Patent AR-063249-A1 (AR)
Title: Derivados imidazolonas su preparacion como medicamentos, composiciones farmaceuticas, utilizacion como inhibidores de proteinas quinasas principalmente cdc7
Inventor: RONAN BAPTISTE
Filed: 2007-10-11
Abstract: Estos compuestos son utilizados como medicamentos, principalmente como inhibidores de quinasas y particularmente de CDC7. Reivindicacion 1: Productos de formula (1), en la que X-Y representa NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R o N=C-OR; R1 representa el átomo de H, un radical cicloalquilo o alquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente; R idéntico o diferente de R1 se elige entre los valores de R1; R2 representa el átomo de H, halogeno o un radical alquilo; R3 representa el átomo de H, halogeno, hidroxilo o alquilo o alcoxi; R4 representa el átomo de H, halogeno o un radical ciano, CF3 o alquilo; R5 representa el átomo de H, halogeno, hidroxilo, ciano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 o un radical cicloalquilo, alquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos ultimos radicales sustituidos opcionalmente; R6 representa el átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno o un radical NR7R8, alquilo o alcoxi; R7 y R8 son tales que: bien R7 y R8 idénticos o diferentes son tales que uno de R7 y R8 representa el átomo de hidrogeno o un radical alquilo sustituido opcionalmente; y el otro de R7 y R8 representa un átomo de hidrogeno o un radical cicloalquilo, alquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente; bien R7 y R8 forman junto con el átomo de N al que están unidos un radical cíclico formado por 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido (s) entre O, S o N, estando N sustituido opcionalmente con R11, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente; estando así todos los radicales alquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y arilo, así como el radical cíclico que pueden formar R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, indicados como sustituidos opcionalmente, sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, ciano, nitro, CF3, NR9R10, NHCOR11, NHCO2R11, NHCONR9R10, NHSO2R13, COOH, COOalk, CONR9R10, SO2NR9R10 , alcoxi , alquiltio, haloalcoxi, haloalquiltio, alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y fenilo, estando estos ultimos radicales heteroarilo, arilo y fenilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, NH2, NH(alk), N(alk)2, alquilo, hidroxialquilo y alcoxi; R9 y R10 son tales que: bien R9 y R10 idénticos o diferentes son tales que uno de R9 y R10 representa el átomo de H o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo y alcoxi; y el otro de R9 y R10 representa un átomo de H, o un radical cicloalquilo, alquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, NH2, NH(alk), N(alk)2, alquilo, hidroxialquilo y alcoxi; bien R9 y R10 forman junto con el átomo de N al que están unidos un radical cíclico formado por 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S o N, estando N sustituido opcionalmente con R12, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, NH2, NH(alk), N(alk)2, alquilo, hidroxialquilo y alcoxi; R11 y R12, idénticos o diferentes representan el átomo de H o un radical alquilo o fenilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, estando el radial fenilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo; R13 representa un radical alquilo o fenilo sustituido; opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo y alcoxi, estando el radical fenilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, siendo todos los radicales alquilo (alk) y aIcoxi anteriores lineales o ramificados y comprendiendo como máximo 12 átomos de carbono; entendiéndose que están excluidos los productos do formula (1) en los que se cumplen todas las condiciones siguientes: -R2 representa hidrogeno; -R3 representa hidrogeno o alquilo; -X-Y representa N=C-NR7R8, N=C-SR o N=CR e los que X representa N e Y representa =C-NR7R8, =C-SR o =CR y con R que representa arilo o heteroarilo; R1 representa H o alk; y R4, R5 y R6 son tales que dos de ellos representan H y el otro representa hidrogeno, NH2 o NHalk, estando dichos productos de formula (1) en todas las formas tautomeras e isomeras (racémicas, enantioméricas y diastereoisomeras) posibles, así como las sales de adicion con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de formula (1).