Patent ES-2541531-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina
Inventor: BOLLI MARTIN
IPC: C07D417/14
Filed: 2012-02-17
Granted: 2015-07-21
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: - alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y - -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y - fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir o mono- o di-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1- 3), fluoroalcoxi (C1-3); en el que está presente como máximo un sustituyente seleccionado entre -NR4R5 y fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; U representa CH y V representa N; o U representa N y V representa CH; (R2)n representa uno o dos sustituyentes opcionales, en el que cada R2 es independientemente alquilo (C1-3); e Y representa O o S; y el anillo A representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que dicho arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros independientemente está opcionalmente sustituido con (R3)m; en el que - (R3)m representa uno, dos o tres sustituyentes opcionales, en el que cada R3 es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: - alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y - fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir o mono- o di-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados 30 independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); el que está presente como máximo un sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; - o (R3)m representa dos sustituyentes que forman un anillo no aromático de 5 o 6 miembros condensado al anillo A, en el que dicho anillo de 5 o 6 miembros contiene opcionalmente uno o dos átomos de oxígeno; L representa un grupo -(CH2)m-, en el que m representa el número entero 2 o 3; en el que dicho grupo L está opcionalmente sustituido con R6; en el que R6, si está presente, representa alquilo (C1-3); y X representa un enlace directo, O, S o NR7; en el que, en el caso en el que X represente NR7, - R7 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); o, adicionalmente, - R7 y R6 pueden formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que incluye el nitrógeno al que R7 está unido; - R7 junto con uno de los sustituyentes R3 pueden formar un anillo no aromático de 5 a 7 miembros que incluye el nitrógeno al que R7 está unido, cuyo anillo está condensado con el anillo A; en el que R6 está ausente; y los restantes de dichos sustituyentes R3, si están presentes, son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3); o una sal del mismo.