Patent AR-076342-A1 (AR)
Title: Composiciones y metodos para el tratamiento de la inflamacion ocular con menor riesgo de presion intraocular incrementada. uso
Filed: 2010-04-20
Abstract: Reivindicacion 1: Uso de un agonista del receptor de glucocorticoide disociado (ôDIGRAö) o un éster o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la preparacion de un medicamento para tratar o controlar un trastorno, afeccion o enfermedad inflamatoria ocular, en donde el DIGRA posee la formula (1) en donde A y Q se seleccionan independientemente del grupo que consta de grupos arilo y heteroarilo sustituidos y no sustituidos, grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos cicloalquenilo y heterocicloalquenilo sustituidos y no sustituidos, grupos cicloalquinilo y heterocicloalquinilo sustituidos y no sustituidos, y grupos heterocíclicos sustituidos y no sustituidos; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrogeno, grupos alquilo lineales o ramificados C1-15 no sustituidos, grupos alquilo lineales o ramificados C1-15 sustituidos, grupos cicloalquilo C3-15 no sustituidos, y grupos cicloalquilo C3-15 sustituidos; R3 se selecciona del grupo que consta hidrogeno, grupos alquilo lineales o ramificados C1-15 no sustituidos, grupos alquilo lineales o ramificados C1-15 sustituidos, grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo C3-15 no sustituidos, grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo C3-15 sustituidos, grupos arilo, grupos heteroarilo, y grupos heterociclilicos; B comprende un carbonilo, amino, hidrocarburo divalente, o grupo heterohidrocarburo; E es un grupo amino o hidroxi; y D está ausente o comprende un grupo carbonilo, -NH-, o -NR'-, en donde R' comprende un grupo alquilo lineal o ramificado C1-15 sustituido o no sustituido; y en donde R1 y R2 conjuntamente pueden formar un grupo cicloalquilo C3-15 sustituido o no sustituido; en donde DIGRA, una prodroga del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo éster del mismo se encuentra presente en una cantidad efectiva para tratar o controlar dicha enfermedad inflamatoria ocular, afeccion o trastorno; en donde la composicion proporciona un riesgo menor de IOP incrementada que una composicion que utiliza un glucocorticoide, y en donde dicho riesgo inferior resulta de una produccion inferior de miocilina de una malla trabecular de un sujeto que recibe dicha composicion para dicho tratamiento o control. Reivindicacion 2: El uso de la reivindicacion 1, en donde dicha enfermedad, afeccion, o trastorno se selecciona del grupo que consta de uveítis anterior, uveítis posterior, panuveítis, queratitis, conjuntivitis, queratoconjuntivitis vernal, queratoconjuntivitis atopica, ulcera corneal, edema corneal, infiltrados corneales estériles, escleritis anterior, episcleritis, blefaritis, y inflamacion ocular post-operatoria (o post-quirurgica) que resulta de procedimientos tales como queratectomía fotorefractiva, cirugía de remocion de cataratas, implantacion de lentes intraoculares, queratomileusis in situ asistida por láser (ôLASIKö), queratoplastía conductiva, queratotomía radial, ojo seco, degeneracion macular, edema macular, retinopatía diabética, degeneracion macular humeda relacionada con la edad, degeneracion macular seca relacionada con la edad, y glaucoma. Reivindicacion 6: El uso de la reivindicacion 5, en donde el DIGRA posee la formula (6). Reivindicacion 7: El uso de la reivindicacion 6, en donde dicha composicion comprende adicionalmente un agente antiinflamatorio seleccionado del grupo que consta de AINES, agonistas de PPAR, combinaciones de los mismos, y mezclas de los mismos.