Patent ES-2485891-T3 (ES)
Title: Síntesis de derivados de pirazolina carboxamidina sustituidos
Inventor: VAN LOEVEZIJN ARNOLD
IPC: C07D231/06
Filed: 2011-01-27
Granted: 2014-08-14
Abstract: Un proceso para la preparación de un compuesto de la Fórmula (I): o un tautómero, estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi, - R2 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi, un grupo benciloximetil, un grupo amino, un grupo monometil amino, un grupo dimetilamino o un grupo amino Boc-, Fmoc- o Cbz-protegido , cuyo grupo alquil(C1-4) puede incorporar un grupo ceto, un grupo sulfonil o un átomo de N, O o S, - R3 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi, un grupo benciloximetil, un grupo amino, un grupo monometil amino, un grupo dimetilamino o un grupo amino Boc-, Fmoc- o Cbz-protegido , cuyo grupo alquil(C1-4) puede incorporar un grupo ceto, un grupo sulfonil o un átomo de N, O o S, o R1 y R2, junto con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo C5-8-cicloalquil, opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, un grupo hidroxi o un grupo alquil(C1-4), o, R2 y R3, junto con el átomo de carbono marcado 'b' forman un anillo C3-8-cicloalquil, opcionalmente sustituido con uno a cuatro átomos de flúor, uno o dos grupos metil o un grupo hidroxi, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono marcado 'b' forman un anillo C5-8-heterocicloalquil opcionalmente sustituido con uno a cuatro átomos de flúor, uno o dos grupos metil, un grupo bencil o un grupo hidroxi, - R4 representa hidrógeno o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi, o R4 representa un grupo aril o heteroaril monocíclico opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes Q que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halógeno, trifluorometil, trifluorometoxi, ciano, C1-3-alquil, C1-3-alcoxi, hidroxi, amino, acetil, acetamido, trifluoroacetamido, -CONH2, - SO2NH2 o -CO2H, o R3 y R4, junto con los átomos de carbono marcados 'b' y 'c' forman un anillo C3-8-cicloalquil, opcionalmente sustituido con uno a cuatro átomos de flúor, uno o dos grupos metil o un grupo hidroxi, o R3 y R4, junto con los átomos de carbono marcados 'b' y 'c' forman un anillo C5-8-heterocicloalquil opcionalmente sustituido con uno a cuatro átomos de flúor, uno o dos grupos metil, un grupo bencil o un grupo hidroxi, - R5 representa hidrógeno o metil, - R6 se selecciona de átomo de hidrógeno, o un grupo alquil(C1-4), opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor o un grupo hidroxi, - R7 representa un grupo monocíclico, o un grupo hetero-aromático o aromático biciclico fundido, cuyos grupos son insustituidos o sustituidos con uno a cinco sustituyentes Q, como se definió anteriormente o R7 representa un grupo 2-aril-etenilo o un grupo 2-aril-etinilo, o R7 representa un grupo piperidinil insustituido o sustituido con uno a cuatro átomos de flúor o un grupo CF3 , o R7 representa un grupo 2,3-dihidroindolil o un grupo bencimidazol-2-ona.