Patent ES-2311563-T3 (ES)
Title: Derivados de indolina y su utilizacion como ligandos del receptor de 5-ht2.
Inventor: BENTLEY JONATHAN MARK
IPC: A61P13/02
Filed: 2001-10-12
Granted: 2009-02-16
Abstract: Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, y cicloalquilo; R 3 es alquilo, alquenilo, alquinilo, o cicloalquilo; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, arilo, amino, mono- y dialquilamino, alcoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, nitro, ciano, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, heteroarilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino y carboxilo y en el que el arilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, alcoxicarbonilo, carboxi, ciano, alquilo, alcoxi, fenilo, fenoxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, 1,3-dioxolilo, o 1,4-dioxolilo, alquiltio, alquilsulfoxilo y alquilsulfonilo y en el que el heteroarilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, alcoxicarbonilo, carboxi, ciano, alquilo, alcoxi, fenilo, fenoxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, 1,3-dioxolilo o 1,4-dioxolilo, alquiltio, alquilsulfoxilo o alquilsulfonilo; el anillo A significa un anillo carbocíclico parcialmente insaturado o saturado o un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 5 ó 6 eslabones, sustituido o sin sustituir, cuyos sustituyentes se eligen entre: a) alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo; b) halógeno, haloalquilo, haloarilo; c) oxo, hidroxi, hidroxialquilo, hidroxiarilo, (aril)(hidroxi)alquilo), alcoxi, ariloxi, alcoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, ariloxiarilo, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarbonilarilo, arilcarbonilalquilo, arilcarbonilarilo, arilalquilcarbonilo, arilalquilcarbonilalquilo, arilalquilcarbonilarilo; d) carboxi, carboxialquilo, carboxiarilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilarilo, ariloxicarbonilarilo, alquilcarboniloxi, alquilcarboniloxialquilo; e) aminocarbonilo, mono- o dialquilaminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, mono- o dialquilaminocarbonilalquilo, arilaminocarbonilo o arilalquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino o arilalquilcarbonilamino, f) alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, arilalquiloxicarbonilamino, aminocarboniloxi, mono- o dialquilaminocarboniloxi, arilaminocarboniloxi o arilalquilaminocarboniloxi; g) ureas (p.ej. mono- o di-alquilaminocarbonilamino, arilaminocarbonilamino o arilalquilaminocarbonilamino); h) amino, mono- o dialquilamino, arilamino, aminoalquilo, mono- o dialquilaminoalquilo, azido, ciano, cianoalquilo, nitro; i) alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, ariltio, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltioalquilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilalquilo; y j) tienilo, furanilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, piranilo, pironilo, piridilo, pirazinilo, piridazinilo, piperidilo, hexahidroazepinilo, piperazinilo, morfolinilo, tianaftilo, benzofuranilo, isobenzofuranilo, indolilo, oxiindolilo, isoindolilo, indazolilo, indolinilo, 7-azaindolilo, benzopiranilo, cumarinilo, isocumarinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, naftiridinilo, cinolinilo, quinazolinilo, piridopiridilo, benzoxazinilo, quinoxalinilo, cromenilo, cromanilo, isocromanilo, ftalazinilo y carbolinilo y en las que los dos átomos del anillo de la indolina, sobre los que está fusionado el anillo A, forman un enlace C-C sencillo saturado; y las sales, los ésteres y/o los compuestos de adición farmacéuticamente aceptables de los mismos.