Patent CO-5251383-A1 (CO)
Title: Bases de mannich indolicas, procedimiento para su preparacion, medicamentos que contienen estos compuestos y su uso para la preparacion de medicamentos
Inventor: GERLACH MATTHIAS
IPC: A61K31/40
Filed: 2000-12-22
Abstract: Bases indólicas de Mannich sustituidas de la fórmula general I<EMI FILE="00097385_1" ID="1" IMF=JPEG >en la cualR1 representa H, un radical C1-10-alquilo o un radical arilo o heteroarilo ligado a través de un radical C1-6-alquileno,R2 representa H, F, CI, Br, CF3, CN, NO2, NHR8, SR9, OR10, SO2NH2, SO2NHR21, CO(OR11), CH2CO(OR12), COR19, un radical C1-10-alquilo, arilo o heteroarilo o un radical arilo o heteroarilo ligado a través de un radical C1-6-alquileno,R3 representa CH(R13)N(R14)(R15),R4, R5, R6, R7 pueden ser iguales o distintos entre sí y representan H, F, CI, Br, CF3, CN, NO2, NHR8, SR9, OR10, SO2NH2, SO2NHR21, CO(OR11), CH2CO(OR12), COR19, C1-10-alquilo, arilo o heteroarilo o un radical arilo o heteroarilo ligado a través de C1-6-alquileno,R8 representa H, COR16, C1-10-alquilo o arilo y preferiblemente C1-6-alquilo,R9 representa H, C1-10-alquilo o arilo, preferiblemente C1-6-alquilo o fenilo,R10 representa H, COR17, C1-10-alquilo, arilo o un radical arilo o heteroarilo ligado a través de C1-6-alquileno,R11 representa H, C1-10 alquilo o arilo,R12 representa H, C1-10 alquilo o arilo,R13 representa un radical fenilo no sustituido o al menos monosustituido con C1-4-alquilo, C1-3-alcoxi, halógeno, CF3, CN, O-fenilo u OH,R14 y R15 pueden ser iguales o distintos entre sí y representan C-1-6-alquilo ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos 					- 2 -monosustituido, o fenilo, bencilo o fenetilo no sustituido o al menos monosustituido,o R14 y R15 en conjunto forman el radical (CH2)n siendo n un número entero de 3 a 6 o (CH2)2O(CH2)2,R16 representa C1-10-alquilo, arilo o heteroarilo,R17 representa C1-10-alquilo,R18 representa C1-10-alquilo, arilo, heteroarilo o naftiloR19 representa H, NHNH2, NHR20, C1-10-alquilo, arilo, heteroarilo o un radical arilo o heteroarilo ligado a través de un radical C1-6-alquileno,R20 representa H, C1-10-alquilo, arilo o heteroarilo o un radical arilo o heteroarilo ligado a través de C1-6-alquileno R21 representa H, COR17, C1-10-alquilo, arilo o un radical arilo o heteroarilo ligado a través de C1-6-alquileno y/o sus racematos, enantiómeros, diastereómeros y/o las correspondientes bases y/o las correspondientes sales con ácidos fisiológicamente tolerables, estando excluidos los racematos de los compuestos en los cuales R3 representa CH(R13)N(R14)(R15) y se presentan algunas de las siguientes alternativas:R4 hasta R7 y R2 representan H, R13 representa fenilo, R14 y R15 en conjunto forman (CH2)5 y R1 representa H, CH3 o bencilo,oR4 a R7 y R2 representan H, R13 representa fenilo, R14, R15 representan sendos radicales CH3, y R1 representa H, CH3 o bencilo,oR4 hasta R7 y R1 representan H, R13 = 2-cloro-fenilo, R14 y R15 representan sendos radicales CH3 o R14 y R15 en conjunto representan (CH2)2O(CH2)2, R2 = COOR11 yR11 = C2H5 y los correspondientes clorhidratos,oR4 hasta R7 y R1 representan H, R13 = fenilo, R14 y R15 en conjunto forman (CH2)5,R2 representa COOR11 y R11 representa CH3 en forma de clorhidrato,oR4 hasta R7 y R2 representan H, R13 representa fenilo, R14 y R15 en conjunto forman (CH2)4, R1 representa H, CH3, CH2-CH=CH2 o 4-clorobencilo y para R1=CH3 también el correspondiente clorhidrato,oR4 hasta R7 y R1 y R2 representan H, R3 representa fenilo, R14 representa fenilo y R15 representa 4-etoxifenilo,oR4 hasta R7 representan H, R13 representa 2,4,6-trimetoxifenilo, R14 y R15 en conjunto forman (CH2)2O(CH2)2, R1 representa CH5 y R2 representa fenilo,oR4 hasta R7 y R1 representan H, R13 representa fenilo, 2-hidroxifenilo o 2-hidroxi-5-metilfenilo, R14 y R15 en conjunto forman (CH2)5 y R2 representa CH3 y para R13 = fenilo también el correspondiente bisulfato,oR4 hasta R7 y R1 representan H, R13 representa fenilo, R14 y R15 en conjunto forman (CH2)2O(CH2)2, y R2 representa CH3 y el correspondiente bisulfato del compuesto,oR4 hasta R7 y R1 representan H, R13 representa fenilo, R14 y R15 en conjunto forman (CH2)5, R2 representa COOR11 y R11 representa CH3 como clorhidrato,oR1, R4, R6 y R7 representan H, R2 representa COOR11, R11 representa C2H5, R14 y R15 representan sendos radicales CH3, R13 representa 2-clorofenilo y R5 representa 3-[(2-clorofenil)-dimetilaminometil]-5-metilen-1H-indol-2-carboxilato de etilo o 3-[(2-clorofenil)-dimetilaminometil]-5-hidroxato-1H-indol-2-carboxilato de etilo.