Բենզոկաին

Բենզոկաին (անգլ՝․ Benzocaine), վաճառվում է Օրաժել ապրանքանիշի ներքո, տեղային անզգայացնող միջոց, որը պատկանում է ամինոեթերային դեղերի դասին, որոնք սովորաբար օգտագործվում են հազի կաթիլներում որպես տեղային ցավազրկողներ։ Բենզոկաինը բազմաթիվ անզգայացնող քսուքների ակտիվ բաղադրիչ է, ինչպիսիք են բերանի խոցերի բուժումը։ Այն զուգորդվում է անտիպիրինի հետ՝ ականջի կաթիլներ ստանալու համար։ ԱՄՆ-ում արտաքին օգտագործման բենզոկաին պարունակող դեղերը հակացուցված են երկու տարեկանից ցածր երեխաների համար։ Եվրոպական միությունում հակացուցումը տարածվում է մինչև 12 տարեկան երեխաների վրա։

Այն առաջին անգամ սինթեզվել է 1890 թվականին Գերմանիայում, և հաստատվել բժշկական օգտագործման համար 1902 թվականին։

Բժշկական կիրառում 
Բենզոկաինը կիրառվում է ցավի հետ կապված տարբեր պայմանների բուժման համար։ Այն կարող է օգտագործվել հետևյալ դեպքերում՝

 բերանի և կոկորդի լորձաթաղանթների տեղային անզգայացում (կոկորդի ցավ, հերպես, բերանի խոցեր, ատամի ցավ, բորբոքված լնդեր, պրոթեզների գրգռում)
 ականջի ցավ
 վիրաբուժական կամ ընթացակարգային տեղային անզգայացում
 արևայրուքից, ներաճած եղունգներից, թութքից առաջացած մաշկի ցավերի թեթևացում

Բենզոկաինի համակցված դեղերի օրինակները ներառում են՝

 ականջի կաթիլներ հակապիրինի և բենզոկայինի օգտագործվում է ականջի ցավը թեթևացնելու և ականջի մոմը հեռացնելու համար
 ցեպասոլը բաղկացած է մենթոլից և բենզոկաինից, օգտագործվում է կոկորդի ցավը բուժելու համար
 բենզոկաինի և մենթոլի լուծույթը վաճառվում է մեղուների, մոծակների, մեդուզաների և այլ միջատների խայթոցների բուժման համար

Այլ կիրառում 

Բենզոկաինը օգտագործվում է որպես հիմնական բաղադրիչ բազմաթիվ դեղագործական պատրաստուկներում։

 Գլիցերինի վրա հիմնված ականջի որոշ դեղամիջոցներ օգտագործվում են ավելորդ մոմը հեռացնելու, ինչպես նաև ականջի հիվանդությունները թեթևացնելու համար, ինչպիսին է ականջի բորբոքումը։
 Որոշ դիետիկ սնունդ, ինչպիսիք են օժանդակ միջոցները։
 Որոշ պահպանակներ նախատեսված են վաղաժամ սերմնաժայթքումը կանխելու համար։ Բենզոկաինը մեծապես ճնշում է առնանդամի զգայունությունը և կարող է թույլ տալ, որ էրեկցիան ավելի երկար պահպանվի (շարունակական գործողությամբ)՝ հետաձգելով սերմնաժայթքումը։ Ընդհակառակը, խթանումը ընդհատելու դեպքում էրեկցիան նույնպես ավելի արագ կվերանա։
 Օրթոդոնտիկ ցավը նվազեցնելու համար օգտագործվել են բենզոկաինի մուկոադեզիվ կարկատաններ։
 Լեհաստանում մենթոլի և ցինկի օքսիդի հետ միասին մտնում է հեղուկ փոշու բաղադրության մեջ (չպետք է շփոթել դեմքի հեղուկ փոշու հետ), որն օգտագործվում է հիմնականում մոծակների խայթոցներից հետո։ Այսօրվա պատրաստի փոշի խառնուրդը ժամանակին այնտեղ օգտագործվել է որպես դեղագործական պատրաստուկ։

