Patent RU-2632253-C2 (RU)
Title: Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль
Inventor: TAKASAKI MASARU
IPC: C07D213/74
Filed: 2013-04-16
Granted: 2017-10-04
Abstract: Изобретение относится к  соединению общей формулы [1]-(1): 
     
       
     
     где R 2a  представляет собой атом водорода или C 1-6  алкильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена; аминогруппы; C 1-6  алкиламиногруппы, которая может быть замещена одним или несколькими атомами галогена, ди(C 1-6  алкил)аминогруппу, которая может быть замещенной одним или несколькими гидроксигруппой, C 1-6  алкиламиногруппой и ди(C 1-6  алкил)аминогруппой, или морфолинильную или пиперазинильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из гидроксигруппы, C 1-6  алкильной группы и гидрокси-C 1-6  алкильной группы, R 4a  представляет собой атом водорода или C 1-6  алкильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими фенильными группами, R 17a  представляет собой атом водорода или C 1-6  алкильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы и C 1-6  алкоксигруппы, при условии, что R 17a  вместе с R 4a , атомом азота к которому присоединен R 4a , и атомом углерода, к которому присоединен R 17a , могут образовывать дивалентную азотсодержащую азетидиндиильную, пирролидиндиильную, пиперидиндиильную или азепандиильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома атом галогена, гидроксильной группы, C 1-3  алкильной группы или C 1-6  алкоксигруппы; R 17b  и R 18b  являются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода или C 1-6  алкильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома атом галогена, гидроксильной группы и C 1-6  алкоксигруппы, при условии, что R 17b  и R 18b  вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать С(=O), или R 17b  и R 18b  вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать тетрагидропирандиильную группу; R 9a  представляет собой C 1-6  алкоксигруппу, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную, пиразолильную, триазолильную или морфолинильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из атома атом галогена и C 1-3  алкильной группы, или N(R 15 )(R 16 ), где R 15  представляет собой атом водорода или C 1-6  алкильную группу, и R 16  представляет собой C 1-6  алкильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, циано группы, С 3-6  циклоалкильной группы, фенильной группы, которая может быть замещенной одним или несколькими атомами галогена, C 1-6  алкоксигруппы, ди(С 1-6  алкил)аминогруппы, и морфолинильной, тетрагидропиранильной или тиофенильной группы, С 3-8  циклоалкильную группу, фенильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, циано группы, C 1-6  алкильнойгруппы, C 1-6  алкокси группы, или пиридинильную или хинолильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими C 1-6  алкоксигруппами, или R 15  и R 16  могут образовывать циклическую аминогруппу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена и C 1-3  алкильной группы, R 12a  представляет собой C 1-6  алкильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из гидроксильной группы, ди(С 1-6  алкил)аминогруппы или пиридильной, морфолинильной или пирролидинильной группы, фенильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена; циано группы; аминогруппы, которая может быть защищенной ацильной группой; карбамоильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C 1-6  алкильной группы и С 3-8  циклоалкильной группы; C 1-6  алкильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена и триазолильной группы; C 1-6  алкоксигруппы, которая может быть замещенной атомом галогена; или пиразолильной, триазолильной или тиазолильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C 1-6  алкильной группы и цианогруппы, или пиридильную, изохинолинильную, фталазинильную, изоксазолильную, изотиазолильную, тиадиазолильную, индазолильную, бензотиазолильную, хинолильную, бензоксазолильную или пиразолопиридинильную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, C 1-6  алкильной группы, которая может быть замещенной одной или несколькими C 1-6  алкоксигруппами, C 1-6  алкокси группы, C 1-6  алкиламиногруппы, C 1-6  алкоксикарбонильной группы или морфолинильной группы; Х 2а  представляет собой C 1-6  алкиленовую группу, которая может быть замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из оксогруппы и C 1-6  алкильной группы, дивалентную С 2-6  алициклическую углеводородную группу или дивалентную ароматическую углеводородную группу, которая может быть замещенной одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, C 1-6  алкильной группы, которая может быть замещенной атомом галогена, и C 1-6  алкоксигруппы, и Х 3а  представляет собой С 2-6  алкиниленовую группу или N(R 22 )-С(=O), где R 22  представляет собой атом водорода. Соединения являются  ингибитором Fms-подобной тирозинкиназы 3 (FLT3), который может быть использован в качестве терапевтического средства для лечения острого миелолейкоза (AML).  5 н. и 16 з.п. ф-лы, 261 табл., 70 пр.