Patent AR-062258-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos condensados de tieno-pirrol, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para el tratamiento de infecciones por hcv
Inventor: ROBERTS CHRISTOPHER DON
Filed: 2007-07-13
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o una sal o tautomero aceptable para uso farmacéutico del mismo: en donde: Y se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, arilo sustituido, y heteroarilo sustituido; HET se selecciona entre el grupo que consiste de un anillo arileno de 6 miembros, un anillo heteroarileno de 6 miembros que contiene 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, o S, y un anillo bicíclico de la formula (2) o (3) en donde HET se sustituye opcionalmente con (X)t, X se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, halo, hidroxi, y nitro; t es un entero igual a 0, 1 o 2; W1, W4, y W5 son en forma independiente N o CH; W3 es N, CH, o es una union con la salvedad de que no más que un nitrogeno en el anillo bicíclico se oxida opcionalmente para formar un N-oxido; y cada línea punteada en forma independiente representa una union simple o doble entre los dos átomos unidos, con la salvedad de que cuando una de las líneas punteadas es una union simple, los dos átomos contiguos se sustituyen cada uno con 1 o 2 átomos de hidrogeno para satisfacer su valencia; uno de D o E es C-Ra y el otro de D o E es S; Ra y R se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, y alquilo sustituido; Q se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; y Z se selecciona entre el grupo que consiste en (a) carboxi y carboxi éster; (b) -C(X4)NR8R9, en donde X4 es =O, =NH, o =N-alquilo, R8 y R9 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido o, como alternativa, R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno unido al mismo, forman un grupo anillo heterocíclico, heterocíclico sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; (c) -C(X3)NR21S(O)2R4, en donde X3 se selecciona entre =O, =NR24, y =S, en donde R24 es hidrogeno, alquilo, o alquilo sustituido; R4 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, y NR22R23 en donde R21, R22 y R23 son en forma independiente hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, o cicloalquilo sustituido; o como alternativa, R21 y R22 o R22 y R23 junto con los átomos unidos al mismo se unen para formar un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; (d) -C(X2)-N(R3)CR2R2'C(=O)R1, en donde X2 se selecciona entre =O, =S, y =NR11, donde R11 es hidrogeno o alquilo, R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9 donde R7 se selecciona entre hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido; R8 y R9 son como se los define precedentemente; R2 y R2' se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, y heterocíclico sustituido; o, como alternativa, R2 y R2' segun se han definido se toman junto con el átomo de carbono unido al mismo para formar un grupo cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico o heterocíclico sustituido, o, como otra alternativa, uno de R2 o R2' es hidrogeno, alquilo o alquilo sustituido, y el otro se une, junto con el átomo de carbono unido al mismo, con el R7 o bien el átomo de oxígeno unido al mismo o R8 y el átomo de nitrogeno unido al mismo para formar un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido; R3 se selecciona entre hidrogeno y alquilo o, cuando R2 y R2' no se toman juntos para formar un anillo y cuando R2 o R2' y R7 o R8 no se unen para formar un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido, luego R3, junto con el átomo de nitrogeno unido al mismo, se puede tomar junto con uno de R2 y R2' para formar un grupo anillo heterocíclico o heterocíclico sustituido; (e) -C(X2)-N(R3)CR25R26R27, en donde X2 y R3 se definen precedentemente, y R25, R26 y R27se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, o R25 y R26 junto con el átomo de carbono unido al mismo forman un grupo cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico o heterocíclico sustituido; y (f) un isostero de ácido carboxílico en donde dicho isostero no es como se lo define en (a)-(e).