Patent ES-2768678-T3 (ES)
Title: Compuesto de 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-il]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida útil como inhibidor de la ATR quinasa, su preparación, diferentes formas sólidas y derivados radiomarcados de las mismas
Inventor: CHARRIER JEAN-DAMIEN
IPC: A61P35/00
Filed: 2014-12-05
Granted: 2020-06-23
Abstract: Un compuesto de Fórmula I-B:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es independientemente hidrógeno o deuterio; con la condición de que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es deuterio; cada uno de X1, X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 es independientemente 12C o 13C; X3 es independientemente -12C(O)- o -13C(O)-; y en la que a) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son independientemente hidrógeno o deuterio; b) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,e Y11 son hidrógeno; opcionalmente donde: i) X1, X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C; y X3 es -12C(O)-; o en donde: ii) X1, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C; X3 es -13C(O)-; y X2 es 13C; c) Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 son independientemente hidrógeno o deuterio; opcionalmente donde Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 son hidrógeno. d) donde Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son independientemente hidrógeno o deuterio; opcionalmente donde Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,e Y11 son hidrógeno; e) Y12, Y13, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y14, Y15, Y16 e Y17 son hidrógeno o deuterio; opcionalmente donde Y12, Y13, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y14, Y15, Y16 e Y17 son hidrógeno. f) en donde Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son deuterio, e Y1, Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son independientemente deuterio o hidrógeno; opcionalmente donde Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son deuterio, e Y1, Y2, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18,e Y19 son hidrógeno; g) Y2 e Y11 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio o hidrógeno; opcionalmente en donde Y2 e Y11 son deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son hidrógeno. h) Y2 es deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio o hidrógeno; opcionalmente en donde Y2 es deuterio, e Y1, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18,e Y19 son hidrógeno; opcionalmente donde: i) X1, X2, X4, X5, X6, X7 y X8 son 12C; X3 es -12C(O)-; y X9 es 13C; o ii) X1, X2, X8 y X9 son 12C; X3 es -12C(O)-; y X4, X5, X6 y X7 son 13C; iii) X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C; X3 es -12C(O)-; y X1 es 13C; o iv) X2, X4, X5, X6, X7 y X9 son 12C; X3 es -13C(O)-; y X1 y X8 son 13C; o j) Y11 es deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son independientemente hidrógeno o deuterio; opcionalmente en donde Y11 es deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18,e Y19 son hidrógeno; opcionalmente donde: X1, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 son 12C; X3 es -12C(O)-; y X2 es 13C.