Patent ES-2876287-T3 (ES)
Title: Derivados del ácido borónico.
Inventor: KLEIN MARKUS
IPC: C07F5/02
Filed: 2015-10-01
Granted: 2021-11-12
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde LX indica (CH2)n, donde de 1 a 5 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a, OH, OR3a, cicloalquilo C3-C6, Ar1 y/o Het1, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por cicloalquilo C3-C6, O, SO y/o SO2; LY indica (CH2)m, donde de 1 a 5 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3b, OH y/u OR3b, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, SO y/o SO2; X indica NR4aCOR4b, CONR5aR5b, SO2R6, SO2NR7aR7b, SO2NHR8, SO2R9aNR9bCOR9c, NR10aSO2R10b o NHSO2R11; Y indica OR3c o Cic; R1, R2 indican cada uno, independientemente entre sí, H o alquilo C1-C6, o R1 y R2 forman juntos un resto según la fórmula (CE) **(Ver fórmula)** R3a, R3b, R3c indican cada uno, independientemente entre sí, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, donde de 1 a 5 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OH y/u OAlq; R4a, R4b, R5a, R5b, R6, R7a, R7b, R8, R9a, R9b, R9c y R10a indican cada uno, independientemente entre sí, Ar1, Het1 o A; o R5a y R5b y/o R7a y R7b forman juntos un resto cicloalquilo C3-C6; R10b y R11 indican cada uno, independientemente entre sí, Ar1 o Het1; A indica alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cada uno no sustituido o mono, di, tri o tetra- sustituido por Hal, CN, R3a, SR3a, OR3a, Ar1, Het1 y/o (CH2)q-Z; Alq indica alquilo C1-C6 lineal o ramificado; Ar1 indica fenilo, no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-Z; Het1 indica un heterociclo de 5 o 6 átomos saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, donde cada heterociclo puede independientemente no estar sustituido o estar mono, di, tri, tetra o pen- tasustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-Z; Cic indica un hidrocarburo o heterociclo mono o bicíclico de 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos, cada uno, indepen- dientemente entre sí, no sustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, CONR3bR3a, CONH2, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NHR3a, N(R3a)2, Ar2, Het2, (CH2)q-SR3a, (CH2)q-N(R3a)2 y/o (CH2)q-Z, donde el sistema de hidrocarburo monocíclico es aromático y al menos un anillo del hidrocar- buro o heterociclo bicíclico es aromático, y donde el sistema heterocíclico contiene 1, 2 o 3 átomos de N y/u O y/o S; Ar2 indica fenilo, bifenilo o naftilo cada uno, independientemente entre sí, no sustituido o mono o disustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2 y/o (CH2)q-Z; Het2 indica un heterociclo de 5 o 6 átomos saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o está mono o disustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2 y/o (CH2)q-Z; Z indica OH, OR3a; n, q indican cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; m indica 0, 1, 2, 3 o 4; Hal indica F, Cl, Br o I; y solvatos, tautómeros o estereoisómeros del mismo, así como las sales fisiológicamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.