Patent AR-072318-A1 (AR)
Title: Compuestos de diarilo, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el antagonismo del receptor opioide kappa.
Inventor: HAYARDY
Filed: 2009-06-25
Abstract: Su uso para tratamiento de enfermedades, afecciones y/o trastornos mediados por receptores opioides k (KOR), se proveen además, composiciones farmacéuticas que comprenden a estos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo C1-6, alquil C2-4-O-alquilo C1-2, un anillo carbocíclico bicíclico puenteado de 7, 8 o 9 miembros, un anillo carbocíclico bicíclico condensado, fenilo-(CH2)a, heteroarilo-(CH2)a o heterocicloalquilo-(CH2)a, en el que el anillo puenteado, el anillo condensado, fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, OH, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3, NH2, NH-alquilo C1-3, o N(alquilo C1-3)2; R2 es H o alquilo C1-4; o R1 y R2 se toman conjuntamente con el nitrogeno al que están unidos para formar un anillo de N mono o bicíclico, en el que dicho anillo de N es un anillo heterocicloalquilo mono-cíclico de 4 a 7 miembros; un anillo heterocíclico bicíclico condensado; o un anillo heterocíclico bicíclico puenteado de 7, 8 o 9 miembros, en el que dicho anillo de N está no sustituido o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, OH, -CN, alquilo C1-3, alquil C1-3-OH, O-alquilo C1-3, alquil C1-3-O-alquilo C1-3, NH2, NH-alquilo C1-3, o N(alquilo C1-3)2; a es 0, 1 o 2; R3 es H, o alquilo C1-3 o cuando X1 o X3 es >(C(R8))-, R3 se puede tomar conjuntamente con R8 de uno de X1 o X3 y los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros saturado, o parcialmente saturado, en el que un átomo de carbono en dicho anillo de 5 o 6 miembros pueden ser un heteroátomo seleccionado de -O-, -N(H)-, -N(alquilo C1-3)-, y >N-, y en el que dicho anillo está no sustituido o sustituido donde la valencia permite 1 sustituyente seleccionado de halogeno, -CN o alquilo C1-3; R4 es H, halogeno, CN, alquilo C1-3, o O-alquilo C1-3; R5 es H, halogeno, CN, alquilo C1-3, o O-alquilo C1-3; R6 es alquilo C1-4, o alquil C2-4-O-alquilo C1-2; R7 es H, o alquilo C1-4; o R6 y R7 se toman conjuntamente con el nitrogeno al que están unidos para formar un anillo de SN mono- o bicíclico, en el que dicho anillo de SN es un anillo heterocíclico mono-cíclico de 4 a 7 miembros que contiene 0 o 1 heteroátomo adicional seleccionado de O, NH, o N-alquilo C1-3, o un anillo heterocíclico bicíclico puenteado de 7, 8 o 9 miembros, en el que dicho anillo de SN está no sustituido o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, OH, -CN, alquilo C1-3, alquil C1-3-OH, O-alquilo C1-3, alquil C1-3-O-alquilo C1-3, NH2, NH-alquilo C1-3, o N(alquil C1-3)2; X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son independientemente >(C(R8))- o >N-; y cada R8 es independientemente H, halogeno, -CN, -alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, a condicion de que cuando X1 o X3 es >(C(R8))-, un R8 de X1 o X3 puede tomarse conjuntamente con R3 y los átomos de carbono a los que están unidos forman dicho anillo de 5 o 6 miembros saturado, o parcialmente saturado.