Patent AR-053861-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos antiviricos derivados de isotiazol
Inventor: BLAKE JAMES F
Filed: 2006-05-02
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto segun la formula (1), en las que: A se elige entre el grupo formado por las formulas (2) a (6); X1 es -O-, -NR6- o un enlace; R1 con independencia de su aparicion se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-4, alcoxi C1-6, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido elegido entre el grupo formado por piridina, piridona, pirimidina, pirimidona e imidazol, aril-alquilC1-6 opcionalmente sustituido, hidroxialquilo C1-6, alcoxiC1-3-alquiloC1-6, fenoxi opcionalmente sustituido, fenil-alcoxiC1-3 opcionalmente sustituido heteroalcoxi C1-6, hidroxilo, halogeno, (CH2)01NRaRb, X2(CH2)uNRaRb, X2(CH2)01COR9, X2(CH2)01SO2NRcRd, (CH2)r1SO2R5, O(CH2)01SO2-alquiloC1-6, COR9, nitro y ciano, en los que los grupos fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos están sustituidos con independencia entre sí de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, halogeno, NRcRd, ciano y nitro; o s m es 2 y los sustituyentes R1 están ubicados en átomos de carbono adyacentes y se toman juntos, podrán ser - CH=CH=CH-CH-; R2 con independencia de su aparicion se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, pirid-2-on-5-ilmetilo, tien-2-ilmetilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-3, hetero-alquiloC1- 6 y fenil-alquiloC1-3 opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, halogeno, NRcRd, ciano y nitro; R3 con independencia de su aparicion se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, halogeno, alcoxi C1-6, hidroxilo, ciano y nitro; R4 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-4, heteroalquilo C1-6, fenilo o fenil-alquiloC1-4, dichos fenilos con independencia entre sí están sustituidos de una a tres veces por restos R3; R5 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-4, -NRcRd, amino-alquiloC1-6, heteroalquilo C1-6, tiofen-2-ilo, 1,2-dimetil-imidazol-4-ilo, fenilo o fenil-alquiloC1-3, dicho fenilo con independencia de su aparicion está opcionalmente sustituido de una a tres veces por restos alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, nitro o ciano; R6 es hidrogeno o alquilo C1-3; R6a y R6b con independencia entre sí son R6; R8 es acilo C1-6 o R6; R9 es hidroxilo, alcoxi C1-6, amino, -NRcRd o con la condicion de que R9 sea distinto de hidroxilo cuando 01 es cero; R10 es alcoxi, amino, NRcRd, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o heteroalcoxi C1-6; R11 es alquilo C1-6 o fenilo; Ra y Rb son i) con independencia entre sí hidrogeno, alquilo C1-6, acilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquilC1-6-alcoxiC1-3, alquilC1-3-amino-alquiloC1-6 o ii) uno de Ra y Rb es (CH2)r2CONR6aR6b, COR10 o (CH2)o2SO2R5 y el otro de Ra y Rb es hidrogeno, alquilo C1-6 o acilo C1-6 o iii) juntos son (CH2)q, (CH2)wSO2, (CH2)wNR6SO2, (CH2)2X3(CH2)2 o junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un grupo 3-amino-pirrolidina, 3-metilsulfonilpirrolidina o 3-acetamino- pirrolidina; Rc y Rd son i) con independencia entre sí hidrogeno, alquilo C1-6, acilo C1-6, sulfonilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ii) juntos son (CH2)2X3(CH2)2 o 3-hidroxi-pirrolidin-1-ilo; X2 es O o NR6; X3 es o o NR8; m es un numero entero de 0 a 3; n es un numero entero de 0 a 2; 01 y 02 son un numero entero de 0 a 6; q es un numero entero de 3 a 6; r1 y r2 son un numero entero de 1 a 6; s es 0 o 1; u es un numero entero de 2 a 6; w es un numero entero de 2 a 4; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.