Patent AR-079388-A1 (AR)
Title: Compuestos de tetraciclina sustituidos
Inventor: BERNIAC JOEL
Filed: 2010-04-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un método de tratamiento de una infeccion asociada con microorganismos en un sujeto, que comprende la administracion a dicho sujeto, de una cantidad eficaz de un compuesto de tetraciclina, donde dicho compuesto de tetraciclina tiene la formula (1): donde: X es CHC(R13Y'Y), CR6'R6, C=CR6'R6, S, NR6 u O; R2, R2', R4' y R4ö son, de manera independiente, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico, o una porcion de profármaco; R3, R4a, R11 y R12 son, de manera independiente, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico, o una porcior de profármaco; R4 es NR4'R4ö, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico, o una porcion de profármaco; R5 y R5', de modo independiente, son hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico, o una porcion de profármaco; R6 y R6', de modo independiente, son hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico; R7 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, oximilo, arilo, heterocíclico o -(CH2)0-3 (NR7c)0-1 C(=W')WR7a; R8 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo, heterocíclico o -(CH2)0-3 (NR8c)0-1 C (=E') ER8a; R9 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo, heterocíclico o -(CH2)0-3 (NR9c)0-1 C(Z') ZR9a; R10 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico; R7a, R7b, R7c, R7d, R7e, R7f, R8a, R8b, R8c, R8d, R8e, R8f, R9a, R9b, R9c, R9d, R9e y R9f, de modo independiente, son hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico; R13 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterocíclico; E es CR8dR8e, S, NR8b u O; E' es O, NR8f o S; W es CR7dR7e, S, NR7 u O; W' es O, NR7f o S; X es CHC(R13Y'Y), C=CR13Y, CR6'R6, S, NR6 u O; Z es CR9dR9e, S, NR9b u O; Z' es O, S, o NR9f; Y' e Y, de manera independiente, son hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, hidroxilo, alcoxi, halogeno, tioéter, sulfinilo, sulfonilo, amino, ciano, nitro, carbonilo, arilo o heterociclico; o un enantiomero, éster o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; de modo tal que dicho sujeto es tratado.