Patent AR-038702-A1 (AR)
Title: Uso de 3-fenil-5-alcoxi-1,3,4-oxadiazol-2-onas sustituidas para producir medicamentos con un efecto inhibidor sobre la lipasa pancreatica
IPC: A61P43/00
Filed: 2003-02-26
Abstract: Uso de 3-fenil-5-alcoxi-1,3,4-oxadiozol-2-onas sustituidas para producir medicamentos con un efecto inhibidor sobre la lipasa pancreática. Uso de 3-fenil-5-alcoxi-1,3,4-oxadiazol-2-onas sustituidas y de sus sales y sales de adición de ácidos farmacológicamente aceptables, para producir medicamentos que tengan un efecto inhibidor sobre la lipasa pancreática, PL. Uso de los compuestos de fórmula (1) en la que los radicales tienen los significados especificados, y de sus sales y sales de adición de ácidos farmacológicamente aceptables, para producir un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de la obesidad o de la diabetes mellitus del tipo 1 y 2. Reivindicación 1: El uso de 3-fenil-5-alcoxi-1,3,4-oxadiazol-2-onas sustituidas de fórmula (1) en la que los significados son: R1 los grupos alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-9, siendo posible que ambos grupos estén sustituidos una o más veces con los grupos fenilo, alquiloxi de C1-4, S-alquilo de C1-4, N(alquilo de C1-4)2, y el grupo fenilo es posible que a su vez esté sustituido una o más veces con los grupos halógeno, alquilo de C1-4, alquiloxi de C1-4, nitro, CF3; y R2, R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrogeno o los grupos halógeno, nitro, alquilo de C1-4; alquiloxi de C1-9, que está sustituido con los grupos flúor, arilo de C6-10, amino o alquilo de C1-4-amino; los grupos arilo de C6-10-alquiloxi de C1-4, ariloxi de C6-10, arilo de C6-10, ariloxi de C6-10-alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-8 u O-cicloalquilo de C3-8, cada uno de los cuales puede estar sustituido una, dos o tres veces con los grupos halógeno, CF3, alquiloxi de C1-4 o alquilo de C1-4; los grupos SO2-NH-alquilo de C1-6, opcionalmente sustituidos con un grupo N(alquilo de C1-6)2, o SO2-NH-(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il), SO2-NH-cicloalquilo de C3-8, opcionalmente sustituido una o más veces con un grupo alquilo de C1-4, o SO2-N(alquilo de C1-6)2 o COX, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dimetilpirrol-1-ilo o NR6-A-R7, con la condición de que R2, R3, R4 y R5 no sean simultáneamente hidrógeno, con X los grupos O-alquilo de C1-6, NH-alquilo de C1-6, NH-cicloalquilo de C3-8 o N(alquilo de C1-6)2 y el grupo N(alquilo de C1-6)2 también puede ser los grupos pirrolidino, piperidino, morfolino, tiomorfolino, o piperazino, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con los grupos alquilo de C1-4, bencilo, arilo de C6-10, CO-alquilo de C1-4, CO-arilo de C6-10, CO-O-alquilo de C1-4, SO2-alquilo de C1-4, o SO2-arilo de C6-10; R6 hidrógeno, o los grupos alquilo de C1-4 o arilo de C6-10-alquilo de C1-4, en el que el grupo arilo puede estar sustituido con los grupos halógeno, CF3, alquiloxi de C1-8 o alquilo de C1-4; A un enlace simple, COn, SOn o CONH; n es 1 ó 2; R7 hidrógeno; los grupos alquilo de C1-18 o alquenilo de C2-18, cada uno de los cuales puede estar sustituido de una a tres veces con los grupos alquilo de C1-4, halógeno, CF3, alquiloxi de C1-4, N(alquilo de C1-4)2, -COOH, alquiloxi de C1-4-carbonilo, arilo de C6-12, ariloxi de C6-12, arilo de C6-12-carbonilo, arilo de C6-10-alquiloxi de C1-4, u oxo, en los que el grupo arilo puede a su vez estar sustituido con los grupos halógeno, alquilo de C1-4, aminosulfonilo o metilmercapto; los grupos arilo de C6-10-alquilo de C1-4, cicloalquilo de C5-8-alquilo de C1-4, cicloalquilo de C5-8, arilo de C6-10-alquenilo de C2-6, arilo de C6-10, bifenililo, bifenililo-alquilo de C1-4, indanilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido una o dos veces con los grupos alquilo de C1-18, alquiloxi de C1-18, cicloalquilo de C3-8, COOH, hidroxilo, alquilo de C1-4-carbonilo, arilo de C6-10-alquilo de C1-4, arilo de C6-10-alquiloxi de C1-4, ariloxi de C6-10, nitro, ciano, arilo de C6-10, fluorosulfonilo, alquiloxi de C1-6-carbonilo, arilo de C6-10-sulfoniloxi, piridilo, NHSO2-arilo de C6-10, halógeno, CF3 u OCF3, en los que el grupo alquilo puede estar de nuevo sustituido con los grupos alquiloxi de C1-4-carbonilo, CF3 o carboxilo, y el grupo arilo con los grupos halógeno, CF3 o alquiloxi de C1-4; o el grupo Het-(CH2)n-, con r = 0, 1, 2 o 3, y Het = un grupo heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros que puede estar benzofundido y sustituido con los grupos alquilo de C1-4, arilo de C6-10, halógeno, alquiloxi de C1-4, alquiloxi de C1-4-carbonilo, arilo de C6-10-alquilo de C1-4, arilo de C6-10-alquilo de C1-4-mercapto, o nitro, en el que el grupo arilo benzofundido puede a su vez estar sustituido con los grupos halógeno, alquiloxi de C1-4 o CF3, y el grupo alquilo en el grupo arilalquilo con los grupos metoxi y CF3, y sus sales y sales de adición de ácidos farmacológicamente aceptables, para producir un medicamento con un efecto inhibidor sobre la lipasa pancreática.