Etomidate

Thuốc an thần và gây mê

Trong các trường hợp khẩn cấp, etomidate là một trong những thuốc thôi miên an thần được sử dụng thường xuyên nhất, tuy nhiên propofol hiện nay thường là thuốc được lựa chọn do tính chất tốt hơn đáng kể của nó.  Nó được sử dụng để gây ngủ có ý thức  và là một phần của cảm ứng trình tự nhanh để gây mê. Nó được sử dụng như một tác nhân gây mê vì nó có tác dụng nhanh chóng và hồ sơ nguy cơ tim mạch an toàn, do đó ít có khả năng gây giảm huyết áp đáng kể so với các tác nhân gây cảm ứng khác. Ngoài ra, etomidate thường được sử dụng vì hồ sơ dùng thuốc dễ dàng, hạn chế thông khí, thiếu giải phóng histamine và bảo vệ khỏi thiếu máu cơ tim và não. Do đó, etomidate là một tác nhân gây cảm ứng tốt cho những người không ổn định về huyết động. Etomidate cũng có những đặc điểm thú vị đối với những người bị chấn thương sọ não vì đây là một trong những chất gây mê duy nhất có thể làm giảm áp lực nội sọ và duy trì áp lực động mạch bình thường.
Ở những người bị nhiễm trùng huyết, một liều thuốc dường như không ảnh hưởng đến nguy cơ tử vong.

Kiểm tra lời nói và trí nhớ

Một cách sử dụng khác đối với etomidate là xác định mức độ phát âm của người nói trước khi thực hiện thuỳ để loại bỏ các trung tâm động kinh trong não. Đây được gọi là bài kiểm tra trí nhớ và lời nói etomidate, hoặc eSAM, và được sử dụng tại Viện Thần kinh Montreal. Tuy nhiên, chỉ có các nghiên cứu đoàn hệ hồi cứu hỗ trợ việc sử dụng và an toàn của etomidate cho xét nghiệm này.

Thuốc ức chế steroid

Ngoài tác dụng và sử dụng làm thuốc gây mê, etomidate còn được tìm thấy có tác dụng ức chế trực tiếp quá trình sinh tổng hợp enzyme của các hoocmon steroid, bao gồm cả corticosteroid ở tuyến thượng thận. Là chất ức chế steroidogen adrenal duy nhất có sẵn cho tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm, nên rất hữu ích trong các tình huống kiểm soát nhanh hypercortisolism là cần thiết hoặc trong đó không thể dùng thuốc uống.

Tử hình

Tiểu bang Florida của Mỹ đã sử dụng ma túy trong một thủ tục tử hình khi Mark James Asay, 53 tuổi, bị xử tử vào ngày 24 tháng 8 năm 2017. Anh ta trở thành người đầu tiên ở Mỹ được tiêm thuốc gây chết người bao gồm etomidate là một trong những loại thuốc. Etomidate thay thế midazolam như thuốc an thần. Các công ty dược phẩm đã làm cho việc mua midazolam trở nên khó khăn hơn khi tiêm thuốc gây chết người. Etomidate được theo sau bởi rocuronium bromide, một chất làm tê liệt và cuối cùng là kali axetat thay cho thuốc tiêm kali clorua thường được sử dụng để ngăn chặn tim. Kali acetate lần đầu tiên được sử dụng cho mục đích này vô tình trong một vụ hành quyết năm 2015 ở Oklahoma.

Chuyển hóa

Etomidate rất protein-bound trong huyết tương và được chuyển hóa bởi gan và plasma esteraza với các sản phẩm không hoạt động. Nó thể hiện một sự suy giảm biexponential.

Công thức

Etomidate thường được trình bày dưới dạng dung dịch không màu trong suốt để tiêm chứa 2 mg/ml etomidate trong dung dịch nước 35% propylene glycol, mặc dù chế phẩm nhũ tương lipid (có độ bền tương đương) cũng đã được giới thiệu. Etomidate ban đầu được bào chế dưới dạng hỗn hợp chủng tộc, nhưng dạng R hoạt động mạnh hơn so với enantome của nó. Sau đó, nó đã được điều chỉnh lại dưới dạng một loại thuốc đơn trị liệu, trở thành thuốc gây mê nói chung đầu tiên trong nhóm này được sử dụng lâm sàng.