Patent AR-057525-A1 (AR)
Title: Compuestos inhibidores selectivos de gsk3 y un proceso para su preparacion
Filed: 2006-09-29
Abstract: Inhibidores selectivos de GSK3 y un proceso para su preparacion y nuevos intermediarios que se utilizan en los mismos, y formulaciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos terapéuticamente activos. Se utilizan en la enfermedad de Alzheimer y otras neurodegenerativas, infarto cerebral isquémico y traumatismo de cráneo. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) donde R1 está seleccionado de H, halo, CN, NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ORa, SO2NRbRc, C(O)NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri y C(O)Rj; R2 y R4 están independientemente seleccionados de H, halo, CN, NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ORa, SO2NRbRc, C(O)NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri y C(O)Rj; R3 y R5 están independientemente seleccionados de H, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; R6 y R7 están independientemente seleccionados de H, alquilo C1-6, alquilarilo 1-6, arilo y heteroarilo, dichos alquilo C1-6, alquilarilo C1-6, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más A; o R6 y R7 pueden, conjuntamente con el átomo al cual ellos están unidos, formar un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más halo, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está además opcionalmente sustituido con uno o más Rj o A; Ra es H, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Rb y Rc están independientemente seleccionados de H, alquilo C1-6, y haloalquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más ORa o NRdRe o Rb y Rc pueden, conjuntamente con el átomo al cual ellos están unidos, formar un anillo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más halo, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está además opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3 y en el cual cualquier átomo de S opcionalmente se oxida a -SO2-; Rd y Re están independientemente seleccionados de H, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más ORa; o Rd y Re pueden, conjuntamente con el átomo al cual ellos están unidos, formar un anillo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más halo, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 además opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Rh es H, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Ri es alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con uno o más ORa; Rj es arilo o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-3, ORa, halo o CN; A es halo, CN, ORa o NRbRc; como una base libre o una sal, solvato o solvato de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.