Patent AR-090545-A1 (AR)
Title: Compuesto heteroarilo con una unidad puente aciclica
IPC: C07D277/42
Filed: 2013-03-27
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) y sus solvatos, N-óxidos, sales y profármacos farmacéuticamente aceptables, donde R¹ es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquenilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquinilo, alquiltioalquilo, alcoxialquilo, SF₅, tiofenilo, imidazolilo, fenilo, furanilo en donde cada uno de los radicales que contienen carbono está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R² es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquenilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquinilo, alquiltioalquilo, alcoxialquilo, SF₅, tiofenilo, imidazolilo, fenilo, furanilo en donde cada uno de los radicales que contienen carbono está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R³ es hidrógeno, halógeno o alquilo, en donde cada átomo de carbono del alquilo está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R⁴ es hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo; R⁵ es hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo; R⁶ es hidrógeno, alquilo, fenilo o bencilo; R⁷ es hidrógeno, alquilo, fenilo o bencilo; o R⁶ se une junto con R⁴ para formar un grupo alquileno C₁₋₃ y/o R⁷ se une junto con R⁵ para formar un grupo alquileno C₁₋₃, en donde en cada uno o ambos de dichos grupos alquileno C₁₋₃ están opcionalmente sustituidos por uno o más radicales alquilo C₁₋₃; n es 1 - 3; X es CO, CS o SO₂; B, D es N o CR⁸ en donde R⁸ es hidrógeno, y al menos B es N; A es un heteroarilo, elegido a partir del grupo que está formado por un aromato de 6 miembros conforme con la fórmula (2) y un heteroaromato de 5 miembros conforme con la fórmula (3), en donde en la fórmula (2): Y¹, Y², Y⁴ e Y⁵ pueden ser N o CR⁹, en donde al menos uno y como máximo tres de Y¹, Y², Y⁴ e Y⁵ es N; Y³ es CR¹⁰; R⁹ es hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, halógeno, nitrilo, nitro, alquilsulfonilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, amino, dialquilamino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, alquilcarbonilamino, fenilo en donde cada uno de los radicales que contienen carbono está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, halógeno, nitrilo, nitro, alquilsulfonilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, alquilcarbonilamino, en donde cada uno de los radicales que contienen carbono está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; Y¹ e Y² pueden formar un sistema anular o Y² e Y³ pueden formar un sistema anular o Y³ e Y⁴ pueden formar un sistema anular o Y⁴ e Y⁵ pueden formar un sistema anular; y en la fórmula (3): Y⁶ es N o C; Y⁷, Y⁸, Y⁹ e Y¹⁰ es CR¹¹, NR¹², O ó S, en donde al menos uno y como máximo tres de Y⁷, Y⁸, Y⁹ e Y¹⁰ es NR¹², O ó S; R¹¹ es hidrógeno, alquilo, alquiltio, nitrilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilamino, dialquilamino, N-piperidinilo, N-morfolinilo, fenilo en donde cada uno de los radicales que contienen carbono está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R¹² es hidrógeno, alquilo o está ausente; Y⁷ e Y⁸ pueden formar un sistema anular o Y⁸ e Y⁹ pueden formar un sistema anular.