Patent AR-034261-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de pirazol[1,5-a]piridina; composiciones farmaceuticas, su uso en la fabricacion de medicamentos, y metodos de tratamiento de enfermedades mediadas por quinasas
IPC: A61P43/00
Filed: 2001-08-22
Abstract: Compuestos derivados de pirazol[1,5-a]piridina de fórmula (1), sales o solvatos, o derivados fisiológicamente funcionales de los mismos, en donde: Z es CH ó N; a es 1 ó 2; b es 1, 2 ó 3; c es 1, 2 ó 3; cada R1 se selecciona independientemente de los grupos de fórmula: -(X)d-(CH2)e-R5, en donde d es 0 ó 1; e es 0 a 6; X es O, NR6 o S(O)f en donde f es 0, 1 ó 2; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, ciano, nitro, trihalometilo, NR7R8, C6H4NR7R8, C6H4(CH2)NR7R8, C(O)R7, C(O)NR7R8, OC(O)R7, OC(O)NR7R8, CO2R7, OCO2R7, SO2R7, SO2NR7R8, C(=NR7)NR7R8, NR7(C=NR7)NR7R8, NHC(O)R7 o N(alquil C1-3)C(O)R7; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, ciano, halógeno, trihalometilo, O-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, S(O)g-alquilo C1-6, en donde g es 0, 1 ó 2, Nalquil C1-6(alquilo C1-6), hidroxilo o nitro; cada R4 se selecciona independientemente de los grupos de la fórmula: -(Y)d-(CH2)e-R3, en donde d es 0 ó 1; e es 0 a 6; Y es O ó S(O)f en donde f es 0, 1 ó 2; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, ciano, nitro, trihalometilo, ftalamido, C6H4NR7R8, C6H4(CH2)NR7R8, C(O)R7, C(O)NR7R8, OC(O)R7, OC(O)NR7R8, CO2R7, OCO2R7, SO2R7, SO2NR7R8, o C(=NR7)NR7R8; R6 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12, o heterociclilo; R7 y R8 son cada uno independientemente H, alquilo C1-8, alquenilo C2-6, SO2alquilo C1-6, (CH2)m-cicloalquilo C3-12, (CH2)m-arilo, (CH2)m-heterociclilo, (CH2)m-heteroarilo, en donde m es 0, 1 ó 2, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un grupo heterociclilo; y donde cualquiera de los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta 3 miembros que se seleccionan de halógeno, hidroxilo, oxo, ciano, NR7R8, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, S(O)alquilo C1-6, S(O)2alquilo C1-6 y SO2NR7R8; y en donde cualquiera de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con sustituyentes que se seleccionan del grupo consistente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfenilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, oxo, mercapto, nitro, ciano, halógeno, perfluoroalquilo C1-6, amino opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, carbamoilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, NR7R8, carboxi y aminosulfonilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; con la condición de que (R2)b, (R1)a y (R4)c no pueden representar todos únicamente un sustitución con hidrógeno; y con la condición de que cuando (R2)b representa únicamente hidrógeno o una sustitución con metilo, (R4)c no puede representar únicamente una sustitución con hidrógeno; y con la condición de que R4 no se puede localizar en la posición 7 del sistema de anillo pirazolopiridina, como se numera en la fórmula (2). Composiciones farmacéuticas, su uso en la fabricación de medicamentos, métodos de tratamiento de enfermedades mediadas por quinasas; y son inhibidores de proteinquinasa.