Patent AR-051381-A1 (AR)
Title: Derivados de ariltiobencilpiperidina
Filed: 2005-10-07
Abstract: Derivados de ariltiobencilpiperidina los cuales son ligandos del receptor de MCH1. La presente provee una composicion farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de formula (1) y de un portador farmacéuticamente aceptable. También provee una composicion farmacéutica elaborada mediante la mezcla de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de formula (1) y un portador farmacéuticamente aceptable. Provee además un proceso para elaborar una composicion farmacéutica que comprende la combinacion de una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de formula (1) y un portador farmacéuticamente aceptable. Y el uso para el tratamiento de depresion, ansiedad y obesidad. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la estructura en donde cada X1, X2, X3, X4 y X5 es independientemente CR1 o N, siempre que si una X es N entonces las X restantes son cada una CR1; en donde cada U1, U2, U3 y U4 es independientemente CH o N, siempre que si una U es N entonces las U restantes son cada una CH; en donde cada Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente CR7 o N, siempre que si una Y es N entonces las Y restantes son cada una CR7; en donde G es H o -C(O)D; en donde D es un resto del grupo de formulas (2) en donde Z es -N(R5) o -O-; en donde cada A es independientemente H o alquilo C1-4 de cadena recta o ramificado; en donde B es CH o N; en donde cada R1 es independientemente H, alquilo C1-7 de cadena recta o ramificado, fluoralquilo C1- 7 de cadena recta o ramificado, alcoxi C1-7 de cadena recta o ramificado, F, Cl, Br o I; en donde R2 es H o alquilo C1-4 de cadena recta o ramificado; en donde R3 es H o alquilo C1-4 de cadena recta o ramificado; o en donde si B es N, entonces el residuo R2, B, el residuo R3 y un enlace formado entre el residuo R2 y el residuo R3 forman un resto de formulas (3) o en donde si B es CH, entonces el residuo R2, B, el residuo R3 y un enlace formado entre el residuo R2 y el residuo R3 forman ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; en donde R4 es H, alquilo C1-4 de cadena recta o ramificado, fluoralquilo C1-4 de cadena recta o ramificado o F; en donde R5 es H o alquilo C1-4 de cadena recta o ramificado; en donde cada R6 es independientemente alquilo C1-7 de cadena recta o ramificada, fluoralquilo C1-7 de cadena recta o ramificado, alcoxi C1-7 de cadena recta o ramificado, F, Cl, Br o I; en donde cada R7 es independientemente H, alquilo C1-7 de cadena recta o ramificado, fluoralquilo C1-7 de cadena recta o ramificado, alcoxi C1-7 de cadena recta o ramificado, F, Cl, Br o I; en donde R8 es H, alquilo C1-4 de cadena recta o ramificado, fluoralquilo C1-4 de cadena recta o ramificado o F; en donde m es un entero desde 0 hasta 4 inclusive; en donde n es un entero desde 0 hasta 2 inclusive; en donde p es un entero desde 0 hasta 4 inclusive; en donde q es un entero desde 0 hasta 3 inclusive; en donde r es 1 o 2; en donde s es un entero desde 0 hasta 4 inclusive; en donde t es un entero desde 2 hasta 4 inclusive; en donde v es un entero desde 0 hasta 2 inclusive; y en donde w es un entero desde 1 hasta 5 inclusive; o una de las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.