Patent AR-043015-A1 (AR)
Title: Compuestos moduladores de amida derivada de quinolina del receptor vanilloide vr1, composiciones farmaceuticas y veterinarias que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades afectadas por la modulacion de dichos receptores
IPC: C07D215/60
Filed: 2004-02-03
Abstract: Ligandos de receptores vainilloides VR1, particularmente, se refiere a las aminas derivadas de quinolina que son potentes antagonistas o agonistas de VR1, a composiciones farmacéuticas y veterinarias que los contienen y que son útiles para el tratamiento o prevención de trastornos inflamatorios y otros trastornos dolorosos en mamíferos; así como un equipo que posee en uno o más recipientes una cantidad de la composición que contiene a los mencionados compuestos y que puede usarse en el tratamiento o preparación de los trastornos citados precedentemente. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la cual: R1 es un sustituyente independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi; halógeno; alcanilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; alcaniloxi C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; alcaniloxi fluorado; alcanilo fluorado; alcaniltio C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcanilo fluorado y alcaniloxi C1-8; cicloalcanilo C3-8; cicloalcaniloxi C3-8; nitro; amino; alcanilamino C1-8; dialcanilamino C1-8; cicloalcanilamino C3-8; ciano; carboxi; alcaniloxicarbonilo C1-7; alcanilcarboniloxi C1-7; alcanilaminocarbonilo C1-7; alcanilcarbonilamino C1-7; dialcanilaminocarbonilo C1-7; y formilo; m es 0, 1 ó 2; R2 es hidrógeno o alcanilo C1-8; L es un enlace directo o alquildiilo C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alcanilo C1-8, cicloalcanilo C3-8 y fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alcanilo C1-8, halógeno, alcaniloxi C1-8, hidroxi, alcanilo fluorado, alcaniloxi fluorado, amino, dialcanilamino C1-3, y alcanilamino C1-3; R3 está seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, piridilo, furilo, tienilo, fenilo y ciclohexilo; R4 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en alcaniloxi C4-8, cicloalcaniloxi C3-8, alcanilamino C1-8, cicloalcanilamino c3-8, heteroalcanilo C3-14 y -N(R5)(R6); o cuando n es 2 ó 3, opcionalmente dos sustituyentes R4 tomados conjuntamente forman un heteroalquilo cíclico C3-14 o un alcanilo cíclico C3-14; R5 es hidrógeno, alquilo C1-16, alcanilcarbonilo o arilcarbonilo; R6 es alquilo C4-16, alcanilcarbonilo, alquilo C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, piridilo, furilo, tienilo, fenilo, y furilo, o arilcarbonilo; u opcionalmente R6 y uno de R4 tomados conjuntamente forman un heteroalquilo o un heteroarilo cíclico saturado o parcialmente insaturado; u opcionalmente R5 y R6 tomados conjuntamente forman un heteroalcanilo cíclico puenteado o no puenteado; donde los alcanilos en cualquiera de los procedentes sustituyentes que contienen alcanilo de R4, R5 o R6 están opcional e independientemente sustituidos con pirrolilo, piridilo, furilo, tienilo, fenilo, furilo, alquilpirrolilo C1-4, alquilpiridilo C1-4, alquiltienilo 1-4, alquilfenilo C1-4, o alquilfurilo C1-4; n es 1, 2 ó 3; Z es O o S; y los enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos, y sus sales farmacéuticamente aceptables.