Patent AR-066562-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrol condensados; una formulacion farmaceutica en base al compuesto y su uso para preparar medicamentos
Filed: 2008-05-14
Abstract: Son utiles para el tratamiento o profilaxis de un trastorno cognitivo, la enfermedad de Alzheimer, la neurodegeneracion y la demencia. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) donde R1 se selecciona entre, arilo y heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4; y donde dicho arilo o heteroarilo se fusiona opcionalmente con un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo de 4, 5, 6 o 7 miembros para formar un anillo bicíclico, donde dicho anillo bicíclico está opcionalmente sustituido con uno o más R4; R2 se selecciona entre arilo y heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4; y donde dicho arilo o heteroarilo se fusiona opcionalmente con un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo de 4, 5, 6 o 7 miembros para formar un anillo bicíclico, donde dicho anillo bicíclico está opcionalmente sustituido con uno o más R4; R3 se selecciona independientemente entre halogeno, nitro, CHO, alquil C0-6CN, O-alquil C1-6CN, alquil C0-6OR5, O-alquil C2-6OR5, alquil C0-6NR5R6, O-alquil C1-6NR5R6, O-alquil C2-6NR5(CO)R6, alquil C0-6NR5(CO)R6, O(CO)NR5R6, NR5(CO)OR6, NR5(CO)NR5R6, O(CO)OR5, O(CO)R5, alquil C0-6COR5, O-alquil C1-6COR5, NR5(CO)(CO)R5, NR5(CO)(CO)NR5R6, alquil C0-6SR5, alquil C0-6(SO2)NR5R6, O-alquil C1-6NR5(SO2)R6, O-alquil C0-6(SO2)NR5R6, alquil C0-6(SO)NR5R6, O-alquil C1-6(SO)NR5R6, alquil C0-6OSO2R5, alquil C0-6SO3R5, alquil C0-6NR5(SO2)NR5R6, alquil C0-6NR5(SO)R6, O-alquil C2-6NR5(SO)R6, O-alquil C1-6SO2R5, alquil C0-6SO2R5, alquil C0-6SOR5, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo y O-alquil C2-6heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo o O-alquil C2-6heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11, y donde cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo individuales se puede fusionar opcionalmente con un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo de 4, 5, 6 o 7 miembros para formar un anillo bicíclico en que el anillo bicíclico está opcionalmente sustituido con uno o más A; W es C o N; X es C o N; Y es C o N; Z es C o N; siempre y cuando: W y X son N, Y y Z son C; W e Y son N, X y Z son C; W y Z son N, X e Y son C; X e Y son N, W y Z son C; X y Z son N, W e Y son C; Y y Z son N, W y X son C; W, X e Y son C, Z es N; W, X y Z son C, Y es N; W, Y y Z son C, X es N; X, Y y Z son C, W = N; m es 0, 1, 2 o 3; R4 se selecciona independientemente entre halogeno, nitro, SF5, OSF5, CHO, alquil C0-6CN, O-alquil C1-6CN, alquil C0-6OR5, O-alquil C2-6OR5, alquil C0-6NR5R6, O-alquil C2-6NR5R6, O-alquil C2-6O-alquil C2-6NR5R6, alquil C0-6CO2R5, O-alquil C1-6CO2R5, alquil C0-6CONR5R6, O-alquil C1-6CONR5R6, O-alquil C2-6NR5(CO)R6, alquil C0-6NR5(CO)R6, O(CO)NR5R6, NR5(CO)OR6, NR5(CO)NR5R6, O(CO)OR5, O(CO)R5, alquil C0-6COR5, O-alquil C1-6COR5, NR5(CO)(CO)R5, NR5(CO)(CO)NR5R6, alquil C0-6SR5, alquil C0-6(SO2)NR5R6, O-alquil C1-6NR5(SO2)R6, O-alquil C0-6(SO2)NR5R6, alquil C0-6(SO)NR5R6, O-alquil C1-6(SO)NR5R6, alquil C0-6OSO2R5, SO3R5, alquil C0-6NR5(SO2)NR5R6, alquil C0-6NR5(SO)R6, O-alquil C2-6NR5(SO)R6, O-alquil C1-6SO2R5, alquil C0-6SO2R5, alquil C0-6SOR5, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo y O-alquil C2-6heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo o O-alquil C2-6heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11, y donde cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo individuales se puede fusionar opcionalmente con un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo de 4, 5, 6 o 7 miembros para formar un anillo bicíclico en que el anillo bicíclico está opcionalmente sustituido con uno o más A; R5 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo y alquil C1-6NR7R8, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo o alquil C0-6heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más A; R6 se selecciona entre hidrogeno y alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6OR7, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo y alquil C1-6NR7R8, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo o alquil C0-6heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más A; o R5 y R6 pueden formar juntos un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S que esté opcionalmente sustituido con A; siempre que dos grupos R5 estén presentes en la estructura pueden entonces, opcionalmente, formar juntos un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S, que esté opcionalmente sustituido con uno o más A; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heterociclilo y alquil C0-6heteroarilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo o alquil C0-6heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más A; o R7 y R8 pueden formar juntos un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S opcionalmente sustituido con uno o más A; A se selecciona entre oxo, halogeno, nitro, SF5, OSF5, CN, OR9, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6heterociclilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, O-alquil C2-6NR9R10, NR9R10, CONR9R10, NR9(CO)R10, O(CO)alquilo C1-6, (CO)O-alquilo C1-6, COR9, (SO2)NR9R10, NSO2R9, SO2R9, SOR9, (CO)alquil C1-6NR9R10, (SO2)alquil C1-6NR9R10, OSO2R9 y SO3R9, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6 o alquil C0-6cicloalquinilo C6 está opcionalmente sustituido con halo, OSO2R9, SO3R9, nitro, ciano, OR9, alquilo C1-6, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, cicloalquinilo C6, arilo, heteroarilo y heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, cicloalquinilo C6, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres hidroxi, ciano, halogeno o alquiloxi C1-3; o R9 y R10 pueden formar juntos un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S opcionalmente sustituido con hidroxi, alquiloxi C1-3, ciano o halogeno; R11 se selecciona independientemente entre halogeno, nitro, SF5, OSF5, CHO, alquil C0-6CN, O-alquil C1-6CN, alquil C0-6OR8, O-alquil C1-6OR8, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil C0-6NR5R6, O-alquil C2-6NR5R6, O-alquil C2-6O-alquil C2-6NR5R6, NR5OR6, alquil C0-6CO2R5, O-alquil C1-6CO2R5, alquil C0-6CONR5R6, O-alquil C1-6CONR5R6, O-alquil C2-6NR5(CO)R6, alquil C0-6NR5(CO)R6, O(CO)NR5R6, NR5(CO)OR6, NR5(CO)NR5R6, O(CO)OR5, O(CO)R5, alquil C0-6COR5, O-alquil C1-6COR5, NR5(CO)(CO)R6, NR5(CO)(CO)NR5R6, alquil C0-6SR5, alquil C0-6(SO2)NR5R6, O-alquil C2-6NR5(SO2)R6, O-alquil C0-6(SO2)NR5R6, alquil C0-6(SO)NR5R6, O-alquil C1-6(SO)NR5R6, OSO2R5, SO3R5, alquil C0-6NR5(SO2)NR5R6, alquil C0-6NR5(SO)R6, O-alquil C2-6NR5(SO)R6, O-alquil C1-6SO2R5, alquil C0-6SO2R5, alquil C0-6SOR5, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo y O-alquil C2-6heterociclilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquil C0-6cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6cicloalquinilo C6, alquil C0-6arilo, alquil C0-6heteroarilo, alquil C0-6heterociclilo o O-alquil C2-6heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más A; como una base libre o una de sus sales, solvatos o solvatos de una sal farmacéuticamente aceptables.