Patent ES-2297217-T3 (ES)
Title: Derivados sustituidos de 2,4-dihidro-pirrolo(3,4-b)quinolin-9-ona utilizados como inhibidores de fosfodiesterasa.
Inventor: JIANG WEIQIN
IPC: A61P9/04
Filed: 2003-06-17
Granted: 2008-05-01
Abstract: Una composición de la fórmula (IV) (Ver fórmula) dUna composición de la fórmula (IV) (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona del grupo consistente en hionde R1 se selecciona del grupo consistente en hiddrógeno, carboxi, -C(O)-alquiloC1-C6, -C(O)-alcoxirógeno, carboxi, -C(O)-alquiloC1-C6, -C(O)-alcoxiCC1-C6, -C(O)-NH-alquilC1- C6-NH2, -C(O)-NH-alquilC1-C6, -C(O)-NH- alquilC1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilC11-C6-NHR A , -C(O)-NH-alquilC1-C6-N(R A )2, -C(O)--C6- NHRA, -C(O)-NH- alquilC1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2NH2, -C(O)NHR A , C(O)N (R A )2, alquilC1-C6-NH2, , -C(O)NHRA, C(O)N(RA)2, alquilC1-C6-NH2, alquilC1alquilC1-C6- NHR A , alquilC1-C6-NH(R A )2, -NH-al-C6- NHRA, alquilC1-C6-NH(RA)2, -NH-alquilC1-C6-NHquilC1-C6-NH(R A )2 donde cada R A se selecciona i ( RA )2 donde cada RA se selecciona independientendependientemente del grupo que consiste en alquilmente del grupo que consiste en alquiloC1-C6, ariloC1-C6, arilo, arilalquiloC1-C6, donde el arilo o o, arilalquiloC1-C6, donde el arilo o el aralquiloel aralquilo pueden estar, opcionalmente, sustitui pueden estar, opcionalmente, sustituidos con uno dos con uno a tres R B ; donde cada R B se seleccia tres RB; donde cada RB se selecciona, independieona, independientemente del grupo que consiste en ntemente del grupo que consiste en halógeno, nitrohalógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C6,, ciano, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C6, alquilC1-C6-ca alquilC1-C6-carbonilo carboxialquiloC1-C6, -alquirbonilo carboxialquiloC1-C6, -alquilC1-C6-sulfonillC1-C6-sulfonilo, trifluorometilo, amino, di(alquio, trifluorometilo, amino, di(alquilC1-C6)amino, alC1-C6) amino, acetilamino, carboxialquilC1-C6carbcetilamino, carboxialquilC1-C6-carbonilamino, hidronilamino, hidroxialquilC1-C6amino, -NHR A y N(R AoxialquilC1-C6-amino, - NHRA y N(RA)2; R2 se selec )2; R 2 se selecciona del grupo consistente en alciona del grupo consistente en alquiloC5-C10 (opciquiloC5-C10 (opcionalmente sustituido con uno a tronalmente sustituido con uno a tres sustituyentes es sustituyentes independientemente seleccionados independientemente seleccionados entre halógeno, hentre halógeno, hidroxi, nitro, amino, NHR A , NH(idroxi, nitro, amino, NHRA, NH(RA)2), arilo (opcioR A )2), arilo (opcionalmente sustituido con uno analmente sustituido con uno a tres sustituyentes i tres sustituyentes independientemente seleccionadndependientemente seleccionados de RC), cicloalquios de R C ), cicloalquilo (opcionalmente sustituidlo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustito con uno a tres sustituyentes seleccionados indepuyentes seleccionados independientemente de RA) y endientemente de R A ) y 3,4-metilendioxifenilo; d3,4-metilendioxifenilo; donde RC se selecciona delonde R C se...                                     grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NH2, NH(alquiloC1-C6) y N(alquiloC1-C6)2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-C6, alquilC1-C6carbonilo, alquenilC2-C6-carbonilo y alquinilC2-C6carbonilo; b es un entero de 0 a 4; R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, oxo, nitro, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C6, alcoxiC1-C6-carbonilo, trifluorometilo, fenilo (donde el grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de RD), fenilsulfonilo, naftilo, aralquiloC1-C6, -O-aralquilo (donde el grupo aralquilo puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de RD), NH2, NHRA, NH(RA)2, N(RA)2 y (Ver fórmula) donde cada RD se selecciona independientemente del grupo consistente en halógeno, hidroxi, carboxi, oxo, alquiloC1-C4, alquiltioC1-C4, hidroxialquiloC1-C4, alcoxiC1-C4, alquiloxiC1-C4carbonilo, alquilC1-C4carbonilo trifluorometilo, trifluorometoxi, NH2, NHRA, N(RA)2, C(O)N(RA)2, acetilamino, nitro, ciano, formilo, alquilC1-C6sulfonilo, carboxiC1-C6alquilo y aralquilo; c es un entero de 0 a 4; R5 se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en halógeno, nitro, hidroxi, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C6, -NH2, -NHRA, C(O)N(RA)2, -ORA C(O)NH2, -C(O)NHRA, C(O)N(RA)2, -NHC(O)RA, -SO2NHRA, -SO2NH(RA)2, donde RA es tal como se ha definido antes y fenilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de RB); a es un entero de 0 a 1; Y se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6, -C(O)-, -(alquilC1-C6)-carbonilo, -(alquenilC2-C6)carbonilo-, -(alquinilC2-C6)-carbonilo-, -carbonil-(alquiloC1-C6), -carbonil(alquenilolC1-C6)-, -C(O)O-alquiloC1-C6, -C(S)-, -SO2-, -(alquilC1-C6)sulfonilo, -sulfonilalquiloC1-C6, -C(O)NH, -C(O)NH-alquiloC1-C6; NH(RA)2, -C(O)(cicloalquilo C3-C7)- y (cicloalquilo C3-C7)- C(O)-; (Ver fórmula) se selecciona del grupo que consiste en fenilo, furilo, tienilo y pirrolilo; (Ver fórmula) se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.