Patent AR-082574-A1 (AR)
Title: Compuestos de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina, composiciones farmaceuticas en base al compuesto y procedimiento para la obtencion del compuesto
IPC: A61K31/505
Filed: 2011-08-05
Abstract: Los compuestos de la solicitud son útiles como medicamentos para el tratamiento de la diabetes, en especial la diabetes tipo 2.Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7 y bencilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; o R2 y R3 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-7; R4 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7; R5 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, ciano y alcoxi C1-7; o R4 y R5 juntos son -(CH2)m-, en el que m es el número 2 ó 3 y por tanto forma un anillo; R6, R7 y R8 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno o halógeno; R9 es -(CO)-R10 o -R11, en los que R10 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, -(CHR12)m-cicloalquilo C3-7, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, bencilo y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, R12 es hidrógeno o alquilo C1-7, y m es el número 0, 1 ó 2, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi-halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-halógeno-alquilo C1-7, -(CHR13)n-heterociclilo, dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógenoalquilo C1-7, hidroxi, ciano, bencilo y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, R13 es hidrógeno o alquilo C1-7, y n es el número 0, 1 ó 2, y -CH(OH)-fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por halógeno; R11 se elige entre el grupo formado por: alquilo C1-7, -(CHR14)p-cicloalquilo C3-7, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, carboxilo, alcoxi C1-7-carbonilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alquil C1-7-carboniloxi, bencilo y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, R14 es hidrógeno o alquilo C1-7, y p es el número 0, 1 ó 2, halógeno-alquilo C1-7, indanilo, que está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7 y halógeno, tetrahidronaftalenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos entre alquilo C1-7 o halógeno, 6,7-dihidro-5H-ciclopenta[b]piridinilo, que está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos entre alquilo C1-7 o halógeno, hidroxi-halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-halógeno-alquilo C1-7, -(CHR15)q-heterociclilo, dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxi-alquilo C1-7, carboxilo, alcoxi C1-7-carbonilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alquil C1-7-carbonilo, alquil C1-7-carboniloxi, oxo, cicloalquilo C3-7, imidazolilo, bencilo, fenilsulfanilo y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, R15 es hidrógeno o alquilo C1-7, y q es el número 0, 1 ó 2; -(CHR16)s-arilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxi-alquilo C1-7, carboxilo, alcoxi C1-7-carbonilo, oxo, cicloalquilo C3-7, imidazolilo, bencilo, -SO2-alquilo C1-7, fenilsulfanilo y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, R16 es hidrógeno o alquilo C1-7, y s es el número 0, 1 ó 2; y -(CHR17)t-heteroarilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxi-alquilo C1-7, carboxilo, alcoxi C1-7-carbonilo, alquil C1-7-carbonilo, oxo, cicloalquilo C3-7, imidazolilo, bencilo, fenilsulfanilo y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por halógeno, R17 es hidrógeno o alquilo C1-7 y t es el número 0, 1 ó 2; o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.