Patent AR-069045-A1 (AR)
Title: Derivados de amina que tienen una actividad antagonista del receptor npy y5, y sus usos
IPC: C07D333/72
Filed: 2008-10-24
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1): R¹-Y-N(R²)-X-N(R⁷)-Z (1) una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo caracterizado porque: R¹ es alquilo inferior opcionalmente sustituido; Y es -S(O)ₙ-, donde n es 1 ó 2, o -CO-; R² es hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido; R¹ y R² tomados conjuntamente pueden formar alquileno inferior; R⁷ es hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido; X es alquileno inferior opcionalmente sustituido, alquenileno inferior opcionalmente sustituido, -CO-alquileno inferior opcionalmente sustituido, -CO-alquenileno opcionalmente sustituido, o un grupo de la fórmula (2) en donde: R³, R⁴, R⁵ y R⁶, son, cada uno de ellos e independientemente entre si, hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido; el anillo A es cicloalquileno opcionalmente sustituido, cicloalquenileno opcionalmente sustituido, bicicloalquileno opcionalmente sustituido, arileno opcionalmente sustituido o heterociclildiilo opcionalmente sustituido; p y q son cada uno de ellos e independientemente entre sí, un número entero entre 0 y 2, ni p ni q son 0, y con la condición de que el anillo A no sea un grupo de la fórmula (3) en donde R¹⁴ es fenilo opcionalmente sustituido; -NR²-X- puede ser un grupo de la fórmula (4) en donde el anillo que contiene al N es piperidindiilo, piperazindiilo, piridindiilo, pirazindiilo, pirrolidindiilo o pirrolidiilo; U es alquileno inferior o alquenileno inferior; y Z es alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; con la condición de que Z no sea heterociclilo fusionado consistente en tres anillos, tiazolilo opcionalmente sustituido o quinazolinilo opcionalmente sustituido, y con la condición de que quede excluido un compuesto en la que X es un grupo de la fórmula (2), el anillo A sea cicloalquileno opcionalmente sustituido, q es 1, q es 0 y Z es pirimidinilo. Reivindicación 19: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende el compuesto, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18 como un ingrediente activo. Reivindicación 20: Un antagonista del receptor NPY Y5 caracterizado porque comprende el compuesto, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, como un ingrediente activo. Reivindicación 21: Un compuesto de la fórmula (5) una sal o solvato del mismo, caracterizado porque R¹ es etilo o ter-butilo. Reivindicación 22: Un compuesto de la fórmula (6) una sal o solvato del mismo, caracterizado porque R¹ es etilo, isopropilo o ter-butilo. Reivindicación 23: Un compuesto de la fórmula (7) una sal o solvato del mismo, caracterizado porque: Z es un carbociclilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido. Reivindicación 24: Un compuesto de la fórmula (8) una sal o solvato del mismo, caracterizado porque R¹⁵ es NH₂ u OH; y Z es piridilo opcionalmente sustituido, piridazinilo opcionalmente sustituido, pirazinilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido, quinolilo opcionalmente sustituido, isoquinolilo opcionalmente sustituido, benzotiazolilo opcionalmente sustituido, benzoxazolilo opcionalmente sustituido, benzopiridilo opcionalmente sustituido, benzopiridadiilo opcionalmente sustituido, benzimidazolilo opcionalmente sustituido, benzoxazolilo opcionalmente sustituido, tiazolopiridilo opcionalmente sustituido, benzisoxazolinonilo opcionalmente sustituido, benzoxazolinonilo opcionalmente sustituido, benzoxadinonilo opcionalmente sustituido o benzoxiazepinonilo opcionalmente sustituido.