Patent AR-105606-A1 (AR)
Title: Compuesto de fenilamina substituida, composición farmacéutica y combinación que lo comprenden y su uso para fabricar un medicamento
Inventor: STEPHEN THOMPSON
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-08-04
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fenilamina substituida caracterizado porque es de fórmula (1), o una de sus sales, en donde, A¹ es CH; A² se selecciona de CR¹³ y N; R¹ se selecciona de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, fenilo, heteroarilo C₅₋₆, alcoxi C₁₋₆, -O-(cicloalquilo C₃₋₇) y NR¹⁰ᵃR¹⁰ᵇ; en donde el cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, fenilo, heteroarilo C₅₋₆ y -O-(cicloalquilo C₃₋₇) están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de hidroxi, metoxi, alquilo C₁₋₃ y halógeno; L¹ es un grupo conector seleccionado de -C(O)- y -S(O)ₙ-, en donde n representa de 1 a 2; R³ se selecciona de hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi y ciano; R⁴ se selecciona de hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi y ciano; R² se selecciona de hidrógeno, halógeno, Ar, Cy, X, NR⁵ᵃR⁵ᵇ y -C(O)-R¹⁵; Ar se selecciona de fenilo y heteroarilo C₅₋₆, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de halógeno y -L²-R⁷; L² es un grupo conector seleccionado de un enlace, -(CH₂)ₘ-, -O(CH₂)ₘ-, -alquenilo C₂₋₄-, -O-(alquinilo C₂₋₄)-, -(CH₂)ₚ-NH-(CH₂)q-, y -(CH₂)ₚC(O)-(CH₂)q-; en donde m representa de 1 a 4 y p y q representan independientemente de 0 a 4; R⁷ se selecciona de hidrógeno; hidroxi; NR⁸ᵃR⁸ᵇ; heterocicloalquilo C₄₋₇ opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C₁₋₃; cicloalquilo C₃₋₇; alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con un grupo NR¹⁴ᵃR¹⁴ᵇ; y fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de halógeno, metoxi y metilo; Cy se selecciona de cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, cicloalquenilo C₅₋₇ y heterocicloalquenilo C₅₋₇, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, heterocicloalquilo C₄₋₇, NR¹¹ᵃR¹¹ᵇ, =O, -C(O)-R¹⁵ y -C(O)O-R¹⁵; X se selecciona de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alcoxi C₁₋₆, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de hidroxi, metoxi, halógeno, NR¹³ᵃR¹³ᵇ y heterocicloalquilo C₄₋₇, en donde el heterocicloalquilo C₄₋₇ está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C₁₋₃; R⁵ᵃ se selecciona de hidrógeno; alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de Ar y Cy; -C(O)-R⁹; -C(O)-OR⁹; y -SO₂-R⁹; R⁵ᵇ se selecciona de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R⁹ se selecciona de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₄₋₇, fenilo y heteroarilo C₅₋₆; R¹⁰ᵃ y R¹⁰ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R¹² se selecciona de hidrógeno, halógeno y metilo; R¹³ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₃, -C(O)-(heterocicloalquilo C₄₋₇), -C(O)-(alquilo C₁₋₃) y -C(O)-(cicloalquilo C₃₋₇); R¹³ᵃ y R¹³ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; R¹⁴ᵃ y R¹⁴ᵇ se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C₁₋₃; y R¹⁵ se selecciona de alquilo C₁₋₆, Ar, cicloalquilo C₃₋₇ y heterocicloalquilo C₄₋₇.