Patent ES-2535706-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC
Inventor: BHALAY GURDIP
IPC: C07D487/10
Filed: 2011-09-16
Granted: 2015-05-14
Abstract: Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R10 está representado por la fórmula 2: -(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z; B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S; R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un grupo cicloalquilo de 3 a 8 miembros; o R11b y R12b junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un grupo cicloalquilo de 3 a 8 miembros; o R11c y R12c junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un grupo cicloalquilo de 3 a 8 miembros; R13 se selecciona a partir de (alquilo de 1 a 3 átomos de carbono)-C(O)NR22R23; y (alquilo de 1 a 3 átomos de carbono)-C(O)OR23; y (alquilo de 1 a 3 átomos de carbono)-NR23C(O)R22 R15 y R17 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z se selecciona independientemente a partir de -OH, ariIo, -O-arilo, aralquilo de 7 a 14 átomos de carbono, -O aralquilo de 7 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, - NR19(SO2)R21, -(SO2)NR19R21, -(SO2)R20, -NR19C(O)R20, -C(O)NR19R20, -NR19C(O)NR20R18, -NR19C(O)OR20, - NR19R21, C(O)OR19, -C(O)R19, SR19, -OR19, oxo, CN, NO2, y halógeno, en donde los grupos alquilo, alcoxilo, aralquilo y arilo están cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados a partir de OH, halógeno, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; R18, R20 y R22 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R19, R21 y R23 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; (alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y halógeno; (alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, incluyendo el grupo heterocíclico uno o más heteroátomos seleccionados a partir de N, O, y S, opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de halógeno, oxo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -C(O)-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-O-arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y halógeno; y (alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-O grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, incluyendo el grupo heterocíclico uno o más heteroátomos seleccionados a partir de N, O, y S, opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -C(O)-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; en donde los grupos alquilo están opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -C(O)NH2, -C(O)NHalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o -C(O)N(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)2.