Patent AR-076836-A1 (AR)
Title: Inhibidores del canal de potasio medular externo renal
Filed: 2010-05-04
Abstract: Los compuestos de formula 1 son utiles como diuréticos y natriuréticos y por lo tanto son utiles para la terapia y la profilaxis de trastornos resultantes de una retencion de sales y agua excesiva, incluyendo enfermedades cardiovasculares tales como hipertension e insuficiencia cardiaca cronica y aguda. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula estructural (1) y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que formula (2) representa un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en el grupo de formulas (3); Z1 se selecciona entre el grupo que consiste en formulas (4); Z2 se selecciona entre el grupo que consiste en formulas (5); X se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -Oalquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3; Y se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -Oalquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3; cada uno de X1 e Y1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -H y -CH3; cada uno de X2 e Y2 es -O-; con la condicion de que cuando X sea oxo entonces X1 esté ausente y cuando Y sea oxo entonces Y1 esté ausente; y con la condicion adicional de que cuando ni X2 ni Y2 estén presentes, entonces al menos uno de X e Y se seleccione entre el grupo que consiste en -OH, -Oalquilo C1-3, -F y oxo; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halo, -cicloalquilo C3-6, -OR8, -SR8, -SOR8, -SO2R8, -(CH2)nOR8 y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F; uno de R3a y R3b se selecciona entre el grupo que consiste en -CN y -NO2 y el otro es Re; uno de R4a y R4b se selecciona entre el grupo que consiste en -CN y -NO2 y el otro es Rf; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -CF3, -CHF2, -CH2F y -CH2OH; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -CH3, -CF3, -CH2F, -CHF2 y -CH2OH; cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (a) -H, (b) halo, (c) -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (d) -cicloalquilo C3-6, (e) -Oalquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (f) -OR8, (g) -CO2alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (h) -(CH2)nOR8, (i) -SR8 , (j) -SOR8, (k) -SO2R8, (l) -NHCOR8 y (m) -NHSO2R8; cada uno de Rc y Rd se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (a) -H, (b) halo, (c) -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (d) -cicloalquilo C3-6, (e) -Oalquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (f) -OR8, (g) -CO2alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (h) -(CH2)OR8, (i) -SR8, (j) -SOR8, (k) -SO2R8, (l) -NHCOR8 y (m) -NHSO2R8; cada uno de Re y Rf se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (a) -H, (b) halo, (c) -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (d) -cicloalquilo C3-6, (e) -Oalquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (f) -OR8, (g) - CO2alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (h) -(CH2)nOR8 , (i) -SR , (j) -SOR8, (k) -SO2R8, (l) -NHCOR8 y (m) -NHSO2R8; n es un numero entero seleccionado entre 1, 2 y 3; y R8 se selecciona independientemente en cada caso entre el grupo que consiste en - H, -cicloalquilo C3-6 y -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F.