Patent AR-120227-A1 (AR)
Title: 2-metil-aza-quinazolinas
Inventor: WORTMANN LARS
IPC: C07D471/04
Filed: 2020-10-15
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) donde R¹ se selecciona entre -H, halógeno, -OH, -CN, -NO₂, C₁₋₆-alquilsulfanilo, -NRᵃRᵇ, donde Rᵃ y Rᵇ se seleccionan en forma independiente entre -H o C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₈-cicloalquilo, C₄₋₈-cicloalquenilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 10 miembros, heteroespirocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O), heterocicloalquilo fusionado opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O), heterocicloalquilo en puente opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O), fenilo, heteroarilo, C₁₋₆-haloalquilo, -C(=O)OH, -C(=O)ORᶜ, donde Rᶜ significa C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-alquenilo, C₃₋₆-alquinilo, C₃₋₈-cicloalquilo o C₄₋₈-cicloalquenilo, -N=S(=O)(Rᵈ)Rᵉ, donde Rᵈ y Rᵉ se seleccionan en forma independiente entre C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₈-cicloalquilo o C₄₋₈-cicloalquenilo, -NH-C(O)-C₁₋₆-alquilo, -NH-C(O)-NRᵃRᵇ, donde Rᵃ y Rᵇ se seleccionan en forma independiente entre un átomo de hidrógeno o un C₁₋₆-alquilo, -NH-(CH₂)ₖ-NH-C(O)-C₁₋₆-alquilo, donde k es 1 ó 2, -NH-(CH₂)ₗ-Rᶠ, donde l es 0, 1 ó 2 y Rᶠ significa un heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heteroarilo o C₁₋₆-alquilsulfonilo, donde en todas las definiciones precedentes el C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi-, el heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros y el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos, una, dos o tres veces, de manera idéntica o diferente, con un átomo de halógeno, hidroxi, oxo (=O), ciano, nitro, C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₈-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-haloalcoxi, C₁₋₆-alquilsulfonilo, fenilo, bencilo, heteroarilo, -CH₂-heteroarilo, C₃₋₈-cicloalcoxi, feniloxi, heteroariloxi, -NH-C(O)-C₁₋₆-alquilo o -NRᵃRᵇ, donde Rᵃ y Rᵇ se seleccionan en forma independiente entre un átomo de hidrógeno o C₁₋₆-alquilo, -O-(CH₂)ᶻ-fenilo, -O(CH₂)ᶻ-C₄₋₇-heterocicloalquilo, -O(CH₂)ᶻ-heteroarilo, donde z es 0, 1 ó 2, y el fenilo, heterocicloalquilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre hidroxi, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, donde ambos pueden estar sustituidos con un grupo metilo y/o oxo, un compuesto del grupo de fórmulas (2), un compuesto de fórmula (3) donde L²ᵃ significa C(O), L²ᵇ significa un enlace o C₁₋₆-alquileno, X² significa un resto del grupo de fórmulas (4) y Rˣ² significa un resto del grupo de fórmulas (5), un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (6); o donde un R¹ adicional como se define precedentemente puede unirse directamente a un primer R¹ formando C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₈-cicloalquilo, C₄₋₈-cicloalquenilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 10 miembros, heteroespirocicloalquilo, heterocicloalquilo fusionado, heterocicloalquilo en puente, fenilo, heteroarilo, C₁₋₆-haloalquilo, y es 1, 2 ó 3; y T y V representan nitrógeno o T representa carbono y V representa nitrógeno o T representa nitrógeno y V representa carbono; A se selecciona entre el grupo que consiste en C₆₋₁₀arilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros y heterociclilo bicíclico de 9 - 10 miembros; R² se selecciona en cada caso en forma independiente entre el grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, C₂₋₄alquenilo, C₂₋₄alquinilo, C₁₋₄haloalquilo, hidroxi-C₁₋₄alquilo, hidroxi-C₁₋₄haloalquilo, C₃₋₆cicloalquilo, heterociclilo de 3 - 6 miembros, hidroxi-C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₄haloalquilo sustituido con un heterociclilo de 3 - 6 miembros, heterociclilo de 3 - 6 miembros sustituido con hidroxi, halógeno, -NH₂, -SO₂-C₁₋₄alquilo y el sustituyente bivalente =O, mientras que =O sólo puede ser sustituyente en un anillo no aromático; R⁶ se selecciona entre el grupo que consiste en -H, halógeno, C₁₋₄alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, C₄₋₇heterocicloalquilo que comprende opcionalmente 1 ó 2 átomos de nitrógeno, 1 átomo de oxígeno o 1 átomo de azufre, -O-C₁₋₄alquilo, -NH₂, -NH(C₁₋₄alquilo) o -NH(C₁₋₄alquil)₂, x es 1, 2 ó 3; o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.