{{위키데이터 속성 추적}}
{{Drugbox
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| chirality = [[라세미 혼합물]]

<!--Clinical data-->
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| tradename = Coreg, 그 외
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|carvedilol}}
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| DailyMedID = Carvedilol
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<!-- Legal status -->
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<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 25~35%
| protein_bound = 98%
| metabolism = [[간]] ([[CYP2D6]], [[CYP2C9]])
| elimination_half-life = 7~10시간
| excretion = [[소변]] (16%), [[대변]] (60%)

<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 72956-09-3
| PubChem = 2585
| IUPHAR_ligand = 551
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB01136
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| ChemSpiderID = 2487
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| UNII = 0K47UL67F2
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| ChEBI = 3441
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| ChEMBL = 723
| PDB_ligand = CVD
| synonyms = BM-14190

<!--Chemical data-->
| IUPAC_name = (±)-[3-(9''H''-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine
| C=24 | H=26 | N=2 | O=4
| SMILES = COc1ccccc1OCCNCC(O)COc3cccc4[nH]c2ccccc2c34
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N
}}
<!-- 정의와 의학적 사용 -->
'''카베딜롤''' 또는 '''카르베딜롤'''(carvedilol)은 [[고혈압]], [[울혈성 심부전]], [[좌심실부전]] 등의 치료에 사용되는 약물이다.<ref name=AHFS2018/> 고혈압에 대해서는 보통 이차 치료제로 이용된다.<ref name=AHFS2018/> [[경구 투여|경구로 투여]]한다.<ref name=AHFS2018>{{웹 인용|title=Carvedilol Monograph for Professionals |url=https://www.drugs.com/monograph/carvedilol.html |website=Drugs.com |publisher=AHFS |access-date=24 December 2018 }}</ref> '''코레그'''(Coreg) 등의 상품명으로 판매된다.

<!-- 부작용과 기전 -->
흔한 [[부작용]]에는 [[어지럼증]], [[피로감]], [[관절통]], [[저혈압]], [[구역질]], [[호흡곤란]] 등이 있다.<ref name=AHFS2018/> 심각한 부작용으로는 [[기관지경련]]이 있다.<ref name=AHFS2018/> [[임신]]이나 [[모유 수유|수유]] 도중 사용해도 안전한지는 불명확하다.<ref>{{웹 인용|title=Carvedilol Use During Pregnancy |url=https://www.drugs.com/pregnancy/carvedilol.html |website=Drugs.com |access-date=24 December 2018 }}</ref> [[간질환]]이 있다면 사용이 권고되지 않는다.<ref name=BNF76>{{서적 인용|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|pages=147|edition=76}}</ref> 카베딜롤은 비선택적 [[베타 차단제]]이며 동시에 [[알파1 차단제]]이다.<ref name=AHFS2018/> 치료 효과를 일으키는 기전이 완전히 알려져 있지는 않으나 [[혈관확장]]이 관련이 있다고 여겨진다.<ref name=AHFS2018/>

<!-- 역사와 문화 -->
카베딜롤은 1978년 특허를 받고 1995년부터 미국에서 의학적 사용을 승인 받았다.<ref name=AHFS2018/><ref name=Fis2006>{{서적 인용| vauthors = Fischer J, Ganellin CR |title=Analogue-based Drug Discovery|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=463|url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA463}}</ref> [[WHO 필수 의약품 목록]]에 포함되어 있다.<ref name="WHO22nd">{{서적 인용| vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021) | year = 2021 | hdl = 10665/345533 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MHP/HPS/EML/2021.02 | hdl-access=free }}</ref> [[복제약]]으로 이용 가능하다.<ref name=AHFS2018/> 2020년 한 해 기준 미국에서는 2,300만 건 이상 처방되어 26번째로 많이 처방된 약물로 기록되었다.<ref>{{웹 인용|title=The Top 300 of 2020 |url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx |website=ClinCalc |access-date=7 October 2022}}</ref><ref>{{웹 인용| title=Carvedilol - Drug Usage Statistics | website=ClinCalc | url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Carvedilol | access-date=7 October 2022}}</ref>

