Patent AR-076232-A1 (AR)
Title: Aplicaciones en terapeutica de derivados de quinazolinadiona.
Inventor: VIVIANI FABRICE
Filed: 2010-04-08
Abstract: Utilizacion de compuestos de la formula (1) en estado de base, de hidrato, de solvato, o de sus mezclas como medicamentos o para la preparacion de medicamentos destinados al tratamiento de al menos una enfermedad cardiovascular y/o a prevenir la aparicion de al menos una enfermedad cardiovascular. Reivindicacion 1: La utilizacion de un compuesto que responde a la formula general (1) en la que: A representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo; R1 representa un átomo de hidrogeno, -C(O)R en el que R es un átomo de hidrogeno, un grupo alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo C3-6, o un grupo alquilo C1-6, estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos hidroxi, un grupo benciloxi, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con un arilo, o un grupo cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 representa un átomo de hidrogeno, halogeno, un grupo ciano, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un -NH2, o bien con un grupo -NHC(O)Rb, siendo Rb tal como se define más adelante, un grupo -ORa en el que Ra representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, con uno o varios grupos hidroxi, con un grupo arilo y/o con uno o varios grupos ciano, alquinilo C2-6, arilo; R3 representa un átomo de hidrogeno, halogeno, un grupo hidroxi, ciano, -SCF3, nitro, -S(O)0-2-alquilo, -S(O)0-2-heterocicloalquilo, -O-SO2-arilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno; un grupo -alquil-amino-alquilo o -cicloalquil-amino-alquilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido sobre el alquilo terminal, un grupo sulfonamida opcionalmente sustituido, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, siendo dicho grupo monocíclico o policíclico y estando además opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, con uno o varios átomos de halogeno, o con un grupo alcoxi C1-6, un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, un grupo arilo que puede estar sustituido con uno o varios átomos de halogeno, o con uno o varios grupos hidroxi, un grupo heteroarilo, uno o varios grupos hidroxi que pueden estar sustituidos con un grupo arilo estando él mismo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, o un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo CO(O)Ra, o con un grupo alquilo C1-6, siendo Ra tal como se ha definido precedentemente, un grupo -C(O)NRbRc, siendo Rb y Rc tal como se definen más adelante, un grupo -C(O)ORc, o un grupo -O-C(O)ORc, con Rc tal como se define más adelante, un grupo alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con un grupo amino-alquilo, amino-cicloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo monocíclico o policíclico, uno o varios grupos hidroxi, uno o varios átomos de halogeno, un grupo alcoxi C1-6, -C(O)ORc, con Rc tal como se define más adelante, un grupo -C(O)NRbRc, con Rb y Rc tal como se definen más adelante, y/o un grupo arilo, estando él mismo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, un grupo -O-halogenoalquilo y/o con un grupo halogenoalquilo, un grupo -O-cicloalquilo, -O-arilo, o -O-heterocicloalquilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con un grupo arilo, estando él mismo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, o con un grupo alquilo C1-6, uno o varios átomos de halogeno, y/o un grupo alquilo C1-6, pudiendo estar sustituido él mismo con un grupo arilo, un grupo -NH-CO-NH-arilo, un grupo -NH-CO-NH-heteroarilo, o un grupo -NH-CO-NH-alquilo C1-6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, con un grupo ciano, nitro, con uno o varios grupos hidroxi, o con un grupo alcoxi C1-6, -N-alquilo C1-6, pudiendo estar sustituido el grupo alquilo C1-6 con uno o varios grupos arilo opcionalmente sustituidos con uno o varios átomos de halogeno y/o con un grupo SO2, un grupo -NH-CO-arilo, un grupo -NH-CO-heteroarilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno; o bien R3 forma con A un grupo heteroarilo policíclico opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo arilo pudiendo estar sustituido él mismo con uno o varios átomos de halogeno; -R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C16; Rb representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, con uno o varios grupos hidroxi, ciano, amino, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, o con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno, un grupo cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, arilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno; Rc representa un átomo de hidrogeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno; o entonces Rb y Rc forman conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos un grupo heteroarilo policíclico, o un grupo heterocicloalquilo; m y n representan independientemente uno de otro el valor 0, 1 o 2, entendiéndose que m+n <= 3; p y p' representan independientemente uno de otro el valor 1, 2 o 3, entendiéndose que cuando p es superior o igual a 2, entonces los grupos R2 están sobre átomos de carbono distintos y pueden ser diferentes los unos de los otros y cuando p' es superior o igual a 2, entonces los grupos R3 están sobre átomos de carbono distintos y pueden ser diferentes los unos de los otros; q representa el valor 0 o 2, entendiéndose que cuando q = 0, entonces el grupo heterocíclico nitrogenado unido al nitrogeno situado en la posicion 1 del nucleo 2,4-dioxo-1,2,3,4 tetrahidroquinazolina no tiene enlaces puente y es del tipo de formula (2) con R1, R4, m y n tal como se han definido precedentemente, r representa el valor 0 o 1 en el estado de base o de sal de adicion a un ácido; para la preparacion de un medicamento destinado a tratar al menos una enfermedad cardiovascular y/o a prevenir la aparicion de al menos una enfermedad cardiovascular.