Patent AR-087348-A1 (AR)
Title: Indazoles, composiciones farmaceuticas que comprenden tales compuestos y su uso como medicamentos
Inventor: COE JOTHAM WADSWORTH
IPC: A61K31/437
Filed: 2012-07-26
Abstract: Composiciones que contienen tales compuestos; y a los usos de tales compuestos en el tratamiento de varias enfermedades, en particular asma y COPD.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, donde: R1 es halo; R2 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; X es un enlace, -CO-, -SO2- o -CH2-; R3 es Aril1, Het1 o Het2, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 sustituyente -Y-R4 y/o 1 - 4 sustituyentes cada uno seleccionado de modo independiente de R5; n es 1 ó 2; Aril1 es fenilo o naftilo; Het1 es (i) un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 - 3 átomos de N o (ii) un heterociclo aromático de 5 miembros que contiene (a) 1 - 4 átomos de o (b) 1 átomo de O ó S y 0 - 3 átomos de N; Het2 es (i) un heterociclo aromático bicíclico de 10 miembros que contiene 1 - 4 átomos de N o (ii) un heterociclo aromático bicíclico de 9 miembros que contiene (a) 1 - 4 átomos de N o (b) 1 átomo de O ó S y 0 - 3 átomos de N o (iii) un heterociclo aromático bicíclico de 8 miembros que contiene (a) 1 - 4 átomos de N o (b) 1 átomo de O ó S y 1 - 3 átomos de N o (c) 2 O ó S átomos y 0 - 2 átomos de N; Y es un enlace ó -O-; R4 es Aril2 o Het3; R5 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halo, -CN, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R6, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 o -NR6SO2NR7R8; R6 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8, dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con halo o cicloalquilo C3-8; R7 y R8 son (a) de modo independiente H, alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -NR10R11, donde R10 y R11 son alquilo C1-6 o tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-, 5- ó 6- miembros saturado que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno o 1 átomo de nitrógeno y 1 átomo de oxígeno, dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8 o, (b) se toman juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros que contiene 1 - 2 átomos de nitrógeno o 1 átomo de nitrógeno 1 de oxígeno, dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8; R9 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8; Aril2 es fenilo o naftilo, dicho fenilo y naftilo están opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halo, -CN, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y -NR6SO2NR7R8; y Het3 es un heterociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O y N, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halo, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y -NR6SO2NR7R8.