Patent AR-061926-A1 (AR)
Title: Compuestos de piperidina, utiles como inhibidores de la proteina de transfe-rencia de esteres de colesterol, composicion farmaceutica y uso
Filed: 2007-07-18
Abstract: Se puede emplear para el tratamiento de un trastorno o enfermedad mediada por la proteína de transferencia de colesteril-éster o que responda a la inhibicion de la proteína de transferencia de colesteril-éster, como hiperlipidemia, arterioesclerosis, infarto, restenosis, diabetes, hipertension. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, o alquilo, en donde cada uno de cicloalquilo, heterociclilo, y arilo, está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo, halo-alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S, alquil-SO-, alquil-SO2, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o disustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada uno de alcanoílo, alquil-O-C(O)-, alquilo, alcoxilo, y heterociclilo está además opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S, alquil-SO-, alquil-SO2, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o disustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, o alcoxilo, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, o alcoxilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, alcoxilo o halogeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, -R8-C(O)-, R8-S(O)2-, alquilo, cicloalquilo, o aril-alquilo, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, y aril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2NSO2-, heterociclilo, en donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, o heterociclilo no aromático, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, y heterociclilo no aromático está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alquil-C(O)-O-, alquil-C(O)-NH-, alcanoílo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2N-SO2-, o heterociclilo; R4 y R5 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, cicloalquil-alquil-, heteroaril-alquil-, mono-alquil-amino-C(O)-, dialquil-amino-C(O)--, o dialquil-amino-C(O)-alquil-- en donde los dos grupos alquilo forman opcionalmente un anillo, y en donde cada uno de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, cicloalquil-alquil-, heteroaril-alquil-, monoalquil-amino-C(O)-- dialquil-amino-C(O)-- o dialquil-amino-C(O)alquil-- está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, halo-alquilo, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, halo-alcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o di- sustituido, H2N-SO2, heterociclilo, con la condicion de que R4 y R5 no pueden ciclarse para formar un anillo; R6 y R7 son independientemente hidrogeno, alquilo, halo-alquilo, halogeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, dialquil-amino, alcoxilo, halo- alcoxilo, arilo, heteroarilo, o alquil-S(O)2-, en donde cada uno de arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2N-SO2-, heterociclilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un isomero optico del mismo; o una mezcla de isomeros opticos.