Patent AR-071514-A1 (AR)
Title: Derivados de aminopiridina
Inventor: EVANS DAVID MICHAEL
Filed: 2009-04-28
Abstract: Composiciones que comprenden tales compuestos; el uso de tales compuestos en terapia (como asma o EPOC); y métodos de tratamiento de pacientes con tales compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque R1 y R2 están seleccionados, de modo independiente, de H, OH, alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-4- y heteroarilalquilo C1-4-; R3 está seleccionado de H, alquilo C1-10 y alquenilo C2-6; R4 y R5 están seleccionados de H, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-4- y heteroarilalquilo C1-4-; R6 y R7 están seleccionados de H, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-4-, arilalquenilo C2-4-, heteroarilalquilo C1-4-, -SO2alquilo C1-6, - SO2ariIo y -SO2arilalquilo C1-4; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, pueden formar un anillo de 4-7 miembros que contiene N, que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado de N, O y S, y que está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CN e hidroxilo, dicho anillo que contiene N también puede estar opcionalmente fusionado con un grupo arilo; o R4 y R6 junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de 4-7 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene N, que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado de N, O y S, y que está opcionalmente sustituido en el carbono con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CN e hidroxilo; o R5 está ausente y R4 y R6 junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo aromático mono- o bicíclico que contiene N de 5, 6, 9 o 10 miembros, que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado de N, O y S, y que está opcionalmente sustituido en el carbono con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, CN, arilo, COOR14 e hidroxilo; o R4 y R6 pueden formar juntos un grupo de acuerdo con la formula 2 o la formula 3, R8, R9 y R10 están seleccionados, de modo independiente, de H, alquilo C1-10, halo, hidroxilo y alcoxi C1-6; R11 está seleccionado de H y alquilo C1-6; R12 está seleccionado de H y alquilo C1-6; R13 está seleccionado de H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, COOR14, halo y NR14R15; R14 y R15 están seleccionados, de modo independiente, de H y alquilo C1-6; f y g están seleccionados, de modo independiente, de 0, 1, 2 y 3, de modo que f+g= 1, 2 o 3; h está seleccionado de 1 y 2; en donde: alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, COOR14, halo y NR14R15; alquenilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, COOR14, halo y NR14R15; alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de cicloalquilo C3-10, OH, CN, CF3, COOR14, halo y NR14R15; cicloalquilo es un anillo hidrocarbonado mono- o bicíclico no aromático, opcionalmente fusionado con un grupo arilo en donde dicho anillo cicloalquilo contiene opcionalmente, de ser posible, hasta dos enlaces dobles; y en donde, salvo que se establezca otra cosa, dicho cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, COOR14, halo y NR14R15; heterocicloalquilo es un anillo mono- o bicíclico no aromático de 3 a 10 miembros unido a C o unido a N, en donde dicho anillo heterocicloalquilo contiene, de ser posible, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, NR14, S(O)q y O; y dicho anillo heterocicloalquilo contiene opcionalmente, de ser posible, 1 o 2 enlaces dobles, y está opcionalmente sustituido en el carbono con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, halo, COOR14, NR14R15 y arilo; arilo es un sistema de anillos aromáticos individuales o fusionados que contiene 6 o 10 átomos de carbono; en donde, salvo que se establezca otra cosa, cada aparicion de arilo puede estar opcionalmente sustituida con hasta 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, halo, CN, COOR14, CF3 y NR14R15; heteroarilo es un anillo aromático mono- o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene 1 o 2 átomos de N y, opcionalmente, un átomo de NR14, o un átomo de NR14 y un átomo de S o de O, o un átomo de S, o un átomo de O; en donde, salvo que se establezca otra cosa, dicho heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, halo, CN, COOR14, CF3 y NR14R15; q es 0, 1 o 2; y sus tautomeros, estereoisomeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.