Patent AR-060473-A1 (AR)
Title: Acidos 4-oxo-1, 4-dihidroquinolina como moduladores alostericos positivos del receptor m1, una composicion farmaceutica que los comprende y el uso de estos en la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer, trastornos del dolor y del sueno.
Filed: 2007-04-16
Abstract: Compuestos de quinolona de formula general (1) los cuales son moduladores alostéricos positivos del receptor M1 y que son utiles en el tratamiento de enfermedades en las cuales está implicado el receptor M1, tales como enfermedad de Alzheimer, trastornos de dolor o del sueno, y a compuestos moduladores alostéricos positivos del receptor M1 de formulas (2) a (4). Se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, y al uso de los compuestos y composiciones en el tratamiento de enfermedades en las cuales está implicado el receptor M1. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (2) y sales farmacéuticamente aceptables de la misma, en la que R2 y R5 son cada uno halogeno; R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consta de (1) hidrogeno, (2) halogeno, (3) -O-alquilo C1-6, (4) -alquil C1-6, (5) hidroxilo, y (6) ciano, en los que los restos alquilo de R9 a R13 están opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; y R8 se selecciona del grupo que consta de (1) hidrogeno, (2) -alquil C1-6, y (3) -CH2-arilo, en el que dicho resto alquilo o arilo de R8 está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halogeno, (b) ciano, y (c) -O-alquilo C1-6 en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más halo. Reivindicacion 16: Uso de un compuesto de formula (1) y sales farmacéuticamente aceptables de la misma, en la que R2, R3, R4 y R5 están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consta de (1) hidrogeno, (2) -alquil C1-6, (3) -cicloalquil C3-7, (4) halogeno, (5) ciano, (6) -O-R6, y (7) -S(O)n-R7, en el que dicho alquilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más (a) halogeno, (b) hidroxi, y (c) -O- alquilo C1-6; R6 y R7 están seleccionados del grupo que consta de (1) -alquil C1-6 y (2) -(CH2)m-arilo, en el que dicho resto alquilo o arilo de R6 está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halogeno, (b) ciano, y (c) -O-alquilo C1-6, en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más halo; R8 se selecciona del grupo que consta de (1) hidrogeno, (2) -alquil C1-6, y (3) -CH2-arilo, en el que dicho resto alquilo o arilo de R8 está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halogeno, (b) ciano, y (c) -O-alquilo C1-6, en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más halo; R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consta de (1) hidrogeno, (2) halogeno, (3) -O-alquilo C1-6, (4) -alquil C1-6, (5) hidroxilo, y (6) ciano, en los que los restos alquilo de R9 a R13 están opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; m es 1, 2 o 3; y n es 0, 1 o 2; para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad o trastorno seleccionado del grupo que consta de enfermedad de Alzheimer, trastornos de dolor y trastornos del sueno, que comprende combinar un compuesto de formula (1) con un transportador farmacéuticamente aceptable.