Patent AR-111367-A1 (AR)
Title: N-ariletil-2-aminoquinolin-4-carboxamidas sustituidas y su uso
Inventor: DR NAGEL JENS
IPC: C07D487/04
Filed: 2018-04-10
Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), caracterizados porque Ar representa fenilo o piridilo, donde fenilo puede estar hasta tetrasustituido y piridilo hasta disustituido, en cada caso de manera igual o diferente, con flúor, cloro, con alquilo C₁₋₄ hasta trisustituido con flúor, con cicloalquilo C₃₋₄ hasta tetrasustituido con flúor, con alcoxi C₁₋₂ hasta trisustituido con flúor, o con alquilsulfanilo C₁₋₂ hasta trisustituido con flúor, o donde dos sustituyentes del grupo fenilo o piridilo, si están unidos a átomos anulares adyacentes, dado el caso están unidos de manera tal que juntos forman un grupo metilendioxi- o etilendioxi, o donde fenilo puede estar sustituido hasta cinco veces con flúor; Y representa una unión o un grupo de la fórmula: #¹-X-(CR¹⁰AR¹⁰B)ₖ-#², donde #¹ representa el punto de unión con el átomo de carbono; #² representa el punto de unión con el grupo carboxi; X representa una unión, -CH₂-, -O-, -S(=O)ₘ- o -N(R¹¹)-, en la que m significa 0, 1 ó 2, y R¹¹ significa hidrógeno o metilo; R¹⁰A y R¹⁰B independientemente entre sí representan hidrógeno, flúor o metilo, o R¹⁰A y R¹⁰B forman junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo ciclopropilo; k representa 1, 2, 3 ó 4; R¹ representa halógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido hasta cinco veces con flúor, metoxi hasta trisustituido con flúor, (trifluorometil)sulfanilo, pentafluorosulfanilo, trimetilsililo, etinilo, ciclopropilo, o ciclobutilo, donde ciclopropilo y ciclobutilo pueden estar sustituidos hasta cuatro veces con flúor; R², R³ y R⁴ independientemente entre sí representan hidrógeno, halógeno o metilo hasta trisustituido con flúor; R⁵ representa halógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido hasta cinco veces con flúor, metoxi hasta trisustituido con flúor, hidroxi, metilsulfanilo, (trifluorometil)sulfanilo, ciano, etenilo, ciclopropilo o ciclobutilo, donde ciclopropilo y ciclobutilo pueden estar sustituidos hasta cuatro veces con flúor; R⁶ representa -NR¹²R¹³, donde R¹² significa hidrógeno o alquilo C₁₋₃, y R¹³ significa alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₇, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido hasta cuatro veces con flúor y alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta cinco veces con flúor o estar monosustituido con cicloalquilo C₃₋₆, metoxi, trifluorometoxi o fenilo, donde fenilo puede estar hasta trisustituido con flúor, o representa un heterociclo bicíclico de 6 a 10 miembros, monocíclico de 4 a 8 miembros, saturado o parcialmente insaturado, unido por medio de un átomo de nitrógeno, que puede contener un heteroátomo adicional, igual o diferente de la serie N, O, S, SO o SO₂ como miembro anular, donde el heterociclo bicíclico de 6 a 10 miembros, monocíclico de 4 a 8 miembros puede estar sustituido en cada caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo alquilo C₁₋₄, hidroxi, oxo, alcoxi C₁₋₃, difluorometoxi, trifluorometoxi, ciano, amino, monometilamino, dimetilamino, aminocarbonilo, monometilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo y además puede estar sustituido hasta cuatro veces con flúor, donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta cinco veces con flúor o estar monosustituido con hidroxi o metoxi; R⁷A y R⁷B independientemente entre sí representan hidrógeno o metilo, o R⁷A y R⁷B forman junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo ciclopropilo; R⁸ representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, etilo o hidroxi; R⁹ representa hidrógeno o metilo; así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.