Patent AR-075209-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-amino-5-oxo-7,8-dihidropirimido (5,4-f) (1,4) oxazepin-6 (5h)-il) fenilo
Filed: 2010-02-01
Abstract: Así como sus composiciones y procedimientos para tratar una enfermedad, afeccion o trastorno que está modulado por la inhibicion de la enzima diacilglicerol O-aciltransferasa 1 (DGAT-1) administrando los compuestos de la solicitud y/o sus composiciones. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) en la que R1 es hidrogeno, alquilo C1-4, perfluoroalquilo C1-4, perfluoroalcoxi C1-4, o alcoxi C1-4; R2a y R2b, tomados por separado, son cada uno independientemente H, alquilo C1-4, o perfluoroalquilo C1-4, o R2a y R2b, tomados conjuntamente son cicloalquilo C3-6; m es 0, 1 o 2; R3 es halo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, hidroxilo o CF3, cuando m es 2, R3 puede ser igual o diferente y cuando m es 0, R3 es hidrogeno; A es un resto químico seleccionado del grupo constituido por (i) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por -N(R5)(R6), hidroxilo, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halo, ciano, -C(O)-OH, -C(O)-alcoxi C1-4, y -C(O)-N(R5)(R6); (ii) halo; (iii) anillo carbocíclico de 3 a 5 miembros opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, ciano o 1 a 2 grupos halo; (iv) -C(O)-R4; (v) un grupo de formula (1a); y (vi) un grupo de formula (1b); R4 es -OR5 o -N(R5)(R6); R5 y R6 se selecciona cada uno independientemente de H o alquilo C1-6; R9 es (a) -(CH2)p-C(O)-N(R10a)(R10b), donde p es 0 o 1, R10a es alquil C1-6, o alquil C1-3 sustituido con halo, y R10b es CH(CH3)-R10c o -(CH2)qR10c, donde q es 0, 1 o 2 y R10c es alquilo C1-4, -C(O)OH, -C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NHalquilo C1-3), un cicloalquilo de 5 a 6 miembros, fenilo, un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de oxígeno, nitrogeno o azufre, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados cada uno de oxígeno, nitrogeno o azufre, estando dicho alquilo, dicho cicloalquilo, dicho fenilo, dicho heterociclo y dicho heteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4, o ciano; o R10a y R10b tomados junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de oxigeno, nitrogeno o azufre, estando dicho heterociclo opcionalmente condensado con un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados cada uno de O, N o S, estando dicho heterociclo y dicho heterociclo condensado opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, etano, halo, alcoxi C1-3-, alquil C1-3-, hidroxialquil C1-6-, alcoxi C1-3-alquil C1-3, CH3C(O)NH-, CH3C(O)- u oxo; (b) -(CH2)r-R11, donde r es 0, 1 o 2 y R11 es un resto químico seleccionado del grupo constituido por 1,3-tiazol-4-ilo, 1,2,4-oxadiazol-5-ilo, 1,3,4-oxadiazol-2-ilo, 1,2,4-triazol-3-ilo, 1,2,5-triazol-3-ilo, o 1,3,4-tiadiazol-2-ilo, estando dicho resto químico opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-3; (c) -(CH2)s-C(OH)(R12)(R13), donde s es 0, 1 o 2 y R12 y R13 son cada uno independientemente un H o alquilo C1-3; o (d) -(CH2)t-C(NH2)(R14)(R15), donde t es 0, 1 o 2 y R14 y R15 son cada uno independientemente un H o alquilo C1-3; y R16 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-3, alquil C1-3-SO2-, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros, fenilo, un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de oxígeno, nitrogeno o azufre, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente de oxígeno, nitrogeno o azufre, estando dicho alquilo, dicho cicloalquilo, dicho fenilo, dicho heterociclo y dicho heteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halo, o alquilo C1-3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.