Patent AR-075393-A1 (AR)
Title: Derivados de 2-morfolino-pirido[3,2-d]pirimidinas,composiciones farmaceuticas que los contienen,proceso para prepararlos y uso de los mismos para el tratamiento del cancer y procesos autoinmunes.
Filed: 2010-02-11
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1): donde R1 denota perfluoralquilo, -NH2, -NA2, A*, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, SO-A, SO2A, -COORt, -(CH2)p-ORt, -(CH2)p-SRt, -COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m, -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar*, Het; R2 denota H, Hal, CF3, A, Ar, Het, SA, OA, OH, -SOA, -SO2A, -OCO-A, N(H)2-m(A)m, -NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA-(CH2)p-ORt, -NH-(CH2)p-OA, -(CH2)pHet, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -O(CH2)pORt, -N(Rt)2, E denota O, S, CHRt, NRt, R3 denota Ar, Het, R4 denota H, perfluoralquilo, -NH2, -NA2, A, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORt, -(CH2)p-ORt, -(CH2)p-SRt, -COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -CO-NH(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar, Het; RT denota H, A, Ar, Het, Ar denota un anillo carbocíclico monocíclico o bicíclico, aromático de 6 a 14 átomos de carbono, que está no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoralquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORt, o disustituido o trisustituido por OH y 1 o 2 de los sustituyentes descriptos anteriormente. Ar* denota un anillo carbocíclico aromático, monocíclico o bicíclico, que posee 6 a 14 átomos de carbono, que está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORt, o disustituido o trisustituido por OH y 1 o 2 de los sustituyentes descriptos anteriormente. Het denota un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, insaturado o aromático que posee 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por alquilo que posee 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que posee 1 a 8 átomos de carbono, Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoralquilo, A, OA, OH, NH2, COH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-ORt, m denota 0, 1 o 2; p denota 0, 1, 2, 3 o 4; q denota 0 o 1; A es un alquilo ramificado o lineal que posee 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, con preferencia 1 a 7 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, Ar, Het, OR6, -CN, -COOalquilo o N(R6)2 y donde uno o más, con preferencia 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, NR6 o S y/o por grupos -CH=CH- o -C?C-, o denota cicloalquilo o cicloalquilalquileno que posee 3-7 átomos de C de anillo; A* es un alquilo ramificado o lineal que posee 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, con preferencia 1 a 7 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, Ar, Het, OR6, -CN, -COOalquilo o N(R6)2 y donde uno o más, con preferencia 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, NR6 o S y/o por grupos -CH=CH- o -C?C-, o denota cicloalquilo cicloalquilalquileno que posee 3-7 átomos de C de anillo; R6 es H, A, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-OA; CH2NH2, y sus derivados, solvatos, tautomeros, sales y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, con inclusion de sus mezclas en todas las relaciones.