Patent RS-54397-B1 (RS)
Inventor: CRAVO DANIEL
IPC: C07D251/10
Filed: 2011-11-30
Abstract: Postupak za odvajanje enantiomera triazin derivata donje formule (I):naznačen time što:R1, R2, R3 i R4 su nezavisno odabrani između sledećih grupa: -H;- (C1-C20) alkil opciono supstituisan halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi ili (C3-C8) cikloalkilom;- (C2-C20) alkilen opciono supstituisan sa halogenom, (C1-C5) alkilom ili (C1-C5) alkoksi;- (C2-C20) alkin opciono supstituisan sa halogenom, (C1-Ć5) alkilom ili (C1-C5) alkoksi;- (C3-C8) cikloalkil opciono supstituisan sa (C1-C5) alkilom ili (C1-C5) alkoksi;- (C3-C8) heterocikloalkil koji nosi jedan ili više hetero atoma odabranih između N, O i S te opciono supstituisan sa (C1-C5) alkilom ili (C1-C5) alkoksi;- (C6-C14) arilalkil (C1-C20) opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometil, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C6-C14) aril opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometil, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom; ili- (C5-C13) heteroaril koji nosi jedan ili više hetero atoma odabranih između N, O i S te opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;R1 i R2, sa jedne strane, i R3 i R4, sa druge strane, moguće obrazuju sa atomom azota na kojeg su vezani prsten sa n-članova (n između 3 i 8) koji opciono obuhvata jedan ili više hetero atoma odabranih između N, O i S, te moguće supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;R5 je odabran između sledećih grupa:- (C1-C20) alkil opciono supstituisan sa amino, hidroksil, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C2-C20) alkilen opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (Cl-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C2-C20) alkin opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C3-C8) cikloalkil opciono supstituisan sa amino, hidroksil, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C3-C8) heterocikloalkil koji nosi jedan ili više hetero atoma odabranih izmedu N, O i S, te opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C6-C14) aril opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometil, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C5-C13) heteroaril koji nosi jedan ili više hetero atoma odabranih između N, O i S, te opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (Cl-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom;- (C6-C14) arilalkil(Cl-C5) opciono supstituisan sa amino, hidroksilom, tio, halogenom, (C1-C5) alkilom, (C1-C5) alkoksi, (C1-C5) alkiltio, (C1-C5) alkilamino, (C6-C14) ariloksi, (C6-C14) arilalkoksi (C1-C5), cijano, trifluorometilom, karboksilom, karboksimetilom ili karboksietilom,ili njihove soli,koji obuhvata sledeće korake:- korak 1: obrazovanje dijastereoizomerne tartaratne soli triazin derivata reagovanjem soli triazin derivata sa jednim enantiomerom vinske kiseline,- korak 2: odvajanje oba dijastereoizomera tartaratne soli,- korak 3: transformisanje barem jednog izolovanog dijastereoizomera tartaratne soli udrugu so, i- korak 4: regeneracija soli triazina dobijene u koraku 3.Prijava sadrži još 12 patentnih zahteva.