Patent ES-2609987-T3 (ES)
Title: Piridinonas bicíclicas novedosas
Inventor: AM ENDE CHRISTOPHER WILLIAM
IPC: A61P25/28
Filed: 2013-09-06
Granted: 2017-04-25
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6; A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C6; R2a y R2b para cada aparición es independientemente hidrógeno, flúor, ciano, -CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, bicicloalquilo C4-C8, alquinilo C2-C6 o fenilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquinilo o fenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano, alquilo C1-C3 y flúor; o R2a y R2b, junto con el carbono al que estos están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres de R8; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -(C(R10)2)t-(cicloalquilo C3-C6), -(C(R10)2)t- (heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R10)2)t-(arilo C6-C10), -(C(R10)2)t-(heteroarilo de 5 a 10 miembros) o -(C(R10)2)t-OR12; en el que dicho alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco de R11; R4a y R4b son, cada uno, independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-C6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano y flúor; o R4a y R4b, junto con el carbono al que estos están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano, flúor y alquilo C1-C6; R5a y R5b para cada aparición son, cada uno, independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-C6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano y flúor; o R5a y R5b, junto con el carbono al que estos están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano, flúor y alquilo C1-C6; R6, R7 y R8 son, cada uno, independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno, alquilo C1-C6 u -OR9; con la condición de que R6 y R7 no puedan ser ambos -OH; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o -CF3; en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano y flúor; cada R10 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, alquilo C1-C6 o -SF5; en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres flúor; cada R11 es independientemente hidrógeno, halógeno, -CF3, -SF5, -Si(CH3)3, -OR12, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(C(R10)2)t-(cicloalquilo C3-C6), -(C(R10)2)t-(arilo C6-C10) o -(C(R10)2)t-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en el que dicho -Si(CH3)3, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno y -CF3; cada R12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, -(C(R13)2)n-(cicloalquilo C3-C6), -(C(R13)2)n-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R13)2)n-(arilo C6-C10) o -(C(R13)2)n-(heteroarilo de 5 a 10 miembros); en el que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco de R14; cada R13 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, ciano, -CF3 u -OCF3; R14 es independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno o alquilo C1-6; en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxilo, -CF3, ciano y flúor; y cada t o n es un número entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2 o 3; cada z es un número entero seleccionado independientemente entre 1 o 2; cada y es un número entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2, 3 o 4.