Patent AR-042068-A1 (AR)
Title: Derivados de antagonistas del receptor de la vitronectina, sus procedimientos de preparacion, sus aplicaciones como medicamentos y los compuestos farmaceuticos que contienen
IPC: A61P19/00
Filed: 2003-11-18
Abstract: Reivindicación 1: Los compuestos de la fórmula (1) en todas sus formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables y así como sus solvatos, en la que G representa: R7R8N-C(=NR6)-NH-CO-; Het-NH-CO-; Het-NH-CH2-; Het-; Het representa un sistema monocíclico o policíclico, estando cada ciclo constituido por 4 a 10 eslabones aromáticos o no aromáticos, teniendo el ciclo, o al menos uno de los ciclos, de 1 a 4 átomos de N, sustituido o no sustituido con uno o más grupos R9; R1 representa un átomo de H, un grupo arilo C5-14, aril (C5-14)-alquilo (C1-4); un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo y/o un radical acilo que contienen de 1 a 4 átomos de C; R2 representa un átomo de H, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un radical alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de C, un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo y/o un radical acilo que contienen de 1 a 4 átomos de C, un grupo -(CH2)0-2-CO2R5, o un grupo -(CH2)0-2-OR5; R3 representa: un átomo de H, un radical -CO2R5, un radical -SO2R5 o un sistema monocíclico o policíclico, estando constituido cada ciclo por 4 a 10 eslabones aromáticos o no aromáticos, conteniendo el ciclo, o al menos uno de los ciclos, de 1 a 4 heteroátomos elegidos entre N, O o S, sustituido o no sustituido con uno o mas radicales R9; R4 representa -OH, alcoxi C1-8, aril (C5-14)-alquiloxi(C1-4), ariloxi (C5-14), cicloalquiloxi (C3-12), cicloalquil(C3-12)-alquiloxi(C1-4), alquilcarboniloxi(C1-8)-alquiloxi(C1-4), aril(C5-14)-alquilcarboniloxi(C1-4)-alquiloxi(C1-4), dialquilaminocarbonilmetiloxi(C1-8), aril(C5-14)- dialquilaminocarbonilmetiloxi(C1-4), un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo (C1-4) y/o aril(C5-14)-alquilo(C1-4) y/o un radical acilo (C1-5), o bien el resto de un aminoácido D o L; R5 representa alquilo (C1-8), arilo (C5-14), aril(C5-14)-alquilo(C1-4),cicloalquilo (C3-12) o cicloalquil(C3-12)-alquilo(C1-4), bicicloalquil-alquilo(C1-4),triciclo-alquilalquilo (C1-4), estando dichos radicales arilo, alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo y tricicloalquilo sustituidos o no sustituidos con uno o más grupos elegidos de R9; R6 representa un átomo de H, un grupo hidroxilo, nitro, alquil(C1-6)-O-CO-, o alquil(C1-6)-O-CO-O-; R7 y R8, independientemente entre sí representan un átomo de H o un radical alquilo (C1-6) no sustituido o sustituido con R9; R9 representa halógeno, amino, nitro, hidroxilo, alquiloxi(C1-4),alquiltio (C1-4), carboxi, alquiloxicarbonilo (C1-4), alquilo(C1-8) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno, arilo (C5-14), aril(C5-14)-alquilo(C1-4), entendiéndose que los radicales arilo pueden estar sustituidos o no sustituidos con uno o más radicales idénticos o diferentes elegido entre alquilo (C1-8), en particular alquilo (C1-4), hidroxilo, alquiloxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno elegido entre F, Cl, y Br, nitro, amino, alquilamino (C1-4), dialquilamino (C1-4), trifluorometilo, metilendioxi, ciano, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo (C1-4), dialquilaminocarbonilo (C1-4), carboxi, alcoxicarbonil(C1-4), fenilo, fenoxi, bencilo y benciloxi o G representa 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridin-7-il, R1 representa metil, R2 representa metil, R3 representa fenilmetoxicarbonil y R4 representa -OH o t.butoxi.