Patent ES-2372694-T3 (ES)
Title: Inhibidores de tirosina cinasa de imidazo[1,5-a]pirazina.
Inventor: BECK PATRICIA
IPC: A61K31/4985
Filed: 2004-10-14
Granted: 2012-01-25
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es arilo1, que está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes G1 independientes; R1 es alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo o heterociclilo, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11 independientes; G1 es halo, -OR2, o -(X1)n-(Y1)m-R4; G41 es halo, -CF3, -OCF3, -OR2, -NR2R3(R3a)j1, -CONR2R3, NR2(C=O)R3, -S(C=O)OR2, alquilo C0-10 o alcoxi C1-10- alquenilo C2-10, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más halo, -OR222, - NR222R333(R333a)j1a, -C(O)R222 o S(O)j1aR222; aril-alquilo C0-10; o hetaril-alquilo C0-10; G11 es halo, -OR21, -NR21R31(R3a1)j4, -C(O)R21, -CO2R21, -CONR21R31, alquilo C0-10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10- alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8 o heterociclil-alquilo C0-10, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más -OR2221, -NR2221R3331(R333a1)j4a, -CONR2221R3331 o NR2221(C=O)R3331 independientes; o aril-alquilo C0-10; R2, R3, R3a, R222, R333, R333a, R21, R31, R3a1, R2221, R3331 y R333a1 son cada uno iguales a alquilo C0-10, cicloalquilo C3-8, heterociclil-alquilo C0-10, aril-alquilo C0-10 o hetaril-alquilo C0-10; o en el caso de NR2R3(R3a)j1 o NR222R333(R333a)j1a o -NR2221R3331(R333a)j4a o R2 y R3 o R222 y R333 o R2221 y R3331 se pueden tomar conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado, anillo insaturado, anillo saturado heterocíclico o anillo insaturado heterocíclico de 3-10 miembros, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G111; X1 e Y1 son cada uno independientemente -O- o -CR5R6-; R5 y R6 son alquilo C0-10; G111 es alquilo C0-10 o heterociclil-alquilo C0-10, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más de halo, -OR77 o -NR77R87 independientes; o aril-alquilo C0-10; o hetaril-alquilo C0-10; R4 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, cualquiera de ellos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G41; R77 es cada uno independientemente alquilo C0-10, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi; y n, m, j1, j1a son cada uno independientemente iguales a 0, 1 ó 2; en el que alquilo es grupos alquilo de cadena lineal o ramificada seleccionados del grupos que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, isopentilo, n-hexilo, n-heptilo, isooctilo, nonilo, decilo, undecilo, dodecilo, tetradecilo, hexadecilo, octadecilo y eicosilo; cicloalquilo es una estructura de anillo alifático, arilo es fenilo o naftilo; arilo1 es fenilo; aralquilo es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con una porción arilo que forma una porción puente del resto arilo-alquilo; heterociclilo es un anillo saturado de 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre o un sistema de anillos bicíclicos que contiene hasta átomos que incluyen un heteroátomo seleccionado de oxígeno, nitrógeno y azufre en el que el anillo que contiene el heteroátomo es saturado; y heteroarilo es un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre o un sistema de anillos insaturados bicíclicos que contiene hasta 10 átomos que incluyen un heteroátomo seleccionado de oxígeno, nitrógeno y azufre