{{위키데이터 속성 추적}}
{{Infobox drug class
| Name             = 5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제
| Image            = Ondansetron skeletal.svg
| Caption          = 5-HT<sub>3</sub> 길항제인 [[온단세트론]]의 [[골격 구조식]]
| Use              = [[구역질]], [[구토]]
| Biological_target = [[5-HT3 수용체|5-HT<sub>3</sub> 수용체]]
| ATC_prefix       = A04AA
| MeshID           = D058831
| Drugs.com        = {{Drugs.com|drug-class|5ht3-receptor-antagonists}}
| Consumer_Reports = drugs-to-treat-nausea-and-vomiting
}}

'''5-HT<sub>3</sub> 길항제'''(5-HT<sub>3</sub> antagonists)는 [[5-HT3 수용체|5-HT<sub>3</sub> 수용체]]의 [[수용체 길항제|길항제]]로 작용하는 약물의 한 종류로, 비공식적으로는 '''세트론'''(seterons)으로도 불린다. 5-HT<sub>3</sub> 수용체는 [[세로토닌]] [[5-HT 수용체|수용체]]의 한 종류로 [[미주신경]]의 말단부와 뇌의 특정 영역에서 발견된다. [[과민성 장 증후군]]의 치료에 쓰이는 [[알로세트론]]이나 [[실란세트론]] 정도의 예외를 제외하면, 모든 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 [[구역질]]과 [[구토]]의 예방과 치료에 사용되는 [[항구토제]]이다. 특히 암을 치료하기 위한 [[화학요법]] 시 발생하는 구역, 구토 조절에 효과적이며, 이때는 치료의 [[최적표준]]으로 여겨진다.<ref>{{저널 인용|vauthors=de Wit R, Aapro M, Blower PR |title=Is there a pharmacological basis for differences in 5-HT3-receptor antagonist efficacy in refractory patients? |journal=Cancer Chemother Pharmacol |volume=56 |issue=3 |pages=231–8 |year=2005 |pmid=15838653 |doi=10.1007/s00280-005-1033-0|s2cid=27576150 }}</ref>

5-HT<sub>3</sub> 길항제는 약물의 이름이 접미사 세트론(-setron)으로 끝나는 것을 보면 확인할 수 있다.<ref>[[World Health Organization]] (2006). {{웹 인용|url=https://www.who.int/medicines/services/inn/RevisedFinalStemBook2006.pdf |title=''The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances'' }}&nbsp;{{small|(703&nbsp;[[Kibibyte|KiB]])}}. Geneva: WHO Press. Retrieved on 2007-05-15.</ref> [[세계보건기구]](WHO)의 [[ATC 코드]]상에서 A04AA로 분류된다.

== 의학적 사용 ==
5-HT<sub>3</sub> 길항제는 [[화학요법 유발성 오심 및 구토]](CINV)의 예방과 치료에 가장 효과적인데, 특히 CINV가 [[시스플라틴]]과 같이 강하게 구토를 유발하는 약물로 인해 발생한 경우 더욱 효과가 좋다. 이런 목적으로 5-HT<sub>3</sub> 길항제를 사용하는 경우 단독으로 사용하거나, 더욱 흔하게는 [[글루코코르티코이드]], 보통은 그 중에서도 [[덱사메타손]]과 함께 사용한다. 대개 화학요법 약제를 사용하기 직전에 [[정맥 주사]]로 투여하지만,<ref name="ESMO">{{저널 인용|title="ESMO Minimum Clinical Recommendations for prophylaxis of chey-induced nausea and vomiting (NV)". |journal=Annals of Oncology |volume=16 |pages=i77–i79 |doi=10.1093/annonc/mdi805 |pmid=15888767 |year=2005 |last1=Herrstedt |first1=J. |last2=Aapro |first2=M. S. |last3=Roila |first3=F. |last4=Kataja |first4=V. V. |author5=ESMO Guidelines Task Force |doi-access=free }}</ref> 일각에서는 [[경구 투여]]가 더 좋다고 주장하기도 한다.<ref name="pmid11006796">{{저널 인용|vauthors=Lindley C, Blower P |title=Oral serotonin type 3-receptor antagonists for prevention of chemotherapy-induced emesis |journal=Am J Health-Syst Pharm |volume=57 |issue=18 |pages=1685–97 |year=2000 |pmid=11006796 |doi=10.1093/ajhp/57.18.1685}} [http://www.medscape.com/viewarticle/406912 Free full text with registration at Medscape]</ref> [[아프레피탄트]]와 같은 [[NK1 수용체 길항제|NK<sub>1</sub> 수용체 길항제]]와 병용 투여하면 급성과 지연성 CINV 모두를 예방하는 데에 5-HT<sub>3</sub> 길항제의 효능이 [[통계적 유의도|유의미하게]] 증가한다.<ref name="pmid16608997">{{저널 인용|vauthors=Roila F, Fatigoni S |title=New antiemetic drugs |journal=Ann Oncol |volume=17 Suppl 2 |pages=ii96–100 |year=2006 |pmid=16608997 |doi=10.1093/annonc/mdj936|doi-access=free }}</ref>

