Patent RS-54851-B1 (RS)
Inventor: CZECHTIZKY WERNGARD
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-09-10
Abstract: Jedinjenje formule I, u bilo kojem od svojih stereoizomernih oblika ili u smešistereoizomernih oblika u bilo kom odnosu, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli,gdeAr je izabran iz serije koja se sastoji od fenila i 5-čanog ili 6-članog monocikličnog aromatičnog heterocikla, koji su svi nesupstituisani ili supstituisani sa jednim ili više identičnih ili različitih supstituentata R1, pri čemu heterocikl sadrži 1 ili 2 identična ili različita heteroatoma u prstenu, izabrana iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora i vezan je preko atoma ugljenika u prstenu; R1 je izabran iz serije koja se sastoji od halogena, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil, Het1, HO-, (C1-C6)-alkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-O-, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-O-, fenil-O-, Hetl-O- i (C1-C6)-alkil-S(O)n-, i dve grupe R1 vezane za susedni atom ugljenika u prstenu u Ar, zajedno sa atomom ugljenika koji ih nosi, mogu da grade 5-člani do 7-člani mono-nezasićen prsten koji sadrži 0, 1 ili 2 identična ili različita heteroatoma u prstenu izabrana iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora, i koji je nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više identičnih ilki različitih supstituenata izabranih iz serije koja se sastoji od fluora i (C1-C4)-alkila;R2 je izabran iz serije koja se sastoji od R5-N(R6)-C(O)-, R5-N(R6)-CH2-, R7-C(O)-NH-CH2- i R7-S(O)2-NH-CH2-;R3 je izabran iz serije koja se sastoji od vodonika, halogena, (C1-C4)-alkila i (C1-C4)-alkil-O-;R4 je vodonik ili jedan ili više identičnih ili različitih supstituenata izabranih iz serije koja se sastoji od halogen, (C1-C4)-alkil i (O-C4)-alkil-O-;R5 i R6 su nezavisno jedan od drugog izabrani iz serije koja se sastoji od vodonika , (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C6-C10)-bicikloalkil, fenil, Hetl i Het2, pri čemu (C1-C6)-alkil je nesupstituisan ili supstituisan sajednim ili više različitih supstituenata R10, i (C3-C7)-cikloalkil, (C6-C10)-bicikloalkil i Het2 su svi nesupstituisani ili supstituisani sajednim ili više različitih supstituenata R11, ili grupe R5 i R6, zajedno sa atomom azota koji ih nosi, grade 4-člani do 10-člani, monocikličan ili bicikličan, zasićen ili delimično nezasićen heterocikl koji, pored atoma azota koji nosi R5 i R6, sadrži 0 ili 1 dodatni heteroatom prstena izabran iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora, i koji je nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više identičnih ili različitih supstituenata R12;R7 je izabran iz serije koja sadrži (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, fenil, Het2 i Het3, pri čemu (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil i Het2 su svi nesupstituisani ili supstituisani sa jednim ili više identičnih ili različitih supstituenata R10, i fenil i Het3 su svi nesupstituisani ili supstituisani sa jednim ili više identičnih ili različitih supstituenata R13;R10 je izabran iz serije koja se sastoji od R14, fluora, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, R15-C(O)-O-, R15-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (HO)2P(O)-O-CH2-O-C(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R16-N(R17)-, R18-C(O)-N(R17)-, R16-N(R17)-C(O)-. R19-O-C(O)- i R16-N(R17)-S(O)2-;R11 i R12 su nezavisno jedan od drugog izabrani iz serije koja se sastoji od (C1 -C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, R16-N(R17)-(C1-C4)-alkil-, R19-O-C(O)-(C1-C4)-alkil-, R14, fluora, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, R15-C(O)-O-, R15-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (HO)2P(O)-O-CH2-O-C(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R16-N(R17)-, R18-C(O)-N(R17)-, R16-N(R17)-C(O)-, R19-O-C(O)- i R16-N(R17)-S(O)2-;R13 je izabran iz serije koja se sastoji od halogena, (C1-C4)-alkil, HO-, (C1-C4)-alkil-O- i R16-N(R17)-, i dva supstituenta R13 vezana za susedni atom ugljenika u prstenu u R7, zajedno sa atomom ugljenika koji ih nosi, mogu da grade 5-člani do 7-člani mono-nezasićen prsten koji sadrži 0, 1 ili 2 identična ili različita heteroatoma izabrana iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora, i koji je nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više različitih supstituenata koji su izabrani iz serije koja se sastoji od fluora i (C1-C4)-alkil,R14 je 3-člani do 10-člani, monocikličan ili bicikličan prsten koji je zasićen, delimično nezasićen ili aromatičan i sadrži 0, 1, 2, 3 ili 4 identična ili različita heteroatoma izabrana iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora, i koji je nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više različitih supstituenata R20;R15 i R18 su nezavisno jedan od drugog izabrani iz serije koja se sastoji od (C1-C6)-alkil (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Het1-(C1-C4)-alkil-;R16 i R17 su nezavisno jedan od drugog izabrani iz serije koja se sastoji od vodonika, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Hetl-(C1-C4)-alkil-,ili grupe R16 i R17. zajedno sa atomom azota koji ih nosi, grade 4-člani do 7-člani, monocikličan zasićen heterocikl koji, pored atoma azota koji nosi R16 i R17, sadrži 0 ili 1 dodatni heteroatom prstena izabran iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora, i koji je nesupstituisan ili supstituisan sajednim ili više identičnih ili različitih supstituenata koji su izabrani iz serije koja se sastoji od fluora i (C1-C4)-alkila;R19 je izabran iz serije koja se sastoji od vodonika, (C1-C6)-alkil, (C3-C7)-cikloalkil, (C3-C7)-cikloalkil-(C1-C4)-alkil-, fenil-(C1-C4)-alkil- i Hetl-(C1-C4)-alkil-;R20 je izabran iz serije koja se sastoji od halogena, (C1-C4)-alkil, HO-(C1-C4)-alkil-, (C3-C7)-cikloalkil, HO-, okso, (C1-C6)-alkil-O-, R15-C(O)-O-, R15-NH-C(O)-O-, HO-S(O)2-O-, (HO)2P(O)-O-, (HO)2P(O)-O-CH2-O-C(O)-O-, (C1-C6)-alkil-S(O)n-, R16-N(R17)-, R18-C(O)-N(R17)-, R18-O-C(O)-N(R17)-, NC-, R18-C(O)-, R16-N(R17)-C(O)-, R19-O-C(O)- i R16-N(R17)-S(O)2-;Het1 je 5-člani ili 6-člani monocikličan aromatičan heterocikl koji sadrži 1 ili 2 identična ili različita heteroatoma u prstenu, izabrana iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora, koji je nesupstituisan ili supstituisan sajednim ili više identičnih ili različitih supstituenata izabranih iz serije koja se sastoji od halogena, (C1-C4)-alkil i (C1-C4)-alkil-O-,Het2 je 4-člani do 10-člani monocikličan ili bicikličan, zasićen ili delimično nezasićen heterocikl koji sadrži 1 ili 2 identična ili različita heteroatoma izabrana iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora;Het3 je 5-člani do 10-člani monocikličan ili bicikličan aromatičan heterocikl koji sadrži 1 ili 2 identična ili različita heteroatoma izabrana iz serije koja se sastoji od azota, kiseonika i sumpora;n je izabran iz serije koja se sastoji od 0, 1 i 2, pri čemu svi brojevi n su nezavisni jedan od drugog;pri čemu sve fenil grupe, osim ako je drugačije naznačeno, su nesupstituisane ili supstituisane jednim ili više identičnih ili različitih supstituenata izabranih iz serije koja se sastoji od halogena, (C1-C4) alkila i -O-(C1-C4)-alkila;pri čemu sve cikloalkil i bicikloalkil grupe, nezavisno od bilo kojih drugih supstituenata koji mogu da budu prisutni na cikloalkil ili bicikloalkil grupi, mogu da budu supstituisane sa jednim ili više identičnih supstituenata koji su izabrani iz serije koja se sastoji od fluora i (C1-C4)-alkila;pri čemu sve alkil grupe, nezavisno od bilo kojih drugih supstituenata koji mogu da budu prisutni na alkil grupi, mogu da budu supstituisane sa jednim ili više fluor supstituenata;naznačeno time što je za upotrebu kao farmaceutsko sredstvo.Prijava sadrži još 30 patentnih zahteva.