Patent ES-2607113-T3 (ES)
Title: Moduladores de los receptores X del hígado
Inventor: DONG CHENGGUO
IPC: A61K31/5025
Filed: 2013-03-14
Granted: 2017-03-29
Abstract: Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es N o CRc; R1 es alquilo o -NRaRb; R2 es H; halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y >=O; o alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, >=O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo), -OC(O)O(alquilo), -OC(O)N(R)2 y -C(O)NRaRb. R3 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, heterociclo no aromático monocíclico, heteroaromático monocíclico o fenilo, en donde el grupo fenilo, heterociclo no aromático monocíclico y heteroaromático monocíclico representados por R3 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro y -CN. R4 y R5 son independientemente halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alquilo), -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilo, heterociclo no aromático monocíclico, heteroaromático monocíclico o alquilo, en donde el grupo alquilo, heterociclo no aromático monocíclico y heteroaromático monocíclico representados por R4 o R5 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -CN, -OR, -SR, -N(R)2, >=O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -OC(O)O(alquilo), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 y -NRSO2N(R)2. R6 es H, halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alquilo), -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilo o alquilo, en donde el grupo alquilo representado por R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -CN, -OR, -SR, -N(R)2, >=O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -OC(O)O(alquilo), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2 y -NRSO2N(R)2; o o R5 y R6, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo y >=O. y cada R es independientemente H o alquilo. Ra y Rb son independientemente H, alquilo o Ra y Rb pueden reunirse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo no aromático monocíclico; y Rc es H, alquilo, o halógeno.