Patent AR-048640-A1 (AR)
Title: Amidas del acido 4-amino- tieno(3,2-c) piridina-7-carboxilico
IPC: C07D498/02
Filed: 2005-05-02
Abstract: La presente se refiere a amidas del ácido 4-amino-tieno[3,2-C]piridina-7-carboxílico, dichos compuestos son inhibidores selectivos de las cinasas de KDR y/o FGFR. Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables son agentes antiproliferantes utiles para el tratamiento o control de tumores solidos, en particular de tumores solidos de mama, de colon, de pulmon y de prostata. Se describen también composiciones farmacéuticas o medicamentos que contienen estos compuestos, procesos para su fabricacion y métodos para el tratamiento del cáncer empleando estos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que R1 se elige entre alquilo inferior y alquilo inferior sustituido por OR3, NR3R4, S(O)nR3, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, R2 se elige entre H, alquilo inferior y alquilo inferior sustituido por OR5, OC(O)R5, NR5R6, S(O)nR5, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por arilo, arilo fusionado sobre un heterociclo o un heterociclo sustituido, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, arilo, arilo fusionado sobre un heterociclo o un heterociclo sustituido, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo fusionado sobre un heterociclo o un heterociclo sustituido; heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo fusionado sobre un arilo, cicloalquilo y cicloalquilo sustituido, o como alternativa, el grupo NR3R4 con independencia de su aparicion puede formar un anillo que tenga un total de 3 a 7 átomos, dichos átomos de anillo comprenden además del N, al que están unidos el R3 y el R4, átomos de C en el anillo, dichos átomos de C de anillo están opcionalmente reemplazados por uno o varios heteroátomos adicionales y dichos átomos de anillo están opcionalmente sustituidos por el grupo formado por uno o varios restos alquilo inferior, =O, OR7, COR7, CO2R7, CONR7R8, SOnR7 y SO2NR7R8; R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre H, alquilo inferior y alquilo inferior sustituido por OR7, NR7R8, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o como alternativa, el grupo NR5R6 con independencia de su aparicion puede formar un anillo que tenga un total de 3 a 7 átomos, dichos átomos de anillo comprenden además del N, al que están unidos R5 y R6, átomos de C de anillo, dichos átomos de C de anillo están opcionalmente reemplazados por uno o varios heteroátomos adicionales y dichos átomos de anillo están opcionalmente sustituidos por el grupo formado por uno o varios restos alquilo inferior, =O, OR7, NR7R8, COR7, CO2R7, CONR7R8, SOnR7 y SO2NR7R8; R7 y R8 con independencia entre sí se eligen entre H, alquilo inferior, arilo o heteroarilo, o, como alternativa, el grupo NR7R8 con independencia de su aparicion puede formar un anillo que tenga un total de 3 a 7 átomos, dichos átomos de anillo comprenden, además del N al que están unidos R7 y R8, átomos de C de anillo, dichos átomos de C de anillo están opcionalmente reemplazados por uno o varios heteroátomos adicionales y dichos átomos de anillo están opcionalmente sustituidos por el grupo formado por uno o varios restos alquilo inferior, =O y OR9; R9 es H o alquilo inferior; y n es 0, 1 o 2; en la que arilo sustituido y heteroarilo sustituido son arilo y heteroarilo que están sustituidos por uno o varios grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo inferior, OR7, NR7R8, COR7, CO2R7, CONR7R8, SO2NR7R8, SOnR7, CN, NO2 y halogeno; y el cicloalquilo sustituido y heterociclo sustituido son cicloalquilo y heterociclo que están sustituidos por uno o varios grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo inferior, =O, OR7, NR7R8, COR7, CO2R7, CONR7R8, SO2NR7R8, SOnR7 y CN; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo