Patent AR-040476-A1 (AR)
Title: N-cicloalquil, aril o heteroaril n'-quinolin-2-il alquildiaminas y su uso como antagonistas de mch (hormona concentradora de melanina)
Inventor: SIGFRIDSSON EMMA MARGARETA
IPC: C07D215/38
Filed: 2003-07-08
Abstract: Procesos para preparar dichos compuestos, su uso en el tratamiento de obesidad, trastornos psiquiátricos, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, esquizofrenia, epilepsia y estados relacionados, y trastornos neurológicos tales como demencia, esclerosis múltiple, enfermedad de Parkinson, corea de Huntington y enfermedad de Alzheimer, así como trastornos relacionados con el dolor y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) donde: R1 representa un grupo alcoxi C1-4 optativamente sustituido por uno o más fluoro o un grupo alquilo C1-4 optativamente sustituido por uno o más fluoro; n representa 0 ó 1; R2 representa un grupo alquilo C1-4 optativamente sustituido por uno o más fluoro o un grupo alcoxi C1-4 optativamente sustituido por uno o más fluoro; m representa 0 ó 1; R3 representa H o un grupo alquilo C1-4; L1 representa una cadena alquileno (CH2)r en la cual representa 2 ó 3 ó L1 representa un grupo ciclohexilo donde los dos nitrógenos que llevan R3 y R4, respectivamente, están unidos al grupo ciclohexilo ya sea a través de las posiciones 1,3 ó 1,4 del grupo ciclohexilo o L1 representa un grupo ciclopentilo donde los dos nitrógenos que llevan R3 y R4, respectivamente, están unidos al grupo ciclopentilo a través de la posición 1,3 del grupo ciclopentilo y además cuando R5 representa 9,10-metanoantracen-9(10H)-ilo el grupo -L1-N(R4)- junto representa un anillo piperidilo que está unido a 12 a través del nitrógeno del piperidinilo y a N-R3 a través de la posición 4 del anillo piperidilo con la condición de que, cuando R5 representa 9,10-metanoantracen-9(10H)-ilo entonces r es solamente 2; R4 representa H o un grupo alquilo C1-4 optativamente sustituido por uno o más de los siguientes: un grupo arilo o un grupo heteroarilo; L2 representa un enlace o una cadena alquileno (CH2)2 en la cual s representa 1, 2, ó 3 donde la cadena alquileno se sustituye optativamente por uno o más de los siguientes: un grupo alquilo C1-4, fenilo o heteroarilo; R5 representa arilo, un grupo heterocíclico o un grupo cicloalquilo C3-8 que está optativamente fusionado a un grupo fenilo o a heteroarilo; así como los isómeros ópticos y racematos de los mismos y las sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos; con la primera condición de que cuando n es 0, y m es 1 y R2 es metilo ubicado en la posición 4 del anillo quinolina, y R3 es H y R4 es H y L1 es (CH2)2 o (CH2)3 o 1,4-ciclohexilo; y L2 es un enlace, entonces R5 no es 4-metilquinolin-2-ilo; y con una segunda condición de que cuando n es 0, y m es 0 ó 1 y R2 es un grupo alcoxi C1-3 ubicado en la posición 4 del anillo quinolina, y R3 es H o un grupo alquilo C1-3 y R4 es H o un grupo alquilo C1-3 y L1 es (CH2)3 y L2 es metileno optativamente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-3 o fenilo, entonces R5 no es fenilo, tienilo o indolilo optativamente sustituido por uno, dos o tres grupos alquilo C1-4 o halo.