Ցիզապրիդ

Ցիզապրիդ (Cisapride), գաստրոպրոկինետիկ դեղամիջոց, որը խթանում է ԱՍՏ-ի վերին բաժինների շարժողականությունը։ Այն գործում է ուղղակիորեն որպես սերոտոնինի 5-HT4 ընկալիչների ագոնիստ և անուղղակիորեն որպես պարասիմպաթոմիմետիկ միջոց։ Սերոտոնինային ընկալիչների խթանումը մեծացնում է ացետիլխոլինի ձերբազատումը աղիքային նյարդային համակարգում։ Այն վաճառվել է Prepulsid (Janssen-Ortho) և Propulsid (ԱՄՆ-ում) ապրանքային անվանումներով։ Այն հայտնաբերվել է Janssen Pharmaceuticals-ի կողմից 1980 թվականին։ Շատ երկրներում այն կա՛մ հանվել է շուկայից, կա՛մ դրա ցուցումները սահմանափակվել են սրտի լուրջ կողմնակի ազդեցությունների հաճախականության պատճառով։ Propulsid-ը կապված էր երեխաների մահվան հետ։

Այս դեղամիջոցի կոմերցիոն պատրաստուկները միացության երկու էնանտիոմերների ռացեմիկ խառնուրդն են։ (+) էնանտիոմերն ինքնին ունի հիմնական դեղաբանական ազդեցությունները և չի առաջացնում խառնուրդի վնասակար կողմնակի ազդեցությունները։

Բժշկական կիրառում 

Ցիզապրիդը օգտագործվում է գաստրոէզոֆագիալ ռեֆլյուքսի բուժման համար։ Չկան ապացույցներ այս դեղի էֆեկտիվության մասին երեխաների համար:Այն նաև խթանում է ստամոքսի դատարկումը դիաբետիկ գաստրոպարեզ ունեցող մարդկանց մոտ։ Փորկապության ժամանակ դրա օգտագործման ապացույցները պարզաբանված չեն ։

Շատ երկրներում այն կա՛մ հանվել է, կա՛մ սահմանափակվել է դրա ցուցումները՝ երկարատև QT համախտանիշի կողմնակի ազդեցության մասին հաղորդումների պատճառով, որը կարող է առիթմիա առաջացնել։ ԱՄՆ Սննդամթերքի և դեղերի վարչությունը (FDA) նախազգուշական նամակ ուղարկեց բժիշկներին, և ցիզապրիդը կամավոր հեռացվեց ԱՄՆ շուկայից 2000 թվականի հուլիսի 14-ին։ Դրա օգտագործումը Եվրոպայում նույնպես սահմանափակվել է։ Այն արգելվել է Հնդկաստանում և Ֆիլիպիններում 2011 թվականին։

Անասնաբուժական կիրառում 

Ցիզապրիդը հասանելի է ԱՄՆ-ում և Կանադայում կենդանիների օգտագործման համար և սովորաբար նշանակվում է անասնաբույժների կողմից՝ կատուների մոտ մեգակոլոնը բուժելու համար։ 
Ցիզապրիդը լայնորեն օգտագործվում է նապաստակների մոտ գաստրոինտերստինիալ ստազը բուժելու նպատակով, երբեմն զուգակցելով մետոկլոպրամիդի հետ։

Կինետիկա 

Պերօրալ կենսամատչելիությունը կազմում է 33%։ Այն ինակտիվանում է ենթարկվելով մետաբոլիզմի լյարդում CYP-3A4-ով։ Կիսադուրսբերման տևողությունը 10 ժամ։ Դեղաչափը պետք է նվազեցնել լյարդի հիվանդությունների դեպքում։

Ֆարմակոլոգիա և ազդեցության մեխանիզմ 

Որպես պրոկինետիկ միջոց խթանում է ԱՍՏ-ի մոտորիկան, ցիզապրիդը հանդիսանում է սերոտոնինային 5-HT4 ընկալիչների ընտրողական ագոնիստ։ Այն նաև նվազեցնում է փորկապության ախտանշանները՝ անուղղակիորեն խթանելով ացետիլխոլինի ձերբազատումը, որը ազդում է մուսկարինային ընկալիչների վրա։

Ծանոթագրություններ 

Դեղամիջոցներ
Պիպերիդիններ
Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով