Patent RU-2578596-C2 (RU)
Title: Замещенные производные азола, фармацевтическая композиция, содержащая эти производные, и способы лечения болезни паркинсона с применением этих производных
Inventor: PARK CHeol-KHong
IPC: A61K31/4523
Filed: 2010-02-25
Granted: 2016-03-27
Abstract: Изобретение относится к замещенному производному азола, представленному следующей формулой (I), 3-(4-бензилокси-3,5-диметил-фенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты, 3-(4-проп-2-инил-оксифенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты или 2-{[3-(4-бензилокси-фенил)-изоксазол-5-илметил]-амино}-пропионамиду или его фармацевтически приемлемой соли, где R выбран из группы, состоящей из С 4 -С 15  арилакила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, трифторметила, трифторалкокси, -NO 2 , С(=O)ОСН 3 , линейного или разветвленного С 1 -С 6  алкила, C 1 -С 6  алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси, -С(=O)Н, -ОН и -C=N-OH; С 4 -С 15  гетероарилалкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С(=O)ОСН 3 , линейного или разветвленного С 1 -С 6  алкила, C 1 -С 6  алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси; линейного, разветвленного или циклического C 1 -С 10  алкила, замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C 1 -С 3 -алкилокси, C 1 -С 3  алкилтио, карбамата, трет-бутил-ОС(=O)NH-, -NH 3   + , -NH 2 , -ОН, -С(=O)ОСН 2 СН 3 , -NHC(=O)NH 2 , трифторметилсульфанила, трифторметила и -CN; где когда R представляет собой С 4 -C 15 -гетероарилалкил, гетероарильная группа выбрана из группы, состоящей из имидазола, хлортиофена, бензотиазола, пиридина, хинолина, бензотриазола, изоксазола, фурана, N-оксопиридина, N-метилпиридина и бензо[1,3]диоксола, и когда R обозначает С 4 -С 15  арилалкил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, фенилокси, бензилокси и нафталинила, Y выбран из группы, состоящей из О и N - R 1 , R 1  обозначает заместитель, выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C 1 -С 3  алкила; R 2  выбран из группы, состоящей из Н и галогена; А выбран из группы, состоящей из О и S; В представляет собой С; Z выбран из группы, состоящей из имидазола, пирролидина и тетразола, незамещенных или замещенных по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, карбамата, линейного или разветвленного C 1 -С 4  алкила, галогена, NO 2 , CF 3 , CN и фенила; -OC(=O)NR 3 R 4 ; NC(=NH)NH 2  и -NC(=O)NH 2 ; каждый из R 3  и R 4  независимо выбран из группы, состоящей из Н; C 1 -С 5  алкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из NH 2  и NR 7 R 8 ; пиперидина, пиперазина и диазепана, незамещенных или замещенных C 1 -С 3  алкилом, или R 3  и R 4  вместе могут образовать пиперидин, пиперазин, имидазол, пирролидин, триазол, тетразол, диазепан или морфолин, незамещенные или замещенные C 1 -С 3  алкилом; каждый из R 7  и R 8  обозначает по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C 1 -С 3  алкила; каждый m и n независимо обозначает 0 или 1. Соединения по изобретению обладают активностью для лечения болезни Паркинсона. Технический результат - производные азола, в качестве ингибитора моноамина - оксидазы В (МАОВ). 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 207 пр.