Almotriptan

Sử dụng trong y tế

Almotriptan được kê toa để điều trị giai đoạn đau đầu cấp tính của các cơn đau nửa đầu có hoặc không có hào quang. Almotriptan là triptan uống duy nhất được chấp thuận ở Hoa Kỳ để điều trị chứng đau nửa đầu ở thanh thiếu niên từ 12 đến 17 tuổi.

Hiệu quả

Hiệu quả và khả năng dung nạp của almotriptan đã được nghiên cứu trong nhiều thử nghiệm ngẫu nhiên, có đối chứng với tổng số hơn 4800 người trưởng thành bị đau nửa đầu vừa hoặc nặng. Hiệu quả của nó là hiệu quả hơn giả dược nhiều hơn đáng kể và giảm bớt buồn nôn, sợ ánh sáng và phonophobia liên quan đến các cuộc tấn công đau nửa đầu. Almotriptan có hiệu quả tương tự như một liều sumatriptan tiêu chuẩn, một loại thuốc triptan khác và ít tác dụng phụ hơn.

Chống chỉ định

Cũng như các triptans khác, không nên sử dụng almotriptan ở những bệnh nhân có tiền sử, triệu chứng hoặc dấu hiệu của bệnh thiếu máu cơ tim (nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, thiếu máu cục bộ thầm lặng, đau thắt ngực do Prinzmetal) hoặc tăng huyết áp nhẹ. Chống chỉ định khác trước tai biến mạch máu não (CVA) hoặc đột quỵ nhỏ (TIA), bệnh mạch máu ngoại vi, suy gan nặng, dùng đồng thời ergotamin, ergotamin phái sinh (bao gồm methysergide) và chất chủ vận 5-HT1B/D khác.

Tác dụng phụ

Almotriptan đã được chứng minh là có hồ sơ tác dụng phụ tương tự như giả dược khi được sử dụng theo hướng dẫn Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm (xem tài liệu tham khảo).

Cơ chế hoạt động

Giống như tất cả các triptans, almotriptan có ái lực cao và đặc hiệu với các thụ thể serotonin 5-HT 1B / 1D. Sự gắn kết của thuốc với thụ thể dẫn đến sự co mạch của các mạch máu sọ (não) và do đó ảnh hưởng đến việc phân phối lại lưu lượng máu. Almotriptan làm tăng đáng kể lưu lượng máu não và giảm lưu lượng máu thông qua các mạch sọ ngoại sọ. Mặc dù nó ảnh hưởng đến các mạch máu sọ, một liều almotriptan tiêu chuẩn duy nhất không có tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với huyết áp hoặc nhịp tim ở cả tình nguyện viên khỏe mạnh trẻ và già. Liều lớn hơn dường như làm tăng huyết áp một chút nhưng không vượt quá mức độ phù hợp lâm sàng.

Dược động học

Almotriptan có dược động học tuyến tính lên đến liều tiêu chuẩn 16 lần. Thời gian bán hủy sinh học của nó là 3 giờ, và sinh khả dụng của nó 70%. C ₘₐₓ được quan sát 1,5 giờ4 sau khi uống, và khoảng 50% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Trao đổi chất được trung gian thông qua các enzyme oxy hóa MAO-A và CYP3A4 và CYP2D6. Độ thanh thải Almotriptan giảm vừa phải ở người cao tuổi nhưng không cần điều chỉnh liều. Tình dục không làm thay đổi dược động học của thuốc. Những người bị rối loạn chức năng thận từ trung bình đến nặng chỉ nên sử dụng một nửa liều.

Tương tác

Như đã đề cập trước đây, almotriptan được chuyển hóa chủ yếu bởi MAO-A và ở mức độ thấp hơn bởi CYP3A4 và CYP2D6. Các nghiên cứu về các loại thuốc dùng để phòng ngừa chứng đau nửa đầu (propranolol và verapamil), thuốc chống trầm cảm (moclobemide và fluoxetine) cho kết quả cho thấy sự thay đổi đáng kể về dược động học của almotriptan mặc dù chúng không được coi là lâm sàng.

Tên thương hiệu

Tên thương hiệu bao gồm Axert (Mỹ, Canada), Almogran (Bỉ, Đan Mạch, Phần Lan, Pháp, Đức, Ý, Ireland Bồ Đào Nha, Tây Ban Nha, Vương quốc Anh, Hà Lan, Thụy Điển, Thụy Sĩ, Hàn Quốc), Almotrex (Ý), Almozen (Bulgaria và Ba Lan) và Amignul (Tây Ban Nha).