Patent AR-111680-A1 (AR)
Title: Derivados de quinazolina-piridina para el tratamiento de trastornos relacionados con el cáncer
Inventor: THOMAS-TRAN RHIANNON
IPC: C07D405/14
Filed: 2018-05-04
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1), o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable de este, donde, el subíndice m es 0 ó 1, indicando una piridina cuando m es 0 o una piridina N-óxido cuando m es 1; G¹ es N o CR³ᵃ; G² es N o CR³ᵇ; R³ᵃ y R³ᵇ son, cada uno y de forma independiente, H o alquilo C₁₋₃; R¹ᵃ y R¹ᵇ son seleccionados de forma independiente de un grupo que consiste en i) H, ii) alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes R⁵, iii) alquilo-X¹-O-C₁₋₈ opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes R⁵, iv) -C(O)-R⁶, v) Y opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes R⁷, vi) -X¹-Y opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes R⁷, y vii) R¹ᵃ y R¹ᵇ junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes R⁸, donde el heterocicloalquilo tiene entre 0 - 2 vértices de anillo de heteroátomo adicionales que se seleccionan del grupo que consiste en O, N, y S; cada Y es un cicloalquilo C₃₋₈ o un heterocicloalquilo de entre 4 a 6 miembros con 1 - 3 vértices de anillo de heteroátomo que se seleccionan de un grupo que consiste en O, N, y S; R² y R⁴ son, cada uno y de forma independiente, H o alquilo C₁₋₃; cada X¹ es un alquileno C₁₋₆; cada R⁵ se selecciona de forma independiente a partir de un grupo que consiste en hidroxilo, cicloalquilo C₃₋₈, fenilo, -O-fenilo, -C(O)ORᵃ y oxo; cada R⁶ es un alquilo C₁₋₈ o Y, cada uno de los que se sustituye opcionalmente con 1 - 3 sustituyentes que se seleccionan de un grupo que consiste en hidroxilo, -O-fenilo, fenilo, y -O-alquilo C₁₋₈; cada R⁷ se escoge independientemente de un grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, hidroxilo, -O-alquilo C₁₋₈ oxo, y C(O)ORᵃ; cada R⁸ se selecciona independientemente de un grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, hidroxilo, y oxo; el subíndice n es 0, 1, 2 ó 3; cada R⁹ se selecciona independientemente de un grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, -O-alquilo C₁₋₈, -X¹-O-C₁₋₈-alquilo, -O-X¹-O-alquilo C₁₋₈, -X¹-O-X¹-O-alquilo C₁₋₈, -C(O)ORᵃ, halógeno, ciano, fenilo, -NRᵇRᶜ, Y, -X¹-cicloalquilo C₃₋₈, y -X²-Z, donde X² se selecciona de un grupo que consiste en alquileno C₁₋₆, -O-alquileno C₁₋₆, -alquileno C₁₋₄-O-alquileno C₁₋₄, -C(O)-, y-S(O)₂-, Z es un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros con 1 - 3 vértices de anillo de heteroátomo que se seleccionan de un grupo que consiste en O, N, y S, y donde cada uno de los antemencionados sustituyentes R⁹ se sustituye opcionalmente con 1 - 3 R¹¹; cada R¹⁰ᵃ, R¹⁰ᵇ, R¹⁰ᶜ y R¹⁰ᵈ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, halo, ciano, -O-alquilo C₁₋₈, X¹-O-alquilo C₁₋₈, -O-X¹-O-alquilo C₁₋₈, -S(O)₂-alquilo C₁₋₆, -C(O)NRᵈRᵉ, y un heteroarilo de 4 - 6 miembros que tiene entre 1 - 3 vértices de anillo de heteroátomo que se seleccionan de un grupo que consiste en O, N, y S, donde cada uno de dichos sustituyentes R¹⁰ᵃ⁻ᵈ se sustituye opcionalmente con 1 - 3 R¹², o con dos de R¹⁰ᵃ, R¹⁰ᵇ, R¹⁰ᶜ y R¹⁰ᵈ en vértices de anillo adyacentes se combinan opcionalmente con un anillo heterocíclico de 5 miembros opcionalmente sustituidos con 1 - 2 halógenos; cada R¹¹ se selecciona independientemente a partir de un grupo que consiste en hidroxilo, oxo, halo, ciano, -NRᵈRᵉ, -C(O)ORᵃ, fenilo, cicloalquilo C₃₋₈, y alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituidos con C(O)ORᵃ; cada R¹² se selecciona independientemente a partir de un grupo que consiste en halo, ciano, hidroxi, -C(O)ORᵃ; y cada Rᵃ es H o alquilo C₁₋₆; cada Rᵇ y Rᶜ se selecciona independientemente a partir de un grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, -S(O)₂-alquilo C₁₋₆, -C(O)ORᵃ, y -X¹-C(O)ORᵃ; y cada Rᵈ y Rᵉ se selecciona independientemente de un grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, -S(O)₂-alquilo C₁₋₆.