baber/WOPTO huggingface dataset:
Patent MA-43103-B1 (MA)
Title: Peptides macrocycliques contre acetinobacter baumannii
Inventor: HILPERT HANS
IPC: C07K5/02
Filed: 2016-10-24
Abstract: La présente invention concerne des composés représentés par la formule (i) dans laquelle , x 1 à x8 et r1 à r8 ont la signification indiquée dans la description, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. La présente invention concerne également la fabrication des composés de formule (i), des compositions pharmaceutiques les comprenant et leur utilisation comme médicaments pour le traitement de maladies et d'infections causée par acinetobacter baumannii .
Patent MA-50391-B1 (MA)
Title: Composés d' imidazo[4,5-b]pyridine et compositions pharmaceutiques les contenant destinés à traiter les troubles inflammatoires
Inventor: AMANTINI DAVID
IPC: A61K31/437
Filed: 2018-10-11
Abstract: La présente invention concerne des composés de formule i : (formule i) dans laquelle r1, l1, r2, l2, r3, cy et l'indice n sont tels que définis dans la description. La présente invention concerne des composés, des procédés de production de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques les comprenant et des méthodes de traitement les utilisant, pour la prophylaxie et/ou le traitement de maladies allergiques, de maladies inflammatoires, de maladies métaboliques, de maladies auto-inflammatoires, de maladies auto-immunes, de maladies prolifératives, d'un rejet de greffe, de maladies impliquant une insuffisance du renouvellement du cartilage, de malformations congénitales du cartilage, et/ou de maladies associées à une hypersécrétion d'ifna, il12 et/ou il23 par administration du composé selon l'invention.
Patent CS-211050-B1 (CS)
Inventor: MOC JAN
IPC: B66B1/26
Filed: 1980-02-26
Abstract: Vynález se týká omezovače rychlosti
pro výtahy, u něhož se řeší zařízení, kterým
je možno zkontrolovat jeho správné seřízení
na namontovaném výtahu.
Podstata vynálezu spočívá v tom, že
odstředivá závaží mají narážky, proti kterým
jsou umístěny kladky na pákách, jejichž
výkyv je omezen narážkami. Kontrola seřízení
se provádí tím způsobem, že se ručně
nadzvedne páka s kladkou na horní narážku
a správné seřízení je signalizováno při
jízdě výtahu dotykem narážek odstředivých
závaží na kladku.
Patent CS-245983-B1 (CS)
Inventor: BRANDEJS JOSEF
IPC: B60K15/05
Filed: 1985-03-14
Abstract: Účelem řešení je vytvoření uzávěru plnicího hrdla palivové nádrže charakterizovaného konstrukční jednoduchostí,, možnosti snadného upevnění a odnímání z plnicího hrdla a účinným těsněním, zamezujícím unikání paliva. Uvedeného cíle je dosaženo tím způsobem, že válcové těleso uzávěru má na koncové části, protilehlé víčku, vytvořen radiální otvor, ve kterém js:>u suvně uloženy dvě západkyt opatřené vybráním, do něhož zasahuje zebro zámkové vložky a rozpínané pružinami radiálně vně a před čelní plochou této koncové části je situována těsnicí destička, opatřena středícími vodítky a přitlačována pružinami do záběru s těsněnou plochou. Řešení lze využít u palivových nádrží nebo jiných zásobníků pro tekuté látky jako například u osobních a nákladních automobilů, traktorů, motocyklů a podobně.
Patent CS-272395-B1 (CS)
Inventor: MACH OTAKAR RNDR CSC
IPC: G01N33/50
Filed: 1988-04-14
Abstract: Řešení se týká konjugátu jako vnitřního
standardu u imunochemických souprav,
který je představován neinfekčními konjugáty
imunoglobulinů lidského nebo zvířecího
původu. Tyto konjugáty nahrazují
pozitivní lidská séra při laboratorním
vyšetřování přítomnosti protilátek v lidském
séru, zejména při průkazu protilátek
proti virům HIV, žloutenky nebo viru Epsteina
a Baarové EBV.'
Patent CS-251323-B1 (CS)
Inventor: BURES STANISLAV
IPC: G01M3/02
Filed: 1984-04-18
Abstract: Řešení se týká zařízení pro kontrolu nepropustnosti
dutých součástí tlakovou kapalinou,
utěsňováni jejich mikroporů, konzervaci
a vyřazování neutěsněných součástí,
které je opatřeno vanou, upínacím mechanismem
a ústrojím pro měření změny objemu
kapaliny ve zkoušené duté součásti. Podstat
ta zařízení spočívá v tom, že vana je opatřena
na dně vedením, v němž je pohyblivě
uložen stůl, na„kterém je upravena výměnná
čelist s alespoň jedním vybráním pro uložení
zkoušené duté součásti do vany pod hladinu
kapaliny. Nad touto výměnnou čelistí
je upraven jednak zásobník zkoušených dutých
součástí, jednak upínací mechanismus
pro upínání zkoušené duté součásti ve „výměnné
čelisti, který je tvořen alespoň jednou
upínací sekcí, jejíž první pohyblivá
zátka pro uzavření zkoušené duté součásti
je spojena přes potrubí s tlakovým čidlem
pro měření okamžitého tlaku v dutině zkoušené
duté součásti a jejíž druhá pohyblivá
zátka pro uzavření zkoušené duté součásti
je spojena s kontrolním multiplikátorem
pro určení úniku kapaliny z prostoru zkoušené
duté součásti, a„jednak třídicí zařízení,
opatřené alespoň jedním vynášecím
závěsem.
Zařízení pro kontrolu nepropustnosti dutých
součástí je určeno zejména pro kontrolu fitinků,
tj. tvarovek pro potrubí a součásti
spojů potrubí ze závitových trubek, jakož
i armatur pro potrubí, tj. zejména skříní
ventilů, šoupátek, kohoutů, regulátorů,
odváděčů, odkalovačů, vzdušníků apod., přičemž
současně zajištuje jejich impregnaci
a konzervaci.
Patent CS-254061-B1 (CS)
Inventor: DRKAL FRANTISEK
IPC: F24F13/06
Filed: 1985-05-16
Abstract: Velkoplošné výúst pro přívod větracího
vzduchu sestává z nejméně jedné kazety,
která je umístěna na základní desce
kolem středního rozváděcího vzduchovodu,
opatřeného horní krycí deskou. Kazety jsou
spojené navzájem z vnější strany krycími
lištami a kloubovými spoji. Kazety sestávají
ze základního rámu, který je opatřen
pletivem a k němuž je rozebíratelně připevněn
krycí rámeček s dalšíip pletivem
a zde takto vytvořený vnitřní prostor
je vyplněn porézním materiálem. Střední
rozváděči vzduchovod může být opatřen
bočními krycími deskami. Při použití jedné
kazety jsou zbývající stěny výústě
vytvořeny jako díl z neporézního materiálu.
Velkoplošná výúst pro přívod větracího
vzduchu je využitelné především pro
přívod větracího vzduchu do průmyslových,
zemědělských, administrativních, obchodních
i obytných objektů.
Patent CS-262023-B1 (CS)
Inventor: POTUCEK VLADIMIR ING
IPC: H02M1/08
Filed: 1987-05-26
Abstract: Heáení se týká ochrany vysokonapétových
pulsních měničů proti náhodným impulsům
přivedeným na řídicí elektrody hlavních
tyristoru v době komutace, které zapříčiňují
grohoření pulsního měniče.
Podstatou řešení je elektronický obvod,
jímž je v nastaveném časovém intervalu v
době komutace dosaženo uzemnění koncového
zesilovače řídicích impulsů^hlavních
tyristorů. Výstup proudového čidla je
pres filtrační člen spojen s prvním vstupem
spínacího členu, du jehož druhého
vstupu Je zapojen vystup oddělovacího členu,
jehož napájecí vstup, připojen,.',k pomocnému
napájecímu zdroji je zároveň spojen
s Jedním ze vstupů stávajících regulačních
obvodů pulsního měniče. Výstup spínacího
členu jc spojen s druhým vstupem
koncového zesilovače řídicích impulsů
hlavních tyristorů, který je galvanicky
oddělen od regulační i silové části pulsního
měniče. Zapojení lze využít u pulsních
měničů pro stejnosměrné výkonové zátěže,
například trakční motory kolejových vozidel.
