Patent ES-2890435-T3 (ES)
Title: Derivados carbonucleósidos sustituidos útiles como agentes anticancerígenos
Inventor: KUMPF ROBERT ARNOLD
IPC: C07D519/00
Filed: 2017-06-03
Granted: 2022-01-19
Abstract: Un compuesto de fórmula (IV): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C8), arilo (C5-C12), heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo de 3-12 miembros, OR4, SR4 y N(R4)2; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C8) o N(R5)2, donde cada R5 es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8), o dos R5 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene 1- 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada R3 es independientemente hidrógeno, hidroxi o NH2; o cuando D es C(R3)2, R3 se selecciona adicionalmente entre flúor; cada R9 es independientemente hidrógeno o flúor; D es C(R3)2, O, o S(O)1-2; B es N o C; E es NR1, CH2, C(R1)2, O o -S(O)2; cada R8 está ausente o se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C8), arilo (C5-C12), heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo de 3-12 miembros, OR4, SR4, N(R4)2, CN, halógeno y CON(R4)2, donde dos R8 se unen opcionalmente para formar un anillo de espirocicloalquilo de 4-6 miembros, un anillo fusionado de cicloalquilo o un puente de alquileno, y donde dos R8 se unen opcionalmente para formar carbonilo; cada R4 es independientemente A-R14, donde A está ausente, (C1-C3)alquilo, -C(O)- o -SO2-, y R14 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), arilo (C5-C12), heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo (C3-C10) o heterociclilo de 3-12 miembros, o dos R4 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; Q está ausente o es una fracción divalente seleccionada entre O, S, NH y (C1-C8)alquileno; V es N o C, donde si V forma un doble enlace V es carbono; W es N o C, donde si W forma un doble enlace W es carbono; X es N o C, donde si X forma un doble enlace X es carbono; Y es CR10, N, NR10, O o S, donde cada R10 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C8), halógeno, SH, S-alquilo (C1-C8) y N(R11)2 si Y es CR10, donde Y forma un doble enlace con un miembro del anillo adyacente cuando Y es CR10 o N, y donde cada R11 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8), arilo (C5-C12) o heteroarilo de 5-12 miembros o dos R11 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o Y es C(R10) 2 y los dos R10 y el carbono al que están asociados forman un carbonilo o un tiocarbonilo; Z es CR12, N, NR12, O o S, donde cada R12 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C8), fluoro, cloro, bromo, SH, S-alquilo (C1-C8) y N(R13)2, donde Z forma un doble enlace con un miembro del anillo adyacente si es CR12 o N, donde cada R13 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8), arilo (C5-C12) o heteroarilo de 5-12 miembros, o dos R13 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y donde Z no es NR12 si X es N, V es C, W es C e Y es CR10, o Z es C(R12) 2 y los dos R12 y el carbono al que están asociados forman un carbonilo o un tiocarbonilo; y cada ----- es un enlace opcional, en el que no puede haber más de dos, no adyacentes -----.