1. Introducao e Historico aos opiaceos Os opioides incluem tanto drogas opiaceas naturais, quanto as drogas sinteticas relacionadas, como a meperidina e a metadona. Os opiaceos sao substancias derivadas da papoula. A codeina e a morfina sao derivadas do opio, e a partir destas produz-se a heroina. O uso de opiaceos remonta a seculos atras. No seculo XVI, o opio era utilizado como remedio para os "nervos", contra tosse e diarreia. No fim de seculo XIX, a heroina foi utilizada como um remedio para a dependencia causada pela morfina, no entanto seu uso mostrou-se inadequado. Apesar de ter reconhecidamente um maior efeito contra a dor e contra a tosse, tem tambem maior probabilidade de causar dependencia. As drogas sinteticas relacionadas aos opiaceos foram criadas para tratar da dor sem causar dependencia. Apesar de sua eficiencia como analgesicos, essas drogas tambem podem causar dependencia. 2. O que os opiaceos fazem no organismo? Logo apos a injecao de opioides, o usuario experimenta um "rush", uma "onda de prazer". Isso ocorre devido a rapida estimulacao de centros cerebrais superiores, que pode ser seguido de depressao do sistema nervoso central. A dose necessaria para causar esses efeitos pode tambem causar agitacao, nauseas e vomitos. Com o aumento da dose, ha a sensacao de calor no corpo, boca seca, maos e pes pesados, e um estado em que o "mundo e esquecido". Esses efeitos ocorrem devido a acao de opioides "exogenos" como a morfina, e opioides "endogenos" como as beta-endorfinas em receptores opioides do tipo mu. Ao se ligarem a esse receptor, essas substancias causam analgesia, somente com o uso sistematico e que pode ocorrer a depressao do sistema nervoso central. Os efeitos fora do sistema nervoso central sao muitos: contracao da pupila, depressao respiratoria, respiracao irregular, obstipacao, retencao de urina e diminuicao do volume urinario. Todos esse efeitos ocorrem devido a acao da droga nos centros nervosos do tronco cerebral, ponte e bulbo, e na musculatura lisa do intestino e do trato genitourinario. A depressao respiratoria pode ser bastante grave, podendo levar a morte. 3. Como os opiaceos sao eliminados do organismo? Os opiaceos sao absorvidos pelo trato gastrointestinal, mas sofrem o "efeito da primeira passagem" (sao metabolizados no proprio intestino e no figado). Devido a seu carater basico e a limitada ionizacao ao pH fisiologico, a droga atinge rapidamente o interior das celulas. Como essas substancias nao tem afinidade especial pelo sistema nervoso central, elas se espalham por todo o organismo, causando diversos efeitos. O metabolismo final ocorre no figado, onde a morfina e transformada em mono e diglucuronideos e eliminada na urina. 4. Tolerancia e Dependencia aos opiaceos Com o uso regular, ha necessidade de maior quantidade de droga para obter-se o mesmo efeito anterior (tolerancia). O desenvolvimento de dependencia pode rapidamente. A dependencia psicologica ocorre quando a droga ocupa um papel central na vida do usuario. Nestes casos, a cessacao do uso leva os usuarios a uma forte e incontrolavel vontade de utilizar a droga. A dependencia fisica faz com que os usuarios tenham sintomas de abstinencia quando o uso e diminuido ou