Patent AR-057433-A1 (AR)
Title: Compuestos quimicos derivados de piridopirimidina, un metodo para su preparacion y composicion farmaceutica
Inventor: LISIUS ANNEA
Filed: 2006-07-04
Abstract: Un compuesto derivado de piridopirimidina, un proceso para preparar dicho compuesto; y una composicion farmacéutica en base al compuesto. Estos compuestos son utiles para tratar dolencias de las vías respiratorias, la musculatura lisa y ejercen actividad benéfica sobre la actividad de los nervios pulmonares. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), en donde: A es N o CA1; E es N o CE1; T es C(O) o S(O)2; X es C o S; W es (CH2)n; Y es (CH2)p; n y p son, en forma independiente 0 o 1; L es CH o N; cuando L es CH entonces J es NH; y cuando L es N entonces J está ausente y T se une directamente a L; R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con halogeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3, OCF3, alquiltio C1-4, S(O)alquiloC1-4, S(O)2alquiloC1-4 o C(O)2alquiloC1-4; R2 es alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por hidroxilo, alcoxi C1-6, heterociclilo (opcionalmente sustituido por alquilo C1-6), arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, CO2H, CO2alquiloC1-6 o NHC(O)R3), alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido por hidroxilo o alquilo C1-6), heterociclilo (opcionalmente sustituido por alquilo C1-6), arilo o heteroarilo; R3 es alquilo C1-6 o fenilo; las mencionadas porciones fenilo, arilo y heteroarilo de R2 y R3 opcionalmente se sustituyen en forma independiente con:: halogeno, ciano, nitro, hidroxi, S(O)qR4, OC(O)NR5R6, NR7R8, NR9C(O)R10, NR11C(O)NR12R13, S(O)2NR14R15, NR16S(O)2R17, C(O)NR18R19, C(O)R20, CO2R21, NR22CO2R23, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi-C1-6-alquiloC1-6, di-alquilaminoC1-6-alquiloC1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxiC1-6-alcoxiC1-6, alquiltio C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10 (en sí opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o oxo), metilendioxi, difluorometilendioxi, fenilo, fenil-alquiloC1-4, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxiC1-4, heteroarilo, heteroaril-alquiloC1-4, heteroariloxi o heteroaril-alcoxiC1-4; en donde cualquiera de las porciones fenilo y heteroarilo inmediatamente precedentes opcionalmente se sustituyen con halogeno, hidroxi, nitro, S(O)ralquiloC1-4, S(O)2NH2, S(O)2NHalquiloC1-4, S(O)2N(alquilo C1- 4)2, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, C(O)NH2, C(O)NHalquiloC1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, CO2H, CO2alquiloC1-4, NHC(O)alquiloC1-4, NHS(O)2alquiloC1-4, C(O)alquiloC1-4, CF3 o OCF3; A1, E1 y G1 son, en forma independiente, hidrogeno, halogeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3 o OCF3; q y r son, en forma independiente, 0, 1 o 2; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22 y R23 son, en forma independiente, alquilo C1-6 {opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxi o alcoxi C1-6}, CH2alqueniloC2-6, fenilo {en sí opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxi, nitro, NH2, NHalquiloC1-4, N(alquilo C1-4)2, S(O)2alquiloC1-4, S(O)2NH2, S(O)2NHalquiloC1-4, S(O)2N(alquilo C1-4)2, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, C(O)NH2, C(O)NHalquiloC1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, CO2H, CO2alquiloC1-4, NHC(O)alquiloC1-4, NHS(O)2alquilo C1-4, C(O)alquiloC1-4, CF3 o OCF3} o heteroarilo {en sí opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxi, nitro, NH2, NHalquiloC1-4, N(alquilo C1-4)2, S(O)2alquiloC1-4, S(O)2NH2, S(O)2NHalquiloC1-4, S(O)2N(alquilo C1-4)2, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, C(O)NH2, C(O)NHalquiloC1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, CO2H, CO2alquiloC1-4, NHC(O)alquiloC1-4, NHS(O)2alquiloC1-4, C(O)alquiloC1-4, CF3 O OCF3}; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R18, R19, R20, R21, R22 y R23 también pueden ser hidrogeno; o un N-oxido del mismo, o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.