Patent AR-108778-A1 (AR)
Title: Compuestos antibacterianos
Inventor: CAPEZZONE DE JOANNON ALESSANDRA
IPC: C07D498/14
Filed: 2017-06-07
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1): A-L¹-Y-L²-R-B (1) en la que A es un grupo cíclico que tiene una de las fórmulas (2), (3) y (4), en las que G¹ es CH o N; G² es CR¹ o N; G³ es CH o N cuando la línea discontinua representa un doble enlace, o CH₂, NH u O cuando la línea discontinua representa un enlace sencillo; G⁴ es CH o N cuando la línea discontinua representa un doble enlace, o CH₂, NH u O cuando la línea discontinua representa un enlace sencillo; C¹ representa los átomos necesarios para formar un ciclo alifático o aromático de seis miembros que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de átomo de nitrógeno y átomo de oxígeno, estando dicho ciclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, grupo alquilo C₁₋₃, grupo ciano, grupo oxo (=O), y grupo alcoxi C₁₋₃; R¹ es átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo ciano o alcoxi C₁₋₃; L¹ es un enlace s, o grupo alquilenilo C₁₋₃, opcionalmente sustituido con grupo hidroxi; Y es un anillo seleccionado del grupo que consiste en un anillo de piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, 1-3 ciclobutilo, 1-3 ciclopentilo, 1-2 ciclopropilo, azetidinilo, azabiciclo-octilo, morfolinilo y ciclohexilo, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupo hidroxi, grupo alquilenil C₁₋₃-OH, grupo alquilenil C₁₋₃-O-alquilo C₁₋₃, grupo alquilenil C₁₋₃-CONRR, y grupo CONRR, en los que R y R son átomo de hidrógeno o alquilo C₁₋₃; L² es un enlace s, grupo -alquilenilo C₁₋₃-, grupo NR, grupo NR-alquilenilo C₁₋₃, grupo alquilenil C₁₋₃-NR, grupo NR-alquilenil C₁₋₃-NR, o grupo alquilenil C₁₋₃-NR-alquilenilo C₁₋₃, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi, en los que R es hidrógeno, alquilo C₁₋₃, alquilenil C₁₋₃-OH, alquilenil C₁₋₃-O-alquilo C₁₋₃, o alquilenil C₁₋₃-CONRR, en el que R y R son un átomo de hidrógeno o alquilo C₁₋₃; R es un enlace s o un anillo heterocíclico, alifático o aromático, que tiene 5 miembros, que contiene uno o más átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con CH₂OH, CH₂CN, CN o CONRR, en el que R y R son un átomo de hidrógeno o alquilo C₁₋₃; y B es un grupo cíclico que tiene una de las fórmulas (5) a (10), en las que G⁵ es CH o N; G⁶ es CH o N; G⁷ es CH o N; G⁸ es O ó NR⁶; R² es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R³ es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano, con la condición de que, cuando R³ es un grupo ciano, A es diferente de la fórmula (4); R⁴ y R⁵ son átomos de hidrógeno; R⁶ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₃; C² representa los átomos necesarios para formar un heterociclo alifático o aromático de seis miembros que comprende un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno; C³ representa los átomos necesarios para formar un heterociclo alifático de seis miembros que comprende un átomo de oxígeno y opcionalmente un átomo de nitrógeno, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupo haloalquilo C₁₋₃, grupo amido (-CONH₂), y grupo oxo (=O); y C⁴ representa los átomos necesarios para formar un biciclo condensado de diez miembros que comprende al menos un átomo de nitrógeno y al menos otro heteroátomo seleccionado de átomo de oxígeno y átomo de azufre, estando dicho biciclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, grupo alquilo C₁₋₃, grupo ciano, y grupo oxo (=O); con la condición de que cuando Y es un anillo de piperidinilo o un anillo de piperazinilo, si A está representado por la fórmula (2) y B está representado por la fórmula (6) ó (7), entonces G² es solamente N; y sales de adición con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos farmacéuticamente aceptables, enantiómeros, N-óxidos y sales de amonio cuaternario de dicho compuesto de fórmula (1).