Patent AR-073844-A1 (AR)
Title: Acido l-glutamico y derivado l-glutamina (iii) uso de los mismos y metodo para obtenerlos , composiciones farmaceuticas y métodos de diagnostico de enfermedades
Inventor: DINKELBORG LUDGER
Filed: 2009-05-20
Abstract: Acido glutámico fluorado (glutamato) y derivados de glutamina en donde el átomo de fluor es 19F. El ácido glutámico (glutamato) y derivados de glutamina son los compuestos de la formula general (1) que abarcan todos los posibles derivados de diastereoisomeros y/o enantiomeros o mezclas de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula general (1) donde A es a) hidroxilo, b) alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, c) hidroxi-alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, e) N(alquil C1-5)2, f) NH2, g) N(H)-L, h) O-L o i) O-Z; y G es a) hidroxilo, b) O-Z, c) O-alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, d) O-alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, e) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, o f) O-alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado; y R1 y/o R2, son independientemente en forma separada, a) hidrogeno, b) 19F-alcoxi C1-10 ramificado o no ramificado, c) 19F-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado, d) 19F-alquenilo C2-10 ramificado o no ramificado, e) 19F-alquinilo C2-10 ramificado o no ramificado, f) 19F-arilo C6-10 mono o bicíclico sustituido o no sustituido, g) 19F-alquil C6-10 arilo mono o bicíclico sustituido o no sustituido, h) 19F-heteroarilo C5-10 mono o bicíclico sustituido o no sustituido, i) 19F-alquil-heteroarilo C5-10 mono o bicíclico sustituido o no sustituido, j) 19F-cicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido, k) 19F-alquil-cicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido, l) hidroxilo, m) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado o n) alcoxi C1-5 ramificado o no ramificado, donde alquilo se interrumpe opcionalmente o se reemplaza con O, S o N; con la salvedad de que uno de los sustituyentes R1 o R2 comprende un átomo de 19F y el otro sustituyente no comprende un átomo de 19F; y L es a) alquilo C1-5 ramificado o no ramificado, b) alquenilo C2-5 ramificado o no ramificado, c) O-alquilo C1-5-(O-alquilo C1-4)n-O-alquilo C1-4 ramificado o no ramificado, d) alquinilo C2-5 ramificado o no ramificado; y Z es un ion metálico equivalente, con el significado de n = 0, 1, 2 o 3; y donde se comprenden las mezclas de todos los diastereomeros y/o enantiomeros posibles así como también los compuestos enantioméricamente puros y sales farmacéuticas de los mismos. Reivindicacion 4: Una composicion farmacéutica caracterizada porque comprende uno o más compuestos de la formula general (1) y un vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 5: Un método para obtener uno o más compuestos de la formula general (1) de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque comprende la reaccion de un compuesto de la formula (1) no fluorado con un átomo de fluor o un derivado del mismo. Reivindicacion 14: Un método para el diagnostico por imágenes de enfermedades proliferativas, caracterizado porque comprende administrarle a un individuo que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de la formula general (1) segun se definio en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3.