Patent AR-038179-A1 (AR)
Title: Fenilsulfonamidas para uso terapeutico
Inventor: BAXTER ANDREW
IPC: A61P17/06
Filed: 2003-01-16
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo en donde: R1, R2 y R3 son en forma independiente H, halógeno, ciano, CF3, OCF3, OC1-6alquilo o C1-6alquilo; R4 es halógeno, CO2R12, C1-6 alcoxi donde el grupo alquilo puede formar un anillo saturado de 3 a 6 miembros o puede sustituirse con 1-3 átomos de F o un grupo ciano; C3-6 alqueniloxi o C3-6 alquiniloxi donde cualquiera puede ser opcionalmente sustituido con hidroxi o NR14R15; OC1-6 alquil-X-C1-6 alquilo donde los grupos alquilo pueden formar un anillo saturado de 3-6 miembros; OC1-6alquilR11, o OC2-alquil-X-R11 donde el grupo alquilo puede formar un anillo saturado de 3 a 6 miembros y es opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre hidroxi, halógeno, NR14R15, SR13, S(O)2R13, S(O)R13 o COR13, OC1-6 alquilR16, R5 y R6 son en forma independiente H, ciano, halógeno, CO2R12, CONR14R15, C1-6alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, NR14R15, o 1-3 átomos de F; C1-6 alquilR11 o XCH(R11)C1-6alquilo o XCH(R16)C1-6alquilo donde el grupo alquilo puede ser opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre hidroxi, y NR14R15, NR14R15, N(R11)R11, X-(CH2)qNR14R15, (CH2)nNR14R15, NHC(O)C1-6alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxilo, C3-6 alquinilo o C3-6 alquenilo opcionalmente ramificado y opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre hidroxi, ciano, halógeno y =O; R11, X-R11, X-R12, X-C1-6alquilR16, X-R16, X-(CH2)nCOR12, X-(CH2)nCONR14R15, X-(CH2)nR11, X-(CH2)nCN; X-(CH2)qOR12, (CH2)nOR12, (CH2)n-X-R11, X-(CH2)qNHC(O)NHR12, X-(CH2)qNHC(O)R12, X-(CH2)qNHS(O)2R12, X-(CH2)qNHS(O)2R11, X-C3-6alquenilo; X-C3-6alquinilo; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; q es 2, 3, 4, 5 ó 6; X es NR13, O, S, S(O), S(O)2; R11 es un grupo arilo o un anilo heteroaromático de 5-7 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O ó S cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por 1-3 grupos seleccionados entre halógeno, C(O)NR14R11, C(O)OR12, hidroxi, =O, =S, CN, NO2, COR13, NR14R15, X(CH2)qNR14R15, (CH2)nNR14R15, (CH2)nOH, SR13, S(O)R13, S(O)2R15C1-6alquil-X-C1-6alquilo, C1-6alquilo o C1-6alcoxi donde el grupo alquilo puede formar un anillo de 3-6 miembros o es opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre hidroxi, halógeno, NR14R11, SR13, S(O)R13, S(O)2R13; R12 y R13 son en forma independiente H o C1-6 alquilo donde el grupo alquilo o puede sustituirse con 1-3 átomos de F o puede formar un anillo saturado de 3-6 miembros; o R14 y R15 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un anillo saturado de 4-8 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O, y S y opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo, C1-6 alquil-OH, o hidroxi; y R16 es un anillo saturado de 4-8 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O, o S y opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre hidroxi, ciano, halógeno y =O, con la condición de que: cuando R4 es halógeno o C1-4alcoxi y R5 es H, halógeno, C1-4alquilo, C1-2alcoxi, C1-2alquiltio, trifluorometilo o etinilo y cuando uno de R1, R2 o R3 es C1-6alquilo o C1-6alcoxi y se encuentra en posición meta con respecto al grupo sulfonamida, entonces el grupo orto tanto respecto del grupo sulfonamida y del grupo C1-6alquilo o C1-6alcoxi no es H; cuando R4 es halógeno o C1-4alcoxi y R5 es H, halógeno, C1-4alquilo, C1-2alcoxi, C1-2alquiltio, trifluorometilo o etinilo y cuando uno de R1, R2 o R3 es C1-6 alquilo o C1-6alcoxi y se encuentra en posición orto respecto del grupo sulfonamida, entonces el grupo orto respecto del C1-6alquilo o C1-6alcoxi y también meta respecto del grupo sulfonamida no es H; cuando dos de R1, R2, R3 son H y el otro es un grupo metilo en posición para respecto de la sulfonamida y R4 es metoxi, entonces R5 no es H o Br, y cuando R5 es metilo y R6 es metoxi y uno de R1, R2 o R3 es Br o I y los otros dos son ambos H, entonces el grupo Br o I no se encuentra en posición orto respecto del grupo sulfonamida.