Source: http://niger-gouv.org/medicaments/64455-140-vasotec.html
Timestamp: 2017-10-23 16:51:41+00:00
Document Index: 57324145

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Niger | VASOTEC
VASOTEC	-	enalapril maleate comprimé
VASOTEC ®
Quand utilisé dans la grossesse pendant les deuxièmes et troisièmes trimestres, les inhibiteurs SUPER peuvent provoquer la blessure et même la mort au foetus se développant. Quand la grossesse est découverte, VASOTEC devrait être arrêté aussitôt que possible. (Voir des AVERTISSEMENTS, une Morbidité Foetale/Néo-natale et une Mortalité).
VASOTEC ® (Enalapril Maleate) est du sel maleate d'enalapril, l'éthyle ester du long jeu angiotensin l'inhibiteur d'enzyme passant, enalaprilat. Enalapril maleate est chimiquement décrit comme (S)-1-[N-[1-(ethoxycarbonyl) - 3-phenylpropyl]-L-alanyl]-L-proline, (Z) - le sel 2-butenedioate (1:1). Sa formule empirique est C20H28N2O5 • C4H4O4 et sa formule structurelle sont :
Enalapril maleate est un blanc à la poudre blanc cassé, cristalline avec un poids moléculaire de 492.53. C'est sparingly soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol et librement soluble dans le méthanol.
Enalapril maleate est fourni comme 2.5 mgs, 5 mgs, 10 mgs et les comprimés de 20 mgs pour l'administration orale. En plus de l'ingrédient actif enalapril maleate, chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants : le lactose, le magnésium stearate, le bicarbonate de sodium et l'amidon. Les comprimés de 10 mgs et de 20 mgs contiennent aussi d'oxydes en fer.
Enalapril, après l'hydrolyse à enalaprilat, les interdictions angiotensin-convertissant l'enzyme (l'AS) dans les sujets humains et les animaux. L'AS est un peptidyl dipeptidase qui catalyse la conversion d'angiotensin I à la substance vasoconstrictor, angiotensin II. Angiotensin II stimule aussi la sécrétion aldosterone par le cortex surrénal. Les effets favorables d'enalapril dans l'hypertension et l'arrêt du coeur ont l'air de résulter essentiellement de la suppression du système renin-angiotensin-aldosterone. L'inhibition de résultats SUPER dans le plasma diminué angiotensin II, qui mène à l'activité vasopressor diminuée et à la sécrétion aldosterone diminuée. Bien que la dernière diminution soit petite, elle a pour résultat de petites augmentations de potassium de sérum. Dans les patients hypertensive traités VASOTEC seul depuis jusqu'à 48 semaines, les augmentations moyennes dans le potassium de sérum d'environ 0.2 mEq/L ont été observées. Dans les patients traités VASOTEC plus un diurétique thiazide, il n'y avait essentiellement aucun changement dans le potassium de sérum (voir des PRÉCAUTIONS). L'enlèvement d'angiotensin II réaction négative sur la sécrétion renin mène au plasma augmenté renin l'activité.
L'AS est identique à kininase, une enzyme qui dégrade bradykinin. Si les niveaux augmentés de bradykinin, vasodepressor puissant peptide, jouent un rôle dans les effets thérapeutiques de VASOTEC reste être élucidé.
Pendant que l'on croit que le mécanisme par lequel VASOTEC baisse la tension est essentiellement la suppression du système renin-angiotensin-aldosterone, VASOTEC est antihypertensive même dans les patients avec l'hypertension basse-renin. Bien que VASOTEC soit antihypertensive dans toutes les courses les patients hypertensive étudiés, noirs (d'habitude une population hypertensive basse-renin) avaient une plus petite réponse moyenne à la monothérapie enalapril que les patients non-noirs.
Suite à l'administration orale de VASOTEC, les concentrations de sérum maximales d'enalapril se produisent pendant environ une heure. Basé sur la récupération urinaire, la mesure d'absorption d'enalapril est environ 60 pour cent. L'absorption d'Enalapril n'est pas sous l'influence de la présence de nourriture dans l'étendue gastrointestinal. Suite à l'absorption, enalapril est hydrolyzed à enalaprilat, qui est angiotensin plus puissant l'inhibiteur d'enzyme passant qu'enalapril; enalaprilat est pauvrement absorbé quand administré oralement. Les concentrations de sérum maximales d'enalaprilat se produisent trois à quatre heures après une dose orale d'enalapril maleate. L'excrétion de VASOTEC est rénale essentiellement. Environ 94 pour cent de la dose sont récupérés dans l'urine et feces comme enalaprilat ou enalapril. Les principales composantes dans l'urine sont enalaprilat, en représentant environ 40 pour cent de la dose et enalapril intact. Il n'y a aucune évidence de métabolites d'enalapril, autre qu'enalaprilat.
La disposition d'enalapril et d'enalaprilat dans les patients avec l'insuffisance rénale est semblable à cela dans les patients avec la fonction rénale normale jusqu'à ce que le taux de filtration glomerular soit 30 millilitres/minutes ou moins. Avec le taux de filtration glomerular ≤30 millilitres/minutes, le pic et la dépression enalaprilat l'augmentation de niveaux, le temps pour culminer les augmentations de concentration et le temps pour tenir l'état peuvent être retardées. La demi-vie efficace d'enalaprilat suite aux doses multiples d'enalapril maleate est prolongée à ce niveau d'insuffisance rénale (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION). Enalaprilat est dialyzable au rythme de 62 millilitres/minutes.
L'administration de VASOTEC aux patients avec l'hypertension de sévérité variant de léger aux résultats sévères dans une réduction tant de sur le dos que de la tension effective d'habitude sans composante orthostatic. Hypotension postural symptomatique est rare donc, bien qu'il puisse être prévu dans les patients réduits du volume (voir des AVERTISSEMENTS).
Dans la plupart des patients étudiés, après l'administration orale d'une dose simple d'enalapril, le commencement d'activité antihypertensive a été vu à une heure avec la réduction maximale de tension accomplie par quatre à six heures.
Les effets antihypertensive de VASOTEC ont continué pendant la thérapie à long terme. Le retrait brusque de VASOTEC n'a pas été associé à une augmentation rapide dans la tension.
Dans les études de hemodynamic dans les patients avec l'hypertension essentielle, la réduction de tension a été accompagnée par une réduction de la résistance artérielle périphérique avec une augmentation dans la production cardiaque et un changement presque pas dans la fréquence cardiaque. L'administration suivante de VASOTEC, il y a une augmentation dans le flux sanguin rénal; le taux de filtration de glomerular est inchangé d'habitude. Les effets ont l'air d'être semblables dans les patients avec l'hypertension renovascular.
Quand donné ensemble avec les diurétiques de thiazide-type, les effets de baisse de tension de VASOTEC sont additifs environ.
Dans une étude de pharmacologie clinique, indomethacin ou sulindac a été administré aux patients hypertensive recevant VASOTEC. Dans cette étude il n'y avait aucune évidence d'un engourdissement de l'action antihypertensive de VASOTEC (voir des PRÉCAUTIONS, des Actions réciproques de Médicament).
Dans les procès dans les patients a traité avec la digitale et les diurétiques, le traitement avec enalapril avait pour résultat la résistance vasculaire systémique diminuée, la tension, la pression de coin capillaire pulmonaire et la grandeur du cœur et a augmenté la production cardiaque et la tolérance d'exercice. La fréquence cardiaque était inchangée ou la fraction d'éjection légèrement réduite et moyenne était inchangée ou augmentée. Il y avait un effet favorable sur la sévérité d'arrêt du coeur comme mesuré par l'Association de Coeur de New York (NYHA) la classification et sur les symptômes de dyspnée et de fatigue. Les effets de Hemodynamic ont été observés après la première dose et avaient l'air d'être maintenus dans les études incontrôlées durant bien quatre mois. Les effets sur la tolérance d'exercice, la grandeur du cœur et la sévérité et les symptômes d'arrêt du coeur ont été observés dans les études contrôlées du placebo durant de huit semaines à plus d'un an.
Dans un multicentre, un essai clinique contrôlé du placebo, 2 569 patients avec tous les niveaux d'arrêt du coeur symptomatique et de fraction d'éjection ≤35 pour cent ont été randomisés au placebo ou à enalapril et ont suivi depuis jusqu'à 55 mois (le SOLVD-traitement). L'utilisation d'enalapril a été associée à une réduction de 11 pour cent de la mortalité de tout-cause et à une réduction de 30 pour cent de l'hospitalisation pour l'arrêt du coeur. Les maladies qui ont exclu des patients de l'enrôlement dans l'étude ont inclus l'angine ferme sévère (> 2 attaques/jour), hemodynamically significatif valvulaire ou l'obstruction d'étendue d'écoulement, l'échec rénal (creatinine> 2.5 mg/dL), la maladie vasculaire cérébrale (par ex, la maladie d'artère de carotide significative), la maladie pulmonaire avancée, les malveillances, myocarditis actif et constrictive pericarditis. L'avantage de mortalité associé à enalapril n'a pas l'air de dépendre de la digitale étant présente.
Un deuxième procès de multicentre a utilisé le protocole SOLVD pour l'étude d'asymptomatic ou de patients minimalement symptomatiques. Les patients de SOLVD-prévention, qui avaient la fraction d'éjection ventricular 35 % et aucune histoire d'arrêt du coeur symptomatique, ont été randomisés au placebo (n=2117) ou enalapril (n=2111) et ont suivi depuis jusqu'à 5 ans. La majorité de patients dans le procès de SOLVD-prévention avait une histoire de maladie du cœur ischemic. Une histoire d'infarctus myocardial était présente dans 80 pour cent de patients, angine de poitrine actuelle à 34 pour cent et une histoire d'hypertension à 37 pour cent. Aucun effet de mortalité statistiquement significatif n'a été démontré dans cette population. Les sujets Enalapril-traités avaient à 32 % moins de premières hospitalisations pour l'arrêt du coeur et à 32 % moins d'hospitalisations d'arrêt du coeur totales. Comparé au placebo, à 32 pour cent moins de patients recevant enalapril les symptômes développés d'arrêt du coeur manifeste. Les hospitalisations pour les raisons cardiovasculaires ont été aussi réduites. Il y avait une réduction insignifiante des hospitalisations pour n'importe quelle cause dans le groupe de traitement enalapril (pour enalapril contre le placebo, respectivement, 1166 contre 1201 les premières hospitalisations, 2649 contre 2840 hospitalisations totales), bien que l'étude n'ait pas été actionnée pour chercher un tel effet.
