Patent ES-2533129-T3 (ES)
Title: Molécula de ARN monocatenario que tiene esqueleto alicíclico que contiene nitrógeno
Inventor: OHGI TADAAKI
IPC: C12N15/113
Filed: 2011-07-28
Granted: 2015-04-07
Abstract: Un monómero para sintetizar una molecula de ácido nucleico, el monómero que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde X1 es, O, S o NH o, junto con el átomo de carbono al que está unido, forma un grupo metileno; independientemente de X1, X2 es O, S o NH o, junto con el átomo de carbono al que está unido, forma un grupo metileno; Y1 y Y2 son cada uno independientemente un enlace sencillo, CH2, NH, O o S; R1 y R2 son cada uno independientemente H o un grupo protector; R3 es un átomo de hidrógeno o sustituyente que está unido a C-3, C-4, C-5 o C-6 sobre un anillo A y que se selecciona a partir de un halógeno, OH, OR4, NH2, NHR4, NR4R5, SH, SR4, un grupo oxo (>= O), alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, ciclilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, sililo, y sililoxialquilo donde R4 y R5 son cada uno un grupo protector, halógeno, aminoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, ciclilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, sililo, sililoxialquilo; L1 es una cadena de alquileno compuesta por n átomos, y un átomo de hidrógeno sobre un átomo de carbono del alquileno puede o no puede no estar sustituido con OH, ORa, NH2, NHRa, NRaRb, SH o SRa, o, L1 es una cadena de poliéter obtenida sustituyendo al menos un átomo de carbono sobre la cadena de alquileno con un átomo de oxígeno, a condición de que: cuando Y1 sea NH, O o S, un átomo unido a Y1 en L1 sea carbono, un átomo unido a OR1 en L1 sea carbono y los átomos de oxígeno no sean adyacentes entre sí; L2 es una cadena de alquileno compuesta por m átomos, y un átomo de hidrógeno sobre un átomo de carbono del alquileno puede o no puede estar sustituido con OH, ORc, NH2, NHRc, NRcRd, SH o SRc, o L2 es una cadena de poliéter obtenida sustituyendo al menos un átomo de carbono sobre la cadena de alquileno con un átomo de oxígeno, a condición de que: cuando Y2 sea NH, O o S, un átomo unido a Y2 en L2 sea carbono, un átomo unido a OR2 en L2 sea carbono y los átomos de oxígeno no sean adyacentes entre sí; Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente un grupo protector o un sutituyente que esta seleccionado a partir de un halógeno, OH, OR4, NH2, NHR4, NR4R5, SH, SR4, un grupo oxo (>= O), alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilos, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, ciclilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, sililo, y sililoxialquilo donde R4 y R5 son cada uno un grupo protector, un halógeno, aminoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, ciclilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo heterociclilalquenilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, sililo, sililoxialquilo; l es 1 ó 2; m es un número entero en el intervalo de 0 a 30; n es un número entero en el intervalo de 0 a 30; en el anillo A, un átomo de carbono distinto de C-2 puede estar sustituido con nitrógeno, oxígeno, o azufre; y el anillo A puede comprender un doble enlace carbono-carbono o un doble enlace carbono-nitrógeno; con la condición de que el monómero no es el compuesto: **Fórmula**