Օքսիկոդոն

Օքսիկոդոն (պերկոցետ,պերկոսետ), ցավազրկող դեղ, թեբաինից ստացվող կիսասինթետիկ օփիոիդ։ Մշակվել է 1916 թվականին Գերմանիայում։ Սա մի քանի նոր կիսասինթետիկ օփիոիդներից մեկն է, որը փորձել են բարելավել գոյություն ունեցող օփիոիդներից՝ մորֆին, դիացետիլմորֆին (հերոին) և կոդեին։ Օքսիկոդոնը սովորաբար նշանակվում է միջին կամ ուժեղ  ցավի թեթևացման համար։

Ֆիզիկաքիմիական բնութագրերը 
Օքսիկոդոնը հանդիսանում է պինդ նյութ, չնայած կա նաև հեղուկի և պարկուճների տեսքով։ Լուծվում է էթիլ սպիրտում, քլորոֆորմում, անլուծելի է ջրում և դիէթիլ եթերում։
 ջուրը-անլուծելի
 էթանոլ- 1:60
 քլորոֆորմ-1:600
 Դիէթիլային եթեր - անլուծելի

Ստացումը 
Օքսիկոդոնը ստանում են բնական աղբյուրներից` օփիոիդներից, թեբաինի սինթեզի միջոցով։ Օքսիկոդոնի ստացման հիմնական ռեկցիան հանդիսանում է Դիլս-Ալդերայի ռեակցիան։

Նյութի ազդեցությունը և թունավորման հետևանքները

Օքսիկոդոնի ազդեցությունը 
Օքսիկոդոնը հանդիսանում է ուժեղ ցավազրկող։ Իր արդյունավետությամբ 10 մգ օքսիկոդոնը (պերօրալ) համարժեք է։

 Մորֆինի սուլֆատ
  պերօրալ - 20մգ
  միջմկանային - 33մգ
 կոդեին - 30մգ
  օքսիկիդոն - 5 մգ,միջմկանային

Հաճախակի օգտագործման դեպքում առաջանում է ֆիզիկական և հոգեկան կախվածություն։ Չարաշահման դեպքում թունավորման նշանները նման են կոդեին ընդունելուն։ Օքսիկոդոնը կարող է  մասամբ ճնշել հանման համախտանիշը մարդկանց մոտ, որոնք ընդունում են ցանկացած այլ ափիոն/օփիոիդ։ Օքսիկոդոնը կարող է անցնել պլացենտան, նաև հայտնաբերվում է քիչ քանակությամբ կրծքի կաթի մեջ։ Այնուամենայնիվ, նորածինների մոտ բնորոշ ախտաբանական փոփոխություններ չեն հայտնաբերվել։  Նյութափոխանակության արգասիքները ներառում են նորօքսիկոդոն, այնուամենայնիվ, օքսիկոդոնի նյութափոխանակությունն ինքնին լավ ուսումնասիրված չէ, ինչպես և այլ կիսասինթետիկ օփիատների։

Ազդեցության տևողությունը և թունավորման ախտանիշները

Օքսիկոդոնը պերօրալ օգտագործելիս.
 նրա ազդեցությունը սկսվում է 10-15 րոպեից
 մաքսիմալ ազդեցությունը 30-60 րոպեից
 Ընդհանուր ազդեցության տևողությունը 3 մինչև 60 րոպե
Թունավորման միջակայքն է 0,6-ից 10 մգ / մլ է։ Թունավորման դեպքում առաջանում է շնչարգելում, բրադիկարդիա, ուշագնացություն,քնկոտություն, էյֆորիա/դիսֆորիա, ապակողմնորոշում, սրտխառնոց, փսխում, միոզ, միզակապություն։ Մաշկի վրա կարող է առաջանալ ցան, բշտեր և քոր։ Մարդը կարող է կոմայի մեջ ընկնել, կարող է առաջանալ առիթմիա և ացիդոզ։ Ծայրահեղ դեպքում  թունավորումը կարող է բերել անոթային անբավարարության և սրտի կանգի, որից հետո մահ է գրանցվում։

Կիրառում բժշկության մեջ 
Բժշկության մեջ օքսիկոդոնը օգտագործվում է 1917 թվականից։  Օգտագործվում է միջին և ուժեղ ցավային համախտանիշի ժամանակ սուր և քրոնիկ ցավերի դեպքում։

Վերահսկվող թողարկման հաբեր՝  ընդունման համար  օգտագործում են քաղցկեղային և այլ քրոնիկ ցավերի դեպքում,դեղահաբը պետք է ընդունել 12 ժամը մեկ անգամ։

2001 թվականին Եվրոպական պալիատիվ թերապիայի ասոցիացիան առաջարկեց պերօրալ օքսիկոդոնը որպես մորֆինի այլընտրանք։ Օքսիկոդոնը օգտագործվում է որպես ցավազրկող ասպիրինի կամ պարացետամոլի հետ միասին։ Ընդունվում է որպես ցավազրկող և համարվում է մորֆինի, դիամորֆինի կամ հիդրոկոդոնի փոխարինող։ Օքսիկոդոնը չեն օգտագործում որպես հազի դեմ միջոց։ Արդյունավետ է սուր ցավի ժամանակ։ Նաև օգտագործվում է օնկոլոգիայում։

Թմրանյութից կախվածություն 
OxyContin դեղամիջոցը (մաքուր օքսիկոդոն), արտադրել է   ընկերությունը 1995 թվականին, որը սկսեցին լայնորեն օգտագործել ԱՄՆ-ի հիվանդանոցներում՝ որպես ցավազրկող։

Բժիշկներին խորհուրդ է տրվել OxyContin նշանակել  ոչ միայն սուր քրոնիկ ցավերի դեպքում կամ անբուժելի հիվանդությունների վերջին փուլում, այլ նաև կենցաղային և սպորտային վնասվածքների ժամանակ։ Սակայն արագ պարզվեց,որ նա առաջացնում է  թմրանյութերից ուժեղ կախվածություն, արտադրող ընկերությունը սկզբից փոձել է նվազեցնել արտադրանքը։  1999 թվականից սկսած մինչև 2000 թվականի վերջ մոտ 200 000 ամերիկացի մահացել է Օքսիկոդոնի չափից մեծ դոզայից. շատերը այդ դեղի օգտագործումից հետո անց են կացել հերոինի և այլ «իրական» թմրանյութերի։ 2007 թվականին  Արևմտյան Վիրջինիայի շրջանային դատարանը ընդունել է,որ  Purdue Pharma ընկերությունը սպառողներին ապատեղեկացրել է դեղամիջոցի վտանգի մասին և նշանակել է տուգանք 600 միլիոն դոլարի չափով (130 միլիոնը՝ մասնավոր պահանջներով)։ Նաև 34,5 միլիոն դոլար ստիպված է եղել վճարել ընկերության երկու թոփ մենեջերներին և իր փաստաբանին։ Purdue Pharma պնդում է դեղատոմսեր OxyContin-ի համար 2012 թվականից 2016 թվականը ընկել է 33% -ով, բայց դրա հետ մեկտեղ The Los Angeles Times պարզել է,որ ընկերությունը   տարածում է օքսիկոնտինը Մեքսիկայում, Բրազիլիայում,Չինաստանում օգտագործելով նույն մարքետինգային ռազմավարությունը,որը նա վաղ ժամանակներում օգտագործում էր ԱՄՆ-ում։

Ծանոթագրություն 

Վիքիպեդիա:ՈՒՎ 2023-ի հոդվածներ
Ափիոնատիպ նյութեր
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր
Կետոններ
Ցավազրկող դեղամիջոցներ
Հետերոցիկլային միացություններ
Ազոտային հետերոցիկլային միացություններ
Օպիատներ