Patent AR-082727-A1 (AR)
Title: Derivados de furopiridina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: DR BURGDORF LARS
IPC: A61K31/4355
Filed: 2011-08-26
Abstract: Son inhibidores de Syk y se pueden emplear, entre otros, para el tratamiento de artritis reumatoidea y/o lupus sistémico.Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en donde R1 denota Ar1 o Het1; R2 denota Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2; Ar1 denota fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido con Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH=CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3, O(CH2)nHet3 y/u O(CH2)nCH(OH)(CH2); Ar2 denota fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc, OAr3, benciloxi, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, CONH(CH2)pNH2, CONH(CH2)pNHA, CONH(CH2)pNA2, CONH(CH2)pOA, CONH(CH2)pOH, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, CHO, COA, SO3H, O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, CONHAr3, NHCOAr3, CONH(CH2)nHet3, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3, S(CH2)nHet3 y/u O(CH2)nHet3; Het1 denota un heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono- o disustituido con A, bencilo, Het4, OH y/u OA; Het2 denota un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di-, tri- o tetrasustituido con Hal, A, (CH2)nHet4, OHet4, NH(CH2)nHet4, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, fenilo, bencilo, CHO, COA, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, CN, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)pCH(OH)(CH2)pOH, (CH2)pCH(OH)(CH2)pOA, NH(CH2)pNH2, NHSO2A, NASO2A, SO2A y/u =O; Het3 denota un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di-, tri- o tetrasustituido con A, Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, (CH2)nOH, (CH2)nOA, COOA, Ar3 y/u =O; Het4 denota un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con A; R3 denota H o alquilo C1-4; A denota alquilo C1-10 no ramificado o ramificado, en donde 1 - 7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl y/o en donde uno o dos grupos no adyacentes CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH=CH, o alquilo cíclico C3-7, que puede no estar sustituido o que puede estar sustituido con OH, NHCOOA o NH2; Cyc denota alquilo cíclico C3-7; Alk denota alquenilo o alquinilo C2-6; Ar3 denota fenilo, que no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido con Hal y/o A; Hal denota F, Cl, Br o I; m denota 0, 1 ó 2; n denota 0, 1, 2, 3 ó 4; p denota 1, 2, 3 ó 4; y sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.