Patent AR-062726-A1 (AR)
Title: Composiciones que comprenden compuestos marcados con 18f y metodos relacionados
Inventor: SULZLE DETIEF
Filed: 2007-09-10
Abstract: Uso de tales compuestos como agentes de diagnostico por imágenes. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de la formula química general (1) en donde G se selecciona entre el grupo que comprende -Cl, -Br, -I, -NO, -NO2, -NR4COCF3, - NR4SO2CF3, -N(R4)SO2R5, -N(CF3)2, -NHCSNHR4, -N(SO2R5)2 , -N(O)=NCONH2, -NR4CN, -NHCSR5, -N:::C, -N=C(CF3)2, -N=NCF3, -N=NCN, -NR4COR4, -NR4COOR5, -OSO2CF3 -OSO2C6H5, -OCOR5, -ONO2, -OSO2R5, -O-C=CH2, -OCF2CF3, -OCOCF3, -OCN, -OCF3, -C:::N, - C(NO2)3, -COOR4, -CONR4R5, -C(S)NH2, -CH=NOR4, -CH2SO2R4, -COCF3, -CF3, -CF2Cl-CBr3, -CClF2, -CCl3, -CF2CF3, -C:::CR4, -CH=NSO2CF3, -CH2CF3, -COR5, -CH=NOR5, -CH2CONH2, -CSNHR5, -CH=NNHCSNH2, -CH=NNHCONHNH2, -C:::C-CF3, -CF=CFCF3, -CF2-CF2-CF3, - CR4(CN)2, -COCF2CF2CF3, -C(CF3)3, -C(CN)3,CR4=C(CN)2, -1-pirrilo, -C(CN)=C(CN)2, -C-piridilo, -COC6H5, -COOC6H5, -SOCF3, -SO2CF3, -SCF3, -SO2CN, -SCOCF3, -SOR5, -S(OR5), -SC:::CR4, -SO2R5, -SSO2R5, -SR5, -SSR4, -SO2CF2CF3, -SCF2CF3, -S(CF3)=NSO2CF3, -SO2C6H5, -SO2N(R5)2, -SO2C(CF3)3, -SC(CF3)3, -SO(CF3)=NSO2CF3, -S(O)(=NH)CF3, -S(O)(=NH)R5, -S-C=CH2, -SCOR5, -SOC6H5, -P(O)C3F7, -PO(OR5)2, -PO(N(R5)2)2, -P(N(R5)2)2, -P(O)R52, y -PO(OR5)2 u otro grupo aceptor de electrones en donde el sustituyente respectivo puede estar en posicion orto, para o meta con respecto al grupo K, Q es hidrogeno, alquilo inferior ramificado o no ramificado, arilo, heteroarilo, -O-(alquilo C1-4), -CN, - halogeno, -SO2-R4, -NO2 o un arilo condensado o heteroarilo condensado en donde el sustituyente respectivo puede estar en posicion orto, para o meta con respecto al grupo K, en donde R4 es hidrogeno o alquilo inferior ramificado o no ramificado y R5 es alquilo inferior ramificado o no ramificado, L es un enlace, -CO-, SO2, -(CH2)d-CO-, -SO-, -C:::C-CO-, -[CH2]m-E-[CH2]n-CO-, -[CH2]m-E-[CH2]n-SO2, -C(=O)-O-, -NR10-, -O-, -(S)p-, -C(=O)NR12-, -C(=S)NR12-, -C(=S)O-, cicloalquilo C1-6, alquenilo, heterocicloalquilo, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, alquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, -SO2NR13-, -NR13SO2-, -NR13C (=O)O-, -NR13C(=O)NR12-, -NH-NH- y -NH-O-, en donde d es un entero entre 1 y 6, m y n, en forma independiente, son cualquier entero entre 0 y 5, E es un enlace, -S-, -O- o -NR9-, en donde R9 es H, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo o aralquilo, p es cualquier entero entre 1 y 3, R10 y R12, en forma independiente, se seleccionan del grupo que comprende H, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo o aralquilo y R13 H, alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo sustituido o no sustituido, de cadena lineal o ramificada, Y es un enlace o un espaciador, U es un agente direccionador, X es CF3S(O)2O-, C4F9S(O)2O-, anion yoduro, anion bromuro, anion cloruro, anion perclorato (ClO4-), anion fosfato, anion trifluoroacetato (CF3-C(O)O-), o el anion de otra sal de un ácido inorgánico u orgánico, K es N+(R1) (R2) (R3) X- o W, en donde R1, R2 y R3 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que comprende alquilo y aralquilo sustituido o insustituido, W es un isotopo de fluor, y una sal aceptable para uso farmacéutico de un ácido inorgánico u orgánico del mismo, un hidrato, complejo, éster, amida, solvato y prodroga del mismo.