Patent ES-2907282-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa y/o de la triptófano dioxigenasa
Inventor: BOSS CHRISTOPH
IPC: A61K31/431
Filed: 2019-01-14
Granted: 2022-04-22
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en el que A representa fenileno o heteroarileno de 5 a 6 miembros, donde dicho fenileno o heteroarileno de 5 a 6 miembros, independientemente, no están sustituidos, son mono o di-sustituidos, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo C1-4, halógeno o cicloalquilo C3-5; n representa 1 o 0; R1 representa: - alquilo C1-4; -C(RA)=C(RB)(RC), donde RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-5; o donde RA y RB junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman cicloalquenilo C4-6 y RC representa hidrógeno; - fluoroalquilo C1-3; - fenilo, que está sin sustituir o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo C1-3 y halógeno; - heteroarilo de 5 miembros, no sustituido o monosustituido con alquilo C1-4; o - cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo C1-3 y halógeno; R2 representa: - fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que están independientemente sin sustituir, o mono-, di- o tri-sustituidos, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: - alquilo C1-4, ciano, nitro, halógeno, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-3-alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, hidroximetil-ciclopropilo, alquilo C1-3-carbonilo, alcoxi C1-4- carbonilo, amino, morfolin-4-ilo o morfolin-4-il-metilo; - -NRN1RN2, donde RN1 representa hidrógeno y RN2 representa -(C=O)-RCO, donde RCO representa alquilo C1-4, alcoxi C1-4, amino, alquilamino C1-4, fenilo o morfolin-4-ilo; - -(C=O)-NRN3RN4, donde RN3 representa hidrógeno o alquilo C1-3, y RN4 representa hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-5, hidroxi-alquilo C2-4, alcoxi C1-3-alquilo C2-4, ciano-alquilo C1-3, alquenilo C3-4, furanil-alquilo C1-3, 2-di-alquilamino C1-3-alquilo C2-3 o alilo; o en el que RN3 y RN4 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de morfolina; - -(NH)p-SO2-NRS1RS2, donde RS1 y RS2 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; o donde RS1 y RS2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros seleccionado entre azetidinilo, pirrolidinilo y piperidinilo; y p representa 1 o 0; y - -OR6, donde R6 representa alcoxi C1-3-alquilo C2-4, hidroxi-alquilo C2-5, di-hidroxi-alquilo C2-5, sulfamoil- alquilo C2-4, piridinil-alquilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3-alquilo C2-4, cicloalquilo C3-5-alquilo C1-3, oxetan-3-il-alquilo C1-3, (alquilo C1-3-oxetan-3-il)-alquilo C1-3, (fluoro-oxetan-3-il)-alquilo C1-3, tetrahidrofuranil-alquilo C1-3, hidroxi- cicloalquilo C3-5-alquilo C1-3, tetrahidropiranil-alquilo C1-3, bencilo, (hidroxi-alcoxi C2-4)-alquilo C2-4, piperidin-1- il-alquilo C1-3, (1-metil-piperidin-3-il)-alquilo C1-3, (1,1-dioxidotetrahidro-tiopiran-4-il)-alquilo C1-3, alcoxi C1-3- carbonil-alquilo C1-3, ((hidroxi-alcoxi C2-3)-alcoxi C2-3)-alquilo C2-3 fluoroalkoxi C1-3-alquilo C2-3 o alquilo C1-3- carbonilo; - heteroarilo de 5 miembros que, independientemente, no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre: - alquilo C1-4, ciano, halógeno, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-5, hidroximetil- ciclopropilo, morfolin-4-ilo, morfolin-4-il-metilo, alquilo C1-3-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo; - -NRN1RN2, donde RN1 representa hidrógeno y RN2 representa -(C=O)-RCO, donde RCO representa alcoxi C1- 4; o - -OR6, donde R6 representa cicloalquilo C3-5-alquilo C1-3, bencilo o alcoxi C1-3-carbonil-alquilo C1-3; - heteroarilo bicíclico de 9 a 10 miembros, en el que dicho heteroarilo bicíclico de 9 a 10 miembros está independientemente sin sustituir, o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre: - alquilo C1-4, ciano, halógeno, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3, alcoxi C1-4, hidroximetil-ciclopropilo, morfolin-4-ilo, morfolin-4-il-metilo, alquilo C1-3-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo; - NRN1RN2, donde RN1 representa hidrógeno y RN2 representa -(C=O)-RCO, donde RCO representa alcoxi C1- 4; o - -OR6, donde R6 representa cicloalquilo C3-5-alquilo C1-3; o - 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, 1,3-dihidro-2H-benzoimidazol-2-on-5-ilo, 3H-benzooxazol-2-on-6-ilo, 3- metil-1,1-dioxo-2,3-dihidro-1H-1l6-benzo[d]isotiazol-5-ilo, 1-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo o 3,4-dihidro-2H- pirano[2,3-b]piridin-6-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.