Patent AR-086972-A1 (AR)
Title: Procesos para preparar compuestos heterociclicos, que incluyen trans-7-oxo-6-(sulfooxi)-1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-2-carboxamida y sales de la misma
Inventor: BOYD ALISTAIR JOHN
IPC: C07D211/60
Filed: 2012-06-18
Abstract: Reivindicación 1: Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (1), o una sal, solvato, hidrato, enantiómero o diastereómero farmacéuticamente aceptable de los mismos; caracterizado porque comprende (a) tratar un compuesto de fórmula (2) con una fuente de nitrógeno o una amina para preparar un compuesto de fórmula (3); y (b) tratar el compuesto de fórmula (3) con un grupo protector y un grupo saliente; en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, oxígeno, nitrógeno, carbonilo, carbamoilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, aralquilo, trialquilsililo y heterociclo; cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, oxígeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, amido, alquilamido, carbamoilo, ureido, dimetilamino, carboxilo, alquilo, alilo, alquilo halogenado, trialquilsililo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, aroilo, acilo, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, cicloalquiloxi, cicloalquilalquiloxi, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo o una combinación de los mismos; o R1 y R2 juntos forman un heterociclo; opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, amido, alquilamido, carbamoilo, ureido, dimetilamino, carboxilo, alquilo, alquilo halogenado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, aroilo, acilo, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, cicloalquiloxi, cicloalquilalquiloxi, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfinilo, heteroarilsulfonilo alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo o una combinación de los mismos; o R3 es COH, COB’, COOB’, CONH2, CONHB’, CONHOH, CONHSO2B’, CH2COOH, CH2COOB’, CH2CONHOH, CH2CONHCN, CH2-tetrazol, CH2-tetrazol protegido, CH2SO3H, CH2SO2B’, CH2PO(OB’)2, CH2PO(OB’)(OH), CH2PO(B’)(OH) y CH2PO(OH)2; en donde B’ se selecciona del grupo que consiste en alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por un radical piridilo o carbamoilo, -CH2-alquenilo que contiene 3 a 9 átomos de carbono, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y aralquilo que contiene 7 a 11 átomos de carbono; en donde el núcleo de dicho arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido por OH, NH2, NO2, alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono o por uno o más átomos de halógeno; o R3 es OR’ u OP’; en donde R’ se selecciona del grupo que consiste en SO3, SO2, SO2NHCOH, SO2NHCO, SO2NHCOO, SO2NHCONH y SO2NHCONH2; y R’ está opcionalmente sustituido por hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido por un radical piridilo o carbamoilo, -CH2-alquenilo que contiene 3 a 9 átomos de carbono, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y aralquilo que contiene 7 a 11 átomos de carbono; en donde el núcleo de dicho arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido por OH, NH2, NO2, alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono o por uno o más átomos de halógeno; y P’ se selecciona del grupo que consiste en PO(OH)2, PO3, PO2, PO, PO(OH)(O-), PO2NHCOH, PO2NHCO, PO2NHCOO, PO2NHCONH y PO2NHCONH2; y P’ está opcionalmente sustituido por hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido por un radical piridilo o carbamoilo, -CH2-alquenilo que contiene 3 a 9 átomos de carbono, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y aralquilo que contiene 7 a 11 átomos de carbono; en donde el núcleo de dicho arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido por OH, NH2, NO2, alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono o por uno o más átomos de halógeno.