Patent CO-4980861-A1 (CO)
Title: Imidazotriazinonas sustituidas por 2-fenilo
Inventor: ULRICH NIEWOHNER
IPC: A61K31/00
Filed: 1998-11-12
Abstract: Imidazotriazinonas sustituidas por 2-fenilo, de fórmula general(I) en la cual R1 representa hidrogeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, R2 representa alquilo lineal con hasta 4 átomos de carbono, R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno o alquenilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono respectivamente, o representan una cadena alquilo lineal o ramificada con hasta 10 átomos de carbono que dado el caso, está interrumpida por un átomo de oxígeno y que, dado el caso está mono- a multisustituida por sustituyentes iguales o distintos triflúormetilo, triflúormetoxi, hidroxilo, halógeno, carboxilo, benciloxicarbonilo, alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono y/o por restos de fórmulas -SO3 H, -(A)a -NR7 R8 , -O-CO-NR7´R8´ , -S(O)b -R9 , -P(O)(OR10 )(OR11 ), - 2 -donde a y b son iguales o distintos y significan un número 0 ó 1 A significa un resto CO ó SO2 , R7 , R7´, R8 y R8´ son iguales o distintos y significan hidrógeno, o significan cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono, un heterociclo insaturado, parcialmente insaturado o saturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 6 eslabones con hasta 3 heteroátomos del grupo S, N y/u O, donde los sistemas anulares indicados mas arriba, dado el caso, están mono-a multisustituídos por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo, nitro, triflúormetilo, triflúormetoxi, carboxilo, halógeno, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente o por un grupo de fórmula -(SO2 )c -NR12 R13 en la que c significa un número 0 ó 1, R12 y R13 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 5 átomos de carbono, o R7 , R7´, R8 y R8´ significan alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, o significan alquilo lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono que, dado el caso, está mono- o multisustituído por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo, halógeno, arilo con 6 a 10 átomos de carbono, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente o por un grupo de fórmula -(CO)d -NR14 R15 en la que R14 y R15 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, y d significa un número 0 ó 1, o R7 , y R8 y/o R7´ y R8´ forman, junto con el átomo de nitrógeno un heterociclo saturado de 5 a 7 eslabones que, dado el caso, puede contener además otro heteroátomo del grupo S u O o un resto de fórmula -NR16 en la que R16 significa hidrógeno, arilo con 6 a 10 átomos de carbono, bencilo, un heterociclo aromático o saturado de 5 a 7 eslabones con hasta 3 heteroátomos del grupo S, N y/u O que, dado el caso, está sustituido por metilo, o significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por hidroxilo, R9 significa arilo con 6 a 10 átomos de carbono o significa alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, R10 y R11 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, y/o la cadena alquilo indicada bajo R3 /R4 está sustituida, dado el caso, por cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o por un heterociclo parcialmente insaturado, saturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 7 eslabones que puede contener hasta 4 heteroátomos del grupo S, N y O o un resto de fórmula -NR17 , R17 significa hidrógeno, hidroxilo, formilo, triflúormetilo, acilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono respectivamente, o significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está mono- a multisustituído por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, y donde arilo y el heterociclo, dado el caso, están mono-a multisustituídos por sustituyentes iguales o distintos nitro, halógeno, -SO3 H, alquilo o alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, respectivamente, hidroxilo, triflúormetilo, triflúormetoxi y/o por un resto de fórmula -SO2 -NR18 R19 , donde R18 y R19 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 6átomos de carbono, y/o R3 ó R4 representa un grupo de fórmula -NR20 R21 , donde R20 y R21 tienen el significado indicado más arriba para R18 y R19 y son iguales o distintos a estos, y/o R3 ó R4 representan adamantilo, o representan restos de fórmulas o representan cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o un heterociclo parcialmente insaturado, saturado o insaturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 7 eslabones que puede contener hasta 4 heteroátomos del grupo S, N, O o un resto de fórmula -N R22 , donde R22 tiene el significado indicado más arriba para R16 y es igual o distinto a éste, o significa