Patent ES-2899413-T3 (ES)
Title: Compuestos para el tratamiento de trastornos neuromusculares
Inventor: J S KNUTSEN LARS
IPC: C07D271/06
Filed: 2018-12-14
Granted: 2022-03-11
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: - R1 se selecciona del grupo que consiste en H, deuterio, F, Cl, Br e I; - R2 es un heterociclo aromático de 5 miembros en donde cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R6; - R3 se selecciona del grupo que consiste en deuterio, tritio, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CCl3, CHF2, CHCl2, CH2F, CH2Cl, OCF3, OCCl3 e isocianuro; - R4 se selecciona del grupo que consiste en H, deuterio, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3- 5, cicloalquenilo C5, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R7; - R5 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R8, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R8, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R9 y bencilo opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R9; - R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, deuterio, tritio, F, Cl, Br, I, CN, isocianuro, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-5, cicloalquenilo C5, O-alquilo C1-5, O-alquenilo C2-5, O- alquinilo C2-5, O-cicloalquilo C3-5, O-cicloalquenilo C5, -C(=O)-alquilo C1-5, -C(=O)-alquenilo C2-5, -C(=O)-alquinilo C2-5, -C(=O)-cicloalquilo C3-5, -CH2-O-alquilo C1-3 y -CH2-S-alquilo C1-3 y en donde alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-5, cicloalquenilo C5, O-alquilo C1-5, O-alquenilo C2-5, O-alquinilo C2-5, O-cicloalquilo C3-5, O-cicloalquenilo C5, -C(=O)-alquilo C1-5, -C(=O)-alquenilo C2-5, -C(=O)-alquinilo C2-5, -C(=O)-cicloalquilo C3-5, -CH2-O-alquilo C1-3 y -CH2-S-alquilo C1-3, puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; - R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en deuterio, tritio, F, Cl, Br, I, CN, isocianuro, O- alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R8, S-alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R8, CH2-O-alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R8 y CH2-S-alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más, idénticos o diferentes, sustituyentes R8; - R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en deuterio y F; - R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en deuterio, metoxi, nitro, ciano, Cl, Br, I y F y - n es un número entero 0, 1, 2 o 3 o una sal, hidrato, polimorfo, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, con la condición de que cuando R1 es F, Cl o Br, R2 es 1,2-oxazol-5-ilo, R4 es H, R5 es H y R6 es H entonces n es 1, 2 o 3; para su uso en el tratamiento, mejora y/o prevención de un trastorno neuromuscular y/o para su uso en la reversión y/o la mejora de un bloqueo neuromuscular.