ديجوكسين

توزع الديجوكسين

يتوزع الديجوكسين بشكل واسع ويرتبط بمختلف أنسجة الجسم بدرجات مختلفة، يتم توزع الديجوكسين خلال 6-8 ساعات ويمكن ملاحظة الآثار الإكلينيكية للدواء بشكل أسرع إذا تم تقديمه عن طريق الوريد، يتوزع الديجوكسين في نموذج يتكون من حجرتين (يشرح هذا الاصطلاح في دروس أخرى حول الحجرات الفسيولوجية وتأثيرها على توزع الدواء) ولا تعكس العينة المقدمة للمريض تأثير الدواء الفارماكولوجي بشكل دقيق حتى يتوزع الديجوكسين بشكل كامل في كلا الحجرتين، وإن كان من الممكن ملاحظة بعض الآثار الإكلينيكية بعد ساعتين من تقديم الدواء.
يتأثر توزع الديجوكسين بكفاءة عمل الكلى، ففي الكلى الطبيعية :
Vd = 7.3 L/Kg
بينما عند ضعف الكلى يكون :
Vd = 3.8 x IBW + (3.1 x CrCl (ml/min)) (وحدة هذه النتائج الليتر)

استقلاب الديجوكسين وإطراحه

يتم التخلص من الدواء - كما هو دون أن يتغير – عن طريق البول بشكل رئيسي (60-80% من الدواء)، ويخضع بعض الدواء للتأيض الكبدي (20-40% من الدواء)، وهنا يحسب ما يسمى بالتنظيف الكلي(بالإنجليزية:  Total clearance) عن طريق جمع قيمة التنظيف الكلوي والتأيض الكبدي كما يلي:
CLt = CLm + CLr
- يحسب متوسط التنظيف بين الناس كما يلي :
Dig CL = 0.8 x IBW + CrCL
- يحسب التنظيف لدى مرضى الفشل القلبي الحاد كما يلي :
Dig CL = 0.33 x IBW + (0.9 x CrCL)
وذلك لأن التأيض الكبدي والتنظيف الكلوي منخفضان في الفشل القلبي الحاد.

مستويات الديجوكسين

التركيز بالمايكرو جرام لكل لتر

الجرعة

يتم تحديد مقدار جرعة الديجوكسين على أساس :
1-المعدل البطيني بالنسبة لمرضى الرجفان اللييفي الأذيني.
2-فعالية الكلى والعمر

التسمم بالدجوكسين

يحدث التسمم بالديجوكسين إما بأخذ جرعات زائدة أو حتى بأخذ جرعات صحيحة وذلك لأن التركيز العلاجي للعقار قريب جدًا من التركيز السمي، بالتالي أبسط تغير في تركيز الديجوكسين يمكن أن يؤدي إلى التسمم.

التشخيص

في الأفراد الذين يشتبه إصابتهم بسمّية الديجوكسين، ينبغي الحصول على تركيز الديجوكسين في الدم، وتركيز البوتاسيوم في الدم والكرياتينين واليوريا، وعمل تخطيط قلب متسلسل.

تخطيط القلب

هناك آليتان يؤثر فيها التسمم بالدجوكسين على القلب، الاولى هي زيادة الاستثارة الذاتية (automaticity) والثانية هي خفض التوصيل عبر العقدة الأذينية البطينية (AV node block) .
أكثر الاختلالات الكهربية للقلب في حالة التسمم بالديجوكسين هي كثرة الانقباضات البطينية الخارجة (ventricular extrasystoles) بما في ذلك تَوْأَمِيَّةُ النَّبْض البطيني (وتعني نبضة طبيعية ونبضة خارجة) وثلاثية التوائم (وتعني نبضتين طبيعيتين ونبضة خارجة)، وتعتبر من العلامات الشائعة للتسمم انظر الصورة. كما أن بطء القلب الجيبي (sinus bradycardia) هو أيضًا من الاضطرابات الشائعة في هذه الحالة. وبالإضافة إلى ذلك، انخفاض التوصيل على شكل حصار اذيني بطيني (AV block) هو سمة شائعة في سمية الديجوكسين، وهناك الكثير من الأشكال غير الطبيعية التي تظهر في تخطيط القلب يكون سببها سمّية الديجوكسين إلا أن اشهرها هو الشكل المميز لموجة ت (T wave) على شكل إشارة صح معكوسة انظر الصورة التي في الجانب.

المعالجة

المعالجة الأولية من سمية الديجوكسين هي الأجسام المجزأة المضادة للديجوكسين (digoxin immune fab)، وهي أجزاء من اجسام مضادة تهاجم الديجوكسين. وقد ثبتت فعالية هذا العلاج في علاج حالات التسمم المهددة للحياة خصوصًا عند فرط بوتاسيوم الدم، وعدم استقرار الدورة الدموية، وعدم انتظام ضربات القلب .
العلاجات الأخرى التي يمكن أن تستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب المهددة للحياة حتى هي المغنيسيوم، الفينيتوين، والليدوكائين. المغنيسيوم يقمع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الناجم عن الديجوكسين بينما الفينيتوين والليدوكائين يقمع تلقائية البطين في حالة وجود بطء معدل ضربات القلب بشكل غير طبيعي (bradyarrhythmias)، يمكن استخدام الأتروبين، والكاتيكولامينات ( مثل إيزوبرينالين أو سالبوتامول)، و/أو جهاز تنظيم القلب المؤقت.