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Timestamp: 2020-08-15 17:30:27+00:00
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Adrénostimulants et adrénomimétiques - Accident vasculaire cérébral August
Tous les adrénostimulants sont structurellement similaires à l'adrénaline naturelle. Certains d'entre eux peuvent avoir des propriétés inotropes positives prononcées (cardiotoniques), d'autres avec un effet vasoconstricteur ou principalement vasoconstricteur (phényléphrine, norépinéphrine, méthoxamine et éphédrine) et sont combinés sous le nom de vasopresseurs.
Adrénostimulants et adrénomimétiques: une place en thérapie
Dans la pratique de l'anesthésiologie et des soins intensifs, le mode d'administration dominant des cardiotoniques et des vasopresseurs est iv. De plus, les agonistes adrénergiques peuvent être administrés en bolus et en perfusion. En anesthésiologie clinique, les adrénomimétiques à effet inotrope et chronotrope majoritairement positifs sont principalement utilisés pour les syndromes suivants:
syndrome de SV bas en raison d'une insuffisance du ventricule gauche ou droit (LV ou RV) (épinéphrine, dopamine, dobutamine, isoproterenol);
syndrome hypotenseur (phényléphrine, norépinéphrine, méthoxamine);
bradycardie, en cas de troubles de la conduction (isoprotérénol, épinéphrine, dobutamine);
syndrome bronchospastique (épinéphrine, éphédrine, isoprotérénol);
réaction anaphylactoïde, accompagnée de troubles hémodynamiques (épinéphrine);
conditions accompagnées d'une diminution de la diurèse (dopamine, dopexamine, phénoldopam).
Les situations cliniques dans lesquelles les vasopresseurs doivent être utilisés sont les suivantes:
diminution de l'OPS causée par une surdose de vasodilatateurs ou une endotoxémie (choc endotoxique);
l'utilisation d'inhibiteurs de phosphodiestérase pour maintenir la pression de perfusion nécessaire;
traitement de l'insuffisance pancréatique cardiaque sur fond d'hypotension artérielle;
shunt intracardiaque de droite à gauche;
correction hémodynamique d'urgence contre l'hypovolémie;
maintenir la pression de perfusion nécessaire dans le traitement des patients atteints de dysfonction myocardique, réfractaire aux thérapies inotropes et volumétriques.
Il existe de nombreux protocoles qui régissent l'utilisation de cardiotoniques ou de vasopresseurs dans une situation clinique particulière..
Les indications les plus courantes pour l'utilisation de médicaments de cette classe sont énumérées ci-dessus, mais il convient de souligner que chaque médicament a ses propres indications individuelles. L'épinéphrine est donc le médicament de choix en cas d'arrêt cardiaque aigu - les médicaments dans ce cas, en plus de la perfusion intraveineuse, sont administrés par voie intracardiale. L'épinéphrine est indispensable pour le choc anaphylactique, l'œdème allergique du larynx, le soulagement des crises aiguës d'asthme bronchique, les réactions allergiques qui se développent avec l'utilisation de médicaments. Mais encore, la principale indication de son utilisation est l'insuffisance cardiaque aiguë. Les adrénomimétiques agissent à un degré ou à un autre sur tous les adrénorécepteurs. L'épinéphrine est souvent utilisée après une chirurgie cardiaque avec IR pour corriger la dysfonction myocardique due à la reperfusion et au syndrome postischémique. Les adrénomimétiques doivent être utilisés en cas de syndrome de petite SV dans un contexte de faible OPS. L'épinéphrine est le médicament de choix dans le traitement de l'échec grave du VG. Il convient de souligner que dans ces cas il est nécessaire d'utiliser des doses parfois plusieurs fois supérieures à 100 ng / kg / min. Dans une telle situation clinique, pour réduire l'effet vasopresseur excessif de l'épinéphrine, elle doit être associée à des vasodilatateurs (par exemple, nitroglycérine 25-100 ng / kg / min). À une dose de 10 à 40 ng / kg / min, l'épinéphrine fournit le même effet hémodynamique que la dopamine à une dose de 2,5 à 5 μg / kg / min, mais provoque en même temps moins de tachycardie. Pour éviter les arythmies, la tachycardie et l'ischémie myocardique - effets qui se développent lorsque de fortes doses sont utilisées, l'épinéphrine peut être associée à des bêtabloquants (par exemple, l'esmolol à une dose de 20 à 50 mg).
La dopamine est le médicament de choix lorsqu'une combinaison d'action inotrope et vasoconstricteur est nécessaire. L'un des effets secondaires négatifs importants de la dopamine lors de l'utilisation de fortes doses de médicaments est la tachycardie, la tachyarythmie et une augmentation de la demande en oxygène du myocarde. Très souvent, la dopamine est utilisée en association avec des vasodilatateurs (nitroprussiate de sodium ou nitroglycérine), en particulier lors de l'utilisation de médicaments à fortes doses. La dopamine est le médicament de choix avec une combinaison d'échec VG et de débit urinaire réduit.
La dobutamine est utilisée en monothérapie ou en association avec la nitroglycérine pour l'hypertension pulmonaire, car à une dose allant jusqu'à 5 μg / kg / min, la dobutamine réduit la résistance vasculaire pulmonaire. Cette propriété de la dobutamine est utilisée pour réduire la postcharge pancréatique dans le traitement de l'insuffisance ventriculaire droite..
L'isoprotérénol est le médicament de choix dans le traitement de la dysfonction myocardique avec bradycardie et haute résistance vasculaire. En outre, ce médicament doit être utilisé dans le traitement du syndrome de faible VS chez les patients atteints de maladies pulmonaires obstructives, en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique. La qualité négative de l'isoprotérénol est sa capacité à réduire le flux sanguin coronaire, de sorte que l'utilisation de médicaments doit être limitée chez les patients atteints de maladie coronarienne. L'isoprotérénol est utilisé pour l'hypertension pulmonaire, car il est l'un des rares agents responsables de la vasodilatation des vaisseaux sanguins du petit système circulatoire. Dans le même contexte, il est largement utilisé dans le traitement de l'insuffisance pancréatique due à l'hypertension pulmonaire. L'isoprotérénol augmente l'automatisme et la conduction du muscle cardiaque, raison pour laquelle il est utilisé pour les bradyarythmies, la faiblesse des ganglions sinusiens et le blocage AV. La présence des effets chronotropes et batmotropes positifs de l'isoprotérénol en combinaison avec la capacité d'élargir les vaisseaux de la circulation pulmonaire ont fait de lui le médicament de choix pour restaurer le rythme et créer les conditions les plus favorables au fonctionnement du pancréas après une transplantation cardiaque..
La dopopamine en comparaison avec la dopamine et la dobutamine a des propriétés inotropes moins prononcées. Au contraire, les propriétés diurétiques de la dopexamine sont plus prononcées, elle est donc souvent utilisée pour stimuler la diurèse lors d'un choc septique. De plus, dans cette situation, la dopexamine est également utilisée pour réduire l'endotoxémie..
La phényléphrine est le vasopresseur le plus couramment utilisé. Il est utilisé pour l'effondrement et l'hypotension associés à une diminution du tonus vasculaire. De plus, en combinaison avec les cardiotoniques, il est utilisé dans le traitement du syndrome de basse SV pour fournir la pression de perfusion nécessaire. Dans le même but, il est utilisé en cas de choc anaphylactique en association avec l'épinéphrine et la charge volumétrique. Il se caractérise par un début d'action rapide (1-2 minutes), la durée d'action après une injection de bolus est de 5 minutes, le traitement commence généralement par une dose de 50-100 μg, puis ils passent à la perfusion de médicament à une dose de 0,1-0,5 μg / kg / min. Avec un choc anaphylactique et septique, les doses de phényléphrine pour la correction de l'insuffisance vasculaire peuvent atteindre 1,5-3 μg / kg / min.
En plus des situations associées à l'hypotension, la norépinéphrine est prescrite aux patients atteints de dysfonctionnement du myocarde, réfractaire à la thérapie inotrope et volumétrique, pour maintenir la pression de perfusion nécessaire. La norépinéphrine est largement utilisée pour maintenir la pression artérielle lors de l'utilisation d'inhibiteurs de la phosphodiestérase pour corriger la dysfonction myocardique due à une insuffisance pancréatique. De plus, les adrénomimétiques sont utilisés pour les réactions anaphylactoïdes, lorsqu'il y a une forte diminution de la résistance systémique. De tous les vasopresseurs, la norépinéphrine commence à agir le plus rapidement - l'effet est noté après 30 secondes, la durée d'action après une injection de bolus est de 2 minutes, le traitement commence généralement par une perfusion de médicament à une dose de 0,05-0,15 μg / kg / min..
L'éphédrine peut être utilisée dans des situations cliniques où il existe une diminution de la résistance systémique chez les patients atteints de maladies pulmonaires obstructives, car, en stimulant les récepteurs bêta2, l'éphédrine provoque une bronchodilatation. De plus, dans la pratique anesthésique, l'éphédrine est utilisée pour augmenter la pression artérielle, en particulier avec l'anesthésie rachidienne. L'éphédrine est largement utilisée dans la myasthénie grave, la narcolepsie, l'intoxication médicamenteuse et les somnifères. L'effet des médicaments est observé après 1 min et dure après une injection de bolus de 5 à 10 minutes. Le traitement commence généralement par une dose de 2,5 à 5 mg.
La méthoxamine est utilisée dans les situations où il est nécessaire d'éliminer rapidement l'hypotension, car il s'agit d'un vasoconstricteur extrêmement puissant. Il se caractérise par un début d'action rapide (1-2 minutes), la durée d'action après une injection de bolus est de 5-8 minutes, le traitement commence généralement par une dose de 0,2-0,5 mg..
L'hyperstimulation des récepteurs alpha vasculaires peut entraîner une hypertension sévère, contre laquelle un AVC hémorragique peut se développer. La combinaison de tachycardie et d'hypertension est particulièrement dangereuse, ce qui peut provoquer des crises d'angor chez les patients atteints de coronaropathie et chez les patients présentant des réserves fonctionnelles myocardiques réduites, un essoufflement et un œdème pulmonaire..
En stimulant les récepteurs alpha, les adrénomimétiques augmentent la pression intraoculaire, ils ne peuvent donc pas être utilisés pour le glaucome.
L'utilisation de doses élevées de médicaments à effet alpha-stimulant pendant une longue période, ainsi que de petites doses de ces médicaments chez les patients atteints d'une maladie vasculaire périphérique peuvent provoquer une vasoconstriction et une altération de la circulation périphérique. La première manifestation d'une vasoconstriction excessive peut être une érection pilo ("peau d'oie").
Lors de l'utilisation d'adrénomimétiques, la stimulation des récepteurs bêta2 inhibe la libération d'insuline par les cellules pancréatiques, ce qui peut entraîner une hyperglycémie. La stimulation des récepteurs alpha peut s'accompagner d'une augmentation du tonus du sphincter de la vessie et de la rétention urinaire.
L'administration extravasculaire d'agonistes adrénergiques peut entraîner une nécrose cutanée et une desquamation.
Médicaments adrénomimétiques
Le corps humain est un système complexe dans lequel les processus et les actions les plus complexes commencent par des effets sur les petits récepteurs. Ce que c'est? Ce sont des terminaisons nerveuses spécialisées dans lesquelles la formation d'une impulsion électrique se produit sous l'influence d'une substance chimique. Il existe de nombreux types de récepteurs, par exemple les récepteurs adrénergiques, qui sont également divisés en plusieurs groupes. Les substances qui affectent le corps par ces récepteurs sont appelées agonistes adrénergiques (AM)..
Caractérisation des récepteurs
Les récepteurs adrénergiques sont divisés en α et β, parmi lesquels les récepteurs α1, α2, β1, β2 et β3 sont distingués:
Emplacement des récepteurs adrénergiques
Les récepteurs α1-adrénergiques sont situés dans les artérioles et répondent à la norépinéphrine, provoquant un vasospasme et, par conséquent, une augmentation de la pression. De plus, ces récepteurs sont localisés dans le muscle lisse, c'est-à-dire dans le muscle radial de l'iris de l'œil, le sphincter de la vessie. Lorsque ces récepteurs sont stimulés, une dilatation des pupilles et une rétention urinaire se produisent..
Les récepteurs α2-adrénergiques répondent à l'adrénaline et à la noradrénaline, leur activation entraîne une diminution de la synthèse de la noradrénaline. L'effet principal est la vasoconstriction.
Les récepteurs β1-adrénergiques sont situés dans le cœur et répondent à la norépinéphrine, avec leur stimulation, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent.
Les récepteurs β2-adrénergiques se trouvent dans les bronchioles, l'utérus, le foie, réagissent à l'adrénaline, lorsqu'ils sont stimulés, la norépinéphrine est activement libérée, les bronches se dilatent et la formation de glucose à partir du glycogène dans le foie est activée.
Les récepteurs β3-adrénergiques sont localisés principalement dans le tissu adipeux, avec leur stimulation, la dégradation des graisses se produit avec la formation d'énergie.
L'une des classifications est basée sur le mécanisme d'action des médicaments:
Les adrénomimétiques à action directe eux-mêmes affectent les récepteurs, comme les catécholamines produites dans le corps.
Les adrénomimétiques indirects sont des substances qui contribuent à la libération des propres catécholamines de l'organisme.
Les adrénomimétiques à action mixte combinent les deux effets.
Les agonistes alpha-adrénergiques sont utilisés en médecine en urgence et comme vasoconstricteurs locaux.
Schéma de l'action bronchodilatatrice des agonistes adrénergiques
Les agonistes α1-adrénergiques à action directe comprennent la phényléphrine (mésatone), un médicament activement utilisé dans un hôpital en raison de sa capacité à augmenter rapidement la tension artérielle. Réduit indirectement la fréquence des contractions du cœur. En outre, le médicament est utilisé en ophtalmologie en raison de l'expansion de la pupille. La phényléphrine est souvent utilisée comme vasoconstricteur local, par exemple pour le traitement de la rhinite..
Parmi les agonistes α2-adrénergiques, on distingue les préparations à action locale et centrale. Les médicaments topiquement utilisés comprennent l'oxyméthazoline, la xylométazoline et la nafazoline. Ils sont utilisés pour rétrécir les vaisseaux sanguins et réduire l'enflure de la muqueuse dans la rhinite de diverses étiologies. Cependant, ils ne doivent pas être prescrits pendant une longue période, car avec une augmentation de la durée d'administration, une diminution de l'efficacité se produit. Un exemple de médicament à action centrale est la clonidine, qui affecte le centre vasomoteur du cerveau et inhibe sa fonction. Par conséquent, il y a une réduction des contractions cardiaques, une vasodilatation et, par conséquent, une diminution de la pression. En raison d'une diminution de la sécrétion de liquide intraoculaire, la clonidine est prescrite dans le traitement du glaucome.
Les agonistes bêta-adrénergiques font partie intégrante des schémas thérapeutiques pour l'insuffisance cardiaque, l'asthme et l'arrêt cardiaque d'urgence.
Un représentant frappant de β1-AM est la dobutamine (Dobutrex). Son principal effet est une augmentation de la fréquence cardiaque, qui affecte positivement l'évolution de l'insuffisance cardiaque. Un effet secondaire de la prise de ce médicament peut être une douleur cardiaque pressante qui se produit en raison d'un besoin accru de livraison d'oxygène.
La plus grande distribution de β2-AM était en pneumologie en raison de leur capacité à dilater les bronches. Les médicaments de ce groupe comprennent le salbutamol, le salmétérol, le fénotérol et d'autres. Ces médicaments sont utilisés comme sprays pour soulager le bronchospasme dans l'asthme bronchique et l'obstruction pulmonaire, ainsi que pour prévenir le bronchospasme. Un effet secondaire fréquent est un rythme cardiaque rapide. Parfois, les adrénomimétiques de ce groupe sont utilisés pour détendre l'utérus dans des conditions qui menacent une fausse couche.
Les agonistes adrénergiques non sélectifs agissent sur les récepteurs adrénergiques α et β. Ces médicaments comprennent la norépinéphrine (norépinéphrine) et l'épinéphrine (épinéphrine). Les principaux effets de la norépinéphrine sont une brève augmentation de la pression, une augmentation de la force et une diminution du nombre de contractions cardiaques. Le plus souvent, ce médicament est utilisé pour augmenter rapidement la pression et fournir une assistance d'urgence au patient. L'adrénaline agit en augmentant l'intensité et la fréquence des contractions du cœur. Il est également utilisé dans les situations d'urgence avec arrêt cardiaque, en ophtalmologie..
Tableau de classification adrénomimétique
Si l'on tient compte du fait que les adrénomimétiques affectent directement ou indirectement tous les organes dans la structure desquels se trouvent les fibres musculaires, il existe de nombreuses voies d'administration:
Utilisation topique d'agonistes adrénergiques sous forme de gouttes, sprays, aérosols, liquides mouillants pour tampons, dans le cadre de pommades.
Les formes intraveineuses sont également courantes, en particulier dans les unités de soins intensifs. Souvent, les médicaments de ce groupe sont combinés avec des anesthésiques pour un effet plus durable..
L'adrénaline sous-cutanée est presque aussi efficace pour augmenter la pression artérielle..
Agonistes adrénergiques: médicaments de type alpha et bêta
Les agonistes adrénergiques sont des agonistes alpha des récepteurs adrénergiques qui appartiennent au groupe des substances biologiquement actives d'origine naturelle ou synthétique et provoquent des changements métaboliques et fonctionnels dans le corps.
Adrénomimétiques: Description
Ils sont localisés dans les tissus des organes internes et dans les parois des vaisseaux sanguins, accélèrent ou, inversement, ralentissent le métabolisme et les processus métaboliques dans le corps. Tel ou tel effet dépend du type de récepteur..
La sécrétion de mucus et la réaction du système nerveux changent également (l'excitabilité et la conduction des fibres nerveuses changent).
Les agonistes alpha adrénergiques représentent une classe d'agents sympathomimétiques qui stimulent sélectivement les récepteurs alpha adrénergiques, provoquant des crampes, une vasodilatation et stimulant les molécules de protéines.
Deux sous-types distincts ont également des noms: récepteurs alpha-adrénergiques (récepteurs alpha) et récepteurs bêta-adrénergiques (récepteurs bêta).
Les agonistes alpha sont:
sélectif (direct);
non sélectif (indirect);
Les récepteurs sont divisés en deux sous-classes α1 et α2.
Les récepteurs alpha-2 sont associés à des propriétés sympatholytiques. Les adrénomimétiques ont également la fonction opposée des alpha-bloquants..
Les ligands alpha-adrénorécepteurs imitent les effets de la signalisation de l'adrénaline et de la noradrénaline (α adrénomimétique) dans le muscle cardiaque, les muscles lisses et le système nerveux central, la noradrénaline ayant la plus forte affinité (capacité de se lier à un autre objet).
L'activation de Α1 stimule l'enzyme phospholipase C liée à la membrane (un groupe d'enzymes) et l'activation α2 inhibe l'enzyme adénylate cyclase.
L'inactivation de l'adénylate cyclase, à son tour, conduit à l'inactivation (perte d'activité partielle ou totale) du messager secondaire de l'adénosine monophosphate cyclique et provoque un rétrécissement des muscles lisses et des vaisseaux sanguins.
Bien que la sélectivité complète entre l'agonisme des récepteurs soit extrêmement rare, certains agents ont une sélectivité partielle.
L'inclusion d'un médicament dans chaque catégorie indique l'activité du médicament sur ce récepteur, et éventuellement la sélectivité (sauf indication contraire).
Les agonistes adrénergiques ont une structure similaire aux messagers chimiques que le corps produit pendant le stress (nous connaissons déjà l'adrénaline, la noradrénaline).
Le système nerveux aide à réguler la réponse du corps au stress ou à une urgence. Lors d'un choc sévère des glandes surrénales, des produits chimiques sont libérés qui agissent sur le corps, augmentent la fréquence cardiaque, la transpiration, la fréquence respiratoire et la digestion lente.
Certains médicaments adrénergiques peuvent imiter l'adrénaline et la noradrénaline et se lier aux récepteurs, provoquant une réaction de lutte ou de fuite.
L'action des agonistes adrénergiques:
ouverture des voies respiratoires menant aux poumons;
arrêt des saignements.
Les maladies cardiaques, les maladies du tractus gastro-intestinal ou des voies respiratoires supérieures sont traitées avec des adrénomimétiques..
Adrénomimétiques: liste des médicaments
Adrénaline: agoniste adrénergique à action directe - faible biodisponibilité orale et courte demi-vie - Epi peut être utilisé pour le saignement de petites coupures en se liant à l'alpha-1.
"Dipivefrin": promédicament adrénomimétique à action directe, se transforme en épinéphrine.
"Dopamine": agonistes adrénergiques à action directe, activent l'utilisation de la dopamine, des récepteurs alpha. Recommandé pour le choc de distribution.
"Phényléphrine": alpha-1, un agoniste sélectif à action directe. Action courte, utilisée pour la tachycardie supraventriculaire paroxystique, pour dilater la pupille sans cycloplégie (paralysie du muscle ciliaire de l'œil).
"Xylométazoline": alpha-1, agoniste à action directe, décongestionnant nasal à longue durée d'action.
"Oxymétazoline": agoniste sélectif à action directe alpha-1, décongestionnant nasal à longue durée d'action.
"Midodrin": alpha-1, action directe.
"Brimonidine": agoniste à action directe sélective alpha -2, pour les yeux.
Isoprotérénol: un bêta-agoniste non sélectif. Mieux que la dobutamine pour abaisser le PVR utilisé pour bloquer AV.
"Dobutamine": l'agoniste B1, peut activer B2 dans une moindre mesure, est utilisé pour le choc cardiogénique (degré extrême d'insuffisance ventriculaire gauche, caractérisé par une forte diminution de la contractilité myocardique).
Éphédrine: couramment utilisée comme stimulant, les anesthésiques suppriment l'hypotension.
Médicaments agonistes alpha-adrénergiques: «Klofelin», «Methyldop», «Katapersan», «Dopegit», «Naphthyzin», «Galazolin», «Vizin», «Metazone», «Midodrin», «Ethyléphrine». La "xylométazoline" est prescrite pour une crise d'asthme bronchique, d'arrêt cardiaque, de coma hypoglycémique, d'insuffisance vasculaire aiguë, d'étiologie toxique.
Les médicaments rétrécissent la lumière des vaisseaux sanguins, augmentent la pression, réduisent la sécrétion des glandes dans la cavité nasale et les bronches, réduisent les fibres musculaires lisses.
Agonistes bêta-adrénergiques: Dobutamine, Salmétérol, Volmax, Alupent, Ginipral, sont généralement prescrits pour le traitement de l'insuffisance cardiaque aiguë, du bloc cardiaque auriculo-ventriculaire, ainsi que pour la menace de fausse couche, de bronchospasme.
Quel médicament aura un effet plus important sur la réduction de la PVR (isoprotérénol ou dobutamine)? "Isoproterenol" - plus d'activité sur les récepteurs B2 - vasodilatation (relaxation des muscles lisses dans les parois des vaisseaux sanguins).
L'utilisation prolongée d'agonistes alpha peut provoquer une régulation négative du récepteur. Une fois la réception terminée, un gonflement de la muqueuse nasale peut se développer.
Systèmes récepteurs bêta
La plupart des tissus expriment plusieurs récepteurs. Le récepteur bêta dominant dans le cœur normal est le récepteur bêta -1, tandis que le récepteur bêta -2 est le récepteur régulateur dominant dans le muscle lisse vasculaire.
L'adrénaline active les récepteurs bêta-1 et bêta-2. La norépinéphrine active uniquement le récepteur bêta-1.
Le récepteur adrénergique bêta-1 est situé dans le muscle cardiaque et les reins. Bêta-2 - dans les bronches, le foie, l'utérus. Bêta 3 - dans le tissu adipeux.
Médicaments bêta non sélectifs - Isadrine, Orciprénaline.
Les agonistes adrénergiques bêta-2 sélectifs détendent le tissu musculaire lisse des bronches.
L'effet de l'activation bêta-1 sur le muscle cardiaque
Les préparations qui activent le récepteur bêta-1 peuvent être utilisées pour améliorer la contractilité dans l'insuffisance cardiaque..
Une stimulation excessive du récepteur bêta-1 peut entraîner une augmentation significative de la fréquence cardiaque.
Avec cet article, ils lisent:
Une augmentation des lymphocytes sanguins: causes
Pression intracrânienne: symptômes et traitement
Liste des médicaments adrénomimétiques
L'adrénaline active tous les types d'adrénorécepteurs, mais est principalement considérée comme un agoniste bêta. Ses principaux effets:
Le rétrécissement des vaisseaux de la peau, des muqueuses, des organes de la cavité abdominale et une augmentation des interstices des vaisseaux du cerveau, du cœur et des muscles
Augmentation de la contractilité myocardique et de la fréquence cardiaque;
L'expansion des lumières des bronches, réduisant la formation de mucus par les glandes bronchiques, réduisant l'œdème.
L'adrénaline est principalement utilisée pour fournir des soins d'urgence et d'urgence pour les réactions allergiques aiguës, y compris le choc anaphylactique, l'arrêt cardiaque (intracardiaque) et le coma hypoglycémique. De l'adrénaline est ajoutée aux anesthésiques pour augmenter leur durée d'action..
Les effets de la norépinéphrine sont largement similaires à ceux de l'adrénaline, mais moins prononcés. Les deux médicaments affectent également les muscles lisses des organes internes et le métabolisme. La norépinéphrine augmente la contractilité myocardique, resserre les vaisseaux sanguins et augmente la pression artérielle, mais la fréquence cardiaque peut même diminuer en raison de l'activation d'autres récepteurs des cellules cardiaques.
L'utilisation principale de la norépinéphrine est limitée par la nécessité d'augmenter la tension artérielle en cas de choc, de blessure ou d'empoisonnement. Cependant, il faut être prudent en raison du risque d'hypotension, d'insuffisance rénale avec une posologie inadéquate, de nécrose cutanée au site d'injection en raison du rétrécissement des petits vaisseaux de la microvascularisation.
III. Extrasynaptique
synapses, à l'intérieur sans surveillance
une couche de vaisseaux sanguins (intima). Dans ce cas
ils répondent à l'adrénaline et à la noradrénaline,
circulant dans le sang. Lorsque stimulé
une vasoconstriction se produit.
Équipement intime
fonction des récepteurs adrénergiques
reste mal compris. Certain
la clarté ne concerne que
récepteurs postsynaptiques ad-adrénergiques.
