Patent AR-045879-A1 (AR)
Title: Uso de un antagonista del receptor nk3 para preparar una composicion farmaceutica
IPC: A61P1/12
Filed: 2002-05-17
Abstract: Uso de un antagonista del receptor NK3 para preparar una composición farmacéutica de aplicación en un método para el tratamiento y/o la profilaxis de estados individualizados por una función intestinal alterada y/o dolor visceral en seres humanos o en mamíferos no humanos, método que comprende la administración de una cantidad efectiva, no tóxica y farmacéuticamente aceptable de dicho antagonista del receptor NK3, en el que la condición comprende una función intestinal alterada y/o dolor visceral se selecciona entre determinados estados del síndrome del intestino irritable, distensión abdominal funcional, estrenimiento funcional, diarrea funcional, otros estados intestinales y dolor abdominal funcional. El antagonista del receptor NK3 puede ser un compuesto de la fórmula (1) o de uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Preferentemente dicho antagonista del receptor NK3 es seleccionado entre la lista constituida por óxido de [[(diclorofenil)(trime-toxibenzoil)morfolinil]etil]espiro [benzo(c)tiofenopiperidina], R113281, N10A, N5A1, SR-142801, SSR-146977, Cam-2425 y MDL-105212, o, según convenga, uno de sus derivados farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 4: El uso según la reivindicación 1, caracterizado porque dicho antagonista del receptor NK3 es un compuesto de la fórmula (1) o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Ar es un fenilo opcionalmente sustituido, naftilo o un grupo cicloalcadienilo (C5-7), o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, solo o fusionado con un anillo, que tiene carácter aromático, que contiene de 5 a 12 átomos en el anillo, y que comprende hasta un máximo de cuatro heteroátomos en el anillo o en cada uno de los anillos, seleccionados entre S, O, N; Res un alquilo (C1-8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-7), cicloalquilalquilo (C4-7), fenilo o fenilalquilo (C1-6) opcionalmente sustituido, un anillo heteroaromático de5 miembros y opcionalmente sustituido, que comprende hasta 4 heteroátomos seleccionados entre O y N, hidroxialquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), alquilaminoalquilo (C1-6), di-alquilaminoalquilo (C1-6), acilaminoalquilo (C1-6), alcoxialquilo (C1-6), alquil(C1-6)carbonilo, carboxi, alcoxi (C1-6)carbonilo, alcoxi (C1-6)carbonilalquilo (C1-6), aminocarbonilo, alquil(C1-6)aminocarbonilo, di-alquil(C1-6)aminocarbonilo, alquilo (C1-6)halogenado; o es un grupo -(CH2)p- cuando se cicla sobre Ar, en donde p es 2 o 3; R1 y R2 que pueden ser el mismo grupo o un grupo diferente, de manera independiente son H o un alquilo (C1-6) lineal o ramificado, o juntos forman un grupo -(CH2)n-, en el que n representa 3, 4 o 5; o R1 junto con R forma un grupo -(CH2)q-, en el que q es 2, 3, 4 o 5; R3 y R4, que pueden ser el mismo grupo o un grupo diferente, de manera independiente son H o un alquilo (C1-6) lineal o ramificado, alquenilo (C1-6), arilo, alcoxi (C1-6), hidroxi, halógeno, nitro, ciano, carboxi, carboxamido, sulfonamido, alcoxi (C1-6)carbonilo, trifluorometilo, aciloxi, ftalimido, amino, mono- y di-alquil (C1-6)amino, -O(CH2)r-NT, en el que r es 2, 3 o 4 y T es H o un alquilo (C1-6) o forma con el N adyacente un grupo como se muestra en las fórmulas (2), en el que V y V1 de manera independiente son H u O, y u es 0, 1 o 2; -O(CH2)s-OW en el que s es 2, 3 o 4 y W es H o alquilo (C1-6); hidroxialquilo, alquilamino, mono- o di- alquilaminoalquilo, acilamino, alquilsulfonilamino, aminoacilamino, mono- o di-alquilaminoacilamino; con hasta 4 sustituyentes R3 que están presentes en el núcleo de quinolina; o R4 es un grupo -(CH2)t- cuando se cicla sobre R5 como arilo, en el que t es 1, 2 o 3; R5 es un alquilo (C1-6) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-7), cicloalquilalquilo (C4-7), arilo opcionalmente sustituido, o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, solo o fusionado a un anillo, que tiene carácter aromático, que contiene de 5 a 12 átomos en el anillo y que comprende hasta 4 heteroátomos en el anillo o en cada uno de los anillos, seleccionados entre S, O y N; X es O, S o N-C:::N.