Patent AR-053312-A1 (AR)
Title: Derivados de guanidina triciclica como inhibdores de intercambio de proton de sodio, proceso de preparacion del compuesto, composicion farmaceutica y un proceso par su preparacion
Inventor: LAL BANSI
Filed: 2005-11-11
Abstract: Se revelan derivados de guanidina que tienen un anillo tricíclico condensado. Estos derivados son inhibidores de intercambio de proton de sodio y resultan utiles como medicamentos para e tratamiento de, por ejemplo, desordenes de organos asociados con isquemia y reperfusion, arritmia cardíaca, hipertrofia cardíaca, hipertension, desordenes celulares proliferativos y diabetes. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) en donde: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son independiente entre sí seleccionados de: H, halogeno, hidroxi, hidroxialquilo, formilo, alcoxi, cicloalcoxi, ariloxi, alquiltio, alquilcarbonilo, carboxi, alquilcarboxilato, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, ariloxicarbonilo, alquilaminoalquilo, aminocarbonilo, ciano, nitro, amidino, cloruro de sulfonilo, hidrazido de sulfonilo, alquilsulfonil, heterociclilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, sulfonamida, alquil-NH-SO2-, cicloalquilo-NH-SO2, heterociclil-NH-SO2-, heteroaril-NH-SO2-, heteroaril- alquil-NH-SO2-, arilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, guanidino carbonilo, guanidino, -NR'Rö y N=R'ö; R' y Rö son independiente entre sí y se seleccionan de: H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, tooalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,. Ariloxialquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, mono- o di-alquil-aminoalquilo sustituido, cicloalquil-aminoalquilo, arilalquilaminoalquilo, alcoxiarilalquilo aminoalquilo, heterociclilalquilo, heterociclilaminoalquilo, heterociclilalquilaminoalquilo, heterociclilalquil-N[(alquil)]-alquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquilaminoalquilo, alcoxiarilalquilo-N[(alquil)]-alquilo, arilalquil-N[(alquil)]-alquilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilaminocarbonilo, arilcarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, heterociclilcarbonilo, CHO y alquilcarbonilo (donde dicho alquilo está no sustituido o sustituido por 1, 2 o 3 del mismo o diferentes sustituyentes seleccionados de: halo, hidroxi, alcoxi, alquilamino, cicloalquil amino, arilo y heterociclilo); R'ö se selecciona de: heterociclilo, cicloalquilo y alquilo; donde arilo está no sustituido o sustituido por 1 o 2 del mismo o de diferente grupos seleccionados de: nitro, alquilo, alcoxi, halogeno, haloalquilo, amino, mono- o dialquilamino, heterociclilalquilaminoalquilo, heteroarilo está no sustituido o sustituido por 1 o 2 del mismo o de diferente grupo seleccionado de: halogeno, nitro, amino, alquilamino, alquilo, alcoxi y alquilcarbonilo; heterociclilo está no sustituido o sustituido por 1 o 2 del mismo o de diferente grupo seleccionado de: alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilcarbonilo heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, arilalquilo, y oxo; guanidino y guanidinocarbonilo están no sustituido o sustituidos por 1, 2 o 3 del mismo o de diferente grupos seleccionados de: alquilo y alquilcarbonilo; con la salvedad de que por lo menos uno de entre R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 o R8 es guanidino o guanidinocarbonilo; U es C(O), CRaRb, O, NRa, o S(O)m; V es CRaRb o NRa; W es S(O)m; en donde, Ra es H, alquilo, cicloalquil, alquenilo o arilalquilo; Rb es H, alquilo, OH, ORa o OCORa; y m es el entero 0, 1 o 2; en todas sus formas estereoisoméricas y tautoméricas y mezclas de los mismos en todos los índices, y sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos farmacéuticamente aceptables, polimorfos y prodrogas farmacéuticamente aceptables.