Patent AR-076860-A1 (AR)
Title: Derivados de 7-aril- 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina moduladores alostericos positivos de receptores mglur2, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de trastornos neurologicos y siquiatricos.
Filed: 2010-05-11
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde A es CH o N; R1 se selecciona del grupo formado por hidrogeno; alquilo C1-6, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por halo, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(=O)R', C(=O)OR', C(=O)NR'Rö, mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3, trifluormetilo y trifluormetoxi, donde R' y Rö se seleccionan independientemente entre hidrogeno y alquilo C1-6, (benciloxi)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido con trihaloalquilo C1-3; (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3; 4-(2,3,4,5-tetrahidro-benzo[f][1,4]oxazepin)metilo; Het1; Het1alquilo C1-3, Het2 y Het2alquilo C1-3; R2 se selecciona del grupo formado por ciano; halo; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo; alcoxi C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo; cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3; R3 se selecciona del grupo formado por hidrogeno; alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido con 1 o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por hidroxilo, halo, alquilo C1-3, tri-haloalquilo C1-3 y cicloalquilo C3-7; fenilo no sustituido; fenilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, trifluormetilo y trifluormetoxi; Het3 piridilo no sustituido; piridilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, cicloalquilo C3-7, y halo; trihaloalquilo C1-3; e hidroxialquilo C1-3; o R3 es un radical cíclico de formula (a) donde R5 se selecciona del grupo formado por hidrogeno; alquilo C1-3; alquiloxi C1-3; e hidroxialquilo C1-3; n es 1 o 2; Z se selecciona entre CH2 o CR6(OH) donde R6 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-3 y trifluormetilo; o R5 y R6 en forma conjunta forman un radical CH2-CH2; o Z es un radical cíclico de formula (b) donde m y p se seleccionan independientemente entre 0, 1 y 2, siempre y cuando m + p >= 2; R4 se selecciona del grupo formado por hidrogeno; halo; y alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo; y X se selecciona del grupo formado por un enlace covalente, alcanodiilo C1-3, O, NH, S, SO, SO2, C(OH)(CH3), CH2-O, O-CH2, CH2-NH, NH-CH2, CHF, y CF2; cada Het1 es un radical heterocíclico saturado seleccionado del grupo formado por pirrolidinilo; piperidinilo; piperazinilo; y morfolinilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por alquilo C1-6, alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo, fenilo no sustituido y fenilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por halo, trifluormetilo, y trifluormetoxi; cada Het2 es piridilo o pirimidinilo no sustituido; y cada Het3 es un radical heterocíclico saturado seleccionado del grupo formado por pirrolidinilo; piperidinilo; piperazinilo; tetrahidropiranilo; y morfolinilo; cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-6, halo, hidroxilo, alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo, fenilo no sustituido, y fenilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por halo, trifluormetilo, y trifluormetoxi; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.