Patent ES-2841400-T3 (ES)
Title: Compuestos sustituidos de 6,8-dioxabiciclo[3.2.1]octano-2,3-diol como agentes diana de ASGPR
Inventor: MASCITTI VINCENT
IPC: C07H15/26
Filed: 2015-05-05
Granted: 2021-07-08
Abstract: Un compuesto de Fórmula (A) **(Ver fórmula)** en la que R1 es -Z-X-Y, -Z-Y o -X-Y en el que X es un engarce de cualquiera de las estructuras L1-L **(Ver fórmula)** en las que cada T está independientemente ausente o es alquileno, alquenileno o alquinileno, en el que uno o más grupos -CH2- del alquileno, alquenileno, o alquinileno se pueden reemplazar cada uno independientemente con un grupo heteroátomo seleccionado independientemente entre -O-, -S- y -N(R4)- en el que los grupos heteroátomos se separan por al menos 2 átomos de carbono; cada Q está independientemente ausente o es C(O), C(O)-NR4, NR4-10 C(O),O-C(O)-NR4, NR4-C(O)-O, -CH2-, un heteroarilo o un grupo heteroátomo seleccionado entre O, S, S-S, S(O), S(O)2 y NR4, en el que al menos dos átomos de carbono separan los grupos heteroátomos O, S, S-S, S(O), S(O)2 y NR4 de cualquier otro grupo heteroátomo; cada R4 es independientemente -H, -alquilo(C1-C20) o cicloalquilo(C3-C6) en el que de uno a seis grupos -CH2- del alquilo o cicloalquilo separados por al menos dos átomos de carbono pueden reemplazarse con -O-, -S- o -N(R4)- y -CH3 del alquilo puede reemplazarse con un grupo heteroátomo seleccionado entre -N(R4)2, -OR4 y -S(R4) en el que los grupos heteroátomos se separan por al menos 2 átomos de carbono; y en el que el alquilo y el cicloalquilo pueden estar sustituidos con átomos halo; y cada n es independientemente 0, 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10,11,12,13,14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21,22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39 o 40, en el que si n es mayor de 1, cada T y cada Q de cada (T-Q-T-Q) se selecciona independientemente; Y es una secuencia de aminoácido o una secuencia de ácido nucleico, y Z es -C=C-, -CH=CH-, -CH2-, -CH2-O-, -C(O)-N(R4)-, -CH2-S-, -CH2-S(O)-, -CH2-S(O)2-, -CH2-S(O)2-N(R4)-, -C(O)- O-, -CH2-N(R4)-, -CH2-N(R4)-C(O)-, -CH2-N(R4)-S(O)2-, -CH2-N(R4)-C(O)-O-, -CH2-N(R4)-C(O)-N(R4)-, -CH2-OC( O)-, -CH2-O-C(O)-N(R4)-, -CH2-O-C(O)-O-, o arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con R5; R2 es -OH, -N3, -N(R3)2, -N(R3)-C(O)-R3, -N(R3)-C(O)-N(R3)2, -N(R3)-C(O)-OR3, -N(R3)-S(O)2-R3, tetrazol o triazol, en el que el tetrazol y el triazol están opcionalmente sustituidos con R3; cada R3 es independientemente -H, -alquilo(C1-C5), (C1-C5) halo sustituido o cicloalquilo(C3-C6), en el que uno o más grupos -CH2- del alquilo o cicloalquilo pueden cada uno reemplazarse con un grupo heteroátomo seleccionado independientemente entre -O-, -S- y -N(R4)- y -CH3 del alquilo puede reemplazarse con un grupo heteroátomo seleccionado entre -N(R4)2, -OR4 y -S(R4) en el que los grupos heteroátomos se separan por al menos 2 átomos de carbono; cada R4 es independientemente -H, -alquilo(C1-C20) o cicloalquilo(C3-C6) en el que de uno a seis grupos -CH2- del alquilo o cicloalquilo separados por al menos dos átomos de carbono pueden cada uno reemplazarse con un heteroátomo independientemente seleccionado entre -O-, -S- o -N(R4)- y -CH3 del alquilo puede reemplazarse con un grupo heteroátomo seleccionado entre -N(R4)2, -OR4 y -S(R4) en el que los grupos heteroátomos se separan por al menos 2 átomos de carbono; y en el que el alquilo y el cicloalquilo pueden estar sustituidos con átomos halo; y cada R5 es independientemente -H, cicloalquilo(C3-C20) o alquilo(C1-C60) en el que de uno a seis grupos -CH2- del cicloalquilo o de uno a 20 grupos -CH2- del alquilo pueden cada uno reemplazarse con heteroátomos seleccionados independientemente entre -O-, -S- y -N(R4)- en el que los heteroátomos se separan por al menos dos átomos de carbono, y -CH3 del alquilo pueden reemplazarse con un grupo heteroátomo seleccionado entre -N(R4)2, -OR4 y - S(R4) en el que los grupos heteroátomos se separan por al menos 2 átomos de carbono; y en el que el alquilo y el cicloalquilo pueden estar sustituidos con átomos halo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.