Patent AR-093796-A1 (AR)
Title: Derivados del alcohol 1-fenil-2-piridinil alquilico como inhibidores de la fosfodiesterasa
Inventor: ELISABETTA ARMANI
IPC: C07D213/61
Filed: 2013-12-04
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde: R¹ y R² son diferentes o iguales y se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en: H; alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre cicloalquilo C₃₋₇ y cicloalquenilo C₅₋₇; haloalquilo C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₇; cicloalquenilo C₅₋₇; alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado; y alquinilo C₂₋₆ lineal o ramificado; R³ es H o representa uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en CN, NO₂, CF₃ y átomos de halógeno; Z es un grupo (CH₂)ₘ donde m = 0 ó 1; A es un anillo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁴, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en: alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C₃₋₇ o heterocicloalquilo C₃₋₇; haloalquilo C₁₋₆; alquiltio C₁₋₆; halógeno; NH₂; y OR⁷ donde R⁷ se selecciona entre el grupo que consiste en H; alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido con un radical seleccionado entre cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, arilo y heteroarilo; alquilo C₁₋₁₀ sustituido con un grupo OH; haloalquilo C₁₋₆; cicloalquilo C₃₋₇; alquil C₁₋₄aminocarbonilo; alquil C₁₋₄oxicarbonilo; heterocicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; y R⁵R⁶N-alquileno C₁₋₁₀ donde R⁵ y R⁶ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado o, con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado, donde estos anillos están opcionalmente sustituidos con alquilo C₁₋₄, átomos de halógeno o R⁷R⁸N-alquileno C₁₋₄ donde R⁷ y R⁸ son diferentes o iguales y se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado o, con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo saturado o parcialmente saturado; W se selecciona entre el grupo que consiste en: -NR⁹SO₂R¹⁰ donde R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido con cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquil C₃₋₇carbonilo, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C₁₋₄ o OH; y R¹¹R¹²N-alquileno C₁₋₁₀ donde R¹¹ y R¹² son en forma independiente H o alquilo C₁₋₆, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un grupo OH; y R¹⁰ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con cicloalquilo C₃₋₇; cicloalquilo C₃₋₇; y fenilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo C₁₋₄; -CH₂NR¹³SO₂R¹⁴ donde R¹³ se selecciona entre el grupo que consiste en: H; cicloalquilo C₃₋₇; alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente sustituido con cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; y R¹¹R¹²N-alquileno C₁₋₁₀ donde R¹¹ y R¹² son en forma independiente H o alquilo C₁₋₆, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un grupo OH; R¹⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C₁₋₄; heterocicloalquil C₃₋₇-alquileno C₁₋₄; fenilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos alquilo C₁₋₄; -alquilen C₁₋₄-heterocicloalquilo C₃₋₇, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre: oxo, OH, SH, alquilo C₁₋₄ e hidroxi-alquileno C₁₋₆; anillo -heterocicloalquilo C₃₋₇, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre: oxo, OH, SH, alquilo C₁₋₄ e hidroxi-alquileno C₁₋₆; -alquilen C₁₋₄-amino-heterocicloalquilo C₃₋₇, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre: oxo, OH, SH, alquilo C₁₋₄ e hidroxi-alquileno C₁₋₆; -SO₂NR¹⁵R¹⁶ donde R¹⁵ se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₁₀; y R¹⁶ se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C₁₋₁₀ el cual está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C₃₋₇ o heterocicloalquilo C₃₋₇, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; y R¹¹R¹²N-alquileno C₁₋₁₀ donde R¹¹ y R¹² son en forma independiente H o alquilo C₁₋₆, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un grupo OH; o R¹⁵ y R¹⁶, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C₁₋₄; -NHSO₂R¹⁷ donde R¹⁷ se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C₁₋₁₀ el cual está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, arilo y heteroarilo, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; R¹¹R¹²N-alquileno C₁₋₁₀ donde R¹¹ y R¹² son en forma independiente H o alquilo C₁₋₆, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un grupo OH; -OSO₂R¹⁸ donde R¹⁸ se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C₁₋₁₀ el cual está opcionalmente sustituido con halógeno, OH, alcoxilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, arilo o heteroarilo, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; y R¹¹R¹²N-alquileno C₁₋₁₀ donde R¹¹ y R¹² son en forma independiente H o alquilo C₁₋₆, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un grupo OH; -OC(O)R¹⁹ donde R¹⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en: cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; alquilo C₁₋₁₀ el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, OH, NH₂, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; y R¹¹R¹²N-alquileno C₁₋₁₀ donde R¹¹ y R¹² son en forma independiente H o alquilo C₁₋₆, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un grupo OH; -C(O)R²⁰ donde R²⁰ se selecciona entre el grupo que consiste en: -NR²¹R²² donde R²¹ y R²² se seleccionan en forma independiente entre: H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ y heterocicloalquil C₃₋₇-alquileno C₁₋₄, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄, OH, NH₂ o, con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄, OH o NH₂; -OR²³ donde R²³ es alquilo C₁₋₁₀ el cual está sustituido con uno o más halógeno, OH, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo C₃₋₇, donde cualquiera de dichos anillos puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₄; -NH-alquilen C₁₋₄-NR²⁴R²⁵ donde R²⁴ y R²⁵, iguales o diferentes, se seleccionan en forma independiente entre H y alquilo C₁₋₆ o, con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo saturado o parcialmente saturado, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C₁₋₄; -NHCOR²⁶ donde R²⁶ se selecciona entre el grupo que consiste en: R²⁷R²⁸N-alquileno C₁₋₆ donde R²⁷ y R²⁸, iguales o diferentes, se seleccionan