Patent ES-2424259-T3 (ES)
Title: Triazoles sustituidos con arilo policíclico y heteroarilo policíclico, útiles como agentes inhibidores del Axl
Inventor: GOFF DANE
IPC: A61K31/4196
Filed: 2007-12-29
Granted: 2013-09-30
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno, alquenileno o alquinileno estáreemplazado opcionalmente por -NR9-, >=N-, -O-, -S(O)p- (en donde p es 0, 1 ó 2) o -P(O)p- (endonde p es 0, 1 ó 2) y en donde cada carbono en la cadena de alquileno, la cadena de alquenilenoo la cadena de alquinileno está opcionalmente sustituido de manera independiente con uno o dossustituyentes seleccionados entre el conjunto que se compone de oxo, tioxo, ciano, nitro, halo,haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido,heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquiloopcionalmente sustituido, >=N-O-R6, -R10-OR9, -R10-O-R11-OR9, -R10-O-R11-O-R11-OR9,-R10-O-R11-CN, -R10-O-R11-C(O)OR9, -R10-O-R11-C(O)N(R6)R7, -R10-O-R11-S(O)pR9 (en donde p es0, 1 ó 2), -R10-O-R11-N(R6)R7, -R10-O-R11-C(NR12)N(R12)H, -R10-OC(O)-R9, -R10-N(R6)R7,R10-C(O)R9, -R10-C(O)OR9, -R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR9, -R10-N(R6)C(O)R9,-R10-N(R6)S(O)tR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)tOR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)pR9 (endonde p es 0, 1 ó 2) y -R10-S(O)tN(R6)R7 (en donde t es 1 ó 2); y B1, B2, B3 y B4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que se componede >=C(R13)- y >=N-, con la condición de que uno de los B1, B2, B3 y B4 ha de ser un carbonodirectamente unido con el nitrógeno con el que está enlazado su correspondiente R2 o R3; b) un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo, opcionalmente sustituido de maneraindependiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el conjunto que se compone de oxo, tioxo,ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmentesustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmentesustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R10-OR9, -R10-O-R11-OR9, -R10-O-R11-O-R11-OR9, -R10-O-R11-CN, -R10-O-R11-C(O)OR9, -R10-O-R11-C(O)N(R6)R7, -R10-O-R11-S(O)pR9 (en donde p es 0, 1 ó 2), -R10-O-R11-N(R6)R7, -R10-O-R11-C(NR12)N(R12)H, -R10-OC(O)-R9, -R10-N(R6)R7, -R10-C(O)R9, -R10-C(O)OR9, -R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR9, -R10-N(R6)C(O)R9, -R10-N(R6)S(O)tR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)tOR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)pR9 (en donde p es 0, 1 ó 2) y -R10-S(O)tN(R6)R7 (en donde tes 1 ó 2).