Patent AR-037331-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de 1,2,4-tiadiazol sustituidos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, y metodo para preparar dichas composiciones
IPC: C07D417/02
Filed: 2002-11-07
Abstract: Compuestos derivados de 1,2,4-tiadiazol sustituidos de fórmula (2) en el cual R1 se selecciona del grupo formado por heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo sustituido y aralquilo sustituido; donde el grupo heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo, cicloalquilo o cicloalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino; donde el grupo arilo o aralquilo está sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino; R2 se selecciona del grupo formado por heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo sustituido y aralquilo sustituido; donde el grupo heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo, cicloalquilo o cicloalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino; donde el grupo arilo o aralquilo está sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino; R4 se selecciona del grupo formado por arilo, aralquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y cicloalquil-alquilo, donde el grupo arilo, aralquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado, amino, alquilamino o di(alquil)amino; con la condición de que cuando R1 sea arilo sustituido con un halógeno y R4 sea arilo sustituido con un halógeno, entonces, R2 no sea morfolinilo; y sus sales aceptables para uso farmacéutico. Dichos compuestos son útiles como agonistas o antagonistas del receptor de melanocortina. Más particularmente, estos compuestos son útiles para el tratamiento de trastornos metabólicos, del SNC y dermatológicos, tales como obesidad, intolerancia oral a la glucosa, niveles elevados de glucosa en sangre, diabetes de tipo II, SindromeX, retinopatía diabética, lesiones de la médula espinal, lesiones en los nervios, trastornos neurodegenerativos agudos, trastornos neurodegenerativos crónicos, plexopatías, disfunción eréctil masculina, ojos secos, acné, sequedad en la piel, envejecimiento de la piel, dermatitis seborreica, rosácea, excesiva cera en los oídos, trastornos en la glándula de Meibomio, pseudofoliculitis, infecciones por levaduras, caspa,, hidradenitis supurativa, rosácea ocular y trastornos de la glándula ecrina. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que los comprenden, y un método para preparar dichas composiciones.