Patent ES-2664985-T3 (ES)
Title: Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos
Inventor: WU GUOXIAN
IPC: C07D513/04
Filed: 2013-12-20
Granted: 2018-04-24
Abstract: Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa; cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo C1-4; en el que cada Ra está además opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes de Rb seleccionados de forma independiente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6 y haloalcoxi C1-6; R7 está opcionalmente sustituido con 1-4 miembros de R9 seleccionados de halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4 y R8; o los dos sustituyentes de R9 adyacentes en un anillo aromático se toman juntos para formar un anillo de 5 o 6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de O, N y S; R8 se selecciona de halógeno, CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, - NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORa, -SRa, -OC(O)Ra, -OC(S)Ra, -C(O)Ra, -C(S)Ra, - C(O)ORa, -C(S)ORa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -C(O)NHRa, -C(S)NHRa, -C(O)NRaRa, -C(S)NRaRa, -S(O)2NHRa, - S(O)2NRaRa, -C(NH)NHRa, -C(NH)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(S)Ra, -NRaC(O)Ra, -NRaC(S)Ra, -NHS(O)2Ra, - NRaS(O)2Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(S)NHRa, -NRaC(O)NH2, -NRaC(S)NH2, -NRaC(O)NHRa, -NRaC(S)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NHC(S)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -NHS(O)2NHRa, -NRaS(O)2NH2, - NRaS(O)2NHRa, -NHS(O)2NRaRa, -NRaS(O)2NRaRa, -NHRa y -NRaRa; R10 es H, -CN, alquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o alcoxi C1-4; R3 y R4 se seleccionan cada uno de forma independiente de H, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, ciclopropilo, fenilo, -CN, CN-CH2-, alcoxi C1-4, Rg y un par solitario de electrones; o R3 y R4 se toman junto con los átomos con los que están unidos para formar un anillo de 5 a 8 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-2 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados de O, N y S; Rg es -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, - NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORh, -SRh, -OC(O)Rh, -OC(S)Rh,-C(O)Rh, -C(S)Rh, -C(O)ORh, -C(S)ORh, - S(O)Rh, -S(O)2Rh, -C(O)NHRh, -C(S)NHRh, -C(O)NRhRh, -C(S)NRhRh, -S(O)2NHRh, -S(O)2NRhRh, - C(NH)NHRh, -C(NH)NRhRh, -NHC(O)Rh, -NHC(S)Rh, -NRhC(O)Rh, -NRhC(S)Rh, -NHS(O)2Rh, -NRhS(O)2Rh, - NHC(O)NHRh, -NHC(S)NHRh, -NRhC(O)NH2, -NRhC(S)NH2, -NRhC(O)NHRh, -NRhC(S)NHRh, - NHC(O)NRhRh, -NHC(S)NRhRh, -NRhC(O)NRhRh, -NRhC(S)NRhRh, -NHS(O)2NHRh, -NRhS(O)2NH2, - NRhS(O)2NHRh, -NHS(O)2NRhRh, -NRhS(O)2NRhRh, -NHRh o -NRhRh; cada Rh es de forma independiente H o alquilo C1-2; y cada R5 es de forma independiente H o alquilo C1-4.