Patent AR-045507-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolo [3,2-d] pirimidina
IPC: A61P35/00
Filed: 2004-08-26
Abstract: La presente se refiere a la utilización para inhibir fuertemente la actividad de 65K3, al mismo tiempo que es clínicamente aceptable. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1), en la cual X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; A1 es un enlace que representa un enlace único, o un grupo hidrocarbonado alifático C1-6 que liga un átomo de nitrógeno unido a A1 con A2 en el mismo o diferentes átomos de carbono; A2 es un enlace que representa un solo enlace, o un grupo que liga A1 con G1 en forma de A1-C(=O)-G1, A1-C(=O)-O-G1, A1-C(=O)-NR101-G1, A1-C(=S)-NR102-G1, A1-C(=NR103)-G1, A1-O-G1, A1-OC(=O)-G1, A1-NR104-G1, A1-NR105-C(=O)-G1, A1-NR106-S(=O)2-G1, A1-NR107-C(=O)-O-G1, A1-NR108-C(=O)-NR109-G1, A1-NR110-C(=S)- G1, A1-NR111-C(=S)-NR112-G1, A1-S-G1-, A1-S(=O)-G1, A1-S(=O)2-G1, A1-S(=O)2-NR113-G1, A1-CR114=CH-G1, A1-CR115=CF-G1, A1-CH=CR116-G1, o A1-CF=CR117-G1; G1 es un enlace que representa un solo enlace, o un grupo divalente que se obtiene por remoción de dos átomos de hidrógeno a partir de cualquiera de los hidrocarburos aromáticos sustituidos C6-14, un grupo hidrocarbonado alicíclico opcionalmente sustituido C3-8, un compuesto heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos seleccionados a partir del grupo que consiste en un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, en el anillo, un hidrocarburo alifático opcionalmente sustituido C1-10, (un cicloalquilalcano opcionalmente sustituido que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático saturado C1-6 y un grupo hidrocarbonado alicíclico saturado C3-8), (un arilalcano opcionalmente sustituido que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático saturado C1-6 y un grupo hidrocarbonado aromático C6-10), y (un alcano heterocíclicosustituido opcionalmente sustituido, que consiste en un grupo hidrocarbonado alifático saturado C1-6 y un grupo heterocíclico que tiene 1 a 4 átomos, seleccionado del grupo que consiste en un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, en el anillo); A3 es un enlace que representa un solo enlace, o un grupo hidrocarbonado alifático C1-6 que liga G1 con A4 en un átomo de carbono igual o diferente; A4 es un enlace que representa un solo enlace, o un grupo que liga A3 con G2 en forma de A3-C(=O)-G2, A3-C(=O)-O-G2, A3-C(=O)-NR122-G2, A3-C(=S)-NR122-G2, A3-C(=NR123)-G2, A3-O-G2, A3-O-C(=O)-G2, A3-NR124-G2, A3-NR125-C(=O)-G2, A3-NR126-S(=O)2-G2, A3-NR127-C(=O)-O-G2, A3-NR128-C(=O)-NR129-G2, A3- NR130-C(=S)-G2, A3-NR131-C(=S)-NR132-G2, A3-S-G2, A3-S(=O)-G2, A3-S(=O)2-G1, A3-S(=O)2-NR133-G2, o A3-S(=O)2-O-G2; G2 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido C1-10, un grupo hidrocarbonado alicíclico sustituido C3-8, un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido C6-14, o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos, seleccionado a partir del grupo que consiste en un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, en el anillo; A5 es un enlace que representa un solo enlace, o -NR201-; R2 es un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, un átomo de yodo, un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido C1-10, un grupo hidrocarbonado alicíclico opcionalmente sustituido C3-8, un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido C6-14, o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos seleccionados a partir del grupo que consiste en un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, en el anillo; A6 es un enlace que representa un enlace único, o un grupo que liga R3 con un átomo de carbono de un anillo pirrol al cual está unido A6, en forma de un anillo R3-NR301-pirrol, un anillo R3-C(O)-pirrol, un anillo R3-NR302-C(=O)-pirrol, un anillo R3-NR303-C(=S)-pirrol, un anillo R3-NR304-C(=O)-NR305-pirrol, un anillo R3-C(=O)-NR306-pirrol, un anillo R3-NR307-CH=N-pirrol, un anillo R3-C(=O)-O- pirrol, un anillo R3-O-C(=O)-pirrol, un anillo R3-O-pirrol, un anillo R3-S-pirrol, un anillo R3-S(=O)-pirrol, un anillo R3-S(=O)2-pirrol, un anillo R3-CR308=CR309-pirrol, un anillo R3-C:::C-pirrol, o un anillo R3-S(=O)2-C:::C-pirrol; R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, un átomo de yodo, un grupo nitro, un hidrocarbonado alifático saturado opcionalmente sustituido C1-10, un grupo hidrocarbonado alicíclico opcionalmente sustituido C3-8, un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido C6-14, o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos seleccionados a partir del grupo que consiste en un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre, en el anillo; A6-R3 puede ser una combinación en la cual A6 representa un grupo que liga un átomo de carbono de un anillo pirrol al cual A6 está unido, con R3 en forma de un anillo R3-CR308=CR309-pirrol o un anillo R3-C:::C-pirrol, y R3 representa un grupo trimetilsililo, un grupo formilo, un grupo acilo C2-7 opcionalmente sustituido, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo carbamoilo, un grupo alquilcarbamoilo C2-7 opcionalmente sustituido, o un grupo ciano; R101-R117, R121- R133, R201 y R301-R309 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarbonado alifático C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.