エドロホニウム

エドロホニウム（Edrophonium）は、速効性の可逆性コリンエステラーゼ阻害剤の一つである。主にでアセチルコリンエステラーゼ（AChE）を競合的に阻害し、神経伝達物質のアセチルコリンの分解を防ぐ。商品名テンシロン、またはアンチレクス。
エドロホニウム塩化物は、アンチレクス静注10mgという名称で1960年に杏林製薬から販売されている。
効能・効果.
重症筋無力症（Myasthenia Gravis）をやランバート・イートン症候群から鑑別診断するために投与される。エドロホニウム・テスト（テンシロン・テスト）は、エドロホニウムを静注してその直後に一時的に筋力が増強するか否かを調べる検査である。このテストで患者が筋力増強を自覚した場合は、重症筋無力症である可能性が高い。
エドロホニウムはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であるので、シナプス間隙でのアセチルコリン存在時間を延長させる。ピリドスチグミンやネオスチグミンはAChEの活性中心に結合するが、エドロホニウムはアロステリック部位である103位のセリンに結合して阻害効果を発揮する。
そのほか、筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断の適応を持つ。
また術後の再クラーレ化（筋弛緩薬の作用再発現）時にも使用される。
副作用.
重大な副作用として記載されているものは痙攣と呼吸中枢麻痺である。そのほか、唾液分泌増加、下痢、失神などが起こることがある。
薬物動態.
エドロホニウムの作用持続時間は短く、10〜30分である。
血中濃度の減少は2相性を示し、第1相の半減期は8.3分である。
製法.
3-ジメチルアミノフェノールとブロモエタンからエドロホニウム臭化物を合成し、塩化銀で臭素を塩素に置き換えることで合成できる。