Patent ES-2370529-T3 (ES)
Title: Derivados de benzamida y de pirilamida como agentes antibacterianos.
Inventor: BROWN DAVID
IPC: A61K31/166
Filed: 2007-03-22
Granted: 2011-12-19
Abstract: El uso de un compuesto que es una benzamida o piridilamida sustituida de la fórmula (I) o una sal, hidrato, o solvato de los mismos, en la producción de un medicamento para su uso en el tratamiento de la infección bacteriana: En donde R representa hidrógeno o 1, 2 ó 3 substitutivos opcionales seleccionados de forma independiente de (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo, (C2-Ce)alquinilo, (C1-C6)alcóxido, hidróxido, hidróxido(C1-C6)alquilo, mercapto, mercapto(C1- C6)alquilo, (C1-C6)alquiltio, halo, (C1-C3)alquilo total o parcialmente fluorinado, (C1-C3)alcóxido o (C1-C3)alquiltio, nitro, nitrilo, (-CN), oxo (=O), fenilo, fenóxido, heteroarilo monocíclico o heteroarilóxido con átomos de 5 ó 6 anillos, - COOR A , -COR A , -OCOR A , -SO2R A , -CONR A R B , -SO2NR A R B , -NR A R B , -OCONR A R B , -NR B COR A , -NR B COOR A , - NR B SO2OR A ó -NR A CONR A R B en donde R A y R B son, independientemente, hidrógeno o un grupo (C1-C6)alcilo o, en el caso en donde R A y R B estén enlazados al mismo átomo N, R A y R B tomados en su conjunto con dicho nitrógeno pueden formar un anillo amino cíclico, y donde el sustitutivos es fenilo, fenóxido o heteroarilo o heroarilóxido monocíclico con 5 ó 6 átomos, pudiendo ser su anilo fenilo o heteroarilo, en sí mismo, sustituido por cualquiera de los sustitutivos precedentes excepto fenilo, fenóxido, heteroarilo o heteroarilóxido; W es=C(R1)-ó=N-: R1, es hidrógeno y R2 es metilo, hidrógeno o fluorina; o R1 y R2 tomados en su conjunto son -CH2-, -CH2CH2-, -O-, ó, en cualquier orientación, -O-CH2-, OCH2CH2-; R3 es un radical de la fórmula -(Alk 1 )m-(Z)p-(Alk 2 )n-Q en donde m, p y n, son, independientemente, 0 ó 1, siempre que al menos uno de m, p y n sea 1, Z es -O-, -S-, -S(O)-. -S(O2)-. -NH-, -N(CH3)-. -N(CH2CH3)-, -C(=O)-, -O-, -(C=O)-, -C(=O)-O-, un radical monocíclico, carbocíclico o heterocíclico divalente opcionalmente sustituido que tenga átomos de 3 a 6 anillos; o un radical heterocíclico bicíclico divalente opcionalmente sustituido que tenga átomos de 5 a 10 anillos; Alq 1 y Alq 2 son radicales de C1-C6alquileno, C2-C6alquenileno o C2-C6alquinileno opcionalmente sustituidos, que pueden, opcionalmente, terminar con o ser interrumpidos por -O-, -S-, -S(O)-. -S(O2)-. -NH-, -N(CH3)-. -N(CH2CH3)- ; y Q es hidrógeno, halógeno, nitrilo (-CN), o hidróxilo o un radical monocíclico, carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido que tenga átomos de 3 a 7 anillos; o un radical heterocíclico bicíclico opcionalmente sustituido que tenga átomos de 5 a 10 anillos; y en las definiciones de 2 Alq 1 , Alq 2 y Q el término -sustituido- significa sustituido con hasta cuatro sustitutivos compatibles, cada uno de los cuales se selecciona de forma independiente de (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo, (C2-Ce)alquinilo, (C1-C6)alcóxido, hidróxido, hidróxido(C1- C6)alquilo, mercapto, mercapto(C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquiltio, halo, (C1-C3)alquilo total o parcialmente fluorinado, (C1-C3)alcóxido o (C1-C3)alquiltio, nitro, nitrilo, (-CN), oxo (=O), fenilo, fenóxido, heteroarilo monocíclico o hteroarilóxido con átomos de 5 ó 6 anillos, -COOR A , -COR A , -OCOR A , -SO2R, -CONR A R B , -SO2NR A R B , -NR A R B , - OCONR A R B , -NR B COR A , -NR B COOR A , -NR B SO2OR A ó -NR A CONR A R B en donde R A y R B son, independientemente, hidrógeno o un grupo (C1-C6)alquilo o, en el caso en donde R A y R B estén enlazados al mismo átomo N, R A y R B tomados en su conjunto con dicho nitrógeno pueden formar un anillo amino cíclico, y donde el sustitutivo es fenilo, fenóxido o heteroarilo o heteroarilóxido monocíclico con 5 ó 6 átomos, pudiendo ser su anilo fenilo o heteroarilo, en sí mismo, sustituido por cualquiera de los sustitutivos precedentes excepto fenilo, fenóxido, heteroarilo o heteroarilóxido.