Patent AR-049350-A1 (AR)
Title: Benzimidazoles triciclicos substituidos
Inventor: DR BREHM CHRISTOF
IPC: C07D471/04
Filed: 2005-06-08
Abstract: Los compuestos inhiben la secrecion gástrica y tienen propiedades de proteccion gástrica e intestinal excelentes. Reivindicacion 1: Un compuesto de benzimidazol tricíclico substituído, caracterizado por la formula (1), donde R1 es H, halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o hidroxi-alquilo C1-4; R2 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fluoro-alquilo C1-4 o hidroxi-alquilo C1-4; R3 es halogeno, fluoro-alquilo C1-4, carboxilo, -CO-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1- 4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, ciano, el grupo -CO-NR31R32, el grupo SO2-NR31R32 o el grupo Het, donde R31 es H, hidroxilo, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o amino y R32 es H, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4, o donde R31 y R32 conjuntamente, incluyendo el átomo de N al cual ambos están ligados, son un grupo pirrolidino, piperidino, piperazino, N- alquil C1-4-piperazino, morfolino, aziridino o azetidino y Het es un residuo heterocíclico, sustituido por R33, R34 y R35, seleccionado del grupo formado por oxadiazol, dihidrooxazol, dihidroimidazol, oxazol, imidazol, isoxazol, dihidroisoxazol, pirazol y tetrazol, donde R33 es H, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, alquil C1-4-carbonilo, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, carboxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-4, halogeno, hidroxi, arilo, aril- alquilo C1-4, ariloxi, aril-alcoxi C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquilamino C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilamino o sulfonilo; R34 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi; R35 es H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi; R4 es H, halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, fluoro-alcoxi C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, hidorxi- alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4 o alquiniloxi C2-4; R5 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o hidroxi-alquilo C1-4; R6 es H, halogeno, alquilo C1-4 o fluoro-alquilo C1-4; R7 es H, halogeno, alquilo C1-4 o fluoro-alquilo C1-4, y donde arilo es fenilo o fenilo sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes iguales o diferentes del grupo formado por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano, y sus sales.