Bromocriptine

Sử dụng trong y tế

Bromocriptine được sử dụng để điều trị Bệnh to cực điều kiện đi kèm tăng prolactin máu như vô kinh, vô sinh, và thiểu năng sinh dục, prolactin-tiết u tuyến; nó cũng được sử dụng để ngăn ngừa hội chứng quá kích buồng trứng.
Nó cũng được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson.
Từ cuối những năm 1980, nó đã được sử dụng, ngoài nhãn hiệu, để giảm các triệu chứng cai cocaine nhưng bằng chứng cho việc sử dụng này rất kém.
Một công thức giải phóng nhanh của bromocriptine cũng được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn nôn, hạ huyết áp thế đứng, đau đầu và nôn mửa thông qua kích thích trung tâm nôn ở não. Vasospasms với hậu quả nghiêm trọng như nhồi máu cơ tim và đột quỵ đã được báo cáo liên quan đến puerperium, dường như là những sự kiện cực kỳ hiếm. Co thắt mạch ngoại vi (của ngón tay hoặc ngón chân) có thể gây ra Hiện tượng Raynaud. Sử dụng Bromocriptine có liên quan đến việc gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng loạn thần (cơ chế của nó là đối lập với hầu hết các thuốc chống loạn thần, có cơ chế thường ngăn chặn dopamine). Xơ phổi đã được báo cáo khi bromocriptine được sử dụng với liều lượng cao để điều trị bệnh Parkinson.
Sử dụng để ngăn chặn sản xuất sữa sau khi sinh con đã được xem xét vào năm 2014 và kết luận rằng trong bối cảnh này, không thể loại trừ mối liên hệ nhân quả với các sự kiện tim mạch, thần kinh hoặc tâm thần nghiêm trọng với tỷ lệ mắc chung ước tính nằm trong khoảng 0,005% đến 0,04%. Các biện pháp phòng ngừa an toàn bổ sung và quy tắc kê đơn chặt chẽ hơn đã được đề xuất dựa trên dữ liệu. Đây là chất ức chế bơm xuất khẩu muối mật.
Sau khi sử dụng lâu dài các chất chủ vận dopamine, hội chứng cai thuốc có thể xảy ra khi giảm liều hoặc ngừng thuốc với các tác dụng phụ có thể xảy ra sau đây: lo lắng, hoảng loạn, khó nuốt, trầm cảm, kích động, khó chịu, tự tử, mệt mỏi, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, hoành, đau tổng quát và thèm thuốc. Đối với một số cá nhân, các triệu chứng rút tiền này tồn tại trong thời gian ngắn và họ phục hồi hoàn toàn, đối với những người khác, hội chứng cai kéo dài có thể xảy ra với các triệu chứng cai kéo dài trong nhiều tháng hoặc nhiều năm.

Hóa học

Giống như tất cả các ergopeptide, bromocriptine là một cyclol; hai nhóm peptide của nửa tri peptide của nó được liên kết chéo, tạo thành điểm nối> NC (OH) <giữa hai vòng có chức năng amide.
Bromocriptine là một dẫn xuất bán tổng hợp của một thiên nhiên ergot alkaloid, ergocryptine (một dẫn xuất của axit lysergic), được tổng hợp bởi bromination của ergocryptine sử dụng N -bromosuccinimide.

Lịch sử

Bromocriptine được phát hiện bởi các nhà khoa học tại Sandoz vào năm 1965 và được xuất bản lần đầu tiên vào năm 1968; nó lần đầu tiên được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Parlodel.
Một công thức giải phóng nhanh của bromocriptine đã được FDA chấp thuận vào năm 2009.

Xã hội và văn hoá

Kể từ tháng 7 năm 2017, bromocriptine đã được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn thế giới, bao gồm Abergin, Barlolin, Brameston, Brocriptin, Brom, Broma-Del, Bromergocryptine, Bromergon, Bromicon, Bromocornin, Bromocriptine, Bromocriptine, Bromocriptine, Bromocriptine, Bromocriptine methanesulfonate, Bromocriptini mesilas, Bromocriptinmesilat, Bromodel, Bromokriptinmes, Kriptonal, Lactodel.
Kể từ tháng 7 năm 2017, nó cũng đã được bán trên thị trường dưới dạng thuốc kết hợp với metformin là Diacriptin-M và là thuốc thú y dưới nhãn hiệu Pseudogravin.