Patent AR-067562-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos inhibidores de kinasa
Filed: 2008-07-16
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (A): en donde: el anillo AD es un anillo heterocíclico aromático 5,6-bicíclico, en donde A es un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros que contiene uno o mas átomos de O, S y N del anillo fusionado con el anillo D, el cual es un anillo de fenilo o un anillo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrogeno del anillo, en donde el anillo AD esta sustituido por R2, R3, R4, y R5; E es un arilo de 6 a 10 átomos de carbono, un hetero-arilo de 5 a 10 miembros, o halogeno, en donde los anillos están opcionalmente sustituidos por R6, R7 y R8; Q es O o S; R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido alcoxilo, alcoxilo sustituido amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, hetero-arilo, hetero-arilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxilo, ariloxilo sustituido, hetero-ariloxilo, hetero-ariloxilo sustituido, heterocicliloxilo, heterocicliloxilo sustituido, cicloalquiloxilo, cicloalquiloxilo sustituido, y alquil-amino; R2 Y R3 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxilo, alcoxilo sustituido, arilo, arilo sustituido, hetero-arilo, hetero-arilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxilo, ariloxilo sustituido, hetero-ariloxilo, hetero-ariloxilo sustituido, heterocicliloxilo, heterocicliloxilo sustituido, cicloalquiloxilo, cicloalquiloxilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxilo, amino, amino sustituido, amino-carbonilo, amino-tiocarbonilo, amino-carbonil-amino, amino-tiocarbonil-amino, amino-carboniloxilo, amino-sulfonilo, amino-sulfoniloxilo, amino-sulfonil-amino, amidino, carboxilo, carboxil-éster, (carboxil-éster)-amino, (carboxil-éster)-oxilo, ciano, halogeno, hidroxilo, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfoniloxilo, tioacilo, tiol, tioalquilo, y tioalquilo sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido, alcoxilo, alcoxilo sustituido, alquilo, y alquilo sustituido; R6 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alcoxilo, alcoxilo sustituido, alquilo, y alquilo sustituido; y R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxilo, alcoxilo sustituido, arilo, arilo sustituido, hetero-arilo, hetero-arilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxilo, ariloxilo sustituido, hetero-ariloxilo, hetero-ariloxilo sustituido, heterocicliloxilo, heterocicliloxilo sustituido, cicloalquiloxilo, cicloalquiloxilo sustituido, acilo, aciloxilo, amino-carbonilo, amino-tiocarbonilo, amino-tiocarbonil-amino, amino-carboniloxilo, amino-sulfonilo, amino-sulfoniloxilo, amino-sulfonil-amino, amidino, carboxilo, carboxil-éster, (carboxil-éster)-oxilo, ciano, halogeno, hidroxilo, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfoniloxilo, tioacilo, tiol, tioalquilo, y tioalquilo sustituido; o R7 y R8 junto con los átomos del anillo con los que están unidos, forman un grupo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 8 miembros. Compuestos inhibidores de cinasa de fosíatidil-inositol (Pl)-3, sus sales farmacéuticamente aceptables, y pro-fármacos de los mismos; composiciones de los nuevos compuestos, ya sea solos o bien en combinacion con cuando menos un agente terapéutico adicional, con un vehículo farmacéuticamente aceptable y utilizacion de los compuestos, ya sea solos o bien en combinacion con cuando menos un agente terapéutico adicional, en la profilaxis o el tratamiento de enfermedades proliferativas caracterizadas por la actividad anormal de los factores de crecimiento, las cinasas de proteína serina/treonina, y las cinasas de fosfolípidos.