Patent AR-041864-A1 (AR)
Title: Inhibidores de hiv-integrasa, composiciones farmaceuticas y metodos para su uso
IPC: C07D471/04
Filed: 2003-10-29
Abstract: Se describen compuestos, composiciones que contienen estos compuestos que pueden ser usados para inhibir o modular una actividad enzimática de HIV-integrasa y para tratar enfermedades y estados mediados por HIV. Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque es representado por la fórmula (1), en la cual: R1, R2 y R3 son cada uno independientemente: hidrógeno; C(O)ORc; o un grupo alquilo, alquenilo, heteroalquilo o haloalquilo, sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en: halógenos; -O-; -Rc; NRcRc; C(O)NRcRc; NRcC(O)NRcRc; NRcC(O)Rc; NRcC(NRc)NRcRc; SRc,. S(O)Rc; S(O)2Rc; S(O)2NRcRc; y grupos alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y alcoxi-heteroarilo, sin sustituir o sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en: halógenos; -C(Rc)3; -OH y grupos alquilo, alquenilo, arilo y heteroarilo, sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos Rc independientemente seleccionados, en donde Rc es uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en: halógeno; hidrógeno; OH; alquilo sin sustituir; alquenilo sin sustituir; alquinilo sin sustituir; arilo sin sustituir; cicloalquilo sin sustituir; heterocicloalquilo sin sustituir; heteroarilo sin sustituir; grupo arilo y heteroarilo sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno y alquilo; o dos o más grupos Rc se ciclan conjuntamente para formar parte de un grupo heteroarilo o heterocicloalquilo sin sustituir o sustituido con un grupo alquilo sin sustituir; R4 es hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo o haloalquilo, sin sustituir o sustituido con -ORd en donde Rd es un grupo alquilo sin sustituir; R5 es hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo o haloalquilo; R6 es hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo o haloalquilo, sin sustituir o sustituido con un grupo arilo; R4 y R6 junto con el átomo de N al que R6 está unido se ciclan para formar el compuesto representado por la fórmula (2), en la que R12 y R13 son cada uno independientemente: hidrógeno; -C(O)ORc; o un grupo alquilo, alquenilo, heteroalquilo o haloalquilo, sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en: halógenos; -O-; -ORc; NRcRc; C(O)NRcRc; NRcC(O)NRcRc; NRcC(O)Rc; NRcC(NRc)NRcRc; SRc,. S(O)Rc; S(O)2Rc; S(O)2NRcRc; y grupos alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y alcoxi-heteroarilo, sin sustituir o sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en: halógenos; -C(Rc)3; -OH y grupos alquilo, alquenilo, arilo y heteroarilo, sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos Rc independientemente seleccionados, en donde Rc es uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en: halógeno; hidrógeno; alquilo sin sustituir; alquenilo sin sustituir; alquinilo sin sustituir; arilo sin sustituir; cicloalquilo sin sustituir; heterocicloalquilo sin sustituir; heteroarilo sin sustituir; grupo arilo y heteroarilo sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno y alquilo; o dos o más grupos Rc conjuntamente se ciclan para formar parte de un grupo heteroarilo o heterocicloalquilo sin sustituir o sustituido con un grupo alquilo sin sustituir; n es 1, 2 ó 3; R7 es hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en: halógenos; y grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo, sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos halógenos; X es C o N; Y es C o N; Z es C o N; y hay un enlace doble entre X y el anillo de seis miembros y Z y el anillo de seis miembros; o entre X e Y; o entre Y y Z; o una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco, farmacéuticamente aceptable o un metabolismo farmacéuticamente activo del mismo.