Patent AR-052828-A1 (AR)
Title: Compuestos cinamatos de benzo [b]pirano[3,-h]acridin-7-ona, un procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: KOCH MICHEL
Filed: 2005-12-21
Abstract: Compuestos de formula (1), en la cual: los compuestos son utiles como agentes anticancerosos. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1), en la cual: X e Y, que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan, cada uno, un grupo seleccionado entre: átomos de hidrogeno y de halogeno; grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, nitro, ciano, alquilo C1-6 lineal o ramificado, (opcionalmente, sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi y halogeno), alquenilo C2-6 lineal o ramificado; o un grupo de formula: -NRaRb, en la cual: Ra y Rb, que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan, cada uno, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, y un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; o Ra y Rb forman junto con el átomo de nitrogeno que los lleva, un heterociclo de 5 a 7 miembros monocíclico, que contiene, opcionalmente, en el sistema cíclico, un segundo heteroátomo seleccionado entre oxígeno y nitrogeno; y se entiende que los sustituyentes X e Y pueden estar presentes sobre cualquiera de los dos ciclos bencénicos adyacentes; Z representa un átomo de oxígeno o NRc en el cual Rc representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo, y un grupo arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada; Ar representa un grupo arilo o heteroarilo; R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, -ORa y -NRaRb en los cuales Ra y Rb son tal como se los ha definido precedentemente; R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R5 representa un grupo seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; un grupo ORc y NRcRd, en los cuales: Rc es tal como se ha definido precedentemente, y Rd tienen las mismas definiciones que Rc; W1-C(W2)-U-V, en el cual: W1 representa un átomo de oxígeno o NRc (en el cual Rc es tal como se ha definido precedentemente); b) W2 representa un átomo de oxígeno; c) U representa un enlace simple o una cadena alquileno C1-8 lineal o ramificada o una cadena alquenileno C2-8 lineal o ramificada; d) V representa un grupo seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; grupos arilo y heteroarilo; grupos ORc, CO2Rc, CORc, CONRa'Rb', NRa'Rb', N(Rc)-CO2Rc', N(Rc)-CORc', en los cuales Rc es tal como se ha definido precedentemente, Rc' es tal como se ha definido para Rc, y Ra' y Rb', que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente entre sí, representan, cada uno, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo, y un grupo arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada, o Ra' y Rb' forman juntos con el átomo de nitrogeno que los lleva, un heterociclo de 5 a 7 miembros, monocíclico, que contiene, opcionalmente, en el sistema cíclico un segundo heteroátomo seleccionado entre oxígeno y nitrogeno; W1-C(W2)-W3-R1, en el cual: W1 y W2 son tal como se los ha definido precedentemente; b) W3 representa un átomo de oxígeno o NRc en el cual Rc es tal como se ha definido precedentemente; c) T1 representa un grupo seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; un alquilo C1-6 lineal o ramificado; un alquenilo C2-6 lineal o ramificado; un arilo, arilalquilo C1-6 en el cual la parte alquilo es lineal o ramificada; una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, o una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, donde cada una está sustituida por un grupo ORc en el cual Rc es tal como se ha definido precedentemente o por NRa'Rb' en el cual Ra' y Rb' son tal como se los ha definido precedentemente; Z-CO-CH=CHAr, en el cual Z y Ar son tal como se los ha definido precedentemente; sus enantiomeros, diastereoisomeros, cuando existen, así como sus sales de adicion con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptable, así como sus hidratos y sus solvatos; y se da por comprendido que: se extiende por arilo, un grupo fenilo o naftilo, que comprende, opcionalmente, uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, sustituido opcionalmente por uno o más grupos hidroxi o halogeno, hidroxi, halogeno, carboxi, nitro, amino, monoalquilamino C1-6 lineal o ramificado, o dialquilamino C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, acilo C1-6 lineal o ramificado, y alquilcarboniloxi C1-6 lineal o ramificado; se entiende por heteroarilo, un grupo de 5 a 12 miembros, ya sea monocíclico aromático, o bicíclico, del que al menos uno de los ciclos posee un carácter aromático, y que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrogeno o azufre, y se entiende que el heteroarilo puede ser sustituido, opcionalmente, por uno o más átomos o grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los átomos de halogeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos hidroxi o halogeno, o hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, o amino (sustituido, opcionalmente, por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineales o ramificados).