Patent AR-055193-A1 (AR)
Title: Compuestos de carboestirilo como reguladores positivos del tff2
Inventor: KITAJIMA CHIHARU
Filed: 2005-09-28
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen, usos y método de preparacion de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de carboestirilo representado por la formula general (1) o su sal, caracterizado porque A es un enlace directo, un grupo alquileno inferior, o un grupo alquilideno inferior; X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; el enlace entre las posiciones 3 y 4 del nucleo de carboestirilo es un enlace simple o un enlace doble; R4 y R5 representan, cada uno, un átomo de hidrogeno, con la condicion de que, cuando el enlace entre las posiciones 3 y 4 del nucleo de carboestirilo es un enlace doble, R4 y R5 pueden estar unidos, en cambio, entre si en la forma de un grupo -CH=CH-CH=CH-; R1 es uno de los siguientes (1-1) a (1-29): (1-30) un átomo de hidrogeno, (1-31) un grupo alquilo inferior, (1-32) un grupo fenil alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende un grupo fenilo, grupos alquilo inferior, grupos alcoxi inferior, átomos de halogeno, grupos -(B)1NR6R7, un grupo nitro, un grupo carboxi, grupos alcoxicarbonilo inferior, un grupo ciano, grupos fenil alcoxi inferior, un grupo fenoxi, grupos piperidinil alcoxicarbonilo inferior, grupos amino alcoxicarbonilo interior opcionalmente substituidos por uno o más grupos cicloalquilo, grupos 2-imidazolinilcarbonilo opcionalmente substituidos en el anillo de 2-imidazolina por uno o más grupos alquiltio inferior, grupos 3-pirrolinilcarbonilo opcionalmente substituidos en el anillo de 3-pirrolina por uno o más grupos alquilo inferior, grupos tiazolidinilcarbonilo opcionalmente substituidos en el anillo de tiazolidina por un grupo fenilo, grupos 3- azabiciclo[3.2.2]nonilcarbonilo, grupos piperidinil alquilo inferior, grupos anilino alquilo inferior opcionalmente substituidos en el grupo amino por uno o más grupos alquilo inferior, grupos feniltio alquilo inferior, grupos indolinil alquilo inferior y grupos piperidinilcarbonilo opcionalmente substituidos en el anillo de piperidina por uno o más grupos alquilo interior, (1-33) un grupo cicloalquil alquilo inferior, (1-34) un grupo fenoxi alquilo inferior, (1-35) un grupo naftil alquilo inferior, (1-36) un grupo alcoxi inferior alquilo inferior, (1-37) un grupo carboxi alquilo inferior, (1-38) un grupo alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior, (1-39) un grupo piridil alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de piridina por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende átomos de halogeno; grupos piperidinilo; un grupo morfolino; grupos piperazinilo opcionalmente substituidos en ni anillo de piperazina por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende un grupo fenilo y un grupo alquilo inferior; grupos tienilo; un grupo fenilo; grupos piridilo; grupos piperidinil alquilo inferior; grupos feniltio alquilo inferior; grupos bifenilo; grupos alquilo inferior opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halogeno; grupos piridilamino; grupos piridilcarbonilamino; grupos alcoxi inferior; grupos anilino alquilo inferior opcionalmente substituidos en el grupo amino por uno o más grupos alquilo inferior; y grupos anilino opcionalmente substituidos en el grupo amino por uno o más grupos alquilo inferior, (1-40) un grupo ciano alquilo inferior, (1-41) un grupo A1-CONR8R9, (1-42) un grupo de la formula (2) ; (1-43) un grupo fenilo; (1-44) un grupo quinolil alquilo inferior, (1-45) un grupo alcoxi inferior alquilo inferior, sustituido por alcoxi inferior, (1-46) un grupo alquilo inferior substituido por hidroxi, (1-47) un grupo tiazolil alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de tiazol por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende átomos de halogeno, un grupo fenilo, grupos tienilo, grupos piridilo, (1-48) un grupo alquilo inferior opcionalmente substituido por uno o más átomos de halogeno, (1-49) un grupo alquilsililoxi inferior alquilo inferior, (1-50) un grupo fenoxi alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende grupos alquilo inferior opcionalmente substituidos por uno o más átomos de halogeno grupos alcoxi inferior; átomos de halogeno; grupos alquenilo inferior; grupos cicloalquilo; un grupo nitro; y un grupo fenilo, (1-51) un grupo feniltio alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más átomos de halogeno, (1-52) grupos piperidinil alquilo interior opcionalmente substituidos en el anillo de piperidina por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende grupos fenil alquilo inferior y un grupo fenilo, (1-53) un grupo piperazinil alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de piperazina por uno o más grupos fenilo, (1-54) un grupo 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolil alquilo inferior, (1-55) un grupo naftiloxi alquilo inferior, (1-56) un grupo benzotiazoliloxi alquilo inferior opcionalmente en el anillo de benzotiazol por uno o más grupos alquilo, (1-57) un grupo alquilo inferior substituido por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende grupos quinoliloxi y grupos isoquinoliloxi, (1-58) un grupo piridiloxi alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de piridina por uno o más grupos alquilo inferior; R2 es uno de los siguientes (2-1) a (2-33): (2-1) un átomo de hidrogeno, (2-2) un grupo alcoxi inferior, (2-3) un grupo alquilo inferior, (2-4 ) un grupo carboxi alcoxi inferior, (2-5) un grupo alcoxicarbonil alcoxi inferior, (2-6) un grupo hidroxi, (2-7) un grupo fenil alcoxi interior opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende átomos de halogeno; grupos alquilo inferior opcionalmente substituidos por uno o más átomos de halogeno; grupos alquiltio inferior opcionalmente substituidos por uno o más átomos de halogeno; grupos alcoxi inferior; un grupo nitro; grupos alquilsulfonilo inferior; grupos alcoxicarbonilo inferior; grupos fenil aIquenilo inferior; grupos alcanoiloxi inferior; y grupos 1,2,3-tiadiazolilo, (2-8) un grupo piperidinil alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de piperidina por uno o más grupos alquilo inferior, (2-9) un grupo alcoxi inferior substituido por amino opcionalmente substituido por uno o más grupos alquilo inferior, (2-10) un grupo alqueniloxi inferior, (2-11) un grupo piridil alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de piridina por uno o más grupos alquilo inferior, donde cada substituyente de alquilo inferior está opcionalmente substituido por uno o más átomos de halogeno, (2-12) un grupo alquiniloxi inferior, (2-13) un grupo fenil alquiniloxi inferior, (2-14) un grupo fenil alqueniloxi inferior, (2-15) un grupo furil alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de furano por uno o más grupos alcoxicarbonilo, (2-16) un grupo tetrazolil alcoxi interior opcionalmente substituido en el anillo de tetrazol por un miembro seleccionado entre el grupo que comprende un grupo fenilo, grupos fenil alquilo inferior, y grupos cicloalquil alquilo inferior, (2-17) un grupo 1,2,4-oxadiazolil alcoxi inferior opcionalmente sustituido en el anillo de 1,2,4- oxadiazol por un grupo fenilo, y el substituyente de fenilo está substituido opcionalmente en el anillo de fenilo por uno o más grupos alquilo inferior, (2-18) un grupo isoxazolil alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de isoxazol por lino O más grupos alquilo inferior, (2-19) un grupo 1,3,4-oxadiazol alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de 1,3,4-oxadiazol) por un grupo fenilo, y el substituyente de fenilo está opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más grupos alquilo inferior, (2-20) un grupo alcanoilo inferior alcoxi inferior, (2-21) un grupo tiazolil alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de tiazol por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende grupos alquilo inferior y un grupo fenilo, donde cada substituyente de fenilo está opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más átomos de halogeno, (2-22) un grupo piperidiniloxi opcionalmente substituido en el anillo de piperidina por uno o más grupos benzoilo, donde cada substituyente de benzoilo está opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más átomos de halogeno, (2-23) un grupo tienil alcoxi Inferior, (2-24) un grupo feniltio alcoxi inferior, (2-25) un grupo alcoxi inferior substituido por carbamoilo opcionalmente substituido por uno o más grupos alquilo inferior, (2-26) un grupo benzoil alcoxi inferior, (2- 27) un grupo piridilcarbonil alcoxi inferior, (2-28) un grupo imidazolil alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de imidazol por uno o más grupos fenil alquilo inferior, (2-29) un grupo fenoxi alcoxi inferior, (2-30) un grupo alcoxi inferior substituido por fenil alcoxi inferior, (2-31) un grupo 2, 3dihidro-1H-indeniloxi, (2-32) un grupo isoindolinil alcoxi inferior opcionalmente substituido en el anillo de isoindolina por uno o más grupos oxo, (2-23) un grupo fenilo; R3 es uno de los siguientes (3-1) a (3-19); (3-1) un átomo de hidrogeno, (3-2) un grupo alquilo inferior substituido por hidroxi, (3-4) un grupo cicloalquil alquilo inferior, (3-5) un grupo carboxi alquilo inferior, (3-6) un grupo alcoxicarbonilo inferior alquilo inferior, (3-7) un grupo fenil alquilo inferior opcionalmente substituido en el anillo de fenilo por uno o más miembros seleccionados entre el grupo que comprende átomos de halogeno; grupos alquilo inferior opcionalmente substituidos por uno o más átomos de halogeno; grupos alcoxi inferior opcionalmente substituidos por uno o más átomos de halogeno; un grupo fenilo; grupos alcoxicarbonilo inferior; un grupo fenoxi; grupos alquiltio inferior; grupos alquilsulfonilo inferior; grupos fenil alcoxi inferior; y grupos amino opcionalmente substituidos por uno o más grupos alcanoilo, (3-8) un grupo naftil alquil