Oleoyl-estrone

Cơ chế hoạt động

Chức năng Oleoyl-estrone bằng cách giảm lượng năng lượng mà không bị hạn chế chế độ ăn kiêng (hạn chế chế độ ăn kiêng ngoài OE thực sự dẫn đến mất protein) trong khi duy trì chi tiêu năng lượng (thường rơi vào sự thích nghi với việc hạn chế calo). Các tác động phân vùng của hormone này dẫn đến các cửa hàng adipose là nguồn năng lượng bù cho sự thiếu hụt năng lượng thay vì dự trữ protein.

Nghiên cứu

Phân tử này đã được nghiên cứu rộng rãi ở nhiều chủng động vật khác nhau và cho thấy có hiệu quả trong hầu hết các nghiên cứu. Một kết quả đáng ngạc nhiên xuất phát từ các nghiên cứu trên động vật là các động vật được điều trị bằng OE duy trì việc giảm mỡ sau khi ngừng điều trị. Duy trì giảm cân là một trong những khía cạnh khó khăn nhất của điều trị béo phì và vì vậy hiệu quả này rất hứa hẹn. Điều này dẫn đến một quy định rằng oleoyl-estrone có thể làm giảm điểm đặt cơ thể của cơ thể, cho phép cơ thể duy trì cơ thể giảm mà không phải trải qua một hoocmon nhằm mục đích lấy lại cơ thể đã mất bằng cách giảm chi tiêu năng lượng và tăng năng lượng.
Nhóm nghiên cứu đã phát hiện ra rằng nồng độ oleoyl-estrone tương quan với các cửa hàng bodyfat ngoại trừ các sinh vật béo phì, nơi có ít oleoyl-estrone lưu hành hơn so với dự đoán dựa trên mức độ bodyfat. Điều này dẫn đến lý thuyết rằng việc sử dụng oleoyl-estrone để đưa mức OE huyết tương lên mức bình thường sẽ báo hiệu cho cơ thể rằng có một lượng cơ thể dư thừa và do đó sẽ bị mất bodyfat.
Nghiên cứu gần đây cho thấy corticosterone ức chế tác dụng huy động chất béo của oleoyl-estrone ở chuột cái đã cắt bỏ tuyến thượng thận.
Nhóm nghiên cứu đã thành lập một công ty có tên Oleoyl-Estrone Developments vào năm 2001, bao gồm người sáng lập Marià Alemany, một trong những nhà nghiên cứu chính, đồng thời là người nắm giữ bằng sáng chế năm 1998 của Hoa Kỳ este axit béo của estrone, bao gồm OE, liên quan đến mất chất béo.
Nhóm nghiên cứu về tác động của OE miệng đối với Marià Alemany, người béo phì. Nó đã được chứng minh lần đầu tiên có hiệu quả trong việc giảm béo ở người và cũng là duy trì (và tăng) giảm cân trong thời gian nghỉ hai tháng trong khoảng thời gian ba tuần. Điều này đã đạt được mà không có hạn chế chế độ ăn uống theo quy định.

Phát triển lâm sàng

OE đã được cấp phép cho Manhattan Dược phẩm vào năm 2002. Một ứng dụng Thuốc mới điều tra đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp nhận vào năm 2005 và một thử nghiệm giai đoạn I đã được thực hiện ở Thụy Sĩ. Kết quả cho thấy OE an toàn và dẫn đến giảm cân chỉ sau 7 ngày dùng thuốc, và việc giảm cân này được duy trì trong ba tuần nữa sau khi ngừng điều trị.
Vào tháng 6 năm 2006, một thử nghiệm giai đoạn IIa trên 100 bệnh nhân đã bắt đầu bao gồm hai giai đoạn dùng thuốc trong 14 ngày, sau đó là 28 ngày không điều trị được thiết kế để làm sáng tỏ các phương pháp dùng thuốc tốt nhất và đặc biệt là duy trì giảm cân đã được chứng minh. Thử nghiệm này ban đầu là một thử nghiệm đơn trung tâm ở Thụy Sĩ, nhưng vào tháng 11 năm 2006, nó đã được thông báo rằng thử nghiệm đã được mở rộng đến hai địa điểm lâm sàng bổ sung ở Hoa Kỳ. Một thử nghiệm bổ sung được bắt đầu vào tháng 10 năm 2006 được thiết kế để điều tra hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân béo phì đã được chỉ định là béo phì kiên nhẫn. Thử nghiệm này diễn ra ở Hoa Kỳ, đã tuyển dụng 24 bệnh nhân và dùng OE trong 30 ngày, không nghỉ, sau 30 ngày đánh giá sau khi hoàn thành việc dùng thuốc.
Vào ngày 10 tháng 7 năm 2007, Manhattan Dược phẩm đã thông báo rằng các nghiên cứu pha 2a của họ đối với oleoyl-estrone uống đã thất bại. Hai nghiên cứu đã chứng minh không có giả dược có ý nghĩa lâm sàng hoặc giảm cân có ý nghĩa thống kê.