Patent AR-052948-A1 (AR)
Title: DERIVADOS DE ACETILENIL-PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2, METODOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO EN LA FABRICACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC
Inventor: MCARTHUR SILVIA GATTI
Filed: 2006-03-21
Abstract: Un proceso para fabricar dichos compuestos, su uso para la preparacion de los medicamentos para tratar las alteraciones del SNC y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1), donde: tanta E como J son N, G es C y uno de L o M es N y el otro es CH; o L y G son N, E es C, y J y M son CH; o J, G y L son N, E es C y M es CH; o E y L son N, J y M son CH y G es C; R1 es H, halo, CF3, CHF2, o alquilo C1-6; R2 es H, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CF3 o CHF2; R3 es H; -C(CH3)2OH; o alquilo C1-4 lineal o cicloalquilo C3-4, que son sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por 1 a 6 F y 1 a 2 OH; A se selecciona del grupo formado por arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituidos opcionalmente por uno a cuatro Ra; Ra es halo; hidroxi; ciano; CF3; NreRf; alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por amino o por hidroxi; alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-4; CO-NRbRc, SO2-NRbRc; o SO2- Rd; Rb y Rc pueden ser lo mismo o diferentes y son seleccionados del grupo formado por: H; alquilo C1-6 recto o ramificado sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por: F, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, -NH- C(O)-O-alquiloC1-6, amino, alquilC1-6-amino, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo con átomos de 5 o 6 anillos, arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; cicloalquil9o C3-6; arilo; o heteroarilo; o Rb y Rc pueden, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, formar un anillo heterocíclico de 4 hasta 6 miembros que se pueden sustituir por hidroxi o por alquilo C1-6; Rd es OH o alquilo C1-6; Re y Rf son H, alquilo C1-6 opcionalmente por hidroxi, -C(O)-alquiloC1-6; o S(O)2-alquiloC1-6; además de sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 54: Un proceso para la preparacion de los compuestos de la formula (2) segun cualquiera de las reivindicaciones de la 3 a la 23, dicho proceso formado por los pasos de reaccionar un compuesto de la formula (3), con un compuesto de la formula: A(Z), donde, R1, R2, R3 y A son los definidos en la reivindicacion 1 y Z es o bien bromuro, yoduro o trifluorometilsulfonato; para obtener el compuesto de la formula (2), y si se desea, convertir el compuesto de la formula (2) en su sal de adicion aceptada farmacéuticamente. Reivindicacion 56: Un proceso para la preparacion de los compuestos de la formula (4) segun cualquiera de las reivindicaciones de la 33 a la 43, dicho proceso formado por los pasos de reaccionar un compuesto de la formula (5), con un compuesto de la formula: A(Z), donde, R1, R2, R3 y A son los definidos en la reivindicacion 1 y Z es o bien bromuro, yoduro o trifluorometilsulfonato; para obtener el compuesto de la formula (4), y si se desea, convertir el compuesto de la formula (4) en su sal de adicion aceptada farmacéuticamente. Reivindicacion 57: Un proceso para la preparacion de los compuestos de la formula (6) segun cualquiera de las reivindicaciones de la 243 a la 32, dicho proceso formado por los pasos de reaccionar un compuesto de la formula (7), con un compuesto de la formula: A(Z), donde, R1, R2, R3 y A son los definidos en la reivindicacion 1 y Z es o bien bromuro, yoduro o trifluorometilsulfonato; para obtener el compuesto de la formula (7), y si se desea, convertir el compuesto de la formula (7) en su sal de adicion aceptada farmacéuticamente.