Patent AR-100975-A1 (AR)
Title: Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
Inventor: JENNIFER ANNE TREIBERG
IPC: A61K31/517
Filed: 2015-06-23
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de la fórmula (1), A es N o CH; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; m es 0, 1, 2, 3, ó 4; cada R¹ se selecciona independientemente de alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, ciano, NHC(=O)alquileno-N(R¹ˣ)₂, NO₂, OR¹ˣ, N(R¹ˣ)₂, OC(=O)R¹ˣ, C(=O)R¹ˣ, C(=O)OR¹ˣ, aril-OR¹ʸ, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, NR¹ˣC(=O)alquileno-C(=O)OR¹ˣ, aril-O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, aril-O-C(=O)R¹ˣ, alquileno-C(=O)OR¹ˣ, alquileno-C(=O)N(R¹ˣ)₂, alquileno-C(=O)-Het, O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, alquileno-O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, C(=O)NR¹ˣSO₂R¹ˣ, alquileno-N(R¹ˣ)₂, alquenileno-N(R¹ˣ)₂, C(=O)NR¹ˣ-alquileno-OR¹ˣ, C(=O)NR¹ˣ-alquileno-Het, O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, O-alquileno-CH(OR¹ʸ)CH₂N(R¹ˣ)₂, O-alquileno-Het, O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, O-alquileno-C(=O)-Het, S-alquileno-OR¹ˣ, O-alquileno-OR¹ˣ, O-alquenileno C₁₋₆-CH(OR¹ʸ)alquenileno C₁₋₆-OR¹ˣ, O-alquileno-NR¹ˣC(=O)OR¹ˣ, NR¹ˣ-alquileno-N(R¹ˣ)₂, NR¹ˣC(=O)R¹ˣ, NR¹ˣC(=O)N(R¹ˣ)₂, N(SO₂-alquilo)₂, NR¹ˣ(SO₂-alquilo), SO₂R¹ᶻ, SO₂N(R¹ˣ)₂, alquileno-arilo, alquileno-Het, alquileno-OR¹ʸ, alquileno-N(R¹ˣ)₂, C(=O)N(R¹ˣ)₂, NHC(=O)alquileno-arilo, aril-O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, aril-OC(=O)R¹ʸ, NHC(=O)alquileno-heterocicloalquilo, NHC(=O)alquileno-Het, O-alquileno-O-alquileno-C(=O)OR¹ʸ, C(=O)alquileno-Het, y NHC(=O)halo-alquilo, en donde Het es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde R¹ˣ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido, en donde Rʸ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido, y en donde R¹ᶻ es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; cada R² se selecciona independientemente de halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, SO₂N(R²ˣ)₂, y alcoxi opcionalmente sustituido, en donde R²ˣ es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁵ es hidrógeno o alquilo, o R⁵ y R³ junto con los átomos a los cuales se unen opcionalmente forman un anillo heterocíclico de cuatro, cinco o seis miembros opcionalmente sustituido; R⁴ es ciano, C(=O)NR⁴ˣR⁴ʸ, SO₂-alquilo, halo, haloalquilo, o C(=O)R⁴ˣ, en donde cada R⁴ˣ y R⁴ʸ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y haloalquilo opcionalmente sustituido; R⁶ es NH₂, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; y R⁷ es NH₂, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; con la condición de que cuando R⁵ y R³ forman un anillo heterocíclico de 5 miembros que se sustituye opcionalmente con hidroxilo, halo, o metoxi, R⁴ es ciano, R⁶ es amino, y R⁷ es amino; o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero, o una mezcla de los mismos.