Patent AR-072990-A1 (AR)
Title: Compuestos de tetraciclina sustituidos con fluor en c7
Filed: 2009-08-07
Abstract: Se describe una composicion farmacéutica que comprende el compuesto de la formula estructural (1) y su uso terapéutico. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula estructural (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X se selecciona entre hidrogeno, -alquilo C1-7, carbociclilo, arilo y heteroarilo; Y se selecciona entre hidrogeno, -alquilo C1-7, carbociclilo, -alquilen C1-4-N(RA)(RB), -alquilen C1-4-, -N(RF)-C(O)-[C(RD)(RE)]0-4-N(RA)(RB), -CH=N-ORA, -N(RA)(RB), -N(RF)-C(O)-[C(RD)(RE)]1-4-N(RA)(RB), -N(RF)-C(O)-N(RA)(RB), -N(RF)-C(O)-alquilo C1-6, -N(RF)-C(O)-heterociclilo, -N(RF)-C(O)-heteroarilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-C(O)-arilo, -N(RF)-S(O)m-alquilen C1-4-N(RA)(RB), -N(RF)-S(O)m-alquilen C1-4-carbociclilo, y -N(RF)-S(O)m-alquilen C1-4-arilo, donde: al menos uno de X e Y no sea hidrogeno; cada uno de RA y RB se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-7, -O-alquilo C1-7, -alquilen C0-6-carbociclilo, -alquilen C0-6-arilo, -alquilen C0-6-heterociclilo, -alquilen C0-6-heteroarilo, -alquilen C1-6-O-carbociclilo, -alquilen C1-6-O-arilo, -alquilen C1-6-O-heterociclilo, -alquilen C1-6-O-heteroarilo, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquilen C0-4-S(O)m-carbociclilo, alquilen C0-4-S(O)m-arilo, -alquilen C0-4-S(O)m-heterociclilo y -alquilen C0-4-S(O)m-heteroarilo; o RA y RB tomados junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo o heteroarilo, donde el heterociclo o heteroarilo comprende opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O; cada uno de RD y cada uno de RE se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-6, carbociclilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, o un radical de la cadena lateral de un aminoácido de origen natural, o RD y RE tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbociclilo de 3-7 miembros, o un heterociclilo de 4-7 miembros, donde el heterociclilo formado por RD y RE comprende opcionalmente de uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O; RF se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-7, carbociclilo, arilo y heteroarilo; y m es 1 o 2; donde: cada carbociclilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -alquilo C1-4, -OH, =O, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halo, -O-alquilo C1-4 sustituido con halo, -C(O)-alquilo C1-4, -C(O)-(alquilo C1-4 sustituido con fluor)-S(O)m-alquilo C1-4, N(RG)(RG), y CN; cada alquilo en el grupo representado por RA, RB, RD y RE está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -alquilo C1-4, OH, -O-alquilo C1-7, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con fluor, -S(O)m-alquilo C1-4, y -N(RG)(RG), donde cada uno de RG es hidrogeno o alquilo C1-4, donde cada alquilo en el grupo representado por RG está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, halo, -OH, -O-alquilo C1-4, y alquilo C1-4-O-alquilo C1-4.