Patent AR-079510-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolinamida moduladores alostericos positivos de receptores muscarinicos m1, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del alzheimer, esquizofrenia y otras patologias del sistema nervioso central.
Filed: 2010-12-17
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) donde X1 se selecciona del grupo que consiste en (1) N, y (2) N«O; X2-X3 se selecciona del grupo que consiste en (1) -CH2-CH2-, (2) -O-CH2-, (3) -CH2-O-, o (4) -CH2-; cada uno de X4, X5, X6 y X7 se selecciona del grupo que consiste en (1) N, (2) N«O, (3) CH, (4) O, siempre que uno de X4, X5, X6 y X7 puede estar ausente, con lo cual forma un anillo de cinco miembros; R1 selecciona del grupo que consiste en (1) hidrogeno, (2) halogeno, (3) -alquilo C1-6, (4) -alquinilo C2-6, (4) fenilo, (5) =O, (6) =CH2, (7) hidroxilo, donde el grupo alquilo, alquinilo o fenilo R1 está opcionalmente sustituido con uno o más (a) hidroxilo, o (b) halogeno; R2A y R2B, seleccionan -de manera independiente- del grupo que consiste en (1) hidrogeno, (2) hidroxilo, y (3) halogeno, o R2A y R2B juntos forman =O; R3 está opcionalmente presente en uno o más de los átomos de carbono del anillo, y se selecciona -de manera independiente- del grupo que consiste en (1) halogeno, (2) -O-alquilo C1-6, (3) -S-alquilo C1-6, o (4) un grupo heteroarilo, que es un grupo cíclico aromático, que tiene entre cinco y doce átomos en el anillo; dichos átomos del anillo se seleccionan de C, O, N, N«O o S, al menos uno de los cuales es O, N, N«O o S, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R4 está opcionalmente presente en uno o más de los átomos del anillo y se selecciona del grupo que consiste en (1) hidroxilo, (2) halogeno, (3) -alquilo C1-6, (4) -O-alquilo C1-6, (5) -S-alquilo C1-6, (6) -cicloalquilo C3-8, (7) -arilo C6-10, (8) -CN, (9) un grupo heteroarilo, que es un grupo cíclico aromático, que tiene entre cinco y doce átomos en el anillo; dichos átomos del anillo se seleccionan de C, O, N, N«O o S, al menos uno de los cuales es O, N, N«O o S, (10) -O-heterociclilo, (11) -NRARB, donde RA y RB se seleccionan del grupo que consiste en (a) hidrogeno, o (b) -alquilo C1-6, o RA y RB están unidos junto con el nitrogeno al cual están adheridos para formar un anillo carbocíclico de 4-6 miembros, donde uno o dos de los átomos de carbono del anillo está opcionalmente reemplazado por un nitrogeno, oxígeno o azufre, y el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halogeno, (b) hidroxilo, (c) alquilo C1-6, (d) -O-alquilo C1-6, (e) -C(=O)-(O)n-alquilo C1-6; donde n es 0-1; y el grupo alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo R4 está opcionalmente sustituido con uno o más (a) halogeno, (b) hidroxi, (c) -O-alquilo C1-6, (d) -alquilo C1-6, (e) -S-alquilo C1-6, o (f) un grupo heteroarilo, que es un grupo cíclico aromático, que tiene entre cinco y doce átomos en el anillo; dichos átomos del anillo se seleccionan de C, O, N, N«O o S, al menos uno de los cuales es O, N, N«O o S, donde la fraccion alquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituida con uno o más (i) halogeno, (ii) hidroxi, (iii) -O-alquilo C1-6, o (iv) -alquilo C1-6; o dos grupos R4 están unidos juntos para formar un grupo heteroarilo en anillo fusionado de tres o cuatro átomos; dichos átomos del anillo se seleccionan de C, O, N, N«O o S, al menos uno de los cuales es O, N, N«O o S, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.