Patent ES-2233677-T3 (ES)
Title: Tienopirrolidininonas.
Inventor: GILL ADRIAN LIAM
IPC: A61K31/4155
Filed: 2001-06-28
Granted: 2005-06-16
Abstract: Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** caracterizados porque R1 representa un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S y O, siendo los restantes carbono y cuyo anillo puede ser benz-fusionado y, cuyo anillo aromático monocíclico o benz-fusionado está sustituido independientemente con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-7, alcoxi C1-7, arilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-7, arilo opcionalmente sustituido-alcoxi C1-7, halógeno, haloalquilo, nitro, hidroxi, ciano, -C(O)R7, -(CH2)nCO2R8 o -(CH2)nCONR7R8, en donde R7 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo C1-7, opcionalmente monosustituido por cicloalquilo arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo y R8 representa hidrógeno, cicloalquilo, heterociclilo o alquilo inferior opcionalmente mono-sustituido por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi inferior, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o hidroxi-alcoxi inferior, o, cuando R7 y R8 están unidos ambos al nitrógeno, R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un heterociclo de 5 ó 6 miembros que contienen opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, S y O, y estando sustituido opcionalmente por alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o hidroxi-alquilo C1-7; n es 0-3; R2 es H; R3 representa hidrógeno, -COR4, -CONR4R5, -CONHOR6, ciano, halógeno, -CO2R5, -SO2NR4R5, -OR4, alquilo C1-7 opcionalmente sustituido independientemente por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, hidroxi, -CONR4R5 o -CO2R5, o alquenilo C1-7 opcionalmente sustituido independientemente por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaciclilo, hidroxi, -CONR4R5 o -CO2R5, en donde R4 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo C1-7 opcionalmente mono-sustituido por cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo; R5 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo inferior opcionalmente sustituido independientemente por -CONH2, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi C1-7, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, hidroxi-alcoxi C1-7 o -NR¿R¿ en donde R¿ es hidrógeno o alquilo C1, 7 opcionalmente sustituido por arilo opcionalmente sustituido y R¿ es -COCH3, alquilo C1-7 o arilo opcionalmente sustituido; R6 representa hidrógeno o heterociclilo; o, cuando R4 y R5 están unidos ambos al nitrógeno, R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un heterociclo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, S y O y están opcionalmente sustituidos independientemente en uno o más carbonos y/o átomos de N por alquilo C1-7, alcoxi C1-7 o hidroxi-alquilo C1-7; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.