Patent AR-083169-A1 (AR)
Title: Compuestos para tratar enfermedades neurodegenerativas
Inventor: TANG TONY P
IPC: A61P25/00
Filed: 2011-09-23
Abstract: Estos compuestos tricíclicos de la fórmula (1) que inhiben el clivaje de b-secretasa de APP son de utilidad como agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. Se reivindica el compuesto y composiciones farmacéuticas.Reivindicación 1: Un compuesto seleccionado de la fórmula (1) y sus estereoisómeros, diastereómeros, enantiómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X1 está seleccionado de O, S, S(O), SO2, NR10 y CHR10; X2 está seleccionado de CR5R6, NR7 y O; X3 está seleccionado de CR8R9 y O; X4 está seleccionado de CR11 y N; X5 está seleccionado de CR12R13 y O, en donde dos de X2, X3 y X5 deben contener C; R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo, aralquilo, heteroarilo y heteroaralquilo; R2 y R3 están seleccionados, de modo independiente, de hidrógeno, halógeno y alquilo; R4 está seleccionado de hidrógeno, hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, un carbociclo y un heterociclo, en donde dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, carbociclo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, oxo, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, sulfanilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo o carbociclo opcionalmente sustituido; R5 y R6 están seleccionados, de modo independiente, de hidrógeno, hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, un carbociclo y un heterociclo, en donde dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, carbociclo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, oxo, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, sulfanilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo o carbociclo opcionalmente sustituido, o R5 y R6 tomados juntos forman un grupo oxo, o R5 y R6 junto con el átomo al que están unidos forman un carbociclo o heterociclo; R7 está seleccionado de hidrógeno, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, un carbociclo y un heterociclo, en donde dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, carbociclo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, oxo, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, sulfanilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo o carbociclo opcionalmente sustituido; R8 y R9 están seleccionados, de modo independiente, de hidrógeno, hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, un carbociclo y un heterociclo, en donde dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, carbociclo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, oxo, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, sulfanilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo o carbociclo opcionalmente sustituido, o R8 y R9 tomados juntos forman un oxo o grupo alquenilo, en donde el enlace doble del grupo alquenilo se une inmediatamente al átomos de carbono al que están unidos R8 y R9, o R8 y R9 junto con el átomo al que están unidos forman un carbociclo o heterociclo; R10 está seleccionado de hidrógeno, halógeno y alquilo; R11 está seleccionado de hidrógeno, halógeno y alquilo; y R12 y R13 están seleccionados, de modo independiente, de hidrógeno y alquilo.