Patent AR-040030-A1 (AR)
Title: Moduladores biciclicos de la funcion del receptor de androgeno
IPC: C07D471/02
Filed: 2003-05-16
Abstract: Reivindicación 1: Una composición farmacéutica capaz de modular el receptor andrógeno, comprende un compuesto de la fórmula (1) en donde: R1 se selecciona de H, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, CO2R4, CONR4R4´, y CH2OR4; R2 y R2´ se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo, alquilo sustituido, OR3, SR3, halo, NHR4, NHCOR4, NHCO2R4, NHCONR4R4´ y NHSO2R4; y al menos uno de R2 y R2´ es H o alquilo, con la excepción que R2 y R2´ pueden ser ambos OR3 cuando R3 no es H; R3 en cada grupo funcional es independientemente seleccionado de H, alquilo o alquilo sustituido, CHF2, CF3 y COR4; R4 y R4´ en cada grupo funcional son cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, y heteroarilo o heteroarilo sustituido; R5 y R5´ son cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, y heteroarilo o heteroarilo sustituido; en donde al menos uno de R5 y R5´ es H; o R5 y R5´ tomados conjuntamente pueden formar un doble enlace con el O, S, NR7 o CR7R7´; R6 y R6´ son cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido y heteroarilo o heteroarilo sustituido, en donde al menos uno de R6 y R6´ es H, o R6 y R6´ tomados conjuntamente pueden formar un doble enlace con el O, S, NR7 o CR7R7´; R7 y R7´ en cada grupo funcional son cada uno independientemente seleccionados de H, OR4, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido y heteroarilo o heteroarilo sustituido, G es un grupo arilo, heterociclo o heteroarilo, en donde dicho grupo es mono- o policíclico, y el cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de H, halo, CN, CF3, OR4, CO2R4, NR4R4´, CONR4R4´, CH2OR4, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido y heteroarilo o heteroarilo sustituido y W se selecciona del grupo que consiste de (CR6R6´), C(R6)OR3, C(R6) (NR4R4´), y n es un número entero de 1 o 2; incluyendo todos los éteres de profármaco, sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, con las siguientes condiciones: (a) cuando R5 y R5´ y/o R6 y R6´ forman un doble enlace con CR7R7´, cuando cualquiera de R7 o R7´ sea OR4, R4 no es H; (b) excluyendo los compuestos donde los siguientes aparecen simultáneamente: R2 y R2´ son H, OR3, halo, NHCOR4, NHCO2R4, NHCONR4R4´ o NHSO2R4; R5 y R5´ son H o forman un doble enlace con el O o el S; R6 y R6´ son H, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, o heteroarilo o heteroarilo sustituido, en donde al menos uno de R6 y R6´ es H o R6 y R6´ tomados conjuntamente forman un doble enlace con el O, S, o NR7; R7 es H, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, o heteroarilo o heteroarilo sustituido; y G tiene la siguiente estructura (como se muestra en fórmula (2)) en donde: R13 se selecciona del grupo que consiste de H, ciano (-CN), nitro (-NO2), halo, heterociclo, OR14, CO2R15, CONHR15, COR15, S(O)pR15, SO2NR15R15´; NHCOR15 y NHSO2R15; R14 en cada grupo funcional es independientemente seleccionado de H, alquilo o alquilo sustituido, CHF2, CF3 y COR15; R15 y R15´ en cada grupo funcional son cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo o alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, arilo o arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido y -CN; A y B son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de H, halo, ciano (-CN), nitro (-NO2), alquilo o alquilo sustituido y OR14; y p es un número entero de 0 a 2.