フルニトラゼパムに過敏症の既往歴のある患者、急性狭隅角緑内障、重症筋無力症の患者には禁忌、呼吸機能が高度に低下している患者には原則禁忌である。アルコール、中枢神経抑制剤、モノアミン酸化酵素阻害薬、シメチジンとは併用に注意が必要である。主な副作用はふらつき、眠気、倦怠感等、集中力低下である。健忘や脱抑制も比較的多くみられる。重大な副作用としては、依存性、刺激興奮、錯乱、呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス、意識障害などがある。また稀に肝機能障害、黄疸、横紋筋融解症、悪性症候群、などがある。特に、大量連用によって薬物依存を生じることがあるため用量を超えないように注意する。アルコールと併用（飲酒）すると中枢神経抑制作用が増強され、かつ肝機能障害のリスクが増大するため、併用は禁忌である。また、ビタミンB2やB6の吸収を阻害する作用をもち、常用することで、眼の充血や皮膚炎を起こす。
スウェーデンでの調査では、フルニトラゼパムは自殺目的に二番目によく使われる薬であり、15%を占めることが分かった。過去のスウェーデンでの調査（1987年のデータの1993年の報告）では、解剖の際に血液検査を実施した1587例のうち、159例にベンゾジアゼピンが認められた。このうち自然死は22、自殺は60であった。自然死と自殺との比較では、フルニトラゼパムとニトラゼパム濃度が自殺者においては有意に高かった（それぞれのPは、P<0.001, P<0.05）。4例ではベンゾジアゼピンが唯一の死因であった。いくつかのベンゾジアゼピンは、特にフルニトラゼパムは、かつて考えられていたよりも毒性が高い可能性がある。
アルコールとの併用で、比較的高い確率で健忘を引き起こすことがあるため、アメリカ、イギリスなどでデートレイプドラッグとして強姦等に利用された。被害者が健忘によって、薬を飲まされた間やその前後に起こった出来事を覚えていないことが多く、加害者が特定されにくかったためである。また、ヘロインやコカインとの併用で効果を高めたり変調することや、メタンフェタミン・アンフェタミンといった、覚醒剤の使用によって起こる不眠などの副作用に対抗するために乱用された。1997年に、商品名ロヒプノールのアメリカ合衆国での製造会社は、飲料に混入しても無味無臭であったことから、錠剤を緑色の長方形にし、液体を青く染めるように改良した。2015年（平成27年）には日本でも厚生労働省が通知を出し、中外製薬とエーザイは2015年（平成27年）10月出荷分から、錠剤内部に青色色素を混和し、粉砕したり液体に溶かすと、青色の色素が拡散するよう、錠剤の変更を行なった。
フルニトラゼパムは他の多くのベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、鎮静、抗不安、抗けいれんおよび筋弛緩作用を有する。鎮静作用（特に入眠・催眠作用）に限ってはベンゾジアゼピン系に分類されるものの中では高力価とされ、治療範囲での投与量で比較するとジアゼパムのおよそ10倍の効力を持つとされる。ゆえに投与量はジアゼパムの10分の1である。抗不安作用も強い。また抗けいれん作用や筋弛緩作用はやや少なく、ジアゼパムと同等もしくはそれ以下である。効果は比較的即効性で、経口投与時の効果発現はおよそ15〜20分。およそ1時間後に血中濃度が最高に達し、投与後12時間目までの半減期はおよそ7時間、消失半減期はおよそ20時間である。作用持続時間は6〜8時間であり、ベンゾジアゼピン系の中では中時間作用型に分類される。効果の持続性も他のベンゾジアゼピン系睡眠薬より長い。作用機序は、抑制性GABAニューロンのシナプス後膜にあるベンゾジアゼピン受容体に結合しGABA親和性を増大させることでGABAニューロンの作用を特異的に増強することによると考えられている。
1970年代前半に、スイスのロシュ社が開発し、1975年にヨーロッパで販売を開始された。日本では、1984年3月に日本ロシュ（現:中外製薬）からロヒプノール、エーザイからサイレースの商品名で販売を開始し、後に各社が後発医薬品としてフルニトラゼパムを販売する。2018年に権利移譲によりロヒプノールは販売中止。
競合他社のヤマト運輸や日本郵便が、自社営業所（郵便局）の他、コンビニエンスストアや取次店と提携することで、発送窓口を設けているのと比べ、佐川急便はそうした取次店の発送窓口は少ない。強力な営業活動や発送条件に融通が利くことから、発送個数の多い通信販売企業の利用や企業間取引が活発である。一方で、柔軟な時間指定が可能なため（ただし、宅配部門で深夜時間帯の配達が可能なのは佐川急便のみだったが、2010年（平成22年）5月をもってサービスは終了された）、個人の利用者も年々増加の傾向にある。しかし「飛脚便」に変更される2007年（平成19年）3月21日より指定時間はやや狭く、地域によってはライバル企業と比べて劣るものとなったが、深夜時間帯の指定配達は「飛脚TOP便」扱いで継続されている（ただし、2010年（平成22年）12月時点では「飛脚TOP便」は、受け取り側が法人に限定されるため、個人の受け取りは不可である）。飛脚宅配便（旧名称・佐川急便（宅配便））の規格を超える荷物は「飛脚フリーサイズパッケージ」として「飛脚宅配便」と同様の地帯区分で運賃を設定している。その後、佐川急便もメール便事業に乗り出し、飛脚メール便の名称で行っている。一方、日本郵政公社がゆうメール（旧称：冊子小包郵便物）の大口割引率を引き上げた際には、これを逆利用する「飛脚ゆうメール」（旧名称「佐川ゆうメール」）を開始している。これは、佐川急便は集荷のみを行い、同社を差出人として日本郵便の統括支店に一括して差し出し（このため、返送時の還付先として、佐川急便の名称が本来の差出人と併せて表示される）、郵便のネットワークで配達するものである。ちなみに、本家の「ゆうメール」（2007年に冊子小包郵便物より改名）よりも「佐川ゆうメール」（2004年サービス開始）のほうが先である。集荷・配達を担うドライバーの呼称「セールスドライバー」は、SGホールディングスが商標登録している（第4411039号）。このため、公式案内では「セールスドライバー®」と®マークが記載されている。