Patent ES-2365650-T3 (ES)
Title: N-fenil-dioxo-hidroxipirimidinas útiles como inhibidores del virus de la hepatitis c (vhc).
Inventor: DONNER PAMELA L
IPC: A61K31/506
Filed: 2008-09-17
Granted: 2011-10-07
Abstract: Un compuesto o sal del mismo, en el que: el compuesto se corresponde en estructura con la fórmula I: se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: (a) el amino, aminocarbonilo y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (c) el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfuniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi y halo; L se selecciona entre el grupo que consiste en C(RA)=C(RB), etileno y ciclopropil-1,2-eno; RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6-alquilo, alquiloxi-C1-C6, cicloalquilo-C3-C5 y halo, en el que: el alquilo-C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, hidroxi, nitro, oxo, amino, ciano, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiloxi, carbociclilo y heterociclilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo-C5-C6 y heterociclilo de 5-6 miembros, en el que cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, R1, RJ y RK; cada RE se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido y aldehído, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RF se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi y alquiloxi, en el que: una porción alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RG se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfuniloxi y alquinilsulfoniloxi, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo y heterociclilcarbonilo, en el que: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo y alquilsulfonilamino, en el que: el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo y oxo; cada RJ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino y alquinilsulfonilaminoimino, en el que: (a) la porción amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo y alquilsulfonilo, en el que: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo y amino, y (2) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, (b) la porción alquilo, alquenilo y alquilo de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo y ciano, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi y alquiniloxi, en el que: el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el g