Patent AR-087757-A1 (AR)
Title: Inhibidores selectivos y reversibles de la proteasa especifica de ubiquitina 7, sus composiciones farmaceuticas y sus aplicaciones terapeuticas
Inventor: FREDERIC COLLAN
IPC: A61K31/517
Filed: 2012-08-31
Abstract: Composición farmacéutica y proceso de preparación. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en el cual R¹, cada cual es idéntico o distinto, se escoge del grupo que consta de halógeno, R, OR, NRR, CN, CF₃, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, NO₂, alquileno C₁₋₆-OR, alquileno C₁₋₆-NRR, alquileno C₁₋₆-CO₂R, alquileno C₁₋₆-C(O)NRR, -O-alquileno C₁₋₆-CO₂R, -O-alquileno C₁₋₆-C(O)NRR, CO₂-alquileno C₁₋₆-OR, CO₂-alquileno C₁₋₆-NRR, C(O)NH-alquileno C₁₋₆-OR, C(O)NH-alquileno C₁₋₆-NRR, OCF₃, SO₂R, SO₃H, SO₂NRR, NHSO₂R, R¹⁰CºCR¹¹, (R¹⁰)(R¹¹)C=C(R¹¹)₂, alquileno C₁₋₆-C(O)R, NHC(O)R, ó alquilo C₁₋₆, interrumpido por al menos un heteroátomo, escogido de preferencia de entre O, N o S, de preferencia O; L¹ es alquileno C₁₋₆ linear o ramificado sustituido optativamente por uno o más de =O, CN, C(O)R, C(O)OR o C(O)NRR, o bien CH₂-alquileno C₁₋₆ linear o ramificado, en el cual el alquileno C₁₋₆ posterior es sustituido optativamente por uno o más de halógeno, OR, NRR o CF₃; q es 0, 1, 2, 3 ó 4; X es CR⁷; R⁷ es OR, halógeno, alquilo C₁₋₆-OR linear o ramificado, C(O)OR, C(O)NRR, CN, OR⁹, NRR ó SR; n es 0, 1 ó 2; p es 1, 2 ó 3; R³, R⁴, R⁸ y R⁸, cada cual es idéntico o distinto, son escogidos del grupo que consta de H, alquilo C₁₋₆ linear o ramificado, halógeno, OH, -O-alquilo C₁₋₆, NRR, CN, CF₃, OR, C(O)R, C(O)OR o C(O)NRR; A es escogido del grupo que consta de: -C(O)-; -C(O)NH-; -SO₂-; o -SO₂N-; L² es alquileno C₁₋₆-O linear o ramificado o un alquileno C₁₋₆ linear o ramificado, interrumpido optativamente por al menos un heteroátomo escogido de entre O, NR o S y/o sustituido optativamente por: R, OR, NRR, alquilo C₁₋₆-OR alquilo C₁₋₆-NRR, OC(O)R, NHC(O)R, NHC(O)NRR, CN, C(=NH)NHOR; R⁶ es escogido del grupo que consta de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclo, H, en el cual el arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclo es mono o policíclico y es sustituido optativamente por uno o más de alquilo C₁₋₆ linear o ramificado, halógeno, NRR, CN, CF₃, OR, =O, C(O)R, C(O)OR, NHC(O)R, OC(O)R, alquenileno C₂₋₆ linear o ramificado o CONRR; cada R y R, ya sea idéntico o distinto, es escogido de manera independiente, de entre H, alquilo C₁₋₆ linear o ramificado, cicloalquilo, arilo, heterociclo aromático o no aromático o -alquilo C₁₋₆-arilo linear o ramificado, o -alquilo C₁₋₆-heterociclo linear o ramificado, en el cual el heterociclo es aromático o no aromático; sustituido optativamente o no por OH, CO₂H, C(O)NH₂, NH₂; R⁹ es escogido del grupo que consta de -C(O)R, -C(O)NHR, -C(O)OR, -C(O)CH₂-NRR, -C(O)-CH₂-CH₂-CO₂R, -C(O)-CH₂-SO₃H, -C(O)-(C₅H₄N), -PO₃H₂, o su forma ionizada; R¹⁰ es escogido de manera independiente de entre un enlace, un alquilo C₁₋₆ linear o ramificado; R¹¹ es escogido de manera independiente de entre un átomo de hidrógeno, un alquilo C₁₋₆ linear o ramificado o un arilo, siendo el alquilo o arilo optativamente sustituido por OH, NH₂, C(O)OH o C(O)NH; o sus sales farmacéuticamente aceptables, o sus isómeros ópticos, racematos, diastereoisómeros, enantiómeros o tautómeros.