Patent ES-2938415-T3 (ES)
Title: Un compuesto radiomarcado de sal de amonio cuaternario de una amina aromática policíclica, el uso del compuesto radiomarcado en un método de diagnóstico de tomografía por emisión de positrones y una composición farmacéutica que contiene el compuesto radiomarcado de la sal de amonio cuaternario de una amina aromática policíclica
Inventor: TOWPIK JOANNA
IPC: C07D221/12
Filed: 2019-09-04
Granted: 2023-04-10
Abstract: La invención se refiere a un compuesto marcado con radioisótopo de sal de amonio cuaternario de una amina aromática policíclica con fórmula I, en la que la línea ondulada indica un enlace simple entre el átomo de carbono no nodal de un sistema aromático policíclico y el sustituyente R1. En la fórmula I, el sustituyente R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógenos, un hidroxi alcoxi C1-4 opcionalmente protegido, un grupo nitro, un grupo amino que tiene opcionalmente 1 o 2 átomos de hidrógeno reemplazados con alquilo C1-6 o que tiene 2 átomos de hidrógeno reemplazados con alquileno C2-5 para formar un anillo heterocíclico, un grupo de carbono C1-6 de cadena que tiene opcionalmente un sustituyente halógeno, carboxi, formilo o alcanosulfónico C1-4, y un grupo fenilo que tiene opcionalmente 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógenos, un carbono C1-6 de cadena, un sustituyente de carbono Cl-6 de cadena halogenada, un hidroxi alcoxi C1-4 opcionalmente protegido, un grupo amino que tiene opcionalmente 1-2 átomos de hidrógeno reemplazado con alquilo C1-6; R2 es un sustituyente alifático de cadena que tiene el fragmento -CH2- como miembro terminal de la cadena, cadena a la que se une opcionalmente un grupo fenilo que tiene opcionalmente 1-3 sustituyentes seleccionados entre halógenos y alquilo C1-6 y, si la cadena contiene al menos menos 2 átomos de carbono, en cuya cadena existe opcionalmente un enlace bivalente entre los átomos de carbono, seleccionado dicho enlace entre el átomo de oxígeno -O-, átomo de azufre -S- y cicloalquileno C3-6, en donde el sustituyente R2 contiene un total de 1- 16 átomos de carbono, y el átomo de hidrógeno en uno de los átomos de carbono se reemplaza con un átomo de radioisótopo de flúor 18F; R3 y R4 se combinan para formar un butadienil-1 bivalente, 3 sustituyente cuyos átomos de carbono terminales están unidos a los átomos de carbono no nodales adyacentes del anillo B para formar un anillo C aromático fusionado con el sistema de anillos A y B que tiene sustituyentes R1 en los átomos de carbono no nodales; n es un número entero de 9; X- es un contraión farmacéuticamente aceptable, que es un anión de un ácido inorgánico monobásico, un anión mononegativo de un ácido inorgánico multibásico, un anión de un ácido alcanocarboxílico, un anión de un ácido sulfónico alifático, un anión de un ácido sulfónico aromático, un anión de un aminoácido ácido; así como un hidrato o solvato del mismo. La invención también se refiere al uso del compuesto según la invención ya una composición farmacéutica que comprende el compuesto según la invención. un anión mononegativo de un ácido inorgánico multibásico, un anión de un ácido alcanocarboxílico, un anión de un ácido sulfónico alifático, un anión de un ácido sulfónico aromático, un anión de un aminoácido ácido; así como un hidrato o solvato del mismo. La invención también se refiere al uso del compuesto según la invención ya una composición farmacéutica que comprende el compuesto según la invención. un anión mononegativo de un ácido inorgánico multibásico, un anión de un ácido alcanocarboxílico, un anión de un ácido sulfónico alifático, un anión de un ácido sulfónico aromático, un anión de un aminoácido ácido; así como un hidrato o solvato del mismo. La invención también se refiere al uso del compuesto según la invención ya una composición farmacéutica que comprende el compuesto según la invención.  (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)