Patent AR-094601-A2 (AR)
Title: Derivados hexahidrociclopenta[c]pirrol como activadores de sistemas histaminérgicos centrales, su uso y composiciones farmacéuticas que los comprenden
Inventor: BRIAN LOCKHART
IPC: C07D409/12
Filed: 2014-01-28
Abstract: Un compuesto caracterizado porque se selecciona de aquellos de fórmula (1) donde: m y n, representan cada uno 1; p y q, representan cada uno 1; Alk representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno; Y e Y, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, mercapto, hidroxi, perhaloalquilo, nitro, amino insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo, acilo, aminocarbonilo opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo, acilamino opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por uno grupo alquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo o ciano; X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo -N(R)- donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; W representa un grupo seleccionado entre ciano, (cuando X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR), -N(R¹)-Z¹R² y -Z²-NR¹R², donde: Z¹ representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR⁴), *-C(O)-N(R³), *-C(S)-N(R³)-, *-C(NR⁴)-N(R³)-, *-C(O)-O-, *-C(S)-O- o -S(O)ʳ- donde r = 1 ó 2, y * corresponde a la unión a N(R¹); Z² representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR⁴)-, -S(O)ʳ,- o un enlace; R¹, R², R³ y R⁴, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, o un grupo arilo opcionalmente sustituido, sus enantiómeros, diastereoisómeros, y sus sales de adición con uno o más ácidos o bases farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que: alquilo significa una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono, alquenilo significa un grupo lineal o ramificado que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces dobles, alquinilo significa un grupo lineal o ramificado que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces triples, alcoxi significa un grupo alquiloxi en el que la cadena de alquilo lineal o ramificada tiene entre 1 y 6 átomos de carbono, ariloxi opcionalmente sustituido significa un grupo del cual el grupo arilo está opcionalmente sustituido, acilo significa un grupo RᵃC(O)- en el que Rᵃ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, perhaloalquilo significa una cadena de carbono lineal o ramificada que tiene entre 1 y 3 átomos de carbono y entre 1 y 7 átomos de halógeno, alquileno significa un radical bivalente lineal o ramificado que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono, alquenileno significa un radical bivalente lineal o ramificado que tiene entre 2 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces dobles, alquinileno significa un radical bivalente lineal o ramificado que tiene entre 2 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces triples, arilo significa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo o tetrahidronaftilo, cicloalquilo significa un monociclo o biciclo de hidrocarburo que tiene entre 3 y 11 átomos de carbono y opcionalmente está insaturado por 1 ó 2 enlaces insaturados, opcionalmente sustituido como se aplica a los términos cicloalquilo y arilo significa i) que el grupo puede ser sustituido por entre 1 y 3 sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, halógeno, hidroxi, mercapto, perhaloalquilo, nitro, amino insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo, acilo, aminocarbonilo opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo, acilamino opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por un grupo alquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo y ciano; o ii) que el grupo puede ser sustituido por un grupo arilo, cicloalquilo o bencilo; entendiéndose que el grupo arilo puede además ser sustituido por uno o dos grupos oxo en la parte no aromática de un grupo que tenga tanto partes no aromáticas como aromáticas y que el grupo cicloalquilo puede igualmente ser sustituido por uno o dos grupos oxo, opcionalmente sustituido como se aplica al término alquilo, alquenilo o alquinilo significa que el grupo puede ser sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes seleccionados entre alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfinilo alquilsulfonilo, alcoxi. halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, amino, acilo, aminocarbonilo, acilamino, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo, ciano, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido y ariloxi opcionalmente sustituido. Uso del compuesto de formula (1) y composiciones farmacéuticas que comprenden el compuesto de fórmula (1).