Patent ES-2715507-T3 (ES)
Title: Derivados de quinazolina usados para tratar el VIH
Inventor: JANSA PETR
IPC: C07D239/94
Filed: 2015-12-23
Granted: 2019-06-04
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que Q es**Fórmula** X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes; R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R4 es -H, -ORa, halógeno, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, -OC (O) NRaRb, -CH2C (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R5 es -H, -ORa, halógeno, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, -OC (O) NRaRb, -CH2C (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R6 es -H, -ORa, halógeno, -NO2, -CN, -NRaRb, -NHC (O) NRaRb, -OC (O) NRaRb, -CH2C (O) NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R7 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, halógeno, -ORa, -CN, o -NO2, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R8 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, halógeno, -ORa, -CN, o -NO2, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R9 es -H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-10, en los que cada alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-10 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R10 es -H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-10, en los que cada alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-10 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; cada R11 es independientemente -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, que puede ser igual o diferente, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1- 6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; cada R12 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 5-10 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, halógeno, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa,-C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, - NRaC(O)ORb, -SRa, -S(O)1-2Ra, -S(O)2F, -S(O)2NRaRb,-NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, o -NO2; en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6 y heterociclilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre los grupos halógeno, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, - OC(O)NRaRb,-NRaC(O)ORb, -SRa, -S(O)1-2Ra, -S(O)2F, -S(O)2NRaRb, -NRaS(O)2Rb, -N3, -CN, y -NO2, que pueden ser iguales o diferentes; cada Ra y Rb es independientemente -H, -NH2, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 5- 10 miembros, arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6, heterociclilo de 5-10 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R13, que pueden ser iguales o diferentes; o Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclo de 5 a 10 miembros; y cada R13 es independientemente -CN, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heteroalquilo C1-6 o heterociclilo de 5-10 miembros; en el que "arilo" se refiere a un solo anillo aromático de carbono o un sistema de anillo de carbono condensado múltiple en los que al menos uno de los anillos es aromático, en el que los sistemas de anillo condensados múltiples están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos oxo en cualquier porción de carbociclo del sistema de anillo condensado, o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.