Patent ES-2527882-T3 (ES)
Title: Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico
Inventor: BOLLBUCK BIRGIT
IPC: C07D413/10
Filed: 2004-04-08
Granted: 2015-02-02
Abstract: Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo, en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi carbocíclico o heterocíclico, aril-alcoxi C1-C7 carbocíclico o heterocíclico, o NH2 opcionalmente mono o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carbocíclico o heterocíclico, arilalquilo C1-C7 carbocíclico o heterocíclico, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7); en donde R20 es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R21 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo, heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carbocíclico o heterocíclico, aril carbocíclico o heterocíclico-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o - C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -O-S(O)-Rx, -CH2-O-Rx o -NHC(O)-Rx, dónde Rx es como se define anteriormente), y en donde R21 es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R22 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo), alcoxi C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carbocíclico o heterocíclico, arilalquilo C1-C7 carbocíclico o heterocíclico, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o - C(O)-Rx, -O-C(O)- Rx, -S(O)-Rx, -O-S(O)-Rx, -CH2-O-Rx o -NH-C(O)-Rx, dónde Rx es como se define anteriormente); o un compuesto, o una sal de este farmacéuticamente aceptable, donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste de 4- 5-[5-metoxi-2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-2-metil-butan-2-ol; 4-{5-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-pirrolidin-2-ona; 4- 5-[5-metil-2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-butan-1-ol; 2-etoxi-2-metil-1-{5-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-propan-1-ona; 4-(5-{2-[(8-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-il)exo-amino]-pirimidin-4-il}-tiofen-2-il)-1-metil-piperidin-4-ol; 8-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-il-[4-(5-piperazin-1-il-tiofen-2-il)-pirimidin-2-il]-exo-amina; 1- {5'-[5-metil-2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-[2,2']bitiofenil-5-il}-etanona; [5-bromo-4-(4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofen-2-il)-pirimidin-2-il]-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-il)-amina; N-(2-{5-[5-bromo-2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il)-tiofen-2-il}-etil)-acetamida; 1-(4- 5-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-fenil)-etanona O-metil-oxima; [5-bromo-4-(5-cloro-tiofen-2-il)-pirimidin-2-il]-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-il)-amina; Éster metílico del ácido 4-{5-[5-bromo-2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-butírico; 4-{5-[5-Bromo-2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-butan-1-ol; N-(2-{5-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-etil)-metanosulfonamida; N-{5-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-ilmetil}-metanosulfonamida; N-{5'-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-[2,2']bitiofenil-5-ilmetil }-metanosulfonamida; 2-metoxi-N-{5'-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-[2,2']bitiofenil-5-ilmetil }-acetamida; {4-[5-(2-metanosulfinil-etil)-tiofen-2-il]-pirimidin-2-il}-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-il)-amina; {4-[5-(3-metilsulfanil-propil)-tiofen-2-il]-pirimidin-2-il}-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-il)-amina; {4-[5-(4-metanosulfonil-butil)-tiofen-2-il]-pirimidin-2-il}-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-il)-amina; N-(2-ciano-etil)-N-{5-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-ilmetil}-acetamida; 1-{5-[2-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-tiofen-2-il}-etanona; [4-(4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofen-2-il)-pirimidin-2-il]-(2,2,6,6-tetrametil-piperidin-4-il)-amina; 2-[2-(2,2,6,6-Tetrametil-piperidin-4-ilamino)-pirimidin-4-il]-4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofen-4-ol.