Patent ES-2673279-T3 (ES)
Title: Derivado de pirazol amida
Inventor: BECK HILARY PLAKE
IPC: C07D493/08
Filed: 2015-02-27
Granted: 2018-06-21
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra; Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7; R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilaminosulfonilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (hidroxicarbonil)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonil (alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)sulfonil(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc y un grupo (alquenil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rc; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H, F, -OH, -NH2, -CN, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rb y un grupo alcoxi C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rb; R3 se selecciona entre H, F, Cl, -CH3 y -CF3; R4 se selecciona entre un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alquenil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alquinil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) grupo sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alcoxi C1 a C6)(alquilo C2 a C4) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (aril C6 a C10)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo (heteroarilo de 5 o 10 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo cicloalquenilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquenil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg y un grupo (heterocicloalquil de 3 a 8 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (espiroalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroheteroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo bicicloalquilo C5 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (bicicloalquil C5 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterobicicloalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, y un grupo (heterobicicloalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg; R5 se selecciona entre un grupo arilo C6 a C10 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Ri, un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 grupos Ri, un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rj, un grupo cicloalquenilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rj y un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rj; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, F, -OH, -NH2, un grupo alquilo C1 a C3 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rh y un grupo alcoxi C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rh; o R8 y R9 forman juntos un grupo oxo o un grupo tioxo; R12 es H; o R4 y R12 son juntos -CRmRm-CR13R14-CRmRm- o -CR13R14-CRmRm-CRmRm- para formar un anillo de pirrolidina; R13 se selecciona entre H, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo arilo C6 a C10 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo ariloxi C6 a C10 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo alquenil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alquinil C2 a C6)(alquilo C1 a C3) grupo sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (alcoxi C1 a C6)(alquilo C2 a C4) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re, un grupo (aril C6 a C10)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo (heteroarilo de 5 o 10 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rf, un grupo cicloalquilo C3 a 5 C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo cicloalquenilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (cicloalquenil C3 a C8)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg y un grupo (heterocicloalquil de 3 a 8 miembros)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo 10 (espiroalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo espiroheteroalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo (bicicloalquil C5 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, un grupo heterobicicloalquilo C6 a C9 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, y un grupo (heterobicicloalquil C6 a C9)(alquilo C1 a C3) sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg; R14 se selecciona independientemente entre H y un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Re; o R13 y R14 forman juntos un anillo cicloalcano C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg, anillo cicloalqueno C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg o un anillo heterocicloalcano de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Rg; Rm se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CH3 y -CF3; Rg y Rj se seleccionan independientemente entre F, Cl, un grupo alquilo C1 a C6, -OH, -CN, -NH2, -NO2, -CO2H, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo mono(alquil C1 a C6)amino, un grupo di(alquil C1 a C6)amino, -CF3, un grupo alquileno C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos RI, un grupo alquenileno C2 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rl y un grupo oxo; Rf y Ri se seleccionan independientemente entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -NO2, -CO2H, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alquenilo C2 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alquinilo C2 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alcoxi C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo cicloalquiloxi C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, -SH, un grupo alquiltio C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo cicloalquiltio C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo (alquil C1 a C6)carbonilo sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk, -NH2, un grupo mono(alquil C1 a C6)amino sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk y un grupo di(alquil C1 a C6)amino sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Rk; y Ra, Rb, Rc, Re, Rh, Rk y Rl se seleccionan independientemente entre F, un grupo alquilo C1 a C4, -OH, -CN, -NO2, - NH2, -CO2H, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo mono(alquil C1 a C6)amino, un grupo di(alquil C1 a C6)amino, -CF3 y un grupo oxo.