Patent AR-092270-A1 (AR)
Title: Sulfamoilarilamidas y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis b
IPC: C07D491/10
Filed: 2013-08-28
Abstract: La presente también se relaciona con procesos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso, solos o en combinación con otros inhibidores del VHB, en una terapia contra el VHB. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, donde: B representa un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en O, S y N, donde dicho anillo aromático de 5 ó 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₃, CN, CFH₂, CF₂H y CF₃; R¹ representa hidrógeno o C₁₋₃alquilo; R² representa alquilo C₁₋₆, alquenilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-R⁵, C(=O)-R⁵, CFH₂, CF₂H, CF₃, una unidad dihidroindenilo o tetrahidronaftalenilo opcionalmente sustituida con OH, o un anillo saturado de 3 - 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en O, S y N, donde dicho anillo saturado de 3 - 7 miembros, alquil C₁₋₆-R⁵ o alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquiloxi C₁₋₄, alquiloxi C₁₋₄carbonilo, oxo, C (=O)-alquilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₄, OH, CN, CFH₂, CF₂H y CF₃; o R¹ y R² junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo bicíclico o en puente de 6 - 10 miembros o un anillo saturado de 5 - 7 miembros, donde dicha unidad bicíclica o en puente o anillo saturado contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en O, S y N, donde dicho anillo saturado de 5 - 7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquiloxi C₁₋₄, alquiloxi C₁₋₄carbonilo, oxo, C (=O)-alquilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₄, OH, CN, CFH₂, CF₂H y CF₃; cada R⁴ se selecciona en forma independiente entre hidrógeno, halo, alquiloxi C₁₋₄, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₁₋₄, OH, CN, CFH₂, CF₂H, CF₃, HCºC o un anillo saturado de 3 - 5 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en O y N, donde dicho alquilo C₁₋₄ está opcionalmente sustituido con OH; R⁵ representa alquilo C₁₋₆, CFH₂, CF₂H, CF₃, fenilo, piridilo o un anillo saturado de 3 - 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en O, S y N, donde dicho anillo saturado de 3 - 7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquiloxi C₁₋₄, alquiloxi C₁₋₄carbonilo, oxo, C(=O)-alquilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₄, OH, CN, CFH₂, CF₂H y CF₃; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.