Patent AR-080604-A1 (AR)
Title: Microcapsulas que contienen lactonas de macrolidos abamectina, milbemectina, avermectinas, milbemicinas, emamectinas, ivermectinas y mectinas en general
Filed: 2010-08-06
Abstract: Formulaciones microencapsuladas de lactonas de macrolidos (abamectina, milbemectina, milbemicinas, emamectina, avermectinas, ivermectinas) en las que el principio activo está protegido de la degradacion UV, con unas características de liberacion excepcionales que se asemejan a las de un concentrado en emulsion o, si se desea, de efecto prolongado; además con propiedades reologicas adecuadas y con toxicidad reducida. Proporciona un procedimiento de microencapsulacion unico para la estabilidad química y la actividad biologica de las mectinas, por ejemplo abamectina, y proporciona microcápsulas de mectinas a emplear en formulaciones SC, WG/SC, ZC, CE/SC y cualquier tipo de formulacion que contenga microcápsulas y combinada con otros principios biologicamente activos. Reivindicacion 1: Suspension de microcápsulas en agua caracterizada porque: a) las microcápsulas engloban al menos un compuesto como principio activo de lactona de macrolido a 0,1-40% disuelto y/o disperso en un disolvente oleoso que es esencialmente insoluble en agua, en la que la proporcion total entre disolvente oleoso y agua de la suspension es de 10:90 a 70:30; b) La pared de las microcápsulas está formada por un material polimérico a 0,1-35%, en la que la cantidad de material que forma la pared en el caso de una pared de poliurea, poliuretano, poliurea/poliuretano o poliurea/poliuretano-glicolurilo debe ser de al menos 10% del peso de la lactona de macrolido microencapsulada; c) El tamano medio de las microcápsulas es de 0,5-50 pm; d) La fase acuosa contiene al menos: i) uno o más hidrocoloide(s) polisacárido(s) del grupo de las gomas y/o sus derivados a 0,1-30%, en la que la proporcion entre la lactona de macrolido y la(s) goma(s) es de 10:1 a 1:20. y ii) uno o más compuesto(s) tensioactivo(s) a 0,3-30%; que se seleccionan a partir de a) y/o b); a) al menos una sal alcalina o alcalinotérrea que contiene grupo sulfonato de naftaleno, condensados de formaldehído de naftaleno, lignosulfonato, lignosulfonato o succinato sulfometilado, sulfosuccinato; y/o sus derivados a 0,5 a 30% y/o b) al menos un dispersante del tipo de un polímero de alquenil o alcanil o alquilen pirrolidinona y/o sus derivados de 0,3 a 15%; en la que a) + b) están de 0,3% a una proporcion de 1:50 de las lactonas de macrolidos correspondientes; e) Agentes de coformulacion adicionales si y cuando fueran necesarios dependiendo del uso final de la suspension; refiriéndose todos los porcentajes al porcentaje en peso total de la suspension, a no ser que se indique lo contrario. Reivindicacion 15: Procedimiento de fabricacion de una suspension de microcápsulas de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque: a) Se prepara una primera fase acuosa con agua, al menos un hidrocoloide, al menos un lignosulfonato o su derivado, un estabilizador de pH que preferentemente además tiene propiedades antioxidantes y opcionalmente un protector UV soluble o emulsionable o dispersable en agua y, si fuera necesario, los agentes de coformulacion habituales; b) Se prepara una fase oleosa con un disolvente no miscible en agua capaz de disolver la cantidad objetivo de la lactona de macrolido, una mezcla de material que forma las paredes compuesta por isocianatos y opcionalmente derivados de glicolurilo, eventualmente con alcoholes o aminas funcionales que pueden reaccionar con los isocianatos, al menos un catalizador soluble o emulsionable o dispersable en aceites capaz de desencadenar la formacion polimérica de la pared, un antioxidante liposoluble, un protector UV liposoluble y el principio activo de lactona de macrolido; c) La fase oleosa se emulsiona en la fase acuosa a aproximadamente 50-70sC con tension de alta cizalla; d) Segun la resistencia que se desee para la pared, puede anadirse un catalizador secundario del tipo de amina funcional a la emulsion producida en (c), de diez a treinta minutos después de ( c), y opcionalmente un ácido sulfonico o cualquier ácido para alcanzar pH inferior a 5,1 pero superior a 3,5 para evitar la descomposicion de las mectinas; e) Aproximadamente 10-30 minutos después de (d), puede anadirse una fase acuosa secundaria con agitacion suave a la solucion producida en (d). Si el uso final de la suspension requiere una gran estabilidad con respecto a la dispersion que contiene agua, para una vida util en deposito larga, puede anadirse al menos un emulsionante de HLB 6 a 14, preferentemente un copolímero de bloque de oxido de etileno y oxido de propileno, un lignosulfonato y/o un dispersante diferente de un lignosulfonato, de acuerdo con la reivindicacion 1; f) Se practica un periodo de endurecimiento de las microcápsulas con agitacion suave hasta que se han completado las reacciones que forman la pared, a aproximadamente 50-70sC en un primer periodo y después se deja enfriar la solucion a temperatura ambiente; g) Se prepara una fase acuosa terciaria que contiene agua, un agente modificador de la viscosidad que es un coloide polisacárido, preferentemente una goma, y finalmente se anaden los aditivos agrícolas habituales como poliglicoles después de la etapa ( e) con agitacion suave; h) La solucion resultante después de la etapa (g) está lista para envasar y usar por el consumidor. I) Finalmente se mezcla la solucion resultante de la etapa (g) en forma de otros tipos de formulacion fitosanitaria para conseguir otros tipos de formulacion diferentes de la suspension de cápsulas (SC) como formulaciones ZX o ZC y finalmente se seca la SC o sus mezclas, para producir WG/SC, y /o finalmente se microencapsula la suspension resultante en un medio con base oleosa en el que la fase acuosa y las microcápsulas que contienen la lactona de macrolido se microencapsulan y se emulsionan y se suspenden en la fase oleosa continua. Reivindicacion 16: El uso de formulaciones microencapsuladas de lactonas de constituidas por una suspension de microcápsulas que comprende al menos una lactona de macrolido microencapsulada en microcápsulas con un tamano de partícula medio de 0,5-2 micrometros y un percentil 90 inferior a 15 micrometros, para lograr de forma simultánea en productos de proteccion vegetal: a) reducir la toxicidad dérmica y oral aguda con respecto a la de un concentrado en emulsion de la misma lactona(s) de macrolido(s) a la misma concentracion; b) reducir la degradacion UV o por luz visible con respecto a la de un concentrado en emulsion de la misma lactona(s) de macrolido(s) a la misma concentracion; c) lograr un efecto biologico (velocidad y patron de actividad contra organismos indeseables) comparable al de un concentrado en emulsion de la misma lactona(s) de macrolido(s) a la misma concentracion.