Patent ES-2750309-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados de arilamida que tienen propiedades antiandrogénicas
Inventor: RATILAINEN JARI
IPC: C07C237/20
Filed: 2011-07-14
Granted: 2020-03-25
Abstract: Un derivado de arilamida que tiene la fórmula (I)**Fórmula** y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables; donde cada uno de R' y R" se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; z es un número entero de 0 a 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, (per)haloalquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, halógeno, trifluorometilo, (halo)alquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en NO2, CN, COR, COOH, CONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; halógeno e hidroxi; cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y halógeno, o R4 y R5 forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo 4-7 miembros saturado o insaturado, sustituido o sin sustituir, donde 1-3 átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por heteroátomos seleccionados entre O, S y N, y donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo; cada uno de R6 - R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, donde R es como se ha definido anteriormente; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo, y cada uno de R7 y R8 puede independientemente seleccionarse adicionalmente entre metoxi; con la condición de que al menos uno de R6 - R10 sea distinto de H; o dos R6 - R10 adyacentes forman, con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo 4-7 miembros saturado o insaturado, sustituido o sin sustituir, donde 1-3 átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por heteroátomos seleccionados entre O, S y N, y donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, S(O), SO2 y NR12, donde R12 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, COCH3 y COR, donde R es como se ha definido anteriormente; CH2 y CO; o cuando z es 0, entonces X puede ser N y forma, junto con R11, un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol e imidazol N-sustituido; y R11, cuando no forma un anillo con X como se ha definido anteriormente, se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, (per)haloalquilo, haloalquenilo, alquil-CN y un arilo, heteroarilo, anillo alifático o heteroalifático de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, NHSO2R, donde R es como se ha definido anteriormente; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo.