Patent AR-041055-A1 (AR)
Title: Derivados de benzoimidazol utiles como agentes antiproliferativos, composicion farmaceautica en base al compuesto y un procedimiento de preparacion del compuesto
IPC: C07D405/14
Filed: 2003-08-26
Abstract: Compuestos de fórmula (1); procedimientos para tratar el crecimiento celular anormal, tal como cáncer, en mamíferos administrando los compuestos de fórmula (1) ya composiciones farmacéuticas para tratar tales trastornos que contienen los compuestos de fórmula (1). La presente también se refiere a un procedimiento para preparar los compuestos de fórmula (1). Estos compuestos son útiles en el tratamiento del crecimiento celular anormal como en el caso de cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal, profármaco, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque que cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, O-alquilo C1-6, O-cicloalquilo C3-6 y NR7R8; en la que R4 es -(CR5R6)nH o -(CR5R6)m (heterociclilo de 4 a 10 miembros), donde n es un número entero que varía de 1 a 5, donde m es un número entero que varía de 0 a 5, donde dicho heterociclilo de 4 a 10 miembros cuando es aromático está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1, y donde dicho heterocíclico de 4 a 10 miembros cuando no es aromático está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R7 en cualquier posición y está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R9 en cualquier posición no adyacente "a" o directamente unida a un heteroátomo; en la que cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H o alquilo C1-6; en la que cada uno de R7 y R8 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; y en la que cada uno de R9 se selecciona independientemente entre halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, O-alquilo C1-6, O-cicloalquilo C3-6 y NR7R8. Reivindicación 15: Un compuesto para la preparación de un compuesto de fórmula (1), o una sal, profármaco, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, O-alquilo C1-6, O-cicloalquilo C3-6 y NR7R8; en la que R4 es -(CR5R6)nH o -(CR5R6)m (heterociclilo de 4 a 10 miembros), donde n es un número entero que varía de 1 a 5, donde m es un número entero que varía de 0 a 5, donde dicho heterociclilo de 4 a 10 miembros cuando es aromático está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1, y donde dicho heterocíclico de 4 a 10 miembros cuando no es aromático está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R7 en cualquier posición y está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R9 en cualquier posición no adyacente "a" o directamente unida a un heteroátomo; en la que cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H o alquilo C1-6; en la que cada uno de R7 y R8 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; y en la que cada uno de R9 se selecciona independientemente entre halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, O-alquilo C1-6, O-cicloalquilo C3-6 y NR7R8, caracterizado porque comprende tratar un compuesto de fórmula (2), donde R1, R2, R3 y R4 son como se han definido precedentemente para el compuesto de fórmula (1) con un ácido, dando un compuesto de fórmula (1).