Patent ES-2377337-T3 (ES)
Title: Derivados pirimidina y su uso como antogonistas del receptor P2Y12
Inventor: CAROFF EVA
IPC: A61K38/05
Filed: 2006-04-27
Granted: 2012-03-26
Abstract: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los compuestos de fórmula I en la cual R1 representa fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace, y R2 representa alquilo, haloalquilo, ciano, hidroxialquilo, hidroxialquilo sustituido en su cadena alquílica con un grupo fenilo no sustituido, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, o uno de los radicales en los cuales m es 0 y n es 2 ó 3, o m es 1 y n es 2, p es 0 y q es 2 ó 3, o p es 1 y q es 2, o también p es 2 ó 3 y q es 0, Q es -CO- o -CH(ORa)-, siendo Ra hidrógeno o alquilo, y Q' es -CO-; o W representa -CH2- y R2 representa -NR7R8, -SR9 o -SO2R10; W representa -O- o -S- y R2 representa alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; W representa -NR3- y R2 representa hidrógeno, alquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, carboxialquilo sustituido en su sección alquilo con un grupo fenilo no sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, 2-fenilciclopropilo, aralquilo, difenilalquilo, heteroarilalquilo en donde el heteroarilo es un heteroarilo monocíclico, -COR11 ó -SO2R12; W representa -CH=CH- y R2 representa alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, fenilo o -CO-NR13R14; o W representa -CºC- y R2 representa hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; o W representa -CO- y R2 representa alquilo; R3 representa hidrógeno o alquilo; R7 representa alquilo o arilalquilo; R8 representa alquilo; o R7 y R8 forman, en conjunto con el nitrógeno que los porta, un anillo heterocíclico de 4 a 7 elementos en el cual los elementos que se necesitan para completar dicho anillo heterocíclico se seleccionan de manera 5 independiente de entre -CH2-, -CH(CH3)-, -CHRy-, -O-, -S-, -CO- y -NRz-, entendiéndose sin embargo que dicho anillo heterocíclico no contiene más que un elemento seleccionado del grupo que consiste en -CHRy-, -O-, -S-, -CO- y -NRz-, representando Ry hidroxi, hidroximetilo, alcoximetilo, alcoxicarbonilo o alcoxi y representando Rz hidrógeno, alquilo o alcoxicarbonilo; R9 representa cicloalquilo o arilo; R10 representa alquilo, cicloalquilo o arilo; R11 representa alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo monocíclico o aralquilo; R12 representa alquilo o arilo; R13 representa alquilo; R14 representa alquilo; o W representa -NR3- y R2 y R3 forman, en conjunto con el nitrógeno que los porta, un anillo heterocíclico de 4 a 7 elementos en el cual los elementos que se necesitan para completar dicho anillo heterocíclico se seleccionan de manera independiente de entre -CH2-, -CHRx-, -O-, -S-, -CO- y -NR4-, y entendiéndose que dicho anillo heterocíclico no contiene más que un elemento seleccionado del grupo que consiste en -CHRx-, -O-, -S-, -CO- y -NR4-, representando Rx hidroxi, hidroximetilo, alcoximetilo o alcoxi y R4 20 representando hidrógeno o alquilo; o también W representa -NR3- y R2 y R3 forman, en conjunto con el nitrógeno que los porta, bien un anillo imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo o 1,2,4-triazolilo, anillo que puede estar sustituido con un grupo alquilo, o un anillo 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, 4,5-dihidro-pirazol-1-ilo, 2-metil-4,5-dihidro-imidazol-1-ilo o 3-metil-5-oxo-2,5- dihidro-pirazol-1-ilo; cada uno de R5a y R5b representa, de manera independiente, hidrógeno o metilo; X representa -CO- y R6 representa alquilo, cicloalquilo, alcoxi, alquiniloxi, ariloxi, aralcoxi, arilo, heteroarilo monocíclico, aralquilo o NR15R16, o X representa -SO2- y R6 representa alquilo; R15 representa alquilo; R16 representa hidrógeno o alquilo; o R15 y R16 forman, en conjunto con el nitrógeno que los porta, un anillo heterocíclico de 4 a 7 elementos, en el cual los elementos que se necesitan para completar dicho anillo heterocíclico se seleccionan de manera independiente de entre -CH2-, -O-, -S- y -NRw-, representando Rw hidrógeno o alquilo, entendiéndose que dicho anillo heterocíclico no contiene más que un elemento del grupo que consiste en -O-, -S- y -NRw-; e Y representa un enlace y Z representa hidrógeno o arilo sustituido por carboxialcoxi; o Y representa alquileno, alcoxialquileno, fenilalquileno, alcoxifenileno o alcoxifenilalquileno y Z representa hidrógeno, -OH, -NH2, -COOH, tetrazolilo, -CO-NH2, -COOR17, -NH-CO-R17, -NH-COOR17 o -NH-SO2-R17, representando R17 alquilo; y un enantiómero ópticamente puro, una mezcla de enantiómeros, un racemato, un diastereoisómero ópticamente puro, una mezcla de diastereoisómeros, un racemato diastereoisomérico, una mezcla de racematos diastereoisoméricos, una meso forma, una sal, un complejo disuelto, o una forma morfológica del mismo.