Patent ES-2898835-T3 (ES)
Title: Azol amidas y aminas como inhibidores de la integrina alfav
Inventor: DEVASTHALE PRATIK
IPC: A61K31/4375
Filed: 2017-11-07
Granted: 2022-03-09
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que: X es un alquileno C1-6 sustituido con 0, 1 o 2 R7b; A, E y G, junto con los átomos de nitrógeno y de carbono, forman un resto anular de la fórmula estructural siguiente: **(Ver fórmula)** R1 se selecciona de una fórmula estructural seleccionada entre el grupo que consiste en **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R3X es hidrógeno; o, como alternativa, R3 y R3X, junto con el átomo al cual están unidos, forman un carbociclilo o un heterociclilo y el carbociclilo y el heterociclilo están independientemente sustituidos con 0, 1, 2 o 3 R12 R4 es hidrógeno, alquilo C1-10, carbociclilo de 3 a 10 miembros, heterociclilo de 3 a 10 miembros, NRaRb, OH, ORa, S(O)nR10, C(O)NRaRb, NHC(O)ORa, NHC(O)NRaRb, NHC(O)R10, OC(O)NRaRb, OC(O)R10, NHS(O)nNRaRb o NHS(O)nR10; R5 es H o R5a y R5a es metilo, etilo, isopropilo, n-butilo, isopentilo o un resto estructural seleccionado entre **(Ver fórmula)** R5a es alquilo C1-6, fenilo o un heterociclilo de 5 a 7 miembros; en donde el alquilo, el fenilo y el heterociclilo están cada uno independientemente sustituidos con de 0 a 3 R5d; R5d, cada vez que aparece, es independientemente halo, OH, alcoxi, oxo o alquilo; o, como alternativa, dos R5d adyacentes, junto con los átomos a los que están unidos, forman un resto carbociclilo; R7b es halo, ciano, nitro, OH, alcoxi, NRaRb, alquilo, heteroalquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o cicloheteroalquilo; Ra y Rb, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, carbociclilo de 3 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros; en donde el alquilo, el carbociclilo y el heterociclilo están cada uno independientemente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R14; R10 es alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros, en donde el alquilo, el carbociclilo y el heterociclilo están cada uno independientemente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R11; R11 es halo, ciano, nitro, OH, alcoxi, NRaRb, alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo o S(O)g(arilo); en donde el arilo, el alquilo, el cicloalquilo, el heteroarilo y el cicloheteroalquilo están cada uno independientemente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R13; R12, cada vez que aparece, es halo, ciano, nitro, OH, alcoxi, NRaRb, alquilo, heteroalquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o cicloheteroalquilo; o, como alternativa, dos R8 en posiciones adyacentes, junto con los átomos a los que están unidos, forman un carbociclilo o un heterociclilo; o dos R12 en posiciones adyacentes, junto con los átomos a los que están unidos, forman un carbociclilo o un heterociclilo; R13 y R14 son halo, ciano, nitro, OH, alcoxi, NRaRb, alquilo, heteroalquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o cicloheteroalquilo; n es un número entero de 1 o 2; g es un número entero de 1 o 2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.