Patent AR-122601-A2 (AR)
Title: Composiciones parasiticidas que comprenden múltiples agentes activos, métodos y usos de las mismas
Inventor: ROSENTHAL JOSEPH
IPC: A61P33/14
Filed: 2021-06-11
Abstract: Composiciones para combatir los ectoparásitos y los endoparásitos en los animales, que comprenden al menos un 1-arilpirazol, al menos una lactona macrocíclica, al menos un regulador del crecimiento de los insectos y al menos un compuesto antihelmíntico, en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable. Métodos mejorados para erradicar, controlar y prevenir las infecciones y las infestaciones de parásitos en un animal, que comprenden administrarle las composiciones de la invención al animal que lo necesita.  Reivindicación 1: Una composición veterinaria tópica en forma de una formulación de aplicación puntual o para verter, para tratar o prevenir una infección o una infestación de parásitos en un animal, caracterizada porque comprende (a) una combinación de al menos un agente activo de 1-arilpirazol, de fórmula (1) donde: R¹ es hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, R³, R⁸, formilo, -C(O)R⁸, -C(O)OR⁸, -C(O)NR⁹R¹⁰, -C(=NOH)NH₂, -C(=NNH₂)R⁹, o -C(S)NH₂; R² es R⁸, halógeno, ciano, nitro, -SCN, 4-5-dicianoimidazol-2-ilo, o -S(O)ₘR¹¹; R³ es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, OH, OR⁸, S(O)ₘR¹¹, -C(O)R⁸, -C(O)OR⁸, NR⁹R¹⁰, -N=C(R⁹)(R¹⁴), -N=C(R¹⁰)-Z-(R⁹), -N=C(R¹⁰)-NR⁹R¹⁰, -N(R⁸)-C(R¹⁰)=NR⁹, -N(R¹¹)C(O)CR¹⁵R¹⁰R¹¹, -N(R¹¹)C(O)arilo, -N(R¹¹)C(O)heteroarilo o -N(R¹¹)C(O)OR¹⁰; R⁴, R⁵ y R⁷ son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, ciano o nitro; R⁶ es halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, ciano, nitro, -C(O)R¹², -S(O)ₙR¹² o SF₅; X es un átomo de nitrógeno o C-R¹³; Z es O, S(O)ₘ o NR⁹; R⁸ es alquilo o haloalquilo; R⁹ es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o alcoxi; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o -C(O)R⁸; R¹¹ es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, alcoxialquilo, o haloalcoxialquilo; R¹² es alquilo o haloalquilo; R¹³ es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; R¹⁴ se sustituye opcionalmente arilo u opcionalmente heteroarilo sustituido; R¹⁵ es hidrógeno, halógeno, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, formiloxi, alquilcarboniloxi, haloalquilcarboniloxi, alquiltio, haloalquiltio, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, di(haloalquil)amino, ariloxi o arilalcoxi; donde dichos grupos alquilo, haloalquilo, alcoxi, se sustituyen opcionalmente con alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, o heteroarilo; dichos grupos arilo o heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de alquilo, haloalquilo, arilo, halógeno, C(O)R⁸, -C(O)OR⁸, -C(O)NR⁹R¹⁰, -C(S)NH₂, o -S(O)ₘR¹¹ m es 0, 1 ó 2; y n es 0, 1 ó 2; o una sal aceptable farmacéuticamente, hidrato o solvato del mismo; al menos un agente activo que es una lactona macrocíclica que es una avermectina o una milbemicina; al menos un agente activo que es un regulador del crecimiento de los insectos que se selecciona de (S)-metopreno, piriproxifeno, hidropreno, ciromazina, fluazurón, lufenurón y novalurón; y al menos un agente activo antihelmíntico que se selecciona de tiabendazol, oxibendazol, mebendazol, fenbendazol, oxfendazol, albendazol, triclabendazol, febantel, levamisol, pirantel, morantel, praziquantel, closantel, clorsulón, un agente activo de amino acetonitrilo o un agente activo de arilazol-2-il cianoetilamino; (b) un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende glicerol formal y dimetil isosorbide; y (c) opcionalmente un inhibidor de la cristalización. Reivindicación 8: Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque comprende: aproximadamente 5% a aproximadamente 15% (p/v) de fipronil; aproximadamente 0.01 a 2% (p/v) de al menos uno de eprinomectina, ivermectina, oxima de milbemicina o moxidectina; aproximadamente 5 a aproximadamente 15% (p/v) de al menos uno de (S)-metopreno, piriproxifeno; y aproximadamente 5 a 15% (p/v) de al menos uno de febantel, levamisol, pirantel, o praziquantel. Reivindicación 10: La composición de la reivindicación 1, caracterizada porque el al menos un 1-arilpirazol es fipronil, la al menos una lactona macrocíclica es eprinomectina, el al menos un IGR es (S)-metopreno y el al menos un antihelmíntico es praziquantel.