Patent AR-056532-A1 (AR)
Title: Moduladores 3-amino-tetrahidro-indazolil cannabinoides sustituidos
Filed: 2006-09-25
Abstract: La presente se refiere a moduladores 3-amido-tetrahidro-indazolil cannabinoides sustituidos y a un método para su uso en el tratamiento, mejora o prevencion de un síndrome, trastorno o enfermedad mediados por un receptor de cannabinoides. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal, isomero, profármaco, metabolito o polimorfo del mismo en el que las líneas de guiones entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3a-7a en la formula (1) representan las ubicaciones de cada una de las dos ligaduras dobles presentes cuando X1R1 está presente; las líneas de guiones entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7a-1 en la formula (1) representan las ubicaciones de cada una de las dos ligaduras dobles presentes cuando X2R2 está presente; la línea de guiones entre la posicion 7 y X4R4 en la formula (1) representa la ubicacion de una ligadura doble, X1 está ausente o es un alquileno inferior; X2 está ausente o es un alquileno inferior; en el que solamente uno de X1R1 y X2R2 está presente; X3 está ausente o es un alquileno inferior; cuando la línea de guiones entre la posicion 7 y X4R4 está ausente, X4 está ausente o es un alquileno inferior; cuando la línea de guiones entre la posicion 7 y X4R4 está presente, X4 está ausente; R1 se selecciona entre H, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos, hidroxi o alcoxi inferior), arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, opcionalmente sustituido en el arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo en una o más posiciones con uno o más halogenos, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos o hidroxi); R2 se selecciona de H, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos, hidroxi o alcoxi inferior), arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, opcionalmente sustituido en el arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo en una o más posiciones con uno o más halogenos, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos o hidroxi); R3 es arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos, hidroxi, alcoxi inferior, arilo o arilalcoxi), alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoílo, carbamoílalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo, en el que el alquilo puede estar opcionalmente sustituido en un átomo de N de un anillo heterociclilo para formar una sal de amonio cuaternario; cuando la línea de guiones entre la posicion 7 y X4R4 está ausente, X4 está ausente o es un alquileno inferior y R4 es hidroxi, alcoxi inferior, halogeno, arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, opcionalmente sustituido en el arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo en una o más posiciones con uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos, hidroxi, alcoxi inferior, arilo o arilalcoxi), alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos o hidroxi), carboxi, carboniloxi, carbamoílo, carbamoílalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; cuando la línea de guiones entre la posicion 7 y X4R4 está presente, X4 está ausente, y R4 es arilo-CH o heterociclilo-CH, opcionalmente sustituido en el arilo o heterociclilo en una o más posiciones con uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos, hidroxi, alcoxi inferior, arilo o arilalcoxi), alcoxi (opcionalmente sustituido en una o más posiciones con uno o más halogenos o hidroxi), carboxi, carboniloxi, carbamoílo, carbamoílalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; y R5 es H o alquilo inferior.