Patent AR-037709-A1 (AR)
Title: Combinacion farmaceutica
IPC: A61K31/52
Filed: 2002-12-05
Abstract: Combinación que comprende (a) un agonista del receptor de adenosina A2a como se define en la presente memoria y (b) un agonista del receptor B2-adrenérgico, para la administración simultánea, secuencial o por separado por vía inhalada en el tratamiento de una enfermedad obstructiva de las vías respiratorias i otra enfermedad inflamatoria. Reivindicación 1: Una combinación inhalada caracterizada por que contiene (a) un agonista del receptor de adenosina A2a de fórmula (1), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fenilo y naftilo, estando dichos fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo o ciano; R2 es H o alquilo C1-6; A es alquileno C1-6; R3 es (i) hidrógeno, alquilo C1-6, -COOR4, -CN, -CONR4R4, cicloalquilo C3-8, fenilo o naftilo, estando dicho cicloalquilo C3-6, fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, fenilo, (alcoxi C1-6)(alquilo C1-6), R4R4N(alquilo C1-6), halo(alquilo C1-6), fluoro(alcoxi C1-6), alcanoílo C2-5, halo, -OR4, ciano, -COOR4, cicloalquilo C3-8, -S(O)mR5, -NR4R4, -SO2NR4R4, -CONR4R4, -NR4COR5 o -NR4SO2R5, o (ii) cuando A es alquileno C2-6, -NR4R4, -OR4, -OCOR5, -SO2R5, -SO2NR4R4 o -NR4COR5, o (iii) un anillo de 4 a 11 miembros mono o bicíclico, heterocíclico, unido por C, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno de anillo, o 1 ó 2 átomos de nitrógeno y 1 átomo de oxígeno o 1 átomo de azufre de anillo, opcionalmente sustituido en un C con oxo, (alcoxi C1-6) (alquilo C1-6), R6R6N(alquilo C1-6), halo(alquilo C1-6), fluoro(alcoxi C1-6), fluoro(alcanoílo C2-5), halo, ciano, -OR6, R7, -COR6, -NR6R6, -COOR6, -S(O)mR7, -SO2NR6R6, -CONR6R6, -NR6SO2R7 o -NR6COR7 y opcionalmente sustituido en N con (alcoxi C1-6) (alquilo C1-6), R6R6N(alquilo C2-6), halo(alquilo C1-6), fluoro(alcanoílo C2-5), R7, -COR6, -COOR7, -SO2R7, -SO2NR6R6 o -CONR6R6, o (iv) cuando A es alquileno C2-6, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo unido por N, estando cada uno opcionalmente sustituido en C con alquilo C1-6, fenilo, (alcoxi C1-6)(alquilo C1-6), R4R4N(alquilo C1-6), halo(alquilo C1-6), fluoro(alcoxi C1-6), alcanoílo C2-5, halo, -OR4, ciano, -COOR4, cicloalquilo C3-8, -S(O)mR5, -NR4R4, -SO2R4R4, -CONR4R4, -NR4COR5 o -NR4SO2R5, y estando dichos piperazinilo y homopiperazinilo opcionalmente sustituidos en N con alquilo C1-6, fenilo, (alcoxi C1-6) (alquilo C1-6), R4R4N(alquilo C2-6), fluoro(alquilo C1-6), alcanoílo C2-5, -COOR5, cicloalquilo C3-8, -SO2R5, -SO2NR4R4 o -CONR4R4; R4 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; R5 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; R6 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo o het; R7 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo o het; m es 0, 1 ó 2; y "het", usado en la definición de R6 y R7, significa pirrolilo, imidazolilo, triazolilo, tienilo, furilo, tiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzoimidazolilo, quinazolinilo, ftalazinilo, benzoxazolilo, o quinoxalinilo unido por C, estando cada uno opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano o halo; y (b) un agonista del receptor b2-adrenérgico.