Patent AR-028498-A1 (AR)
Title: Reduccion del crecimiento del pelo
IPC: A61K31/535
Filed: 2001-01-19
Abstract: Se ha empleado diversos procedimientos para eliminar el vello no deseado, entre los que se incluyen: el rasurado, la electrolisis, las cremas o lociones depilatorias, la depilacion con cera, la depilacion con pinza y los antiandrogenos terapéuticos. Estos procedimientos convencionales normalmente tienen ciertas desventajas asociadas. Se propone la reduccion en el crecimiento del pelo no deseado en los mamíferos (incluyendo los humanos) en particular, el crecimiento del pelo, estimulado por androgenos mediante el aumento de los niveles de ceramida celulares. Un método destinado a reducir el crecimiento del pelo en un mamífero, el cual comprende: seleccionar una superficie de la piel, en la que se desea reducir el crecimiento del pelo y aplicar sobre dicha superficie de la piel, una composicion dermatologicamente aceptable, la cual comprende un compuesto que aumenta los niveles de ceramida celulares, en una cantidad efectiva para reducir el crecimiento del pelo. El nuevo uso de un compuesto que es: ( 1) un inhibidor de la sintasa de la glucosilceramida; (2) un inhibidor de la ceramidasa: (3) ceramida; (4) un análogo de la ceramida; y/o (5) un inductor de la esfingomielinasa, para reducir el crecimiento del pelo. Una composicion que se emplea para la inhibicion del crecimiento del pelo en un mamífero, la cual incluye un compuesto que es; (1) un inhibidor de la sintasa de la glucosilceramida; (2) un inhibidor de la ceramidasa: (3) ceramida; (4) un análogo de la ceramida; y/o (5) un inductor de la esfingomielinasa; en una cantidad efectiva para reducir el crecimiento del pelo, y un portador o vehículo no toxico, dermatologicamente aceptable. Una composicion preferida incluye por lo menos un compuesto que aumenta los niveles celulares de ceramida cuando se aplica topicamente, un vehículo cosmético y/o dermatologicamente aceptable. La composicion puede ser un solido, un semi-solido o un líquido. La composicion puede ser, por ejemplo, un producto cosmético y dermatologico, en forma de pomada, locion, espuma, crema, gel o una solucion hidroalcoholica, por ejemplo. La composicion también puede formularse como una preparacion para afeitarse o un producto para después de afeitar. El vehículo en sí puede ser inerte o puede poseer beneficios cosméticos, fisiologicos y/o farmacéuticos propios. Los ejemplos de los inhibidores de sintasa de la glucosilceramida son: 1-fenil-2-decanoilamino-3-morfolino-1-propanol (PDMP);1-fenil-2-hexadecanoilamino-3-morfolino-1-propanol (PPMP); 1-fenil-2-hexadecanoilamino-3-pirrolidino-1-propanol (PPPP); 1-fenil-2-palmitoilamino-3-pirrolidino-1-propanol (P4); D-treo-4'-hidroxi-PA; D-treo-3',4'-metilendioxifenil-P4; D-treo-trimetilendioxifenil-P4; D-treo-3',4'-etilendioxifenil-Pa; ''N-butildeoxinojirimicina (NBDN)''; y ''N-(5-adamantan)-1-il-metoxi)pentil)-deoxinorjirimicina''. Los ejemplos de los inhibidores de la ceramidasa incluyen los siguientes: D-eritro-2(N-miristoilamino)-1-fenil-1-propanol (D-eritro-MAPP); N-oleoil-etanolamina; y (1S,2R)-(+)-fenilpropanolamina. Los ejemplos de los análogos de la ceramida comprenden los siguientes: N-acetilesfingosina (C2-ceramida); N-hexanoilesfingosina (C6-Ceramida); N-octanoilesfingosina (C8-ceramida); N-octanoil-DL-eritro dihidroesfingosina; N-octil-D-eritro-esfingonsina; y N-tiocetilesfingosina; y 4-dodecanoilamino-decan-5-ol. La composicion puede incluir más de un compuesto que aumente los niveles celulares de ceramida. Por otro lado, la composicion puede comprender uno o más tipos diferentes de agentes que reducen el crecimiento del pelo. La concentracion del compuesto que aumenta los niveles celulares de ceramida en la composicion puede modificarse dentro de una escala amplia, hasta lograr una solucion saturada, con preferencia, desde 0,1% hasta 30% en peso o incluso, más; la reduccion del crecimiento del pelo aumenta a medida que se incrementa la cantidad de compuesto aplicado por unidad de superficie de la piel. La cantidad máxima efectivamente aplicada queda limitada solamente por la velocidad a la cual el compuesto penetra en la piel. Las cantidades efectivas pueden variar, por ejemplo, entre 10 y 3000 microgramos o más, por centímetro cuadrado de piel.