Patent ES-2629690-T3 (ES)
Title: Inhibidores de aminopirimidina quinasa
Inventor: BALDINO CARMEN
IPC: A61K31/506
Filed: 2012-10-24
Granted: 2017-08-14
Abstract: Un compuesto de fórmula 1, fórmula 2, fórmula 3, fórmula 4, fórmula 5 o fórmula 6 o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula** en donde independientemente para cada ocurrencia: para la fórmula 1, X es -N(R7)2, -N(R7)(R2), o -N(H)-R3-R6; para la fórmula 2, X es -N(R7)2, -N(R7)(R2), o -N(H)-R3-R4 R' es H, metilo, (C2-C4)alquilo, o bencilo; R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en 1,4-ciclohexanodiilo y 1,4-fenileno; R2 es H, -CH2OP(>=O)(OH)2, -CH2O(P>=O)(OR8)2, -(C>=O)OCHR8O(C>=O)CH3, o -(C>=O)OCH2O(P>=O)(OH)2; R3 es -C(>=NR)- o -(C(R)2)n-; R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, cualquiera de los cuales está mono o disustituido opcionalmente, y los sustituyentes, en caso de estar presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en haluro, (C1- C6)alquilo, perfluoro(C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, y heterociclilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos; en donde el sustituyente opcional del arilo o el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos puede a su vez sustituirse opcionalmente con perfluoro(C1-C6)alquilo o dioxolano. R5 se selecciona del grupo que consiste en 1,4-ciclohexanodiilo, 1,4-fenileno, 1,4-cicloheptanodiilo, 1,4- ciclooctanodiilo, 1,5-ciclooctanodiilo, 1,4-biciclo[2.2.1]heptanodiilo, 1,4-biciclo[2.2.2]octanodiilo, y 1,5- biciclo[3.3.1]nonanodiilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, arilo, (C1-C6)alquilheteroarilo en donde el motivo heteroarilo es un anillo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, y heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, cualquiera de los cuales está mono o disustituido opcionalmente, y los sustituyentes, en caso de estar presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, aril(C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, (C1-C6)alcoxi, hidroxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, trifluorometoxi, y haluro, en donde el sustituyente opcional del arilo o el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos puede sustituirse opcionalmente con (C1-C6)alquilo, haluro, (C1-C6)alcoxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, o dioxolanilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en H, -C(>=NR)R, -(C(R)2)nR, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, arilo, (C1-C6)alquilheteroarilo en donde el motivo heteroarilo es un anillo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, y el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, cualquiera de los cuales está mono o disustituido opcionalmente, y los sustituyentes, en caso de estar presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquilarilo, aril(C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos, (C1-C6)alcoxi, hidroxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, trifluorometoxi, y haluro, en donde el sustituyente opcional del arilo o el heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos puede sustituirse opcionalmente con (C1-C6)alquilo, haluro, (C1-C6)alcoxi, perfluoro(C1-C6)alquilo, o dioxolanilo, o dos grupos de R7 y el nitrógeno al que se unen en conjunto representan un heterociclilo que contiene nitrógeno, de 3 a miembros, opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional en el anillo, en donde dicho heteroátomo adicional se selecciona del grupo que consiste en -O-, -N(R)-, y -S-; R8 es H, (C1-C6)alquilo, bencilo, t-butilo, arilo, o heteroarilo de 3 a 10 miembros con 1 a 4 heteroátomos; R es H o (C1-C4)alquilo; n es 1, 2 o 3; y en donde el motivo arilo es fenilo o naftilo.