Patent AR-073396-A1 (AR)
Title: Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4, 5, 6, 7-tetrahidro-indazol
Filed: 2009-09-23
Abstract: Estos compuestos son moduladores del FXR y pueden utilizarse como medicamentos utiles para disminuir la absorcion de colesterol, se disminuye el colesterol LDL y los triglicéridos y se reduce la ateroesclerosis inflamatoria. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre si entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno y alquilo inferior; R2' y R3' juntos así como R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son hidrogeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, alcoxialquilo inferior, fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior y ciano, fenilalquilo inferior, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano, heterociclilo y heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R7 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, -C(O)-NH-R8, -C(O)-R9, -S(O)2-R10 y -C(O)-OR11; R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo o carboxilalquilo inferior, heterociclilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, cuyo resto cicloalquilo está sustituido por carboxilo; R9 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo inferior y fenilalquilo inferior, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, cuyo resto cicloalquilo está sustituido por carboxilo; R10 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo inferior y fenilalquilo inferior, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi cuyo resto cicloalquilo está sustituido por carboxilo; y R11 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo o carboxilalquilo inferior, heterociclilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, cuyo resto cicloalquilo está sustituido por carboxilo; o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.