Eflornitin

{{İlaç | Resim1 = (±)-Eflornithin Structural Formulae V.1.svg | resim2= Eflornithine-3D-vdW.png | Boyut = 190px | Resim açıklama = Eflornitin | IUPAC adı = (RS)-2,5-diamino-2-(difluorometil)pentanoik asit | CAS numarası = 70052-12-9 | ATC kodu = D11 AX16 | PubChem sayısı = 3009 | DrugBank kodu = ? | Kimyasal formül = C6H12O2N2F2 | Moleküler ağırlık = 182.2 g/mol | Yoğunluk = | Ergime noktası = | Ergime-not = | Kaynama noktası = | Kaynama-not = | Çözünürlük = | Spesifik rotasyon = | SED (yanma) = | Biyoyararlanım = Intravenöz %100 ama dermal %13 | Proteine bağlanma = yok | Metabolizma = Hepatik | Yarılanma ömrü = 8 saat | Atılma = Renal | GK-ABD = C | GK- Avustralya = | GK-diğer = | Yasal durum = POM(reçeteli) | Uygulama yolu = Intravenöz(eskiden) , dermal }} Eflornitin (α-difluorometilornitin ya da DFMO) Sanofi-Aventis tarafından üretilen birçok kullanımı olan bir ilaçtır. İlk olarak kanser tedavisine kullanımı düşünülmüşse de sonradan Afrika tripanozomiazisinde(Uyku hastalığı) oldukça etkili olduğu ortaya çıkarılmıştır.Özellikle Batı Afrika formunda (Tripanosoma brucei gambiense) etkilidir. ABD'de Ornidyl müstahzar adıyla bilinmektedir. 2008'de yapılan güncel bir çalışma ) sulindak ile kombine kullanıldığında rekürren Kolorektal polip tedavisinde de etkili olduğunu göstermiştir. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. == Uyku hastalığı tedavisi == === İşlevi === Eflornitin ornitin dekarboksilaz () enziminin intihar inhibitörü olarak etki gösterip trypanosoma'ya zarar vermektedir çünkü bu enzim poliamin biyosentezinde ilk adımı katalizleyerek hücre bölünmesi üzerine düzenleyici etkiler yapmaktadır. İnsanlarda çok hızlı parçalandığı için insana belirgin bir zararı yoktur ama parazit için aynı durum söz konusu değildir yani etken maddenin selektif toksisitesi vardır. Eflornitinin Trypanosoma brucei gambiense üzerine etkileri tesadüfen bulunmuştur ve hastaları komadan çıkardığı için "Diriltici İlaç" olarak da bilinmektedir. Eflornitinin melarsoprol adlı daha toksik olan bir ilacın yerini alması umulmaktadır. === Üretimi === 2001'de, Sınır Tanımayan Doktorlar Örgütünün(Médecins Sans Frontières),("Doctors Without Borders") Dünya Sağlık Örgütünde yaptığı lobi faaliyeti sonrasında , eflornitin,melarsoprol ve pentamidinin en azından gereksinimi karşılayacak kadar üretilmesine karar verilmiştir. Bu 5 yıllık sürecçte ilacın dağıtımını da MSF yapmıştır. Aventis her yıl 5 milyon $ değerinde ilacı bağışlamıştır. Ayrıca vaniqa'nın üreticisi olan Bristol-Myers Squibb de maddi katkıda bulunmuştur.5 yıllık anlaşma 2006'da son bulmuştur. Uyku hastalığı için üretilen eflornitinin müstahzar adı Ornidyldir. Beş yıllık süreç bittiğinde, Sanofi-Aventis ilacı üretmek isteyen diğer farmasötik firmalarına teknoloji aktarımı ve teknik destekte bulunacağını açıklamıştır. http://www.dndi.org.br/Espanhol/doenca_sono.aspx Eylül 2005'te yapılan WHO açıklamasına göre India Institute of Chemical Technology ve Texas firması olan ILEX Onkoloji eflornitin üretiminin daha ucuz yollarını araştırmaktadırlar. ILEX ilacın kanser tedavisinde kullanılması için de çaba harcamaktadır. == Dozaj == Uyku hastalığı için kullanılırken 14 gün boyunca her 6 saatte bir 50 mg/kg olarak intravenöz olarak verilir. küçükresim|450px|sol|DFMO'nun ornitin dekarboksilaz enzimini geridönüşümsüz olarak inhibe etmesinin mekanizması. Piridoksal 5'-fosfat (Py) ve enzim (E) gösterilmemiştir. Alındığı kaynak: == Saç ve kıl büyümesini baskılayıcı krem == Eflornitin kıl büyümesini durdurucu etken madde olarak da etkilidir. Topikal uygulandığında, birçok hastada etkili olduğu gösterilmiştir. Efficacy data submitted to Food and Drug Administration (FDA) observed about 58% of women using it on facial hair had improvement. Postmenopozal kadınlarda da etkili olabileceği düşünülmektedir. Nadir görülen yan etkiler akne,folikül irritasyonu,kaşınma ve kuruluktur. . Olguların %2'sinde kullanımı bıraktıracak yan etkiler oluşabilmektedir. Preparat kıllı bölgeye günde iki kez uygulanır. Etkisi genellikle 4-8 haftada ortaya çıkar.[shenenberger CW, Etech LM. Removal of unwanted facial hair. Am Fam Physician 2002,66:1907-11, 1913-4] Etkisi, tedavi kesiminden sonraki sekiz haftaya kadar devam edebilir. Etki reversibldir ve bir süre sonra başlangıç şekline döner.BalfourJA., McClellan K. Topicaleflornithine. Am J Clin. Dermatol 2001;2:197-201 == Kaynakça == == Dış bağlantılar == * HairFacts: Vaniqa overview and medical data * WHO Eflornithine page Kategori:Antiprotozoal ilaçlar Kategori:Yetim ilaçlar Kategori:Organoflorürler Kategori:Aminler Kategori:Karboksilik asitler Kategori:Dünya Sağlık Örgütü ana ilaçları