Patent AR-043157-A1 (AR)
Title: Compuestos de amida tri (ciclo) substituidos
IPC: C07D213/55
Filed: 2004-02-11
Abstract: Se presentan compuestos, proceso de obtención de los mismos y sus sales aceptables para uso farmacéutico, que son útiles en el tratamiento profiláctico y terapéutico de la hiperglucemia y diabetes. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en el cual: Q es un arilo, un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros o un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros; T junto con el -N=C- al cual se encuentra unido forman un anillo heteroarilo o un anillo heterocíclico en el que el enlace N=C es el único sitio de insaturación; R1 y R2 son, independientemente el uno del otro, H, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, vinilo, etinilo, metoxi, OCFnH3-n, -N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4), CHO o alquilo C1-2 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientes halógeno, hidroxi, ciano, metoxi, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SOCH3 o SO2CH3; o R1 y R2 juntos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico; o bien R1 y R2 pueden tomarse conjuntamente para representar un átomo de O unido al anillo por medio de un enlace doble; R3 y R4 son, independientemente el uno del otro, H, halógeno, OCFnH3-n, metoxi, CO2R77, ciano, nitro, CHO, CONR99R100, CON(OCH3)CH3 o alquilo C1-2, heteroarilo o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientes halógeno, hidroxi, ciano, metoxi, -NHCO2CH3 o -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); o R3 y R4 juntos forman un anillo aromático, heteroaromático, carbocíclico o heterocíclico de 5 a 8 miembros; R5 y R6 son, independientemente el uno del otro, H, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, CO2R7, CHO, COR8, C(OH)R7R8, C(=NOR7)R8, CONR9R10, SR7, SOR8, SO2R8, SO2NR9R10, CH2NR9R10, NR9R10, N(alquilo C0-4)SO2R8, NHCOR7, o un grupo alquilo C1-4, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, en donde cualquiera de los grupos está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, CFnH3-n, arilo, heteroarilo, -COalquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SCH3, SOCH3, SO2CH3 o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); o R5 y R6 juntos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 8 miembros; R7 y R77 son, independientemente el uno del otro, son H o un grupo alquilo C1-4, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros, en donde cualquiera de los grupos está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, cicloalquilo C3-7, anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, CFnH3-n, arilo, heteroarilo, CO2H, -COalquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SOCH3, SO2CH3, o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); R8 es un grupo alquilo C1-4, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros, en donde cualquiera de los grupos está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, cicloalquilo C3-7, anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, CFnH3-n, arilo, heteroarilo, CO2H, COalquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SOCH3, SO2CH3 o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); R9, R10, R99 y R100 son, independientemente el uno del otro, H o un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros, en donde cualquiera de los grupos está opcionalmente sustituidos con 1 a 6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, cicloalquilo C3-7, anillo de 4 a 7 miembros, CFnH3-n, arilo, heteroarilo, COalquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2),SOCH3, SO2CH3 o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); o R9 y R10 o R99 y R100 juntos forman un sistema anular heterobicíclico de 6 a 8 miembros o un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientes alquilo C1-2, CH2OCH3, COalquilo C0-2, hidroxi o SO2CH3; n es 1, 2 o 3; m es 0 o 1; y la línea de puntos junto con la línea llena forman un enlace doble opcional y ? indica que el enlace doble posee configuración (E).