Patent AR-114159-A2 (AR)
Title: Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas
IPC: C07D207/16
Filed: 2018-12-13
Abstract: Se proporcionan compuestos de la fórmula (1) en la que X, Y, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ y R⁷ tienen los significados aquí descritos y los enantiómeros y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son útiles como agentes anticancerosos. Reivindicación 1: Los compuestos de la fórmula (1) en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo y metoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro, alquilo inferior, cicloalquilo, alcoxi inferior, alquenilo inferior, cicloalquenilo, alquinilo inferior, arilo, heteroarilo, heterociclo, COOR, OCOR, CONRR, NRCOR, NRSO₂R, SO₂NRR y NRR, en los que R y R se eligen con independencia entre H, alquilo inferior sustituido o sin sustituir, cicloalquilo inferior sustituido o sin sustituir, alquenilo inferior sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo inferior sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir y heterociclo sustituido o sin sustituir; y en el caso de que R y R puedan unirse de modo independiente para formar una estructura cíclica elegida entre cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir y heterociclo sustituido o sin sustituir, uno de R¹ y R² se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno o alquilo inferior; R³ es H o alquilo inferior; uno de R⁴ y R⁵ se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, alquenilo inferior, alquenilo inferior sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo y cicloalquenilo sustituido y el otro es hidrógeno; R⁶ y R⁷ se eligen entre el grupo formado por (CH₂)ₙ-R, (CH₂)ₙ-NRR, (CH₂)ₙ-NRCOR, (CH₂)ₙ-NRSO₂R, (CH₂)ₙ-COOH, (CH₂)ₙ-COOR, (CH₂)ₙ-CONRR, (CH₂)ₙ-OR, (CH₂)ₙ-SR, (CH₂)ₙ-SOR, (CH₂)ₙ-SO₂R, (CH₂)ₙ-COR, (CH₂)ₙ-SO₃H, (CH₂)ₙ-SONRR, (CH₂)ₙ-SO₂NRR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-R, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-OH, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-OR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-NRR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-NRCOR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-NRSO₂R, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-COOH, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-COOR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-CONRR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-SO₂R, (CH₂CH₂O)ₘ(CH₂)ₙ-COR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-SONRR, (CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-SO₂NRR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-R, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-OH, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-OR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-NRR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-NRCOR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-NRSO₂R, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-COOH, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-COOR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-CONRR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-SO₂R, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-COR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-SONRR, (CH₂)ₚ-(CH₂CH₂O)ₘ-(CH₂)ₙ-SO₂NRR, -COR, -SOR y SO₂R, en los que R y R tienen los significados definidos anteriormente; m, n y p son con independencia un número de 0 a 6; y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.