Patent AR-079083-A1 (AR)
Title: Derivados de eteres de pirimidina y metodos para su utilizacion
Filed: 2010-11-19
Abstract: La presente se refiere a derivados de éteres de pirimidina, composiciones que comprenden un derivado de éter de pirimidina, y métodos para la utilizacion de los derivados de éteres de pirimidina en el tratamiento o en la prevencion de la obesidad, la diabetes, un trastorno metabolico, una enfermedad cardiovascular o un trastorno relacionado con la actividad de un receptor acoplado a la proteína G (ôGPCRö por sus siglas en inglés) en un paciente. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1), o una de sus sales, solvatos, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables, en donde: A es alquileno, -O-, -N(R4)-, -S- o -O-alquileno-; B es: un compuesto de formula (2); J es -C(R5)- o -N-; L es -C(R5)- o -N-; M es -C(R5)- o -N-; Q es un enlace, alquileno, -C(O)-, -C(O)-O-, -S(O)2-, -S(O)2-N(R8)- o -C(O)-N(R10)-; W es un enlace, alquileno, -C(O)-, -C(O)-O-, .-S(O)2-, -S(O)2-N(R8)- o -C(O)-N(R10)-; X es alquileno, -O-, -N(R4)-, -S- o -O-alquileno-, de modo tal que X puede tener una configuracion endo- o exo- con respecto a su punto de union con el grupo B; Y es H, halo, -CN, alquilo, -O-alquilo, -S-alquilo o -S(O)2-alquilo; Z es un enlace, -C(R1)2-, -O-, -N(R4)-, -S(O)2- o -S-; cada aparicion de R1 es independientemente H, alquilo, halo o -OH; o dos grupos R1 geminales cualesquiera, junto con el carbono comun al cual están enlazados, se unen para formar un grupo cicloalquilo espirocíclico de 3 a 6 miembros, un grupo heterocicloalquilo espirocíclico de 3 a 6 miembros o un grupo heterocicloalquenilo espirocíclico de 3 a 6 miembros; o dos grupos R1 cualesquiera presentes en átomos de carbono adyacentes, junto con los átomos de carbono adyacentes a los cuales están enlazados, se unen para formar un grupo cicloalquilo fusionado de 3 a 6 miembros, un grupo heteroarilo fusionado de 3 a 6 miembros o un grupo arilo fusionado; y en donde un grupo alquilo puede estar no sustituido o estar opcionalmente sustituido con uno o varios de los siguientes grupos: -O-alquilo, -OH o -N(R4)2; y en donde puede estar presente un doble enlace endocíclico opcional entre dos átomos cualesquiera de carbono adyacentes en el anillo; cada aparicion de R2 es independientemente H, alquilo, halo o -OR7; R3 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, -(alquileno)t-arilo, -(alquileno)t-cicloalquilo, -(alquileno)t-cicloalquenilo, -(alquileno)t-heterocicloalquilo, -(alquileno)t-heterocicloalquenilo o -(alquileno)t-heteroarilo, en donde un grupo arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo o heteroarilo puede estar no sustituido o estar opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos R7, que pueden ser iguales o diferentes; cada aparicion de R4 es independientemente H, alquilo o arilo; cada aparicion de R5 es independientemente H, -N(R4)2, halo, cicloalquilo, alquilo o arilo; cada aparicion de R6 es independientemente H o alquilo; cada aparicion de R7 se selecciona independientemente entre: alquenilo, alquinilo, halo, haloalquilo, -CN, -NO2, -O-(alquileno)t-R9, -S-(alquileno)t-R9, -N(R9)-(alquileno)t-R9, -(alquileno)t-R9, -C(O)-(alquileno)t-R9, -C(O)O-(alquileno)t-R9, -N(R6)C(O)-(alquileno)t-R9, -C(O)N(R6)-(alquileno)t-R9, -OC(O)-(alquileno)t-R9, -N(R6)C(O)N(R6)-(alquileno)t-R9, -N(R6)C(O)O-(alquileno)t-R9, -S(O)-(alquileno)t-R9 y -S(O)2(alquileno)t-R9; R8 es H, alquilo, arilo o -C(O)OR4; cada aparicion de R9 es independientemente H, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo o heteroarilo; R10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, -(alquileno)t-arilo, -(alquileno)t-cicloalquilo, -(alquileno)t-cicloalquenilo, -(alquileno)t-heterocicloalquilo, -(alquileno)t-heterocicloalquenilo o -(alquileno)t-heteroarilo, en donde un grupo arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo o heteroarilo puede estar no sustituido o estar opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos R7, que pueden ser iguales o diferentes; d es 0, 1 o 2; e es 0, 1 o 2; f es 0, 1 o 2; g es 0, 1 o 2, de modo tal que la suma de d, e, f y g es un numero entero que varía entre 2 y 6; p es 0, 1 o 2; q es 0, 1 o 2; r es 1 o 2; s es 1 o 2; cada aparicion de t es independientemente 0 o 1; y u es 0, 1 o 2.