Patent RS-54718-B1 (RS)
Inventor: WESTMAN JACOB
IPC: C07D417/12
Filed: 2010-07-08
Abstract: Jedinjenje formule I,pri čemu:A predstavlja C(=N-W-D) ili S;B predstavlja S ili C(-NH-W-D);kada:A predstavlja C(=N-W-D) i B predstavlja S, onda je isprekidana linija između B i N atoma jednostruka veza; iliA predstavlja S i B predstavlja C(-NH-W-D), onda je isprekidana linija između B i N atoma dvostruka veza;X predstavlja -Q-[CRxRy]n-;W predstavlja -[CRxRy]m- ili -C(O)-[CRxRy]p-;Q predstavlja vezu, -N(Ra)-, -S-, ili -O-;A1 do A5 redom predstavljaju C(R1), C(R2), C(R3), C(R4) i C(R5), ili, alternativno, sve do dva od Aj do A5 mogu nezavtsno predstavljati N;D predstavlja fenil, piridil ili pirimidinil opciono supstituisan sa jednom ili više R6 grupa;Rx i Ry, svakom prilikom kada su korišćeni ovde, su nezavisno izabrani od H, halo, C1-6 alkila (opciono supstituisanog sa jednim ili više halo atoma), arila (opciono supstituisanog sa jednim ili više halo atoma), ili Rx i Ry su povezani, da formiraju, zajedno sa atomom ugljenika na koji su spojeni, ne-aromatični 3- do 8-člani prsten koji opciono sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od O, S i N, koji prsten može biti sam supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od halo ili C1-6 alkila (opciono supstituisanog sa jednim ili više halo atoma);R1 do R5 nezavisno predstavljaju H, halo, -R7, -CF3, -CN, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)-N(R7a)R7b, -N(R7a)R7b, -N(R7)3+, -SR7, -OR7, -NH(O)R7, -SO3R7, aril ili heteroaril (koje aril i heteroaril grupe su same opciono i nezavisno supstituisane sa jednom ili više grupa izabranih od halo i R16), ili bilo koje dve od R1 do R5, koje su susedne jedna sa drugom su opcionalno povezane da formiraju, zajedno sa dva atoma esencijalnog prstena benzena u jedinjenju od formule I, aromatični ili nearomatični 3- do 8-člani prsten, koji opciono sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od O, S i N, koji prsten je sam opciono supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od halo, -R7, -OR7 i =O;R6, nezavisno predstavlja svakom prilikom kada je korišćena ovde, cijano, -NO2, halo, -R16, -OR8, -N(R8)C(O)R8, -NR9R10, -SR11, -Si(R12)3, -OC(O)R13, -C(O)OR13, -C(O)R14, -C(O)NR15aR15b, -S(O)2NR15cR15đ, aril ili heteroaril (koje aril i heteroaril grupe su same opciono i nezavisno supstituisane sa jednom ili više grupa izabranih od halo i R16 ili bilo koje dve R6 grupe koje su susedne jedna sa drugom su opciono povezane da formiraju, zajedno sa dva atoma esencijalnog prstena benzena u jedinjenju od formule I, aromatićni ili nearomatični 3- do 8-člani prsten, koji opciono sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od O, S i N, koji prsten je sam opciono supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od halo, -R7, -OR7 i =O;R7, svakom prilikom kada je korišćena ovde, je izabrana od H ili C1-C6 alkila, C1-C6 cikloalkila, arila i heteroarila (pri čemu su poslednje četiri grupe opciono supstituisane sa jednim ili više halo atoma);R7a and R7b su nezavisno izabrani od H, ili C1-C6 alkila, C1-C6 cikloalkila, arila i heteroarila, ili R7a i R7b su opciono povezani da formiraju, zajedno s atomom azota na koji su spojeni, aromatični ili nearomatični 3- do 8-člani prsten koji opciono sadrži 1 do 3 heteroatoma izabrana od O, S i N, koji prsten je i sam opciono supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od halo, R7, -OR7 i = O;Ra, R8, R9, R10, R", R12, R13, R14, R15a, R15b, R15c i R15d, svakom prilikom kada su korišćeni ovde, nezavisno predstavljaju H ili R16;R16 predstavlja, svakom prilikom kada je korišćeno ovde, C1-6 alkil opciono supstituisan sa jednim ili više halo atoma;n predstavlja 1 ili 2;m predstavlja 0, 1 ili 2; p predstavlja 0, 1 ili 2;ili farmaceutski prihvatljivu so ili solvat,pod uslovom da:(A) kada D je fenil, onda najmanje jedan od A1 do A5 nije (C-H) i/ili D je supstituisan sa jednom ili više -R6grupa, i,dalje obezbedjujući da:(B) jedinjenje iz formule I, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so ili solvat, nije 4-benzil-5-pikrilimino-1,2,4-tiadiazolidin-3-on.Prijava sadrži još 15 patentnih zahteva.