Patent AR-061792-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos y su uso en el tratamiento o prevencion de enfermedades psiquiatricas donde se requiere un aumento de las respuestas sinapticas mediadas por receptores ampa
Inventor: JAMIESON CRAIG
Filed: 2007-07-02
Abstract: La presente también se refiere a una composicion farmacéutica que comprende dichos derivados heterocíclicos y a su uso en terapia, por ejemplo en el tratamiento o prevencion de enfermedades psiquiátricas donde se requiere un aumento de las respuestas sinápticas mediadas por receptores AMPA, incluyendo esquizofrenia, depresion y enfermedad de Alzheimer. Reivindicacion 1: Un derivado heterocíclico caracterizado porque tiene la formula 1: donde R1 es alquilo C1-4 o CN, donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con 1-3 halogenos; R2 es alquilo C1-4, alquiloxi C1-4 o acilo C1-5, donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre OH, alquiloxi C1-4 y NR7R8, o R2 junto con R3 forman un anillo carbocíclico no saturado de 5 a 7 miembros que opcionalmente comprende un N; R3 es H o metilo opcionalmente sustituido con hidroxi o 1-3 halogenos, o R3 junto con R2 forman un anillo carbocíclico no saturado de 5 a 7 miembros que opcionalmente comprende un N; R4 es hidroximetilo, CO2H o CONR9R10; R5 y R6 son independientemente H, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8, o R5 junto con R6 forman un anillo carbocíclico no saturado de 5 o 6 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica seleccionada entre O y NR11; R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8, donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquiloxi C1-4 o 1-3 halogenos; o R7 y R8, junto con el N al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 3-6 miembros; R9 es H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre hidroxi, alquiloxi C1-6, NR12R13, CONR14R15 e Y, donde Y es un heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, o donde Y es cicloalquilo C3-8 que opcionalmente comprende 1-2 especies heteroatomicas seleccionadas entre O, S, SO2 y NR16, estando Y opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, CH2OH y CH2NR17R18; o R9 es cicloalquilo C3-8 que comprende una especie heteroatomica seleccionada entre O, S y NR16; o R9 y R10, junto con el N al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5-6 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica seleccionada entre O y NR16; R10 es H o metilo, con la salvedad de que cuando es metilo, R10 debe ser alquilo C1-4 o R10 y R9, junto con el N al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5-6 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica seleccionada entre O y NR16; R11 es H o metilo; R12 es H o alquilo C1-4, o R12 y R13, junto con el N al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5-6 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica seleccionada entre O, S y NR19; R13 es H, alquilo C1-4, CO2R20 o SO2R20, o R13 y R12, junto con el N al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 5-6 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica seleccionada entre O, S y NR19; R14-R19 son independientemente H o alquilo C1-4; R20 es alquilo C1-4 y m es 1-4; con la salvedad de que cuando R1 es CF3, R2 junto con R3 forman un anillo carbocíclico no saturado de 6 miembros, y R5 junto con R6 forman un anillo carbocíclico no saturado de 6 miembros, R4 no puede ser CONH2; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.