Patent AR-061057-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazolo(3,4-d)pirimidina utiles para desordenes respiratorios
Filed: 2007-05-21
Abstract: Composicion farmacéutica y uso en el tratamiento de trastornos en donde esté implicada la cinasa pi3. Reivindicacion 1: El uso de un compuesto de la formula (1): o una sal, adecuadamente una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido por 1 a 7 grupos F; R2 es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros, o R2 es fenilo que tiene el patron de sustitucion de formula (2) en donde el grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente fusionado por fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros adicional, un grupo carbocíclico C4-6, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, y en donde el fenilo R2 está opcionalmente fusionado en R4-R5, R5-R6, R6-R7, o R7-R8 por un fenilo adicional, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, un grupo carbocíclico C4-6, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde el heteroarilo de 5 a 6 miembros o el heteroarilo de 5 a 6 miembros fusionado, el fenilo o el grupo fenilo fusionado, está independientemente opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados a partir de la Lista X; la Lista X representa hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-8, alcoxilo C1-8, alqueniloxilo C1-8, alquiniloxilo C1-8, fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, un grupo carbocíclico C4-6, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, -(alquileno C0-4)-O-(alquileno C1-4)-R9, (alquileno C0-4)-O-(alquileno C2-4)-R10, (alquileno C0-4)-N(R11)- (alquileno C1-4)-R12, -( alquileno C0-4)N(R13)-(alquileno C2-4)-R14, halogeno, formilo, alquilo C1-8-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C1-8-carbonilo, alquilo C1-8-amino-oxi-carbonilo, di-alquilo C1-8-amino-oxi-carbonilo, amino, alquilo C1-8-amino, di- alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-amidino, -N(H)C(=NH)-alquilo C1-8, -N(alquilo C1-8)C(=NH)-alquilo C1-8, alquilo C1-8-amino-carbonilo, di-alquilo C1-8-amino-carbonilo, amino-carbonil-amino, amino-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8-amino- carbonil-amino, di-alquilo C1-8-amino- carbonil-amino, alquilo C1-8-amino-carbonil-(alquil C1-8)-amino, di-alquilo C1-8-amino-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8-carbonil-amino, alquilo C1-8-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8- tiocarbonil-amino, alquilo C1-8-tiocarbonil-(alquilo C1-8)-amino, hidroxi-sulfonilo, alquilo C1-8-sulfonil-amino, tioalquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfinilo, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C1-8-amino-sulfonilo o di-alquilo C1-8-amino- sulfonilo, en donde cada uno de los grupos hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido, donde sea químicamente factible, por uno o más grupos halogeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-4-amino, di-alquilo C1-4-amino, o alcoxilo C1-4, y en donde estos grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-8, alcoxilo C1-8, alqueniloxilo C1-8, alquiniloxilo C1-8, halogeno, alquilo C1-8-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C1-8-carbonilo; amino, alquilo C1-8-amino, di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-amino-carbonilo, di-alquilo C1-8-amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonil-amino, alquilo C1-8-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8-sulfonil-amino, tioalquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfinilo, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C1-8-aminosulfonilo, o di-alquilo C1-8-amino-sulfonilo; R9 y R12 representan independientemente hidrogeno, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-8-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C1-8-carbonilo, tioalquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfinilo, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C1-8-amino-sulfonilo, di-alquilo C1-8-amino-sulfonilo, fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 8 miembros C-enlazado, un grupo carbocíclico o un grupo heterocíclico de 5 a 6 miembros C-enlazado, en donde este fenilo o los grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-8, alcoxilo C1-8, alqueniloxilo C1-8, alquiniloxilo C1-8, halogeno, alquilo C1-8-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C1-8-carbonilo, amino, alquilo C1-8-amino, di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-amino-carbonilo, di-alquilo C1-8-amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonil-amino, alquilo C1-8-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8-sulfonilamino, tioalquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfinilo, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C1-8-amino-sulfonilo, o di-alquilo C1-8-amino-sulfonilo; R10 y R14 representan independientemente hidroxilo, alcoxilo C1-4, alqueniloxilo C1-4, alquiniloxilo C1-4, amino, alquilo C1-8-amino, di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-amino- carbonilo, di-alquilo C1-8amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonil-amino, alquilo C1-8-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8-sulfonIl-amino, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros N-enlazado, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros N- enlazado, en donde estos grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, nitro, alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-8, alcoxilo C1-8, alqueniloxilo C1-8, alquiniloxilo C1-8, halogeno, alquilo C1-8- carbonilo, carboxilo, alcoxilo C1-8-carbonilo, amino, alquilo C1-8-amino, di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-amino-carbonilo, di-alquilo C1-8-amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonil-amino, alquilo C1-8-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8- sulfonilamino, tioalquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfinilo, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C1-8-amino-sulfonilo, o di-alquilo C1-8-amino-sulfonilo; R11 y R13 representan Independientemente hidrogeno o alquilo C1-6; R3 es hidrogeno, amino, o alquilo C1-3-amino; Y representa hidrogeno, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, en donde cada uno de los grupos hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido, donde sea químicamente factible, por uno o más grupos halogeno, hidroxilo, amino, alquiloC1-8-amino, di-alquilo C1-8-amino, o alcoxilo C1-8, o Y representa el grupo -(alquileno C0-4)-N(R15)R16; y R15 y R16 representan independientemente hidrogeno o alquilo C1-4, o R15 es hidrogeno y R16 es alquilo C1-4 sustituido por fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros, un grupo carbocíclico C4-6, o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde estos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxilo, nitro, alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-8, alcoxilo C1-8, alqueniloxilo C1-8, alquiniloxilo C1-8, halogeno, alquilo C1-8-carbonilo, carboxilo, alcoxilo C1-8-carbonilo, amino, alquilo C1-8-amino, di-alquilo C1-8-amino, alquilo C1-8-amino-carbonilo, di-alquilo C1-8-amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonil-amino, alquilo C1-8-carbonil-(alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8-sulfonilamino, tioalquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfinilo, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquilo C1-8-amino-sulfonilo, o di-alquilo C1-8-amino-sulfonilo; en donde cada uno de los grupos hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido, donde sea químicamente factible, por uno o más grupos halogeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-4-amino, di-alquilo C1-4- amino, o alcoxilo C1-4, o R15 y R16 junto con el N con el que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; en el tratamiento de un trastorno respiratorio.