Perphenazine

Sử dụng trong y tế

Ở liều thấp, nó được sử dụng để điều trị trầm cảm kích động (cùng với thuốc chống trầm cảm). Sự kết hợp cố định của perphenazine vầ amitriptyline ba thuốc chống trầm cảm theo tỷ lệ khác nhau của trọng lượng tồn tại (xem Etrafon dưới đây). Khi điều trị trầm cảm, perphenazine bị ngưng nhanh như tình trạng lâm sàng cho phép.    Perphenazine không có hoạt động chống trầm cảm nội tại. Một số nghiên cứu cho thấy việc sử dụng perphenazine với fluoxetine (Prozac) ở bệnh nhân trầm cảm tâm thần là có triển vọng nhất, mặc dù fluoxetine can thiệp vào quá trình chuyển hóa perphenazine, khiến nồng độ perphenazine trong huyết tương cao hơn vầ thời gian bán hủy dài hơn. Trong sự kết hợp này kẻ mạnh chống nôn hành động của perphenazine làm suy giảm fluoxetine gây ra buồn nôn vầ ói mửa (nôn), cũng như kích động ban đầu do fluoxetine. Cả hai hành động có thể hữu ích cho nhiều bệnh nhân.
Perphenazine đã được sử dụng với liều lượng thấp như một loại thuốc an thần 'bình thường' hoặc 'nhỏ' ở những bệnh nhân có tiền sử nghiện ma túy hoặc rượu, một thực tế hiện đang được khuyến khích mạnh mẽ.  Perphenazine có đặc tính an thần vầ giải lo âu, làm cho thuốc hữu ích trong điều trị bệnh nhân loạn thần kích động.
Một chỉ định ngoài nhãn có giá trị là điều trị trong thời gian ngắn của nôn nghén, trong đó phụ nữ mang thai bị buồn nôn vầ nôn dữ dội. Vấn đề này có thể trở nên đủ nghiêm trọng để gây nguy hiểm cho thai kỳ. Vì perphenazine không được chứng minh là gây quái thai vầ hoạt động rất tốt, đôi khi nó được dùng bằng đường uống với liều lượng nhỏ nhất có thể.

Tác dụng phụ

Là một thành viên của loại thuốc chống loạn thần phenothiazine, perphenazine nói chung tất cả các tác dụng phụ dị ứng vầ độc hại của chlorpromazine. Một đánh giá có hệ thống năm 2015 về dữ liệu về perphenazine được thực hiện bởi Hợp tác Cochrane đã kết luận rằng "không có sự khác biệt thuyết phục giữa perphenazine vầ các thuốc chống loạn thần khác" về tỷ lệ tác dụng phụ. Perphenazine gây ra tác dụng phụ ngoại tháp sớm vầ muộn thường xuyên hơn so với giả dược, vầ với tỷ lệ tương tự như các thuốc chống loạn thần có hiệu lực trung bình khác  vầ risperidone chống loạn thần không điển hình.
Khi được sử dụng cho các tác dụng chống nôn hoặc chống nhiễm trùng mạnh trong các trường hợp chấn thương não liên quan, nó có thể che khuất quá trình lâm sàng vầ cản trở chẩn đoán. Liều cao của perphenazine có thể gây ra chứng khó đọc tạm thời. Cũng như các thuốc chống loạn thần điển hình khác, rối loạn vận động muộn kéo dài hoặc lâu dài là một nguy cơ.
Công thức quốc gia Anh khuyến cáo nên rút dần dần khi ngừng thuốc chống loạn thần để tránh hội chứng cai cấp tính hoặc tái phát nhanh. Các triệu chứng cai thuốc thường bao gồm buồn nôn, nôn vầ chán ăn. Các triệu chứng khác có thể bao gồm bồn chồn, tăng tiết mồ hôi vầ khó ngủ. Ít phổ biến hơn có thể là một cơn đau của thế giới quay, tê hoặc đau cơ. Các triệu chứng thường giải quyết sau một thời gian ngắn.
Có bằng chứng dự kiến rằng việc ngừng thuốc chống loạn thần có thể dẫn đến rối loạn tâm thần. Nó cũng có thể dẫn đến tái phát tình trạng đang được điều trị. Hiếm khi rối loạn vận động muộn có thể xảy ra khi ngừng thuốc.

Dược động học

Nó có sinh khả dụng đường uống khoảng 40% vầ thời gian bán hủy từ 8 đến 12 giờ (tối đa 20 giờ), vầ thường được chia thành 2 hoặc 3 lần chia mỗi ngày. Có thể cho hai phần ba liều hàng ngày vào giờ đi ngủ vầ một phần ba trong bữa sáng để tối đa hóa hoạt động thôi miên vào ban đêm vầ giảm thiểu thuốc an thần vầ hạ huyết áp vào ban ngày mà không mất hoạt động trị liệu.

Công thức

Nó được bán dưới tên thương hiệu Trilafon (thuốc đơn) vầ Etrafon / Triavil / Triptafen  (chứa liều lượng cố định của amitriptyline). Một tên thương hiệu ở châu Âu là Decentan chỉ ra thực tế rằng perphenazine mạnh hơn khoảng 10 lần so với chlorpromazine. Dạng uống thông thường là dạng viên (2, 4, 8, 16   mg) vầ chất lỏng cô đặc (4   mg / ml).
Giải pháp 'Perphenazine tiêm USP' dành cho tiêm bắp sâu (im), cho bệnh nhân không sẵn sàng dùng thuốc uống hoặc nếu bệnh nhân không thể nuốt. Do khả dụng sinh học tốt hơn của thuốc tiêm, hai phần ba liều uống ban đầu là đủ. Tỷ lệ hạ huyết áp, an thần vầ tác dụng phụ ngoại tháp có thể cao hơn so với điều trị bằng đường uống. Việc tiêm thuốc thích hợp trong vài ngày, nhưng điều trị bằng miệng nên bắt đầu càng sớm càng tốt.
Ở nhiều quốc gia, tồn tại các dạng perphenazine của perphenazine (dưới dạng perphenazine enanthate). Một mũi tiêm có tác dụng trong 1 đến 4 tuần tùy theo liều lượng thuốc tiêm. Các dạng perphenazine không nên được sử dụng trong giai đoạn điều trị ban đầu vì hội chứng ác tính thần kinh hiếm gặp có thể trở nên nghiêm trọng hơn vầ không kiểm soát được với dạng này. Tác dụng phụ ngoại tháp có thể giảm đi phần nào do nồng độ huyết tương không đổi trong quá trình điều trị kho. Ngoài ra, sự tuân thủ của bệnh nhân là chắc chắn, vì nhiều bệnh nhân không dùng thuốc uống, đặc biệt nếu cảm thấy tốt hơn một khi đạt được sự cải thiện về rối loạn tâm thần.

Tương tác

Fluoxetine gây ra nồng độ trong huyết tương cao hơn vầ thời gian bán hủy dài hơn của perphenazine, do đó có thể cần giảm liều perphenazine.
Perphenazine tăng cường tác dụng ức chế trung tâm của thuốc với hoạt động đó (thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc gây nghiện, thuốc chống dị ứng, OTC - thuốc chống nôn, v.v.). Việc giảm liều perphenazine hoặc thuốc khác có thể cần thiết.
Nói chung, tất cả các thuốc an thần kinh có thể dẫn đến co giật kết hợp với opioid tramadol (Ultram).
Perphenazine có thể làm tăng nhu cầu insulin của bệnh nhân tiểu đường. Theo dõi mức đường huyết của bệnh nhân phụ thuộc insulin thường xuyên trong quá trình điều trị lâu dài.