Patent AR-075777-A1 (AR)
Title: Derivados de benzotiazina, su preparacion y aplicacion como farmacos para la inhibicion de 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo i (11betahsd1)
Filed: 2010-03-02
Abstract: Derivados de benzotiazina que tienen la capacidad de inhibir 11beta-HSD1, no solo en el nivel enzimático, sino además, en el nivel celular. Reivindicacion 1: Compuestos que tienen la formula general (1): donde: R1 representa: Hidrogeno; alquilo C1-6; COR5; SO2R5; CO(CH2)mR6; CO(CH2)mOR6; (CH2)mR6; (CH2)mCONR7R8; (CH2)nNR7R8; (CH2)nOR6; CHR7OR9; (CH2)mR10; m representa: 1 a 6; n representa: 2 a 6; R2 representa: un fenilo sustituido con uno o más grupos seleccionados de un halogeno, alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe, COMe, CMe(OH)CF3, CH(OH)CF3, COOR7, CONR7R11; un naftilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naftaleno, bifenilo, fenilo, piridina o un heterociclo diferente de indol, en el caso donde R1, R4 y R'4 representan un hidrogeno, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de un halogeno o alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, OMe, SMe; un cicloalquilo, o bien no sustituido o sustituido con OH, CONH2, SO2Me, SO2NH2; alquilo C1-6 arilo o cicloalquil arilo; condicion: - el grupo R2 siempre está unido al carbonilo a través de un átomo de carbono; - cuando R2 es un fenilo, el sustituyente COOR7 nunca está en la posicion 4 en relacion con el carbonilo; R3 representa: metilo o etilo; R4 y R'4, idénticos o diferentes, representan: hidrogeno; halogeno; alquilo C1-6; CN; CF3; OCF3; SMe; OMe; NR7R8; SO2Me; R5 representa: alquilo C1-6; fenilo, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe; un naftilo, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de halogeno o alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe; un cicloalquilo, o bien no sustituido o sustituido con un CONH2, SO2Me, SO2NH2; heteroarilo, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe; R6 representa: hidrogeno; alquilo C1-6 fenilo, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe; un naftilo o heterociclo, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de halogeno o alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe; un cicloalquilo, o bien no sustituido o sustituido con CONH2, SO2Me, SO2NH2; R7 representa: hidrogeno, alquilo C1-6; R8 representa: hidrogeno, alquilo C1-6, fenilo, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe; un naftilo o heterociclo, o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe; un cicloalquilo, o bien no sustituido o sustituido con CONH2, SO2Me, SO2NH2; R7 y R8 tomados juntos pueden formar un ciclo de 4 a 6 miembros con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, que puede contener uno o más heteroátomos seleccionados de N, S u O, y que puede estar o bien no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 arilo o arilo; R9 representa: COOMe, COOEt; R10 representa: halogeno, COOH, COOR7; R11 representa: hidrogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 cicloalquilo, cicloalquilo, arilo, alquilo C1-6 arilo; al igual que sus estereoisomeros, sales y solvatos aceptables para uso terapéutico.