Patent AR-082049-A1 (AR)
Title: Formulaciones liquidas de rupatadina fumarato
Inventor: SURIOL FERRER MONTSERRAT
IPC: A61K9/08
Filed: 2011-06-30
Abstract: Formulaciones acuosas líquidas de rupatadina fumarato libres de ciclodextrinas útiles para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria. Dichas formulaciones comprenden rupatadina fumarato, uno o más cosolventes y uno o más reguladores del pH donde la composición tiene un pH entre 4 y 6.5.Reivindicación 1: Una composición farmacéutica líquida acuosa libre de ciclodextrinas caracterizada porque comprende: rupatadina fumarato, uno o más cosolventes, uno o más agentes reguladores del pH, donde la composición tiene un pH entre 4 y 6.5. Reivindicación 3: Una composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizada porque la cantidad total de cosolvente(s) es del 5 al 50% de la formulación. Reivindicación 5: Una composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizada porque la composición comprende uno o más cosolventes seleccionados del grupo que consiste en etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, macrogol 300, macrogol 400, dimetilacetamida y pirrolidona. Reivindicación 6: Una composición farmacéutica según la reivindicación 5 caracterizada porque la composición comprende uno o más cosolventes seleccionados del grupo que consiste en etanol, propilenglicol, macrogol 300 y macrogol 400. Reivindicación 8: Una composición farmacéutica según la reivindicación 7 caracterizada porque el cosolvente se selecciona del grupo que consiste en propilenglicol y macrogol 400. Reivindicación 11: Una composición farmacéutica según la reivindicación 10 caracterizada porque el uno o más agentes reguladores del pH se seleccionan del grupo que consiste en tampones fosfato, Na2HPO4/ácido cítrico, tampón citrato, ácido acético/acetato sádico y acetato amónico/edetato sódico. Reivindicación 12: Una composición farmacéutica según la reivindicación 11 caracterizada porque la composición comprende solo un tampón seleccionado del grupo que consiste en Na2HPO4/ácido cítrico y Na2HPO4/KH2PO4. Reivindicación 14: Una composición farmacéutica según la reivindicación 13 caracterizada porque la composición comprende solo un regulador del pH que es NaOH. Reivindicación 21: Una composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizada porque comprende rupatadina fumarato a una concentración de 0,5 a 1,5 g (rupatadina)/L. Reivindicación 22: Una composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizada porque comprende rupatadina fumarato a una concentración de 1 g (rupatadina)/L. Reivindicación 23: Una composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizada porque comprende además uno o más de los siguientes excipientes: uno o más colorantes, uno o más aromatizantes, uno o más agentes conservantes. Reivindicación 24: Un proceso para la preparación de una composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23 caracterizado porque comprende: a) disolver la rupatadina fumarato en uno o más cosolventes para obtener una primera solución, y b) añadir agua y uno o más agentes reguladores del pH a la primera solución. Reivindicación 33: Un método para determinar la pureza de una composición que comprende rupatadina fumarato, caracterizado porque comprende determinar la concentración del compuesto de fórmula (1) en dicha composición usando el compuesto de fórmula (1) como patrón en un método de HPLC.