Альфа-липоевая кислота

Альфа-липоевая кислота (АЛК) она же тиоктовая кислота.

АЛК - это биологически-активное средство из группы условных витаминов. Является важным кофактором пируватдигидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами, потенцирует действие инсулина.

Его так же именуют как метохондриальный антиоксидант.

АЛК существует в двух молекулярных формах — правая (R, R-ALA, RALA) и левая (ее называют L, L-ALA, иногда также пишут S, S-LA).(1)

В организме человека АЛК (на самом деле, только ее R-форма) синтезируется в печени и других тканях, а также поступает из животной и растительной пищи. R-липоевая кислота в пищевых продуктах содержится в форме, связанной с аминокислотой лизином в белках. Высокие концентрации этого антиоксиданта обнаруживаются в тканях животных, в которых наибольшая метаболическая активность. Это сердце, печень и почки. Основные растительные источник — шпинат, брокколи, помидоры, садовый горох, брюссельская капуста, а также рисовые отруби.

В отличие от R-липоевой кислоты, которая есть в пищевых продуктах, медицинская АЛК в препаратах содержится в свободной форме, т. е. она не связана с белками. Кроме того, дозы, которые доступны в таблетках и внутривенных уколах (200-600 мг), являются в 1000 раз более высокими, чем те, которые люди получают из своего рациона. В Германии тиоктовая кислота — официально одобренное средство для лечения диабетической нейропатии, она доступна как лекарство по рецепту. В США и русскоязычных странах можно купить ее в аптеке по назначению врача или в качестве пищевой добавки.

 C 1980-х годов лекарственные препараты и пищевые добавки представляли собой смесь двух форм (R и L) в соотношении 50/50. Потом ученые обнаружили, что активной формой является только правая (R). В организме человека и других животных в естественных условиях вырабатывается и используется только эта форма. Она обозначается как R-липоевая кислота.

Проблемы S-липоевой кислоты(4):

* S-ALA и R-ALA производят различные биологические действия, что может быть нежелательным.
* S-ALA производит ограниченное благотворное воздействие, так как она не может связываться с ключевыми ферментами.
* S-ALA является менее эффективной, чем R-ALA в качестве антиоксиданта.
* При высоких концентрациях, S-ALA ингибирует метаболизм и митохондриальную антиоксидантную активность R-ALA
* S-ALA метаболизируется в наружной клеточной мембране. Это может повлиять на способность R-ALA проникать во внутреннюю мембрану митохондрий и выработке энергии.
* R-ALA стоит чуть больше за единицу, чем альфа-липоевая кислота. Но она может быть в 10 раз сильнее, чем обычная АЛК при снижении воспалений, основной причины старения. И она не вызывает проблемм, таких как в S-форме.

  До сих пор продается много обычной альфа-липоевой кислоты, которая является смесью R и L(S), каждой поровну. Но ее постепенно вытесняют с рынка добавки, которые содержат только “правую” (R). Доктор Бернстайн сам принимает R-ALA и назначает своим пациентам только ее. Отзывы покупателей в англоязычных интернет-магазинах подтверждают, что R-ALA действительно более эффективна. Вслед за доктором Бернстайном мы рекомендуем выбирать R-ALA, а не традиционную АЛК.

Идеальный терапевтический антиоксидант должен отвечать ряду критериев. К этим критериям относятся:

1. Всасывание из пищи.
2. Преобразование в клетках и тканях в пригодную для использования форму.
3. Разнообразие защитных функций, в том числе взаимодействие с другими антиоксидантами в клеточных мембранах и межклеточном пространстве.
4. Низкая токсичность.

АЛК является уникальной среди натуральных антиоксидантов, потому что выполняет все эти требования. Это делает ее потенциально очень эффективным терапевтическим средством для лечения проблем со здоровьем, которые вызваны в том числе окислительным повреждением.

АЛК выполняет следующие защитные функции:

* непосредственно нейтрализует опасные активные формы кислорода (свободные радикалы).
* восстанавливает эндогенные антиоксиданты, такие как глутатион, витамины Е и С, для повторного использования.
* связывает (хелатирует) токсичные металлы в организме, что приводит к снижению выработки свободных радикалов.

