Patent AR-076859-A1 (AR)
Title: Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina moduladores alostericos positivos de receptores mglur2 , composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de trastornos neurologicos y siquiatricos.
Filed: 2010-05-11
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo del anillo de carbono; R1 se selecciona del grupo formado por hidrogeno; alquilo C1-6, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por halo, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxialquilo C1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(=O)R', C(=O)OR', C(=O)NR'Rö, mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3, trifluormetilo y trifluormetoxi, donde R' y Rö se seleccionan independientemente entre hidrogeno y alquilo C1-6, (benciloxi)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido con uno o más alquilo C1-3 independientemente seleccionado sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3; 4-(2,3,4,5-tetrahidro-benzo[f][1,4]oxazepin)metilo; Het1; Het1alquilo C1-3, Het2 y Het2alquilo C1-3; R2 se selecciona del grupo formado por ciano; halo; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; alquiloxi C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; alquilo C1-3; cicloalquilo C3-7; y (cicloalquil C3-7)alquilo C1-3; -A-D- forma un radical seleccionado entre (a), (b), (c), (d) y ( e); donde el enlace dibujado dentro de (a) indica que R4 puede estar unido a cualquiera de los átomos del anillo de carbono 2 y 3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrogeno; alquilo C1-6 no sustituido; alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, hidroxi, alcoxi C1-3 y trifluormetilo; cicloalquilo C3-7 no sustituido; cicloalquilo C3-7 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, alquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, y trifluormetilo; cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3; fenilo no sustituido; fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, y trifluormetilo; Het3 y Het3alquilo C1-3; o cada R3 se selecciona independientemente entre un radical cíclico de formula (f) donde R8 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3 e hidroxialquilo C1-3; q es 1 o 2; X se selecciona entre O, CH2 y CR9(OH), donde R9 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-7; o X es un radical cíclico de formula (g) donde r y s se seleccionan independientemente entre 0, 1 y 2, siempre y cuando r + s >= 2; cada R4, R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente entre alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; cada R5 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-3, y alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente; n, m y p cada uno se selecciona independientemente entre 0, 1 y 2; v es 0 o 1; t y u cada uno se selecciona independientemente entre 1 y 2; W se selecciona entre N y CR10; donde R10 se selecciona entre hidrogeno, halo y trifluormetilo; cada Het1 es un radical heterocíclico saturado seleccionado entre pirrolidinilo; piperidinilo; piperazinilo; y morfolinilo; cada uno de los cuales puede ser sustituido opcionalmente con uno o más cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por alquilo C1-6; mono-, di- y tri- haloalquilo C1-3; fenilo no sustituido; y fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, trifluormetilo, y trifluormetoxi; cada Het2 es piridilo o pirimidinilo; y cada Het3 es un heterociclo seleccionado del grupo formado por tetrahidropirano, piridilo; y pirimidinilo; cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo formado por halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y trifluormetilo; y halo se selecciona entre fluor, cloro, bromo y yodo; o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.