Patent ES-2900812-T3 (ES)
Title: Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
Inventor: EVARTS JERRY
IPC: C07D409/14
Filed: 2015-06-23
Granted: 2022-03-18
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (J): **(Ver fórmula)** en donde: A es N; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R1 se selecciona independientemente de alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, ciano, NHC(=O)alquileno- N(R1x)2, NO2, OR1x, N(R1x)2, OC(=O)R1x, C(=O)R1x, C(=O)OR1x, aril-OR1y, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, NR1xC(=O)alquileno-C(=O)OR1x, aril-O-C(=O)R1x, alquileno- C(=O)OR1x, alquileno-C(=O)N(R1x)2, alquileno-C(=O)-Het, alquileno-O-alquileno-C(=O)OR1x, C(=O)NR1xSO2R1x, alquenileno-N(R1x)2, C(=O)NR1x-alquileno-OR1x, C(=O)NR1xalquileno-Het, O-alquileno-N(R1x)2, O-alquileno- CH(OR1y)CH2N(R1x)2, O-alquileno-Het, O-alquileno-C(=O)OR1x, O-alquileno-C(=O)-Het, S-alquileno-OR1x, O- alquileno-OR1x, O-alquileno C1-6-CH(OR1y)-alquileno C1-6-OR1x, O-alquileno-NR1xC(=O)OR1x, NR1x-alquileno- N(R1x)2, NR1xC(=O)R1x, NR1xC(=O)N(R1x)2, N (SO2-alquilo)2, NR1x(SO2-alquilo), SO2R1z, SO2N(R1x)2, alquileno- arilo, alquileno-Het, alquileno- OR1y, alquileno-N(R1x)2, C(=O)N(R1x)2, NHC(=O)alquileno-arilo, aril-O-alquileno- N(R1x)2, aril-OC(=O)R1y, NHC(=O)alquileno-heterocicloalquilo, NHC(=O)alquileno-Het, O-alquileno-O-alquileno- C(=O)OR1y, C(=O)alquileno-Het y NHC(=O)halo-alquilo, en donde Het es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R1x se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y arilo opcionalmente sustituido; R1y se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R1z se selecciona independientemente de alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y arilo opcionalmente sustituido; cada R2 se selecciona independientemente de halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, SO2N(R2x)2, y alcoxi opcionalmente sustituido, en donde R2x es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; R5 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de cuatro, cinco o seis miembros opcionalmente sustituido; R4 es ciano, C(=O)NR4xR4y, SO2-alquilo, halo, haloalquilo o C(=O)R4x, en donde cada uno de R4x y R4y se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido y haloalquilo opcionalmente sustituido; R6 es NH2, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; y R7 es NH2, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; siempre que cuando R5 y R3 forman un anillo heterocíclico de 5 miembros que está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo o metoxi, R4 es ciano, R6 es amino y R7 es amino; o una sal farmacéuticamente aceptable, o una mezcla de los mismos.