Αναλγητικά

Χρήσεις

Τοπικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ανακουφίζουν τον πόνο σε συνηθισμένες συνθήκες όπως σε μυικά διαστρέμματα και τραυματισμούς λόγω υπέρχρησης. Επειδή οι παρενέργειες είναι επίσης μικρότερες, τα τοπικά σκευάσματα μπορεί να προτιμώνται έναντι των στοματικών φαρμάκων σε αυτές τις συνθήκες.

Αντενδείξεις

Κάθε διαφορετικός τύπος αναλγητικού έχει τις δικές του σχετικές παρενέργειες.

Ταξινόμηση

Τα αναλγητικά ταξινομούνται συνήθως βάσει του μηχανισμού δράσης τους.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs), είναι μια κατηγορία φαρμάκων που ομαδοποιεί μαζί φάρμακα που μειώνουν τον πόνο και αντιπυρετικά, ενώ σε μεγαλύτερες δόσεις μειώνει τη φλεγμονή. Τα πιο επιφανή μέλη αυτής της ομάδας φαρμάκων, η ασπιρίνη, η ιβουπροφαίνη και η ναπροξένη (naproxen) είναι διαθέσιμα ως μη συνταγογραφούμενα φάρμακα (Over-the-counter drug) στις περισσότερες χώρες.

Αναστολείς της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2 inhibitors)

Αυτά τα φάρμακα παράγονται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs).  Το ένζυμο κυκλοοξυγενάση (cyclooxygenase) που αναστέλλεται από NSAIDs ανακαλύφθηκε ότι έχει δύο τουλάχιστον διαφορετικές εκδόσεις: COX1 and COX2. Η έρευνα πρότεινε ότι οι περισσότερες αρνητικές επιπτώσεις μετριάζονται φράσσοντας το ιδιοστατικό ένζυμο COX1, με τα αναλγητικά αποτελέσματα να μεσολαβούνται από το επαγώγιμο ένζυμο COX2. Δηλαδή, οι αναστολής του COX2 αναπτύχθηκαν για να αναστείλουν μόνο το ένζυμο COX2 (τα παραδοσιακά NSAIDs εμποδίζουν και τις δύο εκδόσεις γενικά). Αυτά τα φάρμακα (όπως τα ροφεκοξίμπη (rofecoxib), σελεκοξίμπη (celecoxib) και ετορικοξίμπη (etoricoxib)) είναι εξίσου αποτελεσματικά αναλγητικά όταν συγκρίνονται με τα NSAIDs, αλλά προκαλούν λιγότερες γαστρεντερικές αιμορραγίες.
Μετά την πλατιά αποδοχή των αναστολέων COX-2, ανακαλύφθηκε ότι τα περισσότερα φάρμακα σε αυτήν την κατηγορία αυξάνουν τον κίνδυνο των καρδιαγγειακών συμβάντων κατά 40% κατά μέσο όρο. Αυτό οδήγησε στην απόσυρση των rofecoxib και valdecoxib και σε προειδοποιήσεις για τα άλλα. Το Etoricoxib φαίνεται σχετικά ασφαλές, με τον κίνδυνο των θρομβωτικών συμβάντων παρόμοιο με αυτόν της χωρίς κοξίμπη NSAID δικλοφενάκης (diclofenac).

Οινόπνευμα

Η περιγραφή των αποτελεσμάτων της χρήσης οινοπνεύματος για τη θεραπεία του πόνου είναι δύσκολη. Το οινόπνευμα έχει βιολογικές, νοητικές και κοινωνικές επιπτώσεις που επηρεάζουν τις συνέπειες χρήσης του οινοπνεύματος για τον πόνο. Μέτρια χρήση του οινοπνεύματος μπορεί να μειώσει συγκεκριμένους τύπους πόνου σε κάποιες περιπτώσεις. Η προσπάθεια χρήσης του οινοπνεύματος για θεραπεία πόνου έχει επίσης παρατηρηθεί ότι οδηγεί σε αρνητικά αποτελέσματα συμπεριλαμβανόμενης της υπερβολικής πόσης και αλκοολικών διαταραχών.

Συνδυασμοί

Τα αναλγητικά χρησιμοποιούνται συχνά σε συνδυασμό, όπως τα σκευάσματα παρακεταμόλη και κωδεΐνη που βρίσκονται σε πολλά μη συνταγογραφούμενα παυσίπονα. Μπορούν επίσης να βρεθούν σε συνδυασμό με αγγειοσυσταλτικά φάρμακα όπως ψευδοεφεδρίνη για σκευάσματα σχετικά με τους παραρρινικούς κόλπους, ή με αντιισταμινικά φάρμακα για αλλεργίες.
Ενώ η χρήση παρακεταμόλης, ασπιρίνης, ιβουπροφαίνης, ναπροξένης και άλλων μη στεροϊδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (NSAIDS) ταυτοχρόνως με ασθενή έως μέτρια οπιούχα (μέχρι περίπου το επίπεδο της υδροκωδόνης) εμφανίζει ωφέλιμα συνεργειακά φαινόμενα στην καταπολέμηση του πόνου σε πολλά σημεία δράσης, αρκετά προϊόντα αναλγητικού συνδυασμού φαίνεται να εμφανίζουν λίγα οφέλη αποτελεσματικότητας όταν συγκριθούν με παρόμοιες δόσεις των μεμονωμένων συστατικών τους. Επιπλέον, αυτά τα συνδυαστικά αναλγητικά μπορεί συχνά να επιφέρουν σημαντικά αρνητικά συμβάντα, συμπεριλαμβανομένων τυχαίων υπερβολικών δόσεων, συνηθέστερα λόγω σύγχυσης που προκύπτει από τα πολλαπλά (και συχνά μη δραστικά) συστατικά αυτών των συνδυασμών.

Εναλλακτική ιατρική

Πολλά άτομα χρησιμοποιούν θεραπείες εναλλακτικής ιατρικής που περιλαμβάνουν φάρμακα για ανακούφιση του πόνου. Υπάρχουν στοιχεία που δείχνουν ότι κάποιες θεραπείες που χρησιμοποιούν εναλλακτική ιατρική μπορούν να ανακουφίσουν μερικούς τύπους πόνου πιο αποτελεσματικά από τα εικονικά φάρμακα. Η διαθέσιμη έρευνα καταλήγει ότι απαιτείται περισσότερη έρευνα για την καλύτερη κατανόηση της χρήσης της εναλλακτικής ιατρικής.

Ψυχοτρόπα μέσα

Άλλα ψυχοτρόπα μέσα περιλαμβάνουν την κεταμίνη (ανταγωνίστρια υποδοχέα NMDA), την κλονιδίνη και άλλους αγωνιστές α₂ αδρενεργικών υποδοχέων, καθώς και μεξιλετίνη και άλλα τοπικά αναισθητικά ανάλογα.

Άλλα φάρμακα

Φάρμακα που έχουν εισαχθεί για άλλες χρήσεις εκτός από τις αναλγητικές χρησιμοποιούνται επίσης στη διαχείριση του πόνου. Τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα πρώτης γενιάς (όπως η αμιτριπτυλίνη) καθώς και τα νεότερης γενιάς (όπως η ντουλοξετίνη) χρησιμοποιούνται μαζί με τα NSAIDs και τα οπιοειδή για πόνους που περιλαμβάνουν νευρικές βλάβες και παρόμοια προβλήματα. Άλλα μέσα ενδυναμώνουν άμεσα τα αποτελέσματα των αναλγητικών, όπως η χρήση υδροξυζίνης, προμεθαζίνης, καρισοπροδόλης, ή τριπελεναμίνης για να αυξήσει την ικανότητα καταστολής του πόνου μιας δεδομένης δόσης του οπιοειδούς αναλγητικού. action
Επικουρικά αναλγητικά, που ονομάζονται επίσης άτυπα αναλγητικά, περιλαμβάνουν τη νεφοπάμη, την ορφαινανδρίνη, την πρεγκαμπαλίνη, την γκαμπαπεντίνη, την κυκλομπενζαπρίνη, την υοσκίνη (σκοπολαμίνη) και άλλα φάρμακα που έχουν αντιεπιληπτικές, αντιχολινεργικές και/ή αντισπασμωδικές ιδιότητες, καθώς και πολλά άλλα φάρμακα με δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (CNS). Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται μαζί με αναλγητικά για να διαμορφώσουν και/ή να τροποποιήσουν τη δράση των οπιοειδών, όταν χρησιμοποιούνται κατά του πόνου, ιδιαίτερα με νευροπαθή προέλευση.
Η δεξτρομεθορφάνη έχει σημνειωθεί ότι επιβραδύνει την ανάπτυξη αντοχής σε οπιοειδή και ασκεί πρόσθετη αναλγησία δρώντας στους υποδοχείς NMDA· κάποια αναλγητικά όπως η μεθαδόνη και η κετομπεμιδόνη και ίσως η πιριτραμίδη (piritramide) έχουν ενδογενή δράση NMDA.
Τα ποτά με υψηλή περιεκτικότητα σε οινόπνευμα - δύο μορφές των οποίων βρισκόντουσαν στην φαρμακοποιία των ΗΠΑ μέχρι το 1916 και σε συνηθισμένη χρήση από τους γιατρούς μέχρι τη δεκαετία του 1930 - έχουν χρησιμοποιηθεί στο παρελθόν ως φάρμακο για εξασθένιση του πόνου, λόγω των καταπραϋντικών αποτελεσμάτων του οινοπνεύματος στο κεντρικό νευρικό σύστημα, με αξιοσημείωτο παράδειγμα τον Αμερικανικό Εμφύλιο Πόλεμο. Όμως, η δυνατότητα του οινοπνεύματος στην ανακούφιση σοβαρών πόνων είναι μάλλον μικρότερη από πολλά αναλγητικά που χρησιμοποιούνται σήμερα (π.χ., μορφίνη, κωδεΐνη). Ως τέτοια η ιδέα της χρήσης του οινοπνεύματος για αναλγησία θεωρείται σήμερα ως πρωτόγονη.
Η χρήση επικουρικών αναλγητικών είναι ένα σημαντικό και αυξανόμενο τμήμα στο πεδίο ελέγχου του πόνου και πρακτικά γίνονται ανακαλύψεις κάθε χρόνο. Πολλά από αυτά τα φάρμακα καταπολεμούν τις παρενέργειες των οπιοειδών αναλγητικών, ένα πρόσθετο πλεονέκτημα. Παραδείγματος χάρη, τα αντιισταμινικά, συμπεριλαμβανόμενης της ορφαινανδρίνης, καταπολεμούν την απελευθέρωση της ισταμίνης που προκαλείται από πολλά οπιοειδή. Διεγερτικά όπως η μεθυλφαινιδάτη, η καφεΐνη, η εφεδρίνη, δεξτροαμφεταμίνη, η μεθαμφεταμίνη και η κοκαΐνη δρουν κατά της βαριάς καταστολής και μπορεί να ανεβάσει τη διάθεση σε αγχωμένους ασθενείς όπως κάνουν τα αντικαταθλιπτικά. Η χρήση ιατρικής κάνναβης παραμένει αμφιλεγόμενο θέμα.
Σε ασθενείς με χρόνιο ή νευροπαθή πόνο, διάφορες άλλες ουσίες μπορεί να έχουν αναλγητικά αποτελέσματα. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ιδιαίτερα η κλομιπραμίνη και η αμιτριπτυλίνη, έχουν δείξει να βελτιώνουν τον πόνο. Η νεφοπάμη χρησιμοποιείται στην Ευρώπη για ανακούφιση του πόνου ταυτόχρονα με οπιοειδή. Ο ακριβής μηχανισμός της καρβαμαζεπίνης, της γκαμπεντίνης και της πρεγκαμπαλίνης είναι επίσης ασαφής, αλλά αυτά τα αντισπασμωδικά χρησιμοποιούνται στη θεραπεία νευροπαθών πόνων με διάφορους βαθμούς επιτυχίας. Τα αντισπασμωδικά χρησιμοποιούνται συνήθως για νευροπαθείς πόνους, επειδή ο μηχανισμός δράσης τους τείνει να καταστείλει την αίσθηση του πόνου.
Η φλουπιρτίνη (Flupirtine) είναι ένας διανοίκτης (opener) καναλιού K+ που δρα κεντρικά με ασθενείς ιδιότητες ανταγωνιστή (NMDA antagonist). Χρησιμοποιείται στην Ευρώπη για μέτριο μέχρι ισχυρό πόνο και ημικρανία για τις μυοχαλαρωτικές της ιδιότητες. Δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες και πιστεύεται ότι στερείται δραστικότητας σε υποδοχείς ντοπαμίνης, σεροτονίνης ή ισταμίνης. Δεν είναι εθιστικό και δεν αναπτύσσει συνήθως ανοχή στο φάρμακο. Όμως, μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή σε μεμονωμένες περιπτώσεις.

Άλλες χρήσεις

Η τοπική αναλγησία συνιστάται γενικά προς αποφυγή συστηματικών παρενεργειών. Επώδυνες αρθρώσεις, παραδείγματος χάρη, μπορεί να αντιμετωπιστούν με ιβουπροφαίνη - ή με γέλη που περιέχει δικλοφενάκη (Η επισήμανση για τοπική δικλοφενάκη έχει ενημερωθεί με προειδοποίηση για επαγόμενη ηπατοτοξικότητα του φαρμάκου.); η καψαϊκίνη χρησιμοποιείται επίσης τοπικά. Η λιδοκαΐνη, ένα αναισθητικό και τα στεροειδή μπορούν να εγχυθούν στις αρθρώσεις για μακροχρόνια ανακούφιση από τον πόνο. Η λιδοκαΐνη χρησιμοποιείται επίσης για επώδυνους ερεθισμούς του στόματος και για αναισθητοποίηση περιοχών για οδοντιατρικές εργασίες και μικρές ιατρικές διεργασίες. Τον Φεβρουάριο του 2007 η FDA ενημέρωσε τους καταναλωτές και το υγειονομικό προσωπικό για τους δυνητικούς κινδύνους της εισόδου τοπικών αναισθητικών στην αιματική ροή όταν εφαρμόζονται σε μεγάλες δόσεις στο δέρμα χωρίς ιατρική επίβλεψη. Αυτά τα τοπικά αναισθητικά περιέχουν αναισθητικά φάρμακα όπως λιδοκαΐνη, τετρακαΐνη, βενζοκαΐνη και πριλοκαΐνη σε κρέμα, αλοιφή, ή γέλη.

Ετυμολογία

Η λέξη αναλγητικό προκύπτει από τα ελληνικά ἄνευ (αν-), ἄλγος (πόνος), και την κατάληξη ικός, σχηματίζοντας ένα επίθετο).