Ցեֆալեքսին

Ցեֆալեքսին հակաբիոտիկ է, որը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ։ Այն սպանում է գրամ-դրական և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաներ՝ խաթարելով բակտերիաների բջջապատի աճը։ Ցեֆալեքսինը առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինների դասի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է։ Այն աշխատում է այս դասի այլ դեղամիջոցների նման, ներառյալ ներերակային ցեֆազոլինը, բայց կարող է ընդունվել նաև ներքին։

Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել որոշ բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի, ոսկորների և հոդերի, մաշկի և միզուղիների վարակները։ Այն կարող է օգտագործվել նաև թոքաբորբի  և սուր ֆարինգիտների  որոշ տեսակների և բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար։ Ցեֆալեքսինը արդյունավետ չէ մեթիցիլին-դիմացկուն Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus-ի մեծ մասի կամ Pseudomonas-ով առաջացած վարակների դեմ։ Ինչպես մյուս հակաբիոտիկները, ցեֆալեքսինը չի կարող բուժել վիրուսային վարակները, ինչպիսիք են գրիպը, սովորական մրսածությունը կամ սուր բրոնխիտը։ Ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել նրանց մոտ, ովքեր ունեն մեղմ կամ չափավոր ալերգիա պենիցիլինի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, այն խորհուրդ չի տրվում պենիցիլինի ծանր ալերգիա ունեցողներին։

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են ԱՍՏ-ի խանգարումներ և դիարեա։ Հնարավոր են նաև ալերգիկ ռեակցիաներ կամ վարակներ Clostridium difficile-ով, որը փորլուծության պատճառ է հանդիսանում։ Հղիության կամ կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը, ըստ երևույթին, վնասակար չէ երեխայի համար։ Այն կարող է օգտագործվել երեխաների և 65 տարեկանից բարձր անձանց կողմից։ Երիկամների հետ կապված խնդիրներ ունեցող հիվանդներ մոտ նպատակահարմար է նվազեցնել դեղաչափը։

Ցեֆալեքսինը մշակվել է 1967 թվականին։ Այն առաջին անգամ վաճառվել է 1969 և 1970 թվականներին Keflex և Ceporex անվանումներով, ի թիվս այլոց։  Ջեներիկ դեղերը հասանելի են այլ ֆիրմային անվանումներով և էժան են։ Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում։  2020 թվականին այն ԱՄՆ-ում 101-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր՝ ավելի քան 7 միլիոն դեղատոմսերում։  Կանադայում այն հինգերորդ ամենատարածված հակաբիոտիկն էր, որն օգտագործվում էր 2013 թվականին։ Ավստրալիայում այն 15 ամենաշատ նշանակվող դեղամիջոցներից մեկն է։

Բժշկական կիրառում 

Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի բորբոքում, ստրեպտոկոկային ֆարինգիտ, ոսկորների և հոդերի վարակներ, թոքաբորբ, ցելյուլիտ և միզուղիների վարակներ։ Այն կարող է օգտագործվել բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար։ Այն կարող է օգտագործվել նաև միզուղիների կրկնվող վարակների կանխարգելման համար։

Ցեֆալեքսինը չի բուժում մեթիցիլին-կայուն Staphylococcus aureus վարակները։

Ցեֆալեքսինը  այլընտրանքային դեղ է պենիցիլինային անհանդուրժողականությամբ հիվանդների մոտ։ Օրինակ, պենիցիլինը նախընտրելի բուժում է շնչառական ուղիների վարակների համար, որոնք առաջանում են Streptococcus-ով, սակայն ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել որպես այլընտրանք պենիցիլինի նկատմամբ անհանդուրժողականություն ունեցող հիվանդների կողմից։ Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն հիվանդները ցեֆալոսպորինային հակաբիոտիկներ ընդունելիս պետք է զգուշություն ցուցաբերեն, քանի որ բետա-լակտամային հակաբիոտիկների հետ խաչաձև զգայունությունը հաստատված է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների մինչև 10%-ի մոտ։

Հղիություն և կրծքով կերակրում 
Ավստրալիայում այն A խմբի դեղ  է, ինչը նշանակում է, որ շատ հղի կանանց կողմից ընդունելուց հետո վնասի որևէ ապացույց չի հայտնաբերվել։ Կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը հիմնականում անվտանգ է։

Կողմնակի ազդեցություններ 
Ցեֆալեքսինի ամենատարածված անբարենպաստ ազդեցությունները, ինչպես մյուս ներքին ընդունման ցեֆալոսպորիններինը, աղեստամոքսային տրակտի  խանգարումներն են և գերզգայունության ռեակցիաները։ Ստամոքս-աղիքային խանգարումները ներառում են սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, վերջիններս ամենատարածվածն են։ Գերզգայունության ռեակցիաները ներառում են մաշկի ցան, եղնջացան, տենդ և անաֆիլաքսիա։ Ցեֆալեքսինի օգտագործման ժամանակ արձանագրվել են կեղծ թաղանթային կոլիտի և Clostridium difficile-ի առաջացման դեպքեր։ Ավելի քիչ տարածված և ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են մաշկի կապտուկները և մաշկի կամ աչքերի դեղնումը։

Ալերգիկ ռեակցիայի նշաններն ու ախտանիշները ներառում են ցան, քոր, այտուց, շնչառության խանգարում։ Ընդհանուր առմամբ, ցեֆալեքսինային ալերգիան հանդիպում է հիվանդների 0,1%-ի մոտ, սակայն այն նկատվում է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների 1%-ից 10%-ի մոտ։

Փոխազդեցություններ 
Ինչպես մյուս β-լակտամային հակաբիոտիկների, այնպես էլ ցեֆալեքսինի դեպքում երիկամային արտազատումը հետաձգվում է պրոբենեցիդի ազդեցությամբ։ Խորհուրդ չի տրվում նաև ցեֆալեքսին ընդունել դոֆետիլիդի, կենդանի խոլերայի պատվաստանյութի, վարֆարինի և խոլեստիրամինի հետ։ Ալկոհոլի օգտագործումը նվազեցնում է դրա ներծծման արագությունը։ Ցեֆալեքսինը նաև փոխազդում է հակադիաբետիկ դեղամիջոց մետֆորմինի հետ, որը կարող է բերել մետոմորֆինի կոնցենտրացիայի շատացման օրգանիզմում։ Հիստամինայի H2 ընկալիչների անտագոնիստները, ինչպիսիք են ցիմետիդինը և ռանիտիդինը, կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի արդյունավետությունը՝ հետաձգելով դրա ներծծումը և փոխելով հակամանրէային ֆարմակոդինամիկան։ Ցինկը և ցինկի հավելումները նույնպես փոխազդում են ցեֆալեքսինի հետ և կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի քանակությունը մարմնում։

Ֆարմակոլոգիա

Ազդեցության մեխանիզմ 
Ցեֆալեքսինը ցեֆալոսպորինների ընտանիքի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է։ Այն մանրէասպան է և գործում է՝ արգելակելով բակտերիաների բջջային պատի պեպտիդոգլիկան շերտի սինթեզը։ Քանի որ ցեֆալեքսինը նման է բակտերիաների բջջապատի մաս կազմող պեպտիդոգլիկանային շերտի վերջավորություն հանդիսացող d-ալանիլ-d-ալանին ամինաթթվային մնացորդին, այն կարողանում է անդարձելիորեն կապվել պենիցիլին կապող սպիտակուցի հետ և արգելակել բջջապատի սինթեզը։  Այն առավել ակտիվ է գրամ-դրական կոկերի դեմ և ունի չափավոր ակտիվություն որոշ գրամ-բացասական կոկերի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, որոշ բակտերիաների բջիջներ ունեն β-լակտամազ ֆերմենտը, որը հիդրոլիզացնում է բետա-լակտամային օղակը՝ դարձնելով դեղը ոչ ակտիվ։ Սա նպաստում է ցեֆալեքսինի նկատմամբ հակաբակտերիալ դիմակայունությանը։

Ֆարմակոկինետիկա 
Ցեֆալեքսինը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից ներքին ընդունմամբ։ Ներծծումը փոքր-ինչ նվազում է, երբ այն ընդունվում է սննդի հետ։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը դիտվում է ընդունումից մոտ 1 ժամ հետո։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը մոտավորապես գծային աճում է 250-ից 1000 մգ դեղաչափի միջակայքում։

Ինչպես շատ այլ ցեֆալոսպորիններ, ցեֆալեքսինը չի մետաբոլիզացվում կամ այլ կերպ չի ինակտիվանում օրգանիզմւոմ։

Ցեֆալեքսինի կիսակյանքի տևողությունը մոտավորապես 30-60 րոպե է երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող մարդկանց մոտ։ Ցեֆալեքսինի թերապևտիկ ազդեցությունը ներքին  ընդունմամբ պահպանվում է 6-ից 8 ժամ։ Այս պատճառով, ցեֆալեքսինը սովորաբար կիրառվում է 6-12 ժամը մեկ անգամ՝ կախված ցուցումներից։ Ցեֆալեքսինի ավելի քան 90%-ն անփոփոխ է արտազատվում մեզով 8 ժամվա ընթացքում։

Ծանոթագրություններ