Lomefloksatsin

Lomefloksatsin -  II avlod ftorxinolonlar guruhiga kiruvchi keng spektrli mikroblarga qarshi bakteritsid dori vositasi.

2012-yildan boshlab u hayotiy zarur va eng muhim dorilar ro'yxatiga kiritilgan.

Farmakologik ta'siri 
Ftorxinolonlar guruhiga kiruvchi keng ta'sir spektriga ega bo'lgan mikroblarga qarshi bakteritsid vosita. Bakteriyalarning superspirallanishga javob beradigan DNK-giraza fermentiga ta'sir ko'rsatadi, uning tetrameri bilan kompelks  hosil qiladi (girazaning А2В2 subbirligi) va DNK repliktsiyasi va transkripsiyasini buzadi, bu esa mikrob hujayrasining o'limiga olib keladi. Beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi qo'zg'atuvchilar lomefloksatsinning aktivligiga ta'sir qila olmaydi. Grammanfiy aerob mikroorganizmlarga nisbatan aktiv: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (faqat siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari uchun); grammusbat aerob mikroorganizmlar: Staphylococcus saprophyticus; 2 mkg/ml bo'lgan minimal bostiruvchi konsentratsiya daquyidagi mikroorganizmlarga nisbatan aktiv (ammo bu mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarda klinik samaradorligi tqat'iy nazorat ostidagi tadqiqotlarda o'rganilmagan): grammusbat aerob mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (jumladan metitsillinga chidamli shtammlar), Staphylococcus epidermidis (jumladan metitsillinga chidamli shtammlar); grammanfiy aerob mikroorganizmlar: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens; boshqa mikroorganizmlar: Legionella pneumophila. Preparatga chidamli: streptokokkning A, B, D va G guruhlari, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis va anaerob bakteriyalar. Mycobacterium tuberculosis hujayra ichida ham, hujayra tashqarisida ham joylashganda ta'sir ko'rsataveradi, ularning organizmdan chiqib ketish vaqtini qisqartiradi, infiltratlarning tezroq so'rilib ketishini ta'minlaydi. Ko'pchilik mikroorganizmlarga past konsentratsiyada ta'sir ko'rsatadi (90% shtammlarni yo'q qilishga qodir konsentratsiya odatda 1 mkg/ml dan ko'p bo'lmaydi). Rezistentlik kam xollarda rivojlanadi.

Farmakokinetikasi 
Absorbsiyasi - 95-98%; oziq-ovqat iste'moli so'rilishni 12% ga kamaytiradi. TCmax - 0,8-1,5 soat. 100 mg ni og'iz orqali yuborishdan keyin Cmax 0,8 mkg/ml, 200 mg - 1,4 mkg/ml, 400 mg - 3-5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Ovqatlanish Cmax ni 18% ga kamaytiradi va TCmax ni 2 soatgacha oshiradi. Plazmadagi Css 48 soatdan keyin aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 10% ni tashkil qiladi. Lomefloksatsin organlar va to'qimalarga yaxshi kirib boradi, bu yerda uning kontsentratsiyasi plazmadagidan 2-7 baravar yuqori bo'lgan. Preparatning kichik bir qismi metabolitlarnni hosil qilish uchun metabollanadi. T1/2 - 8-9 soat; o'rtacha buyrak klirensi - 145 ml/min. Keksa bemorlarda plazma klirensi 25% ga kamayadi. Kreatinin klirensi (CC) 10-40 ml/min/1,73 m² ga kamayishi bilan T1/2 ortadi. Buyraklar tomonidan 70-80% kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi (asosan o'zgarmagan holda, 9% - glyukuronidlar shaklida, 0,5% - boshqa metabolitlar shaklida); ichak orqali - 20-30%.

Qo'llashga ko'rsatmalar 
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (gram-manfiy, spora hosil qilmaydigan, fakultativ anaerob bakteriyalar) yoki Staphylococcus saprophyticus (koagulaza-manfiy siydik yo'llarining stafilokokk infeksiyasining keng tarqalgan agenti) keltirib chiqaradigan asoratlanmagan siydik yo'llarining infeksiyalari. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus yoki Enterobacter cloacae sabab bo'lgan murakkab siydik yo'llarining infektsiyalari. Transrektal prostata biopsiyasi , transuretral jarrohlik paytida siydik yo'llari infeksiyalarining oldini olish. Haemophilus influenzae yoki Moraxella catarrhalis tomonidan kelib chiqqan surunkali bronxitning kuchayishi. O'pka tuberkulyozi (kompleks terapiyaning bir qismi sifatida): keng kazeoz-nekrotik to'qimalarning shikastlanishi, yallig'lanishning aniq o'ziga xos bo'lmagan komponenti, mikobakteriyalarning rifampitsingga chidamliligi yoki rifampitsinning yomon qabul qilinishi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar 
Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa ftorxinolonlarga ham), homiladorlik, laktatsiya, 18 yoshgacha (skeletning shakllanishi va o'sishi davrida).

Ehtiyotkorlik bilan 
Miya aterosklerozi, epilepsiya va epileptik sindromli markaziy nerv sistemasining boshqa kasalliklari , QT oralig'ining uzayishi, gipokaliemiya, IA sinf antiaritmik dorilarni (xinidin, prokainamid) va III sinfni (amiodaron, sotalol) bir vaqtda qo'llash.

Dozalash rejimi 
Ichishga (ovqatlanishdan qat'iy nazar ko'p suyuqlik bilan ichish kerak), kuniga 1 marta. Davolashning dozasi va davomiyligi kasallikning og'irligiga va patogenning sezgirligiga bog'liq. Ayollarda ichak tayoqchasi tufayli asoratlanmagan sistit : 3 kun davomida kuniga 400 mg. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis yoki Staphylococcus saprophyticus tufayli asoratlanmagan sistit : 10 kun davomida kuniga 400 mg. Siydik chiqarish yo'llarining murakkab infeksiyalari: 14 kun davomida kuniga 400 mg. Surunkali bronxitning kuchayishi: 14 kun davomida kuniga 400 mg. Siydik chiqarish yo'llari infektsiyalarini oldini olish : transrektal prostata biopsiyasi bilan - protseduradan 1-6 soat oldin bir marta 400 mg; transuretral jarrohlik - operatsiyadan 2-6 soat oldin bir marta 400 mg. Sil kasalligi: 400 mg/kun, 14-28 kun yoki undan ko'p. CC 30 ml/min dan kam bo'lgan va gemodializdagi bemorlarda boshlang'ich doza kuniga 400 mg ni tashkil qiladi, keyin esa kuniga 200 mg gacha kamayadi.

Nojo'ya ta'sirlari 

 Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi, gastralgiya, qorin og'rig'i, diareya yoki ich qotishi, meteorizm, psevdomembranoz enterokolit, disfagiya, til rangining o'zgarishi, ishtaha yo'qolishi yoki bulimiya, ta'm buzilishi, jigar transaminazalari faoligining oshishi.
 Asab tizimidan: charchoq, bezovtalik, asteniya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, hushidan ketish, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar, konvulsiyalar, giperkinez, tremor, paresteziya, asabiylashish, tashvish, depressiya, qo'zg'alish.
 Siydik tanosil tizimidan: glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, anuriya, albuminuriya, uretradan qon ketishi, kristalluriya, gematuriya, siydik tutilishi, shish; ayollarda - vaginit, leykoreya, hayzlar oralig'ida qon ketishi, oraliq soxasida og'riq, vaginal kandidoz; erkaklarda - orxit, epididimit.
 Moddalar almashinuvi sistemasi tomondan: gipoglikemiya, podagra.
 Tayanch-harakat tizimidan: artralgiya, vaskulit, ikronojniy mushaklarining tortishishlari , belda va ko'krakda og'rig'.
 Qon yaratish organlari va gemostatik tizim tomonidan: oshqozon-ichak trakti organlaridan qon ketishi, trombotsitopeniya, purpura, fibrinolizning kuchayishi, burundan qon ketishi, limfadenopatiya.
 Nafas olish tizimidan: nafas qisilishi, bronxospazm, yo'tal, balg'amning yuqori darajada sekretsiyasi, grippga o'xshash alomatlar.
 Sezgi organlari tomonidan: ko'rishning xiralashishi, quloqlarda og'riq va shovqin, ko'zlarda og'riq.
 Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, taxikardiya, bradikardiya, ekstrasistoliya, aritmiya, yurak yetishmovchiligi va stenokardiya rivojlanishi, o'pka arteriyasi tromboemboliyasi , miyokardiyopatiya, flebit.
 Allergik reaksiyalar: qichishish, torvoq, fotosensibilizatsiya, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).
 Homilaga ta'siri: tajribada fetotoksik ta'sir (artropatiya) aniqlangan.
 Boshqalar: kandidoz, terlashning kuchayishi, titroq, tashnalik, superinfektsiya.

Dozani oshirib yuborish 
Davolash: qusishni qo'zg'atish yoki oshqozonni yuvish, adekvat gidratatsiya, simptomatik davolash. Dozani oshirib yuborishda gemo- va peritoneal dializ samarasiz (3% dan kamrog'i chiqariladi).

Maxsus ko'rsatmalar 
Jigar sirozida dozalash rejimini korreksiyalash talab qilinmaydi (buyrak funksiyasi normal bo'lganda). Davolash davrida quyosh nuri uzoq vaqt ta'sir qilishidan va sun'iy ultrabinafsha nurlanishidan foydalanishdan qochish kerak (kechqurun qabul qilish ultrabinafsha nurlanishiga reaksiya havfini kamaytiradi). Fotosensibilizatsiyaning birinchi belgilarida (teri sezgirligining oshishi, kuyish, giperemiya, shish, pufakshalar paydo bo'lishi, toshma, qichishish, dermatit) yoki yuqori sezuvchanlik, neyrotoksiklik namoyon bo'lishi (qo'zg'alish, konvulsiyalar, titroqlar, fotofobiya, hushning buzilishi, toksik psixozlar, gallyutsinatsiyalar) da davolash to'xtatiladi. Davolash davrida transport vositalarini haydash va boshqa diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini oshirishni talab qiladigan potentsial havfli ishlarni bajarishda ehtiyot bo'lish kerak.

O'zaro ta'siri 
Izoniazidning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Teofillin, kofein bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Og'iz orqali antikoagulyantlarning faolligini oshiradi va NYaQVning toksikligini oshiradi. Lomefloksatsinni qabul qilishdan 4 soat oldin va keyin 2 soat ichida antasidlar va sukralfat qabul qilinmasligi kerak (ular bilan xelat hosil qiladi, bu uning biomavjudligini pasaytiradi). Sil bilan og'rigan bemorlarni davolashda lomefloksatsin izoniazid, pirazinamid, streptomitsin va etambutol bilan birgalikda qo'llaniladi (rifampitsin bilan kombinatsiyalash tavsiya etilmaydi - antagonizm mavjud). Kanalcha sekretsiyasini bloklaydigan dorilar lomefloksatsinning buyraklar orqali chiqarilishini sekinlashtiradi. Penitsillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar, ko-trimoksazol, metronidazol bilan o'zaro qarshilik yo'q. Mineral qo'shimchalari bo'lgan vitaminlar lomefloksatsinni qo'llashdan 2 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qo'llanilishi kerak.

Eslatmalar 

Tuberkulyozga qarshi vositalar
Alifbo bo'yicha azot birikmalari
Hayotiy zarur va eng muhim dori preparatlari ro'yhati
Xinolonlar/ftorxinolonlar