Patent ES-2310704-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la dipeptidil peptidasa.
Inventor: FENG JUN
IPC: A61K31/53
Filed: 2004-12-21
Granted: 2009-01-16
Abstract: Compuesto que comprende: (Ver fórmula) en la que M es CR4; R2 es hidrógeno o se selecciona de entre el grupo constituido por alquilo(C1 - 10), cicloalquilo(C3 - 12), cicloalquilo (C3 - 12)alquilo(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12)alquil(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12), arilalquilo(C1 - 10), heteroarilalquilo (C1 - 5), bicicloaril(C9 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12)alquil(C1 - 5), carbonilalquil(C1 - 3), tiocarbonilalquil( C1 - 3), sulfonilalquil(C1 - 3), sulfinilalquil(C1 - 3), iminoalquil(C1 - 3), amino, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo imino, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, cada uno sustituido o no sustituido; R3 comprende la fórmula, (Ver fórmula) siendo seleccionados R10 y R11 cada uno independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, perhaloalquil (C1 - 10), amino, alquilo(C1 - 10), cicloalquilo(C3 - 12), heterocicloalquilo(C3 - 12), arilalquilo(C1 - 10), heteroarilalquilo(C1 - 5), bicicloarilo(C9 - 12), heterobicicloarilo(C4 - 12), carbonilalquilo(C1 - 3), tiocarbonilalquilo(C1 - 3), arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, sustituido o no sustituido cada uno, o R10 y R11 se consideran conjuntamente para formar un anillo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, cada uno sustituido o no sustituido; R4 es hidrógeno o se selecciona de entre el grupo constituido por halo, perhaloalquil(C1 - 10), amino, amino, ciano, tio, alquilo (C1 - 10), cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, carbonilalquilo (C1 - 3), tiocarbonilalquilo(C1 - 3), sulfonilalquilo(C1 - 3), sulfinilalquilo(C1 - 3), iminoalquilo(C1 - 3), hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo imino, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, sustituido o no sustituido cada uno; y -L-X considerados conjuntamente se seleccionan de entre el grupo constituido por -(CH2)-(2-ciano)fenilo; -(CH2)-( 3-ciano)fenilo; -(CH2)-(2-hidroxi)fenilo; -(CH2)-(3-hidroxi)-fenilo; -(CH2)-(2-alquenil)fenilo; -(CH2)-(3-alquenil)fenilo; -(CH2)-(2-alquinil)fenilo; -(CH2)-(3-alquinil)fenilo; -(CH2)-(2-metoxi)fenilo; -(CH2)-(3-metoxi)fenilo; -(CH2)-( 2-nitro)fenilo; -(CH2)-(3-nitro)fenilo; -(CH2)-(2-carboxi)fenilo; -(CH2)-(3-carboxi)fenilo; -(CH2)-(2-carboxamido)-fenilo; -(CH2)-(3-carboxamido)fenilo; -(CH2)-(2-sulfonamido)fenilo; -(CH2)-(3-sulfonamido)-fenilo; -(CH2)-(2-tetrazolil) fenilo; -(CH2)-(3-tetrazolil)fenilo; -(CH2)-(2-aminometil)fenilo; -(CH2)-(3-aminometil)fenilo; -(CH2)-(2-hidroximetil) fenilo; -(CH2)-(3-hidroximetil)fenilo; -(CH2)-(2-fenil)fenilo; -(CH2)-(3-fenil)fenilo; -(CH2)-(2-halo)fenilo; -(CH2)-(3-halo)fenilo; -(CH2)-(2-CONH2)fenilo; -(CH2)-(3-CONH2)fenilo; -(CH2)-(2-CONH(alquil(C1 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-CONH(alquil(C1 - 7))fenilo; -(CH2)-(2-CO2(alquil(C1 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-CO2alquil (C1 - 7))fenilo; -(CH2)-( 2-NH2)fenilo; -(CH2)-(3-NH2)fenilo; -(CH2)-(2-alquil(C3 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-alquil(C3 - 7))fenilo; -(CH2)-(2-cicloalquil( C3 - 7))fenilo; -(CH2)-(3-cicloalquil(C3 - 7))-fenilo; -(CH2)-(2-aril)fenilo; -(CH2)-(3-aril)fenilo; -(CH2)-(2-heteroaril) fenilo; -(CH2)-(3-heteroaril)fenilo; -(CH2)-2-bromo-5-fluorofenilo; -(CH2)-2-cloro-5-fluorofenilo; -(CH2)-2-ciano-5- fluorofenilo; -(CH2)-2,5-diclorofenilo; -(CH2)-2,5-difluorofenilo; -(CH2)-2,5-dibromofenilo; -(CH2)-2-bromo-3,5- difluorofenilo; -(CH2)-2-cloro-3,5-difluorofenilo; -(CH2)-2,3,5-trifluorofenilo; -(CH2)-2,3,5,6-tetrafluorofenilo; -(CH2)-2-bromo-3,5,6-trifluorofenilo; -(CH2)-2-cloro-3,5,6-trifluorofenilo; -(CH2)-2-ciano-3,5-difluorofenilo; -(CH2)-2-ciano-3,5,6-trifluorofenilo; -(CH2)-(2-heterocicloalquil)fenilo; y -(CH2)-(3-heterocicloalquil)fenilo, cada uno sustituido o no sustituido.