Patent AR-118919-A2 (AR)
Title: Derivados de tetrahidro-pirido-pirimidina
Inventor: HOLLINGWORTH Gregory
IPC: C07D471/04
Filed: 2020-05-12
Abstract: Reivindicación 1: Un derivado de tetrahidro-pirido-pirimidina de la fórmula (1), y/o los tautómeros y/o los N-óxidos y/o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: Y se selecciona a partir de O ó NR³; R¹ se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, o -C(O)-R⁴ en donde: R⁴ se selecciona a partir de alquilo C₁₋₈, halo-alquilo C₁₋₈, hidroxi-alquilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-sulfonil-alquilo C₁₋₈, heterociclilo, heterocicliloxilo, heterociclil-alquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₁₂-alquilo C₁₋₈, heteroarilo, heteroariloxilo, heteroaril-alquilo C₁₋₈, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₈, amino, N-alquilo C₁₋₈amino, o N,N-di-alquilo C₁₋₈-amino, en donde alquilo C₁₋₈ en N-alquilo C₁₋₈-amino y N,N-di-alquilo C₁₋₈-amino puede estar insustituido o sustituido por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo C₁₋₄; en donde cicloalquilo C₃₋₁₂ en cicloalquilo C₃₋₁₂ y cicloalquilo C₃₋₁₂-alquilo C₁₋₈, puede estar insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de oxo, halógeno, alquilo C₁₋₈, halo-alquilo C₁₋₈, hidroxi-alquilo C₁₋₈, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, amino, N-alquilo C₁₋₈-amino, N,N-di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-carbonilo, halo-alquilo C₁₋₈-carbonilo, hidroxi-alquilo C₁₋₈-carbonilo o alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈-carbonilo; en donde heterociclilo se selecciona a partir de oxiranilo, aziridinilo, oxetanilo, tietanilo, azetidinilo, pirrolidinilo, tetrahidro-furanilo, tetrahidro-tiofenilo, 2,3-dihidro-furanilo, 2,5-dihidro-furanilo, 2,3-dihidro-tiofenilo, 1-pirrolinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, tetrahidro-piranilo, piperidinilo, tetrahidro-tiopiranilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, tiepanilo u oxepanilo; cada uno de los cuales está insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de oxo, halógeno, alquilo C₁₋₈, halo-alquilo C₁₋₈, hidroxi-alquilo C₁₋₈, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, amino, N-alquilo C₁₋₈-amino, N,N-di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-carbonilo, halo-alquilo C₁₋₈-carbonilo, hidroxi-alquilo C₁₋₈-carbonilo o alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈-carbonilo; en donde heterociclilo se puede unir en un heteroátomo o en un átomo de carbono, y en donde los heteroátomos de N y/o S también se pueden oxidar opcionalmente hasta diferentes estados de oxidación; en donde heteroarilo se selecciona a partir de furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, 1,2,5-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo o 1,3,5-triazinilo; cada uno de los cuales está insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C₁₋₈, halo-alquilo C₁₋₈, hidroxi-alquilo C₁₋₈, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, amino, N-alquilo C₁₋₈-amino, N,N-di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-carbonilo, halo-alquilo C₁₋₈-carbonilo, hidroxi-alquilo C₁₋₈-carbonilo o alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈carbonilo; en donde heteroarilo se puede unir en un heteroátomo o en un átomo de carbono, y en donde los heteroátomos de N y/o S también se pueden oxidar opcionalmente hasta diferentes estados de oxidación; R² se selecciona a partir de fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales está insustituido o sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, ciano, nitro, alquilo C₁₋₈, halo-alquilo C₁₋₈, hidroxi-alquilo C₁₋₈, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, amino, N-alquilo C₁₋₈-amino, N,N-di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-carbonilo, halo-alquilo C₁₋₈-carbonilo, hidroxi-alquilo C₁₋₈-carbonilo o alcoxilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈-carbonilo; R³ se selecciona a partir de H, alquilo C₁₋₄, o haloalquilo C₁₋₄; y m se selecciona a partir de 0 ó 1.