== 의학적 사용 ==
카베딜롤은 [[ACE 억제제]], [[이뇨제]]와 흔히 병용하여 [[울혈성 심부전]]의 관리에 사용된다. 카베딜롤로 울혈성 심부전 환자의 사망률과 [[입원]]을 줄일 수 있다는 것이 임상적으로 밝혀져 있다.<ref>{{저널 인용| vauthors = Yancy CW, Jessup M, Bozkurt B, Butler J, Casey DE, Drazner MH, Fonarow GC, Geraci SA, Horwich T, Januzzi JL, Johnson MR, Kasper EK, Levy WC, Masoudi FA, McBride PE, McMurray JJ, Mitchell JE, Peterson PN, Riegel B, Sam F, Stevenson LW, Tang WH, Tsai EJ, Wilkoff BL, Wilkoff BL | display-authors = 6 | collaboration = American College of Cardiology Foundation; American Heart Association Task Force on Practice Guidelines |url = http://circ.ahajournals.org/content/early/2013/06/03/CIR.0b013e31829e8776.full.pdf|title = 2013 AHA Guidelines for the Management of Heart Failure|journal = Circulation|date = 15 October 2013|volume = 128|issue = 16|doi = 10.1161/CIR.0b013e31829e8776 |pages = e240-327|pmid = 23741058}}</ref> 임상적으로 안정된 상태의 울혈성 심부전 환자에서 장기간 카베딜롤을 사용하였을 때 생기는 긍정적인 효과의 기전은 완전히 알려져 있지 못하지만, 심장의 재형성(remodeling)에 기여하여 구조와 기능을 개선하는 것으로 생각되고 있다.<ref>{{서적 인용|title = Basic and Clinical Pharmacology | edition = 11th | vauthors = Biaggioni I |publisher = McGraw-Hill Medical Publishing Division|year = 2009|isbn = 9780071604055|location = New York|pages = 189}}</ref><ref>{{저널 인용| vauthors = Reis Filho JR, Cardoso JN, Cardoso CM, Pereira-Barretto AC | title = Reverse Cardiac Remodeling: A Marker of Better Prognosis in Heart Failure | journal = Arquivos Brasileiros de Cardiologia | volume = 104 | issue = 6 | pages = 502–6 | date = June 2015 | pmid = 26131706 | pmc = 4484683 | doi = 10.5935/abc.20150025 }}</ref>

카베딜롤은 심장 발작 이후에 심장 기능이 떨어진 환자에서 사망률, 입원, 심장 발작의 재발 위험을 낮춘다.<ref>{{저널 인용| vauthors = Dargie HJ | title = Effect of carvedilol on outcome after myocardial infarction in patients with left-ventricular dysfunction: the CAPRICORN randomised trial | journal = Lancet | volume = 357 | issue = 9266 | pages = 1385–1390 | date = May 2001 | pmid = 11356434 | doi = 10.1016/s0140-6736(00)04560-8 | s2cid = 1840228 }}</ref><ref name="pmid25862157">{{저널 인용| vauthors = Huang BT, Huang FY, Zuo ZL, Liao YB, Heng Y, Wang PJ, Gui YY, Xia TL, Xin ZM, Liu W, Zhang C, Chen SJ, Pu XB, Chen M, Huang DJ | display-authors = 6 | title = Meta-Analysis of Relation Between Oral β-Blocker Therapy and Outcomes in Patients With Acute Myocardial Infarction Who Underwent Percutaneous Coronary Intervention | journal = The American Journal of Cardiology | volume = 115 | issue = 11 | pages = 1529–1538 | date = June 2015 | pmid = 25862157 | doi = 10.1016/j.amjcard.2015.02.057 }}</ref> 또한 중증의 [[심부전]] 환자에서도 사망률과 입원을 줄인다고 증명된 바 있다.<ref name="pmid29040525">{{저널 인용| vauthors = Cleland JG, Bunting KV, Flather MD, Altman DG, Holmes J, Coats AJ, Manzano L, McMurray JJ, Ruschitzka F, van Veldhuisen DJ, von Lueder TG, Böhm M, Andersson B, Kjekshus J, Packer M, Rigby AS, Rosano G, Wedel H, Hjalmarson Å, Wikstrand J, Kotecha D | display-authors = 6 | title = Beta-blockers for heart failure with reduced, mid-range, and preserved ejection fraction: an individual patient-level analysis of double-blind randomized trials | journal = European Heart Journal | volume = 39 | issue = 1 | pages = 26–35 | date = January 2018 | pmid = 29040525 | pmc = 5837435 | doi = 10.1093/eurheartj/ehx564 }}</ref>

임상 현장에서 카베딜롤을 단순 고혈압에 대해 사용하는 경우가 많으나, 여러 연구들에서는 다른 [[고혈압약]]이나 [[베타 차단제]]에 비해 혈압을 낮추는 효과가 비교적 떨어진다고 주장한다.<ref>{{저널 인용| vauthors = Wong GW, Laugerotte A, Wright JM | title = Blood pressure lowering efficacy of dual alpha and beta blockers for primary hypertension | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2015 | issue = 8 | pages = CD007449 | date = August 2015 | pmid = 26306578 | pmc = 6486308 | doi = 10.1002/14651858.cd007449.pub2 }}</ref>

=== 투여 형태 ===
카베딜롤은 다음과 같은 제형으로 투여할 수 있다.

