Patent AR-034160-A1 (AR)
Title: Sulfonilguanidinas, medicamentos que contienen estos compuestos y el uso de sulfonilguanidinas
Inventor: DR PUETZ CLAUDIA-KATHARINA
IPC: A61K31/4709
Filed: 2001-09-28
Abstract: Sulfonilguanidinas según las fórmulas tautómeras generales (1) o (2), en las cuales: R1 representa arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos; R2 representa arilo o heteroarilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, y no sustituidos o mono o polisustituidos; R3 representa hidrógeno; con excepción de los compuestos en que R2 representa fenilo ligado a través de CH2 y R1 es un sistema cíclico condensado a través de metilo, o NH2 o fenilo no sustituido o sustituido; en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereómeros, particularmente mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o un enantiómero o diastereómero o enantiómero individual; en forma de sus bases y/o sales con ácidos fisiológicamente tolerables, en ambas formas tautómeras según las fórmulas (1) o (2), exclusivamente en una de las formas tautómeras según las fórmulas (1) o (2), o también en mezclas de ambas formas según las fórmulas tautómeras generales (1) o (2), medicamentos que contienen estos compuestos y el uso de sulfonilguanidinas, según las fórmulas tautómeras generales (1) o (2), en las cuales: R1 representa alquilo C1-10 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-8 o alquileno bicíclico, saturados o insaturados, no sustituidos o mono o polisustituidos, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos o arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, no sustituidos o mono o polisustituidos; R2 representa alquilo C1-10 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-8, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo, en que C1-3 saturado o insaturado, S(O)2 o NH, no sustituidos o mono o polisustituidos; o NR4R5, R4 y R5 representan independientemente entre sí H, alquilo C1-18 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-8, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, no sustituidos o mono o polisustituidos; o SO2R6 en que R6 representa alquilo C1-18 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-8, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, no sustituidos o mono o polisustituidos; o R4 y R5 en conjunto forman -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2N(R7)-CH2CH2-, en que R7 representa alquilo C1-18 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-8, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, no sustituidos o mono o polisustituidos; R3 representa H, alquilo C1-10 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-8, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, no sustituidos o mono o polisustituidos; o R2 y R3 en conjunto representan -CH2(CH2)n-CH2-, -CH2CH2OCH2CH2-, ó -CH2CH2N(R8)CH2CH2-; n = 2 ó 3; R8 representa alquilo C1-18 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-8 o alquileno bicíclico, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, no sustituidos o mono o polisustituidos; en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereómeros, particularmente mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o un enantiómero o diastereómero o enantiómero individual; en forma de sus bases y/o sales con ácidos fisiológicamente tolerables, en ambas formas tautómeras según las fórmulas (1) o (2), exclusivamente en una de las formas tautómeras según las fórmulas (1) o (2) o también en mezclas de ambas formas según las fórmulas (1) o (2), en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereómeros, particularmente mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o un enantiómero o diastereómero individual; en forma de sus sales ácidas o básicas o sales con cationes o bases o con aniones o ácidos fisiológicamente tolerables, o en forma de sus ácidos libres, en ambas formas tautómeras según las fórmulas (1) o (2), exclusivamente en una de las formas tautómeras según las fórmulas (1) o (2) o también en mezclas de ambas formas tautómeras según las fórmulas (1) o (2), pudiendo variar la forma tautómera preferida de un compuesto a otro, por ejemplo en función del estado de subdivisión o del solvente usado, para la preparación de medicamentos para el tratamiento de dolores, particularmente dolores neuropaticos, crónicos y agudos, de epilepsia y/o de migranas, o para la preparación de un medicamento para el tratamiento de hiperalgesia y alodinia, particularmente hiperalgesia térmica, hiperalgesia mecánica, alodinia y crioalodinia o de dolores inflamatorios o postoperatorios, o para la preparación de un medicamento para el tratamiento de calores y otros desórdenes postmenopáusicos, esclerosis lateral amiotrofica (ALS), distrofia simpática refleja (RSD), parálisis espastica, síndrome de las piernas inquietas, nistagmo adquirido, afecciones psiquiátricas o neuropatológicas, tales como perturbaciones bipolares, ansiedad, ataques de pánico, modificaciones de carácter, comportamiento maníaco, depresiones, comportamiento maniaco-depresivo, neuropatía diabética dolorosa, síntomas y dolores resultantes de esclerosis múltiple o enfermedad de Parkinson, enfermedades neurodegenerativas tales como enfermedad de Huntington, enfermedad de Parkinson y epilepsia, danos gastrointestinales; dolores eritromelalgicos o postpoliomieliticos, neuralgia del trigemino o postherpetica, o como anticonvulsivo, analgésico o ansiolitico.