Patent AR-043712-A1 (AR)
Title: Sales de de cofarmacos de un opioide junto con otra droga activa y usos de las mismas
IPC: A61K31/485
Filed: 2004-01-21
Abstract: Una sal de un cofármaco de por lo menos dos compuestos farmacológicos covalentemente ligados entre sí por medio de un enlace lábil para formar un cofármaco único y métodos para usar la sal de cofármaco para el tratamiento de diversos trastornos de diversos trastornos médicos, especialmente el dolor la sal de cofármaco puede ser administrada sola o en forma de sustancia bioerosionable o no bioerosionable. Reivindicación 15: La sal de un cofármaco de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual el cofármaco está representado por la fórmula general (1), en la cual: L1 está ausente o representa un enlace; R1 representa un hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo(C3-6)-alquilo(C1-6), un grupo alquenilo C1-6, un grupo alcanoilo C1-6, un grupo cicloalquenilo(C3-6)-alquilo(C1-6), un grupo cicloalquilo(C3-6)-alcanoilo(C1-6), un grupo cicloalquenilo(C3-6)-alcanoilo(C1-6), un grupo Ar-alquilo (C1-6) o un grupo alilo; R3 representa un hidrógeno, un grupo alquiltio C1-6, un grupo arilo, un grupo alcoxicarbonilalquilo C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo, un grupo azido, un grupo alcanoilo C1-12, una amina NRd2 en la cual Rd es hidrógeno o Ar, o C(=O)NH2 cuando R4 es un hidrógeno, o bien un grupo oxo o =NOH cuando R4 está ausente; R4 está ausente o representa un hidrógeno; R5 representa un hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, una amina NRaRb en la Ra es un hidrógeno, alquilo C1-12, alquenilo C3-8, cicloalquilo(C3-7)alquilo(C1-4), Ar-alquilo C1-5 o Ar-alquenilo C3-5, siempre que Ra no contenga el sistema -CH=CH- unido al átomo de nitrógeno y Rb es hidrógeno, alquilo C1-8 o el grupo CORc donde Rc es un hidrógeno, alquilo C1-11, alquenilo C2-7, Ar, Ar-alquilo (C1-5), Ar-alquenilo (C2-5), cicloalquilo C3-8 o cicloalquilo(C3-8)alquilo(C1-3); o bien R4 y R5, juntos, representan -(CH2)2-; R6 es un alquilo inferior, un alcoxi inferior, un flúor o un cloro; cada uno de R7 y R8 es, independientemente en cada caso, un hidrógeno, un alquilo inferior, un flúor, un cloro o un trifluormetilo; R10 es un hidrógeno o un alquilo inferior; R11 es un hidrógeno, un alquilo inferior o, cuando R10 es hidrógeno, bencilo; R12 es un hidrógeno, un alquilo inferior, un alcoxi inferior, un flúor, un cloro o un bromo; R13 es hidrógeno o trifluorometilo cuando R6 es hidrógeno o cloro y R7 es hidrógeno o trifluorometilo; R14 representa un hidrógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halógeno o -C(-OH)(-R15)2; R15 representa, independientemente en cada caso, un alquilo inferior; cada uno de R16, R17 y R18 representa independientemente un hidrógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo halógeno; cada uno de R19 y R20 representa hidrógeno o juntos, representan el oxígeno de un anillo de dihidrofurano; Ar es fenilo o fenilo sustituido con halógeno, alquilo C1-3, hidroxilo o alcoxi C1-3 y la línea de guiones indica un enlace optativo. Reivindicación 22: La sal de un cofármaco de acuerdo con la reivindicación 2, en la cual la primera porción de fármaco es morfina y la segunda porción de fármaco es diclofenac.