Patent AR-095680-A1 (AR)
Title: Compuestos
Inventor: FLORIAN DR PUEHLER
IPC: C07D487/08
Filed: 2014-03-19
Abstract: La presente se relaciona con N-(fenil-heteroaril)-3-acetilamino-benzamidas sustituidas y N-[3-(acetilamino)fenil]-fenil-heteroaril-carboxamidas de fórmula general (1) como se describe y se define en la presente, con métodos de preparación de dichos compuestos, con compuestos intermediarios útiles para preparar dichos compuestos, con composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y con el uso de dichos compuestos para la elaboración de una composición farmacéutica para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), en donde: LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, hidroxi-alquilo C₁₋₃, halo-alcoxi C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o, cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; donde dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; LB representa -N(H)-C(=O)- o -C(=O)-N(H)-; R¹ representa un grupo seleccionado entre: heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, y -N(R⁷)-(alquilo C₁₋₆); donde dicho grupo heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, y -N(R⁷)-(alquilo C₁₋₆) está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, hidroxi-alquilo C₁₋₃, halo-alcoxi C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₇; R² representa un grupo seleccionado de entre el grupo de fórmulas (2); donde * indica el punto de unión con R³, y ** indica el punto de unión con LB; donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un grupo alquilo C₁₋₃; R³ representa un grupo fenilo, estando dicho grupo fenilo opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, -N(R⁹)(R¹⁰), -N(H)C(=O)R⁹, ciano, nitro, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, hidroxi-alquilo C₁₋₃, amino-alquilo C₁₋₃, halo-alcoxi C₁₋₃; R⁴ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₃; R⁵ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; R⁶ representa un grupo seleccionado entre: alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalcoxi C₃₋₆, halo, hidroxi, ciano, arilo, heteroarilo, -N(R⁹)(R¹⁰), -C(=O)-O-alquilo C₁₋₄, -C(=O)-N(R⁹)(R¹⁰), R⁹-S-, R⁹-S(=O)-, R⁹-S(=O)₂-; estando dicho grupo alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo, heteroarilo, y alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alcoxi C₁₋₃, hidroxi-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-alcoxi C₂₋₃-, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₄₋₇, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, -C(=O)R⁹, -C(=O)O-(alquilo C₁₋₄), -OC(=O)-R⁹, -N(H)C(=O)R⁹, -N(R¹⁰)C(=O)R⁹, -N(H)C(=O)NR¹⁰R⁹, -N(R¹¹)C(=O)NR¹⁰R⁹, -N(H)R⁹, -NR¹⁰R⁹, -C(=O)N(H)R⁹, -C(=O)NR¹⁰R⁹, R⁹-S-, R⁹-S(=O)-, R⁹-S(=O)₂-, -N(H)S(=O)R⁹, -N(R¹⁰)S(=O)R⁹, -S(=O)N(H)R⁹, -S(=O)NR¹⁰R⁹, -N(H)S(=O)₂R⁹, -N(R⁹)S(=O)₂R¹⁰, -S(=O)₂N(H)R⁹, -S(=O)₂NR¹⁰R⁹, -S(=O)(=NR¹⁰)R⁹, -N=S(=O)(R¹⁰)R⁹; R⁷ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃-alquilo C₁₋₃; R⁹, R¹⁰, R¹¹ representan, en forma independiente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃-alquilo C₁₋₃; o R⁹R¹⁰ junto con el átomo o el grupo de átomos al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros; m representa 0, 1, ó 2; o un tautómero, N-óxido, hidrato, solvato, o una sal o mezcla del mismo.