Patent ES-2450119-T3 (ES)
Title: Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL
Inventor: ACKERMANN JEAN
IPC: A61K31/438
Filed: 2010-05-10
Granted: 2014-03-24
Abstract: Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula** en la que m es 1 o 2; n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1; A es -S(O)2- o carbonilo; R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo,isoxazolilo, oxazolilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo, piridinalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, piracinilo, piracinilalquilo,pirimidilo, pirimidilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piperidinilo sustituido, pirrolidinilo sustituido, pirazolilo sustituido,imidazolilo sustituido, isoxazolilo sustituido, oxazolilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiazolilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, piracinilo sustituido,piracinilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, fenilo sustituido o fenilalquilo sustituido, en laque el piperidinilo sustituido, el pirrolidinilo sustituido, el pirazolilo sustituido, el imidazolilo sustituido, el isoxazolilosustituido, el oxazolilo sustituido, el tiofenilo sustituido, el tiazolilo sustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilosustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, el piracinilo sustituido, el piracinilalquilo sustituido,el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el fenilo sustituido o el fenilalquilo sustituido se sustituyen por deuno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, haloalquilo, un halógeno,hidroxilo, alcoxilo, haloalcoxilo, feniloxilo, alquilfeniloxilo, alquilsulfonilo, oxopirrolidinilo, alcoxicarbonilo, benciloxilo y -NR6R7; R2 es imidazolilo, imidazolilalquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridacinilo, piridacinilalquilo, pirazolilo,pirazolilalquilo, alquilindazolilo, alquilbenzotiazolilo, difluorobenzo[1,3]dioxolilo, pirimidilo, pirimidilalquilo, piracinilo,piracinilalquilo, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilosustituido, piridinilalquilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido,pirazolilalquilo sustituido, pirimidilo sustituido, pirimidilalquilo sustituido, piracinilo sustituido o piracinilalquilosustituido, en la que el imidazolilo sustituido, el imidazolilalquilo sustituido, el fenilo sustituido, el fenilalquilosustituido, el piridinilo sustituido, el piridinilalquilo sustituido, el piridacinilo sustituido, el piridacinilalquilo sustituido, elpirazolilo sustituido, el pirazolilalquilo sustituido, el pirimidilo sustituido, el pirimidilalquilo sustituido, el piracinilosustituido y el piracinilalquilo sustituido se sustituyen por de uno a tres sustituyentes que se seleccionanindependientemente a partir de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, un halógeno, haloalcoxilo, alcoxilo,hidroxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfoniloxilo,cicloalcoxilo, alquenilo, cicloalquilalcoxilo, alcoxialcoxilo, tetrahidrofuraniloxilo, piridiniloxilo, alcoxicarbonilalquilo,cianoalquilo, alquiloxazodiazolilalquilo, haloalquiloxazodiazolilalquilo, alcoxialquenilo, cicloalquilalquenilo,cicloalquilalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, haloalquilhidroxialquilo, alquilaminocarbonilo,dialquilaminocarbonilo, hidroxioxetanilo, fluorooxetanilo e hidroxicicloalquilo; uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, fenilo,alquilfenilo, haloalcoxifenilo, fenilalquilo, halofenilo, halofenilalquilo, haloalquilfenilo o piridinilalquilo;uno de R6 y R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o hidroxialquilo y el otro es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo ohidroxialquilo; o sales farmacológicamente aceptables de los mismos.