carboxilo, formilo o acilo lineal o ramificado con hasta 5 átomos de carbono, y donde cicloalquilo. arilo y/o el heterociclo, dado el caso, están mono- a multisustituídos por sustituyentes iguales o distintos halógeno, triazolilo, triflúormetilo, triflúormetoxi, carboxilo, acilo o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono 00respectivamente nitro y/o por grupos de fórmulas - SO3 H, -OR23 , (SO2 )e R24 R25 , -P(O)(OR26 )(OR27 ), donde e significa un número O ó 1, R23 significa un resto de fórmula significa cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, o significa hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, benciloxi, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente, carboxilo, benciloxicarbonilo o fenilo que, por su parte, puede estar mono- a multisustituídos por sustituyentes iguales o distintos alcoxi lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno, y/o alquilo, dado el caso, esta sustituido por restos de fórmulas -CO-NR28 R29 ó -CO-R30 , donde R28 , y R29 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono ó R28 , y R29 forman, junto con el átomo de nitrógeno un heterociclo saturado de 5 a 7 eslabones que dado el caso, puede contener otro heteroátomo del grupo S u O, y R30 significa fenilo o adamantilo, R24 y R25 tienen el significado indicado más arriba para R18 y R19 y son iguales o distintos a éstos,R26 y R27 tienen el significado indicado más arriba para R10 y R11 y son iguales o distintos a éstos, y/o cicloalquilo, arilo y/o el heterociclo están sustituidos, dado el caso por alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por hidroxilo, carboxilo, por un heterociclo de 5 a 7 eslabones con hasta 3 heteroátomos del grupo S, N y/u O, o por grupos de fórmula -SO2 -R31 , P(O)(OR32 )(O R33 ) ó -NR34 R35 , donde R31 significa hidrógeno o tiene el significado indicado más arriba para R9 y es igual o distinto a éste, R32 y R33 tienen el significado indicado más arriba para R10 y R11 y son iguales o distintos a éstos, R34 y R35 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituido por hidroxilo o por alcoxi lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono ó R34 y R35 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un heterociclo saturado de 5 a 6 eslabones que puede contener otro heteroátomo del grupo S u O, o un resto de fórmula -NR36 , donde R36 significa hidrógeno, hidroxilo, alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 7 átomos de carbono o alquilo lineal o ramificado con hasta 5 átomos de carbono que, dado el caso, esta sustituido por hidroxilo, o R3 y R4 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un heterociclo insaturado o saturado o parcialmente insaturado, dado el caso benzocondensado, de 5 a 7 eslabones que, dado el caso, puede contener hasta 3 heteroátomos del grupo S, N, O, o un resto de fórmula -NR37 , donde R37 significa hidrógeno, hidroxilo, formilo, triflúormetilo, acilo, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono respectivamente, ó significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono que, dado el caso, está mono- a multisustituído por sustituyentes iguales o distintos hidroxilo, triflúormetilo, carboxilo, alcoxi o alcoxicarbonilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono respectivamente o por grupos de fórmula -(D)f -NR38 R39 , -CO-(CH2 )g -O-COR40 , -CO-(CH2 )h -OR41 ó -P(O)(OR42 )(OR43 ), donde g y h son iguales o distintos y significan un número 1, 2, 3, ó 4, y f significa un número 0 ó 1, D significa un grupo de fórmula -CO o -SO2 , R38 y R39 son iguales o distintos y tienen el significado indicado más arriba para R7 y R8 , R40 significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, R41 significa alquilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono,R42 y R43 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, o R37 significa un resto de fórmula -(CO)i -E, donde i significa un número 0 ó 1, E significa cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono o bencilo, significa arilo con 6 a 10 átomos de carbono o un heterociclo aromático de 5 a 6 eslabones con hasta 4 heteroátomos del grupo S, N y/u O, donde los sistemas anulares indicados más arriba, dado el caso, están mono- a multisustituidos por sustituyentes iguales o distintos nitro, halógeno, -SO3 H, alcoxi lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, hidroxilo, triflúormetilo, triflúormetoxi o por un resto de fórmula -SO2 -NR44 R45 , donde R44 y R45 tienen el significado indicado más arriba para R18 y R19 y son iguales o distintos a éstos, o E significa restos de fórmulas y el heterociclo indicado bajo R3 y R4 , formado junto con el átomo de nitrógeno, dado