ภาวะพิษกาเฟอีน

การทำงานของกาเฟอีน

การทำงานของกาเฟอีนเกิดจากทั้งการลดฤทธิ์ยับยั้งของ adenosine (โดยเป็น antagonist ต่อหน่วยรับความรู้สึก A₁) และการจำกัดการทำงานทางประสาท (โดยขัดขวางฤทธิ์ยับยั้งของหน่วยรับความรู้สึก A2A ซึ่งมีผลเป็นการลดระดับการทำงานของนิวรอนในวิถีประสาท striato-Gpe) มีหน่วยรับความรู้สึกของ adenosine อย่างน้อย 4 อย่าง และประเภท A₁ และ A2A เป็นประเภทที่โดยทฤษฎีแล้ว กาเฟอีนเป็นตัวปฏิปักษ์ (antagonist). หน่วยรับความรู้สึกของ Adenosine A₁ อยู่ที่เซลล์ก่อนไซแนปส์ (presynaptic) มีอยู่ในหลายเขตของสมอง รวมทั้งเปลือกสมองและฮิปโปแคมปัส เมื่อรับสาร adenosine หน่วยรับความรู้สึกจะมีผลเป็นการยับยั้งการปล่อยสารสื่อประสาทโดพามีน กลูตาเมต และ acetylcholine (ดังนั้น กาเฟอีนซึ่งเป็น antagonist ต่อหน่วยรับความรู้สึก จึงมีผลทำให้ไม่เกิดการยับยั้งสารสื่อประสาท) นอกจากนั้นแล้ว กาเฟอีนยังเป็นปฏิปักษ์ต่อสาร benzodiazepines อีกด้วย แม้ว่าจะอ่อนกว่าต่อ adenosine คือ กาเฟอีนสามารถเข้าไปรบกวนฤทธิ์ของ benzodiazepines ที่บริโภคในเวลาเดียวกัน
ช่วงเวลาครึ่งชีวิต (half life) ของกาเฟอีนในผู้ใหญ่อยู่ที่ประมาณ 3.5-6 ช.ม. และต่างกันไปตามวัย การตั้งครรภ์มีผลต่อช่วงเวลาครึ่งชีวิต คือในช่วงที่สุดแห่งการตั้งครรภ์ จะยาวนานถึง 10 ช.ม. นอกจากนั้นแล้ว ช่วงเวลาครึ่งชีวิตในทารกในครรภ์ยังยาวนานกว่าปกติอีกด้วย เพราะว่า ทารกไม่มีเอนไซม์ในตับประเภท CYP1A2 และ CYP1A1 ที่ทำการย่อยสลายกาเฟอีน

