Patent ES-2585244-T3 (ES)
Title: Composiciones y métodos para modular una cinasa
Inventor: BECKER OREN
IPC: C07D495/04
Filed: 2012-06-07
Granted: 2016-10-04
Abstract: Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, en el que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, o heteroalquilo, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, un heterocicloalquilo, una amina, un arilo y un heteroarilo, en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, amina o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más Ra, en el que Ra se selecciona independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste en: a) un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, b) un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, c) un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, d) un haloalquilo de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, e) un alcoxi o ariloxi de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, f) un haloalcoxi de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, g) un alquil C1-C6-sulfonilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, h) un tioalquilo o tioarilo de C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, y arilo en a)-h) está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb, i) un cicloalquilo de C3-C8, en el que dicho cicloalquilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb, j) un cicloalquenilo de C3-C8, en el que dicho cicloalquenilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb, k) un arilo, en el que dicho arilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb, l) un heteroarilo, en el que dicho heteroarilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb, m) un heterocicloalquilo, en el que dicho heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido independientemente en cada aparición con uno o más Rb, n) hidroxilo, o) ciano, p) amino, q) nitro, r) halógeno, s) CORb, t) COORb, u) CONRbRc, v) NHCORb, y w) NRbRc o dos Ra, junto con los átomos a los que están unidos, forman un heterocicloalquilo de cinco o seis miembros, un arilo, o anillo heteroaromático; en el que Rb y Rc son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo seleccionado de entre entre halógeno, C(O)CH3, CF3, un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, un heterocicloalquilo, un arilo y un heteroarilo; en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más Rd, en el que Rd se selecciona independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste en un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, heterocicloalquilo, un arilo, una dialquilamina, una monoalquilamina, y un heteroarilo; o dos Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de cinco o seis miembros; R2 y R3 o bien (i) se seleccionan, cada uno independientemente, de entre el grupo que consiste en un hidrógeno, un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, y un heterocicloalquilo; o (ii) junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico o heteroaromático de cinco, seis o siete miembros, en el que dicho anillo está no sustituido; y en los que arilo significa fenilo y naftilo, heterocicloalquilo significa cualquier anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico estable que está saturado y comprende unos átomos de carbono y uno o más heteroátomos anulares seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno, y azufre, y heteroarilo significa un anillo heterocíclico aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo heterocíclico aromático bíclico de 7, 8, 9, 10, 11 o 12 miembros estable que consiste en átomos de carbono y uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno, y azufre; para uso como agente farmacéutico.