Patent CO-5180638-A1 (CO)
Title: Amidas de acidos carboxilicos, su preparacion y su empleo como medicamentos
Inventor: UWE RIES
IPC: C07C311/46
Filed: 2000-08-04
Abstract: 1.  Amidas de ácidos carboxílicos de la fórmula general (I):<EMI FILE="00058854_1" ID="1" IMF=JPEG >en la queuno de los radicales m ó n significa el número 0 y el otro de los radicales m ó n significa el número 1,Ar significa un grupo fenileno o naftileno, eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, con un grupo trifluorometilo, alquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, fenil-alcoxi C1-3, amino, alquil C1-3-amino o di-(alquil C1-3)-amino, pudiendo estar sustituido el grupo fenileno con otro átomo de flúor, cloro o bromo o con otro grupo alquilo C1-3, significa un grupo tienileno, tiazolileno, piridinileno, pirimidinileno, pirazinileno o piridazinileno, eventualmente sustituido en el esqueleto de carbonos con un grupo alquilo C1-3, R1 significa un grupo alquilo C1-3, eventualmente sustituido con un grupo amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)- amino, fenilo, naftilo, heteroarilo o cicloalquilenimino de a 4 a 7 miembros, significa un grupo cicloalquilo C3-7, que en posición 1 está sustituido con un grupo cicloalquileniminocarbonilo de 5 a 7 miembros, significa un grupo amino, alquil C1-5-amino, cicloalquil C5-7-amino o fenil-alquil C1-3-amino que, en cada caso en el átomo de nitrógeno de la amina, puede estar sustituido con un grupo benzoilo o con un grupo alquilo C1-3 o alquil C1-3-carbonilo, eventualmente sustituido en la parte de alquilo C1-3 con un grupo carboxi,significa un grupo cicloalquileniminocarbonilo o cicloalquileniminosulfonilo de 4 a 7 miembros, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, significa un grupo aminosulfonilo, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3,significa un grupo fenilo, eventualmente sustituido con un átomo de flúor , cloro o bromo, con un grupo trifluorometilo, aminosulfonilo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 que, adicionalmente, puede estar sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, con un grupo trifluorometilo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3,significa un grupo alcoxi, fenil-alcoxi C1-3, heteroariloxi o heteroariloxi-alcoxi C1-3, en el que la parte de alcoxi, en cada caso en posición 2 ó 3, también puede estar sustituida con un grupo amino, alquil C1-3 o di(alquil C1-3)-amino,significa un grupo cicloalcoxi C3-7, pudiendo estar reemplazado el grupo metileno en posición 3 o 4 en un grupo cicloalcoxi C5-7 con un grupo -NH, pudiendo estar sustituido el grupo -NHcon un grupo alquilo C1-3 que, en posición 2 ó 3, también puede estar sustituido con un grupo amino, - 2 - alquil C1-3-amino o di-(alquil C1-3)-amino, con un grupo alquil C1-3-carbonilo, arilcarbonilo o arilfulfonilo, o con un grupo aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo o di(alquil C1-3)-aminocarbonilo, en los que en cada caso el átomo de oxígeno del grupo carbonilo está reemplazado por un grupo imino, R2 significa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, un grupo alquilo C1-3, hidroxi o alcoxi C1-3,R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3,R4 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3, eventualmente sustituido con un grupo carboxi, yR5 significa un grupo ciano o un grupo amidino, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3,por los grupos heteroarilo precedentemente mencionados se ha entender un grupo heteroarilo de 5 miembros, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, que en la parte heteroaromática contieneun grupo imino, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, y un átomo de oxígeno o azufre,un grupo ímino, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno,un grupo imino, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, y dos átomos de nitrógeno, oun átomo de oxígeno o azufre y dos átomos de nitrógeno, o un grupo heteroarileno de 6 miembros, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, que en la parte heteroaromática contieneuno o dos átomos de nitrógeno, los grupos carboxi mencionados en la definición en de los radicales precedentemente mencionados pueden estar reemplazados por un grupo transformable in vivo en un grupo carboxi o por un grupo cargado negativamente en condiciones fisiológicas, ylos grupos amino e imino mencionados en la definición de los radicales precedentemente mencionados pueden estar sustituidos con un radical separable in vivo,sus isómeros y sus sales.