Patent CO-4990958-A1 (CO)
Title: Derivados de cetolidos de la eritromicina 6-o sustituidos modificados en 3´-n
Inventor: OR YAT SUN
IPC: C07H17/08
Filed: 1998-09-28
Abstract: Un compuesto seleccionado del grupo conformado por:ó una sal, éster ó precursor de droga farmacéuticamente aceptables de éste, en dondeR1 y R2 , con la condición de que R1 y R2 no sean ambos metil, se seleccionan independientemente del grupo conformado por(1) hidrógeno,(2) alquil C1 -C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo conformado por(a) halógeno,(b) cicloalquil C3 -C6 ,(c) aril,(d) aril sustituido a través del reemplazo independiente de uno, dos, o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1 -C3 , alcoxi C1 -C6 , alcoxi C1 -C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehido,carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida. Además, uno cualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril, heteroaril o heterocicloalquil,(e) heteroaril,(f) heteroaril sustituido a través del reemplazo independiente de uno, dos o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1 -C3 , alcoxi C1 -C6 , alcoxi C1 -C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, - 2 -dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida. Además uno cualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril, heteroaril o heterocicloalquil, (g) -CHO,(h) -C(O)-alquil C1 -C6 , y(i) -C(O)-NR´R", en donde R´ y R" se seleccionan independientemente del grupo conformado por alquil C1 -C3 , alquil C1 -C3 sustituido con aril, arilsustituido a través del reemplazo independiente de uno, dos, o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1 -C3 , alcoxi C1 -C6 , alcoxi C1 -C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehído,carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida. Además, uno cualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril, heteroaril o heterocicloalquil, heteroaril, y heteroaril sustituido a través delreemplazo independiente de uno, dos, o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1 -C3 , alcoxi C1 -C6 , alcoxi C1 -C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil ycarboxamida. Además uno cualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril, heteroaril o heterocicloalquil,(3) alquil C2 -C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo conformado por(a) alcoxi C1 -C6 , (b) -NR´R", en donde R´ y R" corresponden a lo previamente definido,(c) -NH-C(O)-alquil C1 -C6 ,(d) -NH-C(O)-O-alquil C1 -C6 ,(e) -O-C(O)-O-alquil C1 -C6 ,(f) -O-C(O)-alquil C1 -C6 ,(g) -CH(=N-O-alquil C1 -C6 ), (h) -C(=N-O-alquil C1 -C6 )-alquil C1 -C6 ,(i) -CH(=N-NH-alquil C1 -C6 ), y(j) -C(=N-NH-alquil C1 -C6 )-alquil C1 -C6 ,(4) alquenil C3 AND#8209;C6 , opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo conformado por(a) halógeno,(b) cicloalquil C3 AND#8209;C6 ,(c) aril,(d) aril sustituido a través del reemplazo independiente de uno, dos, o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1 AND#8209;C3 , alcoxi C1 AND#8209;C6 , alcoxi C1 AND#8209;C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehído,carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida. Además, uno cualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril, heteroaril o heterocicloalquil,(e) heteroaril,(f) heteroaril sustituido a través del reemplazo independiente de uno, dos, o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1 AND#8209;C3 , alcoxi C1 AND#8209;C6 , alcoxi C1 AND#8209;C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida. Además uno cualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril,heteroaril o heterocicloalquil,(g) AND#8209;NHAND#8209;C(O)AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ,(h) AND#8209;NHAND#8209;C(O)AND#8209;OAND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ,(i) AND#8209;OAND#8209;C(O)AND#8209;OAND#8209;alquil C1 -C6 ,(j) AND#8209;OAND#8209;C(O)AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ,(k) AND#8209;CHO,(l) AND#8209;C(O)AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ,(m) AND#8209;C(O)AND#8209;NR´R", en donde R´ y R" corresponden a lo previamente definido,(n) AND#8209;CH(=NAND#8209;OAND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ),(o) AND#8209;C(=NAND#8209;OAND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 )AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ,(p) AND#8209;CH(=NAND#8209;NHAND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ),(q) AND#8209;C(=NAND#8209;NHAND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 )AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 , y(r) AND#8209;C(O)AND#8209;OAND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ,(5) alquinil C3 AND#8209;C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo conformado por(a) halógeno,(b) cicloalquil C3 AND#8209;C6 ,(c) aril,(d) aril sustituido a través del reemplazo independiente de uno, dos, o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, oH, CN, alquil C1 AND#8209;C3 , alcoxi C1 AND#8209;C6 , alcoxi C1 AND#8209;C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehído,carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida. Además, uno cualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril, heteroaril o heterocicloalquil,(e) heteroaril, y(f) heteroaril sustituido a través del reemplazo independiente de uno, dos, o tres átomos de hidrógeno de dicho grupo con Cl, Br, F, I, OH, CN, alquil C1 AND#8209;C3 , alcoxi C1 AND#8209;C6 , alcoxi C1 AND#8209;C6 substituido con aril, haloalquil, tioalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, mercapto, nitro, carboxaldehído, carboxi, alcoxicarbonil y carboxamida. Además unocualquiera de los substituyentes puede tratarse de un grupo aril, heteroaril o heterocicloalquil,(6) cicloalquil C3 AND#8209;C6 ,(7) AND#8209;CHO, ...