Patent AR-059417-A1 (AR)
Title: Quinolonas sustituidas iii, un metodo para su preparacion y su empleo en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una infeccion con el citomegalovirus humano (hcmv).
Inventor: HENNINGER KERSTIN
Filed: 2007-02-09
Abstract: Quinolonas sustituidas y procesos para su preparacion y su utilizacion para la produccion de medicamentos ara el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades, especialmente para su utilizacion como agentes antivirales, particularmente contra los citomegalovirus. Reivindicacion 1: Compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en la cual R1 representa hidrogeno, fluor, cloro o trifluorometilo, R3 representa halogeno, hidroxi, C1-C4-alcoxi, ciano, trifluorometilo, monofluoro- metoxi, difluoro-metoxi, trifluorometoxi o etinilo, R4 representa C1-C6-alquilo o C3-C8-cicloalquilo, donde alquilo se puede sustituir con entre 1 y 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionan en forma independiente cada uno a partir del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, amino, ciano, trifluorometilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, C1-C-6-alcoxi, C1-C6-alquilamino, C1-C6-alquilcarbonilo y C1-C6-alcoxicarbonilo, y donde cicloalquilo se puede sustituir con entre 1 y 3 sustituyentes, donde los sustituyentes se seleccionan en forma independiente cada uno a partir del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, amino, ciano, trifluorometilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6- alquilamino, C1-C6-alquilcarbonilo y C1-C6-alcoxicarbonilo, o R3 y R4, junto con los átomos a los cuales se encuentran unidos, forman un anillo a través de formula (2)donde* es el sitio de union al átomo de carbono, y es el sitio de union al átomo de nitrogeno, R7 y R8 en forma independiente cada uno representa halogeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, tri-fluoro-metoxi, C1-C3-alquilo o C1-C3-alcoxi, y R9 representa hidrogeno, halogeno hidroxi, ciano, trifluorometilo, mono-fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, C1-C3-alquilo o C1-C3-alcoxi, o R8 representa trifluormetoxi, y R7 y R9 representa hidrogeno, R10 representa un de formula (3) donde *es el sitio de union al átomo de carbono, R2 se encuentra unido en la posicion 3 0 4 y representa hidroxi, hidroxi-carbonilo, aminocarbonilo, C1-C4-alquilo, C1-C4-alcoxicarbonilo, C3-C6-cicloalquilaminocarbonilo u opcionalmente C1-C6-alquilaminocarbonilo sustituido con hidroxi, donde alquilo se sustituye con un sustituyente, donde el sustituyente se selecciona a partir del grupo que consiste en hidroxi, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, C1-C4-alcoxi-carbonilo y 2-oxopirrolidin-1-ilo, R5 y R6 en forma independiente cada uno se encuentran unidos en la posicion 3, 4 o 5 y en forma independiente cada uno representa hidrogeno, hidroxi, metilo o etilo, e Y representa un grupo metileno o un átomo de oxígeno, o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales. Reivindicacion 4:Un proceso para preparacion de un compuesto de formula (1) de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de formula (2)en la cual R1, R2, R4 y R10 tienen los valores definidos en la reivindicacion 1, con un compuesto de formula (3) en la cual R7, R8 y R9 tienen los valores definidos en la reivindicacion 1, o (B) hacer reaccionar un compuesto de formula (4) en la cual R1, R3, R4, R7, R8 y R9 tienen los valores definidos en la reivindicacion 1, con un compuesto de formula R10-H (V) en la cual R10 tiene el significado indicado en la reivindicacion (1) o (C) hidrolizar un compuesto formado mediante el proceso (A) o (B) y que lleva un grupo éster en el radical R10 con una base para formar el ácido correspondiente.