Patent AR-117390-A1 (AR)
Title: Inhibidores de erbb / btk
Inventor: HONCHUNG TSUI
IPC: C07D487/04
Filed: 2019-01-31
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, hidrato, solvato o estereoisómero del mismo, caracterizado porque: A¹ es N o CR⁸; cada A², A³, A⁴ y A⁵ son independientemente N o CR⁹, en donde no más de uno de A², A³, A⁴ y A⁵ es N; cada R¹ y R² son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₁₂ opcionalmente mono-sustituido o independientemente multi-sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, -NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, carbociclilo saturado o insaturado de 3 - 10 miembros, heterociclilo saturado o insaturado de 3 - 10 miembros, en donde cada uno de alquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, carbociclilo saturado o insaturado de 3 - 10 miembros, heterociclilo saturado o insaturado de 3 - 10 miembros puede no estar sustituido, o estar mono-sustituido o multi-sustituido por alquilo C₁₋₁₂, en donde cada Rᵃ y Rᵇ se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C₁₋₁₂, que puede estar opcionalmente mono-sustituido o independientemente multi-sustituido por deuterio, tritio, halógeno, hidroxilo, o alcoxi C₁₋₁₂, o Rᵃ y Rᵇ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo saturado o insaturado de 3 - 10 miembros opcionalmente mono-sustituido o multi-sustituido por halógeno, hidroxilo, o alquilo C₁₋₁₂; o R¹ y R² tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo monocíclico o policíclico de 3 - 12 miembros que opcionalmente comprende uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O, y S, que pueden estar opcionalmente mono-sustituidos o independientemente multi-sustituidos por halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, -NRᵃRᵇ, o -alquilo C₁₋₁₂-NRᵃRᵇ; R³ es H, alquilo C₁₋₁₂, o -alquilo C₁₋₁₂-NRᵃRᵇ; cada R⁴ y R⁵ son independientemente alquilo C₁₋₆ opcionalmente mono-sustituido o independientemente multi-sustituido por uno o más de deuterio, tritio, halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₁₂, o alcoxi C₁₋₁₂, o R⁴ y R⁵ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo monocíclico o policíclico de 3 - 10 miembros que opcionalmente comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, y S, que pueden estar opcionalmente mono-sustituidos o independientemente multi-sustituidos por uno o más de deuterio, tritio, halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₁₂, o alcoxi C₁₋₁₂; R⁶ es hidrógeno o alquilo C₁₋₁₂, que puede estar opcionalmente mono-sustituido o independientemente multi-sustituido por deuterio, tritio, halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₁₂, o alcoxi C₁₋₁₂; R⁷ es hidrógeno o alquilo C₁₋₁₂, que puede estar opcionalmente mono-sustituido o multi-sustituido por deuterio, tritio, halógeno, o hidroxilo; R⁸ es hidrógeno, deuterio, tritio, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₁₂, alcoxilo, que puede estar opcionalmente mono-sustituido o independientemente multi-sustituido por uno o más de deuterio, tritio, halógeno, o alquilo C₁₋₁₂; R⁹ es nulo, hidrógeno, deuterio, tritio, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₁₂, alcoxilo, que puede estar opcionalmente mono-sustituido o independientemente multi-sustituido por uno o más de deuterio, tritio, halógeno, o alquilo C₁₋₁₂; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; cada R es independientemente hidrógeno, deuterio, tritio, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, carbociclilo saturado o insaturado de 3 - 10 miembros, heterociclilo saturado o insaturado de 3 - 10 miembros que se fusiona con el anillo al cual está unido, que puede estar opcionalmente mono-sustituido o independientemente multi-sustituido por uno o más de deuterio, tritio, halógeno, o alquilo C₁₋₁₂.