Patent ES-2525581-T3 (ES)
Title: Derivados de N-sulfonilbenzamida útiles como inhibidores del canal de sodio dependiente de voltaje
Inventor: BELL ANDREW SIMON
IPC: C07D487/04
Filed: 2011-06-24
Granted: 2014-12-26
Abstract: Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O; Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno estando el heteroarilo independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2; Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; NO2; alquilo(C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo(C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi(C1-C8), opcional e independientemente sustituido con uno a tres R9, o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquiloxi(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; fenilo, opcional e independientemente sustituido con uno a tres R10; fenoxi, opcional e independientemente sustituido con uno a tres R10; Het2; Het2-oxi; y Het3; en el que cicloalquiloxi(C3-C8) puede estar opcionalmente condensado con un anillo de fenilo o puede estar independientemente sustituido con uno a tres R10; R1 es alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C8), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; R2, R3, R4 son independientemente H, F, Cl u -OCH3; R5 es H, CN, F, Cl o R6; R6 es un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) y alquiloxi(C1-C6), en el que cada grupo está opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; R7 y R8 son independientemente H; alquilo(C1-C8), opcional e independientemente sustituido con uno a tres R11; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; Het2 "unido por C" o Het3 "unido por C"; en los que cicloalquilo(C3-C8) puede estar opcionalmente condensado con un anillo de fenilo o puede estar independientemente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F y/o con uno a tres R10; o R7 y R8, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado, con puente, de 7 a 9 miembros; R9 es alquiloxi(C1-C6); cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F o alquilo(C1-C6); Het2; o fenilo, opcional e independientemente sustituido con uno a tres R6; R10 es Cl, CN o R6; R11 es F; alquiloxi(C1-C6); cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; Het2 "unido por C"; o fenilo, opcional e independientemente sustituido con uno a tres R6; Het2 es un monoheterocicloalquilo saturado de 3 a 8 miembros que comprende uno o dos miembros en el anillo seleccionados entre -NR12- y -O-, estando dicho monoheterocicloalquilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre F, alquilo(C1-C6), alquiloxi(C1-C4)alquileno(C0-C4) y cicloalquilo(C3-C8); Het3 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre F, Cl, CN y R6; y R12 es H, alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C8), en el que alquilo(C1-C6) y cicloalquilo(C3-C8) están opcionalmente sustituidos con uno a tres F; o, cuando Het2 está "unido por N", está ausente.