Patent CO-4980875-A1 (CO)
Title: Nuevos derivados de la equinocandina, su procedimiento de preparacion y su aplicacion como fungicidas
Inventor: OLIVER COURTIN
IPC: A61K38/00
Filed: 1998-12-10
Abstract: En todas las formas de isómeros posibles, así como susmezclas, los compuestos de fórmula (I)En los cuales o bien R1 y R2, idénticos o diferentes uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un radical hidróxido, un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, lineal, ramificado o cíclico, eventualmente interrumpido por un átomo de oxígeno eventualmente sustituido con un átomo de halógeno, un radical CH, un radical representado a y b un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, pudiendo a y b eventualmente formar con el átomo de nitrógeno un heterociclo , que contiene eventualmente uno o varios heteroátomos suplementarios, o bien NR1 forma con el átomo de carbono endocíclico que lleva el radical , un doble enlace y o bien R2representa un radical XRa , representando X un átomo de oxígeno o un radical NH, o N-alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, y Ra representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo lineal ramificado o cíclico, que contiene hasta 8 átomos de carbono, eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, con uno o varios radicales CH, - 2 -CO2 H, CO2 alc, con un radical , representado a´ y b´un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, pudiendo a´ y b´ formar un heterociclo que contiene eventualmente uno o varios heteroátomos suplementarios y/o con un heterociclo que contiene uno o varios heteroátomos suplementarios y/o con un heterociclo que contiene uno o varios heteroátomos , o representado R2 un radicalen el que d, e, f y g representan cada uno un átomo de hidrógeno o un radical alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono , pudiendo f y g además representar un radical acilo que contiene hasta 8 átomos de carbono, pudiendo e y f igualmente formar un anillo que contiene eventualmente uno o varios heteroátomos,R3 representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo o hidróxilo , R4 representa un átomo de hidrógeno o un radical hidróxilo, R representa una cadena lineal, ramificada o cíclica, que contiene hasta 30 átomos de carbono, la cual contiene eventualmente uno o varios heteroátomos, uno o varios heterociclos, o un radical acilo lineal, ramificado o cíclico, que contiene hasta 30 átomos de carbono, el cual contiene eventualmente uno o varios heteroátomos y/o uno o varios heterociclos, T representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo, un radical CH2 CONH2 , CH2 C=N, un radical (CH2 )2 NH2 o (CH2 )2 Nalc+ X-, siendo X un átomo de halógeno y alc un radical de alquilo que contiene hasta 8 átomos de carbono,Y representa un átomo de hidrógeno, un radical hidróxilo o un átomo de halógeno, o un radical OSO3 H o una de las sales de este radicalW representa un átomo de hidrógeno o un radical CH, Z representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo, así como las sales por adición con ácidos de los productos de fórmula (I).Nuevos compuestos de la fórmula (II),cuyos sustituyentes están definidos en la reivindicación 1, útiles para obtener los compuestos de fórmula 1. de la reivindicación 1.Nuevos compuestos de la fórmula (III)cuyos sustituyentes están definidos en la reivindicación 1, compuestos intermedios para la obtención del compuesto de la fórmula (II) de acuerdo con la reivindicación 20.Nuevos compuestos de la fórmula (IV)donde R conserva su significado de precedente, útiles para la obtención del compuesto de la fórmula (II) de la reivindicación 20, con excepción de mulundocandina y deoximulundocandina.las composiciones farmacéuticas que contienen en calidad de medicamento al menos un compuesto de fórmula (I) definida en un cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, así como sus sales por adición con ácidos farmacéuticamente aceptables.