Patent AR-098906-A1 (AR)
Title: Derivados de tienopirimidina, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen
Inventor: ZOLTN SZABO
IPC: A61P37/00
Filed: 2014-12-22
Abstract: Compuestos útiles en el tratamiento de cáncer y enfermedades autoinmunes. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en la que: A representa un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquinilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un grupo alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, grupo -S-alquilo C₁₋₆, un polihaloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un ciano, -NR¹⁰R¹⁰, -Cy⁶ o un átomo de halógeno; R¹, R², R³, R⁴ y R⁵ representan independientemente uno de otro un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquinilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un polihaloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado, grupo -S-alquilo C₁₋₆, un ciano, un grupo nitro, -alquilo C₀₋₆-NR⁸R⁸, -O-Cy¹, -alquilo C₀₋₆-Cy¹, -alquenilo C₂₋₆-Cy¹, -alquinilo C₂₋₆-Cy¹, -O-alquilo C₁₋₆-R⁹, -C(O)-OR⁸, -O-C(O)-R⁸, -C(O)-NR⁸R⁸, -NR⁸-C(O)-R⁸, -NR⁸-C(O)-OR⁸, -alquilo C₁₋₆-NR⁸-C(O)-R⁸, -SO₂-NR⁸R⁸, -SO₂-alquilo C₁₋₆, o los sustituyentes de una de las parejas (R¹, R²), (R², R³), (R¹, R³), (R⁴, R⁵) cuando están injertados en dos átomos de carbono adyacentes, forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo aromático o no aromático compuesto por de 5 a 7 miembros en el anillo, que puede contener de uno a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el anillo resultante puede estar sustituido con un grupo seleccionado de un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, -NR¹⁰R¹⁰, -alquilo C₀₋₆-Cy¹ o un oxo; X representa un átomo de carbono o de nitrógeno; R⁶ representa un hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₈ lineal o ramificado, un arilo, un grupo heteroarilo, un grupo arilalquilo C₁₋₆, un grupo heteroarilalquilo C₁₋₆; R⁷ representa un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado, un grupo alquinilo C₂₋₆ lineal o ramificado, Cy³, -alquilo C₁₋₆-Cy³, -alquenilo C₂₋₆-Cy³, -alquinilo C₂₋₆-Cy³, -Cy³-Cy⁴, -alquinilo C₂₋₆-O-Cy³, -Cy³-alquilo C₀₋₆-O-alquilo C₀₋₆-Cy⁴, un átomo de halógeno, un ciano, -C(O)-R¹¹, -C(O)NR¹¹R¹¹; R⁸ y R⁸ representan independientemente uno de otro un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, o -alquilo C₀₋₆-Cy¹, o (R⁸, R⁸) forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo aromático o no aromático compuesto por de 5 a 7 miembros en el anillo, que puede contener además del átomo de nitrógeno de uno a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado y entendiéndose que uno o más de los átomos de carbono de los posibles sustituyentes, pueden estar deuterados; R⁹ representa -Cy¹, -Cy¹-alquilo C₀₋₆-Cy², -Cy¹-alquilo C₀₋₆-O-alquilo C₀₋₆-Cy², -Cy¹-Cy²-O-alquilo C₀₋₆-Cy⁵, -Cy¹-alquilo C₀₋₆-NR⁸-alquilo C₀₋₆-Cy², -NR⁸R⁸, -C(O)-NR⁸R⁸, -OR⁸, -NR⁸-C(O)-R⁸, -O-alquilo C₁₋₆-OR⁸, -SO₂-R⁸, -C(O)-OR⁸, -NH-C(O)-NH-R⁸; R¹⁰, R¹⁰, R¹¹ y R¹¹ representan independientemente uno de otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R¹² representa un hidrógeno o un grupo hidroxi; Cy¹, Cy², Cy³, Cy⁴, Cy⁵ y Cy⁶ representan independientemente uno de otro un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o heteroarilo; n es un número entero igual a 0 ó 1; entendiéndose que: arilo significa un grupo fenilo, naftilo, bifenilo, indanilo o indenilo; heteroarilo significa cualquier grupo mono o bicíclico compuesto por de 5 a 10 miembros en el anillo, que tiene al menos un resto aromático y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; cicloalquilo significa cualquier grupo carbocíclico no aromático mono o bicíclico que contiene de 3 a 10 miembros en el anillo; heterocicloalquilo significa cualquier grupo carbocíclico no aromático mono o bicíclico que contiene de 3 a 10 miembros en el anillo, y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, que puede incluir sistemas de anillo fusionados, con puente o espiro, siendo posible para los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y el alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, estar sustituidos con de 1 a 4 grupos seleccionados de alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado sustituido opcionalmente, grupo alquenilo C₂₋₆ lineal o ramificado sustituido opcionalmente, grupo alquinilo C₂₋₆ lineal o ramificado sustituido opcionalmente, alcoxi C₁₋₆ lineal o ramificado sustituido opcionalmente, alquilo C₁₋₆-S- sustituido opcionalmente, hidroxi, oxo (o N-óxido cuando sea apropiado), nitro, ciano, -C(O)-OR, -O-C(O)-R, -C(O)-NRR, -NRR, -(C=NR)-OR, polihaloalquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, trifluorometoxi, o halógeno, entendiéndose que R y R representan independientemente uno de otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado sustituido opcionalmente, y entendiéndose que uno o más de los átomos de carbono de los posibles sustituyentes anteriores, pueden estar deuterados; sus enantiómeros, diastereoisómeros y atropoisómeros, y sales de adición de éstos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.