Patent AR-088003-A1 (AR)
Title: Derivados de metansulfonamida sustituidos con amina como ligandos del receptor de vanilloide
Inventor: ROBERT DR FRANK
IPC: A61K31/44
Filed: 2012-09-25
Abstract: Derivados de metansulfonamida sustituidos con amina como ligandos del receptor de vanilloide, con composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos y también con esos compuestos para usarse en el tratamiento y/o profilaxis del dolor y enfermedades y/o trastornos adicionales. Reivindicación 1: Un compuesto sustituido de fórmula general (1), caracterizado porque uno de los residuos R¹ y R² denota CH₂-N(R⁹)-S(=O)₂-R¹⁰, donde R⁹ representa H, CH₃ o C₂H₅, y donde R¹⁰ representa NH₂, CH₃ o C₂H₅, y el residuo restante respectivo de R¹ y R² es seleccionado del grupo que consiste de H, F, Cl, Br, I, CH₃, CH₂-OH, CH₂-CH₂-OH, CH₂-O-CH₃, CH₂-CH₂-O-CH₃, CF₃, OH, OCH₃, O-CH₂-OH, O-CH₂-O-CH₃, O-C₂H₅, O-CH₂-CH₂-OH, O-CH₂-CH₂-O-CH₃ y NH₂, R³ es seleccionado del grupo que consiste de H, F, Cl, Br, I, CH₃, CF₃, OH, O-CH₃, O-CF₃, y NH₂; Z representa N o C-R⁴ᵇ, donde R⁴ᵇ representa H o CH₃; R⁴ᵃ representa H o CH₃; R⁵ representa H o CH₃; X representa N o CH; R⁶ representa CF₃, un residuo alifático C₁₋₄ insaturado, saturado o un residuo cicloalifático C₃₋₆ insaturado, saturado; R⁷ representa H, o un residuo alifático C₁₋₄ no sustituido; R⁸ representa un residuo alifático C₁₋₄, no sustituido o mono, di o trisustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, OH, O-CH₃, O-CH₂-OH, O-CH₂-O-CH₃, O-C₂H₅, O-CH₂-CH₂-OH, O-CH₂-CH₂-O-CH₃, NH₂, NH(CH₃), y N(CH₃)₂; un residuo cicloalifático C₃₋₆, unido opcionalmente por un puente vía un grupo alifático de C₁₋₄ no sustituido, saturado, no sustituido o mono-, di-, o trisustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CH₃, C₂H₅, CH₂-OH, CH₂-CH₂-OH, CH₂-O-CH₃, CH₂-CH₂-O-CH₃, CH₂-NH(CH₃), CH₂-N(CH₃)₂, CF₃, OH, O-CH₃, O-CH₂-OH, O-CH₂-O-CH₃, O-C₂H₅, O-CH₂-CH₂-OH, O-CH₂-CH₂-O-CH₃, NH₂, NH(CH₃), y N(CH₃)₂; arilo o heteroarilo, en cada caso unido opcionalmente por un puente vía un grupo alifático C₁₋₄ no sustituido, saturado, y en cada caso no sustituido o mono-, o di- o trisustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CH₃, C₂H₅, CH₂-OH, CH₂-CH₂-OH, CH₂-O-CH₃, CH₂-CH₂-O-CH₃, CF₃, OH, O-CH₃, O-CH₂-OH, O-CH₂-O-CH₃, O-C₂H₅, O-CH₂-CH₂-OH, O-CH₂-CH₂-O-CH₃, O-CF₃, S-CF₃, NH₂, NH(CH₃), y N(CH₃)₂; o R⁷ y R⁸ junto con el átomo de nitrógeno que los conecta forman un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, no sustituido o mono-, o di- o trisustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CH₃, C₂H₅, CH₂-OH, CH₂-CH₂-OH, CH₂-O-CH₃, CH₂-CH₂-O-CH₃, CH₂-NH (CH₃), CH₂-N(CH₃)₂, CF₃, OH, O-CH₃, O-CH₂-OH, O-CH₂-O-CH₃, O-C₂H₅, O-CH₂-CH₂-OH, O-CH₂-CH₂-O-CH₃, O-CF₃, SH, S-CH₃, S-CF₃, NH₂, NH(CH₃), N(CH₃)₂, fenilo, C(=O)-fenilo, bencilo y piridilo, donde el fenilo, bencilo y piridilo pueden en cada caso independientemente uno del otro no estar sustituidos o mono-, o di- o trisustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CH₃, ter-butilo, CF₃ y OCH₃, donde el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros puede estar opcionalmente condensado con un anillo adicional seleccionado del grupo que consiste de fenilo, piridilo, un residuo cicloalifático C₃₋₆ y un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, donde el anillo adicional puede no estar sustituido o mono-, o di- o trisustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno del otro del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, CH₃, ter-butilo, CF₃, OCH₃ y un fenilo no sustituido, en el cual un grupo alifático y un residuo alifático pueden en cada caso, independientemente uno del otro, estar ramificados o no ramificados, saturados o insaturados, si no se indica otra cosa; en el cual un residuo cicloalifático y un residuo heterocicloalifático pueden en cada caso, independientemente uno del otro, estar saturados o insaturados, si no se indica otra cosa; opcionalmente en forma de un solo estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros, en forma de un compuesto libre y/o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.