מתילפנידאט

מנגנון הפעולה

ממחקרים עולה שאחד המנגנונים של הפרעת קשב והיפראקטיביות (ADHD) קשור לחוסר איזון בין מוליכים עצביים (נוירוטרנסמיטורים) אחדים באונה המצחית המוחית (כמו דופמין ונוראדרנלין הקרוי גם נוראפינפרין), האונה הקשורה בריכוז ובפעילויות מכוונות מטרה.
אף על פי שתרופות מעוררות, כמו מתילפנידאט ואמפטמינים, הן הטיפולים הנפוצים ביותר לטיפול ב-ADHD, מנגנון הפעולה שלהן אינו מובן דיו.
מתילפנידאט חוסם את הספיגה החוזרת של הדופמין.
המתילפנידאט מגרה שחרור דופאמין מווזיקולות פרה-סינפטיות], ובה בעת מונע את ספיגתו מחדש בקצה העצב הפרה-סינפטי, ככל הנראה על ידי עיכוב חלקי של הטרנספורטר לדופמין (DAT), האחראי על הסרת הדופאמין מהסינפסה. המתילפנידאט משפיע גם על מערכת הנוירוטרנסמיטר נוראדרנלין, ובכך הוא מביא את חוסר האיזון לידי "תיקון" ומאפשר לאנשים הסובלים מהפרעת קשב שליטה עצמית גבוהה יותר ושיפור הקשב. בדרך כלל, שיפור ההרגשה והתפקוד בזמן השימוש בתרופה, גורמים להטבה באיכות החיים.
המתילפנידאט הוא אגוניסט בקולטני סרוטונין 5HT1A.

התאמת המינון וסוג התרופה

הריטלין אומנם יעיל ברוב המקרים, אך לא בכולם. בנוסף, הוא משפיע בצורה שונה על רמות שונות של הפרעת קשב עקב הספקטרום הרחב שלה. למינונים שונים של ריטלין יכולה להיות השפעה שונה. בעוד שמינון נמוך מדי לא יהיה אפקטיבי, מינון גבוה מדי עלול להגביר את הפעילות באופן מופרז ובכך לפגוע בתפקוד הקוגניטיבי. בהתאם לכך, ישנם הבדלים בין אישיים בין המינון אשר יוביל לתגובה אופטימלית עבור כל אדם.
בניגוד לתרופות אחרות, המינון של תרופות ממריצות אינו תלוי רק במשקל. על כן אין להתאים את מינון התרופה לאדם על סמך משקלו בלבד, אלא גם על סמך התגובה לתרופה.
משום שקיימת שונות ביחס כמות-תגובה בין אנשים שונים, על הרופא להתחיל במינון נמוך ולהעלות אותו בהדרגה תוך שמירה על תופעות לוואי מזעריות ככל הניתן.
חשוב לזכור שהמינון הנמוך ביותר בו נראית הפחתה בתסמינים אינו בהכרח המינון הטוב ביותר לשיפור התפקוד. משום שלא נמצאו יתרונות בולטים של פורמולות מתילפנידאט מסוימות על פני אחרות, יש להתחשב בהבדלים הדקים שבין התרופות השונות המתבססות על חומר זה כדי להגיע להתאמה מיטבית עבור צרכיו של כל אדם.
יש ליצור קשר מיידי עם הרופא במקרים בהם יש בעיות במינון, תופעות לוואי או ספקות פתאומיים בנוגע לכדאיות של הטיפול התרופתי.
חוסר תגובה עקבי לטיפול בתרופות ממריצות צריך לעורר את חשדו של הרופא לאפשרות של אי היענות תרופתית, אבחנה בלתי מדויקת או קיומה של תחלואה נלווית שטרם אותרה.

תופעות לוואי ארוכות טווח

תוצאות השימוש במתילפנידאט בילדים נחקרות במשך יותר מ-40 שנה ועד לשנת 2008 לא נמצאו הוכחות לקיומן של תופעות לוואי ארוכות טווח עקב השימוש בתרופה ואחריו.
קיים סיכון לשימוש לרעה - במינונים גבוהים מדי. ידוע על סיכון לתלות ועל סיכון מתון להתמכרות,  לפעמים סבולת ותלות נפשית. לכן מומלץ מעקב של הרופא המטפל. אם יש צורך בגמילה נעשית הפחתה הדרגתית במינון. אחרי הפסקת טיפול עלולה לפעמים להופיע מחדש ההפרעה הבסיסית - למשל הפרעת הקשב והריכוז - ויש אז צורך לפעמים במעקב וטיפול מחודש.

היסטוריה ומחקר

מתילפנידאט היא תרופה הנמצאת בשימוש מאז שנות החמישים של המאה העשרים והיא אחת התרופות שהייתה מושא למחקרים רבים מאוד. בתחילת דרכה שימשה התרופה כתרופה ממריצה. מאז שנות ה-60 משמשת התרופה בעיקר כטיפול לילדים שסבלו מהפרעות קשב וריכוז ואובחנו בהתאם לדרכי-האבחנה של אותה תקופה כהיפראקטיביים או כסובלים מנזק מוחי מינימלי. במשך שנים רבות טיפול התרופתי המרכזי בהפרעת קשב נעשה באמצעות החומר מתילפנידאט ועל כן נצבר ידע רב בנוגע לאופן פעולתו והשפעותיו.
המחקר והניסיון הקליני עם מתילפנידאט מראים שהוא לא מוביל להתמכרות לחומרים ממריצים ושאינו גורם להתמכרות לסמים אחרים.
יש מחקרים המעידים על כך שגם בקרב מי שאינו סובל מהפרעת קשב, נטילת מתילפנידאט משפרת את הזיכרון, ומפחיתה החלטות אימפולסיביות. כן עלו טענות מחקריות בדבר השפעות חיוביות בשימוש במתילפנידאט בטיפול בחולים עם פציעות טראומתיות למוח, שבץ, חולי סרטן ואיידס, ועל ניסויים מבוקרי-פלאצבו אשר העידו על יעילותו של המתילפנידאט בטיפול בדיכאון וכאב.
במלחמת יום כיפור נעשה שימוש בתרופה כסם מרץ בצבא המצרי.

ביקורת

הביקורת הציבורית נגד התרופה מתחלקת לשניים – ביקורת נגד הריטלין בלבד וביקורת נגד מדע הפסיכיאטריה בכלל, שבה מוצג השימוש בריטלין כדוגמה אחת מרבות.