Patent AR-072474-A1 (AR)
Title: Derivados anticancerosos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: BERNHART CLAUDE
Filed: 2009-07-07
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que R1 representa un grupo cicloalquilo C3-7 o un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con un grupo -NRaRb en el que: (i) Ra y Rb representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; o (ii) Ra y Rb forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo que comprende opcionalmente en el ciclo otro heteroátomo y sustituido opcionalmente; o (iii) Ra representa un átomo de hidrogeno y Rb representa un grupo -C(=O)O-alquilo C1-4; A representa un grupo -NR2R3; B representa un grupo -NR4R5 o -OR6; R2 y R3 son tales que: R2 y R3 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; o R2 representa un átomo de hidrogeno y R3 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con: un grupo heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente; un grupo -NRcRd en el que: (i) Rc y Rd representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; o (ii) Rc y Rd forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo que comprende opcionalmente en el ciclo otro heteroátomo y sustituido opcionalmente; R4 y R5 son tales que: R4 y R5 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 o forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un grupo heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente; o R4 representa un átomo de hidrogeno y R5 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo heterocicloalquilo, sustituido opcionalmente; un grupo -NReRf en el que: (i) Re y Rf representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; o (ii) Re y Rf forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo que comprende opcionalmente en el ciclo otro heteroátomo y sustituido opcionalmente; o (iii) Re representa un átomo de hidrogeno y Rf, representa un grupo -C(=O)O-alquilo C1-4; o R4 representa un átomo de hidrogeno y R5 representa uno de los grupos siguientes: -C(CH2OH)3; -[(CH2)2O]mCH2NH2 o -[(CH2)3NH]m-H en los que m es un numero entero que va de 3 a 10; con la condicion de que si R2 representa un átomo de hidrogeno y R3 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo heterocicloalquilo o un grupo -NRcRd entonces R4 y R5 son respectivamente idénticos a R2 y R3; R6 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Z representa N o CH; Z' representa N o CH si Z representa N y CH si Z representa CH; x es un numero entero que va de 0 a 4; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; L representa un grupo -CH=CH-, -CH2CH2-, -CH2CH[NHC(=O)O-alquilo C1-4] o -(CH2)n-Y- en el que n es un numero entero que va de 1 a 4 y el grupo Y (unido a C=O) representa un átomo de oxigeno o un grupo -NR8- en el que R8 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Ar representa un grupo elegido del grupo de formulas (2) en el estado de bases o de sales de adicion a un ácido, así como en el estado de hidratos o de solvatos. Reivindicacion 13: Compuestos de formula (3) para los que Ar, L, R7, Z, Z', x son tales como se han definido en la reivindicacion 1; R1 representa un grupo alquilo C1-6; Q designa un grupo heterocicloalquilo sustituido opcionalmente o bien el grupo -NRcRd tal como se ha definido en la reivindicacion 1. Reivindicacion 27: Compuesto de formula (4) en la que: R1 representa un grupo alquilo C1-4; R6 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Z representa N o CH; Z' representa N o CH si Z representa N y CH si Z representa CH; x es un numero entero que va de 0 a 4; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; R representa un grupo alquilo C1-4. Reivindicacion 28: Compuesto de formula (5) en la que: R1 representa un alquilo C1-6; Z representa N o CH; Z' representa N o CH si Z representa N y CH si Z representa CH; x es un numero entero que va de 0 a 4; R7 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; Q' representa un grupo heterocicloalquilo sustituido opcionalmente o bien el grupo -NRcRd tal como se ha definido en la reivindicacion 1 salvo cuando Q representa un grupo -NH2, en cuyo caso Q' representa -NH-PG en el que PG representa un grupo protector de la funcion amina.