Patent AR-047514-A1 (AR)
Title: Derivados de urea
Inventor: MEDERSKI WERNER
IPC: C07D413/12
Filed: 2005-01-28
Abstract: Compuestos de la formula (1) en donde X-Y-D-E significa CH=CH-CH=CH, N=CH-CH=CH, CH=N-CH=CH, CH=CH-N=CH, CH=CH-CH=N, N=CH-N=CH, CH=N-CH=N, N+(-O-)=CH-CH=CH, CH=N+(-O-)-CH=CH, CH=CH-N+(-O-)=CH, CH=CH-CH=N+(-O-), NH-CO-CH=CH, CH=CH-CO-NH, CO-NH-CH=CH, CH=CH-NH-CO, en donde los átomos de H de los grupos -CH- pueden estar sustituidos con Hal, A, OH, OA, A-COO-, Ph-(CH2)n-COO-, cicloalquil-(CH2)n-COO-, A-CONH, A-CONA-, Ph-CONA, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2, O-alilo, O- propargilo y/u O-bencilo; Ph significa fenilo insustituido o mono, di o trisustituido con A, OA, OH o Hal; R1 significa Hal, C:::C-H, -C:::C-A, OH u OA; R2 significa H, Hal o A; R3 significa 2-oxo-1H-piridin-1-ilo, 2-oxo-1H-pirazin-1-ilo, 2-oxo- piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-[1,3]oxazinan-3-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, 2-oxo-tetrahidro-pirimidin-1-ilo, 3-oxo-2H-piridazin-2-ilo, 4-oxo-1H-piridin-1-ilo, 2-oxo-imidazolidin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-azabiciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo, 5,6-dihidro-1H-pirimidin-2-oxo-1-ilo, 4H-[1,4]oxazin-4-ilo, 2-imino-piperidin-1-ilo, 2-imino-pirrolidin-1-ilo, 3-imino-morfolin-4-ilo, 2-imino-imidazolidin-1-ilo o 2-imino-1H-pirazin-1-ilo insustituido o mono o disustituido con A, OH y/u OA; A significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-10 átomos de C, en donde también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; Hal significa F, Cl, Br o I; n significa 0, 1, 2, o 3; así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, compuestos que son inhibidores del factor de coagulacion Xa y se pueden emplear para la prevencion y/o la terapia de enfermedades tromboembolicas y para el tratamiento de tumores. Procedimiento para preparar compuestos de la formula (1). Así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica. Medicamentos que comprenden al menos un compuesto de la formula (1). Kit que consiste en envases separados de (a) una cantidad efectiva de un compuesto de la formula (1) y/o sus derivados, solvatos y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, y (b) una cantidad efectiva de otro ingrediente activo medicamentoso. Compuestos intermediarios de la formula (2) en donde X-Y-D-E significa CH=CH-CH=CH, N=CH-CH=CH, CH=N-CH=CH, CH=CH-N=CH, CH=CH-CH=N, N=CH-N=CH, CH=N-CH=N, NH-CO-CH=CH, CH=CH-CO-NH, CO-NH-CH=CH, CH=CH-NH-CO, en donde los átomos de H de los grupos -CH- pueden estar sustituidos con Hal, A, OH, OA, A-COO-, Ph-(CH2)n-COO-, cicloalquil-(CH2)n-COO-, A-CONH, A-CONA-, Ph-CONA, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2, O-alilo, O-propargilo y/u O-bencilo; Ph significa fenilo insustituido o mono, di o trisustituido con A, OA, OH o Hal; R1 significa Hal, C:::C-H, -C:::C-A, OH u OA; A significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl; Hal significa F, Cl, Br o I; n significa 0, 1, 2 o 3; así como sus sales.