Patent AR-042087-A1 (AR)
Title: Tieno (3,2b) piridin - 6- carbonitrilos y tieno (2,3-b) piridin- 5- carbonitrilos como inhibidores de proteinquinasas
IPC: A61P19/10
Filed: 2003-11-19
Abstract: La presente proporciona compuestos de fórmula (1a)-(1f).Los mismos son de utilidad en el tratamiento del cáncer, accidente cerebrovascular, osteoporosis, enfermedad renal poliquística, enfermedad autoinmune, artritis reumatoidea, y rechazo a transplante y los procesos para producir dichos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1a) o fórmula (1b) o un S-óxido o S-dióxido del mismo en el cual X es -NH-, -NR4, -O-, -S(O)m, -NHCH2-; m es un número entero entre 0-2; n es un número entero entre 2-5; q es un número entero entre 0-5; R1 es un anillo fenilo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R4, -OR4, -S(O)mR4, NR4R4, -NR4S(O)mR4, -OR6OR4, -OR6NR4R4, -N(R4)R6OR4, -N(R4)R6NR4R4, -NR4C(O)R4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -C(O)NR4R4, -OC(O)R4, -OC(O)OR4, -OC(O)NR4R4, -NR4C(O)R4, NR4C(O)OR4, -NR4C(O)NR4R4, -R5OR4, -R5NR4R4, -R5S(O)mR4, -R5C(O)R4, -R5C(O)OR4, -R5C(O)NR4R4, -R5OC(O)R4, -R5OC(O)OR4, -R5OC(O)NR4R4, -R5NR4C(O)R4, -R5NR4C(O)OR4, -R5NR4C(O)NR4R4, o YR7; R2 es -H, -R3, -J, -C(O)XR3, -CHO, en el cual el grupo R3 puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados entre -C(O)XR8, -CHO, -C(O)Q, 1,3-dioxolano, -R8, -(C(R9)2)qXR8, -(C(R9)2)qQ, -X(C(R9)2)nXR8, -X(C(R9)2)nQ, o -X(C(R9)2)qR8; R3 es un alquilo C1-6, cis-alquenilo de C2-6, trans-alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo o heteroarilo; R4 es H, alquilo C1-6, cis-alquenilo C2-6, un trans-alquenilo C2-6, o un alquinilo C2-6; R5 es un grupo divalente que comprende alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6; R6 es un grupo alquilo divalente de C2-6; R7 es un anillo cicloalquilo de C3-7, un anillo arilo o heteroarilo, un arilo o heteroarilo fusionado con uno a tres anillos arilo o heteroarilo, en el cual cualquiera de los anillos arilo, cicloalquilo, o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con de 12 a 4 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste de -H, -arilo, -CH2-arilo, -NH-arilo, -O-arilo, -S(O)m-arilo, -J,-NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R4, -OR4, -S(O)mR4, NR4R4, -NR4S(O)mR4, -OR6OR4, -OR6NR4R4, -N(R4)R6OR4, -N(R4)R6NR4R4, -NR4C(O)R4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -C(O)NR4R4, -OC(O)R4, -OC(O)OR4, -OC(O)NR4R4, -NR4C(O)R4, NR4C(O)OR4, -NR4C(O)NR4R4, -R5OR4, -R5NR4R4, -R5S(O)mR4, -R5C(O)R4, -R5C(O)OR4, -R5C(O)NR4R4, -R5C(O)R4, -R5C(O)OR4, -R5C(O)NR4R4, R5OC(O)R4, -R5OC(O)OR4, -R5OC(O)NR4R4, -R5NR4C(O)R4, -R5NR4C(O)OR4, o -R5NR4C(O)NR4R4; R8 es -h, alquilo C1-6, cis-alquenilo de C2-6, trans-alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo o heteroarilo; R9 es -R4 o -F; Y es -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O), -NHSO2-, -SO2NH-, -C(OH)H-, -X(C(R9)2)q-, -(C(R9)2)q,-(C(R9)2)qX-, -C:::C-, cis y trans- -CH=CH- y cicloalquilo de C3-10; Q es NZZ´ en el cual Z y Z´ pueden ser iguales o diferentes y pueden ser H, alquilo C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo o heteroarilo, y Z y Z´ junto con el N al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico que puede tener un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O, y S, opcionalmente sustituidos con -R4 sobre un C o un N, o sobre el N por un grupo -(C(R9)2)nR3, -C(R9)2)nZ"Z"´, o sobre el C por un grupo -(C(R9)2)qXR3, -(C(R9)2)qNZ"Z"´, Z" y Z"´ junto con el N al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico que puede contener un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; Z"´ y Z" pueden seleccionarse entre H, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo o heteroarilo; y J es F, Cl, Br, y I, o una sal de los mismos aceptable desde el punto de vista farmacéutico.