Patent ES-2538526-T3 (ES)
Title: Inhibidores de amino oxidasa sensible a semicarbazida
Inventor: EVANS DAVID
IPC: C07D471/04
Filed: 2011-03-14
Granted: 2015-06-22
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxido:**Fórmula** en donde R1 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -NR6S(O)2R5; R2 es -B-Q-[R3]n o -B-R3; en donde n >= 1, 2, 3, o 4 B es un enlace, O, o alquileno C1-3; Q es anillo de cicloalquilo C3-7 o heterocíclico de 3-7 miembros monocíclico, saturado o parcialmente saturado; cuando R2 es -B-Q-[R3]n, R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, amino, hidroxilo, oxo, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5 , -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -NR6S(O)2R5, -S(O)2R5, fenilalquilo( C1-4) y heteroaril-alquilo(C1-4), y en donde cualquier resto fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)- aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AAR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, - C(O)OR5, -NR6S(O)2R5; cuando R2 es -B-R3, R3 se selecciona de amino, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -NR6S(O)2R5, fenil-alquilo(C1-4) y heteroarilalquilo( C1-4), y en donde cualquier resto fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)- alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4), -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, - NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, -NR6S(O)2R5, con la condición de que cuando R2 es -B-R3, y B es un enlace, y R3 es -C(O)R5, entonces R5 no es hidrógeno; R4A, R4B y R5 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)- aminoalquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4); o R4A y R4B junto con el nitrógeno al que están unidos forman un grupo amino cíclico; R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; y Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, amino, -NHR6, -OCH3; Z se selecciona de hidrógeno, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-4, halogenoalquilo C1-4, CONH2, ciano, SO2NH2, amino, -NHR6; y W se selecciona de H, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4.