Patent ES-2299567-T3 (ES)
Title: N-aroilaminas ciclicas.
Inventor: BRANCH CLIVE LESLIE
IPC: A61K31/5377
Filed: 2002-05-02
Granted: 2008-06-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: Y representa un enlace, oxígeno o un grupo (CH2)n, en el que n representa 1, 2 ó 3; R es H o alquilo (C1 - 4); Ar 1 es un grupo arilo seleccionado entre fenilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, naftiridinilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, oxazolilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, quinolinilo, benzofuranilo, indolilo, benzotiazolilo, oxazolil[4,5-b]piridilo, piridopirimidinilo, isoquinolinilo, furanilo o tienilo en donde el arilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes opcionales; Ar 2 representa fenilo o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo fenilo o heterociclilo está sustituido con R 1 , y sustituyentes opcionales adicionales; o Ar 2 representa un grupo aromático bicíclico o heteroaromático bicíclico opcionalmente sustituido que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R 1 representa hidrógeno, alcoxi(C1 - 4) opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, alquilo(C1 - 6) opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde los sustituyentes opcionales para los grupos Ar 1 , Ar 2 , R y R1 se seleccionan entre un grupo halógeno, hidroxi, oxo, ciano, nitro, alquilo(C 1 - 4 ), alcoxi(C1 - 4), hidroxialquilo(C1 - 4), hidroxialcoxi(C1 - 4), haloalquilo (C1 - 4), haloalcoxi(C1 - 4), aril(alcoxi(C1 - 4)), alquiltio(C1 - 4), hidrixialquilo(C1 - 4), alcoxi(C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), cicloalquil (C3 - 6)(alcoxi(C1 - 4)), alcanoílo(C1 - 4), (alcoxi(C1 - 4))carbonilo, alquilsulfonilo(C1 - 4), alquilsulfoniloxi(C1 - 4), alquilsulfonil( C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo(C1 - 4)), alquilsulfonamido(C1 - 4), alquilamido( C1 - 4), alquilsulfonamido(C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), alquilamido(C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), arilcarboxamido, arilcarboxamido (alquilo(C1 - 4)), aroílo, aroil(alquilo(C1 - 4)), o aril(alcanoílo(C1 - 4)); un grupo R a R b N-, R a OCO(CH2)r , R a CON(R a )(CH2) r , R a R b NCO(CH2)r o R a SO2NR b (CH2)r en el que cada uno de R a y R b representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1 - 4) o donde el R a R b apropiado forma parte de un anillo azacicloalcano (C3 - 6) o azacicloalcano (C3 - 6)(2-oxo) y r representa cero o un entero entre 1 y 4, acilo (C1 - 4), arilo, aril-(alquilo (C1 - 4)), (alquilamino (C1 - 4)-(alquilo(C1 - 4)), R a R b N(CH2)n-, R a R b N(CH2)nO-, en donde n representa un entero entre 1 y 4; en el que cuando Y es un enlace, Ar 2 no puede ser 2-naftilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; a condición de que el compuesto no sea: (2S)-1-[[7-(3,4-diclorofenil)-4,7-dihidro-5-metilpirazolo[1.5-a]pirimidin-6-il] carbonil]-2-[(fenilamino)metil] pirrolidina; o (2-bromofenil) {[1-(fenilcarbonil)-2-pirrolidinil]metil}amina.