Patent AR-041207-A1 (AR)
Title: Pirazolo piridinas
IPC: A61K31/415
Filed: 2003-09-08
Abstract: Los compuestos de la fórmula (1) poseen una afinidad inesperadamente alta para Alk5 y/o Alk 4 y pueden ser útiles como antagonistas para los mismos, a fin de prevenir y/o tratar numerosas enfermedades, incluyendo trastornos fibróticos. En una forma,la presente se caracteriza por un compuesto de la fórmula (1). Reivindicación 1: Un compuesto de la siguiente fórmula (1) en donde cada uno de X1, X2, X3, y X4 es independientemente CRx o N; a condición de que solamente dos de X1, X2, X3 y X4pueden ser N simultáneamente; cada uno de Y1 e Y2 es independientemente CRy o N; a condición de que por lo menos uno de Y1 e Y2 sea N; cada R1 es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, acilo, halo, hidroxi, amino, nitro, ciano,guanadino, amidino, carboxi, sulfo, mercapto, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, urea, tioureas, sulfamoilo, sulfamida, carbamoilo,cicloalquilo, cicloalquiloxi, cicloalquilsulfanilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, heterocicloalquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilsulfanilo, aroilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilsulfanilo, o heteroaroilo; cada R2 esindependientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, halo, hidroxi, -NH2, -NH(alquilo), -NH(alquilo)2, -NH(cicloalquilo), -N(alquil)(cicloalquilo), -NH(heterociclo alquilo), -NH(heteroarilo), NH-heterocicloalquilo, -NH-alquil-heteroarilo,-NH(aralquilo), cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, aralquilo, aroilo, heterocicloalquilo, (heterocicloalquil)alquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroaroilo, nitro, ciano, guanadino, amidino, carboxi, sulfo, mercapto, alcoxi,cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, heterocicloalquiloxi, (heterocicloalquil)alcoxi, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfanilo, (cicloalquil)alquilsulfanilo, arilsulfanilo, aralquilsulfanilo,heterocicloalquilsulfanilo, (heterocicloalquil)alquil sulfanilo, heteroarilsulfanilo, heteroaril alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, (cicloalquil)alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, aralquilcarbonilamino, (heterocicloalquil)carbonilamino, (heterocicloalquil)alquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, heteroaralquilcarbonil amino, alcoxicarbonil amino alquilamino, (heteroaril)arilcarbonilamino alquilamino, heteroaralquil carbonil amino alquilamino, (heteroaril)arilsulfonilamino alquilcarbonil amino alquilamino, arilsulfonil amino alquilamino, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, urea, tiourea, sulfamoilo, sulfamida, ocarbamoilo; m es 0, 1, 2, 3, o 4; a condición de que cuando m es 2, dos grupos adyacentes R1 pueden unirse entre sí para formar una mitad cíclica de 4 a 8 miembros, opcionalmente sustituida, n es 0, 1, 2, o 3, a condición de que cuando n es 2, dosgrupos R2 adyacentes pueden unirse entre sí para formar una mitad cíclica de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituida. Ver más adelante ejemplos de la mitad cíclica de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituida; y cada uno de Rx y Ry esindependientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, acilo, halo, hidroxi, amino, nitro, ciano, guanadino, amidino, carboxi, sulfo, mercapto, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, cicloalquilcarbonilo, (cicloalquil)alquilcarbonilo, aroilo, aralquilcarbonilo, heterocicloalquil carbonilo, (heterocicloalquil)acilo, heteroaroilo, (heteroaril)acilo, aminocarbonilo, alquilcarbonil amino, (amino)amino carbonilo, alquilsulfonilamino carbonilo, alquilsulfonilamino,cicloalquil carbonilamino, cicloalquilsulfonilamino, (cicloalquil)alquilcarbonilamino, (cicloalquil)alquil sulfonilamino, arilcarbonilamino, arilsulfonilamino, aralquilcarbonil amino, aralquilsulfonilamino, (heterocicloalquil)carbonil amino,(heterocicloalquil)sulfonilamino, (heterocicloalquil)alquilcarbonilamino, (heterocicloalquil)alquilsulfonilamino. heteroarilcarbonil amino, heteroarilsulfonilamino, heteroaralquil carbonilamino, heteroaralquil sulfonil amino, alcoxicarbonilo,alquilcarboniloxi, urea, tiourea, sulfamoilo, sulfamida, carbamoílo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, cicloalquilsulfanilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquil)alcoxi, (cicloalquil)alquil sulfanilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi,heterocicloalquilsulfanilo, (heterocicloalquil)alquilo, (heterocicloalquil)alcoxi, (heterocicloalquil)alquil sulfanilo, arilo, ariloxi, arilsulfanilo, aralquilo, aralquiloxi, aralquilsulfanilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo,heteroariloxi, heteroarilsulfanilo, heteroaralquilo, (heteroaril)alcoxi, o (heteroaril)alquil sulfanilo; o una sal u óxido N del mismo farmacéuticamente aceptable.