קולטנים אדרנרגיים

קולטנים אדרנרגיים (באנגלית: Adrenergic receptor), או אדרנורצפטורים, הם קבוצה של קולטנים המצומדים לחלבון G, המשמשים להיקשרות של קטכולאמינים, בייחוד נוראדרנלין ואדרנלין. על אף העובדה כי גם דופמין הוא קטכולאמין, הקולטנים שעליהם הוא פועל שייכים לקבוצה אחרת ולא לקבוצת הקולטנים האדרנרגיים.
תאים רבים מכילים את הקולטנים הללו, והקישור של אגוניסט לקולטנים אלו יביא לתגובה סימפתטית של מערכת העצבים. כך למשל, קצב הלב יעלה, האישונים יתרחבו ותתבצע חלוקה מחדש של זרימת הדם לשרירי השלד לעומת איברים החיוניים פחות בתגובה זו.
ישנן שתי קבוצות עיקריות של קולטנים אדרנרגיים: אלפא (α) ובטא (β). כל קבוצה כזו מכילה תתי קבוצות נוספות.
אדרנלין פועל הן על קולטנים מסוג אלפא (α) והן מסוג בטא (β), ובכך הוא מביא הן להתכווצות של כלי הדם (וזוקונסטריקציה) והן להרחבתם (וזודילטציה) בהתאמה. לאור פעולתם ההפוכה של שני תת-סוגי הקולטנים הללו. כאשר קיימות רמות גבוהות של אדרנלין בפלזמה, יש השפעה רבה יותר לקולטנים מקבוצה α, ועל כן התוצאה היא התכווצות של כלי הדם. רמות נמוכות יותר בדם של אדרנלין, יביאו להשפעה גבוהה יותר של קולטנים מקבוצה β, כלומר להתרחבות של כלי הדם.

קולטנים אדרנרגיים אלפא

הקולטנים מקבוצה α כוללים קולטנים מסוג α1 ומסוג α2. הקולטן α1 פועל באופן שבו כתוצאה ממתווכים שניוניים בתא – מסלול אינוזיטול טריפוספט (IP3) ודיאציל גליצרול (DAG) – יש עלייה ברמות הסידן התוך-תאי המובילה להתכווצות של תאי שריר חלק, ועקב כך להתכווצות של כלי הדם, לאור העובדה כי כלי הדם עטופים בשכבת תאי שריר חלק. הקולטן α2, לעומת זאת, פועל בדרך של הפחתת פעילות cAMP בתא, המביא גם הוא להתכווצות תאי שריר חלק. התרופה פנילאפרין היא אגוניסט סלקטיבי של קולטנים מקבוצה זו.

α1

קולטנים מקבוצה זו הם חלק ממשפחת הקולטנים המצומדים לחלבוני G. כאשר קולטנים אלו מופעלים יש שפעול של פוספוליפאז C, אשר מבקע פוספטידיל אינוזיטול 4,5 ביפוספט (PIP2), שבתורו מעלה רמות אינוזיטול טריפוספט ודיאצילגיליצרול. אלו נקשרים לתעלות סידן באזור הסרקופלזמה בתא השריר וגורמים בכך לעלייה ברמות הסידן התוך-תאי, שמביאות לשינוי המבוקש – כיווץ השריר החלק.
קולטנים אלו פועלים בעיקר על כיווץ השריר החלק, ובאמצעותם כיווץ של כלי דם שונים בעור, במערכת העיכול, בכליה ובמוח, ברחם, בצינור הזרע, בזקיקי השערות, בסוגר שלפוחית השתן, בסמפונונים שבריאות ובגוף הריסני בעין. משום כך, גברים הסובלים מהגדלה שפירה של הערמונית מקבלים טיפול תרופתי הכולל מתן אנטגוניסטים לקולטנים אלו, על מנת להקל על מתן השתן ומניעת כיווץ השריר החלק, ומשום כך אגוניסטים של קולטנים אלו מביאים להרחבת האישון.
פעולות נוספות של קולטנים אלו כוללות גליקוגנוליזה, גלוקונאוגנזה, הפרשת זיעה וספיגה מחדש של נתרן באבובית הכליה.
ישנם למעשה שני סוגים של קולטני אלפא אחד: קולטני α1A הממוקמים בעיקר בדרכי שתן, וקולטני α1B הנפוצים בעיקר בכלי דם.
אגוניסטים לקולטנים מקבוצה זו כוללים את הבאים: נוראדרנלין, אדרנלין, פנילאפרין, מתוקסאמין ואיזופרנלין. אנטגוניסטים לקבוצה זו כוללים הן תרופות מקבוצת חוסמי אלפא, כגון פרזוצין, פנוקסיבנזאמין, טמסולוסין, טרזוצין ופנטולאמין, והן תרופות מקבוצת הטריציקליים (נוגדי דיכאון) כגון אמיטריפטילין, קלומיפרמין ודוקספין.

קולטנים אדרנרגיים בטא

הקולטנים מקבוצה β כוללים את תת-הסוגים β1,‏ β2 ו-β3, וזאת לפי היכולת שלהם להגיב עם ריאגנטים שונים. שלושת סוגי הקולטנים הללו פועלים במסלול של אדנילאט ציקלאז, אגוניסט הנקשר לקולטנים אלו ומביא לעלייה בריכוז התוך-תאי של המתווך השניוני הקרוי cAMP. בכך אחראים קולטנים אלו להתכווצות שריר הלב, הרפיה של שריר חלק, וגליקוגנוליזה. התרופה איזופרנלין היא אגוניסט סלקטיבי של קולטנים מקבוצה זו.