Patent ES-2380934-T3 (ES)
Title: Inhibidores de virus de la hepatitis C
Inventor: SCOLA PAUL
IPC: A61K38/00
Filed: 2004-11-12
Granted: 2012-05-21
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquil C4-10 cicloalquilo, alcoxi C1- 6, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, cicloalquil C9-14 arilo, alcoxi C7-14 arilo, cicloalcoxi C9-14 arilo, heteroarilo o alquil C7-14 heteroarilo de 5 a 7 miembros; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclo monocíclico de 4 a 8 miembros; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R3 es H o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquenilo C2-6; (e) R4 es alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, dialquil C1-6 amino, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquil C7-14 ariloxi, alquil C2-6 éster o alquil C8-15 ariléster; alquenilo C3-12; cicloalquilo C3-7 o alquil C4-10 cicloalquilo, en donde el cicloalquilo o el alquilcicloalquilo están sustituidos opcionalmente con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; (f) Y es H, fenilo sustituido con nitro, piridil sustituido con nitro o alquil C1-6 sustituido opcionalmente con ciano, hidroxilo o cicloalquilo C3-7, con la condición de que si R5 o R6 es H, entonces Y es H; (g) B es H, alquilo C1-6, R5-(C=O)-, R5O(C=O)-, R5-N(R6)-C(=O)-, R5-N(R6)-C(=S)-, R5SO2- o R5-N(R6)-SO2-; (h) R5 es (i) alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con fenilo, carboxilo, alcanoílo C1-6, 1-3 halógeno, hidroxi, - OC(O)alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, amido o (alquilo inferior)amido; (ii) cicloalquilo C3-7, cicloalcoxi C3-7 o alquil C4-10 cicloalquilo, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, amino sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, amido o (alquilo inferior) amido; (iii) arilo C6-10 o aril C7-16 alquilo, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, halógeno, nitro, hidroxi, amido, (alquilo inferior) amido o amino sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; (iv) Het; (v) biciclo(1.1.1)pentano o (vi) -C(O)O alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; (i) R6 es H; alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con 1-3 halógenos o alcoxi C1-6 con la condición de que R5 es alquilo C1-10; (j) X es O, S, SO, SO2, OCH2, CH2O o NH; (k) R' es Het, arilo C6-10 o alquil C7-14 arilo, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con Ra y (l) Ra es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, halo-alquilo C1-6, CF3, mono-haloalcoxi C1-6 o dihalo- alcoxi C1-6, ciano, halo, tioalquilo, hidroxi, alcanilo, NO2, SH, amino, alquil C1-6 amino, dialquil (C1-6) amino, dialquil (C1-6) amida, carboxilo, carboxiéster (C1-6), alquil C1-6 sulfona, alquil C1-6 sulfonamida, dialquil (C1-6) (alcoxi)amina, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo o un heterociclo monocíclico de 5 a 7 miembros; en la que "sustituido" es sustitución en de uno al máximo número de sitios de unión posibles del núcleo, por ejemplo, monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido; "alquilo inferior" es un grupo alquilo que tiene de uno a seis átomos de carbono y "heterociclo", también denominado "Het", es heterociclos bicíclicos de 7 a 12 miembros y heterociclos monocíclicos de 5 a 7 miembros; o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo.