Patent ES-2464593-T3 (ES)
Title: Agente terapéutico o profiláctico para trastornos funcionales digestivos
Inventor: KAWAI KOJI
IPC: A61K31/485
Filed: 2006-11-07
Granted: 2014-06-03
Abstract: Compuesto para su utilización en el tratamiento de síndrome del colon irritable diarreico que comprende, como ingrediente eficaz, un derivado de morfinano que tiene un sustituyente cíclico que contiene nitrógeno de la fórmula (I):**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C5-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5) o piridilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5); R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C3-C7, aralquiloxi C7-C13 o alcanoiloxi C1-C5; Y y Z representan independientemente enlace de valencia o -C(>=O)-; -X- representa alquileno C2-C7, alquenileno o alquinileno (uno o más de los átomos de carbono en su interior puede ser sustituido por un átomo átomos de nitrógeno, oxígeno y/o azufre) que constituye una parte de la estructura del anillo; k es un número entero de 0 a 8; R4 es o son un sustituyente o sustituyentes en número de k en el anillo que contiene nitrógeno, que representa o representan independientemente flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, alquilo C1-C5, alquilideno C1-C5, cicloalquilalquilo C7-C13, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, aralquilideno C7-C13, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, isotiocianato, (CH2)pSR6, (CH2)pS(O)R6, (CH2)pS(O2)R6, (CH2)pR6, (CH2)pC(>=O)R6, (CH2)pOC(>=O)R6, (CH2)pCO2R6, (CH2)pS(O2)NR7R8, (CH2)pC(>=O)NR7R8, (CH2)pNR7R8, (CH2)pN(R7)C(>=O)R8, (CH2)pN(R7)S(O2)R8, o entre los R4 en número de k, dos R4 enlazados al mismo átomo de carbono o al mismo átomo de azufre juntos representan un átomo de oxígeno para formar carbonilo o sulfóxido, o dos R4 enlazados al mismo átomo de carbono juntos representan un átomo de azufre para formar tiocarbonilo, o cuatro R4 enlazados al mismo átomo de azufre juntos representan dos átomos de oxígeno para formar sulfona, o entre los R4 en número de k, dos R4 enlazados a átomos de carbono adyacentes, respectivamente, juntos forman benzo, pirido, nafto, ciclopropano, ciclobutano, ciclopentano, ciclopenteno, ciclohexano, ciclohexeno, cicloheptano o ciclohepteno, estando cada uno de los grupos mencionados anteriormente desde benzo hasta ciclohepteno sin sustituir o sustituido por 1 o más R5, en el que R5 representa o representan independientemente flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, alquilo C1-C5, aralquilo C7-C13, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, arilo C6-C12, isotiocianato, (CH2)pSR6, (CH2)pS(O)R6, (CH2)pS(O2)R6, (CH2)pOR6, (CH2)pOC(>=O)R6, (CH2)pC(>=O)R6, (CH2)pCO2R6, (CH2)pS(O2)NR7R8, (CH2)pC(>=O)NR7R8, (CH2)pNR7R8, (CH2)pN(R7)C(>=O)R8 , (CH2)pN(R7)S(O2)R8; p es un número entero de 0 a 5; R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C7, arilo C6-C12 o aralquilo C7-C13; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, aralquilo C7-C13, (CH2)pOR6 o (CH2)pCO2R6 (en el que p y R6 representan los mismos significados que se han descrito anteriormente); R10 y R11 están enlazados para formar -O-, -S- o -CH2-, o R10 es hidrógeno y R11 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5 o alcanoiloxi C1-C5; R12 y R13 juntos representan oxo, o R12 es hidrógeno y R13 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5 o alcanoiloxi C1-C5; y la fórmula (I) incluye isómeros (+), (-) y (±)] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo por adición de ácido.