Patent ES-2730013-T3 (ES)
Title: Inhibidores de betalactamasa
Inventor: BURNS CHRISTOPHER
IPC: C07F5/02
Filed: 2014-01-10
Granted: 2019-11-07
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (Ia), una sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato, N-óxido, estereoisómero, dímero, o trímero del mismo:**Fórmula** en las que: A) M es un enlace u -O-; m es 0; y n es 1 o 2; o B) M es un enlace; y m y n son 0; p es 2, 3, 4 o 5; X1 y X2 se seleccionan independientemente entre -OH, -OR8, o F; Z es >C=O o >SO2; ArA es un sistema anular aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, -CN, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, y -SR10; cada Y se selecciona entre el grupo que consiste en -NR4R5, -NR4C(=NR5)NR4R5, -C(=NR4)NR4R5, - N(R4)C(=NR5)R6, -(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vOR10,- (CR6R7)vNR4(CR6R7)vNR4R5, -NR5C(=NR5)NR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, - NR5C(O)CR6(NR4R5)(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vC(=NR5)NR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(O)(CR6R7)vNR4R5, - C(=NR4)NR4C(O)R6, -NR4(CR6R7)vHeteroarilo, y -O(CR6R7)vNR4R5; o dos grupos Y tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un carbociclo o un heterociclo; en los que el carbociclo o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, -CN, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10, -NR4R5, -(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vNR4R5, - O(CR6R7)vNR4R5, -NR4C(=NR5)NR4R5, -C(=NR4)NR4R5, -Heteroaril-NR4R5, -Heterociclil-NR4R5, - (CR6R7)vHeteroaril-NR4R5, -(CR6R7)vHeterociclil-NR4R5, -(CR6R7)vHeteroarilo, y -(CR6R7)vHeterociclilo; v es 1-4; Ra, Rb, y Rc se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -NR4R5, y -SR10; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10, y -NR4R5, o R1 y R2 tomados conjuntamente forman un oxo, oxima, o un carbociclo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido con el carbono al que están unidos; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; Rd, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -OH, -CN, alquilo C1- C6 opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, aminoalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, (polietilenglicol)-etilo, y un sacárido opcionalmente sustituido; o R4 y R5 tomados conjuntamente forman un heterociclo opcionalmente sustituido con el nitrógeno al que están unidos; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10, -NR4R5, -5 NR4C(O)R5, -C(O)NR4R5, -NR4SO2R5, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R6 y R7 tomados conjuntamente forman un oxo, oxima, o un carbociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido con el carbono al que están unidos; R8 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, o un grupo éster de boronato farmacéuticamente aceptable; y R10 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido.