Patent AR-041077-A1 (AR)
Title: Acidos fenilaminosulfamicos y composicion farmaceutica que contiene estos compuestos
Inventor: GRAY JEFFREY LYLE
Filed: 2003-08-28
Abstract: Compuestos derivados de ácidos fenetilaminosulfámicos de fórmula (1): donde: A) R1 es -L1-[C(R6aR6b)]mR7, L1 se selecciona entre enlace covalente -O-, -S-, -N-, -CO2-, -CO-, -OCO2-, -SO-, -SO2-, -CSN(R8)-, -CON(R8)O-, -CON(R8)-, -OCON(R8)-; R8 es hidrógeno o alquilo C1-5 sustituido o no sustituido; R6a y R6b se selecciona entre hidrógeno, -OR9, -N(R9)2, -CO2R9, -CON(R9)2, -NHCOR9, -NHCO2R9, =NR9, -R9, y sus mezclas; donde cada R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5 sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido; o dos grupos R9 tomados juntos forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos; m es un índice de 0 a 5; R7 se selecciona entre cero, hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, hidrocarbilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido, SO2-, -CSN(R10)-, -CON(R10)-, -CON(R10)O-, -OCON(R10)-; donde R10 es hidrógeno o alquilo C1-5 sustituido o no sustituido; R11a y R11b se selecciona entre hidrógeno, -OR13, -N(R13)2, -CO2R13, -CON(R13)2, -NHCOR13, -NHCO2R13, =NR13, -R13, y sus mezclas; donde cada R13 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5 sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido, o dos grupos R13 tomados juntos forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos; g es un índice de 0 a 5; R12 se selecciona entre cero, hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, hidrocarbilo sustituido o no sustituido, heterocíclico sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido, heteroarilo o alquilenheteroarilo sustituido o no sustituido; o R12 y a R13 tomados juntos forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos; C) R3 es -(CH2)n-L3-R16, donde n es un índice de 0 a 5; L3 se selecciona entre enlace covalente, -O-, -S-, -N-,-CO2-,-CO-, -OCO2-, -SO-, -SO2-, -CSNH-, -CONH-, -OCONH-; R16 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heteroarilo o alquilenheteroarilo sustituido o no sustituido; D) R4a, R4b, R4c y R5 se seleccionan entre hidrógeno o grupo sustituido; o E) R2 y R4a, R4a y R4b, R1 y R2, o R1 y R3 tomados juntos forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos. Composición farmacéutica que comprende una cantidad segura y eficaz de dichos compuestos y un portador farmacéuticamente aceptable. Uso de dichos compuestos para fabricar un medicamento para tratar trastornos mediados por la proteína tirosina fosfatasa (PTP). Dichos compuestos consisten en enfermedades cardiovasculares ateroscleróticas o vasculares periférica, coronaria y vascular cerebral; falla cardiaca; hipertensión; diabetes (Tipo 1 o 2); atrofia muscular esquelética; osteoporosis; obesidad; trastornos tracto gastrointestinales o enfermedad inflamatoria del intestino y úlcera; curación de heridas, reparación/prevención de arrugas; pérdida de pelo y cáncer.