Patent AR-059706-A1 (AR)
Title: Triazoles utiles en el tratamiento de la inflamacion
Inventor: PELCMAN BENJAMIN
Filed: 2007-03-01
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en donde W representa un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre:1) G1; 2) arilo o heteroarilo, ambos de los cuales están sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes que se seleccionan entre A1, -N3, -NO2 y S(O)R6e; y 3) heterocicloalquilo, el dual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre A2, -N3, -NO2 y =O; G1 representa halo, - R3, -CN, -C(O)R3b, C(O)OR3c, C(O)N(R4a)R5a, -N(R4b)R5b, -N(R3d)C(O)R4c, -N(R3e)C(O)N(R4d)R5d, -N(R3)C(O)OR4e, -N3, -NO2, -N(R3g)S(O)2N(R4f)R5f, -OR3h, -OC(O)N(R4g)R5g, -OS(O)2R3i, S(O)mR3j, -N(R3k)S(O)2R3m, -OC(O)R3n, -OC(O)OR3p, -S(O)2N(R4h)R5h, - S(O)2OH, -P(O)(OR4i)(OR5i) o -C(O)N(R3q)S(O)2R3r; R3 representa alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre Z, F, CI, N(R6b)R6c, -N3, =O y -OR6d; R3b, R3c, R3h, R3n y R4a a R4h representan en forma independiente H, Z o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo o -OR6d; R3d a R3g, R3k, R3q R5a, R5b, R5d y R5f a R5h representan en forma independiente H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo o - OR6d; o cualquiera de los pares R4a y R5a, R4b y R5b, R4d y R5d, R4f y R5f, R4g y R5g, y R4h y R5h, pueden estar unidos entre si para formar un anillo de entre 3 y 6 miembros, donde dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional además del átomo de nitrogeno al dual dichos sustituyentes necesariamente están unidos, y donde dicho anillo opcionalmente está sustituido con =O o alquilo C1-6 opcionalmente está sustituido con uno o más átomos de fluor; R3i, R3j, Rm, R3p y R3r representan en forma independiente Z o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre B1; R4i y R5i representan en forma independiente H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre B2; Z representa: a) heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre A3 y =O; b) arilo o heteroarilo donde ambos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre A4, -N3, -NO2 y S(O)qR7e; A1, A2, A3 y A4 representan en forma independiente halo, -R6a, -CN, -N(R6b)R6c o -OR6d; R6b a R6d representan en forma independiente H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre B3; R6a, R6e y R7e representan en forma independiente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre B4; o R6b.y R6c pueden estar unidos entre si para formar un anillo de entre 3 y 6 miembros, donde dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional además del nitrogeno al que están necesariamente unidos estos sustituyentes, y donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con =O o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluor; B1, B2, B3 y B4 representan en forma independiente F, CI, -OCH3, -OCH2CH3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF3 o -OCF2CF3 y m, p y q representan en forma independiente 0, 1 o 2, o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico, con la condicion de que: (A) cuando W representa un grupo fenilo sustituido con un sustituyente G1 en la posicion orto, G1 representa R3a, R3a representa etinilo sustituido con Z, Z representa 2-tiazolilo sustituido en la posicion 4 con A4, A4 representa R6a, cuando R6a no representa ciclobutilo; (B) cuando W representa un grupo 6-quinazolinilo sustituido en la posicion 4 con G1, G1 representa N(R4b)R5b, R5b representa H y R4b representa Z, cuando Z no representa 3-cloro-4-fluorofenilo.