Patent ES-2727590-T3 (ES)
Title: Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides
Inventor: HUANG ZHENHUA
IPC: A61K31/40
Filed: 2011-08-18
Granted: 2019-10-17
Abstract: Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N; R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o alcoxicarboniloxilo C1-6, n es 0-4, en la que R1 puede ser idéntico o diferente, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil 20 C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 y alcoxicarboniloxilo C1-6 pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo y amino; R5 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, 25 cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o alcoxicarboniloxilo C1-6, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 y alcoxicarboniloxilo C1-6 pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo y amino; R2a es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, fenilo o grupo heterocíclico de 3-8 miembros que contiene al menos uno de O, S y N, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, fenilo y grupo heterocíclico de 3-8 miembros pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 40 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; R2b, R3a y R3b son respectiva e independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6 o cicloalcoxilo C3-8, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6 y cicloalcoxilo C3-8 pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo y amino; R4 es hidrógeno o (CR13R14)pR6, R6 es OR7, C(O)R7, C(O)OR7, OC(O)R7, C(O)NR8R9, NR8C(O)R7, NR8R9, S(O)qR7, S(O)qOR7, NHC(O)OR7, NHC(O)NR8R9, S(O)qNR8R9, NR8S(O)qR7 o C(O)NHS(O)qR7; R7, R8 y R9 son respectiva e independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o grupo heterocíclico de 3-8 miembros, en el que R8 y R9, junto con el átomo de nitrógeno unido a los mismos, pueden formar un grupo heterocíclico de 3-8 miembros o grupo oxo-heterocíclico de 3-8 miembros, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y grupo heterocíclico de 3-8 miembros pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, pirrolidinilo, OR10, C(O)R10, C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR11R12, NR11R12, NR11C(O)R10, S(O)qR10, S(O)qNR11R12 y NR11S(O)qR10; R10, R11 y R12 son respectiva e independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo, en el que R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno unido a los mismos, pueden formar un grupo heterocíclico de 3-8 miembros, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo y grupo heterocíclico de 3-8 miembros pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo y carboxilo; R13 y R14 son respectiva e independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; Cy es cicloalquilo C3-8, grupo heterocíclico de 5-7 miembros o arilo; p es un número entero de 0-6 y q es un número entero de 0-2.