Patent AR-060984-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazo[1,5-a]pirido[3,2-e]pirazinas,y su uso en el sistema nervioso central como inhibidores de la fosfodiesterasa 10.
Filed: 2007-05-29
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen. Métodos de preparacion y usos para el tratamiento de trastornos neurologicos y psiquiátricos, por ejemplo psicosis y trastornos que comprenden déficits cognitivos como síntomas. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque tienen la formula (2) donde R1 y R2 se seleccionan en forma independiente de H, un radical cíclico, alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, alquenilo C2-8 o cicloalquenilo C3-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, alquinilo C2-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, un heterociclo saturado, mono-insaturado o poli-insaturado con 5 a 15 átomos anulares, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, dialquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3 y/o O-alquilo C1-3O-C1-3 alquilo y fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico; R3 es NH2, NHR5 o NR5R6; donde R5 y R6 se seleccionan en forma independiente de un radical cíclico, alquilo C1-5, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, aril-alquilo C1-5 donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, nitro, alquilo C1-3 y/u O-alquilo C1-3, - (C=O)alquilo C1-5 opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, o NR5R6 forman en conjunto un anillo saturado o no saturado de cinco o seis miembros que puede contener hasta 3 heteroátomos, con preferencia N que Incluye N-oxido, S y O, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o arilalquilo C1-5, donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, R4 se selecciona de H, halo un radical cíclico, R7, OH u OR7, NH(C=O)-alquilo C1-3, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico o NH2, NHR7 o NR7R8, donde R7 y R8 se seleccionan en forma independiente de un radical cíclico, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, aril-alquilo C1-5 donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, NR7R8 forman en conjunto un anillo saturado o no saturado de cinco, seis o siete miembros que puede contener hasta 3 heteroátomos, con preferencia N que incluye N-oxido, S y O, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, cicloalquilo C1-3, alquilo C3-6, O-alquilo C1-3 y/o aril-alquilo C1-5, donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, o sales aceptables para uso farmacéutico y derivados de los mismos.