Patent RU-2720205-C2 (RU)
Inventor: TANAKA TADASHI
IPC: A61K31/4725
Filed: 2016-07-15
Granted: 2020-04-27
Abstract: Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулой [1] или к его соли, где R 1  представляет собой метильную или этильную группу; R 2  представляет собой атом водорода; R 3  представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил, бутил, циклопропилэтил, метилпропил, гидроксибутил, трифторметил, циклопропилвинил, гидроксибутенил,  циклопропил, циклогексил, гидроксициклогексил, оксоциклогексил, циклогексенил,  диметиламиногруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа выбрана из группы, включающей азетидинил, октагидроизохинолинил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил и тетрагидропиридинил, и заместитель выбран из группы, включающей метил, этил, гидроксиэтил, метоксиэтил, трифторэтил, цианометил, ацетил, метилпропаноил, трет-бутоксикарбонил, бензоил, метилсульфонил, и гидрокси группы; Z 1 , Z 2  и Z 3  представляют собой CН; X 1  представляет собой (1) группу, представленную общей формулой C(=O)N(R 6 ), где атом углерода связан с кольцом A и R 6  представляет собой атом водорода или метил; (2) группу, представленную общей формулой N(R 7 )C(=O), где атом азота связан с кольцом A и R 7  представляет собой метил; или R 7  представляет собой, вместе с одним заместителем R 4  на кольце A, этиленовую или пропиленовую группу, или группу, представленную общей формулой NН-Y 3 , где атом азота связан с кольцом A, Y 3  представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; (3) двухвалентную циклическую углеводородную группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в бензоле; или (4) необязательно замещенную 1-3 заместителями двухвалентную гетероциклическую группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в имидазоле, дигидроимидазоле, пиразоле, дигидропиразоле, триазолидине, триазоле, пирролидине, пиридине, пиразолидине или пиразине, где группа заместителя выбрана из группы включающей: метил, этил, изопропил, бутил, гидроксиэтил, метоксиэтил, диметиламиноэтил, пиперидинилэтил, морфолинилэтил, бензил и оксо группу; кольцо А представляет собой фенил, нафтил, тиенил, пирролил, пиридил, индолил, индолинил, изоиндолинил, замещенный оксо, хинолил, изохинолил или хиноксалил; каждая из m числа групп R 4 , которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляет собой атом фтора, атом хлора, циано группу, метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил, трифторметил, карбоксиметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, циклопропилэтил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, циклогексенил, фенил, метокси, этокси, трифторметокси, гидроксипропокси, (диметиламино)пропокси, этиламино, бутиламинокарбонил, диметиламино, метил(пропил)амино, диэтиламино, фениламино, метилкарбамоил, диметилкарбамоил, изопропилкарбамоил, (гидроксиэтил) карбамоил, фенилкарбамоил, сульфамоил, метилсульфонил, метилтетрагидропиридил, пиперидил, метилпиперидил, тетразолил, амино, ацетиламино, (метилсульфонил)амино, гидроксиэтиламино, ((диметиламино)этил)амино группу, гидроксильную группу, карбоксильную, метоксикарбонильную, трет-бутоксикарбонильную группу, C 3-5  алкиленовую группу, образованную взятыми вместе двумя смежными R 4 , C 2  алкиленовую группу, образованную взятыми вместе одним R 4  и R 7 , или группу, представленную общей формулой NН-Y 3 , образованную взятыми вместе одним R 4  и R 7 , где атом азота связан с кольцом A, Y 3  представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; и m представляет собой целое число от 0 до 3. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для лечения или профилактики заболевания, связанного с чрезмерной продукцией хемокина CXCL10. 13 з.п. ф-лы, 29 табл., 295 пр.