Patent AR-064356-A1 (AR)
Title: Inhibidores benzoimidazolicos de trpv1
Filed: 2007-12-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), y una de sus formas, en los cuales: las líneas punteadas entre las posiciones 1, 2 y 3 en la formula (1) indican las posiciones de un doble enlace tautomérico, en los cuales cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 1 y 2, entonces R3b está presente, y en los cuales, cuando se forma un doble enlace entre las posiciones 2 y 3, entonces R3a está presente; p es 0, 1 o 2; q es 0, 1 o 2; r es 0, 1, 2 o 3; L es -X-alquilo C1-3- o -alquilo C1-3-Y-, donde cada caso del alquilo está perfluorado en forma opcional; X e Y son cada uno O, S, SO, SO2 o NR6; A1 se selecciona del grupo formado por indanilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenilo, fenilo, naftilo, benzo[1,3]dioxolilo, piridinilo y quinolinilo; R1 es hidrogeno, hidroxi, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-4, cicloalquiloxi C3-8, amino, (alquil C1-6)1-2amino, (cicloalquil C3-8)1-2amino, (cicloalquil C3-8-alquil C1-4)1-2amino, ciano, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, aminocarbonilo, (alquil C1-6)1-2aminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6, aminocarbonil-alquilo C1-6, (alquil C16)1-2aminocarbonil- alquilo C1-6, alcoxi C1-6-aminocarbonil-alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, (alquil C1-6)1-2aminocarbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, aminosulfonilo o (alquil C1-4)1-2aminosulfonilo, donde cada caso del alquilo está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alcoxi C1-8, amino, (alquil C1-4)1-2amino, alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, (alquil C1- 6)1-2aminocarbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, halogeno, oxo e hidroxi, y en los cuales, cada caso del alquilo y el alcoxi está perfluorado en forma opcional; R2 se selecciona, cada uno, del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilsulfonilo C1-4, nitro, (alquil C1-4)1-2amino y ciano, donde cada caso del alquilo y alcoxi está perfluorado en forma opcional; R3a y R3b se seleccionan, cada uno, del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R4 es cada uno halogeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-4, cicloalquiloxi C3-8-, amino, (alquil C1-6)1-2amino, (cicloalquil C3-8)1-2amino, (cicloalquil C3-8-alquil C1-4)1-2amino, ciano, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6, aminocarbonilo, (alquil C1-6)1-2aminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, (alquil C1-6)1-2aminocarboniIamino, alquilsulfonilamino C1-6, aminosulfonilo o (alquil C1-4)1-2aminosulfonilo, donde cada caso del alquilo y alcoxi está perfluorado en forma opcional; R5 se selecciona del grupo formado por halogeno, hidroxi, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilsulfonilo C1-4, nitro, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, amino, (alquil C1-4)1-2amino, alquilcarbonilamino C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, aminosulfonilo, (alquil C1-6)1-2aminosulfonilo y ciano, donde cada caso del alquilo y alcoxi está perfluorado en forma opcional; y R6 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4 perfluorado en forma opcional.