Patent AR-039403-A1 (AR)
Title: Derivados de acil-4-carboxifenilurea y su uso como antidiabetico
IPC: A61P7/12
Filed: 2003-04-09
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en la que: R7, R8, R9 y R10 son, independientemente uno de otro, H, F, Cl, Br, OH, NO2, CN, O-alquilo (C1-6), O-alquenilo (C2-6), O-alquinilo (C2-6), O-SO2-alquilo (C1-4), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6), en donde alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos, una o más de una vez, con F, Cl ó Br; R1 y R2 son, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-6), en donde alquilo puede estar sustituido con OH, O-alquilo (C1-4), NH2, NH-alquilo (C1-4) ó N[alquilo (C1-6)]2, O-alquilo (C1-6), CO-alquilo (C1-6), COO-alquilo (C1-6), alquileno (C1-6)-COOH o alquileno (C1-6)-COO-alquilo (C1-6); R3 es H, F, Cl, Br, NO2, CN, O-R11, O-fenilo, S-R11, COOR11, N(R12)(R13), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7) ó cicloalquil(C3-7)-alquileno(C1-4), en donde alquilo, cicloalquilo y alquinilo pueden estar sustituidos, una o más de una vez, con F, Cl, Br, OR11, COOR11 ó N(R16)(R17); R4 es H, F, Cl, Br, NO2, CN, O-R11, O-fenilo, S-R11, COOR11, N(R12)(R13), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7) ó cicloalquil(C3-7)-alquileno(C1-4), en donde alquilo, cicloalquilo y alquinilo pueden estar sustituidos, una o más de una vez, con F, Cl, Br, OR11, COOR11 ó N(R16)(R17); R5 es H, F, Cl, Br, NO2, CN, O-R11, O-fenilo, S-R11, COOR11, N(R12)(R13), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7) ó cicloalquil(C3-7)-alquileno(C1-4), en donde alquilo, cicloalquilo y alquinilo pueden estar sustituidos, una o más de una vez, con F, Cl, Br, OR11, COOR11 ó N(R16)(R17); R6 es H, F, Cl, Br, NO2, CN, O-R11, O-fenilo, S-R11, COOR11, N(R12)(R13), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7) ó cicloalquil(C3-7)-alquileno(C1-4), en donde alquilo, cicloalquilo y alquinilo pueden estar sustituidos, una o más de una vez, con F, Cl, Br, OR11, COOR11 ó N(R16)(R17); R11 es H, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8) ó alquinilo (C2-8), en donde alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos, una o más de una vez, con F, Cl, Br, u O-alquilo (C1-4); R12 y R13 son, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil(C3-7)-alquenilo(C1-4), COO-alquilo (C1-4), COO-alquenilo (C2-4), fenilo ó SO2-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido, hasta dos veces, con F, Cl, CN, OH, alquilo (C1-6), O-alquilo (C1-6), CF3, OCF3, COOH, COO-alquilo (C1-6) ó CONH2; ó R12 y R13 forman, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, un anillo heterocíclico saturado, de 3-7 miembros, el cual puede contener hasta 2 heteroátomos adicionales procedentes del grupo N, O ó S, y en donde el anillo heterocíclico puede estar sustituido, hasta cuatro veces, con F, Cl, Br, OH, oxo, alquilo (C1-4) ó N(R14)(R15); R14 y R15 son, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil(C3-7)-alquileno(C1-4), COO-alquilo (C1-4), COO-alquenilo (C2-4), fenilo ó SO2-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido, hasta dos veces, con F, Cl, CN, OH, alquilo (C1-6), O-alquilo (C1-6), CF3, OCF3, COOH, COO-alquilo (C1-6) ó CONH2; R16 y R17 son, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil(C3-7)-alquileno(C1-4), COO-alquilo (C1-4), COO-alquenilo (C2-4), fenilo ó SO2-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido, hasta dos veces, con F, Cl, CN, OH, alquilo (C1-6), O-alquilo (C1-6), CF3, OCF3, COOH, COO-alquilo (C1-6) ó CONH2; ó R16 y R17 forman, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado, de 3-7 miembros, el cual puede contener hasta 2 heteroátomos adicionales procedentes del grupo N, O ó S y en donde el anillo heterocíclico puede estar sustituido, hasta cuatro veces, con F, Cl, Br, OH, oxo, alquilo (C1-4) ó N(R14)(R15); y las sales toleradas fisiológicamente de los mismos.