Patent ES-2585806-T3 (ES)
Title: Octahidropirrolo [3,4-c] pirroles disustituidos como moduladores de receptores de orexina
Inventor: CHAI WENYING
IPC: C07D487/04
Filed: 2010-10-21
Granted: 2016-10-10
Abstract: Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde: R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb; Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN; b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre; c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo; y d) un fenilo sustituido o no sustituido con halo, -CH3, o -CF3; B) una piridina sustituida o no sustituida con 1 o 2 miembros Re y sustituida con Rd, donde Rd es adyacente al punto de adherencia de R1; Re es C1-4alquilo; Rd es un miembro seleccionado de un grupo que consiste de: a) Un anillo heteroarilo de 5-6 miembros seleccionado de un grupo que consiste de: 1H-1,2,3- triazol-1-ilo, 2H-1,2,3-triazol-2-ilo, 1H-pirazol-5-ilo, 3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-ilo, piridinilo, 3-metil piridina-2-ilo; 1-(tetrahidro-2H-pirano-2-il)-1H-pirazol-5-ilo), fenilo, y pirimidina-2-ilo; y b) -CF3, -Br, y -C1-4alcoxi; C) Un anillo heteroarilo de miembros seleccionado de un grupo que consiste de: 2-metil-1,3-tiazol-ilo, 1Hpirazol- 5-ilo, oxazol, isoxazolilo, tiofen-2-ilo, y furano-2-ilo, cada uno sustituido con un fenilo sustituido o no sustituido, -F; y D) un anillo arilo o heteroarilo de 5-13 miembros seleccionados de un grupo que consiste de: 3-metilfurano-2- ilo, 9H-fluoreno, quinolina, cinolina; 3-(1H-pirrol-1-il)tiofeno-2-ilo, 8-[1,2,3]-triazol-2-il-naftaleno-1-ilo, 2,3- dihidro-1,4-benzodioxina-5-ilo, 1H-indol-7-ilo, 4-fluoronaftaleno-1-ilo, y naftalen-1-ilo; R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: A) un anillo heteroarilo de 6 miembros que contiene a 2 miembros nitrógenos sustituidos con uno o más miembros seleccionados independientemente de un grupo que consiste de: halo, -C1-4alquilo, -CD3, -D, -C1- 4alcoxi, ciclopropilo, morfolina-2-ilo, -CO2C1-4alquilo, -CO2H, -CH2OH, -C(O)N(C1-4alquilo)2, -CF3, -CN, -OH, - NO2, -N(C1-4alquilo)2, fenilo, furano-2-ilo, tiofeno-2-ilo, 1H-pirazol-4-il, y pirrolidina-1-ilo; B) piridina sustituida con 1 o 2 miembros seleccionados independientemente de un grupo que consiste de: halo, -C1-4alquilo, -C1-4alcoxi, y -CF3; C) un anillo heteroarilo de 9 miembros seleccionado del grupo que consiste de benzooxazol-2-ilo, 6-fluoro- 1,3-benzotiazol, 1,3-benzotiazol, 6-metoxi-1,3-benzotiazol, 6-metil-1,3-benzotiazol, 6-chloro-benzotiazol-2-ilo, y 4-metil-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidina; D) un anillo heteroarilo de 10 miembros seleccionado de un grupo que consiste de quinoxalina-2-ilo, 3- metilquinoxalina-2-ilo, 6,7-difluoroquinoxalina-2-ilo, 3-(trifluorometil)quinoxalina, quinolina, 4-metilquinolina, y 6-fluoroquinazolin-2-il; y E) 4-metil-1,3,5-triazina-2-ilo o 2-metilpirimidina-4(3H)-ona; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la fórmula (I).