Patent AR-057660-A1 (AR)
Title: Derivados de n-[(1,5-difenil-1h-pirazol-3-il) metil]sulfonamina, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: BARTH FRANCIS
Filed: 2006-07-07
Abstract: Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1): en la que: -R1 representa: .alquilo(C1-12) no sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos de manera independiente entre un átomo de fluor, hidroxilo, alcoxi(C1-4), alquiltio(C1- 4), fenoxi, radical trifluorometoxi, radical difluorometoxi, radical difluorometiltio, radical trifluorometiltio; . un radical carbocíclico no aromático (C3-12) no sustituido o sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos de manera independiente entre alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4), alquiltio(C1-4), átomo de fluor, hidroxilo, radical trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometiltioo difluorometiltio; . metilo sustituido con un radical carbocíclico no aromático (C3-12) no sustituido o sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos de manera independiente entre alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), alquiltio(C1-4), átomo de fluor, hidroxilo, radical trifluorometilo, difluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometiltio o difluorometiltio; . un radical fenilo, bencilo, benzhidrilo, benzhidrilmetilo, en el que cada grupo fenilo está no sustituido o sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos de manera independiente entre un átomo de halogeno, hidroxilo, metilendioxi, ciano, nitro, grupo alquilcarbonilo(C1-4) o un grupo Alk, OAlk, S(O)nAlk o OS(O)nAlq; . un radical fenilo sustituido con un radical heterocíclico elegido entre pirrolilo, imidazolilo, piridilo o pirazolilo, no estando dicho radical heterocíclico sustituido o estando sustituido una o varias veces con uno o varios sustituyentes elegidos de manera independiente entre un átomo de halogeno o un grupo alquilo(C1-4); .un radical fenilo sustituido con fenilo o con fenoxi, en el cada grupo fenilo está no sustituido o sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos de manera independiente entre un átomo de halogeno, hidroxilo, metilendioxi, ciano, nitro, grupo alquilcarbonilo(C1-4) o un grupo Alk, OAlk, S(O)nAlk o OS(O)nAlq; . un radical tienilo, furilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirrolilo, piridilo, estando dicho radical sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes elegidos de manera independiente entre un átomo de halogeno, grupo alquilo(C1-4) o grupo trifluorometilo; . tetrahidronaftalenilo o naftilo no sustituido o sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos independientemente entre un átomo de halogeno, alquilo(C1-4), di-alquil(C1-4)amino o un grupo trifluorometilo; - un 2,3-dihidrobenzofuran-ilo no sustituido o sustituido una o varias veces con un grupo alquilo(C1-4); . indol-2-ilo o N-metilindol-2-ilo; - R2 representa un átomo de hidrogeno, un alquilo(C1-4) o un grupo alquil(C1-4)sulfonilo; - R3 representa ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-4), cianometilo, hidroximetilo, alcoxi(C1-4)metilo, fluorometilo, tetrazolilmetilo, N-(metil)tetrazililmetilo, tetrazolilo, N- (metil)tetrazolilo, un grupo CONR6R7, un grupo CH2S(O)nalquilo(C1-4), un grupo COOR8 o un grupo CH2NR6R7; - R4 y R5 representan cada uno independientemente fenilo no sustituido o sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos independientemente entre un átomo de halogeno, un grupo alquilo(C1-7) no sustituido o sustituido una o varias veces con un átomo de fluor, un grupo, OAlk, S(O)nAlk o OS(O)nAlk; -R6 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un alquilo(C1-4) o R6 y R7 junto con el átomo de nitrogeno al que estan unidos constituyen un radical heterocíclico elegido entre pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo no sustituido o sustituido una o varias veces con un alquilo(C1-4); - R8 representa un alquilo (C1-4); - n representa 0, 1 o 2; -Alk representa alquilo(C1-4) no sustituido o sustituido una o varias veces con un átomo de fluor; en el estado base o de sales de adicion de ácidos, así como en el estado de hidratos o de solvatos. Procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica y composiciones farmacéuticas.