Patent AR-066169-A1 (AR)
Title: Derivados de benzo-imidazoles, utiles para trastornos asociados con la actividad de dgat
Filed: 2008-09-25
Abstract: Los compuestos de la presente son utiles para el tratamiento de condiciones o trastornos asociados con la actividad de DGAT1 en animales, en particular en seres humanos. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la siguiente estructura: A-Q-B-C-D en donde: A es un alquilo sustituido o insustituido, alcoxilo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, amino opcionalmente sustituido, arilo sustituido o insustituido, hetero-arilo sustituido o insustituido o a sustituido o heterociclilo insustituido; Q es un heterociclo o hetero-arilo de cinco miembros divalente o trivalente; B es un grupo hetero-arilo divalente sustituido o insustituido seleccionado a partir de uno de los siguientes grupos de formulas (2) en donde: X1 y X2' se seleccionan independientemente a partir de O, NH, NR9 o S, en donde R9 se selecciona a partir de alquilo inferior, alquilo inferior-amino, alcoxilo inferior-alquilo, hidroxilo inferior-alquilo, X1', X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente a partir de N, o CH, C es: formula (3) en donde: R1, se selecciona a partir de hidrogeno, ciano, alquilo inferior-sulfonil-amino, alcanoil-amino, halogeno, alquilo inferior, trifluoro-metilo, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferior-amino, y NO2, R'1, R2 y R'2 se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, halogeno, trifluoro-metilo, ariloxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferior-amino, y NO2, o C también puede ser un grupo arilo o hetero-arilo bicíclico sustituido o insustituido, D se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, ciano, alcanoil-amino, carboxilo, carbamoilo, -O-L2-E, -S-L2-E', -C(O)-O-L2-E, -L2-Eö, y -NR6-L2-E', L2 es -(CH2)n'-(CR5R5')p'-(CH2)m'-; E es alquilo, acilo, alcoxi-carbonilo, ácido fosfonico, fosfonato, cicloalcoxi-carbonilo, ariloxi-carbonilo, heterocicliloxicarbonilo, carboxilo, carbamoílo, sulfonilo, -SO2-OH, sulfamoilo, sulfonil-carbamoílo, sulfoniloxilo, sulfonamido, -C(O)-O-R-PRO, arilo sustituido o insustituido, heterociclilo sustituido o insustituido, o hetero-arilo sustituido o insustituido, y cuando n' + m' + p' es igual a cero, E no es sulfoniloxilo o sulfonamido, E' es alquilo, acilo, alcoxi-carbonilo, cicloalcoxi-carbonilo, ariloxi-carbonilo, heterocicliloxi-carbonilo, carboxilo, carbamoilo, sulfonil-carbamoilo, sulfonilo, -SO2-OH, sulfamoílo, sulfonamido, ácido fosfonico, fosfonato, sulfoniloxilo, -C(O)-O-R-PRO, arilo sustituido o insustituido, heterociclilo sustituido o insustituido, o hetero-arilo sustituido o insustituido, y cuando n' + m'+ p' es igual a cero, E' no es sulfamoilo, sulfonamido, ácido fosfonico, fosfonato, o sulfoniloxilo, Eö es alquilo, acilo, alcoxi-carbonilo, ácido fosfonico, fosfonato, cicloalcoxi-carbonilo, ariloxi-carbonilo, heterocicliloxi-carbonilo, carboxilo, carbamoilo, sulfonilo, sulfamoilo, sulfoniloxilo, sulfonamido, -SO2-OH, sulfonil-carbamoilo, -C(O)-O-R-PRO, arilo sustituido o insustituido, heterociclilo sustituido o insustituido, o hetero-arilo sustituido o insustituido, m', n' y p' son, independientemente unos de otros, un entero de 0 a 4, m'+n'+p' es de entre 0 y 12, R5 y R5' son, independientemente unos de otros, hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alcoxilo inferior, o alquilo interior, o R5 y R5' se unen entre sí para formar un residuo de espiro de la formula (4) en donde: X' es NRx, O, S o CRx'Rxö, r' y s' son, independientemente unos de otros, cero o un entero de 1 a 3, Rx es hidrogeno o alquilo, inferior, Rx' es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alcoxilo, o alquilo inferior, Rxö es hidrogeno o alquilo inferior; o un estereoisomero, enantiomero, o tautomero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un pro-fármaco del mismo.