Απιξαμπάνη

Η απιξαμπάνη, που πωλείται με την εμπορική επωνυμία Eliquis μεταξύ άλλων, είναι αντιπηκτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη σχηματισμού θρόμβων αίματος και για την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα με κολπική μαρμαρυγή. Συγκεκριμένα χρησιμοποιείται για την πρόληψη σχηματισμού θρόμβων μετά την αντικατάσταση ισχίου ή γόνατος και σε άτομα με ιστορικό προηγούμενων θρόμβων. Χρησιμοποιείται ως εναλλακτική λύση στη βαρφαρίνη και δεν απαιτεί παρακολούθηση με εξετάσεις αίματος Λαμβάνεται από το στόμα. 

Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία και ναυτία. Δημιουργούνται αιματώματα γύρω από τον εγκέφαλο, είτε με μόνο την χορήγηση του φαρμάκου, είτε σε συνδυασμό με πιθανή πτώση του ασθενούς. Άλλες παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αιμορραγία γύρω από τη σπονδυλική στήλη και αλλεργικές αντιδράσεις.  Η χρήση δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.   Η χρήση φαίνεται να είναι σχετικά ασφαλής σε άτομα με ήπια νεφρικά προβλήματα.  Σε σύγκριση με τη βαρφαρίνη, έχει λιγότερες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Είναι ένας άμεσος αναστολέας του παράγοντα Xa. 

Η απιξαμπάνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στην Ευρωπαϊκή Ένωση τον Μάιο του 2011 και στις Ηνωμένες Πολιτείες τον Δεκέμβριο του 2012. Το 2017, ήταν η 93η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες με περισσότερες από οκτώ εκατομμύρια συνταγές. Τον Δεκέμβριο του 2019, γενόσημες εκδόσεις εγκρίθηκαν στις Ηνωμένες Πολιτείες.

Ιατρικές χρήσεις 
Η απιξαμπάνη ενδείκνυται για τα ακόλουθα:

 Για τη μείωση του κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου και εμβολής σε άτομα με κολπική μαρμαρυγή.
 Πρόληψη εν των βάθει φλεβικής θρόμβωσης (DVT). Η DVT μπορεί να οδηγήσει σε πνευμονική εμβολή (ΠΕ) σε ασθενείς με χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης γόνατος ή ισχίου.
 Θεραπεία τόσο DVT όσο και ΠΕ.
 Για τη μείωση του κινδύνου επανεμφάνισης DVT και ΠΕ μετά την αρχική θεραπεία.

Στην ΕΕ, η απιξαμπάνη ενδείκνυται για την πρόληψη φλεβικών θρομβοεμβολικών επεισοδίων (VTE) σε ενήλικες που έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης ισχίου ή γόνατος, την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής εμβολής σε ενήλικες με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή (NVAF) με έναν ή περισσότεροι παράγοντες κινδύνου, για τη θεραπεία της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης (DVT) και της πνευμονικής εμβολής (PE) σε ενήλικες και για την πρόληψη υποτροπιάζοντος DVT και PE σε ενήλικες.

Κολπική μαρμαρυγή 
Η απιξαμπάνn συνιστάται από το Εθνικό Ινστιτούτο Υγείας και Κλινικής Αριστείας για την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστημικής εμβολής σε άτομα με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή και τουλάχιστον έναν από τους ακόλουθους παράγοντες κινδύνου: προηγούμενο εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, ηλικία 75 ετών και άνω, σακχαρώδης διαβήτης ή συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια.

Η απιξαμπάνη και άλλα αντιπηκτικά ( νταμπιγκατράνη, εδοξαμπάνη και ριβαροξαμπάνη ) εμφανίζονται εξίσου αποτελεσματικά με τη βαρφαρίνη στην πρόληψη μη αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα με κολπική μαρμαρυγή και σχετίζονται με χαμηλότερο κίνδυνο ενδοκρανιακής αιμορραγίας.

Ενώ η απιξαμπάνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα με σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία και σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, δεν έχει μελετηθεί σε αυτές τις ομάδες. Πλήρης δόση απιξαμπάνης (5 mg) μπορεί να χρησιμοποιηθεί, εκτός εάν ισχύουν τουλάχιστον δύο από τα ακόλουθα χαρακτηριστικά: η ηλικία του ασθενούς είναι 80 ετών και άνω, το σωματικό βάρος είναι 60 kg ή λιγότερο και η κρεατινίνη ορού είναι 1,5 mg / dL ή υψηλότερη, οπότε υποδεικνύεται η μείωση της δόσης σε 2,5 mg.

Παρενέργειες 
Η απιξαμπάνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας που μπορεί να είναι σοβαρός και δυνητικά θανατηφόρος. Η ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την πήξη του αίματος μπορεί να αυξήσει περαιτέρω αυτόν τον κίνδυνο. Αυτό περιλαμβάνει φάρμακα όπως άλλα αντιπηκτικά, ηπαρίνη, ασπιρίνη, αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης νορεπινεφρίνης και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).

Η αντεξανέτη άλφα είναι ένα αντίδοτο που έχει εγκρίνει η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για την απιξαμπάνη σε άτομα με ανεξέλεγκτα και απειλητικά για τη ζωή επεισόδια αιμορραγίας.

Μετά από ραχιαία αναισθησία ή παρακέντηση άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία με αντι-θρομβωτικούς παράγοντες διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης αιματώματος, το οποίο μπορεί να προκαλέσει μακροχρόνια ή μόνιμη παράλυση. Ο κίνδυνος αυτού μπορεί να αυξηθεί με τη χρήση επισκληριδίων ή ενδορραχιαίων καθετήρων μετά από χειρουργική επέμβαση ή από την ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών παραγόντων που επηρεάζουν την αιμόσταση.

Μηχανισμός δράσης 
Η απιξαμπάνη είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός, από του στόματος βιοδιαθέσιμος και αναστρέψιμος άμεσος αναστολέας του ελεύθερου και δεσμευμένου σε θρόμβο παράγοντα Xa. Ο παράγοντας Xa καταλύει τη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη, το τελικό ένζυμο στον καταρράκτη πήξης που είναι υπεύθυνο για το σχηματισμό θρόμβων ινικής. Η απιξαμπάνη δεν έχει άμεση επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων, αλλά αναστέλλοντας τον παράγοντα Xa, μειώνει έμμεσα τον σχηματισμό θρόμβου που προκαλείται από τη θρομβίνη.

Δείτε επίσης 
 Ριβαροξαμπάνη - ένα παρόμοιο από του στόματος αντιπηκτικό

Παραπομπές 

Πιπεριδίνες
Φαινυλαιθέρες
Λακτάμες
Αντιπηκτικά
Αζόλες
Πυριδίνες