Patent AR-118471-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrol e imidazol fusionados con piridina como inhibidores de ripk2
IPC: C07D471/04
Filed: 2020-03-20
Abstract: Se describen compuestos de fórmula (1), y sales farmacéuticamente aceptables de estos, donde a, b, R², R³, R⁴, R⁵, R⁸, R⁹, X¹, X⁶ y X⁷ se definen en la memoria descriptiva. Esta descripción también hace referencia a materiales y métodos para la preparación de compuestos de fórmula (1), a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones asociados con RIPK2. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable este donde: a es un enlace simple, b es un enlace doble, X¹ es NR¹N y R² es oxo; o a es un enlace doble, b es un enlace simple, X¹ se selecciona de N y CR¹C y R² se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄; R¹C se selecciona de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₆ que se sustituye con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, alcoxi C₁₋₄ y amino que se sustituye opcionalmente con uno o dos alquilos C₁₋₄; R¹N se selecciona de alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈-(CH₂)ₙ, heterociclilo C₂₋₈-(CH₂)ₙ y heteroarilo C₁₋₉-(CH₂)ₙ, donde cada uno de los restos de alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo C₂₋₈ y heteroarilo C₁₋₉ se sustituye con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y amino que se sustituye opcionalmente con uno o dos alquilos C₁₋₄, y donde cada uno de los sustituyentes opcionales de alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄ se sustituye independientemente con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo; n se selecciona de 0, 1, 2 y 3; R³ es alquilo C₁₋₆ que se sustituye con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, alcoxi C₁₋₄ que se sustituye opcionalmente con alcoxi C₁₋₄, y de amino que se sustituye opcionalmente con uno o dos alquilos C₁₋₄, donde uno o más de los átomos de hidrógeno de R³ pueden ser opcionalmente deuterio; cada uno de R⁴ y R⁵ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₄; X⁶ se selecciona de N y C(R⁶); X⁷ se selecciona de N y C(R⁷); cada uno de R⁶ y R⁷ es independientemente hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄; R⁸ se selecciona de hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, donde los sustituyentes de alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄ se sustituyen con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo; y R⁹ se selecciona de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo C₂₋₈ y heteroarilo C₁₋₉, cada uno sustituido con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo, hidroxi, ciano, oxo, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y amino que se sustituye opcionalmente con uno o dos alquilos C₁₋₄, donde cada uno de los sustituyentes opcionales de alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄ se sustituye independientemente con 0 a 3 sustituyentes opcionales que se seleccionan independientemente de halo; y donde cada uno de los restos de heterociclilo y heteroarilo tiene independientemente de 1 a 4 miembros anulares que son heteroátomos, y cada uno de los heteroátomos se selecciona independientemente de N, O y S.