Patent ES-2375213-T3 (ES)
Title: Moduladores de cannabinoides de hexadhidro-cicloheptapirazol.
Inventor: LIOTTA FINA
IPC: A61K31/416
Filed: 2006-09-18
Granted: 2012-02-27
Abstract: Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (I): o una sal o polimorfo del mismo, en la que las líneas de puntos entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3a-8a en la fórmula (I) representan localizaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas de puntos entre las posiciones 3-3a y las posiciones 8a-1 en la fórmula (I) representan localizaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; la línea de puntos entre la posición 8 y X4R4 en la fórmula (I) representa la ubicación de un doble enlace; X1 está ausente o es alquileno inferior; X2 está ausente o es alquileno inferior; en la que sólo uno de X1R1 y X2R2 están presentes; X3 está ausente, es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-; cuando la línea de puntos entre la posición 8 y X4R4 está ausente, X4 está ausente, o es alquileno inferior; cuando la línea de puntos entre la posición 8 y X4R4 está presente, X4 está ausente; X5 está ausente o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alquil-sulfonilo inferior, arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, en la que cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, aminosulfonilo, alquil-aminosulfonilo inferior, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi); R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alquil-sulfonilo inferior, arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, en la que cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, aminosulfonilo, alquil-aminosulfonilo inferior, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi); R3 es -C(O)-Z1(R6), -SO2-NR7-Z2(R8) o -C(O)-NR9-Z3(R10); cuando la línea de puntos entre la posición 8 y X4R4 está ausente, X4 está ausente o es alquileno inferior y R4 es hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, en la que cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con hidroxi, oxo, alquilo inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi) o halógeno; cuando la línea de puntos entre la posición 8 y X4R4 está presente, X4 está ausente y R4 es CH-arilo o CHheterociclilo, en la que cada uno de arilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con hidroxi, oxo, alquilo inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi) o halógeno; R5 es hidrógeno, hidroxi, oxo, halógeno, amino, alquil-amino inferior, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoílo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R6 es cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, oxo, halógeno, amino, alquil-amino inferior, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoílo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R7 es hidrógeno o alquilo inferior; R8 es hidrógeno, arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, en la que cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, oxo, halógeno, amino, alquil-amino inferior, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoílo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R9 es hidrógeno o alquilo inferior; R10 es hidrógeno, arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, en la que cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, oxo, halógeno, amino, alquil-amino inferior, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoílo, carbamoilalquilo, aminosulfonilo, alquil-aminosulfonilo inferior, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; cada uno de Z1 y Z2 está ausente o es alquilo; y, Z3 está ausente, es -NH-, -SO2- o alquilo (en la que alquilo está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, carboxi o carbonilalcoxi) y en la que el término alquilo inferior significa un radical alquilo de hasta 4 átomos de carbono.