Patent ES-2699773-T3 (ES)
Title: Inhibidores de neprilisina
Inventor: FLEURY MELISSA
IPC: C07D498/04
Filed: 2012-05-18
Granted: 2019-02-12
Abstract: Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es -OR10; R10 es H o alquilo C1-6; y (i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige entre H; -alquilen C0-3-OH; -alquilen C1-3-C(O)OR50; -CH2-C(O)NR51R52; -alquilen C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halógeno;**Fórmula** R50 es H; R51 y R52 son H; R53 se elige entre H, halógeno y -O-alquilo C1-6; R54 es H o halógeno; R55 se elige entre H, halógeno y -O-alquilo C1-6; R56 es H; R57 es H; y R6 está ausente o se elige entre H, halógeno, -OH y -alquilo C1-6; o bien (ii) R2 es -OH; R3 es Cl; X se elige entre furano, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, tetrahidropiridazina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5-OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es pirazina o piridina; R41 se elige entre H y -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige entre H; -alquilen C0-3-OH,**Fórmula** R53 es H o halógeno; R54 es H o halógeno; R55 se elige entre H, halógeno y -O-alquilo C1-6; R56 es H; R57 es H; y R6 está ausente o se elige entre H, halógeno, -OH y -alquilo C1-6; o bien (iii) R2 es -OH; R3 es -CF3; X es piridiltriazol; R4 es H; R5 es H; y R6 es H; o bien (iv) R2 es -OH; R3 es H; X se elige entre tiofeno, imidazol, piridina, pirazina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridiltriazol, pirrolopirimidina y hexahidropirroloquinoxalina; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilo C1-6; -alquilen-C0-1-C(O)OR41; =O; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige entre H; -alquilen C0-3-OH; -alquilen C1-3-C(O)OR50; -CH2- C(O)NR51R12; -alquilen C0-2-piridina opcionalmente sustituida con halógeno; y**Fórmula** R50 es H; R51 y R52 son H; R53 es H o -O-alquilo C1-6; R54 es H; R55 es H o -O-alquilo C1-6; R56 es H; R57 es H; y R6 está ausente o se elige entre H y halógeno; o bien (v) R2 es H; R3 es Cl; X se elige entre triazol, piridina, pirimidina, piridazina, benzotriazol y piridiltriazol; R4 se elige entre H, halógeno, -alquilen-C0-5-OH, -alquilo C1-6 y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina o piridina; R41 es H; R5 está ausente o es H; y R6 está ausente o es H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.