Patent AR-055669-A1 (AR)
Title: Derivados de 3h - imidazo[4, 5 -b]piridina como inhibidores selectivos de gsk3, metodos e internediarios para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y mentales.
Filed: 2006-09-29
Abstract: Un proceso para su preparacion y con intermediarios utilizados en los mismos, con formulaciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos terapéuticamente activos y con el uso de dichos compuestos activos en terapia de enfermedades mentales y neurodegenerativas. Reivindicacion 1: un compuesto de la formula (1) en la cual X es como se muestra en el compuesto de formula (2) o Y; R1 está seleccionado entre H, halogeno, CN, CO2H, NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ORa, SO2NRbRc, C(O)NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri y C(O)Rj; R2 y R4 están seleccionados de manera independiente entre H, halo, CN, NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, ORa, SO2NRbRc, C(O)NRbRc, CH2NRbRc, CH2ORh, SO2Ri y C(O)Rj; R3 y R5 están seleccionados de manera independiente entre H, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; A es arilo o heteroarilo optativamente sustituido con uno o más CN, CO2H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, C(O)Ra, ORk, ORa, C(O)NRbRc, o S(O)nRm, donde dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está optativamente sustituido con por lo menos un CN, ORa o NRbRc; Y está seleccionado entre Z, alquilo C1-6, CH2ORd y CH2Z; Z es heteroarilo optativamente sustituido con uno o más CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, C(O)Ra, ORk, C(O)NRbRc, o S(O)nRm, donde dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está optativamente sustituido con por lo menos un CN, ORa o NRbRc; Ra está seleccionado entre H, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está optativamente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Rb y Rc están seleccionados de manera independiente entre H, heteroarilo, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6, donde dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está optativamente sustituido con uno o más CN, ORa o NRdRe; o Rb y Rc pueden formar, junto con el átomo al cual están unidos, un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está optativamente sustituido con uno o más halo, ORa, NRdRe, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está optativamente sustituido a su vez con uno o más alcoxi C1-3; Rd y Re están seleccionados de manera independiente entre H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, donde dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está optativamente sustituido con uno o más ORa; o Rd y Re pueden formar, junto con el átomo al cual están unidos, un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S, donde dicho anillo heterocíclico está optativamente sustituido con uno o más halo, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está optativamente sustituido a su vez con uno o más alcoxi C1-3; Rh es H, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 optativamente sustituido con uno o más alcoxi C1-3; Ri es alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, donde dicho alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3 está optativamente sustituido con uno o más ORa; Rj es arilo o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está optativamente sustituido con uno o más de alquilo C1-3, ORa, halo o CN; Rk es alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, donde dicho alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 está optativamente sustituido con por lo menos un CN, ORa, NRbRc, C(O)NRbRc o NRbC(O)Rc; Rm es alquilo C1-3 optativamente sustituido con por lo menos un halo, CN, ORa, NRbRc o C(O)NRbRc; n es 0 a 2; en forma de base libre o de una sal, solvato o solvato de la sal farmacéuticamente aceptable del mismo.