Patent AR-072085-A1 (AR)
Title: Compuestos triciclicos, metodos para su preparacion, composicion farma-ceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades me-diadas por la actividad de las proteinas quinasas
Inventor: ALMEIDA LYNSIE
Filed: 2009-06-10
Abstract: Composiciones farmaceuticas, metodos de uso y metodos para su preparacion. Estos compuestos proveen un tratamiento para trastornos mieloproliferativos y c ncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o una sal aceptable farmaceuticamente del mismo, donde el Anillo A se selecciona entre las formulas (2), el Anillo B es heterociclilo saturado de 4 a 8 miembros; el Anillo C se selecciona entre fenilo y heteroarilo de 6 miembros; se selecciona entre H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR1a, -SR1a, -N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1b, -N(R1a)N(R1a)2, -NO2, N(R1a)OR1a, -ON(R1a)2, -C(O)H, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -C(O)N(R1a)(OR1a), -OC(O)N(R1a)2, -N(R1a)C(O)2R1a, -N(R1a)C(O)N(R1a)2, -OC(O)R1b, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -N(R1a)S(O)2R1b, -C(R1a)=N(R1a), y -C(R1a)=N(OR1a), donde dicho aIquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o m s R10, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R1a en cada instancia se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R10, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R1b en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R10, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R1* en cada instancia se selecciona independientemente entre H, -CN, alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR1a, -C(O)H, -C(O)R1b, -C(O)2R1c, -C(O)N(R1a)2, -S(O)R1b, -S(O)2R1b -S(O)2N(R1a)2, -C(R10a)=N(R1a), y -C(R1a)=N(OR1a), donde dicho alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R10, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R2 en cada instancia se selecciona independientemente entre halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR2a, .-SR2a, -N(R2a)2, -N(R2a)C(O)R2b, -N(R2a)N(R2a)2, -NO2, N(R2a)OR2a, -ON(R2a)2, -C(O)H, -C(O)R2b, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -C(O)N(R2a)(OR2a), -OC(O)N(R2a)2, -N(R2a)C(O)2R2a, -N(R2a)C(O)N(R2a)2, -OC(O)R2b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(R2a)2, -N(R2a)S(O)2R2b, -C(R2a)=N(R2a), y -C(R2a)=N(OR2a), donde dicho aIquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o m s R20, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2* en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R2b, -C(O)2R2c, -C(O)N(R2a)2, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(R2a)2, -C(R2a)=N(R2a), y -C(R2a)=N(OR2a), donde dicho aIquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R20, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2a en cada instancia se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, donde dicho alquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R20, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2b en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R20, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2c en cada instancia se selecciona independientemente entre alquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R20, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R3 se selecciona entre H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR3a, -SR3a, -N(R3a)2, -N(R3a)C(O)R3b, -N(R3a)N(R3a)2, -NO2, N(R3a)OR3a, -O-N(R3a)2, -C(O)H, -C(O)R3b, -C(O)2R3a, -C(O)N(R3a)2, -C(O)N(R3a)(OR3a), -OC(O)N(R3a)2, -N(R3a)C(O)2R3, -N(R3a)C(O)N(R3a)2, -OC(O)R3b, -S(O)R3b, -S(O)2R3b, -S(O)2N(R3a)2, -N(R3a)S(O)2R3b, -C(R3a)=N(R3a), y -C(R3a)=N(OR3a), donde dicho aIquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o m s R30, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R30*; R3a en cada instancia se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, donde dicho alquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R30, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R30*; R3b en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R30, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R30*; R4 en cada instancia se selecciona independientemente entre H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR4a, -SR4a, -N(R4a)2, -N(R4a)C(O)R4b, -N(R4a)N(R4a)2, -NO2, N(R4a)OR4a, -O-N(R4a)2, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4a, -C(O)N(R4a)2, -C(O)N(R4a)(OR4a), -OC(O)N(R4a)2, -N(R4a)C(O)24a, -N(R4a)C(O)N(R4a)2, -OC(O)R4b, -S(O)R4b, -S(O)2R4b, -S(O)2N(R4a)2, -N(R4a)S(O)2R4b, -C(R4a)=N(R4a), y -C(R4a)=N(OR4a), donde dicho aIquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o m s R40, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R4* en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4c, -C(O)N(R4a)2, -S(O)R4b, -S(O)2R4b, -S(O)2N(R4a)2, -C(R4a)=N(R4a), y -C(R4a)=N(OR4a), donde dicho aIquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R40, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R4a en cada instancia se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, donde dicho alquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R40, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R4b en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R40, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R4c en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dicho aIquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s R40, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R40*; R10 en cada instancia se selecciona independientemente entre halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR10a, -SR10a, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10b, -N(R10a)N(R10a)2, -NO2, N(R10a)OR10a, -O-N(R10a)2, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -C(O)N(R10a)(OR10a), -OC(O)N(R10a)2, -N(R10a)C(O)2R10a, -N(R10a)C(O)N(R10a)2, -OC(O)R10b, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -N(R10a)S(O)2R10b, -C(R10a)=N(R10a), y -C(R10a)=N(OR10a), donde dicho aIquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o m s Ra, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con Ra*; R10* en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10c, -C(O)N(R10a)2, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -C(R10a)=N(R10a), y -C(R10a)=N(OR10a), donde dicho aIquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s Ra, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con Ra*; R10a en cada instancia se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, donde dicho alquiIo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada instancia se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o m s Ra, y donde cualquier unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con Ra*; R10b en cada instancia se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo,