Patent ES-2372701-T3 (ES)
Title: Derivado de indol que tiene actividad antagonista del receptor de pgd2.
Inventor: KUGIMIYA AKIRA
IPC: A61K31/404
Filed: 2006-07-20
Granted: 2012-01-25
Abstract: Un compuesto de fórmula genérica (I): en la que el anillo A es un anillo de benceno; el anillo B es un anillo de fórmula: R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, hidroxi, alquiloxi opcionalmente sustituido, alqueniloxi opcionalmente sustituido, alquiniloxi opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi opcionalmente sustituido, mercapto, alquiltio opcionalmente sustituido, alqueniltio opcionalmente sustituido, alquiniltio opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, alquilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, cicloalquiltio opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, cicloalqueniltio opcionalmente sustituido, cicloalquenilsulfinilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilsulfonilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, acilo, alquiloxicarbonilo opcionalmente sustituido, alqueniloxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquiniloxicarbonilo opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, sulfamoílo opcionalmente sustituido, ciano, nitro, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, arilsulfinilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroariltio opcionalmente sustituido, heteroarilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfoniloxi opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; R6 es alquiloxi C2-C6, alquiloxi C1-C6 sustituido, alqueniloxi C2-C6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-C6 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi C3-C6 opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, alquiltio C2-C6, alquiltio C1-C6 sustituido, alqueniltio C2-C6 opcionalmente sustituido, alquiniltio C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquiltio C3-C6 opcionalmente sustituido, cicloalqueniltio C3-C6 opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, o heteroariltio opcionalmente sustituido; R7 es independientemente un átomo de halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, hidroxi, alquiloxi opcionalmente sustituido, alqueniloxi opcionalmente sustituido, alquiniloxi opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi opcionalmente sustituido, mercapto, alquiltio opcionalmente sustituido, alqueniltio opcionalmente sustituido, alquiniltio opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, alquilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, cicloalquiltio opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, cicloalqueniltio opcionalmente sustituido, cicloalquenilsulfinilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilsulfonilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, acilo, alquiloxicarbonilo opcionalmente sustituido, alqueniloxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquiniloxicarbonilo opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, sulfamoílo opcionalmente sustituido, ciano, nitro, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, arilsulfinilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilsulfoniloxi opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroariltio opcionalmente sustituido heteroarilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfoniloxi opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; R8 es independientemente un átomo de halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquiloxi opcionalmente sustituido, oxo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido; R9 es carboxi, alquiloxicarbonilo opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido o un grupo carboxi equivalente, en el que el grupo carboxi equivalente se selecciona entre -CONHCN, -CONHOH, - CONHOMe, -CONHOt-Bu, -CONHOCH2Ph, -SO3H, -SO2NH2, -SO2NHMe, -NHCONH2, -NHCONMe2, - P(=O)(OH)2, -P(=O)(OH)(OEt), -P(=O)(OH)NH2, -P(=O)(OH)NHMe, -CONHSO2P -SO2NHCOMe, -SO2NHCOPh, y las fórmulas de: L3 es alquileno opcionalmente sustituido que puede contener uno o dos heteroátomos; n es 0, 1 ó 2; y que es 0, 1, 2 ó 3; con la condición de que R9 no sea carbamoílo opcionalmente sustituido cuando la totalidad de R1, R2, R3, R4 y R5 sean un átomo de hidrógeno; una sal farmacéuticamente aceptable o un hidrato del mismo