Patent AR-116626-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la ácido graso sintasa (fasn)
IPC: C07D413/14
Filed: 2019-10-10
Abstract: La presente divulgación se dirige a inhibidores de FASN. Los compuestos pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades o trastornos asociados con la inhibición de FASN. Por ejemplo, la divulgación se refiere a compuestos y composiciones para la inhibición de FASN, a métodos de tratamiento, prevención o mejora de enfermedades o trastornos asociados con la inhibición de FASN, y a métodos de síntesis de estos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque: el anillo A es un arilo de 6 - 10 miembros o heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S; R¹ es alifático C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, heterociclilo de 3 - 7 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, o heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, en donde R¹ está opcionalmente sustituido con halógeno, oxo, -CN, -NO₂, -OR³, -SR³, -CO₂R³, -N(R⁴)(R⁴), -C(O)N(R⁴)(R⁴), -S(O)₂N(R⁴)(R⁴), -COR⁵, -N(R⁴)COR⁵, -N(R⁴)SOR⁵, -N(R⁴)SO₂R⁵, -SOR⁵, -SO₂R⁵, -N(R⁴)CO₂R³, -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(R⁴), tetrazolilo, o alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con halógeno o -CO₂R³; R² es halógeno, oxo, -CN, -NO₂, -OR³, -SR³, -CO₂R³, -N(R⁴)(R⁴), -C(O)N(R⁴)(R⁴), -S(O)₂N(R⁴)(R⁴), -SO₂NHCOR³, -COR⁵, -N(R⁴)COR⁵, -N(R⁴)SOR⁵, -N(R⁴)SO₂R⁵, -SOR⁵, -SO₂R⁵, -N(R⁴)CO₂R³, -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(R⁴), o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo de 3 - 7 miembros, arilo de 6 - 10 miembros y heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, en donde un grupo opcionalmente sustituido de R² está opcionalmente sustituido con 1 - 6 Rᵈ; cada Rᵃ es independientemente halógeno, -CN, -NO₂, -OR³, -CO₂R³, -N(R⁴)(R⁴), -SR³, -C(O)N(R⁴)(R⁴), -S(O)₂N(R⁴)(R⁴), -COR⁵, -N(R⁴)COR⁵, -N(R⁴)SOR⁵, -N(R⁴)SO₂R⁵, -SOR⁵, -SO₂R⁵, -N(R⁴)CO₂R³, -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(R⁴), -P(O)R⁴OR³, tetrazolilo, o alifático C₁₋₃ opcionalmente sustituido con halógeno; cada Rᵇ es independientemente halógeno, oxo, -CN, -NO₂, -OR³, -SR³, -CO₂R³, -N(R⁴)(R⁴), -C(O)N(R⁴)(R⁴), -S(O)₂N(R⁴)(R⁴), -COR⁵, -N(R⁴)COR⁵, -N(R⁴)SOR⁵, -N(R⁴)SO₂R⁵, -SOR⁵, -SO₂R⁵, -N(R⁴)CO₂R³, -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(R⁴), alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido con halógeno; Rᶜ es hidrógeno, halógeno, -OH, -NH₂, -CN, -CO₂R³, -C(O)N(R⁴)₂, o tetrazol; Rᶜ es hidrógeno, halógeno, -OH, -NH₂, -CN, -CO₂R³, -C(O)N(R⁴)₂, o tetrazol; Rᶜ es hidrógeno, halógeno, -OH, -NH₂, -CN, -CO₂R³, -C(O)N(R⁴)₂, o tetrazol; cada Rᵈ es independientemente halógeno, oxo, -CN, -NO₂, -OR³, -SR³, -CO₂R³, -N(R⁴)(R⁴), -C(O)N(R⁴)(R⁴), -S(O)₂N(R⁴)(R⁴), -SO₂NHCOR³, -P(O)R⁴OR³, -CH₂CO₂R³, -COR⁵, -N(R⁴)COR⁵, -N(R⁴)SOR⁵, -N(R⁴)SO₂R⁵, -SOR⁵, -SO₂R⁵, -N(R⁴)CO₂R³, -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(R⁴), o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en alifático C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, heterociclilo de 3 - 7 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, arilo de 6 - 10 miembros y heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S; en donde un grupo opcionalmente sustituido de Rᵈ está opcionalmente sustituido con halógeno, -OH, -NH₂, -CN, oxo, o alifático C₁₋₃; cada R³ es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en alifático C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, heterociclilo de 3 - 12 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, arilo de 6 - 10 miembros y heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, en donde un grupo opcionalmente sustituido de R³ está opcionalmente sustituido con halógeno, -OH, -NH₂, -CN u oxo; cada R⁴ es independientemente hidrógeno, -OH, -CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en alifático C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, heterociclilo de 3 - 12 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, arilo de 6 - 10 miembros y heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, en donde un grupo opcionalmente sustituido de R⁴ está opcionalmente sustituido con halógeno, -OH, -NH₂, -CN u oxo; cada R⁴ es independientemente hidrógeno, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en alifático C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, heterociclilo de 3 - 12 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, arilo de 6 - 10 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, en donde un grupo opcionalmente sustituido de R⁴ está opcionalmente sustituido con halógeno, -OH, -NH₂, -CN, u oxo; cada R⁵ es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en alifático C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, heterociclilo de 3 - 12 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, arilo de 6 - 10 miembros y heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N, y S, en donde un grupo opcionalmente sustituido de R⁵ está opcionalmente sustituido con halógeno, -OH, -NH₂, -CN u oxo; m es 0 - 4; y n es 0 - 6.