Patent ES-2547571-T3 (ES)
Title: Compuestos tricíclicos e inhibidores de PBK que los contienen
Inventor: NAKAMURA YUSUKE
IPC: C07D513/04
Filed: 2011-03-29
Granted: 2015-10-07
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno, halógeno, hidrógeno, ciano, cicloalquilo de C3-C10, alquenilo de C2-C6, o alquinilo de C2-C6; en la que R2 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxi de C1-C6, o arilo de C6-C10 opcionalmente sustituido con hidroxilo; en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidroxilo; hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, o hidroxietilamino; halógeno; alcoxi de C1-C6 opcionalmente sustituido con dimetilamino o morfolinilo; alquil C1-C6-fenilo, en el que los carbonos alifáticos están opcionalmente sustituidos con -NR51R52; ciano; nitro; amino; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con amino; heteroarilo; -OSO2CH3; -OSO2CF3; -OCOR103, en el que R103 representa alquilo de C1-C6; -OCOOR104, en el que R104 representa alquilo de C1-C6; -OCONR101R102, en el que R101 y R102 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1- C6, o R101 y R102, tomados juntos, forman morfolinilo; y -CONH2. en la que R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo de C6-C10, hidroxilo, halógeno, amino, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, cicloalquenilo de C3-C10, alcoxi de C1-C6, indanilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, y R4 está opcionalmente sustituido con el sustituyente A; en el que el sustituyente A se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con el sustituyente B; halógeno; hidroxilo; oxo (>=O); ciano; cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con ciano o alquilo de C1-C6 sustituido con -NR31R32, en el que R31 y R32 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; -NR21R22, en el que R21 y R22 representan cada uno independientemente hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, amino, di(alquil C1-C6)amino, -SO2(alquilo de C1-C6), heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, o ciano; o un heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con -COOR105, en el que R105 representa alquilo de C1-C6; alcoxi de C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6, o -NR33R34, en el que R33 y R34 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquil C1-C6-sulfonilo, o alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con alquil C1-C6-sulfonilo o di(alquil C1-C6)amino; -SO2NR23R24, en el que R23 y R24 representan cada uno independientemente hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxi de C1-C6, halógeno, cicloalquilo de C3-C10, heteroarilo, o -NR35R36, en el que R35 y R36 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; cicloalquilo de C3- C10 opcionalmente sustituido con hidroxialquilo de C1-C6; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; o R23 y R24, tomados juntos, forman heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con amino o halógeno; alquil C1-C6-sulfonilo opcionalmente sustituido con hidroxilo; -NHSO2(alquilo de C1-C6), en el que los átomos de carbono están opcionalmente sustituidos con -NR37R38, en el que R37 y R38 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con -NR39R40, en el que R39 y R40 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C6, o alquil C1-C6-sulfonilo; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con -NR41R42, en el que R41 y R42 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; hidroxilo; o alquil C1-C6-sulfonilo; arilo opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con ciano o amino; heteroarilo; -COOR11, en el que R11 representa hidrógeno o alquilo de C1-C6; y -COR12, en el que R12 representa alquilo de C1-C6; cicloalquilo de C3-C10; cianometilo; aminometilo; -NR25R26, en el que R25 y R26 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o -NR43R44, en el que R43 y R44 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6; o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6; en el que el sustituyente B se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -NR51R52, en el que R51 y R52 representan cada uno independientemente hidrógeno; alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con alquil C1-C6-sulfonilo o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con -COOR53, en el que R53 representa hidrógeno o alquilo de C1-C6; heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; alquil C1-C6-sulfonilo; cicloalquilo de C3-C10; -COR55, en el que R55 representa alquilo de C1-C6; - COOR56, en el que R56 representa alquilo de C1-C6; o -CONR57R58, en el que R57 y R58 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C6.