Patent ES-2909885-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la calicreína plasmática
Inventor: DAVIE REBECCA LOUISE
IPC: C07D401/12
Filed: 2014-05-23
Granted: 2022-05-10
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde B se selecciona de quinolina opcionalmente sustituida, isoquinolina opcionalmente sustituida, quinoxalina opcionalmente sustituida, cinolina opcionalmente sustituida, ftalazina opcionalmente sustituida, quinazolina opcionalmente sustituida, 1,2,4-benzotriazina opcionalmente sustituida, 1,2,3-benzotriazina opcionalmente sustituida, 1,7-naftiridina opcionalmente sustituida y 1,8-naftiridina opcionalmente sustituida; en donde dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o seleccionado de 1H-pirrolo[2,3-b]piridina opcionalmente mono-, di- o trisustituida, en donde dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; W, X, Y y Z se seleccionan independientemente de C, N, O y S, de tal manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en donde, R5 se selecciona de alquilo, arilo y CF3; R6 y R7 están independientemente ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, arilo y CF3; A se selecciona de arilo y heteroarilo; R8 y R9 se seleccionan independientemente de H y alquilo; alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); el alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C6), OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11, fluoro y NR10R11; alcoxi es un hidrocarburo O-enlazado lineal de entre 1 y 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo O- enlazado ramificado de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); el alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, CF3, COOR10, CONR10R11, fluoro y NR10R11; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; el arilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, heteroarilo, arilob , - O-arilob , -(CH2)1-3-arilob , -(CH2)1-3-heteroarilo, -COOR10, -CONR10R11, CF3 y -NR10R11; arilob es fenilo, bifenilo o naftilo, que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, -COOR10, - CONR10R11, CF3 y NR10R11; heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando es posible, 1, 2 o 3 miembros del anillo seleccionados independientemente de N, NR8, S y O; el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, OCF3 , halo, CN, arilo, morfolinilo, piperidinilo, -(CH2)1-3-arilo, heteroarilob, -COOR10, -CONR10R11, CF3 y - NR10R11; heteroarilob es un anillo aromático mono- o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando es posible, 1, 2 o 3 miembros del anillo seleccionados independientemente de N, NR8, S y O; en donde el heteroarilob puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, morfolinilo, piperidinilo, arilo, -(CH2)1-3 -arilo, -COOR10, -CONR10R11, CF3 y NR10R11; R10 y R11 se seleccionan independientemente de H y alquilo; y tautómeros, estereoisómeros (incluyendo enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas y escalemáticas de los mismos), sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos.