Patent ES-2729936-T3 (ES)
Title: Inhibidores de arginasa y sus aplicaciones terapéuticas
Inventor: VAN ZANDT MICHAEL
IPC: A61K49/00
Filed: 2011-04-20
Granted: 2019-11-07
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula II,**Fórmula** en donde R6 se selecciona del grupo que consiste en ORa y NRbRc; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C6)alquilo de cadena lineal o ramificada, (C3- C8)cicloalquilo, (C3-C14)arilo, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno-, (C3-C14)heteroaril-(C1- C6)alquileno- y (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno-; Rb y Rc se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, -OH, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, -S(O)2-(C1-C6)alquilo, (C3-C14)aril-S(O)2-, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno- y (C3- C14)hetero aril-(C1-C6)alquileno-; R7 se selecciona del grupo que consiste en H, (C1-C6) alquilo lineal o ramificado, (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno-, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alquileno-, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno- y (C1-C6)alquilo-C(O)-; X se selecciona del grupo que consiste en (C3-C14)-cicloalquileno y (C3-C14) heterocicloalquileno, Y se selecciona del grupo que consiste en H, (C1-C14)alquilo, -NR'R", hidroxi(C1-C6)alquileno, (C3-C14)- cicloalquilo, (C3-C14)-cicloalquilo-(C1-C6)alquileno, (C3-C14)arilo, (C3-C14)aril-(C1-C6)alquileno, (C3- C14)heterocicloalquilo, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno, (C3-C14)heteroarilo, (C3-C14)heteroaril- (C1-C6)alquileno, (C3-C14)heteroaril-(C3-C6)heterocicloalquileno-, (C3-C14)aril-(C3-C14)heterocicloalquileno-, (C3-C14)-aril-(C1-C6)alquileno-(C3-C14)heterocicloalquileno-, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alquileno-(C3- C14)heterocicloalquileno- y (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno-(C3-C14) heterocicloalquileno-; M se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -(C1-C6)alquileno-, -O-, -C(O)-, -C(S)-,-C(O)NH-, -C(S)NH- , -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -NR'- ; R8 y R9 son seleccionados independientemente de hidrógeno, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, (C3- C8)cicloalquilo, (C3-C14)arilo y C(O)-R', o R8 y R9 junto con el átomo de boro al que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros que está completamente saturado, o parcialmente saturado y que contiene opcionalmente 1-3 miembros adicionales del anillo de heteroátomos seleccionados de O, S y N, en donde el anillo está opcionalmente fusionado con un anillo cicloalquilo heterocíclico o aromático; D es butileno; R' y R" son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, (C1-C8)alquilo, -C(O)-(C1- C8)alquileno, (C3-C6)arilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno- opcionalmente sustituido, (C1- C6)aminoalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3- C14)heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)heteroarilo opcionalmente sustituido; y en donde cualquier alquilo, alquileno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo es opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, -COOH, -CN, -NO2, -OH, - NRdRe, -NRgS(O)2Rh, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)haloalcoxi, (C1-C6)alcoxi, (C3-C14)arilo, (C3- C14)hetercarilo, (C3-C14)heterocicloalquilo, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alquileno y (C3-C14)ariloxi; en donde Rd, Re, Rg y Rh se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, (C1- C6)alquilo lineal o ramificado, (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno- opcionalmente sustituido, (C3-C14)arilo (C1- C6)hidroxialquilo, (C1-C6)aminoalquilo, H2N(C1-C6)alquileno-, opcionalmente sustituido, (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)heteroarilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)aril-(C1-C6)alquileno- opcionalmente sustituido y NR'R"C(O)-, o una sal, esteroisómero o tautómero de este farmacéuticamente aceptables.