Patent AR-060338-A1 (AR)
Title: Tiazolil-dihidro-indazoles utiles en el tratamiento y/o prevencion del cancer.
Inventor: BETZEMEIER BODO
Filed: 2007-04-03
Abstract: Preparaciones farmacéuticas que los contienen y usos como agentes anticáncer. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1), en donde R1 está seleccionado del grupo compuesto -NHRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)ORa, -NHC(O)NraRa y -NHC(O)SRa, y R2 y R2' son en cada caso, de modo independiente entre si, hidrogeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterocicloalquilo de 3-8 miembros, eventualmente sustituido con uno o varios Ra y/o Rb, o R2 y R2' forman junto con el átomo de nitrogeno Incluido un anillo heterocicloalquilo o heteroarilo, que eventualmente puede contener uno o varios otros heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, O y S y eventualmente con uno o varios Rb y/o Rd, y R3 un radical seleccionado del grupo compuesto por arilo C6-10 y heteroarilo de 5-6 miembros, eventualmente sustituido con uno o varios Rc y/o Rb iguales o diferentes y R4 y R6son en cada caso, de modo independiente entre sí, hidrogeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por halogeno, -CF3, -OCF3, -CN, NRcRc, SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc y -ORc, o alquilo C1-3 eventualmente sustituido con fluor, -CN, -NRfRf y/u -ORf, y R5 es alquilo C1-3, o dos R5 junto con el átomo de carbono incluido forman un anillo cicloalquilo C3-8 o un heterocicloalquilo de 3-8 miembros, y n es igual a 0,1 o 2, o R2 con un R5 y el átomo de carbono y nitrogeno Incluido forman juntos un anillo heterocicloalquilo de 4-8 miembros, o R2 con un R6 apropiado y los átomos de nitrogeno y carbono incluidos forman juntos un anillo heterocicloalquilo de 4-8 miembros, y cada Ra es, de modo independiente entre sí, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc iguales o diferentes seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros, y cada Rb es un radical apropiado en cada caso, de modo independiente entre sí, seleccionado del grupo compuesto por =O, -ORc, haloalquil C1-3 oxi, =S, -SRc, =NRC, =NORc, -NRcRc, halogeno, -CF3, -CN, -NC, -NO2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rd)ORc -CN(Rd)NRcRc, -OC(O)Rc, - OC(O)ORc, -OC(O)NRcRc, -OCN(Rd)NRcRc, -N(Rd)C(O)Rc, -N(Rd)C(S)Rc, -N(Rd)S(O)2Rc, -N(Rd)C(O)ORc, -N(Rd)C(O)NRcRc, y -N(Rd)CN(Rd)NRcRc y cada Rc es, de modo independiente entre sí, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rd iguales o diferentes seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicIoalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros, y cada Rd es, de modo independiente entre si, hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-1, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros y heteroarilalquilo de 6-16 miembros, eventualmente en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros sus diastereomeros y sus mezclas, así corno eventualmente sus sales farmacologicamente tolerables con la condicion de que no estén comprendidos los siguientes compuestos: N-[1-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-3-piridin-2-il-4,5-dihidro-1 H-pirazolo[4,3-g]benztiazol- 7-i]- acetamida, N-[1-(4-dimetilaminometil-fenil)-3-piridin-3-il-4,5-dihidro-1H-pirazolo[4,3-g]benztiazol-7-il]-acetamida, N-{1-[4-(bencilamino-metil)-2-cloro-fenil]-3-pirazin-2-il-4,5-dihidro-1H-pirazolo[4,3-g]benztiazol-7-il}-acetamida y N-(1-{2-cloro-4- [(1-ciclopentil-piperidin-4-ilamino)-metil]-fenil}-3-pirazin-2-il-4,5-dihidro-1H-pirazoIo[4,3-g]benztiazol-7-il)-acetamida.