Patent CO-5140117-A1 (CO)
Title: Derivados terapeuticos de benzamida
Inventor: DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE
IPC: C07D271/06
Filed: 1999-12-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)<EMI FILE="99075519_1" ID="1" IMF=JPEG >en dondeA representa N ó CH;X se selecciona de los siguientes grupos:(i) -C1-6alquileno-, opcionalmente conteniendo uno o dos enlaces dobles y opcionalmente substituido por uno o más grupos hidroxi, alquilo, C1-6, alcoxi C1-6, acilo C1-6 o aciloxi C1-6,(ii) oxo, sulfonilo, tioxo,(iii) -C1-6alquilencarbonilo-, -C1-6alquilensulfonilo-,-C1-6alquilentioxo,(iv) -C2-6alquilenoxi, -C2-6alquilentio-, C2-6alquilen(N-H ó N-C1-6alquil)amino-,(v) -C1-6alquilencarboxi-, -C1-6alquilentioamido-, -C1-6alquilen(N-H ó N-C1-6alquil)carboxiamido-, y(vi) -C2-6alquilenoxicarbonil-, -C2-6alquilentiocarbonil-,-C2-6 alquilen(N-H ó N-C1-6alquil)aminocarbonilo-;Z representa un enlace directo o -C1-6alquileno-, opcionalmente conteniendo un enlace doble y opcionalmente substituido por uno o más grupos hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, acilo C1-6 o aciloxi C1-6;R1 se selecciona de los siguientes grupos:(i) hidrógeno, C1-3 perfluoroalquilo,(ii) arilo C6-10, cicloalquilo C3-8 y derivados benzo de fusión de los mismos, policicloalquilo C7-10, cicloalquenilo C4-8, policicloalquenilo C7-10,(iii) un heterociclilo del grupo que consiste de radicales monocíclicos y radicales policíclicos fundidos, en donde los radicales contienen un total de 5-14 átomos en el anillo, en donde los radicales contienen un total de 1-4 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, y en donde los anillos individuales de los radicales pueden ser independientemente saturados, parcialmente insaturados o aromáticos y (iv) en donde X es alquileno C1-6 y Z es un enlace directo, o Z es alquileno C1-6, R1 puede representar adicionalmente un grupo halógeno, ciano, nitro o acilo C1-6,en donde cuando R1 contiene uno o más anillos, los anillos pueden cada uno independientemente soportar de 0 a 4 substituyentes independientemente seleccionados de(i) halógeno, hidroxi, ciano, nitro, formilo, alquilsulfonilamino -C1-6,- 2 - (ii) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, perfluoroalquilo C1-3,(iii) alcoxi C1-6, metilendioxi, perfluoroalcoxi C1-3, alquiltio C1-6,(iv) amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6,(v) fenilo, fenoxi, feniltio, halofeniltio, bencilo, benciloxi,(vi) hidroxicarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo,(vii) aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6 aIcoxi C1-6, perfluoroalquilaminocarbonilo C1-3,(viii) acilo C1-6, aciloxi C1-6, aciloxi C1-6 alquilo C1-6, acilamino C1-6, y(ix) un heterociclilo aromático que consiste de radicales monocíclicos en donde los radicales contienen de 5-6 átomos en el anillo, en donde los radicales contienen un total de 1-4 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, y en donde cada uno de los grupos heterociclilo está opcionalmente substituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-3, y perfluoroalcoxi C1-3;Y representa una ligadura oxi o directa, -alquileno C1-6-, -oxialquilenoC1-6, o un heterociclilo consistente de radicales monocíclicos, en donde los radicales contienen 5 átomos en el anillo, y en donde los radicales contienen un total de 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre, y en donde el anillo puede estar independientemente saturado, parcialmente insaturado o aromático;R2 representa fenilo, cicloalquilo C3-8 o heterociclilo consistente de radicales monocíclicos en donde los radicales contienen un total de 5-6 átomos en el anillo, en donde los radicales contienen un total de1-4 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde el anillo puede ser independientemente saturado, parcialmente insaturado o aromático; y en donde cada R2 está opcionalmente substituido por uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8, perfluoroalquilo C1-3, perfluoroalcoxi C1-3, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, ciano, nitro, alquilaminosulfonilo;R3 representa hidrógeno o uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-3, o perfluoroalcoxi C1 -3; o una sal fisiológicamente aceptable, solvato o derivado de la misma.