Patent ES-2647443-T3 (ES)
Title: Derivados de heteroarilpiperidina y de heteroarilpiperazina
Inventor: TSUCHIYA TOMOKI
IPC: C07D261/08
Filed: 2012-12-21
Granted: 2017-12-21
Abstract: Compuestos de fórmula (Xa),**Fórmula** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: RB1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquenilo C2-C3, haloalquinilo C2-C3, alquilcarbonilo C2-C3, haloalquilcarbonilo C2-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquiltio C1-C3, haloalquiltio C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C2, haloalquilcarboniloxi C1-C2, RB2 representa hidrógeno, X representa carbono, R2 representa hidrógeno, p representa 0, G representa**Fórmula** RG1 representa hidrógeno, Q representa**Fórmula** R5 representa hidrógeno, L2 representa un enlace directo, R1 representa fenilo que está sustituido al menos una vez con un sustituyente Z4 y por lo demás puede estar sustituido o no sustituido, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de Z4 y dado el caso de Z1-2, o Z1-2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, amino, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, halocicloalquenilo C3-C8, alcoxi-C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C8, halocicloalcoxi C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, cicloalquiltio C3-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C8, tri(alquil-C1-C4)sililo o -L3Z3, L3 representa un enlace directo, -CH2-, azufre, oxígeno o -(S>=O)2- Z3 representa un resto fenilo, naftalenilo o un resto heteroarilo de 5 o 6 miembros, que puede contener hasta dos sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista: halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, -SH, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxialquilo C2-C4, alquilcarbonilo C1-C6, haloalquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4 o alquilamino C1-C4, di(alquil-C1-C4)amino, sustituyentes en el nitrógeno: hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, alcoxi-C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo, bencilo, haloalquilsulfonilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C6, haloalcoxicarbonilo C1-C6, fenilsulfonilo, alquilsulfonilo C1-C4, -C(>=O)H o alquilcarbonilo C1-C3, R13 y R14 representan de manera igual o diferente independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, bencilo o fenilo, Z4 representa -SH, -C(>=O)H, alcoxi-C1-C6-alcoxi-C1-C6-alquilo C1-C6, alquiltioalquilo C1-C6, alquil-C1-C6-sulfinilalquilo C1-C6, alquil-C1-C6-sulfonil-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C4-C6, haloalquilcarbonilo C1-C6, cicloalcoxicarbonilo C3-C6, cicloalquil-C3-C6-alcoxicarbonilo C1-C6, cicloalquilaminocarbonilo C3-C6, haloalcoxi-C1- C6-alquilo CI-C6, alcoxi C5-C6, haloalcoxi C5-C6, alqueniloxi C2-C6, haloalqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, haloalquiniloxi C2-C6, alcoxi-C1-C6-alcoxi C1-C6, haloalquilcarboniloxi C1-C6, cicloalquilcarboniloxi C3-C6, alquilcarbonil-C1-C6-alcoxi C1-C6, alquiltio C5-C6, haloalquiltio C5-C6, haloalquilsultinilo C5-C6, haloalquilsulfonilo C5-C6, alquilsulfonilamino C1-C6, haloalquilsulfonilamino C1-C6, C(>=O)OH, -C(>=O)NHz, -C(>=S)NR13R14, cianoalquilo C1-C6, alquenilcarboniloxi C2-C6, alquiniltio C2-C6, halocicloalquilcarboniloxi C3-C8, alquenilamino C2-C6, alquinilamino C2-C6, haloalquilamino C1-C6, cicloalquil-C3-C8-alquilamino C1-C6, alcoxiamino C1-C6, haloalcoxiamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, haloalquilcarbonilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil-C1-C6-(alquil-C1-C6)amino, haloalquilcarbonil-C1-C6-(alquil-C1-C6)amino, alcoxicarbonil-C1-C6- (alquil-C1-C6)amino, -NR13S02 Z3, alqueniltio C2-C6, haloalcoxicarbonilo C1-C6, alcoxi-C1-C6-alquilcarbonilo C1-C4, -SF5, haloalcoxicarbonilamino C1-C6, -NHC(>=O)H, alcoxi-C1-C6-(alquil-C1-C4)aminocarbonilo, alcoxicarbonil-C1- C6-alcoxi C1-C6, -C(>=NOR7)R8,-N>=C(R9)2, di(alquil-C1-C6)aminocarbonilamino, di(alquil-C1-C6)aminosulfonilo, di(haloalquil-C1-C6)amino, alquilaminosulfonilo C1-C6, alquilaminocarbonilamino C1-C6, tri(alquil-C1-C4)sililoxi, haloalquilsulfoniloxi C1-C6, alquilsulfoniloxi C1-C6, tri(alquil-C1-C4)silil-alquiniloxi C2-C4, tri(alquil-C1-C4)silil-alquinilo C2-C4, alquinilcarboniloxi C2-C4, ciano-alquilcarboniloxi C1-C3, cicloalquilsulfoniloxi C3-C8, halocicloalquilsulfoniloxi C3-C8, alquenilsulfoniloxi C2-C4, alquilaminocarboniloxi C1-C3, alquinil-C2-C4-cicloalquiloxi C3-C8, cianocarboniloxi, ciano-alqueniloxi C2-C4, -OC(>=O)NR13R14, -NR11R12, -C(>=O)NR11R12,-SO2NR11R12, -OC>=OH, -SCN, alcoxisulfonilo C1-C3, cicloalquilsulfinilo C3-C8, ciano(alcoxi-C1-C3)-alquilo C1-C3 o -L4Z3 o Z4 representa alquilo C1-C3, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista: ciano, -C(>=O)H, alqueniloxi C2-C4, alquiniloxi C2-C4, alqueniltio C2-C4, alquiniltio C2-C4, haloalquiltio C1-C3, alquenilsulfinilo C2-C4, alquinilsulfinilo C2-C4, haloalquilsulfinilo C1-C3, alquenilsulfonilo C2-C4, alquinilsulfonilo C2-C4, haloalquilsulfonilo C1-C3, alquilcarboniloxi C1-C3, haloalquilcarboniloxi C1-C3, alquilaminocarboniloxi C1- C3, alquilcarbonilamino C1-C3, alquilaminocarbonilamino C1-C3, haloalquilcarbonilamino C1-C3, alquilsulfonilamino C1-C3, haloalquilsulfonilamino C1-C3, alquiltiocarboniloxi C1-C3, ciano-alcoxi C1-C3, cicloalquil-C3-C8-alcoxi C1-C3, alcoxi-C1-C3-alquiltio C1-C3, alcoxi-C1-C3-alquilsulfinilo C1-C3, alcoxi-C1-C3- alquilsulfonilo C1-C3, haloalcoxi-C1-C3-alcoxi C1-C3, alquilcarbonil-C1-C3-alcoxi C1-C3, alquiltio-C2-C4-alcoxi C1- C3, di(alquil-C1-C3)aminocarbonilamino, tri(alquil-C1-C4)sililoxi o Z4 representa alcoxi C1-C3, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista: ciano, alquilcarboniloxi C1-C3, alcoxicarbonilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C3, -O(C>=O)H, alquiltio C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilsulfonilo C3-C8, haloalquilsulfonilo C1-C3, alcoxi-C1-C3-alcoxi C1-C3, alquilsulfonilo C1-C3 o Z4 representa alqueniloxi C2-C4, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista: cicloalquilo C3-C8, hidroxi, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilo C1-C3, alquilcarbonilo C1-C3 o Z4 representa alquiniloxi C2-C4, que contiene 1 o 2 sustituyentes, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista: cicloalquilo C3-C8, - Z3, L4 representa -C(>=O)O-, -C(>=O)NH-, -OC(>=O)-, -NHC(>=O)- o -OCH2C≡C-, R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, bencilo o Z3 R8 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquil-C3-C8-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, alquil-C1-C4-cicloalquilo C3-C8, haloalquil-C1-C4-cicloalquilo C3-C8, alcoxil-C1-C4-alquilo C1-C4, haloalcoxi-C1-C4- alquilo C1-C4, bencilo o fenilo, R9 representa alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, bencilo o fenilo, R11 representa alquenilo C3-C4, alquinilo C3-C4, ciano-alquilo C1-C3, formilo, haloalquilo C1-C3, bencilo, fenilo, alquilcarbonilo C1-C3, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, alcoxicarbonilo C1-C3, alqueniloxicarbonilo C3-C4, alquiniloxicarbonilo C3-C4, haloalquilcarbonilo C1-C3, halocicloalquilcarbonilo C3-C8, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, di(alquil-C1-C3)aminocarbonilo, R12 representa hidrógeno, alquenilo C3-C4, alquinilo C3-C4, ciano-alquilo C1-C3, formilo, haloalquilo C1-C3, fenilo, alquilcarbonilo C1-C3, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, alcoxicarbonilo C1-C3, alqueniloxicarbonilo C3-C4, alquiniloxicarbonilo C3-C4, haloalquilcarbonilo C1-C3, halocicloalquilcarbonilo C3-C8, cicloalcoxicarbonilo C3-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, di(alquil-C1-C3)aminocarbonilo, W8 representa cloro así como sales de los compuestos de fórmula (Xa).