Patent AR-082813-A1 (AR)
Title: 1-oxo-dihidroisoquinolin-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de kcnq2/3
Inventor: KUEHNERT SVEN
IPC: A61K31/472
Filed: 2011-08-31
Abstract: Se refiere a 1-oxo-dihidroisoquinolin-3-carboxamidas sustituidas, a las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y también a estos compuestos para usarse en el tratamiento y/o profilaxis del dolor y otras enfermedades y/o trastornos.Reivindicación 1: Compuesto sustituido de la fórmula general (1) en donde R1 representa un residuo alifático de C1-10, sin sustituir o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-10, sin sustituir o mono- o polisustituido y opcionalmente formado en puente por medio de un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso, sin sustituir o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente formado en puente por medio de un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; R2 representa F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo alifático C1-4, C(=O)-(residuo alifático C1-4), C(=O)-O-(residuo alifático C1-4), C(=O)-NH-(residuo alifático C1-4), C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; un O-(residuo alifático C1-4), O-C(=O)-(residuo alifático C1-4), S-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-O-(residuo alifático C1-4), en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-6 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso, sin sustituir o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente formado en puente por medio de un grupo alifático C1-4, el cual a su vez puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; R3, R4, R5 y R6 cada uno independientemente del otro representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; C(=O)-OH; C(=O)-NH2; SCF3; S(=O)2-OH; NO2; OCF3; un residuo alifático C1-4, C(=O)-(residuo alifático C1-4), C(=O)-O-(residuo alifático C1-4), C(=O)-NH-(residuo alifático C1-4), C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; un O-(residuo alifático C1-4), O-C(=O)-(residuo alifático C1-4), S-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-O-(residuo alifático C1-4), en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; un NH(residuo alifático C1-4), N(residuo alifático C1-4)2, NH-C(=O)-(residuo alifático C1-4), NH-S(=O)2-(residuo alifático C1-4), un N(residuo alifático C1-4)-C(=O)-(residuo alifático C1-4), o un N(residuo alifático C1-4)-S(=O)2-(residuo alifático C1-4), en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-6 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso, sin sustituir o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente formado en puente por medio de un grupo alifático C1-4, el cual a su vez puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; R7 representa un residuo alifático C1-10, sin sustituir o mono- o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-10 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso, sin sustituir o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente formado en puente por medio de un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede ser sin sustituir o mono- o polisustituido; con la condición de que si R7 representa un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros se enlaza por medio de un átomo de carbono; en donde un “grupo alifático” y “residuo heterocicloalifático” en cada caso puede ser ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, en donde un “residuo cicloalifático” y un “residuo heterocicloalifático” en cada caso puede ser saturado o insaturado, en donde “mono- o polisustituido” con respecto a un “grupo alifático” y un “residuo alifático” se refiere, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente del otro por al menos un sustituyente seleccionado del grupo formado por F, Cl, Br, I, NO2, un NH-C(=O)-(residuo alifático C1-4), NH-S(=O)2-(residuo alifático C1-4), OH, =O, OCF3, un O-(residuo alifático C1-4), O-C(=O)-(residuo alifático C1-4), SH, SCF3, un S-(residuo alifático C1-4), S(=O)2OH, S(=O)2-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-O-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-NH-(residuo alifático C1-4), CN, CF3, CHO, COOH, un residuo alifático C1-4, C(=O)-(residuo alifático C1-4), C(=O)-O-(residuo alifático C1-4), un residuo cicloalifático C3-6, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(residuo alifático C1-4), y un C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2; en donde “mono- o polisustituido” con respecto a un “residuo cicloalifático” y a un “residuo heterocicloalifático” se refiere, con respecto a los residuos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente del otro por al menos un sustituyente seleccionado del grupo formado por F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo alifático C1-4), N(residuo alifático C1-4)2, NH-C(=O)-(residuo alifático C1-4), NH-S(=O)2-(residuo alifático C1-4), =O, OH, OCF3, un O-(residuo alifático C1-4), O-C(=O)-(residuo alifático C1-4), SH, SCF3, un S-(residuo alifático C1-4), S(=O)2OH, S(=O)2-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-O-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-NH-(residuo alifático C1-4), CN, CF3, CHO, COOH, un residuo alifático C1-4, C(=O)-(residuo alifático C1-4), C(=O)-O-(residuo alifático C1-4), un residuo cicloalifático C3-6, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=O-NH2, un C(=O)-NH(residuo alifático C1-4), y a C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2 en donde “mono- o polisustituido” con respecto a “arilo” y a “heteroarilo” se refiere, con respecto a los residuos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente del otro por al menos un sustituyente seleccionado del grupo formado por F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un resto del grupo de fórmulas (2), un NH(residuo alifático C1-4), un N(residuo alifático C1-4)2, NH-C(=O)-(residuo alifático C1-4), NH-S(=O)2-(residuo alifático C1-4), OH, OCF3, O-(residuo alifático C1-4), O-C(=O)-(residuo alifático C1-4), SH, SCF3, un S-(residuo alifático C1-4), S(=O)2OH, un S(=O)2-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-O-(residuo alifático C1-4), S(=O)2-NH-(residuo alifático C1-4), CN, CF3, C(=O)H, C(=O)OH, un residuo alifático C1-4, C(=O)-(residuo alifático C1-4), C(=O)-O-(residuo alifático C1-4), un residuo cicloalifático C3-6, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=O)-NH2, C(=O)-NH(residuo alifático C1-4), y a C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2; en la forma de los compuestos libres, el racemato, los enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de los enantiómeros o diastereoisómeros en cualquier proporción de mezcla, o de un enantiómero o diastereoisómero individual, o en la forma de las sales de ácidos o bases fisiológicamente aceptables.