Patent AR-061570-A1 (AR)
Title: Compuesto de glicina sustituido en el n heteroaromatico composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para preparar un medicamento, procedimientos para preparar dicha composicion farmaceutica y para preparar el compuesto
Filed: 2007-06-21
Abstract: Un compuesto de glicina sustituido en el N heteroaromático de la formula (1): en la que: R1 y R4 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, -NR5R6, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-10, cicloalquenilo C5-8, cicloalquenil C5-8-alquilo C1-10, heterocicloalquilo C3-8, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-10, arilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilo y heteroaril-alquilo C1-10; R2 es -NR7R8 o -OR9; R3 es H o alquilo C1-4 en la que R5 y R6 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-10, heterocicloalquilo C3-8, heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-C10, arilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-10, -C(O) alquil C1-4, -C(O)cicloalquil C3-6, -C(O)heterocicloalquil C3-6, -C(O)aril, -C(O)heteroaril y -S(O)2alquil C1-4, o, cuando R5 y R6 están unidos al mismo nitrogeno, R5 y R6 tomados juntos con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo saturado de 5 o 6 o 7 miembros que opcionalmente contienen otro heteroátomo seleccionado de oxígeno, nitrogeno y azufre, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo, y R9 es H o un cation, o alquilo C1-10 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; X es O o S; e Y es O o S; en la que cualquier carbono o heteroátomo de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 está sin sustituir o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno, -OR10, -NR5R6, oxo, ciano, nitro, -C(O)R10, - C(O)OR10, -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -NR5R6, -CONR5R6, -N(R5)C(O)R10, - N(R5)C(O)OR10, -OC(0)NR5R6, -N(R5)C(O)NR5R6, -SO2NR5R6, -N(R5)SO2R10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C3-6, arilo, alquil C1-6-arilo, heteroarilo y alquil C1-6-heteroarilo, donde R5 y R6 son igual a como se han definido más arriba y R10 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, -C(O)alquil C1-4, -C(O)aril, -C(O)heteroaril, -C(O)cicloalquil C3-6, -C(O)heterocicloalquil C3-6, -S(O)2aIquil C1-4, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-14, aril-alquilo C1-10, heteroarilo y heteroaril-alquilo C1-10 y/o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo. Composicion farmacéutica que lo comprende. Uso de dicho compuesto para preparar un medicamento util para tratar la anemia, para inhibir HIF prolil hidroxilasas, para tratar la isquemia, infarto de miocardio y su uso junto con EPO o un derivado de la misma para preparar un medicamento util para tratar enfermedades del sistema hematopoyético. Procedimiento para preparar una composicion farmacéutica que comprende dicho compuesto. Procedimientos para preparar dicho compuesto.