Patent AR-050188-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos condensados utiles en terapia como inhibidores de quinasas p38 y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: ROSALES CARMEN ALMANSA
Filed: 2005-07-27
Abstract: Un compuesto heterocíclico que comprende la formula general (1) donde: A representa C o N; B, D y E representan inependientemente CR4, NR5, N, O o S; con la condicion de que: a) cuando uno de B, D o E representa O o S, ninguno de los otros dos puede representar O o S; b) cuando A representa N, ninguno de B, D E puede representar O o S; y c) cuando A representa C, B representa CR4 y uno de D o E representa N o NR5, entonces el otro grupo D o E no puede representar NR5 o N; G representa N o C; R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados de entre H, Ra, halogeno, -CN, -OH y -ORa; R2 representa uno o más sustituyentes seleccionados de entre H, halogeno, y C1-6 alquilo, y adicionalmente un sustituyente R2 también puede representar - ORb', -NO2, -CN, -CORb', -CO2Rb', -CONRb'Rb', -NRb'Rb', -NRb'CORb', -NRb'CONRb'Rb', -NRb'CO2Rb', -NRb'SO2Rb', -SRb', -SORb, -SO2Rb, -SO2NRb'Rb' o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Rc; R3 representa H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rc y Rd, o Cy opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rc, Rd y C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rc y Rd; R4 representa independientemente H, Re, halogeno, -ORe', -NO2, -CN, -CORe', -CO2Re', -CONRe'Re', -NRe'Re', -NRe'CORe', -NRe'CONRe'Re', -NRe'CO2Re', -NRe'SO2Re, -SRe', -SORe, -SO2Re o -SO2NRe'Re'; R5 representa independientemente H, Re, -CORe, -CONReRe, -SORe o -SO2Re; cada Ra representa independientemente C1-6 alquilo ohaloC1-6alquilo; cada Rb representa independientemente C1-6alquilo o Cy, donde ambos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rd y Rf; cada Rb' representa independientemente H o Rb; cada Rc representa independientemente halogeno, -ORg', -NO2, -CN, -CORg', -CO2Rg', -CONRg'Rg', -NRg'Rg', -NRg'CORg', --NRgzCPNRg'Rg', -NRg'CO2Rg, - NRg'SO2Rg, -SRg', -SORg, -SO2Rg o -SO2NRg'Rg'; Rd representa Cy opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Rf; cda Re representa independientemente C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rc y Cy*, o Re representa Cy, donde cualquiera de los grupos Cy o Cy* puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rc y Rg; cada Re' representa independientemente H o Re; cada Rf representa independientemente halogeno, Rh, -ORh', -NO2, -CN, -CORh', -CO2Rh', -CONRh'Rh', -NRh'Rh', -NRh'CORh', -NRh'CONRh'Rh', -NRh'CO2Rh, -NRh'SO2Rh, -SRh', -SORh, -SO2Rh o -SO2NRh'Rh'; cada Rg representa independientemente Rd o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rd y Rf; cada rg' representa independientemente H o Rg; cada Rh representa independientemente C1-6 alquilo, haloC1-6alquilo o hidroxi C1-6alquilo; cada Rh' representa independientemente H o Rh; y Cy o Cy* en las definiciones anteriores representan un grupo carbocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros o bocíclico de 8 a 12 miembros, parcialmente insaturado, saturado o aromático, que contiene opcionalmente de 1 a4 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O, donde uno o más átomos de C, N o S pueden estar opcionalmente oxidados formando CO, N+O, SO o SO2 respectivamente, y donde dicho anillo o anillos pueden estar unidos al resto de la molécula a través de un átomo de C o N; o una sal del mismo.