Patent AR-092530-A1 (AR)
Title: Compuesto de amino-quinolina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para la preparacion de un medicamento
Inventor: LINDA N CASILLAS
IPC: C07D401/12
Filed: 2013-09-11
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de amino-quinolina caracterizado porque es de la fórmula (1), en la que: R¹ es alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, en donde: dicho alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en ciano, hidroxilo, alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆alcoxi C₂₋₆, -CO₂H, -CO₂-alquilo C₁₋₄, -SO₂-alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ y heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, en donde dicho cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halógeno, -CF₃, hidroxilo, amino, alquil C₁₋₄-amino-, alquil C₁₋₄-alquil C₁₋₄-amino-, alquilo C₁₋₄, hidroxi-alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, dicho cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros está opcionalmente sustituido con 1 - 3 grupos seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno, -CF₃, hidroxilo, ciano, amino, alquil C₁₋₄-amino-, alquil C₁₋₄-alquil C₁₋₄amino-, alquilo C₁₋₄, hidroxi-alquilo C₁₋₄-, oxo y alcoxi C₁₋₄ y R² es fluoro, hidroxi, alcoxi C₁₋₆-, halo-alcoxi C₁₋₆-, alcoxi C₁₋₄alcoxi C₂₋₆, halo-alcoxi C₁₋₄alcoxi C₂₋₆-, hidroxi-alcoxi C₂₋₆-, cicloalquil C₃₋₆-alcoxi C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₆-oxi-, heterocicloalquil (de 4 - 6 miembros)-alcoxi C₁₋₄ o heterocicloalquil (de 4 - 6 miembros)-oxi-, en donde el resto halo-alquilo C₁₋₆ del halo-alcoxi C₁₋₆- y el resto haloalquilo C₁₋₄ de los grupos halo-alcoxi C₁₋₄alcoxi C₂₋₆- contienen 1, 2 ó 3 átomos de fluoro, en donde el resto cicloalquilo C₃₋₆ del cicloalquil C₃₋₆-alcoxi C₁₋₄- o el cicloalcoxi C₃₋₆- está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en ciano, halo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₄alcoxi C₂₋₆, y en donde el resto heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros del heterocicloalquil (de 4 - 6 miembros)-alcoxi C₁₋₄- o heterocicloalquil (de 4 - 6 miembros)-oxi- está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en ciano, halo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₆ y alcoxi C₁₋₄alcoxi C₂₋₆; R³ es H, metilo; R⁴ es H, metilo o trifluorometilo; y R⁵ es H o alquilo C₁₋₃; o una de sus sales; con la condición de que el compuesto no sea: 6-(terc-butilsulfonil)-N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-7-metoxiquinolin-4-amina, 2-((4-((4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)amino)-7-metoxiquinolin-6-il)sulfonil)-2-metilpropan-1-ol, N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-7-metoxi-6-((tetrahidro-2H-piran-4-il)sulfonil)quinolin-4-amina, N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-6-((2,2-dimetiltetrahidro-2H-piran-4-il)sulfonil)-7-metoxiquinolin-4-amina, N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-7-metoxi-6-((4-metiltetrahidro-2H-piran-4-il)sulfonil)quinolin-4-amina, N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-7-metoxi-6-((2-metoxietil)sulfonil)quinolin-4-amina, N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-7-metoxi-6-(((3R,4R)-3-metiltetrahidro-2H-piran-4-il)sulfonil)quinolin-4-amina, N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-6-(((2R,6S)-2,6-dimetiltetrahidro-2H-piran-4-il)sulfonil)-7-metoxiquinolin-4-amina, 6-(terc-butilsulfonil)-4-((4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)amino)quinolin-7-ol, 2-{[4-[(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)amino]-7-(metiloxi)-6-quinolinil]sulfonil}etanol, N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-6-[(1-metiletil)sulfonil]-7-(metiloxi)-4-quinolinamina, 6-(isopropil-sulfonil)-7-metoxi-N-(4-metil-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-3-il)quinolin-4-amina, 6-(terc-butilsulfonil)-7-metoxi-N-(4-metil-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-3-il)quinolin-4-amina, 6-(terc-butilsulfonil)-N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-7-etoxiquinolin-4-amina, 7-metoxi-N-(4-metil-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-3-il)-6-((tetrahidro-2H-piran-4-il)sulfonil)quinolin-4-amina, 2-((6-(terc-butilsulfonil)-4-((4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)amino)quinolin-7-il)oxi)etanol, 6-(terc-butilsulfonil)-7-(difluorometoxi)-N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)quinolin-4-amina, o 7-(difluorometoxi)-N-(4,5-dimetil-1H-pirazol-3-il)-6-((tetrahidro-2H-piran-4-il)sulfonil)quinolin-4-amina, o una de sus sales.