Patent EC-SP099639-A (EC)
Title: Compuestos amino-5-[-4-(difluorometoxi)fenil sustituido]-5-fenilimidazolona como inhibidores de ?-secretasa
Inventor: MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS
IPC: C07D233/88
Filed: 2009-09-18
Abstract: La presente invención proporciona un compuesto de la Fórmula I. en donde R1 y R2 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente o R1 y R2 se pueden tomar junto con el átomo al cual ellos se adhieren para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que se interrumpe opcionalmente por un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R3 es H o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente;R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H, halógeno, NO2, CN, COR9, NR10CO2R11, NR12R13, OR14, NR15COR16, SOnR17 o un grupo alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo, alcoxi, alqueniloxi, alquiniloxi o cicloheteroalquilo cada uno se sustituye opcionalmente o cuando se adhieren a los átomos de carbono adyacentes R4 y R5 se pueden tomar junto con los átomos a los cuales ellos se adhieren para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N o S;n es 0, 1 o 2;R7 y R8 son cada uno independientemente H, halógeno, NR20R21 o un grupo alquilo, cicloalquilo o alcoxi cada grupo se sustituye opcionalmente con la condición que uno de R7 o R8 puede ser diferente a H;R9 y R17 son cada uno independientemente H, NR18R19 o un grupo alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo cada uno se sustituye opcionalmente;R10 y R15 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R11, R14 y R16 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo cada uno se sustituye opcionalmente;R12 y R13 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo o cicloalquilo cada uno se sustituye opcionalmente o R12 y R13 se pueden tomar junto con el átomo al cual ellos se adhieren para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R18 y R19 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo cada uno se sustituye opcionalmente o R18 y R19 se pueden tomar junto con el átomo al cual ellos se adhieren para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R20 y R21 son cada uno independientemente H, COR22 o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; yR22 es un grupo alquilo opcionalmente sustituido; oun tautómero de estos, un estereoisómero de estos o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.La presente invención también se relaciona con el uso de tales compuestos para el tratamiento de los depósitos -amiloides y ovillos neurofibrilares. Los compuestos de la Fórmula I son particularmente útiles en el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer, deterioro cognitivo, Síndrome de Down, HCHWA-D, disminución cognitiva, demencia senil, angiopatía amiloide cerebral, demencia degenerativa, o otros trastornos neurodegenerativos.