Patent AR-046888-A1 (AR)
Title: Derivados de cromano
IPC: C07D311/58
Filed: 2004-12-13
Abstract: Los derivados de cromano del presente tienen una actividad excelente como antagonistas de BETA 3 y son útiles para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades asociadas con la actividad beta 3, en particular para el tratamiento de una enfermedad o trastorno urológico, tal como la hiperactividad del detrusor (vejiga hiperactiva), la incontinencia urinaria, la hiperactividad neurogénica del detrusor (hiperflexia del detrusor), la hiperactividad idiópatica del detrusor (inestabilidad del detrusor), la hiperplasia prostática benigna, y síntomas en el tracto urinario inferior; y trastornos inflamatorios, tales como el asma y la EPOC. Reivindicación 1: Un derivado de cromano de la fórmula (1), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo, en el que: R1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; X representa O ó NR2 (en el que R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6); Ar1 representa fenilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de un átomo de O, S ó N, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, alcoxicarbonilo C1-6, fenilo (en donde fenilo está sustituido opcionalmente por halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, o alcoxicarbonilo C1-6), bencilo (en el que el resto fenilo está sustituido opcionalmente por halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, o alcoxicarbonilo C1-6), sulfonamida, alcanoílo C1-6, alcanoilamino C1-6, carbamoílo, alquilcarbamoílo C1-6, ciano, alquilo C1-6 (en donde alquilo está sustituido opcionalmente por ciano, nitro, hidroxi, carboxi, amino, C1-6 alcoxicarbonil o mono-, di- , o tri-halógeno), C1-6 alcoxi (en el que el alcoxi está sustituido opcionalmente por mono-, di-, o tri-halógeno), fenoxi (en el que el resto fenilo está sustituido opcionalmente por halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, alcoxicarbonilo C1-6 o alquilo C1-6), alquiltio (en que el alquiltio está sustituido opcionalmente por mono-, di- o tri-halógeno), cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros y heterociclilo; y Ar2 representa fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de un átomo de O, S ó N, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros está sustituido por uno seleccionado del grupo constituido por carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilalquilo C1-6, hidroxicarbonilalquiloxi C1-6, carbamoilo, ciano y heterociclilo insaturado de 5-6 miembros, y sustituido además por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados cada uno de forma independiente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, alcoxicarbonilo C1-6, fenilo (en el que fenilo está sustituido opcionalmente por halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, o alcoxicarbonilo C1-6), bencilo (en el que el resto fenilo está sustituido opcionalmente por halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, o alcoxicarbonilo C1-6), sulfonamida, alcanoílo C1-6, alcanoilamino C1-6, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, ciano, alquilo C1-6 (en el que el alquilo está sustituido opcionalmente por ciano, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alcoxicarbonilo C1-6, heterociclilo o mono-, di-, o tri-halógeno), alcoxi C1-6 (en el que el alcoxi está sustituido opcionalmente por mono-, di-, o tri-halógeno), fenoxi (en el que el resto fenilo está sustituido opcionalmente por halógeno, nitro, hidroxi, carboxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilamino C3-8, alcoxicarbonilo C1-6 o alquilo C1-6), alquiltio C1-6 (en que el alquiltio está sustituido opcionalmente por mono-, di- o tri-halógeno), cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros y heterociclilo.