Patent AR-028806-A1 (AR)
Title: Compuesto derivado de aminometilpirrolidina sustituido con cicloalquilo, composicion farmaceutica y composicion antibacteriana que incluye dicho compuesto
Inventor: TAKEMURA HISASHI
IPC: C07D215/56
Filed: 1999-11-24
Abstract: Un compuesto representado por la siguiente formula (1), sus sales e hidratos del mismo: Donde R1 y R2 representa cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo que tiene C1-6, en el cual el grupo alquilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo alquiltio que tiene C1-6 y un grupo alquiloxi; n es un entero de 1 a 4; y Q es una estructura parcial representada por la formula (2) donde R3 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo que tiene C1-6, un grupo halogenoalquilo que tiene C1-6, un grupo alquilo ciclico que tiene C3-6 que puede tener sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo heteroarilo que puede contener un sustituyente, un grupo alcoxilo que tiene C1-6 o un grupo alquilamino que tiene C1-6; R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquiltio que tiene C1-6; R4 y el mencionado R3 pueden formar juntos con una parte del esqueleto madre estructura de anillo que contiene optativamente un átomo de azufre con un átomo constituyente de anillo del mismo y que tiene optativamente un grupo alquilo que tiene C1-6 como sustituyente; R5 representa un átomo de hidrogeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo halogenometilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6 o un grupo alcoxilo C1-6, en el cual el grupo amino puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por un grupo formilo, un grupo alquilo C1-6 y un grupo acilo C2-5; X1 representa un átomo de halogeno o un átomo de hidrogeno, A1 representa un átomo de nitrogeno o una estructura parcial representada por la formula (3) donde X2 representa un átomo de hidrogeno, un grupo amino, un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo halogenometilo, un grupo halogenometoxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6 o un grupo alcoxilo C1-6, en el cual el grupo amino puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en un grupo formilo, un grupo alquilo C1-6 y un grupo acilo C2-5; y X2 y el mencionado R3 pueden formar junto con una parte del esqueleto madre una estructura de anillo que contenga optativamente un átomo de oxígeno, un átomo de nitrogeno o un átomo de azufre como un átomo constituyente de anillo del mismo y que tenga optativamente un grupo alquilo C1-6 como sustituyente; e Y representa un átomo de hidrogeno, un grupo fenilo, un grupo acetoximetilo, un grupo pivaloiloximetilo, un grupo etoxicarbonilo, un grupo colina, un grupo dimetilaminoetil, un grupo 5-indanil, un grupo ftalidinilo, un grupo 5-alquilo-2-oxo-1,3-dioxol-4-ilmetilo, un grupo 3-acetoxi-2-oxobutilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoximetilo C2-7 o un grupo fenilalquilo compuesto de un grupo alquileno C1-6 y un grupo fenilo. Los compuestos de formula (1), sus sales e hidratos muestran fuerte actividad antibacteriana sobre una amplia gama de bacterias Gram-negativas y Gram-positivas incluyendo cepas resistentes de bacterias Gram-positivas y tienen excelente seguridad y buena farmacocinética. También son utiles como preservadores antibacterianos. Los compuestos de formula (1) se incluyen en una composicion farmacéutica y en una composicion antibacteriana.