Patent AR-040596-A1 (AR)
Title: Derivados de amidas nicotinicas 2-alquilamino sustituidas y metodos de uso
Inventor: ASKEW BENNY
Filed: 2003-07-17
Abstract: Aminos seleccionados son eficaces para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades, tales como enfermedades de angiogénesis. La presente comprende compuestos nuevos, análogos, prodrogas y sus farmacéuticas y métodos profilácticos y para el tratamiento de enfermedades y otros males o condiciones que involucran cáncer y lo similar. La presente también se refiere a procedimientos para hacer tales compuestos como así también a los intermediarios útiles en tales procedimientos. Reivindicación1: Un compuesto de la fórmula (1) donde R se selecciona de a) heteroarilo sustituido o insustituido, que contiene N, de 5 o 6 miembros que se selecciona de 4-piridilo, 2-piridilo, 4-pirimidinilo y tetrahidro-2H-piran-4-ilo, y b) heteroarilo sustituido o insustituido, fusionado, de 9 o 10 miembros que se selecciona de 4-quinolino, 6-quinolino, 2,3-dihidro-5-benzofurilo, 5-benzoxazolilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilo y 2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-ilo, donde R sustituido es sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan de halo, amino, hidroxi, oxo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquilaminocarbonilo C1-6, alcoxi C1-6, heterociclil-alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclil-alquilamino C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-6-alquinilo C2-4, alquilamino C1-6-alcoxi C1-6, alquilamino C1-6-alcoxi C1-6-alcoxi C1-6 y heterociclil-alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido; donde R1 se selecciona de los siguientes, que pueden ser sustituidos o insustituidos: arilo, cicloalquilo, heteroarilo de 5-6 miembros y heterociclilo bicíclico de 9 -10 miembros y tricíclico de 11-14 miembros; donde R1 sustituido es sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilenilo C1-4 opcionalmente sustituido, haloalcoxi C1-2, feniloxi opcionalmente sustituido, heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterociclil-alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterociclilo opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterocicliloxi opcionalmente sustituido de 4-6 miembros; heterociclil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterosiclilsulfonilo opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterociclilamino opcionalmente sustituido de 4-6 miembros; heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido de 4-6 miembros; heterociclil-alquilcarbonilo C1-4 opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterociclilcarbonilo C1-4 opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterociclil-alquilcarbonilamino C1-4 opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterociclil-oxicarbonilamino opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, haloalquilo C1-2, aminoalquilo C1-4,nitro, amino, alquilsulfonilamino C1-3; hidroxi, ciano aminosulfonilo, alquilsulfonilo C1-2; halosulfonilo, aminosulfonilo C1-4, amino-alquilcarbonilamino C1-4; alquilamino C1-3-alquilcarbonilo C1-4; alquilamino C1-3-alquilcarbonilamino C1-4, alcoxicarbonil C1-4-alquilo C1-4, alquilamino C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3-alcoxi C1-3, alquilamino C1-3-alcoxi C1-3-alcoxi C1-3, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4-alquilo C1-4, alquilsulfonilamino C1-3-alcoxi C1-3; hidroxialquilo C1-4, como se muestra en estructura (2) y alcoxi C1-4; y donde Re y Rf se seleccionan independientemente de H y haloalquilo C1-2, y donde R7 se selecciona de H, alquilo C1-3, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, heterociclil-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido de 4-6 miembros, alcoxi C1-3-alquilo C1-2 y alcoxi C1-3-alcoxi C1-3-alquilo C1-3; y sus derivados farmacéuticamente aceptables.