Patent AR-061974-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidina como inhibidores de alk, composiciones farmaceuticas y procesos de obtencion
IPC: C07D413/14
Filed: 2007-07-12
Abstract: También se describen composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y procesos para la preparación de los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en forma libre o de sal de solvato, en donde: T¹ es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por R¹, alcoxilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₅, tioalquilo C₁₋₈, halógeno, halo-alquilo C₁₋₈, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-(alquilo C₁₋₈)-amino, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo, o nitro; T² es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros opcionalmente sustituido en una, dos, o tres posiciones de R¹, R², R⁵, alcoxilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈-carbonilo, tioalquilo C₁₋₈, halógeno, haloalquilo C₁₋₈, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-(alquilo C₁₋₈)-amino, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo o nitro; cualquiera de Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno; alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por R⁴; cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por hidroxilo, amino, alquilo C₁₋₈, alcoxilo C₁₋₈, halógeno, ciano, oxo, carboxilo o nitro; o arilo C₆₋₁₅ opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halógeno, hidroxilo, amino, ciano, oxo, carboxilo, nitro o R⁵; R¹ es alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, o alquinilo C₂₋₈ opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por hidroxilo, ciano, amino o halógeno; R² es arilo C₆₋₁₅ opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halógeno, hidroxilo, R¹, R⁵, tioalquilo C₁₋₈, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-(alquilo C₁₋₈)-amino, ciano, carboxilo, nitro, -O-arilo C₆₋₁₅, halo-alquilo C₁₋₈, -NR⁶R⁷, alquilo C₁₋₈-NR⁶R⁷, -O-alquilo C₁₋₈-NR⁶R⁷, -alquilo C₁₋₈-R⁵, -O-R¹, -O-R⁵, -C(=O)-R⁵, -C(=O)-NH₂, -C(=O)NR⁶R⁷, -C(=O)-O-R¹, -O-C(=O)-R¹, -SO₂-NH₃, -SO₂-R¹, -NH-SO₂-alquilo C₁₋₈, -C(=O)-NH-R⁵, -SO₂-arilo C₆₋₁₅, -SO₂-R⁵, -SO₂NR⁶R⁷, o por alcoxilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido en una posición por di-(alquilo C₁₋₈)-amino; R⁴ es hidroxilo, amino, alcoxilo C₁₋₈, tioalquilo C₁₋₈, halógeno, halo-alquilo C₁₋₈, alquilo C₁₋₈-amino, di(alquilo C₁₋₈)-amino, ciano, carboxilo, nitro, -N(H)-C(=NH)-NH₂, -N(H)-SO₂-R², -R², -C(=O)-R², -C(=O)-R⁵, -O-R², -O-R⁵, -N(H)-R⁵, -N(H)-R², -NR⁶R⁷, -C(=O)-R¹, -C(=O)-NH₂, -SO₂-R⁵, -C(=O)-O-R¹, -C(=O)-OR², -C(=O)-O-R⁵, -SO₂-R² o -C(=O)-N(H)-alquilo C₁₋₈-C(=O)-N(H)-R²; o R⁴ es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, estando este grupo opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por hidroxilo, halógeno, oxo, ciano, amino, alquilo C₁₋₈-amino, di-(alquilo C₁₋₈)-amino, carboxilo, nitro, -N(H)R¹, -N(H)-SO₂-alquilo C₁₋₈, -N(H)-C(=O)-alquilo C₁₋₄-R², C(=O)-NH₂, -C(=O)-NR⁶R⁷, -C(=O)-N(H)-alquilo C₁₋₈-R⁶, -C(=O)-R², -C(=O)-R⁵, alcoxilo C₁₋₈, tioalquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₁₀, -C(=O)-R¹, halo-alquilo C₁₋₈, -R², -alquilo C₁₋₈-R², -R⁵, -SO₂-alquilo C₁₋₈, -SO₂-R², -SO₂-R⁵, o -SO₂NR⁶R⁷, o por alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido en una posición por hidroxilo; o R⁴ es arilo C₆₋₁₅ opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por hidroxilo, alcoxilo C₁₋₈, -O-arilo C₆₋₁₅, o por alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido en una posición por hidroxilo; o R⁴ es cicloalquilo C₃₋₁₀ sustituido en una, dos o tres posiciones por hidroxilo, amino, halógeno, ciano, carboxilo, nitro o alquilo C₁₋₈; R⁵ es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por oxo, amino, halógeno, alquilo C₁₋₈-amino, di-(alquilo C₁₋₈)-amino, ciano, hidroxilo, carboxilo, nitro, -NR¹, alcoxilo C₁₋₈, tioalquilo C₁₋₈, halo-alquilo C₁₋₈, -C(=O)-NH₂, o SO₂-NH₂; y R⁶ y R⁷ son independientemente hidrógeno, -R¹, alquilo C₁₋₈-amino, di-(alquilo C₁₋₈)-amino, arilo C₆₋₁₅, -alquilo C₁₋₈-arilo C₆₋₁₅, R⁵, ó alquilo C₁₋₈-R⁵; en el entendido de que, cuando R¹ es piridin-2-ilo, T² es piridin-3-ilo, y Rᵃ es hidrógeno, entonces Rᵇ no es 2-(1H-indol-3-il)-etilo.