Patent AR-071248-A1 (AR)
Title: Compuestos amida ,tioamidas, ureas y tioureas y composiciones que inhiben la epoxido hidrolasa soluble ( seh) , uso para la preparacion de medicamentos y metodo de inhibicion de la epoxido hidrolasa soluble ( seh)
Inventor: GLESS RICHARD D JR
Filed: 2008-09-11
Abstract: Compuestos amida, tioamida, urea y tiourea y composiciones que inhiben la epoxido hidrolasa soluble (sEH), métodos de preparacion de dichos compuestos y composiciones y métodos para el tratamiento de pacientes con dichos compuestos y composiciones. Los compuestos, composiciones y métodos son de utilidad en el tratamiento de una variedad de enfermedades mediadas por sEH, incluyendo enfermedades hipertensivas, cardiovasculares, inflamatorias y aquellas relacionadas con la diabetes. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo cicloalquilo; m es 0, 1, 2 o 3; X se selecciona entre el grupo que consiste de -NR3-CO-, -SO2-NR3-, y - NR3-SO2-; R1 y R3 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; o R1 y R3 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico que tiene entre 3 y 5 átomos de carbono, 1 átomo de nitrogeno en el anillo, y 1 heteroátomo en el anillo seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste de O, S, y N, y en donde dicho anillo se sustituye opcionalmente con alquilo, alquilo sustituido, heterocíclico, oxo o carboxi; Q es O o S; L es un enlace covalente, -NH-, o -CR'Rö- donde R' y Rö son en forma independiente H o alquilo o R' y Rö juntos forman un anillo cicloalquilo C3-6; cada R2 se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste de alquilo, haloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, o dos R2 sobre el mismo átomo de carbono forman un oxo (=O); n es 0, 1, 2, 3 o 4; R se selecciona entre el grupo que consiste de cicloalquilo C6-10, cicloalquilo C6-10 sustituido, y el compuesto de formula (2) en donde R4 y R5 son en forma independiente hidrogeno o fluor; R5, R6, y R7se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de hidrogeno, halo, alquilo, acilo, aciloxi, éster carboxílico, acilamino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilamino, (éster carboxílico)amino, aminosulfonilo, (sulfonilo sustituido)amino, haloalquilo, haloalcoxi, haloalquiltio, ciano, y alquilsulfonilo. Reivindicacion 48: Una composicion farmacéutica caracterizada porque comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéutica eficaz del compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 47 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicacion 49: El uso del compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 47 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque es para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la epoxido hidrolasa soluble. Reivindicacion 52: Un método para inhibir la epoxido hidrolasa soluble, caracterizado porque comprende poner la epoxido hidrolasa soluble en contacto con una cantidad eficaz de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 47 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.