Patent ES-2911449-T3 (ES)
Title: Dihidropirimidinoisoquinolinonas y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la esclerosis múltiple
Inventor: LABEGUÈRE FRÉDÉRIC GILBERT
IPC: A61K31/529
Filed: 2012-12-20
Granted: 2022-05-19
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula Ia: **(Ver fórmula)** en donde R1 es H, Me o halo; L1 está ausente o es -O-, -S- o -NR4a-; G es R2, -W-L2-R2, o -W-L3-R3; W es alquileno C1-4, alquenileno C2-4 que tiene un enlace doble o alquinileno C2-4 que tiene un enlace triple; L2 está ausente o es -O-; R2 es - H, - alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados, de modo independiente, de - OH, -halo, - CN, - alcoxi C1-6, - cicloalquilo C3-7, - heterocicloalquilo de 4-6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de S y O, - heteroarilo de 5-6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, y - fenilo, - cicloalquenilo C4-7 que comprende un enlace doble, - heterocicloalquenilo de 5-7 miembros que comprende un enlace doble y uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, O y S, - cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R5 seleccionados, de modo independiente, - heterocicloalquilo de 4-10 miembros que comprende uno a dos heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de S y O, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R5 seleccionados de modo independiente, - heteroarilo de 5-10 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6 seleccionados de modo independiente, o - arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R6 seleccionados de modo independiente; L3 es -NR4b-; R3 es - alquilo C1-4 sustituido con - arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R7 seleccionados de modo independiente, o - heteroarilo de 5-10 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, opcionalmente sustituido con uno o varios R, grupos R7 seleccionados de modo independiente, - heteroarilo de 5-10 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, S y O, opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R7 seleccionados de modo independiente, o - arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R7 seleccionados de modo independiente; Cada R4a y R4b se selecciona, de modo independiente, de H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7; R5 es oxo o R6; R6 es - OH, - halo, - -NO2, - alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados, de modo independiente, de halo y OH, - alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados, de modo independiente, de halo y OH, - cicloalquilo C3-7, - -C(=O)OR8, - -C(=O)NR9R10, - -NHC(=O)-alquilo C1-4, - -CN, - fenilo, - -O-fenilo, - heterocicloalquilo de 4-7 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, O y S, o - heteroarilo de 5-6 miembros que comprende uno a tres heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CN, halo y - C(=O)OR11 seleccionados de modo independiente; R7 es alquilo C1-4 o halo; y cada uno de R8, R9, R10 y R11 se selecciona, de modo independiente, de H y alquilo C1-4, o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables o un solvato de la sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento de la esclerosis múltiple.