Patent AR-074790-A1 (AR)
Title: Derivados de isooxazol sustituidos, composiciones farmaceuticas y para el control de parasitos que los comprenden y su uso en metodos para controlar parasitos en y sobre animales de sangre caliente.
Inventor: NANCHEN STEVE
Filed: 2009-12-17
Abstract: Los compuestos de fórmula (1) son útiles en el control de parásitos, en particular ectoparásitos, en y sobre animales de sangre caliente. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) que incluye todos los geométricos y estereoisómeros, N-óxidos, y sales de los mismos, en donde X es S(O)m, O ó NR5' y X1 y X2 son cada uno independientemente del otro CR3' o N; n es un entero de 0 a 4; m es un entero de 0 a 2; B1, B2 y B3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de CR2' y N; cada R2' es independientemente del otro H o R2; cada R3' es independientemente del otro H o R3; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquilcicloalquilo C4-7 o cicloalquilalquilo C4-7, cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de R4; R4 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano o nitro; cada R2 es independientemente halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, N-mono o N,N-di-alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, ciano (-CN) o nitro (-NO2); cada R3 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, amino, N-mono- o N,N-di-alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, ciano o nitro o no sustituido o halógeno-, alquilo C1-6-, haloalquilo C1-6-, alcoxi C1-6-, haloalcoxi C1-6-, amino-, ciano- o fenilo sustituido con nitro, piridilo o pirimidilo; Z es halógeno, un radical Q o un grupo -C(W)-NR5R6; Q es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros o un sistema de anillo carbocíclico C6-10 o un sistema de anillo hetero-bicíclico fusionado de a 8, 9 ó 10-miembros, cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halocicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, ciano, nitro, amino, N-mono- o N,N-di-alquilamino C1-4, alcoxicarbonilo C1-6, sulfonamido, N-mono- o N,N,di-alquilsulfonamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-6, N-mono- o N,N-di-alquilaminocarbonilo C1-6, alcanoilo C2-6, un grupo -(alqu)-C(W')NR5''R7, fenilo, bencilo, benzoilo, fenoxi, piridilo, piridil-(alqu)-, pirimidilo y pirimidil-(alqu)-, en donde el fenilo, bencilo, benzoilo, fenoxi, piridilo y pirimidilo son cada uno no sustituido o sustituido por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, ciano, nitro o amino; (alqu) es alquileno C1-6 de cadena recta o ramificada; W y W' son cada uno independientemente del otro O ó S; R5, R5' y R5'' son cada uno independientemente del otro H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquilcicloalquilo C4-7, cicloalquilalquilo C4-7, alquilcarbonilo C1-6 o alcoxicarbonilo C1-6; R6 es H; Q', en donde Q' tiene independientemente el mismo significado de Q; o es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquilcicloalquilo C4-7, o cicloalquilalquilo C4-7, cada uno no sustituido o sustituido por halógeno alcoxi C1-6, alquiltio C1-6. alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, nitro, amino, N-mono- o N,N-dialquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoilo C2-6, alquilcarbonilamino C1-6, aminocarbonilo, N-mono- o N,N-di-alquilaminocarbonilo C1-6, un grupo -C(W')NR5''R7 o un radical Q'', en donde Q'' independientemente tiene el mismo significado de Q; o R5 y R6 junto con el átomo de N al cual ellos se adhieren, forman un anillo de 3 a 7 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste de N, S y O y cuyo anillo es adicionalmente no sustituido o sustituido por alquilo C1-2, alquilo C1-2, alcoxi C1-2, halógeno, ciano o nitro; y R7 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alquilcicloalquilo C4-7 o cicloalquilalquilo C4-7, que es cada uno no sustituido o sustituido por halógeno alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, nitro, amino, N-mono- o N,N-di-alquilamino C1-6, piridilo, pirimidilo o tiazolilo, o por piridilo, pirimidilo o tiazolilo que es mono- o disustituido por halógeno, ciano, alquilo C1-2 o haloalquilo C1-2.