Patent AR-058800-A1 (AR)
Title: Heterociclos condensados con anillos bencenicos como inhibidores de comt, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento del mal de parkinson
Inventor: LUIRO ANNE
Filed: 2006-07-18
Abstract: Compuestos con actividad inhibidora de la enzima COMT y son por consiguiente utiles como inhibidores de COMT y para la elaboracion de medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Reivindicacion 1: Un compuesto de Formula (1), en donde R2 está en una posicion orto a R3 y R1 está en una posicion orto a R2 o R1 está en una posicion orto a R3 y R4 está en una posicion orto a R1; R1 es cuano o nitro; R2 es hidroxi; R3 es hidroxi; R4 es H, (alquilo de C1-6, halo alquilo de C1-6, ciano, formilo, alquilo de C1-6-(C=O)-, halogeno o nitro; la línea punteada representa un enlace simple o uno doble; dos de X, Y o Z son independientemente CR5(R6)m, N(R7)n, O o S y uno de X, Y o Z es N(R7)n, o S; m es independientemente en cada ocurrencia, 0 o 1; n es independientemente en cada ocurrencia 0, 1 o 2; R5 es, independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo de C1-6, alqunilo de C2-6, halogeno, hidroxi, alcoxi de C1-6, halo-alquilo de C1-6, hidroxi-alquilo de C1-6, alquilo de C1-6-(C=O)-, alcoxi de C1-8-(C=O)-, ciano, formilo, alquilo de C1-6-(C=S)-, (R8)2N-(C=S)-, R8-(C=NR8)-, carboxi, cicloalquilo de C3-7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo-(C=O)-, aril-alquilo de C1-6, (R8)2N-, (R8)2N-alquilo de C1-6-S-, R9-(S=O)-, R9-(O=S=O)-, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-(C=O)-alquilo de C1-6, alquilo de C1-6-(=O)-O-, alquilo de C1-6-(C=O)-O-alquilo de C1-6, hidroxi-alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, alquilo de C1-6-S-alquilo de C1-6, alquilo de C1- 6-S-(C=O)-, cicloalquilo de C3-7-alquilo de C1-6, ariloxi, ariloxi-alquilo de C1-6, aril-alcoxi de C1-6, aril-alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6 o heterociclil-(C=S)-, en donde dicho cicloalquilo de C3-7, heterociclilo, arilo o heteroarilo como tales o como parte de otro grupo son no substituidos o substituidos con 1, 2 o 3 substituyentes cada uno que es independientemente alquilo de C1-6, halogeno, hidroxi, carboxi, alcoxi de C1-6 o (R8)2N-; R6 es, independientemente en cada ocurrencia, H, (alquilo de C1-6, halogeno, hidroxi, hidroxi-alquilo de C1-6 o alcoxi de C1-6 o R5 y R6, ambos fijados al mismo átomo de carbono del anillo forman, junto con el átomo de carbono del anillo al cual están fijados, un grupo -(C=O)-; o R5 y R6, ambos fijados al mismo átomo de carbono del anillo, forman con el átomo de carbono del anillo al cual están fijados, C=C(R8)2; o R5 y R6 ambos fijados al mismo átomo de carbono del anillo forman, junto con el átomo de carbono del anillo al cual están fijados, un anillo carbocíclico insaturado o saturado de 5, 6 o 7 elementos, en donde dicho anillo es no substituido o substituido con 1 o 2 substituyentes, siendo cada uno independientemente alquilo de C1-6, halogeno, hidroxi, alcoxi o carboxi de C1-6; R7 es, independientemente de cada ocurrencia, H, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-6, arilo u O-, en donde dicho cicloalquilo C3-7 o arilo es substituido o no substituido con 1, 2 o 3 substituyentes siendo cada uno independientemente alquilo de C1-6, halogeno, hidroxi, alcoxi o carboxi de C1-6; o R5 y R5, R5 y R7, o R7 y R7 fijados al átomo adyacente del anillo forman, junto con los átomos anillo al cual están fijados un anillo carbocíclico saturado o insaturado de 5, 6, o 7 elementos condensado o un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5, 6, o 7 elementos, condensado que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el anillo carbo- o heterocíclico es substituido o no substituido con 1 o 2 sustituyentes siendo cada uno independientemente, alquilo de C1-6, halogeno, hidroxi, alcoxi de C1-6, carboxi u oxo; R8 es independientemente en cada ocurrencia, H, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, arilo o aril-alquilo de C1-6, en donde dicho arilo como tal o como parte de otro grupo es no substituido o substituido con 1 o 2 substituido con 1 o 2 substituyentes, siendo cada uno independientemente, alquilo de C1-6, halogeno, hidroxi, carboxi o alcoxi de C1-6; R9 es independientemente en cada ocurrencia, alquilo de C1-6, (R8)2N-, hidroxi o alcoxi de C1-6; o una sal o éter de los mismos aceptables farmacéuticamente; con la condicion de que el compuesto no sea 2-bencil-7-bromo-6-nitro-benzofuran-4, 5-diol.