Patent ES-2497493-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la tirosina quinasa
Inventor: DINSMORE CHRISTOPHER J
IPC: C07D221/16
Filed: 2007-07-06
Granted: 2014-09-23
Abstract: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde a es independientemente 0 o 1; b es independientemente 0 o 1; m es independientemente 0, 1, o 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3), cada alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo y arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R6 es independientemente: (C>=O)aOb alquilo C1-C10, arilo (C>=O)aOb, alquenilo (C2-C10), alquinilo C2-C10, heterociclilo (C>=O)aOb, CO2H, halo, CN, OH, perfluoroalquilo ObC1-C6, Oa(C>=O)bNR8R9, S(O)mRa, S(O)2NR8R9, OS(>=O)Ra, oxo, CHO, (N>=O)R8R9 o (C>=O)aOb cicloalquilo C3-C8, dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo y cicloalquilo sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre R7; R7 se selecciona independientemente entre: (C>=O)aOb alquilo C1-C10, Ob perfluoroalquilo (C1-C3), oxo, OH, halo, CN, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), (C>=O)aOb cicloalquilo (C3-C6), (C>=O)aOb alquilen (C0-C6)-arilo, (C>=O)aOb alquilen (C0-C6)-heterociclilo, (C>=O)aOb alquilen (C0-C6)-N(Rb)2, C(O)Ra, alquilen (C0-C6)-CO2Ra, C(O)H, alquilen (C0-C6)-CO2H, C(O)N(Rb)2, S(O)mRa y S(O)2NR8R9 ; dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo y heterociclilo se sustituyen opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre Rb; OH, alcoxi (C1-C6), halógeno, CO2H, CN, O(C>=O) alquilo C1-C6, oxo y N(Rb)2; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre: H, (C>=O)Ob alquilo C1-C10, (C>=O)Ob cicloalquilo C3-C8, arilo (C>=O)Ob, heterociclilo (C>=O)Ob, alquilo C1-C10, arilo, alquenilo (C2-C10), alquinilo C2-C10, heterociclilo, cicloalquilo C3-C8, SO2Ra y (C>=O)NRb 2, o R8 y R9 se pueden tomar junto al nitrógeno al cual están unidos para formar un heterociclo monocíclico o bicíclico con 5-7 miembros en cada anillo y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S; Ra se selecciona independientemente entre: alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo, alquilen (C1-C6) arilo, heterociclilo y alquilen (C1-C6) heterociclilo, Rb se selecciona independientemente entre: H, alquilo (C1-C6), arilo, alquilen (C1-C6) arilo, heterociclilo, alquileno -(C1-C6)-heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C>=O)O alquil C1-C6, (C>=O) alquil C1-C6 o S(O)2Ra. arilo es un anillo de carbono monocíclico o bicíclico de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heterociclilo es un heterociclo aromático o no aromático de 3 a 10 miembros que contiene entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S.