Patent AR-090288-A1 (AR)
Title: Imidazopirimidinas sustituidas como moduladores de receptores gpbar1
Inventor: SAMEER GHALSASI
IPC: C07D487/04
Filed: 2013-03-08
Abstract: Abarca asimismo las composiciones farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos y los procesos para la preparación de los compuestos, uso para la preparación del medicamento para el uso como producto farmacéutico. Reivindicación 1: N-(4-clorofenil)-2-(4-fluorofenil)-N-metilimidazo[1,2-a]pirimidina-3-carboxamida o sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 5: Un compuesto de la fórmula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables y sus isómeros, esteroisómeros, conformeros, tautómeros, polimorfos, hidratos y solvatos; en la que n = 0 ó 1; m = 0, 1, 2 ó 3; Y = CH, N ó S, en la que el anillo que contiene al grupo Y, puede ser opcionalmente anexado al anillo de imidazol a través de -NH, -N(alquilo), O ó S; Alq (Alk) es opcionalmente una cadena lineal de sustituido de alquilo, cadena ramificada de alquilo o cicloalquilo; R¹ se selecciona de un grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquilo C₁₋₈, hidroxi, -O-alquilo C₁₋₈, -CF₃, -OCF₃, -N(R⁴)(CO-alquilo), -N(R⁴)(SO₂-arilo), -N(R⁴)(SO₂-heteroarilo), -N(R⁴)(SO₂-heterociclilo), -N(R⁴)(C(O)O-R⁴), -N(R⁴)(C(O)O-arilo), -N(R⁴)(C(O)O-heteroarilo), -N(R⁴)(C(O)O-heterociclilo), -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(R⁴), -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(arilo), -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(heteroarilo), -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(heterociclilo), -N(R⁴)SO₂N(R⁴)(R⁴), -N(R⁴)SO₂N(R⁴)(arilo), -N(R⁴)SO₂N(R⁴)(heteroarilo), -(R⁴)SO₂N(R⁴)(heterociclilo) -OC(O)(R⁴), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), -S(R⁴), -S-arilo, -S-heteroarilo, -S-heterociclilo, -N(R⁴)(R⁴), -N(R⁴)(arilo), -N(R⁴)(heteroarilo), -N(R⁴)(heterociclilo), -C(O)(R⁴), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), -C(O)(heterociclilo), -C(O)N(R⁴)(R⁴), -C(O)N(R⁴)(arilo), -C(O)N(R⁴)(heteroarilo), -C(O)N(R⁴)(heterociclilo), -C(O)O-(R⁴), -C(O)O-arilo, -C(O)O-heteroarilo, -C(O)O-heterociclilo, -S(O)(arilo), -S(O)(heteroarilo), -S(O)(heterociclilo), -SO₂(arilo), -SO₂(heteroarilo), -SO₂(heterociclilo), -SO₂N(R⁴)(R⁴), -SO₂N(R⁴)(arilo), -SO₂N(R⁴)(heteroarilo), -SO₂N(R⁴)(heterociclilo), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R² se selecciona de un grupo que consiste en halo, ciano, nitro, alquilo C₁₋₈, hidroxi, CF₃, -OCF₃, -amino, -O(alquilo C₁₋₈), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), -S(R⁴), -S-arilo, -S-heteroarilo, -S-heterociclilo, -C(O)O-(R⁴), -C(O)O-arilo, -C(O)O-heteroarilo, -C(O)O-heterociclilo, -SO₂N(R⁴)(R⁴), -SO₂N(R⁴)(arilo), -SO₂N(R⁴)(heteroarilo), -SO₂N(R⁴)(heterociclilo), arilo, heteroarilo y heterociclilo; o R¹ y R² cuando estuviera presente en átomos de carbono adyacentes podrán unirse para formar un anillo de cicloalquenos, arilos, heteroarilos o heterociclilos; R³ se selecciona de un grupo que consiste en hidrógeno, ciano, nitro, hidroxi, -O(alquilo C₁₋₈), -OCF₃, -N(R⁴)(CO-R⁴), -N(R⁴)(CO-arilo), -N(R⁴)(CO-heteroarilo) -N(R⁴)(SO₂-R⁴), -N(R⁴)(SO₂-CF₃), -N(R⁴)(SO₂-arilo), -N(R⁴)(SO₂-heteroarilo), -N(R⁴)(SO₂-heterociclilo), -N(R⁴)(C(O)O-R⁴), -N(R⁴)(C(O)O-arilo), -N(R⁴)(C(O)O-heteroarilo), -N(R⁴)(C(O)O-heterociclilo), -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(R⁴) -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(arilo), -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(heteroarilo), -N(R⁴)C(O)N(R⁴)(heterociclilo), -O(arilo), -O(heteroarilo), -O(heterociclilo), -S(R⁴), -S-arilo, -S-heteroarilo, -S-heterociclilo, -N(R⁴)(R⁴), -N(R⁴)(arilo), -N(R⁴)(heteroarilo) -N(R⁴)(heterociclilo), -C(O)(R⁴), -C(O)(arilo), -C(O)(heteroarilo), -C(O)(heterociclilo), -C(O)N(R⁴)(R⁴), -C(O)N(R⁴)(arilo), -C(O)N(R⁴)(heteroarilo), -C(O)N(R⁴)(heterociclilo), -C(O)O-(R⁴), -C(O)O-arilo, -C(O)O-heteroarilo -C(O)O-heterociclilo, S(O)-(alquilo C₁₋₈), -S(O)(arilo), -S(O)(heteroarilo), -S(O)(heterociclilo), -SO₂(alquilo C₁₋₈), -SO₂(arilo), -SO₂(heteroarilo), -SO₂(heterociclilo), -SO₂N(R⁴)(R⁴), -SO₂N(R⁴)(arilo), -SO₂N(R⁴)(heteroarilo) -SO₂N(R⁴)(heterociclilo) y -SO₂N(R⁴)(cicloalquilo); y R⁴ es hidrógeno ó -alquilo C₁₋₈.