メチルフェニルピラセタム

メチルフェニルピラセタム(Methylphenylpiracetam)は、ピラセタムの誘導体で、シグマ1受容体(σ1R)の正のアロステリックモジュレーターである。フェニルピラセタムにメチル基が付加したものである。
E1Rは、メチルフェニルピラセタムの(4"R",5"S")立体異性体である。
エナンチオマー.
2つの"R"配置エナンチオマーである(4"R",5"S")と(4"R",5"R")は、"S"配置型である(4"S",5"R")と(4"S",5"S")と比べて、シグマ1受容体への正のアロステリック効果が大きくなる。
効果.
E1Rは、マウスにおいて自発運動に影響を与えることなく、認知力を高め、コリン作動性機能障害に対して効果を持つ。E1Rによる前処理はシグマ1受容体のアゴニストPRE-084の刺激効果を増強し、また受動的回避行動の保持を促進した。また、スコポラミン誘導認知障害を軽減した。E1Rの認知力を高める効果は、("R")-フェニルピラセタムよりも大きい。
E1Rは自発運動に影響を与えないため、錐体外路症状を引き起こさないことが分かった。