Patent ES-2328269-T3 (ES)
Title: Pirrolotriazinas como inhibires de quinasas.
Inventor: HUNT JOHN T
IPC: A61P35/00
Filed: 2000-05-16
Granted: 2009-11-11
Abstract: Un compuesto con la fórmula siguiente: ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR 21 , SOR 22 , SO2R 23 , SO2NR 24 R 25 , CO2R 26 , CONR 27 R 28 , NH2, NR 29 SO2NR 30 R 31 , NR 32 SO2R 33 , NR 34 COR 35 , NR 36 CO2R 37 , NR 38 CONR 39 R 40 , halógeno, nitro, o ciano; R 2 y R 3 son, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, o cuando X es halo, nitro o ciano, R 2 está ausente o, cuando Y es halo, nitro o ciano, R 3 está ausente; X e Y son independientemente O, OCO, S, SO, SO 2, CO, CO 2, NR 10 , NR 11 CO, NR 12 CONR 13 , NR 14 CO 2, NR 15 SO 2, NR 16 SO2NR 17 , SO2NR 18 , CONR 19 , halógeno, nitro, ciano, o X o Y están ausentes; R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 21 , R 24 , R 25 , R 26 , R 27 , R 28 , R 29 , R 30 , R 31 , R 32 , R 34 , R 35 , R 36 , R 38 , R 39 y R 40 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, o heterociclo sustituido; y R 22 , R 23 , R 33 y R 37 se seleccionan independientemente del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, o heterociclo sustituido; con la exclusión del compuesto con la fórmula: ** ver fórmula** en la que el término "alquilo sustituido" se refiere a un grupo alquilo sustituido por, uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, aminas disustituidas, alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, alquiltiono, ariltiono, aralquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamido sustituido, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino y heterociclos; el término "arilo sustituido" se refiere a un grupo arilo sustituido por, uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre alquilo, alquilo sustituido, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi, alcanoilo, alcanoiloxi, amino, alquilamino, aralquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, tiol, alquiltio, ureido, nitro, ciano, carboxi, carboxialquilo, carbamilo, alcoxicarbonilo, alquiltiono, ariltiono, arilsulfonilamina, ácido sulfónico, alquilsulfonilo, sulfonamido, ariloxi; el término "alquenilo sustituido" se refiere a un grupo alquenilo sustituido por, uno a dos sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, alcoxi, alcanoilo, alcanoiloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, tiol, alquiltio, alquiltiono, alquilsulfonilo, sulfonamido, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido, guanidino, indolilo, imidazolilo, furilo, tienilo, tiazolilo, pirrolidilo, piridilo, pirimidilo; el término "alquinilo sustituido" se refiere a un grupo alquinilo sustituido por, un sustituyente seleccionado entre halo, hidroxi, alcoxi, alcanoilo, alcanoiloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, tiol, alquiltio, alquiltiono, alquilsulfonilo, sulfonamido, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido, guanidino y heterociclo; los términos "heterocíclico" y "heterociclo" se refieren a un grupo cíclico aromático o no aromático, insaturado o completamente saturado, opcionalmente sustituido, que es un sistema anular monocíclico de 4 a 7 miembros, bicíclico de 7 a 11 miembros, o tricíclico de 10 a 15 miembros, que tiene al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene un átomo de carbono o heterociclos más pequeños seleccionados entre epóxidos y aziridinas; sustituyentes de heterocíclico y heterociclo incluyen uno o más grupos alquilo o aralquilo o uno o más grupos descritos anteriormente como sustituyentes para alquilo.