Patent AR-035700-A1 (AR)
Title: Derivados de arilheteroalquilamina, composicion farmaceutica, usos de estos derivados para la fabricacion de medicamentos, metodos de tratamiento, y proceso para la preparacion de estos derivados
IPC: C07D213/38
Filed: 2002-04-30
Abstract: Derivados de arilheteroalquilamina que tienen la fórmula 1 en la que: X representa H, alquilo de C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, CN, C=CH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, NO2, CH2OH, CHO, COCH3 o NHCHO, dicho grupo alquilo o alcoxi está además opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; Y representa alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, CN, C: : :CH, NO2, CH2OH, CHO, COCH3 o NHCHO; dicho grupo alquilo o alcoxi están además opcionalmetne sustituidos con uno o más átomos de flúor; T, U y W independientemente representan CR7 o N; y cada grupo R7 representa independientemente H, F o CH3; y cuando T representa CR7, el grupo R7 puede adicionalmente representar OH, Cl, Br, CN, CH2OH, NO2, NHR13, OR14, o OSO2CH3; V representa O o S (O)n; n representa un númeo entero 0, 1 o 2; R1 representa H o Me; R2 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico saturado de 4 a 8 miembros que incorpora un heteroátomo seleccionado de O, S, y N; cualquiera de dichos grupos además están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquilo C3-6, halógeno o fenilo; dicho grupo fenilo ademas está pocionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3, OCF3, CN o NO2; o R2 representa fenilo o un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; dicho fenilo o anillo heterocíclico aromático está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, OH, CN, NO2, o NR9R10; dicho grupo alquilo o alcoxi está además opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, R3 representa H, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi, NR11R12, fenilo o un anillo heterocíclico aromático o saturado de cinco o seis miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N; dicho fenilo o anillo heterocíclico aromático está además opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, OCF3, CN o NO2. R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12, R13 y R14, independientemente, representa H o alquilo C1-4 ; o una sal, enantiómero o racemato farmacéuticamente aceptable de los mismos. Estos compuestos son inhibidores de la sintasa de óxido nítrico, y por lo tanto, son particularmente útiles para el tratamiento o profilaxis de la enfermedad inflamatoria y el dolor . Composición farmacéutica, usos de estos derivados para la fabricación de medicamentos, métodos de tratamiento, y proceso para la preparación de estos derivados. Reivindicación 25:Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula 1, como se define en caulquiera de las reivindicaciones1 a 6, o una sal, enanatiómero o racemato farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende: (a) la reacción de un compuestod e la fórmula (2) donde T, U, X, Y y W son como definimos en la fórmula (1) y L1 representa un grupo saliente con un compuesto de la fórmula (3) donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 y V son comod efinimos en la Reivindicación 1; o (b) la reacción de un compuesto de la fórmula (4) donde T, U, W, X, Y y V son como se define en la reivindicación 1, con un compuesto de la fórmula (5) donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son como definimos en la reivindicación 1 y L 2 es un grupo saliente; y donde, cuando se desea o necesita, la conversión del compuesto resultante de la fórmula (1), u otra sal, en una sal farmacéuticamente aceptable; o convertir un compuesto de la fórmula 1 en otro compuesto de la fórmula 1; y cuando se desea, convertir el compuesto resultante de fórmula (1) en su isómero óptico.