Patent AR-115906-A1 (AR)
Title: Derivados de haloalilamina sulfona como inhibidores de lisil oxidasas
Inventor: GRECO ANGELIQUE ELSA
IPC: C07D277/64
Filed: 2019-08-02
Abstract: Derivados de haloalilamino sulfonas como inhibidores de lisil oxidasas, composición farmacéutica que los comprende y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades tales como fibrosis, cáncer y angiogénesis. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, forma polimórfica, solvato, hidrato o forma tautomérica del mismo; donde: A es arilo o heteroarilo; cada R¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en X-R², halógeno, deuterio, C₁₋₆alquilo, O-C₁₋₆alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -CN, -C(O)OR³, -C(O)NR⁴R⁵, -S(O)₂NR⁴R⁵, -S(O)₂R⁶, -NR⁸C(O)R⁹, y -NR⁸S(O)₂R⁹; donde cada C₁₋₆alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -SO₂CH₃, -C₁₋₄alquilo, -O-C₁₋₄alquilo, -CF₃, -CH₂CF₃ y -O-CF₃; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, CH₂, OCH₂, CH₂O, CH₂S(O)₂, CONH y NHCO; R² se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; donde cada R² esta opcionalmente sustituido por uno o más R⁷; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo; donde cada C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -SO₂CH₃, -C₁₋₄alquilo, -O-C₁₋₄alquilo, -CF₃, -CH₂CF₃ y -O-CF₃; R⁴ y R⁵ se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo; donde cada C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -SO₂CH₃, -C₁₋₄alquilo, -O-C₁₋₄alquilo, -CF₃, -CH₂CF₃ y -O-CF₃; o R⁴ y R⁵ cuando se unen al mismo átomo de nitrógeno se combinan para formar un anillo de entre 4 y 7 miembros que tiene entre 0 y 1 heteroátomos adicionales como miembros del anillo; R⁶ se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo; donde cada C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -C₁₋₄alquilo, -O-C₁₋₄alquilo, -CF₃, -CH₂CF₃, y -O-CF₃; R⁷ se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, C₁₋₆alquilo, O-C₁₋₆alquilo, C₃₋₇cicloalquilo, -C(O)OR³, -C(O)NR⁴R⁵, -NR⁴C(O)R⁶, -S(O)₂NR⁴R⁵, -NR⁴S(O)₂R⁶ y -S(O)₂R⁶; donde cada C₁₋₆alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno y -OH; R⁸ es hidrógeno o C₁₋₆alquilo; R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo; donde cada C₁₋₆alquilo y C₃₋₇cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -C₁₋₄alquilo, -O-C₁₋₄alquilo, -CF₃, -CH₂CF₃, y -O-CF₃; o R⁸ y R⁹ se combinan para formar un anillo de entre 5 y 7 miembros que tiene entre 0 y 1 heteroátomos adicionales como miembros del anillo; y n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6.