Patent AR-082734-A1 (AR)
Title: Quinolino-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de kcnq2/3
Inventor: DR SCHRDER WOLFGANG
IPC: A61K31/4709
Filed: 2011-08-26
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y uso en el tratamiento y/o profilaxis de dolor y enfermedades y/o trastornos adicionales.Reivindicación 1: Compuesto sustituido de fórmula general (1) en donde R1 representa un residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-10 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; R2 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; NO2; OCF3; SCF3; un residuo alifático C1-4, un C(=O)-residuo alifático C1-4, un C(=O)-O-residuo alifático C1-4, un C(=O)-NH-residuo alifático C1-4, un C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; un O-residuo alifático C1-4, un O-C(=O)-residuo alifático C1-4, un S-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-O-residuo alifático C1-4, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido, un residuo cicloalifático C3-6 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-4, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; R3, R4, R5 y R6, cada uno independientemente entre sí, representan H; F; Cl; Br; I; CN; CF3; C(=O)H; C(=O)-OH; C(=O)-NH2; SCF3; S(=O)2-OH; NO2; OCF3; un residuo alifático C1-4, un C(=O)-residuo alifático C1-4, un C(=O)-O-residuo alifático C1-4, un C(=O)-NH-residuo alifático C1-4, un C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; un O-residuo alifático C1-4, un O-C(=O)-residuo alifático C1-4, un S-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-O-residuo alifático C1-4, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; un NH(residuo alifático C1-4), un N(residuo alifático C1-4)2, un NH-C(=O)-residuo alifático C1-4, un NH-S(=O)2-residuo alifático C1-4, un N(residuo alifático C1-4)-C(=O)-residuo alifático C1-4 o un N(residuo alifático C1-4)-S(=O)2-residuo alifático C1-4, en donde el residuo alifático C1-4 en cada caso puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-6 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-4, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; R7 representa un residuo alifático C1-10, no sustituido o monosustituido o polisustituido; un residuo cicloalifático C3-10 o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o monosustituido o polisustituido y en cada caso opcionalmente formando un puente vía un grupo alifático C1-8, el cual a su vez puede estar no sustituido o monosustituido o polisustituido; con la condición de que si R7 significa un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, la unión se lleva a cabo vía un átomo de carbono del residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros; en el cual un “grupo alifático” y un “residuo alifático” puede, en cada caso, estar ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; en el cual un “residuo cicloalifático” y un “residuo heterocicloalifático” en cada caso pueden estar saturados o insaturados; en el cual “monosustituido o polisustituido” con respecto a un “grupo alifático” y un “residuo alifático” se relaciona, con respecto a los residuos o grupos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente entre sí con por lo menos un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo alifático C1-4, un N(residuo alifático C1-4)2, un NH-C(=O)-residuo alifático C1-4, un NH-S(=O)2-residuo alifático C1-4, =O, OH, OCF3, un -O-residuo alifático C1-4, un O-C(=O)-residuo alifático C1-4, SH, SCF3, un S-residuo alifático C1-4, S(=O)2OH, un S(=O)2-residuo alifático C1-4, un S(=O2)-O-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-NH-residuo alifático C1-4, CN, CF3, CHO, COOH, un residuo alifático C1-4, un C(=O)-residuo alifático C1-4, un C(=O)-O-residuo alifático C1-4, un residuo cicloalifático C3-6, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=O)-NH2, un C(=O)-NH(residuo alifático C1-4) y un C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2; en el cual “monosustituido o polisustituido” con respecto a un “residuo cicloalifático” y un “residuo heterocicloalifático” se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente entre sí por al menos un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(residuo alifático C1-4), un N(residuo alifático C1-4)2, un NH-C(=O)-residuo alifático C1-4, un NH-S(=O)2-residuo alifático C1-4, =O, OH, OCF3, un -O- residuo alifático C1-4, un O-C(=O)-residuo alifático C1-4, SH, SCF3, un S-residuo alifático C1-4, S(=O)2OH, un S(=O)2-residuo alifático C1-4, un S(=O2)-O-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-NH-residuo alifático C1-4, CN, CF3, CHO, COOH, un residuo alifático C1-4, un C(=O)-residuo alifático C1-4, un C(=O)-O-residuo alifático C1-4, un residuo cicloalifático C3-6, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(=O)-NH2, un C(=O)-NH(residuo alifático C1-4) y un C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2; en el cual “monosustituido o polisustituido” con respecto a “arilo” y un “heteroarilo” se relaciona, con respecto a los residuos correspondientes, con la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, cada uno independientemente entre si por al menos un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste de F, Cl, Br, I, NO2, NH2, los restos del grupo de fórmulas (2), un NH(residuo alifático C1-4), un N(residuo alifático C1-4)2, un NHC(=O)-residuo alifático C1-4, OH, OCF3, un O-residuo alifático C1-4, un OC(=O)-residuo alifático C1-4, SH, SCF3, un S-residuo alifático C1-4, S(=O)2-OH, S(=O)2-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-O-residuo alifático C1-4, un S(=O)2-NH-residuo alifático C1-4, CN, CF3, C(=O)H, C(=O)OH, un residuo alifático C1-4, un C(=O)-residuo alifático C1-4, un C(=O)-O-residuo alifático C1-4, un residuo cicloalifático C3-6, un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(=O)-NH2, un C(=O)-NH(residuo alifático C1-4) y un C(=O)-N(residuo alifático C1-4)2; en forma de los compuestos libres, el racemato, los enantiómeros, diastereoisómeros, o mezclas de los enantiómeros o diastereoisómeros en cualquier relación de mezclado o de un enantiómero o diastereoisómero individual, o en forma de las sales de ácidos o bases fisiológicamente aceptables.