Patent RU-2666350-C2 (RU)
Title: Замещенные хроман-6-илоксициклоалканы, их применение в качестве лекарственных средств
Inventor: CHEKHTITSKIJ Verngard
IPC: C07D407/12
Filed: 2014-03-07
Granted: 2018-09-07
Abstract: Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX). В формуле I Ar означает фенил, который является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R0; R0 выбран из группы, включающей галоген, (C 1 -C 6 )-алкил, (C 1 -C 6 )-алкил-O-, (C 3 -C 7 )-циклоалкил-O- и (C 3 -C 7 )-циклоалкил-(C 1 -C 4 )-алкил-O-; R1 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор и (C 1 -C 4 )-алкил; R2 выбран из группы, включающей (C 1 -C 6 )-алкил, HO-, (C 1 -C 6 )-алкил-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O) 2 -N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- и R5-N(R6)-C(O)-, где (C 1 -C 6 )-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20; R3 выбран из группы, включающей водород и (C 1 -C 6 )-алкил, где (C 1 -C 6 )-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из фенила; или группы R2 и R3 вместе означают оксогруппу; R4 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген и (C 1 -C 4 )-алкил; R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, (C 1 -C 6 )-алкил, (C 2 -C 6 )-алкенил, (C 3 -C 7 )-циклоалкил, Het1 и Het2, где (C 1 -C 6 )-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20, и (C 3 -C 7 )-циклоалкил и Het2 все являются незамещенными или содержат один или несколько одинаковых или разных заместителей R21, и фенил и Het1 все являются незамещенными или содержат один или несколько одинаковых или разных заместителей R22; R7 выбран из группы, включающей (C 1 -C 6 )-алкил, (C 3 -C 7 )-циклоалкил, фенил, Het1 и Het2; R8 выбран из водорода; R9 выбран из (C 1 -C 6 )-алкила; R10 выбран из водорода и (C 1 -C 6 )-алкила; R20 выбран из группы, включающей R24, фтор, HO-, (C 1 -C 6 )-алкил-O-, (C 3 -C 7 )-циклоалкил-O-, (HO) 2 P(O)-O-, (C 1 -C 6 )-алкил-S(O) n -, (C 3 -C 7 )-циклоалкил-S(O) n -, R31-N(R32)-, R33-C(O)-N(R32)-, (C 1 -C 6 )-алкил-S(O) 2 -N(R32)-, R31-N(R32)-C(O)-, R34-O-C(O)- и R31-N(R32)-S(O) 2 -; R21 выбран из (C 1 -C 4 )-алкила, фтора, HO- и оксогруппы; R22 выбран из галогена, (C 1 -C 4 )-алкила, HO- и оксогруппы; R24 означает 3-6-членное кольцо, которое содержит 0-4 одинаковых или разных гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; R33 выбран из (C 1 -C 6 )-алкила; R31, R32, R34 выбраны из водорода и (C 1 -C 6 )-алкила; Het1 означает 5-6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; Het2 означает 4-6-членный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; n выбран из 0, 1 и 2; p и q выбраны из 0 и 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и применению указанных соединений для приготовления лекарственного средства для ингибирования NCX. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 306 пр.