Patent ES-2594603-T3 (ES)
Title: Inhibidores selectivos y reversibles de la proteasa específica de ubiquitina 7
Inventor: COLLAND FRÉDÉRIC
IPC: C07D239/91
Filed: 2012-08-29
Granted: 2016-12-21
Abstract: Un compuesto de fórmula (I'):**Fórmula** en la que - R1, cada uno idénticos o diferentes, se seleccionan de entre el grupo que consiste en halógeno, R, OR, NRR, CN, CF3, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR', NO2, (C1-C6)alquileno-OR, (C1-10 C6)alquileno-NRR', (C1-C6)alquileno-CO2R, (C1- C6)alquileno-CONRR', -O-(C1-C6)alquileno-CO2R, -O-(C1-C6)alquileno-CONRR', CO2-(C1-C6)alquileno-OR, CO2-(C1- C6)alquileno-NRR', C(O)NH-(C1-C6)alquileno-OR, CONH-(C1-C6)alquileno-NRR', OCF3, SO2R, SO3H, SO2NRR', NHSO2R, R10C-CR11, (R10)(R11)C>=C(R11)2, (C1-C6)alquileno-COR, NHCOR, o (C1-C6)alquilo interrumpido por al menos un heteroátomo elegido entre O, N y S; - L1 es CH2; - q es 0, 1, 2, 3 o 4 - X' es CR7; - R7 es OR; - n es 1 o 2; - p es 1, 2 o 3; - R3, R4, R8 y R8, cada uno idénticos o diferentes, se eligen de entre el grupo que consiste en H, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, halógeno, OH, -O-(C1-C6)alquilo, NRR', CN, CF3, OR, C(O)R, C(O)OR o C(O)NRR'; - A se elige de entre el grupo que consiste en: - -C(O)-; - -C(O)NH-; - L2 es (C1-C6)alquileno lineal o ramificado opcionalmente interrumpido por al menos un heteroátomo elegido entre O, NR o S y/u opcionalmente sustituido por: R, OR, NRR', (C1-C6)alquilo-OR, (C1-C6)alquilo-NRR', OC(O)R, NHC(O)R, NHC(O)NRR', CN, C(>=NH)NHOR; - R6 se selecciona de entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclo, H, en donde el arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclo es mono o policíclico y está opcionalmente sustituido por uno o más de (C1- C6)alquilo lineal o ramificado, halógeno, NRR, CN, CF3, OR, >=O, C(O)R, C(O)OR, NHC(O)R, OC(O)R, (C2- C6)alquenileno lineal o ramificado o C(O)NRR'; - cada R y R', idénticos o diferentes, se eligen independientemente de H, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, cicloalquilo, arilo, heterociclo aromático o no aromático, -(C1-C6)alquilarilo lineal o ramificado o -(C1- C6)alquilheterociclo lineal o ramificado, en donde el heterociclo es aromático o no aromático; opcionalmente sustituido o no por OH, CO2H, C(O)NH2, NH2 - R10 se elige independientemente entre un enlace, un (C1-C6)alquilo lineal o ramificado; - R11 se elige independientemente entre un átomo de hidrógeno, un (C1-C6)alquilo lineal o ramificado o un arilo, estando el alquilo o arilo opcionalmente sustituidos por OH, NH2, C(O)OH o C(O)NH; donde "arilo" se refiere a un sistema de anillo de hidrocarburo multicíclico o monocíclico aromático de 6 a 14 átomos de carbono; donde "cicloalquilo" se refiere a un anillo de hidrocarburo multicíclico o monocíclico no aromático de 3 a 10 átomos de carbono; donde "heteroarilo" se refiere a 5-14 anillos hetero, mono-, bi- o multicíclicos aromáticos; donde "heterociclo" se refiere a anillos mono-, bi- o multicíclicos de 3 a 14 miembros, estables no aromáticos saturados, parcialmente insaturados o insaturados. o sus sales farmacéuticamente aceptables o sus isómeros ópticos, racematos, diastereoisómeros, enantiómeros o tautómeros, con la excepción de - q es 0, L1 es CH2, X' es CR7 y R7 es OH, i es 1, A es C>=O, L2 es C2H4 y R6 es**Fórmula** - q es 1, R1 es CI en la posición 7, L1 es CH2, X' es CR7 y R7 es OH, i es 1, A es C>=O, L2R6 es CH(CH2CH3)2.