Patent AR-097754-A1 (AR)
Title: Derivados sustituidos de fenilalanina
Inventor: ULRIKE DR RHN
IPC: A61K31/443
Filed: 2014-09-24
Abstract: Derivados sustituidos de fenilalanina y procedimiento para su preparación, así como a su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial de enfermedades cardiovasculares y/o de fuerte pérdida de sangre perioperatoria. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) en donde R¹ representa un grupo de la fórmula (2) ó (3), en donde # es el sitio de unión con el átomo de nitrógeno; R⁶ representa heteroarilo de 5 miembros, en donde el heteroarilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por oxo, cloro, ciano, hidroxi y alquilo C₁₋₃, en donde el alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por hidroxi, amino, hidroxicarbonilo y metoxi, o en donde el alquilo puede estar sustituido con 1 a 7 sustituyentes flúor, o en donde el alquilo está sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por hidroxi, amino, hidroxicarbonilo y metoxi y en donde el alquilo también puede estar sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor; R⁷ representa hidrógeno, flúor o cloro; R⁸ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclo de 5 miembros, en donde el heterociclo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por oxo, cloro, ciano, hidroxi, alquilo C₁₋₃, pirazolilo y piridilo, en donde el alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por hidroxi, amino, hidroxicarbonilo y metoxi, o en donde el alquilo puede estar sustituido con 1 a 7 sustituyentes flúor, o en donde el alquilo está sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por hidroxi, amino, hidroxicarbonilo y metoxi y en donde el alquilo también puede estar sustituido con 1 a 6 sustituyentes flúor; R¹⁰ representa hidrógeno, flúor o cloro; R² representa hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclilo de 4 a 9 miembros unido a través de un átomo de carbono, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde el alquilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por flúor, hidroxi, amino, hidroxicarbonilo, alquil C₁₋₃ amino, difluorometilo, trifluorometilo, -(OCH₂CH₂)ₙ-OCH₃, -(OCH₂CH₂)ₘ-OH, trimetilaminio y pirrolidinilo, en donde n es un número de 1 a 6, en donde m es un número de 1 a 6, y en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por oxo, flúor, hidroxi, amino, alquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₃-amino y morfolinilo, en donde alquilo y alquilamino pueden estar sustituidos con 1 a 5 sustituyentes flúor, y en donde el heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por oxo, flúor, hidroxi, amino, hidroxicarbonilo, alquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₃-amino, difluorometilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoret-1-ilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo y alquil C₁₋₃-aminocarbonilo, en donde alquilo y alquilamino pueden estar sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por hidroxi y flúor, y en donde el heterociclilo puede estar sustituido adicionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por flúor y metilo, y en donde el heteroarilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por oxo, cloro, ciano, hidroxi y alquilo C₁₋₃; R³ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₃; o R² y R³ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde el heterociclo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo formado por oxo, flúor, hidroxi, amino, hidroxicarbonilo, alquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₃-amino, difluorometilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoret-1-ilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo y alquil C₁₋₃-aminocarbonilo; R⁴ representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo o metoxi; R⁵ representa hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C₁₋₄, metoxi o trifluorometilo; o de una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.