एटोरवास्टेटिन

उपलब्ध रूप

कैल्शियम गोलियाँ लिपिटॉर एटॉरवैस्टेटिन नाम से विपणन हैं मौखिक प्रशासन के लिए फाइजर 20, 40 या 80 मिलीग्राम के तहत, गोलियाँ) गोलियाँ सफेद, अण्डाकार हैं और फिल्म लेपित. फाइजर इस तरह की अन्य दवाओं के साथ भी Caduet के साथ, . फाइजर की सिफारिश की है कि रोगियों को गोलियों आधे में तोड़ नहीं करने के लिए आधा खुराक भी ले जब कहा कि यह करने के लिए ज्यादातर मामलों में के रूप में अपने डॉक्टर से इस करते हैं, ठीक है, डॉक्टर कंपनी ने अपनी वेबसाइट पर कहा सिफारिश की जानकारी नहीं है। कुछ देशों में, एटोरवास्टेटिन कैल्शियम जेनेरिक दवा निर्माताओं द्वारा गोली के रूप में Atoris, Atorlip, Lipvas, Sortis, Torvast, Torvacard, Totalip और ट्यूलिप सहित विभिन्न ब्रांड नाम के तहत किया जाता है, .

दवा और खाद्य अंतःक्रियाएं

क्लोफाइब्रेट जेमफाइब्रोज़िल, fenofibrate, सहभागिता के साथ fibrates के साथ संयोजन में, स्‍टैटिन आमतौर पर कई रूपों में गौण चिकित्सा मेंहाईपरकोलेस्ट्रोलेमिया प्रयोग किया जाता है, जो रैब्डोमायोलोसिस /2}और मायोपथी की जोखिम में वृद्धि करता है।
CYP3A4 आइट्राकोनज़ोलtelithromycin और voriconazole, के जैसी अवरोधक, के साथ एटोरवास्टेटिन के सेवन प्रतिक्रिया सीरम की सांद्रता में प्रतिकूल वृद्धि को जन्म दे सकती है। अन्य के साथ इस तरह की क्रिया जैसे अन्य य़३आ४ diltiazem अवरोधक CYP3A4 के साथ होने के संभावना कम है, ऐरिथ्रोमाइसिन, फ्लुकोनाज़ोल, कीटोकोनज़ोल, क्लेरिथ्रोमाइसिन, साइक्लोस्पोरिन, प्रोटीएस अवरोधक, या verapamil, और अन्य amiodarone और aprepitant. अवरोधक अक्सर bosentan, फोस्फीनाइटोइन और फ़िनाइटोइन, जो CYP3A4 inducers हैं एटोरवास्टेटिन का प्लाज्मा सांद्रता कम कर सकते हैं। लेकिन केवल शायद ही कभी बार्बिटुरेट, कार्बमेज़पाइन, इफावरेन्ज, नेविरेपीन, oxcarbazepine, रिफ़ैम्पिन और फ़िनाइटोइन, जो CYP3A4 inducers एटोरवास्टेटिनका प्लाज्मा सांद्रता कम कर सकते हैं। मौखिक गर्भ निरोधकों और इथिनाइल एस्ट्राडियॉल नॉरइथिनड्रोन के मूल्यों में बढ़ जाती है जब एक महिला एक मौखिक गर्भनिरोधक का चयन करना एटोरवास्टेटिन पर विचार किया जाना चाहिए।
एंटासिडप्लाज्मा सांद्रता कम कर सकता है। लेकिन शायद ही एलडीएल-C. को प्रभावित कर एटोरवास्टेटिन प्रभावकारिता कम नहीं करते
नियासिन भी रैब्डोमायोलोसिस या मायोपथी जोखिम को बढ़ाने के लिए सिद्ध साबित है
स्‍टैटिन अन्य दवाओं, जैसे डाइगॉक्सिन {/1वारफैरिन{/0} की सांद्रता भी बदल सकता है या [[, क्लीनिकल परिवर्तन के रूप में या एक आवश्यक प्रभाव करने के लिए आवश्यक हो सकता है।]]
विटामिन डी अनुपूरण एटोरवास्टेटिन सांद्रता कम करता है और फिर भी कोलेस्ट्रॉलचयापचयज [[कोलेस्टेरॉल|सांद्रता पर सक्रिय योगवाहिता प्रभाव करता है।]] अंगूर का रस आंतों के घटकों CYP3A4 अवरोधक जाना जाता है। अंगूर का रस के साथ एटोरवास्टेटिन सह प्रशासन सीमैक्कस और अयूसी की वृद्धि करता है जो विषाक्तता प्रतिकूल प्रतिक्रिया कर सकते हैं

फार्मेकोकाइनेटिक्स

मौखिक एटोरवास्टेटिन तेजी से अवशोषण होता है (अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता Tmax 1-2 घंटे) के एक अनुमानित समयहै। जैव उपलब्धता एटोरवास्टेटिन निरपेक्ष लगभग 14%, हालांकि, सीओए रिडक्टेस गतिविधि प्रणालीगत HMG उपलब्धता के लिए लगभग 30% है। एटोरवास्टेटिन उपलब्धता उच्च आंत्र निकासी होती है और जो मुख्यपहली पारित चयापचय, प्रणालीगत के लिए कम कारण है। एटोरवास्टेटिन अवशोषण और भोजनकी दर को कम दिखाया गया है। भोजन के साथ एटोरवास्टेटिन एडमिनिस्ट्रेशन) 25% की कमी में एक उत्पादन Cmax की दर अवशोषण 9% में कमी और AUC की हद तक करता है हालांकि, खाद्य एटोरवास्टेटिन प्लाज्माएलडीएल सी प्रभावकारिता को प्रभावित नहीं करता है- शाम में ली जाने वाली एटोरवास्टेटिन मात्रा सी.मैक्स अवशोषण दर) और एयूसी (अवशोषण सीमा) प्रत्येक को 30% कम करती है हालांकि, एटोरवास्टेटिन सेवन का समय प्लाज्मा एलडीएल-C की प्रभावकारिता को प्रभावित नहीं करता है।
एटोरवास्टेटिन अत्यधिक बाध्य प्रोटीन (≥ 98%) है।
तंत्र की एटोरवास्टेटिन चयापचय प्राथमिक hydroxylation है के माध्यम से करने के लिए [[cytochrome चयापचयों फार्म सक्रिय Ortho और parahydroxylated, साथ ही विभिन्न बीटा ऑक्सीकरण चयापचयों.
प्रस्तावित प्राथमिक चयापचय के माध्यम से एटोरवास्टेटिन साइटोक्रोम P450]]3A4होईड्रोऑक्सीकरण फार्म सक्रिय ओर्थो और पैराहाईड्रोऑक्सीलोशन साथ ही विभिन्न बीटा ऑक्सीकरण चयापचय के माध्यम से है ओर्थ्रो और पैराहाइड्रॉक्सिलेटेड चयापचय गतिविधि रिडक्टेस सीओए HMG-प्रणालीगत 70% के लिए जिम्मेदार हैं। ऑर्थो-हाइड्रॉक्सि चयापचय के माध्यम glucuronidation चयापचय आगे बठता है एक सब्सट्रेट के लिए CYP3A4 उत्पादन करने के लिए अवरोधक के रूप में CYP3A4 आइसोज़ाइम संवेदनशीलता दिखाई देती है जो क्रमशः प्लाज्मा सांद्रता की कम या वृद्धि निर्माण करती है। इस बातचीत का परीक्षण किया गया था इरिथ्रोमाइसिन प्रशासन के साथ समवर्ती इन विट्रो में, एक के ज्ञात एटोरवास्टेटिन CYP 3A4 आइसोज़ाइम अवरोध करनेवाला सांद्रता प्लाज्मा परिणामस्वरूप में वृद्धि हुई है, जो. एटोरवास्टेटिन भी साइटोक्रोम 3A4 के एक अवरोध करनेवाला है।
यह एटोरवास्टेटिन की कम से कम 2% के साथ यकृत पित्त उत्सर्जन के माध्यम से मुख्य रूप से मूत्र का सफाया करता है। पित्त उन्मूलन और यकृत के बाद / या अतिरिक्त यकृत चयापचय. वहाँ पुनःपरिसंचरण ईन्टिरो-यकृत प्रदर्शित नहीं करता . एटोरवास्टेटिन का आधाउन्मूलन जीवनलगभग 14 घन्टे है उल्लेखनीय, HMG-सीओए रिडक्टेस निरोधात्मक गतिविधि के लिए एक आधा जीवन 20-३० घंटे है, जो सक्रिय चयापचयों की वजह से माना जाता है, प्रकट होता है। एटोरवास्टेटिन अवशोषण के दौरान दवा के इन्टेस्टाइनल लुमेन पी ग्लाइकोप्रोटीन ट्रांसपोर्टर है, जो इन्टेस्टाइनल पंपों पीछे में एक सब्सट्रेट है।
जिगर की बीमारी समवर्ती प्रभाव द्वारा यकृत में कमी, प्लाज्मा दवा सांद्रता करती है। एक चरण के साथ मरीजों में यकृत रोग सीमैक्स और एयूसी में 4 गुना वृद्धि दिखी गई। बी चरण जिगर की बीमारी के साथ मरीजों सीमैक्स में 16 गुना वृद्धि हुई है और 11 गुना वृद्धि दिखी गई।
बुढ़े रोगियों (> 65 साल की उम्र युवा वयस्कों में एटोरवास्टेटिन की तुलना दिखाने के फार्माकोकाइनेटिक्स बदला दिखा. वृद्धावस्था के लिए एयूसी और सीमैक्स 40% और 30% मूल्यों उच्च क्रमशः हैं। इसके अतिरिक्त, स्वस्थ बुजुर्ग मरीजों खुराक फार्मेकोडाइनेमिक्स प्रतिक्रिया में किसी भी एटोरवास्टेटिन लिए अधिक से अधिक शो करता है, इसलिए इस आबादी खुराक कम प्रभावी हो सकता है।