Это вещество играет важную роль в поддержании синергии антиоксидантов — системы, которая называется сеть антиоксидантной защиты. Тиоктовая кислота непосредственно восстанавливает витамин С, глутатион и коэнзим Q10, давая им возможность дольше участвовать в обмене веществ в организме. Также она косвенно восстанавливает витамин Е. Кроме того, она, как сообщается, повышает синтез глутатиона в организме у престарелых животных. Это происходит потому, что увеличивается клеточное поглощение цистеина — аминокислоты, необходимой для синтеза глутатиона. Тем не менее, до сих пор не доказано, на самом ли деле альфа-липоевая кислота играет значительную роль в контроле окислительно-восстановительных процессов в клетках..(2)

#### **Лечебные свойства**

Их можно представить в следующих категориях:

1. **Гепатопротекторное действие**. Тормозит дистрофические жировые изменения печени, а её способность улучшать метаболизм жиров, белков и углеводов позволяет использовать АЛК в составе комплексного лечения при циррозах и гепатитах различного генеза, так как при данных заболеваниях наблюдается подавление её концентрации в печени. Исследования свойств АЛК показали улучшение динамики течения болезней печени, в том числе и нормализацию активности печени. Возможно, часть полезных свойств Тиоктовой кислоты (как показывают изыскания Романова и Ясиновского) связано с возможностью клеток печени (в том числе и у больных людей) пользоваться дополнительными источниками АЛК для реализации окислительно-восстановительных реакций. Терапевтический эффект (улучшение функциональной активности и неврологических функций) так же наблюдается при лечении гепатоцеребральной дистрофии (нарушение метаболизма меди), данное позитивное воздействие возможно благодаря хелатирующей (включать метал в метаболизм посредством соединения с аминокислотами) способности Тиоктовой кислоты.
2. **Детоксицирующие свойства**. Способность АЛК бороться с такими ядовитыми веществами как: сурьма, цианиды, мышьяка, ртути, фосфора и селена (если селен используется в высоких дозах) обусловлено наличием серосодержащих групп. Так же были изучены протекторные качества препарата при отравлении грибами (напр. Бледными поганками). Исследования на крысах показали ослабление симптоматики лучевой болезни, улучшение показателей крови и повышение выживаемости при радиоактивном облучении (таким образом она может быть использована в комплексной терапии при радиоактивных воздействиях).
3. Одним из клинических признаков сахарного диабета является снижение уровня Тиоктовой кислоты в организме. В исследованиях было выявлено, что дополнительный приём препарата потенцировал усвоение глюкозы клетками, а так же подавлению концентрации кетонов в организме. Экспериментально было показана способность АЛК усиливать утилизацию глюкозы в мышцах.
4. Борьба с диабетически обусловленным повреждением нервов (диабетической невропатией). Первый механизм связан с активностью препарата как антиоксиданта, он как напрямую борется со свободными радикалами, так и реконструкцией внутренних антиоксидантных структур организма (в том числе оптимизации процесса модуляции и трансдукции сигналов генной транскрипции, повышая противоокислительныую активность клеток). Так же приём препарата способствует улучшению кровообращения в районах повреждённых нервных волокон. Важна и сахароснижающая активность препарата. Научные клинические изыскания показали, что применение Тиоктовой кислоты улучшает скорость активизации периферических нервных волокон по сравнению с исходным уровнем.
5. АЛК способна уменьшать повреждение не только в периферических нервных волокнах, но так же и в головном мозге, способствуя улучшению памяти (как показали исследования), что позволяет использовать её в комплексной терапии при болезни Альцгеймера.
6. АЛК также используется для лечения расстройств связанных с глазами, таких как повреждение сетчатки, катаракта, глаукома, и болезни глаз или болезнь Вильсона.(3)
7. **Лечение ран**. Некоторые исследования показывают, что, принимая 300 мг чистогй АЛК один раз до и один раз после кислородной терапии на протяжении 14-30 дней уменьшает площадь ран у людей с язвами.(3)

Не совсем подтвержденные(3):

1. **Кистевой туннельный синдром**. В начале исследования показывают, что прием комбинированного препарата, содержащего 600 мг АЛК в течение 90 дней улучшает функцию у людей с синдромом запястного канала. (есть косвенное подтверждение на личном примере)
2. **Отравление грибом Мухомор**. Использование АЛК в лечении отравления грибами является спорным. Некоторые исследователи против использования АЛК для этой цели.
3. **Деменция**. Начальные данные свидетельствуют о том, что принимая АЛК может замедлить снижение мыслительных навыков у людей с различными видами деменции. Таким образом может потребоваться почти год лечения.
4. **Глаукома**. Исследования показывают, что, принимая 75-150 мг АЛК ежедневно в течение 1-2 месяцев может улучшить зрение у людей с глаукомой.
5. **Сердечная недостаточность**. Начальные данные свидетельствуют о том, что принимая АЛК может уменьшить давление в артериях у людей с сердечной недостаточностью.
6. **ВИЧ**. Начальные данные свидетельствуют о том, что принимая 300 мг АЛК ежедневно в течение 6 месяцев улучшает число белых клеток крови у людей с ВИЧ.
7. **Мигрень**. Начальные исследования показывают, что, принимая 600 мг АЛК ежедневно в течение 3 месяцев улучшает тяжесть прохождения и частоту мигреней. В то же время, препарат не улучшает число ежемесячных приступов мигрени.
8. **Безалкогольное воспаление печени (стеатогепатит)**. Начальные данные свидетельствуют о том, что принимая 600-900 мг АЛК ежедневно в течение 2 месяцев может уменьшить размер печени и симптомы у людей с безалкогольным воспаления печени.
9. **Облучение**. Начальные данные свидетельствуют о том, что принимая 400 мг АЛК в одиночку или вместе с витамином Е в течение 28 дней может уменьшить симптомы радиационного облучения у детей, проживающих вблизи загрязненных территорий.
10. **Забитые артерии (болезнь периферических артерий)**. Ранние исследования показывают, что, принимая 300 мг АЛК ежедневно может уменьшить боль, связанную с нагрузками у людей с закупоркой артерий.
11. **Воспаление седалищного нерва**. Ранние исследование показывают, что прием 600 мг АЛК в день в течении 60 дней улучшает боль в ногах и слабость из-за повреждения седалищного нерва. Тем не менее, это, кажется, не отражается на улучшении качества сна у людей с данным заболеванием.

