Patent AR-062585-A1 (AR)
Title: Derivados de aminopiridina que tienen accion inhibidora sobre aurora a
Filed: 2007-08-29
Abstract: Un compuesto de formula general (1) en la que R1 es un átomo de H, F, CN, COORa1, CONRa2Ra2', NRa3CORa3', CONRa4ORa4', NRa5CONRa5'Ra5ö, NRa6COORa6', SO2NRa7Ra7', NRa8SO2Ra8', CORa9, SO2Ra10, NO2, ORa11 o NRa12Ra12', en los que: Ra1, Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 y Ra8 son cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o alquilo inferior; Ra2, Ra2', Ra5', Ra5ö, Ra7, Ra7', Ra12 y Ra12' son cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados del grupo <grupo de sustituyentes L1>, en el que <grupo de sustituyentes L1> es un átomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, carbamoílo, aminosulfonilo, imino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquilsulfonilo inferior, alquilsulfonilamino inferior, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alcanoílo inferior, alcanoiloxi inferior, alquiltio inferior y carboxilo; con tal de, sin embargo, que Ra2 y Ra2'; Ra5' y Ra5ö, Ra7 y Ra7'; Ra12 y Ra12' cada uno independientemente, junto con el átomo de nitrogeno al cual se unen, pueda formar un grupo heterocíclico aromático o alifático de 5 o 6 miembros que puede estar sustituido con uno o más de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados del <grupo de sustituyentes L2>, en el que <grupo de sustituyentes L2> es un átomo de halogeno, hidroxi, amino e hidroximetilo; Ra3', Ra4', Ra6', Ra8', Ra9, Ra10 y Ra11 son cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados del grupo <grupo de sustituyentes L1>; o R1 es un alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados de <grupo de sustituyentes M>, en el que <grupo de sustituyentes M> es un átomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, carbamoílo, aminosulfonilo, imino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, alquilsulfonilo inferior, alquilsulfonilamino inferior, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alcanoílo inferior, alcanoiloxi inferior, alquiltio inferior y carboxilo; o R1 es un grupo heterocíclico seleccionado de los de formulas (2), en los que Y1 e Y2 son iguales y diferentes, y cada uno es un átomo de hidrogeno o alquilo inferior que puede estar sustituido: R2 es O, S, SO, SO2, NH, NRb, o CRc1Rc2, en los que Rb es alquilo inferior que puede estar sustituido y Rc1 y Rc2, los cuales pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de hidrogeno o alquilo inferior; R3 es un fenilo que puede estar sustituido; X2 es CH, CX2a, o N, siendo: X2a un alquilo inferior; o X2a un sustituyente seleccionado de <grupo de sustituyentes A1>, o alquilo inferior que está sustituido con uno o más de los mismos o diferentes sustituyentes seleccionados de <grupo de sustituyentes A1>, en el que <grupo de sustituyentes A1> es un átomo de halogeno; ciano; hidroxi; alquilamino inferior; dialquilamino inferior; alcoxi inferior que puede estar sustituido con uno o más grupos hidroxi; alquiltio inferior; y alquilsulfonilo inferior; o X2a es COORx1, CONRx2Rx3, NHCOx1, NHCONRx2Rx3, NHSO2NRx2Rx3, NRx4Rx5, o CH2NRx4Rx5, en los que: Rx1 es un átomo de hidrogeno o alquilo inferior que puede estar sustituido; Rx2 y Rx3, los cuales pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrogeno, alquilo inferior que puede estar sustituido o cicloalquilo que puede estar sustituido; o de forma alternativa Rx2 y Rx3, junto con el átomo de nitrogeno al cual se unen, pueden formar un grupo heterocíclico aromático o alifático de 5 o 6 miembros que contenga al menos un átomo seleccionado de N, O y S y que pueda estar sustituido; y Rx4 y Rx5, los cuales pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrogeno, alquilo inferior que puede estar sustituido o cicloalquilo que puede estar sustituido; o X2a es un grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo seleccionado de N, O y S y que pueda estar sustituido, en el que dos átomos de hidrogeno que están unidos al mismo átomo de carbono del grupo heterocíclico alifático pueden estar sustituidos con oxo y la proximidad de dos átomos de carbono que constituyen el anillo heterocíclico alifático puede formar un doble enlace; o alquilo inferior que está sustituido con el grupo heterocíclico alifático; o X2a es un grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo seleccionado de N, O y S y que pueda estar sustituido; o alquilo inferior que está sustituido con el grupo heterocíclico aromático; X es el resto e formula (3) en el que W1 es CH, N, NH, O o S; W2 es CH, CW2a, N, NW2b, O o S, en los que W2a y W2b son cada uno independientemente un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, ciano, alquilo inferior que tiene uno o dos átomos de carbono, cicloalquilo que tiene tres a cinco átomos de carbono o alquilo inferior que tiene uno a dos átomos de carbono que pueden estar sustituidos con uno o más átomos de halogeno; W3 es C o N; y al menos uno de W1, W2 y W3 es un átomo de carbono; sin embargo, dos de W1 W2 y W3 no son simultáneamente O y S, o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.