Patent AR-062734-A1 (AR)
Title: Derivados de 2-(1-oxo-1h-isoquinolin-2-il)acetamida
Inventor: LETOURNEAU J J
Filed: 2007-09-11
Abstract: Se refiere a un derivado de 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-il)acetamida de formula (1), en donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-2, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquilo C3-6-alquilo C1-2, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R2 es arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O, S y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre metilo, alquiloxi C1-6 y halogeno; R3 es un sustituyente opcional seleccionado entre alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 y halogeno, estando dichos alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 del anillo oxoisoquinolina y es seleccionado entre el grupo de formulas (2); cada R5 es independientemente H o alquilo C1-6 o uno de R5 cuando se une con uno de R6 o R7 forma un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, arilo C6-10 o arilo C6-10-alquilo C1-2; o R6 y R7 junto con el nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una parte heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos substituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente fusionado a dos átomos de carbono adyacentes a un anillo fenilo; o uno de R6 y R7 cuando se une con uno de R5 forma un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros; o uno de R6 y R7 cuando se une con uno de R8 forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; R8 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, y halogeno o uno de R8 cuando se une con uno de R6 y R7 forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; o uno de R8 cuando se une con R9 forma un anillo de 5 a 6 miembros; R9 es H o alquilo C1-6, o R9 cuando se une con uno de R8 forma un anillo de 5 a 6 miembros; R10 es H, alquilo C1-6, o acilo C1-6, R11 es H o alquilo C1-6, m es 2 a 4; n es 1 a 3; X es CH2, O, S, SO2, o NR12; R12 es H, alquilo C1-6, acilo C1-6 o un grupo arilo C6-10-alquilo C1-2, estando dicho grupo arilo C6-10-alquilo C1-2 opcionalmente substituido con metilo o metoxi; Y es CH2, (CH2)2, o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condicion de que uno de Q, T, V y W sea N y los otros sean C; Q', T' y V' son seleccionados entre C, O, N y S con la condicion de que uno de Q', T' y V' sea H y los otros sean C o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Se refiere además a una composicion farmacéutica que comprende un derivado de 2-(1- oxo-1H-isoquinolin-2-il)acetamida de acuerdo con la presente y a su uso en terapia.