Patent AR-076775-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la replicacion del virus de la inmunodeficiencia humana
Inventor: CARSON REBEKAH J
Filed: 2010-05-14
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) y un racemato, enantiomero o diastereoisomero de un compuesto de formula (1) en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-6, en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -Oalquilo C1-6 o -Salquilo C1-6; R2 es alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R3 es arilo, en donde el arilo está opcionalmente condensado a uno o más ciclos, al menos uno de los cuales es un heterociclo, para, formar un heteropoliciclo, y en donde el arilo o heteropoliciclo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, halo y -Oalquilo C1-6; R4 es alquilo C1-6, -CN, halo, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-5 o -Oalquilo C1-6; y a es un doble enlace, R6 está ausente y R5 es R51 o -alquil C1-3-R51; o a es un enlace sencillo y R5 y R6 están unidos, junto con los átomos a los que están unidos, para formar un anillo de 5 miembros que tiene, opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales cada uno independientemente seleccionado de O, N y S, en donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R51; en donde R51 se selecciona, en cada caso independientemente, de R52, -OR53, N(R54)R53, -C(=O)R52, -C(=O)OR53, -C(=O)N(R54)R53, -OC(=O)N(R54)R53, -N(R54)C(=O)R52, -N(R54)C(=O)N(R54)R53 y -N(R54)C(=O)OR53; en la que R52 se selecciona, en cada caso independientemente, de R53, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8, R53 se selecciona, en cada caso independientemente, de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, Het y Het-alquilo C1-6, y R54 se selecciona, en cada caso independientemente, de H y alquilo C1-3; en donde cada uno de R52 y R53 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, en cada caso independientemente, de R55, halo, -CN, -OR56, -SR56, -SOR56, -SO2R56, -N(R54)R56, -N(R54)C(=O)R56, -N(R54)C(=O)N(R54)R56, -N(R54)C(=O)OR56, -OC(=O)N(R54)R56, -C(=O)R55, -C(=O)OR56 y CON(R54)R56, en donde R55 se selecciona, en cada caso independientemente, de R56, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8, y R56 se selecciona, en cada caso independientemente, de H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, Het y Het-alquilo C1-6, en donde cada uno de R55 y R56 está, siempre que sea posible, en cada caso independientemente, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, en cada caso independientemente, de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, -OH, -Oalquilo C1-6, -NH2, -NHalquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2 y -NH(C=O)alquilo C1-6; en donde Het es un heterociclo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S, o un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros, saturado, insaturado o aromático que tiene, siempre que sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S; o una de sus sales.