Patent ES-2554375-T3 (ES)
Title: Inhibidores de las MLK y métodos de uso
Inventor: GELBARD HARRIS
IPC: C07D487/04
Filed: 2009-11-25
Granted: 2015-12-18
Abstract: Un compuesto que tiene una Fórmula estructural VI o VIII:**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo, en donde dicho profármaco se selecciona entre un éster de carboxilato, éster de carbonato, hemiéster, éster de fósforo, nitroéster, éster de sulfato, sulfóxido, amida, carbamato, azo, fosfamida, glucósido, éter, acetal o cetal del mismo; R3 se elige entre cicloalquilo inferior, fenilo y heteroarilo inferior y en donde R3 está sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, hidroxi, amino inferior, amido inferior, fenilamido inferior, fenilalquilamido inferior, heterocicloalquilo inferior, alquilheterocicloalquilo inferior, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3, en donde dos sustituyentes pueden estar unidos entre sí para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico condensado de cinco, seis o siete miembros que comprende de cero a tres heteroátomos; Y3 se elige entre un enlace y metilo; en donde el resto R14-Y4-R2 se elige entre en donde u es un número entero de 0 a 3; en donde Y4 es -CH2-; y en donde cada R15 se elige independientemente entre halógeno, hidroxi, amino inferior, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3, y en donde R14 se elige entre nada y heterocicloalquilo inferior opcionalmente sustituido, en donde dichos sustituyentes opcionales se seleccionan entre el grupo que consiste en alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcanoílo inferior, heteroalquilo inferior, heterocicloalquilo inferior, haloalquilo inferior, cicloalquilo inferior, fenilo, arilo, ariloxi, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, oxo, aciloxi inferior, carboxilo, alquilcarbonilo inferior, carboxiéster inferior, carboxamido inferior, halógeno, hidroxi, amino, alquilamino inferior, arilamino, amido, nitro, tiol, alquiltio inferior, haloalquiltio inferior, sulfonato y ácido sulfónico, en donde el término "inferior" cuando no se defina específicamente de otra manera significa que contiene de 1 a 6 átomos de carbono inclusive; en donde dicho cicloalquilo inferior es un cicloalquilo monocíclico que tiene entre tres y seis miembros en el anillo, que está opcionalmente insaturado; en donde dicho heteroarilo inferior es ya sea 1) heteroarilo monocíclico que comprende cinco o seis miembros en el anillo, de los que entre uno y cuatro pueden ser heteroátomos elegidos entre O, S y N o 2) heteroarilo bicíclico en donde cada uno de los anillos condensados comprende cinco o seis miembros en el anillo, que comprende entre ellos de uno a cuatro heteroátomos elegidos entre O, S y N; en donde dicho amino inferior se refiere a -NRR', en donde R y R' se eligen independientemente entre hidrógeno, alquilo inferior y heteroalquilo inferior, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido y en donde R y R' pueden combinarse para formar un heterocicloalquilo de cinco o seis miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; en donde dicho heterocicloalquilo inferior es un heterocicloalquilo monocíclico que tiene entre tres y seis miembros en el anillo, de los que entre uno y cuatro pueden ser heteroátomos elegidos entre O, S y N; en donde dicho heteroalquilo se refiere a un radical hidrocarbonado estable de cadena lineal o ramificada o cíclico, o combinaciones del mismo, totalmente saturado o que contiene de 1 a 3 grados de insaturación, que consiste en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tres heteroátomos elegidos entre O, N y S y en donde los átomos de nitrógeno y azufre pueden estar opcionalmente oxidados y el heteroátomo de nitrógeno puede estar opcionalmente cuaternizado.