レンボレキサント

レンボレキサント（Lemborexant）は、成人の入眠困難および睡眠維持困難を特徴とする不眠症の治療薬である。レンボレキサントは、2019年12月20日に不眠症の成人による使用がアメリカ合衆国で承認され、2020年1月23日には日本での使用が承認され、エーザイから商品名「デエビゴ」で発売されている。
効能・効果.
不眠症
作用機序.
レンボレキサントは、オレキシンの受容体およびの二重拮抗薬である。
薬物動態.
レンボレキサントの濃度がピークに達する迄の時間は1～3時間である。高脂肪・高カロリーの食事を摂ると、ピークレベルに達する時間が2時間遅れる。試験管内での血漿タンパク質結合率は94％である。レンボレキサントは、主にCYP3A4で代謝されるが、による代謝は少ない。レンボレキサントの排泄半減期は17～19時間である。本剤は、糞（57％）および尿（29％）から排泄される。
歴史.
2016年6月、エーザイは米国、フランス、ドイツ、イタリア、日本、ポーランド、スペイン、英国で第III相臨床試験を開始した。
2019年12月、SUNRISE 1およびSUNRISE 2の第III相臨床試験の結果に基づき、米国で使用が承認された。
2020年1月23日、用量反応試験（外国201試験）、国際共同303試験、外国304試験の結果に基づき、日本での使用が承認された。