Patent AR-068350-A1 (AR)
Title: Metodos de preparacion de medicamentos para lograr un efecto anestesico limitado o prolongar un efecto anestesico en un sujeto. kit y composicion
Inventor: MUIR WILLIAM W III
Filed: 2008-08-27
Abstract: Reivindicacion 1: Método de preparacion de un medicamento para lograr un efecto anestésico limitado, caracterizado por comprender combinar un antagonista del receptor de glutamato NMDA con un anestésico general. Reivindicacion 2: El método de preparacion de la reivindicacion 1, caracterizado porque dicho antagonista del receptor de glutamato NMDA es un compuesto de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable o tautomero de éste: en donde A es alquilenilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1 y R2 son, independientemente, hidrogeno o fenilo sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes, independientemente, seleccionados del grupo que consiste de -C(O)R3, halogeno, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6; R3 es, independientemente, hidrogeno, -OR4, alquilo, arilo o heteroarilo; R4 es hidrogeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R5 y R6 son, independientemente, hidrogeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi o fenilo; teniendo cualquier grupo R3 a R6 un grupo funcional arilo o heteroarilo se puede sustituir opcionalmente en el grupo funcional arilo o heteroarilo con 1 a 5 sustituyentes, independientemente, seleccionados del grupo que consiste de halogeno, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6. Reivindicacion 3: El método de preparacion de la reivindicacion 1 o 2, caracterizado porque dicho antagonista del receptor de glutamato NMDA es ácido [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabiciclo [5.2.0] non-1-(7)-en-2-il)etil]fosfonico o un tautomero o sal farmacéuticamente aceptable de éste. Reivindicacion 4: El método de preparacion de la reivindicacion 1 o 2, caracterizado porque dicho antagonista del receptor de glutamato NMDA es 3,3'-[({2-[8,9-dioxo-2,6-diazabiciclo [5.2.0]non-1(7)-en-2-il]etil}fosforil)bis(oxi)] dibenzoato de dietilo o un tautomero o sal farmacéuticamente aceptable de éste. Reivindicacion 8: El método de preparacion de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque dicho anestésico general se selecciona del grupo que consiste de halotano, isoflurano, sevoflurano, desflurano, etileno, ciclopropano, éter, cloroformo, oxido nitroso y xenon. Reivindicacion 9: El método de preparacion de la reivindicacion 8, caracterizado porque dicho anestésico general es isoflurano. Reivindicacion 10: El método de preparacion de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque dicho anestésico general se selecciona del grupo que consiste de cetamina, tiopental, metohexital, etomidato, propofol, flumazenilo, retamina, remifentanilo, midazolam, pentotal y procaína evipal. Reivindicacion 11: El método de preparacion de la reivindicacion 7, caracterizado porque el anestésico general es isoflurano y el agente anestésico adicional es propofol. Reivindicacion 13: El método de preparacion de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizado por comprender además uno o más agentes farmacéuticamente activos seleccionados del grupo que consiste de una benzodiazepina, un opioide, un agonista alfa-2 adrenérgico, un fármaco anti-inflamatorio no esteroide (NSAID), un corticosteroide, un barbiturico, un hipnotico no barbiturico o disociativo, un antagonista de canal de bloqueo NMDA y una inyeccion. Reivindicacion 14: El método de preparacion de la reivindicacion 13, caracterizado porque dicha benzodiazepina es zolazepan o valio; dicho opioide es morfina, butorfanol o fentanil; dicho agonista alfa-2 adrenérgico es medetomidina o xilazina; dicho NSAID es etodolac, carprofen, deracoxib, firocoxib, tepoxalin o meloxicam; dicho corticosteroide es cortisol; dicho barbiturico es fenobarbital o tiopental; dicho hipnotico no barbiturico es etomidato o alfaxan; dicho antagonista de canal de bloqueo NMDA es la cetamina o tiletamina; y/o dicho inyectable es propofol o alfaxan. Reivindicacion 16: Método de preparacion de un medicamento para prolongar la anestesia en un sujeto, caracterizado por comprender combinar un antagonista del receptor de glutamato NMDA con un anestésico general. Reivindicacion 19: Un kit caracterizado por comprender un antagonista del receptor de glutamato NMDA y un anestésico general. Reivindicacion 20: Una composicion caracterizada por comprender un antagonista de receptor de glutamato NMDA y un anestésico general.