Patent AR-056888-A1 (AR)
Title: Derivados de heterociclil imidazol
Filed: 2006-12-07
Abstract: Derivados de heterociclil imidazol, un proceso para prepararlos y con el uso de estos compuestos como medicamentos, especialmente como inhibidores de la aldosterona sintasa. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1), en la cual (A) R1 es fenilo o piridilo si R, R2, R3 y R4 son hidrogeno y n es 0, por lo cual fenilo o piridilo está sustituido con 1-4 alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo C1-8, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfonilo C1-8, arilo no sustituido o sustituido, aril-alcoxicarbonilo C0-4, ciano, halogeno, heterociclilo no sustituido o sustituido, hidroxilo, trialquilsililo C1-4, trifluorometoxi o trifluorometilo, donde por lo menos un sustituyente está situado en la posicion ôparaö (con respecto al sistema de anillos 6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-7-ilo); o (B) R1 es fenilo o heterociclilo insaturado si R, R2, R3 y R4 son hidrogeno y n es 1, por lo cual el fenilo o heterociclilo insaturado está sustituido con 3-4 alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo C1- 8, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfonilo C1-8, arilo no sustituido o sustituido, aril-alcoxicarbonilo C0-4, ciano, halogeno, heterociclilo no sustituido o sustituido, trialquilsililo C1-4, trifluorometoxi o trifluorometilo; o (C) R1 es arilo o heterociclilo insaturado, radicales que están sustituidos con 1-4 alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo C1-8, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfanilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, arilo no sustituido o sustituido, arilalcoxicarbonilo C0-4, ciano, halogeno, heterociclilo no sustituido o sustituido, hidroxilo, nitro, oxido, oxo, trialquilsililo C1-4, trifluorometoxi o trifluorometilo, donde por lo menos un sustituyente es alquilsulfanilo C1-8, hidroxilo, nitro u oxido; o (D) R1 es arilo o heterociclilo insaturado si R3 y R4 no son simultáneamente deuterio o hidrogeno, por lo cual arilo o heterociclilo insaturado está sustituido con 1-4 alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo C1-8, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfonilo C1-8, arilo no sustituido o sustituido, aril-alcoxicarbonilo C0-4, ciano, halogeno, heterociclilo no sustituido o sustituido, oxo, trialquilsililo C1-4, trifluorometoxi o trifluorometilo; o (E) R1 es arilo o heterociclilo insaturado si R2 es hidroxilo o alcoxi C1-8, donde el arilo o heterociclilo insaturado está sustituido con 1-4 alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo C1-8, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfonilo C1-8, arilo no sustituido o sustituido, aril-alcoxicarbonilo C0-4, ciano, halogeno, heterociclilo no sustituido o sustituido, oxo, trialquilsililo C1-4, trifluorometoxi o trifluorometilo; R a) es deuterio, halogeno, trialquilsililo C1-4, trifluorometoxi, trifluorometilo o hidrogeno; o b) es alcoxi C1-8 o alquilo C1-8; R2 a) es deuterio, halogeno, hidroxilo o hidrogeno; o b) es alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo C1-4-alquilo C1-4, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-4, arilalquilo C0-4, carboxialquilo C1-4, cicloalquilo C3-8 o heterociclilo insaturado-alquilo C0-4, radicales éstos que pueden estar sustituidos con 1-4 alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfonilo C1-8, arilo no sustituido o sustituido, aril-alcoxicarbonilo C0-4, ciano, halogeno, heterociclilo no sustituido o sustituido, hidroxilo, nitro, oxido, oxo, trialquilsililo C1-4, trifluorometoxi o trifluorometilo; R3 a) es deuterio, halogeno, hidroxilo, trifluorometoxi, trifluorometilo o hidrogeno; o b) es alcoxi C1-8 o alquilo C1- 8; R4 a) es deuterio, halogeno, trifluorometoxi, trifluorometilo o hidrogeno; o b) es alcoxi C1-8 o alquilo C1-8; n es un numero 0, 1 o 2; y las sales del mismo, preferentemente las sales adecuadas para uso farmacéutico de los mismos, donde si R2 es hidrogeno, R1 no es carbazolilo, fluorenilo ni naftilo; si R es hidrogeno y R2 es hidroxilo, R1 no es alcoxi C1-8 ni halobenzotiofen-2-ilo, bifenilo no sustituido o sustituido ni 4-bromofenilo.