Patent ES-2811273-T3 (ES)
Title: Derivados del ácido borónico
Inventor: KLEIN MARKUS
IPC: C07F5/02
Filed: 2015-10-01
Granted: 2021-03-11
Abstract: Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde LX indica (CH2)n, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a, OR4a, cicloalquilo C3-C6, Ar2 y/o Het2, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por cicloalquilo C3-C6, O, SO y/o SO2; LY indica (CH2)m, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3b y/u OR4b, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, SO y/o SO2; X indica un heterociclo de 5, 6 o 7 atomos de formula xa) o xb), cada uno, independientemente entre si, no sustituido o mono, di o trisustituido por A1, Ar1, COA1, COAr1, SO2A1, SO2Ar1 y/o Het1, donde los miembros del anillo distintos a N y Z son grupos CH2, y donde 1 o 2 de estos grupos CH2 pueden estar sustituidos por C=O, O, S, NH, NAlq, SO y/o SO2 **(Ver fórmula)** Y indica OR3c o Cic; Z indica C=O o SO2; R1, R2 indican cada uno, independientemente entre si, H o alquilo C1-C6, o R1 y R2 forman juntos un resto de formula (CE) **(Ver fórmula)** R3a, R3b, R3c indican cada uno, independientemente entre si, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OH y/u OAlq; R4a, R4b indican cada uno, independientemente entre si, H o R3a; R5 indica A1, Ar1, COA1, COAr1, SO2A1, SO2Ar1 y/o Het1; 40 A1 indica alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno no sustituido o mono, di, tri o tetrasustituido por Hal, CN, R3a, SR3a, OR3a, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-A2; A2 indica OH, OR3a; Alq indica alquilo C1-C6 lineal o ramificado; Ar1 indica fenilo, no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-A2; Het1 indica un heterociclo de 5 o 6 atomos saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, donde cada heterociclo puede independientemente no estar sustituido o estar mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-A2; Cic indica un hidrocarburo o heterociclo mono o biciclico de 4, 5, 6, 7, 8, 9 o10 atomos, cada uno, in dependientemente entre si, no sustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, R3a, OR3a, CONR4aR4b, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, Ar2, Het2, (CH2)q-SR3a, (CH2)q-N(R3a)2 y/o (CH2)q-A2, donde el sistema de hidrocarburo monociclico es aromatico y al menos un anillo del hidrocarburo o heterociclo biciclico es aromatico, y donde el sistema heterociclico contiene 1, 2 o 3 atomos de N y/u O y/o S; Ar2 indica fenilo, no sustituido o mono o disustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2 y/o (CH2)q-A2; Het2 indica un heterociclo de 5 o 6 atomos saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O 20 y/o S, que no esta sustituido o esta mono o disustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2 y/o (CH2)q-A2; n indica 2 o 3; q indica 1, 2, 3, 4, 5 o 6; m indica 0, 1, 2, 3 o 4; Hal indica F, Cl, Br o I; y solvatos, tautomeros o estereoisomeros de los mismos, asi como las sales fisiologicamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.