Patent AR-050429-A1 (AR)
Title: Compuestos con actividad ppar
Filed: 2005-07-18
Abstract: Compuestos con actividad PPAR (receptores activados por el proliferador de peroxisomas), que incluyen compuestos de actividad amplia como obesidad, hiperlipidemia, diabetes, nefropatía, psoriasis, cáncer, insuficiencia cardíaca, ateroesclerosis, arteriosclerosis. También se describen composicion farmacéutica, Kits, métodos de tratamiento, y métodos para desarrollar o identificar compuestos que tienen un perfil de selectividad deseado. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura química de la formula (1) donde: U, V, W, X, y Y son en forma independiente N o CR8, donde no hay más que 4 N en la estructura del anillo bicíclico mostrado en la formula (1), y no hay más que 2 N en cualquiera de los anillos de dicha estructura del anillo bicíclico; R1 es un grupo carboxilo o un éster el mismo o isotero e ácido carboxílico; R2 es H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, -CH2-CR12=CR13R14, -CH2-C:::CR15, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, -C(Z)NR10R11, -C(Z)R20, -S(O)2NR10R11; o -S(O)2R21; R6 y R7 son en forma independiente H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido, o R6 y R7 se combinan para formar un sistema de anillos monocarbocíclico o monoheterocíclico de 5 o 6 miembros; R8 es H, halo, alquilo inferior opcionalmente sustituido, -CH2- CR12=CR13R14, cicloalquilo opcionalmente sustituido, monofluoroalquilo opcionalmente sustituido, difluoroalquilo opcionalmente sustituido, trifluoroalquilo opcionalmente sustituido, trifluorometilo, -CH2-C:::CR15, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, -OR9, -SR9, -NR10R11, -C(Z)NR10R11, -C(Z)R20, -S(O)2NR10R11, o -S(O)2R21; R9 es alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R10 y R11 son en forma independiente H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido, o R10 y R11 se combinan para formar un sistema de anillos monocarbocíclico o monoheterocíclico de 5 o 6 miembros; R12, R13, R14 y R15 son en forma independiente alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R20 es monofluoroalquilo opcionalmente sustituido, trifluorometilo, difluoroalquilo opcionalmente sustituido, -CH2-CR12=CR13R14, -CH2-C:::CR15, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R21 es alcoxi inferior opcionalmente sustituido, -CH2-CR12=CR13R14, -CH2-C:::CR15, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; Z es O o S; y n = 0, 1, o 2, o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde dicho compuesto es distinto de ácido 3-(5-metoxi-1-p-toluensulfonilindol-3-il)propionico y ácido 1-(2,4,6- triisopropilfenilsulfonil)indol-3-propionico.