Patent AR-059138-A1 (AR)
Title: Derivados de 1,2,4-triazol antagonistas de edg-1
Inventor: SU QIBIN
Filed: 2007-01-17
Abstract: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde R1 es arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, ar(alquilo C1-6), o heteroar(alquilo C1-6) donde R1 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-3, haloC1-3alquilo, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, -O(CH2)1-5CF3, halo, nitro, ciano, =O, =S, -OH, -SH,- CF3, -OCF3, -CO2H, -CO2alquilo C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -CONR'Rö, o N(alquil C1-6)2 donde R' y Rö son en forma independiente alquilo C1-6 o arilo, o junto con el N al cual están unidos forman un anillo de entre 4 y 7 miembros y donde si dicho heteroarilo o heteroar(alquilo C1-6) contiene una porcion -NH- ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, ar(alquilo C1-6), o heteroar(alquilo C1-6) donde R2 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-3, haloC1-3-alquilo, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, -O(CH2)1-5CF3, halo, nitro, ciano, =O, =S, -OH, -SH, -CF3, -OCF3, -CO2H, -CO2alquilo C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -CONR'Rö, o -N(alquil C1-6)2 donde R' y Rö son en forma independiente alquilo C1-6 o arilo, o junto con el N al cual están unidos forman un anillo de entre 4 y 7 miembros y donde si dicho heteroarilo o heteroar(alquilo C1-6) contiene una porcion -NH- ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, heterociclilC1-6alquilo, ar(alquilo C1-6), alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, o heteroar(alquilo C1-6) donde R3 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-3, haloC1-3alquilo, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, -O(CH2)1-5CF3, halo, nitro, ciano, =O, =S, -OH, -SH, -CF3, -OCF3, -CO2H, - CO2alquilo C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -CONR'Rö, o N(alquil C1-6)2 donde R' y Rö son en forma independiente alquilo C1-6 o arilo, o junto con el N al cual están unidos forman un anillo de entre 4 y 7 miembros y donde si dicho heterociclilC1- 6alquilo o heteroar(alquilo C1-6) contiene una porcion -NH- ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; R* es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo unido por C, heterociclilo unido por C, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, ar(alquilo C1-6), heteroar(alquilo C1-6), cicloalquilC1-6alquilo, heterociclilC1-6alquilo, acilo, o alcoxicarbonil C1-6-alquilo C1-6, ciano o cianoalquilo donde R* puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-3, haloC1-3-alquilo, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, -O(CH2)1-5CF3, halo, nitro, ciano, =O, =S, -OH, -SH, -CF3, -OCF3, -CO2H, -CO2alquilo C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -CONR'Rö, o -N(alquil C1-6)2 donde R' y Rö son en forma independiente alquilo C1-6 o arilo, o junto con el N al cual están unidos forman un anillo de entre 4 y 7 miembros y donde si dicho heteroarilo unido por C, heterociclilo unidos por C, heterociclilC1-6alquilo heteroar(alquilo C1-6) contiene una porcion -NH- ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; con la condicion de que el compuesto no sea N-[1-(4-propil-4H-1,2,4-triazol-3-il)etil]bencensulfonamida.