Patent ES-2910024-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la enolasa y procedimientos de tratamiento con los mismos
Inventor: MULLER FLORIAN
IPC: A61K45/06
Filed: 2016-03-09
Granted: 2022-05-11
Abstract: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, acilo(C<=12) o acilo(C<=12) sustituido, preferentemente hidrógeno, en el que para la versión sustituida, uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, - OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; R2 es hidrógeno, aciloxi(C<=12), o aciloxi(C<=12) sustituido, preferentemente R2 es aciloxi(C<=8) o aciloxi(C<=8) sustituido, donde para la versión sustituida uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por - OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; X1 y X2 son cada uno independientemente O, S, o NRa, preferentemente X1 y X2 son cada uno O, donde: Ra es hidrógeno, alquilo(C<=6), o alquilo(C<=6) sustituido, en el que para la versión sustituida, uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; R3 y R4 son cada uno independientemente: hidrógeno; alquilo(C<=12), arilo(C<=12), aralquilo(C<=12), heteroarilo(C<=12), heteroaralquilo(C<=12), o una versión sustituida de estos grupos, donde para las versiones sustituidas uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, - OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; un grupo protector de fosfato de la fórmula: -alcanodiilo(C<=6)-aciloxi(C<=12) o alcanodiilo(C<=6)-aciloxi(C<=12) sustituido, en el que para las versiones sustituidas, uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, - OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; R3 y R4 se toman juntos y son alcanodiilo(C<=8) o alcanodiilo(C<=8) sustituido, en el que para la versión sustituida, uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, - OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2, o -X3-R5, donde: X3 es un enlace covalente,alcanodiilo(C<=8), o alcanodiilo(C<=8) sustituido, en el que para la versión sustituida, uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; y R5 es acilo(C<=18), alcoxi(C<=18), -C(O)-alcoxi(C<=18), aciloxi(C<=18), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos, donde para las versiones sustituidas uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; A1 es alcanodiilo(C<=8), alcanodiilo(C<=8) sustituido, alquilaminodiilo(C<=8), o alquilaminodiilo(C<=8) sustituido, donde para las versiones sustituidas uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, - Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; y Y1 es hidrógeno, amino, halo, hidroxi, fosfato, alquilo(C<=12), o alquilo (C<=12) sustituido, donde para la versión sustituida, uno o más átomos de hidrógeno han sido sustituidos independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -SH, - OCH3, -OCH2CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2.