Patent AR-055303-A1 (AR)
Title: Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina, composicion farmaceutica y uso del compuesto para preparar un medicamento
IPC: C07D401/14
Filed: 2006-01-18
Abstract: La presente se refiere a triazoles sustituidos de formula (1), a procedimientos para su preparacion, a composiciones que contienen dicho compuestos y usos del compuesto en la preparacion de un medicamento. Estos inhibidores tienen utilidad en diversas áreas terapéuticas incluyendo disfuncion sexual. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que: m está en el intervalo de 1 a 4 y n es 1 o 2 con la condicion de que m + n está en el intervalo de 2 a 5; X se selecciona entre O, NH, N-alquiloC1-6, NC(O)-alquiloC1-6, N(SO2-alquiloC1-6), S y SO2; R1 se selecciona entre: i) un anillo fenilo o naftilo; ii) un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-oxidos de los mismos; iii) un anillo heterocíclico, aromático, bicíclico de 9 a 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S N-oxidos de los mismos; y iv) 2-piridonilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, ciano, CF3, NH-alquiloC1-6, N-(alquiloC1-6)2, CO-alquiloC1-6, C(O)O-alquiloC1-6, C(O)NH- alquiloC1-6, C(O)N-(alquiloC1-6)2, C(O)OH y C(O)NH2; R2 se selecciona entre: i) H e hidroxi; ii) alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con O-alquiloC1-6 o fenilo; iii) O-alquiloC1-6, que está opcionalmente sustituido con O-alquiloC1-6; iv) NH-alquiloC1-6, estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con O-alquiloC1-6; v) N-(alquiloC1-6)2, estando uno o ambos de dichos grupos alquilo opcionalmente sustituidos con O-alquiloC1-6; vi) un heterociclo de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente saturado y N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, donde al menos un heteroátomo es N y donde dicho anillo puede incorporar opcionalmente uno o dos grupos carbonilo; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre CN, halo, alquilo C1-6, O-alquiloC1-6, NH-alquiloC1-6, N-(alquiloC1-6)2, C(O)-alquiloC1-6, C(O)O-alquiloC1-6, C(O)NH-alquiloC1-6, C(O)N-(alquiloC1-6)2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph; y vii) un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, donde al menos un heteroátomo es N; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionado entre CN, halo, alquilo C1-6, O-alquiloC1-6, NH-alquiloC1-6, N-(alquiloC1-6)2, C(O)-alquiloC1-6, C(O)O-alquiloC1-6, C(O)NH-alquiloC1-6, C(O)N-(alquiloC1-6)2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph; y R3 se selecciona entre H, alquilo C1-6 y alcoxiC1-6-alcoxiC1-6; cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, halo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, NH-alquiloC1-6, N-(alquiloC1-6)2 y O-alquiloC1-6; R8 se selecciona entre H, alquilo C1- 6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, CH2OH, CH2NH2, CHNH-alquiloC1-6, CH2N-(alquiloC1-6)2, CN, C(O)NH2, C(O)NH-alquiloC1-6 y C(O)N-(alquiloC1-6)2; un tautomero del mismo o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautomero.