Patent AR-065081-A1 (AR)
Title: Compuestos de quinazolinona y pirimidona fusionados y composicion farmaceutica
Inventor: SUN QUN
Filed: 2008-01-29
Abstract: Estos compuestos, sus estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros o sus mezclas; una de sus sales, solvatos o profármacos farmacéuticamente aceptables son utiles para el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades o condiciones patologicas mediadas por el canal de sodio, tales como dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), caracterizado porque: n es 1 a 4; el anillo A es un arilo fusionado o un heteroarilo fusionado; cada R1 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterocicliIalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo,-R6-CN, -R6-NO2, -R6-OR5, -R6-N(R4)R5, -R6-S(O)pR4, -R6-C(O)R4, -R6-C(S)R4, -R6-C(R4)2C(O)R5, -R6-C(O)OR4, - R6-OC(O)R4, -R6-C(S)OR4, -R6-C(O)N(R4)R5, -R-C(S)N(R4)R5, -R6-N(R5)C(O)R4, -R6-N(R5)C(S)R4, -R6-N(R5)C(O)OR4, -R6-N(R5)C(S)OR4, -R6-N(R5)C(O)N(R4)R5, -R6-N(R5)C(S)N(R4)R5, -R6-N(R5)S(O)tR4, -R6-N(R5)S(O)tN(R4)R5, -R6-S(O)tN(R4)R5, -R6- N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -R6-N(R5)C(N=C(R4)R5)N(R4)R5, en donde cada p es, de modo independiente, 0, 1 o 2 y cada t es, de modo independiente, 1 o 2, o dos grupos adyacentes R1, junto con los átomos de carbono o heteroanillos a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, y los grupos R1 restantes, de estar presentes son como se describieron con anterioridad; R2 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo o heteroarilalquinilo; R3 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, -R7-N(R4)R5 o -R7-N(R4)C(O)OR4; en donde el grupo cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo o heteroarilalquinilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido, R6-CN, -R6-NO2, -R6-OR5, -R6-OC(O)R4, -R6-OS(O)2R4, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)R5, -R6-N(R4)R5, -R6-N(R5)C(O)R4, -R6-N(R5)C(O)OR4, -R6-N(R5)C(O)N(R4)R5, -R6-N(R5)S(O)tR4, -R6-N[S(O)tR4]2, -R6-N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, -R6-N(R5)C(=NR5)N(R4)CN, -R6-N(R5)C[=NC(O)OR4]-N(R4)-C(O)OR4, -R6-N(R5)-R7-N(R4)R5, -R6- N=C(OR4)R5, -R6-N=C(R4)R5, -R6-N(R5)-, -R6-OR5, -R6-S(O)pR4, y -R6-S(O)tN(R4)R5, en donde cada p es, de modo independiente, 0, 1 o 2 y cada t es, de modo independiente, 1 o 2, cada R4 y R5 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; o R4 y R5, junto con el nitrogeno al que están unidos ambos, forman un N- heterociclilo opcionalmente sustituido o un N-heteroarilo opcionalmente suslituido; cada R6 es un enlace directo, una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida, una cadena de alquenileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida o una cadena de alquinileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; y R7 es una cadena de alquileno lineal o ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada o una cadena de alquinileno lineal o ramificada; corno uno de sus estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros o sus mezclas: o una de sus sales, solvatos o profármacos farmacéuticamente aceptables.