Patent AR-047903-A1 (AR)
Title: Compuestos como inhibidores de serina proteasa ns3 del virus de la hepatitis c
IPC: C07D417/02
Filed: 2005-02-25
Abstract: Compuestos que tienen actividad inhibidora de la proteasa HCV, así como también métodos para preparar dichos compuestos. Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos así como también métodos de uso de los mismos para tratar desordenes asociados con la proteasa de HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto o enantiomeros, estereoisomeros, rotámeros, tautomeros, o racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde dicho compuesto tiene la estructura general que se muestra en la formula (1), en la cual: R1 es H, OR8, NR9R10, o CHR9R10, donde R8, R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, aril-, heteroalquil-, heteroaril-, cicloalquil-, heterociclil-, arilalquil-, y heteroarilalquilo; A y M pueden ser iguales o diferentes, y cada uno independientemente seleccionado de R, OR, NHR, NRR'. SR, SO2R, y halo; o A y M están conectados uno al otro de manera que la porcion de formula (2), que se muestra anteriormente en la formula (1) forma de un cicloalquilo de tres, cuatro, seis u ocho miembros, un heterociclilo de cuatro a ocho miembros, un arilo de seis a diez miembros, o un heteroarilo de cinco a diez miembros; E es C(H) o C(R); L es C(H), C(R), CH2C(R), o C(R)CH2; R, R', R2, y R3 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, cicloalquil-, heteroalquil-, heterociclil-, aril-, heteroaril-, (cicloalquil)alquil-, (heterociclil)alquil-, aril-alquil- y heteroaril-alquil-; o alternativamente R y R' en NRR' están conectados uno del otro de manera que NRR' forma un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; e Y está seleccionado de las porciones de grupo de formulas (3), en las cuales G es NH u O; y R15, R16, R17, R18 y R19 pueden ser iguales o diferentes, y cada una está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, o alternativamente, i) cualquiera de R15 y R16 están conectados uno al otro para formar una estructura cíclica de cuatro a ocho miembros, o R15 y R19 están conectados uno al otro para formar una estructura cíclica de cuatro a ocho miembros, y ii) asimismo, independientemente, R17 y R18 están conectados uno al otro para formar un cicloalquilo o heterociclilo de tres a ocho miembros; donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente independientemente sustituidos con una o más porciones seleccionados del grupo que consiste en: hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, ceto, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano y nitro.