टैबलेट

टैबलेट औषधीय खुराक का एक रूप है। यह आम तौर पर पाउडर के रूप में मौजूद क्रियाशील पदार्थों एवं अनुद्रव्यों (निष्क्रिय पदार्थों) के मिश्रण से मिलकर बना होता है, जिन्हें एक पाउडर से संपीड़ित या दबाकर एक ठोस खुराक में बदला जाता है। कुशलतापूर्वक टैबलेट बनाने के लिए अनुद्रव्यों (निष्क्रिय पदार्थों) में तनूकर (डाईल्युएंट), बंधक या ग्रेंयुलेटिंग एजेंट, पाउडर की प्रवाह क्षमता को बढ़ाने वाले पदार्थ (गलाईडेंट) एवं स्नेहक (लुब्रिकेंट) शामिल हो सकते हैं; पाचन नली में टैबलेट के खंडन को बढ़ावा देने के लिए विघटक; स्वाद में वृद्धि करने के लिए मधुरक या सुगंधि; एवं टैबलेट को देखने में आकर्षक बनाने के लिए रंग शामिल हो सकते हैं। टैबलेट को अधिक चिकना और निगलने में अधिक आसान बनाने, सक्रिय अवयव के स्रावित होने की दर को नियंत्रित करने, इसे पर्यावरण के प्रति अधिक प्रतिरोधी बनाने (इसकी शेल्फ लाइफ को बढ़ाने) या टैबलेट को आकर्षक बनाने के लिए अक्सर एक बहुलक का लेप (पॉलिमर कोटिंग) लगाया जाता है।
संकुचित टैबलेट आज प्रयोग में आने वाली सबसे लोकप्रिय खुराक है। लगभग दो-तिहाई नुस्खों को ठोस खुराक के रूप में निर्दिष्ट किया जाता है और इनमें से आधे संकुचित टैबलेट के रूप में होते हैं। एक टैबलेट को किसी विशिष्ट परिस्थिति में सही मात्रा में देने के लिए तैयार किया जा सकता है; इसे आम तौर पर मौखिक रूप से लिया जाता है लेकिन इसे जिह्वा के नीचे, गाल के भीतर, मलाशय मार्ग या योनिमार्ग से भी लिया जा सकता है। टैबलेट, मौखिक औषधि के कई रूपों में से एक है, जैसे कि सीरप, एलिग्जिर, सस्पेंशन एवं एमल्शन. औषधीय टैबलेट को मूलतः उनके घटकों द्वारा निर्धारित किये गए किसी भी रंग के डिस्क के आकार में बनाया गया था, लेकिन विभिन्न औषधियों से अंतर बताने के लिए उन्हें अब कई आकारों और रंगों में बनाया गया है। टैबलेट पर अक्सर चिन्ह, अक्षर और संख्याएं छपी रहती हैं जिनके द्वारा उन्हें पहचाना जाता है। निगलने वाली टैबलेट के आकार कुछ मिलीमीटर से लेकर एक सेंटीमीटर तक हो सकते हैं। कुछ टैबलेट कैप्सूल के आकार में होती हैं और उन्हें "कैप्लेट्स" कहा जाता है। औषधीय टैबलेट और कैप्सूलों को अक्सर गोलियां (पिल) कहा जाता है। तकनीकी रूप से यह गलत है, क्योंकि टैबलेट संपीड़न द्वारा बनायी जाती हैं जबकि गोलियां प्राचीन ठोस खुराक का रूप हैं जिन्हें एक ठोस पिंड को गोल आकार में लपेटकर बनाया जाता है। कुछ अन्य उत्पादों का भी टैबलेट के रूप में निर्माण किया जाता है ताकि घुलने या खंडित होने में आसानी हो; जैसे सफाई और दुर्गन्ध नाशक उत्पाद.

टैबलेट बनाने के सूत्रीकरण

टैबलेट के संपीड़न की प्रक्रिया में यह महत्वपूर्ण है कि सभी पदार्थ पूरी तरह से सूखे, पाउडर के रूप में या दानेदार हों, कणों का आकार लगभग एक समान हो और वे आसानी से प्रवाहित हों. मिश्रित कण के आकार वाले पाउडर विभिन्न घनत्वों के कारण निर्माण क्रिया के दौरान अलग-अलग हो सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप घटिया औषधि या सक्रिय फार्मास्यूटिकल सामग्री (एपीआई) के अवयव की एकरूपता की कमी वाली टैबलेट का निर्माण हो सकता है, लेकिन कणीकरण की प्रक्रिया द्वारा इसपर विराम लगाया जा सकता है। अवयव की एकरूपता यह सुनिश्चित करती है कि प्रत्येक टैबलेट के साथ एपीआई की समान खुराक दी जाए.
कुछ एपीआई को शुद्ध पदार्थों के रूप में टैबलेट में डाला जा सकता है, लेकिन यह शायद ही कभी होता है; अधिकांश सूत्रीकरणों में अनुद्रव्य (निष्क्रिय पदार्थ) शामिल होते हैं। आम तौर पर, एक औषधीय निष्क्रिय अवयव (अनुद्रव्य), जिसे बंधक कहा जाता है, को टैबलेट को एक साथ बांध कर रखने और उसे मजबूती प्रदान करने के लिए उसमें मिलाया जाता है। विभिन्न प्रकार के बंधकों का इस्तेमाल किया जा सकता है, जिनमें से कुछ आम नामों में शामिल हैं लैक्टोज, द्विक्षारकीय कैल्शियम फॉस्फेट, सुक्रोज, मक्के का स्टार्च, सूक्ष्म क्रिस्टलीय सेलूलोज एवं रूपांतरित सेलूलोज (उदाहरण के लिए हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलूलोज).
अक्सर, टैबलेट को एक बार निगल कर, अवशोषण के लिए एपीआई स्रावित करने पर, उसके विसर्जन में सहायता प्रदान करने के लिए एक घटक को विघटक के रूप में भी कार्य करने की आवश्यकता होती है। कुछ बन्धक जैसे कि स्टार्च और सेलूलोज़ उत्कृष्ट बंधक भी हैं।
आम तौर पर स्नेहक की थोड़ी सी मात्रा भी मिलायी जाती है। इनमें से सबसे आम है मैग्नीशियम स्टीयरेट; हालांकि, आमतौर पर इस्तेमाल होने वाले अन्य टैबलेट स्नेहक में शामिल हैं स्टीयरिक अम्ल (स्टीयरिन), हाइड्रोजनीकृत तेल और सोडियम स्टीयराइल फ्यूमरेट. ये टैबलेट को एक बार संपीड़ित कर देने पर, उसे डाई से आसानी से बाहर निकलने में मदद करते हैं।

लाभ तथा हानियां

टैबलेट इस्तेमाल करने में सरल और सुविधाजनक होते हैं। वे एक सुविधाजनक सुवाह्य पैकेज में सक्रिय संघटक की एक सही-सही मापी हुई खुराक प्रदान करते हैं और उन्हें अस्थिर दवाओं की रक्षा करने या अरूचिकर सामग्रियों का रूप बदलने के लिए तैयार किया जा सकता है। रंगीन आवरणों, उद्‌कीर्ण (उभरे हुए) चिह्नों और मुद्रण का इस्तेमाल टैबलेट की पहचान करने में सहायता प्रदान करने के लिए किया जा सकता है। निर्माण प्रक्रियाएं और तकनीक टैबलेट को विशेष गुण प्रदान कर सकते हैं, उदाहरण के लिए, निरंतर स्रावित होने या तेजी से घुला देने वाले सूत्रीकरण.
कुछ औषधियां मौखिक मार्ग से प्रयोग के लिए अनुपयुक्त हो सकती हैं। उदाहरण के लिए, इंसुलिन जैसी प्रोटीन औषधियां पेट के अम्लों द्वारा विकृत हो सकती हैं। ऐसी औषधियों की टैबलेट तैयार नहीं की जा सकती है। कुछ औषधियां यकृत के द्वारा निष्क्रिय की जा सकती हैं जब उन्हें वहां जठरांत्र पथ (पाचन नली) से यकृत पोर्टल शिरा ("प्रथम संकट पथ प्रभाव") द्वारा ले जाया जाता है जो उन्हें मौखिक उपयोग के लिए अनुपयुक्त बना देती हैं। जिन औषधियों को जिह्वा के नीचे लिया जा सकता है उन्हें मुख की श्लेष्मिक झिल्ली के द्वारा अवशिषित किया जाता है जिससे कि वे यकृत से बचकर बाहर निकल सकें एवं वे प्रथम संकट पथ प्रभाव के प्रति कम ग्रहणक्षम होती हैं। कुछ औषधियों की मौखिक जैव उपलब्धता जठरांत्र पथ से होने वाले न्यून अवशोषण के कारण निम्न हो सकती है। ऐसी औषधियों को बहुत अधिक खुराकों में या इंजेक्शन द्वारा दिए जाने की जरूरत होती है। जल्दी असर करने वाली या गंभीर दुष्परिणाम वाली औषधियों के लिए मौखिक मार्ग उपयुक्त नहीं होता है। उदाहरण के लिए, सैल्ब्युटामोल, जिसका इस्तेमाल फुफ्फुसीय प्रणाली की समस्याओं के उपचार के लिए किया जाता है, को मौखिक रूप से इस्तेमाल करने पर हृदय और परिसंचरण तंत्र पर प्रभाव पड़ सकता है; छोटी खुराक को सांस के साथ खींचकर क्रिया किये जाने के लिए आवश्यक स्थान पर अंदर पहुंचाकर इन प्रभावों को अत्यधिक कम किया जा सकता है।

टैबलेट के गुण

टैबलेट वास्तव में किसी भी आकार में बनाई जा सकती है, हालांकि मरीजों और टैबलेट बनाने वाली मशीनों की आवश्यकताओं का तात्पर्य है कि अधिकांश गोल, अंडाकार या कैप्सूल के आकार की हों. अधिक अस्वाभाविक आकारों का निर्माण किया जा चुका है लेकिन मरीज इन्हें निगलना अधिक कठिन मानते हैं और उनके किनारे से टूटने या निर्माण संबंधी समस्याओं से प्रभावित होने का अधिक जोखिम रहता है।
टैबलेट के व्यास एवं आकार का निर्धारण उनके उत्पादन के लिए प्रयुक्त मशीन टूलिंग द्वारा होता है - एक डाई तथा एक अपर और लोअर पंच की आवश्यकता होती है। इसे टूलिंग केंद्र कहा जाता है। मोटाई का निर्धारण संपीड़न के दौरान टैबलेट के पदार्थ की मात्रा और एक-दूसरे के सन्दर्भ में छिद्र की स्थिति के द्वारा होता है। एक बार इसे करने पर, हम संपीड़न के दौरान लगाए गए संगत दवाब की माप कर सकते हैं। छिद्रों और मोटाई के बीच दूरी जितनी कम होती है, संपीड़न के दौरान लगाया गया बल उतना अधिक होता है और कभी-कभी टैबलेट अधिक कठोर होती है। टैबलेट को इतना अधिक मजबूत होना चाहिए की वे बोतल के भीतर नहीं टूटे, साथ ही वे इतनी भुरभुरी भी हों कि जथारिय नली में आसानी से टूट जाएँ.
टैबलेट को इतना अधिक मजबूत होना चाहिए कि वे पैकेजिंग, लदान एवं फार्मासिस्ट तथा रोगी द्वारा उठाने-रखने के तनावों को झेल सकें. टैबलेट की यांत्रिक शक्ति का मूल्यांकन (i) साधारण विफलता और कटाव परीक्षण और (ii) अधिक परिष्कृत इंजीनियरिंग परीक्षणों के एक संयोजन का उपयोग कर के किया जाता है। अक्सर अधिक सामान्य परीक्षणों का उपयोग गुणवत्ता नियंत्रण के प्रयोजनों के लिए किया जाता है, जबकि अधिक जटिल परीक्षणों का उपयोग अनुसंधान और विकास चरण में सूत्रीकरण और विनिर्माण प्रक्रिया का डिजाइन तैयार करने के दौरान किया जाता है। टैबलेट के गुणों के मानकों को विभिन्न अंतर्राष्ट्रीय औषधकोश (यूएसपी/एनएफ, ईपी, जेपी आदि) में प्रकाशित किया जाता है।
स्नेहक अवयवों को एक साथ गुच्छों के रूप में बदलने और टैबलेट के छिद्रों या कैप्सूल भरने की मशीन में चिपकने से रोकते हैं। स्नेहक यह भी सुनिश्चित करते हैं कि टैबलेट का निर्माण एवं उत्क्षेपण ठोस एवं डाई की दीवार के बीच निम्न घर्षण के साथ हो.
खड़िया या सिलिका जैसे आम खनिज और वसा (उदाहरण, वनस्पति स्टियरिन), मैग्नीशियम स्टियरेट या स्टियरिक अम्ल, टैबलेट या कठोर जिलेटिन कैप्सूल में सर्वाधिक इस्तेमाल किए जाने वाले स्नेहक हैं।

टैबलेट मिश्रण का निर्माण

टैबलेट को संपीड़ित करने की प्रक्रिया में, मुख्य दिशानिर्देश यह सुनिश्चित करना है कि सक्रिय अवयव की उचित मात्रा प्रत्येक टैबलेट में रहे. इसलिए, सभी अवयवों को अच्छी तरह से मिश्रित किया जाना चाहिए. यदि पर्याप्त रूप से समरूप घटकों का मिश्रण सरल सम्मिश्रण प्रक्रियाओं के साथ प्राप्त नहीं किया जा सकता है, तो अंतिम टैबलेट में सक्रिय यौगिक का समान वितरण सुनिश्चित करने के लिए संपीड़न से पहले अवयवों को दानेदार रूप में बदला जाना चाहिए. टैबलेट के रूप में संपीड़न के लिए पाउडर को दानेदार रूप में बदलने के लिए दो मूलभूत तकनीकों का इस्तेमाल किया जाता है: आद्र कणीकरण (ग्रेंयुलेशन) और शुष्क कणीकरण (ग्रेंयुलेशन) . जिन पाउडरों को अच्छी तरह से मिश्रित किया जा सकता है उन्हें दानेदार रूप में बदलने की जरूरत नहीं होती है और उन्हें प्रयक्ष संपीड़न द्वारा टैबलेट में संपीड़ित किया जा सकता है।

शुष्क कणीकरण

शुष्क कणीकरण प्रक्रियाएं निम्न दाब के अधीन पाउडर मिश्रण के प्रकाश संघनन के द्वारा दानों (कणों) का निर्माण करती हैं। इस तरह से निर्मित ठोस धीरे-धीरे टूट जाते हैं और दानों (गुच्छों) का निर्माण करते हैं। इस प्रक्रिया का अक्सर उस समय प्रयोग किया जाता है जब दाने के रूप में बदले जाने वाले उत्पाद नमी और गर्मी के प्रति संवेदनशील होते हैं। शुष्क कणीकरण को टैबलेट प्रेस या रोलर कॉम्पैक्टर नामक रोल प्रेस में किया जा सकता है। शुष्क कणीकरण उपकरण उचित घनत्व वृद्धि प्राप्त करने एवं दानों (कणों) के निर्माण के लिए विभिन्न किस्म के दाब प्रदान करता है। शुष्क कणीकरण आद्र कणीकरण की तुलना में अधिक सामान्य होता है इसलिए लागत कम हो जाती है। हालांकि, शुष्क कणीकरण अक्सर बारीक दानों (कणों) का उच्चतर प्रतिशत उत्पन्न करता है जो गुणवत्ता से समझौता कर सकते हैं या टैबलेट के लिए प्रतिफल की समस्याएं उत्पन्न कर सकते हैं। शुष्क कणीकरण के लिए ससंजक गुणों वाली औषधियों या अनुद्रव्यों की जरूरत होती हैं और दानों (कणों) के निर्माण को सहज करने के लिए सूत्रीकरण में एक ’शुष्क बंधक’ मिलाने की जरूरत हो सकती है।

दाने (कण) का स्नेहन

दानेदार बनाने के बाद, टैबलेट बनाने की प्रक्रिया के दौरान टैबलेट के मिश्रण को उपकरण में चिपकने से बचाने के लिए एक अंतिम स्नेहन कदम का प्रयोग किया जाता है। इसमें आमतौर पर पाउडर किये हुए स्नेहक के साथ दानों (कणों) का निम्न अपरूपण मिश्रण जैसे कि मैग्नीशियम स्टीयरेट या स्टियरिक अम्ल शामिल होता है।

टैबलेट संघनन अनुकारक (सिमुलेटर)

टैबलेट के सूत्रीकरणों के डिजाइन एवं परीक्षण को टैबलेट संघनन अनुकारक या पाउडर संघनन अनुकारक नामक एक प्रयोगशाला मशीन का उपयोग कर के किया जाता है। यह एक कंप्यूटर नियंत्रित युक्ति है जो छिद्र की स्थितियों, छिद्र के दबाव, घर्षण बलों, डाई की दीवार के दवाबों एवं कभी-कभी संघनन घटना के दौरान टैबलेट के आंतरिक तापमान की माप कर सकता है। सूत्रीकरण का अनुकूलन करने के लिए विभिन्न मिश्रणों के छोटे परिमाणों वाले कई प्रयोग किये जा सकते हैं। गणितीय रूप से संशोधित छिद्र की गतियों को टैबलेट उत्पादन के किसी भी प्रकार एवं मॉडल के अनुरूप बनाने के लिए क्रमादेशित किया जा सकता है। सक्रिय औषध सामग्रियों के आरंभिक परिमाणों का उत्पादन करने में बहुत महंगे होते हैं और संघनन अनुकारक का उपयोग, उत्पाद विकास के लिए आवश्यक पाउडर की मात्रा को कम कर देता है।

टैबलेट प्रेस

टैबलेट प्रेस, जिसे टैबलेट बनाने वाली मशीन भी कहा जाता है, छोटे, एक बार में एक टैबलेट तैयार करने वाली (एकल केन्द्र वाले ढ़ांचे) प्रयोगशाला में सुविधाजनक ढंग से इस्तेमाल करने के लिए उपयुक्त, चारों तरफ केवल आधे टन के दाब वाले सस्ते मॉडलों से लेकर विशाल, कम्प्यूटरीकृत, अत्यधिक दाब के साथ प्रति घंटे हजारों से लेकर लाखों टैबलेट तैयार कर सकने वाले विभिन्न किस्म के औद्योगिक मॉडल (बहु-केन्द्र वाले चक्रीय प्रेस) होते हैं। टैबलेट प्रेस किसी भी औषध एवं पोषण पदार्थ निर्माता के लिए एक आवश्यक यंत्र होता है। टैबलेट के आम निर्माताओं में शामिल हैं फ़ेट्ट, कॉर्स्च, किकुसुई, मैनेस्टी एवं कूर्टॉय. टैबलेट प्रेस को, परिचालक द्वारा निचले एवं ऊपरी छिद्रों की स्थिति को सही ढ़ंग से समायोजित करने में सक्षम बनाना चाहिए ताकि टैबलेट के वजन, मोटाई और घनत्व में से प्रत्येक को नियंत्रित किया जा सके. इसे विभिन्न कैमों, रोलरों एवं/या पट्टियों का उपयोग कर प्राप्त किया जा सकता है जो टैबलेट उपकरण (पंच) में कार्य करते हैं। डाई को भरने और संपीड़न के बाद टैबलेट को प्रेस से बाहर निकालने और हटाने के लिए यांत्रिक प्रणालियों को भी सम्मिलित किया जाता है। औषध टैबलेट की प्रेस की साफ-सफाई आसानी से हो जानी चाहिए और विभिन्न उपकरण के साथ पुन: समनुरूप भी जल्दी से हो जाना चाहिए क्योंकि आम तौर पर विभिन्न उत्पादों के निर्माण के लिए उनका प्रयोग किया जाता है।

टैबलेट कोटिंग (परत चढ़ाना)

आजकल कई टैबलेट को प्रेस करने के बाद उनकी कोटिंग की जाती है। हालांकि चीनी की कोटिंग पहले लोकप्रिय थी, इस प्रक्रिया में कई कमियां हैं। आधुनिक टैबलेट की कोटिंग बहुलक और पॉलीसैक्काराइड आधारित होती है, जिसके साथ प्लास्टिसाइजर एवं वर्णक शामिल होते हैं। टैबलेट की कोटिंग स्थायी और इतनी अधिक मजबूत होनी चाहिए कि टैबलेट को रखने-उठाने का कार्य सह सके, कोटिंग प्रक्रिया के दौरान टैबलेट को एक-साथ चिपकने नहीं देना चाहिए और टैबलेट के ऊपर उद्कीर्ण (उभरे हुए) संप्रतीकों या प्रतीक चिन्हों को बारीक समोच्च रेखाओं को अपनाना चाहिए. जिन टैबलेट के स्वाद अरूचिकर (अप्रिय) होते हैं उनके लिए कोटिंग आवश्यक होती है और एक अधिक चिकनी बनावट, बड़े टैबलेट को निगलने में अधिक आसान बनाती है। टैबलेट की कोटिंग उन घटकों की शेल्फ आयु (अचल जीवन) का विस्तार करने में भी उपयोगी होते हैं जो नमी या ऑक्सीकरण के प्रति संवेदनशील होते हैं। अपारदर्शी पदार्थ जैसे कि टाइटेनियम डाइऑक्साइड प्रकाश के प्रति संवेदनशील क्रियाशील पदार्थों की प्रकाशक्षीणन से रक्षा कर सकते हैं। विशेष कोटिंग (उदाहरण के लिए इन्द्रधनुषी प्रभाव के साथ) ब्रांड की पहचान में वृद्धि कर सकते हैं।
यदि किसी टैबलेट का सक्रिय घटक अम्ल के प्रति संवेदनशील होता है या पेट की परत के प्रति प्रदाहक होता है तो एक आंत्रिक लेपन (एंटेरिक कोटिंग) का उपयोग किया जा सकता है जो पेट के अम्ल के लिए प्रतिरोधी होती है और आंतों के कम अम्लीय क्षेत्र में घुल जाती है। आंत्रिक कोटिंग का प्रयोग उन औषधियों के लिए भी किया जाता है जिन्हें छोटी आंत, जहां वे अवशोषित होते हैं, तक पहुंचने में लगे लंबे समय के द्वारा प्रतिकूल रूप से प्रभावित किया जा सकता है। अक्सर कोटिंग का चुनाव जठरांत्रिय पथ में औषधि के विघटन की दर को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है। पाचन तंत्र में कुछ औषधियों को विभिन्न स्थानों पर बेहतर ढ़ंग से अवशोषित किया जाता है। यदि किसी औषधि का सबसे अधिक अवशोषण पेट में होता है, तो अम्ल में शीघ्रता और सरलता से घुलने वाली कोटिंग का चयन किया जाएगा. यदि अवशोषण की दर बड़ी आंत या बृहदान्त्र में सबसे अच्छी होती है, तो अम्लरोधी एवं धीरे-धीरे घुलने वाली कोटिंग का प्रयोग किया जाता है ताकि यह सुनिश्चित किया जा सके कि घुलने से पहले यह सही जगह तक पहुँचती है। आम तौर पर किसी खास औषधि के लिए सर्वश्रेष्ठ अवशोषण वाला जठरांत्रिय पथ नैदानिक परीक्षणों से निर्धारित होता है।

गोली विभाजक (पिल स्प्लिटर)

कभी-कभी टैबलेट को आधे या चतुर्थाँश हिस्से में विभाजित करना आवश्यक होता है। अंकित किये जाने पर टैबलेट को सही-सही तोड़ना अधिक आसान होता है, लेकिन गोली (टैबलेट) विभाजक नामक कुछ उपकरण सभी प्रकार की टैबलेट को तोड़ने में सक्षम होते हैं। विशेष कोटिंग युक्त टैबलेट (उदाहरण के लिए आंत्रिक कोटिंग या नियंत्रित-स्राव वाली कोटिंग) को इस्तेमाल करने से पहले तोड़ा नहीं जाना चाहिए, क्योंकि यह टैबलेट के अंतर्भाग (कोर) को पाचक रसों के संपर्क में लाकर इसके विलंब से होने वाले प्रभाव को समाप्त कर देगा.