Patent AR-074771-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol biciclicos sustituidos como moduladores de gamma secretasa
Filed: 2009-12-17
Abstract: La solicitud también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos nuevos compuestos como ingredientes activos, así como al uso de dichos compuestos como medicamentos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una forma estereoisomérica de dicho compuesto, en donde R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en donde R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR2 o N; A2 es CR o N; A3 y A4, cada uno independientemente, son CH o N; con la condición de que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxi C1-6, cicloalquiloxi C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C2-4; NR5R6-carbonilo; cicloalquilo C3-7; Ar; tetrahidropiranilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; o Ar-O-CH2-; en donde cada Ar es independientemente fenilo opcionalmente sustituido con uno o vados sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, ciano, NR5R6, morfolinilo, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4 y NR5R6; bencimidazolilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-4; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, ciano, alquilo C1-4 y alquilo C1-4 sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo; cada R5 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-6 o alquiloxi C1-4(CH2CH2O)n-CH2-carbonilo; n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5 o 6; cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno; ciano; halo; fenilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y fenilo; fenilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo; alquiloxi C1-4; aIquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, NR5R6, alquiloxi C1-4, hidroxilo y formilamino; Y1 es CH o N; Y2 es CR9 o N; Y3 es CH o N; con la condición de que sólo uno de Y1, Y2 y Y3 represente N; R9 es hidrógeno; halo; alquiloxi C1-4; ciano; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo; alquenilo C2-4; fenilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquiloxi C1-4; o aIquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o vados sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y alquiloxi C1-4; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato de dicho compuesto.