Patent AR-072697-A1 (AR)
Title: Compuestos de piridina, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de trastorno de agregacion plaquetaria
Filed: 2009-07-06
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde R1 representa R7C(O); R2 representa alquiltio C1-3 insustituido o hidroxialquil C1-3 insustituido; R7 representa alquil C1-3 opcionalmente interrumpido por oxígeno, y/o opcionalmente sustituido por OH, arilo, cicloalquil C3-6, heterociclil o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, l); además R7 representa cicloalquil C3-6, hidroxialquil C1-12, aril o heterociclil; R14 representa H, OH con la condicion de que el grupo OH debe estar al menos 2 átomos de carbono separado de cualquier heteroátomo en el sistema de anillo/anillo B, alquil C1-8 opcionalmente interrumpido por oxígeno y/o opcionalmente sustituido por uno o más OH, COOH y COORe donde Re representa aril, cicloalquil C3-6, heterociclil o alquil C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más átomo(s) de halogeno (F, CI, Br, l), OH, aril, cicloalquil C3-6 y heterociclil; además R14 representa aril, arilalquil C1-8, arilalcoxi C1-3, heterociclil, un átomo de halogeno (F, CI, Br, l), cicloalquil C3-6, cicloalquil C3-6alcoxi C1-8, hidroxialquil C1-8, alcoxi C1-8, cicloalcoxi C3-6, alquilsulfinil C1-8, alquilsulfonil C1-8, alquiltio C1-8, cicloalquiltio C3-6, o un grupo de la formula NRa(14)Rb(14) en la cual Ra(14) y Rb(14) independientemente representan H, alquil C1-8, alquil-C(O) C1-8, alcoxi-C(O) C1-8 o Ra(14) y Rb(14) junto con el átomo de nitrogeno representan piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; Rc es un enlace directo o representa un grupo alquileno C1-4 insustituido o monosustituido o polisustituido, donde cualesquiera sustituyentes cada uno individual e independientemente son seleccionados de alquil C1-4, alcoxil C1-4, oxi-alquil C1-4, alquenil C2-4, alquinil C2-4, cicloalquil C3-6, carboxil, carboxialquil C1-4, aril, heterociclil, ciano, halogeno (F, Cl, Br, l), hidroxil, NRa(Rc)Rb(Rc) en la cual Ra(Rc) y Rb(Rc) individual e independientemente uno del otro representan hidrogeno, alquil C1-4 o Ra(Rc) y Rb(Rc) junto con el átomo de nitrogeno representan piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; además Rc representa imino (-NH-), imino N sustituido (-NR19-), alquilenoimino C1-4 o alquilenoimino C1-4 N-sustituido (-N(R19)-alquileno C1-4) donde los grupos alquileno mencionados son insustituidos o monosustituidos o polisustituidos con cualesquiera sustituyentes de acuerdo con lo anterior; R19 representa H o alquil C1-4; Rd representa alquil C1-12, cicloalquil C3-8, aril o heterociclil, y cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, l) o átomos de halogeno mezclados y/o uno o más de los siguientes grupos, OH, CN, alquil C1-12, alcoxi-C(O) C1-12, alcoxi C1-12, alquil C1-12 sustituido con halogeno, cicloalquil C3-6, aril, heterociclil, alquilsulfinil C1-12, alquilsulfonil C1-12, alquiltio C1-12, cicloalquiltio C3-6, arilsulfinil, arilsulfonil, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilaIquiIsulfinil C1-12, ariIalquilsulfonil C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinil C1-12, heterociclilalquilsulfonil C1-12, cicloalquil C3-6alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6alquilsulfinil C1-12, cicloalquil C3-6alquilsulfonil C1-12 o un grupo de la formula NRa(Rd)Rb(Rd) en la cual Ra(Rd) y Rb(Rd) independientemente representan H, alquil C1-12, alquil-C(O) C1-12 o Ra(Rd) y Rb(Rd) junto con el átomo de nitrogeno representan piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; X representa un enlace simple, imino (-NH-), metileno (-CH2-), iminometileno (-CH2-NH-) donde el carbono está conectado al sistema de anillo/anillo B, metilenoimino (-NH-CH2-) donde el nitrogeno está conectado al sistema de anillo/anillo B y cualquier carbono y/o nitrogeno en estos grupos puede ser opcionalmente sustituido con alquil C1-6; además X puede representar un grupo (-CH2-)n donde n = 2-6, el cual opcionalmente es insaturado y/o sustituido por uno o más sustituyentes escogidos entre halogeno, hidroxil o alquil C1-6; y B es un sistema de anillo/anillo heterocíclico de 4 a 11 miembros, monocíclico o bicíclico que comprende uno o más nitrogenos y opcionalmente uno e más átomos seleccionados de oxígeno o azufre, dicho nitrogeno es conectado al anillo de piridina (de acuerdo con la formula (1)) y además el sistema de anillo/anillo B es conectado a X en otra de sus posiciones; el sustituyente R14 es conectado al sistema de anillo/anillo B de manera tal que no se forman compuestos de amonio cuaternario (por esta conexion).