Patent RU-2321583-C2 (RU)
Title: Применение производных анилина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4
Inventor: KHOPPER ALLEN
IPC: C07D213/38
Filed: 2002-01-22
Granted: 2008-04-10
Abstract: Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I 
     
       
     
     R 1  означает С 1 -С 4 алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном, 
     R 2  означает С 1 -С 4 алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С 1 -С 4 алкокси или их комбинациями, С 3 -С 10 циклоалкил, С 4 -С 16 циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С 7 -С 11 арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, алкоксигруппа, содержащая от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, а в алкильном фрагменте одна группа -СН 2 СН 2 - необязательно заменена на группу -СН=СН-, а одна группа -СН 2 - необязательно заменена на -О- или -NH-, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 9 атомов углерода, которая может включать конденсированное бензольное кольцо, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая один атом, выбранный из О, или группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая 1-2 атома, выбранные из N или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, 
     R 3  означает частично ненасыщенную группу карбоциклилалкил, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, разветвленный или неразветвленный, содержит от 1 до 5 атомов углерода, С 7 -С 11 арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда трифторметил, С 1 -С 4 алкил, C 1 -С 4 алкокси или их комбинациями, группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент может быть ароматическим, частично или полностью насыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, О или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем группа гетероциклилалкил является незамещенной или замещенной в гетероциклическом фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, С 1-4 алкил, С 1-4 алкокси, или их комбинациями, 
     R 4  означает С 6 -С 12 арил, который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С 1 -С 4 алкил, С 1 -С 4 алкенил, гидрокси, С 1 -С 4 алкокси, С 2 -С 4 алкоксиалкокси, нитро, трифторметил, OCF 3 , амино, аминоалкил, аминоалкокси, гидрокси(С 1 -С 4 алкил), гидроксамовая кислота, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил, карбокси, алкоксикарбонил, циано, ацил, алкилсульфонил, фенокси, триалкилсилилокси, R 5 -L- или их комбинациями, или гетероарил, содержащий в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, причем гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда С 1 -С 4 алкил, С 1 -С 4 алкокси, карбокси, алкоксикарбонил, или их комбинациями, 
     R 5  означает водород С 1 -С 8 -алкил, С 3 -С 10 циклоалкил, С 6 арил, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N или О, причем гетероциклическая группа является незамещенной или замещенной одним или более С 1 -С 4 алкилами, или группу гетероциклилалкил и др. Изобретение также относится к промежуточным продуктам и способу усиления познавательной способности. 6 н. и 43 з. п. ф-лы.