Patent AR-062095-A1 (AR)
Title: Profarmaco de compuesto cinamida
Inventor: NORITAKA KITAZAWA
Filed: 2007-07-25
Abstract: Fármaco util para Alzheimer, demencia senil, síndrome de Down o amiloidosis. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o su sal aceptable para uso farmacologico: donde Ra y Rb son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; Xa representa un grupo metoxi o un átomo de fluor; Y representa CO(O)nRcÎ Ma, donde R representa un grupo alquilo C1-6, un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros, o un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A1; n es 0 o 1; y Ma representa un anion, -P(=O)(ORd)2ÎMa, donde Rd, representa un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A2, y Ma representa un anion, -P(=O)(OH)2ÎMa, donde Ma representa un anion, -P(=O)(O-)(OH) o -P(=O) (-O-)(-OÎMb+), donde Mb+ representa un cation; A está representado por la formula (2) donde (a) R1, R2, R3, y R4 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, X1 representa un grupo alquileno C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 3 grupos hidroxi o alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos con 1 a 3 grupos hidroxi, X2 representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-6, y Ar1 representa -X1-a-Ar1-a, donde Ar1-a representa un anillo hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A2, y X1-a representa un enlace simple o un átomo de oxígeno; o (b) R1, R2, R3, R4, y X2 son lo definido con anterioridad, y Ar1-X1- representa un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene un grupo metileno que puede estar sustituido con un átomo de oxígeno condensado con un anillo bencénico que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A2, o A está representado por la formula (3) donde ---- representa un enlace simple o un doble enlace; Ar2 representa un anillo hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A2; R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno representa un sustituyente seleccionado del grupo de sustituyentes A2; Z1 y Z2 son iguales o diferentes y cada uno representa un grupo metileno o vinileno, que puede estar sustituido con los mismos o diferentes 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A2, un átomo de oxígeno, o un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-6 o acilo C1-6; y p, q y r son iguales o diferentes y cada uno representa un numero entero de 0 a 2, donde: el grupo de sustituyentes A1 consiste en (1) grupos hidroxi, (2) grupos ciano, (3) grupos cicloalcoxi C3- 8, (4) grupos alcoxi C1-6 que pueden estar sustituidos cada uno con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halogeno, grupos hidroxi, grupos ciano, grupos cicloalquilo C3-8 y grupos cicloalcoxi C3-8, (5) grupos amino que pueden estar sustituidos cada uno con 1 o 2 grupos alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos cada uno con 1 a 3 átomos de halogeno, (6) grupos carbamoílo que pueden estar sustituidos cada uno con 1 o 2 grupos alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos cada uno con 1 a 3 átomos de halogeno, (7) grupos carboxilo, (8) grupos piridinilo, y (9) residuos de azucares; y el grupo de sustituyentes A2 consiste en (1) átomos de halogeno, (2) grupos hidroxi, (3) grupos ciano, (4) grupos cicloalquilo C3-8, (5) grupos cicloalcoxi C3-8, (6) grupos alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos cada uno con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halogeno, grupos hidroxi, grupos ciano, grupos cicloalquilo C3-8, grupos alcoxi C1-6, y grupos cicloalcoxi C3-8, (7) grupos alcoxi C1-6 que pueden estar sustituidos cada uno con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halogeno, grupos hidroxi, grupos ciano, grupos cicloalquilo C3-8, y grupos cicloalcoxi C3-8, (8) grupos amino que pueden estar sustituidos cada uno con 1 o 2 grupos alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos cada uno con 1 a 3 átomos de halogeno, y (9) grupos carbamoílo que pueden estar sustituidos cada uno con 1 o 2 grupos alquilo C1-6 que pueden estar sustituidos cada uno con 1 a 3 átomos de halogeno.