Patent AR-087053-A1 (AR)
Title: Uso de un compuesto piperazin-piridinico para la fabricacion de una composicion farmaceutica util para el tratamiento de la tos post-viral, la tos viral o la tos aguda viral
IPC: A61K31/496
Filed: 2012-07-04
Abstract: Uso de un compuesto piperazin-piridínico de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: n es 0 o un número entero de 1 a 5; Y es alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado o cicloalquilo; R¹ es H, halógeno, alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, fenilo, fenilo sustituido, NHR¹ᵃ, SR¹ᵇ u -OR¹ᶜ; R³ es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -H, -OH, -CN, halógeno, alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -haloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, -alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, -O(CH₂)ˣOR¹ᵈ, -C(O)R¹ᵉ, -C(O)OR¹ᶠ, -fenilo, -(CH₂)ˣ-fenilo, -(CH₂)ˣ-fenilo sustituido, -feniloxi, -feniloxi sustituido, -(CH₂)ˣ-feniloxi, -(CH₂)ˣ-piperazinilo, -(CH₂)ˣ-piperazinilo sustituido, -(CH₂)ˣ-N-piperazinilo sustituido, -(CH₂)ˣNRC(O)-fenilo, -(CH₂)ˣNRC(O)fenilo sustituido, -O-(CH₂)ˣ-fenilo, -O-(CH₂)ˣ-fenilo sustituido, -O(CH₂)ˣ-1,4-benzodioxinilo, -O(CH₂)ˣ-naftalenilo, -O(CH₂)ˣ-tetrazolilo, -S-fenilo, -S(CH₂)ˣ-fenilo, -SO₂R¹ᵍ, -SO₂N(R¹ᵍ)₂, -(CH₂)ˣ-N(R¹ʰ)-(CH₂)ˣR¹ⁱ; donde: R¹ᵃ, R¹ᵇ o R¹ᶜ, como se ha definido anteriormente en R¹, es fenilo o fenilo sustituido; R, R¹ᵈ, R¹ᵉ, R¹ᶠ, R¹ᵍ o R¹ʰ, como se ha definido en R³, es H o alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado; R¹ⁱ es fenilo, fenilo sustituido, furanilo, furanilo sustituido, tienilo o tienilo sustituido; x, como se ha definido para los sustituyentes definidos anteriormente, es 0 o un número entero de 1 a 5; donde: cada sustituyente como se ha definido en R³ anterior está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más de los siguientes sustituyentes seleccionados entre: -H, -OH, -CN, -NO₂, -halógeno, -(CH₂)ʸ-OH, -O(CH₂)ʸCN, -OC(O)OH, -OC(O)R¹ʲ, -C(O)OR¹ᵏ, -O(CH₂)ʸOR¹ˡ, -alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -haloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, -NR¹ᵐR¹ⁿ, SO₂R¹ᵒ, S(CH₂)ʸR¹ᵖ, NR¹qC(O)R¹ʳ, arilo o heteroarilo; donde: y, como se ha definido para las variables anteriores, es 0 o un número entero de 1 a 5; R¹ʲ, R¹ᵏ, R¹ˡ, R¹ᵐ, R¹ⁿ, R¹ᵒ, R¹ᵖ, R¹q o R¹ʳ es H, alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, -C(O)-fenilo, -C(O)-fenilo sustituido o (CH₂)ˣ-2-oxo-1-pirrolidinilo o (CH₂)ˣ-2-oxo-N-pirrolidinilo; o donde: x es 0 o un número entero de 1 a 5; cada sustituyente fenilo o fenilo sustituido como se ha definido en R¹ʲ, R¹ᵏ, R¹ˡ, R¹ᵐ, R¹ⁿ, R¹ᵒ, R¹ᵖ, R¹q o R¹ʳ anterior está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más de los siguientes sustituyentes seleccionados entre: -H, -OH, -CN, -NO₂, -halógeno, -(CH₂)ʸ-OH, -OC(O)OH, -OC(O)R¹ˢ, -C(O)OR¹ᵗ, -SO₂N(R¹ᵘ)₂-, alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -haloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado; donde: R¹ˢ, R¹ᵗ, o R¹ᵘ como se ha definido anteriormente es H, alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, fenilo o fenilo sustituido; para la fabricación de una composición farmacéutica útil para el tratamiento de la tos post-viral, la tos viral o la tos aguda viral. Reivindicación 10: El uso de la reivindicación 1, caracterizado porque el compuesto de fórmula (1) se selecciona entre: 2-{4-[(4-{[[(2-cloro-6-fluorofenil)metil](etil)amino]metil}fenil)metil]-1-piperazinil}-3-piridincarboxilato de 1-metiletilo; di-maleato de 1-[(4-{[[(2-cloro-6-fluorofenil)metil](etil)amonio]metil}-fenil)metil)-4-(3-{[(1-metiletil)oxi]carbonil}-2-piridinil)piperazin-1-ilo; dihidrocloruro de 2-{4-[(4-{[[(2-cloro-6-fluorofenil)metil](etil)amino]metil}fenil)metil]-1-piperazinil}-3-piridincarboxilato de 1-metiletilo; hidrocloruro de bis(3,3-dimetilbutanoato) de bencen-1,4-diilbis[metanodiil-(etilimino)(3R)-3,1-pirrolidinediil-2,3-piridinadiil metanodillo]; y 2,2-{bencen-1,4-diilbis-[metanodiil(etilimino)(3S)-3,1-pirrolidinadiil]}di(3-piridincarboxilato) de bis(1-metiletilo).