Patent ES-2614627-T3 (ES)
Title: Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa
Inventor: LINDERS J T M
IPC: C07D335/06
Filed: 2003-12-16
Granted: 2017-06-01
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, fenilo, halo, oxo, carbonilo, 1,3-dioxolilo o hidroxi; R4 representa hidrógeno; Q representa cicloalquilo C3-8, Het1 o Ar2, en donde dicho cicloalquilo C3-8, Het1 o Ar2 están opcionalmente sustituidos con uno o cuando sea posible más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, hidroxi, nitro, Het4, fenilo, feniloxi, alquiloxi(C1-4)-carbonilo, hidroxicarbonilo, NR5R6, alquiloxi C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-4, hidroxicarbonilo, Het2 o NR7R8, alquenilo C2-4 sustituido con un sustituyente seleccionado de fenil-alquil(C1-4)- oxicarbonilo, alquiloxi(C1-4)-carbonilo, hidroxicarbonilo o Het5-carbonilo, y alquilo C1-4 sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, dimetilamino, trimetilamino, amino, ciano, Het6, Het7-carbonilo, alquiloxi(C1-4)-carbonilo o hidroxicarbonilo; R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, alquiloxi(C1-4)-alquilo(C1-4), alquiloxi(C1-4)-carbonilo, alquil(C1-4)-carbonilo, alquil(C1-4)-carbonilo sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo C1-4 y alquiloxi C1-4 o R5 y R6 representan cada uno independientemente alquilo C1-4 sustituido con fenilo; R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; L representa alcanodiilo C1-4; Het1 representa un heterociclo seleccionado de piridinilo, piperinidilo, pirimidinilo, piracinilo, piperacinilo, piridacinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, furanilo, benzofuranilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, benzotiofenilo, tiofenilo, 1,8-naftiridinilo, 1,6-naftiridinilo, quinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidro-quinolinilo, isoquinolinilo, 1,2,3,4- tetrahidro-isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, ftalacinilo, 2H-benzopiranilo, 3,4-dihidro-2H-benzopiranilo, 2H-benzotiopiranilo, 3,4-dihidro-2H-benzotiopiranilo o 1,3-benzodioxolilo; Het2 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piperidinilo, piridinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, piperacinilo, 2H-pirrolilo, pirrolilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolidinilo o morfolinilo, estando dicho Het2 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; Het4 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo, triazolilo, tetrazolilo o morfolinilo, estando dicho Het4 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; Het5 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo o morfolinilo, estando dicho Het5 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; Het6 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo o morfolinilo, estando dicho Het6 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; Het7 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de piridacinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, piracinilo, piperacinilo o morfolinilo, estando dicho Het7 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, carbonilo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; Ar2 representa radicales carbocíclicos que contienen uno o más anillos seleccionados del grupo que consiste en fenilo, bifenilo, benzociclobutenilo, benzocicloheptanilo, benzosuberenilo, indenilo, 2,3-dihidroindenilo, fluorenilo, 1,2-dihidronaftilo, 5,6,7,8-tetrahidronaftilo o naftilo.