Patent AR-056964-A1 (AR)
Title: Derivados de aminosulfonilo, composiciones farmaceuticas y sus usos
Filed: 2006-04-06
Abstract: Se refiere a composiciones que comprenden los compuestos de formula (1) y a procedimientos de tratamiento de una afeccion que está mediada por la modulacion de la enzima 11-beta-hsd-1. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que: R1 es 2-piridinilo que está sustituido o condensado con 1-3 grupos R6, con al menos un grupo R6 que está en la posicion 6' del piridinilo; b es 2; R2 y R3 se toman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos para formar un heterociclilo (4 a 11) miembros, y puede estar opcionalmente sustituido por 1 a 3 R6 grupos; los átomos de carbono de R1, R2, y R3 puede cada uno de ellos opcionalmente estar opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos R6; cada gruposR6 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, nitro, -CF3, -CHF2, -CH2F, trifluorometoxi, azido, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CR7R8)v(ariloC6-12), -(CR7R8)vheterociclilo de (4 a 11) miembros, -(C=O)-R9, -(C=O)- O-R9, -O-(C=O)-R9, -R9-(C=O)-O-R10, -(CR9R10)q(C=O)(CR11R12)v(ariloC6-12), -(CR9R10)q(C=O)(CR11R12)vheterociclilo de (4 a 11) miembros, -O-(C=O)-NR13R14, -NR13(C=O)-R14, -(C=O)-NR13R14, -R13-(C=O)-NR14R15, -NR13R14, -NR13OR14, -S(O)kNR13R14, - S(O)jalquiloC1-6, -O-SO2-R15, -NR15-S(O)k-R16, -(CR17R18)qS(O)j(CR19R20)v(ariloC6-12), -(CR17R18)qS(O)j(CR19R20)vheterociclilo de (4 a 11) miembros, -(CR17R18)vO(CR19R20)q(ariloC6-12), y -(CR17R18)vO(CR19R20)qheterociclilo de (4 a 11) miembros; k se selecciona entre 1 y 2; j se selecciona entre el grupo constituido por 0, 1, y 2; t, u, p, q, y v son cada uno de ellos, se selecciona independientemente entre 0, 1 , 2, 3, 4, y 5; cualquiera átomos de carbono 1 o 2 de cualquiera grupos heterociclilo de (4 a 11) miembros puede estar opcionalmente sustituido con un oxo (=O); cualquier alquilo C1-6, cualquier arilo C6-12, y cualquier heterociclilo de (4 a 11) miembros de los grupos anteriores R6 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, nitro, -CF3, -CFH2, -CF2H, trifluorometoxi, azido, -OR21, -(C=O)-R21, -(C=O)-O-R21, -(C=O)-O-R21, --O-(C=O)-R21, -NR21(C=O)-R22, -(C=O)-NR21R22, - NR21R22, -NR21OR22, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CR21R22)u(ariloC6-12), y -(CR21R22)uheterociclilo de (4 a 11) miembros; cada grupo R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 , R17 , R18, R19, R20, R21, y R22 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-6, -(C=O)NalquiloC1-6, -(CR23R24)p(ariloC6-12), y -(CR23R24)pheterociclilo de (4 a 11) miembros; cualquiera de los 1 o 2 átomos de carbono del heterociclilo de (4 a 11) miembros de cada uno de estos grupos R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, y R22 puede estar opcionalmente sustituido con un oxo (=O); cada R23 y R24 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-6; y en la que cualquiera de los sustituyentes mencionados anteriormente que comprende un grupo -CH3 (metilo), -CH2 (metileno), o -CH (metilo) que no está unido a un grupo halo, -SO o -SO2 o a un átomo de N, O o S opcionalmente lleva sobre dicho grupo un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo constituido por hidroxi, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -NH2, -NHalquiloC1-6 y -N(alquiloC1-6)2; con la condicion de que -NR2R3 no sea un grupo no sustituido seleccionado entre el grupo de formulas (2) a (4), y con la condicional adicional de que cuando -R1 sea un grupo de formulas (4) o (5), entonces -NR2R3 no es un grupo no sustituido o sustituido, condensado o no condensado seleccionado entre el grupo de formulas (6) a (11); o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.