Patent AR-080314-A1 (AR)
Title: Derivado de 1,3,4,8-tetrahidro-2h-pirido (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidor de la hiv integrasa
Inventor: MIYAZAKI SUSUMU
Filed: 2011-02-25
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la siguiente formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos: caracterizado porque R1 es (1) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) un grupo cicloalquilo C3-8 y (ii) un grupo alcoxi C1-6, (2) un grupo cicloalquilo C3-8 o (3) un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene, además de átomos de carbono, 1 a 3 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo carboxilo, (3) -CO-NRaRb en donde Ra y Rb son iguales o diferentes y cada uno es (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B o (iii) un grupo cicloalquilo C3-8 o Ra y Rb forman opcionalmente, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heteroanillo monocíclico saturado que opcionalmente contiene, además de átomos de carbono y un átono de nitrogeno, 1 a 5 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (4) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo A o (5) un grupo ciano, o R2 y R3 o R4 y R5 forman opcionalmente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, i) cicloalcano C3-8 o ii) un heteroanillo monocíclico saturado que contiene, además de átomos de carbono, 1 a 6 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, en donde R2, R3, R4 y R5 no son átomos de hidrogeno al mismo tiempo, R6 es (1) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con los mismos o diferentes 1 a 5 átomos de halogeno, (2) un grupo alcoxi C1-6, (3) un átomo de halogeno o (4) un grupo cicloalquilo C3-8, Y es (1) CH o (2) un átomo de nitrogeno, m es un numero entero de 1 a 5 y cuando m es un numero entero de 2 a 5, entonces cada R6 puede ser igual o diferente, y n es un numero entero de 1 a 3, grupo A: (a) -CO-NRA1RA2 en donde RA1 y RA2 son iguales o diferentes y cada uno es (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B o (iii) un grupo cicloalquilo C3-8 o RA1 y RA2 forman opcionalmente, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heteroanillo monocíclico saturado que opcionalmente contiene, además de átomos de carbono y un átomo de nitrogeno, 1 a 3 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del siguiente grupo B, (b) un grupo hidroxilo, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, (e) un grupo ciano, (f) -NRA3RA4 en donde RA3 y RA4 son iguales o diferentes y cada uno es (i) un átomo de hidrogeno, (ii) un grupo alquilo C1-6, (iii) un grupo alquil C1-6-carbonilo o (iv) un grupo alquil C1-6-sulfonilo o RA3 y RA4 forman opcionalmente, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heteroanillo que opcionalmente contiene, además de átomos de carbono y un átomo de nitrogeno, 1 a 5 heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos oxo, (g) un grupo carboxilo, (h) un grupo alquil C1-6-sulfonilo y (i) un grupo alquil C1-6-carbonilo; grupo B: (a) un grupo hidroxilo, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (d) un grupo cicloalquilo C3-8 y (e) un grupo oxo.