Patent AR-079982-A1 (AR)
Title: Derivados de acido carboxilico heterociclicos que comprenden un anillo de oxazolopirimidina 2,5,7- sustituido., composiciones farmaceuticas y procesos para prepararlos.
Filed: 2011-01-11
Abstract: Los compuestos de la formula 1 son adecuados, por ejemplo, para la curacion de heridas. Reivindicacion 1) Un compuesto de formula 1, en cualquiera de sus formas estereoisomeras, o una mezcla de formas estereoisomeras en cualquier proporcion, o una de sus sales fisiologicamente aceptable, o un solvato fisiologicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que A se elige de NH, O y S; X se elige de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6, alquinodiilo C2-6, cicloalcanodiilo C3-7 y alcanodiiloxi C1-6, los cuales están todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos de fluor e hidroxi, en el que el átomo de oxígeno del grupo alcanodiiloxi C1-6 está unido al grupo R2; Y es un heterociclo monocíclico o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 4 miembros a 7 miembros, que además del átomo de nitrogeno representado en la formula 1, comprende 0, 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes elegidos de N, O y S, en el que 1 o 2 de los átomos de nitrogeno adicionales del anillo pueden llevar un átomo de hidrogeno o un sustituyente alquilo C1-4 y uno de los átomos de azufre del anillo puede llevar 1 o 2 grupos oxo, y en el que el heterociclo está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes alquilo C1-4 iguales o diferentes; R1 se elige de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-CtH2t- y Het-CtH2t-, en los que t se elige de 0, 1, 2 y 3; R2 se elige de fenileno y un resto divalente de un heterociclo monocíclico aromático, de 5 miembros a 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes, elegidos de N, O y S, en el que uno de los átomos de nitrogeno del anillo puede llevar un átomo de hidrogeno o un sustituyente R21, y en el que el fenileno y el resto divalente de un heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos en uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes R22 iguales o diferentes; R3 se elige de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-CuH2u- y Het-CvH2v-, en los que u y v se eligen de 1 y 2, o R3 es un resto de un anillo monocíclico o bicíclico, de 3 miembros a 10 miembros, saturado o insaturado, que comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes, elegidos de N, O y S, en el que 1 o 2 de los átomos de nitrogeno del anillo pueden llevar un átomo de hidrogeno o un sustituyente alquilo C1-4 y 1 o 2 de los átomos de azufre del anillo puede llevar 1 o 2 grupos oxo, y en el que el resto de un anillo está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con sustituyentes R31 iguales o diferentes, con la condicion de que R3 no pude ser alquilo C1-6 si A es S; R4 se elige de hidrogeno, alquilo C1-4 y cicloalquil C3-7-CzH2z-, en el que z se elige de 0, 1 y 2; R21 se elige de alquilo C1-4, cicloalquil C3-7-CwH2w- y oxi, en el que w se elige de 0, 1 y 2; R22 se elige de halogeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquilC1-4- S(O)m-, amino, nitro, ciano, hidroxicarbonilo, alquilC1-4-oxicarbonilo, aminocarbonilo y aminosulfonilo; R31 se elige de halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alquiloxi C1-4, oxo, alquilC1-4-S(O)m-, amino, alquilC1-4-amino, di(alquilC1-4)amino, alquilC1-4-carbonilamino, alquilC1-4-sulfonilamino, nitro, ciano, alquilC1-4- carbonilo, aminosulfonilo, alquilC1-4-aminosulfonilo y di(alquilC1-4)aminosulfonilo; Het es un resto de un heterociclo monocíclico, saturado, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 o 2 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes elegidos de N, O y S y que está unido por un átomo de carbono del anillo, en el que el resto de un heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos de fluor y alquilo C1-4; m se elige de 0, 1 y 2, en el que todos los numeros m son independientes entre si; en los que todos los grupos cicloalquilo y cicloalcanodiilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de fluor y alquilo C1-4; en los que todos los grupos alquilo, alcanodiilo, CtH2t, CuH2u, CvH2v, CwH2w, CzH2z, alquenilo, alquenodiilo, alquinilo y alquinodiilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes fluor.