Patent WO-2004012506-A2 (WO)
Title: Composes antimicrobiens
Inventor: ARAD DORIT
IPC: A61K31/165
Filed: 2003-06-23
Abstract: L'invention concerne des composés antimicrobiens. Des composés antimicrobiens représentatifs sont représentés par la structure chimique suivante: (F) dans laquelle le groupe Q-A peut occuper la position ortho, méta  ou para ; A représente un groupe sélectionné parmi l'ensemble constitué par CH2, O, S, SO, SO2, NH, et NR où R est sélectionné parmi l'ensemble constitué de C1-C7 alkyles, aralkyles avec une chaîne C1-C3 alkyle, et C3-C7 cycloalkyles; Q représente un azote basique O-substitué ou non lié à A par l'intermédiaire d'un lieur, cet azote basique étant sélectionné parmi l'ensemble constitué i) d'une amine substituée ou non, d'une amidine, ou de guanidine, les substitutions sur les groupes amine, amidine, et guanidine, autres que A peuvent être représentées par un ou plusieurs groupes C1-C6 alkyle, acyle, aminoacyle (urée), aminothioacyle (thiourée), et aryle ou aralkyle substitués ou non par un groupe C1-C3 alcoxy, -NR2, -NHCOR, halogène (de une à trois substitutions), -NO2, ou -OH, dans lesquels R est tel que défini ci-dessus et dans lesquels R2 est sélectionné parmi l'ensemble constitué d'hydrogène, aryle, de C1-C6 alkyle ou aralkyle, substitué ou non, seul ou en combinaison; ou ii) contenu dans un hétérocycle comprenant, sans y être limités, pyrrole, pyrrolidine, oxazole, thiazole, pyridine, pipéridine, morpholine ou imidazole; dans laquelle Q lié à A possède une configuration sélectionnée parmi l'ensemble constitué de groupe i) alkyle, saturé ou non, de un à huit atomes de carbone pouvant être substitué ou non avec un ou plusieurs groupes C1-C6 alkyle, C1-C3 alcoxy, C1-C6 alkyle-S-, C1-C6 alkyle-SO-, ou C1-C6 alkyle-S02-, ii) d'une chaîne alkyle contenant un cycle aromatique sélectionné parmi l'ensemble constitué de -0-alkyl-aryle, -0-alkyl-aryl-alkyle, et -0-aryl-alkyle, iii) d'un alkyle formant des cycles à cinq ou six éléments qui peuvent être substitués ou non avec un groupe C1-C7 alkyle, C1-C3 alcoxy, C3-C7 cycloalkyles, ou aralkyles contenant une chaîne C1-C3 alkyle, substituée ou non avec un groupe C1-C3 alcoxy, -NR2, -NHCOR, halogène (de une à trois substitutions), -NO2, ou -OH, dans lesquels R et R2 sont tels que définis ci-dessus, iv) lorsque Q représente une amine, amidine ou guanidine, d'une chaîne alkyle contenant l'azote basique de Q dans un cycle à cinq ou six éléments, v) d'aralkyle bicyclique, substitué ou non, comprenant, sans y être limité, des biphényles, diphényl éthers, et des diphénylthio éthers; vi) le lieur A et le noyau benzénique formant tous les deux un groupe naphtyle substitué qui pouvant contenir un ou deux atomes d'azote; Jm représentant des substituants aromatiques ensemble ou en combinaison, comprenant sans y être limités des éthers, halogènes, CF3, C1-C6 alkyle, acides carboxyliques, esters, amides, éthers hétéroatomiques substitués comprenant, sans y être limités, des sulfures, sulfoxydes, et des sulfones, -NH2, -NHR, ou -NR2, dans lesquels R et R2 sont tels que définis ci dessus, et dans lesquels m prend la valeur 1--3; (CZ)n représente un groupe sélectionné parmi l'ensemble constitué d'un groupe C1-C4 alkyle, dans lequel Z est sélectionné, de manière indépendante parmi l'ensemble constitué d'un groupe hydrogène, aryle, C1-C6 alkyle ou aralkyle, saturé ou non, seul ou en combinaison, et dans lequel n = 0 à 4; R3 représente un groupe sélectionné parmi l'ensemble constitué d'un groupe hydrogène, C1-C<s