Patent AR-064476-A1 (AR)
Title: Derivados de 1h-pirrolo[2, 3-b]piridina sustituidos, composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por a-raf, b-raf y/o por c-raf-1.
Inventor: CHO HANNA
Filed: 2007-12-20
Abstract: Se describen compuestos activos en proteína quinasa, así como el uso de dichos compuestos para tratar enfermedades y condiciones asociadas con actividad aberrante de proteínas quinasas. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la estructura química de formula 1, todas las sales, pro-drogas, tautomeros e isomeros de la misma, en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -OH, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, - NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, -NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7, y -S(O)2R7, en donde el alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de fluor, -OH, -NH2, C(O)OH, -C(O)NH2, -OR7, -NR8R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo como R1 o como sustituyentes de alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de -OH, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NHR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, - S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor y cicloalquilamino; R2 se selecciona del grupo que consiste de halogeno, alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -OH, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7, -C(O)R7, -C(S)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR8R7, -C(S)NR8R7, -S(O)2NR8R7, -NR8C(O)R7, -NR8C(S)R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)NH2, - NR8C(O)NR8R7, -NR8C(S)NH2, -NR8C(S)NR8R7, -NR8S(O)2NH2, -NR8S(O)2NR8R7, -S(O)R7, y -S(O)2R7, en donde el alquilo inferior es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de fluor, -OR7, -NR8R7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo como R2 o como sustituyentes de alquilo inferior son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de -OH, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NHR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor y cicloalquilamino; R3 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, fluor y cloro; R7 se selecciona del grupo que consiste de alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en donde el alquilo inferior es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo como R7 o como sustituyentes de alquilo inferior son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de -OH, -NH2, -CN, -NO2, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -OR9, -SR9, -NHR9, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -C(O)R9, -C(O)NR8R9, halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor y cicloalquilamino; R8 en cada ocurrencia es independientemente hidrogeno o alquilo inferior y R9 en cada ocurrencia es independientemente seleccionado del grupo que consiste de alquilo inferior, heterocicloalquilo y heteroarilo, en donde el alquilo inferior es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, monoalquilamino, di-alquilamino y cicloalquilamino y en donde el heterocicloalquilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halogeno, -CN, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior y alcoxi inferior sustituido con fluor, siempre que, sin embargo, el compuesto no sea ninguno de los del grupo de formulas (2).