Patent ES-2332819-T3 (ES)
Title: Derivados n-amida de 8-azabiciclo(3.2.1.)oct-3-ilo como antagonistas de ccr1.
Inventor: TERRICABRAS BELART EMMA
IPC: A61K31/439
Filed: 2006-05-30
Granted: 2010-02-12
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en forma de la base libre, una sal farmacéuticamente aceptable o una forma zwitteriónica del mismo donde * n es un número entero de 1 a 4 * m es un número entero de 1 a 3 * p es un número entero de 0 a 2 * cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado * Q representa un enlace directo o un grupo seleccionado entre -CONR9-, -OCONR9-, -NR9CONR10-, -NR9-, -NR9COO-, -O-, -SO2NR9- y -NR9CO- * cada uno de R9 y R10 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado * R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-4 lineal o ramificado que está no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre -COOH, fenilo o -SCH3 con la condición de que cuando m sea 2 ó 3, sólo un R4 sea como se ha definido anteriormente y el resto de R4 sean átomos de hidrógeno * cada uno de R5 y R6 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-4 lineal o ramificado o un grupo fenilo, o * R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-8 * cada uno de R7 y R8 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alcoxi C1-4 * A representa un grupo de fórmula (i) o (ii) **(Ver fórmula)** * D representa un enlace directo o un grupo seleccionado entre -O- y -CH2CH2- * R11 representa un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo seleccionado entre (a) alquilo C1-4 lineal o ramificado que está no sustituido o sustituido con un hidroxi, ciano, fenilo o un grupo -CONRaRb en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-4, (b) hidroxi, fenoxi o alcoxi C1-4 lineal o ramificado, (c) nitro, (d) hidroxicarbonilo o alcoxicarbonilo C1-4 lineal o ramificado, (e) un grupo -NRcRd en el que Rc representa un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-4 lineal o ramificado y Rd representa un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-4 lineal o ramificado o un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, y átomos de halógeno, (f) un grupo -NHCORe en el que Re representa un grupo seleccionado entre -NH2, alquilo C1-4 lineal o ramificado que está no sustituido o sustituido con uno o más átomos de flúor o -NH2, alquenilo C2-4 lineal o ramificado y grupos 3-piperidinilo, (g) un grupo -CONRcRf en el que Rc es como se ha definido anteriormente en este documento y Rf se selecciona entre átomos de hidrógeno, grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado y grupos 4-piperidinilo o Rc y Rf forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un grupo piperidinilo que puede estar no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre -NH2, -CONH2-, -CH2NH2 y -CH2NHCOCF3, (h) un grupo -NHSO2Rg en el que Rg se selecciona entre el grupo compuesto por grupos alquilo C1-4 lineales o ramificados y alquilfenilo C1-4 y (i) un grupo guanidino; * cada R12 representa independientemente un ciano, alquilo C1-4 lineal o ramificado, alcoxi C1-4 lineal o ramificado, un átomo de halógeno o un grupo -CF3 * o R11 y uno de R12 forman un grupo metanodiol * q es un número entero de 0 a 2 * R13 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-4 lineal o ramificado * cada R14 representa independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno. con la condición de que el compuesto no sea 2-(4-fluorofenil)-N-(8-bencil-8-azabiciclo[3.2.1]-oct-3-il)acetamida.