Patent AR-117163-A2 (AR)
Title: Composiciones parasiticidas que comprenden un agente activo de isoxazolina, sus métodos y usos
Inventor: BELANSKY CAROL
IPC: A61P33/00
Filed: 2019-11-26
Abstract: Reivindicación 1: Una composición tópica veterinaria para el tratamiento o la prevención de una infección o infestación por parásitos en un animal, caracterizada porque comprende: a) al menos un agente activo de isoxazolina de la fórmula (1), en donde: A¹, A², A³, A⁴, A⁵ y A⁶ se seleccionan independientemente del grupo que consiste de CR³ y N, siempre que a lo sumo 3 de A¹, A², A³, A⁴, A⁵ y A⁶ son N; B¹, B² y B³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste de CR² y N; W es O ó S; R¹ es C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ alquilcicloalquilo o C₄₋₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁶; cada R² es independientemente H, halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalcoxi, C₁₋₆ alquiltio, C₁₋₆ haloalquiltio, C₁₋₆ alquilsulfinilo, C₁₋₆ haloalquilsulfinilo, C₁₋₆ alquilsulfonilo, C₁₋₆ haloalquilsulfonilo, C₁₋₆ alquilamino, C₂₋₆ dialquilamino, C₂₋₄ alcoxicarbonilo, -CN o -NO₂; cada R³ es independientemente H, halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₃₋₆ halocicloalquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalcoxi, C₁₋₆ alquiltio, C₁₋₆ haloalquiltio, C₁₋₆ alquilsulfinilo, C₁₋₆ haloalquilsulfinilo, C₁₋₆ alquilsulfonilo, C₁₋₆ haloalquilsulfonilo, C₁₋₆ alquilamino, C₂₋₆ dialquilamino, -CN o -NO₂; R⁴ es H, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ alquilcicloalquilo, C₄₋₇ cicloalquilalquilo, C₂₋₇ alquilcarbonilo o C₂₋₇ alcoxicarbonilo; R⁵ es H, OR¹⁰, NR¹¹R¹² o Q¹; o C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ alquilcicloalquilo o C₄₋₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁷; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene 2 a 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste de N, S y O, donde dicho anillo está sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste C₁₋₂ alquilo, halógeno, -CN, -NO₂ y C₁₋₂ alcoxi; cada R⁶ es independientemente halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ alquiltio, C₁₋₆ alquilsulfinilo, C₁₋₆ alquilsulfonilo, -CN o -NO₂; cada R⁷ es independientemente halógeno; C₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ alquiltio, C₁₋₆ alquilsulfinilo, C₁₋₆ alquilsulfonilo, C₁₋₆ alquilamino, C₂₋₈ dialquilamino, C₃₋₆ cicloalquilamino, C₂₋₇ alquilcarbonilo, C₂₋₇ alcoxicarbonilo, C₂₋₇ alquilaminocarbonilo, C₃₋₉ dialquilaminocarbonilo, C₂₋₇ haloalquilcarbonilo, C₂₋₇ haloalcoxicarbonilo, C₂₋₇ haloalquilaminocarbonilo, C₃₋₉ dihaloalquilaminocarbonilo, hidroxi, -NH₂, -CN o -NO₂; o Q²; cada R⁸ es independientemente halógeno, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalcoxi, C₁₋₆ alquiltio, C₁₋₆ haloalquiltio, C₁₋₆ alquilsulfinilo, C₁₋₆ haloalquilsulfinilo, C₁₋₆ alquilsulfonilo, C₁₋₆ haloalquilsulfonilo, C₁₋₆ alquilamino, C₂₋₆ dialquilamino, C₂₋₄ alcoxicarbonilo, -CN o -NO₂; cada R⁹ es independientemente halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₃₋₆ halocicloalquilo, C₁₋₆ alcoxi, C₁₋₆ haloalcoxi, C₁₋₆ alquiltio, C₁₋₆ haloalquiltio, C₁₋₆ alquilsulfinilo, C₁₋₆ haloalquilsulfinilo, C₁₋₆ alquilsulfonilo, C₁₋₆ haloalquilsulfonilo, C₁₋₆ alquilamino, C₂₋₆ dialquilamino, -CN, -NO₂, fenilo o piridinilo; R¹⁰ es H; o C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ alquilcicloalquilo o C₄₋₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; R¹¹ es H, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ alquilcicloalquilo, C₄₋₇ cicloalquilalquilo, C₂₋₇ alquilcarbonilo o C₂₋₇ alcoxicarbonilo; R¹² es H; Q³; o C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ alquilcicloalquilo o C₄₋₇ cicloalquilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁷; o R¹¹ y R¹² se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene 2 a 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste de N, S y O, donde dicho anillo está sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste C₁₋₂ alquilo, halógeno, -CN, -NO₂ y C₁₋₂ alcoxi; Q¹ es un anillo fenilo, un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico fusionado de 8, 9 ó 10 miembros que opcionalmente contiene uno a tres heteroátomos seleccionados entre hasta 1 O, hasta 1 S y hasta 3 N, donde cada anillo o sistema de anillos está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁸; cada Q² es independientemente un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, donde cada anillo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R⁹; Q³ es un anillo fenilo o anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, donde cada anillo está sustituido opcionalmente con entre uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente entre R⁹; y n es 0, 1 ó 2; y b) un vehículo farmacéuticamente aceptable que es adecuado para la aplicación a la piel de un animal; y en donde el vehículo no comprende glicofurol y no es una mezcla binaria de propilenglicol y glicerol formal.