Patent AR-084370-A1 (AR)
Title: Derivados de aminopirazol
IPC: A61K31/4155
Filed: 2010-08-05
Abstract: Composiciones farmacéuticas y usos de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo que se lista más abajo: R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, -NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente a partir del grupo P, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q, -COR19, -COOR20, -OC(O)R21, -NR22C(O)R23, -NR24C(S)R25, -C(S)NR26R27, -SO2NR28R29, -OSO2R30, -SO3R31, o -Si(R32)3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, aril C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, -NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo P, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q, -COR19, -COOR20, -OC(O)R21, -NR22C(O)R23, -NR24C(S)R25, -C(S)NR26R27, -SO2NR28R29, -OSO2R30, -SO3R31, o -Si(R32)3; o R1 y R2, junto con un átomo al cual están unidos, forman heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde el heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con halógeno; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-5, aril C6-10 alquilo C1-6 o haloalquilo C1-4; R4 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-4, hidroxi, ciano, nitro, alcoxi C1-4, -(CH2)nZ1, -NR6R7, -OR5, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, NR17SO2R18, COOH, -COR19, -COOR20, -OC(O)R21, -NR22C(O)R23, -NR24C(S)R25, -C(S)NR26R27, -SO2NR28R29, -OSO2R30, -SO3R31, o -Si(R32)3; A representa un anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros o anillo arilo C6-10; R5 representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-3, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3 alquilo C1-4, alcoxi C1-3alquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, alquil C1-4amino-alquilo C1-4, di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, arilo C6-10, aril C6-10alquilo C1-3, o heterociclil de 3 a 10 miembros-alquilo C1-3, heterociclilo de 3 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heteroaril de 5 a 10 miembros-alquilo C1-3, monohidroxialquilo C1-6, dihidroxialquilo C1-6, o trihidroxialquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R6 y R7, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3alquilo C1-4, aril C6-10alquilo C1-3, heterociclil de 3 a 10 miembros-alquilo C1-3, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquilo C1-3, monohidroxialquilo C1-6, dihidroxialquilo C1-6, trihidroxialquilo C1-6, heterociclil de 3 a 10 miembros, aminoalquilo C1-4, alquil C1-4amino-alquilo C1-4, di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, o ciano(alquilo C1-3); o R6 y R7, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; n representa 1 a 3; R8 y R9, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, o halógeno; o alternativamente, R8 y R9, junto con un átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo cicloalifático; Z1 representa hidrógeno, NR10R11, -OH, o heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R10 y R11, que son iguales o diferentes, cada uno representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3alquilo C1-4, ciano(alquilo C1-3), o alquil C1-3sulfonil-alquilo C1-4 o alternativamente, R10 y R11, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; R12 y R13, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 10 miembros, aril C6-10alquilo C1-4, heterociclil de 3 a 10 miembros-alquilo C1-3, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquilo C1-3, ciano(alquilo C1-3), alquil C1-3sulfonilo-alquilo C1-4, anillo cicloalifático de 3 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; o alternativamente, R12 y R13, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R14 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo P, o heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R15 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo P, o heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R16 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo P, o heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R17 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R18 representa alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo C6-10 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo P, o heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R19 representa hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, o heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados a partir del grupo Q; R20 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; R21 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; R22 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4; R23 representa hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; R24 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4; R25 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; R26 y R27, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 10 miembros, aril C6-10alquilo C1-4, heterociclilo de 3 a 10 miembros-alquilo C1-3, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquilo C1-3, ciano(alquilo C1-3), alquilo C1-3sulfonilo-alquilo C1-4, o un anillo cicloalifático de 3 a 10 miembros; o alternativamente, R26 y R27, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; R28 y R29, que son iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-3, alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 10 miembros, aril C6-10alquilo C1-4, heterociclil de 3 a 10 miembros-alquilo C1-3, heteroaril de 5 a 10 miembros-alquilo C1-3, ciano(alquilo C1-3), alquil C1-3sulfonil-alquilo C1-4, o un anillo cicloalifático de 3 a 10 miembros; o alternativamente, R28 y R29, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman heterociclilo de 3 a 10 miembros o heteroarilo de 5 a 10 miembros; R30 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; R31 representa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros; R32 representa alquilo C1-4 o arilo C6-10;