Patent ES-2807264-T3 (ES)
Title: Esteroides neuroactivos 19-nor para métodos de tratamiento
Inventor: BOTELLA GABRIEL MARTINEZ
IPC: C07J7/00
Filed: 2014-04-17
Granted: 2021-02-22
Abstract: Un compuesto de Fórmula (Ila): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: ----- representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia; G4 es N, NRN4, C-RG4 o C-(RG4)2 según lo permita la valencia; G5 es N, NRN5, C-RG5 o C-(RG5)2 según lo permita la valencia; G6 es N, NRN6, C-RG6 o C-(RG6)2 según lo permita la valencia; y G7 es N, NRN7, C-RG7 o C-(RG7)2 según lo permita la valencia; cada vez que aparece RG3, RG4, RG5, RG6 y RG7 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA, -N(RGA)2, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, - OC(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)ORGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA, -S(=O)2N(RGA)2, -N(RGA)S(=O)2RGA, -S(=O)RGA, -S(=O)RGA, -OS(=O)RGA, -S(=O)N(RGA)2, -N(RGA)S(=O)RGA, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir, heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir; cada vez que aparece RN4, RN5, RN6 y RN7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir o un grupo protector de nitrógeno; cada vez que aparece RGA es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir, heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, un grupo protector de oxígeno cuando se une a oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando se une a nitrógeno, o dos grupos RGA se toman junto con los átomos implicados para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico sustituido o sin sustituir; R1 es alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir, alquilo C1-6 sustituido con uno o dos átomos de flúor o alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos -ORA1, en donde RA1 es hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1- 6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir; R3a es hidrógeno u -ORA3, en donde RA3 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir y R3b es hidrógeno; o R3a y R3b se unen para formar un grupo oxo (=O); cada uno de R4a o R4b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir o halógeno; con la condición de que si el enlace p es un doble enlace, entonces el enlace q es un enlace simple, con la condición de que si el enlace q es un doble enlace, entonces el enlace p es un enlace simple y R4b está ausente; y con la condición de que si los dos enlaces p y q son enlaces simples, entonces el hidrógeno de C5 está en la configuración alfa o beta.