Patent AR-033622-A1 (AR)
Title: Compuestos aril oxima-piperazinas, composicion farmaceutica, el uso de dichos compuestos para la manufactura de medicamentos utiles como antagonistas de ccr5 y un equipo
IPC: A61P29/00
Filed: 2002-03-27
Abstract: Un compuesto aril oxima-piperazinas que incluye enantiomeros, estereoisoméricos, rotámeros, tautomeros, racematos y prodrogas de dicho compuesto, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o de dicha prodroga, teniendo dicho compuesto la estructura general de formula (1), en la cual: X está seleccionado del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, -CF3, -CF3O, -CN, CH3SO2-, y CF3SO2-; R1 es H, alquilo de cadena recta o alquilo de cadena ramificada, fluoro-alquilo C1-6, alquileno C1-6 portador de un cicloalquilo C3-7 (por ejemplo, ciclopropilmetilo), -CH2CH2OH, -CH2CH2-O-(C1-6)alquilo, -CH2C(O)-O-(C1-6)alquilo, -CH2C(O)NH2, -CH2C(O)-NH(C1-6)alquilo, o -CH2C(O)-N((C1-6)alquilo)2; R2 es H, un alquilo C1-6 de cadena recta o un alquilo de cadena ramificada, o alquenilo C2-6; R3 es alquilo C1-6 de cadena recta o alquilo ramificado; fenilo sustituido con R4, R5, R6; heteroarilo de 6 miembros sustituido con R4, R5, R6; N-oxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R4, R5, R6; heteroarilo de 5 miembros sustituido con R7, R8; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo; un resto de formula (2); o un resto de formula (3); donde R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halogeno, -NR12R13, -OH, -CF3, -OCH3, -O-acilo, -OCF3 y -Si(CH3)3; R6 es R4, hidrogeno, fenilo, -NO2, -CN, -CH2F, -CHF2, -CHO, -CH=NOR12, piridilo, N-oxido de piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, -N(R12)CONR13R14, -NHCONH(cloro-(C1-6)alquilo), -NHCONH((C3-10)cicloalquilo(C1-6)alquilo), NHCO(C1-6)alquilo, -NHCOCF3, -NHSO2N((C1-6)alquilo)2, -NHSO2(C1-6)alquilo, -N(SO2CF3), -NHCO2(C1-6)alquilo, cicloalquilo C3-10, -SR15, -SOR15, SO2R15, -SO2NH(C1-6)alquilo, -OSO2(C1-6)alquilo, -OSO2CF3, hidroxi(C1-6)alquilo, -CONR12R13, -CON(CH2CH2-O-CH3)2, -OCONH(C1-6)alquilo, -CO2R2, -Si(CH3)3 o -B(OC(CH3)2); R7 es alquilo C1-6, -NH2 o R9-fenilo; R9 es 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y que están independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, -CF3, -CO2R12, -CN, alcoxi C1-6 y halogeno; R10 y R11 pueden ser iguales o diferentes y están independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-6, o R10 y R11 conjuntamente son un grupo alquileno C2-5 y con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo espiro de 3 a 6 átomos de carbono; R12, R13 y R14 pueden ser iguales o diferentes y están independientemente seleccionados del grupo que consiste de H y alquilo C1-6; y R15 es alquilo C1-6 o fenilo; las composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de los compuestos, uso de dichos compuestos para la manufactura de medicamentos para el tratamiento, prevencion y mejora de una o más enfermedades asociadas con el receptor CCR5 y un equipo que comprende envases separados en un solo paquete, composiciones farmacéuticas para usarlas en combinacion para tratar el Virus de Inmunodeficiencia Humana que comprende en un envase una composicion farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de un antagonista CCR5 de la reivindicacion 1, en un portador farmacéuticamente aceptable, y en envases separados, una o más composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de un agente antiviral u otro agente util en el tratamiento del Virus de Inmunodeficiencia Humana en un portador farmacéuticamente aceptable.