Patent ES-2761569-T3 (ES)
Title: Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas
Inventor: BELLENIE BENJAMIN RICHARD
IPC: C07D417/04
Filed: 2014-04-24
Granted: 2020-05-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde E se selecciona entre N y CRE; R1 es halógeno o alquilo C1-4; R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7; R3 se selecciona entre (i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (ii) alcoxi C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (iii) -cicloalquilo C3-7 u -O-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (iv) un -(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7) donde el cicloalquilo C3-7 está fusionado de forma espiránica con un segundo cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0- 3)-NR3aR3b; (v) un -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), y donde dicho heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (vi) un -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), y donde dicho heterociclilo C3-7 está fusionado de forma espiránica con un segundo heterociclilo C3-7 o un cicloalquilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y 40 donde el heterociclilo C3-7 o cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0- 3)-NR3aR3b; (vii) un piridilo donde el piridilo no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4 y -(alquil C0-3)- NR3aR3b; y (viii) H; R4 se selecciona entre H y alquilo C1-4; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo C3-7, donde el heterociclilo C3-7 está opcionalmente fusionado de forma espiránica con un segundo heterociclilo C3-7 o un cicloalquilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y donde el heterociclilo C3-7 y cicloalquilo C3-7 no están sustituidos o están sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; Y es un heteroarilo de 5-6 miembros, donde el heteroarilo no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, (alcoxi C1-4)(alquilo C1-4), hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, halógeno, -(alquil C0-3)-NR'R'', -(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7), -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), -(C=O)- (heterociclilo C3-7), -(C=O)-NR'R'', -(alquil C0-3)fenilo y -(alquil C0-3)-heteroarilo de 5-6 miembros; y R' y R'' se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4.