Patent ES-2557895-T3 (ES)
Title: Derivados de 2,3-dihidro-1H-inden-1-il-2,7-diazaespiro[3.6]nonano y su uso como antagonistas o agonistas inversos del receptor de grelina
Inventor: BHATTACHARYA SAMIT KUMAR
IPC: C07D519/00
Filed: 2011-03-11
Granted: 2016-01-29
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es -L1-R1, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo, ciano, alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con halógeno, alcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3)-S(O)n-, cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C6), alquilo-(C0- C3)NRXRY, alquilo-(C0-C3)NRXC(O)RY, y alquilo-(C0-C3) C(O)NRXRY; R1' es fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo, ciano, alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con halógeno, alcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3)-S(O)n, cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C6), alquilo-(C0-C3) NRXRY, alquilo-(C0-C3) NRXC(O)RY, y alquilo-(C0-C3) C(O)NRXRY; L1 es O, S, NH, N(alquilo C1-C3) o alquileno (C1-C3); Ra cada vez que aparece se selecciona de forma independiente de hidrógeno, alquilo (C1-C3) y halógeno; Z, Z1 y Z2 son cada uno de forma independiente N o CH opcionalmente sustituido con halo, alcoxi(C1-C3) o alquilo(C1-C3); L es un enlace directo, O, S, NH, N(alquilo C1-C3) o alquileno (C1-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado o heteroarilo de 5 a 6 miembros saturado o insaturado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halo, hidroxi, ciano, alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con halo, alcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) sustituido con halo, alquilo (C1-C3)-S(O)n, cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C6), alquilo (C0-C3)NRxRY, alquilo (C0-C3)NRxC(O)RY y alquilo (C0-C3)C(O)NRxRY, con la condición de que cuando L es O, N, S, NH o alquilo (C1-C3), R2 no sea halo; n, cada vez que aparece es, de forma independiente, 0, 1 ó 2; y RX y RY cada vez que aparecen se seleccionan de forma independiente de hidrógeno y alquilo (C1-C6), en los que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente interrumpido por uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de NH, N(alquilo C1-C3), O y S, y está opcionalmente sustituido con de 1 a 4 halo; o Rx y Ry tomados juntos son un alquileno (C2-C6) que está opcionalmente interrumpido con uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de NH, N(alquilo C1-C3) O y S;