Patent AR-055273-A1 (AR)
Title: Pi3-quinasas, sus usos y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: BREITFELDER STEFFEN
Filed: 2005-10-07
Abstract: Debido a su accion farmacéutica como moduladores de la PI3-quinasa pueden utilizarse en el área terapéutica para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o alérgicas. A modo de ejemplo, se mencionan enfermedades inflamatorias o alérgicas de las vías respiratorias, enfermedades inflamatorias del tracto gastro-intestinal, artritis reumatoidea, patologías dérmicas inflamatorias y alérgicas, patologías oftálmicas inflamatorias, patologías de la mucosa nasal, estados patologicas inflamatorios o alérgicos, en los cuales inciden reacciones autoinmunes o inflamaciones renales. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1), con la condicion, que la línea circular identificada con A significa un sistema aromático; donde Y significa carbono, átomo de nitrogeno, azufre; de preferencial carbono, nitrogeno; Z significa carbono, nitrogeno, azufre; de preferencia carbono, nitrogeno; j 1, 2 o 3; k 0 o 1; Ra es H, COR8, NR9R10, NO2, OR8, SR11, SOR11, SO2R11, NHCO-alquiloC1-6-NH2, o un radical seleccionado del grupo que incluye alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, haloalquilo C1-6, arilo, aralquilo C7-11, espiro, Het, heteroarilo y CH2-O-arilo, que en su caso puede estar sustituido; R8 significa alquilo C1- 6, cicloalquilo C3-6, NH2, hetarilo o arilo, en su caso sustituido con uno o varios halogenos o alquilo C1-4; R9 significa H, COOR12, CONR12 o alquilo C1-6, en su caso sustituido con uno o varios COOH, N(alquilo C1-6)2 o Het, en su caso sustituido con uno o varios alquilo C1-6; o R9 significa Het, en su caso sustituido con uno o varios alquilo C1-4; R10 significa H, alquilo C1-6, CO-alquiloC1-6 o alquinilo C2-6; R11 significa alquilo C1-6, en su caso sustituido con uno o varios N(alquilo C1- 4)2; Rb es R4, OR4, -CH2OR4, COR4, COOR4, CONR4R5, NR4R5, NR5COR4, NR5COOR4, NR5CONR4R5, NR5SOR4 o NR5SO2R4; R4, R5 significan H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquileno C1-6-OH, alquenilo C2-6, aralquilo C7-11, alqueniloC2-4-arilo, alquiniloC2-4- arilo, alquiloC1-4-hetarilo, alqueniloC2-4-hetarilo, alquiniloC2-4-hetarilo, alquinilo C2-6, en su caso sustituido con Si(alquilo C1-4)3, o R4 significa un radical seleccionado del grupo que incluye arilo, Het, Hetarilo y en su caso alquilo C1-4; o R4 y R5 forman conjuntamente un anillo de cinco, seis o siete miembros que se compone de átomo de carbono y en su caso un heteroátomo seleccionado del grupo que se compone de oxígeno, nitrogeno y azufre; Rc significa NHR6 o un radical seleccionado del grupo que incluye la formula (2) donde: B significa un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; R6 es H o un radical seleccionado del grupo alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, Het, arilo, hetarilo en su caso sustituido con uno o varios radicales R6,1; R6,1 es halogeno, CF3, OH, CN, OMe, SO2(alquilo C1-4); R7 significa H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, NR7,1R7,2, OR7,2, SR7,2, hetarilo, Het, en su caso sustituido con alquilo C1-4 o CONH2; R7,1 significa H, alquilo C1-6, (CH2)2-4R7,1,1 o COO-butilo; R7,2 significa H, alquilo C1-6, en su caso sustituido con uno o varios OH; R7,1,1NR7,1,1,1R7,1,1,2, Het o 1-imidazolilo, 2-(N-etilpirrolidina); R7,1,1,1 es H o alquilo C1-6; R7,1,1,2 es H o alquilo C1-6; así como sales aceptables para uso farmacéuticos, diaesteromeros, enantiomeros, racematos, hidratos o solvatos de éstos, con la condicion, que Ra no puede ser H o Me, cuando significan Y = nitrogeno; Z = nitrogeno; j = 2; k = 0; Rb= H y Rc = NHCONH-Et.