Patent EC-SP055988-A (EC)
Title: Compuestos de aminoheteroarilo como inhibidores de las proteinquinasas
Inventor: CUI JINGJONG JEAN
IPC: A61K31/44
Filed: 2005-08-26
Abstract: Un compuesto de la formula 1en donde:	Y es N o CR12:	R1 es seleccionado de arilo C6- 12, heterarilo de 5- 12 miembros, cicloalquilo C3- 12, heteroalicíclico de 3- 12 miembros, - O(CR6R7)nR4, - C(O)R4, - C(O)OR4, - CN, - NO2, - S(O)mR4, - SO2NR4R5, - C(O)NR4R5, - NR4(C(O)R5, - C(=NR6)NR4R5, alquilo C1- 8, alquenilo C2- 8, y alquinilo C2- 8; y cada hidrógeno en R1 es opcionalmente substituido por uno o más grupos R3;	R2 es hidrogeno, halógeno, alquilo C1- 12, alquenilo C2- 12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico de 3- 12 miembros, heteroarilo de 5- 12 miembros, - S(O)mR4, - SO2NR4R5, - S(O)2OR4, - NO2, - NR4R5, - (CR6R7)nOR4, - CN, - C(O)R4, - OC(O)R4, - O(CR6R7)nR4, - NR4C(O)R5, - (CR6R7)nC(O)OR4, - (CR6R7)nNCR4R5, - C(=NR6)NR4R5, - NR4C(O)NR5R6, - NR4S(O)pR5 o - C(O)NR4R5, y cada hidrógeno en R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R8;	R3 es halógeno, alquilo C1- 12, alquenilo C2- 12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico 3- 12 miembros, heteroarilo de 5- 12 miembros, - S(O)mR4, - SO2NR4R5, - S(O)2OR4, - NO2, - NR4R5, - (CR6R7)nOR4, - CN, - C(O)R4, - OC(O)R4, - O(CR6R7)nR4, - NR4C(O)R5, - (CR6R7)nC(O)OR4, - (CR6R7)nNCR4R5, - C(=NR6)NR4R5, - NR4C(O)NR5R6, - NR4S(O)pR5 o - C(O)NR4R5, cada hidrógeno en R3 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R8, y grupos los R3 sobre átomos adyacentes se pueden combinar para formar un arilo C6- 12, heteroarilo de 5- 12 miembros, cicloalquilo C3- 12 o grupo heteroalicíclico de 3- 12 miembros;	Cada uno de R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1- 12, alquenilo C2- 12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico de 3- 12 miembros, heteroarilo de 5- 12 miembros; o cualquiera dos entre R4, R5, R6 y R7 unidos al mismo átomo de nitrógeno pueden junto con el nitrógeno al cual están unidos ser combinados para formar un heteroalicíclico de 13 a 12 miembros o grupo heteroarilo de 5- 12 miembros opcionalmente conteniendo de 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados de N. O y S; o cualquiera dos entre R4, R5, R6 y R7 unidos al mismo átomo de carbono puede ser combinados para formar un cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico de 3 - 12 miembros, o grupo heteroarilo de 5- 12 miembros; y cada hidrógeno en R4, R5, R6 y R7 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R8;	cada R8 es independientemente halógeno, alquilo C1- 12, alquenilo C2- 12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico de 3 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros, - CN, alquilo - O- C1- 12, cicloalquilo - O- (CH2)nC3- 12, arilo - O- (CH2)nC6- 12, - O- (CH2)n(heteroalicíclico de 3- 12 miembros) o - O- (CH2)n(heteroarilo de 5- 12 miembros); y cada hidrógeno en R8 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R11;	A1 es - (CR9R10)n- A2 excepto que:	(i) cuando Y es N y R1 es arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido, A1 es - (CR9R10)n- A2 y n no es cero; y	(ii) cuando Y es N y R2 es H y A1 es m- clorobencilo, R1 es piperazina no sustituida;	cada R9 y R10 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1- 12, cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico de 3- 12 miembros, heteroarilo de 5- 12 miembros, - S(O)mR4, - SO2NR4R5, - S(O)2OR4, - NO2, - NR4R5, - (CR6R7)nOR4, - CN, - C(O)R4, - OC(O)R4, - NR4C(O)R5, - (CR6R7)nC(O)OR4, - (CR6R7)nNCR4R5, - NR4C(O)NR5R6, - NR4S(O)pR5 o - C(O)NR4R5; R9 y R10 se pueden combinar para formar un cicloalquilo C3- 12, heteroalicíclico de 3- 12 miembros, arilo C6- 12 o anillo de heteroarilo de 5- 12 miembros; y cada hidrógeno en R9 y R10 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3;	A2 es arilo C6- 12, heteroarilo de 5- 12 miembros, cicloalquilo C3- 12 o heteroalicíclico de 3 - 12 miembros, y A2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3;	cada R11 es independientemente halógeno, alquilo C1- 12, alcoxilo C1- 12, cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico de 3 - 12 miembros, heteroarilo de 5- 12 miembros, alquilo - O- C1- 12, cicloalquilo - O- (CH2)nC3- 12, arilo - O- (CH2)nC6- 12, - O_(CH2)n(heteroalicíclico de 3- 12 miembros), - O- (CH2)n(heteroarilo de 5- 12 miembros) o - CN, y cada hidrógeno en R11 es un generalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno - OH, - CN, alquilo C1- 12, el cual puede ser parcial o totalmente halogenado, alquilo - O- C1- 12 el cual puede ser total o parcialmente halogenado, - CO, - SO y - SO2;	R12 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1- 12, alquenilo C2- 12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3- 12, arilo C6- 12, heteroalicíclico de 3- 12 miembros, heteroarilo de 5- 12 miembros, S(O)mR4, - SO2NR4R5, - S(O)2OR4, - NO2, - NR4R5, - (CR6R7)nOR4, - CN, - C(O)R4, - OC(O)R4, - O(CR6R7)nR4, - NR4C(O)R5, - (CR6R7)nC(O)OR4, - (CR6R7)nNCR4R5, - C(=NR6)NR4R5, - NR4C(O)NR5R6, - NR4S(O)pR5 o - C(O)NR4R5 y cada hidrogeno en R12 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3;	R1 y R2 o R1 y R2 se pueden combinar juntos para formar arilo C6- 12, heteroarilo de 5- 12 miembros, cicloalquilo C3- 12, o grupo heteroalicíclico de 3- 12 miembros;	m es 0, 1 o 2;	n es 0, 1, 2, 3 o 4; y	p es 1 o 2;	o una sal, solvato o hidrato farmaceuticamente aceptable del mismo.