Patent ES-2590489-T3 (ES)
Title: Compuestos de benceno sustituidos
Inventor: KUNTZ KEVIN
IPC: C07D491/113
Filed: 2012-04-13
Granted: 2016-11-22
Abstract: Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0; R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10; cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido; R3 es H o halo; R5 es H o alquilo C1-C6; R6 es H, halo, ciano, azido, ORa, -NRaRb, -C(O)NRaRb , -S(O)bRa, en donde b es 0, 1 o 2, o RS2; en donde RS2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, y en donde cada uno de Ra y Rb, independientemente, es H, alquilo C1-C6 o heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros; o Ra y Rb, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros que tiene 0 o 1 heteroátomo adicional; y cada uno de Ra, RS2 y el anillo de heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros formado por Ra y Rb está opcionalmente sustituido con uno o más -Q2-T2; en donde Q2 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, y T2 es H, halo, -ORc , -NRcRd, -C(O)ORc, alquilo C1-C6, o RS4, en donde cada uno de Rc y Rd, independientemente, es H o alquilo C1-C6, RS4 es cicloalquilo C3-C8, arilo C6- C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, y RS4 está opcionalmente sustituido con uno o más -Q3-T3, en donde Q3 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, cada uno opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxilo C1-C6, y T3 se selecciona del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, heteroarilo de 5 o 6 miembros, ORe , COORe, -S(O)2Re, -NReRf y -C(O)NReRf , cada uno de Re y Rf son, independientemente, H o alquilo C1-C6 , o Rc y Rd, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros que tiene 0 o 1 heteroátomo adicional y opcionalmente está sustituido con alquilo C1-C6; R7 es -Q4-T4, en donde Q4 es un enlace o enlazador alquilo C1-C4 y T4 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C8, arilo C6-C10, C(O)-alquilo C1-6, C(O)-cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 4 a 14 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más -Q5-T5, en donde Q5 es un enlace, C(O), C(O)NRk, NRkC(O), S(O)2 o enlazador alquilo C1-C3, siendo Rk H o alquilo C1-C6, y T5 es H, halo, alquilo C1-C6, hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o S(O)qRq, en donde q es 0, 1 o 2 y Rq es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y T5 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-C6, hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C6 , amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, excepto cuando T5 es H, halo, hidroxilo o ciano; o -Q5- T5 es oxo; R8 es H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo o alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; o R7 y R8, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros que tiene 0 a 2 heteroátomos adicionales, y el anillo de heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros formado por R7 y R8 está opcionalmente sustituido con uno o más -Q6-T6, en donde Q6 es un enlace, C(O), C(O)NRm, NRmC(O), S(O)2 o enlazador alquilo C1- C3, siendo Rm H o alquilo C1-C6, y T6 es H, halo, alquilo C1-C6, hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, monoalquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o S(O)pRp en que p es 0, 1 o 2 y Rp es C1 -C 6 alquilo, alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y T6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-C6 , hidroxilo, ciano, alcoxilo C1-C 6, amino, mono-alquil C1 -C6- amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, excepto cuando T6 es H, halo, hidroxilo, o ciano; o -Q6-T6 es oxo; y R12 es halo, alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con halo.