Patent AR-076387-A1 (AR)
Title: Antibioticos de beta-lactamas de carbacefem, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas
Inventor: MOSER HEINZ E
Filed: 2010-04-22
Abstract: Los compuestos son utiles para el tratamiento de infecciones bacterianas, particularmente de aquellas provocadas por Staphylococcus spp., resistentes a la meticilina. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura (1) o un estereoisomero, sal farmacéuticamente aceptable, éster o prodroga del mismo, donde R1 se selecciona entre hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido y -C(=O)R1a, donde R1a se selecciona entre hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; Ar2 es como en formulas (2), R5 se selecciona entre cloro, bromo, fluoro, yodo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -SO2R5a, -SR5a, -C(=O)R5a, -C(=O)NR5aR5a, -NR5aR5b y -OR5a; donde R5a se selecciona entre hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R5b se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, o R5a y R5b, junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un heterociclo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; R6 se encuentra ausente, es alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; y R5 no es -CH2S(CH2)2NH2.