Patent AR-114966-A1 (AR)
Title: DERIVADOS DE ÉTER ISOXAZOLÍLICO COMO MODULADORES ALOSTÉRICOS POSITIVOS (MAP) GABA-A a-5
Inventor: OLIVARES MORALES ANDRES MIGUEL
IPC: C07D498/08
Filed: 2019-06-12
Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) ó (2), en la que: W se selecciona de: i) N y ii) CR⁴; Y se selecciona de: i) N y ii) CH; Z se selecciona de: i) N y ii) CH; R⁹⁹ se selecciona de: i) alquilo C₁₋₆, ii) alcoxi C₁₋₆, iii) haloalcoxi C₁₋₆, iv) hidroxialquilo C₁₋₆, v) cicloalquilo C₃₋₈, vi) H y vii) halógeno; R² se selecciona de: i) H, ii) halógeno, iii) alquilo C₁₋₆, iv) cicloalquilo C₃₋₈ y v) haloalquilo C₁₋₆; R³ se selecciona de: i) heterocicloalquilo sustituido con R⁶, R⁷ y R⁸, ii) amino sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre R⁹ y R¹⁰, iii) arilo sustituido con R¹¹, R¹² y R¹³, y iv) heteroarilo sustituido con R¹¹, R¹² y R¹³; R⁴ se selecciona de: i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) haloalquilo C₁₋₆, iv) alcoxi C₁₋₆, v) cicloalquilo C₃₋₈ y iv) halógeno; R⁵ se selecciona de: i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) cicloalquilo C₃₋₈, iv) haloalquilo C₁₋₆, y v) halógeno; R⁶, R⁷ y R⁸ se seleccionan independientemente de: i) H, ii) alquilo C₁₋₆, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, v) alcoxi C₁₋₆-carbonilo, vi) ciano, vii) amino sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre R²² y R²³, viii) cicloalquilo C₃₋₈, en el que el cicloalquilo C₃₋₈ se sustituye con R²⁴, R²⁵ y R²⁶, ix) cicloalcoxi C₃₋₈, en el que el cicloalcoxi C₃₋₈ se sustituye con R²⁴, R²⁵ y R²⁶, x) cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆, en el que el cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆ se sustituye con R²⁴, R²⁵ y R²⁶, xi) cicloalquil C₃₋₈-aminocarbonilo, en el que el cicloalquil C₃₋₈-aminocarbonilo se sustituye con R²⁴, R²⁵ y R²⁶, xii) cicloalquil C₃₋₈-carbonilo, en el que el cicloalquil C₃₋₈-carbonilo se sustituye con R²⁴, R²⁵ y R²⁶, xiii) cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆-carbonilo, en el que el cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆-carbonilo se sustituye con R²⁴, R²⁵ y R²⁶, xiv) ariloxi sustituido con R²⁷, R²⁸ y R²⁹, xv) arilo sustituido con R²⁷, R²⁸ y R²⁹, xvi) heteroarilo sustituido con R²⁷, R²⁸ y R²⁹, xvii) heteroariloxi sustituido con R²⁷, R²⁸ y R²⁹, xviii) haloalcoxi C₁₋₆, xix) haloalquilo C₁₋₆, xx) halógeno, xxi) hidroxi, xxii) hidroxialquilo C₁₋₆, y xxiii) oxo; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de: i) H, ii) haloalquilo C₁₋₆, iii) alquilo C₁₋₆, iv) heterocicloalquilo sustituido con R³⁰, R³¹ y R³², v) heterocicloalquil C₁₋₆-alquilo sustituido con R³⁰, R³¹ y R³², vi) hidroxialquilo C₁₋₆, vii) alcoxi C₁₋₆, viii) cicloalquilo C₃₋₈ y ix) halógeno; R¹¹, R¹² y R¹³ se seleccionan independientemente de: i) H, ii) hidroxi, iii) hidroxialquilo C₁₋₆, iv) alcoxi C₁₋₆, v) alquilo C₁₋₆, vi) ciano, vii) arilo, viii) cicloalquilo C₃₋₈, ix) haloalquilo C₁₋₆, x) haloalcoxi C₁₋₆, xi) heteroarilo, xii) amino sustituido en el átomo de nitrógeno con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre R¹⁴ y R¹⁵, xiii) cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₆, xiv) heterocicloalquilo sustituido con R¹⁶, R¹⁷ y R¹⁸, xv) heterocicloalcoxi sustituido con R¹⁶, R¹⁷ y R¹⁸, xvi) heterocicloalquil-alquilo C₁₋₆ sustituido con R¹⁶, R¹⁷ y R¹⁸, xvii) halógeno; R¹⁴ y R¹⁵ se seleccionan independientemente de: i) H y ii) alquilo C₁₋₆; R¹⁶, R¹⁷ y R¹⁸ se seleccionan independientemente de i) H, ii) halógeno, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) cicloalquilo C₃₋₈, v) alquilo C₁₋₆; R²² y R²³ se seleccionan independientemente de: i) H, ii) alquilo C₁₋₆ y iii) alquil C₁₋₆-carbonilo; R²⁴, R²⁵ y R²⁶ se seleccionan independientemente de i) alquilo C₁₋₆, ii) H, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) cicloalquilo C₃₋₈, v) haloalquilo C₁₋₆, vi) haloalcoxi C₁₋₆, vii) halógeno, viii) hidroxi, y ix) oxo; R²⁷, R²⁸ y R²⁹ se seleccionan independientemente de: i) H, ii) alcoxi C₁₋₆, iii) alquilo C₁₋₆, iv) cicloalquilo C₃₋₈ y v) halógeno; R³⁰, R³¹ y R³² se seleccionan independientemente de: i) H, ii) halógeno, iii) alcoxi C₁₋₆, iv) cicloalquilo C₃₋₈, v) alquilo C₁₋₆; o sales farmacéuticamente aceptables.