Patent ES-2445822-T3 (ES)
Title: Ligandos de oxadiazolina para modular la expresión de genes exógenos a través de un complejo de receptor de ecdisona
Inventor: HORMANN ROBERT
IPC: C07D271/06
Filed: 2004-02-20
Granted: 2014-03-05
Abstract: Compuesto de fórmula general:**Fórmula** en la que: X es O o S, y X' es O; R1 es a) H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cianoalquilo (C1-C6), alcoxicarbonil (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6) obenciloxilo; b) fenilo sustituido o no sustituido en el que los sustituyentes son independientemente de 1 a 5 H; halo; nitro; ciano;hidroxilo; amino (-NRaRb); alquilo (C1-C6); haloalquilo (C1-C6); cianoalquilo (C1-C6); hidroxialquilo (C1-C6); alcoxilo(C1-C6); fenoxilo; haloalcoxilo (C1-C6); alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6); alcoxi (C1-C6)-alcoxilo (C1-C6); alcanoiloxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6); alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido con halo, ciano, alquilo (C1-C4) o alcoxilo (C1-C4);alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido con halo o alquilo (C1-C4); formilo; carboxilo; alquil (C1-C6)-carbonilo;haloalquil (C1-C6)-carbonilo; benzoílo; alcoxi (C1-C6)-carbonilo; haloalcoxi (C1-C6)-carbonilo; alcanoiloxilo (C1-C6) (-OCORa); carboxamido (-CONRaRb); amido (-NRaCORb); alcoxicarbonilamino (-NRaCO2Rb); alquilaminocarbonilamino(-NRaCONRbRc); mercapto; alquiltio (C1-C6); alquil (C1-C6)-sulfonilo; alquil (C1-C6)-sulfóxido (-S(O)Ra); sulfamido (-SO2NRaRb); o fenilo sustituido o no sustituido en el que los sustituyentes son independientemente de 1 a 3 halo,nitro, alcoxilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) o amino; o cuando dos posiciones adyacentes en el anillo de fenilo estánsustituidas con grupos alcoxilo, estos grupos, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, puedenunirse como una unión (-OCH2O-) o (-OCH2CH2O-) para formar un anillo heterocíclico dioxolano o dioxano de 5 ó 6miembros; c) naftilo sustituido o no sustituido en el que los sustituyentes son independientemente de 1 a 3 halo, nitro, alcoxilo(C1-C6), alquilo (C1-C6) o amino; d) benzotiofen-2-ilo, benzotiofen-3-ilo, benzofuran-2-ilo o benzofuran-3-ilo sustituido o no sustituido en el que lossustituyentes son independientemente de 1 a 3 halo, nitro, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), carboxilo oalcoxi (C1-C6)-carbonilo (-CO2Ra); e) 2, 3 ó 4-piridilo sustituido o no sustituido en el que los sustituyentes son independientemente de 1 a 3 halo, ciano,nitro, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6) o haloalcoxilo (C1-C6); f) heterociclo de 5 miembros sustituido o no sustituido seleccionado de furilo, tiofenilo, triazolilo, pirrolilo, isopirrolilo,pirazolilo, isoimidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo o isooxazolilo en el que los sustituyentes sonindependientemente de 1 a 3 halo, nitro, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), carboxilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo(-CO2Ra) o fenilo sustituido o no sustituido en el que los sustituyentes son independientemente de 1 a 3 halo, nitro,alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), haloalcoxilo (C1-C6), carboxilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo (-CO2Ra)o amino (-NRaRb); g) fenilalquilo (C1-C6), fenilalcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6) o fenoxialquilo (C1-C6) sustituido o no sustituido poraromático en el que los sustituyentes aromáticos son independientemente de 1 a 3 halo, nitro, alcoxilo (C1-C6),alquilo (C1-C6) o amino; o h) fenilamino, fenilalquil (C1-C6)-amino o fenilcarbonilamino sustituido o no sustituido por aromático en el que lossustituyentes aromáticos son independientemente de 1 a 3 halo, nitro, alcoxilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) o amino.