Patent AR-112646-A1 (AR)
Title: Compuesto heterocíclico y su uso
Inventor: IMAMURA KEISUKE
IPC: C07D417/14
Filed: 2018-08-02
Abstract: La presente solicitud proporciona un compuesto heterocíclico que tiene una actividad agonista del receptor de orexina de tipo 2. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula [1], caracterizado porque R¹ es (1) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo ciano, (c) un grupo hidroxi, y (d) un grupo alcoxi C₁₋₆, (2) un grupo alquenilo C₂₋₆, (3) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (4) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-amino, o (5) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros; R² es un átomo de hidrógeno; R³ es (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alcoxi C₁₋₆, (c) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, y (ii) un grupo alquilo C₁₋₆, y (d) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros, (3) un grupo alquil C₁₋₆-carbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, (c) un grupo hidroxi, y (d) un grupo alcoxi C₁₋₆, (4) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-carbamoilo, (5) un grupo N-alquil C₁₋₆-N-alcoxi C₁₋₆-carbamoílo, (6) un grupo cicloalquil C₃₋₁₀-carbonilo (el cicloalquilo C₃₋₁₀ en el grupo cicloalquil C₃₋₁₀-carbonilo puede ser un grupo de anillo en puente) opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo hidroxi, (c) un grupo hidroxi, (d) un grupo alcoxi C₁₋₆, y (e) un grupo ciano, (7) un grupo cicloalcoxi C₃₋₁₀-carbonilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, y (b) un grupo alquilo C₁₋₆, (8) un grupo heterociclilcarbonilo no aromático de 3 a 14 miembros (el heterociclo no aromático en el grupo heterociclilcarbonilo no aromático puede ser un anillo espiro) opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, y (b) un grupo alquilo C₁₋₆, (9) un grupo heterocicliloxicarbonilo no aromático de 3 a 14 miembros, (10) un grupo aril C₆₋₁₄-oxicarbonilo, (11) un grupo aralquil C₇₋₁₆-oxi-carbonilo, (12) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno y (ii) un grupo alquilo C₁₋₆, (13) un grupo heterociclilcarbonilo aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C₁₋₆ o (14) un grupo tri-alquil C₁₋₆-hidrazino-carbonilo; R⁴ y R⁵ son cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; anillo A es (1) un anillo pirrolidina, (2) un anillo piperidina, o (3) un anillo azetidina y anillo B es (1) un anillo hidrocarbonado C₆₋₁₄ aromático también opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (c) un grupo alquenilo C₂₋₆, (d) un grupo mono- o di-alquil C₁₋₆-amino, (e) un grupo tri-alquil C₁₋₆-sililoxi, (f) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y (iii) un grupo alcoxi C₁₋₆, (g) un grupo aril C₆₋₁₄-oxi, (h) un grupo aralquilo C₇₋₁₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C₁₋₆, (i) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, (j) un grupo cicloalquenilo C₃₋₁₀, (k) un grupo cicloalcoxi C₃₋₁₀, (l) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C₁₋₆, y (m) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros, (2) un heterociclo aromático de 3 a 14 miembros también opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo arilo C₆₋₁₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (b) un grupo alquilo C₁₋₆, y (c) un grupo alquenilo C₂₋₆, o (3) un heterociclo no aromático de 3 a 14 miembros también opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo arilo C₆₋₁₄, y (b) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, o una de sus sales, siempre que se excluya N-(2-bencilpirrolidin-3-il)metansulfonamida.