Patent ES-2638427-T3 (ES)
Title: Compuestos de triazol y procedimientos de preparación y uso del mismo
Inventor: BHATTACHARJEE ASHOKE
IPC: A61K31/7048
Filed: 2006-08-24
Granted: 2017-10-20
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal, éster o N-óxido del mismo, en la que A se selecciona de entre: (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alquenilo C2-6, (c) un grupo alquinilo C2-6, (d) un carbociclo saturado, insaturado o aromático C3-12, (e) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-12 miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, (f) H, (g) -OH, (h) -SH, (i) F, (j) Cl, (k) Br, (l) I, (m) -CF3, (n) -CN, (o) -N3, (p) NO2, (q) -NR6(CR6R6)tR9, (r) -OR9, (s) -S(CR6R6)tR9, (t) -C(O)(CR6R6)tR9, (u) -OC(O)(CR6R6)tR9, (v) - OC(O)O(CR6R6)tR9, (w) -SC(O)(CR6R6)tR9, (x) -C(O)O(CR6R6)tR9, (y) - NR6C(O)(CR6R6)tR9, (z) -C(O)NR6(CR6R6)tR9, (aa) -C(>=NR6)(CR6R6)tR9, (bb) -C(>=NNR6R6)(CR6R6)tR9, (cc) - C[>=NNR6C(O)R6](CR6R6)tR9, (dd) -NR6C(O)O(CR6R6)tR9, (ee) -OC(O)NR6(CR6R6)tR9, (ff) - NR6C(O)NR6(CR6R6)tR9, (gg) -NR6S(O)p(CR6R6)tR9, (hh) -S(O)pNR6(CR6R6)tR9, (ii) -NR6R6, (jj) -SR6, (kk) -S(O)R6, (ll) NR6C(O)R6, (mm) -Si(R13)3 y (nn) -C(>=O)H, en la que (a)-(e) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos R14; T es**Fórmula** en la que: M se selecciona de entre: (a) -C(O)-, (b) -CH(-OR114)-, (c) -NR114-CH2-, (d) -CH2-NR114-, (e) - CH(NR114R114)-, (f) -C(>=NNR114R114)-, (g) -NR114-C(O)-, (h) -C(O)NR114-, (i) - C(>=NR114)-, (j) -CR115R115- y (k) -C(>=NOR127)-; R100 se selecciona de entre (a) H, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) -SR114 y (f) alquilo C1-6, en el que (f) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R115; R101 se selecciona de entre: (a) H, (b) Cl, (c) F, (d) Br, (e) I, (f) -NR114R114, (g) -NR114C(O)R114, (h) -OR114, (i) -OC(O)R114, (j) - OC(O)OR114, (k) -OC(O)NR114R114, (l) -O-alquilo C1-6, (m) -OC(O)-alquilo C1-6, (n) -OC(O)O-alquilo C1-6, (o) -OC(O)NR114-alquilo C1-6, (p) alquilo C1-6, (q) alquenilo C1-6 y (r) alquinilo C1-6, en el que cualquiera de (l)- (r) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R115; R102 es (a) H, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) -SR114, (f) alquilo C1-6, en el que (f) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R115; R103 se selecciona de entre: (a) H, (b) -OR114, (c) -O-alquil C1-6-R115, (d) -OC(O)R114, (e) -OC(O)-alquil C1-6-R115, (f)-OC(O)OR114, (g) - OC(O)O-alquil C1-6-R115, (h) -OC(O)NR114R114, (i) -OC(O)NR114-alquil C1-6-R115 y (j)**Fórmula** como alternativa, R102 y R103 tomados junto con el carbono al que están unidos forman (a) un grupo carbonilo o (b) un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 3-7 miembros que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos R114; como alternativa, R101 y R103 tomados juntos son un enlace sencillo entre los respectivos carbonos a los que estos dos grupos están unidos, creando de este modo un doble enlace entre los carbonos a los que R100 y R102 están unidos; como alternativa, R101 y R103 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 3 miembros que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos R114; R104 se selecciona de entre: (a) H, (b) R114, (c) -C(O)R114, (d) -C(O)OR114, (e) -C(O)NR114R114, (f) -alquil C1-6-K-R114, (g) -alquenil C2-6- K-R114 y (h) -alquinil C2-6-K-R114; K se selecciona de entre: (a) -C(O)-, (b) -C(O)O-, (c) -C(O)NR114-, (d) -C(>=NR114)-, (e) -C(>=NR114)O-, (f) -C(>=NR114)NR114-, (g) - OC(O)-, (h) -OC(O)O-, (i) -OC(O)NR114-, (j) -NR114C(O)-, (k) -NR114C(O)O-, (l) -NR114C(O)NR114-, (m) - NR114C(>=NR114)NR114- y (n) -S(O)p-; como alternativa R103 y R104, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman:**Fórmula** en los que R135 y R136 se seleccionan de entre (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, (c) alquenilo C2-6, (d) alquinilo C2-6, (d) carbociclo saturado, insaturado o aromático C3-14, (e) heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más átomos de oxígeno, nitrógeno o azufre, (f) F, (g) Br, (h) I, (i) OH y (j) - N3, en los que (b) a (e) están opcionalmente sustituidos por uno o más R117; o como alternativa, R135 y R136 se toman juntos para formar >=O, >=S y >=NR114, >=NOR114, >=NR114 y >=N-NR114R114, en los que V se selecciona de entre: (a) -(alquil C1-C4)-, (b)-(alquenil C4)-, (c) O, (d) S y (e) NR114, en la que (a) y (b) están opcionalmente sustituidas adicionalmente por uno o más R117; R105 se selecciona de entre: (a) R114, (b) -OR114, (c) -NR114R114, (d) -O-alquil C1-6-R115, (e) -C(O)-R114, (f) -C(O)-alquil C1-6-R115, (g) - OC(O)-R114, (h) -OC(O)-alquil C1-6-R115, (i) -OC(O)O-R114, (j) -OC(O)O-alquil C1-6-R115, (k) - OC(O)NR114R114, (l) -OC(O)NR114-alquil C1-6-R115, (m) -C(O)-alquenil C2-6-R115 y (n)-C(O)-alquinil C2-6-R115; como alternativa, R104 y R105, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman**Fórmula** en la que Q es CH o N y R126 es -OR114, -NR114 o R114; como alternativa, R104 y R105, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman**Fórmula** en la que i) R101 es como se ha definido anteriormente; ii) como alternativa, R101 y R109 pueden tomarse junto con el carbono al que están unidos para formar un grupo carbonilo; iii) como alternativa, R101 y R109 pueden tomarse juntos para formar el grupo -O(CR116R116)uO-; como alternativa, R104 y R105, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman:**Fórmula**