Patent ES-2309591-T3 (ES)
Title: Pirimidinas con actividad tie2(tek).
Inventor: JONES CLIFFORD DAVID
IPC: C07D403/12
Filed: 2004-12-20
Granted: 2008-12-16
Abstract: Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, [alquil (C1-6)]sulfonilo, fenil(CH2)u- en el que u es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, alcanoílo (C1-6), alquilo (C1-6), [alcoxi (C1-6)]carbonilo, [cicloalquil (C3-6)](CH2)x- en que x es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de N u O; en el que los grupos alquilo (C1-6), los alcanoílo (C1-6) y los cicloalquilo (C3-6) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados independientemente de: flúor, hidroxi, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), [alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6), [alcoxi (C1-6)][alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6), amino, [monoalquil (C1-6])amino, di-[alquil (C1-6)] amino, carbamoílo, [monoalquil (C1-6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-6)]carbamoílo o -N(Rd)C(O)alquilo (C1-6) en que Rd es hidrógeno o alquilo (C1-6) o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros, en el que los grupos alcoxi (C1-6), [alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6) y [alcoxi (C1-6)][alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6) y los grupos alquilo (C1-6) de los grupos [monoalquil (C1-6)]amino, di-[alquil (C1-6)]amino, [monoalquil (C1-6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-6)]carbamoílo y/o -N(Rd)C(O)alquilo (C1-6) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxi; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de: halo, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino, en el que los grupos alquilo (C1-6) y alcoxi (C1-6) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados independientemente de: hidroxi, amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino y en el que cualquier anillo heterocíclico y heteroarílico en R1 y/o R2 están opcionalmente independientemente sustituidos por uno o más de lo siguiente: alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), [alcoxi (C1-4)]alquilo (C1-4), hidroxi, amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o -C(O)(CH2)zY en el que z es 0, 1, 2 ó 3 e Y se selecciona de: hidrógeno, hidroxi, alcoxi (C1-4), amino, [monoalquil (C1-6)]amino, di-[alquil (C1-6)]amino o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado y siempre que cuando R1 y/o R2 sea un grupo alcanoílo (C1), entonces el alcanoílo (C1) no esté sustituido por flúor o hidroxi; R3 se selecciona de: hidrógeno, alquilo (C1-6) o alcoxi (C1-6), alcoxi (C1-6) en el que los grupos alquilo y los alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de: flúor, hidroxi, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), carbamoílo, [monoalquil (C1-6)]carbamoílo o di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di[alquil (C1-6)]amino, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros, en el que dichos anillos, heterocíclico y heteroarílico, están opcionalmente independientemente sustituidos por uno o más de lo siguiente: alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi, amino, [monoalquil (C1- 6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o R3 representa un grupo -NR1R2 como se definió anteriormente; R4 se selecciona de: hidrógeno, alquilo (C1-6) o alcoxi (C1-6); A representa...