Patent AR-056354-A1 (AR)
Title: DERIVADOS DE PIRAZOL, UN MÉTODO DE PREPARACIoN DEL COMPUESTO, COMPOSICIoN FARMACÉUTICA Y PREPARACIoN DE UN MEDICAMENTO
Inventor: WANG TAO
Filed: 2006-05-16
Abstract: Compuestos de pirazol, sus composiciones farmacéuticas y métodos de preparacion de los compuestos. Estos compuestos proveen un tratamiento para el cáncer. REIVINDICACION 1.- Un compuesto caracterizado porque responde a la Formula (I): donde: R1 se selecciona entre hidrogeno, hidroxi, amino, mercapto, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N,N-(C1-6alquil)2amino, C1-6alcanoilamino, C1-6alquilsulfonilamino, carbociclilo de entre 3 y 5 miembros o heterociclilo de entre 3 y 5 miembros; donde R1 puede estar opcionalmente sustituido cobre carbono con uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R7; R2 y R3 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoilo, C1- 6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino; N,N-(C1-6alquil)amino, C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)2carbamoilo, C1-6alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6alquil)2sulfamoilo, C1-6alquilsulfonilamino, carbociclil-R19- o heterociclil- R21-; donde R2 y R3 en forma independiente enter sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R9; R4 se selecciona entre ciano, carboxi, carbamoilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcanoilo, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)2carbamoilo, C1- 6alcoxicarbonilo, carbociclilo o heterociclilo; donde R4 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más R10; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R11; R5 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoilo, C1-6alcanoiloxi, n-(C1-6alquil)amino, N,N-(C1- 6alquil)2amino, C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)2carbamoilo, C1-6alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6alquil)2sulfamoilo, C1-6alquilsulfonilamino, carbociclilo o hterociclilo; donde R5 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más R12; y donde si dicho heterociclico contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R13; n = 1, 2 o 3; donde los valores de R5 pueden ser iguales o direfentes; R6, R8, R10 y R12 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, crecapto, sulfamoilo, C1-6anquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C- 16alcoxi, C1-6alcanoilo, C1-6alcanoiloxi, N-(C21-6alquill)amino, N,N-V1-6alquil)2amino; C1-6 alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)2carbamoilo, C1-6alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6alquil)2sulfamoilo, C1-6alquilsulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R6, R8, R10 y R12 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono con uno o más R14; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R15; R7, R9, R11 y R15 se seleccionan en forma independiente entre C1-6alquilo, C1-6alcanoilo, C1-6alquilsulfonilo, C1-6alcoxicarbonilo, carbamoilo, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; donde R7, R9, R11, R13 y R15 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono con uno o más R16; R14 y R16 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoilo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N,N-(C1-6)alquil)2amino, C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil)2carbamoilo, C1-6alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6alquil)2sulfamoilo, C1-6alquilsulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R14 y R16 es forma independientemente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono con uno o más R17; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R18; R17 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; y R19 y R21 se seleccionanm en forma independiente entre un enlace directo, -O-, N(R22)- , - C(O)-, -N(R23)C(O)-, -C(O)N(R24)-, -S(O)s-, SO2N(R25)- o -N(R26)SO2-; donde R22, R23, R24, R25 y R26 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno o C1-6alquilo y s es 0-2; R18 se seleciona entre C1-6alquilo, C1-6alcanoilo, C1- 6alquinsulfonilo, C1-6 alcoxicarbonilo, carbamoilo, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6alquil) carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; o una sl aceptable para uso farmacéutico del mismo.