Patent AR-057772-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol como inhibidores de sintasa de aldosterona y aromatasa. composiciones farmaceuticas
Filed: 2006-08-23
Abstract: Este compuesto es inhibidor de la sintasa de aldosterona y de la aromatasa, y por lo tanto, se puede emplear para el tratamiento de un trastorno y de una enfermedad mediada por la sintasa de aldosterona o por la aromatasa. De conformidad con lo anterior, se puede utilizar en el tratamiento de hipocalemia, hipertension, insuficiencia cardíaca congestiva, fibrilacion auricular, insuficiencia renal, en particular insuficiencia renal cronica, restenosis, ateroesclerosis, síndrome X, obesidad, nefropatía, infarto post-miocardial, enfermedades cardíacas coronarias, inflamacion, mayor formacion de colágeno, fibrosis, tales como fibrosis cardíaca o miocardíaca, y remodelacion en seguida de hipertension y disfuncion endotelial, ginecomastia, osteoporosis, cáncer de prostata, endometriosis, fibroides uterinos, hemorragia uterina disfuncional, hiperplasia endometrial, enfermedad de ovario poliquístico, infertilidad, enfermedad de mama fibroquística, cáncer de mama, y mastopatía fibroquística. Finalmente, la presente también proporciona una composicion farmacéutica. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en donde: n es 1, o 2, o 3; R es hidrogeno, alquilo C1-7, o alquenilo C1-7, estando el alquilo C1-7 y el alquenilo C1-7 opcionalmente sustituidos por 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en -O-R8 y -N(R8)(R9), en donde R8 y R9 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-7, acilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está además opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en halogeno, alcoxilo C1-7 y alquilo C1-7; o R es -C(O)O- R10, o -C(O)N(R11)(R12), en donde R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-8, arilo, aril-alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y heteroarilo, cada uno de los cuales está además opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en halogeno, hidroxilo, alcoxilo C1-7, alquilo C1-7, y arilo, en donde R11 y R12, tomados junto con el átomo de nitrogeno con el que están unidos, forman opcionalmente un anillo de 3 a 8 miembros; R1, R2, R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquenilo C1-7, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano, nitro, H2N-, haloalquilo C1-7, alcoxilo C1-7, cicloalcoxilo C3-8, ariloxilo, arilo, heteroarilo, -C(O)OR10, y -N(R13)(R14), estando el alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxilo C1-7, arilo y heteroarilo además opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C1-7, hidroxilo, halogeno, alcoxilo C1-7, nitro, ciano, dialquilo C1-7-amino, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7-, y haloalquilo C1-7, teniendo el R10 el mismo significado que se define anteriormente, y R13 y R14 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-7, haloalcoxilo C1-7, arilo y ciano, con la condicion de que no más de tres de R1, R2, R3, R4, y R5 son simultáneamente hidrogeno; R13 y R14, tomados junto con el átomo de nitrogeno con el que están unidos, forman opcionalmente un anillo de 3-8 miembros; R y R1, tomados juntos, forman opcionalmente un anillo de 5 a 6 miembros que contiene 0 o 1 heteroátomo seleccionado a partir de O, N, o S; R6 y R7 son independientemente hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fenilo, o bencilo, en donde fenilo y bencilo están opcionalmente sustituidos por 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en halogeno, alcoxilo C1-7 y alquilo C1-7; cuando R6 y R7 están unidos al mismo átomo de carbono, opcionalmente forman una fraccion formula (2), en donde Ra y Rb son independientemente hidrogeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, acilo, -COOR15 o -COR15, siendo el R15 hidrogeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, arilo, o -NH2; o cuando R6 y R7 están unidos al mismo átomo de carbono, tomados junto con ese átomo de carbono, forman opcionalmente un anillo de 3 a 8 miembros; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un isomero optico del mismo, o una mezcla de isomeros opticos.