Patent AR-072826-A1 (AR)
Title: Granulos con alto contenido de ibuprofeno sodico, su preparacion y uso en la preparacion de formas de administracion solidas no efervescentes. proceso. composicion. formulacion.
Filed: 2009-07-20
Abstract: Reivindicacion 1: Un proceso para preparar gránulos de ibuprofeno sodico dihidratado de alta fluidez y altamente dispersables, caracterizado porque comprende: (a) juntar en un granulador de alto corte (o alta velocidad) los siguientes componentes (i) al menos 80 partes en peso sobre una base seca de ibuprofeno sodico dihidratado, (ii) 1 a 4 partes en peso sobre una base seca de carbonato de sodio, (iii) 1 a 15 partes en peso sobre una base seca de polivinilpirrolidona no entrecruzada, y (iv) 8 a 12 partes en peso de agua en base al peso total de (i), (ii), (iii), y (iv) para formar una mezcla humeda; b) granular dicha mezcla humeda en dicho granulador de alto corte para formar gránulos humedos; c) secar los gránulos humedos para formar gránulos secos con un contenido de humedad en el rango de aproximadamente 12,5 a 15% en peso, a determinarse mediante la medicion de la pérdida de peso a 110sC; y d) eliminar mediante tamizado los gránulos secos que tengan un tamano de partícula superiora malla 16. Reivindicacion 4: Un proceso como el de cualquiera de las reivindicaciones 1-3. caracterizado porque la granulacion se realiza a una temperatura en el rango de aproximadamente 15 a aproximadamente 35sC, usando enfriamiento, si fuera necesario, para eliminar el exceso de calor generado durante la granulacion. Reivindicacion 9: Una composicion de gránulos altamente dispersables y con alta fluidez que tiene un alto contenido de ibuprofeno sodico dihidratado, caracterizada porque está formada por componentes en forma de polvo, dichos componentes comprenden (i) 80 a 98 partes en peso de ibuprofeno sodico dihidratado sobre una base seca, (ii) 1 a 4 partes en peso de carbonato de sodio anhidro sobre una base seca, y (iii) 1 a 15 partes en peso de polivinilpirrolidona no entrecruzada sobre una base seca. Reivindicacion 13: Una composicion de gránulos humedos que tiene un alto contenido de ibuprofeno sodico dihidratado, caracterizada porque está formada por componentes en forma de polvo, dichos componentes comprenden (i) ibuprofeno sodico dihidratado en una cantidad de al menos 80% en peso sobre una base seca, (ii) carbonato de sodio anhidro en una cantidad en el rango de 1 a 4% en peso sobre una base seca, (iii) polivinilpirrolidona no entrecruzada en una cantidad en el rango de 1 a 15% en peso sobre una base seca, y (iv) agua en una cantidad en el rango de 8 a 12% en peso en base al peso total de (i), (ii), (iii), y (iv). Reivindicacion 15: Una formulacion de ibuprofeno sodico dihidratado adaptada para la preparacion de formas de administracion solidas utilizando una prensa rotativa, caracterizada porque está formada por componentes que comprenden: a) aproximadamente 40 a aproximadamente 100% en peso de una composicion de gránulos como la de cualquiera de las reivindicaciones 9-11; b) 0 a aproximadamente 25% en peso de una celulosa microcristalina, hidrogeno fostato de calcio, o ambos; c) 0 a aproximadamente 8% en peso de crospovidona o croscarmelosa sodica; d) 0 a aproximadamente 0,5% en peso de sílice coloidal; e) 0 a aproximadamente 10% en peso almidon; y f) 0 a aproximadamente 2% en peso de ácido esteárico, estearato de magnesio, o ambos. Reivindicacion 20: Una forma de administracion solida caracterizada porque es formada a partir de una formulacion como la de cualquiera de las reivindicaciones 15-19. Reivindicacion 21: Una forma de administracion que consta de una cápsula dura caracterizada porque contiene una composicion de gránulos como la de cualquiera de las reivindicaciones 9-11.