Patent ES-2518940-T3 (ES)
Title: Moduladores del receptor de glucocorticoides
Inventor: CHANTIGNY YVES ANDRE
IPC: C07D295/088
Filed: 2003-06-25
Granted: 2014-11-06
Abstract: Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que A es de fórmula**Fórmula** X e Y son cada uno de forma independiente hidrógeno, flúor, cloro, bromo o alquilo (C1-C6); R1 es alquilo (C2-C6), alquenilo (C3-C6) o bencilo opcionalmente sustituido; en el que dicho bencilo puede estar opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de HO-, alquilo (C1-C6) -O-, halo y amino; R2 es alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), heterociclilo (C1-C9), heteroarilo (C1-C9), aril (C6-C10)alquilo (C1-C4), heterociclil (C1-C9)alquilo (C1-C4), heteroaril (C1-C9)-alquilo-(C1- C4)o cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C4), en el que cada uno de los grupos citados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o -CF3; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C10), heterociclilo (C1-C9), heteroarilo (C1-C9) o arilo (C6-C10); en el que cada uno de los grupos citados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de HO-, alquilo (C1-C6)-O-, halo y amino; R4 es HO- o R1420 R15N-; R6 es un radical seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C10), aril (C6-C10)-,heteroaril (C1-C9)-, heterocíclico (C1-C9)-, -OH, alquil (C1-C6)- O-, cicloalquil (C3-C10)-O-, aril (C6-C10)-O-, heteroaril (C1-C9)-O-, heterocíclico (C1-C9)-O-, cicloalquil (C3-C10)- alquil (C1-C6)-O-, aril (C6-C10)-alquil (C1-C6)-O-, heteroaril (C1-C9)-alquil (C1-C6)-O-, heterocíclico (C1-C9)-alquil (C1-C6)-O-, R16R17N-(C>=O)-, R16-(C>=O)-(R25-N)-, R16R17-N-SO2-, R18-SO2-, R16-SO2-(NR19)-, R18-SO3-, -CN, R1825 - (C>=O)-O-, R18-(C>=O)-, R16R17N-(C>=O)-O-, R16R17N-(C>=O)-(R25-N)-, R19-O-(C>=O)-(R25-N)-, y R19-O-(C>=O)-; en el que cada uno de dichos restos de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocíclico (C1-C9) de dichos radicales alquilo (C1-C6), aril (C6-C10)-, heteroaril (C1-C9)-, heterocíclico (C1-C9)-, alquil (C1-C6)-O-, cicloalquil (C3-C10)-O-, aril (C6-C10)-O-, heteroaril (C1-C9)-O-, heterocíclico (C1-C9)-O-, cicloalquil (C3-C10)-alquil (C1-C6)-O-, aril (C6-C10)-alquil (C1-C6)-O-, heteroaril (C1-C9)-alquil (C1-C6)-O- y heterocíclico (C1- C9)-alquil (C1-C6)-O- puede estar opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), heteroaril (C1-C9)(CH2)n-, heterocíclico (C1-C9), halo, HO-, HO-(C>=O)-, R20-O-(C>=O)-, R21- (C>=O)-, R22-CO2-, NC-, R23R24N-, R23R24N-alquil (C1-C6)-, R23R24N-(C>=O)-, R23R24-N-SO2-, R21-SO2-, R21-SO2- (NR21)-, R21-SO3-, R21(C>=O)-NH-, R21(C>=O)-[N-alquil (C1-C6)]-; R21(C>=O)-NH-alquil (C1-C6)-; y R2135 (C>=O)-[N-alquil (C1-C6)]-alquil (C1-C6)-; en el que dichos sustituyentes cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1- C9)(CH2)n-, heterocíclico (C1-C9) pueden estar opcionalmente sustituidos en un carbono o nitrógeno del anillo por de uno a tres miembros por anillo seleccionados de forma independiente de halo, alquilo (C1-C6), y alcoxi (C1-C6); n es un número entero de cero a cuatro; cada uno de R10 y R11 40 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1- C6).