Patent AR-041143-A1 (AR)
Title: Compuestos aromaticos heterociclicos utiles como secretagogos de la hormona del crecimiento
IPC: A61K31/4025
Filed: 2003-09-04
Abstract: Se proporcionan compuestos aromáticos heterocíclicos que son útiles en la estimulación de la producción endógena o liberación de la hormona del crecimiento. Los compuestos proporcionados en la presente son útiles en el tratamiento de la obesidad, osteoporosis (densidad ósea mejorado) y en la mejora de la masa muscular y fuerza muscular. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde: Xa es de 2 a 4 anillos fusionados o espiro heteroarilo o arilo, heterociclo, cicloalquilo, en donde uno o más de los anillos pueden opcionalmente sustituirse con uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de Ra y Rb; R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste de alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 se toman juntos para formar un anillo heterocíclico o cicloalquilo de 3 a 8 miembros, o uno o más de R3 y R4 pueden tomarse juntos con uno o más de Y y Z para formar un anillo cicloalquilo o heterocíclico mono o bicíclico; R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; Y es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste de alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno y heteroarileno, el grupo de enlace puede opcionalmente sustituirse con uno o más grupo funcionales seleccionados del grupo que consiste de alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, heteroarilo, arilalquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalquillo, -OR5, -OC(O)R5, -CF3, -OCF3, N(R5)C(O)R5' y -NR5R5'; R5 y R5' cada vez que se presentan, son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5' cada vez que se presentan pueden opcionalmente sustituirse con uno o más Rb; Ra y Rb cada vez que se presentan son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, carbonilo, -CN, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, ariloxi, ariloxialquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OR2, -NR5R5', -CF3, -SOR6, -OC(O)R5-, -SO2NR6R6', -(CH2)mR8 y R9; R6 y R6' cada vez que se presentan son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiltioalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo, en donde R6 y R6' cada vez que se presentan pueden opcionalmente sustituirse con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, -OR2, alcoxi, heterocicloalquilo, -NR5C(O)NR5R5', -C(O)NR5R5', -NR5C(O)R5', -CN, -NR5SO2R5', -OC(O)R5, -SO2NR5R5', -SOR7, -COOH y -C(O)OR7, o R6 y R6' tomados juntos pueden ciclizarse para formar -(CH2)qX(CH2)s-; R7 cada vez que se presenta es independientemente seleccionado del grupo que consiste de alquilo C1-6, arilo y heteroarilo, en donde R7 puede opcionalmente sustituirse con -(CH2)wOH; R8 es seleccionado del grupo que consiste de alcoxi, alcoxicarbonilo, -C(O)NR6R6', -NR5R5', -C(O)R6, -NR5C(O)NR5R5', y -N-heteroarilo; R9 es seleccionado del grupo que consiste de heterocicloalquilo, heteroarilo, -CN, -(CH2)pN(R6)C(O)R6', -(CH2)pCN, -(CH2)pN(R6)C(O)OR6', -(CH2)pN(R6)C(O)NR6R6', -(CH2)pN(R6)SO2R6, -(CH2)pC(O)NR6R6', -(CH2)pC(O)OR6, -(CH2)pOC(O)OR6, -(CH2)pOC(O)R6, -(CH2)pOC(O)NR6R6', -(CH2)pN(R6)SO2NR6R6', -(CH2)pOR6, -(CH2)pOC(O)N(R6)(CH2)mOH-(CH2)pSOR6 y -(CH2)pOCH2C(O)N(R6)(CH2)mOH; X es seleccionado del grupo que consiste de -CR5R5'-, -O-, -S-, -SO2-, -NC(O)OR7-, -NC(O)NR5- y -NR5-, Z es nitrógeno; m es un entero entre 1 y 6; n es un entero a partir de 1 hasta 6; p es un entero a partir de 0 hasta 5; w es un w entero entre 0 y 5; y q y s son cada uno independientemente un entero entre 1 y 3, con la condición de que R5, R5', R6 ó R6' no puede ser hidrógeno, cuando ya se conecta a un grupo carbonilo o grupo sulfona.