Nifedipin

Drugs with no legal status
Nifedipin (3,5-dimetil 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat), Adalat va Procardia brendi ostida ishlab chiqariladigan, yuqori qon bosimi, stenokardiya, Raynaud fenomeni va erta tugʻilishni boshqarish uchun ishlatiladigan kalsiy kanallarini blokirovka qiluvchi doridir. Bu preparat Prinzmetal angina uchun tanlangan davolash usullaridan biridir. Homiladorlik paytida yuqori qon bosimini davolash uchun qoʻllanilishi mumkin. Bu preparat dipidropiridin tipidagi kalsiy kanallarining blokatoridir. Nifedipin ogʻiz orqali qabul qilinadi.

Umumiy nojoʻya taʼsirlariga bosh aylanishi, bosh ogʻrigʻi, charchoq hissi, oyoqlarning shishishi, yoʻtal va nafas qisilishi kiradi. Jiddiy nojoʻya taʼsiri qon bosimining tushib ketishi va yurak yetishmovchiligi boʻlishi mumkin. Homiladorlik paytida foydalanish xavfsiz ekanligi haqida taxminiy dalillar mavjud; ammo emizish davrida tavsiya etilmaydi.

Nifedipin 1967-yilda patentlangan va 1981-yilda Qoʻshma Shtatlarda foydalanish uchun tasdiqlangan. U Jahon sogʻliqni saqlash tashkilotining asosiy dorilar roʻyxatiga kiritilgan. 2019-yilda Qoʻshma Shtatlarda eng koʻp buyurilgan dorilar jadvalida 118-oʻrinni egallagan.

Qoʻllanilishi

Yuqori qon bosimi 
Nifedipin preparati gipertenziya va stenokardiyani uzoq muddatli davolash uchun moʻljallangan. Gipertenziyada soʻnggi klinik tadqiqotlarga asoslanib odatda diuretiklar va APF ingibitorlarini qoʻllash toʻgʻri hisoblanadi, ammo kaltsiy kanali antagonistlari tiazid diuretiklari bilan birga hali ham 55 yoshdan oshgan bemorlar va qora tanlilar uchun asosiy davolash sifatida qoʻllash afzal koʻriladi.

Til ostiga berilagan nifedipin ilgari gipertonik kriz holatlarida qoʻllanilgan. MAOI ingibitorlarini muntazam ichib yuradigan bemorlarda gipertonik kriz holatiga tushib qolishganda yoki shu holatga taxmin qilinganda nifedipin qoʻllanilgan. Bu xavfli deb topildi va undan voz kechildi. Nifedipinni til ostiga yuborish periferik vazodilatatsiya orqali gipotenziv taʼsir koʻrsatadi. Bu qon bosimining nazoratsiz pasayishiga varefleksli taxikardiyaga olib kelishi mumkin. Tibbiy adabiyotlarda nifedipinning jiddiy nojoʻya taʼsirlari, jumladan, miya ishemiyasi/infarkti, miokard infarkti, yurakning toʻliq bloklanishi va oʻlim haqida koʻplab maʼlumotlar mavjud. Natijada, 1985-yilda FDA nifedipinning gipertonik kriz holatlarida qoʻllanilishining xavfsizligi va samaradorligiga oid barcha maʼlumotlarni koʻrib chiqdi va amaliyotda nifedipindan voz kechish kerak degan xulosaga keldi. Istisno holatida nifedipinni orqa miya shikastlanishi oqibatida vegetativ reflekslar buzilgan bemorlarda gipertonik krizda qoʻllanilishi qayt etildi.

Muddatiga yetmay tugʻilgan chaqaloqlar 
Nifedipin tez-tez tokolitik (muddatiga yetmay tugʻilishni oldini oluvchi vosita) sifatida ishlatilgan. Cochrane tekshiruvi shuni koʻrsatdiki, u platseboga nisbatan afzalliklarga ega lekin homiladorlikni uzaytirish uchun davolash effekti yoʻq edi. Bundan tashqari u beta-agonistlarga, atosiban va magniy sulfatga nisbatan ham baʼzi afzalliklarga ega boʻlishi mumkin, ammo atosiban onaga kamroq nojoʻya taʼsir koʻrsatadi.

Boshqa kasalliklar 
Raynaud fenomeni koʻpincha nifedipin bilan davolanadi. 2005-yilgi meta-tahlil uning samaradorliligini koʻrsatdi (hurujlarning oʻgʻirligi 33 % ga kamayishi, haftasiga hurujlar sonining 2,8-5 qisqarishi). Lekin bu tadqiqotlarda nifedipin past dozalarda foydalanilgan degan xulosaga kelindi.

