Patent ES-2570456-T3 (ES)
Title: 2-Morfolino-pirido[3,2-d]pirimidinas
Inventor: MONTAGNE CYRIL
IPC: C07D471/04
Filed: 2010-02-04
Granted: 2016-05-18
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Donde R1 indica perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A*, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, - COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2- m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar*, Het R2 10 indica H, Hal, CF3, A, Ar, Het, SA, OA, OH, -SOA, -SO2A, -OCO-A, -N(H)2-m(A)m, -NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA- (CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA-(CH2)p-ORT, -NH-(CH2)p-OA, -(CH2)pHet, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -O(CH2)pORT, -N(RT)2, E indica O, S, CHRT, NRT, R3 se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula** R4 indica H, perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, -COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2- m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar, Het RT indica H, A, Ar, Het, Ar indica un anillo carbocíclico aromático, monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1- qAqCON(H)2-m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORT, o disustituido o trisustituido por OH y 1 o 2 de los sustituyentes descritos anteriormente. Ar* indica un anillo carbocíclico aromático, monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos de carbono, que está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORT, o disustituido o trisustituido por OH y 1 o 2 de los sustituyentes descritos anteriormente. Het indica un anillo monocíclico o bicíclico saturado, no saturado o heterocíclico aromático con 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORT, m indica 0, 1 o 2; p indica 0, 1, 2, 3 o 4; q indica 0 o 1; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Ar, Het, OR6, -CN, -COOalquilo o N(R6)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR6 o S y/o por grupos -CH>=CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con anillos de 3-7 átomos de carbono; A* es un alquilo lineal o ramificado con 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituido por Hal, Ar, Het, OR6, -CN, -COOalquilo o N(R6)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR6 o S y/o por grupos -CH>=CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con anillos de 3-7 átomos de carbono; R6 es H, A, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-OA, CH2NH2, y solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.