Patent AR-065617-A1 (AR)
Title: Derivados de 1,-4-diarilacetidinona,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos como agentes antihiperlipidemicos y reductores del colesterol.
Filed: 2008-03-06
Abstract: Fármacos para el tratamiento, prevencion del inicio, o prevencion del progreso del trastorno de metabolismo lipídico, hiperlipidemia o ateroesclerosis. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1), o una sal farmacéuticamenteaceptable de éste, en donde X representa -S(O)r- o -O-, con la condicion de que r representa 0, 1, o 2; Ar1 representa un arilo C6-10, o un heteroarilo monocíclico o bicíclico C1-9 con 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste enoxígeno, azufre y nitrogeno, que puede estar sustituido con 1 a 5 R1 iguales o diferentes; R1 representa un sustituyente independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más halogeno, alquiloC1-6 sustituido con uno o más de -OR7, halogeno, ciano, nitro, -OR7, -OCOR7, -OCOOR7, -OCONR7R7a, -COOR7, -COR7, -CONR7R7a, -NR7R7a, -NR7COR7a, -NR7CONR7R7a, -NR7SO2R7a, -SO2NR7R7a, -S(O)0-2R7, y glucuronido; dos R7 o R7 y R7a independientes en elmismo R1 pueden unirse juntos para formar una estructura de anillo de 3 a 8 miembros que puede tener 3 o menos átomos de oxígeno o nitrogeno; dos R1 independientes adyacentes pueden unirse juntos para formar una estructura de anillo de 3 a 8miembros que puede tener 3 o menos átomos de oxigeno o nitrogeno; R2 representa un sustituyente independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más de halogeno, ciano, y -OR7; m representa 0,1, 2, 3 o 4; Ar3 representa un heteroarilo monocíclico o bicíclico que tiene 1 a 9 átomos de carbono con 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrogeno, que puede estar sustituido con 1 a 5 R3 iguales odiferentes; R3 representa un sustituyente independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más halogeno, alquilo C1-6 sustituido con uno o más de -OR7, halogeno, ciano, nitro, -OR7, -OCOR7, -OCOOR7, -OCONR7R7a, -COOR7, -COR7, -CONR7R7a, - NR7R7a, -NR7COR7a, -NR7CONR7R7a, -NR7SO2R7a, -SO2NR7R7a, y -S(O)0-2R7: dos R7 o R7 y R7 independientes en el mismo R3 pueden unirse juntos para formar una estructura de anillo de 3 a 8 miembros quepuede tener 3 o menos átomos de oxigeno o nitrogeno; dos R3 independientes adyacentes pueden unirse juntos para formar una estructura de anillo de 3 a 8 miembros que puede tener 3 o menos átomos de oxígeno o nitrogeno; Ar4 representa un arilo C6-10o un heteroarilo monocíclico o bicíclico C1-9 con 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrogeno, que puede estar sustituido con 1 a 5 R4 iguales o diferentes; R4 representa un sustituyente independientementeseleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más halogeno, alquilo C1-6 sustituido con uno o más de -OR7, alquileno C1-6, halogeno, ciano, nitro, -OR7, -OCOR7, -OCOOR7, -OCONR7R7a, -COOR7, -COR7, -CONR7R7a, -NR7R7a, -NR7COR7a, -NR7CONR7R7a, -NR7SO2R7a, SO2NR7R7a, -S(O)0-2R7, arilo C6-10, que puede estar sustituido con 1 a 5 R8 iguales o diferentes, y un heteroarilo monocíclico o bicíclico C1-9 con 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consisteen oxígeno, azufre y nitrogeno, que puede estar sustituido con 1 a 5 R8 iguales o diferentes; dos R7 o R7 y R7a independientes en el mismo R4 pueden unirse juntos para formar una estructura de anillo de 3 a 8 miembros que puede tener 3 o menosátomos de oxígeno o nitrogeno; dos R4 independientes adyacentes pueden unirse juntos para formar una estructura de anillo de 3 a 8 miembros que puede tener 3 o menos átomos de oxígeno o nitrogeno; Y representa un enlace o -CR5R5a-; R5 y R5a cadauno independientemente representa un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 y halogeno; Z representa -CR6R6a-; R6 y R6a cada uno independientemente representa un sustituyente seleccionado del grupo que consisteen hidrogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más de halogeno, -OR7, -OCOR7, -OCOOR7, -OCONR7R7a, -NR7R7a, -NR7COR7a, y -NR7CONR7R7a, o R6 y R6a pueden formar juntos un grupo oxo; R7 y R7a cada uno representa independientementehidrogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de halogeno, alquilo C1-6 sustituido con uno o más de alcoxi C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, arilo C6-10, que pueden estar sustituidos con 1 a 5 R8 iguales o diferentes,heteroarilo monocíclico o bicíclico C1-9 con 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrogeno, que puede estar sustituido con 1 a 5 R8 iguales o diferentes, o un aralquilo C7-12, que puede estar sustituido con 1a 5 R8 iguales o diferentes; y R8 representa un alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más de halogeno, alquilo C1-6 sustituido con uno o más de alcoxi C1-6 o halogeno.