Patent AR-089451-A2 (AR)
Title: Uso de derivados hexahidrociclopenta[c]pirrol
Inventor: PATRICK CASARA
IPC: A61K31/403
Filed: 2012-12-26
Abstract: Uso de un compuesto que se selecciona de aquellos de fórmula (1) donde m y n, representan cada uno 1; p y q, representan cada uno 1; Alk representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno; Y e Y, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, mercapto, hidroxi, perhaloalquilo, nitro, amino insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo, acilo, aminocarbonilo opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo, acilamino opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por un grupo alquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo o ciano; X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo -N(R)- donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; W representa un grupo seleccionado entre ciano, (cuando X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR), -N(R¹)-Z¹R² y -Z²-NR¹R², donde Z¹ representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR⁴)-, *-C(O)-N(R³)-, *-C(S)-N(R³)-, *-C(NR⁴)-N(R³)-, *-C(O)-O-, *-C(S)-O- o -S(O)ʳ- donde r = 1 ó 2, y * corresponde a la unión a N(R¹); Z² representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR⁴)-, -S(O)ʳ- o un enlace; R¹, R², R³ y R⁴, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, o un grupo arilo opcionalmente sustituido; sus enantiómeros, diastereoisómeros, y sus sales de adición con uno o más ácidos o bases farmacéuticamente aceptables; entendiéndose que alquilo significa una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono; alquenilo significa un grupo lineal o ramificado que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces dobles; alquinilo significa un grupo lineal o ramificado que tiene entre 3 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces triples; alcoxi significa un grupo alquiloxi en el que la cadena de alquilo lineal o ramificada tiene entre 1 y 6 átomos de carbono; ariloxi opcionalmente sustituido significa un grupo del cual el grupo arilo está opcionalmente sustituido; acilo significa un grupo RᵃC(O)- en el que Rᵃ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; perhaloalquilo significa una cadena de carbono lineal o ramificada que tiene entre 1 y 3 átomos de carbono y entre 1 y 7 átomos de halógeno; alquileno significa un radical bivalente lineal o ramificado que tiene entre 1 y 6 átomos de carbono; alquenileno significa un radical bivalente lineal o ramificado que tiene entre 2 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces dobles; alquinileno significa un radical bivalente lineal o ramificado que tiene entre 2 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 3 enlaces triples; arilo significa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo o tetrahidronaftilo; cicloalquilo significa un monociclo o biciclo de hidrocarburo que tiene entre 3 y 11 átomos de carbono y opcionalmente está insaturado por 1 ó 2 enlaces insaturados; opcionalmente sustituido como se aplica a los términos cicloalquilo y arilo significa i) que el grupo puede ser sustituido por entre 1 y 3 sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, halógeno, hidroxi, mercapto, perhaloalquilo, nitro, amino insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo, acilo, aminocarbonilo opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo, acilamino opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno por un grupo alquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo y ciano; o ii) que el grupo puede ser sustituido por un grupo arilo, cicloalquilo o benzilo; entendiéndose que el grupo arilo puede además ser sustituido por uno o dos grupos oxo en la parte no aromática de un grupo que tenga tanto partes no aromáticas como aromáticas y que el grupo cicloalquilo puede igualmente ser sustituido por uno o dos grupos oxo; opcionalmente sustituido como se aplica al término alquilo, alquenilo o alquinilo significa que el grupo puede ser sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes seleccionados entre alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxi, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, amino, acilo, aminocarbonilo, acilamino, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo, ciano, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, y ariloxi opcionalmente sustituido, para la fabricación de medicamentos para usar en el tratamiento de desórdenes del humor, ataques convulsivos, síndrome de déficit de atención e hiperactividad, obesidad, dolor, y deficiencias cognitivas asociadas con el envejecimiento cerebral y con enfermedades neurodegenerativas. Uso del compuesto así definido para la fabricación de medicamentos para usar en el tratamiento de deficiencias cognitivas asociadas con la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Pick, enfermedad de Korsakoff y demencias frontal o subcortical de origen vascular u otro.