Patent ES-2659885-T3 (ES)
Title: Derivados de 5-bencilisoquinoleína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares
Inventor: CHIMENTI STEFANO
IPC: A61K31/472
Filed: 2015-02-20
Granted: 2018-03-19
Abstract: Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: - X representa un grupo -C(>=O), -CH(OH)- o -CH2-, - Ri1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, entendiéndose que los compuestos de fórmula (I) donde Ri1 representa un grupo hidroxilo pueden estar representados con la siguiente forma tautomérica: **(Ver fórmula)** - Ri2 y Ri3, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) o un átomo de halógeno, - Ri6, Ri7 y Ri8, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, - Ra1 y Ra5, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6), - Ra2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un grupo alquilo(C1-C6), un heterociclo nitrogenado de 3 a 7 eslabones o un grupo -O-(CH2)m-NR'R'', - Ra3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un grupo -alquilo(C1-C6), un heterociclo nitrogenado de 3 a 7 eslabones o un grupo -CRy1Ry2NH(Ry3), - Ra4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un grupo alquilo(C1-C6), o un grupo -CRy1Ry2NH(Ry3), entendiéndose que: - Ra1, Ra2, Ra3, Ra4 y Ra5 no pueden representar simultáneamente un átomo de hidrógeno, - Ra3 y Ra4 no pueden representar simultáneamente un grupo -CRy1Ry2NH(Ry3), - Ra1 y Ra2 pueden formar, junto con los átomos de carbono que los portan, un heterociclo de 4 a 7 eslabones seleccionados entre tetrahidrofurano, 1,4-dioxano, tetrahidropirano, tetrahidro-2H-piran- 4-amina o 1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)metanoamina, y - Ra2 y Ra3 pueden formar, junto con los átomos de carbono que los portan, un hidrocarburo cíclico de 4 a 7 eslabones seleccionados entre ciclopentano, ciclopentanoamina, N-ciclopentilglisinamida o 1-metilciclopentanoamina, - m es un número entero cuyo valor está fijado en 1, 2 o 3, - R' y R'', idénticos o diferentes, representan en cada caso grupos -alquilo(C1-C6), o forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo de 3 a 7 eslabones, - Ry1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -alquilo(C1-C6), un grupo -CH2-ciclohexilo o un grupo 3- metoxifenilo, - Ry2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -alquilo(C1-C6), - Ry3 representa: - un átomo de hidrógeno, - un grupo -C(>=O)-CHRy4-NHRy5, representando Ry4 un átomo de hidrógeno o un grupo -alquilo(C1- C6) y representando Ry5 un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, o - un grupo -alquilo(C1-C6) que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1- C3), un grupo ciclohexilo o un grupo metilsulfonilo, ♦ Ry1 y Ry2 forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un grupo ciclopropano, ciclobutano o tetrahidropirano, ♦ Ry2 y Ry3 forman, junto con los átomos de carbono y de nitrógeno que los portan, respectivamente un grupo pirrolidina o piperidina, sus isómeros ópticos, si existen, así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y sus hidratos.