Patent AR-112790-A1 (AR)
Title: Compuesto de benzoimidazol sustituido, composición farmacéutica que lo comprende, su uso para fabricar un medicamento y proceso para preparar dicha composición
Inventor: DIMARCO CHRISTINA
IPC: C07D498/04
Filed: 2018-09-05
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de benzoimidazol sustituido caracterizado porque está representado por la fórmula (1), en la que: R’ es alquilo C₁₋₆, sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, arilo sustituido con heteroarilo, heterociclilo, heterociclilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, bromo, oxo, OH, heteroarilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH y -NH₂, heteroarilo, heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, bromo, -OH, heteroarilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH y -NH₂, alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ sustituido con 1 a 9 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, oxo, -OH, -NH₂, -NHCH₃, y -N(CH₃)₂, -O-cicloalquilo, y -O-cicloalquilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, oxo, -OH, -NH₂, -NHCH₃, y -N(CH₃)₂; X¹’ se selecciona entre: CR¹’, y N, donde, R¹’, se selecciona entre: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, -OH, -NH₂, -NHCH₃, -N(CH₃)₂, -CN, alcoxi C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ sustituido con 1 a 7 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, oxo, -OH, -NH₂, -NHCH₃, y -N(CH₃)₂, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 7 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, heterociclilo, -COOH, -S(O)₂H, -S(O)₂RX donde RX se selecciona entre alquilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃ sustituido de una a 3 veces con flúor, heterociclilo, y -NRᵃRᵇ, donde Rᵃ y Rᵇ se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, alcoxi C₁₋₅, alcoxi C₁₋₅ sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con -OH, -COOH, -NH₂, -S(O)₂H, y -S(O)₂CH₃, alquilo C₁₋₅, alquilo C₁₋₅ sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con -OH, -COOH, -NH₂, -S(O)₂H, y -S(O)₂RX donde RX se selecciona entre alquilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃ sustituido de una a 3 veces con flúor, cicloalquilo, y cicloalquilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, heteroarilo, y heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH y -NH₂; R²’, R³’, y R⁴’ se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, -OH, ácido borónico, 1,3,6,2-dioxazaborocan-4,8-diona, -CN, -NRᶜRᵈ, donde Rᶜ y Rᵈ se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, alquilo C₁₋₅, alquilo C₁₋₅ sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, cicloalquilo, -COOH, -NH₂, -N(H)alquilo C₁₋₄, -N(alquilo C₁₋₄)₂, -N(H)alquilo C₁₋₄ donde el alquilo está sustituido de una a 3 veces con flúor, N(alquilo C₁₋₄)₂ donde cada alquilo está sustituido de una a 3 veces con flúor, -S(O)₂H, y -S(O)₂RX donde RX se selecciona entre alquilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃ sustituido de una a 3 veces con flúor, -S(O)₂H, -S(O)₂RX’, donde RX’, se selecciona entre alquilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃ sustituido de una a 3 veces con flúor, arilo, arilo, sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, heteroarilo, heteroarilo, sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, heterociclilo, heterociclilo, sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, cicloalquilo, y cicloalquilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, heterociclilo, alcoxi C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ sustituido con 1 a 7 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, oxo, -OH, -NH₂, -NHCH₃, y -N(CH₃)₂, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 7 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH, -O alquilo C₁₋₅, heterociclilo, -COOH, -S(O)₂H, -S(O)₂RX donde RX se selecciona entre alquilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃ sustituido de una a 3 veces con flúor, y -NRᵃRᵇ, donde Rᵃ y Rᵇ se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, alquilo C₁₋₅, alquilo C₁₋₅ sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, cicloalquilo, -COOH, -NH₂, -S(O)₂H, y -S(O)₂RX donde RX se selecciona entre alquilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃ sustituido de una a 3 veces con flúor, arilo, arilo, sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, heteroalquilo, heteroalquilo, sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, heterociclo, heteroalquilo, sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, cicloalquilo, y cicloalquilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₅, -COOH, y -NH₂, arilo, arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH y -NH₂, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH y -NH₂, heterociclo, heterociclo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH y -NH₂, heteroarilo, y heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, bromo, yodo, oxo, -CN, -OH y -NH₂, o 2 miembros adyacentes de R¹’, R²’, R³’, y R⁴’, se toman juntos para formar un anillo no aromático que contiene de 3 a 6 átomos miembros independientemente seleccionados entre: carbono, nitrógeno, azufre, oxígeno y boro, para formar un oxaborolilo, heterociclilo, cicloalquilo o heteroarilo, en donde cada uno de dichos oxaborolilo, heterociclilo, cicloalquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, -OH, oxo, alquilo C₁₋₆, y -NH₂; R⁵’ y R⁶’ se seleccionan independientemente entre: alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ sustituido con 1 a 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -NH₂, alcoxi C₁₋₄, y -OH, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre: flúor, cloro, -OH, y alquilo C₁₋₆, R⁵’ y R⁶’ se toman junto con el nitrógeno al que están unidos, y opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, para formar un heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 9 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, alcoxi C₁₋₄, oxo, -OH, -NH₂, -N(H)alquilo C₁₋₄, -N(alquilo C₁₋₄)₂, y -CN, alcoxi C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, oxo, -NH₂, -N(H)alquilo C₁₋₄, y -N(alquilo C₁₋₄)₂, o uno de R⁵’ y R⁶’ se toma junto con R⁷’, y opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, para formar un heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, -OH, oxo, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y -NH₂; y R⁷’ se selecciona entre: hidrogeno y flúor, o uno de R⁵’ y R⁶’ se toma junto con R⁷’, y opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, para formar un heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, -OH, oxo, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, y -NH₂; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.