Patent AR-047613-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazolina que tienen actividad antagonista cb1
Inventor: LANGE JOSEPHUS H M
Filed: 2005-02-14
Abstract: La presente se refiere a derivados de imidazolina que tiene actividad antagonista CB1, métodos para la preparacion de estos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de estos derivados de imidazolina como ingrediente activo, como así también al uso de estas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y neurologicos. Reivindicacion 1: Compuestos, caracterizados por la formula general (1) donde: R1 y R2 representan independientemente fenilo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes y, que pueden ser iguales o diferentes, del grupo formado por alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 ramificado o lineal, fenilo, hidroxi, Cl, Br, F, I, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, carboxilo, trifluorometilsulfonilo, ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R1 y/o R2 representan naftilo, X representa uno de los subgrupos de formulas (2) donde: R3 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-3 ramificado o lineal; R4 representa un grupo alquilo C1-8 o cicloalquil-C3-8-alquilo C1-2 ramificado o lineal, alcoxi C1-8 ramificado o lineal, cicloalquilo C3-8, bicicloalquilo C5-10, tricicloalquilo C6-10, grupos que pueden contener uno o más heteroátomos del grupo (O, N, S) y que pueden estar sustituidos con un grupo hidroxi, 1-3 grupos metilo, un grupo etilo o 1-3 átomos de F, o R4 representa un grupo fenoxi, bencilo, fenetilo o fenilpropilo, opcionalmente sustituido sobre su anillo fenilo con 1-3 sustituyentes Y, donde Y tiene el significado arriba mencionado, o R4 representa un grupo piridilo o tienilo, o R4 representa un grupo NR5R6 donde R5 y R6 conjuntamente con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, saturado o no saturado que tiene 4 a 10 átomos anulares, grupo heterocíclico que contiene uno o dos heteroátomos del grupo (O, N, S) y que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3 ramificado o lineal, fenilo, hidroxi o trifluorometilo o un átomo de F, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo de N al cual están unidos forman un grupo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, saturado o no saturado que tiene 4 a 10 átomos anulares, grupo heterocíclico que contiene uno o dos heteroátomos del grupo (O, N, S) y que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3 ramificado o lineal, fenilo, amino, hidroxi o trifluorometilo o un átomo de FR; R7 representa un grupo bencilo, fenilo, tienilo o piridilo, grupos que pueden estar sustituidos sobre su anillo aromático con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Y, donde Y tiene el significado arriba indicado, que pueden ser iguales o diferentes, o R7 representa alquilo C1-8 ramificado o lineal, alquenilo C3-8, cicloalquilo C3-10, bicicloalquilo C5-10, tricicloalquilo C6-10 o cicloalquenilo C5-8 o R7 representa naftilo o R7 representa un grupo amino o R7 representa un grupo dialquilamino C1-8, un grupo monoalquilamino C1-8 o un grupo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, saturado o no saturado que tiene 4 a 10 átomos anulares, grupo heterocíclico que contiene uno o dos átomos de N y que puede contener un heteroátomo del grupo (O, S) y que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3 ramificado o lineal, fenilo, hidroxi o trifluorometilo o un átomo de F; R8 representa un átomo de H o un grupo metilo; R9 representa un átomo de H o un grupo metilo, etilo o metoxi, y tautomeros, estereoisomeros, prodrogas y sales de los mismos.