Patent ES-2640446-T3 (ES)
Title: Compuestos antivíricos para el VSR
Inventor: TAHRI ABDELLAH
IPC: C07D403/06
Filed: 2013-10-15
Granted: 2017-11-03
Abstract: Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(>=NOH)NH2, C(>=NOCH3)NH2, C(>=NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada R6 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, COOCH3 y CONHSO2CH3; cada R7 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, OH, alquiloxi C1-C6, NH2, NHSO2N(alquilo C1-C6)2, NHSO2NHCH3, NHSO2(alquilo C1-C6), NHSO2(cicloalquilo C3-C7) y NR9R10; cada R8 y R9 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7; o R8 y R9, considerados conjuntamente, forman un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, S y O; cada R10 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, OH, CN, CF2H, CF3, alquilo C1- C6, cicloalquilo C3-C7, C(>=O)(alquilo C1-C6), C(>=O)(cicloalquilo C3-C7), C(>=O)NR8R9, C(>=O)OR8, SO2R8, C(>=O)N(R8)SO2R9, C(>=O)N(R8)SO2N(R8R9), NR8R9, NR8C(>=O)OR9, OC(>=O)R8, O-bencilo, NR8SO2R9, SO2NR8R9, SO2R8, OC(>=O)NR8R9, OC(>=O)NR8R12, N(R8)C(>=O)N(R8R9), R11, N(R8)C(>=O)OR12, OR11, C(>=O)R11 y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; R11 es fenilo, piridinilo o pirazolilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por CF3, CH3, OCH3, OCF3 y halógeno; R12 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; cada uno sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por CF3, CH3, OCH3, OCF3 y halógeno; cada Z es independientemente C o N, siempre que al menos dos Z sean C; Q y V representan cada uno independientemente C>=O, SO2 o CR20R21; p y s representan independientemente un número entero de 0 a 3, donde la suma de p y s debe ser como mínimo 2, y donde, si p >= 0 o s >= 0, entonces el átomo de carbono marcado con * está enlazado directamente con W; R20 y R21 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C7, CF3, OCH3, OCF3 y halógeno; R22 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, CF3, OCH3, OCF3 y halógeno; W se selecciona del grupo constituido por SO, SO2, S, C, O y N, donde dicho C o N está opcionalmente sustituido con uno o más R23; R23 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, (alquil C1-C6)-R24, SO2R24, SO2N(R24)2, arilo, heteroarilo, C(>=O)OR24, OR24, C(>=O)R24, C(>=O)N(R24)2, OC(>=O)N(R24)2, P(>=O)-(O-alquilo C1-C6)2, N(R24)2, NR25C(>=O)OR24, NR25C(>=O)N(R24)2, NR25SO2R24 y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno, donde cualquiera de dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, OH, CN, OCH3; R24 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, C(>=O)(alquilo C1-C6), C(>=O)(cicloalquilo C3-C7), arilo, heteroarilo, bencilo y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno, donde cualquiera de dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, C(>=O)(alquilo C1-C6), C(>=O)(cicloalquilo C3-C7), arilo, heteroarilo, bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, CF3, OH, CN, OCH3, OC(>=O)CH3) y alquilo C1-C3 sustituido con al menos un CN; R25 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C3; arilo representa fenilo o naftalenilo; heteroarilo representa un heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N; o un heterociclo aromático bicíclico de 8 a 12 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N; siempre que Het no presente una fórmula d(x)**Fórmula** con la condición de que, cuando Het sea de fórmula (a), entonces al menos uno de los sustituyentes R1a sea halo o, cuando Het sea de fórmula (b), entonces al menos uno de los sustituyentes R1b sea halo, o uno de sus solvatos o sales de adición farmacéuticamente aceptables.