Patent AR-051940-A1 (AR)
Title: Compuestos y metodos para modular la actividad de la trombopoyetina
Inventor: CHEN
Filed: 2005-10-25
Abstract: Compuestos arilhidrazino sustituidos, composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos que los utilizan para modular la actividad de un receptor de trombopoyetina, métodos para identificar compuestos como moduladores del receptor de trombopoyetina, y métodos para tratar una enfermedad administrando un compuesto de la presente a un paciente que necesite dicho tratamiento. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), o una sal, un éster, una amida o una prodroga aceptables para uso farmacéutico del mismo, donde: R1 se selecciona entre CO2R10, CONR10R11, SO3R10, y un bioisostero de ácido carboxílico; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente entre sí entre ausente, hidrogeno, OR12, NR12R13, alifático C1-4 opcionalmente sustituido, haloalifático C1-4, opcionalmente sustituido, heteroalifático C1-4 opcionalmente sustituido, anillo opcionalmente sustituido, y (CH2)mR14; o R2 y R3 tomados juntos forman una olefina opcionalmente sustituida; o R2 y R3 se unen para formar un anillo C3-6 opcionalmente sustituido; R4 se selecciona entre hidrogeno, F, Cl, Br, alifático C1-4, haloalifático C1-4, heteroalifático C1-4, y un anillo; R5 se selecciona entre hidrogeno, OR10, SR10, NHR11, y CO2H; R6 se selecciona entre hidrogeno, OR12, NR12R13, F, Cl, Br, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, heteroalquilo C1-4, y un anillo; R7 se selecciona entre hidrogeno, alifático C1-8 opcionalmente sustituido, haloalifático C1-8 opcionalmente sustituido, heteroalifático C1-6 opcionalmente sustituido, heterohaloalifático C1-8 opcionalmente sustituido, anillo opcionalmente sustituido, y (CH2)mR14; R10 se selecciona entre hidrogeno, alifático C1-4 opcionalmente sustituido, haloalifático C1- 4, heteroalifático C1-4, y un anillo; R11 se selecciona entre hidrogeno, SO2R15, alifático C1-4, haloalifático C1-4, heteroalifático C1-4, y un anillo; R112 y R13 se seleccionan en forma independiente entre sí entre hidrogeno, alifático C1-4 opcionalmente sustituido, haloalifático C1-4 opcionalmente sustituido, heteroalifático C1-4 opcionalmente sustituido, un anillo opcionalmente sustituido, y (CH2)mR14; o uno de R12 y R13 es alifático C2-6 opcionalmente sustituido o un anillo opcionalmente sustituido y el otro de R12 y R13 está ausente; o R12 y R13 se unen para formar un anillo C3-8 opcionalmente sustituido; R14 se selecciona entre un arilo opcionalmente sustituido y un heteroarilo opcionalmente sustituido; R15 se selecciona entre hidrogeno, alifático C1-3, haloalifático C1-3, y un anillo; Y es un separador de 1-4 átomos que comprende uno o más grupos seleccionados entre un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, heteroalifático C1-6 opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo C3-5 opcionalmente sustituido, y un alicíclico opcionalmente sustituido; con la condicion de que Y no sea -N=CR6- orientado para formar un dihidropirazol; Z se selecciona entre: un separador de 2-5 átomos seleccionados entre un arilo C6-10 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-6 opcionalmente sustituido; y un separador de 1-5 átomos seleccionado entre alifático C1-6 opcionalmente sustituido, heteroalifático C1-6 opcionalmente sustituido, y haloalifático C1-6 opcionalmente sustituido; m es 0, 1, o 2; y n es 0 o 1.