Patent ES-2396421-T3 (ES)
Title: Inhibidores del receptor sigma
Inventor: LAGGNER CHRISTIAN
IPC: A61K31/4523
Filed: 2005-08-29
Granted: 2013-02-21
Abstract: Un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH>=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N>=CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilosustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH>=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N>=CR8R9 o halógeno; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilosustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o nosustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH>=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N>=CR8R9 o halógeno, o juntosforman un sistema de anillos condensados, R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o nosustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH>=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N>=CR8R9, o halógeno;forman juntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; n se selecciona de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; t es 1, 2 o 3; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituidoo no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, o halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable, enantiómeros, diastereómeros, isómeros E/Z y mezclas de los mismos, ésteres,ésteres de aminoácido, ésteres de fosfato, ésteres de sulfonato de sales metálicas, carbamatos o amidas o solvato delmismo, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de una enfermedad o afección mediada por receptor sigma seleccionadade dolor, diarrea, trastornos lipoproteicos, migraña, obesidad, artritis, arritmia, úlcera, déficits de aprendizaje, memoria y atención, trastornos de cognición, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades desmielinizantes, adicción afármacos y sustancias químicas que incluyen cocaína, anfetamina, etanol y nicotina; discinesia tardía, epilepsia, cáncer oafecciones psicóticas; inflamación, o enfermedades autoinmunes.