Patent AR-091464-A1 (AR)
Title: Compuestos biciclicos de tiofenilamida
Inventor: BERND BUETTELMANN
IPC: C07D495/10
Filed: 2013-06-17
Abstract: Composiciones que incluyen los compuestos y métodos de uso de los compuestos para diabetes tipo 2, aterosclerosis, cáncer, esteatohepatitis, enfermedades renales crónicas. Son inhibidores de las proteínas FABP 4 y/o 5. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la que: R¹ y R² juntos forman un -CR¹⁴=CR¹⁵-CR¹⁶=CR¹⁷-, -CR¹⁴R¹⁵-O-(CR¹⁶R¹⁷)ₘ-CR¹⁸R¹⁹-, -CR¹⁴R¹⁵-(CR¹⁶R¹⁷)ₘ-O-CR¹⁸R¹⁹, -O-CR¹⁴R¹⁵-(CR¹⁶R¹⁷)ₘ-CR¹⁸R¹⁹-, -CR¹⁴R¹⁵-NR²²-CR¹⁶R¹⁷-CR¹⁸R¹⁹-, -CR¹⁴R¹⁵-S(O)₂-CR¹⁶R¹⁷-CR¹⁸R¹⁹-, -CR¹⁴R¹⁵-CR²⁰R²¹- o -CR¹⁴R¹⁵-CR¹⁶R¹⁷-(CR¹⁸R¹⁹)ₚ-CR²⁰R²¹-; R³ es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²³ y también pueden estar sustituidos por R²⁴ y/o R²⁵; R⁴ es H o alquilo; R⁵ y R⁶ se eligen con independencia entre H, alquilo y cicloalquilo; R⁷ es H, alquilo o cicloalquilo; A es NR⁸ o CR⁹R¹⁰; E es NR¹¹ o CR¹²R¹³; R⁸ y R¹¹ se eligen con independencia entre H, alquilo y cicloalquilo; R⁹, R¹⁰, R¹² y R¹³ se eligen con independencia entre H, halógeno, alquilo, haloalquilo y cicloalquilo; o R⁵ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁶ y también pueden estar sustituidos por R²⁷ y/o R²⁸, pero en el caso de que R⁵ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R⁶ y R¹³ estarán ausentes; o R⁸ y R¹² junto con los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁶ y también pueden estar sustituidos por R²⁷ y/o R²⁸, pero en el caso de que R⁸ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un heteroarilo sustituido, entonces R¹³ estará ausente; o R⁹ y R¹¹ junto con los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁶ y también pueden estar sustituidos por R²⁷ y/o R²⁸, pero en el caso de que R⁹ y R¹¹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un heteroarilo sustituido, entonces R¹⁰ estará ausente; o R⁹ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁶ y también pueden estar sustituidos por R²⁷ y/o R²⁸, pero en el caso de que R⁹ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R¹⁰ y R¹³ estarán ausentes; o R¹⁰ y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁹ y también pueden estar sustituidos por R³⁰ y/o R³¹, pero en el caso de que R¹⁰ y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R⁹ y R¹² estarán ausentes; o R¹⁰ y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace; R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶, R²⁷, R²⁸, R²⁹, R³⁰ y R³¹ se eligen con independencia entre H, oxo, hidroxi, halógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo y carboxi; o R¹⁶ y R¹⁷ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo o heterocicloalquilo; o R¹⁴ y R²⁰ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un -CH₂- o -CH₂-CH₂-; R²² es H, alquilo, cicloalquilo o alcoxicarbonilo; m es cero o 1; n es cero o 1; p es cero, 1 ó 2; o las sales farmacéuticamente aceptables.