Patent CO-4290415-A1 (CO)
Title: Nuevos derivados amino acidos con actividad mejorada de re- sistencia multi-drogas
Inventor: ZELLE ROBERT E
IPC: A61K31/12
Filed: 1994-11-16
Abstract: 1. UN COMPUESTO DE FORMULA (I): EN DONDE R1, B Y D SON INDEPENDIENTEMENTE: Ar, ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), ALKENILO O ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C2-C6), CICLOALKILO SUBSTITUIDO (C5-C7) ALKILO RECTO O RAMIFICIADO C1-C6), CICLOALKILO SUBSTITUIDO (C5-C7) ALKENILO O ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C3-C6), CICLOALKENILO SUBSTITUIDO (C5-C7) ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), CICLOALKENILO SUBTITUIDO (C5-C7) ALKENILO O ALKINILO (C3-C6), Ar SUBSTITUIDO ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), Ar SUBSTITUIDO ALKENILO O AL- KINILO RECTO O RAMIFICADO (C3-C6); EN DONDE CUALQUIERA DE LOS GRUPOS CH2 DE DICHAS CADENAS ALKILO PUEDEN SER REEMPLAZADAS OPCIONAL- MENTE POR UN HETEROATOMO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE DE O, S, SO, SO2, Y NR, EN DONDE R ES SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE DE HIDROGENO, ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C4), ALKENILO O AL- KINILO RECTO O RAMIFICADO (C3-C4), Y ALKILO DE EN- LACE (C1-C4) EN DONDE ES FORMADO UN PUENTE ENTRE EL NITROGENO Y UN ATOMO DE CARBONO DE DICHA CADENA QUE CONTIENE UN HETEROATOMO PARA FORMAR UN ANILLO Y EN DONDE DICHO ANILLO ESTA FUSIONADO OPCIONAL- MENTE A UN GRUPO AR; B Y D TAMBIEN PUEDEN SER HI- DROGENO; SIENDO QUE R1 NO SEA NITROGENO; J ES SELECCIONADA DEL GRUPO CONSISTENTE DE ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), ALKENILO RECTO O RAMI- FICADO (C3-C6), Ar SUBSTITUIDO ALKILO RECTO O RA- MIFICADO (C1-C6), Y Ar SUBSTITUIDO ALKENILO O AL- KINILO RECTO O RAMIFICIADA (C3-C6); K ES SELECCIONADA DEL GRUPO CONSISTENTE DE ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), AR SUBSTITUIDO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), Ar SUBSTITUIDO ALKENILO O ALKILINO RECTO O RAMIFICADO (C2-C6), Y CICLOHEXIL- METILO; X ES SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE DE AR, -OR2, Y -NR3R4; EN DONDE R2 TIENE LA MISMA DEFINICION DE R1; Y R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE TIENEN LAS MISMAS DEFI- NICIONES DE B Y D, Y R3 Y R4 SON TOMADOS EN CON- JUNTO PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO ALIFATI- CO DE 5-7 MIEMBROS; EN DONDE Ar ES UN GRUPO AROMATICO CARBOCICLICO SE- LECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE DE FENILO, 1-NAF- TILO, 2NAFTILO, INDENILO, AZULENILO, FLUORENILO Y ANTRACENILO; O Ar ES UN GRUPO AROMATICO HETEROCICLICO SELECCIO- NADO DEL GRUPO CONSISTENE DE 2-FURILO, 3-FURILO- 2-THIENILO, 2-PIRIDILO, 3-PIRIDILO, 4-PIRIDILO, PIRROLILO, OXAZOLILO, TRIAZOLILO, IMIDAZOLILO, PI- RAXOLILO, 2-PIRAZOLINILO, PIRAZOLIDINILO, ISOXAZO- LILO, ISOTRIAZOLILO, 1,2,3-OXADIAZOLILO, 1, 2, 3- TRIAZOLILO, 1,3,5-TRIAZINILO, 1,3,5-TRIHIANILO, INDOLIZINILO, INDOLILO, ISOINDOLILO, 3H-INDOLILO, INDOLINILO, BENXO:B:FURANILO, BENZO:B:THIOFENILO, 1H-INDAZOLILO, BENZIMIDAZOLILO, BENZTHIAZOLILO, PURINILO, 4H-QUINOLIZINILO, 1,2,3,4-TETRAHIDRO- QUINILINILO, ISOQUINOLINILO, 1,2,3,4-TETRAHIDRO- ISOQUINIOLINILO, CINNOLINILO, FTALAZINILO, QUINA- ZOLINILO, QUINOXALINILO, 1,8-NAFTIRIDINILO, PTERI- DINILO, CERBAZOLILO, ACRIDINILO, FANAZINILO, FENO- THAZINILO, Y FENOXAZINILO; EN DONDE Ar PUEDE CONTENER UNO O MAS SUBTITUYENTES QUE SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE DE HIDROGENO, HALOGENO, HIDROGENO, NI- TRO -SO3H, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, ALKI- LO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), ALKENILO RECTO O RAMIFICADO (C2-C6), O [ALKILO RECTO O RAMIFICADO (1, C6)], o [ALKENILO RECTO O RAMIFICADO (C3-C4)], O-BENCILO, O FENILO, 1,2-METILENEDIOXI, -NR5R6, CARBOXILO, N-(ALKILO RECTO O RAMIFICADO C1-C5 O ALKENILO RECTO O RAMIFICADO (C3-C5) CARBOXAMIDAS, N,N,-DI-ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C5) O ALKE- NILO RECTO O TAMIFICADO (C3-C5) CARBIXAMIDAS, MOR- FOLINILO, PIPERIDINILO, O-M, CH2-CH2)q-M, O-(CH2)q-M, O-(CH2)q-M, (CH2)q-O-M, Y CH=CH-M EN DONDE R5 Y R6 SON SELECCIONADAS INDEPENDIENTE- MENTE DEL GRUPO CONSISTENTE DE HIDROGENO, ALKILO RECTO O RAMIFICADO (C1-C6), ALKENILO O ALKILINO RECTO O RAMIFICADO (C3-C6) Y BENCILO; M ES SELEC- CIONADA DEL GRUPO CONSISTENTE DE 4-METOXIFENILO, 2-PIRIDILO, 3-PIRIDILO, 4-PIRIDILO, PIRAZILO, QUINOLILO, 3,5-DIMETILSOXAZOILO, 2-METILTHIAZAILO, THAZOILO, 2-THIENILO, 3-THIENILO Y PIRIMIDILO; Y q ES O-2; Y m ES O o 1.