Patent ES-2296667-T3 (ES)
Title: Inhibidores basados en pirazina de glicogeno sintasa quinasa-3.
Inventor: NUSS JOHN M
IPC: A61K31/497
Filed: 2000-12-14
Granted: 2008-05-01
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura (I) en donde: X e Y son nitrógeno: A1 y A2 son aril o arilamino, ariloxi o heteroaril opcionalmente sustituidos; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, y alquil de cadena corta, cicloalquil de cadena corta, alquilaminoalquil, alcoxi de cadena corta, amino, alquilamino, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroaralquilcarbonil, aril y heteroaril, todos opcionalmente sustituidos; R¿2 y R¿3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y un alquil de cadena corta opcionalmente sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halo, carboxi, nitro, amino, amido, amidino, imido, imidino, ciano y grupos sustituidos o no sustituidos de alquil de cadena corta, alcoxi de cadena corta, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroaralquilcarbonil, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, aralquilcarboniloxi, alquilaminocarboniloxi, arilaminocarboniloxi, formil, alquilcarbonil de cadena corta, alcoxicarbonil de cadena corta, aminocarbonil, aminoaril, alquilsulfonil, sulfonilamino, sulfonamido, aminoalcoxi, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, alquilcarbonilamino, alquilaminocarbonilamino, aminocarbonilamino, arilaminocarbonilamino, aralquilcarbonilamino, heteroaralquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, amidino, cicloalquil, cicloamido, ciclotioamido, cicloamidino, heterocicloamidino, cicloimido, heterocicloimido, guanidinil, aril, biaril, heteroaril, heterobiaril, heterocicloalquil, arilsulfonil y arilsulfonamido; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismo; en donde "cicloalquil" se refiere a un sustituyente alquil mono o policíclico, heterocíclico o carbocíclico, en donde los sustituyentes cicloalquil tienen de 3 a 8 átomos en el esqueleto (o sea anillo) en el que cada átomo del esqueleto es o carbono o un heteroátomo; "heterocicloalquil" se refiere a sustituyentes cicloalquil que tienen de 1 a 5 heteroátomos en la estructura del anillo; "aril" se refiere a grupos aromáticos monocíclicos o policíclicos que tienen de 3 a 14 átomos de carbono o heteroátomos en el esqueleto; "heteroaril" se refiere a grupos aril que tienen de 1 a 4 heteroátomos como átomos del anillo en el anillo aromático y el resto de los átomos del anillo son carbono; el término "de cadena corta" se refiere a grupos que comprenden de uno a diez átomos de carbono que no están sustituidos o están sustituidos; y "opcionalmente sustituido" se refiere al reemplazamiento de hidrógeno con un radical monovalente o divalente seleccionado de hidroxi, nitro, amino, imino, ciano, halo, tio, tioamido, amidino, oxo, oxamidino, metoxamidino, imidino, guanidino, sulfonamido, carboxi, formil, alquil de cadena corta, haloalquil de cadena corta, alcoxi de cadena corta, haloalcoxi de cadena corta, alcoxialquil de cadena corta, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroalquilcarbonil, alquiltio, aminoalquil, cianoalquil y en donde el grupo sustituyente puede así mismo estar sustituido con un grupo que puede ser carboxi, halo, nitro, amino, ciano, hidroxi, alquil de cadena corta, alcoxi de cadena corta, aminocarbonil, -SR, tioamido, -SO3H, -SO2R o cicloalquil, en donde R es hidrógeno, hidroxi o alquil de cadena corta, donde los sustituyentes sustituidos pueden ser de cadena lineal, ramificada o arreglos cíclicos de carbonos unidos covalentemente o heteroátomos unidos covalentemente.