Patent AR-046784-A1 (AR)
Title: Compuesto de amina ciclica composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar esta ultima
IPC: C07D413/12
Filed: 2004-12-01
Abstract: Un compuesto de amina cíclica que tiene la fórmula (1), en la que: cuando X e Y carbonos, n es 0, 1, 2 ó 3; m es 1, 2, ó 3; p es 0, 1 ó 2; cuando X es oxígeno e Y es carbono, n es 1; m es 2; y p es 1; cuando X es carbono e Y es nitrógeno, n es 2; m es 1; y p es 2; W es O, S, o NH; U es NR3, O, o un enlace; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior, fenilo sustituido o no sustituido, o fenil sustituido o no sustituido(C1-3)alquilo inferior; donde, cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno o más radicales seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi C1-8, halo, hidroxi, amino, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8 y cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior; q es un entero de 0 a 7; h es 0, 1, ó 2; g es 1, 2, ó 3; V se selecciona entre el grupo compuesto por fenilo, tiofenilo, furanilo, piridinilo, naftilo, quinolinilo, indolilo, benzotiofenilo, y benzofuranilo; R4 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, hidroxi, amino, halo, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)alquilo inferior, fenilo, fenilalquilo inferior (C1-3), COR6, COOR6, CONHR6, CON(R6)2, NHR6, N(R6)2, y G; k es un entero de 0 a 5; T se selecciona entre el grupo compuesto por uno de los siguientes grupos sustituidos o no sustituido: fenilo, mono, di, y tri sustituido, tiofenilo, furanilo, piridinilo, naftilo, quinolinilo, indolilo, benzotiofenilo, pirrol, tiazol, imidazol, pirazol, triazol, oxazol, isoxazol, furacan, benzofuranilo, isoindol, indazol, carbazol, bencimidazol, indolizina, purina, adenina, guanina, xantina, cafeína, ácido úrico, azepina, piridina, piridazina, pirazina, pirimidina, triazina, pirimidona, uracilo, citosina, timina, isoquinolina, ftalazina, pteridina, naftiridina, acridina, cinolina, fenazina, quinazolina, fenoxazina, quinoxalina, fenotiazina; donde, cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno más radicales seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi C1-8, halo, hidroxi, amino, trifluorometilo, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)alquilo inferior, fenilo y fenilalquilo inferior (C1-3); R5 se selecciona entre el grupo compuesto por COOR6, CONHR6, COR6, CON(R6)2, COG, oxadiazolilo sustituido o no sustituido, oxazolilo sustituido o no sustituido, imidazolilo sustituido o no sustituido, fenoxi sustituido o no sustituido, o ciano; donde, cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno o más radicales seleccionado entre el grupo compuesto por alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)alquilo inferior, fenilo y fenilalquilo inferior (C1-3), alcoxi C1-8, halo, hidroxi, amino, ciano y trifluorometilo; G se selecciona entre el grupo compuesto por uno de los siguientes grupo sustituido o no sustituido; pirrolidinilo, piperidinilo, dihidroindolilo, tetrohidroquinolinilo, morfolino, azetidinilo, hexahidroazepinilo, o octahidroazocinilo; donde cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno o más radicales seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi C1-8, hidroxi, amino, alquilo C1-8, ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior, fenilo y fenilalquilo inferior (C1-3); y R1 se selecciona entre el grupo compuesto por uno de los siguientes grupos sustituido o no sustituido: hidrógeno, fenilo, fenilalquilo inferior (C1-6), tiofenilo, tiofenilalquilo inferior (C1-6), furanilo, furanil-alquilo inferior(C1-6), piridinilo, piridinil-alquilo inferior (C1- 6), imidazolilo, imidazolil-alquilo inferior(C1-6), naftilo, naftil-alquilo inferior (C1-6), quinolinilo, quinolinil-alquilo inferior(C1-3), indolilo, indolil-alquilo inferior(C1-6), benzotiofenilo, benzotiofenil-alquilo inferior(C1-6), benzofuranilo, benzofuranil-alquilo inferior(C1-6), benzoimidazolilo, benzoimidazolil-alquilo inferior(C1-6), alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior(C1-6), o alquenilo C3-8; donde, cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno o más radicales seleccionados entre el grupo compuestos por alcoxi C1-8, fenoxi, fenilalcoxi (C1-3), halo, hidroxi, amino, ciano, trifluorometilo, metilenodioxi, etilenodioxi, propilenodioxi, butilenodioxi, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)alquilo inferior, fenilo, fenilalquilo inferior(C1-3) tiofenilo, tiofenil-alquilo inferior(C1-3), furanilo, furanil-alquilo inferior(C1-3), piridinilo, piridinil-alquilo inferior(C1-3), naftilo, naftil-alquilo inferior(C1-3) quinolinilo, quinolinil-alquilo inferior(C1-3), indolilo, indolil-alquilo inferior(C1-3), benzotiofenilo, benzotiofenil-alquilo inferior(C1-3), benzofuranilo, benzofuranil- alquilo inferior(C1-3), COOH, COR6, COOR6, CONHR6, CON(R6)2, COG, NHR6, N(R6)2, G, OCOR6, OCONHR6, NHCOR6, N(R6)COR6, NHCOOR6 y NHCONHR6; o una sal farmacéuticamente aceptable. Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor muscarínico de acetilcolina, que comprende un compuesto de la fórmula (1) y un vehículo farmacéuticamente aceptable del mismo. Uso de un compuesto de la fórmula (1) para preparar una composición farmacéutica para inhibir la unión de acetilcolina a sus receptores en un mamífero en necesidad del mismo, siendo efectiva preferentemente para tratar una enfermedad mediada por el receptor muscarínico de acetilcolina, en el que la acetilcolina se une a dicho receptor. La enfermedad puede ser enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bronquitis crónica, asma, obstrucción respiratoria crónica, fibrosis pulmonar, enfisema pulmonar y rinitis alérgica.