Patent AR-053561-A1 (AR)
Title: Compuestos novedosos, isomeros de los mismos o las sales farmaceuticamente aceptables de los mismos como el antagonista del receptor vaniloide y las composiciones farmaceuticas que contienen los mismos
Filed: 2006-03-17
Abstract: La presente se refiere a los compuestos novedosos, los isomeros de los mismos o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos como el antagonista del receptor vaniloide (Receptor Vaniloide 1; VR1; TRPV1), y una composicion farmacéutica que contiene a los mismos. La presente proporciona una composicion farmacéutica para prevenir o tratar una enfermedad tal como dolor, migrana, artralgia, neuralgia, neuropatías, herida en los nervios, skin disorder, hipersensibilidad de la vejiga urinaria, síndrome del intestino irritable, urgencia fecal, a desorden respiratorio, irritacion de la piel, membrana del ojo o mucosa, ulcera duodenal-estomacal, la enfermedad inflamatoria s, ear disease, y heart disease. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), un isomero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: X es NHCH2, CR11=CR12, NH, CHR11CHR12, o C:::C, en donde R11 y R12 son independientemente H, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, halo C1-5- alquilo o fenilo; R1 es alquenilo C2-5 o alquinilo C2-5; R2 es H, halogeno, nitro, ciano, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, haloC1-5-alquilo, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, carboxi, alcoxicarbonilo C1-5, alquiltio C1-5, fenilo, o fenilC1-3alquilo, en donde, cada fenilo puede estar sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de carboxi, alquilo C1-5, halogeno, nitro, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, haloC1-5alquilo, alquilcarbonilo C1-5, alquiltio C1-5, alquilsulfonilo C1-5 y alcoxicarbonilo C1-5; R3 es H, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o haloC1-5alquilo; R4, R5, R6, R7, y R8 son independientemente H, carboxi, alquilo C1-5, nitro, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, alquinilo C2-5, haloC1-5alquilo, alquiltio C1-5, alquilsulfonilo C1-5, alquilcarbonilo C1-5, alcoxicarbonilo C1-5, hidroxi, alqueniloxi C2-5, alcoxi C1-5-alcoxi C1-5, alcoxi C1-5-alcoxiC1-5-alquilo C1-5, alquilpiperazinilo C1-3, piperazinilo C1-5alcoxi, piperidiniloC1-5alcoxi, alcoxi C1-5-alquilamino C1-5, alquilamino C1-7, morfolinilo, morfoliniloC1-5alquiloxi, tetrahidropiraniloxi, fenilo o halogeno, en donde fenilo puede estar sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de carboxi, alquilo C1-5, halogeno, nitro, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, haloC1-5alquilo, alquilcarbonilo C1-5, alquiltio C1-5, alquilsulfonilo C1-5, alcoxicarbonilo C1-5, o piperidiniloxi no sustituido o sustituido con alcoxicarbonilo C1-5, y R9 y 10 son independientemente H, -SO2R13, -SOR13, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, haloC1-5alquilo, alquenilo C2-5, alcoxicarbonilo C1-5, alquiltio C1-5, fenilo, o fenilC1-3alquilo, en donde, cada fenilo puede estar sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de carboxi alquilo C1-5, halogeno, nitro, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, haloC1-5alquilo, alquilcarbonilo C1-5, alquiltio C1-5, alquilsulfonilo C1-5 y alcoxicarbonilo C1-5, y R13 es H, amino, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, haloC1-5alquilo, trifluormetilo, fenilo o fenilC1-3alquilo.