Patent AR-061744-A1 (AR)
Title: Metodo para identificar proteinas mediadoras de respuesta a colapsina
Inventor: BEYREUTHER BETTINA
Filed: 2007-06-29
Abstract: Reivindicacion 1: Un método para identificar un modulador de CRMP adecuado para la prevencion, alivio y/o tratamiento de una enfermedad asociada con CRMP, caracterizado porque comprende los pasos de: (a) seleccionar una sustancia; b) poner en contacto la sustancia seleccionada en el paso (a) con CRMP, y c) determinar si la CRMP interactua con la sustancia, en donde la sustancia que interactua con CRMP es un modulador de CRMP. Reivindicacion 37: Un complejo caracterizado porque comprende CRMP y un compuesto formula general (1) en donde R es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aril alquilo heterocíclico, heterocíclico alquilo, alquilo heterocíclico, cicloalquilo o cicloalquil alquilo, y R está insustituido o está sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones, y/o al menos un grupo donante de electrones; R1 es hidrogeno o alquilo, alquenilo, alquinilo, aril alquilo, arilo, heterocíclico alquilo, alquilo heterocíclico, heterocíclico, cicloalquilo, cicloalquil alquilo, cada uno insustituido o sustituido con al menos un grupo donante de electrones y/o al menos un grupo aceptor de electrones; R2 y R3 son independientemente hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, aril alquilo, arilo, halo, heterocíclico, heterocíclico alquilo, alquilo heterocíclico, cicloalquilo, cicloalquil alquilo, o Z-Y en donde R2 y R3 pueden estar insustituidos o sustituidos con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; Z es O, S, S(O)a, NR4, NR'6, PR4 o un enlace químico; Y es hidrogeno, alquilo, arilo, aril alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, heterocíclico, heterocíclico alquilo, alquil heterocíclico e Y puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo donante de electrones y/o al menos un grupo aceptor de electrones, con la condicion de que, cuando Y es halo, Z es un enlace químico, o ZY conjuntamente son NR4NR5R7, NR4OR5, ONR4R7, OPR4R5, PR4OR5, SNR4R7, NR4SR7, SPR4R5, PR4SR7, NR4PR5R6, PR4NR5R7, N+R5R6R7, NR4C(=O)R5, SC(=O)R5, NR4C(=O)OR5, SC(=O)OR5 o NR4NR5-C(=O)OR6; R'6 es hidrogeno, alquilo, alquenilo o alquinilo y que puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; R4, R5 y R6 son independientemente hidrogeno, alquilo, arilo, aril alquilo, alquenilo, o alquinilo, en donde R4, R5 y R6 pueden estar independientemente insustituidos o sustituidos con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; R7 es R6 o COOR8 o COR8, en donde R7 puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; R8 es hidrogeno o alquilo, o aril alquilo, y el grupo arilo o alquilo puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo donante de electrones; y n es 1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable o metabolito del mismo, en donde el compuesto, sal farmacéuticamente aceptable del mismo o metabolito del mismo, exhibe afinidad con CRMP distinguida por un KD inferior a aproximadamente 5 mM.