Patent AR-091866-A1 (AR)
Title: Analogos del glucagon
Inventor: DITTE RIBER
IPC: C12N15/63
Filed: 2013-07-23
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1): R¹-Z-R² (1) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de éste, donde R¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R² es OH o NH₂; y Z es una secuencia de aminoácidos que deriva de una secuencia de fórmula (2): His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-AIa-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Glu-Asn-Thr (2) y que también comprende al menos cuatro sustituciones o supresiones a nivel de los aminoácidos, que solamente pueden encontrarse en las posiciones de la secuencia 2, 3, 4, 9, 10, 15, 16, 17, 20, 21, 24, 28 y 29, según se detalla a continuación: X² se selecciona entre Aib y Ala; X³ se selecciona entre His, Pro, Dab(Ac), Dap(Ac) y Gln(Me); X⁴ es DAla; X⁹ es Glu; X¹⁰ se selecciona entre Val, Leu, N-Me-Tyr y N-Me-DTyr; X¹⁵ es Glu; X¹⁶ se selecciona entre Aib, Lys, Glu, Leu, Val, DVaI, Phe, His, Arg, Pro, DPro, N-Me-Ser y N-Me-DSer; X¹⁷ se selecciona entre Ala y Ser; X²⁰ se selecciona entre Glu y Lys; X²¹ se selecciona entre Glu, Lys y Ser; X²⁴ se selecciona entre Lys, Ser, Glu y Ala; X²⁸ se selecciona entre Ser y Lys y Glu o está ausente; X²⁹ se selecciona entre Ser y Ala o está ausente; con la condición de que Z no se seleccione entre HSQGTFTSDYSKYLDSARAEDFVKWLEST y HSQGTFTSDYSKYLESRRAKEFVEWLEST. Reivindicación 47: Una construcción de ácidos nucleicos caracterizada porque codifica un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 46 o un péptido Z de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7. Reivindicación 48: Un vector de expresión caracterizado porque comprende una construcción de ácidos nucleicos de acuerdo con la reivindicación 47. Reivindicación 49: Una célula huésped caracterizada porque comprende una construcción de ácidos nucleicos de acuerdo con la reivindicación 47 o un vector de expresión de acuerdo con la reivindicación 48. Reivindicación 50: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 46, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de éste, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 51: Un método para tratar una enfermedad o una afección en un sujeto que lo necesita, caracterizado porque comprende administrarle al sujeto una cantidad eficaz para el uso terapéutico de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 46, de una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de éste o de una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 50. Reivindicación 58: El uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 46, o de una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de éste, caracterizado porque es en la elaboración de un medicamento útil para tratar la hipoglucemia, la hipoglucemia aguda, la hipoglucemia crónica, la diabetes del tipo 2, la tolerancia a la glucosa alterada, la diabetes del tipo 1, la obesidad, la enfermedad cardiaca coronaria, la aterosclerosis, la hipertensión, la dislipidemia, la esteatosis hepática, el envenenamiento con bloqueadores b, el insulinoma o la enfermedad de Von Gierkes.