Patent AR-060840-A1 (AR)
Title: Moduladores bencimidazolicos de vr1
Filed: 2007-05-02
Abstract: La invencion se refiere a compuestos de bencimidazol moduladores del VR1 a composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos y a un proceso de preparacion del compuesto. Estos compuestos son utiles para el tratamiento de la ansiedad, trastornos de pánico, respuestas de no adaptacion al estrés y dolor cronico. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) y una forma del mismo donde: las líneas punteadas entre las posiciones 1, 2 y 3 de la Formula (1) indican las posiciones de un doble enlace tautomerico, donde cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 1 y 2, entonces R3b está presente y donde, cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, entonces R3a está presente; p es 1 o 2; q es 0 o 1; r es 0, 1, 2 o 3; L es alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3 o ciclopropilo; A1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bifenilo, naftilo, piridinilo, quinolinil e indol; cada R1 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halogeno, formilo, carboxi, alquilo, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-4, cicloalquilC3-8-oxígeno, amino, (alquil C1-6)1-2amino, (cicloalquil C3-8)1-2amino, (cicloalquil C3-8-alquil C1-4)1-2amino, aminocarbonilo, (alquil C1-6)1-2 aminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, (alquil C1-6)1-2 aminocarbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfinilamino C1-6, aminosulfonilo, (alquil C1-4)1-2 aminosulfonilo, aminosulfonilamino y (alquil C1-6)1-2 aminosulfonilamino, donde el alquilo está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-8, amino, (alquil C1-4)1-2amino, alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, (alquil C1-6)1-2 aminocarbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, aminosulfonilamino, (alquil C1-6)1-2aminosulfonilamino, hidroxi y fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6 y alquilsulfonilo C1-6 y donde, cada caso de alquilo y alcoxi está opcionalmente perfluorado; R2 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilsulfonilo C1-4, nitro, amino, (alquil C1-4)1-2 amino y ciano, donde, cada caso de alquilo y alcoxi está opcionalmente perfluorado; cada R3a y R3b se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4 opcionalmente perfluorado; y cada R4 se selecciona del grupo que consiste en halogeno, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6 -alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-8-oxígeno, amino, (alquil C1-6)1-2amino, (cicloalquil C3-8)1-2amino, (cicloalquil-C3-8-alquil C3-8)1-2 amino, aminocarbonilo, (alquil C1-6)1-2 aminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, (alquil C1-6)1-2 aminocarbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, haloalquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfinilamino C1-6, aminosulfonilo y (alquil C1-4)1-2 aminosulfonilo, donde cada caso de alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-8, amino, (alquil C1-4)1-2 amino, alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, (alquil C1-6)1-2 aminocarbonilamino, alquilsulfonilamino C1- 6, oxo e hidroxi y donde, cada caso de alquilo y alcoxi está opcionalmente perfluorado.