Patent ES-2289533-T3 (ES)
Title: Derivados de indol con una actividad antipsicotica mejorada.
Inventor: BARTOLOME-NEBREDA JOSE M
IPC: A61K31/4355
Filed: 2004-05-26
Granted: 2008-02-01
Abstract: Derivados de indol de acuerdo con la Fórmula (I) una sal de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables de los mismos, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma de N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternario de los mismos, donde -a1=a2-a3=a4- es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1), -CH=N-CH=CH- (a-2), -CH=CH-N=CH- (a-3) o -CH=CH-CH=N- (a-4); -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (b-1), -O-CH2-CH2-O- (b-2), -NR7-CH2-CH2-O- (b-3), -O-CH2-CH2-NR7- (b-4), -NR7-CH2-CH2-NR7- (b-5) o -S-CH2-CH2-O- (b-6); en el que R7 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxialquilo y alquilcarbonilo; X es CR6 o N; cada R1, R2, R3, R4 y R6 se seleccionan independientemente uno del otro entre el grupo de hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquilo, alquenilo, mono- o dialquilaminoalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquilcarboniloxi, amino, mono- o dialquilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o dialquilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiloxicarboniloxi, alquiltio, arilo y heteroarilo; p es un número entero igual a 0, 1, 2 ó 3; R5 es hidrógeno o alquilo; Y es un radical bivalente de fórmula en el que m es un número entero igual a 0 ó 1; n es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; la línea discontinua representa un doble enlace opcional; R8 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, halo, alquilo, hidroxi, alquiloxi, alquilcarboniloxi, alquiloxicarboniloxi, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o dialquilaminocarbonilo, alquiloxicarbonilo y amino; alquilo representa un radical de hidrocarburo saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical de hidrocarburo saturado, cíclico, que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; donde dicho radical está opcionalmente sustituido con uno o más radicales fenilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo o amino; alquenilo representa un radical de hidrocarburo insaturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical de hidrocarburo insaturado, cíclico, que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; donde dicho radical tiene uno o más dobles enlaces y dicho radical está opcionalmente sustituido con uno o más radicales fenilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, formilo o amino; arilo representa fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o más radicales seleccionados entre el grupo de alquilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, alquiloxi y amino; y heteroarilo representa un radical heterocíclico, monocíclico, seleccionado entre el grupo de azetidinilo, pirrolidinilo, dioxolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, dioxilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirrazolinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piradazinilo y triazinilo; cada radical opcionalmente sustituido con uno o más radicales seleccionados entre el grupo de alquilo, arilo, arilalquilo, halo, ciano, oxo, hidroxi, alquiloxi y amino; con la condición de que se excluyen los compuestos en los que simultáneamente -a1=a2-a3=a4- es (a-4), -Z1-Z2- es (b-2) e Y es (c-2).