Patent AR-049536-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos condensados con actividad inhibitoria de la proteina tirosina cinasa; una composicion farmaceutica que los contiene como principio activo y su utilizacion en el tratamiento del cancer.
Inventor: BORZILLERI ROBERT
IPC: A61K31/52
Filed: 2005-06-28
Abstract: Los compuestos son utiles como inhibidores de la proteína cinasa y por lo tanto son utiles para el tratamiento del cáncer y de otras enfermedades mediada por la proteína cinasa. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o (2) que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo caracterizado porque: R1 es H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, arilo, arilo substituido, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo substituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo substituido; cada R2 es independientemente, H, halogeno, ciano, NO2, OR5, NR6R7, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; B es O, NR8, S, SO, SO2, CR9R10; V es NR11 o -(CR47R48)p-; W o X son independientemente C o N; Y es O, S, o NR12; Z es -CR13R14-, -(CR13R14)mNR15-; l es 0 hasta 4; m es 0 hasta 2; n es 0 hasta 4; p es 0 hasta 4, con la condicion de que si p es 0, R1 no es fenilo; A es un resto de formula (3) a (11); Q es CR19; D es CR20 o N; G es S, O, o NR21, con la condicion de que si A es un resto de formula (4) o de formula (5) y G es S, R4 no es un grupo fenilo substituido; R3, R5, R6, R7, R8, R11 y R15 son cada uno independientemente H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R4 es arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R9 y R10 son independientemente H, halogeno, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R12 es H, alquilo, alquilo substituido, CN, NO2 o SO2NH2; R13, R14, R15, R47 y R48 son independientemente H, halogeno, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido o tomados juntos para formar un anillo heterocíclico o carbocíclico desde 3 hasta 8 átomos; R16, R17, R18, R20, R22, R23, R60, R61, R62, R63, R64, R65, R66, R67, R68, R69, R70, R75, R76, R78, y R79, son independientemente H, halogeno, NO2, ciano, OR26, NR27R28, CO2R29, C(O)NR30R31, SO2R32, SO2NR33R34, NR35SO2R36, NR37C(O)R38, NR39CO2R40, -CO(CH2)lR41; -CONH(CH2)lR42, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquinilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 substituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 substituido, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, hidroxialquilo, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R19 es H o ciano; R21 y R24 son independientemente H, alquilo C1-6, o alquilo C1-6 substituido; R25, R74 y R77 son independientemente H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, y R42 son independientemente H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido.