Patent ES-2856698-T3 (ES)
Title: Fotosensibilizadores de (bacterio)clorofila para el tratamiento de enfermedades y trastornos oculares
Inventor: SCHERZ AVIGDOR
IPC: A61K31/519
Filed: 2012-08-23
Granted: 2021-09-28
Abstract: Un derivado de clorofila o bacterioclorofila o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones asociadas con anomalías corneales o esclerales seleccionadas de adelgazamiento de la córnea y debilitamiento escleral por terapia fotodinámica (TFD), en donde el derivado de clorofila o bacterioclorofila tiene la fórmula II : **(Ver fórmula)** en donde M representa 2H o un átomo seleccionado del grupo que consiste en Mg, Pd, Pt, Zn, In, Gd e Yb; cada uno de R1, R'2 y R6 es independientemente Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R"9A-; Y es O o S; R4 es -CH=CR9R'9, -CH=CR9Hal, -CH=CH-CH2-NR9R'9, -CH=CH-CH2-N+R9R'9R"9A-, -CHO, -CH=NR9, -CH=N+R9R'9A- , -CH2-OR9, -CH2-SR9, -CH2-Hal, -CH2-R9, -CH2-NR9R'9, -CH2-N+R9R'9R"9A-, -CH2-CH2R9, -CH2-CH2Hal, -CH2- CH2OR9, -CH2-CH2SR9, -CH2-CH2-NR9R'9, -CH2-CH2-N+R9R'9R"9A-, -COCH3, C(CH3)=CR9R'9, -C(CH3)=CR9Hal, - C(CH3)=NR9, -CH(CH3)=N+R9R'9A-, -CH(CH3)-Hal, -CH(CH3)-OR9, -CH(CH3)-SR9, -CH(CH3)-NR9R'9, -CH(CH3)- N+R9R'9R"9A-, o -C≡CR9; R'4 es metilo o formilo; cada uno de R8, R9, R'9 y R"9 es independientemente: (a) H; (b) hidrocarbilo C1-C25; (c) hidrocarbilo C1-C25 sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en halógeno, nitro, oxo, OR, SR, epoxi, epitio, -CONRR', -COR, COOR", -OSO3R, -SO3R", -SO2R, -NHSO2R, -SO2NRR', -NRR', =N- OR, =N-NRR', -C(=NR)-NRR', -NR-NRR', -(R)N-C(=NR)-NRR', O←NR-, >C=NR, -(CH2)n-NR-COR', -(CH2)n-CO-NRR', -O-(CH2)n-OR, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-R, -PRR', -OPO3RR', -PO2HR y -PO3R"R", en donde n es un número entero de 1 a 10 y cada uno de R y R' es independientemente H, hidrocarbilo o heterociclilo, o R y R' junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y N, en donde el átomo de N adicional puede estar sustituido, y R" es H, un catión, hidrocarbilo o heterociclilo; (d) hidrocarbilo C1-C25 sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en grupos cargados positivamente, grupos cargados negativamente, grupos básicos que se convierten en grupos cargados positivamente en condiciones fisiológicas y grupos ácidos que se convierten en grupos cargados negativamente en condiciones fisiológicas; (e) hidrocarbilo C1-C25 que contiene uno o más heteroátomos y/o uno o más restos carbocíclicos o heterocíclicos; (f) hidrocarbilo C1-C25 que contiene uno o más heteroátomos y/o uno o más restos carbocíclicos o heterocíclicos y está sustituido con uno o más grupos funcionales como se definen en (c) y (d) anteriormente; (g) hidrocarbilo C1-C25 sustituido con un residuo de un aminoácido, un péptido, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido o un polisacárido; o (h) un residuo de un aminoácido, un péptido, una proteína, un monosacárido, un oligosacárido o un polisacárido; R8 puede ser además H+ o un catión R+10 cuando cada uno de R1, R'2 y R6 es independientemente Y-R8; R+10 es un catión metálico, un grupo amonio o un catión orgánico; A es un anión fisiológicamente aceptable; m es 0 o 1; y la línea de puntos en las posiciones 7-8 representa un doble enlace opcional.