Patent AR-058338-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrol fusionado, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la quinasa.
Filed: 2006-12-13
Abstract: Estos compuestos inhiben la quinasa y pueden utilizarse como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que A es un anillo bencénico o un anillo heteroarilo, que es un anillo aromático monocíclico de 5 o 6 átomos en el anillo, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, los demás átomos el anillo son C; Ar es naftalenilo o heteroarilo, que es un radical aromático bicíclico de 8 a 10 átomos en el anillo, que tiene por lo menos un anillo aromático que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo, elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C, dichos naftalenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halogeno, heteroalquilo, heteroalcoxi, nitro, cano, amino y amino mono- o disustituido con alquilo C1-6; R1 es H, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, carboxilo, nitro, ciano, amino, amino mono- o disustituido con alquilo C1-6, heteroalquilo, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilcarbonil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, fenilcarbonil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o heteroalcoxi-alquilo C1-6, o R1 es N(R')(Rö), N(R')(Rö)-alquilo C1-6- o N(R')(Rö)-carbonil-alquilo C1-6-, en los que R' y Rö con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, fenil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido y heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido; o R1 es R'-CO-N(Rö)-alquilo C1-6-, R'-O-CO-N(Rö)-alquilo C1-6- , R'-SO2-N(Rö)-alquilo C1-6- o (R')(Rö)N-SO2-N(R'ö)-alquilo C1-6-, en los que R', Rö y R'ö con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heteroalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido y heterociclil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2, R2', y R2ö con independencia entre sí son H, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono-o disustituido con alquilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, heteroalquilo, hidroxi, alcoxi C1-6 o heteroalcoxi; n es un numero entero de 0 a 4; y los profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que, a menos que se definan de otro modo, el término ôheteroalquiloö significa alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por nitro, hidroxi, halogeno, ciano, alcoxi C1-6, formilo, (alquil C1-6)-carbonilo, carboxilo, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoílo, amino y amino mono- o disustituido con alquilo C1-6; el término ôheteroalcoxiö significa heteroalquil-O-; el término ôheteroariloö significa un radical aromático monocíclico de 5 a 8 átomos en el anillo, que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C; el término ôheterocicliloö significa radicales monocíclicos no aromáticos, de 3 a 8 átomos en el anillo, en el que 1 o 2 átomos del anillo son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero entre 0 y 2), los demás átomos del anillo son C; los términos ôfenilo opcionalmente sustituidoö, ôheteroarilo opcionalmente sustituidoö y ôheterociclilo opcionalmente sustituidoö significan fenilo, heteroarilo y heterociclilo, respectivamente, opcionalmente sustituidos con 1 o más sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halogeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino mono- o disustituido con alquilo C1-6, heteroalquilo y heteroalcoxi; el término ôradical aromático bicíclicoö significa un radical que tiene dos anillos aromáticos, que están fusionados.