Patent AR-052976-A1 (AR)
Title: Compuestos inhibidores de la replicacion del vhc y composicion farmaceutica que los contiene
Inventor: HUDYMA THOMAS W
Filed: 2005-08-09
Abstract: Compuestos indol de la formula ?. Los compuestos tienen actividad contra el virus de la hepatitis C(CHC) y son utilizados en el tratamiento de aquellos infectados con VHC. Composiciones que comprenden los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: n es 0, 1, 2, o 3; A es un anillo aromático de cinco o seis miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrogeno, oxígeno y azufre; B es un anillo de cinco a doce miembros que contiene 0 o 1 enlaces dobles y contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados de nitrogeno, oxígeno, y azufre; en donde el anillo se sustituye opcionalmente con uno dos tres o cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, halo, hidroxi hidroxialquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, NR4R5, (NR4R5)carbonilo y oxo: R1 se selecciona de -C(O)NR4R5, -CO2R4, 5-tetrazolilo, ciano, de formulas (2) (3) cada R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquilamino, amino, arilalcoxi, ariloxi, dialquilamino, halo haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi e hidroxialquilo; R3 es un anillo cicloalquilo de cinco a siete miembros; R4 se selecciona de hidrogeno, alquilo cicloalquilo-. hidroxialquilo, aminoalquilo. (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, arilo, arilalquilo, y (NR6R7)alquilo; R5 se selecciona de hidrogeno, alquilo, hidroxialquil, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, arilo, arilalquilo, (NR6R7)alquilo, alquilcarbonilo arilcarbonilo, (NR6R7)carbonilo, -S(O)2R8, - S(O)2NR6R7, de formulas (4) (5) (6) y (7) o NR4R3 tomado en conjunto es pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homomorfolinilo, homopiperidinilo, morfolinilo o tio morfolinilo y se sustituye con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, pirrolidinilo, piperidinilo y piridinilo; R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo; y cicloalquilo R8 se selecciona de alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; R9 y R10 se seleccionan independientemente de hidrogeno y alquilo; o R9 y R10 junto con el átomo de carbono al cual se enlazan forman un anillo saturado de cuatro a siete miembros que contiene opcionalmente 1 0 2 heteroátomos seleccionados de nitrogeno, oxígeno, y azufre, en donde el anillo se sustituye opcionalmente con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alcoxicarbonilo, alquilo y oxo; y R11 es un anillo de cinco o seis miembros saturado, parcialmente saturado o aromático que contiene 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados de nitrogeno, oxígeno, y azufre, en donde el anillo se sustituye opcionalmente con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alcoxicarbonilalquenilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilo, carboxi, carboxialquenilo, carboxialquilo, y heteroarilo, en donde el arilo y heteroarilo se sustituyen además opcionalmente con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquenilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxi, carboxialquenilo, carboxialquilo e hidroxi; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo