Patent RU-2474575-C2 (RU)
Title: Новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания
Inventor: UTO JOSIKAZU
IPC: C07D217/06
Filed: 2009-03-24
Granted: 2013-02-10
Abstract: Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолина общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R 1  представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы А, гетероариламинокарбонильную группу, где гетероарил представляет собой пиридин, пиразин, тиазол, пиразол или изоксазол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензоксазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензотиазол-2-ильную группу, (C 1 -С 6  алкил (который может быть монозамещен С 3 -С 6  циклоалкильной группой)аминокарбонильную группу, (С 3 -С 6  циклоалкил)аминокарбонильную группу или адамантиламинокарбонильную группу; R 2  независимо представляет собой C 1 -С 6  алкильную группу; R 3  представляет собой гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет оксазол, оксадиазол, пиразол, изоксазол или тетразол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, группу, представленную формулой -C(=O)-O-R 4 , или группу, представленную формулой -C(=O)-N(R 5 )R 6 ; R 4  представляет собой атом водорода, C 1 -С 6  алкильную группу, которая может быть замещена 1-2 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В; R 5  представляет собой атом водорода, C 1 -С 6  алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, С 3 -С 6  циклоалкильную группу, которая монозамещена карбоксильной группой, или гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет тетразол, который может быть замещен 1 группой, выбранной из замещающей группы A; R 6  представляет собой атом водорода или C 1 -C 6  алкильную группу; в тех случаях, когда оба R 5  и R 6  представляют собой C 1 -C 6  алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, их атомы углерода могут быть связаны друг с другом, образуя 5-членный насыщенный цикл; X представляет собой атом кислорода, метиленовую группу, группу, представленную формулой -NH-, метиленовую группу, монозамещенную C 1 -С 6  алкильной группой, или группу, представленную формулой -N(R 7 )-; R 7  представляет собой С 1 -С 6  алкильную группу; L представляет собой простую связь, метиленовую группу, 1,1-диметилметиленовую группу, этиленовую группу, группу, представленную формулой - СН=, или метиленовую группу, монозамещенную C 1 -С 6  алкильной группой; ..... представляет собой простую связь или двойную связь (однако, ..... представляет собой простую связь, когда L представляет собой группу, представленную формулой -СН=); m равно 1 или 2; n представляет собой целое число, равное от 0 до 1; замещающая группа А представляет собой группу заместителей, выбранных из атома галогена, C 1 -С 6  алкильной группы, C 1 -С 6  галогенированной алкильной группы, C 1 -С 6  алкоксигруппы, С 1 -С 6  галогенированной алкоксигруппы, C 1 -C 6  алкилтиогруппы, карбоксильной группы, ди-(С 1 -С 6  алкил)аминогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, C 1 -С 6  алкилсульфинильной группы и оксогруппы; и замещающая группа В представляет собой группу заместителей, выбранных из карбоксильной группы и гидроксигруппы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения и/или предотвращения заболевания. Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолина, обладающие превосходным ингибирующим действием в отношении ацил-кофермента А: диацилглицерин-ацилтрансферазы и превосходным подавляющим потребление пищи действием. 6 н. и 25 з.п. формулы, 111 пр.