Patent AR-050557-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos sustituidos y sus usos
Filed: 2005-09-02
Abstract: Métodos para prevenir o tratar cáncer o un trastorno inflamatorio al administrar a un sujeto que lo necesite uno o más compuestos heterocíclicos sustituidos. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es imidazol sustituido o insustituido, piridina sustituida o insustituida, pirrolidina sustituida o insustituida, tiofeno sustituido o insustituido, indol sustituido o insustituido, 2,3- dihidrobenzofurano sustituido o insustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo(b)(1,4)oxazina sustituido o insustituido, 1H-benzo(d)(1,2,3)triazol sustituido o insustituido, quinolina sustituida o insustituida, benzofurano sustituido o insustituido, benzo(d)oxazol-2(3H)ona sustituida o insustituida, o pirimidina sustituida o insustituida; cada caso de R1 y R2 es independientemente -H, -CN, halogeno, alquilo inferior sustituido o insustituido, alquenilo sustituido o insustituido, alquinilo sustituido o insustituido, -NHC(O)R9, -NHC(O)OR9, COOH, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)N(R9)2, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido; cada caso de Ra y Rb es independientemente -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)- R10-N(R10)2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -S(O)-NH2, -S(O)2-N(R10)2, -NHC(O)NH-R10, -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; R3 es -H, alquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, - C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -S(O)-NH2, -S(O)2-N(R10)2, -S(O)2-NH2, -S(O)2-N(R10)2, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-R10, -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o - NHC(O)-R10-NH2, o R3 con ya sea Ra o con R4, juntos forman -O-(C(R16R17))-O-, -O-(C(R16R17))2-O-, o -O-(C(R16R17))3-O-; R4 es -H, alquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, -S(O)2-R10, -S(O)-NH2, -OS(O)2-R10, -S(O)2-NH2, - S(O)2-N(R10)2, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, -NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-R10, -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; R5 es -H, alquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, heterociclo sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, alcoxi sustituido o insustituido, halogeno, ciano, -NO2, -OH, OPO(OH)2, -N(R9)2, -OC(O)-R10, -OC(O)-R10-N(R10)2, -OC(O)-R10-NH2, -C(O)N(R10)2, -NHC(O)-R10, NHS(O)2-R10, - S(O)2-R10, -OS(O)2-R10, -S(O)-NH2, -S(O)2-N(R10)2, -OS(O)2-NH2, -OS(O)2-N(R10)2, NHC(O)O-R10, -NHC(O)NH-(R10), -NHC(O)N(R10)2, -NHC(O)NHSO2-R10, -NHC(O)-R10-N(R10)2, -NHC(O)CH(R10)(N(R9)2) o -NHC(O)-R10-NH2; cada caso de Rg es independientemente -H, alquilo inferior sustituido o insustituido, o cicloalquilo sustituido o insustituido; cada caso de R10 es independientemente alquilo inferior sustituido o insustituido, cicloalquilo sustituido o insustituido, arilo sustituido o insustituido, hidroxialquilo inferior sustituido o insustituido, o R10 y un N al cual está unido forman un heterociclo sustituido o insustituido, o R10 es -H donde correspondiere; cada caso de R16 y R17 es independientemente -H o halogeno; y en donde cuando: (1) X es piridina, piridina sustituida, pirrolidina, imidazol, naftaleno o tiofeno; (2) Ra y Rb son H; y (3) R4 es H, nitro, ciano, trifluorometilo, carboetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilo inferior, alquilidenmetilo inferior, alcoxi inferior o halo; si uno de R3 o R5 es H, entonces el otro no es -O-alquilo C1-10, -O-monocicloalquilo C1-10, -O-policicloalquilo C1-10, -O-benzocicloalquilo C1-10, -O-alquilo C0-3-C1-10, -O- monocicloalquilo C0-3-C1-10, -O-policicloalquilo C0-3-C1-10, -O-benzocicloalquilo C0-3-C1-10, -CH=alquilo C1-10, -CH=monocicloalquilo C1-10 o-CH=bicicloalquilo C1-10.