Patent ES-2650921-T3 (ES)
Title: Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano
Inventor: BUR DANIEL
IPC: C07D513/14
Filed: 2014-11-18
Granted: 2018-01-23
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo; R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: - C(1-4)alquilo; - (C1-4) alcoxi; - (C3-6)cicloalquilo; - (C1-3) fluoroalquilo; - (C1-3) fluoroalcoxi; - halógeno; - ciano; - -(CH2)n-NR21R22; en la que n representa el número entero 0 o 1; y R21 y R22 representan independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4 alquilo); o R21 y R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 4 a 7 miembros, en donde dicho anillo contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de un anillo; - -CO-NR23R24, en el que R23 y R24 representan independientemente hidrógeno o alquilo C(1-4)alquilo; - -CO-NH-CN; - -NR25-CO-NR26R27, en el que R25, R26 y R27 representan independientemente hidrógeno o alquilo C(1- 4)alquilo; -CO-(C1-4) alcoxi; - fenilo; - hidroxi-(C1-4) alquilo; - (C1-3), alcoxi C(1-4)alquilo; - hidroxi-(C2-4) alcoxi; o - (C1-3), alcoxi (C2-4) alcoxi; R3 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: - -NR4-SO2- Y-R5, en el que R4 representa hidrógeno o (C1-3) alquilo; Y representa un enlace directo; y R5 representa C(1-4)alquilo, o (C3-6)cicloalquilo; o R4 representa hidrógeno o (C1-3) alquilo; Y representa -NRY - en el que RY representa (C1-3 alquilo); y R5 representa C(1-4)alquilo; o R4 y R5 junto con el nitrógeno y el -SO2-Y -grupo al que están unidos para formar un anillo de 5, 6, o 7 miembros, en el que Y representa un enlace directo o -NRY - en el que RY representa (C1-3 alquilo); - -CO- NR6R7, en el que R6 y R7 representan independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4 alquilo), o (C3- 6)cicloalquilo; - -SO2- R8 en la que R8 representa (C1-5 alquilo), o -NR81R82, en el que R81 y R82 representan independientemente hidrógeno o alquilo C(1-4)alquilo; - -(CH2)m-NR9 R10; en el que m representa el número entero 0 o 1; y R9 y R10 representan independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4 alquilo), (C2-3) fluoroalquilo, hidroxi (C2-4) alquilo, (C1-4), alcoxi (C2-4) alquilo; o R9 y R10 junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de anillo de oxígeno 5 o un grupo -NR11-wherein R11 representa C(1-4)alquilo, y en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes de flúor; - C(1-4)alquilo; - (C3-6)cicloalquilo; - (C1-4) alcoxi; - (C1-3) fluoroalquilo; - (C1-3) fluoroalcoxi; - halógeno; - ciano; o - heteroarilo de 5 miembros;