Antiseptikum

Antiseptiká sú liečivá zneškodňujúce patogénne mikroorganizmy v prostredí živých tkanív, na ranách, slizniciach a na koži. Antiseptiká sa musia používať v takých koncentráciách, aby nepoškodzovali živé tkanivá. Ich toxicita pre makroorganizmus je na rozdiel od dezinficiencií nižšia, ale ich aplikácia nezbaví tkanivá všetkých mikroorganizmov.Niektoré antiseptiká môžu pri vyššej koncentrácii pôsobiť aj dezinfekčne – pojmy dezinficienciá a antiseptiká sa preto často zamieňajú.

Mechanizmus účinku

Dezinficienciá a antiseptiká majú obvykle výrazné antibakteriálne účinky. Na rozdiel od antibiotík a protiinfekčných chemoterapeutík, ktoré pôsobia len na určité druhy mikroorganizmov, pôsobia dezinficienciá a antiseptiká nešpecificky a väčšinou sa vyznačujú veľmi širokým spektrom účinku.
Mechanizmus účinku je u jednotlivých dezinficiencií rôzny, vzhľadom na chemickú rozdielnosť jednotlivých látok. Rušivo zasahujú do metabolických pochodov mikroorganizmov, alebo menia stav ich protoplazmy a tým narúšajú delenie buniek. Najčastejšou podstatou účinku býva koagulácia bielkovín, porucha permeability buniek a blokáda ich životne dôležitých enzýmov.

Dezinficienciá a antiseptiká oxidačného typu

Látky oxidačného typu sa využívajú najčastejšie ako antiseptiká. Ničia mikroorganizmy oxidáciou proteínov alebo inaktiváciou enzýmov, spôsobenou uvoľňovaním kyslíka v stave zrodu (= atomárny kyslík). Veľká časť metabolických pochodov u mikroorganizmov prebieha bez prítomnosti kyslíka. Mikroorganizmy sú preto všeobecne na kyslík citlivé. Jeho vplyvom dochádza u nich k oxidácii niektorých enzýmových systémov, ktoré pre normálny rast musia byť v redukovanej forme.
Atomárny kyslík sa ľahko uvoľňuje z kyslíkatých zlúčenín, ktoré majú v molekule dva alebo tri atómy kyslíka (ozón, peroxozlúčeniny).

Organické zlúčeniny uvoľňujúce chlór

Dezinfekčný účinok chlóramidov je založený na ich ľahkej hydrolyzovateľnosti za vzniku kyseliny chlórnej, ktorá je vlastnou účinnou látkou (uvoľňujúcou chlór).
Patria sem chlórované amidy aromatických sulfónových kyselín – benzénchloramín (benzenchloraminum natricum), tosylchloramid, halazón.
Halazón sa používa vo vojenstve na dezinfekciu pitnej vody v poľných podmienkach.
Benzénchloramín má dobrú účinnosť na vegetatívne formy baktérií a na mikroskopické plesne. Prípravok Chlorseptol obsahuje ešte prísadu azooranže. Chloramin S – v zložení ešte uhličitan sodný. Chloramin T – na dezinfekciu predmetov a výkalov

Jód (Iodum)

Jeden z najstarších, dodnes používaných dezinfekčných prostriedkov (alkoholický roztok bol zavedený v r. 1839).
Alkoholové roztoky sa využívajú lokálne na kožu, nepoužívajú sa na väčšie alebo poranené plochy, ani pri precitlivelosti na jód; opatrnosť je nutná pri poruchách štítnej žľazy. V potrebných koncentráciách pôsobí jód baktericídne a fungicídne.
Jódová tinktúra (Solutio iodi spirituosa) je alkoholový resp. vodno-alkoholový roztok obsahujúci 6,5 % jódu a 2,5 % jodidu draselného. Bežne sa používa aj zmiešaná s rovnakým dielom etanolu 95 % (Solutio iodi spirituosa diluta). Pripravujú sa v lekárni.
K dezinfekcii slizníc sa používa Lugolov roztok (Solutio iodi aquosa; Solutio Lugoli) obsahujúci 1 % jódu a 2,5 % jodidu draselného.
K výteru krku je určený roztok jódu v glycerole (Solutio iodi glycerolica), ktorý obsahuje 1 % (až 2 %) jódu a 10 % jodidu draselného.

Dezinficienciá a antiseptiká odvodené od rôznych zlúčenín

Používa sa celý rad organických zlúčenín: zlúčeniny ťažkých kovov, alkoholy, aldehydy, slabé kyseliny a zásady, fenoly a príbuzné látky, organické farbivá, detergenciá, chlorhexidín.

