Patent ES-2742750-T3 (ES)
Title: Vitamina D3 y análogos de la misma para tratar la alopecia
Inventor: JIMENEZ JOAQUIN
IPC: A61Q9/04
Filed: 2010-08-06
Granted: 2020-02-17
Abstract: Composición farmacéutica para administración tópica, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de vitamina D para su uso en un método para prevenir o tratar la alopecia inducida por quimioterapia en un individuo, comprendiendo el método administrar de manera tópica al individuo una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de vitamina D, en la que la composición comprende además propilenglicol y etanol absoluto anhidro, en la que el propilenglicol y el etanol anhidro están presentes respectivamente en cantidades de el 35% (p/p) y el 65% (p/p) o el 36% (p/p) y el 64% (p/p) o el 37% (p/p) y el 63% (p/p) o el 38% (p/p) y el 62% (p/p) o el 39% (p/p) y el 61% (p/p) o el 40% (p/p) y el 60% (p/p) o el 41% (p/p) y el 59% (p/p) o el 42% (p/p) y el 58% (p/p) o el 43% (p/p) y el 57% (p/p) o el 44% (p/p) y el 56% (p/p) o el 45% (p/p) y el 55% (p/p); en la que dicho compuesto de vitamina D está formulado para administrarse a la epidermis mientras se evita sustancialmente la administración a la dermis, lo que significa una administración a y/o acumulación en la dermis de menos del 25% del compuesto de vitamina D en comparación con la administración a y/o acumulación del compuesto de vitamina D en la epidermis; y en la que el compuesto de vitamina D está representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que a y b son cada uno independientemente un enlace sencillo o doble; X es -CH2 cuando a es un enlace doble, o X es hidrógeno o un alquilo sustituido con hidroxilo cuando a es un enlace sencillo; R1 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo, tri-alquil-sililo o alquilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R"; R2 es hidrógeno, hidroxilo, -O-trialquilsililo o alquilo, alcoxilo o alquenilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R"; R3 está ausente cuando b es un doble enlace o R3 es hidrógeno, hidroxilo o alquilo, o R3 y R1 pueden unirse junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo carbocíclico de 5-7 miembros cuando b es un enlace sencillo; R4 está ausente cuando b es un enlace doble o hidrógeno, halógeno o hidroxilo cuando b es un enlace sencillo; R5 está ausente cuando a es un doble enlace o R5 es hidrógeno, halógeno o hidroxilo cuando a es un enlace sencillo; R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclicilo, alquil-O-alquilo, alquil-CO2-alquilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco, restos hidroxilo, oxo, halógeno, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ciano, nitro o -NR'R"; R7 es alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres restos hidroxilo, halógeno, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ciano, nitro o -NR'R", y R' y R" son cada uno, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo o alcoxilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que el compuesto de vitamina D está preferiblemente representado por la fórmula (II):**Fórmula** en la que c es un enlace sencillo o doble; R1a es hidrógeno o alquilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R"; R2a es hidrógeno, hidroxilo, -O-trialquilsililo o alquilo, alcoxilo o alquenilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres restos halógeno, hidroxilo, ciano o -NR'R"; R3a y R4a están ausentes cuando c es un doble enlace, o son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxilo o alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres restos hidroxilo o halógeno cuando c es un enlace sencillo; y R3b, R4b, R5a, R6a, R7a y R8a son cada uno, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alcoxilo o alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres restos hidroxilo o halógeno, o dos cualesquiera de R6a, R7a y R8a pueden unirse para formar un anillo carbocíclico de 3-7 miembros y sus sales farmacéuticamente aceptables.