Դեղամիջոցներ 
Բենզոկաինը կարող է գալ տարբեր դեղամիջոցների տեսքով։

Արտաքին կիրառման դեղամիջոցներ՝

 պաստիլներ (օրինակ՝ Չեպակոլ, Միցինետ)
 կոկորդի ցողիչ (օրինակ՝ Ուլտրաքլորասեպտիկ)

Արդի կիրառման դեղամիջոցներ՝

 աերոզոլ (օրինակ՝ Տոպեքս)
 գել (օրինակ՝ Օրաջել)
 մածուկ (օրինակ՝ Օրաբասե)
 քսուք (օրինակ՝ Լանական-3% բենզոկաինի ակտիվ բաղադրիչ)

Լսողական դեղամիջոցներ՝

 լուծույթ (Օրինակ՝ Ալերգեն)

Կողմնակի ազդեցություններ 
Բենզոկաինն ընդհանուր առմամբ թունավոր չէ, երբ կիրառվում է տեղական եղանակով։

Այնուամենայնիվ, հաղորդումներ են եղել լուրջ, կյանքին սպառնացող կողմնակի ազդեցությունների մասին (օրինակ՝ ախտաժամ, կոմա, սրտի անկանոն բաբախում, շնչառական դեպրեսիա), երբ տեղական միջոցները չափից ավելի են օգտագործվում կամ երբ մաշկին կիրառվում են բենզոկաինի բարձր կոնցենտրացիաներ պարունակող տեղական միջոցներ։

Բենզոկաինի նման տեղային անզգայացնող միջոցների չափազանց մեծ օգտագործումը կարող է մեծացնել թոքային ձգտման ռիսկը՝ թուլացնելով փսխման ռեֆլեքսը և թույլ տալով, որ ստամոքսի վերականգնված պարունակությունը կամ բերանի սեկրեցները մտնեն շնչուղիներ։ Հատկապես վտանգավոր կարող են լինել տեղային անզգայացնող միջոց կիրառելը և քնելուց առաջ ըմպելիքներ խմելը։

Պարզվել է, որ ավելի բարձր կոնցենտրացիայով բենզոկաինային դեղամիջոցների տեղական օգտագործումը (10-20%), որոնք կիրառվում են բերանի խոռոչի կամ լորձաթաղանթների վրա, հանդիսանում է մետեմոգլոբինեմիայի պատճառ, խանգարում, որի դեպքում արյան կողմից տեղափոխվող թթվածնի քանակը զգալիորեն նվազում է։ Այս կողմնակի ազդեցությունն առավել հաճախ հանդիպում է երկու տարեկանից ցածր երեխաների մոտ։ Արդյունքում սննդամթերքի և դեղերի վարչությունը հայտարարել է, որ բենզոկաինի պատրաստուկները չպետք է օգտագործվեն մինչև երկու տարեկան երեխաների մոտ՝ առանց մասնագետի ցուցումների և հսկողության։ Եվրոպական երկրներում հակացուցումը տարածվում է մինչև 12 տարեկան երեխաների վրա։ Մեթեմոգլոբինեմիայի ախտանիշները սովորաբար ի հայտ են գալիս բենզոկաինի կիրառումից մի քանի րոպե-ժամվա ընթացքում և կարող են առաջանալ առաջին օգտագործման կամ լրացուցիչ օգտագործումից հետո։

Բենզոկաինը կարող է առաջացնել ալերգիկ ռեակցիաներ։ Ներառում են՝

 կոնտակտային մաշկաբորբ (կարմրություն և քոր առաջացում)
 անաֆիլաքսիա (հազվադեպ)

