Patent AR-063723-A1 (AR)
Title: 5-oxo-5,8-dihidro-piridopirimidinas inhibidoras de c-fms quinasas, composiciones farmaceuticas que las contienen y usos como agentes anticancer, en enfermedades cardiovasculares y procesos inflamatorios
Filed: 2007-10-30
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de Fórmula (1): o una sal, estereoisómero, tautómero, forma cristalina, polimorfo, amorfo, solvato, hidrato, éster, profármaco o metabolito de éste, en el cual: A está ausente o es alquilo C1-8; Y es cicloalquilo C3- 14, arilo, heterociclo o heteroarilo cada uno sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, halógeno, hidroxi o amino, donde el heteroarilo no es tiazol; Z es R1-amino-carbonilo o heterociclil-carbonilo; R1 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, alquil- amino C1-8-alquilo C1-8, cicloalquil C3-14-oxi o heteroarilo; R101 es uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno de hidrógeno, halógeno o hidroxi; R200 es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, R2-alquilo C1-8, R3-alcoxi C1-8, R4-amino, R4- amino-alquilo C1-8, R4-amino-carbonilo, R4-amino-alquil-carbonilo C1-8, R4-amino-sulfonilo, R4-amino-aIquil-sulfonilo C1-8, R5-cicloalquilo C3-14, R5-cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, R5-arilo, R5-aril-alquilo R5-heterociclilo, R5-heterociclil-oxi, R5- heterociclil-carbonilo, R5-heterociclil-sulfonilo, R5-heterociclil-alquilo C1-8, R5-heteroarilo o R5-heteroaril-alquilo C1-8; en forma alternativa, R200 es un anillo seleccionado de heterociclilo o heteroarilo fusionado sobre dos átomos de carbono adyacentes del anillo fenilo de la Fórmula (1) para formar un anillo heteroarilo o heterociclilo bicíclico sustituído con R5; R2 es uno, dos o tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8, carboxi, amino- carbonilo, alquil-amino C1-8-carbonilo, amino-amino-carbonilo, alquil-amino C1-8-amino-carbonilo, alquil-sulfonilo C1-8, amino-sulfonilo, alquil-aminosulfonilo C1-8, alquil C1-8-carbonil-amino-sulfonilo, alquil C1-8-sulfonil-amino-carbonilo, R5- heterociclil-carbonilo, R5-heterociclil-amino-carbonilo o R5-heterociclil-sulfonilo; R3 es uno, dos o tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8, amino, aquil-amino C1-8 o R5-heterociclilo; R4 es dos sustituyentes seleccionados cada uno de hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, alquilamino C1-8-alquilo C1-8, amino-alquil-carbonilo C1-8, alquil-amino C1-8 alquil-carbonilo C1-8, alquil- sulfonilo C1-8, alquil C1-8-sulfonil-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-14, R5-heterociclilo o R5-heterociclil-alquilo C1-8; R5 es uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de hidrógeno, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi, R6-alquilo C1- 8, R6-alcoxi C1-8, amino, alquil-amino C1-8, alquil-sulfonilo C1-8, amino-sulfonilo, alquil-amino-sulfonilo C1-8, R6-alquil-carbonilo C1-8, alcoxi-carbonilo C1-8, haloalquilo C1-8, halo-alquil-carbonilo C1-8 o halo-alquil-sulfonilo C1-8; y R6 es uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno de hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, alquil-amino C1-8, alcoxi C1-8, carboxi, alcoxi-carbonilo C1-8, alquil-sulfonilo C1-8, alquil C1-8-sulfonil-amino-carbonilo, arilo o heterociclilo, donde el heterociclilo está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno de oxo o alquilo C1-8.