Patent EP-2569293-A1 (EP)
Title: Pyrazolopyridines en tant qu'inhibiteurs de la kinase lrrk2
Inventor: CHAN BRAYN
IPC: A61K31/437
Filed: 2011-05-16
Abstract: La présente invention concerne un composé de formule Ia ou de formule Ib, ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables ou esters, dans laquelle R 1  est choisi parmi les groupes : aryle ; hétéroaryle ; -NHR 3  ; aryl-hétérocycloalkyle en C 4  à C 7  condensé ; -CONR 4 R 5  ; -NHCOR 6  ; cycloalkyle en C 3  à C 7  ; -O-cycloalkyle en C 3  à C 7  ; -NR 3 R 6  ; et alkyle en C 1  à C 6  éventuellement substitué ; lesdits groupes aryle, hétéroaryle, aryl-hétérocycloalkyle en C 4  à C 7  condensé, hétérocycloalkyle en C 4  à C 7  étant chacun éventuellement substitué ; Q représente CN, un atome d'halogène ou est choisi parmi les groupes alkyle en C 1  à C 6 , cycloalkyle en C 3  à C 7 , hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants A ; R 2  est choisi parmi un atome d'hydrogène, un groupe aryle, alkyle en C 1  à C 6 , alcényle en C 2  à C 6 , cycloalkyle en C 3  à C 7 , hétéroaryle, hétérocycloalkyle en C 4  à C 7  et un atome d'halogène, lesdits groupes alkyle en C 1  à C 6 , Cz-B-alcényle, aryle, hétéroaryle et hétérocycloalkyle en C 4  à C 7  chacun étant éventuellement substitué ; R 3  est choisi parmi les groupes aryle, hétéroaryle, hétérocycloalkyle en C 4  à C 7 , cycloalkyle en C 3  à C 7 , aryl-C-hétérocycloalkyle condensé et alkyle en C 1  à C 6 , chacun étant éventuellement substitué ; R 4  et R 5  représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe éventuellement substitué, cycloalkyle en C 3  à C 7 , aryle, hétéroaryle, alkyle en C 1  à C 6  ou hétérocycloalkyle en C 3  à C 6  ; ou R 4  et R 5  conjointement avec le N auquel ils sont fixés forment un cycle hétérocycloalkyle en C 3  à C 6  ; chaque R 6  est choisi indépendamment parmi les groupes alkyle en C 1  à C 6 , cycloalkyle en C 3  à C 7 , C-hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué ; chaque R 7  est choisi parmi un atome d'hydrogène, les groupes alkyle en C 1  à C 6  et cycloalkyle en C 3  à C 7  ; chacun de R 8  et R 9  représente indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1  à C 6  ; ou R 8  et R 9  conjointement avec le N auquel ils sont fixés forment un groupe hétérocycloalkyle en C 4  à C 6  ; chaque R 10  est choisi parmi le groupe cycloalkyle en C 3  à C 7  et le groupe alkyle en C 1  à C 6  éventuellement substitué ; chaque R 11  est choisi indépendamment parmi les groupes alkyle en C 1  à C 6 , cycloalkyle en C 3  à C 7 , alkyl en C 1  à C 6 -cycloalkyle en C 3  à C 7 , hétérocycloalkyle en C 4  à C 7 , aryle et hétéroaryle, chacun étant éventuellement substitué ; A est choisi parmi un atome d'halogène, les groupes -NR 4 SO 2 R 5 , -CN, -OR 6 , -NR 4 R 5 , -NR 7 R 11 , hydroxyle, -CF 3 , -CONR 4 R 5 , -NR 4 COR 5 , -NR 7 (CO)NR 4 R 5 , -NO 2 , -CO 2 H, -CO 2 R 6 , -SO 2 R 6 , -SO 2 NR 4 R 5 , -NR 4 COR 5  ,-NR 4 COOR 5 , alkyle en C 1  à C 6  et -COR 6 . D'autres aspects concernent des compositions pharmaceutiques, des utilisations thérapeutiques et un procédé de préparation des composés des formules Ia et Ib.