Patent ES-2845612-T3 (ES)
Title: Composiciones de profármaco de alta penetración de péptidos y compuestos relacionados con péptidos
Inventor: XU LINA
IPC: C07K14/00
Filed: 2010-05-10
Granted: 2021-07-27
Abstract: Compuesto que tiene la siguiente estructura química: **(Ver fórmula)** , un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: F comprende un resto de (i) un péptido seleccionado del grupo que consiste en enterostatinas, melanocortina II y péptidos opioides, o (ii) un compuesto relacionado con péptidos seleccionado del grupo que consiste en la estructura 9, la estructura 10, la estructura 11, la estructura 12, la estructura 13, la estructura 14, la estructura 15, la estructura 16, la estructura 17, la estructura 18, la estructura 19, la estructura 20, la estructura 21, la estructura 22, la estructura 23, la estructura 24, la estructura 25, la estructura 26, la estructura 27, la estructura 28, la estructura 29, la estructura 30, la estructura 31, la estructura 32, la estructura 33, la estructura 34, la estructura 35, la estructura 36, la estructura 37, la estructura 38, la estructura 39, la estructura 40, la estructura 41, la estructura 42, la estructura 43, la estructura 44, la estructura 45, la estructura 46, la estructura 47, la estructura 48, la estructura 49, la estructura 50, la estructura 51, la estructura 52, la estructura 53, la estructura 54, la estructura 55, la estructura 56, la estructura 57, la estructura 58, la estructura 59, la estructura 60, la estructura 61, la estructura 62, la estructura 63, la estructura 64, la estructura 65, la estructura 66, la estructura 67, la estructura 68, la estructura 69, la estructura 70, la estructura 71, la estructura 72, la estructura 73, la estructura 74, la estructura 75, la estructura 76, la estructura 77, la estructura 78, la estructura 79, la estructura 80, la estructura 81, la estructura 82, la estructura 83, la estructura 84, la estructura 85, la estructura 86, la estructura 87, la estructura 88, la estructura 89, la estructura 90, la estructura 91, la estructura 92, la estructura 93, la estructura 94, la estructura 95, la estructura 96, la estructura 97, la estructura 98, la estructura 99, la estructura 100, la estructura 101, la estructura 102, la estructura 103, la estructura 104, la estructura 105, la estructura 106, la estructura 107, la estructura 1089, la estructura 109, la estructura 110, la estructura 111, la estructura 112, la estructura 113, la estructura 114, la estructura 115, la estructura 116, la estructura 117, la estructura 118, la estructura 119, la estructura 120, la estructura 121, la estructura 122, la estructura 123, la estructura 124, la estructura 125, la estructura 126, la estructura 127, la estructura 128, la estructura 129, la estructura 130, la estructura 131, la estructura 132, la estructura 133, la estructura 134, la estructura 135, la estructura 136, la estructura 137, la estructura 138, la estructura 139, la estructura 140, la estructura 141, la estructura 142, la estructura 143, la estructura 144, la estructura 145, la estructura 146, la estructura 147, la estructura 148, la estructura 149, la estructura 150, la estructura 151, la estructura 152, la estructura 153, la estructura 154, la estructura 155, la estructura 156, la estructura 157, la estructura 158, la estructura 159, la estructura 160, la estructura 161, la estructura 162, la estructura 163, la estructura 164, la estructura 165, la estructura 166, la estructura 167, la estructura 168, la estructura 169, la estructura 170, la estructura 171, la estructura 172, la estructura 173, la estructura 174, la estructura 175, la estructura 176, la estructura 177, la estructura 178, la estructura 179, la estructura 180, la estructura 181, la estructura 182, la estructura 183, la estructura 184, la estructura 185, la estructura 186, la estructura 187, la estructura 188, la estructura 189, la estructura 190, la estructura 191, la estructura 192, la estructura 193, la estructura 194, la estructura 195, la estructura 196, la estructura 197, la estructura 198, la estructura 199, la estructura 200, la estructura 201, la estructura 202, la estructura 203, la estructura 204, la estructura 205, la estructura 206, la estructura 207, la estructura 208, la estructura 209, la estructura 210, la estructura 211, la estructura 212, la estructura 213, la estructura 214, la estructura 215, la estructura 216, la estructura 217, la estructura 218, la estructura 219, la estructura 220, la estructura 221, la estructura 222, la estructura 223, la estructura 224, la estructura 225, la estructura 226, la estructura 227, la estructura 228, la estructura 229, la estructura 230, la estructura 231, la estructura 232, la estructura 233, la estructura 234, la estructura 235, la estructura 236, la estructura 237, la estructura 238, la estructura 239, la estructura 240, la estructura 241, la estructura 242, la estructura 243, la estructura 244, la estructura 245, la estructura 246, la estructura 247, la estructura 248, la estructura 249, la estructura 250, la estructura 251, la estructura 252, la estructura 253, la estructura 254, la estructura 255, la estructura 256, la estructura 257, la estructura 258, la estructura 259, la estructura 260, la estructura 261, la estructura 262, la estructura 263, la estructura 264, la estructura 265, la estructura 266, la estructura 267, la estructura 268, la estructura 269, la estructura 270, la estructura 271, la estructura 272, la