Patent AR-096332-A1 (AR)
Title: Compuestos heterocíclicos tricíclicos condensados como inhibidores de la integrasa del vih
IPC: A61K31/5383
Filed: 2014-05-16
Abstract: Composiciones que comprenden al menos un derivado heterociclo tricíclico condensado y a procedimientos de uso de derivados heterociclos tricíclicos condensados para el tratamiento o prevención de la infección por el VIH en un sujeto. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la formula (1) y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas, en la que: A es alquileno C₁₋₄, alquenileno C₂₋₄, arileno, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, -O-, -NH-C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)-; X es O, -N(alquilo C₁₋₆)- o -C(R¹⁰)(R¹¹), de forma que cuando X = O ó -N(alquilo C₁₋₆)-, R⁴, R⁵, R⁶ y R⁷ son cada uno distinto a -OR⁹, -N(R⁹)₂ o halo; cada aparición de m es de forma independiente de 0 ó 1; n es 0 ó 1, de forma que cuando n es 0, R⁴ y R⁵ no están presentes; R¹ es alquilo C₁₋₆, que está opcionalmente sustituido por hasta 3 grupos seleccionados cada uno de forma independiente de cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, arilo C₆₋₁₀, halo, haloalquilo C₁₋₆, -OR⁹, -N(R⁹)₂, -C(O)R⁹, -C(O)N(R⁹)₂, -NHC(O)R⁹ y -SR⁹, en el que dicho grupo cicloalquilo C₃₋₇, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6-miembros y dicho grupo arilo C₆₋₁₀ pueden estar cada uno opcional e independientemente sustituidos por uno o más grupos seleccionados cada uno de forma independiente de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, arilo C₆₋₁₀, halo, haloalquilo C₁₋₆, -OR⁹, -N(R⁹)₂, -C(O)R⁹, -C(O)N(R⁹)₂, -NHC(O)R⁹ y -SR⁹; R², R⁵, R⁶, R⁷, R¹⁰ y R¹¹ se seleccionan cada uno de forma independiente de H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, halo, haloalquilo C₁₋₆, -OR⁹, -N(R⁹)₂, -C(O)R⁹, -C(O)N(R⁹)₂ y -NHC(O)R⁹, en los que dicho grupo alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados cada uno de forma independiente de halo, -OH, -O(alquilo C₁₋₆), -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, -SH o -S(alquilo C₁₋₆); R³ es H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, haloalquilo C₁₋₆, -C(O)R⁹, -C(O)N(R⁹)₂ y -NHC(O)R⁹, en los que dicho grupo alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados cada uno de forma independiente de halo, -OH, -O(alquilo C₁₋₆), -NH₂, -NH(alquilo C₁₋₆), -N(alquilo C₁₋₆)₂, -SH o -S(alquilo C₁₋₆); R⁴ es H, o R⁴ y R⁵ y el átomo de carbono común al que están unidos se unen para formar un grupo -C(O)- endocíclico; R⁸ se selecciona de alquilo C₁₋₆, -(alquileno C₁₋₃)ₘ-(cicloalquilo C₃₋₇), -(alquileno C₁₋₃)ₘ-(heteroarilo monocíclico de 5 ó 6-miembros), -(alquileno C₁₋₃)ₘ-(heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros) y -(alquileno C₁₋₃)ₘ-(arilo C₆₋₁₀), en el que dicho grupo cicloalquilo C₃₋₇, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros y dicho grupo arilo C₆₋₁₀ pueden estar cada uno opcional e independientemente sustituidos con hasta 5 grupos, seleccionados cada uno de forma independiente de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, arilo C₆₋₁₀, halo, haloalquilo C₁₋₆, -OR⁹, -N(R⁹)₂, -C(O)R⁹, -C(O)N(R⁹)₂, -NHC(O)R⁹ y -SR⁹; y cada aparición de R⁹ se selecciona de forma independiente de H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, arilo C₆₋₁₀ y bencilo.