Patent AR-076563-A1 (AR)
Title: Derivados de ciclopenta[c]pirrol-2-carboxilatos, su preparacion y su apli-cacion en terapeutica
Inventor: VACHE JULIEN
Filed: 2010-05-11
Abstract: Aplicacion en terapéutica, proceso de preparacion y composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1) en la que: R2 representa un átomo de hidrogeno, de fluor o un grupo hidroxilo, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NR8R9; m, n, o y p representan independientemente uno del otro un numero que va de 0 a 3; entendiéndose que 2 L m + n L 5 y que 2 L o + p L 5; A representa un enlace covalente, un átomo de oxígeno, un grupo alquileno C1-6 o un grupo -O-alquileno C1-6 en el que la extremidad representada por un átomo de oxígeno está unida al grupo R1 y la extremidad representada por un grupo alquileno está unida al carbono del biciclo; R1 representa un grupo R5 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R6 y/o R7; R5 representa un grupo elegido entre un fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, naftiridinilo; R6 representa un átomo de halogeno, un grupo ciano, -CH2CN, nitro, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo-alcoxi C1-6, halotioalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquileno C1-3, cicloalquilo C3-7-alquileno C1-3-O-, NR8R9, NR8COR9, NR8CO2R9, NR8SO2R9, NR8SO2NR8R9, COR8, CO2R8, CONR8R9, SO2R8, SO2NR8R9 o -O-(alquileno C1-3)-O-; R7 representa un grupo elegido entre un fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo; pudiendo estar el o los grupos R7 sustituidos por uno o varios grupos R6 idénticos o diferentes entre sí; R3 representa un átomo de hidrogeno, de fluor, un grupo alquilo C1-6 o un grupo trifluorometilo; R4 representa un heterociclo de 5-eslabones elegido entre un furanilo, pirrolilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, imidazol, triazolilo, tetrazolilo; estando este heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquileno C1-3, haloalcoxi C1-6, ciano, NR8R9, NR8COR9, NR8CO2R9, NR8SO2R9, NR8SO2NR8R9, COR8, CO2R8, CONR8R9, CON(R8)(alquileno C1-3-NR10R11), SO2R8, SO2NR8R9, -O-(alquileno C1-3)-O-; R8 y R9 representan independientemente entre sí un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 o forman con el o los átomos a los que están unidos, en el caso de NR8R9, un ciclo elegido entre los ciclos: azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina, azepina, oxazepina o piperazina, estando este ciclo sustituido opcionalmente por un grupo alquilo C1-6 o bencilo; en el caso de NR8COR9, un ciclo lactama; en el caso de NR8CO2R9, un ciclo oxazolidinona, oxacinona u oxazepinona; en el caso de NR8SO2R9, un ciclo sultama; en el caso de NR8SO2NR8R9, un ciclo dioxido de tiazolidina o dioxido de tiadiazinano; R10 y R11 representan independientemente entre sí un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; en el estado de base o de sal de adicion a un ácido.