Patent AR-076510-A1 (AR)
Title: Composicion farmaceutica oral solida de abt-263. uso
Inventor: HEEMSTRA, KATHERINE
Filed: 2010-04-30
Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica para suministrar en forma oral caracterizada porque comprende en una forma en estado solido: (a) una sal de adicion ácida farmacéuticamente aceptable de ABT-263 (N-(4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-iI)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(morfolin-4-iI)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino-3-((trifluorometil)sulfonil)bencensulfonamida), y (b) una pluralidad de excipientes farmacéuticamente aceptables que incluyen por lo menos un diluyente solido y un desintegrante solido; donde la sal se forma a partir de más de un equivalente de ácido por cada equivalente de ABT-263. Reivindicacion 9: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-8, caracterizada porque comprende uno o más diluyentes que se seleccionan entre el grupo que consiste en lactosa, lactosa anhidra, lactosa monohidrato, lactitol, maltitol, manitol, sorbitol, xilitol, dextrosa, dextrosa monohidrato, fructosa, sacarosa, azucar compresible, azucar de confitería, esferas de azucar, maltosa, inositol, solidos de cereal hidrolizados, almidon, amilosa, dextratos, almidon pregelatinizado, dextrinas, celulosa en polvo, celulosa microcristalina, celulosa microcristalina silicificada, fuentes de celulosa alfa- y amorfa de grado alimenticio y celulosa en polvo, acetato de celulosa, carbonato de calcio, fosfato de calcio tribásico, fosfato de calcio dibásico dihidrato, sulfato de calcio monobásico monohidrato, sulfato de calcio, lactato de calcio trihidrato granulado, carbonato de magnesio, oxido de magnesio, bentonita, caolín y cloruro de sodio. Reivindicacion 14: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-13, caracterizada porque comprende uno o más desintegrantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en almidon pregelatinizado, almidon glicolato de sodio, arcillas, silicoaluminato de magnesio, celulosa en polvo, celulosa microcristalina, metilcelulosa, hidroxipropilcelulosa con bajo grado de sustitucion, carmellosa, carmellosa cálcica, carmellosa sodica, croscarmellosa sodica, alginatos, povidona, crospovidona, poliacrilina potásica, gomas y dioxido de silicio coloidal. Reivindicacion 18: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-17, caracterizada porque además comprende uno o más agentes aglutinantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en acacia, tragacanto, glucosa, polidextrosa, almidon, almidon pregelatinizado, gelatina, metilcelulosa, carmellosa sodica, HPMC, hidroxipropilcelulosa, hidroxietilcelulosa, etilcelulosa, dextrinas, maltodextrina, zeína, ácido algínico, alginato de sodio, silicoaluminato de magnesio, bentonita, PEG, oxido de polietileno, goma guar, ácidos polisacáridos, povidona, carbomeros y polimetacrilatos. Reivindicacion 21: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-20, caracterizada porque además comprende uno o más agentes humectantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, cloruro de cetilpiridinio, dioctil sulfosuccinato de sodio, polioxietileno alquilfenil éteres, poloxámeros, polioxietileno ácido graso glicéridos y aceites, polioxietileno (8) mono- y diglicéridos caprílico/cápricos, polioxietileno (35) aceite de ricino, polioxietileno (40) aceite de ricino hidrogenado, polioxietileno alquil éteres, ceteth-10, laureth-4, Iaureth-23, oleth-2, oleth-10, oleth-20, steareth-2, steareth-10, steareth-20, steareth-100, polioxietileno (20) cetoestearil éter, ésteres de polioxietileno y ácido graso, estearato de polioxietileno (20), estearato de polioxietileno (40), estearato de polioxietileno (100), ésteres de sorbitán, monolaurato de sorbitán, monooleato de sorbitán, monopalmitato de sorbitán, monoestearato de sorbitán, ésteres de sorbitán y polioxietileno, Polysorbate 20, Polysorbate 80, ésteres de propilenglicol y ácido graso, laurato de propilenglicol, lauril sulfato de sodio, ácidos grasos y sales de los mismos, ácido oleico, oleato de sodio, oleato de trietanolamina, ésteres de ácido graso y glicerilo, monooleato de glicerilo, monoestearato de glicerilo, palmitoestearato de glicerilo, TPGS y tiloxapol. Reivindicacion 24: La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-23, caracterizada porque además comprende uno o más lubricantes que se seleccionan entre el grupo que consiste en behenato de glicerilo, ácido esteárico, estearato de magnesio, estearato de calcio, estearato de sodio, aceites vegetales hidrogenados, palmitoestearato de glicerilo, talco, ceras, benzoato de sodio, acetato de sodio, fumarato de sodio, estearil fumarato de sodio, PEG, poloxámeros, alcohol polivinílico, oleato de sodio, lauril sulfato de sodio y lauril sulfato de magnesio. Reivindicacion 26: Uso de una composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1-25 caracterizado porque es para tratar una enfermedad caracterizada por disfuncion apoptotica y/o sobreexpresion de una proteína antiapoptotica de la familia Bcl-2, administrando en forma oral una cantidad terapéuticamente efectiva de la composicion a un sujeto que padece la enfermedad. Reivindicacion 27: El uso de la reivindicacion 26, caracterizado porque la enfermedad es una enfermedad neoplásica. Reivindicacion 32: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 26-31, caracterizado porque la composicion que se administra comprende ABT-263 di-HCI.