Amineptine

Sử dụng trong y tế

Amineptine đã được phê duyệt ở Pháp vì trầm cảm lâm sàng nghiêm trọng về nguồn gốc nội sinh vào năm 1978.

Da liễu

Mụn trứng cá nghiêm trọng do amineptine đã được báo cáo lần đầu tiên vào năm 1988 bởi nhiều tác giả khác nhau — Grupper, Thioly-Bensoussan, Vexiau, Fiet, Puissant, Gourmel, Teillac, Levigne, kể tên một vài — đồng thời  trong cùng một vấn đề của Annales de dermatologie et de vénéréologie và trong số ra ngày 12 tháng 3 năm 1988 của The Lancet.  Một năm sau, Tiến sĩ Martin-Ortega và các đồng nghiệp ở Barcelona, Tây Ban Nha đã báo cáo một trường hợp "phun trào mụn trứng cá" ở một phụ nữ 54 tuổi có lượng amineptine được cho là "quá mức". Một năm sau đó, Vexiau và các đồng nghiệp đã báo cáo sáu phụ nữ, một trong số họ không bao giờ thừa nhận sử dụng amineptine, bị mụn trứng cá nghiêm trọng tập trung ở mặt, lưng và ngực, mức độ nghiêm trọng thay đổi theo liều lượng. Hầu hết trong số họ được điều trị không thành công bằng isotretinoin (Accutane) trong khoảng 18 tháng; hai trong số ba người đã ngừng sử dụng amineptine đã giảm các triệu chứng ở da, trong đó bệnh nhân ít bị ảnh hưởng nhất sẽ thuyên giảm.

Lạm dụng và phụ thuộc

Nguy cơ nghiện là thấp, nhưng dù sao cũng tồn tại. Từ năm 1978 đến 1988, có 186 trường hợp nghiện amineptine được báo cáo cho Trung tâm cảnh giác dược phẩm khu vực Pháp; một phân tích của 155 trường hợp cho thấy họ chủ yếu là nữ và hai phần ba trường hợp đã biết các yếu tố nguy cơ gây nghiện. Tuy nhiên, một nghiên cứu năm 1981 về những người nghiện thuốc phiện và bệnh tâm thần phân liệt đã biết không tìm thấy nghiện ma túy ở bất kỳ đối tượng nào. Trong một nghiên cứu năm 1990 về tám trường hợp lệ thuộc amineptine, việc rút dần dần aminine có thể đạt được mà không gặp vấn đề gì ở sáu người; ở hai người khác, sự lo lắng, kích động tâm lý và / hoặc chứng cuồng ăn đã xuất hiện.

Rút tiền

Dược tính rất phổ biến với amineptine so với các thuốc chống trầm cảm khác. Một loạt các triệu chứng tâm lý có thể xảy ra khi rút amineptine, như lo lắng và kích động.

Gan

Amineptine hiếm khi có thể gây viêm gan, các giống gây độc tế bào, ứ mật. Viêm gan do Amineptine, đôi khi xảy ra trước phát ban, được cho là do phản ứng dị ứng. Nó được giải quyết sau khi ngừng sử dụng thuốc vi phạm. Nguy cơ mắc bệnh này có thể hoặc không thể được xác định về mặt di truyền.
Ngoài ra, amineptine được biết là hiếm khi làm tăng transaminase, phosphatase kiềm và bilirubin.
Viêm gan hỗn hợp, rất hiếm gặp, thường xảy ra trong khoảng thời gian từ ngày 15 đến ngày 30 của điều trị. Thường đi trước đôi khi đau bụng dữ dội, buồn nôn, nôn hoặc phát ban, vàng da là khác nhau. Viêm gan là loại hỗn hợp hoặc có tỷ lệ ứ mật. Sự phát triển là, trong tất cả các trường hợp, thuận lợi cho việc ngừng thuốc. Cơ chế được thảo luận (miễn dịch và / hoặc độc hại).
Vào khoảng năm 1994, Tây Ban Nha, đã có một trường hợp liên quan đến viêm tụy cấp và viêm gan hỗn hợp, sau ba tuần điều trị.
Lazaros và các đồng nghiệp tại Bệnh viện Đa khoa Western Attica ở Athens, Hy Lạp đã báo cáo hai trường hợp thuốc gây viêm gan 18 và 15 ngày điều trị.
Một trường hợp viêm gan tế bào xảy ra sau khi uống chỉ một viên.

Miễn dịch học

Năm 1989, Sgro và các đồng nghiệp tại Trung tâm điều trị dược lý  ở Dijon đã báo cáo một trường hợp sốc phản vệ ở một phụ nữ đang dùng amineptine.

Dược động học

Nồng độ đỉnh amineptine trong huyết tương sau 100   mg liều uống đã được tìm thấy trong khoảng từ 277 đến 2.215   ng / mL (818-6,544   nM), với giá trị trung bình là 772   ng / mL (2.281   nM), trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương của chất chuyển hóa chính của nó dao động trong khoảng từ 144 đến 1.068   ng / mL (465-3,52   nM), với giá trị trung bình là 471   ng / mL (1.522   nM). Sau một 200   mg amineptine uống, nồng độ amineptine trong huyết tương cao nhất là khoảng 750 đến 940   ng / mL (2.216-2.777   nM), trong khi những chất chuyển hóa chính của nó là khoảng 750 đến 970   ng / mL (2.216 Tiếng3,135   nM). Thời gian đạt nồng độ đỉnh là khoảng 1   giờ cho amin và 1,5   giờ cho chất chuyển hóa chính của nó. Nửa đời thải trừ của amin là khoảng 0,80 đến 1,0   giờ và chất chuyển hóa chính của nó là khoảng 1,5 đến 2,5   giờ  Do thời gian bán hủy rất ngắn, amineptine và chất chuyển hóa chính của nó không tích lũy đáng kể khi dùng lặp lại.

Tên thương hiệu

Amineptine đã được bán dưới nhiều tên thương hiệu bao gồm Survector, Maneon, Directim, Neolior, Provector và Viaspera.