Patent AR-057332-A1 (AR)
Title: Tienopiridinas, procedimientos de obtencion y composiciones farmaceuticas
Inventor: EGGENWEILER HANS-MICHAEL
Filed: 2006-05-26
Abstract: Son inhibidores de las HSP90 y pueden ser utilizados para preparar un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que la inhibicion, la regulacion y/o la modulacion de la HSP90 desempenan un papel importante. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1), en donde, Y es OH, OA, SH, SA, NH2, NHA, NAA' o NHR5; R1 es Hal, OH, OA, SH, SA, H o A; R2, R3 son en cada caso, de modo independiente entre sí, -NHCO-(X)s-Q, -CONH-(X)s-Q, -CONA-(X)s-Q, -NH(CO)NH-(X)s-Q, -NH(CO)O-(X)s-Q, -NHSO2- (X)s-Q, -SO2NH-(X)s-Q, -SO2NA-(X)s-Q, -(X)s-Q o H, en donde, en caso de que R2 (distinto) H, entonces R3 = H o Cl, o en caso de que R3 (distinto) H, entonces R2 = H o Cl; R4 es H, Hal, CN, NO2, A, OH, OA, SH, SA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CONH2, CONHA, CONAA', NH2, NHA, NAA', NHCOOA, NHCONH2, NHCONHA, SOA, SO2A, SO2NH2, SO2NHA y/o SO2NAA', dos radicales adyacentes, seleccionados del grupo R1, R2, R3, R4 también son juntos metilendioxi o etilendioxi; R5 es -(CH2)o-Het1, -(CH2)o-NH2, -(CH2)o- NHA o -(CH2)o-NA2; A, A' son en cada caso, de modo independiente entre sí, alquilo C1-10 no ramificado o ramificado, en donde 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl y/o Br; Alk o alquilo cíclico con C3-7; A y A' también son juntos una cadena alquileno con 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, SO, SO2, NH, NA y/o N-COOA; Alk es alquileno C2-6; X es alquileno C1-10 o alquenileno C2-10 no ramificado o ramificado no sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, Ar, OAr, COOH, COOA, CHO, C(=O)A, C(=O)Ar, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA', SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', OCONH2, OCONHA, OCONAA', NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NHCONHA, NACONHA, NHCONAA', NACONAA' y/u =O, en donde también uno, dos o tres grupos C pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, NHCO, NACO, CONH, CONA, SO2NH, SO2NA, NHSO2, NASO2 y/o por grupos NH; Q es H, Carb, Ar o Het; Carb es cicloalquilo C3-7 o cicloalquenilo C3-7 no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, (CH2)nAr', (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA', SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', OCONH2, OCONHA, OCONAA', NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NHCONHA, NACONHA, NHCONAA' y/o NACONAA'; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri- tetra- o pentasustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, (CH2)nAr', (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA', SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', OCONH2, OCONHA, OCONAA', NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NHCONHA, NACONHA, NHCONAA', NACONAA', NHCO(CH2)nNH2 y/u -O-(CH2)o-Het1; Ar' es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, (CH2)nfenilo, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA', SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', OCONH2, OCONHA, OCONAA', NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NHCONHA, NACONHA, NHCONAA' y/o NACONAA'; Het es un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con A, OA, OH, SH, SA, Hal, NO2, CN, (CH2)nAr', (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, CHO, COA, SO2A, CONH2, SO2NH2, CONHA, CONAA', SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', OCONH2, OCONHA, OCONAA', NHCOA, NHCOOA, NACOOA, NHSO2OA, NASO2OA, NHCONH2, NACONH2, NHCONHA, NACONHA, NHCONAA', NACONAA', SO2A, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo); Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 2 átomos de N y/u O, que puede estar mono- o disustituido con A, OA, OH, Hal y/o =O (oxígeno del carbonilo); Hal es F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2, 3 o 4; o es 1, 2, 3 o 4; s 0 o 1; así como sus derivados, sales, solvatos, tautomeros y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.