Patent AR-069628-A1 (AR)
Title: Derivados de aminotiazoles, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos para el tratamiento de infecciones bacterianas.
Filed: 2008-12-10
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) y las sales farmacéuticamente aceptables, enantiomeros, rotámeros, tautomeros, diaestereomeros, atropisomeros, o racematos del mismo, incluyendo el N-oxido de piridina del mismo; en donde: R1 es -Z-CO2H y -A-Z-CO2H; R1a es hidrogeno, -Z-CO2H, y -A-Z-CO2H, en donde, si R1a es hidrogeno, entonces el residuo Z de R1 está sustituido por cuando menos dos grupos CO2H; o R1 y R1a, tomados en combinacion, forman un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático, que tiene de 4 a 7 átomos del anillo, y que tiene de 0 a .3 heteroátomos adicionales del anillo seleccionados a partir de N, O y S, en donde el heterociclo está sustituido por cuando menos dos residuos seleccionados independientemente a partir de CO2H, -Z-CO2H, y -A-Z-CO2H; A se selecciona independientemente en cada presentacion, a partir del grupo que consiste en un -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(R8a), -S(O)2-, -S(O)-, -C(H)=N-, -S(O)2N(R8a)-, y -S(O)N(R8a)-; Z es alquileno de 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquileno de 3 a 8 átomos de carbono, heterociclo-alquileno de 3 a 8 átomos de carbono, fenileno, o hetero-arileno de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxilo, amino, mono- y di-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, C(O)OH, o halogeno; R2a se selecciona a partir del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o insustituido, OH, OR4, OC(O)R4a, OC(O)N(R8a)2 y N(R8a)2; R2b se selecciona a partir del grupo que consiste en ausente, H, y alquilo, o R2a y R2b pueden formar juntos =O o =NH; R3 y R12 se seleccionan cada uno independientemente a partir del grupo que consiste en H, halogeno, OR4b, -A-J, y N(R8a)2; R4a se selecciona a partir del grupo que consiste en H, y alquilo; R4b se selecciona a partir del grupo qué consiste en alquilo y -(CH2-CH2-O-)n-R9, en donde n es un entero de 1 a 500, 1,000, 2,000, 3,000, 4,000, 5,000, 10,000, 20,000, 30,000, 40,000, 50,000, o 60,000 o es un promedio de una pluralidad de enteros que tiene un valor de 1 a 500, 1,000, 2,000, 3,000, 4,000, 5,000, 10,000, 20,000, 30,000, 40,000, 50,000, o 60,000; R5 se selecciona a partir del grupo que consiste en H, alquilo, y R4b; J se selecciona a partir del grupo que consiste en H, F, O- alquilo, N(R8a)2, N+(R8a)3, N(R8a)C(O)alquilo, CO2H, C(=O)N(R8a)2, CO2- alquilo, P(O)-(OH)2, P(O)-(O-alquilo)2, y un heterociclo que contiene nitrogeno sustituido; R8a está ausente, o se selecciona a partir del grupo que consiste en H, -(alquil)-, -(cicloalquil)-, C(alquil)2-J, R4b, en donde R8A también puede ciclarse con el átomo con el que está enlazado R8a, para formar un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que es aromático o no aromático, y puede contener uno o más heteroátomos, en donde el anillo puede estar adicionalmente sustituido una o más veces con sustituyentes que son iguales o diferentes; y R9 se selecciona a partir del grupo que consiste en H, alquilo y CH2CO2H.