Patent AR-116424-A1 (AR)
Title: Moduladores de la somatostatina y usos de los mismos
Inventor: ZHU YUNFEI
IPC: C07D401/14
Filed: 2019-09-17
Abstract: En el presente documento se describen compuestos que son moduladores de la somatostatina, métodos para la elaboración de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas y medicamentos que comprenden dichos compuestos, así como métodos para la utilización de dichos compuestos en el tratamiento de problemas de salud, enfermedades, o trastornos que pueden beneficiarse de la modulación de la actividad de la somatostatina. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, solvato aceptable desde el punto de vista farmacéutico, mezcla diastereomérica, o enantiómero individual del mismo, caracterizado porque: R² es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, o cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, o cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; o R² y R³ se toman junto con el átomo N al cual ellos están enlazados para formar un anillo heterocíclico que contiene N de 4 elementos sustituido o no sustituido, de 5 elementos sustituido o no sustituido o de 6 elementos sustituido o no sustituido; R⁵ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₄ sustituido o no sustituido, o cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; R⁶ es alquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₄ sustituido o no sustituido, alquinilo C₂₋₄ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, carbociclo monocíclico sustituido o no sustituido, heterociclo monocíclico sustituido o no sustituido, -CN, -OR¹⁵, -CO₂R¹⁵, -C(=O)N(R¹⁵)₂, -C(=O)N(R¹⁵)OR¹⁵, -N(R¹⁵)₂, -NR¹⁵C(=O)R¹⁵, o -C(R¹⁵)=N-OR¹⁵; R⁷ es -CN; cada R⁸ y R⁹ es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, -CN, -OH, o alcoxi C₁₋₄ sustituido o no sustituido; X¹ es N o C-R¹⁰; R¹⁰ es hidrógeno, F, Cl, Br, -CN, -N(R¹⁵)₂, alquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, alcoxi C₁₋₄ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C₁₋₄ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₄ sustituido o no sustituido, o cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido; R¹² es hidrógeno, o alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; R¹³ es hidrógeno, -N(R¹⁶)₂, -CN, -CO₂R¹⁴, -C(=O)N(R¹⁵)₂, -OR¹⁶, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, o heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido; o R¹² y R¹³ se toman junto con los átomos participantes a los cuales ellos están enlazados para formar un anillo heterocíclico que contiene N sustituido o no sustituido; o R¹² y R¹⁶ se toman junto con los átomos participantes a los cuales ellos están enlazados para formar un anillo heterocíclico que contiene N sustituido o no sustituido; cada R¹⁴ es independientemente seleccionado de alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₇ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₆ monocíclico sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido; cada R¹⁵ es independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₇ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₆ monocíclico sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido; o dos R¹⁵ en el mismo átomo N se toman junto con el átomo N al cual ellos están enlazados para formar un heterociclo que contiene N sustituido o no sustituido; cada R¹⁶ es independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, heteroalquilo C₁₋₆ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₇ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₆ monocíclico sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido; o dos R¹⁶ en el mismo átomo N se toman junto con el átomo N al cual ellos están enlazados para formar un heterociclo que contiene N sustituido o no sustituido.