Patent AR-098909-A1 (AR)
Title: Compuesto heterocíclico
Inventor: SATOSHI YAMAMOTO
IPC: C07D217/26
Filed: 2014-12-22
Abstract: La presente solicitud se refiere a un compuesto o una sal del mismo que tiene una acción inhibidora de RORᵍt donde ROR es un receptor retinoide. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula [1], caracterizado porque el anillo A es un anillo además opcionalmente sustituido aromático de 6 miembros; R¹ es (1) un grupo representado por la fórmula: -Q(R¹ᵃ)(R¹ᵇ)(R¹ᶜ) en donde Q es un átomo de carbono, un átomo de silicio o un átomo de germanio, y R¹ᵃ, R¹ᵇ y R¹ᶜ son cada uno independientemente un sustituyente, o R¹ᵃ y R¹ᵇ en combinación opcionalmente forman, junto con el Q adyacente, un anillo además opcionalmente sustituido, y R¹ᶜ está unido opcionalmente a un sustituyente para el Anillo A para formar un anillo además opcionalmente sustituido, (2) un grupo neo-pentilo, o (3) un grupo trimetilsililmetilo; R¹¹ es -CR¹²R¹²-R¹², -C(=O)-R⁴ o -SO₂-R¹³; R¹², R¹² y R¹² son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o un. grupo tiocarbamoilo opcionalmente sustituido; R⁴ es un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, un grupo acilo, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo tiocarbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo sulfamoilo opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi opcionalmente sustituido, un grupo sulfanilo (SH) opcionalmente sustituido o un grupo sililo opcionalmente sustituido, en donde el grupo alquilo C₁₋₆, ₑₗ ᵍʳᵘₚₒ ₐₗqᵘₑₙⁱₗₒ C₂₋₆ ʸ ₑₗ ᵍʳᵘₚₒ ₐₗqᵘⁱₙⁱₗₒ C₂₋₆, el grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, el grupo alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido y el grupo alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido para R⁴ están cada uno opcionalmente sustituidos por 1 a 5 sustituyentes seleccionados de (1) un átomo de halógeno, (2) un grupo nitro, (3) un grupo ciano, (4) un grupo oxo, (5) un grupo hidroxi, (6) un grupo alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido por sustituyente/s seleccionado/s de un átomo de halógeno y un grupo carboxi, (7) un grupo ariloxi C₆₋₁₄, (8) un grupo aralquiloxi C₇₋₁₆, (9) un grupo heterocicliloxi aromático de 5 a 14 miembros, (10) un grupo heterocicliloxi no aromático de 3 a 14 miembros, (11) un grupo alquilo C₁₋₆-carboniloxi, (12) un grupo aril C₆₋₁₄-carboniloxi, (13) un grupo alcoxi C₁₋₆-carboniloxi, (14) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-carbamoiloxi, (15) un grupo aril C₆₋₁₄-carbamoiloxi, (16) un grupo heterociclilcarboniloxi aromático de 5 a 14 miembros, (17) un grupo heterociclilcarboniloxi no aromático de 3 a 14 miembros, (18) un grupo alquilsulfoniloxi C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (19) un grupo arilsulfoniloxi C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido por grupo/s alquilo C₁₋₆, (20) un grupo alquiltio C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (21) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido por sustituyente/s seleccionado/s de un grupo hidroxi, un grupo alquilo C₁₋₆, un grupo alcoxi C₁₋₆ y un grupo carboxi, (22) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido por sustituyente/s seleccionado/s de un grupo oxo y un grupo alquilo C₁₋₆, (23) un grupo formilo, (24) un grupo carboxi, (25) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilo opcionalmente halogenado, (26) un grupo aril C₆₋₁₄-carbonilo, (27) un grupo heterociclilcarbonilo aromático de 5 a 14 miembros, (28) un grupo heterociclilcarbonilo no aromático de 3 a 14 miembros, (29) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilo, (30) un grupo ariloxi C₆₋₁₄-carbonilo, (31) un grupo aralquiloxi C₇₋₁₆-carbonilo, (32) un grupo carbamoilo, (33) un grupo tiocarbamoilo, (34) un grupo mono- o di-alquilo C₁₋₆-carbamoilo, (35) un grupo aril C₆₋₁₄-carbamoilo, (36) un grupo heterociclilcarbamoilo aromático de 5 a 14 miembros, (37) un grupo heterociclilcarbamoilo no aromático de 3 a 14 miembros, (38) un grupo alquilsulfonilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (39) un grupo arilsulfonilo C₆₋₁₄, (40) un grupo heterociclilsulfonilo aromático de 5 a 14 miembros, (41) un grupo alquilsulfinilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (42) un grupo arilsulfinilo C₆₋₁₄, (43) un grupo heterociclilsulfinilo aromático de 5 a 14 miembros, (44) un grupo amino, (45) un grupo mono- o di-alquilamino C₁₋₆ (el alquilo C₁₋₆ es opcionalmente sustituido por grupo/s carboxi), (46) un grupo mono- o di-arilamino C₆₋₁₄, (47) un grupo heterociclilamino aromático de 5 a 14 miembros, (48) un grupo aralquilamino C₇₋₁₆, (49) un grupo fromilamino, (50) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilamino, (51) un grupo (alquil C₁₋₆)(alquil C₁₋₆-carbonil)amino, (52) un grupo aril C₆₋₁₄-carbonilamino, (53) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilamino, (54) un grupo aralquiloxi C₇₋₁₆-carbonilamino, (55) un grupo alquilsulfonilamino C₁₋₆, (56) un grupo arilsulfonilamino C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido por grupo/s alquilo C₁₋₆, (57) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (58) un grupo alquenilo C₂₋₆ y (59) un grupo alquinilo C₂₋₆; R¹³ es un sustituyente; el anillo B es un anillo de benceno, un anillo de piridina o un anillo de dihidropiridina, cada uno de los cuales además está opcionalmente sustituido; la estructura parcial representada por la fórmula [2] es CR⁵ᵃ=CR⁶, CR⁵ᵇ=N o C(=O)-NR⁷; R⁵ᵃ y R⁵ᵇ son cada uno independientemente un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, un grupo ciano, un grupo amino cíclico opcionalmente sustituido o un grupo oxetan-3-iloxi; y R⁶ y R⁷ son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; o el sustituyente que el anillo B opcionalmente además tiene y R⁵ᵃ o R⁵ᵇ en combinación opcionalmente forman el anillo D, en donde el anillo D es un heterociclo que contiene oxigeno de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de oxígeno como heteroátomos además de los átomos de carbono, y está fusionado en la posición formadora del anillo, o R⁵ᵃ y R⁶ en combinación opcionalmente forman el anillo D, en donde el anillo D es un heterociclo que contiene oxígeno de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de oxígeno como heteroátomos además de los átomos de carbono, y está fusionado en la posición formadora del anillo; Y es un grupo metileno opcionalmente sustituido o un átomo de oxígeno; y W es un grupo alquileno C₁₋₂ opcionalmente sustituido; o una sal del mismo.