teofilina) inibem essa enzima e previnem a recaptura de noradrenalina(17), potencializando a queima de gordura.4) Agonistas AdrenergicosDiscutirei agora os agonistas mais utilizados com o objetivo de queima de gordura.4.1) EfedrinaA efedrina e um alcaloide que tem acao simpatomimetica (MV de 3-4 horas), funcionando como termogenico e anorexigeno. Sua utilizacao na terapeutica e como broncodilatador, no tratamento de asma e bronquite principalmente. Sua principal capacidade consiste no estimulo ao sistema nervoso simpatico, atraves da liberacao de noradrenalina pelos neuronios pre-sinapticos, que interagem com os receptores adrenergicos levando a formacao de AMPc e ativando a cascata de lipolise discutida acima. Alem disso possui a capacidade da aumentar a quantidade de adrenalina circulante.A efedrina e um agonista adrenergico nao-especifico (age tanto nos receptores beta quanto nos alfa) e seu efeito lipolitico depende da proporcao entre esses receptores no tecido alvo (quanto mais receptor beta maior a lipolise). Outra desvantagem e a sua capacidade de interagir com os receptores beta cardiacos, podendo levar a uma estimulacao excessiva do orgao. Sua potencia tambem e afetada, pois ela depende da secrecao de noradrenalina para ter acao, e essa secrecao e dose-dependente somente ate determinado ponto.Porem, o fato dela ser um agonista nao-especifico, tambem apresenta vantagens. Por se ligar a uma variedade maior de receptores adrenergicos, ela parece ser mais eficiente no desenvolvimento de efeitos adrenergicos beneficos, como a termogenese, durante uso cronico(9)(10). Esse uso cronico tambem parece levar a uma maior acao das deiodinases tireoideanas, levando a uma maior conversao periferica de T4 (inativo) em T3 (ativo), como observado em estudos durante tratamentos de 4 semanas(9). Alem dos beneficios ja esperados na queima de gordura, altos niveis de T3 sao capazes de aumentar a sensibilidade adrenergica a adrenalina e noradrenalina.Outra vantagem e que, embora sua potencia seja menor, sua capacidade de dessensibilizar os receptores tambem e (como regra geral, quanto maior e o estimulo, maior e mais rapida e a dessensibilizacao). Apesar de estudos mostrarem que a administracao de efedrina em apenas 24h diminuiu a concentracao de receptores em 32%(14), outros estudos mostram efeitos visiveis da efedrina por ate 20 semanas(13)Voce deve estar confuso, lendo ora eu falar sobre uso cronico, ora falar de dessensibilizacao em 24 horas. Vamos entender esse processo. A efedrina parece ter sua acao realizada, em grande parte (40%), pelos receptores beta-3(12). Esses receptores nao apresentam propriedades estruturais que sao responsaveis pela dessensibilizacao dos receptores beta-2(15), sendo resistentes a esse evento. Entao realmente a efedrina vai ter sua eficacia diminuida sob os receptores beta-2 em um curto periodo de tempo, porem ela continuara tendo atividade atraves dos receptores beta-3.4.2) Agonistas seletivosOs agonistas seletivos, clembuterol/salbutamol/cimaterol, agem diretamente e somente sob os receptores beta, sem necessidade de atividade simpatica e de forma dose-dependente. Isso torna essas drogas muito mais potentes, sendo o clembuterol a mais efetiva devido sua longa meia vida (34-35 horas), fato esse ocorrido devido ao nao metabolismo de primeira passagem da droga. A grande maioria dos outros compostos possui meia vida proxima a 6 horas(16). Como citado acima, por serem mais potentes, os agonistas seletivos promovem uma dessensibilizacao mais rapida.5) AnabolismoEstudos em animais,