Patent ES-2601788-T3 (ES)
Title: Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2
Inventor: HATA KAYOKO
IPC: A61K31/4439
Filed: 2012-10-24
Granted: 2017-02-16
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A es el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X1>= es -N>= o -C(R1)>=; -X2>= es -N>= o -C(R2)>=; -X3>= es -N>= o -C(R3)>=; -X4>= es -N>= o -C(R4)>=; -X5>= es -N>= o -C(R12)>=; en los que el número de "-N>=" en el anillo en -X1>=, -X2>=, -X3>= y -X4>= es 0, 1 o 2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido; o dos grupos seleccionados de R1, R2, R3 y R4 que están unidos a átomos de carbono constituyentes del anillo vecinos se toman juntos para formar alquileno sustituido o no sustituido que puede estar interrumpido con uno o dos heteroátomo(s); R12 es un átomo de hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; R5 es fórmula: -L-R9, en la que R9 es carboxi, alquiloxicarbonilo, -CONHCN, -CONHSO2Me,-CONHOH, -CONHOMe, -CONHOt- Bu, -CONHOCH2Ph, -SO3H, -SO2NH2, -SO2NHMe, -NHCONH2, NHCONMe2, -P(>=O)(OH)2, - P(>=O)(OH)(OEt), -P(>=O)(OH)NH2, -P(>=O)(OH)NHMe, -CONHSO2Ph, -SO2NHCOMe, -SO2NHCOPh,**Fórmula** -L- es alquileno sustituido o no sustituido, alquenileno sustituido o no sustituido, o alquinileno sustituido o no sustituido; R6 es cada uno independientemente halógeno, hidroxi, carboxi, formilo, formiloxi, sulfanilo, sulfino, sulfo, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, ciano, nitro, nitroso, azido, amidino, guanidino, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquenilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquinilcarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, imino sustituido o no sustituido, alquilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquenilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquinilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido; o dos de R6 unidos al mismo átomo de carbono constituyente del anillo se toman juntos para formar un carbociclo que contiene el átomo de carbono constituyente del anillo anterior, un heterociclo que contiene el átomo de carbono constituyente del anillo anterior, oxo, o fórmula: >=CR6aR6b, en la que R6a y R6b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, o alquilo sustituido o no sustituido; o dos de R6 unidos a los átomos de carbonos constituyentes del anillo diferentes se toman juntos para formar alquileno sustituido o no sustituido que puede estar interrumpido con uno o dos heteroátomo(s); R7 es halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi aromático sustituido o no sustituido o carbociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido; R8 son cada uno independientemente halógeno, hidroxi, carboxi, formilo, formiloxi, sulfanilo, sulfino, sulfo, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, ciano, nitro, nitroso, azido, amidino, guanidino, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquenilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquinilcarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, imino sustituido o no sustituido, alquilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquenilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquinilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido; n es, 1 o 2; q es 0, 1, 2 o 3; y p es 0 o 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.