Patent AR-047181-A1 (AR)
Title: N-cicloalquil, aril o heteroaril-n??-quinolin-2-ilcicloalquildiaminas, procesos para preparar tales compuestos y composiciones farmaceuticas que las contienen
IPC: C07D239/84
Filed: 2005-01-06
Abstract: La presente se refiere a procesos para preparar dichos compuestos, su uso en el tratamiento de la obesidad, trastornos psiquiátricos, trastornos cognitivos, esquizofrenia, epilepsia, y afecciones relacionadas, y trastornos neurologicos tales como demencia, esclerosis multiple, enfermedad de Parkinson, corea de Huntington y enfermedad de Alzheimer y trastornos relacionados con el dolor, y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la cual: R1 representa a) un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos fluoro, b un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos fluoro, c) halo, d) ciano, e) un grupo NRaRb en el cual Ra y Rb representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4 o Ra y Rb junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos representan un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros que incluye opcionalmente un átomo de O, f) un grupo CONRcRd en el cual Rc y Rd representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4 o Rc y Rd junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos representan un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros, o g) un grupo -OSO2alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos fluoro; n representa 0, 1, 2 o 3; R2 representa H o ciano o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro o un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros, un grupo NRaRb en el cual Ra y Rb representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4 o Ra y Rb junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos representan un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros que incluye opcionalmente un átomo de O (que forma, por ejemplo, un anillo morfolino), un grupo CONRcRd en el cual Rc y Rd representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4 o Rc y Rd junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos representan un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7; R3 representa H o un grupo alquilo C1-4; L1 representa un grupo (CH2)p-cicloalquilo C3-10 en el cual p es 0 o 1 y en el cual el grupo cicloalquilo puede ser monocíclico o bicíclico y opcionalmente puede estar puenteado, con la salvedad de que los dos nitrogenos portadores de R3 y R4, respectivamente, no estén unidos al mismo átomo de carbono, y donde uno de los carbonos puede estar reemplazados por O; con la salvedad de que L1 no representa 1,3-ciclopentilo o 1,4-ciclohexilo; R4 representa H o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: fluoro o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros; L2 representa una cadena de alquileno (CH2)s en la cual s representa 1, 2 o 3, donde la cadena de alquileno está opcionalmente sustituida con uno o más de los siguientes: fluoro o alquilo C1-4; L2 además puede representar un anillo carbocíclico de 5-6 miembros fusionados a R5; R5 representa fenilo o naftilo o un grupo heterocíclico seleccionado de tienilo, furilo, piridilo, pirrolilo, quinolinilo, indolilo, benzofuranilo, benzo[b]tienilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, pirimidinilo, pirazolilo, oxazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 5H-pirrolo[2,3-b]pirazinilo, 1H- pirrolo[3,2-c]piridinilo, 1H-pirrolo[2,3-c]piridinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, 1H-indazolilo, donde cada R5 está opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: a) ciano, b) halo, c) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros, d) un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros, e) un grupo S(O)aRy en el cual a es 0, 1 o 2 y Ry es fenilo opcionalmente sustituido con ciano, halo, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros o un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros, f) o con grupo (CH2)zRz en el cual z y w son 0 o 1 y Rz representa fenilo o un grupo heterocíclico seleccionado de tienilo, piridilo, tiazolilo, pirazolilo, donde cada Rz está opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: ciano, halo, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros, o un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoros; como así también isomeros opticos y sus racematos como así también sus sales aceptables para uso farmacéutico.