Patent AR-057350-A1 (AR)
Title: Derivados de ciclohexanosulfonilo como inhibidores de glyt1 para tratar esquizofrenia. composiciones farmaceuticas
Filed: 2006-06-05
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en el que: R1 es -(CH2)n-R1a, en el que n es independientemente 0-6, y R1a se selecciona del grupo que consiste en: i) alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxi, ii) fenilo sustituido con R2a, R2b y R2c, iii) heterociclo sustituido con R2a, R2b y R2c, iv) cicloalquilo C3-6, que no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-6, 1-6 halogeno, hidroxi o -NR10R11, v) -O-alquiloC1-6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxi o -NR10R11, vi) -CO2R9, en el que R9 se selecciona independientemente de: a) hidrogeno, b) -alquiloC1-6, que no está sustituido o está sustituido con 1- 6 fluoro, c) bencilo, y d) fenilo, vii) -NR10R11, en el que R10 y R11 se seleccionan independientemente de: a) hidrogeno, b) -alquiloC1-6, que no está sustituido o está sustituido con hidroxi, 1-6 fluoro o -NR12R13, donde R12 y R13 se seleccionan independientemente de hidrogeno y -alquiloC1-6, c) -cicloalquiloC3-6, que no está sustituido o está sustituido con hidroxi, 1-6 fluoro o -NR12R13, d) bencilo, e) fenilo, y viii) -CONR10R11; R2 se selecciona del grupo consiste en: i) fenilo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, ii) heterociclo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, iii) alquilo C1-8, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxi, -NR10R11, fenilo o heterociclo, donde el fenilo o heterociclo está sustituido con R2a, R2b y R2c, iv) cicloalquilo C3-6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxi o -NR10R11, y v) -alquilC1-6-cicloalquiloC3-6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxi o -NR10R11; R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de: i) hidrogeno, ii) halogeno, iii) -alquiloC1-6, que no está sustituido o está sustituido con: a) 1-6 halogeno, b) fenilo, c) cicloalquiloC3-6, o d) -NR10R11, iv) -O-alquiloC1- 6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, v) hidroxi, vi) -SCF3, vii) -SCHF2, viii) -SCH3, ix) -CO2R9 , x) -CN, xi) -SO2R9 , xii) -SO2-NR10R11, xiii) -NR10R11, xiv) -CONR10R11, y xv) -NO2, o dos de R2a, R2b y R2c están enlazados formando un grupo de formula (2), en el que r es 1 a 3; R3 se selecciona del grupo que consiste de: i) alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxilo, -NR10R11, o heterociclo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, ii) cicloalquilo C3-6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxilo o -NR10R11, iii) -alquilC1-6-cicloalquiloC3-6, que no está sustituido o está sustituido con 1-6 halogeno, hidroxi o -NR10R11, y iv) -NR10R11, y v) heterociclo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: i) hidrogeno, y ii) alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con halogeno o hidroxilo, o R4 y R5 tomados conjuntamente forman un anillo cicloalquilo C3-6; A se selecciona del grupo que consiste en: i) -O-, y ii) -NR10-; m es cero o uno, por lo que cuando m es cero R2 está unido directamente al carbonilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus enantiomeros y diastereoisomeros individuales.