Patent ES-2779305-T3 (ES)
Title: Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada
Inventor: SAITO SHOICHI
IPC: C07D471/04
Filed: 2015-10-01
Granted: 2020-08-14
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Z-Y representa N-O u O-N; R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A; R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno en el anillo, en el que el grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C y una estructura puenteada está opcionalmente unida dentro del anillo heterocíclico, o un anillo cicloalquilo C3 a C6 está opcionalmente unido al anillo heterocíclico mediante un enlace espiro; R21 y R22 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6, o - C(=O)R23; R23 representa un grupo alquenilo C2 a C6 o un grupo alquinilo C2 a C6; R3 representa cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (IV): **(Ver fórmula)** en las que R31 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3 a C6, o un grupo alquilcarbonilo C1 a C6, R32 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, o R31 y R32 opcionalmente juntos forman un anillo de ciclohexano, R33 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, o R32 y R33 opcionalmente juntos forman un anillo de ciclopropano, R34 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, R35 representa un grupo alquilo C1 a C6, R36 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, R37 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, o R36 y R37 optionally together form a benceno ring, R38 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, X representa un átomo de nitrógeno o CH, W representa un átomo de nitrógeno o CH, y la línea discontinua representa un enlace simple o un enlace doble; el grupo A consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6 y un grupo alcoxi C1 a C6; el grupo B consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilamino C1 a C6 y un grupo di-alquilamino C1 a C6, el grupo C consiste en un grupo alquenilo C2 a C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo D, un grupo alcoxi C1 a C6, -NR211R212, -C(=O)R213 y -SO2R213; R211 y R212 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6; R213 representa un grupo alquenilo C2 a C6 o un grupo alquinilo C2 a C6; y el grupo D consiste en un grupo amino, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo di-alquilamino C1 a C6, un grupo oxo y un grupo cicloalquilo C3 a C6.