Patent AR-112347-A1 (AR)
Title: Compuesto heterocíclico
Inventor: IMAEDA YASUHIRO
IPC: C07D487/04
Filed: 2018-07-30
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula [1], caracterizado porque R¹ es (1) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo amino, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo hidroxi, (d) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilamino y (ii) un grupo alquil C₁₋₆-sulfonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (e) un grupo alcoxi C₁₋₆, (f) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo ciano, (iii) un grupo hidroxi, (iv) un grupo alcoxi C₁₋₆, (v) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo hidroxi y un grupo ciano y (vi) un grupo arilo C₆₋₁₄, (g) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (h) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-carbamoílo opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (i) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-carbamoiloxi, (j) un grupo cicloalquil C₃₋₁₀-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo ciano, (iii) un grupo hidroxi, (iv) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (v) un grupo alcoxi C₁₋₆ y (vi) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (k) un grupo cicloalcoxi C₃₋₁₀-carbonilamino, (l) un grupo heterociclil-N-alquil C₁₋₆-carbonil-amino aromático monocíclico de N-5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (m) un grupo alquil C₁₋₆-sulfonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (n) un grupo cicloalquil C₃₋₁₀-sulfonilamino, (o) un grupo alquil C₁₋₆-amino opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (p) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (q) un grupo aril C₆₋₁₄-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo ciano y (iii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (r) un grupo aralquil C₇₋₁₆-carbonilamino, (s) un grupo aralquil C₇₋₁₆-oxicarbonilamino, (t) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo alquilo C₁₋₆ y (ii) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, (u) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo oxo, (ii) un grupo alquilo C₁₋₆ y (iii) un átomo de halógeno, (v) un grupo heterociclilcarbonilamino aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C₁₋₆, (w) un grupo heterociclilcarbonilamino no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo alquilo C₁₋₆ y (ii) un grupo arilo C₆₋₁₄, (x) un grupo heterociclilcarboniloxi no aromático de 3 a 14 miembros, (y) un grupo heterociclilamino aromático de 5 a 14 miembros, (z) un grupo aril C₆₋₁₄-oxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (aa) un grupo ciano y (bb) un grupo heterocicliloxi aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (2) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, (c) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (d) un grupo alcoxi C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (e) un grupo alquil C₁₋₆-sulfonilo, (f) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo ciano, (ii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (iii) un grupo alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C₁₋₆ y un grupo ciano, (iv) un grupo alquil C₁₋₆-sulfonilo, (v) un átomo de halógeno, (vi) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos ciano y (vii) un grupo heterociclilcarbonilo no aromático de 3 a 14 miembros, (g) un grupo aralquilo C₇₋₁₆, (h) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno y un grupo piridilo, (iii) un grupo alcoxi C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (iv) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, (v) un grupo alquil C₁₋₆-sulfonilo y (vi) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros, (i) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo oxo, (ii) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilo y (iii) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilo opcionalmente halogenado, (j) un grupo 4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-ilo, (k) un grupo cicloalquenilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alcoxi C₁₋₆-carbonilamino y (l) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno y (ii) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilamino, (3) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo hidroxi, (c) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilamino, (iii) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno y (iv) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-amino opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno, (d) un grupo cicloalquenilo C₄₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilamino, (e) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo ciano, (ii) un átomo de halógeno y (iii) un grupo alcoxi C₁₋₆, (f) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (g) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilo, (ii) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilo opcionalmente halogenado y (iii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado y (iii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (h) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-carbamoílo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, (i) un grupo heterociclilcarbonilo no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno y (j) un grupo aril C₆₋₁₄-carbonilo, (4) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo oxo, (c) un grupo amino, (d) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (e) un grupo alquil C₁₋₆-amino opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno, (f) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilo opcionalmente halogenado, (g) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno, (h) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilo, (i) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (j) un grupo alquil C₁₋₆-sulfonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (k) un grupo cicloalquil C₃₋₁₀-carbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente halogenado, (l) un grupo cicloalquil C₃₋₁₀-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 opcionalmente halogenado grupos alquilo C₁₋₆, (m) un grupo cicloalquil C₃₋₁₀-sulfonilo, (n) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (o) un grupo aralquilo C₇₋₁₆, (p) un grupo aril C₆₋₁₄-carbonilo, (q) un grupo aril C₆₋₁₄-carbonilamino opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (r) un grupo aril C₆₋₁₄-sulfonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo alquilo C₁₋₆ y (ii) un átomo de halógeno, (s) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo oxo y (ii) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilo, (t) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo alquilo C₁₋₆, (u) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-carbamoílo opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno, (v) un grupo aralquil C₇₋₁₆-oxi-carbonilo y (w) un grupo aril C₆₋₁₄-oxi opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno o (5) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo aril C₆₋₁₄-oxi y (b) un grupo aralquil C₇₋₁₆-oxi; R² y R³ son ambos átomos de hidrógeno o R² y R³ en combinación forman un grupo oxo; R⁴ y R⁵ son ambos átomos de hidrógeno; X es CR⁶ o N; R⁶ es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; y L es (1) un enlace o (2) un grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos arilo C₆₋₁₄; o una de sus sales.