Patent ES-2200080-T3 (ES)
Title: Derivados de quinolina que tienen propiedades antagonistas de neuroquininas 3.
Inventor: GIARDINA GIUSEPPE ARNALDO MARI
IPC: C07D221/18
Filed: 1996-11-22
Granted: 2004-03-01
Abstract: UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA SOBREESTIMULACION DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA, ESTE PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE DE UNA CANTIDAD EFECTIVA, NO TOXICA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O DE SU SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE: AR ES UN GRUPO FENILO, NAFTILO O CICLOALQDIENILO DE C SUB,5-7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO SIMPLE O COMPUESTO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON CARACTER AROMATICO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS CICLICOS Y COMPRENDIENDO HASTA CUATRO HETEROATOMOS EN EL O EN CADA ANILLO SELECCIONADOS DE ENTRE S, O, N; R ES UN ALQUILO DE C 1-8 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO DE C 3-7 , CICLOALQUILALQUILO DE C 4-7 , FENIL O FENIL-ALQUILO (EL ALQUILO DE C 1-6 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ANILLO HETEROAROMATICO DE CINCO MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HASTA CUATRO HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE O Y N, HIDROXIALQUILO DE C 1-6 , AMINOALQUILO DE C 1-6 , ALQUILAMINOALQUILO DE C 1-6 DIA LQUILAMINOALQUILO DE C 1-6 , ACILAMINOALQUILO DE C 16 , ALCOXIALQUILO DE C 1-6 , ALQUILCARBONILO DE C 1-6 , CARBOXI, ALCOXICARBONILO DE C 1-6 , ALQUILO DE C 1-6 , AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO DE C 1-6 , DIALQUILAMINOCARBONILO DE C 1-6 ; HALOALQUILO DE C 1-6 ; O ES UN GRUPO - (CH 2 ) P - QUE ESTA CICLADO SOBRE AR, EN DONDE P ES 2 O 3; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O D IFERENTES, SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO O ALQUILO DE C 1-6 LINEAL O RAMIFICADO, O JUNTOS FORMAN UN G RUPO - (CH 2 ) N - EN EL CUAL N REPRESENTA 3, 4 O 5;O R 1 JUNTO CON R FORMAN UN GRUPO - (CH 2 ) Q - , EN EL CUAL Q ES 2, 3, 4 O 5; R 3 Y R 4 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1-6 LINEAL O RAMIFICADO, ALQUENILO DE C 16 , ARILO, ALCOXI DE C 1-6 , HIDROXI, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBOXI, CARBOXAMIDO, SULFONAMIDO, ALCOXICARBONILO DE C 1-6 , TRIFLUOROMETILO, ACILOXI, FTALIMIDO, AMINO, MONO- Y DIALQUILAMINO (EL ALQUILO DE C 1-6 ), - O(CH 2 ) SUB,R - NT 2 , EN EL CUAL R ES 2, 3 O 4, Y T ES HIDROGENO O ALQUILO DE C 16 O FORMA CON EL NITROGENO ADYACENTE UN GRUPO (A) O (B), EN LOS CUALES V Y V 1 SON, INDEPENDIENTEM ENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO U OXIGENO, Y U ES 0, 1 O 2; - O(CH 2 ) S - OW EN EL CUAL ES 2, 3 O 4 Y W ES HIDROGENO O ALQUILO DE C 1-6 ; HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, MONO- O DIALQUILAMINOALQUILO, ACILAMINO, ALQUILSULFONILAMINO, AMINOACILAMINO, MONO- O DIALQUILAMINOACILAMINO; CON HASTA CUATRO SUSTITUYENTES R 3 ESTANDO PRESENTE EN EL NUCLEO DE QUINOLINA; O R 4 ES UN GRUPO - (CH 2 ) T - SI ESTA CICLADO SOBRE R 5 COMO ARILO, EN EL CUAL T ES 1, 2 O 3; R 5 ES ALQUILO DE C 16 RAMIFICADO O LINEAL, CICLOALQUILO DE C3-7 , CICLOALQUILALQUILO DE C 4-7 , ARILO OPCIONALMEN TE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO SENCILLO O COMPUESTO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, TENIENDO CARACTER AROMATICO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS EN EL CICLO Y CON HASTA CUATRO HETEROATOMOS EN EL O EN CADA CICLO SELECCIONADOS DE ENTRE S, O, N; X ES O, S, O N-C=N.