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Timestamp: 2020-02-21 21:29:35+00:00
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Information professionnelle sur Anxiolit®: Vifor SA
Principe actif: oxazepamum.
Comprimés d'Anxiolit à 15 mg.
Traitement symptomatique des états tensionnels, anxieux et d'excitation. Traitement complémentaire des états anxieux en cas de dépression.
Traitement de courte durée des troubles du sommeil d'origine anxieuse ou tensionnelle.
Anxiolit est indiqué chez les alcooliques pour le traitement des manifestations aiguës de sevrage, telles que tremblements et états anxieux.
Les benzodiazépines ne devraient être utilisées que lorsque les troubles ressentis par le patient sont cliniquement significatifs ou lorsqu'ils influencent considérablement le comportement du patient.
L'insomnie peut être le symptôme de maladies tant physiques que psychiques. Par conséquent, il est important de diagnostiquer toutes les maladies de base qui peuvent en être responsables et de les traiter de façon spécifique.
La posologie doit être adaptée à la sensibilité individuelle de chaque patient. Choisir la posologie efficace la plus faible et la durée de traitement la plus brève possible.
Le risque de symptômes de sevrage ainsi que de phénomènes de rebond est augmenté lors de l'arrêt brusque du traitement. Par conséquent, l'interruption du traitement par Anxiolit doit avoir lieu de façon graduelle (voir «Mises en garde et précautions»).
Etats anxieux légers à moyens: 30–60 mg/jour en plusieurs prises.
Etats anxieux sévères: 45–120 mg/jour en plusieurs prises.
Troubles du sommeil: 15 mg une demi-heure à une heure avant le coucher; la posologie peut au besoin être augmentée à 30 mg.
Chez les alcooliques présentant des manifestations aiguës de sevrage telles que tremblements et états anxieux: 15–30 mg, 3–4 fois par jour.
Patients âgés: au début du traitement, 15 mg 1–2 fois par jour; la dose quotidienne totale peut si nécessaire aller jusqu'à 45–60 mg.
Les patients présentant une limitation de la fonction hépatique ou rénale nécessitent une surveillance médicale régulière. La posologie doit être adaptée en fonction des réactions du patient, au cas où des doses plus faibles se révéleraient suffisantes.
Les mêmes recommandations valent également pour les patients affaiblis ou souffrant d'insuffisance respiratoire chronique.
Enfants de moins de 12 ans: voir «Contre-indications».
Enfants et adolescents de moins de 18 ans: voir «Mises en garde et précautions».
La durée du traitement doit être aussi brève que possible et ne devrait généralement pas dépasser 2–3 mois.
En cas de thérapie de longue durée, il est nécessaire d'évaluer régulièrement s'il est judicieux de poursuivre le traitement.
Le traitement avec Anxiolit ne devrait pas être interrompu brusquement en raison de possibles symptômes de sevrage; réduire progressivement la posologie.
Insuffisance pulmonaire sévère.
Insuffisance respiratoire sévère. Syndrome d'apnées du sommeil.
Ataxie spino-cérébelleuse.
Les benzodiazépines ne devraient pas être prescrites en cas de dépendance médicamenteuse ou alcoolique ou de toxicomanie, à l'exception du traitement des manifestations aiguës de sevrage comme des tremblements et des états anxieux chez les alcooliques.
Anxiolit ne doit pas être prescrit à des enfants de moins de 12 ans, car l'efficacité clinique et l'innocuité ne sont pas suffisamment établies dans ce groupe d'âge.
Les benzodiazépines ne conviennent pas pour le traitement primaire des psychoses ou des dépressions. L'oxazépam ne devrait par conséquent pas être utilisé en monothérapie pour le traitement des états anxieux et de l'insomnie chez les patients souffrant de dépressions ou de psychoses.
Les états anxieux ou tensionnels causés par le stress de la vie quotidienne ne nécessitent habituellement pas de traitement anxiolytique.
