Patent ES-2354338-T3 (ES)
Title: Fosfoindoles como inhibidores de vih.
Inventor: DOUSSON CYRIL
IPC: A61K31/675
Filed: 2005-09-16
Granted: 2011-03-14
Abstract: Un compuesto de Formula (B): **Fórmula** o sal, N-oxido, amina cuaternaria, isómero estereoquímico o tautómero farmacéuticamente aceptable de la misma, donde: Y es O-alquilo; W es O; R1 es seleccionado del grupo consistente de H, R2, C(=W)R2, C(=W)-O-R2, C(=W)-S-R2, C(=W)-NH-R2, C(=W)-NR2R2, C(=W)-NH-A-(residuo de amino ácido), A-(residuo de amino ácido)-R2, S(O)n-R3, S(O)2-NR2R2, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido con uno o más C1-6alquilo, OH, alcoxi, arilo, halo, CN, NO2, NR2R2; Cada R2 es independientemente H; OH; halógeno; alquilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; alquenilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; alquinilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; carbociclo de 3-14 eslabones, alquiloheterociclo; acilo; carboxamida; carbamoil; alcoxi; arilo opcionalmente sustituido; aralquilo opcionalmente sustituido; alquilarilo opcionalmente sustituido; O-alquilo; O-alquenilo; O-alquinilo; O-alcarilo; O-aralquilo; Ocarbociclo; O-heterociclo; O-arilo; CF3; CN; S(O)n-R3; N(R3)(R3); NH-S(O)n-R3; NHC(=W)-arilo; NHC(=W)-alquilo; NHC(=W)-heterociclo; CH2-S(O)nR3; C(=W)R3; C(=W)NR3R3; C(alquilo)2-S(O)nR3; CH(alquilo)-S(O)nR3; C(alquilo)2-NH2; CH(alquilo)-N(alquilo)R3; CR3R2-NR3R3; CH2N(alquilo)R3; CH(alquilo)-NHR3; C(alquilo)2-NHR3;C(alquilo)2-N(alquilo)R3; CH2-C(=W)H; CH2-P043156EP -Divisional reivindicaciones Mayo 2008. C(=W)alquilo; CR3R3-C(=W)R3; A-R3; C(R3)2-C(=W)R3; CH2- C(=W)H; CH2-C(=W)alquenilo; CH(alquenilo)-C(=W)H; AS( O)R3; CH(NH)-S(O)nR3; o A-N(NH)R3; donde la mencionada sustitución opcional comprende uno o más de: Un heterociclo sustituido o n o sustituido; C(=W)O-arilo; C(=W)O-alquilo; C(=W)NH2; C(=W)NH-alquilo; C(=W)NHarilo; C(=W)N-di-alquilo; C(=W)N(alquilo)-arilo; α-amino ácido; α-amino éster; α-amino-carboxamida; β-amino ácido; β-amino éster; β-amino-carboxamida; halo; o ciano, cada R3 es independientemente H; OH; C1-6 alquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 alquinilo; alcoxi; CF3; CN; amino; NR2R2; Oalquilo; O-alquenilo; O-alquinilo; C(R2)(R2)-S(O)nNH2; C(R2)(R2)-S(O)nCF3; C(R2)(R2)-NH2; A-heterociclo; C(R2)(R2)- NR2R2; C(R2)(R2)-C(=W)R2; arilo; carbociclo; heterociclo; cicloalquilo; alcarilo; alquiloheterociclo; aralquilo; o heterocicloalquilo; cualquiera de los cuales puede ser no sustituido o sustituido con uno o más de los siguientes tomados en cualquier combinación: halo; OH; OR2; SR2; COOH; éster de ácido carboxílico; C(=W)R2; C(-W)OR2; C(=W)OR3; C(=W)SR2; A-C(=W)NH2; C(=W)NR2R3; NR2R2; NR2R3; NR2- S(O)nR3; NR2-C(=W)-C1-6alquilo; S(O)nR3; C1-6alcoxi; C1-6 tioéter; residuo de amino ácido; NH-A-(residuo de amino ácido); C(=W)NH-A-(residuo de amino ácido); y donde cuando la mencionada sustitución opcional comprende un heterociclo sustituido, entonces la sustitución es seleccionada del grupo consistente de: C(=W)O-arilo; C(=W)O-alquilo; C(=W)NH2; C(=W)NH-arilo; C(=W)NH-alquilo; C(=W)N-di-alquilo; C(=W)N(alquilo)-arilo; α-amino ácido; α-amino éster; α-aminocarboxamida; β-amino ácido; β-amino éster; o β-aminocarboxamida; tomados por separado o en cualquier combinación; cada n es independientemente 0, 1 ó 2; A es un espaciador disustituido seleccionado del grupo consistente de: C1-6alquileno, ramificado o sin ramificar, y teniendo opcionalmente uno o más heteroátomos, funciones arilo, cicloalquilo o heterociclilo en o adjuntas a la cadena; C2- 12 alquenileno, ramificado o sin ramificar, y teniendo opcionalmente uno o más heteroátomos, funciones arilo, cicloalquilo o heterociclilo en o adjuntas a la cadena; C2-12 alquinileno, ramificado o sin ramificar, y teniendo opcionalmente uno o más heteroátomos, funciones arilo, cicloalquilo o heterociclilo en o adjuntas a la cadena; arileno opcionalmente sustituido; O-alquileno, ramificado o sin ramificar, y teniendo opcionalmente uno o más heteroátomos, funciones arilo, cicloalquilo o heterociclilo en o adjuntas a la cadena; aralquileno, ramificado o sin ramificar, y teniendo opcionalmente uno o más heteroátomos, funciones arilo, cicloalquilo o heterociclilo en o adjuntas a la cadena; cicloalquilo opcionalmente sustituido; y heterociclo opcionalmente sustituido; donde "A" puede ser unida por cualquier enlace deseado o cualquier combinación de enlaces deseados; R6' y R7' son cada una independientemente H; R4' y R5' son cada una independientemente Cl, F, Br, I, metilo, etilo o CF3; Z es -C(=O)NH2; y R2'', R3'', R4'', R5'', y R6'' son cada una independientemente seleccionadas del grupo consistente de H, halógeno, NO2, CN, OR2, SR2, NH2, NR2R3, N(R2)-C(=W)-C1-4 alquilo, N(R2)-SO2- C1-4 alquilo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilol, C2-6 alquinilo, arilo, CF3, CR2R2-S(O)n-R3, CR2R2NR2R3, C-OH, CR2R2-C(=W)R2, acilo, C(=W)R2, C(=W)OR2, C(=W)SR2, C(=W)-NR2R3, C(=W)NH(CH2)p-(residuo de amino ácido), residuo de amino, y A-(residuo de amino ácido), cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; o alternativamente, R2'' o R6'' pueden ser unidas a Y para formar un heterociclo fosforilado bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido que comprenda 4-14 eslabones.