Norfloksatsin

Norfloksatsin - bakteritsid ta'sirga ega dori vositasi. Ftorxinolonlar guruhining II avlod vakili.

Farmakologik ta'siri 
DNK girazani ingibitsiya qilish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, bu ferment bakteriyalarda  superspirallanishni ta'minlaydi va shu bilan bakterial DNKning barqarorligini kafolatlaydi. DNK zanjirining beqarorligi esa bakteriyalarning o'limiga olib keladi. Norfloksatsin keng spektrli antibakterial ta'sirga ega. Ta'sir davomiyligi taxminan 12 soat.

Bakteriyalarning norfloksatsinga sezuvchanligi

Sezuvchan 

 Staphylococcus aureus (shu jumladan metitsillinga chidamli Staphylococcus spp. shtammlari)
 Staphylococcus epidermidis
 Neisseria gonorrhoeae
 Neisseria meningitidis
 Escherichia coli
 Citrobacter spp.
 Klebsiella spp.
 Enterobacter spp.
 gafniya
 Proteus spp. (indol musbat va indol manfiy)
 Salmonella spp.
 Shigella spp.
 Yersinia enterokolitika
 Campylobacter jejuni
 Aeromonas
 Plesiomonas
 Vibrion vabosi
 Vibrio paragemolyticus
 gemofil influenzae
 Chlamydia spp.
 Legionella spp.

Preparatga har xil sezuvchanlikka ega 

 Enterococcus faecalis
 Streptococcus spp. (piogenes, pneumoniae va viridans)
 Serratia marcescens
 Pseudomonas aeruginosa
 Acinetobacter
 Mycoplasma hominis
 Mycoplasma pneumoniae
 Mikobakteriya tuberkulyozi
 Mycobacterium fortuitum

Sezgir emas 

 Nokardiya asteroidlari
 anaerob bakteriyalar (masalan , Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile)
 Treponema pallidum

Farmakokinetikasi 
Nolitsin tez, ammo to'liq so'rilmaydi (20-40%), ovqatdan keyin preparatning so'rilishi sekinlashadi.

Qon plazmasidagi Cmax ga 1-2 soatdan keyin erishiladi va bu dozaga qarab 0,8 dan 2,4 mkg/ml gacha bo'ladi. Norfloksatsinning plazma oqsillari bilan past bog'lanish qiymati (10-15%) va lipidlarning yuqori eruvchanligi preparatning keng tarqalishiga va a'zolar va to'qimalarga (buyrak parenximasi, tuxumdonlar, urug' kanalchalari suyuqligi, bachadon, qorin bo'shlig'i va tos a'zolari, o't suyuqligi, ona suti) yahshi kirib borishiga olib keladi. GEB va platsenta orqali kira oladi. Antimikrob ta'sirining davomiyligi taxminan 12 soat. Kichik darajada jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - 3-4 soat. Buyraklar, glomerulyar filtratsiya va kanalcha sekretsiya orqali chiqariladi. Qo'llash paytidan boshlab 24 soat ichida dozaning 32% qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda, 5-8% - metabolitlar shaklida chiqariladi; qabul qilingan dozaning taxminan 30% o't suyuqligi bilan chiqariladi.

Preparatni qo'llashga ko'rsatmalari 
Preparatga sezgir patogenlar keltirib chiqaradigan yuqumli va yallig'lanish kasalliklari:

 siydik yo'llarining o'tkir va surunkali yuqumli kasalliklari (uretrit, prostatit, sistit, pielonefrit);
 genital infektsiyalar: servisit, endometrit;
 asoratlanmagan gonoreya;
 bakterial gastroenterit (salmonellyoz, shigelloz);
 siydik yo'llari infeksiyalari retsidivlanishi [profilakstikasi;
 neytropeniya bilan og'rigan bemorlarda sepsisning oldini olish;
 sayohatchilar diareyasini oldini olish.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar 

 norfloksatsinga, dori tarkibiy qismlariga va boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;
 glyukoza-6-fosfat degidrogenaza yetishmovchiligi;
 bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha);
 homiladorlik;
 emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan:

 miya tomirlari aterosklerozi;
 miyada qon aylanishi buzilishi;
 epilepsiya, epileptik sindrom ;
 buyrak/jigar yetishmovchiligi;
 asetilsalitsil kislotasiga allergik reaksiyaning mavjudligi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish 
Homiladorlik paytida va emizishda foydalanish havfsizligi o'rganilmagan. Homiladorlik paytida tayinlash faqat sog'liq uchun, ona uchun mo'ljallangan foyda homila uchun potentsial havfdan yuqori bo'lganda mumkin. Agar laktatsiya davrida preparatni qo'llash kerak bo'lsa, emizish  to'xtatilishi kerak.

Nojo'ya ta'sirlari 
Ovqat hazm qilish tizimidan: ishtaha yo'qolishi, og'izda achchiq ta'm, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya, psevdomembranoz enterokolit (uzoq muddat foydalanilganda), jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Siydik chiqarish tizimidan: kristalluriya, glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, albuminuriya, uretradan qon ketishi, mochevina va plazma kreatininining ko'payishi.

Nerv sistemasi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, hushidan ketish, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar. Keksa bemorlarda bo'lishi mumkin: charchoq, uyquchanlik, tashvish, asabiylashish, qo'rquv, tushkunlik, boshdagi shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, qon bosimining pasayishi, vaskulit.

Allergik reaksiyalar: toshma, teri qichishishi, torvoq, shish, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).

Tayanch-harakat tizimidan: artralgiya, tendonit, pay yorilishi (odatda ta'sir etuvchi omillar bilan kombinatsiyalangan holda).

Qon yaratsih tizimi tomonidan: eozinofiliya, leykopeniya, gematokritning pasayishi.

Boshqalar: kandidoz.

Maxsus ko'rsatmalar 
Norfloksatsin bilan davolanish davrida bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak (diurez nazorati ostida).

Terapiya paytida protrombin indeksi oshishi mumkin (jarrohlik aralashuvi paytida qon ivish tizimining holatini kuzatish kerak).

Norfloksatsin bilan davolash paytida to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlaridan qochish kerak.

Paylarda og'riq paydo bo'lishi yoki tendovaginitning dastlabki belgilarida preparatni to'xtatish kerak. Norfloksatsin bilan terapiya paytida ortiqcha jismoniy zo'riqishlardan qochish tavsiya etiladi.

Asetilsalitsil kislotasiga, azobo'yoq E110 ga allergik reaktsiya mavjud bo'lsa, bronxospazmgacha bo'lgan yuqori sezuvchanlik reaktsiyasini keltirib chiqarishi mumkin.

Varfarinning ta'sirini kuchaytiradi. Kofein bilan birgalikda qo'llanilganda, u jigarda kofein almashinuvini pasaytiradi (uning chiqarilishini sekinlashtiradi va qondagi konsentratsiyasini oshiradi).

Avtomobilni haydashda va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial havfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak (ayniqsaalkogol ichilgan bo'lsa).

Eslatmalar

Havolalar 

 RLS Dorilar Ensiklopediyasining veb-sayti (rlsnet.ru). Архивная копия   Nolicin® preparatining tavsifi.
Xinolonlar/ftorxinolonlar