Patent AR-079077-A1 (AR)
Title: Derivados de piridino-piridinonas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica de enfermedades mediadas por la tirosina quinasa
Inventor: MCCORT GARY
Filed: 2010-11-19
Abstract: Su preparacion y su aplicacion en terapéutica como inhibidores de la actividad quinasa de los receptores de los ligandos PDGFs y/o de los receptores del ligando FLT3. Reivindicacion 1: Un compuesto que responde a la formula (1): en la que, R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; R2 representa un grupo -(CH2)n-B en donde: n' = 0, 1, 2, 3 o 4; y B representa (i) un grupo cicloalquilo C3-5 o un grupo alquilo C1-4, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de fluor, o (ii) un grupo alcoxi C1-4; Y, Z, V y W representan, independientemente entre si: un grupo -CH-, un átomo de carbono opcionalmente sustituido con un grupo R7, representando dicho grupo R7 un grupo alquilo C1-4 o un átomo de halogeno, un heteroátomo tal como un átomo de nitrogeno, un átomo de azufre o un átomo de oxígeno, o ningun átomo, entendiéndose que el ciclo, en el que están comprendidos V, W, Y y Z es un ciclo que comprende 5 o 6 eslabones, entendiéndose que la línea de puntos en dicho ciclo indica que el ciclo resultante es un ciclo aromático y entendiéndose que dicho ciclo comprende 0, 1 o 2 heteroátomos; representando R3 y R4, independientemente entre sí, grupos idénticos o diferentes, eligiéndose R3 y R4 entre: un átomo de hidrogeno; y un grupo alquilo C1-4 lineal; o R3 y R4 forman junto con el carbono al que están unidos un grupo cicloalquilo C3-5; m es un numero entero igual a 1, 2, 3 o 4; R5 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; R6 representa un grupo -(CH2)n-L en el que: n = 0, 1, 2 o 3, y L es un grupo seleccionado entre los siguientes grupos: o un arilo que comprende 6 átomos de carbono; o un heteroarilo que comprende entre 5 y 6 eslabones y que comprende al menos un heteroátomo elegido entre nitrogeno, oxígeno y azufre; o un heterociclo saturado que comprende 5, 6 o 7 eslabones y que comprende al menos un heteroátomo elegido entre nitrogeno y oxígeno, siendo dicho heterociclo opcionalmente un lactamo; estando dicho grupo arilo, heteroarilo o heterociclo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente elegido entre (i) los grupos alquilo C1-4, lineales o ramificados, (ii) los grupos cicloalquilo C3-5, (iii) los átomos de halogeno, (iv) los arilos y (v) el bencilo; entendiéndose que, cuando L es un heteroarilo o un heterociclo, comprendiendo dicho heteroarilo o heterociclo al menos un átomo de nitrogeno, este ultimo puede estar sustituido opcionalmente con dicho sustituyente; o R5 y R6 forman juntos con el átomo de nitrogeno al que están unidos un grupo heterociclo, opcionalmente sustituido con al menos un heteroarilo, o un grupo alquilo C1-3, pudiendo estar sustituido él mismo con un heterociclo que comprende 5 o 6 átomos y comprendiendo al menos un heteroátomo elegido entre nitrogeno y oxígeno, entendiéndose que cuando se trata de un heterociclo que comprende al menos un átomo de nitrogeno, este ultimo puede estar opcionalmente sustituido; estando dicho compuesto de formula (1), sus enantiomeros y diaestereoisomeros, que comprenden sus mezclas, en forma de base o de sal de adicion a un ácido y/o en forma de solvato.