Patent AR-103155-A1 (AR)
Title: Pirazolpiridinaminas
Inventor: NICOLE DR SCHMIDT
IPC: C07D495/04
Filed: 2015-12-18
Abstract: Compuestos para el tratamiento o la profilaxis de una enfermedad, en particular de un trastorno hiperproliferativo y/o de angiogénesis, de un trastorno inflamatorio o asociado con dolor inflamatorio, como único agente o en combinación con otros ingredientes activos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), caracterizado porque: R¹ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: hidroxi, ciano, C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₁₋₆-alcoxi, halo-C₁₋₆-alcoxi, C₃₋₆-cicloalquilo, C₄₋₈-cicloalquenilo, C₃₋₆-cicloalquiloxi, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, C₅₋₈-cicloalqueniloxi, (heterocicloalquenilo de 5 a 10 miembros)-, (heterocicloalquenilo de 5 a 10 miembros)-O-, -N(R⁵ᵃ)R⁵ᵇ, -SR⁵ᵃ, y -SF₅; donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₁₋₆-alcoxi, C₃₋₆-cicloalquilo, C₄₋₈-cicloalquenilo, C₃₋₆-cicloalquiloxi, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, C₅₋₈-cicloalqueniloxi, (heterocicloalquenilo de 5 a 10 miembros)-, y (heterocicloalquenilo de 5 a 10 miembros)-O- está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R⁴; R² representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₁₋₆-alcoxi, halo-C₁₋₆-alquilo, y halo-C₁₋₆-alcoxi; donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, y C₁₋₆-alcoxi- está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, ó 3 grupos R⁷; R³ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₄₋₆-cicloalquenilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, ciano, y -(CH₂)q-X-(CH₂)ₚ-R⁵; donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₄₋₆-cicloalquenilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R⁴; X representa una unión o un grupo divalente seleccionado entre: -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂-, -S(=O)-N(R⁵ᵃ)-, -N(R⁵ᵃ)-S(=O)-, -S(=O)₂-N(R⁵ᵃ)-, -N(R⁵ᵃ)-S(=O)₂-, -S(=O)(=NR⁵ᵃ)-, -C(=O)-, N(R⁵ᵃ)-, -C(=O)-O-, -O-C(=O)-, -C(=S)-O-, O-C(=S)-, -C(=O)-N(R⁵ᵃ)-, -N(R⁵ᵃ)-C(=O)-, -N(R⁵ᵃ)-C(=O)-N(R⁵ᵇ)-, -O-C(=O)-N(R⁵ᵃ)-, -N(R⁵ᵃ)-C(=O)-O-; R⁴ representa halo, hidroxi, oxo (O=), ciano, nitro, C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, halo-C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, halo-C₁₋₆-alcoxi, hidroxi-C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi-C₁₋₆-alquilo, halo-C₁₋₆-alcoxi-C₁₋₆-alquilo, R⁶-O-, C(=O)-R⁶, -C(=O)-O-R⁶, -O-C(=O)-R⁶, -N(R⁶ᵃ)-C(=O)-R⁶ᵇ, -N(R⁶ᵃ)-C(=O)-O-R⁶ᵇ, -N(R⁶ᵃ)-C(=O)-N(R⁶ᵇ)R⁶ᶜ, -N(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ, -N(R⁶ᵃ)R⁶ᵈ, -C(=O)-N(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ, R⁶-S-, R⁶-S(=O)-, R⁶-S(=O)₂-, -N(R⁶ᵃ)-S(=O)-R⁶ᵇ, -S(=O)-N(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ, -N(R⁶ᵃ)-S(=O)₂-R⁶ᵇ, -S(=O)₂-N(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ, -S(=O)=N(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ, -N=S(=O)(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ o -(C₁₋₆-alquil)-N(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ; R⁵ᵃ, R⁵ᵇ son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre R⁵; R⁵ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, y heteroarilo; donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R⁴; o N(R⁵ᵃ)R⁵ juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R⁴; R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R⁶ᶜ son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre R⁶; R⁶ representa un átomo de hidrógeno, un grupo C₁₋₆-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo; o R⁶ᵃ y R⁶ᵇ, o R⁶ᵃ y R⁶ᶜ, o R⁶ᵇ y R⁶ᶜ juntos pueden formar un grupo C₂₋₆-alquileno, donde opcionalmente un metileno puede reemplazarse por -O-, -C(=O)-, -NH-, o -N(C₁₋₄-alquilo)-; R⁶ᵈ representa -(C₁₋₆-alquil)-N(R⁶ᵃ)R⁶ᵇ; R⁷ representa halo, hidroxi, oxo (O=), ciano, nitro; p representa el entero 0, 1, 2 ó 3; q representa el entero 0, 1, 2 ó 3; o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla del mismo.