Patent AR-049282-A1 (AR)
Title: Etano-1,2-diaminas sustituidas para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
Inventor: NAR HERBERT
IPC: A61K38/08
Filed: 2005-05-20
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en el que R1 representa H, un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, alcoxi-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, en el que cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, heteroaril-, benzoil-, haloalquil-, alcoxi-, alcoxicarbonil-, haloalcoxi-,halogeno-, carboxi-, acetil-, acilamino-, carboxialquilaminoalquil-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, oxo-, -N(R4)2, - alquil-N(R4)2, alquilsulfonilamino-, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO3H, -SO3N(R4)2, y en el caso en el que el grupo heteroaril-, heteroarilalquil-, o el heteroarilalquenil- contenga un átomo de N en el anillo, dicho N puede estar opcionalmente oxidado al N-oxido correspondiente; R2 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi- ,halogeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2; R3 representa -OH o -N(R5)2; R4 cada uno independientemente representa H, un grupo alquil-, haloalquil-, alcoxi-, alquenil-, cicloalquil-, cicloalquilalquil-, heterociclil-, heterociclilalquil-, aril-, arilalquil-, heteroaril-, o un heteroarilalquil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halogeno-, carboxi-, hidroxi-, ciano-, -N(R6)2, -SO2N(R6)2; R5 cada uno independientemente representa H, un grupo alquil-, aril-, heteroaril-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, arilalquil-, o un heteroarilalquil- cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, aminocarbonilalquil-, carbamoil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halogeno-, carboxi-, acilamino-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, metilsulfonil-, -N(R6)2, -alquil-N(R6)2 y -SO2N(R6)2; R6 cada uno independientemente representa H o un grupo alquilo; Y está ausente si A está presente o representa un grupo carbonilo si A está ausente; R7 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi- ,halogeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, S(R4), -SO3H, -SO3N(R4)2; R8 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, un heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halogeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -CO-N(R4)2, -S(R4), -SO-R4, -SO3H, -SO2-alquilo, -SO3N(R4)2; R9 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halogeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2, -SO2NH2; R10 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil- , aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halogeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2; A está ausente o representa un grupo de la formula (2) que está unido en el extremo N mediante -NH- con Y, y en el extremo C mediante -CO- con el resto de formula (3) y en el que R11 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un grupo heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi-, haloalcoxi-, halogeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2; B está ausente o representa un grupo de la formula (4) que está unido al extremo C mediante -CO- con R3 y al extremo N mediante -NH- con el resto de formula (5) y en el que R12 representa un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, haloalquil-, cicloalquil-, heterociclil-, cicloalquilalquil-, heterociclilalquil-, cicloalquilalquenil-, heterociclilalquenil-, aril-, heteroaril-, arilalquil-, heteroarilalquil-, arilalquenil-, o un grupo heteroarilalquenil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquil-, alcoxi- , haloalcoxi-, halogeno-, carboxi-, formil-, hidroxi-, ciano-, nitro-, -N(R4)2, -alquil-N(R4)2, -SO3H, -SO3N(R4)2; R13 representa H, un grupo alquil-, alquenil-, alquinil-, cicloalquil- o cicloalquilalquil-, cada uno de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alcoxi-, fluoroalcoxi-, fluor- y ciano-, o sus tautomeros, enantiomeros, diastereoisomeros, sale o solvatos farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 33: Una composicion farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo o disolvente farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 37: El uso de un compuesto de la formula (1) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 31 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo o de una composicion farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 33 a 36 en la fabricacion e un medicamento para usar para el tratamiento de un paciente que padece, o para prevenir que un paciente adquiera, una enfermedad o afeccion que se selecciona de enfermedad de Alzheimer, síndrome de Down, MCI (ôdeficiencia cognitiva leveö), hemorragia cerebral hereditaria con amiloidosis de tipo holandés, angiopatía amiloide cerebral, lesion cerebral por traumatismo, ictus, demencia, enfermedad de Parkinson y síndrome de Parkinson, o enfermedades amiloides centrales o periféricas.