Patent AR-037465-A1 (AR)
Title: Compuesto derivado de 5-sulfanil-4h-1,2,4-triazol, composicion farmaceutica que lo comprende y proceso para su preparacion en fase liquida
Inventor: GALCERA MARIE ODILE
IPC: A61P13/12
Filed: 2002-11-28
Abstract: Compuesto derivado de 5-sulfanil-4H-1,2,4-triazol que responde a la fórmula general (1) en forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de dichas formas, en donde: uno de los radicales R1, R2 ó R3 representa un radical de fórmula -(CH2)n-[Q]p-(CH2)m-NXY ó -(CH2)n-W en donde W representa un heterocicloalquilo que contiene al menos un átomo de nitrógeno; Q representa -O-, -S-, -C(O)-NH-, -C(Zq)(Zq')-, arilo ó cicloalquilo C3-7; Zq y Zq' representan, independientemente, el átomo de hidrógeno, arilo opcionalmente sustituido por arilo, cicloalquil C3-7-alquilo, arilalquilo, -C(O)O-R ó -C(O)-NH-R'; R representa un alquilo C1-6, arilo ó aralquilo radical, arilo y aralquilo que es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre: alcoxi C1-6, hidroxi, halo, nitro ciano, amino, alquilamino C1-6 y di(alquil C1-6)amino; R' representa un alquilo C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaril-alquilo radical, estando los radicales arilo, aralquilo, heteroarilo y heteroaril-alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre: alcoxi C1-6, hidroxi, halo, nitro ciano, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6) amino; X e Y representan, independientemente, el átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo ó un heteroaril-alquilo, ó X e Y forman junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por un alquilo C1-6; p representa 0 ó 1; n y m representan, independientemente, un entero entre 0 y 6; y los otros dos radicales representan, independientemente, un radical de fórmula -(CH2)n'[Q']p'[C(X')(Y')]m'Z' en donde: Q' representa -O-, -S-, -C(O)-, -NH-, -CH=CH-, -C:::C-; ó X', Y' y Z' representan, independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, ciano, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6) amino, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, ó un radical de fórmulas (2), (3), (4), (5); r = 1, 2 ó 3, estando los radicales cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre: -(CH2)q'-X''-Y'', hidroxi, halo, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-6 y di(alquil C1-6) amino; X'' representa -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -SO2- ó una unión covalente; Y'' representa un radical alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más radicales halo idénticos o diferentes; o radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre: alcoxi C1-6, hidroxi, halo, nitro ciano, amino, alquilamino C1-6 y di(alquil c1-6) amino; p' representa 0 ó 1; y n', m' y q' representan, independientemente, un entero entre 0 y 6; con exclusión de los compuestos en los cuales i) R1 representa -(CH2)2-W y W morfolino o piperazinilo; R2 fenilo, m-clorofenilo ó 4-piridilo, y R3 hidrógeno; ii) R1 representa -(CH2)2-W y W pirrolidinilo, R2 p-clorofenilo y R3 hidrógeno; o sus sales de adición con ácidos minerales u orgánicos aceptables para uso farmacéutico. Estos productos tienen una buena afinidad por determinados subtipos de receptores de somatostatina, son particularmente útiles para tratar estados patológicos o enfermedades en las cuales participan uno (o más) receptores de somatostatina. También se revelan composiciones farmacéuticas que contienen dichos productos y el proceso para su preparación en fase líquida.