Rivaroksabāns

Vēsture

2008. gadā rivaroksabāns tika apstiprināts kā pirmais tiešais Xa faktora inhibitors venozās trombembolijas profilaksei pacientiem, kam veica plānveida gūžas vai ceļu locītavas operāciju, bet pašlaik tas ir indicēts daudz vairāk diagnozēm.

Darbības mehānisms

Pacientiem, kam veic gūžas vai ceļa locītavas aizstāšanas operācijas, pacientiem ar ātriju fibrilāciju, pacientiem ar dziļo vēnu trombozi, plaušu emboliju, kā arī pacientiem ar pārciestu akūtu koronāro sindromu pastāv asins recekļu veidošanās vai atkārtošanās risks, kā arī risks, ka tie pārvietosies uz citām organisma daļām. Rivaroksabāns novērš asins recekļu veidošanos, pārtraucot faktora Xa darbību, kas ir nepieciešams trombīna un fibrīna veidošanai. Bloķējot faktoru Xa, trombīna līmenis pazeminās, tādējādi mazinās asins recekļu veidošanās risks vēnās un artērijās. Rivaroksabāns palīdz uzturēt asins plūsmu sirds muskulī, lai novērstu turpmākus tā kaitējumus.

Blakusparādības

Visbiežāk novērotās blakusparādības (1 līdz 10 pacientiem no 100) ir anēmija, reibonis, galvassāpes, asiņošana dažādās ķermeņa daļās, hipotensija (zems asinsspiediens), hematoma (asinsizplūdums zem ādas), sāpes kuņģa un jostas rajonā, dispepsija (grēmas), slikta dūša, aizcietējums, caureja, vemšana, nieze, izsitumi, zilumi, sāpes ekstremitātēs, samazināta nieru funkcija, drudzis, perifēra tūska (pietūkums, it īpaši potīšu un pēdu rajonā), vispārējs spēka un enerģijas samazinājums, paaugstināts dažu aknu fermentu līmenis asinīs un asins vai šķidruma izdalījumi ķirurģiskās brūces vietā pacientiem, kam veic operāciju.

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas rivaroksabāns ātri uzsūcas un plazmā maksimālo koncentrāciju sasniedz pēc 2—4 h. Biopieejamība 10 mg devai ir 80-100 %.

Metabolisms

Divas trešdaļas devas aknās tiek metabolizētas līdz neaktīviem metabolītiem, no kuriem puse tiek izvadīta caur nierēm, bet otra puse tiek izvadīta ar fekālijām. Atlikusī trešdaļa neizmainītā veidā izdalās caur nierēm galvenokārt tubulārās sekrēcijas un glomerulārās filtrācijas ceļā. CYP450 grupas enzīmi (CYP3A4, CYP345 un CYP2J2) katalizē (veicina) rivaroksabāna aknu metabolismu.

Eliminācija

Aptuveni 66% rivaroksabāna izdalās ar urīnu (aptuveni 36% neizmainītā veidā). Atlikusī trešdaļa (28%) izdalās ar fēcēm (7% neizmainītā veidā). Pussabrukšanas periods jeb laiks, kad vielas koncentrācija plazmā samazinās par pusi pieaugušiem cilvēkiem ir 5-9 h un vecākiem cilvēkiem 11-13 h.

Pārdozēšana

Pagaidām ir ziņots par retiem pārdozēšanas gadījumiem bez asiņošanas vai citām nevēlamām blakusparādībām ar devām līdz 600 mg. Pārdozēt var, lietojot īpaši lielas rivaroksabāna terapeitiskās devas — 50mg un vairāk. Nav pieejams specifisks antidots, tāpēc pārdozēšanas gadījumā var apsvērt aktivētās ogles lietošanu, lai samazinātu zāļu uzsūkšanos organismā. Nav iespējama arī hemodialīze, jo rivaroksabānam ir augsta saistīšanās spēja ar plazmas proteīniem.

Grūtnieces

Rivaroksabāns ir C kategorijas zāles( nezināma riska), jo nav pētījumu par to lietošanu grūtniecēm. Drīkst lietot tikai tādos gadījumos, ja potenciālais ieguvums atsver riskus.

Sievietes, kas baro bērnu ar krūti

ASV Pārtikas un zāļu administrācija neiesaka rivaroksabāna lietošanu mātēm, kuras baro ar krūti.

Vecāki cilvēki

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, rivaroksabāna efektivitāte ir līdzīga kā tiem, kas jaunāki par 65. Tomēr trombotisko un asiņošanas gadījumu skaits ir augstāks vecāka gadu gājuma pacientiem.

Īpašas norādes

Maz ietekmē darbaspējas un spēju vadīt transportlīdzekļus. Nevēlamās blakusparādības, kas mēdz būt ir ģīboņi un reiboņi. Ja tās novēro, tad nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.