Patent AR-105916-A1 (AR)
Title: Derivados de fenoximetilo
Inventor: HANS RICHTER
IPC: C07F7/08
Filed: 2016-09-05
Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) en la que RA se selecciona entre el grupo que consiste en i) alquilo C₁₋₆, ii) ciano-alquilo C₁₋₆, iii) cicloalquilo C₃₋₈, iv) halo-alcoxi C₁₋₆, v) halo-alquilo C₁₋₆, vi) y arilo sustituido con RG, RG¹ y RG², vii) heterocicloalquilo sustituido con RG, RG¹ y RG², y viii) heteroarilo sustituido con RG, RG¹ y RG²; RB se selecciona entre el grupo que consiste en i) alquilo C₁₋₆, ii) cicloalquilo C₃₋₈, iii) alquilsulfonilo C₁₋₆, iv) cicloalquilsulfonilo C₃₋₈, v) alquilsulfonilamino C₁₋₆, vi) cicloalquilsulfonilamino C₃₋₈, vii) aminocarbonilo, viii) ciano, ix) halógeno, x) halo-alcoxi C₁₋₆, xi) halo-alquilo C₁₋₆, xii) heterocicloalquilo, y xiii) heteroarilo sustituido con un H, alquilo C₁₋₆ o trialquilsilil-alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆; RC y RC¹ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) cicloalquilo C₃₋₈, iv) halo-alcoxi C₁₋₆, v) halo-alquilo C₁₋₆, y vi) halógeno; o RB y RC junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un sistema de anillo seleccionado entre el grupo que consiste en i) cicloalquilo C₃₋₈ sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₈, ii) heterocicloalquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₈, iii) arilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, halógeno, alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₈, y iv) heteroarilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, halógeno, alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, halo- alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₈; W se selecciona entre los sistemas de anillos A, B, C, D, E, F y G del grupo de fórmulas (2); A¹, A³ y A⁴ son -CH- y A² es -CRD²-, A¹ es -N-, A² es -CRD², A³ es -CH- o -N- y A⁴ es -CH-, A¹, A³ y A⁴ son -CH- y A² es -N-, A¹, A² y A⁴ son -CH- y A³ es -N-, o A¹ y A³ son -CH-, A² es -CRD²- y A⁴ es -N-; uno de A⁵ y A⁶ es -NRD³- y el otro es -CRLRM-; RD¹ se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) halo-alcoxi C₁₋₆, iv) halo-alquilo C₁₋₆, y v) cicloalquilo C₃₋₈, RD² se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) halógeno, iii) alcoxi C₁₋₆-alquilcarbonilo C₁₋₆, iv) alcoxicarbonilo C₁₋₆, v) alquilcarbonilo C₁₋₆, vi) cicloalquilcarbonilo C₃₋₈, vii) alquilo C₁₋₆, viii) cicloalquilo C₃₋₈, ix) hidroxi-alcoxi C₁₋₆, x) hidroxi-alquil C₁₋₆ (alquil C₁₋₆)amino, xi) hidroxi-alquilamino C₁₋₆, xii) hidroxi-alquilo C₁₋₆, xiii) dihidroxi-alcoxi C₁₋₆, xiv) dihidroxi-alquil C₁₋₆(alquil C₁₋₆)amino, xv) dihidroxi-alquilamino C₁₋₆, xvi) dihidroxi-alquilo C₁₋₆, xvii) halo-alcoxi C₁₋₆, xviii) halo-alquilo C₁₋₆, xix) heterocicloalquilo, xx) heterocicloalquilcarbonilo, y xxi) aminocarbonilo sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos alquilo C₁₋₆ seleccionados independientemente; RD³ se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) alcoxi C₁₋₆-alquilcarbonilo C₁₋₆, iii) alcoxicarbonilo C₁₋₆, iv) alquilcarbonilo C₁₋₆, v) cicloalquilcarbonilo C₃₋₈, vi) alquilo C₁₋₆, vii) cicloalquilo C₃₋₈, viii) halo-alcoxi C₁₋₆, ix) halo-alquilo C₁₋₆, x) hidroxi-alquilo C₁₋₆, y xi) dihidroxi-alquilo C₁₋₆; RD⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) alcoxi C₁₋₆-alquilcarbonilo C₁₋₆, iii) alcoxicarbonilo C₁₋₆, iv) alquilcarbonilo C₁₋₆, v) cicloalquilcarbonilo C₃₋₈, vi) alquilo C₁₋₆, vii) cicloalquilo C₃₋₈, viii) halo-alcoxi C₁₋₆, ix) halo-alquilo C₁₋₆, x) heterocicloalquilcarbonilo, xi) aminocarbonilo sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos alquilo C₁₋₆ seleccionados independientemente, y xii) arilo sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, halo-alquilo C₁₋₆ y halo-alcoxi C₁₋₆; RD⁵, RD⁶ y RD⁷ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) halo-alcoxi C₁₋₆, v) halo-alquilo C₁₋₆, vi) cicloalquilo C₃₋₈, y vii) cicloalcoxi C₃₋₈; RD⁸ se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) halo-alcoxi C₁₋₆, v) halo-alquilo C₁₋₆, vi) cicloalquilo C₃₋₈, vii) alcoxi C₁₋₆-alquilcarbonilo C₁₋₆, viii) alcoxicarbonilo C₁₋₆, ix) alquilcarbonilo C₁₋₆, x) cicloalquilcarbonilo C₃₋₈, xi) heterocicloalquilcarbonilo, y xii) aminocarbonilo sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos alquilo C₁₋₆ seleccionados independientemente; RG se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) alcoxi C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆-alquilcarbonilamino C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, iv) alcoxi C₁₋₆-alquilcarbonil C₁₋₆-(alquil C₁₋₆)amino-alquilo C₁₋₆, v) alcoxicarbonilo C₁₋₆, vi) alquilo C₁₋₆, vii) alquilsulfonilo C₁₋₆, viii) cicloalquilsulfonilo C₃₋₈, ix) carboxi, x) ciano, xi) cicloalquilo C₃₋₈, xii) cicloalcoxi C₃₋₈, xiii) cicloalquilcarbonilamino C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, xiv) cicloalquilcarbonil C₃₋₈-(alquil C₁₋₆)amino-alquilo C₁₋₆, xv) alquilcarbonilamino C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, xvi) alquilcarbonil C₁₋₆-(alquil C₁₋₆)amino-alquilo C₁₋₆, xvii) halo-alquilo C₁₋₆, xviii) halo-alcoxi C₁₋₆, xix) halógeno, xx) hidroxi, xxi) aminocarbonilo sustituido en el átomo de nitrógeno con RN y RO, xxii) aminocarbonil-alcoxi C₁₋₆ sustituido en el átomo de nitrógeno con RN y RO, xxiii) heteroarilo sustituido con un H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, halo-alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, bencilo o arilo, en el que el bencilo y el arilo están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, halo-alquilo C₁₋₆ y halo-alcoxi C₁₋₆, xxiv) heterocicloalquil-alcoxi C₁₋₆ sustituido con un H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, halo-alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, bencilo o arilo, en el que el bencilo y el arilo están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, halo-alquilo C₁₋₆ y halo-alcoxi C₁₋₆, y xxv) heterocicloalquil-alquilo C₁₋₆ sustituido con un H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, halo-alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, bencilo o arilo, en el que el bencilo y el arilo están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, halo-alquilo C₁₋₆ y halo-alcoxi C₁₋₆; RG¹ y RG² se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en i) H, ii) halógeno, iii) alquilo C₁₋₆, iv) cicloalquilo C₃₋₈, v) halo-alcoxi C₁₋₆, y vi) halo-alquilo C₁₋₆; RL y RM se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en i) H, y ii) alquilo C₁₋₆; RN se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) alcoxi C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, iv) alcoxicarbonil C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, v) alquilo C₁₋₆, vi) carboxi-alquilo C₁₋₆, vii) cicloalquilo C₃₋₈, viii) cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, ix) hidroxi-alquilo C₁₋₆, x) fenilo, y xi) heteroaril-alquilo C₁₋₆; RO se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, y ii) alquilo C₁₋₆; o RN y RO, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo; o sales farmacéuticamente aceptables.