Patent ES-2315385-T3 (ES)
Title: Derivados de amino-ftalazinona como inhibidores de quinasa, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen.
Inventor: PULICI MAURIZIO
IPC: A61P9/08
Filed: 2002-07-30
Granted: 2009-04-01
Abstract: Un derivado de amino-ftalazinona representado por la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable para tratar enfermedades en un mamífero provocadas por y/o asociadas con una actividad proteína quinasa alterada en la que Ra y Rb son, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo, opcional y adicionalmente sustituido, seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heterociclil alquilo C1-C6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o uno de Ra o Rb es hidrógeno o un grupo alquilo C 1-C 6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido, y el otro es un grupo seleccionado entre -COR'', -CONHR'', -COOR'' o -SO 2R'', en las que R'' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, como se ha establecido anteriormente; R 1 es un grupo de fórmula -CHR 4R 5 en la que R 4 y R 5 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heterociclil alquilo C1-C6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o R1 es un grupo de fórmula -NHR'', -NR''COR'''', -NR''CONHR'''' o -NR''SO 2R'''', en las que R'' tiene los significados establecidos anteriormente distintos de hidrógeno, y R'' es hidrógeno o tiene los significados establecidos anteriormente para R''; R2 es un átomo de hidrógeno o es un grupo, opcional y adicionalmente sustituido, seleccionado entre alquilo C 1-C 6 lineal o ramificado, cicloalquilo C 3-C 6 o cicloalquil alquilo C 1-C 6, arilo, aril alquilo C 1-C 6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o hetero-ciclil alquilo C 1-C 6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cualquier R3, situado en una o más de las posiciones libres 5, 6 y 8 del anillo de ftalazinona son, independientemente entre sí, halógeno, nitro, carboxi, ciano o un grupo opcional y adicionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C 1-C 6 lineal o ramificado, cicloalquilo C 3-C 6 o cicloalquil alquilo C 1-C 6, arilo, aril alquilo C 1-C 6, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heterociclil alquilo C1-C6 con de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o R3 es un grupo seleccionado entre -COR'', -CONHR'', -SO2R'' -NR''R'''', -NR''COR'''', -NR''CONHR'' o -NR''SO2R'''', en las que R'' y R'''' son, iguales o diferentes, hidrógeno o un grupo como se ha establecido anteriormente; m es 0 o un número entero de 1 a 3; en la que dichos sustituyentes opcionales pueden aparecerse en cualquiera de las posiciones libres y se seleccionan entre: halógeno, nitro, oxo, carboxi, ciano, alquilo, alquilo perfluorado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, amino, alquilamino, di-alquilamino, arilamino, diarilamino, ureido, alquilureido o arilureido, formilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcar-bonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, alquilidenoaminooxi, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfonil arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, arilsulfoniloxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo y dialquilaminosulfonilo, dichos sustituyentes opcionales, a su vez, cuando sea apropiado, están opcionalmente sustituidos con uno o más de dichos sustituyentes opcionales.