Patent AR-037770-A1 (AR)
Title: Compuesto inhibidor de la integrasa del vih, composicion farmaceutica que lo comprende y uso del mismo para prepararla
IPC: A61K31/335
Filed: 2002-12-10
Abstract: Una composición farmacéutica útil para el tratamiento de infecciones por VIH, que comprende una cantidad terapéutica del compuesto de la fórmula (1) y un portador farmacéuticamente aceptable, la cual puede comprender además una cantidad terapéuticamente efectiva de uno o más de otros agentes para el tratamiento del VIH. Uso de un compuesto de la fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para preparar una composición farmacéutica para inhibir la integrasa de VIH o para aplicar en el tratamiento de una infección por VIH. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: R1 es arilo, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6-S(O)n-arilo, alquilo C1-5-O-arilo; o y en donde R1 está sin sustituir o sustituido independientemente con 1-3 R3; cada R3 se selecciona independientemente de H, halo, CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -OR4, alquilo C1-10-O-R4, -CO2R5, alquilo C1-10-CO2R5, N(R6)(R7), alquilo C1-10-N(R6)(R7), CON(R6)(R7), alquilo C1-10-CON(R6)(R7), -S(O)nR8, alquilo C1-10-S-(O)nR8, -S(O)n(R9)(R10), alquilo C1-10-S(O)nN(R9)(R10), arilo, -O-arilo, heteroarilo, -O-heteroarilo, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6-heteroarilo, radical-C(O)-heterocíclico, radical alquilo C1-10-C(O)-heterocíclico, o haloalquilo C1-6; R2 es H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-10, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-5-O-arilo, alquilo C1-6-heteroarilo, alquilo C1-5-O-heteroarilo, alquilo C1-10-OR4, alquilo C1-10-CO2R5, alquilo C1-10-N(R6)(R7), alquilo C1-10-CON(R6)(R7), alquilo C1-10-S(O)nR8, alquilo C1-10-S(O)nN(R9)(R10), o radical alquilo C1-10-C(O)-heterocíclico; cada R4 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-9-CO2R5, alquilo C1-9-N(R6)(R7), alquilo C1-9-CON(R6)(R7), alquilo C1-9-S(O)nR8, o alquilo C1-9-S(O)nN(R9)(R10); cada R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-6-arilo; cada R6 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6-heteroarilo, -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-arilo, -C(O)-alquilo C1-6-arilo, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-alquilo C1-6-heteroarilo, -C(NH)NH2, -S(O)n-R8, o alquilo C1-6-CO2R5; cada R7 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; cada R8 se selecciona independientemente de alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; cada R9 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6-heteroarilo, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-arilo, -C(O)-alquilo C1-6-arilo, -C(O)-alquilo C1-6-heteroarilo, arilo, o heteroarilo; cada R10 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6-heteroarilo, arilo o heteroarilo; R11 es H, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6-heteroarilo, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-6, alquilo C1-6-arilo, alquilo C1-6-CO2R5, o alquilo C1-6-N(R6)(R7); R12 es H, alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; R13 es H, alquilo C1-6, arilo, o heteroarilo; B1 se selecciona del grupo de fórmulas (2) y n es 0, 1 ó 2; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.