Patent ES-2852398-T3 (ES)
Title: Reactivo de diazometilación y procedimiento para su uso
Inventor: GARCIA SUERO MARCOS
IPC: C07D347/00
Filed: 2018-02-08
Granted: 2021-09-13
Abstract: Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: la línea de puntos significa que R1 está unido al átomo de yodo a través de un enlace seleccionado entre un enlace covalente y un enlace iónico, E es un radical seleccionado del grupo que consiste en el radical de fórmula -G1, y el radical de fórmula -G2-G3 donde: G1 y G3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)alquiloxicarbonilo, benciloxicarbonilo, un grupo formilo (-CHO), alquilcarbonilo (C1-C6), carboxilo (-COOH), un radical de fórmula - CONRaRb en la que Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno y (C1- C6)alquilo, halógeno, nitro, (C1-C6)alquiloxisulfonilo, un radical de fórmula -P(O)(O(C1-C6)alquilo)2, nitrilo y un sistema de anillo aromático que comprende de 1 a 2 anillos aromáticos de 6 miembros, donde los miembros están seleccionados del grupo que consiste en C, CH y N, siendo al menos un miembro N, y los anillos son además opcionalmente sustituidos en cualquier posición disponible con uno o más grupos seleccionados de halógeno, (C1- C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)alquiloxi, (C1-C6)alquilcarbonilo, (C1-C6)alquilcarboniloxi, (C1- C6)alquiloxicarbonilo, nitrilo, un grupo formilo y nitro; y G2 es un dirradical seleccionado del grupo que consiste en vinilo (-CH = CH-), carbonilo y un sistema de anillo aromático que comprende de 1 a 2 anillos aromáticos de 5 a 6 miembros, seleccionándose los miembros del grupo que consiste en C, CH, O, S y N, y donde tanto el vinilo como el sistema de anillo aromático están además opcionalmente sustituidos en cualquier posición disponible con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, (C1- C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)alquiloxi, (C1-C6)alquilcarbonilo, (C1-C6)alquilcarboniloxi, (C1- C6)alquiloxicarbonilo, nitrilo, un grupo formilo y nitro; R1 es seleccionado del grupo constituido por halo, (C1-C6)haloalquilsulfoniloxi, (C1-C6)alquilsulfoniloxi, fenilsulfoniloxi, tolilsulfoniloxi, (C1-C6)alquilcarboniloxi, hexafluorofosfato, tetrafluoroborato, hexafluoroantimonato, y (C1- C6)haloalquilcarboniloxi; R2 es (C6-C20)arilo, opcionalmente sustituido en cualquier posición disponible con uno o más radicales seleccionados del grupo constituido por (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquiloxi, (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)alquilcarbonilo, (C1-C6)alquiloxicarbonilo, y un radical de formula -X-CH2-E' donde X es un diradical seleccionado del grupo constituido por los diradicales de formula -COO-, -C((C1-C6)alquilo)2O-, -SO2-O-, -NR-O-, -B(OR)-O, -S-O-, y -P(O)(OR)-O-, donde R es H o (C1-C6)alquilo; y E' tiene el mismo significado que E; o, alternativamente, R1 y R2, junto con el átomo de yodo al que están enlazados forman un anillo de tal manera que el compuesto de formula (I) es un compuesto de formula (II) **(Ver fórmula)** donde: la línea de puntos significa que X está unido al átomo de yodo a través de un enlace seleccionado entre un enlace covalente y un enlace iónico; X' es un diradical seleccionado del grupo constituido por los diradicales de formula -COO-, -C((C1-C6)alquilo)2O-, - SO2-O-, -NR-O-, -B(OR)-O, -S-O-, y -P(O)(OR)-O-, donde R es H o (C1-C6)alquilo; y R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un sistema de anillo aromático que comprende de1 to 2 anillos, donde cada anillo comprende de 5 a 6 miembros, dichos miembros siendo seleccionados del grupo constituido por C, CH, N, NR, donde R es hidrogeno o (C1-C6)alquilo, O y S; y los anillos siendo además opcionalmente sustituidos con uno o más radicales seleccionados del grupo constituido por (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alquiloxi, (C1- C6)haloalquilo, (C1-C6)alquilcarbonilo, y (C1-C6)alquiloxicarbonilo; y siempre que el compuesto de formula (I) sea otro que un compuesto de formula (Ia), o (Ib), o (Ic) **(Ver fórmula)** donde en el compuesto de formula (Ia) R' es etilo o tert-butilo.