Patent AR-036191-A1 (AR)
Title: Compuestos antagonistas de receptores y5 del neuropeptido y, una composicion farmaceutica, un procedimiento para preparar dicha composicion y el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion para la preparacion de una composicion farmaceutica
IPC: C07D211/58
Filed: 2002-07-24
Abstract: Un compuesto antagonista del receptor Y5 del neuropéptido Y, representado por la fórmula estructural (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual: X es independientemente N ó C; Z es independientemente NR8 ó CR3R9; D es independientemente H, -OH, -alquilo o alquilo sustituido con la condición de que cuando X es N, D y el enlace X-D están ausentes; E es independientemente H, -alquilo o alquilo sustituido, o D y E pueden estar independientemente unidos conjuntamente a través de un puente -(CH2)p-; Q es independientemente H, -alquilo o alquilo sustituido, o D, X, Q y el carbono al cual Q se muestra adherido pueden formar conjuntamente un anillo de 3 a 7 miembros; g, j, k, m y n pueden ser iguales o diferentes y están independientemente seleccionados; g es 0 a 3 y cuando g es 0, los carbonos a los cuales está conectado (CH2)g no están ya ligados; j y k son independientemente 0 a 3 de manera que la suma de j y k es 0, 1, 2 ó 3; m y n son independientemente 0 a 3 de manera que la suma de m y n es 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 1 a 3; R1 es 1 a 5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, estando cada R1 independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, haloalquilo, -alquilo, alquilo sustituido, -cicloalquilo, CN, alcoxi, cicloalcoxi, alquiltio, cicloalquiltio, -NR5R6, -NO2, -CONR5R6, -NR5COR6, -NR5CONR5R9 donde las dos porciones R5 pueden ser iguales o diferentes, -NR6C(O)OR7, -C(O)OR6, -SOR7, -SO2R7, -SO2NR5R6, arilo y heteroarilo; R2 es 1 a 6 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, estando cada R2 independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, e hidroxi, con la condición de que cuando X es N y R2 es hidroxi o alcoxi, R2 no está directamente adherido a un carbono adyacente a X; R3 es independientemente hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R4 es 1 a 6 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, estando cada R4 independientemente seleccionado entre hidrógeno, -alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, e hidroxi, con la condición de que cuando Z es NR8 y R4 es hidroxi o alcoxi, R4 no está directamente adherido a un carbono adyacente al NR8; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, -alquilo, alquilo sustituido o -cicloalquilo; R7 es independientemente -alquilo, alquilo sustituido o -cicloalquilo; R8 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, alquilo sustituido, -cicloalquilo, -alquilcicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, -SO2R10, -SO2NR5R11, -C(O)R11, -C(O)NR5R11 y -C(O)OR10; R9 es independientemente hidrógeno, -alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, -NR5R11, arilo o heteroarilo; o R3 y R9 pueden estar unidos conjuntamente y con el carbono al cual están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico que tiene 3 a 7 átomos en el anillo; R10 es -alquilo, alquilo sustituido, -cicloalquilo, -alquilcicloalquilo, arilo o heteroarilo; y R11 es independientemente hidrógeno, -alquilo, alquilo sustituido, -cicloalquilo, arilo o heteroarilo. En otra realización, se describen composiciones farmacéuticas que comprenden dichos antagonistas receptores Y5 de NPY, un procedimiento para su preparación, así como también los usos de dichos compuestos, sólos o en combinación para preparar una composición farmacéutica para tratar obesidad, desórdenes metabólicos, desórdenes de la alimentación tales como hiperfagia y diabetes.