Patent AR-054889-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolina como agentes bacterianos
Filed: 2006-08-02
Abstract: El uso de un compuesto para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion bacteriana siempre que la infeccion bacteriana no sea una infeccion Micobacteriana, siendo dicho compuesto un compuesto de Formula (1a) o (1b) su sal de adicion de ácido o de base farmacéuticamente aceptable, su amina cuaternaria, su forma estereoquímicamente isomérica, su forma tautomérica o su forma de N-oxido, donde R1 es hidrogeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es 1, 2 o 3; R2 es hidrogeno; alquilo; hidroxi; mercapto; alquiloxi opcionalmente sustituido; alquiloxialquiloxi; alquiltio; mono o di(alquil)amino donde alquilo puede ser opcionalmente sustituido; Ar; Het o un radical de formula (2); R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es cero, 1, 2, 3 o 4; X es un enlace directo o CH2; R4 y R5 cada uno es independientemente hidrogeno, alquilo o bencilo; o R4 y R5 pueden tomarse en forma conjunta incluyendo el N al cual están unidos; R6 es hidrogeno o un radical de formula (3), R7 es hidrogeno, alquilo, Ar o Het, R8 es hidrogeno o alquilo; R9 es oxo ; o R8 y R9 juntos forman el radical -CH=CH-N=; R10 es hidrogeno, alquilo, hidroxilo, aminocarbonilo, mono-o di(alquil)aminocarbonilo, Ar, Het, alquilo sustituido con uno o dos Het, alquilo sustituido con uno o dos Ar, Het-C(=O)-, Ar-C(=O)-; alquilo es un radical de hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono; o es un radical de hidrocarburo saturado cíclico que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono; o es un radical de hidrocarburo saturado cíclico que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono unidos a un radical de hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono; donde cada átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi, alquiloxi u oxo; Ar es un homociclo seleccionado del grupo de fenilo, naftilo, acenaftilo, tetrahidronaftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo y mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado del grupo de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, triazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, isoquinolinilo, 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, indazolilo, benzimidazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, benzotiazolilo, benzisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3 -dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; cada heterociclo monocíclico y bicíclico puede ser opcionalmente sustituido en un átomo de carbono con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo de halo, hidroxi, alquilo o alquiloxi; halo es un sustituyente seleccionado del grupo de fluor, cloro, bromo y yodo y haloalquilo es un radical de hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono o un radical de hidrocarburo saturado cíclico que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono o un radical de hidrocarburo saturado cíclico que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono unidos a un radical de hidrocarburo saturado recto o ramificado que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono; donde uno o más átomos de carbono son sustituidos con uno o más átomos de halo; siempre y cuando R7 es hidrogeno entonces el radical también puede ser colocado en posicion 4 del anillo de quinolina; y el compuesto de formula (4) siempre que la infeccion bacteriana no sea una infeccion Micobacteriana.