Patent ES-2859674-T3 (ES)
Title: Agentes antimicrobianos a base de imidazol
Inventor: ÖNDER KAMIL
IPC: A61P31/06
Filed: 2015-12-03
Granted: 2021-10-04
Abstract: Un compuesto que consiste en el resto estructural de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, para su uso como un medicamento en donde (i) Y es C; (ii) R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, -CH3, alquilo C2 a 6, cicloalquilo C3 a 6, halógeno, -(CH2)nN(CH3)2 en donde n es un número entero de 1 a 3, bencilo opcionalmente sustituido en el anillo fenilo, heteroarilo y arilo, y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, -CH3, alquilo C2 a 6, cicloalquilo C3 a 6, halógeno, -(CH2)nN(CH3)2 en donde n es un número entero de 1 a 3, con la condición de que al menos uno de R1 o R2 posea 3 o más átomos de carbono; o R1 y R2 están conectados para formar un anillo carbocíclico no aromático de cuatro, cinco o seis miembros proporcionando así un resto bicíclico condensado en el que uno o más de los átomos de carbono del anillo que comprende los grupos R1 y R2 está opcionalmente reemplazado por un heteroátomo seleccionado de O, N o S, y en donde uno o más de los átomos del anillo que comprende los grupos R1 y R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CH3, alquilo C2 a 4, halógeno, hidroxilo, -OCH3, -Oalquilo C2 a 4, etinilo, -OCF3 y -CF3; con la condición de que R1 y R2 no se puedan conectar para formar un resto bicíclico condensado, completamente aromático, es decir, un biciclo en el cual ambos anillos son aromáticos; y (iii) A es heteroarilo de 5 miembros y se selecciona entre el grupo que consiste en (a) pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, y (b) en donde * es el punto de conexión con el átomo de B correspondientemente marcado y ** es el punto de conexión con el átomo de B correspondientemente marcado , y en donde el anillo aromático de A está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -CH3, alquilo C2 a 4, halógeno, -OCH3 y -Oalquilo C2 a 4, preferentemente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -CH3, alquilo C2 a 4 y halógeno, lo más preferentemente por uno o más sustituyentes -CH3; y (iv) B es arilo, heteroarilo, un sistema bicíclico que comprende al menos un anillo aromático o estirilo; en donde la estructura de fórmula (I) no es en donde R2 es H; y en donde cuando R2 es H en la estructura de fórmula (I), A no puede ser tiazolilo; y en donde cuando el resto estructural de fórmula (I) tiene la estructura representada en la fórmula (III 3e), el anillo correspondiente al anillo A de fórmula (I) puede estar opcionalmente sustituido, y cuando está sustituido, está sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionado entre -CH3, alquilo C2 a 4, halógeno, - OCH3 y -Oalquilo C2 a 4; R1 y R2 son como se definen para la fórmula (I) y R4 a R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, -CH3, alquilo C2 a 4, halógeno, hidroxil-OCH3, -Oalquilo C2 a 4, -CF3, -OCF3, -NH2, -CH2NH2, -N(CH3)2, -NO2, -CH2OH, -CO2CH3, -CO2alquilo C2 a 4, -CO2H, -N(alquilo)2 en donde los dos grupos alquilo se seleccionan independientemente entre -CH3 o alquilo C2 a 4, -NH(alquilo) en donde el grupo alquilo se selecciona entre -CH3 o alquilo C2 a 4, 4-morfolinilo, 1-piperidinilo, 4H-piperazinilo, 4-alquil C1 a 4- piperazinilo y 4-cicloalquil C3 a 6-piperazinilo.