Patent AR-043324-A1 (AR)
Title: Derivados de benzoazolilpiperazina, composiciones que los contienen y su uso en el tratamiento del dolor.
IPC: C07D401/12
Filed: 2003-12-23
Abstract: Composiciones que comprenden un compuesto de benzoazolilpiperazina y métodos para el tratamiento o la prevención de dolor, UI, úlcera, IBD, IBS, una patología adictiva, mal de Parkinson, parkinsonismo, ansiedad, epilepsia, apoplejía, ataque cerebrovascular, afección de pruritis, psicosis, disfunción cognitiva, falta de memoria, función cerebral restringida, corea de Huntington, esclerosis lateral amiotrófica, demencia, retinopatía, espasmo muscular, migrana, vómitos, disquinesia o depresión en un animal, que comprende la administración a un animal que lo necesita de una cantidad efectiva de un compuesto de benzoazolilpiperazina. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la cual: Ar1 es un resto de grupo de fórmula (2); A es un resto de grupo de fórmula (3); R1 es -Cl, -Br, -I, -alquilo (C1-6), -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(halo)3, -CH(halo)2, o -CH2(halo); cada R2 es independientemente: a) -halo, -CN, -OH, -Oalquilo (C1-6), -NO2, o -NH2; b) -alquilo (C1-10), -alquenilo (C2-10), -alquinilo (C2-10), -cicloalquilo (C3-10), -bicicloalquilo (C8-14), -tricicloalquilo (C8-14), -cicloalquenilo (C5-10), -bicicloalquenilo (C8-14), -tricicloalquenilo (C8-14), -heterociclo de 3- a 7- miembros, o -bicicloheterociclo de 7- a 10- miembros, cada uno de los cuales está insustituido o sustituido con uno o más grupos R5; o c) -fenilo, -naftilo, -arilo(C14), o -heteroarilo de 5- a 10- miembros, cada uno de los cuales está insustituido o sustituido con uno o más grupos R6; cada R3 es independientemente: a) -halo, -CN, -OH, -Oalquilo (C1-6), -NO2, o -NH2; b) -alquilo (C1-10), -alquenilo (C2-10), -alquinilo (C2-10), -cicloalquilo (C3-10), -bicicloalquilo (C8-14), -tricicloalquilo (C8-14), -cicloalquenilo (C5-10), -bicicloalquenilo (C8-14), -tricicloalquenilo (C8-14), -heterociclo de 3- a 7- miembros, o -bicicloheterociclo de 7- a 10- miembros, cada uno de los cuales está insustituido o sustituido con uno o más grupos R5; o c) -fenilo, -naftilo, -arilo(C14), o -heteroarilo de 5- a 10- miembros, cada uno de los cuales está insustituido o sustituido con uno o más grupos R6; R4 es -H o -alquilo (C1-6); cadA R5 es independientemente -CN, -OH, -halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -SR8, -S(O)R7, o -S(O)2R7; cada R6 es independientemente -alquilo (C1-6), -alquenilo (C2-6), -alquinilo (C2-6), -cicloalquilo (C3-8), -cicloalquenilo (C5-8), -fenilo, -heterociclo (C3-5), -CH(halo)2, -CH2(halo), -CN, -OH, -halo, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, o -S(O)2R7; cada R7 es independientemente -H, -alquilo (C1-6), -alquenilo (C2-6), -alquinilo (C2-6), -cicloalquilo (C3-8), -cicloalquenilo (C5-8), -fenilo, -heterociclo (C3-5), -C(halo)3, -CH2(halo), o -CH(halo)2; R8 y R9 son cada uno independientemente -H, -alquilo (C1-6), -alquenilo (C2-6), -alquinilo (C2-6), -cicloalquilo (C3-8), -cicloalquenilo (C5-8), -fenilo, -C(halo)3, CH(halo)2, -CH2(halo), -CN, -OH, -halo, -N3, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, o -S(O)2R7; cada -halo es -F, -Cl, -Br, o -I; n es un entero en el intervalo de 0 a 3; p es un entero en el intervalo de 0 a 2; m es 0 ó 1; y x es 0 ó 1.