Patent AR-056460-A1 (AR)
Title: ANTAGONISTAS DE CGRP SELECCIONADOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIoN, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS
Inventor: MUELLER HUBERT
Filed: 2006-08-16
Abstract: Sus tautomeros, sus isomeros, sus diastereoisomeros, sus enantiomeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, así como los hidratos de las sales, en especial sus sales fisiologicamente tolerables con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos, así como aquellos compuestos de la formula general I, en los que uno o varios átomos de hidrogeno se intercambiaron por deuterio, medicamentos que contienen estos compuestos, su uso y procedimientos para su preparacion. REIVINDICACION 1.- Antagonistas de CGRP de la formula general I (I) en la que R1 significa un resto seleccionado del grupo de formulas (2) en los que R1.1. representa H o H3C-O-, R2 significa un resto seleccionado del grupo de formulas (3) R3 un grupo de la formula general (4) en los que X N o C, R3.1. representa H, alquilo C1-3- o R3.1.1.-(O)C-, R3.1.1. H, alquilo C1-6, H2N-alquileno C2-4, (alquil C1-3)-NH-alquileno C2-4, (alquil C1-3)2N-alquileno C2-4, H2N-C(O)-alquileno C1-3, (alquil C1-3)-NH-C(O)-alquileno C1-3, (alquil C1- 3)2N-C(O)-alquileno C1-3 o R3.1.1.1-alquileno C2-4, R3.1.1.1 un resto seleccionado del grupo de formulas (5) R3.2 un par de electrones libres cuando X = N, o R3.2 H, alquilo C1-3 o R3.2.1-O-C(O)-, cuando X = N, o R3.2 H, alquilo C1-3 o R3.2.1-O-C(O)- , cuando X = C, R3.2.1 H, alquilo C1-6, H2N-alquileno C2-4, (alquil C1-3)-NH-alquileno C2-4, (alquil C1-3)2N-alquileno C2-4, H2N-C(O)-alquileno C1-3, (alquil C1-3)-NH-C(O)-alquileno C1-3, (alquil C1-3)2N-C(O)-alquileno C1-3 o R3.2.1.1-alquileno C2- 4, R3.2.1.1 un resto seleccionado del grupo de formulas (5) R4 un grupo de formulas generales (6) en los que Y C y R4.1 H o alquilo C1-3-, o Y N y R4.1 representa un par de electrones libres, con la condicion de que X e Y no sean al mismo tiempo N, R4.2 H, alquilo C1-3- o R4.2.1-(O)C-, R4.2.1 H, alquilo C1-6, H2N-alquileno C2-4 (alquil C1-3)-NH-alquileno C2-4, (alquil C1-3)2N-alquileno C2-4, H2N-C(O)-alquileno C1-3 (alquil C1-3-NH-C(O)-alquileno C1-3, (alquil C1-3)2N-C(O)-alquileno C1-3 o R4.2.1.1-alquileno C2-4, R4.2.1.1 un resto seleccionado del grupo de formulas (5) y R4.3 H, alquilo C1-6-, H2N-alquileno C2-4-, (alquil C1-3)-NH- alquileno C2-4-, (alquil C1-3)2N-alquileno C2-4-, H2N-C(O)-alquileno C1-3-, (alquil C1-3)-NH-C(O)- alquileno C1-3-, (alquil C1-3)2N-C(O)-alquileno C1-3- o R4.3.1-alquileno C2-4- y R4.3.1 un resto seleccionado del grupo de formulas (5) R5.1 H, alquilo C1-3, R5.1.1-O-C(O)-, R5.1.1-O-C(O)-alquilen C1-3-NH-, R5.1.1-O-C-(O)-alquilen C1-3-N(alquilo C1- 3), R5.1.1-O-C(O)-alquilen C1-3-O-, R5.1.1-O-C(O)-alquileno C1-3, R5.1.1-O-C(O)-C(O)-, R5.1.1-O-C(O)-C(O)-O-, R5.1.1-O-C(O)-alquilen C1-3-C(O)- o R5.1.1-O-C(O)-alquilen C1-3-C(O)-O-, R5.1.1 H, alquilo C1-8-, fenilo- indanilo-, piridil-alquileno C1-3- , HO-alquileno C2-4-, alquil C1-6-O-alquileno C2-4-, H2N-alquileno C2-4-, (alquil C1-6)-NH- alquileno C2-4-, (alquil C1-6)2N-alquileno C2-4-, H2N-C(O)-alquileno C1-3-, (alquil C1-6)-NH-C(O)-alquileno C1-3-, (alquil C1-6)2N-C(O)-alquileno C1-3-, alquil C1-6-C(O)-O-alquileno C1-3-, alquil C1-6-O-C(O)-O-alquileno C1-3-, R5.1.1.1-C(O)-alquileno C1-3- o R5.1.1.2-alquileno C2-4-, R5.1.1.1 un resto seleccionado del grupo de formulas (7) R5.1.1.2 un resto seleccionado del grupo de formulas (5) R5.2 h, alquilo C1-3-, R5.2.1-O-C(O)-alquilen C1-3-NH-, R5.2.1-O-C-(O)alquilen C1-3-O-, R5.2.1-O-C(O)-alquileno C1-3-, R5.2.1-O-C(O)-C(O)- o R5.2.1-O-C(O)-alquilen C1-3-C(O)-, R5.2.1 H alquilo C1-8, fenilo, indanilo-, piridil-alquileno C1-3-, HO- alquileno C2-4-, alquil C1-6-O-alquileno C2-4-, alquil C1-6-O-alquilen C2-4-O-alquileno C2-4-, H2N-alquileno C2-4-, (alquil C1-6)-NH-alquileno C2-4-, (alquil C1-6)-NH-alquileno C2-4-, (alquil C1-6)2N-alquileno C2-4-, H2N-C(O)-alquileno C1-3-, (alquil C1-6)-NH-C(O)-alquileno C1-3-, (alquil C1-6)2N-C(O)-alquileno C1-3-, alquil C1-6-C(O)-O-alquileno C1-3-, alquil C1-6-O-C(O)-O-alquileno C1-3-, R5.2.1.1-C(O)-alquileno C1-3- o R5.2.1.2-alquileno C2-4-, R5.2.1.1 un resto seleccionado del grupo de formulas (7) y R5.2.1.2 un resto seleccionado del grupo de formulas (5), o R5.2.1 un grupo de la formula (8) con la condicion de que al menos uno de los radicales R3.1, R3.2, R4.2, R5.1 o R5.2 sea otro radical distinto de H o alquilo C1-3-, sus tautomeros, sus diastereoisomeros, sus enantiomeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, así como los hidratos de las sales, en particular sus sales fisiologicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos.