Patent AR-079690-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos de pirrol[2,3-b]piridina, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para prepararlos y uso de los mismos como agentes anticancer.
Inventor: ZHANG CHAO
Filed: 2010-12-22
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la estructura química de la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o un tautomero o un estereoisomero del mismo, donde: R1 es el alquilo o arilo inferior sustituido con uno o dos miembros seleccionados del trifluorometil, trifluorometoxi, alquilo o halogeno inferior; Ar se selecciona del grupo que consiste de heteroarilo bicíclico opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R2, tiofenoil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R3, tiazolil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R4, oxazolil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R5, pirazolil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R6, piridil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R7, pirimidinil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R8, fenil sustituido con uno o más R9 y pirazinil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R10; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, fluor sustituido con alquiltio inferior, cicloalquilamino, y heterocicloalquilamino, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino, o heterocicloalquilamino; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, fluor, cloro, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, fluor, cloro, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, fluor, cloro, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -C(O)-R11, fluor, cloro, y alquilo inferior, donde el alquilo inferior se sustituyen opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R11 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo inferior, -OR13, -NH2, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino; cada R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -NH2, alquilo inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino; cada R13 es seleccionado independientemente de hidrogeno o alquilo inferior y sustituido opcionalmente con uno o más fluor o cuyo R13 es alquilo C2-6, el R13 se sustituyen opcional independientemente con alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino; y cada R14, R15 y R16 es independientemente hidrogeno, alquilo inferior o cicloalquilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcionalmente con uno o más fluor o cuyo R14, R15 o R16 es alquilo C2-6, R14, R15 y R16 se sustituyen independientemente con alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino.