Patent ES-2325446-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazol como medicamentos para el tratamiento de degenerescencias neuronales agudas o cronicas.
Inventor: GENEVOIS-BORELLA ARIELLE
IPC: A61K31/55
Filed: 2004-11-22
Granted: 2009-09-04
Abstract: Compuesto de fórmula (I) en el que: ** ver fórmula** A es, si está presente, un radical alquilo (C1-C6), un radical alquenilo (C3-C6), un radical alquinilo (C3-C6), un radical cicloalquilo (C3-C7), un radical cicloalquenilo (C5-C7), con estos radicales sustituidos en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre alquilo (C 1-C 5), alquenilo (C 2-C 5), alquinilo (C 2-C 5), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquenilo (C 5-C 7), arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, R1 es una agrupación NR6R7, azacicloalquilo (C4-C7), azacicloalquenilo (C5-C7), azabicicloalquilo (C5-C9), azabicicloalquenilo (C 5-C 9), con estas agrupaciones sustituidas en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre alquilo (C 1-C 5), cicloalquilo (C 3-C 5), halógeno, A-R1 es tal que el nitrógeno de R1 y el nitrógeno 1 del pirazol están separados obligatoriamente por al menos dos átomos de carbono, R3 es un radical H, halógeno, OH, SH, NH 2, ORc, SRc, SORa, SO 2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S) Ra, NHSO2Ra, R4 es un radical arilo o heteroarilo que está sustituido en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno, CN, NO 2, NH 2, OH, SH, COOH, CHO, C(O)NH 2, C(S)NH 2, SO 2H, SO 2NH 2, NHCHO, C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)NRaRb, C(S)NRaRb, S(O)Ra, SO2Ra, SO2NRaRb, ORc, SRc, O-C(O)Ra, -O-C(S)Ra, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra, NHCONH2, NHCONRaRb, NHSO2Ra, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo (C4-C7), polifluoroalquilo, trifluorometilsulfanilo, trifluorometoxi, (1-6C) alquilo lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), con estos sustituyentes sustituidos en su caso por uno o varios alquilo, halógeno, OH, metoxi, R5 es un radical H, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquil (C3-C7), Ra es (1-6C) alquilo lineal o ramificado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C5-C7), heterocicloalquilo (C 4-C 7), arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, polifluoroalquilo, Rb es, independientemente de Ra, un hidrógeno, (1-6C) alquilo lineal o ramificado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C5-C7), heterocicloalquilo (C4-C7), arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, polifluoroalquilo, Ra y Rb pueden formar un anillo saturado o insaturado de 5, 6 ó 7 enlaces que tiene o no un heteroátomo como O, S, N, con este anillo sustituido en su caso por uno o varios radicales alquilo, halógeno, Rc es un radical, alquilo lineal o ramificado (C 1-C 6), alquenilo (C 3-C 6), alquinilo (C 3-C 6), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquenilo (C 5-C 7), heterocicloalquilo (C 4-C 7), (hetero)arilalquilo, (hetero)arilo, (poli)fluoroalquilo, C(O)R8, C (S)R8, SO2R8, R6 y R7 son, independientemente entre sí, un hidrógeno, alquilo (C 1-C 6), alquenilo (C 3-C 6), alquinilo (C 3-C 6), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquenilo (C 5-C 7), heterocicloalquilo (C 4-C 7), un arilalquilo, heteroarilalquilo, R6 y R7 pueden formar un anillo saturado o insaturado de 5, 6 ó 7 enlaces que tiene o no un heteroátomo como O, S, N y que está sustituido en su caso por uno o varios alquilos, halógenos, R8 es un radical Ra o NRaRb, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas de los mismos, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables con la excepción de 3-(3-piridinil)-1H-pirazol-1-butanamina, de 4-(3-piridinil)-1H-pirazol-1butanamina y de N-(dietil)-4-fenil-1H-pirazol-1-etilamina.