Patent AR-036086-A1 (AR)
Title: Compuestos de {[ 2- morfonil-4-il]-2-oxoetil}-(2-oxopirrolidinil 3-il)naftalen-2-sulfonamida, composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos; uso de dichos compuestos en la manufactura de medicamentos para el tratamiento de condiciones susceptibles de mejoramiento mediante la inhibicio
IPC: C07D495/04
Filed: 2002-06-06
Abstract: Se describen y reivindican compuestos que posee propiedades inhibitorias del factor Xa de fórmula (1) donde R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, alquenilo C3-6, -(alquil C2-3)NRbRc, -(alquil C2-3)NHCORb, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, o R1 representa un grupo X-W, en el que X representa alquileno C1-3 y W representa -CN, -CO2H, -CONRbRc, -COalquilo C1-6, -CO2alquilo C1-6, fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, (alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, -CF3, NH2, -CO2H y -OH; R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, -alquilo C1-3 o -CF3 con la condición de que uno de R2 y R3 es alquilo- C1-3 o CF3 y el otro es hidrógeno; Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o -alquilo C1-3; A representa un grupo seleccionado entre: el grupo de fórmulas (2); Z representa uno o dos sustituyentes opcionales seleccionados independientemente entre halógeno y OH, W representa un sustituyente opcional -alquilo C1-3, Alq representa alquileno C2-3 o alquenileno C2-3, T representa un heteroátomo seleccionado entre O, N o S; B representa uno o más sustituyentes opcionales sobre los átomos de carbono del anillo seleccionados entre (1) uno o más sustituyentes seleccionados entre -CF3, -F, -CO2H, -alquilo C1-6, -(alquil C1-6)OH, -(alquil C1-3)NRbRc y -(alquil C0-3)CONRbRc y -(alquil C0-3) CO2alquiloC1-3, -CONH(alquil C2-3)OH, -CH2NH(alquil C2-3)OH, -CH2Oalquilo C1-3 y -CH2SO2alquilo C1-3; (2) un grupo -Y -Re, Y representa -alquileno C1-3-, -CO-, -(alquil C1-3)NH-, -(alquil C1-3)NHCO-, -(alquil C1-3)NHSO2-, -CH2NHSO2CH2- o un enlace directo, Re representa fenilo, un cicloalquilo de 5 a 6i miembros o un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -(alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, CF3, -NH2, -CO2H y -OH, o (3) un segundo anillo R1 que está condensado con el anillo heterocíclico en el que R1 representa fenilo, un grupo cicloalquilo de 5 o 6 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, y el grupo bicíclico condensado está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -(alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, -CF3, -NH2, -CO2H y -OH, y sus derivados farmacéuticamente aceptables. Se describen y reivindican los objetos restantes mencionados en el título.