Patent AR-076183-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos inhibidores de dihidroorotato deshidrogenasa, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos y uso de los mismos para el tratamiento del cancer y otros trastornos autoinmunes.
Filed: 2010-03-31
Abstract: Los compuestos son utiles, por ejemplo, en el tratamiento de trastornos autoinmunes, como, por ejemplo, la esclerosis multiple y, también, en el tratamiento de trastornos de cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula 1 donde R1 denota COOH, COOA, COA, CF3, acilo, ciano, Het, tetrazoílo, sulfonilo, o si Q es -C=C- o hetarileno, o si Q es un arileno tetrasustituido, R1 también denota CON(R3)2 o CONHA; R2 denota H, Hal, A, O-A, Ar; Ra denota Ar, Het, O-Het, NH-Het, O-Ar, -O-(CH2)m-Het, -NH-(CH2)mHet, NH-Ar, S(O)2Ar, S(O)Ar, -S-Ar, OCF3, Y denota CRf o N, X1, X2 denotan cada uno de manera independiente uno del otro CRcRd, NRc, NRd, y cuando Y denota CRf, también O o S, con la condicion que uno de X1 y X2 sea CRcRd o NRc; Rb y Rc representan juntos un enlace químico; Rf y Re representan juntos un enlace químico, cuando Y es CRf; Re y Rc, en la definicion de X1, representan juntos un enlace químico cuando Y es N, y Rb y Rc, en la definicion de x2, representan juntos un enlace químico; Rd denota H, A, -(CH2)m-COOH; Q denota un grupo -C=C-, arileno, hetarileno, o el grupo de formula (2); Hal denota F, Cl, Br o I; A es un alquilo ramificado o lineal que posee 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, con preferencia 1 a 7 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, OR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más, con preferencia 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, o S y/o por grupos -CH=CH- o -C=O-, o denota cicloalquilo o cicloalquilalquileno que posee 3-7 átomos de C de anillo; Ar denota un anillo carbocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que posee 6 a 14 átomos de carbono que pueden no estar sustituidos o pueden estar sustituidos por un grupo seleccionado de (R4)n y/o (R5)n; Het denota un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que posee 1 a 4 átomos de N, O y/o S que pueden no estar sustituidos o estar sustituidos por un grupo seleccionado de (R4)n y/o (R5)n, arileno denota un anillo carbocíclico divalente, monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que posee 6 a 14 átomos de carbono que pueden no estar sustituidos o estar sustituidos por un grupo seleccionado de (R4)n y/o (R5)n; Hetarileno denota un anillo heterocíclico divalente, monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que posee 1 a 4 átomos de N, O y/o S que pueden no estar sustituidos o estar sustituidos por un grupo seleccionado de (R4)n y/o (R5)n; R3 es H o alquilo; R4 y R5 se seleccionan cada uno de manera independiente de Hal, hidroxi, alcoxi, carboxi, carboxi-alquilo, perfluor-alquilo, perfluor-alquiloxi, acilo, alquilsulfonilo, sulfonilo, ciano, nitro, amino, amido, alquilo opcionalmente sustituido por un carboxi, o Het-alquilo opcionalmente sustituido por un acilo, alquilsulfonilo, -O(CH2)nAr, -O(CH2)nHet, -(CH2)mHet, OA, -NHCO(CH2)mAr, NHCO(CH2)mHet , CONHA, o alquilo; n denota 0, 1, 2, 3, 4, 5; m denota 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; y sus derivados, solvatos, tautomeros, sales y estereoisomeros, con inclusion de sus mezclas en todas las relaciones.