Ինդապամիդ

Ինդապամիդ,  հիպոտենզիվ ազդեցությամբ դեղամիջոց (միզամուղ,  անոթալայնիչ)։ Դեղաբանական հատկությունների առումով այն մոտ է թիազիդային միզամուղներին (Հենլեի ծնկի կեղևային հատվածում Na+ իոնների ռեաբսորբցիայի խախտում)։ Այն օգտագործվում է սրտի անբավարարությունից առաջացած հիպերտոնիայի և այտուցների բուժման համար։

Դեղաբանական ազդեցություն 
Ունի միզամուղ, անոթալայնիչ, հիպոտենզիվ ազդեցություն։ Արգելափակում է նատրիումի իոնների ռեաբսորբցիան նեֆրոնի հանգույցի կեղևային հատվածում, մեծացնում է նատրիումի, քլորի, կալցիումի և մագնեզիումի իոնների մեզի միջոցով արտազատումը։ Նվազեցնում է անոթային պատի զգայունությունը նորադրենալինի և անգիոտենզին II-ի նկատմամբ. խթանում է PGE2-ի սինթեզը; արգելակում է կալցիումի իոնների հոսքը դեպի անոթային հարթ մկանային բջիջներ և, հետևաբար, նվազեցնում է համակարգային անոթային դիմադրությունը։ Նվազեցնում է ազատ և կայուն թթվածնային ռադիկալների արտադրությունը։ Արագ և ամբողջությամբ ներծծվում է, երբ ընդունվում է բերանացի։ Cmax-ը ստեղծվում է 2 ժամում։ Պլազմայում այն կապվում է սպիտակուցներին 71-79%-ով և կարող է ներծծվել էրիթրոցիտների կողմից։ Անցնում է հեմատոհյուսվածքային պատնեշներով (այդ թվում՝ ընկերքային), մտնում կրծքի կաթ։ T½ կազմում է մոտ 14 ժամ։ 70%-ը արտազատվում է երիկամներով, իսկ 23%-ը՝ կղանքով։ Ինդապամիդը արտազատվում է անփոփոխ և մետաբոլիտների տեսքով (7%)։ Ունի դեղաքանակ կախված ազդեցություն։ 2,5 մգ դոզան ունի առավելագույն հիպոտենզիվ ազդեցություն՝ դիուրեզի աննշան բարձրացման դեպքում։

Ֆարմակոկինետիկա 
Կլանում․ Ինդապամիդի բերանացի ընդունման դեպքում այն արագորեն և ամբողջությամբ կլանվում է ստամոքսաղիքային համակարգից։ 2,5 մգ և 5 մգ չափաբաժիններով Cmax-ը արյան պլազմայում հասնում է 2 ժամ հետո և համապատասխանաբար կազմում է մոտ 115 նգ/մլ և մոտ 260 նգ/մլ։

Բաշխում․ Ինդապամիդը հիմնականում և դարձելիորեն կապվում է ծայրամասային էրիթրոցիտների հետ։ Ամբողջ արյան/պլազմայի պարունակության հարաբերակցությունը մոտ 6:1 է Cmax-ի առաջացման դեպքում և 8 ժամ հետո նվազում է մինչև 3,5:1։ Պլազմայի սպիտակուցների կապը կազմում է 71-79% և դարձելի է։

Նյութափոխանակություն․ Ինդապամիդը գրեթե ամբողջությամբ նյութափոխանակվում է լյարդում։ Ընդհանուր չափաբաժնի մոտ 7%-ը հայտնաբերվում է մեզի մեջ անփոփոխ վիճակում՝ ընդունելուց հետո առաջին 48 ժամվա ընթացքում։ Մարդկանց մոտ նկարագրվել է մոտ 19 մետաբոլիտ, որոնցից միակ դեղաբանական ակտիվ մետաբոլիտը ձևավորվել է ինդոլ օղակի հիդրոլիզի արդյունքում։ Մոտ 18%-ը կոնյուգացված արտադրանք են, որից 14%-ը՝ գլյուկուրոնիդներ, 4%-ը՝ սուլֆատներ։

Արտազատում․ Ինդապամիդը ունի երկփուլ արտազատման պրոֆիլ, որի չափաբաժնի 60-70%-ը արտազատվում է երիկամներով, իսկ 15-23%-ը՝ աղիներով։ Ամբողջ արյան մեջ T1/2-ը կազմում է մոտ 14 ժամ։ 14C-ով պիտակավորված ինդապամիդի և նրա մետաբոլիտների արտազատումը մեզի միջոցով տեղի է ունենում երկու փուլով, ընդհանուր ռադիոակտիվության վերջնական T1/2-ը կազմում է 26 ժամ։

Ֆարմակոկինետիկան հատուկ կլինիկական դեպքերում․Ինդապամիդը չի արտազատվում հեմոդիալիզի միջոցով։ Չի կուտակվում երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ։

Հակացուցումներ 
Գերզգայունություն, ուղեղի անոթային խանգարումներ, լյարդի ծանր անբավարարություն, շաքարային դիաբետ դեկոմպենսացիայի փուլում, հոդատապ, հղիություն և կրծքով կերակրում (բուժման ընթացքում պետք է խուսափել կրծքով կերակրելուց)։

Նշումներ

Հղումներ 

 Индапамид (рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.  РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
Միզամուղ դեղամիջոցներ