Patent AR-032319-A1 (AR)
Title: Metodo para inhibir la catepsina s, 4-amino-azepan-3-onas, metodos de tratamiento que comprenden su administracion y uso de las mismas en la fabricacion de medicamentos
IPC: A61P1/16
Filed: 2001-04-17
Abstract: Un método para inhibir la Catepsina S que comprende administrarle a un animal que lo necesita, una cantidad eficaz de una de 4-amino-azepan-3-ona de Formula (1), en la que: R1 se selecciona del grupo formado por las formulas (2), (3) y (4); R2 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, R9C(O)-, R9C(S)-, R9SO2-, R9OC(O)-, R9R11NC(O)-, R9R11NC(S)-, R9(R11)NSO2-, formulas(5), (6) y (7); R3 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Het-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Ar-Ar-alquilo C0-6, Ar-Het-alquilo C0-6, Het-Ar-alquilo C0-6 y Het-Het-alquilo C0-6; R3 y R' pueden estar unidos dos para formar un anillo de pirrolidina, piperidina o morfolina; R4 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R13NC(O)- y R5R13NC(S)-; R5 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R6 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6, R7 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, R10C(O)-, R10C(S)-, R10SO2-, R10OC(O)-, R10R14NC(O)- y R10R14NC(S)-; R8 se selecciona del grupo formado por: H; alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Het-alquilo C0-6 y Ar-alquilo C0-6; R9 se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R10 se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R11 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6, R12 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6, R13 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R14 se selecciona del grupo formado por H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R' se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R'' se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 o Het-alquilo C0-6, R''' se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; X se selecciona del grupo formado por: CH2, S y O; Z se selecciona del grupo formado por: C(O) y CH2; y sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables. Además, se dan a conocer 4-amino-azepan-3-onas, métodos de tratamiento que comprenden su administracion, y uso de las mismas en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento o prevencion de enfermedad autoinmune y para la prevencion de lesiones ateroscleroticas; inhibicion de una respuesta asmática, inhibicion de una respuesta alérgica, inhibicion de respuesta inmune contra un organo o tejido trasplantado, o inhibicion de la actividad de elastasa en ateroma.