Patent AR-036874-A1 (AR)
Title: Derivados de fenetanolina, procedimiento de preparacion, uso en la fabricacion de medicamentos para enfermedades respiratorias
IPC: C07C311/08
Filed: 2002-09-13
Abstract: Un compuesto derivado de fenetanolamina de formula (1) ó una sal, solvato, ó derivado fisiológicamente funcional del mismo, en el que: m es un número entero de 2 a 8; n es un número entero de 2 a 5; con la condición de que m + n es de 4 a 10; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halo, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, -XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, -XSOR9, y -XSO2R9; ó R1 se selecciona de -X-arilo, -X-hetarilo, y -X-(ariloxi), cada uno opcionalmente sustituido por 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquilo C1-6), -SO2(alquilo C1-6), -SO2(arilo), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2NH(cicloalquilo C3-7), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -SO2NH(cicloalquil C3-7-alquil C1-6), -NH2, -NH(alquilo C1-6), ó hetarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halo, alquilo C1-6, ó haloalquilo C1 6; X es -(CH2)p- ó alquenileno C2-6; p es un número entero de 0 a 6; R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, hetarilo, hetaril(alquilo C1-6)- y aril(alquilo C1-6)- y R8 y R9 se sustituyen cada uno opcionalmente por 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquilo C1-6), -SO2(alquilo C1-6), -SO2(arilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -NH2, -NH(alquilo C1-6), aril(alquilo C1-6)-, aril(alquenilo C2-6)-, aril(alquinilo C2-6)-, hetaril (alquilo C1-6)-, -NHSO2arilo, -NH(hetaril-alquilo C1-6), -NHSO2hetarilo, -NHSO2(alquilo C1-6), -NHC(O)arilo, ó -NHC(O)hetarilo; R10 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, hetarilo, hetaril(alquilo C1-7)- y aril(alquilo C1-6)-, ó R11 y R12, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo que contiene nitrógeno de 5-, 6-, ó 7- miembros; y R11 y R12 están cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, y haloalquilo C1-6; donde R1 es -XNR8C(O)NR9R10, R8 y R9 pueden, junto con la porción -NC(O)N- del grupo R1 al que están unidos, formar un anillo saturado o insaturado de 5-, 6- ó 7- miembros; donde R1 es -XNR8C(O)OR9, R8 y R9 pueden, junto con la porción -NC(O)O- del grupo R1 al que están unidos, formar un anillo saturado o insaturado de 5-, 6- ó 7- miembros; donde R1 es -XC(O)NR9R10 ó -XNR8C(O)NR9R10, R9 y R10 pueden, junto con el nitrógeno al que están unidos, formar un anillo que contiene nitrógeno de 5-, 6-, ó 7- miembros; R2 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, arilo, aril(alquilo C1-6)-, haloalcoxi C1-6, y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, arilo, aril(alquilo C1-6)-, haloalcoxi C1-6, y haloalquilo C1-6; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4 con la condición de que el número total de átomos de carbono en R4 y R5 no sea mayor que 4; y, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4 con la condición de que el número total de átomos de carbono en R4 y R5 no sea mayor que 4. También se describen composiciones farmacéuticas, procedimientos de preparación, uso de dichos compuestos para la preparación de medicamentos para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades respiratorias.