Patent AR-050262-A1 (AR)
Title: Derivados de 4- arilmorfolin-3-ona, su preparacion y su aplicacion en terapia
Inventor: EMONDS-ALT XAVIER
IPC: C07D413/06
Filed: 2005-07-21
Abstract: Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1) en la cual: Ar representa un fenilo mono- o bisubstituido por un átomo de halogeno; R1 representa un fenilo no substituido o substituido, una o dos veces, por uno o dos substituyentes elegidos, independientemente, entre un átomo de halogeno, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4; R2 representa: un piridilo; un fenilo no substituido o substituido, una o dos veces, por uno o dos substituyentes elegidos, independientemente, entre un átomo de halogeno, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4, un grupo trifluorometilo, un grupo trifluorometoxi; un bencilo no substituido o substituido sobre el fenilo, una o dos veces, por uno o dos substituyentes elegidos, independientemente, entre un átomo de halogeno, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4, un grupo trifluorometilo, un grupo trifluorometoxi; R2 puede además representar: un radical heterocíclico elegido entre azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina o perhidroazepina, cuando R3 representa un ciano o un grupo -CONR11R12; R3 representa un grupo elegido entre: un átomo de H; alquilo C1-4; alquilcarbonilo C1-4; ciano; -(CH2)q-OH; -(CH2)q-O-alquilo (1-4); -(CH2)q-O-CO-R4; -(CH2)q-O-CO-NH-alquilo C1-4; -NR5R6; -(CH2)q- NR7COR8; -(CH2)q-NR7COOR9; -(CH2)2-NR7SO2R10; -(CH2)q-NR7CONR11R12; -CH2NR13R14; -CH2-CH2NR13R14; -COOH; -COO-alquilo C1-4; -CONR11R12; -CH2-COOH; -CH2-COO-alquilo C1-4; -CH2-CONR11R12; -O-CH2CH2OR15; -NR7COCOR16; -CONR7-NR17R18; un resto de formula (2), o u resto de formula (3); q es 0, 1 o 2; R4 representa un alquilo C1-4; un cicloalquilo C3-7 no substituido o substituido por uno o varios metilos; un fenilo; un piridilo; R5 y R6 representan, cada uno independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R6 puede además representar un cicloalquilmetilo C3-7, un bencilo o un fenilo; o R5 y R6 junto con el átomo de N al cual están unidos, constituyen un heterociclo elegido entre azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina, perhidroazepina o piperazina no substituida o substituida, en posicion 4, por un alquilo C1-4; R7 representa un átomo de H o un alquilo C1-4; R8 representa un átomo de H; un alquilo C1-4; un vinilo; un fenilo; un bencilo; un piridilo; un cicloalquilo C3-7 no substituido o substituido por uno o varios metilos; un furilo; un tienilo; un pirrolilo; un imidazolilo; o R7 y R8, juntos, representan un grupo -(CH2)p-; p es 3 o 4; R9 representa un alquilo C1-4 o un fenilo; o R7 y R9, juntos, representan un grupo -(CH2)n-; n es 2 o 3; R10 representa un alquilo C1-4; un amino libre o substituido por uno o dos alquilos C1-4; un denlo no substituido o substituido, una o varias veces, por un substituyentes elegido entre: un átomo de halogeno, un alquilo C1-4; un trifluorometilo, un hidroxi, un alcoxi C1-4, un carboxi, un alcoxicarbonilo C1-4, un alquilcarboniloxi C1-4, un ciano, un nitro, un amino libre o substituido por uno o dos alquilos C1-4, y dichos substituyentes son idénticos o diferentes; R11 y R12 representan, cada uno independientemente, un H o un alquilo C1-4; R12 puede además representar un cicloalquilo C3-7, un cicloalquilmetilo C3-7, un hidroxi, un alcoxi C1-4, un bencilo o un fenilo; o R11 y R12 junto con el átomo de N al cual están unidos, constituyen un heterociclo elegido entre azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina o perhidroazepina; o R7 y R12 juntos, representan un grupo -(CH2)m-; m es 2 o 3; R13 y R14 representan, cada uno independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R14 puede además representar un cicloalquilmetilo C3-7 o un bencilo; R15 representa un átomo de H; un alquilo C1-4; un formilo; un alquilcarbonilo C1-4; R16 representa un alcoxi C1-4; R17 y R18 representan, cada uno independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; o bien R17 y R18 junto con el átomo de N al cual están unidos, constituyen un heterociclo elegido entre pirrolidina, piperidina o morfolina; R19 representa un átomo de H o un alquilo C1-4; R20 y R21 representan, cada uno independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R21 puede además representar un formilo o un alquilcarbonilo C1-4; en estado de base o de sal de adicion con un ácido, así como también, en estado de hidrato o de solvato.