Patent AR-063393-A1 (AR)
Title: Derivados de benzoil amino heterociclilos utiles en el tratamiento de enfermedades originadas por la glk
Filed: 2007-10-25
Abstract: Estos compuestos pueden resultar utiles en el tratamiento o prevencion de una enfermedad o condicion médica mediada por la glucoquinasa (GLK) tal como la diabetes Tipo 2, también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, métodos para el tratamiento de enfermedades mediadas por GLK usando dichos compuestos y métodos para preparar compuestos de formula (1). Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) donde R1 se selecciona entre fluorometoximetilo, difluorometoximetilo y trifluorometoximetilo; R2 es un sustituyente sobre un átomo de carbono del anillo A y se selecciona entre .-C(O)NR4R5, -S(O)2NR4R5, -S(O)pR4 y HET-2; HET-1 es un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros, ligado a C que contiene átomo de nitrogeno en la posicion 2 con respecto al nitrogeno de la amida al cual está unido el anillo y opcionalmente 1 o 2 heteroátomos anulares adicionales independientemente seleccionados entre O, N y S; anillo que está opcionalmente sustituido sobre un átomo de carbono disponible, o en un átomo de nitrogeno anular siempre y cuando no se cuaternice por eso, con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de R6; HET-2 es un anillo heterociclilo ligado a C o N, de 4, 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre O, N y S, donde un grupo -CH2- puede reemplazarse opcionalmente con un -C(O)-, y donde un átomo de azufre en el anillo heterocíclico puede opcionalmente oxidarse a un grupo S(O) o S(O)2, anillo que está opcionalmente sustituido sobre un átomo de carbono o nitrogeno disponible con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de R7; R3 es un sustituyente sobre un átomo de carbono del anillo A y se selecciona de halo; R4 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1- [opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre HET-2, -OR5, -SO2R5, cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido con 1 grupo seleccionado de R7) y - C(O)NR5R5], cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido con 1 grupo seleccionado de R7) y HET-2; R5 es hidrogeno o alquilo C1-4; R6 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquilo C1-4S(O)p- alquilo C1-4, aminoalquilo C1 -4, alquilamino C1-4-alquilo C1-4, dialquilamino C1-4-alquilo C1-4, y/o (para R6 como sustituyente sobre carbono) halo; R7 se selecciona entre alquilo C1-4, -C(O)alquilo C1-4, -C(O)NR4R5, alcoxi C1-4-alquiloC1-4, hidroxialquilo C1-4, -S(O)pR5 y/o (para R7 como sustituyente sobre carbono) hidroxi y alcoxi C1-4; el anillo A es un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos anulares independientemente seleccionados entre O, S y N; anillo que está además opcionalmente sustituido en un átomo de nitrogeno disponible (siempre y cuando no se cuaternice por eso) con un sustituyente seleccionado de R8; R8 se selecciona entre alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, -C(O)alquilo C1-4, bencilo, y alquilo C1-4-sulfonilo; p es (independientemente en cada caso) 0, 1 o 2; n es 0, 1 o2; o una sal del mismo.