Patent AR-045886-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol para el tratamiento de trastornos alergicos e hiperproliferativos
Inventor: SIRCAR JAGADISH
IPC: A61K31/4164
Filed: 2004-04-12
Abstract: Las realizaciones preferidas son pequenas moléculas inhibidoras de la respuesta de la IgE a alérgenos, que son útiles en el tratamiento de las alergias y/o el asma o cualquier enfermedad donde la IgE sea patogénica. Las realizaciones preferidas también se relacionan con moléculas de imidazol que son inhibidores de la proliferación celular y por lo tanto son útiles como agentes anticancerígeno. Las realizaciones preferidas además se relacionan con pequenas moléculas las cuales suprimen las citoquinas y los leucocitos. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica para tratar o prevenir una reacción alérgica asociada con niveles incrementados de IgE o para inhibir la proliferación celular en un mamífero que comprende uno o más de cualquiera del resto de grupo de fórmulas (1), donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-5, bencilo, p-fluorobencilo, y dialquilaminoalquilo, donde dicho alquilo C1-5 se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; donde R3, X y Y se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alcoxi, alcoxi, sustituido, alquilo, alquilo sustituido, dialquilaminoalquilo, hidroxialquilo, OH, OCH3, COOH, CN, CF3, OCF3, NO2, COOR'', CHO, y COR''; donde R1 y R2 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo C3-9, cicloalquilo C3-9 sustituido, grupos alifáticos policíclicos, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heterociclo, y heterociclo sustituido, donde dicho heterociclo y dicho heterociclo sustituido contienen 1-3 heteroátomos, donde dicho heteroátomo se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; donde dichos sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consisten en H, halógeno, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilo, alquilo sustituido, dialquilaminoalquilo, hidroxialquilo, OH, OCH3, COOH, COOR', COR', CN, CF3, OCF3, NO2, NR'R', NHCOR' y CONR'R'; donde R' se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo C3-9, cicloalquilo C3-9 sustituido, grupos alifáticos policíclicos, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dicho heteroarilo y dicho heteroarilo sustituido contienen 1-3 heteroátomos, donde dicho heteroátomo se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y donde R'' se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-9, donde dicho alquilo C1-9 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo de cadena lineal, alquilo ramificado, y alquilo cíclico. Reivindicación 2: El compuesto de la reivindicación 1, en el cual dicho grupo alifático policíclico se selecciona entre el grupo que consiste en adamantilo, bicicloheptilo, camforilo, biciclo[2,2,2]octanilo, y norbonilo. Reivindicación 3: El compuesto de la reivindicación 1, en el cual dicho heterociclo y dicho heterociclo sustituido se selecciona entre el grupo que consiste en piridinas, tiazoles, isotiazoles, oxazoles, pirimidinas, pirazinas, furanos, tiofenos, isoxazoles, pirroles, piridazinas, 1,2,3-triazinas, 1,2,4-triazinas, 1,3,5-triazinas, pirazoles, imidazoles, indoles, quinolinas, iso-quinolinas, benzotiofinas, benzofuranos, paratiazinas, piranos, cromenos, pirrolidinas, pirazolidinas, imidazolidinas, morfolinas, tiomorfolinos, y los heterociclos saturados correspondientes.