Patent AR-106852-A2 (AR)
Title: Una formulación veterinaria tópica para el tratamiento o la prevención de una infección o infestación por parásitos en un animal
Inventor: ADALBERTO PEREZ DE LEON
IPC: C07D401/04
Filed: 2016-11-30
Abstract: Una formulación veterinaria tópica para el tratamiento o la prevención de una infección o infestación por parásitos en un animal. la cual comprende: (a) un 1-aril-5-alquil o 5-haloalquilpirazol de fórmula (1), en donde: R¹ es hidrógeno, ciano, halógeno, R⁸, formilo, -C(O)R⁸, -C(O)OR⁸, -C(O)NR⁹R¹⁰ o -C(S)NH₂; R² es R⁸ o -S(O)ₘR¹¹; R³ es metilo, etilo o haloalquilo C₁₋₄; R⁴, R⁵ y R⁷ son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, ciano o nitro; R⁶ es halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, ciano, nitro, -C(O)R¹², -S(O)ₙR¹² o SF₅; Z es un átomo de nitrógeno o C-R¹³; R⁸ es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, o halocicloalquilo; R⁹ es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o alcoxi; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o alcoxi; R¹¹ es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo o cicloalquilo; R¹² es alquilo o haloalquilo; R¹³ es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; m es 0, 1 ó 2; y n es 0, 1 ó 2; o una sal del mismo; (b) un vehículo veterinariamente aceptable; y (c) opcionalmente un inhibidor de cristalización. Reivindicación 18: La formulación veterinaria tópica de acuerdo con la reivindicación 17, caracterizada porque el solvente orgánico es citrato de acetiltributilo, un éster de ácido graso, adipato de diisobutilo, acetona, acetonitrilo, alcohol bencílico, butil diglicol, dimetilacetamida, dimetilformamida, dipropilenglicol n-butil éter, etanol, isopropanol, metanol, etilenglicol monoetil éter, etilenglicol monometil éter, monometilacetamida, dipropilenglicol monometil éter, polioxietilenglicoles líquidos, propilenglicol, 2-pirrolidona, N-metilpirrolidona, dietilenglicol monoetil éter, etilenglicol, ftalato de dietilo, o una mezcla de estos. Reivindicación 19: La formulación veterinaria tópica de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación comprende un inhibidor de cristalización que satisface la prueba en la cual 0,3 ml de una solución que comprende 10% (p/v) del compuesto de fórmula (1) en el vehículo líquido veterinariamente aceptable y 10% del inhibidor de cristalización son depositados sobre un portaobjetos de vidrio a 20ºC y se dejan reposar durante 24 horas, después de lo cual se observan menos de diez cristales sobre el portaobjetos a simple vista. Reivindicación 20: La formulación veterinaria tópica de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación comprende además un antioxidante. Reivindicación 21: La formulación veterinaria tópica de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación comprende un inhibidor de cristalización, y en donde el inhibidor de cristalización es polivinilpirrolidona, alcohol polivinílico, un copolímero de acetato de vinilo y vinilpirrolidona, un polietilenglicol, alcohol bencílico, manitol, glicerol, sorbitol, un éster de sorbitán polioxietilenado, lecitina, carboximetilcelulosa, o un derivado acrílico, un tensioactivo aniónico, un tensioactivo catiónico, un tensioactivo no iónico, una sal de amina de una amina de la fórmula NR’R’’R’’’, en donde cada R’, R’’ y R’’’ en la amina son los mismos o diferentes hidrocarburos hidroxilados, un tensioactivo anfótero o una combinación de estos.