Patent AR-123034-A1 (AR)
Title: Agentes terapéuticos dirigidos a gpr35
Inventor: HIGUCHI ROBERT
IPC: C07D487/04
Filed: 2021-07-22
Abstract: Se describen en el presente documento, moduladores de GPR35 y métodos para utilizar estos compuestos en el tratamiento de enfermedades, trastornos o afecciones. También se describen en el presente documento composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos.  Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (1); caracterizado porque: R¹ es -alquilo C₁₋₆-C(O)N(R¹⁰)₂, -alquilo C₁₋₆-C(O)N(H)(OH), -alquilo C₁₋₆-C(O)N(H)(OCH₃), -alquilo C₁₋₆-C(O)N(H)S(O)₂N(R¹⁰)₂, -O-alquilo C₁₋₆-C(O)N(R¹⁰)₂, -O-alquilo C₁₋₆-C(O)N(H)(OH), -O-alquilo C₁₋₆-C(O)N(H)(OCH₃), -O-alquilo C₁₋₆-C(O)N(H)S(O)₂N(R¹⁰)₂, -alquilo-C(H)=R⁵, -alquilo C₁₋₆-R⁵ o -alquilo C₁₋₆-heteroarilo C₂₋₉, donde -alquilo C₁₋₆-heteroarilo C₂₋₉ está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y -C(O)OR¹⁰; R² es H, -OH, -N(R¹⁰)₂, -NHS(O)₂R⁹, -S(O)₂N(R¹⁰)₂, -C(O)N(R¹⁰)₂, -OC(O)N(R¹⁰)₂, -O-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-OH, -alquilo C₁₋₆-OR⁹, -alquilo C₁₋₆-N(R¹⁰)₂, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈; cada R³ se selecciona de manera independiente de halógeno, -CN, -OH, -OR⁹, -SR⁹, -N(R¹⁰)₂, -NO₂, -S(O)R⁹, -S(O)₂R⁹, -NHS(O)₂R⁹, -S(O)₂N(R¹⁰)₂, -C(O)R⁹, -C(O)OR¹⁰, -OC(O)R⁹, -C(O)N(R¹⁰)₂, -OC(O)N(R¹⁰)₂, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)₂, -NR¹⁰C(O)R⁹, -NR¹⁰C(O)OR⁹, alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-OH, -alquilo C₁₋₆-OR⁹, -alquilo C₁₋₆-N(R¹⁰)₂, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ y -alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₈; cada R⁴ se selecciona de manera independiente de halógeno, -CN, -OH, -OR⁹, -SR⁹, -N(R¹⁰)₂, -S(O)R⁹, -S(O)₂R⁹, -NHS(O)₂R⁹, -S(O)₂N(R¹⁰)₂, -C(O)NHS(O)₂N(R¹⁰)₂, -C(O)R⁹, -C(O)OR¹⁰, -OC(O)R⁹, -C(O)N(R¹⁰)₂, -OC(O)N(R¹⁰)₂, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)₂, -NR¹⁰C(O)R⁹, -NR¹⁰C(O)OR⁹, alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-R⁹, -alquilo C₁₋₆-OH, -alquilo C₁₋₆-OR⁹, -alquilo C₁₋₆-N(R¹⁰)₂, -alquilo C₁₋₆-C(O)OR¹⁰, alquenilo C₂₋₆, -alquenilo C₂₋₆-C(O)OR¹⁰, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆-OH, cicloalquilo C₃₋₈, -alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₈, fenilo, -alquilo C₁₋₆-fenilo, heterocicloalquilo C₂₋₉, -alquilo C₁₋₆-heterocicloalquilo C₂₋₉ y heteroarilo C₁₋₉; donde cicloalquilo C₃₋₈, -alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₈, fenilo, -alquilo C₁₋₆-fenilo y heteroarilo C₁₋₉ se sustituyen opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados de manera independiente de halógeno, -C(O)OR¹⁰, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ y heterocicloalquilo C₂₋₉; y donde heterocicloalquilo C₂₋₉ y -alquilo C₁₋₆-heterocicloalquilo C₂₋₉ se sustituyen opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados de manera independiente de halógeno, -C(O)OR¹⁰, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y oxo; R⁵ es heterocicloalquilo C₂₋₉ opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -C(O)OR¹⁰, y oxo; cada R⁹ se selecciona de manera independiente de alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, -alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₈, fenilo, -alquilo C₁₋₆-fenilo, heterocicloalquilo C₂₋₉, -alquilo C₁₋₆-heterocicloalquilo C₂₋₉, heteroarilo C₂₋₉, y -alquilo C₁₋₆-heteroarilo C₂₋₉, donde alquilo C₁₋₆, fenilo, -alquilo C₁₋₆-fenilo, -alquilo C₁₋₆-heterocicloalquilo C₂₋₉, heteroarilo C₂₋₉ y -alquilo C₁₋₆-heteroarilo C₂₋₉ se sustituyen opcionalmente con uno o dos grupos seleccionados de manera independiente de alquilo C₁₋₆, -OR¹¹, -N(R¹¹)₂, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, -N(R¹¹)C(O)R¹², -C(O)R¹², y -C(O)OR¹²; cada R¹⁰ se selecciona de manera independiente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, -alquilo C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₈, fenilo, -alquilo C₁₋₆-fenilo y heteroarilo C₂₋₉, donde alquilo C₁₋₆, fenilo, -alquilo C₁₋₆-fenilo, y heteroarilo C₂₋₉ se sustituyen opcionalmente con uno o dos grupos seleccionados de manera independiente de halógeno, alquilo C₁₋₆, -N(R¹¹)₂, y -C(O)OR¹²; o dos R¹⁰ y el átomo de nitrógeno al que están unidos se combinan para formar un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados de manera independiente de alquilo C₁₋₆, oxo y -C(O)OH; cada R¹¹ se selecciona de manera independiente de H y alquilo C₁₋₆; cada R¹² se selecciona de manera independiente de H y alquilo C₁₋₆; n es 0, 1, 2 ó 3; y p es 0, 1, 2, 3 ó 4; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.