Patent AR-057296-A1 (AR)
Title: Diarilsulfona sulfonamidas y el uso de las mismas
Inventor: GOPALSAMY ARIAMALA JAY
Filed: 2006-05-12
Abstract: La presente se refiere a modulares de la proteína rizadasecretada relacionada con la proteína-1. Los compuestos y composiciones, conteniendo dichos compuesto puede ser usados para tratar una variedad de desordenes incluyendo la osteoporosis. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, caracterizado porque R1 es un grupo de formulas (2) a (10), y cada grupo R1 es sustituido opcionalmente con más de tres grupos R8; Y es O, S, o NR9; R8 es alquilo, arilalquilo, perfluoroalquilo, alquenilo, arilalquenilo, alquinilo, arilalquinilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo, alcoxilo, perfluoroalcoxilo, arilalcoxilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, halogeno, ciano, azido, hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, dialquilamino, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarbonilalquilamino, hidroxialquilamino, nitro, alquilcarboniloximo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, perfluoroalquiltio, ariltio, alquilcarbinolo terciario, alquilcicloalquilcarbinolo terciario, o arilalquilcarbinolo terciario; R9 es un hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o espirocicloalquilo; X es un oxígeno o un electron par; R2 es un hidrogeno, alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, perfluoroalquilo, perfluoroalquilalquilo, perfluoroalcoxilo, dialquilamino, o un halogeno; R4 es un hidrogeno, halogeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxilo, perfluoroalquilo, o perfluoroalcoxilo; o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los cuales ellos son unidos, formando un anillo cicloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono que es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R; cada R es, un hidrogeno, alquilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, espirocicloalquilo, arilo, arilalquilo, o alcoxialquilo independiente; R5, y R6 son, un hidrogeno, alquilo, arilo, alcoxilo, halogeno, o perfluoroalquilo independiente; R3 y R7 son, cada uno hidrogeno u opcionalmente un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilarilo fusionado, heterocicloalquilarilo fusionado, cicloalquilcarbonilo, o heterocicloalquilcarbonilo sustituido; o R3 y R7, juntas con el átomo de hidrogeno a los cuales van a ser, formando un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados desde alquilo, arilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquilamino, dialquilamino, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilaminocarbonilalquilo, y heterocicloalquilcarbonilalquilo; proveyendo que el compuesto no sea: 2-metil-N-(2-feniletil)-5-(fenilsulfonil)-benzenosulfonamida; 2-metil-N-(2-fenilmetil)-5-(fenilsulfonil)-benzenosulfonamida; 5-[(4- clorofenil)sulfonil]-N-ciclohexil-2-metilbenzenosulfonamida; N-benzil-5-[(4-clorofenil)sulfonil]-2-metilbenzenosulfonamida; 5-[(4-clorofenil)sulfonil]-N-(2-furilmetil)-2-metilbenzenosulfonamida; 5-[(4-clorofenil)sulfonil]-2-metilbenzenosulfonamida; 2-metil-5-(fenilsulfonil)-benzenosulfonamida; 5-[(4-bromofenil)sulfonil]-2-metilbenzenosulfonamida; 2-metil-5-[(4-nitrofenil)sulfonil]-benzenosulfonamida; 5-[(2,4-dinitrofenil)sulfonil]-2-metil-benzenosulfonamida; o 5-[(4-clorofenil)sulfonil]-2- metil-N-(3-piridinilmetil)-benzenosulfonamida.