Patent RU-2632899-C2 (RU)
Inventor: YAMAGISI Tatsuya
IPC: A61P1/00
Filed: 2013-04-25
Granted: 2017-10-11
Abstract: Изобретение относится к  амидопроизводным формулы (I) 
     
       
     
     где А выбирают из группы, состоящей из фенила, бензоимидазолила, дигидроизохинолила, индолила, индазолила, пиразолила, пиразинила, пиридазинила, пиридила, хинолила, изохинолила и тиазолила; В выбирают из группы, состоящей из химической связи, -C 1-6 алкилен-, -O-C 1-6 алкилен- и -NR 7 -; W представляет собой водород или C 1-6 алкил; Z представляет собой атом азота или СН; R 1  представляет собой фторированный заместитель, независимо выбирают из группы, состоящей из -CF 3 , -CHF 2 , -OCF 3 , -OCHF 2 , -OCH 2 CHF 2 , -OCH 2 CF 3 , -OCF 2 CHF 2 , -OCF 2 CF 3 , -OCH 2 CH 2 CF 3 , -OCH(CH 3 )CF 3 , -OCH 2 C(CH 3 )F 2 , -OCH 2 CF 2 CHF 2 , -OCH 2 CF 2 CF 3 , -OCH 2 CH 2 OCH 2 CF 3 , -NHCH 2 CF 3 , -SCF 3 , -SCH 2 CF 3 , -CH 2 CF 3 , -C(CH 3 ) 2 CF 3 , -CH 2 CH 2 CF 3 , -CH 2 OCH 2 CF 3 , -OCH 2 CH 2 OCF 3 , 4,4-дифторпиперидино и (4-фторбензил)окси; R 2  независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -O n -C 1-6 алкила, где указанный алкил является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из R 7 , (7) -O n -фенила или -O n -нафтила, где указанный фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из R 7 , и (10) -NR 8 R 9 ; где n представляет собой 0 или 1; если n=0, химическая связь присутствует вместо -O n -; p представляет собой 1, 2, 3, или 4; если p равно двум или больше чем два, R 2  могут быть одинаковыми или различными; R 3  и R 4  независимо представляют собой водород или C 1-6 алкил; R 5  независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена и (3) -O n -C 1-6 алкила, где указанный алкил является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из R 7 , где n представляет собой 0 или 1; если n=0, химическая связь присутствует вместо -O n -; q представляет собой 1, 2 или 3; если q равно двум или более двух, R 5  могут быть одинаковыми или различными; R 6  независимо представляет собой водород, C 1-6 алкил, C 2-6 алкенил, C 3-7 циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, который является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из галогена, гидроксила, C 1-6 алкила и -O-C 1-6 алкила; R 7  выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -(C=O) m -O l -C 1-6 алкила, где указанный алкил является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из R 10 , (9) -(С=O) m -O l -гетероциклической группы, где указанная гетероциклическая группа является незамещенной или замещена одним или более из заместителей, независимо выбранных из R 10 , и (11) -NR 8 R 9 , где l=0 или 1 и m=0 или 1; если l=0 или m=0, химическая связь присутствует вместо -O l - или -(С=O) m - и, если l=0 и m=0, химическая связь присутствует вместо -(С=O) m -O l -; R 8  и R 9  независимо представляют собой водород или C 1-6 алкил, который является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из галогена, гидроксила, C 1-6 алкила и -O-C 1-6 алкила; или R 8  образует 4-7-членное кольцо с R 9 , которое может содержать атом азота, атом кислорода, атом серы, карбонильную или двойную связь, где 4-7-членное кольцо необязательно замещено 1-6 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) гидроксила, (3) галогена, (4) C 1-6 алкила, который является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из R 10 , и (6) -O-C 1-6 алкила, который является незамещенным или замещен одним или более из заместителей, независимо выбранных из R 10 ; R 10  независимо выбирают из группы, состоящей из:(1) водорода, (2) гидроксила и (3) галогена, которые обладают активностью в отношении блокирования потенциалзависимых натриевых каналов, таких как TTX-S. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.