結核菌の治療薬としては、スウェーデンの化学者ヨルゲン・レーマン（スウェーデン語版）によって、結核菌によるサリチル酸の代謝に関する研究の中で発見された。
4-氨基水杨酸是由瑞典化学家JörgenLehmann在研究结核杆菌对水杨酸的快速代谢时发现的。