Patent AR-076364-A1 (AR)
Title: Tia -triaza ciclopentazulenos, composiciones farmaceuticas y usos
Inventor: VAN DER VEEN LARS
Filed: 2010-04-21
Abstract: Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por una proliferacion celular excesiva o anormal, y el uso de los mismos para preparar un medicamento que tenga las propiedades mencionadas anteriormente. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque tienen la formula general (1), en la que X es una cadena alquilideno C3 opcionalmente sustituida en la que opcionalmente una o dos unidades metileno se reemplazan independientemente entre sí por O, C(O), NRgC(O), S, SO, SO2, NRgSO2 o NRg; y en la que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre sí entre Rf y Rg; y R1 representa hidrogeno o R4; y R2 representa hidrogeno o R5; y R3 representa hidrogeno o R6; y cada R4, R5 y R6 independientemente entre sí representa un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más Rb y/o Rc iguales o diferentes; y cada Ra independientemente entre sí representa un grupo opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, cada Rb representa un grupo adecuado y se selecciona independientemente de cualquier otro entre =O, -ORc, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, =NNRcRc, =NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, halogeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)SRc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(O)NRcRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc, -N(Rg)N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]NRcRc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)Rc, -N(Rg)S(O)ORc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N[S(O)2Rc]2, -N(Rg)S(O)2ORc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)[S(O)2]2Rc, -N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)SRc, -N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)NRcORc, -N(Rg)C(O)NRgNRcRc, -N(Rg)N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(S)NRcRc, -[N(Rg)C(O)]2Rc, -N(Rg)[C(O)]2Rc, -N{[C(O)2]Rc}2, -N(Rg)[C(O)]2ORc, -N(Rg)[C(O)]2NRcRc, -N{[C(O)]2ORc}2, -N{[C(O)]2NRcRc}2, -[N(Rg)C(O)]2ORc, -N(Rg)C(NRg)ORc, -N(Rg)C(NOH)Rc, -N(Rg)C(NRg)SRc, -N(Rg)C(NRg)NRcRc -N=RcRc y -N=C(Rg)NRcRc y cada Rc independientemente entre sí representa hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido con uno o más Rd y/o Re iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, y cada Rd representa un grupo adecuado y se selecciona independientemente de cualquier otro entre =O, -ORe, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRe, =NRe, =NORe, =NNReRe, =NN(Rg)C(O)NReRe, -NReRe, -ONReRe, -N(Rg)NReRe, halogeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(Rg)NReRe, -C(O)N(Rg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NOH)Re, -C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)SRe, -OC(O)NReRe, -OC(NRg)NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NReRe, -N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2, -N(ORg)C(O)Re, -N(Rg)C(NRg)Re, -N(Rg)N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]NReRe, -N(Rg)C(S)Re, -N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe, -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NReRe, -N(Rg)[S(O)2]2Re, -N(Rg)C(O)ORe, -N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(O)NReORe, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, -N{[C(O)2]Re}2, -N(Rg)[C(O)]2ORe, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, -N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORe, -N(Rg)C(NOH)Re, -N(Rg)C(NRg)SRe, -N(Rg)C(NRg)NreRe, -N=ReRe y -N=C(Rg)NReRe, cada Re independientemente entre sí representa hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido con uno o más Rf y/o Rg iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, y cada Rf representa un grupo adecuado y en cada caso se selecciona independientemente entre sí entre =O, -ORg, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRg, =NRg, =NORg, =NNRgRg, =NN(Rh)C(O)NRgRg, -NRgRg, -ONRgRg, -N(Rh)NRgRg, halogeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rg, -S(O)ORg, -S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)NRgRg, -S(O)2NRgRg, -OS(O)Rg, -OS(O)2Rg, -OS(O)2ORg, -OS(O)NRgRg, -OS(O)2NRgRg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)SRg, -C(O)NRgRg, -C(O)N(Rh)NRgRg, -C(O)N(Rh)ORg, -C(NRh)NRgRg, -C(NOH)Rg, -C(NOH)NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)SRg, -OC(O)NRgRg, -OC(NRh)NRgRg, -SC(O)Rg, -SC(O)ORg, -SC(O)NRgRg, -SC(NRh)NRgRg, -N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]2, -N(ORh)C(O)Rg, -N(Rh)C(NRh)Rg, -N(Rh)N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]NRgRg, -N(Rh)C(S)Rg, -N(Rh)S(O)Rg, -N(Rh)S(O)ORg, -N(Rh)S(O)2Rg, -N[S(O)2Rg]2, -N(Rh)S(O)2ORg, -N(Rh)S(O)2NRgRg, -N(Rh)[S(O)2]2Rg, -N(Rh)C(O)ORg, -N(Rh)C(O)SRg, -N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(O)NRgORg, -N(Rh)C(O)NRhNRgRg, -N(Rh)N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(S)NRgRg, -[N(Rh)C(O)]2Rg, -N(Rh)[C(O)]2Rg, -N{[C(O)2]Rg}2, -N(Rh)[C(O)]2ORg, -N(Rh)[C(O)]2NRgRg, -N{[C(O)]2ORg}2, -N{[C(O)]2NRgRg}2, -[N(Rh)C(O)]2ORg, -N(Rh)C(NRh)ORg, -N(Rh)C(NOH)Rg, -N(Rh)C(NRh)SRg, -N(Rh)C(NRh)NRgRg, -N=RhRh y -N=C(Rh)NRhRh, y cada Rg, independientemente entre sí, representa hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido con uno o más Rh iguales o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros; y cada Rh se selecciona independientemente entre sí entre hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros; opcionalmente en forma de los profármacos, los tautomeros, los racematos, los enantiomeros, los diastereomeros, los profármacos y la mezclas de los mismos, y opcionalmente las sales farmacologicamente aceptables de los mismos; con la condicion de que no se incluya N-[1-(4-metoxi-fenil)-1,4,5,6-tetrahidro-9-tia-1,2,7-triaza-ciclopenta[e]azulen-8-il]-acetamida.