Patent ES-2122646-T3 (ES)
Title: Derivados de acido fosfinico con actividad inhibidora de la metalopeptidasa.
Inventor: NORCINI GABRIELE
IPC: A61P9/00
Filed: 1995-06-16
Granted: 1998-12-16
Abstract: SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO DE BIFENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS DE ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS ACILAMINO, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO-CARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO; R{SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} RECTO O RAMIFICADO O UN GRUPO DE ARILALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO EN DONDE EL ARILO ES UN FENILO, UN BIFENILO, UN NAFTILO O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS CON UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS HIDROXIDO, GRUPOS DE ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS DE ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS ACILAMINO, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOCARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO; R{SUB,2} ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} RECTO O RAMIFICADO, QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR O UNO O MAS GRUPOS -NH-, UN ARILCARBONILAMINOALQUILO, UN ARILALQUICARBONILAMINOALQUILO O UN GRUPO ARILAMINOCARBONILALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y OPCIONALMENTE UNO O MAS GRUPOS -NH- EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, EL ARILO SIENDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES, LOS MISMOS O DIFERENTES, SELECCIONADOS ENTRE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, GRUPOS ALCOXI, ALQUILO, TIOALQUILO O ALCOXICARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS DE ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,3} QUE CONTIENEN UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, GRUPOS DE CARBOXI, GRUPOS NITRO, GRUPOS AMINO O AMINOCARBONILO, GRUPOS ACILAMINO, GRUPOS AMINOSULFONILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA DE ALQUILO, GRUPOS MONO- O DI-ALQUILAMINOCARBONILO QUE TIENEN DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO EN LA ESTRUCTURA E ALQUILO; M ES 0 O 1; X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR; EL ATOMO DE CARBONO MARCADO CON UN ASTERISCO ES UN ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS COMPOSICIONES DE FORMULA (I) ESTAN DOTADAS CON UNA ACTIVIDAD MIXTA INHIBITORIA ACE E INHIBITORIA NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.