Patent AR-080616-A1 (AR)
Title: Pirimidinonas tiazolo y oxazolo fusionadas, composiciones farmaceuticas y sus usos
Inventor: DESHPANDE SHAILESH
Filed: 2010-10-12
Abstract: El presente también abarca composiciones farmacéuticamente aceptables de los mencionados compuestos y el proceso para preparar compuestos nuevos. El invento asimismo se relaciona con el uso de los compuestos arriba mencionados para la preparacion de medicamentos para el uso en productos farmacéuticos. Reivindicacion 1: Un Compuesto de la formula (1) sus sales farmacéuticamente aceptables y sus isomeros, estereoisomeros, conformeros, tautomeros, polimorfos, hidratos y solvatos; en donde, cuando Y es NR4, O, S o SO2, m es 1 a 2 y cuando Y es C(R5)(R6), m es 1 a 4; n es 1 a 6; P es -OH, -OR7, -NH2, -NHR7, -NR7 R7', -NHSO2R7, -NHCOR7, -NHOH o -NHOR7; X es -OH, -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NHR7 o -NR7R7'; Z es S o O; R es hidrogeno, (C1-8)alquilo lineal o ramificado, -(C1-8)alquilarilo o -(C1-8)alquilheteroarilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrogeno, -(C1-8)alquilo lineal o ramificado, -(C3-7) cicloalquilo, arilo, heteroarilo, -CH2-arilo y -CH2-heteroarilo, o R1 y R2 se pueden unir para formar un anillo monociclico de 3-6 miembros o bicíclico de 9-12 miembros; R junto con ya sea R1 o R2 del átomo de carbono adyacente podrá formar un anillo monocíclico de 3-6 miembros o bicíclico heteroarilo o heterocíclilo de 8-11 miembros; R3 y R3' en cada incidencia se selecciona independientemente de hidrogeno, (C1-8)alquilo lineal o ramificado, (C1-5) alcoxi y halo; R3 y R3' también podrán presentarse en gema di-halo, gema di-alquilo o disposicion espirocicoalquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrogeno, (C1-8) alquilo lineal o ramificado, (C3-7) cicloalquilo, arilo, heteroarilo, -(C1-8) alquil-arilo, -(C1-8)alquil-heteroarilo, - (C1-2)alquil-heterociclilo, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -C(S)NR8R9 y -SO2R8, en donde los radicales arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de -(C1-8) alquilo, -(C3-7) cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OH, -alcoxi, halo, CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2-(C1-8)-alquilo, -SO2-aryl, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NR-CO-(C1-8)alkyl, -NR-SO2-(C1-8)alkyl, -NH-SO2-aryl, -COOH, -C(O)NH-alquilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -C(O)O-(C1-8)alquilo, -C(O)O-arilo, -SO2NH-(C1-8)alquilo, -SO2NH-arilo y -SO2NH-heteroarilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrogeno, (C1-8)alquilo lineal o ramificado, (C3-7) cicloalquilo, arilo, heteroarilo, fluoro, -COOR, -CONH-(C1-8)alquilo, -NHCO-(C1-8)alquilo, -NHCO-arilo, -NHCO-heteroarilo, -NH-SO2(C1-8)alquilo, -NH-SO2-arilo y -NH-SO2-heteroarilo; R5 y R6 pueden unirse para formar un anillo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico de 3-6 miembros; R7, R7', R10 y R10' se seleccionan independientemente de (C1-8)alquilo lineal o ramificado, (C3-7) cicloalquilo y -(C1-8)alquilarilo; R7 y R7' o R10 y R10' junto con el átomo de nitrogeno al cual se encuentran anexos podrá formar un anillo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 8-14 miembros saturado y parcialmente saturado. El anillo podrá contener 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O. En donde el anillo saturado y parcialmente saturado podrá sustituirse opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de -(C1-8)alquilo, -(C3-7)cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OH, -alcoxi, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2-(C1-8)-alquilo, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-(C1-8)alquilo, -NH-SO2-(C1-8)alquilo, -NH-SO2-arilo, -COOH, -C(O)NH-alquilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -C(O)O-(C1-8)alquilo, -C(O)O-arilo, -SO2NH-(C1-8)alquilo, -SO2NH-arilo y -SO2NH-heteroarilo; R8 se selecciona del grupo que consiste de (C1-8)alquilo lineal o ramificado, (C3-7)cicloalquilo, -(C1-8)alquil-(C3-7)cicloalquilo, heterociclilo, arilo, - (C1-8)alquil-arilo, -(C1-2)alquil-heterociclilo, heteroarilo y -(C1-8)alquilheteroarilo, en donde los radicales arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de (C1-8)alquilo lineal o ramificado, (C3-7)cicloalquilo, -(C1-8)alquil-(C3-7)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OH, alcoxi, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2-(C1-8)alquilo, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-(C1-8)alquilo, -NH-SO2- (C1-8)alquilo, -C(O)OH, -C(O)NH-(C1-8)alquilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -NHCONH- (C1-8)alquilo, -NHCONH-arilo, -SO2NH-(C1-8)alquilo, -SO2NH-arilo y -SO2NH-heteroarilo; R9 es hidrogeno, (C1-8)alquilo lineal o ramificado o -(C1-8)alquilarilo; R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno al cual se encuentran anexos, podrán formar un anillo saturado de 5-6 miembros.