Patent AR-042542-A1 (AR)
Title: Compuesto de benzazepina, composicion farmaceutica que lo comprende, uso del mismo para la fabricacion de un medicamento y proceso para su preparacion
IPC: C07D409/14
Filed: 2003-12-18
Abstract: Compuesto de benzazepina, o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la fórmula (1), en la que: R1 representa -cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -X-cicloalquilo C3-8, -X-arilo, -X-heterociclilo, -X-heteroarilo, -X-cicloalquil(C3-8)-Y-cicloalquilo(C3-8), -X-cicloalquil(C3-8)-Y-arilo, -X-cicloalquil(C3-8)-Y-heteroarilo, -X-cicloalquil(C3-8)-Y-heterociclilo, -X-aril-Y-cicloalquilo(C3-8), -X-aril-Y-arilo, -X-aril-Y-heteroarilo, -X-aril-Y-heterociclilo, -X-heteroaril-Y-cicloalquilo(C3-8), -X-heteroaril-Y-arilo, -X-heteroaril-Y-heteroarilo, -X-heteroaril-Y-heterociclilo, -X-heterociclil-Y-cicloalquilo(C3-8), -X-heterociclil-Y-arilo, -X-heterociclil-Y-heteroarilo, -X-heterociclil-Y-heterociclilo; X representa un enlace o alquilo C1-6; Y representa un enlace, alquilo C1-6, CO, CO(alquenilo C2-6), O o SO2; R3 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino o trifluorometilo; n es 0, 1 ó 2; en la que dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes (por ejemplo 1, 2 ó 3) que pueden ser lo mismo o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, =O, trifluorometilo, trifluorometoxi, fluorometoxi, difluorometoxi, alquilo C1-6, pentafluoroetilo, alcoxi C1-6, aril(alcoxi C1-6), (alquil C1-6)tio, (alcoxi c1-6)alquilo C1-6, (cicloalquil C3-7)alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, (alcoxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, (alquil C1-6)sulfinilo, (alquil C1-6)sulfoniloxi, (alquil C1-6)sulfonil(alquilo C1-6), sulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo C1-6), ariloxi, (alquil C1-6)sulfonamido, (alquil C1-6)amino, (alquil C1-6)amido, -R4, -CO2R4, -COR4, (alquil C1-6)sulfonamido(alquilo C1-6), (alquil C1-6)amido(alquilo C1-6), arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido(alquilo C1-6), arilcarboxamido(alquilo C1-6), aroilo, aroil(alquilo C1-6), aril(alcanoilo C1-6), o un grupo -NR5R6, -alquil(C1-6)-NR5R6, -cicloalquil(C3-8)-NR5R6, -CONR5R6, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -OCONR5R6, -NR5CO2R6, -NR4CONR5R6 o -SO2NR5R6 (en los que R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-8), arilo, heterociclilo o heteroarilo, o -NR5R6 puede representar un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno, en los que dichos grupos R4, R5 y R6 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes (por ejemplo 1, 2 ó 3) que pueden ser los mismos o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino, =O o trifluorometilo); o sus solvatos. Composición farmacéutica que comprende el compuesto de fórmula (1), o su sal farmacéuticamente aceptable, y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable; y uso del compuesto de fórmula (1) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos neuológicos y psiquiátricos mediante la administración a un hospedante que lo necesite de una cantidad eficaz de dicho compuesto. Se provee también un proceso para la preparación de dicho compuesto.