Patent ES-2845048-T3 (ES)
Title: Preparación y usos de derivados de pirimidinona
Inventor: CARSWELL EMMA
IPC: C07D498/04
Filed: 2017-09-22
Granted: 2021-07-23
Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** y/o una sal o solvato del mismo, en donde, X se selecciona de halógeno, haloalquilo C1-C6, NO2, -C(=O)NR5R6, -NHS(O)2R6, y CN; Cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alquilarilo C0-C6, alquilo C0-C6 cicloalquilo, alquilo C0-C6 heterocicloalquilo, alquilo C0-C6 heteroarilo,- alquilo C0-C6 CN, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 R3, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6NR3C(=O)OR4, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0- C6 OR3, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 NR3R4, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)R3, haloalquilo C1-C6, halógeno, -NO2, -alquilo C0-C6 NR3R4, -alquilo C0-C6 NR3NR3R4, -alquilo C0-C6 N=NR3, -alquilo C0-C6 NR3alquilo C0- C6 OR4, -alquilo C0-C6 NR3alquilo C0-C6 C(=O)R4, -alquilo C0-C6 NR3C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)R4, -alquilo C0-C6 NR3alquilo C0-C6 C(=O)OR4,-alquilo C0-C6 NR3alquilo C0-C6 C(=O)C(=O)OR4, -alquilo C0-C6 NR3alquilo C0-C6 C(=O)NR3R4, -alquilo C0-C6 NR3C(=O)alquilo C0-C6 NR3C(=O)R4, -alquilo C0-C6 NR3C(=O)alquilo C0-C6 NR3C(=O)OR4, -alquilo C0-C6 NR3C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)NR3R4, -alquilo C0-C6 NR3alquilo C0-C6 S(=O)2R4, -alquilo C0-C6 NR3S(=O)2alquilo C0-C6 NR3R4, -alquilo C0-C6 OR3, (=O), -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 R4, -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 NR3R4, -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 OR4, -alquilo C0-C6 OS(=O)R4, -alquilo C0-C6 OS(=O)2R4, -alquilo C0-C6 OS(=O)2alquilo C0-C6 OR4, -alquilo C0-C6 OS(=O)2alquilo C0-C6 NR3R4, -alquilo C0-C6 OP(=O)R3R4, -alquilo C0-C6 OP(=O)(NR3R4)(NR3R4), -alquilo C0-C6 OP(=O)(OR3)(OR4), -alquilo C0-C6 OP(=O)(SR3)(SR4), -alquilo C0-C6 P(=O)R3R4, -alquilo C0-C6 P(=O)(NR3R4)(NR3R4), -alquilo C0-C6 P(=O)(OR3)(OR4), 20 -alquilo C0-C6 P(=O)(SR3)(SR4), -alquilo C0-C6 S(=O)pR4, -alquilo C0-C6 S(=O)2alquilo C0-C6 NR3R4, -alquilo C0-C6 S(=O)alquilo C0-C6NR3R4, y -alquilo C0-C6 SCN, en el que cualquiera de los anteriores está opcionalmente sustituido con uno o más R5; o Dos R1 cualesquiera en átomos adyacentes se pueden tomar juntos para formar un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 a 12 miembros, en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más R5; R2 es: i) un grupo A-B-C en el que: A es un enlace o es alquilo C1-C10; B está ausente o se selecciona de S(O)p, NR3, O, alquenilo C2-C10, y alquinilo C2-C10; y C es un heterocicloalquilo de 3 a 15 miembros o un cicloalquilo de 4 a 11 miembros cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R5; o ii) un grupo D-E-F en el que: D se selecciona de NR3 o O; E es un enlace o es alquilo C1-C10; y F es un heterocicloalquilo de 3 a 15 miembros o un arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos selecciopnados de alquilo C1-C10, halógeno, amino o alcoxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, haloalquilo C1-C6, alquilarilo C0-C6, alquilo C0-C6 cicloalquilo, alquilo C0-C6 heteroarilo, alquilo C0-C6 heterocicloalquilo, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, está opcionalmente sustituido con uno o más R5; o R3 y R4 pueden tomarse juntos para formar un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 15 miembros, en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más R5; Cada R5 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alquilarilo C0-C6, alquilo C0-C6 cicloalquilo, alquilo C0-C6 heterocicloalquilo, alquilo C0-C6 heteroarilo,- alquilo C0-C6 CN, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 R6, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 OR6, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 NR6R6, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6NR6C(=O)OR6, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)R6, haloalquilo C1-C6, halógeno, -NO2, -alquilo C0-C6 NR6R6, -alquilo C0-C6 NR6NR6R6, -alquilo C0-5 C6 N=NR6, -alquilo C0-C6 NR6alquilo C0- C6 OR6, -alquilo C0-C6 NR6alquilo