Patent AR-109438-A1 (AR)
Title: Compuestos tricíclicos fusionados de piridazinona útiles para tratar infecciones de orthomyxovirus
Inventor: ZHAO QIAN
IPC: C07D498/14
Filed: 2017-08-29
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es un grupo de la fórmula (2) en donde la línea discontinua representa un enlace que conecta este grupo a la fórmula (1); G es H o un grupo seleccionado entre -C(O)R⁰, -C(O)-OR⁰, -C(RG)₂-O-C(O)R⁰, -C(RG)₂-O-C(O)-OR⁰, -P(=O)(OR⁰)₂, -(CRG)₂-O-P(=O)(OR⁰)₂, -C(O)-N(R⁰)₂, y -C(RG)₂-O-C(O)N(R⁰)₂, donde cada R⁰ es independientemente H o un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, fenilo, piridilo, cicloalquilo C₃₋₇, y un anillo heterocíclico de 3 - 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo; y cada R⁰ que no es H está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados de halo, CN, -OH, amino, alquilo C₁₋₄, COOR, fenilo, alcoxilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, y haloalcoxilo C₁₋₄; y cada RG se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C₁₋₄; R¹ es H, halo, CN, COOR*, -CONR*₂, o alquilo C₁₋₆ que es opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de -OR* y -NR*₂; R* es independientemente en cada aparición H o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por -OR o -NR₂; Z¹ es N, y Z² es C(R)₂; o Z¹ es CH, y Z² es NR, O, S, o CH₂; Z³ es CH₂, Q, -CH₂-CH₂-, -Q-CH₂-, -CH₂-Q-, -CH₂-Q-CH₂- o -CH₂-CH₂-CH₂-; Q se selecciona a partir de -NR-, O, S, SO, y SO₂; R² se selecciona a partir de H, halo, CN, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por hasta tres grupos independientemente seleccionados a partir de halo, CN, alquilo C₁₋₄, -OR, haloalcoxilo C₁₋₄, -NR₂, y haloalquilo C₁₋₄, OR, y haloalquilo C₁₋₄; cada R³ es un sustituyente opcionalmente presente en cualquier átomo de carbono del anillo que contiene Z² y Z³, y se selecciona independientemente a partir de -OR, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxilo C₁₋₄, oxo, CN, -NR₂, y alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por hasta tres grupos independientemente seleccionados a partir de halo, CN, alquilo C₁₋₄, -OR, haloalcoxilo C₁₋₄, -NR₂, y haloalquilo C₁₋₄; n es 0 - 2; Ar¹ y Ar² cada uno independientemente representan fenilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S como miembros de anillo, y Ar¹ y Ar² son cada uno independientemente sustituidos por hasta tres grupos seleccionados a partir de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, haloalcoxilo C₁₋₄, alquino C₂₋₄, y CN; y Ar¹ y Ar² están opcionalmente unidos entre sí por un puente de la fórmula -C(RL)₂-L- para formar un grupo tricíclico, en donde Ar¹ y Ar² son cada uno opcionalmente sustituidos por hasta dos grupos independientemente seleccionados a partir de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, haloalcoxilo C₁₋₄, alquino C₂₋₄, y CN; R es independientemente en cada aparición H o alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por hasta tres grupos independientemente seleccionados a partir de halo, OH, oxo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, haloalcoxilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; L se selecciona a partir de S, S=O, SO₂, O, NR, C(RL)₂ y CF₂; y cada RL es independientemente H o alquilo C₁₋₂.