5-HT<sub>3</sub> 길항제는 [[방사선요법]] 유발성 오심 및 구토(RINV)에도 사용할 수 있다. 또한 필요한 경우 [[수술후 오심 및 구토]](PONV)에도 사용할 수 있다. 5-HT<sub>3</sub> 길항제가 가장 효과적인 것은 CINV이지만 PONV에서도 다른 항구토제만큼 효과적이라고 알려져 있다.

반면 [[멀미]]에서는 5-HT<sub>3</sub> 길항제가 효과적이지 못하다고 최근의 연구들에서는 주장한다.<ref>{{저널 인용|vauthors=Stott JR, Barnes GR, Wright RJ, Ruddock CJ |title=The effect on motion sickness and oculomotor function of GR 38032F, a 5-HT3-receptor antagonist with anti-emetic properties |url=https://archive.org/details/sim_british-journal-of-clinical-pharmacology_1989-02_27_2/page/147 |journal=British Journal of Clinical Pharmacology |volume=27 |issue=2 |pages=147–57 |year=1989 |pmid=2523720 |doi= 10.1111/j.1365-2125.1989.tb05345.x|pmc=1379774}}</ref><ref>{{저널 인용|vauthors=Levine ME, Chillas JC, Stern RM, Knox GW |title=The effects of serotonin (5-HT3) receptor antagonists on gastric tachyarrhythmia and the symptoms of motion sickness |journal=Aviat Space Environ Med |volume=71 |issue=11 |pages=1111–4 |year=2000 |pmid=11086664 }}</ref><ref>{{저널 인용|vauthors=Muth ER, Elkins AN |title=High dose ondansetron for reducing motion sickness in highly susceptible subjects |journal=Aviat Space Environ Med |volume=78 |issue=7 |pages=686–92 |date=July 2007 |pmid=17679566}}</ref> 온단세트론이 [[구급 항공기]] 직원의 멀미를 줄일 수 있는지 알아본 [[무작위 대조 시험]]에서는 주관적인 증상은 개선되었으나 통계적으로 유의미하지는 못했다고 밝혔다.<ref>Dula D, Rosenbach S (2006). [http://www.allacademic.com/meta/p_mla_apa_research_citation/0/5/5/9/5/p55953_index.html "A randomized clinical trial comparing ondansetron with placebo in aeromedical {{sic|per|sonel|hide=y}} with motion sickness".] Paper presented at the annual meeting of the National Association of EMS Physicians, Registry Resort, Naples, FL, January 19–21, 2006. Retrieved on April 25, 2009.</ref>

