Patent AR-056190-A1 (AR)
Title: Aciltriptofanoles, procedimiento para su preparacion, y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: WORTMANN LARS
Filed: 2006-08-10
Abstract: Los compuestos son eficaces antagonistas de FSH y se pueden usar, por ejemplo, para el control de la fertilidad en el hombre o en la mujer, o para la prevencion y/o el tratamiento de osteoporosis. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1), en donde R1 puede ser hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6-oxi-alquileno C1-6, cicloalquil C3-7-oxi-alquileno C1-6, alquil C1-6-amino-alquileno C1-6, di(alquil C1-6)amino-alquileno C1-6, feniloxi- alquileno C1-6; en donde las cadenas hidrocarbonadas de allí pueden estar eventualmente mono- o polisustituidas con fluor, ciano, hidroxi, amino o un resto seleccionado del grupo de formulas (2); R2 puede ser hidrogeno, halogeno, ciano, -SO2Me, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C1-6-oxi o benciloxi, en donde las cadenas hidrocarbonadas allí pueden estar eventualmente mono- o polisustitujdas con fluor; R3 puede ser hidrogeno, hidroxi, halogeno, nitro, amino, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, hidroxi-alquileno C1-6, hidroxi-alquenileno C3-6, hidroxi-alquinileno C3-6, alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-oxi-alquileno C1-6, cicloalquil C3-7-oxi, cicloalquil C3-7-alquilen C1-6-oxi, cicloalquil C3-7-oxi-alquileno C1-6, alquil C1-6-oxi-alquenileno C3-6, alquil C1-6-oxi-alquinileno C3-6, alquil C1-6-oxifenil-alquileno C1-6, alquil C1-6-amino-alquileno C1-6, di(alquil C1-6) amino-alquileno C1-6, feniloxi-alquileno C1-6; en donde las cadenas hidrocarbonadas de allí pueden estar eventualmente mono- o polisustituidas con fluor, ciano, hidroxi, amino o un resto seleccionado del grupo de formulas (2); R4, R5, R6 pueden ser, de modo independiente entre sí, hidrogeno, hidroxi, halogeno, nitro, amino, ciano, fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, heterocicloalquilo C3-7, en donde las cadenas hidrocarbonadas de allí pueden estar eventualmente mono o polisustituidas con fluor, ciano o los radicales del grupo de formulas (2); o pueden ser, de modo independiente entre sí, hidroxialquileno C1-6, hidroxialquenileno C3-6, hidroxi-alquinileno C3-6, alquil C1-6-oxi, cicloalquil C3-7-oxi, cicloalquil C3- 7-alquilen C1-6-oxi, alquil C1-6-oxi-alquileno C1-6, cicloalquil C3-7-oxi-alquileno C1-6, alquil C1-6-oxi-alquenileno C3-6, alquil C1-6-oxi-alquinileno C3-6, alquil C1-6-oxifenil-alquileno C1-6, fenil-oxi-alquileno C1-6, alquil C1-6-amino, di(alquil C1-6)amino, alquil C1-6-amino-alquileno C1-6, di(alquil C1-6)-amino-alquileno C1-6, cicloalquil C3-7-(alquil C0-6)amino, acil C1-6-(alquil C0-6)amido, alquil C1-6-aminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, (cicloalquil C3- 7)aminocarbonilo, di(cicloalquil C3-7)aminocarbonilo, cicloalquil C3-7-alquilen C1-6-aminocarbonilo, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquil C3-7-carbonilo, carboxi, carboxamido [-C(O)NH2], alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-3-sulfanilo, alquil C1-6- sulfonilo, cicloalquil C3-7-sulfonilo, cicloalquil C3-7-alquilen C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo, di(alquil C1-6)-aminosulfonilo, (cicloalquil C3-7)aminosulfonilo, di(cicloalquil C3-7)aminosulfonilo, cicloalquil C3-7-alquilen C1-6- aminosulfonilo, alquil C1-6-sulfonilamido, -N(alquil C0-6)-C(O)-alquilo C1-6, -N(alquil C0-6)-C(O)-cicloalquilo C3-7, -N(alquil C0-6)-C(O)-N-di(alquil C0-6), -N(alquil C0-6)-C(O)O-alquilo C0-6, -N(alquil C0-6)-C(O)-NH-cicloalquilo C3-7, -N(alquil C0- 6)-SO2-alquilo C1-6, -N(alquil C0-6)-SO2-cicloalquilo C3-7, -N(alquil C0-6)-SO2-N-di(alquil C0-6), N(alquil C0-6)-SO2-NH-cicloalquilo C3-7, -C(O)-N(H)-alquilen C2-6-(alquil C1-6)amina, -C(O)-N(H)-alquilen C2-6-[di(alquil C1-6)]amina, -C(O)-N(H)- alquilen C2-6- (cicloalquil C3-7)amina, -C(O)-N(H)-alquilen C2-6-(cicloalquil C3-7-alquil C1-6)amina, -S(O2)-N(H)-alquilen C2-6-(alquil C1-6)amina, -S(O2)-N(H)-alquilen C2-6-[di(alquil C1-6)]amina, -S(O2)-N(H)-alquilen C2-6-(cicloalquil C3-7)amina, - S(O2)-N(H)- alquilen C2-6-(cicloalquil C3-7)-alquilen C1-6)amina, -O-alquilen C2-6-(alquil C1-6)amina, -O-alquilen C2-6-[di(alquilen C1-6)]amina, o los radicales del grupo de formulas (3); R7, R8 pueden ser, de modo independiente entre sí, hidrogeno, metilo, etilo, en donde los radicales metilo y etilo pueden estar mono- o polisustituidos; en donde R2 puede sustituir una o varias posiciones del anillo arilo o heteroarilo en el radical indol; R3 puede sustituir una o varias posiciones del anillo arilo o heteroarilo en el radical Q; R5 y R6 pueden formar juntos heterocicloalquilo, cicloalquilo; Q y W pueden ser, de modo independiente entre si, arilo, heteroarilo; X es un enlace, alquileno C1-4, alquenileno C2-4, alquinileno C2-4, alquilen C1-3-oxi, alquilen C1-3-oxi-alquilen C1-3; Y es un enlace, alquileno C1-4.