Patent ES-2344760-T3 (ES)
Title: Compuestos de piridona sustituidos y metodo de uso.
Inventor: HU ESSA
IPC: A61K31/4709
Filed: 2007-07-17
Granted: 2010-09-06
Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A0, A1, A2 y A3, independientemente, es CR2 o N; R1 es -NR7R7, -NR7R8, -NR9R9, -C(O)NR7, -C(O)NR9, -NR2C(O)R7, -NR2C(O)F9, -NR2(O)NR7, -NR2(O)NR9, -S(O)2NR7, -S(O)2NR9 o -NR2S(O)2NR7; o R1 es un sistema de anillos parcial o completamente saturado o insaturado monocíclico de 3-8, bíclico de 6-12 miembros o tricíclico de 7-14 miembros, estando dicho sistema de anillos formado de átomos de carbono que incluyen opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos entre O, N o S, y en el que cada anillo de dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes de R9, oxo, NR9R9, OR9, SR9, C(O)R9 o un anillo de átomos de carbono parcial o completamente saturado o insaturado de 5-6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, y opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes de R9; cada R2, independientemente, es H, halo, haloalquilo, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, CN, OH, -O-alquilo C1-8, -O-haloalquilo, SH, -S-alquilo C1-8, NH2, -NH-alquilo C1-8. -N-(alquilo C1-8)2 o -C(O)-alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 comprende opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes de R9; R3, en cada caso, es H, halo, haloalquilo, NO2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, CN, OH, -O-alquilo C1-8, -O-haloalquilo, SH, -S-alquilo C1-8, NH2, -NH-alquilo C1-8. -N-(alquilo C1-8)2 o -C(O)-alquilo C1-8, en el que el alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 comprenden opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes de R9; R4 es H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, halo, haloalquilo o CN; R5 es H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, halo, haloalquilo o CN; R6 es C(O)R7, COOR7, C(O)NR7R7, C(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R8, alquilo C1-10, alquenilo C2-10 o alquinilo C2-10, comprendiendo opcionalmente cada uno de alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y alquinilo C2-10 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes de R8 o R9; o R6 es un sistema de anillos saturado o parcial o completamente insaturado de monocíclico de 3-8 miembros, bicíclico de 6-12 miembros o tricíclico de 7-14 miembros, estando dicho sistema de anillos formado de átomos de carbono que incluyen opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos entre O, N o S, y en los que cada anillo de dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes de R9, oxo, NR9R9, OR9, SR9, C(O)9 o un anillo de átomos de carbono parcial o completamente saturado o insaturado de 5-6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, y opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes de R9; R7 es H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C4-8 comprendiendo opcionalmente cada uno de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8 y cicloalquenilo C4-8 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituidos independientemente con 1-5 sustituyentes de NR8R9, NR9R9, OR8, SR8, OR9, SR9, C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)R9, OC(O)R9, COOR9, C(O)NR8R9, C(O)NR9R8, NR9C(O)R8, NR9C(O)R9, NR9C(O)NR8R9, NR9C(O)NR9R9, NR9(COOR8), NR9(COOR9) OC(O)NR8R9, OC(O)NR9R9, S(O)2R8, S(O)2NR8R9, S(O)2R9, S(O)2NR9R9, NR9S(O)2NR8R9, NR9S(O)2NR9R9, NR9S(O)2R8, NR9S(O)2R9 o R9; R8 es un sistema de anillos saturado o parcial o completamente insaturado de monocíclico de 3-8 miembros, bicíclico de 6-12 miembros o tricíclico de 7-14 miembros, estando dicho sistema de anillos formado de átomos de carbono que incluyen opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos entre O, N o S, y en el que cada anillo de dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R9, oxo, NR9R9, OR9, SR9, C(O)R9 o un anillo de átomos de carbono de 5-6 miembros parcial o completamente saturado o insaturado que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, y opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R9; como alternativa, R7 y R8 tomados juntos forman un anillo de átomos de carbono de 5-6 miembros saturado o parcial o completamente insaturado que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R9; y R9 es H, halo, haloalquilo, CN, OH, NO2, NH2, acetilo, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8, alquilamino C1-8, dialquilamino C1-8, alcoxilo C1-8, tioalcoxilo C1-8 o un sistema de anillos saturado o parcial o completamente insaturado de 5-8 miembros si es monocíclico, 6-12 miembros si es bicíclico o 7-14 miembros si es tricíclico, estando dicho sistema de anillos formado de átomos de carbono que incluyen opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, seleccionándose dichos heteroátomos entre O, N o S, en el que cada uno de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8, alquilamino C1-8, dialquilamino C1-8, alcoxilo C1-8, tioalcoxilo C1-8 y el anillo de dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de halo, haloalquilo, CN, NO2, NH2, OH, oxo, metilo, metoxilo, etilo, etoxilo, propilo, propoxilo, isopropilo, ciclopropilo, butilo, isobutilo, terc-butilo, metilamina, dimetilamina, etilamina, dietilamina, propilamina, isopropilamina, dipropilamina, diisopropilamina, bencilo o fenilo.