Patent AR-089491-A1 (AR)
Title: Sistemas espiroesteroidales con efectos neuroactivos y anti-inflamatorios
Inventor: YAMILA VERDECIA REYES
IPC: A61K31/58
Filed: 2012-12-27
Abstract: Estas entidades moleculares presentan acción anti-glutamatérgica y anti-inflamatoria, utilizables en el tratamiento de las enfermedades inflamatorias crónicas y agudas, neurodegenerativas, neuropsiquiátricas y neurológicas. Reivindicación 1: Sistemas espiroesteroidales con efectos neuroactivos y anti-inflamatorios derivados de la diosgenina, hecogenina y solasodina con anillos espirostánicos fusionados a su estructura, para su uso como fármacos en medicina, del grupo de fórmula general (1), (2), (3) y (4) en todas sus configuraciones y conformaciones naturales, donde para los compuestos de fórmulas general (1), (2), (3) y (4), R¹, R² y R⁴ representa H, grupo hidroxilo, cetal, alcoxi, alcanoiloxi, alquenoiloxi y alcoxicarboniloxi (preferiblemente grupos alquilos de hasta 8 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, como metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo y octilo, y los isómeros de cadena de todos los anteriores); R¹, R² y R⁴ también representan un grupo amino, sustituido preferencialmente con grupos alquilaminos, dialquilaminos, alquenilaminos, dialquenilaminos, aminocarboniloxi, alquinilaminos y dialquinilamino. Los grupos alquilo tendrán preferencialmente hasta 8 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, como metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo y octilo, y los isómeros de cadena de todos los anteriores; R¹, R² y R⁴ también representan grupos amido, tioles, sulfinilos, sulfonamidos y sulfonilos. Los grupos sulfonilos están preferiblemente sustituidos con grupos alquilarilos, alcanoiloxiarilos, alquenoiloxiarilos y alquenilarilos. Los grupos alquilo tendrán preferencialmente hasta 8 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, como metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo y octilo, y los isómeros de cadena de todos los anteriores; R¹, R² y R⁴ también representan grupos ciano, tiociano, isotiociano, sustituidos preferencialmente con grupos alquilos, azidoalquilos, alcanoiloxialquilos, arilalquilos, heteroarilalquilos, arilalquenilos, heteroarilalquenilos, arilalquinilos, arilalquilalquinilos, alcanoiloxiarilalquilalquinilos, heteroariloxialquinilos, oxoalquinilos o con un grupo cetal, por tanto los sustituyentes cianoalquinilos podrán estar sustituidos a su vez por heteroarilalquinilos, hidroxialquinilos, alcoxialquinilos, aminoalquinilos y aciloaminoalquinilos. Los grupos alquilo tendrán preferencialmente hasta 8 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, como metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo y octilo, y los isómeros de cadena de todos los anteriores; R¹, R² y R⁴ también representan un grupo fosforil, sustituido preferencialmente con alquilarilos, alcanoiloxiarilos, alquenoiloxiarilos y alquenilarilos. Los grupos alquilo tendrán preferencialmente hasta 8 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, como metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo y octilo, y los isómeros de cadena de todos los anteriores; para los compuestos de fórmula general (1), (2), (3) y (4), R³ representa H y grupo hidroxilo; para los compuestos de fórmula general (1), (2), (3) y (4), R⁵ representa H y grupos hidroxilos, cetales, amino, tioles y cianos; para los compuestos de fórmula general (1), (2), (3) y (4), R⁶ representa un grupo metilo, cadenas lipídicas derivadas de ácidos grasos mono y poliinsaturados de hasta 24 átomos de carbono, sitio de unión a proteínas; para los compuestos de fórmula general (3) y (4), Rˣ representa grupos alquilos de hasta 8 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, como metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo y octilo, y los isómeros de cadena de todos los anteriores, cuando x es diferente de cero; para los compuestos de fórmula general (3) y (4), Rˣ también representa grupos alquilarilos, alcanoiloxiarilos, alquenoiloxiarilos y alquenilarilos. Los grupos alquilo tendrán preferencialmente hasta 8 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, como metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo, heptilo y octilo, y los isómeros de cadena de todos los anteriores, cuando x es diferente de cero.