Patent CO-5261627-A1 (CO)
Title: Derivados de aminometil-fenil-ciclohexanona, procedimiento para su preparacion, el uso de los derivados de aminometil- fenil-ciclohexanona para la preparacion de medicamentos y medicamentos que contienen los derivados de aminometil- fenil-ciclohexano
Inventor: PUETZ CLAUDIA
IPC: A61P23/00
Filed: 2001-01-04
Abstract: Derivados de aminometil-fenil-ciclohexanona de la fórmula general I o Ia también en forma de sus diastereómeros o enantiómeros, su base libre o una sal con un ácido fisiológicamente tolerable particularmente clorhidrato.<EMI FILE="01000529_1" ID="1" IMF=JPEG >en las cualesR1 y R2 independientemente entre sí representan R5 o YR5 estando elegido Y del grupo que comprende C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo, o C2-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido y estando elegido R5 del grupo que comprendeH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, C1-C8-alquilo, C2-C8-alquenilo o C2-C8-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos, C3-C7-cicloalquilo saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en el cual un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por S, O o NR6, estando elegido R6 entreH, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos;arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos;OR7, OC(O)R7, OC(O)OR7, OC(S) R7, C(O)R7, C(O)OR7, C(S)R7, C(S)OR7, SR7, S(O)R7 o S(O2)R7, comprendiendo R7H, C1-C18-alquilo, C2-C18-alquenilo o C2-C18-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido: C3-C7-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, o un heterociclo correspondiente, en el cual un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por S, O o NR8, siendo R8					- 2 -H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos;alquilarilo saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituidos; arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos; oNR9R10, C(O)NR9R10 o S(O2)NR9R10, estando elegidos R9 y R10 independientemente entre sí entreH, C1-C18-alquilo, C2-C18-alquenilo o C2-C18-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituidos o mono o polisustituidos, C3-C7-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituidos, o un heterociclo correspondiente en que un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por S, O o NR11, siendo R11H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido;alquilarilo saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido, arilo o heteroarilo no sustituido o mono o polisustituidooR9 y R10 en conjunto representan C3-C7-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en que un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por S, O o NR12, siendo R12H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido;oR1 y R2 en conjunto forman -CH=CH-CH=CH-, pudiendo estar mono o polisustituido el sistema naftílico resultante,X está elegido entreH, F, Cl, Br, I, CF3, O-S(O2)-C6H4-pCH3, OR13 u OC(O)R13, representando R13H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos, C3-C7-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido o un heterociclo correspondiente en que un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O, alquilarilo saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido;ocuando el compuesto carece de X según la fórmula Ia está formada una doble ligadura entre los átomos de carbono A y B o entre los átomos de carbono B y C;yR3, R4 están elegidos independientemente entre sí del grupo que comprende		H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificados o no ramificados, no sustituidos o mono o polisustituidos, C3-C7-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, o un heterociclo correspondiente en que un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por N, S u O; alquilarilo saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido; arilo o heteroarilo no sustituido o mono o polisustituido;oR3 y R4 conjuntamente forman C3-C7-cicloalquilo, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, o un heterociclo correspondiente en que un átomo de carbono en el ciclo está sustituido por S, O o NR14, siendo R14	H, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo o C2-C10-alquinilo, ramificado o no ramificado, o sustituido o mono o polisustituido.Con la condición que cuando X representa OH, R2 representa H, R3 y R4 representan CH3, R1 no puede tener simultáneamente con R5 los significados R5 = OR7 en donde R7 representa H, CH3 o un radical piridilo, tienilo, tiazolilo o fenilo, sustituido o no sustituido, o R5 = OC(O)OR7 con R7 representando C1-5-alquilo, NH-C6H4-C1-3-alquilo, C6H4-OC(O)C1-3-alquilo, C6H4-CH2N(C1-4-alquilo)2, C6H4-CH2-(N-4-morfolino) o CHZ'-NHZ" con Z' y Z" iguales o distintos entre sí y representando H o C1-6-alquilo,o que cuando X representa H o conforme a la fórmula Ia está formada una doble ligadura entre los átomos de carbono A y B, R2 representa H, R3 y R4 representan C1-6-alquilo, arilo o C3-7-cicloalquilo y R1 no puede simultáneamente representar H, C1-6-alcoxi, O-C3-7-cicloalquilo, O-arilo u O-heterociclilo.