Patent CO-5011049-A1 (CO)
Title: Proceso para preparar derivados de pirazol
Inventor: SHARADA SHENVI LABADIE
IPC: A61K/
Filed: 1999-05-03
Abstract: Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representadospor fórmula (I): en la que R1 es hidrógeno, acilo o -P(O) (OH)2 ; R2 es hidrógeno, halo, alquilo o alquiltio; A es un anillo arilo, heteroarilo, o heterociclilo fusionado opcionalmente a un anillo fenilo, con la condición de que el anillo heterociclilo está unido al grupo carbonilo a través de un átomo de carbono del anillo; B es un anillo arilo o heteroarilo; R3 se selecciona del grupo consistente en: (a) amino, alquilamino o dialquilamino; (b) acilamino; (c) heterociclilo opcionalmente sustituido; (d) arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos, (e) heteroalquilo (f) heteroalquenilo (g) heteroalquinilo (h) heteroalcoxi (i) heteroalquilamino; (j) heterociclilalquilo opcionalmente sustituido; (k) heterociclilalquenilo opcionalmente sustituido; (l) heterociclilalquinilo opcionalmente sustituido; (m) heterociclilalcoxi o heterocicliloxi opcionalmente sustituidos; (n) heterociclilalquilamino opcionalmente sustituido; (o) heterociclilalquilcarbonilo opcionalmente sustituido; (p) heteroalquilcarbonilo; (q) -NHSO2 NR6 , donde R6 es alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo opcionalmente sustituido; (r) -NHSO2 NR7 R8 , donde R7 y R8 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo o heteroalquilo; - 2 -(s) -Y-(alquileno)-R9 , donde: Y es un enlace sencillo, -O-, -NH- o -S(O)n -(donde n es un entero de 0 a 2); y R9 es ciano, heteroarilo opcionalmente sustituido, -COOH, COR10 , -COOR11 , CONR12 R13 , -SO2 R14 , -SO2 NR15 R16 , -NHSO2 R17 o -NHSO2 NR18 R19 , donde R10 es alquilo o heterociclo opcionalmente sustituido, R11 es alquilo, y R12 , R13 , R14 , R15 R16 , R17 , R18 y R19 son, independientemente unos de otros, hidrógeno, alquilo o heteroalquilo; (t) -C(=NR20 ) (NR21 R22 ), donde R20 , R21 y R22 independientemente representan hidrógeno, alquilo o hidroxi, o R20 y R21 juntos son -(CH2 )n , donde n es 2 ó 3 y R22 es hidrógeno o alquilo; (u) -NHC(X)NR23 R24 donde X es -O- ó -S-, y R23 y R24 son, independientemente uno de otro, hidrógeno alquilo o heteroalquilo; (v) -CONR25 R26 , donde R25 y R26 , independientemente representan hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilaquilo opcionalmente sustituido, o R25 y R26 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido; (w) -S(O)n R27 donde n es un entero de O a 2 y R27 es alquilo, heteroalquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido o -NR28 R29 , donde R28 y R29 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo o heteroalquilo; (x) cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo y cicloalquilalquinilo, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo, halo, hidroxi o amino; (y) arilaminoalquileno o heteroarilaminoalquileno; (z) Z-alquileno-NR30 R31 o Z-alquileno-OR32 , donde Z es -NH-, N(alquilo inferior)- o -O-, y R30 , R31 y R32 son independientemente unos de otros hidrógeno, alquilo, o heteroalquilo; (aa) AND#8209;OC(O) AND#8209;alquilenoAND#8209;CO2 H o AND#8209;OC(O)AND#8209;NR´R" (donde R´ y R" son independientemente hidrógeno o alquilo); y (bb) heteroarilalquenileno o heteroarilalquinileno; R4 se selecciona del grupo consistente en: (a) hidrógeno; (b) halo; (c) alquilo; (d) alcoxi; y (e) hidroxi; R5 se selecciona del grupo consistente en: (a) hidrógeno; (b) halo; (c) alquilo; (d) haloalquilo; (e) tioalquilo;(f) hidroxi;(g) amino;(h) alquilamino;(i) dialquilamino; (j) heteroalquilo; (k) heterociclo opcionalmente sustituido; (l) heterociclilalquilo opcionalmente sustituido; (m) heterociclilalcoxi opcionalmente sustituido; (n) alquilsulfonilo; (o) aminosulfonilo, monoAND#8209;alquilaminosulfonilo o dialquilaminosulfonilo; (p) heteroalcoxi; y (q) carboxi; R6 se selecciona del grupo consistente en : (a) hidrógeno; (b) halo; (c) alquilo; y (d) alcoxi; en donde, el término "arilo" significa un radical hidrocarbonado aromático monocíclico o bicíclico de 6 a 10 átomos en el anillo, fusionado opcionalmente a un anillo saturado monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros que contiene opcionalmente de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre, y el término "heteroarilo" significa un radical monocíclico o bicíclico monovalente aromático de 5 a 10 átomos en el anillo que contiene uno, dos o tres heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O y S.así como profármacos, isómeros individuales, mezclas de isómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.