Patent AR-044657-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol sustituidos con heteroarilo, metodos para su preparacion y su empleo en la fabricacion de medicamentos.
Inventor: BUETTELMANN BERND
IPC: C07D417/14
Filed: 2004-06-10
Abstract: La presente se refiere a derivados de imidazol sustituidos con heteroarilo. Procesos para la obtención de los mismos. También se refiere a uso de dichos derivados de imidazol para la fabricación de medicamentos y a medicamentos que los contienen para la prevención o el tratamiento de trastornos mediados por el receptor de mGluR5, por ejemplo los trastornos neurológicos agudos y/o crónicos, en particular la ansiedad, o parea el tratamiento del dolor agudo y crónico. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1) en la que R1 significa halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H o ciano; R2 significa alquilo inferior; R3 significa heteroarilo, que está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, (alquilo inferior)-halógeno, ciano, alcoxi inferior, NR´R" o por 1-morfolinilo o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1 OR o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo 1,1-dioxo-tio-morfolinilo o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; R es H, alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; R´, R" con independencia entre sí son H, alquilo inferior, (CH2)0,1-cicloalquilo o (CH2)1,2-OR; R4 es H, C(O)H o CH2R5 en el que R5 es H, OH, alquilo C1-6, cicloalquilo c1-12, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Reivindicación 14: Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula (19 ya definido en las reivindicaciones 1 a 13, dicho proceso consiste en (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (2) en la que R1, R2 y R4 tienen los significados definidos en la reivindicación 1, con un compuesto de la R3-Z en la que R3 tiene los significados definidos en la reivindicación 1 y Z es halógeno o B(OH)2; o (b) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (3) en la que R2, R3 y R4 tienen los significados definidos en la reivindicación 1; con un compuesto de la fórmula (4) en la que R1 tiene los significados definidos en la reivindicación 1 y X es halógeno; o (c) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (5) en la que R2, R3 y R4 tienen los significados definidos en la reivindicación 1 y hal es halógeno, con un compuesto de la fórmula (6) en la que R1 tiene el significado definido en la reivindicación 1 e Y es trimetilsililo o H, y si se desea, convertir los compuestos obtenidos en sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 15: Un proceso de obtención de un compuesto de la fórmula (1) ya definido en las reivindicaciones 1 a 13, dicho proceso consiste en: (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (7) con un compuesto de la fórmula R3-Z en la que R3 tiene los significados definidos antes y Z es halógeno o B(OH)2, para obtener un compuesto de la fórmula (8) en la que R, R2 y R3 tienen los significados definidos en la reivindicación 1 y Hal es Cl o F y, si se desea, cuando R4 es distinto de H, (b) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula (8) con un compuesto de la fórmula R4Hal para obtener un compuesto de la fórmula (1) en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos en las reivindicaciones 1 y, si se desea, convertir los compuestos obtenidos en sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.