Patent ES-2377465-T3 (ES)
Title: Bencilaminas, un proceso para su producción y su uso como agentes anti-inflamatorios
Inventor: BERGER MARKUS
IPC: A61K31/136
Filed: 2007-07-16
Granted: 2012-03-27
Abstract: Estereoisómeros de fórmula general I **Fórmula** en la cual R1 y R2 en forma independiente entre sí, significan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio de (C1-C10), un grupo perfluoroalquilo de (C1-C5), un grupo ciano, un grupo nitro, o R1 y R2 juntos significan un grupo que se selecciona entre los grupos -O- (CH2) p-O-, -O- (CH2) p-CH2-, -O-CH=CH-, - (CH2) p+2-, -NH- (CH2) p+1, -N- (alquil de C1-C3) - (CH2) p+1, y -NH-N=CH-, en los cuales p = 1 o 2, y los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno terminales están unidos con átomos de carbono directamente adyacentes del anillo, o NR7R8, en la cual R7 y R8, en forma independiente entre sí, significan hidrógeno, alquilo de C1-C5 o 15 (CO) -alquilo de (C1-C5), R3 significa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi de (C1-C10), un grupo alquiltio de (C1-C10), o un grupo perfluoroalquilo de (C1-C5), R4 significa un sistema anular monocíclico, o bicíclico, aromático, parcialmente aromático, o no aromático, el cual opcionalmente contiene 1-4 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o 1-2 átomos de azufre y opcionalmente está sustituido en una o más posiciones con un radical que se selecciona entre el conjunto formado por carbonilo, halógeno, hidroxi, o alquilo de (C1-C5), el cual opcionalmente puede estar sustituido con 1-3 grupos hidroxi, 1-3 grupos alcoxi de (C1-C5) y/o 1-3 grupos COOR6, alcoxi de (C1-C5), alquiltio de (C1-C5), perfluoroalquilo de (C1-C5), ciano, nitro, o dos sustituyentes juntos forman un grupo que se selecciona entre los grupos -O- (CH2) p-O-, -O- (CH2) p-CH2-, -O-CH=CH-, - (CH2) p+2-, -NH- (CH2) p+1-, -N- (alquil de C1-C3) - (CH2) p+1-, y -NH-N=CH-, en los cuales p = 1 o 2, y los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno terminales están unidos con átomos de carbono directamente adyacentes del anillo, NR7R8, en donde R7 y R8, en forma independiente entre sí, pueden ser hidrógeno, alquilo de C1-C5 o (CO) -alquilo de C1-C5 - (CO) NR11R12, en donde R11 y R12, en forma independiente entre sí, significan hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5, o un grupo (alquilen de C1-C5) -O- (CO) -alquilo de C1-C5, R5 significa un grupo alquilo de C1-C3 completa o parcialmente fluorado, R6 significa un grupo seleccionado entre alquilo de (C1-C10), el cual está parcial o completamente halogenado alquinilo de (C2-C10), alquil de (C1-C8) -cicloalquilo de (C3-C7), alquenil de (C2-C8) -cicloalquilo de (C3-C7), alquil de (C1-C8) -heterociclilo, alquenil de (C2-C8) -heterociclilo, -R9, alquil de (C1-C8) -R9, alquenil de (C2-C8) -R9, alquinil de (C2-C8) -R9, -CH2-S-alquilo de (C1-C10), -CH2-S-R9, -CH2-SO2-R9, - (CH2) n-R9, -CH2-SO2-alquilo de (C1-C10), - (CH2) n-CN - (CH2) n-Hal, en donde Hal significa F, Cl o I -CH2-O-alquilo de (C1-C10), - (CH2) n-NR7R8 en donde R7 y R8 tienen el significado indicado precedentemente -CH2-O-R9, en donde R9 significa un arilo el cual puede estar sustituido opcionalmente con 1-3 grupos alquilo, hidroxi, halógeno, ciano o alcoxi de C1-C5 o un grupo heteroarilo en donde el grupo heteroarilo puede contener 1-3 heteroátomos los cuales pueden estar sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos alquilo, hidroxi, halógeno, ciano o alcoxi de C1-C5, n significa un número entero seleccionado entre 1, 2, 3, 4, 5.