Patent ES-2701020-T3 (ES)
Title: Nucleósidos azido y análogos nucleotídicos
Inventor: BEIGELMAN LEONID
IPC: A61K31/7076
Filed: 2011-09-19
Granted: 2019-02-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en mejorar o tratar una infección vírica seleccionada de una infección humana por el virus respiratorio sincitial y una infección por el virus de la gripe, en el que el compuesto de fórmula (II) tiene la estructura:**Fórmula** en la que: B1a se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que: RG2a es un alquilo C1-6 sin sustituir; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,**Fórmula** na es 0, 1 o 2; R4a es hidrógeno o hidroxi; R5a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno e hidroxi; R6a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi y -O-alquilo C1-6; R7a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sin sustituir e hidroxi; R8a es hidrógeno o metilo; R9a y R12a independientemente están ausentes o son hidrógeno; R10a está ausente o es hidrógeno; cada R11a independientemente está ausente o es hidrógeno; R13a está ausente o es hidrógeno; y R14a se selecciona del grupo que consiste en un -O-fenilo opcionalmente sustituido, un -O-naftilo opcionalmente sustituido y un -O-heteroarilo opcionalmente sustituido, y R15a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o R14a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-OC(= O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-, y R15a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o R14a es O-, hidroxi o un -O-alquilo C1-6 sin sustituir, y R15a y R5a juntos son O; R16a se selecciona del grupo que consiste en un -O-fenilo opcionalmente sustituido, un -O-naftilo opcionalmente sustituido y un -O-heteroarilo opcionalmente sustituido, y R17a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o R16a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-OC(= O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-, y R17a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o R16a es O-, hidroxi o un -O-alquilo C1-6 sin sustituir, y R17a y R5a juntos son O; y cuando un grupo se describe "opcionalmente sustituido", el grupo puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados individual e independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heteroaliciclilo, aralquilo, heteroaralquilo, (heteroaliciclil)alquilo, hidroxi alcoxi, ariloxi, acilo, mercapto, alquiltio, ariltio, ciano, halógeno, tiocarbonilo, O-carbamilo, N-carbamilo, O-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, C-amido, Namido, S-sulfonamido, N-sulfonamido, C-carboxi, C-carboxi protegido, O-carboxi, isocianato, tiocianato, isotiocianato, nitro, sililo, sulfenilo, sulfinilo, sulfonilo, haloalquilo, haloalcoxi, trihalometanosulfonilo, trihalometanosulfonamido, un amino, un grupo amino monosustituido y un grupo amino disustituido.