Anaboliset steroidit

Anaboliset steroidit, joita kutsutaan joissain tilanteissa anabolis-androgeenisiksi steroideiksi (AAS) ja yleiskielessä usein pelkästään steroideiksi, ovat testosteronin tapaan vaikuttavia hormonivalmisteita tai hormoneita. Myös testosteroni luokitellaan anaboliseksi steroidiksi. Ne kuuluvat rakenteeltaan steroideihin ja osin vaikutuksiltaan androgeeneihin, eli mieshormoneihin. Anaboliset steroidit edistävät ensisijaisesti lihasten kasvua ja valkuaisaineiden muodostumista. Tästä johtuu niiden muinaiskreikan kielestä johdettu rakentavaa tarkoittava nimitys anabolinen, koska ne edistävät kehon rakentavia toimintoja. Niillä on myös kyllin suurin annoksin muitakin vaikutuksia, kuten ruokahalun, punasolujen tuotannon kasvu, luiden kasvu ja miehille ominaisten eli androgeenisten piirteiden kehittyminen, kuten äänen madaltuminen ja parran kasvu.
Vaikutustensa vuoksi anabolisia steroideja käytetään joidenkin sairauksien hoidossa ja terapioissa, mutta myös urheilusuoritusta parantavina aineina ja dopingaineina etenkin voimaharjoittelussa ja kehonrakennuksessa.
Ei-lääketieteellisessä käytössä, kuten dopingkäytössä otetut määrät voivat olla jopa 10–100-kertaisia lääkekäyttöön verrattuna. Anabolisten steroidien käytöstä suurissa määrin pitkällä aikavälillä voi seurata pysyviä ja jopa kuolettavia terveydellisiä haittoja, vaikka suurin osa sivuvaikutuksista onkin väliaikaisia ja vaarattomia. Useimmilla alle vuoden dopingaineita käyttäneillä ammattiurheilijoilla haittavaikutukset jäävät vähäisiksi.
Anabolisia steroideja käytetään myös eläinlääketieteessä, dopingaineena kilpahevosilla ja mm. Yhdysvalloissa teuraskarjan lihasmassan kasvattamiseen. Niitä on myös löytynyt lisättynä joistakin internetissä myytävistä ravintolisistä ilman lisätyistä anabolisista steroideista kertovia merkintöjä.

Vaikutusmekanismi

Rasvaliukoiset anaboliset steroidit läpäisevät solukalvon eri puolilla kehon soluja. Ne vaikuttavat suoraan solujen tumaan, joka säätelee keskeisesti solujen toimintaa, mutta ensin anaboliset steroidit sitoutuvat tumareseptoreiksi luokiteltaviin androgeenireseptoreihin (AR) solulimassa solun sisällä. Anabolisia steroideja sitova (aktivoitu) reseptori siirtyy satunnaisen liikkeen (diffuusion) avulla tuman sisälle, jossa se vaikuttaa DNA:han sitoutumalla siihen eri tavoin.  DNA-sitoutumisella anaboliset steroidit vaikuttavat solun geeniekspressioon, eli solun kykyyn ilmaista geenejään lukemalla niiden koodia ja tuottamalla niiden ohjeiden mukaan lopullisina geenituotteina proteiineja ja/tai RNA:ta lisääntyneesti, vähentyneesti tai muuten eri tavalla.
Anaboliset steroidit voivat myös saada aikaan muihin solun osiin välittyviä viestiketjuja muunkin kuin vain geeniekspression kautta. Kemiallisesta rakenteestaan riippuen erilaiset anaboliset steroidit sitoutuvat eri affiniteeteillä AR:iin, eli toiset steroidit sitoutuvat helpommin kuin toiset.
Lopputuloksena edellä kuvattuja reittejä pitkin anaboliset steroidit kasvattavat lihaksia lisäämällä lihasten proteiinien tuottoa ja vähentämällä kuntoilusuorituksen jälkeiseen palautumiseen vaadittavaa aikaa. Anaboliset steroidit estävät kortisoli-stressihormonin lihaksia pilkkovaa (katabolisoivaa) vaikutusta ja tämä on mahdollisesti pääsyy palautumisajan lyhentymiseen. Anaboliset steroidit myös lisäävät solujen erikoistumista rasvasoluista lihassoluiksi, eli steroidit lisäävät lihassolujen lukumäärää. Anaboliset steroidit myös parantavat kehonkoostumusta rasvaisesta lihaksikkaammaksi kehonrasvaa polttamalla, koska anaboliset steroidit lisäävät kehon perustason energiankulutusta kasvattamalla lihasmassaa.

Käyttö

Anabolisia steroideja käytetään lihaspistoksina, suun kautta nieltynä, ihovoiteina ja laastareina aineesta ja käyttötarkoituksesta riippuen. Testosteroni ei esim. vaikuta merkittävästi suun kautta, joten sitä voidaan käyttää sellaisenaan vain lihaspistoksina tai voiteena. Jotkin testosteronin esterit kuten undekaanihappo-esteri toimii nieltynäkin. Steroideja ei pistetä suoneen, ainoastaan lihaksiin. Usein käytetään paksuja neuloja koska anaboliset steroidit ovat viskooseja ja pistokset tehdään isoon pakara- (g. maximus) tai ulompaan reisilihakseen (v. lateralis).

Hoidot

Anabolisia steroideja käyttävät hoidot voidaan jakaa anabolisiin (kehoa rakentaviin), androgeenisiin (miehentäviin) ja muihin hoitoihin. Anabolisia steroideja käytetään:

Toivotut vaikutukset

Miesmäisiä piirteitä aikaansaavat vaikutukset on lueteltu seuraavassa kappaleessa sivuvaikutuksiin vaikka ne voivat sukupuolenkorjauksessa toivottuja.
Yleisiä ja käyttötarkoituksesta riippuen toivottuja vaikutuksia ovat lihasten nopea kasvu, voimakkuuden lisääntyminen, oman kehon lihasmassan ja voiman normaalin ylärajan ylitys, kehonkoostumuksen parantuminen rasvaisesta lihaksikkaaksi, kestävyyden parantuminen, palautumisen nopeutuminen urheilusuorituksesta ja urheiluvammasta, liikunnan lihasvaurioiden väheneminen, kivun keston parantuminen, luutiheyden kasvu (luuston keston parantuminen), veren hapenottokyvyn kasvu punasolujen lisääntymisen kautta (veren hematokriitin ja hemoglobiinin kasvu), lisääntynyt rasvanpoltto (lipolyysi) ja kehon glykogeenivarastojen lisääntyminen.

Historia

Adolf Butenandt eristi ja kuvaili 1931 androsteronin, heikon mieshormonin, 15 000 litrasta ihmisvirtsaa. Hormonina vahvemman testosteronin kuvaili Enrest Lacquer 1935 eristettyään sitä 10 mg 100 kg määrästä härän kiveksistä Amsterdamissa. Samana vuonna sen syntetisoivat toisistaan riippumatta A. Butenandt Göttingenissä ja viikkoa myöhemmin Leopold Ružička Baselissa. 1935 Ružička ja hänen työtoverinsa tuottivat lisäksi ensimmäiset synteettiset anaboliset steroidit: 17α-metyylitestosteronin, mestanolonin ja metandriolin. Osin näistä löydöistään johtuen Butenandt ja Ružička saivat jaetun kemian Nobel-palkinnon 1939.
Pian synteesien julkaisun jälkeen testosteronia alettiin käyttämään ihon alaisina pelletteinä ja pistoksina, johtuen sen toimimattomuudesta nieltynä. Myös muita anabolisia steroideja otettiin käyttöön. Joitakin, kuten 17α-metyylitestosteronia käytettiin suun kautta, mutta tämän aineen laaja käyttö lopetettiin pian sen maksaa vaurioittavan vaikutuksen vuoksi. Aineita alettiin käyttämään miesten sukupuolielinten alikehittyneisyyden (hypogonadismin) eri muotojen hoitoon. 1956 mennessä 256 anabolista steroidia ynnä muuta mieshormonia oli kuvattu kirjallisuudessa ja 1976 määrä oli jo yli 1000.
Steroideja käyttivät tiettävästi ensimmäisinä maailmassa lihasmassan lisäämiseen 1940-luvun lopulla USA:n länsirannikolla jotkin kehonrakentajat. Järjestelmällinen dopingkäyttö urheilussa alkoi mahdollisesti 1954 Neuvostoliiton toimesta. Anabolisten steroidien urheilukäytön edelläkävijänä myöhemmin toiminut lääkäri John Bosley Ziegler kuvaili tuolloin neuvostoliittolaisten testosteronin käyttöä Wienissä 1954 järjestetyissä painonnoston maailmanmestaruuskilpailuissa. 1959 Ziegler suoritti anabolisilla steroideilla kokeita antamalla niitä urheilijoille. 1965 mennessä aineiden käyttö oli levinnyt laajalle kehonrakentajien ja muiden urheilijoiden joukkoon. Kansainvälinen olympiakomitea kielsi anabolisten steroidien käytön 1974 alkaen olympialaisissa, jolloin niitä käytettiin laajalti eri olympialajeissa.
Kiellot urheilulajeissa ja dopingtestaus johtivat uusien steroidin johdannaisten kehittämiseen, joita standardisoidut suppeat testit eivät pystyisi havaitsemaan. 2003 löydettiin tetrahydrogestrinoni (THG), joka oli ensimmäinen tunnettu designersteroidi, eli anabolinen steroidi jota ei oltu kehitetty lääketieteelliseen käyttöön lääkeyrityksen toimesta. THG:tä voidaan valmistaa gestrinonin kolmoissidoksen pelkistämällä.

Yleisiä anabolisia steroideja

Yleisesti lääkkeinä käytettyjä anabolisia steroideja ovat mm. testosteroni ja useat sen esterit, kuten testosteroniundekanoaatti, testosteronienantaatti, testosteronisypionaatti ja testosteronipropionaatti, joissa testosteronin hiilen 17β hydroksyyliryhmä on esteröity. Lääkekäytön nandroloniestereitä ovat nandrolonidekanoaatti ja nandrolonifenyylipropionaatti. Muita aineita ovat stanotsololi, metandienoni.
On myös designersteroideja, joita ei käytetä lääketieteessä. Näistä esimerkkejä ovat trenbolonienanthaatti, desoksimetyylitestosteroni, tetrahydrogestrinoni ja metyylistenboloni.
Eläinlääketieteessä käytetään mm. boldenonia ja trenbolonia. Rehuun lisättyä trenboloniasetaattia käytetään Yhdysvalloissa laajalti teuraskarjan lihasmassan lisäykseen.
Lihasmassan lisäykseen yleisesti suun kautta käytettyjä anabolisia steroideja ovat mm. metandienoni, metyylitestosteroni, oksandroloni, oksimetoloni, stanotsololi, etyylistrenoli, fluoksimesteroni ja danazoli. Lihaspistoksin otettuja ovat mm. testosteroni, nandroloni, boldenoni, metenoloni, trenboloni, stanotsololi ja drostanoloni (dromostanoloni).