Patent AR-046886-A1 (AR)
Title: Analogos de rifamicina y usos de los mismos.
IPC: A61K31/498
Filed: 2004-12-10
Abstract: El presente se refiere a composición farmacéutica que los contiene y usos. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: a) A es H, OH, O-(alquilo C1-6), O-(alcarilo C1-4), O- (arilo C6-12), O-(heteroarilo C1-9), u O-(alqheteroarilo C1-4); W es O, S o NR1, en donde R1 es H, alquilo C1-6, alcarilo C1-4 o alqheteroarilo C1-4; X es H o COR2, en donde R2 es alquilo C1-6, que puede estar sustituido con 1-5 grupos OH, O- (alquilo C3-7), que puede estar sustituido con 1-4 grupos OH, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9, o alqheteroarilo C1-4, en donde cada carbono del alquilo está unido a no más de un átomo de oxígeno; Y es H, Hal, u OR3, en donde R3 es alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9 o alqheteroarilo C1-4; R4 es OR5, SR5 o NR5R6, en donde R5 se define más abajo en relación con R7 y R6 es H, alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9 o alqheteroarilo C1-4, COR9, CO2R9, CONHR9, CSR9, COSR9, CSOR9, CSNHR9, SO2R9 o SO2NHR9, en donde R9 es alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo o alqheteroarilo C1-4; y Z es (CR11R12)nNR7R8, en donde n es 0 ó 1, R7 y R5 representan juntos un enlace o forman un enlace C1-4 sustituido o insustituido, R8 es H, alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9 o alqheteroarilo C1-4, COR10, CO2R10, CONHR10, CSR10, COSR10, CSOR10, CSNHR10, SO2R10 o SO2NHR10, en donde R10 es alquilo C1-6, arilo C6- 12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9 o alqheteroarilo C1-4 o R8 no existe y se forma un enlace doble entre N y un enlace de carbono C1 R5-R7, cada uno de R11 y R12 es, de modo independiente, H, alquilo C1-6, alcarilo C1-4 o alqheteroarilo C1-4 o R12 no existe y se forma un enlace doble entre N y el carbono que lleva R11; o b) A es H, OH, O-(alquilo C1-6), O-(alcarilo C1-4), O-(arilo C6-12), O-(heteroarilo C1-9), u O-(alqheteroarilo C1-4); W es O, S o NR1, en donde R1 es H, alquilo C1-6, alcarilo C1-4 o alqheteroarilo C1-4; X es H o COR2, en donde R2 es alquilo C1-6, que puede estar sustituido con 1-5 grupos OH, O-(alquilo C3-7), que puede estar sustituido con 1-4 grupos OH, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9, o alqheteroarilo C1-4, en donde cada carbono del alquilo está unido a no más de un átomo de oxígeno; Z es H, Hal, u OR3, en donde R3 es alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9 o alqheteroarilo C1-4; R4 es OR5, SR5 o NR5R6, en donde R5 se define más abajo en relación con R7 y R6 es H, alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9 o alqheteroarilo C1-4, COR9, CO2R9, CONHR9, CSR9, COSR9, CSOR9, CSNHR9, SO2R9 o SO2NHR9, en donde R9 es alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo o alqheteroarilo C1-4; y Y es (CR11R12)nNR7R8, en donde n es 0 ó 1, R7 y R5 representan juntos un enlace o forman un enlace C1-4 sustituido o insustituido, R8 es H, alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1- 9 o alqheteroarilo C1-4, COR10, CO2R10, CONHR10, CSR10, COSR10, CSOR10, CSNHR10, SO2R10 o SO2NHR10, en donde R10 es alquilo C1-6, arilo C6-12, alcarilo C1-4, heteroarilo C1-9 o alqheteroarilo C1-4 o R8 no existe y se forma un enlace doble entre N y un enlace de carbono C1 R5-R7, cada uno de R11 y R12 es, de modo independiente, H, alquilo C1-6, alcarilo C1-4 o alqheteroarilo C1-4 o R12 no existe y se forma un enlace doble entre N y el carbono que lleva R11.