Patent ES-2660265-T3 (ES)
Title: Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona 4-alquil-sustituidos como inhibidores de cinasa
Inventor: CASUSCELLI FRANCESCO
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-10-04
Granted: 2018-03-21
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde A es un grupo -(CH2)1-3-X-R1; R1 es hidrógeno, halógeno, o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R2 es un grupo seleccionado entre alquinilo C2-C6, arilo, y heterociclilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado entre -NR', y -O-, donde R' es hidrógeno, COR5, C(NH)R5, S(O)2R9, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo o, junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, R' y R1 pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; donde: R5 es OR6, NR7R8 o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; donde: R6 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, arilo y heterociclilo; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo seleccionado alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, arilo y heterociclilo; R9 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, arilo y heterociclilo; donde cualquiera de los grupos R1-R9 y R' se pueden sustituir opcionalmente, en cualquiera de sus posicionas libres, por 1 a 6 grupos, seleccionados independientemente entre: átomo de halógeno, nitro, grupos oxo (>=O), ciano, alquilo C1-C6, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C7, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilendioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenaminooxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heterociclilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, hidroxiaminocarbonil alcoxiimino, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, formilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heterociclilaminosulfonilo, ariltio, alquiltio, fosfonato y alquilfosfonato; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.