Patent AR-047850-A1 (AR)
Title: Derivados de amida de acido carboxilico. obtencion y composiciones farmaceuticas que los contienen.
Inventor: CEZANNE BERTRAM
IPC: C07D295/192
Filed: 2004-12-15
Abstract: Los nuevos compuestos de la formula (1) en donde: D es un carbociclo o heterociclo aromático mono o bicíclico insustituido o mono o polisustituido con Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2 o -C:::CH con 0 a 4 átomos de N, O y/o S, X es NR3 u O; Y es O, S, NH, N-CN o N-NO2; R1 es H, Ar, Het, cicloalquilo o A, que puede estar mono, di o trisustituido con OR2, SR2, S(O)mR2, SO2N(R2)2,SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2, N(R2)2, CN, COOR2, CON(R2)2, Ar, Het o cicloalquilo; E es CH o N; Z está ausente o es un grupo (CH2)q insustituido o monosustituido con el O del carbonilo (=O), en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de N, O y/o S y/o por un grupo -CH=CH-, Z' está ausente o es un grupo (CH2)q' insustituido o monosustituido con el O del carbonilo (=O), en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de N, O y/o S y/o por un grupo -CH:::CH-, Q está ausente, es O, NR2, C=O, SO2 o C(R2)n; R2 es H, A, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]nHet', -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-N(R3)2 o -[C(R3)2]n-OR3; R3 es H o A; R4, R4' cada uno, de modo independiente entre sí, está ausente, son A, OH u OA; R4 y R4' también son juntos metileno o etileno, T es un carbociclo o heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 0 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono, di o trisustituido con =O, =S, =NH, =NR3, =NOR3, =NCOR3, =NCOOR3, =NOCOR3, R3, Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n- cicloalquilo, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2NR2 y/o S(O)nA; A es alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de O o S y/o por grupos -CH=CH- y/o también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo insustituido o mono, di o trisustituido con Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2, SO2N(R2)2, -[C(R3)2]n- COOR2, -O-[C(R3)2]o-COOR2, SO3H o S(O)nA; Ar' es fenilo insustituido o mono, di o trisustituido con Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2, S(O)nA, -[C(R3)2]n-COOR3 u -O-[C(R3)2]o-COOR3; Het es un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido o mono, di o trisustituido con el O del carbonilo (=O), =S, =N(R2)2, Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het', -[C(R3)2]n- cicloalquilo, -[C(R3)2]n-OR2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, -[C(R3)2]n-COOR2, -[C(R3)2]n-CON(R2)2, -[C(R3)2]n-NR2COA, NR2CON(R2)2, -[C(R3)2]n-NR2SO2A, COR2, SO2N(R2)2 y/o S(O)nA; Het' es un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido o mono o disustituido con el O del carbonilo, =S, =N(R3)2, Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2 y/o S(O)nA; Hal es F, Cl, Br o I; m es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; o es 1, 2 o 3; p es 1, 2, 3, 4 o 5; q, q' son cada uno, de modo independiente entre sí, 0, 1, 2, 3 o 4, en donde al menos uno de los grupos Z o Z' está ausente, y 0<q + q <6, así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores del factor de coagulacion Xa y se pueden emplear para la profilaxis y/o la terapia de enfermedades tromboembolicas y para el tratamiento de tumores. Obtencion y composiciones farmacéuticas.