Patent AR-059197-A1 (AR)
Title: Derivados de indazolo piridina para el tratamiento de hiv
Filed: 2007-01-24
Abstract: La presente proporciona compuestos que demuestran efectos protectores en células objetivos de infeccion por VIH en una forma tal que se unen a un receptor de quimioquina, y que afecta la union del ligando natural o quimioquina a un receptor tal como CXCR4 de una célula objetivo. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): caracterizado porque: t es 0, 1, o 2; cada R es independientemente H, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-8, cicloalquilo de C3-8, -RaAy, -RaOR10, -RaN(R10)2 o -RaS(O)qR10; cada R1 es independientemente halogeno, haloalquilo de C1-8, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C3-8, -Ay, -N(H)Ay, -Het, -N(H)Het, -OR10, -OAy, -OHet, - RaOR10, -N(R6)R7, -RaN(R6)R7, -RaC(O)R10, -C(O)R10, -CO2R10, -RaCO2R10, -C(O)N(R6)R7, -C(O)Ay, -C(O)Het, -S(O)2N(R6)R7, -S(O)qR10, -S(O)qAy, ciano, nitro, o azido; n es 0, 1, o 2; m es 0, 1, o 2; R2 es H, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-8, -Racicloalquilo, -RaAy, -RaOR5, o -RaS(O)qR5, en donde R2 no es amina o alquilamina, o está sustituido con amina o alquilamina; R3 es halogeno, -N(R11)R12, -OR11, -C(O)R11, - C(O)N(R11)R12, -N(R11)C(O)R12, -N(R11)C(O)N(R11)R12, -N(R11)C(O)OR12, -S(O)2N(R11)R12, -N(R11)S(O)2R12, ciano, nitro, o azido; cada R4 es independientemente halogeno, haloalquilo de C1-8, alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C3-8, -Ay, -N(H)Ay, Het, -N(H)Het, OR10, -OAy, -OHet, -RaOR10, -N(R6)R7, -RaN(R6)R7, -RaC(O)R10, -C(O)R10, -CO2R10, -RaCO2R10, -C(O)N(R6)R7, -C(O)Ay, -(O)Het, -S(O)2N(R6)R7, -S(O)qR10, -S(O)qAy, -S(O)NET, ciano, nitro, o azido; cada R5 es independientemente H, C1-8 alquilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, o -Ay; p es 0 o 1; Y es -NR10-, -O-, -C(O)NR10-, -N(R10)C(O)-, -C(O)-, -C(O)O-, -N(R10)C(O)N(R10)-, -S(O)q-, - S(O)qN(R10)-, o -N(R10)S(O)q-; X es -Ra N(R10)2, -AyN(R10)2, -RaAyN(R10)2, -AyRaN(R10)2, -RaAyRaN(R10)2, Het, -RaHet, -HetN(R10)2, -RaHetN(R10)2, -HetRaN(R10)2, -RaHetRaN(R10)2, -HetRaAy, o -HetRaHet; cada Ra es independientemente alquileno de C1-8, cicloalquileno de C3-8, alquenileno de C2-6, cicloalquenileno de C3-8, o alquinileno de C2-6, y está sustituido opcionalmente con uno o más de alquilo de C1-8, hidroxilo u oxo; cada R10 es independientemente H, C1-8 alquilo, cicloalquilo de C3-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquenilo de C3-8, -Ra cicloalquilo, -RaOR5, RaN(R6)R7 o RaHet, cada R11 y r12 es independientemente H, C1-8 alquilo, cicloalquilo de C3-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquenilo de C3-8, -Ra cicloalquilo, -RaOR5, cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente de H, alquilo de C1-8, C1-8 alquenilo, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C3-8, -Ra cicloalquilo, -RaOR5, -RaN(R8)R9, -Ay, -Het, -RaAy, -RaHet, - C(O)R5 o -S(O)qR5; cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente de H o C1-8 alquilo; cada q es independientemente 0, 1, o 2; cada Ay representa independientemente un grupo arilo de C3-10 sustituido opcionalmente con uno o más de alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, alcoxi de C1-8, hidroxilo, halogeno, haloalquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-8, cicloalcoxi de C3-8, ciano, amida, amino, y alquilamino de C1-8; y cada Het representa independientemente un grupo heterociclilo o heteroarilo de C3-7 sustituido opcionalmente con uno o más alquilo de C1-8, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, alcoxi de C1-8, hidroxilo, halogeno, haloalquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-8, cicloalcoxi de C3-8, ciano, amida, amino, y alquilamino de C1-8; o sus derivados aceptables para uso farmacéutico.