Patent ES-2873000-T3 (ES)
Title: Derivados del ácido borónico.
Inventor: KLEIN MARKUS
IPC: A61P11/06
Filed: 2015-10-01
Granted: 2021-11-03
Abstract: Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde LX indica CH2, donde 1 o 2 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, N3, R3a, OR4a, cicloalquilo C3-C6, (CH2)r-A2, (CH2)r-Ar2 y/o (CH2)r-Het2, y/o donde un grupo CH2 puede estar sustituido por un grupo cicloalquilo C3-C6; LY indica (CH2)m, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3b y/u OR4b, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, SO y/o SO2; X indica un carbociclo o heterociclo aromatico de 6 atomos, cada uno de ellos independientemente entre si no sustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A1, N3, CN, OH, NR4aR4b, Ar1, Het1, OA1, OAr1, OHet1, COA1, COAr1, COHet1, CONR4aR4b, NR4aCOR3a, NR4aSO2R3a, SO2R3a, SOR3a, NR4aCOOR3a, OCONR3aR4a, O-(CH2)q-A1, (CH2)r-SR3a, (CH2)r-N(R4a)2 y/o (CH2)r-A2; Y indica OR3c o Cic; R1, R2 indican cada uno, independientemente entre si, H o alquilo C1-C6, o R1 y R2 forman juntos un resto segun la formula (CE) **(Ver fórmula)** R3a, R3b, R3c indican cada uno, independientemente entre si, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OH y/u OAlq; R4a, R4b indican cada uno, independientemente entre si, H o R3a; A1 indica alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno no sustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, CN, R3a, SR3a, OR4a y/o (CH2)r-A2, donde 1, 2 o 3 grupos CH2 del cicloalquilo C3-C6 pueden estar sustituidos por O, C=O y/o N; A2 indica OR4a; Alq indica alquilo C1-C6 lineal o ramificado; Ar1 indica fenilo, que no esta sustituido o esta mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, Ar2, Het2 y/o (CH2)r-A2; Het1 indica un heterociclo de 5 o 6 atomos saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, donde cada heterociclo puede independientemente no estar sustituido o estar mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, Ar2, Het2 y/o (CH2)r-A2; Ar2 indica fenilo, bifenilo o naftilo, cada uno independientemente entre si, no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, CN, R3a, OR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b y/o (CH2)q-A2; Het2 indica un heterociclo de 5 o 6 atomos saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que no esta sustituido o esta mono, di o trisustituido por Hal, CN, R3a, OR4a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b y/o (CH2)q-A2; Cic indica un hidrocarburo o heterociclo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 o10 atomos mono o biciclico, cada uno, independientemente entre si, no sustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONR4aR4b, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, Ar2, (CH2)r-SR3a, (CH2)r-N(R4a)2 y/o (CH2)r-A2, donde el sistema de hidrocarburo monociclico es aromatico y al menos un anillo del hidrocarburo o heterociclo biciclico es aromatico, y donde el sistema heterociclico contiene 1, 2 o 3 atomos de N y/u O y/o S; n, p indica cada uno, independientemente entre si, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; m, q, r indica cada uno, independientemente entre si, 0, 1, 2, 3 o 4; Hal indica F, Cl, Br o I; y solvatos, tautomeros o estereoisomeros de los mismos, asi como las sales fisiologicamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.