Patent ES-2191857-T3 (ES)
Title: 7alfa-(epsilon-aminoalquil)-estratrienos, procedimiento para su preparacion, formulaciones farmaceuticas que contienen estos 7alfa-(epsilon-aminoalquil)-estratrienos asi como su utilizacion para la preparacion de medicamentos.
Inventor: BOHLMANN ROLF
IPC: C07J53/00
Filed: 1997-08-20
Granted: 2003-09-16
Abstract: LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS 7 AL - ( XI AMINOALQUIL) - ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE LAS CADENAS LATERALES SK REPRESENTAN UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL (II), EN DONDE M ES 4, 5 O 6, N ES 0, 1 O 2, X ES 0, 1 O 2, A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C SUB,1-5 , B Y D SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) P - SIENDO P = 2, 3, 4, O 5 Y D UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y D FORMAN JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) Q - , SIENDO Q = 2, 3 O 4, Y B ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y E ES UN RADICAL ETILICO INSUSTITUIDO O FLUORADO DE 1 A 5 VECES, O EL SUSTITUYENTE TERMINAL (CH2 ) 3 - E EN LA CADENA TERMINAL ESTA SUSTITUIDO POR UN RADICAL ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE ESTA UNIDO DE MANERA DIRECTA O MEDIANTE UN GRUPO MONO -, DI - O TRIMETILENO AL ATOMO DE AZUFRE, R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL DE HIDROCARBURO CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL R 3'' - C(O) -, SIENDO R SUP,3'' UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBURO CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO, O UN RADICAL FENILO, R 11 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO OXIDADO DE NITRO - O - NO 2 , R 14 , R 15 AL , R 15 BE , R 16 AL Y R 16 BE SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDR OGENO, O R 14 Y R 15 AL SON UN ENLACE ADICIONAL O UN PUENTE DE METILENO, O R 15 BE ES UN GRUPO METILO, Y R SUP,15 AL ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O R 15 AL Y R 1 5 BE SON CADA UNO UN GRUPO METILO, O R 15 BE O R 16BE FORMAN JUNTOS UN PUENTE DE METILENO, O R 16 AL O R 16 BE SON UN ATOMO DE HALOGENO, O R 16 AL Y R SUP,16 BE FORMAN JUNTOS UN GRUPO DE METILURO, Y EL RESTO DE LOS SUSTITUYENTES R 14 , R 15 AL , R 15 BE , R 16 AL Y R 16 BE SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, R S UP,17 ES UN ATOMO DE HIDROGENO EN POSICION AL O EN POSICION BE , UN GRUPO ALQUILO DE C 1-5 , UN GRUPO ALQUENILO DE C SUB,2-5 , O UN GRUPO ALQUINILO DE C 2-5 , UN GRUPO DE TRIF LUOROMETILO, Y R 17'''' ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN RADICAL DE FORMULAPARCIAL R 17'''''' - C(O) -, EN DONDE R 1 7'''''' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBURO CON HASTA 7 U 8 ATOMOS DE CARBONO O SI R 17'' SE ENCUENTRA EN LA POSICION AL , R 17'' JUNTO CON R 14 FORMA UN PUENTE DE ETANO, CON LA CONDICION DE QUE SI A Y B FORMAN JUNTOS (CH 2 ) P- , O A Y D FORMAN JUNTOS - (CH 2 ) Q -, AL MENOS UNO DE LOS SUSTITUYENTES R 11 , R 14 , R SUP,15 AL , R 15 BE Y R 16 BE NO ES UN ATOMO DE H IDROGENO; ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE ADICION CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTAN COMPUESTOS DE UNA ELEVADA ACTIVIDAD ANTIESTROGENO. EN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE TRATA POR UNA PARTE DE ANTIESTROGENOS PUROS, O POR OTRA PARTE DE ANTIESTROGENOS CON UN EFECTO PARCIAL ESTROGENICO. A CAUSA DE ESTE ESPECTRO DE ACCION LOS NUEVOS COMPUESTOS SON MUY APROPIADOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA LA TERAPIA TUMORAL Y PARA LA TERAPIA HORMONAL DE SUSTITUCION.