Նապրոքսեն

Նապրոքսեն (անգլ․՝ Naproxen)՝ ստերոիդային հակաբորբորբոքային դեղամիջոցներ ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղ է (ՈՍՀԲԴ), որն օգտագործվում է տարբեր տեսակի ցավերի՝ ներառյալ դիսմենորեա բորբոքային հիվանդությունների ժամանակ՝ ինչպիսիք են ռևմատոիդ արթրիտը, հոդատապը և ջերմությունը։ Որպես դեղաձև կիրառվում է պեր օրալ։ Դեղի ընդունումից հետո էֆֆեկտը սկսում է զարգանալ 1 ժամ հետո և տևում է 12 ժամ։

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններն են՝ գլխապտույտ, գլխացավ, մաշկի վրա կապտուկի առաջացում, ալերգիկ ռեակցիաներ, այրոց և ստամոքսի ցավ։ Ավելի ծանր դեպքերում կարող է դիտվել սրտային հիվանդության բարդացում, ինսուլտի, աղեստամոքսային տրակտում խոցի առաջացման վտանգ։ Չնայած այս ամենին, պետք է նշել, որ Նապրոքսենը ի համեմատ այլ ՈՍՀԴ-ների սրտային հիվանդություն ունեցող մարդկանց վրա ունի ավելի ցածր ռիսկ բարդություն առաջացնելու։ Դեղը խորհուրդ չի տրվում օգտագործել երիկամային հիվանդություն ունեցող անձանց, ինչպես նաև հղիության երրորդ եռամսյակում գտնվող կանանց։

Նապրոքսենը COX-ի ոչ ընտրողական պաշարիչ է։ Դեղի հակաբորբոքային ազդեցությունը պայմանավորված է բորբոքման միջնորդանյութ հանդիսացող պրոստոգլանդինների ձերբազատման ընկճմամբ:Նապրոքսենը մետաբոլիզվում է լյարդում՝ առաջացնելով ոչ ակտիվ մետաբոլիտ։

Նապրոքսենը հայտնաբերվել է 1967 թվականին, իսկ բժշկական կիրաrման դրվել է 1976 թվականին Ամերիկայի Միացյալ Նահանգներում, որտեղ օգտագործվել է նաև դեղի ջեներիկ տարբերակը։ Ըստ 2020 թվականի վիճակագրության՝ Նապրոքսենը 91-րդ տեղում է ամենահաճախ կիրառվող դեղերի մեջ, ըստ որի ԱՄՆ-ում դուրս է գրվել 8 միլիոն դեղատոմս։

Բժշկական կիրառում 
Նապրոքսենի բժշկական կիրառումը պայմանավորված է օրգանիզմի վրա թողած հակաբորբոքային ազդեցությամբ։ Բացի հակաբորբոքային ազդեցությունից Նապրոքսենն օժտված է նաև ցավազրկող և ջերմիջեցնող հատկությամբ։ Նապրոքսենը կիրառվում է միգրենի, օստեոարթրիտի,, ռևմատոիդ արթրիտի, փսորիատիկ արթրիտի, անկիլիզացնող սպոնդիլոարթրիտի (բեխտերեև), հոդատապի, դաշտանային ցավի, բուրսիտի ժամանակ։ Նապրոքսեն նատրիումը օգտագործվում է, որպես «կամրջային թերապիա» գլխացավային բուժման մեջ այլ դեղերով գերդոզավորման դեպքում։

Դեղաձև 
Հայտնի են Նապրոքսեն Նատրիումի ինչպես կարճատև, այնպես էլ երկարաև ազդեցության դեղահատեր։ Երկարատև ազդեցության դեղերի համար, երբեմն ավելի երկար ժամանակ է պահանջվում, որպեսզի հասունանա դեղի բուն էֆֆեկտը, ուստի նրանք կիրառվում են քրոնիկ ընթացք ունեցող հիվանդությունների դեպքում։ Կարճատև ազդեցության Նապրոքսեն Նատրիումի բուժական ազդեցությունը ավելի արագ է զարգանում, հետևաբար այն կիրառվում է որպես ցավը արագ կանխող միջոց։

Հղիություն և լակտացիա 
Նապրոքսենը կարող է արտազատվել կրծքի կաթով, բայց կողմնակի ազդեցությունները այս պարագայում հազվադեպ են հանդիպում։

Անբարենպաստ ազդեցություններ 
Ընդհանուր անբարենպաստ ազդեցությունները ներառում են գլխապտույտ, քնկոտություն, գլխացավ, ցան, կապտուկ և ստամոքս-աղիքային խանգարումներ։ Երկարատև կիրառման դեպքում մեծ է ռիսկը երիկամային անբավարարության առաջացմանՄարդկանց 3%-ի մոտ նապրոքսենը կարող է ոտքերի մկանային ջղաձգություն առաջացնել։

2020 թվականի հոկտեմբերին ԱՄՆ-ում Սննդի և դեղերի վարչությունը՝ (FDA)-ն պահանջեց, որպեսզի հստակ նկարագրվի երիկամների հետ կապված խնդիրների առաջացման ռիսկերը, չծնված երեխաների մոտ, որը առաջացնում է ցածր ամնիոտիկ հեղուկ։

