Patent AR-037385-A1 (AR)
Title: Derivados de pirroloquinolona tetraciclicos sustituidos utiles como inhibidores de fosfodiesterasa
Filed: 2002-11-14
Abstract: La presente se refiere a derivados de pirroloquinolona tetracíclicos, a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos y a su empleo en el tratamiento de disfunción sexual. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) ó (2) en las cuales: X es seleccionado del grupo que consiste en O y NR6; R6 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, arilalquilo C1-3 y heteroarilalquilo C1-3; en los cuales la porción de arilo del grupo arilalquilo C1-3 es fenilo o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y metilendioxilo; en los cuales la porción de heteroarilo del grupo heteroarilalquilo C1-3 es seleccionada de tienilo, furilo o piridilo, estando el grupo tienilo, furilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6 o alcoxilo C1-6; R1 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-3. Alternativamente R6 y R1 son tomados en forma conjunta como alquilo C3-4 o alquenilo C3-4; n es un número entero de 0 a 1; R2 es seleccionado del grupo que consiste en alquilo C5-10 (opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, nitro, amino, NHRA ó N(RA)2), arilo, (opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de RC), cicloalquilo (opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de RA), heteroarilo (opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de RC) y heterociclo-alquilo (opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de RC); donde cada RA es independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, arilo, aralalquilo C1-6 y heteroarilo, pudiendo estar el arilo, aralquilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 RB; donde cada RB es independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, carboxialquilo C1-6, alquil C1-6-sulfonilo, trifluorometilo, amino, di(alquil C1-6)amino, acetilamino, carboxialquil C1-6-carbonilamino, hidroxialquil C1-6-amino, NHRA y N(RA)2; donde RC es seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, -CO2RD, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxilo, NRDRE y arilalquilo C1-3; donde RD es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6, y donde RE es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C2-7-carbonilo y alquil C1-6-sulfonilo; R3 se seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, alquenil C2-6-carbonilo y alquinil C2-6-carbonilo; m es un número entero de 0 a 4; R4 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, nitro, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -ORA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NHC(O)RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, donde RA es como se ha definido anteriormente, fenilo (opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de RB), heteroarilo (en forma opcional sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de RB) y heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de RB); y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.