Source: https://www.santemagazine.fr/medicament/brevibloc-100mg-10ml-fl-iv-1-206736
Timestamp: 2020-03-30 17:35:31+00:00
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BREVIBLOC 100MG/10ML FL IV 1 : posologie et effets secondaires | Santé Magazine
Tachycardie supraventiculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation).
Tachycardie et d'hypertension artérielle en période péri-opératoire
BREVIBLOC est indiquée dans le traitement à court terme de la tachycardie et de l'hypertension ayant lieu pendant l'induction et l'intubation trachéale, au cours de la chirurgie, au cours du réveil et de la période post-opératoire, lorsque le médecin considère qu'une telle intervention est indiquée.
Brévibloc n'est pas indiqué pour une utilisation chez les enfants âgés de moins de 18 ans (voir rubrique Posologie et mode d'administration).
BREVIBLOC 100 mg/ 10 ml, présenté en flacon de 10 ml est une solution injectable prête à l'emploi recommandée pour administration par voie intraveineuse(IV) dont la concentration est de 10 mg/ml.
Cette forme pharmaceutique est utilisée pour administrer la dose de charge ou le bolus approprié de BREVIBLOC à l'aide d'une seringue.
TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE (hors cas de syndrome de pré-excitation) ET TACHYCARDIE SINUSALE NON COMPENSATOIRE.
La posologie de Brévibloc en cas de tachyarythmie supraventriculaire doit être adaptée à chaque patient comme proposé dans le schéma posologique suivant.
PUIS dose d'entretien 50 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes
Poursuivre la perfusion à 50 microgrammes/kg/min
Réponse inadéquate au bout de 5 minutes
Répéter la dose de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute
Augmenter la dose d'entretien à 100 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes
Poursuivre la perfusion à 100 microgrammes/kg/min
Augmenter la dose d'entretien à 150 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes
Poursuivre la perfusion à 150 microgrammes/kg/min
Augmenter la dose d'entretien à 200 microgrammes/kg/min et maintenir cette dose
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
L'ajustement de dose de charge peut être nécessaire en fonction de la réponse hémodynamique (fréquence cardiaque, pression artérielle).
Pour une concentration de 10 mg/ml, une dose de charge de 500 microgrammes/ kg perfusée pendant 1 minute correspond à 3, 5 ml pour un patient de 70 kg.
La dose d'entretien efficace pour un dosage continu et progressif est comprise entre 50 à 200 microgrammes/kg/minute. Des doses de 25 microgrammes/kg/minute peuvent être utilisées.
L'ajustement des doses d'entretien peut être nécessaire en fonction de la réponse ventriculaire souhaitée.
L'administration de doses supérieures à 200 microgrammes/kg/minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Le volume et la quantité de Brévibloc à administrer selon le poids du patient et les doses d'entretien sont définis au tableau 1.
Tableau 1 : Tableau de posologie pour l'administration de doses de charge et d'entretien
Volume et quantité d'esmolol requis pour une
Volume et quantité d'esmolol requis pour différentes
de 500 microgrammes/kg
à des débits de perfusion compris entre 25 et 300 microgrammes/kg/minute
(volume en ml par minute)
QUANTITE A ADMINISTRER PAR MINUTE
0,8 ml/min
0,125 ml/min
0,75 ml/min
0,15 ml/min
0,9 ml/min
1,8 ml/min
0,175 ml/min
1,05 ml/min
2,1 ml/min
2,4 ml/min
0,225 ml/min
0,45 ml/min
1,35 ml/min
2,7 ml/min
0,275 ml/min
0,55 ml/min
1,1 ml/min
1,65 ml/min
2,2 ml/min
3,3 ml/min
3,6 ml/min
1 ml de Brévibloc correspond à 10 mg d'esmolol.
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, supprimer la dose de charge suivante et diminuer la dose d'entretien de 50 microgrammes/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d'ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.
TACHYCARDIE ET HYPERTENSION EN PERIODE PERI-OPERATOIRE
Pour un traitement intra-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :
· Injection IV d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion de 150 microgrammes/kg/mn, qui peut être augmentée jusqu'à 300 microgrammes/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids des patients.
