Patent AR-122421-A1 (AR)
Title: Métodos y formulaciones para la administración de inhibidores a2a derivados de tiocarbamato
Inventor: DE HENAU OLIVIER
IPC: A61P35/00
Filed: 2021-04-16
Abstract: La presente invención se refiere a derivados de tiocarbamato de fórmula (1) que son útiles como inhibidores del receptor de adenosina A2A (A2AR). Especialmente, la presente invención se refiere a métodos y formulaciones para tratar y/o prevenir cánceres en un sujeto con una composición farmacéutica que comprende un derivado de tiocarbamato como inhibidor del receptor de adenosina A2A. La composición farmacéutica de la invención es particularmente útil para la dosificación oral en el tratamiento del cáncer.  Reivindicación 1: Un método para tratar a un sujeto que tiene cáncer, que comprende administrar al sujeto una composición farmacéutica que comprende (a) una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este, caracterizado porque: la cantidad terapéuticamente eficaz es de aproximadamente 20 mg por día a aproximadamente 320 mg por día; R¹ representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros o un arilo de 5 ó 6 miembros, donde los grupos heteroarilo o arilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C₁₋₆ (preferentemente metilo) y halo (preferentemente fluoro o cloro); preferentemente R¹ representa un heteroarilo de 5 miembros; más preferentemente R¹ representa furilo; R² representa un arilo de 6 miembros o un heteroarilo de 6 miembros, donde los grupos heteroarilo o arilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, heterociclilo, alcoxi, cicloalquiloxi, heterocicliloxi carbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, heterociclilcarbonilo, alquilsulfóxido, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, heterociclilsulfonilo, alquilsulfonimidoilo, carbonilamino, sulfonilamino y alquilosulfonalquilo; dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, halo, hidroxi, ciano, alquilo, alquenilo, aldehído, heterociclilalquilo, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, hidroxialquilaminoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, (heterociclil)(alquil)aminoalquilo, heterociclilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, alquino, alcoxi, amino, dialquilamino, aminoalquilcarbonilamino, aminocarbonilalquilamino, (aminocarbonilalquil)(alquil)amino, alquenilcarbonilamino, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, aminoalquilaminocarbonilo, alquilaminoalquilaminocarbonilo, dialquilaminoalquilaminocarbonilo, heterociclilalquilaminocarbonilo, (alquilaminoalquil)(alquil)aminocarbonilo, alquilaminoalquilcarbonilo, dialquilaminoalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquilsulfóxido, alquilsulfóxidoalquilo, alquilsulfonilo y alquilosulfonalquilo; o los grupos heteroarilo o arilo están opcionalmente sustituidos por dos sustituyentes que forman, junto con los átomos a los que están unidos, un anillo de arilo de 5 ó 6 miembros, un anillo de heteroarilo de 5 ó 6 miembros, un anillo de cicloalquilo de 5 ó 6 miembros o un anillo de heterociclilo de 5 ó 6 miembros; opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan entre oxo, halo, hidroxi, ciano, alquilo, alquenilo, aldehído, heterociclilalquilo, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, hidroxialquilaminoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo dialquilaminoalquilo, (heterociclil)(alquil)aminoalquilo, heterociclilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, alquino, alcoxi, amino, dialquilamino, aminoalquilcarbonilamino, aminocarbonilalquilamino, (aminocarbonilalquil)(alquil)amino, alquenilcarbonilamino, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, aminoalquilaminocarbonilo, alquilaminoalquilaminocarbonilo, dialquilaminoalquilaminocarbonilo, heterociclilalquilaminocarbonilo, (alquilaminoalquil)(alquil)aminocarbonilo, alquilaminoalquilcarbonilo, dialquilaminoalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquilsulfóxido, alquilsulfóxidoalquilo, alquilsulfonilo y alquilosulfonalquilo; (b) uno o más transportadores, diluyentes, excipientes y/o adyuvantes farmacéuticamente aceptables, y (c) opcionalmente, un transportador lipídico.