Patent ES-2325616-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados antagonistas del receptor de la vitronectina, su procedimiento de preparacion, su aplicacion como medicamentos y las composiciones farmaceuticvas que los contienen.
Inventor: RUXER JEAN-MARIE
IPC: A61P19/10
Filed: 2003-11-12
Granted: 2009-09-10
Abstract: Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en todas las formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables y así como sus solvatos, en la que - G representa: R 7 R 8 N-C(=NR 6 )-NH-CO-; Het-NH-CO-; Het-NH-CH 2-; Het-; Het representa un sistema monocíclico o policíclico, estando cada ciclo constituido por 4 a 10 eslabones aromáticos o no aromáticos, teniendo el ciclo, o al menos uno de los ciclos, de 1 a 4 átomos de nitrógeno, sustituido o no sustituido con uno o más grupos R9; - R 1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo arilo(C 5-C 14); aril(C 5-C 14)-alquilo(C 1-C 4); un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo y/o un radical acilo que contienen de 1 a 4 átomos de carbono; - R 2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo nitro; un radical alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono; un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo y/o un radical acilo que contienen de 1 a 4 átomos de carbono; un grupo -(CH2)0-2-CO2R 5 ; o un grupo -(CH2)0-2-OR 5 ; - R 3 representa - un átomo de hidrógeno, - un radical -CO2R 5 , - un radical -SO 2R 5 o - un sistema monocíclico o policíclico, estando constituido cada ciclo por 4 a 10 eslabones aromáticos o no aromáticos, conteniendo el ciclo, o al menos uno de los ciclos, de 1 a 4 heteroátomos elegidos entre N, O ó S, sustituido o no sustituido con uno o más radicales R 9; - R 4 representa OH; alcoxi(C1-C8); aril(C5-C14)-alquiloxi(C1-C4); ariloxi(C5-C14); cicloalquiloxi(C3-C12); cicloalquil(C3-C12)-alquiloxi(C1-C4);alquilcarboniloxi(C1-C8)-alquiloxi(C1-C4);aril(C5-C14)-alquilcarboniloxi(C1-C4)-alquiloxi(C 1-C 4); dialquilaminocarbonilmetiloxi(C 1-C 8); aril(C 5-C 14)-dialquilaminocarbonilmetiloxi(C 1-C 4); un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo(C 1-C 4) y/o arilo(C 5-C 14) y/o aril(C 5-C 14)alquilo(C1-C4) y/o un radical acilo(C1-C5); o bien el resto de un aminoácido D o L; - R 5 representa alquilo(C1-C8); arilo(C5-C14); aril(C5-C14)-alquilo(C1-C4); cicloalquilo(C3-C12) o cicloalquil(C3- C 12)-alquilo(C 1-C 4), bicicloalquil-alquilo(C 1-C 4), triciclo-alquilalquilo(C 1-C 4), estando dichos radicales arilo, alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo y tricicloalquilo sustituidos o no sustituidos con uno o más grupos elegidos de R 9 ; - R 6 representa un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxilo; nitro; alquil(C1-C6)-O-CO-; o alquil(C1-C6)-O-CO-O-; - R 7 y R 8 , independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C 1-C 6) no sustituido o sustituido con R 9 ; - R 9 representa halógeno; amino; nitro; hidroxilo, alquiloxi(C1-C4); alquiltio(C1-C4); carboxi; alquiloxicarbonilo (C1-C4); alquilo(C1-C8) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno, arilo(C5-C14), aril(C5-C14)alquilo(C1-C4), entendiéndose que los radicales arilo pueden estar sustituidos o no sustituidos con uno o más radicales idénticos o diferentes elegido entre alquilo (C1-C8), en particular alquilo (C1-C4), hidroxilo, alquiloxi(C1-C8), alquiltio(C1- C8), halógeno elegido entre flúor, cloro y bromo, nitro, amino, alquilamino(C1-C4), dialquilamino(C1-C4), trifluorometilo, metilendioxi, ciano, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo(C 1-C 4), dialquilaminocarbonilo(C 1-C 4), carboxi, alcoxicarbonilo(C 1-C 4), fenilo, fenoxi, bencilo y benciloxi o - G representa 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridin-7-ilo. - R 1 representa metilo. - R 2 representa metilo. - R 3 representa fenilmetoxicarbonilo y - R 4 representa OH o t.butoxi