Patent AR-049170-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidina para el tratamiento del crecimiento celular anormal
IPC: C07D403/04
Filed: 2005-05-12
Abstract: La presente se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto descrito por la formula (1), o una sal, solvato, hidrato o profármaco suyo farmacéuticamente aceptable, en el que Ar es seleccionado entre un grupo de formula (2), y el anillo B es una formula (3), en el que m es un numero entero entre 0 y 2; Ra representa sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, hidroxi, -CF3, -CN, -NR1R2, -OR1, -R1, -CO2R1 y -CONR1R2; Rb representa un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, heterociclilo-C2-9, -CO2R1, -CONR1R2; cada Rc representa de forma independiente un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, hidroxi, -CF3, -CN, alquilo-C1-6, -NR1R2, -OR1, cicloalquilo-C3-7, heterociclilo-C2-9, -CO2R1 y -CONR1R2 o se pueden considerar dos sustituyentes Rc en conjunto con el átomo(s) al que están unidos para formar un grupo cíclico, cicloalquilo-C3-10 o heterociclilo-C2-9; A es un resto cíclico adecuadamente sustituido seleccionado del grupo que consiste en: a) un grupo heterociclilo-C2-9 incluyendo el átomo de nitrogeno del anillo de la union entre el resto cíclico A y la posicion C-4 del anillo de pirimidina de formula (1); y b) un grupo heterociclilo-C2-7 en el que dos carbonos metilénicos adyacentes de dicho grupo heterociclilo-C2-7 están unidos a un grupo fenilo o heteroarilo-C2-6; en el que A está sustituido opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxilo, ciano, -R1, -NR1R2, -NH(CO)R1, -NR2(CO)R1, alquilo-C1-6-NR1R2, alquilo-C1-6- NH(CO)R1, alquilo-C1-6-NR2(CO)R1, -NHSO2R1, -N(R2)(SO2)(R1), alquilo-C1-6-(SO2)(R1), alquilo-C1-6(NHSO2)(R1), alquilo-C1-6(NR2(SO2)(R1), -OR1, alquilo-C1-6-OR1, alquilo-C1-6-OSOR1, -O-SO2R1, -SO2R1, SO2NH2, SO2NHR1 y -SO2NR1R2; y dicho grupo cíclico A está opcionalmente interrumpido por de uno a tres elementos seleccionados del grupo que consiste en -(C=O), -SO2, -S-, -O-, -N-, -NH- y -NR3; R1 y R2 son cada uno sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, heterociclilo-C2-9, arilo-C6-10, y heteroarilo-C1-9; en el que dichos sustituyentes de R1 y R2, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, heterociclilo-C2-9, arilo-C6-10, y heteroarilo-C1-9, están sustituidos opcionalmente por de uno a tres restos seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -CF3, -CN, alquilo-C1-6, -NH-alquilo-C1-6, -NH-cicloalquilo-C3-7, -NH-heterociclilo-C2-9, -NH-arilo-C6-10,-NH-heteroarilo-C1- 9, -N-(alquilo-C1-6)2, -N-(cicloalquilo-C3-7)2, -N(heterociclilo-C2-9)2, -N-(arilo-C6-10)2, -N-(heteroarilo-C1-9)2, -O-(alquilo-C1-6, O-cicloalquilo-C3-7, -O-heterociclilo-C2-9, -O-arilo-C6-10, -O-heteroarilo-C1-9, cicloalquilo-C3-7 y heterociclilo- C2-9; o R1 y R2 pueden ser considerados en conjunto con el átomo(s) a los que están unidos para formar un cicloalquilo-C3-10 o un heterociclilo-C2-9, en el que dicho cicloalquilo-C3-10 o heterociclilo-C2-9 está sustituido opcionalmente por de uno a tres elementos seleccionados del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, e hidroxi, y dicho grupo cíclico está interrumpido opcionalmente por de uno a tres elementos seleccionados del grupo que consiste en -(C=O), -SO2, -S-, -O-, -N-, -NH- y - NR3; R3 es un sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, heterociclilo-C2-9, arilo-C6-10, heteroarilo-C1-9, -COR1, y -SO2R1; en el que dichos radicales de R3, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, heterociclilo-C2-9, arilo-C6-10, heteroarilo-C1-9, -COR1, y SO2R1 están sustituidos opcionalmente por de uno a tres restos seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, hidroxi, -CN, alquilo-C1-6, -NH2, -NHR4, - NR42, -OR4, cicloalquilo-C3-7, heterociclilo-C2-9, -COR5, -CONH2, -CONHR5, y -CONR5R6, en el que R5 y R6 en -CONR5R6 pueden ser considerados en conjunto con los átomos a los que están unidos para formar un heterociclilo-C2-9; R4 y R5 son cada uno un alquilo-C1-6; y R6 es un hidrogeno o un alquilo-C1-6.