การติดกาเฟอีน

การติดกาเฟอีนทางกายหรือทางใจสามารถเกิดขึ้นเป็นผลจากการบริโภคมากเกินไป ในการสัมภาษณ์ ศ.โรแลนด์ กริฟฟิธส์ ในแผนกจิตเวชและประสาทวิทยาศาสตร์ของโรงเรียนการแพทย์แห่งมหาวิทยาลัยจอห์นฮอปคินส์ ได้กล่าวว่า งานวิจัยหลายงานได้แสดงว่า ผู้ที่บริโภคกาเฟอีนอย่างน้อย 100 มิลลิกรัมต่อวัน (ประมาณ 1 ถ้วย) สามารถเกิดการติดทางกาย ซึ่งสามารถนำไปสู่อาการขาดยารวมทั้ง ความปวดหัว ความเจ็บปวดและความตึงแน่นของกล้ามเนื้อ ภาวะง่วงงุน (lethargy) คลื่นไส้ อาเจียน อารมณ์ซึมเศร้า และความหงุดหงิด ศ. กริฟฟิธส์เชื่อมั่นว่า การขาดกาเฟอีนควรจะจัดเป็นโรคทางจิตวิทยา ตามงานวิจัยของเขา อาการขาดกาเฟอีนจะเกิดขึ้นภายใน 12-24 ช.ม. หลังจากเลิกบริโภค และสามารถเป็นอยู่ได้นานถึง 9 วัน การรับกาเฟอีนเข้าไปเรื่อย ๆ จะทำให้ร่างกายสร้างหน่วยรับความรู้สึกของ adenosine เพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ ในระบบประสาทกลาง ซึ่งทำให้เกิดความไวต่อผลของสาร adenosine ขึ้นโดยสองด้าน ด้านแรก จะทำให้ร่างกายดื้อต่อฤทธิ์กาเฟอีน ด้านที่สอง จะทำให้อาการขาดกาเฟอีนรุนแรงขึ้น เพราะร่างกายจะไวต่อผลของ adenosine เพิ่มขึ้นเมื่อหยุดการบริโภคกาเฟอีน การดื้อกาเฟอีนสามารถเจริญขึ้นได้อย่างรวดเร็ว
การดื้อต่อฤทธิ์ต้านการง่วงนอนของกาเฟอีนเห็นได้หลังจากการบริโภคที่ 400 มิลลิกรัม 3 ครั้งต่อวันติดต่อกัน 7 วัน และการดื้อกาเฟอีนอย่างสิ้นเชิงเห็นได้หลังจากการบริโภคที่ 300 มิลลิกรัม 3 ครั้งต่อวันติดต่อกัน 18 วัน
"Caffeine Pharmacology." News Medical. http://www.news-medical.net/health/Caffeine-Pharmacology.aspx </ref>
ตาม Journal of Caffeine Research (วารสารงานวิจัยเกี่ยวกับกาเฟอีน) งานวิจัยหนึ่งพบว่ามีคนมากขึ้นที่ติดกาเฟอีน ซึ่งเป็นเหตุให้นักวิจัยพิมพ์บทความเตือนในหัวข้อ "Caffeine Use Disorder (โรคการใช้กาเฟอีน)" คือ งานวิจัยนี้ ที่เขียนร่วมโดยศาสตราจารย์จิตวิทยาของมหาวิทยาลัยอเมริกัน (American University) ลอรา จูเลียโน แสดงว่ามีคนจำนวนเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ ที่มีปัญหาเกี่ยวกับอาการขาดกาเฟอีน และไม่สามารถลดระดับการบริโภค จัดเป็น "ความผิดปกติในการบริโภคกาเฟอีน" ที่อยู่ในระดับรุนแรง ศ. จูเลียโนได้ให้ความแก่สื่อว่า “มีความเข้าใจผิดทั้งในผู้เชี่ยวชาญและทั้งบุคคลอื่น ๆ ว่า ไม่ยากที่จะเลิกกาเฟอีน แต่ว่าในงานสำรวจประชากร ผู้บริโภคกาเฟอีนเป็นปกติ (ในชีวิตประจำวัน) มากกว่า 50 เปอร์เซนต์แจ้งว่า มีปัญหาในการเลิกหรือลดระดับการใช้กาเฟอีน ผ่านงานวิจัยของเรา เราได้พบว่า คนที่ไม่สามารถเลิกหรือลดระดับการใช้กาเฟอีนโดยตนเองมีความสนใจที่จะรับการบำบัดจากมืออาชีพ คล้ายกับการบำบัดที่บุคคลทั่วไปสามารถแสวงหาถ้าต้องการที่จะเลิกสูบบุหรี่หรือเลิกใช้ยาเส้น” ศ. จูเลียโนยังยืนยันอีกด้วยว่า เรามักจะมองข้ามผลลบจากกาเฟอีน เพราะว่า เป็น "ยาเสพติดที่สังคมยอมรับและมีการบริโภคอย่างกว้างขวาง ซึ่งได้ผสมผสานเข้ากับวัฒนธรรมประเพณีและชีวิตประจำวันของเราแล้วเป็นอย่างดี"

ผลทางพฤติกรรม

ได้มีการพบว่า กาเฟอีนมีฤทธิ์เท่ากับยา Modafinil ในผู้ใหญ่ผู้ตื่นอยู่ไม่ได้นอนกว่า 54 ช.ม. เพื่อที่จะรักษาความตื่นตัวทางประชาน แต่ว่า เป็นยาที่อาจก่อให้เกิดความวิตกกังวล โดยเฉพาะในเยาวชน