Patent AR-083539-A1 (AR)
Title: Diaza-espiro-[5.5]-undecanos, su preparacion y su uso como medicamentos
IPC: A61K31/438
Filed: 2011-10-24
Abstract: A su preparación, a su uso como medicamento, y a medicamentos que lo comprenden.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde A es un sistema de anillo aromático de cinco a seis miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo está sustituido una vez o más de una vez por R3, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halógeno; cada R3 es independientemente halógeno; ciano; hidroxilo; amino; o -X3-R4; cada X3 se selecciona independientemente a partir de un enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, el cual puede estar sustituido por alquilo C1-4; -NH-C(O)- y -C(O)-NH-; cada R4 es independientemente alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-alquilo C1-6; di-(alquilo C1-4)-aminoalquilo C1-6; alquenilo C2-6; halo-alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquinilo C2-6; cicloalquilo C3-6, en donde se puede intercambiar un átomo de carbono por oxígeno o amino, el cual a su vez puede estar sustituido por alquilo C1-4, y en donde el cicloalquilo C3-6 se puede unir directamente a X3 o por medio de un alquileno C1-2, y en donde el cicloalquilo C3-6 a su vez puede estar sustituido por halógeno, o alquilo C1-4; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cada R1 o R2 es independientemente halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7alquilo C1-4, alcoxilo C1-6, o halo-alcoxilo C1-6; -X1- es -C(O)-, y -X2- es -N(L-B)-; o -X1- es -N(L-B)-, y -X2- es -C(O)-; L es -C(R6)2-; cada R6 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4; o dos R6 junto con el átomo de carbono con el que están unidos, forman un cicloalquilo C3-4; B es un sistema de anillo aromático monocíclico de cinco a seis miembros o bicíclico fusionado de ocho a diez miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez por R7, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halógeno; cada R7 es independientemente alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-4-alquilo C1-6, alcoxilo C1-4-carbonilo, halo-alcoxilo C1-6, halógeno, ciano, o un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros, el cual puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático, y el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde cada sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde cada sistema de anillo puede estar a su vez sustituido una vez o más de una vez por alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-4-alquilo C1-6, halo-alcoxilo C1-6, halógeno o ciano, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halógeno; o dos R7 en átomos adyacentes del anillo forman, junto con estos átomos del anillo, un sistema de anillo no aromático insaturado fusionado de cinco a siete miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo puede estar a su vez sustituido una vez o más de una vez por R8, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico puede no ser halógeno; y en donde cada R8 es independientemente halógeno, o alquilo C1-6, o dos R8 en el mismo átomo del anillo son juntos oxo; en forma libre o en forma de sal o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.