Patent AR-035815-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidina, un proceso para su preparacion, composiciones y combinaciones farmacéuticas que comprenden a dichos derivados
IPC: A61P25/00
Filed: 2002-04-05
Abstract: Un derivado de piperidina, de la fórmula (1), en donde: X es un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-, -CHR9-, -C(O)-, -O-, -NH-, ó NR9; R1 es fenilo opcionalmente sustituido por R10 y/o R11; heteroarilo opcionalmente sustituido por R10 y/o R11; N-óxido de heteroarilo opcionalmente sustituido por R10 y/o R11, o naftilo opcionalmente sustituido por R10 y/o R11; R2 tiene uno de los significados dados para R1, o es fluorenilo opcionalmente sustituido por R10 y/o R11, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por R10, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido por R10, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por R10, adamantilo opcionalmente sustituido por R10, o cicloalquenilo C4-8 opcionalmente sustituido por R10; R3 tiene uno de los significados dados para R1, o es fluorenilo opcionalmente sustituido por R10 y/o R11, alquilo C1-6 sustituido por R10, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido por R10, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por R10, adamantilo opcionalmente sustituido por R10 o cicloalquenilo C4-8 opcionalmente sustituido por R10; ó (R1-X)(R3)N-, o es un grupo de la fórmula (2), en donde A es -CH2-, -NH-, -NR9-, -S-, -SO-, -SO2-, u -O-; n es 0, 1, ó 2, y los anillos aromáticos están cada uno independientemente opcionalmente sustituidos por R10; cada uno de R4 tiene independientemente uno de los significados de R5, o es CN, OH, OR9, F, Cl, Br, ó I; cada uno de R5 es independientemente H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C2-6, haloalquilo C1-6, fenilo, bencilo o heteroarilo; cada uno de R6 tiene independientemente uno de los significados dados para R4; cada uno de R7 tiene independientemente uno de los significados dados para R5; R8 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, bencilo, CN, CH2NH2, CH2NHR9, CH2NR9R9, CH2NHC(O)R9, CH2NR9C(O)R9, CH2NHC(O)NHR9, CH2NR9C(O)NHR9, CH2NR9C(O)NR9R9, CH2NHC(O)OR9, CH2NR9C(O)OR9, CH2NHSO2R9, CH2N(SO2R9)2, ó CH2NR9SO2R9; cada R9 es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, bencilo, heteroarilo o CF3; R10 representa de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-6, alquinilo C2-6, fenilo, heteroarilo, N-óxido de heteroarilo, F, Cl, Br, I, OH, OR9, CONH2, CONHR9, CONR9R9, OC(O)R9, OC(O)OR9, OC(O)NHR9, OC(O)NR9R9, OSO2R9, COOH, COOR9, CF3, CHF2, CH2F, CN, NO2, NH2, NHR9, NR9R9, NHC(O)R9, NR9C(O)R9, NHC(O)NHR9, NHC(O)NH2, NR9C(O)NHR9, NR9C(O)NR9R9, NHC(O)OR9, NR9C(O)OR9, NHSO2R9, N(SO2R9)2, NR9SO2R9, SR9, S(O)R9, SO2R9, Si(CH3)3 y B(OC(CH3)2)2; R11 representa dos sustituyentes adyacentes que forman un anillo no aromático anulado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos seleccionados independientemente a partir de N, O y S; e Y es un enlace directo, -C(O)-, -C(O)CH2-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(S)-, -CH2-, -C(-CH2-CH2-)-, -CH(R5)- ó -C(R4)2-; en forma libre o en forma de sal, que tienen interesantes propiedades farmacéuticas, por ejemplo como inhibidores de CCR5; un proceso para su preparación, una composición farmacéutica y una combinación farmacéutica que comprenden a dichos derivados de piperidina.