Patent AR-047683-A1 (AR)
Title: Pirazoles para el tratamiento de obesidad y trastornos psiquiatricos
IPC: A61K31/4155
Filed: 2005-02-17
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), y sus sales farmacéuticamente aceptable, donde: R1 representa: a) un grupo alcoxi C1-3 sustituido con uno o más de fluor o un grupo alcoxi C4-6 opcionalmente sustituido por uno o más fluor; b)un grupo de la formula fenil(CH2)pO-, en donde p es 1, 2 o 3, y el anillo fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos representados por Z; c) un grupo R5S(O)2O o R5S(O)2NH, en donde R5 presenta un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno más fluor; o R5 representa fenilo o un grupo heteroarilo, en donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos representados por Z o d) un grupo de formula (R6)3Si en donde R6 representa un grupo alquilo C1-6 que puede ser igual o diferente; Ra representa halo, un grupo alquilo C1-3 o un grupo alcoxi C1-3; m es 0, 1, 2 o 3; R2 representa un grupo alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3, hidroxi, nitro, ciano o halo; n es 0, 1, 2 o 3; R3 representa: a) un grupo X- Y-NR7R8, donde: X es CO o SO2; Y está ausente o representa NH opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-3; y R7 y R8 representa de manera independiente: un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos representados por W; un grupo cicloalquilo C3-15 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos representados por W; un grupo (cicloalquilo C3-15)alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos representados por W; un grupo -(CH2)r(fenilo)s, donde r es 0, 1, 2, 3 o 4; s es 1cuando r es 0; de otro modo, s es 1 o 2; y los grupo fenilo están opcionalmente sustituidos de manera independiente con uno, dos o tres grupos representados por Z; un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros saturado, que contiene un nitrogeno y, en forma opcional, uno de los siguientes: oxígeno, azufre o un nitrogeno adicional, donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-3, hidroxi o bencilo; un grupo -(CH2)tHet en donde t es 0, 1, 2, 3 o 4, y la cadena alquileno está opcionalmente sustituida con uno o más grupos alquilo C1-3, y Het representa un heterociclo aromático opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-5, un grupo alcoxi C1- 5 o halo; o R7 representa H y R8 se define segun lo descripto con anterioridad; o R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos representan un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que contiene un nitrogeno y, en forma opcional, uno de los siguientes: oxígeno, azufre o un nitrogeno adicional; donde el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-3, hidroxi, fluor o bencilo; o b) oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, furilo u oxazolinilo, donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Z; R4 representa H, halo, hidroxi, ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 o un grupo alcoxi C1-6, alquileno C1-6 que contiene un máximo de 6 átomos de carbono, donde cada uno de los grupos está opcionalmente sustituido con uno o más fluor o ciano; Z representa un grupo alquilo C1-3, un grupo alcoxi 1-3, hidroxi, halo, trifluormetilo, trifluormetiltio, difluormetoxi, trifluormetoxi, trifluormetilsulfonilo, nitro, amino, mono- o di-alquilamino C1-3, alquilsulfonilo, C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, carboxi, ciano, carbamoilo, mono- o di-alquilo C1-3 carbamoilo y acetilo; y W representa hidroxi, fluor, un grupo alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3, amino, mono- o di-alquilamino C1-3, un grupo alcoxicarbonilo C1-6, o una amina heterocíclica seleccionada de morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o piperazinilo, donde la amina heterocíclica está opcionalmente sustituida con un grupo alquilo C1-3 o hidroxilo.