Patent CS-226356-B1 (CS)
Inventor: BERGTER HERMANN DIPL ING
IPC: B28B7/04
Filed: 1980-06-11
Abstract: Vynález ae týká zařízení pro fixaci
okrajových bednění u den rozevíracícb
tvárnic při současném těsném zavření
švu mezi okrajovým bedněním a dnem rozevírací
tvárnice. Sestává se především z
upínacího elementu, otočného mechanismu
a podpěrného ústrojí.
Upínací element je pod dnem rozevírací
tvárnice závěsem spojen s otočným
mechanismem, který je pevně připojen u
okrajového bedněni. Při zavřené tvárnici
těsně přitahuje okrajové bednění ke dnu
rozevírací tvárnice. Vzhledem k předběžnému
napínání přítlačných pružin, které
jsou umístěny v upínacím elementu na
táhle, se napínací tlak okrajového bednění
ke dnu rozevírací tvárnice uchovává
do otevření tvárnice. Fixace okrajového
bednění^pro odolnost proti vibracím se
uskutečňuje prostřednictvím podpěry
u otočného mechanismu, který se po zavření
tvárnice vertikálně opírá o podpěrný
element. Prostřednictvím elementu
je podpěra chráněna před horizontálním
posunem.
Přednosti vynálezu spočívají ve vysakém
stupni mechanisace pracovních postupů '
uzavírání a odbednění, ekonomie pracovního
času a v odstranění těžké fyzické
námahy.
Patent CS-229978-B1 (CS)
Inventor: METKE MARIAN
IPC: F23N1/02
Filed: 1982-06-11
Abstract: Ůčelom vynálezu je regálácia optimálnej
spotřeby vykurovacieho média v priemyselných
peciacb, čím sa dosiahne zníženie jeho
spotřeby a zvýšenie energetickej účinnosti
pece. Uvedeného účelu sa dosiahne
zapojením na reguláciu optimálnej spotřeby
vykurovacieho media v priemyselnej peci
podlá obecne konvexnej závislosti množstva
vykurovacieho média na tlaku v spalovacom
priestore priemyselnej pece, najma
pyrolyznej pece, při ktorom má vykurovacie
médium přídavná reguláciu množstva
od regulátoru teploty, napojeného na snímač
teploty.
Podstatou vynálezu je, že obsahuje,
optimalizačnú jednotku, vybavenú pamatovým
členom, pričom na vstup optimalizačnej
jednotky je napojený merač množstva vyrurovacíeho
média na přívode tohto vykurovacieho
média do priemyselnej pece ako aj
snímač tlaku v spalovacom priestore priemyselnej
pece, zatial čo výstup optimalizačnej
jednotky je napojený na regulátor
tlaku, ktorý je Sálej napojený na ovladač
množstva oxidačného média.
Patent CS-213644-B1 (CS)
Inventor: HADRAVA JOSEF
IPC: E21F11/00
Filed: 1978-07-10
Abstract: Příchodní ohodba k důlnímu skladu Výbušnin má nejen funkci komunikační, nýbrž i ochrannou. Má ae v ní ztlumit tlaková vlna vzniklá případným výbuohem ve skladu. Podstatou vynálezu je náhrada dosud běžných pravoúhlých zálomů příchozí chodby sérií tlumicíoh olon, které V úseku mezi hrázovými dveřmi a skladem výbušnin člení příchodní chodbu na několik expanzních prostor. Možná oblast využití : pouze hornictví. Charakteristický obrázek : č.l
Patent CS-235440-B1 (CS)
Inventor: KULHANEK MILOS
IPC: C12P19/02
Filed: 1983-06-29
Abstract: Způsob přípravy nového monosacharidu,
4-deoxy-4-fluor-D-fruktozy, který byl získán
fermentační dehydrogenací 3-deoxy-3-fluor-
-D-mennitolu kmenem Gluconobacter oxydans.
Jeho struktura byle potvrzena elementární
analýzou a protonovou magnetickou resonancí.
