Patent AR-061206-A1 (AR)
Title: Pirido[3,2-e]pirazinas, su uso como inhibidores de la fosfodiesterasa 10, y procesos para prepararlas
Filed: 2007-05-29
Abstract: Pirido[3,2-e]pirazinas, procesos para prepararlas, preparaciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y al uso farmacéutico de estos compuestos, que son inhibidores de la fosfodiesterasa 10, como compuestos activos para tratar enfermedades de mamíferos, que incluyen a un ser humano, que pueden ser influidos por el uso de los compuesto para inhibir la actividad de la fosfodiesterasa 10 en el sistema nervioso central. Más particularmente, tratamiento de trastornos neurologicos y psiquiátricos, por ejemplo psicosis y trastornos que comprenden déficits cognitivos como síntomas. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque formula (1) donde el enlace entre A y N es un enlace simple o un doble enlace, A es C cuando el enlace es un doble enlace y CH cuando el enlace es un enlace simple, m es 0 o 1, n es 0 o 1, donde R1 es R2 se seleccionan independientemente de H, un radical cíclico, alquilo C1-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, alquenilo C2-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, alquilinilo C2-8, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, un sistema anular carbocíclico saturado, monoinsaturado o poliinsaturado con 3 a 8 átomos o un sistema anular heterocíclico con 5 a 15 átomos anulares, cada uno opcionalmente mono- o poliinsaturado con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico y R3 se selecciona de H, un radical cíclico, N3, CN, R6, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, NH(CO)OR6, N((CO)OR6)2, NR6 ((CO)OR6), NH-(C=O)-NH2, NR6-(C=O)-NH2, NR6-(C=O)-NH2, NH-(C=O)-NHR6, NR6-(C=O)-NHR6, NH- SO2R6, N(SO2R6)2 y NR6(SO2R6), donde R6 es en cada caso independientemente, un radical cíclico, alquilo C1-8 ciclo(hetero)alquilo C3-8, alquenilo C2-8, ciclo(hetero)alquenilo C3-8, o alquinilo C2-8, cada uno opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, R7, OR7, SR7, NHSO2R7, N(SO2R7) o N(R8)SO2R7, donde R7 es arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-5, heteroarilalquilo C1-5, donde arilo es fenilo o naftilo, heteroarilo es un sistema anular heterocíclico aromático de 5 a 5 átomos en el anillo que contiene por lo menos un átomo seleccionado de N, que incluye N-oxido, s y O y donde arilo y heteroarilo están opcionalmente mono- o polisustituidos, con halo, amino, alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico y R8 es alquilo C1-5, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-C1-3 alquilo y/o un radical cíclico, R4 se selecciona de H, halo, un radical cíclico, R9, OH u OR9, NH(C=O)-alquilo C1-3, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 o/y un radical cíclico, NH2, NHR9 o NR9R10, donde R9 y R10 se seleccionan independientemente de - un radical cíclico, - alquilo C1-6 o ciclo(hetero)alquilo C3-6, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, - arilalquilo-C1-5, donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o radical cíclico o -NR9R10 juntos forman un anillo de cinco, seis o siete miembros saturado o insaturado que puede contener hasta 3 heteroátomos, con preferencia N, que incluye N-oxido, Sy/u O, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino C1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o aril-alquilo C1-5, donde arilo es fenilo, opcionalmente mono- o polisustituido con halo, amino, alquilamino c1-3, di-alquilamino C1-3, nitro, alquilo C1-3, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, y R5 se selecciona de H, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 o (CO)-alquilo C1-5, opcionalmente mono- o poli sustituido con halo, OH, O-alquilo C1-3 y/o un radical cíclico, o sales y derivados aceptables para uso farmacéutico de los mismos.