Patent ES-2899461-T3 (ES)
Title: Inhibidores heterocíclicos de glutaminasa
Inventor: LI JIM
IPC: C07D237/20
Filed: 2013-11-15
Granted: 2022-03-11
Abstract: Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L representa CH2CH2; X representa S o CH=CH, en donde cualquier átomo de hidrógeno de una unidad CH puede ser reemplazado por alquilo (C1-C10); Y, independientemente para cada presencia, representa H o CH2O(CO)R7; R7, independientemente para cada presencia, representa H o alquilo (C1-C10), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C10), alquilamino(C1-C10) alquilo (C1-C10), heterociclil-alquilo (C1-C10), arilalquilo (C1-C10), o heterociclil- alcoxi (C1-C6) sustituidos o no sustituidos; Z representa H o R3(CO); R1 and R2 representan cada uno H; R3 representa arilalquilo (C1-C10), heteroaril-alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo o heterociclilo sustituidos o no sustituidos; o C(R8)(R9)(R10); en donde R8 representa arilo, arilalquilo (C1-C10), heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-C10), R9 representa H, y R10 representa hidroxi, hidroxialquilo (C1-C10), alcoxi (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C10); R11 representa arilo, aril-alquilo (C1-C10), ariloxi, ariloxi-alquilo (C1-C10), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-C10), heteroariloxi o heteroariloxi-alquilo (C1-C10), en donde el anillo de arilo o heteroarilo está sustituido con - OCHF2 u -OCF3 y está opcionalmente sustituido de forma adicional, o R11 representa C(R12)(R13)(R14), N(R4)(R14) u OR14, en donde cualquier grupo hidroxilo libre se puede acilar para formar C(O)R7; R12 y R13 representan cada uno independientemente H o alquilo (C1-C10) sustituido o no sustituido, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C10), amino, acilamino, aminoalquilo (C1-C10), acilamino-alquilo (C1-C10), alcoxi (C1-C6)- carbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilamino, alquenilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C10), arilo, aril- alquilo (C1-C10), ariloxi, ariloxi-alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C10), heterociclilo, heterociclil-alquilo (C1-C10), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-C10), heteroariloxi o heteroariloxi- alquilo (C1-C10), en donde cualquier grupo hidroxilo libre se puede acilar para formar C(O)R7, y en donde ni R12 ni R13 son H; y R14 representa arilo, aril-alquilo (C1-C10), ariloxi, ariloxi-alquilo (C1-C10), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-C10), heteroariloxi o heteroariloxi-alquilo (C1-C10), en donde el anillo de arilo o heteroarilo está sustituido con - OCHF2 u -OCF3 y está opcionalmente sustituido de forma adicional; en donde cada heterociclilo es un anillo de 3-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; y cada heteroarilo es un anillo aromático de 5-7 miembros que tiene al menos 1 heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; y cada arilo es un anillo de arilo de 6 miembros; en donde, donde se indica, alquilo (C1-C10), hidroxialquilo(C1-C10), aminoalquilo(C1-C10), alquilamino (C1-C10) alquilo (C1-C10), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) alquilo(C1-C10), arilo, arilalquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, heterociclil-alquilo (C1-C10), heterociclil-alcoxi (C1-C6), heteroarilo, o heteroaril-alquilo (C1-C10) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C6), formilo, acilo, tioéster, tioacetato, tioformiato, alcoxi (C1-C6), fosforilo, fosfato, fosfonato, fosfinato, amino, amido, amidina, imina, ciano, nitro, azido, sulfhidrilo, alquiltio (C1-C10), sulfato, sulfonato, sulfamoilo, sulfonamido, sulfonilo, heterociclilo, arilalquilo (C1-C10), arilo y heteroarilo; además en donde el compuesto no es uno de los siguientes: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)**