Afamelanotide

Sử dụng y tế

Afamelanotide được sử dụng ở châu Âu để ngăn ngừa nhiễm độc quang ở người trưởng thành bị tăng sản hồng cầu (EPP). Nó là một mô cấy được tiêm và đặt dưới da; một cấy ghép kéo dài hai tháng.
Những người bị bệnh gan nặng, suy gan hoặc suy thận, không nên sử dụng thuốc này. Phụ nữ mang thai không nên dùng nó và những phụ nữ đang hoạt động tình dục nên sử dụng biện pháp tránh thai trong khi họ đang dùng thuốc. Người ta không biết nếu afamelanotide được tiết ra trong sữa mẹ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ rất phổ biến (lên đến 10%) ở những người bị EPP bao gồm đau đầu và buồn nôn. Các tác dụng phụ thường gặp (từ 1% đến 10%) bao gồm đau lưng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, giảm cảm giác thèm ăn, đau nửa đầu, chóng mặt, mệt mỏi, thờ ơ, buồn ngủ, cảm thấy nóng, đau dạ dày, tiêu chảy, nôn mửa, đỏ da và đỏ da, sự phát triển của mụn cóc, đốm và tàn nhang, ngứa da và phản ứng tại chỗ tiêm. Có nhiều tác dụng phụ không phổ biến (dưới 1%).

Dược lý

Afamelanotide được cho là làm cho da bị sẫm màu bằng cách liên kết với thụ thể melanocortin 1 từ đó dẫn đến sự hình thành melanogenesis.
Afamelanotide có thời gian bán hủy là 30 phút. Sau khi cấy ghép, hầu hết các loại thuốc được phát hành trong vòng 2 ngày đầu tiên, với 90% được phát hành vào ngày thứ năm. Đến ngày thứ mười không có thuốc nào được phát hiện trong huyết tương.
Các chất chuyển hóa, phân phối, chuyển hóa và bài tiết của nó không được hiểu là vào năm 2017.

Hóa học

Trình tự axit amin là Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His- D -Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH ₂, và nó còn được gọi là [Nle ⁴, D - Phe ⁷ ] -α-MSH, đôi khi được viết tắt là NDP-MSH hoặc NDP-α-MSH. Afamelanotide là tên quốc tế phi thương mại.

Lịch sử

Vai trò của α-MSH trong việc thúc đẩy khuếch tán melanin đã được biết đến từ những năm 1960. Vào những năm 1980, các nhà khoa học tại Đại học Arizona đã bắt đầu cố gắng phát triển α-MSH và các chất tương tự như các chất thuộc da không bắt nắng tiềm năng, và tổng hợp và thử nghiệm một số chất tương tự, bao gồm melanotan-I.
Để theo đuổi đại lý thuộc da, melanotan-I đã được cấp phép bởi Công ty cạnh tranh, một công ty chuyển giao công nghệ hoạt động thay mặt cho Đại học Arizona, thành một công ty khởi nghiệp ở Úc tên là Epitan, đã đổi tên thành Clinuvel vào năm 2006.
Các thử nghiệm lâm sàng ban đầu cho thấy peptide phải được tiêm khoảng mười lần một ngày do thời gian bán hủy ngắn, vì vậy công ty đã hợp tác với Nghiên cứu Southern tại Hoa Kỳ để phát triển một công thức kho chứa sẽ được tiêm dưới da và giải phóng peptide từ từ. Điều này đã được thực hiện vào năm 2004.
Tính đến năm 2010, afamelanotide là trong giai đoạn III thử nghiệm cho protoporphyria erythropoietin và phun trào ánh sáng có nhiều hình, và đang ở giai đoạn thử nghiệm II dày sừng quang hóa và ung thư biểu mô tế bào vảy, và đã được thử nghiệm tại phototoxicity kết hợp với hệ thống điều trị quang động và nổi mề đay tiếp xúc mặt trời. Vào thời điểm đó, Clinuvel cũng đã đạt được tình trạng thuốc mồ côi đối với afamelanotide ở Mỹ và EU.
Vào tháng 5 năm 2010, Cơ quan Dược phẩm Ý (AIFA, hoặc Agenzia Italiana del Farmaco) đã phê duyệt afamelanotide như một phương pháp điều trị bệnh nguyên hồng cầu.
Vào tháng 1 năm 2015, afamelanotide đã được EMA ở Châu Âu chấp thuận để điều trị nhiễm độc quang ở những người mắc bệnh EPP.

Hàng giả

Một số sản phẩm được bán trực tuyến và trong các phòng tập thể dục và thẩm mỹ viện là "melanotan" hoặc "melanotan-1" thảo luận về afamelanotide trong tiếp thị của họ.
Các sản phẩm không hợp pháp trong bất kỳ khu vực tài phán và nguy hiểm.
Bắt đầu từ năm 2007, các cơ quan y tế ở các quận khác nhau đã bắt đầu đưa ra cảnh báo chống lại việc sử dụng chúng.