Patent AR-104685-A1 (AR)
Title: Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa
Inventor: NICOLAS S GEORGE
IPC: C07D417/14
Filed: 2016-05-17
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de amida heterocíclica caracterizado porque tiene la formula (1) en donde: R¹ es alcoxi C₁₋₄-CH₂-, fenil-alcoxi C₁₋₄-CH₂-, o un grupo alquilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₄, sustituido o insustituido, o un grupo heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido o insustituido, opcionalmente sustituido además con halógeno o alquilo C₁₋₄, en donde dicho grupo alquilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquil C₃₋₆-alquil-, o heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido, está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxilo, ((benciloxi)carbonil)amino, ciano, halógeno, alquilo C₁₋₄, halo-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, alquil C₁₋₄-CO-, ciano-alquil C₁₋₄-CO-, alcoxi C₁₋₄-alquil C₁₋₄-CO-, alcoxi C₁₋₄-CO-, alquil C₁₋₄-NHCO-, (alquil C₁₋₄)(alquil C₁₋₄)NCO-, halo-alquil C₁₋₄-CO-, cicloalquil C₃₋₆-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₆-alquil C₁₋₄-CO- opcionalmente sustituido, fenil-CO- opcionalmente sustituido, fenil-SO₂- opcionalmente sustituido, fenil-alquil C₁₋₄-CO- opcionalmente sustituido, heteroaril-CO- de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido, y heteroaril-CO- de 9 - 10 miembros opcionalmente sustituido, en donde dicho cicloalquil C₃₋₆-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₆-alquil C₁₋₄-CO- opcionalmente sustituido, fenil-CO- opcionalmente sustituido, fenil-SO₂- opcionalmente sustituido, fenil-alquil C₁₋₄-CO- opcionalmente sustituido, heteroaril-CO- de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido, o heteroaril-CO- de 9 - 10 miembros opcionalmente sustituido, está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, alquil C₁₋₄-CO-, halo-alquilo C₁₋₄, halo-alquil C₁₋₄-CO-, cicloalquilo C₃₋₆ y heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros; o dicho grupo alquinilo C₂₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros, sustituido, está sustituido con un grupo fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros o heteroarilo de 9 miembros, opcionalmente sustituido, en donde dicho grupo fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros o heteroarilo de 9 miembros está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₄-CO-, halo-alquilo C₁₋₄, y halo-alquil C₁₋₄-CO-; R² es un grupo fenilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros que contiene oxígeno, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heteroarilo de 9 miembros, arilo carbocíclico de 9 - 10 miembros, o arilo heterocíclico de 9 - 10 miembros, sustituido o insustituido, en donde dicho grupo fenilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heteroarilo de 9 miembros, arilo carbocíclico de 9 - 10 miembros, o arilo heterocíclico de 9 - 10 miembros, sustituido, está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₄, halo-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halo-alcoxi C₁₋₄, y ciano; R³ es H o halógeno; o una sal del mismo, con la condición de que el compuesto no es ciclohexil(5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona.