Patent ES-2783852-T3 (ES)
Title: Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo
Inventor: DUNCIA JOHN V
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-06-23
Granted: 2020-09-18
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo; R1 es: (i) alquilo C3-6 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -CN, -OH, - OCH3, -OCD3, -NHC(O)(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3) y fluoroalcoxi C1-2; (ii) -(CRyRy)1-3Rx o -(CH2)1-3C(O)Rx, en donde Rx es fenilo, oxetanilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, piperidinilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo o cicloalquilo C4-6, cada uno sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, alquilo C1-3, alcoxi C1-2 y -S(O)2NH2; (iii) cicloalquilo C4-6 sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-3, -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)NH(cicloalquilo C3-6), - N(alquilo C1-3)2, -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)O(alquilo C1-3) y -NHC(O)(hidroxialquilo C1-4); (iv) tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo o triazolilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxialquilo C1-4, -S(O)2(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(hidroxialquilo C1-6), -CH2C(O)NH(fluoroalquilo C1- 6) y -CH2C(O)NH(hidroxi-fluoroalquilo C1-6) o (v) 1-oxa-7-azaespiro[3.5]nonanilo; cada Ry es independientemente H, F u -OH y R3 es: (i) alquilo C2-5, fluoroalquilo C2-5, hidroxialquilo C2-5, -(CH2)1-3Rz, -CH(CH3)Rz o -CH(CH2OH)CH2Rz, en donde Rz es cicloalquilo C4-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o fenilo, cada uno sustituido con de cero a 1 sustituyente seleccionado entre -OH y -CH3; (ii) cicloalquilo C3-6 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, - CN, -OH, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y - C(O)(fluoroalquilo C1-3); (iii) oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, tiazolilo, biciclo[1.1.1]pentanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo o 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazinilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1- 3, fluoroalquilo C1-4, -CH2(cicloalquilo C3-6), -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)(fluoroalquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1- 3), cicloalquilo C3-6, fluorocicloalquilo C3-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirimidinilo, fluoropirimidinilo y metoxipirimidinilo o (iv) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentesseleccionados independientemente entre F, Cl, -CN, -OH, - C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y -C(O)(fluoroalquilo C1-3).