Patent AR-063906-A1 (AR)
Title: Compuestos quimicos derivados del indazol, una composicion farmaceutica y procesos de prpeparacion de los compuestos
Inventor: C TAFLIN
Filed: 2007-11-22
Abstract: Compuestos de fórmula (1) o sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos; composiciones que los comprenden, y procesos para preparar dichos compuestos. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de un estado patológico inflamatorio. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) en donde: A es alquilo C1-10, arilo C5-10, aril C5-10-alquiIo C1-6,heteroarilo C5-10, heteroaril C5-10-alquilo C1-6, aril C5-10-alcoxi C1-6, haloalquiIo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alquil C1-6OC(O)aIquiIo C1-6, alquil C1-6C(O)Oalquilo C1-6, ariloxi C5-10-aIquiIo C1-10 o NR5R6alquilo C0-6 en donde el arilo está sustituido optativamente con uno o más sustituyentes seleccionados entre B; R1 y R1a se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y aIquil C1-4OaIquiIo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es cicloalquilo C3-7 (sustituido optativamente con halógeno o alquilo C1-6), aril C5-10-alquiIo C0-3, aril C5-10Oalquilo C0-3, heteroaril C5-10-alquilo C0-3, alquilo C1-6, alqueniIo C1-6 o alquinilo C1-6 que están sustituidos optativamente con uno o más B; B es hidroxialquilo C0-3, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C0-4-alquilo C0-4, cicloalquil C3-6-tioalquilo C0-4, alquil C0-3S(O)nalquilo C0-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-4, halógeno, nitro, ciano, alquiI C1-4Oalquilo C1-6, alquil C0-6OaIquiI C1-4OaIquilo C0-4, aIquil C0-6C(O)alquilo C0-6, alquil C0-4C(O)OaIquilo C0-4, alquiI C0-4OC(O)alquilo C0-4, NR5R6alquiIo C0-4, NR5R6C(O)alquilo C0-4, NR5R6OC(O)alquilo C0-4, NR5R6C(O)Oalquilo C0-4, R6C(O)R5Nalquilo C0-4, alquil C0-4OC(O)alquil C0-4NH, alquil C0-4C(O)Oalquil C0-4NH, alquil C0- 4C(O)alquil C0-4NH o NR5R6S(O)nalquilo C0-4; R4 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; W es hidrógeno, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-4, fenilo, tienilo, isoxazolilo, pirazolilo, piridinilo o pirimidinilo todos sustituidos optativamente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxialquilo C0-3, alquilo C1-4, aIcoxi C1-4, alquiltio C0-4-alquilo C0-4, cicloalquil C3-6-tioalquilo C0-4, alquil C0-4S(O)nalquilo C0-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-4, halo, nitro, ciano, alquiI C1-4Oalquilo C1-6, alquil C1-6OaIquiI C1-6OaIquilo C1-6, aIquil C0-6C(O)alquilo C0-6, alquil C0-4C(O)OaIquilo C0-4, alquiI C0-4OC(O)alquilo C0-4, NR5R6alquiIo C0-4, NR5R6C(O)alquilo C0-4, NR5R6C(O)Oalquilo C0-4, NR5R6OC(O)alquilo C0-4, R6C(O)R5Nalquilo C0-4, alquil C0-4OC(O)alquil C0-4NH, alquil C0-4C(O)Oalquil C0-4NH, alquil C0-4C(O)alquil C0-4NH y NR5R6S(O)nalquilo C0-4; X es CH2, O, S, S(O), S(O)2 o NH; Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 4, tioalquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxihalo C1-4, nitro, ciano, hidroxi, R5C(O), R5OC(O), R5C(O)O, S(O)nalquilo C1-4, R5R6NS(O)n, benciloxi, imidazolilo, alquil C1-4NHC(O), NR5R6C(O), alquil C1-4C(O)NH o NR5R6; R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7, o R5 y R6 forman juntos un grupo -(O)aril C5-10C(O)-; y n es 1 o 2, o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.