Remifentanil

Sử dụng lâm sàng

Remifentanil được sử dụng như một thuốc giảm đau opioid có khởi phát nhanh và thời gian phục hồi nhanh chóng. Nó đã được sử dụng hiệu quả trong các ca sọ, phẫu thuật cột sống, phẫu thuật tim, và phẫu thuật cắt dạ dày. Trong khi opiates hoạt động tương tự, liên quan đến giảm đau, dược động học của remifentanil  cho phép phục hồi sau phẫu thuật nhanh hơn.

Quản trị

Nó được dùng dưới dạng remifentanil hydrochloride và ở người lớn được tiêm truyền tĩnh mạch với liều từ 0,1 microgam/kg/phút đến 0,5 (µg/ kg)/phút. Trẻ em có thể yêu cầu tốc độ truyền cao hơn (lên tới 1.0 (µg/kg)/phút). Tốc độ truyền dịch hữu ích trên lâm sàng là 0,025-0,1 (µg/kg)/phút khi dùng thuốc an thần (tỷ lệ được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng của bệnh và sự xâm lấn của quy trình phẫu thuật). Một lượng nhỏ thuốc an thần khác thường được dùng chung với remifentanil để tạo ra thuốc an thần. Tốc độ tiêm truyền hữu ích trên lâm sàng trong gây mê toàn thân khác nhau nhưng thường là 0,1-1 µg/kg/phút.
Remifentanil có thể được sử dụng như một phần của kỹ thuật gây mê có tên là TIVA (Gây mê toàn bộ tĩnh mạch) bằng cách sử dụng máy bơm truyền có kiểm soát máy tính trong một quy trình gọi là tiêm truyền có kiểm soát mục tiêu (TCI). Nồng độ trong huyết tương mục tiêu được nhập dưới dạng ng / ml vào bơm, tính toán tốc độ truyền của nó theo các yếu tố bệnh nhân như tuổi và cân nặng. Mức cảm ứng 40   ng / ml thường được sử dụng, nhưng nó thường thay đổi trong khoảng 3-8   ng / ml. Đối với một số quy trình phẫu thuật tạo ra các kích thích đặc biệt mạnh, mức độ lên tới 15   ng / ml có thể cần thiết. Thời gian bán hủy tương đối nhạy cảm với bối cảnh tương đối ngắn của Remifentanil cho phép đạt được mức huyết tương mong muốn nhanh chóng và cũng vì lý do tương tự, quá trình phục hồi diễn ra nhanh chóng.
Thời gian bán hủy nhạy cảm với bối cảnh ngắn của Remifentanil khiến nó trở nên lý tưởng cho những cơn đau dữ dội trong thời gian ngắn. Như vậy, nó đã được sử dụng để giảm đau trong chuyển dạ thành công; tuy nhiên, nó không hiệu quả như giảm đau ngoài màng cứng.
Kết hợp với propofol, remifentanil được sử dụng để gây mê cho bệnh nhân đang điều trị bằng phương pháp Electroconvulsive.

Chuyển hóa

Remifentanil được coi là một loại thuốc mềm, được chuyển hóa nhanh chóng thành dạng không hoạt động. Không giống như opioid tổng hợp khác được gan chuyển hóa, remifentanil có một este liên kết mà phải trải qua quá trình thủy phân nhanh chóng bởi mô và plasma không đặc hiệu esteraza. Điều này có nghĩa là sự tích lũy không xảy ra với remifentanil và thời gian bán hủy nhạy cảm với bối cảnh của nó vẫn duy trì ở mức 4 phút sau khi truyền 4 giờ.
Remifentanil được chuyển hóa thành một hợp chất (axit remifentanil) có hiệu lực bằng 1/4600 của hợp chất gốc.
Do sự trao đổi chất nhanh chóng và tác dụng ngắn, remifentanil đã mở ra những khả năng mới trong gây mê. Khi remifentanil được sử dụng cùng với thuốc thôi miên (tức là thuốc tạo ra giấc ngủ), nó có thể được sử dụng với liều cao tương đối. Điều này là do remifentanil sẽ được loại bỏ nhanh chóng khỏi huyết tương khi chấm dứt truyền dịch remifentanil, do đó tác dụng của thuốc sẽ nhanh chóng tan biến ngay cả sau khi truyền rất lâu. Do sự phối hợp giữa remifentanil và thuốc thôi miên (như propofol), liều thuốc thôi miên có thể giảm đáng kể. Điều này thường dẫn đến sự ổn định huyết động hơn trong phẫu thuật và thời gian phục hồi sau phẫu thuật nhanh hơn.

Hiệu lực

Remifentanil mạnh gấp đôi fentanyl và mạnh gấp 100-200 lần so với morphin.

Naltrexone lưu hành

Remifentanil đã được sử dụng với một số thành công để phá vỡ naltrexone ở những bệnh nhân cần điều trị đau.

Tiềm năng lạm dụng

Remifentanil, là một chất chủ vận thụ thể, hoạt động như các chất chủ vận thụ thể khác, như morphin và codein, và có thể gây hưng phấn và có khả năng lạm dụng. Tuy nhiên, do sự trao đổi chất nhanh chóng và thời gian bán hủy tác dụng ngắn, khả năng bị lạm dụng là khá thấp. Tuy nhiên, đã có một số tài liệu về lạm dụng remifentanil.

Quy định

Tại Hồng Kông, remifentanil được quy định theo Phụ lục 1 của Pháp lệnh Ma túy nguy hiểm Chương 134 của Hồng Kông. Nó chỉ có thể được sử dụng hợp pháp bởi các chuyên gia y tế và cho các mục đích nghiên cứu đại học. Các chất có thể được đưa ra bởi các dược sĩ theo toa. Bất cứ ai cung cấp chất này mà không cần kê đơn đều có thể bị phạt $ 10000 (HKD). Hình phạt cho tội buôn bán hoặc sản xuất chất này là phạt tiền 5.000.000 đô la (HKD) và tù chung thân. Sở hữu chất này để tiêu thụ mà không có giấy phép từ Bộ Y tế là bất hợp pháp với mức phạt $ 1.000.000 (HKD) và/hoặc 7 năm tù.
Remifentanil là một chất ma túy được kiểm soát theo Lịch II ở Hoa Kỳ với DEA ACSCN là 9739 và hạn ngạch sản xuất tổng hợp hàng năm 2013 là 3750 gram, không thay đổi so với năm trước.