Patent AR-062685-A1 (AR)
Title: Conjugados de disorazoles y sus derivados con moleculas de union a celulas, derivados de disorazol, procesos para elaborar y utilizar los mismos
Inventor: GUNTHER ECKHARD
Filed: 2007-09-06
Abstract: Estos compuestos se pueden usar como medicamentos para el tratamiento de condiciones fisiologicas y/o patofisiologicas en mamíferos, en particular para el tratamiento de distintos tumores. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula C1-B1-A-B2-C2, en donde: A es un grupo disorazol de acuerdo con la formula (1), en donde: Ran, Rbn, Rcn, Rdn, Rem, Rfm, Rgm, Rhm, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste de "hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo, heteroaril-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aril-alquilsulfonilo, halogeno, hidroxilo, carbonilo, acetilo, carboxilo, carboxiléster, amida, carbonato, carbamato, residuos de aminoácidos alfa, residuos de aminoácidos beta, alcoxilo, amino, imino, hidroxilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, hidrazinilo, ciano, alquil-ciano, sulfhidrilo, disulfidilalquilo y/o alquil-sulfidilo" los cuales se sustituyen opcionalmente en el grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo, heteroaril-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, alquil-sulfonilo, arilsulfonilo, aril-alquilsulfonilo, carbonilo, acetilo, carboxilo, carboxiléster, amida, carbonato, carbamato, alcoxilo, mono-alquilamino, di-alquilamino, alquil-ciano, disulfidilalquilo y/o alquil-sulfidilo con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste de "alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo, heteroaril-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, alquil-sulfonilo, arilsulfonilo, aril-alquilsulfonilo, halogeno, -F, -Cl, -Br, -I, -N3, -NO2, =O, =S, =S(O)2, hidroxilo, carbonilo, acetilo, carbonilo, carboxiléster, -C(O)OH, -C(O)NH2, amida, carbomato, carbamato, residuos de aminoácidos alfa, residuos de aminoácidos beta, alcoxilo, amino, imino, hidroxilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, hidrazinilo,ciano, alquil-ciano, sulfhidrilo, disulfidilalquilo y/o alquil-sulfidilo"; opcionalmente, cualquier par de radicales adyacentes R de radicales Ran, Rbn, Rcn, Rdn, Rem, Rfm,Rgm,Rhm, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24 pueden formar una union atomica para dar una union doble o pueden formar un grupo epoxido (oxirano), azirano (aziridina), azirano sustituido con alquil-, cicloalquil-, cicloalquil-alquil-, heteroaril-, aril-alquil-, heteroaril-alquil-, heterociclil- y/o heterociclil-alquil- (aziridina), tiirano y/o tiirano-S-oxido; B1, B2 son en forma independiente entre sí un puente, que une covalentemente A con C1 y/o C2; C1, C2 son en forma independiente entre sí una molecula de union de células seleccionada entre el grupo que consiste de "péptido, hormona peptídica, proteína, hormona proteínica, receptor ligando, proteína del plasma sanguíneo, proteína sérica, anticuerpo, fragmento de anticuerpo"; n es 0, 1, 2, 3; m es 0, 1, 2, 3.