Patent AR-104176-A1 (AR)
Title: Inhibidores de ido (indolamina-2,3-dioxigenasa)
Inventor: NAGALAKSHMI PULICHARLA
IPC: C07D277/22
Filed: 2016-04-01
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en donde: Y es N, CH o CF; V es N, CH o CF; R¹ es -COOH, -COOC₁₋₆ alquilo, -CONH₂, -CN, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -NHCONHR¹³, -CONHSO₂R¹⁴, -CONHCOR¹³, -SO₂NHCOR¹³, -CONR¹³, -CONHSO₂NR¹³R¹⁴, -SO₂NHR¹³, -NHCONHSO₂R¹³, -CHCF₃OH, -COCF₃, -CR²R³OH o -NHSO₂R¹³; R¹³ es H, C₁₋₁₀ alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido, C₂₋₁₀ alquenilo opcionalmente sustituido, C₂₋₁₀ alquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R¹⁴ es H, C₁₋₁₀ alquilo opcionalmente sustituido; fenilo o C₃₋₈ cicloalquilo; R² y R³ son independientemente -hidrógeno, C₁₋₁₀ alquilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido o fenilo opcionalmente sustituido; o R² y R³ se toman junto con el carbono al cual están unidos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido; R⁴ y R⁵ son independientemente H, C₁₋₁₀ alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₁₀ alcoxi-C₁₋₁₀ alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₁₀ alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-C₁₋₁₀ alquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 a 8 miembros opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido que contiene 0 - 3 heteroátomos adicionales seleccionados de -N-, -S- y -O-; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo heterobicíclico de 6 a 10 miembros opcionalmente sustituido que contiene 0 - 3 heteroátomos adicionales seleccionados de -N-, -S- y -O-; R⁶ es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido o -COR⁷; R⁷ es -CR²R³-arilo opcionalmente sustituido, -CR²R³-heteroarilo opcionalmente sustituido, -CR²R³-heterociclilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; y Rˣ y Rʸ son, cada uno independientemente, H, C₁₋₁₀ alquilo opcionalmente sustituido, C₁₋₁₀ alcoxi opcionalmente sustituido o C₃₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido; o Rˣ y Rʸ se toman junto con el carbono al cual están unidos para formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que contiene 0 - 3 heteroátomos adicionales seleccionados de -N-, -S- y -O-; y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico. Reivindicación 21: Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones anteriores en un medicamento para tratar el cáncer. Reivindicación 23: El uso de acuerdo con la reivindicación 22, que también comprende un agente antineoplásico adicional.