Patent ES-2904557-T3 (ES)
Title: Agentes inhibidores de irak4
Inventor: CHAN TIMOTHY
IPC: A61K31/506
Filed: 2017-01-18
Granted: 2022-04-05
Abstract: Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: El anillo A es heteroarilo de 5 o 6 miembros; El anillo B es heteroarilo de 5 o 6 miembros; donde el heteroarilo de 5 o 6 miembros en cada aparición se selecciona independientemente de entre piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, pirazolilo y tiofenilo; El anillo C es un carbociclilo seleccionado de entre ciclobutilo y ciclopentilo; n es 1, 2 o 3; p es 0, 1 o 2; uno de W y X es N y el otro de W y X es C; Y es N o C-R2; R1 se selecciona de entre C1-6 alquilo, halo, -CN, -C(O)R1a, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -NO2,-N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1a, - N(R1a)C(O)2R1a, -N(R1a)C(O)N(R1a)2, -OR1a, -OC(O)R1a,-OC(O)N(R1a)2, y -SR1a, donde dicho C1-6 alquilo es opcionalmente sustituido con de uno a cuatro R10; R1a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H o C1-6 alquilo donde dicho C1-6 alquilo en cada aparición es opcional e independientemente sustituido con de uno a cuatro R10; R10 en cada aparición se selecciona independientemente de entre halo, -CN, -C(O)R10a, -C(O)2R10a,-C(O)N(R10a)2, - NO2, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10a' -N(R10a)C(O)2R10a, -OR10a,-OC(O)R10a, -OC(O)N(R10a)2, y -SR10a; R10a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-6 alquilo, donde dicho C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro halo; R2 se selecciona de entre H, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, halo, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -N(R2a)2, N(R2a)C(O)R2a, -CN, - OR2a, ciclopropilo, aziridinilo, azetidinilo, oxetanilo, pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepanilo, oxepanilo, azirinilo, azetilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, furazanilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, ditiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piranilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, tetrazinilo, azepinilo, diazepinilo, tiazepinilo e imidazolinilo, en donde dicho C1-4alquilo es opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, -OR20a, -N(R20a)2, N(R20a)C(O)R20a, y halo; R2a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-4alquilo, donde dicho C1-4alquilo es opcionalmente sustituido con ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo y cicloheptilo; R20a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-4alquilo; R3 se selecciona de entre C1-6 alquilo, C3-6cicloalquilo seleccionado de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo, heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros seleccionado de entre aziridinilo, oxiranilo, tiiranilo, oxaziridinilo, dioxiranilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tiolanilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, tiazolidinilo, isotiazolidinilo, dioxolanilo, ditiolanilo, oxatiolanilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tianilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, dioxanilo, ditianilo, trioxanilo y tritianilo; halo, -CN, - C(O)R3a, -C(O)2R3a-C(O)N(R3a)2, -N(R3a)2, -N(R3a)C(O)R3a, -N(R3a)C(O)2R3a, -N(R3a)C(O)N(R3a)2, -OR3a,-OC(O)R3a, - OC(O)N(R3a)2, -SR3a, -S(O)R3a, -S(O)2R3a, -S(O)N(R3a)2, y -S(O)2N(R3a)2, donde dicho C1-6 alquilo, C3-6cicloalquilo, y heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R30; R3a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H, C1-6 alquilo, carbociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropenilo, ciclobutenilo, ciclopenentilo, ciclohexenilo, ciclobutadienilo, ciclopentadienilo, ciclohexadienilo y fenilo, y heterociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre aziridinilo, oxiranilo, tiiranilo, oxaziridinilo, dioxiranilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tiolanilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, tiazolidinilo, isotiazolidinilo, dioxolanilo, ditiolanilo, oxatiolanilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tianilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, dioxanilo, ditianilo, trioxanilo, tritianilo, azirinilo, oxirenilo, tiirenilo, diazirinilo, azetilo, oxetilo, tietilo, pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, furazanilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, ditiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piranilo, tiopiranilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, oxazinilo, tiazinilo, dioxinilo, ditiinilo, oxatianilo, triazinilo, tetrazinilo, dihidrofuranilo, imidazolinilo y dihidropiranilo; donde dicho C1-6 alquilo, carbociclilo de 3 a 6 miembros y heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros en cada aparición son opcional e independientemente sustituidos con de uno a tres R30; R30 en cada aparición se selecciona independientemente de entre C1-6 alquilo, carbociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropenilo, ciclobutenilo, ciclopenentilo, ciclohexenilo, ciclobutadienilo, ciclopentadienilo, ciclohexadienilo y fenilo; heterociclilo de 3 a 6 miembros seleccionado de entre aziridinilo, oxiranilo, tiiranilo, oxaziridinilo, dioxiranilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tiolanilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxazolidinilo, isoxazolidinilo, tiazolidinilo, isotiazolidinilo, dioxolanilo, ditiolanilo, oxatiolanilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tianilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, dioxanilo, ditianilo, trioxanilo, tritianilo, azirinilo, oxirenilo, tiirenilo, diazirinilo, azetilo, oxetilo, tietilo, pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, furazanilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, ditiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piranilo, tiopiranilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, oxazinilo, tiazinilo, dioxinilo, ditiinilo, oxatianilo, triazinilo, tetrazinilo, dihidrofuranilo, imidazolinilo y dihidropiranilo; halo, -CN, -C(O)R30a, - C(O)2R30a,-C(O)N(R30a)2, -N(R30a)2, -N(R30a)C(O)R30a, -N(R30a)C(O)2R30a, -N(R30a)C(O)N(R30a)2,-OR30a, -OC(O)R30a, - OC(O)N(R30a)2, SR30a, -S(O)R30a, -S(O)2R30a, -S(O)N(R30a)2, y-S(O)2N(R30a)2, donde dicho C1-6 alquilo, carbociclilo de 3-6 miembros y heterociclilo de 3 a 6 miembros en cada aparición es opcional e independientemente sustituido con de uno a tres R35; R30a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-6 alquilo, donde C1-6 alquilo es opcionalmente sustituido con de uno a tres R35; R35 en cada aparición se selecciona independientemente de entre halo y -OR35a; y R35a en cada aparición se selecciona independientemente de entre H y C1-6 alquilo.