Patent AR-075207-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-amino-7,8-dihidropirido (4,3-d) pirimidin-5-(6h) - ona
Filed: 2010-02-01
Abstract: Así como la preparacion, composiciones y usos de los mismos como inhibidores de DGAT-1 Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en la que R1 es hidrogeno, alquilo C1-2 o alcoxi C1-2; R2 es hidrogeno o alquilo C1-2; A es un grupo de formulas (2), (3), (4) o (5), en las que cada R3 es independientemente halogeno, OH, alquilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-6 o alcoxi C1-4; y m es 0, 1, 2 o 3; R4 es hidrogeno, halogeno o un resto químico seleccionado entre el grupo constituido por: (i) tomado junto con R3 formando un anillo carbocíclico condensado de 5 a 6 miembros, un anillo heterocíclico condensado de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N o S o un anillo heteroarilo condensado de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre O, N o S, estando los anillos carbocíclicos, heterocíclicos y heteroarilo condensados opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, -hidroxilo, halogeno, ciano, oxo, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -C(O)OH, -C(O)-alcoxi C1-4, -C(O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo C1-4) y -C(O)-N(alquilo C1-4)2; (ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halo-sustituido, halogeno, -NH2, NH, oxo-S-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -O-SO2-alquilo C1-4, -(CH2)pC(O)-N(R6a)(R6b), -(CH2)pNH-C(O)-alquilo C1-4, -(CH2)pNH-C(O)-alcoxi C1-4, -(CH2)pC(O)-O(R6c), -(CH2)pOH, un grupo carbocíclico de 3 a 6 miembros, un grupo arilo y un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, S, y N, estando los grupos carbocíclicos, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, -(CH2)pC(O)-N(R6a)(R6b), -(CH2)pNH-C(O)-alquilo C1-4, -(CH2)pC(O)-O(R6c), -(CH2)pNH-C(O)-alcoxi C1-4, o -(CH2)pOH; (iii) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4 halo-sustituido, halogeno, -NH2, oxo o un grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros; (iv) -S-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4 o -SO2-alquilo C1-4, o (v) (CH2)o-C(O)-OR5, (CH2)o-C(O)-alcoxi C1-4-R7, (CH2)o-C(O)-N(R5)(R6) o (CH2)o-C(O)-R5, (vi) anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N o S, estando los anillos carbocíclicos y heterocíclicos opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por -(CH2)nC(O)-O(R5), -(CH2)nOH, alcoxi C1-4, -(CH2)nC(O)-N(R5)(R6), -(CH2)nOH, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxilo, halogeno, ciano, oxo, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S, y -N(R5)(R6), estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre OH, halogeno o alquilo C1-4; n es 0 o 1; o es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; cada uno de R5, R6, R6a, R6b, y R6c es independientemente H o alquilo C1-4; y R7 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o arilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.