Patent AR-071637-A1 (AR)
Title: Un metodo de cribado para un candidato de un modificador de ligando del receptor quimiosensorial
IPC: A23L27/00
Filed: 2008-06-06
Abstract: La presente solicitud incluye metodos para identificar modificadores de receptores quimiosensoriales y sus ligandos, por ejemplo, mediante la determinacion de si una entidad de ensayo es adecuada para interactuar con uno o m s sitios de interaccion dentro de los dominios Venus atrapamoscas de los receptores quimiosensoriales, y modificadores capaces de modular receptores quimiosensorialesy sus ligandos. La presente tambien incluye modificadores de receptores quimiosensoriales y sus ligandos que tienen la Formula (1), sus subgeneros, y compuestos espec¡ficos. M s aun, la presente invencion incluye composiciones ingeribles que comprenden los modificadores de receptores quimiosensoriales y sus ligandos y metodos de utilizacion de los modificadores de receptores quimiosensoriales y sus ligandos para mejorar el sabor dulce de una composicion ingerible o para tratar una afeccion asociada con un receptor quimiosensorial. Adem s, la presente incluye procesos para preparar los modificadores de receptores quimiosensoriales y sus ligandos. Reivindicacion 37: Un mejorador del ligando del receptor quimiosensorial identificado a traves del metodo de la reivindicacion 1 y que tiene la formula estructural (1) o un tautomero, sal, solvato, y/o ester del mismo, en donde: G forma un enlace unico o bien con D o E y un enlace doble con el otro de D o E; R1 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -NO2, -OR3, -S(O)aR3, -NR3R4, -CONR3R4, -CO2R3, -NR3CO2R4, -NR3CONR4R5, -NR3CSNR4R5, -NR3C(=NH)NR4R5, -SO2NR3R4, -NR4SO2R3, -NR3SO2NR4R5, -B(OR3)(OR4), -P(O)(OR3)(OR4) o -P(O)(R3)(OR4); R2 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -NO2, -OR6, -S(O)bR6, -NR6R7, -CONR6R7, -CO2R6, -NR6CO2R7, -NR6CONR7R8, -NR6CSNR7R8, -NR6C(=NH)NR7R8, -SO2NR5R6, -NR5SO2R6, -NR5SO2NR6R7, -B(OR5)(OR6), -P(O)(OR5(OR6), o -P(O)(R5)(OR6); o alternativamente, R1 y R2, conjuntamente con los  tomos a los cuales ellos est n unidos, forman un anillo arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido,cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilo sustituido ring en donde el anillo est  opcionalmente fusionado a otro anillo arilo, arilo sustituido heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilo sustituido; con la condicion de que R1 y R2 no sean ambos hidrogeno; A es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, halo, -CN, NO2, -OR9, -S(O)cR9, -NR9COR10, -NHOR9, -NR9R10, -NOR9, -CONR9R10, -CO2R9, -NR9CO2R10, -NR9CONR10R11, -NR9CSNR10R11, -NR9C(=NH)NR10R11, -B(OR1)(OR11), -P(O)(OR10)(OR11) o -P(O)(R10)(OR11); B es -N- o -C(R12)-; R12 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -NR13R14, -CN, -OR13, -S(O)dR13, -CO2R13 o -CONR13R14; G es -C- o -S(O)2-; siempre que cuando G sea -S(O)2-, entonces G forme un enlace unico con E; cuando el enlace entre D y G es un enlace unico, entonces D es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, halo, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -OR15, -NH-OR15, -S(O)eR15, -NR15R16, -NH-NHR15, -CO2R15, o -CONR15R16; cuando G forma un enlace doble con D, entonces D es =O, =S, =N-OR15, o =N-NHR15; n es 0 cuando G es -S(O)2-, y n es 1 cuando G es -C-; E es -NR17-, -N- o -C(R18)-; siempre que E sea -NR17- solamente cuando G forme un enlace unico con E; R17 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido o -CO2R19; R18 es hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -NR20R21, -CN, -OR20, -S(O)fR20, -CO2R20 o -CONR20R21; a, b, c, d, e y f son independientemente 0, 1 o 2; y R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, R16, R18, R20, y R21 son independientemente hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo arilalquilo sustituido, acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo o heteroarilalquilo sustituido; o alternativamente, R3 y R4, R4 y R5, R6 y R7, R7 y R8, R9 y R10, R10 y R11, R13 y R14, R15 y R16, o R20 y R21, conjuntamente con los  tomos a los cuales ellos est n unidos, forman un anillo cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilo sustituido.