Patent AR-037250-A1 (AR)
Title: Compuesto de 1h-quinolin-2-ona sustituido, proceso para su preparacion, medicamento que lo comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento
Inventor: SATTLEGGER MICHAEL
IPC: A61P25/00
Filed: 2002-10-29
Abstract: Compuesto de 1H-quinolin-2ona sustituido y sus tautómeros de la fórmula general (1), donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical cicloalifático C3-7 saturado o no saturado, pudiendo estar unido cada uno de los radicales mencionados precedentemente por medio de un puente éter, ó son hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi; R5 es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical arilo o heteroarilo; R6 es un grupo hidroxi o un grupo de la fórmula -OR7, donde el radical R7 tiene el significado que se indica más adelante; R7 es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado o un radical cicloalifático C3-6 saturado o no saturado; A es un puente hacia una de las siguientes fórmulas: -(CH2)3, -CH2-CH=CH-, -CH2COO-, -CH2CONH-, -(CH2)2O(CH2)pCO-, -(CH2)2O-, -(CH2)2NR1', donde p es 0 ó 1; R1' tiene el significado que se indica a continuación y la unión con el radical X siempre se menciona al final y donde la unión de los radicales X17 y X18 solamente es posible por medio de los tres puentes mencionados previamente, y X es uno de los siguientes radicales de las fórmulas generales X1 hasta X18, donde la raya simboliza la unión con el puente A y donde R1' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado ó no saturado, un radical arilo o heteroarilo; R2' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado ó no saturado, un radical arilo o heteroarilo, donde todos los radicales mencionados precedentemente pueden estar unidos opcionalmente por medio de un puente éter, tioéter o un puente SO2, ó es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi-, tiol-, ciano- ó nitro o un grupo de la fórmula -NR1'2, donde los dos radicales R1' son iguales o diferentes y tienen el significado indicado precedentemente; R3' es un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado ó no saturado, un radical arilo o heteroarilo, donde todos los radicales mencionados precedentemente pueden estar unidos opcionalmente por medio de un puente éter o éster, ó es hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxi-; R4' es hidrógeno, un radical arilo o heteroarilo, donde el radical arilo ó heteroarilo puede tener por lo menos un sustituyente R2' con el significado mencionado más arriba, con excepción de hidrógeno; R5' es un radical de la fórmula -NR6'2, donde los dos radicales R6' pueden ser iguales o diferentes y tienen el significado que se indica más abajo o pueden formar junto con el átomo de nitrógeno que los une, como miembro de anillo, un anillo de 3-7 miembros, el que opcionalmente puede contener por lo menos un oxígeno y/o por lo menos otro nitrógeno como átomo de anillo, donde el nitrógeno puede tener un sustituyente R10' con el significado que se indica más adelante; R6' es un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical cicloalifático C3-7 saturado ó no saturado, un radical arilo o heteroarilo; R7' es un radical ciano-, amido- ó ácido carboxílico; R8' es un radical de la fórmula NR9'2, donde los dos radicales R9' pueden ser iguales o diferentes y tienen el significado que se indica más abajo o pueden formar junto con el átomo de nitrógeno- que los une, como miembro de anillo, un anillo de 3-7 miembros, el que opcionalmente puede contener por lo menos un oxígeno y/o por lo menos otro nitrógeno como átomo de anillo; R9' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado; R10' es hidrógeno, un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o no saturado, un radical arilo o heteroarilo y Z es por lo menos un oxígeno opcionalmente presente, azufre ó nitrógeno como átomo de anillo, y q es 0, 1, 2 ó 3, opcionalmente en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, especialmente enantiómeros ó diastereómeros ó en forma de mezclas de los estereoisómeros, particularmente de los enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, ó en cada caso en forma de sus ácidos o bases ó en forma de sus sales, especialmente sus sales fisiológicamente aceptables ó en forma de sus solvatos, particularmente de sus hidratos. También se describen métodos para prepararlos, a medicamentos que contienen estos compuestos y al uso de estos compuestos para preparar medicamentos, que son útiles para tratar el dolor, preferentemente dolores crónicos o neuropáticos y para el tratamiento y la prevención de enfermedades neurodegenerativas tales como la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson ó enfermedad de Huntington, apoplejía cerebral, isquemia cerebral, edema cerebral, estados de irrigación insuficiente del sistema nervioso central, sobre todo hipoxia o anoxia, epilepsia, esquizofrenia o psicosis causadas por un aumento del nivel aminoácido, demencia por SID, encefalomielitis, síndrome de Tourette, asfixia perinatal, tinnitus, migrana, reacciones inflamatorias y/o alérgicas, depresiones, enfermedades síquicas, incontinencia urinaria, prurito diarrea, ó para la acción ansiolítica y anestésica.