Patent ES-2690390-T3 (ES)
Title: Compuestos y sus métodos de uso
Inventor: LEMIEUX RENE M
IPC: C07D417/14
Filed: 2013-11-21
Granted: 2018-11-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde X es un cicloalquileno C3-C7 cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5; cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, ciano, halo, oxo, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SO2-alquilo C1-6, -NO2, -N(R7)-C(O)-alquilo C1-6, -C(O)N(R7)2, - N(R7)S(O)1-2-alquilo C1-6, -S(O)2N(R7)2, -N(R7)2 o -alquileno C1-6-N(R7)2, en donde dicho alquilo, alcoxi C1-6, -O alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, -SO2-alquilo C1-6, -NO2, -N(R7)-C(O)-alquilo C1- 6, -C(O)N(R7)2, -N(R7)S(O)1-2-alquilo C1-6, -S(O)2N(R7)2, -N(R7)2, o alquileno C1-6- N(R7)2 está opcionalmente sustituido con 0-3 apariciones de R8; u otras dos unidades estructurales R5 adyacentes, tomadas junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo; cada R6 es independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-6, -OH, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2 o alcoxi C1-6; cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; cada R8 es independientemente halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -OH, -N(R7)2 o alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6 alcoxi C1-6, CN, NO2, -N(R7)-C(O)-alquilo C1-6, -C(O)N(R7)2, -N(R7)S(O)1-2 alquilo C1-6, o -S(O)2N(R7)2; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1 o 2; o es 1 p es 1 y en donde "alquilo" se refiere a una cadena hidrocarbonada saturada que puede ser una cadena lineal o ramificada, que contiene el número indicado de átomos de carbono; "arilo" se refiere a fenilo, naftilo o antracenilo; "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de 5-14 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo si es monocíclico, 1-6 heteroátomos en el anillo si son bicíclicos, o 1-9 heteroátomos en el anillo si son tricíclicos, seleccionándose dichos heteroátomos en forma independiente de O, N, y S; "aralquilo" se refiere a una unidad estructural alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo arilo; "heteroaralquilo", se refiere a una unidad estructural alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo heteroarilo; "cicloalquilo" se refiere a grupos hidrocarbonados no aromáticos cíclicos, bicíclicos, tricíclicos o policíclicos que tienen de 3 a 12 átomos de carbono. "cicloalquilalquilo" se refiere a un grupo alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo cicloalquilo; "heterociclilalquilo", se refiere a un grupo alquilo C1-C12 en la que un átomo de hidrógeno del alquilo es reemplazado por un grupo heterociclo; y "heterociclilo" se refiere a estructuras de anillo no aromáticas de 3 a 14 miembros, cuyas estructuras de anillo incluyen uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S; con la condición de que (1) cuando X es ciclopropilo no sustituido, R1 y R2 no son ambos -NH2 o -NH-C(O)-fenilo; (2) cuando X es ciclopropilo no sustituido, y m y n son ambos 1, entonces R1 y R2 no son ambos -NH-C(O)-bencilo.