Patent AR-057870-A1 (AR)
Title: Nitroderivados inhibidores de renina
Inventor: ALMIRANTE NICOLETA
Filed: 2006-10-18
Abstract: Tienen una actividad farmacologica más amplia y una capacidad de tolerancia mejorada. Pueden emplearse para tratar o prevenir la falla cardíaca congestiva, las enfermedades coronarias, la insuficiencia cardíaca, la disfuncion y la hipertrofia del ventrículo izquierdo, la fibrosis cardíaca, la isquemia de miocardio, el infarto, la aterosclerosis, la restenosis posterior a angioplastía, la insuficiencia renal, la isquemia renal, la falla renal, la fibrosis renal, la glomerulonefritis, el colico renal, la hipertension ocular y pulmonar, el glaucoma, la hipertension, las complicaciones diabéticas, tales como la nefropatía, la vasculopatía y la neuropatía, las enfermedades vasculares periféricas, la fibrosis hepática, la hipertension portal, los síndromes metabolicos, la disfuncion eréctil, las complicaciones posteriores a cirugías vasculares o cardíacas, las complicaciones del tratamiento con agentes inmunosupresores posterior a un transplante de organos, el hiperaldosteronismo, la fibrosis pulmonar, el escleroderma, la ansiedad, los trastornos cognitivos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula general (1), o una sal o un estereoisomero de éste aceptable para el uso farmacéutico: A-(X0-ONO2)s caracterizado porque s es un numero entero igual a 1 o 2; A se selecciona entre los siguientes grupos (1a) a (1s), donde N1 es -O- o -OH; N2 es -O-, -NH-, o N3 donde N3 es -NH2 o -OH; con la condicion de que al menos uno de N1 y N2 es un grupo -O- o -NH-, capaz de unirse a X0; X0 es igual a -X1-Y-, donde X1 es -CO- o -COO-; Y es un radical bivalente que tiene el siguiente significado: a) C1-20 alquileno recto o ramificado, preferiblemente C1-10, que está opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: átomos de halogeno, hidroxilo, -ONO2 o T0, donde T0 es -OC(O)(C1-10 alquil)-ONO2 o -O(C1-10 alquil)-ONO2; -cicloalquileno con entre 5 y 7 átomos de C en el anillo de cicloalquileno, donde el anillo está opcionalmente sustituido con cadenas laterales T, donde T es un alquilo recto o ramificado con entre 1 y 10 átomos de C, preferiblemente CH3; b) un grupo de formula (2); c) un grupo de formula (3) donde n es un numero entero entre 0 y 20, y n1 es un numero entero entre 1 y 20; d) un grupo de formula (4) donde n 1es como se definio con anterioridad y n2 es un numero entero entre 0 y 2; X2 = -OCO- o -COO- y R2 es H o CH3; e) un grupo de formula (5) donde n1, n2, R2 y X2 son como se definio con anterioridad; Y1 es -CH2-CH2- o -CH=CH-(CH2)n2-; f) un grupo de formula (6) donde n1 y R2 son como se definio con anterioridad, R3 es H o -COCH3; con la condicion de que, cuando Y se selecciona entre los radicales bivalentes mencionados en b)-f), el grupo -ONO2 está unido a un grupo -(CH2)n1; g) un grupo de formulas (7) donde X3 es -O- o -S-, n3 es un numero entero entre 1 y 6, preferentemente entre 1 y 4, R2 es como se definio con anterioridad; h) un grupo de formula (8) donde n4 es un numero entero entre 0 y 10; n5 es un numero entero entre 1 y 10; R4, R5, R6, R7 son iguales o diferentes, y son H o C1-4 alquilo recto o ramificado, preferentemente R4, R5, R6, R7 son H; donde el grupo -ONO2 está unido al grupo de formula (9) donde n5 es como se definio con anterioridad; Y2 es un anillo heterocíclico saturado, no saturado o aromático de 5 o 6 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S y se selecciona entre los grupos (Y1) a (Y13).