Γλιβενκλαμίδη

Η γλιβενκλαμίδη (AAN, BAN, INN), επίσης γνωστή ως γλυβουρίδη (USAN) είναι  αντιδιαβητικό φάρμακο το οποίο ανήκει στην κατηγορία φαρμάκων γνωστή ως σουλφονυλουρίες, στενά συνδεδεμένη με το αντιβιοτικό σουλφοναμίδη  Αναπτύχθηκε το 1966 σε συνεργατική μελέτη μεταξύ Boehringer Mannheim (τώρα μέρος της Roche) και Hoechst (σήμερα μέρος της Sanofi-Aventis).

Ιατρικές χρήσεις 
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Το 2003, ήταν η πιο δημοφιλής σουλφονυλουρία στις Ηνωμένες Πολιτείες. .

Δεν θεωρείται τόσο καλή λύση όσο η θεραπεία με μετφορμίνη ή ινσουλίνη στις περιπτώσεις διαβήτη κύησης.

Ανεπιθύμητες ενέργειες και αντενδείξεις 
Η γλιβενκλαμίδη είναι σημαντική αιτία υπογλυκαιμίας Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος από ό, τι με άλλες σουλφονυλουρίες. Επίσης σημειώνεται χολοστατικός ίκτερος.

Η γλιβενκλαμίδη δεν συνιστάται σε άτομα με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PD, καθώς μπορεί να προκαλέσει οξεία αιμόλυση.

Πρόσφατα δημοσιευμένα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η γλιβενκλαμίδη συνδέεται με σημαντικά υψηλότερη ετήσια θνησιμότητα, όταν συνδυάζεται με μετφορμίνη σε σύγκριση με άλλες φαρμακευτικές θεραπείες που βοηθούν στην έκκριση ινσουλίνης. Η ασφάλεια αυτού του συνδυασμού έχει αμφισβητηθεί.

Μηχανισμός δράσης 
Το φάρμακο λειτουργεί με τη δέσμευση και την αναστολή των ATP-ευαίσθητων διαύλων καλίου (KATP) αναστέλλοντας τη ρυθμιστική υπομονάδα του υποδοχέα σουλφονυλουρίας (SUR1)  σε παγκρεατικά β-κύτταρα. Αυτή η αναστολή προκαλεί εκπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, και τη διάνοιξη των διαύλων ασβεστίου. Αυτό οδηγεί σε μια αύξηση στο ενδοκυττάριο ασβέστιο στα βήτα κύτταρα και επακόλουθα τη διέγερση της απελευθέρωσης ινσουλίνης.

Ανάλογα 
Επιπλέον δομικά ανάλογά της γλιβενκαλμίδης έχουν συνταχθεί από Ahmadi et al.

Έρευνα 
Η γλιβενκλαμίδη βελτιώνει την έκβαση σε  εγκεφαλικά επεισόδια  προλαμβάνοντας το οίδημα εγκεφάλου και ενισχύοντας τη νευροπροστασία.

Εμπορικές ονομασίες 
Η γλιβενκλαμίδη είναι διαθέσιμη ως γενόσημο φάρμακο και κατασκευάζεται από πολλές φαρμακευτικές εταιρείες και πωλείται σε δόσεις 1,25, 2,5 και 5 mg υπό πολλές εμπορικές ονομασίες, συμπεριλαμβανομένων Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase και Semi-Daonil. Είναι επίσης διαθέσιμη σε σταθερούς συνδυασμούς με μετφορμίνη που πωλούνται με διάφορες εμπορικές ονομασίες, π. χ. Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib και πολλοί άλλοι.

Δείτε επίσης 
 Γλικλαζίδη
 Τολβουταμίδη
 Γλιπιζίδη

Αναφορές 

Σουλφονυλουρίες
Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας