Ταμσουλοσίνη

Η ταμσουλοσίνη, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Flomax μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της συμπτωματικής καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ) και της χρόνιας προστατίτιδας και για να βοηθήσει στη διέλευση των λίθων των νεφρών. Τα στοιχεία δείχνουν ότι το όφελος είναι μεγαλύτερο αν η πέτρα είναι μεγαλύτερη. Λαμβάνεται από το στόμα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, κεφαλαλγία, υπνηλία, ναυτία, θολή όραση και σεξουαλικά προβλήματα. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αίσθημα ζάλης κατά την ορθόσταση και αγγειοοίδημα. Η ταμσουλοσίνη είναι ένας άλφα αποκλειστής και λειτουργεί χαλαρώνοντας τους μύες του προστάτη. Συγκεκριμένα είναι ένας αποκλειστής των α1 αδρενεργικών υποδοχέων.

Η ταμσουλοσίνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1997. Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.  Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το χονδρικό κόστος ανά δόση είναι μικρότερο από 0,10 $ από το 2018. Το 2017, ήταν το 35ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 20 εκατομμύρια συνταγές.

Ιατρικές χρήσεις 
Η ταμσουλοσίνη χρησιμοποιείται κυρίως στην καλοήθη υπερπλασία του προστάτη και για να βοηθήσει στη διέλευση των νεφρικών λίθων. Η ταμσουλοσίνη, ωστόσο, φαίνεται να είναι αποτελεσματική μόνο για πέτρες άνω των 4 mm και μικρότερες από 10 mm σε μέγεθος.

Η ταμσουλοσίνη χρησιμοποιείται επίσης ως πρόσθετη θεραπεία στην οξεία κατακράτηση ούρων. Οι άνθρωποι μπορεί να κατουρήσουν με μεγαλύτερη επιτυχία μετά την αφαίρεση του ουροκαθετήρα εάν παίρνουν ταμσουλοσίνη. Τα άτομα που λαμβάνουν ταμσουλοσίνη είναι επίσης λιγότερο πιθανό να χρειάζονται εκ νέου καθετηριασμό.

Η ταμσουλοσίνη δεν μειώνει το συνολικό μέγεθος του προστάτη στους άνδρες με ΚΥΠ και δεν συνιστάται για την πρόληψη του καρκίνου του προστάτη.

Συνδυαστική θεραπεία 
Τα αποτελέσματα της δοκιμής CombAT (συνδυασμός δουταστερίδης ( Avodart ) και ταμσουλοσίνης, με την επωνυμία Duodart ) το 2008 κατέδειξαν ότι η θεραπεία με το συνδυασμό δουταστερίδης και ταμσουλοσίνης παρέχει μεγαλύτερα οφέλη από τα συμπτώματα σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία με οποιοδήποτε από τα δύο φάρμακα για τη θεραπεία καλοήθους προστατικού υπερπλασία. Η δοκιμή CombAT έγινε το φάρμακο Jalyn. Εγκρίθηκε από το FDA στις 14 Ιουνίου 2010. Αυτός ο συνδυασμός μπορεί να είναι χρήσιμος διότι μπορεί να χρειαστούν έως και έξι μήνες για να επέλθει η συμπτωματική ανακούφιση κατά τη χρήση αναστολέων 5-άλφα-αναγωγάσης όπως η δουταστερίδης σε σύγκριση με τους αποκλειστές των υποδοχέων άλφα-1, οι οποίοι μπορούν να παρέχουν ανακούφιση σε ορισμένες περιπτώσεις εντός 48 ωρών.

Παρενέργειες 

 Ανοσολογική: Υψηλότερος κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης σε άτομα με αλλεργίες στις σουλφαναμίδες.
 Μάτια: Τα άτομα που λαμβάνουν ταμσουλοσίνη είναι επιρρεπή σε επιπλοκές γνωστές ως σύνδρομο ελαστικής ίριδας κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της χειρουργικής επέμβασης μειώνονται σε μεγάλο βαθμό από την γνώση του χειρουργού για το φαρμακευτικό ιστορικό του ατόμου με αυτό το φάρμακο, και έτσι έχει την επιλογή εναλλακτικών τεχνικών.
 Σοβαρή υπόταση.
 Άτομα με καρδιακές παθήσεις όπως υπόταση, μηχανική καρδιακή ανεπάρκεια (βαλβιδική, πνευμονική εμβολή, περικαρδίτιδα) και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη λήψη ταμσουλοσίνης.
 Οι άλφα αναστολείς, συμπεριλαμβανομένης της πραζοσίνης, της τεραζοσίνης, της δοξαζοσίνης ή της ταμσουλοσίνης, δεν φαίνεται να επηρεάζουν τη θνησιμότητα όλων των αιτιών στην καρδιακή ανεπάρκεια που χρήζει νοσοκομειακής περίθαλψης σε εκείνους που λαμβάνουν επίσης β-αποκλειστές.
 Η ταμσουλοσίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει ανάδρομη εκσπερμάτωση, η οποία συμβαίνει όταν το σπέρμα ανακατευθύνεται στην ουροδόχο κύστη αντί να εκσπερματώνεται κανονικά. Αυτό συμβαίνει επειδή η ταμσουλοσίνη χαλαρώνει τους μύες των ουρηθρικών σφιγκτήρων, οι οποίοι κανονικά είναι κλειστοί κατά την εκσπερμάτωση. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια μπορεί να μετριαστεί με τακτική άσκηση πυελικού εδάφους (Kegel) και συστολή του πυελικού εδάφους κατά την εκσπερμάτωση.

Μηχανισμός δράσης 
Η ταμσουλοδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγονιστής του  α1 υποδοχέα που έχει προτιμησιακή εκλεκτικότητα για τον υποδοχέα α1A στον προστάτη έναντι του υποδοχέα α1B στα αιμοφόρα αγγεία.

Όταν οι υποδοχείς άλφα 1 στον αυχένα της ουροδόχου κύστης, τον προστάτη, τον ουρητήρα και την ουρήθρα αναστέλλονται, προκύπτει χαλάρωση στους ιστικούς λείους μύες. Αυτός ο μηχανισμός μειώνει την αντίσταση στη ροή των ούρων, μειώνει την ταλαιπωρία που σχετίζεται με την ΚΥΠ και διευκολύνει τη διέλευση των λίθων των νεφρών. 

Η επιλεκτική δράση της ταμσουλοσίνης στους υποδοχείς άλφα 1Α / D είναι αμφιλεγόμενη και πάνω από τα τρία τέταρτα των μελετών ταμσουλοσίνης σε ανθρώπους δεν έχουν δημοσιευτεί.

Παραπομπές 

Σουλφοναμίδες
Φαινυλαιθέρες
Φάρμακα που δρουν στο ουρογεννητικό σύστημα