Patent ES-2175834-T3 (ES)
Title: Nuevos analogos tretaciclicos de camptotecinam, sus procedimientos de preparacion, su aplicacion como medicamentos y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
Inventor: BIGG DENNIS
IPC: C07D471/04
Filed: 1998-12-16
Granted: 2002-11-16
Abstract: Un compuesto, caracterizado porque dicho compuesto es de fórmula (I), **fórmula** en la forma racémica, enantiómera o cualquier combinación de estas formas, en la cual R1 representa un radical alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxialquilo o alquiltioalquilo; R2, R3 y R4 representan independientemente un radical H, hidroxi, alcoxi, arilalcoxi, halo, haloalquilo, alquilo, alquenilo, ciano, cianoalquilo, nitro, nitroalquilo, amido, amidoalquilo, (CH2)mNR6R7, (CH2)mOR6, (CH2)mSR6, (CH2)mCO2R6, (CH2)mNR6C(O)R8, (CH2)mC(O)R8, (CH2)mOC(O)R8, O(CH2)mNR6R7, OC(O)NR6R7, OC(O)(CH2)mCO2R6, o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo, oR2 y R3, oR3 y R4, oR4 y R5, forman independientemente de forma conjunta una cadena de 3 ó 4 eslabones, en la que los elementos de la cadena se seleccionan entre el grupo constituido por CH, CH2, O,S, NoNR9; R5 representa un radical H, halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, cianoalquilo, alcanosulfonilalquilo, hidroxialquilo, nitro, (CH2)mC(O)R8, (CH2)mNR6C(O)R8, (CH2)mNR6R7, (CH2)mN(CH3)(CH2)nNR6R7, (CH2)mOC(O)R8, (CH2)mOC(O)NR6R7 o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R6 y R7 representan, independientemente, H, un radical alquilo, hidroxialquilo, alquilaminoalquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alcoxialquilo, haloalquilo, uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo, o bien, cuando las cadenas R6 y R7 están unidas a un mismo átomo de nitrógeno, R6 y R7 forman eventualmente de forma conjunta un grupo morfolino, piperazino o piperidino, estando eventualmente sustituido dicho grupo con uno o varios grupos escogidos entre radicales alquilo, fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R8 representa unradical H, alquilo, hidroxialquilo, amino, alquilamino, alquilaminoalquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos de una a cuatro veces en el núcleo de fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo o indenilo con uno o unos radicales escogidos entre un radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R9 representa un radical H, alquilo, haloalquilo, o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos con uno de los grupos escogidos entre el radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R10 representa un radical ciano, C(O)OR11, 1H-1,2,3,4-tetrazo-5-ilo o 1-alquil-1,2,3,4-tetrazo-5-ilo; R11 representa un radical H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo, (CH2)P NR6R7, o uno de los radicales fenilo, naftilo, antracilo, bifenilo, indenilo, fenilalquilo, naftilalquilo, antracilalquilo, bifenilalquilo o indenilaquilo eventualmente sustituidos en el ciclo aromático con uno o varios grupos escogidos entre el radical alquilo, halo, nitro, amino, alquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; m es un número entero comprendido entre 0 y 6; n es un número entero comprendido entre 1 y 4; p es un número entero comprendido entre 2 y 6; debiendo entenderse que: cada uno de los grupos alquilo que entran en las definiciones de los radicales anteriores es lineal o ramicado y comprende de 1 a 6 átomos de carbono; cada uno de los grupos alquenilo o alquinilo que entran en las definiciones de los radicales anteriores es lineal o ramificado y comprende de 2 a 6 átomos de carbono; y cada uno de los grupos cicloalquilo que entran en las definiciones de los radicales anteriores comprende de 3 a 7 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable de este último.