Patent AR-076259-A2 (AR)
Title: Derivados de 3,5-dietil-1h-pirazol-4-il-oxi nitrilos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de infecciones por hiv
IPC: C07D231/18
Filed: 2010-03-19
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o -OR7, dicho alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7, pueden estar opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR10, S(O)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o R9, dicho alquilo C1-6 están opcionalmente sustituido por halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(=NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R6, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; R3 es H o alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por halo, -CN, -OR5, -CO2R5, -CONR5R5, -OCONR5R5, -NR5CO2R5, -NR6R6, -NR5COR5, -SO2NR5R5, -NR5CONR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; R4 es fenilo sustituido por R8, halo, -CN, alquilo C1-6, C1-6 haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-6; cada R5 esta cada uno independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7 o, cuando dos grupos R5 están unidos al mismo átomo de nitrogeno, aquellos dos grupos tomados juntos con el átomo de nitrogeno al cual están unidos representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo, dicho azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y morfolinilo están opcionalmente sustituidos por C1-6 alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; cada R6 es independientemente tanto H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R7 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R8 es un grupo heterocíclico aromático, de cinco o seis miembros que contiene (i) de 1 a 4 heteroátomo(s) de nitrogeno o (ii) 1 o 2 heteroátomo(s) de nitrogeno y 1 un heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 o 2 heteroátomo(s) de oxigeno o azufre, dicho grupo heterocíclico esta opcionalmente sustituido por halo, oxo, -CN, -COR5, -CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, -OR5, -NR5R5, -(alquileno C1-6)-NR5R5, alquilo C1-6, fluoro alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R9 es un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de cuatro a siete miembros, que contiene (i) 1 o 2 heteroátomo(s) de nitrogeno o (ii) 1 heteroátomo(s) de nitrogeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 heteroátomo(s) de oxígeno o un heteroátomo(s) azufre, dicho grupo heterocíclico estando opcionalmente sustituido por oxo, alquilo C1-6 cicloalquilo C3-7, -SO2R5, -CONR5R5, -COOR5, -CO-(alquileno)-OR5 o -COR5 y opcionalmente sustituido sobre un átomo de carbono que no es adyacente a un heteroátomo por halo, -OR5, -NR5R5, -NR5COR5, -NR5COOR5, -NR5CONR5R5, -NR5SO2R5 o -CN; R10 es H, R8, R9, R13, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o -(alquilo C1-6)-(cicloalquilo C3-7), dicho alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7 estando opcionalmente sustituidos por -OR5, -OR13, R8, R9, R13 o -COR13; R11 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7, dicho alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7 estando opcionalmente sustituido por -OR5, -NR5R5, -NR5COR5, -CONR5R5, R8 o R9; R12 es alquilo C1-6 sustituido por R8, R9, -OR5, -CONR5R5, -NR5COR5 o -NR5R5; R13 es fenilo opcionalmente sustituido por halo, -CN, -COR5, -CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, -OR5, -NR5R5, -(alquileno C1-6)-NR5R5, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; y x es 0, 1 o 2.