Patent AR-046992-A1 (AR)
Title: Derivados de espiro-dihidrobenzofuranos
Inventor: HOSSAIN NAFIZAL
IPC: A61K31/403
Filed: 2004-12-22
Abstract: La presente se refiere a derivados de espiro-dihidrobenzofuranos, procesos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde m es 0, 1, 2, 3 o 4, donde cada R1 representa independientemente halogeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6 o sulfonamido (-SO2NH2); X representa una union o -CH2- e Y representa una union o -CH2-, siempre y cuando X e Y no representen ambos simultáneamente una union o -CH2-; n es 0, 1 o 2; donde cada R2 representa independientemente halogeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; q es 0 o 1; p es 0 o 2; R3 representa un grupo que se selecciona entre halogeno, NR6R7, carboxilo o alquilo C1-6 donde dicho grupo alquilo C1-6 opcionalmente está sustituido por uno o más de halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi o carbamoilo; R4 representa H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o halogeno; t es 0, 1 o 2, siempre y cuando p y t no sean ambos 0; R5 representa un sistema de anillo saturado o insaturado de entre 5 y 10 miembros donde dicho sistema de anillo puede comprender por lo menos un heteroátomo en el anillo que se selecciona entre N, O y S, donde el sistema de anillo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halogeno, ciano, oxo, nitro, hidroxilo, carboxilo, - C(O)H, -NR8R9, -C(O)NR10R11, -NHC(O)R12, -NHSO2R13, -SO2NR14R15, -NHC(O)NR16R17, un grupo que se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilcarbonilo C1- 6, fenilcarbonilo, cicloalquilo C3-6, fenilo y un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros que comprende por lo menos un heteroátomo en el anillo que se selecciona entre N, O y S, donde cada grupo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halogeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6, R6 y R7 representan cada uno independientemente H o un grupo que se selecciona entre alquilo C1-6 y alquilcarbonilo C1-6, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi, carbamoilo o alcoxicarbonilo C1-6, o R6 y R7 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de entre 4 y 7 miembros que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi, carbamoilo o alcoxicarbonilo C1-6; R8, R9, R10, R11 representan cada uno independientemente H o un grupo que se selecciona entre alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, donde cada grupo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi o carbamoilo; o R10 y R11, junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de entre 4 y 7 miembros que puede estar sustituido opcionalmente por lo menos con un sustituyente que se selecciona entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi, o carbamoilo; R12 representa H o un grupo que se selecciona entre alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 donde cada grupo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi, o carbamoilo; R13 representa un grupo que se selecciona entre alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, donde cada grupo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi, o carbamoilo; R14, R15, R16 y R17 representan cada uno independientemente H o un grupo que se selecciona entre alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, donde cada grupo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi, o carbamoilo; o R14 y R15, o R16 y R17 junto con el átomo de N al cual están unidos forma cada uno independientemente un anillo heterocíclico saturado de entre 4 y 7 miembros que puede estar sustituido opcionalmente por lo menos con un sustituyente que se selecciona entre halogeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-di-(C1-6 alquil)amino, carboxi, o carbamoilo; o una sal o solvato de los mismos aceptables para uso farmacéutico.