Patent ES-2730805-T3 (ES)
Title: Análogos de carba-nucleósido sustituido por 2'-fluoro para el tratamiento antiviral
Inventor: CHO AESOP
IPC: C07D487/04
Filed: 2010-09-20
Granted: 2019-11-12
Abstract: Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: R1 es alquilo (C1-C8); R3 y R5 son cada uno H; R4 es ORa; R6 es H, ORa, CN o CH3; cada Ra es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo (C1-C8) alquilo, carbociclilo (C4-C8) carbociclilo, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)nR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, - S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), o -SO2NR11R12; R7 es**Fórmula** en donde W5 es fenilo o fenilo sustituido; cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S, S-S, S(O), o S(O)2; cada Rx es independientemente Ry o la fórmula:**Fórmula** en donde: cada M1a, M1c y M1d es independientemente 0 o 1; M12c es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12; cada Ry es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, R, -C(=Y1)R, -C(=Y1)OR, -C(=Y1)N(R)2, -N(R))2, -+N(R)3, 60 -SR, -S(O)R, -S(O)2R, -S(O)(OR), -S(O)2(OR), -OC(=Y1)R, -OC(=Y1)OR, -OC(=Y1)(N(R)2), -SC(=Y1)R, - SC(=Y1)OR, -SC(=Y1)(N(R)2), -N(R)C(=Y1)R, -N(R)C(=Y1)OR, -N(R)C(=Y1)N(R)2, -SO2NR2, -CN, -N3, -NO2, -OR o W3 ; o cuando se toman juntos, dos Ry en el mismo átomo de carbono forman un anillo carbocíclico de 3 a 7 átomos de carbono; cada Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2; cada R es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2- C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; W3 es W4 o W5; W4 es R, -C(Y1) Ry, -C(Y1)W5, -SO2Ry, o -SO2W5; y W5 es un carbociclo o un heterociclo en el que W5 está independientemente sustituido con 0 a 3 grupos Ry; X1 es C-R10 o N; X2 es C-R10; cada R8 es halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), - CH=NNHR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)nR11R12, -C(=S)nR11R12, -C(=O)OR11, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), (C4-C8) carbociclilalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(=O)alquilo (C1-C8), -S(O)N(C1-C8) alquilo, aril-alquilo (C1-C8) alquilo, OR11 o SR11; cada R9 y R10 es independientemente H, halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)nR11R12, -C(=S)nR11R12, -C(=O)OR11, R11, OR11 o SR11; cada R11 y R12 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(=O)alquilo (C1-C8), -S(O)N(C1-C8) alquilo o arilo (C1-C8) alquilo; o R11 y R12 tomados juntos con un nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros en el que cualquier átomo de carbono de dicho anillo heterocíclico se puede reemplazar opcionalmente con -O-, -S- o -NRa-; en donde cada alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) o aril (C1-C8) alquilo de cada R1, R3, R4, R5, R6, R11 o R12 es, independientemente, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, CN, N3, N(Ra)2 u ORa; y en el que uno o más de los átomos de carbono no terminales de cada uno de dichos alquilo (C1-C8) pueden reemplazarse opcionalmente con -O-, S- o -NRa.