Patent ES-2369918-T3 (ES)
Title: Derivados de acilaminotiazol y su aplicación como inhibidores de beta-amiloide.
Inventor: BALTZER SYLVIE
IPC: C07D277/54
Filed: 2005-01-07
Granted: 2011-12-09
Abstract: Compuesto que responde a la fórmula general (I) : en la que, R1 representa ya sea un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados entre un halógeno, un trifluorometilo, un hidroxi, un alcoxi C1-6, un tioalquilo C1-6, un tiofeno o un fenilo; ya sea un cicloalquilo C3-7, un tiofeno, un benzotiofeno, un piridinilo, un furanilo o un fenilo; estando sustituidos opcionalmente dichos grupos fenilo por uno a tres sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un alquilo C1-6, un alcoxi C1-6, un hidroxi, un metilendioxi, un fenoxi, un benciloxi o un trifluorometilo; R2 y R'2 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1-3, un alquilo C1-3, un cicloalquilo C3-7, un grupo alquilo O-C(O)-C1-6 , o R2 y R'2 forman en conjunto un grupo oxo; R3 representa bien un átomo de hidrógeno, bien un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un hidroxi, un cicloalquilo C1-6 o un alcoxi C1-3; R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-7, un trifluorometilo, un grupo L o un grupo Z ; G representa un alquilo C1-7 o un enlace sencillo ; M representa un cicloalquilo C3-7, un fenilo, un naftilo o un piridinilo, estando el grupo M opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un alquilo C1-3, un alcoxi C1-3, un trifluorometilo, un trifluorometoxi, un -O-CHF2 ; J representa un átomo de hidrógeno o un grupo -Y-K ; Y representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, de azufre, un grupo alquileno-C1-4-, -O-alquileno-C1-4-, alquileno--C1-4-O- o -N(W)-, estando el grupo alquileno-C1-4- opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi o alcoxi C1-3 ; W representa ya sea un átomo de hidrógeno, ya sea un alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por un fenilo, ya sea un fenilo; K representa un grupo fenilo o piridinilo, estando el grupo K opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un alquilo C1-3, un alcoxi C1-3, un trifluorometilo, un trifluorometoxi, un -O-CHF2 ; con la condición de que al menos un grupo R4 o R5 represente un grupo Z ; Z representa un grupo CN, SO2NR6R7, o un grupo heteroaromático ; estando dicho grupo hreteroaromático opcionalmente sustituido con un grupo R8 ; representando R8 bien un alquilo C1-4 él mismo opcionalmente sustituido con un CN, un fenilo o un fenoxi ; bien un fenilo ; estando dichos grupos fenilo y fenoxi opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un alquilo C1-3, un alcoxi C1-3, un trifluorometilo ; R6 y R7 representan, independientemente entre sí, bien un átomo de hidrógeno, bien un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3-7, un cicloalquenilo C3-7, alcoxi C1-3, un fenilo, un naftalenilo, un morfolinilo o un piridinilo ; bien un cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, un fenilo o un indanilo ; estando dichos grupos ciclialquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, fenilo, naftalenilo, morfolinilo, piridinilo e indanilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos elegidos entre un alquilo C1-3, un hidroxi, un alcoxi C1-3, un fenilo o un átomo de halógeno ; o R6 y R7, con el átomo de nitrógeno que los lleva, forman un ciclo aziridinio, azetidinio, pirrolidinio, piperidinio, morfolinio o benzopiperidinio. en el estado de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato.