Patent ES-2709119-T3 (ES)
Title: Compuestos de tetrahidropirazolopirimidina
Inventor: BOIVIN ROCH
IPC: C07D471/04
Filed: 2013-05-31
Granted: 2019-04-15
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en donde R1 es piperidinilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, 1,4-dimetiltiazolilo, 2-etil-4-metiltiazolilo, 2-isopropiltiazol-5- ilo, tiazolilo, 3-etiltiazol-5-ilo, 1-metilsulfonilpiperidin-4-ilo, o R1 es -C(O)Z, donde Z es piperacinilo, piperidinilpropilo, (S)-2-(3-etilpiperacin-1-ilo), pirrolopirrolilo opcionalmente sustituido, piperidin-3-ilamino, o R1 es**Fórmula** donde R13 es H, metilpirazolilo, metilimidazolilo, bencilo, 3-hidroxibutilo, 3- (dimetilamino)-2,2-dimetilpropilo, etilamida, metilpiridilo, metilsulfonilo, (1-metilimidazol-2-il)metilo, (1,5- dimetilimidazol-4-il)metilo, (1-metilpirrol-2-il)metilo, o donde R13 es C(O)W, donde W es -N(CH3)2, piperidinilo, piperacinilo, o morfolinilo, o **Fórmula** R1 es **Fórmula**donde R14 es -C(O)CH3, H, o (1-metilpirrol-2-il)metilo, o R1 es **Fórmula**donde A, B y D pueden ser todos carbono, o donde dos de A, B y D son carbono y el otro es nitrógeno, o donde uno de A, B y D es carbono y los dos restantes son nitrógeno; y cuando A es nitrógeno R4 está ausente, cuando B es nitrógeno R2 está ausente y cuando D es nitrógeno R3 está ausente; y en donde R2 es H, -CH3 o F o, con R3 y los átomos en las posiciones a y b, forma una piridina opcionalmente sustituida o un pirazol; y en donde R3 es H, F, Cl, -CN, -CH3, -OCH3, -OH, -NH2, metilsulfonilo, **Fórmula** o, con R4 y los átomos en b y c, forma un benceno opcionalmente sustituido, imidazol opcionalmente sustituido, pirazol opcionalmente sustituido, **Fórmula**pirazolidina opcionalmente sustituida, imidazolidina opcionalmente sustituida, isotiazol opcionalmente sustituido, o, con R2 y los átomos en a y b, forma una piridina opcionalmente sustituida o pirazol opcionalmente sustituido; y en donde R4 es F, -CN, -OCH3, -OEt, H, Cl, Br, -NH-C(O)-CH-(CH3)2, -N(CH3)2, -CH3, -CH2OH, **Fórmula** piperacinilo opcionalmente sustituido, 4-hidroxipipericin-1-ilo, piperidinilo opcionalmente sustituido no ligado a un grupo fenilo a través de un nitrógeno, o, con R3 y los átomos en b y c, forma un anillo de pirazol opcionalmente sustituido o o, con R5 y los átomos en c y d, forma un anillo de pirazol opcionalmente sustituido o un anillo de pirrol opcionalmente sustituido, o R4 es -(q)-C(O)X, donde q es un enlace, es -NH- o es -CH2-, y donde X es -NR11R12, donde R11 y R12 son ambos H, ambos -CH2CH3 o ambos -CH3, o donde uno de R11 y R12 es H y el otro es 1,1-dimetiletilo, ciclobutilo, ciclopropilo, hidrocarburos saturados lineales, ramificados o cíclicos que tienen entre uno y cuatro átomos de carbono, alcohol metílico, alcohol etílico, alcohol propílico, ciclobutilmetilo; 2,3-dihidroxipropilo, bencilo, azetidinilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo, piperidinilo, metilazetidinilo, pirrolilo opcionalmente sustituido, -CH2-NH-CH3, pirazolilo, piperacinilo, alcohol, -OCH3 o o, **Fórmula**cuando X es pirrolidinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, piperidinilo opcionalmente sustituido no ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, piperacinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, azetidinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4 o morfolinilo opcionalmente sustituido ligado a través de un nitrógeno al grupo carbonilo de R4, **Fórmula**