Patent ES-2301701-T3 (ES)
Title: Derivados de 6,7-dihidroxi-tetrahidroisoquinolina 3-sustituidos para uso como agentes antibacterianos.
Inventor: BURRI KASPAR
IPC: A61K31/472
Filed: 2002-08-09
Granted: 2008-07-01
Abstract: Compuestos de la fórmula general 1 (Ver fórmula) en la que R1 representa hidrógeno o alquilo inferior, R2 representa hidrógeno; arilo; aril-alquilo inferior; heteroarilo; heteroaril-alquilo inferior; en la que los residuos de arilo y heteroarilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halógeno, trifluorometilo, amino, alquilamino inferior, alquilendioxi inferior y cuyos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, R3 representa uno de los grupos: -(CH2)m-O-(CH2)n-Ar1; -(CH2)m-NH-(CH2)n-Ar1; -(CH2)m-S-(CH2)n-Ar1; -(CH=CH)-(CH2)n-Ar1; -CHOH-(CH2)n-Ar1; -(CH2)n-Ar2; -CH2-Ar2''; -(CH2)n-Ar3; -(CH2)n-Ar4 en los que en estos grupos m representa el número 1, 2 ó 3; n representa el número 0, 1, 2 ó 3; en caso de que Ar2 esté presente, n significa 0, 2 ó 3; Ar1 representa hidrógeno; un grupo arilo o heteroarilo, los cuales pueden estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo D, en el que D representa hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilendioxi inferior, arilo, ariloxi, alquilsulfanilo inferior, arilsulfanilo, halógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, trifluorometilo; Ar2 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están di- o trisustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo D, en el que D es como se definió anteriormente; Ar2'' representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están di- o trisustituidos con sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, alquilendioxi inferior, arilo, ariloxi, alquilsulfanilo inferior, arilsulfanilo, halógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, trifluorometilo; Ar3 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están monosustituidos con arilo, ariloxi, arilsulfanilo, alquilsulfanilo inferior, trifluorometilo, alquilendioxi inferior; Ar4 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están monosustituidos con Ar1, con la condición de que Ar1 no represente hidrógeno; en la que la expresión inferior, como se describió anteriormente, significa grupos de cadena lineal y ramificada con 1 a 4 átomos de carbono, la expresión heteroarilo significa anillos aromáticos de seis miembros que contienen de uno a cuatro átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de seis miembros mono- o dibenzofusionados que contienen de uno a tres átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno o uno de nitrógeno o uno de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros mono- o dibenzofusionados que contienen un átomo de oxígeno o uno de nitrógeno o uno de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de azufre y uno de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen dos átomos de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen tres átomos de nitrógeno y sus derivados benzofusionados o el anillo de tetrazolilo, y la expresión arilo representa anillos aromáticos sin sustituir así como mono-, di- o trisustituidos con 6 a 10 átomos de carbono, y los enantiómeros puros, la mezcla de enantiómeros, los diastereoisómeros puros, la mezcla de diastereoisómeros, los racematos diastereoisoméricos y los estereoisómeros y las sales farmacéuticamente aceptables suyas.