【원고】
화이자 인코포레이티드(Pfizer Inc.) (소송대리인 변리사 김창세 외 5인)
【피고】
특허청장
【주문】
1. 특허심판원이 2000. 6. 30. 99원1208호 사건에 관하여 한 심결을 취소한다.
2. 소송비용은 피고의 부담으로 한다.
【청구취지】
주문과 같다.
【이유】
1. 기초 사실
갑 제1호증의 1, 2 내지 갑 제5호증의 각 기재 및 변론의 전취지를 종합하면 다음의 사실을 인정할 수 있다.
가. 이 사건 심결의 경위
(1)원고는, 명칭이 "신경보호성 크로만 화합물"이고 특허청구범위가 다음 나.항과 같은 발명(이하 '이 사건 출원발명'이라 한다)에 관하여 1994. 11. 21. 미국에서 국제출원을 한 후(우선권주장：1994. 1. 31.자 미국 출원), 이에 기하여 1996. 7. 30. 특허청에 출원을 하였다.
(2)특허청은 1999. 2. 26. 이 사건 출원발명은 그 우선권 주장일 이전에 반포된 간행물에 기재된 발명으로부터 당해 분야에서 통상의 지식을 가진 자가 용이하게 발명할 수 있다는 이유로 거절사정을 하였다.
(3)원고는 위 거절사정에 불복하여 특허심판원에 심판을 청구하였으나, 특허심판원은 이를 99원1208호 사건으로 심리하여 2000. 6. 30. 다음의 라.항과 같은 이유로 원고의 심판청구를 기각하는 심결을 하였다.
나. 이 사건 출원발명의 특허청구범위(1999. 1. 29.까지 보정된 내용임)
제1항：3R*4S*3-[4-(4-플루오로페닐)-4-하이드록시-피페리딘-1-일]-크로만-4, 7-디올의 화합물, 그의 광학 이성질체 및 약학적으로 허용가능한 염
제2항：제1항에 있어서, 라세미 3R*4S*3-[4-(4-플루오로페닐)-4-하이드록시-피페리딘-1-일]-크로만-4, 7-디올인 화합물
제3항：제1항에 있어서, (＋) 3R4S 3-[4-(4-플루오로페닐)-4-하이드록시-피페리딘-1-일]-크로만-4, 7-디올인 화합물
제4항：제1항에 있어서, (-) 4R3S 3-[4-(4-플루오로페닐)-4-하이드록시-피페리딘-1-일]-크로만-4, 7-디올인 화합물
제5항∼제16항 (삭제)
제17항：제1항에 있어서, (＋) (3R,4S)-3-[4-(4-플루오로페닐)-4-하이드록시-피페리딘-1-일]-크로만-4, 7-디올 타르타레이트 에탄올레이트 수화물인 화합물
다. 인용발명의 요지
(1)갑 제2호증의 2는 1993. 11. 20. 공고된 특허공보 제93-11041호로서, 이 사건 출원발명의 우선권 주장일(1994. 1. 31.) 이전에 반포된 간행물로 인정되는바, 그 기재된 발명(이하 '인용발명'이라 한다)의 요지는 다음 특허청구범위에 기재된 바와 같다.
제1항：아래 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염
위 식에서, A 및 B는 함께 -CH2CH2- 이거나, 서로 분리되어 각각 H이고, X는 CH2 또는 O이며, X1은 H 또는 OH이고, Z는 H, F, Cl, Br 또는 OH이며, Z1은 H, F, Cl, Br 또는 (C1-C3)알킬이고, n은 0 또는 1이며, m은 0 또는 1 내지 6의 정수이다.
제2항∼제9항 (생략)
(2)또한 인용발명의 명세서에는 "제조의 용이성 및 생물학적 활성의 가치를 생각할 때, 바람직한 일반식(Ⅰ)의 화합물은 A 및 B가 분리되어 각각 H이고, Z가 H, F, Cl 또는 OH이며, Z1이 H이고, m이 0, 1 또는 2인 화합물이다(154면 11∼12행). 일반식(Ⅰ)의 화합물은 2개의 부제탄소를 갖고 있으며, 이에 따라 2개의 라세메이트와 4개의 광학 활성 화합물을 포함한다. 이들 라세메이트 중 하나는 시스-이성체이며, 나머지 하나는 트랜스-이성체이다. 이들 라세메이트의 각각은 광학활성의 산을 갖는 부분 입체이성체 산 부가염을 거쳐 한 쌍의 에난치오머로 분할시킬 수 있다(157면 19∼22행)"라는 내용이 기재되어 있다.
라. 이 사건 심결 이유의 요지
(1)인용발명의 일반식(Ⅰ) 화합물에 있어서 A 및 B가 각각 H, X가 O, X1이 OH, Z가 OH, Z1이 F, n이 1, m이 0인 경우의 화합물은 이 사건 출원발명의 화학식(Ⅰ) 화합물{이하 '이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물'이라 한다}과 동일한 화합물이고, 이 사건 출원발명의 특허청구범위 제1항(이하 '이 사건 제1항 발명'이라 한다)는 화학식(Ⅰ) 화합물에 존재하는 2개의 부제탄소(3번 탄소와 4번 탄소)에서 생길 수 있는 4종류의 입체배열인 R과 R, R과 S, S와 R, S와 S 중 두 부제탄소 주변의 상대적 입체 배열이 R과 S 또는 S와 R로 서로 다름을 의미하는 3R*4S*-화학식(Ⅰ) 화합물 및 그의 광학이성질체를 청구하고 있으나, 이는 화합물의 구조식에서 부제탄소가 존재하면 이성질체가 존재한다는 것은 당 분야에서 주지된 사실이고, 인용발명에서도 일반식(Ⅰ) 화합물의 라세미체, 부제탄소를 중심으로 입체 배열을 달리하는 시스 입체이성질체, 트랜스 입체이성질체에 관하여 기재하고 있으므로, 당 분야에서 통상의 지식을 가진 자라면 인용발명으로부터 용이하게 예상할 수 있는 것이다.
(2)원고는 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물의 경구투여시 신경보호 활성이 인용발명 화합물에 비하여 10배나 우수하다는 것이 갑 제6호증{이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물과 인용발명 실시례 3 화합물과의 NMDA 길항제로서의 활성을 비교한 데이터}에 의해 입증된다고 주장하나, 그러한 현저한 작용효과에 대한 실험데이터는 출원 당시의 명세서에 기재된 것이 아니므로 인정할 수 없을 뿐만 아니라, 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물과 인용발명의 여러 화합물 중 단지 1종에 대하여 비교 실험한 결과를 가지고, 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물의 신경보호 활성이 인용발명의 명세서에 기재된 모든 화합물에 비하여 10배 우수한 것이라고 할 수는 없으므로 특허 받을 수 있는 선택발명으로 인정되지 아니한다.
(3)종속항인 이 사건 출원발명의 특허청구범위 제2항 내지 제4항, 제17항(이하 각각 '이 사건 제2항 발명 내지 제4항 발명, 제17항 발명'이라 한다)의 화합물들은 이 사건 제1항 발명 화합물의 라세미체, 우선성 광학이성질체, 좌선성 광학이성질체, 우선성 광학이성질체의 타르타레이트 에탄올레이트 수화물로서, 이들 화합물도 위 (1), (2)와 같은 이유로 특허 받을 수 있는 선택발명으로 인정되지 아니한다.
2. 원고의 심결취소 사유의 요지
이 사건 출원발명의 화합물은 인용발명에 구체적으로 개시되어 있지 않고, 인용발명의 화합물에 비하여 경구투여형에서 신경보호 활성이 10배나 우수함을 확인할 수 있다. 따라서 이 사건 출원발명은 선택발명으로서 진보성이 인정된다.
3. 판 단
가. 이 사건 출원발명과 인용발명의 구성의 대비
(1)이 사건 제1항 발명과 인용발명을 대비한다.
이 사건 제1항 발명은, 아래의 화학식(Ⅰ)을 갖는 3R*4S*3-[4-(4-플루오로페닐)-4-하이드록시-피페리딘-1-일]-크로만-4, 7-디올 화합물{이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물}, 그의 광학이성질체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것인데 대하여, 인용발명은 아래의 일반식(Ⅰ) 화합물 및 그의 염에 관한 것이다. 인용발명이 일반식(Ⅰ)에서 A, B, X, X1, Z, Z1, n 및 m의 선택에 따라 청구하고 있는 화합물의 종류는 상당히 광범위한바, 그 중 A 및 B가 각각 H, X가 O, X1이 OH, Z가 OH, Z1이 F, n이 1, m이 0인 경우의 화합물은 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물과 동일한 화합물이며, 다만, 이 사건 제1항 발명은 화학식(Ⅰ) 화합물에 존재하는 2개의 부제탄소(3번 탄소와 4번 탄소)에서 생길 수 있는 4종류의 입체배열인 R과 R, R과 S, S와 R, S와 S 중 두 부제탄소 주변의 상대적 입체배열이 R과 S 또는 S와 R로 서로 다름을 의미하는 3R*4S*-화학식(Ⅰ) 화합물 및 그의 광학이성질체를 특정하여 청구하고 있으나, 화합물의 구조식에 부제탄소가 존재하면 이성질체가 존재하리라는 것은 통상적으로 예측될 수 있는 것일 뿐 아니라, 인용발명의 명세서에도 "일반식(Ⅰ) 화합물은 2개의 부제탄소를 갖고 있으며, 이에 따라 2개의 라세미체와 4개의 광학활성 화합물을 포함한다."라는 기재가 있으므로, 이 사건 제1항 발명의 화합물들은 인용발명의 화합물군에 포함된다.
위 식에서, A 및 B는 함께 -CH2CH2- 이거나, 서로 분리되어 각각 H이고, X는 CH2 또는 O이며, X1은 H 또는 OH이고, Z는 H, F, Cl, Br 또는 OH이며, Z1은 H, F, Cl, Br 또는 (C1-C3)알킬이고, n은 0 또는 1이며, m은 0 또는 1 내지 6의 정수이다.
(2)이 사건 제2 내지 4항, 제17항 발명은 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물의 라세미체, 우선성 광학이성질체, 좌선성 광학이성질체, 우선성 광학이성질체의 타르타레이트 에탄올레이트 수화물에 관한 것이나, 이들은 모두 이 사건 제1항 발명에 기재된 화합물 및 그 염을 구체적으로 특정한 것이므로, 마찬가지로 인용발명의 화합물군에 포함된다.
나. 이 사건 출원발명이 선택발명으로서 진보성이 인정되는지 여부
(1)선택발명이라 함은 구성요건이 상위개념으로 표현된 선행발명에 구체적으로 개시되어 있지 않은 하위개념을 구성요건으로 한 발명을 말하는 것으로서, 선행발명에 비하여 예측할 수 없는 현저한 효과를 갖는 경우에 진보성이 인정된다 할 것이다. 이 사건 출원발명은 구성요건이 상위개념으로 표현된 인용발명에 포함되는 하위개념을 구성요건으로 하는 발명에 해당되므로, 이 사건 출원발명이 선택발명으로서의 진보성이 인정되는지에 관하여 본다.
(2)이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물이 인용발명에 구체적으로 개시되어 있는지 여부
이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물은 인용발명의 일반식(Ⅰ)에서 치환기 Z1이 F인 화합물에 관한 것인데 대하여, 인용발명은 그 명세서(갑 제2호증의 2)에서, 일반식(Ⅰ) 화합물에서 Z1을 H, F, Cl, Br 또는 (C1∼C3)알킬로 정의하고 있으면서도, 실시례 1 내지 35에는 단지 Z1이 H인 화합물만이 기재되어 있을 뿐 아니라, "바람직한 일반식(Ⅰ)의 화합물은 Z1이 H인 화합물이다."라고 기재되어 있으므로, 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물은 인용발명에 구체적으로 개시되어 있다고 할 수 없다.
(3)이 사건 출원발명이 인용발명에 비하여 예측할 수 없는 현저한 효과가 있는지 여부
(가)이 사건 출원발명의 명세서(갑 제1호증의 2)에는 "본 발명은 예외적인 경구활성을 갖는 화학식(Ⅰ)의 신경보호 크로만올 화합물에 관한 것이다(5면 17∼18행)."라고 기재하고 있으며, 또한 이 사건 화학식(Ⅰ)의 화합물이 나타내는 경구투여시의 활성을 특정하기 위한 방법(슈미트 등) 및 그 방법이 기재된 참고문헌을 소개하고, "화학식(Ⅰ)의 화합물은 미국특허 제07/916,130호(인용발명의 미국 대응특허)에 개시된 다른 화합물보다 경구투여형에서 보다 효과적임을 예상치 못하게 발견하였다(18면 6∼7행)"라고 기재하고 있다.
한편, 변론의 전취지에 의하여 진정성립이 인정되는 갑 제6호증에는 명세서에 기재된 측정방법에 따라 얻어진 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물과 인용발명의 화합물과의 경구투여시 활성을 비교한 데이터가 기재되어 있는바, 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물(실시례 1 화합물)이 인용발명의 실시례 3 화합물보다 경구활성이 10배가 큰 것으로 기재되어 있다. 갑 제6호증에 기재된 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물과 인용발명의 실시례 3 화합물은 일반식(Ⅰ)에서 다른 위치의 구조는 동일하고 단지 치환기 Z1이 F(이 사건 출원발명)와 H(인용발명)라는 점에서만 차이가 있는 것이므로, 갑 제6호증에 기재된 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물의 우수한 경구활성은 이러한 구조적 차이점에 기인하는 것임을 알 수 있고, 인용발명은 실시례 3 화합물 외에 다른 실시례에 기재된 화합물들도 모두 치환기 Z1이 H인 것들이므로, 이 사건 화학식(Ⅰ)의 화합물이 인용발명의 실시례 3 화합물 이외의 다른 실시례에 기재된 화합물에 비해서도 유사하게 우수한 경구활성을 가지리라고 예측할 수 있다.
(나)피고는 화학물질의 선택발명에 있어서, 선행발명과 비교한 현저한 작용효과는 반드시 출원 당시 제출된 명세서의 내용에 의하여 확인되어야 할 것이지, 출원일 이후 제출된 자료에 의해 확인될 수는 없는 것이라고 주장하나, 선택발명의 경우에 있어서 명세서에는 선행발명에 비하여 현저한 효과가 있음이 명확하게 기재되어 있으면 족하고 이를 확인할 수 있는 구체적인 비교실험 데이터까지 기재할 필요는 없다고 할 것이며, 그 효과에 의심이 있는 경우에는 비로소 구체적인 비교실험 데이터 등 그 효과를 뒷받침하는 자료를 출원 후에 제출하는 것도 허용된다 할 것이므로, 피고의 주장은 이유 없다.
피고는 또한 이 사건 출원발명과 인용발명의 명세서에 기재된 양 발명 화합물의 투여량이 "투여경로에 관계없이 0.02∼10㎎/㎏/일"로 동일한 것으로 보아, 양 발명의 화합물의 활성에 현저한 차이가 없다고 주장하나, "0.02∼10㎎/㎏/일"은 상당히 광범위한 투여량에 해당되므로 그것이 동일하다는 것만으로 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물의 활성이 인용발명의 화합물과 현저한 차이가 없다고 볼 근거는 될 수 없으므로, 피고의 주장은 이유 없다.
(다)그러므로 이 사건 출원발명과 인용발명은 모두 CNS(Central Nervous System；중추신경계) 퇴행성 질환의 치료에 사용되는 신경보호작용을 갖는 화합물에 관한 것으로, 이 사건 출원발명의 명세서에 인용발명과 비교한 이 사건 출원발명의 우수한 효과를 명확하게 기재하고 있고, 갑 제6호증에 의하여 이 사건 화학식(Ⅰ) 화합물이 인용발명의 화합물에 비하여 경구활성이 10배정도 우수하다는 것이 인정되므로, 이 사건 출원발명의 화합물은 인용발명의 화합물에 비해 그 효과의 현저성이 인정된다 할 것이다.
다. 소결론
그러므로 이 사건 제1항 발명은 선택발명으로서 진보성이 인정되고, 따라서 제1항 발명의 화합물을 구체적으로 특정한 이 사건 제2항 내지 제4항, 제17항 발명도 당연히 진보성이 인정된다 할 것이다.
4. 결 론
그렇다면 이와 결론이 다른 이 사건 심결은 위법하고 원고의 청구는 이유 있어 인용한다.
판사 이진성(재판장) 성기문 이명규