Patent AR-058094-A1 (AR)
Title: Inhibidores nnrt basados en fenil-acetamida
Inventor: SILVA TANIA
Filed: 2006-10-17
Abstract: La presente proporciona compuestos utiles para el tratamiento de una infeccion del VIH, para prevenir una infeccion del VIH, o para tratar el SIDA o el ARC. Los compuestos de la presente son de la formula (1), en la que e R1 a R4 y Ar tienen los significados definidos anteriormente. Se describen también en la presente, métodos de tratamiento de una infeccion del VIH con compuestos definidos en esta solicitud y composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que: R1 es halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, nitro o amino; R2 es H o F; R3 es fenilo sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogeno, ciano y nitro; R4 es H, alquilo C1-6 o halogeno; Ar es un anillo fenilo sustituido de la formula (2) con la condicion de que R7a y R7c no sean ambos H o que si R7c es H, entonces R7a es halogeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano o alquilo C1-6; en la que R7a se elige entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, halogeno y ciano; R7c se elige entre el grupo formado por halogeno, -S(O)2N-R8R9, -X2CH2(CH2)pS(O)2NR8R9; -X4(CH2)vCOOR10, -X4(CH2)vCN, -OR13, -CO2R11, -CN, -CONR8aR9a y X4(CH2)vCONR8aR9a; R7b con independencia de su aparicion se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino-alquilsulfonilo C1-6, SO2NR11aR11b, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halogeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, aminoacilo, acilo, CONR8R9, nitro, ciano y heteroalcoxi C1-6; R8 y R9 (i) tomados independientemente, uno de R8 y R9 es H o alquilo C1-6 y el otro de R8 y R9 se elige entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, -C(=O)R12, -(CH2)2N[(CH2)2]2X3 o -(CH2)2NR11aR11b; o (ii) R8 y R9 tomados juntos son (CH2)2-X3-(CH2)2 o -(CH2)o- opcionalmente sustituidos por 1 o 2 sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halogeno, hidroxilo y NR11aR11b; R8a y R9a (i) tomados independientemente, uno de R8 y R9 es H o alquilo C1-6 y el otro de R8 y R9 se elige entre el grupo formado por H, hidroxialquilo C1-6, -(CH2)vN[(CH2)2]2X3 y -(CH2)vNR11aR11b o, (ii) R8a y R9a junto con el N al que están unidos son pirrolidina, piperidina; dicha pirrolidina o dicha piperidina están opcionalmente sustituidas por un hidroxilo o (iii) R8a y R9a tomados juntos son (CH2)2-X3-(CH2)2; R10 es alquilo C1-6; R11 es H o alquilo C1-6; R11a y R11b con independencia entre sí son R11; R12 es alquilo C1-10, -(CH2)sNHR11aR11b, -(CH2)sOR11, -CH2-CH(OH)CH3, - CH2N[(CH2)2]2O, -(CH2)2CO2R11, fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos; R13 es H o alquilo C1-6; X2 es -O- o un enlace; X3 es -O-, -S(O)n- o NR11; X4 es O-o -S(O)n-; m y n con independencia entre sí son numeros enteros de 0 a 2; o es un numero entero de 4 a 6; p es un numero entero de 0 a 6; s es un numero entero de 1 a 2; v es un numero entero de 1 a 6; y los hidratos, solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.