Patent ES-2653967-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2
Inventor: BAKER GLENN CHARLES
IPC: C07D405/14
Filed: 2011-11-09
Granted: 2018-02-09
Abstract: Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno; R1 es: alquilo C1-6; R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6; R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo C1-6, en el que la porción heterociclilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R7; arilo opcionalmente sustituido una o más veces con R8; aril-alquilo C1-6, en el que la porción arilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R8 ; heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces con R8; heteroaril-alquilo C1-6, en el que la porción heteroarilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R8; o -Y-C(O)-Rd; Y es alquileno C2-6 o un enlace; Rd es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquil C1-6-amino, di-alquil C1-6-amino, halo-alquil C1-6-amino, di-halo-alquil C1-6-amino, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6, heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7, o heterociclil-alquilo C1-6, en el que la porción heterociclilo está opcionalmente sustituida una o más veces con R7; R4 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo; ciano; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alcoxi C1-6; alcoxi C1-6- alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3- 6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; o -YC( O)-Rd; R5 es: hidrógeno; o alquilo C1-6; cada R6 es independientemente: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; oxo; ciano; halo; o Y-C(O)-Rd ; cada R7 es independientemente: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo; oxo; alcoxi C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alcoxi C1- 6-alquilo C1-6; ciano; -Y-C(O)-Rd; heterociclilo; heterociclil-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; o cicloalquilsulfonilo C3-6; y cada R8 es independientemente: oxo; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo; alquil-sulfonilo C1-6; alcoxi C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano; heterociclilo; heterociclil-alquilo C1-6; -Y-C(O)-Rd40 ; cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-6-sulfonilo.