Patent RU-2530017-C2 (RU)
Title: Антагонисты 3-аминоалкил-1,4-диазепан-2-он меланокортина-5 рецептора
Inventor: BLASKOVICH MARK ARNOL D TOMAS
IPC: C07D403/06
Filed: 2009-02-27
Granted: 2014-10-10
Abstract: Данное изобретение относится к соединению Формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR 9 R 10 )-; X выбран из группы, состоящей из -C(=O)-, -OC(=O)-, -NHC(=O)-, -(CR 11 R 12 )- и -S(-O) 2 -; Z представляет собой группу формулы -(CR 13 R 14 ) q -; R 1  выбран из группы, состоящей из C 1 -C 12 алкила, необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из нафтила, индола и бифенила; C 2 -C 12 алкенила, замещенного заместителем, выбранным из тиенила, нафтила и фенила, причем указанный фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, трифторалкила, C 1 -C 6 алкила, метокси и гидрокси; C 3 -C 6 циклоалкила; C 6 -C 10 арила, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, фенила, амино, фенокси, C 1 -C 6 алкила, метокси, гидрокси и карбокси; и C 4 -C 9 гетероарила, выбранного из индола, хинолина, хиноксалина, бензофуранила, бензотиофена, бензимидазола, бензотриазола, бензодиоксина, бензотиазола, пиразола, фурила и изоксазола, необязательно замещенного заместителем, выбранным из C 1 -C 6 алкила и фенила; R 2  и R 3  каждый независимо выбран из группы, состоящей из H и C 1 -C 12 алкила; R 4a  выбран из группы, состоящей из H, C 1 -C 12 алкила, необязательно замещенного фенилом; C 2 -C 12 алкенила, C 3 -C 6 циклоалкила, C 6 арила, C(=O)R 15 , C(=O)NR 15 R 16 , C(=O)OR 15 , SO 2 R 15  и -C(=NR 15 )-NR 16 R 17 ; R 4d  представляет собой водород или R 4a  и R 4b , взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклический фрагмент, выбранный из пиперидина, морфолина, пирролидина и азетидина, где заместитель выбран из C 1 -C 6 алкила, гидрокси, галогена, карбокси и оксо; каждый R 5a  и R 5b  представляет собой H, или R 6 , R 7  и R 8  каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, C 1 -C 12 алкила, C 3 -C 6 циклоалкила; C 6 -C 10 арила, необязательно замещенного галогеном, или взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, два или более из R 6 , R 7  и R 8  образуют фрагмент, выбранный из группы, состоящей из C 2 -C 12 алкенила; C 3 -C 6 циклоалкила, необязательно замещенного C 1 -C 6 алкилом; C 6 арила, необязательно замещенного 2 заместителями, выбранными из галогена; каждый R 9  и R 10  представляет собой H или C 1 -C 12 алкил, замещенный нафтилом; каждый R 11  и R 12  представляет собой H; R 13  и R 14  представляют собой H, или каждый R 15 , R 16  и R 17  независимо выбран из группы, состоящей из H, C 1 -C 12 алкила, C 3 -C 6 циклоалкила; C 6 арила, замещенного одним заместителем, выбранным из C 1 -C 6 алкила; и C 5 -гетероарила, дополнительно содержащего один атом азота, причем указанный гетероарил представляет собой пиридил; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 2, 3 и 4; r представляет собой 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к конкретным соединениям производных 1,4-диазепан-2-онов. Технический результат - антагонисты 3-аминоалкил-1,4-диазепан-2-он меланокортин-5 рецептора. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 табл., 110 пр.