Patent ES-2886635-T3 (ES)
Title: Inmunomoduladores
Inventor: ALLEN MARTIN PATRICK
IPC: G01N33/574
Filed: 2017-03-02
Granted: 2021-12-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal de aquel farmacéuticamente aceptable, en la que: **(Ver fórmula)** A es en la que: indica el punto de unión al grupo carbonilo y indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; z es 0; w es 1; R1 es fenilC1-C3alquilo, en donde el fenilo se sustituye opcionalmente con hidroxilo; R2 es C1-C7alquilo; R3 -CH2C(O)NH2 R5 se selecciona de C1-C7alquilo y -CH2(imidazolilo) opcionalmente sustituido con CF3C(O)-; R6 se selecciona de C1-C7alquilo y -(CH2)2C(O)NH2, o R3 y R6 juntos forman un puente que contiene de 2 a 7 átomos de carbono, opcionalmente un enlace doble, y opcionalmente un grupo -C(O)NH- o -NHC(O)-; R7 es hidrógeno, o R7 y R16 juntos forman un puente que contiene de 2 a 7 átomos de carbono, opcionalmente un enlace doble, y opcionalmente un grupo -C(O)NH- o -NHC(O)-; o R7 y Rg, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo; R8 es -(CH2)indolilo; R9 se selecciona de hidroximetilo y -CH2CH2CO2H; R10 se selecciona de -(CH2)indolilo y -(CH2)benzotienilo, cada uno opcionalmente sustituido con -CH2CO2H; R11 y R12 son C1-C7alquilo; y R13 se selecciona de C1-C7alquilo y -(CH2)3NHC(NH)NH2, o R9 y R13 juntos forman un puente que contiene de 2 a 7 átomos de carbono, opcionalmente un enlace doble, y opcionalmente un grupo -C(O)NH- o -NHC(O)- R14 y R15 son hidrógeno; R16 se selecciona de hidrógeno, -CHR17C(O)NH2, - CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2 y - CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2 R17 se selecciona de hidrógeno y -CH2OH; R18 se selecciona entre hidrógeno y metilo; con la condición de que al menos uno de R3 y R6; R9 y R13, y R7 y R16 forman un puente; Ra se selecciona entre hidrógeno y metilo; Rb es metilo o, Rb y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado entre azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre amino, ciano, metilo, halo e hidroxilo; Rc es hidrógeno; Rd y R4, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina; en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre amino, ciano, metilo, halo, hidroxilo y fenilo; Re es hidrógeno o metilo, o Re y R5, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado entre azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rf es hidrógeno; Rg es hidrógeno o metilo o R ≡ y R7, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo seleccionado entre azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, bencilo opcionalmente sustituido con un grupo halo, benciloxi, ciano, ciclohexilo, metilo, halo, hidroxilo, isoquinoliniloxi opcionalmente sustituido con un grupo metoxi, quinoliniloxi opcionalmente sustituido con un halo grupo y tetrazolilo; y en donde la pirrolidina y el anillo de piperidina están opcionalmente fusionados a un grupo ciclohexilo, fenilo o indol; Rh y Ri son hidrógeno; Rj se selecciona entre hidrógeno y metilo; Rk es hidrógeno o metilo, o Rk y R11, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado entre azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; R1 es metilo o, R1 y R12, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado entre azetidina y pirrolidina, en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre amino, ciano, metilo, halo e hidroxilo; Rm y Rn son hidrógeno; y Rz es -C(O)NHR16.