Patent AR-048976-A1 (AR)
Title: Compuesto derivado de alcohol terciario de 8-azoniabiciclo(3.2.1)octano, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar esta ultima
IPC: C07D498/08
Filed: 2005-05-26
Abstract: Compuestos derivados de alcohol terciario de 8-azoniabiciclo[3.2.1]octanos de formula (1) donde: R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre un enlace, H, alquilo C1-12, alquenilo C2-10, alquil C1-6-cicloalquilo C3-6, alquil C1-10-arilo, alquil C1-10-OH, alquil C1-6-CN, alquil C1-10-halogeno, alquil C1-6-CF3, alquil C1-6-alcoxi, y alquil C1-6-O-alquil C1-6-OCH3; R3 y R4, independientemente, se seleccionan entre grupos alquilo inferior de cadena lineal o ramificada con preferiblemente de 1 a 6 átomos de C, grupos cicloalquilo con 5 a 6 átomos de C, cicloalquilalquilo con 6 a 10 átomos de C, 2-tienilo, arilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo que tiene de 5 a 6 átomos de C y N u O como el heteroátomo, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene de 5 a 6 átomos de C y N u O como heteroátomo, heterocicloalquilo que tiene de 5 a 6 átomos de C y N u O como heteroátomo, y heterocicloalquilalquilo que tiene de 6 a 10 átomos de C y N u O como heteroátomo, Y es hidroxi (-OH) o ciano (-CN); y X- es un anion fisiologicamente aceptable, asociado con la carga positiva del átomo de N; X- puede ser cloruro, bromuro, yoduro, hidroxido, sulfato, nitrato, fosfato, acetato, trifluoroacetato, fumarato, citrato, tartrato, oxalato, succinato, mandelato, metansulfonato y p-toluensulfonato; y la cadena lateral puede tener orientacion endo o exo, preferiblemente endo. Se aplica para tratar enfermedades del tracto respiratorio mediadas por el receptor de acetilcolina muscarínico. Su efecto es de larga duracion, siendo retenidos en el receptor o pulmon, evitando efectos secundarios indeseados observables con anticolinérgicos sistémicos. Composicion farmacéutica para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de acetilcolina muscarínico que comprende dicho compuesto y su uso para preparar la mencionada composicion. Reivindicacion 1: Un compuesto derivado de alcohol terciario de 8-azoniabiciclo[3.2.1]octano caracterizado porque tiene la formula (1) donde: R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre el grupo que consiste en: un enlace, H, alquilo C1-12, alquenilo C2-10, alquil C1-6-cicloalquilo C3-6, alquil C1-10-arilo, alquil C1-10-OH, alquil C1- 6-CN, alquil C1-10-halogeno, alquil C1-6-CF3, alquil C1-6-alcoxi, y alquil C1-6-O-alquil C1-6-OCH3; R3 y R4, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en grupos alquilo inferior de cadena lineal o ramificada con preferiblemente de 1 a 6 átomos de C, grupos cicloalquilo que tienen de 5 a 6 átomos de C, cicloalquilalquilo que tiene de 6 a 10 átomos de C, 2-tienilo, arilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo que tiene de 5 a 6 átomos de C y N u O como el heteroátomo, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene de 5 a 6 átomos de C y N u O como heteroátomo, heterocicloalquilo que tiene de 5 a 6 átomos de C y N u O como el heteroátomo, y heterocicloalquilalquilo que tiene de 6 a 10 átomos de C y N u O como el heteroátomo, Y es hidroxi (-OH) o ciano (-CN); y X- es un anion fisiologicamente aceptable, asociado con la carga positiva del átomo de N; X- puede ser, pero no está limitado a cloruro, bromuro, yoduro, hidroxido, sulfato, nitrato, fosfato, acetato, trifluoroacetato, fumarato, citrato, tartrato, oxalato, succinato, mandelato, metansulfonato y p-toluensulfonato; y la cadena lateral indicada puede tener orientacion endo o exo, pero se prefiere con endo.