Patent CO-4980871-A1 (CO)
Title: N-heterociclicos substituidos y proceso para su preparacion .
Inventor: LEYI GONG
IPC: C07D213/81
Filed: 1998-08-14
Abstract: Un compuesto seleccionado de entre los compuestos de Fórmula (I): en la que: T y U son ambos nitrógeno; o uno de T y U es nitrógeno y el otro es carbono; R1 y R2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo; n es un entero de 0 a 2, siempre y cuando si n es 0, entonces ó T ó U son carbono; m es un entero de 0 a 3; Ar y Ar1 son, independientemente uno de otro, arilo o heteroarilo; G es alquileno, alquenileno o un enlace, siempre y cuando si T y U son nitrógeno y G es alquileno, entonces R4 no es arilo. Cada R es independientemente hidrógeno o alquilo, o R junto con o bien R3 o R4 y los átomos a los que están unidos forman un carbociclo o un heterociclo; R3 y R4 , independientemente uno de otro, se seleccionan de: (i) hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo,cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroalquilo, ciano o (alquileno)-C(O)-Z donde Z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono- o disubstituido, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi o heteroaralquiloxi, con la condición de que R3 y R4 no son ambos hidrógeno; o (ii) R3 y R4 juntamente con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbociclo o un heterociclo; E es -C(O)N(R5 )-, -SO2 N(R5 )-, -N(R6 )C(O)N(R5 )-, - 2 - -N-(R6 )SO2 N(R5 )-, -N(R6 )C(S)N(R5 )-, -N(R6 )C(O)-, -N(R6 )-C(O)-O-, -OC(O)-N(R6 )- o -N(R6 )SO2 -, donde: R5 es:(i) hidrógeno alquilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heteroalquilo, -(alquileno)-C(O)-Z, donde Z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono- o disubstituido, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi o heteroaralquiloxi; o (ii) R5 junto con bien R3 o R4 y los átomos a los que están unidos forman un grupo heterocicloamino; y R6 es hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heteroalquilo, o-(alquileno)-C(O)-Z, donde Z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono- o disubstituido, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi, o heteroaralquiloxi, con la condición de que cuando T es nitrógeno y E es -C(O)-N(R5 )-, -SO2 N(R5 )-, -N(R6 )C(O)N(R5 )-, -N(R6 )-SO2 N(R5 )-, ó -N(R6 )C(S)N(R5 )-, entonces m ANDgt; 0; Q es -R7 -W-R8 -, donde: R7 es una cadena alquileno de entre 1 y 6 átomos de carbono inclusive; R8 es un enlace o una cadena alquileno de entre 0 y 4 átomos de carbono inclusive; W es un enlace o un grupo seleccionado de -C(O)-, -NR9 -, -O-, S(O)o-2 -, -C(O)-N(R9 )-, N(R9 )C(O)-, N(R9 )SO2 -, -SO2 N(R9 )-, -N(R9 )C(O)N(R9 )-, -N(R9 )SO2 N(R9 )- ó -N(R9 )-C(S)N(R9 )-, en el que: R9 es hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilo, heteroalquilo, o (alquileno) -C(O)-Z, donde Z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono- o disubstituido, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi o heteroaralquiloxi, con la condición de que cuando T es nitrógeno y U es carbono, entonces W no es -C(O)N(R9 )-; así como profármacos, isómeros individuales, mezclas de isómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.