Patent AR-120652-A1 (AR)
Title: Antagonistas de sstr5
Inventor: SEBHAT IYASSU
IPC: C07D513/10
Filed: 2020-12-02
Abstract: Compuestos derivados de diazaespiro[4.5]decano como antagonistas de SSTR5, una composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento de trastornos que implican el eje intestino-cerebro.  Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal, un solvato, un estereoisómero o un profármaco farmacéuticamente aceptable de esta, caracterizado porque: X es -O-, -NR³-, o -C(R⁴)₂-; Y es -C(=O)-, o -S(=O)₂-; Anillo A es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; Anillo B es arilo o heteroarilo; K es -(CH₂)ʲ-G; G es -S(=O)₂OH, -S(=O)OH, o -S(=O)₂NH₂; j es 0 - 4; cada R¹ y R² es independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo C₁₋₆ o un R¹ y un R² se unen para formar un anillo; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, o cicloalquilo C₃₋₆; cada R⁴ es independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆. cada RA es independientemente halógeno, -OH, -O-(alquilo C₁₋₆), alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, donde cada alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo es no sustituido o sustituido por 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₆), alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -O-(fluoroalquilo C₁₋₆), cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; cada RB es independientemente halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquenilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 3 a 8 miembros, arilo, heteroarilo, -CN, -OR⁹, -OCH₂R⁹, -CO₂R⁹, -CH₂CO₂R⁹, -OC(=O)R⁹, -C(=O)N(R⁹)₂, -N(R⁹)₂, -NR⁹C(=O)R⁹, -NR⁹C(=O)OR¹⁰, -OC(=O)NR⁹, -NR⁹C(=O)N(R⁹)₂, -C(R⁹)=N-OR⁹, -SR⁹, -S(=O)R¹⁰, -S(=O)₂R¹⁰, -S(=O)₂N(R⁹)₂, -P(=O)(OR⁹)₂, -P(=O)(OR⁹)R¹⁰ o -P(=O)(R¹⁰)₂, donde cada alquilo, arilo, y heteroarilo es no sustituido o sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₆), -CO₂-(alquilo C₁₋₆), alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -O-(fluoroalquilo C₁₋₆), cicloalquilo C₃₋₆, y heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; y donde cada cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo es no sustituido o sustituido por 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -OH, =O, -O-(alquilo C₁₋₆), alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -O-(fluoroalquilo C₁₋₆), cicloalquilo C₃₋₆, y heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; cada R⁹ es independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, fenilo, y heteroarilo monocíclico, donde cada alquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo es no sustituido o sustituido por 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₆), -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -O-(fluoroalquilo C₁₋₆), cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y un resto de fórmula (2); o dos R⁹ en el mismo átomo N se unen junto al átomo N a cual están unidos para formar un heterociclo que contiene N, el cual es no sustituido o sustituido por 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₆), -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -O-(fluoroalquilo C₁₋₆), cicloalquilo C₃₋₆, y heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; cada R¹⁰ es independientemente seleccionado de alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, fenilo y heteroarilo monocíclico, donde cada alquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo es no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C₁₋₆), -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, alquilo C₁₋₆, fluoroalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -O-(fluoroalquilo C₁₋₆), cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y un resto de fórmula (2); m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; p es 0 - 4; y q es 0 - 4.