Patent ES-2728455-T3 (ES)
Title: Moléculas pequeñas que contienen boro como agentes antiinflamatorios
Inventor: BAKER STEPHEN
IPC: C07F5/02
Filed: 2007-02-16
Granted: 2019-10-24
Abstract: Un compuesto para su uso en el tratamiento o la prevención de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en: psoriasis, dermatitis atópica, artritis psoriásica, artritis, artritis reumatoide, enfermedad inflamatoria intestinal, esclerosis múltiple, trastorno neurodegenerativo, insuficiencia cardíaca congestiva, derrame cerebral, estenosis de la válvula aórtica, insuficiencia renal, pancreatitis, alergia, anemia, aterosclerosis, una enfermedad metabólica, una enfermedad cardiovascular, una complicación relacionada con la quimioterapia /radiación, diabetes tipo I, diabetes tipo II, una enfermedad hepática, un trastorno gastrointestinal, una enfermedad oftalmológica, conjuntivitis alérgica, retinopatía diabética, síndrome de Sjögren, uveítis, una enfermedad pulmonar, una enfermedad renal caquexia relacionada con el VIH, malaria cerebral, espondilitis anquilosante, lupus, dermatitis, lepra, fibromialgia, dermatitis por contacto, eccema, enfermedad del ojo seco y enfermedad de Behcet; en un ser humano o un animal, teniendo el compuesto una estructura: en la que R1 es un miembro seleccionado de una carga negativa, un contraión salino, H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R4a es un miembro seleccionado de H, metilo, etilo y arilo sustituido o no sustituido y arilalquilo sustituido o no sustituido; R10a es un miembro seleccionado de H, halógeno, arilo sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, arilalcoxi sustituido o no sustituido, ariltio sustituido o no sustituido y arilalquiltio sustituido o no sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que "alquilo" es un radical hidrocarbonado cíclico o de cadena lineal o ramificada, o una combinación de los mismos, que tiene el número de átomos de carbono; en el que "arilo" es un sustituyente aromático que tiene de 1 a 3 anillos que se fusionan entre sí o se unen covalentemente; en el que "heteroarilo" es un grupo arilo que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de B, N, O y S, en el que los átomos de nitrógeno y azufre están opcionalmente oxidados y el átomo o los átomos de nitrógeno están opcionalmente cuaternizados; en el que los sustituyentes para los radicales alquilo, heteroalquilo cicloalquilo y heterocicloalquilo se seleccionan del grupo que consiste en: OR', =O, =NR', =N-OR', -NR'R", -SR', - halógeno, -OC(O)R', -C(O)R', 35 -CO2R', -CONR'R", -OC(O)NR'R", -NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R"', -NR"C(O)2R', -NR-C(NR'R"R"')=NR"", -NRC( NR'R")=NR"', -S(O)R', - S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NRSO2R', -CN y -NO2 en un número que va de cero a (2m'+1), donde m 'es el número total de átomos de carbono en dicho radical; en las que R', R", R'" y R"" se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido, grupos alquilo, alcoxi o tioalcoxi no sustituidos, o grupos arilalquilo; y cuando R' y R" están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de 5-, 6- o 7miembros; en el que los sustituyentes para los grupos arilo y heteroarilo se seleccionan del grupo que consiste en: halógeno, OR', =O, =NR', =N-OR', - NR'R", -SR', -halógeno, -OC(O)R', - C(O)R', -CO2R', -CONR'R", - OC(O)NR'R", - NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R"', -NR"C(O)2R', -NR-C(NR'R"R"')=NR"", -NR-C(NR'R")=NR"', - S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NRSO2R', -CN, -NO2, -R', -N3, -CH(Ph)2, fluoro (C1-C4)alcoxi y flúor (C1-C4) alquilo, en un número que oscila entre cero y el número total de valencias abiertas en el sistema de anillo aromático; y en las que R', R", R'" y R"" se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo no sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido y heteroarilo no sustituido.