Patent AR-051293-A1 (AR)
Title: Inhibidores bace
Filed: 2005-09-20
Abstract: La presente proporciona inhibidores BACE de formula (1) procedimientos para su uso y preparacion, e intermedios utiles para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en la que: R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, fenilo, o furilo; alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, fenilo, o furilo; alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, fenilo, o furilo; o cicloalquilo C3-8; cada uno opcionalmente sustituido hasta seis veces con fluoro, o con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, metilo opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de F, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, oxo, NR7R8, y C(O)NR7R7; o R1 es H; furilo; tienilo; tetrahidrofurilo; NR7R8, o alcoxi C1-6; R2 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-6; bencilo opcionalmente monosustituido en el anillo fenilo con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por halo, hidroxi, tiol, benciloxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, alqueniloxi C2-6, y alquil C1-6tio opcionalmente sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, bencilo disustituido en el anillo fenilo con un primer sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por halo, trifluorometoxi, y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, y un segundo sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido en la cadena alquilo con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, alqueniloxi C2-6, y alquil C1-6tio opcionalmente sustituido en la cadena alquilo con ciclolquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro, o bencilo trisustituido en el anillo fenilo con sustituyentes seleccionados independientemente entre halo; R3 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8 o hasta tres veces con fluoro; R4 es H o alquilo C1-6; R3 y R4 tomados juntos con el átomo de C al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-6; R5 es H; R9; o -(CH2)0-2- OR9; R6 es H o fenilo; G es O o S(O)0-2; R7 se selecciona independientemente encada caso entre el grupo constituido por H, alquilo C1-6, y fenilo; R8 es H; alquilo C1-6; fenilo, -C(O)(alquilo C1-6), o -SO2(alquilo C1-6); R9 es H, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1-6 átomos de F; acilo C2-10, alquenilo C2-6, o -(CH2)0-4-R10; R10 es cicloalquilo C3-8; cicloalcanona C3-8; tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; o fenilo cada uno opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por cicloalquilo C3-8, fenilo, y bencilo, hasta cuatro veces con fluoro, o con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido hasta tres veces con fluoro, acilo C2-6, alcoxi C1-6, hidroxi, y trifluorometoxi; o R10 es adamantilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.