Patent AR-110051-A2 (AR)
Title: Pirazolo[3,4-d]pirimidinas útiles para tratar trastornos respiratorios
IPC: C07D487/04
Filed: 2017-11-10
Abstract: Reivindicación 1: El uso de un compuesto de la fórmula (1), o una sal, adecuadamente una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo, en donde: R¹ es alquilo C₁₋₃, opcionalmente sustituido por 1 a 7 grupos flúor; R² es un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, ó R² es fenilo que tiene el patrón de sustitución, de fórmula (2), en donde el grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente fusionado por fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros adicional, un grupo carbocíclico C₄₋₆, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, y en donde el fenilo R² está opcionalmente fusionado en R⁴ - R⁵, R⁵ - R⁶, R⁶ - R⁷, ó R⁷ - R⁸ por un fenilo adicional, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, miembros o el heteroarilo de 5 a 6 miembros fusionado, el fenilo o el grupo fenilo fusionado, está independientemente opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de la Lista X; la Lista X representa hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₁₋₈, alquinilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈, alqueniloxilo C₁₋₈, alquiniloxilo C₁₋₈, fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, un grupo carbocíclico C₄₋₆, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, -(alquileno C₀₋₄)-O-(alquileno C₁₋₄)-R⁹, (alquileno C₀₋₄)-O-(alquileno C₂₋₄)-R¹⁰, (alquileno C₀₋₄)-N(R¹¹)-(alquileno C₁₋₄)-R¹², -(alquileno C₀₋₄)-N(R¹³)-(alquileno C₂₋₄)-R¹⁴, halógeno, formilo, alquilo C₁₋₈-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C₁₋₈-carbonilo, alquilo C₁₋₈-amino-oxi-carbonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-oxi-carbonilo, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-amidino, -N(H)C(=NH)-alquilo C₁₋₈, -N(alquilo C₁₋₈)C(=NH)-alquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, amino-carbonil-amino, amino-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-amino-carbonil-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonil-amino, alquilo C₁₋₈-amino-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-carbonil-amino, alquilo C₁₋₈-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-tiocarbonil-amino, alquilo C₁₋₈-tiocarbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, hidroxi-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-sulfonil-amino, tioalquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-sulfinilo, alquilo C₁₋₈-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, ó di-alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, en donde cada uno de los grupos hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido, donde sea químicamente factible, por uno o más grupos halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C₁₋₄-amino, di-alquilo C₁₋₄-amino, ó alcoxilo C₁₋₄, y en donde estos grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₁₋₈, alquinilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈, alqueniloxilo C₁₋₈, alquiniloxilo C₁₋₈, halógeno, alquilo C₁₋₈-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C₁₋₈-carbonilo, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, alquilo C₁₋₈-carbonil-amino, alquilo C₁₋₈-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-sulfonil-amino, tioalquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-sulfinilo, alquilo C₁₋₈-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, ó di-alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo; R⁹ y R¹² representan independientemente hidrógeno, alquenilo C₁₋₄, alquinilo C₁₋₄, halógeno, ciano, nitro, alquilo C₁₋₈-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C₁₋₈-carbonilo, tioalquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-sulfinilo, alquilo C₁₋₈-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, fenilo, un grupo heteroarilo, de 5 a 6 miembros C-enlazado, un grupo carbocíclico o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros C-enlazado, en donde este fenilo o los grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₁₋₈, alquinilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈, alqueniloxilo C₁₋₈, alquiniloxilo C₁₋₈, halógeno, alquilo C₁₋₈-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C₁₋₈-carbonilo, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, alquilo C₁₋₈-carbonil-amino, alquilo C₁₋₈-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-sulfonil-amino, tioalquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, ó di-alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo; R¹⁰ y R¹⁴ representan independientemente hidroxilo, alcoxilo C₁₋₄, alqueniloxilo C₁₋₄, alquiniloxilo C₁₋₄, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, alquilo C₁₋₈-carbonil-amino, alquilo C₁₋₈-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-sulfonil-amino, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros N-enlazado, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros N-enlazado, en donde estos grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, nitro, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₁₋₈, alquinilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈, alqueniloxilo C₁₋₈, alquiniloxilo C₁₋₈, halógeno, alquilo C₁₋₈-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C₁₋₈-carbonilo, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, alquilo C₁₋₈-carbonil-amino, alquilo C₁₋₈-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-sulfonil-amino, tioalquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-sulfinilo, alquilo C₁₋₈-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, ó di-alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo; R¹¹ y R¹³ representan independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R³ es hidrógeno, amino, o alquilo C₁₋₃-amino; Y representa hidrógeno, alquilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈, en donde cada uno de los grupos hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido, donde sea químicamente factible, por uno o más grupos halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino, o alcoxilo C₁₋₈, ó Y representa el grupo (alquileno C₀₋₄)-N(R¹⁵)R¹⁶; y R¹⁵ y R¹⁶ representan independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₄, o R¹⁵ es hidrógeno y R¹⁶ es alquilo C₁₋₄ sustituido por fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, un grupo carbocíclico C₄₋₆, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde estos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, nitro, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₁₋₈, alquinilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈, alqueniloxilo C₁₋₈, alquiniloxilo C₁₋₈, halógeno, alquilo C₁₋₈-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C₁₋₈-carbonilo, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-alquilo C₁₋₈-amino, alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, di-alquilo C₁₋₈-amino-carbonilo, alquilo C₁₋₈-carbonil-amino, alquilo C₁₋₈-carbonil-(alquilo C₁₋₈)-amino, alquilo C₁₋₈-sulfonil-amino, tioalquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-sulfinilo, alquilo C₁₋₈-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, ó di-alquilo C₁₋₈-amino-sulfonilo, en donde cada uno de los grupos hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido, donde sea químicamente factible, por uno o más grupos halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C₁₋₄-amino, di-alquilo C₁₋₄-amino, ó alcoxilo C₁₋₄, ó R¹⁵ y R¹⁶ junto con el N con el que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; en el tratamiento de un trastorno respiratorio.