Patent ES-2625502-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados de ciclosporina para el tratamiento y prevención de una infección vírica
Inventor: SU ZHUANG
IPC: A61K38/13
Filed: 2011-12-05
Granted: 2017-07-19
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R8 es n-butilo, (E)-but-2-enilo, o**Fórmula** R2 es etilo, 1-hidroxietilo, isopropilo o n-propilo; W es O o S; R3 es: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos R4 que pueden ser iguales o diferentes; alquenilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino; alquinilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino; cicloalquilo (C3-C7), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino; fenilo o CH2-fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6); R7 es**Fórmula** R5 es: H; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos R6 que pueden ser iguales o diferentes; alquenilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre hidroxi, alquilo (C1-C6), arilo, (CH2)pORA, O(CH2)mOH, O(CH2)mO(CH2)mOH, O(CH2)mNRARB, O(CH2)mO(CH2)mNRARB, (CH2)pNRARB, (CH2)pNRC(CH2)mNRARB, (CH2)pNRC(CH2)mNRC(CH2)mNRARB, (CH2)pC(>=O)NRARB, (CH2)pC(>=O)ORA; alquinilo (C2-C6), opcionalmente sustituido por uno o uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino; cicloalquilo (C3-C7), opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino; fenilo o CH2-fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), (CH2)pORA, (CH2)pNRARB, (CH2)pC(>=O)NRARB, (CH2)pC(>=O)ORA; cada aparición de R4 es independientemente halógeno, hidroxi, arilo, O(CH2)mORA, O(CH2)mO(CH2)mORA, C(>=O)alquilo (C1-C6), C(>=O)ORA, C(>=O)NRARB, -NRARB, -NRCCH2(CH2)pNRARB, NRC[CH2(CH2)pNRA]mCH2(CH2)nNRARB, O[CH2(CH2)pO]mCH2(CH2)nORA, OCH2(CH2)pNRARB, o O[CH2(CH2)pO]mCH2(CH2)nNRARB; cada aparición de R6 es independientemente halógeno, hidroxi, arilo, S-alquilo (C1-C6), SRA, ORA, O(CH2)mORA, O(CH2)mO(CH2)mORA, C(>=O)ORA, C(>=O)NRARB, NRARB, O(CH2)mNRARB, O(CH2)mO(CH2)mNRARB, NRC(CH2)mNRARB, o NRC(CH2)mNRC(CH2)mNRARB, en donde dicho arilo o fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), (CH2)pORA, (CH2)pNRARB, (CH2)pC(>=O)NRARB y (CH2)pC(>=O)ORA; cada aparición de RA y RB es independientemente: hidrógeno; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido por uno o más grupos RD que pueden ser iguales o diferentes; alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6); cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6); fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, -O-alquilo (C1-C6), -C(>=O)O-alquilo (C1-C6), amino, alquilamino y dialquilamino; o un anillo heterocíclico que puede ser saturado o insaturado que contiene cinco o seis átomos en el anillo y desde uno a tres heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre nitrógeno, azufre y oxígeno; o RA y RB, juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado que contiene de tres a siete átomos en el anillo, cuyo anillo puede contener opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y puede estar opcionalmente sustituido por de uno a cuatro grupos que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, fenilo y bencilo; cada aparición de RC es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6); p es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, o 5; y m es un número entero de 1, 2, 3, 4 o 5.