Patent AR-106445-A1 (AR)
Title: Derivados de morfolina sustituida que tienen actividad contra el dolor
IPC: C07D413/04
Filed: 2016-10-21
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), donde R¹ es un compuesto de fórmula (2) ó (3); m es 1, 2, 3, 4 ó 5; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 0 ó 1; q es 0, 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; Y es -CH₂- o -C(O)-; X es un enlace, -C(RˣRˣ)-, -C(O)-, -O-, -C(O)NR⁷-, -NR⁷C(O)-o- C(O)O-; donde Rˣ se selecciona entre halógeno, o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y -OR⁷; Rˣ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; R⁷ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; R¹ se selecciona entre alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; R² se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; R³ y R³ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; como alternativa, R³ y R³ considerados junto con el átomo de C conector pueden formar un cicloalquilo sustituido o no sustituido; R⁴ y R⁴ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, -CHOR⁹ y -C(O)OR⁹; donde R⁹ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₉ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₉ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₉ sustituido o no sustituido; R⁵ y R⁵ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -CHOR⁸ y -C(O)OR⁸; donde R⁸ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido; como alternativa, R⁵ y R⁵ considerados junto con el átomo de C conector pueden formar un cicloalquilo sustituido o no sustituido, o un heterociclilo sustituido o no sustituido; R⁶ y R⁶ se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido, -CHOR¹⁰ y -C(O)OR¹⁰; donde R¹⁰ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₆ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₆; sustituido o no sustituido; opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o uno de sus solvatos correspondientes; aplicando la siguiente condición: R¹ no es el compuesto de fórmula (2), cuando Y es -C(O)-.