Patent AR-038368-A1 (AR)
Title: Compuestos n-pirimidin-2-il-aminas sustituidas como inhibidores de ige, una composicion farmaceutica y el uso de dichos compuestos para la preparacion de un medicamento
IPC: A61K31/505
Filed: 2003-01-30
Abstract: Un compuesto N-pirimidin-2-il-amina sustituido de la fórmula (1): en donde: R1 es halógeno o haloalquilo ( de 1 a 4 átomos de carbono), R2 es hidrógeno, halógeno, o haloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), R3 es halógeno o haloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), R4 es hidrógeno, alquilo (de 1 a 8 átomos de carbono), hidroxialquilo (1 a 6 átomos de carbono), o un grupo de la fórmula: -CO-R5,-CO-(CH2)m-OR6, -CO-CO-R7, -CO-CO-OR8, -CO-N(R9R10), -CO-(CH2)n-CO-R11, -CO-(CHR15)-O-(CH2)o-CO-R11, -CO-(CH2)p-O-(CH2)q-O-(CH2)r-R16, -CO-O-(CH2)s-O-CO-R17, -CO-O-(CH2)t-N(R18R19), -CO-O-(CH2)u-NH-CO-CH(NH2)-R20, o -CO-O-(CH2)w-NH-CO-R17, en donde R5 es hidrógeno, alquilo (de 1 a 8 átomos de carbono), cicloalquilo (de 3 a 8 átomos de carbono), amino, alquilamino(de 1 a 4 átomos de carbono), dialquilamino (de 1 a 4 átomos de carbono), arilo o heterociclilo, el cual es un sistema de anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O, o S; R6 es hidrógeno, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), cicloalquilo (de 3 a 8 átomos de carbono), arilo, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) sustituido por heterociclilo, el cual es un sistema de anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O, o S, aminoalquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), dialquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), hidroxialquilo (de 1 a 6 átomo de carbono), hidroxialquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), o un residuo de aminoácido, por ejemplo -CH2-CH(NH2)-COOH; R7 y R8 independientemente uno del otro son alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), cicloalquilo (de 3 a 8 átomos de carbono), arilo, o heterociclilo que es un sistema de anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O, o S; R9 y R10 independientemente uno del otro son hidrógeno, o alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), o uno de R9 y R10 es hidrógeno y el otro es cicloalquilo (de 3 a 8 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), arilo, o heterociclilo; R11 es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -OR12, -NR13R14, un aminoácido, un alquiléster (de 1 a 4 átomos de carbono) del mismo o un dialquiléster (de 1 a 4 átomos de carbono) del mismo, R12 es hidrógeno o alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono); R13 y R14 independientemente uno del otro son hidrógeno, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), aminoalquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), dialquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 6 átomos de carbono); R15 es hidrógeno o alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono); R16 es hidrógeno, alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), carboxilo o éster carboxílico, R17 es aminoalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), o dialquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-aminoalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono); R18 es hidrógeno o alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono); R19 es hidroxialquilo (de 1 a 4 átomos de carbono); R20 es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), o hidroxialquilo (de 1 a 4 átomos de carbono); m es de 0 a 4; n es de 2 a 8; o es de 0 a 4; p es de 0 a 4; q es de 1 a 8; r es de 0 a 4; s es de 1 a 4; t es de 1 a 4; u es de 1 a 6; y w es de 1 a 6; una composición farmacéutica y el uso de dichos compuestos para la preparación de un medicamento para la terapia de enfermedades mediadas por la síntesis de IgE, enfermedades autoinmunes, enfermedades gastrointestinales, y rechazo crónico de trasplantes.