Patent ES-2609296-T3 (ES)
Title: Análogos de triazina y su uso como agentes terapéuticos y sondas de diagnóstico
Inventor: CMILJANOVIC VLADIMIR
IPC: C07D413/04
Filed: 2009-11-10
Granted: 2017-04-19
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula** y sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en donde R2 es un grupo monocíclico de estructura**Fórmula** en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina, en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, Cl, Br, I, -NR10R11, -OR10, -C(O)R10, -NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11, -C(>=O)OR10, -C(>=O)NR10R11, y alquilo C1-C12. o un grupo monocíclico de estructura**Fórmula** en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina, y en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -C(O)CH3, -NHC(O)CH3, -N(C(O)CH3)2, -NHC(O)NH2, -CO2H, -CHO, -CH2OH, -C(>=O)NHCH3, -C(>=O)NH2, y -CH3; R3x, R3y, R3z y R3p se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11, -(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(>=Y)R10, -(CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, -(CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, -C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -C(>=YNR12OR10, -C(>=O)NR12S(O)2R10, -C(>=O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NO2, -NHR12, -NR12C(>=Y)R11, -NR12C(>=Y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12S(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(>=Y)R10, -SC(>=Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 y heteroarilo C1-C20; en donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, CF3, NO2, oxo, -C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -(CR14R15)nNR10R11, -(CR14R15)nC(>=Y)NR10R11, -(CR14R15)nC(>=Y)OR10, -(CR14R15)nNR12SO2R10, -(CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nR10, -(CR14R15)nSO2R10, -NR10R11, -NR12C(>=Y)R10, -NR12C(>=Y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12SO2R10, >=NR12, -OR10, -OC(>=Y)R10, -OC(>=Y)OR10, -OC(>=Y)NR10R11, -OS(O)2(OR10), -OP(>=Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(O)(OR10), -S(O)2(OR10), -SC(>=Y)R10, -SC(>=Y)OR10, -SC(>=Y)NR10R11, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C8 opcionalmente sustituido, carbociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-C20 opcionalmente sustituido, arilo C6-C20 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C20 opcionalmente sustituido; R4x, R4y, R4z y R4p se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en: hidrógeno, F, Cl, Br, I, -C(C1-C6 alquil)2NR10R11, -(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(>=Y)R10, -(CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, -(CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, -C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -C(>=Y)NR12OR10, -C(>=O)NR12S(O)2R10, -C(>=O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NO2, -NHR12, -NR12C(>=Y)R11, -NR12C(>=Y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12S(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(>=Y)R10, -SC(>=Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo C2-5 C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 y heteroarilo C1-C20,; en donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de F, Cl, Br, I, CN, CF3, NO2, oxo, -C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -CR14R15)nNR10R11, -(CR14R15)nC(>=Y)NR10R11, -(CR14R15)nC(>=Y)OR10, -(CR14R15)nNR12SO2R10, -CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nR10, -(CR14R15)nSO2R10, -NR10R11, -NR12C(>=Y)R10, -R12C(>=Y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12SO2R10, >=NR12, -OR10, -OC(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -OC(>=Y)NR10R11, -OS(O)2(OR10), -OP(>=Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(O)(OR10), -S(O)2(OR10), -SC(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -SC(>=Y)NR10R11, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C8 opcionalmente sustituido, carbociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-C20 opcionalmente sustituido, arilo C6-C20 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C20 opcionalmente sustituido; en donde R10, R11 y R12 son independientemente H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3- C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 o heteroarilo C1-C20, o R10, R11 junto con el nitrógeno al que están unidos forman opcionalmente un anillo heterocíclico C3-C20 que contiene opcionalmente uno o más átomos adicionales en el anillo seleccionados de N, O o S, en donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de oxo, CF3, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 y heteroarilo C1-C20,; en donde R14 y R15 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, o -(CH2)n-arilo, o R14 y R15 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico C3-C12 saturado o parcialmente insaturado en donde Y es O, S o NR12; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y t es 2, 3, 4, 5 o 6.