Patent AR-086236-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la tirosina quinasa de bazo (syk) que contienen aminopiridina
IPC: A61K31/444
Filed: 2012-05-02
Abstract: También proporciona composiciones farmacéuticas que comprende dichos compuestos y procedimientos para usar los compuestos para tratar enfermedades o afecciones mediadas por la tirosina quinasa de bazo (Syk).Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en: (i) -alquilo C1-3; (ii) fluoroalquilo; (iii) -CH2OR1a, en la que R1a se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; (iv) -N(R1b)2, en la que cada aparición de R1b se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-3 o dos R1b junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo de fórmula (2), en la que r es 1, 2, 3 ó 4; (v) -O-(alquilo C1-3); (vi) -N(H)C(O)-(alquilo C1-3); (vii) halo; (viii) H; y (ix) morfolinilo; R2 es -OH, -O-(alquilo C1-3), -N(R2a)2, -N(R2a)C(O)-R2b o -F; en la que R2a se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-3; y R2b es alquilo C1-6; R3 es -CO2R3a, -CH2CO2R3a, -CH2CH2CO2R3a, tetrazol, -C(O)N(R3b)2, -CH2OH, H, halo, -OH-alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), -N(R3b)2, -CN, -C(O)N(H)S(O)2R3c, -C(O)-N(H)(R3d), -C(O)N(H)C(O)R3a, -P(O)(OR3b)2 o -B(OH)2; donde R3a se selecciona entre el grupo que cosiste en H y alquilo C1-6; donde cada R3b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; donde R3c se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos alquilo C1-3; donde R3d se selecciona entre el grupo que consiste en -CN, -O-(alquilo C1-3) y tetrazol; R4 es -CO2R4a, CH2CO2R4a, -CH2CH2CO2R4a, tetrazol, -C(O)N(R4b)2, -CH2OH, H, halo, -OH, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), -N(R4b)2, -CN, C(O)N(H)S(O)2R4c, -C(O)-N(H)(R4d), C(O)N(H)C(O)R4a, -P(O)(OR4b)2 o -B(OH)2; donde R4a se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6; donde cada R4b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; donde R4c se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos alquilo C1-3; donde R4d se selecciona entre el grupo que consiste en -CN, -O-(alquilo C1-3) y tetrazol; R5 es -CO2R5a, CH2CO2R5a, -CH2CH2CO2R5a, tetrazol, -C(O)N(R5b)2, -CH2OH, H, halo, -OH, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), -N(R5b)2, -CN, C(O)N(H)S(O)2R5c, -C(O)-N(H)(R5d), -C(O)N(H)C(O)R5a, -P(O)(OR5b)2 o -B(OH)2; donde R5a se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6; donde cada R5b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; donde R5c se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos alquilo C1-3; donde R5d se selecciona entre el grupo que consiste en -CN, -O-(alquilo C1-3) y tetrazol; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en: (i) alquilo C1-6; (ii) fluoroalquilo C1-3; (iii) -O-(alquilo C1-6); (iv) -O-(fluoroalquilo C1-3); (v) -R6a, donde R6a se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) cicloalquilo C3-6; (b) un grupo de la fórmula (3), en la que m es 1, 2, 3 ó 4; (c) un grupo de la formula (4), donde R6a1 es H, alquilo C1-3, o -CH2CH2NH2; y (d) un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, O y S; donde R6a está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 restos R6a2 seleccionados entre el grupo que consiste en halo y alquilo C1-3; (vi) -O-R6b, donde R6b se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) cicloalquilo C3-6; y (b) un grupo de la fórmula (5), en la que p es 0, 1 ó 2, y q es 1, 2 ó 3; donde R6b está sin sustituir o sustituido con 1 a 2 restos R6b1 seleccionados entre el grupo que consiste en flúor y alquilo C1-3; (vii) -N(R6c)2, donde cada aparición de R6c se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; (viii) -N(H)C(O)-(alquilo C1-3); (ix) -N(H)C(O)O-(alquilo C1-3); (x) -NHC(O)N(R6d)2, donde cada R6d es H o alquilo C1-3; (xi) halo; y (xii) H; R7 es H o halo; R8 es H o halo; R9 es H o halo; y n es 0, 1 ó 2.