Patent AR-082562-A1 (AR)
Title: Derivados de isoxazolina como agentes antiparasitarios
IPC: A01N43/80
Filed: 2011-08-04
Abstract: Composiciones de los mismos y su uso como un parasiticida en mamíferos y aves.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que A es fenilo, naftilo o heteroarilo en donde dicho heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre N, O y S; cada uno de R1a, R1b y R1c es independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C0-3-cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, -C(O)NH2, -SF5 o -S(O)pR; R2 es halo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, nitro, hidroxilo, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S(O)pR u -OR; R3 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquil C0-3-cicloalquilo C3-6, -C(O)NH2, nitro, -SC(O)R, -C(O)NRaRb, alquil C0-3NRaR4, -NRaNRbR4, -NRaORb, -ONRaRb, N3, -NHR4, -OR o -S(O)pR; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, -C(O)R5, -C(S)R5, -C(O)NRaR5, -C(O)C(O)NRaR5, -S(O)pRc, -S(O)2NRaR5, -C(NR7)R5, -C(NR7)NRaR5, fenilalquilo C0-6, heteroarilalquilo C0-6 o heterocicloalquilo C0-6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, fenilalquilo C0-6, heteroarilalquilo C0-6 o heterocicloalquilo C0-6; R6 es ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquenilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo, ciano, nitro, S(O)pRc o alcoxi C1-6; R es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un halo; Ra es hidrógeno, alquilo C1-6 o alquil C0-3-cicloalquilo C3-6 en donde el alquilo y el alquilcicloalquilo están opcionalmente sustituidos con ciano o al menos un sustituyente halo; Rb es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilalquilo C0-3, heteroarilalquilo C0-3 o heterocicloalquilo C0-3, cada uno opcionalmente sustituido, cuando sea químicamente posible, con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, ciano, halo o -S(O)pR; Rc es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquil C1-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-3-cicloalquilo C3-6, fenilalquilo C0-3, heteroarilalquilo C0-3 o heterocicloalquilo C0-3, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -S(O)pR, -SH, S(O)pNRaRb, NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)Rb, -SCN o -C(O)NRaRb; cada uno de R4 y R5 alquilo C1-6 o alquil C0-6-cicloalquilo C3-6 puede estar opcional e independientemente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, S(O)pRc, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)Rc, -SCN o -C(O)NRaRb; y donde los restos R4 y R5 fenilalquilo C0-6, heteroarilalquilo C0-6 o heterocicloalquilo C0-6 pueden estar además opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, oxo, =S, =NR7, hidroxilo, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -SH, -S(O)pR y haloalcoxi C1-6; n es el número entero 0, 1 ó 2, y cuando n es 2, cada R2 puede ser idéntico o diferente entre sí; y p es el número entero 0, 1 ó 2; y sales farmacéutica o veterinariamente aceptables de los mismos.