Patent AR-091416-A1 (AR)
Title: Diazaespirocicloalcanos y azaespirocicloalcanos como inhibidores de atx y de lpa
Inventor: DANIEL HUNZIKER
IPC: C07D487/10
Filed: 2013-06-12
Abstract: Composiciones que contienen dichos compuestos y uso de los compuestos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibición de ATX y LPA. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la que: R¹ es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-iso-indol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido, dichos fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-iso-indol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido y benzofuran-2-ilo sustituido están sustituidos por R⁸, R⁹ y R¹⁰, pero en el caso de que R¹ sea alquilo e Y sea -C(O)-, entonces R³ se elige entre los grupos de fórmula (22) a (39); R² es -(CR⁴R⁵)ₙ-R³, -C(O)-R³, -S(O)₂-R³ o -C(O)-NR⁶R³; Y es -OC(O)-, -NR¹⁴C(O)-, -C(O)-, -S(O)₂-, o un resto de fórmula (2) ó (3), pero en el caso de que R¹ sea fenilalquenilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido o tiofenilalquenilo sustituido, entonces Y no es -OC(O)-; W se elige entre los sistemas de anillo de fórmula (4) a (21); pero en el caso de que W sea uno de los sistemas de anillo de fórmula (16) ó (17), entonces R³ se elige entre los grupos de fórmula (22) a (39) y en el caso de que W sea el sistema de anillo de fórmula (18), entonces R² es -C(O)-NR⁶R³; R³ se elige entre los grupos de fórmula (22) a (39); o R³ es fenilo sustituido, piridinilo sustituido o tiofenilo sustituido, dichos fenilo sustituido, piridinilo sustituido y tiofenilo sustituido están sustituidos por R¹¹, R¹² y R¹³; R⁴ y R⁵ se eligen con independencia entre H, halógeno, alquilo y cicloalquilo; R⁶, R⁷ y R¹⁴ se eligen con independencia entre H, alquilo y cicloalquilo; R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹² y R¹³ se eligen con independencia entre H, alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxi, alcoxi-alquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, halógeno, hidroxi, ciano, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, aminosulfonilo sustituido, amino sustituido y aminoalquilo sustituido, dichos aminosulfonilo sustituido, amino sustituido y aminoalquilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquilcarbonilo y cicloalquilcarbonilo; n es el número cero, 1, 2 ó 3; o sus sales farmacéuticamente aceptables.