Patent AR-072511-A1 (AR)
Title: Derivados deuterados de bencilbenceno y metodos de uso. composicion farmaceutica.
Filed: 2009-07-15
Abstract: Reivindicacion 1: Una composicion que comprende un compuesto que tiene la estructura (1) o cualquiera de sus estereoisomeros o tautomeros, o cualquiera de sus prodrogas, sales, o solvatos aceptables para el uso farmacéutico, en donde cada R1, R2, R3, R4 y R5 es, de manera independiente, -H, -D, un sustituyente que está opcionalmente deuterado, o grupo Q; cada R6, R7, R8 R9, R10, R14, R15, R16 y R19 es, de manera independiente. -H, -D, o un sustituyente que está opcionalmente deuterado; y cada R11, R12, R13, R17 y R18 es, de manera independiente, -H, -D, o halogeno, en donde uno de R1, R2, R3, R4 y R5 es grupo Q; y por lo menos uno de R1-R19 es -D o comprende -D, en donde dicha composicion posee un factor de enriquecimiento isotopico para deuterio de por lo menos 5. Reivindicacion 4: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 3, en donde dicho aminoácido es L-prolina o L-fenilalanina. Reivindicacion 22: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 17, en donde dicho compuesto es un compuesto de formula (2), o cualquiera de sus estereoisomeros o tautomeros, o cualquiera de sus prodrogas, sales, o solvatos aceptables para el uso farmacéutico. Reivindicacion 26: Una composicion que comprende un compuesto que tiene la estructura (3) o cualquiera de sus diastereomeros, tautomeros, o isomeros, o cualquiera de sus prodrogas, sales, o solvatos aceptables para el uso farmacéutico, en donde cada R1, R2, R3, R4 y R5 es, de manera independiente, -H, -D, un sustituyente que está opcionalmente deuterado, o grupo Q; A se selecciona de grupo integrado por oxígeno y un enlace simple; G se selecciona del grupo integrado por las formulas (4), cada R6, R7, R8, R9, R10, R14, R15, R16, R19, y R21 es, de manera independiente, -H, -D, o un sustituyente que está opcionalmente deuterado, y cada R11, R12, R13, R17, R18, R20, y R22 es, de manera independiente, -H, -D, o halogeno; en donde uno de R1, R2, R3, R4, y R5 es grupo Q; R23 es CH2, NH, O, o S; y por lo menos uno de R1-R23 es -D o comprende -D, en donde dicha composicion posee un factor de enriquecimiento isotopico para deuterio de por lo menos 5. Reivindicacion 35: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 26, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo integrado por las formulas (5), o cualquiera de sus estereoisomeros o tautomeros, o cualquiera de sus prodrogas, sales, o solvatos aceptables para el uso farmacéutico. Reivindicacion 38: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 25 o 37, en donde dicha composicion está formulada para su liberacion no inmediata. Reivindicacion 40: Un método para tratar o prevenir una enfermedad afectada por la inhibicion del transportador de glucosa sodio-dependiente (SGLT), que comprende administrar la composicion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-39. Reivindicacion 41: El método de acuerdo con la reivindicacion 40, en donde dicha enfermedad afectada por la inhibicion del SGLT es: diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus tipo 2, hiperglucemia, complicaciones diabéticas, resistencia a la insulina, síndrome metabolico (Síndrome X), hiperinsulinemia, hipertension, hiperuricemia, obesidad, edema, dislipidemia, insuficiencia cardiaca cronica, o aterosclerosis.