Patent ES-2726942-T3 (ES)
Title: Antagonista de vasopresina de tipo beta-lactamil fenilalanina, cisteína y serina
Inventor: KOPPEL GARY
IPC: C07D413/14
Filed: 2006-07-18
Granted: 2019-10-10
Abstract: Un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde: Q es oxígeno, azufre, -S(O)- o -SO2-; n es 1 o 2; A es amino monosustituido, amino disustituido o un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido unido a un nitrógeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, halo, haloalquilo, ciano, formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo o un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -CO2R8, -CONR8R8' y -NR8(COR9); R3 es un grupo amino, amido, acilamido o ureido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; o R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno unido a un átomo de nitrógeno; R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcarbonilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilhaloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquenilo opcionalmente sustituido, arilhaloalquenilo opcionalmente sustituido o arilalquinilo opcionalmente sustituido; R5' se selecciona entre el grupo que consiste en -SR15, -S(O)R15, -SO2R15, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), arilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, heterociclil(alquilo C1-C4) y R6'R7'N-(alquilo C2-C4); donde el heterociclilo se selecciona independientemente en cada ocasión entre el grupo que consiste en tetrahidrofurilo, morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo; en donde dicho morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo está opcionalmente N-sustituido con alquilo C1-C4 o aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; R6' es hidrógeno o alquilo y R7' es alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; o R6' y R7' se toman junto con el átomo de nitrógeno unido para formar un heterociclo seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y homopiperazinilo; en donde dicho piperazinilo u homopiperazinilo está opcionalmente N-sustituido con R13'; cada uno de R8 y R8' se selecciona independientemente en cada caso entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; o R8 y R8' se toman junto con el átomo de nitrógeno unido para formar un heterociclo seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y homopiperazinilo; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido y R8R8'N-(alquilo C1-C4); R13' se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido y ariloílo opcionalmente sustituido; R15 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, heterociclilo, heterociclil(alquilo C1-C4) y R6R7'N-(alquilo C2-C4); donde el heterociclilo se selecciona independientemente en cada ocasión entre el grupo que consiste en tetrahidrofurilo, morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo; en donde dicho morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo está opcionalmente N-sustituido con alquilo C1-C4 o aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido e hidratos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que cuando Q es oxígeno, n es 2 y R5' no es -SR15, -S(O)R15 o - SO2R15.