Patent ES-2533875-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la cisteína proteasa para el tratamiento de enfermedades parasitarias
Inventor: ISABEL ELISE
IPC: C07C31/32
Filed: 2008-11-26
Granted: 2015-04-15
Abstract: Un compuesto seleccionado de: (S)-4,4-dicloro-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(R)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-4-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida de ácido (S)-2-[(S)-1-(2'-cloro-4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)-2,2,2- trifluoro-etilamino]-4-fluoro-4-metil-pentanoico; [1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-2-[(S)-1-(-2'-cloro-4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)-2,2,2- trifluoro-etilamino]-4-fluoro4-metil-pentanoico; Amida de ácido 1-{4'-[(S)-1-((S)-1-{[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-carbamoil}-2-metil-propilamino)- 2,2,2-trifluoro-etil]-bifenil-4-il}-ciclopropanocarboxílico; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxietil)-bifenil-4-il]-2,2,2- trifluoro-etilamino}-3-metil-butiramida; [(R,S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfinil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metilsulfanil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-amida de ácido (S)-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxi-etil)-bifenil-4- il]-2,2,2-trifluoro-etilamino}-4-fluoro-4-metil-pentanoico; Amida de ácido 1-[4'-((S)-1-{(S)-1-[(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etilcarbamoil]-3-fluoro-3-metil-butilamino}- 2,2,2-trifluoro-etil)-bifenil-4-il]-ciclopropanocarboxílico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-piridin-4-ilbifenil- 4-il)-etilamino]-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-{(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(2-hidroxi- 2-metil-propil)-bifenil-4-il]-etilamino}-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-{4'-[1- (morfolin-4-carbonil)-ciclopropil]-bifenil-4-il}-etilamino)-pentanoico; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-2-[(S)-1-(4-bromo-fenil)-2,2,2-trifluoro-etilamino]-4- fluoro-4-metil-pentanoico; (S)N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-3-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; Ácido 1-{4'-[(S)-1-((S)-1-{[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-carbamoil}-2-metil-propilamino)-2,2,2-trifluoroetil]- bifenil-4-il}-ciclopropanocarboxílico; (2-hidroxietil)-amida de ácido 1-{4'-[(S)-1-((S)-1-{[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-carbamoil}-2-metilpropilamino)- 2,2,2-trifluoro-etil]-bifenil-4-il}-ciclopropanocarboxílico; [(S)-ciano-(4-ciano-2,6-difluoro-bencil)-metil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; (S)N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-ciclopropil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-acetamida; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-ciclopropil-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxietil)-bifenil-4-il]- 2,2,2-trifluoro-etilamino}-acetamida; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2,6-difluoro-bencil)-metil]-3-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; (S)-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2,6-difluoro-bencil)-metil]-2-{(S)-1-[4'-((R)-2,2-difluoro-1-hidroxi-etil)-bifenil-4-il]-2,2,2- trifluoro-etilamino}-3-metil-butiramida; o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo.