Patent AR-121521-A1 (AR)
Title: Métodos para inhibir la replicación de sars-cov-2 y tratar la enfermedad de coronavirus 2019
Inventor: BEZAWADA PADMAVANI
IPC: A61P31/14
Filed: 2021-03-05
Abstract: La invención se relaciona con métodos para tratar COVID-19 en un paciente al administrar cantidades terapéuticamente efectivas de ciertos compuestos inhibidores de SARS-CoV-2 o composiciones farmacéuticas que los contienen a un paciente en necesidad del mismo. La invención también se relaciona con inhibir la replicación viral de la actividad de coronavirus SARS-CoV-2 que comprende poner en contacto una proteasa de coronavirus relacionada con SARS-CoV-2 con una cantidad terapéuticamente efectiva de un inhibidor de proteasa de SARS-Cov-2, tal como un inhibidor de proteasa 3CL de SARS-CoV-2 y composiciones que comprenden el mismo.  Reivindicación 1: Un método para tratar el compuesto seleccionado del grupo que consiste de: 2,6-diclorobenzoato de (3S)-3-({4-metil-N-[(2R)-tetrahidrofuran-2-ilcarbonil]-L-leucil}amino)-2-oxo-4-[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]butilo; ciclopropancarboxilato de (3S)-3-({N-[(4-metoxi-1H-indol-2-il)carbonil]-L-leucil}amino)-2-oxo-4-[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]butilo; N-((S)-1-(((S)-1-(benzo[d]tiazol-2-il)-1-oxo-3-((S)-2-oxopirrolidin-3-il)propan-2-il)amino)-3-ciclopropil-1-oxopropan-2-il)picolinamida; N-((S)-1-(((S)-1-(benzo[d]tiazol-2-il)-1-oxo-3-((S)-2-oxopirrolidin-3-il)propan-2-il)amino)-3-ciclopentil-1-oxopropan-2-il)-4-metoxi-1H-indol-2-carboxamida; N-((S)-2-(((S)-1-(benzo[d]tiazol-2-il)-1-oxo-3-((S)-2-oxopirrolidin-3-il)propan-2-il)amino)-1-ciclopentil-2-oxoetil)-4-metoxi-1H-indol-2-carboxamida; N-((1S)-1-{[((1S)-3-hidroxi-2-oxo-1-{[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]metil}propil)amino]carbonil}-3,3-dimetilbutil)-1H-indol-2-carboxamida; N-((1S)-1-{[((1S)-3-hidroxi-2-oxo-1-{[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]metil}propil)amino]carbonil}pentil)-4-metoxi-1H-indol-2-carboxamida; N-((S)-1-(((S)-4-hidroxi-3-oxo-1-((S)-2-oxopirrolidin-3-il)butan-2-il)amino)-1-oxo-3-fenilpropan-2-il)-4-metoxi-1H-indol-2-carboxamida; N-((1S)-1-{[((1S)-3-hidroxi-2-oxo-1-{[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]metil}propil)amino]carbonil}-3-metilbutil)-4-metoxi-1H-indol-2-carboxamida; (2R)-2-ciclopentil-2-[2-(2,6-dietilpiridin-4-il)etil]-5-[(5,7-dimetil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)metil]-4-hidroxi-3H-piran-6-ona; (3S,4aS,8aS)-N-ter-butil-2-[(2R,3R)-2-hidroxi-3-[(3-hidroxi-2-metilbenzoil)amino]-4-fenilsulfanilbutil]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahidro-1H-isoquinolin-3-carboxamida; (E,4S)-4-[[(2R,5S)-2-[(4-fluorofenil)metil]-6-metil-5-[(5-metil-1,2-oxazol-3-carbonil)amino]-4-oxoheptanoil]amino]-5-[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]pent-2-enoato de etilo; y Ácido (R)-3-((2S,3S)-2-hidroxi-3-{[1-(3-hidroxi-2-metil-fenil)-metanoil]-amino}-4-fenil-butanoil)-5,5-dimetil-tiazolidin-4-carboxílico de alilamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para su uso en el tratamiento de COVID-19. Reivindicación 21: Una composición líquida acuosa que comprende: a) administrar de aproximadamente 0.2 mg/mL a aproximadamente 2.0 mg/mL de N-((1S)-1-{[((1S)-3-hidroxi-2-oxo-1-{[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]metil}propil)amino]carbonil}-3-metilbutil)-4-metoxi-1H-indol-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; b) uno o más co-solventes; c) opcionalmente uno o más tensioactivos; y d) un amortiguador en donde la composición tiene un pH de aproximadamente 1.5 a aproximadamente 6 y la cantidad total de uno o más co-solventes es hasta de aproximadamente 30% (en v/v) para su uso parenteral en el tratamiento de COVID-19.