Patent AR-076126-A1 (AR)
Title: Compuestos biciclicos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa
Filed: 2010-03-16
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos heterocíclicos y el uso de los compuestos para tratar o prevenir una enfermedad cardiovascular, un trastorno metabolico, obesidad o un trastorno relacionado con la obesidad, diabetes, dislipidemia, una complicacion diabética, trastorno de tolerancia a la glucosa o glucosa perjudicada en ayunas. Reivindicacion 1: Un compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de dicho compuesto, o una sal, solvato, o éster aceptables desde el punto de vista farmacéutico de dicha prodroga, estando el compuesto representado por la Formula (1): o un estereoisomero o tautomero de dicho compuesto, en el cual el enlace denotado por --- representa un enlace simple o un enlace doble; W se selecciona del grupo que consiste en C(R4), C(R4R4), N, N(R4), S u O; X se selecciona del grupo que consiste en C(R4), C(R4R4), N, N(R4), S u O; Y se selecciona del grupo que consiste en C(R4), C(R4R4), N, N(R4), S u O; R4 está presente dependiendo de la valencia permitida y se selecciona de H, alquilo, R1, -OH, (=O), o hidroxialquilo; W, X o Y está sustituido con R1 dependiendo de la valencia permitida; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo-, arilo-, arilalquilo-, heteroarilo-, heteroarilalquilo-, cicloalquilo-, (cicloalquil)alquilo-, heterocicloalquilo-, (heterocicloalquil)alquilo-, (alquil)amino-, (aril)amino-, (arilalquil)amino-, (heteroaril)amino-, (heteroarilalquil)amino-, (cicloalquil)amino-, ((cicloalquil)alquil)amino-, (heterocicloalquil)amino-, ((heterocicioalquil)alquil)amino-, (alquil)carbonilo-, (cicloalquil)carbonilo-, (cicloalquil)alquilcarbonilo-, (heterocicloalquil)carbonilo-, (heterociclil)alquilcarbonilo-, (aril)carbonilo-, (aril)alquilcarbonilo-, (heteroaril)carbonilo-, (heteroaril)alquilcarbonilo-, (alquil)tiocarbonilo-, (cicloalquil)tiocarbonilo-, (cicloalquil)alquiltiocarbonilo-, (heterocicloalquil)tiocarbonilo-, (heterociclil)alquiltiocarbonilo-, (aril)tiocarbonilo-, (aril)alquiltiocarbonilo-, (heteroaril)tiocarbonilo-, (heteroaril)alquiltiocarbonilo-, (alquiloxi)carbonilo-, (cicloalquiloxi)carbonilo-, (heterocicloalquiloxi)carbonilo-, (ariloxi)carbonilo-, (arilalquiloxi)carbonilo-, (heteroariloxi)carbonilo-, (heteroarilalquiloxi)carbonilo-, (alquilamino)carbonilo-, (cicloalquilamino)carbonilo-, (heterocicloalquilamino)carbonilo-, (arilamino)carbonilo-, (arilalquilamino)carbonilo-, (heteroarilamino)carbonil[, (heteroarilalquilamino)carbonilo-, (alquil)sulfonilo-, (cicloalquil)sulfonilo-, (heterocicloalquil)sulfonilo-, (aril)sulfonilo-, (arilalquil)sulfonilo-, (heteroaril)sulfonilo-, (heteroarilalquil)sulfonilo-, (alquilamino)sulfonilo-, (cicloalquilamino)sulfonilo-, (heterocicloalquilamino)sulfonilo-, (arilamino)sulfonilo-, (arilalquilamino)sulfonilo-, (heteroarilamino)sulfonilo- y (heteroarilalquilamino)sulfonilo-, donde cada uno de estos grupos R1 no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1-4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, carboxi, carboxiéster, metilendioxi, CN, cianoalquilo-, nitro y CF3; A se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; B se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; C se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; D se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; R5 se selecciona de H, alquilo, cicloalquilo, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, halogeno, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo, donde cada uno de estos grupos R5 no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1-4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, CN y CF3; cada uno de A, B, C o D está sustituido en forma opcional, dependiendo de la valencia permitida, con cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo, donde cada uno de estos grupos no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1-4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, CN y CF3; R2 es heteroarilo, en donde dicho heteroarilo no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1-4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, CN y CF3; Z se selecciona del grupo que consiste en un enlace, O, N(R6), alquilo, carbonilo y sulfonilo; R6 se selecciona de H o alquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno de estos grupos R3 no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1-4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, -CN, -CF3, -C(O)NH(R6), -CON(R6)2, -COOH, -C(O)-Oalquilo, -alquilCOOH, -alquil-C(O)O-alquilo, -alquil-C(O)NH2, -alquil-C(O)-NH-(CH2)1-3-CN, -alquil-C(O)-NH-(CH2)1-3-(heteroarilo), bioisoéster -COOH o bioisoéster -alquilCOOH.