Patent AR-062731-A1 (AR)
Title: Derivados de quinazolinona e isoquinolinona, composiciones farmaceuticas que los contienen, y su uso para tratar o prevenir trastornos relacionados con el estres o la depresion.
Inventor: LETOURNEAU J J
Filed: 2007-09-11
Abstract: La presente se refiere a un derivado de quinazolinona o isoquinolinona de formula (1) donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano o uno o más halogenos; R2 es arilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, cicloalquiloxi C3-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5-10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre metilo, alquiloxi C1-6 y halogeno; o R2 es cicloalquilo C4-7; R3 es un sustituyente opcional seleccionado entre. alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 y halogeno, estando dicho alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 del anillo quinazolinona o isoquinolinona y tiene la formula 2, donde R5 junto con uno de R6 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR9, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo, o R5 junto con uno de R7 y R8 forman un anillo heterocíclico de 6-8 miembro opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; cada R6 es independientemente H, halogeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halogeno o SO2CH3, o uno de R6 junto con R5 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR9, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con tino o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, cianoC1-3alquilo, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3 o acilo C1-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxi, uno o más halogenos o dialquilamino C1-2; o R7 y R8, junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, halogeno, hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano y COOR11; o uno de R7 y R8 es Y, CH2Y o CH2CH2Y, donde Y es un anillo heterocíclico saturado de 4-6 miembros que comprende una especie heterocíclica seleccionada entre O, SO2 y NR10, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados entre metilo o halogeno; o uno de R7 o R8 junto con R5 forman un anillo heterocíclico de 6-8 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; o uno de R7 y R8 junto con R12 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR13, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, hidroxi y oxo; R9 y R10 son independientemente H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; R11 es H o alquilo C1-6; cada R12 es independientemente H o alquilo C1-4, o uno de R12 junto con uno de R7 o R8 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR13, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, hidroxi y oxo; R13 es H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; m es 2-3; y X es N o CH; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.