Patent SG-11201407043P-A (SG)
Title: Method for the preparation of triazole compounds
Inventor: MILITZER HANS-CHRISTIAN
IPC: C07D249/04
Filed: 2013-05-06
Abstract: (12) NACH DEM VERTRAG UBER DIE INTERNATIONALE ZUSAMMENARBEIT AUF DEM GEBIET DES PATENTWESENS (PCT) VEROFFENTLICHTE INTERNATIONALE ANMELDUNG (19) Weltorganisation fiir geistiges Eigentum Internationales Biiro _ (10) Internationale Veroffentlichungsnummer (43) Internationales Veroffentlichungsdatum 14. November 2013 (14.11.2013) WIPOIPCT WO 2013/167552 A1 (51) Internationale Patentklassifikation: C07D 403/14 (2006.01) C07D 249/04 (2006.01) (21) Internationales Aktenzeichen: (22) Internationales Anmeldedatum: (25) Einreichungssprache: (26) Veroffentlichungssprache: PCT/EP2013/059418 6. Mai 2013 (06.05.2013) Deutsch Deutsch (30) Angaben zur Prioritat: 12167152.3 8. Mai 2012 (08.05.2012) EP (71) Anmelder: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Mullerstr. 178, 13353 Berlin (DE). (72) Erflnder: MILITZER, Hans-Christian; Waldweg 2, 51519 Odenthal (DE). EGGERT, Johannes; Johann- Sebastian-Bach-Str. 64, 61250 Usingen (DE). (74) Anwalt: BIP PATENTS; c/o Bayer Intellectual Property — GmbH, Creative Campus Monheim, Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim (DE). (81) Bestimmungsstaaten (soweit nicht anders angegeben, fiir jede verfiigbare nationale Schutzrechtsart): AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW. (84) Bestimmungsstaaten (soweit nicht anders angegeben, fiir jede verfiigbare regionale Schutzrechtsart)'. ARIPO (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW), eurasisches (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM), europaisches (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR), OAPI (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG). Erklarungen gemaB Regel 4.17 : hinsichtlich der Berechtigung des Anmelders, ein Patent zu beantragen und zu erhalten (Regel 4.17 Ziffer ii) Veroffentlicht: — mit internationalem Recherchenbericht (Artikel 21 Absatz V (54) Title: METHOD FOR THE PREPARATION OF TRIAZOLE COMPOUNDS (54) Bezeichnung : VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON TRIAZOL-VERBINDUNGEN (') AA Keto-Form BB Enol-Form CJ i> i-H cn i-H o CJ o & AA Keto form BB Enol form (57) Abstract: The present invention relates to a method for the preparation of l-[ 6-(morpholino-4-yl)-pyrimidino-4-yl]-4-(lH- l,2,3-triazolo-l-yl)-lH-pyrazolo-5-ol (I - enol form) or 2-[6-(morpholino-4-yl)-pyrimidino-4-yl]-4-(lH-l,2,3-triazolo-l-yl)-l,2- dihydro-3H-pyrazolo-3-one (I - keto form) and sodium-l-[6-(morpholino-4-yl)-pyrimidino-4-yl]-4-(lH-l,2,3-triazolo-l-yl)-lH- pyrazolo-5-olate (II) starting from 1, 2,3-triazole (HI), methylbromoacetate (IV-Me-Br) or ethylbromoacetate (IV-Et-Br), 4,6- dichloropyrimidine (VIII), morpholine (IX) and hydrazine (XII). (57) Zusammenfassung: Die vorliegende Erfmdung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von l-[6-(Morpholin-4-yl)pyrimidin-4- yl]-4-(lH-l,2,3-triazol-l-yl)-lH-pyrazol-5-ol (I - Enol-Form) bzw. 2-[6-(Morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(lH-l,2,3-triazol-l-yl)- l,2-dihydro-3H-pyrazol-3-on (I - Keto-Form) und Natrium-l-[6-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(lH-l,2,3-triazol-l-yl)-lH- pyrazol-5-olat (II) ausgehend vonl,2,3-Triazol (HI), Bromessigsauremethylester (IV-Me-Br) oder Bromessigsaureethylester (IV-Et- Br), 4,6-Dichlorpyrimidin (VIII), Morpholin (IX) und Hydrazin (XII).