Patent ES-2452822-T3 (ES)
Title: Inhibidores del transportador 1 de glicina
Inventor: HITCHCOCK STEPHEN
IPC: A61K31/495
Filed: 2007-06-26
Granted: 2014-04-02
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: n es un número entero de 1 a 3; R1 y R2 se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, arilo,heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, en los que los anillos anteriormente mencionados están opcionalmentesustituidos con Ra, Rb o Rc seleccionados, de manera independiente, entre alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi,haloalcoxi, hidroxi, ciano, amino monosustituido o amino disustituido; o R1 y R2, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, se pueden combinar para formar cicloalquilo oheterociclilo monocíclico saturado para dar un anillo espiro en el que el cicloalquilo o heterociclilo monocíclicosaturado puede estar opcionalmente sustituido con Rd, Re o Rf seleccionado, de manera independiente, entrealquilo, alcoxi, fluoro, fluoroalquilo, fluoroalcoxi, hidroxi, amino monosustituido o amino disustituido; oR1 y R2, cuando están unidos a los átomos de carbono de las posiciones 2 y 5 o 3 y 6 del anillo de piperazina, sepueden combinar para formar la cadena de -alquileno C1-C3 en la que uno de los átomos de carbono de lacadena de alquileno está opcionalmente reemplazado por un -NR-, -O-, -S(O)n1- (en el que R es hidrógeno oalquilo y n1 es 0-2) y además en la que uno o dos átomos de hidrógeno de la cadena de alquileno pueden estaropcionalmente sustituidos con uno o dos alquilos; R3, R4 y R5 son, de manera independiente, hidrógeno, alquilo, fluoro o fluoroalquilo; y Ar1 y Ar2 20 son, de manera independiente, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, en los que cada anilloanteriormente mencionado está opcionalmente sustituido con Rg, Rh o Ri, en el que Rg es alquilo, -C>=C-R6 (en elque R6 es arilo o heteroarilo), halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio, ciano, alcoxi, amino, amino monosustituido,amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo,hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, aminoalcoxi, aminosulfonilo, aminocarbonilo o acilamino, y Rh y Ri se seleccionan, demanera independiente, entre alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio, ciano, alcoxi, amino, aminomonosustituido, amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,aminoalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, aminoalcoxi, aminosulfonilo, aminocarbonilo, acilamino, arilo, heteroarilo,cicloalquilo o heterociclilo, en los que el anillo aromático o alicíclico de Rg, Rh o Ri está opcionalmente sustituidocon Rj, Rk o Rl, que se seleccionan, de manera independiente, entre alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio,ciano, alcoxi, amino, amino monosustituido, amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, aminoalcoxi, aminosulfonilo, aminocarboniloo acilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a condición de que: el compuesto de Fórmula (I) no sea ácido 2-(4-benzhidrilpiperazin-1-il)acético, no sea ácido 2-(4-((4-clorofenil)(fenil)metil)piperazin-1-il)acético, y que cuando R1, R2, R3, R4 y R5 sean hidrógeno, Ar1 sea 4-fluorofenilo y n >= 1, entonces Ar2 no sea 4-fluorofenilo.