Patent AR-051026-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores de la estearoil-coa desaturasa
IPC: C07D285/12
Filed: 2005-09-20
Abstract: Métodos para tratar una enfermedad o afección mediada por la SCD en un mamífero, preferentemente un ser humano. También se revelan composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de fórmula (1). Reivindicación 10: Un compuesto de fórmula (1) donde: x e y son cada uno en forma independiente 0, 1, 2 ó 3; G es -N(R⁴)-, -O- o S(O)ₜ (donde t es 0, 1 ó 2); J y K son cada uno en forma independiente N o C(R¹¹), L y M son cada uno en forma independiente -N= o -C(R⁴)=; W es un enlace directo, -N(R¹)C(O)-, -C(O)N(R¹)-, -OC(O)N(R¹)-, -N(R¹)C(O)N(R¹)-, -O-, -N(R¹)-, -S(O)ₜ- (donde t es 0, 1 ó 2), -N(R¹)S(O)ₚ- (donde p es 1 ó 2), -S(O)ₚN(R¹)- (donde p es 1 ó 2), -C(O)-, -OS(O)₂N(R¹)-, -OC(O)-, -C(O)O-, o -N(R¹)C(O)O-; V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R¹)-, -S(O)ₜ- (donde t es 0, 1 ó 2), -S(O)ₚN(R¹)- (donde p es 1 ó 2), -C(R¹⁰)H-, -N(R¹)- ó -O-; cada R¹ se selecciona en forma independiente del grupo formado por H, alquilo C₁₋₁₂, hidroxialquilo C₂₋₁₂, cicloalquilo C₄₋₁₂ y aralquilo C₇₋₁₉; R² se selecciona del grupo formado por H, alquilo C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₁₂, hidroxialquilo C₂₋₁₂, hidroxialquenilo C₂₋₁₂, alcoxialquilo C₂₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₁₂, cicloalquilalquilo C₄₋₁₂, arilo, aralquilo C₇₋₁₉, heterociclilo C₃₋₁₂, heterociclilalquilo C₃₋₁₂, heteroarilo C₁₋₁₂, y heteroarilalquilo C₃₋₁₂; o R² es una estructura de anillos múltiples que tiene entre 2 y 4 anillos donde los anillos se seleccionan en forma independiente del grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí; R³ se selecciona del grupo formado por alquilo C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₁₂, hidroxialquilo C₂₋₁₂, hidroxialquenilo C₂₋₁₂, alcoxialquilo C₂₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₁₂, cicloalquilalquilo C₄₋₁₂, arilo, aralquilo C₇₋₁₉, heterociclilo C₃₋₁₂, heterociclilalquilo C₃₋₁₂, heteroarilo C₁₋₁₂, y heteroarilalquilo C₃₋₁₂; o R³ es una estructura de anillos múltiples que tiene entre 2 y 4 anillos donde los anillos se seleccionan en forma independiente del grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí; cada R⁴ se selecciona en forma independiente entre H, F, Cl, alquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, haloalquilo, ciano, nitro o -N(R⁹)₂; o dos grupos R⁴ contiguos, junto con los átomos de C a los cuales están unidos, pueden formar un sistema de anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo; R⁵, R⁵ᵃ, R⁶, R⁶ᵃ, R⁷, R⁷ᵃ, R⁸ y R⁸ᵃ se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o alquilo C₁₋₃; o R⁵ y R⁵ᵃ juntos, R⁶ y R⁶ᵃ juntos, o R⁷ y R⁷ᵃ juntos, o R⁸ y R⁸ᵃ juntos constituyen un grupo oxo, con la salvedad de que cuando V es -C(O)-, R⁶ y R⁶ᵃ juntos o R⁸ y R⁸ᵃ juntos no formen un grupo oxo, mientras los restantes R⁵, R⁵ᵃ, R⁶, R⁶ᵃ, R⁷, R⁷ᵃ, R⁸ y R⁸ᵃ se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o alquilo C₁₋₃; o uno de R⁵, R⁵ᵃ, R⁶ y R⁶ᵃ junto con uno de R⁷, R⁷ᵃ, R⁸ y R⁸ᵃ forma un enlace directo o un puente alquileno, mientras los restantes R⁵, R⁵ᵃ, R⁶, R⁶ᵃ, R⁷, R⁷ᵃ, R⁸ y R⁸ᵃ se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o alquilo C₁₋₃; cada R⁹ se selecciona en forma independiente entre H o alquilo C₁₋₆; R¹⁰ es H o alquilo C₁₋₃; y cada R¹¹ se selecciona en forma independiente entre H, F, Cl, alquilo C₁₋₁₂ o alcoxi C₁₋₁₂, un estereoisómero, enantiómero tautómero el mismo, una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, una composición farmacéutica del mismo o una prodroga del mismo.