Patent AR-098492-A1 (AR)
Title: Derivados de purina
Inventor: SAJIV KRISHNAN NAIR
IPC: C07D519/00
Filed: 2014-11-20
Abstract: Compuestos o sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico útiles para tratar el crecimiento celular anormal, tal como el cáncer, en mamíferos. Otras formas de realización se refieren a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos y a métodos para usar los compuestos y las composiciones en el tratamiento del crecimiento celular anormal en mamíferos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en donde R¹ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, o heteroarilo de 4 - 6 miembros, en donde el C₁₋₆ alquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, y C₁₋₃ alcoxi, en donde además el C₃₋₆ cicloalquilo, el heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros y el heteroarilo de 4 - 6 miembros se sustituyen cada uno, de manera independiente y opcional, con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en C₁₋₃ alquilo, hidroxi y C₁₋₃ alcoxi; el anillo A es C₆₋₁₀ arilo o heteroarilo de 5 - 12 miembros; R² y R⁵ cada uno, independientemente, está ausente, es hidrógeno, halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₁₋₆ alcoxi, -N(R¹⁰)(R¹¹), C₃₋₅ cicloalquilo o heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, en donde el C₁₋₆ alquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, C₁₋₆ alcoxi y N(R¹²)(R¹³); R³ está ausente o es hidrógeno, halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquinilo, C₁₋₆ alcoxi, C₃₋₇ cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 - 7 miembros, en donde C₁₋₆ alquilo y C₁₋₆ alcoxi se sustituyen cada uno, opcionalmente, con 1, 2 ó 3 grupos R¹⁴, y en donde además el C₃₋₇ cicloalquilo y el heterocicloalquilo de 3 - 7 miembros se sustituyen cada uno, opcionalmente, con 1, 2 ó 3 grupos R¹⁵; R⁴ está ausente o es hidrógeno, halógeno, C₁₋₆ alquilo o C₃₋₆ cicloalquilo, en donde R² y R³ o R³ y R⁴ se pueden combinar para formar un anillo C₅₋₇ cicloalquilo o un anillo de heterocicloalquilo de 5 - 7 miembros, en donde además el anillo C₅₋₇ cicloalquilo y el anillo de heterocicloalquilo de 5 - 7 miembros se sustituyen cada uno, de manera independiente y opcional, con 1, 2 ó 3 grupos R¹⁴; Q está ausente o es O, S o NR⁹; el anillo B está ausente o es C₃₋₁₀ cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3 - 10 miembros, C₆₋₁₀ arilo o heteroarilo de 5 - 12 miembros; R⁶ y R⁸ cada uno, independientemente, está ausente o es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ alcoxi o C₃₋₅ cicloalquilo, en donde C₁₋₃ alquilo se sustituye opcionalmente con hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, C₁₋₃ alcoxi o C₃₋₅ cicloalquilo; R⁷ es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2); G está ausente cuando el punto de unión de R⁷ en el anillo B es un átomo de nitrógeno, y G es -NR¹⁸- cuando el anillo B está ausente o cuando el punto de unión de R⁷ en el anillo B es un átomo de carbono; R⁹, R¹² y R¹³ son cada uno, independientemente, hidrógeno o C₁₋₃ alquilo; R¹⁰ y R¹¹ son cada uno, independientemente, hidrógeno o C₁₋₃ alquilo; o R¹⁰ y R¹¹, junto con el nitrógeno al que están unidos, se pueden combinar para formar un anillo de heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, en donde R¹⁰ y R¹¹ son cada uno C₁₋₃ alquilo, en donde el anillo de heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros formado se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 grupos R¹⁵; cada R¹⁴ es, independientemente, halógeno, ciano, C₁₋₃ alquilo, hidroxi, C₁₋₆ alcoxi, -N(R¹⁹)(R²⁰), -CON(R²¹)(R²²) o heterocicloalquilo de 3 - 7 miembros, en donde el heterocicloalquilo de 3 - 7 miembros se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 grupos R¹⁵; cada R¹⁵ es, independientemente, halógeno, C₁₋₃ alquilo, hidroxi, C₁₋₆ alcoxi, NH₂, -NHCH₃ o -N(CH₃)₂; R¹⁶ y R¹⁷ son cada uno, independientemente, hidrógeno o C₁₋₆ alquilo, en donde el C₁₋₆ alquilo se sustituye opcionalmente con -N(R²³)(R²⁴), siempre que R¹⁶ y R¹⁷ puedan formar un anillo C₃₋₅ cicloalquilo; R¹⁸ es hidrógeno o C₁₋₃ alquilo; cada R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³ y R²⁴ es, independientemente, hidrógeno o C₁₋₃ alquilo; y m es 0, 1 ó 2, siempre que cuando el anillo B esté ausente, m sea 2; o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico. Reivindicación 23: Un compuesto, caracterizado porque es de fórmula (3), o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.