== 목록 ==
*'''[[온단세트론]]'''은 최초의 5-HT<sub>3</sub> 길항제로 1984년 [[글락소]]에서 개발하였다. 그 효능은 1987년 동물 모형을 통해 처음 알려졌으며,<ref>{{저널 인용|vauthors=Hagan RM, Butler A, Hill JM, Jordan CC, Ireland SJ, Tyers MB |title=Effect of the 5-HT3 receptor antagonist, GR38032F, on responses to injection of a neurokinin agonist into the ventral tegmental area of the rat brain |journal=Eur. J. Pharmacol. |volume=138 |issue=2 |pages=303–5 |year=1987 |pmid=2442006 |doi=10.1016/0014-2999(87)90450-X}}</ref><ref>{{저널 인용|vauthors=Costall B, Gunning SJ, Naylor RJ, Tyers MB |title=The effect of GR38032F, novel 5-HT3-receptor antagonist on gastric emptying in the guinea-pig |url=https://archive.org/details/sim_british-journal-of-pharmacology_1987-06_91_2/page/263 |journal=Br. J. Pharmacol. |volume=91 |issue=2 |pages=263–4 |year=1987 |pmid=2955843 |doi= 10.1111/j.1476-5381.1987.tb10280.x|pmc=1853517}}</ref> 이후 몇 년간 널리 연구되었다.<ref>See ''Eur J Cancer Clin Oncol'' 1989; '''25 Suppl 1'''.</ref> [[미국 식품의약국]](FDA)에서는 1991년 온단세트론의 사용을 허가하였으며, 이후 다양한 국가들에서도 차례로 사용을 승인하였다. 증상의 중증도에 따라 하루에 여러 번 투여할 수 있다.
*'''[[트로피세트론]]'''은 1984년 처음 기술되었다.<ref>Donatsch P, Engel G, Richardson BP, Stadler PA (1984). "A highly selective and potent antagonist at
peripheral neuronal 5-hydroxy tryptamine receptors". ''Br J Pharmacol'' '''81''': 34P.</ref> 영국, 오스트레일리아, 프랑스 등 여러 국가에서 사용할 수 있으나 미국에서는 쓸 수 없다. 대한민국에서도 CINV의 예방과 PONV의 완화를 목적으로 사용할 수 있으며 1996년 사용 승인되었다.<ref>{{웹 인용|url=https://nedrug.mfds.go.kr/pbp/CCBBB01/getItemDetailCache?cacheSeq=199604692aupdateTs2023-01-18%2015:45:05.0b|제목=나보반주사(트로피세트론염산염)|웹사이트=식품의약품안전처 의약품통합정보시스템|확인날짜=2023-04-07}}</ref> 트로피세트론의 효과는 24시간까지 지속되므로 하루에 1회만 투여하여도 된다.
*'''[[그라니세트론]]'''은 1988년 개발되었다.<ref>Zussman BD, Clarkeson A, Coates PE, Rapeport WG (1988). "The pharmacokinetic
profile of BRL 43694, a novel 5-HT3 receptor antagonist, in healthy male
volunteers". ''Br J Clin Pharmacol'' '''25''': 107P.</ref> 미국, 영국, 오스트레일리아 등에서 이용 가능하며 대한민국에서도 CINV, RINV, PONV를 적응증으로 2011년 사용 승인되었다.<ref>{{웹 인용|url=http://www.health.kr/searchDrug/result_drug.asp?drug_cd=2018032700017|제목=카비그라니세트론주(3mL)|웹사이트=약학정보원|확인날짜=2023-04-07}}</ref> [[임상시험]]에 따르면 지연성 CINV, 즉 처음으로 항암제를 투여한 지 24시간 이상 후에 나타나는 오심과 구토를 예방하는 데에 다른 5-HT<sub>3</sub> 길항제보다 효과적일 수 있다.<ref>{{저널 인용|author=Aapro M |title=Granisetron: an update on its clinical use in the management of nausea and vomiting |journal=Oncologist |volume=9 |issue=6 |pages=673–86 |year=2004 |pmid=15561811 |doi=10.1634/theoncologist.9-6-673}} [http://theoncologist.alphamedpress.org/cgi/content/full/9/6/673 Free full text] {{웨이백|url=http://theoncologist.alphamedpress.org/cgi/content/full/9/6/673 |date=20090810202027 }}</ref> 하루 1회 투여한다.
*'''[[돌라세트론]]'''은 1989년에 처음으로 문헌에 언급된다.<ref name="pmid2744086">{{저널 인용|vauthors=Sorensen SM, Humphreys TM, Palfreyman MG |title=Effect of acute and chronic MDL 73,147EF, a 5-HT3 receptor antagonist, on A9 and A10 dopamine neurons |journal=Eur. J. Pharmacol. |volume=163 |issue=1 |pages=115–8 |year=1989 |pmid=2744086 |doi=10.1016/0014-2999(89)90402-0}}</ref> 돌라세트론 자체는 [[전구약물]]이므로 대부분의 효과는 돌라세트론의 활성 [[대사산물]]인 하이드로돌라세트론에 의해 발생한다. 하이드로돌라세트론은 [[간]]의 [[효소]]인 [[카보닐 환원효소]]에 의해 만들어진다. 돌라세트론은 1997년 FDA의 승인을 받았으며 1일 1회 투여한다.
*'''[[팔로노세트론]]'''은 미국 시장에서 비교적 최근에 허가를 받은 5-HT<sub>3</sub> 길항제로, 지연성 CINV 예방에 효과적이다.<ref name="pmid17106506">{{저널 인용|author=De Leon A |title=Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT3 receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting |journal=Proceedings (Baylor University. Medical Center) |volume=19 |issue=4 |pages=413–6 |year=2006 |pmid=17106506 |doi= 10.1080/08998280.2006.11928210|pmc=1618755}}</ref> FDA는 2003년에 팔로노세트론 사용을 승인하였고,<ref>{{보도자료 인용| url =  http://www.docguide.com/news/content.nsf/news/8525697700573E1885256D71004DE600 | title = FDA Approves Aloxi (Palonosetron) For Treatment of Chemotherapy-Related Nausea and Vomiting | date = July 28, 2003 | access-date = 2007-05-15 | publisher = Doctor's Guide Publishing Limited}}</ref> 이때 처음에는 [[정맥 주사]]용으로 승인하였다. 대형 임상시험에서 경구 제제는 정맥 주사로 사용했을 때만큼 지연성 CINV에 효과적이지 못한 것으로 결론 지어져, 2008년 8월 22일 급성 CINV에 대해서만 경구 제제가 승인되었다.<ref>{{웹 인용|url=http://www.medscape.com/viewarticle/580032 |title=FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza |author=Waknine, Yael |date=September 4, 2008 |access-date=2008-09-04 |publisher=[[Medscape]]| archive-url= https://web.archive.org/web/20081202194048/http://www.medscape.com/viewarticle/580032| archive-date=December 2, 2008| url-status= live}} Freely available with registration.</ref>
*'''[[라모세트론]]'''은 일본과 대한민국, 인도 등 일부 아시아 국가에서 사용할 수 있는 5-HT<sub>3</sub> 길항제이다.<ref>[http://www.mims-online.com/Page.aspx?menuid=mng&name=Nasea+amp   Abridged prescribing information - Nasea (MIMS Philippines)]{{깨진 링크|url=http://www.mims-online.com/Page.aspx?menuid=mng&name=Nasea+amp }}. Retrieved on June 13, 2008.</ref> 이전에 개발되었던 5-HT<sub>3</sub> 길항제보다 높은 수용체 친화력을 가지며, 그 효과가 이틀 이상 지속되어 지연성 CINV에 대해 다른 약물보다 유의미하게 효과적이다.<ref>{{저널 인용|author=Rabasseda X |title=Ramosetron, a 5-HT3 receptor antagonist for the control of nausea and vomiting |journal=Drugs of Today |volume=38 |issue=2 |pages=75–89 |date=February 2002 |pmid=12532186 |doi=10.1358/dot.2002.38.2.820104 }}</ref> [[동물 연구]]에서는 [[과민성 장 증후군]] 유사 증상에도 효과적이라고 보고된 바 있다.<ref>{{저널 인용|vauthors=Hirata T, Funatsu T, Keto Y, Nakata M, Sasamata M |title=Pharmacological profile of ramosetron, a novel therapeutic agent for IBS |journal=Inflammopharmacology |volume=15 |issue=1 |pages=5–9 |date=February 2007 |pmid=17323187 |doi=10.1007/s10787-006-1537-1 |s2cid=29179265 }}</ref>

