Patent AR-050558-A1 (AR)
Title: Compuestos de difeniletileno y sus usos
IPC: A61K31/66
Filed: 2005-09-02
Abstract: Métodos para prevenir o tratar cáncer o un trastorno inflamatorio al administrar a un sujeto que lo necesita uno o más compuestos de difeniletileno, artículos elaborados y kits que comprenden uno o más compuestos de difeniletileno. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 son independientemente -H, -CN, halogeno, alquilo inferior sustituido o insustituido, alquenilo sustituido o insustituido, alquinilo sustituido o insustituido, -NHC(O)OR9, -COOH, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-N(R9)2, arilo sustituido o insustituido, o heterociclo sustituido o insustituido; cada caso de Ra, Rb, Rc y Rd es independientemente -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, - OC(O)-R10-N(R10)2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -NHC(O)NH-R10, -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; R3 es -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, - NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -OS(O)2-R10, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -SO2NH2, -SO2-N(R10)2, -NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-R10, -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2, o R3 con ya sea Ra o con R4, juntos forman -O-(C(R16R17))-O-, -O-(C(R16R17))2-O-, o -O-(C(R16R17))3-O-; R4 es -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -OS(O)2-R10, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -SO2NH2, - SO2-N(R10)2, - NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-R10, -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; R5 es -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -OS(O)2-R10, - OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -SO2NH2, -SO2-N(R10)2, NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-(R10), -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; R6 es -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, - NHC(O)- R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -OS(O)2-R10, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -SO2NH2, -SO2-N(R10)2, -NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-R10, -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; R7 es -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)- R10- N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -OS(O)2-R10, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -SO2NH2, -SO2-N(R10)2, NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-(R10), -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, - NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; R8 es -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -OS(O)2-R10, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -SO2NH2, -SO2-N(R10)2, NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-(R10), - NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2, o R8 con ya sea Rc o con R7 juntos forman -O-C(R16R17)-O-, -O-(C(R16R17))2-O- o -O-(C(R16R17))3-o-; cada caso de Rg es independientemente -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, o cicloalquilo sustituido o insustituido; cada caso de R10 es independientemente alquilo inferior sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, hidroxialquilo inferior sustituido o insustituido, o R10 y un N al cual está unido forman un heterociclo sustituido o insustituido, o R10 es -H donde correspondiere; cada caso de R16 y R17 es independientemente -H o halogeno; en donde : al menos uno de R1 y R2 es halogeno o -NHC(O)OR9; al menos uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 es -OS(O)2-N(R10)2, -SO2NH2, -SO2-N(R10)2, -NHC(O)O-R10 o heterociclo sustituido o insustituido; o R3 con ya sea Ra o con R4 juntos forman -O-(C(R16R17))3-O- o R8 con ya sea Rc o con R7, juntos forman -O-(C(R16R17))3-O-.