Patent ES-2748029-T3 (ES)
Title: Moduladores alostéricos de proteína núcleo de hepatitis B
Inventor: TURNER WILLIAM W
IPC: A61K31/55
Filed: 2015-03-13
Granted: 2020-03-12
Abstract: Un compuesto representado por:**Fórmula** en donde Y es S(O)y, en donde y es 2; RY se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo, propilo, fenilo y bencilo; Rm' y Rm son cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquiloC1-6 (opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno e hidroxilo), alqueniloC2-6 (opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno e hidroxilo), NR'R'', e hidroxilo; Rc es H; R78 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)alcoxiC1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquiloC3-6, -S(O)walquiloC1- 6 (donde w es 1, 2 o 3), -S(O)w-NR'R'' (donde w es 1, 2 o 3), y -NR'-S(O)w, (donde w es 1, 2 o 3)); R79 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)alcoxiC1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquiloC3-6, -S(O)walquiloC1- 6 (donde w es 1, 2 o 3), -S(O)w-NR'R'' (donde w es 15 1, 2 o 3), y -NR'-S(O)w, (donde w es 1, 2 o 3)); R' se selecciona, independientemente cada que se presenta, de H, metilo, etilo, y propilo; R'' se selecciona, independientemente cada que se presenta, de H, metilo, etilo, propilo, butilo, -C(O)-metilo y -C(O)- etilo, o R' y R'' tomados junto con el nitrógeno al cual se enlazan pueden formar un heterociclo de 4-6 miembros; cada una de las porciones R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10 se selecciona independientemente cada que se presenta del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-6, alquiniloC2-6, alqueniloC2-6, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, y NR'R''; en donde cada que se presenta, alquiloC1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', -NR'-S(O)w, y S(O)w-NR'R''; alcoxiC1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, NR'R'', -NR'-S(O)w, y S(O)w-NR'R''; cicloalquiloC3-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquiloC1-6, alcoxiC1-6, -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-alcoxiC1-6, y NR'R''; fenilo puede ser opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, alcoxiC1-6, NR'R'', C(O)- NR'R'', -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-alcoxiC1-6, -S(O)w-alquiloC1-6 (donde w es 1, 2 o 3), NR'-S(O)w, y -S(O)w-NR'R''(donde w es 1, 2 o 3), y heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6,cicloalquiloC3-6, alcoxiC1-6, NR'R'', C(O)- NR'R'', -C(O)- alquiloC1-6, -C(O)-alcoxiC1-6, -S(O)w-alquiloC1-6 (donde w es 1, 2 o 3), NR'-S(O)w, y -S(O)wNR'R''(donde w es 1, 2 o 3), y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.