Patent ES-2573630-T3 (ES)
Title: Método para la preparación de derivados de tiazol
Inventor: TRULLINGER TONY
IPC: C07D417/14
Filed: 2010-05-04
Granted: 2016-06-09
Abstract: Un método que comprende hacer reaccionar la molécula XIIIg para formar la molécula VIIk:**Fórmula** en donde: (a) X es N o CR8; (b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(>=X1)R9, C(>=X1)OR9, C(>=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(>=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, o R9S(O)nR9, en donde cada uno de dichos R1, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20, o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede estar opcionalmente sustituido con R9); (c) R2 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(>=X1)R9, C(>=X1)OR9, C(>=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(>=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, o R9S(O)nR9, en donde cada uno de dichos R2, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20, o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede estar opcionalmente sustituido con R9); (d) R3 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(>=X1)R9, C(>=X1)OR9, C(>=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(>=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, o R9S(O)nR9, en donde cada uno de dichos R3, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20, o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede estar opcionalmente sustituido con R9); (e) R4 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(>=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(>=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, or R9S(O)nR9, en donde cada uno de dichos R4, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20, o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede estar opcionalmente sustituido con R9); (f) R5 es H, alquilo C1-C6 no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3- C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(>=X1)R9, C(>=X1)OR9, C(>=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(>=X1)R9, SR9, S(O)nOR9, R9S(O)nR9, C(>=X2)R9, C(>=X1)X2R9, R9X2C(>=X1)R9, R9X2R9, C(>=O)(alquil C1-C6)S(O) 5 n(alquilo C1-C6), C(>=O)(alquil C1-C6)C(>=O)O(alquilo C1-C6), (alquil C1-C6)OC(>=O)(arilo C6-C20), (alquil C1-C6)OC(>=O)(alquil C1-C6), alquil C1-C6 -(ciclohaloalquilo C3-C10), o (alquenil C1-C6)C(>=O)O(alquilo C1-C6), o R9X2C(>=X1)X2R9, en donde cada uno de dichos R5, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20, o heterociclilo C1-C20, R9-arilo (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede estar opcionalmente sustituido con R9); (g) R8 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(>=X1)R9, C(>=X1)OR9, C(>=X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(>=X1)R9, SR9, S(O)nR9, S(O)nOR9, or R9S(O)nR9, en donde cada uno de dichos R8, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20, o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales que puede estar sustituido, puede estar opcionalmente sustituido con R9); (h) R9 (cada uno independientemente) es H, CN, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, S(O)nalquilo C1-C6, N(alquilo C1-C6)2, en donde cada uno de dichos R9, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, O-alquilo C1-C6, O-haloalquilo C1-C6, S(O)nalquilo C1-C6, S(O)nOalquilo C1-C6, arilo C6-C20, o heterociclilo C1-C20; (i) n es 0, 1, o 2; (j) X1 es (cada uno independientemente) O o S; y (k) X2 es (cada uno independientemente) O, S, NR9, o >=NOR9.