Patent AR-036171-A1 (AR)
Title: Derivados sustituidos de 4-aminociclohexanol, medicamentos que los contiene, su uso para elaborar este ultimo y proceso para la elaboracion de dichos derivados
Inventor: SUNDERMANN C
IPC: A61K31/343
Filed: 2002-07-15
Abstract: Derivados sustituidos de 4-aminociclohexanol que tienen la fórmula general (1), en donde: R1 y R2 en forma independiente se seleccionan a partir de H; alquilo C1-8 o cicloalquilo C1-8, ya sea saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; arilo- o heteroarilo, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido mediante alquileno C1-3, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; en donde ni R1 ni R2 pueden H, o los restos R1 y R2 en forma conjunta forman un ciclo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR5CH2CH2 ó (CH2)3-6, con R5 seleccionado a partir de H; alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, ya sea saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; arilo- o heteroarilo, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido mediante alquileno C1-3, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; R3 es seleccionado a partir de alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, ya sea saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple, unido mediante un grupo alquilo C1-4 saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; R4 se selecciona a partir de cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; -CHR6R7, -CHR6-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2-CH2R7, -C(Y)R7, -C(Y)-CH2R7, -C(Y)-CH2-CH2R7 ó -C(Y)-CH2-CH2-CH2R7; o -R8-L-R9; con Y = O, S ó H2; con R6 seleccionado a partir de H; alquilo C1-7, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; o C(O)O-alquilo C1-6, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; y con R7 seleccionado a partir de H; cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; con R8 seleccionado a partir de arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; con L seleccionado a partir de -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-, -S- ó -S(O)2-; y con R9 seleccionado a partir de arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; en la forma de su racemato, estereoisómeros puros, en especial enantiómeros o diastereómeros, o en la forma de mezclas de estereoisómeros, en especial de los enantiómeros o diastereómeros en una relación de mezcla arbitraria; en la forma producida o en la forma de sus ácidos o bases, como también de sus sales, en especial las sales fisiológicamente tolerantes, o en la forma de sus solvatos, en especial de los hidratos. Medicamento que los comprende y uso de dichos derivados de la fórmula general (1) para prepararlo. Proceso para la elaboración de un derivado sustituido de 4-aminociclohexanol. Los derivados descriptos son útiles para el tratamiento del dolor, estados de ansiedad, síndromes generados por el estrés o relacionados con el estrés, depresiones, epilepsia, mal de Alzheimer, demencia senil, disfunciones cognitivas generales y trastornos del aprendizaje o del pensamiento.