Patent ES-2651165-T3 (ES)
Title: 2-aminopirimidin-6-onas y análogos que presentan actividades anti-cáncer y antiproliferativa
Inventor: KAUFMAN MICHAEL D
IPC: C07D405/14
Filed: 2014-03-14
Granted: 2018-01-24
Abstract: Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A se toma de entre el grupo que consiste en -N(R2)R3 y G; G se selecciona de entre el grupo que consiste en y en donde el símbolo (**) es el punto de anclaje del anillo de pirimidina; cada resto G puede sustituirse adicionalmente con uno, dos o tres restos R4; W es un C5-C6 heteroarilo, fenilo, -NHC(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)N(R8)R9 o -C(O)N(R8)R9, y en el que cada C5-C6 heteroarilo o fenilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres restos R5; X1 y X2 son individual e independientemente hidrógeno o un C1-C6 alquilo; R1 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo, en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, o un C3-C8 alquilo ramificado; R2 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, fluoro-C1-C6 alquilo en el que el alquilo está completa o parcialmente fluorado, -(CH2)m-OR8, o un anillo heterocíclico de 3-8 miembros, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo; R3 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, fluoro- C1-C6 alquilo en el que el alquilo está completa o parcialmente fluorado o un anillo heterocíclico de 3-8 miembros; cada R4 es individual e independientemente hidrógeno, halógeno, C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente fluorada, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, - (CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9), -(CH2)m-R7 o ciano, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo; cada R5 es individual e independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, deuterio-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente deuterada, C3-C8 alquilo ramificado, halógeno, ciano, fluoro-C1- C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente fluorada, -(CH2)m-C(O)NR8(R9), -(CH2)m- C(O)R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9) o -(CH2)m-R7, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo; cada R6 es individual e independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, C3-C8 alquilo ramificado, C3-C8 cicloalquilo, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9) o -(CH2)m-R7, en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con un C1-C4 alquilo; cada R7 se selecciona independiente e individualmente de entre el grupo que consiste en**Fórmula** y en el que el símbolo ( ) es el punto de anclaje de los restos W, R5 o R6 respectivos que contienen un resto R7; cada R7 se sustituye opcionalmente con -(R10)p; cada R8 y R9 es individual e independientemente hidrógeno, C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alquilo en el que la cadena de alquilo está parcial o completamente fluorada, o un C3-C8 alquilo ramificado; cada R10 es individual e independientemente C1-C6 alquilo, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR3, -(CH2)m-NR8(R9) o - (CH2)m-C(O)-R6, en el que cada alquilo o alquileno se sustituye opcionalmente con uno o dos C1-C6 alquilos; en el que cada alquileno se sustituye opcionalmente con C1-C4 alquilo cada m es individual e independientemente 0, 1, 2, o 3; y cada p es 0, 1, 2, o 3.