Patent AR-082508-A1 (AR)
Title: Derivados de bencimidazoles utiles como inhibidores de prostaglandina esintasa-1 microsomica
Inventor: DOODS HENRI
IPC: A61K31/4184
Filed: 2011-08-19
Abstract: Usos como inhibidores de la prostaglandina E2 sintasa-1 microsómica (mPGES-1), composiciones farmacéuticas que los contienen, y sus usos como medicamentos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades inflamatorias y condiciones asociadas. Intermediarios.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) en la que R1 y R2 representan independientemente halo, -alquilo C1-3, y este último grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W representa -C(O)-, -C(O)O-, y estos grupos están unidos al nitrógeno del resto -NH- por medio del átomo de carbono; M representa -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, y ambos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -F, -OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-2), -N(alquil C1-2)2, -O-alquilo C1-3, -alquilo C1-5, -cicloalquilo C3-4, en cuyos tres últimos grupos los grupos alquilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor; u oxetanilo-, tetrahidrofuranilo-, tetrahidropiranilo-, azetidinilo-, pirrolidinilo-, piperidinilo-, y todos estos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de fluoro, -CN, -alquilo C1-3 y este último grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; o fenilo-, piridilo-, tienilo-, pirrolilo-, pirazolilo-, imidazolilo-, tiazolilo-, oxazolilo-, o isoxazolilo-, y todos estos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN o -alquilo C1-3, y este último grupo alquilo está opcionalmente sustituido además con uno o más átomos de flúor; R8 representa -H, halógeno, -alquilo C1-3, y este último grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R6 representa -H, -alquilo C1-5, -cicloalquil C3-5-alquilo C0-2, en cuyos tres últimos grupos los fragmentos alquilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor; R7 representa halo, alquil C1-5-O-, cicloalquil C3-7-alquil C0-2-O-, (heterocicloalquil de 4 - 7-miembros)-alquil C0-2-O-, en cuyos tres últimos grupos los fragmentos alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de -F y -O-alquilo C1-3 y este último grupo alquilo está opcionalmente sustituido además con uno o más átomos de flúor; A representa alquilo C1-8-, fenilo-, indanilo-, naftilo-, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo-, piridilo-, tienilo-, benzotienilo-, pirrolilo-, indolil-pirazolilo-, indazolilo-, tiazolilo-, benzotiazolilo-, oxazolilo-, benzoxazolilo-, isoxazolilo-, bencisoxazolilo-, fenilalquilo C1-3-, tienil-alquilo C1-3-, piridil-alquilo C1-3-, cicloalquil C3-7-alquilo C0-3-, oxetanil-alquilo C0-3, tetrahidrofuranil-alquilo C0-3, tetrahidropiranil-alquilo C0-3, en cuyos grupos los fragmentos alquilo-, cicloalquilo- y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R9a y los fragmentos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R9b; cada R9a representa independientemente -F, -Cl, -alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de -F, -O-alquilo C1-3; cada R9b representa independientemente -halo, -CN; -alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; o una sal de los mismos.