Patent AR-073862-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos espirofusionados para el tratamiento de infecciones bacterianas
Inventor: BARVIAN KEVIN
Filed: 2009-10-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: el Anillo A es anillo heterocíclico no aromático de 5 a 7 miembros fusionado, donde dicho anillo heterocíclico no aromático de 5 a 7 miembros fusionado se sustituye opcionalmente sobre carbono con uno o más R4, y donde cualquier porcion -NH- de dicho anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros se sustituye opcionalmente con R4*; W se selecciona entre -O-, -NH-, -S-, y -S(O)2-; X se selecciona entre N y C-R2: Y se selecciona entre N y C-R3; R1 se selecciona entre H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR1a, SR1a, -N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1b, -N(R1a)N(R1a)2, -NO2, -N(R1a)OR1a, -ON(R1a)2, -C(O)H, - C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -C(O)N(R1a)(OR1a), -OC(O)N(R1a)2, -N(R1a)C(O)2R1a, -N(R1a)C(O)N(R1a)2, -OC(O)R1b, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, S(O)2N(R1a)2, -N(R1a)S(O)2R1b, -C(R1a)=N(R1a), y -C(R1a)=N(OR1a), donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o más R10, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R1a en cada caso se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o mas R10, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R1b en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más R10, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R2 se selecciona entre H, halo, y -CN; R3 se selecciona entre H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -OR3a, -SR3a y -N(R3a)2, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6, se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o más R30; R3a en cada caso se selecciona en forma independiente entre H y alquilo C1-6, donde dicho alquilo C1-6 en cada caso se sustituye opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más R30; R4 en cada caso se selecciona en forma independiente entre halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR4a, -SR4a, -N(R4a)2, -N(R4a)C(O)R4b, -N(R4a)N(R4a)2, -NO2, -N(R4a)-OR4a, -O-N(R4a)2, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4a, -C(O)N(R4a)2, -C(O)N(R4a)(OR4a), -OC(O)N(R4a)2, -N(R4a)C(O)2R4a, -N(R4a)C(O)N(R4a)2, -OC(O)R4b, -S(O)R4b, -S(O)2R4b, S(O)2N(R4a)2, -N(R4a)S(O)2R4b, -C(R4a)=N(R4a), y -C(R4a)=N(OR4a), donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o más R40, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R4* en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4a, -C(O)N(R4a)2, -S(O)R4b, -S(O)2R4b, -S(O)2N(R4a)2, -C(R4a)=N(R4a), y -C(R4a)=N(OR4a), donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más R40, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R4a en cada caso se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más R40, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R4b en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más R40, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R10 en cada caso se selecciona en forma independiente entre halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR10a, -SR10a, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10b, -N(R10a)N(R10a)2, -NO2, -N(R10a)OR10a, -O-N(R10a)2, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -C(O)N(R10a)(OR10a), -OC(O)N(R10a)2, -N(R10a)C(O)2R10a, -N(R10a)C(O)N(R10a)2, -OC(O)R10b, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, S(O)2N(R10a)2, -N(R10a)S(O)2R10b, -C(R10a)=N(R10a), y -C(R10a)=N(OR10a), donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más Ra, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con Ra*; R10* en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -C(R10a)=N(R10a), y -C(R10a)=N(OR10a), donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más Ra, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con Ra*; R10a en cada caso se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más Ra, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con Ra*; R10b en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más Ra, y donde cualquier porcion -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con Ra*; R30 en cada caso se selecciona en forma independiente entre halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -OR30a, -SR30a, y -N(R30a)2; R30a en cada caso se selecciona en forma independiente entre H y alquilo C1-6; R40 en cada caso se selecciona en forma independiente entre halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR40a, -SR40a, -N(R40a)2, -N(R40a)C(O)R40b, -N(R40a)N(R40a)2, -NO2, -N(R40a)OR40a, -O-N(R40a)2, -C(O)H, -C(O)R40b, -C(O)2R40a, -C(O)N(R40a)2, -C(O)N(R40a)(OR40a), -OC(O)N(R40a)2, -N(R40a)C(O)2R40a, -N(R40a)C(O)N(R40a)2, -OC(O)R40b, -S(O)R40b, -S(O)2R40b, S(O)2N(R40a)2, -N(R40a)S(O)2R40b, -C(R40a)=N(R40a), y -C(R40a)=N(OR40a), R40* en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R40b, -C(O)2R40a, -C(O)N(R40a)2, -S(O)R40b, -S(O)2R40b, -S(O)2N(R40a)2, -C(R40a)=N(R40a), y -C(R40a)=N(OR40a); R40a en cada caso se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo; R40b en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo; Ra en cada caso se selecciona en forma independiente entre halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -ORm, -SRm, -N(Rm)2, -N(Rm)C(O)Rn, -N(Rm)N(Rm)2, -NO2, -N(Rm)-ORm, -O-N(Rm)2, -C(O)H, - C(O)Rn, -C(O)2Rm, -C(O)N(Rm)2, -C(O)N(Rm)(ORm), -OC(O)N(Rm)2, -N(Rm)C(O)2Rm, -N(Rm)C(O)N(Rm)2, -OC(O)Rn, -S(O)Rn, -S(O)2Rn, S(O)2N(Rm)2, -N(Rm)S(O)2Rn, -C(Rm)=N(Rm), y -C(Rm)=N(ORm), Ra* en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)Rn, -C(O)2Rm, -C(O)N(Rm)2, -S(O)Rn, -S(O)2Rn, -S(O)2N(Rm)2, -C(Rm)=N(Rm), y -C(Rm)=N(ORm), Rm en cada caso se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, y Rn en cada caso se selecciona en forma independiente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo.