Patent AR-041686-A1 (AR)
Title: Amidas y acidos de espirociclopropilo y aplicaciones terapeuticas de los mismos
Inventor: CHANG SOU-JEN
Filed: 2003-10-21
Abstract: Los compuestos de fórmula (1) son útiles para el tratamiento de epilepsia, trastornos bipolares, trastornos psiquiátricos, migrana, dolor o trastornos del movimiento y para proveer neuroprotección. Reivindicación 1: Un método de tratamiento de migrana, epilepsia o un trastorno bipolar en un mamífero, caracterizado porque comprende la administración a dicho mamífero de una cantidad eficaz para uso terapéutico de un compuesto de la fórmula (1) o un profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es cicloalquilo o bicicloalquilo; RA, RB, y RC son, independientemente entre sí, H o alquilo; R1 es -OR2 o -NR3R4; R2 es H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo o heterocicloalquilo; R3 y R4 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6)alquilo, (NR5R6)carbonilalquilo o como se muestra en el resto de fórmula (2), o R3 y R4 tomados junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo, donde dicho heterociclo es azepanilo, azetidinilo, aziridinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o tiomorfolinilo R5 y R6 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo o hidroxialquilo; R7 es alcoxi, alquilo, hidroxi o -NR5R6; R8 es alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, (NR5R6) alquilo, (NR5R6) carbonilalquilo o -(CH2)nNHC(=NH)NH2; y n es un número entero entre 1 y 6. Reivindicación 26: Un compuesto, caracterizado porque es de la fórmula (3) o un profármaco aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es cicloalquilo o bicicloalquilo, donde dicho cicloalquilo y bicicloalquilo están sustituidos optativamente con 1, 2, 3 o 4 grupos alquilo; RA, RB y RC son, independientemente entre sí, H o alquilo; R3 es alquenilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6) alquilo o (NR5R6) carbonilalquilo; R4 es H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, (NR5R6) alquilo o (NR5R6) carbonilalquilo o como se muestra en el resto de fórmula (2); o R3 y R4 R3 y R4 tomados junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo, donde dicho heterociclo es azepanilo, azetidinilo, aziridinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo o tiomorfolinilo R5 y R6 son, independientemente entre sí, H, alquenilo, alquilo, alquinilo, alcoxicarbonilalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo; R7 es alcoxi, alquilo, hidroxi o -NR5R6; R8 es alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, (NR5R6) alquilo, (NR5R6) carbonilalquilo o -(CH2)nNHC(=NH)NH2; y n es un número entero entre 1 y 6.