Patent ES-2315724-T3 (ES)
Title: Arilpirazoles sustituidos como agentes parasiticidas.
Inventor: BILLEN DENIS
IPC: A61K31/4439
Filed: 2004-12-15
Granted: 2009-04-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 es CF3, OCF2H, OCF3, -SCF3, -SOCF3, -SO2CF3, o SF5; R 2 es H, fluoro, o alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno seleccionados independientemente entre cloro y fluoro; R 3 , R 4 , R 5 , y R 6 representan independientemente H, alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos halógeno seleccionados independientemente entre cloro y fluoro, o a cloro o fluoro; R 7 es Cl o fluoro; X es CR 8 o N donde R 8 es Cl o fluoro; y R 9 es NR a R b ; R a se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 8, C(O)Oalquilo C1 - 6 y alcanoílo C1 - 6, en las que cada uno de los grupos anteriores pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales cuando sea químicamente posible seleccionados independientemente entre halo, het, fenilo, hidroxi, -C(O)OH, -C(O)O alquilo C1 - 6, alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 8, alcoxi C1 - 6, haloalcoxi C1 - 6, amino, alquil C1 - 6 amino y di-alquil C1 - 6 amino; R b se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alcanoílo C1 - 6 y C(O)Oalquilo C1 - 6, en las que cada uno de los grupos anteriores pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales cuando sea químicamente posible seleccionados independientemente entre, halo, fenilo, hidroxi, -COOH, -C(O)O alquilo C1 - 6, alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 8, alcoxi C1 - 6, haloalcoxi C1 - 6, amino, alquil C1 - 6 amino y di-alquil C1 - 6 amino; o R a y R b junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de tres a siete miembros que contiene uno o más átomos de N, O o S adicionales y en el que dicho anillo heterocíclico puede llevar uno o más sustituyentes opcionales seleccionados entre oxo, halo, het, fenilo, hidroxi, -COOH, -C(O)O alquilo C1 - 6, alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 8, alcoxi C1 - 6, haloalcoxi C1 - 6, amino, alquil C1 - 6 amino y di-alquil C1 - 6 amino; y het representa un grupo heterocíclico de cuatro a siete miembros, que es aromático o no aromático y que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, azufre y mezclas de los mismos, y en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido, cuando la valencia lo permite, con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, OC(O)alquilo C1 - 6, C(O)alquilo C1 - 6, C(O)Oalquilo C1 - 6 y NR c R d , donde R c y R d se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - 5 y alquenilo C2 - 8, en las que cada uno de los grupos anteriores pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales cuando sea químicamente posible seleccionados independientemente entre halo, fenilo, hidroxi -COOH, C(O)Oalquilo C1 - 6, alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 8, alcoxi C1 - 6, haloalcoxi C1 - 6, amino, alquil C1 - 6 amino y di-alquil C1 - 6 amino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , o R 6 es fluoro.