Patent ES-2912295-T3 (ES)
Title: Compuestos útiles como inhibidores de RIPK1
Inventor: ESTRADA ANTHONY A
IPC: C12N9/04
Filed: 2017-12-08
Granted: 2022-05-25
Abstract: Un compuesto de la fórmula Ib: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo para su uso en terapia, en donde: Y es N o CH; n es 1 o 2; m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; A es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo; cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, heteroarilo o arilo; en donde cada alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, heteroarilo y arilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco Z1; o R1 y R2 se toman conjuntamente con los átomos a los que están unidos para formar un cicloalquilo C3-10; en donde el cicloalquilo C3-10 se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco Z2; R3 en cada caso es independientemente deuterio, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, azido, oxo, alquilo C1-12, -OR5, alcoxi C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -OC(=O)OR4, -OC(=O)R4, -C(=O)NR4R5, -OC(=O)NR4R5, -NR4C(=O)NR5R6, -S(=O)1-2R4, -S(=O)1-2OR4, -OS(=O)1-2R4, -S(=O)1-2NR4, -NR4S(=O)1-2R5, -NR4S(=O)1-2NR4R5, -NR4R5, - NR4C(=O)R5 o -NR4C(=O)OR5; en donde cada alquilo C1-12, alcoxi C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo y heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco Z3; R4, R5 y R6 en cada caso son independientemente alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, haloalquilo C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, heteroarilo o arilo; en donde cada alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, haloalquilo C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, heteroarilo y arilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco Z4; o dos de R4, R5 y R6 se toman conjuntamente con los átomos a los que están unidos para formar un heterociclilo; en donde el heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco Z5; cada uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es independientemente deuterio, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, azido, alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -OC(=O)OR11, -OC(=O)R11, -C(=O)NR11R12, -OC(=O)NR11R12, - NR11C(=O)NR12R13, -S(=O)1-2R11, -S(=O)1-2OR11, -S(=O)1-2NR11, -NR11S(=O)1-2R12, -NR11S(=O)1-2NR12R13, - NR11R12, -NR11C(=O)R12 o -NR11C(=O)OR12; en donde cada alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo y heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados de deuterio, halógeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, azido, oxo, alquilo C1-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo y heteroarilo; y R11, R12 y R13 en cada caso son independientemente alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, heteroarilo o arilo; en donde cada alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, heteroarilo y arilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco Z11; o dos de R11, R12 y R13 se toman conjuntamente con los átomos a los que están unidos para formar un heterociclilo; en donde el heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro o cinco Z12; en donde cada uno de Z11 y Z12 es independientemente deuterio, halógeno, hidroxi, ciano, oxo, amino o alquilo C1-12; en donde el alquilo C1-12 se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres halógeno, hidroxilo, amino u oxo.