Patent ES-2573831-T3 (ES)
Title: Derivados de oxazol y tiazol como inhibidores selectivos de la proteína quinasa (C-kit)
Inventor: BENJAHAD ABDELLAH
IPC: C07D417/14
Filed: 2012-07-24
Granted: 2016-06-10
Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros; R1 es hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo alcoxi C1-C10; R2 es halógeno, un grupo arilo, un grupo haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un haloalquilo C1-C10 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo alcoxi C1-C10, un grupo tioalquilo C1-C10 o un grupo haloalcoxi C1-C10; así como un grupo -COOR, -NRR', -NR-CO-R', -CONRR', -SO2NRR' o -NR-SO2-R' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, grupo arilo, grupo heteroarilo, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo heterocíclico o un grupo solubilizante; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, un grupo alquilo C1-C10 o un grupo alcoxi C1-C10; así como un grupo CF3, NRR', -NR-CO-R', -CONRR', -SO2NRR' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo heterocíclico o un grupo solubilizante; Q es O o S; W es N o CR4; R4 es hidrógeno, ciano, CF3, halógeno, un grupo tioalquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante; así como un grupo alcoxi C1-C10 o un grupo haloalcoxi C1-C10, un grupo solubilizante, un heterociclo, un grupo -CO-NRR', -SO2NRR', -NRR', NR-CO-R' o -NR-SO2R' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante o un grupo heterocíclico; X es N o CR5; R5 es hidrógeno, ciano, halógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo alcoxi C1-C10, grupo -CO-OR, -CO-NRR' en donde R y R' se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con un grupo solubilizante o un grupo heterocíclico; en donde el grupo solubilizante se selecciona entre morfolinilo, piperidinilo, N-alquil(C1-C6)piperidinilo, N-(4- piperidinil)piperidinilo, 4-(1-piperidinil)piperidinilo, 1-pirrolidinilpiperidinilo, 4-morfolinopiperidinilo, 4-(N-metil-1- piperazinil)piperidinilo, piperazinilo, N-alquil(C1-C6)piperazinilo, N-cicloalquil(C3-C6)piperazinilo, pirrolidinilo, N40 alquil(C1-C6)pirrolidinilo, diazepinilo, N-alquil(C1-C6)azepinilo, homopiperazinilo, N-metilhomopiperazinilo, Netilhomopiperazinilo, e imidazolilo.