Patent AR-088876-A1 (AR)
Title: FORMULACION COMPLEJA ORAL QUE COMPRENDE ACIDO GRASO OMEGA-3 Y UN INHIBIDOR DE LA HMG-CoA REDUCTASA CON ESTABILIDAD MEJORADA
Inventor: JIN CHEUL KIM
IPC: A61K9/48
Filed: 2012-11-15
Abstract: Reivindicación 1: Una formulación compleja oral, que comprende: (1) el núcleo de una cápsula que comprende una cápsula dura o blanda que contiene sorbitol, sorbitan y, como componente efectivo desde el punto de vista farmacéutico, un ácido graso omega-3; (2) una primera capa de recubrimiento que comprende un material de recubrimiento resistente al agua, dicha capa de recubrimiento se forma sobre la superficie del núcleo de la cápsula; y (3) una segunda capa de recubrimiento que comprende un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y un estabilizador alcalino, dicha segunda capa de recubrimiento se forma sobre la superficie de la primera capa de recubrimiento. Reivindicación 5: La formulación compleja oral de la reivindicación 1, en donde dicho ácido graso omega-3 se selecciona del grupo que consiste en ácido graso omega-3 natural o sintetizado; ésteres aceptables desde el punto de vista farmacéutico, derivados, precursores o sales de los anteriores; y cualquier mezcla de los anteriores. Reivindicación 7: La formulación compleja oral de la reivindicación 5, en donde dicho ácido graso omega-3 se selecciona del grupo que consiste en ácido eicosapenta-5,8,11,14,17-enoico (ácido eicosapentanoico, EPA), docosahexa-4,7,10,13,16,19-enoico ácido (ácido docosahexaenoico, DHA), y/o ácido a-linolenico y precursores de los anteriores. Reivindicación 8: La formulación compleja oral de la reivindicación 1, en donde dicho ácido graso omega-3 se encuentra en una cantidad que oscila desde 70 hasta 95% en peso en base al peso total del núcleo de la cápsula. Reivindicación 10: La formulación compleja oral de la reivindicación 1, en donde dicho material de recubrimiento resistente al agua comprende celulosa de etilo. Reivindicación 12: La formulación compleja oral de la reivindicación 1, en donde dicho inhibidor de la HMG-CoA reductasa se selecciona del grupo que consiste en simvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina, cerivastatina, rosuvastatina, pitavastatina, y las sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de los anteriores. Reivindicación 14: La formulación compleja oral de la reivindicación 1, en donde dicho estabilizante alcalino se selecciona del grupo que consiste en carbonato de magnesio (MgCO₃), carbonato ácido de sodio (NaHCO₃), hidróxido de magnesio (Mg(OH)₂), y una mezcla de los anteriores. Reivindicación 23: La formulación compleja oral de la reivindicación 1, en donde dicha segunda capa de recubrimiento comprende un material de recubrimiento seleccionado del grupo que consiste en hidroxipropilcelulosa de etilo, polivinilpirrolidona, polietilenglicol, copolímero de injerto de alcohol polivinílico-polietilenglicol, y una mezcla de los anteriores. Reivindicación 25: Un método para preparar la formulación compleja oral de la reivindicación 1, que comprende los pasos de: i) llenar una cápsula dura o blanda que comprende sorbitol y sorbitan con un ácido graso omega-3 para preparar el núcleo de una cápsula; ii) formar una primera capa de recubrimiento que comprende un material de recubrimiento resistente al agua sobre la superficie del núcleo; y iii) formar una segunda capa de recubrimiento que comprende un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y un estabilizador alcalino sobre la superficie de la primera capa de recubrimiento.