Patent ES-2334326-T3 (ES)
Title: Compuestos de triazol con afinidad al receptor de pomada d3.
Inventor: STARCK DOROTHEA
IPC: A61P25/28
Filed: 2000-01-12
Granted: 2010-03-09
Abstract: Compuestos de triazol de la fórmula general I: **(Ver fórmula)** donde R1 representa H, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por OH, O-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, halógeno o fenilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o fenilo; R2 representa H, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por OH, O-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, halógeno o fenilo, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, CN, COOR3, CONR3R4, NR3R4, SO2R3, SO2NR3R4, o un resto aromático, que es seleccionado entre fenilo, naftilo y un resto heterocíclico de 5 o 6 eslabones con 1, 2, 3 o 4 heteroátomos, que son seleccionados, de modo independiente entre sí, entre O, N y S, pudiendo presentar el resto aromático uno o dos substituyentes, que son seleccionados, de modo independiente entre sí, entre alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por OH, O-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, halógeno o fenilo, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, CN, COR3, NR3R4, NO2, SO2R3, SO2NR3R4 y fenilo, que está substituido, en caso dado, por uno o dos restos, que son seleccionados, de modo independiente entre sí, entre alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, NR3R4, CN, CF3, CHF2 o halógeno; R3 y R4 independientemente entre sí representan H, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por OH, O-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, halógeno o fenilo, o fenilo; A representa -Z-CH2CH2CH2-, -Z-CH2CH2CH2CH2-, -Z-CH2CH=CHCH2-, -Z-CH2C(CH3)=CHCH2-, **(Ver fórmula)** -Z-CH2CH(CH3)CH2- o un resto alquileno -Z-C7-C10- lineal, estando unido Z al anillo de triazol, y representando Z CH2, O o S, o A representa -(CH2)4-, -(CH2)5-, -CH2CH2CH=CHCH2-, **(Ver fórmula)** -CH2CH2C(CH3)=CHCH2- o -CH2CH2CH(CH3)CH2-; B significa un resto de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** donde X representa CH2 o CH2CH2; R6, R7 y Rs, independientemente entre sí, son seleccionados entre H, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por OH, O-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por amino, mono- ó di-alquilamino con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 6 átomos de carbono, halógeno o fenilo, OH, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, OCF3, OSO2CF3, SH, alquiltio con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, halógeno, CN, NO2, CO2R3, SO2R3, SO2NR3R4, poseyendo R3 y R4 los significados indicados anteriormente, y pudiendo formar junto con el átomo de N al que están unidos también un heterociclo saturado o insaturado con 5 a 6 átomos de anillo y 1 o 2 heteroátomos N y/u O, CONR3R4NHSO2R3, NR3R4, un anillo carbocíclico, aromático o no aromático con 5 o 6 eslabones, y un anillo heterocíclico, aromático o no aromático de 5 o 6 eslabones con 1 o 2 heteroátomos, que son seleccionados, de modo independiente entre sí, entre O, N y S, pudiendo presentar el anillo carbocíclico o heterocíclico uno o dos substituyentes, que son seleccionados, de modo independiente entre sí, entre alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, fenoxi, halógeno, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, OH, NO2, CF3 y CHF2, y pudiendo formar dos de los substituyentes R6, R7 y R8, junto con los átomos de carbono del anillo de fenilo al que están unidos, un anillo de fenilo, ciclopentilo o ciclohexilo condensado con el anillo de fenilo, donde uno o dos de los grupos CH o CH2 pueden estar substituidos por un átomo de nitrógeno, un grupo NH o N-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono; así como sus sales con ácidos compatibles desde el punto de vista fisiológico.