Patent AR-089727-A1 (AR)
Title: Compuesto de pirazin-carboxamida
IPC: A61K31/496
Filed: 2013-01-15
Abstract: El compuesto de pirazin-carboxamida de la presente tiene una acción inhibidora sobre una quinasa con mutación T790M en el EGFR, y se puede usar como agente para prevenir y/o tratar el cáncer positivo con mutación T790M en el EGFR; en otra forma de realización, cáncer de pulmón positivo con mutación T790M en el EGRF; aún en otra forma de realización, cáncer de pulmón de células no pequeñas positivo con mutación T790M en el EGFR; también en otra forma de realización, cáncer de proteínas positivo con mutación T790M en el EGRF; en una forma de realización diferente, cáncer de pulmón de proteínas positivo con mutación T790M en el EGRF; aún en una forma de realización diferente, cáncer resistente al inhibidor de la tirosina quinasa en el EGFR; aún en una forma de realización diferente, cáncer de pulmón resistente al inhibidor de la tirosina quinasa en el EGFR; y también en otra forma de realización diferente, cáncer de pulmón de células no pequeñas resistente al inhibidor de la tirosina quinasa en el EGFR y similares. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales, donde R¹ representa alquilo inferior que puede estar sustituido, -O-alquilo inferior que puede estar sustituido, -NH₂, -NH-alquilo inferior que puede estar sustituido, -N(alquilo inferior que puede estar sustituido)₂, -L⁴-cicloalquilo que puede estar sustituido, -L⁴-arilo que puede estar sustituido, -L⁴-grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, o -L⁴-grupo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido; el anillo A representa areno que puede estar sustituido o un heterociclo aromático que puede estar sustituido; L¹ representa -O- o -NH-; R² representa H, halógeno, -OH, -NR⁵R⁶, -CONH₂, -CN, -L⁴-cicloalquilo que puede estar sustituido, -L⁴-arilo que puede estar sustituido, -L⁴-grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, -L⁴-grupo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido, alquilo inferior que puede estar sustituido, alquenilo inferior que puede estar sustituido, o alquinilo inferior que puede estar sustituido; L² representa -O-, -S(O)ₚ-, -NH-, -N(CH₃)-, -NHCH₂-, -NHCH₂CH₂-, -OCH₂- o una unión; Y representa anillo X o una unión; el anillo X representa cicloalcano que puede estar sustituido, areno que puede estar sustituido, un heterociclo aromático que puede estar sustituido, o un heterociclo no aromático que puede estar sustituido; L³ representa -O-, -NH-, -N(alquilo inferior que puede estar sustituido)-, -N(cicloalquilo que puede estar sustituido), -alquileno inferior que puede estar sustituido-, -alquileno inferior que puede estar sustituido-NH-, -NH-alquileno inferior que puede estar sustituido-, -alquileno inferior que puede estar sustituido-N(alquilo inferior que puede estar sustituido)-, -N(alquilo inferior que puede estar sustituido)-alquileno inferior que puede estar sustituido- o una unión; M representa -C(O)- o -S(O)₂-; R³ representa H o alquilo inferior que puede estar sustituido; R⁴ representa alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste de -OH, halógeno, -NH₂, -NH-(alquilo inferior que puede estar sustituido), -N(alquilo inferior que puede estar sustituido)₂, y un grupo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido, o H; R⁵ y R⁶ son iguales o diferentes entre sí, y representan H o alquilo inferior que puede estar sustituido; L⁴s son iguales o diferentes entre sí, y representan alquileno inferior que puede estar sustituido-, -NH-, -O-, -O-alquileno inferior que puede estar sustituido-, -alquileno inferior que puede estar sustituido-O- o una unión; y p representa 0, 1 ó 2.