Patent AR-056338-A1 (AR)
Title: Derivados hexahidroquinolina, composiciones farmaceuticas y su uso en el tratamiento de desordenes de fertilidad
Inventor: TIMMERS C M
Filed: 2006-05-03
Abstract: Los compuestos de esta presente son activadores potentes del receptor FSH y se pueden utilizar para tratar desordenes de fertilidad en, por ejemplo, hiperestimulacion ovárica controlada y procedimientos IVF. Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un derivado 4-fenil-5-oxo-1.4.5.6.7.8-hexahidroquinolina de acuerdo con la formula (1), caracterizado porque: R1 es alquil C1-6, alquenil C2-6 o alquinil C2-6; R2 es halogeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, alquil C1-4, o alquil C1-4 fluorado; o R2 pueden ser H cuando R3 es R9.R10-aminosulfonil; R3 es OH, NO2, CN, alcoxi C1-4 fluorado, alcoxiC1-4-alcoxiC2-4, hidroxi-alcoxiC2-4, alcoxicarbonil C1-4, alqueniloxicarbonil C3-4, alcoxicarboniloxi C1-4, alqueniloxicarboniloxi C3-4, R7.R8-amino, R9.R10-amino, R9.R10-aminocarbonil, R9.R10-aminosulfonil o fenil-alcoxiC1-4, donde el anillo fenil se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, halogeno, nitro, trifluorometil, ciano, alquil C1-4, alquenil C2-4, alquinil C2-4, alcoxi C1-4, (di)-alquilaminoC1-4; R4 es R11-fenil o R1-heteroarilC2-5, donde el grupo fenil o heteroaril se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, halogeno, nitro, trifluorometil, ciano, alquil C1-4, alquiltio C1-4, alcoxi C1-4, alquenil C2-4, alquinil C2-4; R7 es H, alquil C1-4; R8 es alquilsulfonil C1-4, alquilcarbonil C1-4, alquenilcarbonil C2-4, cicloalquilcarbonil C3-6, alcoxicarbonil C1-4, alqueniloxicarbonil C3-4, alcoxiC1-4-alquilcarbonilC1-4, alqueniloxiC3-4-alquilcarbonilC1-4-fenilcarbonil, heteroarilcarbonil C2-5, fenil-alquilcarbonilC1-4, heteroarilC2-5-alquilcarbonilC1-4, donde el anillo fenil o el anillo heteroaromático se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, halogeno, nitro, trifluorometil, ciano, alquil C1-4, alquenil C2-4, alquinil C2-4, alcoxi C1-4, (di)-alquilaminoC1-4; R9 y R10 se seleccionan independientemente de H, alquil C1-6, cicloalquil C3-6, cicloalquilC3-6-alquilC1-4 y alcoxiC1-4-alquilC2-4; o R9 y R10 se pueden se pueden unir en un anillo heterocicloalquenil C4-6 o un anillo heterocicloalquil C2-6, sustituido opcionalmente con uno o más alquil C1-4 sustituyentes; R11 es H, alcoxicarbonil C1-6, R12.R13-amino, alquilcarbonil C1-6, alquilsulfonil C1-6, R14-oxi, R14.R15-amino, R14.R15-aminocarbonil, R14.R15-aminosulfonil; R12 es H, alquil C1-4; R13 es alquilsulfonil C1-4, alquilcarbonil C1-4, cicloalquilcarbonil C3-6, alcoxicarbonil C1-4, alqueniloxicarbonil C3-4, (di)-alquilaminoC1-4-alquilcarbonilC1-4, heterocicloalquilC2-6-alquilcarbonilC1-4, heterocicloalquenilC4-6-alquilcarbonilC1-4 o alcoxiC1-4-alquilcarbonilC1- 4; R14 y R15 se seleccionan independientemente de H, alquil C1-6, alquenil C3-6, alquinil C3-6, cicloalquil C3-6, cicloalquilC3-6-alquilC1-4, hidroxi-alquilC2-4, amino-alquilC2-4, alcoxiC1-4-alquilC2-4, (di)-alquilaminoC1-4-alquilC2-4, heterocicloalquilC2-6-alquilC2-4, heterocicloalquenilC4-6-alquilC2-4, fenil-alquilC1-4 y heteroarilC2-5-alquilCl-4; X es O o R16-N; Y es CH2, C(O) o SO2; Z es CN o NO2; R16 es H, alquil C1-4, alquilcarbonil C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos.