Patent RU-2667520-C2 (RU)
Title: Производное сульфонамида и его применение в медицине
Inventor: UENO Khirokadzu
IPC: A61P9/10
Filed: 2014-10-28
Granted: 2018-09-21
Abstract: Изобретение относится к новому производному сульфонамида общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении α4-интегрина с высокой селективностью при слабом воздействии на α4β1 и сильном воздействии на α4β7. Соединения могут найти применение при лечении воспалительных заболеваний. В общей формуле (1)А представляет собой группу, представленную общей формулой (2-1), (2-2) или (2-4),где Arm представляет собой фенильную группу, пиридильную группу или пиримидильную группу, Rпредставляет собой низшую алкильную группу, R, Rи Rкаждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, низшая алкоксильная группа и низшая алкиламино-низшая алкильная группа, и когда А представляет собой группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-4), R, R, R, R, Rи Rкаждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, низшая алкильная группа и галоген-низшая алкильная группа, B представляет собой любой из следующих фрагментов: (a) гидроксильная группа, (b) -O-Rx, где Rx представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, содержащую атом кислорода или атом азота, необязательно замещенную низшей алкильной группой, (с) гидроксиаминогруппа, (d) CCалкоксиаминогруппа или (e) алкоксигруппа, имеющая от 1 до 10 атомов углерода, необязательно замещенная заместителем, выбранным из группы, состоящей из (е-1) алкильной группы, имеющей от 1 до 10 углеродных атомов, (е-2) атома галогена, (е-3) 6-членной гетероциклической группы, содержащей атом кислорода или атом азота в качестве гетероатома, и (е-4) низшей алкоксильной группы, Rпредставляет собой атом водорода,a, b, c и d независимо представляют собой C-R, C-R, C-Rили C-Rсоответственно, где R, R, Rи Rкаждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, атом галогена, один из g и e представляет собой N, а другой представляет собой CH, или оба g и e представляют собой группу CH, f и h независимо представляют собой C-Rили C-Rсоответственно, где Rи Rкаждый независимо представляет собой любой из следующих фрагментов: атом водорода, атом галогена, низшая алкильная группа, низшая алкоксильная группа и нитрогруппа, D представляет собой фенильную группу, необязательно имеющую заместитель, выбранный из группы, состоящей из следующих заместителей: низшая алкильная группа, или D представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 кольцевых гетероатома, выбранных из атома азота, и необязательно замещенную с помощью заместителя, выбранного из группы, состоящей из низшей алкильной группы, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2), E представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 атома азота, или атом кислорода, где 5- или 6-членная гетероциклическая группа, содержащая 1-3 атома азота, замещена с помощью заместителя, выбранного из группы, состоящей из низшей алкокси-низшей алкиленовой группы, (моно- или ди-низший алкил)амино-низшей алкиленовой группы, и 5- или 6-членной гетероциклической группы, содержащей атом кислорода; или E представляет собой 6-членную циклическую группу, содержащую кетоновую группу и содержащую 2 атома азота в качестве кольцевых атомов, при этом циклическая группа замещена с помощью низшей алкильной группы или низшей алкенильной группы, и когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (2-4), E представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, и необязательно имеющую заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алкоксильной группы, низшей алкокси-низшей алкиленовой группы, и 4-6-членную гетероциклическую группу, содержащую атом кислорода или атом азота. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 104 пр.