Patent AR-035733-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos terapeuticos, uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos, compuestos relacionados y procedimientos para preparar estos compuestos relacionados
IPC: C07D215/48
Filed: 2002-01-16
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (1) donde R1 es, independientemente en cada posición, hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, tiometoxi, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A, aminocarbonilo, -C(=O)NHA, C(=O)NA2, halógeno, hidroxi, -OA, ciano o arilo; A es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, R2 está representado por (2), (3), (4) o (5) donde R3 está independientemente representado en cada posición por -H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo, C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido o AOH; n es 2, 3 o 4; P es un anillo heterocíclico; R4 es -H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; R5 es -H, =O, -OR42=NR4, SR4 o =S; R6 es -H o metilo; X es O, N, NH o S; Y es -C(=O)NH-, -C(=O)NA-, -C(=O)N(A)-, NHC(=O)-, -C(S)NH-, -CH2NH-, -C(=O)-, -C(=O)CH2-, -CH2C(=O)-, -C(=O)-piperazina-, -NAC(=O)-, -C(=S)N(A)-, CH2NA, NACH2 o un anillo heterocíclico de cinco miembros; R7 es un anillo aromático monocíclico o bicíclico o un heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados ente R8-R9 y R10, donde R7 está unido a Y mediante un enlace simple tal como unión o mediante una fusión de anillo que comprende un enlace y dos átomos de anillo compartidos por ambos anillos; R8 es -CH2-, -C(=O)-, -SO2-, -SO2NH-, -C(=O)NH, -O-, -S-, -S(=O)- o un enlace simple como unión de R7 y R9 , o un heterociclo de cinco miembros unido a R7 mediante una fusión de anillo que comprende un enlace y dos átomos de anillo compartidos por ambos anillos, o un enlace simple como unión; R9 es heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, piperazinil-R11 opcionalmente sustituido, morfolinil-R11 opcionalmente sustituido, tiomorfolinilo opcionalmente sustituido, C=O)A; R10 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, hidroxi, arilo, ciano, halógeno, C(=O)NH2, metiltio, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A, -C(=O)NHA, -C(=O)NA2 o -OA; R11 es -H, alquilo, AOH, -SO2A, -SO2NH2, -SO2NHA, -SO2NA2, -SO2NHAR9, -C(=O)R9, -alquilR9, C(=O)A, C(=O)NH2, C(=O)NHA, C(=O)NA2 o -C(=O)OA; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; y la línea punteada representa un enlace que puede ser un enlace simple o un doble enlace con la condición de que los enlaces dobles múltiples están separados uno del otro mediante por lo menos un enlace simple. Estos compuestos son útiles para el tratamiento de desórdenes psiquiátricos e incluyen pero no están limitados a depresión, ansiedad generalizada, desórdenes de la alimentación, demencia, desorden de pánico y desórdenes del sueno. Son también útiles para el tratamiento de desórdenes gastrointestinales, regulación cardiovascular, desórdenes motrices, desórdenes endocrinos, vasoespasmo y disfunción sexual. Los mismos son antagonistas 5HT1B y 5HT1D. Uso de dichos compuestos para la preparación de medicamentos, compuestos relacionados y procedimientos para preparar estos compuestos relacionados.