一番最初のMAOIは、非選択的にMAO-AにもMAO-Bも阻害し、さらに非可逆的であり、そうしたことが副作用を起こしたため、改良されてきた。
一些MAOIs同等程度地抑制MAO-A和MAO-B，而另一些则能更强地抑制其中的一种。