Patent AR-069334-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la replicacion del virus de inmunodeficiencia humana
Inventor: SIMONEAU BRUNO
Filed: 2008-11-14
Abstract: Los compuestos de formula (1), composiciones farmacéuticas, usos para el tratamiento de infeccion por VIH. Reivindicacion 1: Un isomero, racemato, enantiomero o diastereoisomero de un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1): en la que --------- representa un enlace sencillo o doble enlace; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 se selecciona cada uno independientemente de: a) halogeno; b) R8, -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquilen C1-6-R8, -alquilen C1-6-C(=O)-R8, -alquilen C1-6-C(=O)-O-R8, -alquilen C1-6-SO-R8 o -alquilen C1-6-SO2-R8, -alquilen C1-6-O-R8 o -alquilen C1-6-S-R8; en los que R8 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y Het; y en el que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halogeno, oxo, tioxo, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6), -SH, -S-alquilo C1-6, -SO-alquilo C1-6, -SO2-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2; ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6; y iii) arilo o Het, en el que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halogeno o alquilo C1-6; y c) -N(R9)R10, -C(=O)N(R9)R10, -O-C(=O)N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquilen C1-6-N(R9)R10, -alquilen C1-6-C(=O)-N(R9)R10, -alquilen C1-6)-O-C(=O)-N(R9)R10 o -alquilen C1-6-SO2-N(R9)R10 en los que R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R8, -alquilen C1-6-R8, -SO2-R8, -C(=O)-R8, -C(=O)OR8 y -C(=O)N(R9)R8; en donde R8 y R9 son como se ha definido antes; R3 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6), aril-alquilo C1-6, Het-alquilo C1-6 o -W-R31, y el enlace c es un enlace sencillo; o R3 es alquilideno C1-6 y el enlace c es un doble enlace: en el que W es O o S y R31 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 o Het-alquilo C1-6; en los que cada uno de alquilideno C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, Het-alquilo C1-6 y -W-R31 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, halogeno, ciano, oxo y -O-alquilo C1-6; R4 es arilo o Het, en el que cada uno de los arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -O-alquilo C1-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2 en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, -O-alquilo C1-6, ciano u oxo; y en el que Het es un heterociclo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, N y S o un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros, saturado, insaturado o aromático que tiene, siempre que sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, N y S; en el que cada heteroátomo de N, independientemente y cuando sea posible, puede existir en un estado oxidado de modo que además está unido a un átomo de oxígeno para formar un grupo N-oxido y en el que cada heteroátomo de S, independientemente y cuando sea posible, existe en un estado oxidado de modo que está además unido a uno o dos átomos de oxígeno para formar los grupos SO o SO2 o una de sus sales o ésteres.