Patent AR-116429-A2 (AR)
Title: Heterociclilaminas como inhibidores de pi3k
IPC: C07D487/04
Filed: 2019-09-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: G es NH, n es 0 y V es O; R¹ es alquilo C₁₋₃; R² es halo, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, fenilo o heteroarilo de 5 - 6 miembros; en donde dichos fenilo y heteroarilo de 5 - 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, OH, CN, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; R⁴ es H, halo, OH, CN, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ o haloalcoxi C₁₋₄; R⁵ es halo, OH, CN, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ o ciclopropilo; R⁶ es H, halo, OH, CN, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ o haloalcoxi C₁₋₄; R⁶ es H, halo, -OH, -CN, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, Cy², -(alquileno C₁₋₃)-Cy², ORᵃ², SRᵃ², C(=O)Rᵇ², C(=O)NRᶜ²Rᵈ², C(=O)ORᵃ², OC(=O)Rᵇ², OC(=O)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(=O)Rᵇ², NRᶜ²C(=O)ORᵇ², NRᶜ²C(=O)NRᶜ²Rᵈ², C(=NRᵉ)Rᵇ², C(=NRᵉ)NRᶜRᵈ², NRᶜ²C(=NRᵉ)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²S(=O)Rᵇ², NRᶜ²S(=O)₂NRᶜ²Rᵈ², S(=O)Rᵇ², S(=O)₂Rᵇ² o S(=O)₂NRᶜ²Rᵈ²; en donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 grupos R¹¹ seleccionados de modo independiente; R¹⁰ es H, o alquilo C₁₋₄; cada Rᵉ está seleccionado, de modo independiente, de H, CN, OH, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄; cada Cy² está seleccionado, de modo independiente, de cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9 - 10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos R¹¹ seleccionados de modo independiente; cada Rᵃ², Rᵇ², Rᶜ² y Rᵈ² está seleccionado, de modo independiente, de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 - 6 miembros; en donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 - 6 miembros están cada uno sustituido, de modo opcional, con 1, 2 ó 3 grupos de R¹¹ seleccionados de modo independiente; o Rᶜ² y Rᵈ² junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con -OH o alquilo C₁₋₃; y cada R¹¹ está seleccionado, de modo independiente, de OH, NO₂, CN, halo, alquilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, haloalquilo C₁₋₃, ciano-alquilo C₁₋₃, HO-alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, amino, alquil C₁₋₃-amino, di(alquil C₁₋₃)amino, tio, alquil C₁₋₃-tio, alquil C₁₋₃-sulfinilo, alquil C₁₋₃-sulfonilo, carbamilo, alquil C₁₋₃-carbamilo, di(alquil C₁₋₃)carbamilo, carboxi, alquil C₁₋₃-carbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, alquil C₁₋₃-carbonilamino, alquil C₁₋₃-sulfonilamino, aminosulfonilo, alquil C₁₋₃-aminosulfonilo, di(alquil C₁₋₃)aminosulfonilo, aminosulfonilamino, alquil C₁₋₃-aminosulfonilamino, di(alquil C₁₋₃)aminosulfonilamino, aminocarbonilamino, alquil C₁₋₃-aminocarbonilamino y di(alquil C₁₋₃)aminocarbonilamino.