Patent AR-035610-A1 (AR)
Title: Pirimidin sulfamidas, intermediarios, composiciones farmaceuticas, un procedimiento para su manufactura, el uso de dichos compuestos para la produccion de composiciones farmaceuticas
IPC: A61P13/08
Filed: 2001-12-14
Abstract: Pirimidin-sulfamidas, que comprenden compuestos de la fórmula general (1), en la cual R1 representa arilo, arilo-alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclilo-alquilo inferior, alquilo inferior, hidrógeno o pueden formar un anillo heterociclilo o cicloalquilo conjuntamente con R6; R2 representa -CH3, -(CH2)n-Y-Ra, -(CH2)m-C:::C-(CH2)p-Z-Ra, -(CH2)k-C(Rb)=CRcRd, -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R3 representa arilo, heteroarilo; R4 representa hidrógeno, trifluormetilo, alquilo inferior, alquilo inferior-amino, alquiloxi inferior, alquiloxi inferior-alquiloxi inferior, hidroxi-alcoxi inferior, alquilo inferior-sulfinilo, alquiltio inferior, alquiltio inferior-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alquilo inferior-oxi-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior alquilo, hidroxi-alquilo inferior-amino, alquilo inferior-amino-alquilo inferior, amino, di-alquilo inferior-amino, [N-(hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]-amino, arilo, aril-amino, aril-alquilo inferior-amino, aril-tio, aril-alquilo inferior-tio, ariloxi, aril-alquilo inferior-oxi, aril-alquilo inferior, aril-sulfinilo, heteroarilo, heteroaril-oxi, heteroaril-alquilo inferior-oxi, heteroaril-amino, heteroaril-alquilo inferior-amino, heteroaril-tio, heteroaril-alquilo inferior-tio, heteroaril-alquilo inferior, heteroaril-sulfinilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior-oxi, heterociclil-oxi, heterociclil-amino, heterociclil-alquilo inferior-amino, heterociclil-tio, hetrociclil-alquilo inferior-tio, heterociclil-alquilo inferior, heterociclil-sulfinilo, cicloalquilo, cicloalquil-oxi, cicloalquil-alquilo inferior-oxi, cicloalquil-amino, cicloalquil-alquilo inferior-amino, cicloalquil-tio, cicloalquil-alquilo inferior-tio, cicloalquil-alquilo inferior, cicloalquil-sulfinilo; R6 representa hidrógeno, alquilo inferior, o puede formar una anillo heterociclilo o cicloalquilo conjuntamente con R1; X representa oxígeno, azufre, -CH2- o un enlace; Y representa un enlace, -O-, -NH-, -NH-SO2-, -NH-SO2-NH-, O-CO-, -CO-O-, -O-CO-NH-, -NH-CO-O, -NH-CO-NH-; Z representa oxígeno o un enlace; k representa los números enteros 1, 2, 3, 4, 5, o 6; n representa los números enteros 2, 3, 4, 5 o 6; m representa los números enteros 1, 2, 3, 4 o 5; p representa los números enteros 0(cero), 1, 2, o 3 y si p representa el número entero 0 (cero), Z no puede representar oxígeno; Ra representa arilo, heteroarilo, alquilo inferior, cicloalquilo, hidrógeno; Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o alquilo inferior; Rd representa hidrógeno, alquilo inferior, arilo, heteroarilo; y los enantiómeros ópticamente puros, las mezclas de enantiómeros tales como por ejemplo racematos, diastereómeros ópticamente puros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y las meso-formas y sales de las mismas farmacéuticamente aceptables, intermediarios, composiciones farmacéuticas, un procedimiento para su manufactura, el uso de dichos compuestos para la producción de composiciones farmacéuticas, como antagonistas receptores de endotelina, para el tratamiento de desórdenes que están asociados con un rol de la endotelina, especialmente desórdenes circulatorios, tales como hipertensión, isquemia, vasoespasmo y angina pectoris, hiperlipidemia, desórdenes proliferativos tales como cáncer, migrana y desórdenes inflamatorios.