Patent AR-032434-A1 (AR)
Title: Norbornilamino-derivados substituidos, procedimientos para su preparacion, su empleo para la preparcion de medicamentos, asi como el medicamento que los contiene
IPC: A61P3/10
Filed: 2000-12-12
Abstract: Norbornilamino-derivados substituidos con nitrogeno exo-configurado y sistemas de 5, 6 o 7 anillos endo-condensados de la Formula (1) y con nitrogeno exo-configurado y sistemas de 5, 6 o 7 anillos exo-condensados de la Formula (1a), en las cuales significan: A alquileno C1-4; S1 un par de electrones libres o alquilo C1-4; S2 alquilo C1-4 o H; correspondiendo, cuando S1 y S2 representan alquilo, X- en el agrupamiento resultante [-N+(S1S2)-X-] a un anion farmacologicamente aceptable o trifluoroacetato; B un sistema anular de carbono de 5, 6 o 7 anillos saturado o no saturado, que puede estar substituido sencillamente o repetidas veces independientemente entre sí con oxo, hidroxilo, alcoxilo C1-4 y alquilo C1-4; y R1, R2, R3, R4 y R5, independientemente entre sí, H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, amidino, -CO2R11, -CONR11R12, SOrR11, -SOsNR11R12, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquiloxilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, cicloalcoxilo C3-7 o feniloxilo, pudiendo estar el fenilo sin substituir o substituido con hasta tres substituyentes, que son independientes entre sí, seleccionados del grupo formado por F, Cl, Br y metoxilo; amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, aminoalquilo C1-4, dialquilamino C1-4-alquilo C1-4, alquilamino C1-4-alquilo C1-4, pudiendo estar los átomos de hidrogeno de los radicales alquilo total o parcialmente substituidos por fluor; R11 y R12 independientemente entre sí, son H o alquilo C1-4, pudiendo estar los átomos de hidrogeno en los radicales alquilo total o parcialmente substituidos por fluor; r es 0, 1 o 2; s es 1 o 2; o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4 y R4 y R5 conjuntamente en cada caso un grupo -O-(CH2)n-O-; n es 1 o 2; y los restantes radicales R1, R2, R3, R4 o R5 en cada caso, independientemente entre sí, H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, amidino, -CO2R11, -CONR(R11)R12, SOrR11, -SOsNR11R12, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalcoxilo C3-7, hidroxi-alquilo C1-4, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, aminoalquilo C1-4, dialquilamino C1-4-alquilo C1-4, alquilamino C1-4-alquilo C1-4, pudiendo estar los átomos de hidrogeno de los radicales alquilo total o parcialmente substituidos por fluor; R11 y R12 independientemente entre sí, son H o alquilo C1-4, pudiendo estar los átomos de hidrogeno en los radicales alquilo total o parcialmente substituidos por fluor; r es 0, 1 o 2; s es 1 o 2; con la excepcion de la bencil-(octahidro-4,7-metano-inden-5-il)-amina, así como sus sales tolerables farmacéuticamente o trifluoroacetatos; que son agentes notablemente adecuados como agentes antihipertensores, para la reduccion o impedimento de danos inducidos isquémicamente, como medicamentos para intervenciones quirurgicas, para el tratamiento de isquemias del sistema nervioso, de la apoplejía y del edema cerebral, del shock, del estímulo respiratorio perturbado, para el tratamiento del ronquido, como laxante, como agente contra ectoparásitos, como prevencion contra la formacion de cálculos biliares, como agentes antiateroscleroticos, agentes contra complicaciones diabéticas tardías, enfermedades cancerosas, enfermedades fibroticas, disfuncion endotelial, hipertrofias e hiperplasias de organos. Estos compuestos son inhibidores del antiporter de sodio-protones celular. Influencian las lipoproteínas en suero y pueden por lo tanto emplearse para la profilaxis y la regresion de alteraciones ateroscleroticas; procedimientos para su preparacion, su empleo para la preparacion de medicamentos, así como el medicamento que los contiene.