Patent AR-059427-A1 (AR)
Title: Derivados de pepiridina como antagonistas del receptor de cxcr3
Filed: 2007-02-09
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), su N-oxido, su sal aceptable para uso farmacéutico, su forma estereoquímicamente isomérica o su solvato, donde X representa N o CH; Y representa un enlace directo, CH2-C(=O) donde el CH2, está unido al N del anillo de piperidina, C(=O) o S(=O)p; p representa un entero de valor 1 o 2; R1 representa CH(R4)-arilo o CH(R4)-heteroarilo; R2 representa arilo2 o heteroarilo; R3 representa H, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6, arilo1, arilo1-NH-, heteroarilo, heteroarilo-NH-, cicloalquilo C3-7, amino o mono o di(alquilo C1-4)amino; R4 representa H o alquilo C1-4; R5 y R6 representan cada uno de ellos independientemente H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxilo; o R5 y R6 junto con el N al cual ellos están unidos forman un heterociclo monocíclico seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, o tiomorfolinilo, cada uno de dichos anillos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4; arilo representa naftilo insustituido; o fenilo o naftilo, cada uno de dicho fenilo o naftilo sustituido con al menos un sustituyente, cada sustituyente independientemente seleccionado de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6-carboniloxi, alquilo C1-6tio, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, ciano, nitro, carboxi, HO-SO2-, alquilo C1-4-SO2-, R6R5N-C(=O)-, amino, mono- o di-(alquilo C1-4)amino, alquilo C1-4-carbonilamino, arilo1, arilo1-alquiloxi C1- 4, arilo1oxi, o arilo1C(=O)-; arilo1 representa fenilo o fenilo sustituido con 1; 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6- carboniloxi, alquilo C1-6tio, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, ciano, nitro, carboxi, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilo C1-4)aminocarbonilo, amino, o mono- o di-(alquilo C1-4)amino; arilo2 representa fenilo o naftilo, cada uno de dichos anillos opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, cada sustituyente independientemente seleccionado de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6-carboniloxi, alquilo C1-6tio, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, ciano, nitro, carboxi, HO-SO2-, alquilo C1-4-SO2-, R6R5N-C(=O)-, amino, mono- o di-(alquilo C1-4)amino, alquilo C1-4-carbonilamino, arilo1, arilo1-alquiloxi C1-4, arilo1oxi, o arilo1C(=O)-; heteroarilo representa un heterociclo monocíclico seleccionado de pirrolinilo, imidazolinilo, pirazolinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado de indolilo, indolizinilo, isoindolilo, indolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, indazolilo, bencimidazolilo, benztiazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benztiazolilo, cada uno de dichos heterociclos monocíclicos o bicíclicos están opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, cada sustituyente independientemente seleccionado de halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquilo C1-6-carboniloxi, alquilo C1-6tio, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, ciano, nitro, carboxi, HO-SO2-, alquilo C1-4-SO2-, R6R5N-C(=O)-, amino, mono- o di-(alquilo C1-4)amino, o alquilo C1-4-carbonilamino.