Patent AR-122681-A1 (AR)
Title: Formas farmacéuticas de maleato de acalabrutinib
Inventor: BETHEL PAUL
IPC: C12N15/12
Filed: 2021-06-18
Abstract: La presente divulgación se refiere, en general, a: (a) formas farmacéuticas sólidas que comprenden maleato de acalabrutinib; (b) métodos de uso de dichas formas farmacéuticas para tratar neoplasias de linfocitos B y/u otras afecciones; (c) kits que comprenden dichas formas farmacéuticas y, opcionalmente, una segunda forma farmacéutica que comprende otro agente terapéutico; (d) métodos de preparación de dichas formas farmacéuticas; y (e) formas farmacéuticas preparadas mediante dichos métodos.  Reivindicación 1: Una forma farmacéutica sólida que comprende de aproximadamente 75 mg a aproximadamente 125 mg (peso equivalente de base libre) de maleato de acalabrutinib y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable para la administración oral a un ser humano, en donde la forma farmacéutica satisface las siguientes condiciones: se disuelve al menos aproximadamente un 75% del maleato de acalabrutinib en aproximadamente 30 minutos, según se determina en una prueba de disolución in vitro realizada con un aparato de disolución USP 2 (aparato de paletas), un volumen de disolución de 900 ml, un medio de disolución de ácido clorhídrico 0.1 N y una rotación de la paleta de 50 rpm; y se disuelve al menos aproximadamente un 75% del maleato de acalabrutinib en aproximadamente 60 minutos, según se determina en una prueba de disolución in vitro realizada con un aparato de disolución USP 2 (aparato de paletas), un volumen de disolución de 900 ml, un medio de disolución de fosfato 5 mM a pH 6.8 y una rotación de la paleta de 75 rpm. Reivindicación 16: La forma farmacéutica de la reivindicación 4, en donde la forma farmacéutica comprende: maleato de acalabrutinib en una cantidad de aproximadamente el 15% a aproximadamente el 55% en peso (peso equivalente de base libre) de la forma farmacéutica; al menos un diluyente en una cantidad de aproximadamente el 10% a aproximadamente el 70% en peso de la forma farmacéutica; al menos un disgregante en una cantidad de aproximadamente un 0.5% a aproximadamente el 15% en peso de la forma farmacéutica; y al menos un lubricante en una cantidad de aproximadamente un 0.25% a aproximadamente el 4% en peso de la forma farmacéutica; y en donde la suma de las cantidades individuales es igual al 100% del peso total de la forma farmacéutica. Reivindicación 17: La forma farmacéutica de la reivindicación 4, en donde la forma farmacéutica comprende: maleato de acalabrutinib en una cantidad de aproximadamente el 30% a aproximadamente el 35% en peso (peso equivalente de base libre) de la forma farmacéutica; y manitol en una cantidad de aproximadamente el 30% a aproximadamente el 35% en peso de la forma farmacéutica; celulosa microcristalina en una cantidad de aproximadamente el 25% a aproximadamente el 30% en peso de la forma farmacéutica; hidroxipropilcelulosa en una cantidad de aproximadamente el 3% a aproximadamente el 7% en peso de la forma farmacéutica; y estearil fumarato de sodio en una cantidad de aproximadamente el 1% a aproximadamente el 4% en peso de la forma farmacéutica; y en donde la suma de las cantidades individuales es igual al 100% del peso total de la forma farmacéutica. Reivindicación 22: Un método para tratar una afección mediada por BTK en un sujeto que padece o es susceptible de padecer la afección, que comprende la administración al sujeto, una o dos veces al día, de la forma farmacéutica sólida de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21.