Patent AR-057136-A1 (AR)
Title: Derivados de indol-3-il-carbonil-azaespiro
Inventor: BISSANTZ CATERINA
Filed: 2006-09-26
Abstract: REIVINDICACIoN 1.- Un compuesto de la siguiente formula general (1): en la que R1 es H, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo de 5 o 6 eslabones o sulfonilarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)m-Ra, en el que Ra es: CN, OR1, NRiRii, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 a 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -CH2)n-(CO-Rb o -(CH2)n-(SO2)-Rb, en los que Rb es: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NRiiiRiv, NRiRii, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, o R1 y R3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por = O; hay uno o varios R2, cada R2 segun su aparicion es igual o diferente, R2 es uno o varios H, OH, halogeno, CN, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituído por -NRiiiRiv, alcoxi C1-6, -O-CH2-alquenilo C2-6 o benciloxi, o dos R2 junto con el anillo indol al que están unidos forman un puente oxo o dioxo; R3 es H, halogeno, -(CO)-Rc, en el que Rc es: alquilo C1-6, -(CH2)n-NRiRii, -(CH2)n-NRiiiRiv o heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones opcionalmentesustituido por alquilo C1-6, o alquilo C1-6 o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halogeno, -O(CO)-alquilo C1-6 o - NH(CO)Rd, en el que Rd es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halogeno o nitro, o Rd es arilo o a heteroarilo de 5 o 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halogeno, nitro, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; B es halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halogeno o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O) O-alquilo C1-6, -C(O) NRiRii, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-, NRiRii o (CRiiiRiv)n- heteroarilo de 5 o 6 eslabones, en el que el resto fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por: halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-NRiRii, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 y -S(O)2- NRiRii; Ri y Rii con independencia entre sí con H, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-NRiiiRiv, - (CO)O-alquilo C1-6, -C(O)-NRiiiRiv, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2- NRiiiRiv; Riii y Riv con independencia entre sí son H o alquilo C1-6; m es un numero de 1 a 6; n es un numero de 0 a 4; A es un grupo de la formula (a) o de la (b): en las que R4 es H o alquilo C1-6; R5 es arilo opcionalmente sustituido por halogeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos. Se refiere además a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, a su utilizacion en medicamentos contra la dismenorrea, la hipertension, el fallo cardíaco cronico, la secrecion inapropiada de vasopresina, la cirrosis hepática, el síndrome nefrotico, el trastorno obsesivo-compulsivo, la ansiedad y los trastornos depresivos, y a métodos para la obtencion de dichos compuestos.