Patent ES-2898704-T3 (ES)
Title: Compuestos de platino funcionalizados con monomaleimida para la terapia del cáncer
Inventor: KOWOL CHRISTIAN
IPC: C07F15/00
Filed: 2016-12-09
Granted: 2022-03-08
Abstract: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 y R2 se unen para formar una porción (A1), (A2) o (A3): **(Ver fórmula)** R3 y R4 se unen para formar una porción (B1), o R3 es una porción (B2) y R4 es -NH3, o cada uno de R3 y R4 es -NH3: **(Ver fórmula)** R5 es -N(R51)- o -CH2-; R51 es hidrógeno o alquilo C1-8; R6 es alquileno C1-8, en donde cada una de una o dos unidades -CH2- comprendidas en dicho alquileno C1-8 se reemplazan opcionalmente por un grupo seleccionado independientemente de -O-, -CO-, -C(=O)O-, -O- C(=O)-, -N(R61)-, -N(R61)-CO-, -CO-N(R61)-, arileno, y heteroarileno, en donde cada uno de dicho arileno y dicho heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos R62; cada R61 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-8; cada R62 se selecciona independientemente de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, -(alquileno C0-3)-OH, -(alquileno C0-3)-O(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-SH, -(alquileno C0-3)-S(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-NH2, -(alquileno C0-3)-NH(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-halógeno, -(alquileno C0-3)-(haloalquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-CF3, -(alquileno C0-3)-CN, -(alquileno C0-3)-CHO, -(alquileno C0-3)-CO-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-COOH, -(alquileno C0-3)-CO-O-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-O-CO-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-CO-NH2, -(alquileno C0-3)-CO-NH(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)- CO-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-NH-CO-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-N(alquilo C1-8)-CO- (alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-SO2-NH2, -(alquileno C0-3)-SO2-NH(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-SO2-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-NH-SO2-(alquilo C1-8), y -(alquileno C0-3)-N(alquilo C1-8)-SO2-(alquilo C1-8); R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -O-(alquilo C1-8), -O-(alquenilo C2-8), -O-(alquinilo C2-8), -O-cicloalquilo, -O-heterocicloalquilo, -O- arilo, -O-heteroarilo, -N(R71)-(alquilo C1-8), -N(R71)-(alquenilo C2-8), -N(R71)-(alquinilo C2-8), -N(R71)-cicloalquilo, -N(R71)-heterocicloalquilo, -N(R71)-arilo, y -N(R71)-heteroarilo, en donde cada uno de dicho alquilo C1-8 o la porción de alquilo C1-8 comprendida en cualquiera de los grupos mencionados anteriormente, dicho alquenilo C2-8 o la porción de alquenilo C2-8 comprendida en cualquiera de los grupos mencionados anteriormente, y dicho alquinilo C2-8 o la porción de alquinilo C2-8 comprendida en cualquiera de los grupos mencionados anteriormente se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos R72, y además en donde cada uno de dicho cicloalquilo o la porción de cicloalquilo comprendida en cualquiera de los grupos mencionados anteriormente, dicho heterocicloalquilo o la porción de heterocicloalquilo comprendida en cualquiera de los grupos mencionados anteriormente, dicho arilo o la porción de arilo comprendida en cualquiera de los grupos mencionados anteriormente, y dicho heteroarilo o la porción de heteroarilo comprendida en cualquiera de los grupos mencionados anteriormente se sustituyen opcionalmente con uno o más grupos R73; cada R71 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-8; cada R72 se selecciona independientemente de -OH, -O(alquilo C1-8), -SH, -S(alquilo C1-8), -NH2, -NH(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), halógeno, haloalquilo C1-8, -CF3, -CN, -CHO, -CO-(alquilo C1-8), -COOH, -CO-O-(alquilo C1-8), -O-CO-(alquilo C1-8), -CO-NH2, -CO-NH(alquilo C1-8), -CO-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -NH-CO-(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)-CO-(alquilo C1-8), -SO2-NH2, -SO2-NH(alquilo C1-8), -SO2-N(alquilo C1- 8)(alquilo C1-8), -NH-SO2-(alquilo C1-8), y -N(alquilo C1-8)-SO2-(alquilo C1-8); cada R73 se selecciona independientemente de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, -(alquileno C0-3)-OH, -(alquileno C0-3)-O(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-SH, -(alquileno C0-3)-S(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-NH2, -(alquileno C0-3)-NH(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-halógeno, -(alquileno C0-3)-(haloalquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-CF3, -(alquileno C0-3)-CN, -(alquileno C0-3)-CHO, -(alquileno C0-3)-CO-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-COOH, -(alquileno C0-3)-CO-O-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-O-CO-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-CO-NH2, -(alquileno C0-3)-CO-NH(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)- CO-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-NH-CO-(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-N(alquilo C1-8)-CO- (alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-SO2-NH2, -(alquileno C0-3)-SO2-NH(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-SO2-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -(alquileno C0-3)-NH-SO2-(alquilo C1-8), y -(alquileno C0-3)-N(alquilo C1-8)-SO2-(alquilo C1-8); cada R8 se selecciona independientemente de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, -OH, -O-(alquilo C1- 8), -SH, -S-(alquilo C1-8), -NH2, -NH(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), halógeno, haloalquilo C1-8, -CF3, -CN, -CHO, -CO-(alquilo C1-8), -COOH, -CO-O-(alquilo C1-8), -O-CO-(alquilo C1-8), -CO-NH2, -CO-NH(alquilo C1-8), -CO-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -NH-CO-(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)-CO-(alquilo C1-8), -SO2-NH2, -SO2-NH(alquilo C1-8), -SO2-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -NH-SO2-(alquilo C1-8), y -N(alquilo C1-8)-SO2-(alquilo C1-8); cada R9 se selecciona independientemente de alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, -OH, -O-(alquilo C1- 8), -SH, -S-(alquilo C1-8), -NH2, -NH(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), halógeno, haloalquilo C1-8, -CF3, -CN, -CHO, -CO-(alquilo C1-8), -COOH, -CO-O-(alquilo C1-8), -O-CO-(alquilo C1-8), -CO-NH2, -CO-NH(alquilo C1-8), -CO-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -NH-CO-(alquilo C1-8), -N(alquilo C1-8)-CO-(alquilo C1-8), -SO2-NH2, -SO2-NH(alquilo C1-8), -SO2-N(alquilo C1-8)(alquilo C1-8), -NH-SO2-(alquilo C1-8), y -N(alquilo C1-8)-SO2-(alquilo C1-8); n es un entero de 0 a 8; y m es un entero de 0 a 6; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y en donde además: (i) R1 y R2 se unen para formar una porción (A2) o (A3); o (ii) R3 y R4 se unen para formar una porción (B1), y n es 1, 2, 3 o 4; o (iii) R3 es una porción (B2) y R4 es -NH3; o (iv) R1 y R2 se unen para formar una porción (A1), R3 y R4 se unen para formar una porción (B1), R5 es -NH-, R6 es -(CH2)2-; o (v) el compuesto de la fórmula (I) es un compuesto que tiene cualquiera de las siguientes fórmulas **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.