Patent AR-065565-A1 (AR)
Title: Formas solidas de 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro-metil)-1h-imidazol-2-il)-piridin-4-iloxi)-n-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1h-benzo-[d]-imidazol-2-amina con actividad inhibidora de cinasa raf y una composicion farmaceutica que las comprende.
Filed: 2008-02-29
Abstract: Formas solidas del inhibidor de cinasa Raf de 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro-metil)-1H-imidazol-2-il)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina, así como a composiciones farmacéuticas de las mismas y a la utilizacionde las mismas en el tratamiento de diversos tipos de cáncer. Reivindicacion 1: Una forma solida (Forma A) de 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tieneun patron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 9.0°, aproximadamente 17.0°, aproximadamente 18.4°, y aproximadamente 25.3°, en donde este patron no comprende ningun picosustancial en valores 2theta debajo de este pico a aproximadamente 9,0°. Reivindicacion 12: Una forma solida (Forma B) de 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 8.7°, aproximadamente 12.2°, aproximadamente 13.6°, y aproximadamente 17.9°, y aproximadamente 24.5°, en dondeeste patron no comprende ningun pico sustancial en valores 2theta debajo de este pico a aproximadamente 8.7°. Reivindicacion 21: Una forma solida (Forma C) de 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 6.7°, aproximadamente 7.6°, aproximadamente 9.2°, aproximadamente 9.6°, yaproximadamente 15.3°, en donde este patron no comprende ningun pico sustancial en valores 2theta de aproximadamente 9.8° a aproximadamente 11.0°. Reivindicacion 30: Una forma solida (Forma D) de 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 6.5°, y aproximadamente11.6°. Reivindicacion 72: Una forma solida (Forma I) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X quecomprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 11.1° y aproximadamente 32.4°, en donde este patron no comprende ningun pico sustancial en valores 2theta de aproximadamente 12.5° a aproximadamente 14.5°. Reivindicacion 81:Una forma solida (Forma J) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picoscaracterísticos, en términos de 2theta, a aproximadamente 7.1°, aproximadamente 14.2°, y aproximadamente 29.5°, en donde este patron no comprende ningun pico sustancial en valores 2theta de aproximadamente 11.0° a aproximadamente12.5°. Reivindicacion 91: Una forma solida (Forma K) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X quecomprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 6.4°, aproximadamente 10.6° y aproximadamente 19.7°. Reivindicacion 100: Una forma solida (Forma L) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 9.1°, aproximadamente 10.1°, aproximadamente11.1°, y aproximadamente 12.0°, en donde este patron no comprende ningun pico sustancial en valores 2theta debajo de aproximadamente 8.5°. Reivindicacion 109: Una forma solida (Forma M) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 10.4°, aproximadamente 14.7° yaproximadamente 16.4°. Reivindicacion 118: Una forma solida (Forma N) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion en polvode rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 10.0°, aproximadamente 15.3°, aproximadamente 16.1°, y aproximadamente 20.1°, en donde este patron no comprende ningun pico sustancial en valores 2theta debajode aproximadamente 7.0°. Reivindicacion 127: Una forma solida (Forma O) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene un patron de difraccion enpolvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 12.6°, aproximadamente 17.2°, aproximadamente 25.3°, y aproximadamente 33.1°, en donde este patron no comprende ningun pico sustancial en valores 2thetade aproximadamente 23.0° a aproximadamente 24.5°. Reivindicacion 1325: Una forma solida (Forma P) de la 1-metil-5-(2-(5-(trifluoro- metil)-1H-imidazol-2-iI)-piridin-4-iloxi)-N-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-1H-benzo-[d]-imidazol-2-amina que tiene unpatron de difraccion en polvo de rayos-X que comprende picos característicos, en términos de 2theta, a aproximadamente 7.2°, y aproximadamente 10.2°.