ויאגרה

דרך הפעולה של ויאגרה

ויאגרה פותחה במקור על ידי חברת פייזר (Pfizer) כתרופה לטיפול ביתר לחץ דם ובתעוקת חזה (Angina pectoris; סוג של מחלת לב וכלי דם), והתגלתה כיעילה ביותר לטיפול בגברים הסובלים מבעיות של אין-אונות ומקושי להגיע לזקפה. התרופה ניתנת דרך הפה באמצעות גלולות. 
סילדנאפיל פועלת על מנגנון המבוקר על ידי חנקן חד-חמצני (NO) בפין. 
חנקן חד-חמצני נקשר לקולטנים באנזים גואנילאט ציקלאז (guanylate cyclase) ומשפעל אותו. האנזים מייצר
cGMP שגורם להרפיית השרירים החלקים ב-intimal cusions של העורקים ההליציניים בפין. ההרפיה גורמת לעלייה בכמות הדם הזורם בעורקים ולכן לזקפה.
המבנה המולקולרי של סילדנאפיל דומה לזה של cGMP ולכן היא פועלת כמעכב תחרותי של אנזים cGMP פוספודיאסטראז ספציפי סוג 5 (cGMP specific phosphodiesterase type 5) PDE5 האחראי לפירוק של cGMP. נוכחות התרופה גורמת לשמירה על רמות cGMP גבוהות ולכן לזקפה. 
ללא גירוי מיני, כלומר ללא הפעלת המערכת על ידי חנקן חד-חמצני ו-cGMP, סילדנאפיל לא אמורה לגרום לזקפה. בדרך כלל התרופה משפיעה בתוך 30–40 דקות, ומשך השפעתה עד 4 שעות.
סילדנאפיל עוברת מטאבוליזם על ידי האנזימים בכבד ומסולקת מהגוף באמצעות הכבד והכליות. אם לוקחים אותה בצירוף ארוחה עתירת שומן יעילות הספיגה יורדת ומשך הזמן הנדרש להגיע לריכוז מקסימלי בדם מתארך בכשעה, והריכוז עצמו יורד בכמעט שליש.
תרופות אחרות הפועלות באופן דומה הן טדלפיל (שם מסחרי: סיאליס, באנגלית:tadalafil) וורדנפיל (שם מסחרי: לויטרה, באנגלית:vardenafil).

היסטוריה

חברת פייזר רשמה פטנט על ויאגרה בשנת 1996. בשנת 1998 קיבלה החברה את אישור מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), והייתה לתרופה המסחרית הראשונה לטיפול בבעיות זקפה אשר אושרה לשימוש. הוויאגרה פותחה מתוך מחשבה שיהיה לה שימוש שונה מזה המקובל בה היום. במהלך שלבי המחקר והפיתוח, במסגרת ניסוי קליני לבחינת יעילות החומר הפעיל עבור טיפול ביתר לחץ דם ובתעוקת חזה, נוסתה התרופה על קבוצת מטופלים בויילס, בריטניה. כמה מטופלים מקבוצת הניסוי שיתפו את החוקרים בתופעת לוואי בלתי צפויה בה נתקלו: הם חוו זקפה בימים בהם נטלו את התרופה. לאור זאת, הוחלט על ידי החברה לבחון "תופעת לוואי" זו, אשר לימים הפכה להתוויה המרכזית של התרופה.

אזהרות והתוויות נגד

ויאגרה אסורה לשימוש לאנשים שמשתמשים בתרופות מרחיבות כלי דם ממשפחת הניטרטים, כגון איזוסורביד דיניטרט (למשל קורדיל) ואיזוסורביד מונוניטראט (למשל מונוקורד ומונוניט). התרופה אינה מומלצת לשימוש לאנשים הסובלים מבעיות לב, מתעוקת חזה או מלחץ דם גבוה. מקובל לחשוב על ויאגרה כתרופה בטוחה יחסית, ותופעות הלוואי שלה נחשבות קלות וחולפות מהר.
מנהל המזון והתרופות האמריקאי בדק קשר אפשרי בין נטילת התרופה וגרימת עיוורון – זאת בעקבות דיווחים על מקרים של עיוורון לאחר שימוש בתרופות ממשפחת מעכבי האנזים פוספודיאסטראז PDE5. ה-FDA נמנע מלהגביל את השימוש בתרופה, אך קבע כי על החברות שמייצרות תרופות ממשפחה זו להוסיף אזהרה מפני סכנת עיוורון בעלון לצרכן המצורף לתרופות.
בפועל הסיכוי לעיוורון על ידי משתמשי התרופה קלוש מאוד, ואף אין אישור רשמי לכך שהכדור יכול לגרום לעיוורון או לבעיות ראיה אחרות.

ייצור ושיווק לא חוקי

התרופה מוצעת למכירה באמצעות האינטרנט, לרוב על ידי דואר זבל. המכירה דרך אתרי אינטרנט מסוכנת ואינה חוקית, שכן תרופה זו מחייבת מרשם רופא, בקרת רופא על התוויות נגד ועל אינטראקציות עם תרופות אחרות, וביקורת רוקח על איכות התרופה. נראה כי מרבית האתרים מוכרים זיוף של התרופה. סוג הזיוף נע בין זיופים המכילים כמות מופחתת של החומר הפעיל במקרה הטוב – ועד רעלים במקרה הרע. בניסיון להילחם בזיופים מדפיסה החברה הולוגרמה של סמל החברה על גבי אריזת התרופה.

מינון

ישנם כדורים במינונים של 25, 50, ו-100 מיליגרם.