Patent ES-2907837-T3 (ES)
Title: 1,2,3-triazoles 1,5-disustituidos son inhibidores de las GTPasas Rac/Cdc42
Inventor: VLAAR CORNELIS P
IPC: A61K31/404
Filed: 2017-04-27
Granted: 2022-04-26
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I), **(Ver fórmula)** en el que A y B, junto con el anillo al que están unidos, forman un arilo C6-C10 en el que cada átomo de hidrógeno del arilo C6-C10 está opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -OH, -CN, -OR4, -Oalquilo C1-C6, -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -NC(O)alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)alquilo C1-C6, - NHC(O)NH2, -NHC(O)NHalquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)NH2, -N(alquilo C1-C6)C(O)NHalquilo C1-C6, - NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)C(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)Oalquilo C1-C6, -N(alquilo C1- C6)C(O)Oalquilo C1-C6, -NHS(O)(alquilo C1-C6), -NHS(O)2(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)S(O)(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)S(O)2(alquilo C1-C6), -NHS(O)NH2, -NHS(O)2NH2, -N(alquilo C1-C6)S(O)NH2, -N(alquilo C1- C6)S(O)2NH2, -NHS(O)NH(alquilo C1-C6), -NHS(O)2NH(alquilo C1-C6), -NHS(O)N(alquilo C1-C6)2, - NHS(O)2N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)S(O)NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)S(O)2NH(alquilo C1-C6), - N(alquilo C1-C6)S(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)S(O)2N(alquilo C1-C6)2, -CO2H, -C(O)Oalquilo C1-C6, - C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C6), -C(O)N(alquilo C1-C6)2, -Salquilo C1-C6, -S(O)alquilo C1-C6, -S(O)2alquilo C1-C6, -S(O)NH(alquilo C1-C6), -S(O)2NH(alquilo C1-C6) -S(O)N(alquilo C1-C6)2, -S(O)2N(alquilo C1-C6)2, - P(alquilo C1-C6)2, -P(O)(alquilo C1-C6)2, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, -CF3, -CHF2, o -CH2F; R1 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo monocíclico o bicíclico; en el que cada átomo de hidrógeno en alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-C10, o heteroarilo monocíclico o bicíclico está independientemente sustituido opcionalmente por deuterio, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, o -OR5; cada R2 es independientemente deuterio, halógeno, -OH, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, -OR6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R7, -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2- NHC(O)alquilo C1-C6, -CO2H, -C(O)Oalquilo C1-C6, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C6), -C(O)N(alquilo C1-C6)2, -Salquilo C1-C6, -S(O)alquilo C1-C6, -S(O)2alquilo C1-C6, -S(O)NH(alquilo C1-C6), -S(O)2NH(alquilo C1-C6); en el que cada átomo de hidrógeno en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 y arilo C6-C10 está opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -OH, -CN, -OR6, -Oalquilo C1-C6, -NH2, - NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)alquilo C1-C6, -NHC(O)NH2, -NHC(O)NHalquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)NH2, -N(alquilo C1-C6)C(O)NHalquilo C1-C6, -NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)C(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)Oalquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)Oalquilo C1-C6, -NHS(O)(alquilo C1-C6), -NHS(O)2(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)S(O)(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1- C6)S(O)2(alquilo C1-C6), -NHS(O)NH2,-NHS(O)2NH2, -N(alquilo C1-C6)S(O)NH2, -N(alquilo C1-C6)S(O)2NH2, - NHS(O)NH(alquilo C1-C6), -NHS(O)2NH(alquilo C1-C6), -NHS(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHS(O)2N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)S(O)NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)S(O)2NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1- C6)S(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)S(O)2N(alquilo C1-C6)2, -CO2H, -C(O)Oalquilo C1-C6, -C(O)NH2, - C(O)NH(alquilo C1-C6), -C(O)N(alquilo C1-C6)2, -Salquilo C1-C6, -S(O)alquilo C1-C6, -S(O)2alquilo C1-C6, - S(O)NH(alquilo C1-C6) -S(O)2NH(alquilo C1-C6), -S(O)N(alquilo C1-C6)2, -S(O)2N(alquilo C1-C6)2, -P(alquilo C1- C6)2, -P(O)(alquilo C1-C6)2, cicloalquilo C3-C6, o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; R3 es independientemente deuterio, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-C10, arilo C6-C10-(arilo C6-C10), alquilo C1-C6-(NHR8), alquilo C1- C6-(OR8), arilo C6-C10-(OR8), alquilo C1-C6-(NR8R9), o heteroarilo mono o bicíclico; en el que cada átomo de hidrógeno en el alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo monocíclico o bicíclico está opcionalmente sustituido por deuterio, halógeno, -OH, oxo, -OR8, -NHR8, -CN, -Oalquilo C1-C6, -NH2, -NH(alquilo C1-C6), -NH(arilo C6-C10), -NH(arilo C6-C10)-N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)alquilo C1-C6, -NHC(O)NH2, - NHC(O)NHalquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)NH2, -N(alquilo C1-C6)C(O)NHalquilo C1-C6, -NHC(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)C(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHC(O)Oalquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)C(O)Oalquilo C1-C6, -NHS(O)(alquilo C1-C6), -NHS(O)2(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)S(O)(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1- C6)S(O)2(alquilo C1-C6),-NHS(O)NH2-N(alquilo C1-C6)S(O)NH2, -N(alquilo C1-C6)S(O)2NH2, - NHS(O)NH(alquilo C1-C6), -NHS(O)2NH(alquilo C1-C6), -NHS(O)N(alquilo C1-C6)2, -NHS(O)2N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)S(O)NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)S(O)2NH(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1- C6)S(O)N(alquilo C1-C6)2, -N(alquilo C1-C6)S(O)2N(alquilo C1-C6)2, -CO2H, -C(O)Oalquilo C1-C6, -C(O)NH2, - C(O)NH(alquilo C1-C6), -C(O)N(alquilo C1-C6)2, -Salquilo C1-C6, -S(O)alquilo C1-C6, -S(O)2alquilo C1-C6, - S(O)NH(alquilo C1-C6), -S(O)2NH(alquilo C1-C6), -S(O)N(alquilo C1-C6)2, -S(O)2N(alquilo C1-C6)2, -P(alquilo C1-C6)2, -P(O)(alquilo C1-C6)2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquilo C1-C6-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), -CF3, -CHF2, o - CH2F; cada R4, R5, R6, R7, R8 y R9 es independientemente H, deuterio, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo C6-C10, alquilo C1-C6-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), heteroarilo, -S(O)2alquilo C1-C6, -CF3, -CHF2, o -CH2F, en el que cada hidrógeno en arilo C6- C10 está opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, o -CH2CN; y x es 0, 1, 2 o 3; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.