Patent ES-2198907-T3 (ES)
Title: Procedimiento para la obtencion de 2-nitroguanidinas 1,3-disubstituidas.
Inventor: VAN LAAK KAI
IPC: C07D307/14
Filed: 1999-02-04
Granted: 2004-02-01
Abstract: Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula (I) **FORMULA** en la que R1 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, R2 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto -CH2R3, R3 significa alquenilo con 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, fenilo, cianofenilo, nitrofenilo, halogenofenilo con 1 a 3 átomos de carbono, fenilo substituido por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, por halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, por alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono o por halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono y 1 a 7 átomos de halógeno, 5-tiazolilo, 55-tiazolilo substituidopor uno o dos (preferentemente por uno) substituyentes del grupo formado por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclopropilo, halogenociclopropilo, alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con2 a 3 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 4 átomos de halógeno, halogenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 3 átomos de halógeno, halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquiltio con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxi, aliltio, propargiltio, halogenoariloxi, halogenoaliltio, halógeno, ciano o nitro; o significa 3piridilo substituido por uno a cuatro (preferentemente por uno o dos) restos del grupo formado por halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclo propilo, halogenociclopropilo, alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, halogenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 4 átomos de halógeno, halogenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 3 átomos de halógeno, halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquiltio con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxialiltio, propargiltio, halogenoaliloxi, halogenoaliltio, ciano, nitro, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono o halógeno, Het significa un resto insubstituido o substituido, aromático o no aromático, monocíclico o bicíclico preferentemente un resto de la serie formada por **FORMULA** que puede contener uno o dos substituyentes del grupo constituido por halogenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, ciclopropilo, halogenociclopropilo con 1 a 3 átomos de halógeno, alquenilo con 2 a 3 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono, halogenoalquenilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 4 átomos de halógeno, halogenoalquinilo con 2 a 3 átomos de carbono con 1 a 3 átomos de halógeno, halogenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, alquiltio con 1 a 3 átomos de carbono, halogenoalquiltio con 1a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, aliloxi, propargiloxi, aliltio, propargiltio, halogenoaliloxi, halogenoaliltio, ciano, nitro, alquilo con 1a 3 átomos de carbono, y halógeno, caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (II) **FORMULA** en la que R1, R2 y Het tienen los significados anteriormente indicados y R4 significa, respectivamente insubstituidos o substituidos, alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, fenilo, arilalquilo o heterociclilo un heterociclo insaturado o saturado con 5 ó 6 miembros en el anillo con uno o varios heteroátomos del grupo formado por nitrógeno, oxígeno, azufre, tales como por ejemplo furano, tetrahidrofurano, tiofeno o piridina, en caso dado en presencia de un diluyente, con ccompuestos de la fórmula (III) R5-NH2 (III) en la que R5 significa, respectivamente substituidos en caso dado, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heterociclilmetilo, significando heterociclilo un heterociclo insaturado o saturado con 5 ó 6 miembros en el anillo con uno o varios heteroátomos de la serie formada por nitrógeno, oxígeno, azufre, tal como por ejemplo furano, tetrahidrofurano, tiofeno o piridina.