Patent ES-2329017-T3 (ES)
Title: 4-aminociclohexanoles sustituidos.
Inventor: SUNDERMANN BERND
IPC: A61P25/28
Filed: 2002-07-15
Granted: 2009-11-20
Abstract: 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H; alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); no pudiendo R1 y R2 ser iguales a H a la vez; o los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR5CH2CH2 o (CH2)3-6; seleccionándose R5 entre H; alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); R3 se selecciona entre arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4 se selecciona entre cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; -CHR6R7, -CHR6-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2-CH2R7, -C(Y)R7, -C(Y)-CH2R7, -C (Y)-CH2-CH2R7 o -C(Y)-CH2-CH2-CH2R7; o -R8-L-R9; siendo Y = O, S o H2; seleccionándose R6 entre H; alquilo(C1-7) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o C(O)O-alquilo(C1-6) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y seleccionándose R7 entre H; cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; seleccionándose R8 entre arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; seleccionándose L entre -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-, -S- o -S(O)2-; seleccionándose R9 entre arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; con la reserva de que cuando R3 = fenilo sustituido o no sustituido y R4 = fenilo sustituido o no sustituido o -CHR6R7, -CHR6-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2-CH2R7, -C(Y)R7, -C(Y)-CH2R7, -C(Y)-CH2-CH2R7 o -C(Y)-CH2-CH2-CH2R7, siendo Y = H2; R6 = H, alquilo(C1-5) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y/o R7 = H, cicloalquilo(C3-8) o fenilo, en cada caso sustituido o no sustituido, entonces R1 y R2 no representan los dos independientemente entre sí alquilo(C1-5); cuando R3 = tiofenilo sustituido o no sustituido y R4 = -CH2-CH2-fenilo, entonces los grupos R1 y R2 no forman conjuntamente ningún anillo y no significan (CH2)5; siendo la expresión "arilo o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple" igual a "arilo o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple con R82, OR82, halógeno, CF3, CN, NO2, NR83R84, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalcoxi (C3-8), cicloalquilo(C3-8) o alquileno(C2-6)"; siendo R82 igual a H, alquilo(C1-10), arilo, heteroarilo o un grupo arilo o heteroarilo unido a través de un alquilo (C1-3), saturado o insaturado, o unido a través de un grupo alquileno(C1-3), no pudiendo estos grupos arilo y heteroarilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; significando R83 y R84, iguales o diferentes, H, alquilo(C1-10), arilo, heteroarilo o un grupo arilo o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), saturado o insaturado, o unido a través de un grupo alquileno(C1-3), no pudiendo estos grupos arilo y heteroarilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; o significando los grupos R83 y R84 conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR85CH2CH2 o (CH2)3-6, y siendo R85 igual a H, alquilo(C1-10), arilo, heteroarilo o un grupo arilo o heteroarilo unido a través de un alquilo (C1-3), saturado o insaturado, o unido a través de un grupo alquileno(C1-3), no pudiendo estos grupos arilo y heteroarilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; siendo la expresión "cicloalquilo sustituido de forma simple o múltiple" igual a "cicloalquilo sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, O-alquilo(C1-3) o alquilo(C1-3)"; y siendo la expresión "alquilo sustituido de forma simple o múltiple" igual a "alquilo sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH"; en caso dado en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o sus bases o en forma de sus sales, en particular sales fisiológicamente compatibles, o en forma de sus solvatos, en particular de hidratos.