Patent AR-064831-A1 (AR)
Title: Derivados de espiropiperidina-glicinamida
Inventor: SCHNIDER PATRICK
Filed: 2008-01-10
Abstract: La presente se refiere a nuevos derivados de espiropiperidina-glicinamida como antagonistas del receptor de la V1a, a su obtencion, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilizacion corno medicamentos. Los compuestos activos de la presente son utiles para la prevencion y/o tratamiento de la ansiedad, trastornos depresivos y otras enfermedades. Reivindicacion 1:Un compuesto de la formula general (1) en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es -C=C-, o X-Y es -CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R54 y R5' con independencia entre sí son hidrogeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrogeno o metilo; R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6 o -C(O)O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre: H, halogeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por CN u OHI, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 e hidroxi; R11 es hidrogeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN, OH o halogeno, -(CRiRii)m-Riii, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, OH, alquilo C1-4, opcionalmente sustituido por OH, o un Ri y un Rii junto con el átomo de carbono al están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 eslabones, en el que m es un numero de 0 a 4, en el que Riii es fenilo, naftilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 eslabones o bicíclico de 9 o 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C(O)-Riv en el que Riv es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH o CN, alcoxi C1-6, hidroxi, fenilo, naftilo, bencilo, -O-bencilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 eslabones o bicíclico de 9 o 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C(O)-NRfRg, o -NRhRj, en los que Rf, Rg, Rh y Rj con independencia entre sí se eligen entre hidrogeno, alquilo C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno o más A, A es halogeno, nitro, hidroxi, ciano, =O, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoaIquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -(CH2)x-S(O)0-2alquilo C1-6, - alquileno C1-6-O- alquilo C1-6, -alquileno C1-6-O- haloalquilo C1-6, -(CH2)x-NRaRb, -(CH2)x-C(O)NRaRb, -(CH2)x-S(O)2NRaRb, -(CH2)x-Rc, -(CH2)x-O-Rd, -(CH2)x-S(O)0-2-Rd, -(CH2)x-NRaRd, -(CH2)x-C(O)-NRaRd, -(CH2)x-C(O)Re, -(CH2)x-NRaS(O)2Re o -(CH2)x-NRa(CH2)xC(O)Re; en los que: x es un numero de 0 a 4; Ra y Rb con independencia entre sí son hidrogeno o alquilo C1-6, Rc es fenilo, heteroarilo de 5 o 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, Rd es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, Re es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, en los que el fenilo, el heteroarilo de 5 o 6 eslabones, el heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o el cicloaiquilo de 3 a 7 eslabones de Rc, Rd o Re están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos halogeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, o uno de R8 o R8' junto con R11 y los átomos a los que están unidos forman un carbociclo de 5 eslabones, opcionalmente fusionado con un benzo, dicho benzo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halogeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.