Dopexamine

Sử dụng y tế

Dopexamine được sử dụng trong các bệnh viện như là một thuốc tăng co bóp để làm giảm tình trạng suy tim và điều trị suy tim sau phẫu thuật tim. Nó được tiêm tĩnh mạch.
Kể từ năm 2010, dopexamine thường không được dùng trong chăm sóc tim vì các loại thuốc khác, được thành lập tốt hơn có thể đạt được hiệu quả tương tự, các loại thuốc khác bao gồm epinephrine, dopamine, dobutamine, norepinephrine và levosimendan.
Nó không nên được sử dụng ở những người dùng thuốc ức chế monoamin oxydase, cũng như ở những người bị ung thư tuyến thượng thận, số lượng tiểu cầu thấp hoặc những người bị tắc nghẽn tâm thất trái.
Nó cũng không nên được sử dụng ở những người bị huyết áp thấp nghiêm trọng hoặc giảm sức cản mạch máu toàn thân. Nó nên được sử dụng thận trọng ở những người bị bệnh thiếu máu cơ tim đặc biệt là sau cơn đau tim hoặc một cơn đau thắt ngực gần đây do nguy cơ nhịp tim nhanh. Nó không nên được sử dụng ở những người có lượng máu giảm.
An toàn ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ rất phổ biến (lớn hơn 10%) bao gồm nhịp tim nhanh và buồn nôn. Các tác dụng phụ thường gặp (từ 1% đến 10%) bao gồm run, nhức đầu, huyết áp thấp thoáng qua, nôn mửa, tăng tiết mồ hôi, nhiễm trùng huyết, xoang và nhịp tim chậm, ngừng tim, nhồi máu cơ tim, thay đổi men tim, thay đổi ECG không đặc hiệu, huyết áp cao, xuất huyết, suy hô hấp, hội chứng suy hô hấp cấp tính, phù phổi, tăng huyết áp phổi và suy thận.
Giống như các chất chủ vận ß2 khác, dopexamine làm giảm nồng độ kali và làm tăng mức glucose, do đó có nguy cơ làm trầm trọng thêm tình trạng hạ kali máu hoặc tăng glucose máu.
Mọi người có thể phát triển dung nạp thuốc với dopexamine nếu được dùng trong một thời gian dài, như với các catecholamine khác.
Dopexamine có thể làm tăng tác dụng của các catecholamine khác như noradrenaline. Tác dụng của depexamine có thể bị ức chế khi sử dụng đồng thời với thuốc đối kháng thụ thể ß2-adrenergic và dopamine cần phải thận trọng.

Dược lý

Thời gian bán hủy của IV dopexamine là 6-7 phút ở người trưởng thành khỏe mạnh và 11 phút ở bệnh nhân suy tim.

Cơ chế tác động

Dopexamine kích thích thụ thể beta-2 adrenergic và thụ thể dopamine ngoại biên D1 và thụ thể dopamine D2. Nó cũng ức chế tái hấp thu tế bào thần kinh của norepinephrine (Uptake-1). Những hoạt động này làm tăng cung lượng tim và tăng lưu lượng máu đến các mạch máu ngoại biên. Nó không phải là chất chủ vận α-adrenergic, không gây co mạch và không phải là tác nhân tăng huyết áp.
Vào năm 2004, có một số tranh cãi xung quanh cơ chế của dopexamine. Một số người cho rằng tác động cục bộ của tưới máu mô tăng lên là do tăng sản lượng từ tim, trong khi những người khác cho rằng đó là tác động ngoại biên trực tiếp.

Hóa học

Dopexamine là một chất tương tự tổng hợp của dopamine, một catecholamine. Công thức của nó có thể được nêu 4 - [2- [4 [[6 - [(2-phenylethy) amino] -hexyl] amino] ethyl] -1,2-benzenediol hoặc 4- [2- [4 [[6- (phenethylamino) hexyl] -amino] ethyl] pyrocatechol.
Các nhà sản xuất Trung Quốc chiếm lĩnh thị trường cho thành phần dược phẩm hoạt động vào năm 2015.

Nghiên cứu

Sử dụng trong nhiễm trùng huyết đã được khám phá trong các thử nghiệm lâm sàng, nhưng sử dụng một thuốc tăng co bóp như dobutamine hoặc dopexamine không làm giảm tỷ lệ tử vong so với norepinephrine hoặc epinephrine. Sử dụng dopexamine có thể có hại trong nhiễm trùng huyết.