Patent ES-2545215-T3 (ES)
Title: Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia
Inventor: SAXTY GORDON
IPC: C07D471/04
Filed: 2010-04-15
Granted: 2015-09-09
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, >=O, >=S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe, -(CH2)s- NRdCO2Re, -O-(CH2)s-CRdRe-(CH2)t-ORf o -(CH2)s-SO2NRdRe; Ra representa alcoxi C2-4, haloalcoxi C2-4, alcoxi C1-4 - alquilo C1-4, ciclobutoxi, ciclopropoxi, -NH-alquilo C1-4, -N(alquilo C1-4)2, -alquil C1-4-NH(alquilo C1-4), -alquil C1-4-N(alquilo C1-4)2, -alquil C1-4-S(>=O)2-alquilo C1-4 o -S(>=O)2-alquilo C1-4; R2 representa -C(>=O)-Rx, -O-Rx o un heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORg , -(CH2)n-Oalquilo C1-6. -O-(CH2)n-ORg, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, >=O, >=S, nitro, Si(Rg)4, -(CH2)s-CN, -S-Rg, -SORg, - SO2-Rg, -CORg, -(CRgRh)s-COORk, -(CH2)s-CONRgRh, -(CH2)s-NRgRh, -(CH2)s-NRgCORh, -(CH2)s-NRgSO2-Rh, -(CH2)s-NHSO2- NRgRh, -OCONRgRh, -(CH2)s-NRgCO2Rh, -O-(CH2)s-CRgRh-(CH2)t-ORk o -(CH2)s-SO2NRgRh; Rx representa cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o NR'R", o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o NR'R"; R' y R" cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o R' y R" tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un heterociclo saturado seleccionado de entre piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo; R4 y R5 cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, alcanol C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)n-NRgRh, -(CH2)s-COORk, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n- O-arilo, -(CH2)n-heterociclilo o -(CH2)n-O-heterociclilo donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo y grupos heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Rp; Rp representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORg, -(CH2)n- O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORg, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, >=O, >=S, nitro, Si(Rg)4, -(CH2)s-CN, -S-Rg, -SO-Rg, -SO2-Rg, -CORg,-(CRgRh)s-COORk, -(CH2)s-CONRgRh, -(CH2)s-NRgRh, -(CH2)s-NRgCORh, -(CH2)s-NRgSO2-Rh , -(CH2)s-NHSO2- NRgRh, -OCONRgRh, -(CH2)s-NRgCO2Rh, -O-(CH2)s-CRgRh-(CH2)t-ORk o -(CH2)s-SO2NRgRh; Rd, Re y Rf representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -CO-(CH2)n-alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8; Rg, Rh y Rk representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol C1-6, -COO-alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -CO-(CH2)n-alcoxi C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8; m y n representan independientemente un número entero de 1-4; s y t representan independientemente un número entero de 0-4; o una sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, N-óxido o un solvato de los mismos.