Patent AR-054272-A1 (AR)
Title: Derivados de 3- aminopirrilidinas tri, tetra - sustituidos
Filed: 2006-05-18
Abstract: Un agente antibacteriano sintético con estructura de quinolona y un agente terapéutico para tratar una infeccion que presenta un amplio espectro y una potente actividad antibacteriana para ambas bacterias Gram positivas y Gram negativas y que además son de elevada seguridad. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque está representado por la formula (1), o una sal o un hidrato del mismo, donde: R1 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que contiene 3 a 6 átomos de carbono o un grupo carbonilo sustituido derivado de un aminoácido, un dipéptido o un tripéptido; estando el grupo alquilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que incluye un grupo hidroxi, un grupo amino, átomo de halogeno, un grupo alquiltio que contiene 1 a 6 átomos de carbono y un grupo alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono; R2 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo que contiene 3 a 6 átomos de carbono; estando el grupo alquilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que incluye un grupo hidroxi, un grupo amino, átomo de halogeno, un grupo alquiltio que contiene 1 a 6 átomos de carbono y un grupo alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono; R3 representa un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que contiene 3 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo que contiene 2 a 6 átomos de carbono o un grupo alquinilo que contiene 2 a 6 átomos de carbono; estando el grupo alquilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que incluye un grupo hidroxi, un grupo amino, átomo de halogeno, un grupo alquiltio que contiene 1 a 6 átomos de carbono y un grupo alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono; R4 y R5 representan en forma independiente un átomo de hidrogeno, átomo de halogeno, un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo que contiene 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que contiene 2 a 6 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido que contiene 3 a 6 átomos de carbono; el grupo alquilo, el grupo alcoxi, el grupo alquenilo y el grupo alquinilo son ya sea un grupo de cadena recta o ramificada; estando el grupo alquilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que incluye un grupo hidroxi, un grupo amino, átomo de halogeno, un grupo alquiltio que contiene 1 a 6 átomos de carbono y un grupo alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono; y con la salvedad de que R4 y R5 no sean simultáneamente un átomo de hidrogeno; o los sustituyentes R4 y R5 juntos representan (a) una estructura cíclica de 3 a 6 miembros incluyendo el átomo de carbono compartido por R4 y R5 para formar una estructura espirocíclica con el anillo pirrolidina, el así formado anillo espiro contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de azufre como un átomo que forma parte del anillo y está sustituido opcionalmente con un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono que opcionalmente presenta un átomo de halogeno o un sustituyente; o (b) un grupo exometileno que se une con doble union al anillo pirrolidina, el grupo exometileno que opcionalmente presenta 1 o 2 sustltuyentes seleccionados del grupo hidroxi, un grupo amino, átomo de halogeno, un grupo alquiltio que contiene 1 a 6 átomos de carbono y un grupo alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono; R6 y R7 representan en forma independiente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono; R8 representa un grupo alquilo halosustituido que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo halosustituido que contiene 3 a 6 átomos de carbono, un grupo fenilo halosustituido o un grupo heteroarilo halosustituido; R9 representa un átomo de hidrogeno, grupo fenilo, grupo acetoximetilo, grupo pivaloil oximetilo, grupo etoxicarbonilo, grupo colina, grupo dimetilaminoetilo, grupo 5-indanilo, grupo ftalidinilo, grupo 5-alquil-2-oxo-1,3-dioxol-4-ilmetilo, grupo 3-acetoxi-2-oxobutilo, un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoximetilo que contiene 2 a 7 átomos de carbono o un grupo fenilalquilo que comprende un grupo alquileno que contiene 1 a 6 átomos de carbono y grupo fenilo; X1 representa un átomo de hidrogeno o un átomo de halogeno; y A representa un átomo de nitrogeno o un radical representado por la formula (2), donde X2 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que contiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo ciano, átomo de halogeno, un grupo metilo halosustituido o un grupo halometoxi; o junto con R8 representan una estructura cíclica incluyendo una parte del nucleo, donde el anillo así formado contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, un átomo de nitrogeno o un átomo de azufre como un átomo que forma parte del anillo y está sustituido opcionalmente con un grupo alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono que opcionalmente presenta un átomo de halogeno o un sustituyente.