Patent AR-031613-A1 (AR)
Title: Derivados de piridina, un medicamento, una composicion farmaceutica, un inhibidor de la quinasa betaikappab, un medicamento anti-inflamatorio, un inmunosupresor, un medicamento para la isquemia, un medicamento anti-tumoral y el uso de dichos derivados para la preparacion de un medicamento
IPC: A61P29/00
Filed: 2001-09-20
Abstract: Derivados de piridina, que comprenden un derivado de formula (1), en la que: R1 representa un resto de formula (2), (3) o (4), en la que R11 es hidrogeno, alquilo C1-6, halogeno, hidroxi, alcoxi C1-12, nitro, amino, alquil C1-6-sulfonilamino, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-amino, di(alquil C1-6)amino, alcanoil C1-6-amino, fenilalquil C1-6-amino, fenilsulfonilamino o -O-(CH2)n-R111, en la que n representa un numero entero seleccionado entre 0 y 6, y R111 es alquenilo C2-6, benzoilo, difenilmetilo, di(alquil C1-6)amino, alcanoilo C1-6alcoxi C1-6carbonilo, o un anillo saturado o insaturado de 3-10 miembros que presenta de 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo constituido por S, O y N como heteroátomos y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, mono o dihalogeno, alquilo C1-6 sustituido con halogeno, nitro, ciano, alcoxi C1-6-carbonilo, fenilo, hidroxi, amino, alquil C1-6-amino, di(alquilC1-6)amino, alcanoil C1-6-amino, alcoxi C1-6 o carbamoilo; R2 representa hidrogeno o halogeno; R3 representa hidrogeno o 1,2,3,4-tetrahidropiridina, CR31R32R33, en la que R31 es hidrogeno o alquilo C1-6, R32 es hidrogeno, alfa-aminobencilo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, amino, fenilo sustituido con amino, fenilo, fenilo sustituido con halogeno y fenilo sustituido con alcoxi C1-6, o un anillo saturado de 5-8 miembros que presenta de 0-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por S, O y N como heteroátomos y opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, y R33 es hidrogeno, amino, alcoxi C1-6-carbonilamino, alquenil C2-6-oxicarbonilamino, piperidinalquil C1-6-carbonilamino, piperidinialquil C1-6-carbonilamino, o R32 y R33 pueden formar, junto con el átomo de carbono adyacente un anillo saturado de 5-8 miembros que presente de 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, O y S como heteroátomos, cuyo anillo está opcionalmente sustituido con fenilalquilo C1-6, fenilalquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C1-6, amino, ciano, hidroxi, carbamoilo, carboxi, alquil C1-6-amino, alcoxi C1-6-carbonilo, di(alquilo C1-6)amino, bencilamino, alquil C1-6-sulfonilo, piperidinalquil C1-6-carbonilo u opcionalmente fusionado por benceno; o -NR34R35, en la que R34 es hidrogeno o alquilo C1-6, y R35 es hidrogeno, un anillo saturado de 5-8 miembros que presenta de 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, O, y S como heteroátomos, o -(CH2)m-NR351R352 (m representa cualquier numero entero de 1 a 6), en la que R351representa hidrogeno o alquilo C1-6, y R352 representa hidrogeno, alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, fenilo sustituido con alquilo C1-6, benzoilo, alcanoilo C1-6, fenilaminocarbonilo, fenilsulfonilo, o R34 y R35 pueden formar, junto con el átomo de N adyacente, un anillo heterocíclico saturado de 5-8 miembros, y el mencionado anillo puede contener opcionalmente NH, átomos de S u O distintos del átomo de N adyacente y opcionalmente sustituido por carbamoilo, amino o alquilo C1-6; R4 representa hidroxicarbonilo, alcanoilo C1-6, carbamoilo, ciano, nitro, carbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-carbamoilo, alquil C1-6-amino, heteroaril(hidroxi)metilo de 5-10 miembros, heteroarilalquilo C1-6 de 5-10 miembros o metilo sustituido por hidroxi y un anillo cíclico saturado de 5-7 miembros, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6-sulfonilamino, alquil C1-6-carbonilamino, arilo C5-10, aril C5-10-sulfonilo, aril C5-10-sulfanilo, aril C5-10-oxi, imidazolilo o pirrolidinoxi sustituido con dioxo, -(CH2)pNHCOR41, -(CH2)pNCH(=S)R41, en las que p representa cualquier numero entero de 1 a 6 y R41 representa alcoxi C1-6, amino, fenilamino, alquilo C1-6, alquil C1-6-amino, di(alquil C1-6)amino, cicloalquil C3-10-amino; R3 y R4 pueden formar junto con los átomos de carbono en el anillo de piridina, monocicloalquilo o bicicloalquilo de 4-10 miembros opcionalmente interrumpidos por NH y opcionalmente sustituidos por bencilo, =NH o =O; R5 representa NR51R52, en la que R51 es hidrogeno o alquilo C1-6; R52 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, alcanoilo o NR51R52 puede formar un anillo saturado de 5-6 miembros que contienen opcionalmente NH u O como otro heteroátomo distinto al átomo de N adyacente; o R4 y R5 pueden formar, -R40-CO-NH-, -R40-SO2-NH-, -R40-C(=S)-NH-, -R40-CH2-NH-, en las que el mencionado R40 representa -CHR401-O-, -CH2-NR401, -CO-NR401, CH2CHR401, -CH=CR401 (en las cuales R401 es alcanoilo C1-6, alquilo C1-6, fenilo, alquil C1-6-sulfonilo, cicloalquil C3-8-aminocarbonilo, hidrogeno, halogeno, nitro, amino, ciano, benzoilamino, fenilsulfonilo, carbamoilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-12-aminicarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo sustituido con halogeno, alcanoil C1-6-amino, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquil C1-6-aminocarbonilo, hidroindenilaminocarbonilo, difenilmetilaminocarbonilo, pirrolidincarbonilo, alcoxi C1-6-alquil C1-6-aminocarbonilo, morfolincarbonilo, piperazinacarbonilo, fenilalquil C1-6-aminocarbonilo, hidroxicarbonilalquil C1-6-aminocarbonilo, cicloalquil C3-8-aminocarbonilo, cicloalquil C3-8-alquil C1-6-aminocarbonilo, hidroxialquil C1-6-aminocarbonilo, carboxietilaminocarbonilo, alquil C1-6-sulfonilaminocarbonilo), -CR41=N-NH- (donde R41 es hidrogeno, amino o alcanoil C1-6-amino), -CR42=N-C=N- (donde R42 es hidrogeno o amino); o una sal del mismo; un medicamento, una composicion farmacéutica, un inhibidor de la quinasa betaIkappaB, un medicamento anti-inflamatorio, un inmunosupresor, un medicamento para la isquemia, un medicamento anti-tumoral y el uso de dichos derivados para la preparacion de un medicamento.