Patent RU-2401269-C2 (RU)
Title: Производные пирролотриазина, применимые для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом
Inventor: DAJKSON DZHULI A
IPC: C07D487/04
Filed: 2005-06-03
Granted: 2010-10-10
Abstract: Изобретение относится к пирролотриазинам формулы (I) 
       , где R 1  выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензил и гетероарил, который означает моно- или бициклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, по меньшей мере, одно кольцо которого является ароматическим, где фенил и гетероарил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -(С 1 -С 4 )алкила, где (С 1 -С 4 )алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами, 0 или 1 пирролидином, -(С 1 -С 3 )алкоксигруппы, где (С 1 -С 3 )алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С 1 -С 3 )алкиламиногруппой, -галогена, -трифторметила, -трифторметоксигруппы, -фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами,  , где Х означает О, -нитрогруппы, -(С 1 -С 3 )алкилтиогруппы, -трифторметилтиогруппы, -(С 1 -С 3 )алкилкарбонила, -(C 1 -С 6 )алкоксикарбонила, и -феноксигруппы, и где бензил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей галоген; R 2  выбран из группы, состоящей из водорода, галогена; R 3  выбран из группы, состоящей из -карбоксила, -(C 1 -С 6 )алкилкарбонила, -(С 3 -С 6 )циклоалкилкарбонила, -(С 1 -С 6 )алкоксикарбонила, при необходимости замещенного 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей аминогруппу и (С 1 -С 6 )алкоксикарбонил, -аминокарбонила, -(С 1 -С 6 )алкиламинокарбонила, где (С 1 -С 6 )алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С 3 -С 6 )циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С 1 -С 6 )алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (С 1 -С 6 )алкоксигруппы, (С 1 -С 6 )алкоксикарбонила, (С 1 -С 6 )алкилтиогруппы, (С 1 -С 6 )алкоксикарбониламиногруппы, и где (С 1 -С 6 )алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 гетероциклилом, который означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, где гетероциклил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С 1 -С 6 )алкилом, -гетероциклилкарбонила, при необходимости замещенного 0 или 1 (С 1 -С 6 )алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С 1 -С 6 )алкилом, где (С 1 -С 6 )алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С 1 -С 6 )алкиламиногруппой, и где гетероциклил означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, -(С 1 -С 6 )алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из а) гидроксила, b) (С 1 -С 6 )алкиламиногруппы, где (С 1 -С 6 )алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы, метоксигруппы, метилтиогруппы и метилсульфонила, с) фениламиногруппы, где фениламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С 1 -С 6 )алкоксигруппы и трифторметила, d) гетероциклила, где гетероцикл означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и где гетероциклил может быть замещен 0 или 1 (С 1 -С 6 )алкилами, где (C 1 -С 6 )алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами или пиридилами, е) имидазолила, f) пиридиламиногруппы, g) (С 1 -С 3 )алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C 1 -С 6 )алкилом, h) (С 1 -С 3 )алкокси(С 2 -С 3 )алкоксигруппы, и i) (С 1 -С 6 )алкоксикарбонила, j) (С 3 -С 6 )циклоалкила, k) цианогруппы, -(С 3 -С 6 )циклоалкиламинокарбонила, -цианогруппы, -гетероарила, где гетероарил означает моноциклический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода, кольцо которого является ароматическим, где гетероарил может быть замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из q) (С 1 -С 6 )алкила, где (C 1 -С 6 )алкил может быть замещен 0 или 1 морфолином или 0 или 1 гидроксигруппой, r) (C 1 -С 6 )алкоксикарбонила, -тиофенкарбонила, и R 4  выбран из группы, состоящей из водорода; или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений, которые могут найти применение в медицине для предупреждения и/или лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.