Patent AR-056188-A1 (AR)
Title: Derivados indol-3-il-carbonil-piperidin-benzoimidazol como antagonistas del receptor v1a
Inventor: BISSANTZ CATERINA
Filed: 2006-07-19
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos, su utilizacion en medicamentos contra la dismenorrea, hipertension, fallo cardíaco cronico, secrecion inadecuada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrotico, trastorno obsesivo compulsivo, trastornos de ansiedad y depresivos, y los métodos para la preparacion de los mismos. Reivindicacion 1: Los compuestos de la formula general (1), en el que la línea punteada es un enlace doble o nulo; R1 es H, o es alquilo C1-6 opcionalmente substituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente substituido por uno o más B, o es -(CH2)m-Ra en el que Ra es CN, ORi, NRiRii, o cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, arilo, o heteroarilode 5 o 6 miembros que está opcionalmente substituido por uno o más B, o es -(CH2)n-(CO)-Rb o -(CH2)n-(SO2)-Rb, en el que Rb es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NRiiiRiv, NRiRii, o cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente substituido por uno o más B, o R1 y R3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que puede estar substituido por =O; R2 es uno o más H, OH, halo, CN, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente substituido por -NRiiiRiv, alcoxi C1-6, -O-CH2-alquenilo C2-6, o benciloxi, o dos R2 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo indol al que están unidos; R3 es H, halo, -(CO)-Rc, en el que Rc es: alquilo C1-6, -(CH2)n-NRiRii, -(CH2)n-NRiiiRiv, o heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros opcionalmente substituido por alquilo C1-6, o es alquilo C1-6 o arilo, que está opcionalmente substituido por halo, -O(CO)-alquilo C1-6, o por -NH(CO)Rd, en el que Rd es alquilo C1-6 opcionalmente substituido por halo o nitro, o Rd es arilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está opcionalmente substituido por halo, nitro, alquilo C1-6 o haloalquilo C1- 6; R4 es uno o más H, halo, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 o dos R4 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo fenilo al que están unidos; R5 es H, alquilo C1-6, -(CH2)m-NRiRii, arilo, o -(CH2)n-(CO)-Rb en el que Rb es NRiRii o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cuando la línea punteada es nula, o es nulo cuando la línea punteada es un doble enlace; R6 es nulo cuando la línea punteada es un doble enlace; R7 es H, Cl, o NReRf, en el que Re y Rf son H o alquilo C1-6 o Re y Rf junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que puede estar substituido por alquilo C1-6, o R6 y R7 juntos forman un grupo C=O cuando la línea punteada es nula; B es halo, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente substituido por CN, halo o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)NRiRii, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-NRiRii, (CRiiiRiv)n-fenilo, o (CRiiiRiv)n- heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que la porcion fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está substituida opcionalmente por uno o más substituyente(s) seleccionados de entre el grupo que consiste en halo, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente substituido por CN o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)NRiRii, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, y -S(O)2-NRiRii; Ri y Rii son H, alquilo C1-6, alquil C1-6-NRiiiRiv, -(CO)O-alquilo C1-6, - C(O)-NRiiiRiv, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2-NRiiiRiv; Riii y Riv son H o alquilo C1-6; m es de 1 a 6; y n es de 0 a 4; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.