Patent AR-071856-A1 (AR)
Title: Derivados de indazoles sustituidos con fenilo o piridinilo, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de glucocorticoides.
Inventor: JOHANSSON HENRIK
Filed: 2009-05-20
Abstract: La presente se refiere a derivados de indazolilo, a composiciones farmaceuticas que comprenden tales derivados, a procesos para preparar dichos nuevos derivados y al uso de tales derivados como medicamentos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de la formula (1) donde: A es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6C(O), alquiloxi C1-6C(O), NR5R6, NR5R6C(O) o heteroarilo C5-10, todos opcionalmente sustituidos con uno o m s sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, ciano, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalquilo C1-4; R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiI C1-6C(O) y cicloalquil C3-7C(O), o R5 y R6 pueden formar un anillo con el nitrogeno al cual est n unidos; R1 es hidrogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquil C1-4O-alquilo C1-4, alquiltio C1-4-alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R3 es arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, aril C5-10-O, aril C5-10-alcoxi C1-4, ariloxi C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo C5-10, heteroaril C5-10-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alcoxi C1-4 o heteroariloxi C5-10-alquilo C1-4, todos los cuales est n sin sustituir o opcionalmente sustituidos con uno o m s sustituyentes seleccionados independientemente de B; B es hidroxilo, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-3, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquiloxi C3-6-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6O, cicloalquiltio C3-6-alquilo C1-4, cicloalquiltio C3-6, aIquil C1-3S(O)k-alquilo C1-4, alquil C1-3S(O)k, haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4, o B es uno de los grupos siguientes que est n unidos a carbonos adyacentes en un anillo arilo o heteroarilo (CH2)tOalqueniI C1-4O(CH2)v o (CH2)tO(CH2)v; k es 0, 1; t y v son, independientemente, 0, 1, 2 o 3, y t y v no son ambos 0; X es O o NH; W es fenilo sustituido con uno o m s sustituyentes seleccionados independientemente entre (CH2)nC(O)NR7R8, (CH2)nNR9C(O)R8 o (CH2)nC(O)NR9(CR14R15)C(O)NR7R8; y W est  adem s opcionalmente sustituido con halogeno o alquilo c1-4; R7 es hidrogeno o alquilo C1-4; R8 y R9 son, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre hidroxilo, alcoxi C1-4, NH2, oxo, C(O)NR10R11, NR10alquilo C1-4, C(O)NR10alquilo c1-4, NR10C(O)alquilo C1-4, alquiltio C1-4, heterociclilo C5-10, arilo C5-10 o heteroarilo C5-10), cicloalquilo C3-7 (opcionalmente sustituido con C(O)NH2), heterociclilo C5-10, arilo C5-10, heteroarilo C5-10 o C(O)NR10R11; donde arilo C5-10 o heteroarilo C5-10 est n opcionalmente sustituidos con halogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3, OCF3, hidroxi o ciano; y donde cualquier heterociclilo est  opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, oxo o hidroxilo; o R7 y R8, junto con el nitrogeno al cual est n unidos, forman un anillo de 5 o 6 miembros que comprende opcionalmente un segundo  tomo de nitrogeno en el anillo, donde el anillo est  opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre oxo, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o (CH2)pC(O)NR12R13, R10, R11, R12 y R13 son, independientemente, hidrogeno o alquilo C1-4; n y p son, independientemente, 0, 1, 2, 3 o 4; e Y es hidrogeno, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; o una de sus sales farmaceuticamente aceptables.