Patent ES-2463452-T3 (ES)
Title: Pirimidin-2,4-diaminas y sus usos
Inventor: BHAMIDIPATI SOMASEKHAR
IPC: A61K31/535
Filed: 2006-12-06
Granted: 2014-05-28
Abstract: Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo, en la que R3 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; X3 y X4 se seleccionan independientemente de CH o N; X5 se selecciona del grupo que consiste en CR12R13, O, S, SO, SO2 y NR14 en los que R12 y R13 se seleccionan independientemente de H, OH, alquilo inferior o juntos forman un grupo oxo; R4 se selecciona del grupo que consiste en -NO2, halo, -CN, haloalquilo, alcoxilo, carboxilato y -OCF3; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, alquilo inferior, cicloalquilo o arilo; R14 es H o alquilo inferior; X1 se selecciona del grupo que consiste en O, S y NR11 en el que R11 es H o alquilo inferior; X2 es O o S; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, -OR11, NR15R15, halo, alquilo inferior, -C (O) O-alquilo, -C (O) OH, -OP (>=O) (OR11) 2, -OC (>=O) OR11, -OC (>=O) R11, cicloalquilo, arilo y heteroarilo o juntos forman un oxo, en los que cada R15 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, prenilo, alilo, -C (O) O-alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcarilo y alk-heteroarilo, o dos de R15 se combinan para formar un cicloheteroalquilo opcionalmente sustituido; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, alilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, heteroarilo, prenilalcarilo y heteroarilalquilo n es un número entero de desde 0 hasta 10; R7, R8, R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, -OH, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo y heteroarilo o en los que R7 y R8, o R9 y R10 juntos forman un grupo oxo, en los que alquilo se refiere a un radical hidrocarbonado monovalente C1-C15 saturado o insaturado, ramificado, de cadena lineal o cíclico; alquilo inferior se refiere a un alquilo C1-C6; , en el que cada anillo en un arilo policíclico condensado está saturado o insaturado siempre que al menos un anillo sea aromático; heteroarilo se refiere a un radical aromático monovalente de 5-20 miembros en el que uno o más carbonos están sustituidos independientemente por los mismos o diferentes heteroátomos seleccionados de N, P, O y S, en el que cada anillo en un heteroarilo policíclico condensado está saturado o insaturado siempre que al menos un anillo sea aromático, y en los que sustituyentes opcionales en átomos de carbono saturados se seleccionan de _Ra, halo, -O-, >=O, _-ORb_-SRb, -S-, >=S, _-NRcRc>=NRb, >=N-ORb, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, >=N2, -N3, -S (O) 2Rb, -S (O) 2O-, - (CH2) 04S (O) 2ORb, -OS (O) 2Rb, -OS (O) 2O-, -OS (O) 2ORb, -P (O) (O) 2, -P (O) (ORb) (O-), -P (O) (ORb) (ORb), -C (O) Rb, -C (S) Rb, C (NRb) Rb, -C (O) O-, -C (O) ORb, -C (S) ORb, -C (O) NRcRc, -C (NRb) NRcRc, -OC (O) Rb, -OC (S) Rb, -OC (O) O--OC (O) ORb, -OC (S) ORb, -NRbC (O) Rb, -NRbC (S) Rb, -NRbC (O) O-, -NRbC (O) ORb, -NRbC (S) ORb, _NRbC (O) NRcRc, -NRbC (NRb) Rb y -NRbC (NR) NRcRc, en los que sustituyentes opcionales en átomos de carbono insaturados se seleccionan de Ra, halo, -O-, _ORb, _SRb, -S-, _NRcRc, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S (O) 2Rb, -S (O) 2O-, -S (O) 2ORb, -OS (O) 2Rb, -OS (O) 2O, -OS (O) 2ORb, -P (O) (O-) 2, -P (O) (ORb) (O), -P (O) (ORb) (ORb), -C (O) Rb, -C (S) Rb, -C (NRb) Rb, -C (O) O-, -C (O) ORb, C (S) ORb, -C (O) NRcRc, -C (NRb) NRcRc, -OC (O) Rb, -OC (S) Rb, -OC (O) O-, -OC (O) ORb, -OC (S) ORb, -NRbC (O) Rb, -NRbC (S) Rb, -NRbC (O) O-, -NRbC (O) ORb, -NRbC (S) ORb, -NRbC (O) NRcRc, -NRbC (NRb) Rb y -NRbC (NRb) NRcRc, sustituyentes opcionales en átomos de nitrógeno en grupos heteroalquilo y cicloheteroalquilo se seleccionan de _Ra, -O-, -ORb, _-SRb, -S-, _-NRcRc, trihalometilo, -CF3, -CN, -NO, -NO2, -S (O) 2Rb, -S (O) 2O-, -S (O) 2ORb, -OS (O) 2Rb, OS (O) 2O-, -OS (O) 2ORb, -P (O) (O-) 2, -P (O) (ORb) (O-), -P (O) (ORb) (ORb), -C (O) Rb, -C (S) Rb, -C (NRb) Rb, -C (O) ORb, C (S) ORb, -C (O) NRcRc, -C (NRb) NRcRc, -OC (O) Rb, -OC (S) Rb, -OC (O) ORb, -OC (S) ORb, -NRbC (O) Rb, -NRbC (S) Rb, NRbC (O) ORb, -NRbC (S) ORb, -NRbC (O) NRcRc, -NRbC (NRb) Rb y -NRbC (NRb) NRcRc, Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo; cada Rb es independientemente hidrógeno o Ra; y cada Rc es independientemente Rb o alternativamente, los dos Rc se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un cicloheteroalquilo de 5, 6 ó 7 miembros que puede incluir opcionalmente desde 1 hasta 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados del grupo que consiste en O, N y S.