Patent AR-048675-A1 (AR)
Title: Derivados de 1-(1h-indol- 1-il)- 3- (4-metilpiperazin-1-il)-1- fenil propan 2 ol
Inventor: KIM CALLAIN YOUNGHEE
IPC: C07D471/04
Filed: 2005-03-30
Abstract: Una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, composiciones que contienen estos derivados y los métodos de uso para la prevencion y tratamiento de afecciones que mejoran con la recaptacion de monoaminas como son, inter alia, los síntomas vasomotores (SVM), la disfuncion sexual, trastornos gastrointestinales y genitourinarios, síndrome de fatiga cronica, síndrome de fibromialgia, trastornos del sistema nervioso y combinaciones de las mismas, en particular aquellas afecciones seleccionadas entre el grupo formado por un trastorno depresivo mayor, los síntomas vasomotores, incontinencia urinaria por esfuerzo y por urgencia, fibromialgia, dolor, neuropatía diabética y combinaciones de las mismas. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: la línea de puntos entre Y y Z representa un doble enlace opcional; la línea de puntos entre los dos grupos R4 representa un anillo heterocíclico opcional de 4 a 6 átomos en el anillo que se puede formar entre los dos grupos R4, junto al nitrogeno a través del cual se forma el enlace; Y es N, CR6 o C=O; Z es N, NR7, CR5 o C(R5)2; R1 es, de forma independiente en cada aparicion, alquilo, alcoxi, halo, CF3, OCF3, arilalquiloxi sustituido con 0-3 R11, ariloxi sustituido con 0-3 R11, arilo sustituido con 0-3 R11, heteroarilo sustituido con 0-3 R11, hidroxi, alcanoiloxi, nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfoxido, fenilsulfoxido sustituido con 0-3 R11, alquilsulfona, fenilsulfona sustituida con 0-3 R11, alquilsulfonamida, fenilsulfonamida sustituida con 0-3 R11, heteroariloxi sustituido con 0-3 R11, heteroarilmetiloxi sustituido con 0-3 R11, alquilamida o arilamida sustituida con 0-3 R11; o dos R1 adyacentes también representan metilendioxi; R2 es arilo sustituido con 0-3 R1 o heteroarilo sustituido con 0-3 R1; R3 es H o alquilo C1-4; R4 es, de forma independiente en cada aparicion, H, alquilo C1-4, arilalquilo, heteroarilmetilo, cicloheptilmetilo, ciclohexilmetilo, ciclopentilmetilo o ciclobutilmetilo, o ambos grupos R4, junto al nitrogeno a través del cual se forma el enlace, forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 átomos en el anillo, en donde un carbono puede remplazarse opcionalmente con N, O, S o SO2 y en donde cualquier átomo del anillo de carbono o un átomo de N adicional pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, F o CF3; R5 es, de forma independiente en cada aparicion, H, alquilo C1-4, arilo sustituido con 0-3 R1 o ciano; o cuando hay dos R5, forman un anillo carbocíclico de 3-7 carbonos; R6 es H, alquilo C1-4 o ciano; R7 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o arilo sustituido con 0-3 R1; R8 es H o alquilo C1-4; R9 es H o alquilo C1-4; R10 es, de forma independiente en cada aparicion, H o alquilo C1-4; o R10 y R4 junto al nitrogeno al cual se une R4 forman un anillo que contiene nitrogeno que contiene 3-6 átomos de carbono; n es un numero entero 0 y 4; x es un numero entero entre 1 y 2; y R11 es alquilo, alcoxi, halo, CF3, OCF3, hidroxi, alcanoiloxi, nitro, nitrilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfoxido, alquilsulfona, alquilsulfonamida o alquilamida; o dos R11 adyacentes también representan metilendioxi; en donde 1-3 átomos de carbono en el anillo A pueden reemplazarse opcionalmente con N