Albiglutide

Sử dụng trong y tế

Albiglutide được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 ở người lớn. Nó có thể được sử dụng một mình (nếu liệu pháp metformin không hiệu quả hoặc không dung nạp được) hoặc kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác, bao gồm cả insulin.
Theo một phân tích năm 2015, albiglutide kém hiệu quả hơn các chất chủ vận GLP-1 khác trong việc hạ huyết cầu tố glycated (HbA1c, một chỉ số để kiểm soát đường huyết lâu dài) và giảm cân. Nó dường như cũng có ít tác dụng phụ hơn so với hầu hết các loại thuốc khác thuộc nhóm này, ngoại trừ các phản ứng tại vị trí tiêm thường gặp dưới albiglutide hơn, ví dụ, dưới liraglutide.

Chống chỉ định

Sự chấp thuận của Hoa Kỳ liệt kê ung thư tuyến giáp tế bào C (MTC) và ung thư tuyến giáp loại 2 (MEN 2) là chống chỉ định vì các chất chủ vận GLP-1 khác được biết là gây ra bệnh ung thư như vậy ở loài gặm nhấm. Albiglutide gây ra miễn dịch ở loài gặm nhấm, do đó không thể đánh giá nguy cơ ung thư của nó. Sự chấp thuận của châu Âu đề cập đến sự không chắc chắn về ung thư tế bào C, nhưng không phải là chống chỉ định.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp (ở hơn 10% bệnh nhân) trong các thử nghiệm lâm sàng là tiêu chảy, buồn nôn và không có gì đáng ngạc nhiên là hạ đường huyết (mức đường huyết thấp) và các phản ứng tại vị trí tiêm. Nhiễm trùng đường hô hấp trên cũng rất phổ biến, nhưng chỉ hơi nhiều hơn so với dưới giả dược. Tác dụng phụ không phổ biến nhưng có khả năng nghiêm trọng bao gồm viêm tụy cấp (ở 0,3% bệnh nhân) và phản ứng quá mẫn (trong ít hơn 0,1%).

Tương tác

Không có tương tác liên quan đến lâm sàng đã được tìm thấy trong các nghiên cứu với một số loại thuốc được biết đến với tiềm năng tương tác của chúng (simvastatin, warfarin, digoxin và thuốc tránh thai đường uống). Tuy nhiên, vì albiglutide làm chậm việc làm rỗng dạ dày, nó có thể làm tăng khả năng hấp thu các thuốc khác nếu dùng cùng lúc.

Cơ chế hoạt động

Albiglutide hoạt động như một chất chủ vận tại thụ thể GLP-1, làm cho nó trở thành một loại bắt chước incretin. Điều này gây ra sự gia tăng bài tiết insulin, chủ yếu là sự hiện diện của đường huyết cao, và cũng làm chậm việc làm rỗng dạ dày.

Dược động học

Sau khi tiêm dưới da, albiglutide đạt nồng độ máu cao nhất sau ba đến năm ngày. Nồng độ trạng thái ổn định đạt được sau ba đến năm tuần. Chất này rất có thể bị phá vỡ bởi các enzyme protease thành các peptide và axit amin nhỏ. Có khả năng kháng dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), enzyme phá vỡ GLP-1, albiglutide có thời gian bán hủy sinh học là năm (bốn đến bảy) ngày, dài hơn đáng kể so với GLP cũ- 1 chất tương tự exenatide và liraglutide. Điều này cho phép quản trị một lần một tuần, không giống như liraglutide nhưng giống như hình thức phát hành mở rộng của exenatide.

Lịch sử

Thuốc được phát minh bởi Khoa học bộ gen người và được phát triển với sự hợp tác của GSK.
GSK đã đệ trình phê duyệt của FDA Hoa Kỳ vào ngày 14 tháng 1 năm 2013 và phê duyệt của Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) vào ngày 7 tháng 3 năm 2013. Vào tháng 3 năm 2014, GSK đã nhận được sự chấp thuận của Ủy ban Châu Âu để đưa ra thị trường albiglutide dưới tên Eperzan. Vào tháng 4 năm 2014, FDA Hoa Kỳ đã phê duyệt albiglutide dưới tên Tanzeum.
Vào tháng 8 năm 2017, GSK tuyên bố rằng họ dự định rút thuốc khỏi thị trường toàn cầu vào tháng 7 năm 2018 vì lý do kinh tế.