ムスカリン作動薬

ムスカリン作動薬（Muscarinic agonist）とは、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）の活動を活性化する薬剤である。ムスカリン作動薬には、ムスカリンの他、ベタネコールやピロカルピン等がある。ムスカリン受容体はM1～M5と呼ばれるサブタイプに分類する事が出来る。
ムスカリン受容体の分類.
ムスカリン作動薬の標的は、ムスカリン受容体である。、、、、の5種類に細分される。これらの受容体は、GiまたはGqサブユニットが結合したGPCRである。
臨床的意義.
M1.
M1型ムスカリン性アセチルコリン受容体は、認知処理に関与している。アルツハイマー型認知症（AD）では、βアミロイド形成によりこれらの受容体の信号伝達能力が低下し、コリン作動性が低下する。これらの受容体自体は疾患の過程で比較的変化しない事から、AD患者の認知機能を改善するための潜在的な治療標的となっている。
多くのムスカリン作動薬が開発され、ADの治療薬として研究されている。これらの薬剤は、神経栄養作用、アミロイド沈着の減少、酸化ストレスによる損傷の改善等の効果が期待されている。また、タウタンパク質のリン酸化が減少し、コリン作動性機能が向上する。特に、ムスカリン作動薬であるAFシリーズの幾つかの薬剤（AF102B, AF150(S), AF267B）がこのような研究の焦点となっている。ADの障害を模倣した動物モデルでは、これらの薬剤は有望視されている。
また、キサノメリンは統合失調症の治療薬として期待されている。
M3.
ピロカルピンが短い間、医学的に使用されて来た。