Drostanolone propionate

Sử dụng phi y tế

Drostanolone propionate được sử dụng cho mục đích tăng cường thể chất và hiệu suất của các vận động viên, vận động viên thể hình và vận động viên nâng tạ.

Tác dụng phụ

Thuốc nhỏ giọt propionate tạo ra sự nam hóa ít hơn đáng kể ở phụ nữ so với liều testosterone propionate tương đương. Tuy nhiên, vì liều lượng cho ung thư vú tương đối cao (300   mg), virilization nhẹ bao gồm da dầu, mụn trứng cá, làm sâu giọng nói, hirsutism và mở rộng âm vật vẫn có thể xảy ra, và virilization có thể biểu hiện bằng liệu pháp dài hạn. Thuốc không có hoạt động estrogen và do đó không có xu hướng gây ra gynecomastia (ở nam) hoặc giữ nước. Thuốc nhỏ giọt không được biết là có nguy cơ gây độc cho gan.

Dược lực học

Thuốc nhỏ giọt propionate là một tiền chất của thuốc nhỏ giọt. Giống như các AAS khác, drostanolone là một chất chủ vận của thụ thể androgen (AR). Nó không phải là chất nền cho 5α-reductase và là chất nền kém cho 3α-hydroxapseoid dehydrogenase (3α-HSD), và do đó cho thấy tỷ lệ đồng hóa cao với hoạt động của androgenic. Là một dẫn xuất của DHT, drostanolone không phải là chất nền cho aromatase và do đó không thể được aromat hóa thành các chất chuyển hóa estrogen. Trong khi không có dữ liệu có sẵn trên progestogen hoạt động của Drostanolone, nó được cho là có thấp hoặc không có hoạt động như vậy tương tự như các dẫn xuất DHT khác. Vì thuốc không được kiềm hóa 17α, nên nó không được biết là gây nhiễm độc gan.
Drostanolone propionate, thông qua dạng hoạt động của nó, có tác dụng tương tác với AR và kích hoạt một loạt các thay đổi di truyền, bao gồm tăng tổng hợp protein (đồng hóa) và giảm thoái hóa axit amin (dị hóa). Nó cũng gây ra sự giảm hoặc ức chế các thụ thể prolactin hoặc estrogen ở vú, có liên quan đến tác dụng chống ung thư của nó.

Dược động học

Thuốc nhỏ giọt propionate không hoạt động qua đường uống và phải được tiêm qua đường tiêm bắp. Thời gian bán hủy của thuốc qua đường này là khoảng 2 ngày  Nó có thời gian bán hủy dài hơn nhiều thông qua tiêm bắp so với drostanolone. Thuốc nhỏ giọt propionate được chuyển hóa thành drostanolone, đây là dạng hoạt động.

Lịch sử

Thuốc nhỏ giọt và thuốc nhỏ giọt được sử dụng lần đầu tiên vào năm 1959. AAS oxymetholone và methasterone (methyldrostanolone) được mô tả lần đầu tiên trong cùng một bài báo. Thuốc nhỏ giọt được sử dụng cho mục đích y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1961 và ở Châu Âu ngay sau đó.

Tên gốc

Drostanolone propionate là tên chung của thuốc và BANM của nó, trong khi dromostanolone propionate là USAN và USP; không có INN cho mẫu này. Tên chung của dạng thuốc chưa được kiểm chứng là drostanolone hoặc dromostanolone và trước đây là INN, BAN và DCF trong khi không có USAN.

Tên biệt dược

Drostanolone propionate được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu bao gồm Drolban, Masterid, Masteril, Masteron, Masterone, Mastisol, Metormon, Permastril và Prometholone.

Tính khả dụng

Drostanolone propionate dường như không còn được bán trên thị trường. Nó trước đây đã có ở Hoa Kỳ, Châu Âu và Nhật Bản. Ở châu Âu, nó được bán riêng ở Anh, Đức, Bỉ, Pháp, Tây Ban Nha, Bồ Đào Nha, Ý và Bulgaria.

Tình trạng pháp lý

Thuốc nhỏ giọt, cùng với AAS khác, là chất được kiểm soát theo lịch trình III tại Hoa Kỳ theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát.