Patent AR-066478-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos sustituidos y su uso farmaceutico y composiciones
Filed: 2008-05-07
Abstract: Su preparacion y su uso como agentes antimicrobianos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato o solvato de dicho compuesto, sal o profármaco, en la que: al menos unode X1, X2, X3, X4, X5 o X6 se selecciona de N o N-oxido y los restantes se seleccionan de N o CR1; cada R1 se selecciona independientemente de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, amino, hidroxilo, tiol oalquiltio C1-6; R2 se selecciona independientemente de hidrogeno, hidroxilo, halogeno, amino, alquilo C1-6, alquiltio C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-6, alquil C1-6-cicloalquilo C3-10, heterocicIoalquilo C2-9, heterociclo C2-9-alquilo C1-6, ariloxi C6-10, heterocicloxi C2-9, heterociclo C2-9-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiltioC3-10, aciloxi C1-6, ciano, nitro, en el que cualquiera de los grupos anteriormente mencionados (con la excepcion de hidrogeno, halogeno, ciano, hidroxilo y nitro) está opcionalmente sustituido con al menos un resto seleccionado de alquilo C1-6,cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-10, arilo C6-10, heteroarilo C5-9, carboxilo, alquiI C1-6oxicarbonilo, cicloalquil C3-10oxicarbonilo, acilo C1-6, halogeno, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6, aminocarbonilo,(alquil C1-6)aminocarbonilo, (alquil C1-6)2 aminocarbonilo, hidroxilo, heterocicloxi C2-9, ariloxi C6-10 o aciloxi C1-6; X7 se selecciona de O, NR5, CH2, -S-, SO o SO2 o -CR5H-; R4 se selecciona de hidrogeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, fluoro, NH2,(alquil C1-6)NH-, (alquil C1-6)2N- o heterocicloalquilo C2-9, ciano o alquiltio C1-6; R5 se selecciona de hidrogeno; alquilo C1-6, alquil C1-6oxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilsulfonilo C1-6 o alquil C1-6carbonilo; D es como en formula (2), C seselecciona de formula (3) en la ô ö indica un punto de union; Y1 es CR6 en la que R6 se selecciona de hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6 o R7 o Y1 es N y en los que uno de los átomos de carbono del anillo de cada uno de los gruposanulares C anteriores, junto con el grupo al que está unido, puede estar opcionalmente reemplazado por -C(O)-; cada R7 se selecciona independientemente de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi oamino, a condicion de que cuando Y1 es N y R7 es hidroxilo, alcoxi C1-6, amino, trifluorometoxi o halogeno, R7 no puede localizarse en un átomo adyacente a Y1; R8 se selecciona de arilo C6-10, ariloxi C6-10, aril C6-10-alquilo C1-6, aril C6-10-alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalcoxi C3-10, cicloalquil C3-10-alcoxi C1-6, cicloalquil C3-10-alquilo C1-6, heteroaril C5-9-alquilo C1-6, heteroarilo C5-9, heteroaril C5-9-alcoxi C1-6, heteroariloxi C5-9, cicloalcoxi C3-10-alquilo C1-6,heterocicloalquilo C2-9, heterocicloxi C2-9, heterociclo C2-9-alquilo C1-6, heterociclo C2-9-alcoxi C1-6, en los que cualquiera de los grupos anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 restos seleccionados cada unoindependientemente de halogeno, alquilo C1-6, aIcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carboxilo, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, tiol, alquiltio C1-6, hidroxilo, nitro, ciano amino, mono- o dialquilamino C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C5-9,alcoxiC1-6carbonilo, alcoxi C1-6-carbonilalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alquilC1-6carbonilo, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, aminocarbonilo, mono- y dialquil C1-6aminocarbonilo, aciltio C1-6 o aciloxi C1-6; o R7 y R8, junto con losátomos a los que están unidos, forman un sistema anular saturado o insaturado o aromático de 3 a 8 miembros que puede ser monociclico o bicíclico, en el que dicho sistema anular puede contener opcionalmente al menos un heteroátomo seleccionado denitrogeno, oxigeno o azufre, y en el que dicho sistema anular puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 restos seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halogeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalcoxi C3-10, formilo, acilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, heterocicloalquilo C2-9, arilo C6-10 o heteroarilo C5-C9; R9 se selecciona de carboxilo, alcoxi C1-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquilC1-6aminocarbonilo, aIquil C1-6sulfonilaminocarbonilo, hidroxilo, hidroximetilo o tetrazol; R10 se selecciona de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; n es 0,1, 2 o 3; m es 0, 1, 2 o 3; p es 0 o 1; y q es 0, 1o 2.