Մալաթիոն

Մալաթիոն, ֆոսֆորօրգանական միջատասպան, գործում է որպես ացետիլխոլինէսթերազի ինհիբիտոր։ ԽՍՀՄ-ում հայտնի էր որպես կարբոֆոս, Նոր Զելանդիայում և Ավստրալիայում՝ մալդիսոն, իսկ Հարավային Աֆրիկայում՝ մերկապթոթիոն։

Թունաքիմիկատների օգտագործում 
Մալաթիոնը թունաքիմիկատ է, որը լայնորեն օգտագործվում է գյուղատնտեսության, բնակելի տարածքների կանաչապատման, հանրային հանգստի վայրերում և հանրային առողջության վնասատուների դեմ պայքարի ծրագրերում, ինչպիսիք են մոծակների վերացումը։

Մալաթիոնի խառնուրդը եգիպտացորենի օշարակով օգտագործվել է 1980-ական թվականներին Ավստրալիայում և Կալիֆորնիայում՝ միջերկրածովյան դրոզոֆիլ պտղաճանճերի դեմ պայքարելու համար։ Կանադայում և ԱՄՆ-ում, սկսած 2000-ական թվականների սկզբից, շատ քաղաքներում մալաթիոնը օգտագործվեց արևմտյան Նեղոսի վիրուսի դեմ պայքարելու համար։ Մալաթիոնը վերջին մի քանի տասնամյակների ընթացքում կանոնավոր կերպով օգտագործվել է ամառային ամիսներին մոծակներին սպանելու համար։

Ազդեցության մեխանիզմ 
Մալաթիոնը ացետիլխոլինէսթերազայի արգելակիչ է,քիմիական նյութերի բազմազան ընտանիք։ Թիրախային օրգանիզմի մեջ ներծծվելուց հետո այն անդարձելիորեն կապվում է խոլինէսթերազ ֆերմենտի ակտիվ կենտրոնին սերինային մնացորդի հետ։ Ստացված ֆոսֆոէսթերային խումբը ամուր կապված է խոլինէսթերազի հետ և անդարձելիորեն արգելակում է ֆերմենտը, ինչը հանգեցնում է ացետիլխոլինի կուտակմանը սինապսում։

Արտադրության մեթոդ 
Մալաթիոնն առաջանում է դիմեթիլ դիթիոֆոսֆորական թթուն ավելացնելով դիէթիլ մալեատին կամ դիէթիլ ֆումարատին։ Միացությունը քիրալային է, բայց օգտագործվում է որպես ռացեմատ։

Բժշկական կիրառում 
Մալաթիոնը ցածր չափաբաժիններով (0,5% պատրաստուկներ) օգտագործվում է որպես բուժում․

 Գլխի և մարմնի ոջիլներ.Մալաթիոնը հաստատված է ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչության կողմից՝ պեդիկուլյոզի բուժման համար։ Ենթադրվում է, որ այն արդյունավետորեն սպանում է և՛ ձվերը, և՛ հսուն ոջիլները, բայց իրականում Մեծ Բրիտանիայի ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն արդյունավետ է միայն 36%-ով գլխի ոջիլների, և ավելի քիչ՝ նրանց ձվերի վրա։ Այս ցածր արդյունավետությունը նշվել է, երբ մալաթիոնը կիրառվել է Մեծ Բրիտանիայի Բրիստոլ շրջանի դպրոցականների մոտ հայտնաբերված ոջիլների վրա։
 քոս

Պատրաստությունները ներառում են Derbac-M, Prioderm, Quellada-M  և Ovide։

Անվտանգություն

Ընդհանուր 
Մալաթիոնը ունի ցածր թունայնություն։ Հոդվածոտանիների մոտ այն մետաբոլիզվում է մալաոքսոնի,որը

61 անգամ ավելի թունավոր է և ացետիլխոլինի ավելի հզոր արգելակիչ է։

Ըստ Միացյալ Նահանգների Շրջակա միջավայրի պաշտպանության գործակալության,ոչ մի հավաստի տեղեկություն չկա որ այն ցուցաբերում է քրոնիկական բացասական ազդեցություն առողջության վրա։ 1981 թվականին Մալաթիոնը ցողվեց 1400 քառակուսի մղոն (3600 կմ2) տարածքի վրա՝ Կալիֆորնիայում միջերկրածովյան պտղաճանճերի բռնկումը վերահսկելու համար։ Քիմիական նյութի անվտանգությունն ապացուցելու համար,Կալիֆորնիայի պահպանության կորպուսի տնօրեն Բ. Տ. Քոլինզը հրապարակայնորեն կուլ է տվել մի բերան մալաթիոնի նոսր լուծույթ։

Քաղցկեղածին 
Մալաթիոնը IARC-ի կողմից դասակարգվում է որպես հավանական քաղցկեղածին (2A խումբ)։ Մալաթիոնը դասակարգվում է ԱՄՆ EPA-ի կողմից որպես «քաղցկեղածինություն հուշող ապացույց»։ Այս դասակարգումը հիմնված էր մկների և էգ առնետների մոտ չափազանց մեծ չափաբաժիններով լյարդի ուռուցքների առաջացման և առնետների մոտ բերանի և քթի հազվագյուտ ուռուցքների առկայության վրա, որոնք առաջացել են շատ մեծ չափաբաժինների ենթարկվելուց հետո։ Օրգանոֆոսֆատների ազդեցությունը կապված չէ Հոջկինի լիմֆոմայի հետ։ Որպես ֆումիգանտ օգտագործվող մալաթիոնը կապված չէ քաղցկեղի առաջացման ռիսկի հետ։ 1993-ից 1997 թվականներին, որպես գյուղատնտեսական առողջության ուսումնասիրության մաս, մալաթիոնի ազդեցության և քաղցկեղի միջև հստակ կապ չի գրանցվել։

Երկկենցաղներ 
Մալաթիոնը թունավոր է գորտի,շերեփուկների համար։

Կայունություն 
Քանի որ այն ացետիլխոլինէսթերազի արգելակիչ է, այն համարվում է ացետիլխոլինէսթերազա կայուն տեսակ։ Ենթադրվում է, որ մալաթիոնի կայունությունը միշտ պայմանավորված է կա՛մ կարբոքսիլէստերազի կոնցենտրացիայի ավելացմամբ, կա՛մ փոփոխված ացետիլխոլինէսթերազայով։ Կարբոքսիլէստերազա,քանի որ այն մետաբոլիզում է մալաթիոնը,բայց ոչ մալոքսոնային սուբստրատի, փոփոխված ացետիլխոլինէսթերազա,քանի որ մենք նկատի ունենք հատկապես այն փոփոխվածները, որոնք ավելի քիչ զգայուն են մալաթիոնի և մալաոքսոնի նկատմամբ։

Ծանոթագրություն 

Ացետիլխոլինէսթերազայի պաշարիչներ
Միջատասպաններ Օրգանոֆոսֆատային միջատասպաններ
Ինսեկտիցիդներ