Patent ES-2865182-T3 (ES)
Title: Inhibidor de URAT1
Inventor: ENDO TSUYOSHI
IPC: A61K31/4406
Filed: 2015-12-28
Granted: 2021-10-15
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente, un tautómero o estereoisómero del compuesto o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** (en la fórmula, una línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace, Q representa CR8, NR9 o N, en un caso en donde Q representa CR8, R3 y R8 están unidos entre sí para formar un anillo de naftaleno o un anillo de quinolina junto con un anillo formado por líneas discontinuas, o una combinación de R1 y R2, R2 y R8 o R3 y R8 están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, como elemento constituyente del anillo, seleccionados entre un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre junto con dos átomos de carbono a los cuales está unida la combinación y el anillo heteroarilo forma un anillo condensado junto con el anillo formado por líneas discontinuas, donde el anillo formado por líneas discontinuas es un anillo en el cual el número de dobles enlaces en el anillo es el máximo, en un caso en donde Q representa N, R1 y R2 están unidos entre sí para formar un anillo de quinolina junto con el anillo formado por líneas discontinuas, en un caso en donde Q representa NR9, R3 y R9 o R2 y R9 están unidos entre sí para formar un anillo imidazo[1,2- a]piridina junto con el anillo formado por líneas discontinuas, en un caso en donde R1, R2, R3 y R8 no constituyen un anillo, R1, R2, R3 y R8 pueden ser iguales o diferentes entre sí y representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con de 3 a 7 miembros en el anillo, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo dialquilamino que tiene de 2 a 12 átomos de carbono, un grupo alquiloxicarbonilo en el que el número de átomos de carbono del grupo alquilo está en el intervalo de 1 a 8, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo carboxilo, un grupo nitro, un grupo ciano, CONR'R", SR' o SO2NR'R", donde R' y R" pueden ser iguales o diferentes entre sí y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, en un caso en donde R1, R2, R3 y R8 constituyen un anillo, el anillo puede tener de 1 a 4 sustituyentes que son iguales al sustituyente para R1 en el caso en donde R1, R2, R3 y R8 no constituyen un anillo, siendo los sustituyentes iguales o diferentes entre sí, A está representado por la fórmula (II) siguiente, **(Ver fórmula)** (donde R4 y R5 pueden formar un anillo de benceno junto con dos átomos de carbono a los que R4 y R5 están unidos o pueden ser iguales o diferentes entre sí y representar un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con de 3 a 7 miembros en el anillo, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo carboxilo, un grupo mercapto, un grupo alquilsulfanilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo nitro o un grupo ciano, donde el anillo de benceno puede tener de 1 a 4 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con de 3 a 7 miembros en el anillo, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo carboxilo, un grupo mercapto, un grupo alquilsulfanilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo nitro y un grupo ciano, R6 y R7 pueden ser iguales o diferentes entre sí y representar un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con de 3 a 7 miembros en el anillo, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo carboxilo, un grupo mercapto, un grupo alquilsulfanilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo nitro o un grupo ciano, W representa CR10 o N, donde R10 representa cualquiera de los grupos representados por R6 descritos anteriormente y "-" representa un enlace), donde A está unido al anillo formado por líneas discontinuas a través de un átomo de carbono que constituye el anillo del grupo A, X representa NR11, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, donde R11 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono o un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, Y representa una cadena alquileno que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, donde la cadena alquileno puede estar sustituida con de 1 a 4 grupos iguales o diferentes seleccionados de un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 7 miembros o un hetero anillo saturado de 4 a 7 miembros que tiene uno o dos heteroátomos, como elemento constituyente del anillo, seleccionados entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, la cadena alquileno puede ser una cadena alquileno lineal o ramificada, la cadena alquileno ramificada puede tener un anillo de 3 a 7 miembros formado por cadenas laterales unidas al mismo átomo de carbono o a diferentes átomos de carbono, junto con el o cada átomo de carbono al cual están unidas las cadenas laterales y la cadena alquileno puede tener un enlace doble en su cadena en un caso en donde la cadena alquileno es una cadena alquileno que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, Z representa CO2H, CON(R12)(R13), CO2(R14), SO2N(R15)(R16) o un grupo tetrazolilo, donde R12, R14 y R15 representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, R13 y R16 representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo fenilo que puede tener un sustituyente, un grupo piridilo que puede tener un sustituyente, un grupo piridazilo, un grupo pirimidilo o un grupo pirazilo o un anillo heteroarilo de 5 miembros y contiene de 1 a 3 heteroátomos, como elemento constituyente del anillo, seleccionados entre un átomo de nitrógeno que puede tener un sustituyente, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre and en un caso en donde R3 y R8 están unidos entre sí para formar un anillo naftaleno junto con el anillo formado por líneas 0 discontinuas, X representa un átomo de oxígeno, A representa naftaleno y la posición 1 de A está unida al anillo formado por líneas discontinuas, la posición 2 de A no representa ningún grupo alcoxi que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidroxi y 3-[[1-(2-fluorofenil)naftalen-2-il]tio]propanoato de etilo).