Patent ES-2324024-T3 (ES)
Title: Tiocetamidas sustituidas.
Inventor: BACON EDWARD R
IPC: A61K31/415
Filed: 2002-10-25
Granted: 2009-07-29
Abstract: Un compuesto de fórmula (V) ** ver fórmula** en la que Ar 1 y Ar 2 se selecciona cada uno independientemente entre arilo C 6-C 10 o heteroarilo; en la que cada uno de Ar1 o Ar2 puede estar independientemente sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: a) H, arilo C 6-C 10, heteroarilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -NO 2, -OH, -OR 7, -O(CH 2) pNR 9R 10, -OC(=O)R 7, -OC(=O) NR9R10, -O(CH2)pOR8, -CH2OR8, -NR9R10, -NR8S(=O)2R7, -NR8C(=O)R7, o -NR8C(=S)R7; b) -CH 2OR 11; c) -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=S)NR9R10, -CO2R12, -C(=O)R13, -C(=O)NR9R10, -C(=S)NR9R10, -CH=NOR12, -CH=NR7, -(CH2)pNR9R10, -(CH2)pNHR11, -CH=NNR12R12A, -C(=NR8)NR8AR8B, -NR8C(=NH)R8A, -NR8C(=NH) NR8AR8B, ** ver fórmula** d) -S(O) yR 7, -(CH 2) pS(O) yR 7, -CH 2S(O) yR 7; y e) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en los que: 1) cada grupo alquilo, alquenilo, o alquinilo esta sin sustituir; o 2) cada grupo alquilo, alquenilo o alquinilo está independientemente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre arilo C6-C10, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, -CN, -NO2, -OH, -OR7, -CH 2OR 8, -NR 9R 10, -O-(CH 2) p-OH, -S-(CH 2) p-OH, -X 1(CH 2) pOR 7, X 1(CH 2) pNR 9R 10, -X 1(CH 2) pC(=O) NR 9R 10, -X 1(CH 2) pC(=S)NR 9R 10, -X 1(CH 2) pOC(=O)NR 9R 10, -X 1(CH 2) pCO 2R 8, -X 1(CH 2) pS(O) yR 7, -X 1 (CH2)pNR8C(=O)NR9R10, -C(=O)R13, -CO2R12, -OC(=O)R7, -C(=O)NR9R10, -OC(=O)NR12R12A, O-tetrahidropiranilo, -C(=S)NR9R10, -CH=NNR12R12A, -CH=NOR12, -CH=NR7, -CH=NNHCH(N=NH)NH2, -NR8CO2R7, -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=S)NR9R10, -NHC(=NH)NH2, -NR8C(=O)R7, -NR8C(=S)R7, -NR 8S(=O) 2R 7, -S(O) yR 7, -S(=O) 2NR 12R 12A, -P(=O)(OR 8) 2, -OR 11, y un monosacárido C 5-C 7 en el que cada grupo hidroxilo del monosacárido está independientemente sin sustituir o está remplazado por H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, u -O-C(=O)R7; X1 es -O-, -S-, -N(R8)-; J es alquileno C2-C4 o Q-CO-; Q es alquileno C1-C3; R2A es H, alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; R4A es H, alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; R7 es alquilo C1-C6, arilo C6-C10, o heteroarilo; R8, R8A y R8B son cada uno independientemente H, alquilo C1-C4, o arilo C6-C10; R 9 y R 10 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C 1-C 4, y arilo C 6-C 10; o R 9 y R 10, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros; R11 es el resto de un aminoácido después de retirar el grupo hidroxilo del grupo carboxilo; R12 y R12A se selecciona cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo C6-C10, y heteroarilo; o R12 y R12A, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; R 13 es H, alquilo C 1-C 6, cicloalquilo, arilo C 6-C 10, heteroarilo, -C(=O)R 7, -C(=O)NR 9R 10, o -C(=S)NR 9R 10; p es 1, 2, 3 ó 4; q es 0,1 ó 2; t es 2, 3 ó 4; y es 0, 1 ó 2; y las formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas, o formas salinas y de éster farmacéuticamente aceptables del mismo; con la condición de que el compuesto de fórmula (V) no sea: ** ver fórmula** en la que: Ar1 y Ar2 son como se han definido anteriormente; w'' es un número entero de 2 a 4; R2'' es H o alquilo C1-C6; y R4 '' es H o alquilo C1-C6.