Patent AR-052588-A1 (AR)
Title: Derivados de benzotiazol tiazolopiridina benzooxazol y oxazolopiridina
Filed: 2006-03-07
Abstract: La presente se refiere además a composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos, a un proceso para su obtencion y a la utilizacion de los mismos para el tratamiento y/o prevencion de enfermedades asociadas con la modulacion de receptores del subtipo 5 de la SST. Reivindicacion1: Compuestos de la formula (1) en la que: A es S u O; B1 es CR3 y B2 es CR4, o B1 es N y B2 es CR4, o B1 es CR3 y B2 es N; uno de R1 y R2 se elige entre H y halogeno y el otro de R1 y R2 se elige entre el grupo formado por H, halogeno, ciano, -NR5R6, - CONR7R8, -NHCOR9, -SO2NR10R11, -SO2R12, -NHSO2R13, halogeno-alcoxi C1-7 y nitro; R5 y R6 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por H, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R7 se elige entre el grupo formado por H, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R8 se elige entre el grupo formado por H, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de 1 a 3 veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; tienilo sin sustituir, tienilo sustituido por 1 o 2 restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; tiazolilo sin sustituir, tiazolilo sustituido por 1 o 2 grupos elegidos entre alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; alquilo C1-7 sustituido por 1 resto elegido entre el grupo formado por cicloalquilo C3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de 1 a 3 veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; tienilo sin sustituir, tienilo sustituido por 1 o 2 grupos elegidos entre alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; tiazolilo sin sustituir y tiazolilo sustituido por 1 o 2 grupos elegidos entre alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; o R7 y R8 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo morfolina; R9 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno-alquilo C1-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de 1 a 3 veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido por 1 o 2 restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; R10 y R11 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R12 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7; R13 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de 1 a 3 veces por restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno; heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido por 1 o 2 restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y halogeno; R3 se elige entre el grupo formado por H, -CONR7R8 y -CO2Ra; Ra es H o alquilo C1-7; R4 es H y G se elige entre los grupos de formulas (G1) a (G7) en los que R14 se elige entre el grupo formado por H, hidroxi, alcoxi C1-7 y halogeno; R15 se elige entre el grupo formado por alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, cicloalquiloxi C3-7, -NR31R32, halogeno- alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7 e H, con la condicion de que los dos R14 y R15 no sean H a la vez; R31 y R32 con independencia entre sí son H o alquilo C1-7; R16 se elige entre el grupo formado por H, alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi C3-7, halogeno, -NR33R34, alquiltio C1-7, pirrolo, triazolo, -CO2R35, -NHCOR35, - OSO2R35, -SOR35, -SO2R35, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por halogeno-alquilo C1-7 o halogeno; R33 y R34 con independencia entre sí son H o alquilo C1-7; R35 es alquilo C1-7, o R15 y R16 junto con los átomos de C a los que están unidos forman un anillo fenilo; R17 se elige entre el grupo formado por H, hidroxi, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, nitro, -NR36R37, - NHCOR38, -NHSO2R38, -SOR38, -SO2R38, -O-, tetrahidropiranilo, piridilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y 1,1-dioxotiomorfolinilo; R36 y R37 con independencia entre sí son H o alquilo C1-7; R38 es alquilo C1-7; R18 se elige entre el grupo formado por H, halogeno, piridilo, hidroxi, alcoxi C1-7 y benciloxi; o R17 y R18 junto con los átomos de C a los que están unidos forman un anillo fenilo; R19 es alquilo C1-7 o -CO2R39; R39 es alquilo C1-7; R20 y R21 con independencia entre sí son H o alcoxi C1-7; R22 es fenilo sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7 o -NHCOR38; R22a es H o alquilo C1-7; R23 y R24 son H o alcoxi C1- 7, con la condicion de que por lo menos uno de R23 y R24 sea alcoxi C1-7; R25 es alcoxi C1-7; R26 y R27 con independencia entre sí son alquilo C1-7; R28 es alcoxi C1-7, R29 es H o alquilo C1-7; R30 es alcoxi C1-7; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.