Patent AR-084509-A1 (AR)
Title: Combinaciones de compuestos activos ectoparasiticidas
Inventor: TURBERG ANDREAS
IPC: A61K31/415
Filed: 2011-12-21
Abstract: Combinaciones de compuestos activos de pirazin-2-il-pirazoles (componente A) con al menos un ectoparasiticida o sinergistas (componente B) adicionales, y a productos que comprenden tales combinaciones de compuesto activo. Estas combinaciones de compuestos activos son adecuadas para controlar plagas en animales en el campo de medicina veterinaria.Reivindicación 1: Productos que comprenden, como componente A, un compuesto de fórmula general (1) en la que X representa fenilo, 2-piridilo o 3-piridilo, cada uno de las cuales se sustituye con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, cicloalquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, benciloxi, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, ciano, nitro, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxilo, carboxamida, dialquilcarboxamida, trialquilsililo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilsulfonilamino, dialquilsulfonilamino, formilo, -CH=NO-H, -CH=NO-alquilo, -CH=NO-haloalquilo, -C(CH3)=NO-H, -C(CH3)=NO-alquilo, -C(CH3)=NO-haloalquilo; y fenilo, 2-piridilo y 3-piridilo que están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o haloalquilo, donde los grupos alquilo, haloalquilo, alcoxi y/o haloalcoxi vecinos en el sustituyente fenilo, sustituyente 2-piridilo o sustituyente 3-piridilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un sistema cíclico de cinco a seis miembros que contiene 0 a átomos de oxígeno o nitrógeno, donde dos átomos de oxígeno no se unen directamente entre sí, y cuyo resto alquilo se puede sustituir opcionalmente con uno o más átomos de halógeno y/o radicales alquilo adicionales; R1 representa alquilo que está opcionalmente monosustituido o polisustituido independientemente por alcoxi, haloalcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxilo y/o cicloalquilo; alquenilo que está opcionalmente monosustituido o polisustituido independientemente con halógeno, alcoxi, haloalcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo y/o cicloalquilo; cicloalquilo que está opcionalmente monosustituido o polisustituido independientemente por alquilo, haloalquilo y/o halógeno; haloalquilo que está opcionalmente monosustituido o polisustituido independientemente con alcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo y/o fenilo que está opcionalmente monosustituido o polisustituido independientemente con halógeno, alquilo, haloalquilo y/o alcoxi; fenilo que está opcionalmente monosustituido o polisustituido independientemente por halógeno, alquilo, haloalquilo y/o alcoxi; bencilo que está opcionalmente monosustituido o polisustituido independientemente con halógeno, alquilo, haloalquilo y/o alcoxi; ciano, formilo, alquilcarbonilo, -CH=NO-H, -CH=NO-alquilo, -CH=NO-haloalquilo, -C(CH3)=NO-H, -C(CH3)=NO-alquil o -C(CH3)=NO-haloalquilo; R2 representa amino opcionalmente sustituido, donde el amino puede ser monosustituido o disustituido independientemente con alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, donde los radicales listados anteriormente están opcionalmente sustituidos con halógeno, ciano, alcoxi, alcoxicarbonilo y fenilo, donde el anillo fenilo está opcionalmente mono- o polisustituido con uno o más sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo y alcoxi; alquinilo, alcoxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilcarbonilo, heterociclilo, heteroarilo, heterociclilalquilo o heteroarilalquilo, donde el anillo heterocíclico o heteroaromático pueden estar opcionalmente mono- o polisustituido con uno o más sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo y alcoxi; bencilo o fenilcarbonilo, donde el anillo fenilo en bencilo y fenilcarbonilo está opcionalmente mono- o polisustituido con uno o más sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo y alcoxi; y