Patent AR-075858-A1 (AR)
Title: Compuestos biciclicos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa
Filed: 2010-03-16
Abstract: Se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos heterocíclicos y el uso de los compuestos para tratar o prevenir una enfermedad cardiovascular, un trastorno metabolico, obesidad o un trastorno relacionado con la obesidad, diabetes, dislipidemia, una complicacion diabética, trastorno de tolerancia a la glucosa o glucosa perjudicada en ayunas. Compuesto ilustrativo de la presente se muestra en la formula (2). Reivindicacion 1: Un compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico de dicho compuesto, estando el compuesto representado por la formula (1) o un estereoisomero o tautomero de dicho compuesto, en el cual el enlace denotado por - - - - - representa un enlace simple o un enlace doble; W se selecciona del grupo que consiste en C(R4), C(R4R4), N, N(R4), S u O; X se selecciona del grupo que consiste en C(R4), C(R4R4), N, N(R4), S u O; Y se selecciona del grupo que consiste en C(R4), C(R4R4), N, N(R4), S u O; R4 está presente dependiendo de la valencia permitida y R4 se selecciona de H, alquilo, R1, -OH, (=O), o hidroxialquilo; W, X o Y está sustituido con R1 dependiendo de la valencia permitida; R1 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo, -arilo, arilalquilo-, heteroarilo-, (heteroaril)alquilo-, cicloalquilo-, (cicloalquil)alquilo-, heterocicloalquilo-, (heterocicloalquil)alquilo-, (alquil)amino-, (aril)amino-, (arilalquil)amino-, (heteroaril)amino-, (heteroarilalquil)amino-, (cicloalquil)amino-, ((cicloalquil)alquil)amino-, (heterocicloalquil)amino-, ((heterocicloalquil)alquil)amino-, (alquil)carbonilo-, (cicloalquil)carbonilo-, ((cicloalquil)alquil)carbonilo-, (heterocicloalquil)carbonilo-, ((heterociclil)alquil)carbonilo-, (aril)carbonilo-, ((aril)alquil)carbonilo-, (heteroaril)carbonilo-, ((heteroaril)alquil)carbonilo-, (alquil)tiocarbonilo-, (cicloalquil)tiocarbonilo-, ((cicloalquil)alquil)tiocarbonilo-, (heterocicloalquil)tiocarbonilo-, ((heterociclil)alquil)tiocarbonilo-, (aril)tiocarbonilo-, ((aril)alquil)tiocarbonilo-, (heteroaril)tiocarbonilo-,(heteroaril)alquil)tiocarbonilo-, (alquiloxi)carbonilo-, (cicloalquiloxi)carbonilo-, (heterocicloalquiloxi)carbonilo-, (ariloxi)carbonilo-, (arilalquiloxi)carbonilo-, (heteroariloxi)carbonilo-, (heteroarilalquiloxi)carbonilo-, (alquilamino)carbonilo-, (cicloalquilamino)carbonilo-, (heterocicloalquilamino)carbonilo-, (arilamino)carbonilo-, (arilalquilamino)carbonilo-, (heteroarilamino)carbonilo-, (heteroarilalquilamino)carbonilo-, (alquil)sulfonilo-, (cicloalquil)sulfonilo-, (heterocicloalquil)sulfonilo-, (aril)sulfonilo-, (arilalquil)sulfonilo-, (heteroaril)sulfonilo-, (heteroarilalquil)sulfonilo-, (alquilamino)sulfonilo-, (cicloalquilamino)sulfonilo-, (heterocicloalquilamino)sulfonilo-, (arilamino)sulfonilo-, (arilalquilamino)sulfonilo-, (heteroarilamino)sulfonilo-, y (heteroarilalquilamino)sulfonilo-, donde cada uno de estos grupos R1 no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1 - 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, carboxi, carboxiéster, metilendioxi, CN, cianoalquilo-, nitro y CF3; A se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; B se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; C se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; D se selecciona del grupo que consiste en C(R5) o N; R5 se selecciona de H, alquilo, cicloalquilo, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, halogeno o R2; A, B, C o D está sustituido en forma opcional, dependiendo de la valencia permitida, con cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo y arilo, donde cada uno de estos grupos no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1 - 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, CN y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, y arilo, donde cada uno de estos grupos R2 no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1 - 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, CN y CF3; Z se selecciona del grupo que consiste en un enlace, O, NR6, alquilo, carbonilo y sulfonilo; R6 se selecciona de H o alquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno de estos grupos R3 no está sustituido o sustituido en forma independiente y opcional con 1 - 4 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halogeno, amino, alquilamino, hidroxi, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, -CN, -CF3, -C(O)NH(R6), -CON(R6)2, -COOH, -C(O)-O-alquilo, -alquil-COOH, -alquil-C(O)O-alquilo, -alquil-C(O)NH2, -alquil-C(O)-NH-(CH2)1-3-CN, -alquil-C(O)-NH-(CH2)1-3-(heteroarilo), bioisostero -COOH o bioisostero -alquil-COOH.