Patent AR-074716-A1 (AR)
Title: Compuestos vinculados a azufre, composiciones farmaceuticas y metodos para tratar enfermedades y trastornos oftalmicos
Filed: 2009-09-04
Abstract: Se proveen compuestos vinculados a azufre, composiciones farmacéuticas de los compuestos, y métodos para tratar enfermedades y trastornos oftálmicos, tales como la degeneración macular relacionada con la edad y la enfermedad de Stargardt, utilizando dichos compuestos y composiciones. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o tautómero, estereoisómero, isómero geométrico o un solvato, hidrato, sal, N-óxido o promedicamento farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual: Z es un enlace, C(R1)(R2)-, -C(R9)(R10)-C(R1)(R2), X-C(R31)(R32)-, -C(R9)(R10)-C(R1)(R2)-C(R36)(R37)-, -X-C(R31)(R32)-C(R1)(R2) ó C(R38)(R39)-X-C(R31)(R32)-; Y es -SO2NR40-, S-C(R14)(R15)-, S(=O)-C(R14)(R15) ó S-(=O)2-C(R14)(R15)-; R1 y R2 están seleccionados cada uno en forma independiente a partir de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-5, flúor alquilo, OR6 ó NR7R8; o R1 y R2 forman conjuntamente un oxo; R31, R32, R38 y R39 están seleccionados cada uno en forma independiente a partir de hidrógeno, alquilo C1-5 o flúor alquilo; R40 está seleccionado a partir de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, carbociclilo, heteroarilo o heterociclilo unido a C; o R40 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al cual estén unidos, forman un heterociclo; cada R14 y R15 está seleccionado en forma independiente a partir de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, carbociclilo, heteroarilo o heterociclilo unido a C; o R14 y R15 junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un carbociclilo o heterociclilo; u opcionalmente, R5 y ya sea uno de R14 y R15, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un carbociclo o heterociclo; R36 y R37 están seleccionados cada uno en forma independiente a partir de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-5, flúor alquilo, OR6 ó NR7R8; o R36 y R37 forman conjuntamente un oxo; u opcionalmente R36 y R1 forman conjuntamente un enlace directo para proporcionar un enlace doble; u opcionalmente, R36 y R1 forman conjuntamente un enlace directo y R37 y R2 forman conjuntamente un enlace directo para proporcionar un enlace triple; R3 y R4 están seleccionados cada uno en forma independiente a partir de hidrógeno, alquilo, alquenilo, flúor alquilo, arilo, heteroarilo, carbociclilo o heterociclilo unido a C; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un carbociclilo o heterociclilo; o R3 y R4 forman conjuntamente un imino; R5 es alquilo C2-15, carbocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo o heterocicIoalquilo; cada uno de R7 y R8 está seleccionado en forma independiente a partir de hidrógeno, alquilo, carbociclilo, heterociclilo, -C(=O)R13, SO2R13, CO2R13 ó SO2NR24R25; o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un N-heterociclilo; X es -O-, -S-, S(=O)-, -S(=O)2-, -N(R30)-, -C(=O)-, -C(=CH2)-, -C(=N-NR35)- ó -C(=N-OR35)-; R9 y R10 están seleccionados cada uno en forma independiente a partir de hidrógeno, halógeno, alquilo, flúor alquilo, -OR6, -NR7R8 o carbociclilo; o R9 y R10 forman un oxo; u opcionalmente R9 y R1 forman conjuntamente un enlace directo para proporcionar un enlace triple; R11 y R12 están seleccionado cada uno en forma independiente a partir de hidrógeno, alquilo, carbociclilo, -C(=O)R13, SO2R13, CO2R13 ó SO2NR24R5; o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un N-heterociclilo; cada R13 está seleccionado en forma independiente a partir de alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, carbociclilo, heteroarilo o heterociclilo; cada R6, R34 y R35 es en forma independiente hidrógeno o alquilo; cada R24 y R25 está seleccionado de forma independiente a partir de hidrógeno, alquilo, alquenilo, flúor alquilo, arilo, heteroarilo, carbociclilo o heterociclilo; cada R33 está seleccionado en forma independiente a partir de halógeno, alquilo o flúor alquilo; y n es 0, 1, 2, 3 ó 4. Reivindicación 27: Una composición farmacéutica que contiene un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de acuerdo con cualesquiera reivindicaciones 1 - 26. Reivindicación 28: Un método para el tratamiento de una enfermedad o trastorno oftálmico en un sujeto, el cual comprende administrar a este último una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 27. Reivindicación 31: El método, de acuerdo con la reivindicación 28, en el cual la enfermedad o trastorno oftálmico está seleccionado a partir de desprendimiento de la retina, retinopatía hemorrágica, retinitis pigmentosa, neuropatía óptica, enfermedad inflamatoria de la retina, vitreoretinopatía proliferante, distrofia de la retina, neuropatía óptica hereditaria, distrofia del fondo de ojo de Sorsby, uveitis, una lesión en la retina, un trastorno de la retina asociado con enfermedad de Alzheimer, un trastorno de la retina asociado con esclerosis múltiple, un trastorno de la retina asociado con enfermedad de Parkinson, un trastorno de la retina asociado con una infección viral, un trastorno de la retina asociado con sobreexposición a la luz y un trastorno de la retina asociado con SIDA.