Patent AR-084916-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazol y heterociclos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para prevenir y/o tratar enfermedades inflamatorias y alergicas
Inventor: RIST WOLFGANG
IPC: A61K31/4155
Filed: 2012-01-23
Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de pirazol caracterizados porque tienen la fórmula (1) ó (2) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: Ra y Rb se seleccionan independientemente de: hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 y cicloalquilo C3-8 o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 y cicloalquilo C3-8; Rc y Rd se seleccionan independientemente de: hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 y cicloalquilo C3-8 o Rc y Rd junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Rc y Rd junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 y cicloalquilo C3-8; Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 se seleccionan independientemente de N y CRy, en los que cada Ry se selecciona independientemente de: H, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, SF5, C(O)NRfRg, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, [alcoxi C1-6]alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, [alcoxi C1-6]alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, alquilamino C1-6, di-alquilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, fenilo, fenoxi, heterociclilo de 5 ó 6 miembros y heterocicliloxi de 5 ó 6 miembros, en los que Rf y Rg se seleccionan independientemente entre sí de: H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 y heterociclilo de 5 ó 6 miembros o Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una amina cíclica, que puede comprender un heteroátomo más seleccionado de O, N y S como miembro del anillo; Z se selecciona de O, S y NRz, en el que Rz es H, alquilo C1-6 o bencilo; R1 y R2 independientemente entre sí se seleccionan de: H, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, -NRfRg, cicloalquilo C3-8, [cicloalquil C3-8]-alquilo C1-6, [cicloalquil C3-8]-alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-8, [cicloalquenil C3-8]alquilo C1-6, [cicloalquenil C3-8]alquenilo C2-6, fenilo, fenil-alquilo C1-6, fenil-alquenilo C2-6, naftilo, naftil-alquilo C1-6, naftil-alquenilo C2-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-6 y heterociclil-alquenilo C2-6, en los que los restos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 en los radicales mencionados R1 y R2 son no sustituidos o soportan al menos un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 y alquilsulfonilo C1-6 y/o en los que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de dichos restos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 en los radicales mencionados R1 y R2 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo y en los que los restos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo, fenilo, naftilo y heterociclilo en los radicales mencionados R1 y R2 son no sustituidos o soportan al menos un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamino C1-6, di-alquilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, fenilo y hetarilo de 5 ó 6 miembros y/o en los que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de dichos restos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 y heterociclilo de los radicales R1 y R2 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo y en los que Rf y Rg se seleccionan independientemente entre sí de: H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 y heterociclilo o Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una amina cíclica, que puede comprender un heteroátomo más seleccionado de O, N y S como miembro del anillo; n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; y R3 si están presentes se seleccionan independientemente entre sí de: halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 y cicloalquilo C3-8.