Patent AR-055395-A1 (AR)
Title: Compuestos inhibidores de la actividad de la serina proteasa ns3-ns4a del virus de la hepatitis c
Inventor: COTTRELL KEVIN M
Filed: 2006-08-25
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos para inhibir la actividad de las serina proteasa, particularmente la actividad de la proteasa NS3-NS4A del virus de la hepatitis C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos caracterizado porque: cada A es -(CX1X2)a-; cada B es -(CX1X2)b-; cada X1 es independientemente, hidrogeno, un grupo alifático C1-4 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; cada X2 es independientemente, hidrogeno, un grupo alifático C1-4 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; O, X1 y X2 juntos forman un grupo oxo; cada R1 es -ZAR4, donde cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-12 de cadena ramificada o recta opcionalmente sustituida donde hasta tres unidades de carbono de ZA son opcional e independientemente reemplazados -C(O)-, -C(S)-, -C(O)NRA-, -C(O)NRANRA-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRAC(O)O-, -O-, -NRAC(O)NRA-, -OC(O)NRA, - NRANRA-, -NRAC(O)-, -S-, -SO-, -SO2-; -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2-, o -NRASO2NRA-; cada R4 es independientemente RA, halo, -OH, -CN, -NO2, -NH2, o -OCF3; cada RA es independientemente hidrogeno, un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cicloalifático opcionalmente sustituido, un grupo heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R2 es -ZBR5, donde cada ZB es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-12 ramificada o recta opcionalmente sustituida donde hasta tres unidades de carbono de ZB están opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)-, -C(S)-, -C(O)NRB-, -C(O)NRBNRB-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRBC(O)O-, -NRBC(O)NRB-, - OC(O)NRB, -NRBNRB-, -NRBC(O)-, -S-, -SO-, -SO2-; -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2-, o -NRBSO2NRB-; cada R5 es independientemente RB, halo, -OH, -CN, -NO2, -NH2, o -OCF3; cada RB es independientemente hidrogeno, un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; O, R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocicloalifático opcionalmente sustituido; cada R3 es un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada Y e Y' es independientemente -ZDR7, donde cada ZD es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 recta o ramificada opcionalmente sustituida donde hasta dos unidades de carbono ZD están opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)-, -C(S)- , -C(O)NRD-, C(O)NRDNRD-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRDC(O)O-, -O-, -NRDC(O)NRD-, -OC(O)NRD, -NRDNRD-, -NRDC(O)-, -S-, -SO-, -SO2-; -NRD-, -SO2NRD-, -NRDSO2-, o -NRDSO2NRD-; cada R7 es independientemente RA, halo, -OH, -CN, -NO2, -NH2, o -OCF3; cada RD es independientemente hidrogeno, o arilo opcionalmente sustituido; y cada uno de a y b es independientemente 0, 1, 2 o 3; con la condicion de que la suma de a y b sea 2 o 3.