Patent ES-2341540-T3 (ES)
Title: Derivados de 1h-1,2,4-triazol-3-carboxamida como ligandos de receptores de canabinoide cb1.
Inventor: LANGE JOSEPHUS H M
IPC: C07D235/00
Filed: 2003-09-17
Granted: 2010-06-22
Abstract: Uso de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: - R y R1 representan independientemente un grupo fenilo, naftilo, tienilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo o triazinilo, donde dichos grupos pueden estar sustituidos con 1-4 sustituyentes X, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo de alquilo o alcoxi (C1-3) ramificado o no ramificado, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono- o dialquilamino (C1-2), mono- o dialquilamido (C1-2), alcoxicarbonilo (C1-3), trifluorometilsulfonilo, sulfamoílo, alquilsulfonilo (C1-3), carboxilo, ciano, carbamoílo, dialquilaminosulfonilo (C1-3), monoalquilaminosulfonilo (C1-3) y acetilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8 o cicloalquilalquilo C1-8 ramificado o no ramificado o un grupo fenilo, bencilo o fenetilo donde dichos anillos aromáticos pueden estar sustituidos con 1-4 sustituyentes X, en donde X tiene el significado indicado anteriormente, o R2 representa un grupo piridilo o tienilo, - R3 representa alquilo C1-8, alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-8, bicicloalquilo C5-10, tricicloalquilo C6-10, alquenilo C3-8, cicloalquenilo C5-8 ramificados o no ramificados, donde dichos grupos pueden contener opcionalmente uno o más heteroátomos del grupo (O, N, S), donde dichos grupos pueden estar sustituidos con un grupo hidroxi, un grupo etinilo o 1-3 átomos de flúor, o R3 representa un grupo fenilo, bencilo o fenetilo donde dichos anillos aromáticos pueden estar sustituidos con 1-4 sustituyentes X, en donde X tiene el significado indicado anteriormente, o R3 representa un grupo piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo o tienilo donde dichos anillos heteroaromáticos pueden estar sustituidos con 1-2 sustituyentes X, en donde X tiene el significado indicado anteriormente, o R3 representa un grupo NR4R5 en donde R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado o insaturado, que tiene 4 a 10 átomos en el anillo, donde dicho grupo heterocíclico contiene uno o dos heteroátomos del grupo N, O o S, donde dichos heteroátomos pueden ser iguales o diferentes, donde dicho radical heterocíclico puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3, hidroxi o trifluorometilo ramificado o no ramificado o un átomo de flúor, o - R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, que tiene 4 a 10 átomos en el anillo, donde dicho grupo heterocíclico contiene uno o dos heteroátomos del grupo N, O o S, donde dichos heteroátomos pueden ser iguales o diferentes, donde dicho radical heterocíclico puede estar sustituido con un grupo alquilo ramificado o no ramificado C1-3, hidroxi, piperidinilo o trifluorometilo o un átomo de flúor, y sus profármacos, estereoisómeros y sales, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de trastornos que implican neurotransmisión de cannabinoide CB1, tales como psicosis, ansiedad, depresión, déficit de atención, trastornos de la memoria, trastornos cognitivos, trastornos del apetito, obesidad, adicción, apetencia, drogodependencia, trastornos neurodegenerativos, demencia, distonía, espasticidad muscular, tremor, epilepsia, esclerosis múltiple, lesión cerebral traumática, ictus, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer, epilepsia, enfermedad de Huntington, síndrome de Tourette, isquemia cerebral, apoplejía cerebral, traumatismo craneoencefálico, ictus, lesión de la médula espinal, trastornos neuroinflamatorios, esclerosis múltiple, encefalitis viral, trastornos relacionados con desmielinización, así como para el tratamiento de trastornos del dolor, incluyendo trastornos de dolor neuropático, choque séptico, glaucoma, diabetes, cáncer, emesis, náuseas, trastornos gastrointestinales, ulceras gástricas, diarrea y trastornos cardiovasculares.