Patent AR-063100-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazol como moduladores del receptor 5-ht2a de serotonina utiles para el tratamiento de los trastornos relacionados con dicho receptor
Filed: 2007-10-02
Abstract: Los compuestos y sus composiciones farmacéuticas están dirigidos a métodos utiles en el tratamiento del insomnio y los trastornos del sueno relacionados, la agregacion plaquetaria, la coronariopatía, el infarto miocárdico, el accidente isquémico transitorio, la angina, el accidente cerebrovascular, la fibrilacion auricular, reducir el riesgo de formacion de coágulos sanguíneos, el asma o sus síntomas, la agitacion o sus síntomas, los trastornos de conducta, la psicosis inducida por fármacos, la psicosis excitativa, el síndrome de Gilles de la Tourette, el trastorno maníaco, la psicosis orgánica o sin especificar (NOS, no especificada de otra manera por sus siglas en inglés), los trastornos psicoticos, la psicosis, la esquizofrenia aguda, la esquizofrenia cronica, la esquizofrenia sin especificar y los trastornos relacionados, los trastornos relacionados con la diabetes, la leticoencefalopatía multifocal progresiva y similares. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal, solvato o hidrato fárrnacéuticamente aceptable de éste; donde: R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en H, C1-6 alquilo, C1-6 alquilarilo, arilo, C3-7 cicloalquilo, C1-6 haloalquilo, halogeno, heteroarilo y nitro; y donde C1-6 alquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 acilo, C1-6 aciloxi, C2-6 alquenilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C1-6 alquilcarboxamida, C1-6 alquilsulfonamida, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilureilo, C1-6 alquilamino, C2-6 alquinilo, amino, carbo-C1-6-alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, C3-7 cicloalquilo, C2-6 dialquilamino, C2-6 dialquilcarboxamida, C2-6 dialquilsulfonamida, C1-6 haloalcoxi, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalquilsulfinilo, C1-6, haloalquilsulfonilo, C1-6 haloalquiltio, halogeno, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un grupo C3-7 carbociclilo o un C3-7 heterociclilo cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3. 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 acilo, C1-6 aciloxi, C2-6 alquenilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C1-6 a!quilcarboxamida, C1-6 alquilsulfonamida, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alquiltio. C1-5 alquilureilo, C1-6 alquilamino, C1-6 alquinilo, amino, carbo-C1-6- alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, C3-7 cicloalquilo, C2-6 dialquilamino, C2-6 dialquilcarboxamida, C2-6 dialquilsulfonamida, C1-6 haloalcoxi, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalquilsulfinilo, C1-6 haloalquilsulfonilo, C1-6 haloalquiltio, halogeno, hidroxilo, nitro, oxo, sulfonamida y tiol; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, C1-6 alquilo y arilo; y donde arilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1- 6 acilo, C1-6 aciloxi, C2-6 alquenilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C1-6 alquilcarboxamida, C1-6 alquilsulfonamida, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfnil, C1-6 alquiltio, C1-6 a!quilureilo, C1-6 alquilamino, C2-6 alquinilo. amino, carbo-C1-6- alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, C3-7 cicloalquilo, C2-6 dialquilamino, C2-6 dialquilcarboxamida, C2-6 dialquilsulfonamida, C1-6 haloalcoxi, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalquilsulfinilo, C1-6 haloalquilsulfonilo, C1-6 haloalquiltio, halogeno, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; A y X son cada uno -CH2CH2-, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-4 alcoxi, C1-3 alquilo, carboxi, ciano, C1-3 haloalquilo, halogeno, hidroxilo y oxo; J es -CH2CH2- o -C(=NOMe)CH2- cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consisten en C1-4 alcoxi, C1-3 alquilo, carboxi, ciano, C1-3 haloalquilo, halogeno, hidroxilo y oxo; y Ar es arilo o heteroarilo cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 acilo, C1-6 aciloxi, C2-6 alquenilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C1-6 alquilcarboxamida, C1-6 alquilsulfonamida, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilureilo, C1-6 alquilamino, C2-6 alquinilo, amino, carbo-C1-6-alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, C3-7 cicloalquilo, C2-6 dialquilamino, C2-6 dialquilcarboxamida, C2-6 dialquilsulfonamida, C1-6 haloalcoxi, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalquilsulfinilo, C1-6 haloalquilsulfonilo, C1-6 haloalquiltio, halogeno, C3-7 heterociclilo, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; siempre que dicho compuesto sea distinto de: 1-(4-(1H-pirazol-3-carbonil)piperazin-1-il)-2-(4-fluoro-1H-indol-3-il)etano-1,2-diona.