Patent AR-101415-A1 (AR)
Title: 2-(morfolin-4-il)-1,7-naftiridinas
Inventor: HANS PROF DR SCHICK
IPC: C07F9/40
Filed: 2015-08-04
Abstract: Compuestos, métodos de preparación de dichos compuestos, compuestos intermediarios de utilidad para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos en la elaboración de una composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de una enfermedad, en particular de una enfermedad hiperproliferativa como único agente o en combinación con otros ingredientes activos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) en donde: R¹ representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (2), donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R² representa hidrógeno, halógeno, -NR⁷R⁸, CN, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, heterocicloalcoxi de entre 3 y 10 miembros, C₂₋₆-alquenilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 3 y 10 miembros, heterocicloalquenilo de entre 4 y 10 miembros, fenilo, heteroarilo, -(CO)OR⁷, -(CO)NR⁷R⁸, -(SO₂)R⁹, -(SO)R⁹, -SR⁹, -(SO₂)NR⁷R⁸, -NR⁷(SO₂)R⁹, -((SO)=NR¹¹)R¹⁰, -N=(SO)R⁹R¹⁰, -SiR¹⁰R¹¹R¹², -(PO)(OR⁷)₂, -(PO)(OR⁷)R¹⁰ o -(PO)(R¹⁰)₂, donde cada C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, heterocicloalcoxi de entre 3 y 10 miembros, C₂₋₆-alquenilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 3 y 10 miembros, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno, OH, -NR⁷R⁸, C₁₋₆-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxilo o fenilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 3 y 6 miembros, fenilo, -(CO)OR⁷, -(CO)NR⁷R⁸, -NR⁷(CO)R¹⁰, NR⁸(CO)OR⁷, -NR⁸(CO)NR⁷R⁸, -(SO₂)R⁹, -(SO)R⁹, -SR⁹, -(SO₂)NR⁷R⁸, -NR⁷(SO₂)R⁹, -((SO)=NR¹¹)R¹⁰, -N=(SO)R⁹R¹⁰, -(PO)(OR⁷)₂, -(PO)(OR⁷)R¹⁰, -(PO)(R¹⁰)₂ o con un grupo heteroarilo que está opcionalmente sustituido, una o más veces, con C₁₋₄-alquilo; donde cada heterocicloalquenilo de entre 4 y 10 miembros está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con C₁₋₄-alquilo; R³, R⁴ representan, en forma independiente entre sí, hidrógeno o metilo; R⁷, R⁸ representan, en forma independiente entre sí, hidrógeno, C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo o fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, con halógeno; o R⁷ y R⁸ juntos representan un grupo amina cíclica de 4, 5, 6 ó 7 miembros, que está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, donde dicho grupo amina cíclica de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S; R⁹ representa C₁₋₄-alquilo o fenilo, donde cada C₁₋₄-alquilo o fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R¹³; R¹⁰ representa C₁₋₄-alquilo; o R⁹ y R¹⁰ juntos, en el caso de ser un grupo -N=(SO)R⁹R¹⁰, representan un grupo heterocicloalquilo de entre 5 y 8 miembros; R¹¹ representa hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, -(CO)OR⁷, -(CO)NR⁷R⁸ o CN; R¹² representa hidrógeno o C₁₋₄-alquilo; R¹³ representa halógeno, OH, -NR⁷R⁸, CN, NO₂, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₆-haloalcoxi, C₂₋₆- alquenilo, C₃₋₆-cicloalquilo, -(CO)OR⁷ o -(CO)NR⁷R⁸; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.