Patent ES-2791749-T3 (ES)
Title: Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina
Inventor: SHORT KEVIN
IPC: A61P7/02
Filed: 2014-03-17
Granted: 2020-11-05
Abstract: Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo; donde L1 es -NR4-; L2 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-; L3 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-; R1 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros sustituido o no sustituido, heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros sustituido o no sustituido, heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R3 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros sustituido o no sustituido, heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquenilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; e Y es flúor, donde cualquier grupo L2, L3, R2 o R3 sustituido puede estar sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de entre las fracciones siguientes: (A) -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, oxo, halógeno, -COOH, alquilo C1-C24 no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, y (B) alquilo C1-C24, heteroalquilo de 2 a 20 miembros, C3-C8 cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, arilo y heteroarilo, sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de entre: (i) oxo, -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, halógeno, -COOH, alquilo C1-C24 no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, y (ii) alquilo C1-C24, heteroalquilo de 2 a 20 miembros, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, arilo y heteroarilo, sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de entre: (a) oxo, -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, halógeno, -COOH, alquilo C1-C24 no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, y (b) alquilo C1-C24, heteroalquilo de 2 a 20 miembros, cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, arilo o heteroarilo, sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de entre: oxo, -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, halógeno, -COOH, alquilo C1-C24 no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros no sustituido, cicloalquilo C3-C8 no sustituido, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros no sustituido, arilo no 50 sustituido y heteroarilo no sustituido; ...