Isoprenaline

Sử dụng trong y tế

Nó được sử dụng để điều trị khối tim và các đợt của hội chứng Adams-Stokes không phải do nhịp nhanh thất hoặc rung thất, trong trường hợp khẩn cấp vì ngừng tim cho đến khi bị sốc điện, do co thắt phế quản xảy ra trong quá trình gây mê, và như là một biện pháp điều trị trong điều trị gây mê sốc giảm thể tích, sốc nhiễm trùng, tình trạng cung lượng tim thấp (giảm tưới máu), suy tim sung huyết và sốc tim.
Trong lịch sử, nó được sử dụng để điều trị hen suyễn thông qua các thiết bị đo khí dung hoặc máy phun sương; nó cũng có sẵn trong các công thức dưới lưỡi, uống, tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Hội đồng chuyên gia về chương trình giáo dục và phòng chống hen suyễn quốc gia Hoa Kỳ khuyến cáo không nên sử dụng nó như một máy phun sương cho bệnh phế quản cấp tính; việc sử dụng bất kỳ chất chủ vận beta2 nào bao gồm isoprenaline không được khuyến cáo trong một cơn hen.

Chống chỉ định

Nó không nên được sử dụng ở những người bị nhịp tim nhanh, nhịp tim nhanh hoặc khối tim do ngộ độc digitalis, rối loạn nhịp thất cần điều trị bằng thuốc tăng co bóp hoặc đau thắt ngực.

Tác dụng phụ

Tác dụng bất lợi của isoprenaline bao gồm hồi hộp, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, mờ mắt, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đau thắt ngực, cơn Adam-Stokes, phù phổi, tăng huyết áp, hạ huyết áp, rối loạn nhịp nhanh, nhịp tim nhanh, khó thở và xanh xao.

Dược lý

Các tác dụng phụ của isoprenaline cũng liên quan đến tác dụng tim mạch của thuốc. Isoprenaline có thể sản xuất nhịp tim nhanh, trong đó predisposes người mang nó đến rối loạn nhịp tim.

Dược lực học

Isoprenaline là chất chủ vận adrenoreceptor β <sub id="mwMw">1</sub> và β <sub id="mwNQ">2</sub> và hầu như không có hoạt tính chống lại thụ thể alpha adrenergic. Các tác dụng chủ vận của nó tại TAAR1 cung cấp cho nó một hiệu ứng dược lực học giống với các amin của dấu vết nội sinh, như tyramine.
Tác dụng của Isoprenaline đối với hệ thống tim mạch (không chọn lọc) liên quan đến các hoạt động của nó đối với các thụ thể β₁ tim và β₂ trên cơ trơn trong môi trường tunica của các tiểu động mạch. Isoprenaline có tác dụng kích thích và chronotropic tích cực đối với tim. ₂ kích thích adrenoceptor trong cơ trơn động mạch gây ra sự giãn mạch. Co bóp của nó và các hiệu ứng chronotropic nâng cao huyết áp tâm thu, trong khi tác dụng giãn mạch của nó có xu hướng hạ thấp tâm trương huyết áp. Hiệu quả tổng thể là giảm áp lực động mạch trung bình do sự giãn mạch của thụ thể β₂.
Nhóm isopropylamine trong isoprenaline làm cho nó chọn lọc cho β thụ thể. Các nhóm hydroxyl catechol miễn phí giữ cho nó dễ bị chuyển hóa enzym.

Dược động học

Thời gian bán hủy của isoprenaline xấp xỉ 2 phút.

Hóa học

Nó có cấu trúc liên quan đến epinephrine.

Lịch sử

Nó được chấp thuận lần đầu tiên ở Mỹ vào năm 1947. Từ năm 1963 đến năm 1968 tại Anh, Wales, Scotland, Ireland, Úc và New Zealand, đã có sự gia tăng tử vong ở những người sử dụng isoprenaline để điều trị hen suyễn. Điều này được cho là do quá liều: thuốc hít được sản xuất tại khu vực đó được phân phối gấp năm lần liều lượng được phân phối bởi thuốc hít được sản xuất ở Mỹ và Canada, nơi mà những cái chết không được quan sát.

Nhãn hiệu

Kể từ tháng 6 năm 2017, isoprenaline đã được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn thế giới và hai loại muối khác nhau: Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, isoproterenol, isoproterenol, isoproterenol, isoproterenol hydrochloride, isoproterenol sulfate, Isuprel, Isuprel, Neo-Epinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine, và Win 5162. Nó cũng được bán trên thị trường dưới dạng thuốc kết hợp với axit cromoglicic như Frenal Compositum, kết hợp với đại từ là Isopal P và kết hợp với atropine là Stmerin D.