Patent AR-048532-A1 (AR)
Title: Derivados de 4 - alquil y 4- alcanol- piperidina sustituidos y su uso como antagonistas de neuroquininas
IPC: C07D413/14
Filed: 2005-04-07
Abstract: La presente comprende sus sales de adicion de base o ácido farmacéuticamente aceptables; sus formas estereoquímicamente isomeras; su forma de N-oxido; y sus profármacos. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula general (1), sus sales de adicion de ácido o base farmacéuticamente aceptables, sus formas estereoquímicamente isomeras, su forma N-oxido y sus profármacos, en donde: n es un entero igual a 0, 1 o 2; m es un entero igual a 1 o 2, siempre que si m es 2 entonces n es 1; cada R1, de manera independiente entre sí, se selecciona del grupo de Ar1, Ar1-alquilo y di(Ar1)-alquilo; R4 se selecciona del grupo de hidrogeno, hidroxi y alquiloxi; Z es un radical bivalente -(CH2)r-, en donde r es un entero igual a 1, 2, 3, 4 o 5, y en donde un radical -CH2- está opcionalmente reemplazado por un radical >C(=O); o R4 y Z se toman juntos para formar un radical trivalente =CH-(CH2)r-1-, en donde r es un entero igual a 2, 3, 4, o 5, y en donde un radical -CH2- está opcionalmente reemplazado por un radical >C=O; p es un entero igual a 1 o 2; Q es O o NR3; X es un enlace covalente o un radical bivalente de formula -O-, -S-, o -NR3-; cada R3, de manera independientemente entre sí, es hidrogeno o alquilo; R2 es alquilo, Ar2, Ar2-alquilo, Het1 o Het1-alquilo; q es un entero igual a 0 o 1; j es un entero igual a 0, 1 o 2; k es un entero igual a 0, 1 o 2; Y es un enlace covalente o un radical bivalente de formula >C(=O) o -SO2-; cada Alk representa, de manera independiente entre sí, un enlace covalente; un radical hidrocarburo bivalente recto o ramificado, saturado o insaturado C1-6; o un radical hidrocarburo cíclico saturado o insaturado C3-6; cada radical está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales alquilo, fenilo, halo, ciano, hidroxi, formilo y amino; L se selecciona del grupo de hidrogeno, alquilo, alquiloxi, Ar3-oxi, alquiloxicarbonilo, mono- y di(alquil)amino, mono- y di(Ar3)amino, mono- y di(alquiloxicarbonil)amino, Ar3, Ar3-carbonilo, Het2, Het2-carbonilo; Ar1 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes en donde cada uno, de manera independiente entre sí, se selecciona del grupo de halo, alquilo, ciano, aminocarbonilo y alquiloxi; Ar2 es naftalenilo o fenilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes en donde cada sustituyente, de manera independiente entre sí, seleccionado del grupo de halo, nitro, amino, mono- y di(alquil)amino, ciano, alquilo, hidroxi, alquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, y mono- y di(alquil)aminocarbonilo; Ar3 es naftalenilo o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes en donde cada sustituyente independiente entre sí, se selecciona del grupo de alquiloxi, alquilo, halo, hidroxi, piridinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, imidazo[1,2-alfa]piridinilo, morfolinilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, amino y ciano; Het1 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, y piridazinilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, benzotiazolilo, benzisotiazolilo, benzofuranilo y benzotienilo; cada radical heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido en cualquiera átomo con uno o más radicales seleccionados del grupo de halo y alquilo; Het2 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolidinilo, dioxolilo, imidazolidinilo, pirrazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirrazolinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de benzopiperidinilo, quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, isoindolilo, cromenilo, bencimidazolilo, imidazo[1,2-alfa]piridinilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, benzotiazolilo, benzisotiazolilo, benzofuranilo, y benzotienilo; cada radical heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido en cualquier átomo con uno o más radicales seleccionados del grupo de Ar1, Ar1alquilo, halo, hidroxi, alquilo, piperidinilo, pirrolilo, tienilo, oxo, alquiloxi, alquiloxialquilo y alquiloxicarbonilo; Alquilo es un radical hidrocarburo saturado, recto o ramificado C1-6; o un radical hidrocarburo saturado cíclico C3-6; opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de fenilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo y amino.