Patent AR-085332-A1 (AR)
Title: Derivados de aminostatina para el tratamiento de artrosis
Inventor: DRA LEUTHNER BRIGITTA
IPC: A61K38/08
Filed: 2012-02-08
Abstract: La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1) y en especial a medicamentos que contienen al menos un compuesto de la fórmula (1) para usar en el tratamiento y/o la prevención de estados fisiológicos y/o patofisiológicos, en cuyo desenadenamiento está involucrada la catepsina D, en especial para usar en el tratamiento y/o la prevención de artrosis, lesiones traumáticas de los cartílagos artritis, dolor, alodinia o hiperalgesia.Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), en donde l1, l2, l3, l4, l5 son, de modo independiente, N o CR’; T es un fenilo o naftilo no sustituido o mono-, di-, tri- o tetra-sustituido con R, o un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con R, =S, =NR’ y/u =O; R1 es un alquilo C1-10 no sustituido o mono-, di- o trisustituido con =S, =NR, =O, T, Hal, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, NHCONH2, lineal o ramificado, en donde uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar reemplazados, de modo independiente, por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R’-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, grupos -CºC- y/o grupos -CH=CH-, y/o también 1 - 20 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl o alquilo cíclico C3-7 no sustituido o mono-, di- o trisustituido con =S, =NR, =O, T, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2, en donde uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar reemplazados, de modo independiente, por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R’-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, grupos -CºC- y/o por grupos -CH=CH- y/o también 1 - 11 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; A1 son 0 a 4 restos de aminoácidos unidos entre sí en forma de péptidos, -CO-, -OCO-, -NRCO-, -SO2- o -NRSO2-; A2 son 0 a 4 restos de aminoácidos unidos entre sí en forma de péptidos; L1 es un enlace simple o -CRR’-; L2 es un enlace simple, -CRR’-, -NR-, -NRCR’R- o -NRCRR’CRR’-; X, Y son H, T, alquilo C1-10 no sustituido o mono-, di- o trisustituido con =S, =NR, =O, R, T, OR, NRR’, SOR, SO2R, SO2NRR’, CN, COOR, CONRR’, NRCOR’, NRCONR’R’’, NRSO2R’ y/o NRCOR’, lineal o ramificado, en donde uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar reemplazados, de modo independiente, por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR’-, -NRCO-, -NRSO2R’-, -COO-, -CONR-, grupos -CºC- y/o por grupos -CH=CH- y/o también 1 - 20 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl o alquilo cíclico C3-7 no sustituido o mono-, di- o trisustituido con =S, =NR, =O, R, T, OR, NRR’, SOR, SO2R, SO2NRR’, CN, COOR, CONRR’, NRCOR’, NRCONR’R’’, NRSO2R’ y/o NRCOR’, lineal o ramificado, en donde uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar reemplazados, de modo independiente, por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR’-, -NRCO-, -NRSO2R’-, -COO-, -CONR-, grupos -CºC- y/o por grupos -CH=CH- y/o también 1 - 11 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; R, R’ son, de modo independiente, H, alquilo C1-10 no sustituido o mono-, di- o trisustituido con =S, =NR, =O, Hal, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2, lineal o ramificado, en donde uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar reemplazados, de modo independiente, por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R’-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, grupos -CºC- y/o por grupos -CH=CH- y/o también 1 - 20 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI o alquilo cíclico C3-7 no sustituido o mono-, di- o trisustituido con =S, =NR, =O, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2, en donde uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar reemplazados, de modo independiente, por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R’-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, y/o por grupos -CH=CH- y/o también 1 - 11 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; m es 0 - 4; n es 0 - 2; y Hal es F, Cl, Br o l; así como sus sales, derivados, solvatos, profármacos y estereoisómeros fisiológicamente inocuos, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.