Il a été prouvé que ce type de récepteur est étroitement
associée à l'enzyme adénylate cyclase
(AC), qui transfère l'ATF en c3’5’AMF
Légende: stimulation; augmentation du récepteur -adrénergique; Adénisthénylate cyclase ATP lipolyse 3′5′-AMP; Phosphorylase BPhosphorylase; Aglycogénolyse; Niveau de glucose; Taux d'acides gras libres;
besoins en oxygène)
Figure. 3. Effets
stimulation des récepteurs β-adrénergiques, mise en œuvre
via AMF cyclique 3’5 ’.
croient même que les récepteurs -adrénergiques
et il n'y a rien de tel que cette enzyme.
 stimulation des récepteurs
agonistes appropriés conduit
à l'activation de l'AC, et donc à
accumulation de c3’5’AMF, qui détermine
effets pharmacologiques des agonistes.
adrénomimétiques
exciter certains récepteurs adrénergiques,
appelés adrénomimétiques
Une drogue Types d'excitables
récepteurs postsynaptiques
Adrénaline (épinéphrine) 1, 2, 1, 2 *
Norépinéphrine (norépinéphrine) 1, 2 *, 1
Midodrine (Gutron) 1
Naphthyzin (sanorin)
Xylométozoline (galazoline)
Tétrizoline (tizin)
Oxyméthazoline (nasol)
2 *
Isadrine (Novodrine) 1, 2
Orciprénaline (alupent, astmopent) 2, 1
Dobutamine (Dobutrex) 1
Terbutaline (Brikanil)
Fenoterol (berotek, partusisten)
Formotérol (foradil) - médicaments à libération prolongée
actions - jusqu'à 12 heures
Guangfacin (estulik) 2 (dans le système nerveux central)
* - extrasynaptique
récepteurs dans l'intima des vaisseaux sanguins.
Médicaments non
interagir directement avec
adrénorécepteurs mais propices
augmentation de la libération de neurotransmetteurs
(qui stimule les récepteurs) reçu
nom des adrénomimétiques
action indirecte,
ou sympathomimétiques.
Il s'agit notamment de l'éphédrine
et la phénamine.
Adrénomimétiques alpha
Les agonistes alpha1-adrénergiques sélectifs comprennent la mésatone, l'éthyléphrine, la midodrine. Les préparations de ce groupe ont un bon effet anti-choc en raison de l'augmentation du tonus vasculaire, des spasmes de petites artères, par conséquent, sont prescrits pour une hypotension sévère et un choc. Leur application locale s'accompagne d'une vasoconstriction, ils peuvent être efficaces dans le traitement de la rhinite allergique, du glaucome.
Les agents provoquant l'excitation des récepteurs alpha2 sont plus fréquents en raison de la possibilité d'application principalement topique..
Les représentants les plus célèbres de cette classe d'agonistes adrénergiques sont la naphthyzine, la galazoline, la xylométazoline et la vizine. Ces médicaments sont largement utilisés pour traiter les processus inflammatoires aigus du nez et des yeux..
Les indications de leur utilisation sont la rhinite allergique et infectieuse, la sinusite, la conjonctivite.
En raison de l'effet et de la disponibilité de ces médicaments qui progressent rapidement, ils sont très populaires comme médicaments qui peuvent rapidement soulager un symptôme désagréable comme la congestion nasale.
Cependant, vous devez être prudent lorsque vous les utilisez, car avec un engouement excessif et prolongé avec de telles gouttes, non seulement une résistance aux médicaments se développe, mais également des changements atrophiques dans la muqueuse, qui peuvent être irréversibles.
La possibilité de réactions locales sous forme d'irritation et d'atrophie de la muqueuse, ainsi que d'effets systémiques (augmentation de la pression, changement du rythme cardiaque) ne permet pas leur utilisation pendant une longue période, et ils sont également contre-indiqués pour les nourrissons, les personnes souffrant d'hypertension, le glaucome, le diabète. Il est clair que les patients hypertendus et les diabétiques utilisent toujours les mêmes gouttes nasales que tout le monde, mais ils doivent être très prudents.
Les agonistes alpha2-adrénergiques centraux sélectifs ont non seulement un effet systémique sur le corps, ils peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et activer les récepteurs adrénergiques directement dans le cerveau. Leurs principaux effets sont les suivants:
Ils ont un effet analgésique sédatif et prononcé;
Réduisez la sécrétion de salive et de liquide lacrymal;
Réduit la sécrétion d'eau dans l'intestin grêle.
La méthyldopa, la clonidine, la guanfacine, le cataprésan, la dopégite, qui sont utilisées dans le traitement de l'hypertension, sont répandues. Leur capacité à réduire la salivation, à donner un effet anesthésiant et à l'apaiser vous permet de les utiliser comme médicaments supplémentaires pendant l'anesthésie et sous forme d'anesthésiques avec anesthésie rachidienne.
Adrénomimétiques bêta
Le mécanisme d'action des agonistes bêta-adrénergiques est associé à l'activation des récepteurs bêta des parois vasculaires et des organes internes.
Les principaux effets de ces agents sont d'augmenter la fréquence et la force des contractions cardiaques, d'augmenter la pression, d'améliorer la conduction cardiaque.
Les agonistes bêta-adrénergiques détendent efficacement les muscles lisses des bronches et de l'utérus et sont donc utilisés avec succès dans le traitement de l'asthme bronchique, de la menace de fausse couche et d'une augmentation du tonus utérin pendant la grossesse..
Les agonistes bêta-adrénergiques non sélectifs comprennent l'isadrine et l'orciprénaline, qui stimulent les récepteurs β1 et β2. L'isadrine est utilisée en cardiologie d'urgence pour augmenter le rythme cardiaque avec une bradycardie sévère ou un bloc auriculo-ventriculaire.
Auparavant, il était également prescrit pour l'asthme bronchique, mais maintenant, en raison de la probabilité d'effets indésirables du cœur, les agonistes sélectifs bêta2-adrénergiques sont préférés.
L'isadrine est contre-indiquée dans les maladies coronariennes, et cette maladie est souvent associée à l'asthme bronchique chez les patients âgés..
L'orciprénaline (alupent) est prescrite pour le traitement de l'obstruction bronchique dans l'asthme, en cas de troubles cardiologiques d'urgence - bradycardie, arrêt cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire.
L'agoniste sélectif bêta1-adrénergique est la dobutamine, utilisée dans les conditions d'urgence en cardiologie. Il est indiqué pour l'insuffisance cardiaque décompensée aiguë et chronique..
Les bêta2-adrénostimulants sélectifs sont largement utilisés. Les médicaments de cette action détendent principalement les muscles lisses des bronches, ils sont donc également appelés bronchodilatateurs.
Les bronchodilatateurs peuvent avoir un effet rapide, puis ils sont utilisés pour arrêter les crises d'asthme bronchique et peuvent rapidement éliminer les symptômes de suffocation. Le salbutamol le plus courant, la terbutaline, fabriqué sous forme inhalée. Ces médicaments ne peuvent pas être utilisés en permanence et à des doses élevées, car des effets secondaires tels que la tachycardie, des nausées sont possibles.
Les bronchodilatateurs à longue durée d'action (salmétérol, volmax) ont un avantage significatif par rapport aux médicaments mentionnés ci-dessus: ils peuvent être prescrits pendant longtemps comme traitement de base de l'asthme bronchique, fournir un effet durable et prévenir l'apparition de l'essoufflement et les crises d'asthme elles-mêmes.
Le salmétérol a l'action la plus longue, atteignant 12 heures ou plus. Le médicament se lie au récepteur et est capable de le stimuler plusieurs fois, par conséquent, la nomination d'une dose élevée de salmétérol n'est pas nécessaire.
Pour réduire le tonus de l'utérus avec le risque de naissance prématurée, la violation de ses contractions lors des contractions avec la probabilité d'hypoxie fœtale aiguë, le ginipral est prescrit, ce qui stimule les récepteurs bêta-adrénergiques du myomètre. Les effets secondaires du ginipral peuvent être des étourdissements, des tremblements, une perturbation du rythme cardiaque, une fonction rénale, une hypotension.
Adrénomimétiques indirects
En plus des agents qui se lient directement aux récepteurs adrénergiques, il y en a d'autres qui ont un effet indirect en bloquant les processus de désintégration des médiateurs naturels (adrénaline, norépinéphrine), en augmentant leur sécrétion et en réduisant la recapture du nombre "excessif" d'adrénostimulants.
Les agonistes adrénergiques indirects utilisent l'éphédrine, l'imipramine, des médicaments du groupe des inhibiteurs de la monoamine oxydase. Ces derniers sont prescrits comme antidépresseurs.
L'éphédrine est très similaire à l'adrénaline dans son action, et ses avantages sont la possibilité d'utiliser par voie orale et un effet pharmacologique plus long.
La différence réside dans l'effet stimulant sur le cerveau, qui se manifeste par l'excitation, une augmentation du ton du centre de la respiration.
L'éphédrine est prescrite pour soulager les crises d'asthme bronchique, avec hypotension, choc, un traitement local de la rhinite est possible.
La capacité de certains agonistes adrénergiques à pénétrer la barrière hémato-encéphalique et à y exercer un effet direct permet leur utilisation dans la pratique psychothérapeutique comme antidépresseurs. Les inhibiteurs de la monoamine oxydase largement prescrits empêchent la destruction de la sérotonine, de la noradrénaline et d'autres amines endogènes, augmentant ainsi leur concentration au niveau des récepteurs.
Le nialamide, le tétrindole et le moclobémide sont utilisés pour traiter la dépression. L'imipramine, appartenant au groupe des antidépresseurs tricycliques, réduit la recapture des neurotransmetteurs, augmentant la concentration de sérotonine, de noradrénaline, de dopamine au site de transmission des impulsions nerveuses.
Les adrénomimétiques ont non seulement un bon effet thérapeutique dans de nombreuses conditions pathologiques, mais sont également très dangereux avec certains effets secondaires, y compris les arythmies, l'hypotension ou la crise hypertensive, l'agitation psychomotrice, etc., par conséquent, les médicaments de ces groupes doivent être utilisés uniquement selon les directives d'un médecin..
Mécanisme de classification des adrénomimétiques de la liste d'action des médicaments de type alpha et bêta
Les agonistes adrénergiques comprennent des médicaments qui sont des agonistes des récepteurs adrénergiques.
Selon l'affinité pour les récepteurs, ils sont divisés en agonistes adrénergiques alpha, bêta, alpha ou bêta avec l'index correspondant pour le sous-type (alpha1-, alpha2-, etc.). Sympathomimétiques (éphédrine, etc..
) ont un effet indirect, améliorant la libération de noradrénaline par les extrémités des nerfs adrénergiques (et inhibant sa recapture), ce qui provoque les effets (adrénomimétiques) correspondants.
Le cœur de la plupart des médicaments adrénomimétiques est la bêta-phényléthylamine.
La présence de groupes OH aux positions 3 et 4 du cycle benzénique (épinéphrine, norépinéphrine) complique le passage du BBB (aucun effet sur le système nerveux central avec un fort effet presseur périphérique).
L'action des agonistes adrénergiques se manifeste par le rétrécissement de la plupart des vaisseaux sanguins, l'augmentation des contractions myocardiques, l'augmentation du rythme cardiaque, l'augmentation de l'automatisme et l'amélioration de la conduction dans le muscle cardiaque, l'expansion des bronches.
La structure chimique des sympathomimétiques - éphédrine et amphétamine (absence d'un ou deux groupes OH dans l'anneau phénolique) - améliore la biodisponibilité après administration orale et augmente la durée d'action (COMT et MAO ne sont pas inactivés). De plus, leur pénétration dans le système nerveux central augmente, ce qui détermine les effets centraux (la sensation de fatigue, le besoin de sommeil diminue et la capacité de travail augmente).
Les sympathomimétiques spéciaux, qui incluent la cocaïne anesthésique locale et la tyramine, qui sont un produit du métabolisme de la tyrosine dans le corps et se trouvent en concentrations élevées dans certains aliments (fromage, vin, etc.), sont à noter. Ces médicaments, administrés par voie parentérale, présentent une activité sympathomimétique (c.-à-d..
Le principal domaine d'application des adréno- et sympathomimétiques est les lésions cardiovasculaires (choc, y compris anaphylactique, collapsus, arrêt cardiaque, hypotension) et les maladies bronchopulmonaires (asthme bronchique).
Le médicament est un agoniste alpha-adrénergique. Le mécanisme d'action de Klofelin est basé sur l'excitation des récepteurs a2-adrénergiques, entraînant une diminution de la pression, le développement d'un léger effet analgésique et sédatif.
Il est largement utilisé dans diverses formes d'hypertension, de crise hypertensive, pour soulager une attaque de glaucome, en combinaison avec d'autres médicaments pour le traitement de la toxicomanie et de l'alcoolisme.
La «clonidine» est contre-indiquée pendant la grossesse, cependant, en cas de gestose sévère à un stade avancé, lorsque le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque de préjudice pour le fœtus, de petites doses du médicament peuvent être utilisées en association avec d'autres médicaments..
"Xylométazoline"
Un médicament ayant la même substance active, qui fait partie de "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Pour le transport". Il est utilisé dans la thérapie locale de la rhinite infectieuse aiguë, de la sinusite, de la pollinose, de l'otite moyenne, en préparation de procédures chirurgicales ou diagnostiques pour la cavité nasale.
Disponible sous forme de spray, de gouttes et de gel pour les applications intranasales. Le spray est autorisé pour les enfants à partir de 12 ans. Il est prescrit avec prudence dans les conditions suivantes:
Médicament à base de chlorhydrate de phényléphrine qui provoque une pression artérielle élevée. Son utilisation nécessite un dosage précis, car une réduction réflexe de la fréquence cardiaque est possible. "Mesatone" augmente la pression doucement par rapport à d'autres médicaments, mais l'effet est plus long.
La nécessité de résultats immédiats nécessite une administration intraveineuse. Le médicament est également injecté dans le muscle, par voie sous-cutanée, intranasale..
Surdosage d'agonistes alpha-adrénergiques
Les agonistes adrénergiques alpha et bêta, qui se lient indépendamment aux récepteurs qui leur sont sensibles et provoquent l'effet de l'adrénaline ou de la noradrénaline, sont appelés agents à action directe..
Le résultat de l'influence des médicaments peut également se produire par une action indirecte, qui se manifeste par la stimulation de la production de leurs propres médiateurs, empêche leur destruction et contribue à une augmentation de la concentration sur les terminaisons nerveuses.
Les adrénomimétiques sont prescrits dans les conditions suivantes:
insuffisance cardiaque, hypotension sévère, collapsus, choc, arrêt cardiaque;
asthme bronchique, bronchospasme;
maladies inflammatoires des muqueuses des yeux et du nez;
Le groupe de médicaments comprend les médicaments sélectifs (agissant sur un type de récepteur) et non sélectifs (excitation des récepteurs A1 et A2). L'agoniste alpha-adrénergique non sélectif est représenté directement par la norépinéphrine, qui stimule les récepteurs bêta.
Les agonistes alpha-adrénergiques affectant les récepteurs A1 sont des médicaments anti-choc utilisés pour une forte diminution de la pression artérielle. Ils peuvent être utilisés par voie topique, provoquant un rétrécissement des artérioles, ce qui est efficace pour le glaucome ou la rhinite allergique. Drogues célèbres du groupe:
Les agonistes alpha-adrénergiques affectant les récepteurs a2 sont mieux connus du grand public en raison de leur utilisation répandue. Les représentants populaires sont la xylométazoline, Nazol, Sanorin et Vizin. Utilisé dans le traitement des maladies inflammatoires des yeux et du nez (conjonctivite, rhinite, sinusite).
Les médicaments sont connus pour leur effet vasoconstricteur, qui élimine la congestion nasale. L'utilisation des fonds ne doit se faire que sous la supervision d'un spécialiste, car une administration incontrôlée prolongée peut provoquer le développement d'une résistance aux médicaments et une atrophie de la muqueuse.
Les jeunes enfants se voient également prescrire des médicaments contenant des agonistes alpha-adrénergiques. Dans ce cas, les médicaments ont une concentration plus faible de la substance active. Les mêmes formes sont utilisées dans le traitement des personnes atteintes de diabète et d'hypertension.
Les agonistes alpha-adrénergiques qui stimulent les récepteurs a2 comprennent les médicaments à action centrale (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Leur action est la suivante:
anesthésie mineure;
diminution de la sécrétion des glandes lacrymales et salivaires;
diminution de la sécrétion d'eau dans l'intestin grêle.
Le surdosage se manifeste par des changements persistants caractérisant les effets des agonistes alpha-adrénergiques. Le patient est préoccupé par l'hypertension artérielle, une augmentation du rythme cardiaque avec des troubles du rythme. Pendant cette période, un accident vasculaire cérébral ou un œdème pulmonaire peut se développer..
La thérapie de surdosage consiste à utiliser les groupes de médicaments suivants:
Les sympatholytiques périphériques perturbent la transmission des influx nerveux à la périphérie et dans le système nerveux. Ainsi, la pression diminue, la fréquence cardiaque et la résistance périphérique diminuent..
Les antagonistes du calcium visent à bloquer le flux d'ions calcium dans les cellules. Le muscle cardiaque réduit la demande en oxygène, sa contractilité diminue, la relaxation pendant la période de diastole s'améliore, tous les groupes artériels se développent.
Les médicaments myotropes contribuent à la relaxation des muscles lisses, y compris la paroi musculaire des vaisseaux sanguins.
Les agonistes alpha-adrénergiques, dont l'utilisation a un large groupe d'indications, nécessitent une sélection soigneuse de la posologie, une surveillance de l'électrocardiogramme, de la pression artérielle, du sang périphérique.
Alpha ad rnomimetics
effets sur les récepteurs alpha-adrénergiques
posséder des drogues
et galazoline.
Les deux médicaments ont une forte
effet associé à leur action
sur les récepteurs adrénergiques alpha-2 postsynaptiques.
Médicaments les plus consommés
pour le traitement de la rhinite.
Vasoconstricteur similaire
un autre effet a un effet
groupes - mésatone, mais son mécanisme
action basée sur la stimulation
récepteurs adrénergiques alpha-1 postsynaptiques.
Indications pour son utilisation plus
large. Il peut être utilisé comme
agent anti-choc pour améliorer
la pression artérielle, alors qu'il
efficace par voie orale.
attribué localement pour la rhinite
et avec certains types de glaucome.
que les récepteurs adrénergiques bêta-1 sont situés
dans le muscle cardiaque et la stimulation
de ces récepteurs conduit à une augmentation
force et fréquence cardiaque
abréviations. Récepteurs bêta-2-adrénergiques
sont sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins,
vessie, utérus, bronches et
l'excitation de ces récepteurs conduit
d'agrandir ou de se détendre
organes ou tissus pertinents.
représentant des agonistes bêta-adrénergiques
est l'isoprénaline
(isadrine).
Il a un effet stimulant sur
les deux sous-types de récepteurs bêta adrénergiques,
à propos de laquelle il a une assez large
spectre d'action.
récepteurs adrénergiques bêta-1 myocardiques, il
augmente la fréquence cardiaque,
augmente la conduction cardiaque et la force
réductions, en raison desquelles plusieurs
augmente la pression systolique. À ce
en même temps, affectant les récepteurs bêta-2 adrénergiques
navires, conduit à leur expansion, et
réduit significativement.
En conséquence, la moyenne
la pression artérielle est quelque peu
en déclin. Isoprénaline
est un bronchodilatateur efficace
en raison de l'excitation des récepteurs adrénergiques bêta-2
bronches, et c'est précisément à la suite
cet effet est le plus souvent appliqué
à la clinique. Inhalation rapide de médicaments
arrêter les crises d'asthme bronchique.
Cependant, le médicament a des
restrictions d'application, comme un
des contre-indications d'utilisation
l'isoprénaline est ischémique
maladie cardiaque et troubles du rythme cardiaque,
ce qui arrive souvent chez les patients asthmatiques.
avec cela, maintenant souvent utiliser
agonistes bêta-2-adrénergiques.
qui comprennent, par exemple, le salbutamol
et le fénotérol,
il y a un impact minimal sur
récepteurs bêta-1-adrénergiques du cœur. Celles-ci
les drogues sont
moyens de choix maintenant
pour l'arrêt et la prévention
une indication importante pour l’utilisation de
beta-2-adrenomimteics
il existe un risque de fausse couche ou prématuré
accouchement depuis,
affectant les récepteurs adrénergiques bêta-2 utérins,
ces drogues la détendent et l'enlèvent
tonus accru.
et agonistes bêta-1-adrénergiques sélectifs
(dobumin),
qui sont utilisés comme cardiotoniques
remèdes pour les troubles du rythme cardiaque
en raison d'un bloc auriculo-ventriculaire.
Agonistes alpha, bêta-adrénergiques
ce groupe de composés est l'adrénaline
a un large spectre d'action,
stimulant l'alpha 1-, | alpha 2-,
récepteurs bêta-1 et bêta-2-adrénergiques. Sur le
grands vaisseaux périphériques! adrénaline
a un vasoconstricteur
activation des récepteurs alpha-1-adrénergiques,
en même temps, il dilate les vaisseaux sanguins
muscle squelettique dû à l'excitation
récepteurs adrénergiques bêta 2.
stimule les récepteurs bêta-1 adrénergiques
cœur et améliore ainsi
force et fréquence cardiaque.
En conséquence, l'effet de l'adrénaline sur les artères
la pression est composée de
différent et même opposé
augmente et diastolique - quelque peu
diminue, entraînant
l'adrénaline provoque généralement une augmentation
artérielle secondaire
pression qui
alors peut être remplacé par certains
Adrénaline affectant
récepteurs bêta-2-adrénergiques, causes
bronchodilatation.
Le médicament procure également une relaxation.
chemin principalement dû à l'excitation
récepteurs alpha adrénergiques,
bien que les adrénorécepteurs bêta soient impliqués.
la vessie et l'utérus se détendent également
sous l'influence de l'adrénaline.
Lorsque instillé dans l'adrénaline des yeux
excite le muscle radial de la pupille
les yeux à la suite
la pupille se dilate (mydriase).
Il est important que cela diminue
pression intraoculaire considérée
une conséquence de l'écoulement accru de fluide
de l'œil, tout en accueillant
l'adrénaline n'a pratiquement aucun effet.
Adrénaline aux doses habituelles
ne va pas dans le sang-cerveau
barrière mais à des doses élevées provoque
action spécifique sur le système nerveux central,
décrit par les patients
de la nervosité au sentiment terrible
la tragédie. Des sensations similaires provoquent
l'adrénaline comme hormone sécrétée par
diverses situations stressantes.
Des autres effets de l'adrénaline
son métabolisme
action - glycogénolyse
et la lipolyse, c'est-à-dire la dégradation du glycogène
et graisses dans les tissus et, par conséquent,,
et acides gras.
épinéphrine basée sur ce qui précède
effets. Hypotension sévère,
en raison d'un choc (traumatisant,
est toujours l'un des principaux
indications pour l'utilisation d'adrénaline.
Avec arrêt cardiaque, intracardiaque
les injections du médicament peuvent restaurer
son activité contractile.
en outre, le médicament peut être utilisé
pour le traitement du bloc cardiaque. Adrénaline
souvent ajouté aux solutions locales
anesthésiques pour l'extension et l'amélioration
leurs actions. L'adrénaline peut être
appliqué en thérapie complexe
obstruction bronchique cependant
en raison de nombreux effets secondaires
effets pratiquement pour le traitement
asthme non utilisé.
Dans la pratique des yeux
l'épinéphrine est souvent utilisée pour
action présynaptique
ce groupe est l'éphédrine.
en raison du fait qu'il stimule la libération
norépinéphrine endogène provenant des vésicules
dans la fente synaptique, en raison de laquelle
et l'excitation des récepteurs adrénergiques se produit.
En conséquence, l'éphédrine est capable de
exercer son effet
sur les adrénorécepteurs alpha et bêta,
c'est-à-dire, par ses principaux effets
c'est semblable à l'adrénaline. Il est inférieur
l'adrénaline en force, mais
par durée d'effet.
le médicament est son efficacité
lorsqu'il est pris par voie orale. Caractéristique pour l'éphédrine
est le développement de la tachyphylaxie,
c'est-à-dire une dépendance rapide, avec des
introductions répétées de celui-ci.
en raison du fait que sous l'influence de la drogue
stocks épuisés de médiateur neuronal
dépôt, dans le cadre duquel il diminue
éjection dans la fente synaptique
et, par conséquent, l'efficacité diminue
stimulation sympathique.
Adrégonégatif
les fonds sont divisés en fonds
action directe ou antagonistes adrénergiques,
et moyens d'action présynaptique,
ou sympathie.
Bloqueurs de sélectivité
les actions sont divisées en fonds,
bloquant principalement
récepteurs alpha-adrénergiques, principalement
bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques et
ayant un effet égal sur les deux sous-types
adrénorécepteurs.
alpha-bloquants non sélectifs
sont des médicaments à base de phentolamine
et tropafène.
Ils bloquent postsynaptique
récepteurs périphériques alpha adrénergiques
vaisseaux sanguins, provoquant des vaisseaux sanguins
augmenter et la pression artérielle
Cependant, en raison de
non-spécificité de leur action ces
les médicaments présynaptiques bloquent également
récepteurs adrénergiques alpha-2 résultant
pourquoi le mécanisme négatif est violé
inverser-
la communication. Cela conduit à une libération excessive.
norépinéphrine à partir d'une terminaison nerveuse
et sa réception en grande quantité
dans le sang avec lequel il atteint le cœur
et commence à stimuler les récepteurs bêta-1 adrénergiques
le tropafène et la phentolamine sont rarement utilisés
pour le traitement de l'hypertension
en raison de la tachycardie causée par eux
et arythmies myocardiques.
Ils sont utilisés plus souvent
avec des maladies des vaisseaux périphériques
(endartérite) et pour le diagnostic
phéochromocytomes (tumeur de la couche cérébrale
glande surrénale avec augmentation de la sécrétion
dans le sang d'adrénaline).
bloqueur alpha 1-adrénergique
est la prazosine.
blocs présynaptiques
récepteurs alpha-2-adrénergiques, et donc pas
viole le mécanisme
retours négatifs,
réalisée à travers eux.
est l'un des plus efficaces
médicaments antihypertenseurs à la clinique.
Il convient toutefois de rappeler que le premier
la prazosine peut être compliquée
effondrement orthostatique, perte
médicament cliniquement approprié de cette
groupes a été créé au début des années 60,
et sont actuellement utilisés dans
clinique plus de vingt différents
la drogue est très importante
dans le traitement des maladies cardiovasculaires
les systèmes suffisent à dire monsieur
James Black a été honoré en 1988
Prix ​​Nobel de développement
et l'introduction des premiers bêta-bloquants.
bêta-bloquants sensiblement
dépendent de l'activité sympathique
systèmes de l'un ou l'autre sujet et
faiblement exprimé au repos. Les effets les plus importants
les bêta-bloquants se manifestent sur
système cardiovasculaire et
des muscles lisses.
dès le premier et toujours le plus souvent
bêta-bloquants utilisés
est l'anapriline,
synonymes dont vous devriez également bien
rappelez-vous, comme sous ces noms
le médicament a également une circulation dans
Russie, - propranolol, inderal, obzidan.
