{{위키데이터 속성 추적}}
'''마라비록(Maraviroc)'''은 Selzentry(미국)와 Celsentri(EU)라는 상표명으로 판매되고 있으며 '''[[인간면역결핍 바이러스|HIV]] 감염 치료'''에 사용된다.<ref name=":0">{{저널 인용|title=Blockade of lymphocyte chemotaxis in visceral graft-versus-host disease|journal=N. Engl. J. Med.|date=July 2012|volume=367|issue=2|pages=135–45|doi=10.1056/NEJMoa1201248|pmc=3568501|pmid=22784116|display-authors=6|vauthors=Reshef R, Luger SM, Hexner EO, Loren AW, Frey NV, Nasta SD, Goldstein SC, Stadtmauer EA, Smith J, Bailey S, Mick R, Heitjan DF, Emerson SG, Hoxie JA, Vonderheide RH, Porter DL}}</ref><ref name=":1">{{보도자료 인용|url=https://www.pennmedicine.org/news/news-releases/2012/july/hiv-drug-reduces-graftversusho|title=HIV Drug Reduces Graft-versus-Host Disease in Bone Marrow Transplant Patients, Penn Study Shows|website=Penn Medicine}}</ref>

[[CCR5]] 수용체 길항제로 분류되는 항레트로바이러스제이자 HIV의 [[진입 억제제]]로 분류된다.<ref name=":0" /><ref name=":1" />

이 약은 또한 임상 1상/2상 시험에서 [[백혈병]]으로 인해 동종 [[골수 이식]]을 받은 환자의 [[이식편대숙주병]]을 감소시키는 것으로 나타났다.<ref name=":0" /><ref name=":1" />

{{Drugbox|Verifiedfields=changed|ChEBI=63608|excretion=[[Feces]] (76%), [[urine]] (20%)<ref name="PI" />

<!--Identifiers-->|CAS_number_Ref={{cascite|correct|??}}|CAS_number=376348-65-1|PubChem=3002977|IUPHAR_ligand=806|DrugBank_Ref={{drugbankcite|correct|drugbank}}|DrugBank=DB04835|ChemSpiderID_Ref={{chemspidercite|changed|chemspider}}|ChemSpiderID=20078004|UNII_Ref={{fdacite|correct|FDA}}|UNII=MD6P741W8A|ChEBI_Ref={{ebicite|changed|EBI}}|ChEMBL_Ref={{ebicite|changed|EBI}}|metabolites=Secondary amine formed by ''N''-dealkylation (major)|ChEMBL=1201187|NIAID_ChemDB=104834

<!--Chemical data-->|IUPAC_name=4,4-Difluoro-''N''-<nowiki/>{(1''S'')-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4''H''-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide|C=29|H=41|F=2|N=5|O=1|smiles=Cc5nnc(n5[C@@H]1C[C@H]4CC[C@@H](C1)N4CC[C@H](NC(=O)C2CCC(F)(F)CC2)c3ccccc3)C(C)C|StdInChI_Ref={{stdinchicite|changed|chemspider}}|StdInChI=1S/C29H41F2N5O/c1-19(2)27-34-33-20(3)36(27)25-17-23-9-10-24(18-25)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30,31)15-12-22/h4-8,19,22-26H,9-18H2,1-3H3,(H,32,37)/t23-,24+,25-,26-/m0/s1|StdInChIKey_Ref={{stdinchicite|changed|chemspider}}|StdInChIKey=GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N|elimination_half-life=14–18 hours<ref name="PI" /> (mean 16 hours)<ref>{{저널 인용|vauthors=Abel S, Back DJ, Vourvahis M | title = Maraviroc: pharmacokinetics and drug interactions | journal = Antiviral Therapy | volume = 14 | issue = 5 | pages = 607–18 | year = 2009 | pmid = 19704163}}</ref>|metabolism=[[Liver]] ([[Cytochrome P450|CYP]], predominantly [[CYP3A]])<ref name="PI" />|Watchedfields=changed|licence_US=Maraviroc|verifiedrevid=477499940|image=Maraviroc.svg|width=275|alt=Structural formula of maraviroc|image2=Maraviroc molecule ball.png|width2=250|alt2=Ball-and-stick model of the maraviroc molecule

<!--Clinical data-->|pronounce={{IPAc-en|m|ə|ˈ|r|æ|v|ᵻ|r|ɒ|k}} {{respell|mə|RAV|i-rok}} Selzentry: {{IPAc-en|s|ɛ|l|ˈ|z|ɛ|n|t|r|i}} {{respell|sel|ZEN|tree}}|tradename=Selzentry, Celsentri|Drugs.com={{drugs.com|monograph|maraviroc}}|MedlinePlus=a607076|licence_EU=yes|pregnancy_AU=B1|protein_bound=~76%<ref name="PI">{{웹 인용| title=Selzentry- maraviroc tablet, film coated Selzentry- maraviroc solution | website=DailyMed | date=18 July 2018 | url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=46f30ac5-c96b-429e-976d-8c5ee1c0761b | access-date=31 July 2020}}</ref>|pregnancy_US=B|pregnancy_category=|legal_AU=<!-- Unscheduled / S2 / S3 / S4 / S5 / S6 / S7 / S8 / S9 -->|legal_CA=<!-- / Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->|legal_UK=POM|legal_US=Rx-only|legal_EU=Rx-only|legal_EU_comment=<ref name="Celsentri EPAR">{{웹 인용| title=Celsentri EPAR | website=[[European Medicines Agency]] (EMA) | url=https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/celsentri | access-date=31 July 2020}}</ref>|legal_status=|routes_of_administration=[[Oral administration|By mouth]] ([[Tablet (pharmacy)|tablets]], oral solution)|ATC_prefix=J05|ATC_suffix=AX09

<!--Pharmacokinetic data-->|bioavailability=23%<ref>{{저널 인용|vauthors=Abel S, Russell D, Whitlock LA, Ridgway CE, Nedderman AN, Walker DK | title = Assessment of the absorption, metabolism and absolute bioavailability of maraviroc in healthy male subjects | journal = British Journal of Clinical Pharmacology | volume = 65 | issue = Suppl 1 | pages = 60–7 |date=April 2008 | pmid = 18333867 | pmc = 2311408 | doi = 10.1111/j.1365-2125.2008.03137.x}}</ref>|synonyms=UK-427857, 4,4-Difluoro-''N''-[(1''S'')-3-<nowiki/>{(1''R'',3''s'',5''S'')-3-[3-methyl-5-(propan-2-yl)-4''H''-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl}-1-phenylpropyl]<br />cyclohexanecarboxamide}}

== 의학적 사용 ==
두 번의 무작위화된 [[플러시보|위약(플라시보)]] 조절 임상 실험에서, 209명에 대하여는 최적화된 치료와 위약을 투여하고 426명은 최적화된 치료와 마라비록을 하루에 한 번 150mg 투여, 414명은 최적화된 치료와 마라비록을 매일 2회 150mg 투여하였다.<ref name="JAMA">{{저널 인용|title=Researchers buoyed by novel HIV drugs: will expand drug arsenal against resistant virus|journal=JAMA|author=Stephenson J|date=April 2007|volume=297|issue=14|pages=1535–6|doi=10.1001/jama.297.14.1535|pmid=17426263}}</ref><ref name=":2">{{저널 인용|title=CCR5 antagonists: comparison of efficacy, side effects, pharmacokinetics and interactions--review of the literature|journal=European Journal of Medical Research|date=October 2007|volume=12|issue=9|pages=409–17|pmid=17933722|vauthors=Emmelkamp JM, Rockstroh JK}}</ref><ref name=":3">{{저널 인용|title=Maraviroc reduces viral load in naive patients at 48 weeks|journal=AIDS Patient Care and STDs|date=September 2007|volume=21|issue=9|pages=703–4|pmid=17941136}}</ref>

48주차에, 하루에 한 번 마라비록을 복용하는 참가자의 55%, 매일 두 번 약물을 복용하는 참가자의 60%, 위약을 복용한 참가자의 26%가 400 copies/mL 미만의 바이러스 부하에 도달했다.<ref name="JAMA" /><ref name=":2" /><ref name=":3" />

바이러스 부하가 50 copies/mL 미만에 도달한 경우는 1일 1회 약 44%, 1일 2회 45% 및 위약을 받은 사람들 23%였다. 또한, 잠입 억제제를 투여받은 사람들은 CD4+ 세포의 수가 1일 1회 투여 그룹에서 110개의 cell/μL, 1일 2회 투여 그룹에서 106개의 cell/μL, 위약 투여 그룹에서는 56개의 cell/μL만큼의 평균적인 증가를 보였다.<ref name="JAMA" /><ref name=":2" /><ref name=":3" />

== 상호 작용 ==
마라비록은 [[CYP3A4|CYP3A]]에 의해 대사되므로 강력한 CYP3A 저해제와 병용투여시 그 용량을 줄여야 하며, 강력한 CYP3A 유도제와 병용투여시 용량을 늘려야 한다.<ref name=":4">{{웹 인용|url=https://nedrug.mfds.go.kr/pbp/CCBBB01/getItemDetail?itemSeq=200802659|제목=셀센트리정150mg(마라비록)|성=식품의약품안전처}}</ref>

저해제와 병용투여시에는 일반적으로 1회 150 mg을 1일 2회 투여, 유도제와 병용투여시에는 1회 600 mg을 1일 2회 투여하며 저해제나 유도제가 아닌 약물과 병용투여시에는 1회 300 mg을 1일 2회 투여해야한다.<ref name=":4" />

대표적인 저해제로는 [[단백질분해효소 억제제|단백질분해효소 저해제]] (티프라나비르/리토나비르 제외), 델라버딘, 부스트(boost)한 엘비테그라비르, 케토코나졸, 이트라코나졸, [[클래리스로마이신|클래리트로마이신]], 네파조돈, 텔리트로마이신, 보세프레비르, 텔라프레비르 등이 있으며 유도제에는 [[에파비렌즈/라미부딘/테노포비르|에파비렌즈]], [[에트라비린]], [[리팜피신]], [[카르바마제핀]], [[페노바르비탈|페노바비탈]], [[페니토인]]이 있다.<ref name=":4" />

== 유해 효과 ==
마라비록은 간 질환, 피부 반응, 그리고 알레르기 반응을 포함하여 생명을 위협하는 심각한 부작용을 일으킬 수 있다. (간 질환이 발생하기 전에 알레르기 반응이 나타날 수 있다.)<ref>{{웹 인용|url=https://aidsinfo.nih.gov/drugs/408/maraviroc--hiv-treatment/0/patient|title=Maraviroc (HIV treatment) Dosage, Side Effects|website=AIDSinfo|확인날짜=2021-05-21|archive-date=2020-02-20|archive-url=https://web.archive.org/web/20200220023821/https://aidsinfo.nih.gov/drugs/408/maraviroc--hiv-treatment/0/patient|url-status=}}</ref> Selzentry의 공식 라벨에는 간독성에 대한 블랙박스 경고가 표시되어 있다.<ref name="PI" />

