Patent AR-078121-A1 (AR)
Title: Compuestos de sales de amonio cuaternario y composiciones farmaceuticas
Filed: 2010-04-29
Abstract: El objetivo de la presente solicitud consiste en dar a conocer un novedoso compuesto con actividad agonista del receptor adrenérgico beta2 y actividad antagonista del receptor muscarínico. Reivindicacion 1: Un compuesto de sal de amonio cuaternario representado por la formula general (1) en la cual R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-8 no sustituido; R2 representa un enlace simple, alquileno C1-8 no sustituido o alquileno C1-8 sustituido en los átomos de carbono con 1 a 2 átomos de oxígeno, alquenileno C2-4 no sustituido, o -O-alquileno C1-4 no sustituido; X representa un enlace simple, -O-, -CONR3-, -NR3CO- o -NR3CO-CH2-O-; donde R3 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-8 no sustituido; A1 representa un enlace simple, arileno C6-10 no sustituido o arileno C6-10 sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C1-6 no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C1-6 no sustituido, cicloalquiltio C3-8 no sustituido, amino, mono(alquilo C1-6)amino no sustituido y un lo grupo di(alquil C1-6)amino no sustituido, heteroarileno no sustituido de 5 a 10 miembros o heteroarileno de 5 a 10 miembros sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C1-6 no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C1-6 no sustituido, cicloalquiltio C3-8 no sustituido, amino, mono(alquil C1-6)amino no sustituido y di(alquil C1-6)amino no sustituido, alquileno C1-4 no sustituido o arileno C6-10 no sustituido, donde los sustituyentes del arileno C6-10 son 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C1-6 no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C1-6 no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido, amino, mono(alquil C1-6)amino no sustituido y di(alquil C1-6)amino no sustituido, alquileno C1-4 no sustituido-heteroarilo sustituido o no sustituido de 5 a 10 miembros donde los sustituyentes del heteroarileno de 5 a 10 miembros son 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, ciano, nitro, carboxilo, trifluorometilo, alquilo C1-6 no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido, cicloalquiloxi C3-8 no sustituido, mercapto, alquiltio C1-6 no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido, amino, mono(alquil C1-6)amino no sustituido y di(alquil C1-6)amino no sustituido, o bien cicloalquileno C3-8 no sustituido o cicloalquileno C3-8 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halogeno y un grupo alquilo C1-6 no sustituido; R4 representa alquileno C1-10 no sustituido; R8 y R9 representan independientemente en cada caso un átomo de halogeno, un grupo ciano, alquilo C1-6 no sustituido, nitro, -NR10R11, donde R10 y R11 representan independientemente en cada caso un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 no sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6 no sustituido, hidroxilo, trifluorometilo, mercapto o alquiltio C1-6 no sustituido; a y b representan independientemente en cada caso un numero entero de 0 a 3; Y representa un grupo representado por la formula (2), Q representa formula (3), en la cual R6 y R7 representan independientemente en cada caso un grupo alquilo C1-6 no sustituido o un grupo alquilo C1-6 sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1-6 no sustituido, o fenoxialquilo C8-10 no sustituido o fenoxialquilo C8-10 sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, alquilo C1-6 no sustituido y alcoxi C1-6 no sustituido; R5 representa un grupo alquilo C1-6 no sustituido o un grupo alquilo C1-6 sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo y alcoxi C1-6 no sustituido; o dos cualesquiera de R5, R6 y R7 se pueden unir para formar un anillo; n representa un numero entero de 0 a 2; y m representa un numero entero de 0 a 3; W- representa un ion negativo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicacion 12: Una composicion medicinal que tiene actividad agonista del receptor adrenérgico beta2 y actividad antagonista del receptor muscarínico, que comprende un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 como ingrediente activo.