オピオイド遮断薬（英語版）であるナロキソンおよびナルトレキソン（英語版）は、オピオイドμ受容体の部分逆作動薬である。
阿片受体拮抗剂纳洛酮和纳曲酮（英语：Naltrexone）也是μ阿片受体的部分反激动剂。