Patent ES-2369782-T3 (ES)
Title: Derivados de 2,3,4,9-tetrahidro-1h-carbazol como antagonistas del receptor crth2.
Inventor: FECHER ANJA
IPC: A61P37/00
Filed: 2005-12-22
Granted: 2011-12-05
Abstract: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 2,3,4,9-tetrahidro-1H-carbazoles de la fórmula I: R 3   R 2 R 4 en la que R 1 I N O R 5 CO 2H R 6 R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan independientemente hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, o formilo; R 5 representa hidrógeno, alquilo, o -CF3; R 6 representa alcoxi, arilalcoxi, o -NR 7 R 8 ; R 7 y R 8 representan independientemente hidrógeno, alquilo, ciano-alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, fenilcarbonilo, cicloalquilo, piridil-alquilo, tienil-alquilo, furanil-alquilo, o imidazolil-alquilo; o R 7 y R 8 , junto con el átomo de nitrógeno al cual están ligados, forman un sistema heterocíclico anular de 5, 6, 7 u 8 miembros con uno a tres heteroátomos que son seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre y dicho sistema anular está opcionalmente sustituido con (i) uno o dos anillos benceno enlazados, dichos anillos benceno están no sustituidos o sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, -CF3, y -OCF3; (ii) un anillo fenil no sustituido; (iii) un anillo fenil mono- o di- sustituido, en la que los sustituyentes son independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CF3, y - OCF3; o (iv) fenilalquilo en la que la porción alquilo está sustituída con fenilo; o un enantiómero ópticamente puro, una mezcla de enantiómeros tales como un racemato, un diastereómero ópticamente puro, una mezcla de diastereómeros, una mezclas de enantiómeros y diastereómeros, tales como un racemato diastereomérico, una forma meso o un isómero geométrico; o un solvato o forma morfológica; o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos; en el que los términos "alquilo" y "cicloalquilo", si no se indica explícitamente en contra, tienen los significados siguientes: El término "alquilo", tal como se usa en el presente documento, solo o en cualquier combinación, se refiere a un grupo alifático saturado que incluye una cadena lineal o ramificada de hidrocarburo que contiene 1 a 7, átomos de carbono, en el que el grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, amino, aminocarbonilo, arilo, arilalquenilo, arilalquiloxi, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, heterociclilo, hidroxi, mercapto, y nitro, ligado a cualquier átomo de carbono de la porción alquilo. El término "cicloalquilo", tal como se usa en el presente documento, solo o en una combinación cualquiera, se refiere a una porción de hidrocarburo cíclico saturado que contiene de 3 a 10 átomos de carbono,, en el que en los grupos cicloalquilo policíclicos uno de los anillos distales puede ser aromático; en el que dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno individual e independientemente seleccionados entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, alquiltio, alquiltioalquilo, alquinilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquiloxi, arilalquilo, ariloxi, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, arilsulfinilo, arilsulfinilalquilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, ariltio, ariltioalquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, formilalquilo, halógeno, halalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto y nitro.