Patent AR-072936-A1 (AR)
Title: Derivados piridazin y pirimidin condensados con heterociclos nitrogenados, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos como agentes anticancer.
Inventor: LAWSON JOHN D
Filed: 2009-08-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde G se selecciona del grupo que consiste en CR4 y N; J se selecciona del grupo que consiste en CR5 y N; K se selecciona del grupo que consiste en CR6 y N; M se selecciona del grupo que consiste en CR7 y N; L está ausente o un ligador que provee 1, 2, 3, 4, 5 o 6 separacion de átomos entre los anillos a los que L se une, en donde los átomos del ligador que provee la separacion se seleccionan del grupo que consiste en carbono, oxígeno, nitrogeno y azufre; T se selecciona del grupo que consiste en CR8 y N; U se seleccione del grupo que consiste en CR9 y N; V se selecciona del grupo que consiste en CR10 y N; W se selecciona del grupo que consiste en CR11 y N; X se selecciona del grupo que consiste en CR12 y N; Y se selecciona del grupo que consiste en CR13 y N; Z se selecciona del grupo que consiste en CR14R15 y NR16; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilo C1-10, cicloalquil C3-12carbonilo C1-5, heterocicloalquil C3-12carbonilo C1-10, arilcarbonilo C1-10, heteroaril C1-10carbonilo C1-5, bicicloaril C9-12carbonilo C1-5, heterobicicloaril C8-12carbonilo C1-5, amino, alquil C1-10 amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido, o R1 tiene la formula -C(=O)-R19; R2 es hidrogeno o un sustituyente convertible in vivo a hidrogeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, carboniloxi. alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido, o R3 está ausente cuando el nitrogeno al que está unido forma parte de un doble enlace; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, carbonilarilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3-12alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12alquilo C1-10, arilalquilo C1-10, heteroaril C1-10alquilo C1-5, bicicloaril C9-12alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12alquilo C1-5, heteroalquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, carbonilarilo C4-12, heteroarilo C4-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi C1-10, ariloxi C4-12, heteroariloxi C1-10, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, hidroxialquilo C1-10, carbonilalquilo C1-10, tiocarbonilalquilo C1-10, sulfonilalquilo C1-10, sulfinilalquilo C1-10, azaalquilo C1-10, oxaalquilo C1-10, oxoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-10, cicloalquil C3