Patent AR-074306-A1 (AR)
Title: Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa-iv para el tratamiento o prevencion de diabetes
Filed: 2009-11-09
Abstract: También se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y al uso de estos compuestos. Reivindicación1: Un compuesto de fórmula estructural 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que V se selecciona entre el grupo que consiste en el grupo de fórmulas (2); Ar es fenilo opcionalmente sustituido por uno a cinco sustituyentes R1; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por uno a cinco átomos de flúor; y alcoxi C1-4, opcionalmente sustituido por uno a cinco átomos de flúor; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-10, donde el alcoxi está opcionalmente sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor e hidroxi, alquilo C1-10, donde el alquilo está opcionalmente sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor e hidroxi, alquenilo C2-10, donde el alquenilo está opcionalmente sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor e hidroxi, (CH2)n-arilo, donde el arilo está opcionalmente sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, cieno, nitro, CO2H, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, donde el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor, (CH2)n-heteroarilo, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, ciano, nitro, CO2H, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, donde el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor, (CH2)n-heterociclilo, donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, COH, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, donde el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor, (CH2)n-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, CO2H, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, donde el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor, (CH2)n-COOH, (CH2)n-COOalquilo C1-6, (CH2)n-NR4R5, (CH2)n-CONR4R5, (CH2)n-OCONR4R5, (CH2)n-SO2NR4R5, (CH2)n-SO2R6, (CH2)n-NR7SO2R6, (CH2)n-NR7CONR4R5, (CH2)n-NR7COR7, y (CH2)n-NR7CO2R6, donde cualquier átomo de carbono de metileno individual (CH2) en (CH2)n está opcionalmente sustituido por uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, hidroxi. alquilo C1-4, y alcoxi C1-4, donde el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor; cada uno de R3a y R3b es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por uno a cinco átomos de flúor; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, (CH2)m-fenilo, (CH2)m-cicloalquilo C3-6, y alquilo C1-6, donde el alquilo está opcionalmente sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor e hidroxi y donde el fenilo y el cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, donde el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico seleccionado entre azetidina, pirrolidina, piperidina, piperazina, y morfolina donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, donde el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor; cada R6 es independientemente alquilo C1-6, donde el alquilo está opcionalmente sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor e hidroxilo; R7 es hidrógeno o R6; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en: -SO2aIquiIo C1-6, -SO2cicloalquilo C3-6, SO2-ariIo, -SO2-heteroarilo, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)cicloalquilo C3-6, -C(O)-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)Ocicloalquilo C3-6, -C(O)O-arilo, -C(O)O-heteroarilo, -C(O)NHalquilo C1-6, -C(O)NHcicloalquilo C3-6, -C(O)NH-arilo, y -C(O)NHheteroarilo; donde el alquilo y el cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor y donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, ciano, nitro, CO2H, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, donde el aIquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno a cinco átomos de flúor; cada n es independientemente 0, 1, 2, o 3; y cada m es independientemente 0, 1, o 2.