Patent AR-077974-A1 (AR)
Title: Compuestos de hexahidrooxazinopterina para uso como inhibidores de mtor
Filed: 2010-08-26
Abstract: También se proveen composiciones farmacéuticas, kits y artículos manufacturados que comprenden tales compuestos; métodos de uso de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) G1 está seleccionado del grupo que consiste en N y CR7; G2 está seleccionado del grupo que consiste en C=O y CH2; Ar está seleccionado del grupo que consiste en arilo C4-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 está seleccionado de modo independiente, tomado cada vez, del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, sulfonilo C1-8, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquil C0-8-amino, arilo C4-14 opcionalmente sustituido, aril C4-14-oxi opcionalmente sustituido, heteroaril C1-10-oxi opcionalmente sustituido, oxicarbonilo C1-5, carboniloxi C1-5, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, -C(O)NR8R9, -NHC(O)NR8R9, - NHC(O)OR10, -NH(SO2)NHR8, -NHC(O)NHNR8R9, -NHC(S)NR8R9, -NHC(=NR11)NR8R9, -NHC(SR12)NR8R9 y -NHC(NR11)OR13; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halo, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, sulfonilo C1-8, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquil C0-8-amino, arilo C4-14 opcionalmente sustituido, aril C4-14-oxi opcionalmente sustituido, oxicarbonilo C1-5, carboniloxi C1-5, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, hidroxi y nitro; R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R4 está seleccionado del grupo que consiste en metilo y trifluorometilo; R5 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C38 opcionalmente sustituido; o R5 y R6 se toman juntos para formar un alquilenilo C1-3 opcionalmente sustituido; o R4 y R5 se toman juntos para formar un alquilenilo C1-3 opcionalmente sustituido; o R4 y R6 se toman juntos para formar un alquilenilo C1-3 opcionalmente sustituido; y R7 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquil C0-8-amino, amido C1-7, amida C1-9, carbamoilo C1-5, sulfonilamido C1-6, sulfonilamino C0-6, ureído C1-5, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, ciano, halo, hidroxilo, nitro, oxicarbonilo C1-5 y sulfonilo C1-8; R8 está seleccionado de modo independiente, tomado cada vez, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C4-14 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; R9 está seleccionado de modo independiente, tomado cada vez, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C4-14 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; R10 está seleccionado de modo independiente, tomado cada vez, del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido arilo C4-14 y heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R11 está seleccionado de modo independiente, tomado cada vez, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C4-14 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, ciano y nitro; R12 está seleccionado de modo independiente, tomado cada vez, del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido y fenilo opcionalmente sustituido; y R13 está seleccionado de modo independiente, tomado cada vez, del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido y arilo C4-14 opcionalmente sustituido; o sus sales farmacéuticamente aceptables.