Patent AR-083628-A1 (AR)
Title: Composicion nanoparticulada que contiene antibioticos para administracion intramamaria de uso animal
Inventor: FURTADO MOSQUEIRA VANESSA CARLA
IPC: A61K47/44
Filed: 2011-06-01
Abstract: Proceso de preparación de suspensiones coloidales de uso veterinario con tamaños que varían entre 100 y 800 hm, las cuales son aptas para transportar a la cloxacilina benzatina con aplicación para el tratamiento o profilaxis de la mastitis en animales durante el período seco por administración intramamaria.Reivindicación 1: Proceso de preparación de suspensiones coloidales de uso veterinario con tamaños que varían entre 100 y 800 hm, las cuales son aptas para transportar a la cloxacilina benzatina con aplicación para el tratamiento o profilaxis de la mastitis en animales durante el período seco por administración intramamaria caracterizado por el hecho de que el referido proceso comprende nanotransportadores que contienen un núcleo oleoso o pastoso de dimensiones submicrométricas recubiertos por una membrana polimérica que origina nanoreservorios, nanoenvoltorios y nanotransportadores dispersos en un medio acuoso externo, donde el proceso comprende: una solución que contiene un polímero hidrofóbico insoluble en agua, aceite y tensoactivo disueltos en solventes orgánicos miscibles en agua; una solución acuosa neutra pudiendo contener tensoactivo y/o polímero catiónico en forma de sal soluble en agua; la combinación simultánea de la fase acuosa y de la oleosa forma las nanogotas que son revestidas por un film polimérico, donde para los nanoreservorios revestidos, la adsorción del polímero catiónico a la partícula ocurre por atracción electrostática entre el polímero hidrofóbico y el polímero catiónico para proveer partículas con carga de superficie positiva. Reivindicación 2: Nanoreservorios convencionales constituidos por un núcleo oleoso envuelto por una membrana polimérica, de acuerdo con lo que se define en la reivindicación 1 caracterizados por constituirse en transportadores de agentes antibacterianos, preferentemente cloxacilina benzatina, para el tratamiento y prevención de focos inflamatorios e infecciosos en la glándula mamaria de animales en el período seco. Reivindicación 3: Nanoreservorio convencional revestido con quitosano, sus sales o derivados neutros solubles en agua, de acuerdo con la reivindicación 1, constituido de un núcleo oleoso envuelto por una membrana polimérica, caracterizado por la capacidad de bioadhesión a las células del interior de la ubre animal, así como por constituirse en transportadores de agentes antibacterianos, preferentemente cloxacilina benzatina, para el tratamiento y prevención de focos inflamatorios e infecciosos en la glándula mamaria de animales en el período seco. Reivindicación 6: Composición de acuerdo con la reivindicación 5, caracterizado por el hecho de que el núcleo oleoso está compuesto por triglicérido de cadena mediana, tal como el triglicérido del ácido cáprico/caprílico, o ésteres de ácido graso de 6 a 18 átomos de carbono o aceites de origen vegetal, tales como el aceite de soja, maíz, algodón, oliva, almendra, girasol, uva o aceite mineral tal como la parafina líquida, o poligliceril-6 dioleato o polietilenglicol-6 del aceite de oliva o de almendra o de maíz. Reivindicación 7: Nanotransportadores de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizados por contener en su composición polímeros hidrofóbicos estables en el interior de la glándula mamaria, por ser biocompatibles y biodegradables, tales como: poliésteres de los ácidos láctico, glicólico y sus co-polímeros y sus diferentes combinaciones y proporciones con peso molecular variando entre 2000 y 100000 a saber: poli-e-caprolactona (PCL), polímeros dibloque y multibloque derivados de los polímeros ácido poli(lático) (PLA), poli(láctico-co-glicólico) (PLGA), ácido