Patent AR-083492-A1 (AR)
Title: Derivados aminicos para el tratamiento de trastornos proliferativos de la piel
Inventor: GODESSART MARINA NURIA
IPC: A61K31/4418
Filed: 2011-10-20
Abstract: Se describen composiciones que comprenden derivados amínicos específicos para su uso en el tratamiento de enfermedades o trastornos proliferativos de la piel y el uso de derivados amínicos específicos en dicho tratamiento.Reivindicación 1: Un derivado amínico de fórmula (1): A-NH-B (1) o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido o solvato o derivado deuterado del mismo, para uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno proliferativo de la piel, en donde: A representa un grupo de fórmula (A1) ó (A2), en donde el símbolo asterisco indica el enlace que está unido al resto -NH-B; y en donde: en el grupo de fórmula (A1): R1 representa un grupo seleccionado de átomos de hidrógeno, halógeno, grupos alquilo C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, y grupos cicloalquilo C3-8 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi; uno de los grupos G3 y G4 es un átomo de nitrógeno y el otro es un grupo CH; M es un átomo de hidrógeno o un catión farmacéuticamente aceptable; en el grupo de fórmula (A2): R1’ se selecciona del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, -CF3 y -OCF3; R2’ se selecciona del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupo alquilo C1-4; R3’ se selecciona del grupo que consiste en los grupos -COOR5’, -CONHR5’, tetrazolilo, -SO2NHR5’ y -CONHSO2R5’, en donde R5’ se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 lineales o ramificados; B representa un grupo de fórmula (B1) ó (B2), en donde el símbolo asterisco indica el enlace que está unido al resto A-NH-; y en donde: en el grupo de fórmula (B1): uno de los grupos G1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CRc y el otro representa un grupo CRc; G2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CRd; R2 representa un grupo seleccionado de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, grupos hidroxilo, grupos alquilo C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, y grupos cicloalquilo C3-8 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi; Ra, Rb, Rc independientemente representan grupos seleccionados de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, y grupos alcoxi C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi; Rd representa un grupo seleccionado de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, grupos hidroxilo, grupos alquilo C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, y grupos alcoxi C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, y grupos cicloalcoxi C3-8 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi; con la condición de que, cuando al menos uno de los grupos Ra y Rb representa un átomo de hidrógeno y G2 es un grupo CRd, entonces Rd representa un grupo seleccionado de grupos alcoxi C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, grupos cicloalcoxi C3-8 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi; en el grupo de fórmula (B2): R4’ se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, y un grupo alquilo C1-4; R9’ se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo fenilo; G1’ representa un grupo seleccionado de N y CR6’ en donde R6’ se selecciona del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, heteroarilo monocíclico C5-7 que contiene N, grupos heterociclilo C3-7 monocíclicos que contienen N y un grupo arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-4; G2’ representa un grupo seleccionado de: i) un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-4, un grupo alcoxi C1-4 y -NRa’Rb’, en donde Ra’ representa un grupo alquilo C1-4 y Rb’ se selecciona de un grupo que consiste en grupo alquilo C1-4 y grupo alcoxi C1-4-alquilo C1-4; o Ra’ y Rb’ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 6 a 8 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno como heteroátomo adicional; ii) un anillo heteroaromático de 5 a 10 miembros, monocíclico o bicíclico, que contiene uno o más átomos de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-4, cicloalcoxi C3-4, -CF3, -OCF3, y -CONR7’R8’, en donde R7’ y R8’ se seleccionan independientemente a partir de átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, grupo cicloalquilo C3-7, o R7’ y R8’ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de fórmula (2) donde n es un número entero de 0 a 3; y iii) un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, grupos alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-4, cicloalcoxi C3-4, ciano, -CF3, -OCF3, -CONR7’R8’, oxadiazolilo, triazolilo, pirazolilo e imidazolilo, en donde los grupos oxadiazolilo, triazolilo, pirazolilo e imidazolilo están opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-7 y en donde R7’ y R8’ se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo C3-7, o R7’ y R8’ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de fórmula (2) donde n es un número entero de 0 a 3; o, cuando G1’ representa CR6’, G2’ junto con R6’ forman un grupo carbocíclico C5-10 no aromático o un grupo arilo C6-10.