Patent AR-073314-A1 (AR)
Title: Derivados de indazol o de 4,5,6,7-tetrahidro-indazol
Filed: 2009-09-23
Abstract: Estos compuestos son moduladores de FXR y pueden utilizarse como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, halogeno y alquilo inferior; R2' y R3' juntos y también R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son H; R6 se elige entre el grupo formado por H, metilo, etilo, hidroxi, metoxi, fluor, fluormetilo, difluormetilo y trifluormetilo; R7 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, alcoxialquilo inferior, fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; fenilalquilo inferior, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; y heterociclilo; y R8 se elige entre el grupo formado por -C(O)-NH-R9, -CR11R12-OR10, -O-(CR11R12)n-R10; -CR11R12-SR10, -CR11R12-SO2-R10, -CR11R12-NR13-R10; -CH=CH-R10 y -(CH2)p-R10, en los que n es el numero 0 o 1, p es el numero 2, R9 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo, carboxialquilo inferior, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior y alcoxicarbonilalcoxi inferior, heterociclilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxialquilo inferior, carboxialcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, en los que el grupo cicloalquilo esta sustituido por carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo o tetrazolilo; R10 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo, carboxialquilo inferior, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior y alcoxicarbonilalcoxi inferior, heterociclilo, piridilo sin sustituir y piridilo sustituido por carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo o tetrazolilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxialquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, en los que el grupo cicloalquilo esta sustituido por carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo o tetrazolilo; fenilalquilo inferior, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halogeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxialquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, en los que el grupo cicloalquilo esta sustituido por carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo o tetrazolilo; R11 y R12 se eligen con independencia entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halogenoalquilo inferior, o R11 y R12 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo cicloalquilo o alcoxicicloalquilo; y R13 se elige entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halogenoalquilo inferior; o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.