Patent AR-056652-A1 (AR)
Title: Derivados de (1,10-b dihidro-2-(aminoalquil-fenil) -5h-pirazolo (1,5-c) (1,3)benzoxazin-5-il) fenilmetanona y su uso en la fabricacion de un medicamento
Filed: 2006-04-10
Abstract: La presente invencion se refiere a derivados de 5H-pirazolo[1,5-c][1,3]benzoxazin-5-il)fenilmetanona como inhibodores de la replicacion viral del virus de VIH, procesos para su preparacion así como también composiciones farmacéuticas, su utilizacion como medicamentos, y kits de diagnostico que los comprenden.La presente invencion también se refiere a combinaciones de los presentes inhibidores de VIH con otros agentes antirretrovirales. Los compuestos de la presente invencion son utiles para prevenir o tratar la infeccion por VIH y para tratar el SIDA. REIVINDICACIoN 1.- Un compuesto que tiene la formula (I) un N-oxido, forma estereoisomérica o sal del mismo, donde a es cero, 1, 2, 3, 4 o 5; L es alcanoC1-4diilo; R1 es hidrogeno, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, cicloalquiloC3-12, Het, arilo o alquiloC1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por Het, arilo, cicloalquiloC3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes en el grupo amino son cada uno individualmente seleccionados entre alquilo C1-10, alqueniloC2-10, cicloalquiloC3-12, Het y arilo; R2 es hidrogeno, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, cicloalquiloC3-12, Het, arilo o alquiloC1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por Het, arilo, cicloalquiloC3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes en el grupo amino son cada uno individualmente seleccionados entre alquilo C1-10, alqueniloC2-10, cicloalqueniloC3-12, Het y arilo; o R1 y R2 tomados en forma conjunta con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un heterociclo saturado o parcialmente saturado, de 5 a 12 miembros, con uno o más heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre nitrogeno, oxígeno o azufre, y donde dicho heterociclo puede estar opcionalmente sustituído con alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, cicloalquiloC3-12, alquiloxiC1-6carbonilo, Het, arilo o alquiloC1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por Het, arilo, cicloalquiloC3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes en el grupo amino son cada uno individualmente seleccionado entre alquiloC1-10, alqueniloC2-10, cicloalquiloC3- 12, Het y arilo; R3 es carboxilo, halogeno, nitro, alquiloC1-10, cicloalquiloC3-12, polihaloalquiloC1-10, ciano, amino, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, alquiloxiC1-10, alquiltioC1-10, alquilC1- 10sulfonilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquiloC1-10, donde los sustituyentes en cualquiera de los grupos amino están cada uno individualmente seleccionados entre alquiloC1-10, alqueniloC1-10, cicloalquiloC3-12, Het y arilo; arilo es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquiloC1-10, polihaloalquiloC1-10, alquiloxiC1-10, alquiltioC1-10, alquilC1- 10sulfonilo, nitro, ciano, halo, cicloalquiloC3-7, alquilC1-10carbonilo, carboxilo, alquilC1-10oxicarbonilo, amino, amino mono o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, donde los sustituyentes en cualquiera de los grupos amino son cada uno individualmente seleccionado entre fenilo, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, cicloalquiloC3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, homopeperidinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquiloC1-10; Het es un heterociclo aromático, saturado o parcialmente saturado, monocíclico, de 5 o 6 miembros, con uno o más heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre nitrogeno, oxígeno o azufre, y dicho heterociclo puede ser opcionalmente sustituido con uno, o cuando fuese posible, más de un sustituyente seleccionado del grupo formado por alquiloC1-10, polihaloalquiloC1-10, alquiloxiC1-10, alquiltioC1-10, alquilC1-10sulfonilo, nitro, ciano, halo, cicloalquiloC3-7, alquilC1-10carbonilo, carboxilo, alquilC1- 10oxicarbonilo, amino, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, donde los sustituyentes en cualquiera de los grupos amino son cada uno individualmente seleccionado entre fenilo, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, cicloalquiloC3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquiloC1-10.