Sulfadimetoksin

Sulfadimetoksin (yoki sulfadimetoksin, savdo nomlari Di-Methox yoki Albon) veterinariya tibbiyotida ishlatiladigan uzoq muddatli sulfanamid mikroblarga qarshi dori hisoblanadi. U ko'plab infektsiyalarni, shu jumladan nafas olish, siydik yo'llari, ichak va yumshoq to'qimalar infektsiyalarini davolash uchun ishlatiladi va maqsadli diapazonni kengaytirish uchun mustaqil ravishda yoki ormetoprim bilan birlashtirilishi mumkin. Barcha sulfamidlar singari, sulfadimetoksin PABKga qarshi raqobatbardosh ingibitor sifatida harakat qilib, foliy kislotasining bakterial sintezini inhibe qiladi. Koksidiyoz bilan og'rigan itlarga buyurilgan eng keng tarqalgan dori.

Ta'sir exanizmi 
Boshqa sulfanilamidlar singari, sulfadimetoksin digidropteroat sintaza ingibitoridir . Bakteriyalar va ba'zi protozoalar atrof-muhitdan foliy kislotasini sintez qila olmaydilar va buning o'rniga digidropteroat sintaza fermenti yordamida PABK (para -aminobenzoy) ni digidropteroatga aylantirish orqali sintez qilishlari kerak. Sulfanilamidlar raqobatbardosh ingibitor sifatida harakat qiladi; tuzilishi jihatidan PABK ga o'xshash bo'lib, ular fermentning faol joyiga bog'lana oladi va foliy kislotasi sintezining rivojlanishini oldini oladi. Folik kislota bu organizmlar uchun nuklein kislotalarni ishlab chiqarish uchun zarurdir (ya'ni DNK va RNK), hujayra bo'linishi uchun zarurdir. Shunday qilib, u mikrobiotsid emas, balki mikrobiostatik ta'sirga ega (ularni o'ldirishdan ko'ra patogenning ko'payishini oldini oladi) va infektsiyaning boshlang'ich bosqichlarida, patogen tez bo'linib ketganda eng kuchli ta'sir ko'rsatadi. Mikrobiostatik bo'lganligi sababli, sulfadimetoksin hali ham hayvondan patogenni o'ldirish uchun immunitetga ega bo'lishini talab qiladi.

Ormetoprim bilan 
Sulfadimetoksin yakka o'zi (masalan, Albon savdo nomi ostida) yoki ormetoprim bilan birgalikda mikroblarga qarshi faollikni oshirish uchun "kuchli sulfanilamid" sifatida berilishi mumkin. Ormetoprim diaminopiridin bo'lib, digidrofolat reduktazasini ingibetsiya qiladi, u foliy kislotasini sintez qilish yo'lida davom etadi. Sulfadimetoksinning ormetoprimga optimal nisbati 20:1 ekanligi aniqlangan bo'lsa-da, u farmatsevtikada 5:1 aralashmasi sifatida sotiladi.

Farmakokinetikasi 

Sulfadimetoksin, barcha sulfanilamidlar singari, birlashgan, lipidda eriydigan shaklda bo'lganda oson tarqaladi va ko'p to'qimalarga oson etib boradi. Nisbiy miqdorlar uning pKa va har bir to'qimaning pH darajasi bilan belgilanadi. Shu sababli, kislotaliligi past bo'lgan to'qimalarda va tana suyuqliklarida yoki leykotsitlarning yuqori konsentratsiyasiga ega bo'lgan kasal to'qimalarda darajalar yuqori bo'ladi. Uning plazma oqsillari bilan bog'lanish qobiliyati juda yuqori bo'lib, sulfadimetoksinni boshqa ko'pchilik uzoq ta'sir qiluvchi sulfanilamidlarga qaraganda yuqori qon darajasini saqlab turishga olib keladi. Nisbatan past dozalar tez va barqaror terapevtik qon darajasini berishi mumkin. Sulfadimetoksin sotiladigan hayvonlarning ko'pchiligi o'tda ajralib chiqadigan atsetilsulfadimetoksinni hosil qilish uchun jigarda asetilat sulfadimetoksinni sotadi. Itlar bundan mustasno - ular sulfanilamidlarni asetilatlashga qodir emasligi sababli, ular sulfadimetoksinni asosan siydik bilan o'zgarmagan holda chiqaradilar (ularning sulfadimetoksinni o'zgartira olmasligi ham ularni salbiy ta'sirlarga ko'proq moyil qiladi).

Sulfadimetoksin odatda buyraklarda paydo bo'ladigan pH darajasida nisbatan yuqori eruvchanlikka ega va buyrak kanalchalariga osongina qayta so'riladi, bu uning uzoq yarimparchalanish davrini oshiradi. Sulfadimetoksindan foydalanish buyraklarda cho'kadi va kristalluriyaga olib keladi, degan xavotirni keltirib chiqaradi. Kristallanish aslida veterinariya tibbiyotida keng tarqalgan hodisa bo'lmasa-da, ormetoprim kabi diaminopirimidinni qo'shish orqali uni butunlay oldini olish mumkin. Hayvonni yaxshi suv bilan ta'minlash tavsiya etiladi.

Qo'llash mumkin 
Sulfadimetoksin mushuk va itlarda ichak koksidiozini davolash uchun FDA tomonidan tasdiqlangan yagona doridir. Shuningdek, u quyidagilar uchun ishlatiladi:

 Staphylococcus aureus yoki E. coli keltirib chiqaradigan itlarda teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalarini davolash 
 Qoramollarning respirator kasalliklari kompleksi ("tashuv isitmasi kompleksi"), nekrotik pododermatit (oyoq chirishi), Pasteurella sabab bo'lgan pnevmoniya va Fusobacterium necrophorum chaqirgan buzoq difteriyasini davolash 
 Ormetoprim bilan birlashganda:
 Itlardagi yumshoq to'qimalar infektsiyalari, teri infektsiyalari, siydik yo'llari infektsiyalari va ichak koksidiyasi infektsiyalarini davolash
 Parrandalarda Eimeria tomonidan qush vabosi va koksidiozning oldini olish
 Furunkuloz uchun qizil ikra va alabalıklarni davolash

Shuningdek, u sut emizuvchi qoramollarni davolash uchun ruxsat berilgan yagona sulfanilamidlardan biridir (boshqalari sulfabrometazin va sulfatoksipiridazin).

Manbalar 

Dorilar
Veterinariya tibbiyoti
Farmakologiya