Patent ES-2390513-T3 (ES)
Title: Uso de derivados de ácido piranónico sustituidos para preparar medicamentos para el tratamiento del sindrome metabólico
Inventor: BRUMMERHOP HARM
IPC: A61K31/351
Filed: 2008-01-04
Granted: 2012-11-13
Abstract: Uso de los compuestos de la fórmula I, en donde F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, >=O, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1-C6) ]2, cicloalquilo, alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), O-CO-alquilo (C1-C6), O-CO-arilo (C1-C6), O-CO-heterociclilo (C1-C6); PO3H2, P (O) (O-alquilo) 2, alquilen (C1-C6) -P (O) (O-alquilo) 2, O-P (O) (OH) 2, O-P (O) (O-alquilo) 2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1-C6) ]2, S-alquilo (C1-C6), S- (CH2) n-arilo, S- (CH2) n-heterociclilo, SO-alquilo (C1-C6), SO- (CH2) n-arilo, SO- (CH2) n-heterociclilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2- (CH2) n-arilo, SO2- (CH2) n-heterociclilo, SO2-NH (CH2) n-arilo, SO2-NH (CH2) n-heterociclilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-arilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-heterociclilo, SO2N ( (CH2) n--arilo) 2, SO2-N ( (CH2) n-heterociclilo) 2, pudiendo ser n >= 0 - 6 y pudiendo estar el radical arilo o radical heterocíclico sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, SF5, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), NH2; C (NH) (NH2), NH2, NH-alquilo (C1-C6), N (alquilo (C1-C6) ) 2, NH-acilo (C1-C7), NH-CO-alquilo (C1-C6), NH-COO-alquilo (C1-C6), NH-CO-arilo, NH-CO-heterociclilo, NH-COO-arilo, NH-COO-heterociclilo, NH-CO-NH-alquilo (C1-C6), NH-CO-NH-arilo, NH-CO-NH-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-alquilo (C1-C6), N[alquilo (C1-C6) ]-COO-alquilo (C1-C6), N[alquilo (C1-C6) ]-CO-arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-COO-arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-COO-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-NH-alquilo (C1-C6), N[alquilo (C1-C6) ]-CO-NH-arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-NH-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (alquilo (C1-C6) ) 2, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (alquilo (C1-C6) ) -arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (alquilo (C1-C6) ) -heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (arilo) 2, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (heterociclilo) 2, N (arilo) -CO-alquilo (C1-C6), N (heterociclilo) -CO -alquilo (C1-C6), N (arilo) -COO-alquilo (C1-C6), N (heterociclilo) -COO-alquilo (C1-C6), N (arilo) -CO-arilo, N (heterociclilo) -CO-arilo, N (arilo) -COO-arilo, N (heterociclilo) -COO-arilo, N (arilo) -CO-NH-alquilo (C1-C6), N (heterociclilo) -CO-NH-alquilo (C1-C6), N (arilo) -CO-NH-arilo, N (heterociclilo) -CO-NH-arilo, N (arilo) -CO-N (alquilo (C1-C6) ) 2, N (heterociclilo) -CO-N (alquilo (C1-C6) ) 2, N (arilo) -CON[alquilo (C1-C6) ]-arilo, N (heterociclilo) -CO-N[alquilo (C1-C6) ) -arilo, N (arilo) -CO-N (arilo) 2, N (hetero ciclilo) -CO-N (arilo) 2, arilo, O- (CH2) n-arilo, O- (CH2) n-heterociclilo, pudiendo ser n >= 0 -6, pudiendo estar el radical arilo o heterociclilo sustituido de una a tres veces con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), NH2, NH-alquilo (C1-C6), N (alquilo (C1-C6) ) 2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2; R2 significa H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, NH2, NH-alquilo (C1-C6), N (alquilo (C1-C6) ) 2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C20), alquenilo (C2-C20), alquinilo (C2-C20), arilo, heterociclo, pudiendo estar reemplazados por -O- en los radicales alquilo (C1-C20), alquenilo (C2-C20) uno o varios grupos -CH2- ó -CH- individuales y pudiendo estar los radicales alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heterociclilo sustituidos una o varias veces con F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, >=O, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), 45 CON[alquilo (C1-C6) ]2, cicloalquilo, alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), O-CO-alquilo (C1-C6), O-CO-arilo (C1-C6), O-CO-heterociclilo (C1-C6); PO3H2, P (O) (O-alquilo) 2, alquilen (C1-C6) -P (O) (O-alquilo) 2, O-P (O) (OH) 2, O-P (O) (O-alquilo) 2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1-C6) ]2, S-alquilo (C1-C6), S- (CH2) n-arilo, S- (CH2) n-heterociclilo, SO-alquilo (C1-C6), SO- (CH2) n-arilo, SO- (CH2) n-heterociclilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2- (CH2) n-arilo, SO2- (CH2) n-heterociclilo, SO2-NH (CH2) n-arilo, SO2-NH (CH2) n-heterociclilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-arilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-heterociclilo, SO2-N ( (CH2) n-arilo) 2, SO2-N ( (CH2) n- (heterociclilo) 2 pudiendo ser n >= 0 - 6 y pudiendo estar el radical arilo o radical heterocíclico sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, SF5, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), NH2; C (NH) (NH2), NH2, NH-alquilo (C1-C6), N (alquilo (C1-C6) ) 2, NH-acilo (C1-C7), NH-CO-alquilo (C1-C6), NH-COO-alquilo (C1-C6), NH-CO-arilo, NH-CO-heterociclilo, NH-COO-arilo, NH-COO-heterociclilo, NH-CO-NH-alquilo (C1-C6), NH-CO-NH-arilo, NH-CO-NH-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-alquilo (C1-C6), N[alquilo (C1-C6) ]-COO-alquilo (C1-C6), N[alquilo (C1-C6) ]-CO-arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-COO-arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-COO-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-NH-alquilo (C1-C6), N[alquilo (C1-C6) ]-CO-NH-arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-NH-heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (alquilo (C1-C6) ) 2, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (alquilo (C1-C6) ) -arilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (alquilo (C1-C6) ) -heterociclilo, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (arilo) 2, N[alquilo (C1-C6) ]-CO-N (heterociclilo) 2, N (arilo) -CO-alquilo (C1-C6), N (heterociclilo) -CO-alquilo (C1-C6), N (arilo) -COO-alquilo (C1-C6), N (heterociclilo) -COO-alquilo (C1-C6), N (arilo) -CO-arilo, N (heterociclilo) -CO-arilo, N (arilo) -COO-arilo, N (heterociclilo) -COO-arilo, N (arilo) -CO-NH-alquilo (C1-C6), N (heterociclilo) -CO-NH-alquilo (C1-C6), N (arilo) -CO-NH-arilo, N (heterociclilo) -CO-NH-arilo, N (arilo) -CO-N (alquilo (C1-C6) ) 2, N (heterociclilo) -CO-N (alquilo (C1-C6) ) 2, N (arilo) -CO-N[alquilo (C1-C6) ]-arilo, N (heterociclilo) -CO-N[alquilo (C1-C6) ]-arilo, N (arilo) -CO-N (arilo) 2, N (heterociclilo) -CO-N (arilo) 2, arilo, O- (CH2) n-arilo, O- (CH2) n-heterociclilo, pudiendo ser n >= 0 - 6, pudiendo estar el radical arilo o heterociclilo sustituido de una a tres veces con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), NH2, NH-alquilo (C1-C6), N (alquilo (C1-C6) ) 2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2; o bien R1 y R2 forman juntos un anillo de arilo, cicloalquilo o heterociclilo con 3 a 8 eslabones, pudiendo estar el anillo de arilo, cicloalquilo o heterociclilo sustituido con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), NH2, NH-alquilo (C1-C6), N (alquilo (C1-C6) ) 2, SF5, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2 y pudiendo estar el anillo de arilo, cicloalquilo o heterociclilo condensado con otro anillo de arilo, cicloalquilo o heterociclilo; así como sus sales fisiológicamente aceptables para preparar un medicamento para el tratamiento del síndrome metabólico.