Patent AR-125071-A1 (AR)
Title: Composiciones líquidas estabilizadas que comprenden un conjugado de tirosina y levodopa, y usos de estas
Inventor: LAXER AVITAL
IPC: A61K38/05
Filed: 2022-03-10
Abstract: En el presente documento, se divulgan compuestos del profármaco levodopa y los métodos para sus usos. En el presente documento, se divulgan además formulaciones farmacéuticas líquidas que comprenden un conjugado de tirosina y levodopa, y un estabilizador, donde las formulaciones farmacéuticas líquidas pueden comprender además un inhibidor de la descarboxilasa, tal como carbidopa, un antioxidante, un solvente o cualquier otro excipiente farmacéuticamente aceptable. Se divulgan asimismo métodos para tratar afecciones generativas y/o afecciones caracterizadas por concentraciones reducidas de dopamina en el cerebro, tal como la enfermedad de Parkinson, que comprenden la administración de los profármacos y/o formulaciones farmacéuticas líquidas divulgadas.  Reivindicación 1: Un complejo de aminoácidos de levodopa representado por la fórmula (1) o (3) a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable de este, [fórmula química (1)] caracterizado porque R es una cadena lateral de aminoácido que puede estar sustituida; R¹ y R² pueden ser iguales o diferentes y son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C₁-C₆, un alcanoilo C₁-C₆, un fosfono, un sulfino o un glucosilo que puede estar sustituido, siempre que R¹ y R² no sean átomos de hidrógeno al mismo tiempo; R³ y R⁴ pueden ser iguales o diferentes y son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo C₁-C₆; y R⁵ es un átomo de hidrógeno; o [fórmula química (3)] donde R¹¹ y R¹² son iguales o diferentes y son cada uno un hidrógeno, un alquilo, un alcanoilo, un P(=O)(OH)₂, S(=O)(OH) o un glucosilo que puede estar sustituido; R¹³ es un alquilo que puede estar sustituido, -R¹⁵-O-R¹⁶ o un heterociclilo de 5 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno, donde R¹⁵ es un alquileno y R¹⁶ es un hidrógeno, un alquilo, P(=O)(OH)₂, S(=O)(OH) o un glucosilo que puede estar sustituido; y R¹⁴ es un hidrógeno o un alquilo; siempre que se excluyan los siguientes compuestos; (2S)-2-[(2-aminoacetil)amino]-3-(3,4-diacetiloxifenil)ácido propanoico, (2S)-2-[[(2S)-2-amino-6-[(2-clorofenil)metoxicarbonilamino]hexanoil]amino]-3-(3,4-dimetoxifenil)ácido propanoico, (2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(3,4-dihidroxifenil)propanoil]amino]-3-(4-hidroxi-3-metoxifenil)ácido propanoico, (2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-fenilpropanoil]amino]-3-(3,4-dimetoxifenil)ácido propanoico, (2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-fenilpropanoil]amino]-3-(3,4-diacetiloxifenil)ácido propanoico, y (2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-metoxi-5-oxopentanoil]amino]-3-(3,4-dimetoxifenil)ácido propanoico. Reivindicación 6: Una composición farmacéutica líquida caracterizado porque comprende el complejo de aminoácidos de levodopa según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 o una sal farmacéuticamente aceptable de este como ingrediente activo. Reivindicación 9: Una composición farmacéutica líquida caracterizada porque comprende: un conjugado de levodopa-tirosina (LD-Tyr) de fórmula (2), un enantiómero, un diastereómero, un racemato, un ion, un ion dipolar, una sal farmacéuticamente aceptable de este, o cualquier combinación de estos, y un estabilizador.