Patent AR-054725-A1 (AR)
Title: Pirazolopiridinas y sales de las mismas, una composicion farmaceutica que comprende dichos compuestos, un metodo para prepararlos y su uso
Inventor: BRIEM HANS
Filed: 2006-01-24
Abstract: Procesos de obtencion y composiciones farmacéuticas que las comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula general (1), donde: R1 significa alquilo C1-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces, de manera igual o diferente con K, donde heterocicloalquilo C3-10 a su vez debe estar interrumpido al menos una vez con un átomo del grupo que comprende, preferentemente consiste en, nitrogeno, oxígeno y/o azufre y donde el anillo cicloalquilo C3-10 y/o heterocicloalquilo C3-10 puede estar interrumpido opcionalmente una o más veces, de manera igual o diferente con un grupo -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2- y donde el anillo cicloalquilo C3-10 y/o heterocicloalquilo C3-10 puede contener opcionalmente uno o más enlaces dobles; K significa halogeno, hidroxi o un sustituyente del grupo que comprende, preferentemente consiste en, -OR3 o -NR5R6 o para cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido una o más veces, de manera igual o diferentes con L, donde heterocicloalquilo C3-10 debe a su vez estar interrumpido al menos una vez por un átomo del grupo que comprende, preferentemente consiste en, nitrogeno, oxígeno y/o azufre y donde el anillo cicloalquilo C3-10 y/o heterocicloalquilo C3-10 puede estar interrumpido opcionalmente una o más veces, de manera igual o diferente con un grupo -C(O)-, -S(O)- o - S(O)2- y donde el anillo cicloalquilo C3-10 y/o heterocicloalquilo C3-10 puede contener opcionalmente uno o más enlaces dobles; L significa un sustituyente del grupo que comprende, preferentemente consiste en, -C(O)R4 o -NR5R6 o para alquilo C1-6 opcionalmente sustituido una o más veces, de manera igual o diferente con halogeno, hidroxi, ciano, nitro o el grupo -NR5R6 o -C(O)R4; RA significa hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido una o más veces, de manera igual o diferente con halogeno, hidroxi, ciano, nitro o el grupo -NR5R6 o -C(O)R4; R2 significa un sustituyente del grupo que comprende, preferentemente consiste en, -C(O)-NR7R7a, -S(O)2-R7, -S(O)2NR7N7a, -S(O)(NH)R7, - C(O)R7 o -C(O)OR7; R3 significa alquilo C1-6, arilo o -(CH2)n-arilo, donde alquilo C1-6, arilo o -(CH2)n-arilo pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces, de manera igual o diferente con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, hidroxi, ciano, nitro o el grupo -NR5R6 o -C(O) R4; R4 significa hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o el grupo -NR5R6; R5 y R6 significan en forma independiente entre sí hidrogeno, alquilo C1-6, arilo, -(CH2)n-arilo, o para un grupo -C(O)R4, donde alquilo C1-6 o arilo pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces, de manera igual o diferente con halogeno, hidroxi, ciano, nitro o el grupo -NR7R7a o -C(O)R4; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de entre 3 y 10 miembros, donde el anillo heterocicloalquilo debe a su vez estar interrumpido al menos una vez por un átomo del grupo que comprende, preferentemente consiste en, nitrogeno, oxígeno y/o azufre y puede estar interrumpido opcionalmente una o más veces, de manera igual o diferente con un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2- y puede contener opcionalmente uno o más enlaces dobles; R7 y R7a significan en forma independiente entre sí hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, arilo o heteroarilo, donde alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces, de manera igual o diferente con M, donde heterocicloalquilo C3-10 debe a su vez estar interrumpido al menos una vez por un átomo del grupo que comprende, preferentemente consiste en, nitrogeno, oxígeno y/o azufre y donde el anillo cicloalquilo C3-10 y/o heterocicloalquilo C3-10 puede estar interrumpido opcionalmente una o más veces, de manera igual o diferente con un grupo -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2- y donde el anillo cicloalquilo C3-10 y/o heterocicloalquilo C3-10 puede contener opcionalmente uno o más enlaces dobles; o R7 y R7a junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de entre 3 y 10 miembros, donde el anillo heterocicloalquilo debe a su vez estar interrumpido al menos una vez por un átomo del grupo que comprende, preferentemente consiste en, nitrogeno, oxígeno y/o azufre y puede estar interrumpido opcionalmente una o más veces, de manera igual o diferente con un grupo -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2- y puede contener opcionalmente uno o más enlaces dobles; M significa un sustituyente del grupo que comprende, preferentemente consiste en, ciano, halogeno, hidroxi, nitro o para alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, heteroarilo C3-10, -(CH2)m-fenilo o -(CH2)m-O-(CH2)qfenilo, donde alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, arilo, heteroarilo C3-10, -(CH2)m-fenilo o -(CH2)m-O-(CH2)qfenilo pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces, de manera igual o diferente con un sustituyente del grupo que comprende, preferentemente consiste en, amino, ciano, halogeno, hidroxi, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)m-fenilo o -(CH2)m-O-(CH2)qfenilo; Y1, Y2, Y3; Y4 y Y5 significan en forma independiente entre sí, -CH=, -CZ= o - N= y -N= puede aparecer 0, 1, 2, o 3 veces como un átomo del anillo; Z significa ciano, nitro, halogeno, hidroxi o un sustituyente del grupo que comprende, preferentemente consiste en, -NR5R6, -OR3, -C(O)R7, -C(O)OR7, - C(O)NR7R7a, -S(O)R7 o -S(O)2R7 o para alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-10, donde alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-10 pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces, de manera igual o diferente con ciano, nitro, halogeno, hidroxi, -OR3 o -NR5R6; m significa el entero 0, 1, 2, 3 o 4; n significa el entero 0, 1, 2, 3 o 4; p significa el entero 0, 1, 2, 3 o 4; y q significa el entero 0, 1, 2, 3 o 4; así como: N-oxidos, solvatos, hidratos, isomeros, diasteromeros, enantiomeros y sales de los mismos, que son inhibidores efectivos de Tie2 quinasa.