Dosulepin

Sử dụng trong y tế

Dosulepin được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm chính. Có bằng chứng rõ ràng về hiệu quả của dosulepin trong đau mặt do tâm lý, mặc dù thuốc có thể cần đến một năm.

Quá liều

Các triệu chứng và điều trị quá liều phần lớn giống như đối với các TCA khác. Dosulepin có thể đặc biệt độc hại khi dùng quá liều so với các TCA khác. Sự khởi đầu của các hiệu ứng độc hại là vào khoảng 4 giờ6 sau khi uống dosulepin. Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, bệnh nhân chỉ nên nhận một số lượng thuốc giới hạn tại một thời điểm để hạn chế nguy cơ quá liều. Người ta cũng khuyên rằng bệnh nhân không được kê đơn bất kỳ loại thuốc nào được biết là làm tăng nguy cơ độc tính ở những người dùng dosulepin do khả năng dùng quá liều hỗn hợp. Thuốc cũng nên để xa tầm tay trẻ em.

Tương tác

Dosulepin có thể làm tăng tác dụng của rượu và ít nhất một trường hợp tử vong đã được quy cho sự kết hợp này. TCAs tăng cường tác dụng an thần của barbiturat, thuốc an thần và thuốc ức chế CNS. Guanethidine và các loại thuốc ngăn chặn tế bào thần kinh adrenergic khác có thể có tác dụng hạ huyết áp bị chặn bởi dosulepin. Thuốc đối giao cảm có thể làm tăng tác dụng đối giao cảm của dosulepin. Do tác dụng kháng cholinergic và kháng histamine của dosulepin anticholinergic và thuốc kháng histamine có thể có tác dụng của chúng đối với dosulepin và do đó những sự kết hợp này được khuyên dùng. Dosulepin có thể có tác dụng hạ huyết áp tư thế do thuốc lợi tiểu. Thuốc chống co giật có thể làm giảm hiệu quả của chúng bằng dosulepin do khả năng giảm ngưỡng động kinh.

Dược động học

Dosulepin dễ dàng được hấp thụ từ ruột non và được chuyển hóa rộng rãi khi lần đầu tiên đi qua gan thành chất chuyển hóa hoạt động chính của nó, Northiaden. Nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 30,4 đến 279 ng/ mL (103-944   nmol/ L) xảy ra trong vòng 2 giờ 3 giờ sau khi uống. Nó được phân phối trong sữa mẹ và vượt qua hàng rào nhau thai và máu não. Nó liên kết chặt chẽ với protein huyết tương (84%) và có thời gian bán hủy toàn thân là 51   giờ

Hóa học

Dosulepin là một hợp chất ba vòng, đặc biệt là một dibenzothiepine và sở hữu ba vòng hợp nhất với nhau bằng một chuỗi bên gắn trong cấu trúc hóa học của nó. Đây là TCA duy nhất có hệ thống vòng dibenzothiepine được bán trên thị trường. Thuốc là một TCA amin bậc ba, với chuỗi bên - chất chuyển hóa demethylated southiaden (desmethyldosulepin) là một amin thứ cấp. Các TCA amin bậc ba khác bao gồm amitriptyline, imipramine, clomipramine, doxepin và trimipramine. Dosulepin trưng bày đồng phân lập thể (E) và (Z) như doxepin nhưng ngược lại, đồng phân E hoặc trans tinh khiết được sử dụng trong y học. Thuốc được sử dụng thương mại như muối hydroclorua; cơ sở miễn phí không được sử dụng.

Lịch sử

Dosulepin được phát triển bởi SPOFA. Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1962 và xuất hiện lần đầu tiên trong y văn vào năm 1962. Thuốc được giới thiệu lần đầu tiên cho mục đích y tế vào năm 1969, tại Vương quốc Anh.

Tên gốc

Dosulepin là tên gốc của tiếng Anh và tiếng Đức của thuốc và INN và BAN của nó, trong khi dosulepin hydrochloride là BANM và JAN. Dothiepin là BAN trước đây của thuốc trong khi dothiepin hydrochloride là BANM trước đây và vẫn là USAN hiện tại. Tên chung của nó trong tiếng Tây Ban Nha và tiếng Ý và DCIT của nó là dosulepina, trong tiếng Pháp và DCF của nó là dosulépine và trong tiếng Latin là dosulepinum.

Tên thương hiệu

Dosulepin được bán trên thị trường trên toàn thế giới chủ yếu dưới tên thương hiệu Prothiaden. Nó cũng đã hoặc được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu khác, bao gồm Altapin, Depresym, Dopress, Dothapax, Dothep, Idom, Prepadine, Protiaden, Protiadene, Thaden và Xerenal.

Khả dụng

Dosulepin được bán trên khắp châu Âu (như Prothiaden, Protiaden và Protiadene), Úc (như Dothep và Prothiaden), New Zealand (như Dopress) và Nam Phi (như Thaden). Nó cũng có sẵn ở Nhật Bản, Hồng Kông, Đài Loan, Ấn Độ, Singapore và Malaysia. Thuốc không có sẵn ở Hoa Kỳ hoặc Canada.