Patent ES-2317247-T3 (ES)
Title: Mercaptoimidazoles como antagonistas del receptor ccr2.
Inventor: BOECKX GUSTAAF MARIA
IPC: A61K31/4245
Filed: 2005-05-24
Granted: 2009-04-16
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que R1 representa alquilo C1-6; cada R2 representa independientemente halo o polihalo-alquilo C1-6; R3 representa hidrógeno, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi o alquil C1-6-oxi, C(=O)-O- R5, C(=O)-NR6aR6b, C(=S)-NR6aR6b, S(=O)2-NR6aR6b o C(=O)-R7; R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihalo-alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C 1-6, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonil-alquilo C 1-6, o arilo; R 6a y R 6b representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C 1-6, amino, mono- o di(alquil C 1-4)amino, arilNH-, amino-alquilo C 1-6, mono- o di(alquil C 1-4)amino-alquilo C 1-6, alquil C 1-6-carbonilamino, aminocarbonilamino, alquil C1-6-oxi, carbonilamino o hidroxi-alquilo C1-6; o R6a y R6b, tomados junto con el nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o piperazinilo sustituido con alquilo C1-6; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihalo-alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-6, aminocarbonilalquilo C 1-6, mono- o di(alquil C 1-4)aminocarbonil-alquilo C 1-6, arilo o heteroarilo; Z representa un sistema anular cíclico seleccionado de ** ver fórmula** cada R 8 representa independientemente hidrógeno, halo, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi, polihalo-alquilo C 1-6, polihalo-alquil C 1-6-oxi, ciano, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonilo, amino, mono- o di (alquil C1-4)-amino, hidroxi-alquil C1-6-amino, arilo, ariloxi, piperidinilo, piperidinilamino, morfolinilo, piperazinilo o nitro; cada R9 representa independientemente hidrógeno, halo o alquilo C1-6; n es 1, 2, 3, 4 ó 5; arilo representa fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, ciano, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonilo, amino, mono- o di(alquil C 1-4)-amino, feniloxi o nitro; heteroarilo representa furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, estando cada uno de dichos heterociclos opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, ciano, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C 1-4)-aminocarbonilo, amino, mono- o di(alquil C 1-4)amino o nitro.