Patent AR-051094-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores de la estearoil-coa desaturasa
Filed: 2005-09-20
Abstract: Métodos para tratar una enfermedad o afeccion mediada por la SCD en un mamífero, preferentemente un ser humano. También se revelan composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de formula (1). Reivindicacion 10: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde: x y y son cada uno en forma independiente 0, 1, 2 o 3; G es -N(R4)-, -O-, -S(O)t- (donde t es 0, 1 o 2), -C(R4)= o -C(R4)=C(R4)-; J y K son cada uno en forma independiente N o C(R10); L y M son cada uno en forma independiente -N= o -C(R4)=, con la salvedad de que cuando G es -C(R4)= o -C(R4)=C(R4)-, L y M no pueden ser ambos -C(R4)=; Q es -N(R4)-, -O-, -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2), -C(O)-, -C(S)-, una cadena alquileno o una cadena alquenileno; V es un enlace directo, -N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1), -S(O)t- (donde t es 0,1 o 2) o -S(O)pN(R1)- (en donde p es 1 o 2); V es un enlace directo, -N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)- , -C(O)N(R1), -S(O)p- (donde p es 1 o 2) o -S(O)pN(R1)- (en donde p es 1 o 2); W es un enlace directo, -N(R1)C(O)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)-, -O-, -N(R1)-, -S(O)t- (donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)p- (donde p es 1 o 2), - S(O)pN(R1)- (donde p es 1 o 2), -C(O)-, -OS(O)2N(R1)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R1)C(O)O- o -C(R1)2-; cada R1 se selecciona en forma independiente el grupo formado por H, C1-12 alquilo, C2-12 hidroxialquilo, C4-12 cicloalquilalquilo y C7-19 aralquilo; R2 se selecciona del grupo formado por C1-12 alquilo, C2-12 alquenilo, C2-12 hidroxialquilo, C2-12 hidroxialquenilo, C2-12 alcoxialquilo, C3-12 cicloalquilo, C4-12 cicloalquilalquilo, arilo, C7-19 aralquilo, C3-12 heterociclilo, C3-12 heterociclilalquilo, C1-12 heteroarilo, y C3-12 heteroarilalquilo; o R2 es una estructura de anillos multiples que tiene entre 2 y 4 anillos en donde los anillos se seleccionan en forma independiente del grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y, donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí, R3 se selecciona del grupo formado por H, C1-12 alquilo, C2-12 alquenilo, C2-12 hidroxialquilo, C2-12 hidroxialquenilo, C2-12 alcoxialquilo, C3- 12 cicloalquilo, C4-12 cicloalquilalquilo, arilo, C7-19 aralquilo, C3-12 heterociclilo, C3-12 heterociclilalquilo, C1-12 heteroarilo, y C3-12 heteroarilalquilo; o R3 es una estructura de anillos multiples que tiene entre 2 y 4 anillos en donde los anillos se seleccionan en forma independiente del grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí; cada R4 se selecciona en forma independiente entre H, F, Cl, C1-12 alquilo, C1-12 alcoxi, haloalquilo, ciano, nitro o -N(R9)2; o dos grupos R4 contiguos, junto con los átomos de C a los cuales están unidos, pueden formar un sistema de anillos arilo, heteroarilo o heterocíclico; R5, R5a R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o C1-3 alquilo; o R5 y R5a juntos, R6 y R6a juntos, o R7 y R7a juntos, o R8 y R8a juntos constituyen un grupo oxo, con la salvedad de que cuando V es -C(O)-, R6 y R6a juntos o R8 y R8a juntos no formen un grupo oxo, mientras los restantes R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o C1-3 alquilo; o uno de R5, R5a, R6 y R6a junto con uno de R7, R7a, R8 y R8a forma un enlace directo o un puente alquileno, mientras los restantes R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o C1-3 alquilo; cada R9 se selecciona en forma independiente entre H o C1-6 alquilo; y R10 se selecciona en forma independiente entre H, F, Cl, C1-12 alquilo o C1-12 alcoxi; en forma de uno sus estereoisomeros, enantiomeros o tautomeros, en forma de mezcla de estereoisomeros, en forma de sal aceptable para uso farmacéutico, o como prodroga del mismo.