Patent AR-104461-A1 (AR)
Title: Pirrolo[2,3-d]pirimidinil, pirrolo[2,3-b]pirazinil, pirrolo[2,3-b]piridinil acrilamidas y epóxidos de estas
Inventor: SIDNEY XI LIANG
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-04-29
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura fórmula (1) o una sal o un solvato de aquel aceptables desde el punto de vista farmacéutico, o un enantiómero o un diastereómero de aquel, y en donde R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₃₋₆ cicloalquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalcoxi de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilamino, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo, -SOR¹², -SO₂R¹², -NR¹³SO₂R¹², -SO₂NR¹³R¹⁴ y -NR¹³SO₂NR¹⁴R¹⁵; en donde tal alquilo, arilo y heteroarilo se sustituyen, independientemente y de manera opcional, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, ciano, alquilamino, dialquilamino, CF₃, aminocarbonilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo y C₃₋₆ cicloalquilo; las líneas punteadas al átomo O pueden estar presentes o ausentes, y si están presentes, el anillo resultante forma un epóxido, o si están ausentes, se obtiene un etileno; R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, halógeno y ciano; R⁰ se selecciona de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada y C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada; R¹, R⁴, R⁵, R⁴, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (heteroaril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, heteroarilo, halógeno, ciano, hidroxilo, C₁₋₆ alcoxi de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterociclil)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)arilo, (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (C₁₋₆ alquil de cadena lineal o ramificada)heterociclilo, en donde tal alquilo también se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF₃ y C₃₋₆ cicloalquilo; en donde R⁸ y R⁹ juntos pueden formar un anillo de 3 - 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos átomos de O ó N; R¹¹ es hidrógeno o deuterio; R¹², R¹³, R¹⁴ y R¹⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada, C₁₋₆ perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada, C₆₋₁₀ arilo, alquilarilo y (aril)C₁₋₆ alquilo de cadena lineal o ramificada; Y es O ó N, en donde cuando Y es N, el enlace punteado es un enlace simple, o N se sustituye con H o alquilo, y el enlace punteado a este está ausente, y cuando Y es O, el enlace punteado a este está ausente; y n y p son independientemente 0, 1 ó 2.