Patent ES-2266258-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirazol utiles como inhibidores de proteina cinasas.
Inventor: KNEGTEL RONALD
IPC: A61P3/10
Filed: 2001-09-14
Granted: 2007-03-01
Abstract: Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; el anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos de anilloseleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que el anillo D está sustituido en cualquier carbono de anillo que puede sustituirse por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo que puede sustituirse por -R4, siempre que cuando el anillo D es un anillo arilo o heteroarilo de seis miembros, -R5 es hidrógeno en cada posición de carbono en orto del anillo D; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo de heteroarilo de 5-6 miembros, anillo de heterociclilo de 5-6 miembros, o o grupo alifático C C1-6, estando dicho anillo de fenilo, heteroarilo, y heterociclilo cada uno opcionalmente sustituido por hasta tres grupos independientemente seleccionados de halógeno, oxo, o -R8, estando dicho grupo alifático C1_6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, nitro, u oxígeno, o R1 y un sustituyente adyacente tomados junto con sus átomos que intervienen forman dicho anillo condensado al anillo C; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre, o nitrógeno, en el que cualquier carbono que puede sustituirse en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está sustituido por oxo o T-R3, y cualquier nitrógeno que puede sustituirse en dicho anillo formado por Rx y Ry está sustituido por R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno C1_4; R2 y R2'' se seleccionan independientemente de -R, , -T-W-R6, o R2 y R2~ se toman junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, de 5-8 miembros, insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que cada carbonoque puede sustituirse en dicho anillo condensado formado por R2 y R2~ está sustituido por halógeno, oxo, -CN, -NO2, -R7, o -V-R6, y cualquier nitrógeno que puede sustituirse en dicho anillo formado por R2 y R2'' está sustituido por R4; R3 se selecciona de -R, halógeno, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2 R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)CO2 (grupo alifático C1_6 opcionalmente sustituido), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N (R7)2; cada R se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alifático C1_66, arilo C6_10, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos de anillo, o un anillo de heterociclilo que tiene 5-10 átomos de anillo.