Patent AR-045477-A1 (AR)
Title: Amidas heterociclicas como inhidores de la glucogeno fosforilasa
Inventor: BENNETT STUART NORMAN
IPC: A61P3/10
Filed: 2004-08-23
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoilo, N-(C1- 4)alquilcarbamoilo, N,N-((C1-4)alquil)2carbamoilo, sulfamoilo, N-(C1-4)alquilsulfamoilo, N,N-((C1-4)alquil)2sulfamoilo, -S(O)b(C1-4)alquilo (donde b es 0, 1 ó 2), -OS(O)2(C1-4)alquilo, (C1-4) alquilo, (C2-4) alquenilo, (C2-4) alquinilo, (C1-4) alcoxi, (C1-4) alcanoilo, (C1-4) alcanoiloxi, hidroxi(C1-4)alquilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi y -NHSO2(C1-4)alquilo; o cuando n es 2, los dos grupos R1, junto con los átomos de carbono de A a los cuales están unidos, pueden forman un anillo saturado de entre 4 y 7 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre O, S y N, y está sustituido opcionalmente con uno o dos grupos metilo; uno de R2 y R3 se selecciona entre RNa, y el otro se selecciona entre RNb; RNa: (C1-3)alquilo, halo(C1-3)alquilo, dihalo(C1-3)alquilo, trifluorometilo, hidroxi(C1-3)alquilo, dihidroxi(C2-3)alquilo, ciano(C1-3)alquilo (opcionalmente sustituido sobre alquilo con hidroxi), metoximetilo, etoximetilo, metoxietilo, metoximetoximetilo, dimetoxietilo, (hidroxi)(metoxi)etilo, acetales de 5 y 6 miembros y mono y dimetilderivados de los mismos, (amino)(hidroxi)(C2-3 alquilo), (aminocarbonil)(hidroxi)(C2-3 alquilo), (metilaminocarbonil)(hidroxi)(C2-3 alquilo), (dimetilaminocarbonil)(hidroxi)(C2-3 alquilo), (metilcarbonilamino)(hidroxi)(C2-3 alquilo), (metilS(O)p-)(hidroxi)(C2-3 alquilo) (donde p es 0, 1 o 2); RNb: (C1-4)alquilo, halo(C1-4)alquilo, dihalo(C1- 4)alquilo, trifluorometilo, hidroxi(C1-4)alquilo, dihidroxi(C2-4)alquilo, trihidroxi(C3-4 alquilo), ciano(C1-4)alquilo (opcionalmente sustituido sobre alquilo con hidroxi), (C1-4)alcoxi(C1-4)alquilo, (C1-4)alcoxi(C1-4)alcoxi(C1-4)alquilo, di[(C1- 4)alcoxi](C2-4)alquilo, (hidroxi)[(C1-4)alcoxi](C2-4)alquilo, acetales de 5 y 6 miembros y mono y dimetilderivados de los mismos, (amino)(hidroxi)(C2-4 alquilo), (aminocarbonil)(hidroxi)(C2-4 alquilo), ((C1-4)alquilaminocarbonil)(hidroxi)(C2-4 alquilo), (di(C1-4)alquilaminocarbonil)(hidroxi)(C2-4 alquilo), ((C1-4)alquilcarbonilamino)(hidroxi)(C2-4 alquilo), ((C1-4)alquilS(O)p-)(hidroxi)(C2-4 alquilo) (donde p es 0, 1 o 2); donde cualquier grupo alquilo o alcoxi dentro de cualquier grupo en RNA y RNB también puede estar opcionalmente sustituido en un átomo de carbono disponible con un grupo hidroxi (con la condición de que dicho átomo de carbono no esté sustituido previamente con un grupo unido a través de un heteroátomo); con la condición de que si R2 es (C1-3)alquilo o (C1-4)alquilo entonces R3 no sea (C1-4)alquilo o (C1-3)alquilo; R4 se selecciona en forma independiente entre halo, nitro, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, carbamoilo, (C1-4)alquilo, (C2-4)alquenilo, (C2-4)alquinilo, (C1-4)alcoxi y (C1-4)alcanoilo; o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo.