Patent AR-061629-A1 (AR)
Title: Quinoxalinil macrociclicos inhibidores de serina proteasa del virus de la hepatitis c. proceso de obtencion y composiciones farmaceuticas
Inventor: LIU D
Filed: 2007-06-25
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos anteriormente mencionados para administrar a un sujeto que sufre de una infeccion por HCV, y métodos de tratar una infeccion por HCV en un sujeto administrando una composicion farmacéutica que comprende los compuestos de la presente. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula 1; así como sus sales aceptables para uso farmacéutico, ésteres y prodrogas, en donde: A se selecciona entre H, -(C=O)-O-R1, - (C=O)-R2, -C(=O)-NH-R2, o - S(O)-R1, -S(O)2NHR2; cada R1se selecciona en forma independiente entre el grupo formado por: arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2-8 sustituido, o alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquilo C3-12, o cicloalquilo C3-12 sustituido; cicloalquenilo C3-12, o cicloalquenilo C3-12 sustituido; cada R2 se selecciona en forma independiente entre el grupo formado por: hidrogeno; arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2-8 sustituido, o alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquilo C3-12, o cicloalquilo C3-12 sustituido; cicloalquenilo C3-12, o cicloalquenilo C3-12 sustituido; G se selecciona entre -NHS(O)2-R3 o -NH(SO2)NR4R5; donde cada R3 se selecciona en forma independiente entre: arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2-8 sustituido, o alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquilo C3-12, o cicloalquilo C3-12 sustituido; cicloalquenilo C3-12, o cicloalquenilo C3-12 sustituido; con la salvedad de que R3 no sea -CH2Ph ni -CH2CH2Ph; cada R4 y R5 se seleccionan en forma independiente entre: hidrogeno; arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; y alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8 cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2-8 sustituido, o alquinilo C2-8 sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquilo C3-12, o cicloalquilo C3-12 sustituido; cicloalquenilo C3-12, o cicloalquenilo C3-12 sustituido; L se selecciona entre -CH2-, -O-, -S-, o -S(O)2-; X y Y tomados junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman una porcion cíclica seleccionada entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido: W está ausente o se selecciona entre -O-, -S-, -NH-, -N(Me)-, -C(O)NH-, o -C(O)N(Me)-; como alternativa, W puede ser alquileno C2-4, alquileno C2-4 sustituido; Z se selecciona entre los grupos formados por: hidrogeno; -CN; N3, halogeno; -NH-N=CH(R2), donde R2 tiene los valores que se han definido; arilo, arilo sustituido; heteroarilo, heteroarilo sustituido; cicloalquilo C3-12, cicloalquilo C3-12 sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido; alquilo C1-6 con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; alquenilo C2-6 con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; alquinilo C2-6 con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; j = 0, 1, 2, 3, o 4; k =1, 2, o 3; m = 0, 1, o 2; y ----- denota un enlace simple o doble carbono-carbono.