Ketoprofen

Sử dụng trong y tế

Ketoprofen thường được kê toa cho các cơn đau do viêm khớp hoặc đau răng nghiêm trọng dẫn đến viêm nướu.
Miếng dán tại chỗ Ketoprofen đang được sử dụng để điều trị đau cơ xương khớp.
Ketoprofen cũng có thể được sử dụng để điều trị một số cơn đau, đặc biệt là đau dây thần kinh như đau thần kinh tọa, đau dây thần kinh postherpetic và đau do bệnh lý phóng xạ, dưới dạng kem, thuốc mỡ, chất lỏng, thuốc xịt, hoặc gel, cũng có thể chứa ketamine và capocaine. cùng với các thuốc khác có thể hữu ích, chẳng hạn như cyclobenzaprine, amitriptyline, acyclovir, gabapentin, orphenadrine và các loại thuốc khác được sử dụng làm NSAID hoặc tá dược, không điển hình hoặc thuốc tăng lực để điều trị đau.

Tương tác

Ketoprofen không nên được sử dụng kết hợp với các NSAID hoặc corticosteroid khác, vì điều này làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa (GI). Nó cũng nên được sử dụng thận trọng với các thuốc chống đông máu khác. Nó thường được sử dụng với omeprazole, sucralfate và cimetidine để giúp bảo vệ đường tiêu hóa.

Cơ chế

Các miếng dán đã được chứng minh là cung cấp sự vận chuyển nhanh chóng và bền vững đến các mô bên dưới mà không làm tăng đáng kể nồng độ thuốc trong máu khi so sánh với đường uống truyền thống. Ketoprofen trải qua quá trình trao đổi chất ở gan thông qua liên hợp với axit glucuronic, hydroxy hóa CYP3A4 và CYP2C9 của vòng benzoyl và giảm chức năng keto của nó. Ketoprofen được sử dụng cho các đặc tính hạ sốt, giảm đau và chống viêm bằng cách ức chế các enzyme cyclooxygenase-1 và -2 (COX-1 và COX-2), làm giảm sản xuất tiền chất tiền viêm tuyến tiền liệt.

Các dạng có sẵn

Ketoprofen đã có sẵn tại quầy ở Hoa Kỳ dưới dạng viên nén 12,5 mg (Orudis KT và Actron), nhưng hình thức này đã bị ngưng. Nó có sẵn bằng viên nang theo toa.
Ketoprofen cũng có sẵn dưới dạng gel 2,5% cho ứng dụng tại chỗ, và nó cũng có sẵn như là một miếng vá để giảm đau tại chỗ và hành động chống viêm. Tuy nhiên, gel không được bán ở Hoa Kỳ.
Tên thương hiệu ở Úc là Orudis và Oruvail. Nó có sẵn ở Nhật Bản trong một miếng dán Mohrus Băng, được sản xuất bởi Công ty Dược phẩm Hisamitsu. Nó có sẵn ở Anh dưới dạng Ketoflam và Oruvail, ở Ireland dưới dạng Fastum Gel, ở Estonia như Keto, Ketonal và Fastum Gel, ở Phần Lan như Ketorin, Keto, Ketomex và Orudis; ở Pháp như Profénid, Bi-Profénid và Ketum; ở Ý như Ketodol, Fastum Gel, Lasonil, Orudis và Oki; ở Ba Lan, Serbia, Slovenia và Croatia với tên Knavon và Ketonal; ở Rumani như Ketonal và Fastum Gel; ở Mexico là Arthril; ở Na Uy như Zon và Orudis; ở Nga với tên gọi là Pháp (Pháp), Fastum Gel và Ketonal; ở Tây Ban Nha như Actron và Fastum Gel; và ở Venezuela, Ketoprofeno là một giải pháp tiêm 100 mg và viên nang 150 mg.
Tại Thụy Sĩ, một công thức ketoprofen dựa trên công nghệ transferome để áp dụng trực tiếp lên vùng da phía trên vị trí cần điều trị đã được phê duyệt.
Ở một số quốc gia, có sẵn chất quang học (S)-enantiome (dexketoprofen); muối trometamol của nó được cho là đặc biệt nhanh chóng được tái hấp thu từ đường tiêu hóa, có tác dụng nhanh chóng.
Báo cáo sớm nhất về sử dụng trị liệu ở người là vào năm 1972.

Thuốc thú y

Ketoprofen là một NSAID phổ biến, hạ sốt và giảm đau được sử dụng ở ngựa và các phương tiện khác. Nó được sử dụng phổ biến nhất cho đau cơ xương khớp, các vấn đề về khớp và chấn thương mô mềm, cũng như viêm màng cứng. Nó cũng được sử dụng để kiểm soát sốt và ngăn ngừa nội độc tố. Nó cũng được sử dụng như một loại thuốc giảm đau nhẹ ở động vật nhỏ hơn, thường là theo các thủ tục phẫu thuật.
Ở ngựa, nó được dùng với liều 2,2 mg/kg/ngày. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó không ức chế 5-lipoxygenase và leukotriene B4, như tuyên bố ban đầu. Do đó, nó không được coi là vượt trội so với phenylbutazone như đã tin trước đây, mặc dù các dấu hiệu lâm sàng của bệnh nhân bị giảm khi sử dụng. Trên thực tế, phenylbutazone đã được chứng minh là vượt trội so với ketoprofen trong trường hợp viêm màng hoạt dịch do thực nghiệm khi cả hai loại thuốc được sử dụng ở liều lượng được dán nhãn.

Cách dùng

Ketoprofen, khi tiêm tĩnh mạch, được khuyên dùng tối đa năm ngày sử dụng. Tác dụng giảm đau và hạ sốt của nó bắt đầu xảy ra từ một đến hai giờ sau khi dùng thuốc. Liều phổ biến nhất là 1 mg/lb, một lần mỗi ngày, mặc dù liều này có thể được hạ xuống cho ngựa con, dễ bị tác dụng phụ NSAID nhất. Nó cũng có sẵn như là một dạng viên nang và viên thuốc.

Vấn đề sinh thái

Các thí nghiệm đã tìm thấy ketoprofen, như diclofenac, là một loại thuốc thú y gây ra tác dụng gây chết người trong kền kền đầu đỏ. Kền kền ăn thịt xác của vật nuôi được điều trị gần đây bị suy thận cấp trong vài ngày tiếp xúc.