Patent AR-038326-A1 (AR)
Title: Antibacterianos feniloxazolidinonas sustituidos con heterociclicos biciclicos y composiciones relacionadas y metodos
IPC: C07D498/04
Filed: 2003-01-28
Abstract: Un compuesto de fórmula (1) en la cual: R se selecciona entre el grupo que consiste en OH, O-Arilo, O-Heteroarilo, N3, OR', OSO2R'', -NR'''R'''', o un compuesto de fórmula (2) en la cual: (i) R' es acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono de bencilo; (ii) R'' es alquilo de cadena recta o ramificado, que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R''' y R'''' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terbutoxicarbonilo, fluoreniloxicarbonilo, benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono que es optativamente sustituido por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2-R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2R4, en donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, cicloaquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, trifluorometilo o fenilo, bencilo o acilo con hasta 5 átomos de carbono, alquilo de cadena recta o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, dicho alquilo optativamente sustituido por alcoxicarbonilo de cadena recta o ramificado con hasta 5 átomos de carbono, OH, ciano, hasta 3 átomos de halógeno, y -NR5R6 en donde R5 y R6 son idénticos o diferentes y se seleccionan entre H, fenilo o alquilo, de cadena recta o ramificado con hasta 4 átomos de carbono; R4 se selecciona entre alquilo de cadena recta o ramificado con hasta 4 átomos de carbono o fenilo y; R4a es CN, COR4c, COOR4c, CONHR4c, CO-NR4c, R4d, SO2R4c, ó NO2; R4b es H, alquilo, OR4c, SR4c, amino, NHR4c, NR4c, R4d; R4c y R4d se seleccionan independientemente entre H, alquilo, arilo o en el caso de cualquier grupo NR4cR4d, R4c y R4d tomados en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo insustituido o sustituido; X es 0 a 4 miembros seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, OH, nitro, alcoxi C1-8, alquil-amino C1-8, di(alquil-C1-8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo, alquil C1-8-CO-O-, alquil C1-8-CO-NH-, carboxamida, CN, amina, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-8 sustituido optativamente con uno o más miembros seleccionados entre el grupo que consiste en F, Cl, OH; e Y es un radical de las fórmulas (3) ó (4): en donde R5, R6, R7 y R8 son cada uno en forma independiente H, alquilo, CN, nitro, alquilo C1-8, halo-alquilo-C1-8, formilo, carboxi, alcoxicarbonilo, carboxamida o R5 y R6 y/o R7 y R8 juntos forman un grupo oxo; R9 y R10 son individualmente en forma independiente H, halógeno, alquilo, OH, CN, nitro, alquilo C1-8, halo-alquilo-C1-8, alcoxilo C1-8, amino, alquil-C1-8-amino, di(alquil-C1-8)amino, formilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquil-C1-8-CO-O, alquil-C1-8-CO-NH-, carboxamida o amina; Q es un anillo de fenilo fusionado o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros con uno a cuatro miembros seleccionados entre el grupo que consiste en S, O y N; Z es halógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, CN, CHO, COalquilo, amino, alcoxi, HNCO-(alquilo-C1-8), alilo, propargilo, alenilo o N-alquiltiocarbamoílo; y m es 0 ó 1, y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.