Patent AR-085489-A1 (AR)
Title: Derivados de triazolopiridinas, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos, intermediarios de dicho proceso y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias
Inventor: GRAHAM JAMES M
IPC: A61K31/4196
Filed: 2012-02-24
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1) y estereoisómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, difluoroalquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, difluoroalcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C2-6, cianoalcoxi C1-6, (alcoxi C1-3)alcoxi C2-6, di(alcoxi C1-3)alcoxi C2-6, (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido por metilo), (alquilo C1-6)sulfanilo, -C(=O)NRaRb, -CH2C(=O)NRcRd o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4); Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4; R2 es H, halógeno, CN, O, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, difluoroalquilo C1-6, trifluoroalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, (alcoxi C1-3)alquilo C1-6, alcoxi C1-6 (opcionalmente sustituido por (alquilo C1-6)C(=O)O-, amino(alquilo C1-6)C(=O)O-, o fenil(C=O)O-), fluoroalcoxi C1-6, difluoroalcoxi C1-6, trifluoroalcoxi C1-6, hidroxialcoxi C2-6, (alcoxi C1-3)alcoxi C2-6, (cicloalquil C3-6)metoxi, cicloalcoxi C3-6 (opcionalmente sustituido por OH), oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido por metilo), tetrahidropiraniloxi, (alquil C1-6)sulfanilo, hidroxi(alquil C2-6)sulfanilo, (alquil C1-3sulfanil)alcoxi C2-6, -COOH, hetAr1, -C(=O)NReRf, -NReC(=O)Rf, oxetanilo o ciclopropilo opcionalmente sustituido por -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-6); o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos del anillo que se seleccionan independientemente de O y N donde dicho anillo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-4; hetAr1 es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene uno o dos átomos de nitrógeno del anillo y que está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6; Re y Rf son independientemente H, alquilo C1-6 o ciclopropilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; R3 es H, halógeno o alquilo C1-6; R4 es un compuesto de fórmula (2); R5 es CF3, CH2F, CHF2, metilo o etilo; R5a es H o metilo; o R5 y R5a, junto con el átomo al cual están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6 es H, NH2, OH, (alquilo C1-6)NH-, fluoro(alquilo C1-6)NH-, hidroxi(alquilo C1-6)NH-, (cicloalquilo C3-6)CH2NH-, (alquilo C1-6)C(=O)NH-, (alquilo C1-6)OC(=O)NH- (opcionalmente sustituido por 5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-ilo) o aminoalquilo C1-6-; R7 es H, hidroxialquilo C1-6; o R6 y R7 junto con el átomo al que están unido forman un heterociclo espirocíclico de 5 - 6 miembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo; R8 es H, halógeno, OH o alcoxi C1-6; o R6 y R8 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo opcionalmente sustituido por NH2; R9 es H; o R6 y R9 juntos forman un grupo de enlace que tiene la fórmula -CH2NH- que une los átomos de carbono a los que están unidos; y R10 es H o halógeno.