Patent ES-2727376-T3 (ES)
Title: Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK
Inventor: DU ZHIMIN
IPC: C07D498/04
Filed: 2015-09-23
Granted: 2019-10-15
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5 de 10 miembros y el heterociclilo de 3 a 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos R20; o R1 y R2 se toman juntos para formar un arilo C6 fusionado, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros o cicloalquilo C5-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -C(O)Ra, - C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)(Rc)=NRb, -S(O)2F, - S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, -NO2, -ORa, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-12 miembros, en donde cada alquilo C1-6, C1-6 heteroalquilo, C6-10 arilo, cicloalquilo C3-10, 5-10 miembros heteroarilo y 3-12 miembros heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros, -NRaRb, halógeno, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRARB, -OC(O)NRaRb, - NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, -NO2 y -ORa, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo 5-10 miembros y heterociclilo 3-12 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20; o R3 y un R4 se toman juntos para formar un arilo C6 fusionado, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros o cicloalquilo C5-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20; R5 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo 5-10 miembros, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo 3-12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R20; n es 0-2; cada R20 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, halógeno, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, - NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2Ra, -S(O)(Rc)=NRb, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN o -NO2, o dos grupos R20 se pueden unir para formar un C3-10 fusionado, espiro o con puente cicloalquilo o heterociclilo de 3-12 miembros; en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cinco halógenos, alquilo C1-6, alquilo C1-6, 6 heteroalquilo, haloalquilo C1-6, oxo, imino, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, - NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2Ra, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, o -NO2; cada R21 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10, heteroarilo 5-10 miembros, hidroxilo, alcoxi C1-6, amino, -CN, -C(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)2, -COOH, -C(O)C1-6 alquilo, -C(O)OC1-6 alquilo, o halógeno; cada Ra y cada Rb son independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco R21; o Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos R21; y cada Rc es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo 3-12 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo 5-10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a cinco R21; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.