Patent ES-2430849-T3 (ES)
Title: Formas de dosificación sólidas biodisponibles de metaxalona
Inventor: SPIREAS SPIRIDON
IPC: A61K9/42
Filed: 2005-03-08
Granted: 2013-11-22
Abstract: Forma farmacéutica de dosificación sólida que comprende metaxalona, por lo menos un excipiente en polvoseleccionado de entre el grupo que comprende hidrocoloides y polímeros naturales o sintéticos moderadamentesolubles en agua o esencialmente insolubles en agua, y por lo menos un líquido no volátil, preparada mediante un procedimiento que comprende las etapas de: proporcionar una cantidad efectiva de metaxalona; proporcionar por lo menos un excipiente en polvo seleccionado de entre el grupo que consiste en alginato sódico,alginato amónico, carboximetilcelulosa sódica, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, glicolato-almidónsódico, copolímeros de ácido metacrílico, o combinaciones de los mismos; mezclar en seco la cantidad efectiva de metaxalona y dicho por lo menos un excipiente en polvo seleccionado deentre el grupo que consiste en alginato sódico, alginato amónico, carboximetilcelulosa sódica, celulosamicrocristalina, almidón pregelatinizado, glicolato-almidón sódico, copolímeros de ácido metacrílico, ocombinaciones de los mismos; humectar la mezcla de metaxalona/polvo con dicho por lo menos un líquido no volátil y por lo menos un líquidovolátil para formar una mezcla; granular la mezcla para formar una granulación; secar y moler la granulación; mezclar con por lo menos otro excipiente en polvo inactivo, y comprimir formando comprimidos con el fin de producir la forma farmacéutica de dosificación sólida; en la que dicho por lo menos un líquido no volátil se selecciona de entre el grupo que consiste en propilenglicol,glicerina, polietilenglicoles líquidos, polietilenglicoles semisólidos, pharmasolve, polisorbatos líquidos,polisorbatos semisólidos, span líquidos, span semisólidos, cremophor líquidos, cremophor semisólidos, pluronicslíquidos, pluronics semisólidos, myglyol líquidos, myglyol semisólidos, aceites no volátiles, vitamina E, lecitina o35 combinaciones de los mismos; dicho por lo menos un líquido volátil se selecciona de entre el grupo que consiste en metanol, etanol, acetona,agua o combinaciones de los mismos;40 y en la que:(i) 29% en peso o más de dicha metaxalona se disuelve aproximadamente 30 minutos después de colocar dichaforma de dosificación en un recipiente de vidrio de pico para disoluciones lleno con 1.000 ml de aguapurificada, mantenido a 25ºC y sometido a agitación a una velocidad de las palas de 100 rpm utilizando un45 aparato (de palas) USP de tipo II; o(ii) 40% en peso o más de dicha metaxalona se disuelve aproximadamente 30 minutos después de colocar dichaforma de dosificación en un recipiente de vidrio de disolución estándar lleno con 1.000 ml de agua purificada,mantenido a 35ºC y sometido a agitación a una velocidad de las palas de 100 rpm utilizando un aparato (de50 palas) USP de tipo II; o(iii) 30% en peso o más de dicha metaxalona se disuelve aproximadamente 30 minutos después de colocar dichaforma de dosificación en un recipiente de vidrio de pico para disoluciones con 500 ml de una solución acuosade laurilsulfato sódico al 0,1% en peso por volumen de agua, mantenido a 37ºC y sometido a agitación a una55 velocidad de las palas de 50 rpm utilizando un aparato (de palas) USP de tipo II.