Patent AR-085304-A1 (AR)
Title: Imidazo[5,1-f][1,2,4]triazinas para el tratamiento de trastornos neurologicos
IPC: A61P25/18
Filed: 2012-02-22
Abstract: La presente se refiere a compuestos de fórmula (1) y a sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, a procedimientos para la preparación de, a intermedios usados en la preparación de, y composiciones que contienen dichos compuestos y a los usos de dichos compuestos como un procedimiento para el tratamiento, de una enfermedad o afección seleccionada del grupo que consiste en trastornos del sistema nervioso central, trastornos cognitivos, esquizofrenia, demencia y otros trastornos, en un mamífero.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: “-A-R5” es un compuesto de fórmula (2), (3) ó (4); R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, -alquil C1-6-OH, -alquil C1-6-CN, -SF5, -CF3, -CHF2 o -CH2F; R2 es -alquil C1-6-R9, -NHR3, -N(R3)2, -O-alquil C1-6-R9, -OR8, cicloalquilo C3-15, arilo C6-10, heterocíclico C1-14 o heteroarilo C1-14; en los que dichos cicloalquilo C3-15 y heterocíclico C1-14 pueden contener opcionalmente un doble o triple enlace y de uno a dos grupos oxo (O=); y en los que dichos restos -alquil C1-6-R9, -NHR3, -N(R3)2, -O-alquil C1-6-R9, -OR8, cicloalquilo C3-15, arilo C6-10, heterocíclico C1-14 o heteroarilo C1-14 pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo y -CF3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquil C1-6-R9, -alquenil C2-6-R9, -alquinil C2-6-R9 y -cicloalquil C3-15-R9, o cuando R2 es -N(R3)2 ambos de dichos R3 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos grupos oxo (O=) y están opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -O-alquilo C1-6, NH2, -NH-alquilo C1-6, -N[alquil C1-6]2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -(C=O)-N(R8)2, -O-(C=O)-R8, -OR8, -O-(C=O)-OR8, -SR8, -S(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)2N(R8)2, -NH-(C=O)-R8, -NH-(C=O)-OR8, -O-(C=O)-N(R8)2, -NH-(C=O)-N(R8)2, -N[alquil C1-6](C=O)-R8, -N[alquil C1-6](C=O)-OR8, -N[alquil C1-6](C=O)-N(R8)2, cicloalquilo C3-15, arilo C6-10, heterocíclico C1-14 y heteroarilo C1-14; en los que dichos cicloalquilo C3-15 y heterocíclico C1-14 pueden contener opcionalmente un doble o triple enlace y de uno a dos grupos oxo (O=); cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-8, -CF3, -CHF2, -CH2F, o cicloalquilo C3-15; R4a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-4, alquinilo C3-4, -CF3, -CHF2, -CH2F o cicloalquilo C3-15; R5 es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (5), en las que n es 0,1, 2, 3 ó 4; cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-6, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CF2-alquilo C1-6, -SF5, -CN, -alquilo C1-6-CN, -NO2, -(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -OR8, -O-(C=O)-N(R8)2, -SR8, -S(O)R8, -S(O)2R8, NH2, -NH-alquilo C1-6, -N[alquil C1-6]2, -NH-(C=O)-R8, -NH-(C=O)-OR8, -N[alquil C1-6](C=O)-R8, -N[alquil C1-6](C=O)-OR8, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterocíclico C1-14, arilo C6-10 y heteroarilo C1-14; en los que dichos, cicloalquilo C3-15 y heterocíclico C1-14 pueden contener opcionalmente un doble o triple enlace y de uno a dos grupos oxo (O=); cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-6, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-15; cada R8, siempre que aparezca, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, -CF3 y -CHF2; y cada R9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CF2-alquilo C1-6, -CN, -alquil C1-6-CN, -NO2, -(C=O)-R8, -(C=O)-OR8, -OR8, -O-(C=O)-N(R8)2, -SR8, -S(O)R8, -S(O)2R8, NH2, -NH-alquilo C1-6, -N[alquil C1-6]2, -NH-(C=O)-R8, -NH-(C=O)OR8, -N[alquil C1-6](CO)-R8, -N[alquil C1-6](C=O)-OR8, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterocíclico C1-14, arilo C6-10 y heteroarilo C1-14, en los que dichos, cicloalquilo C3-15 y heterocíclico C1-14 pueden contener opcionalmente un doble o triple enlace y de uno a dos grupos oxo (O=); y en los que cada uno de dichos restos cicloalquilo C3-15, heterocíclico C1-14, arilo C6-10 y heteroarilo C1-14 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo y -CF3.