Patent AR-075182-A1 (AR)
Title: Compuestos 2-aza-biciclo (2.2.2) octano y sus usos
Filed: 2010-01-27
Abstract: Además se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden este compuesto, usos de este tipo de compuesto (que incluye, por ejemplo, métodos de tratamiento y preparaciones de medicamentos), y procesos para producir este compuesto. Son utiles para el tratamiento de psicosis, trastorno cognitivo, ansiedad, dolor, esquizofrenia. Reivindicacion 1: Un compuesto o su sal aceptable para uso farmacéutico, donde el compuesto corresponde a la formula 1, A1 se selecciona de fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R5; y un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R7; A2 se selecciona de fenilo sustituido con 1, 2 o 3 grupos R2; y un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6; R1 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, aril-alquilo C1-4, heterocicloalquil-alquilo C1-4, heteroaril-alquilo C1-4, y alquenilo C3-8, donde el cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, el aril-alquilo C1-4 y el heteroaril-alquilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos independientemente seleccionados; cada R2 se selecciona independientemente de halogeno, -CN, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 5 o 6 miembros, -SOR, -SO2R, -NH2, -SR, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, y alcoxi C1-4-alquilo C1-4, donde el alquilo C1-6, el alcoxi C1-6, y el cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos independientemente seleccionados; y el heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6; cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, -CN, halogeno, -SO2R, -SOR, -SR y heterociclilo, donde el alquilo C1-6, el cicloalquilo C3-8 y el alcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos independientemente seleccionados; y el heterociclilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 o halogeno; cada R6 se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, -SO2R, -SOR, -SR, fenilo, -CF3, -OCF3, -CN y heterociclilo, donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-4; cada R7 se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, CF3, -OCF3, -CN, -SO2R, -SOR, -SR, fenilo, heterociclilo y alcoxi C1-4, donde el alquilo C1-6, el cicloalquilo C3-8 y el alcoxi C1-4 están opcionalmente sustituidos; cada R se selecciona independientemente de alquilo C1-6, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 y NR3R4; cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-6; donde los compuestos (y sus sales aceptables para uso farmacéutico) que satisfacen las siguientes definiciones A1 y A2 se excluyen; A1 es fenilo y A2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados de halogeno, -CN, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -SO2NR3R4, -NH2, -S-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y alquilo C1-6, donde, el alquilo C1-6 y el alcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; y donde los compuestos (y sus sales aceptables para uso farmacéutico) que satisfacen cualesquiera de las siguientes estructuras 2 a 17 se excluyen.