Patent RU-2453536-C2 (RU)
Title: Ингибиторы гистондезацетилазы
Inventor: RADZHAGOPAL SRIDKHARAN
IPC: A61K31/167
Filed: 2008-10-21
Granted: 2012-06-20
Abstract: Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающие ингибиторной активностью к ферменту гистондезацетилазе (HDAC), их стереоизомерам, гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, соединениям формулы (II) соединениям выбранным из списка, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования и способам лечения с использованием соединений формулы (I). В формуле (I) и (II) 
     
       
     
     
       
     
     R представляет замещенные или незамещенные группы, выбранные из (С 6 -С 10 )арила, (С 3 -С 12 )циклоалкила, гетероарила, (С 6 -С 10 )арил, (С 1 -С 6 )алкила и гетероциклила; где гетероциклил здесь и далее отвечает 5-10-членному кольцевому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из азота кислорода и серы, а гетероарил здесь и далее отвечает ароматическому гетероциклилу, и каждый арил, циклоалкил, гетероарил, арилалкил и гетероциклил может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогенов, включающих фтор, хлор, бром, йод, (С 1 -С 6 )алкил, (С 1 -С 6 )алкокси, (С 6 -С 10 )арил, галоген(С 1 -С 6 )алкил, (С 6 -С 10 )арил(С 1 -С 6 )алкокси, -O-(С 3 -С 12 )циклоалкил, -O-СН 2 -(С 3 -С 12 )циклоалкил, гидроксила, NR a R b  и OR a , где R a  и R b  независимо представляют собой (С 1 -С 6 )алкил и арил; R 1  представляет собой (С 6 -С 10 )арил; R 2  и R 3  независимо представляют водород, (С 1 -С 6 )алкил, -COOR 5 , -CONR 5 R 6 , -CH 2 NR 5 R 6 , -СН 2 CH 2 NR 5 R 6 , -СН 2 СН 2 ОН или -СН 2 OН; при условии, что один из R 2  или R 3  является водородом или незамещенным алкилом, другой не является ни водородом, ни незамещенным алкилом; R 5  и R 6  независимо представляют водород, (С 1 -С 6 )алкил, (С 3 -С 12 )циклоалкил, (С 6 -С 10 )арил, (С 6 -С 10 )арил(С 1 -С 6 )алкил, гетероарил или гетероарил(С 1 -С 6 )алкил, которые могут быть незамещенными или замещенными; или R 5  и R 6  могут быть объединены с образованием насыщенного или ненасыщенного 3-8-членного кольца, имеющего 0-2 гетероатома, включая N, О или S; причем гетероарил здесь и далее отвечает 5-10-членному кольцевому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и каждый алкил, циклоалкил, арил, арилалкил, гетероарил или гетероарилалкил могут быть замещены одним или более заместителями выбранными из галогена, содержащего хлор, фтор, бром или йод, (C 1 -С 6 )алкокси и NR a R b ; R 4  представляет ОН, (С 6 -С 10 ) арил, орто-замещенный анилин или амино (С 6 -С 10 )арил, которые могут быть необязательно замещены одной или более группами, выбранными из галогенов, содержащих фтор, хлор, бром, йод, гидроксила, аминогруппы или (С 6 -С 10 )арила; Х представляет собой -NR 7 -, -CONR 7 - или -NR 7 CO-; R 7  представляет собой водород или (C 1 -С 6 )алкил; Y представляет (С 6 -С 10 )арил или (С 6 -С 10 )арил(С 2 -С 6 )алкенил; m является целым числом от 0-1; n является целым числом от 0-1; о является целым числом от 0-7; и р является целым числом от 0-1. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.