Patent ES-2914832-T3 (ES)
Title: Ligandos de PSMA para la formación de imágenes y endorradioterapia
Inventor: WESTER HANS-JÜRGEN
IPC: A61K51/04
Filed: 2018-12-11
Granted: 2022-06-16
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: m es un número entero de 2 a 6; n es un número entero de 2 a 6; R1L es CH2, NH o O; R2L es C o P(OH); R3L es CH2, NH o O; X1 se selecciona de un enlace amida, un enlace éter, un enlace tioéter, un enlace éster, un enlace tioéster, un puente de urea, y un enlace amina; L1 es un grupo ligador divalente con una estructura seleccionada de una oligoamida, un oligoéter, un oligotioéter, un oligoéster, un oligotioéster, una oligourea, una oligo(éter-amida), una oligo(tioéter-amida), una oligo(éster-amida), una oligo(tioéster-amida), oligo(urea-amida), una oligo(éter-tioéter), un oligo(éter-éster), un oligo(éter-tioéster), una oligo(éter-urea), un oligo(tioéter-éster), un oligo(tioéter-tioéster), una oligo(tioéter- urea), un oligo(éster-tioéster), una oligo(éster-urea), y una oligo(tioéster-urea), grupo ligador que puede llevar un grupo EDS; X2se selecciona de un enlace amida, un enlace éter, un enlace tioéter, un enlace éster, un enlace tioéster, un puente de urea, y un enlace amina; R2es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo aralquilo opcionalmente sustituido, grupo arilo o grupo aralquilo que se puede sustituir en su anillo aromático con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno y -OH; R3es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo aralquilo opcionalmente sustituido, grupo arilo o grupo aralquilo que se puede sustituir en su anillo aromático con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno y -OH; r es 0 o 1; p es 0 o 1; q es 0 o 1; R4 se selecciona de un grupo arilo opcionalmente sustituido y un grupo EDS, grupo arilo que se puede sustituir en su anillo aromático con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno,-OH y -NH2; X3 se selecciona de un enlace amida, un enlace éter, un enlace tioéter, un enlace éster, un enlace tioéster, un puente de urea, un enlace amina, y un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en la que el enlace marcado en el grupo carbonilo une X3 a RM y el otro enlace marcado une X3 al resto del compuesto de fórmula (I); RMes un grupo marcador que comprende un grupo quelante que contiene opcionalmente un catión no radiactivo o radiactivo quelado; y en el que está contenido el grupo EDS al menos una vez en el compuesto de fórmula (I) y tiene una estructura seleccionada de (E-1A), (E-1B), (E-2A) y (E-2B): **(Ver fórmula)** en las que marca el enlace que une el grupo EDS, al resto del compuesto de fórmula (I); s es 1, 2 o 3, preferiblemente 1 o 2, y más preferiblemente 1; t es 1, 2 o 3, preferiblemente 1 o 2, y más preferiblemente 2; R5A es, independientemente cada vez que aparece para s > 1, un sustituyente aceptor de electrones, que se selecciona preferiblemente de -NO2 y -COOH, y que es más preferiblemente -COOH, y en la que el enlace entre R5A y el anillo fenilo indica que los s grupos R5A reemplazan s átomos de hidrógeno en cualquier posición sobre el anillo fenilo; R5B es, independientemente cada vez que aparece para s > 1, un sustituyente que lleva un par solitario de electrones en el átomo directamente unido al anillo fenilo mostrado en la fórmula (E-1B), sustituyente que se selecciona preferiblemente de -OH y -NH2, y que es más preferiblemente -NH2, y en la que el enlace entre R5B y el anillo fenilo indican que los s grupos R5B reemplazan s átomos de hidrógeno en cualquier posición sobre el anillo fenilo; R6A es, independientemente cada vez que aparece para t > 1, un sustituyente aceptor de electrones, que se selecciona preferiblemente de -NO2 y -COOH, y que es más preferiblemente -COOH, y en la que el enlace entre R6A y el anillo fenilo indican que los t grupos R6A reemplazan t átomos de hidrógeno en cualquier posición sobre el anillo fenilo; y R6B es, independientemente cada vez que aparece para t > 1, un sustituyente que lleva un par solitario de electrones en el átomo directamente unido al anillo fenilo mostrado en la fórmula (E-1B), sustituyente que se selecciona preferiblemente de -OH y -NH2, y que es más preferiblemente -OH, y en la que el enlace entre R6B y el anillo fenilo indican que los t grupos R6B reemplazan t átomos de hidrógeno en cualquier posición sobre el anillo fenilo.