Patent AR-075514-A1 (AR)
Title: Derivados de la piperidin -pirimidina antagonistas del receptor h4, composiciones farmaceuticas y proceso de preparacion de los mismos
Inventor: MEDINA FUENTES EVA MARIA
Filed: 2010-02-17
Abstract: Estos compuestos son utiles como antagonistas del receptor H4 de la histamina. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) donde: R1 y R2 forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico saturado seleccionado de: (i) un grupo heterocíclico que contiene 2 átomos de N y no contiene ningun otro heteroátomo, donde dicho grupo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos C1-4 alquilo; y (ii) un grupo heterocíclico que contiene 1 átomo de N y no contiene ningun otro heteroátomo, donde dicho grupo heterocíclico está sustituido por un grupo -NRaRb y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos C1-4 alquilo; donde dichas grupos heterocíclicos (i) y (ii) pueden ser monocíclicos de 4 a 7 miembros, bicíclicos con puente de 7 a 8 miembros o bicíclicos fusionados de 8 a 12 miembros; o R1 representa H a C1-4 alquilo, y R2 representa azetidinilo, pirrolidinilo, piperidiniIo o azepanilo, donde R2 puede estar opcionalmente sustituida por uno o más grupos C1-4 alquilo; Ra representa H o C1-4 alquilo; Rb representa H o C1-4 alquilo; o Ra y Rb forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o azepanilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos C1-4 alquilo; R3 representa -COR4, -CONR4R4', -CO2R4, -SO2R4 o -SO2NR4R4'; R4 representa C1-8 alquilo, R5-C1-8 alquilo o R6-C0-8 alquilo, donde en los grupos C1-8 alquilo, R5-C1-8, alquilo y R6-C0-8 alquilo cualquier grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido por uno a más grupos halogeno y un grupo metileno de la cadena de alquilo puede estar opcionalmente remplazado por -O-; R4 representa H o C1-8 alquilo; y opcionalmente R4 y R4' pueden estar unidos formando un grupo -C3-5 alquileno- que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos C1-8 alquilo; R5 representa -CONR4'R7, -NR4'COR7, -NR4'CO2R7, -NR4'SO2R7, -SO2NR4'R7, -NR4'CONR4'R7, -CONHSO2R7, -CO2R7, -OCOR7, -SO2R7, -NR4'R7, -OH o 1H-tetrazol-5-ilo; R6 representa C3-8cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, donde R6 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de C1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, halogeno, C1-8 alcoxi, haloC1-8 alcoxi, C1-8 alquiltio, -CN, C2-4 alquinilo, R5-C0-8 alquilo y R8-C0-8 alquilo; R7 representa H, C1-8 alquilo, C3-8 cicloalquil-C0-8 alquilo o aril-C0-8 alquilo, donde en los grupos C1-8 alquilo, C3-8 cicIoalquil-C0-8 alquilo y aril-C0-8 alquilo cualquier grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos halogeno, y cualquiera de los grupos C3-8 cicloalquilo y arilo puede estar opcionaImente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de C1-8 alquilo, haloC1-8alquilo, halogeno, C1-8alcoxi, haloC1-8 alcoxi, C1-8 alquiltio, -CN, C2-4 alquinilo y hidroxiC1-8 alquilo; y opcionalmente R4' y R7, en un grupo R5, pueden estar unidos formando un grupo -C3-5 alquileno- que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos C1-8 alquilo; y R8 representa C3-8cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, donde R8 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de C1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, halogeno, C1-8 alcoxi, haloC1-8 alcoxi, C1-8 alquiItio, -CN, C2-4 alquinilo y hidroxiC1-8 alquilo; o une sal del mismo.