Patent AR-034159-A1 (AR)
Title: Derivados de 5-amino-1-penten-3-ol sustituidos, procedimiento para su preparacion, medicamentos que contienen estos derivados y su uso para la preparacion de medicamentos
Inventor: BUSCHMANN HELMUT HEINRICH
IPC: A61P25/24
Filed: 2001-09-28
Abstract: Derivados de 5-amino-1-penten-3-ol sustituidos, de la fórmula general (1), en la cual: R1 y R2 representan independientemente entre sí alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, o R1 y R2 representan conjuntamente un ciclo (CH2)2-9, eventualmente sustituido con alquilo C1-8, de cadena recta o ramificada, saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, o arilo no sustituido o mono o polisustituido; R3 y R4 representan independientemente entre sí alquilo C1-6, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-6 saturado o no saturado, no sustituido o mono o polisustituido, fenilo, bencilo o fenetilo, no sustituidos o mono o polisustituidos, o R3 y R4 en conjunto forman un ciclo y representan (CH2)3-6 ó CH2CH2OCH2CH2; R5 representa alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, arilo o heteroarilo, arilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, cicloalquilo C3-10 ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, o heteroarilo ligado a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, en donde todos los radicales arilo, heteroarilo y cicloalquilo pueden ser no sustituido o mono o polisustituidos con sustituyentes elegidos independientemente entre sí entre F, Cl, Br, I, OR18, SR18, SO2R18, SO2OR18, CN, COOR18, NR19R20, alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo ligados a través de alquilo C1-3 saturado o no saturado, no sustituido o mono o polisustituidos; R18 representa H, alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituidos ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado; R19 y R20 representan independientemente entre sí H, alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o mono o polisustituido, arilo o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituido, arilo, cicloalquilo C3-9 o heteroarilo, no sustituido o mono o polisustituidos ligados a través de alquilo C1-3 saturado o insaturado, o R19 y R20 en conjunto representan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR21CH2CH2 ó (CH2)3-6; R21 representa H o alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido; R6 representa alquilo C1-10 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono o polisustituido, cicloalquilo C5-7, arilo o heteroarilo, no sustituidos o mono o polisustituidos; R7 representa H, arilo o heteroarilo no sustituidos o mono o polisustituidos; en forma de sus racematos, enantiómeros, diastereómeros, particularmente mezclas de sus enantiómeros o diastereómeros o un enantiómero o diastereómero o enantiómero individual; en forma de sus sales ácidas o básicas o sales con cationes o bases o con aniones o ácidos fisiológicamente tolerables, o en forma de sus ácidos o bases libres, procedimiento para su preparación, medicamentos que contienen estos derivados y su uso para la preparación de medicamentos, para el tratamiento de dolores, particularmente dolores neuropáticos, crónicos o agudos, migranas, hiperalgesia y alodinia, particularmente hiperalgesia térmica, hiperlagesia mecánica, alodinia y crioalodinia o de dolores inflamatorios o postoperatorios, epilepsia, calores y otros desórdenes postmenopáusicos, esclerosis lateral amiotrofica (ALS), distrofia simpática refleja (RSD), parálisis espastica, síndrome de las piernas inquietas, nistagmo adquirido, afecciones psiquiatricas o neuropatológicas, tales como perturbaciones bipolares, ansiedad, ataques de pánico, modificaciones de carácter, comportamiento maníaco, depresiones, comportamiento maniaco-depresivo, neuropatía diabética dolorosa, síntomas y dolores resultantes de esclerosis múltiple o enfermedad de Parkinson, enfermedades neurodegenerativas tales como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Huntington, enfermedad de Parkinson y epilepsia, lesiones gastrointestinales; dolores eritromelalgicos o postpoliomielíticos, neuralgia del trigemino o postherpetica, o como anticonvulsivo, analgésico o ansiolitico.