Patent RU-2670982-C2 (RU)
Title: ПРОИЗВОДНЫЕ α-ЗАМЕЩЕННОГО ГЛИЦИНАМИДА
Inventor: KHIRASAVA KHIDEAKI
IPC: C07D471/04
Filed: 2014-05-07
Granted: 2018-10-29
Abstract: Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где Aпредставляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) Cарил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, Cалкил, Cалкокси, галоген-Cалкил, Cалкоксикарбонил, циано, гидрокси-Cалкил, карбамоил, нитро, амино, Cалкоксикарбониламино-Cалкил, моно(ди)Cалкиламино, (Cалкил)карбониламино, Cалкилсульфониламино и Cалкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, Cалкил, Cалкокси, галоген-Cалкил, циано и галоген-Cалкокси; Aпредставляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) Cарил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, Cалкил, Cалкокси, гидрокси-Cалкокси, галоген-Cалкил, галоген-Cалкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (Cалкил)карбониламино, (Cалкил)карбонилокси, (Cалкил)карбонил и (Cаралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, Cалкил, Cалкокси, галоген-Cалкил, галоген-Cалкокси, циано, моно(ди)Cалкиламино, Cалкилсульфанил, амино, (Cаралкилокси)карбонил, гидрокси-Cалкил, гидрокси-Cалкокси, Cалкенил, морфолино и (Cалкил)карбонил, и f) Cциклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CRR- или атом кислорода; Rи R, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или Cалкил; Rи R, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, Cалкил, Cалкокси, галоген-Cалкил, галоген-Cалкокси, гидрокси-Cалкокси, Cциклоалкил, Cалкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и Rи Rпредставляют собой атомы водорода, Rи Rпри этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении TRPM8, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и носитель. Соединения по изобретению предназначены для профилактики или лечения заболевания или симптома, вызванного повышенной возбудимостью или расстройством афферентных нейронов, выбранного из группы, состоящей из симптомов нижних мочевых путей (LUTS), алгии и зуда. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 47 табл., 358 пр.