Patent ES-2334517-T3 (ES)
Title: Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina.
Inventor: BROWN ALAN DANIEL
IPC: A61K31/44
Filed: 2006-01-11
Granted: 2010-03-11
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que m está en el intervalo de 1 a 4 y n es 1 ó 2 con la condición de que m + n este en el intervalo de 2 a 5; X se selecciona entre O, NH, N-alquilo (C1-C6), NC(O)-alquilo (C1-C6), N(SO2-alquilo (C1-C6)), S y SO2; R1 se selecciona entre: (i) un anillo de fenilo o naftilo; (ii) un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-óxidos de los mismos; (iii) un anillo heterocíclico, aromático, bicíclico de 9 a 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-óxidos de los mismos; y (iv) 2-piridonilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), ciano, CF3, NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, CO-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH y C(O)NH2; R2 se selecciona entre: (i) H e hidroxi; (ii) alquilo (C1-C6), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6) o fenilo; (iii) O-alquilo (C1-C6), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6); (iv) NH-alquilo (C1-C6), estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6); (v) N-(alquilo (C1-C6))2, estando uno o ambos de dichos grupos alquilo opcionalmente sustituidos con O-alquilo (C1-C6); (vi) un heterociclo de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente saturado y N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, donde al menos un heteroátomo N y pudiendo incorporar dicho anillo opcionalmente uno o dos grupos carbonilo; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre CN, halo, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph; y (vii) un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, donde al menos un heteroátomo es N; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre CN, halo, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph; R3 se selecciona entre H, alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6); cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, halo, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2 y O-alquilo (C1-C6); R8 se selecciona entre H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), CH2OH, CH2NH2, CH2NH-alquilo (C1-C6), CH2N-(alquilo (C1-C6))2, CN, C(O)NH2, C(O)NH-alquilo (C1-C6) y C(O)N-(alquilo (C1-C6))2; un tautómero del mismo o una sal, farmacéuticamente aceptable de dicho compreso o tautómetro.