Patent AR-047668-A1 (AR)
Title: Derivados de oxazol, su preparacion y su utilizacion en terapautica
Inventor: ARNAUD-TAILLADES JOELLE
IPC: C07D263/34
Filed: 2005-02-11
Abstract: La presente se refiere a derivados de oxazol para procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1), en donde: R1 representa hidrogeno o un alquilo C1-4; R2 representa: un grupo alquilo C4-10; un radical carbocíclico no aromático C3-12, no sustituido o sustituido una o más veces por un grupo alquilo C1-4; un 1,2,3,4-tetrahidronaftalenilo-1 o -2; un radical heterocíclico monooxigenado o monoazufrado, saturado de 5 a 7 átomos, no sustituido o sustituido una o más veces por un grupo alquilo C1-4; un radical heterocíclico mononitrogenado, saturado, de 5 a 7 átomos, estando sustituido el átomo de nitrogeno por un grupo alquilo C1-4, fenilo, bencilo, alcoxicarbonilo C1-4 o alcanoilo C1-4; un grupo alquileno C1-3 que lleva un radical carbocíclico no aromático C3-12 no sustituido o sustituido una o más veces por un grupo alquilo C1-4; un grupo fenilalquileno en el cual el alquileno es C1-3 no sustituido o sustituido sobre el alquileno por uno o más grupos metilo o alcoxicarbonilo C1-4 y no sustituido o sustituido sobre el fenilo por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, trifluorometoxi; un grupo NR9R10; o R1 y R2 juntos con el átomo de nitrogeno al cual están unidos constituyen: o bien un radical piperazin-1-ilo o 1,4-diazepan-1-ilo sustituido en 4- por un grupo fenilo o bencilo; o bien un radical piperidin-1-ilo o pirrolidin-1-ilo mono o disustituido por grupos idénticos o diferentes elegidos entre un grupo fenilo, bencilo, alquilo C1-4, hidroxilo, ciano, alcanoilo, C1-3, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, o por un grupo CONR11R12 o NR11R12; estando los grupos fenilo o bencilo que sustituyen a dichos radicales no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre un átomo de halogeno, un grupo metilo, hidroxilo, metoxi, ciano, acetilo o metoxicarbonilo; o bien un radical espiro[1H-inden-1,4'-piperidina] o un radical 3H-espiro[2-benzofuran-1,4'-piperidina], estando dicho radical no sustituido o sustituido por un grupo oxo; R3, R4, R5 R6, R7, R8 representan cada uno independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno o de halogeno, un grupo alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo o un grupo S(O)nAlq; con la condicion de que R3, R4, R5, R6, R7, R8 no sean simultáneamente un átomo de hidrogeno; R9 representa un átomo de hidrogeno o un grupo metilo; R10 representa un grupo alquilo C3-6, fenilo o cicloalquilo C3-10, estando dichos grupos fenilo y cicloalquilo no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-4; o R9 y R10 juntos con el átomo de nitrogeno al cual están unidos constituyen un radical heterocíclico, saturado o insaturado, de 5 a 11 átomos, con puente o no, que comprende o no un carbono espiránico y que contiene o no un segundo heteroátomo elegido entre O o N, estando dicho radical no sustituido o sustituido una o más veces por un grupo sustituyente elegido entre un grupo hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4 o un grupo fenilo no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-4; R11 y R12 representan cada uno independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4, o R11 y R12 juntos con el átomo de nitrogeno al cual están unidos constituyen un radical heterocíclico saturado de 3 a 7 átomos que contiene o no un segundo heteroátomo elegido entre O o N, estando dicho radical heterocíclico no sustituido o sustituido una o más veces por un metilo; n representa 0, 1 o 2; Alq representa un grupo alquilo C1-4; en el estado de base o de sales de adicion de un ácido así como también el estado de hidrato o de solvato.