Patent ES-2363255-T3 (ES)
Title: Compuestos de bisadenosina como agonistas del receptor a2a.
Inventor: FAIRHURST ROBIN ALEC
IPC: A61K31/52
Filed: 2007-04-19
Granted: 2011-07-28
Abstract: Un compuesto, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el compuesto es de la fórmula (Ia): en donde U1, y U2 se seleccionan independientemente de CH2 y O con la condición que cuando U1 es O entonces R 1a no es un sustituyente unido a N, y cuando U2 es O entonces R 1b no es un sustituyente unido a N; R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-C8, o R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de -NH-alquilcarbonilo C1-C8, y -NH-cicloalquilcarbonilo C3-C8, o R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de NH-alquilo C1-C8, NHC(O)hidroxialquilo C1-C8, NHCO2alquilo C1-C8, y NHCO2hidroxialquilo C1-C8, o R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de hidroxialquilo C1-C8, y CH2-O-alquilo C1-C8; R 2a y R 2b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, grupo carbocíclico C3-C15, o arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH, halógeno, o O-alquilo C1-C8, o R 2a y R 2b son independientemente aralquilo C7-C18 opcionalmente sustituido por OH, halógeno, o CN; L se selecciona de -NHC(O)-W-NHC(O)NH-, -NH-Y-NH-, NHC(O)NH-, NHC(O)NH-Z- NH-, NHC(0)- (CH2)n-C (O)NH-, y NHC(O)NH-W-NHC(O)NH-; W se selecciona del grupo carbocíclico C3-C15, un arilo C6-C10, y -W a -C(O)NH-W b - NHC(O)-W b -; cada W a se selecciona independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, un grupo carbocíclico C3-C15 opcionalmente sustituido por HO, y arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH; W b se selecciona de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, un grupo carbocíclico C3-C15 opcionalmente sustituido por OH, y arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH; Y se selecciona de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre opcionalmente sustituido por R 9 , un grupo carbocíclico C3-C15 opcionalmente sustituido por OH, y arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH; Z se selecciona de arilo C6-C10, SO2, y arilo C6-C10-SO2-;R 9 es un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico de 3 o 12 miembros se sustituye opcionalmente por halo, ciano, OH, carboxi, amino, nitro, alquilo C1-C8; y n es un entero seleccionado de 1-4.