Patent AR-077971-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos de urea y metodos de uso de los mismos
Inventor: ZHAO SHANNON
Filed: 2010-08-26
Abstract: Se describen compuestos de formula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables. También se describen composiciones farmacéuticas que los contienen, su uso como medicamentos y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) caracterizado porque, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6; en donde R1 puede sustituirse opcionalmente en carbono por uno o más R7; R2 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-6; en donde dicho alquilo C1-6 puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de halo, ciano, hidroxi, nitro y amino; o R1 y R2 junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo; en donde dicho heterociclilo puede sustituirse opcionalmente en uno o más átomos de carbono por uno o más R8; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo que se selecciona de R9; R4, en cada oportunidad, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino y alquil C1-6sulfanilo; en donde R4, en cada oportunidad, independientemente se sustituye opcionalmente en uno o más átomos de carbono por uno o más R12; R5 es un heterociclilo que contiene nitrogeno, donde dicho nitrogeno está sustituido por un grupo dihidrogenofosfato de metilo; en donde el heterociclilo puede sustituirse opcionalmente en uno o más átomos de carbono por un =O, =S, o uno o más R14; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; R6, en cada oportunidad, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, sulfamoilo, =O, =S, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6S(O)a- en donde a es 0, 1 o 2, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6sulfonilamino, N'-hidroxicarbamimidoilo, carbamimidoilo, carbociclil C3-14-L- y heterociclil-L-; en donde R6, en cada oportunidad, independientemente se sustituye opcionalmente en uno o más átomos de carbono por uno o más R16; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo que se selecciona de R13; m es 0 o 1; R7, R8, R10, R12, R14 y R16 son sustituyentes en carbono que, en cada oportunidad, se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6oxi, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a- en donde a es 0, 1 o 2, alcoxi C1-6carbonilo, alcoxi C1-6carbonilamino, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6sulfonilamino, carbociclil C3-6-L- y heterociclil-L-; en donde R7, R8, R10, R12, R14 y R16 independientemente uno de otro pueden sustituirse opcionalmente en uno o más carbonos por uno o más R19; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo que se selecciona de R20; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo, R9, R13, y R20, en cada oportunidad, se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcanoilo C1-6, alquil C1-6sulfonilo, alcoxi C1-6carbonilo, carbamoilo, N(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, imidazolilcarbonilo, amino, benzoilo y fenilsulfonilo; en donde R9, R13, y R20 independientemente uno de otro pueden sustituirse opcionalmente en carbono por uno o más R23; R19 y R23, en cada oportunidad, se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, 2-metoxietoxi, morfolinilo, piperazinilo, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, N-(2-morfolinoetil)-amino, ciclohexilamino, ciclopentilamino, ciclohexilo, acetilamino, 2-metioxietilamino, tetrahidropiran-4-ilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, benciloxi, 9H-fluoren-9-ilmetoxicarbonilamino, t-butoxicarbonilamino, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; y L es un enlace directo, -O-, -C(O)-, -C(O)NR25-, -NR25C(O)-, o -CH2-; y R25 es H o un alquilo C1-6.