Patent AR-075605-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazolilpirazina
Inventor: HASEGAWA DAIJU
Filed: 2010-02-25
Abstract: Composicion farmacéutica y usos de los inhibidores de beta-amiloide (Abeta). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o su sal o éster aceptable para uso farmacologico, donde R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un sustituyente seleccionado del siguiente Grupo sustituyente a1; m representa un entero de 0 a 3; n representa un entero de 0 a 2; X1 representa i) un enlace simple, ii) Formula 2 -C::C- o iii) -CRCR3=CR4- (donde R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno representa (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo alquilo C1-6 o (3) un átomo de halogeno); X2 representa i) un enlace simple, ii) un grupo alquileno C1-6 o iii) -X3- (donde X3 representa -NR5-, -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)- o -S(O)2- y R5 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcanoilo C2-6 o alquilsulfonilo C1-6); El anillo A representa i) un grupo heterocíclico aromático de cinco miembros o ii) un grupo heterocíclico aromático de cinco miembros fusionado con un grupo no aromático de 5 a 14 miembros, el cual contiene dos o más átomos de nitrogeno y puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo Sustituyente b1 (donde el grupo del anillo no aromático puede tener una estructura entrecruzada o un sistema anular espiro) ; y El anillo B representa un anillo aromático cíclico monocíclico o fusionado seleccionado del grupo integrado por las formulas [2] a [19] cada uno de los cuales puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo Sustituyente c1, Grupo Sustituyente a1: un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-8, amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoílo C2-6 o alquilsulfonilo C1-6 o 1 o 2 grupos alquilo C1-6 o grupos cicloalquilo C3-8), un grupo ciano, formilo, un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo y un grupo nitro; Grupo Sustituyente b1: un grupo alquilo C1-6 (donde el grupo alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halogeno), alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-14, alquil C1-6-arilo C6-14, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-8, alcanoilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C4-9, aroílo C7-15, alquilsulfonilo C1-6, alquenilsulfonilo C2-6, cicloalquilsulfonilo C3-8, arilsulfonilo C6-14, alquiltio C1-6, alqueniltio C2-6, cicloalquiltio C3-8, aminosulfonilo (donde el grupo aminosulfonilo puede tener 1 a 2 grupos alquilo C1-6, grupos alquenilo C2-6, o grupos cicloalquilo C3-8), amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoilo C2-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6 o un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 o 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o grupos cicloalquilo C3-8), ciano, formilo, un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, nitro, un grupo oxo, un grupo 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 1-homopiperidinilo, indolin-1-ilo, 1,2,3, 4-tetrahidroquinolin-1-ilo y un grupo 4-morfolinilo; Grupo Sustituyente c1: i) un grupo amino (donde el grupo amino puede tener un grupo alcanoílo C2-6, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-8, o 1 a 2 grupos alquilo C1-6 o grupos cicloalquilo C3-8), ii) un grupo ciano, iii) un átomo de halogeno, iv) un grupo hidroxilo y v) v)-i) un grupo alquilo C1-6, v)-ii) alquenilo C2-6, v)-iii) alquinilo C2-6, v)-iv) alcoxi C1-6, v)-v) alquiltio C1-6, v)-vi) alquilaminocarbonilo C1-6, v)-vii) alquilsulfonilo C1-6, v)-viii) alquilaminosulfonilo C1-6, v)-ix) alcanoílo C2- 6, v)-x) fenilo, v)-xi) piridilo, v)-xii piridazinilo, v)-xiii) pirimidinilo, v)-xiv) 1-pirrolidinilo, v)-xv) 1-piperidinilo, v)-xvi) 1-homopiperidinilo y v)-xvii) 4-morfolinilo, cada uno de los cuales tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo integrado por un grupo alquilo C1-6 y un átomo de halogeno.