Patent AR-071617-A1 (AR)
Title: Bencenosulfonamidas de oxazol y tiazol, composiciones farmaceuticas que las contienen, proceso de preparacion y uso de las mismas como agentes anticancerigenos.
Filed: 2009-05-04
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde a es 0, 1, 2 o 3; cada R1 es el mismo o diferente y es seleccionado independientemente de halo, alquilo, haloalquilo, -OR6, -CO2R6, -NR6R7, y -CN; el anillo A es seleccionado de cicloalquilo C3-6, fenilo, heterociclo de 5 o 6 miembros y heteroarilo de 5 o 6 miembros, el heterociclo y el heteroarilo teniendo cada uno 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada uno de Q1, Q2, Q3 y Q4 es CH, C-R2 o N, en donde no más de uno de Q1, Q2, Q3,y Q4 es N; cada R2 es el mismo o diferente y es seleccionado independientemente de halo, alquilo, haloalquilo, y -OR6; W es seleccionado de -O- y -S-; R3 es seleccionado de H, alquilo, haloalquilo-, -alquilen-OH,-NR6R7, -cicloalquilo C3-6,-alquilen-C(O)-OH, -alquilen-NH2, y Het; en donde el R3 cicloalquilo C3-6 es opcionalmente substituido con 1 o 2 substituyentes los cuales son los mismos o diferentes y son seleccionados independientemente de halo, alquilo c1-3, haloC1-3alquilo, OH, O-alquilo C1-3, oxo, Salquil C1-3, SO2, NH2, N(H)alquilo C1-3 y N(alquil C1-3)2; Het es un heterociclo de 5 o 6 miembros que tienen 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S y opcionalmente substituidos con 1 o 2 substituyentes los cuales son los mismos o diferentes y cada uno es seleccionado independientemente de halo, alquilo C1-3, haloC1-3alquilo, O-alquilo C1-3, alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, OH, alquilen C1-3-OH, oxo, SO2-alquil C1-3, alquilen C1-3-SO2alquil C1-3, NH2, N(H)alquilo C1-3, N(alquil C1-3)2, CN, y -CH2CN; R4 es seleccionado de H, alquilo, haloalquilo, alquenilo, -OR6, -R5-OR6, -R5-CO2R6, -R5-SO2R6, -R5-Het, -R5-C(O)-Het, -N(H)R8, -N(CH3)R8, y -R5-NR6R7; cada R5 es el mismo o diferente y es independientemente alquileno C1-4; cada R6 y cada R7 es el mismo o diferente y es seleccionado independientemente de H, alquilo, haloalquilo, -C(O)-alquilo, y -C(O)cicloalquilo; R8 es seleccionado de H, alquilo (opcionalmente substituido por -OH), haloalquilo, cicloalquilo C3-6, -R5-cicloalquilo C3-6, Het2, -R5-Het2 -R5-OR6, -R5-O-R5-OR6, -R5-C(O)2R6, -R5-C(O)NR6R7, -R5-N(H)C(O)-R6, -R5-N(H)C(O)-R5-OR6, -R5-N(H)C(O)2-R6, -R5-NR6R7, -R5-S(O)2R6, -R5-CN, y -R5-N(H)S(O)2R6; en donde el R8 cicloalquilo C3-6es opcionalmente substituido con 1 o 2 substituyentes los cuales son los mismos o diferentes y son seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-3, haloC1-3alquilo, OH, O-alquilo C1-3, oxo, S(alquil C1-3), SO2(alquil C1-3), NH2, N(H)alquilo C1-3 y N(alquil C1-3)2, y N(H)SO2alquilo C1-3; y Het2 es un heterociclo de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S y es opcionalmente substituido con 1, 2, 3, 4 o 5 alquil C1-3 o 1 o 2 substituyentes los cuales son los mismos o diferentes y cada uno son seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-3, haloC1-3alquilo, O-alquilo C1-3, alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, alquilen C1-3-OH, oxo, SO2(alquil C1-3), alquilen C1-3-SO2(alquil C1-3), NH2, N(H)alquilo C1-3, N(alquil C1-3)2, N(H)SO2alquil C1-3, C(O)(alquil C1-3), CO2(alquil C1-4), CN, y -CH2CN; y R9 y R10 son seleccionados independientemente de H y alquilo, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.