Patent ES-2878160-T3 (ES)
Title: Derivados de 5,7-dihidro-pirrolo-piridina para el tratamiento de enfermedades neurológicas y neurodegenerativas
Inventor: ZHANG LEI
IPC: A61P25/00
Filed: 2017-06-15
Granted: 2021-11-18
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o el N-óxido, en donde: cada R1, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, -SF5, nitro, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, -O-cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, - N(R3)(R4), -N(R3)(C=(O)(R4), -C(=O)N(R3)(R4), -O-C(=O)-N(R3)(R4), -C(=O)-R3 y -C(=O)-OR3; a es un número entero seleccionado entre 0, 1, 2 y 3; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, -SF5, nitro, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, - N(R3)(R4), -N(R3)(C=(O)(R4), -C(=O)N(R3)(R4), -O-C(=O)-N(R3)(R4), -C(=O)-R3 y -C(=O)-OR3; b es un número entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4; L se selecciona entre -(CH2)m- y -O-, en donde m es un número entero seleccionado entre 1 y 2; A está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo (4 a 10 miembros), en donde dichos cicloalquilo y heterocicloalquilo están cada uno, opcionalmente sustituidos con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, - SF5, nitro, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, - N(R3)(R4), -N(R3)(C=(O)(R4), -C(=O)N(R3)(R4), -O-C(=O)-N(R3)(R4), -C(=O)-R3 y -C(=O)-OR3; E se selecciona entre cicloalquilo (C3-C12), arilo (C6-C10) y heteroarilo (5 a 10 miembros), en donde dichos cicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi, -SF5, nitro, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, metiloxetanilo, -N(R3)(R4), -N(R3)(C=(O)R4), -C(=O)N(R3)(R4), -O-C(=O)-N(R3)(R4), - C(=O)-R3 y -C(=O)-OR3; R3 y R4 en cada aparición, cada uno de se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; o R3 y R4 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) opcionalmente sustituido; en donde en cada aparición del alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6), alquiltio (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), -O-cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) están de manera independiente, opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5, nitro, alquilo (C1-C6), -alcoxi (C1-C6), -N(R3)(R4), -N(R3)(C(=O)R4), -N(R3)C(=O)- OR4, -C(=O)-N(R3)(R4), -O-C(=O)-N(R3)(R4), -C(=O)-R3, -C(=O)-OR3 y cicloalquilo (C3-C8); y en donde en cada aparición del alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, está de manera independiente opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5, nitro, -alcoxi (C1-C6), -N(R3)(R4), -N(R3)(C(=O)R4), -N(R3)C(=O)-OR4, -C(=O)-N(R3)(R4), -O-C(=O)- N(R3)(R4), -C(=O)-R3, -C(=O)-OR3 y cicloalquilo (C3-C8).