バクロフェン

バクロフェンは、GABA作動薬のひとつ。商品名はリオレサール（ノバルティス製造販売）、ギャバロン（第一三共製造販売）。種々の疾患による痙縮に対して用いられる。 近年ではアルコール依存症について研究がなされている。GABA受容体のアゴニストであり、特にGABAB受容体に結合する。脊髄性のみならず、脳性の症状にも有用である。また、「しゃっくり」の治療に用いられることもある。
適応外使用.
アルコール依存症.
バクロフェンは、アルコール依存症に対する有用性が示唆されている。アルコールが側坐核の細胞外ドパミン濃度を上昇させるのに対し、腹側被蓋領域に発現しているGABAB受容体のアゴニストであるバクロフェンは中脳辺縁ドパミン経路を抑制的に調節し、アルコール依存症を改善すると考えられている。アルコール依存症患者100名に対する1年間のオープンラベル前向き研究（治療完遂は83人）の結果、1日のアルコール消費量（中央値）は106gから18gに有意に減少（p<0.0001）し、その内44名（53%）が禁酒できた。