Patent AR-124189-A1 (AR)
Title: Compuestos y procedimientos de uso de los mismos
Inventor: FUHRMANN JAKOB
IPC: C07D498/04
Filed: 2021-11-30
Abstract: La presente divulgación se refiere a compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos, y procedimientos de uso de los compuestos y las composiciones en terapia, tales como los procedimientos para tratar el cáncer.  Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en el que: I) L¹-R¹ es metilo; L² es un enlace o alquilo C₁₋₁₂; R² es i) -O-arilo C₆₋₂₀, opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, halo; ii) heterociclilo de 4 - 20 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, -C(O)O-alquilo C₁₋₆; iii) heteroarilo de 5 - 20 miembros, en el que el heteroarilo de 5 - 20 miembros de R² está sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, halo, alquilo C₁₋₁₂; iv) cicloalquilo C₆₋₂₀, opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, -C(O)O-alquilo C₁₋₆; o II) L²-R² es ciclopropilo; L¹ es un enlace o alquilo C₁₋₁₂; en el que el alquilo C₁₋₁₂ de L¹ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵉ; en el que Rᵉ es, independientemente en cada caso, alquilo C₁₋₆ o hidroxilalquilo C₁₋₆; R¹ es i) -L³-arilo C₆₋₂₀; en el que L³ es O ó C(O)NH; el arilo C₆₋₂₀ de -L³-arilo C₆₋₂₀ está opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ, en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, haloalquilo C₁₋₆; ii) -cicloalquilo C₄₋₂₀ opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, halo, heteroarilo de 5 - 20 miembros o S(O)alquilo C₁₋₆; iii) -arilo C₆₋₂₀, opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, halo, ciano, o heteroarilo de 5 - 20 miembros; en el que el heteroarilo de 5 - 20 miembros de Rˢ tiene uno más átomos anulares, seleccionados independientemente de N y O; y en el que el heteroarilo de 5 - 20 miembros de Rˢ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵗ; en el que Rᵗ es, independientemente en cada caso, alquilo C₁₋₆; iv) -heteroarilo de 5 - 20 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, halo, amina, alquilo C₁₋₆, o arilo C₆₋₂₀; en el que el arilo C₆₋₂₀ de Rˢ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵗ; en el que Rᵗ es, independientemente en cada caso, halo; o v) -heterociclilo de 4 - 20 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rˢ; en el que Rˢ es, independientemente en cada caso, halo, oxo, hidroxilo, heteroarilo de 5 - 20 miembros, arilo C₆₋₂₀, o alquilo C₁₋₆; en el que el alquilo C₁₋₆ de Rˢ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵗ; en el que Rᵗ es, independientemente en cada caso, arilo C₆₋₂₀, en el que el arilo C₆₋₂₀ de Rˢ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵘ; en el que Rᵘ es, independientemente en cada caso, halo, alquilo C₁₋₆. Reivindicación 20: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 19, o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.