Patent AR-119728-A1 (AR)
Title: Derivados de 1,1-dioxido de 3-amino-4h-benzo[e][1,2,4]tiadiazina como inhibidores de mrgx2
Inventor: SHIOKAWA ZENYU
IPC: C07D417/14
Filed: 2020-04-29
Abstract: Se describen compuestos de fórmula (1), tautómeros de estos y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos o tautómeros, donde L, R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ se definen en la memoria descriptiva. Esta descripción también hace referencia a materiales y métodos para la preparación de compuestos de fórmula (1), a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para el tratamiento de enfermedades, trastornos o afecciones asociados con MRGX2.  Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un tautómero de este, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto de fórmula (1) o tautómero de este, donde: L se selecciona de un enlace y alcanodiilo C₁₋₄; R¹ se selecciona de (a) alquilo C₁₋₄ que se sustituye con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, alcoxi C₁₋₄, amino y aminocarbonilo, donde cada uno de los sustituyentes opcionales de alcoxi C₁₋₄ se sustituye independientemente con 0 a 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo, y donde cada uno de los sustituyentes opcionales amino y aminocarbonilo se sustituye independientemente con 0 a 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C₁₋₄; y (b) un grupo cíclico que se selecciona de cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo C₂₋₉, arilo C₆₋₁₄ y heteroarilo C₁₋₉, donde el grupo cíclico se sustituye con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, amino y aminocarbonilo, donde cada uno de los sustituyentes opcionales de alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄ se sustituye independientemente con 0 a 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo, y donde cada uno de los sustituyentes opcionales amino y aminocarbonilo se sustituye independientemente con 0 a 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C₁₋₄; R² se selecciona de (a) alquilo C₁₋₄, que se sustituye con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, alcoxi C₁₋₄ y amino; y (b) un grupo cíclico que se selecciona de cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo C₂₋₉, arilo C₆₋₁₄ y heteroarilo C₁₋₉, donde el grupo cíclico se sustituye con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, amino, cicloalquilo C₃₋₈ y heterociclilo C₃₋₅, siempre y cuando el grupo cíclico no tenga más de un sustituyente opcional que se selecciona de cicloalquilo C₃₋₈ y heterociclilo C₃₋₅, y donde cada uno de los sustituyentes opcionales de alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ y heterociclilo C₃₋₅ se sustituye independientemente con 0 a 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente de halo, y donde el sustituyente opcional amino se sustituye independientemente con 0 a 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C₁₋₄; cada uno de R³, R⁴ y R⁵ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, ciano y alquilo C₁₋₃; donde cada uno de los restos heterociclilo y heteroarilo antemencionados tiene independientemente de 1 a 4 heteroátomos como miembros anulares, donde cada uno se selecciona independientemente de N, O y S.