Patent ES-2446971-T3 (ES)
Title: Tetrahidroisoquinolinas sustituidas con arilo, heteroarilo, y heterociclo y su uso
Inventor: LIU SHUANG
IPC: A01N43/60
Filed: 2010-05-11
Granted: 2014-03-11
Abstract: Un compuesto de la Fórmula (I): 5**Fórmula** en donde el átomo de carbono designado * está en la configuración R o S; R1 es H, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C1-C6haloalquilo, o gem-dialquilo del cual cada alquilo es C1-C4; R2 es H, halógeno, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6cicloalquilo, o C4-C7 cicloalquilalquilo, y en donde cada uno de C1-C6alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, y C4-C7cicloalquilalquilo es opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados en cada aparición de estos del grupo que consiste de C1-C3 alquilo, halógeno, -CN, -OR9, -NR9R10, y fenil el cual es opcionalmente sustituido 1 a 3 veces con halógeno, ciano, C1-C4 alquilo, C1-C4 haloalquilo, C1-C4 alcoxi, -CN, -OR9, o -NR9R10; R3 es un arilo seleccionado del grupo que consiste de fenilo, naftilo, indanilo, e indenilo, o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste de piridilo, 2-oxo-piridin-1-ilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, furanilo, pirrolilo, tiofenilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2, 3-oxadiazolilo, 1,3, 4-oxadiazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4-tiadiazolilo, tetrazolilo, indolilo, isoindolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, indolinilo, oxoindolinilo, dihidrobenzofuranilo, dihidrobenzotiofenilo, indazolilo, bencimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, benzoisoxazolilo, benzoisotiazolilo, benzotriazolilo, benzo[1,3]dioxolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinazolinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinoxalinilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, benzo[1,2,3]triazinilo, benzo[1,2,4]triazinilo, 4H-cromenilo, indolizinilo, quinolizinilo, 6aH-tieno[2,3-d]imidazolilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo, [l,2,4]triazolo[4,3-a]piridinilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridinilo, tieno[2,3- b]furanilo, tieno[2,3-b]piridinilo, tieno[3,2-b]piridinilo, furo[2,3-b]piridinilo, furo[3,2-b]piridinilo, tieno[3,2-d]pirimidinilo, furo[3,2-d]pirimidinilo, tieno[2,3-b]pirazinilo, furo[2,3-b]pirazinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazinilo, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazinilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]oxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-benzo[d]imidazol, 3,3-dimetil-2-oxoindolinilo, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[c][1,2,5]oxadiazolilo, benzo[c][1,2,5]tiadiazolilo, 3,4-dihidro-2H-35 benzo[b][1,4]oxazinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinilo, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinilo, y 3-oxo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridinilo, o un heterociclo no aromático seleccionado del grupo que consiste de pirrolidinilo, 2-oxopirrolidinilo, piperidinilo, 2-oxopiperidinilo, azepanilo, 2-oxoazepanilo, 2-oxooxazolidinilo, morfolino, 3-oxomorfolino, tiomorfolino, 1,1-dioxotiomorfolino, piperazinilo, y tetrohidro-2H-oxazinilo; en donde el arilo, heteroarilo, or heterociclo no aromático es opcionalmente sustituido de 1 a 4 veces con sustituyentes como los definidos más abajo en R14; R4, R5 y R6 y R7 son cada uno independientemente H o son seleccionados del grupo que consiste de halógeno, -OR11, -NR11R12, -NR11C(O)R12, -NR11C(O)2R12, -NR11C(O)NR12R13, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, y C4-C7 cicloalquilalquilo, y en donde cada uno de C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6cicloalquilo, y C4-C7 cicloalquilalquilo es opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados en cada aparición de estos del grupo que consiste de C1-C3 alquilo, halógeno, -CN, -OR9, -NR9R10, y fenilo el cual es opcionalmente sustituido 1 a 3 veces con halógeno, ciano, C1-C4 alquilo, C1-C4haloalquilo, C1-C4 alcoxi, -CN, -OR9, o -NR9R10; R8 es H, C1-C6 alquilo, halógeno, u OR11.