Patent AR-073924-A1 (AR)
Title: Azepino[4, 5-b]indoles, una composicion farmaceutica y kits que los comprenden y su uso en la modulacion de un receptor de histamina.
Inventor: JAIN RAJENDRA PARASMAL
Filed: 2009-10-30
Abstract: Compuesto de azepino[4,5-b]indoles que se pueden usar para modular un receptor de histamina en un individuo. Se describen compuestos, incluyendo 1,2,3,4,5,6-tetrahidroazepino[4,5-b]indoles. También se provee composiciones farmacéuticas y kit que comprenden estos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es H, hidroxilo, nitro, ciano, halo, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, perhaloalquilo, acilo, aciloxi, carbonilalcoxi, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, perhaloalcoxi C1-8, alcoxi, ariloxi, carboxilo, tiol, tioalquilo. amino sustituido o no sustituido, acilamino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, sulfonilamino, sulfonilo, alquilsulfonilamino o carbonilalquilenalcoxi; cada R2a, R2b, R3a y R3b es, de modo independiente, H, hidroxilo, nitro, ciano, halo, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, perhaloalquilo, acilo, aciloxi, carbonilalcoxi, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, perhaloalcoxi C1-8, alcoxi, ariloxi, carboxiIo, tiol, tioalquilo, amino sustituido o no sustituido, acilamino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, sulfonilamino, sulfonilo, alquilsulfonilamino o carbonilalquilenalcoxi o se toma junto con el carbono al que está unido y un R2 o R3 geminal para formar un resto de carbonilo; cada R10a, R10b, R11a y R11b es, de modo independiente, H, hidroxilo, nitro, ciano, halo, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, perhaloalquilo, acilo, aciloxi, carbonilalcoxi, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, perhaloalcoxi C1-8, alcoxi, ariloxi, carboxilo, tiol, tioalquilo, amino sustituido, acilamino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, sulfonilamino, sulfonilo, alquilsulfonilamino o carbonilalquilenalcoxi o se toma junto con el carbono al que está unido y un geminal R10 o R11 para formar un resto de cicloalquilo o un resto de carbonilo; cada X7, X8, X9 y X10 es, de modo independiente N o CR4; cada R4 es, de modo independiente, H, hidroxilo, nitro, ciano, halo, perhaloalquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, perhaloalcoxi C1-8, alcoxi C1-8, ariloxi, carboxilo, carbonilalcoxi, tiol, heterociclilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, tioalquilo, amino sustituido o no sustituido, acilamino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, sulfonilamino, sulfonilo, carbonilalquilenalcoxi, alquilsulfonilamino o acilo; cada m y q es, de modo independiente, 0 o 1; cada R8a, R8b, R8c, R8d, R8e y R8f es, de modo independiente, H, hidroxilo, alcoxi, halo, perhaloalquilo C1-8, carboxi, carbonilalcoxi, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido o se toma junto con un R8 geminal para formar un resto de la formula -OCH2CH2O-, se toma junto con el carbono al que está unido y un R8 geminal para formar un resto de cicloalquilo o un resto de carbonilo, se toma junto con un R8 geminal para formar un metileno o un metileno sustituido, se toma junto con un R8 vecinal y los átomos de carbono a los que están unidos para formar un cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido o resto de heterociclilo sustituido o no sustituido o se toma junto con un R8 vecinal para formar un enlace, siempre que: (i) a lo sumo un par de grupos vecinales R8 se toman juntos para formar un enlace; y (ii) cuando un R8 se toma junto con un R8 vecinal para formar un enlace, el R8 geminal sea distinto de hidroxilo; Q es un arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alcoxi, aminoacilo, aciloxi, carbonilalcoxi, aminocarbonilalcoxi o acilamino; o una de sus sales o solvatos.