Patent AR-086019-A1 (AR)
Title: COMPUESTOS DE PIRROLO SULFONAMIDA PARA MODULACION DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR HUERFANO g RELACIONADO AL RECEPTOR NUCLEAR HUERFANO RAR (RORg, NR1F3) Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES CRONICAS
Inventor: STEENECK CHRISTOPH
IPC: A61K31/40
Filed: 2012-04-16
Abstract: Se provee moduladores para el receptor huérfano nuclear RORg y su método para tratar enfermedades mediadas por RORg.Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1), los posibles enantiómeros, diasterómeros y tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde uno de Q1 a Q5 es un átomo de nitrógeno y los radicales restantes son átomos de carbono; R1 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, alquilo C1-10, alquenilo C1-10, alquinilo C1-10, alquileno C0-6-cicloalquilo C3-10, alquileno C0-6-heterocicloalquilo C3-10, alquileno C0-6-sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2, ó 3 heteroátomos independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de N, O y S, en donde alquilo, alquileno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y el sistema de anillos heteroaromático de 5 miembros están no sustituidos o sustituidos con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de OH, oxo, CN, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, COOR10, CON(R10)2, SO2R10, SO2N(R10)2, NR10COR10, NR10SO2R10 y N(R10)2; R2 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6, o R1 y R2 cuando son tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos completan un anillo de 3 a 8 miembros que contiene átomos de carbono y que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado a partir de O, S, SO, SO2 o NR10, en donde el anillo está no sustituido o sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, oxo o alquilo C1-6; R3 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, CN o halógeno, en donde alquilo está no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, oxo y OH; R4 es SO2-(CR8R8)y-R7 o (CR8R8)x-R11; R5 es piridinona, un arilo mono- o bicíclico de 6 - 10 miembros o un heteroarilo mono-, bi- o tricíclico de 5 - 14 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de N, O y S, en donde piridinona, arilo y heteroarilo están no sustituidos o sustituidos con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, CN, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, haloalquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, O-cicloalquilo C3-10, COOR9, C(O)R9, C(O)N(R9)2, SO2-N(R9)2, SO2-R9, heterocicloalquilo C3-10, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de N, O y S, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo están no sustituidos o sustituidos por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de halógeno, OH, oxo, =N-OH, =N-O-(alquilo C1-6), N(R9)2, O-alquilo C1-6; COOH, CON(R9)2, CN, NR9-COR10, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, arilo mono- o bicíclico de 6 - 10 miembros, o en donde dos sustituyentes adyacentes pueden completar un anillo saturado o parcialmente no saturado de 3 a 8 miembros que contiene átomos de carbono y que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos seleccionados a partir de O, S, SO, SO2 o NR10, en donde el anillo está no sustituido o sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, oxo, =N-OH, =N-O-(alquilo C1-6), OH, O-alquilo C1-6-, O-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y haloalquilo C1-6; R6 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o halógeno; R7 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, arilo mono- o bicíclico de 6 - 10 miembros o heteroarilo mono- o bicíclico de 5 - 10 miembros en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de halógeno, OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y NH2 y en donde alquilo está no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de halógeno, OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6 y NH2; R8 es independientemente H, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o halógeno; R9 está independientemente seleccionado a partir de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de N, O y S, en donde alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste de OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, halógeno, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, heterocicloalquilo C3-10 y cicloalquilo C3-10, en donde cicloalquilo y heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, halógeno, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2 y cicloalquilo C3-10, en donde fenilo y heteroarilo están no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2 y cicloalquilo C3-10; R10 está independientemente seleccionado a partir de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y cicloalquilo C3-10; R11 es alquilo C2-10, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-10, arilo mono- o bicíclico de 6 - 10 miembros o heteroarilo mono- o bicíclico de 5 - 10 miembros en donde alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de halógeno, OH, oxo, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y NH2; x es 1, 2 ó 3; e y es 0, 1 ó 2; con la salvedad de que para R5 el anillo que contiene heteroarilo mono-, bi- o tricíclico de 5 - 14 miembros no es un resto del grupo de fórmulas (2); y con la salvedad de que (CR8R8)x-R11 no es un compuesto de fórmula (3) ó (4).