Patent AR-039345-A1 (AR)
Title: Derivados de acido amino-1h-indol-2-carboxilico 3-sustituidos y de acido amino-benzo(b)-tiofeno-2-carboxilico 3-sustituidos como inhibidores de la expresion del gen de la inteleuquina-4
IPC: C07D401/14
Filed: 2003-04-23
Abstract: Reivindicación 1: Un método de tratamiento de alergia, asma, rinitis, dermatitis, linfomas de células B, tumores, anti-bacterianos, rinovirus o virus respiratorio sincitial (RSV) que comprende administrar a un paciente que se encuentra en necesidad de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de la fórmula (1), en la cual: X e Y son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, halógeno, nitro, amino, hidroxi, C1-6 alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C1-6-alcoxi, C1-6-perfluoro-alquilo, C1-6-perfluoroalcoxi, fenilo y bencilo, en las cuales fenilo o bencilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de C1-6-alquilo, C1-6-perfluoroalquilo, halógeno, hidroxi o C1-6-perfluoroalquilo o C1-6-perfluoroalcoxi; Z es N-R o S, donde R se selecciona del grupo constituido por H, C1-6 alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonil-C1-6alquilo, C1-6alquilcarbamoil-C1-6alquilo y C1-6-dialquilcarbamoil-C1-6alquilo; R1 se selecciona del grupo constituido por H, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6perfluoroalquilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquil-C1-6alquilo, C1-6alcoxi-C1-6alquilo, hidroxi-C1-6alquilo, amino-C1-6alquilo, mono- o di-C1-6-alquil-amino-C1-6alquilo, formilo, C1-6alquilcarbonilo, amino-C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, fenilo, difenil-C1-6alquilo y fenil C1-6alquilo, fenilcarbonil-C1-6alquilo, fenoxi-C1-6alquilo, donde fenilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de C1-6alquilo, C1-6perfluoroalquilo, halógeno, hidroxi o C1-6perfluoroalquilo o C1-6perfluoroalcoxi; R3 es como se muestra en el grupo de fórmulas (2) en cuyas fórmulas R4 se selecciona del grupo constituido por H, halógeno, nitro, amino, hidroxi, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6perfluoroalquilo, C1-6perfluoroalcoxi, fenilo y bencilo, donde fenilo o bencilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1-6 alquilo, C1-6 perfluoroalquilo, halógeno, hidroxi o C1-6perfluoroalquilo o C1-6perfluoroalcoxi, y n es un número entero de 0 a 4; y R2 se selecciona del grupo constituido por H, C1-6 alquilo, C1-6 perfluoroalquilo, perfluoroarilo, indanilo, C1-6-alcoxiC1-6alquilo, C2-6aciloxi-C1-6alquilo, C1-6alcoxicarbonil-C1-6alquilo, C1-6alquilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalcoxicarbonil-oxi-C1-6alquilo, adamantiloxicarboniloxi-C1-6alquilo, C3-8cicloalcoxicarbonil-C1-6alquilo, mono- o di-C1-6alquilamino-C1-6alquilo, C3-8azacicloalquil-C1-6-alquilo, mono- o di-C1-6alquilcarbamoil-C1-6alquilo, C3-8azacicloalquilcarboniloxi-C1-6 alquilo, bencilC1-6-alquilcarbamoil-C1-6alquilo, mono- o di-C1-6alquil-carbamoiloxi-C1-6alquilo, C3-8azacicloalquilcarboniloxi-C1-6alquilo, bencilC1-6-alquilcarbamoiloxi-C1-6alquilo, bencilcarbamoiloxi-C1-6alquilo, C1-6alcoxicarbonil-amino-oxo-C1-6alquilo, o un resto seleccionado del grupo de fórmulas (3), en donde R5 es H o C1-6 alquilo, R6 es C1-6 alquilo, fenilo o tolilo, y A es CH2, NH u O, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, opcionalmente en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.