Patent ES-2829254-T3 (ES)
Title: Nucleósidos de pirrolopirimidina y análogos de los mismos útiles como agentes antivíricos
Inventor: TOWNSEND LEROY
IPC: A61K31/7076
Filed: 2016-08-08
Granted: 2021-05-31
Abstract: Un compuesto de fórmula IB: **(Ver fórmula)** o una sal, solvato, enantiómero, diastereoisómero, racemato o mezcla farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: A es: **(Ver fórmula)** X1 es -CR11R12- o -OCH2CH2-, en el que el átomo de oxígeno está distal al resto RIB en A; R11 y R12 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -OH, -SH o -NH2; X2 está ausente, es -O-, -C(O)O-, o -OCH2-, en el que el átomo de oxígeno está distal al resto RIB en A; cada RIB es independientemente hidrógeno, -alquilo C1-C6, **(Ver fórmula)** o RIB es un residuo aminoacídico unido mediante el grupo carbonilo, en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -OH, -SH o -NH2; v es 0 o 1; n es 0, 1, 2 o 3 y cuando X2 es -C(O)O-, n es 0; p es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11; q es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 o 18; Rz es hidrógeno, halógeno, -alquiltio C1-C4, -alcoxi C1-C4, -alquilo C1-C4, -alquenilo C2-C4, -alquinilo C2-C4, arilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-C8, -cicloalquenilo C4-C8 o heterociclo no aromático de 3 a 5 miembros, en el que cada alquiltio, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -OH, -SH o -NH2; Ra, Rb, Rx y Ry cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -SH, -alcoxi C1-C6, ariloxi, -alquiltio C1-C6, ariltio, -OC(O)alquilo C1-C6, -OC(O)arilo, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -25 alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-C8 y -cicloalquenilo C4-C8, en el que cada alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -OH, -SH o -NH2; o dos Ra o Rb cualesquiera, junto con el átomo al que están unidos ambos, pueden combinarse para formar un espirocicloalquilo C3-C8 o espiroheterociclo de 3 a 8 miembros; o dos Ra o Rb cualesquiera, cuando están en átomos adyacentes, pueden combinarse para formar un doble enlace carbono-carbono o un triple enlace carbono-carbono cis o trans; o dos Ra o Rb cualesquiera, cuando están en átomos adyacentes, pueden combinarse para formar un arilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-C10, -cicloalquenilo C4-C10 o heterociclo de 5 a 10 miembros en el anillo; o cualquier CRaRb puede remplazarse por -O-, -S-, -S(O)- o -SO2-; o dos Rx o Ry cualesquiera, junto con el átomo al que están unidos ambos, pueden combinarse para formar un - espirocicloalquilo C3-C8 o espiroheterociclo de 3 a 8 miembros; o dos Rx o Ry cualesquiera, cuando están en átomos adyacentes, pueden combinarse para formar un doble enlace carbono-carbono o un triple enlace carbono-carbono cis o trans; o dos Rx o Ry cualesquiera, cuando están en átomos adyacentes, pueden combinarse para formar un arilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-C10, -cicloalquenilo C4-C10 o heterociclo de 5 a 10 miembros en el anillo; o cualquier CRxRy puede remplazarse por -O-, -S-, -S(O)- o -SO2-; R1 y R45 cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, -N3, -OH, -NH2, -SH, -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, -alquenilo C2-C6, -cicloalquenilo C4-C8, -alquinilo C2-C6, -cicloalquinilo C8-C12, -alcoxi C1-C6 o -alquiltio C1-C6 en el que cada alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, cicloalquinilo, alcoxi o alquiltio está independientemente sustituido con uno o más de halógeno, -N3, -OH, -NH2 o -SH; R2, R3, R4 y R44 cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, -N3, -OH, -NH2, -SH, -alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6 o -alquiltio C1-C6, en el que cada alquilo, alcoxi o alquiltio está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -N3, -OH, -NH2 o -SH; o R3 y uno de R4 y R44, junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un doble enlace carbono-carbono; R5 es independientemente hidrógeno, -RIB, M+, arilo, aralquilo, -alquilo C1-C6, -heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo, anillo heterocíclico no aromático o heteroarilo, en el que M+ es un catión y en el que cada arilo, aralquilo, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterociclo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -N3, -OH, -NH2 o -SH, y en el que R5 no es un aminoácido; y Rc es -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, -alquenilo C2-C6, -cicloalquenilo C4-C8, -alquinilo C2-C6, -cicloalquinilo C8-C12 o arilo, en el que cada alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -N3, -OH, -NH2 o -SH.