Patent ES-2761332-T3 (ES)
Title: Compuestos y composiciones como inhibidores de la cinasa c-kit
Inventor: MOLTENI VALENTINA
IPC: A61P17/00
Filed: 2012-08-29
Granted: 2020-05-19
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: m es 1 y R20 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1- C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)10 nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN; o m es 4 y R20 es deuterio; R1 se selecciona entre alquilo C1C6 y halo; cada R11 se selecciona independientemente entre H, halo y alquilo C1-C6; L1 es un enlace, -NH- o -C(O)NH-; L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, - (CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- o -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 es R3 o L2R3; R3 se selecciona entre un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, una piperidinona, una oxazolidin-2-ona, una pirrolidinona, una pirrolidin-2-ona y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, en donde el heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido de R3 está sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo C1-C6, -CN, haloalquilo C1-C6, -OR4, -C(=O)OR4, -C(=O)R4, -C(=O)R7, -C(=O)OR5, -(CR92)nOR4, -O(CR92)nOR4, -C(=O)O(CR92)nOR4, - N(R4)2, -C(=O)NR42, -NR4C(=O)OR4, -NR4C(=O)(CR92)nOR4, -NR4(CR92)nOR4, -NR4S(=O)2R4, -N(C(=O)OR4)2, R8, -(CR92)nR8, alcoxi C1-C6 deuterado, -S(=O)2R4, -S(=O)2R7, -S(=O)2R8, -S(=O)2N(R4)2, -S(=O)2NHC(=O)OR4, - S(=O)2(CR92)nOR4, un dioxolano espiroenlazado, un dioxolano espiroenlazado que está sustituido con alquilo C1- C6, un dioxano espiroenlazado, un tetrahidrofuranil espiroenlazado, un oxetano espiroenlazado, una ciclobutanona espiroenlazada, un ciclobutanol espiroenlazado, un puente alquilo C1, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, halo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -OR4 y R8; cada R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R5 es un cicloalquilo C3-C8 sin sustituir, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N u O o un cicloalquilo C3-C8 sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6; cada R6 se selecciona independientemente entre -NR4C(O)OR4, -OR4 y -(CR92)nOR4; cada R7 se selecciona independientemente entre haloalquilo C1-C6; R8 se selecciona entre un fenilo sin sustituir, heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un heteroarilo de 5 miembros sin sustituir con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sin sustituir, un heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un fenilo sustituido, un heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una tetrahidro-1H-oxazolo[3,4-a]pirazin-3(5H)-ona, una oxazolidin-2-ona, una pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona, en donde el fenilo sustituido, el heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, el heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido de R8 están sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4, -C(O)OR4 y -S(O)2R4; cada R9 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R10 se selecciona entre un fenilo sin sustituir, heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sin sustituir con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sin sustituir, un heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un fenilo sustituido, un heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una oxazolidin- 2-ona, una pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona, en donde el fenilo sustituido, el heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, el heteroarilo de 5 miembros sustituido con de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros sustituido de R10 están sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4 y -S(O)2R4; t es 1,2 o 3 y cada n se selecciona independientemente entre 1,2, 3 y 4.