Patent ES-2402855-T3 (ES)
Title: Derivados de cianuro de azol-metilideno y su uso como moduladores de proteína cinasas
Inventor: GAILLARD PASCALE
IPC: A61P25/16
Filed: 2003-06-13
Granted: 2013-05-09
Abstract: Derivados azólicos según la fórmula (I) así como sDerivados azólicos según la fórmula (I) así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formaus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros,diastereois ópticamente activas como enantiómeros,diastereoisómeros y sus formas racémicas y las sales farmacésómeros y sus formas racémicas y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en losque X euticamente aceptables de los mismos, en losque X es O, S o NR0; A es un grupo 2-piridilo, 3-piridilos O, S o NR0; A es un grupo 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo sustituido o no sustituido, piridazin, 4-piridilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido, pirimidinilosustitilo sustituido o no sustituido, pirimidinilosustituido o no sustituido, pirazinilo sustituido o no suido o no sustituido, pirazinilo sustituido o no sustituido o triazinilo sustituido o no sustituido,ustituido o triazinilo sustituido o no sustituido, pudiendoestar cada grupo sustituido con 1, 2 o 3  pudiendoestar cada grupo sustituido con 1, 2 o 3 restos R2 10 y/o fusionado con un grupo arilo o herestos R2 10 y/o fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; R0 es hidrógeno; R1 es un grupo fenilo teroarilo; R0 es hidrógeno; R1 es un grupo fenilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 lineaque puede estar sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado o halógeno, o R1 es alquiloC1-C6 lil o ramificado o halógeno, o R1 es alquiloC1-C6 lineal o ramificado; R2 es -NHR4, siendo R4 alquilo neal o ramificado; R2 es -NHR4, siendo R4 alquilo C1-C6 lineal o ramificado que puede estar sustituiC1-C6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arido con cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, amino, acilamino, diacilamino. "Alo, heteroarilo, amino, acilamino, diacilamino. "Arilo" se refiere a un grupo carbocíclico aromáticorilo" se refiere a un grupo carbocíclico aromático insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que presen insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que presenta unsolo anillo o múltiples anillos fusionados; "ta unsolo anillo o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-arilo" se refiere a grupos alquilo C1alquil-C1-C6-arilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente arilo; "heteroar-C6 que presentan un sustituyente arilo; "heteroarilo" se refiere a un grupo heteroaromático monocícilo" se refiere a un grupo heteroaromático monocíclico o heteroaromático bicíclico o tricíclico con lico o heteroaromático bicíclico o tricíclico con anillos fusionados; "alquil-C1-C6-heteroarilo" se anillos fusionados; "alquil-C1-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un surefiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "alquenil-C2-C6-arilo" se stituyente heteroarilo; "alquenil-C2-C6-arilo" se refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un sustituyente arilo; "alquenil-C2-C6-heteroarilo" ssustituyente arilo; "alquenil-C2-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan ue refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "alquinil-C2-C6-arilo"n sustituyente heteroarilo; "alquinil-C2-C6-arilo" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan un sustituyente arilo; "alquinil-C2-C6-heteroaril un sustituyente arilo; "alquinil-C2-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presento" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "cicloalquilo C3-Can un sustituyente heteroarilo; "cicloalquilo C3-C8" se refiere a un grupo carbocíclico saturado de 8" se refiere a un grupo carbocíclico saturado de 3 a 8 átomos de carbono que presenta un soloanillo3 a 8 átomos de carbono que presenta un soloanillo o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-cic o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-cicloalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que ploalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente cicloalquilo; "heterociclresentan un sustituyente cicloalquilo; "heterocicloalquilo" se refiere a un grupo cicloalquilo C3-C8oalquilo" se refiere a un grupo cicloalquilo C3-C8 en el que de 1 a 3 átomos de carbono están reempl en el que de 1 a 3 átomos de carbono están reemplazados por heteroátomos elegidos del grupo formadoazados por heteroátomos elegidos del grupo formado por O, S, NR, definiéndose R como hidrógeno o alq por O, S, NR, definiéndose R como hidrógeno o alquiloC1-C6; "alquil-C1-C6-heterocicloalquilo" se reuiloC1-C6; "alquil-C1-C6-heterocicloalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustfiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente heterocicloalquilo.                      ituyente heterocicloalquilo.