Patent AR-064878-A1 (AR)
Title: Compuesto heteroaromatico de glicina n-sustituido con pirididazin-3-ona, su uso para fabricar un medicamento para el tratamiento de la anemia, composicion farmaceutica que lo comprende y proceso para preparar dicho compuesto.
Filed: 2008-01-11
Abstract: Compuesto de glicina heteroaromático N-sustituido con piridazinadiona de la formula (i) en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, -NR5R6, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C0- cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C8, alquil C1-C10, cicloalquenilo C5-C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-heterocicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-heterocicloalquilo C3-8, arilo, alquil C1-C10-arilo, heteroarilo y alquil C1-C10, heteroarilo, R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, COOR9, CONR7R8, -NR5R6, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-cicloalquilo, C3-C8, cicloalquenilo C5-C8, alquilo C1-C10- cicloalquenilo C5-C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C10-heterocicloalquilo C3-C8, arilo, alquil C-C10-arilo, heteroarilo y alquil C1-C10-heteroarilo, R2 es -NR7R8 o -OR9, R3 es H o alquilo C1-C4, cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-heterocicloalquilo C3-C8, arilo, alquil C1-C10-arilo, heteroarilo, alquil C1.C10-heteroarilo, CO(alquilo C1-C4)-CO(cicloalquilo C -C6), -CO(heterocicloalquilo C3-C6), -CO(arilo), -CO(heteroarilo) y -SO-(alquilo C1-C4) o R5 y R6 tomados junto con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo saturado de 5, 6 o 7 miembros que contienen opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrogeno y azufre cada uno de R7 y R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2- C10, alquinilo C2-C10 cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C8, arilo y heteroarilo; R9 es H o un cation o alquilo C1-C10 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo; y donde cualquier carbono o heteroátomo de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 está sin sustituir o, cuando sea posible está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C-C6, arilo, heteroarilo, halogeno, -OR10 -NR5R8 ciano, nitro -C(O)R10, -C(O)OR10, SR10,-S(O)R10, -S(O)2R10, -NR5R6, -CONR5R6, -N(R5)C(O)R10, -N(R5)R10, -N(R5)C(O)OR10, -OC(O)NR5R6, -N(R5)C(O)NR5R6, -SO2NR5R6, N(R5)SO2R10, alquenilo C1-C10, alquinilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C, arilo y heteroarilo donde R5 y R6 son como se ha definido anteriormente y R10 es hidrogeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, -CO(alquilo C1-C4), -CO(arilo), -CO(heteroarilo), -CO(cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-10, -CO(alquilo C1-C4), -CO(arilo), -CO(heteroarilo)-CO(cicloalquilo C3-C6), CO(heterocicloalquilo C3-C6), - SO2(alquilo C1-C4), cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C8, arilo C6-C14, alquil C1-C10-arilo, heteroarilo o alquil C1-C10 heteroarilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo. Su uso para preparar un medicamento util para tratar anemia por inhibicion de HIF propil hidroxilsas. Composicion farmacéutica que lo comprende y proceso para preparar dicho compuesto. Reivindicacion 9: Un proceso para preparar un compuesto de formula (1) de acuerdo con la reivindicacion 1, en la que cada uno de R1 y R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, -NR5R6, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C8, alquil C1- 10-cicloalquenilo C5-C8, alquil C1-C10-cicloalquenilo C5-C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-heterocicloalquilo C3-C8, arilo, alquil C1-C10-arilo, heteroarilo o alquil C1-C10-heteroarilo; R2 es -NR7R8 o -OR9; R3 es H o alquilo C1-C4; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquil C1-C10-heteroarilo, -CO(alquilo C1-C4), CO(cicloalquilo C3-C6), -CO(heterocicloalquilo C3-C6), -CO(arilo), -CO(heteroarilo) y -SO2(alquilo C1-C4); o R5 y R6 tomados junto con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo saturado de 5, 6, o 7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre oxígeno, nitrogeno y azufre.