Patent ES-2545853-T3 (ES)
Title: Derivados de pirrolotriazinona como inhibidores de PI3K
Inventor: BERNAL ANCHUELA FRANCISCO JAVIER
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-04-26
Granted: 2015-09-16
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato, o N-óxido, o estereoisómero o derivado deuterado del mismo: **Fórmula** donde, X representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR6; n representa 0, 1, 2 o 3; cada uno de Ra y Rb independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo hidroxialquilo C1-C4 o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4, un grupo haloalquilo C1- C4, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo cicloalquenilo C3-C10, un grupo arilo monocíclico o bicíclico C6-C14, un grupo heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, o un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo hidroxialquilo C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C4, un grupo -(CH2)1- 3CN, un grupo -(CH2)0-3OR8, un grupo -(CH2)0-3NR7R8, un grupo -C(O)-(CH2)1-3-CN, un grupo -C(O)-(CH2)0-3-R8, un grupo -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8, un grupo -S(O)2(CH2)0-3R8, un grupo -S(O)2(CH2)0-3NR7R8 o un grupo -(CH2)0-3(fenil)-OR8; cada uno de R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo hidroxialquilo C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo -NR'R'', o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C6, donde dicho grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-C4, un grupo ciano o un grupo cicloalquilo C3-C7; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo hidroxialquilo C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo -(CH2)1-4NR'R'', o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4, donde dicho grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-C4, un grupo ciano, un grupo cicloalquilo C3-C4, un grupo -C(O)- (CH2)0-3-R' o un grupo -C(O)-(CH2)0-3-NR'R''; R6 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; un grupo ciano; un grupo alcoxi C1-C4; un grupo haloalquilo C1-C4; un grupo hidroxialquilo lineal o ramificado C1-C4; un grupo cicloalquilo C3-C7; un grupo -(CH2)0-3-NR'R''; un grupo -(CH2)1-3O(alquilo C1-C4); un grupo -(CH2)0-3OC(O)- (alquilo C1-C4); un grupo -(CH2)0-3C(O)O-(alquilo C1-C4); un grupo -C(O)-(CH2)0-3-NR'R''; un grupo -(CH2)0-3C(O)OH; un grupo - (CH2)0-3-(heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N); un grupo -(CH2)0-3-(heterocíclico monocíclico o bicíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N); o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4, donde dicho grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-C4, un grupo ciano o un grupo cicloalquilo C3-C4; en donde los grupos heteroarilo y heterocíclico están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4, cada uno de R7 y R8 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo hidroxialquilo C1-C4 o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4, donde dicho grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-C4, un grupo ciano o un grupo cicloalquilo C3-C4; cada uno de R' y R'' representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4. R5 representa un grupo seleccionado de **Fórmula**