Patent AR-094557-A1 (AR)
Title: Tiadiazol, análogos del mismo, y métodos para el tratamiento de condiciones relacionadas con deficiencia de smn
Inventor: NATALIE DALES
IPC: A61K31/4725
Filed: 2014-01-23
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto, o sal del mismo, dicho compuesto está representado por la fórmula (1) en donde A es fenilo el cual es sustituido por 0, 1, 2, ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alquilo C₁₋₄, en donde 2 grupos alquilo C₁₋₄ pueden combinarse con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 - 6 miembros y se sustituye por 0 ó 1 sustituyentes seleccionados a partir de oxo, oxima, hidroxilo, halo-alquilo C₁₋₄, dihalo-alquilo C₁₋₄, trihalo-alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄-cicloalquilo C₃₋₇, halo-alcoxilo C₁₋₄, dihalo-alcoxilo C₁₋₄, trihalo-alcoxilo C₁₋₄, hidroxilo, ciano, halógeno, amino, mono- y di-alquil C₁₋₄amino, heteroarilo, alquilo C₁₋₄ sustituido por hidroxilo, alcoxilo C₁₋₄ sustituido por arilo, amino, -C(O)NH-alquilo C₁₋₄-heteroarilo, -NHC(O)-alquil C₁₋₄-heteroarilo, alquilo C₁₋₄-C(O)NH-heteroarilo, alquilo C₁₋₄-NHC(O)-heteroarilo, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, cicloalquenilo de 5 - 7 miembros o heterociclo de 5, 6 ó 9 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos, independientemente seleccionados a partir de S, O y N, en donde heteroarilo tiene 5, 6 ó 9 átomos de anillo, 1, 2 ó 3 heteroátomos de anillo seleccionados a partir de N, O y S y sustituido por 0, 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de oxo, hidroxilo, nitro, halógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇, alquil C₁₋₄-OH, trihalo-alquilo C₁₋₄, mono- y di-alquil C₁₋₄amino, -C(O)NH₂, -NH₂, -NO₂, hidroxi-alquil C₁₋₄amino, hidroxi-alquilo C₁₋₄, heterociclo de 4 - 7miembros-alquilo C₁₋₄, amino-alquilo C₁₋₄ y mono- y di-alquil C₁₋₄amino-alquilo C₁₋₄; o A es heteroarilo de 6 miembros que tiene 1 - 3 átomos de nitrógeno de anillo, tal heteroarilo de 6 miembros es sustituido por fenilo o un heteroarilo que tiene 5 ó 6 átomos de anillo, 1 ó 2 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados a partir de N, O y S y sustituidos por 0, 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alquilo C₁₋₄, mono- y di-alquil C₁₋₄amino, hidroxi-alquil C₁₋₄amino, hidroxi-alquilo C₁₋₄, amino-alquilo C₁₋₄ y mono- y di-alquil C₁₋₄amino-alquilo C₁₋₄; o A es heteroarilo bicíclico que tiene 9 a 10 átomos de anillo y 1, 2, ó 3 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados a partir de N, O ó S, tal heteroarilo bicíclico es sustituido por 0, 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de oxo, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, alcoxilo C₁₋₄ y alcoxilo C₁₋₄ sustituido por hidroxilo, alcoxilo C₁₋₄, amino y mono- y di-alquil C₁₋₄amino; B es un grupo de la fórmula (2), en donde m, n y p son independientemente seleccionados a partir de 0 ó 1; R, R¹, R², R³, y R⁴ son independientemente seleccionados a partir del grupo que consta de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, tal alquilo es opcionalmente sustituido por hidroxilo, amino o mono- y di-alquil C₁₋₄amino; R⁵ y R⁶ son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno y flúor; o R y R³, tomados en combinación forman un anillo heterocíclico fusionado de 5 ó 6 miembros que tiene 0 ó 1 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados a partir de N, O ó S; R¹ y R³, tomados en combinación forman un grupo alquileno C₁₋₃; R¹ y R⁵, tomados en combinación forman un grupo alquileno C₁₋₃; R³ y R⁴, tomados en combinación con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo C₃₋₆ espirocíclico; X es CRARB, NR⁷-, o un enlace; R⁷ es hidrógeno, o alquilo C₁₋₄; RA y RB son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno y alquilo C₁₋₄, o RA y RB, tomados en combinación, forman un grupo alquileno C₂₋₅ divalente; Z es CR⁸ o N; cuando Z es N, X es un enlace; R⁸ es hidrógeno o tomados en combinación con R⁶ forman un enlace doble; o B es un grupo de la fórmula (3), en donde Y es C u O y cuando Y es O, R¹¹ y R¹² están ambos ausentes; p y q son independientemente seleccionados a partir del grupo que consta de 0, 1, y 2; R⁹ y R¹³ son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno y alquilo C₁₋₄; R¹⁰ y R¹⁴ son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, amino, mono- y di-alquil C₁₋₄amino y alquilo C₁₋₄, tal alquilo es opcionalmente sustituido por hidroxilo, amino o mono- y di-alquil C₁₋₄amino; R¹¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, amino o mono- y di-alquil C₁₋₄amino; R¹² es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; o R⁹ y R¹¹, tomados en combinación forman un azaciclo saturado que tiene 4 a 7 átomos de anillo que es opcionalmente sustituido por 1 - 3 grupos alquilo C₁₋₄; o R¹¹ y R¹², tomados en combinación forman un azaciclo saturado que tiene 4 a 7 átomos de anillo que es opcionalmente sustituido por 1 - 3 grupos alquilo C₁₋₄.