Patent ES-2350834-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados amida y su uso farmacéutico.
Inventor: KAMPEN GITA
IPC: A61K31/16
Filed: 2004-04-06
Granted: 2011-01-27
Abstract: Un compuesto de fórmula (III) **Fórmula** en la que R1 es arilo, aril alquilo C1-8, hetarilo o hetaril alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de R6 independientemente; R2 es halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10 alquilo C1-8, trihalometilo, arilo, aril alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 alquilo C1-6, aril alquiloxi C1-6 alquilo C1-6, alquil C1-6 NR5 alquilo C1-6, aril alquil C1-6 NR6 alquilo C1-6, hetarilo o hetaril alquilo C1-6, estando los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y arilo opcionalmente sustituidos, independientemente, con uno o más de R7; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios de R8; R4 es cicloalquilo C6-10, hetcicloalquilo C6-10, cicloalquil C6-10 alquilo C1-6 o hetcicloalquil C6-10 alquilo C1-6, estando los grupos alquilo, cicloalquilo y hetcicloalquilo opcionalmente sustituidos, independientemente, con uno o más de R8; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un sistema de anillo bicíclico/con puente saturado o parcialmente saturado que contiene de 7 a 12 átomos de carbono y de 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando el sistema de anillo opcionalmente sustituido con al menos uno de alquilo C1-6, arilo, hetarilo, aril alquilo C1-6, hetaril alquilo C1-6, hidroxi, oxo, alquiloxi C1-6, aril alquiloxi C1-6 o hetaril alquiloxi C1-6, estando los grupos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos, independientemente, con uno o varios de R9; R5 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, hetcicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10 alquilo C1-6, hetcicloalquil C3-10 alquilo C1-6, arilo, hetarilo, aril alquilo C1-6 o hetaril alquilo C1-6, estando los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, hetarilo, cicloalquilo y hetcicloalquilo opcionalmente sustituidos, independientemente, con uno o varios de R9; R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, oxo, halo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, trihalometilo, trihalometoxi, NR10R11, aril alquiloxi C1-6, hetaril alquiloxi C1-6, alquil C1-6 carbonilo, arilcarbonilo, hetarilcarbonilo, aril alquil C1-6 carbonilo, alquiloxi C1-6 carbonilo ariloxicarbonilo, aril alquiloxi C1-6 carbonilo, alquil C1-6 carboxi, arilcarboxi o aril alquil C1-6 carboxi; R8 y R9 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, hetarilo, aril alquilo C1-6, hetaril alquilo C1-6, hidroxi, oxo, ciano, NR10R11, alquiloxi C1-6, ariloxi, aril alquiloxi C1-6, hetariloxi, hetaril alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, arilcarbonilo, hetarilcarbonilo, aril alquil C1-6 carbonilo, hetaril alquil C1-6 carbonilo, alquil C1-6 carboxi, arilcarboxi o aril alquil C1-6 carboxi; R10 y R11 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, hetarilo, aril alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, hetcicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10 alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, alquil C1-6 carboxi alquilo C1-6, o R10 y R11 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un sistema de anillo cíclico, bicíclico o tricíclico saturado o parcialmente saturado que contiene de 4 a 10 átomos de carbono y de 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando el sistema de anillo opcionalmente sustituido con al menos uno de alquilo C1-6, arilo, hetarilo, aril alquilo C1-6, hetaril alquilo C1-6, hidroxi, oxo, ciano, alquiloxi C1-6, aril alquiloxi C1-6, hetaril alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, arilcarbonilo, hetarilcarbonilo, aril alquil C1-6 carbonilo, hetaril alquil C1-6 carbonilo, alquil C1-6 carboxi, arilcarboxi o aril alquil C1-6 carboxi; o una sal del mismo con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, o cualquier isómero óptico o mezcla de isómeros ópticos, incluida una mezcla racémica o cualesquiera formas tautómeras.