Patent ES-2655091-T3 (ES)
Title: Derivados del ácido pirrolidíncarboxílico como agonistas del receptor 43 acoplado a proteína G (GPR43), composición farmacéutica y métodos para su uso en el
tratamiento de trastornos metabólicos
Inventor: HOVEYDA HAMID
IPC: C07D207/16
Filed: 2010-12-17
Granted: 2018-02-16
Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1 y R2 son H, D es C>=O; L2 es enlace sencillo; R es H o alquilo lineal o ramificado, arilo, dioxoleno; Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un grupo alquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxilo, amino, alquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxilo, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo, hidroxicarbamoilo, alquilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, sulfamoilo, alquilsulfamoilo, alquilsulfonilamino, haloalquilsulfonilamino o dos sustituyentes forman un grupo alquilendioxi o un grupo haloalquilendioxi, cada uno de dichos sustituyentes arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes adicionales seleccionados entre halo, ciano, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi; Ar2 es un grupo arilo o heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, benzoxazol-2-ilo, heteroarilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilalquiloxi, heterocicliloxi, ariloxi, heteroariloxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, arilalquiloxi, heteroarilalquiloxi, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, amino, alquilamino, arilcarbonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, heteroarilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, alquilcarbamoílo, arilcarbamoílo, heteroarilcarbamoilo, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, sulfamoílo, alquilsulfamoílo, arilsulfamoilo, heteroarilsulfamoiIo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, oxo, o dos sustituyentes forman un grupo alquilendioxi o un grupo haloalquilendioxi, o condensados con el grupo arilo, heteroarilo o cicloalquilo pueden ser una o más unidades estructurales arilo o heteroarilo, cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, cianometilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo opcionalmente sustituido con un grupo cloro o metilo, heteroarilo, heteroalquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxilo, haloalcoxilo, cicloalquiloxilo, cicloalquilalquiloxilo, ariloxilo, aralquiloxi opcionalmente sustituido por un grupo fluoro, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, amino, alquilamino, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, alquilcarbamoilo, carbamoilalquiloxi, carbamoilamino, alquilcarbamoilamino, carbamimidoilo, hidroxicarbamimidoilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfamoílo , alquilsulamoilo, alquilsulfonilamino, haloalquilsulfonilamino, oxo y haloalcoxialquilo; R3 es H, ciano, alquilo, hidroxialquilo, aralquilo, alcoxialquilo, acetilo, arilsulfonilo; R3' es H o alquilo C1-C4; R4 es H, ciano, alquilo C1-C4; en donde, a menos que se indique lo contrario: alquilo comprende de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo comprende de 3 a 10 átomos de carbono; heterociclilo contiene de 3 a 10 átomos en el anillo y conteniendo cada anillo un heteroátomo puede tener 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de átomos de N, O y/o S;