Patent AR-077010-A1 (AR)
Title: Benzimidazoles, benzotiazoles y benzoxazoles sustituidos
Filed: 2010-06-07
Abstract: El proceso para su preparacion, medicamentos que contengan éstos compuestos y el uso de éstos compuestos para la preparacion de medicamento. Reivindicacion 1: Un compuesto sustituido de la formula general (1) donde L representa C(=O) o CH2; A y B independientemente uno de otro cada uno en cada caso son escogidos desde el grupo que consiste de N, NR100, O y S, donde R100 representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6; b representa 0, 1 o 2; c, d, e y f independientemente uno de otro cada uno representa 0, 1 o 2; G representa uno de los siguientes radicales G1 o G2; q representa 0,1, 2 o 3; s representa 0, 1, 2 o 3; r representa 1, 2 o 3; B1 representa C(=O), S(=O)2 o el grupo -C(=O)-N(R9), donde el átomo de nitrogeno de él está unido al radical R1; Q1 y Q2 independientemente uno de otro cada uno representa C, CH o N; R1 representa alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, -CH(arilo)2, cicloalquilo C3-8 o un arilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-8 unido por medio de un grupo alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o un grupo alquinileno C2-6; R2 representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unido por medio de un grupo alquileno C1-6; R3a y R3b independientemente uno de otro cada uno representa H, F, CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, o representa un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unido por medio de un grupo alquileno; R3a y R3b juntos con el átomo de C uniéndolos forman un anillo saturado, el cual es no sustituido o sustituido en uno o más de sus miembros del anillo de carbono por uno o más sustituyentes independientemente uno de otro escogidos desde el grupo que consiste de F, CF3, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, OH, OCF3, arilo y heteroarilo, en que el anillo es de 3,- 4-, 5- o 6- miembros, y puede contener optativamente uno o más átomos de oxígeno; o uno de los radicales R3a o R3b y R2 junto con los átomos N y C uniéndolos forman un anillo saturado, el cual es no sustituido o sustituido en uno o más de los miembros de su anillo de carbono por uno o mas sustituyentes independientemente uno de otro que se escogen desde el grupo que consiste de F, CF3, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, OH, OCF3, arilo y heteroarilo; donde el anillo es de 4-, 5-, 6- o 7-miembros, y opcionalmente puede contener uno o mas hetero átomos o grupos de hetero átomos independientemente uno de otro que se escogen desde el grupo que consiste de N, NR100a, O, S, S(=O) y S(=O)2; donde el radical R100a representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6; R3c y R3d independientemente uno del otro significa H, F, CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, o representa un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6, o R3c y R3d junto con el átomo C uniéndolos forman un anillo saturado, el cual es no sustituido o sustituido en uno o más de los miembros de su anillo de carbono por uno o mas sustituyentes independientemente uno de otro que se encogen desde el grupo que consiste de F, CF3, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, OH, OCF3, arilo y heteroarilo, donde el anillo es de 3-, 4-, 5- o 6- miembros y opcionalmente puede contener uno o mas átomos de oxigeno; R4 y R5 juntos con el grupo -Q1-Q2- uniéndolos forman un anillo, el cual es no sustituido o sustituido en uno o más de los miembros de su anillo de carbono por uno o mas sustituyentes independientemente uno de otro que se encogen desde el grupo que consiste de F, CI, Br, I, CF3, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, OH, OCF3, SH, SCF3, arilo y heteroarilo y/o pueden ser fusionados por lo menos con un arilo o heteroarilo, en que el anillo está saturado, no saturado una o varias veces o es aromático, es de 4-, 5-, 6- o 7- miembros, y opcionalmente puede contener uno o mas hetero átomos o grupos de hetero átomos independientemente uno del otro que se escogen desde el grupo que consiste de N, NR50, O, S, S(=O) y S(=O)2; donde el radical R50 significa H, alquilo C1-6, -C(=O)-R51, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-3 y R51 significa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-3; R6 representa 0, 1, 2 o 3 sustituyentes, los cuales independientemente uno de otro se escogen desde el grupo que consiste de F, CI, CF3, CN, OCF3, OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y O-alquilo C1-6; R7 y R8 independientemente uno del otro cada uno representa 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, los