Patent AR-094857-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina
IPC: A61K31/519
Filed: 2014-02-21
Abstract: Inhibidores de la quinasa Janus (JAK) y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde el alquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, CF₃ y cicloalquilo C₃₋₆; R² y R³ son cada uno, independientemente, hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C₃₋₆, perfluoroalquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, alcoxi C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, perfluoroalcoxi C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, aminocarbonilo, arilo, heteroarilo, (aril)alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, (heterocíclico)alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)heterocíclico, (alcoxilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)carbonilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)amino-carbonilamino o (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo; R⁴ se selecciona de hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, arilo y alquilarilo; X se selecciona de --NH-- y --CRᵃRᵇ--, en donde (a) Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, (aril)alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, heteroarilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (heteroaril)alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, (heterocíclico)alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, o (b) Rᵃ y Rᵇ forman juntos una cadena que comprende --(CRᶜRᵈ)ʲ--, en donde Rᶜ y Rᵈ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, arilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)arilo, heteroarilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, halo, CN, CF₃, hidroxilo, CONH₂ o SO₂CH₃; Y es -A-R⁵, en donde A es un enlace, --(CH₂)ₖ-- o --(CD₂)ₖ--, y R⁵ es alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C₃₋₆, arilo o -NRᵃRᵇ, o es una estructura de anillos monocíclicos o bicíclicos insaturados, saturados o parcialmente saturados, que contiene un total de 5 a 11 átomos que tienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde el alquilo, cicloalquilo C₃₋₆, arilo o estructura de anillos monocíclicos o bicíclicos también se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en deuterio, halo, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, CN, hidroxilo, CF₃, --ORᵉ, --NRᵉRᶠ, --S(O)ₚRᵉ y cicloalquilo C₃₋₆, en donde el alquilo y cicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, CN, hidroxilo, CONH₂ y SO₂CH₃, en donde (a) Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)arilo, heteroarilo o (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, en donde el alquilo y cicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente con uno o más Rᶜ, o (b) Rᵃ y Rᵇ forman juntos una cadena que comprende --(CRᶜRᵈ)ʲ--, en donde Rᶜ y Rᵈ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, arilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)arilo, heteroarilo, (alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, halo, CN, hidroxilo, CF₃, CONH₂, --ORᵉ, --NRᵉRᶠ, o --S(O)ₚRᵉ; en donde Rᵉ y Rᶠ son independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo C₁₋₆ de cadena lineal o ramificada, o cicloalquilo C₃₋₆, en donde el alquilo y cicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, CN, hidroxilo, CF₃ y CONH₂; j es 2, 3, 4 ó 5; k es 1, 2, 3 ó 4; p es 0, 1 ó 2; y n es 1 ó 2.