Patent ES-2536295-T3 (ES)
Title: Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa
Inventor: BURCH JASON
IPC: C07D401/06
Filed: 2011-03-28
Granted: 2015-05-22
Abstract: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-10, CycA o AryA; CycA es cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, alquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 u Ohaloalquilo C1-6; AryA es arilo que está opcionalmente sustituido con un total de entre 1 y 6 sustituyentes, en el que: (i) desde cero hasta 6 sustituyentes son cada uno independientemente: (1) alquilo C1-6, (2) haloalquilo C1-6, (3) alquilo C1-6 sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB20 , N(RA)C(O)N(RA)RB o N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (4) alquenilo C2-6, (5) alquenilo C2-6 sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB, N(RA)C(O)N(RA)RB o N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (6) alquinilo C2-6, (7) alquinilo C2-6 sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente OH, O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, S(O)2RA, S(O)2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)CO2RB, N(RA)S(O)2RB, N(RA)S(O)2N(RA)RB, OC(O)N(RA)RB30 , N(RA)C(O)N(RA)RB o N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (8) O-alquilo C1-6, (9) O-haloalquilo C1-6, (10) OH, (11) halógeno, (12) CN, (13) NO2, (14) N(RA)RB, (15) C(O)N(RA)RB, (16) C(O)RA, (17) C(O)-haloalquilo C1-6, (18) C(O)ORA, (19) OC(O)N(RA)RB, (20) SRA, (21) S(O)RA, (22) S(O)2RA, (23) S(O)2N(RA)RB, (24) N(RA)S(O)2RB, (25) N(RA)S(O)2N(RA)RB, (26) N(RA)C(O)RB, (27) N(RA)C(O)N(RA)RB, (28) N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB o (29) N(RA)CO2RB, y (ii) desde cero hasta 2 sustituyentes son cada uno independientemente: (1) CycQ, (2) AryQ, (3) HetQ, (4) HetR, (5) J-CycQ, (6) J-AryQ, (7) J-HetQ, (8) J-HetR, (9) alquilo C1-6 sustituido con CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ o J-HetR, (10) alquenilo C2-6 sustituido con CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ o J-HetR o (11) alquinilo C2-6 sustituido con CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ o J-HetR; cada CycQ es independientemente cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C5-8, en donde el cicloalquilo o el cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, alquilo C1-6, OH, O-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 u O-haloalquilo C1-6; cada AryQ es independientemente fenilo o naftilo, en donde el fenilo o el naftilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, CN, NO2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, OH, O- alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA, SO2RA, SO2N(RA)RB o SO2N(RA)C(O)RB.