Patent ES-2855873-T3 (ES)
Title: Sistemas de aporte de sustancias activas para la retención gástrica
Inventor: ENGEL ANDREA
IPC: A61K9/48
Filed: 2016-10-27
Granted: 2021-09-24
Abstract: Sistema de aporte de principios activos con retención gástrica en la forma de una cápsula revestida, que comprende una cápsula sellada que envuelve una formulación efervescente de uno o más componentes activos hidrosolubles A, y un revestimiento; en donde el revestimiento comprende: - una cantidad total px de uno o más componentes porógenos P, con px seleccionado en el intervalo p1 < px < p2, en donde p1 = 1 mg/cm2 y p2 = 11 mg/cm2; - una cantidad total fx de uno o más componentes poliméricos flexibles F, con fx seleccionado en el intervalo f1 < fx < f2, en donde f1 = 4 mg/cm2 y f2 = 10 mg/cm2, y en donde, además, 0,453 * px + 3,49 mg/cm2 < fx < 0,625 * px + 4,75 mg/cm2; - una cantidad total ex de uno o más componentes emulsionantes anfifílicos E, con ex seleccionado en el intervalo e1 < ex < e2, en donde e1 = 0 y e2 = 0,1 * fx; - una cantidad total tx de uno o más componentes antiadherentes T, con tx seleccionado en el intervalo t1 < tx < t2, en donde t1 = 0,5 * fx y t2 = 2 * fx; - una cantidad total nx de uno o más excipientes no hidrosolubles N, con nx seleccionado en el intervalo n1 < nx < n2, en donde n1 = 0 y n2 = 0,1 * fx; en donde los componentes poliméricos flexibles F se definen como copolímeros de (met)acrilato neutros o virtualmente neutros compuestos por de 20% en peso a 40% en peso de acrilato de etilo, de 60% en peso a 80% en peso de metacrilato de metilo y de 0 a menos de 5% en peso de ácido metacrílico o ácido acrílico; en donde los componentes porógenos P se definen como sustancias hidrosolubles, incluyendo componentes activos A, pero excluyendo componentes emulsionantes anfifílicos E; en donde, además, la formulación efervescente dentro de la cápsula sellada exhibe una capacidad generadora de gas en el intervalo de 60% en volumen a 140% en volumen del volumen total de la cápsula sellada a 25°C y 1013 mbar. 0 2. Sistema de aporte de principios activos con retención gástrica en la forma de una cápsula revestida según la reivindicación 1, que comprende una cápsula sellada que envuelve una formulación efervescente de uno o más componentes activos hidrosolubles A, y un revestimiento que comprende una dosis inicial ID de al menos uno de los componentes activos hidrosolubles A presentes dentro de la cápsula sellada; 5 en donde el revestimiento comprende: - una cantidad total px de uno o más componentes porógenos P, con px seleccionado en el intervalo p1 < px < p2, en donde p1 = 1 mg/cm2 y p2 = 11 mg/cm2; - una cantidad total fx de uno o más componentes poliméricos flexibles F, con fx seleccionado en el intervalo f1 < fx < f2, en donde f1 = 4 mg/cm2 y f2 = 10 mg/cm2, y en donde, además, 0,453 * px + 3,49 mg/cm2 < fx < 0,625 * px + 4,75 mg/cm2; - una cantidad total ex de uno o más componentes emulsionantes anfifílicos E, con ex seleccionado en el intervalo e1 < ex < e2, en donde e1 = 0 y e2 = 0,1 * fx; - una cantidad total tx de uno o más componentes antiadherentes T, con tx seleccionado en el intervalo t1 < tx < t2, en donde t1 = 0,5 * fx y t2 = 2 * fx; - una cantidad total nx de uno o más excipientes no hidrosolubles N, con nx seleccionado en el intervalo n1 < nx < n2, en donde n1 = 0 y n2 = 0,1 * fx; en donde los componentes poliméricos flexibles F se definen como copolímeros de (met)acrilato neutros o virtualmente neutros compuestos por de 20% en peso a 40% en peso de acrilato de etilo, de 60% en peso a 80% en peso de metacrilato de metilo y de 0 a menos de 5% en peso de ácido metacrílico o ácido acrílico; en donde los componentes porógenos P se definen como sustancias hidrosolubles, incluyendo componentes activos A, pero excluyendo componentes emulsionantes anfifílicos E; en donde, además, la formulación efervescente dentro de la cápsula sellada exhibe una capacidad generadora de gas en el intervalo de 60% en volumen a 140% en volumen del volumen total de la cápsula sellada a 25°C y 1013 mbar.