Patent ES-2895029-T3 (ES)
Title: Modulación de actividad del complemento
Inventor: HOARTY MICHELLE DENISE
IPC: A61K47/64
Filed: 2015-06-12
Granted: 2022-02-17
Abstract: Polipéptido de fórmula R1-Xaa0-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12- Xaa13-Xaa14-Xaa15-Xaa16-Xaa17-Xaa18-R2, en el que: (a) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, un grupo acetilo, un grupo acilo que contiene una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada, saturada o insaturada de desde 1 hasta 20 átomos de carbono, un grupo heptanoílo, una amida, un carbamato, urea, PEG, hidroxialquil-almidón y un polipéptido; (b) Xaa0 está ausente o es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Met y norvalina; (c) Xaa1 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en ácido (S)-2-amino-5-azidopentanoico, ácido cloroacético, ácido (S)-2-aminohept-6-enoico, ácido 4-aminobutírico, ácido 5-aminopentanoico, ácido 5- aminohexanoico, ornitina, Lys, homolisina, Glu, Asp, ácido 3-tiopropionico y Cys; (d) Xaa2 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en Ala, D-Ala, terc-butil-glicina, Lys, Ser, Cys y Val; (e) Xaa3 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en Ala, norvalina, Val y Glu; (f) Xaa4 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en Ala, Cys, Arg, Ser, Glu, fenilglicina y norvalina; (g) Xaa5 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en Tyr, Arg, Cys, Phe, N-metil-tirosina y Ala; (h) Xaa6 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en Glu, ácido N-metil-glutámico, ciclohexilglicina, Lys, Tyr, Pro, N-metil-serina, terc-butil-glicina, Val, norleucina, norvalina, 7-azatriptófano, Asn, Asp, ácido (S)-2-aminopent-4-inoico, ácido (S)-2-aminopent-4-enoico, Cys y Ala; (i) Xaa7 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en Asn, N-metil-asparagina, N-metil-glicina, N- metil-serina, homocisteína, Thr, Tyr, fenilglicina, terc-butil-glicina, ácido alfa-metil-L-aspártico, ácido (S)-2- amino-3-(1H-tetrazol-5-il)propanoico, ácido N-metil-aspártico, cicloleucina, ácido 4-amino-tetrahidro-piran-4- carboxílico, Arg, Glu, Asp, Cys y Ala; (j) Xaa8 es terc-butil-glicina; (k) Xaa9 es Tyr; (l) Xaa10 es 7-azatriptófano o Trp; (m) Xaa11 es Glu; (n) Xaa12 es Tyr; (o) Xaa13 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en propargil-glicina, Pro, Ala, N-metil-glicina, Ser, N-metil-serina, N-metil-alanina, norvalina, Cys y Tbg; (p) Xaa14 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en ácido aminoisobutírico, terc-butil-glicina, Cys, Pro, Asn, fenilglicina, D-fenilglicina, N-metil-fenilglicina, norvalina, His, Ala, D-Ala y ciclohexilglicina; (q) Xaa15 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en norvalina, Lys, lisina N-e-caprílica, N-e- capril-lisina, N-e-lauril-lisina, N-e-palmitoil-lisina, Pro, Cys, Tyr, Gly, propargil-glicina, homoCys, N-metil-serina y terc-butil-glicina; (r) Xaa16 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en norvalina, Cys, Lys y Ala; (s) Xaa17 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en Pro, Glu y Nvl; (t) Xaa18 está ausente o es norvalina; y (u) R2 está ausente o se selecciona del grupo que consiste en B20, B28, K14, -NH2 y -N(CH3)2; en el que, el polipéptido es un inhibidor de C5; y el tamaño del polipéptido oscila desde 11 hasta 50 aminoácidos.