كلاريثروميسين

التاريخ

في عام 1970 قام علماء بالشركة اليابنية للعقاقير بإنتاج السلريثرموزين Clarithromycin وذلك في صيدلة تايشو. وقد تم بذل مجهودات عظيمة في هذا المنتج لتطوير نسخة من المضادات الحيويةالاريثروميسين التي لم تكن تعاني من عدم الاستقرار الحمضية في الجهاز الهضمي، وبالتالي تتسبب في آثار جانبية، مثل الغثيان وآلام المعدة. في عام 1980 قدم تايشو عقاره الجديد لاخذ براءة الاختراع بشأنه الذي اخترعه، وبعد ذلك وصفت بانها نوع من أنواع العقاقير، وسمي ب Clarith، وقد قدم هذا العقار الي السوق اليابانية في عام 1991. في عام 1985 دخلت تايشو في شراكة مع الشركة الأمريكية أبوت لابوراتوريز لحقوق الإنسان الدولية، واكتسبت أيضا شركة أبوت (Abbott) موافقة الهيئة لBiaxin في الأول من أكتوبر عام 1991. وقد تم تصدير هذا العقار إلى عامة أوروبا في عام 2004 وفي الولايات المتحدة في منتصف عام 2005.

آلية العمل

سلريثرموزين Clarithromycin يمنع البكتيريا من النمو عن طريق التدخل في تخليق البروتين. سلريثرموزين Clarithromycin بربط الوحدات 50S من الريبوسوم البكتيرية، وبالتالي يحول دون ترجمة s. الببتيد وللسلريثرموزين Clarithromycin نفس طيف المضادة الميكروبات ولكن الاريثروميسين هو أكثر فعالية لمكافحة سلبية بعض الجراثيم، ولا سيما تلك المكروبات بنوموفيلا. بجانب أثر هذة الجراثيم أيضا، سلريثرموزين clarithromycin أيضا يمنع التأثير البكتريي على سلالات معينة مثل النزلية المستدمية، العقدية الرئوية والنيسرية البنية.

الدوائية

خلاف الاريثروميسين ،السلريثرموزين clarithromycin هو حمض مستقر وبالتالي يمكن أن يؤخذ عن طريق الفم دون أن تكون محمية من أحماض المعدة. فإنه يمتص بسهولة، وتنتشر في معظم أنسجة والبلعم. نظرا لتركيز عال في البالعات (phagocytes)، يتم نشاط السلريثرموزين clarithromycin ونقلها إلى موقع العدوى. من خلال البلعمة نشطة، تجمعات كبيرة من clarithromycin يتم إطلاقها. وتركيز السلريثرموزين clarithromycin في الأنسجة يمكن أن يكون أكثر من 10 أضعاف في البلازما. وقد تم العثور على أعلى التركيزات في الكبد وأنسجة الرئة.

عملية التمثيل الغذائى

Clarithromycin سريع نسبيا للعبور اولا الي الكبد. ومع ذلك، 14 هيدروكسي السلريثرموزين 14-hydroxy clarithromycin، clarithromycin في المستقلب، هو تقريبا ضعف نشطة ولها فترة عمر النصف 7 ساعات مقارنة بسلريثرموزين 5 clarithromycin. Clarithromycin ومستقلباته الطرق الرئيسية المؤدية للقضاء عليها هي الإفراز البولي والصفراوي.

الاثار الجانبية

معظم الآثار الجانبية الشائعة هي الجهاز الهضمي : الإسهال، والغثيان، والتهيج الشديد وآلام البطن والقيء وتورم في الوجه. والآثار الجانبية الأقل تاثيرا والشائعة تشمل الصداع، والدوخة / دوار الحركة، والطفح الجلدي، والتعديلات في حواس الشم والذوق، بما في ذلك طعم معدني الذي يستمر بأكمله مرة واحدة عند اخذ العقار. وأيضا جفاف الفم، والقلق، الهلوسة، والكوابيس. في الحالات الأكثر خطورة كما كان من المعروف أن يسبب اليرقان، واضطرابات في الكبد وغيرها، بما في ذلك مشاكل في الكلى والفشل الكلوي. عدم انتظام ضربات القلب، ألم في الصدر وضيق في التنفس كما تم الإبلاغ في حين اخذ هذا الدواء.
و السلريثرموزين Clarithromycin قد يسبب ايجابيات كاذبة على شاشات البول لمخدرات للكوكايين.
الآثار الضارة للسلريثرموزين clarithromycin في الجهاز العصبي المركزي وتشمل الدوخة، وتسميم أذني، والصداع، والهذيان والهوس ولكن أيضا آثار جانبية غير مالوفة.
عندما اخذت مع بعض الستاتين، والأدوية المستعملة لخفض مستويات الكوليسترول في مصل الدم، قد يحدث ألم في العضلات.

الاحتياطات الخاصة

الحساسية يمكن أن تحدث مع استخدام السلريثرموزين clarithromycin. الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الحساسية والربو وحمى القش أو خلايا النحل ويبدو أنهم أكثر عرضة لردود هذة الافعال، وأنها عادة ما أوصت بتجنب استخدام   السلريثرموزين.   ويمكن أن يكون رد فعل فورية وحادة.
وتشمل أعراض الحساسية الهلوسة، والصفير، وخلايا النحل، حكة، تورم، تشنجات في الحنجرة وأنابيب التنفس وتورم في الوجه والرقبة والمفاصل والعضلات وصعوبة في التنفس، والحمى والطفح الجلدي. الطفح الجلدي ويمكن أن تتراوح في شدتها، في معظم الحالات الخطيرة التي انحلال البشرة السمي النخري ومتلازمة ستيفنز جونسون. الغثيان والقيء ليست من أعراض الحساسية.
يجوز ان يخفض السلريثرموزين Clarithromycin وظيفة حبوب منع الحمل، وبالتالي، يجب استخدام بديل لتحديد النسل.

الوقاية

كثير من ميكروبات الغرام الإيجابية يتطور بسرعة لمقاومة لclarithromycin بعد دورات معيار المعاملة، في معظم الأحيان عن طريق اقتناء وإدارة مخاطر المؤسسات (ب) الجينات، مما يضفي على مستوى عال لمقاومة جميع s. نوع ماكرولايد

موانع

Clarithromycin ينبغي أن تستخدم بحذر إذا كان المريض يعاني من مرض في الكبد أو الكلى ومشاكل في القلب معينة (مثلا، كيو تي إطالة أو بطء)، أو اختلال بالكهرباء (على سبيل المثال، أو انخفاض مستويات البوتاسيوم والمغنيسيوم). العديد من الأدوية الأخرى يمكن أن تتفاعل مع clarithromycin، وهو السبب في أن الطبيب يجب أن يكون لدية علم بالعقاقير الأخرى التي يتعاطها المريض بشكل متزامن.
Clarithromycin تقريبا لم تستخدم قط في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية نتيجة للتفاعل كبير مع فيروس نقص المناعة البشرية.

العقاقير باستخدام clarithromycin

في الولايات المتحدة الاميريكية يتوفر clarithromycin من Andrx، Genpharm، Ivax، ranbaxy، laboratories، roxane، sandoz، Tevaكما أنها تستخدم كجزء من العلاج المركب لعلاج الملوية البوابية. في الشرق الأوسط كان متوفرا كما Claridar، التي تنتجها شركة دار الدواء. في الهند، Acnesol - ندهولم هلام، التي تحتوي على 1 ٪ ث / ث Clarithromycin، قبل تسويقها Systopic، ويستخدم لعلاج حب الشباب.