Patent AR-041629-A1 (AR)
Title: Uso de moduladores de la recaptacion de norepinefrina para prevenir y tratar los sintomas vasomotores
IPC: A61K31/13
Filed: 2003-10-15
Abstract: Uso de compuestos y composición de compuestos que regulan los niveles de norepinefrina para la prevención y el tratamiento de los síntomas vasomotores, tales como, los sofocos, causados por, entre otros, las disfunciones de la termorregulación, donde dichos compuestos duales NRI/SRI son venlafaxina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 31: Una composición farmacéutica que comprende: a. Por lo menos un inhibidor de la recaptación de norepinefrina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y b. Por lo menos un inhibidor de la recaptación de serotonina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y c por lo menos un vehículo excipiente farmacéuticamente aceptado. Reivindicación 33: Una composición farmacéutica de acuerdo a lo establecido en el número 31, donde dicho inhibidor de la recaptación de norepinefrina sea seleccionado de un grupo que consiste en maprotilina; reboxetina; norpramina/desipramina; nisoxetina; atomoxetina; amoxapina; doxepina; lofepramina; amitriptilina; 1-[1-(3-fluorofenil)-2-(4-metil-piperacinil)etil]ciclohexanol; 1-[1-(3-clorofenil)-2-(4-metil-1-piperacinil)etil]ciclohexanol; 1-[2-(4-metil-1-piperacinil)-1-[3-(trifluorometil)fenil]-etil]ciclohexanol; 1-[1-(4-metoxifenil)-2-[4-metil-1-piperacinil)etil]ciclohexanol; 1-[1-(3-clorofenil)-2-(4-(3-clorofenil)-1-piperacinil]etil]ciclohexanol; 1-[1-(3-metoxifenil)-2-[4-fenilmetil-1-piperacinil]etil]ciclohexanol; 1-[2-(3-clorofenil)-1-piperacinil]1-(3-metoxifenil)etil]ciclohexanol; 1-[2-[4-(6-cloro-2-piracinil)-1-piperacinil]-1-[3-metoxi-fenil)etil]ciclohexanol; 1-[2-[4-(fenilmetil)-1-piperacinil]-1-[3-(trifluorometil)fenil]etil]-ciclohexanol; 1-[1-(3-metoxifenil)-2-[4-[3-(trifluorometil)fenil]-1-piperacinil]etil]-ciclohexanol; 1-[1-(4-fluorofenil)-2-...[4-fenilmetil)-1-piperacinil]etil]ciclohexanol; 1-[1-(3-metoxifenil)2-[4-[3-(trifluorometil)fenil]-1-piperacinil]etil]ciclopentanol; 1-[1-(4-fluorofenil)-2-[4-(fenilmetil)-1-piperacinil]etil]ciclohexanol; 1-[2-(dimetilamino)-1-(3-trifluorometilfenil)etil]ciclohexanol; 1-[1-(3-fluorofenil)-2-(4-metil-1-piperacinil)etil]-ciclohexanol; 1-[1-(3-clorofenil)-2-(dimetilamino)etil]ciclohexanol; 1-[1-(3-clorofenil)-2-(dimetilamino)etil]ciclohexanol; 1-[1-(3-clorofenil)-2-piperacin-1-il-etil]-ciclohexanol; y combinaciones y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Reivindicación 34: Una composición farmacéutica de acuerdo a lo establecido en el número 31, donde dicho inhibidor de la recaptación de norepinefrina es desipramina. Reivindicación 35: Una composición farmacéutica de acuerdo a lo establecido en el número 31, donde dicho inhibidor de la recaptación de norepinefrina es 1-[1-(3-clorofenil)-2-(4-metil-1-piperacinil)etil]ciclohexanol. Reivindicación 37: Una composición farmacéutica de acuerdo a lo establecido en el número 31, donde dicho inhibidor de la recaptación de serotonina es seleccionado de un grupo que consiste en: fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, y combinaciones, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Reivindicación 38: Una composición farmacéutica que comprende: a) por lo menos un inhibidor de la recaptación de norepinefrina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y b) por lo menos un agonista de los receptores adrenérgicos alfa2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;: y c) por lo menos un vehículo excipiente farmacéuticamente aceptado. Reivindicación 44: Una composición farmacéutica de acuerdo a lo establecido en el número 38, donde dicho antagonista de los receptores adrenérgicos alfa2 es un compuesto seleccionado del grupo que comprende; atipamezol; 2-[2-(4-(2-metoxifenil)-piperacin-1-il)etil]-4,4-dimetil-1,3-(2H,4H)-isoquinolindiona diclorhídrica (ARC 239 diclorhídrico); 2-[(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)metil]-2,3-dihidro-1-metil-1H-isoindol maleato (BRL44408 maleato); BRL48962; BRL41992; SKF 104856; SKF 104078; MK912; 2-(2-etil-2,3-dihidro-2-benzofuranil)-4,5-dihidro-1H-imidazol clorhídrico (efaroxan clorhídrico); 2-(1,4-benzodioxano-2-il)-2-imidazolin clorhídrico (idazoxan clorhídrico); 2-(1-etil-2-indazoil)metil]-1,4-benzodioxano clorhídrico (imiloxan clorhídrico);17alfa-hidroxi-20alfa-yohimbano-16beta-ácido carboxílico, metil éster clorhídrico (rauwolscina clorhídrica); (8alfaR, 12alfaS, 13alfaS)-5,8,8,8alfa,9,10,11,1212alfa,13,13alfa-dihidro-3-metoxi-12(etilsulfonil)-6H-isoquino(2,1-il)[1,6]naftiridina clorhídrica (RS 79948 clorhídrico) 2-(2,3-dihidro-2-metoxi-1,4-benzodioxina-2-il)-4,5-dihidro-1H-imidazol clorhídrico (RX 821002 clorhídrico); 8-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioxina-2-il)metil]-1-fenil-1,3,8-triazaspiro[4,5]decan-4-uno (espiroxatrina); 17alfa-hidroxiyohimbano-16alfa-ácido carboxílico metil éster clorhídrico (yohimbina clorhídrica); y combinaciones y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.