Patent AR-043636-A2 (AR)
Title: Indenos 1,3-sustituidos
IPC: C07C255/47
Filed: 2004-03-17
Abstract: Un compuesto de fórmula (1), donde R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, fluoro, cloro, -SOq-alquilo (C1-6), siendo q cero, uno o dos, (alquil (C16))2-amino, -CO2R7, -CONR8R9, -SO2NR10R11, aril-alquil (C0-3)- o aril-alquil (C0-3)-O-, seleccionándose dicho arilo entre fenilo y naftilo, heteroaril-alquil (C0-3)- o heteroaril-alquil (C0-3)-O-, seleccionándose dicho heteroarilo entre anillos aromáticos de cinco a siete que contienen de uno o cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre; X2-alquil (C0-6)- y X2-alcoxi(C1-6)-alquil(C0-6)-, estando X2 ausente o siendo X2 alquil(C1-6)-amino- o (alquil (C1-6))2-amino-; y conteniendo los restos alquilo (C0-6)- o alcoxi(C1-6)-alquil(0-6)- de dichos X2-alquil (C0-6)- o X2-alcoxi(C1-6)-alquil(C-6)- al menos un átomo de carbono, y pudiendo reemplazarse opcionalmente C1-3 de dichos restos alquil (C0-6)- o alcoxi(C1-6)-alquil(C0-6)- por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, con la condición de que dos cualquiera de dichos heteroátomos deben estar separados por al menos dos átomo de carbono, y pudiendo estar cualquiera de los restos alquilo de dichos grupos alquil (C0-6)- o alcoxi(C1-6)-alquil(C0-6)- opcionalmente sustituido con dos a siete átomos de flúor, y pudiendo reemplazarse opcionalmente uno de los átomos de carbono de cada uno de los restos alquilo de dicho aril-alquil(C0-3)- y dicho heteroaril-alquil(C0-3)- por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, y pudiendo estar opcionalmente sustituido cada uno de los grupos arilo y heteroarilo anteriores con uno o más sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes, seleccionados independientemente entre alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con dos a siete átomos de flúor, cloro, fluoro, (alquil (C1-6))2-amino-, -CO2R7, -CONR8R9 y -SO2NR10R11; O R2 Y R3, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico monocíclico de cuatro a siete miembros, o bicíclico de diez a catorce miembros, que puede estar saturado o insaturado, pudiendo reemplazarse opcional e independientemente C1-3 no condensados de dichos anillos monocíclicos y C1-5 de dichos anillos bicíclicos que no forman parte del anillo de benceno mostrado en la fórmula (2), por un nitrógeno, oxígeno o azufre, y pudiendo estar opcionalmente sustituidos dichos anillos monocíclicos y bicíclicos con uno o más sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes para los anillos monocíclicos y de cero a tres sustituyentes para los anillos bicíclicos, que se seleccionan, independientemente, entre alquil (C0-6)- o alcoxi(C1-6)-alquil(C0-6)-, sin que el número total de átomos de carbono exceda de seis y pudiendo estar opcionalmente sustituido cualquiera de los restos alquilo con uno a siete átomos de flúor; oxo, fluoro, cloro, (alquil C1-6))2-amino, -CO2R7, -CONR8R9 y -SO2NR10R11; cada uno de R7, R8, R9, R10 y R11 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo (C1-6), o R8 y R9, o R10 y R11, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, morfolina, azetidina, piperazina, -N-alquil(C1-6)-piperazina o tiomorfolina, o un anillo de tiomorfolina en el que el azufre del anillo se reemplaza por un sulfóxido o sulfona; y cada X es, independientemente, alquileno (C1-6); R5 es alquilo C1-6 o Si(R12)3; y R12 es alquilo C1-6 o fenilo. Estos compuestos son útiles en la preparación de compuestos azapolicíclicos condensados con arilo.