Patent AR-050612-A1 (AR)
Title: Novedoso uso de compuestos peptidos para tratar dolor por cancer de huesos, dolor inducido por quimioterapia y nucleosidos y composicion farmaceutica
Inventor: BEYREUTHER BETTINA
Filed: 2005-08-23
Abstract: Uso de una clase de compuestos péptidos para tratar dolor por tumores, en particular dolor por cáncer de huesos, para tratar dolor inducido por quimioterapia y para tratar dolor inducido por nucleosidos. Reivindicacion 1: Uso de un compuesto que tiene la formula (1) en donde R es H, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilalquilo inferior, heterocíclico, heterociclilalquilo inferior, alquil inferior heterocíclico, cicloalquilo inferior, o cicloalquil inferior alquilo inferior, y R está insustituido o está sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o con al menos un grupo dador de electrones; R1 es H o alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilalquilo inferior, arilo, heterociclilalquilo inferior, alquil inferior heterocíclico, heterocíclico, cicloalquilo inferior, cicloalquil inferior alquilo inferior, cada uno insustituido o sustituido con al menos un grupo dador de electrones y/o con al menos un grupo aceptor de electrones; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilalquilo inferior, arilo, halo, heterocíclico, heterociclilalquilo inferior, alquil inferior heterocíclico, cicloalquilo inferior, cicloalquil inferior alquilo inferior, o Z-Y, en donde R2 y R3 pueden estar insustituidos o sustituidos con al menos un grupo aceptor de electrones y/o con al menos un grupo dador de electrones; y en donde heterocíclico en R2 y R3 es furilo, tienilo, pirazolilo, pirrolilo, metilpirrolilo, imidazolilo, indolilo, tiazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, piperidilo, pirrolinilo, piperazinilo, quinolilo, triazolilo, tetrazolilo, isoquinolilo, benzofurilo, benzotienilo, morfolinilo, benzoxazolilo, tetrahidrofurilo, piranilo, indazolilo, purinilo, indolinilo, pirazolidinilo, imidazolidinilo, pirrolidinilo, furazanilo, -N-metilindolilo, metilfurilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridilo, epoxi, aziridino, oxetanilo, azetidinilo, o, cuando N está presente en el heterociclo, un N-oxido del mismo; Z es O, S, S(O)a, NR4, NR'6 o PR4 o un enlace químico; Y es H, alquilo inferior, arilo, arilalquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, halo, heterocíclico, heterociclilalquilo inferior, alquil inferior heterocíclico e Y puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo dador de electrones y/o con al menos un grupo aceptor de electrones, en donde heterocíclico tiene el mismo significado que en R2 o R3 y, con la condicion de que cuando Y es halo, Z es un enlace químico, o ZY tomados juntos es NR4NR5R7, NR4OR5, ONR4R7, OPR4R5, PR4OR5, SNR4R7, NR4SR7, SPR4R5, PR4SR7, NR4PR5R6, PR4NR5R7 o N+R5R6R7, NR4(C=O)-R5, S(C=O)R5, NR4(C=O)-OR5, S(C=O)-OR5, NR4NR5-(C=O)-OR6; R'6 es H, alquilo inferior, alquenilo inferior, o alquenilo inferior que puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o con al menos un grupo dador de electrones, R4, R5 y R6 son independientemente H, alquilo inferior, arilo, arilalquilo inferior, alquenilo inferior, o alquinilo inferior, en donde R4, R5 y R6 pueden estar independientemente insustituidos o sustituidos con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo dador de electrones; y R7 es R6 o COOR8 o COR8; el cual R7 puede estar insustituido o sustituido con al menos un grupo aceptor de electrones y/o con al menos un grupo dador de electrones; R8 es H o alquilo inferior, o arilalquilo inferior, y el grupo arilo o alquilo pueden estar insustituidos o sustituidos con al menos un grupo aceptor de electrones y/o al menos un grupo dador de electrones; y n es 1-4; y a es 1-3, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparacion de una composicion farmacéutica util para la prevencion, alivio y/o tratamiento de dolor por tumores, dolor inducido por quimioterapia y/o dolor inducido por al menos un nucleosido y/o al menos un análogo de nucleosido.