Patent AR-064635-A1 (AR)
Title: Derivados de benzotiazolona
Inventor: CONNOLLY STEPHEN
Filed: 2007-12-20
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde Ra y Rb son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo ciclopropilo o ciclobutilo; R1 es: un alfa - o beta-alquilo C3-12 ramificado (opcionalmente sustituido por halogeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(C1-6 alquilo), cicloalquilo C3-12 o R28), CH2(C3-12 cicloalquilo) (estando el anillo cicloalquilo opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(C1-6 alquilo), cicloalquilo C3-12 o R28), cicloalquilo C3-12 (opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(C1-6 alquilo), cicloalquilo C3-12 o R28) o R28; R6 es un sistema de anillo aromático o heteroaromático de 5 a 14 miembros que está opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxi, carboxilo, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por halogeno o -NR7R8), alcoxi C1-6(opcionalmente sustituido por halogeno o -NR9R10), cicloalquilo C3-6, alcoxicarbonilo C1-6, -NR11R12, alquilcarbonilamino C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, fenilsulfonilamino, -C(O)NHR13, -SO2NHR14, alquil C1-6S(O)p (opcionalmente sustituido por halogeno), alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, ciano o alquil C0-6-R15, o un anillo fenilo o heteroaromático de 5 o 6 miembros (cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halogeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -NR16R17); R6 también puede ser haloalquilo C1-6; p es 0, 1 o 2; R13 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenil-C0-6 alquilo o alquileno C2-6-NR18R19; ambos R18 y R19 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6, o R18 y R19 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo seleccionado entre nitrogeno y oxigeno; R14 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenil-C0-6 alquilo o alquileno C1-6-NR20R21; R15 es un anillo saturado de 5 o 6 miembros que contiene nitrogeno; R2, R3, R5, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R16, R17, R26, R27 y R29 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6; R4 es hidrogeno, hidroxi o alquilo C1-6; ambos R20 y R21 son, en forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-6, o R20 y R21 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo seleccionado entre nitrogeno y oxígeno; R28 es un heterociclilo de 4 a 7 miembros que comprende un nitrogeno en el anillo (opcionalmente sustituido por C(O)(alquilo C1-6), oxígeno o azufre; estando el anillo R28 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, y los átomos de carbono del anillo que no son adyacentes a un heteroátomo en el anillo están opcionalmente sustituidos con halogeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6S(O), alquil C1-6S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR18R19, OC(O)(alquilo C1-6) o cicloalquilo C3-12; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.