Patent ES-2715000-T3 (ES)
Title: Composiciones parasiticidas que comprenden un agente activo de isoxazolina, procedimientos y usos de las mismas
Inventor: SOLL MARK
IPC: A61P33/00
Filed: 2012-09-12
Granted: 2019-05-31
Abstract: Una composición veterinaria tópica en forma de una formulación de unción dorsal puntual para tratar o prevenir una infección o infestación parasitaria en un animal, que comprende: a) al menos un agente activo de isoxazolina de fórmula (I):**Fórmula** donde: 10 A1, A2, A3, A4, A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR3 y N, a condición de que, como máximo, 3 de A1, A2, A3, A4, A5 y A6 sean N; B1, B2 y B3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR2 y N; W es O o S; 15 R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4- C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R6; cada R2 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C4, -CN o -NO2; 20 cada R3 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3- C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, -CN o -NO2; R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7, cicloalquilalquilo C4-C7 alquilcarbonilo C2-C7 o alcoxicarbonilo C2-C7; R5 es H, OR10, NR11R12 o Q1; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4- C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o R4 y R5 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y, opcionalmente, un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, dicho anillo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C2, halógeno, -CN, -NO2 y alcoxi C1-C2; cada R6 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, -CN o -NO2; cada R7 es independientemente halógeno; alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C8, cicloalquilamino C3-C6, alquilcarbonilo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, alquilaminocarbonilo C2-C7, dialquilaminocarbonilo C3-C9, haloalquilcarbonilo C2-C7, haloalcoxicarbonilo C2-C7, haloalquilaminocarbonilo C2-C7, dihaloalquilaminocarbonilo C3- C9, hidroxi, -NH2, -CN o -NO2; o Q2; cada R8 es independientemente halógeno, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C4, -CN o -NO2; cada R9 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, -CN, -NO2, fenilo o piridinilo; R10 es H; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R11 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7, cicloalquilalquilo C4-C7 alquilcarbonilo C2-C7 o alcoxicarbonilo C2-C7; R12 es H; Q3; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o R11 y R12 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo que contiene de 2 a 6 átomos de carbono y, opcionalmente, un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, dicho anillo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C2, halógeno, -CN, -NO2 y alcoxi C1-C2; Q1 es un anillo de fenilo, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, o un sistema de anillo bicíclico fusionado de 8, 9 o 10 miembros que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados de hasta 1 O, hasta 1 S y hasta 3 N, cada anillo o sistema de anillos opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente 5 de R8; cada Q2 es independientemente un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R9; Q3 es un anillo de fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, cada anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R9; y n es 0, 1 o 2; y b) un portador farmacéuticamente aceptable que es adecuado para la aplicación a la piel de un animal, donde dicho portador comprende un éster dialquílico de un ácido dicarboxílico C10-C22.