Patent AR-079997-A1 (AR)
Title: Derivados de acido carboxilico de oxazolo[5,4-d]pirimidinas utiles en el tratamiento del sindrome del pie diabetico(dfs), composiciones farmaceuticas que los contienen y metodo de preparacion de los mismos.
Filed: 2011-01-12
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporcion, o una sal fisiologicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiologicamente aceptable de cualquiera de ellos, en el que A se eligen de NH, O y S: X se elige de alcano C1-6-diilo, alqueno C2-6-diilo, alquino C2-6-diilo, cicloalcano C3-7-diilo y alcano C1-6-diil-oxi, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes, seleccionados de fluor e hidroxi, en donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil C1-6-oxi está unido al grupo R2; R1 se elige entre hidrogeno, alquilo C1-4 y cicloalquil C3-7-CH2-, en donde z se elige entre 0, 1 y 2; R2 se elige entre fenileno y un resto divalente de un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros a 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes elegidos entre N, O y S, donde uno de los átomos de nitrogeno del anillo puede llevar un átomo de hidrogeno o un sustituyente R21, y donde el fenileno y el resto divalente de un heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos en uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes R22 iguales o diferentes; R3 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7- CuH2u- y Het-CvH2v-, en donde u y v se seleccionan de 1 y 2, o R3 es un resto de un anillo monocíclico o bicíclico, de 3 miembros a 10 miembros, saturado o insaturado, que comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos en el anillo idénticos o diferentes, seleccionados de N, O y S, en donde uno o dos átomos de nitrogeno en el anillo pueden portar un átomo de hidrogeno o un sustituyente alquilo C1-4 y uno o dos de los átomos de azufre en el anillo pueden portar uno o dos grupos oxo, y en donde el resto de un anillo está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono en el anillo con sustituyentes R31 idénticos o diferentes; R21 se elige entre alquilo C1-4 y cicloalquil C3-7-CwH2w- y oxo, en donde w se elige entre 0, 1 y 2; R22 se selecciona de halogeno, hidroxi, alquil C1-4-, alquiloxi C1-4, alquil C1-4- S(O)m-, amino, nitro, ciano, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, aminocarbonilo y aminosulfonilo; R31 se selecciona de halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alquiloxi C1-4, oxo, alquil C1-4-S(O)m-, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, alquil C1-4- carbonilamino, alquil C1-4 sulfonilamino, nitro, ciano, alquil C1-4-carbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-4-aminosulfonilo y di(alquil C1-4)aminosulfonilo; Het es un resto de un heterociclo monocíclico, saturado, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 o 2 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes elegidos entre N, O y S y que se une a través de un átomo de carbono del anillo, donde el resto de un heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre fluor y alquilo C1-4; m se elige entre 0, 1 y 2, donde todos los numeros m son independientes entre sí; en donde todos los grupos cicloalquilo y cicloalcanodiilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre fluor y alquilo C1-4; en donde todos los grupos alquilo, alcanodiilo, CuH2u, CvH2v, CwH2w, CzH2z, alquenilo, alquenediilo, alquinilo y alquinodiilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes fluor.