Patent AR-046179-A1 (AR)
Title: Derivados arilo fusionadosy heteroarilo y metodos de uso de los mismos
Inventor: MAHANEY PAIGE ERIN
IPC: C07D409/06
Filed: 2004-10-14
Abstract: Composiciones que contienen estos derivados y a los métodos de uso de los mismos para la prevención y tratamiento de afecciones que mejoran con la recaptación de monoaminas, como son, inter alia, síntomas vasomotores (SVM), disfunción sexual, afecciones gastrointestinales y genitourinarias, síndrome de fatiga crónica, síndrome de fibromialgia, trastornos del sistema nervioso y combinaciones de los mismos, en particular aquellas afecciones seleccionadas entre el grupo consistente en trastorno depresivo mayor, síntomas vasomotores, estrés e incontinencia urinaria por urgencia, fibromialgia, dolor, neuropatía diabética y combinaciones de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: A es naftilo, tiofenilo, piridinilo, furanilo, benzofuranilo, isobenzofuranilo, xantenilo, pirroli indolicinilo, isoindolilo, indolilo, benzotiofenilo, donde cualquiera de los C1-3 de dicho A pueden estar opcionalmente sustituidos con un átomo de nitrógeno y donde dicho A es opcionalmente sustituido con uno o más R1; W es H u OR9; R1 es, independientemente, H, OH, alquilo, alcoxi, halo, trifluorometilo, alcanoiloxi, metilenodioxi, benciloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), feniloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), naftiloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), nitro, trifluorometoxi, nitrilo, alquenilo, alquinilo, sulfóxido, sulfonilo, sulfonamido, fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más R1), heteroarilo (opcionalmente sustituido con uno o más R1), heteroariloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), heteroaril metiloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), alcanoilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo o amino; R5 es H, alquilo C1-6 o trifluorometilo; R6 y R7 son, independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R6 y R7 pueden formar juntos un anillo C4-8; donde cualquier átomo de carbono de dichos R6 y R7 puede estar opcionalmente sustituido con N, S u O; donde R6 y R7 pueden estar opcionalmente sustituidos con R5 u OH; o donde R6 y R7 pueden formar un anillo con 4 a 8 carbonos fusionados en un anillo cicloalquilo C4-6; R8 es H, alquilo C1-6, bencilo (opcionalmente sustituido con benciloxi o feniloxi), naftilmetilo (opcionalmente sustituido con uno o más R1), fenil-alquilo C2-6 (opcionalmente sustituido con uno o más R1), heteroarilmetilo (opcionalmente sustituido con R1), cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilmetilo (donde cualquier átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con N, S u O y donde dicho cicloalquilmetilo puede estar opcionalmente sustituido con OH, CF3, halo, alcoxi, alquilo, benciloxi o alcanoiloxi), cicloalquenilmetilo (donde cualquier átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con N, S u O y donde dicho cicloalquilmetilo puede estar opcionalmente sustituido con OH, CF3, halo, alcoxi, alquilo, benciloxi o alcaniloxi; o R5 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al cual se une R8, forman un anillo opcionalmente sustituido con R5; R9 es H, alquilo C1-4 o alquil C1-4-C(=O); t es 1, 2 ó 3; y x es 0, 1 ó 2.