Patent RU-2569887-C2 (RU)
Title: Производные оксазолинов для лечения расстройств цнс
Inventor: GALLEJ GUIDO
IPC: A61P25/00
Filed: 2010-11-08
Granted: 2015-12-10
Abstract: Изобретение к соединению формулы, где R a  представляет собой водород или С 1-7 алкил; R 1  представляет собой группы (а), (b) и (с) или может быть выбран из группы, состоящей из (1а), где R 8  представляет собой водород, галоген или арил, возможно замещенный галогеном; X представляет собой связь, -(СН 2 ) n -, -CHRCH 2 -, -CHR(CH 2 ) 2 -, -O-CHRCH 2 - или -(С 3 циклопропил)-СН 2 -СН 2 -, и R представляет собой С 1-7 алкил или С 1-7 алкил, замещенный галогеном; R 2  представляет собой a) С 1-7 алкил; b) водород; c) NH-фенил, возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена или С 1-7 алкила, замещенного галогеном; d) NH-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома N, возможно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена или C 1-7 -алкила, замещенного галогеном; e) (CR′R″) m -C 3-6 -циклоалкил, возможно замещенный галогеном, С 1-7 алкилом, С 1-7 алкилом, замещенным галогеном, галоген-замещенным фенилом или гетероарилом, который представляет собой пиридин; f) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, возможно замещенный галогеном или С 1-7 алкилом, замещенным галогеном; g) (CR′R″) m -5-6-членный моноциклический или 9-10-членный бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, возможно замещенный галогеном, С 1-7 алкокси, С 1-7 алкилом, замещенным галогеном, С 1-7 алкокси, замещенным галогеном, С 1-7 алкилом, С 3-6- циклоалкилом, NHC(O)-С 1-7 алкилом, циано, S(O) 2 -C 1-7 алкилом, NR 6 R 7  либо 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1 или 2 гетероатома N или 6-членным гетероциклилом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и S, где S возможно замещен двумя молекулами кислорода, который возможно замещен галогеном; h) (CR′R″) m -фенил, возможно замещенный галогеном, С 1-7 алкилом, замещенным галогеном, С 1-7 -алкокси, замещенным галогеном, С 1-7 алкилом, С 2-7 алкинилом, С 1-7 алкокси, СН 2 -С 1-7 алкокси или циано; i) -O(СН 2 ) o -фенил, возможно замещенный галогеном, С 1-7 алкокси или С 1-7 алкилом, замещенным галогеном; R′ и R″ независимо друг от друга представляют собой водород, С 1-7 алкокси или С 1-7 алкил; или вместе с атомом С могут образовывать С 3-6 -циклоалкильную группу; R 3  представляет собой фенил или 10-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, где указанные ароматические кольца возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогена или С 1-7 алкокси; R 4  представляет собой С 1-7 алкил, фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, где указанные ароматические кольца возможно замещены одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано или С 1-7 алкокси; R 5  представляет собой водород, С 1-7 алкил или фенил, замещенный галогеном; R 6 /R 7  независимо друг от друга представляют собой водород, С 1-7 алкил или (СН 2 ) 2 -O-С 1-7 алкил; m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; о равно 0 или 1; р равно 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты. Также изобретение относится к соединениям, которые представляют собой 4-[2-((S)-2-амино-4,5-дигидро-оксазол-4-ил)-этил]-N-(4-хлор-фенил)-бензамид или (S)-4-(2-(2-амино-4,5-дигидрооксазол-4-ил)этил)-N-(5-этинилпиридин-2-ил)бензамид. Соединения по изобретению применяют для изготовления фармацевтической композиции, обладающей высокой аффинностью к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами. Технический результат - производные оксазолинов, для применения в лечении депрессии, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (ADHD), психотических расстройств, шизофрении, болезни Паркинсона, мигрени, и злоупотребления веществами, вызывающими зависимость. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 233 пр. 
           (1а)