Patent AR-062122-A1 (AR)
Title: Agonistas del subtipo ep2 del receptor de prostaglanina e
Inventor: PRASANNA GANESH
Filed: 2007-07-26
Abstract: Son compuestos agonistas de EP2, composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y procedimientos de uso de estos compuestos y composiciones para reducir la presion intraocular y tratar así el glaucoma. Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado el grupo que comprende el grupo de formulas (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que R1 es alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, (CR2R3)b-X-alquilo C3-12, (CR2R3)b-X-cicloalquilo C3-12, (CR2R3)b-X-cicloalquenilo C2-12, (CR2R3)b-X-arilo C6-12 o (CR2R3)b-X-heterociclilo de 3 a 10 miembros, con la condicion de que R1 no sea terc-butilo, y en los que R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R5; X es un enlace, O, -S- o -NR4; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H o alquilo C1-6; cada R5 es independientemente -CN, -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -N3, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(C=O)R6, -(C=O)OR6, -O(C=O)R7, - O(C=O)NR7, -NR8(C=O)R9, -C(=O)NR8R9, -NR8R9, -NR8OR9, -S(O)jNR8R9, -S(O)j-alquilo C1-6, -OS(O)jR9, -NR8S(O)jR9, -(CR10R11)k-arilo C6-12, -(CR10R11)k-heterociclilo de 3 a 10 miembros, -(CR10R11)k-(C=O)(CR10R11)q-arilo C6-12, -(CR10R11)k-(C=O)- (CR10R11)q-heterociclilo de 3 a 10 miembros, -(CR10R11)k-O-(CR10R11)q-arilo C6-12, -(CR10R11)k-O-(CR10R11)q-heterociclilo de 3 a 10 miembros, -(CR10R11)k-S(O)j-(CR10R11)q-arilo C6-12 o (CR10R11)k-S(O)j-(CR10R11)q-heterociclilo de 3 a 10 miembros; cualquier alquilo C1-6, arilo C6-12 y heterociclilo de 3 a 10 miembros d los grupos R5 anteriores está cada uno opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de -CN, -F, -Cl, -Br, -I, - NO2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, -N3, -OR12, -(C=O)R12, -(C=O)OR13, -O(C=O)R13, -NR13(C=O)R14, -C(=O)NR15R16, -NR17R18, -NR14OR15, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CR16R17)u-arilo C6-12 y -(CR16R17)u-heterociclilo de 3 a 10 miembros; R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, -(C=O)-N-alquilo C1-6, -(CR19R20)v-arilo C6-12 o -(CR10R20)v-heterociclilo de 3 a 10 miembros; cualquier alquilo C1-6, arilo C6-12 y heterociclilo de 3 a 10 miembros de los grupos R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18 anteriores está opcionalmente sustituido cada uno independientemente con 1 a 3 sustituyentes, seleccionado independientemente cada uno de - CN, -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -NR21R22, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCF3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y alcoxi C1-6; R19, R20, R21 y R22 son cada uno independientemente H o alquilo C1-6; 1 o 2 átomos cualquiera de C del heterociclilo de 3 a 10 miembros de cada uno de los grupos R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18 está opcionalmente sustituido con oxo (=O); y en los que cualquiera de los sustituyentes anteriormente mencionados que comprenden un grupo - CH3 (metilo), -(CH2) (metileno) o -CH (metino) que no está unido a un grupo -F, -Cl, -Br, -I, -SO, o -SO2 o a un átomo de N, O o S, está opcionalmente sustituido independientemente con -OH, -F, -Cl, -Br, -I, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -NH2, -NH- alquilo C1-6 o -N(alquilo C1-6)2, j es 0, 1 o 2; y b, k, q, u y v son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.