Patent AR-093144-A2 (AR)
Title: Inhibidores de polimerasa viral
Inventor: JEAN RANCOURT
IPC: A61K31/4184
Filed: 2013-10-25
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto, representado por la fórmula (1), o un enantiómero, diasterómero o tautómero del mismo, incluyendo una sal o éster del mismo, en la cual: o A o B es N y el otro de B o A es C, en donde - - - - entre dos átomos C representa un doble enlace y - - - - entre un átomo C y un átomo de N representa un enlace simple; R¹ es H o alquilo C₁₋₆; R² se selecciona de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆; cicloalquilo C₃₋₇, arilo y Het; pudiendo estar dichos arilo y Het opcionalmente substituidos con R²¹; en donde R²¹ es uno, dos o tres substituyentes seleccionados independientemente en cada caso de -OH, -CN, -N(RN²)RN¹, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-tio, Het y -CO-N(RN²)RN¹; en donde dichos alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆ y alquil C₁₋₆-tio están opcionalmente substituidos en cada caso con uno, dos o tres átomos de halógeno; R³ es cicloalquilo C₅₋₆; opcionalmente substituido con de uno a cuatro átomos de halógeno; R⁴ y R⁷ se seleccionan independientemente en cada caso de H, alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-tio, -NH₂, -NH-alquilo C₁₋₆, -NH(alquilo C₁₋₆)₂ y halógeno; uno de R⁵ y R⁶ se selecciona de -COOH, -CO-N(RN²)RN¹, arilo, Het y alquenilo C₂₋₆, en donde arilo, Het, alquenilo C₂₋₆ y RN¹ o cualquier heterociclo formado entre RN² y RN¹ están opcionalmente substituidos en cada caso con R⁵⁰; en donde R⁵⁰ es uno, dos o tres substituyentes seleccionados independientemente en cada caso de alquilo C₁₋₆, -COOH, -OH, oxo, -N(RN²)RN¹, -CO-N(RN²)RN¹ y halógeno, en donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente substituido con arilo o N(RN²)RN¹; y el otro de R⁵ y R⁶ se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-tio y N(RN²)RN¹; R⁸ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₆; en donde dichos alquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo están substituidos opcionalmente en cada caso con uno, dos o tres substituyentes seleccionados independientemente en cada caso de halógeno, alcoxilo C₁₋₆ y alquil C₁₋₆-tio; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente en cada caso de alquilo C₁₋₆; o R⁹ y R¹⁰ están unidos conjuntamente con el átomo de carbono con el cual están vinculados, para formar cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquenilo C₅₋₇ o un heterociclo de 4, 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente en cada caso de O, N y S; en donde dichos cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclo están substituidos opcionalmente en cada caso con alquilo C₁₋₄; RN¹ se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₆, -CO-alquilo C₁₋₆, -CO-O-alquilo C₁₋₆ y Het; en donde las porciones de alquilo y cicloalquilo de cada uno de dichos alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, cicloalquil C₃₋₇-alquilo C₁₋₆, -CO-alquilo C₁₋₆ y -CO-O-alquilo C₁₋₆ están cada una substituidas opcionalmente con uno, dos o tres substituyentes seleccionados independientemente en cada caso de halógeno, alcoxilo C₁₋₆ y alquil C₁₋₆-tio; y RN² es H o alquilo C₁₋₆; o RN² y RN¹ pueden estar unidos conjuntamente con el átomo de N con el cual están vinculados, para formar un heterociclo que contiene N saturado, no saturado o aromático de 4, 5, 6 ó 7 miembros o un heterobiciclo que contiene N saturado, no saturado o aromático de 8, 9, 10 u 11 miembros, teniendo cada uno opcionalmente de modo adicional de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente en cada caso de O, N y S; en donde el heterociclo o heterobiciclo formado por RN² y RN¹ está substituido opcionalmente con uno, dos o tres substituyentes seleccionados independientemente en cada caso de halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆ y alquil C₁₋₆-tio; en donde Het se define como un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, que puede ser saturado, no saturado o aromático, o un heterobiciclo de 8, 9, 10 u 11 miembros que tiene, siempre que sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, que puede ser saturado, no saturado o aromático.