Patent AR-039249-A1 (AR)
Title: Derivados de fenilo 4
Inventor: DR CEZANNE BERTRAM
IPC: C07D453/06
Filed: 2003-04-04
Abstract: Derivados de fenilo 4 de la fórmula (1) en donde D está ausente o es una cadena de alquileno saturada, completa o parcialmente no saturada de 3 a 4 miembros, en donde de 1 a 3 átomos de C pueden estar reemplazados por átomos de N y/o 1 o 2 átomos de C pueden estar reemplazados por 1 o 2 átomos de O y/o 1 o 2 átomos de S, pero donde a lo sumo están reemplazados hasta 3 átomos de C y donde, además, la cadena de alquileno y/o un N allí presente pueden estar monosustituidos, disustituidos o trisustituidos por Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2, SO2NR2 y/o S(O)mA, y donde, además, un grupo de CH2 en la cadena de alquileno también puede estar reemplazado por un grupo C=O, M es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico aromático que puede contener 1-2 átomos de N, O y/o S, R1 es H, Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-N(R3)2, -CN, -C(=NH)-,NH2 que está insustituido o monosustituido por C(=O)R3, COOR3, OR3 o por un grupo de protección amino convencional, o restos de fórmulas (2) y (3); R2 es H, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-N(R3)2 o -[C(R3)2]n-OR3, R2' es H, A, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n-Het', -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-N(R3)2 o -[C(R3)2]n-OR3, R2" es H, A, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-N(R3)2 o -[C(R3)2]n-OR3; R3 es H o A; W es -C(R2)2, -[C(R2)2]2-, -OC(R3)2-, -NR2C(R2)2-, -NR2CO- o -CONR2-; X es CONR2, CONR2C(R3)2, -C(R3)2NR2, -C(R3)2NR2C(R3)2, -C(R3)2O- o C(R3)2OC(R3)2-, Y es alquileno, cicloalquileno, Het-diilo o Ar-diilo, T es un anillo carbocíclico o heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, no saturado o aromático que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que está monosustituido o disustituido por =S, =NR2, =NOR2, =NCOR2, =NCOOR2 o =NOCOR2 y también puede estar monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2CON(R2)2, NR2SO2A, COR2, SO2NR2 y/o S(O)mA, A es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de carbono, en donde 1 o 2 grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de O ó S y/o por grupos -CH=CH-, y/o además 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]n-COOR2' u -O-[C(R3)2]o-COOR2', Ar' es fenilo o bencilo, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido o disustituido por Hal o A, Het es un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, no saturado o aromático que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido por el O del carbonilo, =S, =N(R3)2, Hal, A, [C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het1, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-OR2, -[C(R3)2]n-N(R2´)2, NO2, CN, -[C(R3)2]n-COOR2', -[C(R3)2]n-CON(R2')2, -[C(R3)2]n-NR2' COA, NR2' CON(R2')2, -[C(R3)2]n-NR2' SO2A, COR2', SO2NR2' y/o S(O)mA, Het1 es un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, no saturado o aromático con 1 o 2 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido o monosustituido o disustituido por el O del carbonilo, =S, =N(R3)2, Hal, A, OR2", N(R2")2, NO2, CN, COOR2", CON(R2")2, NR2"COA, NR2"CON(R2")2, NR2"SO2A, COR2", SO2NR2" y/o S(O)mA, Hal es F, Cl, Br, o I, n es 0, 1 o 2; m es 0, 1, o 2, o es 1, 2 o 3. Estos compuestos son inhibidores del factor de coagulación Xa y pueden emplearse para la profilaxis y/o la terapia de enfermedades tromboenbólicas y para el tratamiento de tumores.