Patent AR-053435-A1 (AR)
Title: Derivados de 5-amminoindol, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un madicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas a la modulacion de receptores h3.
Filed: 2006-01-17
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y a métodos para su obtencion. Estos compuestos son utiles para el tratamiento y/o prevencion de enfermedades asociadas con la modulacion de receptores H3 tales como obesidad y doabetes. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo inferior, alquelino inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, (alcoxi inferior)alquilo, (alquilo inferior)sulfanilalquilo, di (alquilo inferior) aminoalquilo, di (alquilo inferior)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo inferior, halohenoalcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, fenilalquilo inferior, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo inferior, halogeno, alcoxi inderior o hidroxialquilo inferior, heteroaril-alquilo inferior, en el que el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo inferior, halogeno, alcoxi inferior o hidroxialquilo inferior y heterociclil-alquil inferior, en el que el anillo heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo inferior; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 eslabones, saturado o parcialmente insaturado, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, elegido entre oxígeno y azufre; dicho anillo heterocíclico saturado esta sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo inferior, halogeno, halogeno-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, oxo, fenilo, bencilo, priridilo y carbamoílo; o está condensado con un anillo, fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo inferio, alcoxi inferior, halogeno y halogeno-alquilo inferior; R3 es hidrogeno o alquilo inferior; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo y (cicloalquil) alquilo inferior; m es el numero 0, 1 o 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Reivindicacion 17: Un proceso para la obtencion de compuestos segun una cualquiera de las reivindicacion de 1 a 16, dicho proceso consiste en: a) hacer reaccionar un compuesto de la formula (2) en la que R es alquilo inferior, con una cetona de la formula (3) en la que R4 y me tienen los significados definidos anteriormente, en presencia de un reactivo reductor y un ácido, para obtener un compuesto de la formula (4) y, después de la saponificacion del éster, b) hacer reaccionar el compuesto de la formula (5) con una amina de la formula (6) en la R1 y R2 tienen los significados definidos anteriormente, en condiciones básicas para obtener un compuesto de la formula (1) en la que R3 es hidrogeno y opcionalmente alquilar compuesto para obtener un compuesto de la formula (1), e la que R3 es alquilo inferior, y, si se desea, convertir el compuesto obtenido en una sal de adicion de ácido farmacéuticamente aceptable.