Patent AR-085053-A1 (AR)
Title: Triterpenoides c-17 y c-3 modificados utiles como agentes anti hiv y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: SWIDORSKI JACOB
IPC: A61K31/56
Filed: 2012-01-31
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto, que incluye sales de este farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se selecciona del grupo que consiste en: un compuesto de la fórmula (1); un compuesto de la fórmula (2); y un compuesto de la fórmula (3); en donde R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son -H o -CH3, y E está ausente cuando el enlace doble está presente; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es, al menos, un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6 y -COOR2; R2 es -H, -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -alquilo o alquilo C1-6 sustituido con -arilo; Y se selecciona del grupo de -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, -cicloalquil C3-6-COOR2, -alquenil C2-6-COOR2, -alquinil C2-6-COOR2, -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol y -CONHOH, en donde n = 1 - 6; R3 es -alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -alquilo; R4 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-C(OR3)2-cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6 sustituido, -alquil C1-6-cicloalquilo C3-6, -alquil C1-6-Q1, -alquil C1-6-cicloalquil C3-6-Q1, arilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -COR6, -COCOR6, -SO2R7, -SO2NR2R2, y un resto del grupo de fórmulas (4); en donde Q1 se selecciona del grupo de heteroarilo, heteroarilo sustituido, halógeno, -CF3, -OR2, -COOR2, -NR8R9 -CONR10R11 y -SO2R7; R5 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6 sustituido con alquilo, -alquil C1-6-NR8R9, -COR10, -COR6, -COCOR6, -SO2R7 y -SO2NR2R2; siempre que solo uno de R4 o R5 se pueda seleccionar del grupo de -COR6, -COCOR6, -SO2R7 y -SO2NR2R2; o R4 y R5 se toman en forma conjunta con el N adyacente para formar un resto de fórmula (5); R6 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con alquilo, -cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6 sustituido con Q2, -alquil C1-6-Q2, -alquilo C1-6 sustituido con alquil-Q2, -cicloalquil C3-6-Q2, aril-Q2, -NR13R14 y -OR15; en donde Q2 se selecciona del grupo de arilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -OR2, -COOR2, -NR8R9, SO2R7, -CONHSO2R3 y -CONHSO2NR2R2; R7 se selecciona del grupo de -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido, -cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, -alquil C1-6-Q2 y -COOR3, y R8 y R9 también se pueden seleccionar independientemente del grupo de fórmulas (6), o R8 y R9 se toman en forma conjunta con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de fórmulas (7), siempre que solo uno de R8 o R9 pueda ser -COOR3; R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido y -cicloalquilo C3-6, o R10 y R11 se toman en forma conjunta con el N adyacente para formar un ciclo, tal como el resto de fórmula (8); R12 se selecciona del grupo de -alquilo C1-6, -NR2R2, -alquil C1-6-OH, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido, -cicloalquilo C3-6, -COR7, -COONR22R23, -SOR7 y -SONR24R25; R13 y R14 se seleccionan independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6 sustituido, -alquil C1-6-Q3, -alquil C1-6-cicloalquil C3-6-Q3, alquilo C1-6 sustituido con Q3 y el resto de fórmula (9), o R13 y R14 se toman en forma conjunta con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de fórmulas (10); Q3 se selecciona del grupo de heteroarilo, heteroarilo sustituido, -NR20R21, -CONR2R2, -COOR2, -OR2 y -SO2R3; R15 se selecciona del grupo de -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6 sustituido, -alquil C1-6-Q3, -alquil C1-6-cicloalquil C3-6-Q3 y -alquilo C1-6 sustituido con Q3; R16 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -NR2R2 y -COOR3; R17 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -COOR3 y arilo; R18 se selecciona del grupo de -COOR2 y -alquil C1-6-COOR2; R19 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-Q4, -COR3, -COOR3, en donde Q4 se selecciona del grupo de -NR2R2 y -OR2; R20 y R21 se seleccionan independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido, -alquilo C1-6 sustituido con OR2 y -COR3, o R20 y R21 se toman en forma conjunta con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de fórmulas (11) siempre que solo uno de R20 o R21 pueda ser -COR3; R22 y R23 se seleccionan independientemente del grupo de H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido y -cicloalquilo C1-6, o R22 y R23 se toman en forma conjunta con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de fórmulas (12); R24 y R25 se seleccionan independientemente del grupo de H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido, -alquil C1-6-Q5, -cicloalquilo C1-6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, y Q5 se selecciona del grupo de halógeno y SO2R3.