Patent AR-046783-A1 (AR)
Title: Compuesto de sal ciclica de amonio cuaternario composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar esta ultima
IPC: C07D211/56
Filed: 2004-12-01
Abstract: Un compuesto de sal cíclica de amonio cuaternario caracterizado porque tiene la fórmula (1), en la que: n es 0 ó 1; cuando X es nitrógeno u oxígeno, Y no es nada; cuando Y es nitrógeno u oxígeno, X no es nada; T es un grupo sulfonilo (SO2) o carbonilo (CO); cuando T = CO, X es oxígeno o nitrógeno; Z- se selecciona entre el grupo compuesto por halo, CF3COO-, mesilato, tosilato, o cualquier otro contraión farmacéuticamente aceptable; R1 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior, alquenilo C3-8, fenilo no sustituido o sustituido, o fenil no sustituido o sustituido-alquilo inferior(C1-3); donde, cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno o más radicales seleccionados entre el grupo compuesto por alcoxi C1-8, halo, hidroxi, amino, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior, fenilo y fenil- alquilo inferior(C1-3); R2 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior, fenilo no sustituido o sustituido, o fenil no sustituido o sustituido-alquilo inferior(C1-3); donde, cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno o más radicales seleccionados entre el grupo compuesto por alcoxi C1-8, halo, hidroxi, amino, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquil C3-8 y cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior y anillos heterocíclicos; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por uno de los siguientes grupos no sustituidos o sustituidos: fenilo, fenil-alquilo inferior(C1-6) tiofenilo, tiofenil-alquilo inferior(C1-6), furanilo, furanil-alquilo inferior(C1-6), piridinilo, piridinil-alquilo inferior(C1-6), imidazolilo, imidazolilo-alquilo inferior(C1-6), naftilo, naftil-alquilo inferior(C1-6) quinolinilo, quinolinil-alquilo inferior(C1-6), indolilo, indolil-alquilo inferior(C1-6), benzotiofenilo, benzotiofenil-alquilo inferior(C1-6), benzofuranilo, benzofuranil-alquilo inferior(C1-6), benzoimidazolilo, benzoimidazolil-alquilo inferior(C1-6), alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior(C1-6), o alquenilo C3-8; donde, cuando está sustituido, un grupo está sustituido con uno o más radicales seleccionados entre el grupo compuestos por alcoxi C1-6, fenoxi, fenil-alcoxi(C1-3), halo, hidroxi, amino, ciano, trifluorometilo, metilenodioxi, etilenodioxi, propilenodioxi, butilenodioxi, alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior, fenilo, fenil-alquilo inferior(C1-3) tiofenilo, tiofenil- alquilo inferior(C1-3), furanilo, furanil-alquilo inferior(C1-3), piridinilo, piridinil-alquilo inferior(C1-3), naftilo, naftil-alquilo inferior(C1-3) quinolinilo, quinolinil-alquilo inferior(C1-3), indolilo, indolil-alquilo inferior(C1-3), benzotiofenilo, benzotiofenil-alquilo inferior(C1-3), benzofuranilo, benzofuranil-alquilo inferior(C1-6), COOH, COR6, COOR6, CONHR6, CON(R6)2, COG, NHR6, N(R6)2, G', OCOR6, OCONHR6, NHCOR6, N(R6)COR6, NHCOOR6 y NHCONHR6; y R4 se selecciona entre el grupo compuesto alquilo C1-8 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8 o cicloalquil(C3-8)-alquilo inferior; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor muscarínico de acetilcolina, que comprende un compuesto de la fórmula (1) y un vehículo farmacéuticamente aceptable del mismo. Uso de un compuesto de la fórmula (1) para preparar una composición farmacéutica para inhibir la unión de acetilcolina a sus receptores en un mamífero en necesidad del mismo, siendo efectiva preferentemente para tratar una enfermedad mediada por el receptor muscarínico de acetilcolina, donde la acetilcolina se une a dicho receptor. La enfermedad puede ser enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bronquitis crónica, asma, obstrucción respiratoria crónica, fibrosis pulmonar, enfisema pulmonar y rinitis alérgica.