Butorphanol

Sử dụng trong y tế

Chỉ định phổ biến nhất đối với butoranol là quản lý chứng đau nửa đầu bằng cách sử dụng công thức phun nội sọ. Nó cũng có thể được sử dụng parenterally quản lý đau từ trung bình đến nặng, như một bổ sung cho tổng cân bằng gây mê, và quản lý đau trong lao động. Butoranol cũng khá hiệu quả trong việc giảm run rẩy sau phẫu thuật (do hoạt động chủ vận Kappa của nó). Butoranol có hiệu quả trong việc giảm đau ở phụ nữ hơn nam giới.

Dược lý

Butoranol thể hiện hoạt tính chủ vận và chất đối kháng một phần tại thụ thể-opioid, cũng như hoạt tính chủ vận từng phần tại thụ thể-opioid (Kᵢ = 2,5 nM; EC₅₀ = 57 nM; E<sub id="mwKw">max</sub> = 57%). Kích thích các thụ thể này trên các tế bào thần kinh trung ương gây ra sự ức chế nội bào của adenylate cyclase, đóng các kênh canxi màng tế bào và mở các kênh kali màng. Điều này dẫn đến siêu phân cực của tiềm năng màng tế bào và ngăn chặn sự truyền tiềm năng hành động của các con đường đau tăng dần. Do hoạt động-agonist của nó, ở liều giảm đau butoranol làm tăng áp lực động mạch phổi và công việc tim. Ngoài ra, ag-agonism có thể gây ra chứng khó nuốt ở liều điều trị hoặc siêu trị liệu; điều này mang lại cho butoranol khả năng lạm dụng thấp hơn các thuốc opioid khác.

Tác dụng phụ

Cũng như các thuốc giảm đau opioid khác, tác dụng của hệ thần kinh trung ương (như an thần, nhầm lẫn và chóng mặt) là những cân nhắc với butoranol. Buồn nôn và nôn là phổ biến. Ít phổ biến hơn là tác dụng tiêu hóa của các opioid khác (chủ yếu là táo bón). Một tác dụng phụ khác mà những người dùng thuốc gặp phải là tăng tiết mồ hôi.

Tên gọi

Butoranol là INN, USAN, BAN và AAN, trong khi torormsesic là JAN. Là muối tartrate, butoranol được gọi là butartanol tartrate (USAN, BAN).
Thương hiệu Stadol gần đây đã bị nhà sản xuất ngừng sản xuất. Nó hiện chỉ có sẵn trong các công thức chung của nó, được sản xuất bởi Novex, Mylan, Apotex và Ben Venue Laboratory Laboratory.

Tính khả dụng

Butoranol có sẵn ở Mỹ dưới dạng thuốc gốc; nó có sẵn ở nhiều quốc gia dưới một trong số bất kỳ tên thương mại nào, bao gồm Moradol và Beforal (Tên thương hiệu Stadol không còn có sẵn ở Hoa Kỳ); tên thương mại thú y bao gồm Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torormsesic và Torbutrol.

Tính hợp pháp

Butoranol được liệt kê theo Công ước duy nhất về Ma túy 1961 và tại Hoa Kỳ là chất được kiểm soát ma túy theo Lịch IV với DEA ACSCN là 9720; nằm trong Biểu IV, nó không phải chịu hạn ngạch sản xuất tổng hợp hàng năm. Tỷ lệ chuyển đổi cơ sở miễn phí của hydrochloride là 0,69. Butoranol ban đầu nằm trong Bảng II và tại một thời điểm, nó đã bị mất kiểm soát.

Sử dụng thú y

Trong gây mê thú y, butoranol (tên thương mại: Torormsesic) được sử dụng rộng rãi như một thuốc an thần và giảm đau ở chó, mèo và ngựa. Để an thần, nó có thể được kết hợp với thuốc an thần như thuốc chủ vận alpha-2 (medetomidine), benzodiazepine hoặc acepromazine ở chó, mèo và động vật kỳ lạ. Nó thường được kết hợp với xylazine hoặc detomidine ở ngựa.
Butoranol thường được sử dụng để giảm đau sau phẫu thuật và liên quan đến tai nạn ở các động vật có vú nhỏ như chó, mèo, chồn, lông, gấu trúc, thú có túi khác nhau, một số loài gặm nhấm và có lẽ một số loài chim lớn hơn, cả trong phòng mổ và như thường lệ thuốc theo toa để sử dụng tại nhà, để quản lý đau vừa đến nặng.
Mặc dù butoranol thường được sử dụng để giảm đau ở bò sát, nhưng không có nghiên cứu nào (tính đến năm 2014) đã kết luận một cách thuyết phục rằng đó là thuốc giảm đau hiệu quả ở bò sát.