Patent ES-2319555-T3 (ES)
Title: 2,5-diaminometil-1h-pirroles sustituidos.
Inventor: MERLA BEATRIX
IPC: C07D413/14
Filed: 2005-05-17
Granted: 2009-05-08
Abstract: 2,5-diaminometil-1H-pirroles sustituidos de la fórmula general I siguiente** ver fórmula** R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez, de forma simple o múltiple, con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); R 3 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; R 4 representa un grupo hidrógeno; un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R 5 representa un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o R 4 y R 5 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)-alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH 2F, alquilo(C 1-5) y alcoxi(C 1-5); pudiendo estar sustituidos los grupos alifáticos arriba mencionados con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en halógeno, hidroxilo, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, alcoxi(C1-6) y fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, cuyos sustituyentes se pueden seleccionar, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo (C1-5))2, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); pudiendo estar sustituidos los grupos arilo arriba mencionados con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)-alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez de forma simple o múltiple con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH2, -NH-alquilo (C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH 2F, alquilo(C 1-5) y alcoxi(C 1-5); pudiendo estar sustituidos los grupos cicloalifáticos arriba mencionados en las posiciones de los grupos R 4 y R 5 con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)- O-alquilo(C 1-5), -O-alquilo(C 1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)-alquilo(C 1-5), -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NO2, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); si es el caso opcionalmente en forma de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes; quedando excluidos los compuestos de fórmula general I en los que los grupos R 1 y R 2 y los grupos R 4 y R 5 , en cada caso junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman el mismo grupo seleccionado de entre pirrolidinilo, morfolinilo y piperidinilo, y el grupo R 3 representa en cada caso un grupo metilo; y también los compuestos de fórmula general I en los que los grupos R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo piperidinilo, y los grupos R 3 a R 5 representan en cada caso un grupo metilo.