Patent ES-2341132-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la integrasa del vih.
Inventor: NAIDU B NARASIMHULU
IPC: A61K31/553
Filed: 2006-11-15
Granted: 2010-06-15
Abstract: Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: R1 es (Ar1)alquilo, (Ar1)(CON(R8)(R9))alquilo, (Ar1)(CO2R14)alquilo, (Ar1)hidroxialquilo o (Ar1)oxialquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxi o alcoxi; R3 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo C5-7, haloalquilo, alcoxi, alquiltio, haloalcoxi, N(R8)(R9), NHAr2, N(R6)SO2R7, N(R6)COR7, N(R6)CO2R7, OCOR7, OCO2R7, OCON(R8)(R9), OCH2CO2R7, OCH2CON(R8)(R9), COR6, CO2R6, CON(R8)(R9), SOR7, S(=N)R7, SO2R7, SO2N(R6)(R6), PO(OR6)2, alquinilo C2-4(R12), R13, Ar2 o Ar3; R4 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o N(R6)(R6); R5 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi o N(R6)(R6); R6 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R7 es alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo o dialquilaminoalquilo; R9 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo o dialquilaminoalquilo; o N(R8)(R9) tomados juntos es azetidinilo, pirrolidinilo, (R10)-piperidinilo, N-(R11)-piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o dioxotiazinilo; R10 es hidrógeno, alquilo, hidroxi o hidroxialquilo; R11 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, COR6 o CO2R6 R12 es hidrógeno, hidroxi, N(R6)(R6), SO2R7, OSO2R7 o dioxotiazinilo; R13 es azetidinonilo, pirrolidinonilo, valerolactamilo, caprolactamilo, maleimido, oxazolidinonilo, imidazolidinonilo, triazolonilo, dioxotiazolidinilo o dioxotiazinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxialquilo y aminoalquilo; R14 es hidrógeno o alquilo; o dos R14 tomados juntos son CH2CH2, CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2CH2CH2, OCH2CH2, CH2OCH2, OCH2CH2CH2, CH2OCH2CH2, OCH2CH2CH2CH2, CH2OCH2CH2CH2, CH2CH2OCH2CH2, OCH2CH2CH2CH2CH2, CH2OCH2CH2CH2CH2, CH2CH2OCH2CH2CH2, N(R6)CH2CH2, CH2N(R6)CH2, N(R6)CH2CH2CH2, CH2N(R6)CH2CH2, N(R6)CH2CH2CH2CH2, CH2N(R6)CH2CH2CH2, CH2CH2N(R6)CH2CH2, N(R6)CH2CH2CH2CH2CH2, CH2N(R6)CH2CH2CH2CH2 o CH2CH2N(R6)CH2CH2CH2, con la condición de que los dos R14 estén unidos a un átomo de carbono común; Ar1 es **(Ver fórmula)** Ar2 es tetrazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinilo, hidroxipiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo o indolilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, bencilo, alquilo, alcoxi, N(R8)(R9), CON(R8)(R9), CO2R6, CONHSO2N(R6)(R6), CONHSO2N(R6)(fenilo) y CONHSO2N(R6)(halofenilo); Ar3 está fenilsustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, hidroxi, alquilo, alcoxi, alcoximetilo, haloalquilo, haloalcoxi, N(R8)(R9), CON(R6)(R6) y CH2N(R8)(R9), o es dioxolanilfenilo; y X-Y-Z es C(R14)2C(R14)2OC(R14)2, C(R14)2C(R14)2OC(R14)2C(R14)2 o C(R14)2C(R14)2OC(R14)2C(R14)2C(R14)2; con la condición de que cuando cada R14 es hidrógeno, R3 no es hidrógeno o halo, o su sal farmacéuticamente aceptable.