Dapson

Infeksi

Dapson pada umumnya dalam kombinasi bersama rifampisin dan klofazimin untuk menangani kusta. Obat ini juga digunakan baik untuk mengatasi maupun mencegah pneumonia pneumocytis (PCP). Ia pun digunakan untuk toksoplasmosis oleh mereka yang tidak dapat menoleransi trimetoprim dan sulfametoksazol.
Dapson melalui mulut adalah salah satu pengobatan pertama untuk menangani acne vulgaris, dan terkadang masih diresepkan untuk menangani kasus yang parah. Bentuk topikal dapson pun efektif dengan kemungkinan efek samping yang kurang.
Tidak jelas apakah kombinasi dengan pirimetamin berguna dalam pencegahan malaria.

Lainnya

Dermatitis herpetiformis, sering kali dalam kombinasi dengan diet bebas gluten.
Dapson dapat digunakan untuk menangani gigitan laba-laba pertapa coklat yang menjadi nekrotik.
Dapson adalah penanganan rekomendasi erythema elevatum diutinum – satu tinjauan menemukan bahwa dapson oral sendiri efektif pada 80% kasus awal penyakit tsb. Namun, dapson dapat menyebabkan efek samping parah sehingga sebagai gantinya kadang steroid atau antibiotik harus digunakan walau penanganan demikian sangat kurang efektif.
Tinjauan pada Agustus 2015 mencatat bahwa dapson dilaporkan efektif melawan generalized granuloma annulare.

Efek merugikan

Sindrom hipersensitivitas dapson berkembang pada 0,5 — 3,6% orang yang ditangani dengan obat ini, dan dihubungkan dengan kematian 9,9%.

Darah

Efek samping paling besar obat ini adalah hemolisis terkait dosis (yang dapat berujung pada anemia hemolisis) dan metemoglobinemia. Sekitar 20% pasien yang ditangani dengan dapson menderita hemolisis dan efek sampingnya lebih umum dan parah pada mereka dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, berakhir dengan Lapdap kombinasi antimalaria yang mengandung dapson ditarik dari penggunaan klinis. Ada laporan hemolisis pada neonatus karena dapson dalam air susu ibu. Agranulositosis jarang terjadi jika dapson digunakan sendiri tetapi lebih sering pada regimen kombinasi untuk malaria profilaksis. Abnormalitas pada formasi darah putih, termasuk anemia aplastik, jarang, tetapi adalah penyebab sebagian besar kematian yang diakibatkan oleh terapi dapson.

Hati

Hepatitis toksik dan cholestatic jaundice dilaporkan oleh manufaktor. Penyakit kuning (jaundice) juga dapat terjadi sebagai bagian reaksi dapson atau sindrom dapson (lihat di bawah). Dapson dimetabolisme oleh sistem Sitokrom P450, khususnya isoenzim CYP2D6, CYP2B6, CYP3A4, dan CYP2C19. Metabolit dapson yang diproduksi oleh isoenzim sitokrom P450 2C19 dikaitkan dengan efek samping metemoglobinemia obat.

Kulit

Ketika digunakan topik, dapson dapat menyebabkan iritasi kulit ringan, kemerahan, kulit kering, terbakar, dan gatal. Jika digunakan bersama produk benzoil peroksida, diskolorasi kulit kuning atau jingga sementara dapat terjadi.

Efek merugikan lain

Efek merugikan lain meliputi mual, sakit kepala, dan ruam (umum), serta insomnia, psikosis, dan peripheral neuropathy. Terdapat efek pada paru-paru yang jarang dan mungkin serius tetapi biasanya dapat diperbaiki.

Reaksi dapson

Reaksi hipersensitivitas terjadi pada beberapa pasien. Reaksi ini bisa jadi lebih sering pada pasien dengan terapi multi-obat.
Reaksi selalu meliputi ruam dan mungkin juga bersama demam, penyakit kuning, dan eosinofilia. Pada umumnya, gejala-gejala ini akan terjadi pada enam pekan pertama terapi atau tidak sama sekali dan dapat membaik dengan terapi kortikosteroid.

Mekanisme aksi

Sebagai antibakteri, dapson menghambat sintesis asam dihidrofolik bakteri melalui kompetisi dengan para-aminobenzoat untuk situs aktif dihidropteroat sintase. Walaupun dari segi struktur berbeda dengan dapson, kelompok sulfonamida obat antibakteri juga bekerja dengan cara yang sama.
Sebagai antiradang, dapson menghambat enzim mieloperoksidase. Sebagai bagian ledakan respiratori yang neutrofil gunakan untuk membunuh bakteri, mieloperoksidase mengubah hidrogen peroksida (H₂O₂) menjadi asam hipoklorit (HOCl). HOCl adalah oksidan paling keras yang dihasilkan oleh mieloperoksidase dan dapat menyebabkan kerusakan jaringan signifikan pada peradangan. Dapson menahan mieloperoksidase dalam bentuk intermedit tidak aktif, balik menginhibisi enzim. Maka, akumulasi asam hipoklorit tercegah dan kerusakan jaringan pada peradangan tereduksi. Inhibisi mieloperoksidase pun diajukan sebagai mekanisme neuron-sparing untuk mereduksi peradangan pada penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer dan strok.
Ketika dipakai menangani masalah kulit di mana bakteri tidak terlibat, mekanisme atau tindakan dapson belum dipahami. Dapson memiliki efek antiradang dan imunomodulatori, yang diperkirakan diakibatkan oleh blokade mieloperoksidase. Demikian diperkirakan mekanisme aksi obat ini dalam menangani dermatitis herpetiformis.
Dapson adalah bubuk kristal putih hingga putih krem tidak berbau dengan rasa agak pahit.