Patent AR-051997-A1 (AR)
Title: Heterociclos triciclicos, su obtencion y uso delos mismos c omo agentes farmaceuticos
Filed: 2005-12-15
Abstract: La obtencion de compuestos, los medicamentos que los contienen y su fabricacion así como el uso de los compuestos para el control o la prevencion de enfermedades, tales como el cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que, R1 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo; dichos alquilo, alquenilo o alquinilo están opcionalmente sustituidos una o varias veces por halogeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, heterociclilo, dialquilfosfinoílo, alcoxialcoxi, alquil -O-C(O)-, ciano, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, (alquilo)3SI-O-, H2N-C(S)-, HO-C(O)-, H2NC(O)-, alquil-S(O)2-NH o fenil-S(O)2-NH-; arilalquilo, en el que el arilo es un anillo aromático mono- o bicíclico de 6 a 10 átomos de C en el anillo y en el que el arilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado o alquilsulfonilo; heteroarilalquilo, en el que el heteroarilo es un anillo aromático mono- o bicíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo, que contiene hasta 4 heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N, O y S y los demás átomos del anillo son átomos de C, y en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por alquilo o halogeno; heterociclil-C(O)-(CH2)n-; R8-NH-C(O)-(CH2)n-; o R9-C(O)-NH-(CH2)n-; R8 es hidroxi, alcoxi, benciloxi, alquilo, dicho alquilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por halogeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino o dialquilamino; fenil-(CH2)m-, dicho fenilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado o alcoxi C1-4 halogenado; o heteroaril-(CH2)m- en el que el heteroarilo de un anillo aromático mono- o bicíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo, que contiene hasta 4 heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N, O y S y los demás átomos del anillo son átomos de C; R9 es cicloalquilo, heterociclilo, bencilamino, alquilo, dicho alquilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por halogeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino o dialquilamino; fenil- (CH2)m-, dicho fenilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado o alcoxi C1-4 halogenado; o heteroaril-(CH2)m-, dicho heteroarilo es un anillo aromático mono- o bicíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo, que contiene hasta 4 heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N, O y S y los demás átomos del anillo son átomos de C; n es 1, 2 o 3; m es 0 o 1; R2 es H o alquilo; y R3 es H o alquilo; o, como alternativa, R2 y R3 junto al átomo de C al que están unidos forman un anillo cicloalquilo; R4 y R7 con independencia entre sí significan H o halogeno; R5 es H, halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, ácido sulfonico, ácido carboxílico, CH3O-C(O)-, H2N-C(O)-, CH3O-N(CH3)-C(O)-, cicloalquil-X-, heterociclil-X-, alquilo, alquil-X-, dichos grupos alquilo están opcionalmente sustituidos una o varias veces por halogeno; aril-X-, dicho arilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado o alquilsulfonilo; arilalquil-X-, en el que el arilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado o alcoxi C1-4 halogenado; heteroaril-X-, dicho heteroarilo es un anillo aromático mono- o bicíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo, que contiene hasta 4 heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N, O y S y los demás átomos del anillo son átomos de C, y dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por alquilo; o heteroarilalquil-X-, en el que el heteroarilo es un anillo aromático mono- o bicíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo, que contiene hasta 4 heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N, O y S y los demás átomos del anillo son átomos de C; R6 es H, halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, ácido sulfonico, ácido carboxílico, CH3O-C(O)-, H2N-C(O)-, CH3O-N(CH3)-C(O)-, cicloalquil-X-, heterociclil-X-, alquilo, alquil-X-, dichos grupos alquilo están opcionalmente sustituidos una o varias veces por halogeno; aril-X-, dicho arilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado o alquilsulfonilo; arilalquil-X-, en el que el arilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por halogeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado o alcoxi C1-4 halogenado; heteroaril-X-, dicho heteroarilo es un anillo aromático mono- o bicíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo, que contiene hasta 4 heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N, O y S y los demás átomos del anillo son átomos de C, y dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido una o varias veces por alquilo; o heteroarilalquil-X-, en el que el heteroarilo es un anillo aromático mono- o bicíclico, de 5 a 10 átomos en el anillo, que contiene hasta 4 heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N, O y S y lo demás átomos del anillo son átomos de C; X es -NH-, -N(alquilo)-, -O-, - S(O)2NH-, -NHS(O)2-, -NHC(O)-, -N(alquil)C(O)-, -C(O)-, -OC(O)NH-, -C(O)NH- o -C(O)N(alquilo)-; A es un enlace sencillo o -CH2-; y todas las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.