Patent AR-085163-A1 (AR)
Title: Compuesto de 4-amino-2-butenamida, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento para preparar dicha composicion y usos
IPC: A61K31/35
Filed: 2012-02-10
Abstract: Se describen 4-amino-2-butenamidas que tienen actividad farmacológica, composiciones farmacéuticas que las contienen, y métodos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la enzima catepsina C.Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, bicicloalquilo C6-10 heterocicloalquilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, cicloalquenil C5-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil-alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-6 y heteroarilalquilo C1-6; donde cualquier alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por CF3, ciano, -CO2-alquilo C1-4, -CONH-alquilo C1-4, -CON-alquil C1-4-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2NH-alquilo C1-4, -SO2N-alquil C1-4-alquilo C1-4, amino, alquil-C1-4amino, (alquil C1-4)(alquil C1-4)amino, hidroxilo o alcoxi C1-4; y donde cualquier grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, ciano, -CO2-alquilo C1-4, -CONH-alquilo C1-4, -CON-alquil C1-4-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2NH-alquilo C1-4 -SO2N-alquil C1-4-alquilo C1-4, amino, alquil C1-4 amino, (alquil C1-4)(alquil C1-4)amino, hidroxilo, alcoxi C1-4, arilo o aril-alquilo C1-4, donde el resto arilo de dicho arilo o aril-alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo C1-4, hidroxilo o alcoxi C1-4; y donde cualquier grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6, haloalquilo C1-6, ciano, -CO2-alquilo C1-4, -CONH-alquilo C1-4, -CON-alquil C1-4-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2NH-alquilo C1-4, -SO2N-alquil C1-4-alquilo C1-4, amino, alquil C1-4 amino, (alquil C1-4)(alquil C1-4)amino, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4tio-, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-4 o heteroaril-alquilo C1-4; donde cualquier resto arilo o heteroarilo de dicho arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-4 o heteroaril-alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo C1-4, hidroxilo o alcoxi C1-4; y donde cualquier cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por alquilo C1-4, arilo o heteroarilo; donde dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo C1-4, hidroxilo o alcoxi C1-4; o R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al que están unidos, representan un anillo saturado o insaturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo que es oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; o R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al que están unidos, representan un sistema de anillos bicíclico, puenteado, de 6 a 10 miembros opcionalmente condensado con un anillo cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; y R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4, donde el resto arilo del aril-alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido de una a tres veces, independientemente, por halógeno, alquilo C1-4 ó -CF3.