Patent AR-072171-A1 (AR)
Title: Derivados de nicotinamida, composicion farmaceutica que los comprende y su uso en combinaciones y en la preparacion de un medicamento para el tratamiento del asma.
Inventor: HUANG WEI
Filed: 2009-06-17
Abstract: Composiciones que dichos compuestos y a los uso de dichos compuestos para el tratamiento de afecciones alergicas y respiratorias. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1): o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, o un solvato farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o sal, en la que: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 es independientemente H, F, CI, -CN, -NH2, -CH3, -CH2F, -CHF2, -CF3, -OH, -OCH3, -OCH2F, -OCHF2 o -OCF3; R6 es H, -NH2, -OH o -CH3; R6a es H, F o CI; R7 es cicloalquilo C3-8 o bicicloalquilo C5-12, estando dicho cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido condensado con un anillo de fenilo o un anillo heteroc¡clico arom tico de 5 o 6 miembros; estando dicho grupo R7 (a) opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados entre Ra, -ORb, S(O)nRb, -CORb, -NRxRb, -OCORb, -COORb, -NRxCORb, -CONRxRb -NRxSO2Rb, -SO2NRxRb, -NRxSO2NRxRb, NHCOORb, -NHCONRxRb, -OCONRxRb, -OCOORb, CONHSO2Rb, oxo y -CN, y (b) opcionalmente sustituido con uno o m s  tomos de halo; Ra se selecciona independientemente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, bicicloalquilo C6-12, Aril1, Het1, Het2, Het3 y Het4, estando cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 , bicicloalquilo C6-12, Aril1, Het1, Het2, Het3 y Het4 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados entre Rc, -ORd, -S(O)nRd, -CORd, -NRxRd, -OCORd, -COORd, -NRxCORd, -CONRxRd -NRxSO2Rd, -SO2NRxRd, -NRxSO2NRxRd, -NHCOORd, -NHCONRxRd, -OCONRxRd, -OCOORd, CONHSO2Rd y -CN y uno o m s  tomos de halo; Rb se selecciona independientemente en cada caso entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 , bicicloalquilo C6-12, Aril1, Het1, Het2, Het3 y Het4, estando cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 , bicicloalquilo C6-12, Aril1, Het1, Het2, Het3 y Het4 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados entre Rc, -ORd, -S(O)nRd, -CORd, -NRxRd, -OCORd, -COORd, -NRxCORd, -CONRxRd, -NRxSO2Rd, -SO2NRxRd, -NRxSO2NRxRd, -NHCOORd, -NHCONRXRd, -OCONRxRd, -OCOORd, -CONHSO2Rd y -CN y uno o m s  tomos de halo; n es 0, 1 o 2; Rx es independientemente en cada caso H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8, estando dicho alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o m s  tomos de halo; Aril1 es fenilo o naftilo; Het1 es un heterociclo monoc¡clico, saturado o parcialmente insaturado, de 3 a 8 miembros, que contiene 1 o 2 hetero tomos seleccionados entre O y N; Het2 es un heterociclo multic¡clico, saturado o parcialmente insaturado, de 6 a 12 miembros, que contiene 1   2 hetero tomos seleccionados entre O y N; Het3 es (i) un heterociclo arom tico de 6 miembros que contiene 1-3  tomos de N o (ii) un heterociclo arom tico de 5 miembros que contiene (a) 1-4  tomos de N o (b) 1  tomo de O o S y 0-3  tomos de N; Het4 es (i) un heterociclo arom tico, bic¡clico, de 10 miembros, que contiene 1-4  tomos de N o (ii) un heterociclo arom tico, bic¡clico, de 9 miembros, que contiene (a) 1-4  tomos de N o (b) 1  tomo de O o S y 0-3  tomos de N; Rc se selecciona independientemente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, bicicloalquilo C6-12, Aril2, Het5, Het6, Het7 y Het8, estando cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, bicicloalquilo C6-12, Aril2, Het5, Het6, Het7 y Het8 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados entre Re y uno o m s  tomos de halo; Rd se selecciona independientemente en cada caso entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 , bicicloalquilo C6-12, Aril2, Het5, Het6, Het7 y Het8, estando cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, bicicloalquilo C6-12, Aril2, Het5, Het6, Het7 y Het8 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados entre Re y uno o m s  tomos de halo; Aril2 es fenilo o naftilo; Het5 es un heterociclo monoc¡clico, saturado o parcialmente insaturado, de 3 a 8 miembros, que contiene 1 o 2 hetero tomos seleccionados entre O y N; Het6 es un heterociclo multic¡clico, saturado o parcialmente insaturado, de 6 a 12 miembros, que contiene 1 o 2 hetero tomos seleccionados entre O y N; Het7 es (i) un heterociclo arom tico de 6 miembros que contiene 1-3  tomos de N o (ii) un heterociclo arom tico de 5 miembros que contiene (a) 1-4  tomos de N o (b) 1  tomo de O o S y 0-3  tomos de N; Het8 es (i) un heterociclo arom tico, bic¡clico, de 10 miembros, que contiene 1-4  tomos de N o (ii) un heterociclo arom tico, bic¡clico, de 9 miembros, que contiene (a) 1-4  tomos de N o (b) 1  tomo de O o S y 0-3  tomos de N; y Re es -Orx, -S(O)nRx, -CORx, -NRxRx, -OCORx, -COORx, -NRxCORx, -CONRxRx, -NRxSO2Rx, -SO2NRxRx, -NRxSO2NRxNRx, -NHCOORx, -NHCONRxRx, -OCONRxRx, -OCOORx, -CONHSO2Rx o -CN; con la condicion de que el compuesto de formula (1) no sea: N-ciclohexil-2-metil-6-fenil-3-piridincarboxamida, N-(2-metilciclohexil)-2-metil-6-(3-bromofenil)-3-piridincarboxamida, N-{2-[(hidroxiamino)carbonil]ciclopentil}-6-(2-metilfenil)-3-piridincarboxamida, o N-{2-[(hidroxiamino)carbonil]ciclopentil}-6-(2-metoxifenil)-3-piridincarboxamida.