Patent AR-063269-A1 (AR)
Title: Nuevos derivados de acidos vinilogos ii
Inventor: BANNER DAVID
Filed: 2007-10-12
Abstract: Estos compuestos inhiben a la quinasa y pueden utilizarse como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que A es un anillo fenilo o un anillo heteroarilo, que es un anillo aromático monocíclico de 5 o 6 átomos en el anillo, que contiene uno o dos heteroátomos en el anillo, elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C, o un anillo heterociclilo, que es un anillo monocíclico no aromático de 5 o 6 átomos en el anillo, que contiene uno o dos heteroátomos en el anillo, elegidos entre N y S(O)n (en el que n es un numero entero entre 0 y 2), los demás átomos del anillo son C, uno de los átomos de carbono del anillo heterociclilo se ha reemplazado opcionalmente por un grupo carbonilo; R1 es hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, -NR'R'', -(alquileno C0-6)-NR'R'', en el que R' y R'' se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquil C3-7-carbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido y heterociclilsulfonilo opcionalmente sustituido o alquileno C0- 6-OR', en el que R' es H, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, R2, R2' y R2ö son con independencia H, halogeno, ciano, nitro, amino, mono- o disustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi o alcoxi C1-6; R3 es H, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o heterociclil- alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 es H, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R5 es H, halogeno o alquilo C1-6; o R4 y R5, junto con el átomo e C al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido o un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido; y profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que, a menos que se define de otro modo, el término ôheteroarilalquiloö significa un alquilo C1-6 sustituido por uno o varios sustituyentes, elegidos con independencia entre el grupo formado por nitro, hidroxi, halogeno, ciano, alcoxi C1-6, formilo, alquil C1-6-carbonilo, carboxilo, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino y amino mono- o disustituido por alquilo C1-6; el término ôariloö significa fenilo o naftilo; el término ôheteroariloö significa un esto monocíclico o bicíclico de 5 a 12 átomos en el anillo, que tiene por lo menos un anillo aromático que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos elegidos entre N, O y S; los demás átomos del anillo son C; dando por supuesto que el punto de union del resto heteroarilo estará situado en el anillo aromático; el término ôheterocicliloö significa un resto no aromático, mono- o bicíclico, de 3 a 8 átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos del anillo son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero entre 0 y 2), los demás átomos del anillo son C; los términos ôarilo opcionalmente sustituidoö, ôheteroarilo opcionalmente sustituidoö, ôheterociclilo opcionalmente sustituidoö y ôcicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituidoö significan respectivamente arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-7 que están opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6 y heteroarilo.