Patent AR-095280-A1 (AR)
Title: Derivados heterocíclicos de imidazo[1,2-a]piridina
IPC: A61P25/28
Filed: 2014-03-12
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), donde R¹ᵃ es H, halo o alquilo C₁₋₄; R¹ᵇ es: halo, alquilo C₁₋₄ (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios halo independientemente seleccionados), o alcoxi C₁₋₄ (alcoxi que está opcionalmente sustituido con uno o varios halo independientemente seleccionados); X es -S-, -O-, -N=CH-, -CH=N- o -CH=CH-; W es N o CR³, cuando W es N, R² es: H, -CN, halo, alquilo C₁₋₄ (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios OH o CN independientemente seleccionados), -C(=O)CH₃, -C(=O)CF₃, -C(=O)OCH₃, -C(=O)NH₂, o -NHC(=O)CH₃, o cuando W es CR³, uno de R² o R³ es: H, -CN, halo, alquilo C₁₋₄ (alquilo que esta opcionalmente sustituido con uno o varios OH o CN independientemente seleccionados), -C(=O)CH₃, C(=O)CF₃, -C(=O)OCH₃, -C(=O)NH₂, -NHC(=O)CH₃, y el otro es H o alquilo C₁₋₄; R⁴ es alquilo C₁₋₄; R⁵ es alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o varios CN, OH, halo o -C(=O)NH₂ independientemente seleccionados; uno de R⁶ᵃ o R⁶ᵇ se selecciona de H, -CH₃ y halo, y el otro es H; Cy es: cicloalquilo C₄₋₁₀, heterocicloalquilo mono o bicíclico de 4 - 10 miembros que contiene uno o varios heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S, o heterocicloalquenilo de 4 - 7 miembros que contiene 1 enlace doble, que contiene uno o varios heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S; cada R⁷ se selecciona independientemente de: OH, oxo, halo, y alquilo C₁₋₄ (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios OH o alcoxi C₁₋₄ independientemente seleccionados); el índice a es 0, 1 ó 2; R⁸ es -(L¹-W¹)ₘ-L²-G¹, donde L¹ este ausente o bien es -O-, -C(=O)-, -NRⁱ, -NRʰC(=O)- o -SO₂-; W¹ es alquileno C₁₋₄; el índice m es 0 ó 1; L² está ausente o bien es -O-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O)-, -C(=O)-C(=O)-, -C(=O)-C(=O)NRᵃ-, -NRᵇ-, -C(=O)NRᶜ-, -NRᵈC(=O)-, -NRʲC(=O)O-, -SO₂-, -SO₂NRᵉ- o -NRᶠSO₂-; G¹ es: H, -CN, alquilo C₁₋₄ (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios -CN, OH, halo o fenilo independientemente seleccionados), cicloalquilo C₃₋₇ (cicloalquilo que está opcionalmente sustituido con -NH₂), heterocicloalquenilo de 5 - 6 miembros que contiene 1 enlace doble que contiene uno o varios heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S (heterocicloalquenilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R⁹ independientemente seleccionados), heterocicloalquilo mono, bi o espirocíclico de 4 - 10 miembros que contiene uno o varios heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S (heterocicloalquilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R⁹ independientemente seleccionados), o heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene uno o varios heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S (heteroarilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R¹⁰ independientemente seleccionados); cada R⁹ es oxo o R¹⁰; cada R¹⁰ es: -OH, halo, -CN, alquilo C₁₋₄ (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o varios OH, halo o fenilo independientemente seleccionados), alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇, fenilo, -SO₂CH₃, -C(=O)alcoxi C₁₋₄, -C(=O)alquilo C₁₋₄, o -NRᵍC(=O)alquilo C₁₋₄; y cada Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ, Rᵈ, Rᵉ, Rᶠ, Rᵍ, Rʰ, Rⁱ y Rʲ se selecciona independientemente de H y alquilo C₁₋₄; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable de un solvato de este; o un metabolito biológicamente activo de este.