Patent AR-077363-A1 (AR)
Title: DERIVADOS DE 1,2,3,4- TETRAHIDRO-PIRIMIDO{1,2-A} PIRIMIDIN-6-ONA, SU PREPARACIoN, SU UTILIZACIoN EN QUIMIOTERAPIA Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
Inventor: BACQUE ERIC
Filed: 2010-07-01
Abstract: Reivindicacion 1: Productos de formula (1): en la que: R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa: o bien simple enlace, o bien un radical alquilo lineal o ramificado que contiene 1 a 6 átomos de carbono y que está eventualmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO o -CO-Alk-; o bien un grupo L'-X en donde L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre; estando los radicales arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; estando estos ultimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo y heterocicloalquilo sustituidos ellos mismos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y NRvRw; pudiendo contener, además, los radicales heterocicloalquilo y heteroarilo un radical oxo; R2 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo; R3 representa un radical alquilo eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halogeno; R4 representa un átomo de hidrogeno o un átomo de halogeno; siendo NRxRy tal que Rx representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y Ry representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw y heterocicloalquilo; o bien Rx y Ry forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos diferentes elegido(s) entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico eventualmente sustituido; siendo NRvRw tal que Rv representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo y Rw representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales hidroxilo, alcoxi y heterocicloalquilo; o bien Rv y Rw forman con el átomo de nitrogeno al que están unidos un radical cíclico que comprende de 3 a 10 eslabones y opcionalmente uno o varios heteroátomos diferentes elegido(s) entre O, S, NH y N-alquilo, estando este radical cíclico eventualmente sustituido; los radicales cíclicos que pueden formar Rx y Ry o Rv y Rw respectivamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos, están opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno, los radicales alquilo, hidroxilo, oxo, alcoxi, NH2; NHalk y N(alk)2; Rz representa los valores de Ry a excepcion de hidrogeno; Rx, Ry y Rz en los radicales -NRxCORy, -CORy y NRxCO2Rz se eligen entre los significados indicados más arriba para Rx, Ry y Rz; todos los radicales alquilo (alk), alcoxi y alquiltio anteriores son lineales o ramificados y contienen de 1 a 6 átomos de carbono, estando dichos productos de formula (1) en todas las formas isomeras racémicas, enantiomeras y diastereoisomeras posibles, así como las sales por adicion de ácidos minerales y orgánicos o de bases minerales y orgánicas de dichos productos de formula (1).