Patent ES-2354875-T3 (ES)
Title: Uso de antagonistas del receptor a2a de la adenosina para el tratamiento o prevención del síndrome extrapiramidal.
Inventor: GRZELAK MICHAEL
IPC: A61K31/46
Filed: 2003-12-17
Granted: 2011-03-18
Abstract: El uso de un antagonista del receptor A2a de la adenosina para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención del Síndrome Extrapiramidal (SEP) en un paciente tratado con un agente antipsicótico que tiene el efecto secundario de inducir SEP en donde el antagonista del receptor A2a de la adenosina es un compuesto de la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R es R 1 -furanilo, R 1 -tienilo, R 1 -piridilo, N-óxido de R 1 -piridilo, R 1 -oxazolilo, R 10 -fenilo, R 1 -pirrolilo o cicloalquenilo C4-C6; X es alquileno C2-C6 o -C(O)CH2-; Y es -N(R 2 )CH2CH2N(R 3 )-, -OCH2CH2N(R 2 )-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH-, o y Z es R 5 -fenilo, R 5 -fenil-alquilo (C1-C6), R 5 -heteroarilo, difenilmetilo, R 6 -C(O)-, R 6 -SO2-, R 6 -OC(O)-, R 7 -N(R 8 )-C(O)-, R 7 -N(R 8 )-C(S)-, fenil-CH(OH)-, o fenil-C(=NOR 2 )-, o cuando Q es Z también es fenilamino o piridilamino, o Z e Y juntos son o uno de sus N-óxidos, R 1 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, - CF3, halógeno, -NO2, -NR 12 R 13 , alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 y alquilsulfonilo C1- C6; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C6; m y n son independientemente 2-3; Q es R 4 es de 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C6, o dos sustituyentes R 4 en el mismo carbono pueden formar =O; R 5 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, -CN, di-(alquil (C1-C6))amino, -CF3, - OCF3, acetilo, NO2-, hidroxialcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), di-(alcoxi (C1-C6))-alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), carboxialcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6)- alcoxi (C1-C6), cicloalquil (C3-C6)-alcoxi (C1-C6), di-(alquil (C1-C6))aminoalcoxi (C1-C6), morfolinilo, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO-alcoxi (C1-C6), tetrahidropiraniloxi, alquilcarbonilo (C1-C6)- alcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alquilcarboniloxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), -SO2NH2, fenoxi, o sustituyentes R 5 adyacentes juntos son -O-CH2-O, -O-CH2CH2-O-, -O-CF2-O- u -O-CF2CF2-O- y forman un anillo con los átomos de carbono a los que están unidos; R 6 es alquilo (C1-C6), R 5 -fenilo, R 5 -fenil-alquilo (C1-C6), tienilo, piridilo, cicloalquilo (C3-C6), alquil (C1-C6)-OC(O)-NH-alquilo (C1-C6), di-(alquil (C1-C6))aminometilo, o R 7 es alquilo (C1-C6), R 5 -fenilo o R 5 -fenilalquilo (C1-C6); R 8 es hidrógeno o alquilo C1-C8, o R 7 y R 8 juntos son -(CH2)p-A-(CH2)q, donde p y q son independientemente 2 ó 3 y A es un enlace, -CH2-, -S- u -O-, y forman un anillo con el nitrógeno al que están unidos; R 9 es de 1-2 grupos seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, halógeno, -CF3 y alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C6); R 10 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, -CN, -NH2, alquilamino C1-C6, di-(alquil (C1-C6))amino, -CF3, -OCF3 y S(O)0-2-alquilo (C1-C6); R 11 es H, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, alquenilo C2-C6, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), di-(alquil (C1- C7))amino-alquilo (C1-C6), pirrolidinilalquilo (C1-C6) o piperidinalquilo (C1-C6); R 12 es H o alquilo C1-C6, y R 13 es alquil (C1-C6)-C(O)- o alquil (C1-C6)-SO2-.