Une dose multiple pharmacokinetic l'étude a été conduite dans 40 patients de pédiatrie masculins et femelles hypertensive âgés de 2 mois à 16 ans suite à l'administration orale quotidienne de 0.07 à 0.14 mgs/kg enalapril maleate. À l'état ferme, la demi-vie efficace moyenne pour l'accumulation d'enalaprilat était 14 heures et la récupération urinaire moyenne de total enalapril et enalaprilat dans 24 heures était 68 % de la dose administrée. La conversion d'enalapril à enalaprilat était dans la gamme de 63-76 %. Les résultats globaux de cette étude indiquent que les pharmacokinetics d'enalapril chez les enfants hypertensive âgés 2 mois à 16 ans sont conséquents à travers les tranches d'âge étudiées et en harmonie avec les données historiques pharmacokinetic dans les adultes en bonne santé.
Dans une étude clinique impliquant 110 patients de pédiatrie hypertensive 6 à 16 ans d'âge, les patients qui ont pesé <50 kg reçus 0.625, 2.5 ou 20 mgs d'enalapril tous les jours et de patients qui ont pesé 50 kg reçus 1.25, 5, ou 40 mgs d'enalapril tous les jours. L'administration d'Enalapril une fois la tension de dépression tous les jours baissée dans une manière dépendante de la dose. L'efficacité antihypertensive dépendante de la dose d'enalapril était conséquente à travers tous les sous-groupes (l'âge, le stade de Tanneur, le sexe, la course). Cependant, les doses les plus basses ont fait les études, 0.625 mgs et 1.25 mgs, conforme à une moyenne de 0.02 mgs/kg une fois tous les jours, n'avaient pas l'air d'offrir l'efficacité antihypertensive conséquente. Dans cette étude, VASOTEC était généralement bien toléré.
Dans les susdites études de pédiatrie, enalapril maleate a été donné comme les comprimés de VASOTEC et pour ces enfants et bébés qui étaient incapables d'avaler des comprimés ou qui a exigé une dose inférieure qu'est disponible dans la forme de comprimé, enalapril a été administré dans une formulation de suspension (voir la Préparation de Suspension sous le DOSAGE ET D'ADMINISTRATION).
VASOTEC est indiqué pour le traitement d'hypertension.
VASOTEC est efficace seul ou dans la combinaison avec d'autres agents antihypertensive, thiazide-tapez surtout des diurétiques. Les effets de baisse de tension de VASOTEC et de thiazides sont additifs environ.
VASOTEC est indiqué pour le traitement d'arrêt du coeur congestive symptomatique, d'habitude dans la combinaison avec les diurétiques et la digitale. Dans ces patients VASOTEC améliore des symptômes, une survie d'augmentations et diminue la fréquence d'hospitalisation (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE,	L'Arrêt du coeur, les Procès de Mortalité des détails et des restrictions de procès de survie).
Dans les patients asymptomatic cliniquement fermes avec le dysfonctionnement ventricular gauche (la fraction d'éjection ≤35 pour cent), VASOTEC diminue le taux de développement d'arrêt du coeur manifeste et diminue l'incidence d'hospitalisation pour l'arrêt du coeur (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, l'Arrêt du coeur, les Procès de Mortalité des détails et des restrictions de procès de survie).
Dans l'utilisation de la considération de VASOTEC devrait être donné au fait qu'un autre angiotensin l'inhibiteur d'enzyme passant, captopril, a provoqué agranulocytosis, particulièrement dans les patients avec l'affaiblissement rénal ou la maladie vasculaire collagen et que les données disponibles sont insuffisantes pour montrer que VASOTEC n'a pas de risque semblable (voir des AVERTISSEMENTS).
Dans la considération de l'utilisation de VASOTEC, il devrait être noté que dans les inhibiteurs d'AS d'essais cliniques contrôlés ont un effet sur la tension qui est moins dans les patients noirs que dans les non-noirs. En plus, il devrait être noté que l'on a annoncé que les patients noirs recevant des inhibiteurs SUPER ont une plus haute incidence d'angioedema comparé aux non-noirs (voir des AVERTISSEMENTS, une Tête et un Cou Angioedema).
VASOTEC est contre-indiqué dans les patients qui sont hypersensibles à ce produit et dans les patients avec une histoire d'angioedema rattaché au traitement précédent avec un angiotensin l'inhibiteur d'enzyme passant et dans les patients avec héréditaire ou idiopathic angioedema.
Vraisemblablement parce que les inhibiteurs d'enzyme angiotensin-passants affectent le métabolisme d'eicosanoids et de polypeptides, en incluant bradykinin endogène, les patients recevant des inhibiteurs SUPER (en incluant VASOTEC) peuvent être soumis à une variété de réactions défavorables, certains d'entre eux sérieux.
Angioedema du visage, les extrémités, les lèvres, la langue, la glotte et/ou le larynx a été annoncé dans les patients a traité avec angiotensin les inhibiteurs d'enzyme passants, en incluant VASOTEC. Cela peut se produire n'importe quand pendant le traitement. Dans de tels cas VASOTEC devrait être rapidement arrêté et la thérapie appropriée et la surveillance devrait être fournie jusqu'à ce que la résolution complète et soutenue de signes et de symptômes ne se soit produite. Dans les cas où l'enflure a été confinée au visage et aux lèvres que la condition résolvait généralement sans traitement, bien que les antihistaminiques aient été utiles dans le fait de soulager des symptômes. Angioedema associé à l'oedème laryngien peut être fatal. Où il y a la participation de la langue, la glotte ou le larynx, probablement pour provoquer l'obstruction de compagnie aérienne, la thérapie appropriée, par ex, la solution 1:1000 epinephrine sous-cutanée (0.3 millilitres à 0.5 millilitres) et/ou mesure nécessaire pour garantir une compagnie aérienne brevetée, devrait être rapidement fourni (voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES).
Angioedema Intestinal : angioedema intestinal a été annoncé dans les patients a traité avec les inhibiteurs SUPER. Ces patients ont présenté la douleur abdominale (avec ou sans nausée ou vomissant); dans certains cas il n'y avait aucune histoire préalable de soin du visage angioedema et c-1 esterase les niveaux étaient normaux. L'angioedema a été diagnostiqué par les procédures en incluant la tomographie abdominale ou les ultrasons, ou à la chirurgie et aux symptômes résolus après avoir arrêté l'inhibiteur SUPER. Angioedema intestinal devrait être inclus dans le diagnostic différentiel de patients sur les inhibiteurs SUPER présentants de la douleur abdominale.
Hypotension excessif est rare dans les patients hypertensive peu compliqués a traité VASOTEC seul. Les patients avec l'arrêt du coeur donné VASOTEC ont communément un peu de réduction de la tension, surtout avec la première dose, mais la cessation de thérapie pour continuer hypotension symptomatique n'est pas nécessaire d'habitude quand les instructions dosantes sont suivies; la prudence devrait être observée en lançant la thérapie (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION). Les patients en danger pour hypotension excessif, quelquefois associé à oliguria et/ou azotemia progressif et rarement à l'échec rénal aigu et/ou la mort, incluent ceux avec les conditions suivantes ou les caractéristiques : l'arrêt du coeur, hyponatremia, la haute thérapie de diurétique de dose, diuresis intensif récent ou l'augmentation dans la dose diurétique, la dialyse rénale, ou le volume sévère et/ou l'épuisement de sel de n'importe quelle étiologie. Il peut être recommandé d'éliminer le diurétique (sauf dans les patients avec l'arrêt du coeur), réduire la dose diurétique ou la consommation de sel d'augmentation prudemment avant de lancer la thérapie avec VASOTEC dans les patients en danger pour hypotension excessif qui sont capables de tolérer de telles adaptations (voir des PRÉCAUTIONS, des Actions réciproques de Médicament et des RÉACTIONS DÉFAVORABLES). Dans les patients en danger pour hypotension excessif, la thérapie devrait être commencée sous la surveillance médicale très proche et de tels patients devraient être suivis de près depuis les deux premières semaines de traitement et chaque fois que la dose d'enalapril et/ou diurétique est augmentée. Les considérations semblables peuvent s'appliquer aux patients avec le coeur ischemic ou la maladie cerebrovascular, dans qui une chute excessive dans la tension pourrait avoir pour résultat un infarctus myocardial ou un accident cerebrovascular.
Si excessif hypotension se produit, le patient devrait être placé dans la position couchée sur le dos et, au besoin, recevoir une injection intraveineuse de sérum physiologique normal. Une réponse hypotensive transitoire n'est pas une contre-indication aux doses de plus de VASOTEC, qui peut être donné d'habitude sans difficulté dès que la tension s'est stabilisée. Si symptomatique hypotension se développe, une réduction de dose ou une cessation de VASOTEC ou le diurétique d'élément peut être nécessaire.
Ces effets néfastes n'ont pas l'air d'être provenus de l'exposition de l'INHIBITEUR SUPER intrautérine qui a été limitée au premier trimestre. Les mères dont les embryons et les foetus sont exposés aux inhibiteurs SUPER seulement pendant le premier trimestre devraient être si informées. Néanmoins, quand les patients deviennent enceintes, les médecins devraient faire tout le possible pour arrêter l'utilisation de VASOTEC aussitôt que possible.
Si oligohydramnios est observé, VASOTEC devrait être arrêté à moins que ce ne soit considéré lifesaving pour la mère. La tension de contraction évaluant (CST), une épreuve de non-tension (NST), ou biophysical dressant le portrait (de BPP) peut être appropriée, selon la semaine de grossesse. Les patients et les médecins devraient être conscients, cependant, qu'oligohydramnios peut ne pas apparaître jusqu'au foetus a soutenu la blessure irréversible.
Stenosis/Hypertrophic Aortique Cardiomyopathy :
En conséquence d'inhiber le système renin-angiotensin-aldosterone, les changements dans la fonction rénale peuvent être prévus dans les individus susceptibles. Dans les patients avec l'arrêt du coeur sévère dont la fonction rénale peut dépendre de l'activité du système renin-angiotensin-aldosterone, le traitement avec angiotensin les inhibiteurs d'enzyme passants, en incluant VASOTEC, peuvent être associés à oliguria et/ou azotemia progressif et rarement à l'échec rénal aigu et/ou la mort.
Dans les études cliniques dans les patients hypertensive avec l'artère rénale unilatérale ou bilatérale stenosis, les augmentations dans l'azote d'urée de sang et le sérum creatinine ont été observés dans 20 pour cent de patients. Ces augmentations étaient réversibles presque toujours sur la cessation d'enalapril et/ou thérapie diurétique. Dans de tels patients la fonction rénale devrait être contrôlée pendant quelques premières semaines de thérapie.
Certains patients avec l'hypertension ou l'arrêt du coeur sans maladie vasculaire rénale préexistante apparente ont développé des augmentations dans l'urée de sang et le sérum creatinine, d'habitude mineur et transitoire, surtout quand VASOTEC a été donné concomitantly avec un diurétique. Cela se produira mieux dans les patients avec le fait de préexister à l'affaiblissement rénal. La réduction de dosage et/ou la cessation du diurétique et/ou VASOTEC peuvent être exigées.
