【원 고】
레코르다티 아일랜드 리미티드 (소송대리인 법무법인 광장 담당변호사 권영모 외 5인)
【원고보조참가인】
주식회사 엘지생명과학 (소송대리인 법무법인 광장 담당변호사 권영모 외 5인)
【피 고】
일동제약 주식회사 (소송대리인 특허법인 에이아이피 담당변리사 이수완외 2인)
【피고보조참가인】
주식회사 유한양행 외 1 (소송대리인 법무법인(유한) 화우 담당변호사 김정규 외 4인)
【변론종결】
2010. 7. 8.
【주 문】
1. 원고의 청구를 기각한다.
2. 소송비용 중 원고 보조참가로 인한 부분은 원고보조참가인이 부담하고, 그 나머지 부분은 피고 보조참가로 인한 부분을 포함하여 원고가 부담한다.
【청구취지】
특허심판원이 2009. 6. 25. 2007당1964호 사건에 관하여 한 심결을 취소한다.
【이 유】
1. 기초사실
가. 이 사건 특허발명
1) 발명의 명칭: 레르카니디핀 염산의 신규 결정성 다형(多形) 및 그 제조방법
2) 국제출원일/국내 번역문 제출일/우선권 주장일(우선권 주장국)/등록일/등록번호: 2002. 8. 5./2004. 1. 31./2001. 8. 6.(이탈리아)/2007. 1. 5./제667687호
3) 특허권자: 원고
4) 이 사건 특허발명이 이루고자 하는 기술적 과제 또는 목적
이 사건 특허발명은 레르카니디핀 염산염의 신규한 결정형(crystalline form) 및 그 제조방법에 관한 것이다.
종래의 제조방법에 의해 얻어진 레르카니디핀 염산염 결정은 뱃치(batch) 간 변이가 나타나서 결정의 외관, 녹는점 및 용해도에 차이를 보였고, 이로 인해 레르카니디핀 염산염 결정의 의약품으로서의 품질관리에 문제점이 제기되었다. 그 뱃치 간 변이의 원인에 관하여 이 사건 특허발명의 발명자들이 연구한 결과, 레르카니디핀 염산염은 제조방법 및 용매의 종류에 따라서 서로 다른 결정형들로 결정화되고, 뱃치 간 변이는 위 결정다형(結晶多形, polymorphs, 화합물이 화학적으로는 동일하나 물리적인 결정구조가 상이한 2 이상의 결정형으로 존재할 때 이를 일컫는 명칭이다)들의 혼합비가 일정하지 않기 때문임이 밝혀졌다. 이에 이 사건 특허발명은 대규모 생산과 품질관리에 보다 적합하도록 재현성 있는 레르카니디핀 염산염의 신규한 결정형(I) 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다(갑 제2호증, 9면 16, 17행, 10면 아래에서 10행~11면 3행)
5) 특허청구범위
[청구항 1 내지 23, 25, 26, 29, 36, 42 내지 60, 70, 75 내지 78, 80, 81] (각 삭제)
[청구항 24] DSC 분석에 의해 탐지된 197℃ 내지 201℃의 범위의 융점, 파장 Kα에서 X-선 회절 패턴의 유의성 있는 피크의 거리, (I/Io) 비율, 및 2θ 각도가 하기 표와 같은 것을 특징으로 하는 분리된 레르카니디핀 염산 결정형(I)(이하 ‘이 사건 제24항 발명’이라 하고, 나머지 청구항들도 같은 방식으로 부른다).
[청구항 27, 28, 30 내지 35, 37 내지 41, 69, 71, 72] (무효심판 대상이 아니므로 각 기재 생략)
[청구항 61] (1) 제24항 기재의 레르카니디핀 염산 결정형(I), 및 상기 레르카니디핀 염산 결정형(I)과 레르카니디핀 염산 결정형(II)의 조합으로 구성된 그룹에서 선택된 결정형 레르카니디핀 염산 및 (2) 약제학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제, 방향제, 감미제, 보존제, 색소, 결합제, 현탁화제, 분산화제, 착색제, 붕해제, 부형제, 활택제, 가소제, 및 식용 오일로 구성된 그룹에서 선택된 하나 이상의 성분을 포함하는 조성물로서, 상기 레르카니디핀 염산 결정형(II)는, 파장 Kα에서 X-선 회절 패턴의 유의성 있는 피크의 거리, (I/Io) 비율, 및 2θ 각도가 하기 표와 같은 것인 항고혈압용 약제학적 조성물:
[청구항 62] 제61항의 항고혈압용 약제학적 조성물을 포함하는 단위 제형.
[청구항 63] 제62항에 있어서, 상기 제형이 레르카니디핀 속방성 제형인 것을 특징을(‘특징으로’의 오기로 보인다, 이하 마찬가지이다) 하는 단위 제형.
[청구항 64] 제62항에 있어서, 상기 제형이 레르카니디핀 서방성 제형인 것을 특징을 하는 단위 제형.
[청구항 65] 제64항에 있어서, 상기 제형은 레르카니디핀 속방성상과 레르카니디핀 서방성상을 포함하는 것을 특징을 하는 단위 제형.
[청구항 66] 제65항에 있어서, 상기 조성물은 0.1 내지 400mg의 레르카니디핀 염산을 포함하는 것을 특징을 하는 단위 제형.
[청구항 67] 제66항에 있어서, 상기 조성물은 1 내지 200mg의 레르카니디핀 염산을 포함하는 것을 특징을 하는 단위 제형.
[청구항 68] 제67항에 있어서, 상기 조성물은 5 내지 40mg의 레르카니디핀 염산을 포함하는 것을 특징을 하는 단위 제형.
[청구항 73] 제24항에 있어서, D(50%) 2-8㎛ 및 D(90%)〈15㎛의 평균 입자크기를 포함하는 것을 특징으로 하는 분리된 레르카니디핀 염산 결정형(I).
[청구항 74] 제61항에 있어서, 상기 레르카니디핀 염산 결정형 (I) 및 결정형 (II) 각각이 D(50%) 2-8㎛ 및 D(90%)〈15㎛의 평균 입자크기를 갖는 것을 특징으로 하는 항고혈압용 약제학적 조성물.
[청구항 79] 제24항에 있어서, 파장 Kα에서 도 11에 나타낸 바와 같은 X-선 회절 패턴을 갖는, 분리된 레르카니디핀 염산 결정형(I).
[청구항 82] 제79항에 있어서, D(50%) 2-8㎛ 및 D(90%)〈15㎛의 평균 입자크기를 포함하는 것을 특징으로 하는 분리된 레르카니디핀 염산 결정형(I).
6) 주요 도면: 별지와 같다.
나. 비교대상발명들
1) 비교대상발명 1
1999. 1. 25. 공개된 공개특허공보 제1999-8378호(갑 제4호증)에 게재된 ‘레르카니다핀(‘레르카니디핀’의 오기로 보인다, 이하 ‘레르카니디핀’이라 기재한다) 하이드로클로라이드의 제조 공정’에 관한 발명으로서, 그 주요 내용은 아래와 같다.
이 발명은 반 양성자성 용매 하에서 2,6-디메틸-5-메톡시카르보닐-4(3-니트로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3-카르복실산을 2,N-디메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-1-아미노-2-프로판올과 반응시켜 레르카니디핀 염산염을 제조하는 방법을 개시하고 있다. 이 발명의 방법에 의해 제조된 레르카니디핀을 산업상 이용가능한 결정화 기술에 의해 분리시켜 얻은 무수 염산염은 높은 안정성과 낮은 흡습성을 가진다(갑 제4호증, 1면 ‘요약’ 부분).
실시예 1로 개시된 레르카니디핀 염산염의 제조 공정은 다음과 같다. 즉, 질소 하에서 -4℃ 내지 1℃로 유지시킨 2,6-디메틸-5-메톡시카르보닐-4(3-니트로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3-카르복실산 116.2g(0.35mol), 무수 디클로로메탄 645㎖, 무수 디메틸포름아미드 160㎖를 교반중인 혼합물에 염화 티오닐 45.8g(0.385mol)을 15분에 걸쳐 적하시킨다. 혼합물은 동일 온도 범위에서 1시간 동안 교반시킨다. 그 다음, 2,N-디메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-1-아미노-2-프로판올 104.1g(0.35mol)을 -10℃ 내지 0℃에서 약 15분간에 걸쳐 적하시키고, 0℃에서 3시간 동안 교반시킨 후에 실온에서 18 내지 20시간 동안 방치하며 용매는 진공 하에서 기화시키고 잔류물을 에틸아세테이트 3500㎖에 용해시킨다. 포화된 염화나트륨 용액(700㎖), 10% Na₂CO₃(700㎖×5), 포화된 염화나트륨 용액(700㎖), 1N HCl(700㎖×5) 및 포화된 염화나트륨 용액(700㎖)을 사용하여 유기 용액을 연속하여 씻어 낸다. 유기층은 분리해내고 30분간 무수 Na₂SO₄에서 건조시키고, 여과시키며, 23g 탄소로 처리하고 다시 여과시킨다. 생성된 용액을 진공 하에서 약 1ℓ로 농축시키고 레르카니디핀 염산염 결정핵(結晶核, seed)을 가해서 0℃ 내지 5℃에서 하루 동안 방치한 후에 고체를 여과하고 순수 에탄올로 재결정시켜 녹는점이 186 내지 188℃인 레르카니디핀 하이드로클로라이드 179.5g(이론치의 78%)를 얻는다(갑 제4호증, 4면 ‘실시예 1’ 부분).
2) 비교대상발명 2
1999. 6. 15. 등록된 미국 특허공보 제5,912,351호(갑 제5호증)에 게재된 ‘무수 1,4-다이하이드로피리딘 및 그 염’(‘다이하이드로피리딘’은 앞에서 나온 ‘디하이드로피리딘’과 같은 것이다, 이하 ‘디하이드로피리딘’이라 기재한다)에 관한 발명으로서, 그 주요 내용은 아래와 같다.
이 발명에 따른 무수 레르카니디핀 염산염은 비양자성 용매 또는 양자성 용매로 화합물을 재결정시켜 무수(비용매화물) 형태로 제조될 수 있다(갑 제5호증, 컬럼 2의 66행~컬럼 3의 5행).
실시예 3으로 개시된 레르카니디핀 염산염의 제조공정은 다음과 같다. 즉, 염화티오닐 45.8g(0.385mol)을 질소 하에서 -4℃ 내지 1℃로 유지된 2,6-디메틸-5-메톡시카르보닐-4-(3-니트로페닐)-1,4-디하이드로피리딘-3-카르복실산 116.2g(0.35mol), 무수 디클로로메탄 645ml와 무수 디메틸포름아미드 150ml로 구성된 교반된 혼합물 내에 15분 동안 한 방울씩 떨어뜨린다. 그 혼합물을 1시간 동안 동일 온도에서 교반하면서 유지시키고, 이를 무수 디클로로메탄 100ml에 용해된 2,N-디메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-1-아미노프로판올 104.1g(0.34 mole)을 15분 동안 -10℃ 내지 0℃에서 한 방울씩 떨어뜨린다. 그 다음, 0℃에서 3시간 동안 교반시킨 후에, 실온에서 하룻밤 동안 방치하고, 용매를 진공 하에서 기화시킨 후, 잔류물을 3500ml 에틸아세테이트 중에 용해시킨다. 유기층을 700ml의 염수(NaCl 포화수용액)로 세척하고, 5×700ml의 10% 탄산나트륨으로 세척하며, 700ml의 염수로 세척하고, 5×700ml의 1N HCl 용액으로 세척하며, 700ml의 염수로 세척한다. 유기층을 무수 Na₂SO₄로 30분간 건조시키고, 여과하며, 23g의 목탄과 혼합하고 다시 여과한다. 용액을 진공 하에서 기화시켜 1000ml로 감소시키고 생성물이 결정화되게 둔 다음, 0 내지 5℃로 24시간 동안 냉각하고, 진공 여과로 고체를 여과한다. 그 다음, 에탄올 99%에서 재결정하여 녹는점이 186 내지 188℃인 레르카니디핀 염산염 179.5g(78%)을 얻는다(갑 제5호증, 컬럼 11 실시예 3의 발췌 번역문).
다. 이 사건 심결의 경위
1) 피고는 2007. 7. 24. 원고를 상대로, 이 사건 제24, 61 내지 68, 73, 74, 79, 82항 발명(이하 이를 통칭할 때는 ‘이 사건 각 발명’이라 한다)은 비교대상발명 1 또는 2에 의해 그 신규성 및 진보성이 부정될 뿐 아니라, 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 공연히 실시된 발명에 해당하며, 그 명세서의 기재도 불비하다고 주장하면서 무효심판을 청구하였다.
2) 특허심판원은 위 심판청구사건을 2007당1964호로 심리한 다음, 2009. 6. 25. 이 사건 각 발명은 우선권 주장일 전에 공연히 실시된 것이 아니고 그 명세서의 기재도 불비하지 않지만, 비교대상발명 1 또는 2에 의해 그 신규성 내지 진보성이 부정된다는 이유로 위 심판청구를 받아들이는 이 사건 심결을 하였다.
[인정근거] 갑 제1 내지 5호증, 변론 전체의 취지
2. 당사자들의 주장
가. 원고와 원고보조참가인(이하 통칭하여 ‘원고 등’이라 한다)은 이 사건 각 발명은 비교대상발명 1 또는 2에 비해 신규성 및 진보성이 있으므로 이와 결론을 달리한 이 사건 심결은 위법하다고 주장한다.
