アセメタシン

アセメタシン（Acemetacin）は、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）で、変形性関節症、関節リウマチ、腰痛、術後の疼痛緩和などの治療に用いられる。
効能・効果.
リウマチ性炎症のほか、手術後や外傷後の痛み、痛風の発作などにも効果があるとされている。なお、術後の疼痛に対する単回投与については、十分な裏付けが得られていない。
禁忌.
下記の患者に禁忌である。
禁忌は基本的に他のNSAIDsと同様で、過去のNSAIDに対する過敏反応（典型的には喘息や皮膚反応）、胃腸や脳の出血、消化性潰瘍、造血器系疾患（貧血、白血球減少）、妊娠第3期などが挙げられる。
副作用.
重大な副作用は、
さらに活性代謝物（インドメタシン）の重大な副作用は、
である。
一般的な副作用（患者の約1-10%）としては、吐き気、下痢、胃痛、消化性潰瘍などのNSAIDに典型的な胃腸障害、頭痛や眩暈などの中枢神経障害、皮膚反応などがある。消化管の忍容性は、関連薬であるインドメタシンよりも優れている。また、重篤なアレルギー反応や造血器障害の発現率は0.01%未満である。
相互作用.
NSAIDの典型的な相互作用として以下のようなものが報告されている。
作用機序.
シクロオキシゲナーゼ（COX）阻害薬として作用し、抗炎症作用と鎮痛作用を発揮する。体内では一部がインドメタシンに代謝され、同じくCOX阻害薬として作用する。同じ機構によって解熱作用や抗血小板作用も発揮されるが、これらは臨床的には使用されておらず、また典型的なNSAIDの副作用でもある。
インドメタシンと比較して胃障害が軽減されることが利点である。これはロイコトリエンB4の合成や腫瘍壊死因子（TNF）の発現を増加させる作用が弱く、その結果、白血球-内皮の接着の誘導が少ないためと考えられる。
薬物動態.
腸から迅速かつほぼ完全に吸収される。最高血中濃度には2時間後に到達する。血漿タンパク質との結合率は80-90%である。滑液、滑膜、筋肉、骨における濃度は血中より高くなる。
投与後には活性代謝物であるインドメタシンとは別に、インドメタシンとアセメタシンの"O"-デスメチル誘導体、デス-4-クロロ安息香酸誘導体、"O"-デスメチル-デス-4-クロロ安息香酸誘導体、およびこれらの物質のグルクロニド（酵素が少なくとも部分的に関与している）など、多くの不活性代謝物が検出される。定常状態での排泄半減期は4.5±2.8時間（一部のヒトでは16時間）。40%が尿中に、50%が糞中に排出される。
化学的特徴.
インドメタシンのグリコール酸エステルである。僅かに黄色がかった微細な結晶性の粉末であり、150-153℃で融解する。多形であり、4種類の無水結晶形と2種類の一水和物結晶形が知られている。