Datasets:

nayohan

/

aihub-en-ko-translation-1.2m

like 1

27193

안경 및 안경렌즈 제조업

특허

ko

en

안경 렌즈 결정 방법본 발명은 누진 안경 렌즈을 결정하는 방법에 관한 것으로, - 제1 및 제2 기준축(Γ1, Γ2)을 결정하며, 이때 제1 기준축은 [γT - 20°, γT + 20°](γT는 제1 관자놀이 부분(Portion1)에서 제1 표면을 가르는(intersect) 응시 방향에 대한 목표 광학 함수의 평균 난시축) 범위에 포함된 값으로 설정값으로 설정값으로 설정되고, 제2 기준축은 [γN - 20°, γN + 20°](γN은 제2 코 부분(Portion2)에서 제1 표면을 가르는 응시 방향에 대한 목표 광학 함수의 평균 난시축) 범위에 포함된 값으로 설정값으로 설정값으로 설정되고; - 조합된 기준축(Γ)을 제1 기준축과 제2 기준축의 선형 조합으로서 결정하며; - 제1 부분에 걸쳐서는, 조합된 기준축을 따르는 구면도수 값이 조합된 기준축에 대해 직교하는 축을 따르는 구면도수 값보다 높게 만들고(SPH(Γ1) 003e# SPH(⊥Γ1), 일반식 Ⅰ); - 제2 부분에 걸쳐서는, 조합된 기준축을 따르는 구면도수 값이 조합된 기준축에 대해 직교하는 축을 따르는 구면도수 값보다 높게 만든다(SPH(Γ2) 003e# SPH(⊥Γ2), 일반식 Ⅰ). 상기 방법은 광학 도수 결함 및 광학적 잔여난시를 보정하는 것에서의 성능을 저하시키지 않으면서 왜곡을 향상시킬 수 있게 한다. 이것은 결과적으로 안경 착용자의 안락감을 증가시킨다. 본 발명은 또한 누진 안경 렌즈, 누진 안경 렌즈의 제조 방법, 누진 안경 렌즈를 제조하기 위한 일련의 장치, 상기 방법과 연관된 일련의 데이터, 컴퓨터 프로그램 제품 및 컴퓨터 판독가능 매체에 관한 것이다.렌즈를 코 영역(Area_nasal)과 관자놀이 영역(Area_temporal)으로 분리하는 주경선(main meridian, 32)을 포함하는 안경 렌즈 결정 방법으로서, - 렌즈를 착용하였을 때, 하향 각(α) 및 방위각(β)에 대응되는 각각의 응시 방향에 대해, 굴절력(Pα,β), 난시 모듈(Astα,β) 및 난시축(γα,β)을 정의하는, 안경 착용자에 적합한 목표 광학 함수를 선택하는 단계;- 각 점에서 평균 구면도수 값(SPHmean), 원주렌즈 도수 값(CYL) 및 원주렌즈 축(γAX)을 각각 갖는, 렌즈의 전면과 렌즈의 후면을 정의하는 단계;- 관자놀이 영역(Area_temporal)에 0°003c#α003c#30°및 -40°003c#β003c#-5°의 응시 방향에 의해 한정되며, 고려되는 부분에서의 비점수차는 0.50 디옵터를 초과하게 되는 적어도 하나의 제1 부분(Portion1)을 정의하고, 코 영역(Area_nasal)에 0°003c#α003c#30°및 5°003c#β003c#40°의 응시 방향에 의해 한정되며, 고려되는 부분에서의 비점수차는 0.50 디옵터를 초과하게 되는 적어도 하나의 제2 부분(Portion2)을 정의하는 단계;- 전면의 제1 부분 및 제2 부분(Portion1, Portion2)에 대해, 제1 또는 제2 기준축(Γ1, Γ2)을 각각 결정하는 단계로, 이때 제1 기준축(Γ1)은 [γT - 20°, γT + 20°](γT는 제1 부분(Portion1)에서 전면을 가르는(intersect) 응시 방향에 대한 목표 광학 함수의 평균 난시축) 범위에 포함된 값으로 설정되고, 제2 기준축(Γ2)은 [γN - 20°, γN + 20°](γN은 제2 부분(Portion2)에서 전면을 가르는 응시 방향에 대한 목표 광학 함수의 평균 난시축) 범위에 포함된 값으로 설정되며, 상기 평균 난시축(γT, γN)이 최소 광학 도수의 방향을 규정하는 것인 단계;- 제1 및 제2 기준축의 선형 조합으로 조합된 기준축(Γ)을 결정하는 단계, Γ = α1*Γ1 + α2*Γ2 (여기서 α1 및 α2 는 중량); 및- 제1 부분(Portion1)에서, 상기 조합된 기준축을 따르는 구면도수 값(SPH(Γ))이 조합된 기준축에 대해 직교하는 축을 따르는 구면도수 값(SPH(⊥Γ))보다 높게 되도록 (SPH(Γ) 003e# SPH(⊥Γ)), 그리고 제2 부분(Portion2)에서, 상기 조합된 기준축을 따르는 구면도수 값(SPH(Γ))이 조합된 기준축에 대해 직교하는 축을 따르는 구면도수 값(SPH(⊥Γ))보다 높게 되도록 (SPH(Γ) 003e# SPH(⊥Γ)) 전면을 수정하는 단계를 포함하는 방법.

Method for determining an ophthalmic lensThe invention relates to a method for determining an ophthalmic lens wherein: a first and a second reference axes are determined, the first reference axis is comprised between [γT−20°, γT+20° ] with γT being the mean axis of astigmatism over a first temporal portion, and the second reference axis is comprised between [γN−20°, γN+20° ] with γN being the mean axis of astigmatism over a second nasal portion; a combined reference axis is determined as a linear combination of the first and second reference axes; over the first portion, the sphere value along the combined reference axis is greater than the sphere value along a perpendicular axis to the combined reference axis; and over the second portion, the sphere value along the combined reference axis is greater than the sphere value along a perpendicular axis to the combined reference axis.A method for manufacturing a progressive ophthalmic lens, the lens comprising a main meridian separating the lens in a nasal area (Area_nasal) and a temporal area (Area_temporal), comprising: providing data relative to the eyes of a wearer; transmitting the data relative to the wearer; determining a front surface of a lens according to a determining method comprising the steps of: choosing a target optical function suited to a wearer, the target optical function defining, for each gaze direction when the lens is worn, a refractive power (Pα,β), a module of astigmatism (Astα, β) and an axis of astigmatism (γα,β), each gaze direction corresponding to a lowering angle (α) and to an azimuth angle (β); defining a front surface of the lens and a rear surface of the lens, each surface having in each point a mean sphere value (SPHmean), a cylinder value (CYL) and a cylinder axis (γAX); defining at least one first surface portion (Portion1) of the front surface in the temporal area (Area_temporal) and at least one second surface portion (Portion2) of the front surface in the nasal area (Area_nasal); for the first and second surface portions of the front surface (Portion1, Portion2), determining respectively a first or a second reference axes (Γ1, Γ2), the first reference axis (Γ1) being set to a value comprised between [γT−20°, γT+20° ] with γT being a mean axis of astigmatism of the target optical function for gaze directions intersecting the front surface over the first temporal surface portion (Portion1), and the second reference axis (Γ2) being set to a value comprised between [γN−20°, γN+20° ] with γN being a mean axis of astigmatism of the target optical function for gaze directions intersecting the front surface over the second nasal surface portion (Portion2); determining a combined reference axis (Γ) as a linear combination of the first and second reference axes: Γ=α1*Γ1+α2*Γ2, where α1 and α2 are weights, wherein weights α1 and α2 are between 0 and 1, and α1+α2=1; and modifying the front surface so that: over the first surface portion (Portion1), a sphere value (SPH(Γ)) along the combined reference axis is greater than a sphere value (SPH(⊥Γ)) along an axis perpendicular to the combined reference axis (SPH(Γ)SPH(⊥Γ)); and over the second surface portion (Portion2), a sphere value (SPH(Γ)) along the combined reference axis is greater than a sphere value (SPH(⊥Γ)) along an axis perpendicular to the combined reference axis (SPH(Γ)SPH(⊥Γ)); wherein the first surface portion (Portion1) in the temporal area is delimited by a gaze direction with a lowering angle (α) between 0° and 50° and an azimuth angle (β) between −50° and −10° and such that a resulting astigmatism in the first surface portion (Portion1) is more than 0.50 diopters, and wherein the second surface portion (Portion2) in the nasal area is delimited by a gaze direction with a lowering angle (α) between 0° and 50° and an azimuth angle (β) between 10° and 50° and such that a resulting astigmatism in the second surface portion (Portion2) is more than 0.50 diopters; transmitting data relative to the front surface; carrying out an optical optimization of the lens based on the transmitted data relative to the front surface; transmitting the result of the optical optimization; and manufacturing the progressive ophthalmic lens according to the result of the optical optimization.

30399

그 외 자동차용 신품 부품 제조업

특허

ko

en

루프 부재의 고정 장치루프부재를 차량 본체에 용이하게 고정할 수 있는 조작성이 좋은 고정 장치로 한다. 걸어맞춤 부재 4는 루프부재 R의 차량 전방으로의 인출 동작에 의해 걸어맞춤용 레버 9가 스트라이커 7을 상방으로 슬라이드하면서 차량 후방으로 회동해 슬라이드 부재 6을 코일 스프링 Sp1의 부세력에 저항해 차량 후방으로 이동시킴과 동시에, 슬라이드 부재 6의 차량 후방 이동에 의해 압압 부재 8을 비틀림 스프링 Sp2의 부세력에 저항해 차량 전방으로 회동시킴으로써 후크부 41을 스트라이커 7에 걸어맞춤시킨다. 걸어맞춤 상태의 조작 레버 2의 차량 전방으로의 회동에 의해 발생하는 차량 후방으로의 인입력으로 루프부재 R가 차량 전방으로 이동해 차량 본체 B에 고정된다. 고정 상태로 조작 레버 2의 차량 후방으로의 회동에 의해 링크 부재 3과 함께 차량 전방으로 이동하면서, 차량 후방으로 회동해 후크부 41을 스트라이커 7에서 분리한다.차량 전후 방향으로 출입 가능하게 구성된 루프부재를 차량 전방에 꺼내 차량 본체 상부를 덮은 상태에서 차량 본체 측에 고정하는 루프부재의 고정 장치로서, 일단 부근이 상기 루프부재의 인출 단부 측 이면에 제1 수평 지축에 의해 차량 전후 방향으로 회동 가능하게 축지된 조작 레버와 후단이 상기 조작 레버의 일단에 제2 수평 지축에 의해 차량 전후 방향으로 회동 가능하게 축지된 링크 부재와 일단에 후크부를 가지며, 타단이 상기 링크 부재 전단에 제3 수평 지축에 의해 차량 전후 방향으로 회동 가능하게 축지되고 상기 조작 레버의 차량 전방으로의 회동에 의해 상기 링크 부재와 함께 차량 후방으로 이동해 거의 수평의 자세가 되는 한편 상기 조작 레버의 차량 후방으로의 회동에 의해 상기 링크 부재와 함께 차량 전방으로 이동해 거의 수직의 자세가 되는 걸어맞춤 부재와 후단이 상기 루프부재의 인출 단부 측 이면의 상기 계합 부재 상방에 제4 수평 지축에 의해 차량 전후 방향으로 회동 가능하게 축지된 걸어맞춤용 레버와 상기 루프부재의 인출 단부 측 이면의 상기 계합용 레버 후방에 차량 전후 방향으로 이동 가능하게 설치되고 상기 계합용 레버의 차량 후방으로의 회동에 의해 상기 걸어맞춤용 레버에 밀려 차량 후방으로 이동하는 슬라이드 부재와 상기 루프부재의 인출 단부 측 이면의 상기 슬라이드 부재 하방에 제5 수평 지축에 의해 차량 전후 방향으로 회동 가능하게 축지되고 상기 슬라이드 부재의 차량 후방으로의 이동에 의해 상기 슬라이드 부재에 밀려 차량 전방으로 회동해 상기 계합 부재를 차량 전방에 가압하는 압압 부재와 상기 슬라이드 부재를 차량 전방에 힘을 가함으로써, 상기 계합용 레버를 차량 전후 방향으로 연장되는 자세로 지지하는 제1 부세 부재와 상기 압압 부재를 하방에 연장되는 자세로 차량 후방에 회동 힘을 가하는 제2 부세 부재와 상기 차량 본체 측에 설치되고, 상기 계합 부재의 후크부가 계 탈가능하게 걸어맞추는 피걸어맞춤부를 구비하고, 상기 계합 부재는 상기 루프부재의 차량 전방으로의 인출 동작에 의해 상기 계합용 레버가 상기 피걸어맞춤부 측의 차량 본체 단연을 상방으로 슬라이드하면서 차량 후방으로 회동해 상기 슬라이드 부재를 상기 제 1 부세 부재의 부세력에 저항해 차량 후방으로 이동시킴과 동시에, 상기 슬라이드 부재의 차량 후방 이동에 의해 상기 압압 부재를 상기 제 2 부세 부재의 부세력에 저항해 차량 전방으로 회동시킴으로써 상기 훅부를 상기 피걸어맞춤부에 걸어맞춤시키고 당해 걸어맞춤 상태의 상기 조작 레버의 차량 전방으로의 회동에 의해 발생하는 차량 후방으로의 인입력으로 상기 루프부재가 차량 전방으로 이동함으로써 차량 본체 상부를 덮어 상기 차량 본체에 고정되는 한편, 당해 고정 상태로 상기 조작 레버의 차량 후방으로의 회동에 의해 상기 링크 부재와 함께 차량 전방으로 이동하면서, 차량 후방으로 회동해 상기 훅부를 상기 피걸어맞춤부에서 제외하도록 구성되어 있는 것을 특징으로 하는 루프부재의 고정 장치.

FIXING DEVICE OF ROOF MEMBERTo provide a fixing device having high operability, by which a roof member can be easily fixed to a vehicle body. An engaging member 4, by the action of drawing a roof member R toward a vehicle front, rotationally moves toward a vehicle rear with an engaging lever 9 sliding on a striker 7 upward to move a slide member 6 toward a vehicle rear against the biasing force of a coil spring Sp1, and engages a hook part 41 to the striker 7 by rotationally moving a pressing member 8 toward the vehicle front against the biasing force of a torsion spring Sp2 by the movement of the slide member 6 toward the vehicle rear. In an engaged state, a roof member R moves to the vehicle front to be fixed to a vehicle body B by a pull-in force toward the vehicle rear cased by a control lever 2 rotationally moving toward the vehicle front. In a fixed state, the roof member R moves to the vehicle front with a link member 3, while rotationally moving toward the vehicle rear to disengage the hook part 41 from the striker 7 by the control lever 2 rotationally moving to the vehicle rear.A fixing device of a roof member which is fixed to the vehicle main body side with a roof member which is configured to be out of the vehicle front-rear direction is pulled out, and the vehicle body is fixed to the vehicle body side, and the lead-out end of the above-mentioned roof member is The operation lever pivotally supported in the front-rear direction of the vehicle by the first horizontal support axis and the rear end is rotatable to one end of the operation lever in one end of the operation lever and the rear end can be rotatable in the front-rear direction of the vehicle. A hook portion has a hook portion at one end, and the other end is pivotally supported in the front end of the link member by the third horizontal bearing axis, and the vehicle front of the vehicle is to the front of the vehicle. The rotationally moves to the rear of the vehicle with the link member and becomes a substantially horizontal posture, while the rotation of the operation lever is moved to the front of the vehicle together with the link member, and a substantially vertical posture is a substantially vertical attitude. The member and the rear end are pivotally supported by the fourth horizontal support axis on the front and rear direction of the vehicle with the engagement member on the rear end of the drawer end side of the roof member, and the drawer of the above-mentioned roof member. A slide member which is movably provided to the front and rear direction of the end side back surface in the front-rear direction of the vehicle, and is pressed on the engagement lever by pivoting to the rear of the engagement lever and moved to the rear of the vehicle, The fifth horizontal support shaft is pivotally supported in the front-rear direction of the vehicle by the fifth horizontal support shaft, and is pressed against the slide member by moving to the rear of the slide member by the fifth horizontal support shaft below the slide member of the rear side of the drawer member. A first with a pressing member which rotates in front of the vehicle and pressing the above-mentioned engagement member in front of the vehicle and the above-mentioned slide member, the first attachment lever is held in a posture extending in the front-rear direction of the vehicle. A second biasing member is provided on the vehicle body and the hook portion of the engagement member with a hook portion of the engagement member in a void side and the hook portion of the engagement member is provided downward, and the hook portion of the engagement member is provided to the vehicle body side by means of a coating member and the pressing member extending downward. The engaging member is provided with the engaging member, and the engagement member slides upward the vehicle body edge on the engaged portion side by the extraction operation to the front of the roof member. The slide member is pivoted to the rear of the vehicle and moved to the rear of the vehicle with the biasing force of the first biasing member, and the pressing member is the above-mentioned second biasing member by the vehicle rearward movement of the slide member. By pivoting to the front of the vehicle against the biasing force, the hook portion is engaged with the above-described engaging portion, and the vehicle rearward is pulled by the rotation of the above-mentioned operation lever in the engagement state. The above roof member moves forward of the vehicle By taking the upper part of the vehicle body, it is fixed to the vehicle body, while the vehicle main body is fixed in the fixed state, the vehicle is moved backward with the link member with the link member, and it is rotated rearward of the vehicle. A fixing device for a roof member characterized in that the hook portion is configured to be removed from the above-described portion.

30392

자동차용 신품 제동장치 제조업

특허

ko

en

자동차의 클러치용 해제 베어링본 발명은 내부 링(12) 및 외부 링(16)을 갖는 해제 베어링(10)에 관한 것으로, 상기 링들 사이에는 구름체들(24)이 배치되어 있다. 상기 내부링은 반경 방향으로 내향된 내부 링 플랜지(34)를 구비하고, 이러한 내부링 플랜지에는 슬리브형 스냅 링(36)이 할당되어 있다. 상기 내부 링의 다른 단부는 단부 섹션(38)을 구비하고, 이러한 단부 섹션에는 프리로드 스프링 홀더 링(40)이 고정되어 있다. 상기 외부 링은 축 방향 단부 섹션(46)을 구비하고, 이러한 축 방향 단부 섹션은 상기 내부 링의 단부 섹션(38) 위에 배치되어 있으며, 상기 단부 섹션(46)의 반경 내부면(44)에는 링 형상의 밀봉 부재(50)가 고정되어 있고, 이 밀봉 부재의 밀봉 립(52)은 반경 방향으로 내부를 향하여 돌출하고, 상기 내부 링의 단부 섹션(38)의 반경 방향 외부면(56)에 인접한다. 상기 밀봉 부재(50)는 축 방향 레그(62) 및 반경 방향 레그(64)를 갖는 보강 부재(60)를 구비하여 제공되어 있으며, 이 경우 상기 밀봉 부재의 반경 방향 레그(64)의 반경 방향 내부 단부 섹션(66)과 상기 내부 링(12)의 축 방향 단부 섹션(38)의 정면(68) 사이에 축 방향 갭(A)이 존재하고, 상기 반경 방향 레그(64)의 반경 방향 내부 단부 섹션(66)과 프리로드 스프링 홀더 링(40)의 축 방향으로 내향된 돌출부(80) 사이에 반경 방향 갭(R)이 존재하며, 상기 반경 방향 레그(64)의 반경 방향 내부 단부 섹션(66)은 상기 내부 링의 축 방향 단부 섹션(38)의 정면(68)을 반경 방향 내측으로 적어도 부분적으로 덮는다.자동차의 클러치용 해제 베어링(10)으로서, 내부 링(12), 상기 해제 베어링(10)의 길이방향 중심축(14)과 내부링(12)을 동축으로 둘러싸는 외부 링(16), 및 내부 링 궤도(18)와 외부 링 궤도(20) 상에서 구르는 볼 형상의 구름체들(24)을 포함하고, 상기 내부 링(12)은 반경 방향으로 내향된 내부 링 플랜지(34)를 구비하며, 상기 내부 링 플랜지에는 슬리브형 스냅 링(36)이 할당되어 있고, 상기 스냅 링은 상기 클러치의 체결 및 해제를 위한 작동 장치와 상호 작용하며, 상기 내부 링(12)의 다른 축 방향 단부는 동축으로 정렬된 단부 섹션(38)을 구비하고, 상기 동축으로 정렬된 단부 섹션(38)에 프리로드 스프링 홀더 링(40)이 고정되어 있으며, 상기 외부 링(16)은 축 방향 단부 섹션(46)을 구비하고, 상기 축 방향 단부 섹션은 상기 내부 링(12)의 동축으로 정렬된 단부 섹션(38) 위에서 반경 방향으로 배치되어 있고, 그리고 상기 외부 링(16)의 축 방향 단부 섹션(46)의 반경 방향 내부면(44)에는 링 형상의 밀봉 부재(50)가 고정되어 있으며, 상기 밀봉 부재의 밀봉 립(52)은 반경 방향으로 내부로 돌출하고, 상기 내부 링(12)의 축 방향 단부 섹션(38)의 반경 방향 외부면(56)에 인접하는, 해제 베어링(10)에 있어서, 상기 밀봉 부재(50)는 상기 길이방향 중심축(14)에 대해 평행하게 연장되는 축 방향 레그(62) 및 상기 길이방향 중심축(14)에 대해 반경 방향으로 배향된 반경 반향 레그(64)를 갖는 프로파일형 보강 부재(60)를 구비하고, 상기 밀봉 부재(50)의 반경 방향 레그(64)의 반경 방향 내부 자유 단부 섹션(66)과 상기 내부 링(12)의 축 방향 단부 섹션(38)의 정면(68) 사이에 축 방향 갭(A)이 존재하며, 상기 밀봉 부재(50)의 반경 방향 레그(64)의 반경 방향 내부 자유 단부 섹션(66)과 상기 프리로드 스프링 홀더 링(40)의 축 방향으로 내향된 슬리브형 돌출부(80) 사이에 반경 방향 갭(R)이 존재하고, 그리고 상기 밀봉 부재(50)의 반경 방향 레그(64)의 반경 방향 내부 자유 단부 섹션(66)은 내부 링(12)과 외부 링(16) 사이에서 축 방향 분실 방지를 보장하기 위해 상기 내부 링(12)의 축 방향 단부 섹션(38)의 정면(68)을 반경 방향 내측으로 적어도 부분적으로 덮는 것을 특징으로 하는, 해제 베어링.

CLUTCH RELEASE BEARING FOR A CLUTCH OF A MOTOR VEHICLEThe invention relates to a clutch release bearing (10) comprising an inner ring (12) and an outer ring (16) between which rolling bodies (24) are arranged. The inner ring comprises a radially inwardlyoriented inner ring flange (34) with which a sleeve-type snap ring (36) is associated. The other end of the inner ring comprises an end section (38), to which a pre-loading spring retaining ring (40)is attached. The outer ring comprises an axial end section (46) which is arranged above the end section (38) of the inner ring and on which an annular sealing element (50) is attached to a radial inner surface (44) of the end section (46), the sealing lip (52) of said sealing element protruding radially inwardly and lying against the radial outer surface (56) of the end section (38) of the innerring. According to the invention, the sealing element (50) comprises a reinforcing element (60) having an axial limb (62) and a radial limb (64), wherein there is an axial gap (A) between a radially inner end section (66) of the radial limb (64) of the sealing element and the end face (68) of the axial end section (38) of the inner ring (12), and there is a radial gap (R) between the radially inner end section (66) of the radial limb (64) and an axially inwardly oriented projection (80) of the pre-loading spring retaining ring (40), and the radially inner end section (66) of the radial limb (64) radially inwardly overlaps, at least partially, the end face (68) of the axial end section (38) of the inner ring.Clutch bearing (10) for a motor vehicle clutch, having an inner ring (12) and an outer ring (16) which coaxially surrounds a longitudinal center axis (14) of the clutch bearing (10) and the inner ring (12), and having spherical rolling bodies (24) which roll on an inner ring rail (18) and an outer ring rail (20), wherein the inner ring (12) has a radially inwardly aligned inner ring flange (34) which is assigned a sleeve-like snap ring (36) which interacts with an actuating device for engaging and disengaging the clutch, wherein the inner ring (12) has, at its other axial end, coaxially aligned end segments (38) to which a preloaded spring securing ring (40) is fastened, wherein the outer ring (16) has axial end segments (46) which are arranged radially above the coaxially aligned end segments (38) of the inner ring (12), and an annular sealing element (50) is fastened to a radially inner surface (44) of an axially end section (46) of the outer ring (16), the sealing lip (52) of which projects radially inward and bears against a radially outer surface (56) of an axially end section (38) of the inner ring (12), characterized in that the sealing element (50) has a profiled reinforcing element (60) with an axial side (62) parallel to the longitudinal center axis (14) and with a radial side (64) oriented radially with respect to the longitudinal center axis (14), wherein an axial gap (a) exists between a radially inner free end section (66) of the radial side (64) of the sealing element (50) and an end face (68) of the axially end section (38) of the inner ring (12), wherein the radially inner free end section (66) of the radial side (64) of the sealing element (50) and the preloaded spring fastening ring (40) and wherein a radially inner free end segment (66) of the radial side (64) of the sealing element (50) overlaps the end face (68) of the axial end segment (38) of the inner ring (12) at least partially radially inwardly, so as to ensure an axial anti-loss design between the inner ring (12) and the outer ring (16).

10742

천연 및 혼합 조제 조미료 제조업

특허

ko

en

항미생물 활성을 갖는 신규한 마크로라이드 및 케토라이드본 발명은 미생물 감염에 의해 야기된 질환의 예방 및 치료를 위한 항미생물 활성을 갖는 화합물을 제공한다. 따라서, 본 발명은 항미생물 활성을 갖는 신규한 반합성 11,12-γ 락톤 마크로라이드 및 케토라이드, 상기 화합물 및 상기 화합물을 활성 성분으로서 포함하는 약학 조성물의 제조 방법 및 이러한 화합물에 의한 미생물 감염의 치료 방법에 관한 것이다.하기 화학식 I의 구조를 갖는 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 약학적으로 허용가능한 용매화물, 다형체, 거울상이성체 또는 부분입체이성체: 화학식 I [이미지] 상기 식 중, *은 키랄 중심을 나타내고; R1은 수소 또는 메틸이며; R2는 수소이거나 또는 하이드록실 보호기이고, 여기서 하이드록실 보호기는 트리에틸실릴, 트리메틸실릴, 아세틸, 벤조일, 메톡시메틸, 벤질, 메톡시에톡시메틸 또는 tert-부틸디메틸실릴로 구성된 군으로부터 선택되며; Q는 Het이거나 또는 [이미지]이고, 여기서 Het는 [이미지], [이미지], [이미지], [이미지] 또는 [이미지]로부터 선택되며, R3은 NO2, CN, 할로겐, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, CH2CONH2, CH2CO2Et, CH2CN, CH2CH2OH, CH2OCH2CH2OCH3, NH2, 치환된 C1-C6 알킬 및 치환된 C2-C6 알케닐로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이고, T는 수소, -(CH2)m-R5, -(CH2)m-CH=CH-R5, -(CH2)m-C≡C-R5, -A-(CH2)m-R5, -A-(CH2)m-CH=CH-R5, -A-(CH2)m-C≡C-R5, -(CH2)m-B-R5, -A-(CH2)m-B-R5, -(CH2)m-X-R6, -(CH2)m-B-X-R6, -(CH2)m-CH=CH-X-R6, -(CH2)m-C≡C-X-R6, -A-(CH2)m-X-R6, -A-(CH2)m-B-X-R6, -A-(CH2)m-CH=CH-X-R6 및 -A-(CH2)m-C≡C-X-R6으로 구성된 군으로부터 선택되며, m은 0, 1, 2 또는 3이고, R5는 수소, 시아노, 할로겐, 하이드록실, CO2(C1-C6 알킬), CONRaRb, NRaRb, C1-C6 알킬 또는 치환된 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐 또는 치환된 C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐 또는 치환된 C2-C6 알키닐, 6원 치환된 또는 비치환된 아릴, 5원 또는 6원 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴, 3원 내지 6원 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬 및 3원 내지 6원 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클릴로 구성된 군으로부터 선택되며, Ra 및 Rb는 독립적으로 수소, C1-C6 알킬이고, 또는 Ra와 Rb는, 이들이 부착된 질소와 함께, 5원 또는 6원 헤테로사이클릭 환을 형성하며, 헤테로사이클은 N, O, S로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 갖고, A는 -CO- 또는 -CONH-이며, B는 -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -CONH-, -CON(CH3)-, -NHCONH-, -C(NH2)=N-O-, [이미지] 또는 [이미지]이고, R8은 헤테로사이클의 탄소 중 임의의 하나에서의 치환기이며, R8은 수소, C1-C6 알킬, 치환된 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐 및 치환된 C2-C6 알케닐로 구성된 군으로부터 선택되고, X는 6원 아릴 또는 5원 또는 6원 헤테로아릴이며, R6은 아릴, 헤테로아릴, 치환된 아릴 또는 치환된 헤테로아릴이고; Y'는 수소이며, Y는 OR7이고, 여기서 R7은 수소이거나 또는 [이미지]이며, R2'는 수소(R2'가 수소일 때, R7는 클라디노스라 지칭함)이거나 또는 하이드록실 보호기이고, 하이드록실 보호기는 트리에틸실릴, 트리메틸실릴, 아세틸, 벤조일, 메톡시메틸, 메톡시에톡시메틸, 벤질 또는 tert-부틸디메틸실릴로 구성된 군으로부터 선택되며; 또는 Y 및 Y'는 이들이 부착된 탄소와 함께 C=O를 형성한다.

Novel macrolides and ketolides having antimicrobial activityThe present invention provides compounds having antimicrobial activity for preventing and treating diseases caused by microbial infections. Thus, the present invention relates to novel semi-synthetic 11,12-gamma lactone macrolides and ketolides having antimicrobial activity, processes for making compounds as well as pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredients and methods of treating microbial infections with the compounds.The chemical compound and pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutically acceptable solvate, polymorph, enantiomer or the diastereomer that have the structure of general formula i:in the formula:* represent chiral centre;r 1be hydrogen or methyl; r 2be hydrogen or hydroxy-protective group, wherein hydroxy-protective group is selected from triethylsilyl, trimethyl silyl, acetyl group, benzoyl, methoxy, benzyl, methoxy ethoxy methyl or t-butyldimethylsilyl;q be het orwherein:het is selected fromr wherein 3be one or more substituent groups that are selected from down group: no 2, cn, halogen, c 1-c 6alkyl, c 2-c 6thiazolinyl, ch 2conh 2, ch 2co 2et, ch 2cn, ch 2ch 2oh, ch 2och 2ch 2och 3, nh 2, the c that replaces 1-c 6the c of alkyl and replacement 2-c 6thiazolinyl; t is selected from down group:hydrogen ,-(ch 2) m-r 5,-(ch 2) m-ch=ch-r 5,-(ch 2) m-c ≡ c-r 5,-a-(ch 2) m-r 5,-a-(ch 2) m-ch=ch-r 5,-a-(ch 2) m-c ≡ c-r 5,-(ch 2) m-b-r 5,-a-(ch 2) m-b-r 5,-(ch 2) m-x-r 6,-(ch 2) m-b-x-r 6,-(ch 2) m-ch=ch-x-r 6,-(ch 2) m-c ≡ c-x-r 6,-a-(ch 2) m-x-r 6,-a-(ch 2) m-b-x-r 6,-a-(ch 2) m-ch=ch-x-r 6with-a-(ch 2) m-c ≡ c-x-r 6wherein:m is 0,1,2 or 3;r 5be selected from down group: hydrogen, cyano group, halogen, hydroxyl, co 2(c 1-c 6alkyl), co nr ar b, nr ar b, c 1-c 6the c of alkyl or replacement 1-c 6alkyl, c 2-c 6the c of thiazolinyl or replacement 2-c 6thiazolinyl, c 2-c 6the c of alkynyl or replacement 2-c 6that that alkynyl, 6 yuan of replacements or that unsubstituted aryl, 5-6 unit replaces or unsubstituted heteroaryl, 3-6 unit replace or unsubstituted cycloalkyl and 3-6 unit replace or unsubstituted heterocyclic; r wherein aand r bbe hydrogen, c independently 1-c 6alkyl, perhaps r aand r bform 5-6 unit heterocycle with the nitrogen that they connected, this heterocycle has the hetero atom of one or more n of being selected from, o, s; a is-co-or-conh-;b is-o-,-s-,-so-,-so 2-,-co-,-conh-,-con (ch 3)-,-nhconh-,-c (nh 2)=n-o-, whereinr 8be the substituent group on the heterocycle either carbon atom, r 8be selected from hydrogen, c 1-c 6the c of alkyl, replacement 1-c 6alkyl, c 2-c 6the c of thiazolinyl and replacement 2-c 6thiazolinyl; x is 6 yuan of aryl or 5-6 unit heteroaryl;r 6be the aryl of aryl, heteroaryl, replacement or the heteroaryl of replacement; y ' is a hydrogen, and y is or 7, r wherein 7be hydrogen or r wherein 2 'be hydrogen, (work as r 2 'when being hydrogen, r 7be appointed as cladinose) or hydroxy-protective group, wherein hydroxy-protective group is selected from triethylsilyl, trimethyl silyl, acetyl group, benzoyl, methoxy, methoxy ethoxy methyl, benzyl or t-butyldimethylsilyl;ory forms c=o with y ' with the carbon atom that they were connected.

73203

시각 디자인업

특허

ko

en

유기 일렉트로루비네선스 발광부의 구동 방법본 발명은 휘도에 응하여 구동 회로의 트랜지스터의 이동도 보정 처리의 최적화를 도모하는 유기 EL 발광부의 구동 방법을 제공한다. 구동 트랜지스터(TDrv), 영상신호 기록 트랜지스터(TSig) 및 한 쌍의 전극(양단이 제 1 노드(ND1) 및 제 2 노드(ND2)에 상당한다)를 구비한 콘덴서부(C1)로 구성된 구동 회로(11)을 이용하여, 전처리[TP(5)1], 임계치 전압 캔슬 처리[TP(5)2], 기록 처리[TP(5)6]을 행하는 유기 EL 발광부의 구동 방법에 있어서, 임계치 전압 캔슬 처리와 기록 처리의 사이에서, 제 1 노드(ND1)에 영상신호 전압(VSig)에 의존한 값의 가변의 보정 전압(VCor)을 인가하고, 또한, 임계치 전압 캔슬 처리에 있어서의 제 2 노드(ND2)의 전위보다도 높은 전압을 구동 트랜지스터(TDrv)의 드레인 영역에 인가함에 의해, 구동 트랜지스터(TDrv)의 특성에 응하여 제 2 노드(ND2)의 전위를 상승시킨다.(A) 소스/드레인 영역, 채널 형성 영역, 및, 게이트 전극을 구비한 구동 트랜지스터, (B) 소스/드레인 영역, 채널 형성 영역, 및, 게이트 전극을 구비한 영상신호 기록 트랜지스터, 및, (C) 한 쌍의 전극을 구비한 콘덴서부로 구성된 구동 회로로서, 구동 트랜지스터에서는, (A-1) 한쪽의 소스/드레인 영역은, 전류 공급부에 접속되어 있고, (A-2) 다른쪽의 소스/드레인 영역은, 유기 일렉트로루비네선스 발광부에 구비된 애노드 전극에 접속되고, 또한, 콘덴서부의 한쪽의 전극에 접속되어 있고, 제 2 노드를 구성하고, (A-3) 게이트 전극은, 영상신호 기록 트랜지스터의 다른쪽의 소스/드레인 영역에 접속되고, 또한, 콘덴서부의 다른쪽의 전극에 접속되어 있고, 제 1 노드를 구성하고, 영상신호 기록 트랜지스터에서는, (B-1) 한쪽의 소스/드레인 영역은, 데이터선에 접속되어 있고, (B-2) 게이트 전극은, 주사선에 접속되어 있는, 구동 회로를 이용한 유기 일렉트로루비네선스 발광부의 구동 방법으로서, (a) 제 1 노드와 제 2 노드 사이의 전위차가, 구동 트랜지스터의 임계치 전압을 초과하고, 또한, 유기 일렉트로루비네선스 발광부의 캐소드 전극과 제 2 노드 사이의 전위차가, 유기 일렉트로루비네선스 발광부의 임계치 전압을 초과하지 않도록, 제 1 노드에 제 1 노드 초기화 전압을 인가하고, 또한, 제 2 노드에 제 2 노드 초기화 전압을 인가하는 전처리를 행하고, 뒤이어, (b) 제 1 노드의 전위를 유지한 상태에서, 제 1 노드의 전위로부터 구동 트랜지스터의 임계치 전압을 뺀 전위를 향하여, 제 2 노드의 전위를 변화시키는 임계치 전압 캔슬 처리를 행하고, 그 후, (c) 주사선으로부터의 신호에 의해 온 상태가 된 영상신호 기록 트랜지스터를 통하여, 데이터선으로부터 영상신호를 제 1 노드에 인가하는 기록 처리를 행하고, 뒤이어, (d) 주사선으로부터의 신호에 의해 영상신호 기록 트랜지스터를 오프 상태로 함에 의해 제 1 노드를 부유 상태로 하여, 제 1 노드와 제 2 노드 사이의 전위차의 값에 응한 전류를, 전류 공급부로부터 구동 트랜지스터를 통하여 유기 일렉트로루비네선스 발광부에 흘림에 의해, 유기 일렉트로루비네선스 발광부를 구동하고, 상기 공정(b)과 상기 공정(c)의 사이에서, 주사선으로부터의 신호에 의해 온 상태가 된 영상신호 기록 트랜지스터를 통하여, 데이터선으로부터 제 1 노드에 보정 전압을 인가하고, 또한, 상기 공정(b)에서의 제 2 노드의 전위보다도 높은 전압을 전류 공급부로부터 구동 트랜지스터의 한쪽의 소스/드레인 영역에 인가함에 의해, 구동 트랜지스터의 특성에 응하여 제 2 노드의 전위를 상승시키는 이동도 보정 처리를 행하고, 상기 보정 전압의 값은, 상기 공정(c)에서 데이터선으로부터 제 1 노드에 인가되는 영상신호에 의존한 값이고, 영상신호보다도 낮은 값인 것을 특징으로 하는 유기 일렉트로루비네선스 발광부의 구동 방법.

DRIVING METHOD OF ORGANIC ELECTROLUMINESCENCE LIGHT-EMITTING PARTA driving method for an organic EL light emitting section is provided which achieves optimization of a mobility correction process for a transistor of a driving circuit in response to luminance. In a driving method for an organic EL light emitting section wherein a driving circuit 11 formed from a driving transistor TDrv, an image signal writing transistor TSig and a capacitor section C1 having a pair of electrodes (the opposite ends corresponding to a first node ND1 and a second node ND2) is used to carry out a pre-process [TP (5)1], a threshold voltage cancellation process [TP (5)2] and a writing process [TP (5)6], a variable correction voltage VCor which relies upon the image signal voltage VSig is applied to the first node ND1 and a voltage which is higher than a potential of the second node ND2 in the threshold voltage cancellation process is applied to the drain electrode of the driving transistor TDrv, between the threshold voltage cancellation process and the writing process, to raise the potential of the second node ND2 in response to a characteristic of the driving transistor TDrv.A driving method for an organic electroluminescence light emitting section which uses a driving circuit including (A) a driving transistor having source/drain regions, a channel formation region and a gate electrode, (B) an image signal writing transistor including source/drain regions, a channel formation region and a gate electrode, and (C) a capacitor section including a pair of electrodes, the driving transistor (A-1) being connected at one of the source/drain regions to a current supplying section, (A-2) being connected at the other one of the source/drain regions to the organic electroluminescence light emitting section and also to one of the electrodes of the capacitor section so as to form a second node, and (A-3) being connected at the gate electrode to the other one of the source/drain regions of the image signal writing transistor and the other one of the electrodes of the capacitor section so as to form a first node, the image signal writing transistor (B-1) being connected at one of the source/drain regions to a data line, and (B-2) being connected at the gate electrode to a scanning line, the driving method comprising the steps of: (a) carrying out a pre-process of applying a first node initialization voltage to the first node and applying a second node initialization voltage to the second node so that the potential difference between the first and second nodes exceeds a threshold voltage of the driving transistor and the potential difference between a cathode electrode of the organic electroluminescence light emitting section and the second node does not exceed a threshold voltage of the organic electroluminescence light emitting section; (b) carrying out a threshold voltage cancellation process of varying the potential of the second node toward a decreasing potential of the threshold voltage of the driving transistor from the potential of the first node in a state wherein the potential of the first node is maintained; (c) carrying out a writing process of applying an image signal from the data line to the first node through the image signal writing transistor which has been placed into an on state with a signal from the scanning line; (d) placing the image signal writing transistor into an off state with a signal from the scanning line to place the first node into a floating state to allow current corresponding to the value of the potential difference between the first and second nodes to be supplied from the current supplying section to the organic electroluminescence light emitting section through the driving transistor to drive the organic electroluminescence light emitting section; and carrying out, between the steps (b) and (c), a mobility correction process of applying a correction voltage to the first node from the data line through the image signal writing transistor which has been placed into an on state with the signal from the scanning line and applying a voltage higher than the potential of the second node at the step (b) from the current supplying section to the one of the source/drain regions of the driving transistor to raise the potential of the second node in response to a characteristic of the driving transistor; the value of the correction voltage being a value which relies upon the image signal applied from the data line to the first node at the step (c) and is lower than the image signal.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

IL-17 및 ROR감마의 저해를 위한 피라졸 및 이미다졸 화합물본 명세서에서는 하기 화학식의 화합물뿐만 아니라 이의 유사체가 개시되어 있다:[이미지] 식 중, 변수는 본 명세서에 기재되어 있다. 또한 이의 약제학적 조성물이 제공된다. 몇몇 양상에 있어서, 본 명세서에서 제공되는 화합물 및 조성물은 IL-17 및 RORγ의 활성도를 조절하는데 사용될 수 있다. 또한 예를 들어, 염증과 연관된 질환 또는 장애 또는 자가면역 장애의 치료 또는 예방을 위하여, 이를 필요로 하는 환자에게 본 명세서에서 제공되는 화합물 및 조성물을 투여하는 방법이 제공된다.하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[이미지]식 중,n은 0, 1 또는 2이고;R1은 사이아노, 플루오로, -CF3, 또는 -C(O)Ra이되, Ra는 하이드록시 또는 아미노; 또는 알콕시(C≤6), 알킬아미노(C≤6), 다이알킬아미노(C≤6), 또는 이들 기 중 어느 것인가의 치환된 버전이고;R2 및 R2'은 각각 독립적으로 수소; 또는 알킬(C≤12), 사이클로알킬(C≤12), 알켄일(C≤12), 알킨일(C≤12), 아릴(C≤18), 아르알킬(C≤18), 헤테로아릴(C≤18), 헤테로아르알킬(C≤18), 또는 이들 기 중 어느 것인가의 치환된 버전이거나; 또는R2와 R2'은 합쳐져서, 알칸다이일(C≤8), 알켄다이일(C≤8), 또는 이들 기 중 어느 하나의 치환된 버전이고;R3은 알킬(C≤12), 알켄일(C≤12), 아릴(C≤12), 아르알킬(C≤12), 또는 이들 기 중 어느 것인가의 치환된 버전이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 존재하지 않거나 또는 수소; 또는 알킬(C≤12), 사이클로알킬(C≤12), 헤테로사이클로알킬(C≤12), 아릴(C≤12), 아르알킬(C≤12), 헤테로아릴(C≤12), 헤테로아르알킬(C≤12), -아렌다이일(C≤12)-알킬(C≤12), -아렌다이일(C≤12)-아릴(C≤12), -아렌다이일(C≤12)-헤테로아릴(C≤12), -아렌다이일(C≤12)-헤테로사이클로알킬(C≤12), -아렌다이일(C≤12)-사이클로-알킬(C≤12), -헤테로아렌다이일(C≤12)-알킬(C≤12), -헤테로아렌다이일(C≤12)-아릴(C≤12), -헤테로-아렌다이일(C≤12)-헤테로아릴(C≤12), -헤테로아렌다이일(C≤12)-헤테로-사이클로알킬(C≤12), -헤테로아렌다이일(C≤12)-사이클로알킬(C≤12), -헤테로사이클로-알칸다이일(C≤12)-아릴(C≤12), -헤테로사이클로알칸다이일(C≤12)-헤테로-아릴(C≤12), 또는 이들 기 중 어느 것인가의 치환된 버전; 또는 화학식의 기: [이미지](l 및 m은 각각 0, 1, 2 또는 3임)이고;R6은 존재하지 않거나, 수소, 또는 아미노; 또는 알킬아미노(C≤12), 다이알킬아미노(C≤12), 사이클로알킬아미노(C≤12), 다이사이클로알킬아미노(C≤12), 알킬(사이클로알킬)아미노(C≤12), 아릴아미노(C≤12), 다이아릴아미노(C≤12), 알킬(C≤12), 사이클로알킬(C≤12), -알칸다이일(C≤12)-사이클로알킬(C≤12), -알칸다이일(C≤18)-아르알콕시(C≤18), 헤테로사이클로알킬(C≤12), 아릴(C≤18), -아렌다이일(C≤12)-알킬(C≤12), 아르알킬(C≤18), -아렌다이일(C≤18)-헤테로사이클로-알킬(C≤12), 헤테로아릴(C≤18), -헤테로아렌다이일(C≤12)-알킬(C≤12), 헤테로아르알킬(C≤18), 아실(C≤12), 알콕시(C≤12), 또는 이들 기 중 어느 것인가의 치환된 버전이고; 그리고X1 및 X2는 각각 독립적으로 C 또는 N이되, 단, R6이 아미노, 알킬아미노(C≤12), 다이알킬아미노(C≤12), 사이클로알킬아미노(C≤12), 다이사이클로알킬아미노(C≤12), 알킬(사이클로알킬)-아미노(C≤12), 아릴아미노(C≤12), 또는 다이아릴아미노(C≤12)인 경우 X2는 C이다.

PYRAZOLE AND IMIDAZOLE COMPOUNDS FOR INHIBITION OF IL-17 AND RORGAMMADisclosed herein are compounds of the formula: as well as analogs thereof, wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions thereof. In some aspects, the compounds and compositions provided herein may be used to modulate the activity of IL-17 and RORgamma. Also provided are methods of administering compounds and composition provided herein to a patient in need thereof, for example, for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with inflammation or for autoimmune disorders.A compound of the formula:wherein:n is 0, 1 or 2;r1is cyano, fluoro, -cf3or-c (o) rawherein:rais hydroxy or amino; oralkoxy radical(c≤6)alkylamino group(c≤6)dialkylamino group(c≤6)or substituted forms of any of these groups;r2and r2' are each independently hydrogen; oralkyl radical(c≤12)cycloalkyl group(c≤12)alkenyl radical(c≤12)alkynyl group(c≤12)aryl radical(c≤18)aralkyl group(c≤18)heteroaryl group(c≤18)heteroarylalkyl group(c≤18)or substituted forms of any of these groups; orr2and r2are' together and are an alkanediyl radical(c≤8)an olefin diyl group(c≤8)or substituted forms of any of these groups;r3is an alkyl group(c≤12)alkenyl radical(c≤12)aryl radical(c≤12)aralkyl group(c≤12)or substituted forms of any of these groups;r4and r5each independently is absent or hydrogen; oralkyl radical(c≤12)cycloalkyl group(c≤12)heterocycloalkyl group(c≤12)aryl radical(c≤12)aralkyl group(c≤12)heteroaryl group(c≤12)heteroarylalkyl group(c≤12)-aromatic hydrocarbon diyl group(c≤12)-alkyl radical(c≤12)-aromatic hydrocarbon diyl group(c≤12)-aryl radical(c≤12)-aromatic hydrocarbon diyl group(c≤12)-heteroaryl radical(c≤12)-aromatic hydrocarbon diyl group(c≤12)-heterocycloalkyl radical(c≤12)-aromatic hydrocarbon diyl group(c≤12)-cycloalkanesbase of(c≤12)-heteroarene diyl group(c≤12)-alkyl radical(c≤12)-heteroarene diyl group(c≤12)-aryl radical(c≤12)-heteroarene diyl group(c≤12)-heteroaryl radical(c≤12)-heteroarene diyl group(c≤12)-heterocycloalkyl radical(c≤12)-heteroarene diyl group(c≤12)-cycloalkyl radical (c≤12)-heterocycloalkanediyl group(c≤12)-aryl radical(c≤12)-heterocycloalkanediyl group(c≤12)-heteroaryl radical(c≤12)or substituted forms of any of these groups; ora group of the formula:wherein l and m are each 0, 1, 2 or 3;r6absent or hydrogen or amino; oralkylamino radical(c≤12)dialkylamino group(c≤12)cycloalkyl amino group(c≤12)bicyclic alkylamino(c≤12)alkyl (cycloalkyl) amino(c≤12)arylamino group(c≤12)diarylamino group(c≤12)alkyl group(c≤12)cycloalkyl group(c≤12)-alkanediyl group(c≤12)-cycloalkyl radical(c≤12)-alkanediyl group(c≤18)an aralkyloxy group(c≤18)heterocycloalkyl group(c≤12)aryl radical(c≤18)-aromatic hydrocarbon diyl group(c≤12)-alkyl radical(c≤12)aralkyl group(c≤18)-aromatic hydrocarbon diyl group(c≤18)-heterocycloalkyl radical(c≤12)heteroaryl group(c≤18)-heteroarene diyl group(c≤12)-alkyl radical(c≤12)heteroarylalkyl group(c≤18)acyl group(c≤12)alkoxy group(c≤12)or substituted forms of any of these groups; and isx1and x2each independently is c or n, with the proviso that when r is6is amino, alkylamino(c≤12)dialkylamino group(c≤12)cycloalkyl amino group(c≤12)bicyclic alkylamino(c≤12)alkyl (cycloalkyl) amino(c≤12)arylamino group(c≤12)or a diarylamino group(c≤12)when, x2is c;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

26121

발광 다이오드 제조업

특허

ko

en

유기 전계발광 소자용 붕소 화합물 및 유기 전계발광 소자발광 특성, 구동 전압 및 내구성에 있어서, 실용상 만족할 수 있는 유기 EL 소자와 그에 사용되는 유기 EL 소자용 화합물을 제공한다. 기판상에 양극, 발광층을 포함하는 복수의 유기층 및 음극이 적층되어 이루어지는 유기 EL 소자로서, 발광층, 정공 수송층, 전자 수송층 정공 저지층 및 전자 저지층으로부터 선택되는 적어도 하나의 유기층 안에, 분자 내에 2개의 인돌로카르바졸릴기를 갖는 붕소 화합물을 함유하는 유기 EL 소자이다. 이 붕소 화합물은 Y-L-B(A)a-L-Y, 또는 Y-L(Z)b-Y로 표시된다. 여기서 Y는 인돌로카르바졸릴기, L은 방향족기, Z는 붕소 함유기이다.하기 일반식(1) 또는 (2)로 표시되는 유기 전계발광 소자용 붕소 화합물. [이미지]여기서, L1은 독립적으로 치환 혹은 미치환된 탄소수 6~18의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 미치환된 탄소수 3~17의 방향족 복소환기, 및 상기 치환 혹은 미치환된 방향족 탄화수소기 및 방향족 복소환기의 방향족환이 2~6개 연결되어 구성되는 연결 방향족기로부터 선택되는 2가 또는 3가의 기를 나타내고, 상기 연결 방향족기는 직쇄 형상이어도 되고 분기 형상이어도 되며, 상기 연결되는 방향족환은 동일해도 되고 달라도 된다. Z는 식(1a)로 표시되는 붕소 함유기를 나타낸다. A는 독립적으로 수소, 중수소, 탄소수 1~12의 알킬기, 탄소수 2~12의 알케닐기, 탄소수 2~12의 알키닐기, 탄소수 1~12의 알콕실기, 수산기, 염소, 브롬, 불소, 치환 혹은 미치환된 탄소수 6~18의 방향족 탄화수소기, 또는 치환 혹은 미치환된 탄소수 3~17의 방향족 복소환기를 나타내고, A가, 알킬기, 알케닐기, 알키닐기, 알콕실기, 방향족 탄화수소기, 또는 방향족 복소환기인 경우는, 인접하는 이들 기 또는 이들 기가 갖는 치환기가 서로 결합하여 환을 형성해도 되고, 이 환은 B를 포함하는 복소환이어도 되고, 축합환이어도 된다. Y는 독립적으로 하기 식(1b)로 표시되는 인돌로카르바졸릴기를 나타낸다. [이미지]여기서, 환 I는 인접환과 임의의 위치에서 축합하는 식(1c)로 표시되는 방향족 탄화수소환을 나타내고, 환 II는 인접환과 임의의 위치에서 축합하는 식(1d)로 표시되는 복소환을 나타낸다. L2는 상기 L1과 동일한 의미인데, c+1가의 기이다.Z는 일반식(2)의 Z와 동일한 의미이며, Z가 복수 존재하는 경우, 각각 동일해도 되고 달라도 된다.R은 중수소, 탄소수 1~12의 알킬기, 탄소수 7~19의 아랄킬기, 탄소수 2~12의 알케닐기, 탄소수 2~12의 알키닐기, 시아노기, 탄소수 2~24의 디알킬아미노기, 탄소수 6~36의 디아릴아미노기, 탄소수 14~38의 디아랄킬아미노기, 아미노기, 니트로기, 탄소수 2~12의 아실기, 탄소수 2~12의 알콕시카르보닐기, 카르복실기, 탄소수 1~12의 알콕실기, 탄소수 1~12의 알킬술포닐기, 탄소수 1~12의 할로알킬기, 수산기, 아미드기, 페녹시기, 탄소수 1~12의 알킬티오기, 치환 혹은 미치환된 탄소수 6~18의 방향족 탄화수소기, 치환 혹은 미치환된 탄소수 3~17의 방향족 복소환기, 또는 식(1a)로 표시되는 붕소 함유기를 나타낸다. l 및 m은 각각 독립적으로 0~4의 정수를 나타내고, n은 0~2의 정수를 나타낸다. a 및 b는 0 또는 1의 정수를 나타내고, c는 0~5의 정수를 나타낸다. 단, 일반식(1)에서는 l+m+n+a+c≥1이고, 일반식(2)에서는 l+m+n+b+c≥1이며, a+c 또는 b+c가 0인 경우, 적어도 하나의 R은 식(1a)로 표시되는 붕소 함유기를 나타낸다. 또한 l, m, n, b 및 c가 2 이상인 경우, 복수의 R 및 Z는 각각 동일해도 되고 달라도 된다.

Boron compound for organic electroluminescent elements, and organic electroluminescent elementProvided are an organic EL device which is practically satisfactory in terms of a light-emitting characteristic, a driving voltage, and durability, and a compound for organic EL devices to be used in the device. The organic EL device is an organic EL device produced by laminating, on a substrate, an anode, a plurality of organic layers including a light-emitting layer, and a cathode, the organic EL device containing, in at least one organic layer selected from the light-emitting layer, a hole-transporting layer, an electron-transporting layer, a hole-blocking layer, and an electron-blocking layer, a boron compound having two indolocarbazolyl groups in a molecule thereof. The boron compound is represented by Y-L-B(A)a-L-Y or Y-L(Z)b-Y, where Y represents an indolocarbazolyl group, L represents an aromatic group, and Z represents a boron-containing group.A boron compound for an organic electroluminescent device, which is represented by the following general formula (1) or (2): [Image]wherein,in formula (1), L1's each independently represents a divalent or trivalent group selected from a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group having 6 to 18 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group having 3 to 17 carbon atoms, and a linked aromatic group formed by linking 2 to 6 aromatic rings of the substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group and the substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, the linked aromatic group are linear or branched, and the aromatic rings to be linked are identical to or different from each other;in formula (2), Z represents a boron-containing group represented by the formula (1a);in formula (1a), A's each independently represents hydrogen, deuterium, an alkyl group having 1 to 12 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 12 carbon atoms, an alkynyl group having 2 to 12 carbon atoms, an alkoxyl group having 1 to 12 carbon atoms, a hydroxyl group, chlorine, bromine, fluorine, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group having 6 to 18 carbon atoms, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group having 3 to 17 carbon atoms, and when A represents an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an alkoxyl group, an aromatic hydrocarbon group, or an aromatic heterocyclic group, the groups adjacent to each other or substituents of the groups are optionally bonded to each other to form a ring, and the ring is optionally a heterocycle containing B or is optionally a fused ring;in formulae (1) and (2), Y's each independently represents an indolocarbazolyl group represented by the following formula (1 b): [Image]wherein,ring I of formula (1b) represents an aromatic hydrocarbon ring represented by the formula (1c), which fuses with an adjacent ring at an arbitrary position,ring II of formula (1b) represents a heterocycle represented by the formula (1d), which fuses with an adjacent ring at an arbitrary position, and L2 has the same meaning as that of L1 described above but represents a c+1-valent group;Z of formula (1d) has the same meaning as that of Z in the general formula (2), and when a plurality of Z's exist, the plurality of Z's are identical to or different from each other;R of formulae (1 b) and (1c) represents deuterium, an alkyl group having 1 to 12 carbon atoms, an aralkyl group having 7 to 19 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 12 carbon atoms, an alkynyl group having 2 to 12 carbon atoms, a cyano group, a dialkylamino group having 2 to 24 carbon atoms, a diarylamino group having 6 to 36 carbon atoms, a diaralkylamino group having 14 to 38 carbon atoms, an amino group, a nitro group, an acyl group having 2 to 12 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group having 2 to 12 carbon atoms, a carboxyl group, an alkoxyl group having 1 to 12 carbon atoms, an alkylsulfonyl group having 1 to 12 carbon atoms, a haloalkyl group having 1 to 12 carbon atoms, a hydroxyl group, an amide group, a phenoxy group, an alkylthio group having 1 to 12 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group having 6 to 18 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group having 3 to 17 carbon atoms, or a boron-containing group represented by the formula (1a);l and m each independently represents an integer of from 0 to 4, and n represents an integer of from 0 to 2; anda and b each represents an integer of 0 or 1, and c represents an integer of from 0 to 5, provided that in the general formula (1), l+m+n+a+c?1, and in the general formula (2), l+m+n+b+c?1, and when a+c or b+c equals 0, at least one R represents a boron-containing group represented by the formula (1a), and when l, m, n, b, or c represents 2 or more, a plurality of R's or Z's are identical to or different from each other.

20111

석유화학계 기초 화학 물질 제조업

특허

ko

en

신규 나프틸-치환된 및 아닐리드-치환된 술폰아미드 본 발명은 화학식 I의 신규 나프틸- 및 아닐리드-치환된 술폰아미드 및 이의 제조방법 및 항바이러스제, 특히 시토메갈로바이러스에 대한 항바이러스제로서의 용도에 관한 것이다. ＜화학식 I＞(상기 식에서, A, D, E, G, R1, R2, R3, R4 및 X는 상기 정의된 것과 같음). 하기 화학식 I의 술폰아미드 및 이들의 입체 이성질체, 입체 이성질체의 혼합물 및 염. ＜화학식 I＞ [이미지] 상기 식에서, R1 및 R2은 동일하거나 상이하고, 1 내지 3개의 할로겐 원자로 임의로 치환된 수소, 포르밀, 페닐 또는 벤질이거나, 또는 각각 탄소수 6 이하의 직쇄형 또는 분지형 알킬 또는 아실 (이 때, 알킬 또는 아실은 할로겐 및 히드록실로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환될 수 있음)을 나타내고, A, D, E 및 G는 동일하거나 상이하고, 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 카르복실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소수 5 이하의 직쇄형 또는 분지형 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐을 나타내고, R3은 탄소수 6 이하의 직쇄형 또는 분지형 알케닐을 나타내거나, 또는 탄소수 8 이하의 직쇄형 또는 분지형 알킬을 나타내고, 이 때 알킬이 탄소수 4 이하의 알킬기 또는 아미노 보호기로 임의로 치환될 수 있는 아미노기를 임의로 가지거나, 또는 알킬이 히드록실, 시아노, 할로겐, 아지도, 니트로, 트리플루오로메틸, 카르복실 또는 페닐 (이는 부분적으로 니트로, 할로겐, 히드록실 또는 탄소수 4 이하의 직쇄형 또는 분지형 알킬 또는 알콕시 중 동일 또는 상이한 기로 2번까지 치환될 수 있음) 중 동일 또는 상이한 기로 1 내지 3번 임의로 치환되거나, 또는 R3은 화학식 [이미지] 의 라디칼을 나타내는데, 상기 식에서, L은 탄소수 6 이하의 직쇄형 또는 분지형 알칸디일기를 나타내고, Q는 카르복실로 임의로 치환되는 탄소수 6 이하의 알킬을 나타내거나, 또는 화학식 [이미지][이 때, a는 1 또는 2의 수를 나타내고, R5는 수소를 나타내고, R6은 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬, 탄소수 6 내지 10의 아릴 또는 수소를 나타내거나, 또는 탄소수 8 이하의 직쇄형 또는 분지형 알킬을 나타내고, 이 때 알킬이 시아노, 메틸티오, 히드록실, 머캅토, 구아니딜 또는 화학식 -NR9R10 또는 R11-OC- (이 때, R9 및 R10은 서로 독립적으로 수소, 탄소수 8 이하의 직쇄형 또는 분지형 알킬 또는 페닐을 나타내고, R11은 히드록실, 벤질옥시, 탄소수 6 이하의 알콕시 또는 상기 언급된 -NR9R10기를 나타냄)로 임의로 치환되거나, 또는 알킬이 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬 또는 탄소수 6 내지 10의 아릴로 임의로 치환되고, 이 때 아릴이 부분적으로 히드록실, 할로겐, 니트로, 탄소수 8 이하의 알콕시 또는 -NR9R10기 (이 때, R9 및 R10은 상기 정의된 것과 같음)로 치환되거나, 또는 알킬이 질소-함유 5- 내지 6-원 헤테로고리 또는 인돌릴로 임의로 치환되고, 이 때 상응하는 -NH 관능기는 임의로 탄소수 6 이하의 알킬로 치환되거나 아미노 보호기로 보호되며, R7 및 R8은 동일하거나 상이하고, 수소 또는 아미노 보호기를 나타냄]의 라디칼을 나타내고, R4는 수소 또는 화학식 [이미지] (상기 식에서, R5', R6', R7' 및 R8'는 상기 지시된 R5, R6, R7 및 R8의 정의와 같으며 그와 동일하거나 상이함)의 라디칼을 나타내고, X는 상기 지시된 R4의 정의와 같으며, 그와 동일하거나 상이할 수 있으되, 단, N-[4-[[[5-(디메틸아미노)-1-나프탈레닐]술포닐]아미노]페닐]아세트아미드는 제외한다.

Novel naphthyl-substituted and anilide-substituted sulfonanidesThe invention relates to novel naphthyl-substituted and anilide-substituted sulfonamides of general formula (I), wherein the substituents A, D, E, G, R, R, R, R and X have the meanings given in the description. The invention also relates to the production of said sulfonamides and the utilization thereof as antiviral agents, especially for combating cytomegaloviruses.Logical formula i sulphonamide and steric isomer, stereoisomer mixture and salt, wherein r 1and r 2identical or different; and represent hydrogen, formyl radical, optional by the phenyl or the benzyl of 1-3 halogen atom replacement or have the straight or branched alkyl or the acyl group of maximum 6 carbon atoms respectively; wherein said alkyl or acyl group can be chosen wantonly by 1-3 substituting group that is selected from halogen and hydroxyl and replace a, d, e and g are identical or different, and represent hydrogen, halogen, nitro, cyano group, hydroxyl, carboxyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or have straight or branched alkyl, alkoxyl group or the alkoxy carbonyl of maximum 5 carbon atoms respectively,r 3representative has the straight or branched alkenyl of maximum 6 carbon atoms; perhaps representative has the straight or branched alkyl of maximum 8 carbon atoms; wherein said alkyl can be chosen wantonly and carry amino, and described amino can be chosen alkyl or amino protecting group with maximum 4 carbon atoms wantonly and replace, perhaps r 3the alkyl of representative can be chosen wantonly by hydroxyl, cyano group, halogen, azido-, nitro, trifluoromethyl, carboxyl or phenyl and replace 1-3 time identical or differently, described phenyl can be replaced maximum 2 times by nitro, halogen, hydroxyl or straight or branched alkyl or alkoxyl group with maximum 4 carbon atoms again identical or differently, perhaps r 3represent group shown in the following formula or-l-o-co-q is wherein the l representative has the straight or branched alkylidene group of maximum 6 carbon atoms,the q representative has maximum 6 carbon atoms, optional by the alkyl of carboxyl substituted, and perhaps q represents group shown in the following formula or wherein a represents 1 or 2,r 5represent hydrogen, r 6representative has the cycloalkyl of 3-8 carbon atom or has the aryl or the hydrogen of 6-10 carbon atom, and perhaps representative has the straight or branched alkyl of maximum 8 carbon atoms, wherein said alkyl is optional by cyano group, methylthio group, hydroxyl, sulfydryl, guanidine radicals or formula-nr 9r 10or r 11group shown in the-oc-replaces, whereinr 9and r 10represent hydrogen independently, have the straight or branched alkyl or phenyl of maximum 8 carbon atoms, and r 11representation hydroxy, benzyloxy, alkoxyl group or above-mentioned-nr with maximum 6 carbon atoms 9r 10group, perhaps r 6the optional aryl replacement that is had the cycloalkyl of 3-8 carbon atom or have 6-10 carbon atom of the alkyl of representative, this substituting group itself can by hydroxyl, halogen, nitro, have maximum 8 carbon atoms alkoxyl group or-nr 9r 10group replaces, wherein r 9and r 10definition the same, perhaps r 6the alkyl of representative is optional by 5 yuan or 6 member heterocyclic ring containing nitrogens or indyl replacement, and the optional alkyl with maximum 6 carbon atoms of corresponding nh functional group in wherein said nitrogen heterocyclic ring or the indyl replaces or protected by amino protecting group, r 7and r 8identical or different, and represent hydrogen or amino protecting group, r 4represent group shown in hydrogen or the following formula wherein r 5', r 6', r 7' and r 8' definition with above-mentioned r 5, r 6, r 7and r 8, and identical or different with them, the definition of x is with above-mentioned r 4, and and r 4it is identical or different, its formula of (i) compound is got rid of n-[4-[[[5-(dimethylamino)-1-naphthyl] alkylsulfonyl] amino] phenyl] ethanamide.

17220

종이 포대, 판지 상자 및 종이 용기 제조업

특허

ko

en

종이용기 제1 톱 씰 패널(20) 및 제2 톱 씰 패널(22)의 대향면끼리를 서로 붙여서(붙여맞추어) 꼭대기부(4)를 밀봉하고, 측면 패널(16)을 제1 측면 패널 접어넣음선(26) 및 제2 측면 패널 접어넣음선(27)으로 접어넣고 대략 삼각형상의 플랩(35)을 형성하고, 정면측 꼭대기면 패널 세로 접는선(17), 정면측 꼭대기면 패널 세로 접는선(18) 및 정면측 톱 씰 세로 접는선(23)을 바깥접기(산접기)하고, 제2 꼭대기부 가로 접는선(15) 및 배면측 톱 씰 세로 접는선(24)을 안쪽접기(골접기)하고, 플랩(35)을 통모양 몸통부(3)의 좌우의 측면으로 접어개어(절첩해서) 꼭대기부(4)를 형성한 종이용기(1)의, 제1 톱 씰 패널(20) 내의 정면측 톱 씰 패널(20a)의 좌우방향의 폭(W1)을, 통모양 몸통부(3)의 좌우방향의 폭(W4)보다 넓은 폭으로 형성해서, 플랩의 접어구부림에 대한 반발력을 작게 하고, 플랩의 휨을 억제하여, 몸통 부풀어오름이 생기는 것을 방지하고, 보관·반송시에 장해가 생기지 않고, 또한 디자인성이 우수한 종이용기를 얻는다. 몸통부 세로 접는선을 거쳐서 연접해 있는 몸통부 정면 패널, 몸통부 좌우 측면 패널, 몸통부 배면 패널을 구비하고, 세로방향 씰 패널(sealing panel)에 의해서 직사각형의 통모양 몸통부가 형성되고, 상기 몸통부 정면 패널과 상기 몸통부 배면 패널의 상단에 제1 꼭대기부 가로 접는선을 거쳐서 서로 대향하는 한쌍의 꼭대기면 패널과, 상기 몸통부 좌우 측면 패널의 상단에 제2 꼭대기부 가로 접는선을 거쳐서 서로 대향하는 한쌍의 측면 패널이 연접하고, 상기 꼭대기면 패널과 상기 측면 패널은 정면측 꼭대기면 패널 세로 접는선 및 배면측 꼭대기면 패널 세로 접는선을 거쳐서 상호 연접하고, 상기 한쌍의 꼭대기면 패널의 상단에 톱 씰(top sealing) 가로 접는선을 거쳐서 서로 대향하는 한쌍의 제1 톱 씰 패널과, 상기 한쌍의 측면 패널의 상단에 톱 씰 가로 접는선을 거쳐서 서로 대향하는 제2 톱 씰 패널이 연접하고, 상기 제1 톱 씰 패널과 상기 제2 톱 씰 패널은 정면측 톱 씰 세로 접는선 및 배면측 톱 씰 세로 접는선을 거쳐서 상호 연접하고, 상기 제2 톱 씰 패널에는, 상단으로부터 상기 톱 씰 가로 접는선에 걸친 측면 톱 씰 세로 접는선이 형성되고, 상기 한쌍의 측면 패널에는, 상기 몸통부 세로 접는선과 상기 제2 꼭대기부 가로 접는선의 정면측 단부와의 교점으로부터 상기 톱 씰 가로 접는선과 상기 측면 톱 씰 세로 접는선과의 교점으로 신장한 제1 측면 패널 접어넣음선(folding line)과, 상기 몸통부 세로 접는선과 상기 제2 꼭대기부 가로 접는선의 배면측 단부와의 교점으로부터 상기 톱 씰 가로 접는선과 상기 측면 톱 씰 세로 접는선과의 교점으로 신장한 제2 측면 패널 접어넣음선이 형성되어 있고, 상기 측면 톱 씰 세로 접는선이 접어구부려지고, 상기 한쌍의 제1 톱 씰 패널 및 상기 한쌍의 제2 톱 씰 패널의 대향면끼리가 서로 붙여져서 꼭대기부가 밀봉되고, 상기 측면 패널이 상기 제1 측면 패널 접어넣음선 및 상기 제2 측면 패널 접어넣음선으로 접어넣어져서 대략 삼각형상의 플랩이 형성되고, 상기 정면패널 세로 접는선 및 상기 정면측 톱 씰 세로 접는선을 바깥접기하고, 상기 제2 꼭대기부 가로 접는선 및 상기 배면측 톱 씰 세로 접는선을 안쪽접기하고, 상기 플랩이 상기 통모양 몸통부의 좌우의 측면으로 접어개어지는 것에 의해 꼭대기부가 형성되는 종이용기에 있어서,상기 제1 톱 씰 패널 내의 정면측 톱 씰 패널은, 그의 좌우방향의 폭이 상기 통모양 몸통부의 좌우방향의 폭보다 넓은 폭으로 형성되어 있는 것을 특징으로 하는 종이용기.

PAPER CONTAINERProvided is a paper container causing no hindrance to storage and conveyance, and having an excellent design. A top portion (4) of a paper container (1) is tightly closed by bonding together opposing surfaces of first top sealing panels (20) and opposing surfaces of second top sealing panels (22), and each of side panels (16) is folded along a first side panel folding line (26) and a second side panel folding line (27) to form a flap (35) having a substantially triangular shape. The top portion (4) is formed by folding down the flaps (35) onto right and left side surfaces of a tubular body (3) through mountain-folding along front-side top panel vertical folding lines (17), front-side top panel vertical folding lines (18), and front-side top sealing vertical folding lines (23), and through valley-folding along second top portion horizontal folding lines (15) and back-side top sealing vertical folding lines (24). In the paper container (1), a width (Wl) of a front-side top sealing panel (20a) of the first top sealing panels (20) in a right-and-left direction of the paper container is larger than a width (W4) of the tubular body (3) in the right-and-left direction. With this configuration, a repulsive force against folding down of the flap is reduced. Thus, warp of the flap is suppressed, and a bulge of the body is prevented.[Image]A paper container, comprising: a body front panel, a body right side panel, a body left side panel, and a body back panel, which are contiguous through body vertical folding lines; a vertical direction sealing panel configured to form a rectangular tubular body; a pair of top panels contiguous with an upper end of the body front panel and an upper end of the body back panel so as to be opposed to the body front panel and the body back panel through first top portion horizontal folding lines, respectively; a pair of side panels contiguous with an upper end of the body right side panel and an upper end of the body left side panel so as to be opposed to the body right side panel and the body left side panel through second top portion horizontal folding lines, respectively, the pair of top panels and the pair of side panels being contiguous with each other through front-side top panel vertical folding lines and back-side top panel vertical folding lines; a pair of first top sealing panels contiguous with upper ends of the pair of top panels so as to be opposed to the pair of top panels through top sealing horizontal folding lines, respectively; and second top sealing panels contiguous with upper ends of the pair of side panels so as to be opposed to the pair of side panels through top sealing horizontal folding lines, respectively, the first top sealing panels and the second top sealing panels being contiguous with each other through front-side top sealing vertical folding lines and back-side top sealing vertical folding lines, the second top sealing panels each having a side top sealing vertical folding line extending from an upper end of the second top sealing panel to the top sealing horizontal folding line, the pair of side panels each having a first side panel folding line extending from an intersection of the body vertical folding line and a front-side end portion of the second top portion horizontal folding line to an intersection of the top sealing horizontal folding line and the side top sealing vertical folding line, and a second side panel folding line extending from an intersection of the body vertical folding line and a back-side end portion of the second top portion horizontal folding line to the intersection of the top sealing horizontal folding line and the side top sealing vertical folding line, the second top sealing panels being folded along the side top sealing vertical folding lines so as to tightly close a top portion by bonding together opposing surfaces of the pair of first top sealing panels and opposing surfaces of the pair of second top sealing panels, each of the side panels being folded along the first side panel folding line and the second side panel folding line to form a flap having a substantially triangular shape, the top portion being formed by folding down the flaps onto right and left side surfaces of the tubular body through mountain-folding along the top panel vertical folding lines and the front-side top sealing vertical folding lines, and through valley-folding along the second top portion horizontal folding lines and the back-side top sealing vertical folding lines, wherein a width of a front-side top sealing panel of the first top sealing panels in a right-and-left direction of the paper container is larger than a width of the tubular body in the right-and-left direction.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

베타-알라닌 유도체 및 수용체 길항제로서의 이들의 용도본 발명은 화학식 I의 베타-알라닌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다. 화학식 I 상기 화학식 I에서, R1은 수소원자 또는 아미노 보호 그룹이고, A는 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹이고, R2는 수소원자 또는 아실 그룹으로 치환될 수 있는 아미노 그룹이고, R3은 수소원자이거나, 하이드록시 및/또는 저급 알콕시 중의 하나 이상으로, 아릴 또는 아르알킬 그룹이고, 화학식 II의 잔기는 치환될 수 있는 2가의 N-함유 6 내지 8원 헤테로사이클릭 그룹이다. 화학식 II 화학식 I의 β-알라닌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염: 화학식 I [이미지] 상기 화학식 I에서, R1은 수소원자 또는 아미노 보호 그룹이고, A는 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹이고, R2는 수소원자이거나, 아미노, 저급 알카노일아미노, 아르(저급)알콕시카보닐아미노, 아릴, 아로일아미노, 카복시, 저급 알콕시카보닐아미노, 아르(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐, 저급 알카노일옥시, 저급 알콕시 또는 하이드록시 그룹으로 치환될 수 있는 저급 알카노일 그룹[여기서, 아릴 및 아로일아미노는 카복시, 저급 알콕시 또는 저급 알콕시카보닐에 의해 추가로 치환될 수 있다]; 저급 알콕시, 아릴 또는 사이클로(저급)알킬로 치환될 수 있는 저급 알콕시카보닐 그룹; 저급 알케닐옥시카보닐 그룹; 디(저급)알킬아미노설포닐 그룹; 저급 알콕시로 치환될 수 있는 사이클로알카노일 그룹; (C3-C6)알콕시, 카바모일(저급)알콕시, N-(저급)알킬카바모일(저급)알콕시, N,N-디(저급)알킬카바모일(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐, 니트로, 시아노, 카복시, 카복시(저급)알콕시, 아르(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐(저급)알콕시, 사이클로(저급)알콕시, 저급 알콕시카보닐아미노, 사이클로(저급)알킬(저급)알콕시, 저급 알카노일아미노 또는 저급 알킬카바모일로 치환될 수 있는 아로일 그룹; 아릴옥시카보닐 그룹; 헤테로사이클릴카보닐 그룹; 보호된 카복시카보닐 그룹; 및 헤테로사이클릴옥시카보닐 그룹으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 아실 그룹으로 치환될 수 있는 아미노 그룹이고, R3은 수소원자이거나, 하나 이상의 하이드록시 및/또는 저급 알콕시 중의 하나 이상으로 치환될 수 있는 아릴 또는 아르알킬 그룹이고, 화학식 [이미지]의 잔기는 2가의 N-함유 6 내지 8원 헤테로사이클릭 그룹이고, 단, (1) R2가 수소원자이면, 화학식 [이미지]의 잔기는 2가의 N-함유 7 또는 8원 헤테로사이클릭 그룹이고, A, R1 및 R3은 상기 정의한 바와 같거나, R3은 하이드록시- 또는 이소부톡시-치환된 페닐 그룹이고, A, R1 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같고, (2) R2가 치환되지 않은 아미노 그룹이면, R1에 대한 아미노 보호 그룹은 저급 알콕시카보닐 그룹이고, A, R3 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같거나, A는 저급 알케닐렌 그룹이고, R1, R3 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같고, (3) R2가 아세틸 그룹으로 치환된 아미노 그룹이면, 화학식 [이미지]의 잔기는 2가의 N-함유 7원 헤테로사이클릭 그룹이고, A, R1 및 R3은 상기 정의한 바와 같고, (4) R2가 저급 알콕시로 치환될 수 있는 사이클로알카노일 그룹으로 치환된 아미노 그룹이면, R1은 수소원자이고, A, R3 및 화학식 [이미지]의 잔기는 상기 정의한 바와 같다.

Beta-alanine derivatives and their use as receptor antagonistsA beta-alanine derivative of the formula (I) wherein R is hydrogen atom or an amino protective group; A is a lower alkylene group or a lower alkenylene group; R is hydrogen atom or an amino group which may be substituted with an acyl group; R is hydrogen atom or an aryl or aralkyl group which may be substituted with one or more of hydroxy and/or lower alkoxy, a moiety represented by the formula (II), which is a bivalent N-containing 6- to 8-membered heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The beta-alanine derivatives of a formula (i) or its pharmacy acceptable salt: wherein: r 1be hydrogen atom or amido protecting group; a is low-grade alkylidene or rudimentary alkylene group; r 2be hydrogen atom or can be by the amino that is selected from following acyl substituted: the lower alkane acyl group, it can be by amino, lower alkane acyl amino, virtue (rudimentary) alcoxylbase carbonylamino, aryl, aroylamino, carboxyl, elementary alkoxy carbonyl amino, virtue(rudimentary) alkoxyl group, elementary alkoxy carbonyl, lower alkane acyloxy, lower alkoxyor the hydroxyl replacement, wherein said aryl and aroylamino can be further by carboxyls, rudimentaryalkoxyl group or elementary alkoxy carbonyl replace;can be by the elementary alkoxy carbonyl of lower alkoxy, aryl or ring (rudimentary) alkyl replacement;low-grade alkenyl oxygen base carbonyl;two (rudimentary) alkyl amino sulfonyl;can be by the cycloalkanes acyl group of lower alkoxy replacement;aroyl, it can be by (c 3-c 6) alkoxyl group, formamyl (rudimentary) alkoxyl group, n-be (low level) alkyl-carbamoyl (rudimentary) alkoxyl group, n, n-two (rudimentary) alkyl-carbamoyl is (lowlevel) alkoxyl group, elementary alkoxy carbonyl, nitro, cyano group, carboxyl, carboxyl (rudimentary) alcoxylbase, virtue (rudimentary) alkoxyl group, elementary alkoxy carbonyl (rudimentary) alkoxyl group, ring (rudimentary) alcoxylbase, elementary alkoxy carbonyl is amino, ring (rudimentary) alkyl (rudimentary) alkoxyl group, lower alkane acylbase amino or elementary alkyl amido methanoyl replace;aryloxycarbonyl;the heterocyclic radical carbonyl; the protection the carboxyl carbonyl andheterocyclyloxy base carbonyl; r 3be the hydrogen atom or the aryl or aralkyl that can replace by one or more hydroxyl and/or lower alkoxy; part by the following formula representative: be that the nitrogenous 6-of divalence is to 8-unit heterocyclic group; condition is that (1) works as r 2when being hydrogen atom, then part is the nitrogenous 7-of divalence or 8-unit's heterocyclic group and a, r 1and r 3as defined above, perhaps r 3be hydroxyl-or phenyl and a, the r of isobutoxy-replacement 1with partly as defined above, (2) work as r 2be unsubstituted when amino, then for r 1the amido protecting group be elementary alkoxy carbonyl and a, r 3with partly as defined above, perhaps a is rudimentary alkylene group and r 1, r 3with (3) work as r 2be by ethanoyl replace amino the time, then part is the nitrogenous 7-unit's heterocyclic group of divalence and a, r 1and r 3as defined above and (4) work as r 2during by the cycloalkanes acyl substituted that can replace by lower alkoxy amino, r then 1be hydrogen atom and a, r 3with part as defined above.

42491

미장, 타일 및 방수 공사업

특허

ko

en

다목적 타일 시스템, 타일 커버링 및 타일본 발명은 복수의 다목적 타일, 특히 바닥 타일, 벽 타일 또는 천장 타일을 포함하는 다목적 타일 시스템, 특히 바닥 타일 시스템에 관한 것이다. 본 발명은 또한 본 발명에 따른 상호 결합된 타일로 구성된 타일 피복재, 특히 바닥 피복재, 천장 피복재 또는 벽 피복재에 관한 것이다. 본 발명은 또한 본 발명에 따른 다목적 타일 시스템에서 사용하기 위한 타일에 관한 것이다.복수의 다목적 타일, 특히 바닥 타일을 포함하는 다목적 타일 시스템, 특히 바닥 타일 시스템으로서, 상기 타일은 셰브런 패턴으로 연결되도록 구성되고, 각 타일은- 제1 에지 및 반대되는 제2 에지로 구성된 제1 마주하는 에지 쌍,- 제3 에지 및 반대되는 제4 에지로 구성된 제2 마주하는 에지 쌍을 포함하며,- 제1 에지와 제3 에지는 제1 예각을 둘러싸고, 제2 에지와 제4 에지는 상기 제1 예각을 마주하는 제2 예각을 둘러싸며, 제2 에지와 제3 에지는 제1 둔각을 둘러싸고, 제1 에지와 제4 에지는 상기 제1 둔각을 마주하는 제2 둔각을 둘러싸고,- 제1 쌍의 마주하는 에지는 적어도 수직으로, 바람직하게는 또한 수평으로 상기 타일을 함께 잠그기 위한 쌍들의 마주하는 제1 기계적 결합 수단을 갖고, 제1 기계적 결합 수단은 - 타일의 상부 사이드에 실질적으로 평행한 방향으로 연장된 옆쪽 텅을 포함하는 제1 결합 프로필 및 - 다른 타일의 옆쪽 텅의 적어도 일부를 수용하기 위해 구성된 리세스를 포함하고, 상기 리세스는 상부 립과 하부 립에 의해 정의되며, 상기 제1 기계적 결합 프로필은 안쪽 앵글링으로 옆쪽 텅의 적어도 일부가 리세스에 의해 수용됨으로써 상기 타일을 함께 잠그는 것을 허용하는 제2 결합 프로필을 포함하며,- 제2 쌍의 마주하는 에지는 수직으로 그리고 수평으로 상기 타일을 함께 잠그기 위한 쌍들의 마주하는 제2 기계적 결합 수단을 갖고, 제2 기계적 결합 수단은 - 위쪽 텅, 위쪽 텅으로부터 이격되어 배치된 적어도 하나의 위쪽 플랭크 및 위쪽 텅과 위쪽 플랭크 사이에 형성된 위쪽 그루브를 포함하고, 위쪽 플랭크를 바라보는 위쪽 텅의 사이드의 적어도 일부는 위쪽 플랭크를 향해 경사지며, 위쪽 플랭크로부터 멀리 바라보는 위쪽 텅의 사이드의 적어도 일부는 바람직하게는 위쪽 텅의 일부분을 형성하는 적어도 하나의 제1 잠금 요소를 선택적으로 포함하는 제3 결합 프로필 및 - 아래쪽 텅, 아래쪽 텅으로부터 이격되어 배치된 적어도 하나의 아래쪽 플랭크 및 아래쪽 텅과 아래쪽 플랭크 사이에 형성된 아래쪽 그루브를 포함하는 제4 결합 프로필로서, 아래쪽 플랭크를 바라보는 아래쪽 텅의 사이드의 적어도 일부는 아래쪽 플랭크를 향해 경사지고, 아래쪽 플랭크는 아래쪽 플랭크의 일부분을 형성하며 또 다른 타일의 적어도 하나의 제1 잠금 요소와 상호 작용을 위해 형성된 적어도 하나의 제2 잠금 요소를 선택적으로 포함하며, 제2 기계적 결합 프로필은 한 타일의 제1 결합 프로필 및 다른 타일의 제2 결합 프로필의 안쪽 앵글링 동안 상기 타일을 함께 잠그는 것을 허용하고, 결합될 타일의 제4 결합 프로필은 또 다른 타일의 제3 결합 프로필을 향해 시저링 운동을 형성하여, 제3 결합 프로필과 제4 결합 프로필의 잠금을 유발하는 제4 결합 프로필을 포함하고,각 타일은 적어도 하나의 필러와 적어도 하나의 플라스틱 소재를 포함하는 발포 합성물로 적어도 부분적으로 이루어진 실질적으로 강성인 베이스 레이어를 포함하고, 베이스 레이어에서 플라스틱 소재의 퍼센트 중량은 40% 내지 45%이며, 적어도 하나의 필러는 칼슘카보네이트이고, 베이스 레이어에서 칼슘카보네이트의 중량 퍼센트는 45% 내지 48%이며, 적어도 하나의 타일은 상부 사이드 베이스 레이어에 부착된 적어도 하나의 상부 기판을 포함하고, 상기 상부 기판은 장식 레이어를 포함하며, 적어도 하나의 타일은 상부 사이드 베이스 레이어에 부착된 복수의 스트립 형상의 상부 기판을 포함하고, 상기 상부 기판은 바람직하게는 평행한 구성으로 동일한 평면에서 나란하게 배열되며, 적어도 두 스트립 형상의 상부 기판의 마주보는 길이 방향 에지는 상단 사이드 근처에 베벨이 제공되는 타일 시스템.

Multi-Purpose Tile System, Tile Covering, and TileThe invention relates to a multi-purpose tile system, in particular a floor tile system, comprising a plurality of multi-purpose tiles, in particular floor tiles, wall tiles, or ceiling tiles. The invention also relates to a tile covering, in particular floor covering, ceiling covering, or wall covering, consisting of mutually coupled tiles according to the invention. The invention further relates to a tile for use in multi-purpose tile system according to the invention.Multi-purpose tile system, in particular a floor tile system, comprising a plurality of multi-purpose tiles, in particular floor tiles, wherein said tiles are configured to being joined in a chevron pattern, wherein each tile comprises: a first pair of opposing edges consisting of a first edge and an opposite second edge;a second pair of opposing edges consisting of a third edge and an opposing fourth edge, wherein:the first edge and the third edge enclose a first acute angle, and wherein the second edge and the fourth edge enclose a second acute angle opposing said first acute angle, and wherein the second edge and the third edge enclose a first obtuse angle, and wherein the first edge and the fourth edge enclose a second obtuse angle opposing said first obtuse angle, and whereinthe first pair of opposing edges have pairs of opposing first mechanical coupling means for locking together said tiles at least vertically, and preferably also horizontally, comprising: a first coupling profile comprising a sideward tongue extending in a direction substantially parallel to the upper side of the tile, andan opposing second coupling profile comprising a recess configured for accommodating at least a part of the sideward tongue of a further tile, said recess being defined by an upper lip and a lower lip, wherein said first mechanical coupling profiles allow locking together said tiles by inward angling whereby at least a part of the sideward tongue is received by the recess, and whereinthe second pair of opposing edges have pairs of opposing second mechanical coupling means for locking together said tiles vertically and horizontally, comprising: a third coupling profile, comprising an upward tongue, at least one upward flank lying at a distance from the upward tongue and an upward groove formed between the upward tongue and the upward flank, wherein at least a part of a side of the upward tongue facing the upward flank is inclined toward the upward flank, and wherein at least a part of a side of the upward tongue facing away from the upward flank optionally comprises at least one first locking element, which preferably makes integral part of the upward tongue, anda fourth coupling profile, comprising a downward tongue, at least one downward flank lying at a distance from the downward tongue, and a downward groove formed between the downward tongue and the downward flank, wherein at least a part of a side of the downward tongue facing the downward flank is inclined toward the downward flank, and wherein the downward flank optionally comprises at least one second locking element, which preferably makes integral part of the downward flank, and adapted for co-action with the at least one first locking element of yet a further tile, wherein the second mechanical coupling profiles allow locking together said tiles during inward angling of the first coupling profile of a tile and the second coupling profile of another tile, wherein the fourth coupling profile of the tile to be coupled makes a scissoring movement toward the third coupling profile of yet another tile, leading to locking of the third coupling profile and the fourth coupling profile,wherein each tile comprises a substantially rigid base layer at least partially made of a foamed composite comprising at least one plastic material and at least one filler, wherein the weight percentage of plastic material in the base layer is situated between 40% and 45%, and wherein at least one filler is calcium carbonate, wherein the weight percentage of calcium carbonate in the base layer is between 45% and 48%, wherein at least one tile comprises at least one upper substrate affixed to an upper side the base layer, wherein said upper substrate comprises a decorative layer wherein at least one tile comprises a plurality of strip shaped upper substrates affixed to an upper side the base layer, wherein said upper substrates are arranged side by side in the same plane, preferably in a parallel configuration, and wherein facing longitudinal edges of at least two strip shaped upper substrates are provided, near the top side, with a bevel, andwherein the system comprises two different types of tiles (A and B respectively), and wherein the first mechanical coupling means of one type of tile along the first pair of opposite edges are arranged in a mirror-inverted manner relative to the corresponding first mechanical coupling means along the same first pair of opposite edge portions of the other type of tile.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

항암제로서의 시클릭 디뉴클레오티드본 발명은 화학식 (I)의 화합물 뿐만 아니라 본 발명의 화합물을 포함하는 제약상 허용되는 조성물, 및 다양한 장애의 치료에서의 상기 조성물의 사용 방법에 관한 것이다: 여기서 모든 치환기는 본원에 정의된다.하기 화학식의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 호변이성질체 또는 입체이성질체: 여기서각각의 X는 독립적으로 O 또는 S이고; X1, X2, X3 및 X4는 각각 독립적으로 O 또는 NH이고; R1 및 R2는 독립적으로이고; 단 R1 및 R2 중 1개는 이어야만 하고; Z1은 N 또는 CRa이고;Z2는 NRb이고; Ra는 H, 할로겐, 0-6개의 R5로 치환된 C1-6 알킬, 0-6개의 R5로 치환된 C3-6 시클로알킬, CN, NO2, OH, ORa1, SRa1, -C(O)NRa1Ra1, -COORa1, -OC(O)Ra1, -OC(O)NRa1Ra1, -NRa1Ra1, -NRa1C(O)Ra1, -NRa1COORa1, -NRa1C(O)NRa1Ra1, -NRa1S(O)2Ra1, -NRa1S(O)2NRa1Ra1, -S(O)Ra1, -S(O)NRa1Ra1, -S(O)2Ra1 또는 S(O)2NRa1Ra1이고;Rb는 H, 0-6개의 R5로 치환된 C1-6 알킬, 0-6개의 R5로 치환된 C3-6 시클로알킬, -C(O)Ra1, -C(O)NRa1Ra1, -S(O)2Ra1 또는 S(O)2NRa1Ra1이고;Ra1은 H 또는 0-6개의 R5로 치환된 C1-3 알킬이고;R3 및 R4는 독립적으로 H, CH3, 할로겐, NH2 또는 OH이고;R3a 및 R4a는 독립적으로 H, CH3, 할로겐, NH2 또는 OH이거나; 또는R3 및 R3a 또는 R4 및 R4a는 독립적으로 함께 3-4원 카르보사이클을 형성할 수 있거나; 또는R3 및 R3a 또는 R4 및 R4a는 독립적으로 함께 C=CH2의 치환기를 형성할 수 있고; R5는 H, 할로겐, 0-6개의 Ra로 치환된 C1-3 알킬, 0-6개의 Ra로 치환된 C3-6 시클로알킬, 0-6개의 Ra로 치환된 아릴 또는 0-6개의 Ra로 치환된 헤테로아릴, CN, NO2, OH, ORa1, SRa1, -C(O)NRa1Ra1, -COORa1, -OC(O)Ra1, -OC(O)NRa1Ra1, -NRa1Ra1, -NRa1C(O)Ra1, -NRa1COORa1, -NRa1C(O)NRa1Ra1, -NRa1S(O)2Ra1, -NRa1S(O)2NRa1Ra1, -S(O)Ra1, -S(O)NRa1Ra1, -S(O)2Ra1 또는 S(O)2NRa1Ra1이고;R5a는 H 또는 0-6개의 R5로 치환된 C1-3 알킬이고;R6은 H, 할로겐, 0-6개의 R5로 치환된 C1-3 알킬, CN, NO2, OH, ORa1, SRa1, -C(O)NRa1Ra1, -COORa1, -OC(O)Ra1, -OC(O)NRa1Ra1, -NRa1Ra1, -NRa1C(O)Ra1, -NRa1COORa1, -NRa1C(O)NRa1Ra1, -NRa1S(O)2Ra1, -NRa1S(O)2NRa1Ra1, -S(O)Ra1, -S(O)NRa1Ra1, -S(O)2Ra1 또는 S(O)2NRa1Ra1이고; R8은 H, 할로겐, 0-6개의 R5로 치환된 C1-3 알킬, CN, NO2, OH, ORa1, SRa1, -C(O)NRa1Ra1, -COORa1, -OC(O)Ra1, -OC(O)NRa1Ra1, -NRa1Ra1, -NRa1C(O)Ra1, -NRa1COORa1, -NRa1C(O)NRa1Ra1, -NRa1S(O)2Ra1, -NRa1S(O)2NRa1Ra1, -S(O)Ra1, -S(O)NRa1Ra1, -S(O)2Ra1 또는 S(O)2NRa1Ra1이고; R9는 H, 0-6개의 R5로 치환된 C1-6 알킬, 0-6개의 R5로 치환된 C3-6 시클로알킬, 0-6개의 R5로 치환된 아릴 또는 0-6개의 R5로 치환된 헤테로아릴이고;Y는 CR5 또는 N이고;m은 0, 1, 2 또는 3이다.

CYCLIC DINUCLEOTIDES AS ANTICANCER AGENTSThe present invention is directed to compounds of the formula (I) wherein all substituents are defined herein, as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.A compound of the formula(I)whereineach X is independently O or S;X1, X2, X3 and X4 are each independently O or NH;1 and R2 are independentlyR9with the proviso that one of R1 and R2 must be * ;Z1 is N or CRa;Z2 is NRb;Ra is H, halogen, Ci-6 alkyl substituted with 0-6 R5, C3-6 cycloalkyl substituted with 0-6 R5, CN, NO2, OH, ORal, SRal, -C(0)NRalRal, -COORal, -OC(0)Ral, - OC(0)NRalRal, -NRalRal, -NRal C(0)Ral, - NRalCOORal, -NRalC(0)NRalRal, - NRalS(0)2Ral, -NRalS(0)2NRalRal, -S(0)Ral, - S(0)NRalRal, -S(0)2Ral or S(0)2NRalRal;Rb is H, Ci-6 alkyl substituted with 0-6 R5, C3-6 cycloalkyl substituted with 0-6 R5, -C(0)Ral, -C(0)NRalRal, -S(0)2Ral or S(0)2NRalRal;Ral is H or C1-3 alkyl substituted with 0-6 R5; R3 and R4 are independently H, CH3, halogen, NH2 or OH;R a and R4a are independently H, CH3, halogen, NH2 or OH; orR3 and R a or R4 and R4a may independently be taken together to form a 3-4 membered carbocycle; orR3 and R a or R4 and R4a may independently be taken together to form a C=CH2 substituent;R5 is H, halogen, C1-3 alkyl substituted with 0-6 Ra, C3-6 cycloalkyl substituted with 0-6 Ra, aryl substituted with 0-6 Ra or heteroaryl substituted with 0-6 Ra, CN, NO2, OH, ORal, SRal, -C(0)NRalRal, -COORal, -OC(0)Ral, -OC(0)NRalRal, -NRalRal, -NRal C(0)Ral, - NRalCOORal, -NRalC(0)NRalRal, -NRalS(0)2Ral, -NRalS(0)2NRalRal, - S(0)Ral, - S(0)NRalRal, -S(0)2Ral or S(0)2NRalRal;R5a is H or Ci-3 alkyl substituted with 0-6 R5;R6 is H, halogen, C1-3 alkyl substituted with 0-6 R5, CN, NO2, OH, ORal, SRal, - C(0)NRalRal, -COORal, -OC(0)Ral, -OC(0)NRalRal, -NRalRal, -NRal C(0)Ral, - NRalCOORal, -NRalC(0)NRalRal, -NRalS(0)2Ral, -NRalS(0)2NRalRal, -S(0)Ral, - S(0)NRalRal, -S(0)2Ral or S(0)2NRalRal;R8 is H, halogen, C1-3 alkyl substituted with 0-6 R5, CN, NO2, OH, ORal, SRal, - C(0)NRalRal, -COORal, -OC(0)Ral, -OC(0)NRalRal, -NRalRal, -NRal C(0)Ral, - NRalCOORal, -NRalC(0)NRalRal, -NRalS(0)2Ral, -NRalS(0)2NRalRal, -S(0)Ral, - S(0)NRalRal, -S(0)2Ral or S(0)2NRalRal;R9 is H, Ci-6 alkyl substituted with 0-6 R5, C3-6 cycloalkyl substituted with 0-6 R5, aryl substituted with 0-6 R5 or heteroaryl substituted with 0-6 R5;Y is CR5 or N;m is 0, 1, 2 or 3;or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer or stereoisomer thereof.

29299

그 외 기타 특수 목적용 기계 제조업

특허

ko

en

자동 퍼지 및 분배가 용이한 에어로졸 밸브 시스템본 발명은 제품 및 추진제의, 또는 추진제의 유동을 위한 제1 밸브를 형성하는 오리피스된 밸브 스템 그루브 및 개스킷을 갖고, 자기 퍼지형 및 작은 힘 개방형 에어로졸 밸브 시스템에 관한 것이다. 체크 밸브 요소, 편향 요소 및 하우징 제1 개구는 제품 유동을 위한 제2 밸브를 형성한다. 연속적인 밸브 스템의 작동은 제1 밸브를 개방하고 다음에 제2 밸브를 개방한다. 작동 후에, 제2 밸브는 제1 밸브 전에 폐쇄되고, 하우징의 제2 개구로부터의 추진제는 제1 밸브가 폐쇄될 때까지 밸브 스템 및 액추에이터를 퍼지한다. 제1 밸브 폐쇄 복귀 스프링은 밸브 스템 상에 직접 작용되지 않아 용이한 개방을 허용한다. 스템 그루브와 제품 및 추진제 유동의 개스킷은 제2 밸브가 폐쇄된 후에 제1 밸브를 완전히 폐쇄한다. 하이 솔리드 및/또는 수지 함유 제품은 기계적인 브레이크-업 삽입구를 갖는 액추에이터를 통해 분배될 수 있다.분배될 제품 및 추진제 가스를 보유하는 용기의 사용을 위한 자기 퍼지형 및 작은 힘 개방형 에어로졸 밸브 시스템이며, 장착 컵과, 장착 컵에 의해 포획된 밸브 하우징과, 상기 밸브 하우징 내에서 그리고 그 위로 연장되는 밸브 스템과, 에어로졸 밸브 시스템의 제1 밸브를 구성하도록 밸브 스템과 협동하는 밸브 스템 밀봉 개스킷과, 밸브 하우징 연장부와, 밸브 하우징 연장부 내에 위치된 체크 밸브 요소 및 편향 요소를 포함하고, 상기 밸브 하우징은 제1 개구 및 용기로부터 밸브 하우징 내로의 추진제 가스의 진입을 위한 제2 개구를 갖고, 상기 체크 밸브 요소 및 상기 밸브 하우징의 제1 개구는 에어로졸 밸브 시스템의 제2 밸브를 구성하고, 상기 밸브 스템은 제품 분배를 위한 내부 채널, 스템 내부 채널 내로의 제품 및 가스 진입을 위한 스템의 측벽을 통해 연장되는 하나 이상의 오리피스들, 및 에어로졸 밸브 스템이 작동되지 않을 때 스템 개스킷이 내부에 상기 하나 이상의 오리피스들을 안착시키고 밀봉하는 스템 측벽 내의 환형 그루브를 갖고, 상기 밸브 하우징 연장부는 밸브 하우징 연장부로 진입하기 위해 내부에 용기 내의 제품에 대한 개구를 갖고, 밸브 하우징 연장부 내의 상기 편향 요소는 에어로졸 밸브가 작동되지 않을 때 상기 밸브 하우징 제1 개구에 대해 상기 체크 밸브 요소를 편향시키고, 작동 시에 상기 에어로졸 밸브 스템은 먼저 상기 하나 이상의 스템 오리피스들을 개봉(unseal)시키고, 다음에 제품이 밸브 하우징 연장부, 밸브 하우징, 하나 이상의 스템 오리피스들 및 스템 내부 채널로의 진입을 허용하도록 체크 밸브 요소에 대한 스템의 작용에 의해 상기 체크 밸브 요소를 안착 해제(unseat)시키고, 작동이 멈췄을 때 상기 에어로졸 밸브 시스템은 편향된 체크 밸브 요소가 제품이 유동하도록 상기 제2 밸브를 폐쇄시키기 위해 스템을 상향으로 밀도록 하고, 다음에 제1 밸브가 폐쇄되기 전에 체크 밸브 요소로부터의 스템 분리 및 하우징의 상기 제2 개구를 통한 그리고 스템의 하나 이상의 오리피스들 및 내부 채널을 통한 추진제 가스 유동에 의해 상기 제1 밸브가 폐쇄될 때까지 스템 내에 잔류하는 제품을 퍼지하도록 하고, 상기 에어로졸 밸브는 제1 밸브를 완전히 폐쇄하기 위하여 또는 제1 밸브의 초기 개방에 저항하기 위하여 밸브 스템에 직접 작용하는 임의의 복귀 스프링의 부재를 다른 특징으로 하며, 제1 밸브의 폐쇄는 밸브 스템을 상향으로 편향시키는 체크 밸브 요소에 의해 개시되고, 체크 밸브 요소 및 스템의 분리 후에 제1 밸브의 완전 폐쇄를 돕기 위해 스템 그루브에 대해 작용하는 개스킷에 의해 후속되는 에어로졸 밸브 시스템.

Automatic purging and easy dispensing aerosol valve deviceSelf-purging, low force opening, aerosol valve system with an orificed valve stem groove and gasket forming a first valve for product and propellant, or propellant, flow. A check valve element, biasing element and housing first opening form a second valve for product flow. Actuating the valve stem sequentially opens first valve and then second valve. After actuation, second valve closes before first valve, and propellant from housing second opening purges valve stem and actuator until first valve closes. No first valve closing return spring acts directly on valve stem, allowing easy opening. Gasket in stem groove and product and propellant flow fully close first valve after second valve closes. High solid and/or resin content products can be dispensed through an actuator with mechanical break-up insert.A self-cleaning, the aerosol valve device that crack force is little, be used on the container that holds the product that will be assigned with and gaseous propellant, described aerosol valve device comprises in combination: mounting cup, be mounted the valve housing that cup is collected, within the described valve housing and on the valve rod that extends, the valve stem seal pad, it cooperates with valve rod to comprise first valve of aerosol valve device, valve housing extension, and check valve element and the biasing element that is arranged in the valve housing extension; described valve housing has first hole and is used for gaseous propellant enters valve housing from container second hole; described check valve element and described valve housing first hole comprise second valve of aerosol valve device; described valve rod has the inner passage that is used for allocated product, one or more apertures extend through the valve rod sidewall, be used for product and gas and enter the valve rod inner passage, and the circular groove on the valve rod sidewall, the valve rod pad is positioned at circular groove, and seals described one or more aperture when aerosol valve stem does not activated; have the hole on the described valve housing extension, the product that is used in the container enters the valve housing extension; when aerosol valve did not activated, the described biasing element in the valve housing extension leaned against described check valve element bias voltage on described valve housing first hole; when described aerosol valve stem activated, at first open described one or more stem orifices, and by valve rod is pressed against the action on the check valve element check valve element is lifted off a seat subsequently, so that allow product to enter in valve housing extension, valve housing, one or more stem orifices and the valve rod inner passage; when actuating stops, described aerosol valve device causes the check valve element that is biased upwards to promote valve rod, to close the product stream of described second valve, then, before first valve is closed, separate with check valve element by valve rod, and gaseous propellant flows through described second hole of housing and flows through the one or more apertures and the inner passage of valve rod, so that the surplus products that clean in the valve rod are closed up to described first valve; the feature of described aerosol valve also is, acts directly on the valve rod without any retracing spring, to close first valve fully or to stop the unlatching of first valve at first; and closing by the valve rod bias check valve element that makes progress is begun of first valve wherein, at check valve element and valve rod after separating, next help closing fully of first valve against valve rod groove by the pad effect.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

당뇨병 치료제다음 화학식 I의 화합물, 그의 전구약물, 약제학적으로 허용되는 그의 염, 그의 수화물 및 용매화물을 포함하는, 당뇨병 치료제:[화학식 I]상기식에서,X는 다음 식의 기이며:여기서,R4 및 R5는 같거나 서로 다르며 각각 수소원자, 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬 등이며, R6는 수소원자 또는 아미노-보호기이고; R1은 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬, 탄소원자수 2 내지 6개인 임의로 치환된 알켄일 등이며, R2는 수소원자, 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬 등이며, R2'는 수소원자이고, R3는 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬 등이다.본 발명의 화합물은 고혈당증 상태에 대해 우수한 혈당 감소 작용을 보여주지만, 정상 범위 또는 저혈당성 상태에 있을 때 혈당에 영향이 없으며, 이것은 저혈당증과 같은 심각한 부작용이 없다는 것을 의미한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 당뇨병 치료제 약물로서 유용하며 또한 당뇨병의 만성 합병증의 예방제로서 유용하다.다음 화학식 I의 화합물, 그의 전구약물, 약제학적으로 허용되는 그의 염, 그의 수화물 또는 용매화물을 포함하는 당뇨병 치료제: [화학식 I] [이미지] 상기식에서, X는 다음 식의 기이며: [이미지] 여기서, R4 및 R5는 같거나 서로 다르며 각각 수소원자, 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬, 탄소원자수 2 내지 6개인 임의로 치환된 알켄일, 임의로 치환된 아릴, 탄소원자수 2 내지 5개인 임의로 치환된 아실, 카르복시 또는 탄소원자수 2 내지 5개인 임의로 치환된 알콕시카르보닐이며, R6는 수소원자 또는 아미노-보호기이며; R1은 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬, 탄소원자수 2 내지 6개인 임의로 치환된 알켄일, 임의로 치환된 아릴, 적어도 한 개의 질소원자, 산소원자 또는 황원자를 가진 임의로 치환된 헤테로사이클기, 탄소원자수 3 내지 7개인 임의로 치환된 시클로알킬, 고리내에 적어도 한 개의 이중 결합을 가진 탄수원자수 5 내지 7개인 시클로알켄일, 임의로 치환된 아다만틸, 임의로 치환된 인다닐, 임의로 치환된 플루오레닐, 또는 다음식의 기이며; [이미지] R2는 수소원자, 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬, 탄소원자수 2 내지 6개인 임의로 치환된 알켄일, 임의로 치환된 아릴, 탄소원자수 2 내지 5개인 임의로 치환된 아실, 카르복시 또는 탄소원자수 2 내지 5개인 임의로 치환된 알콕시카르보닐이며; R2'는 수소원자이며; R3는 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬, 탄소원자수 1 내지 4개인 임의로 치환된 알콕시, 히드록시, 임의로 치환된 아릴, 탄소원자수 3 내지 7개인 임의로 치환된 시클로알킬 또는 아미노이며; R2 및 R7은 결합하여 다음 식의 기를 형성하며: -CH2- 또는 -(CH2)2-; R2와 R5는 임의로 결합하여 결합을 형성하거나, 다음 식의 기를 형성하며: -CH2-, -(CH2)2-, -(CH2)3- 또는 -(CH2)4-; R2, R2', R4 및 R5는 임의로 결합하여 다음 식의 기를 형성하며: =CH-CH=CH-CH=; R3와 R5는 임의로 결합하여 다음 식의 기를 형성하고; [이미지] R2' 및 R3는 임의로 결합하여 다음 식의 기를 형성하며: [이미지] 여기서, R8 및 R9는 같거나 서로 다르며 각각 수소원자, 탄소원자수 1 내지 5개인 임의로 치환된 알킬, 탄소원자수 1 내지 4개인 임의로 치환된 알콕시, 탄소원자수 2 내지 5개인 임의로 치환된 알콕시카르보닐 또는 탄소원자수 2 내지 5개인 임의로 치환된 아실옥시이다.

Therapeutic agent for diabetesA therapeutic agent for diabetes comprising a compound represented by general formula (I) [wherein X represents (a), (b) or (c)] [wherein R4 and R5, which may be the same or different, represent a hydrogen atom, or an optionally substituted alkyl group having 1 to 5 carbon atoms and R6 represents a hydrogen atom or an amino protective group; R1 represents an optionally substituted alkyl group having 1 to 5 carbon atoms or an optionally substituted alkenyl group having 2 to 6 carbon atoms; R2 represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group having 1 to 5 carbon atoms; R2' represents a hydrogen atom; and R3 represents an optionally substituted alkyl group having 1 to 5 carbon atoms], a prodrug compound thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof. The agent has an excellent blood sugar lowering activity in the case of a high blood sugar level, does not influence the blood sugar in the case of a normal blood sugar level, that is, does not cause any severe side effect, such as hypoglycemia, and is useful not only as a therapeutic agent but also as a prophylactic for chronic complications of diabetes.A kind ofly be used for the treatment of diabetes agent, it comprises the compound of formula i down, its precursor medicine,its pharmacy acceptable salt, its hydrate or solvate: wherein x is the group of following formula or-o-r wherein 4and r 5identical or different; be respectively replacement or unsubstituted alkenyl, replacement or unsubstituted aryl, the replacement of a 2-5 carbon atom or the replacement or the unsubstituted carbalkoxy of unsubstituted acyl, a carboxyl or 2-5 carbon atom of the replacement of hydrogen atom, a 1-5 carbon atom or unsubstituted alkyl, a 2-6 carbon atom, r 6be hydrogen atom or amino protecting group; r 1replacement or unsubstituted alkyl for 1-5 carbon atom, the replacement of 2-6 carbon atom or unsubstituted alkenyl, replace or unsubstituted aryl, has at least more than one nitrogen-atoms, sauerstoffatom or sulphur atom replace or unsubstituted heterocyclic, the replacement of 3-7 carbon atom or unsubstituted cycloalkyl, the cycloalkenyl that on ring, has 5-7 carbon atom of two keys at least, replace or unsubstituted adamantyl, replace or unsubstituted indanyl, the group of replacement or unsubstituted fluorenyl or following formula r 2replacement or unsubstituted alkenyl, replacement or unsubstituted aryl, the replacement of a 2-5 carbon atom or the replacement or the unsubstituted carbalkoxy of unsubstituted acyl, a carboxyl or 2-5 carbon atom for the replacement of hydrogen atom, a 1-5 carbon atom or unsubstituted alkyl, a 2-6 carbon atom; r 2' be hydrogen atom; r 3replacement or unsubstituted cycloalkyl or amino for the replacement of the replacement of 1-5 carbon atom or unsubstituted alkyl, a 1-4 carbon atom or unsubstituted alkoxyl group, hydroxyl, replacement or unsubstituted aryl, a 3-7 carbon atom; r 2and r 7representative together -ch 2-or-(ch 2) 2-; r 2and r 5optionally represent the group of singly-bound or following formula together -ch 2-,-(ch 2) 2-,-(ch 2) 3-or-(ch 2) 4-; r 2, r 2', r 4and r 5optionally representative together =ch-ch=ch-ch=; r 3and r 5optionally representative together or and r 2' and r 3optionally representative together or r wherein 8and r 9identical or different, be respectively replacement or unsubstituted alkoxyl group, the replacement of a 2-5 carbon atom or the replacement or the unsubstituted acyloxy of unsubstituted carbalkoxy or 2-5 carbon atom of the replacement of hydrogen atom, a 1-5 carbon atom or unsubstituted alkyl, a 1-4 carbon atom.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

암 및 골 질환의 치료를 위한 ＣＳＦ-１Ｒ 억제제본원에는, 화합물 및 그의 옥시드, 에스테르, 전구약물, 용매화물 및 제약상 허용가능한 염, 제약상 허용가능한 담체와 함께 상기 화합물을 단독으로 또는 1종 이상의 추가의 치료제와 조합하여 포함하는 조성물, 및 상기 화합물 단독 또는 1종 이상의 추가의 치료제와 조합된 상기 화합물의 용도가 개시된다. 본 발명의 실시양태는 세포 증식의 억제, 종양의 성장 및/또는 전이의 억제, 암의 치료 또는 예방, 퇴행성 골 질환, 예컨대 류마티스성 관절염의 치료 또는 예방 및/또는 CSF-1R과 같은 분자의 억제에 유용하다.환자에게 하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 옥시드, 에스테르, 전구약물, 제약상 허용가능한 염 또는 용매화물을 투여하는 것을 포함하는, 환자에서 CSF-1R 매개 장애를 치료하는 방법:<화학식 I>상기 식에서, A는 6원 고리이고, 여기서의 각각의 Q1, Q2, Q3, Q4 및 Q5는 독립적으로 C-R3 또는 N이지만, 단, Q1, Q2, Q3, Q4 및 Q5 중 적어도 1개는 N이고, Q1, Q2, Q3, Q4 및 Q5 중 최대 3개가 N이고, 각각의 R3은 독립적으로 수소 또는 R3a이고, 여기서의 R3a는 할로, 알킬, 치환된 알킬, 알케닐, 치환된 알케닐, 알키닐, 치환된 알키닐, 카르보니트릴, 아릴, 치환된 아릴, 시클로알킬, 치환된 시클로알킬, 시클로알케닐, 치환된 시클로알케닐, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭, 아미노, 치환된 아미노, 아실아미노, 알콕시, 치환된 알콕시, 카르복실, 카르복실 에스테르, 치환된 술포닐, 아미노술포닐 및 아미노카르보닐로 구성된 군에서 선택되거나, 또는 2개의 인접한 R3a기가 함께 고리 A에 융합된 아릴, 치환된 아릴, 헤테로시클릭, 치환된 헤테로시클릭, 헤테로아릴 또는 치환된 헤테로아릴의 기를 형성하고,HET1은 (a) 로 구성된 군에서 선택된 [6,6] 융합된 바이시클릭 고리,(b) 로 구성된 군에서 선택된 [5,6] 융합된 바이시클릭 고리,(c) 로 구성된 군에서 선택된 [6,5] 융합된 바이시클릭 고리, 및(d) 로 구성된 군에서 선택된 [5,5] 융합된 바이시클릭 고리(여기서, 물결선은 X와의 연결 지점을 나타내고, 파선은 -NR1R2와의 연결 지점을 나타냄)로 구성된 군에서 선택된 바이시클릭 고리이고,R1 및 R2는 수소, 알킬, 치환된 알킬, 시클로알킬, 치환된 시클로알킬, 시클로알케닐, 치환된 시클로알케닐, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로시클릴, 치환된 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴, 아실 및 아미노카르보닐로 구성된 군에서 독립적으로 선택되거나, 또는 R1과 R2가 함께 헤테로시클릴, 치환된 헤테로시클릴, 헤테로아릴 및 치환된 헤테로아릴로부터 선택된 기를 형성하지만, 단, R1과 R2가 둘다 수소는 아니고,Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 및 Y6은 C-R5 및 N으로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, 여기서의 각각의 R5는 독립적으로 수소 또는 R5a이고,R5a는 알킬, 치환된 알킬, 알콕시, 치환된 알콕시, 아미노, 치환된 아미노 및 할로로 구성된 군에서 독립적으로 선택되거나, 또는 임의로는 m이 2 이상인 경우에는 2개의 R5a가 이것들이 둘다 부착된 탄소 원자와 함께 C=O 또는 C=S의 기를 형성하고,m은 0, 1, 2, 3, 4 또는 5이고,Z1 및 Z2는 C(-R5)2, O, N-R6, S 및 S(O)로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고, 여기서의 각각의 R6은 수소, 알킬 및 치환된 알킬로 구성된 군에서 독립적으로 선택되며, X는 O, S, S(O), S(O)2 및 N-R4로 구성된 군에서 선택되고, 여기서의 R4는 수소, 알킬 또는 치환된 알킬이지만, 단, X가 O인 경우에는 HET1이 는 아니다.

CSF-1R INHIBITORS FOR TREATMENT OF CANCER AND BONE DISEASESDisclosed herein are compounds and their oxides, esters, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.A method for treating a CSF-IR mediated disorder in a patient, comprising administering to the patient a compound of Formula (I): or an oxide, ester, prodrug, pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof, wherein:A is a six -member ring where each of Q1, Q2, Q3, Q4 and Q5 is independently C-R3 or N, provided that at least one of Q1, Q2, Q3, Q4 and Q5 is N and at most three of Q1, Q2, Q3, Q4 and Q5 are N; each R3 is independently hydrogen or R3a, where R3a is selected from the group consisting of halo, alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, substituted alkynyl, carbonitrile, aryl, substituted aryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, substituted cycloalkenyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, heterocyclic, substituted heterocyclic, amino, substituted amino, acylamino, alkoxy, substituted alkoxy, carboxyl, carboxyl ester, substituted sulfonyl, aminosulfonyl, and aminocarbonyl; or two adjacent R3a groups together form a aryl, substituted aryl, heterocyclic, substituted heterocyclic, heteroaryl, or substituted heteroaryl group that is fused to ring A;HET1 is a bicyclic ring selected from the group consisting of:(a) a [6,6] fused bicyclic ring selected from the group consisting of:(b) a [5,6] fused bicyclic ring selected from the group consisting of: and(c) a [6,5] fused bicyclic ring selected from the group consisting of:(d) a [5,5] fused bicyclic ring selected from the group consisting of: wherein the wavy line represents point of connection with X and dashed line represents point of connection with -NR1R2;R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, substituted cycloalkenyl, aryl, substituted aryl, heterocyclyl, substituted heterocyclyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, acyl, and aminocarbonyl, or R and R are taken together to form a group selected from heterocyclyl, substituted heterocyclyl, heteroaryl, and substituted heteroaryl; provided R1 and R2 are not both hydrogen;Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, and Y6 are independently selected from the group consisting of C-R5 and N; where each R5 is independently hydrogen or R5a; R5a is independently selected from the group consisting of alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, amino, substituted amino, and halo, or optionally when m is at least 2, two R5a together with the carbon atom to which they are both attached from a C=O or C=S group; m is 0, 1, 2, 3, 4, or 5;Z1 and Z2 are independently selected from the group consisting of C(-R5)2, O, N- R6, S, and S(O); where each R6 is independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, and substituted alkyl; andX is selected from the group consisting of O, S, S(O), S(O)2, and N-R4, wherein R4 is hydrogen, alkyl, or substituted alkyl; provided that when X is O, HET1 is not

29119

기타 기관 및 터빈 제조업

특허

ko

en

연소 생성물로부터 열을 재생하기 위한 방법 및 장치(ⅰ) 연소 단계에서 연료로 터보 충전기/터보 압축기의 힘에 의해 압축된 공기를 공급하는 것에 의해 지금까지보다 많은 종류의 연료의 연소로부터 생성된 뜨거운 연도 가스의 속도를 증가시키는 단계;(ⅱ) 연료와 높은 압력의 공기를 연소벽 내에서 연소시키는 단계;(ⅲ) 정상상태 연소 조건을 달성하기 위해 연료 연소비 대 공기의 압력/양을 고정시키는 단계;(ⅳ) 상기 연소벽 내에 지금까지 보다 현저하게 작은 크기(길이, 지름)의 일정한 플레임을 생성하고 유지시키는 단계;(ⅴ) 연소열의 일부를 재생하여 상기 연소벽을 둘러싸는 상대적으로 차가운 외부 유체로 간접적으로 전달하는 단계;(ⅵ) 제1 열교환기를 통하여 연소 생성물을 통과시키는 단계;(ⅶ) 연소 생성물의 열의 대부분을 재생하여 상기 제1 열교환기에서 현저하게는 대류 열전달에 의해 상기 연소벽을 둘러싸는 동일한 유체이거나 다른 유체인 외부 유체로 간접적으로 전달하는 단계;(ⅷ) 상기 열교환기에서 나오는 열이 부분적으로 소비된 연도 가스를 터보 충전기/터보 압축기의 터빈을 통하여 통과시켜서 연도 가스의 부분적 열에너지 포함량을 터보 충전기/터보 압축기의 터빈에서 기계적 에너지로 변환켜서, 터보 충전기/터보 압축기의 터빈의 축과 동일한 축에 설치된 터보 충전기/터보 압축기의 컴프레서에서 새로운 공기를 높은 압력으로 압축시켜서 여기서 특정된 실시예인 버너에서 연소 공기로서 사용되도록 하고, 다음으로 제2 열교환기를 통과시키는 단계;(ⅸ) 제2 열교환기 내에서 상기 부분적으로 열이 소비된 연도 가스에서 열을 재생하여, 상기 연소벽 및 제1 열교환기를 둘러싸는 유체와 동일하거나 다른 유체인 외부유체로 간접적으로 열전달시키는 단계;(ⅹ) 상기 제2 열교환기를 통하여 남아있는 모든 열을 대류 열전달에 의해 실질적으로 재생하는 단계; 및(ⅹⅰ) 상기 열이 모두 소모된 연도 가스를 배출구/굴뚝으로 배출시키는 단계를 포함하는 높은 온도의 연료의 연소 생성물(연도 가스)로부터 상대적으로 낮은 온도에 있는 다른 유체로 열을 재생하는 위한 방법이 제안된다.(ⅰ) 연소 단계에서 연료로 터보 충전기/터보 압축기의 힘에 의해 압축된 공기를 공급하는 것에 의해 지금까지 보다 많은 종류의 연료의 연소로부터 생성된 뜨거운 연도 가스의 속도를 증가시키는 단계; (ⅱ) 연료와 높은 압력의 공기를 연소벽 내에서 연소시키는 단계; (ⅲ) 정상상태 연소 조건을 달성하기 위해 연료 연소비 대 공기의 압력/양을 고정시키는 단계; (ⅳ) 상기 연소벽 내에 지금까지 보다 현저하게 작은 크기(길이, 지름)의 일정한 플레임을 생성하고 유지시키는 단계; (ⅴ) 연소열의 일부를 재생하여 상기 연소벽을 둘러싸는 상대적으로 차가운 외부 유체로 간접적으로 전달하는 단계; (ⅵ) 제1 열교환기를 통하여 연소 생성물을 통과시키는 단계; (ⅶ) 연소 생성물의 열의 대부분을 재생하여 상기 제1 열교환기에서 현저하게는 대류 열전달에 의해 상기 연소벽을 둘러싸는 동일한 유체이거나 다른 유체인 외부 유체로 간접적으로 전달하는 단계; (ⅷ) 상기 열교환기에서 나오는 열이 부분적으로 소비된 연도 가스를 터보 충전기/터보 압축기의 터빈을 통하여 통과시켜서 연도 가스의 부분적 열에너지 포함량을 터보 충전기/터보 압축기의 터빈에서 기계적 에너지로 변환켜서, 터보 충전기/터보 압축기의 터빈의 축과 동일한 축에 설치된 터보 충전기/터보 압축기의 컴프레서에서 새로운 공기를 높은 압력으로 압축시켜서 여기서 특정된 실시예인 버너에서 연소 공기로서 사용되도록 하고, 다음으로 제2 열교환기를 통과시키는 단계; (ⅸ) 제2 열교환기 내에서 상기 부분적으로 열이 소비된 연도 가스에서 열을 재생하여, 상기 연소벽 및 제1 열교환기를 둘러싸는 유체와 동일하거나 다른 유체인 외부유체로 간접적으로 열전달시키는 단계; (ⅹ) 상기 제2 열교환기를 통하여 남아있는 모든 열을 대류 열전달에 의해 실질적으로 재생하는 단계; 및 (ⅹⅰ) 상기 열이 모두 소모된 연도 가스를 배출구/굴뚝으로 배출시키는 단계를 포함하는 높은 온도의 연료의 연소 생성물(연도 가스)로부터 상대적으로 낮은 온도에 있는 다른 유체로 열을 재생하는 위한 방법.

Method and system for the recovery of heat from products of combustionMethod for the recovery of heat from products of combustion comprising the following steps: (I) increasing the velocity of the hot flue gases by feeding compressed air powered by a turbo charger/turbo compressor to the fuel, in the burning stage; (II) subject the fuel cum high pressure air to a step of burning in an enclosure; (III) adjusting the fuel burning rate vis- vis the quantity/pressure of air; (IV) producing and maintaining a small steady flame; (V) indirectly transferring a small part of the heat of combustion to a relatively colder external fluid surrounding said burning enclosure; (VI) passing the products of combustion through a first heat exchanger; (VII) indirectly transferring heat by convection in said first heat exchanger to the external fluid; (VIII) passing the partly heat depleted flue gases coming out of said first heat exchanger through a turbine (6b) said turbo charger/turbo compressor; (IX) indirectly-transferring further heat from said partly heat depleted flue gases in a second heat exchanger to the external fluid.Reclaim the method for heat the combustion product from fuel (waste gas), the temperature of this fuel combustion product is higher than the temperature of another fluid of suitable low temperature, and this method may further comprise the steps:(ⅰ) by supply with compressed air by turbocharger/turbo-compressor energization to fuel in combustion phases, increase the speed of the hot waste gas that is produced by fuel combustion, this speed is several times of speed of prior art;(ⅱ) make fuel and pressure-air in shell, burn together;(ⅲ) ratio between fuel metering burning velocity and the air quality/pressure, thus stable burning condition obtained;(ⅳ) in described burning shell, produce and keep stable flame size (length and diameter), this flame size be far smaller than prior art can flame size;(ⅴ) reclaim and indirectly the sub-fraction calory burning is passed to colder external fluid relatively, this external fluid retaining ring is around described burning shell;(ⅵ) make combustion product through first heat exchanger;(ⅶ) mainly reclaim and indirectly with most of heat transferred external fluid of combustion product by the convection heat transfer' heat-transfer by convection in described first heat exchanger, this external fluid can be identical with the described fluid around this burner housing, also can be diverse fluid;(ⅷ) make the waste gas that from described first heat exchanger, comes out and consumed the part heat turbine by turbocharger/turbo-compressor, and the partial heat energy of waste gas is converted to mechanical energy in the turbine of turbocharger/turbo-compressor, this mechanical energy is used for again at the compressor of turbocharger/turbo-compressor compresses fresh air being become high pressure, the turbine cartridge of this compressor and turbo-compressor is on same axle, the high pressure fresh air will be as the combustion air in the burner in application-specific, and the waste gas of process turbine flows through second heat exchanger again;(ⅸ) in second heat exchanger, reclaim and indirectly remaining heat is passed to external fluid from the described waste gas that consumes the part heat, this external fluid can also can be diverse fluid with identical around the fluid of the burner housing and first heat exchanger;(ⅹ) still reclaim almost whole remaining heats by described second heat exchanger by convection heat transfer' heat-transfer by convection; at last(ⅹ ⅰ) makes the waste gas that has consumed net quantity of heat discharge by exhaust outlet/chimney.

27216

산업 처리공정 제어장비 제조업

특허

ko

en

기계가공 시뮬레이션과 그 시뮬레이션을 시각적으로 제공하기 위한 방법, 컴퓨터 시스템, 그리고 컴퓨터 프로그램 제품비정형 물체에 대해 수행되는 밀링 가공 시뮬레이션을 위한 방법이 개시된다. 본 방법에서는, 처리될 비정형 물체의 3차원 다중-덱셀 표현치가, 제 1 가상의 카메라 위치와 기 지정된 격자 간격에서 3차원 박피 알고리즘을 사용해 생성된다 (S110). 여기서, 덱셀들의 각각은 그들의 인접 관련성에서 상호 독립적으로 저장되고, 상기 덱셀들의 각각은 적어도 다음의 정보: 덱셀의 공간적 위치와 방향, 바람직하게는 상기 덱셀의 디스플레이 좌표와 상기 덱셀들의 종단점들의 깊이 좌표와 관계된 정보; 및 상기 덱셀의 시점과 종점에서 상기 덱셀에 의해 교차되는 소재 표면과 관련된 정보와 연관된다. 그리고, 도구 또는 그 도구의 휩쓸린 체적의 체적 표현치가, 상기 제 1 가상의 카메라 위치와 동일한 제 2 가상의 카메라 위치에서 3차원 박피 알고리즘을 사용하여 생성된다 (S120). 여기서, 그렇게 얻어진 상기 도구의 표면 세그멘트들은 디스플레이 좌표와 그 각각의 디스플레이 좌표와 연관된 깊이 좌표에 의해 기술된다. 상기 도구의 경로에 따른 상기 도구의 기 지정된 위치들에서는, 각 덱셀의 깊이 좌표가, 상기 덱셀의 것들과 동일한 디스플레이 좌표들 갖는 상기 도구 또는 상기 도구의 상기 휩쓸린 체적의 표면 세그멘트들의 깊이 좌표와 비교되며, 이에 따라, 상기 덱셀들의 각각에 대해서, 상기 도구의 상기 표면 세그멘트들과 상기 특정 덱셀과의 교차점들이 결정된다 (S130). 덱셀은, 상기 도구 표면과 어떤 교차점도 갖지 않으면 변경되지 않고 (S131), 상기 도구의 일 표면 세그멘트와 덱셀이 교차점을 가지면 상기 덱셀의 각각의 파라미터들은 수정되며 (S132), 덱셀이 상기 표면 세그멘트들의 둘 이상과 다중 교차점들을 가지면 상기 덱셀은 둘 이상의 더 짧은 덱셀들로 변환된다 (S133). 이로써, 소재의 수정된 3차원 덱셀-체적 표현치가 상기 도구의 특정 위치에서 생성된다.비정형 물체에 대해 수행되는 밀링 가공 시뮬레이션을 위한 방법에 있어서, 상기 방법은,각 덱셀 방향을 위한 제 1가상의 카메라 위치와 기 지정된 격자 간격에서 3차원 박피(depth peeling) 알고리즘을 사용함으로써, 처리될 비정형 물체의 3차원 다중-덱셀 표현치를 생성하고 (S110),여기서, 상기 덱셀들의 각각은 그들의 인접 관계들에 관하여 상호 독립적으로 저장되고, 상기 덱셀들의 각각은, 상기 덱셀의 공간적 위치와 방향, 바람직하게는 상기 덱셀의 디스플레이 좌표와 상기 덱셀들의 종단점들의 깊이 좌표에 관련된 정보와,상기 덱셀의 시점과 종점에서 상기 덱셀에 교차되는 소재 표면과 관련된 기하학적 정보와 적어도 연관되는 것이고,3차원 박피 알고리즘을 사용하여, 상기 제 1가상의 카메라 위치와 동일한 제 2가상의 카메라 위치에서 도구의 체적 표현치 또는 상기 도구의 휩쓸린 체적의 체적 표현치를 생성하며 (S120), 여기서, 그와 같이 획득된 상기 도구의 표면 세그멘트들은, 디스플레이 좌표와 그 각각의 디스플레이 좌표와 연관된 깊이 좌표로써 기술되는 것이고,상기 도구의 경로에 따른 상기 도구의 기 지정된 위치들에서, 각 덱셀의 깊이 좌표를, 상기 덱셀의 것들과 동일한 디스플레이 좌표들 갖는 상기 도구 또는 상기 도구의 상기 휩쓸린 체적의 상기 표면 세그멘트들의 깊이 좌표와 비교함으로써, 상기 덱셀들의 각각에 대해서, 상기 도구의 상기 표면 세그멘트들과 상기 특정 덱셀과의 교차점들을 결정하고(S130),덱셀이 상기 도구 표면과 어떤 교차점도 갖지 않으면 상기 덱셀을 변경시키지 않고 두거나(S131), 또는 상기 도구의 일 표면 세그멘트와 덱셀이 교차점을 가지면 상기 덱셀의 각각의 파라미터들을 수정하거나(S132), 또는 덱셀이 상기 표면 세그멘트들의 둘 이상과 다중 교차점들을 가지면 상기 덱셀을 둘 이상의 더 짧은 덱셀들로 변환하며(S133),이로써, 상기 도구의 특정 위치에서 소재의 수정된 3차원 덱셀-체적 표현치를 생성하는 것을 특징으로 하는 밀링 가공 시뮬레이션을 위한 방법.

METHOD, COMPUTER SYSTEM AND COMPUTER PROGRAM PRODUCT FOR MACHINING SIMULATION AND FOR VISUALLY PRESENTING SUCH SIMULATIONA method for milling process simulation performed on a free-formed body is disclosed. In the method a three-dimensional multi-dexel representation of a free-formed body to be processed is generated by using a three-dimensional depth peeling algorithm at a first virtual camera position and a predetermined grid spacing (S110), wherein each of the dexels are stored independently of each other regarding their neighborhood relations, and each of the dexels is associated with at least the following pieces of information: information relating to the spatial position and direction of the dexel, preferably the display coordinates of the dexel and the depth coordinate of the end points of the dexels, geometric information relating to the workpiece surface intersected by the dexel at the starting point and the end point of the dexel. Then a volume representation of the tool or a volume representation the swept volume of the tool is generated by using a three-dimensional depth peeling algorithm (S120) at a second virtual camera position, wherein said second virtual camera position is identical to said first virtual camera position, and wherein the surface segments of the tool thus obtained are described by display coordinates and depth coordinates associated with said respective display coordinates. In predetermined positions of the tool along the tool path, the depth coordinates of each dexel are compared to the depth coordinates of the surface segments of the tool or the swept volume of the tool that have the same display coordinates as those ones of the dexel, and accordingly, for each of the dexels, the intersection points of the particular dexel and the surface segments of the tool (S130) are determined. A dexel is kept unchanged if the dexel has no intersection point with the tool surface (S131), or the respective parameters of the dexel are modified if the dexel has an intersection point with one surface segment of the tool (S132), or the dexel is converted into two or more shorter dexels if the dexel has multiple intersection points with more than one of said surface segments (S133). Thereby a modified three-dimensional dexel-volume representation of the workpiece is generated at a particular position of the tool.A method for milling process simulation performed on a free-formed body, characterized by in a graphical processing unit, generating a three-dimensional multi-dexel representation of a free-formed body to be processed, by using three orthogonal depth peeling algorithms at a predetermined virtual camera position for each dexel direction and a predetermined grid spacing (S110) wherein each of the dexels is stored in the form of a vertex buffer describing at least the following pieces of information: information relating to the spatial position and direction of the dexel, preferably the display coordinates of the dexel and the depth coordinate of the end points of the dexels,geometric information relating to the workpiece surface intersected by the dexel at the starting point and the end point of the dexel,generating a volume representation of the tool or a volume representation the swept volume of the tool by using three orthogonal depth peeling algorithms (S120) with the same virtual camera positions as applied for said free-formed body to be processed, and wherein the surface segments of the tool thus obtained are described by display coordinates and depth coordinates associated with said respective display coordinates,in predetermined positions of the tool along the tool path, comparing the depth coordinates of each dexel to the depth coordinates of the surface segments of the tool or the swept volume of the tool that have the same display coordinates as those ones of the dexel, and accordingly, determining for each of the dexels, the intersection points of the particular dexel and the surface segments of the tool (S130), said operations being performed in the graphical processing unit in a highly parallel manner, andkeeping a dexel unchanged if the dexel has no intersection point with the tool surface (S131), ormodifying the respective parameters of a dexel if the dexel has an intersection point with one surface segment of the tool (S132), orconverting a dexel into two or more shorter dexels if the dexel has multiple intersection points with more than one of said surface segments (S133), andthereby generating a modified three-dimensional dexel-volume representation of the workpiece at a particular position of the tool.

22241

운송장비 조립용 플라스틱제품 제조업

특허

ko

en

차량 탑재용 공기압축기 장치본 발명은 차량 탑재용 공기압축기 장치에 관한 것으로, 화학 접착제 보충액을 함유하고 바로 세우거나 뒤집어 세우는 상이한 응용 상태에서 파손된 타이어에 대해 접착제 보충 및 공기 충전을 진행할 수 있는 접착제 보충기를 포함한다. 상기 접착제 보충기는 제1 매니폴드 및 제2 매니폴드를 구비하고, 이러한 매니폴드들은 접착제 보충기가 바로 세워져서 사용되거나 뒤집어 세워져서 사용되는 상태 하에 공기를 접착제 보충 탱크 몸체에 진입하도록 전송하거나 접착제 보충 탱크 몸체 내의 화학 접착제 보충액을 접착제 보충 탱크 몸체 밖으로 출력하는 상이한 사용 방식으로 변환될 수 있어서 사용자가 접착제 보충기와 박스 몸체의 조화로운 설계를 상당히 편리하게 할 수 있도록 한다.차량 탑재용 공기압축기 장치에 있어서, 고압 공기를 생성할 수 있는 공기압축기가 내부에 구비된 박스 몸체; 및바로 세우거나 뒤집어 세운 상태로 선택되어 사용되되, 두 개의 매니폴드를 지니고, 상기 두 개의 매니폴드 중 한 매니폴드는 공기압축기에서 생성된 고압 공기를 받아 들이는 데에 사용되고 다른 매니폴드는 접착제 보충기 내의 화학 접착액을 출력하는 데에 사용되는 접착제 보충기;를 포함하되,상기 접착제 보충기는 탱크 몸체와 커버 몸체를 더 포함하고, 상기 탱크 몸체는 중공 형상이고 개구 단부 및 밑단을 구비하며, 내부 수용 챔버는 타이어 보수 용도로서의 화학 접착액을 충전하고; 상기 커버 몸체는 상기 탱크 몸체와 서로 결합하고, 상기 커버 몸체의 상, 하단에는 서로 관통되는 하부 원형 관통 파이프 및 상부 원형 관통 파이프가 각각 연장되고, 상기 하부 원형 관통 파이프의 파이프 몸체의 둘레 벽에는 서로 간격을 두고 다수 개의 관통 슬롯이 형성되고 상기 하부 원형 관통 파이프 밑단에는 내경쪽으로 연장되는 평면 원형 링 모양의 밑부 담벽을 구비하고, 상기 링 모양의 밑부 담벽에는 하부 원형 관통 파이프 내의 내부 유통 챔버와 연통되는 원형 홀이 형성되고, 상부 원형 관통 파이프 상단은 개구된 형상을 하여 개구를 구비하며, 상부 원형 관통 파이프에는 내부 유통 챔버와 연통되는 제1 매니폴드 및 제2 매니폴드를 설치하고; 스프링은 상부 원형 관통 파이프의 개구를 통해 삽입되어 상기 하부 원형 관통 파이프의 내부 유통 챔버 밑단의 밑부 담벽에 위치하고; 중공부를 구비한 상기 파이프 몸체는 관 외경이 증가된 최상단 구간을 구비하고 또한 상단면은 밀폐면을 형성하고, 그 밑단 구간의 끝단은 개방식의 개구를 형성하며 파이프 벽에는 서로 간격을 두는 다수 개의 둘레 벽 홈이 형성되고, 상단 구간의 하방에는 관 외경이 증가되고 또한 서로 격리되는 두 개의 상부 링형 담벽 및 두 개의 하부 링형 담벽이 간격을 두고 형성되고, 상기 상단 구간과 상기 상부 링형 담벽 사이에는 파이프 몸체 외경이 감소된 제1 저널부 링형 홈이 형성되고, 상기 제1 저널부 링형 홈에는 파이프 몸체 내외를 서로 관통 시키는 관통홀이 관통되어 있고, 상기 상부 링형 담벽과 상기 하부 링형 담벽 사이에는 관 외경이 감소된 제2 저널부 링형 홈이 형성되고 상기 두 개의 상부 링형 담벽 및 하나의 하부 링형 담벽 사이에는 각각 하나의 밀폐링이 구비되고, 상기 파이프 몸체의 밑단 구간은 상기 상부 원형 관통 파이프의 개구를 통해 삽입되어 또한 밑부 담벽의 원형 홀로부터 관통 연장되며, 상기 파이프 몸체의 하부 링형 담벽은 스프링의 최상단에 맞닿고 또한 상기 커버 몸체의 상부 원형 관통 파이프 및 하부 원형 관통 파이프 내에 위치 고정되고, 이 때, 상기 제1 저널부 링형 홈 및 상기 제2 저널부 링형 홈과 상기 상, 하부 원형 관통 파이프의 내부 파이프 벽 사이에는 위치 이동성이 구비된 링 형상 틈새가 형성되고; 구동 부재는 상기 상부 원형 관통 파이프 상의 축 구멍에 피봇 결합되고 상기 파이프 몸체 상단의 밀폐면에 맞닿으며, 상기 파이프 몸체가 위치 이동 변화를 진행하도록 상기 구동 부재를 작동 시키는 것을 특징으로 하는 것을 특징으로 하는 차량 탑재용 공기압축기 장치.

Air compressor equipment for vehiclesThe present invention discloses air compressor equipment for vehicles and, more particularly, a sealant dispensing unit that can work under upright orientation as well as inverted orientation so as to repair and inflate a punctured tire. The sealant dispensing unit has a first hose connector and a second hose connector. In use, the sealant dispensing unit allows a user to select upright orientation or inverted orientation for an operation, whereby the hose connectors of the sealant dispensing unit may serve as a channel for receiving the high-pressure air or serve as a channel for delivering the chemical sealant. A professional can perform a box design in cooperation with the sealant dispensing unit easily.Air compressor equipment, comprising: a supportive box, in which a compressor unit being able to generate high-pressure air is provided; anda sealant dispensing unit including two hose connectors, one of which is provided to receive the high-pressure air generated by the compressor unit and the other one of which is provided to convey the chemical sealant contained in the sealant dispensing unit to an object; whereby the sealant dispensing unit allows a user to select upright orientation or inverted orientation for an operation; when the sealant dispensing unit is operated in a different orientation, the functions of the two hose connectors will be changed accordingly, wherein the two hose connectors will serve as a channel for the high-pressure air or serve as a channel for the chemical sealant, wherein the sealant dispensing unit further includes a bottle and a cap, the bottle having a top opening and a bottom, the bottle defining therein an inner space for storing the chemical sealant that is used to repair a tire, the cap being able to combine with the bottle, the cap having a lower cylindrical pipe extending downwardly and an upper cylindrical pipe extending upwardly, the lower cylindrical pipe communicating with the upper cylindrical pipe, the lower cylindrical pipe defining multiple slots around its periphery, the lower cylindrical pipe being provided at its bottom with a circular bottom wall extending inwardly along a radial direction of the lower cylindrical pipe, the circular bottom wall defining a central circular opening communicating an inner passage of the lower cylindrical pipe, the upper cylindrical upper pipe having a top opening and being provided with the two hose connectors consisting of a first hose connector and a second hose connector; and wherein the sealant dispensing unit further includes a spring, which is inserted through the top opening of the upper cylindrical pipe and placed on the circular bottom wall at the bottom of the inner passage of the lower cylindrical pipe; and wherein the sealant dispensing unit further includes a tube with a predetermined length and an inner passage, the tube having a top segment provided with a closed top face and having a bottom segment defining a bottom opening, the top segment having a greater diameter than the bottom segment of the tube, the bottom segment defining multiple notches around its bottom periphery, the tube being provided with two upper, spaced-apart, annular protrusions and two lower, spaced-apart, annular protrusions between the top segment and the bottom segment, the upper and lower annular protrusions having a greater diameter than the bottom segment of the tube, between the top segment and the upper annular protrusions defining a first annular slot which has a smaller diameter than the bottom segment of the tube, the tube defining at the first annular slot a through hole by which the inner passage of the tube communicates with first annular slot, between the upper annular protrusions and the lower annular protrusions defining a second annular slot which has a smaller diameter than the bottom segment of the tube, between the two upper annular protrusions being provided with a first seal ring, between the two lower annular protrusions being provided with a second seal ring, the bottom segment of the tube being inserted to go through the top opening of the upper cylindrical pipe and go out of the central circular opening of the circular bottom wall of the lower cylindrical pipe so that the lower annular protrusions of the tube urge against a top end of the spring and thus located in the upper cylindrical pipe and the lower cylindrical pipe, so that between the cap and the first annular slot of the tube defines a first annular gap whereas between the cap and the second annular slot of the tube defines a second annular gap, both of the first and second annular gaps being displaceable with the tube; and wherein the sealant dispensing unit further includes a serving element being pivotally connected with at least one pin hole of the upper cylindrical pipe and urging against the closed top face of the top segment of the tube such that the tube is displaceable by operating the serving element.

20119

석탄화학계 화합물 및 기타 기초 유기화학 물질 제조업

특허

ko

en

캡 의존성 엔도뉴클레아제 억제제하기 구조식(I)의 화합물 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 대사물 또는 전구약물로, 상기: A1 은 CR4 또는 N이고; A2 는 CR5R6 또는 NR7이고; A3 은 CR5'R6' 또는 NR7이고; 각 R1, R2, R2', R3, R3', R4, R5, R5', R6, R6', R7, 및 R7'는 독립적으로 수소, 중수소, 할로겐, 시안기, 히드록시기, 카르복시기, 아미노기, 포르밀기, 니트로기, C1-6 알킬기, C2-6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1-6 알콕시기, C2-6 알케닐옥시기, C1-6 알킬카보닐기, C1-6 알킬옥시카보닐기, C1-6 알킬아민기, C3-20 카보사이클릴기 또는 C3-20 헤테로사이클릴기이거나; R5 및 R6, R5' 및 R6' 또는 R5 및 R5'는 각각 부착된 인접 원자와 함께 C3-10 카보사이클릴기 또는 C3-10 헤테로사이클릴기를 형성한다. 추가로, 전술한 화합물 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 대사물 또는 전구약물을 인플루엔자 치료 및 이를 포함하는 약학적 조성물을 제공한다.다음 구조식(I)의 화합물 또는 상기 화합물의 약학적으로 허용되는 염, 대사물 또는 전구약물로, (I),상기 R1은 수소, 중수소, 할로겐, 시안기, 히드록시기, 카르복시기, 아미노기, C1-6 알킬기, C2-6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1-6 알콕시기, C1-6 알킬아민기, C3-20 카보사이클릴기 또는 C3-20 헤테로사이클릴기이고;각 R2, R2', R3 및 R3'는 독립적으로 수소, 중수소, 할로겐, 시안기, 히드록시기, 카르복시기, 아미노기, 포르밀기, 니트로기, C1-6 알킬기, C2-6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1-6 알콕시기, C2-6 알케닐옥시기, C1-6 알킬카보닐기, C1-6 알킬옥시카보닐기, C1-6 알킬아민기, C3-20 카보사이클릴기 또는 C3-20 헤테로사이클릴기이고;A1은 CR4 또는 N이고;A2는 CR5R6 또는 NR7이고;A3은 CR5'R6' 또는 NR7'이고;R4는 수소, 중수소, 할로겐, 시안기, 히드록시기, 카르복시기, 아미노기, C1-6 알킬기, C2-6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1-6 알콕시기, C3-20 카보사이클릴기 또는 C3-20 헤테로사이클릴기이고; 및각 R5, R5', R6, R6', R7 및 R7'는 독립적으로 수소, 중수소, 할로겐, 시안기, 히드록시기, 카르복시기, C1-6 알킬기, C2-6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1-6 알콕시기, C3-20 카보사이클릴기 또는 C3-20 헤테로사이클릴기이고; 또는 R5 및 R6, R5' 및 R6' 또는 R5 및 R5'는 각각 부착된 인접 원자와 함께 C3-10 카보사이클릴기 또는 C3-10 헤테로사이클릴기, 상기 각 C1-6 알킬기, C2-6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1-6 알콕시기, C2-6 알케닐옥시기, C1-6 알킬카보닐기, C1-6 알킬옥시카보닐기, C1-6 알킬아민기, C3-10 카보사이클릴기, C3-10 헤테로사이클릴기, C3-20 카보사이클릴기 및 C3-20 헤테로사이클릴기는 선택적으로 1 내지 5개의 중수소, 할로겐, 히드록시기, 시안기, 아미노기, 니트로기, 카르복시기, C1-6 알킬기, C1-6 알콕시기, C1-6 알킬아미노기, C1-6 알킬기(C3-10 카보사이클릴기), C1-6 알킬기(C3-10 헤테로사이클릴기), C1-6 알콕시기(C3-10 카보사이클릴기), C1-6 알콕시기(C3-10 헤테로사이클릴기), C3-10 카보사이클릴기 또는 C3-10 헤테로사이클릴기로 치환된 것이다.

CAP-DEPENDENT ENDONUCLEASE INHIBITORSProvided is a compound of Formula (I) below, or a pharmaceutically acceptable salt, metabolite, or prodrug thereof; wherein Formula (I): A1 is CR4 or N; A2 is CR5' R6'or NR7'; A3 is CR5' R6'or NR7'; each of R1, R2, R2', R3, R3', R4, R5, R5', R6, R6', R7, and R7', independently, is hydrogen, deuterium, halogen, cyano, hydroxyl, carboxyl, amino, formyl, nitro, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, C1-6 alkoxy, C2-6 alkenyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylamine, C3-20 carbocyclyl, or C3-20 heterocyclyl; or R5 and R6, R5' and R6', or R5 and R5', together with the adjacent atom to which they are each attached, form C3-10 carbocyclyl or C3-10 heterocyclyl. Further provided are a method of using the above- described compound, or the pharmaceutically acceptable salt, metabolite, or prodrug thereof for treating influenza and a pharmaceutical composition containing same.A compound of Formula (I) below, or a pharmaceutically acceptable salt, metabolite, or prodrug thereof,wherein:Ri is hydrogen, deuterium, halogen, cyano, hydroxyl, carboxyl, amino, Ci-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, Ci-6 alkoxy, Ci-6 alkylamine, C3-20 carbocyclyl, or C3-20 heterocyclyl;each of R2, R2’, R3, and R3’, independently, is hydrogen, deuterium, halogen, cyano, hydroxyl, carboxyl, amino, formyl, nitro, Ci-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, Ci-6 alkoxy, C2-6 alkenyloxy, Ci-6 alkylcarbonyl, Ci-6 alkyloxycarbonyl, C 1 _e alkylamine, C3-20 carbocyclyl, or C3-20 heterocyclyl;Ai is CR4 or N;A2 is CR5R6 or NR7;A3 is CR5 R6 or NR7 ;R4 is hydrogen, deuterium, halogen, cyano, hydroxyl, carboxyl, amino, Ci-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, Ci-6 alkoxy, C3-20 carbocyclyl, or C3-20 heterocyclyl; andeach of R5, R5 , R6, Re , R7, and R7 , independently, is hydrogen, deuterium, halogen, cyano, hydroxyl, carboxyl, Ci-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, Ci-6 alkoxy, C3-20 carbocyclyl, or C3-20 heterocyclyl; or R5 and Re, R5 and Re , or R5 and R5 , together with the adjacent atom to which they are each attached, form C3-10 carbocyclyl or C3-10 heterocyclyl, wherein each of C 1 _6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, C 1 _6 alkoxy, C2-6 alkenyloxy, C 1 _6 alkylcarbonyl, C 1 _6 alkyloxycarbonyl, C 1 _6 alkylamine, C3-10 carbocyclyl, C3-10 heterocyclyl, C3-20 carbocyclyl, and C3-20 heterocyclyl is optionally substituted with 1 to 5 moieties of deuterium, halogen, hydroxyl, cyano, amino, nitro, carboxyl, C 1 _6 alkyl, C 1 _6 alkoxy, C 1 _6 alkylamino, C 1 _6 alkyl(C3_io carbocyclyl), C 1 _6 alkyl(C3_io heterocyclyl), C 1 _6 alkoxy(C3_io carbocyclyl), C1-6 alkoxy(C3_io heterocyclyl), C3-10 carbocyclyl, or C3-10 heterocyclyl. 2. The compound, or the pharmaceutically acceptable salt, metabolite, or prodrug of claim 1, wherein Ri is hydrogen, deuterium, halogen, hydroxyl, C 1 _6 alkyl, or C 1 _6 alkoxy, and each of R2, R2’, R3, and R3’, independently, is hydrogen, deuterium, halogen, hydroxyl, carboxyl, amino, C 1 _6 alkyl, C2-6 alkenyl, C 1 _6 alkoxy, C 1 _6 alkylcarbonyl, C 1 _6 alkyloxycarbonyl, or C3-20 carbocyclyl.

20111

석유화학계 기초 화학 물질 제조업

특허

ko

en

페닐-아세트아마이드 ＮＮＲＴ 저해제본 발명은 HIV 감염을 치료 또는 예방하거나, AIDS 또는 ARC를 치료하는데 유용한 화합물을 제공한다. 본 발명의 화합물은 하기 화학식 I의 화합물이다: 화학식 I 상기 식에서, R1 내지 R4 및 Ar은 상기 정의된 바와 같다. 또한 본 발명은 상기 정의된 화합물 및 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물을 사용하여 상기 HIV 감염을 치료하는 방법을 개시한다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 그의 수화물, 용매화물 또는 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 할로겐, C1-6 알킬, C1-6 알콕시, 니트로 또는 아미노이고; R2는 수소 또는 불소이고; R3은 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, C3-8 사이클로알킬, 할로겐, 시아노 및 니트로로 구성된 군에서 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환된 페닐이고; R4는 수소, C1-6 알킬 또는 할로겐이고; Ar은 하기 화학식 IIa의 치환된 페닐 고리이다: 화학식 IIa [이미지] [상기 식에서, R7a는 수소, C1-6 알킬, C1-3 할로알킬, C3-7 사이클로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알콕시, 할로겐 및 시아노로 구성된 군에서 선택되고; R7c는 수소, -S(O)2NR8R9, -X2CH2(CH2)pS(O)2NR8R9, -X4(CH2)vCOOR10, -X4(CH2)vCN, -OR13, -CO2R11, -CN, -CONR8aR9a 및 X4(CH2)vCONR8aR9a로 구성된 군에서 선택되되; 단, R7a 및 R7c는 둘 다 수소가 아니거나, 또는 R7c가 수소인 경우 R7a는 할로겐, C1-6 할로알킬, C1-6 알콕시, 시아노 또는 C1-6 알킬이고; R7b는 서로 독립적으로 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, C1-6 알콕시, C1-6 알킬티오, C1-6 알킬설피닐, C1-6 설포닐, 아미노 C1-6 알킬설포닐, SO2NR11aR11b, C1-6 할로알콕시, C1-6 할로알킬티오, 할로겐, 하이드록시, 아미노, C1-6 알킬아미노, C1-6 다이알킬아미노, 아미노아실, 아실, CONR8R9, 니트로, 시아노 및 C1-6 헤테로알콕시로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고; R8 및 R9는 (i) 독립적으로, R8 및 R9중 하나가 수소 또는 C1-6 알킬이고 다른 하나가 수소, C1-6 알킬, -C(=O)R12, -(CH2)2N[(CH2)2]2X3 및 -(CH2)2NR11aR11b로 구성된 군에서 선택되거나, 또는 (ii) R8 및 R9가 함께 할로겐, 하이드록실 및 NR11aR11b로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 선택적으로 치환된 (CH2)2-X3-(CH2)2 또는 -(CH2)o-이고; R8a 및 R9a는 (i) 독립적으로, R8a 및 R9a중 하나가 수소 또는 C1-6 알킬이고 다른 하나가 수소, C1-6 하이드록시알킬, -(CH2)vN[(CH2)2]2X3 및 -(CH2)vNR11aR11b이거나, 또는 (ii) R8a 및 R9a는 이들이 부착된 질소와 함께, 하이드록실로 선택적으로 치환된 피롤리딘 또는 피페리딘이거나, (iii) R8a 및 R9a는 함께 (CH2)2-X3-(CH2)2이고; R10은 C1-6 알킬이고; R11은 수소 또는 C1-6 알킬이고; R11a 및 R11b는 독립적으로 R11이고; R12는 C1-10 알킬, -(CH2)sNHR11aR11b, -(CH2)sOR11, -CH2CH(OH)CH3, -CH2N[(CH2)2]2O, -(CH2)2CO2R11, 선택적으로 치환된 페닐 또는 피리디닐이고; R13은 수소 또는 C1-6 알킬이고; X2는 -O- 또는 결합이고; X3은 -O-, -S(O)n- 또는 NR11이고; X4는 -O- 또는 -S(O)n-이고; m 및 n은 독립적으로 0 내지 2의 정수이고; o는 4 내지 6의 정수이고; p는 0 내지 6의 정수이고; s는 1 내지 2의 정수이고; v는 1 내지 6의 정수이다]

Phenyl-acetamide nnrt inhibitorsThe present invention provides for compounds useful for treating an HIV infection, or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC. The compounds of the invention are of formula I wherein R1-R4 and Ar are as herein defined. Also disclosed in the present invention are methods of treating an HIV infection with compounds defined herein and pharmaceutical compositions containing said compounds.The compound of formula i, and hydrate, solvate and pharmaceutically useful saltwherein:r 1be halogen, c 1-6alkyl, c 1-6alkoxyl group, nitro or amino; r 2be hydrogen or fluorine; r 3for by 1-3 the phenyl that substituting group replaced, described substituting group is independently selected from c 1-6alkyl, c 1-6haloalkyl, c 3-8cycloalkyl, halogen, cyano group and nitro; r 4be hydrogen, c 1-6alkyl or halogen; ar is the benzyl ring suc as formula the replacement shown in the iia, and its condition is r 7aand r 7cbe not hydrogen simultaneously, if perhaps r 7cbe hydrogen, then r 7abe halogen, c 1-6haloalkyl, c 1-6alkoxyl group, cyano group or c 1-6alkyl, wherein: r 7abe selected from hydrogen, c 1-6alkyl, c 1-3haloalkyl, c 3-7cycloalkyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6halogenated alkoxy, halogen and cyano group; r 7cbe selected from hydrogen ,-s (o) 2nr 8r 9,-x 2ch 2(ch 2) ps (o) 2nr 8r 9,-x 4(ch 2) vcoor 10,-x 4(ch 2) vcn ,-or 13,-co 2r 11,-cn ,-conr 8ar 9aand x 4(ch 2) vconr 8ar 9ain each case, r 7bbe independently selected from c 1-6alkyl, c 1-6haloalkyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6alkyl sulfenyl, c 1-6alkyl sulphinyl, c 1-6alkylsulfonyl, amino c 1-6alkyl sulphonyl, so 2nr 11ar 11b, c 1-6halogenated alkoxy, c 1-6haloalkyl sulfenyl, halogen, hydroxyl, amino, c 1-6alkylamino, c 1-6dialkyl amido, aminoacyl, acyl group, conr 8r 9, nitro, cyano group and c 1-6assorted alkoxyl group; r 8and r 9(i) independently of one another, r 8and r 9one of them is hydrogen or c 1-6alkyl, r 8and r 9in another be selected from hydrogen, c 1-6alkyl ,-c (=o) r 12,-(ch 2) 2n[(ch 2) 2] 2x 3or-(ch 2) 2nr 11ar 11bperhaps, (ii) r 8and r 9constitute (ch together 2) 2-x 3-(ch 2) 2or-(ch 2) o-, it randomly is selected from halogen, hydroxyl and nr by 1 or 2 11ar 11bsubstituting group replace; r 8aand r 9a(i) independently of one another, r 8and r 9one of them is hydrogen or c 1-6alkyl, r 8and r 9in another be selected from hydrogen, c 1-6hydroxyalkyl ,-(ch 2) vn[(ch 2) 2] 2x 3with-(ch 2) vnr 11ar 11bperhaps (ii) r 8aand r 9aconstitute tetramethyleneimine or piperidines with the nitrogen that they connected, described tetramethyleneimine or piperidines can randomly be replaced by hydroxyl; perhaps (iii) r 8aand r 9aconstitute (ch together 2) 2-x 3-(ch 2) 2r 10be c 1-6alkyl; r 11be hydrogen or c 1-6alkyl; r 11aand r 11bbe r independently 11r 12be c 1-10alkyl ,-(ch 2) snhr 11ar 11b,-(ch 2) sor 11,-ch 2ch (oh) ch 3,-ch 2n[(ch 2) 2] 2o ,-(ch 2) 2co 2r 11, the phenyl or the pyridyl that randomly replace; r 13be hydrogen or c 1-6alkyl; x 2for-o-or key; x 3for-o-,-s (o) n-or nr 11x 4for o-or-s (o) n-; m and n are the integer of 0-2 independently;o is the integer of 4-6;p is the integer of 0-6;s is the integer of 1-2;v is the integer of 1-6.

58219

기타 게임 소프트웨어 개발 및 공급업

특허

ko

en

게임 시스템, 게임 서버 장치 및 그 제어 방법과 게임 장치및 그 제어 방법게임 시스템은, 복수의 게임 장치(1)와, 복수의 게임 장치(1)와 통신하고, 복수의 플레이어의 각각에 대해서 게임의 결과를 취득하는 게임 서버 장치(3)와, 복수의 플레이어의 일부 또는 전부가 각각 조작하는 복수의 휴대 단말기(단말 장치)(4)를 가진다. 게임 서버 장치(3)는, 복수의 플레이어를 각각 식별하기 위한 비공개 플레이어 식별자와 게임 결과를 대응지어 기억하는 한편, 임의의 플레이어의 비공개 플레이어 식별자와 임의의 플레이어가 지정하는 라이벌의 플레이어의 비공개 플레이어 식별자를 대응지어 기억하고, 게임 장치(1)로부터 라이벌의 플레이어의 게임 결과를 회신하도록 지시하는 열람 요구를 수신하면, 해당 게임 결과를 포함하는 열람 응답을 회신한다.복수의 게임 장치와, 상기 복수의 게임 장치와 통신하고, 복수의 플레이어의 각각에 대해서 게임의 결과를 취득하는 게임 서버 장치와, 상기 복수의 플레이어의 일부 또는 전부가 각각 조작하는 복수의 단말 장치를 구비한 게임 시스템으로서, 상기 게임 서버 장치는, 상기 복수의 플레이어를 각각 식별하기 위한 플레이어 식별자와, 각각의 플레이어가 상기 게임 장치를 플레이할 때에 이용하는 정보 기록 매체를 식별하는 기록 매체 식별자를 대응지어 기억하고, 상기 플레이어 식별자와 게임의 결과를 나타내는 결과 정보를 대응지어 기억하고, 임의의 플레이어의 상기 플레이어 식별자와 상기 임의의 플레이어가 지정하는 다른 플레이어의 상기 플레이어 식별자를 대응지어 기억하는 저장부를 구비하고, 상기 복수의 단말 장치의 각각은, 상기 임의의 플레이어의 지시를 입력하는 입력부와, 상기 입력부의 조작에 의해 상기 임의의 플레이어가 상기 다른 플레이어를 지정하면, 상기 다른 플레이어의 상기 플레이어 식별자를 특정하는 특정부와, 상기 임의의 플레이어의 상기 플레이어 식별자를 기억하는 플레이어 식별자 기억부와, 상기 임의의 플레이어의 상기 플레이어 식별자와 상기 특정부에 의해 특정된 다른 플레이어의 플레이어 식별자를 포함하고, 상기 다른 플레이어를 상기 임의의 플레이어에 관련 지어서 등록하도록 지시하는 등록 요구를 생성하고, 상기 등록 요구를 상기 게임 서버 장치에 송신하는 등록 요구부를 구비하고, 상기 복수의 게임 장치의 각각은, 표시부와, 상기 기록 매체 식별자를 상기 정보 기록 매체로부터 판독하는 판독부와, 게임의 결과에 따라서 상기 결과 정보를 생성하는 생성부와, 상기 결과 정보와 상기 기록 매체 식별자를 상기 게임 서버 장치에 송신하는 송신부와, 상기 판독부에 의해 상기 정보 기록 매체로부터 상기 기록 매체 식별자가 판독되면, 해당 기록 매체 식별자를 포함하고, 해당 기록 매체 식별자에 대응하는 상기 플레이어 식별자에 관련 지어서 등록되어 있는 상기 다른 플레이어의 상기 플레이어 식별자를 회신하도록 지시하는 통지 요구를 상기 게임 서버 장치에 송신하는 통지 요구부와, 상기 통지 요구에 대한 회신으로서 상기 관련 지어서 등록되어 있는 상기 다른 플레이어의 상기 플레이어 식별자를 포함하는 통지 응답을 상기 게임 서버 장치로부터 수신하는 통지 응답부와, 상기 통지 응답부에 의해 수신된 상기 통지 응답에 포함되어 있는 상기 플레이어 식별자를 포함하고, 해당 플레이어 식별자에 관련 지어서 등록되어 있는 상기 다른 플레이어의 상기 결과 정보를 회신하도록 지시하는 열람 요구를 생성하고, 해당 열람 요구를 상기 게임 서버 장치에 송신하는 열람 요구부와, 상기 열람 요구에 대한 회신으로서 상기 관련 지어서 등록되어 있는 상기 다른 플레이어의 상기 결과 정보를 포함하는 열람 응답을 상기 게임 서버 장치로부터 수신하면, 해당 결과 정보를 상기 표시부에 표시시키는 응답 처리부를 구비하고, 상기 게임 서버 장치는, 상기 단말 장치로부터 상기 등록 요구를 수신하면, 상기 등록 요구에 포함되는 상기 임의의 플레이어의 플레이어 식별자와 상기 다른 플레이어의 플레이어 식별자를 대응시켜서 상기 저장부에 저장하는 처리와, 상기 게임 장치로부터 상기 결과 정보와 상기 기록 매체 식별자를 수신하면, 상기 기록 매체 식별자에 대응하는 상기 플레이어 식별자에 대응시켜서 상기 결과 정보를 상기 저장부에 저장하는 처리와, 상기 게임 장치로부터 상기 통지 요구를 수신하면, 상기 통지 요구에 포함되는 상기 기록 매체 식별자에 대응하는 상기 플레이어 식별자에 관련 지어서 등록되어 있는 상기 다른 플레이어의 상기 플레이어 식별자를 취득하고, 해당 플레이어 식별자를 포함하는 상기 통지 응답을 상기 게임 장치에 회신하는 처리와, 상기 게임 장치로부터 상기 열람 요구를 수신하면, 상기 열람 요구에 포함되는 상기 플레이어 식별자에 대응하는 상기 결과 정보를 취득하고, 해당 결과 정보를 포함하는 상기 열람 응답을 상기 게임 장치에 회신하는 처리 를 실행하는 것을 특징으로 하는 게임 시스템.

Game system, game server device therefor, and method of controlling game server device, and game device therefor and method of controlling game deviceA game system has a plurality of game devices (1), and a game server device (3) that communicates the game devices (1) to obtain a game result for each of a plurality of players, and a plurality of portable terminals (terminal devices) (4) operated individually by at least one of the players. The game server device (3) stores a private player identifier for identifying each of a plurality of players in association with a game result. The game server device (3) also stores a private player identifier of one of the players in association with a private player identifier of a competitor player specified by the one player. The game server device (3), upon receiving a view request from the game device (1) a view request instructing that a game result of the competitor player be transmitted as a response, transmits a view response containing the game result.A game system comprising a plurality of game devices, a game server device that communicates with said plurality of game devices to obtain game results of each of a plurality of players, and a plurality of terminal devices operated individually by at least one of said players, wherein said game server device comprises a storage unit that stores a player identifier for identifying each of said players in association with a recording medium identifier for identifying an information recording medium used by said each player in playing said game device, that stores said player identifier in association with result information indicating a game result, and that stores a first player identifier of a first player in association with a second player identifier of a second player, said second player being specified by said first player;wherein each of said terminal devices comprises: an inputter that receives player's instructions;an identifying unit that identifies said second player identifier of said second player when said first player specifies said second player by operating said inputter;a player-identifier storage that stores said first player identifier of said first player;a registration requester that generates a registration request containing said first player identifier of said first player and said second player identifier of said second player identified by said identifying unit and instructing that said second player be registered in association with said first player, said registration request then being transmitted to said game server device;wherein each of said game devices comprises: a display;a reader that reads said recording medium identifier from said information recording medium;a generator that generates said result information according to a game result;a transmitter that transmits said result information and said recording medium identifier to said game server device;a notification requester that, when said recording medium identifier is read from said information recording medium by said reader, transmits to said game server device a notification request containing said recording medium identifier and instructing that the second player identifier of said second player be transmitted as a response, the second player identifier being registered in said game server device in association with said first player identifier corresponding to said recording medium identifier;a notification response receiver that receives from said game server device a notification response containing said second player identifier of said second player, the second player identifier being registered in said game server device in association with said first player identifier corresponding to said recording medium identifier contained in said notification request, said notification response being a response to said notification request;a view requester that generates a view request containing said second player identifier contained in said notification response received by said notification response receiver and instructing that said result information of said second player be transmitted as a response, said result information of said second player being registered in association with said second player identifier contained in said notification response, said view request then being transmitted to said game server device; anda response processor that, upon receiving from said game server device a view response containing the result information of said second player, causes said result information to be displayed on said display, said result information having been registered in association with said second player identifier of said second player and said view response being a response to said view request; andwherein said game server device executes: a process of, upon receiving from one of said terminal devices said registration request, storing, in said storage unit, said first player identifier of said first player and said second player identifier of said second player in association with each other;a process of, upon receiving from one of said game devices said result information and said recording medium identifier, storing in said storage unit said result information in association with said player identifier corresponding to said recording medium identifier;a process of, upon receiving from said game device said notification request, obtaining the second player identifier of said second player, said second player identifier being registered in association with said first player identifier corresponding to said recording medium identifier contained in said notification request, and replying to said game device with said notification response containing said obtained second player identifier; anda process of, upon receiving from said game device said view request, obtaining the result information corresponding to said second player identifier contained in said view request and replying to said game device w...

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

SOS1 억제제로서의 신규 벤질아미노 치환 피리도피리미디논 및 유도체본 발명은 화학식 (I)의 화합물, SOS1의 억제제로서의 이의 용도, 이러한 종류의 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 의약/의학적 용도, 특히 종양 질환의 치료 및/또는 예방용 약제로서의 이의 용도를 포함한다:[이미지] 상기 식에서, R1 내지 R4, A 및 p 그룹은 청구 범위 및 명세서에 주어진 의미를 가진다.화학식 (I)의 화합물 또는 이의 염:[이미지]상기 식에서,R1은 Ra1이고;Ra1은 C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴로 구성된 그룹중에서 선택되고, 여기서 C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴은 모두 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb1 및/또는 Rc1으로 임의로 치환되고;각 Rb1은 독립적으로 -ORc1, -NRc1Rc1, 할로겐, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, -C(O)NRc1Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1, -N(C1-4알킬)C(O)Rc1, -NHC(O)ORc1 및 -N(C1-4알킬)C(O)ORc1로 구성된 그룹중에서 선택되고;각 Rc1은 독립적으로 수소, C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴로 구성된 그룹중에서 선택되고, 여기서 C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴은 모두 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rd1 및/또는 Re1으로 임의로 치환되고;각 Rd1은 독립적으로 -ORe1, -NRe1Re1, 할로겐, -CN, -C(O)Re1, -C(O)ORe1, -C(O)NRe1Re1, -S(O)2Re1, -S(O)2NRe1Re1, -NHC(O)Re1, -N(C1-4알킬)C(O)Re1, -NHC(O)ORe1 및 -N(C1-4알킬)C(O)ORe1로 구성된 그룹중에서 선택되고;각 Re1은 독립적으로 수소, C1-6알킬, C1-6할로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10사이클로알킬, C4-10사이클로알케닐, 3-10 원 헤테로사이클릴, C6-10아릴 및 5-10 원 헤테로아릴로 구성된 그룹중에서 선택되고;R2는 수소, C1-4알킬, C3-6사이클로알킬, 3-6 원 헤테로사이클릴 및 할로겐으로 구성된 그룹중에서 선택되고;R3은 수소, C1-4알킬 및 C1-4할로알킬로 구성된 그룹중에서 선택되고;환 시스템 A는 C6-10아릴, 5-10 원 헤테로아릴 및 9-10 원 바이사이클릭 헤테로사이클릴로 구성된 그룹중에서 선택되고;p는 1, 2 또는 3을 나타내고;각 R4는 독립적으로 C1-4알킬, C2-4알케닐, C2-4알키닐, C1-4할로알킬, 하이드록시-C1-4알킬, 하이드록시-C1-4할로알킬, C3-6사이클로알킬, 3-6 원 헤테로사이클릴, 하이드록시-C3-6사이클로알킬, 3-6 원 헤테로사이클릴로 치환된 C1-4할로알킬, 하이드록시로 치환된 3-6 원 헤테로사이클릴, 할로겐, -NH2, -SO2-C1-4알킬 및 이가 치환체 =O로 구성된 그룹중에서 선택되고, =O는 비방향족 환에서만 치환체일 수 있다.

Novel benzylamino substituted pyridopyrimidinones and derivatives as SOS1 inhibitorsThe present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R4, A and p have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of SOS1, pharmaceuticalcompositions which contain compounds of this kind and their use as medicaments/medical uses, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.A compound of the formula (i),whereinr1is ra1；ra1selected from the group consisting of: c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl, wherein said c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl are all optionally substituted by one or more r, the same or differentb1and/or rc1substitution;each rb1independently selected from the group consisting of: -orc1、-nrc1rc1halogen, -cn, -c (o) rc1、-c(o)orc1、-c(o)nrc1rc1、-s(o)2rc1、-s(o)2nrc1rc1、-nhc(o)rc1、-n(c1-4alkyl group c (o) rc1、-nhc(o)orc1and-n (c)1-4alkyl) c (o) orc1；each rc1independently selected from the group consisting of: hydrogen, c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl, wherein said c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heterothe aryl radicals are all optionally substituted by one or more r, which may be the same or differentd1and/or re1substitution;each rd1independently selected from the group consisting of: -ore1、-nre1re1halogen, -cn, -c (o) re1、-c(o)ore1、-c(o)nre1re1、-s(o)2re1、-s(o)2nre1re1、-nhc(o)re1、-n(c1-4alkyl group c (o) re1、-nhc(o)ore1and-n (c)1-4alkyl) c (o) ore1；each re1independently selected from the group consisting of: hydrogen, c1-6alkyl radical, c1-6haloalkyl, c2-6alkenyl radical, c2-6alkynyl, c3-10cycloalkyl radical, c4-10cycloalkenyl, 3-to 10-membered heterocyclyl, c6-10aryl and 5-to 10-membered heteroaryl;r2selected from the group consisting of: hydrogen, c1-4alkyl radical, c3-6cycloalkyl, 3-to 6-membered heterocyclyl and halogen;r3selected from the group consisting of: hydrogen, c1-4alkyl and c1-4a haloalkyl group;ring system a is selected from the group consisting of: c6-10aryl, 5-to 10-membered heteroaryl, and 9-to 10-membered bicyclic heterocyclyl;p represents 1,2 or 3;each r4independently selected from the group consisting of: c1-4alkyl radical, c2-4alkenyl radical, c2-4alkynyl, c1-4haloalkyl, hydroxy-c1-4alkyl, hydroxy-c1-4haloalkyl, c3-6cycloalkyl, 3-to 6-membered heterocyclyl, hydroxy-c3-6cycloalkyl, c substituted by 3-to 6-membered heterocyclyl1-4haloalkyl, hydroxy, halogen, -nh2、-so2-c1-4alkyl and divalent substituents ═ o substituted 3-to 6-membered heterocyclic groups, and ═ o may be only substituents in the non-aromatic ring;or a salt thereof.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

장식형 엠보싱면 및/또는 디보싱면을 갖는 화장품 제조방법본 발명은 용기에 뜨겁게 부은 적어도 하나의 화장품에 기초하여 장식 엠보싱 및/또는 디보싱 표면을 갖는 화장품 제품을 제조하는 방법에 관한 것으로, 이 방법은 다음을 사용한다: 상기 용기를 형성하고 주변부를 갖는 용기 벽 및 바닥 - 상기 리셉터클은 적어도 하나의 충전 영역을 갖고, 각각의 충전 영역은 상기 리셉터클의 바닥으로부터 연장되고 충전 구멍 및 적어도 하나의 벤트 구멍을 가지며, 밀폐된 충전물을 정의하기 위해 리셉터클과 협력하는 폐쇄 부재 적어도 하나의 충전 영역을 갖고, 상기 공동에 부은 화장품에 엠보싱 및/또는 디보싱된 표면을 제공하도록 구성된 엠보싱 및/또는 디보싱된 표면을 갖는 캐비티로서, 상기 방법은 적어도 다음 단계를 포함하고: a) 리셉터클을 위치시키는 단계 엠보싱 및/또는 디보싱 처리된 표면이 충전 영역으로 연장되도록 폐쇄 부재 상에서; b) 충전 구멍에 삽입된 충전 헤드에 의해 충전 공동 내로 화장품을 고온 주입하는 단계; c) 폐쇄 부재로부터 리셉터클을 분리하는 단계를 포함한다. 용기 안에 뜨겁게 퍼넣은 하나 이상의 화장품 제품에 기초한 장식용 양각 및/또는 박리된 표면을 가진 화장품을 제조하는 방법: 용기를 형성하고 주변 벽과 바닥이 있는 용기, 각 충전 영역을 하나씩 갖는 용기.해당 용기의 바닥에서 확장하여 주입 구멍과 하나 이상의 환기 구멍이 있으며, 하나 이상의 충전 영역을 가진 밀폐된 충전 구멍을 정의하기 위해 용기와 협력하는 폐쇄 부재이며, 해당 구멍에 화장품 제품을 부어 넣기 위해 양각 및/또는 방부처리된 표면을 조정해야 한다. 최소 다음 단계로 구성된 해당 방법:a) 용기의 위치를 파악하여 양각 및/또는 용골 표면이 충전 영역으로 확장되도록 밀폐 부재에 배치하고, b) 주입 구멍에 삽입된 주입 헤드를 사용하여 화장품을 충전 구멍에 고온 주입하고, c) 용기의 거품을 분리한다.m 폐쇄 부재는 소켓 수신을 위한 개구부가 있는 지지 프레임을 사용하여, 폐쇄 부재는 지지 프레임을 위한 지지 표면이 있는 특정 높이의 주변 테두리를 가지고 있으며, 최소 지지 표면 위로 돌출된 돋보기 및/또는 방부된 표면이 있는 개방부는 지지 표면은 최소 다음과 같은 높이로 돌출되어 있다. 해당 림의 경우 추가로 구성되는 방법: 소켓의 주변 벽이 림에 놓이도록 지지 프레임의 입구 안쪽에 소켓을 배치하는 것으로 구성된 단계, 림은 지지대에 놓이도록 폐쇄 멤버에 장착된 지지 프레임을 배치하는 단계로 구성된다. 해당 폐쇄 부재의 표면, 그리고 받침 프레임에서 소켓을 분리하는 것으로 구성된 단계. 용기 안에 뜨겁게 퍼넣은 하나 이상의 화장품 제품에 기초한 장식용 양각 및/또는 박리된 표면을 가진 화장품을 제조하는 방법: 용기를 형성하고 주변 벽과 바닥이 있는 용기, 각 충전 부위가 하나 이상 있는 용기. 해당 용기의 바닥에서 확장되고 주입 구멍과 하나 이상의 환기 구멍이 있으며, 최소 하나의 충전 영역을 가진 밀폐된 충전 구멍을 정의하기 위해 용기와 협력하는 폐쇄 부재이며, 해당 구멍에 부은 화장품에 양각 및/또는 방부 처리된 표면을 적용함으로써 해당 구멍에 양각 및/or 데보싱 표면, 적어도 다음 단계로 구성된 방법:a) 양각 및/또는 데보싱된 표면이 충전 영역으로 확장되도록 밀폐 부재에 용액을 위치시키는 방법, b) 주입 구멍에 삽입된 주입 헤드를 사용하여 화장품을 충전 구멍에 고온 주입하는 방법, c) 용기 프래스를 분리하는 방법.닫힘 부재는 소켓 수신을 위한 개구부가 있는 지지 프레임을 사용하여, 닫힘 부재는 지지 프레임을 위한 지지 표면이 있는 특정 높이의 주변 림, 양각 및/또는 방부 처리된 표면이 최소 지지 표면과 같은 높이로 돌출되어 있다고 말했다. 해당 림의 경우 추가로 구성되는 방법: 소켓의 주변 벽이 림에 놓이도록 지지 프레임의 입구 안쪽에 소켓을 배치하는 것으로 구성된 단계, 림은 지지대에 놓이도록 폐쇄 멤버에 장착된 지지 프레임을 배치하는 단계로 구성된다. 해당 폐쇄 부재의 표면, 그리고 받침 프레임에서 소켓을 분리하는 것으로 구성된 단계.

Method for manufacturing a cosmetic article having a decorative embossed and/or debossed surfaceThe invention relates to a method of manufacturing a cosmetic article having a decorative embossed and/or debossed surface, based on at least one cosmetic product hot-poured into a container, this method making use of: a receptacle forming said container and having a peripheral wall and a bottom, said receptacle having at least one filling area, each filling area extending from the bottom of said receptacle and having a filling hole and at least one vent hole, and a closure member that cooperates with the receptacle to define an enclosed filling cavity with the at least one filling area, and having an embossed and/or debossed surface adapted to give the cosmetic product poured into said cavity an embossed and/or debossed surface, said method comprising at least the following steps: a) positioning the receptacle on the closure member so that the embossed and/or debossed surface extends into the filling area; b) hot-injecting the cosmetic product into the filling cavity by means of a filling head inserted in the filling hole; c) separating the receptacle from the closure member.A method for manufacturing a cosmetic article having a decorative embossed and/or debossed surface, based on at least one cosmetic product hot-poured into a container, wherein said method makes use of: a receptacle forming said container and having a peripheral wall and a bottom, said receptacle having at least one filling area, each filling area extending from the bottom of said receptacle and having a filling hole and at least one vent hole, a closure member that cooperates with the receptacle to define an enclosed filling cavity with the at least one filling area, and having an embossed and/or debossed surface adapted to give the cosmetic product poured into said cavity an embossed and/or debossed surface, said method comprising at least the following steps:a) positioning the receptacle on the closure member so that the embossed and/or debossed surface extends into the filling area; b) hot injecting the cosmetic product into the filling cavity by means of a filling head inserted in the filling hole; c) separating the receptacle from the closure member, making use of a supporting frame having an opening for receiving the receptacle, said opening having a peripheral rim of a certain height, wherein the closure member has a support surface for the supporting frame, the embossed and/or debossed surface protruding beyond said support surface to a height that is at least equal to that of said rim, said method additionally comprising: a step consisting of placing the receptacle inside the opening of the supporting frame so that the peripheral wall of said receptacle rests on the rim; a step consisting of positioning the supporting frame equipped with the receptacle on the closure member so that said rim rests on the support surface of said closure member; and a step consisting of separating the receptacle from the supporting frame.

17120

종이 및 판지 제조업

특허

ko

en

종이 또는 판지의 제조 방법본 발명은 (A) 최종 중합체 A를 제1 수성 섬유성 물질 현탁액에 첨가함으로써, 최종 중합체 A를 함유하는 제2 수성 섬유성 물질 현탁액을 생성하는 단계이며, 여기서 최종 중합체 A는 - 하기 단량체 (i) 30 내지 90 mol%의 하기 화학식 I의 단량체:[이미지] (여기서 R1 = H이거나 또는 C1-C6 알킬을 의미함), (ii) 3 내지 60 mol%의 아크릴산의 C1-C4 알킬 에스테르 또는 메타크릴산의 C1-C4 알킬 에스테르, (iii) 0 내지 45 mol%의 모노에틸렌계 불포화 카르복실산, 모노에틸렌계 불포화 술폰산 또는 모노에틸렌계 불포화 포스폰산, 또는 그의 염 형태, (iv) 0 내지 9 mol%의 아크릴로니트릴 또는 메타크릴로니트릴, (v) 0 내지 35 mol%의, 단량체 (i), (ii), (iii) 및 (iv)와 상이한 1종 이상의 에틸렌계 불포화 단량체 의 라디칼 중합에 의해 출발 중합체 V를 수득하는 단계이며, 여기서 모든 단량체 (i), (ii), (iii), (iv) 및 (v)의 총량은 100 mol%인 단계, 및 - 출발 중합체 V를 가수분해하여 최종 중합체 A를 수득하는 단계이며, 여기서 출발 중합체 V로 중합되는 단량체 (i)의 화학식 (I)의 N-C(=O)R1 기는 적어도 부분적으로 가수분해되어 1급 아미노 기를 형성하고, 출발 중합체 V로 중합되는 단량체 (ii)의 에스테르 기는 적어도 부분적으로 전환되고, 전환의 적어도 일부는 수득된 1급 아미노 기와의 5-원 락탐 구조 단위의 형성 또는 카르복실산 기 또는 그의 염 형태의 형성인 단계 에 의해 수득가능한 것인 단계, (B) 최종 중합체 A를 함유하는 제2 수성 섬유성 물질 현탁액을 수-투과성 기재 상에서 탈수시켜 습윤 종이 구조체를 형성하는 단계, (C) 습윤 종이 구조체를 탈수시켜 종이 또는 판지를 형성하는 단계 를 포함하는 종이 또는 판지의 제조 방법에 관한 것이다. 형성된 종이 또는 판지는 양호한 건조 강도를 갖는다. 본 발명의 추가의 대상은 상기 방법에 의해 수득가능한 종이 또는 판지, 및 최종 중합체 A 및 출발 중합체 V이다.(A) 최종 중합체 A를 제1 수성 섬유성 물질 현탁액에 첨가함으로써, 최종 중합체 A를 함유하는 제2 수성 섬유성 물질 현탁액을 생성하는 단계이며,여기서 최종 중합체 A는 - 하기 단량체 (i) 30 내지 90 mol%의 하기 화학식 I의 단량체:[이미지] (여기서 R1 = H이거나 또는 C1-C6 알킬을 의미함), (ii) 3 내지 60 mol%의 아크릴산의 C1-C4 알킬 에스테르 또는 메타크릴산의 C1-C4 알킬 에스테르, (iii) 0 내지 45 mol%의 모노에틸렌계 불포화 카르복실산, 모노에틸렌계 불포화 술폰산 또는 모노에틸렌계 불포화 포스폰산, 또는 그의 염 형태, (iv) 0 내지 9 mol%의 아크릴로니트릴 또는 메타크릴로니트릴, (v) 0 내지 35 mol%의, 단량체 (i), (ii), (iii) 및 (iv)와 상이한 1종 이상의 에틸렌계 불포화 단량체 의 라디칼 중합에 의해 출발 중합체 V를 수득하는 단계이며, 여기서 모든 단량체 (i), (ii), (iii), (iv) 및 (v)의 총량은 100 mol%인 단계, 및 - 출발 중합체 V를 가수분해하여 최종 중합체 A를 수득하는 단계이며, 여기서 출발 중합체 V로 중합되는 단량체 (i)의 화학식 (I)의 N-C(=O)R1 기는 적어도 부분적으로 가수분해되어 1급 아미노 기를 형성하고, 출발 중합체 V로 중합되는 단량체 (ii)의 에스테르 기는 적어도 부분적으로 전환되고, 전환의 적어도 일부는 수득된 1급 아미노 기와의 5-원 락탐 구조 단위의 형성 또는 카르복실산 기 또는 그의 염 형태의 형성인 단계에 의해 수득가능한 것인 단계,(B) 최종 중합체 A를 함유하는 제2 수성 섬유성 물질 현탁액을 수-투과성 기재 상에서 탈수시켜 습윤 종이 구조체를 형성하는 단계,(C) 습윤 종이 구조체를 탈수시켜 종이 또는 판지를 형성하는 단계를 포함하는 종이 또는 판지의 제조 방법.

Method for producing paper or boardThe invention relates to a method for producing paper or paperboard, comprising the following steps: (A) adding a final polymer a to the first aqueous suspension of fibrous material, thereby producing a second aqueous suspension of fibrous material comprising a final polymer a, wherein the final polymer a is obtainable by: free-radical polymerization of (I)30 to 90 mol% of a monomer of formula I, wherein R1H or C1‑C6Alkyl, (ii)3-60 mol% of C of acrylic acid1‑C4C of alkyl esters or methacrylic acid1‑C4Alkyl esters, (iii)0-45 mol% of monoethylenically unsaturated carboxylic acids, monoethylenically unsaturated sulfonic acids, or monoethylenically unsaturated phosphonic acids, or salt forms thereof, (iv)0-9 mol% of acrylonitrile or methacrylonitrile, (V)0-35 mol% of one or more ethylenically unsaturated monomers other than monomers (I), (ii), (iii), and (iv), wherein the total amount of all monomers (I), (ii), (iii), (iv), and (V) is 100 mol%, to obtain a starting polymer V, and-hydrolyzing the starting polymer V to obtain a final polymer a, wherein N-C (═ O) R of formula (I) of monomer (I) polymerized into the starting polymer V1The groups are at least partially hydrolysed and in this way form primary amino groups, wherein the ester groups of the monomers (ii) polymerized into the starting polymer V are at least partially converted and at least part of the conversion is to form penta-lactam structural units with the primary amino groups obtained or to form carboxylic acid groups or salts thereof, (B) dewatering an aqueous suspension of a second fibrous material comprising the final polymer a on a water-permeable substrate to form a wet paper structure, (C) dewatering the wet paper structure, thereby forming paper or board. The resulting paper or paperboard has good dry strength. Further subjects of the invention are paper or paperboard obtainable by said process and the final polymer a and the starting polymer V.A method of making paper or paperboard comprising the steps of:(a) adding a final polymer a to the first aqueous suspension of fibrous material, thereby producing a second aqueous suspension of fibrous material comprising a final polymer a,wherein the final polymer a is obtainable by:free-radical polymerization of the following monomers to obtain the starting polymer v(i)30 to 90 mol% of a monomer of the formula iwherein r is1h or c1-c6an alkyl group, a carboxyl group,(ii)3-60 mol% of acrylic acid c1-c4c of alkyl esters or methacrylic acid1-c4an alkyl ester, a carboxylic acid,(iii)0 to 45 mol% of monoethylenically unsaturated carboxylic acids, monoethylenically unsaturated sulfonic acids, or monoethylenically unsaturated phosphonic acids, or salt forms thereof,(iv)0 to 9 mol% of acrylonitrile or methacrylonitrile,(v)0 to 35 mol% of one or more ethylenically unsaturated monomers other than monomers (i), (ii), (iii) and (iv),wherein the total amount of all monomers (i), (ii), (iii), (iv) and (v) is 100 mol%, and-hydrolyzing the starting polymer v to obtain a final polymer a,wherein n-c (═ o) r of formula (i) of monomer (i) polymerized into the starting polymer v1the group is at least partially hydrolyzed and in this way forms primary amino groups,wherein the ester groups of the monomers (ii) polymerized into the starting polymer v are at least partly converted and at least partly the conversion is a pentalactam structural unit with the primary amino groups obtained or a carboxylic acid group or its salt form,(b) dewatering the aqueous suspension of the second fibrous material comprising the final polymer a on a water permeable substrate to form a wet paper structure,(c) dewatering the wet paper structure to form paper or paperboard.

20111

석유화학계 기초 화학 물질 제조업

특허

ko

en

Ｎ-페닐 페닐아세트아미드 비-뉴클레오사이드 역전사효소저해제본 발명은 HIV 감염을 치료하거나, HIV 감염을 예방하거나, AIDS 또는 ARC를 치료하는데 유용한 화합물을 제공한다. 본 발명의 화합물은 하기 화학식 I을 갖는다: 화학식 I 상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5 및 X는 본원에 정의된 바와 같다. 또한, 본 발명에는 본원에 정의된 화합물로 HIV 감염을 치료하는 방법, 및 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물이 개시되어 있다.하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: 화학식 I [이미지] 상기 식에서, R1은 할로겐, C1-6 알킬, C3-7 사이클로알킬, C1-6 알콕시, 나이트로 또는 아미노이고; R2는 수소 또는 플루오르이고; R3은 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, C3-8 사이클로알킬, 할로겐, 시아노 및 나이트로로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환기로 치환된 페닐이고; R4는 수소, C1-6 알킬 또는 할로겐이고; R5는 수소, C1-6 알킬, C3-7 사이클로알킬 또는 할로겐이고; R6 및 R7은 수소, C1-6 알킬, SO2C1-6 알킬 또는 C1-3 아실이고; X는 OH, C1-6 알콕시 또는 NRaRb이고; Ra 및 Rb중 하나는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬 또는 C1-6 하이드록시알킬이고, Ra 및 Rb중 나머지 하나는, (a) 수소, (b) C1-6 알킬, (c) C1-6 하이드록시알킬, (d) C1-6 카복시알킬, (e) (알킬렌)rNRcRd, (f) SO2-C1-6 알킬, (g) 피리디닐 메틸, (h) 헤테로사이클릴알킬(여기서, 상기 헤테로사이클릴은 하기 화학식 A1, A2, A3, A4 또는 A5의 기이다: [이미지] 상기 헤테로사이클릴 기는 C1-3 알킬, 할로겐, 및 하이드록실로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 치환되거나 치환되지 않음), (i) C(=NRe)NRfRg(여기서, (i) Re, Rf 및 Rg는 독립적으로 수소 또는 C1-3 알킬이거나, 또는 (ii) Re 및 Rf 또는 Rf 및 Rg는 함께 C2-3 알킬렌이고, Re, Rg 및 Rf중 나머지는 C1-3 알킬의 수소임), (j) 하기 화학식 B의 기; [이미지] [상기 식에서, n은 1 내지 4의 정수이고, X는 상기 정의된 바와 같다.] (k) (CH2)nSO2(C1-3 알킬)(여기서, n은 2 내지 5의 정수임), 및 (l) NRcRd로 이루어진 군으로부터 선택되거나, 또는 Ra 및 Rb는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리(상기 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리는 하이드록시, 아미노, C1-3 알킬아민 또는 C1-3 다이알킬아민, 카복실, 할로겐 및 C1-3 알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 기로 치환되거나 치환되지 않음)를 형성하거나; 또는 Ra 및 Rb는 함께 (CH2)mX1(CH2)n(여기서, m 및 n은 둘다 1 이상이고, m+n은 3 내지 5임)이거나; 또는 Ra 및 Rb는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 카복실산으로 치환된 피롤리딘 또는 피페리딘 고리를 형성하고; Rc 및 Rd중 하나는 수소 또는 C1-6 알킬이고, Rc 및 Rd중 나머지 하나는 수소 및 C1-6 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되거나, Rc 및 Rd는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리(상기 피롤리딘, 피페리딘 또는 아제핀 고리는 하이드록시, 아미노, C1-3 알킬아민 또는 C1-3 다이알킬아민, 카복실, 할로겐 및 C1-3 알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 기로 치환되거나 치환되지 않음)를 형성하거나; 또는 Rc 및 Rd는 함께 (CH2)mX1(CH2)n(여기서, m 및 n은 둘다 1 이상이고, m+n은 3 내지 5임)이고; X1은 O, S(O)p 또는 NR6이고; p는 0 내지 2의 정수이고; r은 2 내지 6의 정수이다.

N-phenyl phenylacetamide non-nucleoside reverse transcriptase inhibitorsThe present invention provides for compounds useful for treating an HIV infection, or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC. The compounds of the invention are of formula I wherein R, R, R, R, R and X are as herein defined. Also disclosed in the present invention are methods of treating an HIV infection with compounds defined herein and pharmaceutical compositions containing said compounds.The compound of formula i and its pharmacy acceptable saltwhereinr 1be halogen, c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl, c 1-6alkoxyl group, nitro or amino; r 2be hydrogen or fluorine; r 3be the phenyl that is replaced by 1-3 substituting group, described substituting group is independently selected from c 1-6alkyl, c 1-6haloalkyl, c 3-8cycloalkyl, halogen, cyano group or nitro; r 4be hydrogen, c 1-6alkyl or halogen; r 5be hydrogen, c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl or halogen; r 6and r 7be hydrogen, c 1-6alkyl, so 2c 1-6alkyl or c 1-3acyl group; x is oh, c 1-6alkoxyl group or nr ar br aor r bone of be hydrogen, c 1-6alkyl, c 3-6cycloalkyl or c 1-6hydroxyalkyl and r aor r banother be selected from (a) hydrogen,(b) c 1-6alkyl, (c) c 1-6hydroxyalkyl, (d) c 1-6carboxyalkyl, (e) (alkylidene group) rnr cr d, (f) so 2-c 1-6alkyl and (g) pyridylmethyl,(h) heterocyclic radical alkyl, wherein said heterocyclic radical are group a1, a2, a3, a4 or a5:described heterocyclic radical randomly is selected from c by 1-3 1-3the group of alkyl, halogen or hydroxyl replaces, (i) c (=nr e) nr fr g, (i) r wherein e, r fand r gbe hydrogen or c independently 1-3alkyl or (ii) r eand r for r fand r gform c together 2-3alkylidene group and r e, r gand r frest part be c 1-3the hydrogen of alkyl, (j) group bwherein n is defined in as mentioned by the integer of 1-4 and x,(k) (ch 2) nso 2(c 1-3alkyl), wherein n is the integer of 2-5, (l)nr cr d， perhaps r aand r bform tetramethyleneimine, piperidines or azepine with the nitrogen-atoms that they connected ring, described tetramethyleneimine, piperidines or azepine ring randomly independently is selected from hydroxyl, amino, c by 1-3 1-3alkylamine or c 1-3dialkylamine, carboxyl, halogen and c 1-3the group of alkyl replaces; perhaps r aand r bbe (ch together 2) mx 1(ch 2) n, wherein m and n be at least 1 and m+n be 3-5; or r aand r bform by the tetramethyleneimine of carboxylic acid-substituted or piperidine ring with the nitrogen-atoms that they connected; r cor r done of be hydrogen or c 1-6alkyl and r cor r danother be selected from hydrogen and c 1-6alkyl, perhaps r cand r dform tetramethyleneimine, piperidines or azepine with the nitrogen-atoms that they connected ring, described tetramethyleneimine, piperidines or azepine ring randomly independently is selected from hydroxyl, amino, c by 1-3 1-3alkylamine or c 1-3dialkylamine, carboxyl, halogen and c 1-3the group of alkyl replaces; perhaps r cand r dbe (ch together 2) mx 1(ch 2) n, wherein m and n be at least 1 and m+n be 3-5; x 1be o, s (o) por nr 6p is the integer of 0-2;r is the integer of 2-6.

21102

생물학적 제제 제조업

특허

ko

en

선형 펩티드 항생제본원에는 항세균성 화합물이 제공되며, 여기서 몇몇 실시양태에서 그 화합물은 광범위한 생체활성(bioactivity)을 가진다. 본원에 제공된 화합물은 다른 실시양태에서 세균 신호 펩티다제(Signal Peptidases)(SPases)의 한정된 위치에서 단일 아미노산 돌연변이에 의해 부여되는 내성을 극복할 수 있고, 다른 실시양태에서 광범위한 항생제 생체활성을 제공한다. 본원에 기재된 화합물을 이용하는 약학 조성물 및 치료 방법도 또한 제공된다.하기 화학식 I의 구조를 가지는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 프러드러그:[화학식 I]식 중에서,R1은 하기 A) 내지 H)로부터 선택되고,R2, R4, R10, R11, R12 및 R13는 각각 독립적으로 -H, -CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH(CH3)(CH2CH3), -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH(OH)(CH3), -CH2CF3, -CH2C(O)OH, -CH2C(O)OR25, -CH2CH2C(O)OH, -CH2CH2C(O)OR25, -CH2C(O)NH2, -CH2CH2C(O)NH2, -CH2CH2C(O)N(H)C(H)(CH3)CO2H, -CH2CH2C(O)N(H)C(H)(CO2H)CH2CO2H, -CH2NR21R22, -(CH2)2NR21R22, -(CH2)3NR21R22, -(CH2)4NR21R22, -(CH2)4N(R25)3, -(CH2)4N(H)C(O)(2,3-디히드록시벤젠), 임의 치환된 C1-C8알킬, 임의 치환된 C1-C8헤테로알킬, 임의 치환된 C3-C8시클로알킬, 임의 치환된 -CH2-C3-C8시클로알킬, 임의 치환된 헤테로시클로알킬, 임의 치환된 아릴, 임의 치환된 헤테로아릴, 이고;R3는 메틸, 에틸, 이소프로필 또는 시클로프로필이고;R5는 H, 메틸, 에틸 또는 -CH2OH이거나; R5 및 R24는 붕소 원자와 함께 5- 또는 6-원 붕소 함유 환을 형성하고;R6는 -C(=O)H, -CH2C(=O)H, -C(=O)NHCH2C(=O)H, -C(=O)C(=O)N(R14)2, -B(OR23)(OR24) 또는 이거나; R5 및 R6는 탄소 원자와 함께 를 형성하고;Rx는 H, 임의 치환된 C1-C6알킬, 임의 치환된 C1-C6헤테로알킬 또는 임의 치환된 C3-C8시클로알킬이거나; Rx 및 R2는 질소 원자와 함께 임의 치환된 질소 함유 환을 형성하고;Ry는 H 또는 메틸이거나; Ry 및 R5는 질소 원자와 함께 임의 치환된 질소 함유 환을 형성하고;Rz은 -NR15R16, -CH2-NR15R16 또는 -(CH2)2-NR15R16이고;R7은 임의 치환된 아릴, 임의 치환된 헤테로아릴, 임의 치환된 헤테로시클로알킬, 임의 치환된 알케닐, 또는 알킬 사슬 내에 또는 알킬 사슬 말단에 임의 치환된 아릴, 임의 치환된 헤테로아릴, 임의 치환된 헤테로시클로알킬, 또는 임의 치환된 (여기서, Z는 결합, O, S, NH, CH2, NHCH2 또는 C≡C임)을 임의로 포함하는 약 1-22의 탄소수를 가지는 선형 또는 분지형 알킬 사슬이고;R8는 결합, -O- 또는 -N(R17)-, 임의 치환된 아릴 또는 임의 치환된 헤테로아릴이고;R9는 -CH2OH, -CH2CH(CH3)2, 이고;R14, R15 및 R16는 각각 독립적으로 H 또는 C1-C4알킬이고;R17는 H, 메틸, 에틸, 이소프로필 또는 시클로프로필이고;R18, R19 및 R20는 각각 독립적으로 H 또는 메틸이고;각 R21은 독립적으로 H 또는 C1-C4알킬이고;각 R22은 독립적으로 H, C1-C4알킬, -C(=NH)(NH2) 또는 -CH(=NH)이고;R23 및 R24는 각각 독립적으로 H 또는 C1-C4알킬이거나; R23 및 R24는 붕소 원자와 함께 임의 치환된 5- 또는 6-원 붕소 함유 환을 형성하고;각 R25은 독립적으로 C1-C6알킬이고;R26는 H, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, -CH2C(O)OR25 또는 -℃H2C(O)OR25이고;n는 0 또는 1이고;p는 0 또는 1이고;q는 0 또는 1이다.

LINEAR PEPTIDE ANTIBIOTICSProvided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. The compounds provided herein can in other embodiments overcome the resistance conferred by single amino acid mutations at defined positions of bacterial Signal Peptidases (SPases) and in other embodiments provide for a broad spectrum of antibiotic bioactivity. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.A compound having the structure of Formula I): Formula (I) wherein:R1 is selected from: R2, R4, R10, R11, R12, and R13 are each independently -H, -CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, - CH(CH3)(CH2CH3), -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH(OH)(CH3), -CH2CF3, -CH2C(0)OH, - CH2C(0)OR25, -CH2CH2C(0)OH, -CH2CH2C(0)OR25, -CH2C(0)NH2, -CH2CH2C(0)NH2, -CH2CH2C(0)N(H)C(H)(CH3)C02H, -CH2CH2C(0)N(H)C(H)(C02H)CH2C02H, - CH2NR21R22, -(CH2)2NR21R22, -(CH2)3NR21R22, -(CH2)4NR21R22, -(CH2)4N(R25)3, - (CH2)4N(H)C(0)(2,3-dihydroxybenzene), optionally substituted Ci-Csalkyl, optionally substituted Ci-Csheteroalkyl, optionally substituted C3-C8Cycloalkyl, optionally substituted - CH2-C3-C8Cycloalkyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted aryl,R is methyl, ethyl, isopropyl, or cyclopropyl;R5 is H, methyl, ethyl, or -CH2OH; or R5 and R24 together with the boron atom form a 5- or 6-membered boron containing ring;R6 is -C(=0)H, -C =0)H, -C(=0)NHCH2C(=0)H, -C(=0)C(=0)N(R14)2, -; or R5 and R6 together with the carbon atom form Rx is H, optionally substituted Ci-Cealkyl, optionally substituted Ci-Ceheteroalkyl, or optionally substituted C3-C8Cycloalkyl; or Rx and R2 together with the nitrogen atom form an optionally substituted nitrogen containing ring;Ry is H or methyl; or Ry and R5 together with the nitrogen atom form an optionally substituted nitrogen containing ring;Rz is -NR15R16, -CH2-NR15R16, or -(CH2)2-NR15R16;R7 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted alkenyl, or a linear or branched alkyl chain of about 1-22 carbon atoms, optionally comprising within the alkyl chain or at an alkyl chain terminus an optionally substituted aryl, an optionally substit ted heteroaryl, an optionally substituted heterocycloalkyl, or an optionally substituted s wherein Z is a bond, O, S, NH, CH2, NHCH2, or C≡C;R8 is a bond, -0-, or -N(R17)-, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl;R is -CH2OH, -CH2CH(CH3)2, R14, R15, and R16 are each independently H, or Ci-C4alkyl;R17 is H, methyl, ethyl, isopropyl, or cyclopropyl;R 18 , R 19 , and R 2z0u are each independently H, or methyl;each R21 is independently H, or Ci-C4alkyl;each R22 is independently H, Ci-C4alkyl, -C(=NH)(NH2), or -CH(=NH);R 2'3 and R 2Z44 are each independently H, or Ci-C4alkyl; or R 23 and R 24 together with the boron atom form an optionally substituted 5- or 6-membered boron containing ring;each R25 is independently Ci-C6alkyl;R26 is H, Ci-C4alkyl, Ci-C4alkoxy, -CH2C(0)OR25, or -OCH2C(0)OR25;n is 0 or 1 ;p is 0 or 1 ; andq is 0 or 1 ;or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof.

27192

정형 외과용 및 신체 보정용 기기 제조업

특허

ko

en

치과용 임플란트, 치과용 임플란트를 위한 삽입 도구, 및 치과용 임플란트와 삽입 도구의 조합체치근 단부(4), 치관 단부(6), 및 상기 치근 단부(4)와 상기 치관 단부(6) 사이에서 길이 방향으로 연장되는 외부 표면(8)을 갖는 코어 몸체(2); 및 상기 외부 표면(8)의 적어도 나사산 부분에 위치된 적어도 하나의 나사산(12)을 포함하는, 특히 환자의 뼈 조직 내로 삽입하기 위한 치과용 임플란트(1)는 1차 및 2차 안정성에 관해 우수한 특성을 가져야 한다. 본 발명에 따르면, 이것은, 상기 코어 몸체(2)가, 바람직하게는 상기 치관 단부(6)에 인접한 코어 형성 영역(22)으로서, 상기 코어 형성 영역(22)에서 상기 코어 몸체(2)의 단면은 상기 단면의 중심(50)과 그 외부 윤곽 사이의 거리를 측정하는 반경이 이웃한 배향에서보다 상대적인 최대 값 및 그리하여 더 높은 값을 취하는 다수의 주 방향을 갖는, 상기 코어 형성 영역; 바람직하게는 상기 치근 단부(4)에 인접한 코어 원형 영역(20)으로서, 상기 코어 원형 영역(20)에서 상기 코어 몸체(2)의 단면은 기본적으로 원형 형상인, 상기 코어 원형 영역; 및 상기 길이 방향으로 보았을 때, 상기 코어 형성 영역(22)과 상기 코어 원형 영역(20) 사이에 위치된 전이 영역(26)으로서, 상기 전이 영역(26)에서 상기 코어 몸체(2)의 단면의 기하학적인 형상은, 상기 길이방향의 좌표에 대한 파라미터 특성의 함수로서, 상기 코어 원형 영역(20)에 인접한 기본적으로 원형인 형상으로부터, 상기 코어 몸체(2)의 단면이 상기 코어 형성 영역(32)의 단면의 형상에 대응하는 형상으로 연속적으로 변하는, 상기 전이 영역을 포함하는 것에 의해 달성된다. 본 발명은 또한 환자의 뼈 조직 내로 치과용 임플란트(1, 201, 401)를 삽입하기 위한 삽입 도구(200)에 관한 것이다. 더욱이, 본 발명은 이러한 치과용 임플란트(1, 201, 401)와 이러한 삽입 도구(200)의 조합체에 관한 것이다.특히 환자의 뼈 조직 내로 삽입하기 위한 치과용 임플란트(1)로서,- 치근 단부(4), 치관 단부(6), 및 상기 치근 단부(4)와 상기 치관 단부(6) 사이에서 길이 방향을 따라 연장되는 외부 표면(8)을 갖는 코어 몸체(2);- 상기 코어 몸체(2)로부터 외측으로 연장되는 적어도 하나의 나사산(12); 및- 상기 코어 몸체(2)에 의해 형성되거나 또는 상기 나사산(12)에 의해 한정된 나사산 외부 볼륨(28)에 의해 형성된 특징적인 임플란트 볼륨(characteristic implant volume)으로서, 상기 임플란트의 길이 방향의 좌표에 대한 파라미터 특성의 각각의 값에 대해 상기 특징적인 임플란트 볼륨의 단면은 그 중심으로부터 상기 단면의 윤곽의 최대 거리 대 상기 중심으로부터 상기 단면의 윤곽의 최소 거리의 비로 정의되는 편심률(eccentricity) 파라미터를 특징으로 하는, 상기 특징적인 임플란트 볼륨을 포함하되;상기 특징적인 볼륨은, - 상기 편심률 파라미터가 최대 값, 바람직하게는 일정한 값을 갖는 적어도 하나의 치관 영역으로서, 상기 치관 영역은 상기 임플란트의 전체 길이의 적어도 10%의 치관 영역 길이에 걸쳐 상기 임플란트의 길이 방향 축을 따라 연장되는, 상기 적어도 하나의 치관 영역;- 상기 편심률 파라미터가 최소 값, 바람직하게는 일정한 값을 갖는 적어도 하나의 치근 영역으로서, 상기 치근 영역은 상기 임플란트의 전체 길이의 적어도 30%의 치근 영역 길이에 걸쳐 상기 임플란트의 길이 방향 축을 따라 연장되는, 상기 적어도 하나의 치근 영역; 및- 상기 치관 영역과 상기 치근 영역 사이에 위치된 적어도 하나의 전이 영역으로서, 상기 편심률 파라미터는, 상기 길이 방향의 좌표에 대한 파라미터 특성의 함수로서, 상기 치근 영역에 인접한 최소 값으로부터, 상기 치관 영역에 인접한 최대 값으로 연속적으로, 바람직하게는, 선형 방식으로 변하고, 상기 전이 영역은 상기 임플란트의 전체 길이의 적어도 10%의 전이 영역 길이에 걸쳐 상기 임플란트의 길이 방향 축을 따라 연장되는, 상기 적어도 하나의 전이 영역을 포함하는, 치과용 임플란트(1).

DENTAL IMPLANT, INSERTION TOOL FOR DENTAL IMPLANT AND COMBINATION OF DENTAL IMPLANT AND INSERTION TOOLA dental implant (1), in particular for insertion into bone tissue of a patient, comprising: a core body (2) having an apical end (4), a coronal end (6), and an outer surface (8) extending along a longitudinal direction between said apical end (4) and said coronal end (6); and at least one thread (12) located on at least a threaded portion of said outer surface (8), should have superior properties regarding primary and secondary stability. According to the invention this is achieved in that the core body (2) comprises a core shaped zone (22), preferably next to said coronal end (6), in which core shaped zone (22) the cross-section of said core body (2) has a number of main directions in which the radius measuring the distance between the center (50) of the cross section and its outer contour takes a relative maximum value and thus a higher value than in neighboring orientations, a core circular zone (20), preferably next to said apical end (4), in which core circular zone (20) the cross-section of said core body (2) is basically circularly shaped, and, as seen in said longitudinal direction, a transition zone (26) positioned between said core shaped zone (22) and said core circular zone (20), in which transition zone (26) the geometry of the cross-section of said core body (2), as a function of a parameter characteristic for a coordinate in said longitudinal direction, changes continuously from a basically circular shape next to said core circular zone (20) to a shape in which the cross-section of said core body (2) corresponds to the shape of the cross section in said core shaped zone (32). The invention further relates to an insertion tool (200) for inserting a dental implant (1, 201, 401) into bone tissue of a patient. Moreover, the invention relates to a combination of such a dental implant (1, 201, 401) and such an insertion tool (200).Dental implant, for insertion into bone tissue of a patient, comprising: a core body having an apical end, a coronal end, and an outer surface extending along a longitudinal direction between said apical end and said coronal end;at least one thread extending outwardly from said core body, anda characteristic implant volume defined by said core body or by the thread outer volume as defined by said thread, in which for each value of a parameter characteristic for a coordinate in the implant's longitudinal direction the cross section of said characteristic implant volume is characterized by an eccentricity parameter defined as the ratio of the maximum distance of the contour of this cross section from its center to the minimum distance of the contour of this cross section from its center;wherein said characteristic volume comprisesat least one coronal zone in which said eccentricity parameter has a constant maximum value, said coronal zone extending along the implant's longitudinal axis over a coronal zone length of at least 10% of the total length of the implant;at least one apical zone in which said eccentricity parameter has a constant minimum value, andat least one transition zone positioned between said coronal zone and said apical zone in which said eccentricity parameter, as a function of a parameter characteristic for a coordinate in said longitudinal direction, changes continuously, preferably in a linear manner, from a minimum value next to said apical zone to a maximum value next to said coronal zone, said transition zone extending along the implant's longitudinal axis over a transition zone length of at least 10% of the total length of the implant.

26429

기타 무선 통신장비 제조업

특허

ko

en

다중빔 코히어런트 레이저 다이오드 소스(실시예)다중빔 코히어런트 레이저 다이오드 소스는 마스터 레이저, 선형 증폭기 및 2개의 수직 증폭기를 포함한다. 마스터 레이저 및 증폭기는 활성층, 2개의 한정층 및 유입층을 갖는 방사 유입 영역을 포함하는 단일 헤테로 구조의 형태이다. 헤테로 구조는 헤테로 구조의 굴절률(neff) 대 유입층의 굴절률(nIN)의 비에 특징이 있다. 비(neff 대 nIN)는 1 + 델타에서 1 - 마이너스까지 연장되는 범위로부터 결정되며, 델타 및 감마는 1보다 훨씬 더 작은 수에 의해 정의되고 감마는 델타보다 더 크다. 선형 증폭기는 마스터 레이저로부터의 방사 전파에 대한 광축이 선형 증폭기의 축과 일치하도록 위치된다. 각 수직 증폭기는 출력 에지를 갖고 그 광축이 선형 증폭기의 축에 대해 직각으로 놓이도록 위치된다. 요소는 방사의 일부가 선형 증폭기로부터 수직 증폭기로 넘쳐 흐르게 하기 위해 증폭기 축이 교차하는 지점 근방에 제공된다. 이 요소는 유입층 두께의 20% 내지 80%의 범위 내에서 헤테로 구조의 유입 영역의 활성층 및 일부를 교차시키고 증폭기 축과 45°경사각을 형성하는 반사면을 포함한다. 다이오드 소스의 다른 실시예에 따르면, 출력 요소는 수직 증폭기의 활성 영역을 따라 위치되고, 상기 출력 요소는 45°의 각에서 헤테로 구조층의 면을 교차시키는 반사면을 포함하며, 활성층 및 유입층 두께의 30%에서 80%까지를 포함한다. 기술적 결과는 레이저 방사의 증가된 강도, 더 높은 효율과 신뢰성, 더 긴 동작 수명, 개선된 변조 속도 및 간략화된 제조 기술이다.적어도 1개, 이하 마스터 레이저로 지칭되는 적어도 단일 모드 단일 주파수 마스터 다이오드 레이저, 상기 마스터 레이저와 일체로 그리고 광학적으로 접속된 이하 선형 증폭기로 지칭되는 적어도 1개의 다이오드 광 증폭기, 상기 선형 증폭기와 일체로 그리고 광학적으로 접속된 이하 수직 증폭기로 지칭되는 적어도 2개의 다이오드 광 증폭기를 포함하되, 상기 마스터 레이저, 상기 선형 증폭기 및 상기 수직 증폭기는 반도체 화합물에 기초하여 공통 헤테로 구조에 형성되고, 상기 헤테로 구조는 적어도 1개의 활성층, 적어도 2개의 클래딩층, 및 방출을 위해 투과되는 방출 누출 영역을 포함하며, 상기 누출 영역은 활성층과 대응하는 클래딩층 사이에서 활성층의 일측 상에 적어도 위치되고 적어도 누출층을 포함하는 다중빔 코히어런트 레이저 방출의 다이오드 소스에 있어서, 상기 헤테로 구조는 헤테로 구조의 유효 굴절률(neff) 대 누출층의 굴절률(nIN)의 비에 특징이 있고, 즉 neff 대 nIN의 비는 1에서 1 - 감마까지의 범위에 있고, 감마는 1보다 훨씬 작은 수에 의해 결정되고, 상기 마스터 레이저는 금속화층이 접속된 활성 스트라이프 레이징 영역, 절연층이 접속된 방출 한정 영역을 포함하고, 상기 한정 영역은 옴 접촉부, 광학면, 반사기, 광 공진기뿐만 아니라 마스터 레이저의 활성 레이징 영역의 각 측면 상에 위치되고, 양 광학면 상에서 광 공진기의 반사기는 1에 가까운 반사 계수를 갖고 상기 헤테로 구조의 활성층의 위치의 특정 부근에 위치되고, 금속화층이 접속된 활성 증폭 영역을 적어도 포함하는 각 선형 증폭기는 마스터 레이저의 방출의 전파에 대한 광축이 선형 증폭기의 광축과 일치하도록 위치되고, 금속화층이 접속된 활성 증폭 영역 및 광 반사방지 코팅을 갖는 광출력면을 적어도 포함하는 각 수직 증폭기는 수직 증폭기의 광축이 선형 증폭기의 광축에 대해 직각(모듈러스)으로 배치되도록 위치되고, 상기 선형 증폭기의 광축과 각 수직 증폭기의 광축의 교차점의 부근에 선형 증폭기로부터 수직 증폭기로의 레이저 방출의 특정 부분의 플로우를 위한 회전 요소라 임의로 불려지는 일체형 요소가 존재하며, 상기 회전 요소는 헤테로 구조층의 면에 수직이고, 누출층 두께의 20%에서 80%까지 내에서 헤테로 구조 누출 영역의 활성층 및 일부를 가로지르며, 상기 선형 증폭기의 광축 및 상기 수직 증폭기의 광축과 약 45°의 경사각(모듈러스)을 이루는 적어도 1개의 광반사면을 포함하는 다중빔 코히어런트 레이저 방출의 다이오드 소스.

MULTIBEAM COHERENT LASER DIODE SOURCE (EMBODIMENTS)A diode source of multibeam coherent laser emission comprises a master laser, a linear amplifier and two perpendicular amplifiers. The master laser and amplifiers are being formed in a common heterostructure containing an active layer, two cladding layers and an emission leak-in region with a leak-in layer. The heterostructure is characterized by the ratio of the effective refractive index (neff) of the heterostructure to the refractive index (nIN) of the leak-in layer. The ratio neff to nIN being in the range from one plus delta to one minus gamma, where delta and gamma are defined by a number much less than one and gamma is greater than delta. The linear amplifier is located so that the optical axis of propagation of emission from the master laser coincides with the optical axis of the linear amplifier. Each perpendicular amplifier has an output edge and is located so that its optical axis is located at a right angle to the axis of the linear amplifier. An integral element is provided near the point where the amplifier axes cross in order for a portion of the emission to flow over from the linear amplifier to a perpendicular amplifier. This element includes a reflecting plane which intersects the active layer and part of the leak-in region of the heterostructure within a range of 20% to 80% of the thickness of the leak-in layer and which forms a 45° angles of inclination with the amplifier axes. According to another embodiment of the diode source, an output element is situated along the active region of a perpendicular amplifier, said output element including a reflecting plane that intersects at an angle of 45° the planes of the heterostructure layers, including the active layer and from 30% to 80% of the thickness of the leak-in layer. The technical result is an increased intensity of laser emission, greater efficiency and reliability, a longer operating life, an improved modulation rate and a simplified manufacturing technique.A diode source of multibeam coherent laser emission comprising at least one, at least single-mode single-frequency master diode laser hereinafter referred to as the master laser, at least one diode optical amplifier hereinafter referred to as the linear amplifier integrally and optically connected with said master laser, at least two diode optical amplifiers hereinafter referred to as the perpendicular amplifiers integrally and optically connected with the linear amplifier; said master laser, said linear amplifier, and said perpendicular amplifiers being formed in a common heterostructure based on semiconductor compounds, said heterostructure containing at least one active layer, at least two cladding layers, and an emission leak-in region being transparent for emission, said leak-in region being placed between the active layer and a corresponding cladding layer at least on one side of the active layer and containing at least a leak-in layer, wherein said heterostructure being characterized by the ratio of the effective refractive index neff of the heterostructure to the refractive index nIN of the leak-in layer, namely, the ratio of neff to nIN being in the range from one to one minus gamma, where gamma is determined by a number much less than one; said master laser includes an active stripe lasing region with connected metallization layers, a lateral emission confinement region with a connected insulating layer, said confinement region being located on each lateral side of the active lasing region of the master laser, as well as ohmic contacts, optical facets, reflectors, an optical resonator, wherein on both optical facets the reflectors of the optical resonator having reflection coefficients near one and being placed in the specified vicinity of location of the active layer of the heterostructure; each linear amplifier including at least an active amplification region with connected metallization layers being located so that the optical axis of propagation of emission of the master laser coincides with the optical axis of the linear amplifier; each perpendicular amplifier including at least an active amplification region with connected metallization layers and an optical output facet with an optical antireflection coating being located so that the optical axis of the perpendicular amplifier being located at a right angle (modulus) to the optical axis of the linear amplifier; in the vicinity of intersection of the optical axis of the linear amplifier with the optical axis of each perpendicular amplifier there is an integral element for flow of a specified portion of laser emission from the linear amplifier to the perpendicular amplifier arbitrarily called a rotary element, said rotary element includes at least one optical reflecting plane perpendicular to the plane of the heterostructure layers, crossing the active layer and part of the heterostructure leak-in region within from 20% to 80% of the thickness of the leak-in layer, and making angles of inclination with the optical axes of the linear amplifier and of the perpendicular amplifier about 45° (modulus).

20491

감광 재료 및 관련 화학제품 제조업

특허

ko

en

6-[[(아릴 및헤테로아릴)옥시]메틸]나프탈렌-2-카복스이미드아미드유도체, 그의 제조 방법 및 치료 용도본 발명은 하기 화학식 (I)의 화합물에 관한 것이다. <화학식 I> 상기 식에서, R1은 수소 원자, 아미노기, C1-C4-알킬기, C1-C 6-알콕시카보닐기 또는 -OH기를 나타내고; R2는 C1-C6-알킬기, 페닐 또는 벤질기, 또는 -CH 2Q기 (여기서, Q는 헤테로시클릭기임)를 나타내고; R3 및 R5는 서로 독립적으로 예를 들면 수소 원자, C1-C4-알킬기 또는 -COOH기를 나타내고; R4는 수소 원자, C1 -C4-알킬기 또는 -(CH2)p-COOR8기를 나타내고; Z는 -CH-기 또는 질소 원자를 나타낸다. 본 발명의 또한 상기 화합물의 제조 방법 및 치료 용도에 관한 것이다.라세미체 또는 순수한 거울상 이성질체 또는 거울상 이성질체의 혼합물 형태 또는 유리산 또는 염기 형태 또는 제약학적으로 허용되는 부가염 형태의 하기 화학식 (I)의 화합물. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, R1은 수소 원자, 아미노기, (C1-C4)알킬기, (C1-C6)알콕시카보닐기 또는 OH기를 나타내고, 기 [이미지]는 그의 토토머 형태 [이미지]로 존재할 수 있고, R2는 1 내지 3개의 불소 원자로 치환될 수 있는 (C1-C6)알킬기; 시클로헥실메틸기; 2,3-디히드로-1,4-벤조디옥스-7-일메틸기; 1,3-벤조디옥솔란-6-일메틸기; 또는 -N(CH3)2기, 트리플루오로메톡시기, 메틸티오기, (C1-C4)알콕시기, 트리플루오로메틸기, 아미노기, 니트로기, (C1-C4)알킬기, 트리플루오로메톡시기, 할로겐 원자, -SO2CH3기, 히드록실기 또는 -COOR8 또는 -OCH2CO2R 8기 [여기서 R8은 수소 원자 또는 (C1-C4)알킬기를 나타냄]로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 기가 페닐기에 치환될 수 있는 페닐, 벤질 또는 페닐에틸기; 또는 -CH2Q기 [여기서, Q는 -N(CH3)2 기, 트리플루오로메톡시기, (C1-C4)알콕시기, 트리플루오로메틸기, 아미노기, 니트로기, (C1-C4)알킬기, 트리플루오로메톡시기, 할로겐 원자, -SO2CH3기, 히드록실기 또는 -COOR8 또는 -OCH2CO2R8기 (여기서 R8은 수소 원자 또는 (C1-C4)알킬기를 나타냄)로부터 선택된 기로 치환될 수 있는 헤테로시클릭기임]를 나타내고, R3 및 R5는 서로 독립적으로 수소 또는 불소 원자, (C1-C4)알킬기, -COOH기, 히드록실기, -N(CH3)2기, 또는 -Y-CH2CO2H기 (여기서, Y는 산소 또는 질소 원자를 나타냄)를 나타내고, R4는 수소 원자, (C1-C4)알킬기, 또는 -(CH2)p-COOR 8기 (여기서, p는 0, 1 또는 2이고 R8은 수소 원자 또는 (C1-C4)알킬기를 나타냄)를 나타내고, X는 -(CH2)m-기 (여기서, m은 0, 1 또는 2임), -CR6R7-CH2 기 또는 -CH2-CR6R7-기 (여기서, R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소 원자 또는 (C1-C4)알킬기를 나타냄), -NH-CO- 또는 -CO-NH-기, -NH-CH2-, -CH2-NH-, -N(CH3)-CH2-, -CH2-N(CH3)-, -N(CH2CH3)-CH2- 또는 -CH2-N(CH2CH3)기, 또는 기 [이미지]를 나타내고 (여기서 W는 산소 원자 또는 NH기를 나타냄), Z는 -CH-기 또는 질소 원자를 나타내고, -A-B-C는 -NH-CO-NH-기, -NH-C(NH)-NH-기, -(CH2)n-CO-NH-기 (여기서 n은 0 또는 1임), -(CH2)q-NR8-SO2-기 (여기서 q는 0, 1 또는 2이고 R8은 상기 정의한 바대로 수소 원자 또는 (C1-C4)알킬기를 나타냄), -(CH2)q-NH-CO-기 (여기서 q는 0 또는 1임), 또는 -CH2-NH-CO-NH-기를 나타낸다.

6[(aryl and heteroaryl)oxy] methyl] naphthalene-2-carboximidamide derivatives, preparation and therapeutic application thereofThe invention concerns compounds of general formula (I) wherein: R1 represents either a hydrogen atom, or an amino group, or a C1-C4 alkyl group, or a C1-C6 alkoxycarbonyl group, or a -OH group; R2 represents either a C1-C6 alkyl group, or a phenyl or benzyl group, or a -CH2Q group, wherein Q is a heterocyclic group; R3 and R5 represent independently of each other for example either a hydrogen atom, or a C1-C4 alkyl group, or a -COOH group; R4 represents either a hydrogen atom, or a C1-C4 alkyl group, or a -(CH2)p-COOR8 group; Z represents either a -CH- group, or a nitrogen atom. The invention also concerns the methods of preparation and therapeutic use of said compounds.Be racemic form or pure enantiomeric form, perhaps the mixture of enantiomers form perhaps is free acid or free alkali form, perhaps is the compound of the general formula (i) of pharmaceutically acceptable adduct form: wherein: r 1the expression hydrogen atom, it is perhaps amino,perhaps c 1～c 4alkyl, perhaps c 1～c 6carbalkoxy, perhaps-oh, group can be with tautomer the form of group exists, r 2expression c 1～c 6alkyl can be replaced by 1～3 fluorine atom, perhaps cyclohexyl methyl,perhaps 2,3-dihydro-1,4-benzo dioxy-7-ylmethyl,perhaps phendioxin, 3-dioxolane-6-ylmethyl,perhaps phenyl, benzyl or styroyl, it can be selected from-n (ch by 1～3 independently of one another at phenyl 3) 2, trifluoromethoxy, methylthio group, c 1～c 4alkoxyl group, trifluoromethyl, amino, nitro, c 1～c 4alkyl, trifluoromethoxy, halogen atom ,-so 2ch 3, hydroxyl or-coor 8or-och 2co 2r 8group replace r here 8expression hydrogen atom or c 1～c 4alkyl, perhaps-ch 2the q group, q is a heterocyclic radical here, it can be selected from-n (ch 3) 2, trifluoromethoxy, c 1～c 4alkoxyl group, trifluoromethyl, amino, nitro, c 1～c 4alkyl, trifluoromethoxy, halogen atom ,-so 2ch 3, hydroxyl or-coor 8or-och 2co 2r 8group replaces, here r 8expression hydrogen atom or c 1～c 4alkyl, r 3and r 5expression independently of one another hydrogen atom or fluorine atom,perhaps c 1～c 4alkyl, perhaps-cooh,perhaps hydroxyl,perhaps-n (ch 3) 2, perhaps-y-ch 2co 2h, y represents sauerstoffatom or nitrogen-atoms, r here 4expression hydrogen atom,perhaps c 1～c 4alkyl, perhaps-(ch 2) p-coor 8, p equals 0,1 or 2 here, r 8expression hydrogen atom or c 1～c 4alkyl, x represents -(ch 2) m-group, m equals 0,1 or 2 here, perhaps-cr 6r 7-ch 2-or-ch 2-cr 6r 7-group, r here 6and r 7represent hydrogen atom or c independently of one another 1～c 4alkyl, perhaps-nh-co-or-the co-nh-group,perhaps-nh-ch 2-,-ch 2-nh-, n (ch 2)-ch 2-,-ch 2-n (ch 3)-,-n (ch 2ch 3)-ch 2-or-ch 2-n (ch 2ch 3) group, perhaps group, w represents sauerstoffatom or nh group here, z represents -ch-group,perhaps nitrogen-atoms, and-a-b-c-represents-nh-co-nh-group,perhaps-nh-c (nh)-nh-group,perhaps-(ch 2) n-co-nh group, n equals 0 or 1 here, perhaps-(ch 2) q-nr 8-so 2-group, q equals 0,1 or 2 here, and r 8represent hydrogen atom or c as before 1～c 4alkyl, perhaps-(ch 2) q-nh-co-group, q equals 0 or 1 here, perhaps-ch 2-nh-co-nh-group.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

미카코시딘 유도체 본 발명은, 약제 또는 동물약제로서 유용한 여러가지 생물활성을 갖는 신규한 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물로 표시되는 화합물, 그의 염 또는 그의 금속착체에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1은 COOR4, CONR5R6, CO-R7-OR 또는 CH2OR8이고; R2는 수소원자, 알킬, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, COR13, COOR14, CONR15R16이고; R3은 산소원자 또는 OR3'이고; 점선(---)은, R3이 산소원자인 경우에는 이중결합의 존재를 표시하고, R3이 OR3'인 경우에는 이중결합의 비존재를 표시한다. 하기 화학식 I로 표시되는 화합물, 그의 염 또는 그의 금속착체(단, 식중 R1이 COOH이고, R2가 수소원자이고, R3이 OH인 경우, 금속착체는 제외한다): 화학식 I 상기 식에서, R1은 (1) COOR4(이때, R4는 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임), (2) CONR5R6(이때, R5 및 R6은 동일하거나 상이하고, 수소원자, 하이드록실, 치환가능한 알킬, 치환가능한 알콕실, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬을 나타내며, 단, R5와 R6중 한쪽이 하이드록실 또는 치환가능한 알콕실인 경우, 다른쪽은 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴 또는 치환가능한 아르알킬임), (3) CO-R7-OR(이때, R7은 α-아미노산 잔기이고; R은 수소원자 또는 알킬임) 또는 (4) CH2OR8(이때, R8은 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴, 치환가능한 헤테로아릴알킬, COR9(이때, R9는 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임), COOR10(이때, R10은 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임) 또는 CONR11R12(이때, R11 및 R12는 동일하거나 상이하며, 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임)이고; R2는 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴, 치환가능한 헤테로아릴알킬, COR13(이때, R13은 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임), COOR14(이때, R14는 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임) 또는 CONR15R16(이때, R15 및 R16은 동일하거나 상이하며, 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임)이고; 점선(---)은 이중 결합이 존재하거나 존재하지 않음을 나타내고, 이중결합의 존재를 표시하는 경우, R3은 산소원자이고, 이중결합이 존재하지 않음을 표시하는 경우 R3은 OR3'(이때, R3'은 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴, 치환가능한 헤테로아릴알킬, COR17(이때, R17은 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임), COOR18(이때, R18은 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임) 또는 CONR19R20(이때, R19 및 R20은 동일하거나 상이하며, 수소원자, 치환가능한 알킬, 치환가능한 아릴, 치환가능한 아르알킬, 치환가능한 헤테로아릴 또는 치환가능한 헤테로아릴알킬임)이다.

MICACOCIDIN DERIVATIVESThe object of the present invention is to provide a novel compound which has various biological activities and is useful for medical and animal drugs. The present invention provides a compound represented by the formula: wherein R1 is COOR4 , CONR5 R6 , CO-R7 -OR or CH2 OR8 ; R2 is hydrogen atom, alkyl, aralkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, COR13 , COOR14 , CONR15 R16 ; R3 is hydrogen atom or OR3' ; a broken line (---) represents the presence of a double bond when R3 is oxygen atom and the absence of a double bond when R3 is OR3' , or a salt or metal chelate thereof. A compound represented by the formula (I):wherein R1 is (1) COOR4 wherein R4 is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl; (2) CONR5 R6 wherein R5 and R6 are the same or different and represent hydrogen atom, hydroxyl, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkoxyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, provided that when one of R5 and R6 is hydroxyl or optionally substituted alkoxyl, the other is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted aralkyl; (3) COR7 -OR wherein R7 is α-amino acid residue and R is hydrogen atom or alkyl ; or (4) CH2 OR8 wherein R8 is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroarylalkyl, COR9 wherein R9 is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, COOR10 wherein R10 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, or CONR11 R12 wherein R11 and R12 are the same or different and represent hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl,R2 is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroarylalkyl, COR13 wherein R13 is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, COOR14 wherein R14 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, or CONR15 R16 wherein R15 and R16 are the same or different and represent hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl; a broken line (---) represents the presence or absence of a double bond, provided that when it represents the presence of the double bond, R3 is oxygen atom, or when it represents the absence of the double bond, R3 is OR3' wherein R3' is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroarylalkyl , COR17 wherein R17 is hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, COOR18 wherein R18 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, or CONR19 R20 wherein R19 and R20 are the same or different and represent hydrogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroarylalkyl, or a salt or metal chelate thereof, provided that the metal chelate is excluded when R1 is COOH, R2 is hydrogen atom and R3 is OH.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

5알파-환원 효소 저해제(5ALPHA-REDUCTASE INHIBITORS)일련의 벤조퀴놀린-3-온은 I-형 및 Ⅱ-형 5α -환원 효소에 의해 야기된 상태를 치료하는데 효율적인 약제이다.하기 화학식(I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염: [이미지] 상기식에서, R 및 R1은 둘다 수소를 나타내거나 함께 단일결합을 형성하고; R2는 수소 또는 C1-C3알킬을 나타내고; R3은 메틸 또는 에틸을 나타내고; R4및 -X-R5는 각각 7-, 8-, 및 9- 위치중 하나에 위치하고; R4는 수소, 할로, 메틸, 또는 에틸을 나타내고; X는 C1-C4알킬, C2-C4알케닐, C2-C4알키닐, 단일결합, -SO-, -SO2-, -CO-Y-(CH2)n, -Y-CO-(CH2)n, -CO-, -Z-(CH2)n-, 또는 -SO3-를 나타내고(여기서, 비대칭인 X그룹은 어떠한 배향으로도 존재할 수 있다.); Y는 -S-, -O-, 또는 -NH-를 나타내고; Z는 -O- 또는 -S-를 나타내고; n은 0 내지 3을 나타내고; R5는 페닐, 나프탈레닐, 피리디닐, 피라지닐, 피리다지닐, 피리미디닐, 안트라세닐, 아새나프탈레닐, 티아졸릴, 벤즈이미다졸릴, 인다졸릴, 티오페닐, 페난트레닐, 퀴놀리닐, 플루오레닐, 이소퀴놀리닐, 인다닐, 벤조피라닐, 인돌릴, 벤즈이소퀴놀리닐, 벤즈인돌릴, 벤조티아졸릴, 벤조티오페닐, 퀴녹살리닐, 벤즈옥사졸릴, 테트라졸릴, 나프토티아졸릴, 퀴나졸리닐, 티아졸로피리디닐, 피리다지노퀴나졸리닐, 벤즈이소티아졸릴, 벤조디옥솔릴, 벤조디옥시닐, 디페닐메틸 또는 트리페닐메틸을 나타내고; 상기 R5 그룹은 비치환되거나 할로, 트리플루오로메틸, 트리플로오로메톡시, C1-C4 알킬, 트리플로오로메톡시, 하이드록시, C1-C3 알콕시, 니트로, C1-C3알킬티오, C1-C6알킬노일, 페닐, 옥소, 페녹시, 페닐티오, C1-C3알킬설피닐, C1-C3알킬설포닐, 시아노, 아미노, C1-C3알킬아미노, 디페닐메틸아미노, 트리페닐메틸아미노, 벤질옥시, 벤질티오, (모노-할로, 니트로, 또는 CF3)벤질(옥시 또는 티옥),디(C1-C3알킬,C3-C6사이클로알킬, 또는 C4-C8사이클로알킬알킬)아미노, (모노-C1-C3알킬,C1-C3)알콕시, 또는 할로)-(페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐설포닐, 또는 페녹시포닐), C2-C6알카노일아미노, 벤조일아미노, 디페닐메틸아미노(C1-C3알킬), 아미노카보닐, C1-C3알킬아미노타보닐, 디(C1-C3알킬)-아미노카보닐, 할로-C1-C3알카노일, 아미노설포닐, C1-C3알킬아미노설포닐, 디(C1-C3알킬)아미노설포닐, 페닐(옥시 또는 티오)(C1-C3알킬), (할로, C1-C3알킬 또는 C1-C3알콕시)페닐(옥시 또는 티오)(C1-C3알킬), 벤조일, 또는(아미노, C1-C3알킬아미노 또는 디(C1-C3알킬)아미노(C1-C3알킬)로 구성된 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 그룹으로 치환되거나; 또는 상기 R5그룹은 모폴리노(C1-C3알킬)그룹, 페닐(C1-C3알킬)피페리디닐 그룹, 페닐(C1-C3알킬)피페리디닐아미노카보닐 그룹, C2-C6알카노일아미노티오페닐 그룹, 또는(아미노, C1-C3알킬아미노 또는 디(C1-C3알킬)아미노)나프탈레닐설포닐아미노 그룹으로 치환되거나; 또는 R5는 퍼할로페닐 그룹이다.

5 alpha-reductase inhibitorsA series of benzoquinolin-3-ones are pharmaceuticals effective in treating conditions consequent on both Type I and Type II 5 alpha -reductase.The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof shown in the following formula, whereinr and r 1on behalf of hydrogen or combination, the two all form a key; r 2represent hydrogen or c 1-c 3alkyl; r 3represent methylidene or ethyl; r 4with-x-r 5occupy in 7-, 8-and the 9-position separately; r 4represent hydrogen, halogen, methyl or ethyl; x represents c 1-c 4alkyl, c 2-c 4alkenyl, c 2-c 4alkynyl, key ,-so-,-so 2-,-co-y-(ch 2) n-,-y-co-(ch 2) n,-co-,-z-(ch 2) n-or-so 3-; wherein asymmetric x group may be on any one orientation; y representative-s-,-o-or-nh-;z representative-o-or-s-;n represents 0-3;r 5represent phenyl, naphthyl, pyridine radicals, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidine radicals, anthryl, acenaphthenyl, thiazolyl, benzimidazolyl, indazolyl, thienyl, phenanthryl, quinolyl, fluorenyl, isoquinolyl, 2, the 3-indanyl, benzopyranyl, draw the diindyl base, the benzisoquinoline base, the benzindole base, benzothiazolyl, benzothienyl, quinoxalinyl benzoxazolyl, tetrazole radical, benzothiazolyl, quinazolyl, thiazole and pyridine radicals, pyridazine and quinazolyl, the benzisothiazole base, benzo dioxolane base, benzo two oxine bases, diphenyl methyl or trityl group; above-mentioned r 5group is not substituted or is replaced by 1～3 group, and described group is selected from halo, trifluoromethyl, trifluoro ethoxy, c 1-c 4alkyl, trifluoro ethoxy, hydroxyl, c 1-c 3alkoxyl, nitro, c 1-c 3alkylthio group, c 1-c 6alkanoyl, phenyl, oxo, phenoxy group, thiophenyl, c 1-c 3alkyl sulphinyl, c 1-c 3alkyl sulphonyl, cyano group, amino, c 1-c 3alkyl amino, diphenyl methyl amino, trityl group amino, benzyloxy, benzylthio, (halo, nitro or cf 3) benzyl (oxygen base or sulfenyl), two (c 1-c 3alkyl, c 3-c 6cycloalkyl or c 4-c 8cycloalkyl-alkyl) amino, (single c 1-c 3alkyl, c 1-c 3alkoxyl or halo)-(phenyl, phenoxy group, thiophenyl, phenyl sulfonyl or phenoxy group sulfonyl), c 2-c 6alkanoyl amido, benzamido, diphenyl methyl amino (c 1-c 3alkyl), amino carbonyl, c 1-c 3alkyl amino-carbonyl, two (c 1-c 3alkyl) amino carbonyl, halo-c 1-c 6alkanoyl, amino-sulfonyl, c 1-c 3alkyl amino sulfonyl, two (c 1-c 3alkyl) amino-sulfonyl, phenyl (oxygen base or sulfenyl) (c 1-c 3alkyl), (halo, c 1-c 3alkyl or c 1-c 3alkoxyl) phenyl (oxygen base or sulfenyl) (c 1-c 3alkyl), benzoyl or (amino, c 1-c 3alkyl amino or two (c 1-c 3alkyl) (c amino) 1-c 3alkyl); or above-mentioned r 5group is by morpholino (c 1-c 3alkyl), phenyl (c 1-c 3alkyl) piperidyl, phenyl (c 1-c 3alkyl) piperidyl amino carbonyl, c 2-c 6alkanoyl amido thienyl or (amino, c 1-c 3alkyl amino or two (c 1-c 3alkyl) amino) the naphthyl sulfonamido replaces; or r 5be the perhalogeno phenyl.

29162

승강기 제조업

특허

ko

en

엘리베이터 장치용의 도어 시스템본 발명은, 엘리베이터 승강실 (4) 을 포함하는 엘리베이터 장치 (2) 용의 도어 시스템으로서, 상기 도어 시스템은 선회가능한 제 1 승강실 문짝 (20) 및 선회가능한 제 1 승강로 문짝 (22) 을 포함하고, 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 은 상기 엘리베이터 승강실 (4) 의 승강실 도어 개구 (7) 에 장착될 수 있고, 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 은 상기 엘리베이터 장치 (2) 의 승강로 도어 개구 (6) 에 장착될 수 있고, 상기 승강로 도어 개구 (6) 의 적어도 일부는 폐쇄 위치에서 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 에 의해 폐쇄될 수 있고, 폐쇄 위치에 배열될 수 있는 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 을 따라 승강로 도어 평면 (12) 이 형성되고, 상기 승강실 도어 개구 (7) 의 적어도 일부는 폐쇄 위치에서 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 에 의해 폐쇄될 수 있고, 폐쇄 위치에 배열될 수 있는 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 을 따라 승강실 도어 평면 (10) 이 형성되고, 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 은 개방 위치에서 상기 승강로 도어 평면 (12) 을 통해 연장하거나, 또는, 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 은 개방 위치에서 상기 승강실 도어 평면 (10) 을 통해 연장하는, 엘리베이터 장치용의 도어 시스템, 및 그러한 도어 시스템을 포함하는 엘리베이터 장치에 관한 것이다. 엘리베이터 승강실 (4) 을 포함하는 엘리베이터 장치 (2) 용의 도어 시스템으로서,상기 도어 시스템은선회가능한 제 1 승강실 문짝 (20) 및선회가능한 제 1 승강로 문짝 (22) 을 포함하고,상기 제 1 승강실 문짝 (20) 은 상기 엘리베이터 승강실 (4) 의 승강실 도어 개구 (7) 에 장착될 수 있고, 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 은 상기 엘리베이터 장치 (2) 의 승강로 도어 개구 (6) 에 장착될 수 있고,상기 승강로 도어 개구 (6) 의 적어도 일부는 폐쇄 위치에서 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 에 의해 폐쇄될 수 있고, 폐쇄 위치에 배열될 수 있는 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 을 따라 승강로 도어 평면 (12) 이 형성되고,상기 승강실 도어 개구 (7) 의 적어도 일부는 폐쇄 위치에서 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 에 의해 폐쇄될 수 있고, 폐쇄 위치에 배열될 수 있는 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 을 따라 승강실 도어 평면 (10) 이 형성되고,상기 제 1 승강실 문짝 (20) 은 개방 위치에서 상기 승강로 도어 평면 (12) 을 통해 연장하거나, 또는, 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 은 개방 위치에서 상기 승강실 도어 평면 (10) 을 통해 연장하고,상기 제 1 승강실 문짝 (20) 은 상기 엘리베이터 승강실 (4) 에 배열된 주된 선회 축선 (24) 에 장착될 수 있고, 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 은 또 다른 주된 선회 축선 (26) 에 장착될 수 있고, 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 에 할당된 상기 주된 선회 축선 (24) 은 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 에 할당된 상기 주된 선회 축선 (26) 에 대해 평행하게 배열되고,상기 도어 시스템은제 2 승강실 문짝 (21) 및제 2 승강로 문짝 (23) 을 포함하고,상기 제 2 승강실 문짝 (21) 은, 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 및 상기 제 2 승강실 문짝 (21) 이 접이식 도어를 형성하도록 부차적인 선회 축선 (25) 에서 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 에 선회가능하게 장착되고,상기 제 2 승강로 문짝 (23) 은, 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 및 상기 제 2 승강로 문짝 (23) 이 접이식 도어를 형성하도록 부차적인 선회 축선 (27) 에서 상기 제 1 승강로 문짝 (22) 에 선회가능하게 장착되고, 부차적인 선회 축선들 (25, 27) 은 주된 선회 축선들 (24, 26) 에 대해 평행하게 배열되고,상기 제 1 승강로 문짝 (22) 및 상기 제 1 승강실 문짝 (20) 은 개방 위치에서 서로 바로 인접하여 적층되도록 배열되고,상기 제 2 승강로 문짝 (23) 및 상기 제 2 승강실 문짝 (21) 은 개방 위치에서 서로 바로 인접하여 적층되도록 배열되는, 엘리베이터 장치용의 도어 시스템.

Door system for elevator installationThe invention relates to a door system for an elevator installation (2) which comprises an elevator cabin (4), the door system comprising a pivotable first cabin door leaf (20) and a pivotable first shaft door leaf (22), wherein the first cabin door leaf (20) can be mounted at a cabin door opening (7) of the elevator cabin (4), and the first shaft door leaf (22) can be mounted at a shaft door opening (6) of the elevator installation (2), wherein at least a part of the shaft door opening (6) can be closed by the first shaft door leaf (22) in the closed position thereof and a shaft door plane (12) is formed along the shaft door leaf (22) that can be arranged in the closed position thereof, wherein at least a part of the cabin door opening (7) can be closed by the first cabin door leaf (20) in the closed position thereof and a cabin door plane (10) is formed along the cabin door leaf (20) that can be arranged in the closed position thereof, wherein the cabin door leaf (20), in the open position thereof, extends through the shaft door plane (12), or the shaft door leaf (22), in the open position thereof, extends through the cabin door plane (10), and to an elevator installation having a door system of said type.One kind is used to include the door system of the lift facility (2) of lift car (4), the door system includes：the the first car door leaf (20) that can be pivoted；withthe the first vertical shaft door leaf (22) that can be pivoted,wherein, the first car door leaf (20) can be supported on the car door opening (7) of lift car (4), the first vertical shaft door leaf (22) it can be supported on the vertical shaft door opening (6) of lift facility (2), at least a portion of vertical shaft door opening (6) can pass through first vertical shaft door leaf (22) is closed in the state of its closing, and shaft door plane (12) is perpendicular along what can be arranged with its closed mode well door leaf (22) formation, the shape that at least a portion of car door opening (7) can be closed by the first car door leaf (20) at it closed under state, car door plane (10) is formed along the car door leaf (20) that can be arranged with its closed mode, car door leaf (20) shaft door plane (12), or vertical shaft door leaf (22) is passed through to pass through car door plane under its open mode under its open mode (10), the first car door leaf (20) can be supported on the main pivotal axis (24) being arranged on lift car (4), the first shaft door page (22) can be supported on another main pivotal axis (26), the main pivotal axis (24) corresponding with car door leaf (20) parallel to arrange, door system includes the corresponding main pivotal axis (26) of vertical shaft door leaf (22)：second car door leaf (21) and the second vertical shaft door leaf (23), the second car door leaf (21) can pivot twelve earthly branches as follows hold on the secondary pivot axle (25) on the first car door leaf (20)：so that the first and second car door leafs (20,21) formation folding door is closed, the second vertical shaft door leaf (23) can be pivotally supported at the secondary pivot axle of the first vertical shaft door leaf (22) as follows (27) on：so that the first and second vertical shaft door leafs (22,23) formation folding door, wherein, secondary pivot axle (25,27) is parallel to master arrange pivotal axis (24,26),first vertical shaft door leaf (22) and the first car door leaf (20) are directly superimposedly arranged, second each other under its open mode vertical shaft door leaf (23) and the second car door leaf (21) are directly superimposedly arranged each other under its open mode.

58222

응용 소프트웨어 개발 및 공급업

특허

ko

en

날씨 데이터 기반의 무선 센서 네트워크 노드 태양에너지 수집 파워 예측 알고리즘본 발명은 날씨 데이터 기반의 무선 센서 네트워크 노드 태양에너지 수집 파워 예측 알고리즘을 제공하며, 비교적 작은 공간과 짧은 시간을 이용해 태양에너지 수집 기능을 구비하는 무선 센서 네트워크 노드의 수집 파워를 정확하게 예측할 수 있다. 본 발명은 날씨 변화가 태양에너지 수집 파워 예측에 대해 미치는 영향을 충분히 감안하고, 날씨 변화와 태양에너지 수집 파워를 대조분석해, 태양에너지 수집에 대한 날씨변화의 작용관계를 발견함으로써, 날씨 변화가 뚜렷한 상황에서 노드 태양에너지 수집 파워를 정확하게 예측한다. 동시에, 해당 방법은 날씨가 뚜렷이 변화되고 날씨가 안정적으로 변화되는 상황에서도 모두 아주 높은 예측 정밀도를 얻을 수 있다.날씨 데이터 기반의 무선 센서 네트워크 노드 태양에너지 수집 파워 예측방법에 있어서,모니터링 영역 중에서 근래 지난 5년의 실시간 날씨 유형 데이터와 태양에너지 수집 파워 데이터를 선택하고, 날씨 유형을 각각 맑은 날씨(C), 맑은 날씨에 가끔 구름이 낌(PC), 구름이 있음(SC), 다량 구름(MCI), 흐림(O), 진눈깨비(RS)와 같이 6개로 나누며; 서로 다른 날씨 유형과 서로 다른 타임 슬롯(time slot)의 태양에너지 수집 파워를 통계 처리하고, 각 날씨 유형 데이터 간의 배율관계에 근거해 배율관계를 날씨 유형 수치 지수 W로 매핑(mapping)하며, 단계 2로 진입하는 단계 1;당일 실제 기상예보데이터 W(d+1,[이미지])([이미지]=1,2…24)를 얻고, 예측 당일의 기상예보데이터 W(d+1,[이미지])와 전날 기상예보데이터 W(d,[이미지])를 대조해, 전후 이틀의 날씨 변화 계수 WCS를 얻으며, 단계 3에 진입하는 단계 2;Wt는 날씨에 뚜렷한 변화가 발생하는 여부와 임계값을 반영하고, 크기는 기왕 실시간 날씨 유형 데이터와 노드 수집 파워 데이터를 분석해 얻되, WCS와 Wt를 대조하며; ｜WCS｜＜Wt인 경우, 예측 당일과 전날의 날씨가 기본상 같다고 간주하고, 직접 단계 4로 건너뛰며; ｜WCS｜≥Wt인 경우, 예측 당일과 전날의 날씨에 뚜렷한 변화가 발생한 것으로 간주하고, 직접 단계 5로 건너뛰는 단계 3;먼저 예측 당일과 전날의 날씨가 기본상 같은 상황을 검토하고, WCMA 알고리즘의 사상을 이용하며; MD는 무선 센서 네트워크 노드 앞 D일 제[이미지] 타임 슬롯의 에너지 수집수치 평균값이고, N=[n1,n2,,,nk]은 하나의 1×k 어레이로서, 예측할 타임 슬롯의 앞 k개 타임 슬롯의 날씨 변화 상황인 데, 그 중 nj은 계산으로 얻으며; V=[v1,v2,,,vk]은 가중치를 반영하는 데 사용하되, 여기에서 Vj은 계산으로 얻고, 최종적으로 예측 당일과 전날을 반영하는 날씨 변화 정도를 계산해 내며(예측 지점의 기왕 수집 파워의 데이터를 통해 확정); 이때 태양에너지 수집 예측값은 직접적인 계산이 가능하며, 그 후 단계 7로 건너뛰는 단계 4;예측 당일과 전날 날씨에 뚜렷한 변화가 발생한 경우, 예측 당일의 실제 기상예보데이터를 이용해 예측 오차를 수정하며; WF=[wf1,wf2,,,wfk]는 하나의 1×k 어레이로서, 예측할 타임 슬롯과 앞 k-1개 타임 슬롯의 날씨 변화 상황을 저장해 보존하는 데 사용하되, 여기에서 wfj는 기상예보데이터를 통해 계산하는 것으로서, 최종적으로 날씨가 뚜렷이 변하였을 때 예측 당일 타임 슬롯[이미지]와 k-1개 타임 슬롯의 날씨 변화 정도를 계산해 내고, 단계 6으로 진입하는 단계 5;날씨에 뚜렷한 변화가 발생한 경우, 각각 날씨가 뚜렷이 좋아진 상황과 날씨가 뚜렷이 나빠진 상황과 같이 2개 상황으로 나누며; 이 2개 상황이 태양에너지의 수집에 미치는 영향은 상수 a, b를 이용해 수정하며; 최종적으로, 날씨에 뚜렷한 변화가 발생한 경우 제d+1일 제[이미지] 타임 슬롯이 예측해 낸 태양에너지 수집 파워 P(d+1,[이미지])를 계산해 내고, 단계 7로 진입하는 단계 6;예측 결과를 센서 노드에 피드백해 에너지를 관리하는 데 사용하는 단계 7;로 실행되는 것을 특징으로 하는 날씨 데이터 기반의 무선 센서 네트워크 노드 태양에너지 수집 파워 예측방법.

Weather data-based wireless sensor network node solar energy gathering power prediction algorithmThe invention provides a weather data-based wireless sensor network node solar energy gathering power prediction algorithm, which can accurately predict the gathering power of a wireless sensor network node with a solar energy gathering function by using small space and time. The influences of weather changes on solar energy gathering power prediction are fully considered, the relationship of theweather changes acting on solar energy gathering is found out through comparative analysis between the weather changes and the solar energy gathering power, and the node solar energy gathering power can be accurately predicted in an obvious weather change scene. The method can obtain extremely high prediction precision in both an obvious weather change scene and a steady weather change scene.The wireless sensing net node solar energy collecting power prediction algorithm based on weather data, it is characterised in that：it is specific to execute steps are as follows：step 1：real-time weather categorical data and the solar energy collecting power data for passing by adjacent 5 years in selection monitoring region, will weather pattern is divided into 6 kinds, is fine day respectively（c）, it is fine with occasional clouds（pc）, have cloud（sc）, cloudy (mci), cloudy (o), sleet (rs)；statistical disposition is carried out to the solar energy collecting power of different weather type different time-gap, according between each weather class data multiplying power relationship, by multiplying power relationship map be weather pattern number index, enter step 2； step 2：obtain the practical data of weather forecast on the same day, by the weather forecasting number on the prediction same day according towith the weather forecasting data of the previous dayit is compared, obtains front and back two days changes in weather coefficients, enter step 3； step 3：it is to reflect whether weather occurs the threshold value of significant changes, size is by history real-time weather categorical data the analysis that power data is collected with node obtains, compareswith；if, then it is assumed that the day on the prediction same day and the previous day gas is essentially identical, direct jump procedure 4；if, then it is assumed that the weather of the prediction same day and the previous day occur significantly to become change, direct jump procedure 5； step 4：first consider the essentially identical situation of the weather of the prediction same day and the previous day, usesthe thought of algorithm；it is before wireless sensing net nodeitthe energy acquisition value average value of time slot,it is onesquare battle array, has recorded before the time slot that will be predictedthe changes in weather situation of a time slot, whereinby being calculated；be for reflecting weight, whereinit is finally to calculate the reflection prediction same day by being calculated with the one day changes in weather degree in front（it is determined by predicting the historical collection power data in place）；and solar energy at this time acquisition predicted value can be calculated directly, rear jump procedure 7； step 5：when the prediction same day significant changes occurring with the previous day weather, the practical data of weather forecast on the prediction same day is used to correct prediction error；it is onematrix, be used to store the time slot that will predict with and frontthe changes in weather situation of a time slot, whereinit is calculated by data of weather forecast, is finally calculated prediction same day time slot when weather significant changesand frontthe changes in weather degree of a time slot, enters step 6； step 6：when significant changes occur for weather, it is divided into two kinds of situations, respectively weather significantly improves significantly is deteriorated with weather；this influence of two kinds of situations to the acquisition of solar energy uses constantto correct；finally, weather is calculated to occur the when significant changesitthe solar energy collecting power that time slot is predicted, enter step 7； step 7：prediction result is fed back into sensor node for energy management.

29142

기어 및 동력전달장치 제조업

특허

ko

en

무단 가변 토크 전달 장치무단 가변 토크 전달 장치는 기계 공학 분야에 관한 것이다. 상기 장치는 하우징에 단단히 고정된 가이드 상에 위치되는 베이스를 가지는 조절 유닛으로서 기능하는 기어용 가요성 브레이크들의 가동 메카니즘을 포함한다. 두 개의 스퍼 휠의 샤프트가 베이스에 고정되고 상기 스퍼 휠이 서로 맞물리고 상기 스퍼 휠들 중 하나가 카운터샤프트 상에 놓이는 휠과 맞물리는 대부분의 가동 스퍼 휠과 접촉한다. 이러한 휠들의 샤프트들은 가동 중간판에 의해 서로 연결된다. 나머지 스퍼 휠은 구동 샤프트 상에 놓이는 휠과 맞물리는 다른 대부분의 가동 스퍼 휠과 접촉한다. 이러한 쌍들의 휠들의 샤프트들은 가동 중간판들에 의해 서로 연결된다. 가동 휠들의 샤프트들은 인장 스프링에 의해 서로 연결된다. 압축 스프링들은 가요성 브레이크의 가동 메카니즘의 베이스와 하우징 사이의 가이드 상에 장착되다. 가이드들은 리미터들을 가진다. 기술적 결과는 기술적 특성에서의 개선이다.하우징, 구동 및 피동 샤프트, 카운터샤프트(countershaft), 및 보조 샤프트를 포함하는 무단 가변 토크 전달 장치로서,상기 구동 샤프트는 그 위에 단단히 조립되는 차동 피니언의 샤프트 및 기어를 가지며, 상기 차동 피니언의 샤프트는 상기 구동 샤프트에 대해 수직하고 한 쌍의 베벨 휠과 맞물리는 상기 샤프트의 단부에 조립되는 두 개의 베벨 휠을 가지며 한 쌍의 베벨 휠 중 하나는 스퍼 휠에 단단히 연결되며, 양 측부 상에 기어 링을 구비하는 한 쌍의 베벨 휠 중 다른 하나가 상기 피동 샤프트 상에 단단히 조립되며; 상기 피동 샤프트는 또한 그 위에 자유롭게 조립되는 스퍼 휠을 가지며 동시에 한 쌍의 베벨 휠과 맞물리는 두 개의 스퍼 휠이 제공되는 차동 피니언의 샤프트로서 기능하고, 한 쌍의 베벨 휠 중 하나는 두 개의 기어 링을 가지는 베벨 기어이고 한 쌍의 베벨 휠 중 다른 하나가 대-직경 스퍼 휠에 단단히 연결되고; 상기 카운터샤프트는 기어와 맞물리는 카운터샤프트에 단단히 조립되는 스퍼 휠을 가지며, 상기 차동 피니언의 샤프트 및 소-직경 스퍼 휠은 상기 카운터샤프트에 수직하며; 상기 차동 피니언의 샤프트의 단부에는 한 쌍의 베벨 휠과 맞물리는 두 개의 베벨 기어가 제공되며, 한 쌍의 베벨 휠 중 하나는 상기 기어휠의 가요성 브레이크의 가동 메카니즘을 통하여, 상기 구동 샤프트 상에 조립된 유사한 휠과 맞물리는 스퍼 휠과 단단히 연결되며, 한 쌍의 베벨 휠 중 다른 하나가 차동 피니언의 샤프트로서 기능하는 휠과 맞물리는 스퍼 휠에 단단히 연결되며; 상기 보조 샤프트는 그 위에 단단히 조립되는 두 개의 스퍼 휠을 가지며, 두 개의 스퍼 휠 중 하나는 피동 샤프트 상에 조립된 대-직경 휠과 맞물리는 소-직경 휠이며, 두 개의 스퍼 휠 중 다른 하나는 상기 소-직경 휠과 맞물리는 대-직경 휠이고 상기 카운터샤프트 상에 조립되며; 상기 기어휠의 가요성 브레이크의 가동 메카니즘은 상기 하우징에 단단히 고정되는 가이드 상에 위치되는 베이스를 가지며; 상기 베이스는 서로 맞물려서 내부에 고정되는 두 개의 스퍼 휠의 샤프트를 가지며, 상기 두 개의 스퍼 휠들 중 하나는 상기 카운터샤프트 상에 조립된 휠과 맞물려서 대부분의 가동 스퍼 휠과 맞물리고, 상기 휠의 샤프트는 가동 중간 플레이트에 의해 서로 연결되며, 상기 두 개의 스퍼 휠들 중 다른 하나는 차례로 상기 구동 샤프트 상에 조립된 휠과 맞물리는 다른 대부분의 가동 스퍼 휠과 맞물리며, 상기 쌍들의 휠의 샤프트는 또한 가동 중간 플레이트에 의해 연결되며, 상기 대부분의 가동 휠의 샤프트는 인장 스프링에 의해 서로 연결되며; 압축 스프링은 가요성 브레이크의 상기 가동 메카니즘의 베이스와 하우징 사이의 가이드 상에 제공되며; 상기 가이드에는 리미터가 제공되는,무단 가변 토크 전달 장치.

CONTINUOUSLY VARIABLE TORQUE TRANSMISSION DEVICEThe continuously variable torque transmission device relates to the field of mechanical engineering. The device comprises a mobile mechanism of flexible brakes for gears that functions as a regulating unit having a base located on guides rigidly secured to a housing. The shafts of two spur wheels are secured in the base the spur wheels being engaged with each other and one of the spur wheels contacting the most mobile spur wheel which engages with a wheel seated on a countershaft. The shafts of these wheels are connected to each other by mobile intermediate plates. The other spur wheel contacts the other most mobile spur wheel which engages with a wheel seated on a drive shaft. The shafts of these pairs of wheels are connected to each other by mobile intermediate plates. The shafts of the mobile wheels are connected to each other by tension springs. Compression springs are mounted on guides between the housing and the base of the mobile mechanism of flexible brakes. The guides have limiters. The technical result is an improvement in technical characteristics.A continuously variable torque transmission device comprising a housing, a drive and driven shafts, a countershaft, and an auxiliary shaft, wherein the drive shaft has a gear and a shaft of differential pinions fitted rigidly thereon, the shaft of the differential pinions being normal to the drive shaft and having two bevel wheels fitted at the ends thereof in engagement with a pair of bevel wheels, one of which is connected rigidly to a spur wheel and the other, with gear rings on both sides thereof, is fitted rigidly on the driven shaft; the driven shaft also having a spur wheel fitted freely thereon and serving simultaneously as the shaft of the differential pinions that is provided with two spur wheels in engagement with a pair of bevel wheels, one of which is a bevel wheel having two gear rings and the other is connected rigidly to a large-diameter spur wheel; the countershaft has a spur wheel fitted rigidly thereof in engagement with a gear, the shaft of the differential pinions and a small-diameter spur wheel being normal to the countershaft; the ends of the shaft of the differential pinions are provided with two bevel gears in engagement with a pair of bevel wheels, one of which is connected rigidly with a spur wheel that is in engagement, through a mobile mechanism of flexible brakes of the gearwheels, with a similar wheel fitted on the drive shaft, and the other is connected rigidly to the spur wheel that is in engagement with the wheel serving as the shaft of the differential pinions; the auxiliary shaft has two spur wheels fitted rigidly thereon, one being a small-diameter wheel in engagement with a large-diameter wheel fitted on the driven shaft, and the other being a large-diameter wheel in engagement with the small-diameter wheel and being fitted on the countershaft; the mobile mechanism of the flexible brakes of the gearwheels has a base located on guides secured rigidly to the housing; the base has the shafts of two spur wheels secured therein in engagement with one another, one of the wheels engaging the most mobile spur wheel in engagement with the wheel fitted on the countershaft, the shafts of said wheels being connected to one another by movable intermediate plates, and the other wheel engaging the other most mobile spur wheel that is, in turn, in engagement with the wheel fitted on the drive shaft, and the shafts of said pairs of wheels are also connected by movable intermediate plates, the shafts of the most mobile wheels being connected with one another by tension springs; compression springs are provided on the guides between the housing and the base of the mobile mechanism of flexible brakes; and the guides are provided with limiters.

62021

컴퓨터 시스템 통합 자문 및 구축 서비스업

특허

ko

en

보안 트랜잭션을 촉진하기 위하여 도메인-특정 보안 샌드박스를 사용하기 위한 시스템 및 방법보안 트랜잭션을 촉진하기 위한 컴퓨터 시스템, 방법, 및 컴퓨터 판독가능한 매체가 제공되며 여기서 클라이언트 애플리케이션은 클라이언트 컴퓨터 상에서 실행된다. 클라이언트 애플리케이션은 (i) 클라이언트 애플리케이션에 대한 자격증명, (ii) 상기 요청을 고유하게 식별하는 트랜잭션 식별자, 및 (iii) 선택사항으로, 클라이언트 애플리케이션의 사용자의 아이디를 포함하는 요청을 제1 도메인에 대하여 개시한다. 이러한 요청에 응답하여, 클라이언트는 검증된 트랜잭션 모듈을 제1 도메인으로부터 수신한다. 클라이언트 애플리케이션은 클라이언트 애플리케이션이 실행되는 메모리 스페이스로부터 격리된 별도의 도메인 보안 샌드박스 내로 검증된 트랜잭션 모듈을 로딩한다. 검증된 트랜잭션 모듈은 제2 도메인과 검증된 트랜잭션 모듈 사이의 검증된 트랜잭션을 수행한다. 별도로, 클라이언트 애플리케이션을 통하여, 제1 도메인을 질의함으로써 트랜잭션이 완료되었는지 여부에 대한 결정이 이루어진다. 보안 트랜잭션 촉진을 위한 컴퓨터 시스템에 있어서, 상기 컴퓨터 시스템은 하나 이상의 처리 장치; 상기 하나 이상의 처리 장치 중 적어도 하나에 연결된 메모리를 포함하며, 상기 메모리는 상기 하나 이상의 처리 장치 중 적어도 하나에 의해 실행되는 명령을 저장하며, 상기 명령은 (A) 클라이언트 애플리케이션을 실행하는 명령, 여기서 상기 클라이언트 애플리케이션은 로컬 데이터 스토어로부터 직접 실행되거나 또는 원격 클라이언트 애플리케이션 서버로부터 실행됨; (B) 상기 클라이언트 애플리케이션을 통하여, 상기 클라이언트 애플리케이션이 실행되는 시간에, 보안 인-애플리케이션 트랜잭션과 관련된 요청을 발생시키는 명령, 여기서 상기 요청은 (i) 클라이언트 애플리케이션에 대한 자격증명, (ii) 상기 요청을 고유하게 식별하는 트랜잭션 식별자, 및 (iii) 선택사항으로, 클라이언트 애플리케이션의 사용자의 아이디를 포함함; (C) 상기 보안 인-애플리케이션 트랜잭션에 대한 상기 요청을 인터넷 또는 컴퓨터 네트워크를 통하여 무제한 제1 교차-도메인 정책을 갖는 제1 도메인에게 제출하는 명령; (D) 상기 제출하는 명령(C)에 응답하여, 검증된 트랜잭션 모듈을 상기 제1 도메인으로부터 수신하는 명령, 여기서 상기 트랜잭션 모듈의 소스 URL은 상기 제1 도메인으로서 식별됨; (E) 상기 클라이언트 애플리케이션이 상기 검증된 트랜잭션 모듈을 실행하여, 상기 검증된 트랜잭션 모듈이 상기 메모리 내 별도의 도메인 보안 샌드박스로 로딩되도록 야기하는 명령, 여기서 상기 별도의 도메인 보안 샌드박스는 상기 클라이언트 애플리케이션이 실행되는 상기 메모리 내 메모리 스페이스로부터 격리되며, 상기 별도의 도메인 보안 샌드박스는 자신들의 소스 URL을 상기 제1 도메인이라고 식별하는 프로그램과 관련되고 여기에 한정되며, 상기 검증된 트랜잭션 모듈은 상기 검증된 트랜잭션 모듈의 소스 URL의 신원이 변하거나 파괴되지 않도록 상기 야기하는 명령(E)에 의해 실행되며, 그리고 상기 검증된 트랜잭션 모듈은 상기 검증된 트랜잭션 모듈을 내성하는 파워를 상기 클라이언트 애플리케이션에게 허용하지 않음; (F) 상기 검증된 트랜잭션 모듈이 별도의 도메인 보안 샌드박스에서 실행되는 동안 상기 검증된 트랜잭션 모듈로부터 제2 도메인으로 트랜잭션 호출을 전송하는 명령, 여기서 상기 제2 도메인은 상기 제2 도메인과 상기 제2 도메인의 외부에 있는 프로그램 사이의 상호대화를 자신의 소스 URL이 상기 제1 도메인인 이러한 외부 프로그램으로 한정하는 제2 교차-도메인 정책을 가짐; (G) 상기 제2 도메인과 상기 검증된 트랜잭션 모듈 사이의 검증된 트랜잭션을 수행하는 명령; 및 (H) 상기 클라이언트 애플리케이션을 통하여, 상기 제1 도메인을 질의함으로써, 상기 트랜잭션이 완료되었는지를 결정하고, 이에 따라 보안 트랜잭션을 촉진하는 명령를 포함하는, 보안 트랜잭션 촉진을 위한 컴퓨터 시스템.

SYSTEMS AND METHODS FOR USING A DOMAIN-SPECIFIC SECURITY SANDBOX TO FACILITATE SECURE TRANSACTIONSComputer systems, methods, and computer readable media for facilitating a secure transaction are provided in which a client application is executed on a client computer. The client application initiates a request to a first domain comprising (i) a credential for the client application, (ii) a transaction identifier that uniquely identifies the request, and (iii) optionally, an identification of a user of the client application. Responsive to this request, the client receives a validated transaction module from the first domain. The client application loads the validated transaction module into a separate domain security sandbox that is segregated from memory space in which the client application is run. The validated transaction module conducts a validated transaction between the second domain and the validated transaction module. Separately, through the client application, a determination is made as to whether the transaction is complete by querying the first domain.A computer system for facilitating a secure transaction, the computer system comprising: one or more processing units;a memory, coupled to at least one of the one or more processing units, the memory storing instructions that are executed by at least one of the one or more processing units, the instructions comprising:(A) executing a client application, wherein the client application is executed directly from a local data store or is executed from a remote client application server;(B) generating, through the client application, at a time when the client application is executing, a request associated with a secure in-application transaction, wherein the request comprises (i) a credential for the client application, (ii) a transaction identifier that uniquely identifies the request, and (iii) optionally, an identification of a user of the client application;(C) submitting the request for the secure in-application transaction over the Internet or a computer network to a first domain that has an unrestrictive first cross-domain policy;(D) receiving, responsive to the submitting (C), a validated transaction module from the first domain wherein the source URL of the transaction module is identified as the first domain;(E) causing the client application to execute the validated transaction module such that the validated transaction module is loaded into a separate domain security sandbox within said memory, whereinthe separate domain security sandbox is segregated from memory space in said memory in which the client application is run,the separate domain security sandbox is associated with, and limited to, programs that identify their source URL as being the first domain,the validated transaction module is executed by the causing (E) such that the identity of the source URL of the validated transaction module is not altered or destroyed, and the validated transaction module does not grant the client application the power to introspect the validated transaction module;(F) issuing, from the validated transaction module while it is executing in the separate domain security sandbox, a transaction call to a second domain, wherein the second domain has a second cross-domain policy that limits interaction between the second domain and programs external to the second domain to those external programs whose source URL is the first domain; (G) conducting a validated transaction between the second domain and the validated transaction module; and(H) determining, through the client application, by querying the first domain, whether the transaction was completed, thereby facilitating a secure transaction.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

아제티디닐프로필피페리딘 유도체, 그의 중간체 및타키키닌 길항제로서의 용도하기 화학식 I의 화합물 및 그의 제약학상 허용가능한 염은 NK1, NK2 또는 NK3 수용체, 또는 그의 2개 이상의 조합에 작용하는 타키키닌의 억제제로 유용하다. <화학식 I>식 중, A는 CO, SO2 또는 CH2이고;Ar1은 할로겐, 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알콕시 및 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬 중에서 독립적으로 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 임의 치환된 페닐이고;X1은 C3-7시클로알킬, 아릴 또는 C1-6알킬이며, 여기서 C1-6알킬은 플루오로, CO2H, CO2(C1-4알킬), C3-7시클로알킬, 아다만틸, 아릴 또는 헤트에 의해 임의로 치환되고, C3-7시클로알킬은 C1-4알킬, C3-7시클로알킬, C1-4알콕시, OH, F, 플루오로(C1-4알킬) 및 플루오로(C1-4알콕시) 중에서 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환되고;X는 직접 결합 또는 NR1이고;R은 SO2아릴, SO2(1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬), 또는 이다.하기 화학식 I의 화합물 및 그의 제약학상 허용가능한 염. <화학식 I> [이미지] 식 중, A는 CO, SO2 또는 CH2이고; Ar1은 할로겐, 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알콕시 및 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬 중에서 독립적으로 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 임의 치환된 페닐이고; X1은 C3-7시클로알킬, 아릴 또는 C1-6알킬이며, 여기서 C1-6알킬은 플루오로, CO2H, CO2(C1-4알킬), C3-7시클로알킬, 아다만틸, 아릴 또는 헤트에 의해 임의로 치환되고, C3-7시클로알킬은 C1-4알킬, C3-7시클로알킬, C1-4알콕시, OH, F, 플루오로(C1-4알킬) 및 플루오로(C1-4알콕시) 중에서 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환되고; X는 직접 결합 또는 NR1이고; R은 SO2아릴, SO2(1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬), [이미지] 또는 [이미지]이고, R1은 H이거나, 또는 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬이거나, 또는 R1은 할로겐, 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알콕시 및 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬 중에서 독립적으로 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 임의 치환된 페닐이고; Y는 O, NCO(1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬), NCO2(1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬), NSO2(1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬), NCO아릴, NCO2아릴, NSO2아릴, NSO2(1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬), CH2, CHF, CF2, NH, NCH2아릴, N(1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬), 또는 NCH2(C3-7시클로알킬)이되, 단, X가 NR1이 아니라면 R은 [이미지] 또는 [이미지]이고, 여기서, 상기 모든 정의에서 사용된 "아릴"이란 할로겐, 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알콕시 및 1개 이상의 할로겐에 의해 임의 치환된 C1-6알킬 중에서 독립적으로 선택된 1개 이상의 치환체에 의해 임의 치환된 페닐 또는 나프틸을 나타내고; X1의 정의에서 사용된 "헤트"란 각각이 C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로겐, 플루오로(C1-4알킬) 및 플루오로(C1-4알콕시) 중에서 각각 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의 치환된, 1 또는 2개의 질소 헤테로원자, 또는 1개의 질소 헤테로원자 및 1개의 산소 또는 황 헤테로원자를 함유하는 5원 또는 6원 고리 헤테로아릴기 또는 티에닐을 의미한다.

Azetidinyl propylpiperidine derivatives, intermediates and use as tachykinin antagonistsCompounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as tachykinin inhibitors which act at the NK1, NK2 and NK3 receptors or a combination of two or more thereof. In said formula (I) A is CO, SO2 or CH2; Ar is phenyl optionally substituted by one or more substituents independently selected from halogen, C1-6 alkoxy optionally substituted by one or more halogen, and C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen; X is C3-7 cycloalkyl, aryl or C1-6 alkyl, said C1-6 alkyl being optionally substituted by fluoro, CO2H, CO2(C1-4alkyl), C3-7 cycloalkyl, adamantyl, aryl or het, and said C3-7 cycloalkyl being optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-4 alkoxy, OH, F, fluoro(C1-4 alkyl) and fluoro(C1-4 alkoxy); X is a direct link or NR; R is SO2aryl, SO2(C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen), (a) or (b).Formula (i) compound and pharmaceutically useful salt thereof: wherein: a is co, so 2or ch 2ar 1be the phenyl that is randomly replaced: halogen, the c that is randomly replaced by one or more halogens by one or more substituting groups that are independently selected from following groups 1-6alkoxyl group and the c that is randomly replaced by one or more halogens 1-6alkyl; x 1be c 3-7cycloalkyl, aryl or c 1-6alkyl, described c 1-6alkyl is randomly by fluorine, co 2h, co 2(c 1-4alkyl), c 3-7cycloalkyl, adamantyl, aryl or het replace, and described c 3-7cycloalkyl is randomly replaced by 1 or 2 substituting group that is independently from each other following groups: c 1-4alkyl, c 3-7cycloalkyl, c 1-4alkoxyl group, oh, f, fluoro (c 1-4alkyl) and fluoro (c 1-4alkoxyl group); x is a key or nr 1r is so 2aryl, so 2(the c that is replaced by one or more halogens randomly 1-6alkyl), perhaps r 1be h or the c that randomly replaced by one or more halogens 1-6alkyl, perhaps r 1be the phenyl that is randomly replaced: halogen, the c that is randomly replaced by one or more halogens by one or more substituting groups that are independently selected from following groups 1-6alkoxyl group or the c that is randomly replaced by one or more halogens 1-6alkyl; y is o, the nco (c that is replaced by one or more halogens randomly 1-6alkyl), nco 2(the c that is replaced by one or more halogens randomly 1-6alkyl), nso 2(the c that is replaced by one or more halogens randomly 1-6alkyl), nco aryl, nco 2aryl, nso 2aryl, nso 2(the c that is replaced by one or more halogens randomly 1-6alkyl), ch 2, chf, cf 2, nh, nch 2aryl, the n (c that is replaced by one or more halogens randomly 1-6alkyl) or nch 2(c 3-7cycloalkyl); condition is to be as r or the time, x is not nr 1' aryl ' expression phenyl or naphthyl in above-mentioned all definition wherein, they are randomly replaced by one or more substituting groups that are independently selected from following groups separately: the c that is replaced by one or more halogens randomly 1-6alkoxyl group and the c that is randomly replaced by one or more halogens 1-6alkyl; and at x 1definition in used ' het ' be meant thienyl or contain 1 or 2 nitrogen heteroatom or the 5-or the 6-unit heteroaryl of 1 nitrogen-atoms and sauerstoffatom or sulphur atom that these groups are randomly replaced by 1 or 2 substituting group that is independently from each other following groups: c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, halogen, fluoro (c 1-4alkyl) and fluoro (c 1-4alkoxyl group).

58222

응용 소프트웨어 개발 및 공급업

특허

ko

en

온라인 게임 환경에서 치트 소프트웨어의 사용의 자동 감소예컨대, 온라인 게임 환경에서 치트 소프트웨어의 사용을 검출하고 중단시키기 위해 자동화된 동작들을 수행하기 위한 그리고 치트 소프트웨어를 사용하는 것으로서 식별되는 사용자들에 대하여 온라인 게임 환경에 대한 후속 액세스를 제한하기 위한, 상호작용 실행 환경에서 치팅을 자동으로 감소시키기 위한 기술들이 설명된다. 기술들은 치트 소프트웨어 사용이 검출되는 경우 특정 유형들의 게임플레이 액션들을 비인가된 것으로서 분류하도록 하나 이상의 모델들을 트레이닝시키기 위해 딥 러닝 기술들을 사용하는 것을 포함할 수 있으며, 이는, 별개의 치트 검출 결정 시스템이, 추가적인 치트 검출 결정 시스템이 이러한 게임플레이 액션들을 평가하는 경우에 특정 게임플레이 액션들이 비인가된 것이라고 또는 비인가된 것이 아니라고 결정할 가능성을 결정하는 것, 및 그런 다음 치트 소프트웨어 검출 및 방지를 위해 트레이닝된 모델(들) 및 일부 경우들에서 추가적인 치트 검출 결정 시스템을 사용하는 것을 포함한다.컴퓨터-구현형 방법으로서,하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 상호작용 게임 환경에서의 사용자의 게임플레이 액션들이 상기 게임플레이 액션들을 보조하기 위한 치트(cheat) 소프트웨어의 사용에 기인하여 제한되는 상기 상호작용 게임 환경에 대한 상기 사용자의 액세스를 야기하는지 여부를 각기 지정하는 복수의 결정들에 대한 트레이닝 데이터를 수신하는 단계;상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 그리고 상기 수신된 트레이닝 데이터에 기초하여, 상기 상호작용 게임 환경에서의 추가적인 게임플레이 액션들을, 상기 추가적인 게임플레이 액션들을 보조하기 위한 치트 소프트웨어의 사용에 기인하여 제한되는 상기 상호작용 환경에 대한 액세스를 야기하는 것으로서 또는 야기하지 않는 것으로서 장래에 분류하는데 사용하기 위해 딥 신경 네트워크 모델(deep neural network model)을 트레이닝시키는 단계;상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 상기 상호작용 게임 환경에서 치트 소프트웨어의 사용을 제어하기 위해 상기 트레이닝된 딥 신경 네트워크 모델을 사용하는 단계로서, 상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 그리고 상기 상호작용 게임 환경과 상호작용하는 다수의 사용자들의 각각에 대해, 상기 트레이닝된 딥 신경 네트워크 모델이, 상기 상호작용 게임 환경에서의 상기 사용자의 관찰된 게임플레이 액션들을, 치트 소프트웨어의 사용에 의해 보조된 상기 수신된 데이터로부터의 다른 사용자 게임플레이 액션들과 유사한 상기 관찰된 게임플레이 액션들에 기인하여 비인가된 것이고 상기 상호작용 게임 환경에 대한 상기 사용자의 제한되는 액세스를 야기한 것으로서 분류한다는 것을 결정하는 단계; 상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 그리고 상기 다수의 사용자들 중 1명 이상의 제 1 사용자들의 각각에 대해, 상기 트레이닝된 신경 네트워크 모델과는 별개이며 상기 제 1 사용자의 상기 관찰된 게임플레이 액션들을 추가로 평가하는 하나 이상의 다른 치트 소프트웨어 검출 시스템들과 상호작용하는 것을 포함하여, 상기 제 1 사용자의 상기 관찰된 게임플레이 액션들이 비인가된 것이며 상기 상호작용 게임 환경에 대한 상기 제 1 사용자의 제한되는 액세스를 야기한다는 검증을 획득하는 단계; 및 상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 상기 상호작용 게임 환경에 대한 상기 제 1 사용자들의 각각의 상기 액세스를 제한하는 단계를 포함하는, 상기 트레이닝된 딥 신경 네트워크 모델을 사용하는 단계; 및상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 상기 상호작용 게임 환경에서의 상기 치트 소프트웨어의 사용의 제어를 추가로 개선하기 위하여 상기 트레이닝된 딥 신경 네트워크 모델을 업데이트하는 단계로서, 상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 그리고 상기 제 1 사용자들과는 별개의 상기 다수의 사용자들 중 1명 이상의 제 2 사용자들의 각각에 대해, 상기 제 2 사용자의 상기 관찰된 게임플레이 액션들을 추가로 평가하는 상기 하나 이상의 다른 치트 소프트웨어 검출 시스템들과 상호작용하는 것을 포함하여, 상기 제 2 사용자의 상기 관찰된 게임플레이 액션들이 비인가된 것이 아니며 상기 상호작용 게임 환경에 대한 상기 제 2 사용자의 제한되는 액세스를 야기하지 않는다는 검증을 획득하는 단계; 및 상기 하나 이상의 컴퓨팅 시스템들에 의해, 상기 제 2 사용자들의 각각에 대하여, 상기 제 2 사용자의 상기 관찰된 게임플레이 액션들이 비인가된 것이 아니며 상기 상호작용 게임 환경에 대한 상기 제 2 사용자의 제한되는 액세스를 야기하지 않는다는 것을 반영하도록 상기 트레이닝된 딥 신경 네트워크 모델을 업데이트하는 단계를 포함하는, 상기 치트 소프트웨어의 사용의 제어를 추가로 개선하기 위하여 상기 트레이닝된 딥 신경 네트워크 모델을 업데이트하는 단계를 포함하는, 컴퓨터-구현형 방법.

AUTOMATICALLY REDUCING USE OF CHEAT SOFTWARE IN ONLINE GAME ENVIRONMENTTechniques are described for automatically reducing cheating in an interactive execution environment, such as to perform automated operations to detect and stop use of cheat software in an online gameenvironment, and to restrict subsequent access to the online game environment for users who are identified as using cheat software. The techniques may include using deep learning techniques to trainone or more models to classify particular types of gameplay actions as being unauthorized if cheat software use is detected, including to determine a likelihood of whether a separate cheat detection decision system would decide that particular gameplay actions are authorized or not authorized if the additional cheat detection decision system assesses those gameplay actions, and then using the trained model(s) and in some cases the additional cheat detection decision system for the cheat software detection and prevention.A computer-implemented method, comprising:receiving, by one or more computing systems, training data regarding a plurality of decisions that each specify whether a gaming action by a user in an interactive gaming environment results in user access to the interactive gaming environment being restricted due to use of cheating software to assist in the gaming action;training, by the one or more computing systems and based on the received training data, a deep neural network model to classify other gaming actions in the interactive gaming environment as causing or not causing access to the interactive gaming environment to be restricted due to using cheating software to assist the other gaming actions;controlling, by the one or more computing systems, use of cheating software in the interactive gaming environment using a trained deep neural network model, comprising:determining, by the one or more computing systems and for each of a plurality of users interacting with the interactive gaming environment, that the trained deep neural network model classifies an observed gaming action of the user in the interactive gaming environment as unauthorized and results in limited access by the user to the interactive gaming environment because the observed gaming action is similar to other user gaming actions from the received data, the other user gaming actions being facilitated by use of cheating software;obtaining, by the one or more computing systems and for each of one or more first users of the plurality of users, a verification that the observed game action of the first user is unauthorized and results in the first user's access to the interactive game environment being restricted, including interacting with one or more other spoof software detection systems that are separate from the trained deep neural network model, and further evaluating the observed game action of the first user; andrestricting, by the one or more computing systems, access to the interactive gaming environment by each of the first users; andupdating, by the one or more computing systems, the trained deep neural network model to improve further control over use of cheating software in the interactive gaming environment, comprising:obtaining, by the one or more computing systems and for each of one or more second users of the plurality of users separate from the first user, a verification that the observed gaming action of the second user is not unauthorized and does not result in restricted access to the interactive gaming environment by the second user, including interacting with the one or more other spoofed software detection systems that further evaluate the observed gaming action of the second user; andupdating, by the one or more computing systems, the trained deep neural network model to reflect, for each of the second users, that the observed game actions of the second user are not unauthorized and do not result in restricted access to the interactive game environment by the second user.

28202

축전지 제조업

특허

ko

en

고체 전해질 및 이온 전도성 물질 층을 포함하는 전-고체 배터리본 발명은 다음의 연속적인 단계들을 포함하는 박막으로 이루어진 전-고체 배터리를 제조하는 방법에 관한 것이다: a) 적어도 하나의 애노드 물질을 포함하는 층을 전도성 기재 상에 증착하는 단계; b) 적어도 하나의 캐소드 물질을 포함하는 층을 전도성 기재 상에 증착하는 단계; c) 적어도 하나의 고체 전해질 물질을 포함하는 층을 단계 a) 및/또는 단계 b)에서 얻어진 적어도 하나의 층 상에 증착하는 단계; d) 이온 전도성 물질의 용액 층을, 고체 전해질 물질 층으로 코팅된 상기 애노드 물질 층 상에 및/또는 고체 전해질 물질 층으로 코팅되거나 코팅되지 않은 상기 캐소드 물질 층 상에; 또는 고체 전해질 물질 층으로 코팅된 상기 캐소드 물질 층 상에 및/또는 고체 전해질 물질 층으로 코팅되거나 코팅되지 않은 상기 애노드 물질 층 상에, 10 μm 미만, 바람직하게는 5 μm미만, 더욱 바람직하게는 2 μm 미만의 두께로 증착하는 단계; e) 단계 d)에서 얻어진 상기 이온 전도성 물질의 용액 층을 건조시켜 이온 전도성 물질 층을 얻는 단계; f) 단계 a), c) 또는 e)에서 얻어진 애노드 물질 층을 단계 b), c) 또는 e)에서 얻어진 캐소드 물질 층과 면 대 면으로 연속적으로 적층하는 단계로서, 적층된 스택은 단계 c)에서 얻어진 적어도 하나의 고체 전해질 물질 층, 및 단계 e)에서 얻어진 적어도 하나의 이온 전도성 물질 층을 포함하는 것으로 이해되는, 단계; 및 g) 단계 e)에서 얻어진 상기 스택에 열 처리 및/또는 기계적으로 압축하여 박막으로 제조된 전-고체 배터리를 얻는 단계.박막으로 이루어진 전-고체 배터리를 제조하는 방법으로서, 다음의 연속적인 단계들:a) 바람직하게는 금속 시트, 금속 스트립, 금속화된 절연 시트, 금속화된 절연 스트립, 금속화된 절연 막으로 형성된 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 애노드 물질을 포함하는 층(여기서는, "애노드 물질 층"이라 함)을 전도성 기재 상에 증착하는 단계로서, 상기 전도성 기재 또는 이의 전도성 요소는 애노드 집전체로서 작용할 수 있는, 단계;b) 바람직하게는 금속 시트, 금속 스트립, 금속화된 절연 시트, 금속화된 절연 스트립, 금속화된 절연 막으로 형성된 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 캐소드 물질을 포함하는 층(여기서는, "캐소드 물질 층"이라 함)을 전도성 기재 상에 증착하는 단계로서, 상기 전도성 기재 또는 이의 전도성 요소는 캐소드 집전체로서 작용할 수 있는, 단계, 상기에서, 단계 a)와 단계 b)는 역전될 수 있는 것으로 이해됨;c) 적어도 하나의 고체 전해질 물질을 포함하는 층(여기서는 "전해질 물질 층"이라 함)을 단계 a) 및/또는 단계 b)에서 얻어진 적어도 하나의 층 상에 증착하는 단계;d) 바람직하게는 적어도 하나의 리튬 염인 이온 전도성 물질의 용액 층을, - 고체 전해질 물질 층으로 코팅된 상기 애노드 물질 층 상에 및/또는 고체 전해질 물질 층으로 코팅되거나 코팅되지 않은 상기 캐소드 물질 층 상에 증착하거나; 또는 - 고체 전해질 물질 층으로 코팅된 상기 캐소드 물질 층 상에 및/또는 고체 전해질 물질 층으로 코팅되거나 코팅되지 않은 상기 애노드 물질 층 상에 증착하는 단계;e) 단계 d)에서 얻어진 상기 이온 전도성 물질의 용액 층을 건조시켜 이온 전도성 물질 층을 얻는 단계로서; 상기 이온 전도성 물질 층의 두께는 10 ㎛ 미만, 바람직하게는 5 ㎛ 미만, 더욱 더 바람직하게는 2 ㎛ 미만인, 단계;f) 단계 a), c) 또는 e)에서 얻어진 애노드 물질 층을 단계 b), c) 또는 e)에서 얻어진 캐소드 물질 층과 면 대 면으로 연속적으로 적층하는 단계로서, 적층된 스택은 단계 c)에서 얻어진 적어도 하나의 고체 전해질 물질 층, 및 단계 e)에서 얻어진 적어도 하나의 이온 전도성 물질 층을 포함하는 것으로 이해되는, 단계;g) 단계 f)에서 얻어진 상기 스택에 열 처리 및/또는 기계적 압축을 수행하여 박막으로 제조된 전-고체 배터리를 얻는 단계,를 포함하는 것을 특징으로 하는 전-고체 배터리를 제조하는 방법.

All-solid-state battery including a solid electrolyte and a layer of ion-conducting materialThe invention relates to a method for manufacturing an all-solid-state battery made up of thin layers, including the following consecutive steps: a) depositing a layer including at least one anode material on the conductive substrate thereof; b) depositing a layer including at least one cathode material on the conductive substrate thereof; c) depositing a layer including at least one solid electrolyte material on at least one layer obtained in step a) and/or b); d) depositing a layer of an ion-conducting material with a thickness of less than 10 [mu]m, preferably less than 5 [mu]m, and more preferably less than 2 [mu]m, either on the layer of anode material coated with a layer of solid electrolyte material and/or on the layer of cathode material optionally coated with a layer of solid electrolyte material, or on the layer of cathode material coated with a layer of solid electrolyte material and/or on the layer of anode material optionally coated with a layer of solid electrolyte material; e) drying said layer of said solution of the ion-conducting material obtained in step d) in order to obtain a layer of an ion-conducting material; f) consecutively stacking a layer of anode material obtained in step a), c) or e), face-to-face, with a layer of cathode material obtained in step b), c) or e), with the proviso that the stack includes at least one layer of solid electrolyte material obtained in step c) and at least one layer of an ion-conducting material obtained in step e); and g) thermally treating and/or mechanically compressing the stack obtained in step e) to obtain an all-solid-state battery made up of thin layers.A kind of method for manufacturing the all-solid-state battery made of film comprising following continuous step：a) layer comprising at least one anode material (herein referred as ' anode material layer ') is deposited in its conductive substrates, it is described conductive substrates are preferably selected to be made of sheet metal, metal tape, metallization insulating trip, metallization insulating tape, metallization insulating film group, the conductive substrates or its conducting element can be used as anode current collector；b) layer comprising at least one cathode material (herein referred as ' cathode material layer ') is deposited in its conductive substrates, it is described conductive substrates are preferably selected to be made of sheet metal, metal tape, metallization insulating trip, metallization insulating tape, metallization insulating film group, the conductive substrates or its conducting element can be used as cathode current collector, it should be understood that step a) and can b) overturn sequence；c) at least one layer obtained in step in step a) and/or b), deposition includes at least one solid electrolyte material layer (referred to herein as ' electrolyte material layer ')；d) layer of ion conductive material solution is deposited on so that in lower layer, the ion conductive material is preferably at least a kind of lithium salt：zero is coated with the anode material layer of solid electrolyte material layer, and/or is coated with or uncoated solid electrolyte material layer cathode material layer；it zero or the cathode material layer coated with solid electrolyte material layer, and/or is coated with or uncoated solid electrolytic material the anode material layer of the bed of material；e) layer of the ion conductive material solution obtained in step d) is dried to obtain ion conductive material layer；institute the thickness for stating ion conductive material layer is less than 10 μm, preferably smaller than 5 μm, even more preferably less than 2 μm；f) by step a), c) or e) in the anode material layer that obtains with step b), c) or e) in the cathode material layer of acquisition face face continuously stacks, it should be appreciated that the stacking includes the solid electrolyte material layer of acquisition and extremely at least one step c) the ion conductive material layer obtained in a few step e)；g) heat treatment and/or mechanical compression are carried out to the stacking obtained in step f), it is entirely solid made of film to obtain state battery.

21102

생물학적 제제 제조업

특허

ko

en

고호모시스테인혈증 및 호모시스틴뇨증 환자를 치료하기 위한 인간-효소 매개된 호모시스테인의 고갈고호모시스테인혈증 및 호모시스틴뇨증 환자를 치료하기 위한 인간-효소 매개된 호모시스테인의 고갈 호모시스티(테이)나제 효소 활성을 가지는 개선된 단백질의 조작에 관한 방법 및 조성물을 기재한다. 예를 들면, 하나 이상의 아미노산 치환을 포함하고 호모시스틴(테인)을 분해할 수 있는 변형된 시스타티오닌-γ-라이에이즈 (CGL) 효소들을 개시한다. 또한, 개시된 효소 또는 핵산을 사용하여 호모시스틴(테인) 고갈된 호모시스틴뇨증 또는 고호모시스테인혈증을 치료하기 위한 조성물 및 방법을 제공한다.고유 인간 CGL 아미노산 서열 (서열 번호: 1)에 대하여 최소한 다음 치환들을 포함하는, 단리된, 변형된 영장류 시스타티오닌-γ-라이에이즈 (CGL) 효소, 이 때 변형된 효소는 호모시스티나제 및 호모시스테이나제 활성 모두를 가지며, 상기 치환은 다음으로 구성된 그룹에서 선택됨:(a) 위치 59에서 아이소류신, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 아스파르트산, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(b) 위치 59에서 아스파라긴, 위치 119에서 류신, 위치 336에서 아스파르트산, 및 위치 339에서 발린;(c) 위치 59에서 아스파라긴, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 류신, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 아스파르트산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(d) 위치 59에서 아이소류신, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 류신, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 아스파르트산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(e) 위치 59에서 아스파라긴, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 알라닌, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 아스파르트산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(f) 위치 59에서 아이소류신, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 알라닌, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 아스파르트산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(g) 위치 59에서 아스파라긴, 위치 119에서 류신, 위치 336에서 글루탐산, 및 위치 339에서 발린;(h) 위치 59에서 아스파라긴, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 류신, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 글루탐산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(i) 위치 59에서 아이소류신, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 류신, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 글루탐산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(j) 위치 59에서 아스파라긴, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 류신, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 글루탐산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(i) 위치 59에서 아스파라긴, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 알라닌, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 글루탐산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(k) 위치 59에서 아이소류신, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 알라닌, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 336에서 글루탐산, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린;(l) 위치 59에서 아이소류신, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 히스티딘, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린; 및(m) 위치 59에서 아이소류신, 위치 63에서 류신, 위치 91에서 메티오닌, 위치 119에서 글리신, 위치 268에서 아르기닌, 위치 311에서 글리신, 위치 339에서 발린, 및 위치 353에서 세린.

