Patent AR-086969-A1 (AR)
Title: Conjugado que comprende oxontomodulina y un fragmento de inmunoglobulina, y su uso
Inventor: JUNG SUNG YOUB
IPC: A61K38/22
Filed: 2012-06-15
Abstract: Una composición farmacéutica para la prevención o el tratamiento de obesidad que comprende a los conjugados. El conjugado que comprende oxintomodulina y la región Fc de inmunoglobulina de la presente reduce la ingesta de alimentos, suprime el vaciado gástrico, y facilita la lipólisis sin efectos secundarios, a diferencia de la oxintomodulina nativa, y también presenta excelentes efectos de activación del receptor y sostenibilidad a largo plazo, en comparación con la oxintomodulina nativa. Por lo tanto, se puede utilizar ampliamente en el tratamiento de obesidad con seguridad y eficacia.Reivindicación 1: Un conjugado, caracterizado porque comprende oxintomodulina, una región Fc de inmunoglobulina y un polímero no peptidílico, en donde el conjugado se puede obtener por unión covalente de la oxintomodulina a la región Fc de inmunoglobulina a través de un polímero no peptidílico. Reivindicación 4: El conjugado de acuerdo con la reivindicación 3, caracterizado porque el derivado de la oxintomodulina comprende la secuencia de aminoácidos de la fórmula (1): R1-X1-X2-GTFTSD-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-X24-R2 (1) donde R1 es histidina, desamino-histidilo, dimetil-histidilo (N-dimetilhistidilo), b-hidroxiimidazopropionilo, 4-imidazoacetilo, b-carboxi imidazopropionilo o tirosina; X1 es Aib (ácido aminoisobutírico), d-alanina, glicina, Sar (N-metilglicina), serina o d-serina; X2 es ácido glutámico o glutamina; X3 es leucina o tirosina; X4 es serina o alanina; X5 es lisina o arginina; X6 es glutamina o tirosina; X7 es leucina o metionina; X8 es ácido aspártico o ácido glutámico; X9 es ácido glutámico, serina o ácido a-metilglutámico, o bien ha sido suprimido; X10 es glutamina, ácido glutámico, lisina, arginina o serina, o bien ha sido suprimido; X11 es alanina, arginina o valina, o bien ha sido suprimido; X12 es alanina, arginina, serina o valina, o bien ha sido suprimido; X13 es lisina, glutamina, arginina o ácido a-metilglutámico, o bien ha sido suprimido; X14 es ácido aspártico, ácido glutámico o leucina, o bien ha sido suprimido; X15 es fenilalanina o ha sido suprimido; X16 es isoleucina o valina, o bien ha sido suprimido; X17 es alanina, cisteína, ácido glutámico, lisina, glutamina o ácido a-metilglutámico, o bien ha sido suprimido; X18 es triptofano o ha sido suprimido; X19 es alanina, isoleucina, leucina, serina o valina, o bien ha sido suprimido; X20 es alanina, lisina, metionina, glutamina o arginina, o bien ha sido suprimido; X21 es asparragina o ha sido suprimido; X22 es alanina, glicina o treonina, o bien ha sido suprimido; X23 es cisteína o lisina, o bien ha sido suprimido; X24 es un péptido que comprende entre 2 y 10 aminoácidos, que en particular consiste en combinaciones de alanina, glicina y serina, o bien ha sido suprimido; y R2 es KRNRNNIA (SEQ ID Nº 35), GPSSGAPPPS (SEQ ID Nº 36), GPSSGAPPPSK (SEQ ID Nº 37), HSQGTFTSDYSKYLD (SEQ ID Nº 38), HSQGTFTSDYSRYLDK (SEQ ID Nº 39) o HGEGTFTSDLSKQMEEEAVK (SEQ ID Nº 40), o bien ha sido suprimido (es decir, se lo excluye si la secuencia de aminoácidos de fórmula (1) es idéntica a SEQ ID Nº 1).