ベンゾジアゼピン系と同じくGABA受容体に作用すると考えられ、似たような特性を持つ物質の一群が合成され、ガバペンチンが市場に出ることになる。
另外，某些GABAA受体激动剂（如蝇蕈醇和加波沙朵（英语：gaboxadol）会与受体上GABA位点结合，产生与苯二氮䓬类药物相似却不完全相同的效应。