Patent ES-2821010-T3 (ES)
Title: Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos
Inventor: ANDERSON DAVID
IPC: C07D513/04
Filed: 2016-12-09
Granted: 2021-04-23
Abstract: Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado; Q es N o CR6; T es N o CR6; y y es 0 o 1 en el que cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y cuando y es 0: X es CR3 o NR33; W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S; V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O; U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es CR3; V no es S; L1 es un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente interrumpido por O, y opcionalmente sustituido en un carbono no unido al nitrógeno del anillo con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno, OH, ciano y -NRaRb; R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico monocíclico de 4-6 miembros opcionalmente sustituido en un carbono con uno, dos o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, hidroxilo y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos; R3 es fenilo, tiofenilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por uno, dos o tres halógenos; R33 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-6, en el que R33 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6-S(O)2-, alquilcarbonilo C1-6, RaRbN-SO2-, NRaRb, C(O)OH, alcoxicarbonilo C1-4 y NRaRbcarbonilo; en el que el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6-S(O)2- y alquilcarbonilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, ciano y NRaRb; R6 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, C(O)OH, C(O)H, -C(=NH)-NRaRc, fenilo, piridinilo y pirimidinilo, en el que dicho alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en -NRaRb, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, hidroxilo, C(O)H, y =NRa y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno seleccionado del grupo que consiste en NRaRb, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, hidroxilo, C(O)H y =NRa I, y R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, heteroarilo y fenilo; en el que alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y cicloalquilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, ciano, -Si(Rs)0-3, -O-Si(Rs)0-3, y NRaRb, donde Rs es H o alquilo C1-6 y donde dicho alcoxi C1-4 está opcionalmente sustituido con halógeno o -Si(Rs)0-3; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, e hidroxilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente, para cada aparición, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilcarbonilo C1-4, -C(O)-O-alquiloC1-4, cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3; en el que el alquilo C1-3 y el cicloalquilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituidos en un carbono no unido al nitrógeno por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno del grupo que consiste en flúor, ciano, oxo e hidroxilo; o Ra y Rb, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-6 que puede tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, o N; y donde el anillo heterocíclico de 4-6 miembros puede estar opcionalmente sustituido en un carbono no unido al nitrógeno con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, metilo, ciano, oxo e hidroxilo.