Patent AR-035579-A1 (AR)
Title: Complejos que contienen perfluoralquilo con radicales carbohidrato, metodo para su obtencion y uso de los mismos
Inventor: DR PLATZEK JOHANNES
IPC: A61K31/555
Filed: 2001-08-10
Abstract: Complejos que contienen perfluoroalquilo con radicales carbohidrato de fórmula general (1), donde: R representa un radical mono u oligosacárido ligado en la posición 1-OH- o 1-SH; Rf es una cadena de C perfluorada, lineal o ramificada de la fórmula Cn,F2nE, donde E es un átomo de flúor, cloro, bromo, yodo o hidrógeno en posición final y n representa los números 4-30; K es un complejo metálico de la fórmula general (2) donde: R1 significa un átomo de hidrógeno o un equivalente de iones metálicos de los números de orden 21-29, 31-33, 37-39, 42-44, 49 o 57-83, con la condición que por lo menos dos R1 representen equivalentes de iones metálicos; R2 y R3 son independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-7, bencilo, fenilo, CH2OH o CH2OCH3 y U es C6H4-O-CH2-omega, (CH2)1-5-omega, un grupo fenileno, CH2-NHCO-CH2-CH (CH2COOH)-C6H4-omega, C6H4-(OCH2CH2)0-1-N(CH2COOH)-CH2-omega o un grupo alquileno C1-12 o un grupo C7-12-C6H4-O interrumpido opcionalmente por uno o varios átomos de oxígeno, 1 a 3 grupos NHCO, 1 a 3 grupos CONH y/o sustituido con 1 a 3 grupos (CH2)0-5COOH, donde omega representa el punto de enlace con CO, o de la fórmula general (3), donde R1 tiene el significado indicado más arriba; R4 es hidrógeno o representa un equivalente del ión metálico mencionado en R1 y U1 es C6H4-O-CH2-omega, donde omega es el punto de enlace con CO- o de la fórmula general (4), donde R1 y R2 tienen el significado mencionado más arriba o de la fórmula general (5S) o (5B), donde R1 tienen el significado indicado más arriba, o de la fórmula general (6), donde R1 tienen el significado indicado más arriba, o de la fórmula general (7), donde R1 tiene el significado indicado más arriba y U1 representa C6H4-O-CH2-omega, donde omega significa el punto de enlace con CO o de la fórmula general (8), donde R1 tiene el significado indicado más arriba, y pudiendo estar presentes en el radical K opcionalmente grupos ácido libres, opcionalmente como sales de bases orgánicas y/o inorgánicas o de aminoácidos o amidas de aminoácidos; G significa, en el caso que K signifique los complejos metálicos (2) a (7), un radical por lo menos triplemente funcionalizado, seleccionado de los siguientes radicales a) a j) y G significa, en el caso que K signifique el complejo metálico (8), un radical por lo menos triplemente funcionalizado, seleccionado de entre k) o l), donde alfa significa el punto de enlace de G con el complejo K, beta es el punto de enlace de G con el radical Y y gamma es el punto de enlace de G con el radical Z; Y representa CH2, delta-(CH2)nCObeta (donde n = 1-5), delta-CH2-CHOH-CO-beta o delta-CH(CHOH-CH2OH)-CHOH-CHOH-CO-beta, donde delta es el punto de enlace con el radical carbohidrato R y beta es el punto de enlace con el radical G;,Z es (9), gamma-COCH2-N(C2H5)-SO2-épsilon; gamma-COCH2-O-(CH2)2-SO2-épsilon, fórmula (10) o gamma-NHCH2-O-CH2CH2-épsilon donde gamma es el punto de enlace de Z con el radical G y épsilon es el punto de enlace de Z con el radical perfluorado Rf y l, m significan independientemente entre sí, los números enteros 1 o 2 y p significa los números enteros 1 a 4. También se describe un método para obtener los complejos metálicos de fórmula (1), las composiciones farmacéuticas que los contienen y el uso de los mismos para preparar medios de contraste para utilizar en estudios de diagnóstico por imágenes del infarto y la necrosis, en estudios por imágenes de tumores y en la linfografía intravenosa.