Patent AR-106444-A1 (AR)
Title: Compuestos oxaazaespíricos con actividad contra el dolor
IPC: C07D265/36
Filed: 2016-10-21
Abstract: La presente se refiere a compuestos oxaazaespíricos con actividad farmacológica contra el receptor sigma (s), a procesos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso en terapia, en particular para el tratamiento del dolor. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), donde R¹ es un compuesto de fórmula (2) ó (3); m es 1, 2, 3, 4 ó 5; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 0, 1 ó 2; Y es -CH₂- o -C(O)-; X es un enlace, -C(RˣRˣ)-, -O-, -C(O)-, -C(O)NR⁷-, -NR⁷C(O)- o -C(O)O-; donde Rˣ se selecciona entre halógeno, -OR⁷, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; Rˣ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; R⁷ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; R¹ se selecciona entre alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; R² se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; R³ y R³ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquilcicloalquilo sustituido o no sustituido, alquilarilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, o alquilheterociclilo sustituido o no sustituido; como alternativa, R³ y R³ considerados junto con el átomo de C conector pueden formar un cicloalquilo sustituido o no sustituido; R⁴ y R⁴ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; R⁵ y R⁵ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; como alternativa, R⁵ y R⁵ considerados junto con el átomo de C conector pueden formar un cicloalquilo sustituido o no sustituido, o un heterociclilo sustituido o no sustituido; R⁶ y R⁶ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, -CHOR⁸ y -C(O)OR⁸; donde R⁸ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; Rⁿ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ no sustituido, alquenilo C₂₋₆ no sustituido y alquinilo C₂₋₆ no sustituido; opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o uno de sus solvatos correspondientes; con la condición de que cuando Y es -C(O)-; entonces R¹ no sea el compuesto de fórmula (2).