* [[경구 투여|경구용]] [[알약]]<ref name=":0" />
* [[서방형]] (24시간) 경구용 캡슐, 2006년 FDA의 승인을 받았다.<ref name=":1">{{웹 인용|title = Drug Approval Package|url = http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2006/022012s000TOC.cfm|website = www.accessdata.fda.gov|access-date = 5 November 2015}}</ref>

== 부작용 ==
10%보다 많이 발생하는 가장 흔한 [[부작용]]은 다음과 같다.<ref name=":0">{{웹 인용|url = http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/020297s029lbl.pdf|title = Coreg - Food and Drug Administration}}</ref>

* [[어지럼증]]
* [[피로감]]
* [[저혈압]]
* [[설사]]
* [[무력증]]
* [[서맥]]
* [[체중증가]]
* [[발기부전]]

또한 카베딜롤이 [[저혈당증]]의 증상을 눈에 띄지 않게 만들어,<ref name=":0" /> 저혈당 불감증의 원인이 될 수 있다.

== 금기증 ==
기관지 [[천식]]이나 기관지경련성 질환이 있는 환자의 경우 [[기관지수축]]의 위험이 증가하므로 카베딜롤을 사용해서는 안된다.<ref name="pmid28126029">{{저널 인용| vauthors = Morales DR, Lipworth BJ, Donnan PT, Jackson C, Guthrie B | title = Respiratory effect of beta-blockers in people with asthma and cardiovascular disease: population-based nested case control study | journal = BMC Medicine | volume = 15 | issue = 1 | pages = 18 | date = January 2017 | pmid = 28126029 | pmc = 5270217 | doi = 10.1186/s12916-017-0781-0 }}</ref><ref name="pmid12490274">{{저널 인용| vauthors = Kotlyar E, Keogh AM, Macdonald PS, Arnold RH, McCaffrey DJ, Glanville AR | title = Tolerability of carvedilol in patients with heart failure and concomitant chronic obstructive pulmonary disease or asthma | journal = The Journal of Heart and Lung Transplantation | volume = 21 | issue = 12 | pages = 1290–5 | date = December 2002 | pmid = 12490274 | doi = 10.1016/s1053-2498(02)00459-x }}</ref> 이는 카베딜롤이 기관지를 열린 채로 유지하는 수용체를 차단하기 때문이다.<ref name=":0" /> 또한 2도나 3도 [[방실차단]], [[동기능 부전 증후군]], (영구 [[인공심박조율기]]를 쓰지 않는 한) 중증의 [[서맥]], [[심장보상부전]]이 있는 경우에도 사용해서는 안된다. 심각한 간 손상이 있는 환자에서는 카베딜롤을 주의하여 사용해야 한다.<ref name="pmid28213164">{{저널 인용| vauthors = Sinha R, Lockman KA, Mallawaarachchi N, Robertson M, Plevris JN, Hayes PC | title = Carvedilol use is associated with improved survival in patients with liver cirrhosis and ascites | journal = Journal of Hepatology | volume = 67 | issue = 1 | pages = 40–46 | date = July 2017 | pmid = 28213164 | doi = 10.1016/j.jhep.2017.02.005 | hdl = 20.500.11820/7afe3b88-1064-4da1-927e-4d4e867387eb | url = https://www.pure.ed.ac.uk/ws/files/33500796/Carvedilol_manuscript_RS_KALdocx.pdf }}</ref><ref name="pmid30372514">{{저널 인용| vauthors = Zacharias AP, Jeyaraj R, Hobolth L, Bendtsen F, Gluud LL, Morgan MY | title = Carvedilol versus traditional, non-selective beta-blockers for adults with cirrhosis and gastroesophageal varices | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2018 | issue = 10 | pages = CD011510 | date = October 2018 | pmid = 30372514 | pmc = 6517039 | doi = 10.1002/14651858.CD011510.pub2 }}</ref><ref name="pmid22849337">{{저널 인용| vauthors = Lo GH, Chen WC, Wang HM, Yu HC | title = Randomized, controlled trial of carvedilol versus nadolol plus isosorbide mononitrate for the prevention of variceal rebleeding | journal = Journal of Gastroenterology and Hepatology | volume = 27 | issue = 11 | pages = 1681–7 | date = November 2012 | pmid = 22849337 | doi = 10.1111/j.1440-1746.2012.07244.x | s2cid = 23494154 }}</ref>

