Patent AR-118167-A1 (AR)
Title: Derivados de amida útiles en el tratamiento de la infección por vhb o de enfermedades inducidas por vhb
IPC: C07D403/12
Filed: 2020-02-21
Abstract: La solicitud se refiere a derivados de amida, a procesos para su preparación, a composiciones farmacéuticas y a sus usos, más particularmente sus usos en el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis B (VHB). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) incluyendo los estereoisómeros o las formas tautoméricas del mismo, en donde: el anillo A representa un arilo de 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, siendo el heteroátomo o cada uno de los heteroátomos de nitrógeno; R¹, R² y R³ se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, CHF₂, CH₂F, CF₃, CN, alquilo C₁₋₄ y cicloalquilo C₃₋₆; R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en H y F; R⁵ se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄ y cicloalquilo C₃₋₆; Q se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₂₋₅, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en halógenos y SO₂Me, alquenilo C₂₋₃ sustituido con halógenos y más particularmente, uno o más de flúor, anillos monocíclicos saturados de 3 a 6 miembros, en donde los anillos monocíclicos saturados de 3 a 6 miembros contienen opcionalmente uno o más heteroátomos, seleccionándose cada uno de los heteroátomos de manera independiente entre N, O y S, y se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en F, oxo, OH, C(=O)NHCH₃ y alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más flúor, anillos policíclicos saturados de 3 a 9 miembros, en donde los anillos policíclicos saturados de 3 a 9 miembros contienen opcionalmente uno o más heteroátomos, seleccionándose cada uno de los heteroátomos independientemente entre N, O y S, y se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en F, oxo, OH, C(=O)NHCH₃ y alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más flúor; R⁶ es H; R⁷ se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, piridilo, piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, pirimidilo, pirimidilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, pirazinilo, pirazinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, piridazinilo, piridazinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, heterociclos insaturados de 5 miembros que contienen de uno a 4 heteroátomos, seleccionándose cada uno de los heteroátomos de manera independiente entre N, O y S, heterociclos insaturados de 5 miembros que contienen de uno a 4 heteroátomos, seleccionándose cada uno de los heteroátomos entre N, O y S, sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógenos, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄; y X es CR⁸; y R⁸ se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, CN, O-alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alquenilo C₂₋₃ y alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más F y OCH₃; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.