Patent AR-081026-A1 (AR)
Title: Analogos de quinolina y su uso en el tratamiento de enfermedades respiratorias
Filed: 2011-05-09
Abstract: Su uso en el tratamiento de la inflamacion pulmonar o de la broncoconstriccion y composiciones que los comprenden y procesos para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de Formula (1): donde X es un anillo de fenilo sustituido seleccionado entre: (2); Z es un enlace o una porcion seleccionada entre: (3); R1 es CH2OH, CH2CH2OH, N(H)C(O)H, o N(H)S(O2) alquilo C1-3, y R2 es H; o R1 y R2 junto con el fenilo al cual están unidos forman un anillo heterocíclico fusionado, bicíclico que tiene 9 o 10 átomos del anillo donde 1 o 2 átomos del anillo se seleccionan entre N, O y S, donde dicho anillo heterocíclico fusionado biciclico es opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente entre alquilo, oxo y OH; R3 se selecciona entre alquileno C4-2, alquenileno C4-12, alquinileno C4-12, R8-O-R8, R8-N(R7)-R8, cicloalquileno C3-6, R8-cicloalquileno C3-6, R8-cicloalquilen C3-6-Het, cicloalquilen C3-6-R8, R8-cicloalquilen C3-6-R8, arileno C6-10, R8-arileno C6-10, arilen C6-10-R8, R8-arilen C6-10-R8, R8-arilen C6-10-O-R8, R8-arilen C6-10-N(R7)-R8, R8-arilen C6-10-ariIeno C6-10, Het, R8-Het, Het-R8, R8-Het-R8, R8-O-Het, R8-arilen C6-10-O-Het, R8-arilen C6-10-C(O)-Het, R8-arilen C6-10-N(R7)-Het, R8-Het-arileno C6-10, R8-arilen C6-10-Het, y R8-O-R8-arileno C6-10; donde dicho alquileno, alquenileno o alquinileno es cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, y OR7; donde dichos grupos fenileno están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, y OR7; Het es heterocicleno monocíclico, saturado o insaturado, de 5-6 miembros o un heterocicleno bicíclico, saturado o insaturado, de 8-10 miembros donde 1 o 2 átomos del anillo se seleccionan entre N, O y S, y donde dicho heterocicleno monocíclico o bicíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, alcoxi, oxo y OH; Y es C(O), OC(O), C(O)N(R7), C(O)N(R7)CH2, OC(O)NR7CH2, N(R7)C(O), o N(R7)C(O)N(R7); a es 0, 1, 2, 3, 4; R4 se selecciona entre halo, alquilo, y OR7; R5 es H o alquilo; b es 1, 2, 3, 4, o 5; R6 se selecciona entre halo, alquilo, haloalquilo, OR7, O-haloalquilo, R8-OR7, O-R8-OR7, C(O)alquilo, O-R8-C(O)alquilo, CON(R7)2, R8-CON(R7)2, R8-N(R7)2, N(R7)C(O)alquilo, N(R7)C(O)N(R7)2, N(R7)SO2alquilo, R8-SO2N(R7)2, y CN; o dos R6 en carbonos adyacentes, junto con el fenilo al cual están unidos forman un anillo heterocíclico bicíclico que tiene 9 o 10 átomos del anillo donde 1 o 2 átomos del anillo se seleccionan entre N, O y S; R7 es H o alquilo; y R8 es alquileno C1-10, alquenileno C2-10, o alquinileno C2-10 donde cada R8 es opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, y OR7; con la condicion de que la cantidad total de átomos de carbono en las cadenas de alquileno C1-10, alquenileno C2-10, o alquinileno C2-10 de dos grupos R8 en cualquier definicion de R3 no sea superior a 12; R9 es H o alquilo C1-3; o su sal farmacéuticamente aceptable.