Patent AR-073406-A1 (AR)
Title: Aminodihidrotiazinas fusionadas con tetrahidropiranos,inhibidoras de bace1 y de la produccion de abeta amiloide, composiciones farmaceuticas que las contienen y usos de las mismas para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas,tales como alzheimer.
Inventor: MOTOKI TAKAFUMI
Filed: 2009-09-28
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos, en donde el anillo A es un grupo arilo C6-14 que puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente ? o un grupo heterocíclico benzofusionado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; L es un enlace simple, un átomo de oxigeno, -NRLCO- (en donde RL es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a), -NRLCO-alquilo C1-6 (en donde RL es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a), -NRLSO2- (en donde RL es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a), un grupo alquileno C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo alquenileno C2-6 que puede tener 2 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, o un grupo alquinileno C2-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; el anillo B es un grupo cicloalquilo C3-8 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo arilo C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; X es un enlace simple o un grupo alquileno C1-3 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; Y es un grupo alquileno C1-3 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a o un grupo alquenileno C2-3 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; Z es un átomo de oxigeno, un átomo de azufre, un sulfoxido, una sulfona o -NRM- (en donde RM es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo cicloalquilo C3-8 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo alquil C1-6-carbonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo aril C6-14-carbonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo alquil C1-6-sulfonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo aril C6-14-sulfonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo arilo C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo alquil C1-6-carbonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo aril C6-14-carbonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo alquil C1-6-sulfonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo aril C6-14-sulfonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo carbocíclico C3-8 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; y R3, R4, R5 y R6 son, de modo independiente, un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo alcoxi C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a, o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente a; R4 y R6 pueden formar juntos un anillo representado por la formula (2) en donde Y, Z, R5 y R3 son iguales a los definidos con anterioridad y Q es un átomo de oxigeno, un grupo metileno o un grupo etileno; [Grupo sustituyente a: un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo alquil C1-6-tio, un grupo arilo C6-14, un grupo aril C6-14-oxicarbonilo, un grupo aril C6-14-carbonilo, un grupo ciano, un grupo cicloalcoxi C3-8, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquil C3-8-tio, un grupo sulfonilamino (en donde el grupo sulfonilamino puede estar sustituido con 1 a 2 grupos alquilo C1-6), un grupo alquenilo C2-6 que puede tener 1 a 2 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente b, un grupo alquinilo C2-6 que puede tener 1 a 2 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente b, un grupo carbamoilo que puede estar sustituido con 1 a 2 grupos alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente b, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente b, y un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente b; Grupo sustituyente b: un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-6 (en donde el grupo alcoxi puede estar sustituido con el grupo fenilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átono de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi y un grupo nitro)].