Patent PL-178883-B1 (PL)
Inventor: MILLER RONALD B
IPC: A61K9/16
Filed: 1994-11-22
Abstract: I. Sposób wytwarzania cząstek o przedłużonym uwalnianiu, w którym w etapie (a) poddaje się obróbce mechanicznej, w mieszalniku szybkoobrotowym,
mieszaninę złoamą z substancji leczniczej w postaci drobnoziarnistej i hydrofobowego i/lub hydrofitowego, łatwotopliwego nośnika lub rozcieńczalnika w postaci
drobnoziarnistej, o temperaturze topnienia od 35 do 150°C oraz ewentualnie składnika zapewniającego kontrolowane uwalnianie, obejmującego rozpuszczalną
w wodzie substancję łatwotopliwą lub drobnoziarnistą, rozpuszczalną lub nierozpuszczalną substancję organiczną lub nieorganiczną, z zachowaniem
takiej szybkości i takiego doprowadzania energii z zewnątrz, które umożliwiająstopienie lub zmiękczenie nośnika lub rozcieńczalnika, w wyniku czego wytwarza
się aglomeraty, po czym w etapie (b)rozbija się aglomeraty, z utworzeniem cząstek o kontrolowanym uwalnianiu, znamienny tym, że wetapie (a) co najmniej
część energii z zewnątrzdostarcza się wpostaci promieniowaniamikrofalowego, oraz ewentualnie wetapie (c) kontynuuje się obróbkęmechaniczną, ewentualnie z dodaniem
nośnika lub rozcieńczalnikawilości wzakresie 5 do 75% wagowych łącznej ilościskładników, oraz ewentualnie (d) powtarza się etap (c)i wrazie potrzeby etap
(b) raz lub więcej niż jeden raz
II. Sposób wytwarzania tabletek o przedłużonym uwalnianiu, w któiym w etapie (a)poddaje się obróbce mechanicznej, wmieszalniku szybkoobrotowym,mieszaninę
złożonąz substancji leczniczej w postaci drobnoziarnistej i hydrofobowego i/lub hydrofitowego, łatwotopliwego nośnika lub rozcieńczalnika w postaci drobnoziarnistej,
o temperaturze topnienia od 35 do 150°C oraz ewentualnie składnika zapewniającego kontrolowane uwalnianie, obejmującego rozpuszczalnąw wodzie
substancję łatwotopliwą lub drobnoziarnistą, rozpuszczalnąlub nierozpuszczalną substancję organiczną lub nieorganiczną z zachowaniem takiej szybkości i takiego
doprowadzania energii zzewnątrz, które umożliwiąjąstopiemelub zmiękczenie nośnika lub rozcieńczalnika, wwyniku czegowytwarza się aglomeraty, po czym wetapie
(b)rozbija się aglomeraty, z utworzeniem cząstek o kontrolowanym uwalnianiu, znamienny tym, że w etapie (a) co najmniej część energii z zewnątrz dostarcza się
wpostaci promieniowaniamikrofalowego,oraz ewentualniew etapie (c) kontynuuje się obróbkę mechaniczną, ewentualnie z dodaniem nośnika lub rozcieńczalnikaw
ilości wzakresie 5 do 75%wagowych łącznej ilościskładników, orazewentualnie (d) powtarza się etap (c)i wrazie potrzeby etap (b)raz lubwięcejnizjeden raz, i (e)tak
otrzymane cząstki tabletkuje się w znany sposób
12 Sposób wytwarzania twardych kapsułek żelatynowych o przedłużonym uwalnianiu, w którym w etapie (a) poddaje się obróbce mechanicznej, w mieszalniku
szybkoobrotowym, mieszaninę złożoną z substancji leczniczej w postaci drobnoziarnistej i hydrofobowego i/lub hydrofitowego, łatwotopliwego nośnika
lub rozcieńczalnika w postaci drobnoziarnistej, o temperaturze topnienia od 35 do 150°C oraz ewentualnie składnika zapewniającego kontrolowane uwalnianie,
obejmującego rozpuszczalnąwwodzie substancjęłatwotopliwąlub drobnoaOTiistą,ro^zi^nzaluąlubnizroq3u^lnalnąsubscancję organicznąlub oreornia^Rąną.zzachowaniem
takiej szybkości i takiego doprowadzania energii zzewnątrz któreumożlIWlaJąstoplzulzlub zmiękczenienośnika lubrozaIzπaąoluIko, wwyniku czegowyUwotzo
się aglomeraty, po czym wetapie (b)rozbija się aglomeraty, z utworzeniem cząstek o kontrolowanymuwoIuiouiu, znamienny tym, że wetapie (o) co najmniej
część energii z zewnątrz dostarcza się wpostaci promieniowania mikrofalowego, oraz ewentualnie w etapie (c) kontynuuje się obróbkę mechaniczną ewentualnie
z dodaniem nośnika lub rozcieńczalnika w ilości w zakresie 5 do 75% wagowych łącznej ilości składników, orazewentualnie (d)powtarza się etap (c)i wrazie
potrzeby etap (b) raz iub więcej mzjeden raz, i (e) tak wytworzonymi cząstkami napełnia się w znany sposób twarde kapsułki żelatynowe.