Patent AR-110181-A1 (AR)
Title: Compuesto de amida heterocíclica, composición farmacéutica que lo comprende y su uso para fabricar un medicamento
Inventor: GEORGE NICOLAS S
IPC: C07D401/14
Filed: 2017-11-17
Abstract: Estos compuestos son utilizados para fabricar un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la quinasa RIP1. Reivindicación 1: Un compuesto de amida heterocíclica caracterizado porque es de la fórmula (1), en el que: R¹ es un grupo heteroarilo de 5 - 6 miembros o heteroarilo de 9 - 10 miembros sustituido o no sustituido, en el que dicho grupo heteroarilo de 5 - 6 miembros o heteroarilo de 9 - 10 miembros sustituido está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxilo, ciano, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquinilo C₂₋₄, alcoxi C₁₋₄ sustituido opcionalmente, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente-CO-, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros fusionado, H₂N-, (alquilo C₁₋₄)-NH-, (alquilo C₁₋₄)(alquilo C₁₋₄)N-, H₂NCO-, H₂NCO-alquilo C₁₋₄-, (alquilo C₁₋₄)NHCO-, (hidroxi-alquilo C₁₋₄)NHCO-, cicloalquilo C₃₋₆-NHCO-, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente-NHCO-, (alquilo C₁₋₄)(alquilo C₁₋₄)N-CO-, alquilo C₁₋₄-CONH-, (alquilo C₁₋₄)(alquilo C₁₋₄)N-NHCO-, -CO₂H, -CO₂-alquilo C₁₋₄, alquiltio C₁₋₄-, fenil-alquiltio C₁₋₄-, alquilo C₁₋₄-SO₂-, fenilo, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente, y grupo heteroarilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente, en el que dicho alcoxi C₁₋₄ sustituido opcionalmente está sustituido opcionalmente con hidroxilo, -CO₂H, -CONH₂, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros, o heteroarilo de 5 - 6 miembros; o dicho heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente-CO-, heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente, o grupo heteroarilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente está sustituido opcionalmente con alquilo C₁₋₄ u oxo; o dicho heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros sustituido opcionalmente-NHCO- está sustituido opcionalmente con alquilo C₁₋₄-CO-; y R² es un fenilo o grupo heteroarilo de 5 - 6 miembros sustituido o no sustituido, en el que dicho fenilo o grupo heteroarilo de 5 - 6 miembros sustituido está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, y ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable de éste; en el que dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable de éste no es: (5-(5-fluoropiridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(5-metilpirimidin-2-il)piperidin-4-il)metanona; (1-(5-fluoropiridin-2-il)piperidin-4-il)(5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (1-(5-metilpiridin-2-il)piperidin-4-il)(5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (1-(5-metilpirimidin-2-il)piperidin-4-il)(5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (1-(5-fluoropirimidin-2-il)piperidin-4-il)(5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (5-(5-fluoropiridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)piperidin-4-il)metanona; (5-(5-fluoropiridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(pirimidin-2-il)piperidin-4-il)metanona; (1H-indol-2-il)(5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (5-(piridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(pirimidin-2-il)piperidin-4-il)metanona; (5-(6-metilpiridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(pirimidin-2-il)piperidin-4-il)metanona; (5-(6-metilpiridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(piridin-2-il)piperidin-4-il)metanona; (1-(piridin-2-il)piperidin-4-il)(5-(piridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (5-(5-metilpirazin-2-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(piridin-2-il)piperidin-4-il)metanona; (1-(benzo[d]oxazol-2-il)piperidin-4-il)(5-(piridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(pirimidin-2-il)piperidin-4-il)metanona; 2,2,2-trifluoroacetato de (5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(piridin-2-il)piperidin-4-il)metanona; 2,2,2-trifluoroacetato de (5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(1-(5-(trifluorometil)piridin-2-il)piperidin-4-il)metanona; 2,2,2-trifluoroacetato de (1-(benzo[d]oxazol-2-il)piperidin-4-il)(5-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (1-(5-fluoropirimidin-2-il)piperidin-4-il)(5-(6-metilpiridin-3-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; o@@@4-(1-(1-(5-fluoropirimidin-2-il)piperidina-4-carbonil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-5-il)benzonitrilo.