Patent AR-061523-A1 (AR)
Title: Derivados de n-amino-2-imidazolidinonas como inhibidores del canal de potasio kv1.5, una composicion que los comprende y su empleo en el tratamiento de afecciones cardiacas.
Filed: 2007-06-19
Abstract: 1-N-amino-2-imidazolidinonas y derivados de las mismas que son eficaces como inhibidores del canal de potasio Kv 1.5 que proporcionan agentes antiarritmia selectivos de aurícula. Composiciones que comprenden dichos inhibidores del canal de potasio Kv 1.5 y su uso para tratar la arritmia cardíaca. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula 1: en la que R es fenilo opcionalmente sustituido; R1 es fenilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R1a es hidrogeno o alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2 es hidrogeno o se selecciona entre: 1) -SO2[C(R5aR5b)]jR4; 2) -C(O)[C(R5aR5b)]kR4 o 3) - [C(R5aR5b)]nR4, R3 es hidrogeno o se selecciona entre: 1) alquilo C1-4 lineal o ramificado o cicloalquilo C3-7, 2) -SO2[C(R5aRb)]jR4 o 3) -[C(R5aR5b)]nR4; o R2 y R3 se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un anillo opcionalmente sustituido que tiene de 3 a 7 átomos en el anillo y que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados entre N, O o S; cada uno de R5a y R5b es independientemente hidrogeno o alquilo C1-4 lineal; R4 se selecciona entre; 1) hidrogeno; 2) -N(R6aR6b); 3) SO2R7, 4) -C(O)N(R8aR8b), 5) alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; 6) alquenilo C2-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; 7) alcoxi C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; 8) arilo C6 o C10 opcionalmente sustituido; 9) ariloxi C6 o C10 opcionalmente sustituido; 10) heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; 11) heterociclo C1-10 opcionalmente sustituido; o 12) C(O)O(arilalquilo) opcionalmente sustituido; cada uno de R6a y R6b es independientemente hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o -C(O)OR7a, o R6a y R6b se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un anillo que tiene de 3 a 7 átomos en el anillo y que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales como átomos del anillo seleccionados entre N, O o S; R7 es hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R7a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; cada uno de R8a y R8b es independientemente hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, o R8a y R8b se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un anillo que tiene de 3 a 7 átomos en el anillo y que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales como átomos del anillo seleccionados entre N, O o S; L y L1 son, independientemente, -[C(R9aR9b)]m- ; cada uno de R9a y R9b es independientemente, en cada caso, hidrogeno o metilo, o R9a y R9b se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo; x e y son independientemente 0 o 1; m, en cada caso, es independientemente de 0 a 4; j, en cada caso, es independientemente de 0 a 4; y k y n, en cada caso, son independientemente de 0 a 3; o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.