Patent AR-113909-A1 (AR)
Title: Compuestos y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de hepatitis b
IPC: C07D491/052
Filed: 2018-12-03
Abstract: La presente revela compuestos de acuerdo con la fórmula (1), en donde R¹, R²ᵃ, R²ᵇ, R³, R⁴ y R⁵ son como se definen en la presente. La presente se refiere a compuestos, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los comprenden y métodos de tratamiento usándolos, para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades que implican la hepatitis B por administración del compuesto de la presente. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), en donde R¹ es cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; cada R²ᵃ y R²ᵇ se selecciona, de modo independiente: H, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de halo, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₄, tioalcoxi C₁₋₄, o -SO₂-alquilo C₁₋₄; cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de -CN, halo, -OH, -SO₂-alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente o alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; y heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, de heteroátomos O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de -CN, halo, -OH, -SO₂-alquilo C₁₋₄, =O, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente o alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; R³ es alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, halo, CN, -OH, SO₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ o heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, de heteroátomos O, N o S, halo, -CN, o alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de grupos R⁷; R⁴ es H, -SO₂-alquilo C₁₋₄, halo, CN, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente, alcoxi C₁₋₄; R⁵ es H, -CN, halo o alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; y cada R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R⁶ᶜ y R⁶ᵈ es, de modo independiente, H o alquilo C₁₋₄; cada R⁷ es, modo independiente, halo, -CN, -OH, -SO₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, de heteroátomos O, N o S, cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de R⁸ᵃ, heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de R⁸ᵇ, y heterocicloalquilo fusionado / espiro / en puente de 4 - 10 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de R⁸ᶜ; cada R⁸ᵃ, R⁸ᵇ y R⁸ᶜ se seleccionada, de modo independiente: halo, -CN, -SO₂-alquilo C₁₋₄, =O, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente u -OH, -C(=O)NR⁶ᵃR⁶ᵇ, -alcoxi C₁₋₄ o -C(=O)alquilo C₁₋₄; o una de sus sales, solvatos o sales farmacéuticamente aceptables del solvato.