Patent AR-036237-A1 (AR)
Title: Derivados del acido indan acetico, intermediarios, y metodo para su preparacion, composicion farmaceutica y el uso de dichos derivados para la manufactura de un medicamento
IPC: C07D413/12
Filed: 2002-07-19
Abstract: Derivados de ácido indan acético, que comprenden un compuesto de la fórmula (1), en la cual R es H ó alquilo C1-6; R1 es H, COOR, cicloalquilo C3-8, ó alquilo C1-6, alquenilo C2-6, ó alcoxi C1-6 cada uno de los cuales puede ser insustituido ó sustituido con flúor, metilendioxifenilo, ó fenilo que puede estar insustituido ó sustituido con R6; R2 es H, halo, ó alquilo C1-6 el cual puede estar insustituido ó sustituido con alcoxi C1-6, oxo, flúor, ó R2 es fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirrolidinilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, piperazinilo, ó morfolinilo, cada uno de los cuales puede estar insustituido ó sustituido con R6; R3 es H, alquilo C1-6, ó fenilo que puede estar insustituido ó sustituido con R6; X es O ó S; R4 es alquilo C1-6 ó cicloalquilo C3-8, cualquiera de los cuales puede estar insustituido ó sustituido con flúor, oxo, ó alcoxi C1-6 que puede estar insustituido ó sustituido con alcoxi C1-6, ó fenilo sustituido en forma opcional con R6, ó cualquiera de los cuales puede estar sustituido con fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, tetrahidrotienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, morfolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo, bencisotiazolilo, benzodioxolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrobenzotiopiranilo, ó 1,4-benzodioxanilo, cada uno de los cuales puede estar insustituido ó sustituido con R6, ó el alquilo C1-6 puede estar sustituido, además, con cicloalquilo C3-8 ó con fenoxi que puede estar insustituido ó sustituido con R6 ó con fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, tetrahidrotienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, morfolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo, bencisotiazolilo, benzodioxolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrobenzotiopiranilo, ó 1, 4-benzodioxanilo, cada uno de los cuales puede estar insustituido ó sustituido con R6, o R4 es fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, tetrahidrotienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, morfolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, bencisoxazolilo, bencisotiazolilo, benzodioxolilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrobenzotiopiranilo, ó 1, 4-benzodioxanilo, cada uno de los cuales puede estar insustituido ó sustituido con R6, ó con fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirrolidinilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo, piperazinilo, morfolinilo, benzodioxolilo, dihidrobenzofuranilo, indolilo, pirimidinilo ó fenoxi, cada uno de los cuales puede estar insustituido ó sustituido con R6; R5 es H, halo ó alquilo C1-6 sustituido en forma opcional con oxo; R6 es halo, CF3, alquilo C1-6 sustituido en forma opcional con oxo ó hidroxi, ó alcoxi C1-6 sustituido en forma opcional con flúor; y sus sales y ésteres aceptables par uso farmacéutico; intermediarios y método para su preparación, composición farmacéutica y uso de dichos derivados para la manufactura de un medicamento que son útiles en el tratamiento de enfermedades como la diabetes, la obesidad, la hiperlipidemia y la enfermedad ateroesclerótica.