Patent AR-099379-A1 (AR)
Title: Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos
Inventor: CLAUDE A QUESNELLE
IPC: A61P35/00
Filed: 2014-12-23
Abstract: Compuestos tricíclicos, composiciones aceptables desde el punto de vista farmacéutico que comprenden compuestos de la presente y métodos para usar esas composiciones en el tratamiento de diversos trastornos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) en donde: A es heterociclo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes son uno o más R; R es independientemente uno o más hidrógeno, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF₃, CH₂F, CHF₂, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alcoxi opcionalmente sustituido, C₃₋₆ cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR⁴, -CONR³R⁴, -NR³R⁴, NR³R⁴C₁₋₆ alquil-, -NR⁶OCOR³, -NR⁶COR³, NR⁶COR³C₁₋₆ alquil-, -NR⁶CO₂R³, NR⁶CO₂R³C₁₋₆ alquil-, -NR⁶CONR³R⁴, -SO₂NR³R⁴, SO₂C₁₋₆ alquil-, -NR⁶SO₂NR³R⁴, -NR⁶SO₂R⁴ o NR⁶SO₂R⁴C₁₋₆ alquil-; X e Y se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Z es hidrógeno, halógeno, -OH, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxi, -NR³R⁴, -CONR³R⁴, -OCONR³R⁴, -NR⁶OCOR³, -NR⁶CONR³R⁴, -NR⁶SO₂NR³R⁴ o -NR⁶SO₂R⁴; R¹ es, independientemente en cada caso, uno o más hidrógeno, halógeno, -CN, -OR⁴, -NR³R⁴, -CONR³R⁴, -COOH, -OCONR³R⁴, -NR⁶OCOR³, -NR⁶CONR³R⁴, -NR⁶SO₂NR³R⁴, -NR⁶SO₂R⁴, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆ alquenilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆ alquinilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alcoxi opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquil-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquil-CO- opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquil-SO₂- opcionalmente sustituido, aril-C₁₋₆ alcoxi opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquil-C₁₋₆ alcoxi opcionalmente sustituido, heterociclil-CO- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alquil-SO₂- opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alquilo-NR⁶SO₂- opcionalmente sustituido, heterociclo-NR⁶SO₂- opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alquil-NR⁶SO₂- opcionalmente sustituido o heterociclo-NR⁶SO₂- opcionalmente sustituido; R² es hidrógeno, halógeno, -CN, OH, -CONR³R⁴, -NR⁶COOR⁴, -NR⁶CONR³R⁴, -NR⁶COR⁴, -NR⁶SO₂R⁵, -SO₂NR³R⁴, -NR⁶SO₂NR³R⁴, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alquil-SO₂- opcionalmente sustituido, aril-SO₂ opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆ alquenilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆ alquinilo opcionalmente sustituido, ciano-C₁₋₆ alquilo, hidroxi-C₁₋₆ alquilo, arilo opcionalmente sustituido, aril-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, ariloxi-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alquil-SO₂- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclil-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaril-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; R⁴ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido o C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido; o R³ y R⁴ pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un C₄₋₈ heteroarilo opcionalmente sustituido o un anillo C₄₋₈ heterocíclico; R⁵ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆ alquenilo opcionalmente sustituido, C₂₋₆ alquinilo opcionalmente sustituido, ciano-C₁₋₆ alquilo, hidroxi-C₁₋₆ alquilo, arilo opcionalmente sustituido, aril-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, ariloxi-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₆ alquil-SO₂- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclil-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaril-C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; R⁶ es hidrógeno o C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; R⁷ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido, -OR⁴, CN o halógeno; y/o una sal, un tautómero o un estereoisómero de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico.