Patent AR-090965-A1 (AR)
Title: Composicion farmaceutica de un inhibidor del virus del papiloma
IPC: C07D295/135
Filed: 2013-05-07
Abstract: La presente se refiere a una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula general (1) en combinación con un solvente y agente viscosificante, así como también su uso como medicamento, especialmente en el tratamiento y la prevención de una infección provocada por el virus del papiloma, y su procedimiento de preparación. Reivindicación 1: Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula general (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: G¹ representa un enlace o una cadena hidrocarbonada, lineal o ramificada, saturada o insaturada, que comprende de 1 a 4 átomos de carbono, opcionalmente sustituida por uno o dos grupos alquilo, preferentemente idénticos; A representa un grupo arilo, tal como fenilo, opcionalmente sustituido: en posición meta o para por: un átomo de halógeno o un grupo ciano, alcoxi, halógenoalcoxi, acilaminoalquilo o -XR, X representa -O-, -S-, -SO-, -SO₂- o -CO- y R representa un grupo arilalquilo, cicloalquilo o arilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes. idénticos o diferentes, tales como átomo de halógeno, grupo alcoxi o acilo; o un grupo cicloalquilo, arilo o arilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, idénticos o diferentes, tales como un grupo acilo o alcoxi; y/o en posición orto o meta por un grupo alquilo; B representa un grupo arilo, preferentemente un fenilo, sustituido en posición orto por un heterociclo, preferentemente un N-cicloalquilo, tal como un grupo piperidin-1-ilo, y opcionalmente substituido en posición orto por un grupo alquilo, tal como un metilo; n es un número entero comprendido entre 1 y 4, preferentemente entre 1 y 2, y con mayor preferencia es 1; R¹ representa un grupo alcoxi, tal como metoxi, preferentemente en posición orto con respecto a R³; R² representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, tal como cloro o bromo, o un grupo alquilo, tal como metilo, preferentemente en posición meta con respecto a R³; y R³ representa un grupo ácido o éster, y preferentemente ácido, en combinación con un solvente y un agente viscosificante. Reivindicación 8: Composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 7, que se caracteriza porque comprende, con respecto al peso total de la composición farmacéutica: 0,01 a 10%, particularmente 2 a 8 % y preferentemente aproximadamente 5% en peso del compuesto de fórmula (1); 0,05 a 10%, particularmente 0,5 a 5%, especialmente 1 a 5%, preferentemente aproximadamente 3% en peso de un agente viscosificante seleccionado entre la hidroxipropilcelulosa, la hidroxipropilmetilcelulosa, un carbómero y sus mezclas; y, 80 a 99,5%, en particular 85 a 99 %, especialmente 90 a 95%, particularmente aproximadamente 92% en peso de un solvente seleccionado entre el propilenglicol, el glicerol, el polietilenglicol y sus mezclas. Reivindicación 10: Composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de la reivindicaciones 1 a 9, que se caracteriza porque se encuentra en forma de gel. Reivindicación 14: Composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, que se caracteriza porque el compuesto de fórmula (1) es el ácido 4-[N-(4-benzil-fenil)-N-(2-metil-6-piperidin-1-il-fenil)-hidrazinocarbonilmetil]-5-bromo-2-metoxi-benzoico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y en particular su sal de potasio. Reivindicación 16: Composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 para su uso en el tratamiento y la prevención de una infección por el virus del papiloma, y en particular HPV6 o HPV11. Reivindicación 18: Procedimiento de preparación de una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, que comprende las siguientes etapas: (i) mezcla del compuesto de fórmula (1) en una parte del solvente para proporcionar una solución A, (ii) mezcla del agente viscosificante en la parte restante del solvente para proporcionar una solución B, y (iii) mezcla de soluciones A y B para proporcionar la composición farmacéutica. Reivindicación 19: Sal de potasio del ácido 4-[N-(4-bencil-fenil)-N(2-metil-6-piperidin-1-il-fenil)-hidrazinocarbonilmetil]-5-bromo-2-metoxi-benzoico.