Patent RU-2599791-C2 (RU)
Title: Циклические бороновые кислотно-эфирные производные и их использование в терапии
Inventor: HIRST GAVIN
IPC: A61K31/69
Filed: 2011-08-08
Granted: 2016-10-20
Abstract: Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы I: 
     
       
     
     или его фармацевтически приемлемой соли. Значения радикалов следующие: Y представляет собой содержащую 1-4 атома алкиленовую или содержащую 2-4 атома алкениленовую связующую группу; R 1  выбирают из группы, состоящей из -C 1-9 -алкила, -С 2-9 -алкенила, -С 2-9 -алкинила, -NR 9 R 10 , -C 1-9 -алкил-R 11 , -С 2-9 -алкенил-R 11 , -С 2-9 -алкинил-R 11 , -карбоциклический радикал-R 11 , -CH(OH)C 1-9 -алкил-R 9 , -СН(ОН)С 2-9 -алкенил-R 9 , -CH(OH)C 2-9 -алкинил-R 9 , -СН(ОН)-карбоциклический радикал-R 9 , -C(=O)R 9 , -С(=O)С 1-9 -алкил-R 9 , -С(=O)С 2-9 -алкенил-R 9 , -С(=O)С 2-9 -алкинил-R 9 , -С(=O)С 2-9 -карбоциклический радикал-R 9 , -C(=O)NR 9 R 10 , -N(R 9 )C(=O)R 9 , -N(R 9 )C(=O)NR 9 R 10 , -N(R 9 )C(=O)OR 9 , -N(R 9 )C(=O)C(=NR 10 )R 9 , -N(R 9 )C(=O)C(=CR 9 R 10 )R 9 , -N(R 9 )C(=O)C 1-4 -алкил-N(R 9 )C(=O)R 9 , -N(R 9 )C(=NR 10 )R 9 , -C(=NR 10 )NR 9 R 10 , -N=C(R 9 )NR 9 R 10 , -N(R 9 )SO 2 R 9 , -N(R 9 )SO 2 NR 9 R 10 , -N=CHR 9 , замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; R 6  представляет собой водород; R 7  представляет собой водород; R 8  представляет собой водород; каждый R 9  независимо выбирают из группы, состоящей из Н, -C 1-9 -алкила, С 2-9 -алкенила, -С 2-9 -алкинила, карбоциклического радикала, -С 1-9 -алкил-R 11 , -С 2-9 -алкенил-R 11 , -С 2-9 -алкинил-R 11 , -карбоциклический радикал-R 11 , замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; каждый R 10  независимо выбирают из группы, состоящей из Н, -C 1-9 -алкила, -OR 9 , -CH(=NH), -C(=O)OR 9 , замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; каждый R 11  независимо выбирают из группы, состоящей из замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; X представляет собой -CO 2 R 12 ; R 12  выбирают из группы, состоящей из Н, C 1-9 -алкила, -(CH 2 ) 0-3 -R 11 , -С(R 13 ) 2 ОС(O)С 1-9 -алкила, -C(R 13 ) 2 OC(O)R 11 , -С(R 13 ) 2 ОС(O)ОС 1-9 -алкила и -C(R 13 ) 2 OC(O)OR 11 ; каждый R 13  независимо выбирают из группы, состоящей из Н и С 1-4 -алкила; и m независимо обозначает нуль или целое число, выбранное из 1-2. Также предложены фармацевтическая композиция, способ повышения чувствительности к бактериальной инфекции β-лактамного антибактериального агента, использование соединения для изготовления лекарственного средства, стерильный контейнер, способ приготовления фармацевтической композиции и способ введения раствора. Соединение формулы I используется в качестве терапевтических агентов, особенно, при лечении бактериальных инфекций. 8 н. и 56 з.п. ф-лы, 4 ил., 16 табл., 17 пр.