Patent AR-048317-A1 (AR)
Title: Derivados de benzoazepina como antagonistas del receptor muscarinico de acetilcolina y composiciones farmaceuticas.
IPC: C07D223/16
Filed: 2005-03-15
Abstract: Derivados de benzoazepina, composicion farmacéutica para tratar enfermedades mediadas por el receptor de acetilcolina muscarínico, que comprende un compuesto de la formula (1), y un vehículo farmacéuticamente aceptable para éste. Uso de un compuesto de la formula (1) para preparar una composicion farmacéutica de utilidad para inhibir la union de la acetilcolina a su receptor en un mamífero que lo necesite, o bien para tratar una enfermedad mediada por el receptor de acetilcolina muscarínico, en la que la acetilcolina se une a dicho receptor, mediante la administracion de una cantidad segura y eficaz de dicho compuesto. Preferentemente, la enfermedad se selecciona del grupo que consiste en enfermedad pulmonar obstructiva cronica, bronquitis cronica, asma, obstruccion respiratoria cronica, fibrosis pulmonar, enfisema pulmonar y rinitis alérgica. Reivindicacion 1: Un compuesto de tiazol-anilina caracterizado porque tiene la formula (1), en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrogeno o átomo de halogeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosulfoniloxi, pentafluoroetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, aril-alcoxiC1-4, alquiltio C1-4, alcoxiC1-4-alquiloC1-4, cicloalquilC3-6-alcoxiC1-4, alcoxiC1-4-carbonilo; alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoniloxi C1-4, alquilC1-4-sulfonil-alquiloC1-4, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arisulfonil-alquiloC1-4, alquilsulfonamido C1-4, alquilamino C1-4, alquilC1-4- sulfonamido-alquiloC1-4, alquilC1-4-amido-alquiloC1-4, arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido-alquiloC1-4 o un grupo arilcarboxamido-alquiloC1-4; un grupo R3OCO(CH2)p, R3CON(R4)(CH2)p, R3R4NCO(CH2)p y R3R4NCO(CH2)p y R3R4NSO2(CH2)p, donde cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en un átomo de hidrogeno y un grupo alquilo C1-4, o R3R4 forma parte de un anillo de azacicloalcano C3-6 o (2-oxo)azacicloalcano C3-6, y p representa cero o un numero entero de 1 a 4; o un grupo Ar3-Z, en el que Ar3 representa un anillo de fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, y Z representa un enlace, O, S, o CH2; R2 se selecciona de un grupo que consiste en un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; q es 1 o 2; A se selecciona del grupo que consiste en un grupo de formulas (2) a (5), en las que: Ar se selecciona de un grupo que consiste en un anillo de fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido; o un sistema de anillo bicíclico opcionalmente sustituido; Ar1 y Ar2 representan cada uno independientemente un anillo de fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido; e Y se selecciona de un grupo que consiste en un enlace, -NHCO-, -CONH-, -CH2-, o -(CH2)mY1(CH2)n-, en el que Y1 representa O, S, SO2, o CO, y m y n representa cada uno cero o 1 tal que la suma de m + n sea cero o 1; con la condicion de que cuando A representa un grupo de formula (2), cualquier sustituyente presente en Ar en orto respecto al resto de carboxamida es necesariamente un hidrogeno o un grupo metoxi; r y s se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en un numero entero de cero a 3, tal que la suma de r y s es igual a un numero entero de 1 a 4; y V se selecciona de un grupo que consiste en un enlace, O o S; y sus sales.