Získaný fluorovaný monosacharid je cenná
sloučenina pro studium metabolismu cukrů a
potenciální inhibitor invertasy
Patent CS-249852-B1 (CS)
Inventor: BOHUS VOJTECH
IPC: F16H9/24
Filed: 1984-06-27
Abstract: Riešenie sa týká zariadenia zabezpečujúceho
plynulý rozběh a plynulé zastavenie
premiesťujúcich sa častí strojov, ako .například
sú .pojezdové mosty, dopravníky a pod.
a rieši problém zjednodušenia příslušného
zariadenia pri jeho využitelnosti pre l'ubovol'ne
dlhé pojazdy.
Podstatou riešenia je použitie dvoch mechanicky
přepojených elektromotorov so
vzájomným prevodom do pomala a společným
prevodom na poháňanú časť příslušného
mechanizmu.
Patent CS-250175-B1 (CS)
Inventor: JIRA MIROSLAV
IPC: C10B49/02
Filed: 1984-06-27
Abstract: Řešení se týká výroby svítiplynu a
topných.,plynů na bázi generátorového plynu
ze zplyňování ropných či dehtových zbytků
parciální oxidací kyslíkem a vodní parou,
který se předčistí o sobě známým způsobem
a mísí s odpadními plyny z chemické nebo/a
petrochemické nebo/a rafinérské výroby,
případně i g generátorovým plynem z tlakového
zplynování uhlí nebo/a zemním plynem
a suěí.
Patent CS-236113-B1 (CS)
Inventor: CHUTNY BOHUMIL
IPC: C07C39/15
Filed: 1983-08-04
Abstract: Vynález se týká způsobu připravy bifenyldiolů,
zejména 3,3',5, 5 - tetraalkylbifenyl-2,2'-
diolů nebo 3,3', 5,5'- tetraalkylbifenyl-
4,4'- diolů.
Způsob přípravy alkylových bifenyldiolů
podle vynálezu spočívá v tom, že se na
2, 4- nebo 2,6 - dialkylfenoly vzorce I a
tt2
I II
1 P
kde R a R dsou stejné nebo různé alkyly
s 1 až 6 uhlíkovými atomy v nealkylujicim
rozpouštědle působí ionizujícím zářením.
Bifenyldioly jsou účinné antioxidanty pro
uhlovodíkové substráty. Jejich výhodou je
snížená těkavost, což umožňuje jejich použití
při vyšších teplotách.
Patent CS-202173-B1 (CS)
Inventor: ANDRLE STANISLAV
IPC: F28F9/06
Filed: 1977-09-12
Abstract: Vynález se týká zařízení na upevnění
a těsnění trubkových topných těles
kruhového, polokruhového, tříhranného a
plochooválného tvaru, používaný* k ohřevu
kapalin, nebo plynů a vkládaných z
vnitřního prostoru do nádob a potrubí
Účelem vynálezu je nahradit dosud
používané plné příruby vyráběné z nekorodujících
materiálů, pomocí kterých se
so značnou pracností upevňují topná tělesa
Dosáhne se toho tím, že na topném
tělese jsou vytvořeny drážky, do kterých
je navlečena opěrka, kterou prochází
stahovací šroub opírající se koncem o
položku uloženou na vnčjěí stx-aně dna
nádoby z johož vnitřní strany je na topném
tělese navlečeno těsnění, k němuž
přiléhá dosedací destička pevně spojená
s topným tělesem.
Patent CS-232417-B1 (CS)
Inventor: HUGO JAN
IPC: A61B1/24
Filed: 1981-10-14
Abstract: Pomůcka pro udržení průchodnosti dýchacích
cest u bezvědomého < je tvořene pružinou
tveru otevřeného oválu nebo spirály, která
je na konkávní straně uprostřed avé délky
a na obou koncích opatřena měkkými podložkami
2. Pružina 3 ae střední podložkou 1
se opře o horní čelist nebo nos, popř. lícní
kosti a koncová podložky 2 se zaklesnou
za dolní čelist.
Pružina 3 vyvine tah předsunující dolní
čelist.
