Patent ES-2376399-T3 (ES)
Title: Compuestos de piperazinona como agentes antitumorales y anticancer�?genos.
Inventor: HAMILTON ANDREW D
IPC: A61P17/06
Filed: 2002-08-23
Granted: 2012-03-13
Abstract: Compuesto según la fórmula: **Fórmula** o caracterizado porque R3 es un grupo alquenilo o alquilo C5-C15, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen heterociclo o alquenilen-heterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, un grupo tioéter o éter C2-C10, un grupo COR, CO2R, COSR, (CH2)nCOR, (CH2)nCO2R o (CH2)nCOSR, en los que R es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un arilo sustituido o no sustituido, un grupo heterociclo, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilenheterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo está sustituido o no sustituido, o un grupo tioéter que contiene desde 2 hasta 8 átomos de carbono, un grupo, en el que X es O o S, R7 es un grupo tioéter, éter, alquenilo o alquilo C1-C10, un grupo arilo o heterociclo, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilen-heterociclo, que puede estar sustituido o no sustituido, en el que dicho grupo alquileno o alquenileno, un grupo amina o alquilenamina que puede estar sustituido o no sustituido en el grupo alquileno o mono o disustituido o no sustituido en el grupo amina con un grupo alcanol o alquilo C1-C4, un residuo de aminoácido o aminoéster en el que la amina de dicho residuo de aminoácido o aminoéster está químicamente unida al carbono del grupo **Fórmula** o un grupo , **Fórmula** en el que R8 es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo o alquilen heterociclo, que puede estar sustituido o no sustituido o un grupo éster de alquileno **Fórmula** en el que n es 1-4 y dicho grupo alquileno de dicho éster de alquileno puede estar sustituido con un grupo R10, en el que R9 es un grupo alquilo C1-C6 y R10 es un grupo tioéter, éter, alquenilo o alquilo C1-C8, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilen-5 heterociclo, en los que dicho alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, con la condición de que R3, pero no R1, también puede representar un residuo de aminoácido o aminoéster en el que el grupo amina de dicho residuo de aminoácido o aminoéster forma la amina en la posición alfa con respecto a la cetona en el anillo de pirazinona; R2, R4 y R5 son cada uno independientemente H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C15, CF3, F, Cl, Br, I, CN, NO2, NH2, NHR1, NR1R1, COR, OR1, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilen-heterociclo en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, un grupo tioéter o éter C2-C10, CO2R1 o COSR1 en los que R1 es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un grupo heterociclo o arilo sustituido o no sustituido, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilenheterociclo o alquenilen-heterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo está sustituido o no sustituido, un grupo tioéter que contiene desde 2 hasta 8 átomos de carbono, o un grupo en el que R3 es H, un grupo tioéter, éter, alquenilo o alquilo C1-C10, con la condición de que al menos uno de R2, R4 y R5 es H; incluyendo dicho compuesto todas las mezclas isoméricas, estereoisómeros aislados, isómeros geométricos e isómeros ópticos de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos caracterizado porque R1 es un grupo **Fórmula** en el que X es O o S, y R7a es en el que R16 es Na o H; o porque R1 es un grupo **Fórmula** en el que X es O o S, y R7b es **Fórmula** en el que R15 es un grupo según la estructura: **Fórmula**