Γλιμεπιρίδη

Η γλιμεπιρίδη (glimepiride, αρχική επωνυμία Amaryl) είναι αντιδιαβητικό φάρμακο διαθέσιμο από του στόματος, μέσης και μακράς δράσης, το οποίο ανήκει στις σουλφονυλουρίες. Μερικές φορές είναι ταξινομημένη ως η πρώτη τρίτης γενιάς σουλφονυλουρία, και μερικές ως δεύτερης γενιάς.

Ενδείξεις 
Η γλιμεπιρίδη ενδείκνυται για τη θεραπεία του  σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 . Ο τρόπος δράσης της είναι η αύξηση της παραγωγής ινσουλίνης από το πάγκρεας. Δεν χρησιμοποιείται για το διαβήτη τύπου 1 , γιατί σε αυτήν την περίπτωση το πάγκρεας δεν μπορεί να παράγει ινσουλίνη.

Αντενδείξεις 
Η χρήση της αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη γλιμεπιρίδη ή άλλες σουλφονυλουρίες.

Δυσμενείς επιπτώσεις 
Οι παρενέργειες από τη λήψη γλιμεπιρίδης περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές, περιστασιακές αλλεργικές αντιδράσεις, και σπάνια διαταραχές στην παραγωγή του αίματος όπως θρομβοπενία, λευκοπενία και αιμολυτική αναιμία. Κατά τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας, ο κίνδυνος της υπογλυκαιμίας μπορεί να αυξηθεί. Η κατανάλωση αλκοόλ και η έκθεση στο ηλιακό φως θα πρέπει να περιορίζεται, διότι μπορεί να επιδεινώσει τις παρενέργειες.

Φαρμακοκινητική 

Η  γαστρεντερική απορρόφηση είναι πλήρης, χωρίς προσμείξεις από τα γεύματα. Σημαντική απορρόφηση μπορεί να συμβεί σε μία ώρα, και η διανομή σε όλο το σώμα, κατά 99.5% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο μεταβολισμός γίνεται με οξειδωτικό βιομετασχηματισμό ο οποίος είναι ηπατικός και πλήρης. Η απέκκριση στα ούρα είναι περίπου 65%, και το υπόλοιπο αποβάλλεται με τα κόπρανα.

Μηχανισμός δράσης 
Όπως όλες οι σουλφονυλουρίες, η γλιμεπιρίδη μειώνει  το σακχάρο στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα βήτα κύτταρα του παγκρέατος και προκαλώντας αυξημένη δραστηριότητα των ενδοκυττάριων υποδοχέων ινσουλίνης.

Οι σουλφονυλουρίες δεύτερης γενιάς δεν έχουν όλες τους ίδιους κινδύνους  υπογλυκαιμίας. Η γλιβενκλαμίδη για παράδειγμα  σχετίζεται με την πρόκληση υπογλυκαιμίας σε ποσοστά  20 έως 30% ενώ η γλιμεπιρίδη  από 2% έως 4% . Η γλιβενκλαμίδη, επίσης, παρεμβαίνει με  κανονική ομοιοστατική καταστολή της έκκρισης ινσουλίνης σε αντίδραση στην υπογλυκαιμία, ενώ η γλιμεπιρίδη δεν το κάνει. Επίσης η γλιβενκλαμίδη μειώνει την έκκριση γλυκαγόνης σε αντίδραση στην υπογλυκαιμία, ενώ η γλιμεπιρίδη δεν το κάνει.

Αλληλεπιδράσεις 
Μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα (όπως τα σαλικυλικά), οι σουλφοναμίδες, η χλωραμφαινικόλη, το coumadin και η προβενεσίδη) μπορεί να ενισχύσουν την υπογλυκαιμική δράση της γλιμεπιρίδης. Οι θειαζίδες, άλλα διουρητικά,  προϊόντα του θυρεοειδή, από του στόματος αντισυλληπτικά φάρμακα και η φαινυτοΐνη, τείνουν να παράγουν υπεργλυκαιμία.

Αναφορές

Εξωτερικοί σύνδεσμοι 
 http://www.theodora.com/drugs/amaryl_tablets_sanofi_aventis.html
 https://web.archive.org/web/20081016073229/http://www.rxlist.com/cgi/generic/glimepiride.htm

Σουλφονυλουρίες