Patent AR-069772-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos, una composicion farmaceutica y un juego que los comprenden y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion parasitaria.
Inventor: ILG THOMAS SIMON
Filed: 2008-12-17
Abstract: Compuestos heterocíclicos y las sales que son generalmente utiles como agentes antihelmínticos. Composiciones farmacéuticas y a los juegos que comprenden los compuestos y las sales, a los usos de los compuestos y las sales para hacer los medicamentos, para el tratamiento de infecciones parasitarias. Reivindicacion 1: Un compuesto o una sal de él, caracterizado porque: el compuesto corresponde en estructura a la formula (1): cada uno de R1, R2, R3, R4, y R5 es independientemente seleccionado entre el grupo que consta de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo, alcoxi, nitro, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, ariloalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroariloalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, donde: el alquilo, alcoxi, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroariloalcoxi, heteroariIsulfanilo, y heteroarilalquilsulfanilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consta de halogeno, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfanilo y haloalquilsulfanilo; X1 es seleccionado entre el grupo que consta de -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -NH-, donde: el -NH- está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, carbociclilo, y carbociclilalquilo, donde: cualquier tal sustituyente está opcionalmente sustituido por uno o más halogenos independientemente seleccionados; X2 es seleccionado entre el grupo que consta alquilo C3-5 de cadena recta, alquenilo C3-5 de cadena recta, alquinilo C3-5 de cadena recta y carbociclilo C4-6, donde: el alquilo C3-5 de cadena recta, alquenilo C3-5 de cadena recta, alquinilo C3-5 de cadena recta y carbociclilo C4-6 están opcionalmente sustituidos por uno o más independientemente seleccionados alquilos; X3 es seleccionado entre el grupo que consta de -CH2-, -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -NH-, donde: el -CH2- está opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consta de alquilo y carbociclilo, y el -NH- está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, carbociclilo y carbociclilalquilo, donde: cualquier tal sustituyente está opcionalmente sustituido por uno o más halogenos independientemente seleccionados; X4 es seleccionado entre el grupo que consta de -CH2- y -NH-, donde el -CH2- está opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consta de alquilo, alquenilo y haloalquilo, y el -NH- está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, carbociclilo y carbociclilalquilo, donde: cualquier tal sustituyente está opcionalmente sustituido por uno o más halogenos independientemente seleccionados; X5 es seleccionado entre el grupo que consta de -CH2-, -O-, -C(S)-, -C(O)-, -S(O)- y -S(O)2-, donde: el -CH2- está opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consta de alquilo y carbociclilo; X6 es un enlazador, donde: El enlazador es un hidrocarburo, excepto: El enlazador comprende uno o más átomos de nitrogeno, y uno o más de los carbonos en el hidrocarburo opcionalmente están sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consta de halogeno, hidroxi, alcoxi, oxo y tiocarbonilo, el enlazador comprende por lo menos una cadena de 3 a 6 átomos que puentea X5 con X7, el enlazador no comprende una cadena de menos que 3 átomos que puentea X5 y X7, y desde 1 a 2 de los átomos de la cadena son nitrogeno; X7 es seleccionado entre el grupo que consta de un enlace, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH2-, -CH2CH2, -C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -NH-CH2-, -CH2-NH-, -S-CH2, -CH2-S-, -S(O)-CH2-, -CH2-S(O)-, -S(O)2-CH-, y -CH2-S(O)2-; donde: el -NH- está opcionalmente sustituido por alquilo, y el -CH2-, -CH2CH2-, -C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -NH-CH2-, -CH2-NH-, -S-CH2-, -CH2-S-, -S(O)-CH2-, -CH2-S(O)-, -S(O)2-CH2-, y -CH2-S(O)2- están opcionalmente sustituidos por uno o más independientemente seleccionados alquilos; Z1 es seleccionado entre el grupo que consta de N y CH, donde: el CH es sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consta de halogeno, nitro, ciano, aminosulfonilo, alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilo, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilsulfanilo, heteroarilsulfinilo y heteroarilsulfonilo, donde: el alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilo, arilo, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilsulfanilo, heteroarilsulfinilo y heteroarilsulfonilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consta de halogeno y alquilo, y el aminosulfonilo está opcionalmente sustituido por hasta dos independientemente seleccionados alquilos; Z2 es seleccionado entre el grupo que consta de N y CH, donde: el CH está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consta de ciano, halogeno, nitro, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalquilsulfanilo; y cada uno de Z3, Z4, y Z5 es independientemente seleccionado entre el grupo que consta de N y CH, donde: el CH está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consta de halogeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilo, haloalcoxi y haloalquilsulfanilo.