Patent ES-2531023-T3 (ES)
Title: Derivados de isoxazolo-piridina
Inventor: BUETTELMANN BERND
IPC: A61K31/4439
Filed: 2008-11-26
Granted: 2015-03-09
Abstract: Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, metilo, -(CH2)t-hidroxi o ciano, -(CH2)t-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B y t es el número 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, -(CH2)u-O-alquilo C1-7, en el que u es el número 2, 3, 4, 5 ó 6, -CHRi-C(O)ORii, en el que Ri es H, bencilo o alquilo C1-4, y Rii es H o alquilo C1-7, -S(O)2-alquilo C1-7 o -S(O)2-cicloalquilo C3-7, -(CH2CH2O)vRiii, en el que v es un número de 1 a 3, y Riii es H o alquilo C1-7, -(CH2)w-heteroarilo o - (CH2)w-arilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más E y en el que w es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, -(CH2)x-heterociclilo, en el que x es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más: oxo, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B, CN, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más E, -(CH2)y-C(O)Riv, en el que y es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Riv es hidroxi, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, -(CH2)z-C(O)NRvRvi en el que z es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Rv y Rvi son con independencia: hidrógeno, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, OH o CN, cicloalquilo C3-7 , opcionalmente sustituido por uno o más B, heterociclilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo espirocíclico de 7 a 12 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A; con la condición de que Rb y Rc no sean simultáneamente H, A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; B es halógeno, hidroxi, CN, alquilo C1-4, benciloxi o haloalquilo C1-4; E es halógeno, CN, NO2, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, haloalcoxi C1-7 o cicloalquilo C3-7; en donde el termino "heteroarilo" se refiere a un anillo monocíclico de 5 o 6 miembros aromático monovalente que contiene uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O o S; y en donde el término "heterociclilo" se refiere a un sistema de anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 9 a 10 miembros, monovalente, saturado o parcialmente saturado, en donde uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono han sido sustituidos por N, O o S, y con el punto de unión sobre el anillo saturado o parcialmente insaturado de dicho distema de anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.