Patent AR-088029-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento del dolor, accidentes cerebrovasculares, epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central
IPC: A61K31/505
Filed: 2012-08-31
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque posee la fórmula (1) o una sal, solvato o profármaco aceptable desde el punto de vista farmacéutico de los anteriores, en la cual: W¹ y W² son N y W³ es CR³; o W¹ y W³ son N y W² es CR³; o W² y W³ son N y W¹ es CR³; A¹ se selecciona del grupo que consiste de: a) arilo opcionalmente sustituido; b) heteroarilo opcionalmente sustituido; c) cicloalquilo opcionalmente sustituido; d) heterociclo opcionalmente sustituido; y e) aralquilo; X se selecciona del grupo que consiste de: a) -O-; b) -S-; c) -SO-; d) -SO₂-; e) -(CR⁷ᵃR⁷ᵇ)ₘ-; f) -NR⁸-; g) -SO₂NR⁹-; y h) -NR⁹SO₂-; cada uno de R⁷ᵃ y R⁷ᵇ, los cuales pueden ser idénticos o diferentes, se selecciona del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) halo; c) alquilo; y d) arilo; o cada uno de R⁷ᵃ y R⁷ᵇ tomados junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos forman un cicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido o un heterociclo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido; m es 0, 1, 2 ó 3; R⁸ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; R⁹ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; A² se selecciona del grupo que consiste de: a) arilo opcionalmente sustituido; b) heteroarilo opcionalmente sustituido; c) heterociclo opcionalmente sustituido; y d) cicloalquilo opcionalmente sustituido; o A² está ausente; E se selecciona del grupo que consiste de: a) hidroxi; b) alcoxi; y c) -NR¹R²; R¹ se selecciona del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) alquilo; c) aralquilo; d) (heterociclo)alquilo; e) (heteroaril)alquilo; f) (amino)alquilo; g) (alquilamino)alquilo; h) (dialquilamino)alquilo; i) (carboxamido)alquilo; j) (ciano)alquilo; k) alcoxialquilo; l) hidroxialquilo; y m) heteroalquilo; R² se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; o R¹ y R² tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos forman un heterociclo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido; R³ es seleccionado del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) halógeno; c) nitro; d) ciano; e) hidroxi; f) amino; g) alquilamino; h) dialquilamino; i) haloalquilo; j) hidroxialquilo; k) alcoxi; l) haloalcoxi; y m) alcoxialquilo; Z se selecciona del grupo que consiste de -NR⁵- y -O-; R⁴ se selecciona del grupo que consiste de: a) un resto de fórmula (2); b) un resto de fórmula (3); c) hidroxialquilo: d) hidroxi(cicloalquil)alquilo; y e) (heterociclo)alquilo; cada uno de R¹⁰ᵃ, R¹⁰ᵇ, R¹⁰ᶜ, y R¹⁰ᵈ es seleccionado de manera independiente del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) hidroxi; c) alquilo opcionalmente sustituido; d) aralquilo; e) (heterociclo)alquilo; f) (heteroaril)alquilo; g) (amino)alquilo; h) (alquilamino)alquilo; i) (dialquilamino)alquilo; j) (carboxamido)alquilo; k) (ciano)alquilo; l) alcoxialquilo; m) hidroxialquilo; n) heteroalquilo; o) cicloalquilo opcionalmente sustituido; p) arilo opcionalmente sustituido; q) heterociclo opcionalmente sustituido; y r) heteroarilo opcionalmente sustituido; o R¹⁰ᵃ y R¹⁰ᵇ tomados junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos forman un cicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido o un heterociclo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido; r es 1, 2, ó 3; s es 1, 2, ó 3; R¹¹ se selecciona del grupo que consiste de: a) hidroxi; b) alcoxi; y c) -NR¹ᵃR²ᵃ; R¹ᵃ se selecciona del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) alquilo; c) aralquilo; d) (heterociclo)alquilo; e) (heteroaril)alquilo; f) (amino)alquilo; g) (alquilamino)alquilo; h) (dialquilamino)alquilo; i) (carboxamido)alquilo; j) (ciano)alquilo; k) alcoxialquilo; l) hidroxialquilo; y m) heteroalquilo; R²ᵃ se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo; o R¹ᵃ y R²ᵃ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos forman un heterociclo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido; R¹² se selecciona del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) alquilo opcionalmente sustituido; c) (amino)alquilo; d) (alquilamino)alquilo; e) (dialquilamino)alquilo; f) (carboxamido)alquilo; g) (ciano)alquilo; h) alcoxialquilo; i) hidroxialquilo; y j) heteroalquilo; R⁵ se selecciona del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) alquilo; c) hidroxialquilo; y d) alquilsulfonilo; o R⁴ y R⁵ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos forman un heterociclo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido; con la condición que cuando R⁴ y R⁵ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos forman un heterociclo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido, entonces R¹ se selecciona del grupo que consiste de: a) hidrógeno; b) (heterociclo)alquilo; c) (heteroaril)alquilo; d) (amino)alquilo; e) (alquilamino)alquilo; f) (dialquilamino)alquilo; g) (carboxamido)alquilo; h) (ciano)alquilo; i) alcoxialquilo; j) hidroxialquilo; y k) heteroalquilo.