Ցիկլիզին

Ցիկլիզին, դեղամիջոց, որն ունի վաճառքային տարբեր անուններ, ցուցված է սրտխառնոցի, փսխումների և գլխապտույտի ժամանակ մոտոր հիվանդությունների դեպքում։ Կարող է օգտագործվել նաև ընդհանուր անզգայացումից և օփիոիդներից առաջացաց սրտխառնոցների ժամանակ։ Ներմուծվում է օրգանիզմ բերանով, ուղիղ աղիքով կամ ներերակային ճանապարհներով։

Ընդհանուր կողմնակի էֆեկտներն են՝ քնկոտությունը, բերանի չորություն, փորկապություն և տեսողության խնդիրներ։ Առավել վտանգավոր կողմնակի էֆեկտներից են արյան ճնշման իջեցումը և միզակապությունը։ Սովորաբար խորհուրդ չի տրվում օգտագործել փոքր երեխաներին և գլաուկոմայով հիվանդներին։ Տեսականորեն անվտանգ է հղիության ընթացքում, սակայն լիակատար ուսւմնասիրություննոր չեն արվել։ Դեղը պատկանում է հակախոլիներգիկ և հակահիստամինային դեղերի ընտանիքին։

Ցիկլիզինը հայտնաբերվել է 1947 թվականին։ Այն ընդգրկված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի և առողջապահության համակարգում անհրաժեշտ առավել անվտանգ ու արդյունավետ դեղերի ցանկում։ ԱՄՆ-ում դեղը վաճառվում է առանց դեղատոմսի։

Բժշկական օգտագործում
Ցուցված է սրտխառնոցի, փսխումների և գլխապտույտի ժամանակ մոտոր հիվանդությունների դեպքում և հետվիրահատական շրջանում ընդհանուր անզգայացումից ու օփիոիդնեիր օգտագործումից հետո։ Օգտագործում են նաև հղիների սրտխառնոցների ժամանակ՝ չնայած որ դեղը արտադրողը խորհուրդ է տալիս հղիներին զերծ մնալ դեղի օգտագործումից։ Գերջրազրկված հղիները ընդունում են դեղը հիվանդանոցային պայմաններում մասնագտների հսկողության տակ։ Ցուցումից դուրս օգտագործում են օփիոիդների ազդեցությունը ուժեղացնելու համար։

Դիկոնալ(Diconal) դեղը ցիկլիզինի և օփիոիդ դիպիպանոլի համադրումն է։ Դիպիպանոն դեղը գտնվում է խիստ վերահսկվող նյութերի ցանկում ԱՄՆ-ում, քանի որ ունի չարաշահման կարողություն։

Հակացուցումներ 
Հակամուսկարինային ազդեցության մեխանիզմի պատճառով պետք է պահպանել զգուշություն շականակագեղձի հիպերտրոֆիայի, միզակապության և փականկյուն գլաուկոմայի ժամանակ։ Լյարդի հիվանդությունը սրում է նրա սեդատիվ էֆեկտները։

Բացասական հետևանքներ 
Ընդհանուր (մոտ 10%) - քնկոտություն, բերանի չորություն։

Ոչ հաճախադեպ (1%-10%) - գլխացավ, հոգեշարժողական խանգարում, դերմատիտ, հակամուսկարինային ազդեցություն դիպլոպիայի ձևով, տախիկարդիա, փորկապություն, միզակապություն և ստամոքս-աղիքային դիսբալանս։

Հազվադեպ (1%-ից քիչ) - գերզգայուն ռեակցիաներ(բրոնխոսպազմ,անոթային այտուց,անաֆիլաքսիա, ցան և լուսազգայնություն), արտաբրգային էֆեկտներ, գլխապտույտ, հուզմունք, դեպրեսիա, քնի դիսբալանս, դող, լյարդի դիսֆունկցիա և հալուցինացիաներ։

Դեղաբանություն
Ցիկլիզինը պիպարազինի ածանցիալ է Հիստամին H1 ռեցեպտորի ագոնիստ(հակահիստամինային) ակտիվությամբ։ Ազդեցությունը  պաշարող  էֆեկտն է  կինետոզների դեպքում,սակայն մեխանիզմը անհայտ է։ Կարող է ունենալ ազդեցություն վեստիբուլյար ապարատի և տրիգերյան զոնայի քեմոընկալիչների վրա։ Ցիկլիզինը գործում է կենտրոնական ազդեցությամբ ացետիլխոլիներգիկ (հակամուսկաինային) ուղիով։

Սինթեզ
Ցիկլիզին կարելի է ստանալ Էսշվեյլեր-Կլարկի մեթիլացումով դիֆենիլմեթիլպիպերազինից կամ բենզահիդրիլի բրոմիդի և 1-մեթիլպիպերազինի փոխազդոցությունից ացետիլնիտրիտլի միջավայրում՝ դեղի հիդրոբրոմիդային աղը ստանալու համար։

Պատմություն
Ցիկլիզինը սինթեզվել է Burroughs Wellcome (այսօր GlaxoSmithKline) ընկերության կողմից հակավիստամինային խմբի պրեպարատների ուսումնասիրություների և սինթեզի ժամանակ։ Այն արագ կիրառություն ստացավ կլինիկայում՝ որպես ուժեղ և երկար ազդեցությամբ հակափսխումային դեղ։ Ընկերությունը պրեպարատը անվանեց ցիկլիզինի հիդրոքլորիդ (մարեզինի հիդրոքլորիդ) և սկսեց վաճառել ԱՄՆ-ում Մարեզին (Marezine) անվամբ։ Այնուհետև սկսեցին վաճառել Ֆրանսիայում նույն անվանումով 1965 թվականին։

Այս պրեպարատը ավելի լայն տարածում ստացավ, երբ ՆԱՍԱ-ն այն օգտագործեց դեպի լուսին առաջին թռիչքի ժամանակ, որպես հակափսխումային պրեպարատ։ Ցիկլիզինը շատ երկրներում հայտնի է որպես հակափսխումային պրեպարատ։ Շատ երկրներում վաճառվում է առանց դեղատոմսի իր լավ տաելիության պատճառով, բայց այնուամենայնիվ այդքան էլ լավ ուսումնասիրված չէ։

Հասարակություն և մշակույթ 
Որոշ մարդիկ օգտագործում են ցիկլիզինը մեթադոնի հետ համակցված հոգեմետ ազդեցությունը ուժեղացնելու համար։ Այն  իր հանգստացնող հատկության պատճառով  հակախելիներգիկ էֆեկտով հարուցում է հալյուցինացիաներ։

Ապօրինի կերպով օգտագործում են շների մրցավազքի ժամանակ սաբոտաժ առաջացնելու նպատակով։

Անվանում
Ցիկլիզին հիդրոքլորիդ դեղահատ և ցիտիզին լակտատի լուծույթ միջմկանային և ներերակային ներարկումների համար։ Վաճառքային անվանումը Վալոիդ է (Valoid) (Մեծ Բրիտանիայում, Հարաֆային Աֆրիկայում)։ ԱՄՆ-ում այն հայտնի է Մարեզին (Marezine), Մարզինե (Marzine) կամ Էմոքուիլ (Emoquil) անվանումներով։ Ցիկլիզինը երեխաների համար դոզավորված ձևով վաճառվում էր Բենինի անվանումով ԱՄՆ-ում, սակայն 2012 թվականին դադարեցվեց և փոխարինվեց Մեցլիզինե (meclizine) անվանումով։

Ցիկլիզինի ածանցյալներ

Ծանոթագրություններ 

Դեղեր
Հակափսխումային դեղեր
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր