Patent AR-055554-A1 (AR)
Title: Compuestos piridinicos, composicion farmaceutica y uso de los compuestos para preparar medicamentos
Filed: 2006-01-05
Abstract: Uso de los compuestos para preparar medicamentos y composiciones farmacéuticas. Se pueden utilizar como agentes anti-microbianos y como medicamentos en enfermedades cardiovasculares. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico donde: R1 representa R6OC(O), R7C(O), R16SC(O), R17S, R18C(S) o un grupo seleccionado de formulas (2) a (6); R2 representa H, CN, NO2, alquilo C1-12 interrumpido opcionalmente por O y/o sustituido opcionalmente con OH, arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I); además R2 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alquil C1-12C(O), alquiltio C1-12C(O), alquil C1-12-C(S), alcoxi C1-12, alcoxi C1-12C(O), cicloalcoxi C3-6, arilo, arilC(O), arilalquilo C1-12C(O), heterociclilo, heterociclilC(O), heterociclilalquilo C1-12C(O), alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1- 12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12 o un grupo de formula NRa(2)Rb(2) donde Ra(2) y Rb(2) representan independientemente H, alquilo C1-12, alquil C1-12C(O) o Ra(2) y Rb(2) representan, junto con el átomo de N, piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; además, R1 + R2 en conjunto (con dos átomos de C del anillo de piridina) pueden formar una lactona cíclica de 5 miembros o 6 miembros; R3 representa H, CN, NO2, halogeno (F, Cl, BR, I), alquilo C1-12, interrumpido opcionalmente por O y/o sustituido opcionalmente con OH, arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno además R3 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alquil C1-12C(O), alcoxi C1-12, alquiltio C1-12C(O), alquil C1-12C(S), alcoxi C1-12C(O), cicloalcoxi C3-6, arilo, arilC(O), arilalquilo C1-12C(O), heterociclilo, heterociclilC(O), heterociclilalquilo C1-12C(O), alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12 o un grupo de formula NRa(3)Rb(3) donde Ra(3) y Rb(3) representan independientemente H, alquilo C1-12, alquil C1-12C(O) o Ra(3) y Rb(3), junto con el átomo de N, representan piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; R4 representa H, CN, NO2, halogeno (F, Cl, BR, I), alquilo C1-12 opcionalmente interrumpido por O y/u opcionalmente sustituido con OH, arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno además R4 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alquil C1-12C(O), alquil C1-12cicloalquilo, alcoxi C1-12, alquiltio C1-12C(O), alquil C1-12C(S), alcoxi C1-12C(O), cicloalcoxi C3-6, arilo, arilC(O), arilalquilo C1-12C(O), heterociclilo, heterociclilC(O), heterociclilalquilo C1-12C(O), alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1- 12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12 o un grupo de formula NRa(4)Rb(4) en la que Ra(4) y Rb(4) representan independientemente H, alquilo C1-12, alquil C1-12C(O) o Ra(4) y Rb(4) representan, junto con el átomo de N, piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; R5 representa H o alquilo C1-12; R6 representa alquilo C1-12 opcionalmente interrumpido por O, (con la condicion de que tal átomo de O esté a, al menos, 2 átomos de C de distancia del O del éster que conecta al grupo R6) y/o sustituido opcionalmente con OH, arilo, cicloalquilo o heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R6 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C2-12, arilo o heterociclilo; R7 representa alquilo C1-12 interrumpido opcionalmente por O y/o sustituido opcionalmente con OH, arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R7 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo o heterociclilo; R8 representa H, alquilo C1-12 sustituido opcionalmente con arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R8 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo, heterociclilo, alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12 o cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12; R9 representa H, alquilo C1-12 sustituido opcionalmente con arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R9 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, arilo o heterociclilo; R10 representa alquilo C1- 12 sustituido opcionalmente con arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R10 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo, heterociclilo, alquilsulfinilo C1- 12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12; R11 representa H, alquilo C1-12 sustituido opcionalmente con arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R11 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo, heterociclilo, alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, o cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12; R12 representa H, alquilo C1-12 sustituido opcionalmente con arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R12 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo, heterociclilo, alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, o cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12 R13 representa H, alquilo C1-12 sustituido opcionalmente con arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R13 representa cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo, heterociclilo, alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6- alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, o cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12; R14 representa H, alquilo C1-12 opcionalmente interrumpido por O y/u opcionalmente sustituido con OH, COOH, COORd, donde Rd representa arilo, cicloalquilo, heterociclilo o alquilo C1-2 sustituido opcionalmente con OH, arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R14 representa arilo, cicloalquilo, heterociclilo, uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo, heterociclilo, alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, o cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12, un grupo de formula NRa(14)Rb(14) donde Ra(14) y Rb(14) representan independientemente H, alquilo C1-12, alquil C1-12C(O) o Ra(14) y Rb(14) junto con el átomo de N representan piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; R15 representa H, alquilo C1-12 opcionalmente interrumpido por O y/u opcionalmente sustituido con OH, COOH, COORd, donde Rd representa arilo, cicloalquilo, heterociclilo o alquilo C1-2 sustituido opcionalmente con OH, arilo, cicloalquilo, heterociclilo o uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), además R15 representa arilo, cicloalquilo, heterociclilo, uno o más átomos de halogeno (F, Cl, Br, I), cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalcoxi C3-6, arilo, heterociclilo, alquilsulfinilo C1-12, alquilsulfonilo C1-12, alquiltio C1-12, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, arilalquiltio C1-12, arilalquilsulfinilo C1-12, arilalquilsulfonilo C1-12, heterociclilalquiltio C1-12, heterociclilalquilsulfinilo C1-12, heterociclilalquilsulfonilo C1- 12, cicloalquil C3-6-alquiltio C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfinilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquilsulfonilo C1-12