Patent CO-4920237-A1 (CO)
Title: Heterociclicos biciclicos disustituidos, su preparacion y medicamentos que los contienen
Inventor: HAUEL NORBERT
IPC: C07D277/64
Filed: 1998-02-17
Abstract: Heterociclos bicíclicos disustituidos de la fórmula generalRa - A - Het - B - Ar E , (I) en la que A significa un grupo carbonilo o sulfonilo unido con la parte de benzo, pirido, pirimido, pirazino, piridazino o tieno del radical Het, no pudiendo las partes precedentemente mencionadas contener además ningún radical R1 , B significa un grupo etileno, en el cual un grupo metileno, que está unido o bien con el radical Het o con el radical Ar, puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno o de azufre, o por un grupo sulfinilo, sulfonilo, carbonilo o NR3 , representando R1 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 , E significa un grupo ciano o Rb NH-C(=NH), en el que Rb representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-3 o un radical separable in vivo, Ar significa un grupo fenileno o naftileno eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, o con un grupo trifluoro-metilo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 , un grupo tienileno, tiazolileno, piridinileno, pirimidinileno, pirazinileno o piridazinileno eventualmente sustituido en el entramado de carbonos, un grupo alquilo C1-3 , Het significa un heterociclo bicíclico de la fórmula en la que, X representa un átomo de nitrógeno, e Y representa un átomo de oxígeno o azufre o un átomo de nitrógeno eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7 , pudiendo adicionalmente uno o dos grupo(s) metino no angular (es), existente (s) en la parte de fenilo del heterociclo bicíclico precedentemente mencionado, ser reemplazado (s) en cada caso con un átomo de nitrógeno, - 2 -o X representa un grupo metino eventualmente sustituido con el radical R1 , estando definido R1 , como precedentemente se menciona, e Y representa un átomo de nitrógeno eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-6 cicloalquilo C3-7 o Het significa un grupo de las fórmulas siendo R1 como precedentemente se menciona, y representando Z un átomo de oxígeno o azufre, uno de los radicales D ó G un átomo de nitrógeno y el otro de los radicales D ó G un grupo metino, y Ra significa un grupo alquilo C1-6 , un grupo cicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3 , pudiendo el grupo alquilo C1-3 estar sustituido adicionalmente con un grupo carboxilo o con un grupo transformable in vivo en un grupo carboxi, grupo R2 NR3 , en el que R2 representa un grupo alquilo C1-4 , que puede estar sustituido con un grupo carboxi, alquil C1-6 - oxicarbonilo, benciloxicarbonilo, alquil C1-3 - sulfonil-aminocarbonilo, fenil-sulfonil- aminocarbonilo, trifluorosulfonil-amino, trifluorosulfonil-aminocarbonilo o 1H-tetrazolilo, un grupo alquilo C2-4 sustituido con un grupo hidroxi, fenil-alcoxi C1-3 , carboxi-alquil C1-3 -amino, alcoxi C1-3 -carbonil-alquil C1-3 -amino, N-(alquil C1-3 )- carboxi-alquil C1-3 -amino o N-(alquil C1-3 )-alcoxi C1-3 -carbonil-alquilo C1-3 -amino, no pudiendo estar sustituido, en los grupos precedentemente mencionados, el átomo de carbono situado en a con relación al átomo de nitrógeno contiguo, o un grupo piperidinilo eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3 -, y R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 , un grupo cicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido por un grupo alquilo C1-3 , un grupo alquenilo C3AND#8209;6 o alquinilo C3-6 , no pudiendo la parte insaturada estar unida directamente con el átomo de nitrógeno del grupo R2 NR3 , un grupo fenilo eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, o con un grupo alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 , un grupo bencilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, tienilo o imidazolilo eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3 , o R2 y R3 , en común con el átomo de nitrógeno situado entremedias, representan un grupo cicloalquilenAND#8209;imino de 5 a 7 miembros, eventualmente sustituido con un grupo carboxi o alcoxi C1-4 AND#8209;carbonilo, con el que puede estar condensado adicionalmente un anillo de fenilo, sus tautómeros, sus estereoisómeros, sus mezclas y sus sales.