Patent ES-2878118-T3 (ES)
Title: Inhibidores de beta-lactamasa
Inventor: BURNS CHRISTOPHER
IPC: A61P31/04
Filed: 2013-12-05
Granted: 2021-11-18
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o fórmula (Ia), una sal, solvato, polimorfo, estereoisómero, tautómero o N-óxido del mismo farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)** en donde: L es un enlace, -CR1R2- o =CR1-; M es un enlace; m y n son 0; p es 1 o 2; X1 y X2 se seleccionan independientemente de -OH, -OR8 o F; Z es >C=O; CycA se selecciona del grupo que consiste en ciclobutano, ciclopentano, ciclohexano o ciclohexeno, en donde el grupo funcional olefina del ciclohexeno no está directamente unido a un sustituyente oxígeno, azufre o nitrógeno; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1- C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -NR4R5 y -SR10; cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1- C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10 y -NR4R5, o R1 y R2 considerados juntos forman un oxo, oxima, o un carbociclo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido con el carbono al que están unidos; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; cada Rd, R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -OH, -CN, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, aminoalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, (polietilenglicol)-etilo, y un sacárido opcionalmente sustituido; o R4 y R5 considerados juntos forman un heterociclo opcionalmente sustituido con el nitrógeno al que están unidos; cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, y un grupo éster boronato farmacéuticamente aceptable; cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido; y cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -NR4R5, - NR4C(=NR5)NR4R5, -C(=NR4)NR4R5, -N(R4)C(=NR5)R6,-(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vOR10, - (CR6R7)vNR4(CR6R7)vNR4R5, -NR5C(=NR5)NR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, - NR5C(O)CR6(NR4R5)(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vC(=NR5)NR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(O)(CR6R7)vNR4R5, - C(=NR4)NR4C(O)R6, -NR4(CR6R7)vHeteroarilo, y -O(CR6R7)vNR4R5; cada R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo C1- C6 opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10, -NR4R5, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)OR5, -NR4C(O)NR5, - C(O)OR5, -C(O)NR4R5, -C(=NR5)NR4R5, -NR4SO2R5, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; y cada v es independientemente 1, 2, 3 o 4.