Pentazocine

Y khoa

Pentazocine được sử dụng chủ yếu để điều trị đau, mặc dù tác dụng giảm đau của nó phải chịu tác dụng trần. Nó đã bị ngừng bởi nhà tài trợ của công ty tại Úc, mặc dù nó có thể có sẵn thông qua chương trình truy cập đặc biệt.

Giải trí

Vào những năm 1970, những người sử dụng ma túy giải trí đã phát hiện ra rằng việc kết hợp pentazocine với tripelennamine (một loại thuốc chống dị ứng ethylenediamine thế hệ đầu tiên được phân phối phổ biến nhất dưới tên thương hiệu Pelamine và Pyribenzamine) tạo ra cảm giác hưng phấn. Vì các viên thuốc tripelennamine thường có màu xanh lam và thương hiệu Pentazocine được gọi là Talwin (do đó là "Ts"), nên sự kết hợp pentazocine/tripelennamine đã thu được tên tiếng lóng Ts và blues. Sau khi các chuyên gia chăm sóc sức khỏe và các quan chức thực thi ma túy nhận thức được kịch bản này, mu-opioid - thuốc đối kháng naloxone đã được thêm vào các chế phẩm uống có chứa pentazocine để ngăn chặn "lạm dụng" thông qua tiêm, và tỷ lệ sử dụng thuốc giải trí được báo cáo đã từ chối nhanh chóng kể từ đó.

Nghiên cứu

Trong một nghiên cứu lâm sàng nhỏ, bổ sung, đơn liều, dùng một liều, pentazocine đã được tìm thấy để giảm nhanh chóng và đáng kể các triệu chứng hưng cảm ở những người mắc chứng rối loạn lưỡng cực ở giai đoạn hưng cảm của tình trạng này. Nó đã được yêu cầu rằng hiệu quả quan sát được là do sự cải thiện qua trung gian thụ thể κ-opioid của hyperdopaminergia trong con đường khen thưởng. An thần tối thiểu và không có tác dụng phụ bao gồm cả tác dụng kích thích tâm thần hoặc làm trầm trọng thêm chứng rối loạn tâm thần đã được quan sát ở liều dùng.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ tương tự như morphin, nhưng pentazocine, do tác dụng của nó ở thụ thể opioid kappa có nhiều khả năng gây ra tác dụng kích thích tâm thần. Liều cao có thể gây ra huyết áp cao hoặc nhịp tim cao. Nó cũng có thể làm tăng hoạt động của tim sau nhồi máu cơ tim khi tiêm tĩnh mạch và do đó nên tránh sử dụng khi có thể. Suy hô hấp là một tác dụng phụ phổ biến, nhưng phải chịu tác dụng trần, do đó ở một liều nhất định, mức độ suy hô hấp sẽ không còn tăng khi tăng liều. Tương tự như vậy, hiếm khi nó có liên quan đến mất bạch cầu hạt, đa hồng cầu và hoại tử biểu bì độc hại.

Tổn thương mô tại chỗ tiêm

Hoại tử và nhiễm trùng nghiêm trọng tại chỗ tiêm đã xảy ra (đôi khi cần phải cắt cụt chi) bằng cách tiêm nhiều pentazocine lactate. Ngoài ra, các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh rằng Pentazocine được dung nạp dưới da kém hơn tiêm bắp.

Lịch sử

Pentazocine được phát triển bởi Công ty dược phẩm Sterling, Viện nghiên cứu Sterling-Winthrop, của Rensselaer, New York. Nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt vào tháng 6 năm 1967 sau khi được xem xét thuận lợi sau khi thử nghiệm trên 12.000 bệnh nhân tại Hoa Kỳ. Hợp chất giảm đau lần đầu tiên được sản xuất tại Sterling vào năm 1958. Thử nghiệm của Hoa Kỳ được thực hiện từ năm 1961 đến 1967. Đến giữa năm 1967, Pentazocine đã được bán ở México, Anh và Argentina, dưới các tên thương mại khác nhau.

Tình trạng pháp lý

Pentazocine ban đầu không được phân loại theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát nhưng một bản kiến nghị đã được đệ trình với DEA vào ngày 1 tháng 10 năm 1971, để chuyển nó sang Biểu III. Bản kiến nghị đã được đệ trình bởi Joseph L. Fink III, một dược sĩ và sinh viên luật tại Trung tâm Luật Đại học Georgetown như một phần của khóa học Lawyering in the Interest. Bản kiến nghị đó đã được chấp nhận để xem xét vào ngày 10 tháng 11 năm 1971  DEA đã xuất bản Quy tắc cuối cùng chuyển nó sang lịch IV vào ngày 10 tháng 1 năm 1979, với ngày có hiệu lực là ngày 9 tháng 2 năm 1979  Đây được hiểu là trường hợp đầu tiên về một kiến nghị thành công để phân loại lại một chất theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát được ban hành gần đây. Pentazocine vẫn được phân loại trong Phụ lục IV theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát tại Hoa Kỳ, ngay cả khi có thêm Naloxone. mặc dù một số tiểu bang phân loại nó trong Biểu II (Illinois  và Nam Carolina (chỉ dạng tiêm) ) hoặc Bảng III (Kentucky). Trên bình diện quốc tế, pentazocine là thuốc thuộc Bảng III theo Công ước về các chất hướng thần. Pentazocine có DEA ACSCN là 9720; là một chất theo Lịch IV, DEA không chỉ định hạn ngạch sản xuất hàng năm cho pentazocine cho Hoa Kỳ.

Tên biệt dược

Pentazocine được bán dưới nhiều tên thương hiệu, như Fortral, Sosegon, Talwin NX (với naloxone), Talwin, Talwin PX, Fortwin và Talacen (với paracetamol (acetaminophen)).