Patent ES-2687604-T3 (ES)
Title: Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central
Inventor: CREMONESI SUSANNA
IPC: C07D487/04
Filed: 2015-09-14
Granted: 2018-10-26
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula** donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo; B se selecciona entre fenilo y heteroarilo; L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O; R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl; R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl; o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13; con la condición de que cuando R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, L es O; con la condición de que cuando R1 es H, o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo; o R3 se selecciona entre alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo; R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y C(O)R10, en donde cuando R7 es C(O)R10, R8 es H o alquilo; o R7 y R8 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo; R9a, R9b, R9c, R9d, R9e y R9f se seleccionan independientemente entre H y alquilo; R10 se selecciona entre alquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo; ---- está ausente o representa un enlace, en donde cuando ---- es un enlace R1 y R4 están ausentes; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1 o 2; siempre que la suma de m y n sea 0, 1 o 2; q es 1 o 2; alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); el alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 y NR13R14; cicloalquilo es un hidrocarburo saturado monocíclico de entre 3 y 7 átomos de carbono (C3-C7); el cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre S- alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, alquilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl y NR13R14; el fenilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 y NR13R14; alquileno es un radical alquilo de cadena lineal C1-3 bivalente o un radical alquilo ramificado C3-4 bivalente, donde el alquileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, heterociclilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 y NR13R14; heterociclilo es un anillo monocíclico que está saturado o parcialmente insaturado, que contiene, cuando sea posible, 1 o 2 miembros en el anillo seleccionados independientemente entre N, S, O y NR13 y de 2 a 5 átomos de carbono; el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, oxo, OH, F, Cl, -CN,