Patent ES-2530802-T3 (ES)
Title: Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos
Inventor: KOPPITZ MARCUS
IPC: A61P35/00
Filed: 2011-12-13
Granted: 2015-03-06
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo; dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1- C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en el que: R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -C(>=O)R, -C(>=O)N(H)R, - C(>=O)N(R)R', -C(>=O)OR, -N(R)R', -NO2, -N(H)C(>=O)R, -N(R)C(>=O)R', -N(H)C(>=O)N(R)R', - N(R)C(>=O)N(R')R", -N(H)C(>=O)OR, -N(R)C(>=O)OR', -N(H)S(>=O)R', -N(R)S(>=O)R', -N(H)S(>=O)2R, - N(R)S(>=O)2R', -N>=S(>=O)(R)R', -OR, -O(C>=O)R, -O(C>=O)N(R)R', -O(C>=O)OR, -S(>=O)2N(H)R, -S(>=O)2N(R)R'; y R6e representa un grupo ciclopropilo que está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados de: hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo de C1-C6-, -alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6-; R3 representa un grupo alquilo C1-C6-S-, -S-(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -S-(CH2)m-cicloalquenilo de C4-C8, -S- (CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -S-(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), -S-(CH2)m- (heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros), -SR, -S(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2N(R)R'; estando dicho grupo alquilo C1-C6-S-, -S-(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -S-(CH2)m-cicloalquenilo de C4-C8, -S- (CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -S-(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), -S-(CH2)m- (heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros), -SR, -S(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2N(R)R' opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R8, R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno; R7 representa un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1- C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo-, heteroarilo-, -C(>=O)R, -C(>=O)N(H)R, -C(>=O)N(R)R', -C(>=O)OR, - N(R)R', -NO2, - N(H)C(>=O)R, -N(R)C(>=O)R', -N(H)C(>=O)N(R)R', -N(R)C(>=O)N(R')R",-N(H)C(>=O)OR, - N(R)C(>=O)OR', -N(H)S(>=O)R, -N(R)S(>=O)R', -N(H)S(>=O)2R, -N(R)S(>=O)2R', -N>=S(>=O)(R)R', -OR, -O(C>=O)R, -O(C>=O)OR, -SR, -S(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2N(H)R, -S(>=O)2N(R)R'; R8 representa un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1- C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo-, heteroarilo-, -C(>=O)R, -C(>=O)N(H)R, -C(>=O)N(R)R', -C(>=O)OR, - N(R)R', -NO2, -N(H)C(>=O)R, -N(R)C(>=O)R', -N(H)C(>=O)N(R)R', -N(R)C(>=O)N(R')R",-N(H)C(>=O)OR, - N(R)C(>=O)OR', -N(H)S(>=O)R, -N(R)S(>=O)R', -N(H)S(>=O)2R, -N(R)S(>=O)2R', -N>=S(>=O)(R)R', -OR, -O(C>=O)R, -O(C>=O)OR, -SR, -S(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2N(H)R, -S(>=O)2N(R)R'; R, R' y R" son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6-; m es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.