Patent ES-2712886-T3 (ES)
Title: Derivados de piridobenzazepina y piridobenzazocina que inhiben el factor XIa
Inventor: ROEHRIG SUSANNE
IPC: C07D471/04
Filed: 2015-09-22
Granted: 2019-05-16
Abstract: Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que A representa un enlace o -CH2-, R1 representa hidrógeno o metilo, en el que metilo puede estar sustituido con un sustituyente flúor, R2 representa hidrógeno o metilo, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo de ciclopropilo, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 3,3,3-trifluoro- 2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-etoxiprop-1-ilo, prop-2-en-1-ilo, ciclopropiloxi o ciclobutiloxi, en el que alquilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por flúor, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquilo C3-C6, oxoheterociclilo de 4 a 6 miembros, 1,4-dioxanilo, oxazolilo, fenilo y piridilo, en el que cicloalquilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por flúor, hidroxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, R4 representa hidrógeno, R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que es el sitio de enlace al átomo de nitrógeno, R8 representa hidroxicarbonilo, aminocarbonilo o heterociclilo de 5 miembros, en el que heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por oxo, hidroxi, tioxo, sulfanilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo, en el que metilo puede estar sustituido con un sustituyente metoxi, R9 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo, R10 y R11 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un heterociclo de 5 miembros, en el que el heterociclo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por oxo, cloro, hidroxi, hidroxicarbonilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1,2,2,2-pentafluoroetilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxi-carbonil-1,1,2,2- tetrafluoroetilo, R12 representa hidrógeno, cloro, flúor, metilo o metoxi, Y1 representa un átomo de nitrógeno o C-R15, en el que R15 representa hidrógeno, cloro, hidroxi, metoxi o alcoxicarbonilo C1-C3, Y2 representa un átomo de nitrógeno o C-R16, en el que R16 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi, R13 representa hidrógeno, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilmetilo o fenilo, en el que fenilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes flúor, R14 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo, Y3 representa un átomo de nitrógeno o C-R19, en el que R19 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi, Y4 representa un átomo de nitrógeno o C-R20, en el que R20 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi, R17 representa hidrógeno, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilmetilo, alcoxicarbonilo C1-C3 o aminocarbonilo, R18 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo, R21 representa hidrógeno, cloro, hidroxi, alquilo C1-C4, metoxi, alquilaminometilo C1-C3 o morfolinilmetilo, R22 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo, R23 representa hidrógeno, cloro, hidroxi o metoxi, R24 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo, R25 representa hidrógeno, hidroxicarbonilo o hidroxicarbonilmetilo, R26 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo, R27 representa hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C3 o alquilaminocarbonilo C1-C3, en el que alquilaminocarbonilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por hidroxi, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi, R28 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo, R31 representa hidrógeno o flúor, R32 representa hidroxi o -NHR33, en el que R33 representa hidrógeno, metilo o etilo, R34 representa hidrógeno o flúor, R35 representa hidroxi o -NHR36, en el que R36 representa hidrógeno, metilo o etilo, R37 representa hidrógeno o flúor, R38 representa hidroxi o -NHR39, en el que R39 representa hidrógeno, metilo o etilo, R40 representa hidrógeno o flúor, 25 R41 representa hidroxi o -NHR42, en el que R42 representa hidrógeno, metilo o etilo, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa hidrógeno, cloro o flúor, 30 o una de sus sales, sus solvatos o de los solvatos de sus sales.