Patent ES-2324475-T3 (ES)
Title: Pirimidinas sustituidas con sulfoximino como agentes inhibidores de cdk y/o vegf, su preparacion y utilizacion como medicamentos.
Inventor: LUCKING ULRICH
IPC: A61K31/513
Filed: 2004-10-12
Granted: 2009-08-07
Abstract: Compuestos de la fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que Q representa el grupo ** ver fórmulas** L, M y T en cada caso independientemente unos de otros, representan carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre, R 1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6, CF3, CN, nitro o el grupo -COR 8 o -O-alquilo de C1-C6, R 2 representa hidrógeno o alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C10, arilo o heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, halógeno, alcoxi de C1-C6, amino, ciano, alquilo de C1-C6, -NH-(CH2)n-cicloalquilo de C3-C10, cicloalquilo de C 3-C 10, hidroxi-alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, -NH-alquilo de C 1-C 6, -N(alquilo de C 1-C 6) 2, alcanoílo de C 1- C6, -CONR 9 R 10 , -COR 8 , alquil de C1-C6-OAc, carboxi, arilo, heteroarilo, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n- heteroarilo, fenil-(CH2)n-R 8 , -(CH2)nPO3(R 8 )2 o con el grupo -R 6 o -NR 9 R 10 , y los fenilo, cicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, -(CH2)n-arilo y -(CH2)n-heteroarilo, propiamente dichos, pueden estar sustituidos eventualmente una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con halógeno, hidroxi, alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6, o con el grupo -CF 3 o -OCF 3, y el anillo del cicloalquilo de C 3-C 10 y el alquilo de C 1-C 10 pueden estar interrumpidos eventualmente por uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno y/o azufre y/o puede estar interrumpido en el anillo por uno o varios grupos -C(O)- y/o eventualmente pueden estar contenidos en el anillo uno o varios posibles dobles enlaces, X representa oxígeno, azufre o el grupo -NH- o -N(alquilo de C 1-C 3)-, o X y R 2 forman en común un anillo de cicloalquilo de C3-C10, que eventualmente puede contener uno o varios heteroátomos, y eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6, halógeno o el grupo -NR 9 R 10 , R 3 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, CF3, OCF3 o el grupo -NR 9 R 10 , o representa alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C 3-C 6 o alcoxi de C 1-C 6 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con halógeno, hidroxi, alcoxi de C 1-C 6 o el grupo -NR 9 R 10 , m representa 0-4, R 4 representa hidrógeno o el grupo -COR 8 , NO 2, trimetil-silanilo (TMS), terc.-butil-dimetil-silanilo (TBDMS), terc.-butil-difenil-silanilo (TBDPS), trietil-silanilo (TES) o -SO 2R 7 , o representa alquilo de C 1-C 10 o cicloalquilo de C3-C10 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, halógeno, alcoxi de C1-C6, alquil de C1-C6-tio, ciano, cicloalquilo de C3-C10, hidroxi-alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6 o con el grupo -CONR 9 R 10 , -COR 8 , -CF3, -OCF3 o -NR 9 R 10 , R 5 representa alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6 o cicloalquilo de C3-C10 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, alcoxi de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, halógeno o el grupo -NR 9 R 10 , o R 4 y R 5 en común pueden formar un anillo de cicloalquilo de C 5-C 10 del conjunto formado por realizándose que V, W e Y en cada caso independientemente unos de otros, representan -CH2- eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, alquilo de C 1-C 10, alcoxi de C 1-C 10 o -NR 9 R 10 , pudiendo el alquilo de C 1-C 10 o el alcoxi de C 1-C 10 estar sustituido asimismo una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR 9 R 10 o alcoxi de C1-C10, y/o puede estar interrumpido en el anillo por uno o varios grupos -C(O)-, y/o eventualmente pueden estar contenidos en el anillo uno o varios dobles enlaces, R 6 representa un heteroarilo o un anillo de cicloalquilo de C 3-C 10, que eventualmente puede contener uno o varios heteroátomos y eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, o halógeno, R 7 representa alquilo de C 1-C 10 o arilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con halógeno, hidroxi, alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6, o con el grupo trimetil-silanilo (TMS) o -NR 9 R 10 , R 8 representa hidrógeno, alquilo de C 1-C 6, hidroxi, alcoxi de C 1-C 6, alquil de C 1-C 6-tio, benzoxi o -NR 9 R 10 , R 9 y R 10 en cada caso independientemente uno de otro, representan hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, hidroxi, hidroxi-alquilo de C1-C6, dihidroxi-alquilo de C1-C6, fenilo, heteroarilo o el grupo -(CH2)nNR 9 R 10 , -CNHNH 2 o -NR 9 R 10 , o R 9 y R 10 forman en común un anillo de cicloalquilo de C3-C10, que eventualmente puede estar interrumpido por uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno y/o azufre y/o puede estar interrumpido en el anillo por uno o varios grupos -C(O) y/o eventualmente pueden estar contenidos en el anillo uno o varios dobles enlaces posibles, y n representa 1-6, así como sus isómeros, diastereoisómeros, enantiómeros y/o sales.