Patent CO-4410193-A1 (CO)
Title: Heteroaril-oxazolidinonas de 5 eslabones
Inventor: RIEDL BERND
IPC: C07D413/14
Filed: 1995-07-18
Abstract: REIVINDICACION HETEROARIL-OXAZOLIDINONAS, DE FORMULA GENERAL(I) FIGURA NO. 1 EN LA CUAL R1 REPRESENTA AZIDO, HIDROXILO O UN GRUPO DE FOR- MULA -OR2, -O-SO(SUBIND)2R3 o -NR4R5 EN DONDE R2 SIGNIFICA ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HAS- TA 8 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO PROTECTOR HIDRO- XILO, R3 SIGNIFICA ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO O FENILO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR ALQUILO, LINEAL O RAMI- FICADO, CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, R4 Y R5 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN DICLOALQUILO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBO- NO, HIDROGENO, FENILO O ALQUILO, LINEAL O RAMIFI- CADO, CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, O R4 o R5 SIGNIFICAN UN GRUPO DE FORMULA -CO-R6, EN DONDE R6 SIGNIFICA CICLOALQUILO CON 3 A 6 ATOMOS DE CAR- BONO, ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 8 A- TOMOS DE CARBONO, FENILO O HIDROGENO, A REPRESENTA UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 ESLA- BONES, UNIDO DIRECTAMENTE SOBRE EL ATOMO DE CARBO- NO, CON HASTA 3 HETEROATOMOS DEL GRUPO S, N y/u O QUE, ADICIONALMENTE PUEDE POSEER UN ANILLO DE BEN- CENO O NAFTALENO CONDENSADO, DONDE LOS CICLOS, DA- DO EL CASO, ESTAN HASTA TRISUSTITUIDOS RESPECTIVA- MENTE, POR SUSTITUYENTES IGUALES O DISTINTOS, CAR- BOXI, HALOGENO, CIANO, MERCAPTO, FORMILO, TRIFLU- ORMETILO, NITRO, ALCOXI, ALCOXICARBONILO, ALQUIL- TIO O ACILO, O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE O POR ALQUILO LINEAL O RA- MIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXILO, ALCO- XI O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 5 ATO- MOS DE CARBONO O POR UN GRUPO DE FORMULA -NR7R4, EN DONDE R7 y R8 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO, LINEAL O RAMIFICA- DO, CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO O FENILO, O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN HETERO- CICLO SATURADO DE 5 A 6 ESLABONES, DADO EL CASO CON OTRO HETEROATOMO DEL GRUPO N, S y/u O QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO TAMBIEN, DADO EL CASO, EN OTRO ATOMO DE NITROGENO POR ALQUILO O A- CILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA e ATOMOS DE CARBONO, Y/O LOS CICLOS ESTAN SUSTITUIDOS, DADO EL CASO, POR UN GRUPO DE FORMULA -NR7´R8´, EN DONDE R7´ Y R8´ SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIG- NIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R7 Y R8 Y SON I- GUALES O DISTINTOS A ESTOS, Y/O LOS CICLOS ESTAN SUSTITUIDOS, DADO EL CASO, POR (C2-C8)-ALQUENILFENILO, FENILO O POR UN HETEROCI- CLO SATURADO O INSATURADO DE 5 o 6 ESLABONES, CON HASTA e HETEROATOMOS DEL GRUPO S, N y/u O, QUE POR SU PARTE ESTAN SUSTITUIDOS, DADO EL CASO, POR UN GRUPO DE FORMULA -CO-NR9R10, NR11R12, NR13-S(O2)- R14, R15R16N-SO2 o R17-S(O)a- EN DONDE a SIGNIFICA UN NUMERO 0, 1 o 2, R9, R10, R13, R15 y R16 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO, LINEAL O RAMIFICA- DO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O FENILO R11 y R12 SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIG- NIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R7 Y R8 Y SON I- GUALES O DISTINTOS A ESTOS, R14 Y R17 SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIG- NIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R3 Y SON IGUALES O DISTINTOS A ESTE, Y/O POR SU PARTE, DADO EL CA- SO, ESTAN HASTA BISUSTITUIDOS, POR SUSTITUYENTES IGUALES O DISTINTOS CARBOXI, HALOGENO, CIANO, MER- CAPTO, FORMILO, TRIFLUORMETILO, NITRO, FENILO, AL- COXI, ALCOXICARBONILO, ALQUITIO O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPEC- TIVAMENTE O POR ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXILO, POR ALCOXI O ACI- LO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO O POR UN GRUPO DE FORMULA -NR18R19, EN DONDE R18 Y R19 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO MAS ARRI- BA PARA R7 Y R8 Y SON IGUALES O DISTINTOS A ESTOS, Y/O LOS CICLOS ESTAN SUSTITUIDOS, DADO EL CASO, POR UN RESTO DE FORMULA FIGURA 2 EN DONDE n SIGNIFICA UN NUMERO 0, 1 o 2 Y SUS SALES Y S-OXIDOS.