Patent AR-085657-A1 (AR)
Title: Compuestos de isoxazol
Inventor: NANCHEN STEVE
IPC: A61K31/42
Filed: 2012-03-09
Abstract: Los compuestos de la fórmula (1) son útiles en el control de parásitos, en particular ectoparásitos, en y sobre todo vertebrados.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) que incluye todos los estereoisómeros y geométricos, óxidos N, óxidos S y sales de los mismos, en donde: X es S(O)m, O ó NR5’ y X1 y X2 son cada uno independiente del otro CR3 o N; m es un entero de 0 a 2; R5’ es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 o alcoxicarbonilo C1-6; cada R3 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, amino, N-mono o N,N-di-alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, ciano, nitro o no sustituido o halógeno-, alquilo C1-6-, haloalquilo C1-6-, alcoxi C1-6-, haloalcoxi C1-6-, amino-, ciano- o fenilo sustituido por nitro, piridilo o pirimidilo; B y B’ son cada uno independientemente un grupo CR2’; B1, B2 y B3 cada uno se seleccionan independientemente del grupo que consiste CR2’ y N; cada R2’ es independientemente del otro H o R2; cada R2 es independientemente halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, N-mono o N,N-di-alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, ciano (-CN) o nitro (-NO2); R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquilcicloalquilo C4-7 o cicloalquilalquilo C4-7, cada uno sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R4; R4 es halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano o nitro; R5 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno o ciano; o R5 y X2 junto con los átomos C intermedios forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros; o R5 y X1 junto con los átomos C intermedios forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros; R6 es H; alquilo C1-6, que es sustituido o no sustituido por alcoxi C1-4, ciano, fenilo, etenilo o etinilo; alquilcarbonilo C2-7; haloalquilcarbonilo C2-7; o alcoxicarbonilo C2-7; Z es alquilo C1-6, un grupo -C(O)-Q, un grupo -C(S)-Q o un grupo -S(O)t-Q; t es 1 ó 2; Q es alcoxi C1-6; haloalcoxi C1-6; alquiltio C1-6; haloalquiltio C1-6; NR7R8; C(O)OR7; C(O)R7; alquilo C1-6 que es sustituido o no sustituido por cicloalquilo C3-6, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, NHC(O)R7, alcoxicarbonilo C1-6, sulfonamido, N-mono- o N,N-di-alquilsufonamido C1-4, C(O)NR7R8, alcanoilo C2-6, no sustituido o alquilo C1-2-, haloalquilo C1-2-, alcoxi C1-2-, haloalcoxi C1-2-, halógeno-, ciano- o alcoxicarbonilo C1-4-arilo C6-10 sustituido, o no sustituido o alquilo C1-2-, haloalquilo C1-2-, alcoxi C1-2-, haloalcoxi C1-2-, halógeno-, ciano- o alcoxicarbonilo C1-4-heterociclilo de 4 a 6 miembros sustituido; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; cicloalquilo C3-6 que es sustituido o no sustituido por halógeno, alquilo C1-2 o haloalquilo C1-2; arilo C6-10 no sustituido o sustituido por alquilo C1-2, haloalquilo C1-2, alcoxi C1-2, haloalcoxi C1-2, halógeno, ciano o alcoxicarbonilo C1-4; o heterociclilo de 4 a 6 miembros sustituido o no sustituido por alquilo C1-2, haloalquilo C1-2, alcoxi C1-2, haloalcoxi C1-2, halógeno, ciano o alcoxicarbonilo C1-4; y R7 y R8 son cada uno independiente del otro H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, no sustituido o alquilo C1-4 sustituido cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6.