Patent AR-058557-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidina, procesos de preparacion, y composiciones farmaceuticas que los comprenden
Filed: 2006-12-19
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1): o una sal o solvato farmacéutica y/o veterinaria aceptable del mismo, en la que: R1 es alquiloC1-8, cicloalquilC3-7-alquiloC-06 opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-alquiloC0-6, CF3-alquiloC1-6, CF3OalquiloC2-3, aril-alquiloC0-6 o hidroxialquiloC1-6; R2 es het, con la condicion de que el grupo het contenga al menos un átomo de nitrogeno o esté sustituido con un grupo que contenga al menos un átomo de nitrogeno; o R2 es NH(CH2)2NH2, NH(CH2)2NHCH3, o NH(CH2)2NH(CH3)2; R3 es H, alquilo C1-8, (CH2)p-cicloalquilo C3-7, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, (CH2)nCF3, (CH2)xOCF3 o hidroxialquiloC1-6; o R3 y R2 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico unido mediante un enlace puente, un grupo bicíclico espiro o está opcionalmente condensado a un grupo carbocíclico de 3, 4, 5 o 6 miembros o un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un miembro del anillo seleccionado independientemente entre N, O, D, S(O) y S(O)2, y en el que el sistema de anillos como un todo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquiloC1-6, NR6R7, (CH2)a-cicloalquilo C3-7, alcoxialquilo que contiene 2 a 8 átomos de carbono, (CH2)bhet1, (CH2)cCF3, (CH2)yOCF3, (CH2)darilo e hidroxialquiloC1-6, con la condicion de que el sistema de anillos como un todo contenga al menos dos átomos de nitrogeno o contenga un átomo de nitrogeno y esté sustituido con un grupo que contenga al menos un átomo de nitrogeno; R4 es H; o R1 y R4 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en los que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico unido mediante un enlace puente o está opcionalmente condensado a un grupo carbocíclico de 3, 4, 5, o 6- miembros o un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un miembro del anillo seleccionado independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, y en el que el sistema de anillos como un todo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquiloC1-6, fluoro, NR9R10, (CH2)e-cicloalquilo C3-7, alcoxialquilo que contiene 2 a 8 átomos de carbono, (CH2)fhet1, (CH2)gCF3, (CH2)zOCF3, (CH2)harilo e hidroxialquilo C1-6; R5 es H o NR11R12; R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente enrte H, alquiloC1-6 y (CH2)j-cicloalquiloC3-7; o R6 y R7, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros; R8 es H o alquiloC1-3; R9 y R10 cada uno se selecciona independientemente entre H, alquiloC1-6 y (CH2)k-cicloalquiloC3-7; o R9 y R10, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros; R11 y R12 cada uno se selecciona independientemente entre H, alquiloC1-6 y (CH2)l-cicloalquiloC3-7; o R11 y R12, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros; R13 y R14 cada uno se selecciona independientemente entre H, alquiloC1-6 y (CH2)m-cicloalquilo C3-7; o R13 y R14, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros; a, b, c, d, e, f, g, h, j, k, l, m, y p cada uno se seleccional independientemente entre 0, 1, 2 y 3; n es 1, 2 o 3; x es 2 o 3, en el que si x es 3, entonces el grupo (CH2)3 puede reemplazarse por un grupo alquilo ramificado que contiene 3 átomos de carbono; y y z cada uno se selecciona independientemente entre 1, 2 y 3 arilo es fenilo, naftilo, antracilo o fenantrilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquiloC1-8, alcoxiC1-8, OH, halo, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, SCF3, hidroxi-alquiloC1-6, alcoxiC1-4-alquiloC1-6, alquilC1-4-S-alquiloC1-4, arilo1, het1, O-arilo1, O-het1, S-arilo1, Shet1, CF2CF3, CH2CF3, CF2CH3, C(O)NR13R14, cicloalquiloC3-8, cicloalquilC3-7-alquiloC1-4, cicloalquilC3-7-alcoxiC1-4, cicloalquil C3-7-O-alquiloC1-4, cicloalquilC3-7-alcoxiC1-4-alquiloC1-4, O-cocloalquiloC3-7 y S-cicloalquiloC3-7, en el que los grupos arilo1 y het1 están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre alquiloC1-6, cicloalquiloC3- 7, alcoxiC1-6, O-cicloalquiloC3-7, halo, CN, OH, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, hidroxialquiloC1-6, alcoxiC1-4-alquiloC1-4, S-alquilo C1-6 y SCF3; het es un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene al menos un heteroátomo o grupo seleccionado independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico unido mediante un enlace puente o está opcionalmente condensado a un grupo carbocíclico de 3, 4, 5, o 6 miembros o un grupo heterocíclico de 4, 5, o 6 miembros que contiene al menos un miembro del anillo seleccionado independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, y en el que el sistema de anillos como un todo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquiloC1-6, NR6R7, (CH2)a-cicloalquiloC3-7, alcoxialquilo que contiene 2 a 8 átomos de carbono, (CH2)bhet1, (CH2)cCF3, (CH2)yOCF3, (CH2)darilo e hidroxialquiloC1-6; arilo1 es fenilo, naftilo, antracilo o fenantrilo; y het1 es un heterociclo aromático o no aromático de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo de N, O o S, opcionalmente condensado a un grupo carbocíclico de 4, 5 o 6- miembros o un segundo heterociclo de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo de N, O o S.