Patent ES-2351970-T3 (ES)
Title: Sulfonamidas inhibidores de aspartil proteasa que contienen heterociclos oxigenados.
Inventor: BHISETTI GOVINDA RAO
IPC: A61K31/34
Filed: 1996-04-18
Granted: 2011-02-14
Abstract: Un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: cada R1 se elige independientemente entre el grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, - C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-S(O)2-, -NR2-C(O)- y -NR2-C(O)-C(O)-; cada A es tetrahidropiranil; cada Het se elige independientemente entre el grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fusionado con heterociclo; y heterociclo; en el que cualquier miembro de dicho Het puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos entre el grupo que consiste en oxo, -OR2, -R2, -N(R2)(R2), - NHOH, -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)(R2), -S(O)2-N(R2)(R2), -N(R2)-C(O)-R2, - C(O)-R2, -S(O)n-R2, -OCF3, -S(O)n-R6, -N(R2)-S(O)2-(R2), halo, -CF3, -NO2, -R6 y -O-R6; cada R2 se elige independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con R6; cada R3 se elige independientemente entre el grupo que consiste en H, Het, alquilo C1-C6 y alquenilo C2-C6 en el que cualquier miembro de dicho R3 , excepto H, puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos entre el grupo que consiste en -OR2, -C(O)-NH-R2, -S(O)n-N(R2)(R2), Het, -CN, -SR2, -CO2R2, - N(R2)-C(O)-R2; cada n es independientemente 1 o 2; cada D y D'' se eligen independientemente entre el grupo que consiste R6; alquilo C1-C5 , que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas grupos elegidos entre el grupo que consiste en -OR2, -R3, -S-R6 -O-R6 y R6; alquenilo C2-C4, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas grupos elegidos entre el grupo que consiste en -OR2, -R3, -O-R6 y R6, y carbociclo C3-C6, que puede estar opcionalmente sustituido o fusionado con R6; cada E se elige independientemente entre el grupo que consiste en Het; -OHet; Het-Het; -O-R3; -NR2R3; alquilo C1-C6, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas grupos elegidos entre el grupo que consiste en R4 y Het; alquenilo C2- C6, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas grupos elegidos entre el grupo que consiste en R4 y Het; y fenilo fusionado con un heterociclo o carbociclo de 5-7 miembros; cada R4 se elige independientemente entre el grupo que consiste en -OR2, - C(O)-NHR2, -S(O)2-NHR2, halo, -NHR2- C(O)- R2, y -CN; cada R5 se elige independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con arilo; y cada R6 se elige independientemente entre el grupo que consiste en arilo, carbociclo y heterociclo , en el que dicho arilo, carbociclo o heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas grupos elegidos entre el grupo que consiste en oxo, -OR5, -R5, -N(R5)(R5), -N(R5)-C(O)-R5, -R5-OH, -CN, -CO2R5, -C(O)-N(R5)(R5), halo, y -CF3, donde "arilo" se refiere a un radical aromatico carbociclico que contiene el numero de atomos de carbono especificado; "carbociclo" se refiere a un radical de anillo de carbono estable no aromatico de 3 a 8 miembros tal como se ha designado, mono-insaturado o poli-insaturado; y "heterociclo" se refiere a un anillo heterociclico monociclico estable de 3-7 miembros, tal como se ha designado, o un anillo heterociclico biciclico de 8-11 miembros que esta o bien saturado o insaturado, opcionalmente benzofusionado si es monociclico, y consiste en uno o mas atomos de carbono y de uno a cuatro heteroatomos elegidos entre el grupo que consiste en nitrogeno, oxigeno y azufre.