Zlúčeniny ťažkých kovov

Koagulujú bielkoviny mikroorganizmov.
V minulosti sa anorganické zlúčeniny ortuti (dnes sa už len vzácne používa chlorid ortutnatý – Hydrargyri dichloridum), nahradzovali organickými zlúčeninami ortuti, napríklad boritanom fenylortutnatým (Phenylhydrargyri boras). Ten však už bol z praxe vyradený z dôvodu hromadenia fenylortutnatých zlúčenín v životnom prostredí a v potravinovom reťazci.
K terapeutickým účelom sa ešte stále používa amidochlorid ortutnatý (Hydrargyri amidochloridum), napr. v liečbe psoriázy, aj keď viacerými autormi je už považovaný za obsoletné liečivo.
Z ďalších zlúčenín sa používajú zlúčeniny striebra – dusičnan strieborný (Argenti nitras) alebo targesin (Argenti diacetyltannas albuminatus).

Slabé kyseliny a zásady

Spôsobujú poškodenie mikroorganizmov zmenou pH prostredia a prípadne aj ovplyvnením niektorých enzymatických reakcií.
Stále sa používa kyselina boritá (acidum boricum) vo forme roztoku (napr. Solutio Jarisch) alebo vo forme masti (Unguentum acidi borici 3 % a 10 %). Jej používanie sa už na základe prác nemeckých autorov neodporúča, či skôr zakazuje v pediatrii.
Ďalej sa používa tetraboritan disodný (Natrii tetraboras), hydrogénuhličitan sodný (Natrii hydrogencarbonas) a kyselina salicylová (acidum salicylicum). Kyselina salicylová sa používa vo forme mastí (Unguentum acidi salicylici 1 %, 5 % a 10 %, kombinovaný prípravok Saloxyl ung.).

Fenol (Phenolum)

Zavedený do chirurgickej praxe Listerom v roku 1865.
Je to toxická látka denaturujúca bielkoviny. V 1 – 2 % (až 4 %) koncentrácii pôsobí baktericídne a fungicídne. Koncentrovanejšie roztoky leptajú kožu. Dnes je už pomerne zastarané dezinficiencium, slúži však ako porovnávací štandard. Používa sa predovšetkým ako dezinficiens chirurgických nástrojov.
V dermatológii je súčasťou bukového dechtu (Pix fagi) kamenouhoľného dechtu (Pix lithanthracis) a súčasť Solutio Castellani.
Vhodnou obmenou štruktúry fenolu boli získané a zavedené do praxe viaceré deriváty fenolu s odstupňovaným dezinfekčným a antiseptickým účinkom.

Deriváty fenolu

Patria sem krezoly (chlórkrezol), rezorcinol, pyrokatechol, chinolinol, tymol, guajakol, parabény, hexachlorofén, triklozan, a iné.
Izomérne krezoly sú účinnejšie ako fenol ale menej účinné ako tymol. Mydlový roztok trikrezolu bol v minulosti pod názvom Lysol najčastejšie používaným prostriedkom k hrubej dezinfekcii v zdravotníckych zariadeniach (v minulosti nemocnice „zapáchali lyzolom“). Bol nahradený analogickým prípravkom Krezosan.

Dichlórchinolinol (synonymum: Chloroxin)

Používal sa ako dezinficiens črevného traktu pri akútnych a chronických hnačkách (baktériové, kvasinkové, hnilobné a protozoálne). Uplatňuje sa aj pri rôznych kožných ochoreniach vyvolaných kvasinkami a plesňami.
Pre vnútorné použitie sa vyrábal prípravok Endiaron tablety a suspenzia. Prípravok Endiform tablety obsahoval ešte spazmolytikum oxyfenónium-bromid. Pre vonkajšie použitie Endiaron masť, pasta, zásyp. V dermatológii súčasť prípravku Triamcinolon E masť.
Pri dlhodobom podávaní hrozí nebezpečenstvo závažných vedľajších účinkov (neuritídy, poškodenie zrakového nervu). Z týchto dôvodov sa od používania derivátov chinolinolu postupne upúšťa.

Hexachlorofén (Hexachlorophenum)

Jeho dezinfekčné vlastnosti sú 100-krát vyššie ako u fenolu. Pôsobí predovšetkým na gram-pozitívne mikróby. Používa sa k dezinfekcii operačného poľa, rúk a kože. Pre dezodoračné vlastnosti sa pridáva do mydiel.
Je súčasťou oftalmologického prípravku Ophtalmo-Septonex masť, bol súčasťou dermatologika Septonex masť a antimykotického prostriedku Hexadecyl spray.
Jeho použitie u detí (v pediatrii) bolo zakázané (došlo až k smrteľným intoxikáciam) a jeho používanie sa začalo obmedzovať. V prípravku N Septonex zásyp bol hexachlorofén nahradený chlórhexidínom.

Chlórhexidín (Chlorhexidinum)

Je biguanidový derivát so širokým spektrom antibaktériového účinku. Používa sa podľa použitej koncentrácie ako antiseptikum aj ako dezinficiens na kožu, k chirurgickej dezinfekcii rúk alebo k dezinfekcii nábytku, podláh a sanitárnych zariadení.

Organické farbivá

Majú baktériostatický a fungistatický účinok. Patria sem akridínové farbivá rivanol (ethacridini lactas) a akriflavín. Tieto látky účinkujú už vo veľmi nízkych koncentráciách. Ďalej sa používajú trifenylmetánové farbivá ako genciánová violeť (methylrosanilinii chloridum, – metylvioleť), používaná vo forme 0,5 % až 2 % alkoholového prípadne vodného roztoku alebo briliantová zelená (viride nitens).
K azulénom, ktoré majú nielen antiseptický, ale aj antiflogistický a adstringentný účinok, patrí chlorofyl a bázický fuchsín.

Mydlá (Sapones)

Mydlá sú najstarším typom povrchovo aktívnych látok, ktoré sa súhrnne nazývajú tenzidy. Dezinfekčné a antiseptické vlastnosti mydiel sú sčasti založené na ich povrchovo aktívnych vlastnostiach. Nositeľom týchto vlastností mydiel je negatívne nabitá časť molekuly (aniónaktívne tenzidy). Vplyvom zmáčacích, dispergačných a emulgačných vlastností dochádza k odplavovaniu nečistôt vrátane mikroorganizmov z povrchu živých organizmov alebo predmetov. Okrem toho majú mydlá tiež antiseptický účinok, ktorý je však pomerne slabý. Pôsobia predovšetkým na gram-pozitívne mikroorganizmy. Ich účinky sa prejavujú len v alkalickom alebo neutrálnom prostredí.
SAPO MEDICINALIS – sodné mydlo, SAPO KALINUS – draselné mydlo (mazľavé). Pre zvýšenie antiseptického účinku sa do mydiel pridávajú ďalšie látky ako napr. rezorcinol, decht, bórax a iné, čím sa získavajú tzv. liečivé mydlá.

Amóniové soli

Kvartérne amóniové zlúčeniny sú najdôležitejšou skupinou povrchovo aktívnych látok, ktoré vykazujú silné dezinfekčné účinky. Od klasických mydiel sa líšia tým, že aktívnou časťou molekuly je katión, preto sa tiež nazývajú katiónaktívne alebo invertné mydlá. Ich antibaktériová aktivita bola popísaná okolo roku 1920, v roku 1935 bol zásluhou Domagka zavedený benzalkóniumchlorid.
Najdôležitejšie používané látky: benzalkóniumchlorid, benzdodecíniumbromid, cetyltrimetylamóniumbromid, cetylpyridíniumchlorid, benzetóniumchlorid, karbetopendecíniumbromid, benzododecíniumbromid (aj chlorid)

Bromid karbetopendecínia (Carbethopendecinium bromatum)

Je to látka chemicky, účinkom, použitím aj schopnosťou senzibilizácie (alergické kožné reakcie) podobná bromidu benzododecínia. Je súčasťou prípravku Septonex, Septonex Plus a Mukoseptonex, spolu s bromidom benzdodecínia patrí k najčastejšie používaným dezinficienciám na kožu.

Bromid benzdodecínia (Benzdodecinium bromatum)

Pôsobí viac na grampozitívne ako na gramnegatívne mikroorganizmy. Prakticky nepôsobí na vírusy, mykobaktérie a spóry. Používa sa ako povrchové dezinficiens a antiseptikum na dezinfekciu kože, bežných drobných poranení, operačného poľa, rúk a predmetov. Jeho vodné roztoky silne penia. Nevhodný je na rozsiahlejšie rany, pretože po väčšej rezorpcii by mohol vyvolať blokádu neuro-muskulárnej platničky.
Vyrába sa ako prípravok Ajatin solutio, čo je 10 % vodný roztok. Pre použitie sa riedi na 0,5 – 2 % roztoky. AJATIN tinctura = 1 % liehový roztok.