No ultimo mesde abril, a agencia regulatoria norte-americana (Federal Drug Administration;FDA) aprovou o primeiro farmaco deuterado nos EUA. Este farmaco, com indicacao parao tratamento e controle da doenca de Huntington, uma desordem do sistema nervosocentral,que secaracteriza como um disturbio cerebral hereditario, fortemente degenerativo,que resulta na perda progressiva do controle mental e motor do paciente. Ossintomas geralmente aparecem entre os 30 e 50 anos de idade e costumamagravar-se por um periodo de 10 a 25 anos, culminando com obito do paciente. Considerando-seque as ligacoes C-D sao mais fortes que C-H, acredita-se que a troca isotopicade H por D, resulte em melhor ajuste da biodisponibilidade do farmaco deuteradoviz-a-viz o farmaco nao-deuterado, atribuindo-lhemaior resistencia ao metabolismo oxidativo hepatico, que envolve isoformas doCYP450. Este farmaco (SD-809)tem patente da Teva e denomina-se deutetrabenazina (AustedoR),representando a classe dos dimetoxitetraidroisoquinolina-d6 eoriginou-se de um farmaco generico (e.g.tetrabenazina), representando, neste caso, uma inovacao farmaceutica incremental. Diversas Big-Pharma inter-alia: Pfizer, BMS, Vertex, Celgene, estao desenvolvendoprojetos que compreendem novas moleculas deuteradas, visando explorar melhoriasno comportamento metabolico.Se lembrarmo-nos que ha nao muitos anos atras eram pouquissimos(~2%) os farmacos contendo atomos de fluor e que atualmente atingem a marca de ca. 25%, podemos estar iniciando umanova etapa da presenca de elementos quimicos exoticos na estrutura dosfarmacos, que atualmente tem predominancia de C, H, O, N, S, Cl e F.Obrigado por lerem. O novo ano chegou, um novo verao se instalou noRio de Janeiro, ja mostrando ares profissionais e sendo janeiro, mais uma vez,me pareceu propicio nesta postagem, lembrar-lhes que neste mes,tradicionalmente, desde 1994, ano da primeira edicao, ocorrera, nos dias 23 a27, a XXIII Escola de Verao em QuimicaFarmaceutica Medicinal (EVFQM), da Universidade Federal do Rio deJaneiro, organizada pelo Laboratorio deAvaliacao e Sintese de Substancias Bioativas do Instituto de CienciasBiomedicas (LASSBio/ICB-UFRJ).Este ano chegamos avigesima-terceira edicao, adotando o classico formato: cursos-curtos, deconceitos basicos de Quimica Medicinal, sobre o metabolismo de farmacos einteracoes medicamentosas, dai decorrentes e do emprego da quimicacomputacional em Quimica Medicinal. Geralmente, estes tres cursos ja classicos,sao oferecidos pela equipe do LASSBioe alguns de seus amigos, como sera desta vez. A programacao desta XXIII edicaonao sera diferente, trocando-se apenas um professor, enquanto que o elenco decursos-curtos se completara atendendo a algumas das sugestoes feitas anteriormente pelosparticipantes, nos questionarios de avaliacao das edicoes passadas. Os demaiscursos-curtos abordarao aspectos do papel dos produtos naturais na Quimica Medicinal,nocoes de farmacologia para a Quimica Medicinal, alem da importancia daespectrometria de massas na Quimica Medicinal. A programacao inclui ainda, astradicionais conferencias a cada final da manha, proferidas, nesta edicao,apenas no nosso idioma, a despeito de um dos palestrantes ser umconvidado-internacional, ex-aluno de pos-graduacao do LASSBio/UFRJ e atualmente professor da York University, Toronto,Canada Professor Dr Damian Rocha Ifa. O ciclo de conferencias destaXXIII EVQFM, contara ainda com as apresentacoesdo Professor Dr Jerson Lima, do Instituto de Bioquimica Medica da UFRJ; da ProfessoraDr Vera Lucia Eifler Lima, da FF da UFRGS; do Professor Dr Alex Guterres Taranto,da UFSJ e por mim mesmo, como representante do LASSBio nesta edicao. Dentre as atividades programadas na XXIII EVQFM inclui-se a ja classicavisita ao LASSBio, realizada em parteda tarde do ultimo dia da semana, oportunidade