フルコナゾール

フルコナゾールは、深在性真菌症に用いられるアゾール系の抗真菌薬。日本では、ファイザーがジフルカンとして販売しているほか、いくつかの後発医薬品が販売されている。剤形には、カプセル剤、ドライシロップ、注射液がある。
禁忌.
下記の患者には禁忌である。
副作用.
治験時には15.4%（通算）に副作用が見られ、主なものは発熱、悪心、下痢、発疹、浮腫、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、Al-P上昇、BUN上昇などであった。
添付文書に記載されている重大な副作用は、
である。
作用機序.
真菌細胞膜の成分であるエルゴステロール生合成を阻害し、さらに細胞膜の変化を起こし、透過性その他真菌細胞の膜機能を障害することによる。
不感症治療薬.
一時期、フルコナゾールを「不感症治療薬」として広告を行っていた個人輸入代行業者が存在した時期がある。1999年、製造元のファイザーより31軒の個人輸入業者へ警告書を送付した。ファイザーの説明では、そのような効果は無いと述べている。2006年には、このような広告は見受けられない。
改良品.
フルコナゾールは水に溶けにくいため、比較的多量の電解質液や輸液に溶解する必要があった。一方で深在性真菌症の患者では、腎機能障害や心不全のために水分制限や厳密な電解質管理を要することが多く、これらの患者へのフルコナゾールの投与には特別な注意が必要であった。
2004年に新たに発売された（商品名プロジフ、輸入販売元ファイザー株式会社）はフルコナゾールをリン酸エステル化したプロドラッグであり、体内でリン酸エステル加水分解酵素の作用を受けてフルコナゾールに変化する。ホスフルコナゾールは水に溶けやすいため、同力価のフルコナゾールを投与するときの1/40の液量で投与が可能であり、上記の欠点を克服することができた。また、フルコナゾールが点滴静注を必要とするのに対してホスフルコナゾールは急速静脈投与が可能であることや、投与開始の2日間は2倍量を投与することが認められているために、有効血中濃度に早く達することができるという利点もある。