Patent ES-2578990-T3 (ES)
Title: Derivados de amino éster, sales de los mismos y métodos de uso
Inventor: XI NING
IPC: C07D405/14
Filed: 2010-03-15
Granted: 2016-08-03
Abstract: Un compuesto de la Formula (I):**Fórmula** o una mezcla racemica, un diastereoisomero, un enantiomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H o alifatico; o el grupo -amino acetilo definido por R1, R2, R3 y R4 de Formula (I) es isoleucina, leucina, valina, alanina, glicina, sarcosina o N,N-dimetil glicina;**Fórmula** en donde la estructura definida por Y1, Y2, W y Q es:**Fórmula** en las que AA es un resto amino acetilo definido por R1, R2, R3 y R4; X es H u OH; y p es 0, 1, 2 o 3;**Fórmula** Q es:**Fórmula** U es CR12 o N; cada uno de R5, R6 es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano(CN), hidroxilo, R11aR11N-, -C(>=O)-R11, -C(>=O)-OR11, -C(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)OR11, -NR11C-(>=O)NR11R11a, -NR11C(>=O)OR11a, -NR11C(>=O)-R11a, R11R11aN-O2S-, R11O2S-, R11O2S-R 11aN-, R11aR11N-alquilo, R11(S>=O)-alquilo, R11R11aN-(C>=O)-alquilo, R11aR11N-alcoxi, R11(S>=O)-alcoxi, R11R11aN-(C>=O)-alcoxi, alifatico, alcoxi, hidroxialcoxi, amino-alcoxi, aminoalcoxi hidroxi-sustituido, haloalcoxi, haloalcoxi amino-sustituido, alquilamino haloalcoxi, haloalcoxi hidroxi-sustituido, alquilaminoalcoxi, alcoxi-alcoxi, arilalcoxi, heterociclilalcoxi, carbociclilalcoxi, heterociclil(hidroxialcoxi), carbociclil(hidroxialcoxi), aril(hidroxialcoxi), ariloxialcoxi, ariloxi, heterocicliloxialcoxi, carbocicliloxialcoxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, (heterociclo)hidroxialcoxi, azidoalcoxi, biciclilo condensado, heterobiciclilo condensado, biciclilo alifatico condensado, heterobiciclilo alifatico condensado, bicicloxi condensado, heterobicicloxi condensado, bicicloxoalcoxi condensado, heterobicicloxoalcoxi condensado, aminoalcoxi biciclilo condensado, hetero-biciclil aminoalcoxi condensado, espiro biciclilo, espiro heterobiciclilo, espiro biciclilo alifatico, espiro heterobiciclilo alifatico, espiro bicicloxi, espiro heterobicicloxi, espiro bicicloxoalcoxi, espiro heterobicicloxoalcoxi, espiro biciclilaminoalcoxi, espiro heterobiciclilaminoalcoxi, arilo, heteroarilo, arilalifatico o heteroarilalifatico; R7 es uno o mas sustituyentes independientemente seleccionados en cada caso entre H, F, Cl, Br. I, -CN, hidroxilo, R11aR11N-, alifatico, alcoxi, haloalquilo, hetero-ciclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi y heterociclilalcoxi; cada uno de R8, R9 y R10 es independientemente H, -C(>=O)R11, -C(>=O)OR11, -C(>=O)-NR11R11a, R11R11aN-O2S-, R11O2S-, R11aR11N-alquilo, R11(S>=O)-alquilo, R11R11aN(C>=O)-alquilo, alifatico, hidroxialquilo, aminoalquilo hidroxi-sustituido, haloalquilo, haloalquilo amino-sustituido, alquilamino haloalquilo, haloalquilo hidroxi-sustituido, alcoxialquilo, arilalquilo, heterociclilalquilo, carbociclilalquilo, heterociclil-hidroxialquilo, carbociclil-hidroxialquilo, aril-hidroxialquilo, ariloxialquilo, heterocicliloxialquilo, carbocicliloxialquilo, heterociclililo, cicloalquililo, (heterociclo)hidroxi-alquilo, azidoalquilo, biciclilo condensado, heterobiciclilo condensado, biciclilo alifatico condensado, heterobiciclilo alifatico condensado, bicicloxoalquilo condensado, heterobicicloxoalquilo condensado, biciclilo aminoalquilo condensado, heterobiciclilo aminoalquilo condensado, espiro biciclilo, espiro heterobiciclilo, espiro biciclilo alifatico, espiro heterobiciclilo alifatico, espiro bicicloxoalquilo, espiro hetero-bicicloxoalquilo, espiro biciclilaminoalquilo, espiro heterobiciclilaminoalquilo, arilo, heteroarilo, arilalifatico o heteroarilalifatico; cada uno de R11 y R11a es independientemente H, alifatico, haloalifatico, hidroxi-alifatico, aminoalifatico, alcoxialifatico, alquilaminoalifatico, alquiltioalifatico, aril-alifatico, heterociclilalifatico, cicloalquilalifatico, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, con la condicion de que cuando R11 y R11a se unan al mismo atomo de nitrogeno, R11 y R11a, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos, formen opcionalmente un anillo de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir (incluyendo un anillo espiro o un anillo biciclico); y cada uno de R12 y R12a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano (CN), hidroxilo, -NR11aR11,-OC(>=O)R11, -C(>=O)R11, -C(>=O)OR11, -C(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)OR11, -NR11C(>=O)NR11R11a, -NR11C(>=O)OR11a, -NR11-C(>=O)-R11a, R11R11aN-O2S-, R11O2S-, R11O2S-N(R11a)-, alcoxi, cicloalcoxi, heterocicloalcoxi, alifatico, haloalifatico, hidroxialifatico, aminoalifatico, alcoxialifatico, alquilaminoalifatico, alquiltioalifatico, arilalifatico, heterociclil-alifatico, cicloalquilalifatico, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, con la condicion de que cuando R12 y R12a se unan al mismo atomo de carbono, R12 y R12a, junto con el atomo de carbono al que estan unidos, formen opcionalmente un anillo carbociclico o heterociclico de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir.