Loprazolam

Sử dụng trong y tế

Mất ngủ có thể được mô tả là khó ngủ, thức dậy thường xuyên, thức dậy sớm hoặc kết hợp mỗi loại. Loprazolam là một loại thuốc benzodiazepine tác dụng ngắn và đôi khi được sử dụng ở những bệnh nhân gặp khó khăn trong việc duy trì giấc ngủ hoặc khó ngủ. Thôi miên chỉ nên được sử dụng trên cơ sở ngắn hạn hoặc ở những người bị mất ngủ mãn tính trên cơ sở thỉnh thoảng.

Liều

Liều loprazolam cho chứng mất ngủ thường là 1 mg nhưng có thể tăng lên 2 mg nếu cần thiết. Ở người cao tuổi, nên dùng liều thấp hơn do tác dụng rõ rệt hơn và suy giảm đáng kể việc đứng lên đến 11 giờ sau khi dùng liều 1 mg loprazolam. Thời gian bán hủy kéo dài hơn nhiều ở người già so với bệnh nhân trẻ tuổi. Thời gian bán hủy 19,8 giờ đã được báo cáo ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, bệnh nhân và bác sĩ kê đơn nên nhớ rằng liều loprazolam cao hơn có thể làm suy giảm chức năng bộ nhớ dài hạn.

Chống chỉ định và đặc biệt thận trọng

Benzodiazepines đòi hỏi biện pháp phòng ngừa đặc biệt nếu được sử dụng ở người già, trong khi mang thai, ở trẻ em, rượu, cá nhân ma túy phụ thuộc và các cá nhân có rối loạn tâm thần kèm theo. Loprazolam, tương tự như các thuốc điều trị thôi miên benzodiazepin và nonbenzodiazepine khác gây suy giảm cân bằng cơ thể và đứng vững ở những người thức dậy vào ban đêm hoặc sáng hôm sau. Ngã và gãy xương hông thường được báo cáo. Sự kết hợp với rượu làm tăng những suy yếu này. Một phần, nhưng dung sai không đầy đủ phát triển đến những suy yếu này.

Cơ chế hoạt động

Loprazolam là một loại thuốc benzodiazepine, hoạt động thông qua điều chế tích cực phức hợp thụ thể GABAA thông qua liên kết với thụ thể benzodiazepine nằm trên tiểu đơn vị alpha có chứa thụ thể GABAA. Hành động này giúp tăng cường hiệu quả của chất dẫn truyền thần kinh GABA trên phức hợp thụ thể GABAA bằng cách tăng tần số mở của kênh ion clorua. Hành động này cho phép nhiều ion clorua đi vào tế bào thần kinh, từ đó tạo ra các hiệu ứng như; thư giãn cơ, giải lo âu, thôi miên, mất trí nhớ và chống co giật. Những tính chất này có thể được sử dụng cho lợi ích điều trị trong thực hành lâm sàng. Những tính chất này đôi khi cũng được sử dụng cho mục đích giải trí dưới hình thức lạm dụng thuốc của các loại thuốc benzodiazepin trong đó sử dụng liều cao để đạt được nhiễm độc và an thần.

Dược động học

Sau khi uống loprazolam lúc bụng đói, phải mất 2 giờ để nồng độ trong huyết thanh đạt đỉnh, lâu hơn đáng kể so với các thuốc thôi miên benzodiazepine khác. Sự chậm trễ này đặt ra câu hỏi về lợi ích của loprazolam trong điều trị chứng mất ngủ khi so sánh với các thuốc ngủ khác (đặc biệt khi khiếu nại chính là khó ngủ thay vì khó duy trì giấc ngủ suốt đêm), mặc dù một số nghiên cứu cho thấy loprazolam có thể gây ngủ Nửa giờ, cho thấy sự xâm nhập nhanh chóng vào não. Do đó, độ trễ cao nhất của loprazolam trong huyết tương có thể không liên quan đến hiệu quả của loprazolam như một thôi miên. Nếu uống sau bữa ăn, có thể mất nhiều thời gian hơn nữa để nồng độ loprazolam trong huyết tương đạt mức cao nhất và mức đỉnh có thể thấp hơn bình thường. Loprazolam làm thay đổi đáng kể hoạt động điện trong não khi được đo bằng điện não đồ, với những thay đổi này trở nên rõ rệt hơn khi tăng liều. Khoảng một nửa của mỗi liều được chuyển hóa ở người để tạo ra một chất chuyển hóa hoạt động có hiệu lực tương tự loprazolam, nửa còn lại được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa hoạt động tương đương với hợp chất cha mẹ loprazolam.