Patent AR-053366-A1 (AR)
Title: Derivados de aril - sulfonamidas como inhibidores especificos de caspasa-10, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de la retinopatia diabetica.
Inventor: LARDY CLAUDE
Filed: 2006-04-21
Abstract: Compuestos de la formula general (1) para la preparacion de un medicamento para la prevencion o el tratamiento de retinopatía, en cuya formula (1) R1 representa un grupo de la formula -X-(Y)m, donde: -X- representa un grupo arilo, cicloalquilo, heteroarilo, alquilo o heterociclilo; cada uno de los grupos Y, iguales o diferentes, representa, de modo independiente, un átomo de halogeno o un grupo -alquilo, -O-alquilo, -CO-alquilo, -NO2, -perhaloalquilo, -S(O)p-alquilo o -perhaloalquilo, o dos grupos Y forman juntos un grupo arilo o heteroarilo condensado al nucleo fenilo al que están unidos; m representa un entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4 y 5; R2 y R3 forman juntos un grupo cicloalquilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo; R4 representa un grupo de la formula -Z-(alquil)n-Tp; donde -Z- representa -O- o un grupo -S(O)q- o, cuando n = p = 0, un átomo de halogeno o u grupo -OH; T representa un grupo cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo; n representa un entero seleccionado de 0 y 1; p representa un entero seleccionado de 0 y 1; i representa un entero mayor o igual a 2; R5 representa un átomo de H o un grupo alquilo, opcionalmente sustituido con uno o varios grupos cicloalquilo; cada uno de los grupos R6, iguales o diferentes, representa, de modo independiente, un grupo seleccionado de alquilo, O-alquilo, un átomo de halogeno y un grupo -CN, -NO2, -CO-alquilo, -CO2R, -NRR', -O-perhaloalquilo o, - perhaloalquilo; j representa un entero seleccionado de 0, 1, 2, 3 y 4; R y R', iguales o diferentes,. Representan, de modo independiente, un átomo de H o un grupo alquilo, q representa un entero seleccionado de 0, 1 y 2; y también las formas tautoméricas, enantioméricas, diastereoisoméricas y epiméricas, los ésteres y las sales farmacéuticamente aceptables. Y a su uso como inhibidores de caspasa-10, e especial para el tratamiento de retinopatía diabética, proveyendo además composiciones farmacéuticas que os comprenden. Reivindicacion 25: Proceso de preparacion de un compuesto de la formula (1), que comprende la etapa de preparacion de un compuesto de la correspondiente formula (2) en la que R23, R3, R6 y j son como se definieron en la formula (1) en la reivindicacion 15, i' representa 0 o i tal como se definio en la formula (1) en la reivindicacion 15 y R4' representa un átomo de H, o representa R4 tal como se definio en la formula (1) en la reivindicacion 15 o representa un grupo -Z-Gp en la que Gp representa un grupo lábil, o bien representa un grupo -CO2H, a partir de un compuesto de la formula (3) por accion de un compuesto de la formula (4) R1-SO2-Hal en la que R1 es tal como se definio en la formula (1) en la reivindicacion 15 y Hal representa un átomo de halogeno, con preferencia Cl, opcionalmente seguido, en el caso de que R5 sea distinto de H en la formula (2), por alquilacion del átomo de N.