初のこうした薬であるクロルジアゼポキシド（コントール）は、1955年にレオ・スターンバックにより偶然発見され、1960年にホフマン・ラ・ロシュにより作り変えられたジアゼパム（セルシン）もまた1963年以来販売されている。
第一种此类药物是氯氮䓬（利眠宁），由LeoSternbach在1955年偶然发现，后来由罗氏制药生产销售，罗氏制药于1963年开始上市销售地西泮（安定）。