 --

#### **Противопоказания и побочные эффекты**

Альфа-липоевая кислота, ВОЗМОЖНО, безопасна для большинства взрослых при приеме внутрь, при использовании внутривенно или при нанесении на кожу. У людей, принимающих АЛК преорально, может появиться сыпь. Люди подверженные опасности в связи с дефицитом тиамина (витамина В1) должны принимать тиамин дополнительно.

Люди с сахарным диабетом должны быть осторожны, и должны проверять уровень сахара в крови, потому что АЛК может снизить уровень сахара в крови.

В общем случае, добавка (А)ЛК при приеме умеренных доз было установлено несколько серьезных побочных эффектов. При использовании для лечения диабетической периферической нейропатии, внутривенное введение в Лос-Анджелесе в дозах 600 мг/день в течение трех недель и полости в Лос-Анджелесе в дозах до 1800 мг/день в течение шести месяцев и 1200 мг/день в течение двух лет не приводит к серьезным побочным эффектам при использовании для лечения диабетической периферической невропатии, но произошло две мягких анафилактоидных реакции и одна тяжелая, в том числе ларингоспазм, как сообщалось после внутривенного введения ЛК. Чаще других сообщалось о побочных эффектах оральных добавок АЛК, таких как аллергические реакции, влияющие на кожу, в том числе сыпь, крапивница, зуд и чесотка. Так же сообщалось о боли в животе, тошноте, рвоте, диарее, головокружении, и исследование показало, что причтина тошноты, рвоты, головокружения и зуда зависит от дозы. Кроме того, зловоние мочи было отмечено у людей, принимающих 1200 мг/день перорально.

Особые меры предосторожности и предупреждения:

**Беременность и кормление грудью**: Нет достаточной информации об использовании АЛК во время беременности и кормления грудью. Оставайтесь в безопасности и избегая использование.

**Диабет**: АЛК может снизить уровень сахара в крови. Диабетические лекарства, возможно, должны быть скорректированы с вашим врачом.

**Чрезмерное использование алкоголя / дефицит тиамина**: Алкоголь может снизить количество тиамина (витамина В1) в организме. Принимая АЛК, когда существует дефицит тиамина может вызвать серьезные проблемы со здоровьем. Если вы пьете много алкоголя и принимаете АЛК, то вы также принимать добавки тиамина.

**Заболевания щитовидной железы**: Прием АЛК может мешать лечению слабо-активной или более-активной щитовидной железы.

--

#### **Дозировка и прием**

Для профилактики и лечения осложнений диабета 1 или 2 типа иногда назначают АЛК в таблетках или капсулах в дозировке 100-200мг три раза в день. Чаще встречаются дозировки по 600мг, и такие препараты нужно принимать лишь один раз в сутки, что намного удобнее. Если вы выбираете современные добавки R-липоевой кислоты, то их нужно принимать в меньших дозах — 100 мг 1-2 раза в день. Это касается в частности препаратов, которые содержат **Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid** фирмы **GeroNova**.

При приёме АЛК значительно уменьшается уровень биотина в организме (биотин – регулирует уровень и переработку белков и жиров в организме). Поэтому рекоммендовано принимать биотин вместе с АЛК.

Прием пищи, как сообщается, уменьшает биодоступность АЛК. Таким образом, эту добавку лучше принимать на голодный желудок, *за 1 час до или через 2 часа после* еды.

#### **Ссылки**

1) Спорт вики

2) Альфа-липоевая кислота при диабете. Лечение нейропатии и других осложнений

3) WebMD

4) Is All ALA The Same?

5) Lipoic Acid (Linus Pauling Institute - Micronutrient Information Center)