Patent BR-PI0711659-A2 (BR)
Title: compostos heterocìclicos para a inibição de integrinas e uso dos mesmos
Inventor: ZOSCHINSKY GUNTHER
IPC: A61K31/44
Filed: 2007-05-14
Abstract: COMPOSTOS HETEROCìCLICOS PARA A INIBIçãO DE INTEGRINAS E USO DOS MESMOS. A presente invenção refere-se a um composto da fórmula (I) G-Z-A-Ar-<SYM>, em que A é um radical selecionado do grupo que compreende sistemas no anel aromáticos heterocíclicos de 5 membros; Ar é um radical selecionado do grupo que compreende sistemas no anel aromáticos de 5 e 6 membros opcionalmente substituídos,pelo que o sistema no anel contém 0,1, 2 ou 3 heteroátomos selecionados do grupo que compreende N, O e S; Z é um radical individual e independentemente selecionado do grupo que compreende (CH~2~)~n~-E-(CH~2~)~m~-L-(CH~2~)~k~ e (CH~2~)~m~-L-(CH~2~)~k~, em que E é um radical o qual está ausente ou presente, pelo que se E estiver presente, E seja selecionado do grupo que compreende O, S, NH, NR^a^, CO, SO, S0~2~, acetileno e etileno substituído;L é um radical o qual está ausente ou presente, pelo que se L estiver presente, L seja individual e independentemente selecionado dogrupo que compreende O, S, NH, NR^b^, CO, SO, S0~2~, etileno substituído e acetileno; e k, m e n são individual e independentemente 0,1, 2 ou 3; <sym> é um radical da fórmula (II), em que Q é um radical selecionado do grupo que compreende uma ligação direta, C1-C4 alquila, C=O, C=S, O, S, CR^a^R^b^, NR^a^NR^b^, N=N, CR^a^=N, N=CR^a^, (C=0)-O, O-(C=O), S0~2~, NR^a^, (C=O)-NR^a^, NR^a^(C=O)-NR^b^, NR^c^-(C=O), O-(C=O)-NR^c^, NR^c^-(C=O)-O, NR^c^-(C=S), (C=S)-NR^c^,NR^c^(C=S)-NR^d^, NR^c^-SO~2~ e SO~2~-NR^c^. R~1~, R^a^, R^b^, R^c^ e R^d^ são radicais os quais são individual e independentemente selecionados do grupo que compreende H, alquila, alquila substituída, cicloalquila, cicloalquila substituída, heterociclila, heterociclila substituída, arila, arila substituída, heteroarila, heteroarila substituída, arilalquila, arilalquila substituída, heteroarilalquila, heteroarilalquila substituída, cicloalquilalquila, cicloalquilalquila substituída, heterociclilalquila, heterociclilalquila substituída, alquilóxi, alquiloxialquila, alquiloxialquila substituída, alquiloxicicloalquila, alquiloxicicloalquila substituída, alquiloxiheterociclila, alquiloxiheterociclila substituida, alquiloxiarila, alquiloxiarila substituída, alquiloxihete roarila, alquiloxiheteroarila substituída, alquiltioalquila, alquiltioalquila substituída, alquiltiocicloalquila e alquiltiocicloalquila substituída, hidróxi, hidróxi substituído, oxo, tio, tio substituído, aminocarbonila, aminocarbonila substituída, formila, formila substituida, tioformila, tioformila substituida, amino, amino substituído, hidroxila, hidroxila substituída, mercapto, mercapto substituido, hidrazino, hidrazino substituido, diazeno, diazeno substitu ida, imina, imina substituída, amidino, amidino substituído, iminometilamino, iminometilamino substituído, ure ido, ureido substituído, formilamino, formilamino substituído, aminocarbonilóxi, aminocarbonilóxi substituído, hidroxicarbonilamino, hidroxicarbonilamino substituído, hidroxicarbonila, hidroxicarbonila substituida, formilóxi, formilóxi substituído, tioformilamino, tioformilamino substituído, aminotiocarbonila, aminotiocarbonila substituída, tioure ido, tioureido substituído, sufonila, sulfonila substituida, sulfonamino, sulfonamino substituído, aminossulfonila, aminossulfonila substituida, ciano e halogênio; R~2~ é uma porção hidrofóbica; R~3~é um radical selecionado do grupo que compreende OH, C1-C8 alquilóxi e aril CO-C6 alquilóxi; R~4~é um radical selecionado do grupo que compreende hidrogênio, halogênio e C1-C4 alquila; e G é um radical que contém uma porção básica.