Patent ES-2324816-T3 (ES)
Title: Derivados de 2-aminocarbonil-9h-purina.
Inventor: MANTELL SIMON JOHN
IPC: A61K/
Filed: 2001-06-05
Granted: 2009-08-17
Abstract: Un compuesto de fórmula: ** ver fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R 1 es H, alquilo C1-C6 o fluorenilo, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por 1 ó 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fenilo y naftilo, estando dicho fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos por alquilo C 1-C 6, alcoxi C 1-C 6, halo o ciano; (A) R 2 es H o alquilo C1-C6, R 15 es H o alquilo C1-C6, y X es o (i) alquileno C2-C3 sin ramificar opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o (ii) un grupo de fórmula: -(CH2)n-W-(CH2)p- en la que W es cicloalquileno C5-C7 opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, n es 0 ó 1 y p es 0 ó 1, o (B) R 15 es H o alquilo C 1-C 6, y R 2 y X, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidin-3-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, homopiperidin-3-ilo u homopiperidin-4-ilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, o (C) R 2 es H o alquilo C 1-C 6, y R 15 y X, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidin-3-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, homopiperidin-3-ilo u homopiperidin-4-ilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6; o R 3 y R 4 , tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo, estando cada uno opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno o carbono del anillo por alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 y opcionalmente sustituidos en un átomo de carbono del anillo no adyacente a un átomo de nitrógeno del anillo por -NR 6 R 7 , o R 3 es H, alquilo C 1-C 6, cicloalquilo C 3-C 8 o bencilo y R 4 es (a) azetidin-3-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, homopiperidin-3-ilo u homopiperidin-4-ilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, bencilo o het, o (b) -(alquilen C 2-C 6)-R 8 , (c) -(alquilen C1-C6)-R 13 , o (d) alquilo C 1-C 6 o cicloalquilo C 3-C 8; R 5 es CH2OH o CONR 14 R 14 ; R 6 y R 7 son o cada uno independientemente H o alquilo C 1-C 6, o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidinilo, pirrolidinilo o piperidinilo, estando dicho azetidinilo, pirrolidinilo y piperidinilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6; R 8 es (i) azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, homopiperazin-1-ilo o tetrahidroisoquinolin-1-ilo, estando cada uno opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo por alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, alcoxi C1-C6-alquilo (C1-C6), R 9 R 9 N-al- quilo (C1-C6), fluoro-alquilo (C1-C6), -CONR 9 R 9 , -COOR 9 o alcanoílo C2-C5, y opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo no adyacente a un átomo de nitrógeno del anillo por fluoro-alcoxi (C1- C6), halógeno, -OR 9 , ciano, -S(O)mR 10 , -NR 9 R 9 , -SO2NR 9 R 9 , -NR 9 COR 10 o -NR 9 SO2R 10 , y estando dichos piperazin-1-ilo y homopiperazin-1-ilo opcionalmente sustituidos en el átomo de nitrógeno del anillo no unido al grupo alquileno C 2-C 6 por alquilo C 1-C 6, fenilo, alcoxi C 1-C 6-alquilo (C 2-C 6), R 9 R 9 N-alquilo (C 2-C 6), fluoro-alquilo (C1-C6), alcanoílo C2-C5, -COOR 10 , cicloalquilo C3-C8, -SO2R 10 , -SO2NR 9 R 9 o -CONR 9 R 9 , o (ii) NR 11 R 12 ; R 9 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 o fenilo; R 10 es alquilo C 1-C 6, cicloalquilo C 3-C 8 o fenilo; R 11 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 o bencilo; R 12 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, bencilo, fluoro-alquilo (C1-C6), -CONR 9 R 9 , -COOR 10 , alcanoílo C 2-C 5 o -SO 2NR 9 R 9 ; R 13 es (a) fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -(alquilen C1-C3)-(alcoxi C1-C6), halógeno, ciano, -(alquilen C1-C3)-CN, -CO2H, -(alquilen C1-C3)-CO2H, -CO2(alquilo C1-C6), -(alquilen C1-C3)-CO2(alquilo C1-C6), -(alquilen C1-C3)-NR 14 R 14 , -CONR 14 R 14 o -(alquilen C 1-C 3)-CONR 14 R 14 , o (b) azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, homopiperidin-2-ilo, homopiperidin-3-ilo u homopiperidin-4-ilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, bencilo o het; R 14 es H o alquilo C 1-C 6 opcionalmente sustituido por ciclopropilo; m es 0, 1 ó 2; Y es CO, CS, SO2 o C=N(CN); y "het", usado en la definición de R 4 y R 13 , es un heterociclo de 4 a 6 miembros de anillo unido a C que tiene o de 1 a 4 heteroátomos de nitrógeno en el anillo o 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno en el anillo y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 de azufre en el anillo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3- C 8, hidroxi, oxo o halo.