Patent AR-081649-A1 (AR)
Title: Compuestos heteroarilo nitrogenados
Inventor: KUHN BERND
IPC: A61K31/506
Filed: 2011-06-07
Abstract: Dichos compuestos inhiben la PDE10A y pueden utilizarse como medicamentos. Procedimientos de preparación, composiciones farmacéuticas y usos.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que: A1 se selecciona de entre el grupo que consiste de CH y N; A2 se selecciona de entre el grupo que consiste de CR19 y N, con la condición de que A1 y A2 no sean N simultáneamente; el resto de fórmula (a) es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, -C(O)-N(R8)2, -N(R8)-C(O)-alquilo inferior, ciano, halógeno, R9 y amino, y en el que dicho alquilo inferior se sustituye opcionalmente con oxo, -C(O)OH, alcoxi inferior-C(O)- o R7, y en el que dicho alcoxi inferior se sustituye opcionalmente con hidroxilo, alcoxi inferior o -C(O)-N(R8)2, y en el que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior y alquilo inferior-C(O)-; R1 es alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, -O-haloalquilo inferior, ciano, halógeno, R7 o amino, en los que dicho alquilo inferior se sustituye opcionalmente con R7, y en el que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R4 es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, ciano y amino, en los que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, cianoalquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, cicloalquilo o heterociclilo, en los que dicho alquilo inferior se sustituye opcionalmente con oxo, R7 o -N(R8)2, y en los que dicho haloalquilo inferior se sustituye opcionalmente con hidroxilo, y en el que dicho cicloalquilo y dicho heterociclilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, acetilo, ciano, -C(O)-alcoxi inferior y N(R8)2, o R5 y R6, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman un heterociclilo o espiro-heterociclilo, en el que dicho heterociclilo y dicho espiro-heterociclilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi-inferior-alquilo inferior, alquilo inferior-C(O)-, ciano, oxo y amino, y en el que dicho amino se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R7 es cicloalquilo o heterociclilo, en el que dicho cicloalquilo y dicho heterociclilo se sustituyen opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, halógeno y haloalquilo inferior; R8 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste de hidrógeno, alquilo inferior, hidroxialquilo inferior y alcoxi inferior-alquilo inferior; R9 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en los que dicho cicloalquilo, dicho heterociclilo, dicho arilo y dicho heteroarilo se sustituyen opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, halógeno y haloalquilo inferior; R19 es hidrógeno o tetrahidrofuran-2-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.