Patent AR-079840-A2 (AR)
Title: Receptor nicotinico de acetilcolina, subtipo selectivo de amidas de diazabicicloalcanos
Inventor: WHITAKER REGINA
Filed: 2011-01-05
Abstract: Se revelan compuestos, composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos y métodos de preparacion y el uso de los mismos. Los compuestos son compuestos amida que pueden prepararse desde ciertos ácidos carboxílicos heteroarilos y ciertos diazabicicloalcanos. Los compuestos exhiben selectividad para los receptores nicotínicos neuronales del subtipo alfa4beta2 en el sistema nervioso central (SNC) y se unen con alta afinidad. Los compuestos y composiciones pueden ser utilizados para tratar y/o prevenir una gran variedad de males y enfermedades, particularmente del Sistema Nervioso Central. Los compuestos pueden: (i) alterar el numero de receptores colinérgicos nicotínicos del cerebro del paciente, (ii) exhibir efectos neuroprotectores, y (iii) cuando se utilizan en cantidades efectivas, no dan como resultado efectos colaterales adversos (por ejemplo, efectos colaterales como presion sanguínea y frecuencia cardiaca, efectos negativos importantes en el tracto gastrointestinal y efectos importantes en el musculo oseo). Reivindicacion 1: Un compuesto representado por formula (1) caracterizado porque n tiene el valor de 0 o 1, y Cy es un grupo heteroarilo elegido del grupo de 2-furanilo, 3-furanilo, 2-oxazolilo, 4-oxazolilo, 5-oxazolilo, 3-isoxazolilo, 4-isoxazolilo, 5-isoxazolilo, 1,3,4-oxadiazol-2-ilo, 1,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1,2,4-oxadiazol-5-ilo, 2-tiazolilo, 4-tiazolilo, 5-tiazolilo, 3-isotiazolilo, 4-isotiazolilo, 5-isotiazolilo, 1,3,4-tiadiazol-2-ilo, 1,2,4-tiadiazol-3-ilo, 1,2,4-tiadiazol-5-ilo y 4-piridinilo, cuyos grupos heteroarilo son sustituidos opcionalmente con hasta tres sustituyentes no hidrogeno independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, heterociclilo de 3 a 8 miembros, heterociclilo de 3 a 8 miembros sustituido, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8 sustituido, arilo C5-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C5-10 sustituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido, alquilo C1-6-arilo C5-10, alquil C1-6-heteroarilo de 5 a 10 miembros, alquilo C1-6-arilo C5-10 sustituido, alquilo C1-6-heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido, arilo C5-10-alquilo C1-6, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquilo C1-6, arilo C5-10-alquilo C1-6 sustituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros-alquilo C1-6 sustituido, halo, -OR', -NR'Rö, -CF3, -CN, -NO2, -C2R', -SR', -N3, -C(=O)NR'Rö, -NR'C(=O)Rö, -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'Rö, -NR'C(=O)ORö, -SO2R', -SO2NR'Rö, y -NR'SO2Rö, donde R' y Rö se seleccionan independientemente del hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C5-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros y arilo C5-10-alquilo C1-6, o R' y Rö junto con los átomos a los cuales se unen pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros, en donde el término ôsustituidoö aplicado a alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, se refiere a una sustitucion por uno o mas grupos alquilo, arilo, heteroarilo, halo, -OR' y -NR'Rö, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.