Patent ES-2543216-T3 (ES)
Title: Moduladores de tiazolopirimidina como agentes inmunosupresores
Inventor: HERDEWIJN PIET
IPC: C07D513/04
Filed: 2010-03-15
Granted: 2015-08-17
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula general I:**Fórmula** en la que - X es S; - R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di)alquilamino C1-7, (mono- o di)arilamino, (mono- o di)cicloalquilamino C3-10, (mono- o di)hidroxialquilamino C1-7, y (mono- o di)alquil C1-4-arilamino; - R2 está seleccionado del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; alquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; haloalquilo C1-7; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; arilalquiltio; hidroxilamino; acilamino; tioacilamino; alcoxiamino; carbamoilo; tiocarbamoilo; sustituyentes aromáticos o heterocíclicos sustituidos con un separador alifático entre el anillo de tiazolo[5,4-d]pirimidina y el sustituyente aromático o heterocíclico, donde dichos grupos heteroarilo o arilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, nitro, hidroxilo, sulfhidrilo, amino, alcoxi C1-7, cicloalcoxi C3-10, ariloxi, arilalquiloxi, arilalquiltio, carbamoilo, tiocarbamoilo, sulfonamido, hidroxilamino, alcoxiamino, acilamino, tioacilamino, ciano, donde dicho separador alifático es una cadena alifática saturada o no saturada, ramificada o lineal de 1 a 7 átomos de carbono que opcionalmente contiene una o más funciones, átomos o radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, tiol, éter, tioéter, amino, ciano, acilamino, nitro y tioalquilo C1-7; - R3 está seleccionado del grupo que consiste en diarilamino; (mono- o di)arilalquilamino C1-4; morfolinilo; alcoxi C1-7, aralquiltio, piperidinilo, pirrolidinilo, homopiperazinilo y piperazinilo, donde dichos piperidinilo, pirrolidinilo, homopiperazinilo o piperazinilo están opcionalmente N-sustituidos con un sustituyente R20 seleccionado del grupo que consiste en formilo, acilo, tioacilo, amida, tioamida, sulfonilo, sulfinilo, carboxilato, tiocarboxilato, acilo sustituido con amino, alcoxialquilo, cicloalquil C3-10-alquilo, cicloalquilo C3-10, dialquilaminoalquilo, alquilo sustituido con acilo, tioalquilo sustituido con acilo, alquilo sustituido con amido, tioalquilo sustituido con amido, alquilo sustituido con carboxilato, tioalquilo sustituido con carboxilato, (acilo sustituido con amino)alquilo, éster de ácido carboxílico, ω-cianoalquilo, éster ω-carboxílico-alquilo, haloalquilo, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, arilalquenilo, ariloxialquilo, arilalquilo y arilo, donde el resto arilo de cada uno de dichos radicales arilalquenilo, ariloxialquilo, arilalquilo y arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, haloalquilo, nitro, hidroxilo, sulfhidrilo, amino, alcoxi C1-7, cicloalcoxi C3-10, ariloxi, arilalquiloxi, tioalquilo, tiocicloalquilo C3-10, tioarilo, tioheterocíclico, arilalquiltio, formilo, carbamoilo, tiocarbamoilo, sulfonamido, hidroxilamino, alcoxiamino, mercaptoamino, tioalquilamino, acilamino, tioacilamino, ciano, ácido carboxílico o ésteres o tioésteres o anhídridos o amidas de los mismos, ácido tiocarboxílico o ésteres o tioésteres o anhídridos o amidas de los mismos, alquilamino, cicloalquilamino, alquenilamino, cicloalquenilamino, alquinilamino, arilamino, arilalquilamino, hidroxialquilamino, mercaptoalquilamino, hidrazino, alquilhidrazino y fenilhidrazino; y/o una sal de adición del mismo farmacéuticamente aceptable y/o un estereoisómero del mismo y/o un solvato del mismo.