[[알로세트론]]과 [[실란세트론]]은 항구토제가 아니며, 대신 이 약들은 [[설사]]가 주된 증상인 [[과민성 장 증후군]] 치료를 [[적응증]]으로 한다. 알로세트론은 [[궤양성 대장염]]과 같은 심각한 부작용이 허용할 수 없는 수준으로 자주 발생하여 2000년 이후 미국 시작에서 철수하였다. 따라서 현재 알로세트론은 엄격한 조건을 충족하는 경우에만 제한적으로 사용할 수 있다.<ref>[[GlaxoSmithKline]] (2005). {{웹 인용|url= http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021107s012lbl.pdf |title=Lotronex Prescribing Information }}&nbsp;{{small|(203&nbsp;[[Kibibyte|KiB]])}}. U.S. [[Food and Drug Administration]]. Retrieved on 2009-07-30.</ref> 한편 실란세트론의 개발사인 [[솔베이 (기업)|솔베이]]는 FDA로부터 추가적인 임상시험 없이는 승인이 불가능하다는 통보를 받았고,<ref>{{뉴스 인용| url = http://www.pharmatimes.com/news/solvays_cilansetron_not_approvable_998463 | title = Solvay's cilansetron "not approvable" | date = April 4, 2005  | publisher = PharmaTimes | access-date = August 14, 2019}}</ref><ref>{{웹 인용| url = https://www.drugs.com/history/calmactin.html | title = Calmactin Approval Status | access-date = August 14, 2019 | publisher = [[Drugs.com]] }}</ref> 이후의 개발은 중지되었다.<ref>{{웹 인용| url = https://adisinsight.springer.com/drugs/800005297 | title = Cilansetron | access-date = August 14, 2019}}</ref>

[[시사프리드]], [[렌자프리드]], [[메토클로플라마이드]] 등의 특정 [[위장운동촉진제]]는 5-HT<sub>3</sub> 수용체에 대한 선택적인 길항제는 아니지만, 5-HT<sub>3</sub> 수용체에 약한 수준의 길항 효과를 보인다. [[생강]]에서 발견되는 [[테르페노이드|다이테르페노이드]]인 [[갈라노락톤]]은 5-HT<sub>3</sub> 길항제로, 생강이 구토를 억제하는 이유를 최소한 부분적으로나마 설명할 수 있다고 여겨진다.<ref>Ku, Valerie (2003). [http://www.uchsc.edu/sop/pharmd/8.Experiential_Programs/-downloads/ginger.pdf Ginger]{{깨진 링크|date=September 2018 |bot=InternetArchiveBot |fix-attempted=yes }}. [[University of Colorado at Denver and Health Sciences Center|University of Colorado at Denver and Health Sciences Center School of Pharmacy]]. Retrieved on 2007-10-25.</ref><ref>{{저널 인용|author=Huang QR |title=Anti-5-hydroxytryptamine3 effect of galanolactone, diterpenoid isolated from ginger |journal=Chem Pharm Bull |volume=39 |issue=2 |pages=397–9 |year=1991 |pmid=2054863 |doi= 10.1248/cpb.39.397|author2=Iwamoto M |author3=Aoki S |display-authors=3 |last4=Tanaka |first4=N |last5=Tajima |first5=K |last6=Yamahara |first6=J |last7=Takaishi |first7=Y |last8=Yoshida |first8=M |last9=Tomimatsu |first9=T|doi-access=free }}</ref> [[미르타자핀]]은 5-HT<sub>2</sub> 수용체와 5-HT<sub>3</sub> 수용체에 길항 효과를 가진 [[사환계 항우울제]]로 항구토 효과와 진정 효과가 강하다. 미르타자핀은 CINV 치료에 표준 치료법과 대등한 수준으로 효과적이라고 밝혀져 있다. 또한 미르타자핀의 항우울 효과가 암 환자에게는 추가적인 득이 될 수 있다고도 생각된다.<ref name="Kast">{{저널 인용| author=Kast R E | title=Cancer chemotherapy and cachexia: mirtazapine and olanzapine are 5-HT3 antagonists with good antinausea effects | url=http://www3.interscience.wiley.com/cgi-bin/fulltext/117989553/PDFSTART | journal=European Journal of Cancer Care | volume=16 | year=2007 | pages=351–354 | doi=10.1111/j.1365-2354.2006.00760.x | pmid=17587360 | last2=Foley | first2=KF | issue=4 }}{{깨진 링크|date=February 2019|bot=medic}}{{cbignore|bot=medic}}</ref> 또한 항구토 효과로 인해 미르타자핀을 [[위 (해부학)|위]]의 운동성 장애인 [[위마비]] 치료에 이용하기도 한다.<ref>{{저널 인용| author=Kim S | title=Mirtazapine for Severe Gastroparesis Unresponsive to Conventional Prokinetic Treatment | url=http://psy.psychiatryonline.org/cgi/content/full/47/5/440 | journal=Psychosomatics | volume=47 | year=2006 | pages=440–442 | doi=10.1176/appi.psy.47.5.440 | pmid=16959934 | last2=Shin | first2=IS | last3=Kim | first3=JM | last4=Kang | first4=HC | last5=Mun | first5=JU | last6=Yang | first6=SJ | last7=Yoon | first7=JS | issue=5 | access-date=2009-03-04 | archive-url=https://archive.today/20120714214549/http://psy.psychiatryonline.org/cgi/content/full/47/5/440 | archive-date=2012-07-14 | url-status=dead }}</ref> [[비정형 항정신병제]]인 [[올란자핀]]은 미르타자핀과 비슷한 항구토 효과를 보이며, CINV의 치료 가능성도 보여준다.<ref name="Kast"/>

== 부작용 ==
5-HT<sub>3</sub> 길항제와 관련된 [[약물 부작용|부작용]]이 소수 있다. 가장 흔한 것은 [[변비]]와 [[설사]], [[두통]], [[어지럼증]]이다.<ref name="Oregon">{{웹 인용| url = http://pharmacy.oregonstate.edu/drug_policy/pages/dur_board/reviews/articles/dur_review_2003_02_11_hydroxytryptamine3.pdf | title = 5-Hydroxytryptamine3 (5-HT<sub>3</sub>) Receptor Antagonists | year = 2003 | publisher = [[Oregon State University]] College of Pharmacy | access-date = 2007-05-15 | archive-url = https://web.archive.org/web/20130313220035/http://pharmacy.oregonstate.edu/drug_policy/pages/dur_board/reviews/articles/dur_review_2003_02_11_hydroxytryptamine3.pdf | archive-date = 2013-03-13 | url-status = dead }}</ref> [[시클리진]]과 같이 항구토 효능을 가진 [[항히스타민제]]와 달리, 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 진정 효과나 [[추체외로 증상]]을 발생시키지 않는다.

모든 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 무증상의 [[심전도]] 변화와 관련이 있는데, 가령 [[PT 간격]]과 [[QT 간격]]의 연장이나 특정 [[부정맥]] 등이 발생할 수 있다.<ref name="Oregon"/> 이러한 부작용의 임상적 중요성은 아직 제대로 알려지지 않았다.

== 작용 기전 ==
5-HT<sub>3</sub> 수용체는 [[미주신경]], [[고립로핵]], [[맨아래구역]] 등 구토에 관여하는 여러 중요 부위에 존재한다. [[세로토닌]]은 [[화학요법]]에 사용되는 항암제에 반응하여 [[작은창자]]의 [[장크로마핀세포]]로부터 분비되고, 5-HT<sub>3</sub> 수용체를 통해 미주신경의 [[들신경]]을 자극하여 [[구토반사]]를 시작한다. 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 세로토닌이 5-HT<sub>3</sub> 수용체에 결합하는 것을 억제하여 구토를 막는다. 5-HT<sub>3</sub> 수용체가 [[중추신경계]]에서 가장 높은 농도로 분포하는 곳은 고립로핵과 [[화학수용체 방아쇠 구역]]으로, 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 이 부위들에도 작용하여 구토와 구역질을 억제할 수도 있다.<ref name="Brunton_2006">{{서적 인용|last1=Brunton |first1=Laurence L. |last2=Lazo |first2=John S. |last3=Parker |first3=Keith L. |title=Goddman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics |url=https://archive.org/details/goodmangilmansph2006good |publisher=McGraw-Hill |location=New York  |year=2006 |pages=[https://archive.org/details/goodmangilmansph2006good/page/1000 1000]–3 |isbn=978-0-07-142280-2}}</ref> 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 5-HT<sub>3</sub> 수용체에 매우 선택적이어서 [[도파민 수용체]], [[히스타민 수용체]], [[무스카린성 아세틸콜린 수용체]] 등 다른 수용체에 대한 친화력은 거의 없다.<ref name="Oregon" />

== 약리학 ==

=== 약동학 ===
모든 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 [[경구 투여]] 후 잘 흡수되어 효과적으로 작용한다.<ref name="pmid11006796"/><ref name="Oregon"/> 또한 [[사이토크롬 P450]]에 속하는 여러 효소들에 의해 [[간]]에서 잘 [[물질대사|대사]]된다. 그러나 5-HT<sub>3</sub> 길항제는 이들 효소를 유도하거나 억제하지는 않는다.<ref name="Oregon"/>

=== 약제 간 비교 ===
5-HT<sub>3</sub> 길항제는 그 [[작용 기전]]이 모두 같으나 [[화학적 구조]]가 다르므로 수용체에 대한 친화력, 용량 반응, 효과가 나타나는 시간 등이 모두 다르다. 또한 각 물질이 사이토크롬 P450 시스템에서 대사되는 효소와 경로도 다르다.<ref name= "Gan_2005">{{저널 인용|author=Gan TJ |title=Selective serotonin 5-HT3 receptor antagonists for postoperative nausea and vomiting: are they all the same? |journal=CNS Drugs |volume=19 |issue=3 |pages=225–38 |year=2005 |pmid=15740177 |doi=10.2165/00023210-200519030-00004|s2cid=23209789 }}</ref> 이로 인해 하나의 5-HT<sub>3</sub> 길항제에 내성이 있는 환자라도 다른 5-HT<sub>3</sub> 길항제를 사용하면 치료 효과가 있을 수 있다. 가령 환자의 활성 [[CYP2D6]] [[대립유전자]] 수와, [[시스플라틴]] 치료를 받을 때 온단세트론과 트로피세트론을 사용했을 때 구토 경험의 횟수 간에는 상관관계가 있다. 여러 개의 대립유전자를 가진 경우 항구토제에 반응하지 않는 경향이 있었고 그 역도 마찬가지였다.<ref name="Sanger_2008">{{저널 인용|author = Sanger GJ|title = 5-hydroxytryptamine and the gastrointestinal tract: where next?|journal = Trends in Pharmacological Sciences|volume = 29|issue = 9|pages = 465–71|date = September 2008|pmid = 19086255|doi = 10.1016/j.tips.2008.06.008}}</ref>

{| class="wikitable"
|+ 5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제의 약리적 비교<ref name="Brunton_2006"/>
|-
! 약물명
! 화학적 특징
! 작용 기전
! [[생물학적 반감기|T<sub>1/2</sub>]]
! 대사
! 용량
|-
| [[온단세트론]]
| [[카바졸]] 유도체
| 5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제, 약한 [[5-HT4 수용체|5-HT<sub>4</sub>]] 길항제
| 3.9시간
| [[CYP1A1]]/[[CYP1A2|2]], [[CYP2D6]], CYP 3A3/[[CYP3A4|4]]/[[CYP3A5|5]]
| 0.15&nbsp;mg/kg
|-
| [[그라니세트론]]
| [[인다졸]]
| 5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제
| 9–11.6시간
| CYP3A3/[[CYP3A4|4]]/[[CYP3A5|5]]
| 10&nbsp;μg/kg
|-
|[[돌라세트론]]
|[[인돌]]
|5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제
|7–9시간
|CYP 3A3/[[CYP3A4|4]]/[[CYP3A5|5]], [[CYP2D6]]
|0.6–3&nbsp;mg/kg
|-
|[[팔로노세트론]]
|[[아이소퀴놀린]]
|5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제, 5-HT<sub>3</sub> 길항제 중에서 5-HT<sub>3</sub> 수용체에 대한 친화력이 가장 강함
|40시간
|[[CYP1A2]], [[CYP2D6]], CYP3A3/[[CYP3A4|4]]/[[CYP3A5|5]]<ref name = Aapro_2005>{{저널 인용|author=Aapro M |title=5-HT(3)-receptor antagonists in the management of nausea and vomiting in cancer and cancer treatment |journal=Oncology |volume=69 |issue=2 |pages=97–109 |year=2005 |pmid=16131816 |doi=10.1159/000087979|s2cid=71759860 }}</ref>
|0.25&nbsp;mg x 1회
|-
|[[라모세트론]]
|[[벤즈이미다졸]] 유도체
|5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제
|5.8시간
|
|300&nbsp;μg/kg
|-
|[[트로피세트론]]<ref name="Gan_2005" />
|[[인돌]]
|5-HT<sub>3</sub> 수용체 길항제
|5.6시간
|CYP 3A3/[[CYP3A4|4]]/[[CYP3A5|5]], [[CYP2D6]]
|200&nbsp;μg/kg
|-
|[[보티옥세틴]] (브린텔릭스)
|[[인돌]]
|5-HT<sub>3</sub>수용체 길항제, 세로토닌 재흡수 억제제
|66시간
|CYP 2D6/ [[2A6]]/[[CYP2B6]]/[[CYP2C8/9]], [[CYP2C19]]
|5&nbsp;mg, 10&nbsp;mg, 20&nbsp;mg 등
|}

== 각주 ==
{{각주}}

[[분류:5-HT3 길항제| ]]