Patent AR-056949-A1 (AR)
Title: Derivados de tetrahidronaftalina, procedimientos para su preparacion y su uso como inhibidor de la inflamacion
Inventor: BAEURLE STEFAN
Filed: 2006-03-22
Abstract: Reivindicacion 1: Estereoisomeros de la formula general (1), caracterizados porque: R1 y R2 independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxilo C1-10 opcionalmente sustituido, un grupo alquiltiol C1-10, un grupo perfluoroalquilo C1-10, un grupo ciano, o un grupo nitro, o R1 y R2 representan juntos un grupo seleccionado entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n- CH2-, -O-CH-CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1, N(alquil C1-3)-(CH2)n+1, y -NH-N-CH-, donde n=1 o 2, y y los átomos terminales están unidos a los átomos de carbono del anillo directamente adyacentes; o NR10R11, donde R10 y R11, independientemente uno del otro, pueden ser hidrogeno, alquilo C1-5 o (CO)-alquiloC1-5; R3 y R4, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxilo C1-10 opcionalmente sustituido, un grupo alquiltiol C1-10, un grupo perfluoroalquilo C1-10; R5 representa un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilo C1-10 sustituido con uno o más grupos seleccionados entre grupos hidroxilo, átomos de halogeno, o alcoxilo C1-5; un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido; un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene opcionalmente 1-4 átomos de nitrogeno y/o 1-2 átomos de oxígeno y/o 1-2 átomos de azufre y/o 1-2 grupos ceto, opcionalmente sustituido de forma independiente con uno o más grupos seleccionados entre grupos alquilo C1-5 (los cuales, a su vez, pueden estar sustituidos con 1-3 grupos hidroxilo o 1-3 grupos COOR10), grupos alcoxilo C1-5, grupos hidroxilo, átomos de halogeno, o 1-2 grupos exoalquilideno C1-3, donde este grupo puede estar unido en una posicion arbitraria con la amina del sistema de tetrahidronaftalina, y opcionalmente puede estar hidrogenado en una o más posiciones; R6 representa un grupo alquilo C1-5 o un grupo alquilo C1-5 opcionalmente fluorado en parte o por completo, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo cicloalquilC3-7-alquiloC1-8, un grupo cicloalquilC3-7-alqueniloC2-8, un grupo heterociclilo, a heterociclil-alquiloC1-8, heterociclil-alqueniloC2-8, un grupo arilo, un grupo aril-alquiloC1-8, aril-alqueniloC2-8, aril-alquiniloC2-5; un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene uno o más átomos de nitrogeno y/o átomos de oxígeno y/o átomos de azufre, sustituido opcionalmente con uno o más grupos ceto, grupos alquilo C1-5, grupos alcoxilo C1-5, átomos de halogeno, grupos exoalquilideno C1-3; un grupo heteroaril-alquiloC1-8; o un grupo heteroaril-alqueniloC2-5; donde estos grupos pueden estar unidos en una posicion arbitraria con el sistema de tetrahidronaftalina, y pueden estar opcionalmente hidrogenados en una o más posiciones; R7 representa un átomo de halogeno, o un grupo alquilo C1-10, que puede estar opcionalmente sustituido con OR10, SR10, N(R10R11) o 1-3 átomos de halogeno; R8 y R9, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-5, que puede estar opcionalmente sustituido con OR10, SR10, o N(R10R11), un grupo ciano; o junto con el átomo de carbono del sistema de anillos, representan un anillo de cicloalquilo C3-6, o juntos, representan un grupo alquilideno C1-5 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halogeno o cano; o R7 y R8 representan juntos un carbo o heterociclo en anillo de entre cinco y ocho miembros, saturado o no saturado, que está sustituido con 1-2 grupos ceto, 1-2 grupos alquilo C1-5, 1-2 grupos alcoxilo C1-5, 1-4 átomos de halogeno.