Patent AR-050902-A1 (AR)
Title: Compuesto de quinuclidina, composicion farmaceutica que lo comprende y su usopara preparar dicha composicion
IPC: C07D453/02
Filed: 2005-04-25
Abstract: Un compuesto de quinuclidina que tiene la formula (1) tal como se indica, en el que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en nada, hidrogeno, alquilo C1-15, alquilo C1-15 sustituido con halogeno, alquilC1-15-cicloalquilo, cicloalquilo, alquenilo C2-15, alquilo C1-15 sustituido con hidrogeno, alquilC1-15-arilo, alquilC1-15-heteroarilo, (CR7R7)qNRaRa, (CR7R7)qNC(O)Ra, (CR7R7)qC(O)NRaRa, (CR7R7)qC(O)Ra, (CR7R7)qOC(O)Ra, (CR7R7)qNRaC(O)NRaRa, (CR7R7)qOCRc y (CR7R7)qNS(O)Ra, o R1 se selecciona entre el grupo que consiste en las formulas (2) y (3) o R1 se selecciona entre el grupo que consiste en la formula (4), R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en arilo, alquilC1-4arilo, heteroarilo, alquilC1- 4-heteroarilo, resto heterocíclico y alquiloC1-4heterocíclico, donde todos estos restos pueden estar opcionalmente sustituidos; Ra se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-15, arilo, alquilC1-1-5-arilo, heteroarilo, alquilC1-15-heteroarilo, resto heterocíclico y alquiloC1-15heterocíclico, en donde todos pueden estar opcionalmente sustituidos; Rc se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-15, resto heterocíclico y alquiloC1-15heterocíclico, en donde todos pueden estar opcionalmente sustituidos; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, arilo, alquilC1-4-arilo, ciano, nitro, (CR7R7)qORb, (CR7R7)qNRbRb o R4 y R5 juntos pueden formar un anillo de 5 a 6 miembros saturado o insaturado; y en los que los grupos heterocíclicos, heterocicloalquilo, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4; q es 0 o un entero que tiene un valor de 1 a 15; n es un entero que tiene un valor de 1 a 14; m es un entero que tiene un valor de 1 a 15; 1 es un entero que tiene un valor de 1 a 4; t es 0 o un entero que tiene un valor de 1 a 5; p es 0 o un entero que tiene un valor de 1 a 4; X, Y, Z y W se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4; V se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, O, S y NRb; M es O o CH2; Rb se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4, arilo y alquilC1-4arilo; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halogeno y alquilo C1-4 sustituido con hidrogeno; X- es un anion fisiologicamente aceptable, como cloruro, bromuro, yoduro, hidroxido, sulfato, nitrato, fosfato, acetato, trifluoroacetato, fumarato, citrato, tartrato, oxalato, succinato, mandelato, metansulfonato y p-toluensulfonato. Una composicion farmacéutica para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de acetilcolina muscarínico, que comprende el compuesto de la formula (1), y un vehículo farmacéuticamente aceptable para él. Uso del compuesto de la formula (1) para preparar una composicion farmacéutica de utilidad para tratar una enfermedad mediada por el receptor de acetilcolina muscarínico, en la que la acetilcolina se une a dicho receptor, mediante la administracion de una cantidad segura y eficaz de dicho compuesto. La enfermedad se selecciona del grupo que consiste en la enfermedad pulmonar obstructiva cronica, bronquitis cronica, asma, obstruccion respiratoria cronica, fibrosis pulmonar, enfisema pulmonar y rinitis alérgica.