Bien que l'hypotension est un effet indésirable qui n'a que rarement été observée, Anxiolit ne devrait être utilisé qu'avec prudence chez les patients chez qui une chute de pression artérielle pourrait entraîner des complications cardiovasculaires ou cérébrovasculaires. Cela vaut en particulier pour les patients âgés.
Développement d'une accoutumance
Une certaine perte de l'effet hypnotique (accoutumance) peut se développer après quelques semaines de prises répétées de benzodiazépines.
Le traitement doit être aussi court que possible dans le cadre de l'indication. Un renouvellement systématique de la prescription doit être évité.
Il peut être utile d'informer les patients dès le début de la limitation de la durée de traitement. Il est également recommandé de leur expliquer en détail comment réduire la dose progressivement.
De même, il est important d'instruire les patients au sujet des effets de sevrage éventuels afin de réduire leur inquiétude en cas d'apparition de symptômes de sevrage à l'arrêt du traitement.
Si, pour des raisons médicales, un traitement à long terme se révèle indispensable, il est recommandé de procéder à des contrôles réguliers de la formule sanguine et de la fonction hépatique.
Effet de rebond – insomnie et anxiété
Après l'arrêt de la prise du médicament, les symptômes ayant initialement conduit au traitement par des benzodiazépines peuvent réapparaître sous une forme intensifiée. Ils peuvent être accompagnés d'autres réactions telles que des fluctuations d'humeur, des états anxieux, une insomnie et une agitation. Etant donné qu'un arrêt abrupt du traitement accroît le risque de symptômes de sevrage et d'un effet de rebond, il est recommandé de réduire la dose progressivement.
Les benzodiazépines peuvent causer des réactions paradoxales, surtout chez les patients âgés et les enfants. Ces réactions peuvent par exemple inclure une agitation, une excitabilité, une irritabilité, une agressivité, des obsessions, des crises de rage, des cauchemars, des hallucinations, des psychoses, des comportements inadaptés, d'autres effets négatifs sur le comportement et le démasquage de problèmes préexistants de dépression avec tendance suicidaire. Le traitement par l'oxazépam doit être arrêté dès l'apparition de telles réactions.
Une amnésie peut survenir. Les benzodiazépines peuvent provoquer des amnésies antérogrades. Cet état apparaît souvent plusieurs heures après la prise du médicament. Pour réduire ce risque, les patients doivent veiller à une durée suffisante de sommeil ininterrompu (7 à 8 heures).
La prise de benzodiazépines peut mener à une dépendance psychique et physique. Ce risque augmente avec la dose et avec la durée du traitement. Une dépendance peut cependant se développer même dans le cadre d'un traitement de courte durée aux doses thérapeutiques. Le risque est accru surtout chez les patients dépendants à l'alcool ou aux drogues et chez les patients présentant des troubles de la personnalité cliniquement significatifs.
Un arrêt abrupt de la prise d'oxazépam doit être évité parce qu'il pourrait entraîner des symptômes de sevrage. Le traitement doit être arrêté par réduction progressive de la dose. Des symptômes de sevrage et une insomnie de rebond peuvent apparaître après l'arrêt de la dose recommandée, même si le traitement n'a duré qu'une semaine.
Les symptômes rapportés après l'arrêt de prise de benzodiazépines englobent: maux de tête, anxiété, tension, dépression, insomnies, nervosité, confusion mentale, irritabilité, sueurs profuses, phénomènes de rebond, dysphorie, vertiges, perte de la réalité, troubles de la personnalité, hyperacousie, fourmillements et sensation d'insensibilité dans les extrémités, hypersensibilité à la lumière/au bruit/au contact physique, troubles de la sensibilité et de la perception, mouvements involontaires, nausée, vomissements, diarrhée, perte d'appétit, hallucinations/délire, convulsions/crises convulsives cérébrales, tremblements, crampes abdominales, myalgie, agitation, palpitations, tachycardie, crises de panique, vertige rotatoire, hyperréflexie, perte de la mémoire immédiate et hyperthermie. Des crises convulsives et des convulsions peuvent fréquemment apparaître chez les patients ayant des antécédents de troubles convulsifs ou chez les patients prenant simultanément des médicaments abaissant le seuil épileptogène (p.ex. antidépresseurs).
En cas d'apparition de symptômes de sevrage, une surveillance médicale très étroite et la prise en charge du patient sont indispensables.
L'utilisation concomitante d'Anxiolit et d'opioïdes peut mener à une sédation, à une dépression respiratoire, au coma et au décès. Étant donné ces risques, la prescription de médicaments sédatifs comme les benzodiazépines ou des principes actifs apparentés comme Anxiolit en même temps que des opioïdes doit être réservée aux patients sans autre option thérapeutique. Si la prescription concomitante d'Anxiolit et d'opioïdes est quand même considérée comme nécessaire, il faut choisir la dose efficace la plus faible possible et sur une durée de traitement la plus courte possible (voir aussi la posologie usuelle dans «Posologie/Mode d'emploi»).
Les patients doivent être étroitement surveillés concernant les signes et symptômes d'une dépression respiratoire et d'une sédation. Dans ce cadre, il est fortement recommandé d'informer les patients et, le cas échéant, ceux qui les prennent en charge, sur ces symptômes (voir «Interactions»).
Enfants et adolescents: Les benzodiazépines ne doivent être prescrites chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans qu'après une évaluation particulièrement soigneuse des bénéfices et des risques. La durée du traitement doit être réduite à un minimum.
Les effets myorelaxants entraînent un risque accru de chutes – et donc de fractures osseuses en résultant – chez les personnes âgées.
Comme toutes les préparations exerçant un effet dépresseur sur le système nerveux central, les benzodiazépines peuvent être responsables de l'apparition d'une encéphalopathie hépatique. Anxiolit doit donc être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique grave et/ou d'une encéphalopathie (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
Comme toutes les benzodiazépines, l'oxazépam peut déclencher une dépression respiratoire menaçant le pronostic vital. Une prudence particulière est donc de rigueur chez les patients dont la fonction respiratoire est réduite (par exemple BPCO).
Une dépression préexistante peut devenir manifeste ou s'aggraver pendant le traitement par des benzodiazépines, y compris l'oxazépam. Des tendances suicidaires peuvent devenir manifestes chez les patients dépressifs sous benzodiazépines. Les benzodiazépines ne doivent donc pas être utilisées sans un traitement antidépresseur approprié.
Une clairance accrue et une demi-vie réduite de l'oxazépam ont été observées chez les patients présentant une hyperthyroïdie. Une hyperthyroïdie sévère peut réduire la glucuronidation de l'oxazépam.
Situations de perte ou de deuil
Dans une situation de perte ou de deuil, les benzodiazépines peuvent réduire la capacité d'adaptation psychologique du patient.
Les benzodiazépines – y compris l'oxazépam - ont des effets dépresseurs additifs sur le système nerveux central. Elles augmentent donc le risque de dépression respiratoire lorsqu'elles sont utilisées en association avec des médicaments ou substances qui ont également des effets dépresseurs sur le système nerveux central, comme l'alcool, les barbituriques, les médicaments antipsychotiques, les sédatifs/hypnotiques, les anxiolytiques, les antidépresseurs, les stupéfiants, les antihistaminiques avec effet sédatif, les anticonvulsivants et les anesthésiques.
Opioïdes: en raison de l'effet dépresseur additif sur le SNC, le risque de sédation, de dépression respiratoire, de coma ou de décès augmente lors de l'utilisation concomitante de médicaments sédatifs comme les benzodiazépines ou des principes actifs apparentés comme Anxiolit en même temps que des opioïdes. La posologie et la durée de l'utilisation concomitante doivent être limitées (voir «Mises en garde et précautions»). En outre, la prise simultanée d'opioïdes peut renforcer leur effet euphorisant et conduire à une dépendance psychique accrue. Les patients âgés doivent être surveillés avec soin.
Les benzodiazépines peuvent renforcer l'effet des myorelaxants.
En association avec l'acide gamma-hydroxybutyrique (oxybate de sodium), les benzodiazépines peuvent causer une dépression respiratoire accrue.
L'oxazépam n'exerce aucune influence sur l'activité du système du cytochrome P450. Il n'y a par conséquent aucune interaction entre Anxiolit et les médicaments métabolisés par cette enzyme.
L'administration additionnelle de théophylline/aminophylline peut réduire l'effet sédatif des benzodiazépines, oxazépam compris.
Il existe des évidences claires de risques liés aux benzodiazépines pour le fœtus humain. L'oxazépam ne doit pas être administré durant la grossesse.
Des prises de sang dans le cordon ombilical humain indiquent que les benzodiazépines et leurs métabolites glucuronides passent la barrière placentaire.
L'utilisation de benzodiazépines en fin de grossesse ou durant l'accouchement peut provoquer des symptômes de sevrage néonatals tels que: hypotonie, hypothermie, dépression respiratoire, apnée, hypoactivité, problèmes lors de l'allaitement ou de l'alimentation ainsi qu'une réaction métabolique réduite au stress thermique froid ont été observés chez les nourrissons dont les mères avaient pris des benzodiazépines pendant la phase tardive de la grossesse ou au moment de l'accouchement.
Les femmes en âge de procréer devraient être averties qu'elles doivent contacter leur médecin si elles pensent être enceintes ou souhaitent le devenir, afin de convenir avec lui de l'interruption de leur traitement. Les benzodiazépines et leurs métabolites étant excrétés dans le lait maternel, l'oxazépam ne doit pas être utilisé en période d'allaitement. Une somnolence et une paresse lors des tétées ont été observées chez les nourrissons dont les mères avaient pris des benzodiazépines pendant l'allaitement.
Les nourrissons de mères allaitant sous benzodiazépines doivent être surveillés afin de déceler des effets pharmacologiques des benzodiazépines (comme une sédation et une irritabilité).
Anxiolit peut modifier les capacités de réaction au point d'influencer la capacité à conduire ou à utiliser des machines. Cet effet est renforcé en cas d'ingestion concomitante d'alcool.
Comme pour tous les autres médicaments dépresseurs du système nerveux central, les patients à qui l'on a prescrit Anxiolit devraient être avertis des risques qu'ils encourent lorsqu'ils prennent le volant ou travaillent avec des machines, tant qu'il n'est pas démontré qu'ils n'y réagissent pas par une torpeur ou une somnolence.
Les fréquences des effets indésirables sont décrites comme suit: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (<1/10, ≥1/100), «occasionnels» (<1/100, ≥1/1000), «rares» (<1/1000, ≥1/10'000), «très rares» (<1/10'000), «fréquence inconnue» (ne pouvant pas être estimée sur la base des données disponibles).
Fréquence inconnue: thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie.
Fréquence inconnue: réactions d'hypersensibilité, réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, réactions allergiques cutanées.
Fréquence inconnue: SIADH, hyponatrémie.
Fréquent: dépression, dépression manifeste.
Occasionnels: modification de la libido, dysfonction érectile, trouble de l'orgasme.
Fréquence inconnue: idées/tentatives suicidaires, désinhibition, euphorie, trouble de l'excitation sexuelle, troubles du sommeil, insomnies, inquiétude, agitation, irritabilité, anxiété, hostilité, fureur, agressivité, idées délirantes, manie, cauchemars, hallucinations, psychoses, troubles du comportement et autres formes de comportement indésirable.
Une dépression latente peut se manifester au cours d'un traitement avec des benzodiazépines.
