Patent ES-2732671-T3 (ES)
Title: Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa C-kit
Inventor: YEH VINCE
IPC: A61P11/00
Filed: 2012-08-28
Granted: 2019-11-25
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II), o sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula** donde: m es 1 y R20 se selecciona a partir de H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1-C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN; o m es 4 y R20 es deuterio; R1 se selecciona a partir de alquilo C1-C6 y halo; cada R11 se selecciona independientemente a partir de H, halo y alquilo C1-C6; L1 es un enlace, -NH- o -C(=O)NH-; L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, -(CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- o -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 es R3 o L2R3; R3 se selecciona a partir de un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, una ciclobutanona, una ciclopentanona y un cicloalquilo C3-C8 sustituido, donde el cicloalquilo C3-C8 sustituido de R3 está sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, halo, haloalquilo C1-C6, -OR4, -CN, -C(=O)OR4, -C(=O)R4, -C(=O)R7, -C(=O)OR5, -(CR92)nOR4, -C(=O)O(CR92)nOR4, -N(R4)2, =N-OR4, =N-O-(CR92)nR5, -C(=O)NR42, -NR4C(=O)OR4, -NR4C(=O)(CR92)nOR4, -NR4(CR92)nOR4, -NR4S(=O)2R4, -N(C(=O)OR4)2, =CH2, =CH(CR92)nOR4, R8, -(CR92)nR8, alcoxi C1-C6 deuterado, -S(=O)2R4, -S(=O)2R7, -S(=O)2R8, -S(=O)2N(R4)2, -S(=O)2NHC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nOR4, un dioxolano unido a espiro, un dioxolano unido a espiro que está sustituido con alquilo C1-C6, un dioxano unido a espiro, un tetrahidrofuranilo unido a espiro, un oxetano unido a espiro, una ciclobutanona unida a espiro, un ciclobutanol unido a espiro, un puente de alquilo C1, un heterocicloalquilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O y S, un heterocicloalquilo de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O y S sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, halo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -OR4 y R8; cada R4 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6; R5 es un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, un heterocicloalquilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N u O, o un cicloalquilo C3-C8 sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6; cada R6 se selecciona independientemente a partir de -NHC(O)OR4, -OR4 y -(CR92)nOR4; cada R7 se selecciona independientemente a partir de haloalquilo C1-C6; R8 se selecciona a partir de un fenilo no sustituido, un heteroarilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un heteroarilo no sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo no sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, un heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un fenilo sustituido, un heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una oxazolidin-2-ona, pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona, donde el fenilo sustituido, el heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, el heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros de R8 están sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4, -C(O)OR4 y -S(O)2R4; cada R9 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6; R10 se selecciona a partir de un fenilo no sustituido, heteroarilo no sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un heteroarilo no sustituido de 5 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo no sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 no sustituido, un heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un fenilo sustituido, un heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, un heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, un cicloalquilo C3-C8 sustituido, una oxazolidin-2-ona, pirrolidinona y una pirrolidin-2-ona, donde el fenilo sustituido, el heteroarilo sustituido de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O o S, el heteroarilo sustituido de 5 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados a partir de N, cicloalquilo C3-C8 sustituido y heterocicloalquilo sustituido de 4-6 miembros de R10 están sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alquilo C1-C6, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4 y -S(O)2R4; t es 1, 2 o 3, y cada n se selecciona independientemente a partir de 1, 2, 3 y 4.