Patent AR-057959-A1 (AR)
Title: 5-pirazolpiperidinas-(sustituidas)
Filed: 2006-12-01
Abstract: Los compuestos de la formula (1) son utiles al tratar o prevenir trastornos cognitivos, tales como la Enfermedad de Alzheimer. La presente también abarca composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la formula (1) así como métodos para tratar desordenes cognitivos, tales como la Enfermedad de Alzheimer. Reivindicacion 1: Los compuestos de la formula (1) esteroisomeros, tautomeros, mezclas de esteroisomeros y/o tautomeros o sales farmacéuticamente aceptables de la misma, en donde el anillo A es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, donde cada anillo está sustituido opcionalmente en una posicion sustituible con halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo, hidroxialquilo, CN, ariloxi, arilalquiloxi, -SO2-(alquilo C1-6), -NR'Rö, alcoxi C1-6, alquilo C0-3-C(O)OR', heteroarilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, o -SO2-NR'Rö, donde cada R' y Rö es independientemente H o alquilo C1-6 o R' y Rö con el átomo al cual están unidas pueden formar un anillo de 3-8 miembros que opcionalmente incluyen un heteroátomo adicional tal como N, O o S; el anillo B es un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente en una posicion sustituible con un grupo que es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, amino, alquiloamino C1-6, dialquiloamino C1-6, -S(O)0-2R', hidroxilo, hidroxialquilo, halo, haloalquilo C1-2, haloalcoxi C1-2, -NR'C(O)Rö, -NR'SO2Rö, -C(O)R', -CO2R', alquilo-C(O)OC(O)R', -C(O)NR'Rö, oxo, CN, o alquilarilo C0-1, donde el arilo se sustituye opcionalmente con 1-5 grupos independientemente seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, -C(O)OR'alcoxi, haloalquilo C1-6, haloalcoxi, hidroxilo, CN, NO2,ariloxi, -S(O)0-2-(alquilo C1-6), -C(O)NR'Rö, -NR'Rö, alcanoilo C1-6, piridilo, fenilo, y -SO2NR'Rö; y R1, R1a, R2 y R2a, son independientemente H, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 donde el grupo alquenilo es sustituido opcionalmente con uno o más halogenos; alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, arilo, arilalquilo C1-6, heteroarilo, -CO2R', CONR'Rö, haloalquilo C1-6, donde el grupo haloalquilo se sustituye opcionalmente con alcoxi C1-4, haloalcoxialquilo C1-4, hidroxi alquilo C1-6, alcanoilo C2-6, ariloxi alquilo C1-6, heteroariloxi alquilo C1-6, alquilo C0-6, OC(O)NR'Rö, o alquilo C0-6, -OC(O)-heterocicloalquilo C0-6, en donde cada arilo, heteroarilo y grupo heterocicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos que son independientemente halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, halo alquilo C1-4, halo alcoxi C1-4, -C(O)NR'Rö, -NR'Rö, hidroxilo, -O-(CH2)1-2-O-, -C(O)OR', fenilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiazolilo, piridilo, N-metil pirazolilo, N-bencil pirazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo o imidazolilo; R3 y R3a son independientemente H, halogeno o alquilo C1-6; R1 y R1a, o R2 y R2a o R3 y R3a se combinan para formar =O o =N-OR, donde R es H, alquilo C1-6, arilo (tal como fenilo) o arilalquilo (tal como bencilo o fenetilo); o R1, y R1a, o R2 y R2a o R3 y R3a juntos con el C al cual están unidos forman el grupo cicloalquilo C3-6 en donde uno de los carbonos es reemplazado opcionalmente con un heteroátomo seleccionado de N, O o S y en donde dicho anillo puede ser opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o R1 y R3 forman un enlace. doble.