Τιοτρόπιο

Το βρωμιούχο τριοτρόπιο, που πωλείται με την επωνυμία Spiriva μεταξύ άλλων, είναι βρογχοδιασταλτικό μακράς δράσης που χρησιμοποιείται για τη διαχείριση της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονικής νόσου (ΧΑΠ) και του άσθματος. Συγκεκριμένα χρησιμοποιείται για να αποτρέψει περιόδους επιδείνωσης παρά στις ίδιες τις περιόδους.  Χρησιμοποιείται με εισπνοή μέσω του στόματος. Η έναρξη δράσης ξεκινά συνήθως μέσα σε μισή ώρα και διαρκεί για 24 ώρες.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, ρινική καταρροή, λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, δύσπνοια και πονοκέφαλο. Σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αγγειοοίδημα, επιδείνωση του βρογχόσπασμου και παράταση του QT. Τα προσωρινά στοιχεία δεν βρήκαν βλάβη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ωστόσο, τέτοια χρήση δεν έχει μελετηθεί καλά. Είναι αντιχολινεργικό φάρμακο και δρα αναστέλλοντας τη δράση της ακετυλοχολίνης στον λείο μυ.

Το τιοτρόπιο κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1989 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 2002. Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας. Το 2017, ήταν η 82η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από εννέα εκατομμύρια συνταγές. Δεν υπάρχει διαθέσιμη γενόσημη έκδοση στις Ηνωμένες Πολιτείες όσον αφορά το 2019.

Ιατρικές χρήσεις 
Το τιοτρόπιο χρησιμοποιείται ως θεραπεία συντήρησης χρόνιας αποφρακτικής πνευμονικής νόσου (ΧΑΠ). Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως πρόσθετη θεραπεία σε άτομα με μέτριο έως σοβαρό άσθμα σε εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή μέσης έως υψηλής δόσης (ICS). Ωστόσο, δεν έχει εγκριθεί για οξεία παρόξυνση της  ΧΑΠ ή παρόξυνση του άσθματος.

Το τιοτρόπιο χρησιμοποιείται επίσης σε μια συσκευή εισπνοής συνδυασμού με ολιδατερόλη, έναν μακράς δράσης βήτα-αγωνιστή, για τη θεραπεία της ΧΑΠ, με τις εμπορικές ονομασίες Stiolto και Spiolto.

Παρενέργειες 
Οι παρενέργειες σχετίζονται κυρίως με τα αντιμουσκαρινικά αποτελέσματα. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκων (≥1% των ατόμων) περιλαμβάνουν: ερεθισμό ξηροστομίας και / ή λαιμού. Σπάνια (<0,1% των ασθενών) η θεραπεία σχετίζεται με: κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, αίσθημα παλμών (κυρίως υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και κολπική μαρμαρυγή) και αλλεργία (εξάνθημα, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία). Μια ανασκόπηση του 2006 διαπίστωσε ότι η αύξηση του βρογχόσπασμου ήταν μικρή και δεν έφτασε σε στατιστική σημασία.

Τα δεδομένα σχετικά με ορισμένες σοβαρές παρενέργειες είναι μικτά όσον αφορά το 2020. Τον Σεπτέμβριο του 2008, μια ανασκόπηση διαπίστωσε ότι το τιοτρόπιο και ένα άλλο μέλος της κατηγορίας του ιπρατρόπιου ενδέχεται να συνδέονται με αυξημένο κίνδυνο καρδιακών προσβολών, εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιαγγειακού θανάτου. Η αμερικανική FDA εξέτασε την ανησυχία και κατέληξε το 2010 ότι αυτή η συσχέτιση δεν υποστηρίζεται. Μια ανασκόπηση του 2011 για τη συσκευή εισπνοής νέφους τιοτρόπιου, ωστόσο, εξακολουθεί να  σχετίζεται με αύξηση σε όλες τις αιτίες θνησιμότητας σε άτομα με ΧΑΠ.

Μηχανισμός δράσης 
Το τιοτρόπιο είναι ανταγωνιστής μουσκαρινικού υποδοχέα, που συχνά αναφέρεται ως αντιμουσκαρινικός ή αντιχολινεργικός παράγοντας. Αν και δεν εμφανίζει επιλεκτικότητα για συγκεκριμένες μουσκαρινικούς υποδοχείς, όταν εφαρμόζεται τοπικά δρα κυρίως στους Μ<sub id="mwcA">3</sub> μουσκαρινικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα λεία μυϊκά κύτταρα και τους υποβλεννογόνιους αδένες. Αυτό οδηγεί σε μείωση της συστολής των λείων μυών και της έκκρισης βλέννας και έτσι προκαλείβρογχοδιασταλτική δράση.

Παραπομπές

Εξωτερικοί σύνδεσμοι 
 

Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας
Βρωμίδια
Οργανικές ενώσεις με θείο
Τροπάνια
Φάρμακα που δρουν στο αναπνευστικό σύστημα
Εποξείδια