Patent AR-035497-A1 (AR)
Title: Compuestos no-imidazol, composicion farmaceutica que los comprenden y el uso de los mismos para la preparacion de medicamentos
IPC: A61P37/08
Filed: 2001-10-15
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, en la cual: (1) R1 está seleccionado de: arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilo, cicloalquilo, o alquilarilo, donde dichos grupos R1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno, hidroxilo, alcoxi inferior, -CF3, CF3O, -NR4R5, fenilo, -NO2, -CO2R4, -CON(R4)2 donde cada R4 es igual o diferente, -S(O)mN(R20)2 donde cada R20 es igual o diferente H o un grupo alquilo preferiblemente alquilo C1-4, más preferiblemente alquilo C1-2 y más preferiblemente metilo, -CN, o alquilo, o (2) R1 y X tomados conjuntamente forman un grupo seleccionado de fórmula (2) o (3); (3) X está seleccionado de: =C(O), =C(NOR3), =C(NNR4R5), fórmula (4) o (5), (4) M1 es carbono, (5)M2 está seleccionado de C o N, (6) M3 y M4 están independientemente seleccionados de C o N, (7) Y está seleccionado de: -CH2-, =C(O), =C(NOR20)(donde R20 es tal como se ha definido anteriormente), o =C(S), (8) Z es un grupo alquilo C1-6, (9) R2 es un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros, comprendiendo dicho anillo heteroarilo de 6 miembros 1 o 2 átomos de nitrógeno, siendo los átomos remanentes carbono, y conteniendo dicho anillo heteroarilo de 5 miembros 1 o 2 heteroátomos seleccionados de: nitrógeno, oxígeno o azufre, siendo el resto de los átomos del anillo carbono; estando opcionalmente dicho anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, -CF3, CF3O-, -NR4R5, fenilo, -NO2, -CO2R4, -CON(R4)2, donde cada R4 es igual o diferente, -CH2NR4R5, -(N)C(NR4R5)2, -CN; (10) R3 está seleccionados de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, -(CH2)e-C(O)N(R4)2 donde cada R4 es igual o diferente, -(CH2)e-C(O)OR4, -(CH2)e-C(O)R30 donde R30 es un grupo heterocicloalquilo, tal como por ejemplo, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo o pirrolidinilo, que incluye fórmula (6), -CF3, o -CH2CF3, donde dicho arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y la porción arilo de dicho arilalquilo, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: halógeno, -OH, -OCF3, -CF3, -CN, -N(R45)2, -CO2R45, o -C(O)N(R45)2, donde cada R45 está independientemente seleccionado de: H, alquilo, alquilarilo o alquilarilo donde dicha porción arilo está sustituida con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de -CF3, -OH, halógeno, alquilo, -NO2, o -CN; (11) R4 está seleccionado de: hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, alquilarilo, estando dichos grupos arilo y alquilarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: halógeno, -CF3, -OCF3, -OH, -N(R45)2, -CO2R45, -C(O)N(R45)2, o -CN, donde R45 es tal como se ha definido anteriormente; (12) R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)R4, -C(O)2R4, o -C(O)N(R4)2, donde cada R4 está independientemente seleccionado, y R4 es tal como se ha definido anteriormente; (13) o R4 y R5 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros; (14) R6 está seleccionado de: alquilo, arilo, alquilarilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi inferior, -CF3, CF3O-, -NR4R5, fenilo, -NO2, -CO2R4, -CON(R4)2, donde cada R4 es igual o diferente, o -CN; (15) R12 está seleccionado de: alquilo, hidroxilo, alcoxi o flúor; (16) R3 está seleccionado de: alquilo, hidroxilo, alcoxi o flúor; (17) a es 0 a 2; (18) b es 0 a 2; (19) c es 0 a 2; (20) e es 0 a 5; (21) m es 1 o 2; (22) n es 1, 2 o 3; y (23) p es 1, 2 o 3, con la condición de que cuando M3 y M4 son ambos nitrógeno, entonces p es 2 o 3. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la fórmula (1). Se describen también composiciones farmacéuticas que comprende los compuestos de la fórmula (1) para tratar varias enfermedades o condiciones, tales como por ejemplo alergia, respuestas de las vías respiratorias inducidas por alergia, y congestión (congestión nasal) usando los compuestos de la fórmula (1) en combinación con un antagonista receptor H1. Asimismo se describen el uso de dichos compuestos para la manufactura de medicamentos métodos para tratar varias enfermedades o condiciones, tales como, por ejemplos, alergia, respuestas de las vías respiratorias inducidas por alergia, y congestión (por ejemplo, congestión nasal), usando los compuestos de la fórmula (1).