Patent AR-067975-A1 (AR)
Title: Derivados de la n-bencil, n-arilcarbonilpiperazina
Inventor: CHAN J H
Filed: 2008-08-19
Abstract: A composiciones farmacéuticas comprendiendo la misma, y al uso de estos derivados de la N-bencil, N'-arilcarbonilpiperazina para la fabricacion de un medicamento para tratar o prevenir arterosclerosis y trastornos relacionados asociados con el colesterol y el trasporte y metabolismo de los ácidos biliares. Reivindicacion 1: Un derivado de la N-bencil, N'-arilcarbonilpiperazina caracterizado porque tiene la formula general (1) donde n es 1 o 2; A es un anillo aromático de 6 miembros conteniendo opcionalmente 1 o 2 átomos de nitrogeno; X es NR8, O o un enlace; R1 es H, alquilo C1-8) [sustituido opcionalmente con halogeno, (C1-4) alquiloxi, (C1-4) alquiloxicarbonilo, (C3-8) cicloalquilo, OH, CF3, ciano o NR9R10], (C2-6) alquenilo, (C2-6) alquinilo, (C3-8) cicloalquilo, fenilo [sustituido opcionalmente con (C1-4) alquilo, (C1-4) alquiloxi, halogeno, CN, CF3, OCF3 o NO2], un grupo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O y S, o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N [sustituido opcionalmente con (C14 alquilo, (C1-4) alquiloxi, halogeno o CF3]; o R1 es (C1-3) alquilo sustituido con fenilo [sustituido opcionalmente con (C1-4) alquilo, (C1-4) alquiloxi, halogeno o con 2 sustitutos en posiciones adyacentes formando O - (CH2)n - O, donde n es 1 o 2], un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N [sustituido opcionalmente con (C1-3) alquilo, (C1-3) alquiloxi o halogeno], un grupo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O y S y N [sustituido opcionalmente con (C1-4) alquilo, (C1-4) alquiloxi, oxo, OH o halogeno]; o cuando X es NR8, R1 puede, junto con R8 y el N al cual están enlazados, formar un anillo de 4-8 miembros que contienen opcionalmente un heteroátomo opcional seleccionado de O y S [y cuyo anillo es sustituido opcionalmente con OH, (C1-4) alquilo, (C1-4) alquiloxi o halogeno]; R2 representa opcionalmente 1-3 sustitutos seleccionados independientemente de (C1-4) alquilo, (C1-4) alquiloxi, CF3 y halogeno; R3 representa opcionalmente 1-4 sustitutos seleccionados independientemente de (C1-4) alquilo y (C1-4) alquilo sustituido por OH o 1 o más halogenos; R4 es H o (C1-6) alquilo; R5 representa opcionalmente 1-3 sustitutos seleccionados independientemente de (C1-3) alquilo, (C1-3) alquiloxi y halogeno; R6 es H, (C1-6) alquilo [sustituido opcionalmente con halogeno, CF3 o CN], (C3-6) cicloalquilo [que contiene opcionalmente un heteroátomo seleccionado de O y S, y [sustituido opcionalmente por CN o fenilo], (C3-6) cicloalquilo (C1-4) alquilo, o un grupo (hetero) arilo de 5 o 6 miembros, enlazado opcionalmente a través de un grupo metileno, y sustituido opcionalmente con (C1-4) alquilo, (C1-4), alquiloxi (C1-4) alquilosulfonilo, halogeno, CN, CF3, CF3O o NO2]; R7 es H o (C1-3)alquilo; R8, cuando está presente, es H o (C1-3) alquilo; o R8, junto con R1 y el N al cual están enlazados, forman un anillo de 4-8 miembros conteniendo opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O y S [y cuyo anillo es sustituido opcionalmente con OH, (C1-3) alquilo, (C1-3) alquiloxi o halogeno]; R9 y R10 son seleccionados independientemente de H, (C1-3) alquilo o (C1-3) alquilcarbonilo; o R9 y R10, juntos con el N al cual están enlazados forman un anillo de 4-8 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O y S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.