Patent AR-042296-A1 (AR)
Title: Dihidrofenantridinsulfonamidas sustituidas
Filed: 2003-12-04
Abstract: La presente resultan útiles para el tratamiento del componente inflamatorio de enfermedades y resultan particularmente útiles en el tratamiento de la aterosclerosis, el infarto de miocardio, la insuficiencia cardíaca congestiva, la enfermedad intestinal inflamatoria, la artritis, la diabetes de tipo II y enfermedades autoinmunes tales como la esclerosis múltiple y la artritis reumatoidea. Reivindicación 1: Un compuesto de resto de grupo de fórmula (1), en las cuales: R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R14 y R15 son cada uno, independientemente, hidrógeno, R17, monofluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-X-R16-, HS-R16-, R17-S(O)-, R17-S(O)2-, R17-SO3-, R17-S(O)2NR-, -N(R2), -NR-C(NH2)=NR, ciano, nitro, halógeno, -OR, -SR, -SO3R, -S(O)2N(R)2, -C(O)R, -C(R)=N-OR, -C(NH2)=NR, -CO2R, -OC(O)R, o -C(O)N(R)2; o se toman ya sea junto con Rp+1 o Rp-1 unidos con un grupo -alquilen-, o -X-alquilen-; R5 es hidrógeno, R17, monofluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-X-R16-, HS-R16-, -CR(O), -CO2R, o -C(O)N(R)2; o R5 puede tomarse ya sea junto con R6 o R7 y unirse con un grupo -alquilen- o -X-alquilen-; R6 es hidrógeno, R17, monofluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-X-R16-, HS-R16-, -CR(O), -CO2R, o -C(O)N(R)2; o R6 puede tomarse ya sea junto con R6 o R7 y unirse con un grupo -alquilen- o -X-alquilen-; R13 es R, R17-X-R16-, R17-S(O)-, R17-S(O)2-, -SO3R, -S(O)2N(R)2, o D-glucuronidato; R16 es -alquilen-, -cicloalquilen-, -alquilen-X-alquilen-, -alquilen-X-cicloalquilen-, -cicloalquilen-X-alquilen- o -cicloalquilen-X-cicloalquilen-; R17 es alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, alquenil-X-alquilen-, cicloalquilen-X-alquilen o perfluoroalquilo; R es, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, monofluoroalquilo, perfluoroalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxi-alquilo (C2-6), alcoxialquilo, alquiltioalquilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo, -C(O)NH2, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilaminoalquilo o dialquilaminoalquilo; o cuando un átomo contiene dos grupos R, los grupos R pueden tomarse juntos unidos con un grupo -alquilen-; X es O, -NR-, -S(O)m-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -NRC(O)-, o -C(O)NR-; m es 0, 1 ó 2; p es 2, 3, 6, 7, 8, 9, 12, 13 ó 14; R21, R22, R23, R24, R27, R28, R29, R30, R31, R33, R34 y R35 son, independientemente, hidrógeno, R17, monofluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-Y-R16-, HS-R16-, R17-S(O)-, R17-S(O)2-, R17-SO3-, R17-S(O)2NR-, -N(R2), -NR-C(NH2)=NR, ciano, nitro, halógeno, -OR, -SR, -SO3R, -S(O)2N(R)2, -C(O)R, -C(R)=N-OR, -C(NH2)=NR, -CO2R, -OC(O)R, o -C(O)N(R)2; se toman juntos ya sea con Rq+1 o Rq-1 unidos con un grupo -alquilen-, o -Y-alquilen-; R25 es hidrógeno, R17, monofluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-Y-R16-, HS-R16-, -CR(O), -CO2R, o -C(O)N(R)2; o R25 puede tomarse ya sea junto con R26 o R27 y unirse con un grupo -alquilen- o -Y-alquilen-; R26 es hidrógeno, R17, monofluoroalquilo, monofluoroalquenilo, aril-R16-, heteroaril-R16-, hidroxialquilo, HO-R16-, R17-Y-R16-, HS-R16-, -CR(O), -CO2R, o -C(O)N(R)2; o R26 puede tomarse ya sea junto con R26 o R27 y unirse con un grupo -alquilen- o -Y-alquilen-; R32 es R, R17-Y-R16-, R17-S(O)-, R17-S(O)2-, -SO3R, -S(O)2N(R)2, o D-glucuronidato; Y es O, -NR-, -S(O)m-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -NRC(O)- o -C(O)NR-; n es 0, 1 ó 2; q es 22, 23, 26, 27, 28, 29, 32, 33 ó 34; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.