Patent AR-100021-A1 (AR)
Title: Combinaciones de ligando de receptores sigma y aine
Inventor: ENRIQUE COBOS-DEL-MORAL
IPC: A61K31/196
Filed: 2014-09-11
Abstract: Una combinación sinérgica que comprende un ligando sigma, particularmente un ligando sigma de fórmula general (1), y un compuesto AINE, un medicamento que comprende dicha combinación de principios activos, y el uso de dicha combinación de principios activos para la fabricación de un medicamento, particularmente para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor. Reivindicación 2: Combinación sinérgica según la reivindicación 1, en la que el al menos un ligando sigma tiene una fórmula general (1) en la que, R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR⁸, -C(O)OR⁸, -C(O)NR⁸R⁹, -CH=NR⁸, -CN, -OR⁸, -OC(O)R⁸, -S(O)ₜ-R⁸, -NR⁸R⁹, -NR⁸C(O)R⁹, -NO₂, -N=CR⁸R⁹ y halógeno; R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR⁸, -C(O)OR⁸, -C(O)NR⁸R⁹, -CH=NR⁸, -CN, -OR⁸, -OC(O)R⁸, -S(O)ₜ-R⁸, -NR⁸R⁹, -NR⁸C(O)R⁹, -NO₂, -N=CR⁸R⁹ y halógeno; R³ y R⁴ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR⁸, -C(O)OR⁸, -C(O)NR⁸R⁹, -CH=NR⁸, -CN, -OR⁸, -OC(O)R⁸, -S(O)ₜ-R⁸, -NR⁸R⁹, -NR⁸C(O)R⁹, -NO₂, -N=CR⁸R⁹ y halógeno, o junto con el fenilo forman un sistema de anillo condensado opcionalmente sustituido; R⁵ y R⁶ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR⁸, -C(O)OR⁸, -C(O)NR⁸R⁹, -CH=NR⁸, -CN, -OR⁸, -OC(O)R⁸, -S(O)ₜ-R⁸, -NR⁸R⁹, -NR⁸C(O)R⁹, -NO₂, -N=CR⁸R⁹ y halógeno; o forman juntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; n se selecciona de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8; t es 0, 1 ó 2; R⁸ y R⁹ se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, alcoxilo sustituido o no sustituido, ariloxilo sustituido o no sustituido y halógeno; o una sal, isómero, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 9: Combinación sinérgica según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la. que el AINE se selecciona del grupo que consiste en paracetamol, ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, dexketoprofeno, ácido mefenámico, piroxicam, meloxicam, flurbiprofeno, aceclofenaco, acemetacina, alclofenaco, amfenaco, bendazaco, bromfenaco, bumadizona, bufexamaco, diclofenaco, difenpiramida, etodolaco, felbinaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco, lonazolaco, oxametacina, proglumetacina, sulindaco, tolmetina, zomepiraco, celecoxib, cimicoxib, deracoxib, etoricoxib, firocoxib, lumiracoxib, mavacoxib, parecoxib, robenacoxib, rofecoxib, valdecoxib, ampirona, azapropazona, clofezona, kebuzona, metamizol, mofebutazona, nifenazona, oxifenbutazona, fenazona, fenilbutazona, sulfinpirazona, suxibuzona y feprazona. Reivindicación 16: Ligando sigma según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, o una sal, isómero, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en la potenciación sinérgica del efecto analgésico de un AINE cuando dicho AINE se usa en la profilaxis y/o el tratamiento del dolor.