Patent AR-051371-A1 (AR)
Title: Compuestos (hidrazido) (amino) tiofeno
Filed: 2005-09-20
Abstract: Compuestos (hidrazido) (amino) tiofeno, son utiles para el tratamiento de los tumores y cánceres como la mastocitosis/leucemia mastocítica, tumores del estroma gastrointestinal (gastrointestinal stromal tumors, GIST), tumores germinales, carcinoma pulmonar de células pequenas (small cell lung carcinoma, SCLC), linfoma sinonasal de células NK/T, cáncer de testículo (seminoma), carcinoma de tiroides, melanoma maligno, carcinoma de ovario, carcinoma quístico adenoide, leucemia mielogena aguda (AML), carcinoma de mama, leucemia linfoblástica aguda de células T pediátrica, neuroblastoma, leucemia mastocítica, angiosarcoma, linfoma anaplásico de células grandes, carcinoma de endometrio y carcinoma de prostata. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1) o una sal o un N-oxido farmacéuticamente aceptables de ésta, donde: J es -NR1R2, -OR1; A es arilo, heteroarilo, cicloC3-10alquilo, heterociclilo, cicloC3-10alquenilo, o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes R4 independientes; R1 es C1-6alquilo, arilo, heteroarilo, cicloC3-10alquilo, heterociclilo, cicloC3-10alquenilo, heterocicloalquenilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes R41 independientes; R2 es C0-6alquilo, arilo, heteroarilo, cicloC3-10alquilo, heterociclilo, cicloC3-10alquenilo, heterocicloalquenilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes R42 independientes; o R1 y R2, considerados junto con el átomo N al que están unidos, forman un heterociclilo, heterocicloalquenilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes R41 independientes; siempre que R1 y R2 tomados juntos con el átomo N al que están unidos no formen un pirazolilo; R3 es C0-6alquilo, halogeno, C1-6alquilo, o haloalquilo; R4, R41, y R42 cada uno independientemente es C0- 6alquilo, cicloC3-10alquilo, oxo, halogeno, haloalquilo, cianoC0-6alquilo, nitroC0-6alquilo, hidroxiC0-6alquilo, C0-6alquilaminoC0-6alquilo, aminoC1-6alquilamino, acilaminoC0-6alquilamino, acilC0-6alquilo, acilo sustituido, guanidinoC0-6alquilo, hidroxiiminoC0-6alquilo, acilaminoC0-6alquilo, acilamino sustituido, aciloxiC0-6alquilo, aciloxi sustituido, arC0-6alquilo, arC0-6alquilo sustituido, heteroarilC0-6alquilo, heteroarilC0-6alquilo sustituido, heterociclilC0-6alquilo, cianoaminoC0- 6alquilo, C0-6alquilhidrazino, heterociclilamino, arC0-6alquilhidrazino, alquilsulfonilC0-6alquilo, arC0-6alquilsulfonilC0-6alquilo, alquilsulfinilC0-6alquilo, alquilsulfonamidoC0-6alquilo, arC0-6alquilsulfonamidoC0-6alquilo, aminoC0- 6alquilsulfonilo, C0-6alquilaminosulfonilo, acilC1-6alquilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, aminoC0-6alquilsulfinilo, acilC1-6alquilsulfinilo, sililo, siloxi, alquenoxi, alquinoxi, C2-6alquenilo, acilC2-6alquenilo, C2-6alquinilo, acilC2-6alquinilo, hidroxiC2-6alquinilo, aminoC2-6alquinilo, C1-6alcoxiC0-6alquilo, C1-6alquiltioC0-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxiC0-6alquilo, hidroxiC1-6alquiltioC0-6alquilo, acilC1-6alcoxiC06alquilo, acilC1-6alquiltioC0-6alquilo, C0-6alquilaminoC1-6alcoxiC0-6alquilo, C0-6alquilaminoC1-6alquiltioC0-6alquilo, acilaminoC1-6alcoxiC0-6alquilo, acilaminoC1-6alquiltioC0-6alquilo, arC0-6alquilaminoC0-6alquilo, arC0-6alquiltioC0-6alquilo, arC0-6alcoxiC0-6alquilo, arC0-6alquilamino, arC0-6alquilaminoC0-6alquilo, arC0- 6alquiltio, arC0-6alcoxi sustituido, arC0-6alquiltio sustituido, o arC0-6alcoxi sustituido; y siempre que el compuesto no sea N'-(ter-butil)-3-[(quinolin-4-ilmetil)amino]tiofeno-2-carbohidrazida o N-morfolina-4-il-3-[(quinolin-4- ilmetil)amino]tiofeno-2-carboxamida.