Patent AR-106185-A1 (AR)
Title: Compuestos macrocíclicos de sulfondiimina
Inventor: NICOLAS WERBECK
IPC: C07D498/14
Filed: 2016-09-29
Abstract: La presente se refiere a compuestos macrocíclicos de sulfondiimina de la fórmula general (1) como se describen y se definen en la presente y métodos para su preparación, a su uso para el tratamiento y/o la prevención de trastornos, en particular de trastornos hiperproliferativos y/o enfermedades infecciosas viralmente inducidas y/o de enfermedades cardiovasculares. También se refiere a compuestos intermediarios en la preparación de dichos compuestos de la fórmula general (1). Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), en donde L representa un grupo alquileno C₂₋₈, en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con (i) un sustituyente seleccionado de hidroxi, -NR⁶R⁷, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, cicloalquilo C₃₋₄, hidroxi-alquilo C₁₋₃, -(CH₂)NR⁶R⁷, y/o (ii) uno o dos o tres o cuatro sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados de halógeno y alquilo C₁₋₃, siempre que un grupo alquileno C₂ no esté sustituido con un hidroxi o un grupo -NR⁶R⁷, o en donde un átomo de carbono de dicho grupo alquileno C₂₋₈ forma un anillo de tres o cuatro miembros junto con un grupo bivalente al que está unido, en donde dicho grupo bivalente se selecciona de -CH₂CH₂-, -CH₂CH₂CH₂-, -CH₂OCH₂-; X, Y representan CH o N siempre que uno de X e Y represente CH y uno de X e Y represente N; R¹ representa un grupo seleccionado de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₃₋₆, alquinilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenil-alquilo C₁₋₃ y heteroaril-alquilo C₁₋₃, en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₆, fluoroalcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(=O)(OH)₂, -C(=O)OH, -C(=O)NH₂; R² representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; R³, R⁴ representan, de modo independiente entre sí, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; R⁵ representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, ciano, -C(=O)R⁸, -C(=O)OR⁸, -S(=O)₂R⁸, -C(=O)NR⁶R⁷, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, en donde dicho grupo alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; R⁶, R⁷ representan, de modo independiente entre sí, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo, en donde dicho grupo alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, o R⁶ y R⁷, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una amina cíclica; R⁸ representa un grupo seleccionado de alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo, en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃; o uno de sus enantiómeros, diastereómeros, sales, solvatos o sales de solvatos.