Patent ES-2640911-T3 (ES)
Title: Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus
Inventor: BRUBAKER JASON
IPC: C07D231/10
Filed: 2012-09-21
Granted: 2017-11-07
Abstract: Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo: cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo, y heteroarilo; n es 0, 1,2, 3, o 4; p es 2, 3, o 4; cada uno de R2 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R2 y R7 está independientemente sustituido con 0, 1,2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona de: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquenil C2-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, aril C0-10 alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, aril C2-10 alquenil(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, aril C2-10 alquinil(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroarilalquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8)alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquil C1-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, heteroalquil C1-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, alquenil C2-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, heteroalquil C1-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, aril C0-10 alquil (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, cicloalquil (C3-8) alquil C0-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, heteroarilalquil C0-10 (carbonil)0-1oxialquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquil C0-10 (carbonil)0-1oxi alquilo C0-10, (alquil (C0-10))1-2aminocarboniloxi, heteroalquil (C0-10)aminocarboniloxi, arilalquil (C0-10) aminocarboniloxi, cicloalquil (C3-8) alquil (C0-10) aminocarboniloxi, heteroarilalquil (C0-10)aminocarboniloxi, heterocicloalquil (C3-8) alquil (C0-10)aminocarboniloxi, alquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquenilo C2-10, alquil C1-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heteroalquil (C0-10)amin(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, arilalquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heteroarilalquil C0-10 amino((oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquil C0-10 amino(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10, heteroalquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10, arilalquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10, heteroarilalquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquil C0-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1aminoalquilo C0-10, -CO2(alquilo C0-10), -(alquil C0-10)CO2H, Oxo (>=O), formilo, sulfonilo , alquilsulfonilo C1-10, heteroalquilsulfonilo C1-10, cicloalquilsulfonilo (C3-8), cicloheteroalquilsulfonilo (C3-8), heteroarilsulfonilo, arilsulfonilo, aminosulfonilo, -SO2N(alquilo C0-6)1-2, -SO2alquilo C1-6, -SO2CF3, -SO2CF2H, -Si(CH3)3 alquilsulfinilo C1-10, amino, (alquil C0-10)1-2 amino, acil C1-4aminoalquilo C0-10, hidroxilo, (alquilo C1-10)OH, alquil C0-10 alcoxilo, iminoalquilo C0-10, (alquilo C0-10)imino, ciano, alquil C1-6ciano, y haloalquilo C1-6; en donde dos R5a y el átomo al que están unidos pueden formar opcionalmente un sistema de anillo saturado de 3, 4, 5, o 6 miembros; en dondecada R5a está opcionalmente sustituido con 1,2, 3 o 4 sustituyentes R6 y R6 se selecciona independientemente entre: