Patent AR-035743-A1 (AR)
Title: Compuestos de acilurea, composiciones farmaceuticas que los comprenden, uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos y procesos para la preparacion de dichos compuestos.
IPC: A61P29/00
Filed: 2002-01-31
Abstract: Compuestos de acilurea de fórmula (1) o (2) y sus sales farmacéuticamente aceptables, como estereoisómeros únicos o mezclas de estereoisómeros, donde: Y es O, S o N-R7; Z es N o C-R8; R1, R2, R3 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil (alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo (alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, ciano, -OR9, -SR9, -NR9R10, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, -OC(=O)R9, -SO2R9, -OSOO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o -NR9C(=O)R10, donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquilo inferior-N(alquilo C1-2)2, alquilo inferior (heterocicloalquilo opcionalmente sustituido), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil (alquilo inferior), heterocicloalquil (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, aril (alquilo inferior), arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroarilo, heteroaril (alquilo inferior), o R9 y R10 juntos son -(CH2)4-6- opcionalmente sustituido interrumpidos por un grupo O, S, NH, N-(arilo), N-(aril(alquilo inferior )), N-COOH, N-COO-(alquilo inferior) o N-(alquilo C1-2 opcionalmente sustituido); R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o aril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, o juntos son -(CH2)2-4-; R6 es hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil (alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -SO2R11, o -SO2NR11R12, donde R11 y R12 son independientemente hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil (alquilo inferior), arilo, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroarilo, heteroaril (alquilo inferior), o R11 y R12 juntos son -(CH2)4-6-, y R7 es hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo cicloalquil (alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, -SO2R9 o -SO2NR9R10, donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquilo inferior-N(alquilo C1-2)2, alquilo inferior (heterocicloalquilo opcionalmente sustituido), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquil (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior), arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroarilo, heteroaril (alquilo inferior), o R9 y R10 juntos son -(CH2)4-6- opcionalmente interrumpido por un grupo O, S, NH, N-(arilo), N-(aril(alquilo inferior)), N-COOH, N-COO-(alquilo inferior) o N-(alquilo C1-2 opcionalmente sustituido). Los compuestos son antagonistas de la función de la proteína-1 quimioatrayente de monocitos (MCP-1) y son útiles en la prevención o tratamiento de enfermedades autoinmunes o inflamatorias crónicas o agudas, especialmente aquellas asociadas con la acumulación aberrante de linfocitos o acumulación de monocitos tales como artritis, asma, arteriosclerosis, nefropatía diabética, enfermedad intestinal inflamatoria, enfermedad de Crohn, esclerosis múltiples, nefritis, pancreatitis, fibrosis pulmonar, psoriasis, restenosis, y rechazo en trasplantes. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, el uso de los compuestos en la preparación de medicamentos, y procesos para la preparación de compuestos.