Patent AR-039673-A1 (AR)
Title: Derivados de heteroarilamida benzocondensada de tienopiridinas utiles como agentes terapeuticos, composiciones farmaceuticas que incluyen a los mismos y metodos para su aplicacion
IPC: C07D495/04
Filed: 2003-06-13
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contiene los compuestos de fórmula (1) y a métodos para tratar trastornos hiperproliferativos en un mamífero administrando los compuestos de fórmula (1). Estos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades. Reivindicación 1: Un compuesto representando por la fórmula (1) caracterizado porque: Y es -NH-, -O-, -S-, o -CH2-; Z es -O-, -S-, o -N-; R14 es un alquilo C1-6, alquil(C1-6)-amino, alquil(C1-6)-hidroxi, cicloalquil(C3-10)-amino, o grupo metilureido; R15 y R17 son independientemente H, halo, o un grupo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido con uno o más grupos R5; R16 es H o un grupo alquilo C1-6 Z es N, y R16 está ausente cuando Z es -O- o -S-; R11 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, -C(O)NR12R13, -C(O)(arilo C1-6); -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros), -(CH2)tNR12R13, -SO2NR12R13 o -CO2R12, en la que dicho alquilo C1-6, -C(O)(arilo C6-10), -(CH2)t(arilo C6-10), y restos -(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros) de dichos grupos R11 están sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos R5; cada R5 se selecciona independientemente de halo, ciano, nitro, trifluorometoxi, trifluorometilo, azido, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -OR9, -SO2NR6R7, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alquil(C1-6)-amino, -(CH2)jO(CH2)qNR6R7, (CH2)tO(CH2)qOR9, (CH2)tOR9, -S(O)j(alquilo C1-6), -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros), -C(O)(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)tO(CH2)j(arilo C6-10), -(CH2)tO(CH2)q(heterociclo de 5 a 10 miembros), -C(O)(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros), -(CH2)jNR7(CH2)qNR6R7, -(CH2)jNR7CH2C(O)NR6R7, -(CH2)jNR7(CH2)qNR9C(O)R8, -(CH2)jNR7(CH2)tO(CH2)qOR9, -(CH2)jNR7(CH2)qS(O)j(alquilo C1-6), -(CH2)jNR7(CH2)tR6, -SO2(CH2)t(arilo C6-10), y -SO2(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros), los restos -(CH2)q- y -(CH2)t- de dichos grupos R5 opcionalmente incluyen un doble o triple enlace carbono-carbono, y el alquilo, arilo y restos heterocíclicos de dichos grupos R5 están sin sustituir o sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -OH, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -(CH2)tNR6R7, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9, y -(CH2)tOR9; cada R6 y R7 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t((heterociclo de 5 a 10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9, -(CH2)tCN(CH2)tOR9, -(CH2)tCN(CH2)tR9 y -(CH2)tOR9, y el alquilo, arilo y restos heterocíclicos de dichos grupos R6 y R7 están sin sustituir o sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, halo, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R8, -C(O)OR8, -CO(O)R8, -OC(O)OR8, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -NR9R10, alquilo C1-6, -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9, y -(CH2)tOR9, en los que cuando R6 y R7 están ambos unidos al mismo nitrógeno, entonces R6 y R7 no están ambos unidos al nitrógeno directamente por medio de un oxígeno; cada R8 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-10, cicloalquilo c3-10, -(CH2)t(arilo C6-10), y -(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros); t es un número entero de 0 a 6; j es un número entero de 0 a 2, q es un número entero de 2 a 6; cada R9 y R10 se selecciona independientemente de H, -OR6, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-10; y cada R12 y R13 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)t(cicloalquilo C3-10), -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5 a 10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9, y -(CH2)tOR9, y el alquilo, arilo y restos heterocíclicos de dichos grupos R12 y R13 están sin sustituir o sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de R5, o R12 y R13 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo azabiciclo C5-9, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, isoquinolinilo o dihidroisoquinolinilo, en los que dichos anillos azabiciclo C5-9, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, isoquinolinilo o dihidroisoquinolinilo están sustituidos o sin sustituir con uno o más sustituyentes R5, en los que R12 y R13 no están ambos unidos al nitrógeno directamente por medio de un oxígeno; o sus profármacos o metabolitos, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos y dichos profármacos y dichos metabolitos.