Patent AR-043101-A1 (AR)
Title: Ester de 2'-c-metil-3'-o-l-valina de ribofuranosilcitidina para el tratamiento de infecciones de flaviviridae, sus usos en la manufactura de medicamentos y metodos para el tratamiento de infecciones de flaviviridae
IPC: C07H19/056
Filed: 2003-06-30
Abstract: Un compuesto que posee la estructura de fórmula (1), o sal farmacéuticamente aceptable o prodroga del mismo, opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de un huésped infectado con Flaviviridae. En una realización particular, la sal farmacéuticamente aceptable es una sal de hidrocloruro de la fórmula (2), en otra realización la sal farmacéuticamente aceptable de fórmula (1) se selecciona de tosilato, metansulfonato, acetato, citrato, malonato, tartarato, succinato, benzoato, ascorbato, alfa-acetoglutarato y alfa-glicerofosfato, formato, fumarato, propionato, glicolato, lactato, piruvato, oxalato, maleato, salicilato, sulfato, sulfonato, nitrato, bicarbonato, hidrobromato, hidrobromuro, hidroioduro, carbonato y sales de ácido fosfórico. Un compuesto de fórmula (1) o (2), en donde el grupo 5'-hidroxilo se reemplaza con un 5'-OR, donde R es fosfato; una prodroga de fosfato estabilizado; acilo; alquilo; éster de sulfonato, incluyendo alquilo o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; colesterol; u otro grupo saliente aceptable para el uso farmacéutico que, cuando se administra in vivo, es capaz de proveer un compuesto donde R es independientemente H o fosfato. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva del compuesto de fórmula (1) ó fórmula (2) o una sal del mismo aceptable para el uso farmacéutico, para tratar una infección de Flaviviridae, en un vehículo aceptable para el uso farmacéutico. Los compuestos de fórmula (1) ó fórmula (2) son útiles para el tratamiento y profilaxis de infecciones de Flaviviridae incluyendo infecciones del virus Hepatitis C (VHC). Un método para el tratamiento de un huésped infectado con un flavivirus o pestivirus, comprendiendo administrar a un huésped en necesidad de ello una cantidad efectiva de un compuesto que posee la estructura de la fórmula (1) o (2) o una sal farmacéuticamente aceptable o prodroga del mismo opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable. Uso de un compuesto que posee la estructura de fórmula (1) o (2) o una sal farmacéuticamente aceptable o prodroga del mismo opcionalmente en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de un huésped infectado con un flavivirus o pestivirus. Preferiblemente el huésped infectado es un humano. En una realización el compuesto de fórmula (1) ó (2) es manufacturado en combinación con un segundo agente anti-viral. El segundo agente anti-viral se selecciona del grupo que consiste en interferón, ribavirina, una interleuquina, un inhibidor de proteasa NS3, un inhibidor de proteasa de cisteina, un derivado de tiazolidina, tiazolidina, benzanilida, fenantrenequinona, un inhibidor de helicasa, un inhibidor de polimerasa, un análogo de nucleótido, gliotoxina, cerutenina, fosforotiato oligodesoxinucleótidos antisentido, inhibidores de la traducción dependiente de IRES, una ribozima, interferón alfa 2a pegilado, interferón alfacon-1, interferón natural, albuferón, interferón beta-1a, omega interferón, interferón alfa, interferón gamma, interferón tau, interferón delta e interferón gamma-1b. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal del mismo aceptable para el uso farmacéutico.