Patent AR-055287-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la dimerizacion de la sintasa inducible por oxido nitrico ,composiciones farmaceuticas
Filed: 2005-11-28
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una sal, éster, o profármaco de esto, caracterizado porque: T, V, X, y Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR4 y N; Z es del grupo que consiste en CR3 y N; W y W' se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CH2, CR7R8, NR9, O, N(O), S(O)q, y C(O); q es 0, 1, o 2; R3, R4, R10, R14, R15, R16, R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, y haloalquilo, haloalcoxi opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, alqueno opcionalmente sustituido, alquino opcionalmente sustituido; o R14 y R15 pueden formar junto un carbonilo, carbociclo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; o R14 y R15 juntos se pueden anular, formando un enlace adicional; R5, R6, R7, R8, y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, haloalquilo, haloalcoxi, aralquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alqueno opcionalmente sustituido, alquino opcionalmente sustituido, -(O)N(R11)R12, -P(O)[N(R11)R12]2, - SO2NHC(O)R11, - N(R11)SO2R12, -SO2N(R11)R12, -NSO2N(R11)R12, -C(O)NHSO2R11, -CH=NOR11, -OR11, - S(O)t-R11, -N(R11)R12, - N(R11)C(O)N(R12)R13, - N(R11)C(O)OR12, -N(R11)C(O)R12, -[C(R14)R15]r-R12, -[C(R14)R15]r-C(O)OR11, -[C(R14)R15]r-[C(O)OR11]2, - [C(R14)R15]rC(O)N(R11)R12, -[C(R14)R15]r-N(R11)R12, -[C(R14)R15]r-N(R11-[C(R14)R15]rR12, -[C(R14)R15]r-OR11, -N(R11)-[C(R14)R15]r-R12, -N(R11)C(O)N(R13)-[C(R14)R15]r-R12, -C(O)-[C(R14)R15]r-N(R11)R12, -N(R13)C(O)-L-(R11)R12, -N(R11)-[C(R14)R15]r-L- R12, -N(R11)C(O)N(R11)-[C(R14)R15]r-L-R12, -[C(R14)R15]r-L-R12, y -L-C(O)N(R11)R12; o R5 y R6 juntos pueden formar un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; t es un numero entero de 0 a 2; r es un numero entero de 0 a 5; L se selecciona del grupo que consiste en un grupo carbocíclico de 3- a 7-miembros opcionalmente sustituidos, un grupo heterocíclico con 3- a 7-miembros opcionalmente sustituido, un grupo con 6 miembros opcionalmente sustituidos, y un grupo heteroarilo con 6-miembros opcionalmente sustituido; R11, R12, y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, haloalcoxi, aralquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, alqueno opcionalmente sustituido, alquino opcionalmente sustituido, -OR17, -S(O)tR17, -[C(R14)R15]r-C(O)OR17, -[C(R14)R15]r-N(R17)R18, -[C(R14)R15]r-N(R16)C(O)N(R17)R18, -[C(R14)R15]r-N(R17)C(O)OR18, -[C(R14)R15]r-R17, y -[C(R14)R15]-N(R17)C(O)R18; o R11 o R12 puede definirse por medio de una estructura seleccionada del grupo la cual consiste en las formulas (2) y (3), donde: u y v son independientemente un numero entero de 0 a 3; y X1 y X2 se seleccionan del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, hidroxi, aciloxi inferior, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, haloalquilo inferior, haloalcoxi inferior, y perhaloalquilo inferior; o X1 y X2 juntos pueden formar un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y siempre que: cuando Z, T y Y son cada uno un CR4, entonces X no es N; al menos uno de Z, T, Y, o X es N; y el sustituyente de anillo con 6-miembros formado por el resto de formula (4) no es parte de 5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidina.