Patent AR-089774-A1 (AR)
Title: Derivados de indolizina, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: JEAN HENLIN
IPC: A61K31/407
Filed: 2013-01-22
Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la que: X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno; la parte Het del grupo de fórmula (2) representa un ciclo sustituido opcionalmente, aromático o no, constituido por 5, 6 ó 7 eslabones, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o por Y, uno a 3 heteroátomos elegidos independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado o un grupo -C(O)-O-Alk en el que Alk es un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado; R¹ y R² representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, o bien R¹ y R² forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterocicloalquilo constituido por 4 a 7 eslabones y que puede contener, además del átomo de nitrógeno, otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre, SO₂, y NR en el que R representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquil C₁₋₆sulfonilo, un grupo polihalógenoalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado o un grupo -C(O)-O-Alk en el que Alk es un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado; R³ representa un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo, cicloalquil C₄₋₁₀alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, arilo o heteroarilo; R⁴ representa un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado; R⁵ representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ y Rᵈ representan independientemente los unos de los otros un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo polihalógenoalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, o un grupo trifluorometoxi, o bien los sustituyentes de una de las parejas (Rᵃ,Rᵇ), (Rᵇ,Rᶜ) o (Rᶜ,Rᵈ) forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un ciclo constituido por 5 a 7 eslabones, que puede contener de uno a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado o un grupo -C(O)-O-Alk en el que Alk es un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, entendiéndose también que uno o varios átomos de carbono del ciclo definido anteriormente puede(n) estar deuterado(s); entendiéndose que: por arilo, se entiende un grupo fenilo, naftilo, bifenilo o indenilo; por heteroarilo, se entiende cualquier grupo mono o bicíclico constituido por 5 a 10 eslabones, que posee al menos una parte aromática y que contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrógeno; por cicloalquilo, se entiende cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico, que contiene 4 a 10 eslabones; los grupos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos pueden estar sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado sustituido opcionalmente, espiro C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, alquil C₁₋₆-S-, hidroxi, oxo (o N-óxido llegado el caso), nitro, ciano, -COOR, NRR, polihalógenoalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, trifluorometoxi, alquil C₁₋₆sulfonilo o halógeno, entendiéndose que R y R representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado; pudiendo estar la parte Het del grupo de fórmula (2) definido anteriormente sustituida con un grupo elegido entre alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, hidroxi, NR¹R¹, o halógeno, entendiéndose que R¹ y R¹ han las mismas definiciones que los grupos R y R mencionados anteriormente; sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.