Patent AR-082153-A1 (AR)
Title: N-sulfonilbenzamidas utiles como inhibidor del canal de sodio
Inventor: SCIAMMETTA NUNZIO
IPC: A61K31/44
Filed: 2011-07-11
Abstract: Los inhibidores de Nav1.7 son potencialmente útiles para el tratamiento de un amplio rango de trastornos, en particular, del dolor.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde X es O, S, NH, o CH2; Het1 es (i) un heteroarilo de 9 ó 10 miembros que comprende de 1 a 3 átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 ó 10 miembros que comprende de 1 a 3 átomos de nitrógeno cuyo heteroarilo se sustituye, independientemente, con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de Y1 e Y2; Y1 e Y2 se seleccionan, independientemente, de F; Cl; CN; NO2; alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8 y/o, si lo permite la valencia, con 1 a 8 F; cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido, si lo permite la valencia, con 1 a 8 F; NR7R8; alquiloxi C1-8, opcionalmente sustituido, de forma independiente, con 1 a 3 R9, o, si lo permite la valencia, con 1 a 8 F; cicloalquiloxi C3-8, opcionalmente sustituido, silo permite la valencia, con 1 a 8 F; fenilo, opcionalmente sustituido, en forma independiente, con 1 a 3 R10; fenoxi, opcionalmente sustituido, en forma independiente, con 1 a 3 R10; Het2, Het2-oxi; y Het3; en donde cicloalquiloxi C3-8 puede fusionarse opcionalmente a un anillo de fenilo o puede sustituirse independientemente con 1 a 3 R10; R1 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente, silo permite la valencia, con 1 a 8 F; R2, R3, R4 son, independientemente, H, F, Cl u -OCH3; R5 es H, CN, F, Cl o R6; R6 es un grupo seleccionado de alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6, en donde cada grupo se sustituye, opcionalmente, si lo permite la valencia, con 1 a 8 F; R7 y R8 son, independientemente, H; alquilo C1-8, opcionalmente sustituido, en forma independiente, con 1 a 3 R11; cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido, si lo permite la valencia, con 1 a 8 F; Het2 “unido a C” o Het3 “unido a C”; en donde cicloalquilo C3-8 puede fusionarse opcionalmente a un anillo de fenilo o puede sustituirse independientemente, si lo permite la valencia, con 1 a 8 F y/o con 1 a 3 R10; o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 7 a 9 miembros en puente, saturado; R9 es alquiloxi C1-6; cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 F o alquilo C1-6; Het2 o fenilo, opcionalmente sustituido, en forma independiente, con 1 a 3 R6; R10 es Cl, CN o R6; R11 es F; alquiloxi C1-6; cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 F; Het2 “unido a C”; o fenilo, opcionalmente sustituido, en forma independiente, con 1 a 3 R6; Het2 es un monoheterocicloalquilo saturado de 3 a 8 miembros que comprende 1 ó 2 miembros del anillo seleccionados de -NR12- y -O-, en donde dicho monoheterocicloalquilo se sustituye, opcionalmente, en un átomo de carbono del anillo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente, de F, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4-alquileno C0-4 y cicloalquilo C3-8; Het3 es un heteroarilo de 5 ó 6 miembros que comprende de 1 a 3 átomos de nitrógeno, en donde dicho heteroarilo se sustituye, opcionalmente, con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de F, Cl, CN y R6; y R12 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8, en donde alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8 se sustituye, opcionalmente, con 1 a 3 F; o, cuando Het2 está “unido a N”, está ausente.