Դեղաբանություն

Ֆարմակոդինամիկա 
Ցավն առաջանում է ազատ նյարդային վերջավորությունների խթանման արդյունքում։ Երբ նյարդային վերջավորությունները խթանվում են, նատրիումը մտնում է նեյրոն՝ առաջացնելով նյարդի ապաբևեռացում և գործողության ներուժի հետագա նախաձեռնում։ Գործողության ներուժը նյարդի երկայնքով տարածվում է դեպի կենտրոնական նյարդային համակարգ, որը արտահայտվում է ցավի տեսքով։ Բենզոկաինը գործում է՝ արգելակելով պոտենցիալ կախված նատրիումի ալիքները (VGSCs) նեյրոնի մեմբրանի վրա՝ դադարեցնելով գործողության ներուժի տարածումը։

Քիմիա 
Բենզոկաինը p-ամինոբենզոյական թթվի (PABA) էթիլային եթեր է։ Այն կարող է ստացվել p-ամինոբենզոյական թթվի և էթանոլի խառնութդից՝ Ֆիշերի էսթերիֆիկացման կամ էթիլ-Պ-նիտրոբենզոատի նվազեցման միջոցով։ Բենզոկաինը փոքր-ինչ լուծելի է ջրի մեջ։ Այն ավելի լուծելի է նոսր թթուներում և շատ լուծելի է էթանոլի, քլորոֆորմի և էթիլային եթերի մեջ։ Բենզոկաինի հալման կետը 88-92 °C է, իսկ եռման կետը՝ մոտ 310 °C: Բենզոկաինի խտությունը 1,17 գ /սմ 3 է։

Բենզոկաինը սովորաբար հանդիպում է, հատկապես Մեծ Բրիտանիայում, որպես փողոցային կոկաինի հավելում, ինչպես նաև որպես օրինական թմրանյութեր լցանյութ։ Բենզոկաինն ունի կոկաինի նման անալգետիկ ազդեցություն, և որպես լցանյութ և կապակցիչ, այն հնարավոր չէ հայտնաբերել խառնելուց հետո։ Բենզոկաինը կարող է օգտագործվել նաև այլ դեղամիջոցների հետ միասին։ Այն ամենատարածված կտրող միջոցն է ամբողջ աշխարհում։

Բենզոկաինի հիդրազինով բուժումը հանգեցնում է ամինոստիմիլի՝ իզոնիազիդին հարակից միացության ձևավորմանը։

Սինթեզ 
Բենզոկաինը կարելի է ձեռք բերել էսթերիֆիկացման միջոցով՝ օգտագործելով 4-ամինոբենզոաթթու և էթանոլ։ Կարող է արտադրվել նաև էթիլ-4-նիտրոբենզոատը ամինի վերածելով։ Արդյունաբերական պրակտիկայում նվազեցնող նյութը սովորաբար երկաթն ու ջուրն են՝ փոքր քանակությամբ թթվի առկայության դեպքում։

Պատմություն 
Բենզոկաինը առաջին անգամ սինթեզվել է 1890 թվականին գերմանացի քիմիկոս Էդուարդ Ռիցերտի (1859-1946) կողմից Էբերբակ քաղաքում, իսկ 1902 թվականին շուկայում ներկայացվել է անեսթեզին անունով։

Անասնաբուժություն 
Բենզոկաինի և նրա ածանցյալների լուծույթները սովորաբար օգտագործվում են վիրաբուժական միջամտությունների ընթացքում երկկենցաղներին անզգայացնելու համար։ Բենզոկաինի վրա հիմնված անզգայացումները հզոր և բարձր արդյունավետ են ինչպես երկկենցաղների անզգայացման, այնպես էլ էվթանազիայի համար։

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 

 

Ցավազրկող դեղամիջոցներ
Դեղամիջոցներ
Օրգանական միացություններ
Բժշկություն
Անիլիններ
Արոմատիկ ամիններ
Եթերներ
Ամառային երիտասարդական վիքիճամբարի հոդվածներ