Patent AR-037235-A1 (AR)
Title: Derivados de sulfonamida, medicamentos que los contienen y el uso de dichos derivados para la preparacion de medicamentos
IPC: A61K31/454
Filed: 2002-08-29
Abstract: Un derivado de sulfonamida de fórmula(1), su forma tautomérica o estereoisomérica o una sal del mismo, donde: X representa fenilo, que está sustituido con 0 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre al grupo compuesto por R1, R2, R3, R4 y R0 o piridina, que está sustituido con 0 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por R1, R2, R3 y R4 donde; R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con mono, di o tri halógeno, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-carbonilo lineal o ramificado, amino, alquil C1-6-amino lineal o ramificado, di(alquil C1-6 lineal o ramificado)-amino, alcanoílo C1-6 lineal o ramificado, nitro, o fenilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con mono, di o tri halógeno, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, o ciano, o; R1 y R2 conjuntamente forman un anillo de benceno o cicloalquilo C5-8 fusionado al fenilo adyacente o piridina,, R3 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6 lineal o ramificado; R4 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6 lineal o ramificado; R0 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6 lineal o ramificado; Y representa O, NH, NCH3, S, S(O), o SO2; Z1 representa CH o N; Z2 representa CH o N con la condición de que los dos de Z1 y Z2 no pueden ser N al mismo tiempo; R5 representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, -alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con mono, di o tri halógeno o hidroxi, -alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -alcoxi C1-6-carbonilo lineal o ramificado, amino, alcanoílo C1-6-amino lineal o ramificado, fenil-(CH2)q-carbonilamino (donde q representa un número entero de 0 a 6), alquil C1-6-benzoilamino lineal o ramificado, naftilcarbonilamino, tenoilamino, nitro, ciano, carboxi, alquil C1-6-sulfonilo lineal o ramificado, oxazolidinonilo, o sustituyentes representados por la fórmula -SO2-NR51R52, o -CO-NR51R52, donde R51 y R52 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con ciano o carbamoílo y tetrazolilo opcionalmente sustituidos con alquil C1-6-nitrilo, o R51 y R52 pueden formar, junto con el N adyacente, un anillo de 5 a 8 miembros, saturado, opcionalmente interrumpido con NH, R6 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con mono, di, o tri halógeno, o alcoxi C1-6 lineal o ramificado, o R5 y R6 pueden formar un anillo de pirrol fusionado al anillo adyacente, o piridina; y R7 representa como se muestra en las estructuras (2) a (7) donde n representa un número entero seleccionado entre 1 y 3, m representa un número entero seleccionado entre 0 y 3, R71 es hidrógeno, cicloalquilo C3-8 opcionalmente interrumpido con NH, N-CH3 u O, alcoxi C1-6-carbonilo lineal o ramificado, fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 lineal o ramificado, bencilo, formilo, o alquilo C1-6 lineal o ramificado donde el alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi alcoxi C1-6 lineal o ramificado, carboxi, alcoxi C1-6-carbonilo lineal o ramificado, alquiltio C1-6 lineal o ramificado, di(alquil C1-6 lineal o ramificado)-amino, mono, di o tri halógeno, o cicloalquilo C3-8 opcionalmente interrumpido con NH u O; R711 y R712 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxi, o mono, di o tri halógeno, carbamoílo, di(alquil C1-6 lineal o ramificado)aminocarbonilo, y -NR711a R711b donde R711a Y R711b se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcanoílo C1-6 lineal o ramificado, y alquil C1-6-sulfonilo lineal o ramificado, o R71 y R711 pueden formar, junto con el átomo de N adyacente, un anillo saturado de 5 a 8 miembros; R72 es hidrógeno, o alquilo C1-6 lineal o ramificado; R73 es hidrógeno, o alquilo C1-6 lineal o ramificado; R74 es hidrógeno, o alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con fenilo, o R73 y R74 pueden formar, junto con el átomo de N adyacente un anillo saturado de 5 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 y opcionalmente interrumpido con NH u O; R75 es alquileno C1-6 lineal o ramificado o un anillo de 3 a 8 miembros saturado o insaturado; p representa un número entero seleccionado entre 0 y 4; el anillo A representa un anillo de 3 a 8 miembros saturado, donde el átomo de nitrógeno NA es el único heteroátomo; el anillo B representa un anillo de 3 a 8 miembros saturado, donde el átomo de nitrógeno NB es el único heteroátomo; y el anillo C y el anillo D forman un anillo diazabicíclico de 7 a 12 miembros; medicamentos que los contienen y el uso de dichos derivados para la preparación de medicamentos que tienen actividad antagonista de CCR3 (receptor de quimioquinas de tipo CC), y pueden usarse para la profilaxis y tratamiento de enfermedades asociadas con la actividad de CCR3, en particular, para el tratamiento del asma, la dermatitis atópica, la rinitis alérgica y otros trastornos inflamatorios/inmunológicos.