Patent CO-4810298-A1 (CO)
Title: Nuevas amidas aromaticas y su procedimiento de preparacion .
Inventor: HAESSLEIN JEAN LUC
IPC: A61K31/70
Filed: 1999-01-08
Abstract: Los compuestos de fórmula (I): en la que:- Y representa un átomo de oxígeno, o un radical N-Nalc1 ó NOalc2 en el cual alc1 y alc2 representan un radical alquilo eventualmente interrumpido por un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno, que contiene hasta 12 átomos de carbono, eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, con un radical arilo eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, con un radical heterocíclico, o con uno o varios radicales , en los que Ra y Rb, idénticos o diferentes uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, eventualmente sustituido, o Ra y Rb pueden formar, en común con el átomo de nitrógeno a los que están unidos, un heterociclo que puede contener además un átomo de oxígeno, de azufre y otro átomo de nitrógeno,X representa un átomo de hidrógeno, un radical hidróxilo, un radical alquilo, alquenilo o alquinilo eventualmente interrumpido por un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno, que contiene hasta 12 átomos de carbono, lineal, ramificado o cíclico, eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, con un radical heterocíclico, uno o varios radicales CH, libres o esterificados, C=N,en que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, o Ra y Rb forman - 2 - con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que contiene eventualmente otro heteroátomo escogido entre nitrógeno, azufre u oxígeno, o X representa un radical alcoxi o un radicalOoeC-NCRe Re representa un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, eventualmente sustituido con uno o varios de los sustituyentes indicados anteriormente,o X representa un radical NRcRd en el que Rc y Rd, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que contiene hasta 12 átomos de carbono, eventualmente sustituido con uno o varios de los sustituyentes indicados anteriormente, o Rc y Rd forman, en común con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que contiene eventualmente otro heteroátomo escogido entre nitrógeno, azufre u oxígeno,- Z representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical CH, libre, eterificado o esterificado,- R2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, - R3 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, o un átomo de halógeno,- R representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que contiene hasta 4 átomos de carbono, - R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, alquenilo o alquinilo que comprende hasta 8 átomos de carbono, lineal, ramificado o cíclico, eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, un radical C=N, un radical arilo que contiene hasta 14 átomos de carbono,- R5 representa un átomo de hidrógeno, un radical O-alquilo que contiene hasta 4 átomos de carbono, - o bien R6 representa un radical alquilo o CH2 -O-alquilo, en el cual alquilo representa un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, y -R7 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, o bien R6 y R7 forman con el átomo de carbono que los lleva, un anillo que contiene hasta 8 átomos de carbono, así como las sales del compuesto de fórmula (I), cuando los compuestos tienen una función básica.Las composiciones farmacéuticas que contienen como principio activo al menos un compuesto definido enlas reivindicaciones 1 a 18 así como sus sales farmacéuticamente aceptables. Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (I) definidos en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (II) en la que los radicales R2, R3, Z, R5, R6 y R7 conservan sus significados precedentes, OW representa un grupo hidroxilo bloqueado y W´ representa un radical alquilo u OAND#8209;alquilo que contiene hasta 4 átomos de carbono, - a la acción de un agente susceptible de introducir el radicalo de una sucesión de operaciones susceptibles de introducir el radical conservando R y R1 sus significados precedentes, AND#8209; a la acción de un agente susceptible de liberar el radical hidróxilo del radical OW, AND#8209; a la acción eventual de un agente susceptible de reemplazar W´ por el radical X diferente de alquilo u OAND#8209;alquilo, AND#8209; a la acción eventual de un agente susceptible de introducir el radical Y diferente de oxígeno, - a la acción de un agente de salificación.Los compuestos de la fórmula (II) útiles para la obtención de los compuestos de la fórmula (I) de la reivindicación 1 en la que los radicales R2, R3, Z, R5, R6 y R7 conservan sus significados precedentes, OW representa un grupo hidróxilo bloqueado y W´ representa un radical alquilo u OAND#8209;alquilo que contiene hasta 4 átomos de carbono. Compuestos útiles para la obtención de los productos de partida de la fórmula (II) utilizados para la obtención de los compuestos de la fórmula (I) de la reivindicación 1, caracterizados porque responden a la fórmula (III)