Patent AR-120173-A1 (AR)
Title: Inhibidores del factor d del complemento para administración oral
Inventor: KOTIAN PRAVIN L
IPC: A61K31/343
Filed: 2020-10-08
Abstract: Compuestos heterocíclicos arilcondensados con actividad inhibitoria del sistema del complemento, composición farmacéutica que comprende a uno de éstos compuestos y su uso para el tratamiento de enfermedades o afecciones que presentan una actividad aberrante del complemento tales como un trastorno inmunológico o una enfermedad del SNC.  Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: el anillo A es arileno o heteroarileno; el anillo B es arileno o heteroarileno; el anillo A está fusionado al anillo B en dos y solamente dos posiciones adyacentes; el anillo C es arilo o heteroarilo; el anillo D es arilo o heteroarilo; J representa -CH₂-, -NH-, -CH₂CH₂-, -C(O)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO₂-, -N(alquil)-, -CH(alquil)-, -CH(aril)-, -C(alquil)₂-, -CH(cicloalquil)-, o un resto de fórmula (2); K representa una unión, -O-, -NH-, -C(O)-, -CH₂-, -S-, -S(O)-, -SO₂-, -N(alquil)-, -CH(alquil)-, o -CH(cicloalquil)-; donde al menos uno de J y K es una unión, -C(O)-, -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH(alquil)-, o -CH(aril)-; LC representa una unión, -CH₂-, -CH(alquil)-, -CH(cicloalquil)-, -CH(hidroxialquil)-, -CH(haloalquil)-, -CH₂CH₂-, -CF₂-, -CH(F)-, -CF(alquil)-, -C(O)-, -CD₂-, o -CH(D)-; LD representa -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CF₂-, -CH(F)-, -CD₂-, -CH(D)-, -CH(alquil)-, -CH(cicloalquil)-, -CHNH₂-, -CH(NH(alquil))-, -CH(NH(cicloalquil))-, o un enlace; RA representa H, halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo, alcoxilo, hidroxialquilo, ariloxi, (ariloxi)alquilo, (cicloalquil)alcoxi, (heterocicloalquil)alcoxi, (heteroaril)alcoxi opcionalmente sustituido, haloalquilo, haloalcoxi, (hidroxi)haloalquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, (cicloalquil)alquilo opcionalmente sustituido, (cicloalquil)alquenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, (heterocicloalquil)alquilo opcionalmente sustituido, -C(O)OH, -C(O)NH₂-, -C(O)N(alquil)₂-, -CH₂C(O)OH, -NO₂, -CH₂NH(alquilo opcionalmente sustituido), -CH₂N(Boc)(alquilo opcionalmente sustituido), -CH₂NH((cicloalquil)alquilo), -CH₂N(alquil)(cicloalquilo), -CH₂N(alquil)((cicloalquil)alquilo), -NH(alquilo opcionalmente sustituido), -NH(cicloalquilo), -NH((cicloalquil)alquilo), -NH((heterocicloalquil)alquilo), -N(alquil)₂, -N(alquil)((cicloalquil)alquilo, -N(alquil)((heterocicloalquil)alquilo, -NH(heteroarilalquilo), -CH₂O(arilo opcionalmente sustituido), -C(O)O(alquilo), -C(O)NH(alquilo opcionalmente sustituido), -C(O)NH((cicloalquil)alquilo), -NHC(O)O(alquilo), o -CH₂N(alquilo)₂; RB representa H, -C(O)O(alquilo), halógeno, ciano, amino, -C(O)OH, -CH₂C(O)OH, -C(O)NH₂, -C(O)NH(cicloalquilo), -C(O)NH(alquilo), -C(O)NH(arilo), -C(O)NH(heteroarilo), -C(O)(alquilo), alquilaminoalquilo, alquilaminocicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, (hidroxi)haloalquilo, o tosilo, o alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; RC representa H, halo, -OH, o amino, o alcoxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o (heteroaril)alcoxi opcionalmente sustituido; RD representa H, halo, hidroxilo, ciano, -NH₂, -NH(Ac), -NH(alquilo), -N(alquil)₂, -NH(CO)(alquilo), -CH₂NH₂, -CH₂NHC(O)(alquilo), -C(O)NH₂, -C(O)OH, o -NHC(O)O(alquilo), o alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, haloalcoxilo, o haloalquilo opcionalmente sustituido; R¹ representa H o alquilo opcionalmente sustituido; y m, n, p, y q son independientemente entre sí 0, 1, ó 2.