Patent ES-2663124-T3 (ES)
Title: Compuestos tricíclicos de piperidina
Inventor: BUR DANIEL
IPC: A61P11/06
Filed: 2014-11-18
Granted: 2018-04-11
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde X representa CH, o N; R representa hidrógeno, alquilo(C1 - 4 ), c icloalquilo(C3 - 6 ), o trifluoroalqui lo (C1 - 3 ); R1 a y R 1 b representan independientemente hid rógeno, metilo, etilo ; o R1 a y R 1 b j u n t o con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un anillo c ic lopropilo; R2 representa a r i lo o heteroarilo, e n donde d icho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos o tre s veces, d o n d e los sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre: - alquilo(C 1 - 4 ); - alcoxi(C 1 - 4 ); - c ic loalquilo(C 3 - 6 ), que contiene opcionalmente uno o dos áto m o s de oxígeno en el anillo ; - f luoroalqu ilo(C1 - 3 ); - f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ; - halógeno; - c iano; - - (CH 2 )n - N R 21 R2 2 , donde n representa el número entero 0 o 1; y - R2 1 y R2 2 representan independientemente hid rógeno o alqui lo (C1 - 3 ); o - R2 1 y R 2 2 j u n to c on el á to mo d e nitrógeno al c u a l e st á n unidos para formar u n anillo saturado d e 4 a 7 m iembros, en d o n d e d i c h o a n i l l o c o n t iene opcionalmente u n átomo de oxígeno en el anillo , y en d o n d e d icho anillo está o p c ionalmente sustitu id o con uno o dos sustituyentes flú o r ; - c arboxi; - -C O-NR2 3 R 2 4 , donde R2 3 y R2 4 representan independientemente hid rógeno o alquilo(C 1 - 4 ); - -C O- alcoxi(C 1 - 4 ); - -N R25 - CO- R2 6 , e n donde R2 5 representa h idrógeno o alquilo(C 1 - 4 ); y R2 6 representa alquilo(C1 - 4 ) o un grupo -NR27R2 8 donde R2 7 y R2 8 representan independientemente hidrógeno o alq u i lo (C 1 - 4 ); - hidroxi- alquilo(C 1 - 4 ) ; - alcoxi(C 1 - 3 )- alquilo(C 1 - 4 ); - hidroxi- alcoxi(C 2 - 4 ); - alcoxi(C1 - 3 )-alcoxi(C2 - 4 ); - fenilo; - heteroarilo de 5 miembros; o - 3 -metoxi- o xe ta n -3 - ilo ; R3 representa ar i lo o heteroarilo , en donde dicho arilo o heteroarilo e stá independientemente sin sustituir, o sustituido una, dos, tre s o cuatro veces, e n donde lo s sustitu ye ntes se se leccionan independientemente entre: - -N R4- SO 2 -Y- R 5, d onde - R4 representa hidrógeno o alquilo(C1 - 3 ); Y representa un enlace directo; y R5 representa alquilo(C 1 - 4 ), o cicloalquilo(C 3 - 6 ); o - R4 representa h id ró g en o o alquilo(C 1 - 3 ); Y representa - N RY- donde R Y representa hidrógeno o alq u i lo (C 1 - 3 ); y R 5 representa alquilo(C 1 - 4 ); o - R4 y R5 j u n t o c o n el n it ró g en o y e l g ru p o -S O 2- Y- al cual están unidos para fo rmar un a nillo de 5 , 6, o 7 miembros, donde Y representa un enlace directo o -NRY- donde RY representa alquilo(C 1 - 3 ); - -C O-NR6 R7 , d o n d e R6 y R 7 representa in dependientemente hidrógeno, alquilo(C 1 - 4 ) , o c ic loalquilo(C 3 - 6 ); o R6 representa hidrógeno y R7 representa hidroxi, metoxi, o cia n o ; - -S O 2- R8 d o n d e R8 representa alquilo(C 1 - 5 ), - alquilen(C 2 - 4 )- C O- alcoxi(C 1 - 3 ), o - NR8 1R8 2 , en donde R 81 y R8 2 representan independientemente hidrógeno o alquilo(C 1 - 4) ; - alquilo(C1 - 4 ); - alcoxi(C 1 - 4 ); - f lu o r o alqu ilo(C 1 - 3 ); - f lu o r o alco xi(C 1 - 3) ; - c ic loalquilo(C 3 - 6 ) opcionalmente sustituido una vez con dimetilamino; - halógeno; - c iano; - alcoxi(C 1 - 3 )- alquilo(C 1 - 4 ); - alcoxi(C 1 - 3 )- alcoxi(C 2 - 4 ); - -C O- alcoxi(C 1 - 4 ) ; - heteroarilo de 5 miembros; - - (CH 2 )m - N R9 R1 0 ; d onde m representa el número entero 0 o 1 ; y - R9 y R 1 0 representan independientemente h id r ó g eno, alquilo(C 1 - 4 ), fluoro alquilo(C 2 - 3) , hidroxi- alquilo(C 2 - 4 ), o alcoxi(C 1 - 4)- alquilo(C 2 - 4 ); o - R9 y R 1 0 j u n t o con el nitrógeno al cual están unidos para fo rmar un anillo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o un sistema de anillos puenteado o fusionados b ic íc l ic os de 7 u 8 miembros saturado; donde independientemente dicho anillo o sistema d e a n illo s c o n t iene opcionalmente u n átomo de oxíg e n o e n e l anillo o u n g rupo -NR 11 - en d o n d e R1 1 representa alquilo(C 1 - 4 ); y en donde d ic h o anillo o sistema d e anillo s e s independiente y opcionalmente sustituido con: - uno o dos sustitu yen te s flúor; o - uno o dos sustitu yen te s metilo; o - un sustitu yen te o xo u n i d o a u n á t o mo d e c a r b o n o d e l anillo e n posic ió n alfa a un átomo de nitrógeno en el anillo; e n donde e n e l c aso partic u lar e n d o n d e R3 representa heteroarilo e l c u a l es p i r id in ilo, d ic ho pirid in ilo puede estar presente ad ic io nalmente en forma del respectivo N -ó xi d o ; o su sal farmacéuticamente aceptable.