Patent AR-101395-A1 (AR)
Title: Derivados de indolizina y su uso en enfermedades neurodegenerativas
IPC: C07D471/04
Filed: 2015-07-31
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -halógeno, -haloalquilo, -O, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -CO₂R, -C(O)N(R)₂, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R o -N(R)₂; o X es un alifático C₁₋₆, arilo C₅₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarílico monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido; Y es O, S, SO₂, SO, C(O), CO₂, C(O)N(R), NRC(O), NRC(O)N(R), NRSO₂ o N(R); el anillo A es arilo C₅₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarílico monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o un anillo bicíclico, bicíclico condensado, espirobicíclico o policíclico de 6 a 18 miembros que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido; cada R¹ es, independientemente, -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -O, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -CO₂R, -C(O)N(R)₂, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R o -N(R)₂; o dos grupos R¹, junto con el átomo o los átomos a los que cada uno está unido, pueden formar un anillo condensado o espiro seleccionado entre arilo C₅₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarílico monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido; Z es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -O, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -CO₂R, -C(O)N(R)₂, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R o -N(R)₂-; cada Rᵃ es, independientemente, -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -O, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -CO₂R, -C(O)N(R)₂, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R o -N(R)₂; cada R es, independientemente, hidrógeno, alifático C₁₋₆, arilo C₃₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarílico monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido; o dos grupos R del mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C₃₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo heteroarílico monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados, independientemente, entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido; m es 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; y p es 0, 1 ó 2.