Bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide

Liệu pháp kết hợp

Biktarvy là một ví dụ về một loại thuốc kết hợp có thể được dùng như một chế độ hoàn chỉnh để điều trị virus gây suy giảm miễn dịch ở người.
Liệu pháp phối hợp cho HIV, thường được gọi là liệu pháp kháng retrovirus hoạt tính cao (HAART), bao gồm hai hoặc nhiều loại thuốc kháng retrovirus. Liệu pháp phối hợp làm giảm khả năng kháng thuốc sẽ xảy ra, vì khó có khả năng các chủng HIV-1 có thể biến đổi đủ để trở nên kháng tất cả các loại thuốc được sử dụng kết hợp. Liệu pháp phối hợp làm tăng thời gian sống của bệnh nhân nhiễm HIV-1 và có thể làm giảm đáng kể khả năng lây truyền vi-rút.

Các thành phần

Bictegravir là integrase ức chế chuyển sợi (insti). Bictegravir khác với các INSTI khác vì nó chứa một vòng bicyclic có cầu nối và đuôi benzyl riêng biệt với nhóm 2,4,6-trifluorobenzyl. Điều này góp phần làm tăng liên kết protein huyết tương và giảm kích hoạt thụ thể X của người mang thai (PXR). Những thay đổi này giảm thiểu tương tác giữa các loại thuốc, độ thanh thải thấp hơn và tăng độ hòa tan. Bictegravir được phát hiện là ít kháng thuốc hơn các loại thuốc khác cùng loại. 
Emtricitabine là một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) là một dẫn xuất fluoro tổng hợp của thiacytidine. Trong tế bào, emtricitabine trở thành phosphoryl hóa, tạo thành emitricitabine 5'-triphosphate trong tế bào. Điều này cho phép thuốc cạnh tranh với cơ chất virus và vật chủ và cuối cùng gây ra sự chấm dứt kéo dài chuỗi DNA. Vi rút viêm gan B (HBV) có thể tương tác với emtricitabine gây tổn thương gan đáng kể, nhưng nó không có tác dụng bất lợi đáng kể đối với gan khi dùng cho bệnh nhân không có HBV. 
Tenofovir alafenamide (TAF) là một tiền chất của tenofovir có chức năng như một chất ức chế men sao chép ngược nucleotide (NRTI). Các sản phẩm khác cho tenofovir đã được thử nghiệm, nhưng TAF hiệu quả hơn trong việc tinh chỉnh liệu pháp HIV-1. Nó chuyển đổi nội bào thành TFV diphosphate, một chất chuyển hóa trong các tế bào đích HIV. Do đó, TAF có nồng độ chất chuyển hóa hoạt động cao hơn và TFV huyết tương thấp hơn các sản phẩm Tenovir khác. TAF được chuyển hóa chủ yếu với thận, và có liều lượng thấp hơn các sản phẩm khác, do đó ít gây bất lợi cho hệ thống đào thải thận.

Chỉ định và liều lượng

Phác đồ thuốc này được dự định và phê duyệt cho người lớn bị nhiễm HIV-1, những người không được điều trị bằng thuốc kháng vi-rút trước đó hoặc cho những người có ít hơn 50 bản sao HIV-1 RNA mỗi ml. Bệnh nhân nhiễm HIV-1 trước đây không nên có bất kỳ phản ứng bất lợi hay kháng thuốc nào đối với các thành phần của Biktarvy.
Biktarvy được uống dưới dạng một viên mỗi ngày một lần và có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Bệnh nhân phải được xét nghiệm nhiễm virus viêm gan B trước khi kê đơn. Bệnh nhân cũng phải liên tục được kiểm tra creatinine huyết thanh, độ thanh thải creatinin ước tính, glucose nước tiểu và nồng độ protein trong nước tiểu. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30   mL mỗi phút hoặc bệnh nhân suy gan không nên được kê toa thuốc này.

Phản ứng có hại của thuốc

Thuốc này không nên dùng chung với dofetilide hoặc rifampin. Dofetilide khi dùng cùng với Biktarvy có thể gây ra sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của dofetilide, có thể dẫn đến tử vong. Rifampin và Biktarvy khi được dùng cùng nhau có thể làm giảm nồng độ bictegravir trong huyết tương và gây ra tình trạng kháng với Biktarvy. Các loại thuốc kháng vi-rút HIV-1 khác không nên dùng với liệu pháp này.
Nếu bệnh thận hoặc sự phát triển của suy thận được nhìn thấy, nên ngừng thuốc. Việc ngừng sử dụng Biktarvy ở bệnh nhân viêm gan B và HIV-1 đã được chứng minh là làm tăng tỷ lệ mắc bệnh viêm gan B, gây mất bù gan và suy gan.
Phản ứng có hại của thuốc bao gồm, nhưng không giới hạn, tiêu chảy, buồn nôn và đau đầu.