Patent AR-041991-A1 (AR)
Title: Compuestos depirazol para el tratamiento de la hipertension ocular
IPC: C07D231/56
Filed: 2003-11-04
Abstract: Se presentan compuestos bloqueadores del canal de potasio de fórmula (1) o una formulación de ellos para el tratamiento del glaucoma y otras condiciones las cuales conducen a elevar la presión intraocular en el ojo de un paciente. También se relaciona con el uso de tales compuestos para dar un efecto neuroprotector al ojo de especies mamíferas, particularmente humanos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula estructural (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, enantiómero, diastereómero o mezcla de ellos; donde, R representa hidrógeno, o alquil C1-6; Ry representa H, o alquil C1-6; Rw representa H, alquil C1-6, -C(O)alquil C1-6, -C(O)Oalquil C1-6, -SO2N(R)2, -SO2alquil C1-6, -SO2aril C6-10, CN o -C(O)N(R)2; R2 representa hidrógeno, alquil C1-10, OH, alquenil C2-6, -(CH2)nO(CH2)mOR, -(CH2)nalcoxi C1-6, -(CH2)ncicloalquil C3-8, -(CH2)nheterociclil C3-10 o -(CH2)naril C6-10, dicho alquil, heterociclil, o aril opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados de Ra; R3 representa hidrógeno, alquil C1-10, -(CH2)ncicloalquil C3-8, -(CH2)nheterociclil C3-10, -(CH2)nCOOR, -(CH2)naril C6-10, nitro, ciano o halógeno, dicho alquil, heterociclil, o aril opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupo de Ra; R4 y R5 independientemente representa hidrógeno, alcoxi C1-6, OH, alquil C1-6, COOR, SOqalquil C1-6, COalquil C1-6, SO3H, -O(CH2)nN(R)2, -O(CH2)nCO2R, -OPO(OH)2, CF3, OCF3-N(R)2, nitro, ciano, alquilamino C1-6, o halógeno; y R6 representa hidrógeno, alquil C1-10, -(CH2)naril C6-10, -(CH2)nheterociclil C3-10, -(CH2)ncicloalquil C3-8, dicho aril, heterociclil y alquil opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos seleccionados de Ra, donde el Ra(s) puede estar unido a algún átomo de carbono o heteroátomo seleccionado entre N y S; R8 representa -(CH2)ncicloalquil C3-8, -(CH2)nheterociclil C3-10, alcoxi C1-6 o -(CH2)nheteroaril C5-10, -(CH2)naril C6-1 dicho heterociclil, aril o heteroaril opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados entre Ra; Ra representa F, Cl, Br, I, CF3, N(R)2, NO2, CN, -O-, -COR8, -CONHR8, -CONH(R8)2, -O(CH2)nCOOR, -NH(CH2)nOR, -COOR, -OCF3, CF2CH2OR, -NHCOR, -SO2R, -SO2NR2, -SR, (alquil C1-6)O-, -(CH2)mOR, -(CH2)nalcoxi C1-6, (aril)O-, -(CH2)nOH, (alquil C1-6)S(O)m-, H2N-C(NH)-, (alquil C1-6)C(O)-, (alquil C1-6)OC(O)NH-, -(alquil C1-6)NRw(CH2)nheterociclil C3-10-Rw, -(alquil C1-6)O(CH2)nheteroaril C3-10-Rw, -(alquil C1-6)S(CH2)nheterociclil C3-10 Rw, -(alquil C1-6)-heterociclil C3-10-Rw, -(CH2)n-Z1-C(=Z2)N(R2), -(alquenil C2-6)NRw(CH2)nheterociclil-Rw, -(alquenil C2-6)O(CH2)nheterociclil C3-10, -(alquenil C2-6)S(CH2)nheterociclil C3-10-Rw, -(alquenil C2-6)-heterociclil C3-10-Rw, -(alquenil C2-6)-Z1-C(=Z2)N(R2), -(CH2)nSO2R, -(CH2)nSO3H, -(CH2)nPO(OR)2, cicloalquil C3-10, aril C6-10, heterociclil C3-10, alquenil C2-6, y alquil C1-10, dicho alquil, alquenil, alcoxi, heterociclil y aril opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos seleccionados de alquil C1-6, halógeno, (CH2)nOH, CN, NO2, CON(R)2 y COOR; Z1 y Z2 independientemente representa NRw, O, CH2, o S; m es o-3; n es 0-3 y q es 0-2.