Patent ES-2623759-T3 (ES)
Title: Oxazolidinonas sustituidas con amina cíclica como inhibidores de CETP
Inventor: LU ZHIJIAN
IPC: C07D413/14
Filed: 2011-10-25
Granted: 2017-07-12
Abstract: Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\mcastillejo\\Desktop\\2017\\Abril\\MT051921\\proyecto\\MT051921\\es-ES\\media\\image430.png" \***Fórmula** MERGEFORMATINET en la que A3 se representa por la Fórmula II o la Fórmula III: INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image431.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE 30 "C:\\Users\\mcastillejo\\Desktop\\2017\\Abril\\MT051921\\proyecto\\MT051921\\es-ES\\media\\image431.png" \***Fórmula** MERGEFORMATINET en la que Y es N o CH, en la que CH puede estar sustituido con Rc1 si Rc1 está presente en la estructura; R1 es CH3; cada Ra es independientemente CF3, CH3, -OCF3, Cl, F, ciclopropilo, o -CN, Rc es azetidina, azetidinona, pirrolidina, piperidina, morfolina, imidazol, pirazol, 1,1-dióxido de isotiazolidina, un anillo morfolino que comprende un puente de grupo metileno entre dos miembros anulares, o un anillo de pirrolidina que comprende un anillo de ciclopropilo condensado, en la que Rc comprende un N que está unido al anillo heteroaromático al que Rc está conectado, y en la que Rc está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de sustituyentes que son independientemente halógeno, -OH, -CH3, -OCH3, -CF3, o -OCF3; cada Rc1 es independientemente -CH3 o Br; Rb es H, -alquilo C1-2, -OCH3, Cl, F, o -O-ciclopropilo; Rb1 es F; X es: (a) Cl, -CH2CN, -(CH2)r3OH, -(CH2)r3OCH3, -CH(CH3)2 opcionalmente sustituido con 1-3 F y un -OH, - ciclopentil-OH, -ciclohexil-CN, o fenilo sustituido con 2 sustituyentes que son -OH y -C(>=O)CH3; (b) D1, en la que D1 es -CO2H o -CO2alquilo C1-4; (c) -alquil C1-4-D2, en la que D2 es -CO2H, -CO2-alquilo C1-4, o -C(>=O)NR2R3; (d) -cicloalquil C3-6-D2; (e) -cicloalquil C3-6-CH2-D1; (f) -fenil-D1, en la que fenilo está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de sustituyentes que son independientemente halógeno o -CH3; (g) -HET(1)-D1, en la que HET(1) es un anillo heteroaromático de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos que son independientemente N, O, o S, en la que HET(1) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes 10 que son independientemente halógeno, -CH3-CF3-OCH3 o -OCF3; o (h) -(CH2)1-2-HET(2), en la que HET(2) es un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 2-4 átomos de N, en la que HET(2) está opcionalmente sustituido con 1-2 grupos que son independientemente -CH3 o halógeno; R2 y R3 son cada un independientemente H o -alquilo C1-3, o R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un grupo puente que tiene 3-5 carbonos, produciendo así un grupo amida cíclico de 4-6 miembros; d es un número entero de 0-2; e es un número entero de 1-3; y f es un número entero de 0-2.