Patent AR-037641-A1 (AR)
Title: Moduladores de inflamacion
IPC: C07D401/14
Filed: 2002-12-04
Abstract: Se proveen en la presente compuestos, composiciones y métodos que son útiles para el tratamiento de condiciones o enfermedades inflamatorias, inmunorregulatorias, metabólicas y de proliferación celular. En particular, la presente provee compuestos que modulan la expresión y/o función de proteínas involucradas en la inflamación, metabolismo y proliferación celular. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal o profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, en el cual: X es N o CR5; J se selecciona del grupo integrado por (C1-4) alquileno, (C2-4) alquenileno, (C2-4) alquinileno, C(=Y), NR1, O, S(O)m, C(=Y)NR1, (C1-4) alquilen-NR1, (C1-4) alquilen-O- y C(R2)=N; K se selecciona del grupo integrado por un enlace, (C1-4) alquileno, C(=Y), NR1, O, S(O)m, L se selecciona de grupo integrado por H, (C1-6)alquilo, OR1, hetero(C1-6)alquilo, arilo, heteroarilo, NR2R3, C(=Y)R2, C(=Y)NR2R3, C(=Y)OR2, (C1-4)alquil-C(=Y)R2, (C1-4)alquil-C(Y=)NR2R3 y (C1-4)alquilo-C(=Y)OR2; opcionalmente, J se puede combinar con K o L para formar anillos de 5,6,7 u 8 miembros que contienen de 0 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo integrado por N, O y S; opcionalmente, K se puede combinar con L para formar anillos de 5,6,7 u 8 miembros que contienen de 0 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo integrado por N, O y S; B es un sistema de anillos aromáticos de cinco o seis miembros que contienen por lo menos un heteroátomo seleccionado del grupo integrado por N, O y S; Y se selecciona de O, S, NR1, N(CN) y NOR1; R1, R2 y R3 son seleccionados independientemente del grupo integrado por H, (C1-10)alquilo, (C3-10) alquenilo, (C2-10) alquinilo, (C1-10) heteroalquilo, (C3-10) cicloalquilo, (C3-10) cicloalquilo-alquilo, (C3-10) cicloheteroalquilo-alquilo, (C3-10) cicloheteralquilo, arilo, aril(C1-4)alquilo, aril(C1-4)heteroalquilo, heteroaril(C1-4)alquilo, heteroaril(C1-4)heteroalquilo y fluoro(C1-6)alquilo; opcionalmente, cuando R2 y R3 están unidos al mismo átomo de nitrógeno, R2 y R3 se pueden combinar con el átomo de nitrógeno para formar anillos de 5, 6 ó 7 miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo integrados por N, O y S; R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, halógeno, (C1-4) fluoroalquilo, (C1-6) alquilo, (C2-6) alquenilo, (C2-6) alquinilo, (C1-6) heteroalquilo, (C1-6) alcoxilo, (C1-6) tioalcoxilo, amino, (C1-6) alquilamino, di(C1-6)alquilamino, (C3-10) cicloalquilo, (C3-10) cicloalquilo-alquilo, (C3-10) cicloheteroalquilo, (C3-10) cicloheteroalquil-alquilo, ciano, ciano(C1-6)alquilo, ciano(C2-6)alquenilo, nitro, (C1-6) acilo, (C1-6) acilamino, (C1-6) alcoxicarbonilo, (C1-6)alcoxicarbonil(C1-6)alquilo, CONH2, CO-NH-(C1-6)alquilo, CO-N[(C1-6)alquilo]2, SO2NH2, SO2NH-(C1-6)alquilo, SO2N-[(C1-6)alquilo]2 y (C1-6)heteroalcoxilo; opcionalmente, R6 y R7 se pueden combinar para formar un nuevo anillo condensado de 5 a 6 miembros que contiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo integrado por N, O y S; el subíndice m es un entero de 0 a 2; con la condición de que el compuesto no sea la fórmula (2) en la cual Z se selecciona del grupo que consiste de H, (C1-10) alquilo, (C3-10) cicloalquilo, (C3-10) cicloalquil-alquilo, (C2-10) alquenilo, (C2-10) alquinilo y NR2R3; y R4 se selecciona del grupo que consiste de (C1-10) alquilo, (C3-6) cicloalquilo, (C4-7) cicloalquil-alquilo, (C2-6) alquenilo, (C2-10)alquinilo.