Patent AR-060316-A1 (AR)
Title: Azaindoles de utilidad como inhibidores de janus quinasas
Inventor: WANG TIENSHENG
Filed: 2007-01-17
Abstract: La presente se refiere a compuestos de utilidad como inhibidores de proteína quinasas, particularmente de la familia de JAK-quinasas. También provee composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden dichos compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, condiciones, o trastornos, como trastornos proliferativos, neurodegenerativos, autoinmunes. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque R3 es H, Cl o F; X1 es N o CR4; R2 es H, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2, o CN; R4 es H, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2, o CN; o R2 y R4, tomados juntos, forman un anillo arilo o heteroarilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-4 apariciones de R10; R' es un alifático C1-3 opcionalmente sustituido con 1-4 apariciones de R5; cada R5 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, CF3, OCH3, OH, SH, NO2, NH2, SCH3, NCH3, CN o alifático C1-2 no sustituido, o dos grupos R5, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o C=O; cada R10 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, OCH3, OH, NO2, NR2, SH, SCH3, NCH3, CN o alifático C1-2 no sustituido; R1 es como se muestra en los compuestos de formulas (2); Rö es H o es un alifático C1-2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de R11; cada R11 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, OCH3, OH, SH, NO2, NR2, SCH3, NCH3 CN, CON(R15)2 o alifático C1-2 no sustituido, o dos grupos R11, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o C=O; R6 es un alifático C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de R12; cada R12 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, OCH3, OH, NO2, NH2, SH, SCH3, NCH3, CN o alifático C1-2 no sustituido, o dos grupos R12, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; Anillo A es un anillo saturado de 4-8 miembros que contiene nitrogeno que comprende hasta dos heteroátomos adicionales seleccionados de N, O o S y opcionalmente sustituido con 1-4 apariciones de R13; cada 13 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, R', NH2, NHR', N(R')2, SH, SR', OH, OR', NO2, CN, CF3,COOR', COOH, COR', OC(O)R' o NHC(O)R'; o dos grupos R13 cualesquiera, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o los átomos a los que cada grupo R13 está o están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de R5; R8 es alifático C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de R12; R9 es alquilo C1-2; o R8 y R9 se toman juntos para formar un anillo saturado carbocíclico o heterocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de R12; R14 es H o alquilo C1-2 no sustituido; R15 es H o alquilo C1-2 no sustituido; y R7 es un alifático C2-3 o cicloalifático opcionalmente sustituido con hasta 6 apariciones de F.