Patent AR-105665-A1 (AR)
Title: Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-08-10
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que: R¹ está seleccionado de hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, (alcoxi)alcoxialquilo, ((cicloalquil)alcoxi)alquilo, (cicloalcoxi)alquilo, haloalcoxialquilo, (haloalcoxi)alcoxialquilo, ((halocicloalquil)alcoxi)alquilo, (halocicloalcoxi)alquilo, (halofenoxi)alquilo, (Ar¹)alquilo, (Ar²)alquilo, ((R¹⁰)(R¹¹)N)alquilo, (trialquilamonio)alquilo, (R⁶)alquilo, alquenilo, (alcoxi)alquenilo, hidroxi, alcoxi, (Ar¹)alcoxi, (R¹⁰)(R¹¹)N, CO₂R¹⁰, CON(R¹⁰)(R¹¹), ((Ar¹)alquil)imidazolilo, o halobenzimidazolilo; con la condición de que cuando R¹ es hidrógeno R⁵ no sea alquilo; R² está seleccionado de halo, fenilo o tetrahidroisoquinolinilo y está sustituido con 1 sustituyente R⁷ y con 0 - 3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; con la condición de que cuando R² es halo, R¹ y R⁵ no sean simultáneamente alquilo; R³ está seleccionado de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo u homopiperidinilo sustituido con 0 - 3 sustituyentes halo o alquilo; R⁴ está seleccionado de alquilo o haloalquilo; R⁵ está seleccionado de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, (alcoxi)alcoxialquilo, (((alcoxi)alcoxi)alcoxi)alquilo, ((benciloxi)alcoxi)alquilo, ((R¹⁰)(R¹¹)N)alquilo o (R⁶)alquilo; con la condición de que R¹ y R⁵ no sean simultáneamente alquilo; R⁶ está seleccionado de (oxetanil)alquilo, ((oxetanil)alcoxi)alquilo, (tetrahidropiraniloxi)alquilo, (tetrahidropiranil)alcoxi) alquilo, ((pirrolidinonil)alcoxi)alquilo, (Ar¹O)alquilo, ((Ar¹)alcoxi)alquilo, ((Ar²)alcoxi)alquilo, (oxetanil)oxi, ((R⁸)(R⁹)N)alcoxi, alquiltio, alquilsulfonilo o (R⁸)(R⁹)N; R⁷ está seleccionado de (Ar¹)alquilo, (Ar¹)alcoxi, N-alcoxicarbonilo o ((Ar¹)alquil)HNCO; o R⁷ está seleccionado de pirimidinilo, benzofuropirimidinilo o pirazolopirimidinilo sustituido con 0 - 1 sustituyentes alquilo; R⁸ está seleccionado de hidrógeno, alquilo, (cicloalquil)alquilo, alcoxialquilo, (tetrahidropiranil)alquilo, tetrahidropiranilo o alcoxifenilo; R⁹ está seleccionado de hidrógeno o alquilo; o (R⁸)(R⁹)N tomado conjuntamente está seleccionado de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, (espirociclobutil)piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o dioxidotiomorfolinilo, y está sustituido con 0 - 3 sustituyentes alquilo o alcoxicarbonilo; R¹⁰ está seleccionado de hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo; R¹¹ está seleccionado de hidrógeno, alquilo, (cicloalquil)alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, (oxetanil)alquilo, (tetrahidropiranil)alquilo, (Ar¹)alquilo, (Ar²)alquilo, (((Ar¹)alquil)carbonil) alquilo, oxetanilo, Ar¹, formilo, alquilcarbonilo, (Ar²)carbonilo, (dialquilamino)oxoacetilo o alquilsulfonilo; o (R¹⁰)(R¹¹)N tomado conjuntamente está seleccionado de azetidinilo, biciclo[1,1,1]pentanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, dioxidotiomorfolinilo, [3,1,1]diazabicicloheptanilo, [3,2,1]diazabiciclooctanilo o tetrahidroquinolinilo y está sustituido con 0 - 3 sustituyentes halo, alquilo, haloalquilo, bencilo, hidroxi, alcoxi o haloalcoxi y con 0 - 1 sustituyentes espiroalquilenilo C₃₋₇; Ar¹ es fenilo sustituido con 0 - 3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; y Ar² está seleccionado de pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo o piridinilo y está sustituido con 0 - 3 sustituyentes halo o alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.