Patent RU-2569635-C9 (RU)
Title: ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНЫ КАК НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ Syk
Inventor: SU WEI-GUO
IPC: A61K31/4985
Filed: 2012-06-07
Granted: 2016-10-20
Abstract: Изобретение относится к соединениям формулы (I), их рацемической смеси, энантиомерам, диастереомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора Syk, фармацевтической композиции и лекарственному препарату на их основе, их применению, способу ингибирования и способу лечения с их использованием. В общей формуле (I) R 1  представляет собой водород или С 1 -С 6 алкил, R 2  представляет собой фенил, бензо[d][1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинил, или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N и О, который необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, -NR 5 R 6 , -OR 7 , -S(O) n R 8 , -C(O)R 9 , -CN, -C(O)NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)R 9 , -NR 5 S(O) n R 8 , -S(O) n NR 5 R 6 , С 1 -С 6 алкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, -ОН, -ОС 1 -С 4 алкила, -NH 2 , -NH(С 1 -С 4 алкила), -N(C 1 -С 4 алкил)(С 1 -С 4 алкила), -С(O)N(С 1 -С 4 алкил)(С 1 -С 4 алкила), или 5-8-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, О, и S, необязательно замещенного -SO 2 (С 1 -С 4 алкилом), С 3 -С 6 циклоалкил, 5-8-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N, О и S, необязательно замещенный одной, двумя, или тремя группами, выбранными из галогена, -ОН, С 1 -С 4 алкила, -С 1 -С 4 алкил-ОН, кетогруппы(оксо), -С(O)С 1 -С 4 алкила, -С(O)С 3 -С 6 циклоалкила, -С(O)С 3 -С 6 циклоалкил-CN, -С(O)С 3 -С 6 циклоалкилгалогена, -C(O)NH 2 , -С(O)NH(С 1 -С 4 алкила), -C(O)N(C 1 -С 4 алкил)(С 1 -С 4 алкила), -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-ОН, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-O(С 1 -С 4 алкила), -С(O)С 1 -С 4 галогеналкила, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-CN, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-C(O)NH 2 , -С(O)(С 1 -С 4 алкил)С 3 -С 6 циклоалкила, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-оксетана, С(O)-фуранила, -С(O)-тетрагидрофуранила, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-SO 2 (С 1 -С 4 алкила), -O(С 1 -С 4 алкил)-ОН, -SO 2 (С 1 -С 4 алкила), -SO 2 NH(С 1 -С 4 алкила), -SO 2 (С 1 -С 4 алкил)(С 1 -С 4 алкила), -SO 2 C 3 -С 6 циклоалкила, -N(С 1 -С 4 алкил)С(O)(С 1 -С 4 алкила), и 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, необязательно замещенный С 1 -С 4 алкилом, R 3  и R 4  независимо выбраны из водорода, С 1 -С 6 алкила, С 3 -С 6 циклоалкила, фенила, 1,3-дигидроизобензофуранила, и 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1 атом азота, каждый из которых, за исключением водорода, необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, -NR 5 R 6 , -OR 7 , -C(O)OR 7 , -CN, -C(O)NR 5 R 6 , -S(O) n NR 5 R 6 , С 1 -С 6 алкила, С 3 -С 6 циклоалкила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота, и 4-7-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, О, и S, необязательно замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из галогена, гидроксила, кетогруппы(оксо) С 1 -С 4 алкила, -С 1 -С 4 алкил-ОН, -С 1 -С 4 галогеналкила, -C(O)NH 2 , -С(O)NH(С 1 -С 4 алкила), -С(O)N(С 1 -С 4 алкил)(С 1 -С 4 алкила), -С(O)С 1 -С 4 алкила, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-С 3 -С 6 циклоалкила, -С(O)С 3 -С 6 циклоалкила, -С(O)С 1 -С 4 галогеналкила, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-CN, -C(O)(C 1 -С 4 алкил)-ОН, -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-O-(С 1 -С 4 алкила), -С(O)(С 1 -С 4 алкил)N(С 1 -С 4 алкила) 2 , -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-SO 2 -(С 1 -С 4 алкила), -С(O)(С 1 -С 4 алкил)-С 3 -С 6 циклоалкила, -SO 2 (С 1 -С 4 алкила), -SO 2 (С 1 -С 4 галогеналкила), -SO 2 C 3 -С 6 циклоалкила, -SO 2 NH 2  и пиримидинила, или R 3  и R 4  вместе с атомом N, к которому они присоединяются, могут образовывать 5-10-членное моноциклическое, слитое бициклическое или спироциклическое кольцо, необязательно содержащее 1 дополнительный атом азота, которое необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из -NR 5 R 6 , -C(O)OR 7 , -C(O)NR 5 R 6 , -NR 5 S(O) n R 8 , -NR 5 C(O)NR 10 R 11 , и С 1 -С 6 алкил необязательно замещенный гидроксилом, амино, -NHSO 2 (C 1 -С 4 алкилом), -NH(С 1 -С 4 алкилом), -N(С 1 -С 4 алкил)(С 1 -С 4 алкилом), или -NHC(O)NH 2 , m равняется 0 или 1, n равняется 2. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 пр. 
       .