Patent AR-106806-A1 (AR)
Title: Inhibidores triazol de acc y usos de los mismos
Inventor: SILVANA MARCEL LEIT DE MORADEI
IPC: C07D495/04
Filed: 2016-11-24
Abstract: La presente solicitud provee compuestos de triazol útiles como inhibidores de Acetil CoA Carboxilasa (ACC), composiciones de los mismos y métodos para su uso. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o sal agrícolamente aceptable del mismo, en donde: X es -O-, -S-, o -NR-; R¹ es hidrógeno, C₁₋₄ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 4 halógeno, -OR, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)S(O)₂R, -S(O)₂N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R, o -S(O)₂R; cada instancia de R², R⁶, R⁷, y R⁸ es independientemente oxo; halógeno; -CN; -OR; -Rᵃ; -SR; -N(R)₂; -N(R)C(O)R; -C(O)N(R)₂; -N(R)C(O)N(R)₂; -N(R)C(O)OR; -OC(O)N(R)₂; -N(R)S(O)₂R; -S(O)₂N(R)₂; -C(O)R; -C(O)OR; - OC(O)R; -S(O)R; o -S(O)₂R; cada R es independientemente hidrógeno o Rᵃ; cada Rᵃ es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C₁₋₆ alifático, un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, fenilo, un anillo carbocíclico aromático bicíclico de 8 - 10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; L¹ es un enlace covalente; una cadena de hidrocarburo de 1 - 6 miembros lineal o ramificada bivalente; ciclopropilenilo; ciclobutilenilo; u oxetanilenilo; L² es un enlace covalente o una cadena de hidrocarburo de 1 - 6 miembros lineal o ramificada bivalente; en donde L² está sustituido por n instancias de R⁹; R³ es -OR, -C(O)OR, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -C(O)N(R)OR, -C(O)NH₂, -C(O)NHRᵃ, -C(O)N(Rᵃ)₂, o -C(O)Hy; Hy es un anillo heterocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; en donde Hy está sustituido por p instancias de R⁶; R⁴ se selecciona de un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8 - 10 miembros, un anillo heteroaril monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, y un anillo heteroarilo bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; en donde R⁴ está sustituido por q unidades de R⁷; cada R⁵ es independientemente hidrógeno, C₁₋₄ alifático, un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8 - 10 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; en donde cada R⁵ está sustituido con r unidades de R⁸; cada R⁹ es independientemente oxo o -OR⁵; m es 0, 1, 2, ó 3; n es 0, 1, ó 2; p es 0, 1, 2, 3, ó 4; q es 0, 1, 2, 3, 4, ó 5; y r es 0, 1, 2, 3, ó 4.