Patent ES-2554924-T3 (ES)
Title: Derivados de quinolina antibacterianos
Inventor: GUILLEMONT JEG
IPC: C07D417/06
Filed: 2006-07-26
Granted: 2015-12-28
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula** una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde: p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a 1, 2 ó 3; Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula** R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di- (alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula** en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, arilo, mono- o di-alquilaminoalquilo, Het o Het-alquilo; R4 y R5, cada uno independientemente, es hidrógeno; alquilo; alquiloxialquilo; arilalquilo; Het-alquilo; monoo di-alquilaminoalquilo; Het; o arilo; o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un radical seleccionado del grupo constituido por pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol-1-ilo, tiazolidin-3-ilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, 1,4-diazacicloheptilo, 1-aza-4-oxacicloheptilo, 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolin-2-ilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2- pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionándose independientemente cada uno de los sustituyentes de alquilo, haloalquilo, halo, arilalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o di-alquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilo, piridilo o pirimidinilo; R6 es arilo o Het; R7 es hidrógeno, halo, alquilo, arilo o Het; R8 es un radical hidrocarbonado, saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R9 es hidrógeno o alquilo; R10 es oxo; y X es -CH2- o -CO-; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico, que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono fijados a un radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en donde cada uno de los átomos de carbono puede estar opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, alquiloxi u oxo; arilo es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionándose cada uno de los sustituyentes independientemente entre hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o di-alquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o di-alquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o es un heterociclo bicíclico seleccionado de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3- dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; estando cada heterociclo monocíclico y bicíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionándose independientemente cada uno de los sustituyentes de halo, hidroxi, alquilo o alquiloxi; halo es un sustituyente seleccionado entre fluoro, cloro, bromo o yodo; y haloalquilo es un radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono unido a un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en donde uno o más átomos de carbono están sustituidos con uno o más átomos halo.