Patent ES-2811911-T3 (ES)
Title: Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii
Inventor: ALANINE ALEXANDER
IPC: A61P31/04
Filed: 2016-10-24
Granted: 2021-03-15
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: X1 es C-L1-R11 o N, X2 es C-L2-R12 o N, X3 es C-L3-R13 o N, X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N; X5 es C-L5-R15 o N, X6 es C-L6-R16 o N, X7 es C-L7 R17 o N, X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N; R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7; R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R3 es -alquilo C1-7, -(CH2)n-NR20R21, -(CH2)n-C(O)NR20R21 o -(CH2)n-O-(CH2)q-NR20R21; R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, -(CH2)o-NR22R23, -(CH2)o-C(O)-NR22R23, -(CH2)o-O-(CH2)q-NR20R21, -(CH2)o-NH-C(NH)-NR22R23, -(CH2)o-NH-C(O)-NR22R23, -(CH2)o-NH-C(O)-OR26, -(CH2)o-cicloalquilo C3-7, -(CH2)o-heterocicloalquilo, -(CH2)o-heteroarilo, -(CH2)o-arilo, en el que el cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y arilo están opcionalmente sustituidos con halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o arilo; R5' es hidrógeno o alquilo C1-7; R7 y R8 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-7; R11, R12, R13, R14, R15 y R16 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NR24R25, alquil C1-7-NR24R25, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, -B(OH)2, benciloxi-propinilo (- C≡C-CH2-O-bencilo), cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en los que heteroarilo está opcionalmente sustituido con un haloalquilo C1-7 o alcoxi C1-7; R17 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NR24R25, alquil C1-7-NR24R25, hidroxi, alcoxi C1-7-, haloalcoxi C1-7, B(OH)2, benciloxi-prop-1-inilo, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en el que el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un -NR24R25, en el que el arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de la lista de halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, -NR24R25, -SO2-alquilo C1-7, -SO2-NR24R25, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido con alquilo C1-7; R18 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, -NR24R25, alquilo C1-7-NR24R25, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en el que el arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de la 10 lista de halógeno, ciano, alquilo C1-7 haloalquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, -NR24R25, alquil C1-7-NR24R25, -CO-NH-(CH2)r-NR24R25, -CO-NH-(CH2)r-OH, -CO-NH-(CH2)r- heterocicloalquilo, -CO-OH, -O-hidroxialquilo C1-7, -O-(CH2)r-CO-OH, -SO2-alquilo C1-7, -SO2-NR24R25, heterocicloalquilo, -O-heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido con alquilo C1-7; R20 y R22 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 y -C(=NH)-NH2; R21 y R23 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno y alquilo C1-7; R24 y R25 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R26 es hidrógeno, alquilo C1-7 o bencilo; L1, L2, L3, L4, L5, L6, L7 y L8 se seleccionan cada uno individualmente de un enlace sencillo, -C(O)-, -SO2-, -(CH2)p-, -CH=CH- y -C≡C-; m es 1, 2, 3 o 4; n es 1, 2, 3 o 4; o es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4; q es 1, 2, 3 o 4; r es 1, 2, 3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.