Patent AR-037852-A1 (AR)
Title: Lactamas como antagonistas de taquiquinina
IPC: C07D413/14
Filed: 2002-12-16
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1): o una sal, profármaco, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque R es heta; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; m es 1-4; Z se selecciona de: a) N(R3)(R4X) en la que X es NR3R5, OR3, O-arilo1, O-hetb, O-hetc, arilo1, hetb o hetc; b) N(R3)Y en la que Y es arilo1, hetb o hetc; y c) un heterociclo saturado o parcialmente saturado que contiene N de 4 a 7 miembros unido al enlace alquileno a través del citado átomo de nitrógeno, conteniendo opcionalmente el citado heterociclo 1-3 grupos adicionales, seleccionado cada uno independientemente de C=O, NH, S(O)p y O; opcionalmente el citado heterociclo está: i) espirocondensado con hetb, de tal modo que ambos anillos comparten un átomo; o ii) sustituido con 1-3grupos seleccionados cada uno independientemente de hetb, hetc, arilo1, R3, R4OR3, R4C(O)3, OR3, OR7OR3, OR4OC(O)R3, OR4OC(O)NR3R6, S(O)pR4, C(O)R3, C(O)NR3R6, C(O)OR3, R7C(O)OR3, C(O)R7OR3, C(O)OR7OR3, CF3, NR3R6, R4NR3R5, OC(O)NR3R4 y NR3R5; en la que R3 y R6 se selecciona ambos independientemente de H y alquilo C1-6; en al que R4 y R7 se selecciona ambos independientemente de alquileno C1-6; en la que R5 se selecciona de C(O)OR3, S(O)pR3, S(O)parilo1, C(O)R3 y C(O)NR3R6; hetb es un heterociclo de 4-7 miembros que contiene 1-3 heteroátomos, seleccionados cada uno independientemente de N, O y S, estando el citado N opcionalmente sustituido con O, conteniendo opcionalmente el citado anillo 1-2 grupos C=O, estando el citado anillo saturado o parcialmente saturado, estando el anillo opcionalmente benzocondensado, estando el citado anillo opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, R3, OR3, C(O)NR3R6, R7NR3R6, NR3R5, NHS(O)pR4, S(O)pNR3R6, S(O)pR4, CN, NR3R6 y arilo1; heta y hetc representan independientemente un heterociclo aromático de 5-7 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de N, O y S, estando el citado anillo opcionalmente benzocondensado, estando el citado sistema de anillo en conjunto opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes, seleccionado cada uno independientemente de: halo, R3 OR3, C(O)NR3R6, R4NR3R6, NR3R5, NHS(O)pR4, S(O)pNR3R6, S(O)pR4, CN, NR3R6 y R4NR3S(O)pR3; arilo1 es fenilo o naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de: halo, R3, OR3, C(O)NR3R6, R7NR3R6, NR3R5, NHS(O)pR4, S(O)pNR3R6, S(O)pR4, CN; P es 0, 1 ó 2; y n es 0-4. Reivindicación 17: Uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 caracterizado porque es en la preparación de un medicamento para el tratamiento de una afección seleccionada de: enfermedades inflamatorias, un trastorno del sistema nervioso central (SNC), un trastorno gastrointestinal (GI), una enfermedad causada por helicobacter pylori u otras bacterias gram negativas positivas de ureasa, afecciones urológicas, un trastorno pulomonar, una lergia, un trastorno de hipersensibilidad, una enfermedad vasoespástica, un trastorno proliferativo, una enfermedad fibrosante o del colágeno, distrofia simpática refleja, un trastorno de adición, un trastorno somático relacionado con el estrés, una neuropatía periférica, un trastorno neuropatológico, un trastorno relacionado con la potenciación o supresión inmunes, una enfermedad reumática, una enfermedad oftálmica, dolor agudo o crónico o una enfermedad viral. Reivindicación 21: Un procedimiento de tratamiento o prevención de una afección para la que es eficaz un antagonista de NK2, caracterizada porque comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 a un paciente necesitado de tratamiento.