Patent AR-035557-A1 (AR)
Title: Un metodo para el tratamiento de desordenes proliferativos de las celulas asociadas con una actividad alterada de la cinasa dependiente de las celulas, un derivado de 3-ureido-pirazol, un procedimiento para su preparacion y una composicion farmaceutica que comprende dicho derivado
Inventor: PEVARELLO PAOLO
IPC: A61P35/02
Filed: 2000-08-10
Abstract: Un método para el tratamiento de desórdenes proliferativos de las células asociados con una actividad alterada de la cinasa dependiente de las células, que comprende: la administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad efectiva de un compuesto representado por la fórmula (1) donde R es un grupo alquilo, arilo o arilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo, 4-morfolinilo, alquilo perfluorado C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aminoalquinilo C2-4 o hidroxialquinilo C2-4; R1 es -(CH2)n-R3; n es 0 ó un entero entre 1 y 4; R3 es hidrógeno, hidroxi, amino, o se selecciona dentro del grupo consistente en cicloalquilo, arilo y heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo, 4-morfolinilo, alquilo C1-4 perfluorado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aminoalquilino C2-4 o hidroxialquinilo C2-4; R2 es hidrógeno, o R2 y R1, junto con el átomo de nitrógeno al que están ligados, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo, 4-morfolinilo, alquilo C1-4 perfluorado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aminoalquinilo C2-4 o hidroxialquinilo C2-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; siempre que cuando n es 0 y R2 es hidrógeno, R es un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6 recto o ramificado. También se divulga un derivado de 3-ureido-pirazol, un procedimiento para su preparación y una composición farmacéutica que comprende al derivado. Un procedimiento para preparar el derivado de 3-ureido-pirazol de acuerdo con la reivindicación 15, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: (a) la reacción de un compuesto representado por la fórmula (2) con un compuesto representado por la fórmula (3): R1-NCO donde R y R1 son como se define en la reivindicación 15, para producir un compuesto representado por la fórmula (4) donde R y R1 son como se define en la reivindicación 15; y (b) hidrolizar selectivamente un compuesto representado por la fórmula (4) en un medio básico para producir un compuesto de fórmula (1).