Patent AR-072208-A1 (AR)
Title: Derivados de 5-carboxi-oxadiacino-quinolona 9-sustituida, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion y uso de los mismos como agentes antibacterianos.
Inventor: CIAPETTI PAOLA
Filed: 2009-06-19
Abstract: Reivindicacion 1: Los compuestos de formula (1) en la que R1 y R2 forman un ciclo de carbono de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por un grupo Ra y/o por dos grupos Rb y R'b unidos al mismo  tomo de carbono, Ra representa un hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, aralquilo C7-12, OH, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, arilo O-C6-10, aralquilo O-C7-12 o NRR'; R y R' representan juntos una cadena de carbono C3-6 posiblemente interrumpida por un hetero tomo seleccionado de entre N, O y S y opcionalmente sustituida por 1 o 2 alquilos C1-6 lineales o ramificados; o R y R', identicos o diferentes, representan hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6; o R representa hidrogeno y R' representa un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 hetero tomos seleccionados de entre N, O y S, opcionalmente sustituido por 1 o 2 alquilos C1-6 lineales o ramificados; Rb y R'b, identicos o diferentes, representan hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10 o aralquilo C7-12; o Rb y R'b forman un carbonilo; o R1 representa un radical CO-R'1, en el que R'1 representa un heterociclo arom tico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 hetero tomos seleccionados de entre N, O y S, opcionalmente sustituido por 1 o 2 alquilos C1-6 lineales o ramificados, y R2 representa hidrogeno; o R1 representa un radical de formula (2) en la que Rc representa un alquilo C1-6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por un miembro del grupo constituido por COOH, COORf, NH2, alquilo NH-C1-6 lineal o ramificado, dialquilo N-C1-6 lineal o ramificado y alquilo NH-CO-C1-6 lineal o ramificado, Rf representa un alquilo C1-6 lineal o ramificado, Rd representa hidrogeno o alquilo CO-C1-6 lineal o ramificado y Re representa hidrogeno, o Rc y Re forman un anillo de pirrolidina y Rd se define como anteriormente, y R2 representa hidrogeno; o R1 representa un radical de formula (3) en la que R 1 representa un alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido por COOH, COORf, Rg o CORg, Rf se define como anteriormente, Rg representa un grupo morfolino, tiomorfolino o piperacino posiblemente sustituido por un alquilo C1-6 lineal o ramificado, o Rg representa fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 3 miembros del grupo constituido por halogeno, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado y alcoxi C1-6 lineal o ramificado, o Rg representa un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 hetero tomos seleccionados de entre N, O y S, opcionalmente sustituido por 1 o 2 alquilos C1-6 lineales o ramificados, y R2 representa hidrogeno; R3 representa hidrogeno, -(CH2)m-NRR', -(CH2)m-OR, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, o R3 representa arilo C6-10 o aralquilo C7-12 o un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 hetero tomos seleccionados de entre N, O y S, todos estando posiblemente sustituidos por halogeno, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado y alcoxi C1-6 lineal o ramificado, m es 0, 1 o 2 y R y R' se definen como anteriormente y R'3 representa hidrogeno, o R3 y R'3 representan alquilo C1-6 lineal o ramificado o forman un espiroanillo C3-6; R4 y R'4, identicos o diferentes, representan hidrogeno o un alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido por de 1 a 3 halogenos, o R4 representa un grupo alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado y R'4 representa hidrogeno; R5 representa un metilo opcionalmente sustituido por de uno a tres halogenos; R6 representa hidrogeno, un alquilo C1-6 lineal o ramificado o un aralquilo C7-12; R7 representa hidrogeno, fluor, NO2, CF3 o CN; en forma de mezclas de enantiomeros o de un unico enantiomero, as¡ como sus sales de adicion con  cidos minerales y org nicos y sus sales con bases minerales u org nicas.