estructura 273, la estructura 274, la estructura 275, la estructura 276, la estructura 277, la estructura 278, la estructura 279, la estructura 280, la estructura 281, la estructura 282, la estructura 283, la estructura 284, la estructura 285, la estructura 286, la estructura 287, la estructura 288, la estructura 289, la estructura 290, la estructura 291, la estructura 292, la estructura 293, la estructura 294, la estructura 295, la estructura 296, la estructura 297, la estructura 298, la estructura 299, la estructura 300, la estructura 301, la estructura 302, la estructura 303, la estructura 304, la estructura 305, la estructura 306, la estructura 307, la estructura 308, la estructura 309, la estructura 310, la estructura 311, la estructura 312, la estructura 313, la estructura 314, la estructura 315, la estructura 316, la estructura 317, la estructura 318, la estructura 319, la estructura 320, la estructura 321, la estructura 322, la estructura 323, la estructura 324, la estructura 325, la estructura 326, la estructura 327, la estructura 328, la estructura 329, la estructura 330, la estructura 331, la estructura 332, la estructura 333, la estructura 334, la estructura 335, la estructura 336, la estructura 337, la estructura 338, la estructura 339, la estructura 340, la estructura 341, la estructura 342, la estructura 343, la estructura 5 344 y la estructura 345 tal como se muestra en la figura 1, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R se selecciona del grupo que consiste en H, residuos de alquilo sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y no sustituido, alcoxilo sustituido y no sustituido, alquiltio sustituido y no sustituido, alquilamino sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido y heteroarilo sustituido y no sustituido; X, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X21, X22, X23, X24, X25, X26 y X27 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en C=O, C=S, CSO, COO, CH2OCO, COOCH2OCO, COCH2OCO, CH2-O-CH(CH2OR4)2, CH2- OCH(CH2OCOR4)2, SO2, PO(OR), NO, O, S, NR5 y nada; R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R21, R22, R23, R24, R25, R26 y R27 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, O, NO2, residuos de alquilo sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y no sustituido, alcoxilo sustituido y no sustituido, alquiltio sustituido y no sustituido, alquilamino sustituido y no sustituido, alquenilo sustituido y no sustituido, alquinilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido y heteroarilo sustituido y no sustituido; Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 2'-naftilo, 4-yodofenilo, residuos de arilo sustituido y no sustituido y heteroarilo sustituido y no sustituido; y HA se selecciona del grupo que consiste en nada, clorhidrato, bromhidrato, yodhidrato, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido bisulfúrico, ácido fosfórico, ácido fosforoso, ácido fosfónico, ácido isonicotínico, ácido acético, ácido láctico, ácido salicílico, ácido cítrico, ácido tartárico, ácido pantoténico, ácido bitartárico, ácido ascórbico, ácido succínico, ácido maleico, ácido gentísico, ácido fumárico, ácido glucónico, ácido glucarónico, ácido sacárico, ácido fórmico, ácido benzoico, ácido glutámico, ácido metanosulfónico, ácido etanosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido p-toluenosulfónico y ácido pamoico; TC y TN se seleccionan independientemente del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** cada R11 - R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste en nada, H, CH2COOR11, alquilo sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, alcoxilo sustituido y no sustituido, alquiltio sustituido y no sustituido, alquilamino sustituido y no sustituido, perfluoroalquilo sustituido y no sustituido y haluro de alquilo sustituido y no sustituido; L1C y L1N se seleccionan del grupo que consiste en nada, O, S, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -OCH2- O-, -O-CH(L3)-O, -S-CH(L3)-O-; L2C y L2N se seleccionan del grupo que consiste en nada, O, S, -N(L3)-, -N(L3)-CH2-O, -N(L3)-CH2-N(L5)-, -OCH2- O-, -O-CH(L3)-O, -S-CH(L3)-O-, -O-L3-, -N-L3-, -S-L3- y -N(L3)-L5-; L4C y L4N se seleccionan del grupo que consiste en nada, C=O, C=S, **(Ver fórmula)** para cada L1C, L1N, L2C, L2N, L4C y L4N, L3 y L5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en nada, H, CH2COOL6, alquilo sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, alcoxilo sustituido y no sustituido, alquiltio sustituido y no sustituido, alquilamino sustituido y no sustituido, perfluoroalquilo sustituido y no sustituido y haluro de alquilo sustituido y no sustituido; L6 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, Cl, F, Br, I, alquilo sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, alcoxilo sustituido y no sustituido, alquiltio sustituido y no sustituido, alquilamino sustituido y no sustituido, perfluoroalquilo sustituido y no sustituido y haluro de alquilo sustituido y no sustituido; L7 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, Cl, F, Br, I, alquilo sustituido y no sustituido, cicloalquilo sustituido y no sustituido, heterocicloalquilo sustituido y no sustituido, arilo sustituido y no sustituido, heteroarilo sustituido y no sustituido, alcoxilo sustituido y no sustituido, alquiltio sustituido y no sustituido, alquilamino sustituido y no sustituido, perfluoroalquilo sustituido y no sustituido y haluro de alquilo sustituido y no sustituido.