Patent AR-044401-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de quinoleina, procedimientos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la fabricacion de medicamentos.
IPC: C07D417/14
Filed: 2004-05-19
Abstract: Compuestos derivados de quinoleina, procedimientos para su preparación. Composiciones farmacéuticas que los contienen, su utilización en la fabricación de medicamentos para la terapia de enfermedades inflamatorias y respiratorias. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7(alquilo C1-4)- donde el cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre =O y OH; cicloalquilo C4-7 condensado a un anillo arilo; arilo o aril(alquilo C1-6)- donde el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, alquil(C1-6)-CONR6-, alquil(C1-6)-CO- , halógeno, -CF3, -(CH2)mOH, -OCF3, alcoxi (C1-6)-, alcoxi C1-6(alquilo C1-4)-, alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6)-, alcoxi(C1-6)-carbonilo, -CN, R4R5NCO, R7R8N-, R9R10NCONR11-, HO(CH2)2-6O-, R12R13NSO2(CH2)m-, (4-morfolinil)-alcoxi C2-6, -NR14SO2-alquilo C1- 6, ariloxi, heteroarilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-6), CO2H, R21R22N-(alquilo C1-4)-, alcoxi(C1-6)-CONR23(CH2)m-, arilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-6); arilo condensado con un anillo cicloalquilo C4-7, donde el anillo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más =O; arilo condensado con un anillo heterociclilo, donde el anillo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre =O, -COC-alquilo C1-4 y alquilo C1- 4; heteroarilo o heteroaril-(alquilo C1-6)-, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1-6, aril-(alquilo C1-4), alcoxi C1-6, halógeno, alcoxi C1-6-CO; o heterociclilo opcionalmente condensado con un anillo arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R34 es hidrógeno o un grupo de fórmula (2), en la que R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OH, -NR16COR15, - NR17R18, -CO2R24, alcoxi(C1-6)-CONR25-, -CONR26R27, alcoxi (C1-6)-, alquil(C1-6)-SO2NR33-, o un resto seleccionado del grupo de fórmulas (3); cicloalquilo C3-7; arilo o aril-(alquilo C1-6)-, donde el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-6)-, halógeno-, alcoxi (C1-6)-, -CO2R28, -CH2CO2H, -OH, arilo (opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-6), heteroarilo, -CONR29R30, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-(alcoxi C1-6)-, -CF3; heteroarilo o heteroaril-(alquilo C1-6)- donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6 o -CONR29R30; o heterociclilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1- 6)-, alquil(C1-6)-CO-, cicloalquil(C3-7)-CO-, heteroaril-CO- (opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-4)-), alcoxi (C1-6)-CO-, aril-CO-, R31R32NCO-, alquil(C1-6)-SO2-, aril-SO2, -heteroaril-SO2 (opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4 o alquil(C1-4)-CONH-). El heterociclilo se une al resto S(=O)n a través de un átomo de carbono; m es 0-6; n es 0, 1 ó 2; R19 es hidrógeno, alquilo C1-6 o un grupo de fórmula (2); R20 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno o alcoxi C1-6; R4-18, R21-25, R28 y R31-33 representan independientemente H, alquilo C1-6; R26 y R27 representan H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo; R29 y R30 representan independientemente H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH; R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R17 y R18 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo tal como morfolina; R21 y R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R26 y R27 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R29 y R30 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo tal como morfolina; R31 y R32 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; con la condición de que R34 y R19 no pueden representar ambos R3S(=O)n-.