Patent AR-089782-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos biciclicos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: ALAIN BRAUN
IPC: A61K31/519
Filed: 2013-01-23
Abstract: Los compuestos son útiles para tratar enfermedades tumorales, neurodegenerativas e inflamatorias. Reivindicación 1: Compuesto que responde a la fórmula (1) en la que: cada uno de los R¹ representa independientemente un grupo alquilo C₁₋₆, entendiéndose que dos grupos R¹ unidos a dos átomos de carbono diferentes del ciclo morfolinilo pueden estar unidos entre sí para formar con el ciclo morfolinilo una estructura heterocíclica bicíclica; R² y R³ representan independientemente: H, o un grupo alquilo C₁₋₆; R⁴ representa: H, un grupo alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo C₁₋₆, un grupo -L¹-R¹⁰, en el que: L¹ representa un grupo alquileno C₁₋₆, R¹⁰ representa un grupo elegido entre -COOR¹¹, -CO-R¹², -OR¹³, -CONR¹⁴R¹⁵ o un heterociclo de 5 ó 6 átomos sustituido opcionalmente con un grupo -R¹⁶, -COOR¹⁷, -CO-R¹⁸, -OR¹⁹, -NR²⁰R²¹, o un heterociclo de 5 ó 6 átomos sustituido opcionalmente con un grupo -R²², -COOR²³, -CO-R²⁴, -OR²⁵ o -CONR²⁶R²⁷; G¹ representa un radical divalente fenilo o heteroarilo de 5 a 6 átomos, sustituidos opcionalmente con 1 a 4 grupos R⁵ elegidos independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo -OR³⁰ o un grupo alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con un hidroxilo; X¹ representa un grupo -O- o -NR⁴⁰-; X² representa un enlace sencillo o un grupo -CONR⁵⁰-, -CONR⁵¹-O-, -COO-, -CO- o -SO₂-; R⁶ representa: H, un grupo -L²-R⁷, en el que: -L²- representa un grupo alquileno C₁₋₆ o cicloalquileno C₃₋₆, R⁷ representa un grupo elegido entre: H, -OR⁶⁰, un átomo de halógeno, un grupo halógenoalquilo C₁₋₆, un heterociclo de 5 a 6 átomos sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre un grupo alquilo C₁₋₆, un grupo alcoxilo C₁₋₆ o un grupo =O, o un grupo -G²-X³-G³, en el que: X³ representa un enlace sencillo o un grupo -O-, -CO- o -CH₂-, G² representa un enlace sencillo o un radical divalente cíclico de 5 a 6 átomos sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R⁸⁰, G³ representa un ciclo de 4 a 8 átomos sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R⁸¹, o -G²-X³-G³ forman conjuntamente un biciclo fusionado que comprende de 7 a 10 átomos; cada R⁸⁰ y cada R⁸¹ se eligen independientemente entre: un átomo de halógeno, un grupo -COOR⁷⁰, -CO-R⁷¹, -OR⁷², -NR⁷³R⁷⁴, -CONR⁷⁵R⁷⁶, -CN o -S(O)ₚ-R⁷⁷, un grupo alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R¹⁰⁰ y/o interrumpido opcionalmente con uno o varios átomos de oxígeno, un grupo alcoxilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R¹⁰¹ y/o interrumpido opcionalmente con uno o varios átomos de oxígeno; n representa 0, 1 ó 2; m representa 0 ó 1; p representa 0, 1 ó 2; R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R³⁰, R⁴⁰, R⁵⁰, R⁵¹, R⁶⁰, R⁷⁰, R⁷¹, R⁷², R⁷³, R⁷⁴, R⁷⁵, R⁷⁶ y R⁷⁷ representan independientemente H o un grupo alquilo C₁₋₆ sustituido opcionalmente con un grupo R⁹⁰ y/o interrumpido opcionalmente con uno o varios átomos de oxígeno; R⁹⁰ representa un grupo -OR⁹¹ o -NR⁹²R⁹³; R⁹¹, R⁹² y R⁹³ representan independientemente H o un grupo alquilo C₁₋₆; R¹⁰⁰ y R¹⁰¹ se eligen independientemente entre un átomo de halógeno y un hidroxilo; en el estado de base o de sal de adición a un ácido.