Patent AR-040477-A1 (AR)
Title: Benzoilureas heterociclicamente sustituidas, procedimiento para su preparacion y su uso como farmacos
IPC: C07D211/60
Filed: 2003-07-10
Abstract: Se refiere a benzoilureas heterocíclicamente sustituidas y también a sus sales fisiológicamente toleradas y derivados fisiológicamente funcionales. Los compuestos son adecuadas para tratar la diabetes tipo 2. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde: R1, R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 donde alquilo puede estar sustituido con OH, O-alquilo C1-4, NH2, NH-alquilo C1-4 o N[alquilo (C1-6)]2, o son O-alquilo C1-6, CO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, alquileno (C1-6)-COOH; o alquileno (C1-6)-COO-alquilo C1-6; R3, R4 son cada uno independientemente F, Cl, Br, OH, NO2, CN, alquilo C1-6, O-alquilo C1-4, O-alquileno C2-6 o alquinilo C2-6, alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar cada uno polisustituidos con F, Cl, o Br; R5 es H, F, Cl, Br, OH, NO2, CN, alquilo C1-6, O-(alquilo C1-4), CO-alquilo C1-6, alquileno(C0-6)-COOH, alquileno(C0-6)-COO-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, O-alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, y alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar cada uno polisustituidos con F, Cl o Br; A es H, F, Cl, Br, OH, NO2, CN, alquilo C1-6, CO-alquilo C1-6, alquileno (C0-6)-COOH, alquileno (C0-6)-COO-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, O-alquilo C1-6, S(O)1-2-alquilo (C1-6)-, NH-alquilo C1-6, N-(alquilo (C1-6))2, COOH, COO-alquilo C1-6, CONH2, CONH-alquilo C1-6, CON-(alquilo (C1-6))2, SO2HN2, SO2NH-alquilo C1-6, SO2N(alquilo (C1-6))2 o NHCOR6, y alquilo, alquenilo y alquinilo puede estar cada uno polisustituidos con F, Cl, Br, COOH, COO-alquilo C1-6, COHN2, CONH-alquilo C1-6, CON(alquilo C1-6))2 u OCO-alquilo C1-6; R6 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo(C3-7)-alquileno(C1-4), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquileno (C1-6)-COO-alquilo C1-6, alquileno (C1-6)-CO-alquilo C1-6, alquileno (C0-6)-COOH, alquileno (C1-6)-CONH2, arilo C6-10, alquileno(C1-4)-arilo(C6-10), heteroarilo, alquileno(C1-4)-heteroarilo o CO-heteroarilo, y alquilo, cicloalquilo, alquileno, alquenilo y alquinilo pueden estar cada uno polisustituidos con F, Cl, Br, O-(alquilo C1-4), COO-alquilo (C1-4) o N-(alquilo (C1-4))2 y arilo y heteroarilo con F, Cl, Br, NO2, CN, O-(alquilo C1-4), S-COO(alquilo C1-4), N-(alquilo (C1-4))2 o alquilo C1-6; n es 0, 1, 2 ó 3; m es 1, 2, 3, 4 ó 5; o es 0, 1, 2 ó 3; Het es anillo heterocíclico de 4-7 miembros que puede contener hasta 4 átomos N, O o S como miembros del anillo, a excepción de pirrol, y el anillo heterocíclico puede estar sustituido con R7, R8 y R9; R7, R8 y R9 son cada uno independientemente, H, F, Cl, Br, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, O-alquenilo C2-6, O-alquinilo C2-6, OH, oxo, O-alquilo C1-6, NH2, NH-alquilo C1-6, N-(alquilo (C1-6))2, COOH, CO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CONH2, CONH-alquilo C1-6, CON-(alquilo (C1-6))2, alquileno(C0-6)-arilo, o alquileno (C1-6)-COO-alquilo C1-6; donde alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno y arilo pueden estar sustituidos con COOH, CONH2, CONH-alquilo C1-6, CON-(alquilo (C1-6))2, OCO-alquilo C1-6, F, Cl, alquilo C1-6 u O-alquilo C1-6; y donde 2 de los radicales R7, R8 y R9 juntos pueden formar un anillo condensado en Het; y también sus sales fisiológicamente toleradas.