Patent AR-090334-A1 (AR)
Title: Compuestos de difenilamina sustituida; utilizacion de ellos como agentes antitumorales
Inventor: CHANGLING LIU
IPC: C07C255/58
Filed: 2013-03-13
Abstract: Compuestos de difenilamina sustituida que se utilizan como agentes antitumorales. El compuesto que se representa mediante la fórmula (1) exhibió una poderosa actividad antitumoral, en especial para curar o aliviar el cáncer causado por células cancerosas de tejidos u órganos humanos. Los cánceres de preferencia son cáncer de colon, cáncer de hígado, cáncer linfático, cáncer de pulmón, cáncer de esófago, cáncer de mama, cáncer del sistema nervioso central, melanoma, cáncer de ovarios, cáncer de cuello de útero, cáncer renal, leucemia, cáncer de próstata, cáncer de páncreas, cáncer de vejiga, cáncer de recto, osteosarcoma, cáncer nasofaríngeo o cáncer de estómago. Reivindicación 1: Compuestos de difenilamina sustituida para utilizarlos como agentes antitumorales, que se caracterizan porque presentan la fórmula general (1), en la que: R¹ es selecciona a partir de H, alquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₈, haloalquilo C₁₋₈, alquilcarbonilo C₁₋₈, haloalquilcarbonilo C₁₋₈, alcoxicarbonilo C₁₋₈, alquilaminocarbonilo C₁₋₈, alquiltio C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈tio, alquilsulfonilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alquilcarbonilo C₁₋₈, alcoxicarbonil C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alquilamino C₁₋₈tio, dialquilamino C₂₋₈tio, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, haloalquenilo C₂₋₈, haloalquinilo C₂₋₈, arilo-alquilo C₁₋₈ o CO-X-CO₂R¹², en el cual X se selecciona a partir de (CHR¹²)ₙ, CR¹²=CR¹³ o C₆H₄, n = 1 - 6; R² y R⁶ pueden ser iguales o diferentes y se los selecciona, respectivamente, a partir de H, halógeno, CN, NO₂, COOH, C(=O)NR¹²R¹³, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, alquiltio C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈tio, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, alquilsulfonilo C₂₋₈, alquilcarbonilo C₁₋₈, alcoxicarbonilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alcoxicarbonil C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, o los siguientes grupos no sustituidos o sustituidos con 1 - 5 R¹⁴: arilo, arilmetilo, ariloxi, arilamino, arilcarbonilo, arilmetilcarbonilo, ariloxicarbonilo, arilaminocarbonilo o heteroariloxi, y cuando el número de los sustitutos es de más que 1, R¹⁴ puede ser el mismo o diferente; R³ y R⁵ pueden ser los mismos o diferentes y se los selecciona, respectivamente, a partir de H, halógeno, CN, NO₂, COOH, C(=O)NR¹²R¹³, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, alquilamino C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈amino, alquiltio C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈tio, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, alquilsulfonilo C₁₋₈, alquilcarbonilo C₁₋₈, alcoxicarbonilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alcoxicarbonilo C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alquilcarboniloxi C₁₋₈, alcoxicarboniloxi C₁₋₈, alquilaminocarboniloxi C₁₋₈, alquilsulfoniloxi C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alcoxi C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈-haloalcoxi C₁₋₈, alcoxicarbonil C₁₋₈-alcoxi C₁₋₈, o los grupos siguientes no sustituidos o sustituidos con 1 - 5 R¹⁴: arilo, arilmetilo, ariloxi, arilamino, arilcarbonilo, arilmetilcarbonilo, ariloxicarbonilo, arilaminocarbonilo o heteroariloxi, y cuando el número de los sustitutos es de más que 1, R¹⁴ puede ser el mismo o diferente; R⁴ se selecciona a partir de H, halógeno, CN, NO₂, COOH, CO₂Na, CO₂NH₄, C(=O)NR¹²R¹³, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, alquilsulfonilo C₁₋₈, alquilcarbonilo C₁₋₈, alcoxicarbonilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alcoxicarbonil C₁₋₈-alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alcoxi C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈-haloalcoxi C₁₋₈, SO₂NR¹²R¹³, o los grupos siguientes no sustituidos o sustituidos con 1 - 5 R¹⁴: arilo, arilmetilo, ariloxi, arilamino, arilcarbonilo, arilmetilcarbonilo, ariloxicarbonilo, arilaminocarbonilo o heteroariloxi, y cuando el número de los sustitutos es de más que 1, R¹⁴ puede ser el mismo o diferente; R⁷ se selecciona a partir de Cl o CH₃; R⁸ se selecciona a partir de H, halógeno, OH, CN, NO₂, COOH, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, alquilamino C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈amino, alquiltio C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈tio, alquilsulfonilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₈, dialquilamino C₂₋₈, alqueniloxi C₃₋₈, haloalqueniloxi C₃₋₈, alquiniloxi C₃₋₈, haloalquiniloxi C₃₋₈, alquilcarboniloxi C₁₋₈, alquilcarbonilamino C₁₋₈, alquilsulfoniloxi C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alcoxi C₁₋₈, alcoxicarbonil C₁₋₈-alcoxi C₁₋₈, o los grupos siguientes no sustituidos o sustituidos con 1 - 5 R¹⁴: ariloxi, arilamino, arilmetoxi, arilmetilamino, heteroariloxi o heteroarilamino, y cuando el número de los sustitutos es de más que 1, R¹⁴ puede ser el mismo o diferente; R⁹ se selecciona a partir de H, halógeno, NO₂, CN, C(=O)NR¹²R¹³, C(=S)NR¹²R¹³, alquilaminocarbonilo C₁₋₈, alcoxicarbonilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈ o alquilsulfonilo C₁₋₈; R¹⁰ se selecciona a partir de H, halógeno, OH, CN, NO₂, COOH, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, alquilamino C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈amino, alquiltio C₁₋₈, haloalquil C₁₋₈tio, alquilsulfonilo C₁₋₈, dialquilamino C₂₋₈, alqueniloxi C₃₋₈, haloalqueniloxi C₃₋₈, alquiniloxi C₃₋₈, haloalquiniloxi C₃₋₈, alquilcarboniloxi C₁₋₈, alquilcarbonilamino C₁₋₈, alquilsulfoniloxi C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈-alcoxi C₁₋₈ o alcoxicarbonil C₁₋₈-alcoxi C₁₋₈; R¹¹ se selecciona a partir de CN o NO₂; R¹² y R¹³ pueden ser los mismos o diferentes y se los selecciona, respectivamente, a partir de H, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆; R¹⁴ se selecciona a partir de halógeno, NO₂, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquilcarbonilo C₁₋₆, alcoxicarbonilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, haloalquenilo C₂₋₆, alqueniloxi C₃₋₆, haloalqueniloxi C₃₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquinilo C₂₋₆, alquiniloxi C₃₋₆, haloalquiniloxi C₃₋₆, haloalquiltio C₁₋₆, haloalquilcarbonilo C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, haloalquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₂₋₈, alquilcarbonilamino C₁₋₆, haloalquilcarbonilamino C₁₋₆, alquilaminocarbonilo C₁₋₆ o haloalquilaminocarbonilo C₁₋₆; o las sales de los compuestos que tienen la fórmula general (1).