{{위키데이터 속성 추적}}
'''포스템사비르(Fostemsavir)'''는 상품명 '''루코비아(Rukobia)'''라는 이름으로 판매되는 [[후천면역결핍증후군|HIV/AIDS]] 치료제인 항레트로바이러스 약물이며, 이미 HIV 약물을 여러 번 사용한 적이 있는 환자나 내성, 부작용, 안전선으로 인해 다른 약물로 HIV 감염을 완전히 치료할 수 없었던 환자들의 경우에 사용되는 약물이다.<ref name="Rukobia FDA label">{{웹 인용|url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a21006b7-6d6f-4f06-81b4-17978756452b|title=Rukobia- fostemsavir tromethamine tablet, film coated, extended release|date=2 July 2020|website=DailyMed|access-date=14 July 2020}}</ref><ref name="FDA PR">{{보도자료 인용|title=FDA Approves New HIV Treatment for Patients With Limited Treatment Options|website=U.S. Food and Drug Administration|date=2 July 2020|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-hiv-treatment-patients-limited-treatment-options|access-date=2 July 2020}} {{PD-notice}}</ref>

가장 흔한 부작용은 오심이다.<ref name="Rukobia FDA label" /><ref name="FDA PR" /><ref name="FDA snapshot">{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-rukobia|title=Drug Trials Snapshots: Rukobia|date=2 July 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=14 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 심각한 부작용으로는 HIV 외에도 B형 혹은 C형 바이러스에 감염되어 면역시스템이 바뀐 환자들의 간효소 수치가 상승하는 것을 들 수 있다.<ref name="FDA PR" />

포스템사비르는 HIV가 들어오는 것을 막는 초기 억제제(entry inhibitor)로서 작용하며 템사비르(temsavir)의 전구약물이다.<ref>{{저널 인용|title=Lattice engineering enables definition of molecular features allowing for potent small-molecule inhibition of HIV-1 entry|journal=Nature Communications|last1=Lai|first1=Yen-Ting|last2=Wang|first2=Tao|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30604750|date=3 January 2019|volume=10|issue=1|pages=47|bibcode=2019NatCo..10...47L|doi=10.1038/s41467-018-07851-1|issn=2041-1723|pmc=6318274|pmid=30604750|last3=O'Dell|first3=Sijy|last4=Louder|first4=Mark K.|last5=Schön|first5=Arne|last6=Cheung|first6=Crystal S. F.|last7=Chuang|first7=Gwo-Yu|last8=Druz|first8=Aliaksandr|last9=Lin|first9=Bob|first11=Dongjun|last11=Peng|first10=Krisha|last10=McKee}}</ref> 포스템사비르는 HIV-1 gp120 유도 부착 억제제로 작용한다.<ref name="ViiV PR">{{보도자료 인용|title=ViiV Healthcare Announces US FDA Approval for Rukobia (fostemsavir), a First-in-Class Treatment for HIV in Adults With Few Treatment Options Available|publisher=ViiV Healthcare|via=Business Wire|date=2 July 2020|url=https://www.businesswire.com/news/home/20200702005580/en/ViiV-Healthcare-Announces-FDA-Approval-Rukobia-fostemsavir|access-date=2 July 2020}}</ref>

2020년 7월 미국에서 의학적 사용이 승인되었으며,<ref name="FDA PR" /><ref name="FDA snapshot" /><ref name="ViiV PR" /> 유럽에서는 2021년 승인되었다. 미국의 [[FDA]]는 포스템사비르를 치료효과가 완전히 새로운 약(first-in-class medication)으로 고려한다.<ref>{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/new-drugs-fda-cders-new-molecular-entities-and-new-therapeutic-biological-products/new-drug-therapy-approvals-2020|title=New Drug Therapy Approvals 2020|date=31 December 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=17 January 2021}} {{PD-notice}}</ref>

== 의학적 사용 ==
포스템사비르는 다른 항레트로바이러스 약물과 함께 복합적으로 사용한다.<ref name="ViiV PR2">{{보도자료 인용|title=ViiV Healthcare Announces US FDA Approval for Rukobia (fostemsavir), a First-in-Class Treatment for HIV in Adults With Few Treatment Options Available|publisher=ViiV Healthcare|via=Business Wire|date=2 July 2020|url=https://www.businesswire.com/news/home/20200702005580/en/ViiV-Healthcare-Announces-FDA-Approval-Rukobia-fostemsavir|access-date=2 July 2020}}</ref> 특히 이미 다양한 약물들로 치료를 진행하여 내성, 부작용, 안전성으로 인해 다재 내성 HIV-1 감염을 앓고 있어 다른 항레트로바이러스 치료가 듣지 않는 HIV-1 감염 환자들을 치료하기 위해 사용한다.<ref name="ViiV PR2" />

