Patent RS-54870-B1 (RS)
Inventor: IRLAPATI NAGESWARA RAO
IPC: C07D417/14
Filed: 2011-10-31
Abstract: Jedinjenje formule (Id):gde je prstenizabran od formula (v) do (vii):R je izabran od alkil, haloalkil, cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril, heterociklil, -C(O)NR6R7, -C(O)0R6 i -C(O)R6;prsten W je izabran od aril, heteroaril, cikloalkil i heterociklil;Ri, koji može biti isti ili različit u svakom slučaju, je nezavisno izabram od halo, cijano, nitro, hidroksil, alkil, haloalkil, alkoksi, haloalkoksi, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -S(O)nR6, -NR6S(O)2R7, -NR6(CR8R9)nC(O)OR6, -NR6(CR8R9)nC(O)R6, NR6(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)NR6R7, -C(O)(O)R6, -C(O)R6,-OC(O)R6 i -OC(O)NR6R7; R2 je izabran od vodonika, halo, hidroksil, cijano, nitro, alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, alkoksi, haloalkoksi, alkeniloksi, alkiniloksi, cikloalkil, cikloalkoksi, -C(O)OR6,-NR6R7, -C(O)R6, -NHS(O)2R7 i -NHC(O)R6;R3, koji može biti isti ili različit u svakom slučaju, je nezavisno izabran od vodonika, halo, hidroksil, alkil, alkoksi, haloalkil, haloalkoksi, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -C(O)NR6R7 i -C(O)OR6;R4 i R5, koji mogu biti isti ili različiti u svakom slučaju, nezavisno su izabrani od vodonika, halo, -OR10, alkil, haloalkil, hidroksialkil, cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)R6 i -(CR8R9)nC(O)OR6;uz uslov da, gde je bilo koji od R4 ili R5 u Y je -OR10 tada R]0 nije vodonik; iliR4 i R5, uzeti zajedno sa atomom ugljenika za koji su vezani, mogu da formiraju supstituisaniili nesupstituisani 3- do 7- člani karbocikličan ili heterocikličan prsten; ilibilo koji od R4 i R5 u X i bilo koji od R4 i R5 u Y kombinovani zajedno, kada su vezani zaatome ugljenika, mogu da formiraju 4- do 7- člani supstituisani ili nesupstituisaniheterociklični prsten u cilju dobijanja bicikličnog heterocikličnog prstena;prsten D je izabran odgde su, oba od A1 i A2 jednaki C ili N;G je izabran od NR12 i O;R12 je izabran od vodonika, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil;R10 je izabran od vodonika, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil;R6 i R7, koji mogu biti isti ili različiti u svakom slučaju, nezavisno su izabrani od vodonika, alkil, cikloalkil, aril, heteroaril i heterociklil; ili R6 i R7, uzeti zajedno sa atomom azota za koji su vezani, mogu da formiraju supstituisani ili nesupstituisani 3- do 14- člani heterociklični prsten;R8 i R9, koji mogu biti isti ili različiti u svakom slučaju, nezavisno su izabrani od vodonika, halo, alkil i alkoksi; ili R8 i R9, uzeti zajedno sa atomom ugljenika za koji su vezani, mogu da formiraju 3- do 6- člani ciklični prsten pri čemu ciklični prsten može biti karbocikličan ili heterocikličan;n je ceo broj u opsegu od 0 do 2, uključujući oba;p je ceo broj u opsegu od 0 do 5, uključujući oba;q je ceo broj u opsegu od 1 do 4, uključujući oba;pri čemu alkil, haloalkil, hidroksialkil, alkenil, alkinil, alkoksi, haloalkoksi, alkeniloksi, alkiniloksi, cikloalkil, cikloalkoksi, aril, heteroaril, heterociklil, gde god se javljaju mogu izborno biti supstituisani sa jednim ili više supstituenata nezavisno izabranih od hidroksi, halo, cijano, nitro, okso (=O), tio (=S), alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, cikloalkenil, heteroaril, heterocikličnog prstena, heterociklilalkil, heteroarilalkil, -C(O)ORx, -C(O)Rx, -C(S)RX, -C(O)NRxRy, -NRxC(O)NyRz, -N(Rx)S(O)Ry, -N(Rx)S(O)2Ry, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, -NRxC(S)Ry, - NRxC(S)NRyRz, -S(O)2NRxRy, -ORX, -OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, -RxC(O)ORy, - RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Ry, -SRX i -S(O)2Rx; gde svaki slučaj Rx, Ry i Rz su nezavisno izabrani od vodonika, alkil, haloalkil, alkenil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkenil, heteroaril, heterocikličnog prstena, heterociklilalkil prstena i heteroarilalkil;pri čemu alkil označava ugljovodonični radikal poreklom od alkana koji obuhvata samo atome ugljenika i vodonika u osnovnom lancu, nema nezasićenje, ima od jedan do šest atoma ugljenika, i vezan je za ostatak molekula jednogubom vezom;pri čemu alkenil označava ugljovodonični radikal koji sadrži od 2 do 10 atoma ugljenika i uključuje najmanje jednu ugljenik-ugljenik dvogubu vezu;pri čemu alkinil označava ugljovodonični radikal koji sadrži od 2 do 10 atoma ugljenika i uključuje najmanje jednu ugljenik-ugljenik trogubu vezu;pri čemu cikloalkil označava nearomatičan mono ili multiciklični sistem prstena koji ima 3 do 12 atoma ugljenika;pri čemu cikloalkenil označava nearomatičan mono ili multicikličan sistem prstena koji ima 3 do 12 atoma ugljenika i uključuje najmanje jednu ugljenik-ugljenik dvogubu vezu; pri čemu aril označava aromatični radikal koji ima 6- do 14- atoma ugljenika, uključujući monociklične, biciklične i triciklične aromatične sisteme;pri čemu karbociklična prsten označava 3- do 10- člani zasićeni ili nezasićeni, monociklični, fuzionisani biciklični, spirociklični ili premošćeni policiklični prsten koji sadrži atome ugljenika;pri čemu heterociklični prsten ili heterociklil označava supstituisani ili nesupstituisani nearomatični 3- do 15- člani prsten koji se sastoji od atoma ugljenika i sa jednim ili više heteroatoma nezavisno izabranih od N, O ili S; ipri čemu heteroaril označava supstituisani ili nesupstituisani 5- do 14- člani aromatični heterociklični prsten sa jednim ili više heteroatoma nezavisno izabranih od N, O ili S; ili njegova farmaceutski prihvatljiva so ili njegovi stereoizomeri.Prijava sadrži još 16 patentnih zahteva.