Sefuroksim

Sefuroksim () — antibiotik, ikkinchi avlod sefalosporin, shuningdek, Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus degan nomlarga ham ega. GlaxoSmithKline antibiotikni AQShda Ceftin brendi ostida, Buyuk Britaniya, Rossiya, Isroil, Avstraliya, Vengriya va boshqa mamlakatlarda Zinnat nomi ostida tarqatadi.

Preparat 125, 250 yoki 500 mg sefuroksim aksetilni oʻz ichiga olgan oq tabletkalar shaklida, shuningdek ogʻiz orqali yuborish uchun suspenziya tayyorlash uchun granulalar, eritma tayyorlash uchun kukun shaklida mavjud. Tomir ichiga yuborish uchun, tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun xolida ham chiqariladi.

Farmakologik xossalari 
Ogʻiz orqali va parenteral foydalanish uchun ikkinchi avlod sefalosporin antibiotik. Bakteritsid taʼsir koʻrsatadi (bakteriyalarning hujayra devori sintezini buzadi). Mikroblarga qarshi faollikning keng spektriga ega. Gram-musbat mikroorganizmlarga, shu jumladan penitsillinlarga chidamli shtammlarga (metitsillinga chidamli shtammlar bundan mustasno), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (va boshqa beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus pneumoniae, B guruhi Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans guruhlari), Bordetella pertussis, koʻpchilik Clostridium spp.); gram-manfiy mikroorganizmlar (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, shu jumladan ampitsillinga chidamli shtammlar; Haemophilus parainfluenzae, shu jumladan, ampisillinga chidamli shtammlar ; Haemophilus parainfluenzae, shu jumladan ampisillinga chidamli shtmmlari; Neisseria gonorrhoeae , shu jumladan penitsillinaza hosil qiladigan va qilmaydigan shtammlari, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; gramm-musbat va gramm-manfiy anaeroblar (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.) ga nisbatan yuqori faollikka ega.

Sefuroksimga chidamli: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus ning metitsillinga chidamli shtammlari, Staphylococcus, Leococcus spp., Serroid frac.

Farmakokinetikasi

Parenteral yuborish 
750 mg dozadan keyin Cmax 15-60 ga daqiqadan soʻng erishiladi va u 27 mkg/ml ni tashkil qiladi. 0,75 va 1,5 g dozada yuborilganda, 15 daqiqadan soʻng Cmax mos ravishda 50 va 100 mkg/ml ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentratsiya mos ravishda 5,3 va 8 soat davomida saqlanadi. T1/2 v/i iva m/i yuborilganda — 1,3-1,5 soat, yangi tugʻilgan chaqaloqlarda — 2-2,5 soatni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi — 33-50%. Jigarda metabolizmga uchramaydi. Buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalcha sekretsiyasi orqali 85-90% oʻzgarmagan holda 8 soat ichida chiqariladi (preparatning katta qismi siydikda yuqori konsentratsiyalarni hosil qilgan holda dastlabki 6 soat ichida chiqariladi); 24 soatdan keyin u butunlay chiqarib tashlanadi (50% — kanalcha sekretsiyasi, 50% — glomerulyar filtratsiya). Terapevtik kontsentratsiyalar plevra suyuqligi, safro, balgʻam, miokard, teri va yumshoq toʻqimalarda qayd etiladi. Koʻpgina mikroorganizmlar uchun sefuroksimning MIK dan ortiq konsentratsiyasiga suyak toʻqimasida, sinovial va koʻz ichi suyuqliklarida erishish mumkin. Meningitda GEB orqali oʻtgadi. Plasenta orqali oʻta oladi va ona sutiga ham kirib boradi.

Ogʻiz orqali qabul qilish 
Ichilganda yahshi soʻriladi va ichak shilliq qavatida tez gidrolizlanadi, hujayradan tashqari suyuqlikda tarqaladi. Ovqatdan keyin biomavjudligi ortadi (37-52% gacha). Plazmadagi Cmax tabletkalarni qoʻllashdan keyin 2,5-3 soatdan keyin hosil boʻladi, suspenziyalarda esa — 2,5-3,5 soatdan keyin. T1/2 — mos ravishda 1,2-1,3 va 1,4-1,9 soat. Buyraklar orqali oʻzgarmagan holda chiqariladi: kattalarda, dozaning 50% — 12 soatdan keyin. Buyrak funksiyasi buzilgan taqdirda T1/2 uzayadi.

Qoʻllashga koʻrsatmalar 
Sezuvchan mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: nafas yoʻllari kasalliklari (bronxit, pnevmoniya, oʻpka absessi, plevra empiyemasi va boshqalar), LOR aʼzolari (sinusit, tonzillit, faringit, otit va boshqalar), siydik yoʻllari (piyelonefrit, sistit, simptomsiz bakteriuriya, gonoreya va boshqalar.), teri va yumshoq toʻqimalar (roja, piodermiya, impetigo, furunkulyoz, flegmona, jarohat infeksiyasi, erizipeloid va boshqalar), suyaklar va boʻgʻinlar (osteomiyelit, septik artrit va boshqalar), tos aʼzolari (endometrit, adneksit, servitsit), sepsis, meningit, Laym kasalligi (borrelioz), koʻkrak, qorin, tos boʻshligʻi, boʻgʻimlardagi operatsiyalar (shu jumladan oʻpka, yurak, qiziloʻngach, qon tomirlarida operatsiyalar paytida yuqumli asoratlarning oldini olish, yuqumli asoratlar havfi yuqori boʻlgan jarrohlik, ortopedik operatsiyalarda).

