Patent ES-2535958-T3 (ES)
Title: Agentes de imaginología fluorescentes
Inventor: RAJOPADHYE MILIND
IPC: A61K49/04
Filed: 2009-01-17
Granted: 2015-05-19
Abstract: Un agente de imaginología inactivado intramolecularmente que comprende un oligopéptido, representado por la Fórmula II: Mm-[[X]r-X1*-[X]p-X2*-[X]q] (II) en la que: X, independientemente, para cada aparición, es un residuo aminoacídico; X1* y X2* son cada uno independientemente X-L-F; L, independientemente, para cada aparición, es un resto enlazador o un enlace; F es un fluoróforo, donde el fluoróforo se queda químicamente unido al oligopéptido a través de una reacción química con un compuesto de (a) Fórmula VII:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: X está seleccionado independientemente, para cada aparición, del grupo que consiste en C(CH2Y1)(CH2Y2), O, S, y Se; Y1 y Y2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H y un grupo alifático C1-C20 opcionalmente sustituido con -OR*, N(R*)2 o-SR*, donde R* es H o alquilo; W representa un anillo benzo-condensado, nafto-condensado o pirido-condensado; R1 está seleccionado del grupo que consiste en (CH2)xCH3, (CH2)ySO3 - y (CH2)ySO3H, donde x es un número entero seleccionado de 0 a 6 e y es un número entero seleccionado de 2 a 6; R2 y R3 están seleccionados, independientemente, para cada aparición, del grupo que consiste en H, carboxilato, ácido carboxílico, éster carboxílico, amina, amida, sulfonamida, hidroxilo, alcoxilo, un resto ácido sulfónico y un resto sulfonato; R1 está seleccionado del grupo que consiste en (CH2)xCH3, (CH2)ySO3 - y (CH2)nSO3H, donde x es un número entero seleccionado de 0 a 6 e y es un número entero seleccionado de 2 a 6; y Q está seleccionado de un grupo que consiste en un anillo heteroarilo sustituido con un grupo carboxilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros sustituido con un grupo carbonilo, o (b) Fórmula VIII:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: X1 y X2 están seleccionados independientemente, para cada aparición del grupo que consiste en C(CH2K1)(CH2K2), O, S y Se; K1 y K2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, un grupo alifático C1-C20 opcionalmente sustituido con -OR*, N(R*)2 o-SR*; o K1 y K2 juntos forman parte de un anillo carbocíclico o heterocíclico sustituido o no sustituido; Y1 y Y2 son cada uno independientemente un anillo benzo-condensado, un anillo nafto-condensado o un anillo pirido-condensado; n1 es 1, 2, o 3; R2, R11 y R12 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, F, Br, Cl, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, un anillo heteroaromático que contiene nitrógeno, un sulfonato, un ion iminio, o dos sustituyentes R12 y R11 o sustituyentes R2 y R11 adyacentes cualesquiera, cuando se toman combinados, forman un anillo carbocíclico de 4, 5 o 6 miembros sustituido o no sustituido, un anillo carbocíclico no aromático sustituido o no sustituido o un anillo arilo carbocíclico sustituido o no sustituido, donde los anillos carbocíclicos están cada uno, independientemente, sustituidos una o más veces con alquilo C1-C6, halógeno, o OR* o SR*; R1 y R13 son (CH2)xCH3, cuando x es un número entero seleccionado de 0 a 6; o R1 y R13 son independientemente (CH2)nSO3 - o (CH2)nSO3H cuando n es un número entero seleccionado de 2 a 6; R3, R4 y R5 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, carboxilato, ácido carboxílico, éster carboxílico, amina, amida, sulfonamida, hidroxilo, alcoxilo, un resto ácido sulfónico y un resto sulfonato; Q está ausente, o está seleccionado de un resto carbonilo o un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, donde 0-2 de los grupos metileno del grupo alquilo pueden estar opcionalmente reemplazados por NH, O o S, o un anillo carbocíclico C1-C6, carbocíclico no aromático, heterocíclico o heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido en el que los anillos heterocíclicos contienen 1-2 heteroátomos; R6 está seleccionado del grupo que consiste en H, un grupo alifático C1-C20 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un alquilarilo sustituido o no sustituido, donde R6 está opcionalmente sustituido con halógeno, OR*, N(R*)2 o SR*, cuando Q está ausente, un grupo carbonilo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, donde 0-2 de los grupos metileno del grupo alquilo están reemplazados por NH, O o S, o un anillo carbocíclico C1-C6, carbocíclico no aromático, heterocíclico o heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido en el que los anillos heterocíclicos contienen 1-2 heteroátomos; o R6 es H, cuando Q es un carbonilo; y R7 está seleccionado del grupo que consiste en H, un grupo alifático C1-C20 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un alquilarilo sustituido o no sustituido, donde R7 está opcionalmente sustituido con halógeno, OR*, N(R*)2 o SR*; o R6 y R7, tomados juntos forman un anillo heterocíclico o heterocíclico no aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido con halógeno, OR*, N(R*)2 o SR*; o NR6, Q y CHR7 forman juntos un sistema de anillo heterocíclico o heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido en el que los anillos contienen 1 o 2 heteroátomos, donde los anillos están opcionalmente sustituidos con - OR*, N(R*)2 o -SR*; y W está ausente o es un grupo seleccionado del grupo que consiste en -SO2NR6-Q-CHR7-, -O-, -COO-, y -CONH-; h >= 0-70; k >= 0 o 1; d >= 0-12; m >= 0-12; p >= 0-12.