Patent AR-088978-A1 (AR)
Title: Compuesto del acido guanidinobenzoico
IPC: A61K31/381
Filed: 2012-11-23
Abstract: Se proporciona un compuesto que es útil como un agente para prevenir y/o tratar enfermedades renales. En la presente se han realizado estudios extensivos sobre compuestos que tienen una acción inhibidora de la tripsina, y como resultado, han descubierto que un compuesto del ácido guanidinobenzoico tiene una acción inhibidora de la tripsina, por lo cual se consuma la presente. El compuesto del ácido guanidinobenzoico de la presente se puede utilizar como un agente para prevenir y/o tratar enfermedades renales como un agente que sustituirá el tratamiento con dieta baja en proteínas, y un agente para prevenir y/o tratar enfermedades relacionadas con la tripsina, por ejemplo, pancreatitis, enfermedad por reflujo gastroesofágico, encefalopatía hepática, influenza, y enfermedades similares. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal de este (donde el anillo A es seleccionado de las fórmulas (a), (b) ó (c); los R¹, son iguales o diferentes entre sí, y son alquilo inferior, halógeno u -OH; R² es H, (alquilo inferior que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -CO₂H, -OH, -O-alquilo inferior, cicloalquilo que puede estar sustituido, arilo que puede estar sustituido, heterociclo aromático que puede estar sustituido y heterociclo no aromático que puede estar sustituido), cicloalquilo que puede estar sustituido, arilo que puede estar sustituido, heterociclo aromático que puede estar sustituido, heterociclo no aromático que puede estar sustituido, o alquileno inferior-arilo-C(O)- que puede estar sustituido; L¹ es -Y¹-alquileno inferior-Y²- o -C(O)-N(R⁶)-, y cuando el anillo A es de la fórmula (b) o de la fórmula (c), L¹ también puede ser -C(O)-; L² es -(alquileno inferior que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, -CO₂H, -OH, -O-alquilo inferior, cicloalquilo que puede estar sustituido, arilo que puede estar sustituido, heterociclo aromático que puede estar sustituido, y heterociclo no aromático que puede estar sustituido)-, -Y³-ciclohexanodiil-Y⁴- o -Y³-fenileno-Y⁴-, y L² puede estar combinado con el átomo de nitrógeno unido a este y el grupo R² en el átomo de nitrógeno para formar un amino cíclico que puede estar sustituido; R³ es H, alquilo inferior que puede estar sustituido con halógeno, halógeno, -OH, -O-alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heterociclo aromático o heterociclo no aromático, siempre que cuando -L²-N(R²)-L¹- es -(CH₂)ₙ-NH-C(O)-(CH₂)ₙ-, -CH(-Rᶻ)-NH-C(O)(CH₂)ₙ- o -(CH₂)ʳ-fenileno-NH-C(O)-(CH₂)ₙ- (donde los n son iguales o diferentes entre sí y representan un entero de 0 a 5, r es 0 ó 1, Rᶻ representa bencilo o -CH₂-C(O)-OCH₃, y el bencilo puede tener sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, nitro, alquilo inferior, -OH y -O-alquilo inferior), y R³ es un grupo distinto de H; los R⁴ son iguales o diferentes entre sí, y son alquilo inferior que puede estar sustituido con halógeno, halógeno, -OH, -O-alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heterociclo aromático o heterociclo no aromático; R⁵ es H o alquilo inferior; R⁶ es H o alquilo inferior; X¹, x² y X³ son iguales o diferentes entre sí y son CH o N, siempre que al menos uno entre X¹, X² y X³ sea N; Y¹ es un enlace o -C(O)-; Y² es un enlace, -N(R⁶)- o -C(O)-N(R⁶)-; los Y³ son iguales o diferentes entre sí, y representan un enlace o alquileno inferior; los Y⁴ son iguales o diferentes entre sí, y son un enlace, alquileno inferior o -C(O)-; m es un entero entre 0 y 4; p es un entero entre 0 y 3; y q es un entero entre 0 y 4).