Patent AR-104627-A1 (AR)
Title: Derivados de quinoxalina sustituidos
Inventor: LUKASZ PIOTR DUDEK
IPC: C07D491/052
Filed: 2016-05-13
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula {1} donde X denota N-R⁷ ó O; R¹ denota ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LA-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, CAX; R² y R³ denotan en forma independiente entre sí H, OH, SH, -C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada no sustituido, -C₂₋₆-alquenilo de cadena lineal o ramificada, -O-C₁₋₆,-alquilo de cadena lineal o ramificada no sustituido, -S-C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, Hal, -CN, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(C₁₋₄-alquilo), -C(=O)-N(C₁₋₄-alquilo)₂, -NH₂, -NH(C₁₋₄-alquilo)-N(C₁₋₄-alquilo)₂ donde los sustituyentes C₁₋₄-alquilo pueden ser iguales o diferentes y pueden ser de cadena lineal o ramificada; R⁴ denota ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAX, LAZ-ArY, LAZ-HetarY LAZ-HetcycY, CAX; R⁵ denota H, ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAX, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, CAX, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -C(=O)OH, -C(=O)ORX⁹; o R⁴ y R⁵ forman junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos un sistema de anillos saturado o parcialmente insaturado A donde el sistema de anillos A es monocíclico o bicíclico y tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 átomos del anillo y puede no contener ningún heteroátomo del anillo o contener 1, 2, 3 heteroátomos del anillo seleccionados en forma independiente entre sí entre N, O y/o S, donde el sistema de anillos A puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RA¹, RA², RA³; R⁶ denota H, ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAZ, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, CAX; o R⁵ y R⁶ forman junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos un sistema de anillos saturado o parcialmente insaturado D donde el sistema de anillos D es monocíclico o bicíclico y tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 átomos del anillo y puede no contener ningún heteroátomo del anillo o contener 1, 2, 3 heteroátomos del anillo seleccionados en forma independiente entre sí entre N, O y/o S, donde el sistema de anillos D puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RD¹, RD², RD³; o R⁵ y R⁶ forman junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos una unidad C=CHRD⁴; R⁷ denota H, HetarX, HetcycX, LAX, CAX; ArX denota un sistema de anillos aromático monociclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos de carbono del anillo donde el sistema de anillos puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RX¹, RX², RX³; ArY denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos de carbono del anillo donde el sistema de anillos puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RY¹, RY², RY³; HetarX denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono, donde el sistema de anillos aromático puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RX¹, RX², RX³; HetarY denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono, donde el sistema de anillos aromático puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RY¹, RY², RY³; HetcycX denota un heterociclo saturado o parcialmente insaturado monocíclico, bicíclico o tricíclico con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes átomos del anillo son átomos de carbono, donde el heterociclo puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Rˣ⁴, RX⁵, RX⁶; HetcycY denota un heterociclo saturado o parcialmente insaturado monocíclico, bicíclico o tricíclico con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes átomos del anillo son átomos de carbono, donde el heterociclo puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con RY⁴, RY⁵, RY⁶; RX¹, RX², RX³ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAX, CAX, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SONRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NR⁷RX⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NR⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, o dos de RX¹, RX², RX³ forman una cadena alquileno divalente con 3, 4, 5 átomos de carbono de la cadena donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes de la cadena alquileno divalente pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -N(H)-, -N(C₁₋₆-alquilo)-, -N(-C(=O)-C₁₋₄-alquilo)-, -O-, donde los radicales C₁₋₆-alquilo y C₁₋₄-alquilo pueden ser de cadena lineal o ramificada, y donde 2 grupos CH₂ adyacentes pueden reemplazarse por una unidad -CH=CH-, donde la cadena alquileno divalente puede no estar sustituida o estar monosustituida o disustituida en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o =O (oxo); RX⁴, RX⁵, RX⁶ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAX, CAX, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SONRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, oxo (=O); RY¹, RY², RY³ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAY, CAY, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRY⁷, -SO₂NRY⁷RY⁸, -NH-SO₂-RY⁹, -NRY⁷-SO₂-RY⁹, -S-RY⁹, -S(=O)-RY⁹, -SO₂-RY⁹, -NH₂, -NHRY⁷, -NRY⁷RY⁸, -OH, -O-RY⁹, -CHO, -C(=O)-RY⁹, -COOH, -C(=O)-O-RY⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRY⁷, -C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRY⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-C(=O)-RY⁹, -NRY⁷-C(=O)-RY⁹ o dos de RY¹, RY², RY³; forman una cadena alquileno divalente con 3, 4, 5 átomos de carbono de la cadena donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes de la cadena alquileno divalente pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -N(H)-, -N(C₁₋₆-alquilo)-, -N(-C(=O)-C₁₋₄-alquilo), -O-, donde los radicales C₁₋₆-alquilo y C₁₋₄-alquilo pueden ser de cadena lineal o ramificada, y donde 2 grupos CH₂ adyacentes pueden reemplazarse por una unidad -CH=CH-, donde la cadena alquileno divalente puede no estar sustituida o estar monosustituida o disustituida en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o =O (oxo); RY⁴, RY⁵, RY⁶ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAY, CAY, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRY⁷, -SO₂NRY⁷RY⁸, -NH-SO₂-RY⁹, -NRY⁷-SO₂-RY⁹, -S-RY⁹, -S(=O)-RY⁹, -SO₂-RY⁹, -NH₂, -NHRY⁷, -NRY⁷RY⁸, -OH, -O-RY⁹, -CHO, -C(=O)-RY⁹, -COOH, -C(=O)-O-RY⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRY⁷, -C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRY⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-C(=O)-RY⁹, -NRY⁷-C(=O)-RY⁹, oxo (=O); LAX denota C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con Hal, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂ –SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, oxo(=O), donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por O, S, N(H) o N-RX⁷ y/o 1 ó 2 grupos CH no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por N; LAY denota C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con Hal, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRY⁷, -SO₂NRY⁷RY⁸, -NH-SO₂-RY⁹, -NRY⁷-SO₂-RY⁹, -S-RY⁹, S(=O)-RY⁹, -SO₂-RY⁹, -NH₂, -NHRY⁷, -NRY⁷RY⁸, -OH, -O-RY⁹, -CHO, -C(=O)-RY⁹, -COOH, -C(=O)-O-RY⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRY⁷, -C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRY⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-C(=O)-RY⁹, -NRY⁷-C(=O)-RY⁹, oxo (=O), donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por O, S, N(H) o N-RY⁷ y/o 1 ó 2 grupos CH no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por N; LAZ denota un radical C₁₋₆-alquileno de cadena lineal o ramificada divalente donde el radical alquileno puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con Hal, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRZ⁷, -SO₂NRZ⁷RZ⁸, -NH-SO₂-RZ⁹, -NRZ⁷-SO₂-RZ⁹, -S-RZ⁹, -S(=O)-RZ⁹, -SO₂-RZ⁹, -NH₂, -NHRZ⁷, -NRZ⁷RZ⁸, -OH, -O-RZ⁹, -CHO, -C(=O)-RZ⁹, -COOH, -C(=O)-O-RZ⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRZ⁷, -C(=O)-NRZ⁷RZ⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRZ⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRZ⁷RZ⁸, -NH-C(=O)-RZ⁹, -NRZ⁷-C(=O)-RZ⁹, oxo (=O), donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes del radical alquileno divalente pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por O, S o -N(H) y/o 1 ó 2 grupos CH no adyacentes del radical alquileno divalente pueden reemplazarse por N; RX⁷, RX⁸, RY⁷, RY⁸, RZ⁷, RZ⁸ denotan en forma independiente entre sí -C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, fenilo, un sistema de anillos aromático monocíclico o bicíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono y donde el sistema de anillos aromático puede no estar sustituido o estar monosustituido o disustituido en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o -O-C₁₋₆-alquilo o -NH₂, o un carbociclo monocíclico saturado con 3, 4, 5, 6, 7 átomos de carbono o cada par RX⁷ y RX⁸; RY⁷ y RY⁸; RZ⁷ Y RZ⁸ en forma independiente entre sí forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros donde el heterociclo puede no contener ningún heteroátomo adicional o puede contener además de dicho átomo de nitrógeno un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre N, O y S, donde, si el heteroátomo adicional es N, ese N adicional puede estar sustituido con H o -C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada; RX⁹, RY⁹, RZ⁹ denotan en forma independiente entre sí -C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, fenilo, un sistema de anillos aromático monocíclico o bicíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono y donde el sistema de anillos aromático puede no estar sustituido o estar monosustituido o disustituido en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o -O-C₁₋₆-alquilo o -NH₂, o un carbociclo monocíclico saturado con 3, 4, 5, 6, 7 átomos de carbono; RA¹, RA², RA³ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, ArX, HetarX, HetcycX, LAX, CAX, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, oxo (=O); o dos de RA¹, RA² y RA³ forman junto con un átomo de carbono del sistema de anillos A al cual están ambos unidos un sistema de anillos saturado o parcialmente insaturado E donde el sistema de anillos E es monocíclico o bicíclico y tiene 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 átomos del anillo y puede no contener ningún heteroátomo o contener 1, 2, 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre sí entre N, O y/o S, donde el sistema de anillos E puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RE¹, RE², RE³; RD¹, RD², RD³, RE¹, RE², RE³ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, ArX, HetarX, HetcycX, LAX, CAX, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, oxo(=O); RD⁴ denota H, Hal, ArX, HetarX, HetcycX, LAX, CAX, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹; CAX, CAY denotan en forma independiente entre sí un carbociclo monocíclico saturado con 3, 4, 5, 6, 7 átomos de carbono donde el carbociclo puede no estar sustituido o estar monosustituido o disustituido en forma independiente en cada caso con RCA¹, RCA²; RCA¹, RCA² denotan en forma independiente entre sí H, Hal, ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArX, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAX, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, oxo(=O), con la condición de que si RCA¹ o RCA² denota ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAz-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, entonces ArX, ArY, HetarX, HetarY, HetcycX, HetcycY no puede estar sustituido con CAX o CAY; Hal denota F, Cl, Br, I; o derivados, N-óxidos, profármacos, solvatos, tautómeros o estereoisómeros del mismo así como también las sales aceptables para uso fisiológico de cada uno de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.