C0-C6 C(=O)R6, -alquilo C0-C6 NR6C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)R6, -alquilo C0-C6 NR6alquilo C0-C6 C(=O)OR6, -alquilo C0-C6 NR6alquilo C0-C6 C(=O)C(=O)OR6, -alquilo C0-C6 NR6alquilo C0-C6 C(=O)NR6R6, -alquilo C0-C6 NR6C(=O)alquilo C0-C6 NR6C(=O)R6, -alquilo C0-C6NR6C(=O)alquilo C0-C6 NR6C(=O)OR6, -alquilo C0-C6NR6C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)NR6R6, -alquilo C0-C6NR6alquilo C0-C6 S(=O)2R6, -alquilo C0- C6NR6S(=O)2alquilo C0-C6NR6R6, -alquilo C0-C6 OR6, (=O),-alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 R6, -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 NR6R6, -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 OR6, -alquilo C0-C6 OS(=O)R6, -alquilo C0-C6 OS(=O)2R6, -alquilo C0-C6 OS(=O)2alquilo C0-C6 OR6, -alquilo C0-C6 OS(=O)2alquilo C0-C6 NR6R6, -alquilo C0-C6 OP(=O)R6R6, -alquilo C0-C6 OP(=O)(NR6R6)(NR6R6), -alquilo C0-C6 OP(=O)(OR6)(OR6), -alquilo C0-C6 OP(=O)(SR6)(SR6), -alquilo C0-C6 P(=O)R6R6, -alquilo C0-C6 P(=O)(NR6R6)(NR6R6), -alquilo C0-C6 P(=O)(OR6)(OR6), -alquilo C0-C6 P(=O)(SR6)(SR6), -alquilo C0-C6 S(=O)pR6, -alquilo C0-C6 S(=O)2alquilo C0-C6 NR6R6, -alquilo C0-C6 S(=O)alquilo C0-C6NR6R6, y -alquilo C0-C6 SCN, en el que cualquiera de los anteriores está opcionalmente sustituido con uno o más R7; o junto con los átomos de carbono a los que están unidos, dos grupos R5 pueden unirse para formar un arilo fusionado, heteroarilo, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros o cicloalquilo de 3 a 6 miembros; Cada R6 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, haloalquilo C1-C6, alquilarilo C0-C6, alquilo C0-C6 cicloalquilo, alquilo C0-C6 heteroarilo, alquilo C0-C6 heterocicloalquilo, en el que cualquiera de los anteriores excepto H está opcionalmente sustituido con uno o más R7; o Dos R6 pueden tomarse juntos para formar un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 15 miembros, en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más R7; Cada R7 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alquilarilo C0-C6, alquilo C0-C6 cicloalquilo, alquilo C0-C6 heterocicloalquilo, alquilo C0-C6 heteroarilo,- alquilo C0-C6 CN, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 R8, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 OR8, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 NR8R8, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6NR8C(=O)OR8, -alquilo C0-C6 C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)R8, haloalquilo C1-C6, halógeno, -NO2, -alquilo C0-C6 NR8R8, -alquilo C0-C6 NR8NR8R8, -alquilo C0-C6 N=NR8, -alquilo C0-C6 NR8alquilo C0- C6 OR8, -alquilo C0-C6 NR8alquilo C0-C6 C(=O)R8, -alquilo C0-C6 NR8C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)R8, -alquilo C0-C6 NR8alquilo C0-C6 C(=O)OR8, -alquilo C0-C6 NR8alquilo C0-C6 C(=O)C(=O)OR8, -alquilo C0-C6 NR8alquilo C0-C6 C(=O)NR8R8, -alquilo C0-C6 NR8C(=O)alquilo C0-C6 NR8C(=O)R8, -alquilo C0-C6 NR8C(=O)alquilo C0-C6 NR8C(=O)OR8, -alquilo C0-C6NR8C(=O)alquilo C0-C6 C(=O)NR8R8, -alquilo C0-C6NR8alquilo C0-C6 S(=O)2R8, -alquilo C0-C6 NR8S(=O)2alquilo C0-C6 NR8R8, -alquilo C0-C6 OR8, (=O), -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 R8, -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6NR8R8, -alquilo C0-C6 OC(=O)alquilo C0-C6 OR8, -alquilo C0-C6 OS(=O)R8, -alquilo C0-C6 OS(=O)2R8, -alquilo C0-C6 OS(=O)2alquilo C0-C6 OR8, -alquilo C0-C6 OS(=O)2alquilo C0-C6 NR8R8, -alquilo C0-C6 OP(=O)R8R8, -alquilo C0-C6 OP(=O)(NR8R8)(NR8R8), -alquilo Co-C6OP(=O)(OR8)(OR8), -alquilo C0-C6 OP(=O)(SR8)(SR8), -alquilo C0-C6 P(=O)R8R8, -alquilo C0-C6 P(=O)(NR8R8)(NR8R8), -alquilo C0-C6 P(=O)(OR8)(OR8), -alquilo C0-C6 P(=O)(SR8)(SR8), -alquilo C0-C6 S(=O)pR8, -alquilo C0-C6 S(=O)2alquilo C0-C6 NR8R8, -alquilo C0-C6 S(=O)alquilo C0-C6 NR8R8, y -alquilo C0-C6 SCN; Cada R8 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, haloalquilo C1-C6, alquilarilo C0-C6, alquilo C0-C6 cicloalquilo, alquilo C0-C6 heteroarilo, y alquilo C0-C6 heterocicloalquilo; Cada p es independientemente 0, 1 o 2; y Cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; Con la condición de que el compuesto no sea uno de los siguientes: **(Ver fórmula)**