Patent AR-056785-A1 (AR)
Title: COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRAZINAS, uTILES COMO INHIBIDORES, REGULADORES O MODULADORES DE PROTEINQUINASAS
Filed: 2006-11-08
Abstract: REIVINDICACIoN 1.- Un compuesto de Formula (I) o una sal, solvato, éster o profármaco de éste farmacéuticamente aceptable, en el cual: R es H, CN, -NR5R6, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclenilo, heteroarilo, -C(O)NR5R6, -N(R5)C(O)R6, heterociclilo, heteroarilo sustituido con (CH2)1-3NR5R6, alquilo no sustituido o alquilo sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes donde cada resto está independientemente seleccionado del grupo que consiste en -OR5, heterociclilo, -N(R5)C(O)N(R5R6), -N(R5)-C(O)OR6, -(CH2)1-3-N(R5R6) Y -NR5R6; R1 es H, halo, arilo o heteroarilo, donde cada uno de dichos arilo y heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes donde cada resto está independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -CH2OR5, -C(O)NR5R6, -C(O)OH, -C(O)NH2, -NR5R6 (donde R5 y R6, conjuntamente con el N de dicho -NR5R6, forman un anillo heterociclilo), -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)OR5, -C(O)R5 y -OR5; R2 es H, halo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, donde cada uno de dichos arilo, arilalquilo y heteroarilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes donde cada resto está independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, amida, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, -C(O)OH, -(O)NH2, -NR5R6 (donde R5 y R6, conjuntamente con el N de dicho -NR5R6, forman un anillo heterociclilo, -CN, arilalquilo, -CH2OR5, -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R%, heteroarilo y heterociclilo; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, donde: -dicho alquilo mostrado anteriormente para R3 puede estar no sustituido o sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes donde cada resto está independientemente seleccionado del grupo que consiste en -OR5, alcoxi, heteroarilo y -NR5R6; -dicho arilo mostrado anteriormente para R3 está no sustituido u opcionalmente sustituido, u opcionalmente fusionado, con halo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo o heteroarilalquilo, donde cada uno de dichos heteroarilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo y heteroarilalquilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente independientemente sustituidos con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes donde cada resto está independientemente seleccionada de alquilo, -OR5, -N(R5R6) y -S(O2)R5; y - dicho heteroarilo mostrado anteriormente para R3 puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido, u opcionalmente fusionado, con uno o más restos que pueden ser iguales o dirferentes donde cada resto está independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, amino, alcoxicarbonilo, -OR5, alquilo, -CHO, -NR5R6, -S(O2)N(R5R6), -C(O)N(R5R6), -SR5, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclenilo y heterociclilo; R5 es H alquilo, aminoalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclenilo y heterociclilo; y R6 es H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo; donde además en cualquier -NR5R6 de la Formula I, dichos R5 y R6 pueden estar opcionalmente unidos conjuntamente con el N de dicho -NR5R6 para formar un anillo cíclico. Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos en terapia entre ellos como agentes anticancer.