Anestesimedel

**Anestesimedel – Daniel Hovey – 17/5**

**Användningsområden**

- Kirurgiska ingrepp

- Smärtlindrande

- Förlossning

**Lokalanestetika**

- Blockerar impulser i perifera nerver

- Ingen CNS-påverkan

- Ges lokalt

- Lidokain (Xylocain), Prilokain (Citanest)

**Är**

- Aminoestrar eller aminoamider

- Svaga baser (kan komma in i nerverna)

- Amfifatiska (både lipofil och hydrofil del)

**Verkningsmekanism**

- Blockerar spänningskänsliga natriumkanaler à hindrar då nervimpulser från att uppstå och fortplantas

- State dependent = verkar endast på öppna natriumkanaler

BH+ ßà B + H+

- Endast den oladdade partikeln (B) passerar cellmembranet

- B protoniseras sedan i cellen pga lägre pH (BH+) och kan då blockera natriumkanalen inifrån

- Vid inflammation à större del av LA blir laddat extracellulärt som BH+ à krävs mer LA för effekt

**Aktiviteten är beroende av**

- Fettlöslighet – ju mer fettlösligt ju bättre

- Diffusionsförmåga i vävnaden – kunna ta sig från injektionsstället till axonet

- Affinitet för proteinbinding i både blod (plasmaprot) och natriumkanal

- Joniseringsgrad – pH-beroende, inflammation

- Vasodilaterande egenskaper – alla LA är vasodilaterande, därför har man tillsatt vasokonstriktorer

- Tillägg av vasokonstriktor – adrenalin, felypressin à gör så LA inte sköljs bort lika fort à ökad duration

- Vaskularisering – högt blodflöde à LA spolas bort snabbare

Verkar först mot den tunna myeliniserade A-delta-fibern à C à A-beta à A-alfa

**Effekter i ordning**

1) Smärta och temperatur (A-delta, C-fibrer)

2) Beröring

3) Djup sensibilitet

4) Motorik (A-alfa)

**Metabolism**

- Aminoestrar bryts ner av esteraser i blodet à kortare effekt

- Aminoamider (flesta moderna LA idag) bryts ner i lever à mer stabila

**Varför/varför inte tillsats av vasokonstriktor? (Adrenalin, felypressin)**

+ Längre effekt (spolas inte bort)

+ Mindre blödning

+ Mindre systemiska biverkningar

- Ej vid ändartärer som i fingrar, tår och näsa à risk för nekros

- Sympatiska biverkningar à hjärtklapplning och oro

- Känslighet vid tyreotoxikos, hjärtsjukdom

**Biverkningar**

- Allergi (konserveringsmedel i Xylocain)

- Svimning (vasovagal reaktion)

- Illamående, yrsel

- Låg puls, hjärtstopp, arytmier - aspirera innan så man inte injicerar i vener

- Toxicitet för CNS – hallucinationer

**EMLA**

- Blandning av lidokain och prilokain sänker smältpunkten

- Som kräm och plåster vid hud-analgesi

**Applikationsmetoder**

- Ytanestesi (Xylocain Salva)

- Infiltrationsanestesi (vid en tand)

- Ledningsanestesi (mindre nerver)

- Nervblockad (större nerver, mandibularblockad)

- Intravenöst

- Ryggmärg – spinalanestesi och epiduralanestesi

**Generell anestesi**

- Kontrollerad form av medvetslöshet

- CNS-påverkan

**De tre hörnpelarna – uppnås genom balanserad anestesi**

1) Medvetslöshet

2) Smärtokänslighet (analgesi)

3) Muskelrelaxation (så pat inte rycker till i muskler när man sticker med spruta)

**Balanserad anestesi –** genom att kombinera flera olika lm, intravenösa och inhalastionsmedel, utnyttjas synergieffekter (förstärker varandra) med minskade biverkningar (pga lägre doser)

1) Induktionsmedel (medvetslöshet)

2) Inhalationsmedel (upprätthåller anestesin)

3) Muskelrelaxerande

4) Analgetika

**1) Induktionsmedel**

- Inducerar medvetslöshet (en av tre hörnpelare)

- Intravenöst

- Minskar mängden gas som behövs

- Ex: Barbiturater och bensodiazepiner, propofol (används i princip alltid, få biverkningar)

**Verkningsmekanism**

- Aktiverar GABA-receptorn à inhiberande effekt för uppkomst och fortledning av aktionspotentialer

**Biverkningar**

- Allergi

- Illamående

- Hjärtarytmier

- Blodtrycksfall

- Andningsdepression

**2) Inhalationsmedel**

- Upprätthåller anestesin

- Ideala inhalationsmedlet: snabbt insomnande och uppvaknande, ej explosivt, inga biverkningar, styrbart

**Lustgas**

N2O – Vanligast, används som bas vid operationer

- Lågpotent

- God analgesi

- Snabb och effektiv återhämtning (låg löslighet i blod à kort induktionstid)

**Halotan (används mest i tredje världen)**

- Högpotent

- Snabb effekt

- Mild analgesi

- Levertoxiska metaboliter

**Sevoflurane & Desflurane**

- Ny generation inhalationsmedel

- Snabb effekt och god styrbarhet (låg löslighet i blod)

- Låg metabolism à lägre toxicitet

**Verkningsmekanism – påverkar tre receptorer**

1) GABA (aktiverar)

2) NMDA (inhibierar)

3) Öppnar kaliumkanaler och sänker excitabiliteten

**MAC beskriver potensen**

- Den lungkonc. av gas som behövs för att 50 % av patienterna ska ligga stilla när kirurgen lägger första snittet.

**Högpotent medel har**

- Lägre MAC à behövs inte lika mkt gas

- Högre fettlöslighet à tar sig igenom blod-hjärnbarriären och cellmembran lättare

**Induktionstid (tid till effekt) beror på:**

- Lägre löslighet i blod ger kortare tid till effekt (induktionstid).

* o Då mättas blodet fortare och gasen kan gå vidare till hjärnan fortare

- Alveolär ventilation – ju mer vi andas ju fortare kommer gasen in i kroppen

- Hjärtminutvolym – om hög à gas pumpas runt i kroppen snabbare

- Gasens fettlöslighet à blod-hjärnbarriär och går över cellmembran

**Metabolism**

- Inte viktigt för elimination (vi andas ändå ut det mesta)

- Sker i levern**à** toxiska biverkningar

- Lustgas helt inert och metaboliseras inte

**3) Muskelrelaxerande**

- För intubering och för att kunna utföra operationen

- **Verkningsmekanism**: nikotinantagonister à blockad transmission à inga muskelryckningar

**4) Analgetika**

- Potentierar inhalations- och induktionsmedel (medvetandesänkning)

- Dämpar neuroendokrina stressvaret (hög blodtryck, hög puls) à lättare hålla pat stabil

- Smärtlindring pre-, intra- och postoperativt.

Pre-operativt: Opiodider

Intra-operativt: Opioider + inhal.medel + LA

Post-operativt: Opioder, NSAIDS, paracetamol eller LA