Patent ES-2896400-T3 (ES)
Title: Compuestos activos frente a bromdominios
Inventor: GERNER SEITZBERG JIMMI
IPC: C07D487/04
Filed: 2015-07-29
Granted: 2022-02-24
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula general (XI): **(Ver fórmula)** en donde R2a es hidrógeno o metilo; R3a es hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno; R4, R5, R6 y R8b independientemente entre sí se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-5, -CN, -OH, -CF3 y -OCF3; X3 y X4 independientemente entre sí se seleccionan del grupo que consiste en N y C; cuando X4 es N, R9b está ausente, cuando X4 es C, R9b se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-5, -CN, -OH, -CF3 y -OCF3; cuando X3 es N, R10b está ausente, cuando X3 es C, R10b se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-5, -CN, -OH, -CF3 y -OCF3; R11b se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C1-6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido o sustituido, -OH, -CN, -NO2, cicloalquilo C3-8 no sustituido o sustituido, cicloalquenilo C3-8 no sustituido o sustituido, heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, -NR12R13, -NR14C(=O)R15, -NR16C(=O)NR17R18, -NR28C(=O)OR19, - C(=O)R20, -C(=O)OR21, -OC(=O)R21, -C(=O)NR22R23, -S(=O)R24, -SO2R25, -SO2NR26R27 y -OR31; R12, R13, R16, R17, R18, R22, R23, R26 y R27 independientemente entre sí están ausentes o se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C1-6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido o sustituido, cicloalquenilo C3-8 no sustituido o sustituido, heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, o R12 y R13, R16 y R17, R17 y R18, R22 y R23, y R26 y R27, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado del grupo que consiste en heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido; R14, R15, R19, R20, R21, R24, R25, R28 y R31 independientemente entre sí están ausentes o se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C1-6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido o sustituido, cicloalquenilo C3-8 no sustituido o sustituido, heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido; A es N; Rx y Ry se seleccionan independientemente entre sí de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C1- 6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido o sustituido, cicloalquenilo C3-8 no sustituido o sustituido, heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, -C(=O)R20 y -SO2R25; o Rx y Ry se consideran ambos junto con A para formar un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido; o uno de Rx o Ry se considera junto con A para formar un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido; y siempre que Rx y Ry independientemente entre sí se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C1-6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 no sustituido o sustituido, cicloalquenilo C3-8 no sustituido o sustituido, heteroaliciclilo C2-9 no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, -C(=O)R20 y -SO2R25, entonces R11b no puede ser hidrógeno; siempre que uno o más heteroátomos está/están presentes, se selecciona/seleccionan de O, N y S; en donde, cuando cualquiera de alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8 y cicloalquenilo C3-8 está sustituido, el(los) grupo(s) sustituyente(s) es(son) un (o más) grupo(s) seleccionado(s) individual e independientemente de alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo, heteroaliciclilo, aralquilo, heteroaralquilo, (heteroaliciclil)alquilo, hidroxi, oxo, alcoxi, ariloxi, acilo, éster, O-carboxi, mercapto, alquiltio, ariltio, ciano, halógeno, carbonilo, tiocarbonilo, C-amido, N-amido, S-sulfonamido, N-sulfonamido, nitro, sililo, sulfenilo, sulfinilo, sulfonilo, haloalquilo, haloalcoxi, trihalometanosulfonilo, trihalometanosulfonamido y amino, que incluye grupos amino mono y disustituidos, y los derivados protegidos de los mismos; en donde, cuando el heteroaliciclilo C2-9 está sustituido, el(los) grupo(s) sustituyente(s) es(son) un (o más) grupo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo, heteroaliciclilo, aralquilo, heteroaralquilo, (heteroaliciclil)alquilo, hidroxi, oxo, alcoxi, ariloxi, acilo, éster, O-carboxi, mercapto, alquiltio, ariltio, ciano, halógeno, C-amido, N-amido, S-sulfonamido, N- sulfonamido, isocianato, tiocianato, isotiocianato, nitro, sililo, haloalquilo, haloalcoxi, trihalometanosulfonilo, trihalometanosulfonamido y amino, que incluye grupos amino mono y disustituidos, y los derivados protegidos de los mismos, incluyendo sustituyentes que forman un anillo aromático, incluyendo arilo y heteroarilo, cuando están condensados con el grupo heteroaliciclilo; y en donde, cuando cualquiera del arilo o heteroarilo está sustituido, los átomos de hidrógeno se reemplazan por grupo(s) sustituyente(s) que es(son) un (o más) grupo(s) seleccionado(s) independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo, heteroaliciclilo, aralquilo, heteroaralquilo, (heteroaliciclil)alquilo, hidroxi, oxo, alcoxi, ariloxi, acilo, éster, O-carboxi, mercapto, alquiltio, ariltio, ciano, halógeno, carbonilo, tiocarbonilo, C-amido, N-amido, S-sulfonamido, N-sulfonamido, nitro, sililo, sulfenilo, sulfinilo, sulfonilo, haloalquilo, haloalcoxi, trihalometanosulfonilo, trihalometanosulfonamido y amino, que incluye grupos amino mono y disustituidos, y derivados protegidos de los mismos, incluyendo sustituyentes cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo y heterociclilo en el arilo o heteroarilo que forman un anillo no aromático cuando están condensados con el arilo o heteroarilo.