Patent AR-030198-A1 (AR)
Title: Tiepino[3,2-b]dihidropiridinas, composiciones farmaceuticas que las comprenden, uso de tales compuestos para preparar medicamentos, aparato para administrar las composiciones farmaceuticas, y procesos para preparar dichos compuestos
IPC: A61P9/12
Filed: 2001-03-22
Abstract: Tiepino[3,2-b]dihidropiridinas de la formula (1) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan en forma independiente de H, OH, halogeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-8, alquilsulfonilo C1-8, carboalcoxi C1-4, alquiltio C1-8, difluorometoxi, difluormetiltio, triflurometilo, y oxadiazol (formado por R1 y R2); X e Y se seleccionan respectivamente de los grupos (a) R7 y R6; (b) R10 y û(CH2)m-NR8R9; (c) R7 y R11; y (d) R10 y R11: donde R6 se selecciona de H, alquilo C1-5 lineal o ramificado, alquilo sustituido, arilo, 3-piperidilo, 3-piperidilo N-sustituido, y 2-pirrolidinil metileno N-sustituido, en donde dicho 3-piperidilo N-sustituido y dicho 2-pirrolidinil metileno N-sustituido pueden estar sustituido con alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada o bencilo, y dicho alquilo sustituido puede estar sustituido con alcoxi C1-8, alcanoiloxi C2-8, fenilacetiloxi, benzoiloxi, hidroxi, halogeno, p-tosiloxi, mesiloxi, amino, carboalcoxi, o NR'R'' en donde (i) R' y R'' se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H; alquilo C1-8 lineal o ramificado, cicloalquilo C1-7, fenilo, bencilo y fenetilo, o (ii) R' y R'' unidos forman un anillo heterocíclico que se selecciona del grupo formado por piperidino, pirrolidino, morfolino, tiomorfolino, piperazino, 2-tieno, 3-tieno y un derivado N-sustituido de dichos anillos heterocíclicos, estando dicho derivado N-sustituido sustituido con H, alquilo C1-8 lineal o ramificado, bencilo, benzhidrilo, fenilo y/o fenilo sustituido (sustituido con NO2, halogeno, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-8 y/o trifluorometilo); R7 se selecciona de arilo, 3-piridilo, 2-tieno, y 3-tieno; R8 es û(CH2)p(heterociclilo) o û(CH2)p(arilo); R9 se selecciona de H, alquilo, cicloalquilo, arilo y arilalquilo; R10 se selecciona de H, amino, alquilo, arilo, trifluorometilo y alcoximetilo; y R11 se selecciona del grupo formado por ûalquilo-OH, alquilamina, lactona, carbonato cíclico, carbonato cíclico sustituido con alquilo, carbonato cíclico sustituido con arilo, -aril-C(O)OR''', -alquil-aril-C(O)OR''', alquil-OC(O)R''', -alquil-C(O)R''', -alquil-C(O)OR''', -alquil-N(R'')C(O)R''', y ûalquil-N(R'''')C(O)OR''', en donde R''' y R'''' se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrogeno, amino, alquilo, arilo, cicloalquilo y heterociclilo fusionados con arilo, estando el amino, alquilo, arilo, cicloalquilo y heterociclilo fusionado con arilo opcionalmente sustituidos con halogeno, ciano, NO2, lactona, amino, alquilamino, alquilamino sustituido con arilo, amida, carbamato, carbamoilo, carbonato cíclico, alquilo, alquilo sustituido con halogeno, arilalquilo, alcoxi, heterociclilo y/o arilo (el arilo está sustituido en forma opcional con OH, halogeno, ciano, NO2, alquilo, amino, demitilamino, alcoxi, alquilsulfonilo, carboalcoxi C1-4, alquiltio y/o trifluorometilo); y m, n y p son cada uno, un entero de 1 a 5. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que las comprenden, uso de tales compuestos para preparar medicamentos, aparato para administrar las composiciones farmacéuticas, y procesos para preparar dichos compuestos.