Patent ES-2785173-T3 (ES)
Title: Benzo[b]furanos como inhibidores de bromodominio
Inventor: ATKINSON STEPHEN
IPC: C07D405/12
Filed: 2017-04-05
Granted: 2020-10-06
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** o una sal del mismo en la que: R1 es -alquilo C1-3 o ciclopropilo; R2 es -alquil C0-3-cicloalquilo, en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R5 que pueden ser iguales o diferentes; R2 es -alquil C0-4-heterociclilo o -(CH2)pO-heterociclilo en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes; o R2 es H, -CH3, alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con hasta cinco flúor, -alquil C2-6-OR13, -alquil C2-6-NR11R12, - (CH2)mSO2alquilo C1-3, -(CH2)mSO2NR11R12, -(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mCN, -(CH2)mCO2R13, - (CH2)mNHCO2alquilo C1-4 -(CH2)mNHC(O)alquilo C1-4 o -(CH2)nheteroarilo en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R14 grupos que pueden ser iguales o diferentes; R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R7 que pueden ser iguales o diferentes; R4 es -alquilo C1-3, -CH2OR6 o -CH2F; cada R5 es independientemente halo, -alquil C0-6-R8, -O-alquil C2-6-R8, -CN o -SO2alquilo C1-3; R6 es -H o alquilo C1-3; cada R7 es independientemente -halo, -alquilo C1-4, -alquil C0-3-OR10, -alquil C0-3-NR15R16, -alquil C0-3-CONR15R16, CN o -SO2R17; R8 es -H, -OR10a, -NR18R19 o heteroarilo; cada R9 es independientemente halo, alquilo C1-4, ciclopropilo, ciclobutilo, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH2CH2F, - OCH2CH2OR13, -alquil C0-3-OR13, -alquil C0-3-NR11R12, -NHCH2CH2OR13, -NHCO2R13, oxo, -C(O)R13, -C(O)OR13 o -C(O)NR11R12; R10a es -H, -alquilo C1-3, -alquil C2-3-NR11R12 o -alquil C2-3-OH; R10 es -H, -alquilo C1-3, -alquil C2-3-NR15R16 o -alquil C2-3-OH; R11 y R12 cada uno de se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C1-3; o R11 y R12 pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-3, -OH y F; R13 es -H o alquilo C1-4; cada R14 es independientemente halo, alquilo C1-4, ciclopropilo, ciclobutilo o -OR13; R15 y R16 cada uno de se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C1-3; o R15 y R16 pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-3, -OH y F; R17 es -alquilo C1-3 o -NR15R16; R18 y R19 cada uno se selecciona independientemente entre -H, -C(O)OC(CH3)3, -alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, -alquil C2-3-NR13COalquilo C1-3, alquil C2-3-NR15R16 y -alquil C2-3-O-alquilo C1-3 en el que el -alquilo C1-6 y el cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres flúor; o R18 y R19 pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-3, -OH y F; m es un número entero seleccionado de 2, 3 y 4; p es un número entero seleccionado de 2, 3 y 4; n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3 y 4.