Patent ES-2387954-T3 (ES)
Title: Derivados de indol o de bencimidazol para modular la IkB quinasa, y productos intermedios para su preparación
Inventor: RITZELER OLAF
IPC: A61P1/02
Filed: 2003-08-05
Granted: 2012-10-04
Abstract: Compuesto de la fórmula IV **Fórmula**en queR1 representa1. un átomo de hidrógeno,2. F, Cl, I o Br,3. -alquilo (C1-C4),4. -CN,5. -CF3,6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o9. -S(O)x-R5, en que x significa el número entero cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),R2 representa1. un radical heteroarilo del grupo 3-hidroxipirro-2,4-diona, imidazol, imidazolidina, imidazolina, indazol,isotiazol, isotiazolidina, isoxazol, 2-isoxazolidina, isoxazolidina, isoxazolona, morfolina, oxazol, 1,3,4-oxadiazol, oxadiazolidindiona, oxadiazolona, 1,2,3,5-oxatiadiazol-2-óxido, 5-oxo-4,5-dihidro-[1,3,4]-oxadiazol, 5-oxo-1,2,4-tiadiazol, piperazina, pirazina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, piridazina, pirimidina,tetrazol, tiadiazol, tiazol, tiomorfolina, triazol o triazolona, yel radical heteroarilo está no sustituido o está sustituido una vez, dos veces o tres veces, independientementeuna de otra, con1.1 -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),1.2 -alquilo (C1-C4),1.3 -O-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4),1.4 -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomode hidrógeno o -alquilo (C1-C4),1.5 halógeno, o1.6 un radical ceto,2. -C(O)-OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -(alquilo C1-C4),3. -C(O)-OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -(alquilo C1-C4), o4. -C(O)-N(R7)-R8, en que R7 y R8 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno,-alquil (C1-C4)-OH, -O-alquilo (C1-C4) o -(alquilo C1-C4),R4 representa1. un radical heteroarilo del grupo pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol,tetrazol, 1,2,3,5-oxatiadiazol-2-óxido, triazolona, oxadiazolona, isoxazolona, oxadiazolidinadiona, triazol,3-hidroxipirro-2,4-diona, 5-oxo-1,2,4-tiadiazol, piridina, pirazina, pirimidina, indol, isoindol, indazol,ftalazina, quinolina, isoquinolina, quinoxalina, quinazolina, cinolina, ß-carbolina y derivados de ciclopentao derivados de ciclohexa, condensados con benzo, de estos radicales heteroarilo,en que el radical heteroarilo está no sustituido o está sustituido una vez, dos veces o tres veces,independientemente una de otra, con -alquilo (C1-C5), -alcoxi (C1-C5), halógeno, nitro, amino,trifluorometilo, hidroxilo, hidroxi-alquilo (C1-C4), metilendioxi, etilendioxi, formilo, acetilo, ciano,hidroxicarbonilo, aminocarbonilo o -alcoxi (C1-C4)-carbonilo, o2. un radical arilo del grupo fenilo, naftilo, 1-naftilo, 2-naftilo, bifenililo, 2-bifenililo, 3-bifenililo y 4-bifenililo,antrilo o fluorenilo, yel radical arilo está no sustituido o está sustituido una vez, dos veces o tres veces, independientementeuna de otra, con -alquilo (C1-C5), -alcoxi (C1-C5), halógeno, nitro, amino, trifluorometilo, hidroxilo, hidroxi-alquilo (C1-C4), metilendioxi, etilendioxi, formilo, acetilo, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo o -alcoxi(C1-C4)-carbonilo.