Patent BR-112012023368-A2 (BR)
Title: imunoensaio para risperidona
Inventor: DANIEL J CLINE
IPC: A61K31/519
Filed: 2011-02-23
Abstract: imunoensaio para risperidona. imunoensaio para detectar fármacos antipsicóticos farmacêuticamente ativos selecionados a partir do grupo compreendendo risperidona, paliperidona e suas misturas, caracterizado pelo fato de que compreende fornecer uma mistura contendo uma amostra, um anticorpo seletivamente reativo com o dito fármaco antipsicótico farmaceuticamente ativo e um conjugado de um veículo com um ligante que possui a fórmula: y é um grupo espaçador orgânico; x é um grupo funcional terminal capaz de se ligar com um veículo; e p é um número inteiro de 0 a 1; fazendo com que o dito fármaco antipsicótico farmaceuticamente ativo e o dito conjugado na dita amostra se liguem com o dito anticorpo e dessa maneira medir a quantidade do dito conjugado na dita amostra que está ligado ou não ligado ao dito anticorpo, através do que a presença dos fármacos antipsicóticos na dita amostra pode ser detectada. imunoensaio de acordo com a reivindicação 1, caraterizado pelo fato de que p é 0. imunoensaio de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que p é 1. imunoensaio de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de que y é um alquileno contendo entre 1 a 10 átomos de carbono, em que n e 0 são números inteiros entre 0 a 6 m é um número inteiro entre 1 a 6. imunoensaio de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que y é um alquileno inferior contendo entre 1 a 6 átomos de carbono. imunoensadio de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que y é em que m e 0 são como definidos na reivindicação 4. imunoensadio de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizado pelo fato de que x é em que r~ 3~ é hidrogênio, halogênio, hidroxila ou junto com o átomo de oxigênio acoplado forma um éster reativo e r~ 4~ é oxigênio ou enxofre. imunoensaio de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo fato de que x é em que r~ 3~é h, ci, br ou oh ou r~ 3~forma um éster reativo, preferivelmente um éster alquila inferior, imidoéster ou amidoéster. imunoensaio de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizado pelo fato de que b é -o-ch~ 2~-. imunoensaio de acordo com qualquer uma das reivindicações 1a 10, caracterizado pelo fato de que o dito anticorpo reage com risperidona e paliperidona e tenha pouca reatividade substancial com o metabólito de risperidona e paliperidona farmacologicamente inativo, 7-hidróxi-risperidona e paliperidona farmacologicamente inativo, 7-hidrósxi-risperidona, e não tenha reação cruzada substancial com outros metabólitos farmacologicamente inativos de risperidona e paliperidona e, preferivelmente, a reatividade do dito anticorpo com a dita 7-hidróxi-risperidona é menor do 40% e a dita reatividade cruzada do dito anticorpo com outros metabólitos farmaceuticamente inativos é menor do 5%, a dita reatividade e reatividade cruzada sendo baseadas na dita reatividade combinada do anticorpo com ambas a risperidona e a paliperidona. imunoensaio de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizado pelo fato de que a dita amostra é uma amostra humana. imunoensaio de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizado pelo fato de que a presença do dito fármaco antipsicótico farmaceuticamente ativo é quantificada pela medição da quantidade de conjugado que está ligada ou não ligada ao dito anticorpo e, preferivelmente, os fármacos antipsicóticos farmaceuticamente ativos são selecionados do grupo que consiste em risperidona e paliperidona. imunoensaio de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a dita amostra humana é uma amostra retirada de um paciente tratado com a risperidona e o dito imunoensaio mede a quantidade de risperidona e paliperidona na amostra. imunoensaio de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a dita amostra humana é uma amostra retirada de um paciente tratado com a paliperidona e o dito imunoensaio mede a quantidade de paliperidona na amostra. imunoensaio de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 14, caracterizado pelo fato de que o dito anticorpo é gerado a partir de um umunógneo que compreende um veículo imunogênico contendo um polímeor de poliamina conjugado com um ligante de fórmula: em que b, y, x e p são como definidos em qualquer uma das reivindicações 1 a 9. imunoensaio de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 15, caracterizado pelo fato de que o dito anticorpo está acoplado a um suporte sólido, preferivelmente placas de microtitulação ou nanopartículas. anticorpo, caracterizado pelo fato de que é seletivamente reativo com um fármaco antipsicótico farmaceuticamente ativo selecionado do grupo que consiste em risperidona, paliperidona e suas misturas, em que o dito anticorpo reage com risperidona e paliperidona farmacologicamente inativo, 7-hidróxi-risperidona, e não tenha reação cruzada substancial com outros metabólitos farmacologicamente inativos de risperidona e paliperidona e preferivelmente, a reatividade do dito anticorpo com a dita 7-hidróxi-risperidona é menor do que 40% e a dita reatividade cruzada do dito anticorpo com outros metabólitos farmaceuticamente inativos é menor do que 5%, a dita reatividade e reatividade cruzada sendo baseadas na dita reatividade combinada do anticorpo com ambas a risperidona e a paliperidona. anticorpo de acordo com a reivindicação 17, caracterizado pelo fato de que é gerado a partir de um imunógeno que compreende um veículo imunogênico contendo um polímero de poliamina conjugado com um ligante de fórmula: em que b, y, x e p são como definidos em qualquer uma das revivindicações 1 a 9. anticorpo de acordo com a revivindicação 18, caracterizado pelo fato de que é derivado de camundongos, coelhos, ovelhas ou ratos. composto, caracterizado pelo fato de que apresenta a fórmula: em que b, y, x e p são como definidos em qualquer uma das reinvidicações 1 a 9. conjugado, caractertizado pelo fato de que compreende um veículo conjugado com um ligante da fórmula.: em que b, y, x e p são como definidos em qualquer uma das reivindicações 1 a 9. conjugado de acordo com a reivindicação 21, caracterizado pelo fato de que o veículo contenha um polímero de poliamina, preferivelmente um polímero imunogênico. invenção, em qualquer forma de suas concretizações ou em quqalquer categoria aplicável de reivindicação, por exemplo, produto, processo ou uso englobadas pela matéria inicialmente descrita, revelada ou ilustrada no presente pedido de patente.