Patent ES-2885698-T3 (ES)
Title: Profármacos de compuestos nh-ácidos
Inventor: BLUMBERG Laura
IPC: C07D401/12
Filed: 2010-06-24
Granted: 2021-12-15
Abstract: Un compuesto profármaco de Fórmula XVII o XX: **(Ver fórmula)** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables; en las que F1 se selecciona entre ausente y R5-A-Cy1-B-D-; en las que A se selecciona entre ausente, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, -S-, -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -S[C(R30)(R31)]U-, -S(O)[C(R30)(R31)]U-, -S(O)2[C(R30)(R31)]U-, -O[C(R30)(R31)]U-, -N(R30)-, -N(R30)[C(R31)(R32)]U-, -[C(R30)(R31)]U, y -C(O)[C(R30)(R31)]U-; donde cada u es independientemente 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; Cy1 está ausente o es un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; o se selecciona entre **(Ver fórmula)** B está ausente, o un enlazador; D se selecciona entre ausente, -O-, -NR33, -C(R34)(R35)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -C(O)-; cada R30, R31, R32 R33, R34 y R35 se selecciona independientemente entre ausente, hidrógeno, halógeno, - OR10, -SR10, -NR10R11-, -C(O)R10, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; cada R10 y R11 es independientemente hidrógeno, halógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; alternativamente dos R10 y R11 junto con los átomos a los que están unidos y cualquier átomo intermedio pueden formar un anillo adicional opcionalmente sustituido de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; R5 se selecciona entre ausente, hidrógeno, halógeno, -OR10, -SR10, -NR10R11-, -C(O)R10, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; o se selecciona entre **(Ver fórmula)** y R100 y R101 representan cada uno de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido y arilo C1-C8 opcionalmente sustituido; R103 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido y arilo C1-C8 opcionalmente sustituido; Cy2 es un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido; X5 se selecciona entre ausente, -S-, -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R10)-, -C(O)-, -C(OR10)(R11)-, -[C(R10)(R11)]v-, - O[C(R10)(R11)]v-, -O[C(R10)(R11)]vO-,-S[C(R10)(R11)]vO-, -NR12[C(R10)(R11)]vO-, - NR12[C(R10)(R11)]v,S-, - S[C(R10)(R11)]v-, -C(O)[C(R10)(R11)v-, y -C(R10)(R11)=C(R10)(R11)-; en la que v es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; R1 se selecciona entre -C(RA)(RB)-OC(O)OR20, y -C(RA)(RB)-OC(O)NR20R21; donde cada RA y RB se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alifático, alifático sustituido, arilo y arilo sustituido; R20 se selecciona entre alquilo C7-C24, alquenilo C7-C24 y alquinilo C7-C24; R21 se selecciona entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo y arilo sustituido; y en la que el término "sustituido" se refiere a la sustitución de uno o más radicales de hidrógeno en una estructura dada por el radical de un sustituyente especificado, incluyendo, pero no limitado a halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo, ciano, nitro, alquilamino, arilamino, alquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, aminoalquilamino, hidroxi, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminocarbonilalquilo, acilo, aralcoxicarbonilo, ácido carboxílico, ácido sulfónico, sulfonilo, ácido fosfónico, arilo, heteroarilo, heterocíclico y alifático.