Patent ES-2393919-T3 (ES)
Title: Derivados de PIPERIDINETRIOL como inhibidores de GLUCOSILCERAMIDA SINTASA
Inventor: ALI MEZHER
IPC: A61P25/16
Filed: 2003-07-17
Granted: 2013-01-02
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R es alquilo C1-3 Ar1, en la que Ar1 es fenilo o piridilo; en la que fenilo está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre CN, CON (R1) 2, SOnR2, SO2N (R1) 2, N (R5) 2, N (R1) COR2, N (R1) SOnR2, alquilo C0-6 Ar2, alquenilo C2-6 Ar2 y alquinilo C3-6 Ar2, en las que uno o más de los grupos -CH2- de la cadena alquilo puede ser remplazado con un heteroátomo seleccionado de entre O, S y NR3, a condición de que cuando el heteroátomo es O, al menos dos grupos -CH2- lo separen de cualquier átomo de O adicional en la cadena alquilo; o dos sustituyentes contiguos en el fenilo Ar1 pueden formar juntos un anillo condensado de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, en el que el anillo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de entre O, S y NR4 y está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de entre un grupo oxo, alquilo C1-6 y alquilo C0-3 Ar4; y el fenilo Ar1 está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes adicionales seleccionados de entre F, Cl, Br, CF3, OCF3, OR3 y alquilo C1-6; y en la que piridilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre CN, CON (R1) 2, SOnR2, SO2N (R1) 2, N (R5) 2, N (R1) COR2, N (R1) SOnR2, F, Cl, Br, CF3, OCF3, OR3, alquilo C1-6, alquilo C0-6 Ar2, alquenilo C2-6 Ar2 y alquinilo C3-6 Ar2, en las que uno de los grupos -CH2- de la cadena alquilo puede ser remplazado con un heteroátomo seleccionado de entre O, S y NR3, a condición de que cuando el heteroátomo es O, al menos dos grupos -CH2- lo separen de cualquier átomo de O adicional en la cadena alquilo; o dos sustituyentes contiguos en el piridilo Ar1 pueden formar juntos un anillo condensado de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, en el que el anillo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de entre O, S y NR4 y está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de entre un grupo oxo, alquilo C1-6 y alquilo C0-3 Ar4; R1 es H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por OH, Ar3 o alquilo C1-6 Ar3 o el grupo N (R1) 2 puede formar un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, S y NR3 y está sustituido opcionalmente por un grupo oxo; R2 es alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por OH, Ar3 o alquilo C1-6 Ar3; R3 es H o alquilo C1-6; R4 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-3 Ar4; R5 es H, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por OH, Ar3 o alquilo C1-6 Ar3 o el grupo N (R5) 2 puede formar un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de entre O, S y NR3 y está sustituido opcionalmente con un grupo oxo; Ar2 y Ar3 son independientemente fenilo o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de entre O, S y NR3, que pueden estar sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre F, Cl, Br, CN, CF3, OCF3, OR3 y alquilo C1-6; AR4 es fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre F, Cl, Br, CN, CF3, OCF3, OR3 y alquilo C1-6; y n es 0, 1 ó 2.