Patent ES-2592404-T3 (ES)
Title: Benzotienopirimidinas sustituidas
Inventor: KLAR ULRICH
IPC: C07D495/04
Filed: 2013-05-17
Granted: 2016-11-30
Abstract: Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: R1a representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: -O-alquilo C1-5 C6, -(CH2)r-R8, -(CH2)r- NR3R4, -(CH2)r-N(R4)C(>=O)R3, -(CH2)r-N(R4)S(>=O)2R3, -(CH2)r-C(>=O)OR3, -(CH2)r-C(>=O)NR3R4, -(CH2)r- N(R4)C(>=O)OR3, -(CH2)r-N(R4)C(>=O)N(H)R3, R1b representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, -(CH2)r-O-(alquilo C1-C6); o R1a y R1b juntos forman un átomo de oxígeno o un grupo -O-(alquileno C2-C6)-O-; R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, hidroxi-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4; R2b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, halo-1-C3-alcoxi-, hidroxi-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4, -N(H)C(>=O)R5, - N(R4)C(>=O)R5, -N(H)C(>=O)NR5R4, -N(R4)C(>=O)NR5R4, -C(>=O)N(H)R5, -C(>=O)NR5R4; R2c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, hidroxi-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3- C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C6-), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C6-), heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -(CH2)q- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, -(CH2)q-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), arilo, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-O-arilo, heteroarilo, -(CH2)q-heteroarilo, -(CH2)q-O-heteroarilo, - (heterocicloalquil de 3 a 10 miembros)-(CH2)q-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(heterocicloalquil de 3 a 10 miembros)-(CH2)q-arilo, -(heterocicloalquil de 3 a 10 miembros)-(CH2)q-heteroarilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8; o cuando 2 grupos R8 están presentes en posición orto entre sí en un anillo arilo o heteroarilo, dichos 2 grupos R8 juntos forman un puente: *O(CH2)pO*, *NH(C(>=O))NH*, en el que * representa el punto de unión a dicho anillo arilo o heteroarilo; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-,-(CH2)q-arilo, alcoxi C1-C6- alquil C1-C6-; o NR3R4 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros condensado a benzo o un grupo heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros; estando dicho grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con halo-, hidroxil-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxi-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C6-, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, -N(R4)C(>=O)R5, -NR5R4 o - (CH2)r-C(>=O)NR6R7; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C6-; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C6-; R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C6-; o NR6R7 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; R8 representa halo-, azido-, hidroxi-, oxo- (O>=), ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxi-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo- C1C6alcoxi-alquil C1-C6-, R5-O-, -C(>=O)R5, -C(>=O)O-R5, -OC(>=O)-R5, -N(H)C(>=O)R5, -N(R4)C(>=O)R5, - N(H)C(>=O)NR5R, -N(R4)C(>=O)NR5R, -N(R4)C(>=O)ORS, -N(H)R5, -NR5R4, -C(>=O)N(H)R5, -C(>=O)NR5R4, R4-S-, R4- S(>=O)-, R4-S(>=O)2-, -N(H)S(>=O)R4, -N(R4)S(>=O)R4 -S(>=O)N(H)R5, -S(>=O)NR5R, -N(H)S(>=O)2R4, -N(R4)S(>=O)2R4, -S(>=O)2N(H)R5, -S(>=O)2NR5R4, -S(>=O)(>=NR5)R4,-S(>=O)(>=NR4)R5or -N>=S(>=O)(R5)R4; p representa un número entero de 1 o 2; q representa un número entero de 1, 2 o 3; r representa un número entero de 0, 1 o 2; o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo o una mezcla del mismo.