Patent RU-2369601-C2 (RU)
Title: Новые производные бензимидазола и их применение в качестве лекарственных средств
Inventor: PUATU LIDI
IPC: C07D417/04
Filed: 2004-11-24
Granted: 2009-10-10
Abstract: Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола, имеющих общую формулу (I), где А обозначает -CH 2 -, -C(O), -C(O)-C(R a )(R b )-, Х обозначает -CH-радикал; R a  и R b  обозначают, независимо, атом водорода или (C 1 -C 6 )алкильный радикал;  
     R 1  обозначает атом водорода или (C 1 -C 8 )алкильный радикал; R 2  обозначает  
     (C 1 -С 8 )алкильный радикал; R 3  обозначает -(CH 2 ) p -Z 3 , -C(O)-Z' 3  или -C(O)-NH-Z'' 3 ; Z 3  обозначает (C 1 -C 6 )алкильный, (C 2 -C 6 )алкенильный, (C 1 -C 6 )алкокси, (C 1 -C 6 )алкилкарбонильный, (C 1 -C 6 )алкоксикарбонильный,  
     (C 1 -C 6 )алкил-N(R N )карбонильный, (C 3 -C 7 )циклоалкильный, арильный, арилтио или гетероарильный радикал, Z 3  присоединен к радикалу -(CH 2 ) р - через атом углерода, гетероарильный радикал, представляющий собой 5-10-членный гетероарил, включающий 1-2 одинаковых или разных гетероатомов, выбранных из серы, азота или кислорода, и необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы или -(CH 2 ) p' -V 30 -Y 3 ; арильный радикал, выбранный из фенила или нафтила, необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, (C 2 -C 6 )алкенила, пирролидинила, фенила, фенилокси, фенилалкилокси, 5-7-членного гетероарила, содержащего 1-3 атома азота и -(CH 2 ) р' -V 31 -Y 3 ; V 30  обозначает -O-, -C(O)-, -C(O)-O- или ковалентную связь; V 31  обозначает -O-, -S-, -SO 2 -, -C(O)-, -C(O)-O-, -N(R N )-, -NH-C(O)- или ковалентную связь; Y 3  обозначает атом водорода или (C 1 -C 6 )алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковьми или разными галогеновыми радикалами; R N  обозначает атом водорода или (С 1 -С 6 )алкильный радикал; Z 3  обозначает радикал формулы (см.ниже); Z' 3  обозначает фенильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из -(CH 2 ) р'' -V' 3 -Y '   3 ; V' 3  обозначает -O-; Y' 3  обозначает атом водорода или (C 1 -C 6 )алкильный радикал; Z ''   3  обозначает атом водорода или -(CH 2 ) q -A ''   3  радикал; A ''   3  обозначает (C 1 -C 6 )алкильный, фенильный или тиенильный радикал; алкильный и фенильный радикалы могут быть необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена и -V'' 3 -Y'' 3 ; V'' 3  обозначает -O-, -C(O)-, -C(O)-O- или ковалентную связь; Y'' 3  обозначает атом водорода или (C 1 -C 6 )алкильный радикал; р равно целому числу от 0 до 6; p' и p'' обозначают, независимо, целое число от 0 до 1; q равно целому числу от 0 до 2; R 4  обозначает радикал формулы -(CH 2 ) s -R' 4 ; R' 4  обозначает 5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный (C 1 -C 6 )алкилом; или радикал формулы -NW 4 W' 4 ; W 4  обозначает атом водорода; W' 4  обозначает атом водорода; s обозначает целое число от 0 до 6; в рацемической, энантиомерной форме или в виде любых сочетаний указанных форм, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к способу получения соединения по п.1, фармацевтической композиции на его основе и его применению в получении лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, которые обладают хорошей аффинностью к некоторым подтипам рецепторов меланокортина, в частности, МС4 рецепторов. 4 н. и 22 з.п. ф-лы.