Patent ES-2365692-T3 (ES)
Title: Medicamento para la prevención o tratamiento terapéutico de enfermedades hepáticas.
Inventor: NAKAMUTA MAKOTO
IPC: C07D471/04
Filed: 2000-04-27
Granted: 2011-10-10
Abstract: Uso de un compuesto que tiene una actividad inhibidora de Rho cinasa para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o tratamiento de fibrosis hepática, en el que el compuesto que tiene una actividad inhibidora de Rho cinasa es un compuesto de amida de la siguiente fórmula (I) en la que Ra es un grupo de la fórmula en las fórmulas (a) y (b), R es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o aralquilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o un grupo de la fórmula en la que R 6 es hidrógeno, alquilo o la fórmula: -NR 8 R 9 en la que R 8 y R 9 son iguales o distintos y cada uno es hidrógeno, alquilo, aralquilo o fenilo, R 7 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, fenilo, nitro o ciano, o R 6 y R 7 en combinación, presentan un grupo que forma un heterociclo que opcionalmente tiene, en el anillo, átomo de oxígeno, átomo de azufre o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o aralquilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o R y R 1 forman en combinación, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un grupo que forma un heterociclo que opcionalmente tiene, en el anillo, átomo de oxígeno, átomo de azufre o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R 2 es hidrógeno o alquilo, R 3 y R 4 son iguales o distintos y cada uno es hidrógeno, alquilo, aralquilo, halógeno, nitro, amino, alquilamino, acilamino, hidroxi, alcoxi, aralquiloxi, ciano, acilo, mercapto, alquiltio, aralquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o dialquilcarbamoilo o azida, y A es un grupo de la fórmula en la que R 10 y R 11 son iguales o distintos y cada uno es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, aralquilo, hidroxi-alquilo, carboxi o alcoxicarbonilo, o R 10 y R 11 presentan un grupo que forma cicloalquilo en combinación y, cada uno de l, m y n es distinto de 0 o un número entero de 1-3, en la fórmula (c), L es hidrógeno, alquilo, aminoalquilo, mono- o dialquilaminoalquilo, tetrahidrofurfurilo, carbamoilalquilo, ftalamidoalquilo, amidino o un grupo de la fórmula en la que B es hidrógeno, alquilo, alcoxi, aralquilo, aralquiloxi, aminoalquilo, hidroxialquilo, alcanoiloxialquilo, 10 alcoxicarbonilalquilo, --aminobencilo, furilo, piridilo, fenilo, fenilamino, estirilo o imidazopiridilo, Q 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, aralquiloxi o tienilmetilo, W es alquileno, Q 2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o aralquiloxi, X es alquileno, Q 3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, nitro, amino, 2,3-dihidrofurilo o 5-metil-3-oxo-2,3,4,5tetrahidropiridazin-6-ilo; e Y es un enlace sencillo, alquileno o alquenileno y, en la fórmula (c), una línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace, y R 5 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxicarboniloxi, alcanoiloxi o aralquiloxicarboniloxi; Rb es un hidrógeno, un alquilo, un aralquilo, un aminoalquilo o un mono- o dialquilaminoalquilo; y Rc es un heterociclo opcionalmente sustituido que contiene nitrógeno, uno de sus isómeros y/o una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable.