Patent AR-086371-A1 (AR)
Title: Derivados de 8-azabiciclo[3,2,1]octano como moduladores de receptores de glutamato metabotropicos
Inventor: ABEL ULRICH
IPC: A61K31/46
Filed: 2012-05-11
Abstract: Derivados heterocíclicos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables y un proceso para la preparación de dichos compuestos. Los compuestos de la presente son moduladores de mGluR5 y por ello son de utilidad para el control y la prevención de trastornos neurológicos agudos y/o crónicos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque se selecciona entre aquellos de fórmula (1) donde n representa 1 ó 2; R1 representa alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di-(alquil C1-6)amino, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, cicloalquilsulfonilo C3-6, -C(O)R4, o un resto de formula (2); R2 representa arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12, o heterociclilo; R3 representa H, F, OH, alcoxi C1-6; R4 representa alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, alcoxi C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, o -NR5R6; R5 y R6 que pueden ser iguales o diferentes, representan H o alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 - 7 miembros que puede ser saturado o insaturado, donde el anillo opcionalmente puede contener uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre azufre, oxígeno, y nitrógeno y donde el anillo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, y oxo; R7 y R8 que pueden ser iguales o diferentes, representan H o alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 - 7 miembros que puede ser saturado o insaturado, donde el anillo opcionalmente puede contener uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre azufre, oxígeno, y nitrógeno y donde el anillo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, y oxo; e isómeros ópticos, prodrogas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, y polimorfos del mismo.