{{위키데이터 속성 추적}}
{{Drugbox|Verifiedfields=changed|IUPAC_name=6-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2''S'')-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid|ChEBI=72289|ChEMBL_Ref={{ebicite|correct|EBI}}|ChEMBL=204656|NIAID_ChemDB=241767|KEGG_Ref={{keggcite|changed|kegg}}|KEGG=D06677|DrugBank_Ref={{drugbankcite|changed|drugbank}}|DrugBank=DB09101|synonyms=GS-9137

<!--Chemical data-->|C=23|UNII=4GDQ854U53|H=23|Cl=1|F=1|N=1|O=5|smiles=Clc1cccc(c1F)Cc3c(OC)cc2c(C(=O)\C(=C/N2[C@H](CO)C(C)C)C(=O)O)c3|StdInChI_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|StdInChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1|StdInChIKey_Ref={{stdinchicite|correct|chemspider}}|ChEBI_Ref={{ebicite|changed|EBI}}|UNII_Ref={{fdacite|correct|FDA}}|Watchedfields=changed|legal_US=|verifiedrevid=437144022|image=Elvitegravir structure.svg|image2=Elvitegravir3D.PNG

<!--Clinical data-->|tradename=Vitekta; [[Stribild]] (fixed-dose combination)|licence_EU=yes|routes_of_administration=[[Oral administration|By mouth]]|ATC_prefix=J05|ATC_suffix=AJ02|legal_UK=|legal_status=<!--Pharmacokinetic data-->|ChemSpiderID=4441060|bioavailability=|protein_bound=98%|metabolism=liver, via [[CYP3A]]|elimination_half-life=12.9 (8.7–13.7) hours|excretion=liver 93%, renal 7%

<!--Identifiers-->|CAS_number_Ref={{cascite|correct|??}}|CAS_number=697761-98-1|PubChem=5277135|ChemSpiderID_Ref={{chemspidercite|correct|chemspider}}|StdInChIKey=JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N}}

'''엘비테그라비르(Elvitegravir)(EVG''')는 [[인간면역결핍 바이러스|HIV]]감염 치료에 사용되는 [[통합효소 억제제|인테그레이즈 억제제]]이다. 2008년 3월 일본 Tobacco사로부터<ref>Gilead Press Release [http://www.gilead.com/pr_687733 Gilead and Japan Tobacco Sign Licensing Agreement for Novel HIV Integrase Inhibitor] {{웨이백|url=http://www.gilead.com/pr_687733 |date=20130208133209 }} March 22, 2008</ref><ref>{{저널 인용|title=Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137)|journal=J Virol|url=|year=2007|volume=82|issue=2|pages=764–74|doi=10.1128/JVI.01534-07|pmc=2224569|pmid=17977962|display-authors=etal|vauthors=Shimura K, Kodama E, Sakagami Y}}</ref><ref>{{저널 인용|title=Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?|journal=Eur. J. Med. Res.|author=Stellbrink HJ|year=2007|volume=12|issue=9|pages=483–95|pmid=17933730}}</ref> EVG를 라이센스한 [[길리어드 사이언스]]사에서 개발하였다.<ref>Gilead Press Release [http://www.gilead.com/pr_1177855 Phase III Clinical Trial of Elvitegravir] {{웨이백|url=http://www.gilead.com/pr_1177855 |date=20130208062306 }} July 22, 2008</ref> 이 약물은 스트리빌드(Stribild)<ref>{{저널 인용|title=Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: A randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks|journal=The Lancet|last1=Sax|first1=P. E.|last2=Dejesus|first2=E.|year=2012|volume=379|issue=9835|pages=2439–2448|doi=10.1016/S0140-6736(12)60917-9|pmid=22748591|last3=Mills|first3=A.|last4=Zolopa|first4=A.|last5=Cohen|first5=C.|last6=Wohl|first6=D.|last7=Gallant|first7=J. E.|last8=Liu|first8=H. C.|last9=Zhong|first9=L.|first15=A. K.|first16=T.|last16=Gs-Us-236-0102 Study|first10=K.|last15=Cheng|first14=E.|last14=Quirk|first13=J.|last13=Szwarcberg|first12=B. P.|last12=Kearney|first11=K.|last11=White|last10=Yale|s2cid=24183976}}</ref>로 알려진 고정용량의 일부로 HIV치료를 시작하는 성인 환자에게 사용하도록 2012년 8월 27일 FDA에서 승인이 났다.

2014년 9월 24일에는 엘비테그라비르(Elvitegravir)의 단일정제인 상품명 비텍타(Vitekta)가 FDA승인이 났다.<ref>[http://content.govdelivery.com/accounts/USFDA/bulletins/d162bb "FDA Approval Bulletin"] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20141103062906/http://content.govdelivery.com/accounts/USFDA/bulletins/d162bb|date=2014-11-03}} Accessed November 1, 2014</ref> 2015년 11월 5일 FDA는 [[젠보야]](Genvoya)로 알려진 두 번째 고정 용량복합 정제의 일부로 HIV-1에 감염된 환자에게 사용할 수 있는 약물을 승인하였다.<ref>{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm471300.htm|title=Press Announcements - FDA approves new treatment for HIV|website=www.fda.gov|language=en|access-date=2016-01-10}}</ref>

2상임상시험결과에 따르면, [[리토나비르|리토비나르]](ritonavir)로 촉진된 엘비테그라비르(Elvitegravir)를 매일 1회 복용하는 환자는 리토비나르(ritonavir)-촉진 프로테아제 억제제를 투여 받도록 무작위 배정된 환자에 비해 24주 후 결과 바이러스 부하가 더 많이 감소하였다.<ref>Thaczuk, Derek and Carter, Michael. [https://www.aidsmap.com/news/sep-2007/icaac-best-response-elvitegravir-seen-when-used-t-20-and-other-active-agents ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20100102230214/http://aidsmap.com/en/news/69FAE9A0-307D-430B-8023-DA133AD0CEDB.asp|date=2010-01-02}} Aidsmap.com. 19 Sept. 2007.</ref>

== 의료용으로 사용 ==
미국에서 엘비테그라비르(Elvitegravir)는 복합정제인 [[스트리빌드]](Stribild)와 [[젠보야|젠보야(Genvoya]]), 단일정제인 비텍타(vitekta)에 포함되어 있다.<ref>[http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm "FDA Approved Drug Listing"] Accessed March 3, 2017</ref>

비텍타(vitekta)는 이전에 항레트로바이러스 요법 경험이 있는 성인의 HIV-1감염 치료에 사용되도록 FDA승인을 받았다. [[리토나비르|리토비나르]](ritonavir)와 동시에 투여되는 프로테아제 억제제 및 추가 항레트로 바이러스 약물과 함께 사용되어야 한다.<ref name="PI">[http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=be87c3bc-97bb-49cb-8053-9b0c756a1965#section-1 "Vitekta Package Insert"] Foster City, CA: Gilead Sciences, Inc.; 2014. Accessed November 1, 2014</ref>

== 부작용 ==
엘비테그라비르(Elvitegravir) 복용중 가장 흔한 부작용은 [[설사]](환자의 7%)와 [[구역질|메스꺼움]](환자의 4%)이다. 1%이상의 사람들에게서 발생하는 다른 부작용으로는 [[두통]], [[피로]], [[발진]] 및 [[구토]]가 있다.<ref name="PI" /><ref name="AC">{{서적 인용|title=Austria-Codex|year=2015|editor=Haberfeld, H|publisher=Österreichischer Apothekerverlag|location=Vienna|language=de}}</ref>

== 상호작용 및 금기사항 ==
엘비테그라비르(Elvitegravir)는 간 효소 CYP3A를 통해 대사된다. 이 효소를 유도하는 물질은 체내에서 엘비테그라비르(Elvitegravir)의 농도를 감소시켜 잠재적으로 내성 바이러스 균주의 발생을 유발 할 수 있다. 결과적으로 강력한 CYP3A유도제를 동시에 투여하는 것은 금기이다. 예를 들면, [[리팜피신]](rifampicin), 항경련제인 [[카르바마제핀|카르바마제핀(carbamazepin)]], [[페노바르비탈|페노바르비탈(phenobarbital)]], [[페니토인|페니토인(phenytoin)]], 세인트존스월트(St. John's wort)가 있다.<ref name="AC" />

엘비테그라비어(Elvitegravir)의 2상대사는 UGT1A1과 3 효소에 의해 글루쿠로니데이션이 되며, 강력한 UGT1A억제제인 [[리토나비르]](ritonavir)와 다른 HIV [[단백질분해효소 억제제|프로테아제 억제제]]와 함께 복용되었을 경우 엘비테그라비어(Elvitegravir)의 혈중 농도가 높아진다.<ref name="AC" /><ref>{{저널 인용|title=In vitro inhibition of UDP glucuronosyltransferases by atazanavir and other HIV protease inhibitors and the relationship of this property to in vivo bilirubin glucuronidation|journal=Drug Metabolism and Disposition|last1=Zhang|first1=D|last2=Chando|first2=T. J.|year=2005|volume=33|issue=11|pages=1729–39|doi=10.1124/dmd.105.005447|pmid=16118329|last3=Everett|first3=D. W.|last4=Patten|first4=C. J.|last5=Dehal|first5=S. S.|last6=Humphreys|first6=W. G.|s2cid=1964934}}</ref> (그러나 리토나비르(ritonavir)는 CYP3A를 억제함으로써 엘비테그라비어(Elvitegravir)의 농도를 증가시키기도 한다.)

또한, 엘비테그라비르(Elvitegravir)는 CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A, 여러 UGT의 약한 중간유도제다. 그러나 이러한 발견의 임상적 관련성은 아직 명확하지 않다.<ref name="AC" />

== 약리학 ==

=== 행동의 매커니즘 ===
엘비테그라비르(Elvitegravir)는 [[HTV-1|HIV-1]]과 HIV-2의 인테그레이즈 억제제이다.(단, HIV-2의 인테그레이즈 억제정도는 낮다.) 인테그레이즈 효소는 바이러스가 자신의 유전자 코드를 숙주 [[DNA]]에 끼워넣기 위해 필요한 효소이다.<ref name="AC" />

=== 약물동태학 ===
이 약물은 경구로 복용한다. 리토나비르(ritonavir)와 함께 식사시 복용하면, 4시간 후에 가장 높은 혈장 농도에 도달한다. 지방이 많은 식사를 하면 [[생체 이용률]]은 더 좋아진다. 혈류에서 물질의 98~99%는 혈장 단백질에 결합되어 있다. 주로 1상대사인 CYP3A의 산화에 의해 대사되고, 두번째로는 2상대사를 받아 UGT1A1및 3의 글루쿠로니데이션이 된다. 거의 95%는 대변을 통해 배설되고 나머지는 소변을 통해 배설된다. 리토비나비르(ritonavir)와 결합했을 때 혈장 반감기는 8.7~13.7시간이다.<ref name="AC" />

== 각주 ==
{{각주}}

== 외부 링크 ==
* {{웹 인용|url=https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/elvitegravir|title=Elvitegravir|work=Drug Information Portal|publisher=U.S. National Library of Medicine}}

{{항레트로바이러스제}}

[[분류:통합효소 억제제]]
[[분류:플루오로아렌]]
[[분류:클로로아렌]]