Patent AR-039985-A1 (AR)
Title: Compuesto de pirimidinona, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para la elaboracion de esta ultima
IPC: C07D239/36
Filed: 2003-05-08
Abstract: Composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéutico y un compuesto, sal o solvato del mismo, del compuesto de fórmula (1); dicha composición puede comprender adicionalmente un agente quimioterapéutico distinto del compuesto de fórmula (1). Uso del compuesto de fórmula (1) para elaborar un medicamento para tratar enfermedades y trastornos de proliferación celular modulando la actividad de KSP, tales como cáncer, hiperplasia, restenosis, hipertrofia cardiaca, trastornos inmunes e inflamación. Reivindicación 1: Un compuesto de pirimidinona caracterizado porque tiene la estructura de fórmula(1) en la cual: R1 se escoge entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R2 y R2' se escogen independientemente entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o R2 y R2' tomados conjuntamente forman un anillo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituidos; R4 y R5 se escogen independientemente entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, dialquilamino, alquilsulfonilo, alquisulfonamido, alquilsulfanilo, carboxialquilo, carboxamido, aminocarbonilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R4 y R5 tomados conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico alifático de 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en imidazolilo opcionalmente sustituido, imidazolinilo opcionalmente sustituido, -NHR6; -N(R6)(COR7); -N(R6)(SO2R7a); y -N(R6)(CH2R7b); R7 se escoge entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, R8O y R14-NH-; R7a se escoge entre alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido y R14-NH-; R7b se escoge entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R6 se escoge entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R8 se escoge entre alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y R14 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; incluidos los estereoisómeros individuales y las mezclas de estereoisómeros; una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (1); un solvato farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (1); o un solvato farmacéuticamente aceptable de una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (1).