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar 
Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar va karbapenemlarga ham). Ehtiyotkorlik bilan: Neonatal davr, erta tugʻilib qolgan chaqaloqlarda, surunkali buyrak yetishmovchiligi, qon ketish va oshqozon-ichak kasalliklari (shu jumladan anamnezda nospetsifik yarali kolit boʻlganda), zaiflashgan va toʻyib ovqatlanmaydigan bemorlarda, homiladorlik, laktatsiya davrida.

Dozalash rejimi 
M/i, v/i yuboriladi yoki ichiladi. Kattalarga v/i va m/i kuniga 3 marta 750 mg dan buyuriladi; ogʻir infektsiyalarda — doza kuniga 3-4 marta 1500 mg gacha oshiriladi (agar zarur boʻlsa inyektsiya oraligʻi 6 soatgacha qisqartirilishi mumkin). Oʻrtacha sutkalik doza 3-6 g. Bolalarga 30-100 mg/kg/sut 3-4 dozada buyuriladi. Koʻpgina infeksiyalar uchun optimal doza kuniga 60 mg/kg ni tashkil qiladi. Yangi tugʻilgan chaqaloqlar va 3 oygacha boʻlgan bolalarga kuniga 30 mg/kg dan 2-3 dozada buyuriladi. Gonoreyada — m/i, bir marta 1500 mg (yoki turli sohalarga, masalan, ikkala dumba mushagiga 750 mg dan 2 ta inyeksiya shaklida). Bakterial meningitda — v/i, har 8 soatda 3 g.dan; yosh va katta yoshdagi bolalarga — kuniga 150-250 mg/kg 3-4 dozada, yangi tugʻilgan chaqaloqlarga — kuniga 100 mg/kg. Qorin boʻshligʻi, tos aʼzolari operatsiyalari va ortopedik operatsiyalarda — v/i, 1500 mg, anesteziyani kiritish paytida, soʻngra qoʻshimcha ravishda — m/i, 750 mg, operatsiyadan 8 va 16 soat oʻtgach. Yurak, oʻpka, qiziloʻngach va qon tomirlari boʻyicha operatsiyalar paytida — v/i, narkoz berish paytida 1500 mg, keyin — m/i, keyingi 24-48 soat davomida kuniga 3 marta 750 mg.dan. Pnevmoniyada — m/i yoki v/i, 1500 mg dan kuniga 2-3 marta 48-72 soat davomida, keyin ogʻiz orqali yuborishga oʻtiladi, 7-10 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg. Surunkali bronxitning kuchayishida mushak ichiga yoki tomir ichiga 750 mg dan kuniga 2-3 marta 48-72 soat davomida buyuriladi, keyin ogʻiz orqali yuborishga oʻtiladi, 5-10 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg.dan. Surunkali buyrak yetishmovchiligida dozalash rejimini korreksiyalash kerak: CC 10-20 ml/min boʻlganda, kuniga 2 marta 750 mg tomir ichiga yoki mushak ichiga, CC 10 ml/min dan kam boʻlsa — kuniga 1 marta 750 mg. Arteriovenoz shunt yordamida uzluksiz gemodializda yoki intensiv terapiya boʻlimlarida yuqori tezlikda gemofiltratsiyada boʻlgan bemorlarga kuniga 2 marta 750 mg dan buyuriladi; past tezlikda gemofiltratsiya bilan ogʻrigan bemorlarda buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga tavsiya etiladigan dozalar buyuriladi.

Nojoʻya taʼsirlari 
Allergik reaktsiyalar: titroq, toshma, qichishish, torvoq, kamdan-kam hollarda — koʻp shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), bronxospazm, anafilaktik shok. Mahalliy reaksiyalar: terining taʼsirlanishi, infiltratsiya va inyektsiya joyida ogʻriq, flebit. Siydik-tanosil tizimi tomonidan: perineumda qichishish, vaginit. Markaziy asab tizimi tomonidan: konvulsiyalar. Siydik chiqarish tizimidan: buyrak funksiyasining buzilishi, dizuriya. Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, koʻngil aynishi, qusish, qorin boʻshligʻidagi spazmlar va ogʻriqlar, ogʻiz boʻshligʻi shilliq qavatining yarasi, ogʻiz kandidozi, kamdan-kam hollarda — psevdomembranoz enterokolit. Sezgi organlaridan: eshitish qobiliyatini yoʻqotish. Gematopoetik organlar tomonidan: gemolitik anemiya. Laboratoriya koʻrsatkichlari: „jigar“ fermentlarining faollashishi, ishqoriy fosfataza, LDG ortishi, giperbilirubinemiya. Dozani oshirib yuborish. Semptomlar: CNS stimulyatsiyasi, konvulsiyalar. Davolash: antiepileptik preparatlarni buyurish, tananing hayotiy funksiyalarini nazorat qilish va qoʻllab quvvatlash, gemodializ va peritoneal dializ.

Manbalar 

Furanlar
Karbamatlar
Oksimlar