Patent ES-2364150-T3 (ES)
Title: Derivados del ácido butanoico, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y sus aplicaciones terapéuticas.
Inventor: ZEILLER JEAN
IPC: C07D307/82
Filed: 2005-04-06
Granted: 2011-08-25
Abstract: Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol, en donde los heteroarilos biciclicos se eligen de indolizina, isoindol, indazol, benzimidazol, benzotiazol, benzofurazano, benzotiofurazano, purina, quinolina, isoquinolina, cinolina, ftalazina, quinazolina, quinoxalina, naftiridinas, pirazolotriazina, pirazolopirimidina y pteridina, y en donde los heteroarilos triciclicos se eligen de acridina, fenazina y carbazol; y opcionalmente sustituidos por uno o mas radicales T como se define mas adelante; un grupo Het-CO-, en el cual Het representa un radical heterociclico aromatico como se ha definido con anterioridad opcionalmente sustituido por uno o mas radicales T; una cadena alquilendiilo C1-C6; una cadena alquilenodioxi C1-C6; nitro; ciano; (C1-C10)alquilo; (C1-C10)alquilcarbonilo; (C1-C10)alcoxicarbonil-A-, en el cual A representa (C1-C6)alquileno, (C2-C6) alquenileno o un enlace; (C3- C10)cicloalquilo; trifluorometoxi; alquilamino di(C1-C10); (C1-C10)alcoxi(C1-C10)alquilo; (C1-C10)alcoxi; (C6- C18)arilo opcionalmente sustituido por uno o mas radicales T;( C6-C18)aril(C1-C10)alcoxi-(CO)n, en el cual n es 0 o 1 y el arilo se sustituye opcionalmente por uno o mas radicales T; (C6-C18)ariloxi(CO)n-, en el cual n es 0 o 1 y en el cual el arilo se sustituye opcionalmente por uno o mas radicales T; (C6-C18)ariltio, en el cual el arilo se sustituye opcionalmente por uno o mas radicales T; (C6-C18)ariloxi(C1-C10)alquil(CO)n-, en el cual n es 0 o 1 y en el cual el arilo se sustituye opcionalmente por uno o mas radicales T; un heterociclo saturado o insaturado, monociclico con 5 hasta 8 miembros que comprende uno o mas heteroatomos elegidos a partir de O, N y S, opcionalmente sustituidos por uno o mas radicales T; (C6-C18) arilcarbonilo opcionalmente sustituido por uno o mas radicales T; (C6-C18)arilcarbonil-B-(CO)n-, en el cual n es 0 o 1; B representa (C1-C6)alquileno o (C2-C6)alquenileno y el arilo se sustituye opcionalmente por uno o mas radicales T; (C6-C18)aril-C-(CO)n-, en el cual n es 0 o 1, C representa (C1-C6)alquileno o (C2-C6)alquenileno y el arilo se sustituye opcionalmente por uno o mas radicales T; (C6-C18)arilo fundido con un heterociclo saturado o insaturado como se ha definido con anterioridad, opcionalmente sustituido por uno o mas radicales T; (C2-C10)alquinilo; en donde T se elige de un atomo de halogeno; (C6-C18)arilo; (C1-C6)alquilo; (C1-C6)alcoxi; (C1-C6)alcoxi(C6- C18) arilo; nitro; carboxilo; (C1-C6)alcoxicarboxilo; y T puede representar oxo en el caso donde este sustituye un heterociclo saturado o insaturado; o T representa (C1-C6)alcoxicarbonil(C1-C6)alquilo; o (C1- C6)alquilcarbonil((C1-C6)alquil)n-, en el cual n es 0 o 1; * un radical (C6-C18)arilo que presenta un sustituyente G, que comprende un radical (C6-C18)arilo opcionalmente sustituido o un radical heterociclico monociclico saturado, insaturado o aromatico, con hasta 8 miembros opcionalmente sustituido que contiene uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S; * un radical (C6-C18)arilo opcionalmente sustituido, fundido con un nucleo policiclico o monociclico saturado o insaturado con 5 hasta 8 miembros que opcionalmente contiene uno o mas heteroatomos elegidos de oxigeno y azufre, siendo el dicho nucleo opcionalmente sustituido; * un radical (C6-C18)arilo opcionalmente sustituido, fundido con un nucleo policiclico o monociclico saturado o insaturado con 6 hasta 8 miembros que comprende por lo menos un atomo de nitrogeno como heteroatomo, siendo el dicho nucleo el mismo opcionalmente sustituido; y * un radical heterociclico monociclico saturado, insaturado o aromatico, opcionalmente sustituido con hasta 8 miembros que contiene uno o mas heteroatomos elegidos de oxigeno, nitrogeno y azufre, en donde los grupos heterociclicos aromaticos son heteroarilos seleccionados del grupo de furano, tiofeno, pirrol, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazano, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazinas, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol; y, en este caso, R2 se elige de: * un radical (C6-C18)arilo, que se sustituye opcionalmente y/o se funde opcionalmente con un nucleo policiclico o monociclico saturado o insaturado con 5 hasta 8 miembros que opcionalmente contiene uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, siendo el dicho nucleo opcionalmente sustituido; y * un radical heterociclico aromatico monociclico opcionalmente sustituido con 5 hasta 8 miembros que contiene uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S; B.- o bien: R2 se elige de: * un radical (C6-C18)arilo sustituido por un radical (C6-C18)arilo, que es sustituido opcionalmente y/o se funde opcionalmente con un nucleo policiclico o monociclico saturado o insaturado con hasta 8 miembros que opcionalmente contiene uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, siendo el dicho nucleo opcionalmente sustituido; y * un radical heterociclico aromatico monociclico opcionalmente sustituido con 5 hasta 8 miembros que contiene uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S; y, en este caso, R1 se elige de: * un radical (C6-C18)arilo opcionalmente sustituido fundido con un nucleo policiclico o monociclico saturado o insaturado con 5 hasta 8 miembros que opcionalmente contiene uno o mas heteroatomos elegidos de oxigeno y azufre, siendo el dicho nucleo el mismo opcionalmente sustituido; * un radical (C6-C18)arilo opcionalmente sustituido fundido con un nucleo policiclico o monociclico saturado o insaturado con 6 hasta 8 miembros que tiene por lo menos un atomo de nitrogeno como heteroatomo, siendo el dicho nucleo opcionalmente sustituido; y * un radical heterociclico monociclico saturado, insaturado o aromatico, con hasta 8 miembros opcionalmente sustituido que contiene uno o mas heteroatomos elegidos de oxigeno, nitrogeno y azufre, en donde los grupos heterociclicos aromaticos son heteroarilos seleccionados del grupo de furano, tiofeno, pirrol, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazano, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazinas, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol; sus isomeros opticos, y sus sales de adicion farmaceuticamente aceptables con acidos o bases, con la R2 restriccion de que si representa un radical fenilo no sustituido por un radical aromatico o heteroaromatico, R1 no puede representar un radical fenilo que este sustituido por un radical fenilo o naftilo en donde el termino "radical arilo" hace referencia a un radical aromatico carbociclico monociclico o policiclico.