Patent ES-2866073-T3 (ES)
Title: Derivados tricíclicos fusionados de piridin-2-ona y su uso como inhibidores de BRD4
Inventor: VADIVELU SARAVANAN
IPC: C07D513/14
Filed: 2016-09-08
Granted: 2021-10-19
Abstract: Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde; ---- está ausente o es un enlace simple; X se selecciona de -O-, -N- o -S-; n es 0-6; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C5-6, heteroarilo C1-6 y alcoxialquilo C1-6, en donde los heteroátomos se seleccionan de N, O, S; en donde alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C5-6, heteroarilo C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos seleccionados de hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, OH; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, azido, nitroso, oxo (=O), tioxo (=S), -SO2-, amino, hidracino, formilo, alquilo C1-6, haloalquilo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, arilalcoxi, cicloalquilo C3-8, cicloalquiloxi C3-8, arilo C5-6, heterociclilo C2-6, heteroarilo C1-6, alquilamino, -COORa, -C(O)Rb, - C(S)Ra, -C(O)NRaRb, -C(S)NRaRb, -NRaC(O)NRbRc, NRaC(S)NRbRc, -N(Ra)SORb, -N(Ra)SO2Rb, -NRaC(O)ORb, - NRaRb, -NRaC(O)Rb, NRaC(S)Rb, -SONRaRb, -SO2NRaRb, -ORa, -ORaC(O)ORb, -OC(O)NRaRb, OC(O)Ra, - OC(O)NRaRb, -RaNRbRc, -RaORb, -SRa, -SORa o -SO2Ra, en donde Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C5-6, arilalquilo C5-6, heterociclilo C2-6, heteroarilo C1-6 o heteroarilalquilo C2-6; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C5-6, heteroarilo C1-6 y alcoxialquilo C1-6, en donde los heteroátomos se seleccionan de N, O, S; en donde alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C5-6, heteroarilo C2-6, se sustituye opcionalmente con uno o más de los grupos seleccionados de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halógeno, OH y ciano; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C4-6 y heteroarilo C4-10, en donde los heteroátomos se seleccionan de N, O, S; Z se selecciona de -CH2OR5,-COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -NR5CO-OR6, -NR5CO-NR6R7, -NR5COR6, -NR5SO2R6 u -O-CO-NR5R6; R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno o arilo C5-6, heteroarilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; en donde cuando, R5, R6 y R7 se sustituyen, el uno o más sustituyentes se seleccionan de hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, azido, nitroso, oxo (=O), tioxo (=S), -SO2-, amino, hidracino, formilo, alquilo C1-6, haloalquilo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6; arilalcoxi C5-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquiloxi C3-8, arilo C5-6, heterociclilo C2-6, heteroarilo C1-6, alquilamino, -COORa, -C(O)Rb, -C(S)Ra, -C(O)NRaRb, -C(S)NRaRb, -NRaC(O)NRbRc, NRaC(S)NRbRc, - N(Ra)SORb, -N(Ra)SO2Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, NRaC(S)Rb, -SONRaRb, -SO2NRaRb, -ORa, - ORaC(O)ORb-, -OC(O)NRaRb, OC(O)Ra, -OC(O)NRaRb-, -RaNRbRc, -RaORb-,-SRa, -SORa o -SO2Ra, en donde Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C5-6, arilalquilo C5-6, heterociclilo C2-6, heteroarilo C1-6 o heteroarilalquilo C1-6.