Patent ES-2216940-T3 (ES)
Title: Derivados n-fenilicos de 2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida sustituidos que elevan la actividad de piruvato deshidrogenasa.
Inventor: BUTLIN ROGER JOHN
IPC: C07D295/185
Filed: 2000-08-30
Granted: 2004-11-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más D, fenilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más D, anillo heteroarílico opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con uno o más D, o (anillo heteroarílico) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido en el carbono del anillo con uno o más D, en el que dicho anillo heteroarílico es un anillo de 6 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, o o un anillo de 5 5 miembrosenlazado a carbono, que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y en el que, si dicho anillo heteroarílico de 5 miembros contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; iii) un grupo heterocíclico de 4-8 miembros enlazado a nitrógeno, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, y en el que, si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estaropcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más D, un anillo heteroarílico de 6 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, o un anillo heteroarílico de 5 miembros enlazado a carbono, que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más D, y en el que, si dicho anillo heteroarílico de 5 miembros contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; A se selecciona de hidroxi, amino, halo, carboxi, N-(alquil C C1-4)amino, N, N-di-(alquil C1-4)amino, carbamoilo y alcoxi C1-6; D se selecciona de: i) -Xa-Rc, en el que Xa es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -NRdSO2-, -NRdCO-, NRdCONRe-, -NRdo -CONRd-, , en los que Rd y Re son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi o alcoxi C1-4, y Rc se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi o alcoxi C1-4; ii) un Het de 4-8 miembros, que está opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, halo, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 o ciano, y en el que, si dicho Het de 4-8 miembros contieneun resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de G; iii) -Xa-alquil C1-6-Xb-Rc, en el que Xa y Rc son como se definen aquí anteriormente, y Xb es -S-, 80-SO- o -SO263.