Patent AR-029465-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos y su uso
IPC: C07D471/04
Filed: 2001-01-30
Abstract: Compuesto heterocíclicos de Formula (1) en donde uno de los radicales A1 o A2 significa CONH2 y el respectivo radical A2 o A1 significa hidrogeno, cloro, fluor, bromo, yodo, C1-6-alquilo, OH, nitro, CF3, CN, NR11, R12, NH-CO-R13, O-C1-4-alquilo y X1 puede ser N y C-R2 y X2 puede significar independientemente de X1, N y C-R2, y R2 significa hidrogeno, C1-6-alquilo, C1-4-alquil-fenilo, fenilo y R1 significa hidrogeno, cloro, fluoro, bromo, yodo, C1-6-alquilo, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-C1-4-alquilo pudiendo R11 y R12 significar independientemente hidrogeno o C1-4-alquilo y R13 hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alquil-fenilo o fenilo, y B es un radical mono, bi o tricíclico no saturado, saturado o parcialmente insaturado con, como máximo, 15 átomos de carbono, como por ej. fenilo, naftalina, tetrahidronaftalina, indano, carbazol, fluoreno, ciclohexano, un radical mono, bi o tricíclico no saturado, saturado o particularmente insaturado con, como máximo, 14 átomos de carbono y 0 a 5 átomos de nitrogeno o bien 0 a 2 átomos de azufre, como por ej. piridina, tiofeno, quinolina, quinoxalina, furano, imidazol, pirrol, indol, benzimidazol, pirimidina, piracina, benzofurano, benzotiofeno, tiofeno, quinaxolina e isoxazol, que pueden estar sustituidos en cada caso con un R4 y, como máximo, 3 radicales R5 idénticos o diferentes, y R4 significa hidrogeno y (D)p-(E)s-(F1)q-G1-(F2)r-(G2)-G3, representando D, S, NR43 y O, E fenilo -C(O)-, SO2-, SO2NH-, -NHCO-, -CONH-, -NHSO2- y S es 0 y 1, y G1 un enlace o un anillo mono, bi o tricíclico no saturado, saturado o parcialmente insaturado con, como máximo, 15 átomos de carbono, un anillo mono, bi o tricíclico no saturado, saturado o parcialmente insaturado con, como máximo 14 átomos de carbono y 0 a 2 átomos de nitrogeno, 0 a 2 átomos de oxígeno o bien 0 a 2 átomos de azufre, que están sustituidos en cada caso todavía con, como máximo, 3 radicales R5 idénticos o diferentes, y uno o dos átomos de carbono o de azufre o pueden llevar también uno o dos grupos =O y G2 NR41R42 y de la estructura de formulas: (2) a (8) o un enlace y G3 un anillo no saturado, saturado o parcialmente insaturado, mono, bi o tricíclico con, como máximo, 15 átomos de carbono, un anillo no saturado, saturado o parcialmente insaturado con como máximo 14 átomos de carbono y 0 a 5 átomos de nitrogeno, 0 a 2 átomos de oxígeno o bien 0 a 2 átomos de azufre, que están sustituidos en cada caso adicionalmente con, como máximo, 3 radicales R5 idénticos o diferentes, y que pueden llevar uno o dos átomos de carbono o bien de azufre o también uno o dos grupos =O o hidrogeno, y p es 0 y 1 y F1 es una cadena de alquilo C1-8 y F2 tiene, independientemente de F1, el mismo significado que F1, q es 0 y 1 y r es 0 y 1, y R41 significa hidrogeno, C1-6-alquilo, C1-6-alquil-fenilo, fenilo y pudiendo cada átomo de carbono de las cadenas de alquilo y los anillos fenilo llevar, como máximo dos radicales R6 y (CH2)t-K y R42 significa hidrogeno, C1-6-alquilo, -CO2R8, -CO-R8, -SO2R8, -(C=NH)-R8 y -(C=NH)-NHR8 y R43 significa hidrogeno y C1-4-alquilo y t es 1, 2, 3, 4 y K significa NR11R12, NR11R12-C1-4-alquilo-fenilo, pirrolidina, piperidina, 1, 2, 5, 6-tetrahidropiridina, morfolina, homopiperidina, homopiperacina, piperacina, que pueden estar sustituidos aun por un radical alquilo C1-6 o aun por un radical C1-6-alquilo-fenilo, y el radical fenilo por aun, como máximo, dos radicales R81 y R5 significa hidrogeno, cloro, fluoro, bromo, yodo, C1-6-alquilo, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-C1-4-alquilo, R6 significa hidrogeno, cloro, fluoro, bromo, yodo, C1-6-alquilo, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-C1-4-alquilo, R7 significa hidrogeno, C1-6-alquilo, fenilo, pudiendo el radical estar sustituido todavía por hasta dos radicales R71 idénticos o diferentes, y una amina NR11R12 o una amina cíclica saturada con 3 a 7 miembros, que puede estar sustituido aun por un radical alquilo C1-6, pudiendo los radicales R11, R12 y R13 en K, R5, R6 y R7 tener independientemente, los mismos significados que en R1, y R71 significa OH, C1-6-alquilo, O-C1-4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3-, nitro, NH2, y R8 significa C1-6-alquilo, CF3, fenilo, C1-4-alquilo-fenilo, pudiendo el anillo estar sustituido aun por hasta dos radicales R81, y R81significa OH, C1-6-alquilo, O-C1-4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro, NH2, y R9 significa hidrogeno, C1-6-alquilo, C1-4-alquilo-fenilo, CO2-C1-4-alquilo-fenilo, CO2-C1-4-alquilo, SO2-fenilo, -COR8 y fenilo, pudiendo los anillos fenilo estar sustituido aun por hasta dos radicales R91, idénticos o diferentes, y R91 significa OH, C1-6-alquilo, O-C1-4-alquilo, cloro, bromo, yodo, fluoro, CF3, nitro y NH2 así como sus formas tautomeras, enantiomeras y diastereomeras posibles y sus prodrogas. Se incluye el uso de para la obtencion de medicamentos y tratamiento de enfermedades. Actua como inhibidor de poli (ADP-ribosa) polimerasa.