Patent AR-031861-A1 (AR)
Title: Compuesto derivado de naftiridina, composiciones farmaceuticas que lo comprenden y el uso del mismo en la fabricacion de medicamentos
IPC: A61P43/00
Filed: 2001-07-20
Abstract: Compuesto derivado de naftiridina de formula (1) o una forma estereoisomérica, mezcla de formas estereoisoméricas o sal del mismo aceptable para el uso farmacéutico, donde: A es un anillo seleccionado entre las formulas (2) y (3); P es O o S; Rb, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, C1-4alquilo, C1-4alquenilo, C1-4alquinilo, C1-4alquil-O- o C1-4alquil-NH-, NH2; Rc, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, C1-4alquilo, C1-4alquenilo y C1-4alquinilo; W es N o CR3; X es N o CR3a; Y es N o CR3b; Z es N o CR3c; teniendo en cuenta que si dos de W, X, Y y Z son N, entonces el resto es distinto de N; R1 se selecciona del grupo: C1-4alquilo sustituido con 0-9 halogenos, ciclopropilo, hidroximetilo y CN; R2 se selecciona del grupo: metilo sustituido con 0-3 R3f, C1-6alquilo sustituido con 0-2 R4, C2-6haloalquilo, C2-5alquenilo sustituido con 0-2 R4, C2-5alquinilo sustituido con 0-1 R4, C3-6cicloalquilo sustituido con 0-2 R3d, fenilo sustituido con 0-2 R3d y un sistema heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo: O, N y S, sustituido con 0-2 R3d; R3 se selecciona del grupo: H, C1-4alquilo, -OH, C1-4alcoxilo, OCF3, CF3, F, Cl, Br, I, -(CH2)tNR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -(CH2)tNHC(O)R7, -(CH2)tNHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, -S-C1-4alquilo, -S(O)C1-4alquilo, -S(O)2C1-4alquilo, -SO2NR5R5a, y un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo: O, N y S; R3a se selecciona del grupo: H, C1-4alquilo, -OH, C1-4alcoxilo, OCF3, CF3, F, Cl, Br, I, -(CH2)tNR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -(CH2)tNHC(O)R7, -(CH2)tNHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, -S-C1-4alquilo, -S(O)C1-4alquilo, -S(O)2C1-4alquilo, -SO2NR5R5a, y un anillo heteroaromático de 5 a 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo: O, N y S; como alternativa, R3 y R3a forman juntos -OCH2O-; R3b se selecciona del grupo: H, C1-4alquilo, -OH, C1-4alcoxilo, OCF3, F, Cl, Br, I, -NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, y -SO2NR5R5a; como alternativa, R3a y R3b forman juntos -OCH2O-; R3c se selecciona del grupo: H, C1-4alquilo, -OH, C1-4alcoxilo, OCF3, F, Cl, Br, I, -NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, y -SO2NR5R5a; como alternativa, R3b y R3c forman juntos -OCH2O-; R3d, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo: H, C1-4alquilo, -OH, C1-4alcoxilo, OCF3, F, Cl, Br, I, -NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, y -SO2NR5R5a; R3e, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo: H, C1-4alquilo, -OH, C1-4alcoxilo, OCF3, F, Cl, Br, I, -NR5R5a, -NO2, -CN, -C(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)NR5R5a, -NHSO2R10, y -SO2NR5R5a; R3f, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo: H, F, Cl, Br, I, C1-4alquilo, CN, -OH, -O-R11, OCF3, -O(CO)-R13, -OS(O)2C1-4alquilo, -NR12R12a, -C(O)R13, -NHC(O)R13, -SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -NHSO2R10, y SO2NR12R12a; R4 se selecciona del grupo: H, F, Cl, Br, I, C1-6alquilo sustituido con 0-2 R3e, C3-10carbociclo sustituido con 0-2 R3e, fenilo sustituido con 0-5 R3e, y un sistema heterocíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo O, N y S, sustituido con 0-2 R3e; R5 y R5a se seleccionan independientemente del grupo: H y C1-4alquilo; como alternativa, R5 y R5a, junto con el átomo de nitrogeno con el que están unidos, se combinan para formar un anillo de 5 a 6 miembros que contiene 0-1 átomos de O o N; R6 se selecciona del grupo: H, OH, C1-4alquilo, C1-4alcoxilo y NR5R5a; R7 se selecciona del grupo: H, C1-3alquilo y C1-3alcoxilo; R8 se selecciona del grupo: H, (C1-6alquil)carbonilo, C1-6alcoxilo, (C1-4alcoxi)carbonilo, C6-10ariloxilo, (C6-10aril)oxicarbonilo, (C6-10aril)metilcarbonilo, (C1-4alquil)carboniloxi(C1-4alcoxi)carbonilo, C6-10arilcarboniloxi(C1-4alcoxi)carbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, fenil(C1-4alcoxi)carbonilo, y NR5R5a(C1-6alquil)carbonilo; R9 se selecciona entre H, C1-4alquilo, C1-4alquenilo, C1-4alquinilo, (C1-6alquil)carbonilo, C1-6alcoxilo, (C1-4alcoxi)carbonilo, C6-10ariloxilo, (C6-10aril)oxicarbonilo, (C6-10aril)metilcarbonilo, (C1-4alquil)carboniloxi(C1-4alcoxi)carbonilo, C6-10arilcarboniloxi(C1-4alcoxi)carbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, fenil(C1-4alcoxi)carbonilo, y NR5R5a(C1-6alquil)carbonilo; R10 se selecciona del grupo: C1-4alquilo y fenilo; R11 se selecciona entre C1-6alquilo, C1-6haloalquilo, C1-6alquilo sustituido con C3-6cicloalquilo sustituido con 0-2 R3e, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-6carbociclo sustituido con 0-2 R3e; R12 y R12a se seleccionan independientemente entre H, C1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con C3-6cicloalquilo sustituido con 0-2 R3e, y C3-6carbociclo sustituido con 0-2 R3e; como alternativa, R12 y R12a pueden unirse para formar un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros; R13 se selecciona del grupo: H, C1-6alquilo, C1-6haloalquilo, C1-6alcoxilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -O-C2-6alquenilo, -O-C2-6alquinilo, NR12R12a, C3-6carbociclo, y -O-C3-6carbociclo; y t se selecciona entre 0 y 1; que son utiles como inhibidores de la transcriptasa inversa del HIV, y con composiciones farmacéuticas y equipos de diagnostico que los comprenden, y el uso de los mismos en la fabricacion de medicamentos utiles en el tratamiento de infecciones virales o como referente de ensayo o reactivo.