Patent AR-029489-A1 (AR)
Title: Piridinas, pirimidinas, pirazinas, triazinas sustituidas por arilo, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
IPC: C07D241/26
Filed: 2001-03-09
Abstract: Piridinas, pirimidinas, pirazinas, triazinas sustituidas por arilo, que comprenden un compuesto que tiene la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, prodroga o solvato, donde: Y es un compuesto de formula (2) o R7; siempre que Y sea R7, R1 es aminocarbonilo; A1, A2 y A3 son, en forma independiente, CR2 o N, siempre que A1, A2 y A3 no sean N al mismo tiempo; R1 se selecciona de un grupo que consiste en alquilo, amino, alquiltiol, C(O)R8, SO2R8, OC(O)NH2, 2-imidazolinilo, 2-imidazolilo, 3-pirazolilo, y 5-isoxazolilo; cada R2 se selecciona de forma independiente de un grupo que consiste en hidrogeno, un alquilo sustituido en forma opcional como aminoalquilo, haloalquilo e hidroxialquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, cicloalquilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, aralquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, y aralquilcarbonilamino; o R1 y R2 se toman junto con los átomos de carbono a los cuales están anexados para formar un anillo heterocíclico; R3, R4, R5 y R6 se seleccionan en forma independiente de un grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogeno, haloalquilo, hidroxialquilo, hidroxi, nitro, amino, ciano, amida, carboxialquilo, alcoxialquilo, ureído, acilamino, tiol, aciloxi, azido, alcoxi, carboxi, carbonilamido y alquiltiol; y R7 es un alquilo sustituido en forma opcional; R8 se selecciona de un grupo consistente en alquilo, alquenilo, alquinilo, OR9, amino, alquilamino, dialquilamino, alquenilamino, dialquilaminoalquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilamino, heterocicloalquilamino, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, y arilalquilamino, todos los cuales pueden substituirse en forma opcional, siempre que R8 no sea OR9 cuando R1 es SO2R8; donde R9 se selecciona de un grupo consistente en hidrogeno, alquilo sustituido en forma opcional, y un metal alcalino; y X es uno de O, S, NH, o CH2; con la condicion que: (a) R2 no sea metoxi si R5 es trifluorometilo, R6 es H, X es O y R1 es SO2CH2-fenilo; (b) R2 no sea NH2, si R1 es metilotio, X es O y dos de A1, A2, A3 son N; (c) R2 no sea metilo si R1 es SO2R8, donde R8 es metilfenilo, R3 y R4 son metoxi, X es S y dos de A1, A2, A3 son N; (d) R2 no sea CCI3 si R1 es CCI3, X es S y dos de A1, A2, A3 son N; o (e) R1 y R2 no sean ambos NH2 si X es O o S y dos de A1, A2, A3 son N; composicion farmacéutica y el uso de compuestos de formula (1) para la manufactura de un medicamento para el tratamiento de dano neuronal tras isquemia global o focal, para el tratamiento o prevencion de condiciones neurodegenerativas tales como esclerosis lateral amiotrofica (ELA), y para el tratamiento, prevencion o mejoría tanto del dolor cronico como agudo, como agentes antitinnitus, como anticonvulsionantes, y como antimaníacos-depresivos, como anestésicos locales, como antiarrítmicos y para el tratamiento y la prevencion de la neuropatía diabética.