Patent ES-2659818-T3 (ES)
Title: Análogos de pelorusido
Inventor: VAN DER EYCKEN JOHAN
IPC: C07D313/00
Filed: 2014-11-28
Granted: 2018-03-19
Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en los que: - X1 es CR1aR1b, X 2 es CR2aR2b, X3 es CR3aR3b, X4 es CR4aR4b, y en los que - R1a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6; - R2a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, - R3a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6 - R4a se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6; y en donde: - R1b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, - R2b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, R3b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, - R4b se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, halógeno y un grupo seleccionado de -NR10R11, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo de C6-10, arilo de C6-10alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6, cada grupo independientemente se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, halógeno, alquilo de C1-6 y alcoxi de C1-6; o en donde R1a y R1b, o R2a y R2b, o R3a y R3b, o R4a y R4b tomados juntos representan un grupo oxo (>=O); y en donde el enlace representado por una línea discontinua y continua representa un enlace simple o un enlace doble y en donde en caso de un enlace doble, R1b y R2b están ausentes y al menos uno de R1a y R2a no es OH ni -NR10R11; y en donde: - R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo de C1-6; y en donde: - cuando R1a, R2a, R3a o R4a es hidroxilo, el R1b, R2b, R3b o R4b correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6, - cuando R1a, R2a, R3a o R4a es -NR10R11, el R1b, R2b, R3b o R4b correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6, - cuando R1a, R2a, R 3a o R4a es halógeno, el R1b, R2b, R3b o R4b correspondiente no es hidroxilo ni es -NR10R11, - cuando R1b, R2b, R3b o R4b es hidroxilo, el R1a, R2a, R3a o R4a correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6, y - cuando R1b, R2b, R3b o R4b es -NR10R11, el R1a, R2a, R3a o R4a correspondiente no es hidroxilo, no es -NR10R11, no es halógeno ni es alcoxi de C1-6. - cuando R1b, R2b, R3b o R4b es halógeno, el R1a, R2a, R3a o R4a correspondiente no es hidroxilo ni es -NR10R11, y los estereoisómeros, tautómeros, racematos, sales, hidratos o solvatos de estos.