Patent AR-087472-A2 (AR)
Title: Agentes anti-infecciosos y su uso
Inventor: WAGNER ROLF
IPC: A61K31/513
Filed: 2012-08-06
Abstract: Se relaciona con: (a) compuestos y sales de los mismos que, entre otros, inhiben el HCV; (b) intermediarios de utilidad para la preparación de dichos compuestos y sales; (c) composiciones que comprenden dichos compuestos y sales; (d) métodos para preparar dichos intermediarios, compuestos, sales y composiciones; (e) métodos de uso de dichos compuestos, sales y composiciones; y (f) conjuntos de elementos que comprenden dichos compuestos, sales y composiciones.Reivindicación 1: Un compuesto o sal del mismo, caracterizado porque: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (1); - - * - - se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono- carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) los grupos amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (b) los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (c) los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, RI, RJ, y RK; cada RE se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RF se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, donde: la porción amino del alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RG se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) los grupos alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el grupo aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada RJ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquinhloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquirtilsulfonilaminoimino, donde: (a) el grupo amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (i) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (ii) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) los grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el grupo alquilo está