Patent ES-2603740-T3 (ES)
Title: Nuevos compuestos antifibrinolíticos
Inventor: ORBE LOPATEGUI JOSUNE
IPC: C07D491/107
Filed: 2013-07-17
Granted: 2017-03-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o bien del compuesto de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable**Fórmula** donde A y B forman un sistema de anillo espirocíclico donde el átomo espiro que conecta A y B es un átomo de carbono y en donde A es un anillo conocido monocíclico de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; o alternativamente A es un sistema conocido de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente insaturado, o parcialmente aromático; y B es un anillo conocido monocíclico de 4- a 7-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; C es un fenilo o un anillo heteroaromático conocido de 5- a 6-miembros; R1-R3 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -NO2, -CN, Ra, -ORa', -OC(Y)Ra', -OC(Y)ORa', -OC(Y)NRbRa', -OSO2ORa', -NRbRa', -NRbC(Y)Ra', -NRbC(Y)ORa', -NRbC(Y)NRbRa', -NRbS(O)2Ra', -NRbSO2NRbRa', -SRa', -S(O)Ra', -S(O)ORa', -SO2Ra',-SO2(ORa'), -SO2NRbRa', -SC(Y)NRbRa', -C(Y)Ra', -C(Y)ORa', -C(Y)NRbRa', -C(Y)NRbORa', y -C(O)NRbSO2Ra'; R4-R7 se seleccionan independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, Rc, -ORc, -NRdRc, -NRdC(Y)Rc, -NRdC(Y)ORc, -NRdC(Y)NRdRc, -NRdS(O)2Rc, -NRdSO2NRdRc, -SRc, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -SO2Rc, -SO2R(ORc), -SO2NRdRc, -SC(Y)NRdRc, -C(Y)Rc, -C(Y)ORc, -C(Y)NRdRc, -C(Y)NRdORc, y -C(O)NRdSO2Rc; Ra es un alquilo (C1-C12) saturado o insaturado opcionalmente substituido con uno o más sustituyentes Re y/o un Cy1; o alternativamente Ra es Cy2; donde Cy1 y Cy2 están independientemente opcionalmente sustituidos con: un Cy3 y/o uno o más sustituyentes Re, y/o uno or más grupos alquilo (C1-C6) saturados o insaturados opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Re y/o un Cy3; y donde cualquier Cy3 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Re y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Re; cada Ra' y Rb son independientemente H o Ra; Rc y cada Rd se seleccionan independientemente entre H, Cy4, y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh y/o un Cy5; donde Cy4 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rh y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh; y donde Cy5 está optionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rh y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh; cada Re se selecciona independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -ORf, -OC(Y)Rf, -OC(Y)ORf, -OC(Y)NRgRf, -NRgRf, -NRgC(Y)Rf, -NRgC(Y)ORf, -NRgC(Y)NRgRf, -NRgS(O)2Rf, -NRgSO2NRgRf, -SRf, -S(O)Rf, -S(O)ORf, -SO2Rf, -SO2(ORf), -SO2NRgRf, -SC(Y)NRgRf, -C(Y)Rf, -C(Y)ORf, -C(Y)NRgRf, -C(Y)NRgORf y -C(O)NRgSO2Rf; Rf y cada Rg se seleccionan independientemente entre H, Cy6, y alquilo (C1-C6) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh y/o un Cy7; donde Cy6 es opcionalmente sustituido con: un Cy7, y/o uno o más sustituyentes Rh, y/o uno o más grupos alquilo (C1-C6) saturados o insaturados opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Rh y/o un Cy7; y donde cualquier Cy7 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rh y alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rh; cada Rh se selecciona independientemente entre halógeno, -NO2, -CN, -ORi, -OC(O)Ri, -OC(O)ORi, -OC(O)NRiRi, -NRiRi, -NRiC(O)Ri, -NRiC(O)ORi, -NRiC(O)NRiRi, -NRiS(O)2Ri, -NRiSO2NRiRi, -SRi, -S(O)Ri, -SO2Ri, -SO2(ORi), -SO2NRiRi, -C(O)Ri, -C(O)ORi, -C(O)NRiRi, y -C(O)NRiORi; cada Ri es independentemente H o alquilo -(C1-C4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; Y es O, S, o NRg; Cy1, Cy2, Cy4 y Cy6 son independientemente un sistema conocido de anillo unido a través de C o N seleccionado entre anillo monociclíco de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado or parcialmente insaturado; fenilo; anillo heteroaromático de 5- o 6-miembros; y sistema de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente insaturado, aromático o parcialmente aromático; Cy3, Cy5 y Cy7 son independientemente un sistema conocido de anillo unido a través de C o N seleccionado entre anillo monociclíco de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado or parcialmente insaturado; fenilo; y anillo heteroaromático de 5- o 6-miembros; donde en los anillos carbocíclicos todos los miembros del anillo son átomos de carbono; y en los anillos heterocíclicos y heteroaromáticos uno o más miembros del anillo se seleccionan entre N, O, y S; y donde en todos los anillos saturados o parcialmente insaturados uno o dos miembros de los anillos son opcionalmente C(O) y/o C(NH) y/o C[N alquilo(C1-C4)].