Patent CS-262753-B1 (CS)
Inventor: MASLONKA FRANTISEK ING
IPC: G01N25/52
Filed: 1986-11-22
Abstract: Přístroj
na
stanovenie
teploty
vzplanutia
pre
množstvo
vzorky
do
10
g
pozostávajú
­
ci
z
kovového
vyhrievaného
alebo
chlade-
ného
bloku
v
střede
s
komórkou
do-
ktorej
sa
zasúva
téglik
so
vzorkou.
V
explóznom
priestoru
sú
v
horizontálnej
rovině
proti
se
­
be
uložené
vysokonapáťové
iskriste
najme
­
nej
jeden
teplotu
indikujúci
termočiánok,
situované
vo
vybraní
vo
vrchnej
časti
blo
­
ku
nad
hladinou
vzorky
a
na
dne
výbucho-
vej
komůrky
je
umiestnený
termočiánok
na
indikáciu
teploty
vzorky.
Explózny
priestor
je
uzavretý
skleněnou
doštičkou,
nad
kto-
rou
je
umiestnená
fotobuňka
indikujúca
zapálenie
vzorky.
Patent CS-234394-B1 (CS)
Inventor: VALENTA PETR
IPC: G01D5/244
Filed: 1983-11-22
Abstract: Řešení se týká způsobu omezení pulsací
výstupního signálu. Výstupní signál se
vede do dvou vštví. V první vštvi se zesílí
stejnosmšrná i střídavá složka výstupního
signálu a současně se otáčí fáze signálu
o 180°. Ve druhá vštvi se zesílí pouze
střídavá složka signálu, která má frekvenci
vyšší, než je určitá zvolená mez. Potom
se signály z obou vštví sečtou. Protože
střídavá složky signálů z obou vštví odpovídající
pulsacím jsou amplitudově i frekvenčně
shodné a současně jsou v protifázi,
pulsace se vyruší.
Patent CS-259571-B1 (CS)
Inventor: GROSSMANN EDUARD
IPC: C07D519/04
Filed: 1986-12-04
Abstract: Očelom riešenia je izolácia nového bisíndolového
alkaloidu vinkarubínu zo zmesi
alltaloidov produkovaných rastlinou Vinca
minor L. po oddělení vinkamínu. Uvedený
účel sa dosiahne extrakciou zmesi alkaloidov
nízkopolárnym rozpúšťadlom, protiprúdnou
extrakciou zvyšku v systéme benzén—
—butanol—kyselina mravčia—tlmivý roztok
o pH 3,5 a chromatografickým přečištěním
surového vinkarubínu na oxide hlinitom.
Pri testoch na buňky leukémie P-388 vinkarubín
preukázal potenciálně protinádorové
účinky a preto bude mať použitie vo farmaceutlckom
priemysle.
Patent CS-229226-B1 (CS)
Inventor: SMID ZDENEK ING
IPC: B01D29/01
Filed: 1982-12-21
Abstract: Účelem vynálezu je dosažení vyšáí
odlučivosti a prodloužení životnosti
filtrační náplně vložek u vložkových
filtrů pro filtraci oběhového vzduchu
u větracích a klimatizačních zařízení
v provozech s výskytem prachu, zejména
textilního.
Uvedeného účinku se dosáhne sloučením
sítové plochy a vrstvy filtrační náplně
v jeden celek - filtrační vložkou.
Usazená prachová vrstva se musí ze sítové
plochy pravidelně odstraňovat průmyslovým
vysavačem, jehož podtlak působí sacím
účinkem regenerativně též do vrstvy filtrační
náplně, která si takto zachová
svoje původní funkční vlastnosti po dlouhou
dobu provozu.
Patent CS-247818-B1 (CS)
Inventor: PRACNY DUSAN
IPC: G01R19/165
Filed: 1984-12-10
Abstract: Zapojení se týká oboru elektrických měřicích
přístrojů a řeší technický problém
indikace krajních mezí napájecího napětí,
které jsou signalizovány na LCD vždy, když
úroveň napájecího napětí nezaručuje správnou
činnost přístroje.