나. 이에 대하여 피고와 피고보조참가인 1, 2(이하 통칭하여 ‘피고 등’이라 한다)는 원고 등의 위 주장을 다투면서 이에 더하여 다음과 같은 이유로도 이 사건 각 발명은 그 등록이 무효로 되어야 하므로 이와 결론을 같이한 이 사건 심결은 적법하다고 주장한다.
1) 이 사건 각 발명은 우선권 주장일 전에 국내에서 공연히 실시된 발명이다.
2) 이 사건 제24항 발명의 특허청구범위에 기재된 결정형 (I)의 ‘DSC 분석에 의해 탐지된 융점’이 구체적으로 어떠한 융점을 지칭하는 것인지 불분명하고, 발명의 상세한 설명에 선행발명과 대비한 효과의 기재가 전혀 없어서, 이 사건 각 발명은 특허청구범위 및 발명의 상세한 설명에 기재불비가 있다.
3. 이 사건 심결의 적법 여부에 관한 판단
가. 이 사건 각 발명의 신규성 유무에 관한 판단
1) 이 사건 제24항 발명의 신규성 유무
가) 비교대상발명 1 또는 2에 대한 신규성 유무
(1) 모세관 융점 측정치에 의해 신규성이 부정될 수 있는지 여부
먼저 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)과 비교대상발명 1 또는 2의 레르카니디핀 염산염 결정의 각 융점 비교에 의하여 이 사건 제24항 발명의 신규성이 부정될 수 있는지 살펴본다.
이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)은 시차주사열량계(示差走査熱量計, Differential Scanning Calorimeter, 이하 ‘DSC’라 한다) 융점이 197~201℃이고(이 사건 제24항 발명의 특허청구범위), 모세관 융점이 승온속도를 1℃/분으로 하였을 때 186.8℃, 승온속도를 0.5℃/분으로 하였을 때 185.9~186.8℃이다(갑 제2호증, 31면 [표 14]). 한편, 비교대상발명 1, 2에는 레르카니디핀 염산염 결정의 DSC 융점은 기재되어 있지 않고 앞에서 본 바와 같이 모세관 융점이 186~188℃라고 각각 기재되어 있으므로, 이 사건 제24항 발명의 모세관 융점과 비교대상발명 1, 2에 기재된 레르카니디핀 염산염 결정의 모세관 융점을 대비하기로 한다.
우선 승온속도와 관련하여 갑 제15호증, 을 제5 내지 9호증의 각 기재에 의하면 모세관 융점 측정시 승온속도는 통상 1℃/분을 기준으로 함을 알 수 있다. 다만, 경우에 따라서는 예비실험 등을 통해 대략적인 융점 범위를 먼저 파악한 다음, 융점에서 멀리 떨어진 온도 부근에서는 1℃/분보다 빠른 승온속도를 채택하여 실험을 신속히 진행하고, 예상되는 융점 부근에 도달하면 측정의 정확도를 높이기 위해서 승온속도를 0.5℃/분으로 낮추어서 측정할 수도 있다. 비교대상발명 1, 2의 명세서에는 모세관 융점 측정시의 승온속도가 명시되어 있지 않으나, 이러한 승온속도의 차이 및 측정 오차의 가능성을 모두 고려하더라도, 이 사건 제24항 발명 결정형(I)의 모세관 융점인 186.8℃(승온속도 1℃/분) 및 185.9~186.8℃(승온속도 0.5℃/분)는 비교대상발명 1, 2의 레르카니디핀 염산염 결정의 모세관 융점인 186~188℃와 실질적으로 동일한 것이라 할 것이다.
그러나 한편, 갑 제17 내지 19, 30, 33 내지 35, 37호증의 각 기재에 의하면 결정형이 상이하면서도 동일한 모세관 융점을 가지는 결정다형이 존재하는 화합물들이 보고되어 있음을 알 수 있다. 그리고 갑 제2호증의 [표 14]에 의하면, 레르카니디핀 염산염 결정의 경우에도 순수한 결정형(I)의 모세관 융점뿐만 아니라 서로 상이한 결정형인 결정형(I)과 (II)가 1:1로 혼합된 시료의 모세관 융점(186.7~187.4℃, 승온 속도 0.5℃/분)도 비교대상발명 1, 2의 레르카니디핀 염산염 결정의 모세관 융점 범위에 속함을 알 수 있다. 따라서 비교대상발명 1, 2의 레르카니디핀 염산염 결정에 결정구조가 상이한 여러 종류의 결정형이 혼합되어 존재하면서도 여전히 186~188℃의 모세관 융점을 나타낼 가능성을 배제할 수 없는 이상, 이 사건 제24항 발명 결정형(I)의 모세관 융점이 비교대상발명 1, 2에 개시된 결정의 모세관 융점과 실질적으로 동일하다는 이유만으로 비교대상발명 1, 2의 결정이 이 사건 제24항 발명의 결정형(I)과 동일한 결정이라거나 일정 비율의 결정형(I)이 반드시 포함되어 있는 결정이라고 단정할 수 없다[이 사건 특허발명의 명세서에도 “레르카니디핀 염산의 융점은 본 발명의 특정 결정형 또는 결정형들을 그것 자체로 구별하기에 불충분하며, 서로 다른 조성을 갖는 조성물들이 동일한 융점 범위를 갖는다”라고 기재되어 있다(갑 제2호증, 31면 아래에서 11, 12행)].
결국, 이 사건 제24항 발명과 비교대상발명 1, 2의 각 레르카니디핀 염산염 결정의 모세관 융점 측정치 비교만으로는 이 사건 제24항 발명의 신규성이 부정되지 않는다.
(2) X-선 회절 패턴을 측정한 자료에 의해 신규성이 부정될 수 있는지 여부
나아가, 모세관 융점보다 정확하게 결정형을 특정할 수 있는 X-선 회절 패턴을 이용하여 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)이 비교대상발명 1 또는 2의 레르카니디핀 염산염 결정과 동일한 것인지 살펴본다.
이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 분말 X-선 회절 패턴의 가장 중요한 특징인 현저한 피크를 나타내는 2θ 각도는 ‘5.4, 14.2, 18.6, 21.7, 21.9, 22.8’인데(이 사건 제24항 발명의 특허청구범위), 비교대상발명 1, 2의 명세서에는 레르카니디핀 염산염 결정의 분말 X-선 회절 패턴이 기재되어 있지 않다. 그러므로 원·피고 등이 비교대상발명 1, 2에 개시된 레르카니디핀 염산염의 제조공정 및 재결정 과정을 재현한 시료에 대해 분말 X-선 회절 스펙트럼을 측정하여 제출한 것이라고 주장하는 자료들을 살펴본다.
