Patent ES-2175925-T3 (ES)
Title: Compuestos 4-(2-ceto-1-benzilimidazolinil)piperidina como agonistas del receptor orl1.
Inventor: ITO FUMITAKA
IPC: A61K31/5377
Filed: 1999-01-08
Granted: 2002-11-16
Abstract: 5 1. Un compuesto con la siguiente Fórmula: **fórmula** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R 1 y R 2 son independientemente alquilo C1-C4; o R 1 y R 2 , junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo mono-, bi-, trio espirocíclico que tiene entre 6 y 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C4, alquileno C2-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, oxo, =CH2 y =CH-alquilo C1-C4; R 3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, fenil-alquilo-C1-C5, fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre úor, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3, o un grupo heteroarilo seleccionado entre furilo, tienilo, pirrolilo y piridilo, en el que dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C3 y alcoxiC1-C3, con la condición de que cuando ambos R 1 y R 2 son alquilo C1-C4, entonces R 3 es distinto a alquilo C1-C7, alquenilo C2-C5 y alquinilo C2-C5; R 4 se selecciona entre: 1) hidrógeno, 2) alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquilo (C1-C6)-Z-, alquilo (C1-C6)-Z-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7)-Z-alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6)-Z-alquilo (C1-C6) o alquinilo (C2-C6)-Z-alquilo (C1-C6), opcionalmente mono o disustituido donde Z se selecciona entre O, S, SO, SO2, CO,CO2, OCO, NR, CONR y NRCO, donde R es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y los sustituyentes a unirse al radical alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, carboxi, amino, monoo di-(alquil C1-C4)amino, hidrazino, azido, ureido, amidino y guanidino; o 3) arilo, heterocíclico, arilalquilo (C1-C5), heterocíclico alquilo (C1-C5), heterocíclico-heterocíclico alquilo (C1-C5); arilheterocíclico alquilo (C1-C5); heterocíclico-Z-alquilo (C1-C5), aril-Z-alquilo (C1C5), arilalquilo (C1-C5)-Z-alquilo (C1-C5) oheterocíclico alquilo (C1-C5)-Z-alquilo (C1-C5), opcionalmente mono o disustituido, en el que el grupo arilo se selecciona entre fenilo, naftilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, indenilo e isoindenilo; el grupo heterocíclico se selecciona entre piperidino, hexametilenimino, morfolino, tiamorfolino, pirrolidino, pirazolino, pirazolidino, pirazorilo, piperazinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, imidazolilo, imidazolinilo, pirazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, quinolilo, tiofenilo, pirazinilo, piridazinilo, aziridinilo y azetidinilo; en el que Z se selecciona entre O, S, SO, SO2, CO,CO2, OCO, NR, CONR y NRCO, en el que R es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y los sustituyentes a los que se une el radical arilo o heterocíclico se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-C4), halo alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4)-CO-, alquil (C1-C4) amino-CO-, fenilo, bencilo, amino, monoo di(alquil C1-C4)amino, hidrazino, azido, ureido, amidino y guanidino; R 5 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquil(C1-C3) sulfonilo, CF3, carboxi, hidroxi, amino, alquilamino, acilamino, arilcarbonilo, alquilcarbonilo e hidroxialquilo y n es 0,1, 2, 3ó 4.