セファロスポリンが最初に単離されたのは、サルデーニャ島の排水溝で採取されたCephalosporiumacremoniumの培地から1948年にイタリア人科学者ジュゼッペ・ブロツ（英語版）により発見された。
头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家GiuseppeBrotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。