Patent AR-102972-A1 (AR)
Title: Compuestos de dihidropirimidin-2-ona y su uso médico
Inventor: KATSUYA MAEDA
IPC: C07F7/12
Filed: 2015-12-11
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula [1], o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, caracterizado porque R¹ es (1) alquilo C₄₋₈, (2) alquilo C₃₋₈ sustituido con un hidroxi, (3) alquilo C₄₋₈ sustituido con un halógeno, (4) alquenilo C₄₋₈, (5) alquinilo C₄₋₈, (6) alquilo C₃₋₇ sustituido con un trifluorometilo, (7) alquilo C₁₋₅ sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo Xᵃ¹, (8) alcoxi C₃₋₆, (9) alcoxi C₂₋₇ sustituido con un trifluorometilo, (10) alcoxi C₁₋₃ sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo Xᵃ², (11) cicloalquilo C₄₋₆, (12) cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con uno a dos alquilo C₁₋₅ iguales o diferentes, (13) cicloalquenilo C₅₋₆ opcionalmente sustituido con uno a dos alquilo C₁₋₄ iguales o diferentes, (14) cicloalquilo C₆₋₁₁ espiro, (15) alcoxi carbonilo C₁₋₃, (16) alquil C₃₋₆sulfanilo, (17) alquil C₃₋₆sulfinilo, (18) alquil C₃₋₆sulfonilo, (19) cicloalquil C₃₋₆sulfanilo, (20) cicloalquil C₃₋₆sulfinilo, (21) cicloalquil C₃₋₆sulfonilo, (22) ciclobutilidenmetilo, (23) ciclopentilidenmetilo, (24) ciclohexilidenmetilo opcionalmente sustituido con uno a dos alquilo C₁₋₃ iguales o diferentes, (25) tetrahidropiran-4-ilidenmetilo, (26) cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con uno o dos halógenos iguales, o (27) cicloalquenilo C₅₋₆ sustituido con uno o dos halógenos iguales; Grupo Xᵃ¹ es (a) cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno a tres alquilo C₁₋₅ iguales o diferentes, (b) cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con uno a dos halógenos iguales o diferentes, (c) fenilo, (d) alcoxi C₂₋₄, (e) trimetilsililo, (f) carboxi, y (g) tetrahidropiran-4-ilo; Grupo Xᵃ² es (a) cicloalquilo C₃₋₆, (b) fenilo, y (c) alcoxi C₁₋₄; R² es (1) halógeno, (2) alquilo C₁₋₆, (3) alcoxi C₁₋₃ opcionalmente sustituido con fenilo, o (4) trifluorometilo; n es un número entero de 0, 1 ó 2, con la condición de que cuando n es 2, cada R² puede ser diferente entre sí; o R¹ y R² pueden combinarse entre sí con el anillo benceno al cual se unen para formar indanilo donde el indanilo puede estar sustituido con uno a dos alquilo C₁₋₆ iguales o diferentes; R³ es (1) -Yᵇ-COO-R³⁰, (2) alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con un hidroxi, (3) alquilo C₁₋₆ sustituido con un alcoxi C₁₋₄, (4) alquilo C₁₋₆ sustituido con un alquilo C₁₋₄sulfonilo, (5) cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo Xᵇ, (6) un compuesto de fórmula [2], (7) un compuesto de fórmula [3], (8) fenilo, (9) un compuesto de fórmula [4] o (10) alquenilo C₂₋₃; Yᵇ es (a) alquenileno C₁₋₆, (b) cicloalquileno C₃₋₆, (c) fenileno, (d) piridindiílo, o (e) un resto de fórmula [5]; R³⁰ es (a) hidrógeno, o (b) alquilo C₁₋₄; Grupo Xᵇ es (a) halógeno, (b) alquilo C₁₋₆, (c) alquilo C₁₋₃ sustituido con un hidroxi, (d) alquilo C₁₋₃ sustituido con un alcoxi C₁₋₃, y (e) alcoxi C₁₋₃; R⁴ es (1) hidrógeno o (2) metilo; R⁵ es (1) -Yᶜ-COO-R⁵⁰, (2) hidrógeno, (3) alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con un alcoxi C₁₋₃, (4) alquilo C₁₋₄ sustituido con una amida, (5) alquilo C₁₋₃ sustituido con un cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con los dos halógenos iguales o diferentes, (6) cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con un hidroxi-alquilo C₁₋₄, (7) cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con un alcoxi C₁₋₃, (8) cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con un alcoxi C₁₋₃-alquilo C₁₋₃, (9) cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con uno a dos halógenos iguales o diferentes, (10) cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con los uno a dos alquilo C₁₋₃ iguales o diferentes, (11) tetrahidropiran-4-ilo o (12) piridin-4-ilo; Yᶜ es (a) alquenileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido con un hidroxi, (b) CH₂-CH₂-O-CH₂ o (c) (CH₂)ₘ-Yᶜ¹-(CH₂)ʷ; m es un número entero de 0, 1 ó 2; w es un número entero de 0, 1 ó 2; Yᶜ¹ es (a) cicloalquileno C₃₋₆ opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₃, (b) fenileno, (c) fenileno sustituido con un halógeno, (d) fenileno sustituido con un alquilo C₁₋₃, (e) fenileno sustituido con un alcoxi C₁₋₃, (f) fenileno sustituido con un trifluorometilo, (g) cicloalquileno C₅₋₈ reticulado, (h) un resto de fórmula [6], (i) un resto de fórmula [7], (j) espiro[3,3]heptanodiílo, (k) pirrolidinodiílo, (l) pirrolidinodiílo sustituido con un carboxi, (m) pirrolidinodiílo sustituido con un alquil C₁₋₃carbonilo, (n) pirrolidinodiílo sustituido con un alquil C₁₋₃sulfonilo, (o) piridinodiílo, (p) isoxazoldiílo o (q) pirazoldiílo sustituido con un alquilo C₁₋₃; R⁵⁰ es (a) hidrógeno o (b) alquilo C₁₋₄; R⁶ es (1) hidrógeno o (2) metilo; con la condición de que cuando R⁵ es -Yᶜ-COO-R⁵⁰, Yᶜ es (CH₂)ₘ-Yᶜ¹-(CH₂)ʷ, m y w son 0 y Yᶜ¹ es (b) fenileno, (c) fenileno sustituido con un halógeno, (d) fenileno sustituido con un alquilo C₁₋₃, (e) fenileno sustituido con un alcoxi C₁₋₃ o (f) fenileno sustituido con un trifluorometilo, luego R⁶ es metilo; y R³ o R⁵ o ambos tienen -COO-.