Patent AR-031251-A1 (AR)
Title: Derivado de pirimidina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso en la fabricacion de un medicamento y proceso de preparacion
Inventor: HEATON DAVID
IPC: A61K31/505
Filed: 2001-07-11
Abstract: Derivado de pirimidina de formula (1) donde R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, C1-6alquilo, C2-6alquenilo o C2-6alquinilo; p es 0-4; donde los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes: R2 es sulfamoilo o un grupo B-E; q es 0-2; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y donde p + q = 1-5; R3 es hidrogeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo o C3-8cicloalquilo; donde R3 puede ser opcionalmente sustituido en un carbono por uno o más M; R4 es C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-8cicloalquilo o heterociclilo; donde R4 puede ser opcionalmente sustituido por uno o más M; donde si dicho heterociclilo contiene una porcion ûNH- dicho nitrogeno puede ser opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre Z; o R3 y R4 junto con el nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido en un carbono por uno o más M; donde si dicho anillo heterocíclico contiene una porcion ûNH- dicho nitrogeno puede ser opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre Q; B se selecciona entre C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquilC1-6alquilo, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilC1-6alquilo o (grupo heterocíclico)C1-6alquilo; donde B puede ser opcionalmente sustituido en un carbono por uno o más D; y donde si dicho grupo heterocíclico contiene una porcion ûNH- dicho nitrogeno puede ser opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre G; E es ûC(O)-, N(Ra)C(O)-, -C(O)N(Ra)-, -S(O)r-, -SO2N(Ra)- o ûN(Ra)SO2-; donde R3 es hidrogeno o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más D y r es 1-2; D se selecciona independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoilo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N,N-((C1-6alquil)2amino, C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)2carbamoilo, C1-6alquilS(O)a, donde a es entre 0 y 2, C1-8alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoilo y N,N-(C1-6alquil)2sulfamoilo; donde D puede ser opcionalmente sustituido en un carbono por uno o más V; M se selecciona independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoilo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N,N-(C1-6alquil)2amino, C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)2carbamoilo, C1-6alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6alquil)2sulfamoilo, C3-8cicloalquilo, fenilo o un grupo heterocíclico; donde M puede ser opcionalmente sustituido en un carbono por uno o más P; y donde si dicho grupo heterocíclico contiene una porcion û NH - dicho nitrogeno puede ser opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre T; P, S y V se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsufinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; y G, Q, T y Z se seleccionan independientemente entre C1-4alquilo, C1-4alcanoilo, C1-4alquilsulfonilo, C1-4alcoxicarbonilo, carbamoilo, N-(C1-4alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4alquil)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo, y fenilsulfonilo donde G, Q y T pueden ser independientemente opcionalmente sustituido en un carbono por uno o más X; o una sal aceptable para uso farmacéutico o un éster hidrolizable in vivo del mismo. También se describen procesos para su elaboracion y su uso como medicamentos para producir un efecto de inhibicion del ciclo celular (anti-proliferacion celular) en un animal de sangre caliente, por ejemplo el ser humano.