Patent AR-040514-A1 (AR)
Title: Heterociclos diarilicos sustituidos, procedimiento para la preparacion de medicamentos y la utilizacion de los compuestos para tal fin
IPC: C07D405/12
Filed: 2003-07-23
Abstract: La presente se refiere a heterociclos diarílicos sustituidos, así como a su sales fisiológicamente tolerables y a sus derivados fisiológicamente funcionales. Compuestos de la fórmula (1), los compuestos son adecuados, por ejemplo, como agentes anoréxicos y para mantener un peso reducido en los mamíferos, ya que estos compuestos poseen efectos favorables sobre el metabolismo de las grasas. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en donde significan: R alquilo (C1-8), alquilen(C0-8)-arilo, cicloalquilo (C3-8), alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8); un anillo mono-, bi- o espirocíclico de 3-12 miembros, el cual puede contener uno o varios heteroátomos del grupo N, O y S, y el anillo de 3-12 miembros puede llevar otros sustituyentes tales como F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, alquilo (C1-6), arilo, CON(R11)(R12), N(R13(R14), OH, O-alquilo (C1-6), S-alquilo (C1-6), N(R15)CO-alquilo (C1-6) o COO-alquilo (C1-6); R11, R12, R13, R14, R15, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6), B es un enlace o un enlazador que se compone de uno o dos radicales del grupo (C(R19)(R20)), C(OR21)(R22), O, N(R23), S, SO, SO2, CO; i es 1, 2, 3; R19, R20, R21, R22, R23, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6), arilo; R1, R2, R3, R4, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-6), O-alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), S-alquilo (C1-6), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-8), O-cicloalquilo (C3-8), cicloalquenilo (C3-8), O-cicloalquenilo (C3-8), alquinilo (C2-6), alquilen(C0-8)-arilo, O-alquilen(C0-8)-arilo, S-arilo, N(R24)(R25), SO2-CH3, COOH; COO-alquilo (C1-6), CON(R26)(R27), N(R28)CO(R29), N(R30)SO2(R31), CO(R32), R24, R25, R26, R27, R28, R30, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6); R29, R31, R32, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6), arilo; W es -(CH2)n-, -CH=CH-, -CH=N-, -N=CH-; n es 2, 3, 4 o 5; R5, R6, R7, R8, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-6), O-alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), S-alquilo (C1-6), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-8), O-cicloalquilo (C3-8), cicloalquenilo (C3-8), O-cicloalquenilo (C3-8), alquinilo (C2-6), alquilen(C0-8)-arilo, O-alquilen(C0-8)-arilo, S-arilo, N(R33)(R34), SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-6), CON(R35)(R36), N(R37)CO(R38), N(R39)SO2(R40), CO(R41), un heterociclo de 5-7 miembros con 1-4 heteroátomos del grupo O, N y S; R33, R34, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6); o R33 y R34 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de 5-6 miembros, pudiendo estar reemplazado un grupo CH2 por O o S en el caso del anillo de 6 miembros; R35, R36, R37, R39, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6); R38, R40, R41, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6), arilo; A es una cadena -(C(R42)(R43))m-, en la cual 0-2 miembros pueden estar reemplazados por un elemento del grupo O, S, N(R44), CO; SO2; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5; R42, R43, R44, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-6), arilo; R9, R10, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-8), -(CH2)o-R45, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4); ariloxi-alquilo (C1-4), alquenilo (C3-8), alquinilo (C3-8), CO-alquilo (C1-8), -CO-(CH2)0-R45, CO-alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), CO-ariloxi-alquilo(C1-4), CO-alquenilo (C2-8), CO-alquinilo (C2-8); o R9 y R10 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo mono-, bi- o espirocíclico de 4-10 miembros, el cual aparte del átomo de nitrógeno puede contener 0 a 4 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo oxígeno, nitrógeno y azufre, pudiendo estar sustituido adicionalmente el sistema anular heterocíclico con F, Cl, Br, CF3, NO2, CN, alquilo (C1-6), O-alquilo (C1-8), alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), alquilen(C0-8)-arilo, oxo, CO(R46), CON(R47)(R48), hidroxi, COO(R49), N(R50)CO-alquilo(C1-6), N(R51)(R52) o SO2CH3; R46, R47, R48, R49, R50, R51, R52, independientemente son, H, alquilo (C1-6); o es 1, 2, 3, 4, 5, 6; R45 es OH, CH(arilo)2, un anillo mono- o bicíclico con 3-12 miembros, el cual puede contener uno o varios heteroátomos del grupo N, O y S, y el anillo de 3-12 miembros puede contener otros sustituyentes tales como F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, oxo, O-alquilo (C1-6), alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), S-alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-8), O-cicloalquilo (C3-8), cicloalquenilo (C3-8), O-ciclo-alquenilo (C3-8), alquinilo (C2-6), alquilen(C0-8)-arilo, O-alquilen(C0-8)-arilo, S-arilo, N(R51)(R52), SO2-CH3 y COOH; así como sus sales fisiológicamente tolerables.