Patent AR-070798-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazinonas como estimulantes de la secrecion de insulina, metodos para obtenerlos y su uso en el tratamiento de la diabetes
Inventor: BOTTON GERARD
Filed: 2009-03-05
Abstract: Derivados de pirazinona de formula (1), donde: n = 0, 1, 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, heteroarilo, Z; R2 se selecciona entre hidrogeno, halogeno, heteroarilo, Z; R3 se selecciona entre hidrogeno, halogeno, arilo, heteroarilo, Z; donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; R2 y R3 puede constituir un ciclo, saturado o no, opcionalmente sustituido con cualquier sustituyente seleccionado entre Z; R4 se selecciona entre Z y el grupo de formula (2) donde m = 1-6; R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre: hidrogeno, arilo, heteroarilo, Z; donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; R7 y R8 juntos pueden constituir un heterociclo; el heterociclo puede incluir uno o más heteroátomos de N, O y S; un resto de formula (3) donde: p=1-6; R9 se selecciona entre arilo, heteroarilo, O-R10, Z; donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; R10 se selecciona entre hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo; donde los grupos alquilo, arilo, arilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; Z se selecciona entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxialquilo, arilalcoxialquilo, ariltioalquilo, arilalquiltioalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilalcoxialquilo, heteroariltioalquilo, heteroarilalquiltioalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquiloxialquilo, heterocicloalquilalcoxialquilo, heterocicloalquiltioalquilo, heterocicloalquilalquiltioalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquiloxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalquiltioalquilo, cicloalquilalquiltioalquilo; cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; los grupos heteroarilo y heterocicloalquilo pueden incluir uno o más heteroátomos de N, O y S; Y se selecciona entre hidroxi, tio, halogeno, ciano, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo, carboxietilo, alquilo, alcoxi, alquilamino, arilo, arilsulfonilalquilo, ariloxi, arilalcoxi, amino, NR5R6, azido, nitro, guanidino, amidino, fosfono, oxo, carbamoilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, dos grupos Y pueden formar un metilendioxi; donde R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo; donde los grupos alquilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; R5 y R6 juntos pueden constituir un heterociclo; el heterociclo puede incluir uno o más heteroátomos de N, O y S; así como sus formas racémicas, tautomeros, enantiomeros, diasteromeros, epímeros y polimorfos, y mezclas de los mismos, y las sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos. Como estimulantes de la secrecion de insulina. La presente también se relaciona con la preparacion y el uso de estos derivados de pirazinona para la profilaxis y/o el tratamiento de la diabetes y patologías asociadas.