Prochlorperazine

Sử dụng trong y tế

Prochlorperazine được sử dụng để ngăn ngừa nôn mửa do hóa trị, xạ trị và trong môi trường trước và sau phẫu thuật. Một đánh giá của Cochrane năm 2015 cho thấy không có sự khác biệt về hiệu quả giữa các loại thuốc thường được sử dụng cho mục đích này trong phòng cấp cứu.
Prochlorperazine IV cũng được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu ở những bệnh nhân ngoại trú cấp tính, và trong phòng cấp cứu, và được Hiệp hội Nhức đầu Hoa Kỳ khuyên dùng.
Ở Anh, prochlorperazine có sẵn để điều trị chứng buồn nôn do chứng đau nửa đầu khi một viên thuốc hòa tan trong miệng; nó được bán dưới dạng "thuốc dược phẩm", có nghĩa là nó không cần đơn thuốc mà chỉ có sẵn sau khi nói chuyện với dược sĩ.
Ở Anh, prochlorperazine maleate đã được kê đơn để làm giảm các triệu chứng viêm tai trong, bao gồm không chỉ buồn nôn và chóng mặt, mà còn là "giật" theo không gian và thời gian.

Tác dụng phụ

An thần là rất phổ biến, và tác dụng phụ ngoại tháp là phổ biến và bao gồm bồn chồn, phản ứng dystonic, pseudoparkinson, và akathisia; các triệu chứng ngoại tháp có thể ảnh hưởng đến 2% số người ở liều thấp, trong khi đó liều cao hơn có thể ảnh hưởng đến 40% số người.
Prochlorperazine cũng có thể gây ra một tình trạng đe dọa tính mạng được gọi là hội chứng ác tính thần kinh (NMS). Một số triệu chứng của NMS bao gồm sốt cao, cứng cơ, co thắt cơ cổ, nhầm lẫn, mạch không đều hoặc huyết áp, nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh), đổ mồ hôi, nhịp tim bất thường (rối loạn nhịp tim). Nghiên cứu từ Cơ quan Cựu chiến binh và Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ cho thấy phản ứng tại chỗ tiêm. Tác dụng phụ là tương tự ở trẻ em.

Ngưng

Công thức quốc gia Anh khuyến cáo nên rút dần dần khi ngừng thuốc chống loạn thần để tránh hội chứng cai cấp tính hoặc tái phát nhanh. Các triệu chứng cai thuốc thường bao gồm buồn nôn, nôn và chán ăn. Các triệu chứng khác có thể bao gồm bồn chồn, tăng tiết mồ hôi và khó ngủ. Ít phổ biến hơn có thể có cảm giác thế giới quay cuồng, tê liệt hoặc đau cơ. Các triệu chứng thường hết sau một thời gian ngắn.
Có bằng chứng dự kiến rằng việc ngừng thuốc chống loạn thần có thể dẫn đến rối loạn tâm thần. Nó cũng có thể dẫn đến tái phát tình trạng đang được điều trị. Rối loạn vận động hiếm khi có thể xảy ra khi ngừng thuốc.

Dược lý

Prochlorperazine được cho là có tác dụng chống loạn thần bằng cách ngăn chặn các thụ thể dopamine.
Prochlorperazine tương tự như chlorpromazine, cả hai chất này đều đối kháng với thụ thể Dopaminergic D₂ trong các con đường khác nhau của hệ thần kinh trung ương. Sự phong tỏa D ₂ này dẫn đến các tác dụng chống loạn thần, chống nôn và các tác dụng khác. Tăng prolactin máu là tác dụng phụ của thuốc đối kháng dopamine khi phong tỏa thụ thể D ₂ trong đường dẫn truyền tuberoinfundibular dẫn đến tăng nồng độ prolactin trong huyết tương do tăng tiết sữa do tuyến yên ở tuyến yên.
Sau khi tiêm bắp, hành động chống nôn có thể thấy rõ trong vòng 5 đến 10 phút và kéo dài trong 3 đến 4 giờ. Hành động nhanh chóng cũng được ghi nhận sau khi điều trị buccal. Với liều uống, bắt đầu hành động bị trì hoãn nhưng thời gian có phần lâu hơn (khoảng 6 giờ).

Tiếp thị

Prochlorperazine có sẵn dưới dạng viên nén, thuốc đạn và ở dạng tiêm.
Kể từ tháng 9 năm 2017, nó đã được bán trên thị trường dưới tên thương mại Ametil, Antinaus, Buccastem, Bukatel, Chlormeprazine, Chloropernazine, Compazine, Compro, Daolin, Dhaperazine, Emedrotec, Emetirus, Eminorm, Lotamin, Mitil,, Procalm, Prochlorperazin, Prochlorperazine, Prochlorpérazine, Prochlorperazinum, Prochlozine, Proclorperazina, Promat, Promin, Promtil, Roumin, Scripto-metic, Seratil, Stilil 
Nó cũng được bán trên thị trường vào thời điểm đó dưới dạng thuốc kết hợp cho người có paracetamol là Vestil-A, dưới dạng thuốc kết hợp cho thú y, với isopropamide là Darbazine.

Nghiên cứu

Công ty dược phẩm Alexza đã nghiên cứu một dạng prochlorperazine dạng hít để điều trị chứng đau nửa đầu thông qua các thử nghiệm pha II dưới tên phát triển AT-001; sự phát triển đã bị ngừng lại vào năm 2011.