Patent ES-2558054-T3 (ES)
Title: Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso
Inventor: GOPALAKRISHNAN MURALI
IPC: A61P25/28
Filed: 2007-12-12
Granted: 2016-02-01
Abstract: Una composición, que comprende: (i) un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina, en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina altera la actividad del receptor, y en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina es un compuesto éter heterocíclico de 3-piridoxilalquilo; y (ii) un modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina de subtipo α4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el modulador potencia la actividad del receptor, en donde el modulador alostérico positivo de subtipo α4ß2 nicotínico se selecciona del grupo que consiste en: 3,5-difenilisoxazol; 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 3,5-di(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; 3-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; 5-(5-bromopiridin-3-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(piridin-3-il)-5-(3-(trifluorometilsulfonil)fenil)-1,2,4-oxadiazol; 3-(3-(6-metilpiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 5-(5-(pirrol-1-il) piridin-3-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)piridin-3-ol; 5-(3,4-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(2,3-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(pirazin-2-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(3,5-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(2,3,5-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(2,4,5-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(2,5-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(4-cloro-2,5-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(5-metilpirazin-2-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 4-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 2,3,G-trifluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol; 2-fluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol; 2-fluoro-4-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol; 5-(3-cloro-4-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(3,4-diclorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 2-nitro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol; 5-(2,3,G-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 2,2,2-trifluoro-1-(4-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenil)etanona; 5-(3-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(4-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(2-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-fluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 3-(2,3-difluorofenil)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(3,4-difluorofenil)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(2,G-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencenosulfonamida; 5-(2,4-difluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(2,3,4-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(3,4,5-trifluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(4-cloro-3-fluorofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(3-nitrofenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(3-(metilsulfonil)fenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(2-cloropiridin-4-il)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzamida; 4-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)piridin-2(1H)-ona; 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzoato de terc-butilo; 2-amino-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenol; N,N-dimetil-4-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)piridin-2-amina; ácido 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzoico; 5-(3-(1H-tetrazol-5-il)fenil)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; N,N-dietil-3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencenosulfonamida; 2-fluoro-5-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 3-(3-(1H-tetrazol-5-il)fenil)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(6-cloropiridin-3-il)-5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 5-(6-cloropiridin-3-il)-3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol;