Patent AR-076703-A1 (AR)
Title: (dihidro)imidazoiso[5,1-a]quinolina y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: TIMMERS C M
Filed: 2010-05-26
Abstract: Los compuestos pueden ser usados para el tratamiento de la infertilidad. Reivindicacion 1: Un compuesto de (dihidro)imidazoiso[5,1-alfa]quinolina de acuerdo con la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; caracterizado porque el enlace C5-6 puede ser tanto saturado como insaturado; R1 es fenilo o (2-5C)heteroarilo, ambos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre R13 o R1 es (1-6C)alquilo, halogeno, ciano, (2-6C)alquenilo, (2-6C)alquinilo, (3-6C)cicloalquilo, (5-6C)cicloalquenilo, (2-5C)heterocicloalquilo o (2-5C)-heterocicloalquenilo; R3 es (di)[(1-6C)alquil]amino, opcionalmente sustituido por hidroxi o es un grupo seleccionado entre (2), (3), (4); o (5) o R3 es (1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (di)[(1-4C)alquil]amino(1-4C)alquilo o R3 es (2-6C)heterocicloalquilo (2-6C)heterocicloalquil(1-4C)alquilo, la mitad (2-6C)heterocicloalquilo de la cual opcionalmente puede ser sustituido por (1-4C)alquilcarbonilo o (3-6C)cicloalquilcarbonilo, R3 es pirrolidin-1-ilo, azepin-1-ilo, 1,4-oxazepin-1-ilo, todos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes (1-4C)alquilo, R8 es H, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)alcoxi(1-4C)alquilo, hidroxi o (2-4C)alquenilo; R9 es H, halogeno, hidroxi, amino, (2-6C)alquinilo, (2-5C)heterocicloalquilo, (3-6C)cicloalcoxi, (2-5C)heterocicloalcoxi, (di)[(1-4C)alquil]aminocarbonilo, (2-5C)heterocicloalquilcarbonilo, (2-5C)heteroarilaminocarbonilo, (2-5C)heterocicloalquilcarbonilamino, (2-5C)heteroarilcarbonilamino, formilo, ciano, nitro, (di)[(1-4C)alquil]aminocarboxi, (1-6C)alquilcarbonilo, (1-4C)alcoxicarbonilo, (di)[(1-4C)alquil]amino, (di)[(1-4C)alquil]aminocarbonilamino, (1-4C)alcoxicarbonilamino, (di)[(1-4C)alquil]aminosulfonilamino, (1-6C)alquiltio o (1-4C)alquilsulfonilamino o R9 es (1-6C)alquilo, (1-6C)alcoxi o (2-6C)alquenilo, todos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, amina, azida, (1-4C)alcoxi, (1-4C)alcoxicarbonilamino o (1-4C)alquilcarbonilamino o R9 es (1-5C)heteroarilo, fenilo, (2-5C)heteroariloxi o fenoxi, todos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre R14 o R9 es (1-6C)alquilcarbonilamino, opcionalmente sustituido por hidroxi, amino, (2-5C)heterocicloalquilo o (di)[(1-4C)alquil]amino o R9 es fenilo sustituido en dos posiciones adyacentes representando juntos un anillo O-(CH2)m-O fundido donde m es 1 o 2; R10 es H, metoxi, halogeno o metilo; R11 es H, (1-4C)alquilo o (2-4C)alquenilo; R12 es (1-4C)alquilcarbonilo o (3-6C)cicloalquilcarbonilo, ambos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre R15; R13 es hidroxi, amino, halogeno, nitro, trifluorometilo, ciano, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)alquiltio o (di)[(1-4C)alquil]amino; R14 es hidroxi, amino, halogeno, nitro, trifluorometilo, ciano, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)alquiltio, (di)[(1-4C)alquil]amino, (2-5C)heteroarilo, (di)[(1-4C)alquilaminocarbonilo, (1-4C)alquilcarbonilamino o (1-4C)alquilsulfonilo o R14 es (2-5C)heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxicarbonilo; y R15 es hidroxi, amino, halogeno, nitro, trifluorometilo, ciano, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)alquiltio o (di)[(1-4C)alquil]amino.