Patent ES-2858499-T3 (ES)
Title: Compuestos para su uso en el tratamiento de trastorno explosivo intermitente
Inventor: BROWNSTEIN MICHAEL
IPC: A61P43/00
Filed: 2011-07-01
Granted: 2021-09-30
Abstract: Uno o más compuestos de las fórmulas **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en el tratamiento de un paciente que tiene trastorno explosivo intermitente, donde A y A' son cada uno independientemente C(O)NHX, donde X se selecciona independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, heterociclil-(alquilo C1-C4), R6R7N- y R6R7N-(alquilo C2-C4), donde cada heterociclilo se selecciona independientemente o; A y A' son cada uno independientemente C(O)NR14X, donde R14 se selecciona independientemente de entre hidroxi, alquilo, alcoxicarbonilo y bencilo; y X se selecciona independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, heterociclil-(alquilo C1-C4), R6R7N- y R6R7N-(alquilo C2-C4), donde cada heterociclilo se selecciona independientemente; o A y A' son cada uno independientemente amidas de un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido unido a un nitrógeno; Q es oxígeno, azufre o un disulfuro; R5" se selecciona de entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo opcionalmente sustituido, hererociclilo opcionalmente sustituido o heterociclilalquilo opcionalmente sustituido y aminoalquilo opcionalmente sustituido; n en la fórmula (I) es un número entero de 0 a 3; y n en la fórmula (II) es un número entero de 1 a 3; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; preferentemente R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, halo, haloalquilo, ciano, formilo, alquilcarbonilo o un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en -CO2R8, -CONR8R8' y -NR8(COR9); donde R8 y R8' se seleccionan cada uno independientemente de entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; o R8 y R8' se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno adjunto para formar un grupo heterociclilo; y donde R9 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido y R8R8'N-(alquilo C1-C4); preferentemente R2 es hidrógeno; R3 es un grupo amino, amido, acilamido o ureido, que está opcionalmente sustituido; o R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno unido a un átomo de nitrógeno; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcarbonilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilhaloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquenilo opcionalmente sustituido, arilhaloalquenilo opcionalmente sustituido o arilalquinilo opcionalmente sustituido; R6 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y alquilo; y R7 se selecciona independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido y arilalquilo opcionalmente sustituido; o R6 y R7 se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno adjunto para formar un heterociclo opcionalmente sustituido, preferentemente seleccionado de entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperacinilo y homopiperacinilo; más preferentemente donde dicho piperacinilo u homopiperacinilo está sustituido opcionalmente en N con R13; donde R13 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido y ariloílo opcionalmente sustituido.