Patent AR-049543-A1 (AR)
Title: Derivados de la 1-amino-ftalazina, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: AUGEREAU JEAN MICHEL
IPC: C07D405/04
Filed: 2005-04-14
Abstract: La presente se refiere a derivados de la 1-amino-ftalazina, procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula general (1), donde: A representa un grupo alquileno C1-4, eventualmente sustituido por uno o más grupos R9 idénticos o diferentes uno del otro; B representa un grupo alquileno C1-4, eventualmente sustituido por uno o más grupos R10 idénticos o diferentes uno del otro; R9 y R10 representan cada uno, independientemente uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-5; o bien R9 y R10 forman juntos un enlace simple o un grupo alquileno C1-4; L representa un enlace simple o un grupo alquileno C1-2, CH=CH- o -CsC-; estando los grupos alquileno C1-2 y - CH=CH- eventualmente sustituidos por uno o más sustituyentes alquilo C1-2; o bien L representa un grupo cicloprop-1,2-diilo; R1 representa un arilo o un heteroarilo; estando los grupos arilo y heteroarilo eventualmente sustituido por uno o más radicales Z idénticos o diferentes uno del otro; R2 y R3 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3 o fluoroalquilo C1-3; o bien R2 y R3 forman juntos, con el átomo de carbono que los lleva, un grupo cicloprop-1,1-diilo; R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquileno C1-3, alquilo C1-3-O-alquileno C1-3, HO-alquileno C1-3, alquilo C1-3-X-alquileno C1-3 en donde X representa S, SO o SO2; o bien R4 representa un grupo RaRbN-alquileno C1-3, arilo, arilo-alquileno C1-3, arilo-O, arilo-O-alquileno C1-3, arilo-alquileno C1-3-O-alquileno C1-3, heteroarilo o heteroarilo-alquileno C1-3; estando los grupos arilo, arilo-alquileno C1-3, arilo-O, arilo-O-alquileno C1-3, heteroarilo o heteroarilo-alquileno C1-3 eventualmente sustituidos por uno o más radicales Z idénticos o diferentes uno del otro; R5 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3, HO-alquileno C1-3, -CN, alquilo C1-3-X- en donde X representa S, SO o SO2; o bien R5 representa un grupo RaRbN-, RaRbN-alquileno C1-3, arilo, arilo-alquileno C1-3, arilo-O, o heteroarilo; estando los grupos arilo, arilo-alquileno C1-3, arilo-O, y heteroarilo eventualmente sustituidos por uno o más radicales Z idénticos o diferentes uno del otro; R6 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3, -CN, RaRbN-, RaRbN-alquileno C1-3, arilo o heteroarilo; estando los grupos arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos por uno o más radicales Z idénticos o diferentes uno del otro; R7 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3, -HO-alquileno C1-3, -CN, alquilo C1-3-X- en donde X representa S, SO o SO2; o bien R7 representa un grupo RaRbN-, RaRbN-alquileno C1-3, RaRbNC(O)-, alquilo C1-3-C(O)-, arilo, arilo-O- o heteroarilo; estando los grupos arilo, arilo-O y heteroarilo eventualmente sustituidos por uno o más radicales Z idénticos o diferentes uno del otro; R8 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3; Z representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquileno C1-3, un fenilo, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3, alquilo C1-3-O-alquileno C1-3, HO-alquileno C1-3, NO2, -CN, alquilo C1-3-X, alquilo C1-3-X-alquileno C1-3 en donde X representa S, SO o SO2; o bien Z representa un grupo RaRbN-, RaRbN-alquileno C1-3, RaRbNC(O)-, alquilo C1-3-C(O)-, alquilo C1-4-CO2- , cicloalquilo C3-6-C(O); o bien Z representa un radical oxo; o bien dos radicales Z adyacentes forman juntos un grupo alquilenodioxi C1-3; Ra y Rb representan cada uno, independientemente uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3 o alquilo C1-3-C(O); o bien Ra y Rb forman juntos, con el átomo de nitrogeno que los lleva, un heterociclo eventualmente sustituido por uno o más grupo alquilo C1-3 u oxo; entendiéndose que cuando R2, R3, R5, R6, R7 y R8 representan todos un átomo de hidrogeno, A y B representan ambos un grupo etilenilo (-CH2CH2) y L es un enlace simple, R1 y R4 no pueden representar ambos un grupo fenilo no sustituido; en el estado de base o de sal de adicion de un ácido, así como también en el estado de hidrato o de solvato, así como también sus enantiomeros, diastereoisomeros y sus mezclas.