Patent AR-078674-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazolo[3, 4-d]pirimidina, un intermediario para su sintesis, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de las pi3-quinasas
Filed: 2010-10-19
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los comprenden y al uso de los compuestos y sus composiciones en tratamiento, por ejemplo, en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, en particular enfermedad inflamatoria respiratoria. También se provee un intermediario de la preparacion de dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es H, una cadena de alquilo C1-15 ramificada o no ramificada, saturada o insaturada, en donde opcionalmente uno o varios carbonos (por ejemplo, 1, 2 o 3 carbonos, apropiadamente 1 o 2, en particular 1) están reemplazados por un heteroátomo seleccionado de O, N, S(O)p (por ejemplo, un grupo CH2 está reemplazado con O o con NH o con S o con SO2 o un grupo -CH3 en el término de la cadena o en una ramificacion está reemplazado con OH o con NH2), en donde dicha cadena está opcionalmente sustituida con uno o varios grupos (por ejemplo, 1 a 3, tales como 2 grupos) seleccionados, de modo independiente, de oxo, halogeno, un grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo o un grupo heterociclilo, cada grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo o heterociclilo que lleva 0 a 3 sustituyentes seleccionados de halogeno, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, -alcoxi C2-3-Oalquilo C1-3, -alquil C2-3-Oalquilo C1-3, - hidroxialquilo C1-3, -haloalquilo C1-6, amino, -monoalquil C1-4 o dialquil C2-8-amino, -monoacil C1-4 o -diacil C2-8-amino, -alquil C0-6-S(O)palquilo C1-6, -alquil C0-6-S(O)pNR6R7, -alquil C0-6-NR8alquil C0-6-S(O)palquilo C1-6, -alquil C0-6-C(O)Oalquilo C0-6, -NR8alquil C0-6-C(O)NR6R7-NR8alquil C0-6-C(O)alquilo C0-6, -alquil C0-6-C(O)NR6R7 y -alquil C0-6-C(O)alquilo C1-6; y/o un arilo heterociclilo o carbociclilo; X es arilo C6-10 o un heteroarilo C5-9 sustituido cada uno con R2a y bi R2b en donde R2a está seleccionado de hidrogeno, -alquilo C1-3, halo, hidroxilo, ciano, -haloalquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -alcoxi C2-3-Oalquilo C1-3, -alquil C2-3-Oalquilo C1-3, -hidroxialquilo C1-3, -alquil C0-6-S(O)qalquilo C1-3, -alquil C0-6-S(O)NR6R7, -alquil C0-6-NR8alquil C0-6-S(O)palquilo C1-6, -alquil C0-6-C(O)OH, -alquil C0-6-C(O)Oalquilo C1-6, -NR8alquil C0-6-C(O)NR6R7, -NR8aIquil C0-6-C(O)alquilo C1-6, -alquil C0-6-C(O)NR6R7 y -alquil C0-6-C(O)aIquilo C1-6; y R2b está seleccionado de hidrogeno, alquilo C1-3, halo, hidroxilo, ciano, -haloalquilo C1-3, -alcoxi C1-3 y -alquil C0-6-S(O)qaIquilo C1-3; R3a es hidroxilo; R3b está seleccionado de hidrogeno, hidroxilo, halo, ciano, -haloalquilo C1-3, -hidroxialquilo C1-3, -alcoxi C1-3 y -S(O)qalquilo C1-3; R4 es hidrogeno o -alquilo C1-3; R5 es hidrogeno o -alquilo C1-3; R6 es hidrogeno o -alquilo C1-6; R7 es hidrogeno o -alquilo C1-6; R8 es hidrogeno o -alquilo C1-6; p es 0 o un numero entero 1 o 2; q es 0 o un numero entero 1 o 2 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, incluyendo todos sus estereoisomeros, tautomeros y derivados isotopicos. Reivindicacion 22: Un intermediario de la formula (6).