Patent AR-084970-A1 (AR)
Title: Derivados de tetrahidro-pirido-pirimidina, una composicion farmaceutica en base al compuesto y un proceso para su preparacion
IPC: A61K31/517
Filed: 2011-07-04
Abstract: Estos compuestos son adecuados para el tratamiento de un trastorno o de una enfermedad que sea mediada por la actividad de las enzimas de PI3K, como los trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias y alérgicas.Reivindicación 1: Un derivado de tetrahidro-pirido-pirimidina de la fórmula (1), y/o los tautómeros y/o los N-óxidos y/o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde: Y se selecciona a partir de O ó NR3; R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, o -C(O)-R4 en donde: R4 se selecciona a partir de alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfonil-alquilo C1-8, heterociclilo, heterocicliloxilo, heterociclil-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-12, cicloalquilo C3-12-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroariloxilo, heteroaril-alquilo C1-8, hidroxilo, alcoxilo C1-8, amino, N-alquilo C1-8-amino, o N,N-di-alquilo C1-8-amino, en donde “alquilo C1-8” en N-alquilo C1-8-amino y N,N-di-alquilo C1-8-amino puede estar insustituido o sustituido por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo C1-4; en donde “cicloalquilo C3-12” en cicloalquilo C3-12 y cicloalquilo C3-12-alquilo C1-8, puede estar insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de oxo, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxilo, alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, amino, N-alquilo C1-8-amino, N,N-di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-carbonilo, halo-alquilo C1-8-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-8-carbonilo o alcoxilo C1-8-alquilo C1-8-carbonilo; en donde “heterociclilo” se selecciona a partir de oxiranilo, aziridinilo, oxetanilo, tietanilo, acetitinilo, pirrolidinilo, tetrahidro-furanilo, tetrahidro-tiofenilo, 2,3-dihidro-furanilo, 2,5-dihidro-furanilo, 2,3-dihidro-tiofenilo, 1-pirrolinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, tetrahidro-piranilo, piperidinilo, tetrahidro-tiopiranilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, tiepanilo u oxepanilo; cada uno de los cuales está insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de oxo, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxilo, alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, amino, N-alquilo C1-8-amino, N,N-di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-carbonilo, halo-alquilo C1-8-carbonilo, hidroxialquilo C1-8-carbonilo o alcoxilo C1-8-alquilo C1-8-carbonilo; en donde “heterociclilo” se puede unir en un heteroátomo o en un átomo de carbono, y en donde los heteroátomos de N y/o S también se pueden oxidar opcionalmente hasta diferentes estados de oxidación; en donde “heteroarilo” se selecciona a partir de: furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, 1,2,5-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo o 1,3,5-triazinilo; cada uno de los cuales está insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxilo, alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, amino, N-alquilo C1-8-amino, N,N-di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-carbonilo, halo-alquilo C1-8-carbonilo, hidroxialquilo C1-8-carbonilo o alcoxilo C1-8-alquilo C1-8-carbonilo; en donde “heteroarilo” se puede unir en un heteroátomo o en un átomo de carbono, y en donde los heteroátomos de N y/o S también se pueden oxidar opcionalmente hasta diferentes estados de oxidación; R2 se selecciona a partir de fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales está insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxilo, alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, amino, N-alquilo C1-8-amino, N,N-di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-carbonilo, halo-alquilo C1-8-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-8-carbonilo o alcoxilo C1-8-alquilo C1-8-carbonilo; R3 se selecciona a partir de H, alquilo C1-4, o halo-alquilo C1-4; y m se selecciona a partir de 0 ó 1.