Patent AR-069666-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazo[1, 2 - a]piridina e imidazo[1, 2 -b]piridazina, una composicion farmaceutica que los contiene y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por las celulas b.
Inventor: DEWDNEY NOLAN JAMES
Filed: 2008-12-12
Abstract: Los derivados de imidazo[1,2-a]piridina e imidazo[1,2-b]piridazina inhiben la Btk y son utiles para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias, provocadas por la activacion aberrante de las células B, p.ej. la artritis. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que Z es carbono o nitrogeno, R* es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; en los que: R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogeno, nitro, amino, ciano o halo-alquilo inferior; R2 es -C(=O), -C(=O)O, -C(=O)NH, -S(=O)2, O, NR3 o alquilo inferior; R3 es H o R4; R4 es alquilo inferior, alcoxi inferior, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo, y está opcionalmente sustituido por alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogeno, nitro, amino, ciano, alquilo inferior-sulfonilo, heterocicloalquilo o halo-alquilo inferior; R** es un grupo de la formula (2) o (3); Q es pirrolilo, cicloalquilo o cicloalquenilo; X es H, halogeno, alquilo inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior o alcoxi inferior; Y es H, -R5-R6, -R6 o -R5-R6-R7; R5 es -NHC(=O) , -NHC(=O)NR5', -(CH2)nC(=O)NR5', -NH o -(CH2)n-C(=O); en el que n es el numero 0, 1 o 2; y R5' es H, alquilo inferior, alcoxi inferior o hidroxi-alquilo inferior; R6 es alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, halogeno, nitro, amino, amido, amido-alquilo inferior, ciano y trialquilsilanilo; y R7 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, halogeno, nitro, amino, oxo, ciano y trialquilsilanilo, o está opcionalmente conectado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, de modo que los dos anillos formen un sistema de anillos fusionados bicíclico espirocíclico, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior, halo-alcoxi inferior, halogeno, nitro, amino, oxo, ciano y trialquilsilanilo; con la condicion de que si Z es carbono, R* es C(=O)CH3 y R** es un grupo I** en el que X es H, entonces Y no sea CF3 ni H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.