Buprenorfiini

Käyttö

Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. Suomessa käytössä olevat Temgesic ja Suboxone ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alla, jolloin vaikuttava aine imeytyy elimistöön suun limakalvojen kautta. Nieltynä se menettää tehonsa koska vatsahapot tuhoavat buprenorfiinin. Lääkkeellisessä korvaushoidossa potilas nauttii lääkeannoksen hoitopaikassa. Hoidon edetessä potilas saa lisääntyvissä määrin ns. kotiannoksia, kuitenkin enintään 15 päiväksi kerrallaan.
Tuotenimellä Norspan on Suomessa käytössä buprenorfiinilaastareita kivunlievitykseen. Muun muassa Isossa-Britanniassa myös buprenorfiinilaastareita on alettu käyttää opiaattivieroituksen loppuvaiheissa.
Toisin kuin heroiinilla, morfiinilla tai metadonilla, buprenorfiinilla on niin sanottu kattovaikutus. Annosta suurennettaessa aineen vaikutus lisääntyy aluksi, mutta pysyy sitten samana. Tästä syystä buprenorfiini ei voi väärinkäytössä yksikseen aiheuttaa hengityslamaa tai kuolemaa, mutta esimerkiksi alkoholin ja bentsodiatsepiinien kanssa sekoitettuna voi seurauksena olla hengityslama, ja sitä kautta kuolema. Se voi myös aiheuttaa äkillisiä maksavaurioita. Raskauden loppuvaiheessa käytetty suuri annos buprenorfiinia voi aiheuttaa vastasyntyneelle hengitysdepression. Buprenorfiinin hengitystä lamaava vaikutus on onnistuttu kumoamaan tutkimustilanteessa jatkuvalla naloksoni-infuusiolla mutta naloksonin vaste buprenorfiinimyrkytyksissä voi olla vähäinen.

Väärinkäyttö

Buprenorfiini on Suomen huumeiden käyttäjien keskuudessa yleisin opioidi. Buprenorfiinia salakuljetetaan Suomeen Ranskasta. Pääosa katukaupassa liikkuvasta buprenorfiinista tulee laittomasti ulkomailta. Nykyisin käytetään joskus buprenorfiini–naloksoni-yhdistelmävalmistetta (Suboxone), jossa on opioidiantagonisti naloksonia estämässä väärinkäyttöä. Tablettien rinnalle on viime aikoina useilla paikkakunnilla otettu käyttöön Suboxone film, joka vähentää väärinkäyttöä. Lääke imeytyy tässä muodossa suoraan kielen alta verenkiertoon eikä sitä saa filmistä erotettua.
Suomessa heroiinin saatavuus heikkeni 2000-luvun alun jälkeen, koska Afganistanin sota heikensi oopiumtuotantoa. Buprenorfiinia alettiin käyttämään korvaavana aineena. Kun heroiinin saatavuus palautui, käyttäjät eivät vaihtaneet buprenorfiinia heroiiniin ja heroiinimarkkinat eivät palautuneet entiselle tasolleen. Vuonna 2000 Suomessa kuoli 63 ihmistä heroiiniin, vuonna 2005 enää kolme. Vuonna 2000 buprenorfiini oli tärkein myrkytyskuoleman löydös kolmessa tapauksessa ja 34:ssä tapauksessa vuonna 2004.
Proviisori Hanna Uosukaisen väitöskirjan mukaan suurin osa tutkimuksen kohteena olleista buprenorfiinin väärinkäyttäjistä käytti sitä päivittäin suonensisäisesti. Buprenorfiinin väärinkäyttäjien keskuudessa työttömyys, matala koulutustaso sekä toimeentulo sosiaalitukien avulla olivat yleisiä. Terveyden ja hyvinvoinnin laitoksen Päihdehuollon huumeasiakkaat 2011 -raportin mukaan buprenorfiinin ensisijaiseksi ongelmapäihteekseen maininneista 86 prosenttia käytti ainetta pääosin pistämällä. 44 prosenttia buprenorfiinin ongelmakäyttäjistä käytti ainetta päivittäin.
Rattijuopumuksissa buprenorfiini-tapauksia oli vuonna 2012 vajaa 700. Poliisin mukaan korvaushoidosta saadusta annoksesta päätyy lähes aina osa laittomasti myyntiin. A-klinikkasäätiön johtava ylilääkäri Kaarlo Simojoki kuitenkin toteaa että kyselytutkimusten perusteella korvaushoitolääkkeiden katukauppaa on liioiteltu. Osa katukäytöstä on itselääkitystä, jolla paikataan sietämättömäksi venyneitä hoitojonoja.
Pääkaupunkiseudun katukaupassa Subutex-tabletti maksaa 30–50 euroa ja Pohjois-Suomessa jopa 100–150 euroa. Vankiloihin salakuljetetun aineen hinta on tätäkin suurempi.
Buprenorfiiniin liittyvä sekakäyttö aiheuttaa nykyisin Suomessa enemmän kuolemia kuin mikään muu laiton huumausaine. Erityisen vaarallista se on nautittuna yhdessä alkoholin ja bentsodiatsepiinin kanssa. Vuonna 2004 buprenorfiiniin liittyvä sekakäyttö aiheutti Suomessa noin 30 ja vuonna 2010 46 henkilön kuoleman.

Vaikutusmekanismi

Buprenorfiini vaikuttaa monipuolisesti eri opioidireseptoreihin. Se vaikuttaa osittaisagonistina μ-opioidireseptorissa ja antagonistina κ- ja δ-opidireseptoreissa.
Buprenorfiinin aineenvaihduntatuote norbuprenorfiini toimii täysagonistina μ- ja δ-opidireseptoreissa ja osittaisagonistina κ-opioidireseptorissa. Toisin kuin buprenorfiinilla, norbuprenorfiinilla on heikko kipua lievittävä vaikutus mutta hengitystä lamaava vaikutus on kymmenkertainen. Tämä johtuu siitä että norbuprenorfiini kiinnittyy voimakkaasti P-glykoproteiiniin, mikä vaikeuttaa veri-aivoesteen ylittämistä.
Buprenorfiini ja norbuprenorfiini poistuu elimistöstä glukuronidaatteina, jotka myös kiinnittyvät opioidireseptoreihin, mutta vaikutukset ovat lieviä.