R3, R4 independientemente entre sí representan hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, formilo, alquilcarbonilo, -CH=NO-H, -CH=NO-alquilo, -CH=NO-haloalquilo, -C(CH3)=NO-H, -C(CH3)=NO-alquilo, -C(CH3)=NO-haloalquilo, nitro, hidroxilo, SH, alcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonil o haloalquilsulfonilo; R5 representa halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, cicloalquilo, alqueniloxi, alquiniloxi, benciloxi, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, -SH, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, ciano, nitro, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxilo, carboxamida, dialquilcarboxamida, trialquilsililo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilsulfonilamino, dialquilsulfonilamino, formilo, -CH=NO-H, -CH=NO-alquilo, -CH=NO-haloalquilo, -C(CH3)=NO-H, -C(CH3)=NO-alquilo, -C(CH3)=NO-haloalquilo, heteroarilo, donde el anillo heteroaromático pueden estar opcionalmente mono- o polisustituido con uno o más sustituyentes independientemente entre si seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo y alcoxi; o N-óxidos o sus sales; y, como componente B, un compuesto activo de los siguientes grupos de compuestos activos: (l-1) inhibidores de acetilcolinesterasa (AChE); (l-2) antagonistas del canal de cloruro activado por GABA; (l-3) moduladores del canal de sodio/bloqueadores del canal de sodio dependiente de voltaje; (l-4) agonistas del receptor de acetilcolina nicotinérgico; (l-5) moduladores del receptor de acetilcolina alostéricos (agonistas); (l-6) activadores del canal de cloruro; (l-7) análogos de hormona juvenil; (l-8) inhibidores del crecimiento de ácaros; (l-9) agonistas del receptor de Slo-1 y latrofilina; (l-10) inhibidores de fosforilación oxidativa, disruptores de ATP; (l-11) desacopladores de la fosforilación oxidativa que actúa por la interrupción del gradiente protónico H; (l-12) antagonistas del receptor de acetilcolina nicotinérgico; (l-13) inhibidores de la biosíntesis de la quitina, tipo 0; (l-14) inhibidores de la biosíntesis de la quitina, tipo 1; (l-15) disruptores de la muda; (l-16) agonistas/disruptores de la ecdisona; (l-17) agonistas octopaminérgicos; (l-18) inhibidores del transporte electrónico del complejo III; (l-19) inhibidores del transporte electrónico del complejo l; (l-20) bloqueadores del canal de sodio dependiente de voltaje; (l-21) inhibidores de acetil-CoA carboxilasa; (l-22) inhibidores del transporte electrónico del complejo II; (l-23) efectores del receptor de rianodina; (l-24) otros compuestos activos con mecanismo de acción desconocido, tales como, por ejemplo, benzoximato, chinometionat, ciflumetofeno, piridalilo, sulfoxaflor, penigequinolona A; (l-25) sinergistas tales como MGK264 y butóxido de piperonilo (PBO). Reivindicación 4: Productos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende, como componente A, un compuesto seleccionado del grupo de la Tabla (1). Reivindicación 5: Productos acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprenden como componente B, un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: endosulfano (a-), lindano; fipronilo, piriprol; A1443 (Ejemplo 11-1 del documento WO 2009/2024541); aletrina, bioaletrina, permetrina, fenotrina, resmetrina, tetrametrina; ciflutrina (b-), cihalotrina (l-), cipermetrina (a-, z-), deltametrina, fenvalerato, flucitrinato, flumetrina, fluvalinato (t-); etofenprox, silafluofeno; clotianidina, dinotefurano, imidacloprida, nitenpiram, tiacloprida; espinosad, espinetoram; doramectina, eprinomectina, ivermectina, milbemicina oxima, moxidectina, selamectina; amitraz, cimiazol, demiditraz; butóxido de piperonilo, MGK264. Reivindicación 9: 4-(3,5-dicloro-4-metoxifenil)-1-(3-etoxipirazin-2-il)-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-5-amina. Reivindicación 10: 4-[3,5-dicloro-4-(dimetilamino)fenil]-1-(3-etoxipirazin-2-il)-3-(trifluorometil)-1 H-pirazol-5-amina.