Patent AR-051771-A1 (AR)
Title: Acidos amino carboxilicos sustituidos
Filed: 2005-11-18
Abstract: Compuestos utiles en el tratamiento de desordenes metabolicos relacionados con resistencia a la insulina, resistencia a la leptina o hiperglicemia. Comprenden inhibidores de la Proteína tirosina fosfatasa, en particular Proteína tirosina fosfatasa- 1B (PTP-1B), que son utiles en el tratamiento de diabetes y otras enfermedades mediadas por PTP, tales como cáncer, enfermedades neurodegenerativas y similares. También se describen particularmente composiciones farmacéuticas que comprenden a los compuestos de la presente, métodos parta tratar las condicione anteriores usando tales compuestos, métodos para preparar los compuestos e intermediarios. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en que: R1 es H, alquil C1-6, fenilalquil C1-6 o arilalquenil C1-6; R6 y R7 son independientemente H, alquil C1-6, aril alquil C1-6, alcanoil C1-6 opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos independientemente seleccionados de amino, mono- o di-alquilamino, -NH aril, -N(alquil C1-6)aril y CO2H, arilalcanoil C1-6, alcoxicarbonil C1-6, arilalcoxicarbonil, heteroarilcarbonil, heteroaril, heterocicloalquilcarbonil, -C(O)NH2, -C(O)NH alquil C1-6, -C(O)N alquil C1-6-alquil C1-6, -C(=NH)NH2, -C(=N-C(O)alcoxi C1-6-NH-C(O)alcoxi C1-6 o -SO2-aril, en que la porciones cíclicas de cada uno de los anteriores están opcionalmente sustituidas con 1, 2, 3 o 4 grupos que son independientemente halogeno, alquil C1-6, alcoxi C1-6, NO2, OH, CO2H, CN, alcanoil C2-6, NH2, NH alquil C1-6, N-alquil C1-6-alquil C1-6, haloalquil o haloalcoxi. R8 es H, alquil C1-6, aril alquil C1-6, arilalcanoil C1-6, en que el grupo aril está opcionalmente sustituido con alquil C1-6, alcoxi C1-4, halogeno, NO2, halo alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-4; R20, R21, R22 y R23 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, arilalcoxi, arilalquil, halogeno, alquil, OH, alcoxi, NO2, NH2, NH alquil C1-6 alquil C1-6, NH-aril, N alquil C1-4-aril, -NHSO2-aril, - N(alquil C1-6)SO2aril, en que el grupo aril está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos que son independientemente alquil C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, OH, halo alquil C1-4, haloalcoxi C1-4; L2 es un enlace, -O- alquil C1-6, -alquil C1-6-O, - N(R8)C(O)-alquil C1-4, -alquil C1-4-C(O)N(R8)-; L3 es un enlace, -O- alquil C1-4-O-, -O- alquil C1-4, -alquil C1-4-, -alquenil C2-6-, -C(O)-, alquil C1-6-O-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; L4 es -alquil C1-6-, -S(O)u alquil C1-4, alquil C1-4-S(O)u-alquil C1-4- , alquenil C2-6-, alquil C1-6-O-alquil C1-6-, -O-alquil C1-6- o alquil C1-6-O-; en que u es 0, 1 o 2; El anillo A es fenil, naftil, isoindolil, indolil, piridil, tiazolil, pirimidil, benzofuranil, benciimidazolil o 1H-indazolil, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos que son independientemente, halogeno, alquil C1-4, alcoxi C1-4, haloalquil C1-4, haloalcoxi C1-4, NO2, NH2, NH(alquil C1-6) o N(alquil C1-6) alquil C1-6; Q es -heteroaril-alquil C1-4-aril, - aril-alquil C1-4-heteroaril, heteroaril, heterociclo-alquil o aril, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos que son independientemente alcoxicarbonil, alquil C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, alcanoil C1-6, haloalquil C1-4, haloalcoxi C1-4, NH2, NH (alquil C1-6), N(alquil C1-6) alquil C1-6, fenil, alcanoil C1-6; Q2 es H o aril, en que el aril está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos que son independientemente alquil C1-6, alcoxi C1-6 o halogeno; e Y e Y' son, independientemente, un enlace o alquil C1-4-.