Patent ES-2932287-T3 (ES)
Title: Método y aplicación novedosos de porfirinas y clorinas meso-sustituidas asimétricamente para TFD
Inventor: WIEHE ARNO
IPC: C07H15/26
Filed: 2009-09-17
Granted: 2023-01-17
Abstract: Compuestos biológicamente activos que pueden usarse como fotosensibilizadores para aplicaciones diagnósticas y terapéuticas, en particular para TFD de cáncer, infecciones y otras enfermedades hiperproliferativas, diagnóstico por fluorescencia y tratamiento TFD de una indicación no tumoral como artritis, enfermedades inflamatorias, infecciones virales o bacterianas, se proporcionan trastornos dermatológicos, oftalmológicos o urológicos así como métodos para obtenerlos en calidad farmacéutica. Una realización consiste en un método para sintetizar una porfirina con una disposición definida de meso-sustituyentes y luego convertir este sistema de porfirina en un sistema de clorina por dihidroxilación o reducción, y si se forma más de un isómero, separarlos por cromatografía en normal o inverso. fase sílice. En otra realización, los sustituyentes de la porfirina se seleccionan para dirigir la reducción o dihidroxilación a la clorina de manera que se forme selectivamente un cierto isómero. Otra realización es proporcionar compuestos anfifílicos con una mayor afinidad por la membrana y una mayor eficacia de la TFD. En otra realización, se proporciona un método para escindir reductivamente el éster de osmato (VI) evitando el uso de H2S gaseoso. En otra realización se identifican sustituyentes que a través de su influencia estérica y/o electrónica dirigen la dihidroxilación o reducción con diimina de manera que se favorece un isómero. Otra realización consiste en formular el isómero deseado en una formulación liposomal para ser inyectada evitando efectos indeseables como problemas de solubilidad o farmacocinética retardada de los sistemas de tetrapirrol. Otra realización es proporcionar compuestos anfifílicos con una mayor afinidad por la membrana y una mayor eficacia de la TFD. En otra realización, se proporciona un método para escindir reductivamente el éster de osmato (VI) evitando el uso de H2S gaseoso. En otra realización se identifican sustituyentes que a través de su influencia estérica y/o electrónica dirigen la dihidroxilación o reducción con diimina de manera que se favorece un isómero. Otra realización consiste en formular el isómero deseado en una formulación liposomal para ser inyectada evitando efectos indeseables como problemas de solubilidad o farmacocinética retardada de los sistemas de tetrapirrol. Otra realización es proporcionar compuestos anfifílicos con una mayor afinidad por la membrana y una mayor eficacia de la TFD. En otra realización, se proporciona un método para escindir reductivamente el éster de osmato (VI) evitando el uso de H2S gaseoso. En otra realización se identifican sustituyentes que a través de su influencia estérica y/o electrónica dirigen la dihidroxilación o reducción con diimina de manera que se favorece un isómero. Otra realización consiste en formular el isómero deseado en una formulación liposomal para ser inyectada evitando efectos indeseables como problemas de solubilidad o farmacocinética retardada de los sistemas de tetrapirrol. En otra realización se identifican sustituyentes que a través de su influencia estérica y/o electrónica dirigen la dihidroxilación o reducción con diimina de manera que se favorece un isómero. Otra realización consiste en formular el isómero deseado en una formulación liposomal para ser inyectada evitando efectos indeseables como problemas de solubilidad o farmacocinética retardada de los sistemas de tetrapirrol. En otra realización se identifican sustituyentes que a través de su influencia estérica y/o electrónica dirigen la dihidroxilación o reducción con diimina de manera que se favorece un isómero. Otra realización consiste en formular el isómero deseado en una formulación liposomal para ser inyectada evitando efectos indeseables como problemas de solubilidad o farmacocinética retardada de los sistemas de tetrapirrol.  (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)