Patent ES-2325139-T3 (ES)
Title: Derivados de fosfonocefem, procedimiento para la preparacion de los mismos, y uso de los mismos.
Inventor: ISHIKAWA TOMOYASU
IPC: C07F9/24
Filed: 1998-12-17
Granted: 2009-08-26
Abstract: Un compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo fosfono o un grupo convertible en un grupo fosfono; R 2 es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo hidrocarbonado, que puede estar sustituido, seleccionado de (i) un grupo alquilo-(C 1-6), (ii) un grupo alquenilo-(C2-6), (iii) un grupo alquinilo-(C 2-6), (iv) un grupo aralquilo-(C7-20), y (v) un grupo hidrocarbonado cíclico, no aromático, de 3 a 7 miembros, (3) un grupo acilo seleccionado de (i) un grupo alcanoilo-(C 1-6) opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un halógeno, oxo, un alcoxi-(C 1-6), un alcanoilo-(C 1-6), un arilo-(C 6-10), un aril-(C 6-10)-oxi y un aril-(C 6-10)-tio; (ii) un grupo alquenoilo-(C3-5) opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un halógeno y un arilo-(C 6-10); (iii) un grupo aril-(C6-10)-carbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un halógeno, nitro, hidroxi, un alquilo-(C1-5) y un alcoxi-(C1-6); (iv) un grupo carbonilo heterocíclico que tiene un grupo heterocíclico formado por la eliminación de un átomo de hidrógeno unido a un átomo de carbono de un anillo heterocíclico, seleccionado de un anillo de 5 a 8 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, que puede estar oxidado, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y un anillo condensado de los mismos; o (4) un grupo heterocíclico, no aromático, de 3 a 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, además de un átomo de carbono que puede estar sustituido; cada Q y X es un átomo de nitrógeno o CH; Y es S, O o CH 2; n es 0 ó 1; uno de R 3 y R 4 es un grupo piridinio, que puede estar sustituido, seleccionado del un grupo de la fórmula: en la que R 5 es un grupo hidrocarbonado según se ha definido anteriormente, que puede estar sustituido, R es un grupo alquilo-(C 1-6), un grupo alcoxi-(C 1-6), un grupo alcoxi-(C 1-6)-carbonilo, un grupo amino, un grupo nitro, un átomo de halógeno o un grupo carboxi, p es un número entero de 0 a 4; y el otro R 3 y R 4 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarbonado, según se ha definido anteriormente, que puede estar sustituido; o R 3 y R 4 , conjuntamente, pueden formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno cuaternizado, y que puede estar sustituido, en donde el grupo de la fórmula** ver fórmula** es en donde q es un número entero de 0 a 3, y los restantes símbolos tienen los significados indicados anteriormente; en donde los sustituyentes del grupo hidrocarbonado y el grupo heterocíclico no aromático, y el grupo piridinio y el grupo heterocíclico, que puede estar sustituido, se seleccionan del un grupo heterocíclico según se ha definido anteriormente, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi-(C1-6), un grupo cicloalquilo-(C3-10), un grupo cicloalcoxi-(C3-7), un grupo aril- (C6-10)-oxi, un grupo heterocíclico-oxi que tiene un grupo heterocíclico según se ha definido anteriormente, un grupo mercapto, un grupo alquil-(C 1-6)-tio, un grupo cicloalquil-(C 3-10)-tio, un grupo aril-(C 6-10)-tio, un grupo aralquil- (C 7-19)-tio, un grupo heterocíclico-tio que tiene un grupo heterocíclico según se ha definido anteriormente, un grupo amino, un grupo monoalquil-(C1-6)-amino, un grupo dialquil-(C1-6)-amino, un grupo trialquil-(C1-6)-amonio, un grupo cicloalquil-(C3-10)-amino, un grupo aril-(C6-10)-amino, un grupo aralquil-(C7-19)-amino, un grupo amino heterocíclico que tiene un grupo heterocíclico según se ha definido anteriormente, un grupo amino cíclico, un grupo azido, un grupo nitro, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo carboxilo, un grupo alcoxi-(C 1-10)-carbonilo, un grupo aril-(C1-10)-oxi-carbonilo, un grupo aralquil-(C7-19)-oxi-carbonilo, un grupo aril-(C6-10)-carbonilo, un grupo alcanoilo- (C1-6), un grupo alquenoilo-(C3-6), un grupo aril-(C6-10)-carboniloxi, un grupo alcanoil-(C2-6)-oxi, un grupo alquenoil- (C3-5)-oxi, un grupo carbamoilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo- (C1-6), un grupo arilo-(C6--10), un grupo alcanoilo-(C1-5), un grupo aril-(C6-10)-carbonilo y un grupo alcoxi-(C1-6)fenilo, un grupo tiocarbamoilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo- (C1-6) y un grupo arilo-(C6-10), un grupo carbamoiloxi opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo-(C1-6) y un grupo arilo-(C6-10), un grupo ftalimido, un grupo alcanoil-(C 1-6)-amino, un grupo aril-(C 6-10)-carbonilamino, un grupo alcoxi-(C 1-10)carboxamido, un grupo aril-(C6-10)-oxi-carboxamido, y un grupo aralquil-(C7-19)-oxi-carboxamido; en donde el número de estos sustituyentes, que pueden ser idénticos o diferentes entre sí, se halla en el intervalo de 1 a 4; una sal o éster del mismo.