Patent ES-2874525-T3 (ES)
Title: Péptidos grapados bloqueados con prolina y usos de los mismos
Inventor: VERDINE GREGORY
IPC: C07K7/56
Filed: 2013-09-26
Granted: 2021-11-05
Abstract: Un polipéptido donde el polipéptido tiene Fórmula (I) o (II): **(Ver fórmula)** o o una sal o un estereoisómero de los mismos; donde: cada caso de K, L, M, L1 y L2 es, independientemente alquileno C1-6 no sustituido; Ra es hidrógeno; alifático sustituido o no sustituido; heteroalifático sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; acilo sustituido o no sustituido; una resina; un grupo protector de amino; un marcador unido opcionalmente mediante un enlazador, donde el enlazador es un grupo que consiste en una o más combinaciones de alquileno sustituido o no sustituido; alquenileno sustituido o no sustituido; alquinileno sustituido o no sustituido; heteroalquileno sustituido o no sustituido; heteroalquenileno sustituido o no sustituido; carbocicleno sustituido o no sustituido; heterocicleno sustituido o no sustituido; arileno sustituido o no sustituido; o heteroarileno sustituido o no sustituido: Rb es -RB, -ORB, -N(Rb)2 o -SRB, donde cada caso de RB es, independientemente, hidrógeno, alifático sustituido o no sustituido; heteroalifático sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; acilo sustituido o no sustituido; una resina; un grupo protector de hidroxilo, amino o tiol adecuado; o dos grupos RB juntos forman un anillo heterocíclico o heteroaromático de 5 a 6 miembros sustituido o no sustituido; cada caso de RKL, RLL y RLM es, independientemente, hidrógeno; alifático sustituido o no sustituido; heteroalifático sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; acilo sustituido o no sustituido; hidroxilo sustituido o no sustituido; tiol sustituido o no sustituido; amino sustituido o no sustituido; azido; ciano; isociano; halo o nitro; cada caso de Rd es, independientemente, hidrógeno; alifático sustituido o no sustituido; heteroalifático sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; acilo sustituido o no sustituido; o Rd es un grupo protector de amino; cada caso de Re es, independientemente, una cadena lateral aminoacídica adecuada, hidrógeno; alifático sustituido o no sustituido; heteroalifático sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; acilo sustituido o no sustituido; hidroxilo sustituido o no sustituido; tiol sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido; ciano, isociano; halo o nitro; cada caso de G es, independientemente, un aminoácido natural o no natural o un grupo de la fórmula: **(Ver fórmula)** donde: n es 1, 2 o 3; y cada caso de R1 y R2 es independientemente hidrógeno; alifático sustituido o no sustituido; heteroalifático sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; acilo sustituido o no sustituido; hidroxilo sustituido o no sustituido; tiol sustituido o no sustituido; amino sustituido o no sustituido o halo, o R1 y R2 se unen para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; cada caso de R3 y R4 es, independientemente, hidrógeno; alifático sustituido o no sustituido; heteroalifático sustituido o no sustituido; un grupo protector de hidroxilo cuando está fijado a un átomo de oxígeno, o un grupo protector de amino cuando está fijado a un átomo de nitrógeno, o dos grupos R3, cuando están fijados a un átomo de nitrógeno, se unen para formar un anillo heterocíclico; cada caso de XAA es, independientemente, un α-aminoácido natural o no natural; y es, independientemente, 1 a 8; s es 0, 1 o 2; j es, independientemente, un número entero entre 1 y 10; p es, independientemente, un número entero entre 1 y 2; cada caso de q es independientemente 0, 1 o 2; v es, independientemente, un número entero entre 0 y 1; cada caso de t, w y z es, independientemente, un número entero entre 0 y 100; y corresponde a un enlace simple, doble o triple.