Κεφαλεξίνη

Η κεφαλεξίνη είναι αντιβιοτικό που μπορεί να θεραπεύσει ορισμένες βακτηριακές λοιμώξεις. Σκοτώνει gram-θετικά και μερικά gram-αρνητικά βακτήρια διαταράσσοντας την ανάπτυξη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η κεφαλεξίνη είναι αντιβιοτικό β-λακτάμης στην κατηγορία των κεφαλοσπορινών πρώτης γενιάς. Λειτουργεί παρόμοια με άλλους παράγοντες αυτής της κατηγορίας, συμπεριλαμβανομένης της ενδοφλέβιας κεφαζολίνης, αλλά μπορεί να ληφθεί από το στόμα.

Η κεφαλεξίνη μπορεί να θεραπεύσει ορισμένες βακτηριακές λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων αυτών του μέσου ωτός, των οστών και των αρθρώσεων, του δέρματος και του ουροποιητικού συστήματος. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για ορισμένους τύπους πνευμονίας, στρεπτοκοκκικό λαιμό και για την πρόληψη βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας. Η κεφαλεξίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus ή Pseudomonas. Όπως και άλλα αντιβιοτικά, η κεφαλεξίνη δεν μπορεί να θεραπεύσει ιογενείς λοιμώξεις, όπως η γρίπη, το κοινό κρυολόγημα ή η οξεία βρογχίτιδα. Η κεφαλεξίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα που έχουν ήπιες ή μέτριες αλλεργίες στην πενικιλίνη.  Ωστόσο, δεν συνιστάται σε άτομα με σοβαρές αλλεργίες στην πενικιλίνη.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν στομαχικές διαταραχές και διάρροια. Αλλεργικές αντιδράσεις ή λοιμώξεις από Clostridium difficile, αιτία διάρροιας, είναι επίσης δυνατές. Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού δεν φαίνεται να είναι επιβλαβής για το μωρό. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά και άτομα άνω των 65 ετών.  Εκείνοι με νεφρικά προβλήματα μπορεί να απαιτούν μείωση της δόσης.

Η κεφαλεξίνη αναπτύχθηκε το 1967. Κυκλοφόρησε για πρώτη φορά το 1969 και το 1970 με τα ονόματα Keflex και Ceporex, μεταξύ άλλων. Γενόσημες εκδόσεις της ουσίας διατίθενται με άλλες εμπορικές ονομασίες και είναι φθηνές. Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας. Το 2017, ήταν η 102η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από επτά εκατομμύρια συνταγές. Στον Καναδά, ήταν το πέμπτο πιο κοινό αντιβιοτικό που χρησιμοποιήθηκε το 2013. Στην Αυστραλία, είναι ένα από τα 15 πιο συνταγογραφούμενα φάρμακα.

Ιατρικές χρήσεις 

Η κεφαλεξίνη μπορεί να θεραπεύσει έναν αριθμό βακτηριακών λοιμώξεων όπως μέση ωτίτιδα, στρεπτοκοκκική φαρυγγίτιδα, λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων, πνευμονία, κυτταρίτιδα και λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας.  Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. 

Η κεφαλεξίνη δεν αντιμετωπίζει λοιμώξεις από ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus.

Η κεφαλεξίνη είναι χρήσιμη εναλλακτική λύση για τις πενικιλίνες σε ασθενείς με δυσανεξία στην πενικιλίνη. Για παράδειγμα, η πενικιλίνη είναι η θεραπεία επιλογής για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος που προκαλούνται από στρεπτόκοκκο, αλλά η κεφαλεξίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική λύση σε ασθενείς με δυσανεξία στην πενικιλλίνη. Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης σε ασθενείς που είναι ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη, διότι διασταυρούμενη ευαισθησία με αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης έχει τεκμηριωθεί σε έως 10% των ασθενών με τεκμηριωμένη αλλεργία στην πενικιλλίνη.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός 
Η κεφαλεξίνη κατατάσσεται στην κατηγορία εγκυμοσύνης Β στις Ηνωμένες Πολιτείες και η κατηγορία Α στην Αυστραλία, πράγμα που σημαίνει ότι δεν έχουν βρεθεί αποδείξεις βλάβης μετά τη λήψη από πολλές έγκυες γυναίκες. Η χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού είναι γενικά ασφαλής.

Παρενέργειες 
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της κεφαλεξίνης, όπως και άλλες από του στόματος κεφαλοσπορίνες, είναι διαταραχές του γαστρεντερικού (περιοχή του στομάχου) και αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Οι γαστρεντερικές διαταραχές περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και διάρροια, ενώ η διάρροια είναι συχνότερη. Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβάνουν δερματικά εξανθήματα, κνίδωση, πυρετό και αναφυλαξία. Έχει αναφερθεί ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα και Clostridium difficile με τη χρήση κεφαλεξίνης. 

Σημεία και συμπτώματα αλλεργικής αντίδρασης περιλαμβάνουν εξάνθημα, κνησμό, πρήξιμο, δυσκολία στην αναπνοή ή κόκκινο, φουσκάλες, πρησμένο ή ξεφλουδισμένο δέρμα. Συνολικά, η αλλεργία στη κεφαλεξίνη εμφανίζεται σε λιγότερο από 0,1% των ασθενών, αλλά παρατηρείται στο 1% έως 10% των ασθενών με αλλεργία στην πενικιλίνη.

Αλληλεπιδράσεις 
Όπως και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, η νεφρική απέκκριση της κεφαλεξίνης καθυστερεί από την προβενεσίδη. Η κατανάλωση αλκοόλ μειώνει τον ρυθμό με τον οποίο απορροφάται. Η κεφαλεξίνη αλληλεπιδρά επίσης με τη μετφορμίνη, ένα αντιδιαβητικό φάρμακο  και αυτό μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερες συγκεντρώσεις μετφορμίνης στο σώμα. Ανταγωνιστές υποδοχέων ισταμίνης Η2 όπως η σιμετιδίνη και η ρανιτιδίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της κεφαλεξίνης καθυστερώντας την απορρόφηση και αλλάζοντας την αντιμικροβιακή φαρμακοδυναμική της.

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης 
Η κεφαλεξίνη είναι αντιβιοτικό β-λακτάμης της οικογένειας των κεφαλοσπορίνων. Είναι βακτηριοκτόνο και δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του στρώματος πεπτιδογλυκάνης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Καθώς η κεφαλεξίνη μοιάζει πολύ με την d-αλανυλ-d-αλανίνη, ένα αμινοξύ που καταλήγει στο στρώμα πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος, είναι ικανή να συνδέεται ανεπανόρθωτα στη δραστική θέση της πρωτεΐνης PBP, η οποία είναι απαραίτητη για τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.  Είναι πιο δραστική έναντι των gram-θετικών κόκκων και έχει μέτρια δραστικότητα έναντι ορισμένων gram-αρνητικών βακίλων. Ωστόσο, ορισμένα βακτηριακά κύτταρα έχουν το ένζυμο β-λακταμάση, το οποίο υδρολύει τον δακτύλιο β-λακτάμης, καθιστώντας το φάρμακο ανενεργό. Αυτό συμβάλλει στην αντιβακτηριακή αντοχή έναντι της κεφαλεξίνης.

Φαρμακοκινητική 
Όπως και οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες, η κεφαλεξίνη δεν μεταβολίζεται ή απενεργοποιείται με άλλο τρόπο στο σώμα. Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής της κεφαλεξίνης είναι περίπου 30 έως 60 λεπτά.

Παραπομπές 

Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας
Αντιβιοτικά
Λακτάμες