Patent EC-SP003426-A (EC)
Title: Compuestos de azepinindol tetraciclico
Inventor: JACOBSEN ERIC JON
IPC: A61P21/00
Filed: 2000-04-27
Abstract: Un compuesto de fórmula I: (gráfico), en el cual, cada R1 es independientemente oxhidrilo, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo, C1-7 alquilo, C1-7 alcoxilo, C1-7 alcanoilo, C1-7 alcoxicarbonilo, C1-7 alcanoilixilo, arilo, heteroarilo, -S(O)mNRaRb NRcRd -S(O)mRc o -C(=O)NRaRb, en donde cualquier C1-7 alquilo, C1-7 alcoxilo, C1-7 alcanoilo, C1-7 alcoxicarbonilo, o C1-7 alcanoiloxilo de R1 está opcionalmente insaturado en forma parcial y opcionalmente substituido con arilo, ariloxilo, heteroarilo, heteroariloxilo, oxhidrilo, nitro, halógeno, ciano, C1-7 alcoxilo, C1-7 alcanoilo, C1-7 alcoxicarbonilo, C1-7 alcanoiloxilo, S(O) m Rc, S(O)mNRaRbNRcRd o -C(=O)NRaRb; R2 es hidrógeno,, C1-7 alquilo, C1-7 alcanoilo, arilcarbonilo, (aril)C1-7 alquilo, C1-7 alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, arilsulfonilo, o (aril) C1-7 alcoxicarbonilo; X e Y juntos son una cadena saturada o parcialmente insaturada de 2,3 ó 4 miembros que comprende a uno o más átomos de carbono y opcionalmente contiene en la cadena un grupo oxi (-O-), tio (-S) sulfinilo (-SO-) sulfonilo (S(O)2-) o NR, en donde la cadena está opcionalmente sustituida en carbono con un grupo oxo (=O), axhidrilo o C1-7 alcoxilo, o con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido de C1-7 alquilo, (C1-7 alcoxi) C1-7 alquilo, arilo, (aril) C1-7 alquilo, heteroarilo, (heteroaril) C1-7 alquilo (aril) oxilo, (heteroaril) oxilo y aril oxi C1-7 alquilo; o en donde la cadena está opcionalmente sustituida en un carbono con un anillo de carbono espirocíclico de 4,5 ó 6 miembros; o en donde la cadena está opcionalmente sustituida en dos átomos adyacentes con una cadena de alquileno de 2,3 ó 4 miembros formando un anillo fusionado al anillo que contiene a X e Y; cada m independientemente es 0,1 ó 2; n es 0,1,2 ó 3; cada Ra y Rb independientemente es hidrógeno, C1-7 alquilo, arilo, (aril) C1-7 alquilo, heteroarilo, o (heteroaril) C1-7 alquilo; o Ra y Rb juntos con el nitrógeno alcual están unidos forman un anillo pirrolidino, piperidino, morfolino o timorfolino; cada Rc y Rd independientemente es hidrógeno, C1-7 alquilo, C1-7 alcanoilo, C1-7 alcoxicarbonilo, arilo, (aril) C1-7 alquilo, heteroarilo, (heteroaril) C1-7 alquilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, ariloxicarbonilo, o heteroarloxicarbonilo, o Rc y Rd juntos con el nitrógeno al cual están adheridos forman un anillo pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; cada Rc independientemente es hidrógeno, C1-7 alquilo, arilo, (aril) C1-7 alquilo, heteroarilo o (heteroaril) C1-7 alquilo; y Rf es hidrógeno, C1-7 alquilo, arilo, (aril) C1-7 alquilo, heteroarilo, (heteroaril)- C1-7 alquilo, o es un enlace a una cadena de alquileno de 2,3 ó 4 miembros que forman un anillo que está fusionado al anillo que contiene a X e Y; en donde cualquier anillo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados de halógeno, oxhidrilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, C1-7 alquilo, C1-7 alcoxilo, NRjRb o -C(=O)NRjRk; en donde cada Rj y Ri independientemente es hidrógeno, C1-7 alquilo, C1-7 alcanoilo, C1-7 alcoxicarbonilo, arilo, (aril) C1-7 alquilo, arilcarbonilo, o ariloxicarbonilo; o Rj y Ri juntos con el nitrógeno al cual están adheridos forman un anillo pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; o sus sales farmacéuticas aceptables; con la condición de que Y no es un grupo oxi, tio, sulfinilo o NRf, y con la condicion de que Y no es un grupo oxi, tio, sulfinilo o NRf y con la condición de que X e Y juntos no son una cadena insaturada de 2 miembros; y con la condición de que ningún carbono de X e Y está unido a más de un grupo oxi, tio, sulfinilo o NRf.