Patent ES-2369235-T3 (ES)
Title: Compuestos de benzotieno[2,3-d]pirimidina como inhibidores de las actividades de tirosina cinasa de los receptores del factor de crecimiento epidérmico (egfr) para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
Inventor: ZHANG CHENGZHI
IPC: A61K31/519
Filed: 2005-10-14
Granted: 2011-11-28
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) en la que m es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; y R3 es *-O(CH2)nAr, en la que Ar es fenilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, en la que Ar puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, amino, metilo, etilo, propilo, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, y en la que n es 0 ó 1, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están fijados, forman un anillo de pirrol o pirazol, pudiendo estar dicho anillo de pirrol o pirazol opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, bencilo, bencilo halogenado, piridilmetilo, piridil metoxi, y piridilmetoxi halogenado; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, y halo; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y halo; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, hidroxi, alquilo, y alquenilo; o R7 es alcoxi, pudiendo estar dicho alcoxi opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, y alquilpiperazinilo, o R7 es alquilamino, pudiendo estar dicho alquilamino opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, hidroxialquilamino, alcoxialquilamino, y morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, y alquilpiperazinilo, o 30 R7 es alquilo seleccionado entre el grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo y t-butilo, estando dicho alquilo sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R7-1 seleccionados independientemente, en la que R7-1 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, oxo, hidroxi, alcoxi, amino, hidroxicarbonilo, y alcoxicarbonilo, o R7-1 es alquilamino, pudiendo estar dicho alquilamino opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, alquilsulfonilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo, y piperazinilo, o R7-1 es alcoxi, pudiendo estar dicho alcoxi opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, amino, alcoxicarbonilo, morfolinilo, pirrolilo, y pirrolidinilo, o R7-1 es un heterociclo seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, imidazolidinilo, imidazolilo, pirazolilo, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, y tiomorfolinilo, pudiendo estar dicho heterociclo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó