Patent ES-2393942-T3 (ES)
Title: 16,ALFA-FLUORO-ESTRATIENOS 8-BETA- sustituidos en calidad de estrógenos selectivamente activos
Inventor: PETERS OLAF
IPC: A61K31/565
Filed: 2008-07-11
Granted: 2013-01-02
Abstract: Derivados de estra-1, 3, 5 (10) -trieno 8β-sustituidos de fórmula general I en la que los radicales R3 , R8, R13, R16 así como R17 y R17', independientemente uno de otro, tienen el siguiente significado: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en que R18 significa un radical alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, saturado o insaturado, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, opcionalmente sustituido con al menos un radical independientemente elegido de un metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halo, hidroxi, amino, mono (alquil C1-C8) - o di (alquil C1-C8) -amino, en donde los dos grupos alquilo son idénticos o diferentes, di (aralquil) amino, en donde los dos grupos aralquilo son idénticos o diferentes, carboxilo, carboxialcoxi, acilo C1-C20 o aciloxi C1-C20 en calidad de sustituyentes; un radical acilo -C (>=O) R19, en que R19 es una cadena lineal o una cadena ramificada de un radical alquilo C1-C10 que está saturado o insaturado hasta en tres sitios y está parcial o completamente halogenado, o R18 significa un grupo R20SO2, en que R20 es un grupo R21R22N, en que R21 y R22, independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-C5, un grupo -C (>=O) R23, en que R23 significa un radical alquilo C1-C10 no sustituido o sustituido, de cadena lineal o de cadena ramificada, que está saturado o insaturado hasta en tres sitios y está parcial o completamente halogenado, un grupo ciclopropilo, 25 ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o cicloheptilo, un radical cicloalquil C4-C15-alquilo, con 3 a 7 átomos de carbono en la parte cicloalquilo y con una parte alquilo de hasta 8 átomos de carbono, o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, opcionalmente sustituido con al menos un radical independientemente elegido de un metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halo, hidroxi, amino, mono (alquil C1-C8) - o di (alquil C1-C8) -amino, en donde los dos grupos alquilo son idénticos o diferentes, di (aralquil) amino, en donde los dos grupos aralquilo son idénticos o diferentes, carboxilo, carboxialcoxi, acilo C1-C20 o aciloxi C1-C20 en calidad de sustituyentes; o junto con el átomo de N, un radical polimetilenimino con 4 a 6 átomos de C o un radical morfolino, R8 es un radical alquenilo o alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, de cadena lineal o cadena ramificada, que opcionalmente puede estar parcial o completamente fluorado, R13 es un grupo metilo o un grupo etilo, R16 es un átomo de flúor en la posición α, R17 y R17', en cada caso independientemente uno de otro, son un átomo de hidrógeno y un grupo hidroxi; o un átomo de hidrógeno y un grupo R18O-, R20SO2- u OC (>=O) R23, con R18, R20 y R23 en cada caso en el significado que está indicado bajo R3, en donde el término "arilo" es un radical fenilo, 1- ó 2-naftilo, y en donde un radical "aralquilo" es un radical que contiene en el anillo hasta 14 átomos de carbono y en la cadena de alquilo 1 a 8 átomos de carbono.