Patent ES-2608053-T3 (ES)
Title: Inhibidores de ácido graso sintasa
Inventor: GHERGUROVICH JONATHAN
IPC: C07D498/10
Filed: 2012-08-16
Granted: 2017-04-05
Abstract: Un compuesto según la fórmula (I),**Fórmula** en donde R1 es fenilo, heteroarilo de 5 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros; en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C6; -CF3, cicloalquilo C3- C7, -C(>=O)alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -C(>=O)-cicloalquilo(C3-C7), -C(>=O)(fenilo), - C(>=O)Oalquilo(C1-C4), -C(>=O)OH, -C(>=O)NR5R6, -O(alquil C2-C4)NR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), -SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-C4, cicloalquil(C3-C7)-alcoxi(C1-C4), hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi(C1-C4)- alquilo(C1-C4)-, -OCF3, -NR5R6, R5R6Nalquilo(C1-C4)-, -NR7C(>=O)-alquilo(C1-C4), -NR7C(>=O)NR5R6, -NR7SO2- alquilo(C1-C4), -NR7SO2NR5R6 y R9; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C3)- cicloalquilo(C3-C7), fenilo y -alquil(C1-C3)-fenilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 o -alquil(C1-C3)-cicloalquilo(C3-C7); o R5 y R6 considerados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo saturado de 3 a 7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo que es oxígeno, nitrógeno o azufre, que está opcionalmente sustituido 1 o 2 veces independientemente con oxo o alquilo C1-C4; R7 es hidrógeno o metilo; R9 es un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, que está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, CF3, alcoxi C1-C4, y -NR5R6; cada R2 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, hidroxilo y alcoxi C1-C4; R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxialquilo C1-C6-, y heterocicloalquilo C4-C6, en donde dicho alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxialquilo C1-C6- y heterocicloalquilo C4-C6 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-C6, -CF3, cicloalquilo C3-C7, -C(>=O)-alquilo(C1-C4), -C(>=O)- cicloalquilo(C3-C7), -C(>=O)(fenilo), -C(>=O)OH, -C(>=O)O-alquilo(C1-C4), -C(>=O)NR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), - SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi C1-C4, cicloalcoxi C3-C7, alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1- C4)-, -OCF3, -NR5R6, R5R6N-alquilo(C1-C4)-, -NHC(O)-alquilo(C1-C4), -NHCONR5R6, -NHSO2-alquilo(C1-C4) y - NHSO2NR5R6; cada R4 y R4a se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, hidroxilo o alcoxi C1-C6; en donde R8 y R8a se seleccionan independientemente de hidrógeno, deuterio, ciano, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, -alquilhidroxi C1-C4, alcoxi C1-C6, -alquil(C1-C4)(>=O)OH, -alquil(C1-C4)(>=O)O-alquilo(C1- C4), -alquil(C1-C4)(>=O)NR5R6, -alquil(C1-C4)(>=O)alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C4)SO2-alquilo(C1-C4), -SO2-alquilo(C1- C4), -alquil(C1-C4)SO2NR5R6, -SO2NR5R6, -alquil(C1-C4)NR5R6, -alquil(C1-C4)NR5SO2-alquilo(C1-C4), -alquil(C1- C4)NR5SO2NR5R6, -alquil(C1-C4)NR5C(>=O)- alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C4)NR5C(>=O)NR5R6, alquil(C1- C4)(>=O)NR5OR6, triazolilo, y R9 en donde cualquier resto alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de: halógeno, alquilo C1-C4, -CF3, cicloalquilo C3-C7, -C(>=O)-alquilo(C1-C4), -C(>=O)-cicloalquilo(C3-C7), -C(>=O)fenilo, -alquil(C1-C4)C(>=O)OH, C(>=O)OH, -C(>=O)O-alquilo(C1-C4), -CONR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), -SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, cicloalcoxi C3-C7, hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi(C1-C4)-5 alquilo(C1-C4)-, -OCF3, -NR5R6, R5R6Nalquilo(C1-C4)-, -NR7C(O)-alquilo(C1-C4), -NR7CONR5R6, -NR7SO2-alquilo(C1-C4), -NR7SO2NR5R6, y R9, en donde cuando R8 es hidrógeno, R8a no es hidrógeno o deuterio, y en donde cuando R8 es deuterio R8a no es hidrógeno o deuterio; o R8 y R8a considerados junto con el carbono al que están unidos representan un anillo saturado de 3 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, que está opcionalmente sustituido 1 a 3 veces con oxo, alquilo C1-C4, halógeno, alquilhidroxi C1-C4, alcoxi C1-C4, o -NR5R6; m es 0, 1, 2 o 3; Y es C o N; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.