Patent ES-2183567-T3 (ES)
Title: Inhibidores de fkbp.
Inventor: WYTHES MARTIN JAMES
IPC: A61P43/00
Filed: 1999-07-01
Granted: 2003-03-16
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de cualquiera de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N(alquilo C1-6); cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H, OH, OCO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), CONH2, CONH(alquilo C1-6), CON(alquilo C1-6)2, halo, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alquenilo C2-6, arilo1, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y cicloalquilo C3-7; A es un alquileno C3-5 no ramificado opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; D es O o S; E es O, S, NH, N(alquilo C1-6) o CR11R12; G es alquilo C1-14 o alquenilo C2-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, arilo, alcoxi C1-14, cicloalquilo, het y NR5R6, cada uno de R5 y R6 es independientemente H o alquilo C1-6 o se toman conjuntamente para formar, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente otro resto hetero seleccionado entre NR7, O y S(O)P y estando dicho anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R7 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, COR8, SO2R8, CONR9R10, CO2R8 o SO2NR9R10; R8 es cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, arilo1 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con cicloalquilo C3- 7 o arilo1; cada uno de R9 y R10 es independientemente H, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7 o arilo; cada uno de R11 y R12 es independientemente H, arilo, alquenilo C2-8 o alquilo C1-8, estando dichos grupos alquenilo C2-8 y alquilo C1-8 opcionalmente sustituidos con unoo más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo, OH, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, feniloxi, benciloxi, NH2, arilo y het; p es 0,1 ó 2; en las que "arilo" significa fenilo o naftilo, y cada uno de ellos está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, OH, halo, NO2, feniloxi, benciloxi, fenilo y NH2; "arilo" significa fenilo, naftilo o bencilo, en las que cada uno de ellos está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o cicloalquilo C3-7, alcoxi y halo; siendo "cicloalquilo" cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alqueniloC2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, OH, halo y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halo; y significando "het" un heterociclico monocíclico de 5 ó 6 miembros o bicíclico de 8, 9 ó 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S y que está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, OH, halo, NO2, feniloxi, benciloxi y NH2; con la condición de que el compuesto no sea metil 1- (5-cloro-2-benzoxazolil)prolina.