Patent ES-2676317-T3 (ES)
Title: Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas
Inventor: MUTHUPPALANIAPPAN MEYYAPPAN
IPC: C07D487/04
Filed: 2010-10-07
Granted: 2018-07-18
Abstract: Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo; R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(>=O)q-Ra, -NRaRb, -C(>=X)-Ra, grupo alquilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquenilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquinilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C(3-5) sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-, A está ausente o se selecciona de**Fórmula** Cy es un anillo bicíclico seleccionado de un grupo cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilo sustituido o sin sustituir; cada aparición de Ra y Rb es igual o diferente y se selecciona independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, -ORc, -S(>=O)q-Rc, -NRcRd,-C(>=Y)-Rc, -CRcRd-C(>=Y)-Rc, -CRcRd-Y-CRcRd-,-C(>=Y)- NRcRd-, -NRRd-C(>=Y)-NRcRd-, -S(>=O)q-NRcRd-, -NRcRd-S(>=O)q-NRcRd-, -NRcRd-NRcRd-, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o cuando Ra y Rb están unidos directamente al mismo átomo, pueden estar unidos para formar un anillo saturado o insaturado sustituido o sin sustituir de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRc y S; cada aparición de Rc y Rd puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, o cuando dos sustituyentes Rc y/o Rd están unidos directamente al mismo átomo, pueden estar unidos para formar un anillo saturado o insaturado sustituido o sin sustituir de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que son iguales o diferentes y se seleccionan de O, NH y S; cada aparición de Y se selecciona de O, S y -NRa; y cada aparición de q representa independientemente 0, 1 o 2; con la condición (e) de que el compuesto de fórmula (IA-I) no sea: N-[4-[5-ciclopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]fenil]-1-metil-3-(trifluorometil)-1H-tieno[2,3-c]pirazol-5- carboxamida o N-[4-[5-ciclopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]fenil]-Pirazolo[1,5-a]pirimidin-2- carboxamida.