Patent AR-112800-A1 (AR)
Title: Inhibidores de rad51
Inventor: MACLAY TYLER
IPC: C07D417/14
Filed: 2018-09-11
Abstract: Esta solicitud está dirigida a inhibidores de RAD51 y métodos para su uso, tal como para tratar cáncer, enfermedades autoinmunológicas, deficiencias autoinmunológicas, o enfermedades neurodegenerativas. Reivindicación 1: Un compuesto que está representado por la fórmula estructural (1); o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: el anillo de tiazol está sustituido opcionalmente con -F o -Cl; Cy es -C₃₋₇ cicloalquilo, C₆₋₁₂ cicloalquilo puenteado, o un anillo heterocíclico de 4 - 10 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, C₁₋₄ alquilo, y C₁₋₄ alcoxi; cuando X⁵ está conectado con un átomo de nitrógeno del anillo de Cy, X⁵ se encuentra ausente; cuando X⁵ está conectado con un átomo de carbono del anillo de Cy, X⁵ es NRᵃ u O; X⁶ es NRᵃ u O; R¹ es C₁₋₅ alquilo opcionalmente sustituido con -OH; R³ es C₁₋₅ alquilo, -CH₂-fenilo, -C₃₋₇ cicloalquilo, -CH₂-C₃₋₇ cicloalquilo, anillo heterocíclico -CH₂-monocíclico de 3 - 7 miembros, o anillo heterocíclico monocíclico de 3 - 7 miembros, donde el C₁₋₅ alquilo, -C₃₋₇ cicloalquilo, fenilo o anillo heterocíclico monocíclico de 3 - 7 miembros representado por R³ o en el grupo representado por R³ está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, C₁₋₄ alquilo, halometilo, halometoxi, -CN, y C₁₋₄ alcoxi; R² es -NRᵃC(O)OC₁₋₄ alquilo; -NRᵃC(O)NRᵃC₁₋₄ alquilo; -NRᵃC(O)OC₂₋₄ alquenilo; -NRᵃC(O)NRᵃC₂₋₄ alquenilo; -NRᵃC(O)O-C₃₋₆ cicloalquilo; -NRᵃC(O)NRᵃ-C₃₋₇ cicloalquilo; -NRᵃC(O)O-fenilo; -NRᵃC(O)NRᵃ-fenilo; anillo heterocíclico -NRᵃC(O)O-monocíclico de 3 - 7 miembros; anillo heterocíclico -NRᵃC(O)NRᵃ-monocíclico de 3 - 7 miembros; anillo heteroaromático -NRᵃC(O)O-monocíclico de 5 - 6 miembros; anillo heteroaromático -NRᵃC(O)NRᵃ-monocíclico de 5 - 6 miembros; donde el C₁₋₄ alquilo y el C₂₋₄ alquenilo en el grupo representado por R² están cada uno opcionalmente e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, N₃, -ORᵃ, -NRᵃRa, -C₃₋₆ cicloalquilo, fenilo, un anillo heterocíclico monocíclico de 3 - 7 miembros, y un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros; donde el C₃₋₇ cicloalquilo en el grupo representado por R² está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CH₃, =O, -ORᵃ y -NRᵃRa; donde el fenilo en el grupo representado por R² está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CH₃, halometilo, halometoxi, -CN, -ORᵃ, y -N3; donde el anillo heterocíclico en el grupo representado por R² está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en =O, halógeno, -ORᵃ, -CH₃, halometilo, y halometoxi; donde el anillo heteroaromático en el grupo representado por R² está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -CH₃, halometilo, halometoxi, -ORᵃ y -NRᵃRᵃ; y cada Rᵃ es independientemente -H o -CH₃.