Patent AR-047966-A1 (AR)
Title: Compuestos poliheterociclicos y su uso como antagonistas del receptor de glutamato metabotropico
IPC: C07D401/14
Filed: 2005-02-18
Abstract: La presente se refiere a compuesto poliheterocíclicos, procesos para s preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y el uso terapéutico de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde: P se selecciona entre arilo y heteroarilo; R1 se une a P a través de un átomo de C en el anillo P y se selecciona entre el grupo formado por hidroxi, halo, nitro, C1-6alquilhalo, OC1-6alquilhalo, C1-6 alquilo, OC1-6alquilo, C2- 6alquenilo, OC2-6alquenilo, C2-6 alquinilo, OC2-6 alquinilo, C0-6alquilC3-6cicloalquilo, OC0-6alquilC3-6cicloalquilo, C0-6alquilarilo, OC0-6alquilarilo, CHO, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CNR5)OR5, C1-6alquilOR5, OC2-6alquilOR5, C1-6alquil(CO)R5, OC1- 6alquil(CO)R5, C0-6alquilCO2R5, OC1-6alquilCO2R5, C0-6alquilciano, OC2-6alquilciano, C0-6alquilNR5R6, OC2-6alquilNR5R6, C1-6alquil(CO)NR5R6, OC1-6alquil(CO)NR5R6, C0-6alquilNR5(CO)R6, OC2-6alquilNR5(CO)R6, C0-6alquil NR5(CO)NR5R6,C0-6alquilSR5, OC2- 6alquilSR5, C0-6alquil(SO)R5, OC2-6alquil(SO)R5, C0-6alquilSO2R5, OC2-6alquilSO2R5, C0-6alquil(SO2)NR5R6, OC2-6alquil(SO2)NR5R6, C0-6alquilNR5(SO2)R6, OC2-6alquilNR5(SO2)R6, C0-6alquilNR5(SO2)NR5R6, OC2-6alquilNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6alquilNR5(CO)OR6, OC2-6alquilNR5(CO)OR6, SO3R5, y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por C, N, O y s; X1 se selecciona entre el grupo formado por: N, NR4 y CR4; X2 se selecciona entre el grupo formado por C y N; X3 se selecciona entre el grupo formado por CR4; N y O; X4 se selecciona entre el grupo formado por CR4, N, NR4 y O; X5 se selecciona entre el grupo formado por: un enlace, CR4R4', NR4, O, S, SO, y SO2; X6 se selecciona entre el grupo formado por: CR6 y N; X7 se selecciona entre el grupo formado por: C y N; R4 se selecciona en forma independiente entre un grupo formado por H, hidroxi, C1-6alquilo, C0-6alquilciano, oxo, =NR5, =NOR5, C1- 4alquilhalo, halo, C3-7cicloalquilo, O(CO)C1-4alquilo, C1-4alquil(SO)C0-4alquilo, C1-4alquil(SO2)C0-4alquilo, (SO)C0-4alquilo, (SO2)C0-4alquilo, OC1-4alquilo, C1-4alquilOR5 y C0-4alquilNR5R6; Q se selecciona del grupo formado por heterocicloalquilo y heteroarilo; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por: hidroxi, C0-6alquilciano, oxo, =NR5, =NOR5, C1-4alquilhalo, halo, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo, C1-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilheterocicloalquilo, OC1-4alquilo, OC0-6alquilarilo, O(CO)C1-4alquilo, (CO)OC1-4alquilo, C0-4alquil(S)C0-4alquilo, C1-4alquil(SO)C0-4alquilo, C1-4alquil(SO2)C0-4alquilo, (SO)C0-4alquilo, (SO2)C0-4alquilo, C1-4alquilOR5, C0-4alquilNR5R6 y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados en forma independiente entre C, N, O y S, y dicho anillo opcionalmente puede fusionarse con un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por C, N y O y en donde dicho anillo y dicho anillo fusionado pueden sustituirse con uno o más A; en donde cualquier C1-6alquilo, arilo o heteroarilo definido bajo R1, R2 y R3 puede sustituirse con uno o más A; A se selecciona entre el grupo formado por H, hidroxi, halo, nitro, oxo, C0-6alquilciano, C0-4alquilC3-6cicloalquilo, C1-6alquilo, -OC1-6alquilo, C1-6alquilhalo, OC1-6alquilhalo, C2-6alquenilo, C0-3alquilarilo, C0-6alquilOR5, OC2-6alquilOR5, C0-6alquilSR5, OC2-6alquilSR5, (CO)R5, O(CO)R5, OC2-6alquilciano, OC1-6alquilCO2R5, O(CO)OR5, OC1-6alquil(CO)R5, C1-6alquil(CO)R5, NR5OR6, C0-6NR5R6, OC2-6alquilNR5R6, C0-6alquil(CO)NR5R6, OC1-6alquil(CO)NR5R6, OC2-6alquilNR5(CO)R6, C0-6alquilNR5(CO)R6, C0-6alquilNR5(CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, C0-6alquil(SO2)NR5R6, OC2-6alquil(SO2)NR5R6, C0-6alquilNR5(SO2)R6, OC2-6alquilNR5(SO2)R6, SO3R5, C1-6alquilNR5(SO2)NR5R6, OC2-6alquil(SO2)R5, C0-6alquil(SO2)R5, C0-6alquil(SO)R5, OC2-6alquil(SO)R5 y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por C, N, O y S; R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre H, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo y arilo; m se selecciona entre 0, 1, 2, 3 o 4; n se selecciona entre 0, 1, 2, 3 o 4; p se selecciona entre 0, 1, 2, 3 o 4; y una sal o hidrato el mismo, con la salvedad de que el compuesto no sea 4,4'-(1,2-piperazinadil)di-antipirina, diclorhidrato de 4,4'-(1,2-piperazinadil)di-antipirina; o dipricato de 4,4'-(1,2- piperazinadil)di-antipirina.