Patent AR-043090-A1 (AR)
Title: Derivados de 3-amino-2-bencil-1-fenil-propano
Inventor: SATTLEGGER MICHAEL
IPC: A61P1/04
Filed: 2000-07-12
Abstract: Derivados de 3-amino-2-bencil-1-fenil-propano sustituidos, procedimiento para su preparación, medicamentos que contienen estos compuestos y el uso de estas sustancias para la preparación de medicamentos. Reivindicación 1: Derivados de 3-amino-2-bencil-1-fenil-propano sustituidos de la fórmula general (1), en la cual: R0 representa H, OH o una ligadura simple; R1 representa H, un radical alquilo C1-10, arilo, o un radical arilo ligado a través de un grupo alquileno C16; R2 representa H, un radical alquilo C1-10, arilo o un radical arilo ligado a través de un grupo alquileno; R3 representa H, OH, NH2, halógeno, OR7, OHR8, CHR9, un radical alquilo C1-10, alquenilo C2-10, arilo o un radical arilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6; o R3 conjuntamente con R0 representa =O, CHR11, o =N-OH; R4 representa sustituyentes iguales o distintos comprendiendo H, OH, CN, OR7, SR7, halógeno, alquilo C1-10, PO(OR10)3-, arilo, heterociclilo, arilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6 o heterociclilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6; R5 representa sustituyentes iguales o distintos entre sí que comprenden H, OH, CN, OR7, SR7, halógeno, un radical alquilo C1-10, PO(OR10)3-, arilo, heterociclilo, arilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6 o heterociclilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6; R6 representa sustituyentes iguales o distintos entre sí, que comprenden H, OH, CN, OR7, SR7, halógeno, un radical alquilo C1-10, PO(OR10)3-, arilo, heterociclilo, arilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6, o heterociclilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6; R7 representa sustituyentes iguales o distintos entre sí que comprenden radicales alquilo C1-10, arilo o arilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6; R8 representa radicales alquilo C1-10, arilo, o arilo ligado a través de alquileno C1-8; R9 representa OH, halógeno, OR10, SR10 o un radical alquilo C1-10; R10 representa un radical alquilo C1-10, o cicloalquilo C4-8; R11 representa un radical alquilo C1-10; R12 representa sustituyentes iguales o distintos entre sí que comprenden H, radicales alquilo C1-10, cicloalquilo C4-8, arilo o un radical arilo ligado a través de un grupo alquileno C1-6; y/o sus enantiómeros, diastereómeros, bases o sales con ácidos fisiológicamente tolerables, con excepción de los compuestos de la fórmula general (2), en que los radicales R0 a R6 y R4' a R6' representan H y los radicales R12 representan sendos radicales CH3, y el correspondiente iodometilato, en que los radicales R0 y R3 representan en conjunto el sustituyente =O y R1, R2, R4 a R6 y R4' a R6' representan H, los radicales R12 representan sendos grupos CH3, y el correspondiente clorhidrato, en que R0 y R3 representan en conjunto el sustituyente =O, R6 representa el grupo OCH3 y R1, R2, R4, R5 y R4' hasta R6' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, en forma de clorhidrato, en que R0 y R3 representan en conjunto el sustituyente =O, R60' representa el grupo OCH3, y R1, R2, R4 a R6, R4' y R5' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, y el correspondiente clorhidrato, en que R0 y R3 representa el conjunto el sustituyente =O, R6' representa Cl y R1, R2, R4 a R6, R4' y R5' representan H, y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, en que R0 y R3 representan en conjunto el sustituyente =O, R5' y R6' representan respectivamente un grupo OCH3 y R1, R2, R4 a R6 y R4' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, en forma de clorhidrato, en que R0 y R3 representan en conjunto el sustituyente =O, R4, R6 y R6' representan sendos grupos OCH3, y R1, R2, R5, R4' y R5' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, en forma de clorhidrato, en que R0 representa OH, R3 representa H, CH3, C3H7 no ramificados, C5H11 no ramificado, ciclohexilo, fenilo o bencilo y R1, R2, R4 a R6 y R4' hasta R6' representan H, y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, así como los correspondientes clorhidratos, en que R0 representa OH, R3 representa C2H5 y R1, R2, R4 hasta R6 y R4' hasta R6' representa H y los radicales R12 presentan sendos grupos CH3, así como el correspondiente clorhidrato y iodometilato, en que R0=OH, R3=fenilo, R6=Cl, R1, R2, R4, R5 y R4' hasta R6' representan H, y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, así como el correspondiente clorhidrato, en que R0=OH, R3=fenilo, R6'=Cl, R1, R2, R4 hasta R6, R4' y R5' representan H, y los radicales R12 representan sendos grupos CH3 y el correspondiente clorhidrato, en que R0=OH, R3=fenilo, R5' y R6' representan sendos grupos OCH3, R1, R2, R4 hasta R6 y R4' representan H, y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, en forma de clorhidrato, en que R0=OH, R3=fenilo, R6 representa el grupo OCH3, R1, R2, R4, R5 y R4' hasta R6' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, así como el correspondiente clorhidrato, en que R0=OH, R3=fenilo, R6' representa el grupo OCH3, R1, R2, R4 hasta R6, R4' y R5' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3 así como el correspondiente clorhidrato y el correspondiente iodometilato, en que R0=OH, R3=fenilo, R6 y R6' representan sendos grupos OCH3, R1, R2, R4, R5, R4' y R5' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, así como el correspondiente clorhidrato, en que R0=OH, R6'=OCH3, R1 hasta R6, R4' y R5' representan H y los radicales R12 representan sendos grupos CH3 así como el correspondiente clorhidrato, en que R0, R1, R2, R4 hasta R6, R4' hasta R6' representan sendos átomos de hidrógeno, R3=fenilo y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, así como el correspondiente clorhidrato, en que R1, R2, R4 hasta R6, R4' hasta R6' representan H, R3 y R0 representan en conjunto el grupo CHR11, y el radical R11 y los radicales R12 representan sendos grupos CH3, en forma de clorhidrato, en que R1, R2, R4 hasta R6, R4' hasta R6' representan sendos átomos de hidrógeno, R3 y R0 representan en conjunto el grupo =N-OH, y los radicales R12 representan sendos grupos CH3 y el correspondiente clorhidrato, y en que R1, R2, R4 hasta R6, R4' hasta R6' representan sendos átomos de hidrógeno, R3 y R0 representan en conjunto el grupo =O y los radicales R12 representan sendos grupos C2H5, en forma de clorhidrato.