Lors du réveil anesthésique
· Perfusion d'une dose de 500 microgrammes/kg/mn pendant 4 minutes suivie d'une perfusion à la dose de 300 microgrammes/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible :
· injection I.V. d'une dose de charge de 500 microgrammes/kg/mn en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d'entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique recherché. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
· Pour le traitement de la tachycardie, les doses d'entretien supérieures à 200 microgrammes/ kg/ minute ne sont pas recommandées ; l'administration de dose supérieures à 200 microgrammes / kg/ minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
· Pour le traitement de l'hypertension, des doses d'entretien plus élevées (250-300 microgrammes/ kg/ minute) peuvent être nécessaires. A noter que, la tolérance de doses supérieures à 300 microgrammes/ kg/ minutes n'a fait l'objet d'aucune étude.
Effets potentiels à connaitre durant l'ajustement posologique de Brévibloc
En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
L'administration de Brévibloc sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
Il est conseillé d'arrêter la perfusion progressivement en raison du risque de rebond de la tachycardie et de l'hypertension. Les effets rebonds ne pouvant être exclus, comme avec tous les bêta-bloquants, il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l'administration de Brévibloc chez des patients coronariens.
Remplacement de Brévibloc par d'autres médicaments
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d'autres médicaments (ex. antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.
Réduction de la posologie :
Lorsque Brévibloc doit être remplacé par d'autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l'étiquetage du produit choisi et réduire la posologie de Brévibloc comme suit:
· Dans la première heure suivant l'administration de la première dose de l'autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de Brévibloc.
· Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de Brévibloc.
Informations supplémentaires sur la posologie :
Dès que l'effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de sécurité est atteint (ex. baisse de la pression artérielle), ne plus faire de dose de charge et réduire la perfusion par incréments à 12,5 -25 microgrammes/kg/minute.
Si besoin, l'intervalle entre les paliers peut également être augmenté de 5 à 10 minutes.
Le traitement par Brévibloc doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.
Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible.
Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l'administration de Brévibloc par perfusion, en raison de l'élimination rénale du métabolite acide inchangé de Brévibloc. L'élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale en stade terminal, la demi-vie d'élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.
En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de Brévibloc.
La sécurité et l'efficacité de Brévibloc chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques mais aucune recommandation posologique ne peut être émise.
Aprés ouverture du suremballage, la stabilité physico-chimique de la solution a été démontrée pendant 24 heures entre 2° C et 8° C.
Toutefois, d'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. En cas d'utilisation non immédiate, les durées et conditions de conservation après ouverture du suremballage et avant utilisation relèvent de la responsabilité de l'utilisateur et ne doivent normalement pas dépasser 24 heures entre 2° C et 8° C.
Pour les conditions de conservation de la solution, voir rubrique Durée de conservation.
Aucun effet tératogène n'a été observé dans les études sur l'animal. Chez le lapin, un effet embryotoxique a été constaté (augmentation de la résorption foetale), probablement causé par BREVIBLOC.
Cet effet a été observé à des doses au moins 10 fois supérieures à la dose thérapeutique. L'effet de BREVIBLOC sur la fertilité et ses effets périnataux et postnataux n'ont pas été étudiés.
BREVIBLOC s'est avéré non mutagène dans plusieurs tests in-vitro et in-vivo.
BREVIBLOC n'a pas été étudié à long termes.
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments ni avec des solutions de bicarbonate de sodium.
Hypersensibilité au chlorhydrate d'esmolol ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Composition (une sensibilité croisée entre bêta-bloquants est possible).
Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire (sans stimulateur cardiaque), blocs auriculo-ventriculaires du second et troisième degré
Administration intraveineuse concomitante ou récente de vérapamil. BREVIBLOC ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l'arrêt du vérapamil (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions) ;
Il existe des données limitées sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol chez la femme enceinte.
Le chlorhydrate d'esmolol n'est pas recommandé pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception.
Sur la base de l'action pharmacologique, en fin de grossesse, les effets indésirables pour le foetus et les nouveau-nés (en particulier hypoglycémie, hypotension et bradycardie) doivent être pris en compte.
Si le traitement par BREVIBLOC est considéré comme nécessaire, la circulation utéro-placentaire et la croissance du foetus doivent être surveillées. Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance attentive.
On ne sait pas si le chlorhydrate d'esmolol/ les métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut pas être exclu.
Aucune étude n'a été publiée sur les effets de l'esmolol sur la fertilité.
Une surveillance constante de la pression artérielle et de l'ECG est recommandée chez tous les patients traités avec Brévibloc.
Brévibloc doit être utilisé avec prudence pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients souffrant d'arythmies supraventriculaires en cas d'instabilité hémodynamique ou d'administration concomitante d'autres médicaments réduisant toutes les fonctions suivantes ou certaines d'entre elles : résistance périphérique, remplissage myocardique, contractilité myocardique ou propagation de l'impulsion électrique dans le myocarde. Malgré la rapidité du début et de l'arrêt des effets de Brévibloc, des réactions graves peuvent survenir, notamment une perte de conscience, un choc cardiogénique, un arrêt cardiaque. Plusieurs cas de décès ont été rapportés chez des patients aux situations cliniques complexes pour lesquels Brévibloc avait été utilisé pour contrôler la fréquence ventriculaire.
L'effet indésirable le plus fréquemment observé est l'hypotension, qui est liée à la posologie mais peut apparaître à n'importe quelle dose. Elle peut être grave. En cas d'épisode hypotensif, le débit de la perfusion devra être ralenti et, si nécessaire, interrompu. . L'hypotension est généralement rapidement réversible.
L'hypotension disparaît généralement dans les 30 minutes suivant l'arrêt de l'administration de Brévibloc. Dans certains cas, d'autres mesures peuvent être nécessaires. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse, une attention particulière sera portée pendant l'ajustement de la posologie et pendant la perfusion d'entretien.
Des cas de bradycardie, y compris de bradycardie grave, et d'arrêt cardiaque ont été observés lors de l'utilisation de Brévibloc. Il convient de faire preuve d'une prudence particulière lors de l'administration de Brévibloc chez des patients présentant un rythme cardiaque lent avant le traitement et de s'assurer que ses avantages potentiels sont supérieurs aux risques encourus.
Brévibloc est contre-indiqué chez les patients déjà atteints de bradycardie sinusale grave (voir rubrique Contre-indications). Si la fréquence cardiaque devient inférieure à 50-55 battements par minute au repos et si le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être réduite ou l'administration interrompue.
Une stimulation sympathique est nécessaire pour maintenir la fonction circulatoire en cas d'insuffisance cardiaque congestive. L'action des bêta-bloquants risque de réduire davantage la contractilité myocardique et d'aggraver l'insuffisance cardiaque. Une dépression continue du myocarde par des bêta-bloquants pendant une certaine période de temps peut parfois entraîner une insuffisance cardiaque.
BREVIBLOC doit être utilisé avec prudence chez des patients souffrants d'insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d'insuffisance cardiaque, il conviendra d'interrompre le traitement de Brévibloc. Bien que l'interruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie d'élimination de Brévibloc, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique Surdosage). Bien que l'interruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie d'élimination de BREVIBLOC, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique Surdosage). BREVIBLOC est contre-indiqué chez les patients souffrant d'une insuffisance cardiaque décompensée (voir rubrique Contre-indications).
En raison de leur effet négatif sur le temps de conduction, les bêta-bloquants doivent uniquement être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc cardiaque du premier degré ou d'autres troubles de la conduction cardiaque (voir rubrique Contre-indications).
Brévibloc doit être utilisé avec prudence et uniquement après un pré-traitement à l'aide d'alpha-bloquants chez des patients atteints de phéochromocytome (voir rubrique Contre-indications).
Brévibloc doit être utilisé avec prudence chez les patients traités pour une hypertension (lorsque la hausse de la pression artérielle est essentiellement due à une vasoconstriction associée à une hypothermie).
