Patent RU-2369606-C2 (RU)
Title: Производные 5- или 6-замещенных бензимидазолов в качестве ингибиторов репликации респираторного синцитиального вируса
Inventor: BONFANTI ZHAN-FRANSUA
IPC: C07D401/14
Filed: 2004-12-20
Granted: 2009-10-10
Abstract: Настоящее изобретение относится к 5- или 6-замещенным производным бензимидазола, обладающим ингибиторной активностью в отношении репликации респираторных синцитиальных вирусов и имеющим формулу (I), где Q представляет R 6a , пиперидинил, замещенный R 6 ; G представляет метилен; R 1  представляет пиридил, замещенный 2 заместителями, выбранными из гидрокси, C 1-6 алкила; один из R 2a  и R 2b  представляет цианоС 2-6 алкенил, Аr 3 C 1-6 алкил, Het-C 1-6 алкил, N(R 8a R 8b )С 1-6 алкил, Ar 3 C 2-6 алкенил, Аr 3 аминоС 1-6 алкил, Het-аминоС 1-6 алкил, Het-С 1-6 алкиламиноС 1-6 алкил, Аr 3 тиоС 1-6 алкил, Ar 3 аминокарбонил, Het-аминокарбонил, Ar 3 (СН 2 ) n карбониламино, Het-(СН 2 ) n карбониламино; и другой из R 2a  и R 2b  представляет водород; R 3  представляет водород или C 1-6 алкил; в том случае, если R 2a  представляет водород, тогда R 3  представляет водород; в том случае, если R 2b  представляет водород, тогда R 3  представляет водород или C 1-6 алкил; R 5  представляет водород; R 6  представляет C 1-6 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из NR 7a R 7b , Ar 2 , гидрокси, аминокарбонила, аминосульфонила; R 6a  представляет C 1-6 алкил, замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из Ar 2 , гидрокси или гетероцикла, выбранного из группы, состоящей из пиперидинила, пиперазинила; R 7a  представляет водород; R 7b  представляет водород; R 8a  представляет Ar 3 , C 1-6 алкил, гидроксиС 1-6 алкил, C 1-6 алкокси C 1-6 алкил, цианоС 1-6 алкил, ди(С 1-6 алкил)аминоС 1-6 алкил, Аr 3 C 1-6 алкил, HetC 1-6 алкил, аминокарбонилС 1-6 алкил, карбоксилС 1-6 алкил; R 8b  представляет Ar 3 , C 1-6 алкил, гидроксиС 1-6 алкил, Аr 3 С 1-6 алкил, HetC 1-6 алкил; каждый n независимо представляет 1; Ar 1  представляет фенил; Ar 2  представляет фенил или фенил, замещенный одним C 1-6 алкилокси; Ar 3  представляет фенил, нафталинил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или инданил, где указанный фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафталинил или инданил могут необязательно и каждый индивидуально быть замещены одним или более, например, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, меркапто, циано, C 1-6 алкила, С 2-6 алкинила, Ar 1 , гидроксиС 1-6 алкила, СF 3 , цианоС 1-6 алкила, аминокарбонила, C 1-6 алкилокси, C 1-6 алкилтио, Ar 1 -окси, Аr 1 -амино, аминосульфонила, аминокарбонилС 1-6 алкила, С 1-4 алкилкарбонила, С 1-4 алкилкарбониламино и С 1-4 алкоксикарбонила; Het представляет гетероцикл, выбранный из фуранила, имидазолила, морфолинила, пиридила, хинолинила, изохинолинила, причем каждый из указанных гетероциклов может быть необязательно замещен гидроксиС 1-6 алкилом, а также к его солям присоединения и стереохимически изомерным формам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 6 табл.