Patent SV-2016005318-A (SV)
Title: Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas
Inventor: COE JOTHAM WADSWORTH
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-11-11
Abstract: UN COMPUESTO QUE TIENE LA ESTRUCTURA: (VER FORMULA); O UNA DE SUS SALES FARMACÃ‰UTICAMENTE ACEPTABLES O UN SOLVATO FARMACÃ‰UTICAMENTE ACEPTABLE DE DICHO COMPUESTO O SAL FARMACÃ‰UTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE A Y A' SON, DE MODO INDEPENDIENTE, C O N, DONDE O PUEDE NO ESTAR SUSTITUIDO O PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON HALO O ALQUILO C1-C6; R Y R0 SE SELECCIONAN, DE MODO INDEPENDIENTE, DEL GRUPO QUE CONSISTE EN H, ALQUILO C1-C6, HIDROXI(ALQUILO C1-C6), FENIL(ALQUILO C1-C6) Y -(CH2)N-W, DONDE W ES CICLOALQUILO C3-C8, FENILO, NAFTILO, HETEROARILO DE 5 Ã“ 6 MIEMBROS O HETEROCÃ�CLICO QUE CONTIENE 1-3 Ã�TOMOS DE N, S Y/U O, -S02-R', -NHSO2-R', -NR"502-R' Y SR', DONDE R' Y R" SON, DE MODO INDEPENDIENTE, ALQUILO 01-06 0 CICLOALQUILO C3-C8, ETC.; EN DONDE CADA UNO DE DICHOS ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCÃ�CLICO, FENILO, NAFTILO O HETEROARILO PUEDE NO ESTAR SUSTITUIDO O PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON FENILO, HETEROARILO, ETC.; O R Y R0 Y EL Ã�TOMO DE N AL QUE ESTÃ�N UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCÃ�CLICO MONOCÃ�CLICO O BICÃ�CLICO QUE PUEDE NO ESTAR SUSTITUIDO O PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON (A) HALO, HIDROXI, HETEROARILO, ALQUILO C1-C8, ALCOXI C1-C6, ETC. O (B) -(CH2)N-W, DONDE W ES CICLOALQUILO C3-C8, FENILO, ETC.; R1 ES H, HALO O CIANO; R2 Y R2' SON, DE MODO INDEPENDIENTE, H, ALQUILO C1-C6, CIANO, ALCOXI C1-C6, ALQUIL C1-C6-TIO O CICLOALQUILO C3-C8, DONDE ALQUILO, ALCOXI O CICLOALQUILO ESTÃ� OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O VARIOS Ã�TOMOS DE FLÃšOR; X ES UN ENLACE, -CO-, -CONH-, -SO2-, -SONH- O -(CH2)M--; R3 ES H, ALQUILO C1-C4, FENILO, NAFTILO, HETEROARILO DE 5 Ã“ 6 MIEMBROS O HETEROCÃ�CLICO QUE CONTIENE 1-3 Ã�TOMOS DE N, UN HETEROARILO DE 5 MIEMBROS O HETEROCÃ�CLICO, ETC. O (C) 2 Ã�TOMOS DE O O S Y 0-2 Ã�TOMOS DE N; EN DONDE CADA UNO DE DICHOS FENILO, NAFTILO, HETEROARILO O 25 HETEROCÃ�CLICO ESTÃ� OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO, 1 SUSTITUYENTE -Y-R4 Y/O 1-4 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO, DE MODO INDEPENDIENTE, DE R5; SIEMPRE QUE, CUANDO X ES -CO- O -SO2-, R3 NO SEA H; Y ES UN ENLACE, -(CH2)M- U -O-; R4 ES (A) H, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, HALO, OXO, -CR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, ETC.; (B) FENILO O NAFTILO, ESTANDO DICHO FENILO Y NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1-5 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, HALO, CIANO, -CR6, -NR7R8, ETC.; O (C) UN HETEROARILO MONOCÃ�CLICO SATURADO O PARCIALMENTE INSATURADO DE 3 A 8 MIEMBROS, ETC.; R6 ES H, ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C8, ETC.; R7 Y R8 SON CADA UNO, DE MODO INDEPENDIENTE, H, ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C8 O SE TOMAN JUNTO CON EL Ã�TOMO DE NITRÃ“GENO AL QUE ESTÃ�N UNIDOS PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCÃ�CLICO SATURADO DE 4, 5 Ã“ 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1-2 5 Ã�TOMOS DE NITRÃ“GENO O 1 Ã�TOMO DE NITRÃ“GENO Y 1 Ã�TOMO DE OXÃ�GENO, DICHO ALQUILO C1-C6 ESTÃ� OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO C3-C8, HALO, ETC. Y ESTANDO DICHO ANILLO HETEROCÃ�CLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O VARIOS GRUPOS ALQUILO C1-C6 0 CICLOALQUILO C3-C8; R9 ES ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C8; Y, M Y N SON, DE MODO INDEPENDIENTE, 0, 1, 2 Ã“ 3. LA INVENCIÃ“N TAMBIÃ‰N SE REFIERE A SALES FARMACÃ‰UTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS Y SOLVATOS FARMACÃ‰UTICAMENTE ACEPTABLES; A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS; Y A LOS USOS DE TALES COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES, EN PARTICULAR ASMA Y EPOC