Patent AR-069412-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidina, proceso para prepararlos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y alergicas, entre otras.
Inventor: BENNETT NICHOLAS J
Filed: 2008-11-21
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) donde R1 representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquiltio C1-6; R2 representa o bien el compuesto de formula (2) o bien el compuesto de formula (3); R3 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-3; R4 representa, (i) cicloalquilo C3-8, alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, y cicloalquilo C3-6, o (ii) un grupo de formula (4) en el cual m es 1 o 2, q es 0, 1 o 2 y cada R representa independientemente un átomo de halogeno o un grupo hidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi; X1 representa un átomo de oxígeno o azufre o un grupo NH o CH2; X2 y X4 cada uno representa independientemente un enlace o un átomo de oxígeno o azufre; R5 y R5a cada uno representa independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3; R6 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-3, metilsulfonilo, metiltiazolilo y NR10R11, o R6 representa un anillo heterocíclico saturado, opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; j es 1 o 2; cada R7 representa independientemente un átomo de hidrogeno o halogeno o un grupo hidroxilo, metilo, ciano, halometoxi o metoxi; Z1 representa un grupo alquileno C2-6 o cicloalquileno C3-8; X3 representa NR12, >N-COR12, CONR12, NR12CO, SO2NR12, >N-SO2R12, NR12SO2, NR12CONR13 o NR13CONR12, S(O)p o O; p es 0, 1 o 2; Y1 representa un enlace simple o alquileno C1-6; A representa un grupo arilo C6-10 monociclico o bicíclico o un grupo heteroarilo C5-12 monocíclico o bicíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos en el anillo; R8 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, ciano, hidroxilo, NR10R11 y alcoxi C1-3, n es 0, 1 o 2; cada R9 representa independientemente halogeno, ciano, hidroxi, tiol, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfonilo C1-3 o alquilsulfinilo C1-3; R10 y R11 cada uno representa independientemente hidrogeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 integrantes que puede contener opcionalmente otro heteroátomo en el anillo seleccionado entre oxígeno, S(O)v o NR36, pudiendo el anillo heterocíclico estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 (que a su vez puede estar opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6) o di-alquilamino C1-6; R12 representa un átomo de hidrogeno, un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 3 a 8 integrantes que comprende en el anillo al menos un grupo O, S(O)t, N o NR14, un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, pudiendo los dos ultimos grupos estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre NR15R16 y R17, o R12 es un alquileno C1-6que puede estar unido a un átomo de carbono dentro de un grupo Z1 alquileno C2-6 de modo de formar un anillo saturado de 4 a 7 integrantes que contiene nitrogeno; R14, R22 y R35 cada uno representa independientemente un átomo de hidrogeno, CO2R18, S(O)wR18, COR19, o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-8, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, ciano, OR20 y NR20R21; R15 y R16 cada uno representa independientemente un átomo de hidrogeno, un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 integrantes que comprende en el anillo al menos un grupo O, S(O)z o NR22, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, pudiendo los dos ultimos grupos estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, ciano, S(O)aR23, OR24, CO2R24, OC(O)R24, SO2NR24R25, CONR24R25, NR24R25, NR24SO2R26, NR24COR25, o un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 integrantes que comprende en el anillo al menos un grupo O, S(O)b o NR25, o R15 y R16 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 integrantes que comprende un átomo de nitrogeno en el anillo y opcionalmente uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno, azufre y sulfonilo, pudiendo el anillo heterocíclico estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, ciano, S(O)dR27, OR27, CO2R27, COR27, OC(O)R27, SO2NR27R28, CONR27R28, NR27R28, NR27SO2R29, NR27COR28, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, arilo y heteroarilo, pudiendo los cuatro ultimos grupos estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, ciano, S(O)fR30, OR30, CO2R30, SO2NR30R31, CONR30R31 y NR30R31; R17 representa halogeno, ciano, haloalcoxi C1-3, CO2R32, S(O)gR32, OR32, SO2NR32R34, CONR32R34, NR32SO2R33, NR32CO2R33, NR32COR4 o un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 integrantes que comprende en el anillo un grupo NR35; a, b, d, f, g, h, t, v, w y z cada uno representa independientemente 0, 1 o 2; R18, R26, R29 y R33 cada uno representa independientemente un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R13, R19, R20, R21, R23, R24, R25, R27, R28, R30, R31, R32 y R34 cada uno representa independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; y R36 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquiloC1-3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.