Patent ES-2401335-T3 (ES)
Title: Derivados de carbolina útiles en la inhibición de la angiogénesis
Inventor: MOON YOUNG-CHOON
IPC: A61K31/4745
Filed: 2005-03-15
Granted: 2013-04-18
Abstract: Un compuesto de Formula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato o estereoisómero del mismo; en la que, X es hidrógeno; un alquilo C1 a C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; un grupo hidroxilo; un halógeno; o un alcoxi C1 a C5, opcionalmente sustituido con un grupo arilo C6 a C10; Ro es un halógeno; un ciano; un nitro; un sulfonilo, en el que el sulfonilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6 o un heterociclo de 3 a 10 miembros; un grupo amino, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, un sulfonilo, un alquilsulfonilo, un grupo heterociclo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un -C(O)O-Rn; -C(O)-NH-Rb; un heterociclo de 5 a 6 miembros; un heteroarilo de 5 a 6 miembros; un grupo alquilo C1 a C6, en el que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con al menos un grupo hidroxilo, halógeno, amino, o heterociclo de 3 a 12 miembros seleccionado independientemente, en el que el grupo amino y el grupo heterociclo están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo alquilo C1 a C4 seleccionado independientemente, cuyo grupo alquilo C1 a C4 está opcionalmente sustituido con al menos un grupo alcoxi C1 a C4, grupo amino, grupo alquilamino, o grupo heterociclo de 5 a 10 miembros seleccionado independientemente; un grupo -C(O)-Rn; o un grupo -ORa; Ra es hidrógeno; alquileno C2 a C8; un grupo -C(O)O-Rb; un -C(O)-NH-Rb; un alquilo C1 a C8, en el que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con al menos un grupo hidroxilo, halógeno, alcoxi C1 a C4, amino, alquilamino, acetamida, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, arilo C6 a C10, heterociclo de 3 a 12 miembros, o heteroarilo de 5 a 12 miembros seleccionado independientemente, en el que además el alquilamino está opcionalmente sustituido con un hidroxilo, un alcoxi C1 a C4, o un heteroarilo de 5 a 12 miembros opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C4, en el que además la acetamida está opcionalmente sustituida con un alcoxi C1 a C4, sulfonilo, o alquilsulfonilo, en el que además el grupo heterociclo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C4 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, -C(O)-Rn, -C(O)O-Rn, o un grupo oxo; Rb es hidroxilo; un amino; un alquilamino, en el que el alquilamino está opcionalmente sustituido con un hidroxilo, un amino, un alquilamino, un alcoxi C1 a C4, un heterociclo de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido con al menos un alquilo C1 a C6, oxo, -C(O)O-Rn, o un heteroarilo de 5 a 12 miembros opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, seleccionado independientemente; un alcoxi C1 a C4; un alquenilo C2 a C8; un alquinilo C2 a C8; un arilo C6 a C10, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con al menos un halógeno o alcoxi C1 a C4 seleccionado independientemente; un heteroarilo de 5 a 12 miembros; grupo heterociclo de 3 a 12 miembros, en el que el heterociclo está opcionalmente sustituido con al menos un grupo acetamida, -C(O)O-Rn, heterociclo de 5 a 6 miembros, o alquilo C1 a C6 opcionalmente sustituido con a hidroxilo, alcoxi C1 a C4, grupo amino, o alquilamino, seleccionado independientemente; o un alquilo C1 a C8, en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con al menos un grupo alcoxi C1 a C4, arilo C6 a C10, amino, o heterociclo de 3 a 12 miembros seleccionado independientemente, en el que los grupos amino y heterociclo están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo alquilo C1 a C6, oxo, o -C(O)O-Rn seleccionado independientemente; Rd es fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, alquilo C1 a C6, -C(O)O-Re, y -ORe; Re es un hidrógeno; un grupo alquilo C1 a C6, en el que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con al menos un grupo halógeno o alcoxi seleccionado independientemente; o un grupo arilo C6 a C10, en el que el grupo arilo está opcionalmente sustituido con al menos un grupo halógeno o alcoxi seleccionado independientemente; y Rn es un grupo hidroxilo, alcoxi C1 a C4, amino, o alquilo C1 a C6.