Patent RS-54790-B1 (RS)
Inventor: RANDOLPH JOHN T
IPC: C07D417/14
Filed: 2010-06-10
Abstract: Jedinjenje Formule I ili njegova farmaceutski prihvatljiva so,gde :svaki od A i B jei svaki je nezavisno po izboru supstituisan sajednim ili više RA;D je fenil i po izboru je supstituisan sa jednim ili više RA;L1, L2, i L3 su veze;X je 5- ili 6-člani heterocikl i po izboru supstituisan sa jednim ili više RA;Y i Z su nezavisnoRD je svaki nezavisno odabran od: (1) - O-C1-C6alkila, - O-C2-C6alkenila, - O-C2-C6alkinila, C1-C6alkila, C2-C6alkenila ili C2-C6alkitiila, od kojih je svaki nezavisno po izboru supstituisan, pri svakom pojavljivanju, jednim ili više supstituenata odabranih od halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, cijano, C3-C6karbocikl ili 3- do 6-člani heterocikl; ili (2) C3-C6karbocikl ili 3- do 6-člani heterocikl, gde je svaki nezavisno po izboru supstituisan, pri svakom pojavljivanju, jednim ili više supstituenata odabranih od halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, cijano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ili C2-C6haloalkinil;LY' je svaki nezavisno odabran od C1-C6alkilen po izboru supstituisan halogenom, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, fosfonoksi, - O-C1-C6alkil, -O-C2-C6alkenil,- O-C2-C6alkinil, ili 3- do 6-člani karbocikl ili heterocikl, gde je dati 3-do 6-člani karbocikl ili heterocikl po izboru supstituisan jednim ili višesupstituenata odabranih od halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, cijano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ili C2-C6haloalkinil;RA je nezavisno, pri svakom pojavljivanju odabran od halogena, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, cijano, ili -LS-RE, pri čemu dva susedna RA, zajedno sa atomima za koje su vezani i bilo koji atomi između atoma za koje su vezani, po izboru formiraju karbocikl ili heterocikl;RE je nezavisno, pri svakom pojavljivanju odabran od -O-RS, -S-RS, -C(O)RS,-OC(O)RS, -C(O)ORS, -N(RSRS'). -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS') N(RS)C(O)RS'-N(RS)C(O)N(RS'RS"), -N(RS)SO2RS', -SO2N(RSRS'), -N(RS)SO2N(RS'RS"),-N(RS)S(O)N(RS'RS"), -OS(O)-RS, -OS(O)2-RS, -S(O)2ORS, -S(O)ORS, -OC(O)ORS,-N(RS)C(O)ORS', -OC(O)N(RSRS'), -N(RS)S(O)-RS', -S(O)N(RSRS') ili -C(O)N(RS)C(O)-RS'; ili C1-C6alkil, C2-C6alkenil ili C2-C6alkinil, gde je svaki nezavisno po izboru supstituisan, pri svakom pojavljivanju, jednim ili više supstituenata odabranih od halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil ili cijano; ili C3-C6karbocikl ili 3- do 6-člani heterocikl, gde je svaki nezavisno po izboru supstituisan, pri svakom pojavljivanju, jednim ili više supstituenata odabranih od halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, cijano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ili C2-C6haloakinil;RL je nezavisno, pri svakom pojavljivanju odabran od halogena, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, cijano, -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, -C(O)ORS, -N(RSRS'),-S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS') ili -N(RS)C(O)RS'; ili C3-C6karbocikl ili 3- do 6-člani heterocikl, gde je svaki nezavisno po izboru supstituisan, pri svakom pojavljivanju, jednim ili više supstituenata odabranih od halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, cijano, C1-C6alkil, C2-C6alkenii, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ili C2-C6haloalkinil, pri čemu dva susedna RL, zajedno sa atomima za koje su vezani i bilo koji drugi atomi za koje su vezani, mogu po izboru da formiraju karbocikl ili heterocikl; Ls je svaki nezavisno pri svakom pojavljivanju odabran od veze ili C1-C6alkilena, C2-C6alkenilena ili C2-C6alkinilena, gde je svaki nezavisno po izboru supstituisan pri svakom pojavljivanju, sa jednim ili više RL, i svaki od RS, RS' i RS" je nezavisno pri svakom pojavljivanju odabran od vodonika, C1-C6alkila, C2-C6alkenila ili C2-C6alkinila, gde je nezavisno po izboru supstituisan, pri svakom pojavljivanju, jednim ili više supstituenata odabranihod halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, cijano ili 3- do 6-člani karbocikl ili heterocikl; ili 3- do 6-člani karbocikl ili heterocikl; pri je čemu svaki 3- do 6-člani karbocikl ili heterocikl u RS , RS' ili RS", nezavisno po izboru supstituisan, pri svakom pojavljivanju, jednim ili više supstituenata odabranih od halogena, hidroksi, merkapto, amino, karboksi, nitro, okso, fosfonoksi, fosfono, tiokso, formil, cijano, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C2-C6haloalkenil ili C2-C6haloalkinil,gde se izraz "heterocikl" odnosi na zasićen, delimično nezasićen ili potpuno nezasićen prstenasti sistem gde najmanje jedan od atoma u pristenu je heteroatom, a preostali atomi u prstenu su nezavisno odabrani iz grupe koju čine ugljenik, azot, kiseonik ili sumpor i koji može da bude jedan prsten, dva kondenzovana prstena ili premošćeni ili spiro prsten.Prijava sadrži još 2 patentna zahteva.