Patent ES-2571057-T3 (ES)
Title: Inhibidores de beta-secretasa
Inventor: CACATIAN SALVACION
IPC: C07D235/02
Filed: 2010-03-12
Granted: 2016-05-23
Abstract: Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: **Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-, -CH2- o -CH2-CH2-; W es -N(R14)-, -S- u -O-; Z es -C(>=O)-, -C(>=S)-,-C(>=NR15)-, -O-, -C(>=O)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(>=O)-, -C(>=S)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(>=S)-, -N(R18)-, -(CR16R17)m-,-O-(CR16R17)- o -(CR16R17)-O-, con la condición de que cuando W es -S- u -O-, Z no sea -O-; R1 es -H, -OH, alcoxilo (C1-C4), alquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6) o heteroarilalquilo (C1-C6); en los que cada alquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, -OH, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C3) y haloalcoxilo (C1-C3); cada R2 se selecciona independientemente de a) -H, -halógeno, -CN, -NO2, -OR5, -NR6R7, -S(O)iR5, -NR11S(O)iR5, -S(O)iNR12R13, -C(>=O)OR5, -OC(>=O)OR5, -C(>=S)OR5, -OC(>=S)R5, -C(>=O)NR12R13, -NR11C(>=O)R5, -C(>=S)NR12R13, -NR11C(>=S)R5, -NR11(C>=O)OR5, -O(C>=O)NR12R13, -NR11(C>=S)OR5, -O(C>=S)NR12R13, -NR11(C>=O)NR12R13, -NR11(C>=S)NR12R13, -C(>=S)R5 y -C(>=O)R5; y b) alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8)- alquinilo (C2-C6), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3-C9)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C9)-alquinilo (C2-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), arilalquinilo (C2-C6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-C6) y heteroarilalquinilo (C2-C6), en los que cada uno de los grupos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8)- alquinilo (C2-C6), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3-C9)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C9)-alquinilo (C2-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), arilalquinilo (C2-C6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-C6) y heteroarilalquinilo (C2-C6) representados por R2 está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -halógeno, -CN, -NO2, -OR5, -SR5, -NR6R7, -S(O)iR5, -NR11S(>=O)iR5, -S(O)iNR12R13, -C(>=O)OR5, -OC(>=O)R5, -C(>=S)OR5, -OC(>=S)R5, -C(>=O)NR12R13, -NR11C(>=O)R5, -C(>=S)NR12R13, -NR11C(>=S)R5, -C(>=O)R5, -C(>=S)R5, -OC(>=O)OR5, -O(C>=O)NR12R13, -NR11(C>=O)OR5, -NR11(C>=S)OR5, -O(C>=S)NR12R13, -NR11(C>=O)NR12R13, -NR11(C>=S)NR12R13, -C(>=O)R5, -C(>=S)R5, alquilo (C1-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (C3-C9), alquenilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C3)- sulfonilaminoalquilo, hidroxialquilo (C1-C6), cianoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C3)-carbonilaminoalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C3), arilo y heteroarilo, en los que los grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo en los sustituyentes de los grupos representados por R2 están cada uno opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3)- alquilo (C1-C6); R5 es -H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3- C9)-alquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-C6), cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo de los grupos representados por R5 está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, >=O, -NR6C(>=NH)NR6R7, -C(>=O)ORc, -ORc, -SRc, -C(>=O)NR6R7, -C(>=O)Rc, -S(O)iRc, -NO2, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3) y -NR6R7; Rc es -H, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3); R6 y R7 son cada uno independientemente -H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), heterocicloalquilo (C3-C9), heterocicloalquil (C3-C9)- alquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-C6), estando todos estos grupos opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, -CN, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C3), haloalcoxilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C6);