Patent ES-2861351-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirazol y método para fabricar y usar los compuestos
Inventor: KELLEY RYAN
IPC: A61K31/4155
Filed: 2016-04-22
Granted: 2021-10-06
Abstract: Un compuesto que tiene una fórmula o sal del mismo, en la que: R2 es H, alifático sustituido o no sustituido, heteroalifático sustituido o no sustituido, heterocicloalifático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, amida, heterociclilo sustituido o no sustituido, o aralifático sustituido o no sustituido; cada R3 es independientemente H, alifático sustituido o no sustituido, halógeno, heteroalifático sustituido o no sustituido, -O-alifático sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralifático sustituido o no sustituido, -O-heterociclilo sustituido o no sustituido, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, haloalquilo, alquilfosfato, o alquilfosfonato, en la que R3 no es piridinilo; x es de 1 a 6; y es de 1 a 6; z es de 1 a 6; Het-1 es furilo, tiazolilo u oxazolilo; Het-2 es heteroarilo de 5 o 6 miembros; y Het-3 es pirazolilo en la que un sustituyente para sustituir uno o más átomos de hidrógeno en un átomo de carbono saturado en el grupo o resto especificado es -R60, halo, =O, -OR70, -SR70, -N(R80)2, haloalquilo, perhaloalquilo, -CN, -NO2, =N2, -N3, -SO2R70, -SO3-M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3-M+, -OSO3R70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(O-)2M2+, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)2, - C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2-M+, -CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)N(R80)2, -C(NR70)(R80)2, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2-M+, -OCO2R70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2-M+, -NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, - NR70C(O)N(R80)2, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)N(R80)2, en los R60 es alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 OH; cada R70 es, independientemente para cada aparición, hidrógeno o R60; cada R80 es, independientemente para cada aparición, R70, o alternativamente, dos grupos R80, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un heteroaliciclilo de 3 a 7 miembros que incluye opcionalmente de 1 a 4 de los heteroátomos adicionales iguales o diferentes seleccionados de O, N y S, de los cuales N tiene opcionalmente una sustitución de H o alquilo de C1-C3; y cada M+ es un contraión con una sola carga positiva neta; un sustituyente para reemplazar un átomo de hidrógeno en un átomo de carbono insaturado en un grupo que contiene carbonos insaturados es -R60, halo, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, -N(R80)2, perhaloalquilo, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -SO2R70, -SO3-M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3-M+, -OSO3R70, -PO3-2(M+)2, -PO3-2M2+, -P(O)(OR70)O-M+, - P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2-M+, -CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)N(R80)2, - OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2-M+, -OCO2R70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2-M+, -NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)N(R80)2, -NR70C(NR70)R70 o -NR70C(NR70)N(R80)2, en los que R60, R70, R80 y M+ son como se definen anteriormente, con la condición de que en cada caso de alqueno o alquino sustituido, los sustituyentes no sean -OM+, -OR70, -SR70, o -S-M+; y un grupo sustituyente para reemplazar un átomo de hidrógeno en un átomo de nitrógeno en un grupo que contiene dicho átomo de nitrógeno es -R60, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, -N(R80)2, perhaloalquilo, -CN, -NO, -NO2, -S(O)2R70, - SO3-M+, -SO3R70, -OS(O)2R70, -OSO3-M+, -OSO3R70, -PO32-(M+)2, -PO32-M2+, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)(OR70), - C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, - OCO2R70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)N(R80)2, - NR70C(NR70)R70 o -NR70C(NR70)N(R80)2 en los que R60, R70, R80 y M+ son como se definen anteriormente.