Patent AR-036148-A1 (AR)
Title: Derivados diamino de triazol sustituidos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, metodo para preparar dichas composiciones y usos de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos
Filed: 2001-12-26
Abstract: Un derivado diamino de triazol sustituido representado por la fórmula (1), en la cual: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-8, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo {en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes oxo; y en donde cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo formado por: alquilo C1-8 (opcionalmente sustituido en un carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -C(O)H, -C(O)alquilo C1-8, -CO2H, -CO2alquilo C1-8, amino (sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8), ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo), alcoxi C1-8 (opcionalmente sustituido en un carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por (halo)1-3 e hidroxi), -C(O)H, -C(O)alquilo C1-8, -CO2H, -CO2alquilo C1-8, amino (sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8 y -SO2-alquilo C1-8), -C(O)amino (en donde amino está sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8), -SO2- {sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por heterociclilo y amino (en donde amino está sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8, alquilamino C1-8 (en donde amino está sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8) y heteroarilo)}, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo {en donde cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes oxo; y, en donde cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo formado por alquilo C1-8 (en donde alquilo está opcionalmente sustituido en un carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por amino (sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8), ciano, (halo)1-3, hidroxi y nitro), alcoxi C1-8 y amino (sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8)}}; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 e hidroxi-alquilo C1-8; X se selecciona del grupo formado por -C(O)-, -C(S)- y -SO2-; y, R3 se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 {en donde alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos en un carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -C(O)H, -C(O)alquilo C1-8, -CO2H, -CO2alquilo C1-8, amino (sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8), ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro, arilo y heteroarilo (en donde arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-8, ciano, halo, (halo)1-3alquilo C1-8, (halo)1-3alcoxi C1-8, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxi-alcoxi C1-8 y nitro)}, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo {en donde cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por ciano, halo, hidroxi, y nitro; y, en donde cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por: alquilo C1-8, alquenilo C2-8 (en donde alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos en un carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -C(O)H, -C(O)alquilo C1-8, -CO2H, -CO2alquilo C1-8, amino (sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8), ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo), -CH(OH)-alquilo C1-8, alcoxi C1-8 (opcionalmente sustituido en un carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por (halo)1-3 e hidroxi), -C(O)H, -C(O)alquilo C1-8, -CO2H, -CO2alquilo C1-8, amino (sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8 y -C(O)alquilo C1-8), -C(O)amino (en donde amino está sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8), -SO2- {sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por heterociclilo y amino (en donde amino está sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8 y alquilamino C1-8 (en donde amino está sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-8))}, -NH-SO2-alquilo C1-8, cicloalquilo, heterociclilo (opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes oxo), arilo y heteroarilo} y amino {sustituido con dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo, arilo y heteroarilo (en donde cicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por alquilo C1-8, ciano, halo, (halo)1-3alquilo C1-8, (halo)1-3alcoxi C1-8, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxi-alcoxi C1-8 y nitro)}; y sales farmacéuticamente aceptables del mismos. Dichos compuestos son inhibidores selectivos de quinasas o de quinasas duales y consecuentemente son útiles para tratar o mejorar un desorden mediado por inhibidores selectivos de quinasas o de quinasas duales. Se describen también composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, un método para preparar tales compuestos y el uso de tales compuestos para fabricar medicamentos.