Patent AR-121870-A1 (AR)
Title: Análogos del péptido tirosina tirosina (pyy) de acción prolongada y métodos de uso de los mismos
Inventor: BLACKWELL WILLIAM
IPC: C07K14/575
Filed: 2021-04-16
Abstract: Reivindicación 1: Un polipéptido aislado, caracterizado porque la secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº 90:  X⁰PX²PX⁴X⁵PX⁷X⁸X⁹X¹⁰SPX¹³X¹⁴X¹⁵X¹⁶RX¹⁸X¹⁹X²⁰DX²²X²³HX²⁵X²⁶X²⁷WLTRX³²RX³⁴-(OH/NH₂) (SEQ ID Nº 90), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, donde: X⁰ está ausente o es K; X² es K; X⁴ es E o K; X⁵ es A o K; X⁷ es G o K; X⁸ es E, K, o k; X⁹ es D o K; X¹⁰ es A o K; X¹³ es E o K; X¹⁴ es E o K; X¹⁵ es L o W; X¹⁶ es D, E, K, N, Q, S, T, a-metilserina, o homoserina; X¹⁸ es K o Y; X¹⁹ es K o Y; X²⁰ es A, D, E, K, k, o Dap, X²² es A, D, K, o L; X²³ es K o R; X²⁵ es K o Y; X²⁶ es E, K, o L; X²⁷ es K o N; X³² es K o Q; X³⁴ es F, y, 3-piridinilalanina, 4-piridinilalanina, 4-carboxifenilalanina, 4-fluorofenilalanina, 4-metilfenilalanina, N-metilfenilalanina, homofenilalanina, b-homotirosina, homotirosina, o N-metiltirosina; donde si X⁰, X², X⁴, X⁵, X⁷, X⁸, X¹³, X²⁰, X²³, X²⁵, X²⁷, o X³² es K, el residuo lisina está opcionalmente unido de manera covalente a un sustituyente lipofílico, opcionalmente a través de un espaciador, y donde si X⁸ o X²⁰ es k, el residuo D-lisina está opcionalmente unido de manera covalente a un sustituyente lipofílico, opcionalmente a través de un espaciador, con la condición de que el polipéptido comprende al menos un residuo unido de manera covalente a un sustituyente lipofílico, opcionalmente a través de un espaciador; y donde el polipéptido opcionalmente además comprende un puente lactama formado por una unión amida entre las cadenas laterales de una lisina y un ácido aspártico o entre las cadenas laterales de una lisina y un ácido glutámico, donde los residuos que forman el puente lactama se encuentran en las posiciones X⁹ y X¹³ o en las posiciones X¹⁶ y X²⁰ o en las posiciones X²² y X²⁶. Reivindicación 45: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende el polipéptido aislado de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 44, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, transportador o vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 46: Una combinación farmacéutica, caracterizada porque comprende el polipéptido aislado de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 44 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un agonista del receptor de GLP-1. Reivindicación 49: Un método de tratamiento de obesidad en un sujeto humano, que provee pérdida de peso en el sujeto humano o supresión del apetito en el sujeto humano, caracterizado porque comprende administrar al sujeto una composición farmacéutica que comprende el polipéptido aislado de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 44, la composición farmacéutica de la reivindicación 45, la combinación farmacéutica de la reivindicación 46 o el dispositivo de administración osmótico de la reivindicación 47 ó 48. Reivindicación 50: Un método de tratamiento de diabetes en un sujeto humano, caracterizado porque comprende administrar al sujeto una composición farmacéutica que comprende el polipéptido aislado de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 44, la composición farmacéutica de la reivindicación 45, la combinación farmacéutica de la reivindicación 46 o el dispositivo de administración osmótico de la reivindicación 47 ó 48.