Patent ES-2363131-T3 (ES)
Title: Inhibidores del virus de la hepatitis c.
Inventor: WANG XIANGDONG
IPC: C07D/
Filed: 2003-05-20
Granted: 2011-07-21
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C1-6, arilo C6-10, alquilarilo C7- 14, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C7-14, alquil C2-6-éster, alquilaril C8-15-éster; alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, en los que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquenilo C2-6; (f) Y es H, fenilo sustituido con nitro, piridilo sustituido con nitro o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano, OH o cicloalquilo C3-7; con la condición de que si R4 o R5 es H entonces Y sea H; (g) B es H, alquilo C1-6, R4-(C=O)-, R4O(C=O)-, R4-N(R5)-C(=O)-, R4-N(R5)-C(=S)-, R4SO2- o R4-N(R5)-SO2-; (h) R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con fenilo, carboxilo, alcanoílo C1-6, 1-3 halógenos, hidroxi, - Oalquilo C(O) C1-6, alcoxi C1-6, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, amido o (alquil inferior)amido; (ii) cicloalquilo C3-7, cicloalcoxi C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, cada uno opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, amido o (alquil inferior)amido; (iii) arilo C6-10 o arilalquilo C7-16, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halógeno, nitro, hidroxi, amido, (alquil inferior)amido o amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; (iv) Het; (v) biciclo(1.1.1)pentano; o (vi) -C(O)Oalquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; (i) R5 es H; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos; o alcoxi C1-6 con la condición de que R4 sea alquilo C1-10; (j) X es O, S, SO, SO2, OCH2, CH2O o NH; (k) R' es Het; o arilo C6-10 o alquilarilo C7-14, opcionalmente sustituido con Ra; y (l) Ra es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, halo-alquilo C1-6, CF3, mono- o di-halo-alcoxi C1- 6, ciano, halo, tioalquilo, hidroxi, alcanoílo, NO2, SH, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)-amino, dialquil (C1-6)- amida, carboxilo, carboxi (C1-6)-éster, alquil C1-6-sulfona, alquil C1-6-sulfonamida, dialquil (C1-6)(alcoxi)amina, arilo C6-10, alquilarilo C7-14 o un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros; con la condición de que cuando el término "heterociclo" o "Her" se refiere a heterociclos bicíclicos de 7-12 miembros y a heterociclos monocíclicos de 5-7 miembros; en la que el heterociclo bicíclico puede contener de uno a tres sustituyentes en cualquiera de los átomos de carbono del anillo seleccionados entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, halo-alquilo C1-6, CF3, mono- o di-halo-alcoxi C1-6, ciano, halo, tioalquilo, hidroxi, alcanoílo, NO2, SH, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)-amino, dialquil (C1-6)-amida, carboxilo, carboxi (C1-6)- éster, alquil C1-6-sulfona, alquil C1-6-sulfonamida, alquil C1-6-sulfóxido, dialquil (C1-6)(alcoxi)amina, arilo C6-10, alquilarilo C7-14 o un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros, en la que cuando dos sustituyentes están unidos a átomos de carbono vecinos del heterociclo bicíclico, pueden unirse para formar un anillo que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno y nitrógeno; en la que el heterociclo monocíclico puede contener de uno a tres sustituyentes en cualquiera de los átomos del anillo seleccionados entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, halo-alquilo C1-6, CF3, mono- o dihalo- alcoxi C1-6, ciano, halo, tioalquilo, hidroxi, alcanoílo, NO2, SH, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)-amino, dialquil (C1-6)-amida, carboxilo, carboxi (C1-6)-éster, alquil C1-6-sulfona, alquil C1-6-sulfóxido, alquil C1-6-sulfonamida, dialquil (C1-6)(alcoxi)amina, arilo C6-10, alquilarilo C7-14 o un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros; el X- R' no sea **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo.