Patent ES-2353279-T3 (ES)
Title: Fenilaminopiridinas y su uso como inhibidores de la rho-quinasa.
Inventor: FEURER ACHIM
IPC: A61K45/00
Filed: 2003-06-04
Granted: 2011-02-28
Abstract: Compuestos de fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa amino o hidroxilo, R2 significa hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), R3 y R4 independientemente entre sí significan ciano, hidrógeno, flúor o cloro, A significa un radical o **(Ver fórmula)**10 en el que R5 y R6 independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor o cloro, D (1) significa un radical, que se selecciona del grupo de fenilo, que a su vez está sustituido con alquil-(C1-C4)-carbonilamino, hidroximetilo, ciano, alcoxi-(C1-C4)-metilo o 1,2-dioximetileno, quinolina, isoquinolina, indol o heteroarilo de 6 miembros con 2 ó 3 átomos de nitrógeno, estando unidos los anillos en cada caso a través de un átomo de carbono, piridilmetilo, 2-oxo-2H-piridin-1-ilo, 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, que a su vez pueden estar sustituidos con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4), y piridilo, que a su vez está sustituido con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4), (2) significa un radical *-OR7, en el que R7 significa fenilo, que puede estar sustituido con alquilo-(C1-C4) o alcoxilo-(C1-C4), que a su vez pueden estar sustituidos con hidroxilo y/o *NR8R9, trifluorometilo, trifluorometoxilo, nitro, ciano, *-NR8R9; flúor, cloro o 1,2-dioximetileno, heterociclilo con 3 a 7 miembros con un átomo de nitrógeno, que puede estar sustituido con hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres átomos de nitrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C7), que a su vez pueden estar sustituidos con hidroxilo o *-NR8R9, tienilo, furilo, piridilmetilo, naftilo o bencilo, en el que R8 y R9 independientemente entre sí significan hidrógeno o alquilo-(C1C4), que a su vez puede estar sustituido con hidroxilo o amino, o R8 y R9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, que puede presentar aún un átomo de oxígeno o un grupo N-H o N-alquilo-(C1-C4) en el anillo, o (3) significa un radical *-NR10R11 , en el que R10 significa hidrógeno o alquilo-(C1-C4) y R11 significa un radical *-(CH2)x-fenilo, en el que fenilo puede estar sustituido hasta cuatro veces, independientemente entre sí, con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4), o *-(CH2)y-E, en el que x significa 1, 2 ó 3, y significa 0, 1, 2 ó 3 y E significa pirrolidina o piperidina, que a su vez pueden estar sustituidos por alquilo-(C1-C4), o piridilo, que puede estar sustituido hasta cuatro veces, independientemente entre sí, con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4) , o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 miembros, que está sustituido con *-NR12R13, 1,1dioxietileno, heterociclilo de 5 ó 6 miembros con uno o dos heteroátomos N y/u O, que a su vez puede estar sustituido con alquilo-(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), alquilo-(C1-C4) sustituido con hidroxilo o alcoxilo-(C1-C4), o alcoxi(C1-C4)-carbonilo, en el que R12 5 y R13 independientemente entre sí significan hidrógeno, alquilo-(C1C6), alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, cicloalquilo-(C3-C8) o alcanoílo-(C1-C4) o R12 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 miembros, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 7 a 12 miembros, que está condensado o forma un espirociclo y puede tener uno o dos heteroátomos adicionales del grupo de N y/u O en el anillo y que puede estar sustituido con alquilo-(C1-C4), alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo-(C1-C4) o bencilo, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un radical, **(Ver fórmula)**en el que R14 significa alquenilo-(C2-C6), alcoxi-(C1-C4)-carbonilo o *-(CH2)z-G, 20 en el que z significa 0 ó 1 y G significa cicloalquilo-(C3-C8), piridilo, fenilo eventualmente sustituido con alquilo-(C1-C4) o alcoxilo-(C1-C4), tetrahidrofurano o 1,3-dioxolano, y R15 significa hidrógeno o alquilo-(C1-C4), y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.