Patent AR-087273-A1 (AR)
Title: 3-(fluorovinil)pirazoles y su uso
Inventor: DR HRTER MICHAEL
IPC: A61K31/415
Filed: 2012-07-20
Abstract: Procedimientos para su preparación, a su uso para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades así como a su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, especialmente para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades hiperproliferativas y angiogénicas así como aquellas enfermedades que se producen debido a una adaptación metabólica a estados de hipoxia. Tales tratamientos puede realizarse como monoterapia o también en combinación con otros medicamentos u otras medidas terapéuticas.Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) en la que uno de los dos restos R1A y R1B representa flúor y el otro representa hidrógeno; Ar con el sustituyente R2 representa un anillo fenilo o piridilo del grupo de fórmulas (2), en la que * marca el punto de unión con el grupo CH2 adyacente; R2 representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado de la serie halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, alcoxicarbonilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, -NR5R6 y -C(=O)-NR5R6, pudiendo alquilo C1-6 a su vez estar hasta trisustituido con flúor así como hasta disustituido, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie hidroxi, alcoxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4 y cicloalquilo C3-6 y los grupos cicloalquilo mencionados a su vez puedan estar hasta disustituidos, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie flúor, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxi, hidroximetilo, alcoxi C1-4 y alquilcarboniloxi C1-4, y en la que R5 y R6 independientemente entre sí significan hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 o R5 y R6 están enlazados entre sí y junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 - 6 miembros, que puede contener otro heteroátomo de la serie N, O, S o S(O)2 y que puede estar hasta disustituido, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie flúor, ciano, hidroxi, alcoxi C1-4, oxo, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6, pudiendo alquilo C1-4 a su vez estar hasta trisustituido con flúor; R3 representa un sustituyente seleccionado de la serie halógeno, ciano, pentafluorotio, tri-alquilsililo C1-4, alquilo C1-6, -NR7R8, -OR8, -SR8, -S(O)2-R8, cicloalquilo C3-6 y heterociclilo de 4 a 6 miembros, pudiendo alquilo C1-6 a su vez estar sustituido con un resto seleccionado de la serie amino, -NR7R8, hidroxi, -OR8, cicloalquilo C3-6 y heterociclilo de 4 a 6 miembros así como hasta sustituido seis veces con flúor y los grupos cicloalquilo y heterociclilo mencionados a su vez pueden estar hasta disustituidos, de manera igual o diferente, con un resto seleccionado de la serie flúor, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxi y alcoxi C1-4, y en la que R7 significa hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 significa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, pudiendo alquilo C1-6, a su vez estar sustituido con un resto seleccionado de la serie hidroxi, alcoxi C1-4, -NR9R10 y -C(=O)-NR9R10 así como hasta trisustituido con flúor, en el que R9 y R10 independientemente entre sí representan hidrógeno o alquilo C1-4 o están enlazados entre sí y junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina o morfolina; y A representa N o C-R4 en el que R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo o metoxi; así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.