Brekspiprazol

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

İlaç, Otsuka ve Lundbeck tarafından geliştirilmiştir. Otsuka'nın en çok satan atipik antipsikotiği aripiprazolünün (Abilify) halefidir.

Yan etkileri

Çok Yaygın 

 Artmış kan prolaktini

Yaygın 

 Döküntü
 Kilo alımı
 Akatizi
 Baş dönmesi
 Tremor
 Sedasyon
 Mide bulantısı ve karın ağrısı
 Sırt, kol ve bacakta ağrı

Yaygın olmayan 

 Anjiyoödem
 Ürtiker
 Yüz şişmesi
 İntihara eğilim
 Parkinsonizm
 Venöz tromboemboli
 Ortostatik hipotansiyon
 Öksürük
 Dişlerde çürüme
 Miyalji
 Yüksek kan basıncı
 Yüksek kan trigliseridi

Etki mekanizması 
Brekspiprazol, serotonin 5-HT1A reseptörünün ve dopamin D2 ve D3 reseptörlerinin kısmi bir agonisti olarak işlev görür. Kısmi agonistler, bağlandıkları reseptörde hem bloke edici hem de uyarıcı etkilere sebep olur. Brekspiprazol, dopamin reseptörlerinde aripiprazolden daha fazla bloke edici ve daha az uyarıcı aktiviteye sahiptir, bu da ilaç sebebiyle ortaya çıkan ajitasyon ve huzursuzluk durumunu azaltır. Aripiprazole kıyasla brekspiprazol, 5-HT1A reseptörü için çok daha yüksek bir afiniteye sahiptir, aynı şekilde 5-HT2A reseptörlerinin antagonizmi konusunda daha güçlüdür. 5-HT1A ve 5-HT2A reseptörlerinin yanı sıra, 5-HT2B ve 5-HT7 reseptörlerini de antagonize eder. Brekspiprazolün bu serotonerjik aktivitesi, ilacın antidepresan etkisinin ana sebebi olarak kabul edilmektedir. Ayrıca, α1A-, α1B-, α1D- ve α2C-adrenerjik reseptörlerini de bloke ettiği bilinmektedir. İlacın antipsikotik etkisi, dopamin reseptörlerinin üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.

Kaynakça