Patent ES-2441954-T3 (ES)
Title: Derivados de ácido carboxílico con un anillo de oxazolopirimidina 2,5-sustituido
Inventor: KADEREIT DIETER
IPC: A61K31/519
Filed: 2011-01-12
Granted: 2014-02-07
Abstract: Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formasestereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvatofisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en el que A se elige de NH, O y S; X se elige de alcano (C1-C6)-diilo, alqueno (C2-C6)-diilo, alquino (C2-C6)-diilo, cicloalcano (C3-C7)-diilo y alcano(C1-C6)-diil-oxi, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos odiferentes, seleccionados de flúor e hidroxi, en donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi estáunido al grupo R2; R1 se elige entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) y cicloalquil (C3-C7)-CzH2z-, en donde z se elige entre 0, 1 y 2;R2 se elige entre fenileno y un resto divalente de un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros a 6miembros, que comprende 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes elegidos entre N, O y S, dondeuno de los átomos de nitrógeno del anillo puede llevar un átomo de hidrógeno o un sustituyente R21, y donde elfenileno y el resto divalente de un heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos en uno o más átomosde carbono del anillo con sustituyentes R22 iguales o diferentes; R3 se elige de alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CuH2u- y Het-CvH2v-, endonde u y v se seleccionan de 1 y 2, o R3 es un resto de un anillo monocíclico o bicíclico, de 3 miembros a 10miembros, saturado o insaturado, que comprende 0, 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos en el anillo idénticos o diferentes,seleccionados de N, O y S, en donde uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo pueden portar un átomo dehidrógeno o un sustituyente alquilo (C1-C4) y uno o dos de los átomos de azufre en el anillo pueden portar uno odos grupos oxo, y en donde el resto de un anillo está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbonoen el anillo con sustituyentes R31 idénticos o diferentes; R21 se elige entre alquilo (C1-C4), cicloalquil (C3-C7)-CwH2w- y oxi, en donde w se elige entre 0, 1 y 2; R22 se elige de halógeno, hidrox1, alquil (C1-C4)-, alquiloxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-S(O)m-, amino, nitro, ciano,hidroxicarbonilo, alquil (C1-C4)-oxicarbonilo, aminocarbonilo y aminosulfonilo; R31 se elige de halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxi, alquiloxi (C1-C4), oxo, alquil (C1-C4)-S(O)m-,amino, alquil (C1-C4)-amino, di(alquil (C1-C4))amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)-sulfonilamino,nitro, ciano, alquil (C1-C4)-carbonilo, aminosulfonilo, alquil (C1-C4)-aminosulfonilo y di(alquil (C1-C4))aminosulfonilo; Het representa un resto de un heterociclo monocíclico, saturado, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1ó 2 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes elegidos entre N, O y S y que se une a través de un átomo decarbono del anillo, donde el resto de un heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesiguales o diferentes elegidos entre flúor y alquilo (C1-C4); m se elige entre 0, 1 y 2, donde todos los números m son independientes entre sí.