Patent AR-082168-A1 (AR)
Title: Metodos y composiciones para el tratamiento de la alergia
IPC: A61K31/335
Filed: 2011-07-13
Abstract: Composiciones que comprenden un antagonista del receptor de histamina H1 y un antagonista del receptor de histamina H4 compatible. Los compuestos antagonistas se seleccionan para evitar que el antagonista del receptor H4 interfiera con la supresión por parte del antagonista del receptor H1 de las respuesta alérgicas en fase aguda en un paciente. Comprenden un estabilizante de mastocitos y un antagonista del receptor de histamina H4 compatible.Reivindicación 2: Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el antagonista del receptor H1 es olopatadina. Reivindicación 5: Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el antagonista del receptor H4 es de fórmula (1) donde el anillo que comprende X1 - X5 es aromático; X1 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en C, CH y N; X2 se selecciona del grupo que consiste en [C(R6)(R7)]n, NR8, O y S; X3 se selecciona del grupo que consiste en [C(R9)(R10)]m, NR11, O y S; X4 se selecciona del grupo que consiste en [C(R12)(R13)], NR14, O y S; n y m son cada uno un entero entre 1 y 2; Y1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquilo inferior, alcoxi inferior, OR15, NR16R17 y aminoalquilo inferior; R1 se selecciona del grupo que consiste en: nulo, cuando Y1 se selecciona del grupo que consiste en OR15 y NR16R17; y arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo y heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, cuando Y1 es un enlace; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, heteroalquilo, alcoxi, halógeno, haloalquilo, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, amino, aminoalquilo, amido, carboxilo, acilo, hidroxi, ciano, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R6, R7, R9, R10, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en nulo, hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alcoxi, halógeno, haloalquilo, perhaloalquilo, amino, aminoalquilo, amido, carboxilo, acilo, hidroxi, ciano, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R8, R11 y R14 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en nulo, hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alcoxi, haloalquilo, perhaloalquilo, aminoalquilo, C-amido, carboxilo, acilo, hidroxi, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R15 y R16 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en aminoalquilo, alquilaminoalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, éter, heterocicloalquilo, alquilaminoheterocicloalquilo inferior, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; y R17 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, aminoalquilo, alquilaminoalquilarilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, éter, heterocicloalquilo, alquilaminoheterocicloalquilo inferior, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; con la condición de que los siguientes dos compuestos están excluidos 4-(piperazin-1-il)-8-(trifluorometil)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina y 4-(4-metilpiperazin-1-il)-8-(trifluorometil)-[1 ,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina. Reivindicación 6: Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el antagonista del receptor H4 se selecciona del grupo que consiste en los compuestos de fórmulas (2).