Patent AR-048023-A1 (AR)
Title: Cetoamidas con p4 ciclicos como inhibidores de ns3 serina proteasa del virus de hepatitis c
IPC: C07D417/02
Filed: 2005-02-25
Abstract: La presente describe compuestos los cuales tienen actividad inhibitoria de la proteasa de VHC así como también métodos para preparar dichos compuestos. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden ese tipo de compuestos así como también métodos para su utilizacion para tratar trastornos asociados con la proteasa de VHC. Reivindicacion 1: Un compuesto, enatiomeros, estereoisomeros, rotámeros, tautomeros, y racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la formula (1) en la cual R1 es H; OR8, NR9R10, o CHR9R10, en donde R8, R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, cada uno es seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, aril-, heteroalquil-, heteroaril-, cicloalquil-, heterociclil-, arilalquil-, y heteroarilalquilo; A y M pueden ser iguales o diferentes, cada un es seleccionado independientemente de R, OR, NHR, NRR', SR, SO2R, y halo; o A y M están conectados entre sí (en otras palabras, A-E-L-M tomados en forma conjunta) de modo que la porcion de formula (2) mostrada anteriormente en la formula (1) forma ya sea un cicloalquilo de tres, cuatro, seis, siete u ocho miembnros, un heterociclilo de cuatro a ocho miembros, un arilo de seis a diez miembros o un heteroarilo de cinco a diez miembros; E es C(H) o C( R ); L es C(H), C( R ), CH2C( R )o C( R )CH2; R, R', R2, y R3 pueden ser iguales o diferentes, cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, cicloalquil-, heteroaril-, hetrociclil-, aril-, heteroaril-, (cicloalquil)alquil-, (heterociclil)alquil-, aril-alquil-, y heteroaril-alquil-; o alternativamente R y R' en NRR' están conectados entre sí de modo que NRR' forma un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; e Y se selecciona entre las formulas (3) en la cual G es NH u O, y R15, R16, R17, R18, R19 y R20 pueden ser iguales o diferentes, cada uno es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquenilo C2-10, alquinilo C2-10, heteroalquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C3-8, arilo, heteroarilo, o alternativamente: (i) ya sea R15 y R16 pueden estar conectados entre si para formar un cicloalquilo o heterociclilo de cuatro a ocho miembros, o R15 y R19 están conectados entre sí para formar un cicloalquilo heterociclilo de cinco a ocho miembros, o R15 y R20 están conectados entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de cinco a ocho miembros, y (ii) asimismo, independientemente, R17 y R18 están conectados entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de tres a ocho miembros, en donde cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo puede estar no sustituido u opcionalmente independientemente sustituido con una o más porciones seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilsulfonamido. arilsulfonamido, ceto, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano y nitro.