원·피고 등이 X-선 회절 스펙트럼 측정 대상으로 삼은 레르카니디핀 염산염 재결정물이 비교대상발명 1, 2의 재현물이라고 주장하려면, 비교대상발명 1, 2의 레르카니디핀 염산염 제조공정과 동일한 방법으로 제조되어야 함은 물론이고, 그 재결정물이 명세서(갑 제4, 5호증)에 기재된 바와 같이 ‘무수물(비용매화물)’이고 모세관 융점이 186~188℃이어야 할 것이다.
그러나 먼저, 유럽 특허청에 제3자가 비교대상발명 2를 재현한 레르카니디핀 염산염 결정의 X-선 회절 스펙트럼 측정 결과 결정형(I)임이 확인되었다는 취지로 제출했던 자료(갑 제20호증)에서 사용된 재결정물은 모세관 융점이 182~184℃라고 기재되어 있어서 비교대상발명 2의 재현물이라고 인정할 수 없다(한편, 나중에 위 융점을 정정한다면서 유럽 특허청에 제출하였다는 갑 제21호증의 융점에 관한 기재는 이를 그대로 믿기 어렵다).
다음으로, 원·피고 등이 비교대상발명 1 또는 2의 재현물에 대해 측정한 X-선 회절 스펙트럼이라고 주장하면서 제출한 자료들(갑 제22 내지 26, 39호증, 을 제31호증의 1, 2, 을 제45호증)도 재결정물이 무수물(비용매화물)인지 여부 및 모세관 융점이 186~188℃라는 조건을 만족시키는 것인지 여부를 확인하지 않은 상태에서 측정된 것들이어서 비교대상발명 1, 2를 정확히 재현한 결정에 대한 실험결과라고 볼 수 없으므로, 이 사건 제24항 발명 결정형(I)의 X-선 회절 패턴의 대비대상이 될 수 없다.
또한, 앞에서 본 바와 같이 비교대상발명 1의 실시예 1 및 비교대상발명 2의 실시예 3에 기재된 레르카니디핀 염산염의 최종 재결정 과정(비교대상발명 1의 실시예 1에서는 에틸아세테이트 농축액으로부터 레르카니디핀 염산염 결정을 얻을 때 결정핵을 첨가하지만 비교대상발명 2의 실시예 3에서는 결정핵을 첨가하지 않는다는 점에서만 차이를 보일 뿐, 두 실시예의 나머지 공정은 실질적으로 동일하다)은 “순수 에탄올 또는 99% 에탄올로 재결정한다”라고만 기재되어 있어서, 보다 구체적인 재결정 공정은 그 기술분야의 통상적인 방법을 따를 수밖에 없다. 그런데 이 사건 특허발명 명세서에 “종래의 방법으로 제조된 레르카니디핀 염산염 결정이 뱃치에 따라 예측할 수 없는 물리화학적 성질의 차이를 보인 원인은 결정형(II)의 양이 예상할 수 없게 변했기 때문이라는 것이 밝혀졌다”(갑 제2호증, 13면 4~7행)라는 취지로 기재된 점으로부터 확인할 수 있는 바와 같이, 통상적인 재결정 방법의 범주 내에서도 재결정 온도, 시간, 횟수, 교반, 여과, 세척 등의 다양한 조건들을 어떻게 적용하느냐에 따라서 최종 결정형의 타입 및 결정다형 간의 혼합비가 달라질 수 있다(갑 제40, 50호증의 각 기재도 같은 취지이다). 그러므로 설령 원·피고 등이 제출한 자료들에 기재된 대로, 에탄올을 재결정 용매로 하는 통상적인 재결정 방법들 중 어느 한 가지의 방법을 사용하여 비교대상발명 1, 2의 재결정물을 재현해 본 결과 그 결정이 100% 결정형(I)만으로 이루어졌다거나 또는 결정형(I)은 전혀 존재하지 않는다는 X-선 회절 패턴 결과를 얻었다고 해도, 그러한 하나의 실험결과만으로 에탄올을 재결정 용매로 사용한 모든 통상적인 재결정 공정에서 반드시 위와 같은 결과가 얻어진다고 볼 수는 없다. 결국, 비교대상발명 1, 2의 제조방법에 의해 얻어진 레르카니디핀 염산염 결정에 대하여 어떠한 통상적인 재결정 방법을 사용해도 일관성 있게 필연적으로 결정형(I)이 만들어진다고 인정할 만한 근거가 없는 이상, 비교대상발명 1, 2의 레르카니디핀 염산염 결정에 의해 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 신규성이 부정될 수는 없다.
한편, 피고 등은 이 사건 제24항 발명의 결정형(I)의 X-선 회절 패턴이, 원고가 무정형 레르카니디핀 염산염에 관한 발명을 별도로 특허출원한 공개특허공보 제2007-105969호 명세서(을 제13호증)에 도시한, 모세관 융점 186~188℃를 나타내는 레르카니디핀 염산염 결정형의 X-선 회절 패턴과 일치한다는 점을 들어 이 사건 제24항 발명은 을 제13호증과 마찬가지로 모세관 융점 186~188℃를 나타내는 레르카니디핀 염산염 결정형이 개시되어 있는 비교대상발명 1 또는 2에 의해 그 신규성이 부정되어야 한다는 주장도 한다. 그러나 을 제13호증에 기재된 모세관 융점 186~188℃를 나타내는 결정이 비교대상발명 1, 2에 기재된 방법을 재현하여 얻어진 결정이라고 볼 만한 어떠한 근거도 없다. 오히려 이 결정형은 ‘1형’이라고 명시되어 있어서(을 제13호증, 12면 표 1), 을 제13호증의 도면 1에 개시된 레르카니디핀 염산염 결정형의 X-선 회절 패턴은 이 사건 특허발명 명세서에 기재된 제조방법에 의해 얻어진 결정형(I)에 관한 것이라고 보는 것이 합리적이므로, 피고 등의 위 주장은 받아들일 수 없다.
(3) 소결
결국, 모세관 융점의 실질적 동일성만으로는 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)이 비교대상발명 1, 2의 레르카니디핀 염산염 결정과 동일하다는 점을 인정하기에 부족하고, 달리 이를 추가로 뒷받침할 만한 X-선 회절 패턴 등의 자료가 없다. 따라서 이 사건 제24항 발명은 비교대상발명 1, 2에 의하여 그 신규성이 부정되지는 않는다(설령, 종전의 레르카니디핀 염산염 결정에 간혹 결정형(I)이 일부 섞여 있는 경우가 있었다고 하더라도 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 그 결정형 (I)의 존재가 확인됨과 아울러 재현성 있게 이를 분리할 수 있었다는 아무런 증거가 없는 이상 ‘분리된’ 순수한 레르카니디핀 염산염 결정형 (I)을 특허발명의 대상으로 청구하는 이 사건 제24항 발명의 신규성이 부정되지는 않는다고 할 것이다).
나) 국내 공연실시에 의한 신규성 상실 여부
갑 제42, 67, 70(을 제56호증과 같다)호증, 을 제16호증의 각 기재 및 이 법원의 식품의약품안전청장에 대한 사실조회결과에 의하면, 원고보조참가인 또는 그 분할전 회사가 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전인 1998. 10. 23. 식품의약품안전청에서 최초로 레르카니디핀 염산염을 유효성분으로 하는 ‘자니딥정’에 대한 품목허가를 받아서 시판하다가 2004. 6. 5. 기준 및 시험방법 변경에 기초한 제조품목변경허가를 받았고, 그 후 이 변경된 허가에 따른 자니딥정을 시판해 온 사실을 인정할 수 있고, 현재 국내에서 원고보조참가인이 시판하고 있는 자니딥정의 유효성분이 레르카니디핀 염산염 결정형(I)이라는 점에 관해서는 당사자 사이에 다툼이 없다.
그런데 피고 등은 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 국내에서 시판된 자니딥정의 유효성분이 현재 시판되고 있는 자니딥정의 유효성분과 마찬가지로 레르카니디핀 염산염 결정형(I)이어서 이 사건 제24항 발명은 우선권 주장일 전에 국내에서 공연히 실시된 발명에 해당한다고 주장한다.
살피건대, 이 법원의 식품의약품안전청장에 대한 사실조회결과에 의하면, 2004. 6. 5. 변경된 허가 내용은 유연물질 및 잔류용매를 철저히 관리하기 위한 것이고, 변경 전후에 레르카니디핀 염산염의 융점이 185~190℃로 동일하며, 그 적응증도 본태성 고혈압 치료로 동일하다는 사실은 인정된다. 그러나 자니딥정에 대한 최초 품목허가 당시의 자니딥정에 포함된 레르카니디핀 염산염이 결정형(I)에서 특징적으로 현저한 피크를 나타내는 2θ 각도들과 동일한 각도에서 피크를 나타내는지를 확인할 수 있는 X-선 회절 스펙트럼 자료가 식품의약품안전청장의 사실조회회신에 포함되어 있지 않은 점, 융점 범위가 동일하다고 해서 반드시 그 결정형의 종류 및 조성도 동일하다고 할 수 없는 점, 유효성분의 화학구조가 동일하면 그 결정형이 변경되더라도 적응증은 변하지 않는 것이 통상적이라는 점 등을 고려해 볼 때, 현재 국내에서 시판되고 있는 자니딥정의 유효성분이 레르카니디핀 염산염의 결정형(I)이라고 해서 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 국내에서 시판되고 있던 자니딥정도 레르카니디핀 염산염의 결정형(I)을 유효성분으로 한다고 단정할 수 없다.
그밖에 달리 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)이 우선권 주장일 전에 국내에서 공연히 실시되었다고 인정할 만한 증거가 없으므로, 피고 등의 위 주장은 받아들일 수 없다.
2) 이 사건 제61 내지 68, 73, 74, 79, 82항 발명의 신규성 유무
위 1)항에서 살펴본 바와 같이, 이 사건 제24항 발명의 신규성이 인정되는 이상, 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)을 구성요소로 포함하는 제61 내지 68, 73, 74, 79, 82항 발명의 신규성도 당연히 인정된다.
나. 이 사건 각 발명의 진보성 유무에 관한 판단
1) 이 사건 제24항 발명의 진보성 유무
가) 기술분야 및 목적 대비
이 사건 제24항 발명과 비교대상발명 1, 2는 모두 고혈압 치료제로 유용한 레르카니디핀 염산염에 관한 것이어서 기술분야가 동일하고, 레르카니디핀 염산염을 제조하고 재결정하여 결정 형태로 최종 생성물을 얻고자 하는 점에서는 목적이 동일하다.
다만, 이 사건 제24항 발명은 좀 더 구체적으로 특정 타입의 결정형을 제공하고자 하는 점에서는 비교대상발명 1, 2와 목적에 차이를 보인다. 그러나 아래 나)항에서 보는 바와 같이 의약화합물의 제제 설계시 결정다형의 존재를 검토하는 것은 통상 행하여지는 일이라는 점에서 그 목적에 특이성이 있다고는 할 수 없다.
나) 구성 대비
비교대상발명 1, 2의 레르카니디핀 염산염 결정은 단결정(單結晶)인지 또는 여러 결정형이 혼합된 것인지 알 수 없는 데 반하여, 이 사건 제24항 발명은 레르카니디핀 염산염의 결정 형태를 단결정 형태인 결정형(I)로 한정한 점에서 차이를 보인다.
그러나 설령 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 레르카니디핀 염산염의 결정다형의 존재 여부가 알려져 있지 않았다고 하더라도, 을 제47, 48호증의 각 기재에 변론 전체의 취지를 종합하면, 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 이미 의약활성을 나타내는 화합물 중에는 결정다형이 존재하는 화합물이 다수 존재한다는 것이 알려져 있었고, 의약화합물의 제제 설계시 결정다형의 존재를 검토하는 것은 통상 행하여지는 일이라는 사실을 인정할 수 있다. 특히, 이 사건 특허발명의 명세서에 기재되어 있는 바와 같이, 종래의 제조방법에 의해 얻어진 레르카니디핀 염산염 결정은 뱃치 간 변이가 나타나서 결정의 외관, 녹는점 및 용해도에 차이를 보이는 문제점이 있었으므로 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 사람(이하 ‘통상의 기술자’라 한다)으로서는 레르카니디핀 염산염에 결정다형이 존재할 수 있다는 것을 용이하게 예상할 수 있었다고 할 것이다.
나아가, 앞에서 든 증거에 의하면 결정다형들로부터 단결정을 분리하고 X-선 회절 패턴을 측정하여 그 결정구조를 특정하는 것은 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에서 통상적으로 행해지는 기술임을 알 수 있고, 결정다형들은 재결정시 사용되는 용매의 종류 및 용매의 조성비, 온도, 교반 여부 등의 다양한 조건을 변화시킴으로써 얻어질 수 있다는 것은 그 기술분야에서 주지되어 있는 기술상식이다. 그리고 이 사건 제24항 발명의 결정형(I)을 얻기 위해 채택된 재결정 공정을 살펴보더라도, 재결정 용매로 2-프로판올 또는 95% 에탄올을 사용한 용액을 교반하면서 냉각시켜 고체를 형성시키고, 필요에 따라 결정화를 촉진시키기 위해 결정핵을 첨가할 수도 있으며, 형성된 결정을 여과, 세척, 건조하는 공정 등으로 이루어져 있어서(갑 제2호증, 21면 실시예 4, 5), 통상의 기술자가 공지의 재결정 방법들로부터 당연히 시도해 볼 수 있는 정도의 공정에 불과하다.
