Patent AR-086357-A1 (AR)
Title: Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas
IPC: A61K31/416
Filed: 2012-05-11
Abstract: Útiles para tratar enfermedades causadas por una actividad de proteína quinasa desregulada, tal como el cáncer. También proporciona métodos para preparar estos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y métodos para tratar enfermedades utilizando estos compuestos o las composiciones farmacéuticas que los contienen.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), donde: Ar es un grupo seleccionado entre los compuestos de formula (Ar1), (Ar2) ó (Ar3), donde: R1 es A, NR6R7, OR8, SOnR9, COR10, nitro, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-6, heterociclilo y heteroarilo; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SOnR9, COR10, NR11R12, OR13 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6 y heterociclilo, donde: A es un alquilo C1-6 recto o ramificado sustituido con un grupo seleccionado entre un heterociclilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, SOnR9, COR10, NR11R12 y OR13; R6 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, C3-6 cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R7 es hidrógeno, SOnR9, COR10, un alquilo C1-6 recto o ramificado sustituido o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo o R6 y R7, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; R8 es hidrógeno, A, COR10 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde A es como se definió más arriba; R9 es NR11R12 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R10 es hidrógeno, NR11R12, OR13 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo, C3-6 heterociclilo, arilo y heteroarilo; R11 y R12 son independientemente hidrógeno, SOnR9, COR10 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre C1-6 alquilo recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde R9 y R10 son como se definió más arriba, o R11 y R12, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; R13 es hidrógeno, COR10 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde R10 es como se definió más arriba; n es 0, 1 ó 2; X es un enlace o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, heterociclilo y arilo; Y es un enlace, oxígeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-6 recto o ramificado, alquenilo C2-6 recto o ramificado, alquinilo C2-6 recto o ramificado, heterociclilo y arilo; Z es un enlace, oxígeno o un alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido; Ar’ es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.