Les effets des benzodiazépines sur le système nerveux central sont dose-dépendants; les doses élevées causent une dépression plus marquée du système nerveux central.
Très fréquents: sédation, somnolence.
Fréquents: ataxie, confusion, vertiges.
Fréquence inconnue: symptômes extrapyramidaux, tremblements, vertige, dysarthrie/langage indistinct, céphalées, convulsions, amnésie, coma.
On a rapporté des cas d'amnésie antérograde transitoire ou de troubles de la mémoire en relation avec les benzodiazépines, en particulier lorsque les posologies étaient élevées.
Fréquence inconnue: troubles de la vue (vue double, vue vague).
Fréquence inconnue: hypotension, chute de la tension artérielle.
Fréquence inconnue: dépression respiratoire, apnée, aggravation d'un syndrome d'apnée du sommeil, aggravation d'une bronchopneumopathie chronique obstructive. L'ampleur de la dépression respiratoire sous benzodiazépines est dose-dépendante: les doses supérieures causent une dépression respiratoire plus marquée.
Fréquence inconnue: constipation.
Fréquence inconnue: augmentation de la bilirubine, ictère, augmentation des transaminases et de la phosphatase alcaline.
Fréquence inconnue: chute de cheveux.
Fréquents: faiblesse musculaire.
Fréquence inconnue: les effets myorelaxants entraînent un risque accru de chutes – et donc de fractures osseuses – chez les personnes âgées.
Très fréquents: état d'épuisement.
Fréquence inconnue: hypothermie, réaction paradoxale au médicament (anxiété).
En cas de traitement d'un surdosage de cette préparation, considérer que plusieurs médicaments ont pu être absorbés (voir «Interactions»).
Comme pour les autres benzodiazépines, un surdosage ne met pas la vie en péril. Si, toutefois, l'oxazépam a été pris avec d'autres préparations exerçant un effet dépresseur sur le système nerveux central (y compris l'alcool), les effets d'un surdosage sont plus sérieux et peuvent mettre le pronostic vital en question dans le cas où le patient ne recevrait pas les soins de soutien appropriés.
Un surdosage de benzodiazépines provoque habituellement une dépression du système nerveux central, dont les symptômes peuvent aller selon le degré de gravité, de l'obnubilation à des états comateux.
Dans les cas bénins, les symptômes incluent obnubilation, confusion, réactions paradoxales et léthargie. Dans les cas graves peuvent apparaître: ataxie, baisse du tonus musculaire, hypotension et dépressions cardiovasculaire et respiratoire, rarement un coma et exceptionnellement la mort.
Dans les cas légers, les patients peuvent dormir sous surveillance des fonctions respiratoire et circulatoire. Il n'est pas recommandé de faire vomir. L'utilisation de charbon actif peut réduire l'absorption.
Un lavage gastrique n'est pas recommandé systématiquement, mais peut être effectué dans les cas sévères.
En raison de la forte liaison aux protéines et du grand volume de distribution de l'oxazépam, le recours à une diurèse forcée ou à une hémodialyse paraît peu utile.
D'autres mesures thérapeutiques (stabilisation de la fonction circulatoire, surveillance intensive) peuvent être nécessaires dans les cas sévères.
Le flumazénil (Anexate) est un antagoniste des effets dépresseurs sur le système nerveux central. Il est indiqué dans les cas d'intoxication avec perturbation sévère des fonctions respiratoire et cardio-vasculaire. La surveillance de ces fonctions doit être poursuivie.
Chez les patients épileptiques sous benzodiazépines, l'utilisation de l'antagoniste flumazénil n'est pas indiquée. Une inhibition des effets des benzodiazépines chez ces patients pourrait déclencher des crises convulsives.
Il ne faut pas utiliser de barbituriques lors d'un état d'excitation.
Code ATC: N05BA04
Anxiolit contient comme principe actif de l'oxazépam, un tranquillisant de la famille des benzodiazépines à courte durée d'action.
L'oxazépam possède des propriétés anxiolytiques, myorelaxantes et anticonvulsivantes; il est également sédatif et induit le sommeil.
L'oxazépam se fixe sur des récepteurs spécifiques aux benzodiazépines situés sur les neurones GABAergiques et renforce ainsi l'action inhibitrice des neurones GABAergiques au sein du système nerveux.
Le développement d'une accoutumance a été observé après l'administration prolongée de benzodiazépines. L'utilisation prolongée de benzodiazépines provoque des modifications du système nerveux central.
La réponse des récepteurs GABAA à l'action continue de benzodiazépines peut diminuer à cause d'une adaptation des récepteurs GABAA eux-mêmes, de mécanismes intracellulaires ou de modifications du système de neurotransmetteurs. Une coexistence de différents mécanismes d'adaptation est probable.
L'intensité et l'incidence des toxicités au niveau du SNC augmentent avec l'âge en particulier à des doses élevées. C'est pourquoi la dose initiale d'oxazépam doit être réduite chez les patients âgés. La toxicité accrue sur le SNC chez les patients âgés semble être due à une combinaison de facteurs pharmacocinétiques et pharmacodynamiques.
L'oxazépam est presque complètement absorbé après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en moyenne après 2,5 heures.
Après administration d'une dose unique de 15 mg, les concentrations plasmatiques maximales obtenues se situent en moyenne entre 0,25 et 0,35 µg/ml. La biodisponibilité relative est de 85% après administration de 50 mg d'oxazépam. Des taux plasmatiques constants sont atteints après 2 jours de traitement.
L'oxazépam se lie aux protéines plasmatiques à raison de 95 à 98%.
L'oxazépam passe la barrière placentaire et a été retrouvé dans le lait maternel.
L'oxazépam est principalement métabolisé dans le foie, où la plus grande partie du principe actif est directement conjuguée sous forme de glucuronide et finalement excrétée par voie urinaire. La liaison glucuronide de l'oxazépam n'a aucun effet détectable sur le système nerveux central.
L'oxazépam n'est hydroxylé que dans une moindre mesure; il ne subit pas de N-désalkylation par le système enzymatique du cytochrome P450.
L'oxazépam est rapidement éliminé. Le temps de demi-vie d'élimination est d'environ 8 heures en moyenne. La liaison glucuronide représente au moins 95% des produits excrétés par voie urinaire. Moins de 2% du médicament sont éliminés sous forme inchangée.
Cinétique selon l'âge: Des études menées auprès de patients jeunes et âgés ont montré que la pharmacocinétique de l'oxazépam est largement indépendante de l'âge.
Elimination en cas de limitation de la fonction rénale: En cas d'insuffisance de la fonction rénale, la clairance métabolique de l'oxazépam et les taux plasmatiques de l'oxazépam non lié aux protéines restent dans le domaine normal. Le temps de demi-vie d'élimination du glucuronide de l'oxazépam est cependant prolongé, ce qui provoque une accumulation de ce métabolite inactif.
Elimination en cas de limitation de la fonction hépatique: Les atteintes hépatiques ne modifient généralement que peu les paramètres pharmacocinétiques de l'oxazépam. Les études cliniques menées auprès de patients souffrant d'hépatite ou de cirrhose n'ont mis en évidence que peu de modifications importantes du point de vue clinique.
Au cours d'études chez le rat et la souris, à des doses 30 à 100 fois supérieures aux doses thérapeutiques, on a observé des adénomes du foie, de la glande thyroïde, du testicule et de la prostate. Quelques-unes des tumeurs du foie survenues chez la souris au cours de ces études ont été classées comme carcinomes.
Rien n'indique que l'utilisation clinique de l'oxazépam soit liée à l'apparition de tumeurs.
Les études de mutagénicité ont donné des résultats contradictoires.
Conserver à l'abri de l'humidité, à température ambiante (15–25 °C).
Comprimés à 15 mg: 30 et 60. [B]