Patent AR-050610-A1 (AR)
Title: Derivados de dihidropteridinona
Inventor: GRAUERT MATTHIAS
Filed: 2005-08-22
Abstract: La presente se refiere a derivados de dihidropteridinona, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos para el tratamiento de enfermedades tumorales. Reivindicacion 1: Compuestos de formula general (1) en la que significan L un enlace simple, o un grupo de dos uniones que hace de puente seleccionado del grupo constituido por alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, cicloalquileno C3-7, alquilen C1-4-arilen C6-10-alquileno C1-4, alquilen C1-4-arileno C6-10, -O-, -O- alquileno C1-6, -O-alquenileno C3-6, -O-alquinileno C3-6, -O-cicloalquileno C3-7, -O-alquilen C1-4-arilen C6-10-alquileno C1-4, -O-alquilen C1-4-arileno C6-10, -NR7- y -NR7-alquileno C1-6, -NR7-alquenileno C3-6, -NR7-alquinileno C3-6, -NR7- cicloalquileno C3-7, -NR7-alquilen C1-4-arilen C6-10-alquileno C1-4, -NR7-alquilen C1-4-arileno C6-10, que dado el caso puede estar sustituido con uno o varios restos R9; R1 y R2, iguales o diferentes, H o un resto seleccionado del grupo constituido por alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios restos R9, o R1 y R2 conjuntamente alquileno C2-6, en el que dado el caso pueden estar reemplazados uno o dos grupos metileno por uno de los grupos -O- o -NR7-, y que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios restos R9; R3 H o un resto seleccionado de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8 y arilo C6-14, que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios restos R9; o R3 y R2 o R3 y R1 conjuntamente alquileno C2-6, que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios restos R9; R4 H, halogeno, CN, OH, - NR7R8 o un resto seleccionado del grupo constituido por alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alquinilo C2-6 y alquiniloxi C2-6, que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios restos R10; R5 cicloalquilo C3-8, que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios restos R6, o R5 cicloalquilo C3-8, que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios restos R9, o R5 un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros, que puede contener uno, dos o tres heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S, preferiblemente N u O, y que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios de los restos R11, o R5 un grupo heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, que puede contener uno, dos o tres heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S, preferiblemente N u O, y que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios de los restos R11; R6 - NR7R8 o un grupo heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, que puede contener uno, dos o tres heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S, preferiblemente N u O y que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces con uno o varios de los restos R12; R7 y R8, iguales o distintos, H o alquilo C1-6; R9 halogeno, CN, OH o CF3; R10 halogeno, OH, CN, =O, alquiloxi C1-6, COOR7, NR7R8, CONR7R8, SO2R7, CHF2 o CF3; R11 halogeno, alquilo C1-4, OH, CF3, arilo C6-10 o alquilen C1-6-arilo C6-10; R12 halogeno, CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o alquilen C1-6-cicloalquilo C3-8; dado el caso en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereomeros y sus mezclas, así como dado el caso en forma de sus sales de adicion de ácido, solvatos y o hidratos farmacologicamente aceptables.