Patent AR-075238-A1 (AR)
Title: Compuestos de piridazinona
Inventor: KONDO MITSUYO
Filed: 2010-02-04
Abstract: La presente provee un compuesto que tiene el efecto de inhibir la PDE, y que es util como un medicamento para prevenir o tratar la esquizofrenia o etc. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) donde R1 representa un sustituyente, R2 representa un átomo de hidrogeno, o un sustituyente, R3 representa un átomo de hidrogeno, o un sustituyentes, el Anillo A representa un anillo aromático que puede estar sustituido, y el Anillo B representa un anillo aromático de 5 miembros que puede estar sustituido; con la condicion de que se excluyan los siguientes compuestos 1-(2-clorofenil)-6-metil-3-{5-tioxo-4-[3-(trifluorometil)fenil]-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il}piridazin-4(1H)-ona, 1-(4-clorofenil)-3-[4-(2-fluorofenil)-5-tioxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il]-6-metilpiridazin-4(1H)-ona, 1-(4-clorofenil)-6-metil-3-{5-tioxo-4-[3-(trifluorometil)fenil]-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il}piridazin-4(1H)-ona, 1-(4-clorofenil)-3-[4-(2-fluorofenil)-5-(metilsulfanil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]-6-metilpiridazin-4(1H)-ona, 1-(4-clorofenil)-6-metil-3-{5-(metilsulfanil)-4-[3-(trifluorometil)fenil]-4H-1,2,4-triazol-3-il)piridazin-4(1H)-ona, 1-(2-clorofenil)-6-metil-3-{5-(metilsulfanil)-4-[3-(trifluorometil)fenil]-4H-1,2,4-triazol-3-il}piridazin-4-(1H)-ona, 3-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)-1-fenilpiridazin-4(1H)-ona, 1-(4-clorofenil)-3-{1-[3-cloro-5-(trifluorometil)piridin-2-il]-1H-pirazol-5-il}piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-5-il]-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(3-clorofenil)-1H-pirazol-5-il]-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(4-metoxifenil)-1H-pirazol-5-il]-1-[3-trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(3-nitrofenil)-1H-pirazol-5-il]-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(1,1-dioxidotetrahidrotiofen-3-il)-1H-pirazol-5-il]-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(4-metilfenil)-1H-pirazol-5-il]-1-fenilpiridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(4-clorofenil)-1H-pirazol-5-il]-1-fenilpiridazin-4(1H)-ona, 3-(4-etil-5-tioxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)-1-(4-metilfenil)piridazin-4(1H)-ona, 1-(4-clorofenil)-3-{1-[3-cloro-5-(trifluorometil)piridin-2-il]-1H-pirazol-3-il}piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(2-fluorofenil)-1H-pirazol-3-il]-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(3-clorofenil)-1H-pirazol-3-il]-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(3-metoxifenil)-1H-pirazol-3-il]-1-[3-(trifluorometil) fenil] piridazin-4(1H)-ona, 3-(1-fenil-1H-pirazol-3-il)-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(3-nitrofenil)-1H-pirazol-3-il]-1-[3-(trifluorometil)fenil]piridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(4-metilfenil)-1H-pirazol-3-il]-1-fenilpiridazin-4(1H)-ona, 3-[1-(4-clorofenil)-1H-pirazol-3-il]-1-fenilpiridazin-4(1H)-ona, un compuesto de formula (2) donde el Anillo A' es un anillo de benceno que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de un átomo de halogeno, y un grupo alquilo, R1' es (i) un grupo etilo, o (ii) un grupo fenilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de fluor, y un grupo trifluorometilo, R3' es un átomo de hidrogeno, o un grupo metilo, y Ra es un átomo de hidrogeno, o un grupo hidrocarbonado acíclico C1-4 que puede estar sustituido, un compuesto de la formula (3) donde el Anillo A'' es un anillo de benceno que puede estar sustituido con halogeno, y R1'' es un grupo acilo; o una sal de los mismos. Reivindicacion 2: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 1, donde R2 representa un átomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-10 que pueda estar sustituido, o un grupo alcoxi C1-10 que puede estar sustituido. Reivindicacion 3: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R2 representa un grupo alcoxi C1-10 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-10, y un grupo cicloalquilo C3-7. Reivindicacion 4: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R2 representa un grupo alcoxi C1-10. Reivindicacion 5: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-10 que puede estar sustituido, y un grupo alcoxi C1-10 que puede estar sustituido. Reivindicacion 6: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-10, y un grupo alcoxi C1-10. Reivindicacion 7: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con 1 a 5 átomos de halogeno. Reivindicacion 8: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R3 representa un átomo de H, o un grupo alcoxi C1-10 que puede estar sustituido. Reivindicacion 9: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R3 representa un átomo de hidrogeno, o un grupo alcoxi C1-10. Reivindicacion 10: El compuesto de acuerdo con la reivindicacion 2, donde R3 representa un átomo de hidrogeno.