Patent ES-2862325-T3 (ES)
Title: Triterpenoides modificados en C-3 y C-17 como inhibidores del VIH-1
Inventor: CHEN JIE
IPC: C12N9/50
Filed: 2017-02-02
Granted: 2021-10-07
Abstract: Un compuesto de fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 es isopropenilo o isopropilo; A es -alquilo C1-6-O-R0; en la que R0 es heteroaril-Q0; Q0 se selecciona del grupo de -H, -CN, -alquilo C1-6, -COOH, -Ph, -O-alquilo C1-6, -halo, -CF3, Y se selecciona del grupo de -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, -C(O)NHSO2NR2R2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol, y - CONHOH, en la que n = 1-6; R2 es -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con alquilo o -alquilo C1-6 sustituido con arilo; W está ausente o es -CH2- o -CO-; R3 es -H, -alquilo C1-6 o -alquilo C1-6 sustituido con alquilo; R4 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6 sustituido con C1-6, - alquilo C1-6-Q1, -alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6-Q1, arilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -COR6, -SO2R7, -SO2NR2R2 y **(Ver fórmula)** en las que G se selecciona del grupo de -O-, -SO2- y -NR12-; en las que Q1 se selecciona del grupo de -alquilo C1-6, -fluoroalquilo C1-6, heteroarilo, heteroarilo sustituido, halógeno, -CF3, -OR2, -COOR2, -NR8R9, -CONR8R9 y -SO2R7; R5 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, alquilo sustituido con alquilo C1-6, -alquilo C1-6- NR8R9, -COR3, -SO2R7 y -SO2NR2R2; con la condición de que R4 o R5 no sean -COR6 cuando W sea -CO-; con la condición adicional de que únicamente uno de R4 o R5 se seleccione entre el grupo de -COR6, -COCOR6, - SO2R7 y -SO2NR2R2; R6 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, alquilo sustituido con alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo sustituido con C3-6-Q2, -alquilo C1-6-Q2, -alquilo sustituido con alquilo C1-6-Q2, -cicloalquilo C3-6-Q2, aril-Q2, - NR13R14, y -OR15; en la que Q2 se selecciona del grupo de arilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -OR2, -COOR2, -NR8R9, SO2R7, - CONHSO2R3 y -CONHSO2NR2R2; R7 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo sustituido con C1-6, -cicloalquilo C3-6, -CF3, arilo y heteroarilo; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo sustituido con C1-6, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, -alquilo C1-6-Q2 y -COOR3, o R8 y R9 se toman junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de: **(Ver fórmula)** M se selecciona del grupo de -R15, -SO2R2, -SO2NR2R2, -OH y -NR2R12; V se selecciona del grupo de -CR10R11-, -SO2-, -O- y -NR12-; con la condición de que únicamente uno de R8 o R9 pueda ser -COOR3; R10 y R11 se seleccionan independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo sustituido con C1-6 y - cicloalquilo C3-6; R12 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con alquilo, -CONR2R2, -SO2R3 y - SO2NR2R2; R13 y R14 se seleccionan independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido con C1-6, -alquilo C1-6-Q3, -alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6-Q3 y alquilo sustituido con C1-6 -Q3; Q3 se selecciona del grupo de heteroarilo, heteroarilo sustituido, -NR2R12, -CONR2R2, -COOR2, -OR2 y -SO2R3; R15 se selecciona del grupo de -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido con C1-6, -alquilo C1-6-Q3, -alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6-Q3 y -alquilo sustituido con C1-6 -Q3; R16 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -NR2R2, y -COOR2; con la condición de que cuando V sea -NR12-, R16 no sea -NR2R2; y R17 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -COOR3 y arilo.