Patent AR-058198-A1 (AR)
Title: Derivados de morfolina y composiciones farmaceuticas
Inventor: KANEKO T
Filed: 2006-11-20
Abstract: Uso del compuesto o sal como agente farmacéutico, y composiciones farmacéuticas que los comprenden Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o una sal aceptable para uso farmacologico del mismo, donde (a) R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-6; X1 representa un grupo alquileno C1-6, donde el grupo alquileno C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 grupos hidroxilo o grupos alquilo C1-6, donde los grupos alquilo C1-6 pueden estar sustituidos con 1 a 3 grupos hidroxilo, o un grupo cicloalquilo C3-13 formado por dos grupos alquilo C1-6 juntos unidos al mismo átomo de C del grupo alquileno C1-6; Xa representa un grupo metoxi o un átomo de F; Xb representa un átomo de O o un grupo metileno, siempre que Xb sea solamente un átomo de O cuando Xa es un grupo metoxi; y Ar1 representa un grupo arilo, grupo piridinilo, grupo ariloxi o grupo piridiniloxi que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de Sustituyentes A1; (b) Ar1-X1- representa un grupo cicloalquilo C3-8 condensado con un anillo bencénico, donde un grupo metileno en el grupo cicloalquilo C3-8 puede estar sustituido con un átomo de O, cicloalquilo C3-8 puede estar sustituido con 1 a 3 grupos hidroxilo y/o grupos alquilo C1-6 y el anillo bencénico puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A1; y R1, R2, R3, R4, Xa, y Xb son segun se definio en (a); (c) uno de R1 y R2 y un de R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-6; el otro de R1 y R2 y el otro de R3 y R4, junto con los átomos de C a los cuales están respectivamente unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8, donde el grupo cicloalquilo C3-8 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A1; y X1, Xa, Xb y Ar1 son segun se definio en (a) o (b); (d) Ar1-X1- y R4 junto con el átomo de N al cual Ar1-X1-está unido y el átomo de C al cual R4 está unido, forman un grupo heterocíclico de 4 a 8 miembros que contiene N que puede estar sustituido con un grupo arilo o un grupo piridinilo, donde un grupo metileno en el grupo heterocíclico de 4 a 8 miembros que contiene N puede estar sustituido con un grupo metileno sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A1; un grupo vinileno que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo e Sustituyente A1, un átomo de O, o un grupo imino que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo de Sustituyentes A1 y el grupo arilo o el grupo piridinilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A1; Xb representa un átomo de O; y R1, R2, R3 y Xa son segun se definio en (a) y (b); (e) R1 y R2, junto con el átomo de C al cual están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8; y R3, R4, X1, Xa, Xb y Ar son segun se definio en (a) y (b); o (f) R3 y R4, junto con el átomo de C al cual están unidos, forman u grupo cicloalquilo C3-8; y R1, R2, X1, Xa, Xb y Ar1 son segun se definio en (a) y (b). (Grupo de Sustituyentes A1: (1) un átomo de halogeno; (2) un grupo hidroxilo; (3) un grupo ciano; (4) cicloalquilo C3-8; (5) cicloalcoxi C3-8; (6) alquilo C1-6, done el grupo alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 5 átomos de halogeno o uno a tres grupos alcoxi C1-6; (7) un grupo amino que puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, donde los grupos alquilo C1-6 pueden estar sustituidos por 1 a 5 átomos de halogeno; (8) alcoxi C1-6, donde el grupo alcoxi C1-6 puede estar sustituido con 1 a 5 átomos de halogeno y (9) un grupo carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, donde los grupos alquilo C1-6 pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomo de halogeno.).