Patent ES-2743673-T3 (ES)
Title: Composiciones parasiticidas orales veterinarias que comprenden agentes activos de acción sistémica, procedimientos y usos de las mismas
Inventor: SOLL MARK D
IPC: A61P33/00
Filed: 2013-01-31
Granted: 2020-02-20
Abstract: Composición veterinaria blanda masticable para tratar y/o prevenir una infección o infestación de parásitos en un animal que comprende: a) una combinación de: (i) al menos un agente activo de isoxazolina de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A1, A2, A3, A4, A5 y A6 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en CR3 y N, siempre que como máximo 3 de A1, A2, A3, A4, A5 y A6 son N; B1, B2 y B3 se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en CR2 y N; W es O o S; R1 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4-C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R6; cada R2 es en forma independiente H, halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, C2-C4 alcoxicarbonilo, -CN o -NO2; cada R3 es en forma independiente H, halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, C3-C6 cicloalquilo, C3-C6 halocicloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, -CN o -NO2; R4 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C2-C7 alquilcarbonilo o C2-C7 alcoxicarbonilo; R5 es H, OR10, NR11R12 o Q1; o C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4-C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R7; o R4 y R5 se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en C1-C2 alquilo, halógeno, -CN, -NO2 y C1-C2 alcoxi; cada R6 es en forma independiente halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, -CN o -NO2; cada R7 es en forma independiente halógeno; C1-C6 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C8 dialquilamino, C3-C6 cicloalquilamino, C2-C7 alquilcarbonilo, C2-C7 alcoxicarbonilo, C2-C7 alquilaminocarbonilo, C3-C9 dialquilaminocarbonilo, C2-C7 haloalquilcarbonilo, C2-C7 haloalcoxicarbonilo, C2-C7 haloalquilaminocarbonilo, C3-C9 dihaloalquilaminocarbonilo, hidroxi, -NH2, -CN o -NO2; o Q2; cada R8 es en forma independiente halógeno, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, C2-C4 alcoxicarbonilo, -CN o -NO2; cada R9 es en forma independiente halógeno, C1-C6 alquilo, C1-C6 haloalquilo, C3-C6 cicloalquilo, C3-C6 halocicloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, C1-C6 alquiltio, C1-C6 haloalquiltio, C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 haloalquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, C1-C6 haloalquilsulfonilo, C1-C6 alquilamino, C2-C6 dialquilamino, -CN, -NO2, fenilo o piridinilo; R10 es H; o C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4-C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R11 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo, C4-C7 cicloalquilalquilo, C2-C7 alquilcarbonilo o C2-C7 alcoxicarbonilo; R12 es H; Q3; o C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C6 cicloalquilo, C4-C7 alquilcicloalquilo o C4- C7 cicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R7; o R11 y R12 se toman junto con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono y opcionalmente un átomo adicional seleccionado del grupo que consiste en N, S y O, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en C1-C2 alquilo, halógeno, -CN, -NO2 y C1-C2 alcoxi; Q1 es un anillo fenilo, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, o un sistema de anillos fusionados bicíclicos de 8, 9 o 10 miembros que opcionalmente contiene entre uno y tres heteroátomos seleccionados entre hasta 1 O, hasta 1 S y hasta 3 N, donde cada anillo o sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R8; cada Q2 es en forma independiente un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R9; Q3 es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R9; y n es 0, 1 o 2; y (ii) al menos un agente activo de acción sistémica, en el que el agente activo de acción sistémica es una o más lactonas macrocíclicas, uno o más compuestos de espinosina, uno o más compuestos espinosoides, uno o más benzimidazoles, levamisol, pirantel, morantel, praziquantel, closantel, clorsulón, uno o más agentes activos de amino acetonitrilo, uno o más reguladores del crecimiento de insectos, uno o más neonicotinoides, o uno o más agentes activos de arilazol-2-il cianoetilamino, uno o más arilpirazoles, uno o más depsipéptidos o una combinación de los mismos; y b) un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que el vehículo farmacéuticamente aceptable comprende uno o más tensioactivos, en el que el tensioactivo se selecciona entre un estearato de polietilenglicol y un hidroxilestearato de polietilenglicol.