Patent ES-2393694-T3 (ES)
Title: Moduladores alostéricos positivos del receptor de aril metil benzoquinazolinona M1
Inventor: KUDUK SCOTT
IPC: A61K31/517
Filed: 2009-11-19
Granted: 2012-12-27
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X, Y y Z es CHy Q es C, o uno de X, Y, Qy Z es N y los demás son CH o C, o X e Y son CHy Q, R1 y Z están unidos para formar un grupo naftilo; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrógeno, (2) arilo, (3) un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, (4) halógeno, (5) -CN, (6) -O-alquilo C1-6, (7) -alquilo C1-6, (8) -alquenilo C2-6 (9) -S (>=O) n-R4, (10) -NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) -O-alquilo C1-6, (d) -alquilo C1-6, (e) -C (>=O) - (O) m-R6, 25 (f) -N (R5AR5B), (g) -S (>=O) n-R8, o (h) oxo, con la condición de que cuando Q sea N entonces R1 esté ausente; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrógeno, (2) arilo, (3) un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, (4) un grupo heterocíclico, que es un grupo cíclico o policíclico no aromático que tiene de cinco a doce 35 átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, (5) -O-alquilo C1-6, (6) -alquilo C1-6, (7) -alquenilo C2-6, (8) -S (>=O) n-R4, 40 (9) -cicloalquilo C3-8, (10) -cicloalquenilo C5-8, (11) -NR5AR5B, en la que dicho resto arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo y cicloalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) -O-alquilo C1-6, (d) -alquilo C1-6, (e) -S (>=O) n-R8, (f) -alquenilo C2-6, (g) -CN, (h) -C (>=O) - (O) m-R6, (i) -NR5AR5B, (j) oxo, (k) arilo, (l) un grupo heteroarilo que es un grupo cíclico o policíclico, que tiene de cinco a doce átomos en el anillo, dichos átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S, (m) un grupo heterocíclico, que es un grupo cíclico o policíclico no aromático que tiene de cinco a doce átomos en el anillo seleccionados entre C, O, N o S, al menos uno de que es O, N o S (n) -OC (>=O) -R6, en la que el resto alquilo, alquenilo, arilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más (i) halógeno, (ii) -alquilo C1-6, o (iii) -Oalquilo C1-6; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en (1) hidrógeno, (2) -alquilo C1-6, y (3) -S (O) n-R4, en la que dicho resto R3 alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halógeno, (b) ciano, y (c) -O-alquilo C1-6, en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo; R4, R6 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en (1) hidrógeno, (2) -alquilo C1-6, y (3) - (CH2) n-arilo, en la que dicho resto R4, R6 o R8 alquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halógeno, (b) ciano, y (c) -O-alquilo C1-6, en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; R5A y R5B se seleccionan entre el grupo que consiste en (1) hidrógeno, (2) -alquilo C1-6, (3) -cicloalquilo C3-6, (4) -C (>=O) -O-R6, (5) -S (O) 2-R6, o R5A y R5B están unidos junto con el nitrógeno al que ambos están unidos para formar un anillo carbocíclico de 2-6 miembros, en el que uno o dos de los átomos de carbono del anillo se reemplaza opcionalmente por un nitrógeno, oxígeno o azufre; m es 0 ó 1; y n es 0, 1 ó 2.