Patent ES-2317219-T3 (ES)
Title: Derivados de morfinano como agentes antiprurito.
Inventor: IZUMIMOTO NAOKI
IPC: C07D489/00
Filed: 2005-03-30
Granted: 2009-04-16
Abstract: Derivado de morfinano que tiene un grupo cíclico que contiene nitrógeno, de Fórmula (1), para su uso en el tratamiento del prurito:** ver fórmula** donde R 1 es hidrógeno, alquilo(C1-C5), cicloalquilalquilo(C4-C7), cicloalquenilalquilo(C6-C8), arilo(C6-C12), aralquilo (C7-C13), alquenilo(C3-C7), furanilalquilo (siendo el número de átomos de carbono en la parte alquilo de 1 a 5), tienilalquilo (siendo el número de átomos de carbono en la parte alquilo de 1 a 5) o piridilalquilo (siendo el número de átomos de carbono en la parte alquilo de 1 a 5); R 2 y R 3 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C5), alqueniloxi(C3-C7), aralquiloxi(C7-C13) o alcanoiloxi(C1-C5); Y y Z representan, independiente, un enlace de valencia o -C(=O)-; -X- representa una cadena de carbonos C2-C7 (uno o más de los átomos de carbono se puede reemplazar por (a) átomo(s) de nitrógeno, oxígeno o azufre y la cadena de carbonos puede contener uno o más enlaces insaturados) que forma parte de la estructura de anillo; k es un número entero de 0 a 8; R 4 es o son (a) un número k de sustituyentes en el anillo que contiene nitrógeno, representando, independientemente, flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxilo, alquilo(C1-C5), cicloalquilalquilo(C7-C13), arilo(C6-C12), aralquilo (C7-C13), aralquiloxi(C7-C13), alcoxi(C1-C5), trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, isotiocianato, SR 6 , SOR 6 , SO 2R 6 , (CH 2) pOR 6 , (CH 2) pCOR 6 , (CH 2) pCO 2R 6 , SO 2NR 7 R 8 , CONR 7 R 8 , (CH 2) pNR 7 R 8 o (CH 2) pN(R 7 )COR 8 , o entre los k R 4 , dos R 4 enlazados al mismo átomo de carbono o al mismo átomo de azufre representan de forma cooperativa un átomo de oxígeno para formar un carbonilo o un sulfóxido, o dos R 4 enlazados al mismo átomo de carbono representan de forma cooperativa un átomo de azufre para formar un tiocarbonilo, o cuatro R 4 enlazados al mismo átomo de azufre representan de forma cooperativa dos átomos de oxígeno para formar una sulfona, o entre los k R 4 , dos R 4 enlazados a átomos de carbono adyacentes, respectivamente, de manera cooperativa forman un anillo benceno fusionado, un anillo piridina fusionado, un anillo naftaleno fusionado, un anillo ciclopropano fusionado, un anillo ciclobutano fusionado, un anillo ciclopentano fusionado, un anillo ciclopenteno fusionado, un anillo ciclohexano fusionado, un anillo ciclohexeno fusionado, un anillo cicloheptano fusionado o un anillo ciclohepteno fusionado, cada uno de tales anillos fusionados está no sustituido o sustituido con 1 o más R 5 , representando R 5 , independientemente, flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxilo, alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, arilo(C6-C12), isotiocianato, SR 6 , SOR 6 , SO2R 6 , (CH2)pOR 6 , (CH2)pCOR 6 , (CH2)pCO2R 6 , SO2NR 7 R 8 , CONR 7 R 8 , (CH2)pNR 7 R 8 o (CH2)pN(R 7 )COR 8 ; R 9 es hidrógeno, alquilo(C1-C5), alquenilo(C1-C5), aralquilo(C7-C13), hidroxialquilo(C1-C3), (CH2)pOR 6 o (CH2)p CO2R 6 ; R 10 y R 11 están enlazados formando -O-, -S- o -CH2-, o R 10 es hidrógeno y R 11 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C5) o alcanoiloxi(C1-C5); p es un número entero de 0 a 5; R 6 es hidrógeno, alquilo(C1-C5), alquenilo(C3-C7), arilo(C6-C12) o aralquilo(C7-C13); y R 7 y R 8 son, independientemente, hidrógeno, alquilo(C 1-C 5) o aralquilo(C 7-C 13), incluyendo la Fórmula (I) los isómeros (+), (-) y (ñ), o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma.