Patent AR-089643-A2 (AR)
Title: Compuestos inhibidores de la hepatitis c
Inventor: MONTSE LLINAS-BRUNET
IPC: A61K38/06
Filed: 2012-07-17
Abstract: Composición farmacéutica. Uso del compuesto. Reivindicación 1: Un racemato, diastereoisómero o isómero óptico de un compuesto, caracterizado porque posee la fórmula (1), en la que B es alquilo C₁₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₇, o alquil C₁₋₄-cicloalquilo C₃₋₇, ₐ₎ ₑₙ ₑₗ qᵘₑ ᵈⁱᶜₕₒₛ ₐₗqᵘⁱₗₒ, ᶜⁱᶜₗₒₐₗqᵘⁱₗₒ ʸ ₐₗqᵘⁱₗ₋ᶜⁱᶜₗₒₐₗqᵘⁱₗₒ ₚᵘₑᵈₑₙ ₑₛₜₐʳ ₘₒₙₒ, ᵈⁱ ₒ ₜʳⁱₛᵘₛₜⁱₜᵘⁱᵈₒₛ ᶜₒₙ ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₃; y b) en el que dichos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos con sustituyentes seleccionados de hidroxi y O-alquilo C₁₋₄; y c) en el que cada uno de dichos grupos alquilo puede estar mono, di o trisustituido con halógeno; y d) en el que cada uno de dichos grupos cicloalquilo, que tiene 4, 5, 6 ó 7 miembros, tiene opcionalmente uno (para el de 4, 5, 6 ó 7 miembros) o dos (para el de 5, 6 ó 7 miembros) grupos -CH₂- no unidos directamente entre sí, sustituidos por -O- tal que el átomo de O está unido al grupo X por al menos dos átomos de C; X es O ó NH; R³ es alquilo C₂₋₈, cicloalquilo C₃₋₇ o alquil C₁₋₃-cicloalquilo C₃₋₇, en el que dichos grupos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono, di o trisustituidos con alquilo C₁₋₄; L⁰ es H, halógeno, alquilo C₁₋₄, -OH, -O-alquilo C₁₋₄, -NH₂, -NH-alquilo C₁₋₄ o -N(alquilo C₁₋₄)₂; L¹, L² son cada uno independientemente halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, -O-alquilo C₁₋₄, -S-alquilo C₁₋₄, -SO-alquilo C₁₋₄, o -SO₂-alquilo C₁₋₄, en los que cada uno de dichos grupos alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; y L¹ o L² (pero no ambos al mismo tiempo) pueden ser H; o L⁰ y L¹ o L⁰ y L² pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros, en el que uno o dos grupos -CH₂- que no están directamente unidos entre sí, se pueden sustituir cada uno independientemente por -O- o NRᵃ en el que Rᵃ es H o alquilo C₁₋₄, y en el que dicho anillo carbo o heterocíclico está opcionalmente mono o disustituido con alquilo C₁₋₄; R² es R²⁰, -NR²²COR²⁰, -NR²²COOR²⁰, -NR²²R²¹ y -NR²²CONR²¹R²³, en los que R²⁰ se selecciona de alquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₇ y alquil C₁₋₄-cicloalquilo C₃₋₇, en el que dichos cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono, di o trisustituidos con alquilo C₁₋₃; R²¹ es H o R²⁰ como se ha definido antes; R²² y R²³ se seleccionan independientemente de H y metilo; R¹ es etilo o vinilo; RC es hidroxi o NHSO₂RS en el que RS es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₇, fenilo, naftilo, piridinilo, alquil C₁₋₄-fenilo, alquil C₁₋₄-naftilo o alquil C₁₋₄-piridinilo; cada uno de los cuales está opcionalmente mono, di o trisustituido con sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₄, O-alquilo C₁₋₆, -CO-NH₂, -CO-NH-alquilo C₁₋₄, -CO-N(alquilo C₁₋₄)₂, -NH₂, -NH-alquilo C₁₋₄ y -N(alquilo C₁₋₄)₂, en los que alquilo C₁₋₄ y O-alquilo C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halógeno; y cada uno de los cuales está opcionalmente monosustituido con nitro; o RS es -N(RN²)(RN¹), en el que RN¹ y RN² se seleccionan independientemente de H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₇, arilo y alquil C₁₋₆-arilo; en los que dichos alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₇, arilo y alquil C₁₋₆-arilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxi, ciano, O-alquilo C₁₋₆, -NH₂, -NH-alquilo C₁₋₄, -N(alquilo C₁₋₄)₂, -CO-NH₂, -CO-NH-alquilo C₁₋₄, -CO-N(alquil C₁₋₄)₂, -COOH, y -COO-alquilo C₁₋₆; o RN² y RN¹ están unidos, junto con el nitrógeno al que están unidos, para formar un heterociclo monocíclico saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, o un heterociclo bicíclico saturado o insaturado de 9 ó 10 miembros, cada uno de los cuales opcionalmente contiene de uno a tres heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de N, S y O, y cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C₁₋₆, hidroxi, ciano, O-alquilo C₁₋₆, -NH₂, -NH-alquilo C₁₋₄, -N(alquilo C₁₋₄)₂, -CO-NH₂, -CONH-alquilo C₁₋₄, -CO-N(alquilo C₁₋₄)₂, -COOH, y -COO-alquilo C₁₋₆; o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.