Patent ES-2328589-T3 (ES)
Title: Compuestos de la prolina 3,4(ciclopentil) fusionados como inhibidores de la proteasa serina ns3 del virus de la hepatitis c.
Inventor: NJOROGE F GEORGE
IPC: C07K5/04
Filed: 2005-02-24
Granted: 2009-11-16
Abstract: Un compuesto, o los enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros o racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es H, OR8 , NR9 R10 , o CHR9 R 10 , donde R8 , R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo-, alquenilo-, alquinilo-, arilo-, heteroalquilo-, heteroarilo-, cicloalquilo-, heterociclilo-, arilalquilo-, y heteroarilalquilo, o alternativamente R9 y R10 en NR9 R10 se conectan entre sí de manera que NR9 R10 forma a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros, y asimismo independientemente alternativamente R9 y R10 en CHR9 R10 se conectan entre sí de manera que CHR9 R10 forma un cicloalquilo de cuatro a ocho miembros; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; y se selecciona entre los siguientes radicales: **(Ver fórmula)** donde G es NH u O; y R15 , R16 , R17 , R18 , R19 , R20 , R21 , R22 , R23 , R24 y R25 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, o alternativamente (i) R 17 y R 18 independientemente se conectan entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de tres a ocho miembros; (ii) asimismo R15 y R19 independientemente se conectan entre sí para formar a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; (iii) asimismo R15 y R16 independientemente se conectan entre sí para formar a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; (iv) asimismo R15 y R20 independientemente se conectan entre sí para formar a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; (v) asimismo R22 y R23 independientemente se conectan entre sí para formar un cicloalquilo de tres a ocho miembros o un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; y (vi) asimismo R24 y R25 independientemente se conectan entre sí para formar un cicloalquilo de tres a ocho miembros o un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar insustituidos u opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsufonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, ceto, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano, y nitro.