AM-2201

AM-2201、または1-(5-フルオロペンチル)-3-(1-ナフトイル)インドールは、に対する強力だが非選択的な完全作動薬として作用するデザイナードラッグである。のひとつとして、ノースイースタン大学のによって発見された。
有害性.
痙攣が報告されており、10mgの低用量でも生じることがある。
アメリカ合衆国におけるAM-2201の娯楽的な使用によって、スケジュールIにいくつかの合成薬物を追加するための2011年の規制物質法の修正案に挙げられた。と長期的な使用に関連した副作用には、急性腎不全、脳損傷、脳卒中、痙攣、発作、横紋筋融解症、および死亡がある。
薬理.
AM-2201は、に対する完全作動薬である。親和性は、"K"iでは1.0nM、は2.6nM。4-メチルのである と。EC50は、ヒトのCB1受容体で38nM、CB2受容体で58nMである。ラットにおいて0.3-3mg/kgの用量で徐脈と低体温を生じさせ、ラットにおけるの力価と同等であり、カンナビノイド様の活性を示唆している。
薬物動態.
AM-2201の代謝は、と若干異なるだけである。AM-2201の"N"-脱アルキルは、ペンタンの代わりにフルオロペンタンを生成する。
法律.
2015年に、向精神薬に関する条約のスケジュールIIに指定された。