Patent ES-2588102-T3 (ES)
Title: Derivados de 5-fluoro-pirimidina disustituidos que contienen un grupo sulfoximina
Inventor: Lücking Ulrich
IPC: C07D405/04
Filed: 2012-09-13
Granted: 2016-10-28
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, -SF5, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, ciano, -C(O)R9, -C(O)OR9, -S(O)2R9, -C(O)NR10R11, alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, en el que dicho grupo alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N20 acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R6, R7 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R8 representa un grupo seleccionado entre a) un grupo alquil C1-C6-, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, en el que dicho grupo cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; b) un grupo alquenilo C3-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, en el que dicho grupo cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; c) un grupo alquinilo C3-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, en el que dicho grupo cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados, en forma idéntica o diferente, entre halógeno, hidroxi, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; d) un grupo cicloalquil C3-C7-, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-; e) un grupo heterociclil-, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1- C3-, alcoxi C1-C3-, alquenil C2-C3-, alquinil C2-C3-; f) un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1- C3-; g) un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1- C3-, alcoxi C1-C3-; h) un grupo fenil-alquil C1-C3-, grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-; i) un grupo heteroaril-alquil C1-C3-, grupo heteroarilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-; j) un grupo cicloalquil C3-C6-alquil C1-C3-, grupo cicloalquil C3-C6- que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre halógeno, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; k) un grupo heterociclil-alquil C1-C3-, grupo heterociclilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre halógeno, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; l) grupo fenil-ciclopropil-, grupo fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, NH2, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-; m) un grupo heteroaril-ciclopropil-, grupo heteroarilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de halógeno, hidroxi, NH2, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquil C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-, alcoxi C1-C3-; R9 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, bencilo o heteroarilo en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre halógeno, hidroxi, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R10, R11 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre hidrógeno, alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo o heteroarilo en el que dicho grupo alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre halógeno, hidroxi, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas , halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; o sus enantiómeros, diasterómeros, sales, solvatos o sales de solvatos fisiológicamente aceptables.