Patent ES-2702698-T3 (ES)
Title: Polimorfo del derivado de dihidropirazolopirimidinona como inhibidor de la cinasa Wee1
Inventor: KAWASAKI MASASHI
IPC: C07D487/04
Filed: 2008-04-22
Granted: 2019-03-05
Abstract: Una forma cristalina del compuesto A de fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, que se selecciona del grupo que consiste en: la forma G (monohidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,4°, 5,9° y 11,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,7°, 12,8°, 17,8°, 20,5°, 22,0°, 23,8°, 24,5° y 25,0°; la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 6,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,1º, 10,2°, 12,9°, 18,8° y 19,0°; la forma C (sesterhidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,8°, 11,2°, 11,6° y 18,2°; el clorhidrato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 10,6° y 16,7°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,2°, 9,9°, 16,2° y 18,3°; el metanosulfonato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 8,0° y 18,1°, y al menos un valor de ángulo 2- theta seleccionado del grupo que consiste en: 12,7°, 13,2°, 27,0° y 29,0°; el citrato (etanolato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 14,6°, y al menos un valor de ángulo 2- theta seleccionado del grupo que consiste en: 11,6°, 13,0°, 24,5° y 27,4°; el sulfato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 8,3° y 16,7°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 4,1°, 12,5°, 15,7° y 23,0°; el bencenosulfonato (sesquihidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,7° y 12,8°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,6°, 15,1°, 19,2° y 20,7°; el tosilato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,6° y 20,0°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,8°, 13,2°, 14,5° y 19,2°; el fumarato (hemihidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 7,2° y 14,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 6,0°, 15,9°, 23,5° y 26,0°; el fosfato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 9,9° y 15,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 7,5°, 11,2°, 18,6° y 22,8°; el bromhidrato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 10,5° y 18,1°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 16,0°, 16,6°, 23,8° y 28,2°; el L-malato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 23,0° y 25,1°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 8,8°, 17,6°, 19,3° y 21,7°; el maleato de la forma A (hemihidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2- theta: 14,5° y 19,2°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 8,8°, 11,4°, 21,1° y 21,9°; el maleato de la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 17,2° y 23,8°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 11,0°, 15,5°, 19,1° y 23,2°; el succinato que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,3° y 22,0°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 13,0°, 14,5°, 17,9° y 25,3°; y en el que la fuente de radiación Cu K alfa tiene una longitud de onda de 1,5418 Å.