L'évaluation de patients avec l'hypertension ou l'arrêt du coeur devrait toujours inclure l'évaluation de fonction rénale (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
Le potassium de sérum élevé (plus grand que 5.7 mEq/L) a été observé dans environ un pour cent de patients hypertensive dans les essais cliniques. Dans la plupart des cas ceux-ci ont été isolés les valeurs qui ont résolu en dépit de la thérapie continuée. Hyperkalemia était une cause de cessation de thérapie dans 0.28 pour cent de patients hypertensive. Dans les essais cliniques dans l'arrêt du coeur, hyperkalemia a été observé dans 3.8 pour cent de patients, mais n'était pas une cause pour la cessation.
Les facteurs de risque pour le développement de hyperkalemia incluent l'insuffisance rénale, le diabète mellitus et l'utilisation d'élément de diurétiques épargnant le potassium, compléments de potassium et/ou remplaçants de sel contenant le potassium, qui devraient être utilisés prudemment, si du tout, avec VASOTEC (voir des Actions réciproques de Médicament).
Hypotension — les Patients sur la Thérapie Diurétique :
Les patients sur les diurétiques et surtout ceux dans qui la thérapie diurétique a été récemment instituée, peuvent connaître de temps en temps une réduction excessive de tension après l'initiation de thérapie avec enalapril. La possibilité d'effets hypotensive avec enalapril peut être minimisée par le fait d'arrêter le diurétique ou par le fait d'augmenter la consommation de sel avant l'initiation de traitement avec enalapril. S'il est nécessaire de continuer le diurétique, fournissez la surveillance près médicale après la dose initiale depuis au moins deux heures et jusqu'à ce que la tension se soit stabilisée depuis au moins une heure supplémentaire (voir des AVERTISSEMENTS et un DOSAGE ET UNE ADMINISTRATION).
Agents Causing Renin Release :
L'effet antihypertensive de VASOTEC est augmenté des agents antihypertensive qui provoquent la libération de renin (par ex, les diurétiques).
Non-steroidal Agents Antiinflammatoires :
Dans certains patients avec la fonction rénale compromise qui sont traités les médicaments antiinflammatoires non-steroidal, la co-administration d'enalapril peut avoir pour résultat une détérioration de plus de fonction rénale. Ces effets sont réversibles d'habitude.
Dans une étude de pharmacologie clinique, indomethacin ou sulindac a été administré aux patients hypertensive recevant VASOTEC. Dans cette étude il n'y avait aucune évidence d'un engourdissement de l'action antihypertensive de VASOTEC. Cependant, les rapports suggèrent que NSAIDs peut diminuer l'effet antihypertensive d'inhibiteurs SUPER. Cette action réciproque devrait être réfléchie dans les patients prenant NSAIDs concomitantly avec les inhibiteurs SUPER.
D'autres Agents Cardiovasculaires :
VASOTEC a été utilisé concomitantly avec les agents de bloquant adrénergiquement béta, methyldopa, les nitrates, les agents bloquant le calcium, hydralazine, prazosin et digoxin sans évidence d'actions réciproques défavorables cliniquement significatives.
VASOTEC modère la perte de potassium provoquée par les diurétiques de thiazide-type. Les diurétiques épargnant le potassium (par ex, spironolactone, triamterene, ou amiloride), les compléments de potassium, ou les remplaçants de sel contenant le potassium peuvent mener aux augmentations significatives dans le potassium de sérum. Donc, si l'utilisation d'élément de ces agents est indiquée à cause de hypokalemia démontré, ils devraient être utilisés avec la prudence et avec la surveillance fréquente de potassium de sérum. Les réactifs économes de potassium ne devraient pas généralement être utilisés dans les patients avec l'arrêt du coeur recevant VASOTEC.
La toxicité de lithium a été annoncée dans les patients recevant du lithium concomitantly avec les médicaments qui provoquent l'élimination de sodium, en incluant des inhibiteurs SUPER. Quelques cas de toxicité de lithium ont été annoncés dans les patients recevant l'élément VASOTEC et lithium et étaient réversibles sur la cessation des deux médicaments. On recommande que les niveaux de lithium de sérum soient contrôlés fréquemment si enalapril est administré concomitantly avec le lithium.
Les réactions de Nitritoid (les symptômes incluent le fait de rougir du visage, la nausée, le vomissement et hypotension) ont été annoncées rarement dans les patients sur la thérapie avec l'or injectable (le sodium aurothiomalate) et la thérapie d'inhibiteur d'AS d'élément en incluant VASOTEC.
Enalapril et enalaprilat ont été découverts dans le lait de poitrine humain. À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers d'enalapril, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter VASOTEC, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.
Les effets d'Antihypertensive de VASOTEC ont été établis dans l'âge de patients de pédiatrie hypertensive 1 mois à 16 ans. L'utilisation de VASOTEC dans ces tranches d'âge est soutenue par l'évidence des études adéquates et bien contrôlées de VASOTEC dans les patients de pédiatrie et adultes aussi bien que par la littérature publiée dans les patients de pédiatrie (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, la Pharmacologie Clinique dans les Patients de Pédiatrie et le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
VASOTEC n'est pas recommandé dans neonates et dans les patients de pédiatrie avec le taux de filtration glomerular <30 mL/min/1.73 m2, puisque aucune donnée n'est disponible.
VASOTEC a été évalué pour la sécurité dans plus de 10 000 patients, en incluant sur 1000 patients traités depuis un an ou plus. On a constaté que VASOTEC est généralement bien toléré dans les essais cliniques contrôlés impliquant 2987 patients.
Pour la plupart, les expériences défavorables étaient légères et transitoires dans la nature. Dans les essais cliniques, la cessation de thérapie en raison des expériences défavorables cliniques a été exigée dans 3.3 pour cent de patients avec l'hypertension et dans 5.7 pour cent de patients avec l'arrêt du coeur. La fréquence d'expériences défavorables n'a pas été rattachée au dosage quotidien total dans les gammes de dosage ordinaires. Dans les patients avec l'hypertension le pourcentage total de patients a traité avec VASOTEC les reportages que les expériences défavorables étaient comparables avec le placebo.
Les expériences défavorables se produisant dans plus grand qu'un pour cent de patients avec l'hypertension ont traité avec VASOTEC dans les essais cliniques contrôlés sont montrés ci-dessous. Dans les patients traités VASOTEC, la durée maximum de thérapie était trois ans; dans les patients traités de placebo la durée maximum de thérapie était 12 semaines.
Effets d'Orthostatic 1.2 (<0.1) 0.0
Les expériences défavorables se produisant dans plus grand qu'un pour cent de patients avec l'arrêt du coeur ont traité avec VASOTEC sont montrés ci-dessous. Les incidences représentent les expériences tant des essais cliniques contrôlés que d'incontrôlés (la durée maximum de thérapie était environ un an). Dans les patients traités du placebo, les incidences ont annoncé sont des procès contrôlés (la durée maximum de thérapie est 12 semaines). Le pourcentage de patients avec l'arrêt du coeur sévère (la Classe IV de NYHA) était 29 pour cent et 43 pour cent pour les patients ont traité avec VASOTEC et placebo, respectivement.
Effets d'Orthostatic 2.2 (0.1) 0.3
Douleur de poitrine 2.1 (0.0) 2.1
Vomissement 1.3 (0.0) 0.9
Toux 2.2 (0.0) 0.6
Bronchite 1.3 (0.0) 0.9
Pneumonie 1.0 (0.0) 2.4
Rougeurs 1.3 (0.0) 2.4
Infection d'Étendue urinaire 1.3 (0.0) 2.4
D'autres expériences défavorables cliniques sérieuses se produisant depuis le médicament ont été commercialisées ou les expériences défavorables se produisant dans 0.5 à 1.0 pour cent de patients avec l'hypertension ou l'arrêt du coeur dans les essais cliniques sont énumérées ci-dessous et, dans chaque catégorie, sont de l'ordre de la sévérité diminuante.
Corps Dans l'ensemble : les réactions d'Anaphylactoid (voir des AVERTISSEMENTS, Anaphylactoid et des Réactions Peut-être Apparentées).
Cardiovasculaire : Arrêt cardiaque; l'infarctus de myocardial ou l'accident cerebrovascular, peut-être secondaire à hypotension excessif dans de hauts patients de risque (voir des AVERTISSEMENTS, Hypotension); embolie pulmonaire et infarctus; oedème pulmonaire; les dérangements de rythme en incluant atrial tachycardia et bradycardia; atrial fibrillation; palpitation, le phénomène de Raynaud.
Digestif : Ileus, pancreatitis, échec hépatique, l'hépatite (hepatocellular [prouvé sur le redéfi] ou la jaunisse cholestatic) (voir des AVERTISSEMENTS, un Échec Hépatique), melena, l'anorexie, la dyspepsie, la constipation, glossitis, stomatitis, la bouche sèche.
Peau : la dermatite d'Exfoliative, la toxine epidermal necrolysis, le syndrome de Stevens-Johnson, pemphigus, l'herpès zoster, erythema multiforme, urticaria, pruritus, l'alopécie, le fait de rougir, diaphoresis, la photosensibilité.
Angioedema : Angioedema a été annoncé dans les patients recevant VASOTEC, avec une incidence plus haut dans noir que dans les patients non-noirs. Angioedema associé à l'oedème laryngien peut être fatal. Si angioedema du visage, les extrémités, les lèvres, la langue, la glotte et/ou le larynx se produit, le traitement avec VASOTEC devrait être arrêté et la thérapie appropriée instituée immédiatement (voir des AVERTISSEMENTS).
Hypotension : Dans les patients hypertensive, hypotension s'est produit à 0.9 pour cent et la syncope s'est produite dans 0.5 pour cent de patients suite à la dose initiale ou pendant la thérapie prolongée. Hypotension ou syncope étaient une cause pour la cessation de thérapie dans 0.1 pour cent de patients hypertensive. Dans les patients d'arrêt du coeur, hypotension s'est produit à 6.7 pour cent et la syncope s'est produite dans 2.2 pour cent de patients. Hypotension ou syncope étaient une cause pour la cessation de thérapie dans 1.9 pour cent de patients avec l'arrêt du coeur (voir des AVERTISSEMENTS).
Morbidité foetale/Néo-natale et Mortalité : Voir des AVERTISSEMENTS, une Morbidité Foetale/Néo-natale et une Mortalité.
Dans les essais cliniques contrôlés les augmentations mineures dans l'azote d'urée de sang et le sérum creatinine, réversible sur la cessation de thérapie, ont été observées dans environ 0.2 pour cent de patients avec l'hypertension essentielle a traité VASOTEC seul. Les augmentations se produiront mieux dans les patients recevant des diurétiques d'élément ou dans les patients avec l'artère rénale stenosis (voir des PRÉCAUTIONS). Dans les patients avec l'arrêt du coeur qui recevaient aussi des diurétiques avec ou sans digitale, les augmentations dans l'azote d'urée de sang ou le sérum creatinine, d'habitude réversible sur la cessation de VASOTEC et/ou d'autre thérapie de diurétique d'élément, ont été observées dans environ 11 pour cent de patients. Les augmentations dans l'azote d'urée de sang ou creatinine étaient une cause pour la cessation dans 1.2 pour cent de patients.
De petites diminutions dans l'hémoglobine et hematocrit (les diminutions moyennes d'environ 0.3 pour cent g et de 1.0 pour cent vol, respectivement) se produisent fréquemment dans l'hypertension ou dans les patients d'arrêt du coeur congestive a traité avec VASOTEC, mais sont rarement de l'importance clinique à moins qu'une autre cause d'anémie ne coexiste. Dans les essais cliniques, moins de 0.1 pour cent de patients ont arrêté la thérapie en raison de l'anémie. L'anémie de Hemolytic, en incluant des cas de hemolysis dans les patients avec le manque G-6-PD, a été annoncée; une relation causale à enalapril ne peut pas être exclue.
Les élévations d'enzymes de foie et/ou sérum bilirubin se sont produites (voir des AVERTISSEMENTS, un Échec Hépatique).
Les doses orales simples d'enalapril au-dessus de 1 000 mgs/kg et de ≥1,775 mgs/kg ont été associées au caractère mortel dans les souris et les rats, respectivement.
Enalaprilat peut être enlevé de la circulation générale par hemodialysis et a été enlevé de la circulation néo-natale par la dialyse peritoneal (voir des AVERTISSEMENTS, des réactions d'Anaphylactoid pendant l'exposition membraneuse).
Dans les patients que l'on traite actuellement avec un diurétique, hypotension symptomatique peut se produire de temps en temps suite à la dose initiale de VASOTEC. Le diurétique, si possible, devrait être arrêté depuis deux à trois jours avant la thérapie commençante avec VASOTEC pour réduire la probabilité de hypotension (voir des AVERTISSEMENTS). Si la tension du patient n'est pas contrôlée avec VASOTEC seul, la thérapie diurétique peut être reprise.
Si le diurétique ne peut pas être arrêté une dose initiale de 2.5 mgs devrait être utilisée sous la surveillance médicale depuis au moins deux heures et jusqu'à ce que la tension se soit stabilisée depuis au moins une heure supplémentaire (voir des AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS, des Actions réciproques de Médicament).
La dose initiale recommandée dans les patients pas sur les diurétiques est 5 mgs une fois par jour. Le dosage devrait être réglé selon la réponse de tension. La gamme de dosage ordinaire est 10 à 40 mgs par jour administrés dans une dose simple ou deux doses divisées. Dans certains patients traités une fois tous les jours, l'effet antihypertensive peut diminuer vers la fin de l'intervalle de dosage. Dans de tels patients, une augmentation dans le dosage ou deux fois par jour l'administration devrait être considérée. Si la tension n'est pas contrôlée avec VASOTEC seul, un diurétique peut être ajouté.
L'administration d'élément de VASOTEC avec les compléments de potassium, les remplaçants de sel de potassium, ou les diurétiques épargnant le potassium peut mener aux augmentations de potassium de sérum (voir des PRÉCAUTIONS).
La dose ordinaire d'enalapril est recommandée pour les patients avec une autorisation creatinine> 30 millilitres/minutes (le sérum creatinine de jusqu'à environ 3 mg/dL). Pour les patients avec l'autorisation creatinine ≤30 millilitres/minutes (le sérum creatinine 3 mg/dL), la première dose est 2.5 mgs une fois tous les jours. Le dosage peut être titré vers le haut jusqu'à ce que la tension ne soit contrôlée ou à un maximum de 40 mgs tous les jours.
Statut rénal
Voir des AVERTISSEMENTS, des réactions d'Anaphylactoid pendant l'exposition membraneuse
Affaiblissement léger ≤80> 30 millilitres/minutes 5 mgs
Affaiblissement ≤30 millilitres/minutes 2.5 mg
Dialyse Patients* — 2.5 mg sur
jours de dialyse †
VASOTEC est indiqué pour le traitement d'arrêt du coeur symptomatique, d'habitude dans la combinaison avec les diurétiques et la digitale. Dans les études contrôlées du placebo qui ont démontré la survie améliorée, les patients ont été titrés comme jusqu'à 40 mgs tolérés, administrés dans deux doses divisées.
La dose initiale recommandée est 2.5 mgs. La gamme de dosage recommandée est 2.5 à 20 mgs donnés deux fois par jour. Les doses devraient être titrées vers le haut, comme toléré, pour la durée de quelques jours ou de semaines. La dose quotidienne maximum administrée dans les essais cliniques était 40 mgs dans les doses divisées.
Après la dose initiale de VASOTEC, le patient devrait être observé sous la surveillance médicale depuis au moins deux heures et jusqu'à ce que la tension se soit stabilisée depuis au moins une heure supplémentaire (voir des AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS, des Actions réciproques de Médicament). Si possible, la dose de n'importe quel diurétique d'élément devrait être réduite qui peut diminuer la probabilité de hypotension. L'apparence de hypotension après la dose initiale de VASOTEC n'exclut pas de titration de dose prudente ultérieure avec le médicament, suite à la gestion efficace du hypotension.
