Patent AR-053098-A1 (AR)
Title: Analgesico derivado de morfinano
Inventor: TZUMIMOTO N
Filed: 2005-11-03
Abstract: Reivindicacion 1: Un analgésico que comprende como ingrediente efectivo un derivado de morfina que tiene un grupo heterocíclico con contenido de N, representado por la formula (1) [en donde R1 es H, alquilo C1-5, cicloalquilalquilo C4-7, cicloalquenilalquilo C5-8, arilo C6-12, aralquilo C7-13, alquenilo C3-7, furanilalquilo (en donde la cantidad de átomos de C en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en donde la cantidad de átomos de C en el resto alquilo es de 1 a 5) o piridilalquilo (en donde la cantidad de átomos de C en el resto alquilo es de 1 a 5); R2 y R3 son, de modo independiente, H, hidroxi, alcoxi C1-5, alqueniloxi C3-7, aralquiloxi C7-13 o alcanoiloxi C1-5, -X- es alquilen C2-7, alquenileno C2-7 o alquinileno C2-7 (uno o varios átomos de C allí pueden estar sustituidos con átomo de N, O y/o S constituyendo una parte de la estructura cíclica; Y representas un enlace de valencia -C(=O)-, -C(=S)-,-S(O), -S(O2)-, -N(-R4)-, -C(=O)-N(-R4)- o C(=S)- N(-R4)-; R4 es H o alquilo C1-5; k es un numero entero de 0 a 8; R5 es o son (a) sustituyentes en el numero de k en una estructura cíclica que, de modo independiente, son F, Cl, Br, I, nitro, alquilo C1-5, alquilideno C1-6, cicloalquiloalquilo C3-7, cicloalquilalquilideno, arilo C6-12, aralquilo C7-13, aralquilideno C7-13, ariloxi C6-12, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, isocianato, (CH2)pSR7, (CH2)pS(O)R7, (CH2)pS(O2)R7, (CH2)pOR7, (CH2)pC(=O)R7, (CH2)pOC(=O)R7, (CH2)pCO2R7, (CH2)pS(O)NR8R9, (CH2)pS(O2)NR8R9, (CH2)pC(=O)NR8R9, (CH2)pNR8R9, (CH2)pN(R8)C(=O)R9 o (CH2)pN(R8)S(O2)R9, o entre los R5 en a cantidad de k, dos R5 unidos con el mismo átomo de C o el mismo átomo de S representan cooperativamente un átomo de O para formar carbonilo o sulfoxido, o dos R5 unidos con el mismo átomo de C representan cooperativamente un átomo de S para formar tiocarbonilo, cuatro R5 unidos con el mismo átomo de S representan cooperativamente dos átomos de O para formar sulfona, entre los R5 en la cantidad de k, dos R5 unidos a átomos de C adyacentes, respectivamente, forman cooperativamente benzo, pirido, nafto, ciclopropano, ciclobutano, ciclopentano, ciclopenteno, ciclohexano, ciclohexeno, cicloheptano o ciclohepteno, en donde cada uno de estos anillos formados con dichos dos R5 unidos a átomos de C adyacentes no están sustituidos o están sustituidos con 1 o varios R6; R6 es o son, de modo independiente, F, Cl, Br, I, nitro, alquilo C1-5, aralquilo C7-13, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, arilo C6-12, isotiocianato, (CH2)pSR7, (CH2)pS(O)R7, (CH2)pS(O2)R7, (CH2)pOR7, (CH2)pC(=O)R7, (CH2)pOC(=O)R7, (CH2)pCO2R7, (CH2)pS(O)NR8R9, (CH2)pS(O2)NR8R9, (CH2)pC(=O)NR8R9, (CH2)pNR8R9, (CH2)pN(R8)C(=O)R9 o (CH2)pN(R8)S(O2)R9, p es un numero entero de 0 a 5; R7, R8 y R9 son, de modo independiente, H, alquilo C1-5, alquenilo C3-7, arilo C6-12 p aralquilo C7-13; R10 es H, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, aralquilo C7-13, (CH2)pOR7 o (CH2)pCO2R7 (en donde p y R7 representan los mismos significados que los descritos con anterioridad); R11 y R12 están unidos para formar -O-, -S- o -CH2-, o R11 es H y R12 es H, hidroxi, alcoxi C1-5 o alcanoiloxi C1-5; R13 y R14 representan cooperativamente oxo, o R13 es H y R14 es H, hidroxi, alcoxi C1-5 o alcanoiloxi C1-5; y la formula (1) incluye isomeros (+), (-) ( +-) o una de sus sales por adicion de ácidos farmacéuticamente aceptables.