Patent AR-039174-A1 (AR)
Title: Derivados de morfolina, antagonistas de ccr3
IPC: C07D209/48
Filed: 2003-03-27
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que: R1 representa arilo sustituido o no sustituido; X representa -O- o un enlace; Y representa -(CRnaRnb)n-; cada uno de Rna y Rnb es independientemente H o alquilo C1-6; n es un número entero de 1 a 5; R2 representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; R3 representa H o alquilo C1-6; R10 representa H o alquilo C1-6; y sales o solvatos de los mismos; con la condición de que estén excluidos los siguientes compuestos: 2-(4-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-fenilacetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-fenoxiacetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-metoxifenil)acetamida; 2-(3-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metiltio)-fenil]acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(dimetilamino)-fenil]acetamida compuesto con ácido fórmico (1:1); N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)-sulfonil]fenil}acetamida compuesto con ácido fórmico (1:1); N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)-fenil]acetamida compuesto con ácido fórmico (1:1), N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-fluorofenil)acetamida; 2-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-(2-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-fluoro-2-metilfenil)-acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3,4-difluorofenil)-acetamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-benzamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(trifluorometil)-fenil]acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-metilfenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(2,4-diclorofenil)-acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-fluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3,4-diclorofenil)-acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(2,5-diclorofenil)-acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(2,6-diclorofenil)-acetamida; trifluoroacetato de 2-(4-clorofenil)-N-{[4-(2,3-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; 2-[3-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; trifluoroacetato de 2-(4-acetilfenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-(4-acetilfenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; trifluoroacetato de N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-isobutirilfenil)acetamida; trifluoroacetato de 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-benzoato de metilo; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil) morfolin-2-il] metil}amino)-2-oxoetil]-benzoato de metilo; trifluoroacetato de 2-(4-cianofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-(4-cianofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-(4-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}propanamida; trifluoroacetato de N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-fluoro-4-hidroxifenil)-acetamida; N-{[(2R)-4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)-fenil]acetamida; N-{[(2S)-4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)-fenil]acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]fenil}acetamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-[2-(dimetilamino)etil]benzamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N,N-dimetilbenzamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-etilbenzamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-(2-hidroxietil)benzamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(morfolin-4-il-carbonil)fenil]acetamida; N-{[(2S)-4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{3-[(dimetilamino)-sulfonil]fenil}acetamida; N-{[(2R)-4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)-sulfonil]fenil}acetamida; N-{[(2S)-4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)-sulfonil]fenil}acetamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-metilbenzamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-isopropilbenzamida; N-ciclopropil-4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-benzamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-(2-metoxietil)benzamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-nitrofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-nitrofenil)acetamida, 3-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-benzoato de metilo; 2-[3-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3-fluorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; N-{[4-(3-fluorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; 2-[3-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3,4-difluorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida, N-{[4-(3,4-difluorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; 2-[4-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3,4-difluorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; N-{[4-(3,4-difluorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{3-[metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; N-{[4-(3,4-difluorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{3-[metilsulfonil)-fenilacetamida; N-{[4-(3-clorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)-fenil]acetamida; N-{[4-(3-clorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[3-(metilsulfonil)-fenil]acetamida; 2-[3-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(4-fluorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; N-{[4-(4-fluorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(metilsulfonil)amino]-fenil}acetamida; 2-[4-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(4-difluorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida, N-{[4-(2,3-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)-fenil[acetamida; 2-[3-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(2,3-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; N-{[4-(2,3-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; N-{[4-(2,3-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-{[(metilamino)-carbonil]amino}fenil)acetamida; N-({4-[(5-clorotien-2-il)metil]morfolin-2-il}metil)2-[4-(metilsulfonil)-fenil]acetamida; 2-[3-(acetilamino)fenil]-N-({4-[(5-clorotien-2-il)metil]morfolin-2-il}metil)acetamida; N-({4-[(5-clorotien-2-il)metil]morfolin-2-il}metil)2-{4-[(metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; N-({4-[(5-clorotien-2-il)metil]morfolin-2-il}metil)2-{3-[(metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; 2-[3-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3-clorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; N-{[4-(3-clorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; 2-[4-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3-clorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; N-{[4-(3-clorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-{[(metilamino)carbonil]-amino}fenil)acetamida; 2-[4-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(2,3-diclorobencil)morfolin-2-il]-metil}acetamida; N-{[4-(2,3-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[3-(metilsulfonil)-fenil]acetamida; 2-[4-(aminosulfonil)fenil]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-[2(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-(3-cianofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(2-fluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(2,3-difluorofenil)-acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(2,4-difluorofenil)-acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}2-(2,5-difluorofenil)-acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}2-(2,6-difluorofenil)-acetamida; N-ciclopropil-3-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]benzamida; 3-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-(2-metoxietil)benzamida; 3-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-etilbenzamida; 3-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N,N-metilbenzamida; 3-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-N-([2-(dimetilamino)etil]benzamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{3-[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]fenil}acetamida; 2-(3-aminofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-(4-aminofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; 2-[4-(acetilamino)fenil]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-acetamida; N-{4-[2({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-fenil}2-metilpropanamida; N-{3-[2({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-fenil}2-metilpropanamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{3-[metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida N-{3-[2({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]-fenil}2-(dimetilamino)acetamida; 2-{4-[bis(metilsulfonil)amino]fenil}-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[3-(metilsulfonil)-fenil]acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)-2-nitrofenil]acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(2-hidroxifenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[metil(metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{3-[metil(metilsulfonil)-amino]fenil}acetamida; 2-[2-amino-4-(metilsulfonil)fenil]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-({(2S)-4-[(5-clorotien-2-il)metil]morfolin-2-il}metil)-2-{3-[(metilsulfonil)amino]fenil}acetamida; N-({(2R)-4-[(5-clorotien-2-il)metil]morfolin-2-il}metil)-2-{3-[(metilsulfonil)amino]fenil}acetamida; N-{[(2S)-4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(metilamino)-sulfonil]fenil}acetamida; N-{[(2S)-4-(3,4-diclorobenc