Patent ES-2655911-T3 (ES)
Title: Compuestos de tetraciclina sustituidos con C7-fluoro
Inventor: ZAHLER ROBERT B
IPC: C07C239/20
Filed: 2009-08-07
Granted: 2018-02-22
Abstract: Un compuesto representado por la Formula Estructural (II):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: X esta seleccionado entre hidrogeno, -alquilo (C1-C7), carbociclilo, arilo y heteroarilo; cada uno de R1 y R2 estan seleccionados independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3- C6)- alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C7)-alquilo (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C6)-alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), arilo, arilalquilo (C1-C4), ariloxialquilo (C1-C4), ariltioalquilo (C1-C4), arilsufinil-alquilo (C1-C4), arilsulfonilalquilo (C1-C4) y - O-alquilo (C1-C7), o R1 y R2, tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan enlazados, forman un heteroarilo monociclico o biciclico, o un heterociclo monociclico, condensado biciclico, puenteado biciclico o espiro biciclico, en donde el heteroarilo o el heterociclo contienen opcionalmente uno o dos heteroatomos adicionales seleccionados independientemente entre N, O y S; y RF esta seleccionado entre hidrogeno, alquilo (C1-C7), carbociclilo, arilo y heteroarilo; en donde cada resto alquilo, cicloalquilo, alcoxi y cicloalcoxi en los grupos representados por R1 y R2 y cada heterociclo representado por NR1R2 tomados juntos esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, -OH, alcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4), alquilsulfinilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4) y -N(R3)(R4); y cada resto arilo, ariloxi, ariltio, arilsufinilo y arilsulfonilo en los grupos representados por R1 y R2 y cada heteroarilo representado por NR1R2 tomados juntos estan opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, -OH, alcoxi (C1-C4), -Salquilo (C1-C4), -S(O)alquilo (C1-C4), -S(O)2alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), -N(R3)(R4); -CN, haloalquilo (C1-C4) y haloalcoxi (C1-C4), y cada uno de R3 y R4 esta seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en -H y alquilo (C1-C4), en donde el alquilo (C1-C4) representado por R3 y R4 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, -OH, alcoxi (C1-C4) y alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), y cada carbociclilo, arilo o heteroarilo en los grupos representados por X y RF esta opcionalmente e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -alquilo (C1-C4), -OH, >=O, -O-alquilo (C1-C4), -alquil (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4), -alquilo (C1-C4) halo sustituido, -O-alquilo (C1-C4) halo sustituido, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-(alquilo (C1-C4) fluoro sustituido), - S(O)m-alquilo (C1-C4), -N(RG)(RG) y CN; en donde m es 1 o 2; cada RG es hidrogeno o alquilo (C1-C4), en donde cada alquilo en el grupo representado por RG esta opcionalmente e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), halo, -OH, -O-alquilo (C1-C4) y alquil (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4).