Patent CO-4950612-A1 (CO)
Title: Nuevos compuestos de imidazol sustituidos
Inventor: ADAMS JERRY L
IPC: A61P29/02
Filed: 1998-07-02
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula: en la que: R1 es un anillo de 4-piridilo, 4-pirimidinilo, 4-piridazinilo, 1,2,4-triazin-5-ilo, quinolilo, isoquinolinilo, o quinazolin-4-ilo, cuyo anillo está opcionalmente sustituido independientemente con alquilo C1 -C4 , halógeno, hidroxilo, alcoxi C1 -C4 , alquiltio C1 -C4 , alquilsulfinilo C1 -C4 , CH2 OR12 , amino, amino mono- y di-sustituido con alquilo C1 -C6 , N(R10 )C(O)Rc o un anillo de N-heterociclilo, anillo que tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, azufre o NR15 ; R4 es fenilo, naft-1-ilo o naft-2-ilo, o un anillo de heteroarilo, anillo que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente, y que para un sustituyente 4-fenilo, 4-naft-1-ilo, 5-naft-2-ilo o 6-naft-2-ilo, es halógeno, ciano, nitro, C(Z)NR7 R17 , C(Z)OR16 , (CR10 R20 )v COR12 , SR5 , SOR5 , OR12 , alquilo C1 -C4 sustituido con halo, alquilo C1 -C4 , ZC(Z)R12 , NR10 C(Z)R16 o (CR10 R20 )v NR10 R20 , y que, para otras posiciones de sustitución es halógeno, ciano, C(Z)NR13 R14 , C(Z)OR3 , (CR10 R20 )m" COR3 , S(O)m R3 OR3 , alquilo C1 -C4 sustituido con halo, alquilo C1 -C4 , (CR10 R20 )m" NR10 C(Z)R3 , NR10 S(O)m´ R8 , NR10 S(O)m´ R7 R17 , ZC(Z)R3 o (CR10 R20 )m" NR13 R14 ; Z es oxígeno o azufre; v es 0, o un número entero con un valor de 1 ó 2; n es un número entero con un valor de 1 a 10; m es 0, o el número entero 1 ó 2; m´ es un número entero con un valor de 1 ó 2; m" es 0, o un número entero con un valor de 1 a 5; R2 es un resto -C(H)(A)(R22 ); A es un anillo de cicloalquilo C3 -C7 , arilo, - 2 -heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o A es un alquilo C1 -C10 sustituido; R22 es un alquilo C1 -C10 opcionalmente sustituido; Rc es hidrógeno, alquilo C1 -C6 , cicloalquilo C3 -C7 , arilo, aril-alquilo C1 -C4 , heteroarilo, heteroaril-alquilo C1 -C4 , heterociclilo o heterociclil-alquilo C1 -C4 ; R3 es heterociclilo, heterociclil-alquilo C1 -C10 o R8 ;R5 es hidrógeno, alquilo C1 -C4 , alquenilo C2 -C4 , alquinilo C2 -C4 o NR7 R17 , excluyendo los restos SR5 que son SNR7 R17 y los restos SOR5 que son SOH; R7 y R17 , en cada caso, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1 -C4 o R7 y R17 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, el cual contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, azufre o NR15 ; R8 es alquilo C1 AND#8209;C10 , alquilo C1 AND#8209;C10 sustituido con halo, alquenilo C2 AND#8209;C10 , alquinilo C2 AND#8209;C10 , cicloalquilo C3 AND#8209;C7 , cicloalquenilo C5 AND#8209;C7 , arilo, arilAND#8209;alquilo C1 -C10 , heteroarilo, heteroarilAND#8209;alquilo C1 AND#8209;C10 , (CR10 R20 )n OR11 , (CR10 R20 )n S(O)m R18 , (CR10 R20 )n NHS(O)2 R18 , (CR10 R20 )n NR13 R14 ; donde el arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo puede estar opcionalmente sustituido; R9 es hidrógeno, C(Z)R11 o alquilo C1 AND#8209;C10 opcionalmente sustituido, S(O)2 R18 , arilo opcionalmente sustituido o arilAND#8209;alquilo C1 AND#8209;C4 opcionalmente sustituido;R10 y R20 , en cada caso, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1 AND#8209;C4 ; R11 es hidrógeno, alquilo C1 AND#8209;C10 , cicloalquilo C3 AND#8209;C7 , heterociclilo, heterociclilAND#8209;alquilo C1 AND#8209;C10 , arilo, arilAND#8209;alquilo C1 AND#8209;C10 , heteroarilo o heteroarilAND#8209;alquilo C1 AND#8209;C10 ; R12 es hidrógeno o R16 ; R13 y R14 , en cada caso, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1 AND#8209;C4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o arilAND#8209;alquilo C1 -C4 opcionalmente sustituido, o junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, el cual contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, azufre o NR9 ; R15 es R10 o C(Z)AND#8209;alquilo C1 AND#8209;C4 ; R16 es alquilo C1 AND#8209;C4 , alquilo C1 AND#8209;C4 sustituido con halo o cicloalquilo C3 AND#8209;C7 ; R18 es alquilo C1 AND#8209;C10 , cicloalquilo C3 AND#8209;C7 , heterociclilo , arilo, arilAND#8209;alquilo C1 AND#8209;C10 , heterociclilo, heterociclilalquilo C1 AND#8209;C10 , heteroarilo o heteroarilAND#8209;alquilo C1 AND#8209;C10 ; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.