Patent AR-061918-A1 (AR)
Title: Compuesto biciclico que contiene nitrogeno, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende
Filed: 2007-07-18
Abstract: Compuesto bicíclico que contiene nitrogeno de formula (1) o una de sus sales, uno de sus solvatos o uno de sus N-oxidos farmacéuticamente aceptables: donde: dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 son independientemente CR1c o N y el resto son independientemente CR1c; o Z3 y Z4 juntos representan S y uno de Z1 y Z2 es CR1c o N y el otro es independientemente CR1c; R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre hidrogeno; halogeno; ciano; alquilo C1-6; alquiltio C1-6; trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o alcoxi C16-alquilo C1-6 sustituido; alcoxi C1-6-alquilo C1-6 sustituido; hidroxialquilo C1-6; un grupo amino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, formilo, alquil C1-6-carbonilo o alquil C1-6-sulfonilo; o aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo C14; o dos de R1a, R1b y R1c sobre átomos de carbono adyacentes pueden formar juntos un grupo etilendioxi; R2 es hidrogeno o alquilo C1-4, o junto con R6 forma Y segun se define a continuacion; A es un grupo (i), en el que: R3 es como se ha definido para R1a, R1b y R1c o es oxo o aminometilo y n es 1 o 2: o A es un grupo (II); W1, W2 y W3 son CR4R8 o W2 y W3 son CR4R8 y W1 representa un enlace entre W3 y N. X es O, CR4R8, o NR6; un R4 es como se ha definido para R1a, R1b y R1c y el resto y R8 son hidrogeno o un R4 y R8 son juntos oxo y el resto son hidrogeno; R6 es hidrogeno o alquilo C1-6; o junto con R2 forma Y; R7 es hidrogeno; halogeno; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6; Y es CR4R8CH2, CH2CR4R8, (C=O); CR4R8, CR4R8(C=O); o (C=O)CR4R8; o cuando X es CR4R8, R8 y R7 representan juntos un enlace; U se selecciona entre CO y CH2 y R5 es un sistema de anillos bicíclicos, carbocíclicos o heterocíclicos opcionalmente sustituido (B): que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo, donde al menos uno de los anillos (a) y (b) es aromático; X1 es C o N cuando forma parte de un anillo aromático, o CR14 cuando forma parte de un anillo no aromático; X2 es N, NR13, O, S(O)x, CO o CR14 cuando es parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser además CR14R15 cuando es parte de un anillo no aromático; X3 y X5 son independientemente N o C; Y1 es un grupo enlazador de 0 a 4 átomos en el que cada átomo se selecciona independientemente entre N, NR13, O, S(O)x, CO y CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; Y2 es un grupo enlazador de 2 a 6 átomos, en el que cada átomo de Y2 se selecciona independientemente entre N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente entre: H; alquiltio C1-4; halo; carboxialquilo C1-4; alquilo C1-4; alcoxi C1-4-carbonilo; alquil C1- 4-carbonilo; alcoxi C1-4- alquilo C1-4; hidroxi; hidroxialquilo C1-4; alcoxi C1-4; nitro; ciano; carboxi; amina o aminocarbonilo opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-4; o R14 y R15 pueden representar conjuntamente oxo; cada R13 es independientemente H; trifluorometilo; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6tio, halo o trifluorometilo; alquenilo C2-4; alcoxi C1-4-carbonilo; alquil C1-4-carbonilo; alquil C1-6-sulfonilo; aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-4; cada x es independientemente 0, 1 o 2. Su uso para la fabricacion de un medicamento para tratamiento de infecciones bacterianas y composicion farmacéutica que lo comprende.