Patent AR-055343-A1 (AR)
Title: Derivados de indolcarboxamida inhibidores de quinasas ikk2
Filed: 2006-06-28
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de indolcarboxamida caracterizado porque tiene la formula (1) en la que: R1 es el grupo -XYZ o X es fenilo, heteroarilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftalenilo o 2,3-dihidro-1H-indenilo, donde dichos grupos fenilo, heteroarilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftalenilo y 2,3-dihidro-1H-indenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre los siguientes: halo, nitro, ciano, -NR7R8, alquilo C1-6, CHO, CONH2 y -OR4, donde dicho grupo alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con un grupo -NR4R5; Y es un enlace o alquileno C1-6, donde alquileno C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre los siguientes: alquilo X1-3 opcionalmente sustituido con un grupo -OR4, cicloalquilo C3-7, metoxi, hidroxi y heteroarilo; Z es -NR4R5 o heterocicloalquilo, donde dicho grupo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre los siguientes: alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo -OR4 o un grupo heterocicloalquilo, cicloalquilo C3-7, metoxi, -CONH2, hidroxi, heteroarilo, CF3, fenilo, heterocicloalquilo y N(CH3)2; R2 se selecciona entre H, F, y Cl; R3 se selecciona entre H, F y Cl; R4 se selecciona entre H u alquilo C1-6, donde dicho grupo alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi o un grupo metoxi; R5 se selecciona entre H, heterocicloalquilo C5-6, -CO2Et, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6, -SO2R10 y -C(O)R10, donde dichos grupos cicloalquilo C3-7 y alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6; cada R6 se selecciona independientemente entre -NR7R8, -SO2R7, -CONH2, -CF3, -CN, -CO2R7, -OCH2CH2OR7, -SR5, alquenilo C3-4, OH, alcoxi C1-6, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, fenilo, heterocicloalquilo y halo, donde dichos grupos heteroarilo, cicloalquilo, fenilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno a dos sustituyentes seleccionados entre R9; R7 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y fenilo; R8 se selecciona entre H, alquilo C1-3 y -C(O)R4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidroxi, -OMe, nitro, alquilo C1-6, NH2, halo, CF3, alcoxi C1-6 y CN; R10 se selecciona entre alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-7, heteroarilo, heteroarilo C1-6 y heterocicloalquilo, donde dicho grupo alquilo C1-6 está sustituido con uno a dos sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre cicloalquilo C3-7 y -S-R7, donde dicho grupo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con un grupo -C(O)R78; y donde dichos grupos fenilo, heteroarilo y heteroarilo C1-6 están opcionalmente sustituidos con uno a dos sustituyentes seleccionados entre R11; cada R11 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 y halo; U es un enlace, alquileno C1-6 o alquenileno C2-6; V es fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 5-7 miembros, cicloalquilo C5-7s cicloalquenilo C5-7, estando cada uno de ellos sustituido con -N(R7)S(O)mR12, -S(O)mN(R7)R12, -S(O)mR12, o -C(O)R12; m es 1 o 2, y R12 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6-cicloalquilo C3-7 o alquil C1-6-fenilo, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo.