Patent ES-2188264-T3 (ES)
Title: Antagonistas del receptor del neuropeptido y5.
Inventor: DUGAR SUNDEEP
IPC: C07D213/75
Filed: 1999-06-07
Granted: 2003-06-16
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que a y b son independientemente 0, 1 ó 2, con la condición de que la suma de a y b sea de 0 a 3; Q es **(Fórmula)** o **(Fórmula)** X es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CH(OR8)-, -C(O)-, -C(R23)2-, -(CR25)=C(R25)-, **(Fórmula)**, R1 es R15-arilo, R24-heteroarilo, -NHR12, -N(R12)2, -alquilo(C1-C9)-OC(O)R8, ariloxi-alquilo(C1-C9), **(Fórmula)** en el que m es 1-4, o **(Fórmula)**en el que d y e son independientemente 0, 1 ó 2; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C12), R14-(cicloalquilo C3-C12), halógeno, -OR8, -N(R8)2, -CO2R8 y CF3; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C9), alquenilo (C1C9), hidroxi-alquilo(C1-C9), amino-alquilo(C1-C9), alcoxi(C1-C9)-alquilo(C1-C9), cicloalquilo (C3-C12) y cicloalquil(C3-C12)-alquilo (C1-C6), o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos forman, un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, o un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, donde 1, 2 ó 3 miembros del anillo se seleccionan independientemente del grupo que consta de O, S y N; R8 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), R15-arilo y R24-heteroarilo; R9 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), R15-arilo o R24-heteroarilo; R11 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), y cicloalquilo (C3C12); R12 se selecciona independientemente del grupo que consta de alquilo (C1-C9) lineal o ramificado, hidroxi-alquilo(C2-C9), alcoxi(C1-C9)-alquilo(C2-C9), N(R11)(R19)-alquilo(C2-C9), HS-alquilo(C2-C9), alquiltio(C1-C9)-alquilo(C2-C9), cicloalquilo (C3-C12), R14-cicloalquilo(C3-C12), R15-arilo, R24-heteroarilo, R15-aril-alquilo(C1-C6), R24-heteroaril-alquilo(C1-C6), **(Fórmula)** en el que j y k son independientemente 0, 1 ó 2, **(Fórmula)** en el que q es1 ó 2, y s es 0, 1 ó 2; o dos grupos R12 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de fórmula: **(Fórmula)** en el que p es 0, 1 ó 2; R10 es -NR18-, -O- o -S-; R13 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, alcoxi (C1-C6) y CF3; R14 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo (C1-C6), bencilo, R13-arilo y R13-heteroarilo; R15 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, polihalógeno-alquilo(C1-C6), R17O-N(R17)2, -S(R17), R17O-alquilo(C1-C6), (R17)2N-alquilo(C1-C6), formilo, -C(O)R17, -COOR17, -CON(R17)2, -OC(O)N(R17)2, -N(R17)C(O)30 N(R17)2, -NR17C(O)R17, -NR17C(O)OR14, R17S(O)-, R17SO2-, -R17SO2NR17- y tri-alquil(C1-C6)-sililo. R16 es 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), espirocicloalquilo (C3-C12), espiro-alquilendioxi (C3-C4), R15-arilo, R24heteroarilo, bencilo, N-piperidinilo, -COR8, -C(O)NR8R9, -NR8R9 y -NR8C(O)R9, o cuando dos grupos 35 R16 están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo, junto con dichos átomos de carbono, pueden formar un anillo de cicloalquilo (C5-C7); R17 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3C12), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6), R13-arilo y R13-heteroarilo; R18 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3C12), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6), R15-arilo, R24 -heteroarilo, -CO2R9, C(O)N(R8)2, -COR8 y -SO2R9; R19 es H, cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6), R15-arilo, R24-heteroarilo, -CO2R9, C(O)N(R8)2, -COR8 y -SO2R9; R20 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1C6), oxoalquilo(C1-C6), o polihalógeno-alquilo(C1-C6); R21 y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6), R15-arilo, R24-heteroarilo, R15-aril-alquilo(C1-C6) o R24-heteroaril-alquilo(C1-C6); R23 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, halógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), R15-arilo y R24-heteroarilo; R24 es de 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, polihalógeno-alquilo(C1-C6), R17O-, -N(R17)2, -S-(R17), R17O-alquilo(C1-C6), -(R17)2N- alquilo(C1-C6), formilo, -C(O)R17, COOR17, -CON(R17)2, OC(O)N(R17)2, -N(R17)C(O)N(R17)2, NR17C(O)R17, -N(R17)C(O)OR14, R17-S(O), R17SO2, R17SO2NR17- y tri-alquil(C1-C6)sililo; y R25 se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), y polihalógeno-alquilo(C1-C6).