Patent AR-074171-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazolopiridina, composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de afecciones mediadas por pkctheta
Inventor: JIMENEZ JUAN MIGUEL
Filed: 2009-07-23
Abstract: Compuestos utiles como inhibidores de la proteína kinasa. También se proveen composiciones farmacéuticamente aceptables que comprende dicho compuesto. Uso de éstos compuestos para el tratamiento de enfermedades mediadas por PKCtheta. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula estructural (1), o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico, donde: R1 es -H, halogeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-10 de manera opcional e independiente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-8 de manera opcional e independiente sustituido con uno o más Jb; R2 es -H, halogeno, -CN, -NO2, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', alifático C1-10 de manera opcional e independiente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-8 de manera opcional e independiente sustituido con uno o más Jb; el anillo B es un anillo heteroaromático monocíclico de 6 miembros, opcionalmente fusionado a un anillo aromático o no aromático; y el anillo B está opcionalmente sustituido con un Y, y, además, de manera independiente, sustituido en forma opcional e independiente con uno o más Jc; Y es Y1-Q1; Y1 está ausente, o es alifático C1-10, donde hasta tres unidades metileno de Y1 están opcional e independientemente reemplazadas con G', donde G' es -O-, -C(O)-, -N(R')-, o -S(O)p-; e Y1 está, en forma opcional e independiente, sustituido con uno o más Jd; Q1 está ausente, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre; y Q1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más Jb; donde, cuando B está sustituido con Y, entonces Y1 y Q1 no están ausentes ambos; el anillo C es un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre; o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre; y el anillo C está opcionalmente sustituido con un Z, y además, de manera independiente, está opcional e independientemente sustituido con uno o más Jb; Z es -Y2-Q2; Y2 está ausente, o es alifático C1-10, donde hasta tres unidades metileno de Y2 están opcional e independientemente reemplazadas con G' donde G' es -O-, -C(O)-, -N(R')-, o -S(O)p-; e Y2 está, opcional e independientemente sustituido con uno o más Jd; Q2 está ausente; o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre; o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre; y Q2 está opcional e independientemente sustituido con uno o más Je; donde cuando C está sustituido con Z, entonces Y2 y Q2 no están ambos ausentes; cada R' es, de manera independiente, -H, o alquilo C1-6 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja; cada Ja es, de manera independiente, halogeno, -OR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)OR, -CN, -NO2, u oxo; cada Jb es, de manera independiente, halogeno, -OR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)OR, -CN, -NO2, oxo, o alquilo C1-6 sustituido en forma opcional e independiente con uno o más Ja; o dos grupos Jb en el mismo átomo pueden unirse para formar un anillo monocíclico de 3-8 miembros, parcialmente insaturado o completamente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre, donde el anillo está sustituido en forma opcional e independiente con uno o más Ja; cada Jc es, de manera independiente, halogeno, -OR', -N(R')2, -C(O)R, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, o alifático C1-10 sustituido en forma opcional e independiente con uno o más Ja, o cicloalifático C3-8 sustituido en forma opcional e independiente con uno o más Jb; cada Jd es, de manera independiente, halogeno, -OH, -N(H)2, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)N(H)2, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -CN, o -NO2; cada Je es, de manera independiente, halogeno, -OH, -N(H)2, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)N(H)2, -NHC(O)H, -NHC(O)OH, -CN, -NO2, oxo, alifático C1-10, donde hasta tres unidades metileno están opcional e independientemente reemplazadas con G', donde G' es -O-, -C(O)-, -N(R')-, o -S(O)p- y el grupo alifático está opcional e independientemente sustituido con uno o más Jd; o Je es cicloalifático C3-8 sustituido en forma opcional e independiente con uno o más Jb; cada R es, de modo independiente, -H o alquilo C1-6; y cada p es, de modo independiente, 0; 1; o 2.