Α2-Адренорецепторы

<-Назад

* Трансмембранный метаботропный рецептор, связанный с системой цАМФ посредством Gi/0-белка (ингибирующего)

## Медиатор

* Адреналин (гуморальная регуляция)
* Норадреналин (гуморальная и нейротропная регуляция; в высоких концентрациях действует по типу отрицательной обратной связи)

## Локализация и функция

**А) Пост- и пресинаптические рецепторы, расположенные в ЦНС**

* Голубое пятно продолговатого мозга
	+ Располагаясь пресинаптически, уменьшают выброс норадреналина. Оказывают седативный эффект.
* Дорсальные рога спинного мозга
	+ Усиливает нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов.  Приводит к анальгезии
* Стимуляция ядер солитарного тракта1
	+ Снижение ЧСС, АД, силы сердечных сокращений.

**Б) Пресинаптические (в ПНС) (принцип отрицательной обратной связи)**

* Пресинаптическая мембрана постганглионарного симпаического нейрона (в органе)
	+ Снижение выброса норадреналина симпатическими постганглионарными нейронами. Снижается симпатическое влияние (снижение АД)
* Пресинаптическая мембрана постганглионарного парасимпаического нейрона (в органе)
	+ Снижение выброса ацетилхолина постганглионарными нейронами. Снижение парасимпатическоого влияние (угнетение моторики ЖКТ; увеличение ЧСС)

**В) Внесинаптические (в неиннервируемых клетках)**

* Сужение сосудов: ГМК внутреннего (неиннервируемого) слоя
* Снижение секреции инсулина В-клетками островков Ларгенганса
* Облегчение агрегации тромбоцитов
* Незначительное угнетение липолиза в жировой ткани

## Механизм действия

**А) Пресинаптические рецепторы**

* Норадреналин взаимодействует с α2-адренорецетором. Gi/0-белок, связавшись с активированным рецептором на αi-субъединицу и β,γ-димер.
* β,γ-димер активирует К+-каналы. Происходит гиперполяризация, что ведет к снижению выброса нейромедиаторов.

**Б) Внесинаптические рецепторы**

* **Взаимодействие норадреналина с α2-адренорецетором**
	+ Норадреналин взаимодействует с α2-адренорецетором. Gi/0-белок, связавшись с активированным рецептором на αi-субъединицу и β,γ-димер. αi-субъединицы Gi/0-белка ингибирует аденилатциклазу, что приводит к снижениею уровня цАМФ. Инактивируется ПК-А.
* **Сокращение ГМК**
	+ В результате активации рецепторв исчезает подавляющее влияние ПК-А на КЛЦМ. КЛЦМ фосфорилирует легкие цепи миозина и происходит сокращение.
	+ Так же в отсутствии ПК-А, активируется фосфоламбан, который угнетает Са-АТФ-азу. Количество кальция в цитоплазме растет. Са соединяется с кальмодулином, который активирует КЛЦМ, что так же приводит к сокращению.
	+ В результате сокращения актиномиозина тромбоциты приобретают звездчатую форму, что облегчает их взаимодействие с эпителием и друг с другом
* **Угнетение липолиза**
	+ Инактиванная ПК-А не фосфорилирует (т.е. не активирует) гормон-зависимую ТАГ-липазу. Происходит угнетение липолиза.
	+ Проявляется лишь низких концентрациях адреналина, так как в противоположность β3-адреноецептору, который увеличивает цАМФ, этот рецептор - уменьшает.
* **Поджелудочная железа**
	+ В результате снижения цАМФ. Не происходит фосфорилирования кагого-то из компонентов цепи влияющих на Са2+-каналы. В результате уровень Са2+ снижается. Снижается секреция инсулина
* **На пресинаптической мембране**
	+ β,γ-димер активирует К+-каналы , происходит гиперполяризация мембраны в результате чего она не в состоянии экскретировать нейромедиатор.

## Примечания

1 -  α2-адренорецетором в ядре солитарного тракта

* Барорефлекс - в аорте есть барорецепторы, их возбуждение приводит к тому, что сигнал от них идет в продолговатый мозг, в ядро солитарного тракта. Это ядро связано с блуждающим нервом, а также через тормозные нейроны с сосудодвигательным центром. Активация ядра солитарного тракта повышает активность блуждающего нерва. Вагус действует на сердце через М2-холинорецепторы - снижает ЧСС, немного снижает силу сокращенией. Угнетение СДЦ снижает стимулирующее действие симпатики на сосуды (через а1-АР) и на сердце (через в1-АР), что приводит к возодилятвции снижению ЧСС, уменьшению силы сердечных сокращений. Так же уменьшается выброс катехоламинов надпочечниками, что дает системный эффект уменьшения симпатического влияния