Patent AR-096151-A1 (AR)
Title: Compuestos de biheteroarilo y usos de los mismos
Inventor: ANTHONY ESTRADA
IPC: A61P25/18
Filed: 2014-04-30
Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) o sales del mismo, donde R¹, R² y R³ son cada uno independientemente H, F, Cl, Br, I, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; X¹ es N o C-R⁴, donde R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en -F, Cl, Br, I, -(L¹)₀₋₁-alquilo C₁₋₆, -(L¹)₀₋₁-haloalquilo C₁₋₆, -(L¹)₀₋₁-heteroalquilo C₁₋₆, -(L²)₀₋₁-cicloalquilo C₃₋₈, -(L²)₀₋₁-heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, -(L²)₀₋₁-arilo de 6 - 10 miembros, -(L²)₀₋₁-heteroarilo de 5 - 10 miembros, donde L¹ se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -N(H)-, -S-, -N(alquilo C₁₋₆)-, =O y L² Se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -N(H)-, -N(alquilo C₁₋₆)-, -S-, =O, alquileno C₁₋₄, alquenileno C₁₋₄, alquinileno C₁₋₄, alcoxileno C₁₋₄, aminoalquileno C₁₋₄, tioalquileno C₁₋₄ y heteroalquileno C₁₋₄, y en el que R⁴ está opcionalmente sustituido en átomos de carbono y heteroátomos con sustituyentes RR⁴ seleccionada entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 5 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 5 miembros, alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, =O, -NH₂, -CN, -NO₂ y -SF₅; X² es N o CH; A se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, cicloalquilo de 3 a 12 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, en donde A está opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes RA seleccionada entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, heteroalquilo C₁₋₈, -(LA)₀₋₁-cicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LA)₀₋₁-heterocicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LA)₀₋₁-heteroarilo de 5 a 6 miembros, -(LA)₀₋₁-arilo C₆, -(LA)₀₋₁-NRR¹ᵃRR¹ᵇ, -(LA)₀₋₁-ORR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-SRR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)C(=Y¹)ORR¹ᶜ, ,-(LA)₀₋₁-OC(=O)N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)C(=O)N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-C(=O)N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)C(=O)RR¹ᵇ, -(LA)₀₋₁-C(=O)ORR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-OC(=O)RR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-P(=O)(ORR¹ᵃ)(ORR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-S(O)₁₋₂RR¹ᶜ, -(LA)₀₋₁-S(O)₁₋₂N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)S(O)₁₋₂N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ) y -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)S(O)₁₋₂(RR¹ᶜ), en donde LA se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alcoxileno C₁₋₄, aminoalquileno C₁₋₄, tioalquileno C₁₋₄, alquenileno C₂₋₄, y alquinileno C₂₋₄; en donde RR¹ᵃ y RR¹ᵇ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3 - 8 miembros, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros y heteroarilo de 3 a 8 miembros; RR¹ᶜ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, fenilo, bencilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, y en el que RA está opcionalmente sustituido en átomos de carbono y heteroátomos con sustituyentes RRA seleccionados entre, F, Cl, Br, I, -NH₂, -OH, -CN, -NO₂, =O, -SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)-C(=O)-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-C(=O)O-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)O-, alquiltio C₁₋₄, alquilamino C₁₋₄ y dialquilamino C₁₋₄; y Cy se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 a 12 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, en el que Cy está opcionalmente sustituido en carbono o heteroátomos con sustituyentes RCʸ seleccionados entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, heteroalquilo C₁₋₈, -(LCʸ)₀₋₁-cicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LCʸ)₀₋₁-heterocicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LCʸ)₀₋₁-heteroarilo de 5 a 6 miembros, -(LCʸ)₀₋₁-fenilo, -(LCʸ)₀₋₁-NRRCᵃRRCᵇ, -(LCʸ)₀₋₁-ORRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-SRRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)C(=Y¹)ORRCᶜ, -(LCʸ)₀₋₁-OC(=O)N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)C(=O)N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-C(=O)N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)C(=O)RRCᵇ, -(LCʸ)₀₋₁-C(=O)ORRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-OC(=O)RRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-P(=O)(ORRCᵃ)(ORRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-S(O)₁₋₂RRCᶜ, -(LCʸ)₀₋₁-S(O)₁₋₂N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)S(O)₁₋₂N(RRCᵃ)(RRCᵇ) y -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)S(O)₁₋₂(RRCᶜ), donde LCʸ se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alcoxileno C₁₋₄, aminoalquileno C₁₋₄, tioalquileno C₁₋₄, alquenileno C₂₋₄, y alquinileno C₂₋₄; en donde RRCᵃ y RRCᵇ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3-8 miembros, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros y heteroarilo de 3 a 8 miembros; RRCᶜ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, fenilo, bencilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, y en el que RCʸ está opcionalmente sustituido en átomos de carbono y heteroátomos con de 1 a 5 sustituyentes RRCʸ seleccionados entre, F, Cl, Br, I, -NH₂, -OH, -CN, -NO₂, =O, -SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)-C(=O)-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-C(=O)-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)O-, alquiltio C₁₋₄, alquilamino C₁₋₄ y dialquilamino C₁₋₄.