Patent RU-2404966-C2 (RU)
Inventor: AOKI KAZUMASA
IPC: C07D207/325
Filed: 2006-05-11
Granted: 2010-11-27
Abstract: Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I') 
     
       
     
     R 5  представляет собой любую группу, выбранную из группы, включающей C 1 -С 6 алкоксигруппы, которые замещены одной группой, выбранной из группы заместителей β, фенилоксигруппу, которая может быть замещена одной группой, выбранной из группы заместителей γ, C 1 -С 6 галогеналкоксигруппы и С 3 -С 6 циклоалкилоксигруппы; R 6  представляет собой заместитель в бензольном кольце, который выбран из группы заместителей α; R 7  представляет собой атом водорода, C 1 -С 6 галогеналкильную группу, C 1 -С 6 гидроксиалкильную группу, которая может быть защищена гидроксизащитной группой, C 1 -С 6 алкильную группу, которая может быть замещена одной группой, выбранной из группы заместителей β, или фенильную группу, которая может быть замещена одной гидроксигруппой; m представляет собой целое число, равное 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 2; цифры в каждом бензольном кольце означают номер положения каждого заместителя; группа заместителей α представляет собой группу, включающую гидроксильные группы, нитрогруппы, цианогруппы, C 1 -С 6 диалкиламиногруппы, ацетамидогруппы, атомы галогенов, C 1 -С 6 алкильные группы, которые могут быть замещены одной группой, выбранной из группы заместителей β, C 1 -С 6 галогеналкильные группы, С 3 -С 6 циклоалкильные группы, 6-членные гетероциклические группы, с атомом N и атомом О в качестве гетероатомов, С 3 -С 6 циклоалкенильные группы, фенильную группу, которая может быть замещена одной группой, выбранной из группы заместителей γ, 5-6-членные гетероарильные группы с 1-3 атомами N в качестве гетероатомов, которые могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из группы заместителей γ, C 1 -С 6 алкоксигруппы, C 1 -С 6 галогеналкоксигруппы, С 3 -С 10 циклоалкилоксигруппы, фенилоксигруппу, C 1 -С 6 алкилтиогруппы, C 1 -С 6 галогеналкилтиогруппы, C 1 -С 6 алкилсульфонильные группы и C 1 -С 6 алкилкарбонильные группы; группа заместителей β представляет собой группу, включающую C 1 -С 6 алкоксикарбонильные группы, С 3 -С 10 циклоалкильные группы, которые могут быть замещены одной группой, выбранной из группы заместителей γ, С 3 -С 6 циклоалкенильные группы, С 3 -С 10 арильные группы, которые могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из группы заместителей γ, 5-6-членные гетероарильные группы с одним гетероатомом N, О или S, 9-членные гетероарильные группы с двумя гетероатомами, выбранными из N и S, C 1 -С 6 алкоксигруппы и С 6 -С 10 арилоксигруппы; и группа заместителей γ представляет собой группу, включающую цианогруппы, C 1 -С 6 циалкиламиногруппы, С 2 -С 6 циклические аминогруппы, атомы галогенов, C 1 -С 6 алкильные группы, С 3 -С 10 циклоалкильные группы, C 1 -С 6 галогеналкильные группы, C 1 -С 6 алкоксигруппы и C 1 -С 6 алкилендиоксигруппы. Изобретение также относится к соединениям или их фармакологически приемлемым солям, выбранным из: 4-(2-циклопропилэтокси)-N-(2-(4-этоксифенил)-1-{[(2-гидроксиэтил)амино]карбонил}винил)бензамида, 4-(2-циклопропилэтокси)-N-(2-[4-(циклопропилокси)фенил]-1-{[(2-гидроксиэтил)амино]карбонил}винил)бензамида, 4-(2-циклопропилэтокси)-N-(2-[4-(дифторметокси)фенил]-1-{[(2-гидроксиэтил)амино]карбонил}-винил)-бензамида, другие соединения указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью подавления резорбции костей, включающей соединение изобретения, к применению соединения изобретения в качестве лекарственного средства для подавления резорбции костей, для получения лекарственного средства для снижения концентрации кальция в крови, для получения лекарственного средства для подавления снижения массы костей, к лекарственному средству подавления резорбции костей, представляющему собой соединение изобретения, к способу подавления резорбции костей, способу снижения концентрации кальция в крови, способу подавления снижения массы костей, включающим введение эффективного количества соединения изобретения. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 табл.