Topikal nifedipin mahalliy qoʻllanilganda ham nitratlarga oʻxshab anal teshigi yoriqlarida samarali ekanligini koʻrsatdi.

Nifedipin, shuningdek, tibbiyotda oʻpka shishini davolash uchun ham ishlatiladi.

Nifedipin koronar arteriyalarga tomirlarni kengaytiruvchi taʼsiri tufayli stenokardiyani davolashda asosiy usullarining biridir.

 

Nifedipin, shuningdek, buyrak toshlarini davolashda ishlatilishi mumkin. Tadqiqotlar shuni koʻrsatdiki, bu buyrak kolikasini bartaraf etishga yordam beradi. Biroq, unga nisbatan alfa blokatorlari (masalan, tamsulosin) sezilarli darajada yaxshiroq deb taʼriflangan.

Nojoʻya taʼsirlar 
Nifedipin qon bosimini tezda pasaytiradi va bemorlar odatda dastlabki bir necha dozani qabul qilgandan soʻng bosh aylanishi yoki hushidan ketishlari mumkinligi haqida ogohlantiriladi. Reaksiya sifatida taxikardiya (tez yurak urishi) paydo boʻlishi mumkin.

Kaltsiy kanallarining blokatori sifatida nifedipin milklar giperplaziyasini keltirib chiqarish xavfiga ega.

Dozani oshirib yuborish 
Nifedipin yuqori dozalarda enteral yoki parenteral qabul qilinganda nifedipindan zaxarlanish belgilari paydo boʻladi. Nojoʻya taʼsirlar orasida letargiya, bradikardiya, sezilarli gipotenziya va ongni yoʻqotish boʻlishi mumkin. Zaharlanish tashxisini tasdiqlash yoki oʻlimdan keyin tibbiy-huquqiy tekshiruvda yordam berishi uchun preparatning miqdorini qon yoki plazmada aniqlanishi mumkin.

Farmakodinamikasi 
Nifedipin — bu kalsiy kanallarining blokatoridir . Nifedipin va boshqa dipidropiridinlar odatda L tipidagi kalsiy kanaliga xos deb hisoblansa-da, ular boshqa kalsiy kanallariga nisbatan ham oʻziga xos boʻlmagan faollikka ega.

Nifedipin qoʻshimcha ravishda mineralokortikoid retseptorlari antagonisti sifatida yoki antimineralokortikoid sifatida taʼsir koʻrsatgani aniqlangan.

Tarix 
Nifedipin (dastlab BAY a1040, keyin Adalat) Germaniyaning Bayer farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan boʻlib, dastlabki tadqiqotlarning aksariyati 1970-yillarning boshlarida amalga oshirilgan.

Nifedipin va unga oʻxshash kalsiy kanali antagonistlarini qoʻllash 1995-yilda nifedipinni qabul qilgan koronar arteriya kasalliklari bilan ogʻrigan bemorlarda oʻlim koʻrsatkichlarini oshib ketishi bilan tugagan sinovlardan soʻng sezilarli darajada kamaydi.

„Adalat“ 1980-yilda oʻta nufuzli Prix Galien mukofotiga sazovor boʻlgan birinchi nemis farmatsevtika kompaniyasi edi. Oʻsha yili Ahmad Xegazi oʻzining ixtirosini (Klaus-Diter Ramsh bilan hamkorlikda) Myunxendagi Germaniya Patent idorasiga nifedipinning qattiq dori shaklini ixtirosini taqdim etdi va „oʻziga xos tashqi qobiq bilan qoplangan nifedipin kristallaridan foydalanish“ patentini oldi. Oʻsha davrda yurak kasalliklarining koʻpayishi bilan — yurak etishmovchiligi Gʻarbiy Germaniyada oʻlimning birinchi sababi boʻlib qolgani uchun yangi dori, Bayerning eng yirik yagona mahsuloti sifatida 1990-yillarda Aspirin ishlab chiqarila boshlandi. 1991-yil 14-oktyabrda Xegazi Otto Bayer medali bilan taqdirlandi. 2020-yilga kelib 528 tadqiqotchi bu mukofotga sazovor boʻlgan.

Chiqarilish shakli

Brend nomlari 
Hindistonda Nifedipin JB Chemicals tomonidan ishlab chiqariladi va Nicardia Retard (Nifedipine 10mg) nomlari ostida sotiladi.

Manbalar