Patent AR-081996-A1 (AR)
Title: Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos
IPC: A61K31/5377
Filed: 2011-07-11
Abstract: También se describen composiciones farmacéuticas que contienen estos materiales y los métodos de tratamiento de un mamífero que tiene un trastorno caracterizado por procesos de angiogénesis e hiperpermeabilidad anormales mediante el uso de estos materiales. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es O ó S; R1 es hidrógeno; ciano; halógeno; alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8; halo-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8; halo-tioalquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8; alcoxilo C1-8-tioalquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8-tioalquilo C1-8; alquenilo C2-8; o alquinilo C2-8; R2 es un grupo arilo, heteroarilo, o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en ciano, nitro, amino, amino-carbonilo, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxilo, alcoxilo C1-8, haloalcoxilo C1-8, tioalquilo C1-8, halo-tioalquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-tioalquilo C1-8, tioalquilo C1-8-alquilo C1-8, tioalquilo C1-8-alcoxilo C1-8, tioalquilo C1-8-tioalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alquenoxilo C2-8, alquinoxilo C2-8, y un grupo cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, o heterociclilo no aromático G2, cuyo grupo G2 está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en ciano, aminocarbonilo, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxilo, alcoxilo C1-8, halo-alcoxilo C1-8, tioalquilo C1-8, halo-tioalquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-tioalquilo C1-8, tioalquilo C1-8-alquilo C1-8, tioalquilo C1-8-alcoxilo C1-8, tioalquilo C1-8-tioalquilo C1-8, alquenilo C2-8, y alquinilo C2-8; R3 es hidrógeno; ciano; halógeno; alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8; halo-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8; halo-tioalquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8; alcoxilo C1-8-tioalquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8-tioalquilo C1-8; alquenilo C2-8; o alquinilo C2-8; cualquiera de: R4 es hidrógeno; ciano; halógeno; alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8; halo-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8; halo-tioalquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8; alcoxilo C1-8-tioalquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8-tioalquilo C1-8; alquenilo C2-8; o alquinilo C2-8; y R5 es hidrógeno; ciano; halógeno; alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8; halo-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8; halo-tioalquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alcoxilo C1-8; alcoxilo C1-8-tioalquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alcoxilo C1-8; tioalquilo C1-8-tioalquilo C1-8; alquenilo C2-8; o alquinilo C2-8; o R4 y R5, tomados juntos, son -C(H)=C(H)-C(H)=C(H)- o un grupo alquileno C1-8, en cuyo grupo alquileno C1-8, 1 ó 2 miembros -CH2- del anillo son opcionalmente reemplazados con miembros hetero del anillo independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en -N(H)-, -N[alquilo C1-8]-, -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; R6 es hidrógeno; alquilo C1-8; halo-alquilo C1-8; hidroxi-alquilo C1-8; alcoxilo C1-8-alquilo C1-8; mercapto-alquilo C1-8; tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; amino-alquilo C1-8; N-alquilo C1-8-amino-alquilo C1-8; N,N-di-[alquilo C1-8]-amino-alquilo C1-8 con dos fracciones de alquilo C1-8 idénticas o diferentes en la fracción de N,N-di-[alquilo C1-8]-amino; alquenilo C2-8; o alquinilo C2-8; E1 es -C(R7)-(R8)-; o -C(R7)-(R8)-C(R9)-(R10)-; E2 es -C(R11)-(R12)-; o -C(R11)-(R12)-C(R13)-(R14)-; cualquiera de: cada uno de R7 y R8 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, y tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; o R7 y R8, tomados juntos, son oxo o -CH2-CH2-; cualquiera de: cada uno de R9 y R10 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, y tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; o R9 y R10, tomados juntos, son oxo o -CH2-CH2-; cualquiera de: cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, y tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; o R11 y R12, tomados juntos, son oxo o -CH2-CH2-; y cualquiera de: cada uno de R13 y R14 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-alquilo C1-8, y tioalquilo C1-8-alquilo C1-8; o R13 y R14, tomados juntos, son oxo o -CH2-CH2-.