Patent ES-2634716-T3 (ES)
Title: Nuevos estabilizantes y moduladores del receptor GLP-1
Inventor: BOEHM MARCUS F
IPC: C07D311/16
Filed: 2012-05-31
Granted: 2017-09-28
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula II**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, isótopo, enantiómero, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es R13 u -O-(CH2)n-R13 o R10; cada R10, R11 y R12 es independientemente H o alquilo; R13 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R13 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14 o R15; cada R14 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi, -OR10, - (CH2)n-COOR10, -SR10, -SO-R10, -SO2R10, -NR11R12, -NHCO(CH2)n-R12, -N(R11)CO(CH2)n-R12 o -NH(CH2)n-R12; R15 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R15 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14; cada R20 es independientemente H o alquilo; L2 es oxazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, pirazolilo o pirimidinilo; R2 es R26, -O-(CH2)n-R26, R23 u -O-(CH2)n-R23; R23 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R23 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R24 y en donde un átomo de anillo de R23 está opcionalmente sustituido con L3-R25; cada R24 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo, hidroxi, oxo, ciano, alcoxi, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, nitro o amino, -O-(CH2)n-R21, -(CH2)n-O-R21, -O-(CH2)n-O-R21, -(CH2)n-NR21R22, -(CH2)n- N(R21)CO(CH2)n-R21, -(CH2)n-N(R21)SO2(CH2)n-R21, -(CH2)n-SO2-N(R21)-(CH2)n-R21, -(CH2)n-CO(CH2)n-R21, - (CH2)m-COO-R21, -O-(CH2)n-COO-R21 o -(CH2)n-OCO-R21; cada R21 y R22 es independientemente H o alquilo, -(CH2)n-COOH, o dos tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; L3 es nulo, -O-, -(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)n-NR20-(CH2)n-; cada R25 es independientemente cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo 1, donde cualquier átomo de anillo de R25 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R24; cada R26 se selecciona independientemente entre H, alquilo, alcoxi, oxo, hidroxi y alquilo sustituido con hidroxi; Z es -(CH2)n-C(O)-R3, -(CH2)n-R3, -R34-C(O)-R3 o H; R34 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; donde cualquier átomo de anillo de R34 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R35; cada R35 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi o perhaloalquilo; 5 R3 es -OR30 o -NR31R32; cada R30 es independientemente H o alquilo; cada R31 y R32 es independientemente H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más R33, o dos tomados junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; cada R33 es independientemente halo, hidroxilo, alcoxi, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, carboxilo, -COO-R30 u - OR30; cada m es independientemente 0 o 1; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y cada q es independientemente 1 o 2.