रिसपेरीडोन

उपलब्धता

रिस्पर्डल पर जेन्सेन का पेटेंट 29 दिसम्बर 2003 को समाप्त हो गई, जिससे अन्य कंपनियों से औषधि की अधिक सस्ती सामान्य रूपों के लिए बाजार खुल गया, एवं जेन्सेन का विपणन संबंधी विशिष्ट अधिकार 29 जून,2009 को समाप्त हो गए (एक बाल चिकित्सा संबंधी विस्तार का परिणाम).
रिसपेरीडोन एक गोली के रूप में 0.25, 0.5, 1, 2, 3 और 4 मिलीग्राम के आकार में, मुख से लिए जाने वाले घोल के रूप में (30 मिली, 1 मिलीग्राम/मिली) और 12.5 मिलीग्राम, 25 मिलीग्राम, 37.5 मिलीग्राम और 50मिलीग्राम के रिस्पर्डल कॉन्स्टा की इंजेक्शन की शीशी, जो एक डिपो इंजेक्शन के रूप में होती है जिसे हर दूसरे सप्ताह में एक बार दिया जाता है। यह संयुक्त राज्य अमेरिका में वैफ़र के रूप में एवं कनाडा में रिस्पर्डल एम-टैब्स के रूप में और अन्यत्र रिस्पर्सल क्विकेट्स के रूप में भी उपलब्ध है।
रिसपेरीडोन अक्टूबर 2008 में टेवा फार्मास्यूटिकल्स, डॉ॰ रेड्डीज लेबोरेटरीज इन्कॉर्पोरेट एवं पैट्रियट फार्मास्यूटिकल्स की तरफ से एक सामान्य औषधि के रूप में उपलब्ध हुआ। पैट्रियट जेनरिक जैनसेन फार्मास्युटिकल की "अधिकृत जेनरिक फार्मास्युटिकल" है।

दुष्प्रभाव

रिसपेरीडोन वजन में वृद्धि से संबद्ध रहा है। अन्य आम प्रभावों में शामिल हैं मनोव्यथा, प्रशमन, व्याकुलता, अनिद्रा, यौन रोग, निम्न रक्तचाप, उच्च रक्तचाप, मांसपेशियों में जकड़न, मांशपेशियों में दर्द, कंपकंपी, बढ़ा हुआ लारस्राव, कब्जियत, एवं बंद नाक.
कई मनोविकार रोधी औषधियां प्रोलैक्टिन की अधिकता उत्पन्न करने के लिए जाने जाते हैं जो जनन ग्रंथि अल्पक्रियता प्रेरित अस्थि-सुषिरता, अतिस्तन्यस्रवण, पुरुषों में असाधारण स्तन वृद्धि, अनियमित मासिक धर्म एवं यौन रोग उत्पन्न कर सकते हैं। हालांकि, अन्य असामान्य मनोविकार रोधी औषधियों की तुलना में रिसपेरीडोन प्रोलैक्टिन को अधिक बड़े परिमाण में बढाने के लिए जाना जाता है। हालांकि अन्य मनोविकार रोधी औषधियों का इस्तेमाल करनेवाले दोनों लिंग के व्यक्तियों में दुग्धस्रवण संभव है, रिसपेरीडोन इसके लिए सबसे बड़ा दोषी है। अन्य मनोविकार रोधी अभिकर्ताओं की तुलना में पीयूषिका संबंधी अबुर्द के साथ रिसपेरीडोन एवं एमिसल्प्राइड के प्रयोग के बीच अधिक बड़ा संबंध है। यह माना जाता है कि एक बार रिसपेरीडोन के द्वारा प्रोलैक्टिन में वृद्धि करने के बाद, यह प्रोलैक्टिनोमा, पीयूषिका ग्रंथि का एक सुसाध्य अबुर्द (ट्यूमर) उत्पन्न कर सकता है। सामान्य रूप से, अबुर्द (ट्यूमर), में, उत्क्रमणीय नहीं माने जाते हैं। चिकित्सा संबंधी रोगोपचार अबुर्द (ट्यूमर) के आकार को कम करने और सामान्य प्रजनन एवं पीयूषिका कार्य में मदद कर सकते हैं, हालांकि, डोपामीन प्रचालक (पेशी) संभवतः मनोविकार रोधी उपयोगकर्ताओं को नुस्खे के रूप में नहीं लिखे जा सकते हैं, इस प्रकार, शल्य चिकित्सा या विकिरण उपचार की आवश्यकता हो सकती है। यह अवस्था बार-बार हो सकती है यदि मरीज एक भिन्न मनोविकार रोधी औषधि का उपयोग करने लगता है। रिसपेरीडोन आत्महत्या के बढ़ते हुए विचारों को उत्पन्न करने वाले के रूप में जाता है।
रिसपेरीडोन ऐच्छिक गति की शक्ति में धीरे-धीरे बढ़ने वाला अवरोध या टार्डिव डिस्काइनीसिया (टीडी/TD), अतिरिक्त पिरामिदी रोगलक्षण (ईपीएस/EPS), एवं मनोवियोजी संबंधी घातक सहलक्षण (एनएमएस/NMS) का संभावित कारण बन सकता है। जैनसेन फार्मास्यूटिकल्स इन्कॉर्पोरेट को 19 अप्रैल 04 को एफडीए (FDA) द्वारा जारी एक चेतावनी पत्र के अनुसार, रिसपेरीडोन मधुमेह एवं ग्लूकोज चयापचय के और अधिक गंभीर स्थितोयों को भी बढ़ावा दे सकता है, जिसमें कीटोन कणों की अधिकता से होने वाली अम्लरक्तता एवं [[रक्त में परासरणीय सक्रिय कणों की असामान्य रूप से बढ़ी हुयी सांद्रता के कारण उत्पन्न गहन मूर्च्छा]] शामिल हैं।

