Patent AR-075614-A1 (AR)
Title: Piperidinas 1, 4-disustituidas, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores v1a de vasopresina.
Inventor: HEENEY CELINE MARGUERITE SIMONE
Filed: 2010-02-25
Abstract: Composiciones que comprenden dichos compuestos; uso de dichos compuestos en terapia (tal como en el tratamiento de la dismenorrea); y su uso en preparacion de medicamentos para el tratamiento de pacientes con dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde, G es una azepina fusionada seleccionada entre las formulas (2), (3), o (4), donde, R1 es H, halo, alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril(C1-4)alquil- o heteroaril(C1-4)alquil-; R2 es alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril(C1-4)alquil- o heteroaril(C1-4)alquil-; R3 es H, halo, alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril(C1-4)alquil- o heteroaril(C1-4)alquil-; R4 es alquilo C1-10, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril(C1-4)alquil- o heteroaril(C1-4)alquil-; R5 es H, halo, alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril(C1-4)alquil- o heteroaril(C1-4)alquil-; y A es fenilo o un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 átomos de N, donde dicho fenilo o dicho anillo de 5 o 6 miembros está sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril(C1-4)alquil-, heteroaril(C1-4)alquil-; CF3, CN, NO2, OH, CO2Rd y NRdRe, donde cada alquilo puede estar sustituido opcionalmente en forma independiente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, CO2Rp, halo y NRpRq; cada alquenilo puede estar sustituido opcionalmente en forma independiente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, CO2Rr, halo y NRrRs; cada alcoxi puede estar sustituido opcionalmente en forma independiente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre cicloalquilo C3-10, OH, CN, CF3, CO2Rt, halo y NRtRu; cada cicloalquilo es en forma independiente un anillo hidrocarburo mono o bicíclico no aromático, opcionalmente fusionado a un grupo arilo, donde dicho anillo cicloalquilo puede contener opcionalmente hasta 2 uniones dobles; y donde, al menos que se indique de otro modo, dicho cicloalquilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, CO2Rv, halo y NRvRw; cada heterocicloalquilo es en forma independiente un anillo mono o bicíclico de 3 a 10 miembros no aromático unido mediante C o mediante N, donde dicho anillo heterocicloalquilo puede contener 1, 2 o 3 miembros del anillo seleccionados en forma independiente entre N, NRx, S(O)y y O; y dicho anillo heterocicloalquilo puede contener opcionalmente 1 o 2 uniones dobles, y está sustituido opcionalmente sobre carbono con 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, CN, CF3, halo, CO2Rx, NRxRy y arilo; arilo es un sistema de anillos mono o bicíclico aromático de 6 a 10 miembros; donde, al menos que se indique de otro modo, en cada caso arilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, halo, CN, CO2Ra, CF3 y NRaRz; heteroarilo es un sistema de anillos mono o bicíclico aromático de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene 1 o 2 átomos de N y, opcionalmente, un miembro del anillo NRb, un átomo de S o O; o que contiene un miembro del anillo NRb y un átomo de S o O; o que contiene un miembro del anillo NRb; o que contiene un átomo de S; o que contiene un átomo de O; donde, al menos que se indique de otro modo, dicho heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, halo, CN, CO2Rb, CF3 y NRbRc; donde Rp, Rq, Rr, Rs, Rt, Ru, Rv, Rw, Rx, Ry, Ra, Rz, Rb, Rc, Rd y Re se seleccionan en forma independiente entre sí entre H y alquilo C1-6; y y es 0, 1 o 2; y sales aceptables farmacéuticamente y solvatos del mismo.