Betahistine

Sử dụng trong y tế

Betahistine được sử dụng trong điều trị bệnh Ménière và chóng mặt.  Bằng chứng hỗ trợ cho hiệu quả của betahistine đối với bệnh Ménière là chất lượng kém.  Một tổng quan của Cochrane năm 2011 về bảy thử nghiệm bao gồm 243 bệnh nhân mắc bệnh Ménière đã kết luận rằng không có đủ bằng chứng cho bất kỳ tác dụng có lợi nào của betahistine đối với các triệu chứng.  Hầu hết các thử nghiệm tìm thấy giảm triệu chứng chóng mặt và mức độ ù tai ít hơn, nhưng những tác dụng này có thể là do sai lệch trong phương pháp nghiên cứu.

Chống chỉ định

Betahistine chống chỉ định cho bệnh nhân mắc pheochromocytoma. Bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử loét dạ dày cần được theo dõi chặt chẽ.

Tiêu hóa

Betahistine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ liên quan đến tiêu hóa. Gói chèn cho Serc, tên thương mại của betahistine, nói rằng bệnh nhân có thể gặp một số tác dụng phụ đường tiêu hóa. Chúng có thể bao gồm buồn nôn, đau dạ dày, nôn mửa, tiêu chảy và co thắt dạ dày. Những triệu chứng này thường không nghiêm trọng và giảm dần giữa các liều. Bệnh nhân gặp vấn đề tiêu hóa mãn tính có thể giảm liều của họ xuống phạm vi hiệu quả tối thiểu và bằng cách dùng betahistine trong bữa ăn. Các vấn đề tiêu hóa bổ sung có thể yêu cầu bệnh nhân tham khảo ý kiến bác sĩ của họ để tìm ra một giải pháp thay thế phù hợp.

Khác

Những người dùng betahistine có thể gặp một số tác dụng phụ khác từ nhẹ đến nghiêm trọng. Gói chèn cho Serc nói rằng bệnh nhân có thể gặp tác dụng phụ của hệ thần kinh, bao gồm đau đầu. Một số sự kiện hệ thống thần kinh cũng có thể một phần là do tình trạng cơ bản chứ không phải là thuốc dùng để điều trị. Nghiên cứu của Jeck-Thole và Wagner cũng báo cáo rằng bệnh nhân có thể gặp các vấn đề về đau đầu và gan, bao gồm tăng men gan và rối loạn dòng chảy mật. Bất kỳ tác dụng phụ nào tồn tại hoặc lớn hơn việc giảm các triệu chứng của tình trạng ban đầu có thể đảm bảo rằng bệnh nhân tham khảo ý kiến bác sĩ để điều chỉnh hoặc thay đổi thuốc.

Dược lực học

Betahistine là chất đối kháng mạnh của thụ thể histamine H₃ và là chất chủ vận yếu của thụ thể histamine H₁.
Betahistine có hai cơ chế hoạt động. Chủ yếu, nó là một chất chủ vận đầy đủ trên các thụ thể H ₁ nằm trên các mạch máu ở tai trong. Điều này dẫn đến sự giãn mạch cục bộ và tăng tính thấm, giúp đảo ngược vấn đề tiềm ẩn của các giọt nước nội bào.
Quan trọng hơn, betahistine có tác dụng đối kháng mạnh mẽ ở các thụ thể H₃, do đó làm tăng mức độ dẫn truyền thần kinh histamine, acetylcholine, norepinephrine, serotonin và GABA được giải phóng từ các đầu dây thần kinh. Lượng histamine tăng lên được giải phóng từ các đầu dây thần kinh histaminergic có thể kích thích các thụ thể. Sự kích thích này giải thích các tác dụng giãn mạch mạnh mẽ của betahistine trong tai trong, được ghi nhận rõ ràng.
Betahistine dường như làm giãn các mạch máu trong tai trong có thể làm giảm áp lực từ chất lỏng dư thừa và tác động lên cơ trơn.
Nó được yêu cầu rằng sự gia tăng mức độ serotonin trong não của betahistine ức chế hoạt động của hạt nhân tiền đình.

Dược động học

Betahistine có cả dạng viên cũng như dung dịch uống và được uống. Nó được hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 3 đến 4 giờ và bài tiết gần như hoàn tất qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Liên kết với protein huyết tương rất thấp. Betahistine được chuyển thành aminoethylpyridine và hydroxyethylpyridine và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng axit pyridylacetic. Có một số bằng chứng cho thấy một trong những chất chuyển hóa này, aminoethylpyridine, có thể hoạt động và tác dụng tương tự như tác dụng của betahistine trên các thụ thể ampullar.

Hóa học

Betahistine về mặt hóa học là 2- [2- (methylamino) ethyl] pyridine, và được điều chế dưới dạng muối dihydroclorua. Cấu trúc hóa học của nó gần giống với cấu trúc của phenethylamine và histamine.

Tên thương hiệu

Betahistine được bán trên thị trường dưới một số tên thương hiệu, bao gồm Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc, Solvay và Vergo.

Khả dụng

Betahistine được sử dụng rộng rãi và có sẵn ở châu Âu, bao gồm cả ở Vương quốc Anh.  Nó đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt vào đầu những năm 1970 vì bệnh Ménière, nhưng sự phê duyệt sau đó đã bị rút lại vì thiếu bằng chứng về hiệu quả. Việc rút tiền được duy trì bởi một tòa án phúc thẩm của Hoa Kỳ vào năm 1968.