Bikalutamid

Bikalutamid, öncelikle prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir antiandrojen ilaçtır. Metastatik prostat kanserini (mPC) tedavi etmek için tipik olarak bir gonadotropin salgılayan hormon (GnRH) analoğu veya testislerin cerrahi olarak çıkarılmasıyla birlikte kullanılır. Daha az bir ölçüde, lokal ileri prostat kanseri (LAPC) için kastrasyon olmaksızın monoterapi olarak yüksek dozlarda kullanılır. Bikalutamid daha önce lokalize prostat kanserini (LPC) tedavi etmek için monoterapi olarak da kullanılmıştı, ancak bu kullanıma yönelik izin, olumsuz deneme bulgularının ardından geri çekildi. Prostat kanserinin yanı sıra bikalutamid, kadınlarda hirsutizm ve saç dökülmesinin tedavisinde ergenlik engelleyici olarak ve transseksüel kızlar ve kadınlar için dişileştirici hormon tedavisinin bir bileşeni olarak, erkek çocuklarda erken ergenlik, ve erkeklerde aşırı uzun süreli ereksiyonların önlenmesi için kullanılır. Ağız yoluyla alınır.

Bikalutamidin erkeklerde sık görülen yan etkileri arasında meme büyümesi, memelerde hassasiyet ve sıcak basması yer alır. Erkeklerdeki diğer yan etkiler arasında feminizasyon ve cinsel işlev bozukluğu yer alır. Kastrasyonla birleştirildiğinde meme değişiklikleri ve feminizasyon gibi bazı yan etkiler minimum düzeydedir. İlaç kadınlarda çok az yan etki yaratıyor gibi görünse de, kadınlarda kullanımı şu anda Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından açıkça onaylanmamıştır. Hamilelik sırasında kullanılması bebeğe zarar verebilir. Erken prostat kanseri olan erkeklerde bikalutamid monoterapisinin prostat kanseri dışındaki nedenlerden ölüm olasılığını arttırdığı bulunmuştur. Bikalutamid, insanların yaklaşık %1'inde ilacın kesilmesini gerektiren anormal karaciğer değişiklikleri üretir. Nadiren ciddi karaciğer hasarı, ciddi akciğer toksisitesi, ve ışığa duyarlılık vakalarıyla ilişkilendirilmiştir. Olumsuz karaciğer değişiklikleri riski küçük olmasına rağmen, tedavi sırasında karaciğer fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

Bicalutamide, nonsteroidal antiandrojen (NSAA) ilaç grubunun bir üyesidir. Androjen seks hormonları testosteron ve dihidrotestosteronun (DHT) biyolojik hedefi olan androjen reseptörünü (AR) seçici olarak bloke ederek çalışır. Androjen seviyelerini düşürmez. İlaç, artan estradiol seviyeleri nedeniyle monoterapi olarak kullanıldığında erkeklerde bazı östrojen benzeri etkilere sahip olabilir. Bikalutamid iyi emilir ve emilimi yiyeceklerden etkilenmez. İlacın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık bir haftadır. Hayvanlarda periferik seçicilik gösterir, ancak kan-beyin bariyerini geçerek insanlarda hem vücudu hem de beyni etkiler.

Bikalutamidin patenti 1982 yılında alınmış ve 1995 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bikalutamid jenerik ilaç olarak mevcuttur. Bir zamanlar prostat kanseri tedavisinde en yaygın kullanılan antiandrojendi ve bu hastalığa sahip milyonlarca erkeğe reçete ediliyordu. Bikalutamid prostat kanserinin yanı sıra başka endikasyonlar için de kullanılsa da reçetelerin büyük çoğunluğunun prostat kanseri tedavisine yönelik olduğu görülmektedir.

Kaynakça 

Dünya Sağlık Örgütü ana ilaçları
Hayvan ilaçları
Tersiyer alkoller
Prostat kanseri
Hepatotoksinler
Depilasyon
AstraZeneca markaları
Antiprogesteron ajanlar
Anti-akne preparatları
Anilidler
KB1 İspanyolca kaynakları (es)
Vikiveri'den ECHA InfoCard kimliği