Patent AR-044974-A1 (AR)
Title: Derivados duales de nk1/nk3, su uso, procedimiento de preparacion y medicamento para el tratamiento de la esquizofrenia
Inventor: HOFFMANN TORSTEN
IPC: C07D498/08
Filed: 2004-07-01
Abstract: Reivindicación 1: El uso de compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1 es arilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo, consistente en alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, -(CH2)oOH, -C(O)H, CF3, CN, S-alquilo inferior, -S(O)-alquilo inferior, -C(O)NR'R'', -NR'R'', -NR'C(O)-alquilo inferior, -NR'S(O)2-alquilo inferior, o es heteroarilo, seleccionados de los grupos, consistentes en piridin-2- ó 3-ilo, imidazolilo u oxazolilo, sin sustituir o sustituido por alquilo inferior, halógeno o alcoxilo; R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxilo, OCHF2, OCH2F, OCF3 ó CF3; R4, R5 son independientemente el uno del otro hidrógeno, -(CR'R'')1-(CR'R'')1-(CR'R'')0,1-OH ó -(CR'R'')1-(CR'R'')1-(CR'R'')0,1-alquilo inferior, en donde R' y R'' en cada átomo de carbono puede ser el mismo o diferente el uno del otro, -C1,2-alquilo; -C(O)H; -(CH)2ocicloalquilo, sin sustituir o sustituido por hidroxilo; -(CH2)1,2,3NR'R''; -(CH2)1,2,3NR'C(O)-alquilo inferior; -(CH2)1,2,3NR'S(O)2-alquilo inferior; -(CH2)oS(O)-alquilo inferior; R' es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)oOH, -C(O)H, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo, -S(O)2-alquilo inferior; R'' es hidrógeno o alquilo inferior; o R4 y R5 forman junto con el átomo N al que están unidos un anillo con: -(CH2)3-5-, que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en alquilo, halógeno, -(CR'R'')oOH, =O, -CHO, -NR'R'', en donde R' y R'' pueden formar junto con el átomo N al que están unidos un anillo con -(CH2)3-5, o mediante -(CH2)oNR'-C(O)-alquilo, -(CH2)o-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-C(O)-cicloalquilo, -(CH2)oOC-(O)NR'R'', -(CH2)o-S(O)2-alquilo, -(CH2)o-S(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-S-alquilo inferior, -(CH2)o-S(O)2-NR'R'', -(CH2)o-pirrolidinilo, o -C(O)NR'R'', o con -(CH2)1,2,3-NR'-(CH2)2-, que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, halógeno, CF3, -(CR'R'')oOH, =O, -CHO, -NR'R'', en donde R' y R'' pueden formar junto con el átomo N al que están unidos un anillo con -(CH2)3-5, o mediante -(CH2)oNR'-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-C(O)-cicloalquilo, -(CH2)oOC(O)NR'R'', -(CH2)o-S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)o-pirrolidinilo o -C(O)NR'R'', o con -(CH2)1,2,3-O-(CH2)2-, que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en alquilo, halógeno, -(CR'R'')oOH, =O, -CHO, -NR'R'', en donde R' puede formar junto con el átomo N al que están unidos un anillo con -(CH2)3-5, o mediante -(CH2)oNR'-C(O)-alquilo inferior , -(CH2)o-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-C(O)-cicloalquilo, -(CH2)oOC(O)NR'R'', -(CH2)o-S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)o-pirrolidinilo o -C(O)NR'R'', o con -(CH2)1,2,3-S(O)0,1,2-(CH2)1,2,3-, que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, halógeno, CF3, -(CR'R'')oOH, =O, -NR'R'', en donde R' y R'' pueden formar junto con el átomo N- al que están unidos un anillo con -(CH2)3-5, o -(CH2)oNR'-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-C(O)-alquilo, -(CH2)o-C(O)-cicloalquilo, -(CH2)oOC(O)NR'R'', -(CH2)o-S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)o-pirrolidi-nilo o -C(O)NR'R'', o con -CH2CH=CH-CH2-, que está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en alquilo, halógeno, -(CR'R'')oOH, =O, -CHO, -NR'R'', en donde R' y R'' pueden formar junto con el átomo N al que está unido un anillo con -(CH2)3-5, o mediante -(CH2)oNR'-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)o-C(O)-cicloalquilo, -(CH2)oOC(O)NR'R'', -(CH2)o-S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)o-pirrolidinilo o -C(O)NR'R'', o es 0, 1, 2, ó 3 o sales de adición ácida farmacéuticamente activas de los mismos, para la preparación de medicamentos para el tratamiento de esquizofrenia.