Patent ES-2799900-T3 (ES)
Title: Imidazo-quinolinas sustituidas como moduladores de NLRP3
Inventor: GLICK GARY
IPC: C07D471/04
Filed: 2018-02-16
Granted: 2020-12-22
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es independientemente alquilo C1-6 sin sustituir o C(=O)Ra; R2 es independientemente H o alquilo C1-6 sin sustituir; R3 es: (i) H; (ii) alquilo C1-2 sin sustituir; (iii) X-R8, en donde X es un alquileno C1-6 sin ramificar, y R8 es -OH, alcoxi C1-4, -haloalcoxi C1-4, CO2Ra o - CONRcRd; (iv) (alquilen C1-3)-(arilo C6-C10), en donde el arilo está opcionalmente sustituido con entre 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4; o (v) (alquilen C1-3)heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre N, N(Re), O y S, y en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4; R4 y R5 cada uno de ellos se selecciona independientemente entre: (i) H; (ii) halo; (iii) -(alquilen C0-3)-cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rf seleccionados independientemente; (iv) -(alquilen C0-3)-heterociclilo que incluye de 3 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 3 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre: N(Re), O y S, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rf; (v) -(alquilen C0-3)-(arilo C6-C10) opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rg; (vi) -(alquilen C0-3)-heteroarilo que incluye de 5 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre: N, NH, O y S, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 3 Rg; (vii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre 1-2 Rh seleccionados independientemente; y (viii) -(alquilen C0-3)-cicloalquenilo C4-10, en donde el cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 2 Rf; Ra es: (i) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre 1 a 2 Rh; o (ii) -(alquilen C0-3)-cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 2 Rf; (iii) -(alquilen C1-3)-heterociclilo que incluye de 3 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 3 átomos en el anillo, cada uno de ellos se selecciona independientemente entre N(Re), O y S, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rf seleccionados independientemente; (iv) -(alquilen C0-3)-fenilo opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rg seleccionados independientemente; o (v) -(alquilen C0-3)-heteroarilo que incluye de 5 a 10 átomos en el anillo, en donde de 1 a 4 átomos en el anillo cada uno de ellos se selecciona independientemente entre N, N(Re), O y S, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 a 3 Rg seleccionados independientemente; en cada aparición de Rc y Rd es independientemente H o alquilo C1-4; en cada aparición de Re es independientemente H o alquilo C1-4; en cada aparición de Rf es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, -OH, F, Cl, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1- 4, ciano o fenilo opcionalmente sustituido con entre 1 a 4 Rg; en cada aparición de Rg es independientemente halo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o haloalcoxi C1-4; y en cada aparición de Rh es independientemente -OH, F, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 o ciano.