Patent AR-068054-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirrolopirimidina
Filed: 2008-08-06
Abstract: Compuestos de pirrolopirimidina y composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-3; R2 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-3 y halo; R3 se selecciona del grupo que consiste de H, OH, alquilo C1-6, alquilen C1-6-OH, alquilen C1-6-fenilo (opcionalmente substituido con halo) y alquilen C1-6-C(O)NH2; R4 se selecciona del grupo que consiste de H, halo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6; R3 y R4, junto con los átomos a los que están enlazados, forman una lactama de cinco o seis miembros; R5 y R6 cada uno independientemente, se selecciona del grupo que consiste de H, halo, alquilo C1-6 y -O-alquilo C1-6, o R5 y R6, junto con el arilo al que están enlazados, forman un naftaleno; R7 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, halo, -NR19R19, y -O-alquilen C1-6-halo1-3; R8 se selecciona del grupo que consiste de H, halo, y alquilo C1-6; uno de entre R9 y R10, se selecciona del grupo que consiste de -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6, -NR19-alquilen C0-6-C(O)-alquilen C0-6-NR22R23, -O-alquilen C0-6 (opcionalmente sustituido con -OH)-NR22R23, las estructuras de formulas (a), (b), y (c); y el otro de entre R9 y R10 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6 y halo; en donde Het1 y Het2, cada uno independientemente es un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros que tiene un átomo de N y opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales, que se seleccionan del grupo que consiste de N y O, y cada R14 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H, OH, halo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -ciclopropilo, -C(O)-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, -(CH2)1-4-halo y -(CH2)1-4-SO2-alquilo C1-6; o R9 y R10, junto con los átomos a los que están enlazados, forman un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros, que contiene uno o dos átomos de N y el resto de los átomos de C, en donde al menos un átomo de N está sustituido con R15, y los átomos de C del anillo heterocíclico, opcionalmente están sustituidos con uno o más grupos que se seleccionan del grupo que consiste de R16 y (R19)1-2; en donde R15 se selecciona del grupo que consiste de H, -alquilo C1-4, -alquilen C1-4-halo, -C(O)-alquilen C0-6-NR22R23, -C(O)-alquilo C1-6, -alquilen C1-4-NR22R23, -alquilen C1-4)-C(O)-NR22R23, -C(O)-alquilen C1-4-O-alquilo C1-6, -C(O)-pirrolidina y -C(O)-pirrolidina-alquilo C1-6; R16 se selecciona del grupo que consiste de H y =O; y cada R19 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H y alquilo C1-6; R22 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -alquilen C1-6-O-alquilo C1-6, -(CH2)2-4-halo y -(CH2)2-4-SO2-alquilo C1-6; y R23 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, -(CH2)2-4-halo y -(CH2)2-4-SO2-alquilo C1-6; o R22 y R23 se combinan para formar un anillo heterocíclico de cuatro, cinco o seis miembros, que contiene el átomo de N al que están unidos, y opcionalmente un heteroátomo adicional que se selecciona del grupo que consiste de N y O, en donde el anillo opcionalmente está sustituido con -OH o -alquilo C1-6.