Patent AR-052887-A1 (AR)
Title: Derivados de tiazol, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para tratar enfermedades mediadas por la inhibicion de la protein quinasa
Filed: 2006-01-23
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden a dichos compuestos y métodos para utilizar dichos compuestos para tratar o prevenir enfermedades o trastornos asociados con la actividad anormal o desregulada de la quinasa, particularmente enfermedades o trastornos que comprenden la activacion anormal de las quinasa Ab1, Bcr-Ab1, FGFR3, PDGFRbeta y b-Raf. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que: n se selecciona del 0, 1, 2, 3 y 4; Y se selecciona de C, S, S(O) P y P(O); R1 se selecciona de alquilo C1-6, ariloC6-10-alquiloC0-4, heteroariloC5-10-alquiloC0-4, cicloalquiloC3-12-alquiloC0-4, heterocicloalquiloC3-8- alquiloC0-4 y -XNR7R8; en donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 se encuentra sustituido con 1-3 radicales independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alquiloC1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo, alquiltio C1-6, alquiltio C1-6 sustituido con halo, -XNR7R8, -XNR7XNR7R8, - XNR7R9, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; en donde cualquier sustituyente arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo en R1 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 sustituido con halo; y en donde cualquier alquilo de R1 puede tener un metileno reemplazado con O; en donde X se selecciona independientemente de un enlace y alquileno C1-6; R7 y R8 seleccionan independientemente de hidrogeno y alquilo C1-6; en donde cualquier metileno de R7 y R8 se puede reemplazar con O; en donde R9 se selecciona de ariloC6- 10-alquiloC0-4, heteroariloC5-10-alquiloC0-4, cicloalquiloC3-12-alquiloC0-4 y heterocicloalquiloC3-8-alquiloC0-4; R2 se selecciona de hidrogeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona de hidrogeno y alquilo C1-6; R4 se selecciona de halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6, alcoxi c1-6 sustituido con halo, alquiltio C1-6 y alquiltio C1-6 con halo; R5 se selecciona del hidrogeno y alquilo C1-6; y R6 se selecciona de arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; en donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R6 se encuentra opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo, alquiltio C1-6, alquiltio C1-6 sustituido con halo, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, y heterocicloalquilo C3-8; en donde los sustituyentes arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo en R6 pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de hidroxi, halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 sustituido con halo; y las sales, hidratos, solvatos, isomeros y profármacos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos.