Patent AR-087211-A1 (AR)
Title: ANTAGONISTAS DE CRTh2
Inventor: LOZOYA TORIBIO MARIA ESTRELLA
IPC: A61K31/416
Filed: 2012-07-17
Abstract: La presente se refiere a compuestos de fórmula (1), al procedimiento para preparar tales compuestos, a su uso en el tratamiento de estado patológico o enfermedad susceptible de mejorar por actividad antagonista de CRTh2, y una composición farmacéutica útil en enfermedades respiratorias alérgicas y cardiovasculares.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, N óxido, estereoisómero o derivado deuterado del mismo, donde: o bien X representa un átomo de nitrógeno, Z representa un átomo de carbono e Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR9; o X representa un átomo de carbono, Z representa un átomo de nitrógeno e Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR9; R1 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4; cada uno de R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo haloalquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo -CN, un grupo -OH, un grupo ORa, un grupo -CO2H, un grupo CO2Ra, un grupo SRa, y un grupo SO2Ra; G se selecciona del grupo que consiste en un grupo fenilo y un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene N, en donde los grupos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo -CHF2, un grupo -CF3, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo -OH, un grupo ORa, un grupo -SRa y un grupo SO2Ra; R6 se selecciona del grupo que consiste en un grupo -N(R7)C(O)R8, un grupo -N(R7)SO2R8 un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en un grupo triazolilo, un grupo isoxazolilo, un grupo pirazolilo y un grupo oxazolilo, en donde el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo -CF3, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo bencilo, un grupo fenilo, un grupo hidroxi y un grupo carboxi; R7 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4 un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo haloalquilo lineal o ramificado C1-4 y un grupo bencilo; R8 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, un grupo -CF3, un grupo alcoxi lineal o ramificado C1-4, un grupo alquil C1-4-grupo alcoxi C1-4, un grupo (CH2)nNRbRc, un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, S y O, un grupo -(CH2)n-fenilo, un grupo -(CH2)n-(heteroarilo de 5 a 6 miembros) que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, S y O, en donde los grupos fenilo, heteroarilo y heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo acilo y un grupo alcoxi lineal o ramificado C1-4; R9 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo -CF3, un grupo cicloalquilo C3-7 y un átomo de halógeno; Ra se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo haloalquilo lineal o ramificado C1-4 y un grupo cicloalquilo C3-7; Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, S y O, un grupo alquil C1-4 fenilo y un grupo alquil C1-4 heteroarilo de 5 a 6 miembros; o Rb y Rc junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico de 3 a 7 miembros que contiene N, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4 y un grupo alcoxi lineal o ramificado C1-4; y n es un número entero seleccionado de 0 a 2.