Patent ES-2638596-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la NADPH oxidasa 4 y uso de los mismos
Inventor: BRANDES RALF
IPC: A61K31/565
Filed: 2012-11-09
Granted: 2017-10-23
Abstract: Un inhibidor de Nox4 (NADPH oxidasa 4) para el uso en la prevención y/o tratamiento de una disfunción de osteoclastogenia relacionada con un aumento de recambio óseo o resorción ósea de causa secundaria y/u osteoporosis, en el que dicho inhibidor de Nox4 se selecciona entre el grupo siguiente: 4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(4-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(4-clorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(2-fluoro-5-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-5-[(2-metoxipiridin-4-il)metil]-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-metoxifenil)-4-metil-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(5-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-5-[(6-metoxipiridin-3-il)metil]-4-metil-1H-pirazo lo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(5-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(2-fluoro-5-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)- diona; 4-(5-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-metil-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2-fluorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-metoxifenil)-4-(3-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)- diona; 2-(2-metoxifenil)-4-(4-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-metoxifenil)-4-(3-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-[(2-metoxipiridin-4-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2,6-difluorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2-fluorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-metil-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(3-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-5-metil-4-[3-(metilamino)fenil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-metoxifenil)-4-(4-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2-fluorofenil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2,5-difluorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(1,3-thiazol-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)fenil]-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(3,5-diclorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(3-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)fenil]-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2,6-difluorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 4-(2-fluoro-5-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; 2-(2-clorofenil)-4-(2,5-difluorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; y 2-(2-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)fenil]-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona, así como tautómeros, isómeros geométricos, formas ópticamente activas y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.