Patent AR-086121-A1 (AR)
Title: Derivados de oxazina y una composicion farmaceutica para inhibir bace1 que los contienen
IPC: A61K31/5355
Filed: 2012-04-26
Abstract: Este compuesto tiene un efecto de inhibición de la producción de b amiloide, en especial un efecto de inhibición de BACE1 y que es de utilidad como un agente terapéutico o preventivo para enfermedades inducidas por producción, secreción y/o deposición de proteínas b amiloides.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), en donde -X= es -CR7= o -N=; el anillo B es un carbociclo sustituido o no sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido; R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido o un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido; R2a y R2b son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoilo sustituido o no sustituido; R3 y R4 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, aciloxi sustituido o no sustituido, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, carbocicliloxi sustituido o no sustituido, carbocicliltio sustituido o no sustituido, carbociclilalquilo sustituido o no sustituido, carbociclilalcoxi sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterocicliloxi sustituido o no sustituido, heterocicliltio sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalcoxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo sustituido o no sustituido, heterociclilsulfinilo sustituido o no sustituido o heterociclilsulfonilo sustituido o no sustituido; R5 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido o acilo sustituido o no sustituido; cada R6 es, de modo independiente, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, aciloxi sustituido o no sustituido, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido o alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido; R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, aciloxi sustituido o no sustituido, ciano, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido o alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido; y p es un número entero de 0 a 3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.