Մակրոլիդներ

Մակրոլիդներ, հակաբիոտիկային դասի դեղաբանական խումբ, որոնց քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է մակրոցիկլային 14- կամ 16-անդամանի լակտոնային օղակ, որին միացած են մեկ կամ մի քանի ածխաջրածնային մնացորդներ։ Մակրոլիդները պատկանում են պոլիկետիդների դասին բնական ծագման միացություններ։

Այդ թվում մակրոլիդներին են պատկանում՝

 ազալիդները՝ հիմքում ընկած է 15-անդամանի մակրոցիկլային օղակ, որը ստացվում է 14-անդամանի լակտոնային օղակի 9-րդ և 10-րդ ածխածնի ատոմների միջև ազոտի ատոմի ներդրմամբ։
 կետոլիդները՝ 14-անդամանի մակրոլիդներ, որոնց լակտոնային օղակում 3-րդ դիրքի ածխածնի ատոմին միացած է կետո խումբ։

Բացի այդ, մակրոլիդ է հանդիսանում իմունադեպրեսանտների դասին պատկանող մակրոլիմուսը, որի քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է 23-անդամանի լակտոնային օղակ։

Մակրոլիդները պատկանում են քիչ տոքսիկ հակաբիոտիկների շարքին։ Դրանք հանդիսանում են ամենաանվտանգ հակաբիոտիկային խմբերից մեկը և հեշտ տանելի են հիվանդների կողմից։ Մակրոլիդների ընդունման ժամանակ չեն հայտնաբերվել հեմատո- և նեֆրոտոքսիկության դեպքեր, խոնդրո- և արթրոպաթիաներ, տոքսիկ դրսևորումներ ԿՆՀ-ի վրա, ֆոտոսենսիբիլիզացիա, իսկ այլ անցանկալի ռեակցիաներ, որոնք առաջանում են այլ հակաբիոտիկների կողմից, մասնավորապես անաֆիլակտիկ ռեակցիան, ծանր տոքսիկո-ալերգիկ համախտանիշը և հակաբիոտիկ զուգակցված դիարեան, հանդիպում են հազվադեպ։

Պատմություն 
Էրիթրոմիցինը, որը սկիզբ դրեց մարոլիդների դասին, ստացվել է 1952 թվականին ամերիկյան <<Էլի Լիլլի>> դեղագործաան ընկերության գիտնականներ կողմից հողային ակտինոմիցետ՝ Streptomyces erythreus բատերիայից և օգտագործվել է գրամ դրական բակտերիաներով հարուցված հիվանդությունների բուժման համար՝ որպես պենիցիլինային անտանելիությամբ հիվանդների բուժման այլընտրանքային տարբերակ։ Էրիթրոմիցինը մինչև օրս էլ պահպանում է իր ուրույն տեղը դեղորայքային պաշարում։

Մակրոլդների լայնածավալ կիրառում արձանագրվեց 70-80-ականներին, ի հաշիվ ներբջջային վարակների (միկոպլազմա, քլամիդիա, կամպիլոբակտերիա և լեգիոնելլա) նկատմամբ ցուցաբերած իրենց բարձր ակտիվության։

Դա էլ պատճառ հանդիսացավ նոր մակրոլիդային պրեպարտների մշակման և կլինիկա ներմուծման համար՝ կատարելագործված ֆարմակոկինետիկ և միկրոբիոլոգիական պարամետրերով, այդ թվում նաև որոշ արդեն հայտնի մակրոլիդային պրեպարատների մանրամասն ուսումնասիրմամբ (օրինակ սպիրամիցին)։

1996 թվականին բացահայտվեց 18-անդամանի օղակ ունեցող մակրոլիդների նոր խումբ Leucascandra caveolata -ի սպունգից ( բնակվում է Նոր Կալեդոնիայում) որը կոչվում է Leucascandrolide A։

Ընդհանուր դրույթներ 
 առավելապես բակտերիոստատիկ ազդեցություն
 ակտվություն գրամ դրական կոկերի (ստրեպտոկոկ, ստաֆիլոկոկ) և ներբջջային ու մեմբրանային վարակների (միկոպլազմա, քլամիդիա, կամպիլոբակտերիա և լեգիոնելլա) նկատմամբ
 բարձր կոնցենտրացիա հյուսվածքներում
 խաչաձև կայունության բացակայություն β-լակտամների նկատմամբ
 ցածր տոքսիկություն։

Մակրոլիդների դասակարգումը 
Մակրոլիդային հակաբիոտիկները բաժանվում են մի քանի խմբի պայմանավորված ստացման ճանապարհով և քիմական կառուցվածքով։

Ծանոթագրություններ

Գրականություն

Արտաքին հղումներ 
 Антибиотики и антимикробная терапия
 Актуальные аспекты применения макролидов при беременности и лактации 
 Оригинальные препараты и препараты-копии наиболее распространенных в РФ макролидов
 Эритромицин — первый макролид
 Спировет- применение в ветеринарии. http://www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET

Հակաբիոտիկներ