Patent ES-2816005-T3 (ES)
Title: Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos
Inventor: KEHLER JAN
IPC: A61P25/28
Filed: 2017-10-26
Granted: 2021-03-31
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde n es 0 o 1; q es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor; o R1 se selecciona del grupo que consiste en éteres bicíclicos tales como, 7-oxabiciclo[2.2.1]heptano; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor; o R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano o metoxi; o R1 es un alquilo C1-C3 lineal o ramificado, que está sustituido con un sustituyente seleccionado de fenilo y heteroarilo de 5 miembros, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros puede estar sustituido con uno o más alquilos C1-C3; o R1 se selecciona del grupo que consiste en morfolina, tetrahidrofuran-3-amina, hexahidro-2H-furo[3,2-b]pirrol y homomorfolina; todos los cuales pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, benzo[d][1,3]dioxolilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o R2 es fenilo o piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, ciano, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C5, cicloalquil C3-C5-metoxi, fluoroalcoxi C1-C3, y -NC(O)CH3; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que puede estar sustituido con uno o más alquilo C1-C3; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C5 y fenilo; o R3 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido una o más veces con alquilo C1-C3; metilo sustituido una, dos o tres veces con flúor; etilo sustituido una, dos o tres veces con flúor; R4 es hidrógeno; y tautómeros y sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo; con la condición de que R2 y R3 no pueden ser hidrógeno al mismo tiempo; y 2) un segundo compuesto, compuesto que es útil en el tratamiento de un trastorno psiquiátrico; en donde dicho segundo compuesto se selecciona de la lista que consiste en clozapina, risperidona, paliperidona, olanzapina, quetiapina, amisulprido, ziprasidona, aripiprazol, brexpiprazol, asenapina, haloperidol, iloperidona, lurasidona, clorpromazina, blonanserina, perfenazina, levomepromazina, sulpirido, flufenazina, zuclopentixol, flupentixol y cariprazina; en donde 1) y 2) son para uso combinado en el tratamiento de un trastorno psiquiátrico y/o cognitivo.