Patent AR-115033-A1 (AR)
Title: Benzofurano, benzopirrol, benzotiofeno sustituidos y otros compuestos relacionados, como inhibidores del complemento
Inventor: LU PENG
IPC: C07D487/04
Filed: 2019-04-05
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, donde: el anillo A es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; el anillo B es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, o cicloalquilo; el anillo C es arilo o heteroarilo; Rᵃ, en forma independiente en cada instancia, es halógeno, ciano, hidroxi, -NH₂, -NH(Ac), -NH(alquilo), -NH(cicloalquilo), -NH(heterocicloalquilo), -NH(arilo), -NH(heteroarilo), -N(alquil)₂, -NHC(O)(alquilo), -CH(alquil)NH₂, -CH(hidroxialquil)NH₂, -CH(haloalquil)NH₂, -CH(cicloalquil)NH₂, -CH(heterocicloalquil)NH₂, -CH(aril)NH₂, -CH(heteroaril)NH₂, -CH₂NHC(O)(alquilo), -C(O)NH₂, -C(O)(alquilo), -SO₂NH₂, -SO₂(cicloalquilo), -SO₂(heterocicloalquilo), -SO₂(alquilo), -SO₂(arilo), o -SO₂(heteroarilo); o se selecciona entre el grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, alquilo, (cicloalquil)alquilo, (heterocicloalquil)alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, y haloalquilo; Rᵇ, en forma independiente en cada instancia, es halógeno, ciano, -CH₂(OCH₂CH₂)qOCH₃, -alquilen-(polietilenglicol ramificado o no ramificado), -alquilen-O-(polietilenglicol ramificado o no ramificado), o -NRʲRᵏ; o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, (hidroxi)haloalquilo, hidroxi(cicloalquil)alquilo, (cicloalquil)alquilo, (heterocicloalquil)alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, (heteroarilalcoxi)alquilo, (arilalcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, ((cicloalquil)alcoxi)alquilo, ((heterocicloalquil)alcoxi)alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -alquilen-NRʲRᵏ, tosilo, -SO₂(alquilo), -SO₂(cicloalquilo), -CO(alquilo), -CO(arilo), -CO(heteroarilo), -CO(cicloalquilo), -CO(heterocicloalquilo), -CONH(alquilo), -CONH(arilalquilo), -CONH(heteroarilalquilo), -CON(alquil)₂, -CONH(heterocicloalquilo), y -CONH(cicloalquilo); Rᶜ, en forma independiente en cada instancia, se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -NRʲRᵏ, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo; R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en -NH₂, -COOH, -CH₂COOH, -CH(NH(CO)(alquil))COOH, -CH(NH(CO)(arilalquil))COOH, -CH(NH(CO)(cicloalquil))COOH, -CH(NH(CO)(arilo sustituido cicloalquil))COOH, -CH(NH(CO)(heteroarilo sustituido cicloalquil))COOH, -CH(S(alquil))COOH, -CO(NH)CH₂(arilo sustituido o no sustituido), -CO(NH)CH₂(heteroarilo sustituido o no sustituido), -CO(NH)(arilo sustituido o no sustituido), -CO(NH)(heteroarilo sustituido o no sustituido), y -CH₂(tetrazolilo); n es 0, 1, 2, 3, ó 4; m es 0, 1, 2, 3, ó 4; p es 0, 1, 2, 3, ó 4; q es un entero entre 1 - 20; J es -C(O)-, -NH-, -CH₂-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO₂-, -N(alquilo)-, -CH(alquilo)-, -CH(cicloalquilo)-, -N((C(O)O)arilalquilo)-, -N((C(O)O)heteroarilalquilo)-, o -N(C(O)arilalquilo)-; K es -C(O)-, -NH-, -CH₂-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO₂-, -N(alquilo)-, -CH(alquilo)-, -CH(cicloalquilo)-, -N((C(O)O)arilalquilo)-, -N((C(O)O)heteroarilalquilo)-, o -N(C(O)arilalquilo)-; donde al menos uno de J y K es -C(O)-, -CH₂-, o -CH(alquilo)-; L se selecciona entre el grupo que consiste en una unión, -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CHR²-, -CF₂-, -CFR²-, -C(O)-, -C(=NRL)-, -C(=CHRL)-, -S(O)₂-, y -S(O)-; donde RL es H o alquilo; o donde RL y una instancia de Rᶜ tomados junto con los átomos participantes forman un anillo heteroarilo sustituido o no sustituido; R² es alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, o haloalquilo; Rʲ y Rᵏ son en forma independiente entre sí H o se seleccionan entre el grupo que consiste en alquilo sustituido o no sustituido, aminoalquilo, (heterocicloalquil)alquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -CO(arilo), -CO(arilalquilo), -CO(heteroarilalquilo), y -CO((heterocicloalquil)alquilo); U es N o CR³; R³ es H, halógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, o haloalquilo; V es N, CH, C(halógeno), o C(alquilo); y la configuración estereoquímica en cualquier centro quiral es R, S, o una mezcla de R y S.