Patent AR-083358-A1 (AR)
Title: Compuestos de furo[3,2-d]pirimidina
Inventor: CALDERWOOD DAVID J
IPC: A61K31/519
Filed: 2011-10-11
Abstract: Sales, metabolitos con actividad biológica, prodrogas, racematos, enantiómeros, diastereómeros, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de éstos, donde las variables son como se las define en la presente. Los compuestos de fórmula (1) son útiles como inhibidores de quinasas, por lo que han de resultar de utilidad para tratar determinadas afecciones y enfermedades, especialmente afecciones y enfermedades inflamatorias y afecciones y trastornos proliferativos, por ejemplo, cánceres.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) sales farmacéuticamente aceptables, metabolitos biológicamente activos, prodrogas, racematos, enantiómeros, diasterómeros, solvatos e hidratos del mismo, donde R1 es N(Ra)(Rb), -CH(Ra)(Rb), -C(Ra)=CH(Rb), -CºC(Rb), -ORb, -C(O)Rb, -C(O)N(Ra)-Rb, -N(Ra)C(O)-Rb-, o -SRb; donde Ra es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, o alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido; y Rb es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; alquileno C1-6 opcionalmente sustituido-cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-12 saturado o parcialmente insaturado en puente opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 saturado o parcialmente insaturado en puente opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido-heterociclilo C1-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido-heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; o Ra y Rb juntos forman un anillo carbocíclico C3-12 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterocíclico C2-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, un anillo espirocarbocíclico C5-12 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo espiroheterocíclico C5-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo carbocíclico C5-12 saturado o parcialmente insaturado en puente opcionalmente sustituido o un anillo en puente heterocíclico C2-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido; R2 es H, deuterio, N(Ra)(Rb), halo, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -C(O)Ra, -N(Ra)S(O)2, -S(O)2N(Ra), -CF3, -OCF3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, o alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido; Y es arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C1-6 opcionalmente sustituido, o heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido; y Z es H, halógeno, -CN, -C(O)N(Rc)(Rd), -C(O)Rd, -N(Rc)(Rd), -N(Rc)C(O)(Rd), -ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2-N(Rc)(Rd), alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, alquileno C1-3 opcionalmente sustituido-heterociclo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10, heterociclo opcionalmente sustituido o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-heterociclilo opcionalmente sustituido; donde Rc y Rd son en forma independiente H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; o Rc y Rd, junto con el átomo al cual están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo saturado opcionalmente sustituido o heterociclilo saturado opcionalmente sustituido.