Patent AR-074049-A1 (AR)
Title: Formas cristalinas de sales de (1r*,2r*,4r*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1h-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il ester de ácido isobutirico, composicion farmaceutica que las comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por bloqueadores del ca
Filed: 2009-10-21
Abstract: Sales cristalinas de (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico, los procesos para la preparacion del mismo, composiciones farmacéuticas que contienen dichas sales cristalinas, y su uso como medicamentos, en especial como bloqueadores de los canales de calcio. Reivindicacion 1: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico; en donde dicha sal cristalina consiste en: - 1 equivalente de (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico; - un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado desde el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfurico, ácido maleico, ádico fumárico, ácido metansulfonico, ácido paratoluensulfonico, ácido bencensulfonico, ácido naftalen-1,5-didulfonico, ácido naftalen-2-sulfonico, y ácido etansulfonico; y - 0 a 5 equivalentes de agua. Reivindicacion 7: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico de acuerdo con la reivindicacion 5, caracterizada por la presencia de máximos en el diagrama de difraccion de rayos X de polvo en los siguientes ángulos de refraccion 2thita: 5,07°, 8,19°, 10,15°, 15,26°, 17,61°, 20,39°, 22,63°, 23,93°, 24,27°, y 25,61°; en el cual dicho diagrama de difraccion de rayos X de polvo es obtenido mediante el uso de radiacion Cu Kalfa1; y la precision de los valores 2thita se encuentra en el rango de 2thita +/- 0,2°. Reivindicacion 12: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico de acuerdo con la reivindicacion 11, caracterizada por la presencia de máximos en el diagrama de difraccion de rayos X de polvo en los siguientes ángulos de refraccion 2thita: 5,27°, 8,05°, y 20,61°; en el cual dicho diagrama de difraccion de rayos X de polvo es obtenido mediante el uso de radiacion Cu Kalfa1; y la precision de los valores 2thita se encuentra en el rango de 2thita +/- 0,2°. Reivindicacion 14: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico de acuerdo con la reivindicacion 13, caracterizada por la presencia de máximos en el diagrama de difraccion de rayos X de polvo en los siguiente ángulos de refraccion 2thita: 9,3°, 15,6°, y 17,3°; en el cual dicho diagrama de difraccion de rayos X de polvo es obtenido mediante el uso de radiacion Cu Kalfa1; y la precision de los valores 2thita se encuentra en el rango de 2thita +/- 0,2°.