Patent AR-073498-A1 (AR)
Title: Derivados de tieno [2-3-d] pirimidin
Inventor: LEE CHANG SEOK
Filed: 2009-09-07
Abstract: Es util como inhibidor de la agregacion plaquetaria, a un método para prepararla, y a una composicion farmacéutica para la inhibicion de la agregacion plaquetaria. Reivindicacion 1: Un compuesto que presenta la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: X representa N o C; T representa N o C; el anillo Q representa un anillo aromático de 3 a 7 miembros, que comprende entre 0 y 3 átomos de nitrogeno como miembros del anillo, y que está opcionalmente benzofusionado, en el que el anillo aromático puede estar opcionalmente sustituido por oxo; alquilo; halogenoalquilo; hidroxialquilo; alcoxi; arilo; o heteroarilo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; P representa un alquilo que está opcionalmente sustituido por halogeno; y R representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos: (i) -alquilo-R1 en el cual R1 se selecciona entre hidroxi; carboxi; carbamoilo; tiocarbamoilo, alcoxicarbonilo; ariloxi que está opcionalmente sustituido por carboxi o alcoxicarbonilo; arilcarboniloxi; un heteroarilo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por carboxi o alcoxicarbonilo; y un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por hidroxi; (ii) -NR2R3 en el cual cada uno de R2 y R3 se selecciona, independientemente, entre hidrogeno; un alquilo que está opcionalmente sustituido por amino (dicho amino está opcionalmente sustituido por formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo o carbamoilo), ciano, carbamoilo, hidroxi, carboxi, hidroxiarilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, hidroxialcoxi, un heterociclo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre (dicho heterociclo está opcionalmente sustituido por oxo, aralquilo, alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo), o un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; alquilcarbonilo, formilo; alcoxicarbonilo; carbamoilo, un cicloalquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi o hidroxialcoxi; un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre (dicho heterociclo está opcionalmente sustituido por alquilcarbonilo); arilo; aralquilo; un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por carboxi o alcoxicarbonilo; (iii) -O-R4 en el cual R4 se selecciona entre los siguientes grupos: (a) hidrogeno, (b) un alquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi; alcoxi; amino (dicho amino está opcionalmente sustituido por alquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo, formilo, alquilcarbonilo, carbamoilo, alquilaminocarbonilo o alcoxicarbonilo); halogeno, ciano; carbamoilo; hidrazidocarbonilo; carboxi; oxo; alquilcarboniloxialcoxi; un arilo que está opcionalmente sustituido por halogeno; un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por oxo, alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo; un heteroarilcarbonilamino de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre en el heteroarilo, y que está opcionalmente sustituido por halogeno; un heterociclilcarbonilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heterociclo; un heterociclilcarbonilamino que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heterociclo; un ariloxicarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno; un cicloalquilaminocarbonilo; o arilcarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (c) un cicloalquilo que está opcionalmente benzofusionado, (d) un alquilaminoalquilo que está opcionalmente sustituido por alcoxicarbonilo o carboxi; (e) un cicloalquilcarbonilaminoalquilo, (f) un cicloalquilsulfonilaminoalquilo, (g) un alquilcarbonilaminoalquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi, halogeno, amino, alcoxi, alquilsulfonilo o aminosulfonilo, (h) un alquilsulfonilaminoalquilo que está opcionalmente sustituido por halogeno, (i) un arilo que está opcionalmente sustituido por ciano, formilo; carboxi; alcoxicarbonilo; hidroxialquilo; carboxialquilo; alcoxicarbonilalquilo; carboxialcoxi; alcoxicarbonilalcoxi; o un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre, (j) un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por alquilo o alquilcarbonilo, (k) un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; (iv) -S-R5, en el cual R5 se selecciona entre arilo, aralquilo o un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; (v) -C(=O)-R6 en el cual R6 se selecciona entre hidroxi; alcoxi, amino; un alquilamino que está opcionalmente sustituido por ciano, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo o arilo; arilamino; y un heterociclo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por hidroxi, carboxi, alquilo o alcoxicarbonilo; (vi) un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo, amino, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, carboxi, y nitro cuando el sustituyente está no sustituido o mono- o bi-sustituido por hidroxi, ciano, carboxi, alcoxi, formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, arilo o amino; (vii) saturado o parcialmente insaturado, un heterociclo de 3 a 10 miembros, simple o fusionado, que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; dicho heterociclo está unido al esqueleto a través de un nitrogeno miembro del anillo, y está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre los siguientes grupos: (a) hidroxi, halogeno, oxo, ciano, carboxi, hidroxiimino, hidrazidocarbonilo, (b) un amino que está insustituido o independientemente mono- o bi-sustituido por alquilo (dicho alquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi) formilo, alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo, (c) un carbamoilo que está insustituido o mono- o bi-sustituido por alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, aminoalquilo o aralquilsulfonilo, (d) un alcoxiimino que está opcionalmente sustituido por arilo, (e) un alquilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi, halogeno o amino (dicho amino está opcionalmente sustituido por alquilcarbonilo o alcoxicarbonilo), (f) alcoxi, (g) un alquilcarbonilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi o halogeno, (h) un alcoxicarbonilo que está opcionalmente sustituido por alquilcarboniloxi, (i) alquilsulfonilo, (j) alquilcarboniloxi, (k) un alquilcarbonilamino que está opcionalmente sustituido por hidroxi; amino; ciano; halogeno; alcoxi; o un heteroarilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre, y que está opcionalmente sustituido por amino, (l) cicloalquilcarbonilamino, (m) un heteroarilcarbonilamino de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heteroarilo, y que está opcionalmente sustituido por halogeno, (n) alquilsulfonilamino, (o) un arilo que está opcionalmente sustituido por hidroxi, (p) cicloalquilo, (q) cicloalquilalquilo, (r) un ariloxicarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (s) un arilcarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (t) cicloalquilaminocarbonilamino, (u) un arilaminocarbonilamino que está opcionalmente sustituido por halogeno, (v) un heteroarilsuIfonilaminocarbonilamino de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre en el heteroarilo, y que está opcionalmente sustituido, por halogeno, y (w) un heterociclilcarbonilo de 3- a 7- miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre un átomo de nitrogeno, un átomo de oxigeno y un átomo de azufre en el heterociclo; (viii) azido.