L'anapriline n'a pratiquement aucun effet sur
activité au repos mais prévient
tachycardie pendant l'effort ou l'effort,
cœurs. Cela conduit à des exigences plus faibles.
coeurs en oxygène. Celui-là
l'effet de l'anapriline est utilisé lorsque
sa nomination pour l'angine de poitrine.
un effet important et quelque peu inattendu
anaprilina est sa capacité
abaisser la pression artérielle. Cette
l'effet du médicament se développe progressivement
et nécessite 3-4 semaines d'utilisation continue
pour un effet complet et durable.
Mécanisme antihypertenseur
anaprilina est complexe et comprend
composante cardiaque (diminution
fréquence cardiaque), rénale
(inhibition de la synthèse de rénine) et central
(suppression de l'impulsion sympathique
à la périphérie).
les bêta-bloquants sont très importants. Par
essentiellement, ils
sont les médicaments de choix pour les modérés
et hypertension modérée, avec
ce qu'ils n'ont pas si fréquent pour
effets secondaires similaires,
comme l'effondrement orthostatique.
utilisant également des bêta-bloquants
l'angine de poitrine conduit à
réduire la fréquence des crises dans la plupart
patients et réduit considérablement
leur besoin de nitroglycérine.
L'utilisation de bêta-bloquants après
réduit considérablement le risque de re
Autre cliniquement important
indication d'utilisation est
glaucome - ces médicaments réduisent
production de liquide intraoculaire,
sans affecter l'accommodation et la réaction
élève à la lumière.
Le principal effet secondaire du non sélectif
les bêta-bloquants est leur
action due au blocage des récepteurs adrénergiques bêta-2
l'effet n'a pas beaucoup d'importance
non asthmatiques, mais chez les patients asthmatiques ou
personnes allergiques sujettes au bronchospasme
l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs
peut entraîner un bronchospasme sévère.
Actuellement en clinique
pratiquer il y a sélectif
bêta-1-bloquants (aténolol,
métoprolol), pratiquement
n'affecte pas les récepteurs bêta-2 adrénergiques
bronches et vaisseaux sanguins, respectivement, ils
avoir des effets secondaires minimes
effets. Ces médicaments sont
médicaments de choix si disponibles
broncho-obstructive concomitante
syndrome chez les patients souffrant d'angine de poitrine
ou hypertension.
Adrénomimétiques - quels sont ces médicaments, mécanisme d'action et indications d'utilisation
Les adrénomimétiques sont un groupe assez important d'agents pharmacologiques qui stimulent les récepteurs adrénergiques situés dans les parois des vaisseaux sanguins et des tissus des organes.
L'efficacité de leurs effets réside dans l'excitation des molécules de protéines, ce qui entraîne une modification des processus métaboliques et des écarts dans le fonctionnement des différents organes et structures.
Quels sont les adrénorécepteurs?
Absolument tous les tissus corporels incorporent des adrénorécepteurs, qui sont des molécules de protéines spécifiques sur les membranes cellulaires.
Lorsqu'il est exposé à l'adrénaline, à une sténose ou à un anévrisme des parois des vaisseaux, une tonicité accrue ou une relaxation des tissus musculaires lisses peut survenir. L'adrénomimétique aide à modifier la sécrétion de mucus des glandes, à améliorer la conductivité des impulsions électriques et à augmenter le tonus des fibres musculaires, etc..
L'effet comparatif des agonistes adrénergiques sur les récepteurs adrénergiques est indiqué dans le tableau ci-dessous..
Variété de récepteurs adrénergiques
Alpha 1 Ils sont localisés dans de petites artères et la réaction à la norépinéphrine conduit à un rétrécissement des parois des vaisseaux et à une diminution de la perméabilité des petits capillaires. De plus, ces récepteurs sont localisés dans le tissu musculaire lisse. Avec un effet stimulant, il y a une augmentation de la pupille, une augmentation de la pression artérielle, une rétention urinaire, une diminution de l'enflure et de la force du processus inflammatoire
Alpha 2 Les récepteurs A2 sont sensibles aux effets de l'adrénaline et de la noradrénaline, mais leur activation entraîne une diminution de la production d'adrénaline. L'effet sur les molécules alpha2 entraîne une diminution de la pression artérielle, augmente la perméabilité vasculaire et élargit leur lumière
Betta 1 Ils sont situés principalement dans la cavité du cœur et des reins, répondant à une exposition à la noradrénaline. Leur stimulation entraîne une augmentation du nombre de contractions du cœur, ainsi qu'une augmentation du rythme cardiaque et une augmentation de la fréquence cardiaque
Bêta 2 Ils sont localisés directement dans les bronches, la cavité hépatique et l'utérus. En stimulant B2, la norépinéphrine est synthétisée, élargissant les bronches et activant la formation de glucose dans le foie, et soulage également les spasmes
Bêta 3 Situé dans les tissus adipeux et affecte la dégradation des cellules graisseuses avec la libération de chaleur et d'énergie
Classification des agonistes adrénergiques par le mécanisme d'action
Les adrénomimétiques sont classés selon le mécanisme d'action des médicaments sur le corps humain.
Action directe - affecte indépendamment les récepteurs, comme les catécholamines produites par le corps humain;
Action indirecte - conduit à l'apparition de catécholamines, qui sont produites par le corps lui-même;
Action mixte - combiner les deux facteurs ci-dessus.
De plus, les agonistes adrénergiques à action directe ont leur propre classification (alpha et bêta), ce qui aide à les séparer selon les composants des médicaments qui stimulent les adrénorécepteurs.
Liste des médicaments stimulant les récepteurs adrénergiques
Alpha 1 Chlorhydrate de phényléphrine (métazone)
Midodrine (Gutron)
Alpha 2 Xylométazoline (galazoline)
Naphazoline (naphthyzine)
Oxyméthazoline (Nazivin)
A-1, A-2, B-1, B2 Épinéphrine (chlorhydrate d'épinéphrine ou hydrotartrate)
A-1, A-2, B-1 Norépinéphrine (hydrotartrate de norépinéphrine)
Les principaux facteurs dans lesquels les agonistes adrénergiques sont prescrits sont:
Inflammation des muqueuses des sinus, des yeux, du glaucome;
Pathologie du système respiratoire avec rétrécissement des bronches et asthme bronchique;
Arrêt de la contractilité des structures cardiaques;
Baisse soudaine de la pression artérielle;
Quels sont les agents adrénomimétiques spéciaux de l'action indirecte??
On utilise non seulement des médicaments directement associés aux récepteurs adrénergiques, mais aussi d'autres, exerçant un effet indirect, bloquant la décomposition de l'adrénaline et de la noradrénaline, abaissant les excès d'adrénomimétiques.
Les médicaments indirects les plus courants sont l'imipramine et l'éphédrine..
Selon la similitude des effets avec le médicament, l'éphédrine est comparée à l'éphédrine, dont les avantages sont la possibilité d'utilisation directement dans la cavité buccale, et l'action est beaucoup plus longue.
Une caractéristique distinctive de l'adrénaline est la stimulation des récepteurs cérébraux, qui est causée par une augmentation du tonus du centre respiratoire.
Ce médicament est prescrit pour la prévention de l'asthme, avec une pression artérielle basse, des états de choc, et est également utilisé pour la rhinite en thérapie locale..
Certaines variétés d'agonistes adrénergiques peuvent pénétrer la barrière hémato-encéphalique et y avoir un effet local, ce qui permet leur utilisation à des fins de psychothérapie, comme antidépresseurs.
Les inhibiteurs de la monoamine oxydase, qui empêchent la déformation des amines endogènes, de la noradrénaline et de la sérotonine, se sont révélés très courants, augmentant leur nombre sur les récepteurs adrénergiques.
Photochimie de l'action bronchodilatatrice des adrénomimétiques
Le tétrindol, le moclobémide et le nialamide sont utilisés pour traiter les états dépressifs.
Quels sont les adrénomimétiques non sélectifs?
Les préparations de cette forme ont la propriété d'exciter les récepteurs alpha et bêta, provoquant un certain nombre de déviations dans la plupart des tissus corporels. Un agoniste adrénergique non sélectif est l'adrénaline, ainsi que la norépinéphrine.
Le premier, l'adrénaline, stimule toutes sortes de récepteurs..
Ses principales actions qui affectent la structure d'une personne sont:
Le rétrécissement des parois vasculaires des vaisseaux cutanés et des muqueuses, l'expansion des parois des vaisseaux cérébraux, des tissus musculaires et des vaisseaux sanguins de la structure cardiaque;
Une augmentation du nombre de la fonction contractile et de la force des contractions du muscle cardiaque;
Augmenter la dimension des bronches, la diminution de la formation de sécrétions muqueuses par les glandes des bronches, l'élimination des poches.
Cet agoniste adrénergique non sélectif est utilisé lors de la prestation de soins d'urgence lors d'allergies, de conditions de choc, lors de l'arrêt des contractions cardiaques, du coma de nature hypoglycémique. De l'adrénaline est ajoutée aux anesthésiques pour augmenter la durée de leurs effets..
L'effet de la norépinéphrine, pour la plupart, est similaire à l'efficacité de l'adrénaline, mais sa gravité est plus faible. Les deux médicaments ont le même effet sur le tissu musculaire lisse et les processus métaboliques..
La norépinéphrine aide à augmenter la force de contraction du muscle cardiaque, à rétrécir les vaisseaux sanguins et à augmenter le taux de pression artérielle, mais le nombre de contractions myocardiques peut diminuer, ce qui est provoqué par la stimulation d'autres récepteurs cellulaires des tissus cardiaques.
Les principaux facteurs dans lesquels la noradrénaline est utilisée sont les états de choc, les situations traumatiques et l'empoisonnement par les toxines, lorsque la pression artérielle diminue.
Mais il faut faire preuve de prudence, car il existe un risque de progression d'une crise hypotonique, d'une insuffisance rénale (en cas de surdosage), de la mort des tissus cutanés au site d'injection et de la sténose des petits capillaires..
Quel est l'effet d'un traitement avec des agonistes alpha-adrénergiques?
Ce sous-groupe de médicaments est un médicament qui affecte principalement les récepteurs alpha-adrénergiques..
Ici, il y a une division en deux sous-groupes supplémentaires: sélectifs (affectent 1 type) et non sélectifs (affectent les deux types de récepteurs alpha).
Les médicaments non sélectifs comprennent la norépinéphrine, qui stimule, en plus des récepteurs alpha, les récepteurs bêta.
Les médicaments d'agitation des récepteurs adrénergiques alpha-1 comprennent la midodrine, l'éthyléphrine et la mésatone..
Ces médicaments ont un bon effet sur les conditions de choc, augmentant le tonus du vaisseau, rétrécissant les petits vaisseaux, ce qui conduit à leur utilisation dans des conditions de pression et de choc réduites.
Les médicaments qui provoquent l'excitation des récepteurs adrénergiques alpha-2 sont assez courants, car une application topique est possible. Les plus courants: Vizin, Naphthyzin, Xylometazoline et Galazolin.
Ils sont utilisés pour traiter l'inflammation aiguë des sinus et des yeux. Les indications d'utilisation sont la rhinite d'origine infectieuse ou allergique, la conjonctivite, la sinusite.
Ces médicaments sont très demandés, car l'effet arrive assez rapidement et soulage le patient de la congestion nasale. Mais avec une utilisation prolongée ou des surdoses, une dépendance et une atrophie des muqueuses peuvent se produire, qui ne peuvent plus être modifiées.
Étant donné que, lors de l'utilisation de ces médicaments, des irritations locales et une atrophie des muqueuses, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle, une violation du rythme des contractions cardiaques, peuvent survenir, il est interdit de les utiliser pendant une longue période.
Pour les nourrissons, les patients hypertendus, les patients atteints de diabète et de glaucome, ces médicaments ont des contre-indications.
Pour les enfants, des gouttes spéciales sont faites avec une dose plus faible d'agonistes adrénergiques, mais il est également important de les utiliser conformément à la dose recommandée.
L'effet systémique sur le corps est exercé par des adrénomimétiques alpha-2 sélectifs d'un effet central. Ils sont capables de traverser la barrière hémato-encéphalique et de stimuler les récepteurs adrénergiques cérébraux..
Parmi ces médicaments, les plus courants sont la clonidine, le cataprésan, le dopegit, le méthyldop, qui sont utilisés pour traiter l'hypertension.
Ils ont l'effet suivant:
Réduisez la production d'eau dans l'intestin grêle;
Ils ont un effet sédatif et analgésique;
Réduisez la tension artérielle et la fréquence cardiaque
Restaure le rythme du cœur;
Réduisez la production de salive et de larmes.
Pourquoi les adrénomimétiques bêta sont spéciaux?
Les récepteurs bêta sont localisés, dans une plus grande mesure, dans la cavité cardiaque (bêta-1) et dans les tissus musculaires lisses des bronches, des parois vasculaires, de la vessie et de l'utérus (bêta-2). Ce groupe peut affecter à la fois un récepteur (sélectif) et non sélectif - stimulant plusieurs récepteurs en même temps..
Les adrénostimulants de ce groupe ont un tel mécanisme d'action - ils activent les parois et les organes vasculaires.
L'efficacité de leur action consiste à augmenter le nombre et la force des contractions de tous les composants structurels du cœur, à augmenter la pression artérielle, ainsi qu'à améliorer la conductivité des impulsions électriques.
Les médicaments de ce groupe détendent efficacement le tissu musculaire lisse de l'utérus et des bronches, ils sont donc utilisés assez efficacement pour le traitement de la tonicité accrue du tissu musculaire de l'utérus pendant la période de gestation, le risque de fausse couche et le traitement de l'asthme.
Agoniste sélectif bêta-1 adrénergique - Dobutamine, utilisé dans des conditions critiques du système cardiaque. Il est utilisé pour l'insuffisance cardiaque aiguë ou chronique, que le corps ne peut pas compenser..
Une popularité suffisante a gagné des agonistes adrénergiques bêta-2 sélectifs. Les médicaments de ce type aident à détendre les tissus musculaires lisses des bronches, ce qui leur donne le nom de bronchodilatateurs.
Les médicaments de ce groupe peuvent être caractérisés par une efficacité rapide et peuvent être utilisés pour le traitement de l'asthme, arrêtant rapidement les symptômes du manque d'air. Les médicaments les plus courants sont la terbutaline et le salbutamol, qui sont fabriqués sous forme d'inhalateurs.
Ces médicaments ne peuvent pas être utilisés en continu et à fortes doses, car le développement de troubles du rythme cardiaque, de nausées et de réflexes vomissants est possible..
Les médicaments à long terme (Volmax, Salmeterol) ont un avantage significatif par rapport aux médicaments susmentionnés: ils peuvent être utilisés pendant une longue période et ont un effet préventif pour prévenir l'apparition de symptômes de manque d'air.
Le salmétérol, qui dure douze heures ou plus, a l'effet le plus durable. L'outil a la propriété d'une stimulation multiple de l'adrénorécepteur.
Pour réduire le tonus des muscles de l'utérus, avec le risque d'accouchement à l'avance, la violation de sa fonction contractile lors des contractions avec le risque de famine aiguë d'oxygène du fœtus, Ginipral est prescrit. Les effets secondaires peuvent inclure des étourdissements, des tremblements, une altération du rythme des contractions cardiaques, une fonction rénale et une pression artérielle basse..
Les agonistes bêta-adrénergiques non sélectifs sont l'isadrine et l'orciprénaline, qui stimulent les récepteurs bêta-1 et bêta-2..
Le premier d'entre eux, Isadrin, est utilisé en thérapie d'urgence en pathologie cardiaque pour augmenter la fréquence cardiaque en cas d'hypotension sévère ou bloquer la voie auriculo-ventriculaire..
Auparavant, le médicament était prescrit pour l'asthme, mais maintenant, en raison du risque d'effets secondaires sur le cœur, les agonistes adrénergiques bêta-2 sélectifs sont préférés. Sa contre-indication est l'ischémie cardiaque et cette pathologie s'accompagne d'asthme chez les personnes âgées.
Le second d'entre eux, l'orciprénaline, est prescrit pour le traitement de l'obstruction bronchique dans l'asthme, pour l'ambulance dans les pathologies cardiaques - un nombre pathologiquement réduit de contractions cardiaques, le blocage des voies auriculo-ventriculaires ou l'arrêt cardiaque.
Médicaments à longue durée d'action
Comment les adrénomimétiques sont-ils administrés??
Les médicaments de ce groupe ont un effet direct ou indirect sur l'ensemble des organes du corps humain, dans la structure desquels se trouvent les tissus musculaires.
Vous pouvez introduire des médicaments dans le corps de différentes manières:
L'introduction d'adrénaline dans le muscle augmente efficacement la pression artérielle;
L'administration locale de médicaments consiste à utiliser de tels types: collyre, aérosols, sprays, onguents, etc.;
L'administration intraveineuse est également courante, surtout en cas de besoin urgent de médicaments.
Très souvent, les médicaments de ce groupe sont combinés avec des anesthésiques pour leur longue durée.
En cas d'utilisation incorrecte, de surdosage ou d'utilisation prolongée de bloqueurs adrénergiques, des effets secondaires peuvent survenir, notamment:
Dépendance aux composants du médicament et manque d'efficacité;
Prévention pour améliorer l'efficacité
Les actions suivantes sont recommandées:
Maintenir l'équilibre hydrique;
Mode de vie plus actif;
Choisissez une posologie avec votre médecin;
Passer des examens réguliers tout au long du traitement.
Vidéo: adrénomimétiques
Les médicaments de ce groupe ont un excellent effet en tant que thérapie dans un large éventail de pathologies. Cependant, les médicaments ont des effets secondaires distincts, donc les agonistes adrénergiques ne doivent être utilisés qu'après la nomination d'un spécialiste qualifié..
Il convient d'être particulièrement prudent pour les patients souffrant de diabète sucré, de dépôts athérosclérotiques prononcés dans les vaisseaux cérébraux avec hypertension et pathologies thyroïdiennes.
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