Patent AR-121591-A1 (AR)
Title: Métodos de tratamiento coronavirus
Inventor: GLICK GARY
IPC: A61P31/14
Filed: 2021-03-16
Abstract: Esta divulgación presenta compuestos y composiciones que resultan útiles en métodos de tratamiento de infecciones por coronavirus (p. ej. Útiles en métodos de tratar el COVID-19) en un sujeto que lo necesita. Los métodos incluyen administrarle al sujeto compuestos de niclosamida (o sales y/o cocristales farmacéuticamente aceptables de estos, p. ej., niclosamida). En algunas realizaciones, los compuestos de niclosamida tienen una o más propiedades que incluyen, a mero título enunciativo: una pureza particular (p. ej., una pureza química mayor que aproximadamente 99,0%) o un tamaño de partícula particular (p. ej., una distribución de tamaño de partícula particular y/o un intervalo de tamaño de partícula particular y/o un intervalo de área de superficie específico). En un aspecto, los compuestos de niclosamida descritos en el presente documento (p. ej., niclosamida) pueden formar parte de composiciones, formar farmacéuticas (p. ej., formas farmacéuticas unitarias), y similares, que son aptas para administración respiratoria (p. ej., mediante inhalación y/o intranasalmente). En otro aspecto los compuesto de niclosamida descritos en el presente documento (p. ej., niclosamida) pueden formar parte de composiciones, formas farmacéuticas (p. ej., formas farmacéuticas unitarias), y similares, que son aptas para administración al tubo GI (p. ej., oralmente o rectalmente, tal como mediante un enema).  Reivindicación 20: El método de una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 19, caracterizado por que el método comprende además la administración de un segundo agente terapéutico. Reivindicación 66: El método de una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 38, caracterizado por que el compuesto de niclosamida se formula como una composición de partículas de matriz frágil, que comprende partículas de matriz frágil del compuesto de niclosamida, y opcionalmente uno o más de un excipiente farmacéuticamente aceptable, tales como azúcares, derivados del azúcar y aminoácidos. Reivindicación 71: El método de una cualquiera de las reivindicaciones 66 - 70, caracterizado por que la composición de partículas de matriz frágil se produce mediante un proceso que comprende lo siguiente: (A) mezclar un compuesto de niclosamida en un disolvente donde el disolvente comprende un disolvente orgánico y agua para formar una composición farmacéutica donde la composición farmacéutica comprende una cantidad del compuesto de niclosamida en el disolvente de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 10% (p/v); (B) aplicar la composición farmacéutica a una superficie giratoria donde la superficie está a una temperatura de aproximadamente -70ºC a aproximadamente -120ºC; y (C) congelar la composición farmacéutica para formar la composición de partículas de matriz frágil. Reivindicación 109: El método de una cualquiera de las reivindicaciones 102 - 108, caracterizado por que el método comprende administrar por enema una cantidad eficaz de una formulación preparada mezclando un primer componente y un segundo componente, donde: (I) el primer componente comprende una composición farmacéutica sólida, que comprende lo siguiente: una fase interna que es una preparación sólida granulada en húmedo que comprende niclosamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de esta; uno o más de un desintegrante; uno o más de un diluyente; y uno o más de un aglutinante una fase externa que comprende uno o más de un deslizantes y/o uno o más de un lubricante; y (II) el segundo componente comprende uno o más de un líquido y, opcionalmente, uno o más de un excipiente farmacéuticamente aceptable, que juntos forman un transportador líquido. Reivindicación 136: El método de una cualquiera de las reivindicaciones 109 - 135, caracterizado por que la composición comprende lo siguiente: de aproximadamente 40 por ciento en peso a aproximadamente 80 por ciento en peso de niclosamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de esta; de aproximadamente 0,5 por ciento en peso a aproximadamente 5 por ciento en peso de crospovidona; de aproximadamente 0,5 por ciento en peso a aproximadamente 5 por ciento en peso de povidona; de aproximadamente 10 por ciento en peso a aproximadamente 50 por ciento en peso de lactosa monohidratada; entre aproximadamente 0,5 y aproximadamente 5 por ciento en peso de talco; y entre aproximadamente 0,05 por ciento en peso y aproximadamente 1 por ciento en peso de estearato de magnesio. Reivindicación 139: El método de una cualquiera de las reivindicaciones 109 - 138, caracterizado por que la composición comprende lo siguiente: Ingrediente / Porcentaje de peso: niclosamida aproximadamente 62,1 por ciento en peso; Crospovidona aproximadamente el 1,93 por ciento en peso; lactosa monohidratada aproximadamente el 31,03 por ciento en peso; Povidona aproximadamente el 2,76 por ciento en peso; talco aproximadamente el 1,93 por ciento en peso; Estearato de magnesio aproximadamente el 0,27 por ciento en peso.