セルトラリン

セルトラリン（）は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI) と呼ばれる抗うつ薬の一つである。アメリカでは1991年に承認され、ゾロフトの商品名でファイザーより発売されている。日本では、ジェイゾロフトの商品名で2006年より薬価収載。2016年から後発薬が発売された。適応はうつ病・うつ状態、パニック障害、心的外傷後ストレス障害。医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律における劇薬である。
他害行為と抗うつ剤との因果関係が否定できない症例が確認されたことから、2009年5月に厚生労働省より添付文書の改定を指示され、［重要な基本的注意］「自殺企図」の中に「攻撃性」のリスクが明示された。パロキセチン（パキシル）とともに添付文書の改訂が指示され、「慎重投与」の項の「躁病の既往歴のある患者」が「躁うつ病患者」となった。
適応.
アメリカではうつ病、強迫性障害、パニック障害、心的外傷後ストレス障害 (PTSD)、社交不安障害、月経前不快気分障害の適応がある。
性質.
セルトラリンは無臭白色でやや水に溶ける結晶である。セロトニン再取り込み阻害作用はSSRIの中で強い部類である。
セルトラリンの離脱症状は、パロキセチンよりも重度ではないがフルオキセチンよりも頻度が高い。
薬物動態.
セルトラリンは主にCYP2D6で代謝され、活性代謝物には"N"-脱メチル体があるが、濃度や活性価が低く、臨床では問題にならない。
また、セルトラリンのチトクローム P450 (CYP450) の阻害能はSSRIの中で最も弱く、薬物相互作用も比較的少ないとされる。
本剤は肝臓で代謝されるため、肝機能障害は体内から本剤の排出に影響を与えることがある。肝機能に障害を持つ者への投与は、より少ない量を投与するか、頻度を減らすべきである。
禁忌.
併用注意.
また、本剤を服用中の患者は、飲酒を避けることが望ましいとされる（本剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ薬で作用の増強が報告されているため）。
副作用.
胃腸障害（悪心、下痢など）、睡眠障害（睡眠が浅くなる、早朝覚醒、傾眠など）、頭痛、口渇、浮動性めまい、振戦などがある。また患者の0.5%に躁病や軽躁病を誘発することがありうる。特にもっとも多くみられる副作用は吐き気である。