シロリムスの作用機序はタクロリムスと同じく、細胞質タンパク質FK結合タンパク質12(FKBP12)への結合である。
雷帕霉素的作用机制为与细胞质基质中的胞浆蛋白FK506结合蛋白12（FKBP12）结合，形成雷帕霉素-FKBP12复合物。