Patent RU-2637946-C2 (RU)
Title: Борсодержащие диацилгидразины
Inventor: CHELLAPPAN SHILA K
IPC: A61P35/00
Filed: 2014-03-14
Granted: 2017-12-08
Abstract: Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для модулирования экспрессии экзогенного гена. В формуле I R 1  и R 2  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С 1-4  алкила и C 1-4  галогеналкила; R 3  выбран из группы, состоящей из водорода, С 1-4  алкила, С 1-4  галогеналкила и С 6-14  арила; R 4  выбран из группы, состоящей из R 4 -1, R 4 -2 и R 4 -5; X 1  выбран из группы, состоящей из -О- и -N(R 8a )-; Y 1  представляет собой -(CR 9a R 9b ) m -; Z 1  выбран из группы, состоящей из -О- и -N(R 8b )-, или Z 1  отсутствует; R 6a  выбран из группы, состоящей из гидрокси, С 1-4  алкила и С 1-4  алкокси; или R 6a  образует аддукт аминокислоты; R 7a  и R 7b  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и С 1-4  алкила; R 8a  и R 8b  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С 1-4  алкила; R 9a  и R 9b  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С 1-4  алкила; m составляет 1, 2, 3 или 4; X 2  представляет собой -О-; Y 2  представляет собой -(CR 9c R 9d ) n -; Z 2  отсутствует; R 6b  выбран из группы, состоящей из гидрокси, С 1-4  алкила и С 1-4  алкокси; или R 6b  образует аддукт аминокислоты; R 7c  и R 7d  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и С 1-4  алкила; R 9c  и R 9d  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С 1-4  алкила; n составляет 1, 2, 3 или 4; R 10a  выбран из группы, состоящей из водорода и -(CR 11a R 11b ) o -B(R 12a )(R 12b ); R 10b , R 10c  и R 10d  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, С 1-4  алкила, С 1-4  галогеналкила, С 1-4  алкокси С 1-4  алкила, С 1-4  галогеналкокси, С 1-4  гидроксиалкила и С 1-4  алкокси; R 11a  и R 11b  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С 1-4  алкила; R 12a  и R 12b  выбраны из группы, состоящей из гидрокси и С 1-4  алкокси; или R 12a  и R 12b  совместно образуют сочленение -O(CR 13a R 13b ) p O-; или -B(R 12a )(R 12b ) образует аддукт фторида; R 13a  и R 13b  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C 1-4  алкила; о составляет 0, 1, 2, 3, 4 или 5; p составляет 2, 3 или 4; R 5  выбран из группы, состоящей из R 5 -3, R 5 -4 и R 5 -5; R 10e  выбран из группы, состоящей из водорода и -(CR 11c R 11d ) s -B(R 12c )(R 12d ); R 10f , R 10g  и R 10h  независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, С 1-4  алкила, С 1-4  галогеналкила, С 1-4  гидроксиалкила и С 1-4  алкокси; R 11c  и R 11d  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С 1-4  алкила; R 12c  и R 12d  выбраны из группы, состоящей из гидрокси и С 1-4  алкокси; или R 12c  и R 12d  совместно образуют сочленение -O(CR 13c R 13d ) t O-; или -B(R 12c )(R 12d ) образует аддукт фторида; R 13c  и R 13d  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С 1-4  алкила; s составляет 0, 1, 2, 3, 4 или 5; t составляет 2, 3 или 4; R 14a  и R 14b  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С 1-4  алкила, С 1-4  галогеналкила, С 1-4  гидроксиалкила, С 1-4  алкокси и -COR 16 ; R 15a  и R 15b  каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С 1-4  алкила, С 1-4  галогеналкила, С 1-4  гидроксиалкила и С 1-4  алкокси; R 16  представляет собой С 1-4  алкил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения рака, способу уменьшения или предотвращения распространения насекомых и набору для регулирования экспрессии экзогенного гена с использованием указанных соединений. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 20 пр. 
          и    
        и