Patent AR-095004-A1 (AR)
Title: Morfinanos espirocíclicos y sus usos en el tratamiento del dolor
IPC: C07D471/20
Filed: 2013-12-13
Abstract: También al uso de compuestos de fórmula (1), y especialmente compuestos de fórmula (1) para tratar trastornos en la respuesta a la modulación de uno o más receptores opioides, o como intermediarios sintéticos. Ciertos compuestos son especialmente útiles para tratar el dolor. Se provee además, un método de preparación de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por tener la formula (1-A) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R¹ᵃ es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 grupos R⁶ᵃ independientemente seleccionados; o -OPG, donde PG es un grupo protector hidroxilo; R²ᵃ es (a) hidrógeno o carboxamido; o (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquenil)alquilo, (heterociclo)alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, (arilalcoxi)carbonilo, o (heteroarilalcoxi)carbonilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, alquilo, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 grupos R⁶ᵃ independientemente seleccionados; R³ᵃ es hidrógeno, hidroxi, o halo; o alcoxi, alquilamino, o dialquilamino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 grupos R⁶ᵃ independientemente seleccionados; R⁴ᵃ y R⁵ᵃ son cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidrógeno; cicloalquilo; cicloalquenilo; heterociclo; arilo; heteroarilo; alquilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, halo, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, carboxamido, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo; y un grupo protector amina; donde dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 grupos R⁶ᵃ independientemente seleccionados; cada R⁶ es independientemente seleccionado del grupo consistente de hidroxi, halo, alquilo, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, y alcoxicarbonilo; Y es C=O o CH₂; Zᵃ es C=O o CHR⁸ᵃ; donde R⁸ᵃ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, o fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R⁶ᵃ independientemente seleccionados.