Patent AR-118856-A2 (AR)
Title: Compuestos terapéuticos
IPC: C07D471/04
Filed: 2020-05-04
Abstract: Compuestos de fórmula (1) o sales aceptables farmacéuticamente de los mismos. Composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula (1), procesos para preparar los compuestos de fórmula (1), intermediarios útiles para preparar compuesto de fórmula (1) y métodos terapéuticos para tratar una infección viral por retroviridae que incluye una infección provocada por el virus VIH.   Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (2) en donde A¹ es CH, C-Z³, o nitrógeno; A² es CH o nitrógeno; R¹ es arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros, o heterociclo de 3 - 12 miembros, en donde cualquier arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros, o heterociclo de 3 - 12 miembros de R¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z⁴, en donde los grupos Z⁴ son iguales o diferentes; cada R³ᵃ y R³ᵇ es en forma independiente H o C₁₋₃alquilo; Z¹ es arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 14 miembros, o heterociclo de 3 - 14 miembros, en donde cualquier arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 14 miembros, o heterociclo de 3 - 14 miembros de Z¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 Z¹ᵃ o Z¹ᵇ, en donde los grupos Z¹ᵃ y Z¹ᵇ son iguales o diferentes; cada Z¹ᵃ es en forma independiente C₃₋₇carbociclo, heteroarilo de 5 - 12 miembros, heterociclo de 3 - 12 miembros, halógeno, -CN, -ORⁿ¹, -OC(O)Rᵖ¹, -OC(O)NRq¹Rʳ¹, -SRⁿ¹, -S(O)Rᵖ¹, -S(O)₂OH, -S(O)₂Rᵖ¹, -S(O)₂NRq¹Rʳ¹, -NRq¹Rʳ¹, -NRⁿ¹CORᵖ¹, -NRⁿ¹CO₂Rᵖ¹, -NRⁿ¹CONRq¹Rʳ¹, -NRⁿ¹S(O)₂Rᵖ¹, -NRⁿ¹S(O)₂ORᵖ¹, -NRⁿ¹S(O)₂NRq¹Rʳ¹, -C(O)Rⁿ¹, -C(O)ORⁿ¹, -C(O)NRq¹Rʳ¹ y -S(O)₂NRⁿ¹CORᵖ¹, en donde cualquier C₃₋₇carbociclo, heteroarilo de 5 - 12 miembros y heterociclo de 3 - 12 miembros de Z¹ᵃ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes; cada Z¹ᵇ es en forma independiente C₁₋₈alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 halógenos, que son iguales o diferentes; cada Z¹ᶜ es en forma independiente halógeno, -CN, -OH, -NH₂, -C(O)NRq²Rʳ², o C₁₋₈heteroalquilo; cada Z¹ᵈ es en forma independiente C₁₋₈alquilo o C₁₋₈haloalquilo; cada Rⁿ¹ es en forma independiente H, C₁₋₈alquilo, C₃₋₇carbociclo, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, en donde cualquier C₃₋₇carbociclo, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros de Rⁿ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes, y en donde cualquier C₁₋₈alquilo de Rⁿ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ, en donde los grupos Z¹ᶜ son iguales o diferentes; cada Rᵖ¹ es en forma independiente C₁₋₈alquilo, C₃₋₇carbociclo, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, en donde cualquier C₃₋₇carbociclo, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros de Rᵖ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes, y en donde cualquier C₁₋₈alquilo de Rᵖ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ, en donde los grupos Z¹ᶜ son iguales o diferentes; cada Rq¹ y Rʳ¹ es en forma independiente H, C₁₋₈alquilo, C₃₋₇carbociclo, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, en donde cualquier C₃₋₇carbociclo, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros de Rq¹ o Rʳ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes, y en donde cualquier C₁₋₈alquilo de Rq¹ o Rʳ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ, en donde los grupos Z¹ᶜ son iguales o diferentes, o Rq¹ y Rʳ¹ junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de 5, 6, ó 7 miembros, en donde el heterociclo de 5, 6, ó 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes; cada Rq² y Rʳ² es en forma independiente H, C₁₋₈alquilo, C₃₋₇carbociclo, o Rq² y Rʳ² junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de 5, 6, ó 7 miembros; Z² es C₂₋₈alquenilo, C₂₋₈alquinilo, arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros unido a C, heterociclo de 3 - 12 miembros unido a C, -C(O)Rⁿ³, o -C(O)NRq³Rʳ³, en donde cualquier arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros unido a C, o heterociclo de 3 - 12 miembros unido a C de Z² está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z²ᵇ o Z²ᶜ, en donde los grupos Z²ᵇ y Z²ᶜ son iguales o diferentes, y en donde cualquier C₂₋₈alquenilo o C₂₋₈alquinilo de Z² está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 grupos Z²ᶜ, en donde los grupos Z²ᶜ son iguales o diferentes; cada Rⁿ³ es en forma independiente H o C₁₋₄alquilo; cada Rq³ y Rʳ³ es en forma independiente H o C₁₋₄alquilo; cada Z²ᵇ es en forma independiente oxo, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄heteroalquilo o C₁₋₄haloalquilo; cada Z²ᶜ es en forma independiente oxo, halógeno, -CN, -ORⁿ⁴, -OC(O)Rᵖ⁴, -OC(O)NRq⁴Rʳ⁴, -SRⁿ⁴, -S(O)Rᵖ⁴, -S(O)₂OH, -S(O)₂Rᵖ⁴, -S(O)₂NRq⁴Rʳ⁴, -NRq⁴Rʳ⁴, -NRⁿ⁴CORᵖ⁴, -NRⁿ⁴CO₂Rᵖ⁴, -NRⁿ⁴CONRq⁴Rʳ⁴, -NRⁿ⁴S(O)₂Rᵖ⁴, -NRⁿ⁴S(O)₂ORᵖ⁴, -NRⁿ⁴S(O)₂NRq⁴Rʳ⁴, -NO₂, -C(O)Rⁿ⁴, -C(O)ORⁿ⁴, o -C(O)NRq⁴Rʳ⁴; cada Rⁿ⁴ es en forma independiente H, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, o C₁₋₄heteroalquilo; cada Rᵖ⁴ es en forma independiente C₁₋₈alquilo, C₁₋₄haloalquilo, o C₁₋₄heteroalquilo; cada Rq⁴ y Rʳ⁴ es en forma independiente H, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, o C₁₋₄heteroalquilo; cada Z³ es en forma independiente a C₁₋₄heteroalquilo; cada Z⁴ es en forma independiente oxo, C₁₋₈alquilo, C₃₋₇carbociclo, halógeno, -CN, -ORⁿ⁵, -NRq⁵Rʳ⁵, -NRⁿ⁵CORᵖ⁵, -NRⁿ⁵CO₂Rᵖ⁵, -C(O)Rⁿ⁵, -C(O)ORⁿ⁵, o -C(O)NRq⁵Rʳ⁵, en donde cualquier C₃₋₇carbociclo o C₁₋₈alquilo de Z⁴ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z⁴ᵃ, en donde los grupos Z⁴ᵃ son iguales o diferentes; cada Z⁴ᵃ es en forma independiente halógeno, -CN, o -ORⁿ⁶; cada Rⁿ⁵, Rᵖ⁵, Rq⁵, Rʳ⁵, y Rⁿ⁶ es en forma independiente H o C₁₋₄alquilo; cada Z⁵ es en forma independiente halógeno, que pueden ser iguales o diferentes; y n es 0, 1, 2, ó 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.