Patent AR-060385-A1 (AR)
Title: Compuestos organicos y sus usos
Filed: 2007-04-09
Abstract: La presente solicitud describe compuestos orgánicos que son utiles para el tratamiento, la prevencion, y/o el alivio de enfermedades humanas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y sus estereoisomeros; en donde: x es 0 o 1; y es 0 o 1; R1, R2, R4, R5, R6, W, R13 y V, se seleccionan cada uno independientemente, a partir de hidrogeno, o a partir del grupo que consiste en alquilo, aralquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxilo, aralquiloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, heterocicliloxilo, cicloalquiloxilo, mono- y di-alquil-amino, aril-amino, aralquil-amino, heteroaril-amino, cicloalquil-amino, carboxi-alquil-amino, aril-alquiloxilo, y heterociclilamino; cada uno de los cuales, además puede estar independientemente sustituido una o más veces con X1 y X2 en donde X1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, aril-heteroarilo, heteroarilo, heterociclil-amino, alquil-heteroarilo, o heteroaril-alquilo; en donde X1 puede estar sustituido independientemente con una o más fracciones de X2, el cual puede ser el mismo o diferente y se seleccionan de manera independiente; en donde X2 es hidroxilo, alquilo, arilo, alcoxilo, ariloxilo, tio, tioalquilo, tioarilo, amino, alquil-amino, aril-amino, alquil-sulfonilo, aril-sulfonilo, alquil- sulfonamido, aril-suIfonamido, carboxilo, carbaIcoxilo, carboxamido, alcoxi-carbonil-amino, alquil-ureido, halogeno, ciano, queto, éster, o nitro; en donde cada uno de los alquilos, alcoxilo, y arilos mencionados, pueden estar insustituidos o de manera opcional, sustituidos independientemente con una o más fracciones, las cuales pueden ser las mismas o diferentes, y son seleccionadas independientemente a partir de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, arilo, alquil-arilo, aril-alquilo, aril-heteroarilo, heteroarilo, heterociclil-amino, alquil-heteroarilo, y heteroaril-alquilo; W también se selecciona a partir del grupo que consiste en C(O)OH, C(O)OR24, C(O)- amina, C(O)-C(O)CH, C(=N-O-R24)-C(O)-amina, C(O)N(H)S(O)2R24, C(O)-C(O)-amina, CON(H)SO2, y C(O)[C(O)]a-heterociclo, en donde el heterociclo puede estar sustituido o insustituido, en donde a es 0 o 1, en donde cada R24 se selecciona de manera independiente a partir del grupo que consiste en H, halogeno, COOH, amino, C(O)NH2, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-6-alcoxilo C0-4, mono- y di-alquil-amino C1-4, arilo, ariloxilo, aralquilo, aralquiloxilo, heterociclo- alquilo C0-4 y heterociclo-alcoxilo C0-4; V también se selecciona a partir del grupo que consiste en -Q1- Q2, en donde Q1 está ausente C(O), N(H), N(alquilo C1-4), C=N(CN), C=N(SO2CH3), o C=N-COH, y Q2 es H o se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo C1-4, O-alquiloC1-4, NH2 N(H)-alquilo C1-4N(alquilo C1-4)2, SO2-arilo, SO2-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6-alquilo C0-4, arilo, heteroarilo, y heterociclo, cada uno de los cuales puede estar independientemente sustituido una o más veces con un átomo de halogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por uno o más átomos de halogeno, o cicloalquilo C3-6; R3, R8, R9, R10, R11 y R13 se seleccionan, cada uno independientemente, a partir del grupo que consiste en H, alquilo C1- 4 y cicloalquilo C3-6-alquilo C0-4; y R12 se selecciona a partir del grupo que consiste en H, alquilo C1-4, y cicloalquilo C3-6-alquilo C0-4 y arilo; o R1 y R2 pueden formar juntos un anillo de 3, 4, 5, 6, o 7 miembros, que es aromático o no aromático y puede contener uno o más heteroátomos, en donde el anillo además puede estar sustituido una o más veces; o R11 y V pueden formar juntos un anillo de 3, 4, 5, 6, o 7 miembros, que es aromático o no aromático y puede contener uno o más heteroátomos adicionales en donde el anillo además puede estar sustituido una o más veces; o en donde x e y son 0, R6 y V forman juntos un anillo de 3, 4, 5, 6, o 7 miembros, que es aromático o no aromático, y puede contener uno o más heteroátomos adicionales, en donde el anillo además puede estar sustituido una o más veces. Reivindicacion 65: El compuesto de la reivindicacion 64, en donde el compuesto es un inhibidor de la proteasa NS3-4A del virus de hepatitis C.