Patent AR-039096-A1 (AR)
Title: Agentes para la prevencion o tratamiento de enfermedades renales
Inventor: HOYANO YUJI
IPC: C07D277/28
Filed: 2003-03-21
Abstract: Reivindicación 1: Un agente para la prevención o tratamiento de una enfermedad renal que comprende como ingrediente activo un derivado de 5-amidino-2-hidroxibencenosulfonamida representado por la fórmula general (1) donde R1 representa un átomo de H o un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo (A); (A): -COORA, -CONRBRC, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo arilo de 6 a 10 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que puede tener un grupo oxo, y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener un grupo oxo o un grupo alquilo inferior; donde RA representa un átomo de H, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo siguiente (i); (i): -COORA1 en la cual RA1 es un átomo de H, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior, -OCORA2 en el cual RA2 es un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior, -OCOORA3 en el cual RA3 es un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior, -ORA4 en el cual RA4 es un átomo de H, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior, CONRA5RA6 en el cual RA5 y RA6 son independientemente un átomo de H o un grupo alquilo inferior, o NRA5RA6 forma un grupo amino cíclico, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo arilo de 6 a 10 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros; donde RB y RC representan independientemente un átomo de H o un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo siguiente (ii), o -NRBRC forma un grupo amino cíclico; (ii): -COORB1 en el cual RB1 es un átomo de H, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior, -CONRB2RC2 en el cual RB2 y RC2 son independientemente un átomo de H o un grupo alquilo inferior, o -NRB2RC2 forma un grupo amino cíclico, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros; T representa un átomo de O, S o un grupo sulfonilo; o TR1 representa -SO2NRB3RC3 en el cual RB3 y RC3 son independientemente un átomo de H o un grupo alquilo inferior; R2 representa un grupo di(alquilo inferior)amino, un grupo alquilo inferior, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo arilo de 6 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo (B) siguiente, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener un sustituyentes seleccionado del grupo siguiente (C); (B): un grupo oxo, un grupo alquilo inferior, un grupo halo (alquilo inferior), -Y-RD, un átomo de halógeno, un grupo amino, -COORE, un grupo carbamoilo, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilsulfonilo inferior, un grupo mono (alquilo inferior)sulfamoilo que puede tener -COORF, y un grupo (alquilo inferior) sustituido con alquilsulfonilamino inferior; donde Y representa un átomo de O ó un átomo de S; RD representa un átomo de H, un grupo halo (alquilo inferior) o un grupo alquilo inferior que puede tener -COORD1 en el cual RD1 es un átomo de H, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior; RE representa un átomo de H, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior; RF representa un átomo de H, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros o un grupo alquilo inferior; (C): un grupo alquilo inferior, un grupo amino y -COORG; donde RG representa un átomo de H o un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo (D) siguiente; (D): -ORH, -COORI, -CONRJRK, un grupo arilo de 6 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo siguiente (iii), y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo siguiente (iv); donde RH representa un átomo de H o un grupo alquilo inferior que puede tener -ORH1 en el cual RH1 es un átomo de H o un grupo alquilo inferior; RI tiene independientemente el mismo significado que RA; RJ y RK representan independientemente un átomo de H, un grupo arilo de 6 a 10 miembros que puede tener un grupo carbamoilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo siguiente (v), o un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo (vi), o NRJRK forma un grupo amino cíclico que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo (vii); (v): un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo carbamoilo y -COORJ1 en el cual RJ1 es un átomo de H o un grupo alquilo inferior; (vi): -ORJ2 en el cual RJ2 es un átomo de H o un grupo alquilo inferior, y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros; (vii): un grupo hidroxi, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi(alquilo inferior), un grupo carbamoilo, un grupo di(alquilo inferior)amino, un grupo acilo inferior y -COORJ3 en el cual RJ3 es un átomo de H o un grupo alquilo inferior; (iii): un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilo inferior, -ORL en el cual RL es un átomo de H o un grupo alquilo inferior, y -COORM en el cual RM es un átomo de H o un grupo alquilo inferior; (iv): un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo alquilo inferior y un grupo fenilo; y Z representa un átomo de H, un grupo hidroxi o -COORN; donde RN representa un grupo halo(alquilo inferior), un grupo arilo de 6 a 10 miembros, o un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo siguiente (viii); (viii): -ORN1 en el cual RN1 es un átomo de H o un grupo alquilo inferior, -COORN2 en el cual RN2 es un grupo alquilo inferior que puede tener -COORN21 donde RN21 es un grupo alquilo inferior, -CONRN3RN4 en el cual RN3 y RN4 son independientemente un átomo de H o un grupo alquilo inferior, o -NRN3RN4 forma un grupo amino cíclico , -OCORN5 en el cual RN5 es un grupo alquilo inferior que puede tener -OCORN51 donde RN51 es un grupo alquilo inferior, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros y un grupo arilo de 6 a 10 miembros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.