Patent AR-029381-A1 (AR)
Title: Composicion para tratamiento de los desordenes de secrecion externa, metodo que la emplea y uso de un derivado de acido graso para prepararla
IPC: A61K31/557
Filed: 2000-07-14
Abstract: Una composicion para el tratamiento de desordenes de secrecion externa y sobre todo util para el tratamiento de por lo menos una condicion seleccionada de hipolacrimacion, síndrome de ojo seco, hiposalivacion y síndrome de boca seca, que comprende como ingrediente activo un derivado de ácido graso, por ejemplo un compuesto de prostaglandina. Dicho derivado de ácido graso puede estar representado por la formula general (1) en donde: W1, W2 y W3 son átomos de carbono o de oxígeno; L, M y N son hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo inferior, hidroxialquilo (inferior), u oxo, en donde por lo menos uno de L y M es un grupo distinto de hidrogeno, y el anillo de cinco miembros puede tener al menos un enlace doble; A es -CH2OH, -COCH2OH, - COOH o su derivado funcional; B es un enlace simple, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C:::C-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2, -CH2-CH=CH-, -C:::C-CH2-, o CH2-C:::C-; Z se selecciona del grupo (a) en donde R4 y R5 son como se describen en la memoria; R1 es un residuo de hidrocarburo alifático medio-inferior no saturado o saturado divalente que es no sustituido o sustituido, tal como se describe en la memoria; y Ra es un residuo hidrocarburo alifático medio-inferior no saturado o saturado, que es no sustituido o sustituido tal como se describe en la memoria; o bien, el derivado ácido graso es el representado por la formula general (2) en donde, L y M son hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo inferior, hidroxialquilo (inferior) u oxo, en donde por lo menos uno de L y M es un grupo distinto de hidrogeno, y el anillo de cinco miembros puede tener al menos un enlace doble; A es -CH2OH, -COCH2OH, -COOH o su derivado funcional; B es un enlace simple, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C:::C-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH- CH2, -CH2-CH=CH-, -C:::C-CH2-, o CH2-C:::C-; Z se selecciona del grupo (a) en donde R4 y R5 son como se describen en la memoria; X1 y X2 son hidrogeno, alquilo inferior o halogeno; R1 es un residuo hidrocarburo alifático medio-inferior no saturado o saturado divalente que es no sustituido o sustituido tal como se describe en la memoria; R2 es un enlace simple o alquileno inferior; y R3 es alquilo inferior, alcoxilo inferior, cicloalquilo (inferior), cicloalquiloxilo (inferior), arilo, ariloxilo, heterocíclico o heterocíclicooxilo; o también, el derivado de ácido graso está representado por la formula (3) en donde: Q1 y Q2 son hidrogeno o alquilo inferior, o Q1 y Q2 se unen para formar -(CH2)n- en donde n es 1, 2 o Q, y el anillo de seis miembros puede tener por lo menos un enlace doble; A es -CH2OH, -COCH2OH, -COOH o su derivado funcional; B es un enlace simple, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C:::C-, -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2, -CH2-CH=CH-, -C:::C-CH2-, o CH2-C:::C-; Z se selecciona del grupo (a) en donde R4 y R5 son como se describen en la memoria; R1 es un residuo hidrocarburo alifático medio-inferior no saturado o saturado divalente que es no sustituido o sustituido tal como se describe en la memoria; Ra es un residuo hidrocarburo alifático medio-inferior no saturado o saturado, que es no sustituido o sustituido tal como se describe en la memoria; y el anillo de seis miembros puede poseer opcionalmente uno o más enlaces dobles y puede consistir, opcionalmente, en un sistema conjugado. La composicion puede estar en una forma para administracion oftálmica, como gotas para ojos, para administrar en la cavidad oral, o se realiza como una formula de tableta sublingual. Uso de un derivado de ácido graso como los descriptos, que se aplica para la produccion de una composicion farmacéutica para el tratamiento de desordenes de secrecion externa.