Patent AR-029740-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de la n-(4-carbamimidoil-fenil)-glicina ,su uso , procedimiento de obtencion de los mismos, preparados farmaceuticos que los contienen y compuestos derivados de la n-(4-ciano-fenil)-glicina
Inventor: ACKERMANN JEAN
IPC: A61K31/445
Filed: 1999-12-14
Abstract: Compuestos derivados de la N-(4-carbamimidoil-fenil)-glicina de la formula (1) en la que: R1 significa hidrogeno o un resto de un grupo éster que puede eliminarse en condiciones fisiologicas; E significa hidrogeno e hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N; de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrogeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi, alqueniloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalquilo, alcoxialquilcarboxamido, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalcoxi, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilcarboxamido, alcoxicarbonilarilalcoxi, alcoxicarbonilariloxi, alcoxicarbonilcarboxamido, alquilo, alquil(alquilcarbonil)amino, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalcoxi, alquilcarboniloxialcoxi, alquilcarboxamido, alquilcarboxamidoalcoxi, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, alquilsulfonilaminoalcoxi, alquilureidilo, alquiltioureidilo, amino, aminoalcoxi, arilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilalcoxi, arilalcoxialcoxi, arilalquilo, arilalquilcarboxamido, arilcarbonilalcoxi, arilcarboxamido, arilcarboxamidoalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfonilamino, arilsulfonilaminoalcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxialquilcarboxamido, carboxialcoxi, carboxiarilalcoxi, carboxiariloxi, carboxicarboxamido, carbamoilalcoxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquilamino, cicloalquilaminoalquilo, cicloalquilaminocarboniloxi, cicloalquilocarbamoilalcoxi, cicloalquilcarboxamido, dihidroxialcoxi, halogeno, haloalquenilo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialcoxialcoxi, hidroxialquilo, hidroxicicloalcoxi, hidroxicicloalquilamino, mono- o di-alquilamino, mono- o di-alquilaminoalcoxi, mono- o di-alquilaminoalquilo, mono- o di-alquilaminocarboniloxi, 2,2,2-trifluoracetilaminoalcoxi o un sustituyente heterocíclico, elegido entre azepanilcarbonilalcoxi, benzoimidazolilo, morfolinilalcoxi, morfolinilalquilo, morfoliniloxoalcoxi, piperidinilalcoxi, piperidinilamino, piperidinilaminoalquilo, piperidiniloxi, alquilsulfonilpiperidiniloxi, furanilalcoxi, 1,3-dioxo-1,3-dihidroisoindolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, isotiazoliloxi, dihidroisoxazolilo, piperazinilo, piperazinilalquilo, piridinilaminoalquilo, bispiridinilalquilamino, piridiniloxi, pirimidinilaminoalquilazepanilidenoamino, pirrolidinilo, pirrolidinilalcoxi, pirrolidinilalquilo, pirrolidiniloxi, pirrolidiniloxoalcoxi, oxopirrolidinilalcoxi, oxadiazolilo, tetrahidrofuranilalcoxi, tetrahidrofuraniloxi, tetrahidropiranilalcoxi, tetrahidropiranilamino, tetrahidrotiopiranilamino, tetrahidropiraniloxi, dioxohexahidrotiopiranilamino, tiazolilalcoxi y tiofenilo, pudiendo los sustituyentes heterocíclicos estar eventualmente sustituidos por alquilo, alcoxi, carboxialquilo, hidroxi, tetrazolilmetoxi, alquilsulfonilo o alcoxicarbonilalquilo o pudiendo dos grupos adyacentes Ra a Rd, juntos, formar el resto de un anillo fusionado del tipo 1,4-dioxano, 1,3-dioxolano, 1-oxano o arilo, con la condicion de que no más de tres de los sustituyentes de Ra a Rd tienen el mismo significado y X1 no está sustituido por carboxi ni por alcoxicarbonilo; y uno de los símbolos G1 o G2 significa hidrogeno y el otro significa hidrogeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, aroilo o un grupo COO-Re u OCO-Re y Re significa alquilo eventualmente sustituido por halogeno, hidroxi, alcoxi, carboxi, alquilcarboniloxicarbonilo o arilcarboniloxicarbonilo; así como los hidratos y solvatos y sales fisiologicamente aceptables de los mismos. También se divulgan su uso, un procedimiento para obtenerlos, preparados farmacéuticos que los contienen, y compuestos derivados de la N-(4-ciano-fenil)-glicina de formula (2) en la que X1, X2, X3, X4, R1 y E tienen los significados definidos en los compuestos de formula (1).