Pregabalin

Động kinh

Pregabalin rất hữu ích khi được thêm vào các phương pháp điều trị khác, khi những phương pháp điều trị khác không kiểm soát được bệnh động kinh một phần. Chỉ sử dụng nó là ít hiệu quả hơn so với một số loại thuốc động kinh khác. Không rõ làm thế nào nó so sánh với gabapentin cho việc sử dụng này.

Đau thần kinh

Liên đoàn các Hiệp hội Thần kinh Châu Âu khuyến cáo pregabalin là tác nhân đầu tiên trong điều trị đau liên quan đến bệnh thần kinh tiểu đường, đau thần kinh sau Herpetic và đau thần kinh trung ương. Một thiểu số có được lợi ích đáng kể, và một số lượng lớn hơn có được lợi ích vừa phải. Các tác nhân dòng đầu tiên khác, bao gồm gabapentin và thuốc chống trầm cảm ba vòng, được cho trọng lượng tương đương như các tác nhân dòng đầu tiên, và không giống như pregabalin, có sẵn như là thuốc generic rẻ tiền hơn. Bằng chứng không hỗ trợ nó hữu ích trong đau thần kinh tọa hoặc đau thắt lưng.
Sử dụng Pregabalin trong đau thần kinh liên quan đến ung thư đang gây tranh cãi. Không có bằng chứng cho việc sử dụng nó trong phòng ngừa chứng đau nửa đầu và gabapentin cũng đã được tìm thấy là không hữu ích. Nó đã được kiểm tra để ngăn ngừa đau mãn tính sau phẫu thuật, nhưng tiện ích của nó cho mục đích này đang gây tranh cãi.
Pregabalin thường không được coi là hiệu quả trong điều trị đau cấp tính. Trong các thử nghiệm kiểm tra công dụng của pregabalin trong điều trị đau sau phẫu thuật cấp tính, không thấy ảnh hưởng đến mức độ đau nói chung, nhưng mọi người lại cần ít morphin hơn và ít tác dụng phụ liên quan đến opioid hơn. Một số cơ chế có thể để cải thiện cơn đau đã được thảo luận.

Triệu chứng cai nghiện

Sau khi ngừng sử dụng pregabalin đột ngột hoặc nhanh chóng, một số người đã báo cáo các triệu chứng gợi ý sự phụ thuộc về thể chất. FDA xác định rằng hồ sơ phụ thuộc chất của pregabalin, được đo bằng danh sách kiểm tra rút thuốc vật lý của bệnh nhân, về mặt định lượng ít hơn so với các thuốc benzodiazepin. Ngay cả những người đã ngưng sử dụng lâu dài của Pregabalin ngắn hạn và hoặc đã có kinh nghiệm triệu chứng cai nghiện, bao gồm mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, cảm cúm như triệu chứng, căng thẳng, trầm cảm nặng, đau, co giật, hyperhidrosis và chóng mặt.

Mang thai

Không rõ liệu nó có an toàn để sử dụng trong thai kỳ với một số nghiên cứu cho thấy tác hại tiềm tàng.

Quá liều

Một số bệnh nhân suy thận đã phát triển myoclonus trong khi nhận pregabalin, dường như là kết quả của sự tích lũy dần dần của thuốc. Quá liều cấp tính có thể được biểu hiện bằng sự buồn ngủ, nhịp tim nhanh và tăng động. Có thể đo nồng độ pregabalin trong huyết tương, huyết thanh hoặc trong máu để theo dõi điều trị hoặc để xác định chẩn đoán ngộ độc ở bệnh nhân nhập viện.

Tương tác

Không có tương tác đã được chứng minh in vivo. Nhà sản xuất lưu ý một số tương tác dược lý tiềm năng với opioid, benzodiazepin, barbiturat, ethanol (rượu) và các loại thuốc khác làm suy yếu hệ thần kinh trung ương. Thuốc ức chế men chuyển có thể làm tăng tác dụng phụ / độc hại của pregabalin. Pregabalin có thể tăng cường tác dụng giữ nước của các thuốc chống đái tháo đường (Thiazolidinedione).

Hóa học

Pregabalin là một chất tương tự GABA là một dẫn xuất 3 thay thế cũng như một amino-axit. Cụ thể, pregabalin là (S)-(+)-3-isobutyl-GABA. Pregabalin cũng gần giống với các axit amin L-leucine và L -isoleucine, và điều này có thể liên quan nhiều hơn đến dược lực học của nó so với GABA.

Tổng hợp

Tổng hợp hóa học của pregabalin đã được mô tả.