Patent ES-2330412-T3 (ES)
Title: Derivados de (tio)urea inhibidores del factor viia, su preparacion y su uso.
Inventor: KLINGLER OTMAR
IPC: C07C315/04
Filed: 2001-05-26
Granted: 2009-12-10
Abstract: Un compuesto de fórmula I, ** ver fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; A es halógeno; X es oxígeno; R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, hidroxi y alcoxi(C1-C4)-carbonil-; R 2 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C 1-C 8), arilo (C 6-C 10) y aril(C 6-C 10)-alquil(C 1-C 4)-; R 3 es hidrógeno; R 4 se selecciona de la serie que consiste en arilo (C6-C10) y Het, donde los grupos arilo y Het están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R 10 idénticos o diferentes; R 5 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4) y fenilo donde el grupo alquilo no está sustituido y el grupo fenilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R 10 idénticos o diferentes; R 6 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno o hidroxi; R 10 se selecciona de la serie que consiste en alquilo (C1-C12), aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-, alcoxi (C1-C8), alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C2-C4)-, aril(C6-C14)-alcoxi(C1-C4)-, ariloxi(C6-C14)-, Het-oxi-, Het-alcoxi(C1-C4)-, arilo (C6-C14), Het, Het-alquil(C 1-C 4)-, trifluorometoxi, trifluorometilo, halógeno, oxo, hidroxi, amino, alquil(C 1-C 12)-carbonilamino-, aminocarbonilamino-, aril(C 6-C 14)-carbonilamino-, Het-carbonilamino-, aril(C 6-C 14)-alquil(C 1-C 4)-carbonilamino-, Het-alquil(C1-C4)-carbonilamino-, alquil(C1-C8)-carbonil-, aril(C6-C14)-carbonil-, alquil(C1-C8)-aminocarbonil-, aril(C6-C14)-aminocarbonil-, aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-aminocarbonil-, Het-aminocarbonil-, Het-alquil(C1-C4)-aminocarbonil-, aminocarbonil-, alcoxi(C1-C8)-carbonil-, hidroxicarbonil-, ciano, nitro, amidino, acetimino, tri-(alquil (C 1-C 4))amonio-, alquil(C 1-C 8)-amino-, di-(alquil(C 1-C 8))amino-, hidroxicarbonilmetoxi-, alquil(C 1-C 8)-sulfonil-, aril (C6-C14)-sulfonil-, alquil(C1-C8)-aminosulfonil-, aril(C6-C14)-aminosulfonil-, aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-aminosulfonil-, Het-aminosulfonil-, Het-alquil(C1-C4)-aminosulfonil-, alquil(C1-C8)-sulfonilamino-, aril(C6-C14)-sulfonilamino-, aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-sulfonilamino-, Het-sulfonilamino- y Het-alquil(C1-C4)-sulfonilamino-, donde el alquil(C1- C 12)-carbonilamino- que representa R 10 esta no sustituido o sustituido en el grupo alquilo con un sustituyente seleccionado de la serie que consiste en amino, hidroxi y alcoxi (C 1-C 4), y donde el alquilo (C 1-C 12) y el alcoxi (C 1-C 8) que representa R 10 están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en alcoxi(C1-C8)-carbonil-, hidroxicarbonil- y aminocarbonil-, donde cada uno de los grupos arilo y de los grupos Het en un grupo R 10 está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en halógeno, nitro, oxo, hidroxi, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C2-C4)-, ariloxi(C6-C14)-, aril(C6-C14)-alcoxi(C1-C4)-, Hetoxi-, Het-alcoxi(C1-C4)-, arilo (C6-C14), aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-, Het, Het-alquil(C1-C4)-, trifluorometilo, ciano, trifluorometoxi, alquil(C 1-C 8)-sulfonil-, alcoxi(C 1-C 8)-carbonil-, hidroxicarbonil-, aminocarbonil-, amino, alquil(C 1- C 8)-amino-, di-(alquil(C 1-C 8))amino-, alquil(C 1-C 8)-carbonilamino-, aril(C 6-C 14)-alquil(C 1-C 4)-carbonilamino-, aril (C6-C14)-carbonilamino-, Het-carbonilamino-, Het-alquil(C1-C4)-carbonilamino- y alquil(C1-C8)-carbonil-, donde el alquilo (C1-C8) y el alcoxi (C1-C8) que representan un sustituyente en un grupo arilo o grupo Het en un grupo R 10 están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en alcoxi(C 1-C 8)-carbonil-, hidroxicarbonil- y aminocarbonil-; Het es un resto de un sistema anular heterocíclico saturado o no saturado, monocíclico o bicíclico, de 3 miembros a 10 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en todas sus formas estereoisómeras y mezclas de las mismas en cualquier proporción, y sus sales fisiológicamente tolerables.