Patent ES-2433477-T3 (ES)
Title: Inhibidores de integrasa de VIH
Inventor: JOHNS BRIAN
IPC: C07D471/04
Filed: 2005-02-10
Granted: 2013-12-11
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, hidroxi, CN, N(RaRb), alquiloC1-8, cicloalquilo C3-7, halógeno y alcoxi C1-8; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14, alquenilo C2-6,cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, arilo C6-14, heterociclo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquiloC1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, halógeno, CN, NO2, ORa,N(RaRb), S(O)mRa, SRa, OS(O)mRa, S(O)mORa, OS(O)mORa, N(Ra)S(O)mRb, S(O)mN(RaRb, N(Ra)S(O)mN(RaRb),OS(O)mN(RaRb), N(Ra)S(O)mORb, C(O)Ra, OC(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)ORa, N(Ra)C(O)Rb, C(O)N(RaRb),N(Ra)C(O) N(RaRb), OC(O)N(RaRb), N(Ra)C(O) ORb, C(NRaRb)>=N(Ra), N(Ra)C(NRaRb)>=N(Ra), C(SRa)>=N(Rb),C(ORa)>=N(Rb), N(Ra)C(SRa)>=N(Rb) y heterociclo opcionalmente sustituido con oxo o Ra; u opcionalmente, cuando R2 es cicloalquilo C5-7, aralquilo C6-14, cicloalquenilo C5-7, arilo C6-14 o heterociclo R2puede estar condesado con anillos carbocíclicos o heterocíclicos de 5-7 miembros; Ra y Rb son independientemente hidrógeno, NO2, ORc, CN, N(RcRd), C(O)Rc, C(O)C(O)Rc, C(O)N(RcRd ),C(O)C(O)N(RcRd), S(O)mRc, SRc, S(O)mN(RcRd), alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14,alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, arilo C6-14 o heterociclo, pudiendo estar cada uno de los mismosopcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo queconsiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7,alquinilo C3-6, arilo C6-14, CN, NO2, ORc, N(RcRd), S(O)mRc, SRc, OS(O)mRc, S(O)mORc, OS(O)mORc,N(Rc)S(O)mRd, S(O)mN(RcRd), N(Rc)S(O)mN(RcRd), OS(O)mN (RcRd), N(Rc)S(O)mORd, C(O)Rc, OC(O)Rc,C(O)ORc, OC(O)ORc, N(Rc)C(O)Rd, C(O)N(RcRd), N(Rc)C(O) N (RcRd), OC(O)N(RcRd), N(Rc)C(O)ORd,C(NRcCRd)>=N(Rc), C(SRc)>=N(Rd), C(ORc)>=N(Rd) y heterociclo; opcionalmente, Ra y Rb pueden estar engarzadosa través de uno o más átomos de carbono en el anillo y/o heteroátomos en el anillo, incluyendo N, O, C(RcRd),C(O), S(O)m o S para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 8 miembros;Rc y Rd son independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14,alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, arilo C6-14 o heterociclo; Opcionalmente, Rc y Rd pueden estar engarzados a través de uno o más átomos de carbono en el anillo y/oheteroátomos en el anillo, incluyendo N, O, C(O) y S(O)m o S para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico,saturado o insaturado, de 3 a 8 miembros; R3 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-0, cicloalquenilo C3-7, alquiniloC3-q, N(RaRb) o heterociclo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8,cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, halógeno, oxo, CN, NO2, ORa, N(RaRb),S(O)mRa, SRa, OS(O)mRa, S(O)mORa, OS(O)mORa, N(Ra) S(O)mRb, S(O)mN(RaRb), N(Ra)S(O)mN(RaRb),OS(O)mN(RaRb), N(Ra)S(O)mORb, C(O)Ra, OC(O)Ra, C(O) ORa, OC(O)ORa, N(Ra)C(O)Rb, C(O)N(RaRb),N(Ra)C(O) N(RaRb), OC(O)N(RaRb), N(Ra)C(O)ORb, C(NRa) >=N(Rb), C(SRa)>=N(Rb), C(ORa)>=N(Rb) ,N(Ra)C(NRaRb)>=N(Ra), N(Ra)C(SRa)>=N(Rb), N(Ra)C(ORa)>=N(Rb), y heterociclo opcionalmente sustituido con oxoo Ra; m es 1 o 2.