Պրոտամին սուլֆատ

Պրոտամին սուլֆատ, դեղորայք, կիրառվող հեպարինի ազդեցությունը նվազեցնելու համար։ Այն հիմնականում կիրառվում է ցածր մոլեկուլյար հեպարինի գերդոզավորման դեպքում, ինչպես նաև հեպարինի ազդեցությունը վերացնելու համար սրտի վիրահատությունների և ծննդաբերության ընթացքում։ Այն տրվում է ներերակային ընդունման ձևով։ Ազդեցությունները սովորաբար արտահայտվում են հինգ րոպեի ընթացքում։

Կողմնակի ազդեցություններն են՝ ցածր զարկերակային ճնշում, սրտի դանդաղ ռիթմ, ալերգիկ ռեակցիաներ և փսխում։ Ալերգիկ ռեակցիաները կարող են ծանր ընթանալ, ընդհուպ մինչև անաֆիլաքսիա։ Վտանգն ավելի մեծ է այն տղամարդականց շրջանում, ովքեր ունեցել են վազէկտոմիա։ Դեռևս չկան ապացույցներ հղիության ընթացքում նրա օգտագործման վնասակարության վերաբերյալ, քանի որ այն լավ չէ ուսումնասիրված այս խմբի շրջանում։ Պրոտամինն աշխատում է կապվելով հեպարինի հետ։

Պրոտամին սուլֆատը հաստատվել է բժշկական օգտագործման համար ԱՄՆ-ում 1969թ․-ին։ Այն Առողջապահության Համաշխարհային Կազմակերպության Հիմնական դեղերի ցանկում է, որպես առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց՝ անհրաժեշտ առողջապահական համակարգում։ Մեծաքանակ գնման դեպքում դեղորայքի արժեքը մեկ սրվակի համար կազմում է 2.82-12.20$։ Այն ի սկզբանե պատրաստվում էր սաղմոնի սերմնահեղուկից։ Իսկ այժմ այն հիմնականում պատրաստվում է ռեկոմբինանտ բիոտեխնոլոգիայով։

Բժշկական կիրառում 
Պրոտամին սուլֆատը սովորաբար կիրառվում է որոշ վիրահատությունների ընթացքում հեպարինի մեծ դոզաներին հակադարձելու համար։ Օրինակ՝ սրտի վիրահատությունների ընթացքում,երբ անհրաժեշտ են հակամակարդիչներ արյան արհեստական շրջանառության սարքի խցանումը կանխարգելելու համար։ Պրոտամինի մի դեղաչափը տրվում է հիվանդին սարքը անջատելուց հետո,երբ նա այլևս կարիք չունի հակամակարդիչների կամ արյան արհետական շրջանառության։

Այն նաև օգտագործվում է որպես խաչմերուկ մի կողմից վիրուսային տրանսդուկցիաների, մյուս կողմից՝ գենային փոխակերպումների,սպիտակուցների մաքրման համար, ինչպես նաև հյուսվածքային կուլտուրաներում։ Գենային թերապիայում պրոտամին սուլֆատը ուսումնասիրվել է որպես տրանսդուկցիայի տեմպերը արագացնող միջոց, ինչպես վիրուսային, այնպես էլ ոչ վիրուսային միջնորդավորված փոխանցման մեխանիզմներում (օրինակ՝ օգտագործելով կատիոնային լիպոսոմներ)։

Պրոտամինը օգտագործվում է նաև ինսուլին-ասպարտ-պրոտամին և NPH-ինսուլին կոմպլեքսների ձևով։

Դեղաչափ 
Հեպարինի չեզոքացման համար անհրաժեշտ դեղաչափը 1-1,5 մգ պրոտամին սուլֆատ յուրաքանչյուր 100ԱՄ ակտիվ հեպարինի հաշվարկով։ Մասնակի թրոմբոպլաստինային ժամանակը պետք է վերահսկվի դեղաչափը ընդունելուց հետո 5-15րոպեյվա ընթացքում,այնուհետև 2-8 ժամվա ընթացքում։

Կողմնակի ազդեցություններ 
Նշվում է,որ պրոտամինը առաջացնում է ալերգիկ ռեակցիաներ որոշ հիվանդների մոտ․

 ալերգիկ են ձկների նկատմամբ, 
 դիաբետիկներ,ովքեր օգտագործում են պրոտամին պարունակող ինսուլինային պրեպարատներ, 
 անամնեզում ունեցել են վազէկտոմիա,
 անպտուղ են։

Դրանք տեղի են ունենում 0,28-6%-ի դեպքերում։ Այս ռեակցիաները կարելի է նվազագույնի հասցնել՝ խուսափելով պրոտամին սուլֆատի արագ ինֆուզիայից,ինչպես նաև ռիսկի խմբում գտնվող հիվանդներին նախապես տալ հիստամինային ռեցեպտորների հակազդիչներ (H1 և H2) և ստերոիդներ։ Խորհուրդ է տրվում կիրառել փորձնական 5-10մգ, նախքան ամբողջական դեղաչափի ներարկումը։

Գործողության մեխանիզմ 
Այն խիտ կատիոնային պեպտիդ է, որը կապվում է հեպարինի կամ ցածր մոլեկուլային զանգվածով հեպարինի հետ՝ կայուն իոնային զույգ ձևավորելու համար, որը չունի հակամակարդիչ ակտիվություն։ Իոնային միացությունը այնուհետև հեռանում և քանդվում է ռետիկուլոէնդոթելիալ համակարգի կողմից։ Մեծ դեղաչափերի դեպքում պրոտամին սուլֆատը կարող է նաև ունենալ անկախ,բայց թույլ հակամակարդիչ ազդեցություն։

Պատմություն 
Պրոտամինը ի սկզբանե անջատվել է սաղմոնի սերմնահեղուկից, բայց այժմ այն հիմնականում պատրաստվում է ռեկոմբինանտ կենսատեխնոլոգիայով։

Ծանոթագրություններ