مضغوطات معدة بالضغط المباشر

تعريف المضغوطات

هي أشكال صيدلانية صلبة تحوي مقدار معين من المادة الفعالة active substance مجزأة لجرعات فردية، و تعتبر المضغوطات من أكثر الأشكال الصيدلانية ملاءمة لتناول الدواء لسهولة إدخالها عن طريق الفم orally، وغالباًدون تدابير إضافية أو إزعاج للمريض، وتحضيرها صناعياً بإنتاجية كبيرة يقلل من كلفتها، وإن ثبات مكوناتها و ميزاتها المتعددة التي تنفرد بها عم باقي الأشكال الصيدلانية الأخرى أدت إلى إدخالها بطرق مختلفة للجسم لأغراض علاجية متعددة واستعمالها في مجالات أخرى.
للمضغوطات أشكال و أوزان مختلفة: منها ما يحضر بالقالب mold (فتسمى أقراص)، ومنها ما يحضر بالضغط compression (فتسمى مضغوطات compressed tablets).

التحضير

يتم تنعيم المواد الفعالة والسواغات ثم توزن الكميات المطلوبة وتمزج و تجانس و تضغط.
وغالباً ما نحتاج إلى سواغات رابطة جافة لتحسين الضغط وجعلها ذات قدرة ربط عالية لإعطاء مضغوطات ذات قساوة مناسبة عند استعمال ضغط قليل.

Lactopress®

مسحوق أبيض من اللاكتوز  جيد التدفق. ويتوفر بشكلين: المجفف بالإرذاذ واللامائي  مع اختلاف بحجم الجزيئات. وبسبب انسيابيتها الجيدة وتوافقها مع المواد كان الـ Lactopress هو الممدد المثالي في مضغوطات الضغط المباشر. وهي مناسبة في التطبيقات التي تحتاج لانسيابية جيدة.

الأفيسل (Avicle)

هي عبارة عن سللوز فائق التبلور (microcrystslline cellulose) يستحصل من سللوز الخشب ولا يحتوي على ألياف ولا على أجزاء غير متبلورة، وزنه الجزيئي بين 3000-5000، رطوبته تتراوح بين 1-5 %، تتمتع بقوة رابطة تفوق جميع العوامل الرابطة الجافة الموجودة في التجارة و المستعمَلة في الضغط المباشر. زيادة نسبة الآفيسيل في المضغوطة تزيد من قساوتها و تخفض من زمن تفتتها و هشاشتها فهذه المواد لها تأثير رابط و مفكك في نفس الوقت حيث أن لها القدرة على امتصاص الماء و الانتباج. و يمكن استعماله في تقنية التحثير الرطب و عندها يفضَّل قسم الكمية المضافة إلى قسمين، قسم يضاف أثناء التحثير الرطب و القسم الآخر يضاف أثناء عملية تعفير الحثيرات مع المفككات و المزلقات. و توجد له أصناف متعددة في التجارة:
1-آفيسيل Avicel PH 101 : أبعاد أجزائه أقل من 50 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 5%.
2-آفيسيل Avicel PH 102 : أبعاد أجزائه أقل من 90 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 5%.
3-آفيسيل Avicel PH 103 : أبعاد أجزائه أقل من 50 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 2%.
4-آفيسيل Avicel PH 105 : أبعاد أجزائه أقل من 20 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 3%، و له قدرة مزلقة.
5-آفيسيل Avicel PH 112 : أبعاد أجزائه أقل من 90 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 1%.
6-آفيسيل Avicel PH 113 : أبعاد أجزائه أقل من 50 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 1%.
7-آفيسيل Avicel PH 200 : أبعاد أجزائه أقل من 180 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 5%، انسيابيته ممتازة بالمقارنة مع المشتقات الأخرى.
8-آفيسيل Avicel PH 301 : أبعاد أجزائه أقل من 50 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 5%، و زمن انسيابه أقل من Avicel PH 101 ، و يختلف عن Aivcel PH 102 بانسيابيته المرتفعة و كثافته المرتفعة.
9-آفيسيل Avicel PH 302 : أبعاد أجزائه أقل من 90 ميكرون، و رطوبته النسبية أقل من 5%.

السكروز

يشتق من مصدر نباتي وهو سواغ صيدلاني شائع الاستخدام. ولكن من سيئاته أنه أكثر حساسية للرطوبة من اللاكتوز مما حد من استخدامه بالأشكال الجرعية الصلبة. كما أن توافقه ضعيف بشكله النقي و لكن وجدت أشكال معدلة منه للاستخدام بالضغط المباشر.
تستخدم عادة السكاكر القابلة للضغط (كالسكروز) بالأقراص السكرية و القابلة للمضغ بسبب انحلاليتها العالية وطعمها الحلو.

مزائج من الممددات:Mixtures

على الرغم من تعدد أنواع ممدات الضغط المباشر فإننا لم نحصل على عامل ممدد مثال. فاللاكتوز المجفف بالإرذاذ يتمتع بخواص انسيابية جيدة لكنه يشكل مضغوطات ضعيفة التماسك، بينما يشكل السللوز دقيق التبلور مضغوطات قوية متماسكة على الرغم من انسيابيته الضعيفة. لذلك نلجأ لتوليف عدة ممددات ضمن الصيغة لجمع مزايا كل نوع والتغلب على سيئاته.
فمؤخراً تم مزج (اللاكتوز والبوفيدون) Ludipress® أو (السللوز واللاكتوز) Cellactose أو (اللاكتوز اللامائي ولاستيلول اللامائي)

® Ludiprees

عامل رابط جاف، يتكون من 93% لاكتوز و 7% بولي فينيل بيروليدون (kollidon CL – kollidon 30 )، و يحوي عاملاً مفككاً هو كروس بوفيدون يُسوَّق من قبل شركة BASF