Ստամոքս աղիքային համակարգ 
Հանդիսանալով ոչ ընտրողական COX-2 պաշարիչ՝ Նապրոքսենը կարող է առաջացնել ստամոքսաղիքային մի շարք խնդիրներ, ինչպիսիք են այրոցը, փորկապությունը, փորլուծությունը, խոցը և արյունահոսությունը։ Ստամոքս-աղիքային հիվանդությունների ռիսկը նվազեցնելու նպատակով, Նապրոքսենը խորհուրդ է տրվում կիրառել ուտելու ժամանակ սննդի հետ միասին։ Այն անձինք, ովքեր ունեն աղեստամոքսային տրակտի հետ կապված խնդիրներ, խորհուրդ է տրվում Նապրոքսեն օգտագործելուց առաջ խորհրդակցել բժշկի հետ։ Նապրոքսենը գրավում է միջանկյալ դիրք՝ Ինդոմետացինի, որը բարձր ռիսկային պրեպարատ է համարվում խոցի առաջացման գործում և իբուպրոֆենի միջև, որի խոց առաջացնելու վտանգն առավել ցածր է։ Ներկայումս Նապրոքսենի կողմնակի ազդեցությունները ստամոքսաղիքային համակարգի վրա նվազեցնելու համար, այն զուգակցում են պրոտոնային պոմպի արգելակիչների հետ (դեղեր, որոնք իջեցնում են ստամոքսի թթվայնությունը) և համատեղ երկարատև կիրառում են խոցի ժամանակ։

Սիրտ անոթային համակարգ 
COX-2 ընտրողական և ոչ ընտրողական ՈՍՀԲԴ պաշարիչները կարող են առաջացնել սրտանոթային լուրջ խնդիրներ(սրտամկանի ինֆարկտ և ինաուլտ), ինչպես նաև հանդիսանալ պոտենցիալ՝ մահացության թվի բարձրացման վրա։ Նապրոքսենով դիտվում է սրտանոթային բարդությունների առաջացման ամենափոքր ռիսկը։ Ցանկացած ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղամիջոց նշանակելիս պետք է հաշվի առնել սրտանոթային ռիսկը:Ի համեմատ Իբուպրոֆենի, Նապրոքսենի պարագայում սրտամկանի ինֆարկտի առաջացման ռիսկը նվազում է 50%-ով։

Դեղ-դեղ փոխազդեցություն 
Նապրոքսենը կարող է փոխազդեցության մեջ մտնել հակադեպրեսանտների, լիթիումի, մետոտրեքսատի, պրոբենեցիդի, վարֆարինի և արյունը նոսրացնող այլ դեղամիջոցների, սրտի կամ արյան ճնշումն իջեցնող դեղամիջոցների, այդ թվում՝ միզամուղների կամ ստերոիդ դեղամիջոցների հետ, ինչպիսին է պրեդնիզոնը։ Նապրոքսենը հակադեպրեսանտների հետ միաժամանակ կիրառելիս, կարող է իջեցնել վերջիններիս հակադեպրեսանտային ակտիվությունը, ինչպես նաև արյունահոսության առաջացման վտանգ ևս կա։ Արյունահոսության առաջացման վտանգ դիտվում է նաև ալկոհոլի հետ համատեղ կիրառումից, ընդ որում որքան բարձր է դեղաչափը Նապրոքսենի, այնքան արյունահոսության ռիսկը ավելի մեծ է։

Ֆարմակալոգիա

Ազդեցության մեխանիզմը 
Նապրոքսենը պաշարում է ինչպես COX1, այնպես էլ COX2 ֆերմենտները և համարվում է ոչ ընտրողական կոքսիբ։

Ֆարմակոկինետիկա 
Նապրոքսենը CYP450 համակարգի՝ CYP1A2-ի և CYP2C9-ի սուբստրատ է։ Մետաբոլիզվում է լյարդում վերածվելով 6-O-desmethylnaproxen-ի։ Նապրոքսենի համար մետաբոլիկ ուղի է նաև ացետիլգլյուկորինիդացումը։ Արյան պլազմայում Նապրոքսենի առավելագույն խտությունը զարգանում է 2-4 ժամվա ընթացքում, իսկ Նապրոքսեն Նատրիումինը 1-2 ժամվա ընթացքում։

Նապրոքսենի ֆիզքիմիական հատկություններ 
Նապրոքսենը 2-արիլպրոպիոնաթթվի ածանցյալ է։ Անհոտ, սպիտակ կամ բյուրեղային բնույթի նյութ է։ Հալման ջերմաստիճանը 152–155 °C է։

Սինթեզ 
Արդյունաբերական ճանապարհով ստացվում է բետա-նավթոլից։

Հասարակություն և մշակույթ 
Նապրոքսենը և Նապրոքսեն նատրիումը հայտնի են նաև Accord, Aleve, Anaprox, Antalgin, Apranax, Feminax Ultra, Flanax, Inza, Maxidol, Nalgesin, Naposin, Naprelan անուններով։

Հետազոտություն 
Բացի հակաբորբոքային ազդեցությունից Նապրոքսենը ցուցաբերում է նաև հակավիրուսային ազդեցություն, արգելակելով վիրուսի ՌՆԹ կապող հատվածը, որի հետևանքով խաթարվում է վիրուսի միացումը նուկլեոպրոետինին և չի առաջանում կոմպլեքս։

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 
 Նապրոքսեն - Մեդեքս

Ցավազրկող դեղամիջոցներ
Դեղամիջոցներ
Բժշկություն