Patent AR-031364-A1 (AR)
Title: Agonistas del receptor adrenergico beta-2, una composicion farmaceutica, uso de dichos agonistas para la manufactura de un medicamento, un metodo para identificar compuestos de ligando multimerico que poseen propiedades de enlace multimerico, y un centro de compuestos de ligando multimerico que pose
IPC: C07C211/00
Filed: 1999-06-08
Abstract: Agonistas del receptor adrenérgico b, que comprenden un compuesto de enlace multiple de la formula (1): (L)p (X)q, en la cual p es un numero entero desde 2 hasta 10; q es un numero entero desde 1 hasta 20; L es un ligando en el cual: Uno de los ligando, L, es un compuesto de la formula (2), en la cual Ar1 es seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, y heterociclilo donde cada uno de los sustituyentes mencionados Ar1 y Ar2 opcionalmente forma el enlace entre el ligando y un agente de union; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo y alquilo sustituido, o R1 es una union covalente que une el ligando con un agente de union; R2 y R3 independientemente son seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, acilo y alquilo sustituido, o R2 y R3 son uniones covalentes uniendo el ligando con un agente de union; y los otros ligandos son seleccionados independientemente de un compuesto de la formula -Q-Ar2, donde Ar2 es seleccionado del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido y heterociclilo; Q es una union covalente, o un grupo de alquileno sustituido donde uno o más átomos de carbono en dicho grupo de alquileno sustituido son opcionalmente reemplazados por un sustituyente seleccionado entre ûNRa- (donde Ra es hidrogeno, alquilo, acilo, o una union covalente que une el ligando con un agente de union), -O-, -S(O)n (donde n es un numero entero desde 0 hasta 2), -CO-, -PRb- (donde Rb es alquilo), -P(O)2-, y -O-P(O)O- y une el ligando con un agente de union. Cada agente de union, X, en el compuesto de enlaces multiples de la Formula (1), independientemente tiene la formula: -Xa-Z-(Ya-Z)m-Xa-, donde m es un numero entero desde 0 hasta 20; Xa en cada ocurrencia separada es seleccionado del grupo que consiste de -O-, -S-, -NR-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR-, -NRC(O)-, -C(S)=, -C(S)NR-, -NRC(S)-, o una union covalente donde R es definido como sigue: Z en cada ocurrencia separada es seleccionada del grupo que consiste de alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno, alquinileno sustituido, o una union covalente; cada Ya en cada ocurrencia separada es seleccionado del grupo que consiste de -O-, C(O)-, -OC(O)-, -NR-, -S(O)n, -C(O)NR' -NR'C(O)-, -NR'C(O)NR', -NR'C(S)NR'-, -C(=NR')-NR'-, -NR'-C(=NR')-, -OC(O)-NR'-, -NR'-C(O)-O-, -N=C(Xa)-NR'-, -NR'-C(Xa)=N-, -P(O)(OR')-O-, -O-P(O)(OR')-, -S(O)nCR'R''-, -S(O)n-NR'-, -NR'-S(O)n-, y una union covalente; donde n es 0, 1 o 2; y R, R', y R'' en cada ocurrencia separada es seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, heteroarilo, y heterocíclico a condicion de que Xa, Xa, y Z no son uniones covalentes al mismo tiempo; y sales farmacéuticamente aceptables de éstos a condicion de que: i) cuando Q es un grupo de 2-hidroxietilamino entonces el agente de union no es alquileno o -C(O)-alquileno-C(O)-; ii) cuando Q, Xa y Ya son uniones covalentes entonces Z no puede ser alquileno y por lo tanto son utiles en el tratamiento y prevencion de enfermedades respiratorias como por ejemplo asma, bronquitis, y otras similares. Estos compuestos también son utiles en el tratamiento de lesiones del sistema nervioso y parto prematuro. Además se describe agonistas del receptor adrenérgico b-2, una composicion farmacéutica, uso de dichos agonistas para la manufactura de un medicamento, un método para identificar compuestos de ligando multimérico que poseen propiedades de enlace multimérico, un centro de compuestos de ligando multimérico que posee propiedades multivalentes y un método iterativo para identificar los compuestos de ligando multimérico.