Patent ES-2348638-T3 (ES)
Title: Antagonistas seleccionados del cgrp, procedimiento para su obtencion asi como uso de los mismos como medicamentos.
Inventor: STENKAMP DIRK
IPC: C07D453/02
Filed: 2005-04-09
Granted: 2010-12-10
Abstract: Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** 5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)** 10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)** y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** 10 a saber: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, (3) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(5-metil-2,5-diazabiciclo[[2.2.1]hept2-il)-piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, (4) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-2-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-fenil)-1-(5-dimetilaminopentilcarbamoil)-etilo, (5) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-((3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il)-piperidin-1-il]-etilo, (6) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(3,3,4,5,5-pentametilpiperazin-1-il)-piperidin-1-il]-etilo, (7) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, (8) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-metil-piperidin-4-il)-[1,4]diazepan-1-il]-2-oxo-etilo, (9) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(7-dimetilaminometil-1,2,4,5-tetrahidrobenzo[d]azepin-3-il)-2-oxo-etilo, (10) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(ciclopropil-metil-amino)-piperidin1-il]-2-oxo-etilo, (11) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(hexahidro-pirrolo-[1,2-a]pirazin-2il)-piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, (12) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-etil-piperidin-4-il)-piperazin-1il]-2-oxo-etilo, (13) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3il)-piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, (14) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(4-metil-[1,4]diazepan-1-il)piperidin-1-il]-2-oxo-etilo, (15) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-ciclopropilmetil-piperazin-1-il)-2ºxo-etilo, (16) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-azepan-1-il-piperidin-1-il)-2-oxoetilo, (17) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-2-oxoetilo, (18) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-(4-imidazol-1-il-piperidin-1-il)-2-oxoetilo, (19) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-cloro-3-trifluormetilbencil)-2-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-piperidin-1-il]-2-oxoetilo, (20) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-cloro-3-trifluormetilbencil)-2-[4-(1-metil-piperidin-4-il)-piperazin-1-il]-2-oxoetilo, sus tautómeros, sus diastereómeros, sus enantiómeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales así como los hidratos de sus sales.