アモキサピン

アモキサピン（）は、抗うつ薬として用いられる化合物である。第二世代の三環系抗うつ薬として知られ、抗コリン作用が軽減されている。日本ではアモキサンの名で販売され、適応は、うつ病・うつ状態である。処方箋医薬品、劇薬である。1963年、スイスのJ.Schmutzにより合成された。
抗コリン作用により、5%以上に口渇、それ未満に便秘、排尿困難、視調節障害などが生じ、投与量の急減により情動不安、悪寒、錯乱その他の症状が生じることがある。
合成.
1963年、スイスのJ.Schmutzにより合成され、ので開発された。
薬理.
脳内神経末端へのノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害作用がある。
活性代謝物の 7-hydroxy 体は強力なドーパミンD2受容体遮断作用をもつ。この代謝物の作用により、高用量では抗精神病薬に類似した錐体外路症状(EPS)や悪性症候群が現れることがある。8-hydroxy 体は強力なノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有する。
7-hydroxy 体の血中濃度半減は約6.5時間であり、8-hydroxy 体の血中濃度半減は約30時間である。
ムリサイド抑制作用は、イミプラミンやアミトリプチリンよりも強力で、大量投与では情動過多を全般的に抑制する作用を有する。また、自発運動の抑制とカタレプシー惹起などの作用も有する。
非定型抗精神病薬ののN脱メチル化代謝産物である。
適応.
日本での適応は、うつ病、うつ状態である。
併用禁忌.
また、併用注意としてSSRIなどが挙げられる。これらはアモキサピンの代謝を阻害し、相互に血中濃度が上昇して作用が増強される場合がある。
肝臓で代謝される薬物の殆どに言えることだが、酒との併用は予期せぬ副作用を招く。
副作用.
臨床試験では、抗コリン作用により、5%以上に口渇、0.1〜5%に便秘、排尿困難、視調節障害、0.1%未満に乏尿、鼻閉、眼内圧亢進が生じている。
投与量の急減や中止により、情動不安、悪寒、錯乱、頭痛、睡眠障害、倦怠感、嘔気、発汗などがあらわれることがあるため、投与の中止は、徐々に減量するなど慎重に行う。
種類.
日本では、ファイザーよりアモキサンの商品名で唯一製造販売されている。特許は切れているが、後発医薬品は発売されていない。