== 약리학 ==

=== 약동학 ===
카베딜롤은 [[초회 통과 효과]]의 영향을 크게 받아 경구 투여 시 [[생체이용률]]이 25~35% 정도로 떨어진다. 음식과 함께 투여 시 흡수가 느려지지만 생체이용률에 큰 변화는 나타나지 않는다. 또한 음식과 함께 복용 시 [[기립성 저혈압]]의 위험이 감소한다는 이점이 있다.<ref name=":0" />

카베딜롤의 98% 이상은 혈장 단백질과 결합하며, 주로 [[알부민]]과 결합한다. [[염기성]]의 [[소수성]] 물질인 카베딜롤은 [[항정상태]]에서의 [[분포용적]]이 115L 정도이다. 혈장 [[청소율]]은 500~700mL/min이다.<ref name=":0" /> 또한 카베딜롤은 지용성이기 때문에 동물의 [[뇌혈관장벽]]을 쉽게 통과할 수 있고, 이 때문에 말초 선택적이지 않다고 생각된다.<ref name="pmid20579773">{{저널 인용| vauthors = Wang J, Ono K, Dickstein DL, Arrieta-Cruz I, Zhao W, Qian X, Lamparello A, Subnani R, Ferruzzi M, Pavlides C, Ho L, Hof PR, Teplow DB, Pasinetti GM | title = Carvedilol as a potential novel agent for the treatment of Alzheimer's disease | journal = Neurobiol Aging | volume = 32 | issue = 12 | pages = 2321.e1–12 | date = December 2011 | pmid = 20579773 | pmc = 2966505 | doi = 10.1016/j.neurobiolaging.2010.05.004 | url = }}</ref><ref name="pmid15951832">{{저널 인용| vauthors = Bart J, Dijkers EC, Wegman TD, de Vries EG, van der Graaf WT, Groen HJ, Vaalburg W, Willemsen AT, Hendrikse NH | title = New positron emission tomography tracer [(11)C]carvedilol reveals P-glycoprotein modulation kinetics | journal = Br J Pharmacol | volume = 145 | issue = 8 | pages = 1045–51 | date = August 2005 | pmid = 15951832 | pmc = 1576233 | doi = 10.1038/sj.bjp.0706283 | url = }}</ref>

[[간]]의 [[효소]]인 [[CYP2D6]]와 [[CYP2C9]]가 카베딜롤의 [[물질대사|대사]]에 관여하는데, [[방향족 고리]]의 [[산화]]와 [[글루쿠론산]]이 발생하며, 글루쿠론산화와 [[황산화]]에 의한 [[공액]]이 일어난다. 카베딜롤이 대사된 뒤의 세 가지 활성 대사산물은 원래의 혈관확장 효과의 겨우 10분의 1 정도의 효과만 보인다. 그러나 4'-하이드록시페닐 대사산물은 본래보다 13배 큰 베타 차단 효과를 보인다.<ref name=":0" />

경구 투여 후 평균 [[생물학적 반감기]]는 7~10시간이다. 상품으로 나오는 약은 두 종류의 [[거울상 이성질체]]인 ''R''(+)-카베딜롤과  ''S''(–)-카베딜롤의 혼합물로, 두 이성질체의 대사적인 특징이 다르다. R(+)-카베딜롤은 보다 잘 대사를 거쳐 반감기가 5~9시간이며, S(-)-카베딜롤 부분은 7~11시간으로 반감기가 더 길다.<ref name=":0" />

== 각주 ==
{{각주}}

== 외부 링크 ==
* {{위키공용분류-줄}}
* {{웹 인용| url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/carvedilol | publisher = U.S. National Library of Medicine| work = Drug Information Portal | title = Carvedilol }}

[[분류:알파-1 차단제]]
[[분류:베타 차단제]]
[[분류:카바졸]]
[[분류:카테콜 에터]]
[[분류:페녹시프로판올아민]]
[[분류:세계 보건 기구 필수 의약품]]