Patent ES-2527058-T3 (ES)
Title: Derivado de pirrolidina o sus sales
Inventor: HACHIYA SHUNICHIRO
IPC: C07D207/16
Filed: 2006-05-18
Granted: 2015-01-20
Abstract: Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo P siguiente; donde el grupo cicloalquilo se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo Q siguiente; grupo P: halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6 , -C(OH)(haloalquilo C1-6)2, alquileno C1-6 - C(O)OR0, alquenileno C2-6-C(O)OR0, alquileno C1-6-C(O)N(R0)2, alquileno-O-C1-6 - C(O)OR0, alquileno-C1-6-C(O)N(R0)2, -OR0, -O-halógeno alquilo C1-6 , -N(R0)2, -NR0-C(O)R0, -C(O)R0, -C(O)OR0, -C(O)N(R0)2, -C(O)NR0-C1-6 alquileno-C(O)OR0, -C(O)NR0-C1-6 alquileno-C(O)N(R0)2, -C(O)NR0-S(O)2-alquilo C1-6, arilo, alquilen-C1-6-arilo, -O-arilo, -S(O)2NH2, -S(O)n-arilo y grupo heterociclo, donde el grupo arilo y el grupo heterociclo se puede sustituir respectivamente con un grupo seleccionado entre el grupo Pa siguiente; grupo Pa: halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6 , -OR0, -O-halógeno alquilo C1-6 , oxo, -C(O)OR0 y -C(O)N(R0)2; grupo Q: alquilo C1-6, -OR0, -O-halógeno alquilo C1-6 , oxo, -C(O)OR0, - C(O)N(R0)2-, -N(R0)2, -NR0 -C(O)R0, -NR0-alquileno C1-6 -C(O)OR0, -NR0- C1-6 alquileno-C(O)N(R0)2, grupo arilo y heterociclo, donde el grupo arilo y el grupo heterociclo se puede sustituir respectivamente con un grupo seleccionado entre el grupo Pa anteriormente mencionado; grupo G: halógeno, oxo, -OR0, -O-halógeno alquilo C1-6, -N(R0)2, -NR0-C(O)R0, -C(O)OR0, -C(O)N(R0)2, -C(O)N(R8)-alquileno C1-6-C(O)OR0, -C(O)NR0-alquileno C1-6-C(O)N(R0)2, cicloalquilo, grupo arilo y heterociclo, donde el grupo cicloalquilo se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo Q y el grupo arilo y el grupo heterociclo puede estar respectivamente sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo P; grupo Ga: -O-arilo, -S(O)n-arilo, -C(O)-arilo, -NR0-C(O)-arilo, -C(O)NR0-arilo, -C(O)NR0-(alquileno C1-6 que se puede sustituir con -C(O)OR0)-arilo, y un grupo -C(O)NR0-heterociclo, donde el grupo arilo y el grupo heterociclo se puede sustituir respectivamente con un grupo seleccionado entre el grupo Pa anteriormente mencionado; R2 y R3: cada uno independientemente H, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6 , -OC(O)-R0, cicloalquilo, alquilen C1-6 cicloalquilo, arilo, alquilen-C1-6-arilo, grupo heterociclo o grupo alquilen C1-6-heterociclo, donde el grupo arilo y heterociclo en R2 y R3 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo Pa anteriormente mencionado, respectivamente, o R2 y R3 combinados pueden formar un anillo de cicloalquilo o un heterociclo, que se puede sustituir respectivamente con un grupo seleccionado entre el grupo Pa anteriormente mencionado, junto con los átomos de carbono a los que están unidos; R4: un grupo arilo o heterociclo, que pueden estar sustituidos respectivamente con un grupo seleccionado entre halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6 , -OR0, -O-halógeno alquilo C1-6 , oxo, -C(O)OR0, -C(O)N(R0)2 u O-arilo; R5: alquilo C1-6 o halógeno de alquilo C1-6; y R6: -H, alquilo C1-6 o halógeno de alquilo C1-6, con la condición de que cuando R4 es fenilo no sustituido, al menos uno de R2 y R3 no es H, donde cicloalquilo significa cicloalquilo C3-12, arilo significa un arilo monocíclico a tricíclico C6-14, y un heterociclo significa un heterociclo saturado, insaturado o parcialmente insaturado monocíclico de 4 a 8 miembros, un heterociclo bicíclico de 8 a 14 miembros o un heterociclo tricíclico de 11 a 20 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N.