Patent AR-073548-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de diazol y triazol, composiciones y uso de los mismos para modular los niveles de acido urico
Filed: 2009-09-04
Abstract: Se describen en la presente compuestos utiles en la modulacion de los niveles de ácido urico en la sangre, formulaciones que los contienen y métodos para hacerlos y usarlos. En algunas realizaciones, un compuesto descrito en la presente se usa en el tratamiento o prevencion de enfermedades relacionadas a niveles aberrantes de ácido urico. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o un metabolito, sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo, éster, tautomero o profármaco del mismo, caracterizado porque: T es N o CH; W es O, S, S(O), S(O)2, NH, N(alquilo), CH2, CH2O, CH2S o CH2NH; R1 es H, F, Cl, Br, I, -CH2F, -CF2H, -CF3, -CN, -OH, -NO2, -NH2, -NH(alquilo) , -N(alquil)(alquilo), -SO2CH3, -SO2NH2, -SO2NHCH3, -CO2-alquilo, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, S-alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; a es 0, 1 o 2; Ra es H o alquilo C1-3; Ra' es H o alquilo C1-3; o Ra y Ra' junto con el átomo de carbono al cual se enlazan forman un anillo de 3, 4, 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, que comprende opcionalmente 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; Rb, Rc, Re, y Rf son cada uno independientemente H, F, Cl, Br, I, CF3, CN, alquilo, cicloalquilo, ciclopropilmetilo, NH2, NHR', NR'R'', OH, OR', SH, SR', C(O)R', CO2H, COOR', CONH2, CONHR', CONR'R'', SO3H, S(O)2R', S(O)2NH2, S(O)2NHR', S(O)2NR'R'', arilo, heterociclilo o heteroarilo; Rd es H, F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NHR', NR'R'', OH, OR', SH, SR', C(O)R', CO2H, COOR', CONH2, CONHR', CONR'R'', SO3H, S(O)2R', S(O)2NH2, S(O)2NHR', S(O)2NR'R'', arilo, heterociclilo o heteroarilo; R' es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropilmetilo o fenilo; R'' es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropilmetilo o fenilo; R' y R'' junto con el átomo de nitrogeno al cual se enlazan forman un anillo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros saturado o no saturado, opcionalmente sustituido; o Rb y Rc, o Rc y Rd, o Rd y Re, o Re y Rf junto con los dos átomos de carbono a los cuales se enlazan, forman un anillo de 5, 6 o 7 miembros aromático o no aromático opcionalmente sustituido, que comprende opcionalmente 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; y en donde los sustituyentes opcionales son cada uno independientemente F, Cl, Br, I, CF3, CN, alquilo, cicloalquilo, ciclopropilmetilo, NH2, NHR', NR'R'', OH, OR', SH, SR', C(O)R', CO2H, COOR', CONH2, CONHR', CONR'R'', SO3H, S(O)2R', S(O)2NH2, S(O)2NHR', S(O)2NR'R'', arilo, heterociclilo o heteroarilo; x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1; Rx, Rx', Ry, Ry', Rz y Rz' son cada uno independientemente H, F, Cl, Br, I o alquilo C1-3; o Rx y Rx', o Ry y Ry', o Rz y Rz', o Rx y Ry, o Ry y Rz, o Rx y Rz junto con los átomos de carbono a los cuales se enlazan, forman un anillo de 3-7 miembros no aromático opcionalmente sustituido, que comprende opcionalmente 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; A es H, C(O)O-B1 o C(O)NH-B2; en donde B1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un cation farmacéuticamente aceptable; B2 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido.