Patent ES-2388967-T3 (ES)
Title: Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G
Inventor: FEVIG JOHN M
IPC: A61K31/522
Filed: 2008-04-30
Granted: 2012-10-22
Abstract: Un compuesto de Fórmula I **Fórmula**y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:5 A, B y D están seleccionados cada uno independientemente entre CR4b o N;E es CH2, O o NH, con la condición de que cuando E sea CH2 al menos uno entre A, B o D sea N;G es CH o N;Y es -NR3, O o S;Z está ausente o >=O;n1 es 1 ó 2;n2 y n3 están seleccionados cada uno independientemente entre 0-2;n4 es 0-3;R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados de R4;R2 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, arilo, heteroarilo heterociclilo, -C(>=O)R5 y -C(>=O)OR5, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmentesustituido con uno o más R6;R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo,heteroarilo heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;R4, en cada aparición, está seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo,alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -CN, C(>=O)OH, -C(>=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10,-S (O)3H, -P(O)3H2, -C(>=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9)R9, -NR9S(O)2CF3, -C(>=O)NR9S(O)2R9,-S(O)2NR9C(>=O)OR9, -S(O)2NR9C(>=O)NR9R9, -C(>=O)NR9S(O)2CF3, -C(>=O)R10, -NR9C(>=O)H, -NR9C(>=O)R10,-OC(>=O)R10, -OC(>=O)NR9R9, -C(>=NR14)NR9R9, -NHC(>=NR14)NR14R14, -S(>=O)R10, -S(O)R10, -NR9C(>=O)OR8 y-NR9S (O2)R8, en el que el alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estaropcionalmente sustituido con uno o más R6;R4b, en cada aparición, está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo,haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(>=O)OH,-C(>=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(>=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9,-NR9S(O)2CF3, -C(>=O) NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(>=O)OR9, -S(O)2NR9C(>=O)NR9R9, -C(>=O)NR9S(O)2CF3,-C(>=O)R10, -NR9C(>=O)H, -NR9C(>=O)R10, -OC(>=O)R10, -OC(>=O)NR9R9, -C(>=NR14)NR9R9, -NHC(>=NR14)NR14R14,-S(>=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(>=O)OR8 y -NR9S(O2)R8, en el que cada alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R5 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno delos cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R6, en cada aparición, está seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo,arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclil-heterociclilalquilo,halo, -NH2, -CN, -NO2, -C(>=O)OH, -C(>=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(>=O)NR9R9,-NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(>=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(>=O)OR9, -S(O)2NR9C(>=O)NR9R9,-C(>=O)NR9S(O)2CF3, -C(>=O)R10, -NR9C(>=O)H, -NR9C(>=O)R10, -OC(>=O)R10, -C(>=NR14)NR9R9,-NHC(>=NR14)NR14R14, -S(>=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(>=O)OR8 y -NR9S(O2)R8;