Patent ES-2787700-T3 (ES)
Title: Compuestos de dihidropirimidina-2-ona y usos medicinales de los mismos
Inventor: YOKOTA MASAHIRO
IPC: C07D405/04
Filed: 2015-12-11
Granted: 2020-10-16
Abstract: Un compuesto de Fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 es (1) alquilo C4-8, (2) alquilo C3-8 sustituido con un hidroxi, (3) alquilo C4-8 sustituido con un halógeno, (4) alquenilo C4-8, (5) alquinilo C4-8, (6) alquilo C3-7 sustituido con un trifluorometilo, (7) alquilo C1-5 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa1, (8) alcoxi C3-6, (9) alcoxi C2-7 sustituido con un trifluorometilo, (10) alcoxi C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa2, (11) cicloalquilo C4-6, (12) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-5 iguales o diferentes, (13) cicloalquenilo C5-6 opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-4 iguales o diferentes, (14) espiro cicloalquilo C6-11, (15) alcoxicarbonilo C1-3, (16) alquilsulfanilo C3-6, (17) alquilsulfinilo C3-6, (18) alquilsulfonilo C3-6, (19) cicloalquilsulfanilo C3-6, (20) cicloalquilsulfinilo C3-6, (21) cicloalquilsulfonilo C3-6, (22) ciclobutilidenometilo, (23) ciclopentilidenometilo, (24) ciclohexilidenometilo opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-3 iguales o diferentes, (25) tetrahidropiran-4-ilidenometilo, (26) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos halógenos iguales, o (27) cicloalquenilo C5-6 sustituido con de uno a dos halógeno halógenos iguales; el Grupo Xa1 es (a) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con de uno a tres alquilos C1-5 iguales o diferentes, (b) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos halógenos iguales o diferentes, (c) fenilo, (d) alcoxi C2-4, (e) trimetilsililo, (f) carboxi, y (g) tetrahidropiran-4-ilo; el Grupo Xa2 es (a) cicloalquilo C3-6, (b) fenilo, y (c) alcoxi C1-4; R2 es (1) halógeno, (2) alquilo C1-6, (3) alcoxi C1-3 opcionalmente sustituido con fenilo, o (4) trifluorometilo; n es un número entero de 0, 1 o 2, con la condición de que cuando n es 2, cada R2 puede ser diferente entre sí; o R1 y R2 pueden combinarse junto con el anillo de benceno al que están unidos para formar indanilo, donde el indanilo puede estar sustituido con de uno a dos alquilos C1-6 iguales o diferentes; R3 es (1) -Yb-COO-R30, (2) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un hidroxi, (3) alquilo C1-6 sustituido con un alcoxi C1-4, (4) alquilo C1-6 sustituido con un alquilsulfonilo C1-4, (5) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el Grupo Xb, (6) **(Ver fórmula)** (7) **(Ver fórmula)** (8) fenilo, (9) **(Ver fórmula)** o (10) alquenilo C2-3; Yb es (a) alquileno C1-6, (b) cicloalquileno C3-6, (c) fenileno, (d) piridindiílo o (e) **(Ver fórmula)** R30 es (a) hidrógeno o (b) alquilo C1-4; El Grupo Xb es (a) halógeno, (b) alquilo C1-6, (c) alquilo C1-3 sustituido con un hidroxi, (d) alquilo C1-3 sustituido con un alcoxi C1-3, y (e) alcoxi C1-3; R4 es (1) hidrógeno o (2) metilo; R5 es (1) -Yc-COO-R50, (2) hidrógeno, (3) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-3, (4) alquilo C1-4 sustituido con una amida, (5) alquilo C1-3 sustituido con un cicloalquilo C3-6 sustituido con dos halógenos iguales o diferentes, (6) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un hidroxi-alquilo C1-4, (7) cicloalquilo C3-6 sustituido con un alcoxi C1-3, (8) cicloalquilo C3-6 sustituido con un alcoxi C1-3-alquilo C1-3, (9) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos halógenos iguales o diferentes, (10) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-3 iguales o diferentes, (11) tetrahidropiran-4-ilo o (12) piridin-4-ilo; Yc es (a) alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un hidroxi, (b) CH2-CH2-O-CH2 o (c) (CH2)m-Yc1-(CH2)w; m es un número entero de 0, 1 o 2; w es un número entero de 0, 1 o 2; Yc1 es (a) cicloalquileno C3-6 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-3, (b) fenileno, (c) fenileno sustituido con un halógeno, (d) fenileno sustituido con un alquilo C1-3, (e) fenileno sustituido con un alcoxi C1-3, (f) fenileno sustituido con un trifluorometilo, (g) cicloalquileno C5-8 reticulado, (h) **(Ver fórmula)** (j) espiro[3.3]heptanodiílo, (k) pirrolidindiílo, (l) pirrolidindiílo sustituido con un carboxi, (m) pirrolidindiílo sustituido con un alquilcarbonilo C1-3, (n) pirrolidindiílo sustituido con un alquilsulfonilo C1-3, (o) piridindiílo, (p) isoxazoldiílo o (q) pirazoldiílo sustituido con un alquilo C1-3; R50 es (a) hidrógeno o (b) alquilo C1-4; R6 es (1) hidrógeno o (2) metilo; con la condición de que cuando R5 es -Yc-COO-R50, Yc es (CH2)m-Yc1-(CH2)w, m y w son 0, e Yc1 es (b) fenileno, (c) fenileno sustituido con un halógeno, (d) fenileno sustituido con un alquilo C1-3, (e) fenileno sustituido con un alcoxi C1-3 o (f) fenileno sustituido con un trifluorometilo, entonces R6 es metilo; y R3 o R5 o ambos tienen "-COO-".