MOTIVATE 시험에서는 마라비록과 플라시보 그룹 간의 안전성에 임상적으로 차이가 나타나지 않았다.<ref name="JAMA" />

== 작용 기전 ==
마라비록은 잠입 억제제이다. 특히, 마라비록은 [[CCR5]] 수용체(특정 인간 세포의 표면에서 발견된다.)의 음성 [[알로스테릭 조절|알로스테릭]] 조절자이다. 케모카인 수용체 CCR5는 대부분의 HIV 변종에게 필수적인 공동 수용체이며, 바이러스가 숙주 세포로 들어가는 과정에 필요하다. 이 약은 CCR5에 결합되어 HIV 단백질 [[GPR120|gp120]]이 수용체와 연관되는 것을 막는다. 이로 인해 HIV는 인간의 [[대식세포]]와 [[T세포]]에 들어갈 수 없다.<ref>{{저널 인용|title=HIV pathogenesis: 25 years of progress and persistent challenges|journal=AIDS|author=Levy JA|date=January 2009|volume=23|issue=2|pages=147–60|doi=10.1097/QAD.0b013e3283217f9f|pmid=19098484|s2cid=10571856}}</ref> 그러나 HIV는 CXCR4와 같은 다른 핵심 수용체를 사용할 수 있기 때문에, 이 약이 효과적일지 여부를 결정하기 위해선 트로파일 검사와 같은 [[:en:HIV_tropism|HIV 트로피즘]] 테스트를 수행해야 한다.<ref>{{저널 인용|title=Access denied? The status of co-receptor inhibition to counter HIV entry|journal=Expert Opinion on Pharmacotherapy|date=May 2007|volume=8|issue=7|pages=923–33|doi=10.1517/14656566.8.7.923|pmid=17472538|vauthors=Biswas P, Tambussi G, Lazzarin A|s2cid=32675897}}</ref>

== 역사 ==
원래 UK-427857로 명명된 마라비록은 제약회사 [[화이자]]에 의해 영국 샌드위치 소재의 영국 연구소에서 개발되었다. 2007년 4월 24일 미국 FDA가 마라비록의 신약 신청을 검토하면서 만장일치로 신약 승인을 권고하였고<ref>{{웹 인용 |url=http://365gay.com/Newscon07/04/042407hiv.htm |제목=Gay News From 365Gay.com<!-- Bot generated title --> |확인날짜=2021-05-21 |archive-date=2008-06-29 |archive-url=https://web.archive.org/web/20080629094728/http://365gay.com/Newscon07/04/042407hiv.htm |url-status=dead }}</ref> 2007년 8월 6일 치료 경험이 있는 환자에 대한 FDA의 완전한 승인을 받았다.<ref>{{뉴스 인용|url=https://www.reuters.com/article/ousiv/idUSN0642522320070806|title=Pfizer wins U.S. approval for new HIV drug|last=Krauskopf|first=Lewis|date=August 6, 2007|work=Reuters|access-date=2007-08-06}}</ref>

== 이름 ==
마라비록은 국제일반명(International nonproprietary name (INN))이다.<ref name="INN">{{저널 인용|title=International nonproprietary names for pharmaceutical substances (INN): recommended INN: list 53|journal=WHO Drug Information|year=2005|volume=19|issue=1|page=84–5|id=License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO|vauthors=((World Health Organization))|hdl=10665/73323|hdl-access=free}}</ref>

== 상호 참조 ==

* [[Discovery and development of CCR5 receptor antagonists]]
* [[Aplaviroc]]
* [[Cenicriviroc]]
* [[Vicriviroc]]

== 참고 문헌eferences ==
{{각주}}

== 추가 참고 목록 ==

* {{서적 인용|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK61999/|title=Medical Genetics Summaries|year=2015|publisher=[[National Center for Biotechnology Information]] (NCBI)|chapter=Maraviroc Therapy and CCR5 Genotype|pmid=28520358|id=Bookshelf ID: NBK279895|chapter-url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK279895/|veditors=Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, Scott SA, Dean LC, Kattman BL, Malheiro AJ|display-editors=3|vauthors=Dean L}}

== 외부 링크 ==

* {{웹 인용|url=https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/maraviroc|title=Maraviroc|work=Drug Information Portal|publisher=U.S. National Library of Medicine}}
* {{MeshName|Maraviroc}}

{{항레트로바이러스제}}

[[분류:마라비록| ]]
[[분류:HIV/AIDS]]
[[분류:항레트로바이러스제]]
[[분류:페닐 화합물]]
[[분류:진입 억제제]]