Patent ES-2526567-T3 (ES)
Title: Acrilamidas azaheterocíclicas y su uso como bactericidas
Inventor: GERUSZ VINCENT
IPC: C07D471/20
Filed: 2010-11-17
Granted: 2015-01-13
Abstract: Un compuesto que es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: W y X independientemente representan un enlace o un grupo -(CH2)1-4 , de forma tal que W y X juntos contienen 1-5 átomos de carbono; R1 representa un H, F, CN, alquilo (C1-C6) alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), CO2Rd, CORd, CONRaRb, OCORd, ORd, NRaRb, ON>=CRdRe, NRcCORd, NRcCOORd, OCONRaRb, NRcCONRaRb, NRcSO2Ra, S(O)nRa, SO2NRaRb, - C(Ra)>=N-O-Rf, Y-Ar o un grupo Z-Het, en donde Ar representa fenilo o naftilo, Het representa un heterociclo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros saturado o insaturado, que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y Y y Z independientemente representan un enlace o un enlazador seleccionado entre O, S, CO, alquileno (C1-C6), -O-alquileno (C1-C6) -CO-alquileno (C1-C6) o -ON>=CRd-alquileno (C1-C6), en donde dicho grupo R1 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos R4; - R2 representa un grupo H, F, CN, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), CO2Rd, CORd, CONRaRb, OCORd, ORd, NRaRb, ON>=CRdRe, NRcCORd, NRcCOORd, OCONRaRb, NRcCONRaRb, NRcSO2Ra, S(O)nRa o SO2NRaRb ; - Ra, Rb y Rc independientemente representan H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o un grupo NRaRb que puede opcionalmente formar un heterociclo saturado que contiene nitrógeno de 3 a 7 miembros, que opcionalmente contiene 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde dicho heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-C6); - Rd y Re independientemente representan H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), halo-alquilo (C1-C6), halo-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6) o alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6); - Rf representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), halo-alquilo (C1-C6) o -alquil (C1-C6)-Ar, en donde Ar representa fenilo o naftilo;- R4 representa halógeno , CN, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), CO2Rd, CORd, CONRaRb, OCORd, ORd, NRaRb, ON>=CRdRe, NRcCORd, NRcCOORd, OCONRaRb, NRcCONRaRb, NRcSO2Ra, S(O)nRa o SO2NRaRb; - n representa un número entero seleccionado entre 0 y 2; - R3 es un anillo piridilo opcionalmente condensado a un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en donde dicho heterociclo es aromático, parcialmente aromático o saturado, y en donde dicho grupo R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5; - R5 se selecciona del grupo que consiste en F, CO2Rd, CORd, CONRaRb, ORd, >=O, NRaRb, NRcCORd o alquilo (C1- C6) opcionalmente sustituido con F, CO2Rd,CONRaRb, ORd, NRaRb, NRaCORd o Het opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-C6), o dos grupos R5 junto con el átomo al que están unidos pueden formar un grupo Het opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-C6); o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, con la salvedad que el compuesto sea distinto de sal del ácido 3-[6- (Benzo[b]tiofen-2-il)-piridin-2-il]-1-(piperidin-1-il)-propenona trifluoroacético o 3-(6-Benzo[b]tiofen-2-il)-piridin-3-il)-1- (piperidin-1-il)propenona.