Patent AR-030030-A1 (AR)
Title: Imidazo-5-il-aminas biciclicas, medicamentos que las contienen, su uso para la preparacion de medicamentos y procedimiento para su preparacion
Inventor: DR GERLACH MATTHIAS
IPC: A61K31/4188
Filed: 2000-10-05
Abstract: Nuevas imidazo-5-il-aminas bicíclicas de la formula general (1) en la cual R1 representa C(CH3)3, (CH2)6CH, fenilo eventualmente sustituido, C4-8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-MORFOLINO), 1,1,3,3- tetrametilbutilo o CH2Ra, en que Ra representa hidrogeno, C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo eventualmente sustituido, CO(OR') (R' = C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado)), PO(OR'')2 (R'' = C1-4-alquilo (ramificado o no ramificado ) o Si (RxRyRz) (en donde Rx, Ry y Rz independientemente entre sí representan C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado) , C4-8-cicloalquilo o fenilo ), R2 representa hidrogeno, CORb, en que Rb representa hidrogeno, C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado) C3-8-cicloalquilo, CH2CH2CO (OR') (R' = C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado), adamantilo, fenilo eventualmente sustituido 1-naftilo, eventualmente sustituido, 2-naftilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, tiazolilo o furoilo, CH2Rc, en donde Rc representa hidrogeno, C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado) o fenilo eventualmente sustituido, CH2CH2Rd, en que Rd representa fenilo eventualmente sustituido o CONHRe, en donde Re representa fenilo, R3 representa C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado), C3-8-cicloalquilo, fenilo eventualmente sustituido, 1-naftilo eventualmente sustituido, 2-naftilo, quinolina, antraceno, fenantreno, benzotiofeno, benzofurfurilo, pirrol eventualmente sustituido, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, furfurilo eventualmente sustituido o tiofeno eventualmente sustituido, X representa CR5, N o S e Y para el caso que X sea igual a S representa CR6 o N; y en todos los demás casos Y representa N, y en donde la línea de trazos en el elemento estructural, (formula 2) significa que en los casos en que X representa S, Y está ligado a través de una doble ligadura con el átomo de carbono al que está ligado R4 y en todos los demás casos uno de los grupos X está ligado a través de una doble ligadura con el átomo de carbono que lleva el sustituyente R4 y el otro tiene un átomo de hidrogeno adicional, R4, R5 y R6 representan independientemente entre sí hidrogeno, C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado), fluor, cloro, bromo, CF3, CN, NO2, NHRf, en donde Rf representa hidrogeno, C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado) o fenilo eventualmente sustituido, SR9, en donde R9 representa hidrogeno, C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo, piridina, bencilo o fluorenilo, ORh, en donde Rh representa C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo eventualmente sustituido, o CO(OR') (R' = C1-8-alquilo (ramificado o no ramificado) CO (OR') o CH2CO (OR'), teniendo R' el significado arriba indicado, o en el caso del grupo CH CO (OR') También representa hidrogeno, o un radical fenilo eventualmente sustituido y sus sales farmacéuticamente aceptables, exceptuando los compuestos, en donde simultáneamente R1 representa C (CH3)3, R2 representa hidrogeno, R3 representa fenilo sustituido, X representa S e Y representa N o CR6 con R6 = hidrogeno o CH2-CO2-etilo o simultáneamente R1 representa C (CH3)3, R2 representa hidrogeno, R3 representa fenilo no sustituido, Y representa NH y X representa N o CR5 con R5 = CO2 etilo.