Patent ES-2904511-T3 (ES)
Title: Derivado de morfinano
Inventor: NAGASE HIROSHI
IPC: A61K31/485
Filed: 2016-03-17
Granted: 2022-04-05
Abstract: Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** (en la que R1 representa hidrógeno; alquilo C1-10; arilo C6-10; alquenilo C2-6; cicloalquilalquilo donde la fracción cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono; aralquilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono; cicloalquilo C3-6; o heteroarilalquilo donde la fracción heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S como átomos constituyentes de anillo, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono, R2 representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N y O y al menos un átomo de carbono como átomos constituyentes de anillo, que contiene al menos un conjunto de átomos constituyentes de anillo adyacentes unidos por un doble enlace, y adicionalmente sustituido con al menos un grupo oxo; o un anillo heterocíclico que consiste en el anillo heterocíclico anterior y un anillo de benceno condensado al mismo; o 1-óxido de piridina; R2 se une a Y a través de un átomo de carbono como un átomo constituyente de anillo de R2, R3, R4 y R5, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno; hidroxilo; halógeno; ciano; carbamoílo; alcoxilo C1-6; ariloxilo C6-10; alcanoiloxilo C1-6; nitro; amino; alquilamino C1-8; arilamino C6-10; o acilamino donde la fracción acilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono, R6a y R6b, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno; flúor; o hidroxilo, o R6a y R6b se combinan entre sí para representar =O, R7 y R8, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno; flúor; o hidroxilo, R9 y R10, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno; alquilo C1-6; arilo C6-10; heteroarilo que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S como átomos constituyentes de anillo; aralquilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono; heteroarilalquilo donde la fracción heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S como átomos constituyentes de anillo, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono; cicloalquilalquilo donde la fracción cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono; o alquenilo C2-6, X representa O, o CH2, e Y representa C(=O), siempre que el alquilo C1-10 sea R1; la fracción alquileno y la fracción cicloalquilo del cicloalquilalquilo donde la fracción cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono como R1; la fracción alquileno del aralquilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono como R1; y la fracción alquileno del heteroarilalquilo donde la fracción heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S como átomos constituyentes de anillo, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono como R1 puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de de 1 a 6 halógenos; hidroxilo; alcoxilo C1-6; ariloxilo C6-10; alcanoilo C1-6; alcanoiloxilo C1-6; carboxilo; alcoxicarbonilo donde la fracción alcoxilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; carbamoílo; alquilcarbamoílo donde la fracción alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; dialquilcarbamoílo donde cada fracción alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alquilsulfonilo donde la fracción alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; aminosulfonilo; alquilsulfinilo donde la fracción alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alquiltio donde la fracción alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxilo C1-6 sustituido con de 1 a 6 halógenos; y arilcarbonilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, el arilo C6-10 como R1; la fracción arilo del aralquilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono como R1; la fracción arilo del ariloxilo C6-10 como R3, R4, o R5; la fracción arilo del arilamino C6-10 como R3, R4, o R5; el arilo C6-10 como R9 o R10; el heteroarilo que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S como átomos constituyentes de anillo como R9 o R10; la fracción arilo del aralquilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono como R9 o R10; y la fracción heteroarilo del heteroarilalquilo donde la fracción heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S como átomos constituyentes de anillo, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono como R9 o R10 puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de alquilo C1-6; alcoxilo C1-6; alcanoiloxilo C1-6; hidroxilo; alcoxicarbonilo donde la fracción alcoxilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; carbamoílo; alquilcarbamoílo donde la fracción alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; dialquilcarbamoílo donde cada fracción alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; halógeno; nitro; ciano; alquilo C1-6 sustituido con de 1 a 3 halógenos; alcoxilo C1-6 sustituido con de 1 a 3 halógenos; fenilo; heteroarilo que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S como átomos constituyentes de anillo; fenoxilo; fenilalquilo donde el alquilo tiene de 1 a 3 átomos de carbono; y metilendioxilo, el anillo heterocíclico como R2 puede tener, además del grupo oxo, los sustituyentes que puede tener el arilo C6-10 como R1 mencionados anteriormente, cuando R1 es alquilo C1-10, puede estar sustituido con NR11R12, donde R11 y R12, que son iguales o diferentes, representan hidrógeno; alquilo C1-10; o aralquilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono; o R11, R12, el átomo de nitrógeno al que se unen R11 y R12, y opcionalmente, 1 o 2 heteroátomos pueden combinarse entre sí para formar un anillo de 5 a 7 miembros, y la fracción alquileno del aralquilo donde la fracción arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y la fracción alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono como R1 puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de fenilo, y alquilo C1-6 sustituido con de 1 a 3 halógenos), un tautómero o estereoisómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo.