Patent AR-079264-A1 (AR)
Title: Derivados de 2-aminotiadiazol
Inventor: GRIMA POVEDA PEDRO MANUEL
Filed: 2010-12-06
Abstract: La presente se refiere a un compuesto de formula (1), o una sal o N-oxido del mismo farmacéuticamente aceptable donde L representa un enlace directo o un grupo -S(O)2-; n es un numero entero que tiene un valor de 0 a 2; R1 representa un grupo piridilo o un grupo imidazo[1,2-a]piridinilo, donde el grupo piridilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-4 y un grupo alcoxi C1-4, o R1 representa un grupo de formula (2) donde Ra y Rb independientemente representan un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; Rc representa un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado o un grupo alcoxi C1-4 donde los grupos alquilo y alcoxi independientemente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo hidroxi, un grupo ciano y un grupo -NR'Rö y donde R' representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, Rö representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un grupo hidroxicarbonilo; o R' y Rö junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado, de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo hidroxicarbonilo; R2 representa un grupo piridilo, un grupo cicloalquilo C3-6, o un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno, grupo ciano, y grupo alcoxi C1-4; y R3 representa un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo cicloalquil C3-6-alquilo C1-2 o un grupo alquilo C2-4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupo alcoxi C1-2. Composiciones farmacéuticas y usos. Reivindicacion 19: Un producto de combinacion que comprende (i) un compuesto segun una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11; y (ii) otro compuesto seleccionado de: a) lnterferones b tales como Betaseron, Avonex o Rebif, b) Inmunomoduladores tales como acetato de glatiramer, c) Inhibidores de la síntesis y reparacion del ADN, tales como Mitoxantrona, d) Anticuerpos anti-integrina a 4, tales como Natalizumab (Tysabri), e) Antagonistas de a 4 integrina tales como R-1295, TBC-4746, CDP-323, ELND-002, Firategrast y TMC-2003, f) Inhibidores de dihidrofolato reductasa, tales como metotrexato o CH1504, g) Glucocorticoides tales como prednisona o metilprednisolona, h) Inhibidores de DHODH tales como teriflunomida, i) Ésteres de ácido fumárico, tales como BG-12, j) lnmunomoduladores tales como Laquinimod, k) Anticuerpos monoclonales anti-CD20 tales como Rituximab, Ocrelizumab, Ofatumumab o TRU-015, l) Anti-CD52 tal como alemtuzumab, m) Anti-CD25 tal como daclizumab, n) Anti-CD88, tal como eculizumab o pexilizumab, o) Inhibidores de calcineurina tales como ciclosporina A o tacrolimus, p) Inhibidores de IMPDH, tales como micofenolato mofetil, q) Agonistas de los receptores de cannabinoides tales como Sativex, r) Antagonistas de quimioquinas CCR1 tales como MLN-3897 o PS-031291, s) Antagonistas de quimioquinas CCR2 tales como INCB-8696, t) Interferon a tal como Sumiferon MP, u) Inhibidores de la activacion de NF-kB tales como FAE y MLN-0415, v) Inhibidores de JAK tales como CP-690550 o INCB018424, w) Inhibidores de Syk, tales como R-112, x) Inhibidores de PKC, tal como NVP-AEB071, y) Inhibidores de fosfosdiesterasa IV tales como GRC-4039, z) Inhibidores de P38 tales como ARRY-797, aa) Inhibidores de MEK, tales como ARRY-142886 o ARRY-438162.