Patent AR-075606-A1 (AR)
Title: Compuesto heterociclico fusionado que contiene nitrogeno, una medicina que lo comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la produccion de abeta.
Inventor: KITAZAWA NORITAKA
Filed: 2010-02-25
Abstract: Este compuesto es efectivo como un agente terapéutico para una enfermedad causada por Abeta, como la enfermedad de Alzheimer o el síndrome de Down. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula [1] o una sal aceptable para uso farmacéutico o éster del mismo, donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un sustituyente seleccionado del siguiente Grupo Sustituyente a1; m representa un numero entero de 0 a 3; n representa un numero entero de 0 a 2; W representa un átomo de nitrogeno o un átomo de carbono; El Anillo A representa un grupo heterocíclico aromático de cinco miembros fusionado con un grupo anular no aromático de 5 a 14 miembros, que contiene dos o más átomos de nitrogeno y que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo Sustituyente b1 donde el grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros puede tener una estructura reticulada; X1 representa i) un enlace simple, ii) un grupo alquileno C1-6, iii) un grupo vinileno que puede tener 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o iv) -X2- (donde X2 representa -NR3-, -NR3C(O)-, -C(O)NR3-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2- y R3 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcanoilo C2-6 o un grupo alquilsulfonilo C1-6); y El Anillo B representa un grupo anular aromático monocíclico o fusionado cíclico seleccionado de las formulas [2] a [19] donde cada uno puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo Sustituyente c1 [Grupo Sustituyente a1: un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-8, amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoilo C2-6 o grupo alquilsulfonilo C1-6 o 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o grupos cicloalquilo C3-8), un grupo ciano, formilo, un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo y un grupo nitro; Grupo Sustituyente b1: un grupo alquilo C1-6 (donde el grupo alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno), alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-8, alcanoílo C2-6, cicloalquilcarbonilo C4-9, aroílo C7-15, alquilsulfonilo C1-6, alquenilsulfonilo C2-6, cicloalquilsulfonilo C3-8, arilsulfonilo C6-14, alquiltio C1-6, alqueniltio C2-6, cicloalquiltio C3-8, aminosulfonilo (donde el grupo aminosulfonilo puede tener 1 a 2 grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-8), amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoilo C2-6, grupo alquilsulfonilo C1-6 o grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 o 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o grupos cicloalquilo C3-8), un grupo ciano, formilo, un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, nitro, oxo, un grupo 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 1-homopiperidinilo, indolin-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo y 4-morfolinilo; Grupo Sustituyente c1: i) un grupo amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoilo C2-6, alquilsulfonilo C1-6 o grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 o 1 a 2 grupos alquilo C-6 o grupos cicloalquil C3-8), ii) un grupo ciano, iii) un átomo de halogeno, iv) un grupo hidroxilo y v) v-i) alquilo C1-6, v-ii) alquenilo C2-6, v-iii) alquinilo C2-6, v-iv) alcoxi C1-6, v-v) alquilaminocarbonilo C1-6, v-vi) alquilaminosulfonilo C1-6, v-vii) alquilsulfonilo C1-6, v-viii) alquiltio C1-6, v- ix) alcanoilo C2-6, v-x) fenilo, v-xi) piridilo, v-xii) piridazinilo, v-xiii) pirimidinilo, v-xiv) un grupo 1-pirrolidinilo, v-xv) 1-piperidinilo, v-xvi) 1-homopiperidinilo y v-xvii) 4-morfolinilo, donde cada uno puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-6 y un átomo de halogeno].