Patent AR-055177-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos fusionados utiles como moduladores de cinasa
Inventor: VACCARO WAYNE
Filed: 2006-09-25
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o un enantiomero o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en donde: uno de E o F es N, y el otro de E o F es C; X es NR4R5; Z es N o CR3, con la condicion de que si E es N entonces Z es N; Y se selecciona de H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, halogeno, nitro, ciano, SR8, S(O)pR8, OR8, NR6R7, CO2R8, C(=O)R8, O-C(=O)R8, C(=O)NR8R9, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo, con la condicion de que si Y es H entonces R4 es fenilo sustituido con un grupo carboxamido; R1 y R2 son independientemente seleccionados de (i) H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, halogeno, nitro, ciano, SR10, OR10, NR10R11, NR10C(=O) R11, CO2R10, C(=O)R10, -O-C(=O)R10, C(=O)NR10R11, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo; o (ii) R1 se toma junto con R2 y los átomos en el anillo al cual se enlazan forman un cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o cicloheteroalquilo fusionado de 5, 6 o 7 miembros; R3 se selecciona de H, halogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, nitro, ciano, SR13, OR13, NR13R14, NR13C(=O)R14, CO2R13, C(=O)R13, -O-C(=O)R13, C(=O)NR13R14, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo; R4, R5, R6 y R7 son independientemente seleccionados de H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, OR15, SR15, C(= O)R15, CO2R15, C(=O)NR15R16, C(W)OR16, S(O)pR17, SO2NR15R16, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo; o (ii) R4 se toma junto con R5 y el átomo de N al cual ambos se enlazan y/o R6 se toma junto con R7 y el átomo de N al cual ambos se enlaza para formar un anillo heteroarilo o heterociclo; R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15 y R16, cada que se presentan, son independientemente seleccionados de (i) H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y heterociclo; o (ii) junto con el átomo de N al cual se enlaza, R8 se toma junto con R9, y/o R10 se toma junto con R11, y/o R13 se toma junto con R14, y/o R15 se toma junto con R16 para formar un anillo heteroarilo o heterociclo; R12, R17, y R18 cada que se presentan son independientemente seleccionados de alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y heterociclo; W cada que se presenta es O, S, N, CN o NH; y p es 1 o 2; con las siguientes condiciones: (1) si E es C, F es N y Z es CR3, y X es NH(Me), NH(Me)2, NH(fenilo no sustituido), o NHNH2, entonces Y es diferente a H o halogeno; y (2) si E es N, F es C, Z es N, e Y es NR6R7; (a) entonces X es diferente a NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4), NH(alquenilo C1-4), NH(-CH2-furilo), NHNH2, NH(Cmetoxialquileno), y NHAc; (b) y si X es NH(- CH2-(sustituido o no sustituido)piridilo) o NH(-CH2-(sustituido o no sustituido)fenilo), entonces Y es diferente a compuesto de formula (2), NH(piperidina sustituido), o NH(-CH2-piridina); (c) y si X es NH(ciclopentilo), entonces Y es diferente a NH(ciclopentilo); (d) y si X es N(CH3) (fenilo sustituido), o N(CH3)(piridilo), entonces Y es diferente a compuesto de formula (2), o (e) y si X es NH(fenilo sustituido), entonces Y es diferente a compuesto de formula (3).