Patent AR-059643-A1 (AR)
Title: Derivados de heteroarilo biciclicos como moduladores del receptor canabinoide
Inventor: MRINALKANTI KUNDU
Filed: 2007-02-27
Abstract: La presente está relacionada con derivados bicíclicos novedosos como moduladores del receptor canabinoide, en particular moduladores del receptor canabinoide 1 (CB1) o canabinoide 2 (CB2). Estos compuestos se suelen usar, para tratar dolor, trastornos neurodegenerativos, trastornos del comer, control o pérdida de peso, obesidad y para dejar de fumar, dependencia del alcohol, depresion, y trastorno de hiperactividad por déficit de atencion. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos descritos, que pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades, condicion y/o trastornos mediados por el receptor canabinoide (tales como CB1 o CB2). Reivindicacion 1: Se reivindica un compuesto de formula (1) y análogos, N-oxidos, tautomeros, regioisomeros, estereoisomeros, prodrogas, polimorfos y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de éste en donde: (i) X1 es CR y X2 es N, o (ii) X1 es N y X2 es CR; R, R1a, R1b, R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3a, R3b, R3c, R3d y R3e son independientemente, H, ciano, formilo, acetilo, tio, nitro, halogeno, -OR4, -SR4, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -NR4R5, -C(=B)-R4, -C(O)O-R4, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)-R5, - S(O)m-R4 o -S(O)m-NR4R5; cada presencia de R4 y R5 es independientemente H, nitro, halo, ciano, -ORa, -SRa, alquilo sustituido o no sustituido,, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -C(=B)-Ra, -C(O)O-Ra, -C(O)NRaRb, -S(O)m-Ra, -S(O)m-NRaRb, -NRaRb o un grupo de proteccion o R4 y R5 pueden estar unidos junto con el átomo de N al cual están unidos para formar un anillo cíclico insaturado o saturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituidos, que opcionalmente pueden incluir al menos dos heteroátomos seleccionados de O, NRa o S; cada presencia de B es O, S o NRa; cada presencia de Ra y Rb es independientemente H, halogeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tio, -C(O)-Rc, -C(O)O-Rc, -C(O)NRcRd, -S(O)m-Rc, -S(O)m-NRcRd, NRcRd, -ORc, -SRd, un grupo de proteccion, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido o un heteroarilalquilo sustituido o no sustituido; o Ra y Rb pueden estar unidos junto con el átomo de N al cual están unidos para formar un anillo cíclico insaturado o saturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituidos, que opcionalmente pueden incluir los heteroátomos seleccionados de O, NRa o S; cada presencia de Rc y Rd es independientemente H, halogeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tío, un grupo de proteccion, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, y cada presencia de m es 0, 1 o 2.