Patent AR-064147-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolina antibacterianos
Filed: 2007-12-05
Abstract: Compuestos de quinolina; composicion farmacéutica en base al compuesto y proceso de preparacion del compuesto y el uso del compuesto para fabricar un medicamento. Los compuestos reivindicados son utiles para el tratamiento de una infeccion bacteriana. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1a) o (1b) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de las mismas, en donde p es un entero igual a 1, 2, 3 o 4; q es un entero igual a cero, 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrogeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)aIquilo, arilo, o Het; R2 es hidrogeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de formula (2) en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo, aril-arilo, Het, Het-alquilo, Het-O-alquilo, Het-alquil-O-alquilo o un radical de formula (3); R4 y R5 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o bencilo; o R4 y R5 juntos e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado del grupo de pirrolidinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo, cada radical opcionalmente sustituido con alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo y pirimidinilo; R6 es aril1 o Het; R7 es hidrogeno, halo, alquilo, arilo o Het; R8 es hidrogeno o alquilo; R9 es oxo; o R8 y R9 juntos forman el radical -CH=CH-N=; arilo es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente está independientemente seleccionado de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con fenilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o dialquilaminocarbonilo; aril1 es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente está independientemente seleccionado de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, alquiltio, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo, Het o mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3jdioxolilo; cada heterociclo monocíclico y bicíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente independientemente seleccionado de halo, hidroxi, alquilo o alquiloxi; siempre que si R3 es alquilo, arilalquilo, arilo, Het, Het-alquilo o un radical de formula (3), entonces R6 es Het; fenilo sustituido con Het; naftilo fenilo sustituido con Het; o acenaftilo o tetrahidronaftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente está independientemente seleccionado de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, alquiltio, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo, Het o mono- o dialquilaminocarbonilo; un N-oxido de las mismas, una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas o un solvato de las mismas.