Patent AR-090572-A1 (AR)
Title: Derivados de tienopirimidina, procesos para su preparacion y sus usos terapeuticos
Inventor: JEAN CARRY
IPC: C07D495/04
Filed: 2013-04-03
Abstract: Proceso para su preparación y su uso terapéutico. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) donde: R⁶ es -CONH₂ o un grupo -C(Rᵃ)(Rᵇ)(OH) en el que Rᵃ y Rᵇ son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ o forman juntos, con el átomo de carbono que los porta, un carbociclo de 3 a 5 miembros; R es un grupo fenilo o heteroarilo sustituido con R¹, R¹, R² y R³; R¹ es un átomo de hidrógeno o se selecciona entre siguientes grupos: alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ y arilo, estando estos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, independientemente en cada caso, seleccionados entre: amino, hidroxilo, tiol, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, ariloxi, arilalcoxi C₁₋₆, ciano, haloalquilo C₁₋₆, carboxilo y carboxialquilo C₁₋₆; R¹ es un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi C₁₋₆; R² se selecciona entre: un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o alcoxi C₁₋₆; un grupo heterocicloalquilo, heterocicloalquil-CH₂- o heteroarilo; donde cada uno de dichos grupos heterocicloalquilo, heterocicloalquil-CH₂- y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, independientemente en cada caso, seleccionados entre: alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₆, heterocicloalquilo, carboxialquilo C₁₋₆, NR⁴R⁵ y OR⁴; estando dicho grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C₁₋₆, heterocicloalquilo, NH₂ u OH; y siendo cada uno de R⁴ y R⁵, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ o un grupo heterocicloalquilo o también R⁴ y R⁵ forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo de 4 a 7 miembros; un grupo NRᵃRᵇ, donde Rᵃ y Rᵇ son, independientemente entre sí: un átomo de hidrógeno; un grupo heterocicloalquilo, estando dicho grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C₁₋₆; o un grupo alquilo C₁₋₆, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con un grupo NR⁴R⁵; siendo cada uno de R⁴ y R⁵, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ o un grupo heterocicloalquilo; o también R⁴ y R⁵ forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un anillo de 4 a 7 miembros; R³ es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C₁₋₆; donde, cuando R es un grupo fenilo, dos sustituyentes adyacentes en el grupo fenilo pueden formar juntos un anillo heterocicloalquilo condensado con el fenilo que los porta, estando este heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, independientemente en cada caso, seleccionados entre: un grupo oxo y un grupo alquilo C₁₋₆; R⁷ es un grupo arilo o grupo heteroarilo estando este grupo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, independientemente en cada caso, seleccionados entre: ciano, halógeno, alquilo C₁₋₆, OR⁴, CH₂OH, CH₂NH₂, S(O)ₙR⁴, R⁸ y OR⁸; donde: R⁴ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ o arilo, estando dichos grupos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con un átomo de halógeno o un grupo NH₂ u OH; n es 1 ó 2; y R⁸ es un grupo haloalquilo C₁₋₆; donde cada uno del átomo o átomos de nitrógeno de los compuestos de fórmula (1) puede estar, independientemente el uno del otro, opcionalmente en forma oxidada (N-óxido); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.