Patent AR-054220-A1 (AR)
Title: 5-fenilpirimidinas i sustituidas, composicion farmaceutica y uso del compuesto para la fabricacion de un medicamento
Inventor: RHEINHEIMER J
Filed: 2006-01-30
Abstract: Estos compuestos son utiles para usar en terapéutica, en particular en terapéutica o tratamiento de enfermedades cancerosas. Reivindicacion 1: 5-fenilpirimidinas sustituidas caracterizadas porque tienen la formula 1 en donde X es un grupo de la formula NR1R2, OR1a o SR1a, en donde R1, R2, de modo independiente entre sí, designan H, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros o heterociclilo de 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 átomos de N o 1, 2 o 3 átomos de N y un átomo de S u O como miembros del anillo, cutos radicales pueden no estar sustituidos o pueden llevar 1, 2, 3 o 4 radicales Ra1; o el radical NR1R2 también puede formar un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 átomos de N o 1, 2 o 3 átomos de N y un átomo de S u O como miembros del anillo, que son no adyacentes al N de NR1R2, en donde dos átomos de C adyacentes o un átomo de N y un átomo de C adyacente pueden unirse por una cadena alquileno C1-4 y en donde el anillo heterocíclico puede no estar sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 radicales Ra1; en donde Ra1 es halogeno, oxo, nitro, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, -C(=O)-A, -C(=O)-O-A, -C(=O)-N(A')A, C(A')(=N-OA), N(A')A, N(A')-C(=O)-A, N(Aö)-C(=O)-N(A')A, S(=O)m-A, S(=O)m-O-A, S(=O)m-N(A')A, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3, o 4 átomos de N como miembros del anillo o 1, 2, o 3 átomos de N y un átomo de S u O como miembros del anillo, en donde el resto fenilo y el resto hetarilo pueden llevar uno a tres radicales seleccionados del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, halogenalquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, nitro, -C(=O)-A, -C(=O)-O-A, -C(=O)-N(A')A, C(A')(=NOA) o N(A')A; en donde m es 0, 1 o 2; A, A' y Aö son, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, en donde los radicales orgánicos pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden estar sustituidos con nitro, cianato, ciano o alcoxi C1-4; o A y A' junto con los átomos a los que están unidos, son un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos del grupo que consiste en O, N y S; R1a tiene uno de los significados dados para R1 salvo para H; Y es un radical seleccionado del grupo que consiste en halogeno, cano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alqueniloxi C3-4, alquiniloxi C3-4, alquiltio C1-6, di-(alquil C1-6)amino o alquil C1-6-amino, en donde los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo de Y pueden estar sustituidos con halogeno, ciano, nitro, alcoxi C1-2 o alcoxi C1-4-carbonilo; R4 es un radical diferente de H, que comprende de 1 a 15 átomos que son diferentes de H y que están seleccionados de C, halogeno, N,. O y S, siendo el numero de átomos de C de 0 a 10, siendo el numero de átomos de halogeno de 0 a 5 y siendo el numero de heteroátomos que son diferentes de halogeno de 1 a 4; L es un radical que comprende de a 1 a 10 átomos que son diferentes de H y que están seleccionados de C, halogeno, N, O y S, siendo el numero de átomos de C de 0 a 10, siendo el numero de átomos de halogeno de 0 a 5 y siendo el numero de heteroátomos que son diferentes de halogeno de 0 a 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y las sales farmacéuticamente aceptables de las 5-fenilpirimidinas sustituidas para usar en terapéutica.