Patent ES-2702524-T3 (ES)
Title: Compuestos como miméticos de hipoxia, y composiciones, y usos de estos
Inventor: KANG XINSHAN
IPC: C07D405/04
Filed: 2010-07-14
Granted: 2019-03-01
Abstract: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, solvato o quelato de este, en donde: n es de 1 a 6; R1 es OH, SH, NR3R4, NHC(O)R2, NHSO2R2 o sulfonilo; R2 es H, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, haloalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 sustituido; o al menos un par de R3 y R4, junto con el mismo átomo de carbono al que están unidos, pueden unirse para formar un anillo de 3 a 6 miembros o un anillo sustituido de 3 a 6 miembros; R5 es OH, SH, NH2, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 sustituido o sulfanilo; cada uno de R6 y R7 es independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, NR3R4, C(O)OH, OR12, SR12, SO2R12, CN, NO2, halo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, alquilsililo, alquilsililo sustituido, alquinilsililo, alquinilsililo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilo sustituido, o X-R11; o R6 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se unen para formar un anillo de 4 a 7 miembros o un anillo sustituido de 4 a 7 miembros; X es -N(R10)-Y- o -YN(R10)-; Y es C(O), SO2, alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno o alquinileno sustituido; R8 es H, heteroarilo, heteroarilo sustituido, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo o haloalcoxi, en donde al menos uno de R8 y R9 es fenilo sustituido con halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi en la posición para- o meta- o en donde uno de R8 y R9 es fenilo sustituido con halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi en la posición para o meta; y el otro de R8 y R9 es H, halógeno, OH, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6; o en donde uno de R8 y R9 es fenilo sustituido con halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi en la posición para o meta; y el otro de R8 y R9 es H; R10 es H, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido; R11 es H, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; y R12 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido o NR3R4; en donde sustituido se refiere a un grupo en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan cada uno independientemente con el mismo o diferentes sustituyente(s) en los que los sustituyentes incluyen -X, -R33, -OH, =O, -OR33, SR33, -SH, =S, -NR33R34, =NR33, -CX3, -CF3, -CN, -NO2, -S(O)2R33, -OS(O2)OH, -OS(O)2R33, - OP(O)(OR33)(OR34), -C(O)R33, -C(S)R33, -C(O)OR33, -C(O)NR33R34, -C(O)OH, -C(S)OR33, -NR35C(O)NR33R34, - NR35C(S)NR33R34, -NR35C(NR33)NR33R34, -C(NR33)NR33R34, -S(O)2NR33R34, -NR35S(O)2R33, -NR35C(O)R33, y S(O)R33 donde cada X es independientemente un halo; cada R33 y R34 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, NR35R36, -C(O)R35 o -S(O)2R35 u opcionalmente R33 y R34 junto con el átomo al que están unidos R33 y R34 forman uno o más anillos heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; y R35 y R36 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, o heteroarilalquilo sustituido, u opcionalmente R35 yR36 junto con el átomo de nitrógeno al cual R35 y R36 están unidos forman uno o más anillos heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido.