Patent AR-040475-A1 (AR)
Title: Espiropiperidinas o espiropirrolidinas triciclicas
Inventor: HOSSAIN NAFIZAL
IPC: A61P43/00
Filed: 2003-07-08
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) donde: m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R1 representa en forma independiente halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o sulfonamido; X representa un enlace, -CH2-, -O- o -C(O)- e Y representa un enlace, - CH2-, -O- o -C(O)-, o bien X e Y juntos representan un grupo -CH=C(CH3)- o -C(CH3)=CH-, y Z representa un enlace, -O-, -NH- o -CH2-, con la condición de que solamente uno de X; e Y, Z puede representar un enlace en cada momento y con la condición de que X e Y no representen ambos simultáneamente -O- o -C(O)-; n es 0, 1 ó 2; cada R2 representa en forma independiente halógeno o alquilo C1-6; q es 0 ó 1; R3 representa -NHC(O)R10, -C(O)NR11R12 o -COOR12a; R4, R5, R6, R7 y R8 representan cada uno en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; t es 1 ó 2; cada R9 representa en forma independiente halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, haloalquilo C1-6, o alquilo C1-6 optativamente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre carboxilo y alcoxicarbonilo C1-6; R10 representa un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, adamantilo, cicloalquenilo C5-6, fenilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 10 miembros que comprende al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cada uno de los cuales puede ser sustituido optativamente por uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre nitro, hidroxilo, oxo, halógeno, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, fenilo y -NHC(O)-R13 o R10 representa un grupo -NR14R15 o -O-R16; R11 y R12 representan, cada uno, en forma independiente (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un anillo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros que comprende optativamente al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre y que optativamente comprende además un grupo puente, estando el anillo optativamente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y haloalquilo C1-6, (iii) un grupo alquilo C1-6 optativamente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, amino, hidroxilo, haloalquilo C1-6, carboxilo, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6 y un anillo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros que comprende optativamente al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre y que optativamente comprende además un grupo puente, estando el anillo optativamente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo, oxo (=O), alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y haloalquilo C1-6, o (iv) alquilsulfonilo C1-6, o R11 y R12 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que optativamente comprende además un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre en el anillo y que optativamente está fusionado a un anillo benceno para formar un sistema de anillos de 8 a 11 miembros, estando el anillo heterocíclico o el sistema de anillos optativamente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo, amido, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilamino C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6, di-alquilaminocarbonilo C1-6, fenilo, halofenilo, fenilcarbonilo, fenilcarboniloxi e hidroxidifenilmetilo; R12a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R13 representa a alquilo C1-6, amino o un grupo fenilo; R14 y R15 representa cada uno en forma independiente un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, fenilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 10 miembros que comprende al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, estando cada grupo optativamente sustituido como se ha definido anteriormente para R10, o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que optativamente comprende además un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre en el anillo, estando el anillo heterocíclico optativamente sustituido por al menos un hidroxilo; y R16 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, fenilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 10 miembros que comprende al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, estando cada grupo optativamente sustituido como se ha definido anteriormente para R10; o una sal aceptable para uso farmacéuticamente o un solvato del mismo.