Patent AR-047976-A1 (AR)
Title: Compuestos inmunosupresores y composiciones
Filed: 2005-02-24
Abstract: La presente se refiere a compuestos inmunosupresores y composiciones, proceso para su produccion, sus usos, y composiciones farmacéuticas que los contiene, compuestos utiles en el tratamiento o en la prevencion de enfermedades o desordenes mediados por las interacciones de los linfocitos, en particular las enfermedades asociadas con la transduccion de senales mediada por el receptor de EDG. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde: n se selecciona a partir de 0, 1, y 2; m se selecciona a partir de 1, 2 y 3; R1 se selecciona a partir de arilo C6-10 y heteroarilo C5-10, en donde cualquier arilo o heteroarilo e R1 está opcionalmente sustituido por un radical seleccionado a partir de arilo C6-10-alquiloC0-4, heteroarilo C5- 6-alquiloC0-4, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4, o alquilo C1-10, en donde cualquier grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 5 radicales seleccionados a partir de halogeno, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido por halogeno, y alcoxilo C1-10 sustituido por halogeno; y cualquier grupo alquilo de R1 puede tener opcionalmente un metileno reemplazado por un átomo o grupo seleccionado a partir de -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NR7-, y -O-; en donde R7 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente a partir de H, halogeno, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido por halogeno, y alcoxilo C1-10 sustituido por halogeno; A se selecciona a partir de -X1C(O)OR7; -X1P(O)(R7)OR7, y 1H-tetrazol-5-ilo; en donde X1 se selecciona a partir de un enlace, alquileno C1-3, y alquenileno C2-3, y R7 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6; B es CR8R9; en donde R8 y R9 se seleccionan independientemente a partir de H, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido por halogeno, y alcoxilo C1-10 sustituido por halogeno; E se selecciona a partir de CR8 o N; en donde R8 se selecciona a partir de H, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido por halogeno, y alcoxilo C1-10 sustituido por halogeno; o B es CR9 y E es C, y B y E se conectan mediante un doble enlace; X es un enlace o se selecciona a partir de X1OX2-, -X1NR7X2-, -X1C(O)NR7X2-, -X1NR7C(O)X2-, -X1S(O)X2-, -X1S(O)2X2-, -X1SX2-, heteroarileno C4-6, y -X1ON=C(R7)X2-; en donde X1 y X2 se seleccionan independientemente a partir de un enlace, alquileno C1-3, y alquenileno C2-3; R7 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6, y cualquier heteroarileno de X está opcionalmente sustituido por un miembro del grupo seleccionado a partir de halogeno y alquilo C1-6; Y se selecciona a partir de arilo C6-10 y heteroarilo C5-10, en donde cualquier arilo o heteroarilo de Y puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido por halogeno, y alcoxilo C1-0 sustituido por halogeno; y las sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, isomeros y profármacos del mismo.