Patent AR-044789-A1 (AR)
Title: Compuestos moduladores de los receptores de tipo ppar gamma y su utilizacion en composiciones cometicas o farmaceuticas
Inventor: CLARY LAURENCE
IPC: C07D239/42
Filed: 2004-06-17
Abstract: Se refiere a compuestos así como a su método de preparación, y a su utilización en composiciones farmacéuticas destinadas a un uso en medicina humana o veterinaria (en dermatología, así como en el campo de la enfermedades cardiovasculares, de la enfermedades inmunitarias y/o de las enfermedades relacionadas con el metabolismo de los lípidos), o incluso en composiciones cosméticas. Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque responden a la fórmula (1), en la cual: R1 representa un radical de fórmula (2) o (3), R3 y R4 tienen las significaciones dadas más adelante; R2 representa un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico, un radical 9-fluorenilmetilo o un radical de fórmula: (CH2)m(NR5)n(C(O,N))pR6; donde R5, R6, m, n, p tienen las significaciones dadas más adelante; R3 representa un radical elegidos entre las fórmulas (3) a (5), donde R7, R8, V, W, Y tienen las significaciones dadas más adelante; R4 representa un radical alquilo C1-12, un radical OR9, un radical SR9 o NHR9; R5 y R7 son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; cuando Y representa un átomo de nitrógeno, entonces el radical de fórmula (5) no presenta un sustituyente R7; R6 y R8 son idénticos o diferentes y representan: un radical O-(CH2)v-R10; un radical hidroxilo, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico; o el radical de fórmula (6); el radical NR'(CH2)vR10, donde R10, R' y R'' Y V tienen las significaciones dadas más adelante; R9 representa un radical alquilo C1-12, o un radical elegido entre las fórmulas (7); -CO-(Q)P-R11 o; alfa-aminoácido N-protegido por los grupos protectores clásicos de las aminas, tales como, el 9-fluorenilmetilcarbamato (FMOC), t-butilcarbamato (BOC), bencilo o trifluoroacetilo, donde R11, Q, y p tienen las significaciones dadas más adelante; m puede tomar los valores 0, 1 ó 2; n y p pueden tomar los valores 0 ó 1; Q representa un átomo de oxígeno, de azufre o NR5; V representa un átomo de oxígeno, de nitrógeno o de azufre; W representa un átomo de nitrógeno o un radical C-R5; Y representa un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono; Z representa un átomo de oxígeno, de nitrógeno o de azufre; v puede tomar los valores 1, 2 ó 3; R10 representa un radical alquilo C1-12, arilo, aralquilo, heteroarilo, heterocíclico, el radical NH-CO-R12, el radical NH-CO-O-R12, C-R12R13 o el radical N-R12R13; R12 y R13 tienen las significaciones dadas más adelante; R' representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R'' representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, eventualmente sustituido por uno o varios halógenos, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico, un radical (CH2)v-R10, un radical NHR10 o NR10R10; R11 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico o un radical (CO)s(Z)tR10, con s y t que pueden tomar los valores 0, 1 ó 2; R12 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R13 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-12; X representa un enlace de estructura: -(CH2)z-NR14-C(T)-(D)w-, donde D, z y R14 tienen las significaciones dadas más adelante; T representa un átomo de oxígeno o de azufre; D representa un átomo de oxígeno, de azufre, un radical -NR15 o un radical CH2; R15 tiene la significación dada más adelante; z puede tomar los valores 0 ó 1; w puede tomar los valores de 0 a 6; y R14 y R15 representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-12; Ar1 y Ar2 pueden ser idénticos o diferentes y representan un radical aromático eventualmente sustituido de un resto de grupo de fórmula (8), con A que representan un átomo de S, O o un radical N-R13, y se entienden que cuando Ar1 y Ar2 es un radical fenilo, entonces Ar2 o Ar1 es obligatoriamente un radical heteroarilo, y los isómeros ópticos y geométricos de dichos compuestos de fórmula (1), así como sus sales.