Patent ES-2353843-T3 (ES)
Title: Poliarilcarboxamidas útiles como agentes de reducción de los lípidos.
Inventor: MEERPOEL LIEVEN
IPC: C07D211/70
Filed: 2001-08-27
Granted: 2011-03-07
Abstract: Compuestos de poliarilcarboxamida de fórmula (I) los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquími-camente isómeras de los mismos, en donde- Z1 se selecciona de (CH2)n en donde n es 1 a 3, CH2CH2O y OCH2CH2; - Z2 es (CH2)m en donde m es 1 ó 2; - X1 representa O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 o un enlace directo; - X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente de CH, N y un átomo de carbo-no sp2;- R1 es hidrógeno o C1-4alquilo; - Ar1 es un anillo aromático seleccionado de fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, piri-midinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo y tienilo, sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes R3;- Ar2 es un anillo aromático seleccionado de fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, piri-midinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo y tienilo, sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyen-tes R4; - cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente de C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, halo, trifluorometilo; - cada R4 se selecciona independientemente de C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, halo, hidroxi, mercapto, ciano, nitro, C1-4alquiltio o polihaloC1-6-alquilo, amino, C1-4alquilamino y di(C1-4alquil)amino; - p1 y p2 son cada uno 0 a 2;- p3 es 0 a 3; - X1 y R4, considerados junto con los anillos aromáticos Ar1 y Ar2 a los cuales están unidos, pueden formar un grupo fluoren-1-ilo o fluoren-4-ilo; - A representa un C1-6alcanodiílo sustituido con uno o dos grupos seleccionados de arilo, heteroarilo y C3-10cicloalquilo; o cuando X3 es CH, A puede representar también un átomo de nitrógeno sustituido con hidrógeno, C1-10alquilo, arilo, heteroarilo, aril C1-10alquilo, heteroaril C1-10alquilo o C3-10cicloalquilo; - B representa hidrógeno; C1-10alquilo; arilo o heteroarilo sustituido cada uno opcional-mente con un grupo seleccionado de halo, ciano, nitro, C1-4alquiloxi, amino, C1-10alquilamino, di(C1-10alquil)amino, C1-10acilo, C1-10alquiltio, C1-10alcoxicarbonilo, C1-10alquilaminocarbonilo y di(C1-10alquil)aminocarbonilo, arilC1-10alquilo, heteroa-rilC1-10alquilo; C3-10cicloalquilo; polihaloC1-6alquilo; C3-6alquenilo; C3-8 alquinilo; NR6R7; o OR8; - R6 y R7 representan cada uno independientemente hidrógeno, C1-10alquilo, arilo o heteroarilo sustituido cada uno opcionalmente con un grupo seleccionado de halo, ciano, C1-4alquiloxi, amino, C1-10alquilamino, di(C1-10alquil)amino, C1-10acilo, C1-10alquiltio, C1-10alquilaminocarbonilo y di(C1-10alquil)aminocarbonilo; 10 arilC1-10alquilo, heteroarilC1-10alquilo; C3-10cicloalquilo; C7-10policicloalquilo, poliha-loC1-6alquilo; C3-8 alquenilo; C3-8 alquinilo, benzo-C5-8cicloalquilo condensado, y en donde R6 y R7, considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un radical heterocíclico C4-8 saturado; - R8 representa C1-10alquilo, arilo o heteroarilo sustituido cada uno opcionalmente con un grupo seleccionado de halo, ciano, nitro, C1-4alquiloxi, amino, C1-10alquilamino, di(C1-10alquil)amino, C1-10acilo, C1-10alquiltio, C1-10alquilaminocarbonilo y di(C1-10alquil)aminocarbonilo; arilC1-10alquilo, heteroarilC1-10alquilo; C3-10cicloalquilo; C7-10policicloalquilo, polihaloC1-6alquilo; C3-8 alquenilo; C3-8 alquinilo; o benzo-C5-8cicloalquilo condensado:con la salvedad de que cuando Ar1 y Ar2 son fenilo, X2 y X3 son N, Z1 es (CH2)n en donde n es 2, Z2 es (CH2)m en donde m es 2, X1 es un enlace directo, R1 es hidróge-no; p1 y p2 son 0, R4 es trifluorometilo y A es C1-6alcanodiílo sustituido con fenilo, en-tonces B no puede representar metilo, fenilo, NR6R7 en donde R6 y R7 representan independientemente hidrógeno, trifluoroetilo o 2-metil-piridina, u OR8 en donde R8 es metilo.