Patent AR-035795-A1 (AR)
Title: Derivados de glutaramida sustituida con n-fenpropilciclopentilo como inhibidores de la enzima endopeptidasa neutra, uso de los mismos, procedimientos e intermediarios para su preparación y composiciones que contienen dichos inhibidores
IPC: A61K31/335
Filed: 2002-03-26
Abstract: Un compuesto derivado de glutaramida sustituida con N-fenpropilciclopentilo de fórmula (1), una sal, solvato, poliformo o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de la lista: halo, hidroxi, alcoxi C1-6, hidroxi-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, carbociclilo, carbocicliloxi, alcoxi C1-4-carbocicliloxi, heterociclilo, heterocicliloxi, -NR2R3, -NR4COR5, -NR4SO2R5, -CONR2R3, -S(O)pR6, -COR7 y CO2(alquilo C1-4); o R1 es carbociclilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más sustituyentes de dicha lista, cuyos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, cuya lista incluye además alquilo C1-6, o R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6, -NR2R3 o NR4SO2R5; en donde: R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son carbociclilo o heterociclilo (cada uno de los cuales puede estar sustituido con alquilo C1-4, hidroxi o alcoxi C1-4); o son hidrógeno o alquilo C1-4; o R2 y R3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un grupo pirrolidinilo, piperidino, morfolino, piperazinilo o N-(alquil C1-4) piperazinilo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 es alquilo C1-4, CF3, carbociclilo, (alquil C1-4) carbociclilo, (alcoxi C1-4) carbociclilo, heterociclilo, alcoxi C1-4 o -NR2R3; R6 es alquilo C1-4, carbociclilo, heterociclilo o NR2R3; y R7 es alquilo C1-4, carbociclilo o heterociclilo; p es 0, 1, 2 o 3; X es el enlace -(CH2)n- o -(CH2)q-O- (donde Y está unido al oxígeno), donde uno o más átomos de hidrógeno en el enlace X se pueden reemplazar, independientemente, por alcoxi C1-4; hidroxi, hidroxi(alquilo C1-3), cicloalquilo C3-7, carbociclilo, heterociclilo, o por alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos flúor o fenilo; n es 3, 4, 5, 6 o 7; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; e Y es fenilo o piridilo, cada uno de os cuales puede estar sustituido con uno o más grupos R8 que pueden ser iguales o diferentes; donde R8 es hidroxi, mercapto, halógeno, ciano, acilo, amino, mono-alquilo C1-4-amino, di-alquil C1-4-amino, carbociclilo o heterociclilo (cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, alquiltio C1-6 o halógeno), alcoxi C1-6, fenoxi, alquiltio C1-6, feniltio, o alquilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, halógeno o fenilo; o dos grupos R8 en los átomos de carbono adyacentes junto con los átomos de carbono que los interconectan pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico, condensado, de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, alquiltio C1-6 o halógeno. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que los contienen, su uso para la fabricación de un medicamento para inhibir la endopeptidasa neutra, procedimientos y compuestos necesarios para su preparación.