Patent ES-2583091-T3 (ES)
Title: Inhibidores de catepsina C
Inventor: NEIPP CHRISTOPHER E
IPC: C07D405/12
Filed: 2012-02-09
Granted: 2016-09-19
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo: en la que: R1 y R2 están cada uno independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo( C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8), cicloalquenilo(C5-C8), bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, cicloalquilo(C3-C8)alquilo(C1-C6), cicloalquenilo(C5-C8)alquilo(C1-C6), heterocicloalquilalquilo( C1-C6), arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C6), y heteroarilalquilo(C1-C6); en la que cualquier alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), o alquinilo(C2-C8) está opcionalmente substi tuido una a tres veces, independientemente, por -CF3, ciano, -CO2alquilo(C1-C4), -COHNalquilo(C1- C4), -CONalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4), -SO2NHalquilo(C1-C4), -SO2Nalquilo(C1- C4)alquilo(C1-C4), amino, alquilamino(C1-C4), (alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4))amino, hidroxilo, o alcoxi( C1-C4); y en la que cualquier grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo, o heterocicloalquilo está op cionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1- C4), ciano, -CO2alquilo(C1-C4), -COHNalquilo(C1-C4), -CONalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -SO2NHalquilo(C1-C4), -SO2Nalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), amino, alquilamino( C1-C4), (alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4))amino, hidroxilo, alcoxi(C1-C4), arilo, o arilalquilo(C1-C4), en la que el resto arilo de dicho arilo o arilalquilo(C1-C4) está opcionalmente substituida una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4), hidroxilo, o alcoxi(C1-C4 ); y en la que cualquier grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquenilo(C5-C6), haloalquilo( C1-C6), ciano, -CO2alquilo(C1-C4), -CONHalquilo(C1-C4), -CONalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -SO2NHalquilo(C1-C4), -SO2Nalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), amino, alquilami no(C1-C4), (alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4))amino, hidroxilo, alcoxi(C1-C4), alquiltio(C1-C4)-,arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C4), o heteroarilalquilo(C1-C4); en la que cualquier resto arilo o heteroarilo de dicho arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C4), o heteroarilalquilo( C1-C4) está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4), hidroxilo, o alcoxi(C1-C4); y en la que cualquier cicloalquilo(C3-C6) está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por alquilo(C1-C4), arilo, o heteroarilo; en la que dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4), hidroxilo, o alcoxi(C1-C4); o R1 y R2 tomados conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos, representan un anillo saturado o in saturado de 5 a 7 miembros conteniendo, opcionalmente, otro heteroátomo que es oxígeno, nitrógeno, o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo; o R1 y R2 tomados conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos, representan un sistema de anillo bicíclico puenteado de 6 a 10 miembros, opcionalmente fusionado a un anillo cicloalquilo(C3-C8), heteroci cloalquilo, arilo, o heteroarilo; y R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C8), haloalquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquenilo( C5-C6), cicloalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C4), cicloalquenilo(C5-C6)alquilo(C1-C4), o arilalquilo(C1- C4), en el que el resto arilo del arilalquilo(C1-C4) está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno, alquilo(C1-C4), o -CF3.