Podstata spočívá v tom, že potřebné napětí
pro vybuzení segmentu napětí budicího
společnou elektrodu LCD a připojovaného na
zmíněný segment pomocí dvou paralelně zapojených
spínačů, z nichž jeden je ovládán obvodem
indikujícím spodní mez, druhý obvodem
indikujícím horní mez napájecího napětí.
Zapojení je možné využít nejen v oboru
měřicích přístrojů se zobrazením LCD, ale
po úpravě dané použitým indikačním prvkem
i u všech elektrických přístrojů a zařízení,
kde je pro jejich správnou činnost nutná
informace o tom, že proměnné napájecí napětí
je v povolených mezích.
Patent CS-244781-B1 (CS)
Inventor: PASTALKA KAREL
IPC: C07J9/00
Filed: 1984-12-13
Abstract: Způsob přípravy benzoanu
cholesterolu, který je meziproduktem
pro přípravu velmi účinného antirachitického
preparátu vitaminu D3>
Podstata vynálezu spočívá, v tom, že
benzoylace benzovlchloridem je prováděna
za přítomnosti některé pyridinové
báze v prostředí aromatického
rozpoštědla jako toluenu a/nebo xylenů.
Reakční směs se po ukončení reakce
ochladí a po vyprání se roztok
benzoanu cholesterolu zahustí
vakuovou nebo atmosférickou destilací.
Nakonec se benzoan cholesterolu
sráží nejprve smícháním s acetonem
a potom ochlazením.
Patent DK-169175-B1 (DK)
Inventor: COLAMUSSI ARTURO
IPC: A23G7/00
Filed: 1988-07-22
Granted: 1994-09-05
Abstract: An apparatus for the ordered arrangement and creation of a feed stock in boxing plants for cones and/or conoids (12), for positioning after first conveyors (13) which feed a stream of individual cones (12) one after another, comprising a means for splitting (15) in two the stream of cones (12) flowing from the first conveyors (13) towards second conveyors (16) which follow said splitting means (15), an escapement mechanism (18) disposed at the other end of the second conveyors (16) and a pusher and positioning unit (20) for transferring the cones (12) towards containing means (19), to provide good accumulation of cones (12) and their regular downstream feed.
Patent DK-174702-B1 (DK)
Inventor: FU CHERNG-CHYI ROGER
IPC: A61K9/08
Filed: 1988-09-09
Granted: 2003-09-29
Abstract: Stable, clear, antimicrobially effective, ophthalmic formulations include an ophthalmologically effective amount of a drug, especially a -COOH group-containing drug or a NSAID, and a preservative system formed of a quaternary ammonium preservative and a nonionic surfactant, all in an aqueous vehicle. These formulations are useful for treating diseases that are either caused by, associated with or accompanied by inflammatory processes, including, among others, glaucoma, cystoid macular edema, uveitis, diabetic retinopathy, and conjunctivitis, or any trauma caused by eye surgery or eye injury.
Patent FI-104095-B1 (FI)
Inventor: SITGES MENENDEZ FRANCISCO JAVI
IPC: C25C7/08
Filed: 1994-06-01
Granted: 1999-11-15
Abstract: A cathode for the electrolytic deposition of non-ferrous metals, consisting of a plate (1) which, starting from one at least one of its vertical edges, is provided on both sides with coinciding zones (5) of dielectric material situated at the height of impingement of a number of penetrators which cause the upper edge of the deposited layers of zinc to detach. The plate (1) is provided with a slot (7), coinciding with said regions of dielectric material, which is occupied by a flat piece (5) of dielectric material, equal in thickness to the plate (1) and with surfaces which are flat and coplanar with those of said plate (1). The piece (5) and the slot (7) are provided with means of preventing the movement of said piece in any direction. <IMAGE>   <IMAGE>
Patent IE-48243-B1 (IE)
Title: Fat blend suitable for refrigerator-type margarines and low fat spreads
IPC: A23D7/015
Filed: 1979-08-08
Abstract: The invention is concerned with a fat blend that is suitable for the preparation of refrigerator-type margarines and low fat spreads. The fat blend contains at least 35% by weight of a randomly interesterified mixture of 20-80 parts by weight of an oil liquid at refrigerator temperature and 80-20 parts by weight of an oil that is rich in lauric acid residues. Preferably the fat blend contains up to 80% of said interesterified mixture. Furthermore, oils liquid at refrigerator temperature, oils of a melting point of 20 DEG -35 DEG C., e.g. 20-50%, and fats of a melting point of 40 DEG -45 DEG C., e.g. 5-20%, may be present.
