Patent ES-2545489-T3 (ES)
Title: Compuestos de amido-tiofeno y su uso
Inventor: WEBSTER SCOTT PETER
IPC: C07D491/04
Filed: 2009-03-13
Granted: 2015-09-11
Abstract: Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - R2 es independientemente -R2B; - R3 es independientemente -H; - R5 es independientemente -H; y - Z es independientemente -J1, -J2 o -J3; en donde: - R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(>=O)RX1 y - NRX1C(>=O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo; en donde: - J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de 4 a 8 átomos en el anillo, en el que exactamente 1 de dichos átomos en el anillo es un heteroátomo cíclico, y es N, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son ambos N, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son N y O, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son N y S, y en donde dicho grupo heterociclilo no aromático está opcionalmente sustituido; - J2 es independientemente un grupo heterociclilo bicíclico condensado no aromático que tiene de 7 a 12 átomos en el anillo, en el que exactamente 1 de dichos átomos en el anillo es un heteroátomo cíclico, y es N, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son ambos N, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son N y O, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son N y S, o exactamente 3 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, uno de los cuales es N, y cada uno de los otros dos es independientemente N, O o S, y en donde dicho grupo heterociclilo bicíclico condensado no aromático está opcionalmente sustituido; y - J3 es independientemente un grupo heterociclilo puenteado no aromático que tiene de 7 a 11 átomos en el anillo, en el que exactamente 1 de dichos átomos en el anillo es un heteroátomo cíclico, y es N, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son ambos N, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son N y O, o exactamente 2 de dichos átomos en el anillo son heteroátomos cíclicos, y son N y S, y en donde dicho grupo heterociclilo bicíclico no aromático está opcionalmente sustituido; con la condición de que -J3 no sea:**Fórmula** y en donde: cada uno de -J1, -J2 y -J3 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: sustituyentes en el carbono, seleccionados independientemente entre: - RQ, -RR, -RL-RR, - F, -Cl, -Br, - OH, -RL-OH, -O-RL-OH, - ORP, -RL-ORP, -O-RL-ORP, - SRP, - NH2, -NHRP, -NRP 2, -RM, - NHC(>=O)RP, -NRQC(>=O)RP, - NH-C(>=O)NH2, -NH-C(>=O)NHRP, -NH-C(>=O)NRP 2, -NH-C(>=O)RM, - NRQ-C(>=O)NH2, -NRQ-C(>=O)NHRP, -NRQ-C(>=O)NRP 2, -NRQ-C(>=O)RM, 101 - C(>=O)NH2, -C(>=O)NHRP, -C(>=O)NRP 2, -C(>=O)RM, - C(>=O)OH, -C(>=O)ORP, - S(>=O)2NH2, -S(>=O)2NHRP, -S(>=O)2NR2 P, -S(>=O)2RM, - NHS(>=O)2RP, -NRQS(>=O)2RP, -NHS(>=O)2RM, -NRQS(>=O)2RM, - CN, - RL-S(>=O)2NH2, -RL-S(>=O)2NHRP, -RL-S(>=O)2NRP 2, - RL-S(>=O)2RM, - RL-NH2, -RL-NHRP, -RL-NRP 2, -RL-RM, - RL-NHC(>=O)RP, -RL-NRQC(>=O)RP, - RL-NHS(>=O)2RP, -RL-NRQS(>=O)2RP, - RL-NHS(>=O)2RM, -RL-NRQS(>=O)2RM, - RL-C(>=O)OH, -RL-C(>=O)ORP, - RL-C(>=O)NH2, -RL-C(>=O)NHRP, -RL-C(>=O)NRP 2, -RL-C(>=O)RM, - RL-NH-C(>=O)NH2, -RL-NH-C(>=O)NHRP, -RL-NH-C(>=O)NRP 2, - RL-NRQ-C(>=O)NH2, -RL-NRQ-C(>=O)NHRP y -RL-NRQ-C(>=O)NRP 2; y sustituyentes en nitrógeno, si están presentes, independientemente seleccionados entre: - RQ, -RR, -RL-RR, - C(>=O)ORP, - C(>=O)RP, - C(>=O)-RL-OH, -C(>=O)-RL-ORP, - C(>=O)NH2, -C(>=O)NHRP, -C(>=O)NRP 2, -C(>=O)RM, - C(>=O)-RL-NH2, -C(>=O)-RL-NHRP, -C(>=O)-RL-NRP 2, -C(>=O)-RL-RM, - C(>=O)-RL-NHS(>=O)2RP, -C(>=O)-RL-NRQS(>=O)2RP, - C(>=O)-RL-NHS(>=O)2RM, -C(>=O)-RL-NRQS(>=O)2RM, - C(>=O)-RL-S(>=O)2NH2, -C(>=O)-RL-S(>=O)2NHRP, - C(>=O)-RL-S(>=O)2NRP 2, -C(>=O)-RL-S(>=O)2RM, - S(>=O)2NH2, -S(>=O)2NHRP, -S(>=O)2NRP 2, -S(>=O)2RM, - S(>=O)2RP, - RL-OH, -RL-ORP, - RL-NH2, -RL-NHRP, -RL-NRP 2, -RL-RM, - RL-NHS(>=O)2RP, -RL-NRQS(>=O)2RP, - RL-S(>=O)2NH2, -RL-S(>=O)2NHRP, -RL-S(>=O)2NRP 2, -RL-S(>=O)2RM, y - RL-S(>=O)2RP;