Patent AR-037123-A1 (AR)
Title: Compuestos sustituidos de 1h-quinoxalin-2-ona; metodo de preparacion del compuesto y medicamento que lo contiene
Inventor: PRZEWOSNY MICHAEL
IPC: A61P25/22
Filed: 2002-10-29
Abstract: Compuestos sustituidos de 1H-quinoxalin-2-ona, métodos para prepararlos a partir de o-fenilendiamina sustituida opcionalmente y un ácido 2-cetodicarboxílico o uno de sus ésteres; y medicamento que contiene el compuesto sustituido de 1H-quinoxalin-2-ona. Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque son compuestos sustituidos de 1H-quinoxalin-2-ona de la fórmula general (1) y sus tautómeros, donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical C3-7 cicloalifático saturado o no saturado, pudiendo estar unido cada uno de los radicales mencionados precedentemente por medio de un puente de éter, ó son hidrógeno, un halógeno o un grupo hidroxi; A es un puente de una de las siguientes fórmulas: -(CH2)n+2-, -(CH2)n-CH=CH-, -(CH2)nCOO-, -(CH2)n-CONH-, -(CH2)n+1O(CH2)pCO-, -(CH2)n+1O-, -(CH2)n+1NR1', -NH-(CH2)r-, donde n es 0, 1, 2 ó 3, p es 0 ó 1 y r es 0, 1 ó 2; R1' tiene el significado que se indica a continuación y la unión con el radical X siempre se menciona al final y donde la unión de los radicales X17 y X18 solamente es posible por medio de los tres puentes mencionados previamente y se exceptúa el enlace del radical X7 a través de un puente amida; y X es uno de los siguientes radicales de la fórmula general X1 hasta X18, donde la raya simboliza la unión con el puente A y X1 fórmula (2), X2 fórmula (3), X3 fórmula (4), X4 fórmula (5), X5 fórmula (6), X6 fórmula (7), X7 fórmula (8), X8 fórmula (9), X9 fórmula (10), X10 fórmula (11), X11 fórmula (12), X12 fórmula (13), X13 fórmula (14), X14 fórmula (15), X15 fórmula (16), X16 fórmula (17), X17 fórmula (18), X18 fórmula (19), donde R1' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo- o heteroarilo; R2' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo- ó heteroarilo, pudiendo estar unidos todos los radicales mencionados, opcionalmente por medio de un puente de éter-, tioéter- ó SO2, o es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi-, tiol-, ciano- ó nitro o un grupo de la fórmula -CH2F, -CHF2, -CF3 ó -NR1'2, siendo los dos radicales R1' iguales o diferentes y tienen el significado indicado más arriba; R3' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo- o heteroarilo, pudiendo estar unidos los radicales mencionados más arriba opcionalmente por medio de un puente éter o éster, es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi; R4' es hidrógeno, un radical arilo- o heteroarilo, pudiendo presentar el radical arilo- o heteroarilo por lo menos un sustituyente R2' con el significado que antecede, con excepción de hidrógeno; R5' es un radical de la fórmula -NR6'2, donde los dos radicales R6' pueden ser iguales o diferentes y tienen el siguiente significado o pueden formar juntos un anillo de 3-7 miembros con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, el que puede contener opcionalmente por lo menos un átomo de oxígeno y/o al menos otro átomo de nitrógeno como átomo de anillo, pudiendo presentar el nitrógeno un sustituyente R10' que puede tener el siguiente significado; R6' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, un radical arilo- o heteroarilo; R7' es un radical ciano-, amida- ó ácido carboxílico; R8' es un radical de la fórmula -NR9'2, pudiendo ser los dos radicales R9' iguales o diferentes y tienen el siguiente significado o pueden formar juntos un anillo de 3-7 miembros con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, el que puede contener opcionalmente por lo menos un átomo de oxígeno y/o por lo menos otro átomo de nitrógeno como átomo de anillo; R9' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado; R10' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical arilo- o heteroarilo y Z es por lo menos un átomo de oxígeno, azufre ó nitrógeno en calidad de átomo de anillo, opcionalmente presente, y q es 0, 1, 2 ó 3; opcionalmente en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, sobre todo enantiómeros o diastereómeros, ó en forma de mezclas de estereoisómeros, sobre todo enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla ó bien en forma de sus ácidos o sus bases ó en forma de sus sales, sobre todo las sales de tolerancia fisiológica, ó en forma de sus solvatos, sobre todo hidratos.