カンナビノイド受容体は初め、大麻に含まれる主要な向精神性カンナビノイドであるΔ9-テトラヒドロカンナビノール(THC)に対して感受性のある受容体として発見された。
大麻素受体最初被发现时，被视为对Δ9-四氢大麻酚(Δ9-THC，通常称为THC)是敏感的，而其中THC是大麻中的主要精神活性物质。