Patent AR-087390-A1 (AR)
Title: Profarmacos de metilfenidato, procesos para su fabricacion y uso
Inventor: GUENTHER SVEN
IPC: A61K31/4402
Filed: 2012-07-30
Abstract: Profármacos y composiciones para el tratamiento de diversas enfermedades y/o trastornos que comprenden metilfenidato o sus derivados, conjugados con al menos un alcohol, amina, oxoácido, tiol o sus derivados. En algunas formas de realización, los conjugados incluyen además al menos un conector. Esta tecnología también se refiere a la síntesis de metilfenidato o sus derivados, conjugados con al menos un alcohol, amina, oxoácido, tiol, o sus derivados o combinaciones. Acción sobre alteraciones del SNC.Reivindicación 1: Una composición de prodroga que comprende al menos un conjugado de metilfenidato con una estructura de la fórmula (1) o fórmula (2), donde X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, Se y NR1; donde Y se encuentra ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, Se, NR2 y CR3R4; donde R1 y R2 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquenilaminocarbonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilamino, alquilaminocarbonilo, alquilamonio, alquilcarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alquinilaminocarbonilo, aminocarbonilo, arilo, arilo sustituido, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilalquinilo, arilamino, arilaminocarbonilo, arilamonio, arilazo, arilcarbonilo, arilcarbonilamino, arilcarboniloxi, arilcicloalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilamino, ariltio, ariltioalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilamino, cicloalquiloxi, cicloalquinilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo heteroarilamino, heteroarilcarbonilo, heteroarilcarbonilamino, heteroariloxo, heteroariloxi, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heteroariltio, hidroxi, policicloalquenilo, policicloalquenilalquilo, policicloalquilo, policicloalquilalquilo, y polietilenglicol; donde R3 y R4 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquenilaminocarbonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilamino, alquilaminocarbonilo, alquilamonio, alquilcarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alquinilaminocarbonilo, amina, amino, aminocarbonilo, amonio, arilo, arilo sustituido, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilalquinilo, arilamino, arilaminocarbonilo, arilamonio, arilazo, arilcarbonilo, arilcarbonilamino, arilcarboniloxi, arilcicloalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilamino, ariltio, ariltioalquilo, ciano, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, carboxilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilamino, cicloalquiloxi, cicloalquinilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilamino, heteroarilcarbonilo, heteroarilcarbonilamino, heteroariloxo, heteroariloxi, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heteroariltio, hidroxi, nitro, oxo, policicloalquenilo, policicloalquenilalquilo, policicloalquilo, policicloalquilalquilo, polietilenglicol y tiol; donde L se encuentra ausente o es -[-A-Z-]n-; donde A se selecciona en forma independiente para cada subunidad repetida entre el grupo que consiste en CR5R6, arilo, arilo sustituido, arileno, carbociclo, cicloalquenilo, cicloalquilo, cicloalquinilo, heterociclo y heteroarilo; donde R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre sí y en forma independiente para cada subunidad repetida entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquenilaminocarbonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilamino, alquilaminocarbonilo, alquilamonio, alquilcarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alquinilaminocarbonilo, amina, amino, aminocarbonilo, amonio, arilo, arilo sustituido, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilalquinilo, arilamino, arilaminocarbonilo, arilamonio, arilazo, arilcarbonilo, arilcarbonilamino, arilcarboniloxi, arilcicloalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilamino, ariltio, ariltioalquilo, ciano, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, carboxilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilamino, cicloalquiloxi, cicloalquinilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilamino heteroarilcarbonilo, heteroarilcarbonilamino, heteroariloxo, heteroariloxi, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo, heteroariltio, hidroxi, nitro, oxo, policicloalquenilo, policicloalquenilalquilo, policicloalquilo, policicloalquilalquilo, polietilenglicol y tiol; donde Z está ausente o se selecciona en forma independiente para cada subunidad repetida entre el grupo que consiste en O, S, Se y NH; donde n es 0 - 50; donde G se selecciona en forma independiente para cada subunidad repetida entre el grupo que consiste en alcohol, amina, aminoácido, amonio, oxoácido, péptido, poli(etilenglicol) (PEG), tiol, derivados de los mismos y combinaciones de los mismos; donde E es un oxoácido; y donde m es 0 - 5.