Patent AR-060269-A1 (AR)
Title: Tiazolil-dihidro-quinazolinas, moduladoras de la pi3 quinasa, utiles para tratar enfermedades inflamatorias o alergicas, formulaciones farmaceuticas que las contienen y metodo de preparacion.
Inventor: PIEPER MICHAEL
Filed: 2007-04-03
Abstract: Formulaciones farmacéuticas que las contienen, método de preparacion y usos en terapia. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 o 4, R1 hidrogeno o un radical eventualmente sustituido, compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2; o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrogeno, OH, NH2 o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquilo C1-4)2 y -NH(alquilo C1-4); R3 un radical seleccionado del grupo compuesto por las formulas (2) en los que X un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo compuesto por alquileno C1-6, alquenileno C2-5, alquinileno C1-5, cicloalquileno C3-7, cicloalquenileno C5-7 y -alquilen C1-4-cicloalquileno C3-7, Y un enlace o X; R5, R6, R7 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6 y heterocicloalquil-alquilo C1-6, o NR6R7 forman un anillo de cinco, seis o siete miembros compuesto por átomos de carbono y eventualmente un átomo de nitrogeno, oxígeno o azufre como otros heteroátomos o un anillo seleccionado del grupo compuesto por formulas (3); R5,1 iguales diferentes, hidrogeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -CO-alquilo C1-3 y CONH2; o R5 y R6 forman juntos un puente alquileno saturado o insaturado, que está eventualmente sustituido y que eventualmente puede contener otro átomo de nitrogeno, oxígeno o azufre; o R3 es igual a formula (4), x, y iguales o diferentes 0, 1, 2, 3, 4 o 5; W O, NR9 o CR9R10; R8 H, OR8,1, NR8,1R8,2 o alquilo C1-6 eventualmente sustituido; R8,1, R8,2 iguales o diferentes, hidrogeno, COR8,1,1, CONR8,1,1R8,1,2, SO2NR8,1,1R8,1,2 o SO2R8,1,1 o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-8 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, o NR8,1R8,2 forman juntos un anillo de cinco, seis o siete miembros que puede contener eventualmente otro heteroátomo; R8,1,1, R8,1,2 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, o NR8,1,1R8,1,2 forman juntos un anillo de cinco o seis miembros que eventualmente puede contener otro heteroátomo; R9, R10 iguales o diferentes, un radical eventualmente sustituido con OMe, CN, F, CI o Br, seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C7-11(aril-alquilo C1-6) y heteroaril-alquilo C6-10(heteroaril-alquilo C1-6); o R9, R10 iguales o diferentes, hidrogeno, COR9,1, CONR9,1R9,2, SO2R9,1 o SO2NR9,1R9,2; R9,1, R9,2 iguales o diferentes, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquiIo C3-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, arilo, heteroarilo, espiro, heterocicloalquilo, aril-alquilo C1-6 y heteroaril-alquilo C1-6; o NR9,1R9,2 forman juntos un anillo de cinco o seis miembros que eventualmente puede contener otro heteroátomo, eventualmente en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereoisomeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales por adicion de ácidos, solvatos e hidratos farmacologicamente inocuos.