que en cada caso independientemente uno de otro son escogidos desde el grupo que consiste de F, CI, OH, =O, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6 y/o dos sustituyentes adyacentes R7 o R8 forman un arilo o heteroarilo fusionado; R9 representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-3; X representa CR10aR10b, NR11 o O; Y representa CR12aR12b, NR13 o O; con la condicion que X no represente NR11 si Y representa NR13; y con la condicion que X e Y simultáneamente signifique O; donde R10a, R10b, R12a y R12b independientemente uno del otro cada uno representa H, F, CI, OH, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, o representa a un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6, y/o en cada caso R10a y R10b juntos pueden representar =O y/o en cada caso R12a y R12b juntos pueden representar =O; R11 y R13 independientemente uno del otro cada uno representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, o representa un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6; Z representa CR14aR14b, NR15 o O; R14a representa H, NR16R17, alquileno C1-6-NR16R17, O-alquileno C1-6-NR16R17, C(=O)-NR16R17, OR18, alquileno C1-6-OR18, alquileno C1-6-O-alquileno C1-6-OR18, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo o heteroarilo, o representa un cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6, R14b representa H, NR16R17, alquileno C1-6-NR16R17, O-alquileno C1-6-NR16R17, C(=O)-NR16R17, OR18, alquileno C1-6-OR18, alquileno C1-6-O-alquileno C1-6-OR18, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo o heteroarilo, o representa un cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6, R15 representa H, -C(=O)-R19 , -S(=O)2-R19, -C(=O)-N(R20)-R19, CHR25R26, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo o heteroarilo o representa un CHR25R26, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6; R16 y R17 independientemente uno del otro cada uno representa H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8, o R16 y R17 junto con el átomo de nitrogeno uniéndolos forman un heterociclo, el cual es no sustituido o sustituido en uno o más de los miembros de su anillo de carbono por uno o mas sustituyentes independientemente uno de otro que se encogen desde el grupo que consiste de F, CI, Br, I, CF3, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, OH, OCF3, SH, SCF3, NRARB, arilo y heteroarilo y/o pueden ser fusionados por lo menos con un arilo o heteroarilo, donde el heterociclo es saturado o no saturado una o varias veces es de 4-, 5-, 6- o 7- miembros , y opcionalmente puede contener uno o mas hetero átomos o grupos de hetero átomos independientemente uno de otro que se escogen desde el grupo que consiste de N, NR50a, O, S, S(=O) y S(=O)2; donde R50a representa H, alquilo C1-6, -C(=O)R51a, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-3, y R51 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-3; R18 representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo o alquileno C2-6-NR16R17 o representa un heterociclilo, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6; R19 representa alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, -CH(arilo)2, cicloalquilo C3-8, heterociclilo o un arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 o heterociclilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o grupo alquinileno C2-6; R20 representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-3; o Z en el caso donde X representa O y f representa 0 significa -(C(R21)-C(R22))-, donde R21 y R22 junto con los átomos de carbono uniéndolos forman un arilo o heteroarilo fusionado; o Z en el caso donde X representa O y f representa 0 significa =(N(CR23))-, donde el átomo N esta unido al átomo O por medio de una union simple, y R23 representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo o representa un cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo unidos por medio de un grupo alquileno C1-6; R25 y R26 independientemente uno de otro cada uno representa H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, o R25 y R26 junto con el grupo CH uniéndolos forman un anillo, el cual es no sustituido o sustituido en uno o más de los miembros de su anillo de carbono por uno o mas sustituyentes independientemente uno de otro que se encogen desde el grupo que consiste de F, CI, Br, I, CF3, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, OH, OCF3, SH, SCF3, NRARB, arilo y heteroarilo, donde el anillo es saturado o no saturado una o más veces, pero no es aromático, es de 4-, 5-, 6- o 7-miembros, y opcionalmente puede contener uno o mas hetero átomos o grupo de hetero átomos