Patent AR-107774-A1 (AR)
Title: Terapia de combinación, método para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
IPC: C07K16/18
Filed: 2017-03-02
Abstract: Un método para el tratamiento de una enfermedad cognitiva o neurodegenerativa, que comprende administrar a un paciente en necesidad de tal tratamiento una cantidad efectiva de un compuesto de la fórmula (1), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable en combinación con una cantidad efectiva de un anticuerpo Ab anti-N3pGlu seleccionado del grupo que consiste de hE8L, Anticuerpo I, y Anticuerpo II. Reivindicación 1: Un método para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer en un paciente, caracterizado porque comprende administrar a un paciente en necesidad de tal tratamiento una cantidad efectiva de un compuesto de la fórmula (1), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en combinación con una cantidad efectiva de un anticuerpo Ab anti-N3pGlu en donde el anticuerpo Ab anti-N3pGlu comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y una región variable de cadena pesada (HCVR), en donde tal LCVR comprende LCDR1, LCDR2 y LCDR3 y HCVR comprende HCDR1, HCDR2 y HCDR3 las cuales son seleccionadas del grupo que consiste de: a) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 17, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 18, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 19, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 20, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 21, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 22, b) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 4, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 6, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 7, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 1, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 2, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 3; y c) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 4, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 5, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 7, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 1, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 2, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 3. Reivindicación 8: El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizado porque el compuesto es la sal de tosilato de N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropirimidin-2-il)-4,4a,5,7-tetrahidropirrolo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluoro-fenil]-5-metoxi-pirazin-2-carboxamida. Reivindicación 12: Una composición farmacéutica, caracterizada porque comprende un compuesto de la fórmula (1), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, con uno o más portadores, diluyentes o excipientes farmacéuticamente aceptables, en combinación con una composición farmacéutica de un anticuerpo Ab anti-N3pGlu, en donde el anticuerpo Ab anti-N3pGlu comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y una región variable de cadena pesada (HCVR), en donde tal LCVR comprende LCDR1, LCDR2 y LCDR3 y HCVR comprende HCDR1, HCDR2 y HCDR3 las cuales son seleccionadas del grupo que consiste de: a) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 17, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 18, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 19, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 20, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 21, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 22, b) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 4, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 6, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 7, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 1, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 2, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 3; y c) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 4, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 5, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 7, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 1, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 2, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 3, con uno o más portadores, diluyentes o excipientes farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 19: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, para uso en combinación simultanea, separada o secuencial con un Ab anti-N3pGlu, en donde el anticuerpo Ab anti-N3pGlu comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y una región variable de cadena pesada (HCVR), en donde tal LCVR comprende LCDR1, LCDR2 y LCDR3 y HCVR comprende HCDR1, HCDR2 y HCDR3 las cuales son seleccionadas del grupo que consiste de: a)LCDR1 es la SEQ ID. Nº 17, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 18, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 19, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 20, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 21, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 22, b) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 4, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 6, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 7, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 1, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 2, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 3; y c) LCDR1 es la SEQ ID. Nº 4, LCDR2 es la SEQ ID. Nº 5, LCDR3 es la SEQ ID. Nº 7, HCDR1 es la SEQ ID. Nº 1, HCDR2 es la SEQ ID. Nº 2, y HCDR3 es la SEQ ID. Nº 3, en el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer.