Patent AR-077435-A1 (AR)
Title: Composiciones dermatologicas de antagonistas del receptor dp2 y uso
Inventor: HUTCHINSON JOHN HOWARD
Filed: 2010-07-30
Abstract: Reivindicacion 1: Se reivindica una composicion de uso topico que incluye un antagonista del receptor DP2 y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable y que constituye un ungüento, una crema, una locion, una pasta, un gel, una barra, una película, un parche o un vendaje, composicion de uso topico ésta que puede ser administrada a la piel de un mamífero. Reivindicacion 2: La composicion de uso topico de la reivindicacion 1, donde el antagonista de DP2 es un compuesto que se rige por la estructura de la formula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable o una prodroga del mismo, donde, R4 es H, halogeno, -CN, -OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4 o heteroalquilo C1-4; R5 es H, halogeno, -CN, -NO2, -OH, -OR13, -SR12, -S(=O)R12, -S(=O)2R12, -NHS(=O)2R12, -C(=O)R12, -OC(=O)R12, -CO2R13, -OCO2R13, -CH(R13)2, -N(R13)2, -C(=O)N(R13)2, -OC(=O)N(R13)2, -NHC(=O)NH(R13), -NHC(=O)R12, -NHC(=O)OR12, -C(OH)(R13)2, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6 o heteroalquilo C1-6; o R5 es cicloalquilo C3-10, un heterocicloalquilo C2-10 sustituido o insustituido, un fenilo sustituido o insustituido, un naftilo sustituido o insustituido, un heteroarilo monocíclico sustituido o insustituido o un heteroarilo bicíclico sustituido o insustituido donde, si R5 es sustituido, el mismo es sustituido con 1 o 2 grupos R21; R20 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, -CH2O-alquilo C1-4, -CH2O-(fenilo sustituido o insustituido), -CH(CH3)-O-(fenilo sustituido o insustituido), -C(CH3)2-O-(fenilo sustituido o insustituido), -CH2OCH2-(fenilo sustituido o insustituido), -O-alquilo C1-4, -O-CH2-(fenilo sustituido o insustituido), -OCH(CH3)-(fenilo sustituido o insustituido), -NR16-alquilo C1-4, -NR16-CH2-(fenilo sustituido o insustituido) o -NR16-CH(CH3)-(fenilo sustituido o insustituido) donde, si el fenilo de R20 es sustituido, este ultimo es sustituido con 1 o 2 grupos R21; cada R21 es seleccionado de manera independiente a partir de halogeno, -OH, -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y -CF3; R16 es H o alquilo C1-4; R11 es alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6; R12 es alquilo C1-4, heteroalquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; cada R13 es seleccionado de manera independiente a partir de H, alquilo C1-4, heteroalquilo C1-4 y fluoroalquilo C1-4. Reivindicacion 4: La composicion de uso topico de cualquiera de las reivindicaciones 1-3, composicion de uso topico ésta que es utilizada en el tratamiento de una enfermedad o condicion dermatologica dependiente de la prostaglandina D2 o mediada por la prostaglandina D2 en un mamífero. Reivindicacion 21: El uso de cualquiera de las reivindicaciones 12-20, el cual adicionalmente incluye un segundo agente terapéutico. Reivindicacion 22: El uso de la reivindicacion 21, donde el segundo agente terapéutico es un antibiotico, un agente antimicotico, un agente antiinflamatorio esteroideo, un agente antiinflamatorio no esteroideo, un antihistamínico, un agente antiviral, un agente estabilizador de los mastocitos, una ciclosporina o un modulador de los leucotrienos.