Patent ES-2175919-T3 (ES)
Title: Derivados del camptothecin con actividad antitumoral.
Inventor: PENCO SERGIO
IPC: A61K31/4745
Filed: 1999-03-09
Granted: 2002-11-16
Abstract: Compuestos de **fórmula**, en donde R1 es un grupo -C(R5)=N-O(n) R4, en donde R4 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó un grupo alquenilo lineal o ramicado de 1 a 8 átomos de carbono, ó cicloalquilo de 3 a10 átomos de carbono, ó un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó arilo de 6 a14 átomos de carbono, ó un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, o un grupo heterocíclico ó un heterociclo alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, conteniendo dicho grupo heterocíclico por lo menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por el átomo de nitrógeno, opcionalmente substituido con un grupo alquilode 1 a 8 átomos de carbono, y/o oxígeno y/o azufre; dicho alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, grupos heterocíclicos o heterociclo-alquilo, estando opcionalmente substituidos con uno o más grupos seleccionados del grupo formado por: halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, ciano, nitro, -NR6R7, en donde R6 y R7, iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; el grupo -COOH ó unéster farmacéuticamente aceptable del mismo; o el grupo CONR8R9, en donde R8 y R9 iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo; o R4 es un grupo aroilo de 6 a 10 átomos de carbono, o un grupo arilsulfonilo de 6 a 10 átomos de carbono, opcionalmente substituido con uno o más grupos seleccionados del grupo formado por: halógeno, hidroxilo, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, ciano, nitro, -NR10R11, en donde R10 y R11, iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; R4 es un grupo poliaminoalquilo de fórmula -(CH2)m-NR12-(CH2)p-NR13-(CH2)q-NH2, en donde m, p son un número entero de 2 a 6, y q es un número entero de 0 a 6, ambos incluidos, y R12 y R13 son un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; o R4 es un grupo glicosilo seleccionado entre 6-D-galactosilo, 6-D-glucosilo; n es el número 1; R5 es hidrógeno,alquilolinealo ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono-alquilolinealo ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; R2 y R3, iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; sus óxidos N1, sus isómeros únicos, en particular los isómeros s y n y anti del grupo -C(R5)=N-O(n) R4, sus posibles enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas relativas, y salesfarmacéuticamente aceptables de los mismos.