Patent ES-2601181-T3 (ES)
Title: Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos
Inventor: JAKOB-ROETNE ROLAND
IPC: A61K31/425
Filed: 2010-04-28
Granted: 2017-02-14
Abstract: Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos, iii) arilo, iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, v) heteroarilo, y vi) heteroarilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1- 6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)- alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, R2 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi; R3 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos; R4 se selecciona del grupo que consiste en i) H, ii) alquilo C1-6, iii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acetamidilo, acetilo, acetilamino, amido, amino, carboxi, ciano, cicloalquilo, halógeno, halógeno-alcoxi C1-6, heterociclilo, hidroxi, alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, nitro y alquil C1-6-S(O)2-, iv) arilo, v) heteroarilo, vi) heteroarilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1- 6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)- alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6, y alquil C1-6-CO-, vii) cicloalquilo, viii) cicloalquilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi, ix) heterociclilo, x) -NR6R7; R5 es H, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos; o R4 y R5 forman junto con el nitrógeno al que están unidos un heterociclilo o un heterociclilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-alquilo C1-6, alquil C1-6-COO-, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CON( alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-; R6 es H o alquilo C1-6; R7 es H o alquilo C1-6; L es -CH2-CH2-, -CH2-O-, -CH2-NH- o -CH>=CH-, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.