Patent AR-114329-A1 (AR)
Title: Compuestos de carboxamida y sus usos
Inventor: YAO WENQING
IPC: C07D487/08
Filed: 2019-02-20
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en el que: CyA es cicloalquilo C₃₋₁₂ o heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros, donde cada heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros tiene al menos un átomo de carbono formador de anillos y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos formadores de anillos seleccionados de forma independiente de N, O y S, en los que N y S se encuentran opcionalmente oxidados, en los que el átomo de carbono formador de anillos del heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros se sustituye opcionalmente con oxo para formar un grupo carbonilo, y donde cada uno del cicloalquilo C₃₋₁₂ y el heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de RA; A es N o CR¹⁶; R¹⁶ se selecciona de H, D, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, NO₂, ORᵃ¹⁶, SRᵃ¹⁶, C(O)Rᵇ¹⁶, C(O)NRᶜ¹⁶Rᵈ¹⁶, C(O)ORᵃ¹⁶, OC(O)Rᵇ¹⁶, OC(O)NRᶜ¹⁶Rᵈ¹⁶, NRᶜ¹⁶Rᵈ¹⁶, NRᶜ¹⁶C(O)Rᵇ¹⁶, NRᶜ¹⁶C(O)ORᵃ¹⁶, NRᶜ¹⁶C(O)NRᶜ¹⁶Rᵈ¹⁶, NRᶜ¹⁶S(O)Rᵇ¹⁶, NRᶜ¹⁶S(O)₂Rᵇ¹⁶, NRᶜ¹⁶S(O)₂NRᶜ¹⁶Rᵈ¹⁶, S(O)Rᵇ¹⁶, S(O)NRᶜ¹⁶Rᵈ¹⁶, S(O)₂Rᵇ¹⁶, S(O)₂NRᶜ¹⁶Rᵈ¹⁶ y BRʰ¹⁶Rⁱ¹⁶; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆, se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de Rᵍ; R¹ se selecciona de H, D, halo, CN, alquilo C₁₋₆, ORᵃ¹⁵ y NRᶜ¹⁵Rᵈ¹⁵; donde el alquilo C₁₋₆ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente de Rᵍ; R² se selecciona de H, D, Cy², alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)ORᵃ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, C(=NRᵉ)Rᵇ, C(=NORᵃ)Rᵇ, C(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜS(O)Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, S(O)₂Rᵇ, S(O)₂NRᶜRᵈ y BRʰRⁱ; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆, se sustituyente opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹⁰; Cy² se selecciona de cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 a 10 miembros; donde cada uno del heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros y el heteroarilo de 5 a 10 miembros tiene al menos un átomo de carbono formador de anillos y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos formadores de anillos seleccionados de forma independiente de N, O y S; en los que el N y S se encuentran opcionalmente oxidados; donde un átomo de carbono formador de anillos del heteroarilo de 5 a 10 miembros y el heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; y donde cada uno del cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 a 10 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹⁰; Z es N o CR³; R³ se selecciona de H, D, Cy³, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, NO₂, ORᵃ⁴, SRᵃ⁴, C(O)Rᵇ⁴, C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(O)ORᵃ⁴, OC(O)Rᵇ⁴, OC(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴C(O)ORᵃ⁴, NRᶜ⁴C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(=NRᵉ⁴)Rᵇ⁴, C(=NORᵃ⁴)Rᵇ⁴, C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(=NRᵉ⁴)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴S(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)Rᵇ⁴, S(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)₂Rᵇ⁴, S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴ y BRʰ⁴Rⁱ⁴; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆, se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹³; Cy³; se selecciona de cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 a 10 miembros; donde cada uno del heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros y el heteroarilo de 5 a 10 miembros tiene al menos un átomo de carbono formador de anillos y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos formadores de anillos seleccionados de forma independiente de N, O y S; en los que el N y S se encuentran opcionalmente oxidados; donde un átomo de carbono formador de anillos del heteroarilo de 5 a 10 miembros y el heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; y donde cada uno del cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 a 10 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹³; cada R⁴ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, NO₂, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, OC(O)Rᵇ⁸, OC(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, NRᶜ⁸C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(=NRᵉ⁸)Rᵇ⁸, C(=NORᵃ⁸)Rᵇ⁸, C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(=NRᵉ⁸)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸S(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸ y BRʰ⁸Rⁱ⁸; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R⁵; cada R⁵ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, ORᵃ⁹, SRᵃ⁹, C(O)Rᵇ⁹, C(O)NRᶜ⁹Rᵈ⁹, C(O)ORᵃ⁹, NRᶜ⁹Rᵈ⁹, NRᶜ⁹C(O)Rᵇ⁹, NRᶜ⁹C(O)ORᵃ⁹, NRᶜ⁹S(O)Rᵇ⁹, NRᶜ⁹S(O)₂Rᵇ⁹, NRᶜ⁹S(O)₂NRᶜ⁹Rᵈ⁹, S(O)Rᵇ⁹, S(O)NRᶜ⁹Rᵈ⁹, S(O)₂Rᵇ⁹, S(O)₂NRᶜ⁹Rᵈ⁹ y BRʰ⁹Rⁱ⁹; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R⁶; cada R⁶ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, halo, D, CN, ORᵃ¹⁰, SRᵃ¹⁰, C(O)Rᵇ¹⁰, C(O)NRᶜ¹⁰Rᵈ¹⁰, C(O)ORᵃ¹⁰, NRᶜ¹⁰Rᵈ¹⁰, NRᶜ¹⁰C(O)Rᵇ¹⁰, NRᶜ¹⁰C(O)ORᵃ¹⁰, NRᶜ¹⁰S(O)Rᵇ¹⁰, NRᶜ¹⁰S(O)₂Rᵇ¹⁰, NRᶜ¹⁰S(O)₂NRᶜ¹⁰Rᵈ¹⁰, S(O)Rᵇ¹⁰, S(O)NRᶜ¹⁰Rᵈ¹⁰, S(O)₂Rᵇ¹⁰ y S(O)₂NRᶜ¹⁰Rᵈ¹⁰; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de Rᵍ; cada RA se selecciona de H, D, Cy¹, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, NO₂, ORᵃ¹¹, SRᵃ¹¹, C(O)Rᵇ¹¹, C(O)NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, C(O)ORᵃ¹¹, OC(O)Rᵇ¹¹, OC(O)NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, NRᶜ¹¹C(O)Rᵇ¹¹, NRᶜ¹¹C(O)ORᵃ¹¹, NRᶜ¹¹C(O)NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, C(=NRᵉ¹¹)Rᵇ¹¹, C(=NORᵃ¹¹)Rᵇ¹¹, C(=NRᵉ¹¹)NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, NRᶜ¹¹C(=NRᵉ¹¹)NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, NRᶜ¹¹S(O)Rᵇ¹¹, NRᶜ¹¹S(O)₂Rᵇ¹¹, NRᶜ¹¹S(O)₂NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, S(O)Rᵇ¹¹, S(O)NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹, S(O)₂Rᵇ¹¹, S(O)₂NRᶜ¹¹Rᵈ¹¹ y BRʰ¹¹Rⁱ¹¹; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆, se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R⁷; Cy¹ se selecciona de cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 a 10 miembros; donde cada uno del heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros y el heteroarilo de 5 a 10 miembros tiene al menos un átomo de carbono formador de anillos y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos formadores de anillos seleccionados de forma independiente de N, O y S; en los que el N y S se encuentran opcionalmente oxidados; donde un átomo de carbono formador de anillos del heteroarilo de 5 a 10 miembros y el heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; y donde cada uno del cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 a 10 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R⁷; cada R⁷ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, NO₂, ORᵃ¹², SRᵃ¹², C(O)Rᵇ¹², C(O)NRᶜ¹²Rᵈ¹², C(O)ORᵃ¹², OC(O)Rᵇ¹², OC(O)NRᶜ¹²Rᵈ¹², NRᶜ¹²Rᵈ¹², NRᶜ¹²C(O)Rᵇ¹², NRᶜ¹²C(O)ORᵃ¹², NRᶜ¹²C(O)NRᶜ¹²Rᵈ¹², C(=NRᵉ¹²)Rᵇ¹², C(=NORᵃ¹²)Rᵇ¹², C(=NRᵉ¹²)NRᶜ¹²Rᵈ¹², NRᶜ¹²C(=NRᵉ¹²)NRᶜ¹²Rᵈ¹², NRᶜ¹²S(O)Rᵇ¹², NRᶜ¹²S(O)₂Rᵇ¹², NRᶜ¹²S(O)₂NR¹²Rᵈ¹², S(O)Rᵇ¹², S(O)NRᶜ¹²Rᵈ¹², S(O)₂Rᵇ¹², S(O)₂NRᶜ¹²Rᵈ¹² y