poliglicólico (PGA), polihidroxialcanoatos (PHA), poli-b-hidroxibutirato, poli-b-(hidroxibutirato-co-valerato). Reivindicación 10: Composición, de acuerdo con las reivindicaciones 1, 2 y 3, caracterizado por el hecho de que el porcentaje de tensoactivo hidrofílico varía de 0 a 2% p/v en relación al volumen final del medio acuoso que puede ser el polisorbato 20 ó 21 ó 40 ó 60 ó 61 ó 65 ó 80 ó 81 ó 85 ó 120; o puede ser un derivado del copolímero de polióxido de etileno-polióxido de propileno tal como el poloxamer 124 ó 188 ó 237 ó 338 ó 407. Reivindicación 11: Composición, de acuerdo con las reivindicaciones 1, 2 y 3, caracterizado por el hecho de que el porcentaje de tensoactivo lipofílico varía de 0,1 a 2% p/v en relación al volumen final del medio acuoso, que puede ser un derivado de los ésteres del sorbitano tales como el monolaureato de sorbitano, el trilaureato de sorbitano, el monopalmitato de sorbitano, el monoestearato de sorbitano, el triestearato de sorbitano, el monooleato de sorbitano, el trioleato de sorbitano; o un derivado de la lecitina, tal como la lecitina de soja. Reivindicación 12: Nanoreservorios poliméricos, de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 11, caracterizado por el hecho de que contienen antibiótico cloxacilina benzatina (y/o derivados) los cuales pueden ser administrados por vía oral, parenteral, ocular y/o combinación de estas vías. Reivindicación 18: Método, de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que los nanotransportadores son preparados por un método utilizando dos solventes orgánicos miscibles con agua donde está presente el antibiótico de uso veterinario. Reivindicación 19: Método, de acuerdo con la reivindicación 18, caracterizado por el hecho de que la fase orgánica es mezclada con una fase acuosa neutra que puede contener tensoactivos, siendo los solventes totales evaporados hasta menos de un tercio del volumen total de la mezcla al final del proceso. Reivindicación 25: Método, de acuerdo con las reivindicaciones 23 y 24, caracterizado por el hecho de que diferentes tipos de crioprotectores son empleados, como ejemplo la glucosa, sacarosa, trealosa, lactosa, fructosa, maltosa, polidextrosa, glicerol, sorbitol, quitosano y sus derivados, gelatina, dióxido de silicio coloidal y/o mezcla de los componentes arriba citados. Reivindicación 26: Método, de acuerdo con la reivindicación 25, caracterizado por el hecho de que concentraciones de crioprotectores de hasta 80% (p/p) son agregadas a la preparación a liofilizar para la obtención de una resuspensión adecuada con mantenimiento de las características fisicoquímicas. Reivindicación 29: Nanoreservorios convencionales constituidos por un núcleo oleoso envuelto por una membrana polimérica, de acuerdo con las reivindicaciones 1, 2 y 28 caracterizados por constituirse en transportadores de agentes antibacterianos, antimicóticos, antiparasitarios, vitaminas, antiinflamatorios no esteroideos, antiinflamatorios esteroideos, antivirales, antineoplásicos, anestésicos y hormonas para el tratamiento o profilaxis de enfermedades de animales no humanos. Reivindicación 30: Nanoreservorio convencional revestido con quitosano, sus sales o derivados neutros solubles en agua, de acuerdo con las reivindicaciones 1, 3 y 28, caracterizado por el hecho de que está constituido de un núcleo oleoso envuelto por una membrana polimérica, caracterizado por presentar capacidad de bioadhesión a las células que posean proteoglicanos cargados negativamente en su superficie, así como por constituirse en transportadores de agentes antibacterianos, antimicóticos, antiparasitarios, vitaminas, antiinflamatorios no esteroideos, antiinflamatorios esteroideos, antivirales, antineoplásicos, anestésicos y hormonas para el tratamiento o profilaxis de enfermedades de animales no humanos.