Patent ES-2392489-T3 (ES)
Title: Dicarbazoles y procedimientos de uso
Inventor: DYKE HAZEL JOAN
IPC: A61K31/519
Filed: 2009-06-10
Granted: 2012-12-11
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-e), (I-f), (I-g), o (I-h), o un solvato, hidrato o sal del mismo: X es CR2 o N; Y es CR4º N; Z es CR7a o N; W es CR8a o N; con la condición de que (i) Z y W no son ambos N al mismo tiempo, y (ii) X e Y no son ambos N al 15 mismo tiempo; R2 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O (alquilo C1-C5), -S (alquilo C1-C5), o N (R22) 2; R3 es H, halógeno, -O-R9, -N (R22) -R9, -S (O) p-R9, o R9; 20 p es 0, 1 ó 2; R4 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, - (CR14R15) nC (>=Y’) OR11, - (CR14R15) nC (>=Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR11R12, - (CR14R15) nOR11, - (CR14R15) nS (O) pR11, - (CR14R15) nNR12C (>=Y’) R11, - (CR14R15) nNR12C (>=Y’) OR11, - (CR14R15) nNR12C (>=Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR12SO2R11, - (CR14R15) nOC (>=Y’) R11, - (CR14R15) nOC (>=Y’) NR11R12, - (CR14R15) nS (O) 2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R13; cada n es independientemente 0-5; R5 es H, CN, CF3, OH, - (CR14R15) nC (>=Y’) OR11, - (CR14R15) nC (>=Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR12C (>=Y’) R11, - (CR14R15) nNR11R12, - (CR14R15) nOR11, - (CR14R15) nS (O) pR11, - (CR14R15) nNR12C (>=Y’) OR11, - (CR14R15) nNR12C (>=Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR12SO2R11, - (CR14R15) nOC (>=Y’) R11, - (CR14R15) nOC (>=Y’) NR11R12, - (CR14R15) nS (O) 2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R13; R6 es H, CN, -CF3, -OCF3, halógeno, -C (>=Y’) OR11, -C (>=Y’) NR11R12, -OR11, -OC (>=Y’) R11, -NR11R12, -NR12C (>=Y’) R11, NR12C (>=Y’) NR11R12, -NR12S (O) qR11, -SR11, -S (O) R11, -S (O) 2R11, -OC (>=Y’) NR11R12, -S (O) 2NR11R12, -S (O) 2 (OR11), SC (>=Y’) R", -SC (>=Y’) OR11, -SC (>=Y’) NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R13; R7a es H, halógeno, -CN, -OH, -NO2, -O (alquilo C1-C3), o alquilo C1-C4, en el que cada uno de dichos alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halógeno, N (R22) 2 o OR22; R7b es H, -OH, -CN, -O (alquilo C1-C3), o alquilo C1-C4, en el que cada uno de dichos alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de halógeno, N (R22) 2 o OR22; R8a es H, halógeno, -CN, -NO2, -N (R22) 2, -OH, -O (alquilo C1-C3), o alquilo C1-C3, en el que cada uno de dichos alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos halógeno; R8b es H, -OH, -CN, -O (alquilo C1-C3), o alquilo C1-C3, en el que cada uno de dichos alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos halógeno; cada R9 es independientemente alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que cada miembro de R9 está independientemente sustituido con 1 a 3 grupos R10; R10cada es independientemente H, CN, -CF3, -OCF3, -NO2, halógeno, R11, -OR11, -NR12C (>=Y’) R11, -NR12C (>=NR12) R11, -NR12S (O) qR11, -SR11, -NR11R12, oxo, -C (>=Y’) OR11, -C (>=Y’) NR11R12, -S (O) qR11, -NR12C (>=Y’) OR11, -NR12C (>=Y’) NR11R12, -OC (>=Y’) R11, -OC (>=Y’) NR11R12, o -S (O) 2NR11R12; cada q es independientemente 1 ó 2; R11 y R12 son independientemente H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R13, en los que dos grupos R13 geminales se consideran opcionalmente junto con el átomo al que están unidos para formar un anillo de 3-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados de O, S, y N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R18; R11 y R12 se consideran opcionalmente junto con el átomo de N al que están unidos para formar un anillo de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados de O, S, y N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R13; R13cada es independientemente halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, - (CR14R15) nC (>=Y’) R16, - (CR14R15) nC (>=Y’) OR16, - (CR14R15) nC (>=Y’) NR16R17, - (CR14R15) nNR16R17, - (CR14R15) nOR16, - (CR14R15) nSR16, - (CR14R15) nNR16C (>=Y’) R17, - (CR14R15) nNR16C (>=Y’) OR17, - (CR14R15) nNR17C (>=Y’) NR16R17, - (CR14R15) nNR17SO2R16, (CR14R15) nOC (>=Y’) R16, - (CR14R15) nOC (>=Y’) NR16R17, - (CR14R15) n (O) R16, - (CR14R15) nS (O) 2R16, (CR14R15) nS (O) 2NR16R17, o R16; R14 y R15 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R18; R16 y R17 son independientemente H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R18; R16 y R17 se consideran opcionalmente junto con el átomo de N al que están unidos para formar un anillo de 5-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados de O, S, y N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R18; cada R18 es independientemente H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, - (CR19R20) nC (>=Y’) R23, - (CR19R20) nC (>=Y’) OR23, - (CR19R20) nC (>=Y’) NR23R24, (CR19R20) nNR23R24, - (CR19R20) nOR23, - (CR19R20) n-SR23, - (CR19R20) nNR24C (>=Y’) R23, - (CR19R20) nNR24C (>=Y’) OR23, (CR19R20) nNR22C (>=Y’) NR23R24, - (CR19R20) nNR24SO2R23, - (CR19R20) nOC (-Y’) R23, - (CR19R20) nOC (>=Y’) NR23R24, (CR19R20) nS (O) R23, - (CR19R20) nS (O) 2R23, o - (CR19R20) nS (O) 2NR23R24, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R21; R19 y R20 son independientemente H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R25; R23 y R24 son independientemente H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R21; R23 y R24 se consideran opcionalmente junto con el átomo de N al que están unidos para formar un anillo de 5-6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados de O, S, y N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R21; cada R21 es independientemente H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, -C (>=Y’) R25, -C (>=Y’) OR25, -C (>=Y’) NR25R26, -NR25R26, -OR25, -SR25, NR26C (>=Y’) R25, -NR26C (>=Y’) OR25, -NR22C (>=Y’) NR25R26, -NR26SO2R25, -OC (>=Y’) R25, -OC (>=Y’) NR25R26, -S (O) R25, S (O) 2R25, o -S (O) 2NR25R26, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos R25; cada R25 y R26 es independientemente H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo monocíclico que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene de 6 a 10 miembros en el anillo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en los que dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, -CN, -OCF3, -CF3, -NO2, -alquilo C1-C6, -OH, oxo, -SH, -O (alquilo C1-C6), S (alquilo C1-C6), -NH2, -NH (alquilo C1-C6), -N (alquilo C1-C6) 2, -SO2 (alquilo C1-C6), -CO2H, -CO2 (alquilo C1-C6), C (O) NH2, -C (O) NH (alquilo C1-C6), -C (O) N (alquilo C1-C6) 2, -N (alquil C1-C6) C (O) (alquilo C1-C6), -NHC (O) (alquilo C1-C6), -NHSO2 (alquilo C1-C6),