Patent AR-066561-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol, composiciones farmaceuticas y usos
Filed: 2008-05-14
Abstract: Composiciones y métodos de uso farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos proporcionan un tratamiento o profilaxis de un trastorno cognitivo, la enfermedad de Alzheimer, la neurodegeneracion y la demencia. Reivindicacion 1: Un compuesto deacuerdo con la formula 1: donde A se selecciona independientemente entre hidrogeno, C1-6alquilo, C3-6alquenilo, C3-6alquinilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcieloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo y C0-6alquilheterociclilo, donde dicho C1-6alquilo, C3-6alquenilo, C3-6alquinilo, C0-6alquilcicIoalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo o C0-6alquilheterociclilo está opcionalmente sustituidocon uno o más R5 B se selecciona independientemente entre arilo y heteroarilo y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R6; C se selecciona independientemente entre hidrogeno; cicloalquilo, cicloalquenilo,cicloalquinilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo, donde dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más R7; R1 se selecciona entre hidrogeno, C1-6alquilo, C3-6alquenilo, C3-6alquinilo, C3-6cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y C1-6alquilcicloalquilo, donde dicho C1-6alquilo, C3-6alquenilo, C3-6alquinilo, C3-6cicloalquilo, C5-7cicloalquenilo, C5-7cicloalquinilo,arilo, heteroarilo o heterociclilo, está opcionalmente sustituido con uno o más D; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre N=(SO)R8R9, SF5 y OSF5; R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, nitro, CHO, C0-6alquilCN, OC1-6alquilCN, C0-6alquilOR10, OC2-6alquilOR10, C0-6aIquilNR10R11, OC2-6alquilNR10R11, OC2-6alquilOC2-6alquiINR10R11, NR10OR11, C0-6alquilCO2R10, OC1-6alquilCO2R10, C0-6alquilCONR10R11, OC1-6alquiICONR10R11, OC2-6alquilNR10(CO)R11, C0-6alquilNR10(CO)R11, O(CO)NR10R11, NR10(CO)OR11, NR10(CO)NR10R11, O(CO)OR10, O(CO)R10, C0-6alquilCOR10, OC1-6alquilCOR10, NR10(CO)(CO)R10, NR10(CO)(CO)NR10R11, C0-6alquilSR10, C0-6alquil(SO2)NR10R11, OC1-6alquilNR10(S02)R11, OC0-6aIquil(S02)NR10R11,C0-6alquil(SO)NR10R11, OC1-6alquil(SO)NR10R11, OSO2R10, SO3R10, C0-6alquilNR10(S02)NR10R11, C0-6alquilNR10(SO)R11, OC2-6alquilNR10(SO)R11, OC1-6aIquilSO2R10, C1-6alquilSO2R10, C0-6alquilSOR10, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo y C0-6alquilheterociclilo, donde dicho C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo o C0-6alquilheterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más D; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo,cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo, donde dicho C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo cicloalquinilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo está opcionalmente sustituidocon uno o más D; o R8 y R9 pueden formar juntos un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más D; R10 y R11 seseleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, C1-6aIquiIo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C0-6alquilcieloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo, C0-6alquilheterociclilo, C0-6alquilOR12 y C0-6alquilNR12R13, donde dicho C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo o C0-6alquilheterociclilo está opcionalmentesustituido con uno o más D; o R10 y R11 pueden formar juntos un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más D;R12 y R13 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, C1-6alquiIo, C3-6alquenilo, C3-6alquinilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheterociclilo y C0-6alquilheteroarilo,donde dicho C1-6alquilo, C3-6alquenilo, C3-6alquinilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo o C0-6alquilheterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más D; o R12y R13 pueden formar juntos un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más D; D se selecciona independientementeentre halogeno, nitro, CN, OR14, C1-6alquiIo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo, C0-6alquilcicloalquinilo, C0-6alquilheterociclilo, OC2-6alquilNR14R15, NR14R15,CONR14R15, NR14(CO)R15, O(CO)C1-6alquilo, (CO)OC1-6alquilo, COR14, (SO2)NR14R15, NSO2R14, SO2R14, SOR14, (CO)C1-6alquilNR14R15, (SO2)C1-6alquilNR14R15, OSO2R14 y SO3R15, donde dicho C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C0-6alquilarilo, C0-6alquilheteroarilo, C0-6alquilheterociclilo, C0-6alquilcicloalquilo, C0-6alquilcicloalquenilo o C0-6alquilcicloalquinilo está opcionalmente sustituido con halogeno, nitro, CN, C1-6alquilo, OR14, OSO2R14 o SO3R14; R14 y R15 se seleccionanindependientemente entre hidrogeno, halogeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-6cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; o R14 y R15 pueden formar juntos un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contenga uno o másheteroátomos seleccionados entre N, O o S; m = 0,1,2 o 3; n = 0, 1, 2 o 3; p = 0, 1, 2 o 3; donde uno de m, n o p es al menos 1; como una base libre o una de sus sales, solvatos o solvatos de una sal farmacéuticamente