Patent ES-2640258-T3 (ES)
Title: Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa
Inventor: TAKAKURA NOBUYUKI
IPC: A61K31/343
Filed: 2013-02-22
Granted: 2017-11-02
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo halógeno y (2) un grupo alquilo C1-6; el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo ciano, (3) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, (4) un grupo alcoxi C1-6; (5) un grupo alquenilo C2-6 , (6) un grupo cicloalquilo C3-10, (7) un grupo formilo, (8) un grupo alquilo C1-6-carbonilo, (9) un grupo carbamoilo opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6, (10) un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos y (11) un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido para 1 a 3 alquilo C1-6; ------ es un enlace simple o un enlace doble; L1 es un grupo representado por la fórmula: -L1A-L1B- (en donde L1A es CH2 opcionalmente sustituido con grupos alquilo C1-3 y L1B es O, S, SO, SO2 o CH2). cada uno de L2 y L4 es independientemente un enlace o un grupo alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con grupos hidroxi; L3 es un enlace, O, S o NR6, en donde R6 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; X es O, S o SO2; R1 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos o (3) un grupo alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-6; R2 es un átomo de hidrógeno o se encuentra ausente; R3 es (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos halógenos; (3) un grupo alcoxi C1-10 o (4) un grupo amino, R4 es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo hidroxilo y (ii) un grupo alcoxi C1-6; (3) un grupo hidroxilo o (4) -CO-R7 en donde R7 es (1) un grupo hidroxilo o (2) un grupo alcoxi C1-6 o (3) un grupo amino opcionalmente monosustituido o disustituido con grupos alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos alcoxi C1-6 y R5 es (1) -OR8A, en donde R8A es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o (2) -NR8BR8C en donde R8B es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o (3) -SO2-R9, en donde R9 es un grupo alquilo C1-6 y R8C es (1) un átomo de hidrógeno o (2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, o R8B y R8C combinados forman, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un heterociclo que contiene nitrógeno de 5 o 6 miembros, o una sal de este.