Patent AR-049139-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de benzamidas n - heterociclil - sustituidas como activadores de la glucoquinasa (glk), metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso como medicamento en el tratamiento de la diabetes tipo ii.
IPC: C07D285/08
Filed: 2005-06-02
Abstract: La presente se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos y al uso de esos compuestos y composiciones para la prevencion y/o tratamiento de trastornos hiper-proliferativos y enfermedades asociadas con la angiogénesis. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en la cual R1 se selecciona del grupo integrado por arilo, bencilo, y heteroarilo, donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por alquilo C1-4, donde alquilo C1-4 puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 halogenos, 0 o 1 heterociclilo, o 0 o 1 alcoxi C1-3, donde alcoxi C1-3 puede estar opcionalmente sustituido con alquilamino C1-3; alcoxi C1-3, donde alcoxi C1-3 puede estar opcionalmente sustituido con alquilamino C1-3; halogeno; trifluorometilo; trifluorometoxi; cicloalquilo C3-6; fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 halogenos; un resto de formula (2), donde X es CH2, O, S o NR1-1, y donde R1-1 es H o alquilo C1-6; nitro; ciano; alquiltio C1-3; trifluorometiltio; alquil C1-3-carbonilo; alcoxi C1-6-carbonilo; y fenoxi, donde fenoxi puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y halogeno, y donde bencilo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3; R2 se selecciona del grupo integrado por H, halogeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R3 se selecciona del grupo integrado por carboxilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos seleccionados de F, Cl, hidroxi, alcoxi C1-6, y heterociclo; cicloalquil C3-6-carbonilo; alcoxi C1-6-carbonilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos seleccionados de amino y alcoxi C1-6-carbonilo; aminocarbonilo; alquilamino C1-6-carbonilo, donde alquilamino C1-6-carbonilo puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por cicloalquilo C3-6, halogeno, amino, alquilamino C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alquiltio C1-6, alcoxi C1-6- carbonilamino, y metilsulfonilo, y donde alquilamino C1-6-carbonilo puede estar opcionalmente sustituido con 0 o 1 heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 0 o 1 alquilo C1-6, y donde alquilamino C1-6-carbonilo puede estar opcionalmente sustituido con 0 o 1 fenilo, donde fenilo puede estar opcionalmente sustituido con 0 o 1 halogeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con 0 o 1 amino, alquilamino C1-6, cicloalquilo, o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con 0 o 1 amino o alquilamino C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: a) hidroxilo, b) amino, c) alquilamino C1-6, donde alquilamino C1-6 puede estar sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por halogeno, amino, alquilamino, metoxi, metilito y metilsulfonilo, d) arilamino, donde arilamino puede estar sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y trifluorometilo, e) heterociclilo, donde heterociclilo puede estar sustituido con 0, 1 o 2 alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 puede estar sustituido con 0, 1 o 2 hidroxi, metoxi o piridilo; f) imidazolilo, g) piridilamino, h) alcoxi C1-3 opcionalmente sustituido con fluoro hasta el nivel de perfluoro, o con heterociclo, donde heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con 0 o 1 alquilo C1-6, i) alcoxi C1-3-alcoxi C2-3, y j) alcoxi C1-6-carbonilo, k) cicloalquilo C3-6, l) ciano, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por amino, alquilamino C1-6, y heterociclilo, donde heterociclilo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 alquilo C1-6, cicloalquilamino C3-6-carbonilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3, ciano, heteroarilo, donde heteroarilo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente del grupo integrado por k) alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 halogeno, 0 o 1 heterociclilo, 0 o 1 alquilamino, o 0 o 1 hidroxi o metoxi, l) halogeno, m) amino, n) alquilamino, o) alcoxi C1-6-carbonilo, y p) cicloalquilo C3-6, heteroarilcarbonilo, el cual puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente del grupo integrado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y halogeno, heterociclilo, donde heterociclilo puede estar sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente del grupo integrado por alquilo C1-6 y alcoxi C1-6-carbonilo; y R4 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halogeno; o su sal aceptable para uso farmacéutico.