Patent IE-65571-B1 (IE)
Title: Unsaturated aminodicarboxylic acid derivatives
Inventor: ALLGEIER HANS
IPC: A61K31/66
Filed: 1990-04-06
Abstract: Unsaturated aminodicarboxylic acid derivatives of formula (I) <IMAGE> in which A represents a divalent aliphatic hydrocarbon radical with 2 carbon atoms and R1 and R2 independently of each other represent free or esterified carboxyl groups, and their salts possess an outstanding and selective antagonistic effect on excitatorial amino acid receptors sensitive to N-methyl-D-aspartic acid. They are prepared for example by converting Z3 in a compound of formula II <IMAGE> in which Z1 and Z2 stand for optionally protected hydroxyl and Z3 represents protected amino, into amino and, if present, protected hydroxyl Z1 and/or Z2 into hydroxy, and if desired converting one compound obtained into another compound of formula I, an isomeric mixture obtainable using this method being separated into the components and the particular preferred isomer being separated out and/or a free compound obtainable using this method being converted into a salt or a salt obtainable using this method being converted into the free compound.
Patent IE-41561-B1 (IE)
Title: Enzymatic deacylation of benzyl- and phenoxymethylpenicillin tetrazoles
IPC: C12N9/84
Filed: 1975-06-17
Abstract: 1481760 Deacylating penicillin tetrazoles PFIZER Inc 4 Dec 1975 [4 Dec 1974] 49896/75 Heading C2C A process for deacylating a penicillin tetrazole having the formula or a salt thereof wherein R 1 is the acyl group of a phenylacetic or phenoxyacetic acid, R 3 is a hydrogen atom, a trialkylsilyl group having from 1 to 4 C in each alkyl group, a C 3-8 alkanoyloxymethyl group, a C 4-9 alkanoyloxyethyl group, or a phthalidyl group, and R 2 is as for R 3 or is a tetrazolylpenam nitrogen protecting group, comprises dispersing the penicillin tetrazole in water at a concentration of at least 0-1 wt. per cent, adjusting the pH to from 5 to 9, contacting the penicillin with a deacylase and maintaining pH at 5 to 9 and temperature from 5‹ to 50‹ C. until reaction is substantially complete, the deacylase being a deacylase for benzylpenicillin when R 1 is phenylacetyl and being a deacylase for phenoxymethyl penicillin when R 1 is phenoxyacetyl. The deacylase may be introduced into the reaction medium by bacteria, whole bacterial cells immobilized on a matrix, extracts isolated from said bacteria, fungi, whole fungi cells immobilized on a matrix, extracts isolated from said fungi, or enzymes from said bacteria or fungi, or the enzymes immobilized on a matrix. The deacylase may be derived from microorganisms of the genera Proteus, Escherichia, Kluyvera, Acetobacter, Aerobacter, Arthrobacter, Bacillus and Cryptococcus. The preparation of the following intermediates is also described: 6-(triphenylmethylamino)- 2,2 - dimethyl - 3 - (N - [4 - methoxybenzyl]- carbamoyl)penam by reacting 6-aminopenicillanic acid with triphenylmethyl chloride, ethylchloroformate, and 4-methoxybenzylamine; the product is reacted with thionyl chloride to form the corresponding imino chloride and then with trimethylsilyl azide and NaOH to yield 6- (triphenylmethylamino) - 2,2 - dimethyl - 3- (1 - [4 - methoxybenzyl]tetrazol - 5 - yl)penam; this compound is treated with p-toluenesulphonic acid to form 6-amino-2,2-dimethyl-3-(1- [4 - methoxybenzyl]tetrazol - 5 - yl)penam ptoluenesulphonate which is converted to the free base. A wide range of similar compounds having other substituents on the tetrazole ring is also described.