Patent AR-079884-A1 (AR)
Title: Derivados de acido carboxilico heterociclicos que comprenden un anillo de oxazolopirimidina 2,5-sustituida
Filed: 2011-01-12
Abstract: Los compuestos de formula (1) son adecuados para la curacion de heridas. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporcion, o su sal fisiologicamente aceptable, o un solvato fisiologicamente aceptable de cualquiera de éstos, en la que A se selecciona de NH, O y S; X se selecciona de alcandiilo C1-6, alquendiilo C2-6, alquindiilo C2-6, cicloalcandiilo C3-7 y alcandiiloxi C1-6, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de fluor e hidroxi, en la que el átomo de oxígeno del grupo alcandiiloxi C1-6 está unido al grupo R2; Y es un heterociclo monocíclico o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 4 miembros a 7 miembros que, además del átomo de nitrogeno del anillo que se muestra en la formula 1, comprende 0, 1, 2 o 3 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de N, O y S, en la que uno o dos de los átomos de nitrogeno del anillo adicionales pueden portar un átomo de hidrogeno o un sustituyente alquilo C1-4, y uno de los átomos de azufre del anillo puede portar uno o dos grupos oxo, y en la que el heterociclo está opcionalmente sustituido sobre uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes alquilo C1-4 iguales o diferentes; R1 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-4 y cicloalquil C3-7-CzH2z-, en la que z se selecciona de 0, 1, y 2; R2 se selecciona de fenileno y un resto divalente de un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros o de 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de N, O y S, en la que uno de los átomos de nitrogeno del anillo puede portar un átomo de hidrogeno o un sustituyente R21, y en la que el fenileno y el resto divalente de un heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos sobre uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes R22 iguales o diferentes; R3 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-CuH2u- y Het-CvH2v-, en la que u y v se seleccionan de 1 y 2, o R3 es un resto de un anillo monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, de 3 miembros a 10 miembros, que comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de N, O y S, en la que uno o dos de los átomos de nitrogeno del anillo pueden portar un átomo de hidrogeno o un sustituyente alquilo C1-4, y uno o dos de los átomos de azufre del anillo pueden portar uno o dos grupos oxo, y en la que el resto de un anillo está opcionalmente sustituido sobre uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes R31 iguales o diferentes; R21 se selecciona de alquilo C1-4, cicloalquil C3-7-CwH2w-, y oxi, en la que w se selecciona de 0, 1 y 2; R22 se selecciona de halogeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil C1-S(O)m-, amino, nitro, ciano, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1-4-carbonilo, aminocarbonilo y aminosulfonilo; R31 se selecciona de halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alquiloxi C1-4, oxo, alquil C1-4-S(O)m-, amino, alquil C1-4-amino, dialquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-sulfonilamino, nitro, ciano, alquil C1-4-carbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-4-aminosulfonilo y dialquil C1-4-aminosulfonilo; Het es un resto de un heterociclo monocíclico, saturado, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 o 2 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de N, O y S y que se une a través de un átomo de carbono del anillo, en la que el resto de un heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de fluor y alquilo C1-4; m se selecciona de 0, 1 y 2, en la que todos los numeros m son independientes entre sí; en la que todos los grupos cicloalquilo y cicloalcandiilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de fluor y alquilo C1-4; en la que todos los grupos alquilo, alcandiilo, CuH2u, CvH2v, CwH2w, CzH2z, alquenilo, alquendiilo, alquinilo y alquindiilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes fluor.