Patent AR-077922-A1 (AR)
Title: Vitamina d3 y sus analogos para tratar la alopecia
Inventor: MCCOOK JOHN PATRICK
Filed: 2010-08-13
Abstract: Métodos y composiciones farmacéuticas para prevenir o tratar la alopecia, tal como la alopecia inducida por quimioterapia (CIA). Las composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de un compuesto de vitamina D en una formulacion que permite administrar por vía topica el compuesto de vitamina D en la capa epidérmica, pero que también permite evitar sustancialmente la capa dérmica. En los pacientes sometidos a quimioterapia. Estas composiciones farmacéuticas pueden administrarse antes de la medicacion quimioterapéutica o de manera concurrente con ella. Reivindicacion 2: El método de la reivindicacion 1, caracterizado porque la composicion farmacéutica comprende aproximadamente 40% (p/p) de propilenglicol y aproximadamente 60% (p/p) de etanol absoluto anhidro (de grado 200, U.S.); o aproximadamente 30% (p/p) de propilenglicol, aproximadamente 10% (p/p) de etoxidiglicol o de transcutol y aproximadamente 60% (p/p) de etanol absoluto anhidro (de grado 200, U.S.). Reivindicacion 3: El método de la reivindicacion 1, caracterizado porque el compuesto de vitamina D está representado por la formula (1), donde cada uno de a y b es independientemente un enlace simple o doble; X es -CH2 cuando a es un enlace doble, o X es hidrogeno o un alquilo sustituido con hidroxilo cuando a es un enlace simple; R1 es hidrogeno, hidroxilo, alcoxilo, tri-alquil sililo o alquilo, opcionalmente sustituido con entre una y tres unidades de halogeno, hidroxilo, ciano o -NR'R''; R2 es hidrogeno, hidroxilo, -O-trialquil sililo, o alquilo, alcoxilo o alquenilo, opcionalmente sustituido con entre una y tres unidades de halogeno, hidroxilo, ciano o -NR'R''; R3 está ausente cuando b es un enlace doble o R3 es hidrogeno, hidroxilo o alquilo, o R3 y R1, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden estar unidos para formar un anillo carbocíclico de 5 - 7 miembros cuando b es un enlace simple; R4 esta ausente cuando b es un enlace doble o R4 es hidrogeno, halogeno o hidroxilo cuando b es un enlace simple; R5 está ausente cuando a es un enlace doble o R5 es hidrogeno, halogeno o hidroxilo cuando a es un enlace simple; R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclicilo, alquil-O-alquilo, alquil-CO2-alquilo opcionalmente sustituido con entre una y cinco unidades de hidroxilo, oxo, halogeno, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ciano, nitro o -NR'R''; R7 es alquilo opcionalmente sustituido con entre una y tres unidades de hidroxilo, halogeno, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ciano, nitro o -NR'R''; y cada uno de R' y R'' es independientemente hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo o alcoxilo; y sales farmacéuticamente aceptables de éste. Reivindicacion 4: El método de la reivindicacion 1, caracterizado porque el compuesto de vitamina D está representado por la formula (2), donde c es un enlace simple o doble; R1a es hidrogeno, tri-alquil sililo o alquilo, opcionalmente sustituido con entre una y tres unidades de halogeno, hidroxilo, ciano o -NR'R''; R2a es hidrogeno, hidroxilo, -O-trialquil sililo, o alquilo, alcoxilo o alquenilo, opcionalmente sustituido con entre una y tres unidades de halogeno, hidroxilo, ciano o -NR'R''; R3a, R4a están ausentes cuando c es un enlace doble, o cada uno de ellos es independientemente hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alcoxilo o alquilo opcionalmente sustituido con entre una y tres unidades de hidroxilo o halogeno cuando c es un enlace simple; cada uno de R3b, R4b, R5a, R6a, R7a y R8a es independientemente hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alcoxilo o alquilo opcionalmente sustituido con entre una y tres unidades de hidroxilo o halogeno, o dos cualesquiera de R6a, R7a y R8a pueden estar unidos para formar un anillo carbocíclico de 3 - 7 miembros; y sales farmacéuticamente aceptables de éste. Reivindicacion 5: El método de la reivindicacion 1, caracterizado porque el compuesto de vitamina D es la 1,25-dihidroxivitamina D3, el 1,25-dihidroxi-16-en-23-in-colecalciferol, el 1,25-dihidroxI-16-en-in-colecalciferol, la 1a-hidroxivitamina D3, la 1a,24-dihidroxivitamina D3 o MC 903. Reivindicacion 7: El método de la reivindicacion 1, caracterizado porque el compuesto de vitamina D presenta un perfil de regulacion génica similar o idéntico al de una cantidad equivalente de calcitriol en queratinocitos normales.