Πιλοκαρπίνη

Η πιλοκαρπίνη είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση της πίεσης στο εσωτερικό των ματιών και τη θεραπεία της ξηροστομίας. Ως οφθαλμικές σταγόνες χρησιμοποιείται για τη διαχείριση γλαυκώματος κλεισίματος γωνίας έως ότου μπορεί να πραγματοποιηθεί χειρουργική επέμβαση, την οφθαλμική υπέρταση, το πρωτογενές γλαύκωμα ανοικτής γωνίας και για να προκαλέσει συστολή της κόρης μετά τη διαστολή του. Ωστόσο, λόγω των παρενεργειών του, δεν χρησιμοποιείται πλέον συνήθως στη μακροπρόθεσμη διαχείριση. Η έναρξη των επιδράσεων με τις σταγόνες είναι συνήθως εντός μίας ώρας και διαρκεί έως και μια ημέρα. Από το στόμα χρησιμοποιείται για ξηροστομία ως αποτέλεσμα του συνδρόμου Sjögren ή της ακτινοθεραπείας.

Συχνές παρενέργειες των οφθαλμικών σταγόνων περιλαμβάνουν ερεθισμό του οφθαλμού, αυξημένη δακρύρροια, πονοκέφαλο και θολή όραση. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις και αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς.  Η χρήση γενικά δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η πιλοκαρπίνη είναι στην οικογένεια των χολινεργικών φαρμάκων. Λειτουργεί ενεργοποιώντας χολινεργικούς υποδοχείς μουσκαρινικού τύπου που προκαλούν το άνοιγμα του δισκοειδούς πλέγματος και την αποστράγγιση του υδάτωδους υγρού από το μάτι. 

Η πιλοκαρπίνη απομονώθηκε το 1874 από τους Hardy και Gerrard και έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του γλαυκώματος για περισσότερα από 100 χρόνια. Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας. Παρασκευάστηκε αρχικά από το φυτό της Νότιας Αμερικής Pilocarpus.

Ιατρικές χρήσεις 
Η πιλοκαρπίνη διεγείρει την έκκριση μεγάλων ποσοτήτων σάλιου και ιδρώτα. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη ή τη θεραπεία της ξηροστομίας, ιδιαίτερα στο σύνδρομο Sjögren, αλλά και ως παρενέργεια της ακτινοθεραπείας για καρκίνο κεφαλής και λαιμού.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να βοηθήσει στη διαφοροποίηση του συνδρόμου Adie από άλλες αιτίες άνισου μεγέθους κορών. 

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία μιας μορφής ξηροφθαλμίας που ονομάζεται υδατικό έλλειμμα ξηροφθαλμίας (ADDE)

Η πιλοκαρπίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές αμέσως πριν από ορισμένους τύπους μοσχευμάτων κερατοειδούς και χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη. Στην οφθαλμολογία, η πιλοκαρπίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση της συμπτωματικής λάμψης τη νύχτα από τα φώτα όταν στον ασθενή έχει γίνει εμφύτευση  ενδοφθάλμιων φακών. Η πιλοκαρπίνη αποδεικνύεται εξίσου αποτελεσματική με την απρακλονιδίνη στην πρόληψη των ενδοφθάλμιων αιχμών της πίεσης μετά από εκτομή του δοκιδώδους σώματος με λέιζερ.

Η πιλοκαρπίνη χρησιμοποιείται για τη διέγερση των ιδρωτοποιών αδένων σε μια δοκιμή ιδρώτα για τη μέτρηση της συγκέντρωσης χλωρίου και νατρίου που εκκρίνεται στον ιδρώτα. Χρησιμοποιείται για τη διάγνωση της κυστικής ίνωσης.

Παρενέργειες 
Η χρήση πιλοκαρπίνης μπορεί να οδηγήσει σε μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών, οι περισσότερες από τις οποίες σχετίζονται με τη μη επιλεκτική της δράση ως αγωνιστής μουσκαρινικού υποδοχέα. Η πιλοκαρπίνη είναι γνωστό ότι προκαλεί υπερβολική σιελόρροια, εφίδρωση, έκκριση βρογχικής βλέννας, βρογχόσπασμο, βραδυκαρδία, αγγειοδιαστολή και διάρροια. Οι οφθαλμικές σταγόνες μπορεί να οδηγήσουν σε πόνο στα φρύδια και η χρόνια χρήση σε μύση.

Μηχανισμός δράσης 
Η πιλοκαρπίνη είναι ένα φάρμακο που δρα ως αγωνιστής μουσκαρινικού υποδοχέα. Δρα σε ένα υπότυπο του μουσκαρινικού υποδοχέα (Μ3) που βρίσκεται στον σφιγκτήρα μυ της ίριδας, προκαλώντας το μυ να συσπαστεί - με αποτέλεσμα τη συστολή της κόρης (μύση). Η πιλοκαρπίνη δρα επίσης στον ακτινωτό μυ και τον προκαλεί να συρρικνωθεί. Όταν συρρικνωθεί ο ακτινωτός μυς, ανοίγει το δοκιδωτό πλέγμα μέσω αυξημένης τάσης στο σκληρό. Αυτή η δράση διευκολύνει την ταχύτητα με την οποία το υδατικό υγρό φεύγει από το μάτι για μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Παραδόξως, όταν η πιλοκαρπίνη προκαλεί αυτή τη συστολή των μυών (γνωστή ως προσαρμοστικός σπασμός ) προκαλεί πάχυνση του φακού του ματιού και κίνηση προς τα εμπρός μέσα στο μάτι. Αυτή η κίνηση αναγκάζει την ίριδα (που βρίσκεται ακριβώς μπροστά από τον φακό) να κινείται επίσης προς τα εμπρός, μειώνοντας τη γωνία του πρόσθιου θαλάμου. Η μείωση της γωνίας του πρόσθιου θαλάμου αυξάνει τον κίνδυνο αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης.

Παραπομπές 

Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας
Λακτόνες
Αζόλες
Οφθαλμολογία