Patent AR-037680-A1 (AR)
Title: Antagonistas del receptor de adenosina a2a de 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]-pirimidinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion para la elaboracion de un medicamento utiles para el tratamiento de enfermedades d
IPC: A61K31/519
Filed: 2002-11-27
Abstract: 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1.2,4-triazolo[1,5-c]pirimidinas sustituidas que tienen la fórmula estructural (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en el cual: R es seleccionado entre el grupo que consiste en R1-furanilo-, R1 tienilo, R1-piridilo-, R1-oxazolilo, R1-pirrolilo- y R2-arilo; X es -(CH2)n-, Y es un grupo piperidinilo, pirrolidinilo o azepanilo con una porción arilo o heteroarilo fusionada a dos átomos de carbono adyacentes en Y, donde X está unido al átomo de N del grupo piperidinilo, pirrolidinilo o azepanilo: Q representa 1-4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, amino, arilo, aralquilo, heteroarilo, alquilo, CF3, CN, halógeno, NO2, alcoxi, alcoxialcoxi, cicloalquilalcoxi, aciloxi, alquilamino, acilamino, alquilsulfonamino, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, NH2SO2- e hidroxi; n es 1 a 4; R1 es 1-3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, CF3, halógeno y NO2 y R2 representa 1-3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, CF3, halógeno, NO2, alcoxi, aciloxi, alquilamino, acilamino, alquilsulfonamido, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo e hidroxilo; composiciones farmacéuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinación para la elaboración de un medicamento útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, en especial el tratamiento del Parkinson y un kit. 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1.2,4-triazolo[1,5-c]pirimidinas sustituidas que tienen la fórmula estructural (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en el cual: R es seleccionado entre el grupo que consiste en R1-furanilo-, R1 tienilo, R1-piridilo-, R1-oxazolilo, R1-pirrolilo- y R2-arilo; X es -(CH2)n-, Y es un grupo piperidinilo o azepanilo con una porción arilo o heteroarilo fusionada a dos átomos de carbono adyacentes en Y, donde X está unido al átomo de N del grupo piperidinilo, pirrolidinilo o azepanilo: Q representa 1-4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, amino, arilo, aralquilo, heteroarilo, alquilo, CF3, CN, halógeno, NO2, alcoxi, alcoxialcoxi, cicloalquilalcoxi, aciloxi, alquilamino, acilamino, alquilsulfonamino, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, NH2SO2- e hidroxi; n es 1 a 4; R1 es 1-3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, CF3, halógeno y NO2 y R2 representa 1-3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, CF3, halógeno, NO2, alcoxi, aciloxi, alquilamino, acilamino, alquilsulfonamido, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo e hidroxilo; composiciones farmacéuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinación para la elaboración de un medicamento útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, en especial el tratamiento del Parkinson y un kit.