Patent ES-2627772-T3 (ES)
Title: Compuestos de tetraciclina
Inventor: CHEN CHI-LI
IPC: C07D295/03
Filed: 2010-05-07
Granted: 2017-07-31
Abstract: Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona entre hidrógeno, bromo, flúor, cloro, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -S(O)m-alquilo C1-C6, 10 cicloalquilo C3-C7, -O-cicloalquilo C3-C7, -S(O)m-cicloalquilo C3-C7, -CN, -N(R4)(R5) y -NH-C(O)-(alquileno C1-C6)- N(R4)(R5), en donde cada alquilo, alquileno o cicloalquilo en el grupo representado por X está opcionalmente sustituido con flúor; R1a se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y carbociclilo C3-C10; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C12, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10 y -alquilen C0-C6heterociclilo- (4-13 miembros); R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, -alquilen C0-C6-carbociclilo C3-C10, -alquilen C0-C6- heterociclilo(4-13 miembros), -C(O)-alquilo C1-C6, -alquilen C0-C6-C(O)N(R4)(R5), -C(O)-alquilen C1-C6-N(R4)(R5), -alquilen C2-C6-N(R4)(R5), -S(O)m-alquilo C1-C6, -S(O)m-carbociclilo C3-C10 y -S(O)m-heterociclilo (4-13 miembros), en donde cada alquilo, carbociclilo, alquileno o heterociclilo en el grupo representado por R2 o R3 está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, cloro, -OH, -O-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4 fluorosustituido, -N(R4)(R5), carbociclilo C3-C10 o un heterociclilo (4-13 miembros); o R2 y R3 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico monocíclico (4-7 miembros) o un anillo heterocíclico (6-13 miembros) bicíclico, espirocíclico o en forma de puente, en donde el anillo heterocíclico (4-7 miembros) monocíclico o el anillo heterocíclico (6-13 miembros) bicíclico, espirocíclico o en forma de puente comprenden opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S y O; y en donde el anillo heterocíclico (4-7 miembros) monocíclico o el anillo heterocíclico (6-13 miembros) bicíclico, espirocíclico o en forma de puente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre carbociclilo C3-C10, heterociclilo (4-13 miembros), flúor, cloro, -OH, -fluoroalquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -O-carbociclilo C3-C10, -O-heterociclilo (4-13 miembros), -alquilen C0-C4-O-alquilo C1-C4, -alquilen C0-C4-O-fluoroalquilo C1-C4, >=O, -C(O)-alquilo C1-C4, -C(O)N(R4)(R5), -N(R4)- C(O)-alquilo C1-C4 y -alquileno C0-C4-N(R4)(R5) y en donde cada sustituyente carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con flúor, cloro, -OH, fluoroalquilo C1-C4, alquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4, -O-fluoroalquilo C1-C4, -NH2, -NH(alquilo C1-C4) o -N(alquilo C1-C4)2; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C4; o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico (4-7 miembros) que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, S y O, en donde el anillo heterocíclico (4-7 miembros) está opcionalmente sustituido con flúor, cloro, -OH, alquilo C1-C4 fluorosustituido, -alquilo C1-C4 o -alquilen C1-C4-O-alquilo C1-C4 y está opcionalmente condensado con fenilo; y cada m es independientemente 0, 1 o 2.