Patent AR-062050-A1 (AR)
Title: Derivados de amina utiles como agentes anti-cancerigenos
IPC: C07D403/04
Filed: 2007-07-24
Abstract: La presente se refiere a compuestos de fórmula (1), derivados de amina, procesos de fabricación del compuesto y composición farmacéutica. La presente también se refiere a procedimientos de tratar crecimiento celular anormal en mamíferos administrando los compuestos de fórmula (1) a un paciente en necesidad de los mismos, y a composiciones para tratar tales trastornos las cuales contienen los compuestos de fórmula (1). La presente también se refiere a los procedimientos de fabricar los compuestos de fórmula (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un resto de fórmula (2); u es un número entero de 0 a 3; V se selecciona del grupo constituido por N y CR⁷; W y X se selecciona cada uno independientemente del grupo constituido por N y CR⁸; Y se selecciona del grupo constituido por CH, N y NH; Z se selecciona del grupo constituido por CH y N; D y E se selecciona cada uno del grupo constituido por C y N, y en el que al menos uno de D y E es C; L es un engarce seleccionado del grupo constituido por -(CR³R⁴)ₘ- y -C(O)-, en el que uno de dichos restos -(CR³R⁴)- pueden opcionalmente reemplazarse por un grupo -CR³=CR⁴-; m es un número entero de 1 a 6; R¹ y R² se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por -H, -alquilo C₁₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉ y -heterocicloalquenilo C₄₋₉; en los que cada uno de los anteriores restos -alquilo C₁₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉ y -heterocicloalquenilo C₄₋₉ está opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por -halo, -ciano, -CF₃, -OR⁹, -C(O)R¹⁰, -NR¹¹R¹², alquilo C₁₋₆ y -cicloalquilo C₃₋₁₀; R³ y R⁴ se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por -H, -alquilo C₁₋₆ y -CF₃; R⁵ se selecciona del grupo constituido por: (a) -OR¹³, -NR¹⁴R¹⁵, -NR¹¹C(O)R¹⁰, -NR¹¹C(O)OR⁹, -NR¹¹C(O)NR¹¹R¹², -NR¹¹S(O)ʲR¹⁶, -NR¹¹C(=N-R¹⁷)NR¹¹R¹², -C(O)OR¹⁸, -OC(O)OR⁹, -OC(O)R¹⁹, y -S(O)ʲR²⁰; (b) -alquilo C₁₋₆ sustituido con de uno a cinco grupos R²¹, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, y -cicloalquilo C₃₋₁₀ sustituido con de uno a cinco grupos R²¹, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -bicicloalquilo C₆₋₁₀ y -bicicloalquenilo C₆₋₁₀; (c) -heterocicloalquilo C₂₋₉ sustituido con de uno a cinco grupos R²², -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -heterobicicloalquilo C₆₋₉, y heterobicicloalquenilo C₆₋₉; (d) -arilo C₆₋₁₀ sustituido con de uno a cinco grupos R²³ en los que dos grupos R²³ cuando están unidos a átomos de carbono adyacentes pueden tomarse conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están anclados para formar un resto seleccionado del grupo constituido por -cicloalquilo C₃₋₇, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterociclilo C₂₋₉, y heterocicloalquenilo C₂₋₁₀; y en los que cada uno de los restos -cicloalquilo C₃₋₇, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterociclilo C₂₋₉, y -heterocicloalquenilo C₂₋₁₀ anteriores formados mediante la unión de dos grupos R²³ pueden estar opcionalmente condensados a un -arilo C₆₋₁₀ o -heteroarilo C₁₋₉; (e) -heteroarilo C₁₋₉ sustituido con uno a cinco grupos R²⁴; en los que dos grupos R²⁴ cuando están unidos a átomos de carbono adyacentes pueden tomarse conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están anclados para formar un resto seleccionado del grupo constituido por -cicloalquilo C₃₋₇, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterociclilo C₂₋₉, y -heterocicloalquenilo C₂₋₁₀, y en los que cada uno de los anteriores restos -cicloalquilo C₃₋₇, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterociclilo C₂₋₉, y -heterocicloalquenilo C₂₋₁₀ formados mediante la unión de dos grupos R²⁴ están opcionalmente condensados a un -arilo C₆₋₁₀ o -heteroarilo C₁₋₉; en el que cada uno de los restos R⁵ -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -bicicloalquilo C₆₋₁₀, -bicicloalquenilo C₆₋₁₀, -heterocicloalquenilo C₂₋₉, -heterobicicloalquilo C₆₋₉ y heterobicicloalquenilo C₆₋₉ en (b), (c), (d), y (e) anteriores puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por -halo, -OH, -ciano, -CF₃, -OCF₃, -OR⁹, -C(O)R¹⁰, -C(O)OR⁹, -OC(O)R¹⁰, -NR¹¹R¹², -NR¹¹C(O)R¹⁰, -C(O)NR¹¹R¹², -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉, -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -arilo C₆₋₁₀ y -heteroarilo C₁₋₉; R⁶ se selecciona del grupo constituido por -alquilo C₁₋₆, y -cicloalquilo C₃₋₁₀; R⁷ se selecciona del grupo constituido por -halo, -OH, -CF₃, -NR¹¹R¹², -ciano, -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉, -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -arilo C₆₋₁₀ y -heteroarilo C₁₋₉; en el que cada uno de los restos -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉, -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -arilo C₆₋₁₀ y -heteroarilo C₁₋₉ anteriores está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos R²⁴; cada R⁸ se selecciona independientemente del grupo constituido por -H, -halo, -ciano, -OH y -alquilo C₁₋₆; cada R⁹ se selecciona independientemente del grupo constituido por -H, -CF₃, -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉, -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -arilo C₆₋₁₀ y -heteroarilo C₁₋₉; en el que cada uno de los restos -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquenilo C₅₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉, -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -arilo C₆₋₁₀ y -heteroarilo C₁₋₉ anteriores está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos R²⁴; cada R¹⁰ se selecciona independientemente del grupo constituido por -H, -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, -cicloalquenilo C₅₋₁₀, -bicicloalquilo C₆₋₁₀, -bicicloalquenilo C₆₋₁₀, heterocicloalquilo C₂₋₉, -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -heterobicicloalquilo C₆₋₁₀, -heterobicicloalquenilo C₆₋₁₀, -arilo C₆₋₁₀ y -heteroarilo C₁₋₉; en el que cada uno de los restos -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋₆, -cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquenilo C₅₋₁₀, bicicloalquilo C₆₋₁₀, -bicicloalquenilo C₆₋₁₀, -heterocicloalquilo C₂₋₉, -heterocicloalquenilo C₄₋₉, -heterobicicloalquilo C₆₋₁₀, -heterobicicloalquenilo C₆₋₁₀, -arilo C₆₋₁₀ y -heteroarilo C₁₋₉ anteriores está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos R²⁴; cada R¹¹ y R¹² se seleccionan independientemente del grupo constituido por -H, -alquilo C₁₋₆, -alquenilo C₂₋₆, -alquinilo C₂₋