Chlorprothixene

Sử dụng trong y tế

Chỉ định chính của chlorprothixene là điều trị rối loạn tâm thần (ví dụ tâm thần phân liệt) và chứng hưng cảm cấp tính xảy ra như một phần của rối loạn lưỡng cực.
Các ứng dụng khác là trạng thái trước và sau phẫu thuật với chứng lo âu và mất ngủ, buồn nôn / nôn mửa nghiêm trọng (ở bệnh nhân nhập viện), cải thiện sự lo lắng và kích động do sử dụng các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc đối với trầm cảm và, không nhãn, rượu. rút opioid. Nó cũng có thể được sử dụng thận trọng để điều trị chứng khó chịu không kích thích, gây hấn và mất ngủ ở bệnh nhân nhi.
Một tác dụng chống trầm cảm nội tại của chlorprothixene đã được thảo luận, nhưng chưa được chứng minh. Tương tự như vậy, không rõ ràng, nếu chlorprothixene có tác dụng giảm đau chính hãng (nội tại). Tuy nhiên, chlorprothixene có thể được sử dụng làm thuốc giảm đau mãn tính. Ngoài ra, giống như hầu hết các thuốc chống loạn thần, chlorprothixene có tác dụng chống nôn.

Tác dụng phụ

Clorprothixene có hoạt tính an thần mạnh với tỷ lệ cao tác dụng phụ kháng cholinergic. Các loại tác dụng phụ gặp phải (khô miệng, hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, tăng cân đáng kể, v.v.) thường không cho phép dùng liều hiệu quả đầy đủ để loại bỏ các rối loạn tâm thần. Vì vậy, điều trị bằng một thuốc chống loạn thần khác, mạnh hơn, mạnh hơn là cần thiết.
Clorprothixene có cấu trúc liên quan đến chlorpromazine, theo nguyên tắc, nó chia sẻ tất cả các tác dụng phụ. Tác dụng phụ dị ứng và tổn thương gan dường như xuất hiện với tần suất thấp hơn đáng kể. Người cao tuổi đặc biệt nhạy cảm với tác dụng phụ kháng cholinergic của chlorprothixene (kết tủa của bệnh tăng nhãn áp góc hẹp, khó thở nặng, khó tiểu, tiểu tiện và khó chịu). Ở những bệnh nhân> 60 tuổi, liều nên đặc biệt thấp.
Tác dụng phụ ngoại tháp sớm và muộn có thể xảy ra nhưng đã được ghi nhận với tần suất thấp (một nghiên cứu với số lượng lớn người tham gia đã thực hiện tổng số chỉ 1%).

Quá liều

Các triệu chứng quá liều có thể là nhầm lẫn, hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, và một số trường hợp tử vong đã được báo cáo với nồng độ trong máu sau khi chết dao động từ 0,1 đến 7,0   mg / L so với mức độ không độc hại trong máu sau khi chết có thể kéo dài đến 0,4   mg / kg.

Tương tác

Clorprothixene có thể làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương đồng thời. Để tránh nhiễm độc lithium, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium trong huyết tương.
Nếu dùng chlorprothixene đồng thời với opioid, nên giảm liều opioid (khoảng 50%), vì chlorprothixene khuếch đại các hành động trị liệu và tác dụng phụ của opioid đáng kể.
Tránh sử dụng đồng thời chlorprothixene và tramadol (Ultram). Động kinh có thể gặp phải với sự kết hợp này.
Xem xét các tác dụng an thần phụ gia và các trạng thái nhầm lẫn sẽ xuất hiện, nếu chlorprothixene được dùng cùng với các loại thuốc benzodiazepin hoặc barbiturat. Chọn liều thấp đặc biệt của những loại thuốc này.
Đặc biệt thận trọng khi kết hợp chlorprothixene với các thuốc chống cholinergic khác (thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc chống ký sinh trùng): Đặc biệt người cao tuổi có thể bị mê sảng, sốt cao, táo bón nặng, thậm chí là hồi tràng và tăng nhãn áp.

Dược động học

Một chất chuyển hóa của chlorprothixene là N -desmethylchlorprothixene.

Lịch sử

Clorprothixene thuốc chống loạn thần thioxanthene đầu tiên được tổng hợp. Nó được giới thiệu vào năm 1959 bởi Lundbeck.
Lometraline, tametraline và sertraline đã được báo cáo có nguồn gốc thông qua sửa đổi cấu trúc của chlorprothixene.  

Tên thương hiệu

Clorprothixene được bán chủ yếu dưới tên thương hiệu Truxal.

Khả dụng

Clorprothixene có sẵn rộng rãi trên khắp châu Âu và các nơi khác trên thế giới. Thuốc trước đây đã có sẵn ở Hoa Kỳ dưới tên thương hiệu Taractan, nhưng công thức này đã bị ngừng sử dụng và thuốc không còn có sẵn ở quốc gia này.