Patent AR-052170-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidina utiles por su actividad anti-proliferacion celular
Inventor: ANDREWS DAVID
Filed: 2005-12-16
Abstract: Derivados de pirimidina utiles por su actividad anti-proliferacion celular, y sales aceptables para uso farmacéutico y ésteres hidrolizables in vivo. Procesos para su preparacion y su uso como medicamentos, en particular medicamentos para producir un efecto inhibidor del ciclo celular (anti-proliferacion celular) en un animal de sangre caliente, como por ejemplo el hombre. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde R1 es H o halo; R2 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, metiltio, mesilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alcoxi c1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; p es 0-4; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R3 y R4 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R3 y R4 pueden estar opcionalmente sustituidos en forma independiente entre sí sobre carbono con uno o más R5; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH-; ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; R19 se selecciona entre etilo, propilo, isopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-ciclopropiletilo o ciclobutilo; done R1 puede estar opcionalmente sustituido sobre C con uno o más R21; R20 es metilo, etilo, isopropilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoximetilo, ciclopropilmetilo o ciclopropilo; R5 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1*-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(C1-6alquil)amino, N,N(C1- 6alquil)2amino, C1-6 alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoílo, N,N-(C1-6)2carbamoílo, C1-6alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6 alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoílo, N,N-(C1-6alquil)2sulfamoílo, C1-6 alquilsulfonilamino, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilC1-6alquil-R7-, heterociclilC1-6alquil-R8-, carbociclil-R9- o heterociclil-R10-; donde R5 puede estar opcionalmente sustituido sobre C con uno o más R11; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R12; R6 y R12 se seleccionan en forma independiente entre C1-6 alquilo, C1-6 alcanoílo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-(C1-6alquil)carbamoílo, N,N-(C1- 6alquil)carbamoílo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; donde R6 y R12 pueden estar opcionalmente sustituidos en forma independiente entre sí sobre C con uno o más R13; R7, R8, R9 y R10 se seleccionan en forma independiente entre -O-, -N(R14)-, -C(O)-, -N(R15)C(O)-, -C(O)N(R16)-, -S(O)s-, -SO2N(R17)- o -N(R18)SO2-; donde R14, R15, R16,R17 y R18 se seleccionan en forma independiente entre H o C1-6 alquilo y s es 0-2; R11 y R13 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N- metilcarbamoílo, N-etilcarbamoílo, N,N-dimetilcarbamoílo, N,N-dietilcarbamoílo, N-metil-N-etilcarbamoílo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoílo, N- etilsulfamoílo,N,N-dimetilsulfamoílo, N,N-dietilsulfamoílo o N-metil-N-etilsulfamoílo; y R21 se selecciona entre halo, metoxi y hidroxi; o una sal aceptable para uso farmacéutico o un éster hidrolizable in vivo del mismo.