Patent AR-051958-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos utiles como moduladores selectivos del receptor de androgeno (sarms)
Filed: 2005-11-15
Abstract: La presente se refiere a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en el tratamiento de desordenes y trastornos modulados por el receptor de androgeno. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la cual: W está seleccionado del grupo que consiste en O, S y NRF; donde RF está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y -SO2-alquiloC1-4; R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4 y alquilo C1-4 halogenado; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, -C(O)O-alquiloC1-4, -C(O)-alquiloC1-4 y -C(O)-(alquilo C1-4 halogenado); a es un numero entero de 0 a 1; la formula (2) está seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo; R3 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino, -O-alquiloC1-4, -S(O)0-2-alquiloC1-4, -NRA-C(O)-alquiloC1-4, bencilo, -O-fenilo, -C(O)-fenilo y -S(O)0-2- fenilo; donde RA está seleccionado entre hidrogeno o alquilo C1-4; R4 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino, -O-alquiloC1-4, -S(O)0-2-alquiloC1-4, -NRB-C(O)-alquiloC1-4, bencilo, -O-fenilo y -S(O)0-2-fenilo; donde Rb está seleccionado de hidrogeno o alquilo C1-4; con la condicion de que cuando la formula (2), es fenilo entonces por lo menos uno de R3 o R4 es distinto de hidrogeno; R6 y R7 están cada uno independientemente ausentes, o están seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alcoxi C1-4, ciano, -C(O)-alquiloC1-4 y -S(O)0-2-alquiloC1-4; con la condicion adicional de que R3 esté ausente cuando un átomo de nitrogeno está presente en la posicion 3 de formula (2); con la condicion adicional de que R4 esté ausente cuando está presente un átomo de nitrogeno en la posicion 4 de formula (2); con la condicion adicional de que R6 esté ausente cuando está presente un átomo de nitrogeno en la posicion 6 de formula (2); con la condicion adicional de que R7 esté ausente cuando está presente un átomo de nitrogeno en la posicion 2 de formula (2); ôel anillo Aö está seleccionado del grupo que consiste en las formulas (3); donde R5' está seleccionado del grupo que consiste en halogeno y alquilo C1-4; y donde R10 y R11 están cada uno independientemente seleccionados de hidrogeno, alquilo C1-4, bencilo o -C(O)-CF3; R5 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, carboxi, alquilo, alquilo C1- 4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaril-alquil-, heterocicloalquilo, heterocicloalquil- alquil-, -C(O)-alquilo, -C(O)-alquiloC1-4 halogenado, -C(O)O-alquiloC1-4, -C(O)O-arilo, -alquiloC1- 4-S(O)0-2-alquiloC1-4, t-butil-dimetil- sililo y trimetilsililo; donde el arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino, - NRc-C(O)-alquiloC1-4, NRc-C(O)-alquiloC1-4 halogenado, -C(O)O-alquiloC1-4, -S(O)0-2-alquiloC1-4, -SO2-NRCRD, trimetil-sililo y t-butil- dimetil-sililoxi; donde cada uno de RC y RD están independientemente seleccionados entre hidrogeno o alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.