Carfentanil

Sử dụng điển hình

Carfentanil đã được bán từ năm 1986 dưới tên thương hiệu "Wildnil" để sử dụng trong phi tiêu thuốc an thần kết hợp với chất chủ vận α2-adrenoreceptor  cho động vật có vú lớn bao gồm nai sừng tấm và voi.  Nó được chọn vì chỉ số điều trị cao vì liều carfentanil gây tử vong gần bằng với fentanyl mặc dù hoạt tính opioid cao hơn nhiều.
Carfentanil phóng xạ [¹¹C] được sử dụng rộng rãi như một chất phóng xạ chọn lọc trong nghiên cứu hình ảnh chụp cắt lớp phát xạ positron động vật và người (PET) của hệ thống μ-opioid do có ái lực cao với các thụ thể.

Tăng sử dụng bất hợp pháp

Một bài báo tháng 11 năm 2016 tại Time, "Heroin là Được tẩm với một chất gây nghiện đáng sợ mới: Những gì biết về Carfentanil", báo cáo hơn 300 trường hợp quá liều liên quan đến fentanyl và fentanyl tương tự và một số trường hợp tử vong kết nối với ma túy kể từ tháng 8 năm 2016 trong một số Hoa Kỳ, bao gồm Ohio, West Virginia, Indiana, Kentucky và Florida. Vào năm 2017, một người đàn ông ở Milwaukee, Wisconsin đã chết vì dùng quá liều carfentanil, có khả năng vô tình dùng một loại ma túy bất hợp pháp khác như heroin hoặc cocaine. Carfentanil thường được sử dụng với heroin hoặc bởi những người dùng tin rằng họ đang dùng heroin. Carfentanil được thêm vào hoặc bán dưới dạng heroin vì nó ít tốn kém, dễ kiếm và dễ kiếm hơn heroin. Các chuyên gia y tế đang ngày càng lo ngại về sự leo thang tiềm năng của hậu quả sức khỏe cộng đồng của việc sử dụng giải trí của nó.

Nhập khẩu từ Trung Quốc

Theo một bài báo của Associated Press từ năm 2016, "Vũ khí hóa học để bán: chất ma túy không được kiểm soát của Trung Quốc", fentanyl, carfentanil và các dẫn xuất mạnh khác của fentanyl được một số công ty hóa chất Trung Quốc tích cực bán trên thị trường. Carfentanil không phải là chất được kiểm soát tại Trung Quốc cho đến ngày 1 tháng 3 năm 2017, và cho đến lúc đó được sản xuất hợp pháp và được bán công khai qua Internet.
Nhà chức trách ở Latvia và Litva báo cáo thu giữ carfentanil là một loại thuốc bất hợp pháp vào đầu những năm 2000. Khoảng năm 2016, Mỹ và Canada bắt đầu báo cáo sự gia tăng mạnh mẽ trong việc vận chuyển carfentanil và các loại thuốc opioid mạnh khác cho khách hàng ở Bắc Mỹ từ các công ty cung ứng hóa chất Trung Quốc. Vào tháng 6 năm 2016, Cảnh sát Hoàng gia Canada đã bắt giữ một kg carfentanil được vận chuyển từ Trung Quốc trong một hộp có nhãn "phụ kiện máy in". Theo Cơ quan Dịch vụ Biên giới Canada, lô hàng chứa 50 triệu liều thuốc gây chết người, quá đủ để quét sạch toàn bộ dân số cả nước, trong các hộp được dán nhãn là hộp mực cho máy in LaserJet Hewlett-Packard. Allan Lai, một sĩ quan phụ trách tại Cảnh sát Hoàng gia Canada ở Calgary, người đã giúp giám sát cuộc điều tra tội phạm nói, "Đối với carfentanil, chúng tôi không biết tại sao một chất có tiềm năng đó lại xâm nhập vào đất nước chúng tôi."

Dược lý

Carfentanil là một hóa chất lipophilic, và do đó có thể dễ dàng vượt qua hàng rào máu não.  Do đó, nó có tác dụng khởi phát rất nhanh, nhưng cũng có tác dụng ngắn hơn.
Để giảm đau, một đơn vị carfentanil mạnh gấp 100 lần lượng fentanyl, mạnh gấp 5.000 lần so với đơn vị heroin và mạnh gấp 10.000 lần so với đơn vị morphin. Điều này mặc dù chỉ có ái lực cao hơn 14-135 lần đối với thụ thể. Điều quan trọng cần lưu ý là tỷ lệ chết và hiệu lực không giống nhau, và carfentanil ít gây tử vong hơn fentanyl ở chuột.

Trung Quốc

Carfentanil đã được kiểm soát tại Trung Quốc kể từ ngày 1 tháng 3 năm 2017.

Hoa Kỳ

Carfentanil được phân loại là Bảng II theo Đạo luật về các chất được kiểm soát tại Hoa Kỳ với DEA ACSCN là 9743 và hạn ngạch sản xuất tổng hợp hàng năm là 19 gram (dưới 0,7 oz.).

Vương quốc Anh

Carfentanil đã được kiểm soát đặc biệt dưới dạng thuốc loại A kể từ năm 1986