Patent AR-047008-A1 (AR)
Title: Compuestos de 4-tetrazolil-4-fenilpiperidina como agonistas de los receptores opioides y agentes terapeuticos de utilidad para el tratamiento del dolor y composiciones farmaceuticas que los contienen como principio activo en combinacion con otros agentes terapéuticos.
IPC: C07D401/04
Filed: 2003-11-19
Abstract: Compuestos de 4-tetrazolil-4-fenilpiperidina, composiciones que comprenden una cantidad efectiva de un compuesto de 4-tetrazolil-4-fenilpiperidina, utiles para tratar o prevenir dolor o diarrea en un animal y para estimular la funcion el receptor opioide en una célula. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1a) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; Ar2 es fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; G es -H, -L- (CH2)nCO2R4, -L-(CH2)nR5, -(alquilen C1-5)CO2R4, o -(alquilen C1-5)R5; L es -C(O)-, -SO2- o -SO-; R1 es -H, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -CO2R4, -CHO, -CN, -(alquilo C1-4), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, o un resto seleccionado del grupo de formulas (2); R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, -halogeno, -alquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), -NH(alquilo C1-3) o -N(alquilo C1-3)2; R4 = -H, alquilo C1-10, -CH2O(alquilo C1-4), -CH2N(alquilo C1-4)2 o -CH2NH(alquilo C1-4); R5 = -NH2, - NHSO2R4, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -SO2NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2., -SO2NH(alquilo C1-4), -SO2N(alquilo C1-4)2, -H, -OH, -CN, -cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo, o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; m = un numero entero que va de 0 a 4; n = un numero entero que va de 1 a 4; p = 0 o 1; q = un numero entero que va de 0 a 3 y r = un numero entero que va de 1 a 6. Reivindicacion 21: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1b), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; Ar2 es fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; G es -H, -L-(CH2)nC(O)OR4, -L-(CH2)nR5, -(alquilen C1- 5)COOR4, o -(alquileno C1-5)R5; L es -C(O)-, -SO2- o -SO-; R1 es -H, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -CO2R4, -CHO, -CN, -(alquilo C1-4), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, o un resto seleccionado del grupo de formulas (2); R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, -halogeno, -alquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), -NH(alquilo C1-3) o -N(alquilo C1-3)2; R4 = -H, alquilo C1-10, -CH2O(alquilo C1-4), -CH2N(alquilo C1-4)2 o -CH2NH(alquilo C1-4); R5 = -NH2, -NHSO2R4, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -SO2NH2, - C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, -SO2NH(alquilo C1-4), -SO2N(alquilo C1-4)2, -H, -OH, -CN, -cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo, o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; m = un numero entero que va de 0 a 4; n = un numero entero que va de 1 a 4; p = 0 o 1; q = un numero entero que va de 0 a 3 y r = un numero entero que va de 1 a 6. Reivindicacion 41: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1c) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; Ar3 es fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; G = -H, -L-(CH2)nC(O)OR4, - L-(CH2)nR5, -(alquilen C1-5)COOR4, o -(alquilen C1-5)R5; L es -C(O)-, -SO2- o -SO-; R1 es -H, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -CO2R4, -CHO, -CN, -(alquilo C1-4), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, o un resto seleccionado del grupo de formulas (2); R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, -halogeno, -alquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), -NH(alquilo C1-3) o -N(alquilo C1-3)2; R4 = -H, alquilo C1-10, -CH2O(alquilo C1-4), -CH2N(alquilo C1-4)2 o -CH2NH(alquilo C1-4); R5 = -NH2, -NHSO2R4, -C(O)NH2, - C(O)NHOH, -SO2NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, -SO2NH(alquilo C1-4), -SO2N(alquilo C1-4)2, -H, -OH, -CN, -cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo, o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; m = un numero entero que va de 0 a 4; n = un numero entero que va de 1 a 4; p = 0 o 1; q = un numero entero que va de 0 a 3 y r = un numero entero que va de 1 a 6. Reivindicacion 61: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1d) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar3 es fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; G = -H, -L- (CH2)nC(O)OR4, -L-(CH2)nR5, -(alquilen C1-5)COOR4, o -(alquilen C1-5)R5; L es -C(O)-, -SO2- o -SO-; R1 es -H, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -CO2R4, -CHO, -CN, -(alquilo C1-4), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, o un resto seleccionado del grupo de formulas (2); R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, -halogeno, -alquilo C1-3, -O(alquilo C1-3), -NH(alquilo C1-3) o -N(alquilo C1-3)2; R4 = -H, alquilo C1-10, -CH2O(alquilo C1-4), -CH2N(alquilo C1-4)2 o -CH2NH(alquilo C1-4); R5 = -NH2, - NHSO2R4, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -SO2NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)N(alquilo C1-4)2, -SO2NH(alquilo C1-4), -SO2N(alquilo C1-4)2, -H, -OH, -CN, -cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo, o -heteroarilo (de 5 a 7 miembros), estando cada uno insustituido o sustituido con uno o varios grupos R2; m = un numero entero que va de 0 a 4; n = un numero entero que va de 1 a 4; p = 0 o 1; q = un numero entero que va de 0 a 3 y r = un numero entero que va de 1 a 6. Reivindicacion 110: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (3) o una sal farmacéutica del mismo. Reivindicacion 111: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (4) o una sal farmacéutica del mismo.