Patent ES-2670674-T3 (ES)
Title: Entidades químicas con actividad anticancerosa
Inventor: PASTOR FERNANDEZ JOAQUÍN
IPC: C07D498/14
Filed: 2014-03-14
Granted: 2018-05-31
Abstract: Una entidad química seleccionada entre los compuestos de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo bicíclico seleccionado entre el grupo que consiste en indazolilo, indolilo, bencimidazolilo y pirrolopiridinilo; R2 se selecciona entre NR3SO2R3, alquilo y cicloalquilo; en la que R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y m es 1 o 2; alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); cicloalquilo es un hidrocarburo C3-C10 saturado monocíclico o bicíclico, que puede estar opcionalmente condensado con un grupo arilo; o cicloalquilo es adamantilo; heterocicloalquilo es un anillo monocíclico o bicíclico saturado unido a C o unido a N de 3-10 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados entre N, S y O, en los que un átomo de N o S en el anillo puede sustituirse con oxígeno para formar un grupo N-óxido, sulfóxido o sulfona; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; y heteroarilo es un anillo aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico de 5, 6, 9 o 10, 12, 13 o 14 miembros, que puede contener 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados entre N, S y O; en la que R2 representa alquilo o cicloalquilo, dicho alquilo o cicloalquilo está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, OH y CN; y dicho alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, CN, COOR4, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y O-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, o pueden tomarse dos sustituyentes en un solo átomo junto con el átomo al que están fijados para formar una estructura cíclica seleccionada entre cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4, C(O)-alquilo C1-C4 y C(O)O-alquilo C1-C4; R3 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, entonces dicho alquilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos en cada aparición con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre halógeno, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y O-alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, y en los que pueden tomarse dos sustituyentes en un solo átomo junto con el átomo al que están fijados para formar una estructura cíclica seleccionada entre cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados entre halógeno, C(O)-alquilo C1-C4, C(O)O-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; cada grupo heteroarilo bicíclico representado por R1 puede estar opcionalmente sustituido en cada aparición con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, NHR5, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, O-alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; R4 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, en los que alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo, O-alquilo, N(alquilo C1-C4)2, N(alquil C1-C4)CO-alquilo C1-C4, o se toman los dos grupos R4 junto con el átomo o átomos a los que están fijados para formar un heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno o, cuando está presente un sustituyente que comprende un grupo R4 en un alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, el grupo R4 puede tomarse junto con un sustituyente en ese alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo para formar un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y R5 se selecciona independientemente entre CO-alquilo, CO-arilo o CO-heteroarilo; y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.