Patent AR-083213-A1 (AR)
Title: Proceso de preparacion de derivados pirimidinicos, compuestos intermediarios y proceso para prepararlos
IPC: C07D239/42
Filed: 2011-09-29
Abstract: Se refiere además a procesos de elaboración para formas sólidas específicas del compuesto de fórmula (4) y sus sales, a estas formas sólidas, y al uso de tales formas sólidas para el tratamiento terapéutico de animales de sangre caliente.Reivindicación 1: Un proceso para la elaboración de un compuesto de la formula (1) o un estereoisómero, tautómero, o una sal del mismo, en donde: W es CRw o N, en donde Rw se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, metilo, trifluorometilo, sulfonamido; R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, alquilo sustituido e insustituido, alquenilo sustituido e insustituido, alquinilo sustituido e insustituido, arilo sustituido e insustituido, heteroarilo sustituido e insustituido, heterociclilo sustituido e insustituido, cicloalquilo sustituido e insustituido, -COR1a, -CO2R1a, -CONR1aR1b, -NR1aR1b, -NR1aSO2R1b, -OCOR1a, -OR1a, -SOR1a, en donde R1a y R1b se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido e insustituido, heteroarilo sustituido e insustituido, heterociclilo sustituido e insustituido, y cicloalquilo sustituido e insustituido; R2 selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, hidroxilo, amino, alquilo sustituido e insustituido, -COR2a y -NR2aCOR2b, en donde R2a y R2b se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo sustituido o insustituido; R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, nitro, halógeno, alquilo sustituido e insustituido, alquenilo sustituido e insustituido, alquinilo sustituido e insustituido, arilo sustituido e insustituido, heteroarilo sustituido e insustituido, heterociclilo sustituido e insustituido, cicloalquilo sustituido e insustituido, -COR3a, -NR3aR3b, -NR3aCOR3b, -NR3aSO2R3b, -OR3a, -SR3a, -SOR3a, -SO2R3a, y en donde R3a y R3b se seleccionan independientemente a partir del .grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido e insustituido, heteroarilo sustituido e insustituido, heterociclilo sustituido e insustituido, y cicloalquilo sustituido e insustituido; y R4 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, y halógeno; el cual comprende el paso de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (2) en donde Y2B- representa un ácido borónico acíclico, un éster borónico acíclico o un éster borónico cíclico, R1 y R2 son como se definen para la fórmula (1), con un compuesto de la fórmula (3) en donde Hal representa halógeno, W, R3 y R4 son como se definen para un compuesto de la fórmula (1); bajo condiciones de Suzuki, para obtener un compuesto de la fórmula (1); opcionalmente seguido por una reacción de formación de sal. Reivindicación 7: Una forma cristalina del compuesto de la fórmula (4) o de un hidrato o solvato del compuesto de la fórmula (4), o de una sal del compuesto de la fórmula (4), o de un hidrato o solvato de una sal del compuesto de la fórmula (4). Reivindicación 9: Una forma cristalina del compuesto de fórmula (4) de acuerdo con la reivindicación 7, en la forma polimorfa A anhidra, en donde la forma cristalina del compuesto de fórmula (4) muestra, en la difracción de rayos-X, un pico en un ángulo de difracción 2q de 14.8 ± 0.3º y 10.2 ± 0.3º.