Patent AR-041968-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de imidazol como ligandos del receptor de adenosina
Inventor: ARANYI PETER
IPC: A61K31/415
Filed: 2003-11-14
Abstract: Uso de estos compuestos como ingredientes activos de composiciones farmacéuticas para el tratamiento del asma, COPD y ARDS, glaucoma, tumores, enfermedades alérgicas e inflamatorias, isquemia, hipoxia, arritmia del corazón, enfermedades renales y por su acción como antagonistas del receptor A3. Reivindicación 1: Compuestos, caracterizados porque responden a la fórmula general (1) donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo 1-4 de cadena lineal o ramificada; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo fenilo, tienilo o furilo, sustituido optativamente con uno o varios grupos alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada, un grupo alcoxi C1-4 de cadena lineal o ramificada o un átomo de halógeno; un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, o un anillo heteroaromático de cinco miembros que contiene un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno, o un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, sustituido optativamente con uno o varios grupos alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada, un grupo alcoxi C1-4 de cadena lineal o ramificada o un átomo de halógeno; R4, R5, R6 y R7 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada, un grupo alcoxi C1-4 de cadena lineal o ramificada, un grupo hidroxi o un átomo de halógeno o bien, R4 y R7 representan un átomo de hidrógeno y R5 y R6 forman juntos un grupo metilendioxi; R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo ciano, un grupo amincarbonilo, un grupo alcoxicarbonilo C1-4, un grupo carboxi; R9 y R10 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalquilo C3-6; X representan un grupo -CH2-, un grupo NH-, un grupo -NR1- o un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfo o un grupo sulfoxi; donde R11 significa un grupo alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada o un grupo cicloalquilo C3-6; Z significa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo -NH- o un grupo -NR12-; donde R12 representa un grupo alquilo C1-4 de cadena lineal o ramificada o un grupo cicloalquilo C3-6-; n puede ser cero, 1 ó 2; m puede ser cero, 1, 2 ó 3; p puede ser cero ó 1; r puede ser cero o 1, con la condición que al menos uno de m y o sea diferente de cero, y las sales, los solvatos y los isómeros de los mismos, así como las sales y los solvatos de los mismos. Reivindicación 5: Un proceso para preparar los compuestos de la fórmula general (1) y las sales, los solvatos y los isómeros de los mismos, donde en dicha fórmula R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, Z, n, m, o, p y r tienen los valores definidos en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende acilar un compuesto de la fórmula general (2), donde R9, R10, Z, n, m, o, p y r tienen los valores definidos en la reivindicación 1, con un ácido o derivado ácido reactivo de la fórmula general (3), R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X y n tienen los valores definidos en la reivindicación 1 y, así se deseara, los sustituyentes del compuesto resultante de la fórmula general (1) son interconvertidos entre sí mediante métodos conocidos y/o el compuesto de la fórmula general (1) es transformado en la correspondiente sal o solvato o es liberado de la correspondiente sal o solvato y/o es resuelto en los correspondientes isómeros ópticamente activos o el isómeros ópticamente activo es transformado en el compuesto racémico.