Patent AR-061372-A1 (AR)
Title: Amino-imidazoles y sus usos como medicamentos para el tratamiento de mal de alzheimer, demencia y neurodegeneracion
Filed: 2007-06-13
Abstract: Estos compuestos proveen un tratamiento o profilaxis del deterioro cognitivo, de la enfermedad de Alzheimer, de la neurodegeneracion y de la demencia. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: donde A está independientemente seleccionado de un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R1; B está independientemente seleccionado de fenilo o de un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R2, C está independientemente seleccionado de fenilo o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R3; R1 está independientemente seleccionado de halogeno, ciano, nitro, OR6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, cicloalquinilo C3-6, heterociclilo C3-6, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, O(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 y SO3R6 donde dichos, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, cicloalquinilo C3-6 y heterociclilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituido con uno o más D; R2, R3 y R4 están cada uno independientemente seleccionados de halogeno, ciano, nitro, OR6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquil C0-6-heterociclilo C3-6, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, O(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 y SO3R6, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6- cicloalquinilo C3-6, y alquil C0-6-heterociclilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituido con uno o más D; o dos sustituyentes R2, R3 o R4 pueden conjuntamente con los átomos a los cuales ellos están unidos formar un anillo cíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más D; R5 está independientemente seleccionado de hidrogeno, ciano, OR6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6- cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquiI C0-6heterociclilo C3-6, CONR6R7, CO2R6, COR6, SO2R6 y SO3R6 donde dichos alquiIo C1-6, alquenilo C2-6, aIquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3- 6, alquiI C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquil C0-6-heterociclilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituido con uno o más D; D está independientemente seleccionado de halogeno, nitro, CN, OR6, alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquiheterociclilo C0-6, fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo, fluormetoxi, difluormetoxi, trifluormetoxi, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, O(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6SO2R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 y SO3R6, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, heteroarilo C0-6, alquil C0-6- cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6 o alquilheterociclilo C0-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, OR6, alquiIo C1- 6, fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo, fluormetoxi, difluormetoxi y trifluormetoxi; R6 y R7 están independientemente seleccionados de hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquilheterociclilo C0-6, fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo; o R6 y R7 pueden conjuntamente formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S; m= 1, 2 o 3; n= 0,1, 2 o 3 p= 0,1, 2 o 3; q= 0,1, 2 o 3; como una base libre o una sal, solvato o solvato de una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.