Patent AR-060606-A1 (AR)
Title: Compuestos organicos derivados de purina y un proceso de preparacion
Filed: 2007-04-19
Abstract: Un compuesto derivado de purina y un proceso de preparacion. Estos compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y obstructivas de las vías respiratorias. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o estereoisomeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en donde: U1 y U2 se seleccionan independientemente a partir de CH2 y O, con la condicion de que cuando U1 es O, entonces R1a no sustituyente enlazado con N, y cuando U2 es O, entonces R1b no es un sustituyente enlazado con N; R1a y R1b se seleccionan independientemente a partir de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno y azufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido por oxo, O-alquilo C1-8, arilo C6-10, R1c, o por alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por OH, o R1a y R1b se seleccionan independientemente a partir de -NR4R4, -NR5-alquilo C1-8-carbonilo, -NR5- cicloalquilo C3-8-carbonilo, -NR5SO2-alquilo C1-8, -NR5-aralquilo C7-14-carbonilo, y -NR5C(=O)-C(=O)-NR5-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por R1c, o R1a y R1b se seleccionan independientemente a partir de NR4-alquilo C1-8, NR5C(O)-hidroxialquilo C1-8, NR5CO2-alquilo C1-8, y NR5CO2-hidroxialquilo C2-8, o R1a y R1b se seleccionan independientemente a partir de hidroxialquilo C1-8, CH2-O-alquilo C1-8, C(O)-O- alquilo C1-8, C(O)NR5R5, y C(O)-NH-alquilo C1-8; R1c es un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en nitrogeno, oxígeno, y azufre, estando este anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido por halogeno, ciano, oxo, OH, carboxilo, amino, nitro, alquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonilo, u O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por amino- carbonilo; R2a y R2b son independientemente alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por OH, halogeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido por OH, SO2R10, S-alquilo C1-8, CN, halogeno, O-aralquilo C7-14, u O-alquilo C1-8, un grupo carbocíclico C3-15 opcionalmente sustituido por O-aralquilo C7-14, un grupo carbocíclico C3-15, O-alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, o alquilo C1-8, O-alquilo C1-8, -SO2-alquilo C1-8, un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxigeno y azufre, estando este grupo opcionalmente sustituido por un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno y azufre, aralquilo C7-14, o arilo C6-14 opcionalmente sustituido por O- aralquilo C7-14, o R2a y R2b son independientemente un grupo carbocíclico C3-15 opcionalmente sustituido por O-aralquilo C7-14, un grupo carbocíclico C3-15, O-alquilo C1-8, o alquilo C1-8, o R2a y R2b son independientemente un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno y azufre, estando este grupo opcionalmente sustituido por un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxigeno y azufre, aralquilo C7-14, o arilo C6-14 opcionalmente sustituido por O-aralquilo C7-14; X1 y X2 son independientemente un enlace, alquilo C1-8-carbonilo, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, o un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros enlazado con N que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxigeno y azufre; L se selecciona a partir de -NR4C(O)-W-NR4C(O)NR4-, -NR5-C(=NR5)-NR5, -NR5-Y-NR5-, NR4C(O)NR4-, NR4C(O)NR4-Z-NR5-, NR4C(O)-(CR6R7)n-C(O)NR4-, y NR4C(O)NR4-W-NR4C(O)NR4-; W se selecciona a partir de un grupo carbocíclico C3-15, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido por OH, O-alquilo C1-8, y -Wa-C(O)NR4-Wb-NR4C(O)-Wa-; cada Wa se selecciona independientemente a partir de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno y azufre, un grupo carbocíclico C3-15 opcionalmente sustituido por alquilo C1-8, y arilo C6-10 opcionalmente sustituido por HO, halogeno; Wb se selecciona a partir de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno y azufre, un grupo carbocíclico C3-15 opcionalmente sustituido por HO, halogeno, oxo, dialquil-amino, y arilo C6-10; Y se selecciona a partir de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrogeno del anillo, y que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos diferentes seleccionados a partir del grupo que consiste en oxígeno y azufre opcionalmente sustituido por halogeno, y R9, un grupo carbocíclico C3-15 opcionalmente sustituido por alquilo, y arilo C6-10; Z se selecciona a partir de arilo C6-10, SO2, y arilo C6-10-SO2-; cada R4 se selecciona Independientemente a partir de H, alquiloC1-8, y arilo C6-10; cada R5 se selecciona independientemente a partir de H, -CN, alquilo C1-8, y arilo C6-10; cada R6 y cada R7 se seleccionan independientemente a partir de H, halogeno, OH, alquilo C1-8, y arilo C6-10; R8 se selecciona a partir de alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por halogeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido por OH, alquilo C1-8, O-alquilo C1-8, o halogeno, y NR4R4; R9 es un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, estando este anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido por halogeno, ciano, oxo, OH, carboxilo, amino, nitro, alquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfonilo, amino- carbonilo, alquilo C1-8-carbonilo, u O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por amino-carbonilo; y n es un numero entero seleccionado a partir de 1 a 8.