Patent ES-2647486-T3 (ES)
Title: Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales
Inventor: HUI HON CHUNG
IPC: C07F9/6561
Filed: 2012-12-20
Granted: 2017-12-21
Abstract: Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster del mismo; en la que: A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa; n es 3, 4, 5 o 6; cada p es 1 o 2; Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6; cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(>=O)R11, -C(>=O)OR11, -C(>=O)NR11R12, -C(>=O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(>=NR11)NR11R12, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8); o dos R4 en átomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un doble enlace entre los dos carbonos a los que están unidos o pueden formar un anillo de cicloalquilo (C3-C7) en el que un átomo de carbono de dicho anillo de cicloalquilo (C3-C7) puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o -NRa-; o cuatro R4 en átomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un anillo de arilo C6 opcionalmente sustituido; o dos R4 en el mismo átomo de carbono, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo (C3-C7) en el que un átomo de carbono de dicho anillo de cicloalquilo (C3-C7) puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o NRa-; o dos R6 en átomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo (C3-C7) en el que un átomo de carbono de dicho anillo de cicloalquilo (C3-C7) puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o -NRa-; cada Ra es independientemente alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8) en el que cualquier alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) de Ra está opcionalmente sustituido con uno o más OH, NH2, CO2H, heterociclilo C2-C20, y en el que cualquier arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C2-C8) de Ra está opcionalmente sustituido con uno o más OH, NH2, CO2H, heterociclilo C2-C20 o alquilo (C1-C8); cada R11 o R12 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7), carbociclilalquilo (C4-C8), -C(>=O)Ra, -S(O)pRa o arilalquilo (C1-C8); o R11 y R12 tomados junto con un nitrógeno al que están ambos unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros en el que un átomo de carbono cualquiera de dicho anillo heterocíclico puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH-, -NRa- o -C(O)-; y en la que cada alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8) de cada R6, R11 o R12 está, independientemente, 45 opcionalmente sustituido con uno o más oxo, halógeno, hidroxi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -C(O)Ra, -C(O)H, -C(>=O)ORa, -C(>=O)OH, -C(>=O)N(Ra)2, -C(>=O)NHRa, -C(>=O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, >=NH, >=NOH, >=NORa, NRaS(O)pN-HRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(>=O)Ra, -OP(O)(OH)2 o Ra; en la que el término "cicloalquilo" se refiere a un anillo saturado o parcialmente insaturado que tiene de 3 a 7 átomos de carbono como monociclo, de 7 a 12 átomos de carbono como biciclo, y hasta 20 átomos de carbono como policiclo; siempre que el compuesto no sea: