Patent ES-2737696-T3 (ES)
Title: Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas
Inventor: COE JOTHAM WADSWORTH
IPC: C07D487/04
Filed: 2015-04-30
Granted: 2020-01-15
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6; R1 es H, ciano o halo; R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico bicíclico de 10 miembros que contiene 1-4 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico bicíclico de 9 miembros que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, o un heteroarilo o heterocíclico bicíclico de 8 miembros que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 1-3 átomos de N o (c) 2 átomos de O o S y 0-2 átomos de N; en el que cada uno de dichos fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo, 1 sustituyente -Y-R4 y/o 1-4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de R5; Y es un enlace, -(CH2)m- o -O-; 20 R4 es (a) H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y -NR6SO2NR7R8; (b) fenilo o naftilo, dicho fenilo y naftilo están opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, -CN, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, - COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y -NR6SO2NR7R8; o (c) un heteroarilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O y N, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, - OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y - NR6SO2NR7R8; R5 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, -CN, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, - COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 o -NR6SO2NR7R8; R6 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con -NR7R8 o un heteroarilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O y N, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, hidroxi y ciano; R7 y R8 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 o se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene 1-2 átomos de nitrógeno o 1 átomo de nitrógeno y 1 de oxígeno, dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-C8, halo, hidroxi, amino, (alquilo C1-C6)amino o di(alquil C1- C6)amino y dicho anillo heterocíclico es opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; R9 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; R10 es -NHSO2-R', -NR"SO2-R' o SR' donde R' y R" son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, amino, alquilamino C1-C6, di(alquilo C1-C6)amino, heterocíclico, -(CH2)n-W', donde W' es hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, heterocíclico, heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N y/u O en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo, naftilo o heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por fenilo, heteroarilo, heterocíclico, halo, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, -SO2-R', -NHSO2-R', -NR"SO2-R' o SR' donde R' y R" son independientemente fenilo, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; R11 y R12 son cada uno independientemente H, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; y, m y n son independientemente 0, 1, 2 o 3.