Patent AR-067507-A1 (AR)
Title: Estratrienos 8-beta-sustituidos como estrogeno de accion selectiva
Inventor: FRITZEMEIER KARL-HEINRICH
Filed: 2008-07-11
Abstract: Su uso como ingredientes farmacéuticos activos que tienen una mayor afinidad in vitro por preparaciones de receptores de estrogeno de prostata de rata que por preparaciones de receptores de estrogeno de utero de rata, y que presentan una accion preferencial in vivo en el ovario en comparacion con el utero, con su produccion, su uso terapéutico, y con formas de administracion que contienen los nuevos compuestos. util para infertilidad femenina, reemplazo hormonal, artritis reumatoidea, lupus, enfermedad de Crohn, psoriasis, arteriosclerosis, endometriosis, cáncer de colon. Reivindicacion 1: Derivados de estra-1, 3, 5(10)-trieno 8beta-sustituidos CARACTERIZADOS porque son de formula general 1 donde los radicales R3, R8, R13, R16, así como R17 y R17', independientemente unos de otros, tienen el siguiente significado: R3 representa un átomo de hidrogeno o un grupo R18, donde R18 representa un radical C1-6-alquilo de cadena recta o cadena ramificada, saturado o insaturado, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo opcionalmente sustituido con al menos un radical seleccionado independientemente entre metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltiol, metoxilo, etoxilo, nitro, ciano, halo, hidroxilo, amino, mono(C1-8-alquil) o di(C1-8-alquil)amino, donde ambos grupos alquilo son iguales o diferentes, di(aralquil)amino, donde ambos grupos aralquilo son iguales o diferentes, carboxilo, carboxialcoxilo, C1-20-acilo o C1-20-aciloxilo como sustituyentes; un radical acilo -C(=O)R19, donde R19 es una cadena recta o una cadena ramificada de un radical C1-C10-alquilo que está saturado o insaturado en hasta tres lugares, y que está parcialmente o completamente halogenado, o R18 representa un grupo R20SO2, donde R20 es un grupo R21R22N, donde R21 y R22, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrogeno, un radical C1-5-alquilo, un grupo -C(=O)R23, donde R23 representa un radical C1-10-alquilo no sustituido o sustituido, de cadena recta o cadena ramificada, que está saturado o insaturado en hasta tres lugares, y que está parcialmente o completamente halogenado, un grupo ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o cicloheptilo, un radical C4-C15- cicloalquilalquilo con entre 3 y 7 átomos de carbono en la porcion de cicloalquilo, y con una porcion de alquilo de hasta 8 átomos de carbono, o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo opcionalmente sustituido con al menos un radical seleccionado independientemente entre metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluroetilo, trifluorometiltiol, metoxilo, etoxilo, nitro, ciano, halo, hidroxilo, amino, mono(C1-8-alquil) o di(C1-8-alquil) amino, donde ambos grupos alquilo son iguales o diferentes, di(aralquil)amino, donde ambos grupos aralquilo son iguales o diferentes, carboxilo, carboxialcoxilo, C1-20-acilo o C1-20-aciloxilo como sustituyentes; o junto con el átomo de N, forma un radical polimetilenimino con entre 4 y 6 átomos de carbono, o un radical morfolino, R8 es un radical alquenilo o alquinilo de cadena recta o cadena ramificada con entre 2 y 6 átomos de carbono, que opcionalmente puede estar parcialmente o completamente fluorado, R13 es un grupo metilo o un grupo etilo, R16 es un átomo de fluor en posicion alfa, R17 y R17', en cada caso independientemente uno del otros, son un átomo de hidrogeno y un grupo hidroxilo; o un átomo de hidrogeno y un grupo R18RO-, R20SO2- u OC(O)R23, donde en cada caso, R18, R20 y R23 tienen el significado que se indica bajo R3.