Patent AR-046638-A1 (AR)
Title: Agentes antibacterianos de quinolona
IPC: C07D471/04
Filed: 2004-11-18
Abstract: La presente se refiere a agentes antibacterianos de quinolona, una composición farmacéutica que los comprende, y usos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es N o C, con la condición de que cuando X sea N, R5 esté ausente en esa posición; R1 es alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; halo-cicloalquilo C3-6; heterociclilo; arilo; heteroarilo; y CH2-cicloalquilo C3-6; R2 es OH; OBF2; O-alquilo C1-6; O- cicloalquilo C3-6; O-(CHR2a)m-O-C(=O)-QR2b, donde m es un número entero de 1 a 10, Q es O ó NH o N-alquilo C1-6 o está ausente, y R2a es H o alquilo C1-6 y R2b es alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; O-(CHR2a)n-Y donde R2a es como se ha definido anteriormente, n es un número entero de 2 a 10, Y es OH o NR2cR2d, donde cada uno de R2c y R2d es independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o NR2a, donde R2a es como se ha definido anteriormente; o un grupo de fórmula (2), donde "la línea zig-zag" indica el punto de unión, R2a es como se ha definido anteriormente, cada uno de R2e y R2e' es independientemente H o alquilo C1-6 o tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido, e es un número entero de 1 a 10, p es un número entero de 2 a 10 y cada uno de X1 e Y1 es independientemente NH ó O; cada uno de R3, R4, y R5 independientemente H; OH; halo; NRyRz, donde cada uno de Ry y Rz es independientemente H o alquilo C1-6; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; O-alquilo C1-6; O-haloalquilo C1-6; nitrilo; R1 y R5 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido que contiene 0, 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S, SO, SO2 o NRx, donde Rx es H o alquilo C1-6; y A es un compuesto seleccionado de las fórmulas (3) a (5), donde z es 0, 1 ó 2 y q es 0, 1, 2 ó 3; cada uno de Ra y Rb es independientemente H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, halo, o Ra y Rb tomados junto con el carbono al que están unidos forman C=O, C=NO-alquilo C1-6, o un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido; cada uno de R', R'', R''' y R'''' es independientemente H; alquilo C1-6; -O-alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; arilo; o heteroarilo; y B es un compuesto seleccionado de las fórmulas (6) a (8), con la condición de que cuando B sea un compuesto de fórmula (8) en un compuesto de fórmula (9) o fórmula (4), R' no sea -O-alquilo C1-6, y donde "la línea zig-zag" indica el punto de unión; cada uno de Rc y Rd es independientemente H; alquil C1-6-nitrilo; -P(=O)-(OH)2; -P(=O)-(Oalquilo C1-6)2; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; heteroarilo; SO2- alquilo C1-6; SO2-arilo; SO2-heteroarilo; -(CR2aR2a')g-O-C(=O)-QR2b, donde g es un número donde g es un número entero de 1 a 10, Q es como se ha definido anteriormente y cada uno de R2a y R2a' es independientemente H o alquilo C1-6, o tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido, y R2b es alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; (CR2aRa2')g-O-P(=O)-(OH)2 o (CR2aR2a')g-O-P(=O)-(Oalquilo C1-6)2, donde R2a y R2a' son como se han definido anteriormente, o un compuesto de fórmula (10), donde "la línea zig-zag" indica el punto de unión, p es 0 ó 1 y R2c es H; alquilo C1-6; O-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; arilo; heterociclo; heteroarilo; o -(CHR2a)h-O-C(=O)-QR2b o - (CHR2a)j-Y, donde R2a, R2b y Q son como se han definido anteriormente, y cada uno de h y j son independientemente números enteros de 0 a 10, e Y es OH, OPO(OH)2, OPO(OC1-6)2 o NR2dR2e, donde cada uno de R2d y R2e es independientemente H, alquilo C1- 6 o cicloalquilo C3-7, o un compuesto de fórmula (11), donde q es 0 ó 1, cada uno de R2f y R2r es independientemente H, alquilo C1-6, arilo o heteroarilo, o tomados junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido, y R2g es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; arilo; o heterociclo; o heteroarilo; cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, haloalquilo, halo, o Re y Rf tomados junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros sustituidos o no sustituido; cada uno de Rg y Rh es independientemente H, alquilo C1-6, haloalquilo, o tomados junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido; y cada uno de Rj y Rk es independientemente H, alquilo C1-6, haloalquilo, alquil C1-6-NRcRd, alquil C1-6-ORc, arilo, heteroarilo, heterociclo, alquilo C1-6-C(=O)-Z-Rd, donde Z es O ó NRc, o Rj y Rk tomados junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido.