Patent ES-2366489-T3 (ES)
Title: Compuesto de pirido (2,3-d) piridinona y sus uso como inhibidores de pi3.
Inventor: CHENG HENGMIAO
IPC: A61P35/00
Filed: 2007-09-03
Granted: 2011-10-20
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es H o alquilo (C1 a C6) opcionalmente sustituido con al menos un grupo R5; A es un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros R2 es alquilo (C1 a C6) sustituido con al menos un grupo R6, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C8), arilo (C8 a C14), heteroarilo (C2 a C9), -NR7aR7b o -N=CR8aR8b en los que cada uno de dichos cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C8 a C14) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R9; R3 es alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), halógeno, ciano, -(CH2)nC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), COR12, arilo (C8 a C14) o heteroarilo (C2 a C9), en los que dichos alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C8 a C14) y heteroarilo (C2 a C9), están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo R9; cada R4 es independientemente -OH, halógeno, CF3, -NR11aR11b, alquilo (C1 a C8), alquenilo (C1 a C6), alquinilo (C1 a C8), alcoxi (C1 a C6), ciano, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C8 a C14), heteroarilo (C2 a C9), C( O)R12, -C(O)NR11aR11b, -S(O)mR12, -S(O)mNR11aR11b, -NR11aS(O)mR12, -(CH2)nC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), -OC(O)R12, -NR11aC(O)R12 o - NR11aC(O)N(R11aR11b) en los que cada uno de dichos alquilo (C1 a C6), alquenilo (C1 a C6), alquinilo (C1 a C6), alcoxi (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C12) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R13; cada R5 es independientemente -OH, halógeno, CF3, -NR11aR11b, alquilo (C1 a C6), alcoxi (C1 a C6), ciano, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C14), heteroarilo (C2 a C9), -S(O)mR12, -S(O)mNR11aR11b, -C(O)R12 o -C(O)NR11aR11b en los que cada uno de dichos alquilo (C1 a C6), alcoxi (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C14) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R9; cada R6 es independientemente -OH, alquinilo (C1 a C6), ciano, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C8 a C14), heteroarilo (C2 a C8), -C(O)R12, -C(O)NR11aR11b, -S(O)mR12, -S(O)mNR11aR11b, -NR11aS(O)mR12( CH2)nC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), -OC(O)R12, -NR11aC(O)R12 o - NR11aC(O)N(R11aR11b) en los que cada uno de dichos alquinilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C12) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R13; R7a y R7b son cada uno de ellos independientemente H, alquilo (C1 a C8), alquenilo (C2 a C6), alquinilo (C2 a C6), cicloalquilo (C3 a C10) o arilo (C6 a C10), en los que cada uno de dichos alquilo (C1 a C6), alquenilo (C2 a C6), alquinilo (C2 a C6), cicloalquilo (C3 a C10) y arilo (C6 a C10) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R9; o R7a y R7b se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno para formar un anillo heterociclilo de 5 a 8 miembros, en el que dicho anillo heterociclilo tiene de 1 a 3 heteroátomos de anillo seleccionados entre el grupo constituido por N, O, y S y en el que dicho anillo cicloheteroalquilo de 5 a 8 miembros está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R9; R8a y R8b son cada uno de ellos independientemente H, alquilo (C1 a C6), o cicloalquilo (C3 a C10), en los que cada uno de dichos alquilo (C1 a C6) y cicloalquilo (C3 a C10) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R9; cada R9 es independientemente -OH, halógeno, CF3, -NR11aR11b, alquilo (C1 a C6), alquenilo (C1 a C6), alquinilo (C1 a C6), alcoxi (C1 a C6), ciano, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C14), heteroarilo (C2 a C9), C( O)R12, -C(O)NR11aR11b, -S(O)mR12, -S(O)mNR11aR11b, - NR11aS(O)mR12, -(CH2)nC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), -OC(O)R12, -NR11aC(O)R12 o - NR11aC(O)N(R11aR11b) en los que cada uno de dichos alquilo (C1 a C6), alquenilo (C1 a C6), alquinilo (C1 a C6), alcoxi (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C12) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R13; cada R10 es independientemente H, o alquilo (C1 a C6); R11a y R11b es cada uno independientemente H, alquilo (C1 a C6), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) o arilo (C6 a C12), en los que cada uno de dichos alquilo (C1 a C6), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) y arilo (C6 a C12) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R13; cada uno de R12 es independientemente alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) o arilo (C6 a C14), en los que cada uno de dichos alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), heteroarilo (C2 a C9) y arilo (C6 a C14) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R13; cada R13 es independientemente -OH, halógeno, CF3, alquilo (C1 a C6), alquenilo (C1 a C6), alquinilo (C1 a C6), alcoxi (C1 a C6), ciano, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C6 a C14), heteroarilo (C2 a C9), amino, carbonilo, C-amido, sulfinilo, S-sulfonamido, C-carboxilo, N-amido o N- carbamilo; cada m es independientemente 1 o 2; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y cada z es un número entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8.