Patent AR-078211-A1 (AR)
Title: Compuestos de hidrocarbono ciclico para el tratamiento de enfermedades, intermediarios de preparacion, uso de los mismos y medicamentos que los contienen
Filed: 2009-05-11
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula general (1) en donde el anillo X representa cicloalquil C4-7 opcionalmente siendo substituida con uno o más, igual de sustituyentes diferentes seleccionados de R2, R3, R4 o R5; A representa heteroaril C1-10, aril C6-14 o heterocicloalquilarilo C6-10, cada uno de los cuales son opcionalmente substituidos uno o más, igual o diferente substituyentes representados por halogeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, ciano, carboxi, -NH2, -C(O)NH2, nitro, oxo, -S(O)2NH2, alquil C1-4, alquenil C2-4, alquinil C2-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, alcoxicarbamoil C1-4, aminocarbonil C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-8, cicloalquenil C3-8, amino C1-6, iminometil, aminosulfonil C1-4, aminocarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamino C1-4, hidroxiiminometil, alquilcarbonilamino C1-4, alquilsulfonil C1-4, heterocicloalquil C1-6, heterocicloalquenil C1-6, heteroaril C1-10 o aril C6-14, en donde dice alquil C1-4, alquenil C2-4, alquinil C2-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, alcoxicarbamoil C1-4, aminocarbonil C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, amino C1-6, iminometil, aminosulfonil C1-4, aminocarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamino C1-4, hidroxiiminometil, alquilcarbonilamino C1-4, alquilsulfonil C1-4, heterocicloalquil C1-6, heterocicloalquenil C1-6, heteroaril C1-10 o aril C6-14, son opcionalmente substituidos además con uno o más, el mismo o diferentes substituyentes seleccionados de halogeno, hidroxi, -NH2, mercapto, trifluorometilo, ciano, carboxi, C(O)NH2, nitro, oxo, -S(O)2NH2, alquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-3 o hidroxialquil C1-3; R1 es alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquil C3-6, o heterocicloalquil C1-6, cada uno de los cuales son opcionalmente substituidos además con uno o más, el mismo o diferentes substituyentes seleccionados de halogeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, ciano, carboxi, NH2, -C(O)NH2, nitro, oxo, alquil C1-3, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-3, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, o amino C1-4; R2 y R3 independientemente de cada uno representa hidrogeno, ciano, halogeno, carboxi, C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, amino-alquil C1-6, cicloalquil C3-6, heterocicloalquil C1-6, alcoxi C1-6, aminocarbonil C1-6, ariloxicarbonil C6-10, amino C1-6, arilamino C6-10, alcoxicarbonilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alquenilcarbonilamino C2-4, cicloalquilcarbonilamino C3-6 o heterocicloalquilcarbonilamino C1-6, en donde dice -C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, amino-alquil C1-6, cicloalquil C3-6, heterocicloalquil C1-6, alcoxi C1-6, aminocarbonil C1-6, ariloxicarbonil C6-10, amino C1-6, arilamino C6-10, alcoxicarbonilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alquenilcarbonilamino C2-4, cicloalquilcarbonilamino C3-6 o heterocicloalquilcarbonilamino C1-6, son opcionalmente substituidos con uno o más, los mismos o diferentes sustituyentes por halogeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, ciano, carboxi, -NH2, -C(O)NH2, nitro, alquil C1-3, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-3, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, o amino C1-4; R4 representa hidrogeno, halogeno, hidroxi, carboxi, -NH2, -C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, amino-alquil C1-6, cicloalquil C3-6, heterocicloalquil C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-6, aminocarbonil C1-6, ariloxicarbonil C6-10, heteroariloxicarbonil C1-10, amino C1-6, arilamino C6-10, heteroarilamino C1-10, aril C6-10-amino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alquenilcarbonilamino C2-4, cicloalquilcarbonilamino C3-6 o heterocicloalquilcarbonilamino C1-6, en donde dice -C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, amino-alquil C1-6, cicloalquil C3-6, heterocicloalquil C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-6, aminocarbonil C1-6, ariloxicarbonil C6-10, heteroariloxicarbonil C1-10, amino C1-6, arilamino C6-10, heteroarilamino C1-10, aril C6-10-amino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, alquenilcarbonilamino C2-4, cicloalquilcarbonilamino C3-6 o heterocicloalquilcarbonilamino C1-6, son opcionalmente substituidos con uno o más, los mismos o diferentes sustituyentes por halogeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, ciano, carboxi, -NH2, hidroxiiminometil, -C(O)NH2, nitro, alquil C1-3, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-3, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, o amino C1-4; cada uno de R5 representa independientemente uno o mas iguales o diferentes sustituyentes representados por hidrogeno, halogeno, hidroxi, carboxi, -NH2, -C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, cicloalquil C3-6, heterocicloalquil C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-4, aminocarbonil C1-6, ariloxicarbonil C6-10, heteroariloxicarbonil C1-10, amino C1-6, aril C6-10, arilamino C6-10, heteroarilamino C1-10, arilcarbonilamino C6-10, alcoxicarbonilamino C1-4, arilsulfonilamino C6-10, alquilcarbonilamino C1-4, alquenilcarbonilamino C2-4, cicloalquilcarbonilamino C3-6 o heterocicloalquilcarbonilamino C1-6, en donde dice alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, cicloalquil C3-6, heterocicloalquil C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-4, aminocarbonil C1-6, ariloxicarbonil C6-10, heteroariloxicarbonil C1-10, amino C1-6, aril C6-10, arilamino C6-10, heteroarilamino C1-10, arilcarbonilamino C6-10, alcoxicarbonilamino C1-4, arilsulfonilamino C6-10, alquilcarbonilamino C1-4, alquenilcarbonilamino C2-4, cicloalquilcarbonilamino C3-6 o heterocicloalquilcarbonilamino C1-6, son opcionalmente substituidos además con uno o más, el mismo o diferentes substituyentes seleccionados de halogeno, hidroxi, mercapto, ciano, trifluorometilo, carboxi, -NH2, C(O)NH2, nitro, oxo, alquil C1-3, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-3, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, iminometil o hidroxiiminometil; G representa hidrogeno, -C(O)H, -C(O)NH2, -O-C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, amino C1-6, cicloalquil C3-8, heterocicloalquil C1-6, heterocicloalquenil C1-6, cicloalquenil C3-8, aril C6-14, heteroaril C1-10, arilamino C6-10, hidroxiaminocarbonil, arilaminocarbonil C6-10, aminocarbonil C1-4, heterocicloalquilcarbonil C1-6, heteroarilaminocarbonil C1-10, arilsulfonilaminocarbonil C6-10, ariloxi C6-14, heteroariloxi C1-10, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, aminocarboniloxi C1-6, heteroarilamino C1-10, alquilcarbonilamino C1-3, arilcarbonilamino C6-10 cicloalquilcarbonilamino C3-6, alcoxicarbonilamino C1-4, heterocicloalquilcarbonilamino C1-6 o ureido, en donde dice -C(O)H, -C(O)NH2, -O-C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, amino C1-6, cicloalquil C3-8, heterocicloalquil C1-6, heterocicloalquenil C1-6, cicloalquenil C3-8, aril C6-14, heteroaril C1-10, arilamino C6-10, hidroxiaminocarbonil, arilaminocarbonil C6-10, aminocarbonil C1-4, heterocicloalquilcarbonil C1-6, heteroarilaminocarbonil C1-10, arilsulfonilaminocarbonil C6-10, ariloxi C6-14, heteroariloxi C1-10, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, aminocarboniloxi C1-6, heteroarilamino C1-10, alquilcarbonilamino C1-3, arilcarbonilamino C6-10 cicloalquilcarbonilamino C3-6, alcoxicarbonilamino C1-4, heterocicloalquilcarbonilamino C1-6 o ureido, son opcional, adicionalmente substituidos con uno o más, iguales o diferentes substituyentes representados por halogeno, ciano, carboxi, -NH2, amino C1-6, iminometil, hidroxiiminometil, amidino, hidroxi, mercapto, -C(O)H, -C(O)NH2, nitro, oxo, trifluorometilo, alquil C1-6, alquenil C2-4, alquinil C2-4, hidroxialquil C1-4, amino-alquil C1-3, haloalquil C1-6, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarbonil C1-4, aminocarbonil C1-4, hidroxiaminocarbonil, cicloalquilaminocarbonil C3-6, heterocicloalquilaminocarbonil C1-6, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, cicloalquilamino C1-6, heterocicloalquil C1-6, heterocicloalquenil C1-6, heterocicloalquilcarbonil C1-6, aril C6-14, carboxi-aril C6-10, heteroaril C1-6, heteroarilaminocarbonil C1-6, -S(O)2NH2, ureido C1-6, tioureido C1-6, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, heterocicloalquiloxi C1-6, alquiltio C1-4, aminosulfonil C1-4, aminocarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamino C1-4, arilamino C6-10, arilaminocarbonil C6-10, ariloxicarbonil C6-10, alcoxicarbamoil C1-4, arilcarbonilamino C6-10, arilsulfonilamino C6-10, alquilcarbonilamino C1-4, alquenilcarbonilamino C1-4, cicloalquenilcarbonilamino C3-6, cicloalquilcarbonilamino C3-6, alcoxicarbonilamino C1-4, heterocicloalquilcarbonilamino C1-6, alquilsulfonil C1-4, heterocicloalquilsulfonil C1-6 o alquilsulfonilaminocarbonil C1-3; en donde dice carboxi, amino C1-6, iminometil, hidroxiiminometil, C(O)NH2, alquil C1-6, alquenil C2-4, alquinil C2-4, hidroxialquil C1-4, amino-alquil C1-3, haloalquil C1-6, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarbonil C1-4, aminocarbonil C1-4, hidroxiaminocarbonil, cicloalquilaminocarbonil C3-6, heterocicloalquilaminocarbonil C1-6, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, cicloalquilamino C1-6, heterocicloalquil C1-6, heterocicloalquenil C1-6, heterocicloalquilcarbonil C1-6, aril C6-14, carboxi-aril C6-10, heteroaril C1-6, heteroarilaminocarbonil C1-6, -S(O)2NH2, ureido C1-6, tioureido C1-6, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, heterocicloalquiloxi C1-6, alquiltio C1-4, aminosulfonil C1-4, aminocarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamino C1-4, arilamino C6-10, arilamin