Patent ES-2603198-T3 (ES)
Title: Derivados de 1,6-diazabiciclo [3,2,1]octan-7-ona y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas
Inventor: PATEL MAHESH VITHALBHAI
IPC: C07D471/08
Filed: 2012-08-24
Granted: 2017-02-24
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 es: (a) hidrógeno, (b) (CO)n-R3, (c) COOR4 o (d) COCH2COR3; n es 0, 1 o 2; R2 es: (a) SO3M, (b) SO2NH2, (c) PO3M, (d) CH2COOM, (e) CF2COOM, (f) CHFCOOM o (g) CF3; M es hidrógeno o un catión; R3 es: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, NR5CONR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo, (c) CN, (d) NR6R7, (e) CONR6R7, (f) NHCONR6R7, (g) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR6R7, (h) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo, NHC(NH)NR6R7 o NHCONR6R7, (i) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7, (j) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR6R7, (k) cicloalquilo sustituido con alquilo C1-C6, en el que alquilo C1-C6 está además sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OR5, NR6R7, halógeno, CN o CONR6R7 o (l) OR8; R4 es: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR6R7, NR6R7, NR5COR8, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo, (c) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR6R7, (d) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7, (e) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7 o (f) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR6R7, halógeno, CN, CONR6R7, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR6R7; R5 y R8 son cada uno independientemente: (a) hidrógeno o (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, CN, CONR6R7, NR6R7, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo; R6 y R7 son cada uno independientemente: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OR5, CN, COOR5, CONR5R8, NR5R8, NR5COR8, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo o arilo, (c) arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2-arilo o NHCONR5R8, (d) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR5R8, (e) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR5R8, (f) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, OR5, NR5R8, halógeno, CN, CONR5R8, SO2-alquilo, SO2-arilo, OSO2-alquilo, OSO2- arilo o NHCONR5R8, (g) R6 y R7 se unen entre sí para formar un anillo de cuatro a siete miembros.