Penicillin

Dùng trong y học

"Penicillin" thường được dùng để chỉ benzylpenicillin (penicillin G), procaine benzylpenicillin (procaine penicillin), benzathine benzylpenicillin (benzathine penicillin), và phenoxymethylpenicillin (penicillin V).
Procaine penicillin và benzathine penicillin có cùng đặc tính kháng khuẩn như benzylpenicillin nhưng nó có tác dụng trong thời gian dài hơn. Phenoxymethylpenicillin thì có ít tác dụng chống vi khuẩn gam âm hơn so với benzylpenicillin. Benzylpenicillin, procaine penicillin và benzathine penicillin dùng theo cách tiêm, còn phenoxymethylpenicillin theo đường uống.

Cấu trúc

Thuật ngữ "penam" được dùng để miêu tả khung chính thông thường của một loại penicillin. Lõi này có công thức phân tử R-C₉H₁₁N₂O₄S, với R là một chuỗi có sự khác biệt giữa các penicillin. Lõi penam có khối lượng phân tử 243 g/mol, với các penicillin lớn hơn thì khối lượng phân tử gần 450 như cloxacillin có khối lượng phân tử 436 g/mol. Đặc điểm cấu trúc chính của các penicillin là vòng β-lactam có 4 nhóm; cấu trúc moiety này cần thiết cho tính kháng khuẩn của penicillin. Vòng β-lactam tự gắn kết với vòng thiazolidine có 5 nhóm khác. Sự kết hợp của 2 vòng này làm cho vòng β-lactam hoạt động hơn so với từng vòng β-lactam riêng biệt vì các vòng được kết hợp bóp méo liên kết amide củ aβ-lactam và do đó loại bỏ sự bền vững cộng hưởng của liên kết hóa học thường được tìm thấy trong các liên kết này.

Quá trình ngẫu nhiên tìm ra penicillin

Nhà sinh học người Scotland, Alexander Fleming là một nhà khoa học đam mê nghiên cứu và kỹ lưỡng trong việc xem xét lại các phần thí nghiệm của mình. Ông thường rất do dự khi ném đi những mẻ cấy vi khuẩn cũ cho đến khi hoàn toàn chắc rằng không nghiên cứu được gì hơn từ chúng.
Trước khi chuẩn bị nghỉ hè trong vòng 2 tuần (1928), thông thường phòng thí nghiệm sẽ được vệ sinh thật sạch, Alexander Fleming đã quên không dọn dẹp. Khi trở về sau kỳ nghỉ, vào buổi sáng thứ sáu ngày 28 tháng 9 năm 1928, ông thấy một vài đĩa dùng để nuôi cấy vi khuẩn đã bị mốc. Trước khi vứt bỏ chúng, ông phát hiện thấy mốc ở trên một chiếc đĩa đã tiêu diệt mẻ vi khuẩn mà ông nuôi cấy tại đó. Mốc đó là một loại nấm, Penicillium chrysogenum, phát triển trên bánh mì. Fleming viết báo cáo khoa học về phát hiện của ông, nhưng chưa thực sự bám sát vào tính thực tiễn của nó. Tuy Alexander Fleming là người đầu tiên tìm ra tính năng của penicillin nhưng ông không có công nghệ để nuôi cấy hàng loạt ở quy mô công nghiệp.
Việc ứng dụng mới được các nhà khoa học Anh, Úc... trong Chiến tranh thế giới II nghiên cứu kỹ hơn và cho sản xuất hàng loạt. Năm 1938, Fleming nhận được thư của hai nhà khoa học từ trường Đại học Oxford là Ernst Boris Chain và Howard Walter Florey, với lời đề nghị được hợp tác với ông để tiếp tục thực hiện công trình nghiên cứu về penicillin. Và sự hợp tác đã mang lại thành công, tháng 8 năm 1940, báo cáo kết quả nghiên cứu đã được công bố trên tập san khoa học Lancet. Fleming đã được đồng nhận giải Nobel vì thành tích này, ông thản nhiên bình luận rằng: "Đôi khi người ta lại tìm ra những thứ mà mình đang không tìm kiếm".

Đưa penicillin ra thực tiễn và sản xuất hàng loạt

Trong Chiến tranh thế giới II, một nhóm các nhà khoa học tìm kiếm cách chữa trị cho những vết thương bị nhiễm trùng của binh sĩ, tình cờ phát hiện ra khám phá của Fleming và thử nghiệm với một dạng của nấm mốc đó. Chúng như có sức mạnh thần kỳ. Ngay sau đó, nó được sản xuất với số lượng không thể tin nổi và được đưa ra mặt trận.
Hơn 50 năm sau, penicillin vẫn là chất kháng sinh được sử dụng nhiều nhất thế giới. Đó là nhờ sự phát hiện tình cờ của nhà khoa học không thích dọn dẹp. Hơn 21 công ty hoá chất tham gia vào chương trình sản xuất cấp tốc penicillin trong suốt Chiến tranh thế giới II. Cho đến khi kết thúc cuộc chiến họ đã sản xuất 650 tỉ đơn vị mỗi tháng.

Tính năng của penicillin

Penicillin sát trùng bằng cách giết vi khuẩn và hạn chế sự sinh trưởng của chúng. Chất này không giết các phần tử trong trạng thái nghỉ mà chỉ tiêu diệt các phần tử đang sinh trưởng và sinh sản. Penicillin tiêu diệt nhiều loài vi khuẩn gây bệnh khác nhau như pneumococci, streptococci, gonococci, meningococci, clostridium và syphilis spirochete. Penicillin được sử dụng làm dược phẩm trị các căn bệnh chết người như viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng máu, gas gangrene, lậu mủ, và sốt vàng da, giang mai, viêm loét lưỡi cấp...

Tác dụng phụ

Penicillin có thể làm dị ứng như: phát ban, tiêu chảy. Một người đã dị ứng với một loại Penicillin thường sẽ không được dùng bất cứ loại Penicillin nào. Lượng penicillin làm thay đổi hàm lượng histamine trong cơ thể, gây ra chứng Aquagenic Urticaria(dị ứng với nước).