Patent AR-073740-A1 (AR)
Title: Compuestos para el tratamiento de la hepatitis c
Inventor: HAN YING
Filed: 2009-09-11
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por tener la formula 1: R1 es R5R6N; alcoxi; (alcoxicarbonilamino)alcoxi; (alquilfenil)alcoxi; (carboxi)alquenilo; (alcoxicarbonil)alquenilo; (benciloxicarbonil)alquenilo; ((N-dimetilbencil)aminocarbonil)alquenilo; o fenilo donde dicho fenilo está sustituido con 1-2 sustituyentes que se seleccionan a partir del grupo constituido por halo, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, (carboxi)alquilo, alcoxi, hidroxialquiloxi, alcoxialquiloxi, benciloxi, tetrahidropiraniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, (carboxi)alquenilo, (alcoxicarbonil)alquenilo, alquilcarboxamido, alcoxicarboxamido, alquilsulfamido, (alquilsulfamido)alquilo, Ar5, SO2NR15R16, y CONR7R8: y donde dicho fenilo también está sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir del grupo constituido por halo; nitro; alquilo; cicloalquilo; haloalquilo; aminoalquilo; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxi; alcoxi; OR17 cicloalcoxi; amino; alquilamino; dialquilamino; alquilcarboxamido; alcoxicarboxamido; alcoxialquilcarboxamido; furanilo, tienilo, o pirazolilo sustituido con 0-2 sustituyentes alquilo; piridinilo sustituido con 0-2 sustituyentes halo, ciano, alquilo, hidroxi, alcoxi, amino, o alquilaminocarbonilo; pirimidinilo; pirimidindionilo; aminopirimidinilo; indolilo; isoquinolinilo; y fenilo sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir del grupo constituido por halo, alquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxi, alcoxi, amino, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarboxamido, carboxialquenilo, y fenilo; R2 es hidrogeno, halo, nitro, amino, fenilo, o R5R6N; R3 es ciano, alcoxicarbonilo, (cicloalquil)oxicarbonilo, (alquilsulfonil)aminocarbonilo, CONR11R12, (R11)(R12)NCONH, triazolilo, tiazolilo, o tetrazolilo; R4 es fenilo sustituido con 0-2 sustituyentes halo; R5 es hidrogeno, alquilo, o alquilsulfonilo; R6 es hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, o alquilsulfonilo; R7 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cianoalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, alcoxialquilo, oxoalquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquilo, (alquil)cicloalquilo, (hidroxialquil)cicloalquilo, (tetrahidrofuranil)alquilo, (tetrahidropiranil)alquilo, (carboxi)alquilo, (alcoxicarbonil)alquilo, (alqueniloxicarbonil)alquilo, (alcoxicarbonil)hidroxialquilo, (CONR13R14)alquilo, (CONR1314)(hidroxialquil)alquilo, (CONR13R14)cicloalquilo, (alquilcarbonil)aminoalquilo, (fenil)alquilo, (piridinil)alquilo, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, Ar2, Ar3, y el grupo de formulas 2; R8 es hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, o alcoxialquilo; o R7R8N tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, dihidroindolilo, o isoindolinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir de alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxi, alcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, dialquilcarboxamido, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, piridinilo, y fenilo donde dicho fenilo está sustituido con 0-2 sustituyentes halo o alquilo; o donde R7R8N tomado conjuntamente es, la formula 3, (quinuclidinil)amino, (quinuclidinil)(alquil)amino, (metilpirrolidinil)(alquil)amino, ((imidazolil)alquil)(hidroxialquil)amino, (alquiltiazolil)amino, ((carboxamido)ciclopentanil)amino, ((halofenil)ciclopentanil)amino, 3H-espiro(isobenzofuranil)piperidinilo, (hidroxiindanil)amino, o la formula 4;R9 es hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, o alcoxialquilo; R10 es hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, o alcoxialquilo; o y R10 tomados conjuntamente son etileno, propileno, butileno, pentileno, o hexileno; R11 es hidrogeno, alquilo, o cicloalquilo; R12 es hidrogeno, alquilo, o cicloalquilo; o R11 y R12 tomados conjuntamente con el nitrogeno al que están unidos son azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, o morfolinilo; R13 es hidrogeno, alquilo, cianoalquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, o tiazolilo; R14 es hidrogeno o alquilo; R15 es hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, o bencilo; R16 es hidrogeno o alquilo; o R15 y R16 tomados conjuntamente con el nitrogeno al que están unidos son azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, o morfolinilo; R17 es haloalquilo, cianoalquilo, (cicloalquil)alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, (R18)alquilo, (Ar4)alquilo, alquinilo, o aminocicloalquilo; R18 es CONH2, H2NCONH, dibencilamino, ftalimido, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, o morfolinilo donde azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, o morfolinilo están sustituidos con 0-3 sustituyentes alquilo o alcoxicarbonilo; R19 es ciano, hidroxialquilo, morfolinilalquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, cicloalquilsulfoxamido, ((alquil)pirazolil)amino, ((alquil)isoxazolil)amino, (tiadiazolil)amino, (triazinil)amino, o alquinilaminocarbonilo; R20 es hidrogeno, halo, alquilo, o alcoxi; R21 es hidrogeno, halo, alquilo, o alcoxi; Ar1 es fenilo, naftalenilo, piridinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, oxadiatiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, o benzotiazolilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir de halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, aminocarbonilo, piridinilo, fenilo, halofenilo, alquilfenilo, y alcoxifenilo; Ar2 es fenilo. bifenilo, o piridinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir de halo, alquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, y carboxi; Ar3 es pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, oxatiadiazolilo, pirimidinilo, o pirizinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir de hidroxi, alquilo, hidroxialquilo, y CONR13R14; Ar4 es furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridinilo, indolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, y alcoxi; y Ar5 es pirrozolilo, imidazolilo, u oxadiazolilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes que se seleccionan a partir de alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, bencilo, y fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.