Patent ES-2883290-T3 (ES)
Title: Composición farmacéutica para el suministro de un fármaco aniónico
Inventor: NAM HYE YEONG
IPC: A61P35/00
Filed: 2016-09-12
Granted: 2021-12-07
Abstract: Una composición para suministrar un fármaco aniónico, que comprende: el fármaco aniónico como ingrediente activo; un compuesto catiónico; un copolímero de bloques anfifílico; y al menos una sal de ácido poliláctico seleccionada del grupo que consiste en los compuestos de Fórmulas 1 a 6 como se indica a continuación, en la que el fármaco aniónico forma un complejo con el compuesto catiónico por interacción electrostática, el complejo queda atrapado en la estructura micelar del copolímero de bloques anfifílico y la sal de ácido poliláctico, y la carga superficial de la micela es de -20 a 20 mV: [Fórmula 1] RO-CHZ-[A]n-[B]m-COOM en la que A es -COO-CHZ-; B es -COO-CHY-, -COO-CH2CH2CH2CH2CH2- o -COO-CH2CH2OCH2; R es un átomo de hidrógeno o acetilo, benzoilo, decanillo, palmitoilo, metilo o etilo; Z e Y son cada uno un átomo de hidrógeno, metilo o fenilo; M es Na, K o Li; n es un número entero de 1 a 30; y m es un número entero de 0 a 20; [Fórmula 2] RO-CHZ-[COO-CHX]p-[COOO-CHY']q-COO-CHZ-COOM en la que X es metilo; Y' es un átomo de hidrógeno o fenilo; p es un número entero de 0 a 25, q es un número entero de 0 a 25, con la condición de que p + q sea un número entero de 5 a 25; R es un átomo de hidrógeno o acetilo, benzoilo, decanillo, palmitoilo, metilo o etilo; M es Na, K o Li; y Z es un átomo de hidrógeno, metilo o fenilo; [Fórmula 3] RO-PAD-COO-W-M' en la que W-M' es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** PAD se selecciona del grupo que consiste en D,L-polilactida, D-polilactida, ácido polimandélico, copolímero de D,L- lactida y ácido glicólico, copolímero de D,L-lactida y ácido mandélico, copolímero de D,L-lactida y caprolactona y copolímero de D,L-lactida y 1,4-dioxan-2-ona; R es un átomo de hidrógeno o acetilo, benzoilo, decanoilo, palmitoilo, metilo o etilo; y M es independientemente Na, K o Li; [Fórmula 4] S-O-PAD-COO-Q en la que S es **(Ver fórmula)** L es -NR1 u -O-, en el que R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-10; Q es CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH2CH2CH2CH3 o CH2C6H5; a es un número entero de 0 a 4; b es un número entero de 1 a 10; M es Na, K o Li; y PAD es al menos uno seleccionado del grupo que consiste en D,L-polilactida, D-polilactida, ácido polimandélico, copolímero 0 de D,L-lactida y ácido glicólico, copolímero de D,L-lactida y ácido mandélico, copolímero de D,L-lactida y caprolactona, y copolímero de D,L-lactida y 1,4- dioxan-2-ona; **(Ver fórmula)** en la que R' es -PAD-OC(O)-CH2CH2C(O)-OM, en el que PAD se selecciona del grupo que consiste en D,L-polilactida, D-polilactida, ácido polimandélico, copolímero de D,L-lactida y ácido glicólico, copolímero de D,L-lactida y ácido mandélico, copolímero de D,L-lactida y caprolactona, y copolímero de D,L-lactida y 1,4-dioxan-2-ona, M es Na, K o Li; ya es un número entero de 1 a 4; y [Fórmula 6] YO-[-C(O)-(CHX)a-O-]m-C(O)-R-C(O)-[-O-(CHX')b-C(O)-]n, -OZ en la que X y X' son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10 o arilo C6-20; Y y Z son independientemente Na, K o Li; m y n son independientemente un número entero de 0 a 95, con la condición de que 5 <m + n < 100; a y b son independientemente un número entero de 1 a 6; y R es -(CH2)k-, alquenilo divalente C2-10, arilo divalente C6-20 o una combinación de los mismos, en el que k es un número entero de 0 a 10.