Patent AR-059984-A1 (AR)
Title: Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa -iv para el tratamiento o prevencion de diabetes
Filed: 2007-03-20
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula estructural (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada n es independientemente 0, 1, 2 o 3; cada m es independientemente 0, 1 o 2: cada p es independientemente 0 o 1; V se selecciona de los restos del grupo de formulas (2); Ar es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes R1; cada R1 se selecciona independientemente del grupo constituido por halogeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco átomos de fluor y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco átomos de fluor; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrogeno; hidroxi; halogeno; ciano; alcoxi C1-10, en el que alcoxi está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de fluor e hidroxi; alquilo C1-10, en el que alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de fluor e hidroxi; alquenilo C2-10, en el que alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de fluor e hidroxi; (CH2)n-arilo, en el que arilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de hidroxi, halogeno, ciano, nitro, CO2H, (alquil C1-6)oxicarbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; (CH2)n-heteroarilo, en el que heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente de hidroxi, halogeno, ciano, nitro, CO2H, (alquil C1-6)oxicarbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; (CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente de oxo, hidroxi, halogeno, ciano, nitro, CO2H, (alquil C1-6)oxicarbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; (CH2)n-cicloalquilo C3-6, en el que cicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente de halogeno, hidroxi, ciano, nitro, CO2H, (alquil C1-6)oxicarbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; (CH2)n-COOH; (CH2)n-COO-alquilo C1-6; (CH2)n-NR4R5; (CH2)n-CONR4R5; (CH2)n-OCONR4R5; (CH2)n-SO2NR4R5; (CH2)n-SO2R6; (CH2)n-NR7SO2R6; (CH2)n-NR7CONR4R5; (CH2)n-NR7COR7; y (CH2)n-NR7CO2R6; en los que cualquier átomo de carbono de cualquier metileno (CH2) individual de (CH2)n está opcionalmente sustituido con de uno a dos sustituyentes que se seleccionan independientemente de fluor, hidroxi, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; R3a y R3b son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo C1-4, opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por hidrogeno, (CH2)m-fenilo, (CH2)m-cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-6, en el que alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de fluor e hidroxi y en el que fenilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de halogeno, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico que se selecciona de azetidina, pirrolidina, piperidina, piperazina y morfolina, en los que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que se seleccionan independientemente de halogeno, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor; cada R6 es independientemente alquilo C1-6, en el que alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de fluor e hidroxi; R7 es hidrogeno o R6; y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrogeno, (CH2)p-fenilo, (CH2)p-cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-6, en el que alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de fluor e hidroxi y en el que fenilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco sustituyentes que se seleccionan independientemente de halogeno, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco átomos de fluor.