Patent AR-059224-A1 (AR)
Title: Compuestos para la inhibicion de integrinas y uso de estas
Filed: 2007-01-29
Abstract: La presente se refiere a un compuesto de formula (1) G-Z-A-Ar-Y-?, formilo, formilo sustituido, tioformilo, tioformilo sustituido, amino, amino sustituido, hidroxilo, hidroxilo sustituido, mercapto, mercapto sustituido, hidrazino, hidrazino sustituido, diazeno, diazeno sustituido, imina, imina donde A es un radical seleccionado del grupo que comprende sistemas de anillo heterocíclicos y homocíclicos no aromáticos; Ar es un radical que está o ausente o bien presente, en el cual si Ar está presente, Ar está seleccionado del grupo que comprende anillos de 3 a 9 miembros, o si Ar está presente, Ar es un sistema de anillo policíclico seleccionado del grupo que comprende anillos de 4,4 miembros, anillos de 4,5 miembros, anillos de 4,6 miembros, anillos de 5,5 miembros, anillos de 5,6 miembros, anillos de 6,6 miembros, anillos de 6,7 miembros, anillos de 7,7 miembros, anillos de 6,5,6 miembros, anillos de 6,6,6 miembros, anillos de 6,7,6 miembros; Z e Y son radicales seleccionados individualmente e independientemente del grupo que comprende (CH2)n-E-(CH2)mL-(CH2)k y (CH2)m-L-(CH2)k, en el cual E es un radical que está ausente o bien, presente, donde si E está presente, E está seleccionado del grupo que comprende O, S, NH, NRa, CO, SO, SO2, etileno sustituido y acetileno; L es un radical que está ausente o bien presente, donde si L está presente, L está seleccionado individualmente e independientemente del grupo que comprende O, S, NH, NRb, CO, SO SO2, etileno sustituido y acetileno; y k, m y n son individualmente e independientemente 0, 1, 2 o 3; ? es un radical de formula (2) donde Q es un radical seleccionado del grupo que comprende un enlace directo, C=O, C=S, O, S, CRaRb, NRa-NRb, N=N, CRa=N, N=CRa, (C=O)-O, O-(C=O), SO2, NRa, (C=O)-NRa, NRa-(C=O)-NRb, NRc-(C=O), O-(C=O)-NRc, NRc-(C=O)-O, NRc-(C=S), (C=S)-NRc, NRc-(C=S)-NRd, NRc-SO2 y SO2-NRc. R1, Ra, Rb, Rc y Rd son radicales que están seleccionados individualmente e independientemente del grupo que comprende H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilaIquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo sustituido, heterociclilalquilo, heterociclilalquilo sustituido, alquiloxi, alquiloxialquilo, alquiloxialquilo sustituido, alquiloxicicloalquilo, alquiloxicicloalquilo sustituido, alquiloxiheterociclilo, alquiloxiheterociclilo sustituido, alquiloxiarilo, alquiloxiarilo sustituido, alquiloxiheteroarilo, alquiloxiheteroarilo sustituido, alquiltioalquilo, alquiltioalquilo sustituido, alquiltiocicloalquilo y alquiltiocicloalquilo sustituido, hidroxi, hidroxi sustituido, oxo, tio, tio sustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido, sustituida, amidino, amidino sustituido, iminometilamino, iminometilamino sustituido, ureido, ureido sustituido, formilamino, formilamino sustituido, aminocarboniloxi, aminocarboniloxi sustituido, hidroxicarbonilamino, hidroxicarbonilamino sustituido, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilo sustituido, formiloxi, formiloxi sustituido, tioformilamino, tioformilamino sustituido, aminotiocarbonilo, aminotiocarbonilo sustituido, tioureido, tioureido sustituido, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfonamino, sulfonamino sustituido, aminosulfonilo, aminosulfonilo sustituido, ciano, halogeno; R2 es una porcion hidrofobica; R3 es un radical seleccionado del grupo que consiste OH, alquiloxi C1-8 y arilalquiloxi C0-6; R4 es un radical seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, halogeno y alquilo C1-4; y G es un radical que contiene una o más porciones, donde dicha porcion está seleccionada del grupo que comprende NH, OH y una porcion básica. Estos compuestos son utiles en terapia antiproliferativa antitumoral.