Patent AR-029887-A1 (AR)
Title: Compuestos para el tratamiento de la isquemia, su uso en la fabricacion de medicamentos y composiciones que los contienen
IPC: A61K31/4168
Filed: 2000-09-28
Abstract: Un compuesto caracterizado por que tiene la formula 1 un profármaco del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco, en la que X es oxi, metileno, o tio; Y es CH o N; Z es H, alquilo (C1-4), alquil (C1-4)-oxi, trifluorometilo o halo; R1 es hidroximetilo, alcoxi (C1-3)-metilo, cicolalcoxi (C3-5)-metilo, carboxi, alcoxi (C1-3)-carbonilo, cicloalcoxi (C3-5)-carbonilo, 1,1-aminoiminometilo, 1,1-(mono-N- o di-N, N-alquil (C1-4)-amino)iminometilo, 1,1-(mono-N- o di-N, N-cicloalquil (C3-5) -amino)iminometilo, carbamoílo, mono-N-, o di-N, N-alquil (C1-4)-aminocarbonilo, mono-N o di-N, N-cicloalquil (C3-5)-aminocarbonilo o N-alquil (C1-4) - N-cicloalquil (C3-5) -aminocarbonilo; R2 es H, alquilo (C1-3), o cicloalquilo (C3-5); R3 es halo, trifluorometilo, ciano, alquilo (C1-3), alquil (C1-3)-oxi, etenilo o etinilo; D es oxi, tio, NH, alquil (C1-6)-oxi, alquil (C1-6)-tio o alquil (C1-6)-amino; G es un anillo de cinco a ocho miembros, parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado, que tiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrogeno, o un anillo bicíclico que consta de dos anillos de tres a seis miembros condensados, parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados, tomados independientemente, que tienen opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente, entre nitrogeno, azufre y oxígeno; estando dicho G opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido independientemente con halo, alquilo (C1-3), trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, ciano, cicloalquilo (C3-5), hidroxi o alcoxi (C1-3) o G es ciano, alcoxi (C1-4) carbonilo, cicloalcoxi (C3-5)-carbonilo, C (O) NR4R5, C (S) NR4R5, C (NH) NR4R5, C (N-alquil (C1-3)) NR4R5 o C (N-cicloalquil (C3-10)) NR4R5; R4 es un enlace, H, alquilo (C1-10), hidroxi, alcoxi (C1-10), cicloalcoxi (C3-10) o un anillo de cinco a ocho miembros parcialmente saturado o totalmente insaturado, opcionalmente unido a través de alquilo (C1-3), que tiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrogeno, o un anillo bicíclico o un anillo bicíclico con un puente (C1-3) opcional (por ejemplo, adamantano) opcionalmente unido a través de alquilo (C1-3), teniendo dicho anillo bicíclico o anillo bicíclico enlazado opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, azufre y oxígeno, y estando dichos alquilo (C1-10), alcoxi (C1-10), cicloalcoxi (C3-10) o anillos de R4 opcionalmente mono., di- o tri- sustituidos independientemente con halo, alquilo (C1-3), trifluorometilo, nitro, ciano, cicloalquilo (C3-5), hidroxi o alcoxi (C1-3); R5 es un enlace, H, alquilo (C1-10) o cicloalquilo (C1-10); o R4 y R5, tomados junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de cuatro a nueve miembros totalmente saturado o parcialmente insaturado, estando dicho anillo opcionalmente enlazado, que tiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrogeno, estando dicho anillo opcionalmente mono- o di- sustituido independientemente con oxo, hidroxi, alcoxi (C1-6), alquilo (C1-8), amino, mono-N- o di-N,N-alquil (C1-4)-aminocarbonilo, mono-N- o di-N, N-cicloalquil (C3-5)-aminocarbonilo, N-alquil (C1-4)-N-cicloalquil (C3-5)-aminocarbonilo, mono o di-N, N-alquil (C1-4)-amino, mono-N- o di-N, N- cicloalquil (C3-5)-amino, N-alquil (C1-4)-N-cicloalquil (C3-5)-amino, formilamino, alquil (C1-4)-carbonilamino, cicloalquil (C3-5)-carbonilamino, alcoxi (C1-4)-carbonilamino, N-alcoxi (C1-4)-carbonil-N-alquil(C1-4)-amino, sulfamoílo (C1-4), alquil (C1-4)-sulfonilamino, cicloalquil (C3-5)-sulfonilamino o un anillo de cinco a ocho miembros parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado, opcionalmente unido a través de alquilo (C1-3), que tiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrogeno, o un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados de tres a seis miembros, parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados, tomados independientemente, opcionalmente unidos a través de alquilo (C1-3), que tienen opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, azufre y oxígeno, opcionalmente mono- o di- sustituidos con halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3). Los agonistas de A3 son utiles para la reduccion de lesiones de tejidos producidas por isquemia o hipoxia de los tejidos.