Ամոդիաքին

Ամոդիաքին դեղ՝ մալարիայի բուժման համար, ներառյալ չբարդացած արևադարձային (տրոպիկական) մալարիան։ Նպատակահարմար է օգտագործել Արտեսունատի հետ զուգակցված՝ ռեզիստենտությունից խուսափելու համար։ Խորհուրդ չի տրվում կանխել մալարիան, քանի որ կա ռիսկ հազվագյուտ, բայց լուրջ կողմնակի ազդեցությունների առաջացման։

Ամոդիաքինի կողմնակի ազդեցությունները կարող են լինել ամենափոքրից մինչև չափավոր արտահայտված և նման են քլորոքինի կողմնակի ազդեցություններին։ Հազվադեպ կարող են դիտվել լյարդի ախտահարումներ և ցիտոպենիաներ (արյան բջիջների ցածր մակարդակ)։ Դեղի մեծ դոզայի ընդունման դեպքում կարող են դիտվել գլխացավեր, տեսողական խնդիրներ, ուշաթափություն, սրտի կանգ։ Դեղը երկար տարիներ համարվում էր անվտանգ հղիների համար, չնայած չէին իրականացված ծավալուն, ռանդոմիզացված որևէ հետազոտություն։  Ամոդիաքինը 4-ամինաքինոլինից կազմված միացություն է կապված քլորոքինի հետ։

Ամոդիաքինը առաջին անգամ արտադրվել է 1948 թվականին։ Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղացանկի մեջ, որպես առողջության համար ամենաանհրաժեշտ և անվտանգ դեղերից մեկը։ 2014 թվականի դրությամբ մեծածախ վաճառքի արժեքը մեկ դեղաչափի համար կազմում է 0,01 ԱՄՆ դոլար։ Չնայած հասանելի չէ Միացյալ Նահանգներում, լայնորեն կիրառվում է Աֆրիկայում։

Բժշկական կիրառություն 
Ամոդիաքինը անփոխարինելի դեղամիջոց է հատկապես Աֆրիկայում՝ մալարիայի կոմբինացված բուժման համար։ Այն հաճախ կիրառվում է արտեսունատի հետ համակցված չբարդացած արևադարձային (Plasmodium falciparum) մալարիայի դեպքում։ Ամոդիաքինը ազդում է նաև քլորոքին-կայուն արևադարձային մալարիայի շտամների վրա։

Կողմնակի ազդեցություններ 
Կան տեղեկություններ բարձրացած տոքսիկ ազդեցության վերաբերյալ այն մարդկանց լյարդի վրա, ովքեր ունեն ՄԻԱՎ/ՁԻԱՀ վարակ և կիրառում են Զիդովուդին կամ Էֆավիրենց,այդ պատճառով խորհուրդ է տրվում, որպեսզի այս մարդիկ խուսափեն Ամոդիաքինի կիրառումից։

Հղիության ժամանակ կիրառում 
Մինչ այսօր տանդոմիզացված մեծածավալ որևէ հետազոտություն չի իրականացվել, որը կփաստեր հղիության ժամանակ կիրառման անվտանգության մասին, բայց դա չի կասեցնում նրա օգտագործումը։ 2009թվականին հայտնի The Lancet բժշկական պարբերականում լույս տեսած հոդվածում 32 հղի կանայք էին դիտարվել, որոնք կիրառել են ամոդիաքին  0,6գ միանվագ կամ 5 մգ/կգ շաբաթական դեղաչափ։ Նրանցից ոչ մեկի մոտ տոքսիկությոն չէր արձանագրվել։ Որպես բուժում կիրառումը հակացուցված չէ, բայց որպես քիմիոպրոֆիլատիկ միջոց ամոդիաքինի կիրառումը խորհուրդ չի տրվում։

Ֆարմակոկինետիկա և ֆարմակոգենետիկա 
Լյարդում ցիտոքրոմ p450-ի միջոցով վեր է ածվում հիմնական մետաբոլիտի՝ N-դեզէթիլամոդիաքինի։ Ամոդիաքին օգտագործողների մեջ հայտնաբերվել է մի քանի հազվադեպ, բայց լուրջ կողմնակի ազդեցություններ կապված CYP2C8 ալելի տարբերակների հետ։ CYP2C8*1 բնութագրվում է որպես վայրի ալել, որը դրսևորում է ընդունելի անվտանգության պրոֆիլ, երբ CYP2C8*2, *3 and *4 ալելները դրսևորում են մի շարք ՙՙվատ նյութափոխանակային՚՚ ֆենոտիպեր։ Ամոդիաքինի արդյունավետությունը ավելի ցածր և տոքսիկությունը ավելի բարձր է այն մարդկանց մոտ, որոնց օրգանիզմում Ամոդիաքինի մետաբոլիզմը վատ է ընթանում։ Արևելյան Աֆրիկայում մալարիայով հիվանդ պացիենտների շրջանում անց են կացվել հետազոտություններ CYP2C8 ալելի տարածվածության ուսումնասիրման համար և պարզվել է, որ տարբերակային ալելները ունեն մեծ տարածվածություն այդ պոպուլյացիայում։ Հետազոտված բնակչության շուրջ 3.6%-ի մոտ գրանցվել է Ամոդիաքինով բուժման նկատմամբ ցածր պատասխան կամ բուժման նվազ արդյունավետություն։ Այս տեղեկությունը օգտակար է դեղազգոնության ծրագրերի մշակման համար Արևելյան Աֆրիկայում, և տալիս է կարևոր կլինիկական պատկերացում հակամալարիային պրեպարատների կիրառման արդյունավոտթյան մասին՝ CYP2C8 բարձր հաճախականությամբ տարածաշրջաններում։

Ծանոթագրություններ

Ֆենոլներ
ԱՀԿ հիմնական դեղերի ցանկ
Հակամալարիային դեղեր
Քինոլիններ