Patent AR-075803-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos triciclicos, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por serotonina.
Inventor: DAVIES K
Filed: 2010-03-10
Abstract: Composiciones farmacéuticas comprendiendo dichos derivados heterocíclicos tricíclicos y con su uso en terapia, por ejemplo, en el tratamiento o la prevencion de los trastornos mediados por serotonina, tal como la obesidad. Reivindicacion 1: Un derivado heterocíclico tricíclico de acuerdo con la formula (1) caracterizado porque m es 1 o 2; n es 0 o 1; R1 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-2, alquiloxi C1-2-alquilo C1-2 o aril C6-10-alquilo C1-2; dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-2, alquiloxi C1-2-alquilo C1-2 y aril C6-10-alquilo C1-2; siendo cada uno sustituido opcionalmente por uno o más halogenos; R2 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5 o cicloalquil C3-5-alquilo C1-2, dicho alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5 y cicloalquil C3-5-alquilo C1-2 siendo cada uno sustituido opcionalmente por uno o más halogenos; R3 es alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-2 o alquiloxi C1-2-alquilo C1-2 dicho alquilo C1-4 y alquiloxi C1-2-alquilo C1-2 siendo cada uno sustituido opcionalmente por uno o más halogenos; L1 es C=O o CR4R5; L2 es CR4'R5'; R4, R4', R5 y R5' son cada uno independientemente H, F, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, alquiloxi C1-2-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-5 o cicloalquil C3-5-alquilo C1-2, dicho alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5 y cicloalquil C3-5-alquilo C1-2 siendo cada uno sustituido opcionalmente por uno o más halogenos, o uno de R4 y R4' juntos con uno de R5 y R5' junto con los átomos a los cuales ellos están ligados, forman un anillo de 3 a 6 miembros, comprendiendo opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre O, S y NR4'', donde R4'' es H , alquilo C1-4, CO-alquilo C1-4 o SO2-alquilo C1-4; Y1 es N o CR6; Y2 es N o CR7; Y3 es N o CR8; Y4 es N o CR9 con la condicion que no más que dos de Y1 - Y4 pueden ser N simultáneamente; R6, R7 y R8 son cada uno independientemente seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-2, alquiloxi C1-6, S-alquilo C1-6, SO-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, NR10R11, CO2R12, arilo C6-10, aril C6-10-alquiloxi C1-2, CN, halogeno y un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros, comprendiendo 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S, donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-2 y alquiloxi C1-6 son cada uno sustituidos opcionalmente por uno o más halogenos y donde dicho arilo C6-10, un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros, comprendiendo 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S y aril C6-10-alquiloxi C1-12 son de forma opcional independientemente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre metilo y halogeno o; R6 y R7 o R7 y R8 junto con los átomos a los cuales ellos están ligados, forman un anillo insaturado de 5 a 7 miembros, comprendiendo 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre NR6', O y S y sustituido opcionalmente con metilo o halogeno, donde R6' es H o alquilo C1-4; R9 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, CN o halogeno, dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y alquiloxi C1-6 siendo cada uno sustituido opcionalmente por uno o más halogenos, con la condicion que R6 - R9 no puede ser simultáneamente H; R10 y R11 son cada uno independientemente H o alquilo C1-6; y R12 es alquilo C1-6; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de él.