Patent ES-2916449-T3 (ES)
Title: Inhibidores de DCN1 de molécula pequeña covalentes y métodos terapéuticos de uso de los mismos
Inventor: WANG SHAOMENG
IPC: C07D405/12
Filed: 2018-04-10
Granted: 2022-07-01
Abstract: Un compuesto que tiene una fórmula estructural (III) **(Ver fórmula)** en donde: Ar1 es un anillo aromático o heteroaromático de cinco o seis miembros o un anillo bicíclico aromático o heteroaromático que tiene de 8 a 12 átomos, que incluye hasta cuatro heteroátomos elegidos de N, O y S, en una disposición químicamente estable, opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes R2; R1 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilmetileno C3-6, NHMe, N(Me)2, NHEt, NH-ciclopropilo, OMe, OEt, O-ciclopropilo; R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de halo, CN, N3, CF3, NO2, H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido, cicloalquenilo C4-6, cicloalquenilo C4-6 sustituido, heterocicloalquilo C4-7, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo monocíclico, heteroarilo monocíclico sustituido, OR5, NR3R4, COOR5, CONR3R4; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-6, alilo, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C4-7, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6-cicloalquenilo C4-6, alquilo C1-6- heterocicloalquilo C4-6, alcarilo C1-6, alquilo C1-6-heteroarilo, acilo C1-6 cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C4-7, aroílo, heteroaroílo, o se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de cuatro a siete miembros, incluyendo opcionalmente cualquier combinación químicamente estable de uno a tres O, C=O, NR5 y S; R5 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, CF3, CHF2, alquilo C1-6, alilo, propargilo, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6-cicloalquenilo C4-6, heterocicloalquilo C4-7, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6- heterocicloalquilo C4-7, alcarilo C1-6, alquilo C1-6-heteroarilo, acilo C1-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C4-7, aroílo, heteroaroílo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, oxo, tio, tiono, amino, ciano, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, heterocicloalquilo C4-7, arilo y heteroarilo; R6 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-6, heterocicloalquilo C4-7, alquinilo C2-6, alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6-cicloalquenilo C4-6, alquilo C1-6- heterocicloalquilo C4-7, arilo, alquilarilo C1-6, heteroarilo, alquilo C1-6-heteroarilo, bicicloalquilo C5-10 y alquilo C1-6- bicicloalquilo C5-10; R9 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C3-6, alquenilo C3-6 sustituido, alquinilo C3-6, alquinilo C3-6 sustituido, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido, cicloalquenilo C4-6 cicloalquenilo C4-6 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo monocíclico, heteroarilo monocíclico sustituido o heterocicloalquilo C4-7; o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.