이상에서 살펴본 바를 종합하면, 결국 이 사건 제24항 발명의 결정형(I)은 통상의 기술자가 비교대상발명 1 또는 2로부터 용이하게 도출할 수 있다고 봄이 상당하다(나아가, 설령 이 사건 제24항 발명의 분리된 순수한 결정형(I)을 얻을 수 있는 구체적인 특정 제조 공정을 찾아내는 데 많은 노력이 들었다고 하더라도, 그러한 제조 방법이 방법발명이 될 수 있는지 여부는 별론으로 하고, 그러한 이유만으로 물질인 결정형(I) 자체에 구성의 곤란성이 있다고 볼 수는 없다고 할 것이다).
다) 효과 대비
(1) 대비대상이 되는 효과에 관하여
(가) 피고 등은, 이 사건 제24항 발명과 같은, 공지된 화합물의 결정형에 관한 발명의 진보성을 판단하기 위해 고려대상이 되는 효과는, 명세서에 그 결정형이 선행발명에 비해 이질적이거나 현저히 우수한 효과를 나타낸다는 것을 통상의 기술자가 명확하게 알 수 있을 정도로 기재되어 있는 효과로 한정되어야 한다고 주장한다.
그러나 종전에 그 존재가 알려져 있지 않던 신규한 결정형 발명의 경우에는 그 발명이 출원 당시에 완성되었음을 담보하기 위해서 명세서에 그 결정형을 다른 결정이나 무정형 등과 구별하여 특정하기에 충분한 특성 및 제3자가 그 결정형을 재현할 수 있을 정도의 구체적인 제조방법 등에 관하여 기재하면 족한 것이지, 반드시 선행발명과 대비한 효과까지 명세서에 기재하여야 하는 것은 아니라 할 것이다. 다시 말해, 명세서에 그 결정형의 특성이 기재되어 있는 이상 그로부터 추론되는 효과를 추후의 비교실험자료에 의하여 선행발명의 효과와 대비함으로써 효과의 현저성 유무를 판단할 수 있는 것이다. 따라서 피고 등의 위 주장은 받아들일 수 없다.
(나) 원고 등은, 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 효과는, 비교대상이 되는 종래의 레르카니디핀 염산염 결정이 일관된 성질을 나타내지 않아 특정될 수 없으므로, 종래의 결정 대신 결정형(II)의 효과와 대비한 다음, 이로부터 결정형(I)과 종래 결정의 효과 차이를 추론하여야 한다고 주장한다.
그러나 결정형(II)는 레르카니디핀 염산염으로부터 얻을 수 있는 여러 결정형들 중 하나에 불과한 것으로서, 종래 결정의 효과를 결정형(II)의 효과로부터 추론할 수 있다고 볼 만한 아무런 근거가 없다. 그리고 앞에서 본 바와 같이, 레르카니디핀 염산염 결정은 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 이미 식품의약품안전청에서 품목허가를 받아 시판되고 있었는바, 이는 종래의 레르카니디핀 염산염 결정에서 나타나는 뱃치 간 변이가 의약품에 대해 엄격하게 요구되는 일정한 품질관리 기준을 만족시킬 수 있는 정도였다는 것을 의미한다. 그러므로 비교대상발명 1, 2의 방법에 의해 제조된 종래의 레르카니디핀 염산염 결정이 뱃치 간 변이로 인해 효과에 다소 편차를 나타낼 수 있다 하더라도 이 사건 제24항 발명의 효과를 대비하기 위한 대상으로 삼기에 부적당할 정도는 아니라 할 것이다. 따라서 원고 등의 위 주장은 받아들일 수 없다.
(2) 이 사건 제24항 발명과 비교대상발명 1, 2의 효과 대비
원고 등은, 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 효과와 비교대상발명 1, 2의 방법에 의해 제조된 종래 결정의 효과를 대비한 실험결과들을 제출하면서, 결정형(I)은 ⓛ 뱃치 간 변이가 감소하고, ② 용해도 및 ③ 생체이용률이 우수하며, ④ 속방성 제제에 적합할 뿐 아니라, ⑤ 입자 크기가 작고 균일하여 미분화(微粉化)를 위한 후공정의 최소화가 가능해지는 등의 효과를 나타낸다고 주장한다. 아래에서는 위와 같은 효과들을 비교대상발명 1, 2에 비해 이질적이거나 현저히 우수한 효과로 볼 수 있는지 차례대로 살펴본다.
(가) 뱃치 간 변이 감소
이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)이 나타내는 뱃치 간 변이를 감소시키는 효과는, 비교대상발명 1, 2의 재결정물이 결정형(II)의 혼합비가 달라질 수 있는 혼합결정이라서 뱃치별로 변이가 나타나는 것과 달리, 단결정이라는 기술구성으로 인해 결정형 간의 혼합비 차이로 인한 변이가 나타날 수 없기 때문에 당연히 얻게 되는 효과에 불과하고, 결정형(I) 자체의 고유한 물성에서 오는 효과라고 할 수 없다.
또한, 앞에서 본 바와 같이 종래의 레르카니디핀 염산염 결정의 뱃치 간 변이는 의약품에 대해 엄격하게 요구되는 일정한 품질관리 기준을 만족시킬 수 있는 정도였으므로, 이 사건 제24항 발명의 결정형(I)이 뱃치 간 변이를 좀 더 감소시켰다고 해서, 이를 비교대상발명 1, 2에 비해 이질적이거나 현저히 우수한 효과라고 할 수는 없다.
(나) 용해도
갑 제40호증의 기재에 의하면, 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 용해도는 186~188℃ 범위의 융점을 가지는 종래의 레르카니디핀 염산염 결정(21331/25 C2a)의 용해도에 비해 약 5배 높은 사실은 인정된다.
그러나 갑 제50호증의 기재에 의하면, 위 21331/25 C2a 결정은 레르카니디핀 염산염을 에틸아세테이트 용액 중에서 결정화시킬 때 그대로 방치하면서 결정화시킨 비교대상발명 1, 2와는 달리 교반시키는 공정을 채택한 결과 얻어진 것임을 알 수 있어서 비교대상발명 1, 2의 정확한 재현물이라고 볼 수 없다.
또한, 갑 제51호증, 을 제14, 26호증의 각 기재에 의하면, 결정다형에서 용해도가 달라질 수 있고 결정형의 변화로 인하여 5~10배의 용해도 및 생체이용율 차이를 나타낼 수 있다는 것은 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에서 주지된 사실이며, 실제로 다양한 약물들의 결정다형 81개의 용해도를 동일 약물의 결정형들 중 가장 용해도가 낮은 결정형을 기준으로 하여 그 비율을 계산해본 결과 다수가 약 2배 이하의 비율을 보이기는 하였지만, 2~5배의 비율을 보인 결정형도 13개 존재하였고, 23배의 비율을 나타낸 약물도 존재하는 사실을 알 수 있다. 따라서 설령 위 21331/25 C2a 결정을 결정형(I)과 대비하여 보더라도, 5배 정도의 용해도 차이가 통상의 기술자의 예측 범위를 벗어나는 현저히 우수한 효과라고 볼 수 없다.
(다) 생체이용률
원고 등은 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 생체이용률이 갑 제52호증에 나타나는 바와 같은, 비교대상발명 1, 2의 방법에 의해 제조되는 종래 결정의 생체이용률에 비해 약 2배 우수하다고 주장한다.
그러나 이 사건 특허발명의 명세서에 기재된 결정형(I)의 생체이용률 실험결과(갑 제2호증, 29, 30면의 실시예 19b)는 이 사건 특허발명의 유럽 대응특허 명세서(갑 제59호증)의 실시예 10에 기재된 생체이용률 실험결과와 동일한데, 위 대응특허 명세서상의 실시예 10의 레르카니디핀의 농도는 두 개의 이성질체의 농도의 합으로 표기하였다고 명시되어 있으므로(갑 제59호증, 14면 [0093]), 이 사건 제24항 발명의 결정형(I)의 생체이용률은 레르카니디핀 염산염 라세미체를 투여하고 라세미체의 혈중농도를 측정하여 얻어진 것으로 봄이 상당하다. 이에 비하여 갑 제52호증에 보고된 생체이용률은 레르카니디핀 염산염 라세미체를 투여한 다음 항고혈압 효과를 주로 나타내는 것이 S-이성질체라는 이유로 라세미체 중에 1:1의 비율로 포함되어 있는 R-이성질체와 S-이성질체 중 S-이성질체의 혈중농도만을 측정하여 얻어진 값이어서(갑 제52호증, 1129면 표 III) 대비대상이 될 수 없음을 알 수 있다. 따라서 원고 등의 위 주장은 그 자체로 받아들일 수 없다(한편, 이성질체들은 반감기에 따라서 각기 상이한 혈중농도 프로파일을 나타낼 수 있으므로, 레르카니디핀 염산염의 S-이성질체의 생체이용률이 반드시 그 라세미체의 생체이용률의 절반값을 나타낸다고 볼 수 없다. 따라서 이 사건 특허발명의 명세서에 기재된 결정형(I)의 생체이용률의 절반값을 갑 제52호증상의 값과 대비할 수도 없다.).
(라) 속방성 제제 적합성
원고 등은 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I) 정제(tablet)의 최고혈중농도도달시간(이하 ‘tmax’라 한다, 1.5시간)이 결정형(II) 정제의 tmax(2.5시간)보다 짧아서 속방성 제제에 적합하다고 주장한다(위와 같은 수치는 갑 제2호증의 30면에 기재된 것이다).
그러나 효과의 현저성을 판단하기 위한 결정형(I)의 대비대상은 결정형(II)가 아니라 종래 방법으로 제조된 결정이라 할 것인바, 을 제15호증의 기재에 의하면 종래의 레르카니디핀 염산염 결정으로 이루어진 정제의 tmax를 살펴보면 1.5시간으로 동일한 수치를 보임을 알 수 있어서(을 제15호증의 발췌 번역문), 결정형(I)이 속방성 제제로 보다 적합하다는 원고 등의 위 주장은 받아들일 수 없다.
(마) 입자 크기
원고 등은 갑 제53호증에 터잡아 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 입자 크기[D(50%): 1.06㎛, D(90%): 2.12㎛]가 비교대상발명 2의 방법에 의해 제조된 결정의 크기[D(50%): 17.02㎛, D(90%): 41.92㎛]에 비해 1/16~1/20 정도로 작다고 주장한다.
그러나 위 결정형(I)의 입자 크기 범위는 이 사건 특허발명 명세서에 미분화 공정을 거친 이후의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 바람직한 크기라고 기재된 값들[D(50%): 2~8㎛, D(90%)〈15㎛]에 비해서도 매우 작은 수치라는 점(갑 제2호증, 17면 23, 24행), 갑 제53호증의 종래의 결정은 그 모세관 융점이 186~188℃인지 확인되지 않은 것이어서 비교대상발명 1, 2의 방법에 의해 제조된 것이라고 단정할 수 없는 점 등을 고려해 볼 때, 갑 제53호증에 터잡아 결정형(I)의 입자 크기가 종래의 결정보다 현저히 작다는 원고 등의 위 주장은 받아들일 수 없다.
나아가, 입자 크기가 작은 것이 항상 약제학적으로 유리하다고 볼 수도 없다. 또한, 을 제53, 54호증의 각 기재에 의하면, 결정화 조건과 결정형의 타입에 따라서 입자의 모양이나 크기 분포가 달라질 수 있다는 것은 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에 주지된 사실임을 알 수 있다. 그리고 갑 제53호증에 나타난 정도의 입자 크기 차이는 통상의 기술자가 결정성 분말을 제제화하기 위한 미분화 공정을 통해 조절할 수 있는 정도의 입자 크기 차이에 불과하다.
따라서 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 입자 크기 역시 비교대상발명 1, 2에 비해 현저히 우수한 효과라고 볼 수 없다.
라) 대비결과 종합
이상 살펴본 바와 같이, 이 사건 제24항 발명은 기술분야가 동일한 비교대상발명 1, 2에 비해 목적의 특이성이 없고, 구성의 곤란성이나 효과의 현저성도 없다. 결국, 이 사건 제24항 발명은 통상의 기술자가 비교대상발명 1 또는 2에 의하여 용이하게 발명할 수 있는 것이어서 진보성이 없다 할 것이다.
2) 이 사건 제61항 발명의 진보성 유무
이 사건 제61항 발명은 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I) 또는 위 결정형(I)과 결정형(II)의 조합으로 이루어진 그룹 중에서 선택된 레르카니디핀 염산염 결정을 유효성분으로 하고 다양한 담체 및 첨가제 성분을 포함하는 항고혈압용 약제학적 조성물에 관한 발명이다.
그런데 앞에서 본 바와 같이 이 사건 제61항 발명의 유효성분으로 선택될 수 있는 성분 중의 하나인 레르카니디핀 염산염 결정형(I) 자체는 그 진보성이 인정되지 않는다. 그리고 담체 및 첨가제 성분들도 모두 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에서 통상적으로 사용되는 것들이고, 위 담체 및 첨가제 성분들로 인해 통상의 기술자가 예상할 수 없는 효과가 나타난다고 인정할 만한 근거도 없다. 또한, 레르카니디핀 염산염 결정이 항고혈압제로 유용하다는 것도 비교대상발명 1, 2에 개시되어 있다(갑 제4호증, 2면 아래에서 2, 3행 및 갑 제5호증, 컬럼 1의 19, 20행).
위와 같은 점들을 종합하면, 이 사건 제61항 발명은 비교대상발명 1 또는 2에 비하여 진보성이 없다 할 것이다.
