Patent ES-2606043-T3 (ES)
Title: Derivados de biarilo como moduladores de nAChR
Inventor: SINHA NEELIMA
IPC: C07D333/22
Filed: 2012-07-02
Granted: 2017-03-17
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sulfóxidos, sus N-óxidos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus polimorfos, sus solvatos, sus isómeros ópticos,**Fórmula** en la que, 'D' se selecciona entre N y CR5; 'E' se selecciona entre S y NR6; con la condición de que cuando 'E' es NR6, 'D' no se selecciona como N; R1 se selecciona entre hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, halógeno, perhaloalquilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, ciano, nitro, (R7)(R8)N-, R7cC(>=O)N(R8)-, (R7a)(R8)NC(>=A1)N(R9)-, R7bOC(>=O)NR8a-, R7bSO2N(R8a)-, R7A1-, (R7a)(R8)NC(>=O)- y R7bS(O)p-, en la que 'p' es un número entero que varía de 1 a 2; R2 se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7)(R8)N-, (R7)N(OR7c)- y R7A1-; R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre halógeno, ciano, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7a)(R8a)NC(>=O)-, R7aA1-, (R7b)C(>=O)N(R8a)-, (R7a)(R8a)N-, (R7a)(R8a)NC(>=A1)N(R9)-, (R7a)(R8a)NC(>=O)O-, R7bOC(>=O)N(R8a)-, R7bS(O)p-, en la que 'p' es un número entero que varía de 1 a 2, y dos R3 y los átomos de carbono a los que están unidos se pueden combinar para formar un sistema cíclico de 5 a 8 miembros sustituido o sin sustituir que puede contener de 1 a 3 heteroátomos/grupos seleccionados entre -NH-, - S-, -O-, -C(>=O)- y - C(>=S)-; 'n' se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; R4 se selecciona independientemente en cada aparición entre halógeno, ciano, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7a)(R8a)NC(>=O)-, R7aA1-, (R7b)C(>=O)N(R8a)-, (R7a)(R8a)N-, y dos R4 y los átomos de carbono a los que están unidos se pueden combinar para formar un sistema cíclico de 5 a 8 miembros sustituido o sin sustituir que puede contener de 1 a 3 heteroátomos/grupos tales como -NH-, -S-, - O-, -C(>=O)- y -C(>=S)-; 'm' se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7)(R8)N- y R7cC(>=O)-; R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y R7cC(>=O)-; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir; R7a, R8a, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo sustituido o sin sustituir; R7b se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo sustituido o sin sustituir; R7c se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir; los sustituyentes en "alquilo" y "alquenilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R10bA1-, R10aSO2-, R10aOC(>=O)-, R10aC(>=O)O-, R10N(H)C(>=O)-, R10N(alquil)C(>=O)- , R10aC(>=O)N(H)-, R10N(H)-, R10N(alquil)-, R10N(H)C(>=A1)N(H)-, y R10N(alquil)C(>=A1)N(H)-; los sustituyentes en "cicloalquilo" y "cicloalquenilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R10bA1-, R10aSO2-, R10aC(>=O)-, R10aOC(>=O)-, R10aC(>=O)O-, R10(H)NC(>=O)-, R10N(alquil)C(>=O)-, R10aC(>=O)N(H)-, R10(H)N-, R10(alquil)N-, R10(H)NC(>=A1)N(H)- y R10(alquil)NC(>=A1)N(H)-; los sustituyentes en "arilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, alquil-O-, perhaloalquil-O-, alquil(alquil)N-, alquil(H)N-, H2N-, alquil-SO2-, perhaloalquil-SO2-, alquil-C(>=O)N(alquil)-, alquil-C(>=O)N(H)-, alquil(alquil)NC(>=O)-, alquil(H)NC(>=O)-, H2NC(>=O)-, alquil(alquil)NSO2-, alquil(H)NSO2- y H2NSO2-; los sustituyentes en "heteroarilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, alquil-O-, perhaloalquil-O-, alquil(alquil)N-, alquil(H)N-, H2N-, alquil-SO2-, perhaloalquil-SO2-, alquil-C(>=O)N(alquil)-, alquil-C(>=O)N(H)-, alquil(alquil)NC(>=O)-, alquil(H)NC(>=O)-, H2NC(>=O)-, alquil(alquil)NSO2-, alquil(H)NSO2- y H2NSO2-; los sustituyentes en el carbono de anillo de "heterociclo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, oxo, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo, R10bA1-, -R10aOC(>=O)-, R10aC(>=O)O-, R10(H)NC(>=O)-, R10N(alquil)C(>=O)-, R10aC(>=O)N(H)-, R10(H)N-, R10(alquil)N-, R10(H)NC(>=A1)N(H)- y R10(alquil)NC(>=A1)N(H)-; los sustituyentes en el nitrógeno de anillo de "heterociclo" se seleccionan entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, R10aSO2-, R10aC(>=O)-, R10aOC(>=O)-, R10(H)NC(>=O)- y R10N(alquil)C(>=O)-; el "sistema cíclico de 5 a 8 miembros" está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, arilo, hereroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, R10aC(>=O)-, R10aSO2-, R10bA1-, R10aOC(>=O)-, R10aC(>=O)O-, (R10)(H)NC(>=O)-, (R10)(alquil)NC(>=O)-, R10aC(>=O)N(H)-, (R10)(H)N-, (R10)(alquil)N-, (R10)(H)NC(>=A1)N(H)-, y (R10)(alquil)NC(>=A1)N(H)-; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, y heterociclilo; R10a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; R10b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; A1 se selecciona entre S y O.