Patent ES-2351377-T3 (ES)
Title: Compuestos tricíclicos que contienen nitrógeno como agentes antibacterianos.
Inventor: DAVIES DAVID
IPC: A61P31/00
Filed: 2008-04-16
Granted: 2011-02-03
Abstract: Uncompuesto defórmula(I)o unasalfarmacéuticamenteaceptabley/o N-óxido delmismo: en donde: Z 1 y Z 2 se seleccionan independientemente entre CH y N; R 1a y R 1b se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio(C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6) o alquilo(C 1-6)substituido de alcoxi(C1-6); alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); hidroxialquilo(C1-6); un grupo amino opcionalmente Nsustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-6), formilo, alquilcarbonilo(C1-6) o alquilsulfonilo(C1-6); y aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo(C1-4); con la condición de que R 1a es H cuando Z 2 es N, y R 1b es H cuando Z 1 es N; R 2 es hidrógeno, o alquilo(C1-4), o junto con R 6 forma Y como se define a continuación; A es un grupo (i): o en los que: R 3 es como se ha definido para R 1a y R 1b o es oxo y n es 1 ó 2: o A es un grupo (ii) en donde: W 1 , W 2 y W 3 son CR 4 R 8 o W 2 y W 3 son CR 4 R 8 y W 1 representa un enlace entre W 3 y N. X es O, CR 4 R 8 o NR 6 ; un R 4 es como se define para R 1a y R 1b y los restantes y R 8 son hidrógeno o un R 4 y R 8 son conjuntamente oxo y los restantes son hidrógeno; R 6 es hidrógeno o alquilo(C1-6); o junto con R 2 forma Y; alquilo(C1-6); R 7 es hidrógeno; halógeno; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6); o Y es CR 4 R 8 CH2; CH2CR 4 R 8 ; (C=O); CR 4 R 8 ; CR 4 R 8 (C=O); o (C=O)CR 4 R 8 ; o cuando X es CR 4 R 8 , R 8 y R 7 juntos representan un enlace; U se selecciona de CO y CH2 y R 5 es un sistema de anillos bicíclico, carbocíclico o heterocíclico, opcionalmente sustituido (B): que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo, en el que al menos uno de los anillos (a) y (b) es aromático; X 1 es C o N cuando forma parte de un anillo aromático, o CR 14 cuando forma parte de un anillo no aromático; X 2 es N, NR 13 , O, S(O)x, CO o CR 14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser además CR 14 R 15 cuando forma parte de un anillo no aromático; X 3 y X 5 son independientemente N o C; Y 1 es un grupo conector de 0 a 4 átomos, cada uno de cuyos átomos se selecciona independientemente de N, NR 13 , O, S(O)x, CO y CR 14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser además CR 14 R 15 cuando forma parte de un anillo no aromático; Y 2 es un grupo conector de 2 a 6 átomos, en el que cada átomo de Y 2 se selecciona independientemente entre N, NR 13 , O, S(O)x, CO, CR 14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser adicionalmente CR 14 R 15 cuando forma parte de un anillo no aromático; cada uno de R 14 y R 15 se selecciona independientemente de: H; alquiltio(C1-4); halógeno; carboxi-alquilo(C1-4); alquilo(C1-4); alcoxicarbonilo(C1-4); alquilcarbonilo(C1-4); alcoxi(C1-4) alquilo(C1-4); hidroxi; hidroxialquilo(C1-4); alcoxi(C1-4); nitro; ciano; carboxi; amino o aminocarbonilo opcionalmente mono o disustituido con alquilo(C1-4); o R 14 y R 15 juntos pueden representar oxo; cada R 13 es independientemente H; trifluorometilo; alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi(C1-6), alquiltio(C1-6), halógeno o trifluorometilo; alquenilo(C2-4); alcoxicarbonilo(C1-4); alquilcarbonilo(C1-4); alquilsulfonilo(C1-6); aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente mono o disustituido con alquilo(C1-4); y cada x es independientemente 0, 1 ó 2.