Patent ES-2357625-T3 (ES)
Title: Tetrahidroquinolinas a emplear como moduladores de la proteína motora mitótica eg5.
Inventor: FINSINGER DIRK
IPC: A61K31/47
Filed: 2006-06-02
Granted: 2011-04-28
Abstract: Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2, CH2NHCOR, (CH2)narilo, CH2(CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, NH(CH2)nCOOR, CH2 (CH2)nX(CH2)narilo, CH2(CH2)nX(CH2)nheteroarilo, NH(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2 (CH2)n-arilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR15 arilo, N[(CH2)nNR2]SO2(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nX-heteroarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNRCOOR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO (CH2)nheteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nNR-heteroarilo, pudiendo estar los grupos CY2 no adyacentes sustituidos también por X, R1 y R3, juntos también, -N-C(CF3)=N-, -N-CR=N-, -N-N=N-, Y H, A, Hal, OR1, N(R1)2, E-R1 A alquilo o cicloalquilo, donde uno o varios átomos de H pueden estar sustituidos por Hal y/o uno o varios grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por X, Hal F, Cl, Br o I R H o A, en radicales germinales R juntos también H o A, en radicales germinales R juntos también -(CH2)5, - (CH2)4- o -(CH2)n-X-(CH2)n, o -(CH2)n-Z-(CH2)n, R4 H R5 -(CY2)n-E-(CY2)n-XR1, (CH2)2OH, (CH2)3OH, (CH2)2NRR1, (CH2)3NRR1, (CH2)2CH(OH)CH2OH, (CH2)2CH(OH)CH2NRR1, (CH2)2CH(OH)CH2NR(CH2)2NRR1, (CH2)2CH(OH)CH2NR5(CH2)2NR, (CH2)2CH(OH)CH2-E-R1, Q o (CH2)2CH(OH)CH2NR(CH2)2OR, E NR1SO2-, -SO2NR1-. -CONR1-, -NR1CO-, -COO-, -OOC-, NR1CONR1-, -OCONR1-, -NR1COO, -CSNR1-, 30 NR1CS-, -NR1CSNR1-, -SCONR1-, -NR1COS-, -OCSNR1-, NR1CSO-, SCSNR1-, -NR1CSS o un enlace simple X O, S o NR1, Q (CH2)pHal, CHO, CORa, (CH2)pRa, (CH2)pOCORa, (CH2)pXR1, (CH2)pNCOR1, (CH2)pN(R1)2, (CH2)pOR1, (CH2)pOCON(R1)2, (CH2)pOCOOR1, (CH2)pNHCON(R1)2, (CH2)pNHCOOR1, (CH2)pCN, (CH2)pCOOR1, (CH2)p-E- (CH2)pR1, (CH2)p-E-(CH2)pRa, pudiendo estar los grupos CH2- no adyacentes sustituidos también por X. OR, NHR, NR2, NR(CH2)n-arilo, NR(CH2)nOR, COOR, radical N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]CO-arilo, R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X (CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2)nOR, O (CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR] CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R) COOR, XCOO(CH2)nNR2, OSO2A, OSO2CF3, OSO2Ar, OCONR2, OCH2(CH2)nNR2 Z CH2, X, CHCONH2, CH(CH2)nNR1COOR1, CHNR1COOR1, CHCON(R1)2, NCO, CH(CH2)nCOOR1, NCOOR1, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nN(R1)2, CH(CH2)nN(R1)2, C(OH)R1, CHNCOR1, NCOR1, N(CH2)n-arilo, N(CH2)nheteroarilo, CHR1, NR1, CH(CH2)n-arilo, CH(CH2)n-heteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR1, CH(CH2)nX(CH2)nR1, CH(CH2)nX(CH2)nRa, N(CH2)nCON(R1)2, XCONR1(CH2)nN(R1)2, CO(CH2)nR1, CO(CH2)nR1, CO(CH2)nXR1, SO2(CH2)nR1, O(CH2)nN(R1)2, X(CH2)nN(R1)2, NCO(CH2)nN(R1)2, CHRa, NRa, R6 arilo o heteroarilo no sustituido o mono- o poli-sustituido, que puede estar sustituido por Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, COR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2, Hal, NO2, CN, OR, A, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, ( CY2)n-CN, - NCOR, -COR o -(CY2)n-NR2, R7 (C=O)-R, (C=O)NR2, (C=O)-OR, H o A, donde R5 y R7 pueden significar juntos también -(CH2)n-, m 0, 1 o 2 n 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 y p 0, 1, 2, 3, 4, o 5, preferentemente 2 o 3 S 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, preferentemente 0, así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.