Patent AR-058398-A1 (AR)
Title: Diazepinonas, procesos de obtencion , composiciones farmaceuticas y su uso como inhibidores de quinasas.
Inventor: SCHULTZ MELANIE
Filed: 2006-12-20
Abstract: La presente se refiere a compuestos de la formula (1), a su preparacion y a su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de enfermedades, en especial tumores y/o enfermedades en cuyo origen o transcurso están implicadas las quinasas. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1), en donde R1', R1'', R1''', R1'''', R3, R4, R5', R5'', R5''' son cada uno, de modo independiente entre sí, H, A, R6, Ar, OR6, SR6, OAr, SAr, N(R6)2, NHAr, Hal, NO2, CN, (CH2)mCOOR6, (CH2)mCOOAr, (CH2)mCON(R6)2, (CH2)mCONAAr, COA, COR6, COAr, S(O)mA, S(O)mAr, NACOA, NACOAr, NASO2A, NASO2Ar, NHCOA, NHCOAr, NHCON(R6)2, NHCONHA, NHCONHAr, SO2N(R6)2, SO2NAAr, M(CH2)nN(R6)2, M(CH2)nNAR6, M(CH2)nNA2, M(CH2)n(R6)n, M(CH2)n-oxopiperazina, M(CH2)n- oxomorfolina, M(CH2)n-oxopirrolidina, M(CH2)nC(CH3)n(CH2)nN(R6)2, M(CH2)nM(R6)nSOmA, M(CH2)nM(R6)nSOmM(R6)n, M(CH2)nM(R6)nSOmAr, (CH2)nN(R6)nSOmM(R6)n, (CH2)nM(R6)nSOmAr, M(CH2)nSOmA, M(CH2)nSOmN(R6)nA, M(CH2)nSOmAr, (CH2)nSOmA, (CH2)nSOmM(R6)n, (CH2)nSOmAr, en donde dos radicales adyacentes R1', R1'', R1''' o R1'''' pueden formar entre si un carbociclo o heterociclo de cinco o seis miembros saturado o insaturado, opcionalmente mono- o disustituido con M; R2' y R2'' son cada uno, de modo independiente entre sí, R6; R6 es H, Hal, OH, CN, NH2, NO2, SO2, alquilo no ramificado o ramificado C1-4, en donde un grupo CH2 puede estar sustituido con un átomo de O o S y/o con un grupo NH, NA, CONH, NHCO o -CH=CH y/o también 1-4 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, y en donde un grupo CH3 puede estar reemplazado por Hal, OH, CN, NH2, NHR7, NR72, NO2 o SO2, en donde R7 = metilo o etilo, en donde dos radicales R6, junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un carbociclo o heterociclo saturado o insaturado de cinco o seis miembros; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; m es 0, 1 o 2; A es alquilo no ramificado, ramificado o cíclico C1-14, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por un átomo de O o S y/o por un grupo NH, CONH, NHCO, CO o -CH=CH y/o también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, y en donde uno o dos grupos CH3 pueden estar reemplazados por R6; Ar es un homo- o heterociclo mono- o bicíclico aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S y 5 a 10 átomos de la estructura, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con el oxígeno del carbonilo, Hal, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2 y/o S(O)mA; Hal es F, Cl, Br o I; X es CR1, CHR1, N, NR1, O o S, en donde en cada compuesto de la formula (1) al menos un grupo X es CR1 o CHR1 y en donde, además, un grupo O o S está unido no directamente con un grupo N, NR1, O o S; Y es NR4, O o S; Z es CR5, CHR5, N, NR5, O o S, en donde en cada compuesto de la formula (1) al menos dos grupos Z son CR5 o CHR5 y en donde, además, un grupo O o S está unido no directamente con un grupo N, NR5, O o S; Q es CR5, CHR5 o un enlace; M es NH, O, S y ---------- es un enlace simple o doble, así como sus sales, derivados, solvatos y estereoisomeros farmacéuticamente inocuos, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.