Patent AR-110198-A1 (AR)
Title: Síntesis de un compuesto que modula la actividad de proteínas que contienen bromodominio
Inventor: MOHAN SANKAR
IPC: C07F9/06
Filed: 2017-11-22
Abstract: Esta descripción proporciona procesos para la preparación de un compuesto de fórmula (1), o una sal o cocristal del mismo, que modula la actividad de proteínas que contienen bromodominio. La descripción también proporciona compuestos y procesos para la preparación de los compuestos que son intermedios sintéticos para el compuesto de fórmula (1). Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (7), o una sal o cocristal del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (5) o una sal o cocristal del mismo, caracterizado porque R es alquilo C₁₋₆, con un compuesto de fórmula (6) o una sal o cocristal del mismo, para obtener el compuesto de fórmula (7) o una sal o cocristal del mismo. Reivindicación 11: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (1), que comprende: (a) poner en contacto un compuesto de fórmula (3), o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (4) o una sal o cocristal del mismo, para obtener un compuesto de fórmula (5), o una sal o cocristal del mismo, caracterizado porque R y R’ son independientemente alquilo C₁₋₆; (b) poner en contacto el compuesto de fórmula (5), o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (6), o una sal o cocristal del mismo, para obtener un compuesto de fórmula (7), o una sal o cocristal del mismo; y (c) poner en contacto el compuesto de fórmula (7) o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (8), o una sal o cocristal del mismo, caracterizado porque X es halo, para obtener el compuesto de fórmula (1). Reivindicación 27: Un proceso para la preparación de complejo de (2-ciclopropil-6-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-4-il)di(piridin-2-il)metanol fosfato (fórmula (2)), que comprende: (a) poner en contacto un compuesto de fórmula (3) o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (4) o una sal o cocristal del mismo, para obtener un compuesto de fórmula (5), o una sal o cocristal del mismo, caracterizado porque R y R’ son independientemente alquilo C₁₋₆; (b) poner en contacto el compuesto de fórmula (5) o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (6), o una sal o cocristal del mismo, para obtener un compuesto de fórmula (7), o una sal o cocristal del mismo; (c) poner en contacto el compuesto de fórmula (7) o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (8), o una sal o cocristal del mismo, para obtener el compuesto de fórmula (1); y (d) poner en contacto el compuesto de fórmula (1) con ácido fosfórico para obtener el compuesto de fórmula (2). Reivindicación 46: Un proceso para la preparación de complejo de (2-ciclopropil-6-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)-1H-benzo[d]imidazol-4-il)di(piridin-2-il)metanol fosfato (fórmula (2)), que comprende: (a) poner en contacto un compuesto de fórmula (9) o una sal o cocristal del mismo con ciclopropilcarcaldehído para obtener un compuesto de fórmula (5), o una sal o cocristal del mismo, caracterizado porque R es alquilo C₁₋₆; (b) poner en contacto el compuesto de fórmula (5) o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (6), o una sal o cocristal del mismo, para obtener un compuesto de fórmula (7), o una sal o cocristal del mismo; (c) poner en contacto el compuesto de fórmula (7) o una sal o cocristal del mismo con un compuesto de fórmula (8), o una sal o cocristal del mismo, para obtener el compuesto de fórmula (1); y (d) poner en contacto el compuesto de fórmula (1) con ácido fosfórico para obtener el compuesto de fórmula (2).