Patent AR-107466-A1 (AR)
Title: MODULADORES DE ROR-g
Inventor: ZHUANG LINGHANG
IPC: C07D413/14
Filed: 2017-01-27
Abstract: Sales aceptables farmacéuticamente de los mismos y composiciones farmacéuticas de los mismos, que son útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos mediados por RORg. También se proveen composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de fórmula (1) y métodos para su uso en el tratamiento de una o más enfermedades o trastornos inflamatorios, metabólicos, autoinmunes y otros. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -C(O)NH- o -NHC(O)-; R¹ es C₁₋₄ alquilo, -C(=O)ORᶜ, halo-C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, halo-C₁₋₄ alcoxi, NRᵈRᵉ, heterociclilo monocíclico, o cicloalquilo monocíclico, donde dicho C₁₋₄ alquilo está opcionalmente sustituido con -ORᶜ, dicho heterociclilo monocíclico está opcionalmente sustituido con C₁₋₄ alquilo o =O, y dicho cicloalquilo monocíclico está opcionalmente sustituido con -C(=O)ORᶜ, -CN, o uno o más halo; L² es CH₂, CHMe, ciclopropilo; Cy¹ es arilo, heteroarilo, heterociclilo, o cicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados en forma independiente entre R⁵; Cy² es arilo, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados en forma independiente entre R⁶; R⁵ y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre sí entre halo, -CN, -ORᶜ, -NRᵈRᵉ, -S(O)ₖRᵇ, -NRᶜS(O)₂Rᶜ, -S(O)₂NRᵈRᵉ, -C(=O)ORᶜ, -OC(=O)ORᶜ, -OC(=O)Rᶜ, -OC(=S)ORᶜ, -C(=S)ORᶜ, -OC(=S)Rᶜ, -C(=O)NRᵈRᵉ, -NRᶜC(=O)Rᶜ, -C(=S)NRᵈRᵉ, -NRᶜC(=S)Rᶜ, -NRᶜC(=O)ORᶜ, -OC(=O)NRᵈRᵉ, -NRᶜ(C=S)ORᶜ, -OC(=S)NRᵈRᵉ, -NRᶜC(=O)NRᵈRᵉ, -NRᶜ(C=S)NRᵈRᵉ, -C(=S)Rᶜ, -C(=O)Rᶜ, oxo, C₁₋₆ alquilo, cicloalquilo, -(CH₂)₁₋₄-cicloalquilo, heterociclilo, -(CH₂)₁₋₄-heterociclilo, arilo, -NHC(=O)-heterociclilo, -NHC(=O)-cicloalquilo, -(CH₂)₁₋₄-arilo, heteroarilo y -(CH₂)₁₋₄-heteroarilo, donde las unidades alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo presentes en cada uno de dichos sustituyentes C₁₋₆ alquilo, cicloalquilo, -(CH₂)₁₋₄-cicloalquilo, heterociclilo, -(CH₂)₁₋₄-heterociclilo, arilo, -(CH₂)₁₋₄-arilo, heteroarilo y -(CH₂)₁₋₄-heteroarilo para R⁵ y R⁶ además están opcionalmente sustituidas con uno o más halo, ORᶜ, -NO₂, -CN, -NRᶜC(=O)Rᶜ, -NRᵈRᵉ, -S(O)ₖRᵇ, -C(=O)ORᶜ, -C(=O)NRᵈRᵉ, -C(=O)Rᶜ, C₁₋₃ alquilo, halo-C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ alcoxi-C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ alcoxi, o halo-C₁₋₃ alcoxi; R⁷ y R⁸ son en forma independiente entre sí hidrógeno, ORᶜ, -C(=O)ORᶜ, heterociclilo monocíclico, halofenilo, o C₁₋₃ alquilo, donde el C₁₋₃ alquilo está opcionalmente sustituido con ORᶜ, -NRᵈRᵉ, -OC₁₋₃ alquil-C(=O)ORᶜ, -C(=O)ORᶜ, -C(=O)NRᵈRᵉ, o halofenilo; k es 0 1 ó 2; cada Rᵇ se selecciona en forma independiente entre hidrógeno y C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con OH, -OC₁₋₃ alquilo, -C(O)OC₁₋₃ alquilo, -C(O)NH₂, -C(O)NHC₁₋₃ alquilo, o -C(O)N(C₁₋₃ alquilo)₂; cada Rᶜ se selecciona en forma independiente entre hidrógeno y C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo; y cada uno de Rᵈ y Rᵉ se selecciona en forma independiente entre hidrógeno y C₁₋₃ alquilo.