Patent AR-074989-A1 (AR)
Title: Derivados de benzotiazolonas, medicamentos que los contienen ,proceso para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de tumores.
Inventor: STIEBER FRANK
Filed: 2010-01-06
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en donde E, E', E'', E''' son en cada caso, de modo independiente entre sí, C o N; R1, R2 son en cada caso, de modo independiente entre sí, H o A; R1 y R2 también son juntos (CH2)p, en donde 1 o 2 grupos CH2 pueden estar reemplazados por O y/o NH; R3 es H, Ar, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', A, COA, OH, OA, CONH(CH2)mNH2, CONH(CH2)mNHA, CONH(CH2)mNAA', CO(CH2)mNH2, CO(CH2)mNHA, CO(CH2)mNAA', CO(CH2)mHet, CH(OH)A, CN, (CH2)nHet, Hal, CONH(CH2)mNA-COOA, SO2A, NH(CH2)mNH2, NH(CH2)mNHA, NH(CH2)mNAA', (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, O(CH2)mNH2, O(CH2)mNHA, O(CH2)mNAA', OHet, N=CH-NAA', N=CH-NHA, N=CH-NH2, O(CH2)mHet, N(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, [C(R6)2]nN(R6)2, S[C(R6)2]pN(R6)2, S[C(R6)2]nHet, -NR6[C(R6)2]nHet, NHCON(R6)2, NHCONH[C(R6)2]p, N(R6)2, NHCONH[C(R6)2]nHet, NHCO[C(R6)2]pN(R6)2, NHCO[C(R6)2]nHet, CONR6[C(R6)2]nHet, COHet, O[C(R6)2]pNR6COZ, O[C(R6)2]pNR2COHet1, O[C(R6)2)nCyc[C(R6)2]nN(R6)2, O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nOR6, O[C(R6)2]nCyc[C(R6)2]nHet, los restos de la formula (2), (3) y (4), O[C(R6)2]nCR6(NR6)2COOR6, O[C(R6)2]nNR6CO[C(R6)2]nNR6COA, O[C(R6)2)pCR6COOA, O[C(R6)2]nCO-NR6-A, O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R6)2]nHet1, O[C(R6)2]nCONH2, O[C(R6)2]nCONHA, O[C(R6)2]nCONA2, O[C(R6)2]nCO-NR6-[C(R2)2]nN(R6)2 u OCOA; Z es CR6(NR6)2CR6(OR6)A; R3' es H o Hal; R4 es Het1, NHCOOR5, NHCONHR5, NHCOCONHR5, NHCOCONHR5, NO2 o NHCOA; R4 y R4' también son juntos NHCONH; R5 es A, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNAA' o (CH2)mHet; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, OA, N(R6)2, SR6, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR6COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R6)2]nN(R6)2, [C(R6)2]nHet1, O[C(R6)2]pN(R6)2, O[C(R6)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R6)2, NHCOO[C(R6)2]pN(R6)2, NHCOO[C(R6)2]nHet1, NHCONH[C(R6)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R6)2]nHet1, OCONH[C(R6)2]pN(R6)2 y/u OCONH[C(R6)2]nHet1; Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, COOR6, CON(R6)2, NR3COA, NR6SO2A, SO2N(R6)2, S(O)mA, NHCOOA, NHCON(R6)2, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/u =O (oxígeno del carbonilo); Het1 es un heterociclo aromático monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido, de modo independiente entre sí, con R3; R6 es H o A; A, A' son en cada caso, de modo independiente entre si, alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2 y/o grupos CH=CH o son alquilo cíclico con 3-7 átomos de C; Cyc es cicloalquileno con 3-7 átomos de C; Hal es F, Cl, Br o I; m es 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3, 4 o 5; q es 1, 2, 3, 4 o 5; así como sus sales, tautomeros y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.