Patent AR-105112-A1 (AR)
Title: Compuestos de aminopiridina sustituida con heteroarilo
Inventor: SUBBA RAO POLIMERA
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-06-23
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una sal de aquel, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado de oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-ilo, en donde el heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de la fórmula (1) mediante un átomo del anillo de carbono en el heteroarilo, y en donde el heteroarilo se sustituye con 0 a 2 Rᵇ; cada Rᵇ se selecciona independientemente de -H, F, Cl, -CN, -NH₂, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₂ fluoroalquilo, C₁₋₃ alcoxi, C₃₋₆ cicloalquilo, -NH(C₁₋₃ alquilo), -NH(C₁₋₄ hidroxialquilo), cianofenilo, piridinilo e hidroxipirrolidinilo; R¹ es (i) C₃₋₆ alquilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de F, -CN, -OH, -OCH₃, -OCD₃, -NHC(O)(C₁₋₃ alquilo), -S(O)₂(C₁₋₃ alquilo) y C₁₋₂ fluoroalcoxi; y (ii) -(CRʸRʸ)₁₋₃Rˣ o -(CH₂)₁₋₃C₍O₎Rˣ, en donde Rˣ es fenilo, oxetanilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, piperidinilo, imidazolilo; piridinilo, tiofenilo o C₄₋₆ cicloalquilo, cada uno sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, -OH, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₂ alcoxi y -S(O)₂NH₂; (iii) C₄₋₆ cicloalquilo sustituido con 0 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₃ alcoxi, -(CH₂)₁₋₃O(C₁₋₃ alquilo), -C(O)NH(C₁₋₄ alquilo), -C(O)NH(C₃₋₆ cicloalquilo), -N(C₁₋₃ alquilo)₂, -NHC(O)(C₁₋₃ alquilo), -NHC(O)O(C₁₋₃ alquilo) y -NHC(O)(C₁₋₄ hidroxialquilo); (iv) tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo o triazolilo, cada: uno sustituido con 0 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de C₁₋₄ hidroxialquilo, S(O)₂(C₁₋₃ alquilo), -CH₂C(O)NH(C₁₋₃ alquilo), -CH₂C(O)NH(C₁₋₆ hidroxialquilo), -CH₂C(O)NH(C₁₋₆ fluoroalquilo) y -CH₂C(O)NH(C₁₋₆ hidroxi-fluoroalquilo); o (v) 1-oxa-7-azaspiro[3.5]nonanilo; cada Rʸ es independientemente H, F o -OH; y R³ es: (i) C₂₋₅ alquilo, C₂₋₅ fluoroalquilo, C₂₋₅ hidroxialquilo, -(CH₂)₁₋₃Rᶻ, -CH(CH₃)Rᶻ o -CH(CH₂OH)CH₂Rᶻ, en donde Rᶻ es C₄₋₆ cicloalquilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o fenilo, cada uno sustituido con 0 a 1 sustituyente seleccionado de -OH y -CH₃; (ii) C₃₋₆ cicloalquilo sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, -CN, -OH, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ fluoroalquilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, C₁₋₄ alcoxi, -C(O)NH₂, -C(O)NH(C₁₋₃ alquilo) y -C(O)(C₁₋₃ fluoroalquilo); (iii) oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, tiazolilo, biciclo[1.1.1]pentanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo o 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazinilo, cada uno sustituido con 0 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de F, -OH, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₃, hidroxialquilo, C₁₋₄ fluoroalquilo, -CH₂(C₃₋₆ cicloalquilo), -(CH₂)₁₋₃O(C₁₋₃ alquilo), -C(O)(C₁₋₃ fluoroalquilo), -S(O)₂(C₁₋₃ alquilo), C₃₋₆ cicloalquilo, C₃₋₆ fluorocicloalquilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirimidinilo, fluoropirimidinilo y metoxipirimidinilo; o (iv) fenilo sustituido con 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, -CN, -OH, -C(O)NH₂, -C(O)NH(C₁₋₃ alquilo) y -C(O)(C₁₋₃ fluoroalquilo).