Patent AR-034116-A2 (AR)
Title: Derivados de piperazinas y piperidinas con efecto analgesico, composiciones farmaceuticas que los contienen, uso de los mismos para la fabricacion de un medicamento y un proceso para la preparacion de dichos compuestos
IPC: C07D405/14
Filed: 2001-02-05
Abstract: Derivados de piperazinas y piperidinas, que comprenden la fórmula general (1), en donde: G es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; A es seleccionado de: (i) fenilo substituido por cualquiera de -COOH, -CONH2, -COOCH3, -CN, -NH2 ó -COCH3; (ii) naftilo, benzofuranilo, y quinolinilo; y (iii) un compuesto de fórmulas (2), (3), (4), (5) y (6), en donde el anillo fenilo de cada substituyente de A puede ser opcional e independientemente substituido por 1 ó 2 substituyentes seleccionados de hidrógeno, CH3, (CH2)oCF3, halógeno, CONR7R8, CO2R7, COR7, (CH2)oNR7R8, (CH2)oCH3(CH2)oSOR7, (CH2)oSO2R7 y (CH2)oSO2NR7R8, en donde o es 0, 1 ó 2, y R7 y R8 son como se definen a continuación; R1 es seleccionado de hidrógeno, un alquilo C1-6 ramificado o recto, alquenilo C1-6, -CO-(alquilo C1-6), (alquilo C1-6)-B, en donde B es como se define a continuación, cicloalquilo C3-8, (alquilo-cicloalquilo) C4-8 en donde alquilo es alquilo C1-2, y cicloalquilo es cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, y heteroarilo que tiene de 5-10 átomos seleccionados de cualquiera de C, S, N, u O; y por lo cual el arilo C6-10, y el heteroarilo pueden ser opcionalmente substituidos por 1 ó 2 substituyentes seleccionados de hidrógeno, CH3, (CH2)oCF3, halógeno, CONR7R8, CO2R7, COR7, (CH2)oNR7R8, (CH2)oCH3(CH2)oSOR7, (CH2)oSO2R7 y (CH2)oSO2NR7R8, en donde o es 0, 1 ó 2, y R7 y R8 son como se definen a continuación; R7 y R8 son cada uno independientemente como se define para R1 anterior; R2 es seleccionado de hidrógeno, CH3, OR1, CO2R1, y CH2CO2R1, en donde R1 es como se define anteriormente; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 y R18, es cada uno independientemente como se define para R1 anterior; B es una porción aromática substituida o no substituida, una hidroaromática C5-10 opcionalmente substituida, una heteroaromática o una heterohidroaromática, teniendo cada una desde 5 a 10 átomos seleccionados de cualquiera de C, S, N, y O, y cada una siendo opcional e independientemente substituida por 1 ó 2 substituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, CH3, CF3, halógeno, (CH2)pCONR7R8, (CH2)pNR7R8, (CH2)pCOR7, (CH2)pCO2R7, OR7, (CH2)pSOR7, (CH2)pSO2R7 y (CH2)pSO2NR7R8; en donde p es 0, 1, 2 ó 3 y en donde R7 y R8 son como se definen con anterioridad; R3, R4, R5 y R6 es, cada uno e independientemente seleccionado de R7, (CH2)pCONR7R(, (CH2)pNR7R(, (CH2)pCO2R7, (CH2)pPh, (CH2)p(p-OH Ph), (CH2)p-3-indolil, (CH2)pSR7, y (CH2)pOR7; en donde p es 0, 1, 2, 3 ó 4 y R7 y R8 son como se definen con anterioridad; así como también sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la fórmula (1), isómeros, hidratos, isoformas y profármacos de los mismos; con la condición de que cuando A es un anillo fenilo substituido por un grupo -CN o por un grupo -NH2, B no puede ser un resto de fórmula (7) en donde Z1 es hidroxi y ésteres del mismo, hidroximetilo y ésteres del mismo, o amino, y carboxamidas y sulfonamidas. Composiciones farmacéuticas que los contienen, uso de los mismos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de danos espinales y un proceso para la preparación de dichos compuestos.