Patent ES-2577548-T3 (ES)
Title: Antagonistas de C5aR
Inventor: FAN PINGCHEN
IPC: C07D413/12
Filed: 2009-12-21
Granted: 2016-07-15
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal, hidrato o rotómero farmacéuticamente aceptable del mismo; donde C1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene de 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R1; C2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene entre 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R2; C3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo C1-4, donde el grupo o porción heterocicloalquilo tiene entre 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo heteroarilo tiene entre 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S, y cada C3 está opcionalmente sustituido con entre 1-3 sustituyentes R3; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Rc, -CO2Ra, -CONRaRb, -C(O)Ra, -OC(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra,-NRbC(O)2Rc, -NRa-C(O)NRaRb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaRb, -ORa, y -S(O)2NRaRb; donde cada Ra y Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S; cada Rc se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Ra, Rb y Rc están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, hidroxi, metilo, amino, alquilamino y dialquilamino; y opcionalmente cuando dos sustituyentes R1 están en átomos adyacentes, se combinan para formar un anillo carbocíclico de cinco o seis miembros condensado; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Rf, -CO2Rd, -CONRdRe, -C(O)Rd, -OC(O)NRdRe, -NReC(O)Rd,-NReC(O)2Rf, -NRdC(O)NRdRe, -NRdC(O)NRdRe, -NRdRe, -ORd, y -S(O)2NRdRe; donde cada Rd y Re se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S; cada Rf se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Rd, Re y Rf están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, hidroxi, metilo, amino, alquilamino y dialquilamino; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Ri, -CO2Rg, -CONRgRh, -C(O)Rg, -OC(O)NRgRh, -NRhC(O)Rg rNRhC(O)2Ri, -NRgC(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, -S(O)2NRgRh, -X4-Rj, -X4-NRgRh, -X4-CONRg Rh, -X4-NRhC(O)Rg, -NHRj y -NHCH2Rj, donde X4 es un alquileno C1-4; cada Rg y Rh se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-6 y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S y está opcionalmente sustituido con uno o dos oxo; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; y cada Rj se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-6, pirrolinilo, piperidinilo, morfolinilo, tetrahidrofuranoílo, y tetrahidropiranilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Rg, Rh, Ri y Rj están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, metilo, CF3, hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino; y X es hidrógeno o CH3.