Τιζανιδίνη

Η τιζανιδίνη, γνωστή και με την εμπορική ονομασία Zanaflex μεταξύ άλλων, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μυϊκής σπαστικότητας, η οποία οφείλεται σε τραυματισμό του νωτιαίου μυελού ή σκλήρυνση κατά πλάκας. Η αποτελεσματικότητα της τιζανιδίνης φαίνεται να είναι παρόμοια με αυτή της βακλοφαίνης ή της διαζεπάμης. Λαμβάνεται από το στόμα.

Οι κοινές της παρενέργειες περιλαμβάνουν την ξηροστομία, την υπνηλία, την αδυναμία και την ζάλη. Στις σοβαρές της παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνεται η χαμηλή πίεση του αίματος, τα προβλήματα στο συκώτι, η ψύχωση, και ο σύνδρομος παρατεταμένου QT. Δεν είναι σαφές αν η χρήση του κατά την εγκυμοσύνη και τον θηλασμό είναι ασφαλής. Είναι αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων άλφα-2 και ο τρόπος λειτουργίας του δεν είναι σαφής.

Η τιζανιδίνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1996. Είναι διαθέσιμη ως γενόσημο φάρμακο. Το 2017, ήταν το 89ο πιο συνταγογραφούμενο φάρμακα στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερα από εννέα εκατομμύρια συνταγές.

Ιατρικές χρήσεις 
Η τιζανιδίνη έχει βρεθεί να είναι εξίσου αποτελεσματική όπως και άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα. Είναι πιο ανεκτική από την βακλοφαίνη και την διαζεπάμη.

Παρενέργειες 
Οι παρενέργειες που μπορούν να προκληθούν από την χορήγηση τιζανιδίνης είναι οι παρακάτω: ζάλη, υπνηλία, αδυναμία, νευρικότητα, ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη, εμετός, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, πόνος στο στομάχι, καούρα, αυξημένη μυϊκοί σπασμοί, πόνος στην πλάτη, εξάνθημα, εφίδρωση, μυρμήγκιασμα στα χέρια και στα πόδια.

Αλληλεπιδράσεις 
Η ταυτόχρονη χρήση τιζανιδίνης και μέτριων ή ισχυρών αναστολέων CYP1A2 (όπως είναι η ζιλευτόνη, ορισμένα αντιαρρυθμικά (αμιοδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη, βεραπαμίλη), σιμετιδίνης, φαμοτιδίνης, ακυκλοβίρης, τικλοπιδίνης και αντισυλληπτικών χαπιών που χορηγούνται με πόση) αντενδείκνυται. Η ταυτόχρονη χρήση της τιζανιδίνης με φλουβοξαμίνη, έναν ισχυρό αναστολέα CYP1A2 στον άνθρωπο, οδήγησε σε πολλαπλασιασμό του ολοκληρώματος της τιζανιδίνης κατά 33 φορές. Για το λόγο αυτό, τόσο η φλουβοξαμίνη όσο και η τιζανιδίνη δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα. Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης όπως η μοξιφλοξασίνη, η λεβοφλοξασίνη, και η σιπροφλοξασίνη θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται λόγω μιας αυξημένης συγκέντρωσης ορού της τιζανιδίνης όταν χορηγείται ταυτόχρονα. Η τιζανιδίνη έχει τη δυνατότητα να αλληλεπιδρά με άλλα κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος. Το αλκοόλ θα πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να αναστατώσει το στομάχι. Η κατασταλτική δράση της τιζανιδίνης και του αλκοόλ στο ΚΝΣ είναι προσθετικές. Προσοχή με τις ακόλουθες αλληλεπιδράσεις:

 αντιβιοτικά όπως η ενοξασίνη, η γατιφλοξασίνη, λεβοφλοξασίνη, η λομεφλοξασίνη, η μοξιφλοξασίνη, η οφλοξασίνη, σπαρφλοξασίνη, η τροβαφλοξασίνη και η νορφλοξασίνη.
 φάρμακα πίεσης του αίματος όπως η κλονιδίνη, το γκουάναμπεντς, η γουανφασίνη και η μεθυλντόπα.
 φάρμακα του καρδιακού ρυθμού όπως η αμιοδαρόνη (Cordarone, Pacerone), η μεξιλετίνη (Mexitil), η προπαφαινόνη (Rhythmol) και η βεραπαμίλη (Calan, Covera, Isoptin).

Φαρμακολογία 
Η τιζανιδίνη είναι αγωνιστής αδρενεγερικών υποδοχέων άλφα-2 στενά σχετιζόμενη με τη κλονιδίνη. Έχει περίπου το 7-10% της επίδρασης μείωσης της πίεσης που έχει η κλονιδίνη. Η σχέση μεταξύ των αγωνιστών υποδοχέων άλφα-2 και της σπασμολυτικής δράσης δεν είναι ακόμη πλήρως κατανοητή.

Οδός χορήγησης 
Η τιζανιδίνη είναι διαθέσιμη στις μορφές δισκίων και κάψουλας. Οι κάψουλες μπορούν να ανοιχθούν και να σκορπιστούν στην τροφή. Ωστόσο, αυτό μπορεί να αλλάξει την απορρόφηση του φαρμάκου σε σύγκριση με την απορρόφηση που υπάρχει από την λήψη ολόκληρης της κάψουλας.

Χημεία 
Έχει όγκο κατανομής 2.4 λίτρων ανά κιλό μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

Παραπομπές

Εξωτερικοί σύνδεσμοι 
 Στοιχεία για τη τιζανιδίνη στο galinos.gr 

Οργανικές ενώσεις χλωρίου
Μυοχαλαρωτικά