Patent ES-2392488-T3 (ES)
Title: Compuestos inhibidores de PI3K de tipo pirazolopiridina y sus procedimientos de uso
Inventor: DOTSON JENNAFER
IPC: A61K31/437
Filed: 2009-11-19
Granted: 2012-12-11
Abstract: Un compuesto seleccionado a partir de la Fórmula I y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C (>=O) NR10R11, -NR12C (>=O) R10, -NR12C (>=O) OR11, -NR12C (>=O) NR10R10, y heteroarilo C1-C20 en el que heteroarilo C1-C20 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de manera independiente entre alquilo C1-C12, alquilo C1-C12-NR10R11, alquilo C1-C12-OR10, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H, C (>=O) NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S (O) 2NR10R11, y -S (O) 2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre en las que la línea ondulada indica el sitio de unión; opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de forma independiente entre alquilo C1-C12, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CH3, -CN, -CF3, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CON (CH3) 2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -OH, -OCH3, -SH, -NHC (>=O) NHCH3, y -S (O) 2CH3; R4 se selecciona entre -NR10R13, -NR12C (>=O) R10, -NR10 (alquilo C1-C12) NR10R13, -NR10 (alquilo C1-C12) OR10, NR10 (alquilo C1-C12) C (>=O) NR10R13, -NR10 (alquileno C1-C12) - (carbociclilo C3-C12), -NR10 (alquileno C1-C12) (heterociclilo C2-C20), -NR10 (alquileno C1-C12) - (arilo C6-C20), -NR10 (alquileno C1-C12) - (heteroarilo C1-C20), -OR10, O (alquileno C1-C12) - (carbociclilo C3-C12), -O (alquileno C1-C12) - (heterociclilo C2-C20), -O (alquileno C1-C12) - (arilo C6-C20), -O (alquileno C1-C12) - (heteroarilo C1-C20), - (alquileno C1-C12) NR10R13, - (alquileno C1-C12) - (carbociclilo C3-C12), (alquileno C1-C12) - (heterociclilo C2-C20), - (alquileno C1-C12) - (arilo C6-C20), - (alquileno C1-C12) - (heteroarilo C1-C20), (alquinileno C2-C8) NR10R13, - (alquinileno C2-C8) - (carbociclilo C3-C12), - (alquinileno C2-C8) - (heterociclilo C2-C20), (alquinileno C2-C8) - (arilo C6-C20), - (alquinileno C2-C8) - (heteroarilo C1-C20), - (alquileno C1-C12) - (arileno C6-C20) (heterociclilo C2-C20), - (arilo C6-C20) - (alquileno C1-C12) - (heterociclilo C2-C20), -C (>=O) NR10R11, alquilo C1-C12, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, en el que alquilo, alquileno, alquinilo, alquinileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de forma independiente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON (CH3) 2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS (O) 2CH3, -OH, -OCH3, -S (O) 2N (CH3) 2, -SCH3, -CH2OCH3, y -S (O) 2CH3; R10, R11 y R12 se seleccionan de forma independiente entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno más grupos seleccionados de forma independiente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N (CH3) 2, -NHCOCH3, -NHS (O) 2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S (O) 2NH2, -SCH3, -S (O) CH3, -CH2OCH3, -CH3, y -S (O) 2CH3; o R10 y R11 juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un anillo de heterociclilo C2-C20; y R13 se selecciona entre alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20, y heteroarilo C1-C20, en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de forma independiente entre F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CH2C6H5, -CN, -CF3, -CO2H, -CONH2, -CONHCH3, -NO2, -N (CH3) 2, -NHCOCH3, -NHS (O) 2CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -S (O) 2NH2, -SCH3, -S (O) CH3, -OCH2CH2-N (CH3) 2, y -S (O) 2CH3; o R10 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un anillo de heterociclilo C2-C20.