Patent AR-033334-A1 (AR)
Title: Derivados de (benzodioxano, benzofurano o benzopirano) aminoalquil sustituidos, proceso para su preparacion, composicion farmaceutica que los comprende, y proceso para la preparacion de dicha composicion
IPC: A61K31/513
Filed: 2000-06-01
Abstract: Derivados de (benzodioxano, benzofurano o benzopirano) aminoalquil sustituidos de formula (1), sus formas esteroquímicamente isoméricas, sus formas N-oxido, sus sales de adicion de ácido farmacéuticamente aceptables, o sus sales de amonio cuaternario, donde Alq1 es alquilcarbonilo C1-4, alquil C1-4 carbonilalquilo C1-4, carbonilo, carbonilalquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquiloxi C1-4 alquilo C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, alquil C1-4 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi, o cicloalquil C3-6 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi, Alq2 es alquil C1-4 carbonilalquilo C1-4, alcanodiilo C1-6 sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4, alquiloxi carbonilo C1-4, alquil C1-4 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi, o cicloalquil C3-6 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi, cicloalcanodiilo C3-8 opcionalmente sustituido con halo, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil C1-4 oxialquilo C1-4, alquil C1-4 oxicarbonilo, alquil C1-4 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi, o cicloalquil C3-6 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi; -Z1-Z2- es un radical bivalente de las formulas -O-CH(R4)-CH2-, -O-CH(R4)CH2-O-, -O-CH(R4)-CH2-S-, -O-CH(R4)-CH2-CH2-, -O-CH(R4)-CH2-CH2-CH2, -O-C(R4)=CH-, -O-C(R4)=CH-CH2-, -O-C(R4)=CH-CH2-CH2-, -O-CH(R4)-CH=CH-, donde opcionalmente uno o dos átomos de hidrogeno sobre el mismo átomo de carbono o un átomo de carbono diferente puede ser reemplazado por hidroxi, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquiloxi C1-6, trihalometilo, trihalometoxi, halo, hidroxi, ciano, nitro, amino alquil C1-6 carbonilamino, alquil C1-6 oxicarbonilo, alquil C1-4 carboniloxi, aminocarbonilo, mono o di(alquilC1-6) aminocarbonilo, aminoalquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-6) aminoalquilo C1-6, alquil C1-4 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi, o cicloalquilC3-6 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi; o cuando R1 y R2 son adyacentes a los átomos de carbono, R1 y R2 tomados juntos pueden formar un radical bivalente de la formula: -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH=CH-, -O-CH2-O-, -O-CH2-CH2, -O-CH2-CH2-O, -O-CH2-CH2-CH2, -O--CH2-CH2-CH2-CH2-, donde opcionalmente uno o dos átomos de hidrogeno sobre el mismo átomo de carbono o diferente átomo de carbono pueden ser reemplazados por hidroxi, alquilo C1-4, o CH2OH; R4 es hidrogeno, alquilo C1-6, fenilmetil, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4 alquilo C1-4, alquil C1-4 oxicarbonilo, alquil C1-4 carboniloxialquil C1-4 carbonilo, cicloalquil C3-6 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi, o un enlace directo cuando el radical bivalente -Z1-Z2- tiene la formulas; -O-C(R4)=CH-, -O-C(R4)=CH-CH2-, o -O-C(R4)=CH-CH2-CH2-; R6 es hidrogeno, alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-4, alquil C1-4 oxicarbonilo, fenilmetilo, alquil C1-4 aminocarbonilo, alquil C1-4 carboniloxialquil C1-4 oxicarbonilo, o cicloalquil C3-6 carboniloxialquil C1-4 oxicarboniloxi; R5 es un radical de las formulas (2) a (6) donde n es 1 0 2; p1 es 0, p2 es 1 o 2; o p1 es 1 o 2, y p2 es 0; X es oxígeno, azufre, NR9 o CHNO2; Y es oxígeno o azufre; R7 es hidrogeno, alquil C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo o fenilmetilo; R8 es alquilo C1-6, cicloalaquilo C3-6, fenilo o fenilmetilo; R9 es ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6 oxicarbonilo o aminocarbonilo; R10 es hidrogeno o alquilo C1-6; o R9 y R10 tomados junto con el átomo de nitrogeno al que está unido puede formar un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, o morfolinilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; y Q es un radical bivalente de la formula CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-, -CH2-CO-, -CO-CH2-, -(CH2)2-CO-, -CO-(CH2)2-, -CO-CH2-CO-, -CH2-CO-CH2-, donde opcionalmente uno o dos átomos de hidrogeno sobre el mismo átomo de carbono o un átomo de carbono diferente se puede reemplazar por alquilo C1-4, hidroxilo o fenilo, o Q es un radical bivalente de las formulas (7) u (8). Tales compuestos son utiles para tratar condiciones que están relacionadas con la relajacion fundica deteriorada. También se dan a conocer una composicion farmacéutica que comprende dichos compuestos, para un proceso para su preparacion, y un proceso para preparar tales compuestos.