Patent AR-058095-A1 (AR)
Title: Derivados de triazolopiridina en calidad de inhibidores de lipasas y fosfolipasas. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
Filed: 2006-10-17
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que los significados son X de manera idéntica o diferente, =C(-R)- o =N-, en que al menos uno y a lo sumo dos X es/son =N-; W -(C=O)-, -(S=O)-, -(SO2)-; R de manera idéntica o diferente, hidrogeno, halogeno, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-3), alquiloxi (C1-3)-alquileno C1-3), hidroxi, fenoxi, amino, alquil (C1-6)-amino, di-alquil (C2-12)-amino, ciano, nitro, COOR3, mono-alquil (C1-6)-aminocarbonilo, di-alquil (C2-8)-aminocarbonilo, alquil (C1-6)-mercapto, alquil (C1-6)-sulfinilo, alquil (C1-6)-sulfonilo, aminosulfonilo, pentafluorosulfanilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (C3-12), alquil (C1-6)-carbonilo, O-CO-NR3R3a, O-CO-alquilen (C1-6)-CO-O-alquilo (C1-6), O-CO-alquilen (C1-6)-CO-OH, O-CO-alquilen (C1-6)-CO-NR3R3a o alquiloxi (C1-6) no sustituido o mono- o poli-F-sustituido; R1 alquilo (C5-16), cicloalquilo (C5-12), Y-arilo, Y-heteroarilo, Y-cicloalquilo (C5-12), biciclo, en que arilo, heteroarilo, cicloalquilo o biciclo puede estar sustituido, una o más veces, con halogeno, alquilo (C1-6), alquiloxi (C1-6), hidroxi, alquil (C1-6)-mercapto, amino, alquil (C1-6)-amino, di-alquil (C2-12)-amino, mono-alquil (C1-6)-aminocatbonilo, di-alquil (C2-8)- aminocarbonilo, alquiloxi (C1-6)-carbonilo, alquil (C1-6)-carbonilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquil (C1-6)-sulfonilo, aminosulfonilo; Y alquileno (C1-3), que puede estar sustituido, una o más veces, con halogeno, alquilo (C1- 2) o hidroxi; R2 hidrogeno, alquilo (C4-12); o R1 y R2, junto con el átomo de nitrogeno que los porta, pueden formar un sistema de anillo de 4 a 7 miembros, monocíclico, saturado o parcialmente insaturado o un sistema de anillo de 8 a 14 miembros, bicíclico, saturado o parcialmente insaturado, cuyos miembros individuales de los sistemas de anillo pueden estar reemplazados por uno a tres átomos o grupos atomicos de la serie -CHR4-, -CR4R5-, =(C-R4)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, con la condicion de que dos unidades de la serie -O-, -S-, -SO-, -SO2- no puedan estar adyacentes; R3, R3a, de manera idéntica o diferente, hidrogeno, alquilo (C1-6), bencilo; R4, R5, de manera idéntica o diferente, alquilo (C1-12), alquiloxi (C1-6), halogeno, haloalquilo (C1-3), haloalquiloxi (C1-3), COOR3, nitro, ciano, arilo, heterociclo, cicloalquilo (C3-12), alquilen (C1-3)-arilo, alquilen (C1-3)-heterociclo, alquilen (C1-3)-cicloalquilo, en que arilo, heterociclo o cicloalquilo puede estar sustituido, una o más veces, con halogeno, alquilo (C1-6), alquiloxi (C1-6), O-alquilen (C1-3)-arilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, hidroxi, mono-alquil (C1-6)-aminocarbonilo, di-alquil (C2-8)-aminocarbonilo, CO-alquilo (C1-6), CO-O-alquilo (C1- 6), NR3R3a; las formas tautomeras de los compuestos y sus sales fisiologicamente toleradas; con la condicion de que debe excluirse el compuesto de la formula 1 con los significados X en las posiciones 4, 5 y 6 = =C(-R)-, en la posicion 7 = =N-, W = - (C=O)-, R = hidrogeno, R1 y R2 forman una morfolina; y con la condicion de que deben excluirse loc compuestos de la formula 1 con los significados X en las posiciones 4 y 6 = =C(-R)-, en las posiciones 5 y 7 = =N-, W = -(C=O)-, R = arilo, heteroarilo, fenoxi.