モンテプラーゼ

モンテプラーゼ（Monteplase）は、遺伝子組換え組織プラスミノーゲン活性化因子（rt-PA）製剤であり、血栓の溶解に用いられる。天然型t-PAの84番目CysがSerに変更されている、アミノ酸527残基または530残基からなる糖タンパク質で、全体の分子量は約68,000である。1998年4月に承認された。2005年4月には、肺動脈血栓の溶解について追加承認された。
投与経路.
静脈内ボーラス投与
警告.
投与による脳出血が出現し、死亡が認められている。
禁忌.
下記の患者には禁忌である。
副作用.
重大な副作用として、
が知られている。
製造.
ヒト悪性黒色腫細胞由来mRNAを基にクローン化されたヒト組織プラスミノゲン活性化因子遺伝子を一部組み替えたものを導入したベビーハムスター腎細胞により産出される。
臨床試験.
急性心筋梗塞を対象とした二重盲検比較試験において、本剤を単回静注（約2分間）で27,500IU／kg投与した時の再開通率は、30分で61.9%、60分で79.4%であった。これは比較対照薬（チソキナーゼ）の32％および65%よりも高い値であり、有意差が認められた。
急性肺塞栓症を対象とした二重盲検比較試験において、本剤を単回静注（約2分間）で27,500IU／kgを投与した時の肺血流改善率は、60分で93.3%、24～48時間で100.0%であり、プラセボに比べて有意に良好であった。