Patent AR-071027-A1 (AR)
Title: Derivados de aminopiperidinilo y usos de los mismos
Inventor: IYER PRAVIN
Filed: 2009-03-23
Abstract: En esta solicitud se describen compuestos de amino-piperidinilo, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que son utiles para el tratamiento de enfermedades asociadas con inhibidores de reabsorcion de monoaminas. Se proporcionan también composiciones farmacéuticas, métodos de uso y métodos para la obtencion de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 o un enantiomero, diastereomero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es el numero 0 o 1; R es hidroxi, halogeno, alquilo inferior o alcoxi inferior; Q1 es N(Ra') o S; Q2 es CH, C(Rb) o N; Q3 es CH, C(Rb) o N; Ra es H o alquilo inferior; Ra' es H, alquilo inferior o -S(=O)2Rc; cada Rb es con independencia Rb' o Rbö; cada R' es con independencia hidroxi, halogeno, -CN, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, fenilo, cicloalquilo o cicloalquil-alquilo, opcionalmente sustituido por uno o más Rc; cada Rbö es con independencia -C(=O)(Rc), -C(=O)O(Rc), -OC(=O)(Rc), -N(Rc)2, -S(=O)2Rc, -C(=O)N(Rc)2, S(=O)2N(Rc)2 o -NHC(=O)(Rc); cada Rc es con independencia Rd o Re; Rd es H; Re es alquilo inferior, haloalquilo inferior, cicloalquilo o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más Re'; cada Re' es con independencia hidroxi, halogeno, amino, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior o -CN; R2a y R2b son con independencia entre sí H, hidroxi, alquilo inferior, haloalquilo inferior o alcoxi inferior; r es el numero 0, 1, 2 o 3; y R3 es halogeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, haloalcoxi inferior, hidroxi-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, -CN, -C(=O)N(Rc)2, -S(=O)2Rc, -C(=O)(Rc), -C(=O)O(Rc), -OC(=O)(Rc), -N(Rc)2, S(=O)2N(Rc)2 o -NHC(=O)(Rc). Reivindicacion 18: Un compuesto de la formula (2) o un enantiomero, diastereomero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es el numero 0 o 1; R es hidroxi, halogeno, alquilo interior o alcoxi inferior; Q1 es N(Ra') o S; Q2 es CH, C(Rb) o N; Q3 es CH, C(Rb) o N; Ra es H o alquilo inferior; Ra' es H, alquilo interior o -S(=O)2Rc; cada Rb es con independencia Rb' o Rbö; cada Rb' es con independencia hidroxi, halogeno, -CN, alquilo interior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, fenilo, cicloalquilo o cicloalquil-alquilo, opcionalmente sustituido por uno o más Rc; cada Rö es con independencia -C(=O)(Rc), -C(=O)O(Rc), -OC(=O)(Rc), -N(Rc)2, -S(=O)2Rc, -C(=O)N(Rc)2, S(=O)2N(Rc)2 o -NHC(=O)(Rc); cada Rc es con independencia Rd o Re; Rd es H; Re es alquilo inferior, haloalquilo inferior, cicloalquilo o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más Re'; cada Re' es con independencia hidroxi, halogeno, amino, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior o -CN; R1 es R1a o R1b, R1a es H; R1b es alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo, heteroarilo, naftalenilo, opcionalmente sustituido por uno o más Rb1'; cada Rb1' es con independencia hidroxi, halogeno, amino, fenilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo, inferior, o -CN; R2a y R2b son con independencia entre sí H, hidroxi, alquilo inferior, haloalquilo inferior o alcoxi inferior; r es el numero 0, 1, 2 o 3; y R3 es halogeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, -CN, -C(=O)N(Rc)2, -S(=O)2Rc, -C(=O)(Rc), -C(=O)O(Rc), -OC(=O)(Rc), -N(Rc)2, S(=O)2N(Rc)2 o -NHC(=O)(Rc).