Patent CO-4900070-A1 (CO)
Title: NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO CARBONICO, SU PRODUCCION Y APLICA- CION COMO ANTAGONISTAS MIXTOS DE RECEPTORES ET(sub A)/ET- (sub B)
Inventor: AMBERG WILHELM
IPC: A61K31/506
Filed: 1997-09-04
Abstract: Derivados de ácido carbónico de la fórmula I:CARACTERIZADOS porqueR1 significa tetrazol o a un grupo en el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR7 , en donde R7 significa: hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de un metal alcalinotérreo, o un ión amonio fisiológicamente compatible;C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, CH2 -fenilo, que puede ser sustituido Un C3 -C6 -alquenilo o un grupo C3 -C6 -alquinilo, que puede ser sustituido o fenilo, en caso dado, sustituido. b) un heteroaromato de 5 eslabones ligado con un átomo de nitrógeno, c) un grupo en el que k toma los valores 0, 1 y 2, p los calores 1, 2, 3 y 4 y R8 representa C1 -C4 -alquilo, - 2 -C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C6 -alquenilo, C3 -C6-alquinilo o fenilo, que puede ser sustituido d) un residuo en el que R9 significa: C1 -C4 -alquilo, C3 -C6 -alquenilo, C3 -C6 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo de fenilo fenilo en caso de ser necesario sustituido e) un residuo.en donde R13 y R14 pueden ser iguales o diferentes y tienen el siguiente significado: hidrógeno, C1 -C8 -alquilo, C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, bencilo, fenilo que puede ser sustituido o R13 y R14 forman juntos una cadena C4 -C7 -alquileno cerrada la cual puede ser sustituida, que, puede contener un heteroátomo R2 hidrógeno, hidrozi, NH2 NH(C1 -C4 -alquilo), N(C1 -C4 -alquilo)2 , halógeno, C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, C1 -C4 -hidroxialquilo, C1 -C4 -alquilo halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alcoxi halógeno o C1 -C4 -alquiltio, o CR2 está unido con CR10 como se indica abajo en un anillo de 5 a 6 eslabonesX nitrógeno o metilo. Y nitrógeno o metilo Z nitrógeno o CR10 , en donde CR10 significa hidrógeno o C1 -C4 -alquilo o CR10 junto con CR2 o CR3 forma un anillo de alquileno de 5 o 6 eslabones o de alquenilo, que puede ser sustituido y en donde uno o más grupos metilenos pueden ser sustituidos por oxígeno, azufre - NH o N(C1 -C4 -alquilo) R3 hidrógeno, hidroxi, NH2 , NH (C1 -C4 -alquilo), N(C1 -C4 -alquilo)2 , halógeno, C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, C1 -C4 -alquilo halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alcoxi halógeno, C1 -C4 -alquiltio o CR3 está unido con CR10 tal como se indica arriba en un anillo de 5 o 6 eslabones. R4 y R5 (que pueden ser iguales o distintos): fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos, o fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NHAND#8209; o NAND#8209;alquilo; C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo, en caso necesario, sustituido R6 en caso necesario C3 AND#8209;C8 AND#8209;cicloalquilo sustituido fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos en heteroaromato de cinco a seis eslabones conteniendo de uno a tres átomos de nitrógeno y/o átomo de azufre u oxígeno, que puede ser sustituidoW azufre y oxígenoQ Un distanciador que en su largo corresponda a una cadena C2 AND#8209;C4 . así como las sales fisiológicamente compatibles y las formas enantiómeras y diastereómeras.