Patent CO-5150229-A1 (CO)
Title: Antibioticos cetolidos
Inventor: TAKUSHI KANEKO
IPC: C07H17/00
Filed: 2000-01-21
Abstract: Un compuesto de fórmula<EMI FILE="00003460_1" ID="1" IMF=JPEG >o una de las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:X1 es O, -CR4R5- o NR4-;X2 es =O u =NOR1;R1 es H o alquilo C1-C10 estando de 1 a 3 átomos de carbono de dicho alquilo opcionalmente reemplazados por un heteroátomo seleccionado de O, S y -N(R4)- y estandodicho alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por -C-(O)O(alquilo C1-C10), alcoxi C1-C10, alcanoílo C1-C10, halógeno, nitro, ciano, heterociclilo de 4 a 10 miembros, alquilo C1-C10, -NR4R5, arilo C6-C10, -S(O)n(alquilo C1-C10), siendo n un número entero que varía de 0 a 2 y -SO2NR4R5;R2 es -(CR4R5)n(heterociclo de 4 a 10 miembros) o -(C-R4R5)n(arilo C6-C10), siendo n un número entero de 0 a 6,estando de 1 a 3 grupos R4 o R5 del resto -(CR4R5)n- de los grupos R2 anteriores opcionalmente sustituidos con unsustituyente halógeno, y estando los restos heterocíclicos yarilo de los grupos R2 anteriores opcionalmente sustituidoscon 1 a 4 grupos R3;cada R3 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, nitro, trifluorometoxi, trifluorometilo, azido, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR6C(O)R7, -NR6C(O)NR1R7, -NR6C(O)OR7, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -NR60R7, -SO2- NR6R7, -S-(O)j(alquilo C1-C6), siendo j un número entero de 0 a 2, -(CR1R2)t(arilo C6-C10), -(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)qC(O)(CR4R5)t(arilo C6-C10), -(CR4-R5)qC(O)(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4- R5)tO(CR4R5)q(arilo C6-C10), -(CR4R5)tO(CR4R5)q(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)qSO2(CR4R5)t(arilo C6-C10) y - (CR4R5)q-SO2(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), siendo cada uno de q y t, independientemente, un número entero de 0 a 5, estando 1 ó 2 átomos de carbono del anillo de los restos heterocíclicos de los grupos R3 anteriores opcionalmente sustituidos con un resto oxo (=O) y, estando los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heterocíclico de los grupos R3 anteriores opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, azido,- 2 --OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -N-R6R7, -NR6OR7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(CR4R5)t(arilo C6-C10) y -(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), siendo t un número entero de 0 a 5;cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente deH y alquilo C1-C6; cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, -(CR4R5)t(arilo C6-C10), y -(CR4R5)t-(heterociclo de 4 a 10 miembros), siendo t un entero de 0 a 5, estando 1 ó 2 átomos de carbono del anillo del grupo heterocíclico opcionalmente sustituidos con un resto oxo (=0), y estando los restos alquilo, arilo y heterocíclico de los grupos R6 y R7 anteriores opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, -NR4R5, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxi y alcoxi C1-C6;R8 es H, -C(O)(alquilo C1-C6) , bencilo, benciloxicarbonilo o (alquil C1-C6)3sililo; R9 es alquilo C1-C6;R10 es H o alquilo C1-C10; yR11 se selecciona de cloro, bromo, yodo, fluoro y ciano; con la condición de que cuando X2 es =O, entonces R11 es ciano, o de 1 a 3 de los grupos R4 o R5 del resto -(CR4-R5)n de los grupos R2 citados antes son alquilo C1-C6 o están reemplazados por un sustituyente halógeno.