Patent ES-2347177-T3 (ES)
Title: Combinacion de derivados de triazina y sensibilizadores de insulina.
Inventor: MOINET GERARD
IPC: A61K31/166
Filed: 2006-12-18
Granted: 2010-10-26
Abstract: Una composición farmacéutica que comprende, como principio activo:# i) un sensibilizador de insulina# ii) un compuesto de la fórmula (I) en combinación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables# **(Ver fórmula)** en el que:# R1, R2, R3 y R4 se eligen independientemente de los grupos siguientes:# H-,# alquilo(C2-C20)- opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo(C1-C5)- o alcoxi(C1-C5)-,# alquenilo(C2-C20)- opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo(C1-C5)- o alcoxi(C1-C5)-# alquinilo(C2-C20)- opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo(C1-C5)- o alcoxi(C1-C5)-# cicloalquilo(C3-C8)- opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C5)- o alcoxi(C1-C5)-,# heterocicloalquilo(C6-C8)- que porta uno o más heteroátomos elegidos de N, O y S y opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C5) - o alcoxi (C1-C5)-# arilo(C6-C14)alquilo(C1-C20)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# arilo(C6-C14)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5)- alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# heteroarilo(C1-C13)-, que porta uno o más heteroátomos elegidos de N, O y S y opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)- alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# R1 y R2, por una parte, y R3 y R4, por la otra, forman posiblemente con el átomo de nitrógeno un anillo de n-miembros (n entre 3 y 8) que opcionalmente contiene uno o más heteroátomos elegidos de N, O y S y que posiblemente está sustituido con uno o más de los siguientes grupos: amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)- alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# R5 y R6 se eligen independientemente de los grupos siguientes:# H-,# alquilo(C1-C20)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# alquenilo(C2-C20)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# alquinilo(C2-C20)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# cicloalquilo(C3-C8)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# heterocicloalquilo(C3-C8)- que porta uno o más heteroátomos elegidos de N, O y S y opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14) alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# arilo(C6-C14)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# heteroarilo(C1-C13)- que porta uno o más heteroátomos elegidos de N, O y S y opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# arilo(C6-C14)alquilo(C1-C5)- opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# R5 y R6 posiblemente forman con el átomo de carbono al que están unidos un anillo de m miembros (m entre 3 y 8) que opcionalmente contiene uno o más heteroátomos elegidos de N, O y S y que posiblemente está sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# o posiblemente forma con el átomo de carbono un resto policíclico C10-C30 opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, tío, halógeno, alquilo(C1-C5)-, alcoxi(C1-C5)-, alquiltío(C1-C5)-, alquilamino(C1-C5)-, ariloxi(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alcoxi(C1-C5)-, ciano, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo o carboxietilo,# R5 y R6 juntos también posiblemente representan el grupo =O o =S, el átomo de nitrógeno de un grupo heterocicloalquilo o grupo heteroarilo que posiblemente está sustituido con un grupo alquilo(C1-C5)-, cicloalquilo(C3-C8)-, arilo(C6-C14)-, arilo(C6-C14)alquilo(C1-C5)- o acilo(C1-C6)-,# y también las formas racémicas, tautómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, epímeros y polimorfos y mezclas de los mismos, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.