Patent AR-052370-A1 (AR)
Title: Tiazolidinonas y su uso como inhibidores de la poloquinasa(plk)
Inventor: SCHULZE VOLKER
Filed: 2006-02-01
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos en el tratamiento del cáncer. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) caracterizados porque Q representa arilo o heteroarilo; A y B, independientemente uno de otro, representan H, halogeno, hidroxilo, amino o nitro, o representan C1-6 alquilo o C1-6 alcoxilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos halogenos, hidroxilo o C2-9 heterocicloalquilo iguales o diferentes, o con los grupos - NR3R4 o -CO(NR3)-M, donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo: N, O o S, y opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos -(CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo, y el anillo mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos ciano o halogeno iguales o diferentes, o con uno o más grupos C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo o C1-6 hidroxialquilo iguales o diferentes sustituidos con halogeno, o con los grupos -COR2 o -NR3R4, o representan -NR3R4, -NR3(CO)-L, -NR3(CO)-NR3-L, -COR2, -CO(NR3)-M, -NR3(CS)NR3R4, -NR3SO2- L, -SO2-NR3R4 o -SO2(NR3)-M; L representa C1-6 alquilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, C1-6 hidroxialcoxilo, C1-6 alcoxiloalcoxilo o C2-6 heterocicloalquilo iguales o diferentes, o con el grupo -NR3R4, donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo N, O o S, y opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos -(CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo, y el anillo mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos ciano o halogeno iguales o diferentes, o con uno o más grupos C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo o C1-6 hidroxialquilo iguales o diferentes sustituidos con halogeno, o con los grupos -COR2 o -NR3R4; M representa C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NR3R4 o C2-6 heterocicloalquilo iguales o diferentes donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo: N, O o S, y opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos - (CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo, y el anillo mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos ciano o halogeno iguales o diferentes, o con uno o más grupos C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo o C1-6 hidroxialquilo iguales o diferentes sustituidos con halogeno, o con los grupos -COR2 o -NR3R4; W representa heteroarilo o C2-9 heterocicloalquilo, donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo: N, O o S, y opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos -(CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo; X e Y, independientemente uno de otro, representan H o C1-6 alquilo o arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos halogenos, hidroxilo, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquiltiol o arilo iguales o diferentes, o los grupos -COOR5 o -CONR3R4, o X e Y, junto con átomos iguales o átomos adyacentes de W, forman un anillo de C3-6 cicloalquilo o un anillo de C2-6 heterociclo, donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo: N, O o S, opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos -(CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo, y el anillo mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo o C1-6 hidroxialquilo iguales o diferentes, o con el grupo -NR3R4; R1 representa C1-4 alquilo, C3-cicloalquilo, alilo o propargilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos ciano o halogeno iguales o diferentes; R2 representa hidroxilo, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxilo o el grupo -NR3R4; R3 y R4, independientemente uno de otro, representan H, o representan C1-6 alquilo, C1-6 alcoxilo, - CO- C1-6 alquilo o arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos halogenos, hidroxilo, C2-6 heterociclolalquilo, C1-6 hidroxialcoxilo iguales o diferentes, o con el grupo -NR3R4, donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo: N, O o S, y opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos -(CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo, y el anillo de C2-6 heterocicloalquilo mismo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos ciano, halogeno, C1-6 alquilo, C1-6 hidroxialquilo, C1- 6 alcoxilo o C3-6 cicloalquilo iguales o diferentes, o con los grupos -NR3R4 o -CO-NR3R4, o R3 y R4 forman juntos un anillo de C2-6 heterocicloalquilo, donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo: N, O o S, y opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos -(CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo, y el anillo de heterocicloalquilo mismo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos halogeno, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6 hidroxialquilo, C1-6 alcoxialquilo, ciano o hidroxilo iguales o diferentes, o con el grupo -NR3R4, y R5 representa C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos halogeno, hidroxilo, C2-6 heterocicloalquilo, C1-6 hidroxialquilo iguales o diferentes, o con el grupos -NR3R4, donde el heterocicloalquilo en el anillo contiene al menos un átomo, igual o diferente, del siguiente grupo: N, O o S, y opcionalmente puede estar interrumpido por uno o más grupos -(CO)- o -SO2- en el anillo, y opcionalmente puede contener uno o más enlaces dobles en el anillo, y el anillo de heterocicloalquilo mismo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6 hidroxialquilo, C1-6 alcoxialquilo, ciano o hidroxilo iguales o diferentes, o con el grupo -NR3R4, y los solvatos, los hidratos, los estereoisomeros, los enantiomeros y las sales de éstos.