Patent AR-047706-A1 (AR)
Title: Inhibidores de polimerasa viral
Inventor: TSANTRIZOS YOULA S
IPC: C07D417/14
Filed: 2005-02-18
Abstract: Inhibidores de polimerasa viral, composicion farmacéutica que lo comprende y usos. Reivindicacion 1: Un compuesto, representado por la formula (1), o un enantiomero, diasteromero o tautomero del mismo, incluyendo una sal o éster del mismo, en la cual: o A o B es N y el otro de B o A es C, en donde ôla línea punteadaö es entre dos átomos de C representa un doble enlace y ôla línea punteadaö es entre un átomo de C y un átomo de N representa un enlace simple; R1 es H o alquilo C1-6; R2 se selecciona de halogeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6; cicloalquilo C3-7, arilo y Het; pudiendo estar dichos arilo y Het opcionalmente sustituidos con R21; en donde R21 es uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente en cada caso de -OH, -CN, -N(RN2)RN1, halogeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquil C1-6-tio, Het y -CO-N(RN2)RN1; en donde dichos alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y alquil C1-6-tio están opcionalmente sustituidos en cada caso con uno, dos o tres átomos de halogeno; R3 es cicloalquilo C5-6; opcionalmente sustituido con de uno a cuatro átomos de halogeno; R4 y R7 se seleccionan independientemente en cada caso de H, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquil C1-6-tio, -NH2, -NHalquilo C1- 6, -NH(alquilo C1-6)2 y halogeno; uno de R5 y R6 se selecciona de -COOH, -CO-N(RN2)RN1, arilo, Het y alquenilo C2-6, en donde arilo, Het, alquenilo C2-6 y RN1 o cualquier heterociclo formado entre RN2 y RN1 están opcionalmente sustituidos en cada caso con R50;en donde R50 es uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente en cada caso de alquilo C1-6, -COOH, -OH, oxo, -N(RN2)RN1, -CO-N(RN2)RN1 y halogeno, en donde el alquilo C1-6 está sustituido con arilo o N(RN2)RN1; y el otro de R5 y R6 se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquil C1-6-tio y N(RN2)RN1; R8 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-6; en donde alquilo, cicloalquilo y cicloalquil-alquilo están sustituidos opcionalmente en cada caso con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente en cada caso de halogeno, alcoxilo C1-6 y alquil C1-6-tio; R9 y R10 se seleccionan independientemente en cada caso de alquilo C1-6; o R9 y R10 están unidos conjuntamente con el átomo de carbono con el cual están vinculados, para formar cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-7 o un heterociclo de 4, 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente en cada caso de O, N y S; en donde dichos cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclo están sustituidos opcionalmente en cada caso con alquilo C1-4; RN1 se selecciona de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, -CO-alquilo C1-6, -CO-O-alquilo C1-6 y Het; en donde las porciones de alquilo y cicloalquilo de cada uno de dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, -CO-alquilo C1-6 y -CO-O-alquilo C1-6 están cada una sustituidas opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente en cada caso de halogeno, alcoxilo C1-6 y alquil C1-6-tio; y RN2 es H o alquilo C1-6; o RN2 y RN1 pueden estar unidos conjuntamente con el átomo de N con el cual están vinculados, para formar un heterociclo que contiene N saturado, no saturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros o un heterociclo que contiene N saturado, no saturado o aromático de 8, 9, 10 u 11 miembros, teniendo cada uno opcionalmente de modo adicional de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente en cada caso de O, N y S; en donde el heterociclo o heterobiciclo formado por RN2 y RN1 está sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente en cada caso de halogeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y alquil C1-6-tio; en donde Het se define como un heterociclo de 4, 5, 6 o 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, que puede ser saturado, no saturado o aromático, o un heterobiciclo de 8, 9, 10 u 11 miembros que tiene, siempre que sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, que puede ser saturado, no saturado o aromático.