Patent AR-074340-A1 (AR)
Title: Derivados de aminociclohexano y su uso en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana.
Inventor: GENG BOLIN
Filed: 2009-11-13
Abstract: Su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A se selecciona de CH y N; D se selecciona de CH y N; en donde al menos uno de A y D es nitrógeno; E se selecciona de O, NH y S; en donde i) E es NH si R5 y R6 juntos forman =O; y ii) E se selecciona de O y S si R5 y R6 son cada uno H; G se selecciona de O y S; el enlace representado con una línea punteada entre J y el carbono "a" es un enlace simple o enlace doble; J se selecciona de C-R1, O y N, en donde i) J se selecciona de C-R1 y N si el enlace que conecta J y el carbono "a" es un enlace doble; y ii) J es O si el enlace que conecta J y el carbono "a" es un enlace simple; Q se selecciona de C-R2 y N; R1 se selecciona de H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR1a, -SR1a, -N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1b, -N(R1a)N(R1a)2, -NO2, -N(R1a)OR1a, -ON(R1a)2, -C(O)H, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -C(O)N(R1a)(OR1a), -OC(O)N(R1a)2, -N(R1a)C(O)2R1a, -N(R1a)C(O)N(R1a)2, -OC(O)R1b, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -N(R1a)S(O)2R1b, -C(R1a)=N(R1a) y -C(R1a)=N(OR1a), en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos en carbono por uno o más R10 y donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo está opcionalmente sustituidos en carbono por uno o más R10 y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo esta opcionalmente sustituido por R10*; R1a en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo en cada caso están opcional e independientemente sustituidos en carbono por uno o más R10 y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho resto -NH- está opcionalmente sustituido por R10*; R1b en cada caso selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo, en donde dichos alqui1o C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo en cada caso están opcional e independientemente sustituidos en carbono por uno o más R10 y en donde si dicho heterociclilo, contiene un resto -NH-, dicho resto -NH- está opcionalmente sustituido por R10*; R2 se selecciona de H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR2a, -SR2a, -N(R2a)2, -N(R2a)C(O)R2b, -N(R2a)N(R2a)2, -NO2, -N(R2a)OR2a, -ON(R2a)2, -C(O)H, -C(O)R2b, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -C(O)N(R2a)(OR2a), -OC(O)N(R2a)2, -N(R2a)C(O)2R2a, -N(R2a)C(O)N(R2a)2, -OC(O)R2b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(R2a)2, -N(R2a)S(O)2R2b, -C(R2a)=N(R2a) y -C(R2a)=N(OR2a), en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos en carbono por uno o más R20 y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido por R20*; R2a en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo en cada caso están opcional e independientemente sustituidos en carbono por uno o más R20 y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho resto -NH- está opcionalmente sustituido por R20*; R2b en cada caso se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo en cada caso están opcional e independientemente sustituidos en carbono por uno o más R20 y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho resto -NH- está opcionalmente sustituido por R20*; R3 selecciona de H, halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR3a, -SR3a, -N(R3a)2, -N(R3a)C(O)R3b, -N(R3a)N(R3a)2, -NO2, -N(R3a)(OR3a), -O-N(R3a)2, -C(O)H, -C(O)R3b, -C(O)2R3a, -C(O)N(R3a)2, -C(O)N(R3a)(OR3a), -OC(O)N(R3a)2, -N(R3a)C(O)2R3a, -N(R3a)C(O)N(R3a)2, -OC(O)R3b, -S(O)R3b, -S(O)2R3b, -S(O)2N(R3a)2, -N(R3a)s(o)2R3b, -C(R3a)=N(R3a) y -C(R3a)=N(OR3a) en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos en carbono por uno o más R30 y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho resto -NH- está opcionalmente sustituido por R30*; R3a en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo en cada caso están opcional e independientemente sustituidos en carbono por uno o más R30 y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho resto -NH- está opcionalmente sustituido por R30*; R3b en cada caso se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo en cada caso están opcional e independientemente sustituidos en carbono por uno o más R30 y en donde si dicho heterociclilo, contiene un resto -NH-, dicho testo -NH- está opcionalmente sustituido por R30*; R4 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4a, -C(O)N(R4a)2, -S(O)R4b, -S(O)2R4b, -S(O)2N(R4a)2, -C(R4a)=N(R4a) y -C(R4a)=N(OR4a); R4a en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo; R4b en cada caso se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo; R5 y R6 son cada uno hidrógeno, o R5 y R6 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo -C(O)-; R10 en cada caso se selecciona independientemente de halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR10a, -SR10a, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10b, -N(R10a)N(R10a)2, -NO2, -N(R10a)(OR10a), -O-N(R10a)2, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -C(O)N(R10a)(OR10a), -OC(O)N(R10a)2, -N(R10a)C(O)2R10a, -N(R10a)C(O)N(R10a)2, -OC(O)R10b, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -N(R10a)s(o)2R10b, -C(R10a)=N(R10a) y -C(R10a)=N(OR10a); R10* en cada caso se selecciona independientemente de alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -C(R10a)=N(R10a) y -C(R10a)=N(OR10a); R10a en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo; R10b en cada caso se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo; R20 en cada caso se selecciona independientemente de halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR20a, -SR20a, -N(R20a)2, -N(R20a)C(O)R20b, -N(R20a)N(R20a)2, -NO2, -N(R20a)(OR20a), -O-N(R20a)2, -C(O)H, -C(O)R20b, -C(O)2R20a, -C(O)N(R20a)2, -C(O)N(R20a)(OR20a), -OC(O)N(R20a)2, -N(R20a)C(O)2R20a, -N(R20a)C(O)N(R20a)2, -OC(O)R20b, -S(O)R20b, -S(O)2R20b, -S(O)2N(R20a)2, -N(R20a)s(o)2R20b, -C(R20a)=N(R20a) y -C(R20a)=N(OR20a); R20* en cada caso se selecciona independientemente de -CN, alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR20a, -N(R20a)2, -C(O)H, -C(O)R20b, -C(O)2R20a, -C(O)N(R20a)2, -S(O)R20b, -S(O)2R20b, -S(O)2N(R20a)2, C(R20a)=N(R20a) y -C(R20a)=N(OR20a); R20a en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo; R20b en cada caso se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo; R30 en cada caso se selecciona independientemente de halo, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR30a, -SR30a, -N(R30a)2, -N(R30a)C(O)R30b, -N(R30a)N(R30a)2, -NO2, -N(R30a)(OR30a), -O-N(R30a)2, -C(O)H, -C(O)R30b, -C(O)2R30a, -C(O)N(R30a)2, -C(O)N(R30a)(OR30a), -OC(O)N(R30a)2, -N(R30a)C(O)2R30a, -N(R30a)C(O)N(R30a)2, -OC(O)R30b, -S(O)R30b, -S(O)2R30b, -S(O)2N(R30a)2, -N(R30a)s(o)2R30b, -C(R30a)=N(R30a) y -C(R30a)=N(OR30a); R30* en cada caso se selecciona independientemente de -CN, alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR30a, -N(R30a)2, -C(O)H, -C(O)R30b, -C(O)2R30a, -C(O)N(R30a)2, -S(O)R30b, -S(O)2R30b, -S(O)2N(R30a)2, C(R30a)=N(R30a) y -C(R30a)=N(OR30a); R30a en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, carbociclilo y heterociclilo; y R30b en cada caso se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo y heterociclilo.