ペグビソマント

ペグビソマント（Pegvisomant）は、先端巨大症の治療に使用される成長ホルモン受容体拮抗薬である。先端巨大症の原因である下垂体腫瘍を手術や放射線治療で制御できない場合に使用される。主にソマトスタチンアナログの使用で効果が得られない場合に用いられるが、単剤投与でも有効である。皮下注射で投与される。
副作用.
重大な副作用は設定されていない。副作用としては、注射部位の反応、手足の腫れ、胸の痛み、低血糖症、嘔気、肝炎などがある。
作用機序.
成長ホルモン受容体に対する成長ホルモンの作用を阻害し、IGF-1の産生を抑制する。IGF-1は先端巨大症の症状の殆どに関与しており、その産生の正常化によって症状をコントロールする。
単剤での長期投与試験では安全性が確認されており、単剤投与およびソマトスタチンアナログ製剤との併用は最も有効な先端巨大症の治療法となっている。
構造.
改変型のヒト成長ホルモンで、成長ホルモン受容体に結合してブロックするよう設計されている。アミノ酸191残基から構成されるタンパク質で、複数のポリエチレングリコールポリマーを共有結合させることで血液からの排出を遅らせている。遺伝子組換え大腸菌を用いて製造されている。
発見.
1987年にオハイオ大学で発見された。臨床試験を経て、2003年に米国食品医薬品局から先端巨大症の治療薬として承認された。日本では2007年1月に承認された。
その他の潜在的用途.
最近の研究では、他の治療法との併用によって特定の癌に対する抗腫瘍剤となり得ることが示されている。