Patent AR-108399-A1 (AR)
Title: Agentes antimicrobianos derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-ona y métodos para su uso
Inventor: IPPOLITO JOSEPH A
IPC: C07D487/04
Filed: 2017-05-08
Abstract: La presente descripción se refiere en general al campo de los compuestos antimicrobianos y a los métodos para su uso. Estos compuestos son útiles para tratar, prevenir, reducir el riesgo y retrasar el inicio de infecciones microbianas en seres humanos y animales. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o uno de sus tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde: R¹ se selecciona de H, halo, y C₁₋₄ alcoxi; R² se selecciona de H, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, y ORᵃ¹; R³ se selecciona de H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, y C(O)ORᵃ¹; W se selecciona de N y CR⁴; R⁴ se selecciona de H, halo, ORᵃ², SRᵃ², heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros, S(O)₂Rᵇ² C₁₋₆ alquilo, y C₂₋₆ alquenilo, donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de ORᵃ²; R⁵ se selecciona de H, halo, C₁₋₆ alquilo, y C₂₋₆ alquenilo, donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de ORᵃ²; R⁶ se selecciona de H, C₁₋₆ alquilo, C₃₋₅ cicloalquilo, y C₂₋₆ alquenilo, donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de ORᵃ³, SRᵃ³, y NRᶜ³Rᵈ³, R⁷A se selecciona de H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, y C₂₋₆ alquenilo, donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de ORᵃ³ y SRᵃ³; R⁷B es H; o R⁷A y R⁷B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo seleccionado de oxo, y C₃₋₆ cicloalquilo; o R⁶ y R⁷A junto con los átomos de carbono a los que están unidos y el átomo de X que conecta los dos átomos de carbono forman un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; X se selecciona de O y NR⁸; R⁸ se selecciona de H, C₁₋₆ alquilo, y C₁₋₄ haloalquilo, donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con R⁸A; R⁸A se selecciona de ORᵃ³ y heteroarilo de 5 a 6 miembros, donde el heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos C₁₋₆ alquilo; R⁹ se selecciona de H, C₂₋₄ alquenilo, C₁₋₄ haloalquilo y C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de amino, C₁₋₄ alcoxi, C₃₋₅ cicloalquilo, y heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; R¹⁰ se selecciona de H y C₂₋₆ alquenilo; RA se selecciona de H y C₁₋₆ alquilo; L se selecciona C₁₋₆ alquilo y C₂₋₆ alquenilo, donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halo, ORᵃ⁴, SRᵃ⁴, y Z; R¹¹ se selecciona de H, C₁₋₆ alquilo, C₃₋₅ cicloalquilo, C₁₋₄ haloalquilo, y C₂₋₆ alquenilo, donde el C₁₋₆ alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, y S(O)₂Rᵇ⁵; R¹² se selecciona de H y C₁₋₆ alquilo; o R¹¹ y R¹² junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un C₃₋₅ cicloalquilo; R¹³ se selecciona de H, halo, y C₁₋₆ alquilo; R¹⁴ se selecciona de H, halo, y C₁₋₆ alquilo; y RB se selecciona de H y C(=NRᵉ⁵)Rᵇ⁵; o R¹¹ y RB junto con el átomo de carbono al cual R¹¹ está unido, y el átomo de nitrógeno al cual RB está unido forman un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, donde el heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con oxo; cada Rᵃ¹, Rᵃ², Rᵃ³, Rᵃ⁴, Rᵃ⁵, Rᵇ², Rᵇ⁵, Rᶜ³, Rᵈ³, Rᶜ⁵, y Rᵈ⁵ se selecciona de manera independiente de H, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, y heteroarilo de 5 miembros; cada Rᵇ³ y Rᵉ⁵ se selecciona de manera independiente de H y C₁₋₄ alquilo; cada Rᶠ¹ y Rᶠ² se selecciona de manera independiente de H, C₁₋₆ alquilo, y -S(O₂)CH₃; y Z es -O(CH₂CH₂O)CH₃.