Patent AR-114237-A1 (AR)
Title: Compuesto de amida heterocíclica que contiene nitrógeno y su uso farmacéutico
Inventor: YAMAOKA NOBUTAKA
IPC: C07D519/00
Filed: 2019-01-30
Abstract: La presente proporciona un compuesto que tiene actividad inhibitoria de PDHK y útil para el tratamiento o profilaxis de diabetes (diabetes tipo 1, diabetes tipo 2, etc.), síndrome de resistencia a la insulina, síndrome metabólico, hiperglucemia, hiperlactacidemia, complicación diabéticas (neuropatía diabética, retinopatía diabética, nefropatía diabética, catarata etc.), insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia cardíaca crónica), cardiomiopatía, isquemia miocárdica, infarto de miocardio, angina de pecho, dislipidemia, aterosclerosis, enfermedad arterial periférica, claudicación intermitente, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, isquemia cerebral, apoplejía cerebral, enfermedad mitocondrial, encefalomiopatía mitocondrial, cáncer, hipertensión pulmonar o enfermedad de Alzheimer. La presente se refiere a un compuesto de la fórmula [1] o la fórmula [2], o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde cada símbolo significa lo mismo como se describe en la memoria descriptiva. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula [1] o la fórmula [2], o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque un enlace en una línea de puntos es un enlace simple o un enlace doble; X¹ es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de oxígeno; X² es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R¹ᵃ es alquilo C₁₋₄ o alquilo C₁₋₄carbonilo; R² es halógeno, ciano o alquilo C₁₋₄; m es 0 ó 1; n es 0, 1 ó 2, cuando n es 2, cada R² es el mismo o diferente; A¹, A², A³, A⁴, A⁵, A⁶ y A⁷ se seleccionan de modo independiente de un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno; A⁸ se selecciona de un átomo de carbono y un átomo de nitrógeno, y un número total del átomo de nitrógeno y el átomo de oxígeno contenido en una fórmula estructural parcial [3] es 0, 1, 2 ó 3; t es 0 ó 1; r es 0, 1 ó 2, y un total de t y r es 1 ó 2; w es 0 ó 1; R³ y R⁴ son cada uno de modo independiente hidrógeno o alquilo C₁₋₄; Cy¹ es (1) (i) cicloalquilo C₄₋₆; o (ii) heterociclilo saturado o parcialmente saturado de 4 a 6 miembros que tiene un átomo de nitrógeno, el cicloalquilo C₄₋₆ y el heterociclilo saturado o parcialmente saturado está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄ y oxo, o (2) (i) fenilo o (ii) heteroarilo de 5 ó 6 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno, el fenilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, carboxi, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ y cicloalquilo C₃₋₆; Cy² es (1) (i) cicloalquilo C₃₋₆ o (ii) heterociclilo saturado de 4 a 6 miembros que tiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno, y el cicloalquilo C₃₋₆ y el heterociclilo saturado están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alquilo C₁₋₄, o (2) (i) fenilo o (ii) heteroarilo de 5 ó 6 miembros que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de nitrógeno, y el fenilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄; y alquilo C₁₋₄sulfonilo; y v es 0 ó 1.