Patent AR-104499-A1 (AR)
Title: Tetrahidropiridopirimidinas y tetrahidropiridopiridinas para el tratamiento y profilaxis de infección por virus de la hepatitis b
IPC: C07D471/04
Filed: 2016-05-02
Abstract: Composiciones que incluyen los compuestos y métodos de uso de los compuestos para el tratamiento de una infección por VHB. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la que R¹ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, haloalquilo C₁₋₆, hidroxi-alquilo C₁₋₆, nitro-alquilo C₁₋₆, alcoxicarbonil C₁₋₆alquilo C₁₋₆, carboxi-alquilo C₁₋₆, di(alcoxicarbonil C₁₋₆)metilenilo, cianoalquilo C₁₋₆, cicloalquil C₃₋₇alquilo C₁₋₆, fenil-alquilo C₁₋₆, alquilsulfanil C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alquilsulfonil C₁₋₆alquilo C₁₋₆, amino-alquilo C₁₋₆, alquilcarbonilamino C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alquilsufonilamino C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alcoxicarbonil C₁₋₆aminoalquilo C₁₋₆, aminocarbonil-alquilo C₁₋₆, dialquilaminocarbonil C₁₋₆alquilo C₁₋₆, heterocicloalquil-alquilo C₁₋₆ monocíclico o imidazolil-alquilo C₁₋₆; R² es arilo o heteroarilo, estando dicho arilo o heteroarilo sin sustituir, o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, ciano, nitro, hidroxi, halo-alcoxi C₁₋₆, -O-CˣH₂ˣ-R³, -O-CʸH₂ʸ-NHR⁶, -NR⁹R¹⁰, -SO₂-R¹¹, -SO₂-NR¹²R¹³, carboxi, alcoxicarbonilo C₁₋₆, -C(=O)-NR¹²R¹³, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo monocíclico y -O-heterocicloalquilo monocíclico; en donde heterocicloalquilo monocíclico está sin sustituir o sustituido con alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alquilcarbonilo C₁₋₆, alquilsufonilo C₁₋₆ o alcoxicarbonilo C₁₋₆; R³ es hidrógeno; cicloalquilo C₃₋₇, halocicloalquilo C₃₋₇; hidroxi; hidroxialquil C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₇; alcoxi C₁₋₆; heterocicloalquilo monocíclico; heterocicloalquilo monocíclico sustituido con alquilo C₁₋₆, alquilcarbonilo C₁₋₆, alquilsufonilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o alcoxicarbonilo C₁₋₆; -C(=O)-R⁴; alquilsulfinilo C₁₋₆; -SO₂-R⁵; -C(NHR⁷)-C(=O)-R⁸; carboxi-alcoxi C₁₋₆ o aminocarbonil-alcoxi C₁₋₆; en donde R⁴ es hidroxi, alcoxi C₁₋₆, amino, alquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, tetrahidrofuranilamino, pirrolidinilo o morfolinilo; R⁵ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, hidroxi, amino, alquilamino C₁₋₆ o dialquilamino C₁₋₆; R⁷ es hidrógeno o alcoxicarbonilo C₁₋₆; R⁸ es hidroxi o alcoxi C₁₋₆; R⁶ es hidrógeno, alquilcarbonilo C₁₋₆, halo-alquilcarbonilo C₁₋₆, alcoxicarbonilo C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₆, cicloalquilsulfonilo C₃₋₇ o alcoxi C₁₋₆-alquilsulfonilo C₁₋₆; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alquilcarbonilo C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₆, cicloalquilcarbonilo C₃₋₇ y cicloalquilsulfonilo C₃₋₇; o R⁹ y R¹⁰, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman heterocicloalquilo monocíclico; R¹¹ es alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, halocicloalquilo C₃₋₇, hidroxi-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, cicloalquil C₃₋₇alquilo C₁₋₆, amino-alquilo C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, alquilcarbonilamino C₁₋₆alquilo C₁₋₆, alquilsulfonilamino C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, alcoxicarbonilamino C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, alquilsulfenil C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, alquilsulfanil C₁₋₆-alquilo C₁₋₆ o alquilsulfonil C₁₋₆-alquilo C₁₋₆; R¹² y R¹³ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ y halo-cicloalquilo C₃₋₇; o R¹² y R¹³, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman heterocicloalquilo monocíclico; x es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; y es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; U, W y Z se seleccionan independientemente entre CH y N; uno de X e Y es N, y el otro es CH o N; o sales o enantiómeros o diastereómeros farmacéuticamente aceptables del mismo.