Patent AR-083991-A1 (AR)
Title: Derivados glicinicos de azabiciclo[2.2.2]octano, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar enfermedades respiratorias broncoobstructivas o inflamatorias
Inventor: FARINA MARCO
IPC: A61P11/08
Filed: 2011-11-24
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, alquilo C1-10 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C5-10, arilalquilo C1-6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, -OH, oxo (=O), -SH, -NO2, -N(R5)(R6), -CN, -CON(R5)2, -NHCO(R5), -COR5, -CO2R5, alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10, alquilcarboxilo C1-10, alcoxi C1-10, arilo, ariloxi y heteroarilo; G se selecciona entre el grupo que consiste en -OC(O)-, -SO2- y -C(O)-; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, alquilo C1-10 y arilalquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, -OH, oxo (=O), -SH, -NO2, -N(R5)2, -CN, -CON(R5)2, -NHCO(R5), -CO(R5), -CO2(R5), alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10, alquilcarboxilo C1-10, alcoxi C1-10, arilo, ariloxi y heteroarilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, alquilo C1-10, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo, arilalquilo C1-6 y heteroarilalquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, -OH, oxo (=O), -SH, -NO2, -N(R5)2, -CN, -CON(R5)2, -NHCO(R5), -CO(R5), -CO2(R5), alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10, alquilcarboxilo C1-10, alcoxi C1-10, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi C1-10 y heteroarilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en los residuos del grupo de formulas (i), (ii) (iii) y (iv), donde m = 1, 2 ó 3; n = 1, 2 ó 3; A- es un anión fisiológicamente aceptable; R4 es un grupo de fórmula: ---(CH2)p---P---(CH2)q-W donde p es 0 o un entero entre 1 y 4; q es 0 o un entero entre 1 y 4; P se encuentra ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(O)-, -N(R5)-, -CH=CH-, -N(R5)(SO2)-, -N(R5)(COO)-, -N(R5)(C(O))-, -S(O2)N(R5)-, -CO(O)N(R5)- y -C(O)N(R5)-; W se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-10 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C5-10, arilalquilo C1-6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, -OH, oxo (=O), -SH, -NO2, -N(R5)2, -CN, -CON(R5)2, -NH(COR5), -CO(R5), -CO2(R5), alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10, alquilcarboxilo C1-10, alcoxi C1-10, arilo, ariloxi y heteroarilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-10, heteroarilo, alquil C1-10-heteroarilo y arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, -OH, oxo (=O), -SH, -NO2, -CN, -CONH2, alquilsulfanilo C1-10, alquilsulfinilo C1-10, alquilsulfonilo C1-10, alquilo C1-10, alquilcarboxilo C1-10, alcoxi C1-10, arilo, ariloxi y heteroarilo; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.