Patent AR-033387-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolotriazolopirimidinona; procedimiento para preparar dichos derivados; compuestos intermediarios utilizables en dicho procedimiento; composiciones farmaceuticas formuladas con los derivados mencionados; uso de los derivados mencionados en la manufactura de medicamentos
IPC: A61P27/06
Filed: 2001-08-09
Abstract: Se describen y reivindican compuestos terapéuticamente activos de pirrolotriazolopirimidinona û como la 8-(disustituido)fenil-6,9-dihidro-5H-pirrolo[2,3-e][1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidina-5-ona-como la 8-fenil-6,9-dihidro-5H-pirrolo[3,2-e[1,2,4triazolo[4,3-c]pirimidina-5-ona de la formula (1) en donde X-C-Y representa ûNH-C=CR6- o ûR6C=C-NH-, R1, R2 y R3 cada uno independientemente representa hidrogeno, un grupo alquilo que es sustituido o sustituido por hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mon û o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamolilo o grupos alquilcarbamoilo, o un grupo de la formula û(CH2)n-R7 en donde n es un entero de = a 4 y R7 representa un grupo cicloalquilo que puede ser insustituido o sustituido por uno o más átomos de halogeno o grupos alquilo, hidroxi, alquilenodioxi, alcoxi, amino, mono- o di-alquilamino, alquilamido, nitro, ciano o trifluorometilo; un grupo fenilo que puede ser insustituido o sustituido por uno o más átomos de halogeno o grupos alquilo, hidroxi, alquilenodioxi, alcoxi, amino, mono û o di-alquilamino, nitro ciano o trifluorometilo; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrogeno, oxígeno y azufre, en donde dicho anillo puede ser insustituido o sustituido por uno o más átomos de halogeno o grupos hidroxi, alcoxi, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono-alquilamino, di-alquilamino o hidroxicarbonilo, o uno o más grupos alquilo que pueden ser insustituidos o sustituidos por uno o más átomos de halogeno o grupos hidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono di û alquilamino o hidroxicarbonilo; R4 y R5 juntamente con el átomo de nitrogeno al cual se encuentran fijados forman un anillo de 3 a 7 miembros que comprende un total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo pude ser insustituido o sustituido por uno o más átomos de halogeno o grupos hidroxi, oxoalquilo, carbamoilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluoracetilo, amino, mono-o dialquilamino y/p un grupo alquileno y/o uno o más grupos alquilo, en donde dicho grupo alquileno y dichos grupos alquilo pueden a su vez ser insustituidos o sustituidos por uno o más grupos hidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, amino o mono û o di-alquilamino, o R4 y R5 independientemente representan hidrogeno, un grupo amidino o un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo que puede ser insustituido o sustituido por uno o más átomos de halogeno o grupos hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono û di- alquilamino, o R4 representa hidrogeno o un grupo alquilo y R5 representa un grupo de la formula û(CH7)n en donde n y R7 se definen anteriormente; R6 representa un átomo de hidrogeno o halogeno, o un grupo nitro o alcoxicarbonilo, o un grupo alquilo que es insustituido o sustituido por uno o más grupos hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono û o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo o alquilcarbamoilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Procedimientos y compuestos intermediarios para la preparacion de los mismos; composiciones farmacéuticas que comprenden de los derivados y al uso médico como inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 5 (PDE5).