Patent AR-042521-A1 (AR)
Title: Amidas de acido 5-aminometil-1h-pirrol-2-carboxilico substituidas
IPC: C07D207/34
Filed: 2003-12-18
Abstract: La presente se refiere a amidas de ácido 5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxílico substituidas, procedimiento para su preparación y medicamentos que contienen estos compuestos. Reivindicación 1: Amidas de ácido 5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxílico substituidas según la fórmula general (1) donde : R1 representa H, un resto alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, un resto cicloalifático, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos un heteroátomo como miembro del anillo, estando enlazado en caso dado a través e un grupo alquileno, en caso dado al menos monosustituido, un resto arilo o heteroarilo en caso dado al menos monosustituido, o un resto arilo o heteroarilo, en caso dado al menos monosustituido, enlazado a través de un grupo alquileno, en caso dado sustituido; R2 representa un resto alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, un resto cicloalifático, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando al menos un heteroátomo como miembro del anillo, estando en caso dado enlazado a través de un grupo alquileno, en caso dado monosustituido, un resto arilo o heteroarilo, en caso dado al menos monosustituido, o un resto arilo o heteroarilo, en caso dado al menos monosustituido, enlazado a través de un grupo alquileno, en caso dado sustituido, o R1 y R2, junto con el átomo de N que los enlaza como miembro del anillo, forman un resto cicloalifático saturado o insaturado, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo, y estando en caso dado al menos monosustituido; R3 representa un resto arilo o heteroarilo en caso dado al menos monosustituido, un grupo éster o un grupo carboxi; R4 y R5, iguales o diferentes, representan H, un resto alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, un resto cicloalifático, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos un heteroátomo como miembro del anillo, estando en caso dado enlazado a través de un grupo alquileno, en caso dado al menos monosustituido, un resto arilo o heteroarilo, en caso dado al menos monosustituido, o un resto arilo o heteroarilo, en caso dado al menos monosustituido, enlazado a través de un grupo alquileno, en caso dado sustituido, o R4 y R5, junto con el átomo de N que los enlaza como miembros del anillo, forman un resto cicloalifático saturado o insaturado, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado al menos monosustituido, y R6 representa un resto alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, un resto cicloalifático, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos un heteroátomo como miembro del anillo, estando en caso dado enlazado a través de un grupo alquileno, en caso dado al menos monosustituido, un resto arilo o heteroarilo, en caso dado al menos monosustituido, o un resto arilo o heteroarilo, en caso dado al menos monosustituido, enlazado a través de un grupo alquileno, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado en forma de sus estereoisómeros puros, especialmente enantiómeros o diastereómeros, sus racematos o en forma de mezclas de los estereoisómeros, especialmente de los enantiómeros, diastereómeros o rotámeros, en una proporción de mezcla cualquiera, o respectivamente en forma de sus ácidos o de sus bases o en forma de sus sales, especialmente de las sales fisiológicamente aceptables, o respectivamente en forma de sus solvatos, especialmente de los hidratos. Reivindicación 41: Uso de al menos una amida de ácido 5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxílico sustituida según una de las reivindicaciones 1-9 para la preparación de un medicamento para combatir dolores, de forma preferida dolores agudos y/o dolores crónicos y7o dolores neuropáticos. Reivindicación 42: Uso de al menos una amida de ácido 5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxílico sustituida según una de las reivindicaciones 1-9 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de síntomas de abstinencia, alteraciones de la memoria, enfermedades neurodegenerativas, de forma preferida Morbus Parkinson, Morbus Huntington o Morbus Alzheimer, epilepsia, alteraciones cardiovasculares, enfermedades de retención de agua, motilidad intestinal (diarrea), incontinencia urinaria, anorexia, tinitus, prurito, depresiones, disfunciones sexuales, de forma preferida disfunción eréctil, enfermedades de las vías respiratorias, o para la ansiolisis, para la diuresis, para la inhibición del reflejo de micción, para la regulación, de forma preferida estimulación, de la ingesta de alimentación, para la reducción del potencial adictivo de opioides, de forma preferida de morfina, para la modulación de la actividad motriz, para el influjo del sistema cardiovascular, de forma preferida para la vasodilatación de las arterias, para la regulación del receptor ORL-1, para la inhibición de la captación de noradrenalina o para la inhibición de la captación de 5-hidroxitriptamina-(5-HT).