BRʰ¹²Rⁱ¹²; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R⁸; cada R⁸ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, ORᵃ¹³, SRᵃ¹³, C(O)Rᵇ¹³, C(O)NRᶜ¹³Rᵈ¹³, C(O)ORᵃ¹³, NRᶜ¹³Rᵈ¹³, NRᶜ¹³C(O)Rᵇ¹³, NRᶜ¹³C(O)ORᵃ¹³, NRᶜ¹³S(O)Rᵇ¹³, NRᶜ¹³S(O)₂Rᵇ¹³, NRᶜ¹³S(O)₂NRᶜ¹³Rᵈ¹³, S(O)Rᵇ¹³, S(O)NRᶜ¹³Rᵈ¹³, S(O)₂Rᵇ¹³, S(O)₂NRᶜ¹³Rᵈ¹³ y BRʰ¹³Rⁱ¹³; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R⁹; cada R⁹ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, halo, D, CN, ORᵃ¹⁴, SRᵃ¹⁴, C(O)Rᵇ¹⁴, C(O)NRᶜ¹⁴Rᵈ¹⁴, C(O)ORᵃ¹⁴, NRᶜ¹⁴Rᵈ¹⁴, NRᶜ¹⁴C(O)Rᵇ¹⁴, NRᶜ¹⁴C(O)ORᵃ¹⁴, NRᶜ¹⁴S(O)Rᵇ¹⁴, NRᶜ¹⁴S(O)₂Rᵇ¹⁴, NRᶜ¹⁴S(O)₂NRᶜ¹⁴Rᵈ¹⁴, S(O)Rᵇ¹⁴, S(O)NRᶜ¹⁴Rᵈ¹⁴, S(O)₂Rᵇ¹⁴ y S(O)₂NRᶜ¹⁴Rᵈ¹⁴; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de Rᵍ; cada R¹⁰ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, NO₂, ORᵃ¹, SRᵃ¹, C(O)Rᵇ¹, C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(O)ORᵃ¹, OC(O)Rᵇ¹, OC(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹C(O)ORᵃ¹, NRᶜ¹C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(=NRᵉ¹)Rᵇ¹, C(=NORᵃ¹)Rᵇ¹, C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹S(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)Rᵇ¹, S(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)₂Rᵇ¹, S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹ y BRʰ¹Rⁱ¹; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹¹; cada R¹¹ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, ORᵃ², SRᵃ², C(O)Rᵇ², C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(O)ORᵃ², NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(O)Rᵇ², NRᶜ²C(O)ORᵃ², NRᶜ²S(O)Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², S(O)Rᵇ², S(O)NRᶜ²Rᵈ², S(O)₂Rᵇ², S(O)₂NRᶜ²Rᵈ² y BRʰ²Rⁱ²; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₁₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹²; cada R¹² se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, halo, D, CN, ORᵃ³, SRᵃ³, C(O)Rᵇ³, C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(O)ORᵃ³, NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(O)Rᵇ³, NRᶜ³C(O)ORᵃ³, NRᶜ³S(O)Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, S(O)Rᵇ³, S(O)NRᶜ³Rᵈ³, S(O)₂Rᵇ³ y S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de Rᵍ; cada R¹³ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, NO₂, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, OC(O)Rᵇ⁵, OC(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, NRᶜ⁵C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(=NRᵉ⁵)Rᵇ⁵, C(=NORᵃ⁵)Rᵇ⁵, C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(=NRᵉ⁵)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵S(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵ y BRʰ⁵Rⁱ⁵; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹⁴; cada R¹⁴ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, D, CN, ORᵃ⁶, SRᵃ⁶, C(O)Rᵇ⁶, C(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, C(O)ORᵃ⁶, NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶C(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶C(O)ORᵃ⁶, NRᶜ⁶S(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)Rᵇ⁶, S(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)₂Rᵇ⁶, S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶ y BRʰ⁶Rⁱ⁶; donde cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquileno C₁₋₃ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes seleccionados de forma independiente de R¹⁵; cada R¹⁵ se selecciona de forma independiente de alquilo C₁₋₆, alqu