Patent AR-056747-A1 (AR)
Title: Derivados de hidroxipolihidro-2, 6-naftiridindiona como inhibidores de integrasa de vih, una composicion farmaceutica que la contiene y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento del sida.
Filed: 2006-10-31
Abstract: Los compuestos son de utilidad para la profilaxis o tratamiento de infeccion por VIH y para la profilaxis, tratamiento, o retraso del inicio de SIDA. Los compuestos se emplean contra la infeccion por VIH y SIDA en forma de compuestos per se o en forma de sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos y sus sales pueden emplearse como ingredientes en composiciones farmacéuticas, y en medicamentos que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que R1 es como se muestra en el resto de formula (2) y el anillo A es un anillo heterocíclico de 5 a 9 miembros proporcionando un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en: formulas 3 a 6, y sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que R2 y 3 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4; R4 es H, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 sustituido con OH u OC(O)RA; R5a es H, alquilo C1-4, OH o -HetR; R9a es H o alquilo C1-4; de forma alternativa, R5a y R9a juntos forman oxo; R5b es H, alquilo C1-4, u OH; R9b es H o alquilo C1-4; R5c es H, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 sustituido con OH; R9c es H o alquilo C1-4; de forma alternativa, R5c y R9c juntos forman =CH2; con la condicion de que cuando uno de R5a, R5b y R5c es distinto de H o alquilo C1-4, entonces los otros dos de R5a, R5b y R5c son H o alquilo C1-4; uno de R6 y R7 es H, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 sustituido con OH, y el otro de R6 y R7 es H o alquilo C1-4; R8 es H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con OH, O-alquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, S(O)RA, SO2RA, SO2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)SO2RB, u OC(O)RA, (alquilen C1-4)-HetC, o (alquilen C1-4)-HetR; HetC es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene un total de 1 a 3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de 1 a 3 átomos de N, de 0 a 1 átomos de O, y de 0 a 1 átomos de S, en el que el anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente alquilo C1-4, OH, O-alquilo C1-4, halogeno, CN, C(O)N(RA)(RB), C(O)RA, C(O)ORA, o SO2RA; HetR es un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que contiene un total de 1 a 2 heteroátomos que se seleccionan de 1 a 2 átomos de N, 0 a 1 átomos de O, y 0 a 1 átomos de S, en el que el átomo de SW es opcionalmente S(O) o SOö, en el que el anillo heterocíclico saturado está opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente alquilo C1-4, oxo, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, o SO2RA; cada RA es independientemente H o alquilo C1-4; cada RB es independientemente H o alquilo C1-4; V1 y V2 son cada uno independientemente: H, alquilo C1-4, OH, O-alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, halogeno, CN, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, C(O)ORA, SRA, S(O)RA, SO2RA, N(RA)SO2RB, N(RA)SO2N(RA)RB, N(RA)C(O)RB, N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, HetD, HetZ, o C(O)-HetZ, en los que HetD es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene un total de 1 a 3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de 1 a 3 átomos de N, de 0 a 1 átomos de O, y de 0 a 1 átomos de S, en el que el anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente alquilo C1-4, OH, O-alquilo C1-4, halogeno, CN, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, C(O)ORA, o SO2RA; HetZ es un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que contiene un total de 1 a 2 heteroátomos que se seleccionan de 1 a 2 átomos de N, 0 a 1 átomos de O y 0 a 1 átomos de S, en el que el átomo de S es opcionalmente S(O) o SO2, en el que el anillo heterocíclico saturado está opcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente alquilo C1-4, oxo, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, o SO2RA, y con la condicion de que cuando HetZ está unido al resto del compuesto mediante el resto C(O), entonces HetZ está unido al C(O) mediante un átomo N del anillo; o de forma alternativa V1 y V2 están localizados respectivamente en C adyacentes del anillo fenilo y juntos forman metilendioxi o etilendioxi; y V3 es H, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, o halogeno.