Patent ES-2542326-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la replicación del VIH
Inventor: KUKLA MICHAEL
IPC: C07D401/12
Filed: 2001-05-03
Granted: 2015-08-04
Abstract: Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1>=b2-C(R2a)>=b3-b4>= representa un radical bivalente de fórmula: -CH>=CH-C(R2a10 )>=CH-CH>= (b-1); -N>=CH-C(R2a)>=CH-CH>= (b-2); -CH>=N-C(R2a)>=CH-CH>= (b-3); -N>=CH-C(R2a)>=N-CH>= (b-4); -N>=CH-C(R2a)>=CH-N>= (b-5); -CH>=N-C(R2a20 )>=N-CH>= (b-6); -N>=N-C(R2a)>=CH-CH>= (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; q es 0, 1, 2; o cuando sea posible q es 3 o 4; R2a es ciano, aminocarbonilo, mono- o di-(metil)aminocarbonilo, alquilo C1-6 sustituido con ciano, aminocarbonilo o mono- o di-(metil)aminocarbonilo, alquenilo C2-6 sustituido con ciano o alquinilo C2-6 sustituido con ciano; cada R2 es, de forma independiente, hidroxi, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o -C(>=O)R6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, ciano, nitro, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(>=O)pR6, -NHS(>= O)pR6, -C(>=O)R6, -NHC(>=O)H, -C(>=O)NHNH2, -NHC(>=O)R6,-C(>=NH)R6 o un radical de fórmula:**Fórmula** en la que: cada A1 es, de forma independiente, N, CH o CR6; y A2 es NH o, S o NR6; p es 1 o 2; L es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, estando cada uno de dichos grupos sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de manera independiente, entre: * cicloalquilo C3-7, * indolilo o isoindolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes cada uno seleccionado, de manera independiente, entre halo, alquilo C1-6, hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano, aminocarbonilo, nitro, amino, polihalometilo, polihalometiloxi y alquilcarbonilo C1-6, * fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, pudiendo estar cada uno de dichos anillos aromáticos opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado, de manera independiente, entre los sustituyentes definidos en R2; o L es -X1-R3 o -X2-Alk-R4, en la que: R3 es fenilo 2,4,6-trisustituido, estando cada uno de los sustituyentes seleccionado, de manera independiente, entre los sustituyentes definidos en R2; Alk es alcanediílo C1-4; R4 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, pudiendo estar cada uno de dichos anillos aromáticos opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado, de manera independiente, entre los sustituyentes definidos en R2; y X1 o X2 es cada uno, de manera independiente, -NR7-, -NH-NH-, -N>=N-, -O-, -C(>=O)-, -CHOH-, -S-,-S(>=O)p-.