Patent AR-049830-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidina
Inventor: TUCKER HOWARD
IPC: C07D401/06
Filed: 2005-06-22
Abstract: Composiciones que los comprenden, procesos para prepararlos y su uso en terapia médica (por ejemplo para modular la actividad del receptor CCR5 en un animal de sangre caliente). Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), caracterizado porque: R1 es S(O)2R6, S(O)2NR10R11, C(O)R7 o C(O)NHR7; R2 es 3,5-difluorofenilo, 3-trifluorometilfenilo o 3-fluoro-5-clorofenilo; R3 es hidrogeno o alquilo C1-4; R4 es hidrogeno, metilo, etilo, alilo o ciclopropilo; R5 es fenil-alquiloC1-2 o fenil(alquiloC1-2)NH; donde los anillos fenilo están sustituidos opcionalmente con halo, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, S(O)kalquiloC1-4, S(O)2NR8R9, NHS(O)2alquiloC1-4, NH2, NHalquiloC1-4, N(alquiloC1-4)2, NHC(O)NH2, C(O)NH2, C(O)NHalquiloC1-4, C(O)N(alquiloC1-4)2, NHC(O)alquiloC1-4, CO2H, CO2alquiloC1-4, C(O)alquiloC1-4, CF3, CHF2, CH2F, CH2CF3 u OCF3; k es 0, 1 o 2; R6 es alquilo C1-6 [opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, fenilo {que en sí está sustituido opcionalmente con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, OCF3, alquiloC1-4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4} o heteroarilo {que en sí está sustituido opcionalmente con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, alquiloC1-4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4}], cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, fenilo {opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, OCF3, alquiloC1- 4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4} o heteroarilo {opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, alquiloC1-4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4}; R7 es hidrogeno, alquilo 1-6 [opcionalmente sustituido con halogeno (como por ejemplo fluor), alcoxi C1-4, fenilo {que en sí está sustituido opcionalmente con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, OCF3, alquiloC1-4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4} o heteroarilo {que en sí está sustituido opcionalmente con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, alquiloC1-4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4}], cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, fenilo {opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, OCF3, alquiloC1-4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4} o heteroarilo {opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, nitro, CF3, alquiloC1-4C(O)NH, S(O)2NH2, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4 o S(O)2alquiloC1-4}; R8 y R9 son, independientemente, hidrogeno o alquilo C1-4, o junto con un átomo de nitrogeno u oxígeno, se pueden unir para formar un anillo de 5 o 6 miembros que opcionalmente está sustituido con alquilo C1-4, C(O)H o C(O)alquiloC1-4; R10 y R11 son, independientemente, hidrogeno o alquilo C1-4, o se pueden unir para formar un anillo de 5 o 6 miembros que opcionalmente está sustituido con alquilo C1-4 o fenilo (donde el anillo fenilo está sustituido opcionalmente con halo, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4,, S(O)malquiloC1-4, S(O)2NH2, S(O)2NHalquiloC1-4, S(O)2N(alquiloC1- 4)2, NHS(O)2alquiloC1-4, NH2, NHalquiloC1-4, N(alquiloC1-4)2, NHC(O)NH2, C(O)NH2, C(O)NalquiloC1-4, NHC(O)alquiloC1-4, CO2H, CO2alquiloC1-4, C(O)alquiloC1-4, CF3, CHF2, CHF, CH2CF3 u OCF3); o una sal de los mismos aceptables para uso farmacéutico.