Patent AR-064772-A1 (AR)
Title: Nuevos derivados de sulfonamida
Inventor: MAUSER HARALD
Filed: 2008-01-08
Abstract: Derivados de sulfonamida, proceso de obtencion, compuesto intermediario, composicion farmacéutica. Estos compuestos inhiben la quimasa y pueden utilizarse como medicamentos, para asma y aterotrombosis. Reivindicacion 1:Compuestos de la formula (1) en la que A es un anillo fenilo o un anillo heteroarilo, que es un anillo aromático monocíclico formado por 5 o 6 átomos de anillo, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C, o un anillo heterociclilo, que es un anillo no aromático monocíclico formado por 5 o 6 átomos de anillo, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C, uno de los átomos de carbono del anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; R1 y R1' son con independencia hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, heteroalquilo, cicIoalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, -NR'R'', -(alquileno C0-6)-NR'R'', en los que R' y Rö se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo, (alquil C1-6)-carbonilo, (cicloalquil C3-7)-carbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilsulfonilo C3-7, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido y heterociclilsulfonilo opcionalmente sustituido o -(alquileno C0-6)-OR', en el que R' es hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo, formilo o (alquil C1-6)-carbonilo o R1' no existe cuando solamente puede existir R1; R2, R2' y Rö son con independencia hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi o alcoxi C1-6; X es fenileno opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalquiloxi, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, (alquilsulfonil C1-6)-alquilo C1-6, (alquilsulfinil C1-6)- alquilo C1-6, (alquiltio C1-6)-alquilo C1- 6, acilo, formilo (alcoxi C1-6)-carbonilo, halo(alcoxi C1-6)-carbonilo, heteroalquiloxicarbonilo y heteroalquilcarbonilo; Y es heteroarilo opcionalmente sustituido, en el que heteroarilo significa un resto aromático monociclico de 6 átomos de anillo, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N(O)n (en el que n es 0 o 1), O y S, los demás átomos del anillo son C o heterociclilo opcionalmente sustituido, en el que heterociclilo significa un resto no aromático monocíclico de seis átomos de anillo, que contiene uno o dos átomos de anillo que son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C; y a los profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que a menos que se indique lo contrario: el término ôheteroalquiloö significa alquilo C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por nitro, hidroxi, halogeno, ciano, alcoxi C1-6, formilo, (alquil C1-6)-carbonilo, carboxilo, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino y amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6; el término ôariloö significa un resto fenilo o naftilo; el término ôheteroariloö significa un resto monocíclico o bicíclico de 5 a 12 átomos de anillo, que tiene por lo menos un anillo aromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C, dando por supuesto que el punto de union del resto heteroarilo se situará con preferencia en el anillo aromático; o el término ôheterocicliloö significa mono- o bicíclicos no aromáticos, de tres a ocho átomos de anillo, en los que uno o dos átomos de anillo son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C; el término ôarilo opcionalmente sustituidoö, ôheteroarilo opcionalmente sustituidoö, ôheterociclilo opcionalmente sustituidoö y ôopcionalmente sustituido cicloalquilo C3-7ö significa arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-7, respectivamente, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, heteroalquiloxi, amino mono- o di-sustituido por alquilo C1-6, acilo, formilo, heteroalquilcarbonilo, (alcoxi C1-6)-carbonilo, heteroalquiloxicarbonilo y heteroalquilo.