Patent AR-120529-A1 (AR)
Title: Piridinas sustituidas y métodos de uso
Inventor: ZHAO CHEN
IPC: C07D487/08
Filed: 2020-11-20
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: W se selecciona de CH y N; X e Y se seleccionan cada uno independientemente de C y N; a es un número entero de 0 a 3; R¹ se selecciona independientemente en cada aparición de R¹⁰; L¹ se selecciona de la ausencia; alquileno C₁₋₆, alquenileno C₂₋₆, alquinileno C₂₋₆, carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más R¹⁰; L² se selecciona de la ausencia, -O-, -S-, -N(R¹¹)-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(R¹¹)-, -C(O)N(R¹¹)C(O)-, -C(O)N(R¹¹)C(O)N(R¹¹)-, -N(R¹¹)C(O)-, -N(R¹¹)C(O)N(R¹¹)-, -N(R¹¹)C(O)O-, -OC(O)N(R¹¹)-, -C(NR¹¹)-, -N(R¹¹)C(NR¹¹)-, -C(NR¹¹)N(R¹¹)-, -N(R¹¹)C(NR¹¹)N(R¹¹)-, -S(O)₂-, -OS(O)-, -S(O)O-, -S(O)-, -OS(O)₂, -S(O)₂O-, -N(R¹¹)S(O)₂-, -S(O)₂N(R¹¹)-, -N(R¹¹)S(O)-, -S(O)N(R¹¹)-, -N(R¹¹)S(O)₂N(R¹¹)- y -N(R¹¹)S(O)N(R¹¹)-; R² se selecciona independientemente en cada aparición de R¹⁰; R³, R⁴ y R⁵ están independientemente ausentes o se seleccionan de R¹¹; R¹⁰ se selecciona independientemente en cada aparición de: halógeno, -NO₂, -CN, -OR¹², -SR¹², -N(R¹²)₂, -NR¹³R¹⁴, -S(=O)R¹², -S(=O)₂R¹², -S(=O)₂N(R¹²)₂, -S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -NR¹²S(=O)₂R¹², -NR¹²S(=O)₂N(R¹²)₂, -NR¹²S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -C(O)R¹², -C(O)OR¹², -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², OC(O)N(R¹²)₂, -OC(O)NR¹³R¹⁴, -NR¹²C(O)R¹², -NR¹²C(O)OR¹², -NR¹²C(O)N(R¹²)₂, -NR¹²C(O)NR¹³R¹⁴, -C(O)N(R¹²)₂, -C(O)NR¹³R¹⁴, -P(O)(OR¹²)₂, -P(O)(R¹²)₂, =O, =S, =N(R¹²); alquilo C₁₋₁₀, alquenilo C₂₋₁₀ y alquinilo C₂₋₁₀, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente en cada aparición con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -NO₂, -CN, -OR¹², -SR¹², -N(R¹²)₂, -NR¹³R¹⁴, -S(=O)R¹², -S(=O)₂R¹², -S(=O)₂N(R¹²)₂, -S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -NR¹²S(=O)₂R¹², -NR¹²S(=O)₂N(R¹²)₂, -NR¹²S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -C(O)R¹², -C(O)OR¹², -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², -OC(O)N(R¹²)₂, -OC(O)NR¹³R¹⁴, -NR¹²C(O)R¹², -NR¹²C(O)OR¹², -NR¹²C(O)N(R¹²)₂, -NR¹²C(O)NR¹³R¹⁴, -C(O)N(R¹²)₂, -C(O)NR¹³R¹⁴, -P(O)(OR¹²)₂, -P(O)(R¹²)₂, =O, =S, =N(R¹²), carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros; y carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros, donde cada carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros en R¹⁰ se sustituye opcionalmente independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -NO₂, -CN, -OR¹², -SR¹², -N(R¹²)₂, -NR¹³R¹⁴, -S(=O)R¹², -S(=O)₂R¹², -S(=O)₂N(R¹²)₂, -S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -NR¹²S(=O)₂R¹², -NR¹²S(=O)₂N(R¹²)₂, -NR¹²S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -C(O)R¹², -C(O)OR¹², -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², -OC(O)N(R¹²)₂, -OC(O)NR¹³R¹⁴, -NR¹²C(O)R¹², -NR¹²C(O)OR¹², -NR¹²C(O)N(R¹²)₂, -NR¹²C(O)NR¹³R¹⁴, -C(O)N(R¹²)₂, -C(O)NR¹³R¹⁴, -P(O)(OR¹²)₂, -P(O)(R¹²)₂, =O, =S, =N(R¹²), R¹², alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆; R¹¹ se selecciona independientemente en cada aparición entre: hidrógeno, -C(O)R¹², -C(O)OR¹², -C(O)N(R¹²)₂, -C(O)NR¹³R¹⁴; alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente en cada aparición con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -NO₂, -CN, -OR¹², -SR¹², -N(R¹²)₂, -NR¹³R¹⁴, -S(=O)R¹², -S(=O)₂R¹², -S(=O)₂N(R¹²)₂, -S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -NR¹²S(=O)₂R¹², -NR¹²S(=O)₂N(R¹²)₂, -NR¹²S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -C(O)R¹², -C(O)OR¹², -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², -OC(O)N(R¹²)₂, -OC(O)NR¹³R¹⁴, -NR¹²C(O)R¹², -NR¹²C(O)OR¹², NR¹²C(O)N(R¹²)₂, -NR¹²C(O)NR¹³R¹⁴, -C(O)N(R¹²)₂, -C(O)NR¹³R¹⁴, -P(O)(OR¹²)₂, -P(O)(R¹²)₂, =O, =S, =N(R¹²), carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros; y carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros, donde cada carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros en R¹¹ se sustituye opcionalmente independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -NO₂, -CN, -OR¹², -SR¹², -N(R¹²)₂, -NR¹³R¹⁴, -S(=O)R¹², -S(=O)₂R¹², -S(=O)₂N(R¹²)₂, -S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -NR¹²S(=O)₂R¹², -NR¹²S(=O)₂N(R¹²)₂, -NR¹²S(=O)₂NR¹³R¹⁴, -C(O)R¹², -C(O)OR¹², -OC(O)R¹², -OC(O)OR¹², -OC(O)N(R¹²)₂, -OC(O)NR¹³R¹⁴, -NR¹²C(O)R¹², -NR¹²C(O)OR¹², -NR¹²C(O)N(R¹²)₂, -NR¹²C(O)NR¹³R¹⁴, -C(O)N(R¹²)₂, -C(O)NR¹³R¹⁴, -P(O)(OR¹²)₂, -P(O)(R¹²)₂, =O, =S, =N(R¹²), R¹², alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆; R¹² se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno; y alquilo C₁₋₁₀, alquenilo C₂₋₁₀, alquinilo C₂₋₁₀, heteroalquilo de 1 a 6 miembros, carbociclo C₃₋₁₂ y heterociclo de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente por halógeno, -CN, -NO₂, -NH₂, -NHCH₃, -NHCH₂CH₃, =O, -OH, -OCH₃, -OCH₂CH₃, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH(CH₃)₂, -C(CH₃)₃, carbociclo C₃₋₁₂ o heterociclo de 3 a 6 miembros; y R¹³ y R¹⁴ se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo, opcionalmente sustituido con uno o más R¹².