Patent RU-2498980-C2 (RU)
Title: Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов
Inventor: MATSUDA MAMORU
IPC: C07D413/12
Filed: 2008-05-29
Granted: 2013-11-20
Abstract: Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R 1  представляет низшую C 1 -C 6 алкильную группу, низшую C 3 -C 6 циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1 -C 6 алкильную) группу; в случаях, когда R 1  является низшей C 1 -C 6 алкильной группой, эта низшая C 1 -C 6 алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C 1 -C 6 алкоксикарбонильной группы, низшей C 1 -C 6 алкиламиногруппы, низшей C 1 -C 6 алкиламиногруппы, замещенной низшей C 1 -C 6 алкиламиногруппой, низшей C 1 -C 6 алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R 1  является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1 -C 6 алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C 1 -C 6 алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C 1 -C 6 алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C 1 -C 6 алкоксигруппы; R 2  представляет атом водорода или низшую C 1 -C 6 алкильную группу; R 3  представляет атом водорода или низшую C 1 -C 6 алкильную группу; R 4  и R 5  могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C 1 -C 6 алкильную группу; R 6  представляет атом водорода или низшую C 1 -C 6 алкильную группу; R 7  представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R 7  является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C 1 -C 6 алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C 1 -C 6 алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR 8 ; R 8  представляет атом водорода или низшую C 1 -C 6 алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C 1 -C 6 алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR 9  или OСО; R 9  представляет атом водорода или низшую C 1 -C 6 алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.