Patent ES-2742843-T3 (ES)
Title: Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t
Inventor: LEONARD KRISTI A
IPC: A61K31/5365
Filed: 2014-10-14
Granted: 2020-02-17
Abstract: Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula** R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3; R3 es OH; R4 es H; R6 es C(1-4)alquil-Q, O C(1-4)alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C(1-4)alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; siempre que R6 no se CH2-fenilo, CH2-piridinilo, o CH2-pirimidinilo; Q es H, CF3, OH, SO2CH3, NA3A4, OC(1-4)alquilo, ciclopropilo, 1-metil-ciclopropilo, oxetanilo, 3-metil-oxetanilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-dimetil-pirazol-5-ilo, 3,5-dimetil-isoxazol-4-ilo, tiazol-2-ilo, N-metil-pirrolidin-2-ilo, ciclohexilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, 1,1-dioxo-tetrahidrotiopiran-4-ilo, tetrahidrotiopiran-4-ilo, fenilo, piridin-3-ilo o pirimidin-2-ilo; en donde dicho ciclopropilo, y dicho ciclohexilo está opcionalmente sustituido con hasta dos átomos de flúor; en el que A3 es H, o CH3; A4 es CH3, CH2-ciclopropilo, ciclopropilo, C(1-3)alquilCF3, CH2CH2OCH2CF3, C(O)C(1-2)alquilCF3, **Fórmula** o C(0-1)alquil-trifluorometil-ciclohexilo, o A3 y A4 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde qb es H, F, CF3, SO2CH3, pirazol-1-ilo o 3-trifluorometil-pirazol-1-ilo; qc es H, F o CF3, qd es CH2CF3; siempre que si R6 es OCH2-Q, Q no puede ser OH, ni NA3A4; R7 es Cl, -CN, CF3, alquilo C (1-4), ciclopropilo, NA1A2, C(O)NHCH3, OCH2CH2OCH3, 1-metil imidazol-2-ilo, 1-metil pirazol-4-ilo, OC(1-2)alquilo, pirimidin-5-ilo, tiofen-3-ilo, 1-metil-indazol-5-ilo, 1-metil-indazol-6-ilo, fur-2-ilo, fenilo, o **Fórmula** A1 es C(1-2)alquilo; A2 es C(1-2) alquilo, CH2CH2OCH3, u OCH3; o A1 y A2 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo que es: **Fórmula** Ra es H, OH, OCH3, F; R8 es H, CH3, OCH3 o F; R9 es H; y en donde (A) o (B): (A) R2 es CH3, -C≡CH, 1-metil-1,2,3-triazol-5-ilo, pirid-3-ilo, 2-trifluorometil-pirid-4-ilo, 1-metil-pirazol 4-ilo, 1,3,5-trimetil-pirazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, N-acetil-azetidin-3-ilo, N-metilsulfonil-azetidin-3-ilo, N-35 Bocazetidin-3-ilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, N-metilsulfonil-piperidin-4-ilo, 1,2-dimetil imidazol-5-ilo, o 1-metil imidazol-5-ilo; y R5 es H, Cl, -CN, CF3, alquilo C(1-2), OH, N(CH3)OCH3, OCH3, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo; siempre que R5 no sea H si R7 es OCH3; O (B) R2 es H, CH3, -C≡CH, 1-metil-1,2,3-triazol-5-ilo, pirid-3-ilo, 2-trifluorometil-pirid-4-ilo, 1-metil- 40 pirazol-4-ilo, 1,3,5-trimetil-pirazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, N-acetil-azetidin-3-ilo, N-metilsulfonil-azetidin-3-ilo, N-Boc-azetidin-3-ilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, N-metilsulfonil-piperidin-4-ilo, 1,2-dimetil imidazol-5-ilo, o 1-metil imidazol-5-ilo; y R5 es Cl, -CN, CF3, alquilo C (1-2), OH, N (CH3) OCH3, OCH3, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables.