Morfiini

**Morfiini** on oopiumiunikon (*Papaver somniferum*) sisältämä alkaloidi. Morfiini on saanut nimensä kreikkalaisesta unen jumalasta Morfeuksesta(kr. *Μορφέας*). Morfiinin kemiallisen rakenteen selvittyä siitä on tehty yli 200 erilaista johdosta voimakkuuksiltaan 0,025 — 10 000 × morfiinin teho

Kaikki opiaatit muuttuvat elimistössä lopulta morfiiniksi, joka metabolisoituu elimistössä pääasiassa maksassa, mutta myös aivoissa ja munuaisissa, glukuronihapon vaikutuksesta pääasiassa morfiini-3-glukuroniksi (M3G, 60 %) ja morfiini-6-glukuroniksi (M6G, 6–10 %). Morfiinin puoliintumisaika on noin 120 minuuttia. M3G ja M6G kykenevät vain huonosti läpäisemään veri-aivoestettä. Ne poistuvat elimistöstä sapen ja virtsan mukana

Morfiini liukenee kylmään veteen huonosti (1/24) mutta kiehuvaan veteen hyvin (1/1), alkoholiin (1/50), glyseriiniin (1/8); se ei liukene eetteriin eikä kloroformiin. Kuumennettaessa morfiinia se kiteytyy 100 °C:ssa veden poistuessa, 250 °C:ssa se muuttuu ruskeaksi ja hiiltyy muttei sula

Morfiinin eristi oopiumunikon maitiaisnesteestä ensi kerran 1804 apteekkari Friedrich Sertürner Saksassa. Hänestä tuli siten ensimmäinen ihminen, joka eristi lääkekasvista sen aktiivisen aineosan. Morfiinia myytiin kaupallisesti ensi kerran 1827, mutta vasta ruiskuneulan keksiminen 1857 sai sen käytön laajenemaan.

Se on ensimmäinen oopiumista ja yleensä mistään kasvista eristetty alkaloidi. Sitä käytettiin alusta alkaen kivunhoidossa ja apuna leikkauksissa.

1920–1930-luvulla Suomessa morfiinia käytettiin keskimääräistä enemmän verrattuna muihin Euroopan maihin. Morfiinia oli tuolloin laillisesti saatavissa apteekeista ilman reseptiä.

Morfiinia valmistetaan suoraan oopiumunikon maitiaisnesteestä tai kodeiinista. Maitiaisneste muutetaan raakaoopiumiksi keittämällä sitä kiehuvassa vedessä jolloin alkaloidit liukenevat ja suodattamalla saatu neste suodattimen läpi. Saatua nestettä kiehutetaan hiljaisella lämmöllä, kunnes kaikki vesi haihtuu ja jäljelle on jäänyt vain raakaoopiumi. Se on valmista poltettavaa oopiumia.

Raakaoopiumi liuotetaan kiehuvaan veteen, johon sekoitetaan kalsiumhydroksidia (sammutettua kalkkia) viidesosa raakaoopiumin määrästä. Tämä muuttaa morfiinin, joka ei liukene kylmään veteen kovinkaan hyvin, kalsiummorfenaatiksi, joka siihen liukenee. Kun seosta jäähdytetään, morfiini-yhdiste jää veteen, kun taas suurin osa muista alkaloideista saostuu pohjalle. Osa kodeiinista on myös vesiliukoista, joten myös sitä jää nesteeseen.

Kalsiummorfenaattia sisältävä neste suodatetaan ja kuumennetaan uudelleen, ja siihen sekoitetaan ammoniumkloridia neljäsosan verran käsiteltävästä raakaoopiumista. Seoksen pH nousee tällöin 8–9:ään. Seoksen jäähtyessä morfiini ja mahdollinen kodeiini saostuvat pohjalle. Saatu raakamorfiini on ruskeaa kahvin näköistä ainetta. Kyseessä on tällöin *freebase*-morfiini.

Raakamorfiini puhdistetaan sekoittamalla siihen suolahappoa (tai rikkihappoa) ja suodattamalla se sitten monta kertaa eri suodattimien läpi. Tuloksena saadaan valkoista *morfiinihydrokloridia* **C17H19NO3· HCl**. Se voidaan edelleen jatkojalostaa heroiiniksi, joka on noin kaksi kertaa voimakkaampaa.

Morfiini, kuten muutkin opioidit, vaikuttaa lamaannuttavasti keskushermostoon. Säännöllinen käyttö johtaa sietokyvyn kasvamiseen. Morfiini aiheuttaa ummetusta, sillä se lamaannuttaa ruoansulatusjärjestelmän toimintaa. Tämä johtuu suolistossa sijaitsevista **μ-opidoidireseptoreista. Opioidireseptorit** ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joihin sitoutuvia aineita kutsutaan opioideiksi. Kehon sisäsyntyisiä opioideja ovat: endorfiinit, dynorfiinit ja enkefaliinit. μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen. Opioidireseptoreita on löydetty erilaisia: μ (*myy*), κ (*kappa*), δ (*delta*) ja ζ (zeta)

Varomaton annostelu saattaa johtaa yliannostukseen, jonka seurauksena voi pahimmassa tapauksessa olla kuolema hengityksen lamaannuttua. Morfiinin yliannostuksen oireet voi kumota naloksonilla (C19H21NO4)

Morfiini on YK:n huumeluettelossa sekä lääkeluettelossa. Morfiinin lääketieteellinen käyttö on sallittua, joskin tiukasti valvottua. Suomessa morfiinin asiattomasta hallussapidosta tuomitaan lääke/huumausainerikoksena.