Patent AR-084857-A1 (AR)
Title: Derivados de azetidina utiles para el tratamiento de enfermedades metabolicas e inflamatorias
IPC: A61K31/397
Filed: 2012-01-13
Abstract: Estos compuestos pueden ser preparados como una composición farmacéutica, y pueden ser empleados para la prevención y tratamiento de una variedad de afecciones en mamíferos incluyendo seres humanos, incluyendo a modo de ejemplo no limitativo afecciones inflamatorias, enfermedades infecciosas, enfermedades autoinmunes, enfermedades que involucran el deterioro de funciones de células inmunes, enfermedades cardiometabólicas, y/o enfermedades proliferativas.Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) donde L1 es un enlace simple, o CRaRb; L2 es un enlace simple, O, NRe o CRcRd; cada uno de Ra, Rb, Rc, y Rd es independientemente seleccionado entre H, y alquilo C1-4; o Ra y Rb en conjunto con el carbono al cual están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-7; o Rc y Rd en conjunto con el carbono al cual están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-7; Re es alquilo C1-4; Y es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre flúor, OH, y fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más halo), alcoxi C1-4, halo y ciano), o alquenilo C1-4 que comprende 1 doble enlace; cada uno de Cy1 y Cy2 es independientemente arilo C6-10, o heteroarilo de 5 - 10 miembros; cada R1 es independientemente seleccionado entre halo, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más halo), y alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más halo); R2 es: H; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2a independientemente seleccionados; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2a independientemente seleccionados; R2a es halo, alcoxi C1-6, OH, C(=O)R4, S(O)2R4, CN, NHC(=O)R5, NHSO2R5, heterocicloalquilo de 5 - 7 miembros (opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, y oxo), o heteroarilo de 5 - 6 miembros (opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, OH, alcoxi C1-4 y alquilo C1-4); R3 se selecciona entre halo, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más halo), alcoxi C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más halo, o fenilo), tioalcoxi C1-6, fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más halo), alcoxi C1-4, C(=O)-alcoxi C1-4 y CN); R4 es OH, alcoxi C1-6, heterocicloalquilo de 5 - 7 miembros N-ligado (opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, y oxo), NR4aR4b, o NHSO2R4c; cada uno de R4a y R4b es independientemente H, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6)), o cicloalquilo C3-7; R4c es fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros (opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-4) o alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más halo); R5 es alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más halo) o fenilo; y los subíndices n y m se seleccionan independientemente entre 0, 1, y 2; o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o un solvato de las sales farmacéuticamente aceptables.