Patent AR-096075-A2 (AR)
Title: Derivados fusionados de pirimidina para la inhibición de la actividad quinasa de tirosina
Inventor: MYOUNG GI JO
IPC: A61K31/4365
Filed: 2014-04-23
Abstract: La presente se refiere a un derivado fusionado de pirimidina que tiene una actividad inhibidora para las quinasas de tirosina, y una composición farmacéutica para prevenir o tratar cánceres, tumores, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes, o enfermedades mediadas en forma inmunológica que lo comprende como principio activo. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde, W es O; X se O, NH, S, SO o SO₂; Y es átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆; A y B son cada uno en forma independiente átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, o di(alquil C₁₋₆)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxicarbonilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆carbonilo, di(alquil C₁₋₆)amino-alcoxicarbonilo C₂₋₆, amino, alquilamino C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)carbamoilo, di(alquil C₁₋₆)amino-alquilcarbamoilo C₂₋₆, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)sulfamoilo, di(alquil C₁₋₆)amino-alquilsulfamoilo C₂₋₆, arilsulfonilo C₁₋₆, arilsulfinilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)fosfonilo, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxicarbonilalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alquilsulfonil C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alquilsulfinil C₁₋₆alquilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)fosfonilalquilo C₁₋₆, hidroxialcoxi C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆alcoxi C₂₋₆, aminoalquilo C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆alquilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)aminoalquilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)aminoacetilo, aminoalcoxi C₂₋₆, alquilamino C₁₋₆alcoxi C₂₋₆, di(alquil C₁₋₆)aminoalcoxi C₂₋₆, hidroxialquilamino C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilamino C₂₋₆, aminoalquilamino C₂₋₆, alquilamino C₁₋₆alquilamino C₂₋₆, di(alquil C₁₋₆)aminoalquilamino C₂₋₆, heteroarilo, heterociclo, oxi heterocíclico, tio heterocíclico, sulfinilo heterocíclico, sulfonilo heterocíclico, sulfamoilo heterocíclico, alquilo C₁₋₆heterocíclico, alcoxi C₁₋₆heterocíclico, amino heterocíclico, alquilamino heterocíclico C₁₋₆, aminoalquilo heterocíclico C₁₋₆, carbonilo heterocíclico, alcoxicarbonilo C₁₋₆ heterocíclico, carbonilalquilo C₁₋₆ heterocíclico, alquiltio C₁₋₆ heterocíclico, arilsulfinilo C₁₋₆ heterocíclico, arilsulfonilo C₁₋₆ heterocíclico amino carbonilo heterocíclico, alquilaminocarbonilo C₁₋₆ heterocíclico, amino carbonilalquilo heterocíclico C₁₋₆, carboxamido heterocíclico, y alquilcarboxamido C₁₋₆ heterocíclico; el arilo se refiere a un anillo aromático cíclico o bicíclico C₆₋₁₂; los heteroarilos cada uno en forma independiente se refieren a un anillo heteroaromático cíclico o bicíclico de 5 a 12 miembros que tiene uno o más N, O, o S; los heterociclos cada uno en forma independiente se refieren a un anillo heterocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros, saturado o parcialmente insaturado que tiene uno o más N, O, S, SO o SO₂, en donde un átomo de carbono que forma el heterociclo en forma opcional tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, hidroxi, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₆, amino, alquilamino C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)amino, di(alquil C₁₋₆)aminoalquilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)aminocarbonilo, heterociclo, alquilo C₁₋₆ heterocíclico, y heteroarilo, y en donde, siempre que el heterociclo en forma opcional comprende un átomo de nitrógeno, el átomo de nitrógeno en forma opcional tiene un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ monohalógeno, alquilo C₁₋₆ dihalógeno, alquilo C₁₋₆ trihalógeno, cicloalquilo C₃₋₆, hidroxialquilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilo C₂₋₆, alcoxicarbonilo C₁₋₆, hidroxialquilcarbonilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆carbonilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)carbamoilo, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C₁₋₆, di(alquil C₁₋₆)sulfamoilo, arilsulfonilo C₁₋₆, amino-alquilo C₂₋₆, alquilamino C₁₋₆alquilo C₂₋₆, di(alquil C₁₋₆)amino-alquilo C₂₋₆, di(alquil C₁₋₆)amino-alquilcarbonilo C₁₋₆, heterociclo, oxi heterocíclico, tio heterocíclico, sulfinilo heterocíclico, sulfonilo heterocíclico, alquilo C₁₋₆ heterocíclico, carbonilo heterocíclico, alcoxicarbonilo C₁₋₆ heterocíclico, arilsulfinilo C₁₋₆ heterocíclico, y alquilsulfonilo heterocíclico C₁₋₆ (en donde, cuando el átomo de nitrógeno forma una amina terciaria, en forma opcional es de forma de N-óxido); y en forma opcional, el alquilo C₁₋₆ está parcialmente saturado o tiene un resto cicloalquilo C₃₋₆ y un átomo de carbono en el heterociclo existe en forma de carbonilo.