Patent AR-035240-A1 (AR)
Title: Decalactonas de hongos asociados con esponjas marinas y sus derivados sinteticos como medicamentos
IPC: A61P31/10
Filed: 2002-05-08
Abstract: Se describe un aislamiento, el esclarecimiento de la estructura, la síntesis y el uso de decalactonas y sus derivados como medicamentos. Las nuevas sustancias naturales fueron aisladas del caldo del cultivo de un hongo que existe asociado con una esponja marina. Además se describe la síntesis de estas sustancias naturales y de sus derivados. Las sustancias naturales descritas y los derivados sintéticos de estas sustancias naturales pueden ser utilizados como sustancias activas en medicamentos, especialmente contra enfermedades de cáncer y como agentes anti-infecciosos. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula general (1) donde: el resto R1 puede ser H, (C1-6)alquilo de cadena recta o ramificada, (C1-6)alquilo sustituido una o varias veces por (C6-14)arilo, carboxi-(C1-18)alquilo de cadena recta o ramificada, (C1-6)alcoxicarbonilo de cadena recta o ramificada, (C1-12)alquilcarbonilo de cadena recta o ramificada, (C2-6)alquenilo, (C2-6)alquinilo, ciano(C1-6)alquilo de cadena recta o ramificada, o benciloxi, 9-fluorenilmetoxi-carbonilo (Fmoc-), trifenilmetilo (Tr-), 2-(4'-piridil)etoxicarbonilo (Pyoc-) o difenilmetilsililo (DPMS-); el resto R2 puede ser H, (C1-6)alquilo de cadena recta o ramificada, (C1-6)alquilo sustituido una o varias veces por (C6-14)arilo, carboxi-(C1-18)alquilo de cadena recta o ramificada, (C1-6)alcoxicarbonilo de cadena recta o ramificada, (C1-12)alquilcarbonilo de cadena recta o ramificada, (C2-6)alquenilo, (C2-6)alquinilo, ciano-(C1-6)alquilo de cadena recta o ramificada, o benciloxi, 9-fluorenilmetoxi-carbonilo (Fmoc-), trifenilmetilo (Tr-), 2-(4'-piridil)etoxicarbonilo (Pyoc-) o difenilmetilsililo (DPMS-); X puede ser O ó S, NOH, NOR4 donde R4 puede ser (C1-6)alquilo de cadena recta o ramificada, (C1-6)alquilo sustituido una o varias veces por (C6-14)arilo, carboxi-(C1-18)alquilo de cadena recta o ramificada; (C1-6)alcoxicarbonilo de cadena recta o ramificada, (C1-12)alquilcarbonilo de cadena recta o ramificada; Y puede ser O ó S; y Z puede ser H u OR3, donde R3 puede ser H, (C1-6)alquilo de cadena recta o ramificada, (C1-6)alquilo sustituido una o varias veces por (C6-14)arilo, carboxi-(C1-18)alquilo de cadena recta o ramificada; (C1-6)alcoxicarbonilo de cadena recta o ramificada, (C1-12)alquilcarbonilo de cadena recta o ramificada, (C2-6)alquenilo, (C1-6)alquinilo, ciano-(C1-6)alquilo de cadena recta o ramificada, o benciloxi, 9-fluorenilmetoxi-carbonilo (Fmoc-), trifenilmetilo (Tr-), 2-(4'-piridil)etoxicarbonilo (Pyoc-) o difenilmetilsililo (DPMS-). Reivindicación 5: Un procedimiento para elaborar o aislar un compuesto según la fórmula (1), conforme a las reivindicaciones de 1 a 4. Reivindicación 6: Un procedimiento para aislar los compuestos según la fórmula (1) conforme a la reivindicación 5, comprendiendo los pasos: cultivo del hongo Penicillium sp., extracción de un caldo del cultivo del hongo Penicillium sp. con un solvente orgánico, purificación del extracto, separación y purificación de los compuestos conformes a la fórmula general (1). Reivindicación 7: Procedimiento para elaborar los compuestos según la fórmula (1), conforme a la reivindicación 5, mediante síntesis química conforme al esquema A.