HUMAN-ENZYME MEDIATED DEPLETION OF HOMOCYSTEINE FOR TREATING PATIENTS WITH HYPERHOMOCYSTEINEMIA AND HOMOCYSTINURIAMethods and compositions relating to the engineering of an improved protein with homocyst(e)inase enzyme activity are described. For example, there are disclosed modified cystathionine-gamma-lyase (CGL) enzymes comprising one or more amino acid substitutions and capable of degrading homocysteine. Furthermore, provided are compositions and methods for the treatment of homocystinuria or hyperhomocysteinemia with homocysteine depletion using the disclosed enzymes or nucleic acids.An isolated modified primate cystathionine- γ -lyase (cgl) comprising at least the following substitutions relative to a native human cgl amino acid sequence (seq id no:1), wherein the modified enzyme has both homocysteinase activity and homocysteinase activity, said substitutions being selected from the group consisting of:(a) isoleucine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, aspartic acid at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, valine at position 339, and serine at position 353;(b) asparagine at position 59, leucine at position 119, aspartic acid at position 336, and valine at position 339;(c) asparagine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, leucine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, aspartic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(d) isoleucine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, leucine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, aspartic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(e) asparagine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, alanine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, aspartic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(f) isoleucine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, alanine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, aspartic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(g) asparagine at position 59, leucine at position 119, glutamic acid at position 336, and valine at position 339;(h) asparagine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, leucine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, glutamic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(i) isoleucine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, leucine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, glutamic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(j) asparagine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, leucine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, glutamic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(i) asparagine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, alanine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, glutamic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(k) isoleucine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, alanine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, glutamic acid at position 336, valine at position 339, and serine at position 353;(l) isoleucine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, histidine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, valine at position 339, and serine at position 353; and(m) isoleucine at position 59, leucine at position 63, methionine at position 91, glycine at position 119, arginine at position 268, glycine at position 311, valine at position 339, and serine at position 353.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

신규 벤즈이미다졸 및 벤조티아졸 유도체, 이들의 제조방법, 약물로서의 이들의 용도, 제약 조성물, 및 특히Ｃ-ＭＥＴ 억제제로서의 신규 용도본 발명은 의약으로서, 특히 Met 억제제로서의 모든 이성질체 형태의 화학식 I의 신규 생성물 또는 그의 염에 관한 것이다. <화학식 I> 식 중에서, A는 NH 또는 S를 나타내고; R1, R2 및 R3은 H, NH2, Hal 또는 Alk를 나타내며, R1, R2 및 R3 중 적어도 하나가 수소는 아니고; R은 특히 시클로알킬 또는 알킬, 알콕시 또는 NR4R5를 나타내며, 여기서 R4는 H 또는 Alk를 나타내고, R5는 히드록실, 알콕시, 헤테로아릴, 헤테로시클로알킬, NR6N7, 페닐, 페닐-NR6N7 및 CONR6N7로 임의로 치환된 시클로알킬 또는 알킬을 나타내며 (여기서, R6 및 R7은 H 또는 Alk 또는 페닐을 나타내고, R6 및 R7은 H와 함께 시클릭 라디칼을 형성함), R4 및 R5는 또한 N과 함께 시클릭 라디칼을 형성할 수 있으며; 상기 모든 헤테로시클로알킬, 헤테로아릴 및 페닐 라디칼은 임의로 치환된다. 모든 가능한 라세미체, 거울상이성질체 또는 부분입체이성질체 형태의 화학식 I의 생성물, 또는 상기 화학식 I의 생성물의 무기산 및 유기산 또는 무기 염기 및 유기 염기와의 부가 염. <화학식 I> [이미지] 식 중에서, A는 NH 또는 S를 나타내고; R1 및 R2는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자, NH2 라디칼, 할로겐 원자, 및 하나 이상의 할로겐 원자로 임의로 치환된 알킬 라디칼로부터 선택되고, R3은 수소 원자를 나타내거나 또는 R1 및 R2의 의미로부터 선택되고, R1, R2 및 R3 중으로부터 적어도 하나는 수소를 나타내지 않는 것으로 이해되고, R은 - 그 자체가 임의로 치환된 페닐, 헤테로아릴, NR6R7 또는 헤테로시클로알킬 라디칼로 임의로 치환된 시클로알킬 라디칼 또는 알킬 라디칼, - 알콕시, O-페닐 또는 O-CH2-페닐 라디칼 (여기서, 페닐은 임의로 치환됨), 또는 - 라디칼 NR4R5 {여기서, R4 및 R5는 이들 중 하나가 수소 원자 또는 알킬 라디칼이며, 이들 중 다른 하나가, 히드록실, 알콕시, 헤테로아릴, 헤테로시클로알킬, NR6R7, 임의로 치환된 페닐, 페닐-NR6R7 및 CONR6R7 라디칼 (여기서, R6 및 R7은 동일하거나 상이할 수 있으며 수소 원자, 알킬 라디칼 또는 임의로 치환된 페닐 라디칼을 나타내거나, 또는 달리 R6 및 R7은 이들이 부착된 질소 원자와 함께 O, S, N 및 NH로부터 선택된 하나 이상의 다른 헤테로원자를 임의로 함유한 시클릭 라디칼을 형성하며, 이 라디칼에 함유된 가능한 NH를 비롯한 상기 시클릭 라디칼은 임의로 치환됨)로부터 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 하나 이상의 라디칼로 임의로 치환된 시클로알킬 라디칼 또는 알킬 라디칼을 나타내거나; 또는 달리 R4 및 R5는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 O, S, N 및 NH로부터 선택된 하나 이상의 다른 헤테로원자를 임의로 함유한 시클릭 라디칼을 형성하며, 이 라디칼에 함유된 가능한 NH를 비롯한 상기 시클릭 라디칼은 임의로 치환됨}을 나타내며, 상기 모든 시클로알킬 및 헤테로시클로알킬 라디칼은 3원 내지 7원이고, 상기 모든 헤테로시클로알킬, 헤테로아릴 및 페닐 라디칼은 할로겐 원자, 히드록실, 옥소, 알콕시, NH2; NHalk, N(alk)2 라디칼 및 알킬, CH2-헤테로시클로알킬, CH2-페닐 및 CO-페닐 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 라디칼로 임의로 치환되며, 여기서 이들 후자 라디칼에서 알킬, 헤테로시클로알킬 및 페닐 라디칼은 이들 자체가 할로겐 원자 및 히드록실, 옥소 및 탄소 원자수 1 내지 4의 알킬 및 알콕시, NH2; NHalk 및 N(alk)2 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 라디칼로 임의로 치환되며, 상기 모든 알킬 및 알콕시 라디칼은 1개 내지 6개의 탄소 원자를 함유한다.

Novel benzimidazole and benzothiazole derivatives, method for preparing same, use thereof as drugs, pharmaceutical compositions and novel use especially as C-Met inhibitorsThe invention concerns novel products of formula (I), wherein: A represents NH or S; R1, R2 and R3 represent H, NH2, Hal or Alk, one at least of R1, R2 and R3 being other than hydrogen; R represents in particular: cycloalkyl, alkyl, alkoxy or NR4R5, R4 representing H or Alk and R5 representing cycloalkyl or alkyl optionally substituted by hydroxyl, alkoxy, heteroaryl, heterocycloalkyl, NR6R7, phenyl, phenyl-NR6R7 and CONR6R7, R6 and R7 representing H or Alk or phenyl and R6 and R7 may form together with H a cyclic radical; R4 and R5 may also form together with N a cyclic radical; all the above heterocycloalkyl, heteroaryl and phenyl radicals being optionally substituted, said products being in all the isomeric forms and their salts, as medicines in particular as Met inhibitors.Formula (i) product:in the formulaa represents nh or s;r1 and r2, identical or different, be selected from hydrogen atom, nh 2base, halogen atom and the alkyl that is randomly replaced by one or more halogen atoms, r3 represents hydrogen atom or is selected from r1 and the value of r2,its condition is that at least one does not represent hydrogen among r1, r2 and the r3,the r representative:-cycloalkyl or alkyl, it is randomly replaced by phenyl, heteroaryl, nr6r7 or heterocyclylalkyl, and this substituting group randomly is substituted itself,-alkoxyl group, o-phenyl or o-ch 2-phenyl, wherein phenyl randomly is substituted, -or the nr4r5 base, wherein r4 and r5 are such, represent hydrogen atom or alkyl for one among r4 and the r5, cycloalkyl or alkyl that another representative among r4 and the r5 is randomly replaced by one or more identical or different bases, described base is selected from hydroxyl, alkoxyl group, heteroaryl, heterocyclylalkyl, nr6r7, the phenyl of qu daiing randomly, phenyl-nr6r7 and conr6r7 base replace, wherein r6 and r7, identical or different, represent hydrogen atom, alkyl or optional substituted phenyl, perhaps r6 and r7 constitute cyclic group with the nitrogen-atoms that they have, it randomly contains one or more o of being selected from, s, other heteroatoms of n and nh randomly is substituted comprising this base that may nh; perhaps r4 and r5 constitute cyclic group with the nitrogen-atoms that they have, and it randomly contains other heteroatoms of one or more o of being selected from, s, n and nh, randomly be substituted comprising this base that may nh,all cycloalkyl and heterocyclylalkyl have 3-7 chain link,all above-mentioned heterocyclylalkyls, heteroaryl and phenyl are randomly replaced by one or more bases, and these bases are selected from halogen atom, hydroxyl, oxo, alkoxyl group, nh 2, nhalk, n (alk) 2base and alkyl, ch 2-heterocyclylalkyl, ch 2-phenyl and co-phenyl, in the back in these bases, alkyl, heterocyclylalkyl and phenyl itself randomly replaced by one or more bases, and these bases are selected from halogen atom and hydroxyl, oxo, the alkyl that contains 1-4 carbon atom and alkoxyl group, nh 2nhalk and n (alk) 2base, all alkyl and alkoxyl group contain 1-6 carbon atom,described formula (i) product is the isomeric forms of any possible racemize, enantiomer and diastereomer, and described formula (i) product and mineral acid and organic acid or with the additive salt form of mineral alkali and organic bases.

20119

석탄화학계 화합물 및 기타 기초 유기화학 물질 제조업

특허

ko

en

ＦＫＢＰ12에 대해 친화성 있는 화합물과 향신경성 인자를 함께사용하여 신경 돌기의 성장을 자극하는 방법 및 조성물본 발명은 신경 세포내의 신경 돌기 성장을 자극하는 방법 및 약학적 조성물에 관한 것이다. 이 조성물은 화합물과 신경 성장 인자(NGF)와 같은 향신경성 인자를 향신경성양만큼 포함한다. 이 방법은 상기 조성물이나 향신경성 인자를 갖지 않는 화합물을 포함하는 조성물로 신경 세포를 치료하는 방법을 포함한다. 본 발명의 방법은 질병 또는 신체적 외상에 의해 발생된 뉴런 손상의 치유를 증진시키는데 사용될 수 있다.하기 a), b), c)를 포함하는 약학적으로 허용가능한 조성물: a) 화학식 1을 갖는 향신경성양의 화합물: 화학식 1 [이미지] 및 그 약학적 허용가능 유도체, 여기서, 상기 A, B, C는 각각; 수소, (C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬, O-(C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬, (CH2)nAr, Y(CH2)n-Ar 또는 할로겐으로부터 선택되고, 상기에서; n은 0-4이고; Y는 O, S 또는 NR1 이며; R1은 (C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 수소이고; 상기 각 Ar은 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 인데닐, 아줄레닐, 플루오레닐, 안트라세닐, 2-퓨릴, 3-퓨릴, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 피롤릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴, 피락솔릴, 2-피라졸리닐, 피라졸리디닐, 이소옥사졸릴, 이소트리아졸릴, 1,2,3-옥사디아졸릴, 1,2,3-트리아졸릴, 1,3,4-티아디아졸릴, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐, 1,3,5-트리아지닐, 1,3,5-트리티아닐, 인돌리지닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 3H-인돌릴, 인돌리닐, 벤조[b]퓨라닐, 벤조[b]티오페닐, 1H-인다졸릴, 벤즈이미다졸릴, 벤즈티아졸릴, 퓨리닐, 4H-퀴놀리지닐, 퀴놀리닐, 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 신놀리닐, 프탈라지닐, 퀴나졸리닐, 퀴녹사리닐, 1,8-나프티리디닐, 페리디닐, 카르바졸릴, 아크리디닐, 페나지닐, 페노티아지닐 또는 페녹사지닐로부터 각각 선택되며; 상기 각 Ar은 선택적으로 수소, 히드록실, 할로겐, 니트로, SO3H, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, (C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬, O-(C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬, O-벤질, O-페닐, 1,2-메틸렌디옥시, 카르복실, 모르폴리닐, 피페리디닐, NR2R3, 또는 NR2R3 카르복사미드로부터 각각 선택된 1 내지 3 치환체를 포함하고; 상기 R2 와 R3는 수소, (C1-C5)-직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 벤질로부터 각각 선택되며; 상기 D는 수소 또는 (CH2)m-E로부터 선택되고, 상기에서; E는 Ar 또는 NR4R5 이고; m=1-3이며; R4와 R5 는 각각 수소, 알킬(C1-C5 직쇄 또는 분지쇄), 또는 (CH2)Ar로부터 선택되거나, 또는 함께 선택되어 5 또는 6원 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; 상기 X는 O 또는 NR6이며, 상기에서; R6은 수소, (C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 (CH2)m-Ar로부터 선택되고; m=1-3이며; 상기 J와 K는 각각 (C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 (C1-C6)-직쇄, 또는 분지쇄 알킬로 치환된 Ar이거나, 또는 상기 J와 K는 함께 선택되어 5 또는 6원 고리 또는 5 또는 6원 벤조-융합된(benzo-fused)된 고리를 형성할 수 있고; 상기 M은 (C1-C6)-직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 Ar이며; 상기 제1탄소와 제2탄소에서 입체 화학은 R 또는 S이다; b) 향신경성 인자; 및 c) 약학적으로 적합한 담체.

Methods and compsns. for stimulating neurite growth using compounds with affinity for FKBP12 in combination with neurotrophic factorsThe present invention relates to methods and pharmaceutical compositions for stimulating the growth of neurites in nerve cells. The compositions comprise a neurotrophic amount of a compound and a neurotrophic factor, such as nerve growth factor (NGF). The methods comprise treating nerve cells with the above compositions or compositions comprising the compound without a neurotrophic factor. The methods of this invention can be used to promote repair of neuronal damage caused by disease or physical trauma.A kind of pharmaceutically acceptable compositions comprises: a) formula of neurotrophy amount (i) chemical compound and pharmaceutically acceptable derivant thereof: wherein a, b and c are independently: hydrogen, (c1-c6)-straight or branched alkyl, o-[(c1-c6)-the straight or branched alkyl], (ch 2) n-ar, y (ch 2) n-ar or halogen; wherein: n＝o-4；y=o, s or nr 1r 1be (c1-c6)-straight or branched alkyl or hydrogen; wherein each ar is independently selected from phenyl, the 1-naphthyl, the 2-naphthyl, indenyl, the flos chrysanthemi cyclic group, fluorenyl, anthryl, the 2-furyl, the 3-furyl, the 2-thienyl, the 3-thienyl, the 2-pyridine radicals, the 3-pyridine radicals, the 4-pyridine radicals, pyrrole radicals oxazolyl, thiazolyl, imidazole radicals, pyrazolyl, the 2-pyrazolinyl, pyrazolidinyl isoxazolyl, different triazolyl, 1,2,3-oxadiazole base, 1,2, the 3-triazolyl, 1,3, the 4-thiadiazolyl group, pyridazinyl, pyrimidine radicals, pyrazinyl, 1,3, the 5-triazine radical, 1,3,5-trithiane base, the indolizine base, indyl, isoindolyl, the 3h-indyl, indolinyl, benzo [b] furyl, benzo [b] thienyl, the 1h-indazolyl, benzimidazolyl, benzothiazolyl, purine radicals, the 4h-quinolizinyl, quinolyl, 1,2,3, the 4-tetrahydric quinoline group, isoquinolyl, 1,2,3, the 4-tetrahydro isoquinolyl, cinnolinyl, 2, the 3-phthalazinyl, quinazolyl, quinoxalinyl, 1, the 8-phthalazinyl, pteridyl, carbazyl, acridinyl, phenazinyl, phenothiazinyl huo phenoxazine group;wherein each ar can at random contain one to three substituent group, described substituent group be independently selected from hydrogen, hydroxyl, halogen, nitro ,-so 3h, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, (c1-c6)-straight or branched alkyl, o-(c1-c6)-straight or branched alkyl, o-benzyl, o-phenyl, 1,2-methylene-dioxy, carboxyl, morpholinyl, piperidyl, nr 2r 3or nr 2r 3carboxylic acid amides; r wherein 2and r 3be independently selected from hydrogen, (c1-c5)-straight or branched alkyl or benzyl; wherein d is selected from hydrogen or (ch 2) m-e, wherein: e is ar or nr 4r 5m=1-3; andr 4and r 5be selected from hydrogen, (c1-c5)-straight or branched alkyl or (ch independently of one another 2) ar or r 4and r 5can form 5 or 6 yuan of heterocycles together; wherein x is o or nr 6, wherein: r 6be selected from hydrogen, (c1-c6)-straight or branched alkyl or (ch 2) m-ar; m＝1-3；wherein j and k are the ar that (c1-c6)-straight or branched alkyl or (c1-c6)-straight or branched alkyl replaces independently, and perhaps wherein j and k form 5 or 6 yuan of rings or 5 or 6 yuan of benzo-fused rings together;wherein m is (c1-c6)-straight or branched alkyl or ar;wherein the spatial chemistry of 1 carbon and 2 carbon is r or s independently;b) neurotrophic factor; withc) pharmaceutically suitable carrier.

29111

내연기관 제조업

특허

ko

en

배기 및 과급 가스 재순환 수단을 보유한 내연기관본 발명은 기계적 과급 수단이 없는 내연 기관으로서, 왕복 병진운동을 하는 피스톤을 갖춘 n개의 실린더(C1,...,C4)를 보유하고, 상기 각 실린더가 q개의 배기 밸브 및 r개의 흡기 밸브를 갖추고, q 및 r은 1이상의 정수이고, 각 실린더는 하나의 작동 사이클 내에서 공기 및 연료의 충진과 후속하는 팽창으로 상기 기관에 의해 전달되는 에너지를 제공하는 연소와 연소가스를 방출하기 위한 배기를 포함하고, n개의 실린더의 상기 배기 밸브가 p＜n인 p개의 배기 매니폴드 분기에 연결되어 이로써 상기 매니폴드 중 하나의 동일 분기 내에서 n'＜n인 n'개의 실린더들이 연결되어지고, 각 배기 매니폴드 분기(D)가 차단 부재(B)에 의해 배기 가스 출구에 연결되고 하나 이상의 통기 밸브(SS)에 의해 대기 중에 연결되고, 그리고 각 실린더가 그 작동 사이클의 일부로서 3가지의 연속적인 단계(φ1, φ2, φ3)를 포함하고, 하나의 동일한 매니폴드 분기에 연결된 n'개의 실린더 전체에 대한 3가지 단계의 n'개 그룹이 엔진 작동 사이클의 전체를 담당하는 내연 기관에 관한 것이다.기계적인 과급 수단이 없는 내연 기관으로서, 왕복 병진운동을 하는 피스톤을 갖춘 n개의 실린더(C1,...,C4)를 보유하고, 상기 각 실린더가 q개의 배기 밸브 및 r개의 흡기 밸브를 갖추고, q 및 r은 1이상의 정수이고 실린더 마다 서로 다를 수도 있으며, 각 실린더는 하나의 작동 사이클 내에서 공기 및 연료의 충진, 후속하는 팽창으로 상기 기관에 의해 전달되는 에너지를 제공하는 연소, 및 연소가스를 방출하기 위한 배기를 포함하고, n개의 실린더의 상기 배기 밸브가 p＜n인 p개의 배기 매니폴드 분기에 연결되어 이로써 상기 매니폴드 중 하나의 동일 분기 내에서 n'＜n인 n'개의 실린더들이 연결되어지는 내연 기관에 있어서, 각 배기 매니폴드 분기(D, D')가 차단 부재(B)에 의해 배기 가스 출구에 연결되고 하나 이상의 통기 밸브(SS)에 의해 대기 중에 연결되는 것을 특징으로 하고, 그리고 상기 기관의 각 실린더(C1,...,C4)가 그 작동 사이클의 일부로서 3가지의 연속적인 단계(φ1, φ2, φ3)를 포함하고, 하나의 동일한 매니폴드 분기에 연결된 n'개의 실린더 전체에 대한 3가지 단계의 n'개 그룹이 엔진 작동 사이클의 전체를 담당하는 것을 특징으로 하며, 그리고 1개의 실린더(C1)에 대한 상기 3가지 단계는, - 제1 단계(φ1)에 있어서, 하나 이상의 배기 밸브(E1)와 하나 이상의 흡기 밸브(A1)가 개방되고, 하나 이상의 통기 밸브(SS)가 (C1)에 연결된 상기 매니폴드 분기 내에서 개방되고, 상기 매니폴드 분기에 대한 상기 차단 부재(B)가 폐쇄되며, 상기 실린더(C1)의 상기 피스톤(P1)은 그 실린더를 충진시키기 위해 하사점으로 이동하고; - 제2 단계(φ2)에 있어서, 상기 차단 부재(B)는 상기 매니폴드 분기의 상기 통기 밸브(SS)와 같이 폐쇄되고, 모든 흡기 밸브(A1)가 폐쇄되고 하나 이상의 배기 밸브(E1)가 개방되며; 상기 동일 매니폴드 분기 중의 n'개의 하나 이상의 다른 실린더(C4)가 하나 이상의 개방된 배기 밸브(C4)를 가지고 상기 배기 가스를 배출하는 단계에 있으며, 그 피스톤(P4)은 상사점을 향해 상향 이동하고, 배기 단계에 있는 상기 실린더(C4)로부터 나오는 상기 매니폴드 분기(D) 내의 상기 압력파가 배기 단계에 있지 않은 상기 실린더(C1)로 공기와 가능하게는 연소가스를 추진하고; - 제3 단계(φ3)에 있어서, 상기 차단 부재(B)가 개방되고, 상기 통기 밸브(SS)가 폐쇄되며, 상기 실린더(C)의 상기 배기(E1) 및 흡기(A1) 밸브가 폐쇄되고, 상기 실린더(C1)의 상기 피스톤은 상사점을 향해 상향 이동하는 반면, 동일 매니폴드 분기(D)에 연결된 상기 실린더(C4)는 하나 이상의 개방된 배기 밸브를 가지고, 그의 모든 흡기 밸브가 폐쇄되며, 상기 실린더(C4)의 피스톤의 상사점을 향한 상향 행정으로 그 연소 가스가 차단 부재(B)를 통해 배출되도록 하고; 그 다음, 압축 과정 동안 상기 실린더(C1)가 연소 단계로 이동하고, 그 후 상기 연소 가스의 팽창에 의해 피스톤(P1)이 사이클의 시작 단계 φ1 로 복귀할 때까지 하사점을 향해 후퇴하는 것을 특징으로 하는 내연 기관.

Internal combustion engine having means of reciprocating exhaust and turbo boost gasesThe invention concerns an internal combustion engine devoid of mechanical turbo boost means comprising n cylinders (C1,.....,C4) each provided with a piston with reciprocating translation movement, each cylinder being equipped with q exhaust valves and r induction valves, q and r being whole numbers not less than 1, each cylinder being, in an operating cycle, filled with air and fuel, a subsequent combustion with expansion supplying the energy delivered by the engine and an exhaust for evacuating burnt gases, the exhaust valves of n cylinders being connected to p exhaust manifold branches such that, on the same manifold branch, n' cylinders are coupled with n' < n and p < n, each exhaust manifold branch (D) being connected to the exhaust gas outlet by a closure member (B) and connected to the atmosphere by at least one breather vent valve (SS) and each cylinder comprising, over part of its operating cycle, three successive phases phi 1, phi 2, phi 3, the n' groups of three phases of the whole set of n' cylinders connected to a common manifold branch covering the engine entire operating cycle.Explosive motor, do not have mechanical pressurizing apparatus, have n cylinder (c1, c4), each cylinder is equipped with a piston that does reciprocating linear motion, each cylinder is equipped with q outlet valve and r suction valve, q and r are the integers more than or equal to 1, can be different for difference cylinder, an operation cycle of each cylinder comprises suction air and fuel oil, and burning is also expanded, gas after making the motor work done and discharging burning, the outlet valve of n cylinder is connected on p the exhaust gas collection arm, on same gas collection arm, be connected with the individual cylinder of n ', wherein n '＜n and p＜n; it is characterized in that, each exhaust gas collection arm (d, d ') is connected to exhaust outlet and is communicated to atmosphere with a closing mechanism device (b) by at least one vent valve (ss), each cylinder (c1 of motor, c4) on the part of its operation cycle, comprise three successive stages 1, 2, 3, be connected to the individual cylinder of n ' on the same arm for all, the three phases of n ' group has comprised whole operation cycles of motor, for a cylinder (c), this three phases is defined as follows:-at phase i 1, at least one outlet valve (e1) and at least one suction valve (a1) be open, at least one vent valve (ss) is opened in being connected to the gas collection arm of (c1), and the closing mechanism device of this gas collection arm (b) is closed, the summit motion downwards of piston (p1) in the cylinder (c1) is so that suck cylinder with gas;-at second stage 2, (or a plurality of) vent valve (ss) of closing mechanism device (b) and gas collection arm equally to be closed, all suction valves (a1) cut out, and at least one outlet valve (e1) is opened; at least one cylinder in individual other cylinder of n ' on same gas collection arm (c4) has the outlet valve (e4) of at least one unlatching, gas emptying in this stage with discharge, upwards summit motion of its piston (p4), the pressure wave that is discharged to the gas collection arm (d) from cylinder (c4) enters in the cylinder (c1) that does not carry out exhaust at its exhaust phase driving air and possible burnt gas;-at phase iii 3, this closing mechanism device (b) is opened, (or a plurality of) vent valve (ss) is closed, the outlet valve (e1) and the suction valve (a1) of cylinder (c1) are closed, the make progress summit motion of the piston of cylinder (c1), the cylinder (c4) that links to each other with same gas collection arm (d) simultaneously has an exhaust valve opening at least, all cylinder intake valves are all closed, the make progress summit motion of the piston upstroke of cylinder (c4) causes the gas after the burning to be drained via closing mechanism device (b);thereafter, cylinder (c1) time enters into combustion phase when compression, then the burned gas of piston (p1) expand drive and turn back to down the summit downwards, return to until piston till the starting point in 1 stage of of its operation cycle.

20111

석유화학계 기초 화학 물질 제조업

특허

ko

en

키랄성 포스포르아미드이미데이트 및 이의 유도체본 발명은 키랄성 포스포르아미드이미데이트, 이의 염 및 금속 착물뿐만 아니라 이의 유도체 및 촉매로서의 이의 용도에 관한 것이다.[이미지]하기 일반 화학식 (I)을 갖는 키랄성 포스포르아미드이미데이트:[이미지]상기 식에서,X는 O, S, Se 또는 NRN을 나타내고,Z1 내지 Z4는 서로 독립적으로 동일하거나 상이할 수 있고, O, S, Se 및 NRN을 나타내고,n은 0 또는 바람직하게는 1을 의미하고,W는 수소, 할로겐, Li, Na, K, Rb, Cs, Be, Mg, Ca, Sr, Ba Sc, Ti, V, Cr, Mn, Fe, Co, Ni, Cu, Zn, Y, Zr, Mo, Ru, Rh, Pd, Ag, W, Re, Os, Ir, Pt, Au, Al, Pb, La, Sm, Eu, Yb, U로부터 선택되는 금속 또는 양이온성 유기기, 또는 치환된 규소-SiRIRIIRIII, 바람직하게는 수소 및 RI, RII및 RIII가 하기에 정의된 바와 같은 치환된 규소-SiRIRIIRIII로부터 선택되고, 상기 RI, RII및 RIII는 동일하거나 상이할 수 있고, 각각 수소, 할로겐, C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐 또는 C2-C20-알키닐, C3-C8-헤테로사이클로알킬 또는 C6 내지 C20 방향족 탄화수소를 포함하는, 임의로 하나 이상의 불포화 결합을 갖는 C1 내지 C20 직쇄, 분지쇄 또는 환형 지방족 탄화수소 및 아릴, 아릴-(C1-C6)-알킬, 헤테로아릴-(C1-C6)-알킬을 포함하는 부분적으로 아렌-수소화된 형태를 의미하고, 각각의 탄화수소는 C1-C20-알킬, C2-C20-알케닐 또는 C2-C20-알키닐, C3-C8-헤테로사이클로알킬 또는 C6 내지 C20 방향족 탄화수소를 포함하는, 임의로 하나 이상의 불포화 결합을 갖는 C1 내지 C20 직쇄, 분지쇄 또는 환형 지방족 탄화수소 및 아릴, 아릴-(C1-C6)-알킬, 헤테로아릴-(C1-C6)-알킬 또는 헤테로치환기를 포함하는, 이의 부분적으로 아렌-수소화된 형태로부터 선택된 하나 이상의 기에 의해 임의로 치환되고,R1,R2,R3 및R4는 서로 독립적으로 동일하거나 상이할 수 있고, 각각 지방족, 헤테로지방족, 방향족 또는 헤테로방향족 탄화수소기이고, 각각은 임의로 하나 이상의 헤테로치환기, 지방족, 헤테로지방족, 방향족 또는 헤테로방향족 탄화수소기로 추가로 치환되고,이에 의해 R1은 R2, R3 또는R4 중의 임의의 하나와 고리계를 형성할 수 있고, R2, R3 또는R4 중의 나머지 2개는 서로 고리계를 형성할 수 있고; RN은 각각의 N에 대해 동일하거나 상이한 전자 끄는 기이고, 하기로부터 선택되고:i. -알킬, -CO-알킬, -(CO)-O-알킬, 설피닐 알킬, 설포닐 알킬, -(P=O)-디알킬, 여기서 알킬은 알킬 잔기 상에 하나 이상의 할로겐, 바람직하게는 F 및/또는 Cl, 치환기를 갖는 C1 내지 C20 직쇄, 분지쇄 또는 환형 지방족 탄화수소임;ii. 아릴, -CO-아릴, -(CO)-O-아릴, 설피닐 아릴, 설포닐 아릴, -(P=O)-디아릴, 여기서 아릴은 바람직하게는 아릴 잔기 상에 하나 이상의 할로겐, 바람직하게는 F 및/또는 Cl, 치환기를 갖는 C6 내지 C18 방향족 탄화수소임;iii. 헤테로아릴, -CO-헤테로아릴, -(CO)-O-헤테로아릴, 설피닐 헤테로아릴, 설포닐 헤테로아릴, -(P=O)-디-헤테로아릴, 상기 헤테로아릴은 바람직하게는 헤테로아릴 잔기 상에 하나 이상의 할로겐, 바람직하게는 F 및/또는 Cl, 치환기를 갖는 C2 내지 C20 방향족 탄화수소임; 또는X가 NRN을 나타내는 경우에, 하나의 RN은 2개의 P=N- 단위를 가교결합하여 하기 화학식으로 표시되는 고리를 형성한다:[이미지]상기 식에서, RN1은 -(SO)-, -(SO2)- 또는 -(NRN2)-을 나타내고, 상기 RN2는 -알킬, -CO-알킬, -(CO)-O-알킬로부터 선택되는 전자 끄는 기이고, 상기 알킬은 알킬 잔기 상에 하나 이상의 할로겐, 바람직하게는 F 또는 Cl, 치환기를 갖는 C1 내지 C20 직쇄, 분지쇄 또는 환형 지방족 탄화수소이다.

Chiral phosphoramidimidates and derivatives thereofThe present invention relates to chiral phosphoramidimidates, their salts and metal complexes as well as derivatives thereof and their use as catalysts, Formula (I).The chiral phosphoramidimidic acid ester with logical formula (i)：wherein：x represents o, s, se or nrn,z1-z4can identical or different independently of one another and expression o, s, se and nrn,n represents 0 or preferably 1,w is selected from hydrogen, halogen, selected from li, na, k, rb, cs, be, mg, ca, sr, ba, sc, ti, v, cr, mn, fe, co, ni, cu, the metal of zn, y, zr, mo, ru, rh, pd, ag, w, re, os, ir, pt, au, al, pb, la, sm, eu, yb, u, or cation have machine group, or the silicon-sir of substitutioniriiriii, wherein ri, riiand riiican be identical or different and each represent hydrogen, halogen, appoints c of the choosing with one or more unsaturated bonds1-c20straight chain, side chain or cyclic aliphatic hydrocarbon include c1-c20- alkyl, c2-c20- alkenyl or c2-c20- alkynyl, c3-c8- heterocyclylalkyl or c6-c20aromatic hydrocarbon and part aromatic hydrocarbons-hydrogenated form include aryl, aryl-(c1- c6)-alkyl, heteroaryl-(c1-c6)-alkyl, each hydrocarbon are optionally substituted by one or more groups, and the group is selected from optional ground has the c of one or more unsaturated bonds1-c20straight chain, side chain or cyclic aliphatic hydrocarbon group include c1-c20- alkyl, c2-c20- alkenyl or c2-c20- alkynyl, c3-c8- heterocyclylalkyl or c6-c20aromatic hydrocarbon and its part aromatic hydrocarbons-hydrogenated form, including aryl, virtue base-(c1-c6)-alkyl, heteroaryl-(c1-c6)-alkyl or miscellaneous substituent, preferably hydrogen and the silicon-sir of substitutioniriiriii, wherein ri, riiand riiias defined above,r1, r2, r3and r4can be identical or different independently of one another and be individually aliphatic series, heterolipid race, aromatics or heteroaromatic hydrocarbyl group, it is each optionally further substituted by one or more miscellaneous substituents, aliphatic series, heterolipid race, aromatics or heteroaromatic hydrocarbyl group,thus r1can be with r2, r3or r4in any one form ring system and r2, r3or r4in other two can shape each other into ring system；andrnit is electron withdrawing group, it is identical or different on each n and be selected from：i.- alkyl ,-co- alkyl ,-(co)-o- alkyl, sulfinylalkyl, sulfonylalkyl ,-(p=o)-dialkyl group, wherein alkyl is c1-c20straight chain, side chain or cyclic aliphatic hydrocarbon, have at least one halogenic substituent, preferably f in the alkyl residue and/or cl；ii. aryl ,-co- aryl ,-(co)-o- aryl, sulfinyl aryl, sulfonyl aryl ,-(p=o)-diaryl, wherein aryl is c6-c18aromatic hydrocarbon, preferably has at least one halogenic substituent, preferably f and/or cl on the aromatic yl residue；iii. heteroaryl ,-co- heteroaryls ,-(co)-o- heteroaryls, sulfinyl heteroaryl, sulfonyl heteroaryl ,-(p=o)- two-heteroaryl, wherein heteroaryl are c2-c20aromatic hydrocarbon, preferably has the substitution of at least one halogen on the heteroaryl residue base, preferably f and/or cl；ornr is represented in xnin the case of, a rnthe ring that two p=n- units are expressed from the next to be formed can be bridged：wherein rn1represent-(so)-,-(so2)-or-(nrn2)-, wherein rn2it is selected from-alkyl ,-co- alkyl ,-(co)-o- alkyl electron withdrawing group, wherein alkyl is c1-c20straight chain, side chain or cyclic aliphatic hydrocarbon, have at least one in the alkyl residue a halogenic substituent, preferably f or cl,including its tautomerism and ionic species.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

칼슘 채널 차단제인 우레아 유도체 피페리딘 또는 피페라진 고리를 포함하는 화학식 (1)의 우레아 유도체류들. A 및 B는 각각 독립적으로 수소; 알킬; 6 원 방향족 또는 비방향족, 카르보환 또는 헤테로 고리 부분; 아미노알킬 또는 아미노알케닐인데, 여기서 A 및 B 중 한 개만이 수소 또는 알킬이다. R1은 H, 알킬, 알케닐 또는 알키닐이다. Z는 N 또는 CHNR2이다. 각 R3은 다양한 치환기일 수 있다. R4는 각각 H 또는 알킬이다. 각 Ar은 선택적으로 질소 원자를 포함하는 6원 또는 융합형 방향족 계이고; m은 0~3이며; n은 0~2이다. 이들 화합물은 불필요한 칼슘 채널 활성에 의하여 특징되는 증상을 개선하는 데 유효하다. 칼슘 이온 채널 활성에 의하여 매개되는 증상을 개선하는 데에 유효한 양의 화학식 (1)의 화합물과, 이의 염 또는 복합체를 상기 증상의 치료가 필요한 개체에 투여하는 것을 포함하는, 칼슘 이온 채널 활성에 의하여 매개되는 증상을 치료하는 방법. [화학식 (1)] 상기 식에서, A 및 B는 각각 독립적으로 H, 알킬 (1~8C), 6원 방향족 또는 비방향족, 탄소 고리 부분 또는 헤테로 고리 부분이거나 아미노알킬 또는 아미노알케닐이며, A와 B 중 하나 및 오직 하나만이 H 또는 알킬　(1~8C)이고; R1은 H 또는 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C) 또는 알키닐　(2~8C)이며; Z는 N 또는 CHNR2이고, 여기서 R2는 H 또는 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C) 또는 알키닐　(2~8C)이며; 각 R3은 독립적으로 =O, 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C), 알키닐　(2~8C), 아실, 아릴, 알킬아릴, 할로, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, OCOR, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, NRCOR, NRCOOR, OCONR2, SONR, SO2NR, OOCR, NRSOR 및 NRSO2R로 구성된 군에서 선택되는 치환기이고, 이때 R은 H 또는 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C), 알키닐　(2~8C), 아릴 또는 알킬아릴이고, 동일한 질소에 있는 2 개의 R은 5~7 원 고리를 형성할 수 있으며, 인접 탄소에 있는 2 개의 치환기는 5~7 원 고리를 형성할 수 있으며; 각 R4는 독립적으로 H 또는 알킬　(1~4C)이고; m은 0~3이며; n은　0~2이고; 각 Ar은 독립적으로 선택적으로 질소 원자를 포함하는 6원 또는 융합형 방향족 고리 시스템이며; 화학식 (1)의 A 또는 B 및 각 Ar 부분에 포함되는 각 고리 부분은 =O (비 방향족 환상부에서), 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C), 알키닐　(2~8C), 아실, 아릴, 알킬아릴, 할로, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, OCOR, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, NRCOR, NRCOOR, OCONR2, SONR, SO2NR, OOCR, NRSOR 및 NRSO2R로 구성된 군에서 선택될 수 있는 것이고, 이때 R은 H 또는 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C), 알키닐　(2~8C), 아릴, 또는 알킬아릴이고, 동일한 질소에 있는 2 개의 R은 5~7 원 고리를 형성할 수 있으며, 인접 탄소에 있는 2 개의 치환기는 5~7 원 고리를 형성할 수 있는 것이며; 상기 임의의 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 아릴도　=O, 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C), 알키닐　(2~8C), 아실, 아릴, 알킬아릴, 할로, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, OCOR, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, NRCOR, NROR, NRCOOR, OCONR2, SONR, SO2NR, OOCR, NRSOR 및 NRSO2R로 치환될 수 있고, 이때 R은 H 또는 알킬　(1~8C), 알케닐　(2~8C), 알키닐　(2~8C), 아릴 또는 알킬아릴이고, 동일한 질소에 있는 2 개의 R은 5~7 원 고리를 형성할 수 있으며, 인접 탄소에 있는 2 개의 치환기는 5~7 원 고리를 형성할 수 있다.

UREA DERIVATIVES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERSUrea derivatives of formula (1) which comprise piperidine or piperazine ring. Each of A and B is independently hydrogen; alkyl; a 6­membered aromatic or nonaromatic, carbocyclic or heterocyclic moiety; an aminoalkyl or an aminoalkenyl; wherein only one of A and B may be hydrogen or alkyl. RI is H, alkyl, alkenyl or alkynyl. Z is N or CHNR2. Each of R3 may be a variety of substituents. Each of R4 may be H or alkyl. Each Ar is a 6-membered or fused aromatic system optionally containing nitrogen atoms; m is 0-3 and n is 0-2. These compounds are effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity.A method to treat a condition mediated by calcium ion channel activity, which method comprises administering to a subject in need of such treatment an amount of the compound of formula (1) effective to ameliorate said condition, wherein said compound is of the formula: and salts or conjugates thereof, wherein each of A and B is independently a H, alkyl (1-8C), 6-membered aromatic or nonaromatic, carbocyclic moiety or heterocyclic moiety or is an aminoalkyl or aminoalkenyl, and wherein one and only one of A and B may be H or alkyl (1-8C);R1 is H or alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C) or alkynyl (2-8C);Z is N or CHNR2 wherein R2 is H or alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C) or alkynyl (2-8C); each R3 is independently a substituent selected from the group consisting of =O, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), acyl, aryl, alkylaryl, halo, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, OCOR, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, NRCOR, NRCOOR, OCONR2, SONR, SO2NR, OOCR, NRSOR and NRSO2R, wherein R is H or alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), aryl, or alkylaryl, wherein two R on the same nitrogen may form a 5-7 membered ring, and wherein two substituents on adjacent carbons may form a 5-7 membered ring; wherein each R4 is independently H or alkyl (1-4C); m is 0-3; n is 0-2; each Ar is independently a 6-membered or fused aromatic ring system optionally containing nitrogen atoms; and wherein each cyclic moiety included in A or B and each Ar moiety in formula (1) may be substituted by one or more substituents selected from the group consisting of =0 (in nonaromatic cyclic moieties), alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), acyl, aryl, alkylaryl, halo, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, OCOR, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, NRCOR, NRCOOR, OCONR2, SONR, SO2NR, OOCR, NRSOR and NRSO2R, wherein R is H or alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), aryl, or alkylaryl, wherein two R on the same nitrogen may form a 5-7 membered ring, and wherein two substituents on adjacent carbons may form a 5-7 membered ring, and wherein any alkyl, alkenyl, alkynyl or aryl set forth above may further be substituted by =0, alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), acyl, aryl, alkylaryl, halo, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, OCOR, CN, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, SOR, SO2R, SO3R, NRCOR, NROR, NRCOOR, OCONR2, SONR, SO2NR, OOCR, NRSOR and NRSO2R, wherein R is H or alkyl (1-8C), alkenyl (2-8C), alkynyl (2-8C), aryl, or alkylaryl, wherein two R on the same nitrogen may form a 5-7 membered ring, and wherein two substituents on adjacent carbons may form a 5-7 membered.

30399

그 외 자동차용 신품 부품 제조업

특허

ko

en

공기 관리 시스템을 위한 제어 유닛동적 주행 상태에서 가동되는 차량의 수평을 맞추기 위해, 공기 공급 탱크; 상기 공급 탱크와 통합된 시스템 컨트롤러; 상기 차량의 제1 측에 배치된 하나 이상의 공기 스프링들 및 상기 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 하나 이상의 공기 스프링들을 상기 시스템 컨트롤러와 공압적으로 연결하는 하나 이상의 공기 통로들; 상기 차량의 제2 측에 배치된 하나 이상의 공기 스프링들 및 상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 하나 이상의 공기 스프링들을 상기 시스템 컨트롤러와 공압적으로 연결하는 하나 이상의 공기 통로들;을 포함하는 공기 관리 시스템.동적 주행 상태에서 가동되는 차량의 수평을 맞추기 위한 공기 관리 시스템으로서:공기 공급 탱크;상기 공기 공급 탱크에 가동적으로 연결된 압축기;상기 공급 탱크와 통합된 시스템 컨트롤러;상기 차량의 제1 측에 배치된 하나 이상의 공기 스프링들 및 상기 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 하나 이상의 공기 스프링들을 상기 시스템 컨트롤러와 공압적으로 연결하는 하나 이상의 공기 통로들;상기 차량의 제2 측에 배치된 하나 이상의 공기 스프링들 및 상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 하나 이상의 공기 스프링들을 상기 시스템 컨트롤러와 공압적으로 연결하는 하나 이상의 공기 통로들;을 포함하고,상기 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 하나 이상의 공기 스프링들은 상기 차량의 제1 측의 적어도 하나의 공기 스프링의 높이를 독립적으로 조절하도록 구성된 제1 레벨링 밸브를 가지며;상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 하나 이상의 공기 스프링들은 상기 차량의 상기 제2 측의 적어도 하나의 공기 스프링의 높이를 독립적으로 조절하도록 구성된 제2 레벨링 밸브를 가지며; 및여기서, 상기 차량의 상기 제1 측에 배치된 적어도 하나의 공기 스프링 및 상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 적어도 하나의 공기 스프링은 그와 연관된 공기 스프링의 적어도 두 상태들을 모니터하고 그와 연관된 공기 스프링의 상기 적어도 두 상태를 나타내는 측정 신호를 전송하도록 구성된 하나 이상의 센서들을 포함하고,상기 적어도 두 상태는 그와 연관된 공기 스프링의 높이 및 그와 연관된 공기 스프링의 압력으을 포함하고,상기 시스템 컨트롤러는 각 공기 스프링의 상기 하나 이상의 센서들로부터 전송된 상기 신호들을 수신하고, 각 공기 스프링의 상기 하나 이상의 센서들로부터 상기 수신한 신호에 적어도 기반하여 상기 차량의 제1 측에 배치된 적어도 하나의 공기 스프링 및 상기 차량의 제2 측에 배치된 적어도 하나의 공기 스프링 사이의 높이 차이를 검출하고, 상기 제1 레벨링 밸브가 상기 공기 공급 탱크로부터 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링으로 공기를 공급하거나 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링으로부터 대기로 공기를 배출함으로써 상기 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링의 공기압을 독립적으로 조절하고, 상기 제2 레벨링 밸브가 상기 공기 공급 탱크로부터 상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링으로 공기를 공급하거나 상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링으로부터 대기로 공기를 배출함으로써 상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링의 공기압을 독립적으로 조절하고, 상기 높이 차이가 미리 정해진 임계치 내여서 각 레벨링 밸브가 상기 공기 공급 탱크로부터 공기를 공급하지도 대기로 공기를 제거하지도 않는 중립 모드로 상기 제1 레벨링 밸브 및 상기 제2 레벨링 밸브가 설정되어 있을 때 각 공기 스프링의 상기 하나 이상의 센서들로부터 상기 수신한 신호들에 적어도 기반하여 상기 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링과 상기 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링들 사이의 압력 차이를 검출하고, 및 상기 제1 레벨링 밸브 및 상기 제2 레벨링 밸브가 중립모드로 설정되어 있어서 상기 높이 차이가 미리 정해진 임계치 내에 있을 때만 차량의 상기 제1 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링과 차량의 상기 제2 측에 배치된 상기 적어도 하나의 공기 스프링들 사이의 상기 공기압을 균등화하도록 구성되는, 공기 관리 시스템.

Control unit for air management systemAn air management system (1200) for leveling a vehicle operated under dynamic driving conditions including an air supply tank (1204); a system controller (1240) integrated with the supply tank (1204);one or more air springs disposed on a first side of the vehicle and one or more air lines (1210) pneumaticallyconnecting the one or more air springs (1230) disposed on the first side of the vehicle with the system controller (1240); one or more air springs (1230) disposed on a second side of the vehicle and one or more air lines (1220) pneumatically connecting the one or more air springs (1230) disposed on the second side of the vehicle with the system controller (1240).An air management system for leveling a vehicle operating in a dynamic driving condition, the air management system comprising:an air supply tank;a compressor operatively connected to the supply air tank;a system controller integrated with the supply tank;one or more air springs disposed on a first side of the vehicle and one or more air lines pneumatically connecting the one or more air springs disposed on the first side of the vehicle with the system controller;one or more air springs disposed on a second side of the vehicle and one or more air lines pneumatically connecting the one or more air springs disposed on the second side of the vehicle with the system controller;the one or more air springs disposed on the first side of the vehicle have a first leveling valve configured to independently adjust a height of at least one air spring of the first side of the vehicle;the one or more air springs disposed on the second side of the vehicle have a second leveling valve configured to independently adjust a height of at least one air spring on the second side of the vehicle; and iswherein at least one air spring disposed on the first side of the vehicle and at least one air spring disposed on the second side of the vehicle include one or more sensors configured to monitor at least two conditions of an associated air spring of the sensors and transmit measurement signals indicative thereof,wherein the at least two conditions include a height of an associated air spring of the sensor and a pressure of an associated air spring of the sensor,wherein the system controller is configured to (i) receive signals transmitted from the one or more sensors of each air spring, (ii) detect a height difference between at least one air spring disposed on the first side of the vehicle and at least one air spring disposed on the second side of the vehicle based at least on signals received from the one or more sensors of each air spring, (iii) independently adjust an air pressure of the at least one air spring disposed on the first side of the vehicle such that the first leveling valve supplies or removes air from the air supply tank to or from the at least one air spring disposed on the first side of the vehicle to atmosphere, (iv) independently adjust a second leveling valve of the at least one air spring disposed on the second side of the vehicle air pressure such that the second leveling valve supplies air from the air supply tank to or removes air from the at least one air spring disposed on the second side of the vehicle to atmosphere, (v) when the first and second leveling valves are both set in a neutral mode such that the height difference is within a predetermined threshold, detecting a pressure differential between the at least one air spring disposed on the first side of the vehicle and the at least one air spring disposed on the second side of the vehicle based at least on signals received from the one or more sensors of each air spring such that each leveling valve neither supplies air from the air supply tank nor removes air to atmosphere, and (vi) only when the first and second leveling valves are both set such that the height difference is within a predetermined threshold in a medium mode within a threshold, equalizing the air pressure between the at least one air spring disposed on the first side of the vehicle and the at least one air spring disposed on the second side of the vehicle.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

면역조절 화합물 및 염증성 사이토킨의 과생성에 관련된 질병의 치료본 발명은 면역조절 화합물을 천식, 아토피 피부염, 알레르기성 비염, 전립선염, 염증성장질환, 당뇨병, 류마티스성 관절염로 이루어진 군에서 선택되는 질병과 같은 염증성 사이토킨의 과생성과 관련된 질병을 치료하는데 사용하는 용도에 관한 것으로, 상기 화합물은 일반식 (I)의 화합물로서, 여기에서 m 및 n은 각각 독립적으로, 1 내지 4 중 어느 하나의 정수이고, X 및 Y는 각각 -COOH, -O-P(O)(OH)2, -O-SO2(OH), -NH2, -OH, -CONH(CH2)n1-NH2, -CO-NH-CH(COOH)-(CH2)n1-COOH, -CO-NH-CH(COOH)-(CH2)n1-NH2, -O-CO-(CH2)n1-NH2, -O-CO-(CH2)n1-CHOH-CH2OH, -O-CO-(CH2)n1-OH, -O-CO-(CH2)n1-COOH, -O-CO-(CH2)n1-CHO, 또는 -O-CO-(CH2)n1-NH-CO-(CH2)n2-COOH이며, R1 및 R2는 각각 2 내지 18 탄소 원자를 갖는 포화 또는 불포화된 선형 또는 분지형-사슬 카복실산에서 유래되는 아실기이며, 이들은 치환되지 않거나 또는 하이드록시, 디하이드록시포스포릴옥시, 탄소수 2 내지 18의 알킬, 탄소수 2 내지 18의 알킬옥시, 탄소수 2 내지 18의 아실부분을 갖는 아실옥시, 아미노, 및 아실아미노에서 선택되는 하나 또는 세개의 치환기를 가진다.하기 일반식 (I)의 면역 조절 화합물 또는 그 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 이성질체를 하나 이상 포함하고, 선택적으로 불활성이며 비독성인 약학적으로 허용가능한 희석제 또는 담체와 결합 또는 혼합하여 포함하는 약학적 조성물을 유효량으로 환자에 투여하는 것을 포함하는, 염증성 사이토킨의 과생성에 관련된 질환 또는 질병을 앓고 있는 인간을 포함하는 온혈 동물을 치료하는 방법: [이미지] ( 상기 식에서: - m 및 n은 각각 독립적으로, 1 내지 4 중 어느 하나의 정수이고, - X 및 Y는 각각 중성 또는 전하 상태의 그룹으로서, 하기 군에서 선택되는 어느 하나이고: 카복실 -COOH, 디하이드록시포스포릴옥시 -O-P(O)(OH)2, 하이드록시설포닐옥시 -O-SO2(OH), 아미노 -NH2, 하이드록시 -OH, [아미노(C1-C10)알킬]아미노카보닐 -CONH(CH2)n1-NH2(n1은 1 내지 10 중 어느 하나의 정수), [디카복시(C1-C5)알킬]아미노카보닐 -CO-NH-CH(COOH)-(CH2)n1-COOH(n1은 1 내지 5 중 어느 하나의 정수), {카복시[아미노(C1-C5)알킬]}아미노카보닐 -CO-NH-CH(COOH)-(CH2)n1-NH2(n1은 1 내지 5 중 어느 하나의 정수), 아미노(C1-C15)알카노일옥시 -O-CO-(CH2)n1-NH2(n1은 1 내지 15 중 어느 하나의 정수), 디하이드록시(C1-C10)알카노일옥시 -O-CO-(CH2)n1-CHOH-CH2OH(n1은 1 내지 10 중 어느 하나의 정수), 하이드록시(C1-C10)알카노일옥시 -O-CO-(CH2)n1-OH(n1은 1 내지 10 중 어느 하나의 정수), 카복시(C1-C10)알카노일옥시 -O-CO-(CH2)n1-COOH(n1은 1 내지 10 중 어느 하나의 정수), 옥소(C1-C5)알카노일옥시 -O-CO-(CH2)n1-CHO(n1은 1 내지 5 중 어느 하나의 정수), 및 [카복시(C1-C10)알카노일]아미노(C1-C15)알카노일옥시 -O-CO-(CH2)n1-NH-CO-(CH2)n2-COOH(n1은 1 내지 10 중 어느 하나의 정수이고, n2은 1 내지 15 중 어느 하나의 정수) - R1 및 R2는 각각 2 내지 18 탄소 원자를 갖는 포화 또는 불포화된, 선형 또는 분지형-사슬 카복실산에서 유래되는 아실기이며, 이들은 치환되지 않거나 또는 하이드록시, 디하이드록시포스포릴옥시, 탄소수 2 내지 18의 알킬, 탄소수 2 내지 18의 알킬옥시, 탄소수 2 내지 18의 아실부분을 갖는 아실옥시, 아미노, 및 아실아미노에서 선택되는 하나 또는 세개의 치환기를 가지며, - C*1 및 C*2는 각각 독립적으로 R 또는 S 형 또는 라세미형 RS의 비대칭 탄소이다).

Immunomodulatory compounds and treatment of diseases related to an overproduction of inflammatory cytokinesThe invention relates to the use of immunomodulatory compounds for the treatment of diseases related to to an overproduction of inflammatory cytokines, such as diseases selected from the group consisting of asthma, atopic dermatitis, allergic rhinitis, prostatitis, inflammatory bowel disease, diabetes, and rhumatoid arthritis, said compounds being of general formula (I), wherein : m and n, independently from each other, are an integer ranging from 1 to 4, X and Y represent -COOH, -0-P(O)(OH)2, -O-SO2(OH), -NH2, -OH, -CONH(CH2)n1-NH2, -CO-NH-CH(COOH)-(CH2)n1COOH, -CO-NH-CH(COOH)- (CH2)n1-NH2, -O-CO-(CH2)n1-NH2,-O-CO-(CH2)n1-CHOH-CH2OH, -O-CO-(CH2)n1-OH, -O-CO-(CH2)n1-COOH, -O-CO-(CH2)n1-CHO, -O-CO-(CH2)n1-NH-CO-(CH2)n2-COOH, R1 and R2 each designate an acyl group derived from a saturated or unsaturated, straight-or branched-chain carboxylic acid having from 2 to 18 carbon atoms, which is unsubstituted or bears one to three substituents selected among hydroxyl, dihydroxyphosphoryloxy, alkyl of 2 to 18 carbon atoms, alkoxy of 2 to 18 carbon atoms, acyloxy of 2 to 18 carbon atoms in the acyl moiety, amino, acylamino.Treatment suffers from and the inflammatory cytokine disease that excessively generation is relevant or the homoiothermic animal of disease, comprises people's method, comprises giving an amount of pharmaceutical composition to the patient that these needs are arranged that this pharmaceutical composition comprises:the immunomodulatory compounds of at least a following general formula (i) or its pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer:wherein:-m and n are the integer of 1-4 independently of one another,-x and y represent the group of neutral or electrically charged state separately, and it is selected from down group:* carboxyl-cooh,* dihydroxy phosphorus acyloxy-o-p (o) (oh) 2, * hydroxyl sulfonyloxy-o-so 2(oh), * amino-nh 2, * hydroxyl-oh,* [amino (c 1-c 10) alkyl] amino carbonyl-conh (ch 2) n1-nh 2, n wherein 1be the integer of 1-10, * [dicarboxyl (c 1-c 5) alkyl] amino carbonyl-co-nh-ch (cooh)-(ch 2) n1-cooh, wherein n 1be the integer of 1-5, * { carboxyl [amino (c 1-c 5) alkyl] amino carbonyl-co-nh-ch (cooh)-(ch 2) n1-nh 2, n wherein 1be the integer of 1-5, * amino (c 1-c 15) alkanoyloxy-o-co-(ch 2) n1-nh 2, n wherein 1be the integer of 1-15, * dihydroxy (c 1-c 10) alkanoyloxy-o-co-(ch 2) n1-choh-ch 2oh, wherein n 1be the integer of 1-10, * hydroxyl (c 1-c 10) alkanoyloxy-o-co-(ch 2) n1-oh, wherein n 1be the integer of 1-10, * carboxyl (c 1-c 10) alkanoyloxy-o-co-(ch 2) n1-cooh, wherein n 1be the integer of 1-10, * oxo (c 1-c 5) alkanoyloxy-o-co-(ch 2) n1-cho, wherein n 1be the integer of 1-5, * [carboxyl (c 1-c 10) alkanoyl] amino (c 1-c 15) alkanoyloxy-o-co-(ch 2) n1-nh-co-(ch 2) n2-cooh, wherein n 1integer and n for 1-10 2be the integer of 1-15, -r 1and r 2represent acyl group separately derived from the carboxylic acid of saturated or unsaturated straight or branched with 2-18 carbon atom; it is not substituted or has 1-3 substituent group and replaces; described substituent group is selected from hydroxyl; dihydroxy phosphorus acyloxy, the alkyl of 2-18 carbon atom, the alkoxyl of 2-18 carbon atom; the acyloxy of 2-18 carbon atom on acyl moiety; amino, acylamino- -c * 1and c * 2independently of one another for being configured as the asymmetric carbon among r, s or the racemic form rs; optional combine with the pharmaceutically acceptable diluent or carrier of inert non-toxic or mix.

26129

기타 반도체 소자 제조업

특허

ko

en

무선 통신 시스템, 무선 통신 장치, 무선 통신 장치의 제어 방법무선기의 전환에 대응하여 근거리 무선 통신에 의한 휴먼 인터페이스 기기의 접속처를 자동으로 전환할 수 있는 무선 통신 장치를 제공한다. 무선기 11,21은 각각 휴먼 인터페이스 기기와 16,26과 페어링하고 있다. 무선기 21은 자기의 제1 통신 품질과 무선기 22,23의 제2 통신 품질을 비교한다. 제2 통신 품질이 제1 통신 품질보다 양호하면 무선기 21은 통신 품질이 가장 양호한 무선기(예를 들면 무선기 22)에 대해서 무선기 12와 접속하는 접속 요구 명령을 송신한다. 무선기 22는 무선기 12에 대해서 접속 요구를 송신하고 무선기 12와의 통신을 확립한다. 무선기 22는 무선기 21에 대해서 페어링 절단 명령을 송신하고 휴먼 인터페이스 기기 26에 대해서 페어링을 요구한다. 무선기 21은 휴먼 인터페이스 기기 26과의 페어링을 절단한다.서로 무선 통신하는 한 쌍의 무선 통신 장치를 구비하는 무선 통신 시스템이며 상기 무선 통신 장치는 각각, 신호를 송수신하는 전파의 주파수 대역과 통신 방식과의 적어도 하나가 다른 복수의 무선기를 구비하고, 상기 복수의 무선기는 각각, 휴먼 인터페이스 기기와 페어링해 근거리 무선 통신하기 위한 근거리 무선 통신부를 가지며, 상기 한 쌍의 무선 통신 장치 중의 수신 측의 무선 통신 장치를 자국, 송신 측의 무선 통신 장치를 타국으로 하고, 상기 자국의 복수 무선기 중 상기 외국의 무선기와 통신 중의 무선기를 제1 무선기, 통신 중이 아닌 무선기를 제2 무선기, 상기 외국의 복수 무선기 중 상기 제 1 무선기와 통신 중의 무선기를 제3 무선기, 주파수 대역 및 통신 방식이 상기 제 2 무선기와 대응하는 무선기를 제4 무선기로 할 때 상기 제 1 무선기는 제1 휴먼 인터페이스 기기와 페어링하고 상기 제 3 무선기는 제2 휴먼 인터페이스 기기와 페어링 하고 있어, 상기 제 1 무선기는 상기 제 1 무선기가 상기 전파에 의해 신호를 수신할 때의 제1 통신 품질과 상기 제 2 무선기가 상기 전파에 의해 신호를 수신할 때의 제2 통신 품질을 비교하는 통신 품질 판정부와 상기 제 2 통신 품질이 상기 제 1 통신 품질보다 양호할 때 상기 제 2 무선기에 대해서 상기 제 4 무선기와 접속하도록 요구하는 접속 요구 명령을 송신하도록 제어하는 제1 명령 송신 제어부를 가지며, 상기 제 2 무선기는 상기 접속 요구 명령을 받고, 서로 통신하는 무선기의조를 상기 제 1 무선기와 상기 제 3 무선기와의조에서 상기 제 2 무선기와 상기 제 4 무선기와의조로 전환하기 위해, 상기 제 4 무선기에 대해서 접속 요구를 송신하도록 제어하는 접속 요구 송신 제어부와 상기 제 1 무선기에 대해서 상기 제 1 무선기와 상기 제 1 휴먼 인터페이스 기기와의 페어링을 절단하도록 지시하는 제1 페어링 절단 명령과 상기 제 4 무선기에 대해서 상기 제 4 무선기가 상기 제 3 무선기에 대해서 상기 제 3 무선기와 상기 제 2 휴먼 인터페이스 기기와의 페어링을 절단하도록 지시하는 제2 페어링 절단 명령을 송신하도록 지시하는 송신 명령을 송신하도록 제어하는 제2 명령 송신 제어부를 가지며, 상기 제 4 무선기는 상기 접속 요구를 받고, 상기 제 2 무선기와의 통신을 확립하기 위해, 상기 제 2 무선기와의 접속을 수락하는 메시지를 송신하도록 제어하는 메시지 송신 제어부와 상기 송신 명령을 받고, 상기 제 3 무선기에 대해서 상기 제 2 페어링 절단 명령을 송신하도록 제어하는 제3 명령 송신 제어부를 가지며, 상기 제 1 무선기는 또한 상기 제 1 페어링 절단 명령을 받고, 상기 제 1 휴먼 인터페이스 기기와의 페어링을 절단하도록 제어하는 제1 페어링 절단 제어부를 가지며, 상기 제 3 무선기는 상기 제 2 페어링 절단 명령을 받고, 상기 제 2 휴먼 인터페이스 기기와의 페어링을 절단하도록 제어하는 제2 페어링 절단 제어부를 가지며, 상기 제 2 무선기는 또한 상기 제 1 휴먼 인터페이스 기기에 대해서 페어링을 요구하는 제1 페어링 접속 제어부를 가지며, 상기 제 4 무선기는 또한 상기 제 2 휴먼 인터페이스 기기에 대해서 페어링을 요구하는 제2 페어링 접속 제어부를 가지는 것을 특징으로 하는 무선 통신 시스템.

RADIO COMMUNICATION SYSTEM, RADIO COMMUNICATION APPARATUS, AND CONTROL METHOD FOR RADIO COMMUNICATION APPARATUSTo provide a radio communication apparatus capable of automatically switching a connection destination of a human interface apparatus using a short-range radio communication, in accordance with switching of a radio apparatus. Radio apparatuses 11, 21 establish pairing with human interface apparatuses 16, 26, respectively. The radio apparatus 21 compares its own first communication quality with second communication quality of radio apparatuses 22, 23. When the second communication quality is higher than the first communication quality, the radio apparatus 21 transmits a connection request command for connecting with a radio apparatus 12 to a radio apparatus having highest communication quality (for example, the radio apparatus 22). The radio apparatus 22 transmits a connection request to the radio apparatus 12 to establish communication with the radio apparatus 12. The radio apparatus 22 transmits a paring disconnection command to the radio apparatus 21 and requests the human interface apparatus 26 to establish pairing. The radio apparatus 21 disconnects pairing with the human interface apparatus 26.It is a wireless communication system provided with a pair of wireless communication devices which wirelessly communicate with each other, and said radio | wireless communication apparatus comprises a plurality of wireless devices whose frequency band of radio waves transmitting and receiving signals and the communication method are different. The plurality of wireless devices each paired with human interface devices to have a short distance wireless communication unit for near distance wireless communication, and the wireless communication device on the receiving side of the pair of wireless communication devices , Since the wireless communication device on the transmitting side is used as another station, the radio unit of the other station and the wireless device in communication with the other station of the other station, the radio units that are not in communication Of the plurality of wireless devices, the plurality of wireless machines of the other station, the third radio, the frequency band and the communication method correspond to the second radio of the second radio. When the radio is a fourth radio, the first radio pair is paired with the first human interface device, and the third radio pair is paired with the second human interface device. The first wireless device is a first communication quality when the first radio receives a signal by the radio wave, and the second when the second radio receives a signal by the radio wave. When the communication quality determination unit that compares the communication quality and the second communication quality is better than the first communication quality, the second radio is connected to the fourth radio. A first instruction transmission control unit that controls the request request to be requested to be requested, and the second radio receives the connection request instruction and communicates with each other, Connect to the fourth radio to switch from the first radio and the third radio to a set of the second radio and the fourth radio. The connection request transmission control unit that controls the request to transmit the connection request transmission control unit and the first radio to disconnect the pairing of the first radio and the first human interface device 1 Pairing of the pairing disconnection instruction of A second instruction transmission control unit that controls a transmission command instructing a second pairing disconnection instruction instructing to disconnect the ring, and the fourth radio of the fourth radio. In response to the connection request, connection with the second radio is received in order to establish communication with the second radio. A third instruction to control the second pairing disconnection instruction to transmit the second pairing disconnection instruction for the third radio, and to transmit the message to transmit a message to be submitted. The first radio is further controlled by the first radio, and the first wireless device is further controlled to control the pairing with the first human interface device. The third wireless device has a pairing disconnection control unit, and receives the second pairing disconnection instruction, and controls the pairing with the second human interface device. A pairing disconnection control unit has a first pairing connection control unit that requires pairing to the first human interface device, and the second radio machine has a first pairing connection control unit. A wireless communication system comprising a second pairing connection control unit that requires pairing to the second human interface device.

28202

축전지 제조업

특허

ko

en

PI3-키나제 및 오토파지 경로의 조절인자로서의 트리-치환된 아릴 및 헤테로아릴 유도체본 발명은 트리-치환된 아릴 및 헤테로아릴 유도체, 이를 함유하는 의약 조성물, 및 오토파지를 조절하는 방법, PI3K-AKT-MTOR 경로를 예방, 역전, 둔화 또는 억제하는 방법, 및 오토파지 또는 PI3K-AKT-MTOR 경로와 관련된 질병을 치료하는 방법을 비롯한, 이들의 이용 방법에 관한 것이다.다음 화학식 (I)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염:식 중R1은 -(CRaRb)m-아릴, -CH=CH-아릴, -(CRcRd)n-헤테로아릴, -(CReRf)o-헤테로시클로알킬, 또는 -(CRgRh)p-시클로알킬이고; m, n, o, 및 p는 각각 독립적으로 0, 1, 또는 2; Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, 및 Rh는 각각 독립적으로 H, 할로, 또는 C1-4알킬이거나, 또는 Ra 및 Rb는 이들이 결합한 탄소와 함께 시클로알킬 고리를 형성하거나, 또는 Ra 및 Rb는 함께 =CH2 또는 =O를 형성하고; R1에 존재하는 각각의 아릴, 헤테로아릴, 헤테로시클로알킬, 또는 시클로알킬은 하나 또는 두 개의 Rx 치환기에 의해 치환되거나 또는 비치환되며, 여기서 각각의 Rx 치환기는 독립적으로 할로, C1-4알킬, 시클로알킬, -C1-2-할로알킬, -OH, -OC1-4알킬, -O-C1-2-할로알킬, 시아노, -C(O)C1-4알킬, -C(O)NRiRj, -SO2C1-4알킬, -SO2NRkRl, -NRqRr, -C(O)-시클로알킬, -C(O)-아릴 (메틸 또는 할로에 의해 선택적으로 치환됨), -CO2C1-4알킬, -CO2아릴, -C(O)CH2-아릴 (메틸 또는 할로에 의해 선택적으로 치환됨), -CH2-아릴 (메틸 또는 할로에 의해 선택적으로 치환됨), 또는 모노시클릭 헤테로시클로알킬 (메틸, -C(O)C1-4알킬, 또는 -CO2C1-4알킬에 의해 선택적으로 치환됨)이고; 여기서 Ri, Rj, Rk, 및 Rl은 각각 독립적으로 H, C1-4알킬, -C1-4알킬-OH, 또는 -C1-4알킬-O-C1-4알킬이며, 여기서 Rq 및 Rr는 각각 독립적으로 H, C1-4알킬, -C1-4알킬-OH, -C1-4알킬-O-C1-4알킬, -C(O)C1-4알킬, -CO2C1-4알킬, 또는 -SO2C1-4알킬이고; L은 부재하거나, -S(O)2-, -C(O)-, -O-, -CH2-, -CF2-, C(CH3)2, -C(=CH2)-, 또는 -CRsRt-이고; 여기서 Rs 및 Rt는 독립적으로 H 또는 알킬이거나, 또는 Rs 및 Rt는 이들이 결합한 탄소 원자와 함께 시클로알킬 고리를 형성하며;X는 O, S, NH, N(CO2C1-4알킬), N(SO2C1-4알킬), N(SO2시클로알킬), 또는 CH2;Y1, Y2, 및 Y3는 각각 독립적으로 CH 또는 N이고; 여기서 L이 -S(O)2-이 아니면, Y2 및 Y3는 각각 CH이고;G2는 N 또는 CR2;G3는 N 또는 CR3;G4는 N, NR4b, 또는 CR4a;G5는 N 또는 CR5; 및G6는 N 또는 CR6이며; 여기서 R2, R3, R4a, R5, 및 R6는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, -OH, -알킬, -O알킬, -할로알킬, -O-할로알킬, 또는 -NRuRv이거나; 또는 R4b는 R6 및 이들이 결합한 원자와 함께 헤테로아릴 또는 헤테로시클릭 고리를 형성하되; 여기서 R4b 및 R6를 포함하는 헤테로아릴 고리는 1개 이하의 N을 포함하고 알킬에 의해 선택적으로 치환되며, R4b 및 R6를 포함하는 헤테로시클릭 고리는 옥소에 의해 선택적으로 치환되고, Ru는 H 또는 C1-4알킬; Rv는 H, C1-4알킬, 모노시클릭 시클로알킬, -C(O)C1-4알킬, 또는 -C(O)NRwRy이고; 여기서 Rv에 존재하는 각각의 알킬은 비치환되거나 또는 -OH, -NH2, -NH(C1-4알킬), 또는 -N(C1-4알킬)2로 치환되고, Rw 및 Ry는 각각 독립적으로 H 또는 C1-4알킬이며; 여기서 은 비치환 페닐이 아니고; 및R7 및 R8은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이거나, 또는 R7 및 R8은 함께 -CH2CH2-를 형성한다.

TRI-SUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF PI3-KINASE AND AUTOPHAGY PATHWAYSThe present disclosure relates to tri-substituted aryl and heteroaryl derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, including methods for modulating autophagy or preventing, reversing, slowing or inhibiting the PI3K-AKT-MTOR pathway, and methods of treating diseases that are associated with autophagy or the PI3K-AKT-MTOR pathway.A compound of F ormul a (I) :whereinR1 is -(CRaRb)m-aryl, -CH=CH-aryl, -(CRcRd)n-heteroaryl, -(CReRf)0-heterocycloalkyl, or - (CRsRh)p-cydoalkyl;m, n, o, and p are each independently 0, 1, or 2;Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rs, and Rh are each independently H, halo, or Ci- alkyl, or Ra and Rb are taken together with the carbon to which they are attached to form a cycloalkyl ring,or Ra and Rb are taken together to form =CH2 or =0;each aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, or cycloalkyl present in R1 is unsubstituted or substituted with one or two Rx substituents;wherein each Rx substituent is independently halo, Ci-4alkyl, cycloalkyl, -Ci-2- haloalkyl, -OH, -OCi-4alkyl, -O-Ci-2-haloalkyl, cyano, -C(0)Ci-4alkyl, - C(0)NRRj, -S02C1-4alkyl, -S02NRkR', -NRqRr, -C(0)-cycloalkyl, -C(0)-aryl (optionally substituted with methyl or halo), -C02Ci-4alkyl, -C02aryl, - C(0)CH2-aryl (optionally substituted with methyl or halo), -CH2-aryl (optionally substituted with methyl or halo), or monocyclic heterocycloalkyl (optionally substituted with methyl, -C(0)Ci- alkyl, or -C02Ci- alkyl);wherein R1, R1, Rk, and R1 are each independently H, Ci-4alkyl, -Ci-4alkyl-OH, or-Cl-4alkyl-0-Cl-4alkyl,wherein Rq and Rr are each independently H, Ci-4alkyl, -Ci-4alkyl-OH, -Ci.4alkyl-0-C1-4alkyl, -C(0)Ci-4alkyl, -C02Ci-4alkyl, or -S02Ci-4alkyl; L is absent, -S(0)2-, -C(O)-, -0-, -CH2-, -CF2-, C(CH3)2, -C(=CH2)-, or -CRSR1-; wherein Rs and R1 are independently H or alkyl, or Rs and R1 are taken together with the carbon atom to which they are attached to form a cycloalkyl ring;X is O, S, NH, N(C02C1-4alkyl), N(S02Ci-4alkyl), N(S02cycloalkyl), or CH2;Yi, Y2, and Y3 are each independently CH or N; wherein when L is other than -S(0)2-, Y2 and Y3 are each CH;G6 is N or CR6;wherein R2, R3, R4a, R5, and R6 are each independently hydrogen, halogen, -OH, -alkyl, -Oalkyl, -haloalkyl, -O-haloalkyl, or -NRURV; or R4b is taken together with R6 and the atoms to which they are attached to form a heteroaryl or heterocyclic ring; wherein the heteroaryl ring comprising R4b and R6 comprises no more than one N and is optionally substituted with alkyl, and the heterocyclic ring comprising R4b and R6 is optionally substituted with oxo,Ru is H or Ci- alkyl;Rv is H, Ci- alkyl, monocyclic cycloalkyl, -C(0)Ci- alkyl, or -C(0)NRwRy;wherein each alkyl present in Rv is unsubstituted or substituted with -OH, -NH2, - NH(Ci-4alkyl), or -N(Ci-4alkyl)2,Rw and Ry are each independently H or Ci-4alkyl;wherein not unsubstituted phenyl; andR7 and R8 are each independently hydrogen or Ci- alkyl,or R7 and R8 are taken together to form -CH2CH2-;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

27213

물질 검사, 측정 및 분석 기구 제조업

특허

ko

en

캐니스터 정화 장치에 사용되는 진단장치본 발명은 캐니스터(14)와 연료탱크(16)를 포함하고 있는 캐니스터 정화장치(10)의 일부분에서의 누설을 탐지하기 위한 진단장치이다. 솔레노이드 밸브(22)는 캐니스터 통기구(23)를 폐쇄하도록 작동된다. 진공 조절기/센서(VRS,20)는 일정한 진공이 조성된 후에 엔진 흡입 매니홀드(15)로의 유동을 차단하며, 브이알에스(VRS) 밸브요소(44)는 브이알에스(VRS)가 폐쇄되자마자 한쌍의 접점(48,50)을 연결시킨다. 만약, 누설이 존재하면, 진공이 상실되고, 접점사이의 연결이 해제되며, 이에 의해 엔진 컴퓨터에 신호가 제공된다.연료 탱크로 부터 휘발성 연료 증기를 수집하기 위한 캐니스터와, 엔진의 연소실내에서 연소되도록 상기 엔진의 흡입 매니홀드로 부터 상기 연소실내로 이동하는 연소가능한 혼합물과 기수공발(ehtrainment)되게 상기 캐니스터로 부터 상기 내연기관의 흡입매니 홀드로 수집된 연료증기를 선택적으로 정화하기 위한 수단으로서, 상기 캐니스터와 매니홀드 사이에 정화 유동통로를 포함하고 있는 수단으로 이루어져 있는 캐니스터 정화장치에 있어서, 상기 캐니스터 및 연료 탱크를 포함하고 있는 상기 캐니스터 정화 장치의 부분에서의 수용 불가능한 누설을 탐지하는 진단장치가, 상기 캐니스터 및 연료탱크의 상부공간을 대기와 선택적으로 통하게 하거나 또는 통하지 않게 하기 위한 수단과, 상기 유동통로에 배치되어 상기 통로를 선택적으로 열고 닫도록 작동될 수 있는 진공 조절시/센서 수단을 갖추고 있으며 누설이 존재하는지를 알아내기 위해서 상기 진단장치를 다단계 진단시험을 수행하도록 작동시키기 위한 수단이, (a) 상기 진단 시험의 일부를 수행하기 위한 수단으로서, 압력 증가 탐지 수단을 포함하는 수단과, (b) 상기 캐니스터 정화장치의 일부분이 대기와 통하지 않도록 상기 통기 수단을 작동시키기 위한 수단과, (c) 상기 유동 경로를 선택적으로 열고 닫기 위해서 상기 진공조절기/센서 수단과 흡입 매니홀드 상이의 유동통로에 배치되어 있는 수단과, (d) 상기 캐니스터 정화장치의 일부분을 대기와 통하지 않게 하고 상기 유동 제어 수단에 의해서 상기 유동통로를 폐쇄한 결과로서 상기 캐니스터 정화 장치의 일부분에서의 증기압 증가 측정치를 얻기 위한 수단과, 그리고 (e) 상기 진단 시험의 다른 단계를 수행하기 위한 수단으로서, 상기 캐니스터 정화 장치의 일부분에서의 누설시험을 수행하기 위한 수단과, 상기 부분이 대기와 통하지 않도록 상기 통기 수단을 작동시키기 위한 수단과, 상기 부분에서 엔진 흡입 매니홀드 진공이 조정될 수 있게 하기 위해서 상기 유동통로를 개방시키도록 상기 유동 제어 수단을 작동시키기 위한 수단을 포함하는 수단으로 구성되어 있으며, 상기 진공 조절기/센서 수단이 (가) 상기 부분에서 수용 불가능한 큰 누설이 없는 소정 시간내에 상기 부분에 일정한 크기의 진공이 조성되자마자 상기 유동통로를 폐쇄하기 위한 수단과, (나) 상기 소정 시간내에 상기 진공 조절기/센서 수단에 의한 상기 유동 통로의 폐쇄와 상기 소정 시간내에 상기 진공 조절기/센서 수단에 의한 상기 유동 통로의 개방을 구별함으로써, 상기 부분에서의 수용불가능한 큰 누설과 적은 누설을 구별하기 위한 수단과, (다) 상기 진공 조절기/센서 수단에 대한 상기 유동통로를 통해서 전달되는 매니홀드 진공의 크기가 상기 진공 조절기/센서 수단에 의해서 상기 유동 통로가 폐쇄되기전에 전달되는 매니홀드 진공의 크기로 부터 저하되도록 소정 시간내에 상기 유동 제어수단을 작동시키기 위한 상기 진공 조절기/센서 수단에 의해 상기 유동통로룰 폐쇄시킨후에 작동하는 수단과, 그리고 (라) 수용 불가능한 작은 누설의 부재를 나타내기 위한 지시계 수단으로서, 상기 진공 조절기/센서 수단이 상기 유동 통로를 폐쇄시킨후에 소정 시간동안에 상기 유동통로를 폐쇄된 상태로 유지하는지 또는 유지하지 않는지를 나타내고, 만약 소정 시간동안에 상기 유동통로가 폐쇄되는 것을 나타내지 않으면, 수용 불가능한 적은 누설의 존재를 구별해내기 위한 수단을 포함하며, 수용불가능한 적은 누설의 존재와 부재를 구별하는데 있어서 상기 한가지 시험으로부터 얻어진 측정치를 이용하는 수단을 포함하는 지시계 수단으로 구성됨을 특징으로 하는 캐니스터 장화장치.

DIAGNOSTIC SYSTEM FOR CANISTER PURGE SYSTEMA diagnostic system for detecting a leak in a portion of the canister purge system (10) which includes the canister (14) and fuel tank (16). A solenoid valve (22) is operated to close the canister vent (23). A vacuum regulator/sensor (VRS 20) closes the flow to the engine intake manifold (15) after a certain vacuum has been drawn and an electrically conductive portion of the VRS valve element (44) bridges a pair of contacts (48, 50) upon VRS closing. If a leak is present, vacuum will be lost, causing the bridge to be broken, thereby providing a signal to the engine computer.A canister purge system comprising a collection canister for collecting volatile fuel vapors from a fuel tank, and means for selectively purging collected fuel vapors from said canister to an internal combustion engine's intake manifold for entrainment with a combustible mixture that passes from the manifold into combustion chamber space of the engine for combustion therein, said means including a purge flow path between said canister and manifold, characterized by a diagnostic system that detects unacceptable leakage in a portion of the canister purge system which portion includes said canister and tank and that comprises atmospheric vent means for selectively venting and unventing the canister and headspace of the tank to atmosphere and vacuum regulator/sensor means that is disposed in said flow path and that is selectively operable to open and close said flow path, characterized further by means for causing said diagnostic system to perform a multiple-part diagnostic test to determine whether any such leakage is present comprising means for performing one part of the test comprising pressure increase detection means comprising means for operating said atmospheric vent means to unvent said portion of the canister purge system to atmosphere, flow control means disposed in said flow path between said vacuum regulator/sensor means and intake manifold for selectively opening and closing said flow path, and means for obtaining a measurement of increase in the vapor pressure in said portion in consequence of unventing of said portion to atmosphere and of closing of said flow path by said flow control means, and means for performing another part of the test comprising means for performing a leakage test on said portion comprising means for operating said atmospheric 34 vent means to unvent said portion to atmosphere and means35 for operating said flow control means to open said flow 3 path so as to allow engine intake manifold vacuum to37 commence drawing vacuum in said portion, said vacuum38 regulator/sensor means comprises means for closing said39 flow path upon the drawing of a certain magnitude of40 vacuum in said portion within a certain measure of time Al indicative of the absence of a gross unacceptable leak in A2 said portion, means for distinguishing a gross A3 unacceptable leak in said portion from less gross AA unacceptable leaks by distinguishing the non-attainment A5 of closure of said flow path by said vacuum A6 regulator/sensor means within said measure of time from4 the attainment of closure of said flow path by said 8 vacuum regulator/sensor means within said measure of49 time, means effective after the attainment of closure of50 said flow path by said vacuum regulator/sensor means5 within said measure of time for operating said flow52 control means to cause the magnitude of manifold vacuum5 delivered through said flow path to said vacuum5A regulator/sensor means to be attenuated from the 55 magnitude that was delivered prior to closure of said56 flow path by said vacuum regulator/sensor means, and57 indicator means for indicating the absence of such a less 58 gross unacceptable leak comprising means for indicating 59 whether or not said vacuum regulator/sensor means has, 60 after having closed said flow path, maintained said flow 61 path closed for a certain period of time, and if 62 maintenance of closure of said flow path for said certain 63 period of tiϊde i«s not indicated, for distinguishing6 between the presence and absence of such a less gross65 unacceptable leak comprising means for utilizing the 66 measurement obtained from said one test in distinguishing 67 between the presence and absence of such a less gross68 unacceptable leak. 2. A system as set forth in claim 1 in which said means for obtaining a measurement of increase in the vapor pressure in consequence of unventing of said portion to atmosphere and of closing of said flow path by said flow control means comprises measuring means for measuring the time required for the vapor pressure in said portion to undergo a predetermined increase relative to a reference pressure.

25113

육상 금속 골조 구조재 제조업

특허

ko

en

파도전파방지용 플랩 게이트의 기립상태 지지기구(과제) 기립완료시에 도어체가 요동하지 않고 고정상태로 유지될 수 있게 한다.(해결수단) 기단측의 회전축(12a)을 지점으로 하여 선단측이 기립 또는 도복이 자유롭도록 지지된 도어체(12)를 고정시켜 지지하는 둘로 절곡되는 서포트 로드(13)와, 이것을 지지하는 스테이(17)에 부착한 가이드 롤러(17c)의 이동을 안내하는 가이드 레일(18)을 구비한 파도전파방지용 플랩 게이트(11)의 기립상태 지지기구(21)이다. 2로드형의 복동 실린더 장치(22)와 기름탱크(32) 사이에, 기립측 유실(22d)로 기름을 공급하는 기립측 공급경로(29)와, 기립측 유실(22d)로부터 기름을 배출하는 기립측 배출경로(34)와, 도복측 유실(22e)에 대하여 기름의 급배를 하는 도복측 기름 경로(37)를 구비한다. 첵크밸브(33)를 기립측 공급경로(29)에 설치함과 아울러 차단밸브(35)를 기립측 배출경로(34)에 설치하고, 도어체(12)의 기립조작시 및 기립완료시의 도복을 저지하도록 하였다.(효과) 기립완료시에 도어체가 요동하지 않고 도어체의 고정을 유지할 수 있다.부력실(浮力室)을 구비하고 기단(基端)측의 회전축(回轉軸)을 지점(支店)으로 하여 선단(先端)측이 기립(起立) 또는 도복(倒伏)이 자유롭도록 지지된 도어체(door體)와,이 도어체의 기립시에 도어체를 고정시켜 지지하기 위하여, 도어체의 선단부측에 일방의 단부가, 타방의 단부는 도어체가 도복하는 쪽의 상기 회전축으로부터 소정의 거리만큼 떨어진 위치에 각각 회전이 자유롭도록 지지되고 또한 이들 일방의 단부와 타방의 단부 사이에 연결부를 구비하고, 이 연결부에서 상기 타방의 단부측의 기단측 연결 로드와 일방의 단부측의 선단측 연결 로드가 절곡(折曲)하도록 구성된 둘로 절곡되는 서포트 로드(support rod)와,이 서포트 로드의 기단측 연결 로드의 중간부에 일방의 단부가 회전하도록 연결되고, 타방의 단부에는 가이드 롤러를 회전하도록 부착하고, 도어체가 기립상태시에 상기 서포트 로드를 지지하는 스테이(stay)와,상기 도어체의 기립위치와 도복위치 사이에 있어서, 상기 서포트 로드의 둘로 절곡된 상태와 신장상태간의 변화에 따라 이동하는 상기 가이드 롤러의 안내용 가이드 레일과,상기 가이드 롤러의 기립방향으로의 움직임을 구속하는 기립측 스토퍼를구비하고,상기 부력실에 대한 급기(給氣) 또는 상기 부력실로부터의 배기(排氣)에 의하여 도어체를 경사진 형상의 기립 또는 도복을 시키는 파도전파방지용 플랩 게이트(波濤傳播防止用 flap gate)의 기립상태 지지기구(起立狀態支持機構)로서,2로드형(2rod形)의 복동 실린더 장치(複動 cylinder 裝置)의 양 로드의 선단에 이동활차(移動滑車)를 부착하고, 이들 양 이동활차에 감은 로프의 타방단을, 일방의 로프는 도어체가 기립하는 방향으로 또한 타방의 로프는 도어체가 도복하는 방향으로 복동 실린더 장치의 피스톤이 도어체의 기립·도복에 따라 이동하도록, 각각 상기 가이드 롤러에 부착함과 아울러, 이 복동 실린더 장치의 피스톤의 위치를 검출하는 스트로크 센서를 복동 실린더 장치에 설치하고,기름탱크와 상기 복동 실린더 장치간의 유압경로(油壓經路)는,일방의 로프를 감은 일방의 로드측의 기립측 유실(起立側油室)에 기름을 공급하는 기립측 공급경로와,마찬가지로 일방의 로드측의 기립측 유실로부터 기름을 배출하는 기립측 배출경로와,타방의 로프를 감은 타방의 로드측의 도복측 유실에 대하여 기름을 급배(給排)하는 도복측 경로를구비하고,도어체의 기립조작시 및 도어체의 기립완료시에 도어체에 도복방향의 힘이 작용했을 때에 상기 기립측 배출경로에 상기 기립측 유실로부터 기름이 배출하지 않도록 하는 차단밸브(遮斷 valve)와, 상기 기립측 공급경로에 상기 기립측 유실로부터 기름이 배출하지 않도록 하는 첵크밸브(check valve)를 각각 구비하고,도어체의 기립조작시 및 기립완료시의 도복을 저지하도록 하는 것을 특징으로 하는 파도전파방지용 플랩 게이트의 기립상태 지지기구.

Raised state holding mechanism of flap gate for breakwaterTo make it possible to hold a door body in an immobilized state without oscillating when the raising operation has been completed. A raised state holding mechanism of a flap gate for a breakwater provided with a two-folding support rod which immobilizes and supports a door body the front end side of which is supported to freely rise or lower with a rotating shaft as a supporting point, and a stay which supports this and to which is attached a guide roller the movement of which is guided by a guide rail. Between a two-rod double-acting cylinder device and an oil tank there is a raising side oil supply pathway which supplies oil to a raising side oil chamber, a raising side oil discharge pathway which discharges oil from the raising side oil chamber, and a lowering side oil pathway which supplies/discharges oil to a lowering side oil chamber. A check valve is provided to the raising side oil supply pathway, and a shut-off valve is provided to the raising side oil discharge pathway to prevent lowering of the door body during the operation of raising the door body and after raising of the door body is completed. It becomes possible to hold a door body in an immobilized state without oscillating when the raising operation has been completed.A raised state holding mechanism of a flap gate for a breakwater, comprising: a door body which has a buoyancy chamber, and a front end side which is supported to freely rise and lower with a rotating shaft on a base end side of the door body as a supporting point; a two-folding support rod for immobilizing and supporting the door body when it is raised, the two-folding support rod having one end part connected to the front end part side of the door body to rotate freely, while the other end part thereof is supported so as to rotate freely in a position at a specified distance from a rotating shaft on a side where the door body lowers, the one end part and the other end part having a connecting member between them, wherein a base end side connecting rod on the other end side and a front end side connecting rod on the one end side fold by means of the connecting member; a stay which supports the support rod when the door body is in a raised state, one end part of the stay being connected to rotate freely in the middle of the base end side connecting rod of the support rod, and a guider roller being attached to the other end part of the stay to rotate freely, a guide rail for guiding the guide roller which moves between the raised position and the lowered position of the door body, together with changes which occur between the two-folded state and the elongated state of the support rod; and a raising limit stopper which restricts the movement of the guide roller in a raising direction, wherein the raised state holding mechanism of a flap gate for a breakwater raises or lowers the door body in an inclined state by supplying air to the buoyancy chamber or by discharging air from the buoyancy chamber, and comprises: movable pulleys attached to the ends of both rods of a two-rod double-acting cylinder device, with the other ends of the ropes wound around these two movable pulleys, with one rope in the direction in which the door body rises, while the other rope is in the direction in which the door body lowers, each being attached to its respective guide roller, so that a piston of the double-acting cylinder device moves according to the raising and lowering of the door body, and a stroke sensor which detects the position of the piston is provided to the double-acting cylinder device; and a hydraulic pathway between an oil tank and the double-acting cylinder device having a raising side oil supply pathway which supplies oil to a raising side oil chamber on the side of one rod where one rope is wound, and a raising side oil discharge pathway which similarly discharges oil from the raising side oil chamber on the side of the one rod, and a lowering side oil supply pathway for supplying and discharging oil in a lowering side oil chamber on the side of the other rod where the other rope is wound, and a shut-off valve being provided in the raising side oil discharge pathway to prevent the discharge of oil from the raising side oil chamber, and a check valve being provided in the raising side oil supply pathway to prevent the discharge of oil from the raising side oil chamber, if a force in a lowering direction acts on the door body during the operation of raising the door body and when raising of the door body is completed, and to prevent lowering of the door body during the operation of raising the door body and when raising of the door body has been completed.

26519

비디오 및 기타 영상 기기 제조업

특허

ko

en

영상 코딩 시스템에서 서브 블록 단위의 움직임 예측에 기반한 영상 디코딩 방법 및 장치본 문서에 따른 영상 디코딩 방법은 비트스트림으로부터 현재 블록에 대한 움직임 예측 정보를 획득하는 단계, 상기 현재 블록에 대한 어파인 MVP 후보 리스트를 생성하는 단계, 상기 어파인 MVP 후보 리스트를 기반으로 상기 현재 블록의 CP들에 대한 CPMVP들을 도출하는 단계, 상기 움직임 예측 정보를 기반으로 상기 현재 블록의 상기 CP들에 대한 CPMVD들을 도출하는 단계, 상기 CPMVP들 및 상기 CPMVD들을 기반으로 상기 현재 블록의 상기 CP들에 대한 CPMV들을 도출하는 단계, 상기 CPMV들을 기반으로 상기 현재 블록에 대한 예측 샘플들을 도출하는 단계를 포함할 수 있다.디코딩 장치에 의하여 수행되는 영상 디코딩 방법에 있어서,비트스트림으로부터 현재 블록에 대한 움직임 예측 정보(motion prediction information)를 획득하는 단계;상기 현재 블록에 대한 어파인(affine) 움직임 벡터 예측자(Motion Vector Predictor, MVP) 후보 리스트를 구성하는 단계;상기 어파인 MVP 후보 리스트를 기반으로 상기 현재 블록의 CP(Control Point)들에 대한 CPMVP들(Control Point Motion Vector Predictors)을 도출하는 단계;상기 움직임 예측 정보를 기반으로 상기 현재 블록의 상기 CP들에 대한 CPMVD들(Control Point Motion Vector Differences)을 도출하는 단계;상기 CPMVP들 및 상기 CPMVD들을 기반으로 상기 현재 블록의 상기 CP들에 대한 CPMV들(Control Point Motion Vectors)을 도출하는 단계;상기 CPMV들을 기반으로 상기 현재 블록에 대한 예측 샘플들을 도출하는 단계; 및상기 도출된 예측 샘플들을 기반으로 상기 현재 블록에 대한 복원 픽처를 생성하는 단계를 포함하되,상기 어파인 MVP 후보 리스트를 구성하는 단계는,제1 어파인 MVP 후보가 가용한지 체크하되, 상기 제1 어파인 MVP 후보는 좌측 블록 그룹 내 제1 블록이 어파인 움직임 모델로 코딩되고 상기 제1 블록의 참조 픽처 인덱스가 상기 현재 블록의 참조 픽처 인덱스와 동일하면 가용한 단계;제2 어파인 MVP 후보가 가용한지 체크하되, 상기 제2 어파인 MVP 후보는 상측 블록 그룹 내 제2 블록이 어파인 움직임 모델로 코딩되고 상기 제2 블록의 참조 픽처 인덱스가 상기 현재 블록의 참조 픽처 인덱스와 동일하면 가용한 단계; 상기 가용한 어파인 MVP 후보의 개수가 2개보다 작으면, 제3 어파인 MVP 후보가 가용한지 체크하되, 상기 제3 어파인 MVP 후보는 인터 예측에 4 파라미터 어파인 모델이 적용되는 경우 상기 현재 블록의 CP0에 대한 제1 움직임 벡터 및 상기 현재 블록의 CP1에 대한 제2 움직임 벡터가 상기 현재 블록의 좌상단 블록 그룹 및 상기 현재 블록의 우상단 블록 그룹에서 각각 도출되면 가용하고, 상기 인터 예측에 6 파라미터 어파인 모델이 적용되는 경우 상기 현재 블록의 CP0에 대한 제1 움직임 벡터, 상기 현재 블록의 CP1에 대한 제2 움직임 벡터 및 상기 현재 블록의 CP2에 대한 제3 움직임 벡터가 상기 현재 블록의 좌상단 블록 그룹, 상기 현재 블록의 우상단 블록 그룹 및 상기 좌측 블록 그룹에서 각각 도출되면 가용한 단계; 상기 가용한 어파인 MVP 후보의 개수가 2개보다 작고 상기 제1 움직임 벡터가 가용하면, 제4 어파인 MVP 후보를 도출하되, 상기 제4 어파인 MVP 후보는 상기 CP0에 대한 움직임 벡터를 상기 CP들에 대한 후보 움직임 벡터들로 포함하는 어파인 MVP 후보인 단계;상기 가용한 어파인 MVP 후보의 개수가 2개보다 작고 상기 제2 움직임 벡터가 가용하면, 제5 어파인 MVP 후보를 도출하되, 상기 제5 어파인 MVP 후보는 상기 CP1에 대한 움직임 벡터를 상기 CP들에 대한 후보 움직임 벡터들로 포함하는 어파인 MVP 후보인 단계;상기 가용한 어파인 MVP 후보의 개수가 2개보다 작고 상기 현재 블록의 CP2에 대한 제3 움직임 벡터가 가용하면, 제6 어파인 MVP 후보를 도출하되, 상기 제6 어파인 MVP 후보는 상기 제3 움직임 벡터를 상기 CP들에 대한 후보 움직임 벡터들로 포함하는 어파인 MVP 후보인 단계;상기 가용한 어파인 MVP 후보의 개수가 2개보다 작고 상기 현재 블록의 시간적 주변 블록을 기반으로 도출된 시간적 MVP 후보가 가용하면, 상기 시간적 MVP를 상기 CP들에 대한 후보 움직임 벡터들로 포함하는 제7 어파인 MVP 후보를 도출하는 단계; 및상기 가용한 어파인 MVP 후보의 개수가 2개보다 작은 경우, 제로 움직임 벡터(zero motion vector)를 상기 CP들에 대한 후보 움직임 벡터들로 포함하는 제8 어파인 MVP 후보를 도출하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 영상 디코딩 방법.

image decoding method and apparatus based on motion prediction performed in subblock units in image encoding systemAn image decoding method according to the present document may comprise the steps of obtaining the motion prediction information on a current block from a bitstream; generating an affine MVP candidatelist for the current block; deriving a CPMVP for a CP of the current block based on the affine MVP candidate list; deriving a CPMVD for the CP of the current block based on the motion prediction information; deriving a CPMV for the CP of the current block based on the CPMVP and the CPMVD; and deriving a prediction sample for the current block based on the CPMV.An image decoding method performed by a decoding apparatus, the image decoding method comprising the steps of:obtaining motion prediction information for a current block from a bitstream;configuring a list of affine motion vector predictor, mvp, candidates for the current block;deriving a control point motion vector predictor (cpmvp) for a control point (cp) of the current block based on the affine mvp candidate list;deriving a control point motion vector difference cpmvd for the cp of the current block based on the motion prediction information;deriving a control point motion vector (cpmv) for a cp of the current block based on the cpmvp and cpmvd;deriving prediction samples for the current block based on the cpmv; andgenerating a reconstructed picture for the current block based on the derived prediction samples,wherein the step of configuring the affine mvp candidate list comprises the steps of:checking whether a first affine mvp candidate is available, wherein the first affine mvp candidate is available when a first block of a left block group is encoded with an affine motion model and a reference picture index of the first block is the same as a reference picture index of the current block;checking whether a second affine mvp candidate is available, wherein the second affine mvp candidate is available when a second block in an upper block group is encoded with the affine motion model and a reference picture index of the second block is the same as a reference picture index of the current block;checking whether a third affine mvp candidate is available when the number of available affine mvp candidates is less than 2, wherein the third affine mvp candidate is available when a first motion vector of cp0 for the current block and a second motion vector of cp1 for the current block are derived from an upper-left block group of the current block and an upper-right block group of the current block, respectively, for a 4-parameter affine model applied to inter prediction, and wherein the third affine mvp candidate is available when a first motion vector of cp0 for the current block, a second motion vector of cp1 for the current block, and a third motion vector of cp2 for the current block are derived from an upper-left block group of the current block, an upper-right block group of the current block, and the left block group, respectively, for a 6-parameter affine model applied to inter prediction;deriving a fourth affine mvp candidate when the number of available affine mvp candidates is less than 2 and the first motion vector is available, wherein the fourth affine mvp candidate comprises a motion vector for the cp0 as a candidate motion vector for the cp;deriving a fifth affine mvp candidate when the number of available affine mvp candidates is less than 2 and the second motion vector is available, wherein the fifth affine mvp candidate comprises a motion vector for the cp1 as a candidate motion vector for the cp;deriving a sixth affine mvp candidate when the number of available affine mvp candidates is less than 2 and a third motion vector for cp2 of the current block is available, wherein the sixth affine mvp candidate comprises the third motion vector as a candidate motion vector for the cp;deriving a seventh affine mvp candidate comprising a temporal mvp as a candidate motion vector for the cp when the number of available affine mvp candidates is less than 2 and temporal mvp candidates derived based on temporal neighboring blocks of the current block are available; andwhen the number of available affine mvp candidates is less than 2, an eighth affine mvp candidate is derived, the eighth affine mvp candidate comprising a zero motion vector as a candidate motion vector for the cp.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

글루타미나제의 헤테로사이클릭 억제제에 의한 암 치료본 발명은 신규의 헤테로사이클릭 화합물 및 이의 약학 제제, 및 본 발명의 신규의 헤테로사이클릭 화합물을 사용하여 암을 치료 또는 예방하는 방법에 관한 것이다. 다른 양태는 암 환자의 암 세포에서 글루타메이트 대 글루타민의 비율, 글루타미나제 효소 대 글루타민 합성효소의 비율, 또는 글루타미나제 활성을 결정하는 것을 포함하는 글루타미나제 억제제로 치료하는 것이 유익할 수 있는 암 환자를 식별하는 방법에 관한 것이다.하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하는, 암 치료 또는 예방 방법:[화학식 I][이미지]상기 식에서,L은 CH2SCH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH2, CH2S, SCH2, CH2NHCH2, CH=CH 또는 [이미지]를 나타내고, 이때 CH 또는 CH2 단위의 임의의 수소 원자는 알킬 또는 알콕시로 대체될 수 있고, NH 단위의 임의의 수소는 알킬로 대체될 수 있고, CH2CH2, CH2CH2CH2 또는 CH2의 CH2 단위의 임의의 수소 원자는 하이드록시로 대체될 수 있으며;X는, 각 경우에 독립적으로, S, O 또는 CH=CH를 나타내고, 이때 CH 단위의 임의의 수소 원자는 알킬로 대체될 수 있고;Y는, 각 경우에 독립적으로, H 또는 CH2O(CO)R7을 나타내고;R7은, 각 경우에 독립적으로, H, 또는 치환되거나 비치환된 알킬, 알콕시, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 헤테로사이클릴알킬 또는 헤테로사이클릴알콕시를 나타내고;Z는 H 또는 R3(CO)를 나타내고;R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, 알킬, 알콕시 또는 하이드록시를 나타내고;R3은, 각 경우에 독립적으로, 치환되거나 비치환된 알킬, 하이드록시알킬, 아미노알킬, 아실아미노알킬, 알케닐, 알콕시, 알콕시알킬, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴옥시알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬 또는 C(R8)(R9)(R10), N(R4)(R5) 또는 OR6을 나타내고, 이때 임의의 유리 하이드록시 기는 아실화되어 C(O)R7을 형성할 수 있으며;R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, 또는 치환되거나 비치환된 알킬, 하이드록시알킬, 아실, 아미노알킬, 아실아미노알킬, 알케닐, 알콕시알킬, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴옥시알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시알킬을 나타내고, 이때 임의의 유리 하이드록시 기는 아실화되어 C(O)R7을 형성할 수 있으며;R6은, 각 경우에 독립적으로, 치환되거나 비치환된 알킬, 하이드록시알킬, 아미노알킬, 아실아미노알킬, 알케닐, 알콕시알킬, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴옥시알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시알킬을 나타내고, 이때 임의의 유리 하이드록시 기는 아실화되어 C(O)R7을 형성할 수 있으며;R8, R9 및 R10은 각각 독립적으로 H, 또는 치환되거나 비치환된 알킬, 하이드록시, 하이드록시알킬, 아미노, 아실아미노, 아미노알킬, 아실아미노알킬, 알콕시카보닐, 알콕시카보닐아미노, 알케닐, 알콕시, 알콕시알킬, 아릴, 아릴알킬, 아릴옥시, 아릴옥시알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시알킬을 나타내거나, 또는 R8 및 R9는 그들이 결합된 탄소와 함께 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 고리 시스템을 형성하고, 이때 임의의 유리 하이드록시 기는 아실화되어 C(O)R7을 형성할 수 있으며, R8, R9 및 R10 중 적어도 2개는 H가 아니다.

Treatment of cancer with heterocyclic inhibitors of glutaminaseThe invention relates to novel heterocyclic compounds and pharmaceutical preparations thereof and the methods of treating or preventing cancer using the compounds of the invention. Other aspects relate to methods of identifying a cancer patient that may benefit from treatment with a glutaminase inhibitor comprising determining the ratio of glutamate to glutamine, the ratio of glutaminase enzyme to glutamine synthetase or glutaminase activity in cancer cells of the patient.A method for treatment or prophylaxis of cancer, described method comprises compound or its pharmaceutically acceptable salt of giving construction i,　(i)， wherein:l represents ch 2sch 2, ch 2ch 2, ch 2ch 2ch 2, ch 2, ch 2s, sch 2, ch 2nhch 2, ch=ch or , wherein ch or ch 2any hydrogen atom of unit can be replaced by alkyl or alkoxyl, and any hydrogen of nh unit can be replaced by alkyl, and ch 2ch 2, ch 2ch 2ch 2or ch 2ch 2any hydrogen atom of unit can be replaced by hydroxyl; represent s, o or ch=ch independently when x occurs at every turn, wherein any hydrogen atom of ch unit can be replaced by alkyl;h or ch is represented independently when y occurs at every turn 2o (co) r 7; r 7represent h or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl group, cycloheteroalkylalkyl or heterocyclylalkoxy when occurring independently at every turn; z represents h or r 3(co); r 1and r 2represent h, alkyl, alkoxyl or hydroxyl independently of one another; r 3represent substituted or unsubstituted alkyl, hydroxy alkyl, aminoalkyl, amidoalkyl, thiazolinyl, alkoxyl, alkoxyalkyl, aryl, aryl alkyl, aryloxy group, aryloxy alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl, heterocyclic radical, cycloheteroalkylalkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, heteroaryloxy, heteroaryloxyalkyl or c (r when occurring independently at every turn 8) (r 9) (r 10), n (r 4) (r 5) or or 6, wherein any free hydroxyl group can be acylated and form c (o) r 7; r 4and r 5represent h or substituted or unsubstituted alkyl, hydroxy alkyl, acyl group, aminoalkyl, amidoalkyl, thiazolinyl, alkoxyalkyl, aryl, aryl alkyl, aryloxy group, aryloxy alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl, heterocyclic radical, cycloheteroalkylalkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, heteroaryloxy or heteroaryloxyalkyl independently of one another, wherein any free hydroxyl group can be acylated and form c (o) r 7; r 6represent substituted or unsubstituted alkyl, hydroxy alkyl, aminoalkyl, amidoalkyl, thiazolinyl, alkoxyalkyl, aryl, aryl alkyl, aryloxy group, aryloxy alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl, heterocyclic radical, cycloheteroalkylalkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, heteroaryloxy or heteroaryloxyalkyl independently when occurring, wherein any free hydroxyl group can be acylated and form c (o) r at every turn 7; with r 8, r 9and r 10represent h or substituted or unsubstituted alkyl, hydroxyl, hydroxy alkyl, amino, acylamino-, aminoalkyl, amidoalkyl, alkoxy carbonyl, alkoxycarbonyl amino, thiazolinyl, alkoxyl, alkoxyalkyl, aryl, aryl alkyl, aryloxy group, aryloxy alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl, heterocyclic radical, cycloheteroalkylalkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, heteroaryloxy or heteroaryloxyalkyl independently of one another, or r 8and r 9form carbocyclic ring system or heterocycle ring system together with the carbon that they connect, wherein any free hydroxyl group can be acylated and form c (o) r 7, and wherein r 8, r 9and r 10at least two be not h.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

C5aR 억제제로서의 디아릴 치환된 6,5-융합 고리 화합물본 발명의 개시는 특히 C5a 수용체의 조절제인 하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 제공한다. C5a로부터의 병리학적 활성화를 수반하는 질병 또는 장애의 치료 및 비-약학적 적용을 포함하는 약학적 조성물 및 사용 방법이 또한 제공된다.하기 화학식 (I)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:상기 식에서,고리 꼭지점 a는 N 또는 C(R2c)이고, 고리 꼭지점 b는 N 또는 C(R2d)이고, 고리 꼭지점 e는 N 또는 C(R2e)이고, 여기서 a, b 및 e 중 1개 이하는 N이고;X1은 결합, C1-8 알킬렌, C(O), C(O)-C1-4 알킬렌, 및 S(O)2로 구성된 군으로부터 선택되고;R1은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고;a) 고리 꼭지점으로서 N, O 및 S로부터 선택되는 1 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 5 내지 10원 헤테로아릴;b) C6-10 아릴; c) C3-8 사이클로알킬;d) 고리 꼭지점으로서 N, O 및 S로부터 선택되는 1 내지 2개의 헤테로원자를 갖는 4 내지 8원 헤테로사이클로알킬; 및e) C1-8 알킬, C1-8 알콕시, C1-8 할로알킬, -C(O)NR1aR1b, 및 -CO2R1a; 여기서, R1a 및 R1b는 각각 독립적으로 수소, C1-8 알킬, C6-10 아릴, 및 -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴로 구성된 군으로부터 선택되고;여기서, -X1-R1 기는 1 내지 5개의 Rx 치환기로 선택적으로 치환되고;R2a 및 R2e는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알킬, -O-C1-6 할로알킬, -S-C1-6 알킬, -C1-6 알킬-O-C1-6 알킬, -C1-6 알킬-S-C1-6 알킬, CN, 및 할로겐으로 구성된 군으로부터 선택되고, R2a 및 R2e 중 적어도 하나는 수소가 아니고;R2b, R2c, 및 R2d는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C1-6 알콕시, C1-6 할로알킬, -O-C1-6 할로알킬, -S-C1-6 알킬, -C1-6 알킬-O-C1-6 알킬, -C1-6 알킬-S-C1-6 알킬, 시아노, 및 할로겐으로 구성된 군으로부터 선택되고;각각의 R3는 독립적으로 하이드록실, C1-4 알킬, C1-4 할로알킬 및 C1-4 하이드록시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 선택적으로 동일한 탄소 원자 상의 2개의 R3 기는 조합되어 옥소 (=O)를 형성하고, 선택적으로 2개의 R3 기 및 이들이 부착된 탄소 원자는 고리 구성원으로서 O, N, 및 S로부터 선택되는 0-2개의 헤테로원자를 갖는 3-6원 고리를 형성하고;R4는 독립적으로 -X2-OR4a, -X2-NR4aR4b, -X2-CONR4aR4b, -X2-NR4a-C(O)R4a, -X2-NR4a-C(O)NR4aR4b, -X2-NR4a-C(O)OR4a, -X2-NR4a-C(O)-C1-3 알킬렌-OR4a 및 -X2-NR4a-C(O)-C1-3 알킬렌-NR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택되고; 여기서, 각각의 X2는 독립적으로 결합, C(O), C1-4 알킬렌, C(O)-C1-4 알킬렌, 및 C1-4 알킬렌-C(O)이고, 각각의 R4a 및 R4b는 독립적으로 수소, C1-4 알킬, 및 C1-4 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;각각의 R5는 독립적으로 C1-8 알킬, C1-8 알콕시, C1-8 할로알킬, C1-8 할로알콕시, C1-8 하이드록시알킬, 할로겐, OH, CN, C(O)R5a 및 CO2R5a로 구성된 군으로부터 선택되고; 여기서, 각각의 R5a는 독립적으로 수소, C1-4 알킬, 및 C1-4 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;각각의 Rx는 독립적으로 할로겐, CN, C1-4 알킬, C1-4 알콕시, C1-4 할로알킬, C1-4 할로알콕시, C1-4 하이드록시, C2-4 알케닐, C3-6 사이클로알킬, CO2-C1-4 알킬, 및 CONH2로 구성된 군으로부터 선택되고;아래 첨자 m은 0, 1, 2, 3 또는 4이고;아래 첨자 n은 0, 1, 2 또는 3이다.

DIARYL SUBSTITUTED 6,5-FUSED RING COMPOUNDS AS C5aR INHIBITORSThe present disclosure provides, inter alia, Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are modulators of the C5a receptor. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of use including the treatment of diseases or disorders involving pathologic activation from C5a and non-pharmaceutical applications.A compound of Formula (I)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein,ring vertex a is N or C(R2c), ring vertex b is N or C(R2d), and ring vertex e is N or C(R2e), wherein no more than one of a, b and e is N;X1 is selected from the group consisting of a bond, Ci-8 alkyl ene, C(O), C(0)-Ci-4 alkylene, and S(0)2;R1 is selected from the group consisting ofa) 5- to lO-membered heteroaryl having from 1 to 4 heteroatoms as ring vertices selected from N, O and S;b) C6-io aryl;c) C3-8 cycloalkyl;d) 4- to 8-membered heterocycloalkyl having from 1 to 2 heteroatoms as ring vertices selected from N, O and S; ande) Ci -8 alkyl, Ci-8 alkoxy, Ci-shaloalkyl, -C(0)NRlaRlb, and C02Rla; wherein Rla and Rlb are each independently selected from the group consisting of hydrogen, Ci-8 alkyl, C6-io aryl, and -Ci-6 alkylene-C6-io aryl;wherein the group X '-R1 is optionally substituted with 1 to 5 Rx substituents;R2a and R2e are each independently selected from the group consisting of hydrogen, Ci-6 alkyl, Ci-6 alkoxy, Ci-6 haloalkyl,-0-Ci-6 haloalkyl, -S-Ci-6 alkyl, -Ci-6 alkyl-O-Ci-6 alkyl, -Ci-6 alkyl-S-Ci-6 alkyl, CN, and halogen, and at least one of R2a and R2e is other than hydrogen; R2b, R2c, and R2d are each independently selected from the group consisting of hydrogen, Ci-6 alkyl, Ci-6 alkoxy, Ci-6 haloalkyl, -0-Ci-6 haloalkyl, -S-Ci-6 alkyl, -Ci-6 alkyl-O-Ci-6 alkyl, -Ci-6 alkyl-S-Ci-6 alkyl, cyano, and halogen;each R3 is independently selected from the group consisting of hydroxyl, Ci-4 alkyl, Ci-4 haloalkyl and Ci-4 hydroxy alkyl, and optionally two R3 groups on the same carbon atom are combined to form oxo (=0), and optionally two R3 groups and the carbon atoms they are attached to form a 3-6 membered ring with 0-2 hetereoatoms as ring members selected from O, N, and S;R4 is independently selected from the group consisting of -X2-OR4a, -X2-NR4aR4b,X2-CONR4aR4b, X2-NR4a-C(0)R4a, -X2-NR4a-C(0)NR4aR4b, -X2-NR4a-C(0)0R4a, -X2-NR4a-C(0)-Ci-3 alkylene-OR4a and X2-NR4a-C(0)-Ci-3 alkylene-NR4aR4b;wherein each X2 is independently a bond, C(O), Ci-4 alkylene, C(0)-Ci-4 alkylene, and Ci -4 alkylene-C(O), and each R4a and R4b is independently selected from the group consisting of hydrogen, Ci-4 alkyl, and Ci-4 haloalkyl;each R5 is independently selected from the group consisting of Ci-8 alkyl, Ci-8 alkoxy, Ci-8 haloalkyl, Ci-8 halo alkoxy, Ci-8hydroxyalkyl, halogen, OH, CN, C(0)R5a and C02R5a; wherein each R5a is independently selected from the group consisting of hydrogen, Ci-4 alkyl, and Ci-4 haloalkyl;each Rx is independently selected from the group consisting of halogen, CN, Ci-4 alkyl, Ci-4 alkoxy, Ci-4 haloalkyl, Ci-4 haloalkoxy, Ci-4 hydroxy, C2-4 alkenyl, C3-6 cycloalkyl, CO2-C1-4 alkyl, and CONH2;the subscript m is 0, 1, 2, 3 or 4; andthe subscript n is 0, 1, 2 or 3.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

포밀 펩타이드 수용체 유사-1(FPRL-1) 수용체 조절자로서 2,5-다이옥소이미다졸리딘-1-일-3-페닐유레아 유도체본 발명은 화학식 I의 신규한 2,5-다이옥소이미다졸리딘-1-일-3-페닐유레아 유도체, 이의 제조방법, 그것을 함유하는 약제학적 조성물 및 N-포밀 펩타이드 수용체 유사-1(FPRL-1) 수용체의 조절자로서 그것의 용도에 관한 것이다: [화학식 I].하기 화학식 I의 화합물이 하기 구조:[이미지]를 갖지 않는다는 조건 하에, 하기 화학식 I의 화합물, 그의 거울상이성질체, 부분입체이성질체, 수화물, 용매화물 또는 이들의 약제학적으로 허용가능한 염:[화학식 I][이미지]R1은 할로겐, 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, OR9, C(O)R10, NO2, NR13R14, CN, SR15 또는 SO2R16이고;R2는 할로겐, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, CF3, OR9, C(O)R10, NO2, NR13R14, CN, SR15 또는 SO2R16이며;R3은 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, 선택적으로 치환된 C3-8 사이클로알킬, 선택적으로 치환된 C3-8 사이클로알케닐, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴, 선택적으로 치환된 헤테로사이클이거나, 또는 R5과 함께 선택적으로 치환된 5 또는 6원 고리를 형성하고;R4는 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, [이미지][이미지], 선택적으로 치환된 C3-8 사이클로알킬, 선택적으로 치환된 C3-8 사이클로알케닐, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴, 선택적으로 치환된 헤테로사이클, 또는 R5는 함께 스피로 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭, 선택적으로 치환된 포화 또는 불포화 5 내지 10원 고리를 형성하며;R5는 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, 선택적으로 치환된 C3-8 사이클로알킬, 선택적으로 치환된 C3-8 사이클로알케닐, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴, 선택적으로 치환된 헤테로사이클, 또는 R4와 함께 스피로 모노사이클릭 또는 폴리사이클릭 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭, 선택적으로 치환된 포화 또는 불포화 5 내지 10원 고리를 형성하거나 또는 R3은 함께 선택적으로 치환된 5 또는 6원 고리를 형성하고;R6은 할로겐, 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, OR9, C(O)R10, NO2, NR13R14, CN, SR15 또는 SO2R16이며;R7은 할로겐, 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, OR9, C(O)R10, NO2, NR13R14, CN, SR15 또는 SO2R16이고;R8은 할로겐, 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, OR9, C(O)R10, NO2, NR13R14, CN, SR15 또는 SO2R16이며;R9는 수소, C(O)(C1-8 알킬) 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이고;R10은 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, O(C1-8 알킬), NR11R12 또는 OH이며;R11은 수소, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이고;R12는 수소, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이고;R13은 수소, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이고;R14는 수소, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬, C(O)(C1-8 알킬) 또는 SO2(C1-8 알킬)이며;R15는 수소, 선택적으로 치환된 C1-8 알킬 또는 O(C1-8 알킬)이고;R16은 OH, O(C1-8 알킬), (C1-8 알킬) 또는 NR11R12이며;R17은 수소, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이고;R18은 수소, C(O)(C1-8 알킬), 선택적으로 치환된 C6-10 아릴, 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이며;R19는 수소, C(O)(C1-8 알킬), 선택적으로 치환된 C6-10 아릴 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이고;R20은 수소, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이며;R21은 수소, 선택적으로 치환된 C6-10 아릴 또는 선택적으로 치환된 C1-8 알킬이고;n은 1, 2, 3, 4 또는 5이며; m은 1, 2, 3, 4 또는 5이다.

2,5-dioxoimidazolidin-1-yl-3-phenylurea derivatives as formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor modulatorsThe present invention relates to novel 2,5-dioxoimidazolidin-1-yl-3-phenylurea derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of the N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor.The compound being represented by formula i, its enantiomer, diastereomer, hydrate, solvate or its pharmacy acceptable salt:r 1for halogen, hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, or 9, c (o) r 10, no 2, nr 13r 14, cn, sr 15or so 2r 16; r 2for halogen, the optional c replacing 1-8alkyl, cf 3, or 9, c (o) r 10, no 2, nr 13r 14, cn, sr 15or so 2r 16; r 3for hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, the optional c replacing 3-8cycloalkyl, the optional c replacing 3-8cycloalkenyl group, the optional c replacing 6-10aryl, optional heterocycle or and the r replacing 5form together optional substituted 5 or 6 rings; r 4for hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, the optional c replacing 3-8cycloalkyl, the optional c replacing 3-8cycloalkenyl group, the optional c replacing 6-10aryl, optional heterocycle or and the r replacing 5form together optional substituted spiral shell monocycle or many rings, carbocyclic ring or heterocycle, saturated or undersaturated 5 to 10 rings; r 5for hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, the optional c replacing 3-8cycloalkyl, the optional c replacing 3-8cycloalkenyl group, the optional c replacing 6-10aryl, optional heterocycle or and the r replacing 4form together the carbocyclic ring of optional substituted spiral shell monocycle or many rings or heterocycle, saturated or undersaturated 5 to 10 rings or and r 3form together optional substituted 5 or 6 rings; r 6for halogen, hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, or 9, c (o) r 10, no 2, nr 13r 14, cn, sr 15or so 2r 16; r 7for halogen, hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, or 9, c (o) r 10, no 2, nr 13r 14, cn, sr 15or so 2r 16; r 8for halogen, hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, or 9, c (o) r 10, no 2, nr 13r 14, cn, sr 15or so 2r 16; r 9for hydrogen, c (o) (c 1-8alkyl) or the optional c replacing 1-8alkyl; r 10for hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl, o (c 1-8alkyl), nr 11r 12or oh; r 11for hydrogen, the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; r 12for hydrogen, the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; r 13for hydrogen, the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; r 14for hydrogen, the optional c replacing 6-10aryl, the optional c replacing 1-8alkyl, c (o) (c 1-8alkyl) or so 2(c 1-8alkyl); r 15for hydrogen, the optional c replacing 1-8alkyl or o (c 1-8alkyl); r 16for oh, o (c 1-8alkyl), (c 1-8alkyl) or nr 11r 12; r 17for hydrogen, the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; r 18for hydrogen, c (o) (c 1-8alkyl), the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; r 19for hydrogen, c (o) (c 1-8alkyl), the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; r 20for hydrogen, the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; r 21for hydrogen, the optional c replacing 6-10aryl or the optional c replacing 1-8alkyl; n is 1,2,3,4 or 5;m is 1,2,3,4 or 5; andprecondition is that the described compound of formula i is not following structure:

20202

합성수지 및 기타 플라스틱 물질 제조업

특허

ko

en

전촉매 및 이를 사용한 중합 방법에틸렌 및 임의로 하기의 화학식 (I)로 나타내는 구조를 갖는 하나 이상의 알파-올레핀의 중합을 위한 전촉매: 하기 화학식 (I)이 제공된다. 또한, 본 발명의 전촉매를 사용하는 중합 방법이 제공된다.[이미지]에틸렌 및 임의로 하기 화학식 (I)으로 나타내는 구조를 갖는 하나 이상의 알파-올레핀의 중합을 위한 전촉매:[이미지]식 중, M은 티타늄, 지르코늄, 또는 하프늄이고, 각각은 독립적으로 +2, +3, 또는 +4의 형식적 산화 상태이고; n은 0 내지 3의 정수이고, n이 0인 경우, X는 부재이고;각각의 X는 독립적으로 중성, 1가 음이온성, 또는 2가 음이온성인 한자리 리간드이거나; 또는 2개의 X는 함께 취해져 중성, 1가 음이온성, 또는 2가 음이온성인 두자리 리간드를 형성하고; X 및 n은 화학식 (I)의 금속-리간드 착물이 전반적으로 중성이도록 선택되고;각각의 Z는 독립적으로 O, S, N(C1-C40)하이드로카르빌, 또는 P(C1-C40)하이드로카르빌이고; L은 (C2-C40)하이드로카르빌렌 또는 (C2-C40)헤테로하이드로카르빌렌이고, 여기서 상기 (C2-C40)하이드로카르빌렌은 (L이 결합되는) 화학식 (I)에서의 Z 원자를 결합하는 2개-탄소 원자 내지 10개-탄소 원자 링커 골격을 포함하는 부분을 가지고, (C2-C40)헤테로하이드로카르빌렌은 화학식 (I)에서의 Z 원자를 결합하는 3개-원자 내지 10개-원자 링커 골격을 포함하는 부분을 가지고, 상기 (C2-C40)헤테로하이드로카르빌렌의 상기 3개-원자 내지 10개-원자 링커 골격 중 3 내지 10개의 원자 각각은 탄소 원자 또는 헤테로원자이고, 여기서 각각의 헤테로원자는 독립적으로 O, S, S(O), S(O)2, Si(RC)2, Ge(RC)2, P(RP), 또는 N(RN)이고, 여기서 독립적으로 각각의 RC는 (C1-C40)하이드로카르빌로 이루어진 군으로부터 선택되고, 각각의 RP는 (C1-C40)하이드로카르빌이고; 각각의 RN은 (C1-C40)하이드로카르빌이거나 또는 부재이고;R1-16 각각은 독립적으로 (C1-C40)하이드로카르빌, (C1-C40)헤테로하이드로카르빌, Si(RC)3, Ge(RC)3, P(RP)2, N(RN)-2, ORC, SRC, NO2, CN, CF3, RCS(O)-, RCS(O)2-, (RC)2C=N-, RCC(O)O-, RCOC(O)-, RCC(O)N(R)-, (RC)2NC(O)-, 할로겐 원자, 수소 원자, 및 이들의 임의의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단 R1-R16 부위 중 적어도 하나는 Si(Y1)(Y2)(Y3) 기로 치환되고; Y1은 (C3-C40)하이드로카르빌 또는 (C2-C40)헤테로하이드로카르빌이고; Y2는 (C1-C40)하이드로카르빌 또는 (C1-C40)헤테로하이드로카르빌이고; Y3는 (C1-C40)하이드로카르빌 또는 (C1-C40)헤테로하이드로카르빌이고, 추가적으로 단, Y1, Y2 및 Y3는 모두 이소프로필기인 것은 아니고;각각의 상기 하이드로카르빌, 헤테로하이드로카르빌, Si(RC)3, Ge(RC)3, P(RP)2, N(RN)2, ORC, SRC, RCS(O)-, RCS(O)2-, (RC)2C=N-, RCC(O)O-, RCOC(O)-, RCC(O)N(R)-, (RC)2NC(O)-, 하이드로카르빌렌, 및 헤테로하이드로카르빌렌 기는 독립적으로 하나 이상의 RS 치환기로 치환되거나 또는 비치환되고, 각각의 RS는 독립적으로 할로겐 원자, 폴리플루오로 치환, 퍼플루오로 치환, 비치환된 (C1-C18)알킬, F3C-, FCH2O-, F2HCO-, F3CO-, R3Si-, R3Ge-, RO-, RS-, RS(O)-, RS(O)2-, R2P-, R2N-, R2C=N-, NC-, RC(O)O-, ROC(O)-, RC(O)N(R)-, 또는 R2NC(O)-이거나, 또는 RS 중 2개는 함께 취해져 비치환된 (C1-C18)하이드로카르빌렌을 형성하고, 여기서 각각의 R은 독립적으로 비치환된 (C1-C18)하이드로카르빌이고;임의로 (예를 들면, R1-8, R9-16으로부터의) R1-16기 중 2개 이상의 R기는 임의의 수소 원자가 제외된 고리에 2 내지 50개의 원자를 갖는 고리 구조로 함께 조합될 수 있다.

PROCATALYST AND POLYMERIZATION PROCESS USING THE SAMEA procatalyst for the polymerization of ethylene and optionally one or more alpha-olefins having the structure shown in formula (I) below. Formula (I) is provided. Also provided is a polymerization process using the inventive procatalyst.A kind of major catalyst polymerizeing for ethylene and optionally one or more alpha-olefins has shown in lower formula (i) structure：wherein：m is titanium, zirconium or the hafnium for being each independently+2 ,+3 or+4 form oxidation state；and n is integer 0 to 3, and wherein when n is when 0, x is not present；andeach x independently is neutral, single anion or dual anion type monodentate ligand；or during two x are combined together to form property, single anion or dual anion type bidentate ligand；and x and n is so that the metal-ligand complex of formula (i) is generally in neutral mode selects；andeach z is independently o, s, n (c1-c40) alkyl or p (c1-c40) alkyl；andl is (c2-c40) alkylene or (c2-c40) sub-miscellaneous alkyl, wherein (the c2-c40) alkylene have include connection formula (i) in z atoms (l is bonded) 2 carbon atoms to the part of 10 carbon atom linking group main chains, the and (c2-c40) sub- miscellaneous alkyl has 3 atoms comprising the z atoms in connection formula (i) to the part of 10 atom-linking group main chains, wherein institute state (c2-c40) sub-miscellaneous alkyl 3 atoms to each in 3 to 10 atoms of 10 atom-linking group main chains independently it is carbon atom or hetero atom, wherein each hetero atom is independently o, s, s (o), s (o)2、si(rc)2、ge(rc)2、p(rp) or n(rn), wherein each rcselected from by (c1-c40) alkyl composition group, each rpit is (c1-c40) alkyl；and each rn it is (c1-c40) alkyl or be not present；andr1-16it is each independently selected from the group being made up of：(c1-c40) alkyl, (c1-c40) miscellaneous alkyl, si (rc)3、ge(rc)3、 p(rp)2、n(rn)2、orc、src、no2、cn、cf3、rcs(o)-、rcs(o)2-、(rc)2c=n-, rcc(o)o-、rcoc(o)-、rcc (o)n(r)-、(rc)2nc (o)-, halogen atom, hydrogen atom and any combination thereof, restrictive condition r1to r16in position at least one through si (y1)(y2)(y3) group substitution；y1it is (c3-c40) alkyl or (c2-c40) miscellaneous alkyl；y2it is (c1-c40) alkyl or (c1-c40) miscellaneous alkyl；y3it is (c1-c40) alkyl or (c1-c40) miscellaneous alkyl, other restrictive conditions are y1、y2and y3it is entirely not isopropyl；andalkyl, miscellaneous alkyl, si (rc)3、ge(rc)3、p(rp)2、n(rn)2、orc、src、rcs(o)-、rcs(o)2-、(rc)2c=n-, rcc(o)o-、rcoc(o)-、rcc(o)n(r)-、(rc)2in nc (o)-, alkylene and miscellaneous alkylene each independently without replace or through one or more rssubstituent group replaces, each rsit is independently halogen atom, polyfluoro substituent group, perfluorinated substituents, not (the c being substituted1-c18) alkyl, f3c-、fch2o-、f2hco-、f3co-、r3si-、r3ge-、ro-、rs-、rs(o)-、rs (o)2-、r2p-、r2n-、r2c=n-, nc-, rc (o) o-, roc (o)-, rc (o) n (r)-or r2nc (the o)-or rsin two it is a to be combined together to form the (c being unsubstituted1-c18) alkylene, wherein each r is independently (the c being unsubstituted1- c18) alkyl；andoptionally r1-16group is (for example, r1-8、r9-16) in two or more r groups can be combined into ring structure together, in this kind of ring structure in ring have 2 to 50 atoms in addition to any hydrogen atom.

31113

기타 선박 건조업

특허

ko

en

전력 변환 장치를 구비한 복합 발전 시스템최초의 주파수 명령값과 주파수 획득장치로 얻은 주파수 사이의 편차를 계산하는 최초의 내부 위상차각 계산기, 최초의 측정장치로 측정한 값을 기준으로 최초의 반응전력명령값과 반응전력 사이의 편차를 비례하고 계산하는 최초의 반응형 전압명령값 계산기, 최초의 내부 위상차각을 기준으로 최초의 전력 변환기에서 출력 전류의 명령값을 계산하는 최초의 반응형 전압명령값 계산기, 전압측정장치를 기준으로 최초의 전력 변환기에서 출력 전류의 명령값을 계산하는 최초의 전류명령값 계산기가 있다. 장치는 첫 번째 전류 값 계산기의 출력을 기반으로 첫 번째 전원 변환기를 제어한다.축전 디바이스와 축전 디바이스에 연결된 제1 전력 변환기를 갖는 축전 설비와, 발전 장치와 상기 발전 장치에 연결되어 상기 발전 장치의 전력을 소정의 교류 전력으로 변환하는 제2 전력 변환기를 갖는 발전 설비를 포함하는 전원 계통에 있어서, 상기 전원 계통의 전압을 측정하는 전압 측정기와, 상기 전원 계통의 주파수를 취득하는 주파수 취득기를 포함하는 전력 변환 장치를 구비한 복합 발전 시스템이며,상기 제1 전력 변환기의 출력단에 있어서의 유효 전력 및 무효 전력을 얻기 위한 값을 측정하는 제1 측정기와,상기 제1 전력 변환기를 제어하는 제1 시스템 제어 장치와,상기 제2 전력 변환기의 출력단에 있어서의 유효 전력 및 무효 전력을 얻기 위한 값을 측정하는 제2 측정기와,상기 제2 전력 변환기를 제어하는 제2 시스템 제어 장치를 갖고,상기 제1 시스템 제어 장치는,상기 축전 디바이스의 SOC와 상기 축전 디바이스의 SOC 지령값의 편차를 비례 연산하여 제1 유효 전력 지령값을 산출하는 제1 유효 전력 지령값 연산부와,상기 제1 유효 전력 지령값과 상기 제1 측정기에서 측정된 값에 따라 얻어지는 유효 전력의 편차를 비례 연산하는 제1 비례 연산기와, 해당 제1 비례 연산기의 출력에 기준 주파수를 더하여 제1 주파수 지령값을 산출하는 제1 가산기를 갖는 제1 주파수 지령값 연산부와,상기 제1 주파수 지령값과 상기 주파수 취득기에서 취득된 주파수의 편차를 적분하여 제1 내부 상차각을 산출하는 제1 내부 상차각 연산부와,제1 무효 전력 지령값과 상기 제1 측정기에서 측정된 값에 따라 얻어지는 무효 전력의 편차를 비례 연산하는 제2 비례 연산기와, 해당 제2 비례 연산기의 출력에 기준 전압을 더하여 제1 내부 기전압 지령값을 산출하는 제2 가산기를 갖는 제1 내부 기전압 지령값 연산부와,상기 제1 내부 상차각과, 상기 제1 내부 기전압 지령값과, 상기 전압 측정기에서 측정된 전압으로부터 상기 제1 전력 변환기의 출력 전류 지령값을 산출하는 제1 전류 지령값 연산부를 구비하고,상기 제1 전류 지령값 연산부의 출력에 따라 상기 제1 전력 변환기를 제어하도록 구성되며,상기 제2 시스템 제어 장치는,상기 주파수 취득기에서 취득된 주파수와 주파수 지령값의 편차를 적분하여 제2 유효 전력 지령값을 산출하는 제2 유효 전력 지령값 연산부와,상기 제2 유효 전력 지령값과 상기 제2 측정기에서 측정된 값에 따라 얻어지는 유효 전력의 편차를 비례 연산하는 제3 비례 연산기와, 해당 제3 비례 연산기의 출력에 기준 주파수를 더하여 제2 주파수 지령값을 산출하는 제3 가산기를 갖는 제2 주파수 지령값 연산부와,상기 제2 주파수 지령값과 상기 주파수 취득기에서 취득된 주파수의 편차를 적분하여 제2 내부 상차각을 산출하는 제2 내부 상차각 연산부와,제2 무효 전력 지령값과 상기 제2 측정기에서 측정된 값에 따라 얻어지는 무효 전력의 편차를 비례 연산하는 제4 비례 연산기와, 해당 제4 비례 연산기의 출력에 기준 전압을 더하여 제2 내부 기전압 지령값을 산출하는 제4 가산기를 갖는 제2 내부 기전압 지령값 연산부와,상기 제2 내부 상차각과, 상기 제2 내부 기전압 지령값과, 상기 전압 측정기에서 측정된 전압으로부터 상기 제2 전력 변환기의 출력 전류 지령값을 산출하는 제2 전류 지령값 연산부를 구비하며,상기 제2 전류 지령값 연산부의 출력에 따라 상기 제2 전력 변환기를 제어하도록 구성되는 것을 특징으로 하는 전력 변환 장치를 구비한 복합 발전 시스템.

Combined power generation system having power converting apparatusA first internal phase difference angle calculator for integrating a deviation between a first frequency command value and a frequency obtained by frequency obtaining device to calculate a first internal phase difference angle, a first internal electromotive voltage command value calculator for proportioning and calculating a deviation between a first reactive power command value and a reactive power obtained based on the value measured by first measuring device, and adding a reference voltage to the deviation so as to calculate a first internal electromotive voltage command value, and a first current command value calculator for calculating a command value of an output current from a first power converter based on the first internal phase difference angle, the first internal electromotive voltage command value, and a voltage measured by the voltage measuring device. The apparatus controls the first power converter based on an output from the first current command value calculator.A combined power generation system having a power converting apparatus in a power supply system provided with an electricity storage facility having an electricity storage device and a first power converter connected to the electricity storage device, a power generation facility having a power generating apparatus and a second power converter, connected to the power generating apparatus, for converting an electric power of the power generating apparatus into a predetermined AC power, the combined power generation system including a voltage measuring device for measuring a voltage of the power supply system and a frequency obtaining device for obtaining a frequency of the power supply system, the combined power generation system comprising: a first measuring device for measuring a value for obtaining an active power and a reactive power at an output terminal of the first power converter;a first system control device for controlling the first power converter;a second measuring device for measuring a value for obtaining an active power and a reactive power at an output terminal of the second power converter; anda second system control device for controlling the second power converter, whereinthe first system control device includesa first active power command value calculator for proportioning and calculating a deviation between SOC of the electricity storage device and an SOC command value of the electricity storage device so as to calculate a first active power command value,a first frequency command value calculator having a first proportioning calculator for proportioning and calculating a deviation between the first active power command value and the active power obtained based on the value measured by the first measuring device anda first adder for adding a reference frequency to an output from the first proportioning calculator so as to calculate a first frequency command value,a first internal phase difference angle calculator for integrating a deviation between the first frequency command value and the frequency obtained by the frequency obtaining device so as to calculate a first internal phase difference angle,a first internal electromotive voltage command value calculator having a second proportioning calculator for proportioning and calculating a deviation between the first reactive power command value and a reactive power obtained based on the value measured by the first measuring device anda second adder for adding a reference voltage to an output from the second proportioning calculator so as to calculate a first internal electromotive voltage command value, anda first current command value calculator for calculating a command value of an output current from the first power converter based on the first internal phase difference angle, the first internal electromotive voltage command value, and a voltage measured by the voltage measuring device,the first power converter is controlled based on an output from the first current command value calculator,the second system control device includesa second active power command value calculator for integrating a deviation between the frequency obtained by the frequency obtaining device and the frequency command value so as to calculate a second active power command value,a second frequency command value calculator having a third proportioning calculator for proportioning and calculating a deviation between the second active power command value and an active power obtained based on the value measured by the second measuring device anda third adder for adding a reference frequency to an output from the third proportioning calculator so as to calculate a second frequency command value,a second internal phase difference angle calculator for integrating a deviation between the second frequency command value and the frequency obtained by the frequency obtaining device so as to calculate a second internal phase difference angle,a second internal electromotive voltage command value calculator having a fourth proportioning calculator for proportioning and calculating a deviation between a second reactive power command value and a reactive power obtained based on the value measured by the second measuring device anda fourth adder for adding a reference voltage to an output from the fourth proportioning calculator so as to calculate a second internal electromotive voltage command value, anda second current command value calculator for calculating a command value of an output current from the second power converter based on the second internal phase difference angle, the second internal electromotive voltage command value, and the voltage measured by the voltage measuring device,the second power converter is controlled based on an output from the second current command value calculator.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

인돌릴말레이미드 유도체 본 발명은 화학식 I의 화합물 (식 중, R, R1 및 R2, 고리 A 및 고리 B는 본 명세서에 정의된 바와 같음), 그들의 제조 방법, 그들의 용도 (특히 이식에 있어서의), 및 그들을 함유하는 제약 조성물에 관한 것이다. <화학식 I> 화학식 I의 화합물, 또는 그의 생리학상 가수분해가능한 유도체, 그의 염, 수화물 및/또는 용매화물. <화학식 I> [이미지] 식 중, R1은 위치 6, 7 또는 8 상에 있는 라디칼 -(CH2)n-NR3R4이고 (여기서, n은 0, 1 또는 2이고; R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소; 임의로 치환된 C1-6알킬; C3-6시클로알킬; 카르복시-C1-6알콕시; C2-4알케닐 또는 C1-6알킬-카르보닐이거나; 또는 R3 및 R4는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 헤테로시클릭 잔기를 형성함); R2는 수소; 할로겐; CF3; OH; CN; SH; NH2; NO2; -CHO; C(O)NH2; 임의로 치환된 C1-4알킬; C1-4알킬티오; C1-4알콕시; C1-4알킬-술폭시드; C1-4알킬-술폰; NHC1-4알킬; N(디-C1-4알킬)2; C2-4알케닐; C1-4알킬-카르바모일 또는 디(C1-4알킬)2-카르바모일이고; 고리 A는 1 또는 2개의 질소 원자를 함유할 수 있고; 고리 B는 위치 4 상에서 할로겐으로 더 치환될 수 있고; R은 화학식 (a), (b), (c) 또는 (d)의 라디칼이고; <화학식 a> [이미지] <화학식 b> [이미지] <화학식 c> [이미지] <화학식 d> [이미지] (식 중, Ra는 H; 임의로 치환된 C1-6알킬; C4-8시클로알킬 또는 임의로 치환된 헤테로시클릭 잔기이고; Rb, Rc 및 Rd는 각각 독립적으로 H; 할로겐; CF3; CN; 임의로 치환된 C1-6알킬; 1 또는 2개의 산소 원자가 임의로 개재되고, 임의로 치환된 C1-15알콕시; 카르바모일-C1-6알콕시; 모노(C1-4알킬)카르바모일-C1-6알콕시; 디(C1-4알킬)2카르바모일-C1-6알콕시; 카르복시-C1-6알콕시 또는 C1-6알콕시-카르보닐이거나; 또는 화학식 O-(CH2)p-NRxRy (여기서, Rx 및 Ry는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-4알킬이고; p는 2, 3 또는 4임)이거나; 또는 화학식 -(CH2)o-NRvRw (여기서, Rv 및 Rw는 각각 독립적으로 수소; C1-4알킬C1-6알콕시; C1-4알킬-NH-C1-4알킬 또는 C1-4알킬-N(디-C1-4알킬)2이고, o는 1, 2, 3 또는 4임)이고; Re는 수소; 할로겐; CF3; CN; C1-6알킬 또는 C1-6알콕시임) 단, i) R이 화학식 (a)의 라디칼이고, R1이 위치 7 상에 있는 경우, 고리 A는 헤테로원자를 함유하지 않거나, 또는 위치 5, 6 또는 8에 1개의 질소 원자를 함유하거나, 또는 위치 5 및 8에 2개의 질소 원자를 함유하고; ii) R이 화학식 (b) 또는 (c)의 라디칼인 경우, R1은 위치 7 상에 있고; iii) R이 화학식 (d)의 라디칼인 경우, R1은 위치 7 상에 있고, 고리 A는 헤테로원자를 함유하지 않거나, 또는 위치 5 또는 6에 1개의 질소 원자를 함유하고; iv) R1이 위치 6 또는 7 상에 있고; n이 1이고; R2가 할로겐 또는 C1-4알킬이고; 고리 A가 질소 원자를 함유하지 않고; 고리 B가 위치 4 상에서 치환되지 않고; R이 화학식 (a)의 라디칼이고; i) R3 및 R4가 각각 독립적으로 H 또는 C1-4알킬이거나, 또는 ii) R3 및 R4가 그들이 결합된 질소 원자와 함께 헤테로시클릭 잔기를 형성하는 경우, Ra, Rb, Rc, Rd 및 Re 중 적어도 하나는 수소 또는 C1-4알킬이 아니고; v) R1이 위치 6 상에 있는 -NH2이고; 고리 A가 질소 원자를 함유하지 않고; 고리 B가 위치 4 상에서 치환되지 않고; R이 화학식 (a)의 라디칼이고; R2, R3, R4, Rb, Rc, Rd 및 Re가 각각 수소인 경우, Ra는 수소 또는 C1-4알킬이 아니다.

Indolylmaleimide derivativesA compound of formula (I) wherein R, R1, and R2, ring A and ring B are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.Hydrolyzable derivative, its salt, hydrate and/or solvate on the compound of formula (i) or its physiology,whereinr 1be positioned at 6,7 or 8-(ch 2) n-nr 3r 4group, whereinn is 0,1 or 2; andr 3and r 4be hydrogen independently of one another; randomly substituted c 1-6alkyl; c 3-6cycloalkyl; carboxyl-c 1-6alkoxyl group; c 2-4alkenyl; or c 1-6alkyl-carbonyl; perhaps r 3and r 4form heterocycle residue with the nitrogen-atoms that they connected; r 2be hydrogen; halogen; cf 3oh; cn; sh; nh 2no 2-cho; c (o) nh 2randomly substituted c 1-4alkyl; c 1-4alkylthio; c 1-4alkoxyl group; c 1-4alkyl-sulfoxide; c 1-4alkyl-sulfone; nhc 1-4alkyl; n (two-c 1-4alkyl) 2c 2-4alkenyl; c 1-4alkyl-formamyl; or two (c 1-4alkyl) 2-formamyl; ring a can comprise one or two nitrogen-atoms;ring b can further be replaced by halogen at 4;r is formula (a) and (b), (c) or group (d)whereinr abe hydrogen; randomly substituted c 1-6alkyl; c 4-8cycloalkyl or randomly substituted heterocycle residue; r b, r cand r dbe hydrogen independently of one another; halogen; cf 3cn; randomly substituted c 1-6alkyl; randomly by one or two sauerstoffatom the interval and randomly substituted c 1-15alkoxyl group; formamyl-c 1-6alkoxyl group; single (c 1-4alkyl) formamyl-c 1-6alkoxyl group; two (c 1-4alkyl) 2formamyl-c 1-6alkoxyl group; carboxyl-c 1-6alkoxyl group; or c 1-6alkoxyl group-carbonyl; or formula o-(ch 2) p-nr xr y, wherein r xand r ybe hydrogen or c independently of one another 1-4alkyl; and p is 2,3 or 4;or formula-(ch 2) o-nr vr w, wherein r vand r wbe hydrogen independently of one another; c 1-4alkyl c 1-6alkoxyl group; c 1-4alkyl-nh-c 1-4alkyl; or c 1-4alkyl-n (two-c 1-4alkyl) 2and o is 1,2,3 or 4;and r ebe hydrogen; halogen; cf 3cn; c 1-6alkyl; or c 1-6alkoxyl group; condition isi) as r be the group and the r of formula (a) 1in the time of 7, ring a does not comprise heteroatoms or it comprises a nitrogen-atoms at 5,6 or 8, or comprises two nitrogen-atoms at 5 and 8; ii) when r is formula (b) or group (c), r 1be at 7; iii) when r is the group of formula (d), r 1be not comprise heteroatoms or it comprises a nitrogen-atoms at 5 or 6 at 7 and ring a; iv) work as r 1at 6 or 7; n is 1; r 2be halogen or c 1-4alkyl; ring a does not comprise nitrogen-atoms; ring b is not substituted at 4; r is the group of formula (a); and i) r 3and r 4be h or c independently of one another 1-4alkyl or ii) r 3and r 4when forming heterocycle residue with the nitrogen-atoms that they connected, r a, r b, r c, r dand r ein have at least one not to be hydrogen or c 1-4alkyl; v) work as r 1at 6 and be-nh 2ring a does not comprise nitrogen-atoms; ring b is not substituted at 4; r is the group of formula (a); and r 2, r 3, r 4, r b, r c, r dand r eeach is naturally during hydrogen, r anot hydrogen or c 1-4alkyl.

20202

합성수지 및 기타 플라스틱 물질 제조업

특허

ko

en

발수발유제 조성물 및 발수발유성 섬유 제품의 제조 방법본 발명의 발수발유제 조성물은, 하기 화학식 (1)로 표시되는 단량체 (A)와, 하기 화학식 (2)로 표시되는 단량체 및 하기 화학식 (3)으로 표시되는 단량체로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 단량체 (B)를 포함하는 단량체 조성물을 공중합하여 이루어진 공중합체를 함유하는 것이다. 화학식 (1)[이미지] [식 중, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, R3 및 R4는 각각 독립적으로, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 1가의 함불소 탄화수소기, 또는, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 불소 원자를 포함하지 않는 탄소수 1 내지 30의 1가의 탄화수소기를 나타내고, R3 및 R4 중 적어도 한쪽은, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 1가의 함불소 탄화수소기이고, X1 및 X2는 각각 독립적으로 2가의 유기기 또는 단결합을 나타낸다] 화학식 (2)[이미지] [식 중, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, R7은 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은, 탄소수 1 내지 30의 1가의 탄화수소기 또는 1가의 함불소 탄화수소기를 나타내고, R8은 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, X3은 2가의 유기기 또는 단결합을 나타낸다] 화학식 (3)[이미지] [식 중, R9 및 R10은 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, R11 및 R12는 각각 독립적으로, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 불소 원자를 포함하지 않는 탄소수 1 내지 30의 1가의 탄화수소기를 나타내고, X4 및 X5는 각각 독립적으로 2가의 유기기 또는 단결합을 나타낸다]하기 화학식 (1)로 표시되는 단량체 (A)와, 하기 화학식 (2)로 표시되는 단량체 및 하기 화학식 (3)으로 표시되는 단량체로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 단량체 (B)를 포함하는 단량체 조성물을 공중합하여 이루어진 공중합체를 함유하는, 발수발유제 조성물.화학식 (1)[이미지][식 중, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, R3 및 R4는 각각 독립적으로, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 1가의 함불소 탄화수소기, 또는, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 불소 원자를 포함하지 않는 탄소수 1 내지 30의 1가의 탄화수소기를 나타내고, R3 및 R4 중 적어도 한쪽은, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 1가의 함불소 탄화수소기이고, X1 및 X2는 각각 독립적으로 2가의 유기기 또는 단결합을 나타낸다]화학식 (2)[이미지][식 중, R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, R7은 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은, 탄소수 1 내지 30의 1가의 탄화수소기 또는 1가의 함불소 탄화수소기를 나타내고, R8은 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, X3은 2가의 유기기 또는 단결합을 나타낸다]화학식 (3)[이미지][식 중, R9 및 R10은 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자 또는 메틸기를 나타내고, R11 및 R12는 각각 독립적으로, 옥시기, 카르보닐기 및 하이드록시기로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 1종의 기를 포함하고 있어도 좋은 불소 원자를 포함하지 않는 탄소수 1 내지 30의 1가의 탄화수소기를 나타내고, X4 및 X5는 각각 독립적으로 2가의 유기기 또는 단결합을 나타낸다]

Water repellent/oil repellent agent composition and method for producing water repellent/oil repellent textile productThe water repellent/oil repellent agent composition according to the present invention contains a copolymer obtained through copolymerization of a monomer composition containing a monomer (A) represented by general formula (1) and at least one monomer (B) selected from the group consisting of monomers represented by general formula (2) and monomers represented by general formula (3). [Formula 1] [In the formula, R1 and R2 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, or a methyl group, R3 and R4 each independently represent a monovalent fluorine-containing hydrocarbon group optionally including at least one group selected from the group consisting of an oxy group, a carbonyl group, and a hydroxy group, or a monovalent hydrocarbon group that has 1-30 carbon atoms, that doesnot include a fluorine atom, and that optionally includes at least one group selected from the group consisting of an oxy group, a carbonyl group, and a hydroxy group, at least one of R3 and R4 is a monovalent fluorine-containing hydrocarbon group that optionally includes at least one group selected from the group consisting of an oxy group, a carbonyl group, and a hydroxy group, and X1 and X2 each independently represent a divalent organic group or a single bond.] [Formula 2] [In the formula, R5 and R6 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, or a methyl group, R7 represents a monovalent hydrocarbon group or monovalent fluorine-containing hydrocarbon group that has 1-30 carbon atoms and that optionally includes at least one group selected from the group consisting ofan oxy group, a carbonyl group, and a hydroxy group, R8 represents a hydrogen atom, a halogen atom, or a methyl group, and X3 represents a divalent organic group or a single bond.] [Formula 3] [In theformula, R9 and R10 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, or a methyl group, R11 and R12 each independently represent a monovalent hydrocarbon group that has 1-30 carbon atoms, that does not include a fluorine atom, and that optionally includes at least one group selected from the group consisting of an oxy group, a carbonyl group, and a hydroxy group, and X4 and X5 each independently represent a divalent organic group or a single bond.]A kind of water-repellent oil-repellent agent composition, it contains the monomer (a) represented by containing following formulas (1) and led to by following selected at least one monomer (b) in the group that the monomer represented by monomer and following formulas (3) represented by formula (2) is formed the copolymer that forms of monomer composition combined polymerization,[changing 1]in formula, r1and r2hydrogen atom, halogen atom or methyl, r are represented independently of one another3and r4represent to contain by oxygen independently of one another the fluorine-containing alkyl of monovalence of selected at least one group in the group that base, carbonyl and hydroxyl are formed, or can contain by epoxide, carbonyl the monovalent hydrocarbon of selected at least one group but the carbon number 1~30 without fluorine atom in the group that base and hydroxyl are formed, r3 and r4middle at least one party is the monovalence containing at least one group selected in the group being made up of epoxide, carbonyl and hydroxyl fluorine-containing alkyl, x1and x2represent divalent organic base round and round or singly-bound independently of one another,[changing 2]in formula, r5and r6hydrogen atom, halogen atom or methyl, r are represented independently of one another7represent to contain by epoxide, carbonyl and hydroxyl the monovalent hydrocarbon or the fluorine-containing alkyl of monovalence of the carbon number 1~30 of selected at least one group, r in the group formed8represent hydrogen atom, halogen atom or methyl, x3divalent organic group or singly-bound are represented,[changing 3]in formula, r9and r10hydrogen atom, halogen atom or methyl, r are represented independently of one another11and r12independently of one another represent can contain by the monovalence of selected at least one group but the carbon number 1~30 without fluorine atom in the group that epoxide, carbonyl and hydroxyl are formed alkyl, x4and x5divalent organic group or singly-bound are represented independently of one another.

26212

유기 발광 표시장치 제조업

특허

ko

en

OLED 구동 박막 트랜지스터의 K 값 탐지방법본 발명은 OLED 구동 박막 트랜지스터의 K 값 탐지방법을 제공하고, 상기 방법은 데이터 신호가 두 개의 서로 다른 데이터 전압을 제공하도록 설치함으로써, 구동 박막 트랜지스터가 두 개의 서로 다른 게이트 소스 전압을 형성하도록 한 다음, 외부의 탐지 처리 회로에 의해 상기 두 개의 서로 다른 게이트 소스 전압 하에서 구동 박막 트랜지스터를 흐르는 전류를 탐지하고, 중앙 처리 장치가 두 개의 게이트 소스 전압, 두 개의 전류 데이터, 및 구동 박막 트랜지스터 전류 공식을 기초로 하는 산출공식으로 OLED 구동 박막 트랜지스터의 K 값을 산출하는 것을 통해, OLED 디스플레이 장치 중 각 픽셀의 구동 박막 트랜지스터의 K 값을 정확하게 획득하고, OLED 구동 박막 트랜지스터의 K 값 보상효과를 개선하여, OLED 디스플레이 품질을 향상시킬 수 있다.서브 픽셀 구동 회로 및 상기 서브 픽셀 구동 회로에 전기적 연결되는 탐지 처리 회로를 포함하는 OLED 디스플레이 장치 구동 시스템으로, 상기 서브 픽셀 구동 회로는 제1 박막 트랜지스터, 제2 박막 트랜지스터, 제3 박막 트랜지스터, 제1 커패시터 및 유기 발광 다이오드를 포함하고,상기 제1 박막 트랜지스터의 게이트에 스캔 신호가 접속되고, 소스에 데이터 신호가 접속되며, 드레인이 제1 노드에 전기적 연결되고; 상기 제2 박막 트랜지스터의 게이트가 제1 노드에 전기적 연결되고, 소스가 제2 노드에 전기적 연결되며, 드레인에 직류 전압 신호가 접속되고; 상기 제3 박막 트랜지스터의 게이트에 탐지 신호가 접속되고, 소스가 제2 노드에 전기적 연결되며, 드레인이 탐지 처리 회로에 전기적 연결되고; 상기 제1 커패시터의 일단이 제1 노드에 전기적 연결되며, 타단이 제2 노드에 전기적 연결되고; 상기 유기 발광 다이오드의 양극이 제2 노드에 전기적 연결되며, 음극은 접지되고,상기 제2 박막 트랜지스터는 구동 박막 트랜지스터이고,상기 탐지 처리 회로는 상기 제3 박막 트랜지스터의 드레인에 전기적 연결되는 전류 적분기, 상기 전류 적분기에 전기적 연결되는 CDS 샘플러, 상기 CDS 샘플러에 전기적 연결되는 아날로그 디지털 변환기, 및 상기 아날로그 디지털 변환기에 전기적 연결되는 중앙 처리 장치를 포함하는 상기 OLED 디스플레이 장치 구동 시스템을 제공하는 S1 단계; 상기 스캔 신호 및 탐지 신호에 고 전위를 동시에 제공하여 상기 제1 박막 트랜지스터 및 제3 박막 트랜지스터를 동시에 도통시키고, 데이터 신호가 제2 박막 트랜지스터의 게이트에 제1 데이터 전압을 기입하여 상기 제2 박막 트랜지스터를 도통시키고, 상기 탐지 처리 회로가 제2 박막 트랜지스터의 소스 전압 및 제2 박막 트랜지스터를 흐르는 전류를 탐지하여 제1 소스 전압 및 제1 전류 데이터를 획득하고, 제1 데이터 전압, 제1 소스 전압 및 제1 전류 데이터를 중앙 처리 장치에 저장하는 S2 단계;상기 스캔 신호 및 탐지 신호가 모두 고 전위를 유지하여 상기 제1 박막 트랜지스터 및 제3 박막 트랜지스터가 모두 도통 유지되도록 하며, 데이터 신호가 제2 박막 트랜지스터의 게이트에 제1 데이터 전압과 다른 제2 데이터 전압을 기입하여 상기 제2 박막 트랜지스터를 도통시키고, 상기 탐지 처리 회로가 제2 박막 트랜지스터의 소스 전압 및 제2 박막 트랜지스터를 흐르는 전류를 탐지하여 제2 소스 전압 및 제2 전류 데이터를 획득하고, 제2 데이터 전압, 제2 소스 전압 및 제2 전류 데이터를 중앙 처리 장치에 저장하며, 제2 박막 트랜지스터를 흐르는 전류를 탐지 시 설정된 전류 적분기의 적분시간이 S2 단계에서 제2 박막 트랜지스터를 흐르는 전류를 탐지 시 설정된 전류 적분기의 적분시간과 동일한 S3 단계;상기 중앙 처리 장치가 미리 설정된 산출 공식, 및 저장된 제1 데이터 전압, 제1 소스 전압, 제1 전류 데이터, 제2 데이터 전압, 제2 소스 전압 및 제2 전류 데이터에 의해 상기 제2 박막 트랜지스터의 K 값을 산출하여 획득하고,상기 미리 설정된 산출 공식은,이고,여기서, K는 제2 박막 트랜지스터의 K 값이고, DataI1은 제1 전류 데이터이며, DataI2는 제2 전류 데이터이고, Vgs1은 제1 데이터 전압과 제1 소스 전압의 차이값이며, Vgs2는 제2 데이터 전압과 제2 소스 전압의 차이값이고, C는 전류 적분기의 커패시턴트 값이며, ΔT는 설정된 전류 적분기의 적분시간인 S4 단계;를 포함하는 OLED 구동 박막 트랜지스터의 K 값 탐지방법.

K VALUE SENSING METHOD FOR OLED DRIVING THIN FILM TRANSISTORA K value sensing method for an OLED driving thin film transistor (T2), comprising: providing two different data voltages by setting a data signal (Data) so that a driving thin film transistor (T2) forms two different gate-source voltages (Vgs1, Vgs2), and then separately sensing, by means of an external sensing and processing circuit (2), current (Ids1, Ids2) flowing through the driving thin film transistor (T2) under the two different gate-source voltages (Vgs1, Vgs2); and calculating, by a central processing unit (24) a K value of an OLED driving thin film transistor (T2) by means of the two gate-source voltages (Vgs1, Vgs2), two pieces of current data (Ids1, Ids2), and a computing formula based on a current formula of the driving thin film transistor (T2). The method can accurately obtain the K value of the driving thin film transistor (T2) of each pixel in an OLED display device, improve the K value compensation effect of the OLED driving thin film transistor (T2), and improve OLED display quality.A K value detection method of an OLED drive thin film transistor, comprising steps of: step S1, providing an OLED display device drive system, comprising a sub pixel driving circuit and a detection process circuit electrically coupled to the sub pixel driving circuit; the sub pixel driving circuit comprises: a first thin film transistor, a second thin film transistor, a third thin film transistor, a first capacitor and an organic light emitting diode; a gate of the first thin film transistor receiving a scan signal, and a source receiving a data signal, and a drain being electrically coupled to a first node; a gate of the second thin film transistor being electrically coupled to the first node, and a source being electrically coupled to a second node, and a drain receiving a direct current voltage signal; a gate of the third thin film transistor receiving a detection signal, and a source being electrically coupled to the second node, and a drain being electrically coupled to the detection process circuit; one end of the first capacitor being electrically coupled to the first node, and the other end being electrically coupled to the second node; an anode of the organic light emitting diode being electrically coupled to the second node, and a cathode is grounded; the second thin film transistor being a drive thin film transistor; the detection process circuit comprising: a current integrator electrically coupled to the drain of the third thin film transistor, a CDS sampler (correlated double sampler) electrically coupled to the current integrator, an analog to digital converter electrically coupled to the CDS sampler and a central process unit electrically coupled to the analog to digital converter; step S2, the scan signal and the detection signal providing high voltage levels at the same time, and the first thin film transistor and the third thin film transistor being on at the same time, and the data signal writing a first data voltage to the gate of the second thin film transistor, and the second thin film transistor being on, and the detection process circuit detecting a source voltage of the second thin film transistor and a current flowing through the second thin film transistor to obtain a first source voltage and a first current data, and saving the first data voltage, the first source voltage and the first current data in the central process unit; step S3, both the scan signal and the detection signal being kept at the high voltage level, and both the first thin film transistor and the third thin film transistor being kept to be on, and the data signal writing a second data voltage, which is different from the first data voltage to the gate of the second thin film transistor, and the second thin film transistor being on, and the detection process circuit detecting a source voltage of the second thin film transistor and a current flowing through the second thin film transistor to obtain a second source voltage and a second current data, and saving the second data voltage, the second source voltage and the second current data in the central process unit, and a set integration time of the current integrator as detecting the current flowing through the second thin film transistor is the same as a set integration time of the current integrator as detecting the current flowing through the second thin film transistor in step S2; step S4, the central process unit calculating and obtaining a K value of the second thin film transistor according to a default formula and the first data voltage, the first source voltage, the first current data, the second data voltage, the second source voltage and the second current data which are saved; the default formula is: K=CΔTDataI1−DataI2Vgs1−Vgs22; wherein K is the K value of the second thin film transistor, and DataI1 is the first current data, and DataI2 is the second current data, and Vgs1 is a difference value of the first data voltage and the first source voltage, and Vgs2 is a difference value of the second data voltage and the second source voltage, and C is a capacitance value of the current integrator, and ΔT is the set integration time of the current integrator.

28111

전동기 및 발전기 제조업

특허

ko

en

수소 엔진 및 그 전원 공급용 수소 연료 생성 방법연소 기관은 육상 차량, 항공기 및 수상 차량의 구동, 및 다양한 종류의 기계류에 사용되도록 의도된다. 엔진은 내부에 이중-단부 피스톤(3)이 위치되고 180° 각도로 서로 반대 방향을 향하며 크랭크축(4)를 통해 함께 압축되는 한 쌍의 2-챔버 실린더(2)을 갖는다. 이 축은 스페이서 베어링(5)에 의해 후방으로 함께 회전되게 링크 연결되는 2개의 크랭크 요소(4a, 4b)로 구성된다. 크랭크축(4)의 압축 기능이 2개의 연결 로드 쌍(7a, 7b)을 사용하여 실현되고, 그로부터, 각 연결 로드가 그 일측에서 하나의 크랭크 요소(4a, 4b)와 링크 연결되고, 제2 연결 로드 단부는 샤프트(8) 중 하나에 링크 연결되고, 그로부터, 각 샤프트가 밸브 로드(9)를 통해 피스톤(3) 중 하나에 연결된다. 각 실린더의 벽(2)의 중간에는 공기와 연소 산물의 출구 채널(11) 및 압축 공기의 출구 채널(10)이 위치된다. 각 실린더(2)의 헤드(12) 내부 및 구획실(13) 내부에는, 연료 인젝터(14), 수증기 인젝터(15) 및 점화 요소(16)가 위치된다. 수증기 인젝터(15)가 수증기 발생기(23)에 의해 공급되는 수증기를 도징하는 장치(21)에 부착된다. HHO 발생기가 엔진에 공급하기 위해 사용되며, 이에 따라 획득된 산소가 수소와 산소의 이온화가 이루어지는 이오나이저(30)를 통해 가스 커넥터(31)로 유도되고, 형성된 가스 혼합물이 엔진의 연료 시스템으로 전달된다.엔진에 부착되며 커넥팅 로드 시스템을 갖는 케이싱을 포함하며, 헤드, 실린더에 의해 상부로부터 폐쇄된 수소 엔진으로서, 상기 실린더 각각의 내측에는, 상기 실린더의 내부 공간을 2개의 연소실로 분할하는 밀봉 링을 갖는 양면 왕복 피스톤이 있고, 상기 실린더의 하부 구획실 내에 위치된 선형 슬라이드 베어링에 의해 상기 실린더의 챔버로부터 그 단부가 나오는 밸브 로드가 일측에 장착되고, 점화 요소 및 연소실 내로의 수소 연료 삽입의 요소를 더 포함하며, 그 외에, 수소 연료 분사의 제어 시스템을 갖는 수소 엔진으로서,양면 왕복 피스톤(3)이 위치하는 캐스팅(1)에 체결되는 적어도 한 쌍의 2-챔버 실린더(2)를 갖고, 실린더(2)는 피스톤(3)과 함께, 케이싱(1)에 위치되며 이를 압축하는 분할된 크랭크축(4)의 회전축 상에서 180° 각도만큼 서로를 향하거나, V자 형상으로 왕복 위치에 위치되되, 상기 크랭크축(4)은 그 공동 회전 축을 따라 서로 반대 방향을 향하는 2개의 동일 크랭크 요소(4a, 4b)로 구성되고, 스페이서 베어링(5)에 의해 이 축을 중심으로 후방으로 함께 회전되게 연결되고, 상기 크랭크축(4)은 그 양측에서 빠져나오며 구동을 전달하는 샤프트(6a, 6b)를 갖고, 상기 크랭크축(4)의 압축 기능이 2개의 동일 커넥팅 로드 쌍(7a, 7b)을 사용하여 실현되고, 그로부터, 주어진 쌍의 각 커넥팅 로드(7a, 7b)가 상기 크랭크축(4)의 역회전 크래프트 요소(4a, 4b) 중 하나에 그 단부 중 하나에 의해 회전되게 링크 연결되며, 한 쌍의 커넥팅 로드의 타단은 2개의 횡방향 샤프트(8) 중 하나에 진동 방식으로 연결되고, 그로부터, 각 샤프트가 그에 수직인 상기 밸브 로드(9)를 통해 한 쌍의 복합 피스톤(3)에 견고하게 연결되고, 그 외에, 그 내면이 방청 코팅으로 덮인 각 실린더의 벽(2)의 중간에는 압축 공기의 적어도 하나의 출구 채널(10) 및 공기와 연소 산물의 적어도 하나의 출구 채널(11)이 위치되고, 그 외에, 각 실린더(2)의 헤드(12) 내부 및 그 하부 구획실(13)의 내부에는, 적어도 하나의 연료 인젝터(14), 적어도 하나의 수증기 인젝터(15) 및 적어도 하나의 점화 요소(16)가 위치되고, 또한, 각 하부 구획실(13)의 중간에는 그를 통해 상기 밸브 로드(9)가 전달되는 선형 슬라이드 베어링(17)이 장착되고, 상기 슬라이드 베어링(17)은 상기 환형 밀봉 링(18)과 함께 아래로부터 구비되고, 그 상방으로 상기 슬라이드 베어링(17)의 나머지 부분에 그의 벽 및 상기 밸브 로드 크래프트(9)의 표면 사이에 윤활 마이크로 슬롯(19)이 형성되는 것을 특징으로 하는 수소 엔진.

HYDROGEN ENGINE AND THE WAY OF HYDROGEN FUEL PRODUCTION FOR ITS POWER SUPPLYThe combustion engine is intended to be used in the drive of land vehicles, aerial vehicles and water vehicles, as well as in various kinds of machinery. The engine has the pair of two-chamber cylinders (2), in which double- ended pistons 3 are located and are directed toward themselves oppositely by the angle 180° and compressed together via the crankshafts (4). This shaft consists of two crank elements (4a) and (4b), which are linked together rotationally backward by means of the spacer bearing (5). The compress function of the crankshaft (4) is realized with the use of two connecting rod pairs 7a and 7b, from which each connecting rod is linked on the one side to with one crank element (4a) and (4b), whereas the second connecting rod ends are linked to one of shafts (8), out of which each shaft is connected with one of pistons (3) via valve rod (9). In the middle of each cylinder's wall (2) the outlet channel of compressed air is located (10) as well as the outlet channel of products of combustion together with air (11). In the head (12) of each cylinder (2) and in the compartment (13) the fuel injector (14), the water vapor injector (15) and the ignition element (16) are located. Water vapor injectors (15) are attached to the device for dosing water vapor (21), which is supplied by the water vapor generator (23). The HHO generator is used in order to supply the engine, and as a result obtained oxygen is led through the ionizer (30) to the gas connector (31), where the ionization of oxygen with hydrogen takes place, whereas the formed mixture of gases is transferred to the fuel system of the engine.The hydrogen engine which comprises the casing with the connecting-rod system and attached to it, closed from above with the head, cylinders, whereas inside each cylinder there is a two-sided reciprocating piston with sealing rings, which divides the internal space of the cylinder into two combustion chambers, with the valve rod mounted on one side, whose end comes out of the cylinder's chamber with the use of the linear slide bearing, situated in the lower compartment of the cylinder, moreover it comprises ignition elements and elements of the hydrogen fuel insertion into combustion chamber, and apart from that it has control systems of the hydrogen fuel injection, characterized in that, it has at least one pair of two-chamber cylinders (2) fastened to the casting (1), in which two-sided reciprocating pistons (3) are situated, while cylinders (2) along with pistons (3) are directed toward themselves by the angle 180° on the rotation axis of the compressing them divided crankshaft (4), located on the casing (1), or they are in the position of the reciprocal location in a V-shape, however the crankshaft (4) consists of two identical crank elements (4a) and (4b), which are directed toward themselves oppositely along their conjoint rotation axis and they are connected together rotationally backward around this axis with the help of the spacer bearing (5), moreover, the crankshaft (4) has shafts (6a) and (6b) on both sides which are taken out and they transfer the drive, and the compress function of the crankshaft (4) is realized with the use of two identical connecting-rod pairs (7a) and (7b), out of which each connecting-rod (7a) and (7b) of a given pair is rotationally linked by one of its end to one of counter-rotating craft elements (4a) and (4b) of the crankshaft (4), whereas the other ends of this pair of connecting-rods are connected in an oscillating way with one of two transverse shafts (8), out of which each shaft is stiffly connected with one pair of conjugated pistons (3) via the valve rod (9) that is the perpendicular to it, apart from that, in the middle of each cylinder's wall (2), whose internal surface is covered with the anticorrosive coating, at least one outlet channel of compressed air (10) and at least one outlet channel of products of combustion together with air (11) are located, besides in the head (12) of each cylinder (2) and in its lower compartment (13) at least one fuel injector 14, at least one water vapor injector (15) and at least one ignition element (16) are located, what is more in the middle of each lower compartment (13) the !inear slide bearing (17) is mounded, through which the valve rod (9) is transferred, and the slide bearing (17) is equipped from below with the annular sealing ring (18), above which on the remaining part of the slide bearing (17), between its wall and the surface of the valve rod craft (9), the lubricating micro slot (19) is formed.

27213

물질 검사, 측정 및 분석 기구 제조업

특허

ko

en

2상 유동의 부하를 결정하는 마이크로파 측정 장치본 발명은 소형 및/ 극소형 고체 및/또는 액체 입자들을 포함하는 튜브 또는 채널 시스템(1) 내의 가스상 캐리어 매체를 갖는 2상 유동의 부하를 결정하는 마이크로파 측정 장치에 관한 것이다. 이를 위해, 바람직하게는 도파관 기본파의 주파수의 0.95배 내지 1.05배의 주파수를 갖는 마이크로파가 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 섹션에 커플링되는데, 상기 섹션은 필드 로드들(4, 4')에 의해 획정되고 이에 의해 공진기로 작용하며, 그리고 고체 및/또는 액체 입자들을 포함하는 캐리어 매체의 부하를 고려한 공진기의 공진 주파수의 시프트가 결정된다. 튜브 또는 채널 시스템(1)에서의 반사, 회절 및/또는 중첩되는 마이크로파로부터 초래되는 간섭을 억제하기 위하여, 각각의 로드 필드(4, 4')에 할당되는 두 개의 보조 필드 로드들(각각 6, 7 및 6', 7')이 제공된다. 보조 필드 로드들(각각 6, 7 및 6', 7')은 관련된 필드 로드(4, 4')로부터 도파관 기본파의 주파수와 비교하여 짧은 거리에 배치되고, 두 개의 보조 필드 로드들(각각 6, 7 및 6', 7')은 각각의 경우에 필드 로드(4, 4')에 대해 α=+45°±10° 및/또는 -45°±10° 및/또는 +135°±10° 및/또는 -135°±10°의 각도(α)로 배치되고, 필드 로드(4, 4')에 할당된 두 개의 보조 필드 로드들(각각 6, 7 및 6', 7')은 90°±20°의 각도를 형성한다. 본 발명에 따른 솔루션의 특히 유리한 점은, 공간의 조건들이 복잡한 경우에도 측정 장치를 기존의 튜브 또는 채널 시스템에 통합하는 것을 가능하게 하는 간단하고 공간 절약적인 구성에 있다. 2상 유동의 부하를 결정하는 마이크로파 측정 장치로,소형 및 초소형 고체 및/또는 액체 입자들을 포함하는 튜브 또는 채널 시스템(1) 내의 가스상 캐리어 매체;직선 편파 마이크로파를 커플링하는 송신 안테나(2), 및 수신 안테나(3)로, 일정한 기하학적 단면 형상을 가지며 측정 섹션(S)을 형성하고 그리고 2상 유동을 운반하는 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)의 종방향으로 서로로부터 소정의 상호간 거리에 배치되는 송신 및 수신 안테나, 및필드 로드(4, 4')라 하는 도전성 로드로, 일정한 기하학적 단면 형상을 가지는 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)의 종방향으로 측정 섹션(S)의 앞과 뒤에 배치되고, 측정 섹션과 정렬되며, 일정한 기하학적 단면 형상을 가지는 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)의 각각의 단면 영역(5, 5') 내에서 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)의 내부로 연장하고, 이에 따라 필드 로드들(4, 4') 및 필드 로드들(4, 4') 사이의 일정한 기하학적 단면 형상을 가지는 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)이, 커플링된 직선 편파 마이크로파를 위한 공진기로 작동하도록 구성된 도전성 로드를 포함하는 마이크로파 측정 장치에 있어서,보조 필드 로드들(6, 7 또는 6', 7')이라 하는 두 개의 도전성 로드로, 각각의 필드 로드(4, 4')와 연관되고, 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)의 내벽으로부터 반경 방향으로 연장하여 적어도 단면 영역의 중심까지 돌출하고, 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)의 종방향으로 서로에 대해 정렬되도록 구성된 두 개의 도전성 로드가 일정한 기하학적 단면 형상을 가지는 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)의 필드 로드(4, '4)가 연장하는 단면 영역(5, 5') 또는 각각의 단면 영역(5, 5')에 짧은 거리(G)로 떨어져 인접한 단면 영역에 필드 로드(4, 4')에 대해 α=+45°±10° 및/또는 -45°±10° 및/또는 +135°±10° 및/또는 -135°±10°의 각도로 배치되되, 필드 로드(4, 4')와 연관된 두 개의 보조 필드 로드(6, 7 또는 6', 7')는 90°±20°의 각도를 이루고 그리고 보조 필드 로드들(6, 7 또는 6', 7')은 튜브 또는 채널 시스템(1)의 도전성 직선 섹션(F)과 도전성으로 접속되는 것을 특징으로 하는 마이크로파 측정 장치.

MICROWAVE MEASURING ARRANGEMENT FOR DETERMINING THE LOADING OF A TWO-PHASE FLOWThe invention relates to a microwave measuring arrangement for determining the loading of a two-phase flow with gaseous carrier medium in a tube or channel system (1) with small and extremely small solid and/or liquid particles. To that end, microwaves, preferably having frequencies between 0.95 and 1.05 times the frequency of the waveguide fundamental wave, are coupled into an electrically conductive section of the tube or channel system (1), the section being delimited by field rods (4, 4') and thereby acting as a resonator, and the shift in the resonant frequency of the resonator on accountof the loading of the carrier medium with solid and/or liquid particles is determined. In order to suppress interference resulting from microwaves which are reflected, diffracted and/or superimposedin the tube or channel system (1), two auxiliary field rods (6, 7 and 6', 7', respectively) assigned to each field rod (4, 4') are provided. The auxiliary field rods (6, 7 and 6', 7', respectively) are arranged at a small distance from the relevant field rod (4, 4') in comparison with the wavelength of the waveguide fundamental wave, and two auxiliary field rods (6, 7 and 6', 7', respectively) arearranged in each case at an angle alpha with respect to the field rod (4, 4') of alpha = + 45 degrees +/- 10 degrees and/or alpha = -45 degrees +/- 10 degrees and/or alpha = +135 degrees +/- 10 degrees and/or alpha = -135 degrees +/- 10 degrees, wherein the two auxiliary field rods (6, 7 and 6', 7', respectively) assigned to a field rod (4, 4') form an angle of 90 degrees +/- 20 degrees. The particular advantage of the solution according to the invention consists in a simple and space-saving construction that makes it possible to integrate the measuring arrangement into an existing tube or channel system even in the case of complicated space conditions.A kind of for determining the mmu microwave measurement unit of two-phase current load, comprising:the gaseous carrier medium with small and very small solid and/or liquid particles in pipe or channel system (1),for the transmitting antenna (2) and receiving antenna (3) of coupled linear polarization microwave, they are with constant cross section geometry interval ground is arranged and forms survey each other on the longitudinal direction of the straight conductive section (f) of the pipe or channel system (1) of shape it measures section (s) and carries the two phase flow, andconducting rod, referred to as field bar (4,4'), are arranged in, the pipe or channel system with constant cross-sectional geometry (1) before the measurement section (s) on the longitudinal direction of the straight conductive section (f) and the measurement section (s) be aligned later and with the measurement section (s), and with constant cross-sectional geometry the pipe or channel system unite (1) straight conductive section (f) respective cross section region (5,5') in extend to the described straight of the pipe or channel system (1) the inside of conductive section (f), so that several with constant cross section between the field bar (4,4') and the field bar (4,4') the pipe of what shape or the straight conductive section (f) of channel system (1) are used as the resonator of the linear polarization microwave of coupling,it is characterized in that, two conducting rods, referred to as auxiliary field bar (6,7 or 6', 7'), it is associated with each bar (4,4') simultaneously and the inner wall of the straight conductive section (f) from the pipe or channel system (1) radially extends, and is at least projected into the cross section on the longitudinal direction of the center in region and the straight conductive section (f) in the pipe or channel system (1) relative to each other alignment is arranged therein in the cross section (5,5') of the field bar (4,4') extension, or neighbouring, and has perseverance the straight conductive section (f) of the pipe or channel system (1) of fixed cross-sectional geometry is transversal with small distance (g's) in face region (5,5'), relative to the field bar (4,4') angle degree be α=+ 45 ° ± 10 ° and/or α=45 ° ± 10 ° and/ or α=+ 135 ° ± 10 ° and/or α=135 ° ± 10 ° arrangement, wherein two auxiliary fields associated with field bar (4,4') bar (6,7 or 6', 7') encloses ± 20 ° of angle in 90 °, and wherein auxiliary field bar (6,7 and 6', 7') and the pipe or channel the straight conductive section (f) of system (1) is conductively connected.

29194

동력식 수지 공구 제조업

특허

ko

en

토크 렌치 시스템렌치 유닛으로 분리 가능하게 조립될 수 있는 구동 유닛(2) 및 래칫 유닛(3)을 갖는 토크 렌치 시스템으로서, 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)은 서로 분리 가능하게 조립된 상태에서 서로 강하게 연결되며, 상기 구동 유닛(2)은 제 1 구동 연결 요소(5)를 포함하고, 상기 래칫 유닛(3)은 래칫(18) 및 제 2 구동 연결 요소를 포함하며, 상기 제 2 구동 연결 요소는 상기 래칫(18)과 구동 연결되고 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)의 조립된 상태에서는 상기 래칫(18)을 구동시키기 위하여 상기 제 1 구동 연결 요소(5)와도 구동 연결되며, 상기 구동 유닛(2)은 적어도 하나의 래치(latch)(7)과 적어도 하나의 엑추에이션 요소(9)를 포함하고, 상기 래치(7)는 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)은 서로 분리 가능한 록킹 해제 위치로부터 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)이 조립된 상태로 서로 강하게 연결되는 록킹 위치로 이동 가능하고 반대로도 이동 가능하며, 상기 엑추에이션 요소(9)에 의하여 상기 적어도 하나의 래치(7)가 일 위치에서 다른 위치로 이동될 수 있으며, 상기 래칫 유닛(3)은 조립된 상태에서 구동 유닛(2)을 래칫 유닛(3)에 강하게 연결시키기 위하여서 록킹 위치에서 상기 래치(7)와 록킹 체결되는 래치 리셉터클(latch receptacle)(23)을 포함한다.렌치 유닛으로 분리 가능하게 조립될 수 있는 구동 유닛 및 래칫 유닛을 갖는 토크 렌치 시스템으로서, 상기 구동 유닛과 래칫 유닛은 서로 분리 가능하게 조립된 상태에서 서로 강하게 연결되며, 상기 구동 유닛은 제 1 구동 연결 요소를 포함하며, 상기 래칫 유닛은, - 래칫; 및- 상기 래칫과 구동 방식으로 체결되며 상기 구동 유닛과 래칫 유닛의 조립된 상태에서는 상기 래칫을 구동하기 위해서 상기 제 1 구동 연결 요소와 구동 방식으로 체결되는 제 2 구동 연결 요소를 포함하는, 토크 렌치 시스템에 있어서,상기 구동 유닛(2)은- 록킹 해제 위치로부터 록킹 위치로 이동 가능하고 반대로도 이동 가능한 적어도 하나의 래치(7)로서, 상기 록킹 해제 위치에서는 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)은 서로 분리 가능하며, 상기 록킹 위치에서는 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)은 조립된 상태에서 서로 강하게 연결되는, 상기 적어도 하나의 래치(7); 및 - 상기 적어도 하나의 래치(7)가 하나의 위치에서 다른 위치로 이동 가능하게 하는 적어도 하나의 작동 요소(9)를 포함하며,상기 래칫 유닛(3)은- 조립된 상태에서 상기 구동 유닛(2)을 래칫 유닛(3)에 강하게 연결시키기 위해서 록킹 위치에서 상기 래치(7)와 록킹 방식으로 체결되는 래치 리셉터클(23)을 포함하고,상기 구동 유닛(2)은 제 2 경계 표면부(14)를 포함하며 상기 래칫 유닛(3)은 상기 구동 유닛(2)을 위한 상기 래칫 유닛의 안착부(19)에 베이스 표면부(21)를 포함하며, 상기 제 2 경계 표면부 및 상기 베이스 표면부는 출력 방향을 따라서 연장되며 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)의 조립된 상태에서 서로에 대해서 안착하며, 상기 구동 유닛(2)은 상기 구동 유닛의 제 2 경계 표면부(14) 상에서 지지 쐐기부(15)를 포함하며, 상기 지지 쐐기부는 출력 방향을 따라서 연장되며 상기 지지 쐐기부의 쐐기 각도(α)는 후방으로 개방되며 상기 출력 방향과 반대되는 쪽에서 상기 제 2 경계 표면부(14)에 대해서 수직이며, 상기 래칫 유닛(3)은 상기 래칫 유닛의 안착부 베이스 표면부(21)에 상기 지지 쐐기부(15)를 수용하기 위한 대응하는 오목부(24)를 포함하며, 상기 지지 쐐기부(15)는 상기 지지 쐐기부의 후방부에 지지 표면부(16)를 포함하며, 상기 오목부(24)는 상기 오목부의 후방 단부에서 접하는 표면부를 포함하며, 상기 구동 유닛(2)과 래칫 유닛(3)의 조립된 상태에서 상기 지지 쐐기부(15)의 지지 표면부(16)가 상기 접하는 표면에 대하여 안착되는 것을 특징으로 하는 토크 렌치 시스템.

Torque wrench systemIn a torque wrench system with a drive unit (2) and a ratchet unit (3), which can releasably be assembled to a wrench unit, wherein drive unit (2) and ratchet unit (3) releasably are rigidly connected with each other in the assembled condition, the drive unit (2) includes a first drive coupling element (5) and the ratchet unit (3) includes a ratchet (18) and a second drive coupling element which is in driving engagement with the ratchet (18) and, in the assembled condition of drive unit (2) and ratchet unit (3), also with the first drive coupling element (5) for driving the ratchet (18), the drive unit (2) includes at least one latch (7) which is movable from an unlocking position, in which the drive unit (2) and the ratchet unit (3) are releasable from each other, into a locking position, in which the drive unit (2) and the ratchet unit (3) are rigidly connected with each other in the assembled condition, and back, and at least one actuating element (9) with which the at least one latch (7) is movable from the one into the other position, and the ratchet unit (3) includes a latch receptacle (23) which is in locking engagement with the latch (7) in its locking position for rigidly connecting the drive unit (2) with the ratchet unit (3) in their assembled condition.A torque wrench system with a drive unit and a ratchet unit, which can releasably be assembled to a wrench unit, comprising a drive unit and a ratchet unit which in the assembled condition are releasably and rigidly connected with each other, the drive unit includes a first drive coupling element, and the ratchet unit includes a ratchet, characterized in that and a second drive coupling element which is in driving engagement with the ratchet and, in the assembled condition of drive unit and ratchet unit, also with the first drive coupling element for driving the ratchet, wherein the drive unit (2) includes at least one latch (7) which is movable from an unlocking position, in which the drive unit (2) and the ratchet unit (3) are releasable from each other, into a locking position in which the drive unit (2) and the ratchet unit (3) in the assembled condition are rigidly connected with each other, and back, and at least one actuating element (9) with which the at least one latch (7) is movable from the one into the other position, and the ratchet unit (3) includes a latch receptacle (23) which is in locking engagement with the latch (7) in its locking position for rigidly connecting the drive unit (2) with the ratchet unit (3) in their assembled condition, wherein the drive unit (2) includes a second boundary surface (14) and the ratchet unit (3) includes a base surface (21) in its seat (19) for the drive unit (2), which both extend along the output direction and rest against each other in the assembled condition of drive unit (2) and ratchet unit (3), and wherein the drive unit (2) includes a supporting wedge (15) on its second boundary surface (14), which extends along the output direction and whose wedge angle (α) opens to the rear vertically to the second boundary surface (14) against the output direction, and wherein the ratchet unit (3) includes a corresponding depression (24) for accommodating the supporting wedge (15) in its seat base surface (21), and wherein the supporting wedge (15) includes a supporting surface on its back (16) and the depression (24) includes an abutment surface at its rear end, against which the supporting surface (16) of the supporting wedge (15) rests in the assembled condition of drive unit (2) and ratchet unit (3).

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

화학적 링커 및 분리가능한 기질 및 이의 접합체본 발명은 효능있는 세포독소인 약물-리간드 접합체 및 약물-분리가능한 기질 접합체를 제공한다. 또한 본 발명은 상기 약물-리간드 접합체를 포함하는 조성물 및 그것들을 이용하는 치료 방법에 관한 것이다.다음 식의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염: 여기에서 L1은 자기-희생 링커이고; m은 정수 0, 1, 2, 3, 4, 5, 또는 6이며; F는 다음 구조를 포함하는 링커인데: 여기에서 AA1은 천연 아미노산 및 비천연 α-아미노산으로 구성되는 군으로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 멤버이고; c는 1 내지 20의 정수이며; L2는 자기-희생 링커이고 다음을 포함하는데: 여기에서 각 R17, R18, 및 R19는 H, 치환 또는 비치환 알킬, 치환 또는 비치환 헤테로알킬 및 치환 또는 비치환 아릴로부터 독립적으로 선택되며, 그리고 w는 0 내지 4의 정수이고; o는 1이며; L4는 링커 멤버이고; p는 0 또는 1이며; X4는 보호된 반응성 기능기, 비보호된 반응성 기능기, 검출가능한 표지, 및 표적화 제제로 구성되는 군으로부터 선택되는 멤버이고; 및 D는 다음 구조를 포함하는데: 여기에서 상기 고리계 A는 치환 또는 비치환 아릴, 치환 또는 비치환 헤테로아릴 및 치환 또는 비치환 헤테로사이클로알킬 기들으로부터 선택된 멤버이고; E 및 G는 H, 치환 또는 비치환 알킬, 치환 또는 비치환 헤테로알킬, 헤테로원자, 단일 결합으로부터 독립적으로 선택되는 멤버들이거나, 또는 E 및 G는 결합하여 치환 또는 비치환 아릴, 치환 또는 비치환 헤테로아릴 및 치환 또는 비치환 헤테로사이클로알킬로부터 선택된 고리계를 형성하며; X는 O, S 및 NR23으로부터 선택된 멤버인데; R23은 H, 치환 또는 비치환 알킬, 치환 또는 비치환 헤테로알킬, 및 아실로부터 선택된 멤버이며; R3은 OR11인데, 여기에서 R11은 H, 치환 알킬, 비치환 알킬, 치환 헤테로알킬, 비치환 헤테로알킬, 모노포스페이트, 디포스페이트, 트리포스페이트, 설포네이트, 아실, C(O)R12R13, C(O)OR12, C(O)NR12R13, P(O)(OR12)2, C(O)CHR12R13, SR12 및SiR12R13R14로 구성되는 군으로부터 선택된 멤버로서, 이 때 R12, R13, 및 R14는 H, 치환 또는 비치환 알킬, 치환 또는 비치환 헤테로알킬 및 치환 또는 비치환 아릴로부터 독립적으로 선택된 멤버이고, 상기 R12 및 R13은 그들이 부착되는 질소 또는 탄소 원자와 함께 임의로 결합되어, 선택적으로 둘 이상의 헤테로원자를 포함하는, 4 내지 6 멤버를 갖는 치환 또는 비치환 헤테로사이클로알킬 고리계를 형성하며; R4, R4’, R5 및 R5’는 H, 치환 알킬, 비치환 알킬, 치환 아릴, 비치환 아릴, 치환 헤테로아릴, 비치환 헤테로아릴, 치환 헤테로사이클로알킬, 비치환 헤테로사이클로알킬, 할로겐, NO2, NR15R16, NC(O)R15, OC(O)NR15R16, OC(O)OR15, C(O)R15, SR15, OR15, CR15=NR16, 및 O(CH2)nN(CH3)2로 구성되는 군으로부터 독립적으로 선택된 멤버이거나, 또는 R4, R4’, R5 및 R5’ 중 임의의 인접한 쌍은, 그들이 부착된 탄소 원자와 함께 결합하여 4 내지 6 멤버를 갖는 치환 또는 비치환 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬 고리계를 형성하는데; 여기에서 n은 1 내지 20의 정수이고; R15 및 R16은 H, 치환 또는 비치환 알킬, 치환 또는 비치환 헤테로알킬, 치환 또는 비치환 아릴, 치환 또는 비치환 헤테로아릴, 치환 또는 비치환 헤테로사이클로알킬, 및 치환 또는 비치환 펩티딜로부터 독립적으로 선택되는데, 여기에서 R15 및 R16은 그들이 부착되는 질소 원자와 함께 임의로 결합되어, 선택적으로 둘 이상의 헤테로원자를 포함하는, 4 내지 6 멤버를 갖는 치환 또는 비치환 헤테로사이클로알킬 고리계를 형성하며; R6은 존재하거나 부재하는 단일 결합이고, 존재하면 R6 및 R7은 결합하여 사이클로프로필 고리를 형성하고; 및 R7은 R6과 함께 상기 사이클로프로필 고리 내에서 결합된 CH2-X1 또는 -CH2- 인데, 여기에서 X1은 이탈기이며, 상기 R11은 상기 약물을, 존재하면 L1에, 또는 F에 연결시킨다.

CHEMICAL LINKERS AND CLEAVABLE SUBSTRATES AND CONJUGATES THEREOFThe present disclosure provides drug-ligand conjugates and drug-cleavable substrate conjugates that are potent cytotoxins. The disclosure is also directed to compositions containing the drug-ligand conjugates, and to methods of treatment using them.A compound of the formulaX' '-I— (L4)p-F-(L1)m-|-DwhereinL1 is a self-immolative linker; m is an integer 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6;F is a linker comprising the structure: whereinAA1 is one or more members independently selected from the group consisting of natural amino acids and unnatural α- amino acids; c is an integer from 1 to 20; L2 is a self-immolative linker and comprises wherein each R17, R18, and R19 is independently selected from H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl and substituted or unsubstituted aryl, and w is an integer from 0 to 4; o is 1.L4 is a linker member; p is 0 or 1 ;X4 is a member selected from the group consisting of protected reactive functional groups, unprotected reactive functional groups, detectable labels, and targeting agents; and D comprises a structure: wherein the ring system A is a member selected from substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl and substituted or unsubstituted heterocycloalkyl groups;E and G are members independently selected from H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, a heteroatom, a single bond, or E and G are joined to form a ring system selected from substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl and substituted or unsubstituted heterocycloalkyl;X is a member selected from O, S and NR23;R23 is a member selected from H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, and acyl;R3 is OR11, wherein R . 11 is a member selected from the group consisting of H, substituted alkyl, unsubstituted alkyl, substituted heteroalkyl, unsubstituted heteroalkyl, monophosphates, diphosphates, triphosphates, sulfonates, acyl, C(O)R12R13, C(O)OR12, C(O)NR12R13, P(O)(OR12)2, C(O)CHR12R13, SR12 and SiR12R13R14, in which R12, R13, and R14 are members independently selected from H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl and substituted or unsubstituted aryl, wherein R12 and R13 together with the nitrogen or carbon atom to which they are attached are optionally joined to form a substituted or unsubstituted heterocycloalkyl ring system having from 4 to 6 members, optionally containing two or more heteroatoms; R4 , R4', R5 and R5' are members independently selected from the group consisting of H, substituted alkyl, unsubstituted alkyl, substituted aryl, unsubstituted aryl, substituted heteroaryl, unsubstituted heteroaryl, substituted heterocycloalkyl, unsubstituted heterocycloalkyl, halogen, NO2, NR15R16, NC(O)R15, OC(O)NR15R16, OC(O)OR15, C(O)R15, SR15, OR15, CR15=NR16, and O(CH2)nN(CH3)2, or any adjacent pair of R4, R4', R5 and R5', together with the carbon atoms to which they are attached, are joined to form a substituted or unsubstituted cycloalkyl or heterocycloalkyl ring system having from 4 to 6 members; wherein n is an integer from 1 to 20;R15 and R16 are independently selected from H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, substituted or unsubstituted heterocycloalkyl, and substituted or unsubstituted peptidyl, wherein R15 and R16 together with the nitrogen atom to which they are attached are optionally joined to form a substituted or unsubstituted heterocycloalkyl ring system having from 4 to 6 members, optionally containing two or more heteroatoms;R6 is a single bond which is either present or absent and when present R6 and R7 are joined to form a cyclopropyl ring; andR7 is CH2-X1 or -CH2- joined in said cyclopropyl ring with R6, whereinX1 is a leaving group, wherein R11 links said drug to L1, if present, or to F; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

27111

방사선 장치 제조업

특허

ko

en

적어도 하나의 특정 트리아릴메탄 염료 및 적어도 하나의 형광 염료를 사용하여 케라틴 섬유를 염색하는 방법적어도 하나의 특정 트리아릴메탄 염료 및 적어도 하나의 형광 염료를 사용한 케라틴 섬유를 염색하는 공정. 본 발명은 하나 이상의 특정 트리아릴메탄 염료 및 하나 이상의 형광 염료를 사용하여, 케라틴 섬유, 특히, 인간 케라틴 섬유, 예를 들어, 모발을 염색하는 공정에 관한 것이다. 본 발명은 또한, 상기에서 규정된 염료를 포함하는 화장품 조성물, 및 또한 상기 염료를 함유한 다중-구획 장치에 관한 것이다. 본 발명은 또한, 상기에서 규정된 염료와는 다른 추가적인 염료를 사용하지 않고, 밝은 케라틴 섬유, 특히, 인간 케라틴 섬유, 예를 들어, 모발을 체스넛-브라운, 어두운 체스넛-브라운, 브라운, 반짝이는 브라운, 또는 심지어 검정색으로 염색하기 위한 상기 염료의 용도에 관한 것이다.케라틴 섬유, 특히, 인간 케라틴 섬유, 예를 들어, 모발을 염색하는 방법으로서, (a) 하기 화학식 (I)의 화합물, 이의 광학 이성질체, 이의 기하 이성질체, 이의 호변 이성질체, 이의 유기 또는 무기, 산 또는 염기 염, 이의 용매화물, 예를 들어, 수화물, 및 이들의 혼합물로부터 선택된 하나 이상의 트리아릴메탄 염료; 및 (b) 하나 이상의 형광 염료로서, 시아닌 염료, 스티릴/헤미시아닌 염료, 나프탈이미드 염료, 및 이들의 혼합물로부터 선택된 직접 염료인 형광 염료의 구성성분들을 적용하는 것을 포함하며, 트리아릴메탄 염료(들) (a) 및 형광 염료(들)(b)가 함께 또는 순차적으로 상기 케라틴 섬유에 적용되는 것으로 이해되는 방법:[화학식 I](상기 화학식 (I)에서,■ R1, R2, R'1 및 R2는, 동일하거나 상이할 수 있고, 수소 원자, 선택적으로 치환되고/되거나 하나 이상의 헤테로원자, 바람직하게는, 산소 또는 황으로, 및/또는 적어도 하나의 헤테로원자, 바람직하게는, 산소, 황, C(O), SO, SO2 및 SO3-, 또는 이들의 조합으로부터 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 하나 이상의 기로 중단된, 선형 또는 분지형 C1 내지 C20 알킬 라디칼, 하나 이상의 SO3- 또는 SO3H 기로 선택적으로 치환된 벤질 라디칼을 나타내며;■ R3 및 R'3는 동일하거나 상이할 수 있고, 서로 독립적으로: 선형 또는 분지형 C1 내지 C6 알킬 라디칼; 설포네이트 기 SO3-, 또는 설폰 기 SO3H를 나타내며;■ n 및 m은 동일하거나 상이할 수 있고, 0 내지 4 범위의 2개의 정수를 나타내며;■ 라디칼 R4는 동일하거나 상이할 수 있고, 서로 독립적으로: 선형 또는 분지형 C1 내지 C6 알킬 라디칼; 히드록실 라디칼, 기 SO3-, 기 SO3H, 할로겐 원자, 바람직하게는, 염소 원자를 나타내거나, 대안적으로, 2개의 인접한 라디칼 R4는 함께, 하나 이상의 SO3- 또는 SO3H 기로 선택적으로 치환된, 불포화된 6원 고리, 바람직하게는, 방향족 고리, 예를 들어, 벤조를 형성하며;■ q는 0 내지 4 범위의 정수이며;■ R5는 수소 원자, 할로겐 원자, 바람직하게는, 염소 원자, 아미노 라디칼, 히드록실 라디칼, 전자-끄는 기, 예를 들어, SO3- 또는 SO3H, 또는 라디칼 -NR6R7(여기서, R6 및 R7은 동일하거나 상이할 수 있고, 서로 독립적으로, - 수소 원자, 또는 - 선형 또는 분지형 C1 내지 C6 알킬 라디칼을 나타냄)을 나타내며; 이는 ● 라디칼 R2는 존재하거나 부재하고, 점선 결합에 의해 기호화되며, R2가 존재할 때, 이를 지닌 질소 원자는 양이온성 암모늄 형태를 가지며, R2가 부재일 때, 이를 지닌 질소 원자는 하전되지 않으며, (+)는 존재하지 않으며,● 화학식 (I)의 화합물은 분자의 전기적 중성을 보장하기 위해 선택적으로, 하나 이상의 음이온 An- 및 선택적으로, 하나 이상의 양이온 M+를 포함하며; - An-는 음이온, 바람직하게는, 브로마이드, 클로라이드, 메틸설페이트 및 톨루엔설포네이트 이온 또는 이러한 이온들의 혼합물로부터 선택된 음이온을 나타내며; - M+는 양이온, 바람직하게는, 나트륨, 칼륨, 마그네슘, 칼슘, 아연 및 암모늄 이온 또는 이러한 이온들의 혼합물로부터 선택된 양이온을 나타냄).

PROCESS FOR DYEING KERATIN FIBRES USING AT LEAST ONE PARTICULAR TRIARYLMETHANE DYE AND AT LEAST ONE FLUORESCENT DYEProcess for dyeing keratin fibres using at least one particular triarylmethane dye and at least one fluorescent dye The present invention relates to a process for dyeing keratin fibres, in particular human keratin fibres such as the hair, using one or more particular triarylmethane dyes and one or more fluorescent dyes. The present invention also relates to a cosmetic composition comprising the dyes defined above, and also to a multi-compartment device containing said dyes. The present invention also relates to the use of said dyes for dyeing light keratin fibres, especially human keratin fibres such as the hair, in chestnut-brown, dark chestnut-brown, brown, brown with a glint, or even black, without using an additional dye other than those defined above.Process for dyeing keratin fibres, in particular human keratin fibres such as the hair, comprising the application to said keratin fibres of the following ingredients:(a) one or more triarylmethane dyes chosen from the compounds of formula (I) below, the optical isomers thereof, the geometrical isomers thereof, the tautomers thereof, the organic or mineral, acid or base salts thereof, the solvates thereof such as hydrates, and mixtures thereof,in which formula (I):■ Ri, P 2, R'i and R2, which may be identical or different, represent:o a hydrogen atom,o a linear or branched Ci to C2o alkyl radical;- that is optionally substituted and/or- optionally interrupted with one or more heteroatoms, preferably oxygen or sulfur, and/or with one or more groups comprising at least one heteroatom, preferably chosen from oxygen, sulfur, C(O), SO, S02 and SO3', or combinations thereof, oro a benzyl radical optionally substituted with one or more SO3' or SO3H groups;■ R3 and R'3, which may be identical or different, represent, independently of each other:o a linear or branched Ci to C6 alkyl radical; o a sulfonate group SO3', oro a sulfonic group SO3H;■ n and m, which may be identical or different, represent two integers ranging from 0 to 4;■ the radicals R4, which may be identical or different, represent, independently of each other:o a linear or branched Ci to C6 alkyl radical;o a hydroxyl radical,o a group SO3',o a group SO3H,o a halogen atom, preferably a chlorine atom,o or alternatively two adjacent radicals R4 together form an unsaturated 6- membered ring, preferably an aromatic ring such as benzo, optionally substituted with one or more SO3' or SO3H groups;■ q is an integer ranging from 0 to 4;■ R5 represents:o a hydrogen atom,o a halogen atom, preferably a chlorine atom,o an amino radical,o a hydroxyl radical,o an electron-withdrawing group SO3' or SO3H, oro a radical -NR6R7, in which Re and R7, which may be identical or different, represent, independently of each other:- a hydrogen atom, or- a linear or branched Ci to C6 alkyl radical;it being understood that:• the radical R2 is present or absent, symbolized by the dashed bond, when R2 is present, then the nitrogen atom that bears it is in cationic ammonium form, when R2 is absent, then the nitrogen atom that bears it is not charged, (+) is not present, and• the compound of formula (I) optionally comprises one or more anions An' and optionally one or more cations M+ to ensure the electrical neutrality of the molecule;with: - An' representing an anion, preferably chosen from bromide, chloride, methylsulfate and toluenesulfonate ions or a mixture of these ions; and- M+ representing a cation, preferably chosen from sodium, potassium, magnesium, calcium, zinc and ammonium ions or a mixture of these ions; and (b) one or more fluorescent dyes; said fluorescent dyes being direct dyes chosen from cyanin dyes, styryl/hemicyanin dyes, naphthalimide dyes, and mixtures thereof; it being understood that the triarylmethane dye(s) (a) and the fluorescent dye(s) (b) are applied to said keratin fibres together or sequentially. 2. Process according to Claim 1 , characterized in that n and m, which may be identical or different, represent two integers ranging from 0 to 2.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

DP-IV-세린 프로테아제 억제제본 발명은 다음 일반식으로 표시되는 화합물에서 선택된 DP-IV와 연관된 반응의 억제제에 관한 것이다.상기 식에서 B는 이고; A는 특정된 아미노아실 화합물에서 선택된다.다음 일반식으로 표시되는 화합물에서 선택된 DP-IV와 연관된 반응의 억제제. 상기 식에서, B는 이고; 상기에서 n은 1 또는 2이고, m은 0, 1 또는 2이고, X는 CH2, O, S, SO, SO2, NH 또는 NR1이고 (여기에서 R1은 저급 알킬기(C1내지 C6)이다);-Y는 -N, -CH 또는 =C(A의 CO기가 CH= 또는 CF=로 대체될 경우)이고; R은 H, CN, CHO, B(OH)2, C≡C-R7, 또는 CH=N-R8이며; 여기에서 R7은 H, F, 저급 알킬기(C1 내지 C6), CN, NO2, OR9, CO2R9또는 COR9또는 COR9이고; R8은 Ph, OH, OR9, OCOR9또는 OBn이며; R9은 저급 알킬기 (C1내지 C6)이고; A는 Y에 결합하며; 상기에서 제1군의 화합물에 있어서, (a) R이 H일 경우, A는 지방족 고리 측쇄를 가지는 α-아미노산으로부터 유도된 α-아미노 아실기이거나, 또는 다음 일반식으로 표시되는 β-아미노 아실기이고; 상기 식에서 p는 1 내지 6의 정수이고, 이 고리는 임의로 불포화기 및/또는 이 종원자 치환을 함유할 수 있다.(b) R이 C≡C-R7또는 CH=N-R8일 경우, A는 상기 (a)에서 정의된 바와 같고, 친유성 측쇄를 함유하는 L-α-아미노산으로부터 유도될 수 있으며; (c) R이 CHO 또는 B(OH)2일 경우, A는 상기 (a)에서 정의된 바와 같은 β-아미노 아실기이며; 제2군의 화합물에 있어서, R이 H, CN, C≡C-R7또는 -CH=N-R8일 경우, A는 (i) 이거나, 상기에서 a는 1 내지 5의 정수이고, D는 G-(CH2)b-(R4)q-R3이며, G는 O, NH 또는 NMe이고, b는 0 내지 12의 정수이고, q는 0 내지 5의 정수이고, D1은 G가 O가 아닌 경우의 D이며, R4는 Z-NH-(CH2)c-, 또는 NH-(CH2)c-이며 (여기에서 c는 1 내지 12의 정수이고 Z는 CO, CH2또는 SO2이다.), 그리고 R3는 CO2H 또는 이들의 에스테르, CONH2, CONHNH2, CONR5R6, CONHNR5R6, PO3H 또는 이들의 에스테르, SO2H, SO2NH2, SO2NR5R6, OH, OR5, 치환 또는 치환되지 않은 아릴 또는 이종아릴, NH2, NR5R6, NHCO2R5, NHSO2-NR5R6, NHCOR5, NH-SO2R5, NH-CH(:NR5)NR5R6, NHCONR5R6, 당, CO-아미노당 NHCO-아미노당, 또는 NHCS-아미노당이고; R5와 R6는 각각 H와 저급 알킬, 플루오로알킬과 시클로알킬기(탄소원자수 8 이하), 아릴, 이종 아릴 및 알킬이종아릴기(탄소원자수 11 이하)로부터 선택되거나 또는 R5와 R6는 모두 사슬(C3내지 C8) 이다. (ii) 또는 이거나; 또는 상기 식에서 R1은 H 또는 Me이고, 이 고리는 1 이상의 이종원자를 함유할 수 있으며, E는 J-(CH2)b-(R4)q-R3이며, J는 CO, CH2또는 SO2이고, a, b, q, R3및 R4는 (i)에서 정의된 바와 같다. (iii) 또는 이며; 그리고 상기 식에서 R2는 H 또는 Me이고, 이 고리는 1 이상의 이종원자를 함유할 수 있으며, L은 (CH2)d-[CO]r-(CH2)b-(R4)q-R3또는 (CH2)e-NR1-(CH2)b-(R4)q-R3이고, r은 0 또는 1이고, d는 0 내지 4의 정수이고, e는 2 내지 4의 정수이고, b, q, R3및 R4는 (i)에서 정의된 바와 같다. 제3군의 화합물에 있어서, 각 B는 상기에서 정의된 바와 같고, 각 A는 공동기 -ε-ω-ε-, -ε-ε- 또는 -ω-로 대체로 된 A 잔기 중의 말단기 R3를 가지는 상기한 제2군의 구조 (i), (ii) 또는 (iii)으로부터 선택될 수 있으며, ε와 ω는 각각 CH2, O, NH, CO, S, SO2, Ph 또는 NMe로부터 선택되고; 상기에서 제2군과 제3군에 있어서, 사슬 중의 1 이상의 CH2기가 이들의 생물학적 동배체에 의해 대체되거나, 또는 제1군, 제2군 또는 제3군의 화합물에서 A와 B를 연결하거나 제2군 또는 제3군 화합물 중의 A의 측쇄에 있는 아미드기를 아미드 생물학적 동배체로 대체할 수 있다.

DP-IV-SERINE PROTEASE INHIBITORSCompounds selected from those of general formula [A-B (Groups I and II)] and (group III), (1, 2 and 3) where B is (4) and A is selected from specified aminoacyl compounds are inhibitors of DP-IV mediated processes.Inhibitors of DP-IV mediated processes selected from those of general formulaA-B (Groups I and II) and (Group El)where B is IRn = 1 or 2; m = 0, 1 or 2;X = CH2, O, S, SO, SO,, NH or NR-. where R-. = lower alkyl (C-. to C6);-Y = -N, -CH or =C (when die -CO group of A is replaced with -CH= or-CF=);R = H, CN, CHO, B(OH)2, C≡C-R7, or CH=N-RS where R7 = H, F, lower alkyl (C-. toC6), CN, NO2, OR9, C02R9 or CORg; R9 = lower alkyl (C-, to C6); Rs = Ph, OH, OR*,,OCOR or OBn; A is attached to Y; and wherein for the Group I compounds(a) when R is H, A is an α-amino-acyl group derived from an α-amino- acid bearing a cycloaliphatic side -chain or is a β-amino-acyl group of general formulawhere p is 1 to 6, the ring in either case optionally having unsaturation and/or heteroatom substitution;(b) when R ='CN, C≡C-R7 or CH=N-R8, A is as defined at (a) and in addition may be derived from any L-α-amino acid bearing a lipophilic side-chain;(c) and when R = CHO or B(OH)2, A is a β-amino-acyl group as defined under (a); Group II compounds, R is H, CN, C≡C-R7 or -CH=N-R8 and A is where a = 1 - 5; D = -G-(CH2)b-(R4)q-R3; G = O, NH or NMe; b = 0 - 12; q = 0 - 5; D1 = D with G ≠ O; R4 = Z-NH-(CH2 C- or NH-Z CH*^- where c = 1 - 12 and Z = CO, CH2 or SO2; R3 ■= C02H or ester thereof, CONH2, CONHNH2, CONR5R6, CONHNR5R6, P03H or ester thereof, SO3H, S02NH2, SO2NR5R6, OH, OR5, substituted or unsubsrituted aryl or heteroaryl, NH2, NR5R6, NHCO2R5, NHS02NR5R6, -NHCOR5, NH-S02R5, NH-CH(:NR5)NR5R6, NHCONR5R6, sugar, CO-aminosugar, NHCO-aminosugar or -NHCS- aminosugar, and R5 and R6 axe independently selected from H and lower alkyl, fluoroalkyl and cycloalkyl groups of up to 8 atoms and aryl, heteroaryl and alkyl heteroaryl groups of up to 11 atoms or R5 and R6 may together comprise a chain (C3 to C8); or iswhere R1 = H or Me, the ring may contain more heteroatoms, E = J-(CH2)b-(R4)q-R3, J = CO, CH2 or SO2, and a, b, q, R3 and R4 are as defined under (i); or iswhere R2 = H or Me, the ring may contain one or more heteroatoms, andL = (CH2)d-[CO]r-(CH2)b-(R4)q-R3 ∞ (CH2 c-N 1-(CH2 b- R4 q- 3 where r = 0 or 1, d -= 0 - 4, e = 2 - 4, and b, q, R3 and R4 are as defined under (i); and for the Group HI compounds, each B may have any identity defined therefor above, each A may be chosen from any Group II smicrure (i), (ii) or (iii) above with the terminal groups R3 in the A residues replaced with a shared group -€-ω-s- or -€-e- or -co-, and e and ω are selected independendy from CH2, O, NH, CO, S, S02, P and NMe;and wherein in Groups II and IH at least one CH, group in a chain may be replaced by a bioisostεre thereof or any amide group which connects A and B in a Group I, II or IE compound or which is in a side-chain of A in a Group II or IH compound may be replaced by an amide bioisostere.

20132

염료, 조제 무기 안료, 유연제 및 기타 착색제 제조업

특허

ko

en

의료 장비용 형광 폴리머 코팅 필름의료기기 코팅용 근적외선에서 가시광선 형광성 고분자 코팅막 군 및 이러한 근적외선 가시광선 고분자 코팅막의 제조방법.근적외선에서 볼 수 있는 의료 기기 코팅용 형광 고분자 코팅 필름으로서, 상기 코팅 필름은 소수성 고분자의 단층 또는 다층이며, 형광 염료와 반대 이온을 포함하는 적어도 하나의 고분자 층이며, 상기 형광 염료는 화학식 I에서, R8 및 R9는 동일하거나 상이하고 다음으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된다: 수소, 또는 (C1-C20)알킬, 시클로(C3-C20)알킬, 및 ( C2-C20)알케닐, (C2-C20)알키닐, 헤테로고리기, 시클로(C3-C20)알케닐, 헤테로시클로(C2-C20)알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로(C1-C20)알킬 , (C1-C20)알킬아릴, 또는 (C1-C20)알킬헤테로아릴이고, 상기 기는 (C1-C5) 알킬, 아릴 또는 -COOR11에서 선택되는 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 비치환되고, R11은 (C1 -C20) 알킬 또는 화학식 E-R10의 기(여기서, E는 -O-, -S-, -Se-, -NH-, -CH2-로부터 선택되며,); R10은 (C1-C20)알킬, 사이클로(C3-C20)알킬, (C2-C20)알케닐, (C2-C20)알키닐, 헤테로사이클릭 기, 사이클로(C3-C20)알케닐, 헤테로시클로(C2-C20)알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로(C1-C20)알킬, (C1-C20)알킬아릴, (C1-C20)알킬헤테로아릴, R10은 비치환되거나 1 내지 3개의 치환기로 치환되며, (C1-C5) 알킬, 아릴, 또는 -COOR11로부터 선택되고, R11은 (C1-C20) 알킬이고, A2는 이거나, A1은 이고, A2는 이고, 여기서: R2 및 R4는 수소로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되며, 할로겐, (C1-C10)알킬, -OR5, -NR5R6, -NO2, -CF3, -CN, -SR5, -N3, -C(=O)R5, -OC(=)OR5, -C(=) O)NR5R6, -NR5C(=O)R6, 여기서 R5 및 R6은 수소, 비치환된 (C1-C10)알킬, 비치환된 (C2-C10)알케닐, 비치환된 (C2-C10)알키닐, 시클로(C3- C10)알킬, 헤테로고리기, 시클로(C3-C10)알케닐, 헤테로시클로(C2-C10)알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 아릴(C1-C10)알킬, 헤테로(C1-C10)알킬, (C1-C10)알킬아릴, (C1-C10)알킬헤테로아릴; R1 및 R3은 i 최종적으로 소수성기로 치환되는 (C1-C20)알킬, 소수성기로 최종적으로 치환되는 시클로(C3-C20)알킬, 소수성기로 최종적으로 치환되는 (C2-C20)알케닐로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, (C2-C20)알키닐, 최종적으로 소수성기로 치환되는 헤테로고리기, 최종적으로 소수성기로 치환되는 시클로(C3-C20)알케닐, 소수성기로 최종적으로 치환되는 헤테로시클로(C2-C20)알케닐, 아릴 소수성기로 최종 치환, 소수성기로 최종 치환된 헤테로아릴, 소수성기로 최종 치환된 헤테로(C1-C20)알킬, 소수성기로 최종 치환된 (C1-C20)알킬아릴, (C1-C20) ) 소수성 기로 최종적으로 치환된 알킬헤테로아릴(상기 소수성 기는 메틸, 에틸, 메톡시, 에틸옥시로부터 선택되며,); 상기 소수성 중합체는 폴리(메틸 메타크릴레이트), 폴리(에틸 메타크릴레이트), 폴리(프로필 메타크릴레이트), 폴리(부틸 메타크릴레이트), 폴리(메틸 메타크릴레이트-co-메타크릴산), 폴리(락티드-코-글리콜리드), 폴리락트산, 폴리글리콜산, 폴리카프로락톤, 셀룰로오스 트리아세테이트, 니트로셀룰로오스, 폴리디메틸실록산, 폴리(에틸렌 테레프탈레이트), 폴리카보네이트, 폴리에틸렌 , 에틸렌 비닐 아세테이트 공중합체, 폴리우레탄, 폴리스티렌 및 폴리(에틸렌 글리콜)과 이들의 공중합체를 포함하는, 근적외선에서 볼 수 있는 의료기기 코팅용 형광성 고분자 도막.

FLUORESCENT POLYMERIC COATING FILM FOR MEDICAL DEVICESA group of fluorescent polymeric coating films visible in near-infrared light for coating a medical device, and a method for preparing such NIR visible polymeric coating films.A fluorescent polymeric coating film visible in near-infrared light for coating a medical device, said coating film being a single layer or multiple layers of hydrophobic polymer, and at least one polymeric layer comprising a fluorescent dye and a counterion, said fluorescent dye being represented by Formula I wherein—: R8 and R9 are the same or different and independently selected from a group consisting of—: an hydrogen, ora group chosen from a (C1-C20)alkyl, a cyclo(C3-C20)alkyl, a (C2-C20)alkenyl, a (C2-C20)alkynyl, a heterocyclic group, a cyclo(C3-C20)alkenyl, a heterocyclo(C2-C20)alkenyl, an aryl, a heteroaryl, a hetero(C1-C20)alkyl, a (C1-C20)alkylaryl, or a (C1 C20)alkylheteroaryl, said group being unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen from a (C1-C5) alkyl, an aryl, or —COOR11, R11 being a (C1-C20) alkyl, ora group of formula E-R10, wherein E is chosen from —O—, —S—, —Se—, —NH—, —CH2—; R10 is chosen from a (C1-C20)alkyl, a cyclo(C3-C20)alkyl, a (C2-C20)alkenyl, a (C2-C20)alkynyl, a heterocyclic group, a cyclo(C3-C20)alkenyl, a heterocyclo(C2-C20)alkenyl, an aryl, a heteroaryl, a hetero(C1-C20)alkyl, a (C1-C20)alkylaryl, a (C1-C20)alkylheteroaryl, R10 being unsubstituted or substituted by one to three substituents chosen from a (C1-C5) alkyl, an aryl, or —COOR11, R11 being a (C1-C20) alkylA1 is and A2 is or A1 is and A2 is wherein: R2 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, (C1-C10)alkyl, —OR5, —NR5R6, —NO2, —CF3, —CN, —SR5, —N3, —C(═O)R5, —OC(═)OR5, —C(═O)NR5R6, —NR5C(═O)R6, wherein R5 and R6 are independently selected from hydrogen, unsubstituted (C1-C10)alkyl, unsubstituted (C2-C10)alkenyl, unsubstituted (C2-C10)alkynyl, cyclo(C3-C10)alkyl, heterocyclic group, cyclo(C3-C10)alkenyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C10)alkyl, hetero(C1-C10)alkyl, (C1-C10)alkylaryl, (C1-C10)alkylheteroaryl;R1 and R3 are independently selected from the group consisting of a (C1-C20)alkyl eventually substituted by a hydrophobic group, a cyclo(C3-C20)alkyl eventually substituted by a hydrophobic group, a (C2-C20)alkenyl eventually substituted by a hydrophobic group, a (C2-C20)alkynyl, a heterocyclic group eventually substituted by a hydrophobic group, a cyclo(C3-C20)alkenyl eventually substituted by a hydrophobic group, a heterocyclo(C2-C20)alkenyl eventually substituted by a hydrophobic group, an aryl eventually substituted by a hydrophobic group, a heteroaryl eventually substituted by a hydrophobic group, a hetero(C1-C20)alkyl eventually substituted by a hydrophobic group, a (C1-C20)alkylaryl eventually substituted by a hydrophobic group, a (C1-C20)alkylheteroaryl eventually substituted by a hydrophobic group, said hydrophobic group being selected from methyl, ethyl, methoxy, ethyloxy;said hydrophobic polymer is chosen from poly(methyl methacrylate), poly(ethyl methacrylate), poly(propyl methacrylate), poly(butyl methacrylate), poly(methyl methacrylate-co-methacrylic acid), poly(lactide-co-glycolide), polylactic acid, polyglycolic acid, polycaprolacton, cellulose triacetate, nitrocellulose, polydimethylsiloxane, poly(ethylene terephthalate), polycarbonate, polyethylene, ethylene vinyl acetate copolymer, polyurethane, polystyrene, and copolymers thereof with poly(ethylene glycol).

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

새로운 당뇨병 치료제본 발명은 당내서 또는 2형 당뇨병의 치료를 위한 DP-Ⅳ 억제제인 일반식(1)에 따르는 1-(2'-아미노아실)-2-시아노피롤리돈 유도체 화합물에 관한 것이다: 상기 식에서, A는 일반식(2), 일반식(3) 및 일반식(4) 중에서 선택되는 기이며; X는 천연 아미노산 중 하나에 해당하는 아미노아실기, R3CO 아실기, R4COOC(R5)(R6)OCO기, 메톡시카보닐, 에톡시카보닐기 및 벤질옥시카보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되며; R1은 H, C1-C6 알킬 잔기, (CH2) aNHW1, (CH2)bCOW2, (CH2)cOW3, CH(Me)OW4, (CH2)d-C6 H4-W5 및 (CH2)eSW6으로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 여기서 a는 2-5이고, b는 1-4이고, c는 1-2이고, d는 1-2이고, e는 1-3이고, W1은 COW6, CO2W6 또는 SO2W6이고, W2 는 OH, NH2, OW6 또는 NHW6이고, W3은 H 또는 W6 이고, W4는 H 또는 W6이고, W5는 H, OH 또는 OMe이고, W6는 C 1-C6 알킬, 선택적으로 치환된 페닐, 선택적으로 치환된 헤테로아릴 또는 벤질이고, R2는 H 및 (CH2)n-C 5H3N-Y 중에서 선택되고, 여기서 n는 2-4이고 Y는 H, F, Cl, NO2 또는 CN이거나, 또는 R1 및 R2는 함께 -(CH2)p-이고, 여기서 p는 3 또는 4이며; R3는 H, C1-C6 알킬 및 페닐 중에서 선택되며; R4는 H, C1-C6 알킬, 벤질 및 선택적으로 치환된 페닐로 이루어지는 군으로부터 선택되며; R5 및 R6은 각각 서로 독립적으로 H 및 C1-C6 알킬 중에서 선택되거나, 함께 -(CH2)m-이고, 여기서 m은 4-6이며; R7은 피리딜 및 선택적으로 치환된 페닐 중에서 선택되며; R8은 H 및 C1-C3 알킬 중에서 선택되며; R 9는 H, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시 및 페닐로 이루어지는 군으로부터 선택된다. 일반식(1)에 따르는 화합물 또는 제약학적으로 허용 가능한 이들의 염: 상기 식에서, A는 , , 또는 이고; R1은 H, C1-C6 알킬(분지형 알킬 및 사이클로알킬 포함), (CH2) aNHW1, (CH2)bCOW2, (CH2)cOW3, CH(Me)OW4 , (CH2)d-C6H4-W5 및 (CH2)e SW6으로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 여기서 a는 2-5이고, b는 1-4이고, c는 1-2이고, d는 1-2이고, e는 1-3이고, W1은 COW6, CO2W6 또는 SO2W6이고, W2는 OH, NH2, OW6 또는 NHW6이고, W3은 H 또는 W6이고, W4는 H 또는 W6이고, W5는 H, OH 또는 OMe이고 W6은 C1-C6 알킬, 벤질, 선택적으로 치환된 페닐, 선택적으로 치환된 헤테로아릴이며, 이때 선택적인 치환기로는 C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, F 및 Cl 중에서 선택되는 2개 이하의 기이고; R2는 H 또는 -(CH2)nNH-C5H3N-Y이며, 여기서 n은 2-4이고, Y는 H, F, Cl, NO2 및 CN 중에서 선택되거나; 또는 R1 및 R2는 함께 -(CH2)p-이며, 여기서 p는 3 또는 4이고; X는 다음 중에서 선택되고: (i) Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Gln, Glu, Gly, His, Ile@, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr 및 Val 중에서 선택되는 L-알파-아미노 아실기; (ⅱ) R3CO 아실기, 여기서 R3은 H, C1-C6 알킬(분지형 알킬 및 사이클로알킬 포함) 또는 페닐임; (ⅲ) R4COOC(R5)(R6)OCO, 여기서 R4는 H, C1-C 6 알킬(분지형 알킬 및 사이클로알킬 포함), 벤질, 또는 C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, F 및 Cl 중에서 선택되는 2개 이하의 기로 선택적으로 치환된 페닐이고, R5 및 R6은 독립적으로 H 또는 C1-C 6 알킬이거나, 또는 R5 및 R6은 함께 -(CH2)m-이고, 여기서 m은 4-6임; 및 (ⅳ) 메톡시카보닐기, 에톡시카보닐기 및 벤질옥시카보닐기; R7은 C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, F, Cl, NO2 , CN 및 CO2H 중에서 선택되는 2이하의 기로 선택적으로 치환된 페닐 및 피리딜 중에서 선택되고; R8은 C1-C3 알킬이고; R9는 C1-C6 알킬, 페닐 또는 C1-C6 알콕시임.

N-SUBSTITUTED 2-CYANOPYRROLIDINES AND THEIR USE AS ANTIDIABETIC AGENTSCompounds which are 1-(2'-aminoacyl)-2-cyanopyrrolidine derivatives according to general formula (1) are DP-IV inhibitors for treatment of impaired glucose tolerance or type 2 diabetes; wherein A is selected from groups (2, 3 and 4); X is selected from aminoacyl groups corresponding to the natural amino acids, acyl groups R3 CO, groups R4 COOC(R5 )(R6 )OCO, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl and benzyloxycarbonyl; R1 is selected from H, C1 -C6 alkyl residues, (CH2 )a NHW1 , (CH2 )b COW2 , (CH2 )c OW3 , CH(Me)OW4 , (CH2 )d -C6 H4 -W5 and (CH2 )e SW6 , where a is 2-5, b is 1-4, c is 1-2, d is 1-2, e is 1-3, W1 is COW6 , CO2 W6 or SO2 W6 , W2 is OH, NH2 , OW6 or NHW6 , W3 is H or W6 , W4 is H or W6 , W5 is H, OH or OMe, and W6 is C1 -C6 alkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted heteroaryl or benzyl and R2 is selected from H and (CH2 )n -C5 H3 N-Y, where n is 2-4 and Y is H, F, Cl, NO2 or CN, or R1 and R2 together are -(CH2 )p -where p is 3 or 4; R3 is selected from H, C1 -C6 alkyl and phenyl; R4 is selected from H, C1 -C6 alkyl, benzyl and optionally substitued phenyl; R5 and R6 are each independently selected from H and C1 -C6 alkyl or together are -(CH2 )m -, where m is 4-6; R7 is selected from pyridyl and optionally substituted phenyl; R8 is selected from H and C1 -C3 alkyl; and R9 is selected from H, C1 -C6 alkyl, C1 -C6 alkoxy and phenyl.A compound according to the general formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof,wherein:R1 is selected from H, C, - Cβ alkyl (including branched alkyl and cycloalkyl), (CH2)aNHW1, and (CHjJβSW8, where a is 2-5, b is 1-4, c is 1-2, d is 1-2, e is 1-3, W is COW8, CO^ or SOjW6, W2 is OH, NH2, OW6 or NHW6, W3 is H or W6, W4 is H or W6, W3 is H, OH or OMe, and W8 is C, - C„ alkyl, benzyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted heteroaryl where the optional substituents are up to two groups selected from C, - C3 alkyl, C, - C3 alkoxy, F and Cl;R2 is H or -(CH2)πNH-C5H3N-Y, where n is 2-4 and Y is selected from H, F, Cl, N02 and CN, orR and R2 together are -(CH2)P-, where p is 3 or 4;X is selected from38 specs41444. margins (i) L-alpha-amino acyl groups selected from Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Gin, Glu,Gly, His, lie, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr and Val,(ii) groups R3CO, where R3 is H, C, - C6 alkyl (including branched alkyl and cycloalkyl), or phenyl,(iii) groups R4COOC(R5)(R6)OCO, where R4 is H, C, - C6 alkyl (including branched alkyl and cycloalkyl), benzyl or optionally substituted phenyl where the substituents are up to two groups selected from C, - C3 alkyl, C, - C3 alkoxy, F and Cl, and R5 and R6 are independently H or C, - C6 alkyl, or R5 and R6 together are -(CH2)m- where m is an integer of 4-6, and(iv) methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl and benzyloxycarbonyl groups;R7 is selected from pyridyl and optionally substituted phenyl, where the substituents are up to two groups selected from C, - C3 alkyl, C1 - C3 alkoxy, F, Cl, NO2, CN and CO2H;R8 is H or C, - C3 alkyl; andR9 is H, C, - C6 alkyl, phenyl or C, - C6 alkoxy.

26212

유기 발광 표시장치 제조업

특허

ko

en

고분자 화합물 및 그것을 사용한 발광 소자가교성이 우수한 고분자 화합물을 제공한다. 적어도 하나의 식 (1)로 표시되는 말단 구성 단위와, 식 (2)로 표시되는 구성 단위를 포함하는 고분자 화합물[식 (1) 중, mT는 0 내지 5의 정수를 나타내고, nT는 1 내지 4의 정수를 나타내고, cT는 0 또는 1을 나타낸다. QT는 가교기를 나타낸다. KT는 알킬렌기 등을 나타낸다. ArT는 방향족 탄화수소기 등을 나타낸다] [식 (2) 중, mA는 0 내지 5의 정수를 나타내고, n은 1 내지 4의 정수를 나타낸다. Ar1은 방향족 탄화수소기 등을 나타낸다. KA는 알킬렌기 등을 나타낸다. Q1은 가교기를 나타낸다].적어도 하나의 하기 식 (1)로 표시되는 말단 구성 단위와,하기 식 (2)로 표시되는 구성 단위 및 하기 식 (2')으로 표시되는 구성 단위로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1종의 구성 단위를 포함하는, 고분자 화합물.[식 중,mT는 0 내지 5의 정수를 나타내고, nT는 1 내지 4의 정수를 나타내고, cT는 0 또는 1을 나타낸다. mT가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다. cT가 0인 경우, nT는 1이다.QT는 하기 가교기 A군에서 선택되는 가교기를 나타낸다. QT가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다.KT는 알킬렌기, 시클로알킬렌기, 아릴렌기, 2가의 복소환기, -NR'-으로 표시되는 기, 산소 원자 또는 황 원자를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다. R'은 수소 원자, 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 1가의 복소환기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다. KT가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다.ArT는 방향족 탄화수소기 또는 복소환기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다][식 중,mA는 0 내지 5의 정수를 나타내고, n은 1 또는 2를 나타낸다. mA가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다.Ar1은 방향족 탄화수소기 또는 복소환기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다.KA는 알킬렌기, 시클로알킬렌기, 아릴렌기, 2가의 복소환기, -NR"-으로 표시되는 기, 산소 원자 또는 황 원자를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다. R"은 수소 원자, 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 1가의 복소환기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다. KA가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다.Q1은 가교기 A군에서 선택되는 가교기를 나타낸다. Q1이 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다][식 중,mB는 0 내지 5의 정수를 나타내고, m은 1 내지 4의 정수를 나타내고, c는 0 또는 1을 나타낸다. mB가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다.Ar3은 방향족 탄화수소기, 복소환기, 또는 적어도 1종의 방향족 탄화수소환과 적어도 1종의 복소환이 직접 결합한 기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다.Ar2 및 Ar4는 각각 독립적으로 아릴렌기 또는 2가의 복소환기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다.Ar2, Ar3 및 Ar4는 각각, 당해 기가 결합해 있는 질소 원자에 결합해 있는 당해 기 이외의 기와, 직접 또는 산소 원자 혹은 황 원자를 통하여 결합하여 환을 형성하고 있어도 된다.KB는 알킬렌기, 시클로알킬렌기, 아릴렌기, 2가의 복소환기, -NR'''-으로 표시되는 기, 산소 원자 또는 황 원자를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다. R'''은 수소 원자, 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 1가의 복소환기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다. KB가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다.Q2는 가교기 A군에서 선택되는 가교기, 수소 원자, 알킬기, 시클로알킬기, 아릴기 또는 1가의 복소환기를 나타내며, 이들 기는 치환기를 갖고 있어도 된다. Q2가 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다. 단, 적어도 하나의 Q2는 가교기 A군에서 선택되는 가교기이다](가교기 A군)[식 중, RXL은 메틸렌기, 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고, nXL은 0 내지 5의 정수를 나타낸다. RXL이 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 되고, nXL이 복수 존재하는 경우, 그들은 동일해도 상이해도 된다. *는 결합 위치를 나타낸다. 이들 가교기는 치환기를 갖고 있어도 된다]

POLYMER COMPOUND AND LIGHT-EMITTING ELEMENT USING SAMEProvided is a polymer compound which is excellent in crossliknability.A polymer compound comprising at least one terminal constitutional unit represented by the formula (1) and a constitutional unit represented by the formula (2): wherein mT represents an integer of 0 to 5, nT represents an integer of 1 to 4, cT representes an integer of 0 to 1, QT represents a crosslinkable group, KT represents an alkylene group or the like and ArT represents an aromatic hydrocarbon group or the like: wherein mA represents an integer of 0 to 5, n represents an integer of 1 to 4, Ar1 represents an aromatic hydrocarbon group or the like, KA represents an alkylene group or the like and Q1 represents a crosslinkable group.A polymer compound comprising: at least one terminal constitutional unit represented by the following formula (1) and at least one type of constitutional unit selected from the group consisting of constitutional units represented by the following formula (2) and constitutional units represented by the following formula (2'): wherein mT represents an integer of 0 to 5, nT represents an integer of 1 to 4, and cT represents 0 or 1, and when there are a plurality of mT, they may be the same or different, and nT is 1 when cT is 0, QT represents a crosslinkable group selected from the following Group A of crosslinkable groups, and when there are a plurality of QT, they may be the same or different, KT represents an alkylene group, a cycloalkylene group, an arylene group, a divalent heterocyclic group, a group represented by -NR'-, an oxygen atom or a sulfur atom, the foregoing groups each optionally having a substituent, wherein R' represents a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a monovalent heterocyclic group, the foregoing groups each optionally having a substituent, and when there are a plurality of KT, they may be the same or different, and ArT represents an aromatic hydrocarbon group or a heterocyclic group, the foregoing groups each optionally having a substituent; wherein mA represents an integer of 0 to 5, and n represents 1 or 2, and when there are a plurality of mA, they may be the same or different, Ar1 represents an aromatic hydrocarbon group or a heterocyclic group, the foregoing groups each optionally having a substituent, KA represents an alkylene group, a cycloalkylene group, an arylene group, a divalent heterocyclic group, a group represented by -NR'-, an oxygen atom or a sulfur atom, the foregoing groups each optionally having a substituent, wherein R' represents a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a monovalent heterocyclic group, the foregoing groups each optionally having a substituent, and when there are a plurality of KA, they may be the same or different, and Q1 represents a crosslinkable group selected from Group A of crosslinkable groups, and when there are a plurality of Q1, they may be the same or different; wherein mB represents an integer of 0 to 5, m represents an integer of 1 to 4, and c represents 0 or 1, and when there are a plurality of mB, they may be the same or different, Ar3 represents an aromatic hydrocarbon group, a heterocyclic group or a group in which at least one type of aromatic hydrocarbon ring and at least one type of heterocyclic ring are bonded directly to each other, the foregoing groups each optionally having a substituent, Ar2 and Ar4 each independently represent an arylene group or a divalent heterocyclic group, the foregoing groups each optionally having a substituent, each of groups Ar2, Ar3 and Ar4 is optionally bonded directly or via an oxygen atom or a sulfur atom to a group that is attached to the nitrogen atom to which that group is attached but that is different from that group itself, thereby forming a ring, KB represents an alkylene group, a cycloalkylene group, an arylene group, a divalent heterocyclic group, a group represented by -NR''-, an oxygen atom or a sulfur atom, the foregoing groups each optionally having a substituent, wherein R'' represents a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a monovalent heterocyclic group, the foregoing groups each optionally having a substituent, and when there are a plurality of KB, they may be the same or different, and Q2 represents a crosslinkable group selected from Group A of crosslinkable groups, a hydrogen atom, an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a monovalent heterocyclic group, the foregoing groups each optionally having a substituent, and when there are a plurality of Q2, they may be the same or different, provided that at least one Q2 is a crosslinkable group selected from Group A of crosslinkable groups, (Group A of crosslinkable groups) wherein RXL represents a methylene group, an oxygen atom or a sulfur atom, and nXL represents an integer of 0 to 5, and when there are a plurality of RXL, they may be the same or different, and when there are a plurality of nXL, they may be the same or different, and * represents a binding site, the foregoing crosslinkable groups each optionally having a substituent.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

키나아제 억제 활성을 가진 방향족 헤테로고리 화합물본 발명은 JAK 키나아제 억제제 및 이의 제조와 용도를 제공한다. 구체적으로, 본 발명은 식 I로 표시되는 화합물을 제공하고, 여기서 각 그룹의 정의는 명세서에서 설명하는 것과 같다. 상기 화합물은 뛰어난 JAK 억제 활성을 가지므로 암 및 다른 JAK 활성 관련 질환을 치료하는 약학 조성물을 제조하기 위해 사용될 수 있다. I하기 식 I로 표시되는 화합물로서, 상기 식 I에서, X1, X2, X3, X4는 각각 독립적으로 CH 또는 N이고; X1, X2, X3, X4 중 적어도 하나는 N이며; 고리는 6-10원 방향족 고리 또는 5-10원 헤테로(hetero) 방향족 고리로 이루어진 군으로부터 선택되고; R1은 독립적으로 H, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬기(alkyl group), 치환 또는 비치환된 3-6원 헤테로 시클릴(이는 N, O 또는 S로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 포함함) 및 -S(=O)2R7로 이루어진 군으로부터 선택되며; R2 및 R3은 각각 독립적으로 H, 할로겐(halogen), CN, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬기, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알콕시기(alkoxy group), 치환 또는 비치환된 3-6원 헤테로 시클릴(이는 N, O 또는 S로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 포함함), -S(=O)2R7 및 -NHS(=O)2R7로 이루어진 군으로부터 선택되고; R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, 할로겐, CN 및 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬기로 이루어진 군으로부터 선택되며;R6은 H, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬기, R7-C(=O)-, R8-S(=O)2-, R9R10N-C(=O)-, R11R12N-S(=O)2-, N, S 및 O로 이루어진 군으로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 치환 또는 비치환된 5-12원 헤테로 시클릴(단일 고리, 스피로 고리, 브릿지 고리 또는 접합 고리를 포함함), 치환 또는 비치환된 C6-C10 아릴기(aryl group), 및 N, S 및 O로 이루어진 군으로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 치환 또는 비치환된 5-10원 헤테로 아릴기로 이루어진 군으로부터 선택되고;R7, R8, R9, R10, R11, R12는 각각 독립적으로 H, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬기, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알콕시기, 치환 또는 비치환된 C3-C8 시클로알킬기(cycloalkyl group), 및 N, S 및 O로 이루어진 군으로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 치환 또는 비치환된 5-12원 헤테로 시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되며;특별한 설명이 없는 한, 상기 “치환”은, 할로겐, C1-C6 알콕시기, 할로겐화(halogenation) C1-C6 알콕시기, C3-C8 시클로알킬기, 할로겐화 C3-C8 시클로알킬기, 메틸설폰(methylsulfone), 옥소(=O), -CN, 히드록시기(hydroxyl group), -NH2, C1-C6 아민기(amine group), 카복실기(carboxyl group), C1-C6 아미드기(amide group)(-C(=O)-N(Rc)2 또는 -NH-C(=O)(Rc), Rc는 H 또는 C1-C5의 알킬기임), 또는 C1-C6 알킬기, C6-C10 아릴기, N, S 및 O로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 5-10원 헤테로 아릴기, -(CH2)-C6-C10 아릴기, -(CH2)-(N, S 및 O로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 5-10원 헤테로 아릴기), -(N, S 및 O로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 5-10원 헤테로 아릴렌기)-(C1-C6 알킬기), 및 N, S 및 O로 이루어진 군으로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 5-12원 헤테로 시클릴(단일 고리, 스피로 고리, 브릿지 고리 또는 접합 고리를 포함함)로 이루어진 군으로부터 선택되는 그룹으로부터 선택되는 하나 또는 복수(예를 들면 2개, 3개, 4개 등)의 치환기에 의해 치환되는 것을 나타내고, 상기 치환기는 할로겐, C1-C6 알킬기, C1-C6 알킬렌(alkylene)-OH, C1-C6 알콕시기, 옥소, -S(O)2CH3, -CN, -OH, C6-C10 아릴기, N, S 및 O로부터 선택되는 1-3개의 헤테로 원자를 가진 3-10원 헤테로 아릴기, -C(O)CHNH2 및 -C(O)CHOH로 이루어진 군으로부터 선택되고;상기 식 I의 화합물에서 각 키랄 중심(chiral center)은 R 배열 또는 S 배열인 화합물.

AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND WITH KINASE INHIBITORY ACTIVITYProvided are a JAK kinase inhibitor, preparation and use thereof. In particular, provided is a compound of Formula I, wherein each group is as described in the specification. The compound has an excellent JAK inhibitory activity, and therefore can be used to prepare pharmaceutical compositions for the treatment of cancer and other diseases related to JAK activity. A compound according to Formula I: wherein, X1, X2, X3, X4 are each independently CH or N; and at least one of X1, X2, X3, X4 is N; ring is selected from the group consisting of 6-10 membered aryl, or 5-10 membered heteroaryl; R1 is independently selected from the group consisting of H, substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl, substituted or unsubstituted 3-6 membered heterocyclyl (including 1-3 heteroatoms selected from N, O and S), -S(=O)2R7; R2, R3 are independently selected from the group consisting of H, halogen, CN, substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl, substituted or unsubstituted C1-C6 alkoxyl, substituted or unsubstituted 3-6 membered heterocyclyl (including 1-3 heteroatoms selected from N, S and O), -S(=O)2R7, -NHS(=O)2R7; R4, R5 are independently selected from the group consisting of H, halogen, CN, substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl; R6 is selected from the group consisting of H, substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl, R7-C(=O)-, R8-S(=O)2-, R9R10N-C(=O)-, R11R12N-S(=O)2-, substituted or unsubstituted 5-12 membered heterocyclyl with 1-3 heteroatoms selected from N, S and O (including single ring, spiro ring, bridged ring or fused ring), substituted or unsubstituted C6-C10 aryl, substituted or unsubstituted 5-10 membered heteroaryl with 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of N, S and O; R7, R8, R9, R10, R11, R12 are each independently selected from the group consisting of H, substituted or unsubstituted C1-C6 alkyl, substituted or unsubstituted C1-C6 alkoxyl, substituted or unsubstituted C3-C8 cycloalkyl, substituted or unsubstituted 5-12 membered heterocyclyl with 1-3 heteroatoms selected from the group consisting of N, S and O; unless otherwise specified, 'substituted' refers to being substituted by one or more (for example, 2, 3, 4, etc.) substituents selected from the group consisting of halogen, C1-C6 alkoxyl, halogenated C1-C6 alkoxyl, C3-C8 cycloalkyl, halogenated C3-C8 cycloalkyl, methyl sulfone, oxo(=O), -CN, hydroxy, -NH2, C1-C6 amine, carboxy, C1-C6 amide (-C(=O)-N(Rc)2 or -NH-C(=O)(Rc), Rc is H or C1-C5 alkyl), or substituted or unsubstituted groups selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C6-C10 aryl, 5-10 membered heteroaryl with 1-3 heteroatoms selected from N, S, O,-(CH2)-C6-C10 aryl, -(CH2)-(5-10 membered heteroaryl with 1-3 heteroatoms selected from N, S and O), -(5-10 membered heteroarylene with 1-3 heteroatoms selected from N, S and O)-(C1-C6 alkyl), 5-12 membered heterocyclyl with 1-3 heteroatoms selected from N, S and O (including single ring, spiro ring, bridged ring or fused ring), and the substituents thereof are selected from the group consisting of halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkylene-OH, C1-C6 alkoxyl, oxo, -S(O)2CH3, -CN,-OH, C6-C10 aryl, 3-10 membered heteroaryl with 1-3 heteroatoms selected from N, S and O,-C(O)CHNH2, -C(O)CHOH; and in the compound of Formula I, each chiral center is in R configuration or S configuration.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

도파민 Ｄ3 수용체 조절체로서의 테트라히드로이소퀴놀린유도체화학식 (I)의 화합물 및 그 염. 식에서, R은 수소 또는 청구항에서 정의된 치환기로부터 선택된 치환기를 나타내고; R2는 수소 원자 또는 C1-4 알킬기를 나타내고; q는 1 또는 2이고; A는 화학식 (a), (b) 또는 (c)의 기를 나타내며, 이 때 Ar은 임의로 치환된 페닐 환 또는 임의로 치환된 5- 또는 6-원자 방향족 헤테로시클릭 환을 나타내거나; 또는 임의로 치환된 비시클릭 환 시스템을 나타내고; Ar1 및 Ar2는 각각 독립적으로 임의로 치환된 페닐 환 또는 임의로 치환된 5- 또는 6-원자 방향족 헤테로시클릭 환을 나타내고; Y는 결합, -NHCO-, -CONH-, -CH2- 또는 -(CH2)mY1(CH2)n-을 나타내고, 이 때 Y1은 O, S, SO2 또는 CO를 나타내고, m 및 n은 각각 0 또는 1을 나타내어 m+n의 합이 0 또는 1이 된다; 단, A가 화학식 (a)의 기를 나타내는 경우, Ar 내에서 카르복스아미드 부분에 대해 오르소 위치에 존재하는 치환기는 반드시 수소 또는 메톡시기이어야 한다. 화학식 (I)의 화합물 및 그 염은 도파민 수용체, 특히 D3 수용체에 대한 친화성을 가지며, 따라서 D3 수용체의 조절이 유익한 증상의 치료에 있어 예를 들어 항정신병 치료제로서 사용 가능하다.화학식 (I)의 화합물 및 그 염. 〈화학식 (I)〉 [이미지] 상기 식에서, R1은 수소 또는 할로겐 원자; 히드록시, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메탄술포닐옥시, 펜타플루오로에틸, C1-4알킬, C1-4알콕시, 아릴C1-4알콕시, C1-4알킬티오, C1-4알콕시C1-4알킬, C3-6시클로알킬C1-4알콕시, C1-4알카노일, C1-4알콕시카르보닐, C1-4알킬술포닐, C1-4알킬술포닐옥시, C1-4알킬술포닐C1-4알킬, 아릴술포닐, 아릴술포닐옥시, 아릴술포닐C1-4알킬, C1-4알킬술폰아미도, C1-4알킬아미도, C1-4알킬술폰아미도C1-4알킬, C1-4알킬아미도C 1-4알킬, 아릴술폰아미도, 아릴카르복스아미도, 아릴술폰아미도C1-4알킬, 아릴카르복스아미도C1-4알킬, 아로일, 아로일C1-4알킬, 또는 아릴C1-4알카노일기; R3OCO(CH2)p, R3CON(R4)(CH2)p, R3R4NCO(CH2)p 또는 R3R4NSO2(CH 2)p 기로서, 이 때 각 R3 및 R4는 독립적으로 수소 원자 또는 C1-4알킬기를 나타내거나 또는 R3R4가 C3-6아자시클로알칸 또는 C3-6(2-옥소)아자시클로알칸 환의 부분을 형성하고 p는 0 또는 1 내지 4의 정수를 나타내는 것; 또는 Ar3-Z 기로서, 이 때 Ar3는 임의로 치환된 페닐 환 또는 임의로 치환된 5- 또는 6-원자 방향족 헤테로시클릭 환을 나타내고 Z는 결합, O, S 또는 CH2를 나타내는 것;으로부터 선택된 치환기를 나타내고; R2는 수소 원자 또는 C1-4알킬기를 나타내고; q는 1 또는 2이고; A는 화학식 (a), (b) 또는 (c)의 기를 나타내며: 〈화학식 (a)〉 [이미지] 〈화학식 (b)〉 [이미지] 〈화학식 (c)〉 [이미지] 상기 식에서, Ar은 임의로 치환된 페닐 환 또는 임의로 치환된 5- 또는 6-원자 방향족 헤테로시클릭 환; 또는 임의로 치환된 비시클릭 환 시스템을 나타내고; Ar1 및 Ar2는 각각 독립적으로 임의로 치환된 페닐 환 또는 임의로 치환된 5- 또는 6-원자 방향족 헤테로시클릭 환을 나타내며; Y는 결합, -NHCO-, -CONH-, -CH2- 또는 -(CH2)mY1(CH2)n-을 나타내고, 이 때 Y1은 O, S, SO2 또는 CO를 나타내고, m 및 n은 각각 0 또는 1을 나타내어 m+n의 합이 0 또는 1이 된다; 단, A가 화학식 (a)의 기를 나타내는 경우, Ar 내에서 카르복스아미드 부분에 대해 오르소 위치에 존재하는 치환기는 반드시 수소 또는 메톡시기이어야 한다.

Tetrahydroisoquinoline derivatives as modulators of dopamine D3 receptorsCompounds of formula (I) and salt thereof wherein: R represents a substituent selected from: a hydrogen or a substituent as defined in the claims; R represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; q is 1 or 2; A represents a group of formula (a), (b) or (c) wherein: Ar represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; or an optionally substituted bicyclic ring system; Ar and Ar each independently represent an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; and Y represents a bond, -NHCO-, -CONH-, -CH2-, or -(CH2)mY(CH2)n-, wherein Y represents O, S, SO2, or CO, m and n each represent zero or 1 such that the sum of m+n is zero or 1; providing that when A represents a group of formula (a), any substituent present in Ar ortho to the carboxamide moiety is necessarily a hydrogen or a methoxy group. Compounds of formula (I) and their salts have affinity for dopamine receptors, in particular the D3 receptor, and thus potential in the treatment of conditions wherein modulation of the D3 receptor is beneficial, e.g. as antipsychotic agents.Formula (i) compound and salt thereof: wherein: r 1representative is selected from following substituting group: hydrogen or halogen atom; hydroxyl, cyano group, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoro-methanesulfonyl oxy, pentafluoroethyl group, c 1-4alkyl, c 1-4alkoxyl group, aryl c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkylthio, c 1-4alkoxy c 1-4alkyl, c 3-6cycloalkyl c 1-4alkoxyl group, c 1-4alkanoyl, c 1-4alkoxy carbonyl, c 1-4alkyl sulphonyl, c 1-4alkylsulfonyloxy, c 1-4alkyl sulphonyl c 1-4alkyl, aryl sulfonyl, aryl-sulfonyl oxygen, aryl sulfonyl c 1-4alkyl, c 1-4amino-alkyl sulfinyl, c 1-4alkylamidoalkyl, c 1-4amino-alkyl sulfinyl c 1-4alkyl, c 1-4alkylamidoalkyl c 1-4alkyl, fragrant sulfonamido, fragrant formamido-, fragrant sulfonamido c 1-4alkyl, fragrant formamido-c 1-4alkyl, aroyl, aroyl c 1-4alkyl or aryl c 1-4alkanoyl; r 3oco (ch 2) p, r 3con (r 4) (ch 2) p, r 3r 4nco (ch 2) por r 3r 4nso 2(ch 2) p, r wherein 3and r 4independent separately hydrogen atom or the c of representing 1-4alkyl, or r 3r 4form c 3-6azacycloparaffin or c 3-6the part of (2-oxo) azacycloparaffin ring, p represents 0 or the integer of 1-4; or ar 3-z, wherein ar 3the fragrant heterocycle of optional phenyl ring that replaces of representative or the optional 5-that replaces or 6-unit, z represents key, o, s or ch 2r 2represent hydrogen or c 1-4alkyl; q is 1 or 2;a represents following formula (a) and (b) or a group (c); wherein the fragrant heterocycle of optional phenyl ring that replaces of ar representative or the optional 5-that replaces or 6-unit; or the optional bicyclic system that replaces;ar 1and ar 2the fragrant heterocycle of optional phenyl ring that replaces of independent separately representative or the optional 5-that replaces or 6-unit; with y represent key ,-nhco-,-conh-,-ch 2-or-(ch 2) my 1(ch 2) n-, y wherein 1represent o, s, so 2or co, m and n represent 0 or 1 separately, and m+n and be 0 or 1; condition is when a represents formula (a) group, with described methane amide must be hydrogen or methoxyl group partly for any substituting group among the adjacent ar.

K

금융 및 보험업

특허

ko

en

결제 시스템본 발명의 실시예들은, 온라인 상인들을 대행하여 데이터 통신 네트워크를 통해 행해질 결제 트랜잭션들에 대한 결제 승인 요청들을 처리하는 방법이고, 상기 결제 승인 요청들은 복수의 상이한 온라인 상인 시스템들을 통한 금융 수단 소유자들에 의한 오더들의 결과로서 행해지며, 상기 온라인 상인들의 각각은 온라인 상인 신원을 갖는 방법을 제공한다. 상기 방법은, 결제 승인 요청들을 복수의 온라인 상인 인터넷 결제 서비스 제공자 시스템들의 각각에 송신하도록 이루어지는, 신뢰 중앙 중개 시스템에 의해 행해지고; 각각의 상인 IPSP 시스템은 결제 승인 요청들을 복수의 승계 은행 결제 처리기 시스템들 중 적어도 하나에 송신하도록 이루어지며, 상기 복수의 승계 은행 결제 처리기 시스템들의 각각은 상기 승계 은행들 중 적어도 하나에 대해서 결제 승인들을 처리할 책임이 있다. 상기 방법은, 제1 온라인 상인에 대해서 결제 승인 요청들을 발생시킬 책임이 있는 제1 온라인 상인 시스템으로부터 결제 트랜젝션의 승인에 관련된 결제 승인 요청을 수신하는 단계로서, 상기 수신되는 결제 승인 요청은 금융 수단 소유자가 상기 제1 온라인 상인 시스템을 통해 오더를 행하는 것의 결과로서 시작되는, 단계; 상기 요청을 수신한 것에 응답하여: a) 다음의 i), ii) 및 iii)를 포함하는 트랜젝션 데이터를 포함하는 결제 승인 요청을 생성하는 단계; i) 상기 금융 수단 소유자에 의해 상기 결제 트랜젝션에 사용될 금융 수단 신원; ii) 결제 트랜젝션 수익자로서, 상기 제1 온라인 상인과 관련되는, 온라인 상인 신원; 및 iii) 결제 금액을 포함하는 하나 이상의 트랜젝션 명세; b) 상기 제1 온라인 상인과 관련되는 선택된 상인 IPSP 시스템으로의 결제 승인 요청 데이터의 송신을 가능케 하도록 송신 데이터를 검색하는 단계; 및 상기 검색된 송신 데이터에 기초하여, 상기 생성된 결제 승인 요청을 상기 선택된 상인 IPSP 시스템 - 그로부터 추가적인 결제 승인 요청이 생성되어, 상기 제1 온라인 상인이 관련되는 승계 은행에 대한 결제 승인들을 처리할 책임이 있는 승계 은행 결제 처리기 시스템으로 송신될 수 있음 - 에 송신하는 단계를 포함한다. 본 발명의 실시예들은, 사용자로 하여금, 사용자가 개개의 온라인 상인 시스템들에 또는 그것들의 상인 IPSP 시스템들에 지급 명세를 제공하는 요구 사항을 없애면서, 트랜젝션 단위의 결제 방법을 선택할 수 있게 한다. 따라서, 온라인 상인들 또는 그들의 상인 IPSP들이 상기 방법을 행하도록 이루어진 서비스에 기명 승낙하는 것을 조건으로, 사용자들은 그들의 개개의 지급 명세를, 바람직하게 한번만, 분리된 신뢰 엔터티에 제출하는 것만이 필수이다.온라인 상인들을 대행하여 데이터 통신 네트워크를 통해 행해질 결제 트랜잭션(payment transaction)들에 대한 결제 승인 요청들을 처리하는 방법이고, 상기 결제 승인 요청들은 복수의 상이한 온라인 상인 시스템들을 통한 금융 수단 소유자(financial instrument holder)들에 의한 오더(order)들의 결과로서 행해지며, 상기 온라인 상인들의 각각은 온라인 상인 신원(online merchant identity)을 갖고, 상기 온라인 상인들의 각각은 복수의 승계 은행(acquiring bank) 중 하나와 관련되는 방법으로서,상기 방법은, 결제 승인 요청들을 복수의 온라인 상인 인터넷 결제 서비스 제공자(Internet Payment Service Provider; “IPSP”) 시스템들의 각각에 송신하도록 이루어지는, 신뢰 중앙 중개 시스템(trusted central intermediary system)에 의해 행해지고,상기 상인 IPSP 시스템들의 각각은 결제 승인 요청들을 복수의 승계 은행 결제 처리기 시스템들 중 적어도 하나에 송신하도록 이루어지며, 상기 복수의 승계 은행 결제 처리기 시스템들의 각각은 상기 승계 은행들 중 적어도 하나에 대해서 결제 승인들을 처리할 책임이 있고, 그리고상기 방법은:제1 온라인 상인에 대해서 결제 승인 요청들을 발생시킬 책임이 있는 제1 온라인 상인 시스템으로부터 결제 트랜젝션의 승인에 관련된 결제 승인 요청을 수신하는 단계로서, 상기 수신되는 결제 승인 요청은 금융 수단 소유자가 상기 제1 온라인 상인 시스템을 통해 오더를 행하는 것의 결과로서 시작되는, 단계; 상기 요청을 수신한 것에 응답하여: a) 다음의 i), ii) 및 iii)를 포함하는 트랜젝션 데이터를 포함하는 결제 승인 요청을 생성하는 단계: i) 상기 금융 수단 소유자에 의해 상기 결제 트랜젝션에 사용될 금융 수단 신원; ii) 결제 트랜젝션 수익자(payment transaction beneficiary)로서, 상기 제1 온라인 상인과 관련되는, 온라인 상인 신원; 및 iii) 결제 금액을 포함하는 하나 이상의 트랜젝션 명세(transaction detail); b) 상기 제1 온라인 상인과 관련되는 선택된 상인 IPSP 시스템으로의 결제 승인 요청 데이터의 송신을 가능케 하도록 송신 데이터를 검색하는 단계; 및 c) 상기 검색된 송신 데이터에 기초하여, 상기 생성된 결제 승인 요청을 상기 선택된 상인 IPSP 시스템 - 그로부터 추가적인 결제 승인 요청이 생성되어, 상기 제1 온라인 상인이 관련되는 승계 은행에 대한 결제 승인들을 처리할 책임이 있는 승계 은행 결제 처리기 시스템으로 송신될 수 있음 - 에 송신하는 단계를 포함하는 방법.

PAYMENT SYSTEMEmbodiments of the invention provide a method of processing payment authorisation requests for payment transactions to be conducted via a data communications network on behalf of online merchants, the payment authorisation requests being conducted as a result of orders by financial instrument holders via a plurality of different online merchant systems, each of said online merchants having an online merchant identity. The method is conducted by a trusted central intermediary system which is arranged to transmit payment authorisation requests to each of a plurality of different online merchant Internet Payment Service Provider (IPSP) systems; each merchant IPSP system is arranged to transmit payment authorisation requests to at least one of a plurality of acquiring bank payment processor systems, and each of said plurality of acquiring bank payment processor systems is responsible for processing payment authorisations for at least one of said acquiring banks. The method comprises: receiving from a first online merchant system, responsible for originating payment authorisation requests for a first online merchant, a payment authorisation request relating to authorisation of a payment transaction, said received payment authorisation request being initiated as a result of a financial instrument holder conducting an order via the first online merchant system; in response to receiving said request: a) generating a payment authorisation request comprising transaction data including: i) a financial instrument identity to be used in the payment transaction by the financial instrument holder; and ii) an online merchant identity, associated with the first online merchant, as the payment transaction beneficiary; and iii) one or more transaction details including a payment amount; and b) retrieving transmission data to enable the transmission of payment authorisation request data to a selected merchant IPSP system associated with the first online merchant; and on the basis of the retrieved transmission data, transmitting said generated payment authorisation request to the selected merchant IPSP system, wherefrom a further payment authorisation request may be generated and transmitted to an acquiring bank payment processor system responsible for processing payment authorisations for the acquiring bank with which the first online merchant is associated. Embodiments of the invention enable a user to select a payment method on a per transaction basis, whilst removing the requirement for the user to provide payment details to individual online merchant systems or to their merchant IPSP systems. Thus, providing that online merchants, or their merchant IPSPs, subscribe to a service arranged to perform the method, users only have to submit their respective payment details, preferably only once, to a separate, trusted entity.A method of processing payment authorisation requests for payment transactions to be conducted via a data communications network on behalf of online merchants, the payment authorisation requests being conducted as a result of orders by financial instrument holders via a plurality of different online merchant systems, each of said online merchants having an online merchant identity, and each of said online merchants being associated with one of a plurality of acquiring banks, wherein the method is conducted by a trusted central intermediary system which is arranged to transmit payment authorisation requests to each of a plurality of online merchant Internet Payment Service Provider (IPSP) systems, each of said merchant IPSP systems being arranged to transmit payment authorisation requests to at least one of a plurality of acquiring bank payment processor systems, each of said plurality of acquiring bank payment processor systems being responsible for processing payment authorisations for at least one of said acquiring banks, and the method comprising: receiving from a first online merchant system, responsible for originating payment authorisation requests for a first online merchant, a payment authorisation request relating to authorisation of a payment transaction, said received payment authorisation request being initiated as a result of a financial instrument holder conducting an order via the first online merchant system; in response to receiving said request: a) generating a payment authorisation request comprising transaction data including: i) a financial instrument identity to be used in the payment transaction by the financial instrument holder; and ii) an online merchant identity, associated with the first online merchant, as the payment transaction beneficiary; and iii) one or more transaction details including a payment amount; and b) retrieving transmission data to enable the transmission of payment authorisation request data to a selected merchant IPSP system associated with the first online merchant; and c) on the basis of the retrieved transmission data, transmitting said generated payment authorisation request to the selected merchant IPSP system, wherefrom a further payment authorisation request may be generated and transmitted to an acquiring bank payment processor system responsible for processing payment authorisations for the acquiring bank with which the first online merchant is associated.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

히스톤 라이신 탈메틸화 촉매 활성을 조절하기 위한 신규 피리도피리미디논 화합물본 발명은 히스톤 라이신 탈메틸화 효소 (KDM)의 활성을 조절할 수 있는 화학식 I의 화합물, 이의 약학 적 화합물, 상기 화합물의 제조 방법, 및 상기 화합물의 치료제로서의 용도를 제공한다. 화학식 I의 화합물은 현저한 효능을 갖는 KDM 억제제로서 작용하여, 암 및 KDM 조절 장애와 관련된 임의의 다른 질병의 약학적 중재(pharmaceutical intervention)를 위한 잠재력을 갖는다. [이미지]<구조식(I)>하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 그의 이성질체 또는 그의 약학 적으로 허용 가능한 염:<화학식 (Ⅰ)>[이미지]상기 화학식에서, X는 수소, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴, 헤테로아릴, 및 -CH(R1)NH-R2 and-CH(R1)O-R2로 이루어지는 군에서 선택되며, 상기 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴 및 헤테로아릴은 하나 이상의 R3로 선택적으로 치환될 수 있으며;Y는 치환기가 없거나 -CH2NH-A-Z-이며;A는 단일결합, C1-8 알킬렌, C2-8 알케닐렌, C2-8 알키닐렌, C3-10 사이클로알킬렌, 헤테로사이클릴렌 및 -C(=O)-and-CH(R3)C(=O)- 로 이루어지는 군에서 선택되며, 상기 알킬렌, 알케닐렌, 알키닐렌, 사이클로알킬렌 및 헤테로사이클릴렌은 하나 이상의 R4로 선택적으로 치환될 수 있으며;Z는 수소, -N(R4)(R5), C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C3-10 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴, 아릴알킬 및 헤테로아릴로 이루어지는 군에서 선택되며, 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴, 아릴알킬 및 헤테로아릴은 하나 이상의 R3로 선택적으로 치환될 수 있으며;R1 는 수소, C1-8 알킬, C1-4 아미노알킬, C1-4 플루오로알킬, C1-4 하이드록시알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C3-10 사이클로알킬, 아릴알킬, 헤테로사이클릴 및 헤테로아릴알킬로 이루어지는 군에서 선택되며, 상기 헤테로사이클릴은 할로겐 및 C1-8알킬로 이루어지는 군에서 선택되는 하나 이상에 의해 선택적으로 치환될 수 있으며,R2 는 아릴, 아릴알킬 및 헤테로아릴로 이루어지는 군에서 선택되며, 상기 아릴, 아릴알킬 및 헤테로아릴은, 수소, 할로겐, C1-8 알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C3-10 사이클로알킬, -CF3, -CN, -NO2,-C(=O)-O(R4), -C(=O)-N(R4)(R5), -O(R4), -OCF3,-S(R4), -SO3, -SO2(R4), -N(R4)(R5), C1-8 알콕시 C1-8 알킬, -C1-8 알킬-C(=O)R4, -C(=O)R4, -C1-8 알킬-R4, -NH-C(=O)R4 및 -C1-8알킬-NR4R5로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상으로 선택적으로 치환될 수 있으며,R3는 수소, C1-8 알킬, C1-4 아미노알킬, C1-4 하이드록시알킬, C2-8 알케닐, C2-8 알키닐, C3-10 사이클로알킬, 옥소, C(=O)-O(R-4), -C(=O)-N(R4)(R5)-O(R4), -S(R4), -SO2(R4) 및 -N(R4)(R5) 이루어지는 군에서 선택되거나; 또는, 인접한 두개의 치환기가 하나 이상의 R4로 치환될 수 있는 아릴 또는 헤테로아릴 고리를 형성하며,R4 또는 R5는 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C1-4 아미노알킬, C1-4 플루오로알킬, C1-4 하이드록시알킬, C2-6 알케닐, C2-6 알키닐, C3-10 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로아릴알킬 및 아릴알킬로 이루어지는 군에서 선택되며, 상기알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로아릴, 아릴, 사이클로알킬알킬, 헤테로사이클릴알킬, 헤테로아릴알킬 및 아릴알킬은 각각 독립적으로 하나 이상의 R1에 의해 각각 선택적으로 치환될 수 있거나; 또는 치환기 R4 및 R5 가 질소-함유 헤테로사이클릴를 형성할 수 있으며, 상기 헤테로사이클릴은 하나 이상의 R1에 의해 치환될 수 있다.

Novel pyridopyrimidinone compounds for modulating the catalytic activity of histone lysine demethylases (kdms)The present invention provides a compound of Formula (I) being capable of modulating the activity of histone lysine demethylase (KDM), pharmaceutical compositions thereof, methods to prepare the said compounds, and the use of such compounds as a medicament. The compound of Formula (I) acts as KDM inhibitor with marked potency, thereby having an outstanding potential for a pharmaceutical intervention of cancer and any other diseases related to KDM dysregulation.A kind of compound, its isomers or its pharmaceutically acceptable salt, the compound are represented by following formula 1：<formula (i)>wherein,x is selected from by hydrogen, cycloalkyl, heterocyclic radical, aryl, heteroaryl ,-ch (r1)nh-r2with-ch (r1)o-r2the group of composition, wherein cycloalkyl, heterocyclic radical, aryl and heteroaryl can be optionally by one or more r3substitution；y is not present or-ch2nh-a-z-；a is selected from by singly-bound, c1-8alkylidene, c2-8alkenylene, c2-8alkynylene, c3-10cycloalkylidene, sub- heterocyclic radical ,-c (=o)- with-ch (r3) c (=o)-composition group, wherein alkylidene, alkenylene, alkynylene, cycloalkylidene and sub- heterocyclic radical can be optional ground is by one or more r4substitution；z is selected from by hydrogen ,-n (r4)(r5)、c1-8alkyl, c2-8alkenyl, c2-8alkynyl, c3-10cycloalkyl, heterocyclic radical, aryl, aryl alkane the group of base and heteroaryl composition, wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocyclic radical, aryl, aryl alkyl and heteroaryl can be with optionally by one or more r3substitution；r1selected from by hydrogen, c1-8alkyl, c1-4aminoalkyl, c1-4fluoro-alkyl, c1-4hydroxy alkyl, c2-8alkenyl, c2-8alkynyl, c3-10the group that cycloalkyl, aryl alkyl, heterocyclic radical and heteroaryl alkyl are constituted, wherein heterocyclic radical can be optionally selected from by halogen element and c1-8one or more substitutions in the group of alkyl composition；r2selected from the group being made up of aryl, aryl alkyl and heteroaryl, wherein aryl, aryl alkyl and heteroaryl can be optionally be selected from it is following in one or more substitutions：hydrogen, halogen, c1-8alkyl, c2-8alkenyl, c2-8alkynyl, c3-10cycloalkyl ,-cf3、- cn、-no2,-c (=o)-o (r4) ,-c (=o)-n (r4)(r5)、-o(r4)、-ocf3、-s(r4)、-so3、-so2(r4)、-n(r4) (r5)、c1-8alkoxy c1-8alkyl ,-c1-8alkyl-c (=o) r4,-c (=o) r4、-c1-8alkyl-r4,-nh-c (=o) r4with- c1-8alkyl-nr4r5；r3selected from by hydrogen, c1-8alkyl, c1-4aminoalkyl, c1-4hydroxy alkyl, c2-8alkenyl, c2-8alkynyl, c3-10cycloalkyl, epoxide c (=o)-o (r4) ,-c (=o)-n (r4)(r5)-o(r4)、-s(r4)、-so2(r4) and-n (r4)(r5) composition group；or for choosing two, ground ortho-substituent formation aromatic ring or hetero-aromatic ring are selected, the aromatic ring or hetero-aromatic ring are by one or more r4substitution；r4or r5independently selected from by hydrogen, c1-6alkyl, c1-4aminoalkyl, c1-4fluoro-alkyl, c1-4hydroxy alkyl, c2-6alkenyl, c2-6alkynyl, c3-10the group that cycloalkyl, cycloalkyl-alkyl, heterocyclic radical, cycloheteroalkylalkyl, heteroaryl alkyl and aryl alkyl are constituted, wherein alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocyclic radical, heteroaryl, aryl, cycloalkyl-alkyl, cycloheteroalkylalkyl, heteroaryl alkyl can be optionally by the r of one or more independent selections with aryl alkyl1substitution；or alternatively original r4and r5formed and contain n heterocyclic radical, the heterocyclic radical containing n is by one or more r1substitution.

20119

석탄화학계 화합물 및 기타 기초 유기화학 물질 제조업

특허

ko

en

연료 전지 시스템과 그 부하 추종 운전 방법확실한 개질, 유로 폐색이나 애노드 열화의 방지가 가능한 연료 전지 시스템의 부하 추종 운전 방법을 제공한다. 전지 출력 (Pi) 과 연료 유량 (Fi) 의 대응을 미리 설정하고, 개질 촉매층 온도로부터 개질 가능 연료 유량 (FR) 을 구하고, FR ＜ Fmin (최소의 Fi) 이면 발전 정지시키고 FR Fmin 의 경우 출력 요구값 (PD) 이 최대 출력 (PM) 이하이면 1, PD ＞ PM 이면 2 를 실시한다. 1. 명세서에 기재된 FDS 를 구하고 FDS FR 이면 출력 PD 연료 유량 FDS 로 하고, FDS ＞ FR 이면 PD 미만에서 FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 가 있으면 출력을 그 Pi 의 최대값, 연료 유량을 이 값에 대응하는 Fi 로 하고 없으면 발전 정지시키고 연료 유량 FR 로 한다. 2. FM (PM 대응의 Fi) FR 이면 출력 PM 연료 유량 FM 으로 하고, FM ＞ FR 이면 FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 가 있으면 출력을 그 Pi 중 최대값, 연료 유량을 이 값에 대응하는 Fi 로 하고 없으면 발전 정지시키고 연료 유량 FR 로 한다. 이 방법에 바람직한 연료 전지 시스템.탄화수소계 연료를 개질하여 수소를 함유하는 개질 가스를 제조하는, 개질 촉매층을 갖는 개질기와, 그 개질 가스를 사용하여 발전을 실시하는 고온형 연료 전지를 갖는 연료 전지 시스템의 부하 추종 운전 방법으로서, 미리, 그 연료 전지의 복수의 전기 출력 (Pi) (i 는 1 이상 M 이하의 정수, 단 M 은 2 이상의 정수) 과, 각 Pi 에 대응하는 탄화수소계 연료의 유량 (Fi) 을 설정해 두고, 단, 각 Fi 는 대응하는 전기 출력 (Pi) 을 연료 전지에서 출력하기 위해서 개질 촉매층에 공급할 필요가 있는 탄화수소계 연료의 유량이며, 각 Pi 는 0 이상으로서 i 의 증가에 수반하여 Pi 가 증가하고, 각 Fi 는 0 보다 크고, i 가 M 인 경우의 Pi 인 PM 은 연료 전지의 최대 전기 출력이고, 모든 Fi 중 최소값을 Fmin 으로 나타냈을 때,A) 개질 촉매층의 온도 (T) 를 측정하는 공정,B) 온도 (T) 의 개질 촉매층에 있어서 개질 가능한 탄화수소계 연료의 유량인 개질 가능 유량 (FR) 을 구하는 공정,C) 상기 개질 가능 유량 (FR) 이 상기 최소값 (Fmin) 보다 작은 경우, 연료 전지에 있어서의 발전을 정지시키는 공정, 및,D) 상기 개질 가능 유량 (FR) 이 상기 최소값 (Fmin) 이상인 경우에, 연료 전지 출력 요구값 (PD) 이 상기 최대 전기 출력 (PM) 이하이면 공정 d1 을 실시하고, 연료 전지 출력 요구값 (PD) 이 상기 최대 전기 출력 (PM) 을 초과하였으면 공정 d2 를 실시하는 공정, d1) 전체 Pi 중에, 연료 전지 출력 요구값 (PD) 과 동일한 Pi 가 있으면, PD 와 동일한 Pi 에 대응하는 Fi 를 FDS 로 하고, 전체 Pi 중에, 연료 전지 출력 요구값 (PD) 과 동일한 Pi 가 없으면, PD 를 초과하는 가장 작은 Pi 에 대응하는 Fi 와, PD 미만에서 가장 큰 Pi 에 대응하는 Fi 중 작지 않은 쪽을 FDS 로 하고, FDS 가 상기 개질 가능 유량 (FR) 이하인 경우, 연료 전지의 전기 출력을 PD 로 함과 함께, 개질 촉매층에 공급하는 탄화수소계 연료의 유량을 FDS 로 하고, FDS 가 상기 개질 가능 유량 (FR) 을 초과한 경우, 연료 전지 출력 요구값 (PD) 미만 또한 FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 가 있으면, 연료 전지의 전기 출력을, PD 미만 또한 FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 중 최대값으로 함과 함께, 개질 촉매층에 공급하는 탄화수소계 연료의 유량을 이 최대값에 대응하는 Fi 로 하고, 연료 전지 출력 요구값 (PD) 미만 또한 FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 가 없으면, 연료 전지의 발전을 정지시킴과 함께, 개질 촉매층에 공급하는 탄화수소계 연료의 유량을 개질 가능 유량 (FR) 으로 하는 공정, d2) 최대 전기 출력 (PM) 에 대응하는 Fi 인 FM 이 상기 개질 가능 유량 (FR) 이하인 경우, 연료 전지의 전기 출력을 PM 으로 함과 함께, 개질 촉매층에 공급하는 탄화수소계 연료의 유량을 FM 으로 하고, 최대 전기 출력 (PM) 에 대응하는 Fi 인 FM 이 상기 개질 가능 유량 (FR) 을 초과한 경우, FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 가 있으면, 연료 전지의 전기 출력을, FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 중 최대값으로 함과 함께, 개질 촉매층에 공급하는 탄화수소계 연료의 유량을 이 최대값에 대응하는 Fi 로 하고, FR 이하의 Fi 에 대응하는 Pi 가 없으면, 연료 전지의 발전을 정지시킴과 함께, 개질 촉매층에 공급하는 탄화수소계 연료의 유량을 개질 가능 유량 (FR) 으로 하는 공정을 갖는 연료 전지 시스템의 부하 추종 운전 방법.

FUEL CELL SYSTEM AND METHOD OF LOAD FOLLOWING OPERATION OF THE SAMEProvided is a method for load following operation of a fuel cell system in which reliable reforming and the prevention of flow blockage and anode degradation are possible. The correspondence between cell outputs Pi and fuel flow rates Fi are set beforehand, and a reformable fuel flow rate FR is obtained from a reforming catalyst layer temperature. When FR < Fmin (minimum Fi), electric power generation is stopped. When FR ≥ Fmin, 1) is performed if an output demand value PD is equal to or less than the maximum output PM, and 2) is performed if PD > PM. 1) FDS described in the description is obtained. In the case of FDS ≤ FR, the output is set to PD, and the fuel flow rate is set to FDS. In the case of FDS > FR, if there is a Pi less than PD and corresponding to Fi, that is equal to or less than FR, the output is set to the maximum value of the Pi, and the fuel flow rate is set to Fi corresponding to this value, and if there is no Pi less than PD and corresponding to Fi, that is equal to or less than FR, electric power generation is stopped, and the fuel flow rate is set to FR. 2) In the case of FM (Fi corresponding to PM) ≤ FR, the output is set to PM, and the fuel flow rate is set to FM. In the case of FM > FR, if there is a Pi corresponding to Fi, that is equal to or less than FR, the output is set to the maximum value of such Pi, and the fuel flow rate is set to Fi corresponding to this value, and if there is no Pi corresponding to Fi, that is equal to or less than FR, electric power generation is stopped, and the fuel flow rate is set to FR. Also provided is a fuel cell system appropriate for this method.A method of load following operation of a fuel cell system comprising a reformer having a reforming catalyst layer, for reforming a hydrocarbon-based fuel to produce a reformed gas containing hydrogen, and a high temperature fuel cell for generating electric power using the reformed gas, wherein a plurality of electrical outputs Pi of the fuel cell (i is an integer of 1 or more and M or less, where M is an integer of 2 or more) and a flow rate Fi of the hydrocarbon-based fuel that corresponds to each Pi are set beforehand, where each Fi is a flow rate of the hydrocarbon-based fuel required to be supplied to the reforming catalyst layer in order to output a corresponding electrical output Pi from the fuel cell, each Pi is 0 or more, Pi increases with an increase of i, and each Fi is larger than 0, PM that is Pi when i is M is a maximum electrical output of the fuel cell, and a minimum value of all Fi is represented as Fmin, the method comprising: A) measuring a temperature T of the reforming catalyst layer; B) obtaining a reformable flow rate FR that is a flow rate of the hydrocarbon-based fuel capable of being reformed in the reforming catalyst layer at the temperature T; C) when the reformable flow rate FR is smaller than the minimum value Fmin, stopping electric power generation in the fuel cell; and D) when the reformable flow rate FR is equal to or more than the minimum value Fmin, performing step d1 if a fuel cell output demand value PD is equal to or less than the maximum electrical output PM, and performing step d2 if the fuel cell output demand value PD exceeds the maximum electrical output PM, d1) if there exists, amongst all Pi values, a Pi that is equal to the fuel cell output demand value PD, then setting Fi, that corresponds to Pi, that is equal to PD, as FDS; if there does not exist, amongst all Pi values, a Pi that is equal to the fuel cell output demand value PD, then setting Fi, that is the not smaller value of the two Fi values, as FDS; one of said two Fi values corresponding to the smallest Pi that exceeds PD, and the other of said two Fi values corresponding to the largest Pi that is less than PD, when FDS is equal to or less than the reformable flow rate FR, setting an electrical output of the fuel cell to PD, and setting a flow rate of the hydrocarbon-based fuel supplied to the reforming catalyst layer to FDS, and when FDS exceeds the reformable flow rate FR, if there exists a Pi that is less than the fuel cell output demand value PD and that corresponds to Fi, that is equal to or less than FR, then setting the electrical output of the fuel cell to the maximum value of Pi that is less than PD and that corresponds to Fi, that is equal to or less than FR; and setting the flow rate of the hydrocarbon-based fuel supplied to the reforming catalyst layer to Fi that corresponds to this maximum value, and if there does not exist a Pi that is less than the fuel cell output demand value PD and that corresponds to Fi, that is equal to or less than FR, then stopping electric power generation of the fuel cell, and setting the flow rate of the hydrocarbon-based fuel supplied to the reforming catalyst layer to the reformable flow rate FR, d2) when FM that is Fi, corresponding to the maximum electrical output PM, is equal to or less than the reformable flow rate FR, setting the electrical output of the fuel cell to PM, and setting the flow rate of the hydrocarbon-based fuel supplied to the reforming catalyst layer to FM, and when FM that is Fi, corresponding to the maximum electrical output PM, exceeds the reformable flow rate FR, if there exists a Pi that corresponds to Fi, that is equal to or less than FR, then setting the electrical output of the fuel cell to the maximum value of Pi that corresponds to Fi, that is equal to or less than FR, and setting the flow rate of the hydrocarbon-based fuel supplied to the reforming catalyst layer to Fi corresponding to this maximum value, and if there does not exist a Pi that corresponds to Fi, that is equal to or less than FR, then stopping the electric power generation of the fuel cell, and setting the flow rate of the hydrocarbon-based fuel supplied to the reforming catalyst layer to the reformable flow rate FR.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

파킨슨병에 수반하는 비운동 증상의 치료약본 발명의 목적은, 세로토닌 신경계 또는 도파민 신경계가 개재하는 질환, 특히 파킨슨병에 있어서의 정신병 증상 및 그 밖의 비운동 증상의 치료제 또는 재발 예방제 및 당해 증상의 치료 또는 재발 예방 방법을 제공하는 것이다. 식 (1)로 나타낸 화합물 (여기에서, 각 기호는 명세서에 기재된 바와 같음) 또는 그 제약학적으로 허용되는 염은, 세로토닌 신경계 또는 도파민 신경계가 개재하는 질환, 특히 파킨슨병에 있어서의 정신병 증상 및 그 밖의 비운동 증상에 대한 치료 및/또는 재발 예방 효과를 가질 수 있다.하기 식 (1)로 나타낸 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염을 함유하는, 파킨슨병에 수반하는 비운동 증상의 치료제 또는 재발 예방제:여기에서, R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소 원자, 1∼3개의 중수소 원자에 의해 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬기, 또는 C3-8 시클로 알킬기를 나타내고, R3 및 R4는 서로 독립적으로 수소 원자, 중수소 원자 또는 C1-6 알킬기를 나타내며, R5는 선택적으로 치환되는 C4-7 알킬기 또는 -(CR8R9)r-E를 나타내고, R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소 원자, 중수소 원자, 불소 원자 또는 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬기를 나타내며, R8 및 R9는 서로 독립적으로 수소 원자, 불소 원자 또는 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬기를 나타내고, A는 선택적으로 치환되는 C6-10 아릴기 또는 선택적으로 치환되는 5∼10원의 헤테로 아릴기를 나타내며, r은 1, 2, 3 또는 4를 나타내고, E는 선택적으로 치환되는 C3-8 시클로 알킬기, 선택적으로 치환되는 C4-8 시클로 알케닐기, 선택적으로 치환되는 5∼10원의 포화 헤테로환기(여기에서, 당해 포화 헤테로환기는, 환의 구성 원자로서 산소 원자 및 유황 원자로 이루어진 군으로부터 독립해서 선택되는 1∼3개의 헤테로 원자를 포함한다.), 선택적으로 치환되는 C6-10 아릴기 또는 선택적으로 치환되는 5∼10원의 헤테로 아릴기를 나타내며, L은 산소 원자, 유황 원자 또는 -NR10-을 나타내고, n은 1, 2 또는 3을 나타내며, R10은 수소 원자, C1-6 알킬기 또는 C3-8 시클로 알킬기를 나타내고, X는 수소 원자, 불소 원자로 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬기 또는 할로겐 원자를 나타내며, 상기 선택적으로 치환되는 C6-10 아릴기 및 선택적으로 치환되는 5∼10원의 헤테로 아릴기에 있어서의 치환기는 할로겐 원자; 불소 원자로 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬기; 불소 원자로 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬 옥시기; 수산기; C1-6 알킬 티오기; C6-10 아릴 옥시기; C6-10 아릴 티오기; 시아노기; -CO2R11; -SO2R11; -NR10SO2R11; -OSO2R11; -COR12; -SO2NR12R13; -CONR12R13; -NR12R13; -NR10CONR12R13; -NR10COR12; -CR12=N(OR11); 옥심기; C3-8 시클로 알킬기; C6-10 아릴기; 및 5∼10원의 헤테로 아릴기로 이루어진 군으로부터 각각 독립해서 선택되는 1∼2개의 치환기(여기에서, R10은 상기한 바와 같이 정의되고, R11은 C1-6 알킬기, C3-8 시클로 알킬기, C6-10 아릴기 또는 5∼10원의 헤테로 아릴기를 나타내며, R12 및 R13은 서로 독립적으로 수소 원자, C1-6 알킬기, C3-8 시클로 알킬기, C6-10 아릴기 또는 5∼10원의 헤테로 아릴기를 나타낸다. R11, R12 및 R13에 있어서의 C6-10 아릴기 및 5∼10원의 헤테로 아릴기는 더욱이 할로겐 원자, C1-6 알킬기, 수산기, 또는 C1-6 알킬 옥시기로 치환되어 있어도 좋다.)이고, 상기 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬기 및 선택적으로 치환되는 C4-7 알킬기에 있어서의 치환기는, 불소 원자; 수산기; 및 불소 원자로 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬 옥시기로 이루어진 군으로부터 각각 독립해서 선택되는 1∼2개의 치환기이며, 상기 선택적으로 치환되는 C3-8 시클로 알킬기, 선택적으로 치환되는 C4-8 시클로 알케닐기 및 선택적으로 치환되는 5∼10원의 포화 헤테로환기에 있어서의 치환기는, 불소 원자; 불소 원자로 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬기; 수산기; 및 불소 원자로 선택적으로 치환되는 C1-6 알킬 옥시기로 이루어진 군으로부터 각각 독립해서 선택되는 1∼2개의 치환기이다.

THERAPEUTIC AGENT FOR NON-MOTOR SYMPTOMS ASSOCIATED WITH PARKINSON'S DISEASEThe purpose of the present invention is to provide: a therapeutic agent or a recurrence preventive agent for serotonergic system- or dopaminergic system-related diseases, in particular, mental dysfunction symptoms and other non-motor symptoms of Parkinson's disease; and a method for treating the aforesaid symptoms or preventing the recurrence of the same. A compound represented by formula (1) [wherein each symbol is as defined in the description] or a pharmaceutically acceptable salt thereof can exhibit an effect of treating serotonergic system- or dopaminergic system-related diseases, in particular, mental dysfunction symptoms and other non-motor symptoms of Parkinson's disease and/or an effect of preventing the recurrence of the same. A medicament for treating non-motor symptoms associated with Parkinson's disease or preventing a relapse thereof, comprising a compound of the following Formula (1) : wherein R1 and R2 are each indepedently hydrogen atom, a C1-6 alkyl group optionally substituted with 1 to 3 deuterium atoms, or a C3-8 cycloalkyl group, R3 and R4 are each indepedently hydrogen atom, deuterium atom, or a C1-6 alkyl group, R5 is an optionally-substituted C4-7 alkyl group or - (CR8R9)r-E, R6 and R7 are each independently hydrogen atom, deuterium atom, fluorine atom, or an optionally-substituted C1-6 alkyl group, R8 and R9 are each independently hydrogen atom, fluorine atom, or an optionally-substituted C1-6 alkyl group, A is an optionally-substituted C6-10 aryl group or an optionally-substituted 5- to 10-membered heteroaryl group, r is 1, 2, 3, or 4, E is an optionally-substituted C3-8 cycloalkyl group, an optionally-substituted C4-8 cycloalkenyl group, an optionally-substituted 5- to 10-membered saturated heterocyclic group wherein the saturated heterocyclic group comprises 1 to 3 heteroatoms independently selected from the group consisting of oxygen atom and sulfur atom as a constituent atom of the ring, an optionally-substituted C6-10 aryl group, or an optionally-substituted 5- to 10-membered heteroaryl group, L is oxygen atom, sulfur atom, or -NR10-, n is 1, 2, or 3, R10 is hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or a C3-8 cycloalkyl group, X is hydrogen atom, a C1-6 alkyl group optionally substituted with fluorine atom, or a halogen atom, a substituent on the optionally-substituted C6-10 aryl group and optionally-substituted 5- to 10-membered heteroaryl group is 1 to 2 substituents each independently selected from the group consisting of a halogen atom; a C1-6 alkyl group optionally substituted with fluorine atom; a C1-6 alkyloxy group optionally substituted with fluorine atom; hydroxy group; a C1-6 alkylthio group; a C6-10 aryloxy group; a C6-10 arylthio group; cyano group; -CO2R11; -SO2R11; -NR10SO2R11; -OSO2R11; -COR12; -SO2NR12R13; -CONR12R13; -NR12R13; -NR10CONR12R13; -NR10COR12; -CR12=N (OR11); oxime group; a C3-8 cycloalkyl group; a C6-10 aryl group; and a 5- to 10-membered heteroaryl group, wherein R10 is defined as above, R11 is a C1-6 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C6-10 aryl group, or a 5- to 10-membered heteroaryl group, R12 and R13 are each independently hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C6-10 aryl group, or a 5-to 10-membered heteroaryl group, and the C6-10 aryl group and 5- to 10-membered heteroaryl group in R11, R12, and R13 may be optionally further substituted with a halogen atom, a C1-6 alkyl group, hydroxy group, or a C1-6 alkyloxy group, a substituent on the optionally-substituted C1-6 alkyl group and optionally-substituted C4-7 alkyl group is 1 to 2 substituents each independently selected from the group consisting of fluorine atom; hydroxy group; and a C1-6 alkyloxy group optionally substituted with fluorine atom, and a substituent on the optionally-substituted C3-8 cycloalkyl group, optionally-substituted C4-8 cycloalkenyl group, and optionally-substituted 5- to 10-membered saturated heterocyclic group is 1 to 2 substituents each independently selected from the group consisting of fluorine atom; a C1-6 alkyl group optionally substituted with fluorine atom; hydroxy group; and a C1-6 alkyloxy group optionally substituted with fluorine atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

치환 페닐기를 갖는 고리형 화합물본 발명의 과제는 골형성 촉진 작용을 갖는 신규 저분자 화합물을 제공하는 것이다. 해결 수단은 일반식 (Ⅰ) 을 갖는 화합물 또는 그 약리상 허용되는 염이다. [식 중, 각 치환기는 다음과 같이 정의된다. R1 : 알킬기 등 ; R2 : 알킬기 등 ; R3 : 수소 원자 등 ; Z : -CH=, 또는, -N=] 일반식 (Ⅰ) 을 갖는 화합물 또는 그 약리상 허용되는 염.[화학식 1] [이미지][식 중, 각 치환기는 다음과 같이 정의된다.R1 : 치환기군 α 에서 선택되는 기 R2 : 치환기군 α 에서 선택되는 기 (또는, R1 과 R2 가 결합을 형성하며, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 5-6 원자 고리 복소환기를 형성한다) R3 : 수소 원자, 또는, 수산기로 치환되어 있어도 되는 C1-C6 알킬기 Z : -CH=, 또는, -N= 치환기군 α : 수소 원자, 수산기, 할로겐기, 니트로기, C1-C6 알킬술포닐기, 할로게노 C1-C6 알킬기, 할로게노 C1-C6 알콕시기, C1-C6 알킬카르보닐기, 디 C1-C6 알킬아미노기, 디 C1-C6 알킬아미노카르보닐기, 디 C1-C6 알킬아미노카르보닐옥시기, 페녹시기, C1-C6 알콕시카르보닐기, 4-모르폴리닐기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C1-C6 알킬아미노기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 피페리디닐기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 피페라지닐기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 테트라하이드로피리디닐기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 비닐기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C1-C6 알킬기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C1-C6 알콕시기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 할로게노 C1-C6 알콕시기, 치환기군 β 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C1-C6 알콕시 C1-C6 알콕시기치환기군 β : 수산기, 포르밀기, 2-테트라하이드로피라닐옥시기, 3-테트라하이드로피라닐옥시기, C1-C6 알킬카르보닐기, C1-C6 알킬술포닐기, 4-모르폴리닐기, 4-모르폴리닐카르보닐기, 4-모르폴리닐카르보닐옥시기, 4-모르폴리닐술포닐기, 4-피페리디닐기, 디 C1-C6 알킬아미노카르보닐기, 디 C1-C6 알킬아미노카르보닐옥시기, 디 C1-C6 알킬포스폰산에스테르기, 2-테트라하이드로푸라닐기, 3-테트라하이드로푸라닐기, C1-C6 알킬카르보닐아미노기, C1-C6 알킬술포닐아미노기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C1-C6 알킬기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C1-C6 알콕시기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 4-테트라하이드로피라닐옥시기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C3-C6 시클로알킬기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 C3-C6 시클로알킬옥시기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 4-피페리디닐옥시기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 1-피페리디닐술포닐기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 피페라지닐기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 3-테트라하이드로푸라닐옥시기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 페녹시기, 치환기군 γ 에서 선택되는 기로 치환되어 있어도 되는 피리딜기, 치환기군 γ : 수산기, 카르복시기, 할로겐기, C1-C6 알킬기, C1-C6 알콕시기, 디 C1-C6 알킬아미노카르보닐기, 디 C1-C6 알킬아미노술포닐기, 4-모르폴리닐카르보닐기, C1-C6 알킬술포닐기, C1-C6 알콕시카르보닐기, C1-C6 알킬카르보닐아미노기, C1-C6 알킬술포닐아미노기]

Cyclic compound having substituted phenyl groupDisclosed is a novel low molecular weight compound having a bone formation promoting effect. Specifically disclosed is a compound having a structure represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, the substituents are defined as follows: R1 represents an alkyl group or the like; R2 represents an alkyl group or the like; R3 represents a hydrogen atom or the like; and Z represents -CH= or -N=.Have acceptable salt on compound or its pharmacology of general formula (i):wherein each substituting group is as giving a definition:r 1expression is selected from the group of substituting group group α, r 2expression is selected from the group of substituting group group α, (perhaps r 1and r 2form randomly selected substituted 5 to the 6 yuan of heterocyclic groups of group together from substituting group group β), r 3expression wasserstoffatoms or randomly by the substituted c of hydroxyl 1-c 6alkyl, and z representes-ch=or-n=,whereinsaid substituting group group α comprises:wasserstoffatoms, hydroxyl, halogen, nitro, c 1-c 6alkyl sulphonyl, halo c 1-c 6alkyl, halo c 1-c 6alkoxyl group, c 1-c 6alkyl-carbonyl, two c 1-c 6alkylamino, two c 1-c 6alkyl amino-carbonyl, two c 1-c 6alkyl amino carbonyl oxy, phenoxy, c 1-c 6alkoxy carbonyl, 4-morpholinyl, the selected substituted c of group randomly from substituting group group β 1-c 6alkylamino, randomly selected group from substituting group group β substituted piperidyl, randomly selected group from substituting group group β substituted piperazinyl, randomly selected group from substituting group group β substituted tetrahydro pyridyl, randomly selected group from substituting group group β substituted vinyl, the selected substituted c of group randomly from substituting group group β 1-c 6alkyl, the selected substituted c of group randomly from substituting group group β 1-c 6alkoxyl group, the selected substituted halo c of group randomly from substituting group group β 1-c 6alkoxyl group and the randomly selected substituted c of group from substituting group group β 1-c 6alkoxy c 1-c 6alkoxyl group, and said substituting group group β comprises:hydroxyl, formyl radical, 2-tetrahydro-pyran oxy, 3-tetrahydro-pyran oxy, c 1-c 6alkyl-carbonyl, c 1-c 6alkyl sulphonyl, 4-morpholinyl, 4-morpholinyl carbonyl, 4-morpholinyl carbonyl oxygen base, 4-morpholinyl alkylsulfonyl, 4-piperidyl, two c 1-c 6alkyl amino-carbonyl, two c 1-c 6alkyl amino carbonyl oxy, two c 1-c 6alkyl phosphonic acid ester group, 2-tetrahydrofuran base, 3-tetrahydrofuran base, c 1-c 6alkyl-carbonyl-amino, c 1-c 6alkyl sulfonyl-amino, the selected substituted c of group randomly from substituting group group γ 1-c 6alkyl, the selected substituted c of group randomly from substituting group group γ 1-c 6alkoxyl group, randomly the selected substituted 4-tetrahydro-pyran oxy of group from substituting group group γ, the randomly selected substituted c of group from substituting group group γ 3-c 6naphthenic base, the selected substituted c of group randomly from substituting group group γ 3-c 6cycloalkyloxy, randomly selected group from substituting group group γ substituted 4-piperidines oxygen base, randomly selected group from substituting group group γ substituted piperidino alkylsulfonyl, randomly selected group from substituting group group γ substituted piperazinyl, randomly selected group from substituting group group γ substituted 3-tetrahydrofuran oxygen base, randomly selected group from substituting group group γ substituted phenoxy and the randomly selected substituted pyridyl of group from substituting group group γ whereinsaid substituting group group γ comprises:hydroxyl, carboxyl, halogen, c 1-c 6alkyl, c 1-c 6alkoxyl group, two c 1-c 6alkyl amino-carbonyl, two c 1-c 6alkyl amino sulfonyl, 4-morpholinyl carbonyl, c 1-c 6alkyl sulphonyl, c 1-c 6alkoxy carbonyl, c 1-c 6alkyl-carbonyl-amino and c 1-c 6alkyl sulfonyl-amino.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

2형 진성 당뇨병의 치료를 위한11-베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소의 억제제로서1-설폰일-피페리딘-3-카복실산 아마이드 유도체본 발명에 따라, 화학식 I의 화합물 및 이것의 약학적으로 허용되는 염이 제공된다: 화학식 I 상기 식에서, 각각의 치환체는 명세서에 기술된 바와 같다. 상기 화합물 및 이것을 함유하는 약학 조성물은 예를들면 2형 진성 당뇨병 및 대사 증후군과 같은 질환의 치료에 유용하다.치료학적 유효량의 화학식 I의 화합물 또는 이것의 약학적으로 허용되는 염, 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약학 조성물: 화학식 I 상기 식에서, Q는 비치환된 페닐; 할로겐, 저급 알킬, -COOA, -CF3, -OA, -NC(=O)A, 및 페닐로 구성되는 군으로부터 독립적으로 선택된 기로 단일, 이중 또는 삼중치환된 페닐인 치환된 페닐; 고리 탄소 원자에 의해 연결되고 황, 질소 및 산소로 구성되는 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로 고리 원자를 갖는 5 또는 6원 헤테로방향족 고리인 비치환된 헤테로사이클릴; -COOA 또는 할로겐으로 치환된 헤테로사이클릴인 치환된 헤테로사이클릴; 나프틸; 고리 탄소 원자에 의해 연결되고, 황, 질소, 및 산소로 구성되는 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로 고리 원자를 갖는 9 및 10원 바이사이클릭 불포화 또는 부분적으로 불포화된 헤테로사이클릴; 또는 할로겐 및 저급 알킬로부터 선택된 치환체로 단일, 이중 또는 삼중치환된 9 또는 10원 바이사이클릭 헤테로사이클릴인 치환된 바이사이클릭 헤테로사이클릴이며; R1 및 R2 중 하나는 수소이고, 다른 하나는 저급 알킬; 단일 치환 또는 비치환된 포화 모노-, 바이- 또는 트라이-사이클릭 5 내지 10원 카보사이클릭 고리(여기서, 단일치환된 카보사이클릭 고리는 저급 알킬로 치환됨); 바이사이클릭 부분 불포화된 9 또는 10원 고리; -CH2B; -D-페닐 또는 페닐이 -OA, 할로겐, 또는 치환된 또는 비치환된 저급 알킬로 단일 또는 이중치환된 D-페닐인 D-치환된 페닐; -D-나프틸; -DE; -DN(CH3)n-페닐; -DNC(=O)A; -DN(A)A; 및 -DOA로 구성되는 군으로부터 선택되거나; 또는 R1 및 R2는 이들이 부착된 N 원자와 함께 치환된 또는 비치환된 고리 Z를 형성하되, 여기서 Z는 R1 및 R2가 부착된 질소원자 및 임의적으로 N, O, 및 S로부터 선택된 또 다른 헤테로원자를 함유한 6 또는 7원 모노사이클릭 또는 7 내지 10원 바이사이클릭 포화, 부분적으로 불포화된 또는 불포화된 치환 또는 비치환된 헤테로사이클릭 고리이고, 이때 치환된 헤테로사이클릭 고리는 저급 알킬 또는 하이드록시 또는 하이드록시-알킬로 단일 또는 이중치환되며; A는 1 내지 4개의 탄소원자를 갖는 저급 알킬이며; B는 3 내지 7원 치환 또는 비치환된 카보사이클릭 포화 고리이며; D는 A의 2가 형태이고, E는 S, N 및 O로 구성되는 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로 원자를 갖는 5 또는 6원 포화, 불포화 또는 부분적으로 불포화된 헤테로사이클릭 고리이며; n은 0 또는 1이되, 단, R1 및 R2 중 하나가 H이고, 다른 하나가 저급 알킬인 경우, 및 Q가 파라 위치에서 할로겐으로 단일치환되는 경우, 할로겐은 클로로이고, R1 및 R2 중 하나가 H이고, 다른 하나가 저급 알킬인 경우, 및 Q가 파라 위치에서 저급 알킬로 단일치환되는 경우, 저급 알킬은 1 내지 3개의 탄소 원자를 가지며, R1 및 R2 중 하나가 H이고, 다른 하나가 CH2B인 경우, 및 Q가 페닐 고리가 메타 위치에서 할로겐으로 단일치환된 치환된 페닐인 경우, 할로겐은 Cl이 아니며, R1 및 R2 중 하나가 H이고, 다른 하나가 D가 -CH2CH2-이고 페닐이 오르쏘 위치에서 F로 단일치환된 D-치환된 페닐인 경우, 및 Q가 페닐이 할로겐으로 단일치환된 치환된 페닐인 경우, 할로겐은 메타 위치에서 Cl이 아니며, R1 및 R2 중 하나가 H이고, 다른 하나가 D가 -CH2-이고 페닐이 오르쏘 위치에서 -CH3인 저급 알킬로 단일치환된 -D-치환된 페닐인 경우, 및 Q가 할로겐으로 치환된 페닐인 치환된 페일인 경우, 할로겐은 오르쏘 위치에서 Cl이 아니다.

1-SULFONYL-PIPERDINE-3-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES MELLITUSProvided herein are compounds of the formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to formula (I):whereinQ is unsubstituted phenyl, substituted phenyl which is phenyl mono-, di~, or tri-substituted with a group independently selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, -COOA, -CF3, -OA, -NC(=0)A, and phenyl, unsubstituted heterocyclyl which is a 5- or 6-membered heteroaromatic ring which is connected by a ring carbon atom and which has from 1 to 3 hetero ring atoms selected from the group consisting of sulfur, nitrogen and oxygen, substituted heterocyclyl which is heterocyclyl which is substituted with -COOA or halogen, naphthyl,9- and 10-mernbered bicyclic unsaturated or partially unsaturated heterocyclyl which is connected by a ring carbon and which has from 1 to 3 hetero ring atoms selected from the group consisting of sulfur, nitrogen and oxygen, substituted bicyclic heterocyclyl which is the 9- or 10-membered bicyclic heterocyclyl mono-, bi- or tri-substituted with substituents selected from halogen or lower alkyl;one of R1 or R2 is H and the other is selected from the group consisting of lower alkyl, a mono-substituted or unsubstituted saturated mono-, bi- or tri-cyclic 5 to 10 membered carbocyclic ring, wherein the mono-substituted carbocyclic ring is substituted with lower alkyl, a bicyclic partially unsaturated 9- or 10- membered ring, -CH2B, -D-phenyl or D-substituted phenyl, wherein D-substituted phenyl is D-phenyl in which the phenyl is mono- or di-substituted.with -OA, halogen, or substituted or unsubstituted lower alkyl,-D-naphthyl, -DE,-DN(CH3)n-phenyl,-DNC(=O)A,-DN(A)A,-DOA; orRi and R2, together with the N atom to which they are attached, form a substituted or unsubstituted ring Z, wherein Z is 6- or 7-membered monocyclic or 7- to 10-membered bicyclic saturated, partially unsaturated or unsaturated substituted or unsubstituted heterocyclic ring which contains the N atom to which Ri and R2 are attached, and optionally another hetero atom which is selected from N, O and S, wherein the substituted heterocyclic ring is mono- or di- substituted with lower alkyl or hydroxy or hydroxy-alkyl;A is lower alkyl which has from 1 to 4 carbon atoms,B is a 3- to 7-membered substituted or unsubstituted carbocyclic saturated ring,D is the divalent form of A, E is a 5- or 6-membered saturated, unsaturated or partially unsaturated heterocyclic ring having from 1 to 3 hetero atoms selected from the group consisting of S, N, and O, n is zero or 1,provided that where Ri or R2 is H and the other is lower alkyl, and where Q is monosubstituted in the para position with halogen, then the halogen is chloro, provided that where Ri or R2 is H and the other is lower alkyl, and where Q is monosubstituted in the para position with lower alkyl, then the lower alkyl has from 1 to 3 carbon atoms, provided that where Rx or R2 is H and the other is CH2B, and where Q is substituted phenyl wherein the phenyl ring is monosubstituted in the meta position with halogen, the halogen is not Cl, provided that where Ri or R2 is H and the other is D-substituted phenyl in which D is -CH2CH2- and the phenyl is monosubstituted in the ortho position with F, and where Q is substituted phenyl wherein phenyl is monosubstituted with halogen, the halogen is not Ci in the meta position, provided that where R1 or R2 is H and the other is -D-substituted phenyl in which D is - CH2- and the phenyl is monosubstituted with lower alkyl which is - CH3 in the ortho position and where Q is substituted phenyl which is phenyl substituted with halogen, the halogen is not Cl in the ortho position,or a pharmaceutically acceptable salt thereof,and a pharmaceutically acceptable carrier.

29261

산업용 섬유 세척, 염색, 정리 및 가공 기계 제조업

특허

ko

en

스크롤링 디스플레이방법 및 장치라지사이즈의 명확한 멀티플 컬러 이미지가 소수의 발광셀로 스크롤링 디스플레이되며, 한 칼럼에서 16도트를 가지며, 한 로우에서 30도트를 가지는 물리적인 스크린이 벨트형으로 서로 접속된 10개의 발광셀칼럼세트 Si(RCi,GCi,BCi)로 형성된다. 상기 물리적인 스크린은 한 칼럼에서 16도트를 가지며, 한 로우에서 57(=30+3×9)도트를 가지는 가상 스크린으로서 간주된다. 임의의 발광셀칼럼세트 Si 에서의 레드 발광셀칼럼RCi가 간헐적으로 선택된 임의의 칼럼(k) 에 대해 레드데이터로 제어 및 구동되는 경우 그린 발광셀칼럼GCi가 상기 선택된칼럼(k)에 인접한 칼럼(k+1)에 대해 그린데이터로 제어 구동되며 불루 발광셀칼럼BCi가 더욱 인접한 칼럼(k+2)용의 불루 데이터로 제어 및 구동된다. 제 1컬러의 m 발광셀이 그 사이의 작은 간격 a를 가지고 선형적으로 배치된 제 1컬러의 발광셀 칼럼, 제 2컬러의 m 발광셀이 그 사이의 작은 간격 a를 가지고 선형적으로 배치된 제 2컬러의 발광셀 칼럼를 제공하고, 상기 제 1컬러의 발광셀칼럼과 제 2컬러의 발광셀칼럼을 발광셀세트를 형성하도록 상기 거리a와 사실상 동일한 칼럼사이의 거리b로 서로 나란하게 배치하는 단계, 상기 제 1컬러의 n발광셀칼럼과 제 2컬러의 n발광셀칼럼이 서로 벨트형으로 접속되고 각 칼럼이 m도트를 포함하고 각 로우가 2n도트를 포함하는 물리적인 스크린이 형성되도록 상기 거리b의 사실상 3배인상인 큰 피치에서 n세트의 발광셀칼럼을 사실상 서로 병렬로 준비하여 배치하는 단계, 상기 물리적 스크린을 한 칼럼이 m도트를 가지며, 한 로우가 (3n-1)이거나 그 이상의 정수로된 w도트를 가지는 픽셀구성의 가상 스크린으로 하는 제 1컬러의 이미지데이터와 제 2컬러의 이미지데이터의 분리 컬러 데이터인 비트맵 이미지데이터를 생성하여 상기 가상스크린상에 도트밀도로 다중의 컬러 이미지가 디스플레이되게 하는 단계, 대략 물리적 스크린을 형성하며, 상기 가상 스크린내의 확산을 사실상 균일하게하는 n세트의 발광셀을 배치하되, 상기 발광셀칼럼세트중 한 세트에서의 제 1컬러의 발광셀칼럼 및 제 2컬러의 발광셀칼럼이 상기 가상 스크린내에서 서로 인접하게하여 발광셀을 배치하는 단계, 한 칼럼에서 m도트를 포함하며 한 로우에서 w도트를 포함하는 비트 맵 이미지가 그 디스플레이를 위해 가상 스크린상에서 확장되는 것을 가정하는 경우, 제 1컬러의 n 발광셀칼럼으로 w칼럼에 대한 제 1컬러의 이미지데이터로부터 띄엄띄엄 선택된 n칼럼에 대한 데이터를 분배해서 상기 선택된 n 칼럼 각각에서의 제 1컬러의 m발광셀이 제어되어 상기 선택된 칼럼의 각각의 m도트에 대한 데이터로 구동되게하고, 제 2컬러의 n 발광셀칼럼으로 w칼럼에 대한 제 2컬러의 이미지데이터로부터 띄엄띄엄 선택된 n칼럼에 대한 데이터를 분배해서 상기 선택된 n 칼럼 각각에서의 제 2컬러의 m발광셀이 제어되어 상기 선택된 칼럼의 각각의 m도트에 대한 데이터로 구동되게하는 단계, w칼럼에 대한 제 1 및 제 2컬러의 이미지데이터로부터의 띄엄띄엄 선택된 n칼럼에대한 데이터가 선택되고, 제 1 및 제 2컬러의 n발광셀칼럼으로 분배되는 제어에 있어서, 상기 가상 스크린상에서 분산적으로 배치된 발광셀칼럼세트사이의 배치거리에 대응하는 띄엄띄엄 선택된 칼럼사이의 거리를 설정하는 단계, 발광셀칼럼 세트 중 하나에서 상기 제 1컬러의 발광셀칼럼이 띄엄띄엄 선택된 임의의 칼럼의 제 1컬러의 데이터로 제어 및 구동되는 경우, 상기 선택된 칼럼에 인접하는 칼럼에 대해 제 2컬러의 데이터로 제 2컬러의 발광셀칼럼을 구동하도록 제어하는 단계 및, 각각의 발광셀칼럼세트의 발광셀이 띄엄띄엄 선택된 이미지데이터로 제어구동되고 가상 스크린상에 확장되는 비트맵이미지데이터가 로우 방향에서 연속적으로 이동되는 데이터 처리를 반복적으로 수행해서 한 로우당 w도트 및 한 칼럼당 m도트의 밀도를 가지는 다중의 컬러 이미지가 상기 가상스크린을 시청하는 사람의 애프터 이지지 효과로 인해 시각적으로 관찰되게하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 스크롤링 디스플레이 방법.

SCROLL DISPLAY METHOD AND APPARATUSA definite multiple color image of a large size is scrolling displayed with a small number of light emitting cells. A physical screen which includes sixteen (16) dots in one column and thirty (30) dots in one row is formed from ten (10) light emitting cell column sets Si (RCi, GCi, BCi) connected to each other like a belt. The physical screen is regarded as an imaginary screen which includes sixteen (16) dots in one column and fifty seven (57) (= 30 + 3 x 9) dots in one row. When the red light emitting cell column RCi in a certain light emitting cell column set Si is controlled and driven with red data for a certain column (k) selected at intervals, the green light emitting cell column GCi is controlled and driven with green data for an adjacent column (k+1) to the selected column (k), and the blue light emitting cell column BCi is controlled and driven with blue data for a further adjacent column (k+2). A scrolling display method, comprising the following steps of: providing a light emitting cell column of a first color wherein m light emitting cells of the first color are arranged linearly with a small distance a left therebetween, a light emitting cell column of a second color wherein m light emitting cells of the second color are arranged linearly with the small distance a left therebetween, and arranging said light emitting cell column of the first color and said light emitting cell column of the second color in parallel to each other with a distance b left therebetween which is substantially equal to the distance a to form a light emitting cell set; preparing and arranging n sets of said light emitting cell column substantially in parallel to each other in a great pitch greater than substantially three times the distance b such that, by the arrangement, a physical screen wherein the n light emitting cell columns of the first color and the n light emitting cell columns of the second color are connected to each other like a belt and each column includes m dots while each row includes 2n dots; producing bit map image data with regarding the physical screen as an imaginary screen of a pixel construction wherein one column includes m dots and one row includes w dots, so that a multiple color image may be displayed in the dot density on the imaginary screen, the image data being data of separated colors of image data of the first color and image data of the second color, w being an integer equal to or larger than (3n-1); arranging the n sets of light emitting cell column which form said physical screen in an average and substantially uniform dispersion in the imaginary screen, where the light emitting cell column of the first color and the light emitting cell column of the second color in one of said light emitting cell column sets correspond to two pixel columns adjacent each other in the imaginary screen; when it is assumed that bit map image data which includes m dots in one column and includes w dots in one row are expanded on the imaginary screen to display the same, distributing data for n columns selected at intervals from among the image data of the first color for the w columns to said n sets of light emitting cell columns of the first color so that the m light emitting cells of the first color in each of the selected n columns are controlled and driven with the data for m dots of each of the selected columns, and distributing data for n columns selected at intervals from among the image data of the second color for the w columns to said n light emitting cell columns of the second color so that the m light emitting cells of the second color in each of the selected columns are controlled and driven with the data for m dots for each of the selected columns; in the control wherein data for n columns are selected at intervals from the image data of the first and second colors for the w columns and distributed to the n light emitting cell columns of the first and second colors, respectively, setting the distance between the columns selected at intervals corresponding to the arrangement distance between said light emitting cell column sets arranged dispersedly on the imaginary screen; in one of said light emitting cell column sets, when the light emitting cell column of the first color is controlled and driven with data of the first color of a certain column selected at intervals, controlling to drive the light emitting cell column of the second color with data of the second color for a column adjacent the selected column; and repeatedly conducting a data processing wherein the light emitting cells of the individual light emitting cell column sets are controlled and driven with the image data selected at intervals while the bit map image data to be expanded on the imaginary screen are successively shifted in a direction of a row, so that a scrolling multiple color image having a density of m dots per one column and w dots per one row is visually observed due to an after-image effect of a person who watches the imaginary screen.

20119

석탄화학계 화합물 및 기타 기초 유기화학 물질 제조업

특허

ko

en

ERBB/BTK 억제제본 개시내용에는 ErbB(예컨대, EGFR 또는 Her 2), 특히 ErbB 및 BTK의 돌연변이 형태를 억제하는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 수화물, 용매화물 또는 입체 이성질체, 및 그 화합물을 포함하는 약제학적 조성물이 개시되어 있다. 상기 화합물 및 약제학적 조성물은 암을 포함하는, ErbB(특히, ErbB의 돌연변이 형태) 또는 BTK 관련 질환을 효과적으로 치료할 수 있다.하기 화학식(I)의 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 에스테르, 수화물, 용매화물 또는 입체 이성질체: 식 중,A1은 N 또는 CR8이고;A2, A3, A4 및 A5는 각각 독립적으로 N 또는 CR9이며, A2, A3, A4 및 A5 중 하나 만이 N이며;R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐, 히드록실, -NRaRb, C1-12 알킬, C1-12 알콕시, 3-10원 포화 또는 불포화 카르보시클릴, 3-10원 포화 또는 불포화 헤테로시클릴 중 하나 이상에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환된 C1-12 알킬이고, 각각의 C1-12 알킬, C1-12 알콕시, 3-10원 포화 또는 불포화 카르보시클릴, 3-10원 포화 또는 불포화 헤테로시클릴은 비치환되거나 C1-12 알킬에 의해 단일- 또는 다중- 치환될 수 있으며,Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 수소 또는 중수소, 삼중수소, 할로겐, 히드록실, 또는 C1-12 알콕시에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환될 수 있는 C1-12 알킬로부터 선택되고,또는 Ra 및 Rb는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 할로겐, 히드록실, 또는 C1-12 알킬에 의해 임의로 단일- 또는 다중- 치환된 3-10원 포화 또는 불포화 헤테로시클릴을 형성하며;또는 R1 및 R2는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 N, O, 및 S로부터 선택된 하나 이상의 추가 헤테로원자를 임의로 포함하는 3-12원 모노시클릭 또는 폴리시클릭 고리를 형성하며, 이 고리는 할로겐, 히드록실, C1-12 알킬, C1-12 알콕시, -NRaRb, 또는 -C1-12 알킬-NRaRb에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환될 수 있고; R3은 H, C1-12 알킬, 또는 -C1-12 알킬-NRaRb이며;R4 및 R5는 각각 독립적으로 중수소, 삼중수소, 할로겐, 히드록실, C1-12 알킬, 또는 C1-12 알콕시 중 하나 이상에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환된 C1-6 알킬이고, 또는 R4 및 R5는 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 N, O, 및 S로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 임의로 포함하는 3-10원 모노시클릭 또는 폴리시클릭 고리를 형성하며, 이 고리는 중수소, 삼중수소, 할로겐, 히드록실, C1-12 알킬, 또는 C1-12 알콕시 중 하나 이상에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환될 수 있고;R6은 수소 또는 C1-12 알킬이고, 이 알킬은 중수소, 삼중수소, 할로겐, 히드록실, C1-12 알킬 또는 C1-12 알콕시에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환될 수 있으며;R7은 수소 또는 C1-12 알킬이고, 이 알킬은 중수소, 삼중수소, 할로겐, 또는 히드록실에 의해 임의로 단일- 또는 다중- 치환될 수 있으며;R8은 수소, 중수소, 삼중수소, 할로겐, 시아노, 히드록실, C1-12 알킬, C1-12 알콕실이고, 이들은 중수소, 삼중수소, 할로겐, 또는 C1-12 알킬 중 하나 이상에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환될 수 있으며;R9는 없거나, 수소, 중수소, 삼중수소, 할로겐, 시아노, 히드록실, C1-12 알킬, 또는 C1-12 알콕실이고, 이들은 중수소, 삼중수소, 할로겐, 또는 C1-12 알킬 중 하나 이상에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환될 수 있으며;n은 0, 1, 2, 3 또는 4이고;각각의 R은 독립적으로 수소, 중수소, 삼중수소, 할로겐, 시아노, 히드록실, C1-12 알킬, C1-12 알콕시, 3-10원 포화 또는 불포화 카르보시클릴, 또는 그것이 결합된 고리와 함께 융합된 3-10원 포화 또는 불포화 헤테로시클릴이고, 이들은 중수소, 삼중수소, 할로겐, 또는 C1-12 알킬 중 하나 이상에 의해 임의로 단일- 또는 독립적 다중- 치환될 수 있다.

ERBB/BTK INHIBITORSDisclosed are compounds inhibiting ErbBs (e. g., EGFR or Her 2), especially mutant forms of ErbBs, and BTK, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates or stereoisomers thereof and pharmaceutical compositions comprising the compounds. The compound and the pharmaceutical composition can effectively treat ErbBs (especially mutant forms of ErbBs) or BTK associated diseases, including cancer.A compound of Formula (I) :or a pharmaceutically acceptable salt, ester, hydrate, solvate or stereoisomer thereof, wherein,A 1 is N or CR 8;A 2, A 3, A 4 and A 5 are each independently N or CR 9, wherein no more than one of A 2, A 3, A 4 and A 5 is N;R 1 and R 2 are each independently hydrogen or C 1-12 alkyl optionally mono-or independently multi-substituted by one or more of halogen, hydroxyl, –NR aR b, C 1-12 alkyl, C 1-12 alkoxy, 3-10 membered saturated or unsaturated carbocyclyl, 3-10 membered saturated or unsaturated heterocyclyl, wherein each of C 1-12 alkyl, C 1-12 alkoxy, 3-10 membered saturated or unsaturated carbocyclyl, 3-10 membered saturated or unsaturated heterocyclyl can be unsubstituted or mono-or multi-substituted by C 1-12 alkyl,wherein, R a and R b are each independently selected from hydrogen or C 1-12 alkyl, which can be optionally mono-or independently multi-substituted by deuterium, tritium, halogen, hydroxyl, or C 1-12 alkoxy,or R a and R b taken together with the nitrogen atom to which they are bound to form a 3-10 membered saturated or unsaturated heterocyclyl optionally mono-or multi-substituted by halogen, hydroxyl, or C 1-12 alkyl;or, R 1 and R 2 taken together with the nitrogen atom to which they are bound to form a 3-12 membered monocyclic or polycyclic ring optionally comprising one or more additional heteroatoms selected from N, O, and S, which can be optionally mono-or independently multi-substituted by halogen, hydroxyl, C 1-12 alkyl, C 1-12 alkoxy, –NR aR b, or -C 1-12 alkyl-NR aR b;R 3 is H, C 1-12 alkyl, or -C 1-12 alkyl-NR aR b;R 4 and R 5 are each independently C 1-6 alkyl optionally mono-or independently multi-substituted by one or more of deuterium, tritium, halogen, hydroxyl, C 1-12 alkyl, or C 1-12 alkoxy,or, R 4 and R 5 taken together with the carbon atom to which they are bound to form a 3-10 membered monocyclic or polycyclic ring optionally comprising one or more heteroatoms selected from N, O, and S, which can be optionally mono-or independently multi-substituted by one or more of deuterium, tritium, halogen, hydroxyl, C 1-12 alkyl, or C 1-12 alkoxy,R 6 is hydrogen, or C 1-12 alkyl, which can be optionally mono-or independently multi-substituted by deuterium, tritium, halogen, hydroxyl, C 1-12 alkyl or C 1-12 alkoxy,R 7 is hydrogen, or C 1-12 alkyl, which can be optionally mono-or multi-substituted by deuterium, tritium, halogen, or hydroxyl,R 8 is hydrogen, deuterium, tritium, halogen, cyano, hydroxyl, C 1-12 alkyl, C 1-12 alkoxyl, which can be optionally mono-or independently multi-substituted by one or more of deuterium, tritium, halogen, or C 1-12 alkyl;R 9 is null, hydrogen, deuterium, tritium, halogen, cyano, hydroxyl, C 1-12 alkyl, or C 1-12 alkoxyl, which can be optionally mono-or independently multi-substituted by one or more of deuterium, tritium, halogen, or C 1-12 alkyl;n is 0, 1, 2, 3, or 4;each R is independently hydrogen, deuterium, tritium, halogen, cyano, hydroxyl, C 1-12 alkyl, C 1-12 alkoxy, 3-10 membered saturated or unsaturated carbocyclyl, or 3-10 membered saturated or unsaturated heterocyclyl which is fused with the ring to which it is bound, which can be optionally mono-or independently multi-substituted by one or more of deuterium, tritium, halogen, or C 1-12 alkyl.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

벤조티아졸 및 벤조옥사졸 유도체 및 사용방법화학식 I의 화합물은 히스타민-3 수용체 리간드에 의해 예방되거나 완화되는 상태 또는 장애를 치료하는 데 유용하다. 또한, 화학식 I의 화합물의 약제학적 조성물, 이러한 화합물 및 조성물의 사용방법, 및 화합물의 제조방법이 기술된다. 화학식 I 화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 에스테르, 아미드 또는 방사표지된 형태. 화학식 I위의 화학식 I에서,Z는 황 및 산소로부터 선택된 원자이고; n은 0 내지 2의 정수이고; p는 0 내지 1의 정수이고; R1 및 R2 중의 하나는 수소, 아실, 알케닐, 알콕시, 알콕시알콕시, 알콕시알킬, 알콕시카보닐, 알콕시이미노, 알콕시설포닐, 알킬, 알킬카보닐, 알킬설포닐, 알킬티오, 알키닐, 아미도, 카복시, 시아노, 사이클로알킬, 플루오로알콕시, 할로알콕시, 할로알킬, 할로겐, 하이드록시, 하이드록시알콕시, 하이드록시알킬, -NRARB, (NRARB)카보닐-, -SO2N(R14a)(R14b), -N(R14a)SO2(R14b), 화학식 -L-R6의 그룹 또는 화학식 -L2a-R6a-L2b-R6b의 그룹이고; R1 및 R2 중의 나머지는 수소, 클로로, 시아노, 알콕시, 알콕시알킬, 알킬, 알킬티오, 사이클로알킬, 플루오로, 플루오로알킬, 플루오로알콕시, 하이드록시알콕시, -SO2N(R14a)(R14b) 및 -N(R14a)SO2(R14b)로부터 선택되고;R3a 및 R3b는 각각 독립적으로 수소, 시아노, 할로겐, 알킬, 사이클로알킬, 플루오로알킬, 알콕시, 알콕시알킬, 플루오로알콕시, 알킬티오, -SO2N(R14a)(R14b) 및 -N(R14a)SO2(R14b)로부터 선택되고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 알킬, 플루오로알킬, 하이드록시알킬, 알콕시알킬 및 사이클로알킬로부터 선택되거나; R4 및 R5는, 각각이 부착되는 질소원자와 함께, 화학식 a 또는 b의 비-방향족 환을 형성하고;R6은, L이 결합, -O-, 알킬렌, -C(=O)-, -S-, -SO2N(R14a)-, -N(R14a)SO2-, -C(O)N(R14a)-, -N(R14a)C(O)- 또는 -N(R15)-인 경우, 아릴, 5원 또는 6원 헤테로아릴 환, 8원 내지 12원 비사이클릭 헤테로아릴 환 및 4원 내지 12원 헤테로사이클릭 환으로부터 선택되거나; R6은, L이 결합인 경우, 브로모이고; R6a는 2가 5원 또는 6원 헤테로아릴 환, 2가 시아노페닐, 2가 8원 내지 12원 비사이클릭 헤테로아릴 환 및 2가 4원 내지 12원 헤테로사이클릭 환으로부터 선택되고;R6b는 수소, 5원 또는 6원 헤테로아릴 환, 아릴 환, 8원 내지 12원 비사이클릭 헤테로아릴 환 및 4원 내지 12원 헤테로사이클릭 환으로부터 선택되고;L, L2a 및 L2b는 각각 독립적으로 결합, -O-, 알킬렌, -C(=O)-, -S-, -SO2N(R14a)-, -N(R14a)SO2-, -C(O)N(R14a)-, -N(R14a)C(O)- 및 -N(R15)-로부터 선택되고;R14a 및 R14b는 각각 독립적으로 수소, 알킬 및 사이클로알킬로부터 선택되고; R15는 수소, 알킬, 아실, 알콕시카보닐 및 (R14a)(R14b)NC(O)-로부터 선택되고;R16a, R16b, R17a, R17b, R18a, R18b, R19a 및 R19b는 각각 독립적으로 수소 및 저급 알킬로부터 선택되고; RA 및 RB는 독립적으로 수소, 알킬, 할로알킬, 알콕시카보닐, 사이클로알킬, 하이드록시알킬 및 포밀로부터 선택된다.화학식 a화학식 b위의 화학식 a 및 b에서, R7, R8, R9 및 R10은 각각 독립적으로 수소, 하이드록시알킬, 플루오로알킬, 사이클로알킬 및 알킬로부터 선택되고;R11, R12, R13 및 R14는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시알킬, 알킬 및 플루오로알킬로부터 선택되고; Rx 및 Ry는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 하이드록시알킬, 알킬, 알콕시, 알킬아미노, 플루오로 및 디알킬아미노로 이루어진 그룹으로부터 선택되고;Q는 O 및 S로부터 선택되고; m은 1 내지 5의 정수이다.

BENZOTHIAZOLE AND BENZOXAZOLE DERIVATIVES AND METHODS OF USECompounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing the compounds.A compound of formula:(I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or radiolabeled form thereof, wherein:Z is an atom selected from sulfur and oxygen; n is an integer from 0 to 2; p is an integer from 0 to 1 ; one of Ri and R2 is hydrogen, acyl, alkenyl, alkoxy, alkoxyalkoxy, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, alkoxyimino, alkoxysulfonyl, alkyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylthio, alkynyl, amido, carboxy, cyano, cycloalkyl, fluoroalkoxy, haloalkoxy, haloalkyl, halogen, hydroxy, hydroxyalkoxy, hydroxyalkyl, -NRARB, (NRARβ)carbonyl-, -S O2N(RMa)(Ri 4b), -N(Ri4a)SO2(Ri4b), a group of the formula -L-R6, or a group of the formula -L2a-R6a-L2b-R6b; the other of Ri and R2 is selected from hydrogen, chloro, cyano, alkoxy, alkoxyalkyl, alkyl, alkylthio, cycloalkyl, fluoro, fluoroalkyl, fluoroalkoxy, hydroxyalkoxy,-SO2N(Ri4a)(Ri4b), and -N(Ri4a)SO2(Ri4b);R3a and R3b are each independently selected from hydrogen, cyano, halogen, alkyl, cycloalkyl, fluoroalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, fluoroalkoxy, alkylthio,-SO2N(Ri4a)(Ri4b), and -N(Ri4a)SO2(Ri4b);R4 and R5 are each independently selected from alkyl, fluoroalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, and cycloalkyl; or R4 and R5 taken together with the nitrogen atom to which each is attached form a non-aromatic ring of the formula: (a) or (b) ;R7, Rg, R9, and Rio at each occurrence are each independently selected from hydrogen, hydroxyalkyl, fluoroalkyl, cycloalkyl, and alkyl;R11, R12, Ri3, and R14 are each independently selected from hydrogen, hydroxyalkyl, alkyl, and fluoroalkyl;Rx and Ry at each occurrence are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, hydroxyalkyl, alkyl, alkoxy, alkylamino, fluoro, and dialkylamino;Q is selected from O and S; m is an integer from 1 to 5;R6 is selected from aryl, a 5- to 6-membered heteroaryl ring, an 8- to 12-membered bicyclic heteroaryl ring, and a 4- to 12-membered heterocyclic ring when L is a bond, -O-, alkylene, -C(=O)-, -S-, -SO2N(Ri411)-, -N(R-Ma)SO2-, -C(0)N(Ri4a)-, -N(RMa)C(0)-, or -N(Ri5)-; or R6 is bromo when L is a bond;Rβa is selected from a divalent 5- to 6-membered heteroaryl ring, a divalent cyanophenyl, a divalent 8- to 12-membered bicyclic heteroaryl ring, and a divalent 4- to 12- membered heterocyclic ring;Rβb is selected from hydrogen, a 5- to 6-membered heteroaryl ring, an aryl ring, an 8- to 12-membered bicyclic heteroaryl ring, and a 4- to 12-membered heterocyclic ring;L, L2a, L2b are each independently selected from a bond, -O-, alkylene, -C(=O)-, -S-, -SO2N(RMa)-, -N(RMa)SO2-, -C(O)N(RMa)-, -N(RMa)C(O)-, and -N(Ri5)-;Ri4a and Ri4b are each independently selected at each occurrence from hydrogen, alkyl, and cycloalkyl;Ri5 is selected from hydrogen, alkyl, acyl, alkoxycarbonyl and (Ri4a)(Ri4b)NC(O)-;Riβa, Riβb, Rπa, Rπb, R18a, Ri8b, Ri9a, and Ri9b are independently selected at each occurrence from hydrogen and lower alkyl; and RA and RB are independently selected from hydrogen, alkyl, haloalkyl, alkoxycarbonyl, cycloalkyl, and formyl.

20321

화학 살균ㆍ살충제 및 농업용 약제 제조업

특허

ko

en

살진균제로서의 아닐리드 유도체(Anilide Derivatives as Fungicides) 본 발명은 진균 활성을 갖는, 하기 화학식(Ⅰ)의 화합물, 금속 염과의 착물 및 산 화합물의 염기 부가염 및 염기 화합물의 산 부가염에 관한 것이다.상기 식 중, X는 0 또는 S이고; A는 적어도 하나의 질소 원자를 포함하는 6원 헤테로아릴기이고, 이는 하나 이상의 기 R2에 의해 임의 치환되고; R1은 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐, 알키닐 또는 아미노(이들은 각각 임의 치환됨), Y1ㅡXㅡ, 할로겐, 시아노, 니트로, 아실, 아실옥시, 임의 치환된 헤테로시클릴 또는 임의 치환된 페닐이거나; 또는 2개의 인접 기들은 그들이 결합된 탄소 원자들과 함께 임의 치환된 벤조 고리를 형성할 수 있고; R2는 R1과 동일한 의미를 갖거나 또는 2개의 인접 기들은 그들이 결합된 탄소 원자들과 함께 임의 치환된 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; Y는 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐 또는 알키닐(이들은 각각 임의 치환됨), 수소 또는 아실이고; Y1은 Y와 동일한 의미를 갖거나 또는 임의 치환된 페닐 또는 임의 치환된 헤테로시클릴이고; Z는 C(=X1)ㅡX2ㅡR3, 시아노, 니트로, 아미노, 아실, 임의 치환된 헤테로시클릴, ㅡC(R5)=NㅡOR6 또는 ㅡC(R5)=NㅡNR6R7이고; R3은 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐, 알키닐, 페닐 또는 헤테로시클릴(이들은 각각 임의 치환됨), 수소 또는 무기 또는 유기 양이온성 기이고; X1 및 R2는 동일하거나 또는 상이할 수 있고, O 또는 S이고; R5, R6 및 R7은 동일하거나 또는 상이할 수 있고, 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐, 알키닐, 페닐 또는 헤테로시클릴(이들은 각각 임의 치환됨) 또는 수소 이거나 또는 R6 및 R7은 그들이 결합된 원자들과 함께 고리를 형성할 수 있고; n은 0 내지 4이다.하기 화학식(Ⅰ)의 화합물, 금속 염과의 착물 및 산 화합물의 염기 부가염 및 염기 화합물의 산 부가염. [이미지] 상기 식 중, X는 0 또는 S이고; A는 적어도 하나의 질소 원자를 포함하는 6원 헤테로아릴기이고, 이는 하나 이상의 기 R2에 의해 임의 치환되고; R1은 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐, 알키닐 또는 아미노(이들은 각각 임의 치환됨), Y1ㅡXㅡ, 할로겐, 시아노, 니트로, 아실, 아실옥시, 임의 치환된 헤테로시클릴 또는 임의 치환된 페닐이거나; 또는 2개의 인접 기들은 그들이 결합된 탄소 원자들과 함께 임의 치환된 벤조 고리를 형성할 수 있고; R2는 R1과 동일한 의미를 갖거나 또는 2개의 인접 기들은 그들이 결합된 탄소 원자들과 함께 임의 치환된 헤테로시클릭 고리를 형성할 수 있고; Y는 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐 또는 알키닐(이들은 각각 임의 치환됨), 수소 또는 아실이고; Y1은 Y와 동일한 의미를 갖거나 또는 임의 치환된 페닐 또는 임의 치환된 헤테로시클릴이고; Z는 C(=X1)ㅡX2ㅡR3, 시아노, 니트로, 아미노, 아실, 임의 치환된 헤테로시클릴, ㅡC(R5)=NㅡOR6 또는 ㅡC(R5)=NㅡNR6R7이고; R3은 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐, 알키닐, 페닐 또는 헤테로시클릴(이들은 각각 임의 치환됨), 수소 또는 무기 또는 유기 양이온성 기이고; X1 및 R2는 동일하거나 또는 상이할 수 있고, O 또는 S이고; R5, R6 및 R7은 동일하거나 또는 상이할 수 있고, 알킬, 시클로알킬, 시클로알케닐, 알케닐, 알키닐, 페닐 또는 헤테로시클릴(이들은 각각 임의 치환됨) 또는 수소 이거나 또는 R6 및 R7은 그들이 결합된 원자들과 함께 고리를 형성할 수 있고; n은 0 내지 4이고, 단, Y가 수소이고, i) Z가 카르복시, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐이면, 고리 A는 비치환 피리딜 또는 피라지닐은 아니고; ⅱ) Z가 카르복시이고, n이 0이면, A는 2ㅡ클로로ㅡ3ㅡ피리딜, 6ㅡ(2ㅡ디에틸아미노에톡시)ㅡ3ㅡ피리딜 또는 2ㅡ피리딜기는 아니다.

Anilide derivatives as fungicidesCompounds of formula (I), wherein: X is O or S; A is a 6 membered heteroaryl group comprising at least one nitrogen atom, which is optionally substituted by one or more of the group R; R is alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl or amino, (each of which is optionally substituted), Y-X-, halogen, cyano, nitro, acyl, acyloxy, optionally substituted heterocyclyl or optionally substituted phenyl; or two adjacent groups together with the carbon atoms to which they are attached can form an optionally substituted benzo ring; R has the same meaning as R or two adjacent groups together with the carbon atoms to which they are attached can form an optionally substituted heterocyclic ring; Y is alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl or alkynyl, each of which is optionally substituted, hydrogen or acyl; Y has the same meaning as Y or is optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocyclyl; Z is C(=X)-X-R, cyano, nitro, amino, acyl, optionally substituted heterocyclyl, -C(R)=N-OR or -C(R)=N-NRR; R is alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl, phenyl or heterocyclyl, each of which is optionally substituted, hydrogen or an inorganic or organic cationic group ; X and X, which may be the same or different, are O or S , R, R and R, which may be the same or different, are alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl, phenyl or heterocyclyl, each of which is optionally substituted or hydrogen or R and R together with the atom(s) to which they are attached can form a ring; n is 0 to 4, together with complexes with metal salts, as well as salts with bases of compounds which are acids and salts with acids of compounds which are bases, have fungidal activity.Formula i compound x is o or s; a is 6 yuan of heteroaryls that contain at least one nitrogen-atoms, its one or more r that leave 2group is got generation; r 1be alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl group, alkenyl, alkynyl or amino, (each group is chosen quilt wantonly replace), y '-x-, halogen, cyano group, nitro, acyl group, acyloxy, optional gettingthe heterocyclic radical in generation or the optional phenyl that replaces; or two adjacent groups are former with the carbon that is attached theretoson can form the optional benzo ring that replaces together; r 2have and r 1identical connotation or two adjacent groups and the carbon atom that is attached thereto are passable together form the optional heterocycle that replaces; y is alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl group, alkenyl or alkynyl, and each group is optional to be substituted, hydrogen oracyl group; y 1have connotation identical or the optional phenyl that replaces or the optional heterocyclic radical that replaces with y; z is c (=x 1)-x 2-r 3, cyano group, nitro, amino, acyl group, optional replace heterocyclic radical ,-c (r 5)=n-or 6or-c (r 5)=n-nr 6r 7r 3be alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl group, alkenyl, alkynyl, phenyl or heterocyclic radical, each group is appointed choosing is substituted, hydrogen or inorganic or organic cation group; x 1and x 2, they can be identical or different, is o or s; r 5, r 6and r 7, they can be identical or different, is alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl group, alkene base, alkynyl, phenyl or heterocyclic radical, each group is optional to be substituted, or hydrogen or r 6and r 7can form ring together with the atom that is attached thereto; and n is 0 to 4, with the title complex of metal-salt, and when compound is acid and the salt that forms of alkali and when compound be alkalithe time salt that forms with acid, its condition be when y be hydrogen and: i) be z when being carboxyl, methoxycarbonyl or ethoxycarbonyl, encircling a is not unsubstituted pyridine base or pyrazinyl; ii) when z be carboxyl and n when being 0, a is not 2-chloro-3-pyridyl, 6-(2-diethyl amino base oxethyl)-3-pyridyl or 2-pyridyl.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

제초제로서의 치환된 티에닐설포닐(티오)우레아본 발명은 일반식(I)의 신규의 치환된 티에닐설포닐(티오)우레아 및 일반식(I) 화합물의 염, 또한 신규 화합물의 제조 방법 및 제초제로서의 그의 용도에 관한 것이다: 상기 식에서, A는 질소 또는 CH 그룹을 나타내고, Q는 산소 또는 황을 나타내며, R1은 수소, 할로겐 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬아미노, 디알킬아미노, 사이클로알킬, 사이클로알킬옥시, 아릴옥시 또는 헤테로사이클릴옥시를 나타내고,R2는 수소, 할로겐 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬아미노, 디알킬아미노, 사이클로알킬, 사이클로알킬옥시, 아릴옥시 또는 헤테로사이클릴옥시를 나타내며, R3는 수소 또는 임의로 치환된 알킬을 나타내고, R4는 임의로 치환된 알킬을 나타내며, R5는 수소 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 헤테로사이클릴을 나타내고,여기에서, 이들 그룹 물질의 특정한 선행 기술 화합물은 제외된다. 일반식(I)의 치환된 티에닐설포닐(티오)우레아 및 일반식(I) 화합물의 염: [이미지] 상기 식에서, A는 질소 또는 CH 그룹을 나타내고, Q는 산소 또는 황을 나타내며, R1은 수소, 할로겐 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬아미노, 디알킬아미노, 사이클로알킬, 사이클로알킬옥시, 아릴옥시 또는 헤테로사이클릴옥시를 나타내고, R2는 수소, 할로겐 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬아미노, 디알킬아미노, 사이클로알킬, 사이클로알킬옥시, 아릴옥시 또는 헤테로사이클릴옥시를 나타내며, R3는 수소 또는 임의로 치환된 알킬을 나타내고, R4는 임의로 치환된 알킬을 나타내며, R5는 수소 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 헤테로사이클릴을 나타내고, 단, 이들 화합물중에서 N-(4-메톡시-6-메틸-피리미딘-2-일)-N'-[2-(2-클로로-에톡시카보닐)-4-메틸-티엔-3-일-설포닐]-우레아, N-(4-메톡시-6-메틸-피리미딘-2-일)-N'-(4-에틸-2-i-프로폭시카보닐-티엔-3-일-설포닐)-우레아, N-(4-메톡시-6-메틸-피리미딘-2-일)-N'-(2-알릴옥시카보닐-4-n-부틸-티엔-3-일-설포닐)-우레아, N-(4-메톡시-6-메틸-피리미딘-2-일)-N'-(2-메톡시카보닐-4-i-프로필-티엔-3-일-설포닐)-우레아 및 N-(4-메톡시-6-메틸-피리미딘-2-일)-N'-(2-메톡시카보닐-4-트리플루오로메틸-티엔-3-일-설포닐)-우레아, 및 또한 화합물 N-(4-사이클로프로필-6-메톡시-피리미딘-2-일)-N'-(4-메틸-2-n-프로폭시카보닐-티엔-3-일-설포닐)-우레아, N-(4-사이클로프로필-6-메틸-피리미딘-2-일)-N'-(2-메톡시카보닐-4-메틸-티엔-3-일-설포닐)-우레아, N-(4-사이클로프로필-6-메톡시-피리미딘-2-일)-N'-(2-메톡시카보닐-4-메틸-티엔-3-일-설포닐)-우레아, N-(4-사이클로프로필-6-메톡시-1,3,5-트리아진-2-일)-N'-(2-메톡시카보닐-4-메틸-티엔-3-일-설포닐)-우레아, N-(4-사이클로프로필-6-메틸-1,3,5-트리아진-2-일)-N'-(2-메톡시카보닐-4-메틸-티엔-3-일-설포닐)-우레아 및 N-(4-사이클로프로필-6-메톡시-1,3,5-트리아진-2-일)-N'-(2-i-프로폭시카보닐-4-메틸-티엔-3-일-설포닐)-우레아를 제외한다.

Substituted thienyl sulphonyl (thio) ureas as herbicidesThe invention relates to novel substituted thienyl sulphonyl(thio) ureas in which: A is nitrogen or a CH group; Q is oxygen or sulphur, R is hydrogen, halogen or possibly substituted alkyl, alkoxy, alkyl thio, alkyl amino, dialkyl amino, cycloalkyl, cycloalkoxy, aryloxy or heterocyclyloxy; R is hydrogen, halogen or possibly substituted alkyl, alkoxy, alkyl thio, alkyl amino, dialkyl amino, cycloalkyl, cycloalkoxy, aryloxy or heterocyclyloxy; R is hydrogen or possibly substituted alkyl; R is possibly substituted alkyl; and R is hydrogen or possibly substituted alkyl, alkenyl, alkinyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl or heterocyclyl; and salts of the compounds of formula (I), excluding certain known compounds from this group of substances, and also a process for producing the novel compounds and their use as herbicides.Thienyl sulphonyl base (sulfo-) urea that logical formula i replaces (i) whereina represents nitrogen-atoms or ch group,q represents oxygen or sulphur,r 1represent hydrogen, halogen or optional separately substituted alkyl, alkoxyl group, alkylthio, alkylamino, dialkyl amido, cycloalkyl, cycloalkyl oxy, aryloxy or heterocyclyloxy base, r 2represent hydrogen, halogen or optional separately substituted alkyl, alkoxyl group, alkylthio, alkylamino, dialkyl amido, cycloalkyl, cycloalkyl oxy, aryloxy or heterocyclyloxy base, r 3represent hydrogen or optional substituted alkyl, r 4the optional substituted alkyl of representative and r 5represent hydrogen, or optional separately substituted alkyl, alkenyl, the alkynes base, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or heterocyclic radical, and the salt of formula i compound,except compound n-(4-methoxyl group-6-methyl-pyrimidine-2-base)-n '-[2-(2-chloro-ethoxy carbonyl)-4-methyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl]-urea; n-(4-methoxyl group-6-methyl-pyrimidine-2-base)-n '-(4-ethyl-2-isopropoxy carbonyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; n-(4-methoxyl group-6-methyl-pyrimidine-2-base)-n '-(2-allyl group oxygen base carbonyl-4-normal-butyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; n-(4-methoxyl group-6-methyl-pyrimidine-2-base)-n '-(2-methoxycarbonyl-4-sec.-propyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; and n-(4-methoxyl group-6-methyl-pyrimidine-2-base)-n '-(2-methoxycarbonyl-4-trifluoromethyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; also has compound n-(4-cyclopropyl-6-methoxyl group-pyrimidine-2-base)-n '-(4-methyl-2-positive propoxy carbonyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; n-(4-cyclopropyl-6-methyl-pyrimidine-2-base)-n '-(2-methoxycarbonyl-4-methyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; n-(4-cyclopropyl-6-methoxyl group-pyrimidine-2-base)-n '-(2-methoxycarbonyl-4-methyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; n-(4-cyclopropyl-6-methoxyl group-1; 3; 5-triazine-2-yl)-n '-(2-methoxycarbonyl-4-methyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; n-(4-cyclopropyl-6-methyl isophthalic acid; 3; 5-triazine-2-yl)-n '-(2-methoxycarbonyl-4-methyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea; and n-(4-cyclopropyl-6-methoxyl group-1; 3,5-triazine-2-yl)-n '-(2-isopropoxy carbonyl-4-methyl-thiene-3-yl--alkylsulfonyl)-urea.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

신규화합물본 발명은 인간 호중구 엘라스타제 억제 특성을 가지는 피리미디논 유도체인 헤테로사이클릭 화합물 및 치료에서의 이들의 용도에 관한 것이다.1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-4-메톡시-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-3-하이드록시-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-2-메틸-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-4-하이드록시메틸-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-4-아이소프로필-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-5-하이드록시-2-메틸-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-2,4-다이메틸-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-3,5- 다이메틸-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-2-에틸-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-2-(2-하이드록시-에틸)-피리디늄 브로마이드;1-(2-{5-시아노-2-[(R)-6-메톡시카보닐-7-메틸-3-옥소-8-(3-트라이플루오로메틸-페닐)-2,3,5,8-테트라하이드로-[1,2,4]트라이아졸로[4,3-a]피리미딘-5-일]-페닐}-에틸)-4-에틸-피리디늄 브로마이드;로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물 및 이들의 약제학적으로 허용가능한 염.

Novel compoundsThis invention relates to heterocyclic compounds, which are pyrimidinone derivatives having human neutrophil elastase inhibitory properties, and their use in therapy.A kind of compound, it is selected from：1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -4- methoxv-pyridinebromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -3- hydroxy-pyridinebromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -2- methvl-pyridiniumbromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -4- hydroxymethyl-pyridinebromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -4- isopropyl-pyridinebromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -5- hydroxy-2-methyl-pyridinebromination thing；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -2,4- dimethyl-pyridinebromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -3,5- dimethyl-pyridinebromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -2- ethylpyridinebromide；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -2- (2- hydroxy-ethyl)-pyridinebromination thing；1- (2- 5- cyano group -2- [(r) -6- methoxycarbonyl -7- methyl -3- oxo -8- (3- trifluoromethyl-phenyl) -2,3,5, 8- tetrahydrochysene-[1,2,4] triazol [4,3-a] pyrimidine -5- base]-phenyl }-ethyl) -4- ethylpyridinebromide；pharmaceutically acceptable salt with them.

58222

응용 소프트웨어 개발 및 공급업

특허

ko

en

오디오 신호의 은닉된 오디오 신호 부분으로부터 후속하는 오디오 신호 부분까지의 전이를 개선하기 위한 장치 및 방법오디오 신호의 은닉된 오디오 신호 부분으로부터 오디오 신호의 후속하는 오디오 신호 부분까지의 전이를 개선하기 위한 장치(10)가 제공된다. 장치(10)는 제 1 오디오 신호 부분 및 제 2 오디오 신호 부분에 따라 오디오 신호의 디코딩된 오디오 신호 부분을 생성하도록 구성되는 프로세서(11)를 포함하며, 여기서 제 1 오디오 신호 부분은 은닉된 오디오 신호 부분에 의존하고, 여기서 제 2 오디오 신호 부분은 후속하는 오디오 신호 부분에 의존한다. 또한, 장치(10)는 디코딩된 오디오 신호 부분을 출력하기 위한 출력 인터페이스(12)를 포함한다. 제 1 오디오 신호 부분 및 제 2 오디오 신호 부분 및 디코딩된 오디오 신호 부분 각각은 복수의 샘플을 포함하며, 여기서 제 1 오디오 신호 부분 및 제 2 오디오 신호 부분 및 디코딩된 오디오 신호 부분의 복수의 샘플 각각은 복수의 샘플 위치의 샘플 위치 및 샘플 값에 의해 정의되고, 여기서 복수의 샘플 위치는, 복수의 샘플 위치 중 제 1 샘플 위치 및 제 1 샘플 위치와 상이한, 복수의 샘플 위치 중 제 2 샘플 위치의 각각의 쌍에 대해, 제 1 샘플 위치가 제 2 샘플 위치의 후속자 또는 선행자 중 어느 일방이도록 순서화된다. 프로세서(11)는 제 1 오디오 신호 부분의 제 1 서브 부분을 결정하도록 구성되며, 제 1 서브 부분이 제 1 오디오 신호 부분보다 적은 샘플을 포함한다. 프로세서(11)는 제 1 오디오 신호 부분의 제 1 서브 부분을 사용하여 그리고 제 2 오디오 신호 부분 또는 제 2 오디오 신호 부분의 제 2 서브 부분을 사용하여 디코딩된 오디오 신호 부분을 생성하도록 구성되며, 제 2 오디오 신호 부분의 2개 이상의 샘플의 각각의 샘플에 대해, 상기 제 2 오디오 신호 부분의 2개 이상의 샘플 중의 샘플의 샘플 위치는 상기 디코딩된 오디오 신호 부분의 샘플 중 하나의 샘플 위치와 동일하고, 상기 제 2 오디오 신호 부분의 2개 이상의 샘플 중의 샘플의 샘플 값은 상기 디코딩된 오디오 신호 부분의 샘플 중 하나의 샘플 값과 상이하다.오디오 신호의 은닉된 오디오 신호 부분으로부터 오디오 신호의 후속하는 오디오 신호 부분까지의 전이를 개선하기 위한 장치(10; 100; 200; 300)에 있어서,제 1 오디오 신호 부분 및 제 2 오디오 신호 부분에 따라 상기 오디오 신호의 디코딩된 오디오 신호 부분을 생성하도록 구성되는 프로세서(11; 110; 210; 310) - 상기 제 1 오디오 신호 부분은 상기 은닉된 오디오 신호 부분에 의존하고, 상기 제 2 오디오 신호 부분은 상기 후속하는 오디오 신호 부분에 의존함 -; 및상기 디코딩된 오디오 신호 부분을 출력하기 위한 출력 인터페이스(12; 120; 220; 320);를 포함하고,상기 제 1 오디오 신호 부분 및 상기 제 2 오디오 신호 부분 및 상기 디코딩된 오디오 신호 부분 각각은 복수의 샘플을 포함하고, 상기 제 1 오디오 신호 부분 및 상기 제 2 오디오 신호 부분 및 상기 디코딩된 오디오 신호 부분의 복수의 샘플 각각은 복수의 샘플 위치의 샘플 위치 및 샘플 값에 의해 정의되고, 상기 복수의 샘플 위치는, 상기 복수의 샘플 위치 중 제 1 샘플 위치 및 상기 제 1 샘플 위치와 상이한, 상기 복수의 샘플 위치 중 제 2 샘플 위치의 각각의 쌍에 대해, 상기 제 1 샘플 위치가 상기 제 2 샘플 위치의 후속자 또는 선행자 중 어느 일방이도록 순서화되고,상기 프로세서(11; 110; 210; 310)는 상기 제 1 오디오 신호 부분의 제 1 서브 부분을 결정하도록 구성되고, 상기 제 1 서브 부분은 상기 제 1 오디오 신호 부분보다 적은 샘플을 포함하고,상기 프로세서(11; 110; 210; 310)는 상기 제 1 오디오 신호 부분의 제 1 서브 부분을 사용하여 그리고 상기 제 2 오디오 신호 부분 또는 상기 제 2 오디오 신호 부분의 제 2 서브 부분을 사용하여 상기 디코딩된 오디오 신호 부분을 생성하도록 구성되고, 상기 제 2 오디오 신호 부분의 2개 이상의 샘플의 각각의 샘플에 대해, 상기 제 2 오디오 신호 부분의 2개 이상의 샘플 중의 샘플의 샘플 위치는 상기 디코딩된 오디오 신호 부분의 샘플 중 하나의 샘플 위치와 동일하고, 상기 제 2 오디오 신호 부분의 2개 이상의 샘플 중의 샘플의 샘플 값은 상기 디코딩된 오디오 신호 부분의 샘플 중 하나의 샘플 값과 상이한 것을 특징으로 하는 오디오 신호의 은닉된 오디오 신호 부분으로부터 오디오 신호의 후속하는 오디오 신호 부분까지의 전이를 개선하기 위한 장치(10; 100; 200; 300).

APPARATUS AND METHOD FOR IMPROVING A TRANSITION FROM A CONCEALED AUDIO SIGNAL PORTION TO A SUCCEEDING AUDIO SIGNAL PORTION OF AN AUDIO SIGNALIt provides a kind of for improving the device (10) of the conversion of the subsequent audio signal parts from the concealing audio signal section of audio signal to audio signal.Device (10) includes processor (11), processor (11) is configured as generating the decoding audio signal parts of audio signal according to the first audio signal parts and according to the second audio signal parts, wherein the first audio signal parts depend on concealing audio signal section, and wherein the second audio signal parts depend on subsequent audio signal parts.In addition, device (10) includes output interface (12), for exporting decoding audio signal parts.First audio signal parts and the second audio signal parts and decoding each of audio signal parts include multiple samples, wherein each of the first audio signal parts and the second audio signal parts and the multiple samples for decoding audio signal parts sample are defined by sample position in multiple sample positions and sample value.A kind of for improving from the concealing audio signal section of audio signal to the subsequent audio signal portion of the audio signal the device (10 of the conversion divided；100；200；300), wherein described device (10；100；200；300) include：processor (11；110；210；310) it, is configured as according to the first audio signal parts and according to the second audio signal portion divide the decoding audio signal parts for generating the audio signal, wherein first audio signal parts depend on the hiding sound frequency signal section, and wherein second audio signal parts depend on the subsequent audio signal parts, andoutput interface (12；120；220；320), for exporting the decoding audio signal parts,wherein, in first audio signal parts, second audio signal parts and the decoding audio signal parts each include multiple samples, wherein first audio signal parts, second audio signal parts and the solution each of multiple samples of code audio signal parts sample is by the sample position and sample value in multiple sample positions come what is defined, wherein the multiple sample position is sorted, so that for the first sample position in the multiple sample position with right, first sample of each of the second sample positions different from the first sample position in the multiple sample position this position is the subsequent or leading of second sample position,wherein, the processor (11；110；210；310) it is configured to determine that the first sub-portion of first audio signal parts point, so that first subdivision includes less sample compared with first audio signal parts, andwherein, the processor (11；110；210；310) it is configured with the first sub-portion of first audio signal parts divide and generates the solution using the second subdivision of second audio signal parts or second audio signal parts code audio signal parts, so that for each sample in two or more samples of second audio signal parts, institute the sample position for stating the sample in two or more samples of the second audio signal parts is believed equal to the decoding audio the sample position of one sample of number part, and make in two or more samples of second audio signal parts the sample value of the sample is different from the sample value of one sample of the decoding audio signal parts.

29299

그 외 기타 특수 목적용 기계 제조업

특허

ko

en

캔 이송 회전 플레이트 시스템매우 고속의 연속적인 모션 원통형 캔 장식기의 출력단부는 제 1 및 제 2의 연속적인 회전, 평행한 축, 컨베이어 휠(27)에 적용하는 흡착에 의해 공급된 연속적으로 이동하는 폐쇄된 루프 흡착 벨트(103)의 형태로 비적하 장치와 함께 제공된다. 제 2 휠상에 지지된 캔(16)은 두개의 동심의 원형트랙(151, 152)상에 있고 벨트에의 흡입에 의해 이송된다. 제 1 휠(27)은 단일 열 원형통로(p)를 따라 운반된다. 제 1 및 제 2 휠이 부분적으로 겹쳐지는 영역에서, 통로상의 교체적인 캔들은 제 2 휠의 하나의 트랙으로 운반되고 통로상의 남아있는 교체적인 캔들은 제 2 휠의 다른 트랙으로 운반된다. 제 1 휠상에 지지된 교체적인 캔은 제 1 휠상의 캔이 각 열과 각각의 트랙의 각각의 공통의 접선에서 재 2휠상의 두개의 트랙사이에 우치되는 두개의 열내에 있도록 방사상으로 이동된다.일반적으로 서로 평행한 측면으로 간격을 둔 각각의 제 1 및 제 2 축에 대하여 회전가능한 연속적인 모션 제 1 및 제 2 이송 컨베이어, 제 3 축에 대하여 회전가능한 연속적인 모션 맨드릴 캐리어, 및 제 1 플라이트 구역을 포함하는 연속적인 벨트 컨베이어를 포함하고, 상기 제 1 이송 컨베이어는 두 상기 제 2 이송 컨베이어와 상기 캐리어의 축방향으로 전방에 배치되며, 상기 제 1 플라이트 상기 제 2 이송 컨베이어의 축방향으로 전방을 지나가고, 상기 캐리어에의 맨드릴을 운반하고 그곳으로 부터 축방향으로 전방을 향하여 연장하는 복수의 컨테이너, 상기 제 1 이송 컨베이어에 지지유닛을 운반하고 축방향으로 후방쪽으로 향해있고 중심점로서 상기 제 1 축에 대하여 원형통로를 따라 이동하는 복수의 컨테이너를 포함하며, 상기 제 2 이송 컨베이어는 표면을 향하여 전방쪽으로 받는 컨테이너를 구비하고 작동적으로 맞물리기 위해서 상기 제 2 이송 컨베이어쪽으로 상기 제 1 이송 컨베이어로 부터 후방쪽으로 컨테이너를 끌어당기는 제 1 끌어당기는 힘을 제공하도록 작동되며 상기 표면의 부분이 지지영역을 통하여 이동하는 동안 상기 표면에서 지지되고, 상기 캐리어 및 상기 제 1 이송 컨베이어의 부분은 상기 지지유닛이 상기 맨드릴에 의해 운반되는 컨테이너를 받는 제 1 이송 영역에서 직면하는 관계에 있으며, 상기 제 1 및 제 2 이송 컨베이어의 부분은 상기 표면이 상기 표면이 상기 지지유닛으로 부터 후방쪽으로 프로젝트하는 컨테이너를 받는 제 2 이송영역에서 직면하는 관계에 있고, 상기 제 1 플라이트 구역과 상기 제 2 이송 컨베이어의 부분은 상기 제 2 이송 컨베이어로 부터 전방으로의 프로젝트하는 컨테이너가 상기 벨트 컨베이어의 상기 제 1 플라이트 구역에 의해 받는 적하영역에서 직면하는 관계에 있으며, 상기 제 1 플라이트 구역은 상기 제 1 플라이트 구역에의 상기 제 2 이송 컨베이어로 부터 받는 컨테이너를 지지하도록 제 2 끌어당기는 힘을 제공하기 위해서 작동되며, 상기 적하영역은 상기 제 2 이송 컨베이어의 회전통로에의 상기 제 2 이송영역의 하류이고, 상기 지지영역은 상기 제 2 이송영역과 상기 적하영역사이에 연장되며, 상기 제 2 컨베이어의 상기 전방으로 향하는 표면은 중심점로서 상기 제 2축에 대하여 형성된 동심의 외부 및 내부 원형트랙을 포함하고, 상기 통로 및 상기 트랙은 상기 제 2 이송영역에서 각 상기 지지유닛이 상기 전방으로 향하는 표면을 만나도록 상기 통로를 따라 이동하며, 상기 외부트랙의 전방으로 가로지르고, 그 다음 상기 내부트랙의 전방으로 가로지르며, 상기 적하영역에서 두 상기 내부 및 외부트랙은 상기 제 1 플라이트 구역에 직면하고, 상기 지지유닛들중 제 1 교체되는 지지유닛이 상기 외부트랙의 전방으로 가로지를 때, 상기 제 1 교체되는 지지유닛에 의해 운반된 컨테이너는 그곳으로 부터 방출되고 상기 지지영역을 통하여 그것에 의해 운반되도록 상기 외부트랙에서 상기 제 2 컨베이어로 이송되며, 상기 지지유닛들중 제 2 교체되는 지지유닛이 상기 내부트랙의 전방으로 가로지를 때, 상기 제 2 교체되는 지지유닛에 의해 운반된 컨테이너는 그곳으로 부터 방출되고 상기 지지영역을 통하여 그것에 의해 운반되도록 상기 내부트랙에서 상기 제 2 컨베이어로 이송되는 것을 특징으로 하는 컨테이너를 운반하는 장치.

CAN TRANSFER ROTATING PLATE SYSTEMThe output end of a very high speed continuous motion cylindrical can decorator is provided with unloading apparatus in the form of a continuously moving closed loop suction belt (103) supplied by first and second continuously rotating, parallel axis, suction applying conveyor wheels (27). Cans (16) held on the second wheel are on two concentric circular tracks (151, 152) and are transferred by suction to the belt. The first wheel (27) carries cans along a single row circular path (p). In a region where the first and second wheels overlap partially, alternate cans on the path are delivered to one track of the second wheel and the remaining alternate cans on the path are delivered to the other track of the second wheel. Alternate cans supported on the first wheel may be moved radially so that the cans on the first wheel are in two rows which intersect the two tracks on the second wheel at respective common tangents of each row and the respective track.Apparatus for conveying containers, said apparatus including: continuous motion first and second transfer conveyors rotatable about laterally spaced respective first and second axes that are generally parallel ro each other; a continuous motion mandrel carrier rotatable about a third axis, and a continuous motion belt conveyor including a first flight section; said first transfer conveyor being disposed axially forward of both said second transfer conveyor and said carrier, and said first flight section passing axially forward of said second transfer conveyor; a plurality of container carrying mandrels on said carrier, extending axially forward therefrom; a plurality of container carrying holding units on said first transfer conveyor, facing axially rearward, and moving along a circular path aboόf Said first axis as a center; said second transfer conveyor having a container receiving forward facing surface and being operative to provide a first attracting force to draw containers rearward from said first transfer conveyor toward said second transfer conveyor to operatively engage and be held at said surface while portions of said surface travel through a holding zone; portions of said carrier and said first transfer conveyor being in confronting relationship at a first transfer zone where said holding units receive containers that are being carried by said mandrels; portions of said first and second transfer conveyors being in confronting relationship at a second transfer zone where said surface receives containers that project rearward from said holding units; portions of said first flight section and said second transfer conveyor being in confronting relationship at a loading zone where containers which project forward from said second transfer conveyor are received by said first flight section of said belt conveyor, said first flight section being operative to provide α second attractive force to hold the containers received from said second transfer conveyor on said first flight section; said loading zone being downstream of said second transfer zone on the rotation path of said second transfer conveyor, and said holding zone extending between said second transfer zone and said loading zone; said foi_ward facing surface of said second conveyor including concentric outer and inner circular tracks formed about said second axis as a center; said path and said tracks being arranged such that at said second transfer zone each of said holding units moves along said path to confront said forward facing surface, first crossing in front of said outer track and then crossing in front of said inner track; at said loading zone both said inner and outer tracks confronting said first flight section; as first alternate ones of said holding units cross in front of said outer track, containers carried by said first alternate holding units are released therefrom and transferred to said second conveyor at said outer track to be carried thereby through said holding zone; and as second alternate ones of said holding units cross in front of said inner track, containers carried by said second alternate holding units are released therefrom and transferred to said second conveyor at said inner track to be carried thereby through said holding zone.

13992

부직포 및 펠트 제조업

특허

ko

en

이산화탄소와 수소의 반응에 의한 포름산의 제조 방법원소 주기율표의 8, 9 또는 10족 원소를 포함하는 촉매, 3급 아민 및 극성 용매의 존재 하에 수소화 반응기에서 이산화탄소와 수소를 반응시켜 포름산-아민 부가물을 형성하고, 이어서 이를 포름산 및 3급 아민으로 열적으로 해리시킴으로써 포름산을 제조하는 방법이 제공된다.(a) 수소화 반응기에서, 이산화탄소, 수소, 주기율표의 8, 9 및 10족으로부터 선택된 하나 이상의 원소를 포함하는 하나 이상의 촉매, 메탄올, 에탄올, 1-프로판올, 2-프로판올, 1-부탄올, 2-부탄올, 2-메틸-1-프로판올 및 물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 극성 용매 및 또한 하기 화학식 A1의 하나 이상의 3급 아민을 포함하는 반응 혼합물 (Rg)을 균질 촉매 반응시켜, 임의로 물의 첨가 후에,하나 이상의 촉매 및 하나 이상의 3급 아민 (A1)을 포함하는 상부 상 (U1) 및하나 이상의 극성 용매, 하나 이상의 촉매 잔류물 및 또한 하기 화학식 A2의 하나 이상의 포름산-아민 부가물을 포함하는 하부 상 (L1)을 포함하는 2-상 수소화 혼합물 (H)을 수득하는 단계,<화학식 A1>[이미지](상기 식에서,R1, R2, R3은 각각, 서로 독립적으로, 각 경우에 1 내지 16개의 탄소 원자를 갖는 비분지형 또는 분지형, 비-시클릭 또는 시클릭, 지방족, 아르지방족 또는 방향족 라디칼이고, 여기서 개개의 탄소 원자는, 서로 독립적으로, 기 -O- 및 >N- 중에서 선택된 헤테로기에 의해 대체될 수도 있고, 2개의 또는 모든 3개의 라디칼이 서로 연결되어 4개 이상의 원자를 포함하는 쇄를 형성할 수도 있음)<화학식 A2>[이미지](상기 식에서,xi는 0.4 내지 5의 범위이고,R1, R2, R3은 상기에 정의된 바와 같음)(b) 하기 단계: (b1) 제1 상 분리 장치에서, 단계 (a)에서 수득된 수소화 혼합물 (H)을 상부 상 (U1) 및 하부 상 (L1)으로 상 분리시키는 단계 또는 (b2) 추출 유닛에서 하나 이상의 3급 아민 (A1)을 포함하는 추출제에 의해, 단계 (a)에서 수득된 수소화 혼합물 (H)로부터 하나 이상의 촉매를 추출하여 하나 이상의 포름산-아민 부가물 (A2) 및 하나 이상의 극성 용매를 포함하는 라피네이트 (R1) 및 하나 이상의 3급 아민 (A1) 및 하나 이상의 촉매를 포함하는 추출물 (E1) 을 수득하는 단계, 또는 (b3) 제1 상 분리 장치에서, 단계 (a)에서 수득된 수소화 혼합물 (H)을 상부 상 (U1) 및 하부 상 (L1)으로 상 분리시키고, 추출 유닛에서 하나 이상의 3급 아민 (A1)을 포함하는 추출제에 의해, 하부 상 (L1)으로부터 하나 이상의 촉매 잔류물을 추출하여 하나 이상의 포름산-아민 부가물 (A2) 및 하나 이상의 극성 용매를 포함하는 라피네이트 (R2) 및 하나 이상의 3급 아민 (A1) 및 하나 이상의 촉매 잔류물을 포함하는 추출물 (E2) 를 수득하는 단계중 하나에 따라, 단계 (a)에서 수득된 수소화 혼합물 (H)을 후처리하는 단계,(c) 제1 증류 장치에서 하부 상 (L1)으로부터, 라피네이트 (R1)로부터 또는 라피네이트 (R2)로부터 하나 이상의 극성 용매를 적어도 부분적으로 분리시켜단계 (a)의 수소화 반응기로 재순환되는, 하나 이상의 극성 용매를 포함하는 증류액 (D1), 및하나 이상의 3급 아민 (A1)을 포함하는 상부 상 (U2) 및하나 이상의 포름산-아민 부가물 (A2)을 함유하는 하부 상 (L2)을 포함하는 2-상 저부 혼합물 (S1)을 수득하는 단계,(d) 임의로, 제2 상 분리 장치에서 상 분리에 의해, 단계 (c)에서 수득된 제1 저부 혼합물 (S1)을 후처리하여 상부 상 (U2) 및 하부 상 (L2)을 수득하는 단계,(e) 열적 해리 유닛에서, 저부 혼합물 (S1) 중에 또는 임의로 하부 상 (L2) 중에 포함된 하나 이상의 포름산-아민 부가물 (A2)을 해리시켜, 단계 (a)의 수소화 반응기로 재순환되는 하나 이상의 3급 아민 (A1), 및 열적 해리 유닛으로부터 배출되는 포름산을 수득하는 단계를 포함하며, 여기서 단계 (c) 직전에 및/또는 단계 (c) 동안, 포름산 이외의 카르복실산, 포름산 유도체 이외의 카르복실산 유도체 및 산화제로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 억제제를 하부 상 (L1), 라피네이트 (R1) 또는 라피네이트 (R2)에 첨가하는, 포름산의 제조 방법.

Process for the preparation of formic acid by reacting carbon dioxide with hydrogenProcess for the preparation of formic acid by reacting carbon dioxide with hydrogen in a hydrogenation reactor in the presence of a catalyst comprising an element from the 8th, 9th or 10th group of the Periodic Table of the Elements, of a tertiary amine and of a polar solvent, with formation of formic acid-amine adducts, which are then cleaved thermally to give formic acid and tertiary amine.A method of preparing formic acid, it comprises the steps:(a) make to comprise carbonic acid gas, hydrogen, at least one comprises at least one catalyzer that is selected from the element of periodictable the 8th, 9 he10 families, at least one is selected from the reaction mixture (rg) of the polar solvent of methyl alcohol, ethanol, 1-propyl alcohol, 2-propyl alcohol, n-butyl alcohol, 2-butanols, 2-methyl isophthalic acid-the third alcohol and water and the tertiary amine of at least one general formula (a1)nr 1r 2r 3 (a1) wherein:r 1, r 2, r 3in the every kind of situation of respectively doing for oneself independently of one another, there is the straight chain of 1-16 carbon atom or branching, acyclic or cyclic aliphatic, araliphatic or aromatic group, wherein each carbon atom also can be selected from independently of one another-o-and the assorted group of >n-replace, and two or all three groups also can be connected to each other to form the chain that comprises at least four atoms in hydrogenation reactor, there is homogeneous catalytic reaction to obtain the two-phase hydrogenated mixture (h) that comprises following component after optional interpolation water:upper strata phase (u1), it comprises at least one catalyzer and at least one tertiary amine (a1), andlower floor's phase (l1), formic acid-amine adduct that it comprises at least one polar solvent, at least one catalyst residue and at least one general formula (a2),nr 1r 2r 3*x ihcooh (a2) wherein:x ifor 0.4-5, and r 1, r 2, r 3as defined above, (b) according to one of following steps, the hydrogenated mixture (h) of gained in step (a) is carried out to aftertreatment:(b1) in first-phase tripping device, the hydrogenated mixture (h) of gained in step (a) is separated into upper strata phase (u1) and lower floor's phase (l1), or(b2) in extraction cells by least one catalyzer of extraction in the hydrogenated mixture (h) of the extraction agent gained from step (a) that comprises described at least one tertiary amine (a1) with acquisition:raffinate (r1), it comprises at least one formic acid-amine adduct (a2) and at least one polar solvent, andextraction liquid (e1), it comprises at least one tertiary amine (a1) and at least one catalyzer,or(b3) in first-phase tripping device, the hydrogenated mixture (h) of step (a) gained is separated into upper strata phase (u1) and lower floor's phase (l1), and the residue that extracts at least one catalyzer in extraction cells by the extraction agent that comprises at least one tertiary amine (a1) from lower floor's phase (l1) is to obtain:raffinate (r2), it comprises at least one formic acid-amine adduct (a2) and at least one polar solvent, andextraction liquid (e2), it comprises at least one tertiary amine (a1) and at least one catalyst residue,(c) in the first water distilling apparatus zhong cong lower floor phase (l1), raffinate (r1) or raffinate (r2) at least partly separated described at least one polar solvent to obtain:distillate (d1), it comprises at least one polar solvent and is recirculated in the hydrogenation reactor of step (a), andmixture at the bottom of two-phase tower (s1), it comprises:upper strata phase (u2), it comprises at least one tertiary amine (a1), andlower floor's phase (l2), it comprises at least one formic acid-amine adduct (a2),(d) optionally in second-phase tripping device, by being separated, mixture (s1) at the bottom of the first tower of gained in step (c) is carried out to aftertreatment to obtain upper strata phase (u2) and lower floor's phase (l2),(e) in thermal decomposition unit, make contained at least one formic acid-amine adduct (a2) in mixture (s1) at the bottom of tower or optional lower floor's phase (l2) decompose to obtain at least one tertiary amine (a1) in the hydrogenation reactor that is recycled to step (a) and the formic acid of discharging from thermal decomposition unitwherein be close to step (c) before and/or during step (c), at least one inhibitor be added in lower floor's phase (l1), raffinate (r1) or raffinate (r2), described inhibitor is selected from and is different from the carboxylic acid of formic acid, the carboxylic acid derivative that is different from carboxylic acid derivatives and oxygenant.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

신규 항균 화합물 및 이들의 생물학적 용도본 발명은 하기의 화학식(I)의 화합물; 및 이들의 산 및 염기와의 부가염에 관한 것이며:화학식(I) - 동일하거나 다른, A1 및 A2는 H, (C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl), (C1-C6)플루오로알킬((C1-C6)fluoroalkyl), (C2-C6)알케닐((C2-C6)alkenyl), (C2-C6)알키닐((C2-C6)alkynyl), (C1-C6)알킬-ORa((C1-C6)alkyl-ORa), (C1-C6)알킬-SRa((C1-C6)alkyl-SRa), (C1-C6)알킬-NRaRb((C1-C6)alkyl-NRaRb), ORa, SRa, NRaRb, 또는 CORa이며, - A3는 H, OH 이거나 A4와 카르보닐기(carbonyl)를 형성하고; - A4는 H, OH 이거나 상기 A3와 카르보닐기(carbonyl)를 형성하며; - A5는 CRaRbOH, F, OH 이거나 X가 CH인 경우에 X와 이중 결합을 형성하고; - A6는 H 또는 F이며; - X는 CH2, CHF, CF2, CHOH, O, S, NRa 또는 단일 결합이거나, X는 A5가 X와 이중 결합을 형성하는 경우 CH이고; - Y는 P(O)(ORa)(ORb) 또는 P(O)(ORa)(NRaRb)이며; - V는 O 또는 S이고; - A7는 H, (C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl), (C1-C6)플루오로알킬((C1-C6)fluoroalkyl), (C2-C6)알케닐((C2-C6)alkenyl), (C2-C6)알키닐((C2-C6)alkynyl) 또는 (C1-C6)알킬-ORa((C1-C6)alkyl-ORa)이며; - A8는 OH 또는 H이고; - 동일하거나 다른, Ra 및 Rb는 H, (C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl), (C1-C6)플루오로알킬((C1-C6)fluoroalkyl), (C1-C6)알킬-OH((C1-C6)alkyl-OH) 및 (C1-C6)알킬-O-(C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl-O-(C1-C6)alkyl)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되며; 항균성 예방 및 치료에서 이들이 제조되고 이용되며, 항균제(antibacterials) 또는 항바이러스제(antivirulence agents) 또는 선천적 면역을 강화시키는 약물과 결합하여 또는 단독으로 이용된다. 화학식(I)을 가지는 화합물 및 이들의 산 및 염기와의 부가염으로서, [이미지]화학식(I)- 동일하거나 다른, A1 및 A2는 H, (C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl), (C1-C6)플루오로알킬((C1-C6)fluoroalkyl), (C2-C6)알케닐((C2-C6)alkenyl), (C2-C6)알키닐((C2-C6)alkynyl), (C1-C6)알킬-ORa((C1-C6)alkyl-ORa), (C1-C6)알킬-SRa((C1-C6)alkyl-SRa), (C1-C6)알킬-NRaRb((C1-C6)alkyl-NRaRb), ORa, SRa, NRaRb, 또는 CORa이며,- A3는 H, OH 이거나 A4와 카르보닐기(carbonyl)를 형성하고;- A4는 H, OH 이거나 상기 A3와 카르보닐기(carbonyl)를 형성하며;- A5는 CRaRbOH, F, OH 이거나 X가 CH인 경우에 X와 이중 결합을 형성하고;- A6는 H 또는 F이며;- X는 CH2, CHF, CF2, CHOH, O, S, NRa 또는 단일 결합이거나, X는 A5가 X와 이중 결합을 형성하는 경우 CH이고;- Y는 P(O)(ORa)(ORb) 또는 P(O)(ORa)(NRaRb)이며;- V는 O 또는 S이고;- A7는 H, (C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl), (C1-C6)플루오로알킬((C1-C6)fluoroalkyl), (C2-C6)알케닐((C2-C6)alkenyl), (C2-C6)알키닐((C2-C6)alkynyl) 또는 (C1-C6)알킬-ORa((C1-C6)alkyl-ORa)이며;- A8는 OH 또는 H이고;- 동일하거나 다른, Ra 및 Rb는 순수한 디아스테레오이소머(diastereoisomers) 및 디아스테레오이소머의 혼합물의 형상 및 카르보닐기 및 하이드록실기를 함유하는 화합물에 대하여 고리형 헤미케탈(cyclic hemiketal) 형상 또는 고리형 헤미아세탈(cyclic hemiacetal) 형상으로, H, (C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl), (C1-C6)플루오로알킬((C1-C6)fluoroalkyl), (C1-C6)알킬-OH((C1-C6)alkyl-OH) 및 (C1-C6)알킬-O-(C1-C6)알킬((C1-C6)alkyl-O-(C1-C6)alkyl)으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는, 화합물.

New antibacterial compounds and biological applications thereofThe invention relates to compounds of formulae (Ia), (Ib) or (Ic) wherein, -A1 and A2, identical or different, are H, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) fluoroalkyl, (C2-C6) alkenyl, (C2-C6) alkynyl, (C1-C6) alkyl-ORa, (C1-C6) alkyl-SRa, (C1-C6) alkyl-NRaRb, ORa, SRa, NRaRb, or CORa; - A3 is H, OH or form a carbonyl with A4; -A4 is H, OH or form a carbonyl with A3; -A5 is H, CRaRbOH, F, OH or forms a double bond with X in the case where X is CH; -A6 is H or F; -X is CH2, CHF, CF2, CHOH, O, S, NRa or a simple bond, or X is CH in the case where A5 forms with X a double bond; -Y is P(O) (ORa) (ORb) or P (O) (ORa) (NRaRb); -V is O or S; -A7 is H, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) fluoroalkyl, (C2-C6) alkenyl, (C2-C6) alkynyl or (C1-C6) alkyl-ORa; -A8 is OH or H, -Ra and Rb, identical or different, are H, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) fluoroalkyl, (C1-C6) alkyl-OH or (C1-C6) alkyl-O-(C1- C6) alkyl; and their addition salts thereof with acids and bases, their preparation and their use in the antibacterial prevention and therapy, used alone or in association with antibacterials, antivirulence agents or drugs reinforcing the host innate immunity.There is the compound of general formula (i),wherein,-a 1and a 2identical or different, it is h, (c 1-c 6) alkyl, fluoro (c 1-c 6) alkyl, (c 2-c 6) thiazolinyl, (c 2-c 6) alkynyl, (c 1-c 6) alkyl-or a, (c 1-c 6) alkyl-sr a, (c 1-c 6) alkyl-nr ar b, or a, sr a, nr ar bor cor a; -a 3for h, oh, or a 3with a 4form carbonyl; -a 4for h, oh, or a 4with a 3form carbonyl; -a 5for h, cr ar boh, f, oh, or when x is ch, a 5double bond is become with x-shaped; -a 6for h or f; -x is ch 2, chf, cf 2, choh, o, s, nr aor singly-bound, or work as a 5when becoming double bond with x-shaped, x is ch; -y is p (o) (or a) (or b) or p (o) (or a) (nr ar b); -v is o or s;-a 7for h, (c 1-c 6) alkyl, fluoro (c 1-c 6) alkyl, (c 2-c 6) thiazolinyl, (c 2-c 6) alkynyl or (c 1-c 6) alkyl-or a; -a 8for oh or h; -r aand r bidentical or different, it is selected from h, (c 1-c 6) alkyl, fluoro (c 1-c 6) alkyl, (c 1-c 6) alkyl-oh and (c 1-c 6) alkyl-o-(c 1-c 6) alkyl; described compound is pure diastereomer or the form of mixtures of diastereomer, and with the ring-type hemiketal of the compound of carbonyl and hydroxyl or cyclic hemiacetal form,and the additive salt of they and bronsted lowry acids and bases bronsted lowry.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

글리신/ＮＭＤＡ 수용체 길항물질의 아자 및 아자 (Ｎ-옥시)본 발명은 발작, 국소빈혈, CNS 외상, 저혈당증 및 수술과 관련된 뉴우론 손실의 치료 또는 예방 방법; 알츠하이머병, 근위축성 측삭 경화증, 헌팅톤병 및 다운증후군으로 구성되는 군으로부터 선택되는 신경퇴화성 질병의 치료 방법; 흥분성 아미노산의 과활성의 유해한 결과의 치료 또는 예방 방법; 불안, 만성 통증, 경련, 의 치료 방법; 마취를 유도하는 방법; 뿐만 아니라 마취 내성을 치료 또는 예방하는 방법에 관한 것으로, 상기 방법은 이러한 치료 또는 예방이 필요한 동물에게 글리신 수용체에 높은 친화성으로 결합하는 4-히드록시디히드로퀴놀론, 테트라히드로퀴놀린-트리온-옥심 및 하기 화학식 I의 퀴녹살론의 치환 또는 비치환된 피리딘 및 피리딘 (N-옥사이드) 유사체, 이의 호변 이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염 또는 N-옥사이드를 투여하는 단계를 포함한다:화학식 I 상기 식에서, A, D, E 및 G 는 개별적으로 탄소 또는 질소이나, A, D, E 및 G 중 2개 이상은 탄소를 의미하고, A, D, E 및 G중 하나 또는 두 개는 질소를 의미하고;Rx, Ry 및 Rz 는 A, D, E 및 G와 함께 질소 원자의 배치에 의해 허용할 수 있는 최대 범위를 초과하지 않는 2 또는 3개의 치환체를 나타내는데, 상기 치환체는 개별적으로 수소, 니트로, 아미노, 할로, 할로알킬, 시아노, 시안아미도, 디시아노메틸, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아지도, 히드록시, 카르복시, 아실아미노, 알킬설포닐, 알킬티오, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 알콕시, 트리알킬실릴-치환된 알콕시, 아릴옥시, 치환된 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 헤테로시클릭기, 헤테로시클릴옥시기, 아르알콕시 또는 할로알콕시일 수 있으나, 단 G 가 탄소인 경우, G 는 단지 수소 또는 불소중 하나에 의해 치환될 수 있으며;R1 은 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸설포닐, 1-알키닐, -COR, -CO2R, -C(O)SR, 시안아미도, 트리시아노메틸, -N(CN)2, -C(CN)2-R, -C(=C(CN)2)-R, 임의로 치환된 페닐 또는 임의로 치환된 헤테로아릴을 의미하고;R 은 임의 치환될 수 있는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로아릴알케닐을 의미한다. 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 호변 이성질체, 약학적으로 허용가능한 염 또는 N-옥사이드: 화학식 I 상기 식에서, A, D, E 및 G 는 개별적으로 탄소 또는 질소이나, A, D, E 및 G 중 2개 이상은 탄소를 의미하고, A, D, E 및 G중 하나 또는 두 개는 질소를 의미하고; Rx, Ry 및 Rz 는 A, D, E 및 G와 함께 질소 원자의 배치에 의해 허용할 수 있는 최대 범위를 초과하지 않는 2 또는 3개의 치환체를 나타내는데, 상기 치환체는 개별적으로 수소, 니트로, 아미노, 할로, 할로알킬, 시아노, 시안아미도, 디시아노메틸, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아지도, 히드록시, 카르복시, 아실아미노, 알킬설포닐, 알킬티오, 아릴, 치환된 아릴, 헤테로아릴, 알콕시, 트리알킬실릴-치환된 알콕시, 아릴옥시, 치환된 아릴옥시, 헤테로아릴옥시, 헤테로시클릭기, 헤테로시클릴옥시기, 아르알콕시 또는 할로알콕시일 수 있으나, 단 G 가 탄소인 경우, G 는 단지 수소 또는 불소중 하나에 의해 치환될 수 있으며; R1 은 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸설포닐, 1-알키닐, -COR, -CO2R, -C(O)SR, 시안아미도, 트리시아노메틸, -N(CN)2, -C(CN)2-R, -C(=C(CN)2)-R, 임의로 치환된 페닐 또는 임의로 치환된 헤테로아릴을 의미하고; R 은 임의 치환될 수 있는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 아릴알킬, 아릴알케닐, 아릴알키닐, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로아릴알케닐을 의미한다.

AZA AND AZA (N-OXY) ANALOGS OF GLYCINE/NMDA RECEPTOR ANTAGONISTSMethods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, and Down's syndrome, treating or preventing adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions, inducing anesthesia, and treating or preventing opiate tolerance are disclosed by administering to an animal in need of such treatment or prevention a substituted or unsubstituted pyridine and pyridine (N-oxide) analogs of 4-hydroxydihydroquinolones, tetrahydroquinoline-trione-oximes and quinoxalones of Formula (I), tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, which have high binding to the glycine receptor or tautomers, pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof; wherein A, D, E, G, R, R1, X, Y, Z are as defined in the description.A compound having die Formula:or tautomers, pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof; whereinA, D, E and G independently represent carbon or nitrogen, provided that at least two of A, D, E and G represent carbon, one or two of A, D, E and G represent nitrogen;Rx, Ry and R, represent two or three substiments not exceeding die maximum permissible by the disposition of nitrogen atoms in the combinationA, D, E and G, which substiments independently represent hydrogen, nitro, amino, halo, haloalkyl, cyano, cyanamido, dicyanometiiyl, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, azido, hydroxy, carboxy, acylamino, alkylsulfonyl, alkylthio, aryl, substimted aryl, heteroaryl, alkoxy, trialkylsilyl-substimted alkoxy, aryloxy, substimted aryloxy, heteroaryloxy, a heterocyclic group, a heterocycl icoxy group, aralkoxy or haloalkoxy, provided tiiat when G is carbon, G may only be substimted by one of hydrogen or fluorine;R, represents nitro, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethylsulfonyl, 1-alkynyl, —COR, — CO2R, — C(O)SR, cyanamido, tricyanomethyl, — N(CN)2, — C(CN)2— R, — C( =C(CN)2)— R, optionally substimted phenyl or optionally substimted heteroaryl; andR represents hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heteroarylalkenyl, any of which groups may be optionally substimted. 2. The compound of claim 1 having one of the following formulae:or tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof; whereinRJ, R^ and R7 independently represent hydrogen, nitro, amino, halo, haloalkyl, cyano, cyanamido, dicyanomethyl, hydroxy, carboxy, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, azido, acylamino, alkylthio, alkylsulfonyl, aryl, substimted aryl, heteroaryl, alkoxy, trialkylsilyl-substimted alkoxy, aryloxy, substituted aryloxy, heteroaryloxy, a heterocyclic group, a heterocyclicoxy group, aralkoxy or haloalkoxy;Rg represents one of hydrogen or fluorine; n is zero or one;R, represents nitro, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethylsulfonyl, 1-alkynyl, —COR, — CO2R, — C(O)SR, cyanamido, tricyanomethyl, — N(CN)2, — C(CN)2— R, — C( =C(CN) — R, optionally substimted phenyl or optionally substimted heteroaryl; andR represents hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heteroarylalkenyl, any of which groups may be optionally substimted.The compound of claim 2 having one of the formulae:R15, R,6 and R17 independently represent hydrogen, nitro, amino, halo, haloalkyl, cyano, cyanamido, dicyanomethyl, carboxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylthio, azido, acylamino, sulfonyl, aryl, alkoxycarbonyl or alkoxy;R,8 represents hydrogen or fluorine;R„ represents hydrogen, halogen, cyano, trifluoromethyl, nitro, hydroxy, amino, carboxy, alkyl, alkenyl, alkoxy, alkynyl, aryl, arylalkyl, aryloxy, arylthio, arylalkenyl, arylalkynyl, heterocycloalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroaryloxy, heteroarylthio, and heteroarylalkenyl, any of which groups may be optionally substimted; and n is zero or one.The compound of claim 3 having d e formula:or tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof; whereinR16 and R17 independently represent hydrogen, nitro, amino, halo, haloalkyl, cyano, cyanamido, dicyanomethyl, carboxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylthio, azido, acylamino, sulfonyl, aryl, alkoxycarbonyl or alkoxy; R,g represents hydrogen;R,, represents alkyl, alkenyl, alkoxy, alkynyl, aryl, arylalkyl, aryloxy, arylalkenyl, arylalkynyl, heterocycloalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroaryloxy and heteroarylalkenyl, any of which groups may be optionally substimted; and n is zero or one.

20321

화학 살균ㆍ살충제 및 농업용 약제 제조업

특허

ko

en

식물병원성 미생물에 의한 채소, 토마토 및 감자 식물의 감염증을 방제하거나 예방하는 방법본 발명은 식물 작물, 이의 자리 또는 이의 번식 물질에, 하기 화학식 I에 따른 화합물을 살포하는 단계를 포함하는, 스파에로테아 풀리지네아, 레베이룰라 타우리카, 스클레오티니아 스클레오티오룸, 써코스포라, 푸사륨 옥시스포륨, 푸사륨 솔라니, 헬민토스포륨 솔라니, 폼마 투베로사, 라이족토니아 솔라니, 피토프토라 인페스탄스, 버티실륨 달리아, 디디멜라 브리오니에, 보트리티스 시네레아 및 알터나리아 솔라니로부터 선택되는 식물병원성 미생물에 의한 채소, 토마토 및 감자 식물의 감염증을 방제하거나 예방하는 방법에 관한 것이다: [화학식 I] 식 중, R1, R2, R3, R4, R5, Y, A, B는 본 명세서에 규정된 바와 같다.식물 작물, 이의 자리(locus) 또는 이의 번식 물질에, 하기 화학식 I에 따른 화합물, 또는 이의 염 또는 N-옥사이드; 또는 이들 화합물의 호변이성질체 또는 입체이성질체를 살포하는 단계를 포함하는, 스파에로테아 풀리지네아(Sphaerotheca fuliginea), 레베이룰라 타우리카(Leveillula taurica), 스클레오티니아 스클레오티오룸(Sclerotinia sclerotiorum), 써코스포라(Cercospora), 푸사륨 옥시스포륨(Fusarium oxysporum), 푸사륨 솔라니(Fusarium solani), 헬민토스포륨 솔라니(Helminthosporium solani), 폼마 투베로사(Phoma tuberosa), 라이족토니아 솔라니(Rhizoctonia solani), 피토프토라 인페스탄스(Phytophthora infestans), 버티실륨 달리아(Verticillium dahlia), 디디멜라 브리오니에(Didymella bryoniae), 보트리티스 시네레아(Botrytis cinerea) 및 알터나리아 솔라니(Alternaria solani)로부터 선택되는 식물병원성 미생물에 의한 채소, 토마토 및 감자 식물의 감염증을 방제하거나 예방하는 방법:[화학식 I]식 중Y는 O, C=O 또는 CR12R13이고;A는 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 5- 또는 6-원 헤테로방향족 고리이며, 각각 독립적으로 산소, 질소 및 황, 또는 페닐 고리로부터 선택되며; 상기 헤테로방향족 고리 또는 페닐은 하나 이상의 R6에 의해 선택적으로 치환되고;R6은 서로 독립적으로, 할로겐, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-할로알킬티오, C1-C4-알콕시-C1-4-알킬 또는 C1-C4-할로알콕시-C1-C4-알킬이며; R1, R2, R3, R4, R12 및 R13은 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 또는 C1-C4-할로알킬이고,R5는 수소, 메톡시 또는 하이드록실이며,B는 하나 이상의 R8로 치환되는 페닐이고,R8은 서로 독립적으로, 할로겐, 시아노 또는 -L-R9 기이며, 각각의 L은 서로 독립적으로 결합, -O-, -OC(O)-, -NR7-, -NR7CO-, -NR7S(O)n-, -S(O)n-, -S(O)nNR7-, -COO- 또는 CONR7-이고,n은 0, 1 또는 2이며,R7은 수소, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, 벤질 또는 페닐이고, 벤질 및 페닐은 비치환이거나 또는 할로겐, 시아노, C1-C4-알킬 또는 C1-C4-할로알킬로 치환되며,R9는 서로 독립적으로, 비치환이거나 하나 이상의 R10으로 치환되는 C1-C6-알킬, 비치환이거나 하나 이상의 R10으로 치환되는 C3-C6-시클로알킬, 비치환이거나 하나 이상의 R10으로 치환되는 C6-C14-바이시클로알킬, 비치환이거나 하나 이상의 R10으로 치환되는 C2-C6-알켄일, 비치환이거나 하나 이상의 R10으로 치환되는 C2-C6-알킨일, 비치환이거나 R10으로 치환되는 페닐, 또는 비치환이거나 하나 이상의 R10으로 치환되는 헤테로아릴이고,R10은 서로 독립적으로, 할로겐, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-할로알킬티오, C3-C6-알켄일옥시, 또는 C3-C6-알킨일옥시이며;B 및 A-CO-NR5는 4-원 고리 상에서 서로 시스이다.

METHODS OF CONTROLLING OR PREVENTING INFESTATION OF VEGETABLE, TOMATO AND POTATO PLANTS BY PHYTOPATHOGENIC MICROORGANISMSThe present invention relates to methods for controlling or preventing infestation of vegetable, tomato and potato plants by phytopathogenic microorganisms selected from Sphaerotheca fuliginea, Leveillula taurica, Sclerotinia sclerotiorum, Cercospora, Fusarium oxysporum, Fusarium solani, Helminthosporium solani, Phoma tuberosa, Rhizoctonia solani, Phytophthora infestans, Verticillium dahlia, Didymella bryoniae, Botrytis cinerea and Alternaria solani, comprising applying to a crop of plants, the locus thereof, or propagation material thereof, a compound according to formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Y, A, B are as defined herein. A method of controlling or preventing infestation of vegetable, tomato and potato plants by phytopathogenic microorganisms selected from Sphaerotheca fuliginea, Leveillula taurica, Sclerotinia sclerotiorum, Cercospora, Fusarium oxysporum, Fusarium solani, Helminthosporium solani, Phoma tuberosa, Rhizoctonia solani, Phytophthora infestans, Verticillium dahlia, Didymella bryoniae, Botrytis cinerea and Alternaria solani, comprising applying to a crop of plants, the locus thereof, or propagation material thereof, a compound according to formula (I) whereinY is O, C═O, or CR12R13;A is a 5- or 6-membered heteroaromatic ring containing 1 to 3 heteroatoms, each independently selected from oxygen, nitrogen and sulphur, or a phenyl ring; the heteroaromatic ring or the phenyl being optionally substituted by one or more R6;R6 is, independently of each other, halogen, cyano, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C1-C4-haloalkylthio, C1-C4-alkoxy-C1-4-alkyl or C1-C4-haloalkoxy-C1-C4-alkyl;R1, R2, R3, R4, R12 and R13, independently of each other, are hydrogen, halogen, cyano, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy or C1-C4-haloalkyl,R5 is hydrogen, methoxy or hydroxyl,B is phenyl substituted by one or more R8,R8 is, independently of each other, halogen, cyano or a group -L-R9, where each L is independently of each other a bond, —O—, —OC(O)—, —NR7-, —NR7CO—, —NR7S(O)n-, —S(O)n-, —S(O)nNR7-, —COO— or CONR7—,n is 0, 1 or 2,R7 is hydrogen, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, benzyl or phenyl, where benzyl and phenyl is unsubstituted or substituted with halogen, cyano, C1-C4-alkyl or C1-C4-haloalkyl,R9 is, independently of each other, C1-C6-alkyl, which is unsubstituted or substituted by one or more R10, C3-C6-cycloalkyl, which is unsubstituted or substituted by one or more R10, C6-C14-bicycloalkyl, which is unsubstituted or substituted by one or more R10, C2-C6-alkenyl, which is unsubstituted or substituted by one or more R10, C2-C6-alkynyl, which is unsubstituted or substituted by one or more R10, phenyl, which is unsubstituted or substituted by R10, or heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one or more R10,R10 is, independently of each other, halogen, cyano, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C1-C4-alkylthio, C1-C4-haloalkylthio, C3-C6-alkenyloxy, or C3-C6-alkynyloxy;or a salt or N-oxide thereof;wherein B and A-CO—NR5 are cis to each other on the four-membered ring, or a tautomer or stereoisomer of these compounds.

20321

화학 살균ㆍ살충제 및 농업용 약제 제조업

특허

ko

en

유기 화합물의 개선 또는 유기 화합물에 관련된 개선본 발명은 화학식 I의 화합물 및 하나 이상의 방향족 5원 및/또는 6원 환(여기서, 환은 하나 이상의 질소를 환 원으로서 함유한다)을 포함하는 하나 이상의 생물학적 활성 화합물을 포함하는 조성물을 제공하고, 단, (i) 화학식 I의 화합물이 N-부톡시프로필 락트아미드; 1-(하이드록시에틸) 피페리디닐 락트아미드; N-메틸-N-프로필 락트아미드; N-(1-에틸프로필)락트아미드; N,N-디메틸 락트아미드; N-1,4-디메틸펜틸 락트아미드; N-(2-하이드록시에틸)-N-벤질 락트아미드; N-모르폴리닐 락트아미드; N-메틸-N-부틸 락트아미드; N-이소부틸 락트아미드; N-알릴 락트아미드; N-에틸 락트아미드; N-에틸-N-(2-하이드록시에틸) 락트아미드; 및 N-이소프로필 락트아미드로 이루어진 그룹으로부터 선택될 경우 상기 조성물은 시프로코나졸을 함유하지 않고, (ii) 화학식 I의 화합물이 디에틸-락트아미드일 경우, 생물학적 활성 화합물이 니코틴산이 아니다. 화학식 I 상기 화학식 I에서, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소; 또는 페닐, 하이드록시, C1-5 알콕시, 모르폴리닐 및 NR3R4(여기서, R3 및 R4는 각각 독립적으로 C1-3 알킬이다)로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 임의로 치환된 C1-6 알킬, C2-6 알케닐 또는 C3-6 사이클로알킬; 또는 C1-3 알킬로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 임의로 치환된 페닐이거나; R1 및 R2는 이들이 결합된 질소원자와 함께 C1-3 알킬로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 임의로 치환된 모르폴리닐, 피롤리디닐, 피페리디닐 또는 아제파닐 환을 형성한다. 화학식 I의 화합물이 디메틸 락트아미드이고, 생물학적 활성 화합물이 구조식 2에 도시된 살진균제 3-디플루오로메틸-1-메틸-1H-피라졸-4-카복실산(9-이소프로필-1,2,3,4-테트라하이드로-1,4-메타노-나프탈렌-5-일)-아미드일 경우에 특히 이러한 조성물은 에멀젼 농축물일 수 있거나, 에멀젼 농축물에 포함될 수 있다.화학식 I의 화합물 및 하나 이상의 방향족 5원 및/또는 6원 환(여기서, 상기 환은 하나 이상의 질소를 환 원으로서 함유한다)을 포함하는 하나 이상의 생물학적 활성 화합물을 포함하는 조성물로서,단,(i) 화학식 I의 화합물이 N-부톡시프로필 락트아미드; 1-(하이드록시에틸) 피페리디닐 락트아미드; N-메틸-N-프로필 락트아미드; N-(1-에틸프로필)락트아미드; N,N-디메틸 락트아미드; N-1,4-디메틸펜틸 락트아미드; N-(2-하이드록시에틸)-N-벤질 락트아미드; N-모르폴리닐 락트아미드; N-메틸-N-부틸 락트아미드; N-이소부틸 락트아미드; N-알릴 락트아미드; N-에틸 락트아미드; N-에틸-N-(2-하이드록시에틸) 락트아미드; 및 N-이소프로필 락트아미드로 이루어진 그룹으로부터 선택될 경우 상기 조성물은 시프로코나졸을 함유하지 않고,(ii) 화학식 I의 화합물이 디에틸-락트아미드일 경우, 생물학적 활성 화합물이 니코틴산이 아닌 조성물.화학식 I상기 화학식 I에서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소; 또는 페닐, 하이드록시, C1-5 알콕시, 모르폴리닐 및 NR3R4(여기서, R3 및 R4는 각각 독립적으로 C1-3 알킬이다)로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 임의로 치환된 C1-6 알킬, C2-6 알케닐 또는 C3-6 사이클로알킬; 또는 C1-3 알킬로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 임의로 치환된 페닐이거나; R1 및 R2는 이들이 결합된 질소원자와 함께 C1-3 알킬로부터 독립적으로 선택된 3개 이하의 치환체로 임의로 치환된 모르폴리닐, 피롤리디닐, 피페리디닐 또는 아제파닐 환을 형성한다.

IMPROVEMENTS IN OR RELATING TO ORGANIC COMPOUNDSA composition comprising a compound of formula (I) CH3CH(OH)C(═O)NR1R2 where R1 and R2 are each independently hydrogen; or C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl or C3-6 cycloalkyl, each of which is optionally substituted by up to three substituents independently selected from phenyl, hydroxy, C1-5 alkoxy, morpholinyl and NR3R4 where R3 and R4 are each independently C1-3 alkyl; or phenyl optionally substituted by up to three substituents independently selected from C1-3 alkyl; or R1 and R2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a morpholinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl or azepanyl ring, each of which is optionally substituted by up to three substituents independently selected from C1-3 alkyl; and at least one biologically active compound, which comprises at least one aromatic five and/or six membered ring wherein the ring contains at least one nitrogen as a ring member, with the provisos (i) that the composition does not contain cyproconazole when the compound of formula (1) is selected from the group consisting of N-butoxypropyl lactamide; 1-(hydroxyethyl) piperidinyl lactamide; N-methyl-N-propyl lactamide; N-(1-ethylpropyl) lactamide; N,N-dimethyl lactamide; N-1,4-dimethylpentyl lactamide; N-(2-hydroxyethyl)-N-benzyl lactamide; N-Morpholinyl lactamide; N-methyl-N-butyl lactamide; N-Isobutyl lactamide; N-AlIyI lactamide; N-Ethyl lactamide; N-Ethyl-N-(2-hydroxyethyl) lactamide; and N-isopropyl lactamide; and (ii) that the biologically active compound is not nicotinic acid when the compound of formula (1) is diethyl-lactamide. Such compositions may be, or may be comprised by, emulsion concentrates, particularly so in the case that the compound of formula (I) is dimethyl lactamide and the biologically active compound is the fungicide 3-difluoromethyl-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid(9-isopropyl-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-methano-naphthalen-5-yl)-amide shown in FIG. 2. A composition comprising a compound of formula I CH3CH(OH)C(═O)NR1R2  (I)where R1 and R2 are each independently hydrogen; or C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl or C3-6 cycloalkyl, each of which is optionally substituted by up to three substituents independently selected from phenyl, hydroxy, C1-6 alkoxy, morpholinyl and NR3R4 where R3 and R4 are each independently C1-3 alkyl; or phenyl optionally substituted by up to three substituents independently selected from C1-3 alkyl; orR1 and R2 together with the nitrogen atom to which they are attached form a morpholinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl or azepanyl ring, each of which is optionally substituted by up to three substituents independently selected from C1-3 alkyl;and at least one biologically active compound, which comprises at least one aromatic five and/or six membered ring wherein the ring contains at least one nitrogen as a ring member,with the provisos (i) that the composition does not contain cyproconazole when the compound of formula 1 is selected from the group consisting of N-butoxypropyl lactamide; 1-(hydroxyethyl)piperidinyl lactamide; N-methyl-N-propyl lactamide; N-(1-ethylpropyl) lactamide; N,N-dimethyl lactamide; N-1,4-dimethylpentyl lactamide; N-(2-hydroxyethyl)-N-benzyl lactamide; N-Morpholinyl lactamide; N-methyl-N-butyl lactamide; N-Isobutyl lactamide; N-Allyl lactamide; N-Ethyl lactamide; N-Ethyl-N-(2-hydroxyethyl) lactamide; and N-isopropyl lactamide; and(ii) that the biologically active compound is not nicotinic acid when the compound of formula 1 is diethyl-lactamide.

25992

수동식 식품 가공 기기 및 금속 주방용기 제조업

특허

ko

en

분말 식품 재료가 담긴 캡슐을 이용하여 음료를 만들기 위한 수평 유닛캡슐을 이용하여 음료를 제조하기 위한 수평 유닛은, 작동 위치와 삽입 위치 사이에서 움직이는 적어도 하나의 제1 부분(4) 및 제2 부분(6)을 구비하며, 상기 작동 위치는 상기 두 부분 사이에 캡슐(2)을 위한 체임버(8)가 형성되는 위치이며, 상기 캡슐(2) 삽입 위치는 두 부분이 이격되어 있는 위치이고, 더불어, 상기 체임버(8)와 연결된 물 주입 수단(13)과 음료 수집 수단(14)이 구비된다. 상기 음료 수집 수단(14)은 하우징(5)에 삽입된 캡슐(2)을 천공하는 활성 위치와, 캡슐(2)의 바닥에서 이격되어 있는 비활성 위치 사이에서 움직이는 적어도 하난의 관통 부재(44)와, 상기 활성 위치로 관통 부재(44)를 유지하는 걸림 형태와, 풀림 형태 사이에서 전환되며 상기 제1 부분(4)과 연결된 걸림 수단(46)을 구비하고, 상기 비활성 위치를 향해 관통 부재(44)를 밀도록 작동하는 제1 탄성 수단(47)을 구비한다. 삽입 위치에서 작동 위치로 제1 부분(4) 및/또는 제2 부분(6)이 움직이는 동안, 제1 부분(6)은 걸림 수단(6)을 걸림 형태에서 풀림 형태로 전환시키고, 반면, 그 반대 움직임 동안에는 제2 부분(6)이 천공 부재(44)를 비활성 위치에서 활성 위치로 이동시킨다.지지 구조(3)와;상기 지지 구조(3)에 장착되고, 추출되기 위한 분말 식품 재료를 담고 있는 캡슐(2)을 수용하기 위한 하우징(5)을 형성하는 제1 부분(4);상기 지지 구조(3)에 장착되고 상기 하우징(5)을 닫기 위한 부재와 같은 형상의 제2 부분(6);사용시, 각각, 체임버(8)에 포함된 캡슐(2)로 물을 보내고 캡슐(2)에서 나오는 음료를 수집하기 위해 체임버(8)와 작동 가능하게 연결된 물 주입 수단(13) 및 음료 수집 수단(14);상기 지지 구조(3)와 상기 제1 부분(4) 및 제2 부분(6) 중 적어도 움직이는 부분 사이에 장착된 상기 두 부분(4, 6)의 상호 이동을 위한 이동 수단(17);상기 두 부분이 삽입 위치에 있을 때, 상기 제1 부분(4)과 제2 부분(6) 사이에 있는 캡슐(2)을 보유하기 위한 보유 수단(24); 및상기 제1 부분(4) 및 제2 부분(6)이 작동 위치에서 삽입 위치로 움직일 때, 하우징(5)으로부터 캡슐(2)을 방출하기 위한 방출 수단(36);으로 구성되되, 상기 제1 부분(4) 및 제2 부분(6) 중 적어도 하나는, 상기 두 부분 사이의 하우징(5)에 캡슐(2)이 보유될 수 있는 추출 체임버(8)가 형성되며 상기 두 부분(4, 6)이 결합되어 있는 작동 위치와, 상기 두 부분(4, 6) 사이에 캡슐(2)이 배치될 수 있으며 두 부분이 이격되어 있는 삽입 위치 사이에서 서로에 대해 수평으로 움직일 수 있고; 상기 두 부분(4, 6)은 상기 하우징(5)의 중심축과 평행한 축 선을 따라 실질적으로 서로에 대해 움직일 수 있고 사용시 실질적으로 수평으로 배치되는; 분말 식품 재료가 담긴 캡슐을 이용하여 음료를 제조하기 위한 수평 유닛(1)에 있어서,상기 음료 수집 수단(14)은 캡슐(2)의 바닥을 뚫기 위해, 결과적으로 사용시 하우징(5)에 삽입된 캡슐(2)의 관통을 위해 작용하는 활성 위치와, 사용시 상기 활성 위치에 대해 수축되어 있으며 사용시 체임버(8)에 삽입된 캡슐(2)의 바닥에서 이격되어 있는 비활성 위치 사이에서 움직이는, 적어도 하나의 관통 부재(44)를 가진 관통 수단(16)을 구비하며;상기 음료 수집 수단(14)은 상기 제1 부분(4)에 작동 가능하게 연결되며 관통 부재(44)를 활성 위치로 유지하고 있는 걸림 형태와 관통 부재(44)를 활성 부재에서 이동하게 하는 풀림 형태 사이에 전환될 수 있는 걸림 수단(46)을 구비하고; 상기 제1 부분(4)과 제2 부분(6)이 삽입 위치에 있을 때, 관통 수단(16)은 활성 위치에 있으며 걸림 수단(46)은 걸림 형태에 있고;상기 음료 수집 수단(14)은 관통 부재(44)를 비활성 위치를 향해 밀도록 작동가능하게 작동하는 제1 탄성 수단(47)을 구비하며;상기 제1 부분(4) 및/또는 제2 부분(6)이 삽입 위치에서 작동 위치로 움직이는 동안, 작동 위치 가까이 또는 작동 위치에서 제2 부분(6)은 걸림 수단(46)을 걸림 형태에서 풀림 형태로 전환하고;상기 제1 부분(4) 및/또는 제2 부분(6)이 작동 위치에서 삽입 위치로 움직이는 동안, 제2 부분(6)은 관통 부재(44)를 비활성 위치에서 활성 위치로 이동시키는 것을 특징으로 하는, 분말 식품 재료가 담긴 캡슐을 이용하여 음료를 제조하기 위한 수평 유닛.

Horizontal unit for making beverages using capsules containing powdered food substancesA horizontal unit for making beverages includes a first part (4) and a second part (6) which are mobile between an operating position in which between them they form a chamber (8) for a capsule (2), and a capsule (2) insertion position in which they are separated. A beverage collection portion (14) includes a perforating element (44) mobile between an active position in which it perforates a capsule (2), and an inactive position. A hooking portion (46) is switchable between a hooking configuration in which it retains the perforating element in the active position and an unhooking configuration. During a movement of the first part and/or the second part from the insertion position to the operating position, the second part switches the hooking portion from the hooking configuration to the unhooking configuration, whilst during an opposite movement the second part moves the perforating element from the inactive position to the active position.A horizontal unit for making beverages using capsules containing powdered food substances, comprising: a supporting structure (3);at least a first part (4) mounted on the supporting structure (3) and forming a housing (5) for receiving a capsule (2) containing a powdered food substance to be extracted;a second part (6) mounted on the supporting structure (3) for closing the housing (5),at least one out of the first part (4) and the second part (6) being horizontally mobile relative to the other between an operating position in which the two parts are coupled and, at the housing (5), between them form an extraction chamber (8) in which the capsule (2) can be retained, and a capsule (2) insertion position in which they are distanced and allow said capsule (2) to be positioned between them; the two parts (4, 6) being mobile relative to each other along an axial line parallel with a central axis of said housing (5) and which in use is positioned horizontally;water injection means (13) and beverage collection means (14) operatively associated with the chamber (8) for, respectively, in use sending water into the capsule (2) contained in the chamber (8) and collecting a beverage coming out of the capsule (2);movement means (17) for reciprocal movement of the two parts (4, 6) mounted between the supporting structure (3) and the at least one mobile part out of the first part (4) and the second part (6);retaining means (24) for retaining a capsule (2) interposed between the first part (4) and the second part (6) when the latter are positioned in the insertion position; andejection means (36) for ejecting the capsule (2) from the housing (5) when the first part (4) and the second part (6) move from the operating position to the insertion position;characterised: in that the beverage collection means (14) comprises perforating means (16) for perforating the bottom of the capsule (2), in turn comprising at least one perforating element (44) mobile between an active position in which in use it can interfere with a capsule (2) inserted in the housing (5) to perforate it, and an inactive position in which it is retracted relative to the active position and in which, in use, it is distanced from the bottom of a capsule (2) inserted in the chamber (8);in that the beverage collection means (14) comprises hooking means (46) operatively associated with the first part (4) and switchable between a hooking configuration in which it retains the perforating element (44) in the active position and an unhooking configuration in which it allows the movement of the perforating element (44) from the active position; wherein when the first part (4) and the second part (6) are in the insertion position, the perforating means (16) is in the active position and the hooking means (46) is in the hooking configuration;in that the beverage collection means (14) comprises first elastic means (47) operatively acting on the perforating element (44) for pushing it towards the inactive position;and in that during a movement of the first part (4) and/or the second part (6) from the insertion position to the operating position, the second part (6) switches the hooking means (46) from the hooking configuration to the unhooking configuration;and in that during a movement of the first part (4) and/or the second part (6) from the operating position to the insertion position, the second part (6) moves the perforating element (44) from the inactive position to the active position.

26121

발광 다이오드 제조업

특허

ko

en

유기 전기발광 소자 및 전자 기기양극으로부터 음극을 향하여 발광층, 제 1 전자 수송층 및 제 2 전자 수송층을 포함하고, 제 1 전자 수송층이 식(1)의 화합물을 포함하고, 제 2 전자 수송층이 식(2)의 화합물을 포함하는 유기 전기발광 소자는 양호한 유기 전기발광 소자 성능을 나타낸다. (식 중, A, L, Ar, n 및 X1∼X6은 명세서에서 정의한 대로이다.)음극, 양극, 및 해당 음극과 해당 양극 사이에 유기층을 갖는 유기 전기발광 소자로서, 해당 유기층이 양극으로부터 음극을 향하여, 발광층, 제 1 전자 수송층 및 제 2 전자 수송층을 포함하고, 해당 제 1 전자 수송층이 하기 식(1)로 표시되는 화합물을 포함하고, 해당 제 2 전자 수송층이 하기 식(2)로 표시되는 화합물을 포함하는 유기 전기발광 소자.[화학식 1] (식 중, A는 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 10∼30의 축합 아릴기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 비축합 아릴기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 9∼30의 축합 헤테로아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 비축합 헤테로아릴기를 나타내고,L은 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 10∼30의 축합 아릴렌기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 비축합 아릴렌기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 9∼30의 축합 헤테로아릴렌기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 비축합 헤테로아릴렌기를 나타내고,n은 0∼2의 정수를 나타내고, n이 0일 때 L은 단일결합을 나타내고, n이 2일 때, 2개의 L은 동일해도 상이해도 되고, Ar은 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 10∼30의 축합 아릴렌기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 비축합 아릴렌기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 9∼30의 축합 헤테로아릴렌기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 비축합 헤테로아릴렌기를 나타낸다.단, A 및 Ar 중 적어도 한쪽은 축합환을 갖는 기이다.)[화학식 2] (식 중, X1은 질소 원자 또는 CR1을 나타내고, X2는 질소 원자 또는 CR2를 나타내고, X3은 질소 원자 또는 CR3을 나타내고, X4는 질소 원자 또는 CR4를 나타내고, X5는 질소 원자 또는 CR5를 나타내고, X6은 질소 원자 또는 CR6을 나타내고, X1∼X6 중 적어도 1개는 질소 원자를 나타내고, R1∼R6 중 1∼5개는 각각 독립적으로 하기 식(3)∼(6) 중 어느 하나로 표시되는 기를 나타내고, 다른 R1∼R6은 각각 독립적으로 수소 원자 또는 치환기를 나타내며,R1∼R6으로부터 선택되는 인접하는 2개의 기는 결합하여, 그들이 결합하고 있는 2개의 환형성 탄소 원자와 함께, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 10∼30의 축합 방향족 탄화수소환, 치환 또는 비치환된 비축합 방향족 탄화수소환, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 9∼30의 축합 방향족 헤테로환, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5 또는 6의 비축합 방향족 헤테로환을 형성해도 된다.)[화학식 3] (식 중, L1, L3, L6, L8 및 L9는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 10∼30의 축합 아릴기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 비축합 아릴기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 9∼32의 축합 헤테로아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 비축합 헤테로아릴기를 나타내고,L2, L4 및 L5는 각각 독립적으로 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 10∼30의 축합 아릴렌기, 치환 또는 비치환된 환형성 탄소수 6∼30의 비축합 아릴렌기, 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 9∼30의 축합 헤테로아릴렌기, 또는 치환 또는 비치환된 환형성 원자수 5∼30의 비축합 헤테로아릴렌기를 나타내고,L7은 환형성 탄소수 10∼30의 축합 방향족 탄화수소환, 비축합 방향족 탄화수소환, 환형성 원자수 9∼30의 축합 방향족 헤테로환, 또는 환형성 원자수 5 또는 6의 비축합 방향족 헤테로환의 3가의 잔기를 나타내고, 해당 3가의 잔기는 비치환이어도 되고, 치환기를 갖고 있어도 된다.)

ORGANIC ELECTROLUMINESCENT ELEMENT AND ELECTRONIC DEVICEAn organic electroluminescence device including a light emitting layer, a first electron transporting layer, and a second electron transporting layer from an anode toward a cathode, wherein the first electron transporting layer comprises a compound represented by formula (1) and the second electron transporting layer comprises a compound represented by formula (2) has a good organic electroluminescence device performance: wherein A, L, Ar, n, and X1 to X6 are as defined in the specification.An organic electroluminescence device comprising a cathode, an anode, and an organic layer between the cathode and the anode, wherein: the organic layer comprises a light emitting layer, a first electron transporting layer, and a second electron transporting layer in this order from the anode toward the cathode;the first electron transporting layer comprises a compound represented by formula (1); andthe second electron transporting layer comprises a compound represented by formula (2): A-(L)n-Ar—CN  (1)wherein A is a substituted or unsubstituted fused aryl group having 10 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted non-fused aryl group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted fused heteroaryl group having 9 to 30 ring atoms, or a substituted or unsubstituted non-fused heteroaryl group having 5 to 30 ring atoms;L is a substituted or unsubstituted fused arylene group having 10 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted non-fused arylene group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted fused heteroarylene group having 9 to 30 ring atoms, or a substituted or unsubstituted non-fused heteroarylene group having 5 to 30 ring atoms;n is 1 or 2;when n is 2, two L's may be the same or different; andAr is a substituted or unsubstituted fused arylene group having 10 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted non-fused arylene group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted fused heteroarylene group having 9 to 30 ring atoms, or a substituted or unsubstituted non-fused heteroarylene group having 5 to 30 ring atoms;provided that at least one of A and Ar is a group comprising a fused ring; wherein X1 is a nitrogen atom or CR1;X2 is a nitrogen atom or CR2;X3 is a nitrogen atom or CR3;X4 is a nitrogen atom or CR4;X5 is a nitrogen atom or CR5;X6 is a nitrogen atom or CR6;at least one of X1 to X6 is a nitrogen atom;each of one to three selected from R1 to R6 is independently a group represented by any of formulae (3) to (6), and the others of R1 to R6 are each independently a hydrogen atom or a substituent;adjacent two selected from R1 to R6 are optionally bonded to each other to form a ring together with two ring carbon atoms to which the adjacent two are bonded, wherein the ring is a substituted or unsubstituted fused aromatic hydrocarbon ring having 10 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted non-fused aromatic hydrocarbon ring, a substituted or unsubstituted fused aromatic heterocyclic ring having 9 to 30 ring atoms, or a substituted or unsubstituted non-fused aromatic heterocyclic ring having 5 or 6 ring atoms; wherein each of L1, L3, L6, L8, and L9 is independently a substituted or unsubstituted fused aryl group having 10 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted non-fused aryl group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted fused heteroaryl group having 9 to 32 ring atoms, or a substituted or unsubstituted non-fused heteroaryl group having 5 to 30 ring atoms;each of L2, L4, and L5 is independently a substituted or unsubstituted fused arylene group having 10 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted non-fused arylene group having 6 to 30 ring carbon atoms, a substituted or unsubstituted fused heteroarylene group having 9 to 30 ring atoms, or a substituted or unsubstituted non-fused heteroarylene group having 5 to 30 ring atoms;L7 is a trivalent residue of a ring selected from a fused aromatic hydrocarbon ring having 10 to 30 ring carbon atoms, a non-fused aromatic hydrocarbon ring, a fused aromatic heterocyclic ring having 9 to 30 ring atoms, and a non-fused aromatic heterocyclic ring having 5 or 6 ring atoms, the trivalent residue being unsubstituted or having a substituent.

26121

발광 다이오드 제조업

특허

ko

en

유기 전계발광 소자본 발명은 1 개 이상의 인광 재료 및 2 개 이상의 전자-수송 재료의 혼합물을 함유하는 유기 전계발광 소자에 관한 것이다.캐소드, 애노드, 및 하기 화합물을 포함하는 방사층을 포함하는 유기 전계발광 소자:(A) LUMO ≤ -2.4 eV 를 갖는 하나 이상의 전자-수송 화합물; 및(B) 제 1 전자-수송 화합물과 상이하며 LUMO ≤ -2.4 eV 를 갖는 하나 이상의 추가 전자-수송 화합물; 및(C) 1 개의 탄소 원자 및 1 개의 질소 원자를 통해 또는 2 개의 탄소 원자를 통해 이리듐에 결합하는 하나 이상의 적어도 바이덴테이트 리간드를 함유하며 하기 식 (1) ~ (7) 중 하나의 하나 이상의 단위를 함유하는, 하나 이상의 인광 이리듐 화합물: [식 중, 명백히 그려진 2 개 탄소 원자는 리간드의 일부인 원자이고, 점선 결합은 리간드에서의 2 개 탄소 원자의 연결을 나타내고, 또한:A1, A3 은 각 경우 동일하거나 상이하게, C(R3)2, O, S, NR3 또는 C(=O) 이고;A2 는 C(R1)2, O, S, NR3 또는 C(=O) 이고;단, 식 (1) ~ (7) 의 기에서의 2 개 헤테로원자는 서로 직접 결합하지 않으며 2 개 기 C=O 는 서로 직접 결합하지 않고;G 는 1, 2 또는 3 개의 C 원자를 갖는 알킬렌기 (이는 하나 이상의 라디칼 R2, -CR2=CR2- 에 의해 치환될 수 있음) 또는 5 내지 14 개의 방향족 고리 원자를 갖는 오르토-연결 아릴렌 또는 헤테로아릴렌기 (이는 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있음) 이고;R1 은 각 경우 동일하거나 상이하게, H, D, F, Cl, Br, I, N(R2)2, CN, Si(R2)3, B(OR2)2, C(=O)R2, 1 내지 20 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬, 알콕시 또는 티오알콕시기 또는 2 내지 20 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알케닐 또는 알키닐기 또는 3 내지 20 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 티오알콕시기 (이의 각각은 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있고, 하나 이상의 비-인접 CH2 기는 R2C=CR2, Si(R2)2, C=O, NR2, O, S 또는 CONR2 에 의해 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 D, F 또는 CN 에 의해 대체될 수 있음), 또는 5 내지 60 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리계 (이는 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있음), 또는 5 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시기 (이는 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있음), 또는 10 내지 40 개의 방향족 고리 원자를 갖는 디아릴아미노기, 디헤테로아릴아미노기 또는 아릴헤테로아릴아미노기 (이는 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있음) 이고; 여기서 2 개 이상의 인접 라디칼 R1 은 서로 지방족 고리계를 형성할 수 있고; R2 는 각 경우 동일하거나 상이하게, H, D, F 또는 1 내지 20 개의 C 원자를 갖는 지방족, 방향족 및/또는 헤테로방향족 유기 라디칼이고, 여기서 또한, 하나 이상의 H 원자는 D 또는 F 에 의해 대체될 수 있고; 2 개 이상의 치환기 R2 는 또한 서로 지방족 또는 방향족 고리계를 형성할 수 있고; R3 은 각 경우 동일하거나 상이하게, F, 1 내지 10 개의 C 원자를 갖는 직쇄 알킬 또는 알콕시기, 3 내지 10 개의 C 원자를 갖는 분지형 또는 시클릭 알킬 또는 알콕시기 (이의 각각은 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있고, 하나 이상의 비-인접 CH2 기는 R2C=CR2, Si(R2)2, C=O, NR2, O, S 또는 CONR2 에 의해 대체될 수 있고, 하나 이상의 H 원자는 D 또는 F 에 의해 대체될 수 있음), 또는 5 내지 24 개의 방향족 고리 원자를 갖는 방향족 또는 헤테로방향족 고리계 (이는 각각의 경우 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있음), 또는 5 내지 24 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아릴옥시 또는 헤테로아릴옥시기 (이는 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있음), 또는 5 내지 24 개의 방향족 고리 원자를 갖는 아르알킬 또는 헤테로아르알킬기 (이는 하나 이상의 라디칼 R2 에 의해 치환될 수 있음) 이고; 동일한 탄소 원자에 결합하는 2 개의 라디칼 R3 은 서로 지방족 또는 방향족 고리계를 형성할 수 있고, 따라서 스피로계를 형성할 수 있고; 또한, R3 은 인접 라디칼 R1 과 지방족 고리계를 형성할 수 있음].

ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICEThe present invention relates to organic electroluminescent devices which comprise mixtures of at least one phosphorescent material and at least two electron-transporting materials.An organic electroluminescent device comprising a cathode, an anode and an emitting layer comprising the following compounds: (A) at least one electron-transporting compound which has a LUMO≦−2.4 eV; and(B) at least one further electron-transporting compound which is different from the first electron-transporting compound and has a LUMO≦−2.4 eV; and(C) at least one phosphorescent iridium compound which comprises at least one at least bidentate ligand bonded to the iridium via one carbon atom and one nitrogen atom or via two carbon atoms and which comprises at least one unit of one of formulae (1) to (7): wherein the two carbon atoms explicitly drawn in are atoms which are part of the ligand and the dashed bonds indicate the linking of the two carbon atoms in the ligand;A1 and A3 are, identically or differently on each occurrence, C(R3)2, O, S, NR3, or C(═O);A2 is C(R1)2, O, S, NR3, or C(═O);with the proviso that no two heteroatoms in the groups of formulae (1) to (7) are bonded directly to one another and no two groups C═O are bonded directly to one another;G is an alkylene group having 1, 2, or 3 C atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2, —CR2═CR2—, or an ortho-linked arylene or heteroarylene group having 5 to 14 aromatic ring atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2;R1 is on each occurrence, identically or differently, H, D, F, Cl, Br, I, N(R2)2, CN, Si(R2)3, B(OR2)2, C(═O)R2, a straight-chain alkyl, alkoxy, or thioalkoxy group having 1 to 20 C atoms or a straight-chain alkenyl, or alkynyl group having 2 to 20 C atoms or a branched or cyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, or thioalkoxy group having 3 to 20 C atoms, each of which are optionally substituted by one or more radicals R2, wherein one or more non-adjacent CH2 groups are optionally replaced by R2C═CR2, Si(R2)2, C═O, NR2, O, 5, or CONR2 and wherein one or more H atoms are optionally replaced by D, F, or CN, an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 60 aromatic ring atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2, an aryloxy or heteroaryloxy group having 5 to 40 aromatic ring atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2, or a diarylamino group, diheteroarylamino group, or arylheteroarylamino group having 10 to 40 aromatic ring atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2; and wherein two or more adjacent radicals R1 optionally define an aliphatic ring system with one another;R2 is on each occurrence, identically or differently, H, D, F, or an aliphatic, aromatic, and/or heteroaromatic organic radical having 1 to 20 C atoms, wherein one or more H atoms are optionally replaced by D or F; and wherein two or more substituents R2 optionally define an aliphatic or aromatic ring system with one another;R3 is, identically or differently on each occurrence, F, a straight-chain alkyl or alkoxy group having 1 to 10 C atoms or a branched or cyclic alkyl or alkoxy group having 3 to 10 C atoms, each of which is optionally substituted by one or more radicals R2, wherein one or more non-adjacent CH2 groups are optionally replaced by R2C═CR2, Si(R2)2, C═O, NR2, O, S, or CONR2 and wherein one or more H atoms are optionally replaced by D or F, an aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 24 aromatic ring atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2, an aryloxy or heteroaryloxy group having 5 to 24 aromatic ring atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2, or an aralkyl or heteroaralkyl group having 5 to 24 aromatic ring atoms, which is optionally substituted by one or more radicals R2; and wherein two radicals R3 which are bonded to the same carbon atom optionally define an aliphatic or aromatic ring system with one another to form a spiro system; and wherein R3 optionally defines an aliphatic ring system with an adjacent radical R1.

20111

석유화학계 기초 화학 물질 제조업

특허

ko

en

경화성 실리콘 조성물, 이의 경화물, 및 광반도체 장치경화성 실리콘 조성물은 (A) 평균 단위식으로 표시되는 유기폴리실록산; (B) 전체 규소 원자-결합 유기 기의 30 내지 60 몰%가 탄소수 2 내지 6의 알케닐 기인, 10개 이하의 규소 원자를 갖는 유기폴리실록산; (C) 일반식으로 표시되는 유기폴리실록산; (D) 한 분자 내에 적어도 2개의 규소 원자-결합 수소 원자를 갖는 유기폴리실록산으로서, 성분 (D) 내의 전체 규소 원자-결합 유기 기 중 페닐 기의 함량이 20 몰% 이상인, 상기 유기폴리실록산; (E) 한 분자 내에 적어도 2개의 규소 원자-결합 수소 원자를 갖는 유기폴리실록산으로서, 성분 (E) 내의 전체 규소 원자-결합 유기 기 중 페닐 기의 함량이 20 몰% 미만인, 상기 유기폴리실록산; (F) 하이드로실릴화 반응 촉매; (G) 백색 안료; 및 (H) 백색 안료 이외의 무기 충전제를 포함하며, 열 및 광에 의한 기계적 강도의 저하 및 변색이 거의 없고, 광 반사율이 크며, 치수 안정성이 탁월하고, 광반도체 장치에 사용되는 밀봉제에 의한 우수한 접착이 가능한 경화물을 형성하기 위해 성형성이 탁월하다.경화성 실리콘 조성물로서,(A) 하기 평균 단위식으로 표시되는 100 질량부의 유기폴리실록산:(R13SiO1/2)a (R12SiO2/2)b (R1SiO3/2)c (SiO4/2)d (R2O1/2)e(여기서, R1은 동일하거나 상이하며, 페닐 기들, 탄소수 1 내지 6의 알킬 기들, 또는 탄소수 2 내지 6의 알케닐 기들이되, 단, 전체 R1의 30 내지 80 몰%는 페닐 기들이고, 전체 R1의 5 내지 20 몰%는 알케닐 기들이고; R2는 수소 원자 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬 기이고; "a", "b", "c", "d", 및 "e"는 각각 0 ≤ a ≤ 0.3, 0 ≤ b ≤ 0.7, 0.3 ≤ c ≤ 0.9, 0 ≤ d ≤ 0.1, 0 ≤ e ≤ 0.1, 및 a + b + c + d = 1을 충족시키는 수임);(B) 10개 이하의 규소 원자를 갖는 유기폴리실록산으로서, 성분 (B) 내의 전체 규소 원자-결합 유기 기들의 30 내지 60 몰%는 탄소수 2 내지 6의 알케닐 기들인, 5 내지 50 질량부의 상기 유기폴리실록산;(C) 하기 일반식으로 표시되는 0 내지 40 질량부의 유기폴리실록산:R33SiO(R32SiO)m SiR33(여기서, R3은 동일하거나 상이하며, 페닐 기들, 탄소수 1 내지 6의 알킬 기들, 또는 탄소수 2 내지 6의 알케닐 기들이되, 단, 전체 R3의 30 내지 70 몰%는 페닐 기들이고, 적어도 하나의 R3은 알케닐 기이며; "m"은 10 내지 100의 범위의 정수임);(D) 한 분자 내에 적어도 2개의 규소 원자-결합 수소 원자들을 갖는 유기폴리실록산으로서, 성분 (D) 내의 전체 규소 원자-결합 유기 기들 중 페닐 기들의 함량이 20 몰% 이상인, 성분 (A) 내지 성분 (C) 중 알케닐 기들의 총량 1 몰당 성분 (D) 내의 상기 규소 원자-결합 수소 원자들 0.3 내지 1.5 몰을 제공하는 양의 상기 유기폴리실록산;(E) 한 분자 내에 적어도 2개의 규소 원자-결합 수소 원자들을 갖는 유기폴리실록산으로서, 성분 (E) 내의 전체 규소 원자-결합 유기 기들 중 페닐 기들의 함량이 20 몰% 미만인, 성분 (A) 내지 성분 (C) 중 알케닐 기들의 총량 1 몰당 성분 (E) 내의 상기 규소 원자-결합 수소 원자들 0.2 내지 0.8 몰을 제공하는 양의 상기 유기폴리실록산;(F) 성분 (A) 내지 성분 (C) 내의 상기 알케닐 기들과 성분 (D) 및 성분 (E) 내의 상기 규소 원자-결합 수소 원자들 사이의 하이드로실릴화 반응을 촉진하기에 충분한 양의 하이드로실릴화 반응 촉매;(G) 성분 (A) 내지 성분 (F)의 총량 100 질량부당 25 질량부 이상의 양의 백색 안료; 및(H) 성분 (A) 내지 성분 (F)의 총량 100 질량부당 40 질량부 이상의 양의, 백색 안료 이외의 무기 충전제를 포함하며,성분 (G) 및 성분 (H)의 총량의 함량은 성분 (A) 내지 성분 (F)의 총량 100 질량부당 300 질량부 이하인, 경화성 실리콘 조성물.

CURABLE SILICONE COMPOSITION, CURED PRODUCT THEREOF, AND OPTICAL SEMICONDUCTOR DEVICEA curable silicone composition comprises: (A) an organopolysiloxane represented by an average unit formula; (B) an organopolysiloxane having 10 or less silicon atoms, wherein 30 to 60 mole% of all silicon atom-bonded organic groups are alkenyl groups having from 2 to 6 carbons; (C) an organopolysiloxane represented by a general formula; (D) an organopolysiloxane having at least 2 silicon atom-bonded hydrogen atoms in a molecule, wherein the content of phenyl groups in all silicon atom-bonded organic groups in this component is at least 20 mole%; (E) an organopolysiloxane having at least 2 silicon atom-bonded hydrogen atoms in a molecule, wherein the content of phenyl groups in all silicon atom-bonded organic groups in this component is less than 20 mole%; (F) a hydrosilylation reaction catalyst; (G) a white pigment; and (H) an inorganic filler other than a white pigment, has excellent formability for forming a cured product that has little discoloration and lowering of mechanical strength by heat and light, has high light reflectance, has excellent dimensional stability, and is capable of good attachment by a sealing agent used for an optical semiconductor device.A curable organosilicon composition, comprises:(a) organopolysiloxane being represented by following averaged unit formula of 100 mass parts:(r 13sio 1/2) a(r 12sio 2/2) b(r 1sio 3/2) c(sio 4/2) d(r 2o 1/2) ewherein, r 1identical or different, and be phenyl group, there is the alkyl group of 1-6 carbon atom or there is the alkenyl group of 2-6 carbon atom, suppose all r 1middle 30-80 % by mole is phenyl group, all r 1middle 5-20 % by mole is alkenyl group; r 2hydrogen atom or the alkyl group with 1-6 carbon atom; and ' a ', ' b ', ' c ', ' d ' and ' e ' are the numerical value meeting the following conditions respectively: 0≤a≤0.3,0≤b≤0.7,0.3≤c≤0.9,0≤d≤0.1,0≤e≤0.1 and a+b+c+d=1; (b) 5-50 mass parts has 10 or an organopolysiloxane of siliciumatom still less, and wherein, in this component, in the organic group of all and silicon atom bonding, 30-60 % by mole is the alkenyl group with 2-6 carbon atom;(c) organopolysiloxane expressed by the following formula of 0 to 40 mass parts:r 33sio(r 32sio) m?sir 33wherein, r 3identical or different, and be phenyl group, there is the alkyl group of 1-6 carbon atom, or there is the alkenyl group of 2-6 carbon atom, suppose all r 3middle 30-70 % by mole is phenyl group, and at least one r 3it is alkenyl group; and ' m ' is the integer within the scope of 10-100; (d) in molecule, have at least 2 with the organopolysiloxane of the hydrogen atom of silicon atom bonding, wherein, in this component, in the organic group of all and silicon atom bonding, the content of phenyl group is at least 20 % by mole, total amount for the component of every 1 mole (a) to alkenyl group in (c), this content provides 0.3-1.5 mole and hydrogen atom silicon atom bonding in this component;(e) in molecule, have at least 2 with the organopolysiloxane of the hydrogen atom of silicon atom bonding, wherein, in this component, in the organic group of all and silicon atom bonding, the content of phenyl group is less than 20 % by mole, total amount for the component of every 1 mole (a) to alkenyl group in (c), this content provides 0.2-0.8 mole and hydrogen atom silicon atom bonding in this component;(f) catalyst for addition reaction of hydrogen and silicon, present in an amount at least sufficient to accelerate component (a) to the alkenyl group in (c) and component (d) and hydrogen atom (e) and silicon atom bonding between addition reaction of silicon with hydrogen;(g) white pigment, the component (a) that its amount is at least 25 mass parts/100 mass parts is to the total amount of (f); and(h) be different from the mineral filler of white pigment, the component (a) that its amount is at least 40 mass parts/100 mass parts is to the total amount of (f),wherein, component (g) and total amount content (h) are no more than the component (a) of 300 mass parts/100 mass parts to the total amount of (f).

29120

유압 기기 제조업

특허

ko

en

축방향 제동 장치를 갖춘 이중 작동 유압 실린더본 발명은 축방향 제동 장치를 갖춘 이중 작동 유압 실린더(1)에 관한 것으로서, 다른 직경을 갖는 두개의 동축 원통형 벽(26, 27)들에 의해 제한되고 원뿔형 벽(25)에 의해 연결된 실린더 챔버를 포함한다. 작은 직경을 갖는 원통형 벽(26)에서 미끄러지는 안내 피스톤(7)은 실린더 로드(9)의 단부에 고정된다. 상기 실린더 로드(9)는 실린더 벽(26)의 직경과 동일한 직경을 갖는 환상 융기부(33)를 포함한다. 두개의 실린더 챔버들 사이에 기밀을 제공하는 테이퍼된(tapered) 환상 피스톤 (40)은 피스톤(7)과 환상 융기부(33) 사이의 실린더 로드의 중간 부분(34) 상에 미끄러져 장착된다. 실린더가 연장할 때, 환상 피스톤(40)의 테이퍼된 단부는 두개의 반관형부(half-crown)(41a, 41b)의 원뿔형 표면(46)에 가압하고 후자를 바깥쪽 방향으로 뒤로 구동하는 경향이 있다. 반관형부가 큰 직경을 갖춘 원통형 벽(27)에 대향하고 있을 때, 반관형부(41a, 41b)는 바깥쪽 방향으로 뒤로 구동되며, 환상 피스톤(40)의 테이퍼된 단부(44)는 그들과 실린더 로드의 중간 부분(34) 사이에 배치된다.단부 벽(3)에 의해 일단부가 폐쇄되고 타단부가 실린더 헤드(4)에 의해 폐쇄된 실린더 몸체(2), 상기 실린더 몸체(2) 내에 미끄러질 수 있게 장착된 안내 피스톤(7), 상기 안내 피스톤(7)에 고정되어 누출방지 방식으로 실린더 헤드(4)를 통하여 지나가는 액추에이터 로드(9), 상기 액추에이터 로드(9)를 작동시키는 유압 수단, 및 소정의 연장된 위치에서 액추에이터 로드(9)를 제동하는 기계적 제동 수단을 포함하는 이중 작동 유압 액추에이터로서, a) 실린더 몸체(2)는 절두원추형 환상 단면(25)에 의해 서로 연결되어진 다른 측면 직경의 두개의 동축 원통형 벽(26, 27)들을 제공하고, 더 큰 직경의 원통형 벽(27)은 실린더 헤드(4) 옆에 위치되고 더 작은 직경의 원통형 벽(26)은 안내 피스톤(7)을 안내하는 역할을 하며; b) 액추에이터 로드(9)는 안내 피스톤(7)과 실린더 헤드(4) 사이에 환상 융기부(33)를 제공하고, 융기부의 직경은 더 작은 직경의 원통형 벽(26)의 직경 보다 크지 않으며, 상기 융기부(33)는 액추에이터 로드(9)가 소정의 연장된 위치 내에 있는 경우에 더 큰 직경의 원통형 벽(27)과 함께 정렬되어 배치되고; c) 안내 피스톤(7)은 상기 안내 피스톤(7)의 양쪽 측면들이 유체 연통하게 하는 수단(30)을 구비하며; d) 환상 피스톤은 안내 피스톤(7)과 환상 융기부(33) 사이에 위치되는 액추에이터 로드의 일부분(34)에 위치되고, 상기 환상 피스톤(40)은, 안내 피스톤(7)에 대하여 지지하며 액추에이터 로드(9)가 풀려지는 위치와, 환상 융기부(33)에 대하여 지지하는 제동된 위치 사이에 압력 매체의 구동 하에 더 작은 직경의 원통형 벽(26)에 대하여 누출방지 방식으로 미끄러질 수 있고 액추에이터 로드의 상기 일부분(34)에 대하여도 누출방지 방식으로 미끄러질 수 있으며, 상기 환상 피스톤 (40)은 환상 융기부(33)에 인접한 협소한 단부 단면(44)을 제공하고; e) 제동 수단은 제동 부재(41a, 41b)와 상기 제동 부재(41a, 41b)를 방사상으로 이동하게 하는 수단을 구비하며, 상기 제동 부재는, 액추에이터 로드(9)의 풀려진 위치에서, 융기부(33)의 방사상 면(36)과 환상 피스톤(40) 사이에 축방향으로 수용되고 액추에이터 로드의 일부분(34)과 더 작은 직경의 원통형 벽(26) 사이에 방사상으로 수용되며, 제동된 위치에서, 더 큰 직경의 원통형 벽(27)과 환상 피스톤(40)의 협소한 단부 단면(44) 사이에 방사상으로 수용되고 융기부(33)의 상기 방사상 면(36)과 실린더 몸체(2)의 절두원추형 단면(25) 사이에 축방향으로 수용되는 이중 작동 유압 액추에이터에 있어서, 상기 환상 피스톤(40)의 협소한 단부 단면(44)은, 원통형으로 되어 있고, 압력 매체가 상기 액추에이터 로드(9)를 연장하는 방향으로 상기 환상 피스톤(40)에 작용할 때에 제동 부재들을 방사상으로 바깥쪽으로 작용하게 하기 위해서 제동 부재(41a, 41b)들의 원뿔형 표면(46)과 함께 상호 작용하기 위하여 원뿔형 표면 (48)에 의해 종결되는 것을 특징으로 이중 작동 유압 액추에이터.

Double acting hydraulic cylinder with axial locking deviceThe invention concerns a double acting hydraulic cylinder (1) with axial locking device, comprising a cylinder chamber delimited by two coaxial cylindrical walls (26, 27) with different diameters, connected by a conical wall. A guiding piston (7) sliding in the cylindrical wall (26) with small diameter, is fixed to the end of a cylinder rod (9). Said cylinder rod (9) comprises an annular protuberance (33) having a diameter equal to the diameter of the cylindrical wall (26). An annular tapered piston (40), providing tightness between the two cylinder chambers, is mounted sliding on the median portion (34) of the cylinder rod between the piston (7) and the annular protuberance (33). When the cylinder extends, the tapered end of the annular piston (40) presses on the conical surfaces (46) of the two half-crowns (41a, 41b) and tends to drive back the latter outwards. When the half-crowns are opposite the cylindrical wall with large diameter, the half-crowns (41a, 41b) are driven back outwards, and the tapered end (44) of the annular piston (40) is interposed between them and the median portion of the cylinder rod.A double-action hydraulic transmission comprises a hydraulic cylinder (2), and the one end is end wall (a 3) closure, and the other end is hydraulic cylinder (a 4) closure; a guide piston (7) that is slidably mounted in this hydraulic cylinder (2); a transmission device pull bar (9) that is fixed on the guide piston (7), and this pull bar passes hydraulic cylinder (4) with sealing means; the hydraulic pressure installation and the mechanical locking device of drive transmission pull bar (9), this locking device are used for the transmission device draw bar lock is fixed on predetermined extended position, wherein:a) this hydraulic cylinder (2) has the coaxial cylindrical wall (26,27) of two different inner diameters, these two cylindrical walls are interconnected by a frusto-conical annular portion (25), this is positioned at the next door of hydraulic cylinder than large diameter cylinder type wall (27), and this circle with a smaller diameter cylindrical wall (26) is used to guide guide piston (7);b) on the transmission device pull bar (9) annular projection (33) is arranged, this projection is positioned between guide piston (7) and the hydraulic cylinder (4), the diameter of this projection is not more than the diameter of circle with a smaller diameter cylindrical wall (26), when this transmission device pull bar (9) is positioned at predetermined extended position, described projection (33) with align than large diameter cylinder type wall (27);c) on the guide piston (7) device (30) is arranged, this device can make described guide piston (7) two side liquid ground be communicated with;d) annular piston is arranged on the section (34) on this transmission device pull bar, this section is positioned between this guide piston (7) and this annular projection (33), under the driving of pressure medium, annular piston (40) can nestle up circle with a smaller diameter cylindrical wall (26) with sealing means and slide, also can nestle up described section (34) slip of transmission device pull bar with sealing means, slip is between two positions, a position is that this annular piston withstands guide piston (7) after transmission device pull bar (9) is released, another position is the locked position that annular piston heads on this annular projection (33), and described annular piston (40) has a narrow end portion (44) mutually close with annular projection (33); withe) this locking device comprises locking element (41a, 41b) with the described locking element (41a of promotion, the device that 41b) moves radially, when the unlocked position of transmission device pull bar, described locking element axially is contained between the sagittal plane (36) and this annular piston (40) of this projection (33), and radially be placed between the section (34) and circle with a smaller diameter cylindrical wall (26) of transmission device pull bar, when locked position, locking element radially is received between the narrow end portion (44) than large diameter cylinder type wall (27) and annular piston (40), and axially is placed between the frusto-conical portion (25) of the described sagittal plane (36) of this projection (33) and hydraulic cylinder (2);this hydraulic transmission is characterised in that the narrow end portion (44) of this annular piston (40) is columniform, and end is trochoidal surface (48), be used for and locking element (41a, trochoidal surface 41b) (46) cooperates,, promote the locking element radially outward and move along acting on described annular piston (40) on the direction of stretching out transmission device pull bar (9) when going up with convenient pressure medium.

28202

축전지 제조업

특허

ko

en

아데노신 수용체 길항제로서 유용한 피라진 유도체본 발명은 하기 화학식 (I)의 화합물을 제공한다: [식에서, A는 임의 치환된 단환형 또는 다환형 아릴 또는 헤테로아릴기를 의미하고; B는 임의 치환된 단환형 질소 함유 헤테로아릴기를 의미하고; 및 a) R1 및 R2는 수소 또는 특이적 치환기를 의미하거나, 또는 b) R2, R1 및 R1에 부착되어 있는 -NH-기는 하기 화학식 (IIa) 및 (IIb)의 부분으로부터 선택되는 부분을 형성함: ]. 상기 화합물은, 예컨대 천식 치료에 있어서 A2B 수용체 길항제로서 유용하다.하기 화학식 (I)의 화합물, 및 이의 약학적 허용 가능 염 및 N-옥사이드: [식에서, A는 할로겐 원자, C1-4알킬, C3-8사이클로알킬, C3-8사이클로알킬-C1-4알킬, C1-4알콕시, 아릴-C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 모노 또는 다이-C1-4알킬아미노, 트라이플루오로메틸, 하이드록시 및 시아노기를 포함하는 군으로부터 독립적으로 선택되는 1 개 이상의 치환기에 의해 임의 치환된 단환형 또는 다환형 아릴 또는 헤테로아릴기를 의미하고; B는 할로겐 원자, C1-4알킬, C3-8사이클로알킬, C3-8사이클로알킬-C1-4알킬, 아릴, C1-4알킬티오, 모노 또는 다이-C1-4알킬아미노, 트라이플루오로메틸 및 시아노기를 포함하는 군으로부터 독립적으로 선택되는 1 개 이상의 치환기에 의해 임의 치환된 단환형 질소 함유 헤테로아릴기를 의미하고; 및 a) R1은 하기 화학식의 기를 의미하고: {식에서, L은 직접적 결합, -(CO)-, -(CO)O-, -(CO)NR'-, -SO2- 및 -SO2NR'-로 이루어진 군으로부터 선택되는 연결기를 의미하고; R' 및 R"은 수소 원자 및 C1-4알킬기로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고; n은 0 내지 6 의 정수이고; 및 G는 수소 원자 및 C1-4알킬, 아릴, 헤테로아릴, C3-8사이클로알킬 및 포화 또는 불포화 헤테로환기로 이루어진 군으로부터 선택되며, 이때 알킬, C3-8사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴기는 할로겐 원자, C1-4알킬, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 모노 또는 다이-C1-4알킬아미노, 트라이플루오로메틸, 트라이플루오로메톡시, 카바모일, 카복시 및 시아노기로부터 선택되는 1 개 이상의 치환기로 치환되거나 비치환됨}; 및 R2는 수소 원자, 할로겐 원자 및 C1-4알킬, C2-5알케닐, C2-5알키닐, C1-4알콕시, C1-4알킬티오, 모노 또는 다이-C1-4알킬아미노, C1-4알콕시-(CO)-, -NH2, 모노 또는 다이-C1-4알킬아미노-(CO)- 및 시아노기로부터 선택되는 기를 의미하며, 이때 알킬, 알케닐 및 알키닐기는 1 개의 아릴 또는 헤테로아릴기로 치환되거나 비치환될 수 있거나; 또는 b) R2, R1, 및 R1에 부착된 -NH-기는 하기 화학식 (IIa) 및 (IIb)의 부분으로부터 선택되는 부분을 형성하고: {식에서, Ra는 수소 원자, 할로겐 원자, -OH, -NH2, 또는 C1-4알킬, C3-8사이클로알킬, C3-8사이클로알킬C1-4알킬, 아릴, 아릴-C1-4알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴-C1-4알킬, 포화 헤테로환 고리, C1-4알콕시 및 C1-4알킬티오로부터 선택되는 기로부터 선택되며; 이때 아릴 또는 헤테로아릴 부분은 할로겐 원자, C1-4알킬, C1-4알킬티오, C1-4알콕시, 모노 또는 다이-C1-4알킬아미노, 시아노, 트라이플루오로메틸, 트라이플루오로메톡시, 카바모일 및 카복시로부터 선택되는 1 개 이상의 기로 치환되거나 비치환되고; Rb는 수소, 할로겐 원자, 및 C1-4알킬, C1-4알킬아미노, 아릴C1-4알킬아미노 및 -NH2로부터 선택되는 기로부터 선택됨}; 단, 상기 화합물은 N-[6-(1-메틸-1H-인돌-3-일)-5-피리딘-2-일피라진-2-일]벤즈아마이드, N-[3-에톡시카보닐-6-(1-메틸-1H-인돌-3-일)-5-피리딘-2-일-피라진-2-일]벤즈아마이드 및 N-[3-에톡시카보닐-6-(1-메틸-1H-인돌-3-일)-5-피리딘-2-일-피라진-2-일]포름아마이드로부터 선택되지 않음].

PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTSThe present invention provides a compound of formula (I) wherein: A represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aryl or heteroaryl group B represents an optionally substituted monocyclic nitrogen-containing heteroaryl group ; and either a) R1 and R2 represent hydrogen or specified substituents, or b) R2, R1 and the -NH- group to which R1 is attached, form a moiety selected from the moiety of formulae (IIa) and (IIb): (IIa) These compounds are useful as antagonists of the A2B receptor, for instance in the treatment of asthma.A compound of formula (I) wherein:A represents a monocyclic or polycyclic aryl or heteroaryl group optionally substituted by one or more substituents independently selected from the group comprising halogen atoms, C^alkyl, C^cycloalkyl, C3-8cycloalkyl-C1-4alkyl, C1-4alkoxy, aryl-C1-4alkoxy, C1-4alkylthio, mono or di-C1-4alkylamino, trifluoromethyl, hydroxy and cyano groups;B represents a monocyclic nitrogen-containing heteroaryl group optionally substituted by one or more substituents independently selected from the group comprising halogen atoms, C1-4alkyl, C3-8cycloalkyl, Cs^cycloalkyl-C^alkyl, aryl, C1-4alkylthio, mono or CIi-C1. 4alkylamino, trifluoromethyl and cyano groups; and either a) R1 represents a group of formula:-L-(CR1R1VG wherein L represents a linking group selected from the group consisting of direct bond, -(CO)-, -(CO)O-, -(CO)NR'-, -SO2- and -SO2NR'-; R' and R' are independently selected from the groups consisting of hydrogen atoms and C1-4alkyl groups; n is an integer from O to 6; andG is selected from the group consisting of hydrogen atom and C1-4alkyl, aryl, heteroaryl, C^scycloalkyl and saturated or unsaturated heterocyclic groups, wherein the alkyl, C3-8cycloalkyl, aryl or heteroaryl groups are unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from halogen atoms, C1-4alkyl,C1^aIkOXy, C1-4alkylthio, mono or di-C1-4alkylamino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carbamoyl, carboxy and cyano groups;and R2 represents a group selected from hydrogen atoms, halogen atoms and C1-4alkyl, C2-5alkenyl, C2-5alkynyl, C1-4alkoxy, C1-4alkylthio, mono or di-C1-4alkylamino, C1-4alkoxy-(CO)-, -NH2, mono or di-C1-4alkylamino-(CO)- and cyano groups wherein the alkyl, alkenyl and alkynyl groups may be unsubstituted or substituted by one aryl or heteroaryl groupor b) R2, R1 and the -NH- group to which R1 is attached, form a moiety selected from the moiety of formulae (Ha) and (lib):wherein:Ra is selected from hydrogen atom, halogen atoms, -OH, -NH2 or groups selected from C1-4alkyl, C3-8cycloalkyl, heteroaryl, heteroaryl-C1-4alkyl, saturated heterocyclic rings, C1-4alkoxy and C1-4alkylthio; wherein the aryl or heteroaryl moieties are unsubstituted or substituted with one or more groups selected from halogen atoms, C^alkyl, C^alkylthio, C^alkoxy, mono or di-Ci. 4alkylamino, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carbamoyl and carboxy; Rb is selected from hydrogen, halogen atoms and groups selected from C1-4alkyl, C1- 4alkylamino, aryl-C^alkylamino and -NH2;and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof; with the proviso that the compound is not selected from N-[6-(1 -methyl-1 H-indol-3-yl)-5-pyridin-2-ylpyrazin-2- yl]benzamide, N-[3-ethoxycarbonyl-6-(1 -methyl-1 H-indol-3-yl)-5-pyridin-2-yl-pyrazin-2-yl]- benzamide and N-[3-ethoxycarbonyl-6-(1 -methyl-1 H-indol-3-yl)-5-pyridin-2-yl-pyrazin-2- yl]-formamide.

27301

광학 렌즈 및 광학 요소 제조업

특허

ko

en

단백질 키나제 억제제로서의 이미다조피라진본 발명은, 이의 많은 양태에서, 단백질 및/또는 체크포인트 키나제의 억제제로서 신규 부류의 이미다조피라진 화합물, 당해 화합물의 제조 방법, 하나 이상의 당해 화합물을 포함하는 약제학적 조성물, 하나 이상의 당해 화합물을 포함하는 약제학적 제형의 제조 방법, 및 당해 화합물 또는 약제학적 조성물을 사용하여 단백질 또는 체크포인트 키나제와 관련된 하나 이상의 질환을 치료, 예방, 억제 또는 완화시키는 방법을 제공한다. 화학식 I의 화합물, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물, 에스테르 또는 전구약물: 화학식 I 상기식에서, R은 H, CN, -NR5R6, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 헤테로사이클레닐, 헤테로아릴, -C(O)NR5R6, -N(R5)C(O)R6, 헤테로사이클릴, (CH2)1-3NR5R6으로 치환된 헤테로아릴, 치환되지 않은 알킬, 또는 동일하거나 또는 상이할 수 있고 각각 -OR5, 헤테로사이클릴, -N(R5)C(O)N(R5R6), -N(R5)-C(O)OR6, -(CH2)1-3-N(R5R6) 및 -NR5R6으로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 잔기로 치환된 알킬이고; R1은 H, 할로, 아릴 또는 헤테로아릴이며, 여기서, 각각의 상기 아릴 및 헤테로아릴은 치환되지 않거나, 또는 동일하거나 또는 상이할 수 있고 각각 할로, 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, -CH2OR5, -C(O)NR5R6, -C(O)OH, -C(O)NH2, -NR5R6(여기서, R5 및 R6는 상기 -NR5R6의 N과 함께 헤테로사이클릴 환을 형성한다), -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R5 및 -OR5로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 잔기로 치환될 수 있으며; R2는 H, 할로, 아릴, 아릴알킬 또는 헤테로아릴이고, 여기서, 각각의 상기 아릴, 아릴알킬 및 헤테로아릴은 치환되지 않거나, 또는 동일하거나 또는 상이할 수 있고 각각 할로, 아미드, 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 아릴, -C(O)OH, -C(O)NH2, -NR5R6(여기서, R5 및 R6은 상기 -NR5R6의 N과 함께 헤테로사이클릴 환을 형성한다), -CN, 아릴알킬, -CH2OR5, -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R5, 헤테로아릴 및 헤테로사이클릴로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 잔기로 임의로 독립적으로 치환될 수 있으며; R3은 H, 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클릴, 아릴 또는 헤테로아릴이고, 여기서: - R3에 대해 상기 나타낸 상기 알킬은 치환되지 않거나, 또는 동일하거나 상이할 수 있고 각각 -OR5, 알콕시, 헤테로아릴, 및 -NR5R6로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 잔기로 치환될 수 있으며; - R3에 대해 상기 나타낸 아릴은, 치환되지 않거나, 또는 할로, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 사이클로알킬 또는 헤테로아릴알킬로 임의 치환되거나, 또는 임의 융합되고, 여기서, 각각의 상기 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 사이클로알킬 및 헤테로아릴알킬은 치환되지 않거나, 또는 동일하거나 또는 상이할 수 있고 각각 알킬, -OR5, -N(R5R6) 및 -S(O2)R5 중에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 잔기로 임의로 독립적으로 치환될 수 있으며; - R3에 대해 상기 나타낸 상기 헤테로아릴은 치환되지 않거나, 또는 동일하거나 또는 상이할 수 있고 각각 할로, 아미노, 알콕시카보닐, -OR5, 알킬, -CHO, -NR5R6, -S(O2)N(R5R6), -C(O)N(R5R6), -SR5, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클레닐, 및 헤테로사이클릴로 이루어진 그룹 중에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 잔기로 임의 치환되거나, 또는 임의 융합될 수 있으며; R5는 H, 알킬, 아미노알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴 또는 사이클로알킬이고; R6은 H, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴 또는 사이클로알킬이며; 추가로, 여기서, 화학식 I내 어떠한 -NR5R6에서도 상기 R5 및 R6은 상기 -NR5R6의 N과 함께 임의로 결합하여 헤테로사이클릴 환을 형성할 수 있다.

IMIDAZOPYRAZINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORSIn its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.A compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or prodrug thereof, wherein:R is H, CN, -NR5R6, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocyclenyl, heteroaryl,-C(O)NR5R6, -N(R5)C(O)R6, heterocyclyl, heteroaryl substituted with (CH2J1. 3 NR5R6, unsubstituted alky!, or alkyl substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of -OR5, heterocyclyl, -N(R5)C(O)N(R5R6), -N(R5)-C(O)OR6, -(CH2J1-3-N(R5R6) and -NR5R6;R1 is H, halo, aryl or heteroaryl, wherein each of said aryl and heteroaryl can be unsubstituted or substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of halo, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, -CH2OR5, -C(O)NR5R6, -C(O)OH, -C(O)NH2, -NR5R6 (wherein the R5 and R6, together with the the N of said -NR5R6, form a heterocyclyl ring), -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, - C(O)OR5, -C(O)R5 and -OR5;R2 is H, halo, aryl, arylalkyl or heteroaryl, wherein each of said aryl, arylalkyl and heteroaryl can be unsubstituted or optionally independently be substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of halo, amide, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl,-C(O)OH1 -C(O)NH2, -NR5R6 (wherein the R5 and R6, together with the the N of said -NR5R6, form a heterocyclyl ring), -CN, arylalkyl, -CH2OR5, -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R5, heteroaryl and heterocyclyl; R3 is H, alkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or heteroaryl, wherein:- said alkyl shown above for R3 can be unsubstituted or substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of - OR5, alkoxy, heteroaryl, and -NR5R6;- said aryl shown above for R3 is unsubstituted, or optionally substituted, or optionally fused, with halo, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl or heteroarylalkyl, wherein each of said heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl and heteroarylalkyl can be unsubstituted or optionally independently substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from alkyl, -OR5, -N(R5R6) and -S(O2)R5; and- said heteroaryl shown above for R3 can be unsubstituted or optionally substituted, or optionally fused, with one or more moieties which can be the same or different with each moiety being independently selected from the group consisting of halo, amino, alkoxycarbonyl, - OR5, alkyl, -CHO, - NR5R6, -S(O2)N(R5R6), -C(O)N(R5R6), -SR5, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclenyl, and heterocyclyl;R5 is H, alkyl, aminoalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl or cycloalkyl; and R6 is H, alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heterocyclyl or cycloalkyl; further wherein in any -NR5R6 in Formula I, said R5 and R6 can optionally be joined together with the N of said -NR5R6 to form a cyclic ring. 2. A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or prodrug thereof, wherein: R is H, CN, -NR5R6, cycloalkenyl, heterocyclenyl, -C(O)NR5R6, -N(R5)C(O)R6, or alkyl substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of -OR5 and -NR5R6;R1 is H, halo, aryl or heteroaryl, wherein each of said aryl and heteroaryl can be unsubstituted or substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of halo, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, -C(O)NR5R6 and -OR5;R2 is H, halo, or heteroaryl, wherein said heteroaryl can be unsubstituted or substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of halo, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl and heterocyclyl;R3 is H, alkyl, aryl or heteroaryl, wherein:- said alkyl can be unsubstituted or substituted with one or more moieties which can be the same or different each moiety being independently selected from the group consisting of -OR5, alkoxy and -NR5R6;- said aryl is substituted with heteroaryl which heteroaryl can be unsubstituted or substituted with alkyl; and- said heteroaryl shown above for R3 can be unsubstituted or substituted with one or more moieties which can be the same or different with each moiety being independently selected from the group consisting of halo, - OR5, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl and heterocyclyl;R5 is H, alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl or cycloalkyl; and R6 is H, alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl or cycloalkyl.

20111

석유화학계 기초 화학 물질 제조업

특허

ko

en

에틸렌계 폴리머를 제조하기 위한 중합 방법본 개시내용은 에틸렌 및 임의로 아래의 식 (I)로 표시되는 구조를 갖는 1종 이상의 알파-올레핀의 중합용 전촉매를 제공한다: 식 중, Y1 내지 Y3 중 적어도 2개 및 Y4 내지 Y6 중 적어도 2개는 불소 원자이고 Y1 내지 Y3 중 단 2개 및 Y4 내지 Y6 중 단 2개가 불소 원자일 때, 상기 비-불소 Y1 내지 Y6은 H 원자, 알킬기, 아릴기, 헤테로아릴기, 및 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택된다. 전촉매를 사용하는 중합 방법이 또한 제공된다.에틸렌 및 임의로 아래의 식 (I)로 표시되는 구조를 갖는 1종 이상의 알파 올레핀의 중합을 위한 전촉매:식 중:M은 티타늄, 지르코늄, 또는 하프늄이고, 이들 각각은 독립적으로 +2, +3, 또는 +4의 형식적 산화 상태이고; 그리고 n은 0 내지 3의 정수이고, 그리고 여기서 n이 0일 때, X는 부재이고; 그리고각각의 X는, 독립적으로 중성, 1가 음이온성, 또는 2가 음이온성인 한 자리 리간드이고; 또는 2개의 X는 함께 합쳐져서 중성, 1가 음이온성, 또는 2가 음이온성인 두 자리 리간드를 형성하고; 그리고 X 및 n은, 식 (I) 의금속-리간드 착물이 전반적으로 중성인 방식으로 선택되고; 그리고각각의 Z는 독립적으로 O, S, N(C1-C40)하이드로카르빌, 또는 P(C1-C40)하이드로카르빌이고;L은 (C2-C40)하이드로카르빌렌 또는 (C2-C40)헤테로하이드로카르빌렌이고, 여기서 상기 (C2-C40)하이드로카르빌렌은 (L이 결합된) 식 (I)에서 Z 원자를 연결하는 2-탄소 원자 내지 10-탄소 원자 링커 골격을 포함하는 부분을 가지며 상기 (C2-C40)헤테로하이드로카르빌렌은 식 (I)에서 Z 원자를 연결하는 3-원자 내지 10-원자 링커 골격을 포함하는 부분을 가지며, 여기서 상기 (C2-C40)헤테로하이드로카르빌렌의 상기 3-원자 내지 10-원자 링커 골격의 3 내지 10개의 원자의 각각은 독립적으로 탄소 원자 또는 헤테로원자이고, 여기서 각각의 헤테로원자는 독립적으로 O, S, S(O), S(O)2, Si(RC)2, Ge(RC)2, P(RP), 또는 N(RN)이고,독립적으로 각각의 RC는 (C1-C40)하이드로카르빌로 구성된 군으로부터 선택되고, 각각의 RP는 (C1-C40)하이드로카르빌이고; 그리고 각각의 RN는 (C1-C40)하이드로카르빌 또는 부재이고; 그리고 R1-10 각각은 (C1-C40)하이드로카르빌, (C1-C40)헤테로하이드로카르빌, Si(RC)3, Ge(RC)3, P(RP)2, N(RN)2, ORC, SRC, NO2, CN, CF3, RCS(O)-, RCS(O)2-, (RC)2C=N-, RCC(O)O-, RCOC(O)-, RCC(O)N(R)-, (RC)2NC(O)-, 할로겐 원자, 수소 원자, 및 이들의 임의의 조합물로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 그리고Y1 내지 Y3 중 적어도 2개 및 Y4 내지 Y6 중 적어도 2개는 불소 원자이고, Y1 내지 Y3 중 단 2개 및 Y4 내지 Y6 중 단 2개가 불소 원자일 때, 비-불소 Y1 내지 Y6은 H 원자, 알킬기, 아릴기, 헤테로아릴기, 및 알콕시기로 구성된 군으로부터 선택되고; 그리고각각의 상기 하이드로카르빌, 헤테로하이드로카르빌, Si(RC)3, Ge(RC)3, P(RP)2, N(RN)2,ORC, SRC, RCS(O)-, RCS(O)2-, (RC)2C=N-, RCC(O)O-, RCOC(O)-, RCC(O)N(R)-, (RC)2NC(O)-, 하이드로카르빌렌, 및 헤테로하이드로카르빌렌기는 독립적으로 비치환되거나 1개 이상의 RS 치환체로 치환되고, 각각의 RS는 독립적으로 할로겐 원자, 폴리플루오로 치환,퍼플루오로 치환,비치환된 (C1-C18)알킬, F3C-, FCH2O-, F2HCO-, F3CO-, R3Si-, R3Ge-, RO-, RS-, RS(O)-, RS(O)2-, R2P-, R2N-, R2C=N-, NC-, RC(O)O-, ROC(O)-, RC(O)N(R)-, 또는 R2NC(O)-이거나, 또는 RS 중 2개는 함께 합쳐져서 비치환된 (C1-C18)하이드로카르빌렌을 형성하고 여기서 각각의 R은 독립적으로 비치환된 (C1-C18)하이드로카르빌이고; 그리고 임의로 (예를 들면, R1-4, R5-8로부터의) R1-10 기의 2개 이상의 R 기는 임의의 수소 원자를 제외한 고리에서 2 내지 50개의 원자를 갖는 그와 같은 고리 구조를 갖는 고리 구조에 함께 조합될 수 있다.

A POLYMERIZATION PROCESS FOR PRODUCING ETHYLENE BASED POLYMERSThe disclosure provides a procatalyst for the polymerization of ethylene and optionally one or more alpha-olefins having the structure shown in formula (I) below: wherein at least two of Y1-Y3 and at least two of Y4-Y6 are fluorine atoms and when only two of Y1- Y3 and only two of Y4-Y6 are fluorine atoms, the non-fluorine Y1-Y6 are selected from the group consisting of H atom, alkyl groups, aryl groups, heteroaryl groups, and alkoxy groups. Also provided is a polymerization process using the procatalyst.A procatalyst for the polymerization of ethylene and optionally one or more alpha-olefms having the structure shown in formula (I) below:wherein:M is titanium, zirconium, or hafnium, each independently being in a formal oxidation state of +2, +3, or +4; and n is an integer of from 0 to 3, and wherein when n is 0, X is absent; andeach X independently is a monodentate ligand that is neutral, monoanionic, or dianionic; or two Xs are taken together to form a bidentate ligand that is neutral, monoanionic, or dianionic; and X and n are chosen in such a way that the metal-ligand complex of formula (I) is, overall, neutral; andeach Z independently is O, S, N(Cj -C4Q)hydrocarbyl, or P(Cj -C4Q)hydrocarbyl;L is (C2-C Q)hydrocarbylene or (C2-C4Q)heterohydrocarbylene, wherein the(C2-C4Q)hydrocarbylene has a portion that comprises a 2-carbon atom to 10-carbon atom linker backbone linking the Z atoms in formula (I) (to which L is bonded) and the (C2-C4o)heterohydrocarbylene has a portion that comprises a 3 -atom to 10-atom linker backbone linking the Z atoms in formula (I), wherein each of the 3 to 10 atoms of the 3 -atom to 10-atom linker backbone of the (C2-C4Q)heterohydrocarbylene independently is a carbon atom or heteroatom, wherein each heteroatom independently is O, S, S(O), S(0)2, Si(Rc)2, Ge(Rc)2, P(RP), or N(RN), wherein independently each R is selected from the group consisting of (C j -C4Q)hydrocarbyl, each RP is (C j -C4o)hydrocarbyl; and each RN is (Cj -C4Q)hydrocarbyl or absent; andRi_io are each independently selected from the group consisting of a (Cj -C4Q)hydrocarbyl, (CrC40)heterohydrocarbyl, Si(Rc)3, Ge(Rc)3, P(RP)2, N(RN)2, ORc, SRC, N02, CN, CF3, RcS(0)-, RcS(0)2-, (R¾C=N-, RcC(0)0-, RcOC(0)-, RcC(0)N(R)-, (Rc)2NC(0)-, halogen atom, hydrogen atom, and any combination thereof, andat least two of Y1-Y3 and at least two of Y4-Y6 are fluorine atoms and when only two of Yi- Y3 and only two of Y4-Y6 are fluorine atoms, the non-flourine Yi-Y6 are selected from the group consisting of H atom, alkyl groups, aryl groups, heteroaryl groups, and alkoxy groups: andeach of the hydrocarbyl, heterohydrocarbyl, Si(Rc)3, Ge(R¾, P(RP)2, N(RN)2, ORc, SRC,RcS(0)-, RcS(0)2-, (RC)2C=N-, RcC(0)0-, RcOC(0)-, RcC(0)N(R)-, (Rc)2NC(0)-,hydrocarbylene, and heterohydrocarbylene groups independently is unsubstituted or substituted with one or more R substituents, each R independently is a halogen atom, polyfluoro substitution, perfluoro substitution, unsubstituted (Ci-Cig)alkyl, F3C-, FCH20-, F2HCO-, F3CO-, R3S1-, R3Ge-,RO-, RS-, RS(O)-, RS(0)2-, R2P-, R2N-, R2C=N-, NC-, RC(0)0-, ROC(O)-, RC(0)N(R)-, orR2NC(0)-, or two of the R are taken together to form an unsubstituted (Ci-Cig)hydrocarbylene wherein each R independently is an unsubstituted (Ci-Cig)hydrocarbyl; andoptionally two or more R groups of the Ri_io groups (for example, from Ri_4, R5_8) can combine together into ring structures with such ring structures having from 2 to 50 atoms in the ring excluding any hydrogen atoms.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

ＣＸＣＲ4 수용체 화합물본 발명은 전반적으로 CXCR4 수용체라고도 알려진, 기질 세포 유래 인자 1(stromal derived factor 1)(SDF-1)에 대한 G 단백질 커플링 수용체의 알로스테릭 조정제(예를 들어, 포지티브 및 네가티브 알로스테릭 조정제 및 알로스테릭 작용제)인 화합물에 관한 것이다. 이 CXCR4 수용체 화합물은 CXCR4 수용체의 세포 내 루프와 도메인으로부터 유래하는 것이다. 본 발명은 또한 CXCR4 조정과 연관된 질환 및 이상, 예를 들어 골수 이식, 화학 감작(chemosensitization), 암, 전이성 질환, 염증성 질환, HIV 감염의 치료 및 줄기 세포계 재생 약품의 제조에 있어서, 이러한 CXCR4 수용체 화합물 및 이 CXCR4 수용체 화합물을 포함하는 약학 조성물의 용도에 관한 것이다.하기 화학식 A로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 A]T-L-X1- X2- X3- X4- X5- X6- X7 -X8 -X9 -X10 -X11- X12- X13-X14- X15- X16- X17- X18- X19- X20- X21- X22-X23- X24-R1식 중, L은 C(O)로 표시되는 결합 부위로서, X1의 N 말단 질소에 결합되어 있거나, 또는 X1이 존재하지 않을 경우에는 바로 옆에 존재하는 아미노산 잔기에 결합되어 있으며; T는 L에 결합되어 있는 친유성 테더 부위(lipophilic tether moiety)이고; R1은 OR2 또는 N(R2)2로서, R2는 각각 독립적으로 H 또는 알킬이며; 또한, 3개 이상의 인접 X1-X24 아미노산 잔기가 존재하고, 이 경우, X1은 발린 잔기이거나 존재하지 않고, X2는 이소루신 잔기이거나 존재하지 않으며, X3은 루신 잔기이거나 존재하지 않고, X4는 발린 잔기, 글리신 잔기이거나 존재하지 않으며, X5는 메티오닌 잔기, 이소루신 잔기, 루신 잔기, 노르루신 잔기, 세린 잔기, 알라닌 잔기, d-메티오닌 잔기, d-세린 잔기이거나 존재하지 않고, X6은 글리신 잔기, 알라닌 잔기, 히스티딘 잔기, 리신 잔기이거나 존재하지 않으며, X7은 티로신 잔기, 알라닌 잔기, d-티로신 잔기, 아르기닌 잔기이거나 존재하지 않고, X8은 글루타민 잔기, 알라닌 잔기, d-글루타민 잔기, 메티오닌 잔기, 트레오닌 잔기 또는 리신 잔기이거나 존재하지 않으며, X9는 리신 잔기, d-리신 잔기, 알라닌 잔기이거나 존재하지 않고, X10은 리신 잔기, d-리신 잔기, 루신 잔기, 트레오닌 잔기, 알라닌 잔기이거나 존재하지 않으며, X11은 루신 잔기, d-루신 잔기, 알라닌 잔기, 이소루신 잔기, 세린 잔기, 시스테인 잔기, 아르기닌 잔기이거나 존재하지 않고, X12는 아르기닌 잔기, d-아르기닌 잔기, 알라닌 잔기, 루신 잔기, 아스파르트산 잔기, 시스테인 잔기이거나 존재하지 않으며, X13은 세린 잔기, d-세린 잔기, 알라닌 잔기, 티로신 잔기이거나 존재하지 않고, X14는 메티오닌 잔기, 세린 잔기, 루신 잔기, 이소루신 잔기, 노르루신 잔기, 알라닌 잔기, d-메티오닌 잔기, 아스파르트산 잔기이거나 존재하지 않으며, X15는 트레오닌 잔기, d-트레오닌 잔기, 아르기닌 잔기, 글리신 잔기, 알라닌 잔기이거나 존재하지 않고, X16은 아스파르트산 잔기, d-아스파르트산 잔기, 알라닌 잔기, 아르기닌 잔기, 리신 잔기이거나 존재하지 않으며, X17은 메티오닌 잔기, 리신 잔기, 히스티딘 잔기, 루신 잔기, 시스테인 잔기이거나 존재하지 않고, X18은 티로신 잔기, 글루타민 잔기, 루신 잔기, 리신 잔기, 시스테인 잔기이거나 존재하지 않으며, X19는 아르기닌 잔기, 티로신 잔기, 세린 잔기, 메티오닌 잔기이거나 존재하지 않고, X20은 루신 잔기, 이소루신 잔기, 아르기닌 잔기, 발린 잔기이거나 존재하지 않으며, X21은 히스티딘 잔기, 리신 잔기, 루신 잔기이거나 존재하지 않고, X22는 루신 잔기, 티로신 잔기이거나 존재하지 않으며, X23은 아르기닌 잔기, 세린 잔기이거나 존재하지 않고, X24는 발린 잔기, 루신 잔기이거나 존재하지 않으며, 여기서, X1-X4 및 X17-X24가 존재하지 않고, X5는 메티오닌 잔기일 때, X6-X16의 아미노산 중 하나 이상은 알라닌 잔기 또는 d-아미노산이며, X1-X6 및 X17-X24가 존재하지 않고, X7은 티로신 잔기일 때, X8-X16의 아미노산 중 하나 이상은 알라닌 잔기, d-아미노산 또는 세린 잔기임.

CXCR4 RECEPTOR COMPOUNDSThe invention relates generally to compounds which are allosteric modulators (e.g., positive and negative allosteric modulators, and allosteric agonists) of the G protein coupled receptor for stromal derived factor 1 (SDF-I), also known as the CXCR4 receptor. The CXCR4 receptor compounds are derived from the intracellular loops and domains of the CXCR4 receptor. The invention also relates to the use of these CXCR4 receptor compounds and pharmaceutical compositions comprising the CXCR4 receptor compounds in the treatment of diseases and conditions associated with CXCR4 modulation such as bone marrow transplantation, chemosensitization, cancer, metastatic disease, inflammatory diseases, HIV infection and stem cell-based regenerative medicine.A compound represented by Formula A:T-L- X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16- X17-X18- X 19-X20-X21-X22-X23-X24-R1 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: L is a linking moiety represented by C(O) and bonded to the N terminal nitrogen of X1 or the next present amino acid residue if X1 is absent; T is a lipophilic tether moiety bonded to L; and Ri is OR2 or N(R2)2, each R2 is independently H or alkyl, wherein at least three contiguous X1-X24 amino acid residues are present, and wherein: X1 is a valine residue or absent X2 is a isoleucine residue or absent, X3 is a leucine residue or absent, X4 is a valine residue, a glycine residue or absent,X5 is a methionine residue, a isoleucine residue, a leucine residue, a norleucine residue, a serine residue, an alanine residue, a d-methionine residue, a d-serine residue, or absent, X6 is a glycine residue, an alanine residue, a histidine residue, a lysine residue or absent,X7 is a tyrosine residue, an alanine residue, a d-tyrosine residue, an arginine residue or absent X8 is a glutamine residue, an alanine residue, a d-glutamine residue, a methionine residue, a threonine residue, or a lysine residue or absent,X9 is a lysine residue, a d-lysine residue, a alanine residue or absent, X10 is a lysine residue, a d-lysine residue, a leucine residue, a threonine residue, an alanine residue or absent, X11 is a leucine residue, a d-leucine residue, an alanine residue, an isoleucine residue, a serine residue, a cysteine residue, an arginine residue or absent, X12 is an arginine residue, a d-arginine residue, an alanine residue, a leucine residue, an aspartic acid residue, a cysteine residue, or absent, X 13 is a serine residue, a d-serine residue, an alanine residue, a tyrosine residue or absent, X 14 is a methionine residue, a serine residue, a leucine residue, an isoleucine residue, a norleucine residue, an alanine residue, a d-methionine residue, an aspartic acid residue, or absent, X15 is a threonine residue, a d-threonine residue, a arginine residue, a glycine residue, an alanine residue or absent, X16 is an aspartic acid residue, and-aspartic acid residue, an alanine residue, an arginine residue, a lysine residue or absent, X17 is a methionine residue, a lysine residue, a histidine residue, a leucine residue, a cysteine residue or absent, X18 is a tyrosine residue, a glutamine residue , a leucine residue, a lysine residue , a cysteine residue or absent, X19 is an arginine residue , a tyrosine residue, a serine residue, a methionine residue or absent, X20 is a leucine residue, a isoleucine residue, an arginine residue, or a valine residue or absent,X21 is a histidine residue, a lysine residue, a leucine residue or absent, X22 is a leucine residue, a tyrosine residue or absent, X23 is an arginine residue, a serine residue or absent, andX24 is a valine residue, a leucine residue or absent; wherein when X1-X4 and X17-X24 are absent and X5 is a methionine residue, then at least one of the amino acids Of X6-X16 is an alanine residue or a d-amino acid, and wherein when X1-X6 and X11-X24 are absent and X7 is a tyrosine residue then at least one of the amino acids of X8-X16 is an alanine residue, d-amino acid or a serine residue.

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

래디시콜 유도체항 티로신 키나제 활성을 가지는 하기 화학식 I의 래디시콜 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염이 제공된다.화학식 I상기식에서, R1 및 R2는 동일하거나 상이하고, 각각 수소, 알카노일, 알케노일, 3급-부틸디페닐실릴, 또는 3급-부틸디메틸시릴이고, R3은 Y-R5｛이때, Y는 임의로 치환 또는 비치환된 알킬렌이고, R5는 CONR6R7 (이때, R6은 수소, 하이드록시, 임의로 치환 또는 비치환된 저급 알킬, 임의로 치환 또는 비치환된 고급 알킬 등이고, R7은 하이드록시, 치환된 저급 알킬 등이다), CO2R12 (이때, R12는 치환된 저급 알킬, 임의로 치환 또는 비치환된 고급 알킬 등이다) 등이다}이고, X는 할로겐 또는 R4와 결합되어 단일결합을 나타내고, R4는 X와 결합되어 단일결합을 나타내거나, 수소, 알카노일 등을 나타낸다.화학식 I의 래디시콜 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염. 화학식 I [이미지] 상기식에서, R1 및 R2는 동일하거나 상이하며 수소, 알카노일, 알케노일, 3급-부틸디페닐실릴, 또는 3급-부틸디메틸실릴을 나타내며, R3은 Y-R5 {이때, Y는 치환 또는 비치환된 알킬렌을 나타내며, R5는 CONR6R7 [여기서, R6은 수소, 하이드록시, 치환 또는 비치환된 저급 알킬, 치환 또는 비치환된 고급 알킬, 치환 또는 비치환된 저급 사이클로알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환된 저급 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 복소환 그룹, 또는 NR8R9 (여기서, R8 및 R9는 동일하거나 상이하고, 수소, 치환 또는 비치환된 저급 알킬, 치환 또는 비치환된 고급 알킬, 치환 또는 비치환된 저급 사이클로알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 복소환 그룹, 치환 또는 비치환된 알카노일, 치환 또는 비치환된 아로일, 치환 또는 비치환된 복소환과 결합한 카보닐, 또는 치환 또는 비치환된 아릴카바모일을 나타낸다)를 나타내거나, R7과 함께 N을 포함하는 치환 또는 비치환된 복소환 그룹을 형성하며; R7은 R6과 함께 N을 포함하는 치환 또는 비치환된 복소환 그룹을 형성하거나, 하이드록시, 치환된 저급 알킬, 치환 또는 비치환된 고급 알킬, 치환 또는 비치환된 저급 사이클로알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환된 저급 알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 복소환 그룹, 또는 NR10R11 (여기서, R10 및 R11은 각각 상기의 R8 및 R9와 같다)을 나타낸다], CO2R12 (이때, R12는 치환된 저급 알킬, 치환 또는 비치환된 고급 알킬, 치환 또는 비치환된 저급 사이클로알킬, 치환 또는 비치환된 알케닐, 치환 또는 비치환된 아릴, 또는 치환 또는 비치환된 복소환 그룹을 나타낸다.), 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 피리딜, 치환 또는 비치환된 피리도닐, 치환 또는 비치환된 피롤리도닐, 치환 또는 비치환된 우라실릴, 치환 또는 비치환된 피페리딜, 치환 또는 비치환된 피페라디노, 치환 또는 비치환된 피롤리디닐, 치환 또는 비치환된 모르폴리노, 치환 또는 비치환된 모르폴리닐, 치환 또는 비치환된 피페라디닐, 치환 또는 비치환된 티오모르폴리노, 또는 치환 또는 비치환된 디옥솔라닐을 나타낸다.}, COR13 [이때, R13은 수소, 치환 또는 비치환된 저급 알킬, 치환 또는 비치환된 고급 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 저급 알콕시, 또는 NR14R15 (여기서, R14 및 R15는 동일하거나 상이하고, 수소, 치환 또는 비치환된 저급 알킬, 치환 또는 비치환된 고급 알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 또는 치환 또는 비치환된 피리딜을 나타내거나, R14 및 R15가 함께 N을 포함하는 치환 또는 비치환된 복소환 그룹을 형성한다)를 나타낸다], 또는 치환 또는 비치환된 아릴을 나타내며, X는 할로겐 또는 R4와 결합하여 단일결합을 나타내며, R4는 X와 결합하여 단일결합을 나타내거나, 수소, 알카노일, 알케노일, 또는 -SO-Z (이때, Z는 화학식 A를 나타낸다)를 나타낸다. 화학식 A [이미지] 상기식에서, R1A 및 R2A는 각각 상기의 R1 및 R2와 같고, XA는 할로겐을 나타내고, W는 O 또는 N-O-R3A (이때, R3A는 상기의 R3과 같다)를 나타낸다.

Radicicol derivativesRadicicol derivatives represented by the following formula (I) having tyrosine kinase inhibition activity or pharmacologically acceptable salts thereof: wherein R and R are the same or different, and each represents hydrogen, alkanoyl, alkenoyl, tert-butyldiphenylsilyl or tert-butyldimethylsilyl; R represents Y-R {wherein Y represents substituted or unsubstituted alkylene; and R represents CONRR (wherein R represents hydrogen, hydroxyl, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted higher alkyl, and the like; Rrepresents hydroxyl, substituted lower alkyl, and the like), CO2R (wherein R represents substituted lower alkyl, substituted or unsubstituted higher alkyl, and the like), and the like} and the like; X represents halogen or is combined together with R to represent a single bond; and R is combined together with X to represent a single bond, or represents hydrogen, alkanoyl, and the like.Radicicol derivatives or its pharmacologically acceptable salt of using logical formula i to represent, [in the formula, r 1and r 2represent hydrogen, alkyloyl, enoyl-, t-butyldiphenylsilyl or t-butyldimethylsilyl, r identical or differently 3expression y-r 5{ in the formula, y represents to replace or alkylidene group, the r of non-replacement 5expression conr 6r 7[in the formula, r 6the heterocyclic radical or the nr of aryl, replacement or the non-replacement of lower alkoxy, replacement or the non-replacement of alkenyl, replacement or the non-replacement of low-grade cycloalkyl, replacement or the non-replacement of senior alkyl, replacement or the non-replacement of low alkyl group, replacement or the non-replacement of expression hydrogen, hydroxyl, replacement or non-replacement 8r 9(in the formula, r 8and r 9represent identical or differently hydrogen, replacement or non-replacement low alkyl group, replacement or non-replacement senior alkyl, replacement or non-replacement low-grade cycloalkyl, replacement or non-replacement aryl, replacement or non-replacement heterocyclic radical, replacement or non-replacement alkyloyl, replacement or non-replacement aroyl, with replacement or non-replacement and aryl-amino-carbonyl heterocycle bonded carbonyl or replacement or non-replacement.) or expression and r 7form the replacement that n is clipped in the middle or heterocyclic radical, the r of non-replacement together 7expression and r 6form the replacement that n is clipped in the middle or the heterocyclic radical of non-replacement together, or the heterocyclic radical or the nr of aryl, replacement or the non-replacement of lower alkoxy, replacement or the non-replacement of alkenyl, replacement or the non-replacement of low-grade cycloalkyl, replacement or the non-replacement of senior alkyl, replacement or the non-replacement of low alkyl group, replacement or the non-replacement of expression hydroxyl, replacement 10r 11(in the formula, r 10and r 11respectively with above-mentioned r 8and r 9define identical.)。], co 2r 12(in the formula, r 12the aryl of alkenyl, replacement or the non-replacement of low-grade cycloalkyl, replacement or the non-replacement of senior alkyl, replacement or the non-replacement of low alkyl group, replacement or non-replacement that expression replaces or the heterocyclic radical of replacement or non-replacement.), the aryl of replacement or non-replacement, the pyridyl of replacement or non-replacement, the pyriconyl of replacement or non-replacement, the pyrrolidone-base of replacement or non-replacement, the uracil base of replacement or non-replacement, the piperidyl of replacement or non-replacement, the piperidino-(1-position only) of replacement or non-replacement, the pyrrolidyl of replacement or non-replacement, the morpholino base of replacement or non-replacement, the morpholinyl of replacement or non-replacement, the piperazinyl of replacement or non-replacement, the sulfenyl morpholino base of replacement or non-replacement, perhaps replace or the dioxolanyl of non-replacement., cor 13[in the formula, r 13the lower alkoxy or the nr of aryl, replacement or the non-replacement of senior alkyl, replacement or the non-replacement of low alkyl group, replacement or the non-replacement of expression hydrogen, replacement or non-replacement 14r 15(in the formula, r 14and r 15represent the aryl of senior alkyl, replacement or non-replacement of low alkyl group, replacement or non-replacement of hydrogen, replacement or non-replacement or the pyridyl or the r of replacement or non-replacement identical or differently 14and r 15expression forms replacement or the non-substituted heterocyclic radical that n is clipped in the middle together.)。] or expression replaces or non-substituted aryl, x are represented halogen or and r 4the singly-bound of one, r 4expression and the singly-bound of x one or expression hydrogen, alkyloyl, enoyl-or-so-z in the formula, z expression (a) [in the formula, r 1aand r 2arespectively with above-mentioned r 1and r 2identical definition, x aexpression halogen, w represent o or n-o-r 3a(in the formula, r 3awith above-mentioned r 3identical definition.)。]。}。]。

21101

의약용 화합물 및 항생물질 제조업

특허

ko

en

축합 복소 고리 화합물 및 유해 생물 방제제신규의 유해 생물 방제제, 특히 살충제 또는 살진드기제를 제공한다. 식 (1) 로 나타내는 축합 복소 고리 화합물, 그 염 또는 그들의 N-옥사이드. [화학식 1] [Q 는 Q1, Q2 등으로 나타내는 구조를 나타내고, -S(O)nR1 로 치환된 D 는 D1 또는 D2 로 나타내는 구조를 나타내고, A1 은 N(A1a) 등을 나타내고, A1a 는, C1 ∼ C6 알킬 등을 나타내고, A4 는 질소 원자 또는 C(R4) 를 나타내고, A5 는 질소 원자 또는 C(R5) 를 나타내고, R1 은 C1 ∼ C6 알킬 등을 나타내고, R2, R5, 및 R6 은, 각각 독립적으로 수소 원자 또는 C1 ∼ C6 알킬을 나타내고, R3, R4, Y1, Y2, Y3 및 Y4 는, 각각 독립적으로 할로겐 원자, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬 등을 나타내고, n 은 0, 1 또는 2 의 정수를 나타낸다.]식 (1) : [화학식 1][식 중, Q 는, Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 또는 Q6 으로 나타내는 구조를 나타내고,[화학식 2]-S(O)nR1 로 치환된 D 는, D1 또는 D2 로 나타내는 구조를 나타내고,[화학식 3]A1 은, N(A1a), 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고,A4 는, 질소 원자 또는 C(R4) 를 나타내고,A5 는, 질소 원자 또는 C(R5) 를 나타내고,A8 은, 질소 원자 또는 C(R8) 을 나타내고,R1 은, C1 ∼ C6 알킬 또는 할로 (C1 ∼ C6) 알킬을 나타내고,R2, R5, R6 및 R8 은, 각각 독립적으로 수소 원자 또는 C1 ∼ C6 알킬을 나타내고,R3, R4 및 R7 은, 각각 독립적으로, 수소 원자, 할로겐 원자, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬티오, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬술피닐 또는 할로 (C1 ∼ C6) 알킬술포닐을 나타내고,Y1, Y2, Y3 및 Y4 는, 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자, C3 ∼ C6 시클로알킬, Ya 에 의해 임의로 치환된 (C3 ∼ C6) 시클로알킬, C1 ∼ C6 알킬, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬, C1 ∼ C6 알콕시, 할로 (C1 ∼ C6) 알콕시, C1 ∼ C6 알킬티오, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬티오, C1 ∼ C6 알킬술피닐, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬술피닐, C1 ∼ C6 알킬술포닐, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬술포닐, -NH2, -NHR90g, 시아노, 니트로, G1 또는 G2 를 나타내고,R90g 는, C1 ∼ C6 알킬, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬, C1 ∼ C6 알킬카르보닐, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬카르보닐, C1 ∼ C6 알콕시카르보닐, 할로 (C1 ∼ C6) 알콕시카르보닐, C1 ∼ C6 알킬술포닐 또는 할로 (C1 ∼ C6) 알킬술포닐을 나타내고,G1 은, G1-1, G1-2, G1-3 또는 G1-4 로 나타내는 구조를 나타내고,[화학식 4]G2 는, G2-1, G2-2, G2-3 또는 G2-4 로 나타내는 구조를 나타내고,[화학식 5]A1a 는, 수소 원자 또는 C1 ∼ C6 알킬을 나타내고,Z1 및 Z2 는, 각각 독립적으로, 할로겐 원자, C1 ∼ C6 알킬, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬, C1 ∼ C6 알콕시, 할로 (C1 ∼ C6) 알콕시, C1 ∼ C6 알킬티오, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬티오, C1 ∼ C6 알킬술피닐, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬술피닐, C1 ∼ C6 알킬술포닐, 할로 (C1 ∼ C6) 알킬술포닐, 시아노 또는 니트로를 나타내고, p2, p3, p4 또는 p5 가 2 이상의 정수를 나타내는 경우에는, 각각의 Z1, 및 각각의 Z2 는 서로 동일해도 되고 또는 서로 상이해도 되고,Ya 는, 시아노, -C(O)OH 또는 -C(O)NH2 를 나타내고,p2 는, 0, 1 또는 2 의 정수를 나타내고,p3 은, 0, 1, 2 또는 3 의 정수를 나타내고,p4 는, 0, 1, 2, 3 또는 4 의 정수를 나타내고,p5 는, 0, 1, 2, 3, 4 또는 5 의 정수를 나타내고,n 은, 0, 1 또는 2 의 정수를 나타낸다.] 로 나타내는 축합 복소 고리 화합물 혹은 그 염 또는 그들의 N-옥사이드.

CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND AND PEST CONTROL AGENTTo provide novel pesticides, especially insecticides or acaricides.A condensed heterocyclic compound represented by the formula (1) or its salt, or N-oxide thereof: wherein Q is a structure represented by Q1, Q2 or the like, D substituted with -S(O)nR1 is a structure represented by D1 or D2, A1 is N(A1a) or the like, A1a is C1-C6 alkyl or the like, A4 is a nitrogen atom or C(R4), A5 is a nitrogen atom or C(R5), R1 is C1-C6 alkyl or the like, each of R2, R5 and R6 is independently a hydrogen atom or C1-C6 alkyl, each of R3, R4, Y1, Y2, Y3 and Y4 is independently a halogen atom, halo (C1-C6) alkyl or the like, and n is an integer of 0, 1 or 2.A condensed heterocyclic compound represented by the formula (1) or its salt, or N-oxide thereof: wherein Q is a structure represented by Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 or Q6: D substituted with -S(O)nR1 is a structure represented by D1 or D2: A1 is N(A1a), an oxygen atom or a sulfur atom, A4 is a nitrogen atom or C(R4), A5 is a nitrogen atom or C(R5), A8 is a nitrogen atom or C(R8), R1 is C1-C6 alkyl or halo (C1-C6) alkyl, each of R2, R5, R6 and R8 is independently a hydrogen atom or C1-C6 alkyl, each of R3, R4 and R7 is independently a hydrogen atom, a halogen atom, halo (C1-C6) alkyl, halo (C1-C6) alkylthio, halo (C1-C6) alkylsulfinyl or halo (C1-C6) alkylsulfonyl, each of Y1, Y2, Y3 and Y4 is independently a hydrogen atom, a halogen atom, C3-C6 cycloalkyl, (C3-C6) cycloalkyl optionally substituted with Ya, C1-C6 alkyl, halo (C1-C6) alkyl, C1-C6 alkoxy, halo (C1-C6) alkoxy, C1-C6 alkylthio, halo (C1-C6) alkylthio, C1-C6 alkylsulfinyl, halo (C1-C6) alkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl, halo (C1-C6) alkylsulfonyl, -NH2, -NHR90g, cyano, nitro, G1 or G2, R90g is C1-C6 alkyl, halo (C1-C6) alkyl, C1-C6 alkylcarbonyl, halo (C1-C6) alkylcarbonyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, halo (C1-C6) alkoxycarbonyl, C1-C6 alkylsulfonyl or halo (C1-C6) alkylsulfonyl, G1 is a structure represented by G1-1, G1-2, G1-3 or G1-4: G2 is a structure represented by G2-1, G2-2, G2-3 or G2-4, A1a is a hydrogen atom or C1-C6 alkyl, each of Z1 and Z2 is independently a halogen atom, C1-C6 alkyl, halo (C1-C6) alkyl, C1-C6 alkoxy, halo (C1-C6) alkoxy, C1-C6 alkylthio, halo (C1-C6) alkylthio, C1-C6 alkylsulfinyl, halo (C1-C6) alkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl, halo (C1-C6) alkylsulfonyl, cyano or nitro, when p2, p3, p4 or p5 is an integer of at least 2, each of Z1 and Z2 may be identical with or different from one another, Ya is cyano, -C(O)OH or -C(O)NH2, p2 is an integer of 0, 1 or 2, p3 is an integer of 0, 1, 2 or 3, p4 is an integer of 0, 1, 2, 3 or 4, p5 is an integer of 0, 1, 2, 3, 4 or 5, and n is an integer of 0, 1 or 2.