Patent ES-2862673-T3 (ES)
Title: Tratamiento del tinnitus mediante la modulación del cotransportador de cloruro NKCC1 en el sistema auditivo
Inventor: KNIPPER MARLIES
IPC: A61K31/40
Filed: 2011-12-12
Granted: 2021-10-07
Abstract: Compuesto que modula el cotransportador de cloruro de sodio y potasio cotransportador 1 (NKCC1) para su uso en el tratamiento o prevención del tinnitus, donde el compuesto se administra sistémicamente mediante una forma de dosis oral y donde el compuesto es: i) Un compuesto según la fórmula II o la fórmula III siguientes: (fórmula II) (fórmula III) un isómero o entantiómero de los mismos o una sal, solvato, tautómero o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde R1 no está presente, H, O o S; R2 no está presente, H, o, cuando R1 es O o S, R2 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, aralquilo, arilo, alquilaminodialquilo, alquilcarbonilaminodialquilo, alquiloxicarbonilalquilo, alquilcarboniloxialquilo, alquil aldehído, alquilcetoalquilo, alquilamida, alcarilamida, arilamida, un grupo alquilamonio, ácido alquilcarboxílico, alquilheteroarilo, alquilhidroxilo, un polímero biocompatible tal como alquiloxi(polialquiloxi)alquilhidroxilo, un glicol (PEG), un polietilen glicol éster (éster PEG) y un polietilen glicol éter (éter PEG), metiloxialquilo, metiloxialcarilo, metiltioalquilo y metiltioalcarilo, no sustituido o sustituido, y cuando R1 no está presente, R2 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, N,N-dialquilamino, N,N- dialcarilamino, N,N-diarilamino, N-alquil-N-alcarilamino, N-alquil-N-arilamino, N-alcaril-N-arilamino, no sustituido o sustituido; R3 se selecciona del grupo consistente en arilo, halo, hidroxi, alcoxi y ariloxi, no sustituido o sustituido; y R4 y R5 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo consistente en hidrógeno, alquilaminodialquilo, carbonilalquilo, carbonilalcarilo, carbonilarilo, y sales de los mismos, tales como sales de sodio, potasio, calcio, amonio, trialquilarilamonio y tetraalquilamonio o ii) Se selecciona del grupo consistente en bumetanida, bumetanida aldehído, bumetanida metil éster, bumetanida cianometil éster, bumetanida etil éster, bumetanida isoamil éster, bumetanida octil éster, bumetanida bencil éster, bumetanida dibencilamida, bumetanida dietilamida, bumetanida morfolinoetil éster, bumetanida 3-(dimetilaminopropil) éster, bumetanida N,N-dietilglicolamido éster, bumetanida N,N-dimetilgiycolamido éster, bumetanida pivaxetil éster, bumetanida propaxetil éster, bumetanida metoxi(polietilenoxi)n-1-etil éster, sal benciltrimetilamónica de bumetanida y sal cetiltrimetilamónica de bumetanida, bumetanida tioácido [-(C=O)-SH], bumetanida S-metil tioéster, bumetanida S-cianometil tioéster, bumetanida S-etil tioéster, bumetanida S-isoamil tioéster, bumetanida S- octil tioéster, bumetanida S-bencil tioéster, bumetanida S-(mordolinoetil) tioéster, bumetanida S-[3- (dimetilaminopropil)] tioéster, bumetanida S-(N,N-dietulglicolamido) tioéster, bumetanida S-(N,N- dimetilglicolamido) tioéster, bumetanida S-pivaxetil tioéster, bumetanida S-propaxetil tioéster, bumetanida S- [metoxi(polietilenoxi)n-1-etil] tioéster, sal benciltrimetilamónica de tioácido de bumetanida [-(C=O)-S-] y sal cetiltrimetilamónica de tioácido de bumetanida [-(C=O)-S-], tioácido metastable de bumetanida [-(C=S)-OH], bumetanida O-metil tioéster, bumetanida O-cianometil tioéster, bumetanida O-etil tioéster, bumetanida O- isoamil tioéster, bumetanida O-octil tioéster, bumetanida O-bencil tioéster, bumetanida O-(morfolinoetil) tioéster, bumetanida O-[3-(dimetilaminopropil)] tioéster, bumetanida O-(N,N-dietilglicolamido) tioéster, bumetanida O-(N,N-dimetilglicolamido) tioéster, bumetanida O-pivaxetil tioéster, bumetanida O-propaxetil tioéster, bumetanida O-[metoxi(polietilenoxi)n-1-etil] tioéster, sal benciltrimetilamónica de tioácido de bumetanida [-(C=S)-O-] y sal cetiltrimetilamónica de tioácido de bumetanida [-(C=S)-O-], bumetanida tioaldehído, bumetanida ditioácido [-(C=S)-SH], bumetanida metil ditioéster, bumetanida cianometil ditioéster, bumetanida etil ditioéster, bumetanida isoamil ditioéster, bumetanida octil ditioéster, bumetanida bencil ditioéster, bumetanida dibenciltioamida, bumetanida dietiltioamida, bumetanida morfolinoetil ditioéster, bumetanida 3-(dimetilaminopropil) ditioéster, bumetanida N,N-dietilglicolamido ditioéster, bumetanida N,N- dimetilglicolamido ditioéster, bumetanida pivaxetil ditioéster, bumetanida propaxetil ditioéster, bumetanida metoxi(polietilenoxi)n-1-etil ditioéster, sal benciltrimetilamónica de ditioácido de bumetanida and sal cetiltrimetilamónica de ditioácido de bumetanida.