Patent AR-073700-A1 (AR)
Title: Heterociclos y composiciones farmaceuticas para usarse en el tratamiento de cancer, infecciones y enfermedades autoinmunitarias
Inventor: MANTOULIDIS ANDREAS
Filed: 2009-09-28
Abstract: Compuestos de la formula general (1) los cuales son adecuados para el tratamiento de enfermedades que se caracterizan por una proliferacion celular excesiva o anormal, así como su utilizacion en el caso de un tratamiento de este tipo. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque tienen la formula general (1) en donde R1 es un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 eslabones sustituido eventualmente con una o varios Rb y/o Rc iguales o diferentes, o un heteroarilo bicíclico de 9 a 10 eslabones con la estructura parcial (2) en donde el anillo que se une inmediatamente a Q, es heteroaromático; R2 es un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc iguales o diferentes, seleccionado del grupo constituido por arilo C6-10 y heteroarilo de 5-12 eslabones; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrogeno, -CN, -NO2, -NH2, -NH(alquiloC1-4), -N(alquiloC1-4)2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquiloC3-5 y halogeno; X1, X2 y X3 en cada caso independientemente entre sí, se eligen del grupo constituido por nitrogeno y CR4, en donde al menos uno o máximo dos de los átomos X1, X2 y X3 en el anillo A son átomos de nitrogeno y cada R4 en cada caso independientemente entre si se selecciona del grupo constituido por hidrogeno, -CN, -NO2, -NH2, -NH(alquiloC1-4), -N(alquiloC1-4)2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquiloC3-5 y halogeno; Q se selecciona del grupo constituido por el grupo de formulas (3), en donde en los heteroarilos con cinco anillos anteriormente descritos uno hasta tres átomos de hidrogeno de los anillos, en cada caso independientemente entre sí, pueden estar sustituidos con alquilo C1-6; L1 se selecciona del grupo constituido por (R2)-C(O)NH- y (R2)-NHC(O)-; cada Rb es un sustituyente adecuado, seleccionada en cada caso independientemente entre sí del grupo constituido por -ORc, -SRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -NRgNRcRc, halogeno, -CN, -NO2, -N3, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)NRgNRcRc, -C(O)NRgORc, -C(NRg)Rc, -N=CRcRc, -C(NRg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NRg)NRgNRcRc, -C(NORg)Rc, -C(NORg)NRcRc, -C(NNRgRg)Rc, -OS(O)Rc, -OS(O)ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)NRcRc, -OC(NRg)Rc, -OC(NRg)NRcRc, -ONRgC(O)Rc, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)2NRcRc, -NRgC(O)Rc, -NRgC(O)ORc, -NRgC(O)NRcRc, -NRgC(O)NRgNRcRc, -NRgC(NRg)Rc, -N=CRcNRcRc, -NRgC(NRg)ORc, -NRgC(NRg)NRcRc, NRgC(NORg)Rc, -NRgS(O)Rc, -NRgS(O)ORc, -NRgS(O)2Rc, -NRgS(O)2ORc, -NRgS(O)2NRcRc, -NRgNRgC(O)Rc, -NRgNRgC(O)NRcRc, -NRgNRgC(NRg)Rc y -N(ORg)C(O)Rc, así como por los sustituyentes bivalentes =O, =S, =NRg, =NORg, y =NNRgRg y =NNRgC(O)NRgRg, en donde estos sustituyentes bivalentes solo pueden ser sustituyentes en sistemas anulares no aromáticos; cada Rc es, en cada caso de manera independiente entre si, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rd y/o Re iguales o diferentes, seleccionado del grupo constituido por alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones: cada Rd es un sustituyente adecuado seleccionado independientemente entre si del grupo constituido por -ORe, -SRe, -NReRe, -ONReRe, -N(ORe)Re, -NRgNReRe, halogeno, -CN, -NO2, -N3, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NReRe, -C(O)NRgNReRe, -C(O)NRgORe, -C(NRg)Re, -N=CReRe, -C(NRg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NRg)NRgNReRe, -C(NORg)Re, -C(NORg)NReRe, -C(NNRgRg)Re, -OS(O)Re, -OS(O)ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)2NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)NReRe, -OC(NRg)Re, -OC(NRg)NReRe, -ONRgC(O)Re, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)NReRe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)2NReRe, -NRgC(O)Re, -NRgC(O)ORe, -NRgC(O)NReRe, -NRgC(O)NRgNReRe, -NRgC(NRg)Re, -N=CReNReRe, -NRgC(NRg)ORe, -NRgC(NRg)NReRe, -NRgC(NRg)SRe, -NRgC(NORg)Re, -NRgS(O)Re, -NRgS(O)ORe, -NRgS(O)2Re, -NRgS(O)2ORe, -NRgS(O)2NReRe, -NRgNRgC(O)Re, -NRgNRgC(O)NReRe, -NRgNRgC(NRg)Re y -N(ORg)C(O)Re, así como por los sustituyentes bivalentes =O, =S, =NRg, =NORg, y =NNRgRg y =NNRgC(O)NRgRg, en donde estos sustituyentes bivalentes solo pueden ser sustituyentes en sistemas anulares no aromáticos; cada Re es, en cada caso independientemente entre si, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rf y/o Rg iguales o diferentes, seleccionado del grupo constituido por alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones; cada Rf es un sustituyente adecuado seleccionado independientemente entre si del grupo constituido por -ORg, -SRg, -NRgRg, -ONRgRg, -N(ORg)Rg, -N(Rh)NRgRg, halogeno, -CN, -NO2, -N3, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)NRgRg, -C(O)NRhNRgRg, -C(O)NRhORg, -C(NRh)Rg, -N=CRgRg, -C(NRh)ORg, -C(NRh)NRgRg, -C(NRh)NRhNRgRg, -C(NORh)Rg, -C(NORh)NRgRg, -C(NNRhRh)Rg, -OS(O)Rg, -OS(O)ORg, -OS(O)NRgRg, -OS(O)2Rg, -OS(O)2ORg, -OS(O)2NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)NRgRg, -OC(NRh)Rg, -OC(NRh)NRgRg, -ONRhC(O)Rg, -S(O)Rg, -S(O)ORg, -S(O)NRgRg, -S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)2NRgRg, -NRhC(O)Rg, -NRhC(O)ORg, -NRhC(O)NRgRg, -NRhC(O)NRhNRgRg, -NRhC(NRh)Rg, -N=CRgNRgRg, -NRhC(NRh)ORg, -NRhC(NRh)NRgRg, -NRhC(NORh)Rg, -NRhS(O)Rg, -NRhS(O)ORg, -NRhS(O)2Rg, -NRhS(O)2ORg, -NRhS(O)2NRgRg, -NRhNRhC(O)Rg, -NRhNRhC(O)NRgRg, -NRhNRhC(NRh)Rg y -N(ORh)C(O)Rg, así como por los sustituyentes bivalentes =O, =S, =NRh, =NORh, y =NNRhRh y =NNRhC(O)NRhRh, en donde estos sustituyentes bivalentes solo pueden ser sustituyentes en sistemas anulares no aromáticos; cada R9 es, en cada caso independientemente entre sí, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rh iguales o diferentes, seleccionado del grupo constituido por alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones; cada Rh, en cada caso independientemente entre sí, se selecciona del grupo constituido por hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones en donde los compuestos (1) también se presentan eventualmente en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereomeros y sus mezclas o también en forma de sales correspondientes farmacologicamente inocuas de todas las formas antes mencionadas.