Patent AR-117493-A1 (AR)
Title: Esteroides neuroactivos y composiciones con los mismos
Inventor: SALITURO FRANCESCO G
IPC: C07J43/00
Filed: 2019-12-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁶, R⁷, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹⁶, R¹⁷, R³, R⁵, R¹⁹, RX y RY están definidos en la presente. También se proveen composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula (1) y métodos para usar los compuestos, por ejemplo, en el tratamiento de trastornos relacionados con el SNC. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia; cada uno entre R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁶, R⁷, R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ, es de manera independiente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido o alquinilo sustituido o no sustituido, -ORD¹, -OC(=O)RD¹, -NH₂, -N(RD¹)₂ o NRD¹C(=O)RD¹, en donde en cada caso RD¹ es de manera independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando se une a un átomo de oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando se une a un átomo de nitrógeno o dos grupos RD¹ se unen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; o cualquiera entre R²ᵃ y R²ᵇ, R⁴ᵃ y R⁴ᵇ, R⁷ᵃ y R⁷ᵇ, R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ se unen para formar un grupo oxo (=O); cada uno entre R¹⁶ y R¹⁷ es de manera independiente entre sí hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -N(RA¹), -CN(RA¹)₂, -C(O)RA¹, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)SRA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -SC(=O)RA², -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -NHC(=O)SRA¹, -NHC(=O)N(RA¹)₂, -OS(=O)₂RA², -OS(=O)₂ORA¹, -S-S(=O)₂RA², -S-S(=O)₂ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA² o - S(=O)₂ORA¹, en donde en cada caso RA¹ es de manera independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando se une a un átomo de oxígeno, un grupo protector de azufre cuando se une a un átomo de azufre, un grupo protector de nitrógeno cuando se une a un átomo de nitrógeno, -SO₂RA², -C(O)RA², o dos grupos RA¹ se unen para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo sustituido o no sustituido; y RA² es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁵ es hidrógeno o metilo cuando ambos ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ son enlaces simples; y cuando uno de ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es un enlace doble, R⁵ está ausente; R¹⁹ es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; RX es de manera independiente hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; RY es de manera independiente heteroarilo sustituido o no sustituido.