Patent AR-053453-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoalquil- y amidoalquil-benzopirano substituidos
Inventor: CAROTTI ANGELO
Filed: 2006-03-27
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1 en la cual el grupo 2 es un substituyente en la posicion 6 o 7 donde R es un radical de arilo (C6-10) monocíclico o bicíclico o un radical de heteroarilo de 5-10 miembros monocíclico o bicíclico, y dichos radicales están opcionalmente substituídos por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo recto o reamificado (C1-5), alcoxi recto o ramificado (C1-5), hidroxi, halo y trifluorometilo; m es cero o un entero que oscila entre 1 y 3; y R1 y R2 representan cada uno independientemente: hidrogeno; alquilo recto o ramificado (C1-5) opcionalmente substituido por fenilo, donde el grupo fenilo está opcionalmente substituido por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo recto o ramificado (C1-5), hidroxi, alcoxi recto o ramificado (C1-5) substituido por amino; fenilo donde el grupo fenilo está opcionalmente substituido por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo recto o ramificado (C1-5), hidroxi, alcoxi recto o ramificado (C1-5), halo y trifluorometilo; amino, alquil- o dialquilamino recto o ramificado (C1-5); o R1 y R2 junto con el átomo de nitrogeno adyacente forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros saturado que opcionalmetne contiene uno o dos heteroátomos o grupos adicionales seleccionados entre O, S y NR5, donde R5 es hidrogeno o un alquilo recto o ramificado (C1-5); n es un entero que oscila entre 1 y 3; p es cero o 1 R3 y R4 son hidrogeno ambos o conjuntamente representan un átomo de oxígeno; la línea de puntos indica cero o un enlace adicional; con la condicion de que: (i) cuando R. m. n. p R3, R4 y la línea de puntos son tal como se ha indicado anteriormente y uno de R1 y R2 representa amino o alquilamino recto o ramificado (C1-5), entonces el otro representa hidrogeno o un grupo alquilo recto o ramificado (C1-C5); (ii) cuando m y la línea de puntos son tal como se ha indicado anteriormente, n es 1 p es cero R es un radical de arilo (6-10) monocíclico o bicíclico opcionalmente substituido tal como se indica anteriormente, R3 y R4 son hidrogeno ambos y uno de R1 y R2 hidrogeno o un alquilo recto o ramificado (C1-5), entonces el otro puede no ser un alquilo recto o ramificado (C2-5) substituido poor fenilo, donde el grupo fenilo puede estar opcionalmente substituido por uno o dos substituyentes tal como se ha definido anteriormente; (iii) cuando m es un entero que oscila entre 1 y 3, n y p son tal como se han definido anteriormente, la línea de puntos indica un enlace adicional; y R1 y R2 representa independientemente: hidrogeno; alquilo recto o ramificado (C1-5) opcionalmente substituido por fenilo, donde el grupo fenilo está opcionalmente substituido por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo recto o ramificado (C1-5), hidroxi, alcoxi recto o ramificado (C1-5) halo y trifluorometilo; alquilo recto o ramificado (C2-5) substituido por amino; fenilo, donde el grupo fenilo está opcionalmente substituido por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo recto o ramificado (C1-5), hidroxi, alcoxi recto o ramificado (C1-5), halo y trifluorometilo; o cuando p es cero, R1 y R2 junto con el átomo de nitrogeno adyacente forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros saturado que opcionalmente contiene un heteroátomo o grupo adicional seleccionado entre O, S y NR5 donde R5 es hidrogeno o un alquilo recto o ramificado (C1-5); y R3 y R4 conjuntamente representan un átomo de oxígeno; y grupo 2 es un substituyente en la posicion 7; entonces R no puede representar un radical de arilo (C6-10) monocíclico o bicíclico no substituido; de ser el caso, ya sea como isomeros opticos individuanes o sus mezclas y las sales farmacéuticamente aceptables y los profármacos de los mismos. Los compuestos que son activos como inhibidores selectivos y reversibles de la MAO-B in vitro e in vivo son utiles como medicamentos para la prevencion y el tratamiento de los trastornos degenerativos del SNC.