agonista seletivo dos adrenoreceptores a2. Em doses terapeuticas, atua nos adrenoreceptores a2 da musculaturabronquica, com pouca ou quase nenhuma acao sobre os adrenoreceptores a1 do musculo cardiaco.Propriedades farmacocineticasDepois da administracao oral, o salbutamol e absorvido pelo trato gastrintestinal e sofre efeito de primeira passagem para o sulfato fenolico. Tanto adroga inalterada quanto seu conjugado sao excretados principalmente pela urina. A biodisponibilidade da administracao oral e cerca de 50%.DADOS DE SEGURANCA PRE-CLINICA - O salbutamol demonstrou-se teratogenico em camundongos quando administrado pela viasubcutanea, como ocorre com outros agonistas seletivos potentes dos receptores a2. Em um estudo de reproducao, 9,3% dos fetos apresentaramfenda palatina com a administracao de 2,5mg/Kg, 4 vezes a dose maxima oral humana. Em ratas prenhes, a administracao de doses de 0,5 2,3210,75 e 50mg/Kg/dia, pela via oral nao resultou em anormalidades ao feto. Um estudo de reproducao em coelhos demonstrou malformacaocraniana em 37% dos fetos com doses de 50mg/Kg/dia, sendo esta dose 78 vezes maior que a dose maxima oral em humanos.INDICACOES - Os broncodilatadores nao devem ser o unico ou principal tratamento em pacientes com asma severa ou instavel. Asma severarequer orientacao medica regular, ja que pode ser fatal. Os pacientes com asma severa tem sintomas constantes e exacerbacoes frequentes, comcapacidade fisica limitada, e valores de PEF abaixo de 60%. Estes pacientes irao necessitar altas doses, por exemplo >1mg/dia de dipropionato debeclometasona ou corticoterapia oral. Uma piora repentina dos sintomas pode requerer aumento na dosagem de corticosteroides, que devem seradministrados sob supervisao medica.O sulfato de salbutamol e indicado para alivio do broncoespasmo na asma bronquica de qualquer tipo, de bronquite cronica e enfisema.O sulfato de salbutamol xarope e mais adequado para criancas ou para aqueles adultos que preferem medicamentos sob a forma liquida.CONTRA-INDICACOES - O SULFATO DE SALBUTAMOL E CONTRA INDICADO EM PACIENTES COM HISTORIA DE HIPERSENSIBILIDADEA QUALQUER COMPONENTE DE SUA FORMULA. NAO DEVE SER USADO NA AMEACA DE ABORTO DURANTE O PRIMEIRO OUSEGUNDO TRIMESTRES DE GRAVIDEZ.PRECAUCOES E ADVERTENCIAS - O tratamento da asma deve ser acompanhado por um programa adequado, e a resposta do pacientedeve ser monitorada clinicamente e por exames da funcao pulmonar.O aumento do uso de agonistas de receptores a2 na forma de inaladores de curta acao promoveu um agravamento da asma. Sob estascondicoes, o plano de terapia dos pacientes deve ser reavaliado. O agravamento repentino e progressivo do controle da asma epotencialmente uma ameaca a vida e consideracoes devem ser feitas para se iniciar ou aumentar a terapia com corticosteroides. Empacientes considerados em risco, deve ser instituido o monitoramento diario do pico de fluxo.Os pacientes devem ser alertados para nao aumentarem a dose ou a frequencia de administracao de sulfato de salbutamol, mesmo que oalivio usual ou a duracao de acao diminuam. Caso isso ocorra, procurar orientacao medica. O salbutamol deve ser administradocautelosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.Terapias com agonistas dos receptores a2 podem resultar em hipocalemia potencialmente seria, principalmente com a administracaoparenteral ou por nebulizacao.Precaucoes especiais devem ser utilizadas em casos de asma grave aguda, pois o efeito do salbutamol pode ser potencializado notratamento concomitante com derivados da xantina, esteroides, diureticos e pela