Antirretrobiral

Antirretrobirala edo erretrobirus-kontrakoa erretrobirusen ugalketa edo eragina eragozteko gaitasuna duen botika da. Erretrobirusek hainbat gaitz infekzioso eragiten dute, ezagunena HIESa izanik. Zidobudina, azidotimidina (AZT) ere deitua, izan zen lehenengo antirretrobirala; 1980ko hamarkadaren bukaeran hasi zen baliatzen HIESaren tratamenduan. Gaur egun, erretrobirusen kontrako eraginkortasun handiko tratamenduak (HAART) erabiltzen dira, bi antirretrobiral edo gehiago konbinatzen dituztenak.

Jarduera-mekanismoa 

Lau maila ezberdinetan jarduten dute antirretrobiralek:
 Fusioaren inhibitzaileak. Erretrobirusa zelula ostalari batean sartzea eragozten dute. Enfubirtida eta marabirok dira mota honetakoak. Erresistentzia anitzeko GIBa duten edo bestelako erretrobirus-aurkako botikei intoleranteak diren pazienteak tratatzeko baliatzen dira.
 Alderantzizko transkriptasaren inhibitzaileak. Alderantzizko transkriptasa entzima inhibitzen dute, birusaren RNAko informazio genetikoa erabiliz DNA sintetizatzeko funtsezkoa dena. Bi mota daude:
 Alderantzizko transkriptasaren inhibitzaile nukleosidikoak. Antimetabolitoak dira, nukleosido edo nukleotidoen analogoak, alderantzizko transkripzioa eragozten dutenak; adibidez, zidovudina (1987an merkaturatua), didanosina eta lamibudina.
 Alderantzizko transkriptasaren inhibitzaile ez nukleosidikoak. Alderantzizko transkriptasaren gune aktiboari espezifikoki lotu eta, era horretan, haren konformazioa aldatzeko gaitasuna dute. 1996an nevirapina onartu zen, eta efabirenz, etrabirina, delabirdina eta errilpibirina geroago.
 Integrasaren inhibitzaileak. Integrasa entzima, DNA birikoa zelula ostalariaren genoman sartzea ahalbidetzen duena, inhibitzen dute. Erraltegrabir izan zen lehenbizikoa, eta haren erabilpena 2007. urte amaieran onartu zen.
 Proteasaren inhibitzaileak. Proteasa, erretrobirusek beren heltze-prozesua osatzeko behar duten entzima, inhibitzen dute. Indinabir, erritonabir, lopinabir, atazanabir, darunabir dira mota honetako sendagaiak. Haien merkaturatzeak iraultza terapeutiko handia ekarri zuen.

Erreferentziak

Kanpo estekak