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Titolo: L'APOMORFINA

Il 'gold standard' della terapia dell'impotenza è un farmaco che
somministrato per via orale sia in grado di determinare un'erezione di
rigidità e durata adeguata per un rapporto sessuale e privo di effetti
collaterali. Sostanze per via orale sono state utilizzate nel corso degli
ultimi decenni con alterna fortuna e, sebbene gli antagonisti adrenergici
come la yohimbina e la fentolamina abbiano riscosso un persistente
interesse, altri neurotrasmettitori sono stati ricercati. Agli inizi degli
anni settanta da diversi ricercatori era stato osservato che l'apomorfina,
un agonista dopaminergico, era in grado di stimolare erezioni nei topi.
Successivamente altri Autori, quali Lal, Danjou e Segraves, hanno segnalato
l'efficacia dell'apomorfina nell'indurre erezioni non sessualmente
provocate in uomini impotenti. (sinistri)
L'apomorfina presenta una
ridotta biodisponibilità se assunta per via orale, mentre è stata
dimostrata una sua elevata capacità di assorbimento attraverso le mucose.
Si è così giunti a formulare una preparazione di apomorfina con
assorbimento sublinguale per il ripristino della risposta erettiva in
uomini impotenti (sinistr) con dimostrato potenziale erettile residuo.
L'apomorfina SL (sub-linguale) è il primo farmaco utilizzato per il
trattamento della disfunzione erettile che abbia un meccanismo d'azione di
tipo centrale. Il suo effetto si esplica attraverso una stimolazione
dopaminergica sui nuclei della regione sopraottica dell'ipotalamo ad una
concentrazione sierica di meno di 2 ng/ml. Questi bassi livelli di
concentrazione dell'apomorfina associati ad un efficiente assorbimento
sublinguale determinano un rapido inizio dell'erezione, che nell'uomo è
ulteriormente aumentato dall'eccitazione sessuale.
Si ipotizza che il
farmaco moduli un'azione sinergica a livello centrale di riduzione dei
segnali inibitori ed aumento dei segnali stimolanti l'erezione con
coinvolgimento anche dei centri nervosi spinali. A livello periferico si
determina un incremento dell'attività di vasodilatazione ed un blocco di
quella di vasocostrizione mediante un'amplificazione dei messaggi
intracellulari alle cellule del tessuto muscolare liscio dei corpi
cavernosi oppure un miglioramento della capacità contrattile dello stesso.
Una precisazione a questo punto è perciò doverosa: l'apomorfina non aumenta
il desiderio sessuale, come è stato dimostrato nei vari studi clinici
portati a termine sull'efficacia del farmaco; in realtà l'apomorfina si è
dimostrata essere un facilitatore centrale dell'erezione con meccanismo di
tipo dopaminergico.
In uno degli studi clinici numericamente più
consistenti sull'apomorfina, condotto da Heaton, più di 3000 uomini, con
range di età dai 18 ai 70 anni e patologie associate quali ipertensione,
diabete e cardiopatia ischemica, hanno ricevuto un totale di 75.000 dosi di
apomorfina sub-linguale da 2 mg e 4 mg. La risposta erettile è stata rapida
con una media di 17.5 min per la dose di 2 mg. e di 16 min. per quella di 4
mg. (range 10-25 min.). Nei pazienti che hanno ricevuto una dose di 4 mg.
il 54.4% (45.6% a 2 mg.) è stato in grado di raggiungere un'erezione
adeguata per il rapporto sessuale, rispetto al 33,8% del placebo e al 26,8%
del gruppo di controllo).
La sicurezza del farmaco è stata dimostrata
dall'assenza di qualsiasi riscontro di morti, infarti miocarditi, accidenti
cerebro-vascolari, priapismo o erezioni involontarie.
L'effetto
collaterale più frequente riscontrato è stata la nausea nel 2.1% dei
pazienti alla dose di 2 mg. e nel 20.4% alla dose di 4 mg. La presenza
della nausea non era correlata all'efficacia del farmaco, ha determinato un
infrequente ricorso alla assunzione di anti-ematici ed una basso 'drop out'
dallo studio clinico; la sua incidenza è progressivamente diminuita con
l'uso continuato fino a scomparire dopo la ventesima dose.
La percentuale
di episodi sincopali, di breve durata, è stata dello o.6%; nessun grado di
aritmia o variazioni clinicamente significative della pressione arteriosa
sono state riscontrate; non vi sono, pertanto, presupposti clinci di
interazione dell'apomorfina con l'uso di farmaci cardiovascolari, inclusi i
nitroderivati.
In conclusione l'apomorfina ha dimostrato di essere una
sostanza sicura ed efficace nel ripristinare la funzione erettile in uomini
con un grado di impotenza da medio a severo; infatti analisi di sottogruppi
di pazienti con cardiopatia ischemica conclamata e quelli in terapia anti-
ipertensiva non hanno dimostrato una variazione statisticamente
significativa di effetti collaterali sistemici.
L'efficacia di questa
sostanza nell'indurre una risposta erettiva ha aperto la strada ad
ulteriori ricerche e studi sulle vie centrali di controllo della funzione
sessuale. Vi sono, infatti, altri importanti neurotrasmettitori centrali
coinvolti a livelli differenti nella stimolazione erettile -serotonina,
ossitocina, neuropeptidi - che potranno in futuro avere un ruolo
terapeutico ed offrire al medico un multi-approccio farmacologico per la
miglior scelta nel trattamento dell'erezione.
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