Patent AR-068062-A1 (AR)
Title: Sulfonas ciclicas sustituidas por amino- bencilo utiles como inhibidores de bace
Filed: 2008-08-25
Abstract: La solicitud se refiere a los compuestos, un proceso para su preparacion y una composicion farmacéutica en base al compuesto activo. Son utiles para tratar enfermedades neurologicas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es hidrogeno; halogeno; o alquilo C1-8; R2 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8; o halo-alcoxilo C1-8; cualquiera de R3 es hidrogeno; y R4 es hidrogeno; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, alquilo C1-8-carboniloxi-alquilo C1-8; formilo; alquilo C1-8-carbonilo; o alcoxilo C1-8-carbonilo; o R3 es halo-alquilo C1-8; hidroxialquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; formilo; alquilo C1-8-carbonilo; cicloalquilo C3-8-carbonilo; cicloalquilo C3-8-alquilo C1-8-carbonilo; halo-alquilo C1-8-carbonilo; alcoxilo C1-8-carbonilo; halo-alcoxilo C1-8-carbonilo; o un grupo aril-alquilo C1-8, cuyo grupo aril-alquilo C1-8 está opcionalmente sustituido en el anillo por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, halo-alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alcoxilo C1-8 y halo-alcoxilo C1-8; y R4 es hidrogeno; alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; alquilo C1-8-carboniloxi-alquilo C1-8; formilo; alquilo C1-8-carbonilo; o alcoxilo C1-8-carbonilo; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; alquenilo C2-8; cicloalquilo C3-8-alquenilo C2-8; halo-alquenilo C2-8; alcoxilo C1-8; halo-alcoxilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; halo-alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; halo-alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; formilo; alquilo C1-8-carbonilo; cicloalquilo C3-8-carbonilo; cicloalquilo C3-8-alquilo C1-8-carbonilo; halo-alquilo C1-8-carbonilo; alcoxilo C1-8-carbonilo; halo-alcoxilo C1-8-carbonilo; o un grupo cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-8, arilo, ariloxilo, heteroarilo, heteroariloxilo, heterociclilo no aromático o heterocicliloxilo no aromático, cuyo grupo cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-8, arilo, ariloxilo, heteroarilo, heteroariloxilo, heterociclilo no aromático o heterocicliloxilo no aromático está opcionalmente sustituido en el anillo por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, halo-alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alcoxilo C1-8 y halo-alcoxilo C1-8; cualquiera de R6 está ausente; y R7 está ausente; o R6 es oxo; y R7 está ausente; o R6 es oxo; y R7 es oxo; imino; alquilo C1-8-imino; bencil-imino; formil-imino; o alquilo C1-8-carbonil-imino; cualquiera de R8 es hidrogeno; alquilo C1-8; haloalquilo C1-8; hidroxi-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; o un grupo cicloalquilo C3-8, cuyo grupo cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halogeno y alquilo C1-8; y R9 es hidrogeno: alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; hidroxi-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; o un grupo cicloalquilo C3-8, cuyo grupo cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halogeno y alquilo C1-8; o R8 y R9. tomados juntos, completan, junto con el átomo de carbono con el que están unidos, una fraccion de cicloalquilideno C3-8, en cuya fraccion de cicloalquilideno C3-8, uno de sus miembros -CH2- del arillo puede ser reemplazado con -O-; y R10 es un grupo arilo o heteroarilo, cuyo grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente mono-, di-, tri- o tetra-sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halogeno, hidroxilo, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, halo-alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, ciano-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, halo-alcoxilo C1-8, un grupo heteroarilo, cuyo grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-8 y halo-alquilo C1-8, y un grupo cicloalquilo C3-8, en cuyo grupo cicloalquilo C3-8, uno de sus miembros -CH2- del anillo puede ser reemplazado con -O-, y cuyo grupo cicloalquilo C3-8, en donde uno de sus miembros -CH2- del anillo es opcionalmente reemplazado con -O-, está opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-8 y halo-alquilo C1-8; en forma libre o en forma de sal.