Patent AR-049333-A1 (AR)
Title: Azaindoles inhibidores de proteinquinasas rock y otras proteinas quinasas. composiciones farmaceuticas.
Inventor: GREEN JEREMY
IPC: C07D471/04
Filed: 2005-04-04
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado por, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el grupo de formulas (2); donde x es 0, 1, 2, o 3; R1 es halogeno, -CN, -NO2, o -VmR'; G es -NR2 o C=O; R2 es -UnR'; X1 y X2 son, cada uno, independientemente CR4 o N; cada ocurrencia de R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2, o -VmR; cada ocurrencia de U o V es independientemente una cadena de alquilideno C1-6 opcionalmente sustituida, donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están opcional e independientemente reemplazadas con -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR- , -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR-; m y n son, cada uno, independientemente 0 o 1; cada ocurrencia de R es independientemente hidrogeno o un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido; y cada ocurrencia de R' es independientemente hidrogeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; o R y R', dos ocurrencias de R o dos ocurrencias de R' se toman junto con el/los átomo/s a los cuales están ligados para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrogeno, oxígeno o azufre; Q1 es -CO-, -SO2-, -NR2-, -NR2CO-, -CONR2-, -SO2NR2-, o es un enlace; R3 es Q2-Ar1, o cuando G es -NR2, R2 y Q1-R3, tomado junto con el átomo de nitrogeno, forma el grupo cíclico de formula (3), donde s es 1 o 2, Z es CH o N; cada ocurrencia de Y es independientemente, si la valencia y la estabilidad lo permiten, -CO-, -CS-, -SO2-, -O-, -S-, -NR5-, o -C(R5)2-, y R5 es UnR'; Q2 y Q3 son, cada uno, independientemente un enlace o una cadena de alquilideno de C1-6, donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están, cada una, opcional e independientemente reemplazadas con -NR', -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR'-; y donde cualquier átomo de carbono en una o más de las unidades de metileno está opcionalmente sustituido con una o más ocurrencias de R6, donde cada ocurrencia de R6 es independientemente halogeno, -CN, -NO2, o -UnR', o dos ocurrencias de R6, o R' y R6, tomadas junto con los átomos a los que están ligadas, forman un anillo cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3-6 miembros, opcionalmente sustituido; y Ar1 y Ar2 son, cada uno, independientemente un grupo alifático C1-6, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; donde Ar1 y Ar2 están, cada uno, opcionalmente sustituido con 0-5 ocurrencias independientes de TR7, donde T es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-6 donde hasta dos unidades de metileno de T están opcional e independientemente reemplazadas con -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR-; y cada ocurrencia de R7 es independientemente -R', halogeno, -NO2, -CN o =O.