Patent AR-066961-A1 (AR)
Title: Derivados de 4,5- dihidro -(1h) -pirazol como moduladores de recptores cb1 cannabinoides
Inventor: YILDRIM MAHMUT
Filed: 2008-06-11
Abstract: Derivados de 4,5-dihidro-(1H)-pirazol (pirazolina) como moduladores de los receptores CB1 cannabinoides a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, a métodos para su síntesis, intermediarios utiles para sus síntesis, y al uso de los mismos para preparar composiciones. También se refiere a los usos de tales compuestos y composiciones, particularmente su uso en la administracion de los mismos a pacientes para lograr un efecto terapéutico en trastornos en los cuales están involucrados los receptores CB1 o que pueden ser tratados mediante manipulacion de esos receptores. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o un tautomero, estereoisomero, N-oxido, análogo isotopicamente marcado, o sal, hidrato o solvato farmacologicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde R representa un grupo alquilo C3-10 lineal, un grupo alquilo C4-10 ramificado, un grupo alquinilo C4-10, un grupo heteroalquilo C3-10 o un grupo cicloalquil C5-8-alquilo C1-5, los cuales grupos están opcionalmente sustituidos con 1-3 átomos de fluor, o R representa un grupo aril-alquilo C1-3 o heteroaril-alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes Y, que pueden ser iguales o diferentes, elegidos de metilo, etilo, metoxi, etoxi, halogeno, trifluorometilo, trifluorometoxi y ciano, o, R representa un grupo ciclopropilo, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-5, bencilo, arilo o heteroarilo, los cuales grupos están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes Y, en donde Y tiene el significado anteriormente mencionado, R2 representa un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes Y, en donde Y tiene el significado anteriormente mencionado, n es 0 o 1, R3 representa un grupo alquilo C3-10 lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo bicicloalquilo C5-10, un grupo tricicloalquilo C6-10 o un grupo tetracicloalquilo C8-11, los cuales grupos están opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes elegidos de metilo, etilo, hidroxi, amino, fluor, o R3 representa un grupo cicloalquilo C3-8 sustituido con un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1- 5 sustituyentes Y, en donde Y tiene el significado dado anteriormente, o R3 representa un grupo heterocicloalquilo C5-8, un grupo bicicloheteroalquilo C6-10, un grupo tricicloheteroalquilo C7-10, los cuales grupos están opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o fluor, o R3 representa un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, un grupo bicicloalquil C5-10-alquilo C1-3, un grupo tricicloalquil C6-10-alquilo C1-3, los cuales grupos están opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o fluor, o R3 representa un grupo heterocicloalquil C3-8-alquilo C1-3, un grupo bicicloheteroalquil C510-alquilo C1-3, un grupo tricicloheteroalquil C6-10-alquilo C1-3, ramificados o lineales los cuales grupos están opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de metilo, etilo, hidroxi, amino o fluor, o R3 representa un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes Y, en donde Y tiene el significado anteriormente mencionado, o R3 representa un grupo aril-alquilo C1-5, un grupo heteroaril-alquilo C1-5 o un grupo di(hetero)aril-alquilo C1-5, en los cuales grupos los anillos fenilo o heteroaromáticos están opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes Y, en donde Y tiene el significado anteriormente mencionado, o R3 representa un grupo alquenilo C4-8 o un grupo alquinilo C4-8 lineales o ramificados los cuales grupos alquenilo C4-8 o alquinilo C4-8 lineales o ramificados, están opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de fluor, o, cuando n = 1, R3 representa un grupo heteroalquilo C2-10 ramificado o lineal, que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N. O o S, R5 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-2, opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de fluor, R6 representa un grupo alquilo C1-2, opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de fluor.