Les patients atteints d'une maladie bronchospastique ne doivent généralement pas recevoir de bêta-bloquants. En raison de sa sélectivité bêta-1 relative et de la possibilité d'adaptation de la posologie, Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies bronchospastiques. Néanmoins, la sélectivité bêta-1 n'étant pas absolue, la dose de Brévibloc doit être ajustée avec prudence pour obtenir la plus faible dose efficace possible. En présence d'un bronchospasme, la perfusion doit être interrompue immédiatement et un agoniste bêta-2 doit être administré si nécessaire.
Chez un patient déjà traité par un bêta-2 agoniste, il peut être nécessaire d'en revoir la dose.
Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents de respiration sifflante ou d'asthme.
Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les diabétiques et en cas d'hypoglycémie avérée ou soupçonnée. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie tels qu'une tachycardie Cependant les vertiges et les sueurs ne sont pas significativement perturbés.
L'administration concomitante de bêta-bloquants et d'antidiabétiques peut accroître les effets de ces derniers (baisse de la glycémie) (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
Des réactions au niveau du site de perfusion ont été observées lors de l'utilisation de Brévibloc 10 mg/ml et 20 mg/ml, notamment irritation et inflammation au site de perfusion, ainsi que des réactions plus graves telles que thrombophlébite, nécrose et vésication, en particulier en cas d'association avec une extravasation (voir rubrique Effets indésirables). Des perfusions dans des petites veines ou avec des aiguilles à ailettes doivent être évitées. En cas de réaction cutanée au niveau du site de perfusion, un autre site d'injection sera utilisé.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angor chez les patients atteints d'angor de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de l'artère coronaire provoquée par les récepteurs alpha non inhibés. Les bêta-bloquants non sélectifs sont à proscrire chez ces patients et les bêta-1 bloquants sélectifs ne doivent être utilisés qu'avec la plus grande prudence.
Chez les patients hypovolémiques, Brévibloc peut atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension. Brévibloc doit donc être utilisé avec prudence chez ces patients.
Les bêta-bloquants, en particulier ceux administrés par voie intraveineuse, y compris Brévibloc, ont été associés à une augmentation du taux de potassium sérique et à une hyperkaliémie. Ce risque est augmenté chez les patients présentant des facteurs de risque tels qu'une atteinte de la fonction rénale ou chez des patients sous hémodialyse.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Il est possible que des patients sous bêta-bloquants ne répondent pas aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).
Les bêta-bloquants ont été associés au développement de psoriasis ou d'éruptions psoriasiformes et à l'aggravation du psoriasis. Chez les patients présentant des antécédents familiaux ou personnels de psoriasis, les bêta-bloquants ne doivent être administrés qu'après une évaluation attentive des avantages potentiels et des risques.
Les bêta-bloquants, tels que le propranolol et le métoprolol, peuvent masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (tels que la tachycardie). L'interruption soudaine d'un traitement par bêta-bloquants chez des patients à risque ou présentant une suspicion de thyrotoxicose peut précipiter une crise thyroïdienne aiguë. Ces patients doivent donc faire l'objet d'un suivi attentif.
Ce médicament contient environ 1,22 mmol (ou 28 mg) de sodium par flacon. Il convient d'en tenir compte chez les patients qui suivent un régime pauvre en sodium.
Il convient de toujours faire preuve de prudence lors de l'administration concomitante de BREVIBLOC avec d'autres médicaments susceptibles d'entraîner une hypotension ou une bradycardie : les effets BREVIBLOC peuvent être accentués ou les effets indésirables d'hypotension ou de bradycardie peuvent être exacerbés.
Les antagonistes du calcium tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem exercent une influence négative sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. Cette association ne doit pas être administrée aux patients souffrant de troubles de la conduction et BREVIBLOC ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l'arrêt du traitement par vérapamil (voir rubrique Contre-indications).
Les antagonistes du calcium tels que les dérivés de la dihydropyridine (ex. nifédipine) peuvent augmenter le risque d'hypotension. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque traités par un antagoniste du calcium, un traitement par des bêta-bloquants peut entraîner une défaillance cardiaque. Une adaptation posologique attentive de BREVIBLOC et une surveillance hémodynamique appropriée sont alors recommandées.
L'administration concomitante de BREVIBLOC et d'antiarythmiques de classe I (ex. disopyramide, quinidine) et d'amiodarone peut avoir un effet de potentialisation sur le temps de conduction auriculaire et induire un effet inotrope négatif.
L'administration concomitante de BREVIBLOC et d'insuline ou d'antidiabétiques oraux peut intensifier l'effet hypoglycémiant (en particulier avec les bêta-bloquants non sélectifs). Le blocage bêta-adrénergique peut masquer les signes d'hypoglycémie (tachycardie), mais d'autres manifestations telles que la sensation de vertiges et les sueurs ne sont pas nécessairement affectées.
Anesthésiques : dans les situations où le statut volémique du patient est incertain ou en cas d'administration concomitante d'antihypertenseurs, une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension sont possibles. La poursuite de l'effet bêta-bloquant réduit le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit être informé lorsque le patient est traité par un bêta-bloquant en plus de BREVIBLOC. Les effets hypotenseurs des anesthésiques par inhalation peuvent être accentués en présence de BREVIBLOC. La posologie de l'un de ces agents peut être modifiée si besoin pour maintenir les propriétés hémodynamiques voulues.
L'association de BREVIBLOC à des agents ganglioplégiques peut accroître l'effet hypotenseur. Les AINS peuvent réduire l'effet hypotenseur des bêta-bloquants.
Il convient d'être particulièrement prudent en cas d'association de la floctafénine ou de l'amisulpride avec des bêta-bloquants.
L'administration concomitante d'antidépresseurs tricycliques (tels que l'imipramine et l'amitriptyline), de barbituriques ou de phénothiazines (telles que la chlorpromazine), comme celle d'autres agents antipsychotiques (tels que la clozapine) peut augmenter l'effet hypotenseur. La posologie de BREVIBLOC doit être réduite pour éviter une hypotension accidentelle.
Lors d'un traitement par bêta-bloquants, les patients à risque de réactions anaphylactiques peuvent être plus réactifs à l'exposition (accidentelle, diagnostique ou thérapeutique) aux allergènes. Il est possible que des patients sous bêta-bloquants ne répondent pas aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Les effets de BREVIBLOC peuvent être contrecarrés par des médicaments sympathomimétiques agissant comme agonistes bêta-adrénergiques en administration concomitante. La dose de l'un de ces agents peut devoir être ajustée en fonction de la réponse du patient, à moins que l'on envisage l'utilisation d'autres agents thérapeutiques.
Les agents de déplétion des catécholamines, comme la réserpine, peuvent avoir un effet additif en association avec des bêta-bloquants. Les patients traités simultanément par BREVIBLOC et un agent de déplétion des catécholamines doivent donc être attentivement surveillés pour détecter tout signe d'hypotension ou de bradycardie marquée, pouvant entraîner des vertiges, une syncope ou une hypotension orthostatique.
L'administration concomitante de bêta-bloquants avec des agonistes alpha-2 (tels que la clonidine) ou la moxonidine augmente le risque de rebond hypertensif de sevrage. Si la clonidine ou la moxonidine est utilisée en combinaison avec un bêtabloquant et que les deux traitements doivent être arrêtés, le bêtabloquant doit être interrompu en premier et la clonidine ou la moxonidine quelque jours après.
L'utilisation de bêta-bloquants avec des dérivés de l'ergot de seigle peut entraîner une vasoconstriction périphérique et une hypertension artérielle grave.
Les données d'une étude d'interaction entre BREVIBLOC et la warfarine ont démontré que leur administration concomitante n'altérait pas les concentrations plasmatiques de warfarine. Les concentrations de BREVIBLOC présentaient toutefois une augmentation équivoque en cas d'association avec la warfarine.
En cas d'administration intraveineuse concomitante de digoxine et de BREVIBLOC chez des volontaires sains, une hausse de 10 % à 20 % de la concentration sanguine en digoxine a été constatée à certains moments. L'association de glucosides digitaliques et de BREVIBLOC peut augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire. La digoxine n'affectait pas les propriétés pharmacocinétiques de BREVIBLOC.
Lors de l'étude de l'interaction entre la morphine par voie intraveineuse et BREVIBLOC chez des sujets sains, aucun effet sur la concentration sanguine de morphine n'a été constaté. La concentration sanguine de BREVIBLOC à l'état d'équilibre était augmentée de 46 % en présence de morphine, mais aucun autre paramètre pharmacocinétique n'était modifié.
L'effet de BREVIBLOC sur la durée du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium a été étudié chez les patients en chirurgie. Le délai d'action du blocage neuromusculaire par le chlorure de suxaméthonium n'a pas été affecté par BREVIBLOC, mais sa durée a été prolongée de 5 à 8 minutes. BREVIBLOC prolonge modérément la durée d'action (18,6 %) et l'indice de récupération (6,7 %) du mivacurium.
Bien que les interactions observées dans des études sur la warfarine, la digoxine, la morphine ou le chlorure de suxaméthonium ne présentent pas une importance clinique majeure, le dosage de BREVIBLOC doit être ajusté avec prudence chez les patients traités simultanément par la warfarine, la digoxine, la morphine ou le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium.
En cas d'effets indésirables, la posologie de BREVIBLOC peut être réduite ou son administration interrompue.
La plupart des effets indésirables observés ont été légers et transitoires. L'effet indésirable le plus important a été l'hypotension. Les effets indésirables suivants sont classés en fonction des classes de systèmes d'organes de la base de données MedDRA et de leur fréquence.
· Indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Hausse de la pression artérielle pulmonaire
Décoloration de la peau2
Nécrose cutanée (due à l'extra-vasation)2
Douleur musculo-squelettique 4
Vésicules au site de perfusion
Vésication 2
Ecchymose au site de perfusion
3 Les médicaments bêta-bloquants par effet classe peuvent parfois déclencher ou aggraver le psoriasis.
4 Y compris douleur mi-scapulaire et chondrite costale.
Des cas de surdosages accidentels importants avec des solutions concentrées de BREVIBLOC ont été rapportés. Certains de ces surdosages ont été mortels, d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Des injections en bolus de 625 mg jusqu'à 2,5 g (12,5 - 50 mg/kg) se sont avérées mortelles.
En cas de surdosage, les symptômes suivants peuvent survenir: hypotension sévère, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasmes, insuffisance respiratoire, inconscience pouvant aller jusqu'au coma, convulsions, nausées, vomissements, hypoglycémie et hyperkaliémie.
En raison de la courte demi-vie d'élimination de l'esmolol (environ 9 minutes), la première mesure à prendre est l'arrêt de la perfusion. Le temps pour que les symptômes disparaissent suite à un surdosage dépend de la quantité de BREVIBLOC administré. Cela peut durer plus longtemps que les 30 minutes habituellement observées à l'arrêt de BREVIBLOC administré aux doses thérapeutiques. Un recours à la ventilation artificielle peut s'avérer nécessaire. Sur la base des effets cliniques observés, les mesures générales suivantes doivent être prises en considération :
En cas de bradycardie : Administration intraveineuse d'atropine ou d'autres agents anticholinergiques. Si le traitement est insuffisant pour traiter la bradycardie, l'implantation d'un stimulateur cardiaque peut s'avérer nécessaire
En cas de bronchospasmes : administrer des sympathomimétiques beta 2 en aérosol. En cas de réponse insuffisante, des sympathomimétiques bêta 2 ou de l'aminophylline par voie intra-veineuse peuvent être administrés.
En cas d'hypotension symptomatique : des fluides et/ou des agents tenseurs doivent être administrés par voie intraveineuse.
En cas de dépression cardio-vasculaire ou de choc cardiogénique : des diurétiques ou des sympathomimétiques peuvent être administrés. La dose de sympathomimétiques (en fonction des symptômes : dobutamine, dopamine, noradrénaline, isoprénaline…) dépend de l'effet thérapeutique.)
Dans le cas où un autre traitement serait nécessaire, les produits suivants peuvent être administré en I.V sur la base de la situation clinique et à l'appréciation de l'équipe soignante:
· Atropine:
· Substance à effet inotrope
· Ions calcium