3) 이 사건 제62 내지 65항 발명의 진보성 유무
이 사건 제62항 발명은 이 사건 제61항 발명의 조성물을 포함하는 단위 제형에 관한 발명이고, 이 사건 제63, 64항 발명은 위 단위 제형이 속방성 및 서방성 제형이라고 각각 한정한 발명이며, 이 사건 제65항 발명은 이 사건 제64항 발명의 서방성 제형이 속방성 상(相)과 서방성 상을 모두 포함한다고 한정한 것을 특징으로 하는 발명이다.
그런데 유효성분을 포함하는 약제학적 조성물을 사람에게 투여하기 위해서 제제화(製劑化) 과정을 통해 단위 제형으로 만들고, 항고혈압 치료제의 경우 필요에 따라 약물의 농도를 신속히 높일 필요가 있을 때에는 속방성 제형으로 하고 장기간 유효 혈중 농도를 유지하기 위해서는 서방성 제형으로 하며, 서방성 제형의 초기 약물 로딩(loading)을 위해 속방성 상과 서방성 상을 함께 포함하도록 제제 설계하는 것은 이 사건 특허발명이 속하는 기술분야에서 통상적으로 행해지는 주지관용의 기술이다. 그리고 달리 위 제제 설계 공정들에 특별한 기술적 특징이 있다고 인정할 만한 근거도 없다.
따라서 이 사건 제62 내지 65항 발명도 이 사건 제61항 발명과 마찬가지로 비교대상발명 1 또는 2에 비하여 진보성이 없다 할 것이다.
4) 이 사건 제66 내지 68항 발명의 진보성 유무
이 사건 제66 내지 68항 발명은 이 사건 제65항 발명의 단위 제형에 유효성분으로 포함된 레르카니디핀 염산염 결정의 용량이 0.1~400mg, 1~200mg, 5~40mg이라고 각각 한정한 것을 특징으로 하는 종속항 발명들이다.
그런데 비교대상발명 2에 레르카니디핀 염산염 결정은 경구투여 용량으로 하루에 환자당 약 0.1~400mg, 바람직하게는 약 1~200mg, 가장 바람직하게는 약 5~100mg을 투여할 수 있다고 기재되어 있어서(갑 제5호증, 컬럼 8의 46~49행), 그 용량 범위가 중복됨을 알 수 있다. 또한, 갑 제67, 70호증의 각 기재에 의하면, 레르카니디핀 염산염 결정은 이 사건 특허발명의 우선권 주장일 전에 유효성분의 상용량(常用量)이 10mg인 ‘자니딥정’으로 품목허가를 받아 시판되고 있는 사실을 인정할 수 있는바, 이 사건 제66 내지 68항 발명에서 각각 한정하고 있는 결정형(I)의 용량 범위는 위 ‘자니딥정’의 공지된 상용량과 동일한 용량을 포함하고 있음을 알 수 있다. 그리고 약물의 투여용량은 환자의 상태 등 필요에 따라서 상용량에서 가감될 수 있는 것이고, 위 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 용량 범위가 약효에 급격한 변화를 가져오는 임계적 의의를 갖는 수치한정이라고 볼 만한 자료도 없다.
따라서 이 사건 제66 내지 68항 발명도 이 사건 제65항 발명과 마찬가지로 비교대상발명 1 또는 2에 비하여 진보성이 없다 할 것이다.
5) 이 사건 제73, 74항 발명의 진보성 유무
이 사건 제73항 발명은 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)의 입자 크기가 D(50%) 2~8㎛, D(90%)〈15㎛인 것을 특징으로 하는 종속항 발명이고, 이 사건 제74항 발명은 이 사건 제61항 발명의 약제학적 조성물에 유효성분으로 포함되는 레르카니디핀 염산염 결정형(I) 및 결정형(II) 각각의 평균 입자 크기가 D(50%) 2~8㎛, D(90%)〈15㎛인 것을 특징으로 하는 종속항 발명이다.
그런데 이 사건 특허발명의 명세서에 “결정형(I) 및 (II) 모두 통상적인 미분화 공정을 거칠 수 있고, 이렇게 해서 제조된 미분화 입자들의 바람직한 평균 입자 크기는 D(50%) 2~8㎛, D(90%)〈15㎛이다”(갑 제2호증, 17면 23, 24행)라는 취지로 기재된 점으로부터 알 수 있듯이, 이 사건 제73 내지 74항 발명에서 각각 한정한 입자 크기는 통상적인 미분화 공정으로부터 용이하게 얻을 수 있는 범위이다. 그리고 달리 위 입자 크기 범위가 효과에 현저한 차이를 가져오는 임계적 의의를 갖는 수치한정이라고 볼 만한 자료도 없다.
따라서 이 사건 제73, 74항 발명도 각각 이 사건 제24, 61항 발명과 마찬가지로 비교대상발명 1 또는 2에 비하여 진보성이 없다 할 것이다.
6) 이 사건 제79항 발명의 진보성 유무
이 사건 제79항 발명은 이 사건 제24항 발명의 레르카니디핀 염산염 결정형(I)을 ‘도 11과 같은 파장 Κα에서의 X-선 회절 패턴’을 나타내는 것으로 추가로 한정한 것을 특징으로 하는 종속항 발명이다.
그런데 이 사건 제24항 발명에서 특정된 D(X), I/Io, 2θ 각도 수치들이 바로 도 11의 결정형(I)의 X-선 회절 스펙트럼의 특징부를 요약하여 기재한 것이므로, 이 사건 제24항 발명의 기술구성에 도 11의 X-선 회절 패턴을 추가로 한정하였다고 해서 새로운 기술구성이 추가된 것이라고 할 수 없다.
따라서 이 사건 제79항 발명은 이 사건 제24항 발명과 마찬가지로 비교대상발명 1 또는 2에 비하여 진보성이 없다 할 것이다.
7) 이 사건 제82항 발명의 진보성 유무
이 사건 제82항 발명은 이 사건 제79항 발명의 결정형(I)의 입자 크기를 D(50%) 2~8㎛, D(90%)〈15㎛로 한정한 종속항 발명이다.
그런데 위 5)항에서 본 바와 같이 이러한 입자 크기 범위의 한정은 진보성을 인정받을 수 있는 기술적 특징이 될 수 없는 것이므로, 이 사건 제82항 발명도 이 사건 제79항 발명과 마찬가지로 비교대상발명 1 또는 2에 비하여 진보성이 없다 할 것이다.
다. 소결론
이상 살펴본 바와 같이, 이 사건 각 발명은 신규성은 있지만 진보성이 없어서 그 등록이 무효로 되어야 한다. 따라서 피고 등의 나머지 주장에 관하여 더 판단할 필요 없이, 이와 결론을 같이한 이 사건 심결은 적법하다.
4. 결론
그렇다면, 이 사건 심결의 취소를 구하는 원고의 청구는 이유 없으므로 이를 받아들이지 않기로 하여 주문과 같이 판결한다.
[별지 생략]
판사 김의환(재판장) 성창익 박종학