Patent CO-5300519-A1 (CO)
Title: Derivados de bencimidazol sustituidos con carboxamida, su preparacion y sus empleo como medicamentos
Inventor: ANDERSKEWITZ RALF
IPC: C07D235/00
Filed: 2000-11-09
Abstract: Compuestos de la fórmula general (I):<EMI FILE="00085305_1" ID="1" IMF=JPEG >En dondeR1 puede significar un radical elegido del grupo consistente el alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 que eventualmente puede estar sustituido, una, dos o tres veces, con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, CF3, fenoxi, COOH, halógeno -CO(alcoxi C1-C4), CO-NR5R - NR5R6 o alcoxi C1-C4-fenoxi, o puede significar fenil-alquilo C1-C4, que eventualmente puede estar sustituido, una, dos o tres veces, con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, halógeno, alcoxi C1-C4-carbonilo o CF3, o puede significar un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, enlazado directamente o a través de un puente de alquileno C1-C4, que puede contener uno o dos heteroátomos elegidos del grupo oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar eventualmente sustituido con alquilo C1-C4 o bencilo,R2 puede significar -C(=NH)NH2 o -CH2-NH2,R3 puede significar un radical alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 que puede estar sustituido, una o dos veces, con uno, dos o tres de los radicales -NR5R6, -C(=NH)NH2 o -NH-C(=NH)NH2 o puede significar un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, enlazado directamente oa través de un puente de alquileno C1-C4 o de un puente de alquileno C2-C4, que puede contener uno, dos o tres heteroátomos elegidos del grupo oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar eventualmente sustituido, una o dos veces, con hidroxi, alquilo C1-C4, -COO-alquilo C1-C4, -CONH2, bencilo, difenilmetilo, fenilo o piridilmetilo, piridilo, y pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo, una, dos o tres veces, con uno o varios de los radicales elegidos del grupo alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, -alquil C1-C4-halógeno, -NH2; puede significar ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo que en cada caso pueden estar sustituidos, una o dos veces, con uno o dos de los radicales -NR5R6, -C(=NH)NH2 o -NH-C(=NH)NH2, o										- 2 -Puede significar fenil-alquilo C1-C4 o naftil-alquilo C1-C4 que en el puente de alquileno puede estar eventualmente sustituido con -NR5R6 y que en el anillo de fenilo puede estar sustituido, en cada caso una o dos veces, con uno o dos de los radicales -NO2, -NR5R6, -alquil C1-C4 -NR5R6, -C(=NH)NH2 o-NH-C(=NH)NH2,R4 Puede significar hidrógeno o alquilo C1-C4 que eventualmente puede estar sustituido, una o dos veces, con uno o dos de los radicales elegidos del grupo furanilo, benzofuranilo, tiofenilo, benzotiofenilo, antracenilo, fenilo, piridilo y naftilo, pudiendo estar sustituidos los sustituyentes fenilo y naftilo por su parte, en cada caso una, dos o tres veces, con uno o varios de los radicales elegidos del grupo alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, -alquil C1-C4-halógeno, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, NO2, hidroxi, -CF3, -NHCO-alquilo C1-C4, -COOH, -COO(alquilo-C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -CON(alquilo C1-C4)2, -CONH(alquilo C1-C4)-COO C1-C4) y fenil-alquilo C1-C6;R5 y R6, iguales o diferentes, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C4, fenilo, piridilo o bencilo, que puede estar eventualmente sustituido con un radical elegido del grupo halógeno, halo-alquilo C1-C4, -OH, -alquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4, -CO-O-alquilo C1-C4, -NO2, fenilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, -NH2, -NH-alquilo C1-C4, -N(alquilo C1-C4)2 y -C(=NH)NH2, eventualmente en forma de sus tautómeros, sus racematos sus enantiómeros, sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas.