Patent AR-052342-A1 (AR)
Title: Derivados sustituidos de triazolona,tetrazolona e imidazolona con actividad selectiva antagonista de alfa2c-adenoreceptores
Filed: 2005-12-19
Abstract: La presente se refiere a la prevencion y/o tratamiento de trastornos del sistema nerviosos central, trastornos del humor, trastornos de ansiedad, trastornos relacionados con el estrés asociados con depresion y/o ansiedad, trastornos cognitivos, trastornos de la personalidad, trastornos esquizoafectivos, enfermedad de Parkinson, demencia de tipo Alzheimer, afecciones de dolor cronico, enfermedades neurodegenerativas, trastornos de adiccion, trastornos del humor y disfuncion sexual. Composiciones farmacéuticas que los contienen, métodos de preparacion y usos. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) general, una sl de adicion con ácido o base aceptable para uso farmacéutico del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-oxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, donde: Z1 y Z2 son cada uno en forma independiente uno del otro son CH o N; XA y XB son cada uno en forma independiente uno del otro son un enlace covalente o un radical alquilo C1-4, donde una unidad -CH2- bivalente puede reemplazarse por una unidad fenilo bivalente y/o donde uno o más átomos de hidrogeno en cada porcion XA y XB puede reemplazarse por un radical seleccionado del grupo de halo, ciano, hidroxi, amino, oxo y formilo; YA e YB son cada uno en forma independiente uno del otro son un radical seleccionado del grupo de t-butilo, NR1R2 y Pir; R1 y R2 son cada uno en forma independiente uno del otro son un radical seleccionado del grupo de hidrogeno; alquilo; arilo; ariloxi; Het; -NRaRb, donde Ra y Rb son cada uno en forma independiente son hidrogeno, alquilo, arilo o arilalquilo; y alquilo sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo de arilo, ariloxi, Het y -NRaRb, donde Ra y Rb son cada uno en forma independiente se seleccionan del grupo de hidrogeno, alquilo, arilo y arilalquilo; Pir es un radical seleccionado del grupo de pirrolilo; pirazolilo; imidazolilo; piridinilo; pirimidinilo; pirazinilo; piridazinilo; pirrolidinilo; imidazolidinilo; pirrazolidinilo, piperidinilo, diazepino, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirrazolinilo, 1,2,3,4-tetrahidro- isoquinolinilo, 7,9-diaza-biciclo[4,2,2]dec-3-enilo e isoindolilo; donde cada radical Pir puede estar sustituido en forma opcional con uno o más radicales seleccionados del grupo de hidroxi; oxo; alquilo; alquilcarbonilo; alquilsulfonilo; alquiloxicarbonilo; ariloxialquilo; mono-arilaminoalquilo; arilo; arilalquilo; arilalquenilo; pirrolidinilo; furilalquilo sustituido en forma opcional con 1 o 2 radicales alquilo; benzofurilalquilo; 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxilalquilo; quinolinilalquilo; benzotienilalquilo e indolilalquilo, sustituido en forma opcional con halo; Het es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolilo, pirazolilo; imidazolilo; piridinilo; pirimidinilo; pirazinilo; piridazinilo; pirrolidinilo; imidazolidinilo; pirrazolidinilo, piperidinilo, diazepino, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirrazolinilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, dioxolilo, ditianilo, tetrahidrofurilo, triazolilo y triazinilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo que quinolinilo, isoquinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzopiperidinilo, cromenilo e imidazo[1,2-a] piridinilo; donde cada radical Het está sustituido opcionalmente con alquilo; o dos restos adyacentes X e Y pueden fusionarse para formar el radical bivalente 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo, sustituido en forma opcional con hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo y pirrolidinilalquilo; arilo es naftalenilo o fenilo, cada uno sustituido en forma opcional con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente uno del otro, seleccionados del grupo de halo, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, alquiloxialquilamino, oxo, carboxi, nitro, tio, formilo y alquiloxi; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado de cadena recta o ramificada C1-6; o es un radical hidrocarbonado (cicloalquilo) saturado cíclico C3-7; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico C3-7 unidos a un radical hidrocarbonado saturado de cadena recta o ramificada C1-6; cada radical puede estar sustituido en forma opcional en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de halo, ciano, hidroxi, amino, oxo, carboxi, nitro, tio y formilo; y alquenilo es un radical alquilo como se definio con anterioridad que tiene además uno o más dobles enlaces.