== 부작용 ==
포스템사비르는 다른 HIV-1 감염치료제와 비슷하게 면역 재구성 증후군(immune reconstitution syndrome)이라고 불리는 심각한 상태를 유발할 수 있다.<ref name="FDA snapshot2">{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-rukobia|title=Drug Trials Snapshots: Rukobia|date=2 July 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=14 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 이 상태는 HIV-1 치료 초기에 면역 시스템이 강해져서 우리 몸 속에 오랜 기간 숨겨져 있던 감염원들과 싸울 준비가 되었을 때 일어날 수 있다.<ref name="FDA snapshot2" /> 다른 심각한 부작용은 QT 연장으로 인한 부정맥과 B형 혹은 C형 바이러스도 감염된 환자들에서의 간효소 수치 증가를 들 수 있다.<ref name="FDA snapshot2" />

== 역사 ==
포스템사비르는 바이러스의 gp120 수용체를 억제함으로서 바이러스가 숙주세포의 CD4+ T세포에 결합하는 것을 막고 숙주면역세포에 침입하는 것을 억제하며 HIV/AIDS 치료제로 작용한다.<ref name="hivandhepatitis.com">{{웹 인용 |url=http://www.hivandhepatitis.com/hiv-aids/hiv-aids-topics/hiv-treatment/3762-hiv-attachment-inhibitor-bms-663068-looks-good-in-early-studies |제목=HIV Attachment Inhibitor BMS-663068 Looks Good in Early Studies |확인날짜=2021-05-29 |archive-date=2021-06-02 |archive-url=https://web.archive.org/web/20210602212534/http://www.hivandhepatitis.com/hiv-aids/hiv-aids-topics/hiv-treatment/3762-hiv-attachment-inhibitor-bms-663068-looks-good-in-early-studies |url-status= }}</ref> 포스템사비르가 다른 약물과 달리 바이러스 생활 주기의 다른 단계를 목표로 하기 때문에, HIV/AIDS 치료 약물에 내성을 갖는 바이러스 환자들에게 사용할 수 있다.<ref>[http://www.aidsmap.com/HIV-attachment-inhibitor-BMS-663068-shows-good-safety-and-efficacy-in-phase-2b-study/page/2833447/ HIV attachment inhibitor BMS-663068 shows good safety and efficacy in phase 2b study]</ref> gp120이 바이러스에서 고도로 보존되는 영역이기 때문에, 약물 자체에 대해 내성이 생길 확률은 낮다.<ref>{{웹 인용 |url=http://aac.asm.org/content/early/2013/06/12/AAC.00513-13 |제목=Activity of the HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068, against CD4-independent viruses and HIV-1 envelopes resistant to other entry inhibitors |확인날짜=2021-05-29 |archive-date=2018-11-01 |archive-url=https://web.archive.org/web/20181101172923/https://aac.asm.org/content/early/2013/06/12/AAC.00513-13 |url-status= }}</ref> 또한 세포 내로 침입하기 위해 CD4 수용체를 요구하지 않는 HIV 역시 포스템사비르에 취약하고, 바이러스는 CD4에 의존적이지 않게 되면서 수용체 억제제를 벗어날 수 없게 된다. 생체 외 연구에 의하면 포스템사비르가 [[:en:CCR5|CCR5]]와 [[:en:CXCR4|CXCR4]] tropic HIV를 모두 억제한다.<ref name="hivandhepatitis.com2">{{웹 인용 |url=http://www.hivandhepatitis.com/hiv-aids/hiv-aids-topics/hiv-treatment/3762-hiv-attachment-inhibitor-bms-663068-looks-good-in-early-studies |제목=HIV Attachment Inhibitor BMS-663068 Looks Good in Early Studies |확인날짜=2021-05-29 |archive-date=2021-06-02 |archive-url=https://web.archive.org/web/20210602212534/http://www.hivandhepatitis.com/hiv-aids/hiv-aids-topics/hiv-treatment/3762-hiv-attachment-inhibitor-bms-663068-looks-good-in-early-studies |url-status= }}</ref>

포스템사비르는 미국에서 의학적 사용으로 2020년 7월에 승인받았다.<ref name="FDA PR2">{{보도자료 인용|title=FDA Approves New HIV Treatment for Patients With Limited Treatment Options|website=U.S. Food and Drug Administration|date=2 July 2020|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-hiv-treatment-patients-limited-treatment-options|access-date=2 July 2020}} {{PD-notice}}</ref><ref name="FDA snapshot3">{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-rukobia|title=Drug Trials Snapshots: Rukobia|date=2 July 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=14 July 2020}} {{PD-notice}}</ref><ref name="ViiV PR3">{{보도자료 인용|title=ViiV Healthcare Announces US FDA Approval for Rukobia (fostemsavir), a First-in-Class Treatment for HIV in Adults With Few Treatment Options Available|publisher=ViiV Healthcare|via=Business Wire|date=2 July 2020|url=https://www.businesswire.com/news/home/20200702005580/en/ViiV-Healthcare-Announces-FDA-Approval-Rukobia-fostemsavir|access-date=2 July 2020}}</ref> 포스템사비르는 HIV에 감염되어 강도 높은 치료를 진행했지만 여전히 혈중 HIV 농도가 높은 수치를 보였던 371명의 환자들에게 사용되어 그 안전성과 효과를 인증받았다.<ref name="FDA PR3">{{보도자료 인용|title=FDA Approves New HIV Treatment for Patients With Limited Treatment Options|website=U.S. Food and Drug Administration|date=2 July 2020|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-hiv-treatment-patients-limited-treatment-options|access-date=2 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 메인 임상시험군인 272명의 참가자들이 치료되었고 추가로 다른 치료군이었던 99명의 환자들도 포스템사비르를 처방받았다.<ref name="FDA PR3" /><ref name="FDA snapshot4">{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-rukobia|title=Drug Trials Snapshots: Rukobia|date=2 July 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=14 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 15년 이상 HIV를 치료받았던 71%의 대부분 환자들이 포스템사비르 임상시험에 들어가기 전 5가지 이상의 HIV 약으로 치료를 받았었다.<ref name="FDA PR4">{{보도자료 인용|title=FDA Approves New HIV Treatment for Patients With Limited Treatment Options|website=U.S. Food and Drug Administration|date=2 July 2020|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-hiv-treatment-patients-limited-treatment-options|access-date=2 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 메인 코호트 집단의 참가자들은 그들이 사용하고 있던 HIV 약물에 포스템사비르나 위약을 8일동안 하루에 2알씩 처방받았다.<ref name="FDA PR4" /><ref name="FDA snapshot5">{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-rukobia|title=Drug Trials Snapshots: Rukobia|date=2 July 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=14 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 8일째 되는날, 포스템사비르를 처방받은 참가자들은 위약을 처방받은 참가자들에 비해 그들의 혈중 농도에서 확연하게 HIV 수치가 낮아진 것이 확인되었다.<ref name="FDA PR5">{{보도자료 인용|title=FDA Approves New HIV Treatment for Patients With Limited Treatment Options|website=U.S. Food and Drug Administration|date=2 July 2020|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-hiv-treatment-patients-limited-treatment-options|access-date=2 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 8일 이후에는 모든 참가지들이 다른 항바이러스 약제와 포스템사비르를 처방받았다.<ref name="FDA PR5" /><ref name="FDA snapshot6">{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-rukobia|title=Drug Trials Snapshots: Rukobia|date=2 July 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=14 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 24주 뒤, 53%의 참가자들에서 HIV 수치가 감지될 수 없을 정도의 낮은 수치로 감소한 것이 확인되었다.<ref name="FDA PR5" /> 96주 뒤에는 60%의 참가자들에서 HIV 수치 감소가 확인되었다.<ref name="FDA PR5" /> 이 [[임상시험]](NCT02362503)은 북아메리카, 남아메리카, 유럽, 호주, 태국, 남아프리카를 포함한 23개국의 108 지점에서 시행되었다.<ref name="FDA snapshot7">{{웹 인용|url=https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-rukobia|title=Drug Trials Snapshots: Rukobia|date=2 July 2020|website=U.S. [[Food and Drug Administration]] (FDA)|access-date=14 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> 미국의 FDA는 포스템사비르의 사용을 fast track, priority review, breakthrough therapy로 승인하였다.<ref name="FDA PR6">{{보도자료 인용|title=FDA Approves New HIV Treatment for Patients With Limited Treatment Options|website=U.S. Food and Drug Administration|date=2 July 2020|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-hiv-treatment-patients-limited-treatment-options|access-date=2 July 2020}} {{PD-notice}}</ref> FDA는 포스템사비르를 ViiV Healthcare에서 사용하도록 승인하였다.<ref name="FDA PR6" />

2020년 12월 10일, EMA([[:en:European_Medicines_Agency|European Medicines Agency]])의 CHMP([[:en:Committee_for_Medicinal_Products_for_Human_Use|Committee for Medicinal Products for Human Use]])에서는 포스템사비르를 다제내성 HIV-1 감염 환자에게 사용하는 것을 승인하는 것에 긍정적인 의견을 내었다.<ref>{{웹 인용|url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/summaries-opinion/rukobia|title=Rukobia: Pending EC decision|date=11 December 2020|website=[[European Medicines Agency]] (EMA)|access-date=11 December 2020|archive-date=2020-12-12|archive-url=https://web.archive.org/web/20201212125602/https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/summaries-opinion/rukobia|url-status=}} Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.</ref>

== 각주 ==
{{각주}}

{{항레트로바이러스제}}

[[분류:유기 인산염]]
[[분류:피페라진]]
[[분류:전구약물]]
[[분류:트라이아졸]]
[[분류:진입 억제제]]