Patent ES-2456346-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de TRK cinasa
Inventor: HAAS JULIA
IPC: A61K31/519
Filed: 2009-10-21
Granted: 2014-04-22
Abstract: Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es H o alquilo (1-6C); R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -alquilo(1-4C)hetAr1, -alquilo(1-4C)NH2, -alquil(1-4C)NH-alquil(1-4C), -alquil(1-4C)N-alquil(1-4C)2, hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido por NHSO2alquil(1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido por alquilo(1-4C), CN, OH, OMe, NH2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3, CO2-alquil(C1-4), CO2H, C(>=O)NReRf o C(>=O)ORg ; Rb es H o alquilo(1-6C); Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquil(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O-alquilo(1-4C), o NRbRc forma un anillo heterocíclico de 4 eslabones que presenta un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, OH, alquilo(1-4C), alcoxi(1-4C), -OC(>=O)-alquilo(1-4C), NH2, - NHC(>=O)Oalquil(1-4C) e hidroxialquil(1-4C), o NRbRc forma un anillo heterocíclico de 5-6 eslabones que presenta un heteroátomo en el anillo que es nitrógeno y que presenta opcionalmente un segundo heteroátomo en el anillo o un grupo seleccionado de entre N, O y SO2, en el que el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre OH, halógeno, CF3, alquilo(1-4C), CO2-alquil(1-4C), CO2H, NH2, NHC(>=O)O-30 alquil(1-4C) y oxo, o NRbRc forma un anillo heterocíclico de 7-8 eslabones en puente que presenta un átomo de nitrógeno en el anillo y que presenta opcionalmente un segundo heteroátomo en el anillo seleccionado de entre N y O, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido por CO2-alquil(1-4C); hetAr1 es un anillo heteroarilo de 5 eslabones que presenta 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo; hetAr2 es un anillo heteroarilo de 5-6 eslabones que presenta al menos un átomo de nitrógeno en el anillo y que presenta opcionalmente un segundo heteroátomo en el anillo seleccionado independientemente de entre N y S, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo(1-4C), halógeno, -alcoxi(1-4C) y NH-alquil(1-4C); hetCic1 es un anillo azacíclico de 4-6 eslabones unido a carbono, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo(1-4C) y CO2-alquil(1-4C); hetCic2 es un anillo de piridinona o de piridazinona que está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado de alquilo(1-4C); hetAr3 es un anillo heteroarilo de 5-6 eslabones que presenta de 1-2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de entre N y O y opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo(1-4C); Re es H o alquilo(1-4C); Rf es H, alquilo(1-4C), o cicloalquilo(3-6C).