Patent AR-083367-A1 (AR)
Title: Compuestos de tipo quinazolinona como antagonistas de crth
IPC: C07D263/30
Filed: 2011-10-11
Abstract: Compuestos, composición farmacéutica, así como procesos para preparar estos compuestos. Son útiles en el tratamiento de trastornos de tipo alérgicos inmunes tanto crónicos como agudos.Reivindicación 1: Un compuesto para la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es un enlace o -S(O)m-; Y se selecciona entre el grupo que consiste en: a) un enlace, -O-, -NH-, -N(R9)- o -N(COR9)-; b) un resto de fórmulas (2); c) un resto de fórmulas (3); d) un resto de fórmulas (4); y e) un resto de fórmulas (5); en las que A es -O-, -S- o -N(R)-; B es -C-, -N-; a es 0, 1, 2 ó 3; r es 0, 1 ó 2; s es 0, 1 ó 2; R es H, alquilo o haloalquilo; Ra es independientemente H, halo, alquilo o haloalquilo; Rb es independientemente H, halo, alquilo o haloalquilo; R1 es heteroarilo, heterociclilo o heterociclenilo; R2 es arilo, heteroarilo, alquilo o heterociclilo; R3 es -C(O)OH o -N(H)-SO2-Rc; en las que Rc es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo; R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, -OH, halo, alcoxi, haloalcoxi, -CN y haloalquilo; R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CN, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo; R9 es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo; y en la que: i) el grupo heteroarilo, heterociclilo o heterociclenilo en R1; y ii) cada uno de los grupos arilo, heteroarilo, alquilo o heterociclilo de R2; están sin sustituir o sustituidos independientemente con 1 a 5 grupos R5 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, arilo, heteroarilo, halo, -CN, -SF5, -OSF5, -NO2, -CH2OSi(R14)(R15)(R16), -OR14, -C(O)R14, -C(O)OR14, -O-C(O)-R14, -O-C(O)N(R14)(R15), -C(O)N(R14)(R15), -S(O)mR14, -S(O)pN(R14)(R15), - C(=NOR14)R15, -N(R14)(R15), -N(R14)C(O)R15, -N(R14)S(O)pR15, -N(R14)S(O)pN(R15)(R16), -N(R14)C(O)N(R15)(R16) y -N(R14)C(O)OR16; o cuando una posición esta disustituida con dos grupos R5, los dos grupos R5 pueden formar un anillo de cicloalquilo o heterociclilo que está sin sustituir o está sustituido con 1 a 5 grupos R6 y en la que cada uno de los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, arilo, heteroarilo en R5 están sin sustituir o sustituidos independientemente con 1 a 5 grupos R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, arilo, heteroarilo, halo, -CN, -SF5, -OSF5, -NO2, -CH2OSi(R14)(R15)(R16), -OR14, -C(O)R14, -C(O)OR14, -O-C(O)-R14, -O-C(O)N(R14)(R15), -C(O)N(R14)(R15), -S(O)mR14, -S(O)pN(R14)(R15), -C(=NOR14)R15, -N(R14)(R15), -N(R14)C(O)R15, -N(R14)S(O)pR15, -N(R14)S(O)pN(R15)(R16), -N(R14)C(O)N(R15)(R16) y -N(R14)C(O)OR16; y en la que cada uno de los grupos alquilo, alquenilo alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, arilo, heteroarilo en R6 están sin sustituir o sustituidos independientemente con 1 a 5 grupos R7 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, arilo, heteroarilo, halo, -CN, -SF5, -OSF5, -NO2, -CH2OSi(R14)(R15)(R16), -OR14, -C(O)R14, -C(O)OR14, -O-C(O)-R14, -O-C(O)N(R14)(R15), -C(O)N(R14)(R15), -S(O)mR14, -S(O)pN(R14)(R15), -C(=NOR14)R15, -N(R14)(R15), -N(R14)C(O)R15, -N(R14)S(O)pR15, -N(R14)S(O)pN(R15)(R16), -N(R14)C(O)N(R15)(R16) y -N(R14)C(O)OR16; en la que R14, R15 y R16 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, arilo, heteroarilo, R17-alquilo, R17-alquenilo, R17-alquinilo, R17-cicloalquilo, R17-cicloalquenilo, R17-heterociclilo, R17-heterociclenilo, R17-arilo y R17-heteroarilo; R17 es 1 - 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo, arilo, arilo sustituido con halo, arilo sustituido con nitrilo, arilo sustituido con fenilo, heteroarilo, halo, -CN, -SF5, -OSF5, -NO2, heteroarilo, haloalquilo, -C(O)R18, -C(O)OH, -C(O)OR18, -C(O)NHR19, -C(O)NH2, -C(O)N(R18)(R19), -S(O)mR18, -S(O)pNH2, -S(O)pNH(alquilo), -S(O)pN(alquil)(alquilo), -S(O)pNH(arilo), -S(O)2NHR19, -S(O)2NH(heterocicloalquilo), -S(O)2N(alquil)(arilo), haloalcoxi, -OH, -OR19, -O-heterocicloalquilo, -O-cicloalquilalquilo, -O-heterociclilalquilo, -NH2, -NHR19, -N(alquilo)2, -N(arilalquilo)2, -N(arilalquil)-(heteroarilalquilo), -NHC(O)R19, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NH(alquilo), -NHC(O)N(alquil)(alquilo), -N(alquil)C(O)NH(alquilo), -N(alquil)C(O)N(alquil)(alquilo), -NHS(O)2R21, -NHS(O)2NH(alquilo), -NHS(O)2N(alquil)(alquilo), -N(alquil)S(O)2NH(alquilo) y -N(alquil)S(O)2N(alquil)(alquilo); R18 es alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilalquilo; R19 es alquilo, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido con halo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R21 es alquilo, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido con halo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; b es 0, 1 ó 2, n es un número entero de 1 a 5; m es independientemente un número entero de 0 a 2; p es un número entero de 1 a 2; y q es un número entero de 0 a 5.