Patent AR-039823-A1 (AR)
Title: Moduladores ureicos derivados de la amino-tetralina del receptor vr1 de vanilloides
IPC: C07D317/66
Filed: 2003-05-16
Abstract: Son potentes antagonistas o agonistas de VR1 que son útiles para el tratamiento y prevención de trastornos inflamatorios y de otros trastornos dolorosos en mamíferos. Reivindicación 1: Una composición que comprende un compuesto de fórmula (1) en donde: R1 es un sustituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste de hidrógeno; hidroxi; halógeno; alcanilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; alcaniloxi C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8, alcaniloxi fluorado, alcanilo fluorado, alcaniltio C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; cicloalcanilo C3-8; cicloalcaniloxi C3-8; nitro; amino; alcanilamino C1-8; dialcanilamino C1-8; cicloalcanilamino C3-8; ciano; carboxi; alcaniloxicarbonilo C1-7; alcanilcarboniloxi C1-7; formilo; fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por halógeno, hidroxilo, nitro, amino y ciano; aroilo; carbamoilo; amidino; (alcanilamino C1-8)carbonilo; (arilamino)carbonilo y aril(alcanilC1-8)carbonilo; n es un número entero entre 1 a 3; m es un número entero entre 0 a 3; R2 es independientemente seleccionado a partir del grupo formado por hidrógeno; hidroxi; alcanilo C1-8; alquenilo C2-8; alquilidenilo C1-8; alquilidinilo C1-8; flúor; cloro; cicloalcanilo C3-8; fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por halógeno, hidroxi, alcanilo C1-8, alcaniloxi C1-8, fenilalcaniloxi C1-8, alcanilo fluorado, ciano, nitro, amino, alcanilamino C1-8 y dialcanilamino C1-8; naftilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por halógeno, hidroxi, alcanilo C1-8, alcaniloxi C1-8, fenilalcaniloxi C1-8, alcanilo fluorado, ciano, nitro, amino, alcanilamino C1-8 y dialcanilamino C1-8; fenoxi opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por halógeno, hidroxi, alcanilo C1-8, alcaniloxi C1-8, alcanilo fluorado, ciano y nitro; y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por alcanilo C1-8 y halógeno donde dicho heteroarilo es piridilo, pirimidilo, furilo, tienilo o imidazolilo; pirrolidino; y piperidino; L es un enlace directo, alcandiilo C1-8, alquendiilo C2-8, alquindiilo C2-8, ó cicloalcandiilo C3-8; R3 está seleccionado a partir del grupo formado por fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por alcanilo C1-8, halógeno, alcaniloxi C1-8, hidroxi, alcanilo fluorado, nitro, amino, dialcanilamino C1-8, alcanilamino C1-8 y ciano; naftilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por alcanilo C1-8, halógeno, alcaniloxi C1-8, hidroxi, alcanilo fluorado, nitro, amino, dialcanilamino C1-8, alcanilamino C1-8 y ciano; y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo formado por alcanilo C1-8, halógeno, nitro, amino y ciano en donde dicho heteroarilo es quinolinilo, quinolinil-N-óxido, isoquinolinilo, isoquinolinil-N-oxido, piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, furilo, tienilo o imidazolilo; R4 está seleccionado a partir del grupo formado por hidrógeno y alcanilo C1-8; R5 está seleccionado a partir del grupo formado por hidrógeno y alcanilo C1-8; X está seleccionado a partir del grupo formado por O y S; y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.