Patent AR-070220-A1 (AR)
Title: Amino-bencimidazoles sustituidos medicamentos que comprenden dicho compuestos, uso y metodos de fabricacion de los mismos
Inventor: HOERER STEPAN
Filed: 2009-01-21
Abstract: utiles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (AD) y enfermedades similares. Reivindicacion 1: Los compuestos caracterizados porque tienen la formula general (1) en la que A se selecciona del grupo GA.1 que consiste en un puente alquileno C1-3, aril-, heteroaril- y heterociclil-, donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GA.1 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, R14-O-alquil C1-6-, alquil C1-6-, alquil C1-6-O-, F3C-O-, HF2C-O-, FH2C-O-, (R13)2N-, (R13)2N-alquil C1-3- y (R13)2N-CO-; i se selecciona entre los numeros enteros 0, 1 y 2; R1 se selecciona del grupo GR1.1 que consiste en H-, HO-, metil-, etil-, F3C-, F3C-CH2-, H3C-O-, H3C-CH2-O-, H3C-C(O)- y HC(O)-; R2 se selecciona del grupo GR2.1 que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, F3C-O-, HF2C-O-, FH2C-O-, alquil C1-6-, alquil C1-6-S-, alquil C1-6-S-alquil C1-3-, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-6-, aril-, aril-alquil C1-6-, heterociclil-, heterociclil-alquil C1-6-, heteroaril-, heteroaril-alquil C1-6-, R14-O-, R14-O-alquil C1-3-, (R13)2N-, (R13)2N-CO-, R13-CO-(R13)N-, (R13)2N-CO-(R13)N-, R13-SO2-(R13)N-, (R13)2N-SO2- y R13-SO2-, donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GR2.1 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, HO-alquil C1-6-, CH3-O-alquil C1-6-, alquil C1-6-, alquil C1-6-O-, (R13)2N-, (R13)2N-alquil C1-3- y (R13)2N-CO-; R3 se selecciona del grupo GR3.1 que consiste en H-, fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, F3C-O-, HF2C-O-, FH2C-O-, alquil C1-6-, alquil C1-6-S-, alquenilo C2-6, alquil C1-6-S-alquil C1-3-, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-6-, aril-, aril-alquil C1-6-, heterociclil-, heterociclil-alquil C1-6-, heteroaril-, heteroaril-alquil C1-6-, R12-O-, R12-O-alquil C1-3-, R12-S-, R12-CO-, (R13)2N-, (R13)2N-CO; R13-CO(R13)N-, (R13)2N-CO-(R13)N; R13-SO2-(R13)N-, (R13)2N-SO2- y R13-SO2-, donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GR3.1 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, R14-O-, R14-O-alquil C1-6-, alquil C1-6-, (R13)2N-, (R13)2N-alquil C1-3- y (R13)2N-CO-; R4 se selecciona del grupo GR4.1 que consiste en H-, fluor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquenilo C2-6, alquil C1-6-S-, alquil C1-6-S-alquil C1-3-, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-6-, aril-, aril-alquil C1-6-, heterociclil-, heterociclil-alquil C1-6-, heteroaril-, heteroaril-alquil C1-6-, R14-O- y R14-O-alquil C1-3-, donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GR4.1 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-alquil C1-6-, CH3-O-alquil C1-6-, alquil C1-6-, alquil C1-6-O-, (R13)2N-, (R13)2N-alquil C1-3- y (R13)2N-CO-; R5 se selecciona del grupo GR5.1 que consiste en R6R7N-CO-, R8-CO-(R9)N- y R10R11N-CO-(R9)N-; R6, R7, R8, R9, R10, R11 se seleccionan del grupo GR6/11.1 que consiste en H-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-8-, alquenilo C2-6, alquil C1-6-S-alquil C1-3-, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-6-, policicloalquil C6-12-, aril-, aril-alquil C1-6, heterociclil-, heterociclil-alquil C1-6-, heteroaril-, heteroaril-alquil C1-6- y R14-O-alquil C1-3-, donde, si R6 y R7 o R10 y R11 son grupos alquilo C1-6, los dos grupos alquilo C1-6 unidos al mismo átomo de nitrogeno de R5 se pueden unir entre si, formando junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, y donde uno de los grupos -CH2- del anillo heterocíclico formado por los grupos alquilo C1-6, R6 y R7 o R10 y R11 y el átomo de nitrogeno de R5 pueden reemplazarse por -O-, -S-, N-H, -N-cicloalquil C3-6-, -N-cicloalquil C3-6-alquil C1-4- o -N-alquil C1-4- y donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GR6/11.1 incluyendo el anillo heterocíclico formado por los grupos alquilo C1-6, R6 y R7 o R10 y R11 y el átomo de nitrogeno de R5 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo GR6/11.S1 que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, HO-alquil C1-6-, alquil C1-6-, cicloalquil C3-7-, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-O-alquil C1-6-, aril-, (R13)2N-, (R13)2N-alquil C1-3- y (R13)2N-CO- donde los arilo mencionados anteriormente del grupo GR6/11.S1 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-alquil C1-6-, alquil C1-6- y alquil C1-6-O-; R12 se selecciona del grupo GR12.1 que consiste en F3C-, HF2C, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquenil C3-6-, alquil C1-6-S-alquil C1-3-, alquil C1-6-O-alquil C1-3-, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-6, aril-, aril-alquil C1-6-, heterociclil-, heterociclil-alquil C1-6-, heteroaril- y heteroarilalquil C1-6-, donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GR12.1 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, R14-O-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, R14-O-alquil C1-6-, alquil C1-6-, (R13)2N-, (R13)2N-alquil C1-3- y (R13)2N-CO-; R13 se selecciona del grupo GR13.1 que consiste en H-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquenil C2-6-, alquil C1-6-S-alquil C1-3-, alquil C1-6-O-alquil C1-3, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-3-, aril-, aril-alquil C1-3-, heterociclil-, heterociclil-alquil C1-3-, heteroaril- y heteroaril-alquil C1-3-, donde dos grupos alquilo C1-6 unidos al mismo átomo de nitrogeno se pueden unir entre sí formando, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, y donde uno de los grupos -CH2- del anillo heterocíclico formado puede reemplazarse por -O-, - S-, N-H, -N-cicloalquil C3-6-, -N-cicloalquil C3-6-alquil C1-4- o -N-alquil C1-4- y donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GR13.1 incluyendo el anillo heterocíclico formado pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-alquil C1-6-, CH3-O-alquil C1-6-, alquil C1-6-, alquil C1-6-O- y (alquil C1-6-)2N-CO-; R14 se selecciona del grupo GR14.1 que consiste en H-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquenil C2-6-, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-3-, aril-, aril-alquil C1-3-, heterociclil-, heterociclil-alquil C1-3-, heteroaril- y heteroaril-alquil C1-3-, donde los miembros mencionados anteriormente del grupo GR14.1 pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-alquil C1-6-, CH3-O-alquil C1-6-, alquil C1-6- y alquil C1-6-O- y (R13)2N-CO-; y sus sales farmacéuticamente aceptables.