Patent AR-088175-A1 (AR)
Title: 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas utiles para tratar cancer y composiciones farmaceuticas que las contienen
Inventor: HUANGSHU LEI
IPC: A61K31/506
Filed: 2012-09-27
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde: cada R¹ y R² es independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH₂, arilo, heteroarilo, o alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, en donde dicho alquilo C₁₋₄ es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de: halo, hidroxilo, y NH₂; R³ᵃ es hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆, fenilo, o bencilo y R³ᵇ es hidrógeno, deuterio, o alquilo C₁₋₆; o R³ᵃ y R³ᵇ se unen juntos para formar un anillo cicloalquilo de 3 - 7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4 - 7 miembros opcionalmente sustituido, en donde dichos anillos cicloalquilo y heterocíclico son cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de: halo, hidroxilo, oxo, NH₂, y alquilo C₁₋₃; R⁴ᵃ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o metileno-dibenceno, en donde dichos anillos fenilo, bencilo, y heteroarilo son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, haloalcoxilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heteroarilo de 5 - 6 miembros, fenoxilo heterocíclico de 5- 6 miembros, COORᵇ, SO₂Rᵇ, NHC(O)Rᵇ, y NRᵇRᵇ y R⁴ᵇ es hidrógeno, deuterio, o alquilo C₁₋₃; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se unen juntos para formar un anillo cicloalquilo de 3 - 7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4 - 7 miembros opcionalmente sustituido, en donde dichos anillos cicloalquilo y heterocíclico son opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de: halo, hidroxilo, oxo, NH₂, y alquilo C₁₋₃, siempre y cuando solamente uno entre R³ᵃ y R³ᵇ y R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se unan juntos para formar un anillo; R⁵ᵃ es hidrógeno o deuterio; R⁵ᵇ es hidrógeno, deuterio, metilo, etilo, CD₃, CF₃, CH₂F, o CHF₂ y R⁶ es opcionalmente sustituido alquilo C₁₋₆, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heterocíclico opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C₅₋₁₀ opcionalmente sustituido, en donde dicho alquilo C₁₋₆ es opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado del grupo que consta de hidroxilo, alcoxilo C₁₋₃ y -ORᵃ; en donde dichos arilo, heteroarilo, heterocíclico y cicloalquilo C₅₋₁₀ son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionados del grupo que consta de: halo; hidroxilo; ciano; nitro; alcoxilo C₁₋₃; haloalquilo C₁₋₃; haloalcoxilo C₁₋₃; alquilo C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₆; fenilo opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, haloalcoxilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heteroarilo de 5 - 6 miembros, fenoxilo heterocíclico de 5 - 6 miembros, COORᵇ, SO₂Rᵇ, NHC(O)Rᵇ, y NRᵇRᵇ; heteroarilo de 5 - 6 miembros; heterocíclico de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionados del grupo que consta de: halo, hidroxilo, oxo, NH₂, y alquilo C₁₋₃; -CH₂Rᵃ; -ORᵃ; -C(O)Rᵃ; -NRᵃRᵇ; COORᵃ; -SO₂Rᵃ; NHC(O)Rᵃ; y -SO₂NRᵇRᵇ; o R⁵ᵇ y R⁶ se unen para formar un grupo cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido o un grupo opcionalmente sustituido de la fórmula (2), en donde n es 1, 2, ó 3 y dicho cicloalquilo C₃₋₇ y grupo de la fórmula (2) son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de: halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, haloalcoxilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heteroarilo de 5 - 6 miembros, benciloxilo heterocíclico de 5 - 6 miembros, COORᵇ, SO₂Rᵇ, NHC(O)Rᵇ, y NRᵇRᵇ; cada Rᵃ es independientemente fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heterocíclico de 4 - 7 miembros opcionalmente sustituido, en donde dichos fenilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionados del grupo que consta de halo, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, haloalcoxilo C₁₋₃, y alquilo C₁₋₃, en donde dicho heterocíclico de 4 - 7 miembros es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de halo, hidroxilo, oxo, alcoxilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, haloalcoxilo C₁₋₃, y alquilo C₁₋₃; y cada Rᵇ es independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.