Patent AR-043998-A1 (AR)
Title: Acidos fenoxiaceticos
Inventor: TOHM STEPHEN
IPC: C07D333/56
Filed: 2004-04-07
Abstract: Se refiere a derivados de ácidos fenoxiacéticos como compuestos farmacéuticos útiles para el tratamiento de trastornos respiratorios, composiciones farmacéuticas que los contienen, procesos para su preparación. Estos compuestos actúan como moduladores del receptor CRTh2 y son útiles en el tratamiento de enfermedades respiratorias. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en el cual: X es halógeno, ciano, nitro, S(O).R6 o alquilo C1-4 el cual se sustituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona entre hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6, los últimos cuatro grupos se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 ó 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo aromático heterocíclico de 6 miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 ó 6,5, que contiene uno o más átomos de O, N, S, los anillo arilo o A todos se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, CN, OH, SH, nitro, COR9, CO2R6, SO2R9, OR9, SR9, SOR9, SO2NR10R11, CONR10R11, NR10R11, NHSO2R9, NR9SO2R9, NR6CO2R6, NHCOR9, NR9COR9, NR6CONR4R5, NR6SO2NR4R5, arilo, heteroarilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6, los últimos cuatro grupos se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, cicloalquilo C3-7, o 6, NR6R7, S(O).R6 (donde n es 0, 1 ó 2), CONR6R7, NR6COR7, SO2NR6R7 y NR6SOR7. R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o un grupo alquilo C1-6, los últimos cuatro se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, cicloalquilo C3-7, NR6R7, OR6, S(O)nR6 (donde n es 0, 1 ó 2); o R1 y R2 juntos pueden formar un anillo de 3-8 miembros que contiene opcionalmente uno o más átomos seleccionados entre O, S, NR6 y él mismo se sustituye opcionalmente con uno o más alquilo C1-3 o halógeno; R3 representa cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6 el cual se puede sustituir opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, cicloalquilo C3-7, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 (donde n = 0, 1 ó 2), CONR6R7, NR6COR7, SO2NR6R7 y NR6SO2R7; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6, los últimos dos grupos se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, cicloalquilo C3-7, OR6 y NR76R7, S(O)nR6 (donde n = 0, 1 ó 2), CONR6R7, NR6COR7 SO2NR6R7 y NR6SO2R7; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 3-8 miembros que contiene opcionalmente uno o más átomos seleccionados entre O, S(O), (donde n = 0, 1 ó 2), NR8, y él mismo se sustituye opcionalmente con halógeno o alquilo C1-3; R6 y R7 representan independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, -COalquilo (C1-4), CO2alquilo (C1-4) o CONR6alquilo (C1-4); R9 representa arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 o alquilo c1-6, los últimos dos grupos se pueden sustituir opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo OR6 y NR6R7, S(O)nR6 (donde n = 0, 1 ó 2), CONR6R7, NR6COR7, SO2NR6R7 y NR6SO2R7; R10 y R11 representan independientemente arilo o heteroarilo, hidrógeno, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6, los últimos dos grupos se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 (donde n = 0, 1 ó 2), CONR6R7, NR6COR7, SO2NR6R7 y NR6SO2R7; o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos pueden formar un anillo heterocíclico saturado de 3-8 miembros que contiene opcionalmente uno o más átomos seleccionados entre O, S(O)n (donde n = 0, 1 ó 2), NR8, y él mismo se sustituye opcionalmente con halógeno o alquilo C1-3.