Patent ES-2656298-T3 (ES)
Title: Análogos de ayustoestatina
Inventor: DIRICO KENNETH JOHN
IPC: A61P35/00
Filed: 2013-10-22
Granted: 2018-02-26
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: una línea discontinua representa un enlace opcional; cada X1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-; cada X2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), >=O (doble enlace al oxígeno) y -NR14R15; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo C1-6; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, -OR, -NR14R15 y oxo; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo y halógeno, R6 y R7, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un alquilideno C2-5 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R, R6 y R7 juntos son oxo, o R6 y R7, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un resto heterocicloalquilo de 3 a 5 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho resto heterocicloalquilo puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -OR; R9 se selecciona independientemente entre -(C(R)2)m-C(O)OR, -(C(R)2)m-C(O)NR14R15, -(C(R)2)m-C(O)-SR y - (C(R)2)m-C(O)NR14N(R)R15; 25 R13 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, carbociclilo C3-8, heterociclilo C3-8, alquil C1-6-arilo C6-14, alquil C1-6-heteroarilo C5-14, en el que R13 está opcionalmente sustituido con -NRR o -SO2NRR; cada R14 y R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, hidroxilo, -NRR, - NRNR2, -carbociclilo C3-10, -alquilen C1-6-carbociclilo C3-10, -heterociclilo C3-10, -alquilen C1-6-heterociclilo C3-10, - (CH2CH2O)1-6CH2CH2C(O)OR, -(CH2CH2O)1-6CH2CH2NRR, -alquilo C1-6, arilo C6-14, -alquilen C1-6-arilo C6-14 y - 30 heteroarilo C5-14; o R14 y R15, junto con el átomo o átomos a los que están unidos, forman un anillo heterociclilo C3-10, en el que R14, R15 o ambos, o un anillo formado con R14 y R15, están opcionalmente sustituidos con -(C(R)2)m-R18 en el que cada R18 se selecciona independientemente entre (i) -NRR, (ii) -C(NRR)(C(O)OR), (iii) -S-R, (iv) arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, -CF3, -(C(R)2)m-NRR o -(C(R)2)m -SO2NRR, (v) - SO2R, (vi) -S-S-alquil C1-6-C(O)OR, (vii) -SO2NRR, (viii) -C(O)NRR, (ix) -C(O)OR, (x) -cicloalquilo C4-6 opcionalmente sustituido con -NRR, -SO2NRR o -NR-C(O)(CH2)0-6NRR, (xi) -R, (xii) -OR, (xiii) -N(R)NRR, (xiv) - C(O)N(R)NRR, (xv) -(C(R)2)m-O-NRR y (xvi) -S-S-alquil C1-6-NRR; cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y -alquilo C1-6; y cada m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.