Patent ES-2554327-T3 (ES)
Title: Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide
Inventor: BOY KENNETH M
IPC: C07D491/113
Filed: 2010-07-28
Granted: 2015-12-18
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino; D se selecciona de**Fórmula** indica el punto de unión del átomo de nitrógeno a la molécula parental;**Fórmula** indica el punto de unión al resto 'E'; Ra se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 e hidroxi; Rb es -NRxRy, en el que Rx y Ry están independientemente seleccionados de hidrógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquilo C3-7)alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y trideuterometilo, en donde la parte alquilo del (cicloalquilo C3-7)alquilo C1-4 puede estar opcionalmente sustituida con grupo alcoxi C1-4; o, Rx y Ry, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo monocíclico o bicíclico de cuatro a siete miembros que contiene opcionalmente un enlace doble y que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, NRz y S; en donde Rz se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-4; y en donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes. seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-4, hidroxi, -NRfRg, oxo, dioxolanilo espirocíclico; en donde Rf y Rg están independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-4 y alquilo C1-6; Rc se selecciona de hidrógeno, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfonilamido C1-4, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-7, hidroxi y alcoxi C1-4; Rd se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4alquilcarbonilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilo C1- 6, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-7, cicloalquilcarbonilo C3-7, dialquilamino C1-6-alquilcarbonilo C1-4 y haloalquilo C1-4, en los que la parte alquilo del alcoxicarbonilo, el alquilcarbonilo y el alquilsulfonilo están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado de dialquilamino C1-4 y alcoxi C1-4; y E se selecciona de alquilo C1-6, cicloalquilo C4-6, (cicloalquilo C4-7)alquilo C1-4, bencilo, fenilo y un anillo heteroaromático de cinco a seis miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, en los que el fenilo, la parte fenilo del bencilo y el anillo heteroaromático están cada uno opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, halo, haloalcoxi C1-6 y haloalquilo C1-6.