Stanozolol

Stanozolol (qisqacha Stz), koʻplab brend nomlari ostida sotiladigan, digidrotestosteron (DHT) dan olingan androgen va anabolik steroid (AAS) dori hisoblanadi. Irsiy anjiyoödemni davolash uchun ishlatiladi. U 1962-yilda Amerika farmatsevtika kompaniyasi Winthrop Laboratories (Sterling Drug) tomonidan ishlab chiqilgan va AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi tomonidan inson foydalanishi uchun tasdiqlangan, ammo u AQShda sotilmaydi. Bundan tashqari , veterinariya tibbiyotida ham qoʻllaniladi. Stanozolol asosan sotuvda sotilmaydi va faqat bir necha mamlakatlarda mavjud boʻlib qolmoqda. Odamlarda ogʻiz orqali yoki hayvonlarda mushak ichiga inʼektsiya yoʻli bilan beriladi.

Aksariyat inyektsion AAS dan farqli oʻlaroq, stanozolol esterifikatsiya qilinmaydi va suvli suspenziya yoki ogʻiz tabletkalari shaklida sotiladi. Preparat ogʻiz orqali qabul qilinganda C17a alkilatsiyasi tufayli yuqori bio-mavjudlikka ega, bu gormonning birinchi oʻtishi bilan jigar metabolizmidan omon qolishga imkon beradi. Shu sababli stanozolol tabletka shaklida ham sotiladi.

Stanozolol — bu AAS dan biri boʻlib, odatda samaradorlikni oshiruvchi dorilar sifatida qoʻllaniladi va Xalqaro yengil atletika federatsiyalari assotsiatsiyasi (IAAF) va boshqa koʻplab sport organlari homiyligida sport musobaqalarida foydalanish taqiqlanadi. Bu diuretik taʼsirga ega boʻlgan anabolik steroid hisoblanadi. Bundan tashqari, stanozolol AQSh ot poygalarida ham cheklangan.

Tibbiy maqsadlarda foydalanish 
Stanozolol venoz etishmovchilikni davolash uchun bir oz muvaffaqiyat bilan ishlatilgan. U qon fibrinolizini ragʻbatlantiradi va lipodermatoskleroz kabi venoz kasalliklarda yanada rivojlangan teri oʻzgarishlarini davolash uchun qoʻllaniladi. Bir nechta randomize sinovlar stanozolol bilan lipodermatoskleroz sohasida yaxshilanishni, terining qalinligini kamaytirishni va, ehtimol, yaraning tezroq davolanishini qayd etdi. Shuningdek, u irsiy anjiyoödem, osteoporoz va skelet mushaklari shikastlanishini davolash uchun qoʻllanilmoqda.

Tibbiy boʻlmagan foydalanish 
Stanozolol raqobatbardosh sportchilar, bodibildingchilar va pauerlifterlar tomonidan jismoniy va ishlash samaradorligini oshirish uchun ishlatiladi.

Yon effektlar 
Stanozololning yon taʼsiri virilizatsiya (maskulinizatsiya), gepatotoksiklik, yurak-qon tomir kasalliklari va gipertenziyani oʻz ichiga oladi.

Farmakologiyasi

Farmakodinamikasi 
AAS sifatida stanozolol testosteron va DHT kabi androgenlarga oʻxshash androgen retseptorlari (AR) agonisti hisoblanadi. Uning androgen retseptorlari bilan yaqinligi digidrotestosteronning taxminan 22% ni tashkil qiladi. Stanozolol 5a-reduktaza uchun substrat emas, chunki u allaqachon 5a-qaytarilgan va shuning uchun teri, soch follikulalari va prostata bezi kabi „androgenik“ deb ataladigan toʻqimalarg taʼsir qilmaydi. Bu testosteron bilan solishtirganda anabolik va androgenik faollikning katta nisbatiga olib keladi. Bundan tashqari, 5a-qaytarilgan tabiati tufayli stanozolol aromatizatsiya qilinmaydi va shuning uchun ginekomastiya yoki suyuqlikni ushlab turish kabi estrogenik taʼsirlarni keltirib chiqarishga moyil emas. Stanozolol ham muhim progestogen faollikka ega emas. Uning 17a-metil guruhi mavjudligi sababli, stanozololning metabolizmi sterik tarzda toʻsqinlik qiladi, buning natijasida u ogʻiz orqali faol boʻladi, garchi gepatotoksik boʻlsa ham.

Farmakokinetikasi 
Stanozolol yuqori ogʻzaki bioaktivliki bor, shu tufayli uning C17a alkil guruhi mavjudligi va u natijasida oshqozon-ichak va jigar metabolizm uchun qarshilik koʻrsatadi. Preparat inson zardobidagi jinsiy gormonlarni bogʻlovchi globulinga (SHBG) juda past yaqinlikga ega, bu testosteronning taxminan 5% va DHT ning 1% ni tashkil qiladi. Stanozolol jigarda metabollanadi, natijada glyukuronid va sulfat konjugatlariga aylanadi. Uning biologik yarimparchalanish davri 9 soat ga teng ogʻiz orqali qabul qilinganda va suvli suspenziya shaklida mushak ichiga inʼektsiya yoʻli bilan berilganda 24 soatni tashkil qiladi. Mushak ichiga yuborish orqali bir hafta yoki undan koʻproq taʼsir qilish muddati borligi aytiladi.

Kimyoviy tarkibi 
Stanozolol, shuningdek, 17a-metil-2 ' H -androst-2-eno[3,2- c ]pirazol-17b-ol sifatida tanilgan, sintetik 17a-alkillangan androstan steroid va 5a-dihidrotestosteron (DHT) hosilasidir. C17a pozitsiyasida metil guruhi va steroid yadrosining A halqasiga biriktirilgan pirazol halqasi.

Tarixi 
1962-yilda Stanozolol AQShda Winthrop tomonidan „Winstrol“ savdo nomi ostida va Yevropada Winthropning hamkori Bayer tomonidan „Stromba“ nomi bilan bozorga chiqarildi.

Shuningdek, 1962-yilda Kefauver Xarris tuzatishi qabul qilindi, unda oziq-ovqat, dori-darmon va kosmetika toʻgʻrisidagi Federal qonunga oʻzgartirish kiritilib, dori ishlab chiqaruvchilardan dori vositalarining samaradorligini tasdiqlashdan oldin isbotini taqdim etishlarini talab qiladi. FDA oʻzining Dori samaradorligini oʻrganishni amalga oshirish (DESI) dasturini oʻzgartirishdan oldin kiritilgan dorilarni, shu jumladan stanozololni oʻrganish va tartibga solish uchun amalga oshirdi. DESI dasturi 1962-yilgacha bozorda mavjud boʻlgan barcha dori vositalarini samarali, samarasiz yoki qoʻshimcha oʻrganishga muhtoj deb tasniflash uchun moʻljallangan edi. FDA Milliy Fanlar Akademiyasining Milliy tadqiqot kengashini DESI dasturi boʻyicha tegishli dori-darmonlar boʻyicha nashrlarni baholash uchun jalb qildi.

1970-yil iyun oyida FDA DESI ostida tuzilgan NAS/NRC hisobotlari asosida maʼlum AAS, shu jumladan stanozolol samaradorligi boʻyicha oʻz xulosalarini eʼlon qildi. Dorilar qarilik va postmenopozal osteoporozni davolashda qoʻshimcha terapiya sifatida samarali deb tasniflangan, ammo faqat yordamchi vosita sifatida va gipofiz mittiligida (mitti uchun maxsus ogohlantirish bilan, „oʻsish gormoni koʻproq mavjud boʻlgunga qadar“) va sezilarli darajada yoʻq. bir qancha boshqa koʻrsatkichlar uchun samaradorlikning isboti. Xususan, FDA stanozolol uchun „tana toʻqimalarini qurish jarayonlarini ragʻbatlantirish va toʻqimalarni yoʻq qilish jarayonlarini yomon xulqli kasalliklar va surunkali malign boʻlmagan kasalliklar kabi sharoitlarda qoʻshimcha vosita sifatida topdi; keksa bemorlarda zaiflik va boshqa zaiflashuvchi kasalliklar; normal metabolizmning oʻzgarishiga olib keladigan oshqozon-ichak kasalliklari; operatsiyadan oldingi va operatsiyadan keyingi davrda toʻyib ovqatlanmaydigan bemorlarda va travmatizm tufayli yomon xavfli jarrohlik holatlarida foydalanish; chaqaloqlar, bolalar va oʻsmirlar uchun etarli vaznga ega boʻlmaganlarda qoʻllash; yordam berish uchun qoʻllab-quvvatlovchi davolash Jarrohlikdan keyingi, infektsiyadan keyingi va rekonvalescent bemorlarda boʻlgani kabi qulay metabolik muvozanatni tiklash yoki saqlash; kasallik jarayonida toʻqimalarni yoʻqotgan yoki anoreksiya kabi alomatlari boʻlgan operatsiyadan oldingi bemorlarda muhim ahamiyatga ega; kaltsiyni ushlab turish va undan foydalanish; jarrohlik ilovalar; oshqozon-ichak kasalliklari, toʻyib ovqatlanmaydigan kattalar va surunkali kasalliklar; bolalar ovqatlanishi l muammolar; prostata saratoni; va endokrin nuqsonlar.“ FDA Sterlingga stanozololning samaradorligiga dalil boʻlmagan koʻrsatkichlar boʻyicha marketingni toʻxtatish uchun olti oy va ikki koʻrsatkich boʻyicha qoʻshimcha maʼlumotlarni taqdim etish uchun bir yil muddat berdi.

Umumiy nomlari 
Stanozolol ingliz, nemis, fransuz va yapon tillarida stanozololning umumiy nomi va uning INN, USAN, USP, BAN, DCF va JAN, stanozololum lotin tilidagi nomi, stanozololo italyan tilidagi nomi va DCIT va Estanozolol ispancha uning nomi bilan bogʻliq. Androstanazol, androstanazol, stanazol, stanazolol va estanazolol stanozololning norasmiy sinonimlari hisoblanadi. U oʻzining oldingi rivojlanish kod nomi bilan ham tanilgan WIN-14833.

Brend nomlari 
Stanozolol boʻlgan yoki sotilgan brend nomlariga Anaysynth, Menabol, Neurabol Caps., Stanabolic (veterinariya), Stanazol (veterinariya), Stanol, Stanozolol, Stanztab, Stargate (veterinariya), Stromba, Strombaject, Sungate (veterinariya), Tevabolin kiradi., Winstrol, Winstrol Depot va Winstrol-V (veterinariya) va boshqalar.

Qoʻshma Shtatlardagi huquqiy maqom 
Amerika Qoʻshma Shtatlarida, boshqa AAS kabi, stanozolol federal tartibga solish ostida nazorat qilinadigan modda sifatida tasniflanadi; ular 1990-yildagi Jinoyatni nazorat qilish toʻgʻrisidagi qonunning bir qismi sifatida qabul qilingan Anabolik steroidlar toʻgʻrisidagi qonunga muvofiq III-jadvalga boshqariladigan moddalar sifatida kiritilgan. Nyu-Yorkda shtat qonun chiqaruvchi organi AASni DEA III jadvaliga muvofiq tasniflaydi.

Sportda doping 
Stanozolol va boshqa sintetik steroidlar birinchi marta 1974-yilda Xalqaro Olimpiya Qoʻmitasi va Xalqaro Atletika Federatsiyalari Assotsiatsiyasi tomonidan taqiqlangan, ularni aniqlash usullari ishlab chiqilgandan soʻng. Professional sportchilar tomonidan stanozolol bilan sportda koʻplab doping holatlari maʼlum boʻlgan. Stanozolol ayniqsa postsovet mamlakatlari sportchilari tomonidan keng qoʻllaniladi. 2015-yildan boshlab u Butunjahon antidoping agentligi va AQSh antidoping agentligi tomonidan taqiqlangan.

Tadqiqotlar 
Stanozolol ürtiker, irsiy anjiyoödem, Raynaud fenomeni, kriyofibrinogenemiya va lipodermatoskleroz kabi bir qator dermatologik sharoitlarni davolashda tekshirilgan.

Manbalar