Patent AR-104829-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoésteres
Inventor: NAIMISHA TRIVEDI
IPC: C07D453/02
Filed: 2016-05-30
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula general (1), donde cada R¹ es hidrógeno o se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en: halógeno, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, hidroxi, -SO₂NR⁶R⁷, -CN, -NR⁸SO₂R⁹, -NR⁶R⁷, -CONR⁶R⁷ y -NR⁸COR⁹ y donde dicho C₁₋₄ alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre C₃₋₇ cicloalquilo, hidroxi y -NR⁶R⁷ y donde dicho C₁₋₄ alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos C₃₋₇ cicloalquilo donde, R⁶ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R⁷ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R⁸ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R⁹ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; n es un entero entre 1 y 3; cada R² es hidrógeno o se selecciona del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, hidroxi, -SO₂NR¹⁰R¹¹, -CN y -NR¹²SO₂R¹⁶ y donde dicho C₁₋₄ alquilo y dicho C₁₋₄ alcoxi se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos C₃₋₇ cicloalquilo donde R¹⁰ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R¹¹ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R¹² es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; R¹³ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo; m es un entero entre 1 y 3; R³ y R⁴ son diferentes o iguales y se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en: H, C₃₋₇ cicloalquilcarbonilo, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes y seleccionados entre C₁₋₄ alcoxi, C₃₋₇ cicloalquilo o C₅₋₇ cicloalquenilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₇ cicloalquilo, C₅₋₇ cicloalquenilo, C₂₋₆ alquenilo, y C₂₋₆ alquinilo; cada R⁵, cuando está presente, se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en: CN, NO₂, CF₃ y átomos de halógeno; k es 0 o es un entero entre 1 y 3; W¹ se selecciona entre un grupo heteroarileno divalente; W² se selecciona entre un arilo y un heteroarilo o C₃₋₇ cicloalquilo; L es una unión o un grupo -(CH₂)-; L¹ se selecciona entre la lista que consiste de: una unión, -(CH₂)ₚ-, [3]-(CH₂)ₚ-O-[4], [3]-(CH₂)ₚ-NR¹⁰-(CH₂)ₜ-[4], [3]-(CH₂)ₚ-OC(O)-[4], [3]-(CH₂)ₚ-NR¹⁰C(O)-[4], [3]-(CH₂)ₚ-NR¹⁰S(O₂)-[4], y [3]-(CH₂)ₚ-S(O₂)-N(R¹⁰)-[4], donde [3] y [4] representan, respectivamente el punto de unión del grupo L¹ al grupo carbonilo y al anillo W¹ y donde R¹⁰ es como se describe precedentemente, p es un entero entre 1 y 4 y t es un entero entre 1 y 4; L² es un grupo seleccionado entre -(CH₂)q- donde q es un entero entre 1 y 4; L³ es un C₁₋₄ alquileno; X es un grupo seleccionado entre los compuestos de fórmula (2), (3) y (4) donde [1], representan en cada caso el punto de unión del grupo X a L², [2a] el punto de unión a L-W² y [2b] el punto de unión al grupo carbonilo -CO₂A; y donde R¹⁴ se selecciona del grupo que consiste en H, OH, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, y -CN, donde dicho C₁₋₄ alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre C₃₋₇ cicloalquilo e hidroxilo, o, como alternativa, cuando R¹⁴ es C₁₋₄ alquilo, W² es un anillo fenilo, uno de R¹ es un alquilo en posición orto con respecto a L, ambos R¹ y R¹⁴ pueden estar conectados para formar con W² un radical cíclico condensado entre al menos 1H-ciclopropabencen-1,1-diilo, indan-1,1-diilo (también denominado 2,3-dihidro-1H-inden-1,1-diilo), indan-2,2-diilo (también denominado 2,3-dihidro-1H-inden-2,2-diilo), 1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1,1-diilo, y 1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2,2-diilo; R¹⁵ se selecciona entre hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo, C₃₋₇ heterocicloalquilo y bencilo; donde dicho C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxilo o NR¹⁸R¹⁹; estando dichos R¹⁸ y R¹⁹ seleccionados en forma independiente entre hidrógeno y C₁₋₄ alquilo, o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al estar unidos, forman un nitrógeno que contiene, un grupo heterocicloalquilo saturado, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S y NH; y donde i es 1 ó 2; i es 1 ó 2, i es un entero entre 0 y 3; A se selecciona entre los grupos de fórmula (i) a (vi) del grupo de fórmulas (5) donde R¹⁶ se selecciona en cada caso en forma independiente entre C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos C₁₋₄ alcoxi; R¹⁷ es hidrógeno, halógeno o C₁₋₄ alquilo; f = 0, 1, 2 ó 3; g = 0, 1, 2 ó 3; y el asterisco (*) representa el punto de unión al grupo L³ en la fórmula (1); sus N-óxidos en el anillo piridina, derivados deuterados, y sales aceptables farmacéuticamente, o solvatos de los mismos.