औषध विज्ञान

यह औषधि मनोविकार रोधी औषधियों के एक वर्ग जिसे असामान्य मनोविकार रोधी औषधियां कहा जाता है जिसमें डोपामीन विरोध की अपेक्षा अधिक स्पष्ट सेरोटोनिन विरोध पाया जाता है, लेकिन रिसपेरीडोन इस वर्ग में अनोखा होता है क्योंकि यह डोपामीन विरोध बरकरार रखता है। इसमें D2 डोपामीन द्वारा उत्पन्न अभिग्राहकों के प्रति उच्च आकर्षण होता है। इसमें विभिन्न 5-HT (सेरोटोनिन) अभिग्राहक उपरूपों पर अभिक्रियाएँ होती हैं। ये वजन में वृद्धि करने से जुडी हुयी 5-HT2C, इसके मनोविकार रोधी क्रिया से जुड़े हुए 5-HT2A और मनोवियोजी औषधियों के साथ अनुभव किये कुछ विशेष अतिरिक्त पिरामिदी पार्श्व प्रभावों (ईपीएस) से मिलाने वाले राहत होते हैं।
इसे तरल रूप में या गोली के रूप में लिया गया है इसकी परवाह किये बिना यह शीघ्र ही पीक प्लाज्मा स्टारों तक पहुंच जाता है। रिसपेरीडोन का चयापचय अपेक्षाकृत शीघ्र होता है, इसलिए मिचली की संभावना आम तौर पर दो से तीन घंटे में कम हो जाती है। हालांकि, सक्रिय चयापचयज, 9-हाइड्रॉक्सी- रिसपेरीडोन, जिनका रिसपेरीडोन के लिए समान भेषजक्रियाविज्ञान होता है, जो शरीर में बहुत लंबे समय तक रहता है में, और इसे अपने ही अधिकार वाले पैलीपेरिडोन नामक मनोविकार रोधी औषधि के रूप में विकसित किया गया है।
एक अन्तः पेशीय औषधि, जिसे बाजार में रिस्पर्डल कॉन्स्टा के रूप में बेचा जाता है, को हर दो सप्ताहों में एक बार दिया जा सकता है। इसे धीरे-धीरे इंजेक्शन की जगह से छोड़ा जाता है। इंजेक्शन देने की इस विधि का उपयोग स्वीकृत मरीजों पर किया जा सकता है जो अनिच्छा व्यक्त करते हैं, या इच्छुक मरीज जिनके असंगठित विचार होते हैं एवं जो अपनी दैनिक खुराक लेना याद नहीं रख पाते हैं। हर दो सप्ताहों में एक बार एक अन्तः पेशीय इंजेक्शन में दी जाने वाली खुराकें 12.5 से 50 मिमी तक हो सकती हैं।