Patent ES-2336905-T3 (ES)
Title: Derivado de benzofurano.
Inventor: KAWAGUCHI TAKAYUKI
IPC: C07D405/04
Filed: 2003-03-27
Granted: 2010-04-19
Abstract: Un derivado de benzofurano de la fórmula [1]: **(Ver fórmula)** en la que x es un grupo de la fórmula: -N= o la fórmula: -CH=; Y es un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo piperidilo sustituido con un grupo alquilo C1-6, (2) un grupo alquilo C1-6, y (3) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo alquilo C1-6, (2) un grupo cicloalquilo C3-6, (3) un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (4) un grupo 1,3-dioxanilo sustituido con un grupo alquilo C1-6, (5) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alcanoílo C1-6, (c) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo amino sustituido con un grupo alquilo C1-6, y (d) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (6) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo ciano, (7) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (8) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo carboxilo, (9) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo carbamoílo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, (10) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo arilo, (11) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo piridilo, (12) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (13) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo di-(alquil C1-6)amino, (14) un grupo alcanoílo C1-6, (15) un grupo pirimidinilo, (16) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo morfolinilo, (17) un grupo alquilsulfonilo C1-6, (18) un grupo carbamoílo sustituido con un grupo alquilo C1-6, (19) un grupo carbonilo sustituido con un grupo arilo, (20) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo alcoxi C1-6, (21) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo alcanoiloxi C1-6, (22) un grupo arilo sustituido con un grupo hidroxilo, y (23) un grupo hidroxi-alcanoílo C1-6, un grupo de una fórmula seleccionada entre las fórmulas: **(Ver fórmula)** opcionalmente sustituido con un grupo oxo, y un grupo alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo oxopirrolidinilo, y (2) un grupo oxomorfolinilo, y (3) un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, y (c) un grupo alcanoílo C1-6, o un grupo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo alquilo C1-6, (2) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo piridilo, (3) un grupo piperidilo sustituido con un grupo alquilo C1-6, (4) un grupo piperidilo, (5) un grupo piperidilo sustituido con un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (6) un grupo heterocíclico insaturado seleccionado entre un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo, un grupo 4,5-dihidroxazolilo y un grupo tiazolilo, (7) un grupo alcanoílo C1-6, (8) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo di-(alquil C1-6)amino, (9) un grupo carbonilo sustituido con un grupo piridilo, (10) un grupo alquilsulfonilo C1-6, (11) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (12) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo di-(alquil C1-6)amino, y (13) un grupo oxo; A es un enlace sencillo, una cadena de carbonos C1-6 que tiene opcionalmente un doble enlace dentro o en el extremo o extremos de la cadena, o un átomo de oxígeno; R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo ciano o un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6; el Anillo B de la fórmula: **(Ver fórmula)** es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con un grupo o grupos seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (2) un grupo carboxilo, (3) un grupo carbamoílo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (c) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo hidroxilo, y (d) un grupo alcoxi C1-6, (4) un grupo carbonilo sustituido con un grupo morfolinilo, (5) un grupo piperidilcarbonilo sustituido con un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (6) un grupo pirrolidinilcarbonilo sustituido con un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (7) un grupo carbonilo sustituido con un grupo piperidilo sustituido con un grupo hidroxilo, y (8) un grupo hidroxilo, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo carboxilo, (2) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (3) un grupo alcoxi C1-6, (4) un grupo hidroxilo, (5) un grupo aminooxi opcionalmente sustituido con un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (6) un grupo alcoxi C1-6 sustituido con un grupo alcoxi C1-6, (7) un grupo carbonilo sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo piperidilo o un grupo pirrolidinilo, (8) un grupo carbonilo sustituido con un grupo hidroxipiperidilo, (9) un grupo piperidilcarbonilo sustituido con un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (10) un grupo pirrolidinilcarbonilo sustituido con un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (11) un grupo carbonilo sustituido con un grupo alquil C1-6-piperazinilo, (12) un grupo amino opcionalmente sustituido con (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, y (c) un grupo alcanoílo C1-6, (13) un grupo carbamoílo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (c) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo hidroxilo, y (d) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo di-(alquil C1-6)amino, y (14) un grupo de la fórmula: -O-NH-C(=NH)NH2, un grupo oxi sustituido con un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido con un grupo arilo, un grupo carbonilo sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo alcoxi C1-6, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo amino opcionalmente sustituido con (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (d) un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (e) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, (f) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo arilo, y (g) un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo piridilo, (4) un grupo morfolinilo, un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidilo o un grupo tiomorfolinilo, (5) un grupo hidroxipiperidilo, (6) un grupo piperidilo sustituido con un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (7) un grupo pirrolidinilo sustituido con un grupo hidroxi-alquilo C1-6, y (8) un grupo alquil C1-6-piperazinilo, un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre los siguientes: (1) un grupo alquilo C1-6, (2) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (3) un grupo hidroxi-alquilo C1-6, (4) un grupo alcanoílo C1-6, (5) un grupo alcoxi C1-6-alcanoílo C1-6, (6) un grupo hidroxi-alcanoílo C1-6, (7) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo alcanoiloxi C1-6, (8) un grupo alcanoílo C1-6 sustituido con un grupo amino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre (a) un grupo alquilo C1-6 y (b) un grupo alcanoílo C1-6, (9) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo, (10) un grupo (alcoxi C1-6)carbonilo sustituido con un grupo arilo, (11) un grupo carbamoílo sustituido con un grupo alquilo C1-6, (12) un grupo alquilsulfonilo C1-6, y (13) un grupo alquilsulfonilo C1-6 sustituido con un grupo morfolinilo, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo 4,5-dihidroxazolilo o un grupo de la fórmula: **(Ver fórmula)** y R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.