Dans les patients avec l'arrêt du coeur qui ont hyponatremia (le sodium de sérum moins de 130 mEq/L) ou avec le sérum creatinine plus grand que 1.6 mg/dL, la thérapie devrait être lancée à 2.5 mgs tous les jours sous la surveillance médicale proche (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION, l'Arrêt du coeur, les AVERTISSEMENTS et les PRÉCAUTIONS, les Actions réciproques de Médicament). La dose peut être augmentée à 2.5 mgs b.i.d., alors 5 mgs b.i.d. et plus haut comme nécessaire, d'habitude aux intervalles de quatre jours ou plus si au moment de l'adaptation de dosage il n'y a pas hypotension excessif ou détérioration significative de fonction rénale. La dose quotidienne maximum est 40 mgs.
La dose de départ recommandée ordinaire est 0.08 mgs/kg (jusqu'à 5 mgs) une fois tous les jours. Le dosage devrait être réglé selon la réponse de tension. Les doses au-dessus de 0.58 mgs/kg (ou dans l'excès de 40 mgs) n'ont pas été étudiées dans les patients de pédiatrie (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, la Pharmacologie Clinique dans les Patients de Pédiatrie).
La préparation de Suspension (pour 200 millilitres d'une suspension de 1.0 mgs/millilitres)
Ajoutez 50 millilitres de Bicitra ® 1 à un polyéthylène terephthalate la bouteille (FAVORITE) contenant dix comprimés de 20 mgs de VASOTEC et de secousse depuis au moins 2 minutes. Laissez concentrent l'éventaire depuis 60 minutes. Suite au de 60 minutes tiennent le temps, secouent le concentré pour une minute supplémentaire. Ajoutez 150 millilitres de SF Ora-doux ¦2 au concentré dans la bouteille FAVORITE et secouez la suspension pour disperser les ingrédients. La suspension devrait être frigorifiée à 2-8°C (36-46°F) et peut être conservée depuis jusqu'à 30 jours. Secouez la suspension avant chaque utilisation.
Les Comprimés de VASOTEC, 2.5 mgs, sont le comprimé blanc, à la forme ovale avec "VASO 2.5" et marqué sur un côté et marqué sur l'autre.
NDC 64455-140-30 bouteilles de 30 (avec le dessiccatif)
NDC 64455-140-90 unité de bouteilles d'utilisation de 90 (avec le dessiccatif)
Les Comprimés de VASOTEC, 5 mgs, sont blancs, le triangle contourné a formé le comprimé avec "VASO 5" sur un côté et a réussi sur l'autre.
NDC 64455-141-30 bouteilles de 30 (avec le dessiccatif)
NDC 64455-141-90 unité de bouteilles d'utilisation de 90 (avec le dessiccatif)
NDC 64455-141-10 bouteilles de 1 000 (avec le dessiccatif)
Les Comprimés de VASOTEC, 10 mgs, sont la rouille le triangle rouge, contourné a formé le comprimé avec "VASO 10" sur un côté et a réussi sur l'autre.
NDC 64455-142-30 bouteilles de 30 (avec le dessiccatif)
NDC 64455-142-90 unité de bouteilles d'utilisation de 90 (avec le dessiccatif)
NDC 64455-142-10 bouteilles de 1 000 (avec le dessiccatif)
Les Comprimés de VASOTEC, 20 mgs, sont la pêche, le triangle contourné a formé le comprimé avec "VASO 20" sur un côté et a réussi sur l'autre.
NDC 64455-143-30 bouteilles de 30 (avec le dessiccatif)
NDC 64455-143-90 unité de bouteilles d'utilisation de 90 (avec le dessiccatif)
NDC 64455-143-10 bouteilles de 1 000 (avec le dessiccatif)
Dispensez dans un récipient serré conformément à USP, si le paquet de produit est subdivisé.
Vasotec ® est une marque inscrite de Laboratoires Biovail SRL international
Société de Biovail
Mississauga, SUR
L5N du Canada 8M5
BTA Pharmaceuticals, Inc. (la filiale de Société Biovail)
Bridgewater, New Jersey 08807, les Etats-Unis
Révérend. 06/2010
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Comprimé de 2.5 mgs
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Comprimé de 5 mgs
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Comprimé de 10 mgs
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Comprimé de 20 mgs
Type de produit MÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAIN Code de produit de NDC (Source) 64455-140
Goût Code d'empreinte VASO; 2; 5
1 64455-140-30 30 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
2 64455-140-90 90 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
NDA NDA018998 05/10/2009
Type de produit MÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAIN Code de produit de NDC (Source) 64455-141
Forme LE TRIANGLE (le triangle contourné) Grandeur 8 millimètres
Goût Code d'empreinte VASO; 5
1 64455-141-30 30 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
2 64455-141-90 90 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
3 64455-141-10 1000 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
Type de produit MÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAIN Code de produit de NDC (Source) 64455-142
Couleur ROUGE (Rouillent la couleur rouge) Score 2 morceaux
Goût Code d'empreinte VASO; 10
1 64455-142-30 30 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
2 64455-142-90 90 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
3 64455-142-10 1000 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
Type de produit MÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAIN Code de produit de NDC (Source) 64455-143
Couleur ROSE (La couleur de Pêche rose) Score 2 morceaux
Goût Code d'empreinte VASO; 20
1 64455-143-30 30 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
2 64455-143-90 90 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
3 64455-143-10 1000 COMPRIMÉ	Dans 1	BOUTEILLE Personne
Étiqueteur - BTA Pharmaceuticals Inc. (830950668)
Merck Sharp & Dohme Ltd. 212559095 FABRICATION
Société de Biovail 253292734 FABRICATION
Laboratoires de Biovail SRL international 073701869 FABRICATION
Révisé : 06/2010BTA Pharmaceuticals Inc.