Patent AR-060220-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos de 5 o 6 miembros, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades asociadas con la dgat1.
Filed: 2007-03-29
Abstract: Estos compuestos son utiles para tratar o prevenir condiciones o trastornos asociados con la actividad de la DGATI en los animales, en particular en los humanos. También se proveen composiciones farmacéuticas y su utilizacion en la preparacion de medicamentos. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-L1-B-C-D-L2-E y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y profármacos del mismo, en donde A es un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, o heterociclilo sustituido o no sustituido, L1 se selecciona entre el grupo que consiste en: un grupo amina -NH, un grupo amina sustituido de formula -N(CH3)-, -CH2-NH- o -CH2-CH2-NH-, un grupo amida -C(O)-NH-, un grupo sulfonamida -S(O)2-NH-, o un grupo urea - NHC(O)-NH-, B es un grupo heteroarilo divalente monocíclico de 5 o 6 miembros, sustituido o no sustituido, C-D se selecciona entre las siguientes estructuras cíclicas: C-D juntos son un grupo bifenilo divalente sustituido o no sustituido, C es un grupo fenilo divalente sustituido o no sustituido y D es un enlace simple, C es un grupo fenilo divalente sustituido o no sustituido, y D es un anillo monocíclico no aromático divalente sustituido o no sustituido el cual se selecciona entre un grupo cicloalquilo divalente saturado o insaturado o un grupo heterocicloalquilo divalente saturado o insaturado, C-D juntos son un residuo de espiro, en donde el primer componente cíclico es un componente cíclico benzo-fusionado en donde el anillo que se fusiona con la parte fenilo es un anillo de 5 o 6 miembros, que opcionalmente comprende uno o más heteroátomos, estando el primer componente cíclico unido a la fraccion B vía su parte fenilo, y el segundo componente cíclico es un residuo cicloalquilo o cicloalquil-idenilo que se une a L2, L2 se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace simple, un residuo divalente que tiene la siguiente estructura: [R1]a[R2]b-[C(O)]c[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-, en donde a es 0 o 1, b es 0 o 1, c es 0 o 1, d es 0 o 1, e es 0 o 1, f es 0 o 1, con la condicion de que (a+b+c+d+e+f) > 0, y c=1 si d=1, R1, R2, R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son un residuo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, arilo o heterociclilo divalente sustituido o no sustituido, R3 es H o hidrocarbilo, o R3 y R4 forman junto con el átomo de hidrogeno al cual se unen un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, con la condicion de que R1 y R2 no sean ambos alquilo si c=1 y d=e=f=0 y el átomo de carbono carbonilo se une a la fraccion E, un grupo alquil-idenilo que está enlazado a la fraccion D vía un enlace doble, y E se selecciona entre el grupo que consiste en: un grupo de ácido sulfonico y derivados del mismo, un grupo carboxilo y derivados del mismo, en donde el átomo de carbono carboxilo se une a L2, un grupo de ácido fosfonico y derivados del mismo, un grupo alfa-ceto-hidroxi-alquilo, un grupo hidroxi-alquilo en donde el átomo de carbono unido al grupo hidroxilo se sustituye además con uno o dos grupos trifluoro-metilo, un residuo heterociclilo de cinco miembros sustituido o no sustituido que tiene en el anillo cuando menos dos heteroátomos y cuando menos un átomo de carbono, en donde el cuando menos un átomo de carbono del anillo está unido a dos heteroátomos; cuando menos uno de los heteroátomos al cual se une el átomo de carbono del anillo es un miembro del anillo; y cuando menos uno de los heteroátomos al cual se une el átomo de carbono del anillo o cuando menos uno de los heteroátomos del anillo está llevando un átomo de hidrogeno; con la condicion de que L2 no sea un enlace simple o un grupo alquilo divalente si la traccion D es un enlace simple, L2 no sea un enlace simple si la fraccion D es un grupo fenilo divalente no sustituido y E es un ácido carboxílico o un derivado del mismo, E no sea un grupo carboxamida si L2 comprende un grupo amida, E no sea un grupo -COOH si D es un enlace simple y L2 es un grupo -N(CH3)-C(O)- en donde el átomo de carbono carbonilo se une a la fraccion E, L2 no sea u grupo N-metil piperidinilo divalente si la fraccion E es un grupo piridinil-1,2,4-triazolilo, L2 no sea C(O)[R4]e-[R5]f cuando C es un grupo fenilo divalente sustituido o no sustituido y D es un enlace simple, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.1