Patent AR-036340-A1 (AR)
Title: Compuestos de bencensulfonamida un procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden.
Inventor: LAVIELLE GILBERT
IPC: A61P11/08
Filed: 2002-07-12
Abstract: Compuestos de bencenosulfonamida de fórmula (1) donde: Ra representa un grupo hidroxi, alcoxi, ariloxi opcionalmente sustituido o arilalquiloxi opcionalmente sustituido, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino opcionalmente sustituido o arilalquilamino opcionalmente sustituido; A representa: ya sea un grupo CH, en cuyo caso R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, ariltioalquilo opcionalmente sustituido, arilamino opcionalmente sustituido, arilalquilamino opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxialquilo opcionalmente sustituido, heteroariltio opcionalmente sustituido, heteroariltioalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilamino opcionalmente sustituido o heteroarilalquilamino opcionalmente sustituido; o un átomo de nitrógeno, en cuyo caso R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, ariltioalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido, heteroariloxialquilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido, o heteroariltioalquilo opcionalmente sustituido; ó R1-A juntas representan un átomo de oxígeno o un grupo (2), donde R3 y R4, que pueden ser idénticas o diferentes, cada una representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; siendo R2 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; Rb y Rc, que pueden ser idénticas o diferentes, cada una representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi o un grupo trihaloalquilo; n es un entero entre 2 y 6 inclusive; m y p son enteros idénticos o diferentes entre 0 y 6 inclusive; sus enantiómeros y diastereoisómeros, y también sus sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, donde: el término ''alquilo'' denota una cadena lineal o ramificada que tiene C1-6; el término ''alcoxi'' denota un grupo alquiloxi de cadena lineal o ramificada que tiene C1-6; el término ''trihaloalquilo'' denota una cadena de carbono que tiene C1-3 y entre 1 y 3 átomos de halógeno idénticos o diferentes; el término ''cicloalquilo'' denota un grupo cíclico saturado que tiene C3-8; el término ''arilo'' denota un grupo fenilo o naftilo; el término ''heteroarilo'' denota un grupo monocíclico aromático, o un grupo bicíclico donde al menos una de las cadenas cerradas es aromática, tiene entre 5 y 11 miembros de cadena cerrada y entre 1 y 5 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el término ''sustituido'' en relación con arilo, arilcarbonilo, arilcarbonilalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, ariltio, ariltioalquilo, arilamino, arilalquilamino, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilcarbonilalquilo, heteroariloxi, heteroariloxialquilo, heteroariltio, heteroariltioalquilo, heteroarilamino y heteroarilalquilamino, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfonilo y heteroarilsulfonilalquilo, denota que los grupos en cuestión son sustituidos en la parte aromática por uno o dos sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo, alcoxi, hidroxi, ciano, nitro, amino (opcionalmente sustituidos por uno o dos grupos alquilo) y grupos C(O)Rd, Rd representando un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi y amino, donde los grupos heteroarilo y heteroarilalquilo también se pueden sustituir por un grupo oxo en la parte no aromática del heteroarilo. Procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Los compuestos de fórmula (1) son útiles como medicamentos. Los compuestos de fórmula (1) poseen una estructura que les otorga un carácter antagonista de los receptores del TXA2 y antagonistas de los receptores serotoninérgicos 5HT2.