Patent ES-2879674-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirrolizina sustituidos y usos de los mismos
Inventor: DU JINFA
IPC: A61K31/4439
Filed: 2017-08-25
Granted: 2021-11-22
Abstract: Un compuesto de la Fórmula (I), **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 R1A, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 R1B, o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 R1C; cada R1A es independientemente halógeno, -OH, -CN, C1-2 haloalquilo, -C(O)NRXRY, C6-10 arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 R1D, o un heteroarilo de 5 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 R1D, siempre que no más de 1 R1A sea C6-10 arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 R1D o heteroarilo de 5 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada R1B es independientemente -CN, halógeno, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 -OH o -NRaRb, C2-4 alquinilo, C1-4 alcoxi, C1-2 haloalquilo, C3-6 cicloalquilo, -C(O)NRXRY, o un heteroarilo de 5 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S opcionalmente sustituidos con 1 a 3 R1D, siempre que no más de 1 R1B es C3-6 cicloalquilo o heteroarilo de 5 a 8 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, o, y S; cada R1C es independientemente C1-6 alquilo, oxo, C1-4 haloalquilo, -C(O)H, -C(O)C1-4 alquilo, -C(O)OC1-4 alquilo, o un heteroarilo de 5 a 12 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S opcionalmente sustituidos con 1 a 3 R1D, siempre que no más de 1 R1C sea un heteroarilo de 5 a 12 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada RX es independientemente -H, C3-6 cicloalquilo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ, heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 RZ; cada RY es independientemente -H o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; o RX y RY se toman juntos para formar un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 RZ; donde cada RZ es independientemente halógeno, metilo, etilo, oxo, -OH, -S(O)2C1-3 alquilo, o 3 a 8 heterociclilo monocíclico o bicíclico de miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada Ra es -H, C1-3 alquilo, o un heterociclilo de 3 a 8 miembros monocíclico o bicíclico que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S opcionalmente sustituidos con 1 a 3 RZ; cada Rb es -H o C1-3 alquilo; o Ra y Rb tomados juntos forman un anillo monocíclico de 3 a 8 miembros o un heterociclo bicíclico opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; el resto **(Ver fórmula)** es una pirrolidina o un heterociclo bicíclico de 5-7 miembros que tiene un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con 1 a 6 grupos R2; en donde cada R2 es halógeno independientemente, C1-3 alquilo, -OH, o -OC1-3 alquilo; R3 es -H, halógeno, o C1-4 alquilo; R4 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 R4A, o piridinilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 R4B; y cada R1D, R4A y R4B son independientemente -CN, halógeno, C1-4 alquilo, -OC1-4 alquilo, -OC1-4 haloalquilo o C1- 4 haloalquilo.