Patent ES-2664507-T3 (ES)
Title: Inhibición de IL17 e IFN-gamma para el tratamiento de una inflamación autoinmunitaria
Inventor: LEBAN JOHANN
IPC: C07D413/04
Filed: 2012-01-27
Granted: 2018-04-19
Abstract: Compuesto de la fórmula general (I) **(ver fórmula)** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o alquilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R' Ar es arilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; Z es H, halógeno, -CR"O, -N(R")2, -CN, -C(S)R", -N>=C(R')2, -CO2R", -NR'CO2R", -CONHR", -CON(R")2, -COSR", -CSNHR", -CSN(R")2, -SO2-alquilo, -SO2-haloalquilo, -SO2NHR", -SO2(NR")2, amino o -SO2R"; Y es H, halógeno, haloalquilo, alquilo o un éster alquílico, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; R' representa independientemente H, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -SO2N(R")2, -SO2NHR", -NR"-CO-haloalquilo, -NO2, -NR"-SO2-haloalquilo, -NR"-SO2-alquilo, -SO2-alquilo, -NR"-CO-alquilo, -CN, alquilo, cicloalquilo, aminoalquilo, alquilamino, alcoxi, -OH, -SH, alquiltio, hidroxialquilo, hidroxialquilamino, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, amino, heterociclilo, arilo, haloarilo, haloarilalquilo, arilalquilo o heteroarilo; R" representa independientemente H, haloalquilo, hidroxialquilo, amino, alcoxi, -N>=C(R')2, -NR'-CO-R', -CR'O, -CO2R', alquilo, cicloalquilo, arilo, haloarilo, haloarilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, arilalquilo o aminoalquilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes R', en el que dicho "alquilo" comprende alquilo, alquenilo y alquinilo, denotando así un grupo alquilo un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, preferentemente una cadena lineal o ramificada de uno a cinco átomos de carbono; un grupo alquenilo denota un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado; y un grupo alquinilo denota un grupo alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes R', en el que el resto de alquilo de C1-C6, de alquenilo de C2-C6 y de alquinilo de C2-C6 se puede seleccionar de entre el grupo que consiste en -CH3, -C2H5, -CH>=CH2, -C≡CH, -C3H7, -CH(CH3)2, -CH2-CH>=CH2, -C(CH3)>=CH2, -CH>=CH-CH3, -C≡C-CH3, -CH2-C≡CH, -C4H9, -CH2-CH(CH3)2, -CH(CH3)-C2H5, -C(CH3)3, -C5H11, -C6H13, -C(R')3, -C2(R')5, -CH2-C(R')3, -C3(R')7, -C2H4-C(R')3, -C2H4-CH>=CH2, -CH>=CH-C2H5, -CH>=C(CH3)2, -CH2-CH>=CH-CH3, -CH>=CH-CH>=CH2, -C2H4-C≡CH, -C≡C-C2H5, -CH2-C≡C-CH3, -C≡C-CH>=CH2, -CH>=CH-C≡CH, -C≡C-C≡CH, -C2H4-CH(CH3)2, -CH(CH3)-C3H7, -CH2-CH(CH3)-C2H5, -CH(CH3)-CH(CH3)2, -C(CH3)2-C2H5, -CH2-C(CH3)3, -C3H6-CH>=CH2, -CH>=CH-C3H7, -C2H4-CH>=CH-CH3, -CH2-CH>=CH-C2H5, -CH2-CH>=CH-CH>=CH2, -CH>=CH-CH>=CH-CH3, -CH>=CH-CH2-CH>=CH2, -C(CH3)>=CH-CH>=CH2, -CH>=C(CH3)-CH>=CH2, -CH>=CH-C(CH3)>=CH2, -CH2-CH>=C(CH3)2, C(CH3)>=C(CH3)2, -C3H6-C≡CH, -C≡C-C3H7, -C2H4-C≡C-CH3, -CH2-C≡C-C2H5, -CH2-C≡C-CH>=CH2, -CH2-CH>=CH-C≡CH, -CH2-C≡C-C≡CH, -C≡C-CH>=CH-CH3, -CH>=CH-C≡C-CH3, -C≡C-C≡C-CH3, -C≡C-CH2-CH>=CH2, -CH>=CH-CH2-C≡CH, -C≡C-CH2-C≡CH, -C(CH3)>=CH-CH>=CH2, -CH>=C(CH3)-CH>=CH2, -CH>=CH-C(CH3)>=CH2, -C(CH3)>=CH-C≡CH, -CH>=C(CH3)-C≡CH, -C≡C-C(CH3)>=CH2, -C3H6-CH(CH3)2, -C2H4-CH(CH3)-C2H5, -CH(CH3)-C4H9, -CH2-CH(CH3)-C3H7, -CH(CH3)-CH2-CH(CH3)2, -CH(CH3)-CH(CH3)-C2H5, -CH2-CH(CH3)-CH(CH3)2, -CH2-C(CH3)2-C2H5, -C(CH3)2-C3H7, -C(CH3)2-CH(CH3)2, -C2H4-C(CH3)3, -CH(CH3)-C(CH3)3, -C4H8-CH>=CH2, -CH>=CH-C4H9, -C3H6-CH>=CH-CH3, -CH2-CH>=CH-C3H7, -C2H4-CH>=CH-C2H5, -CH2-C(CH3)>=C(CH3)2, -C2H4-CH>=C(CH3)2, -C4H8-C≡CH, -C≡C-C4H9, -C3H6-C≡C-CH3, -CH2-C≡C-C3H7, y -C2H4-C≡C-C2H5; con la condición de que se excluyan los compuestos siguientes: 1H-1,2,4-triazol, 3-ciclopropil-5-[5-(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-3-isoxazolil]-1-fenilo, piridina, 2-[5-[5-(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-3-isoxazolil]-3-(1-metiletil)-1H-1,2,4-triazol-1-il]-6-metilo, pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ol, 3-etil-2-metil-5- [5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-isoxazolilo], isoxazol, 4-cloro-3,5-bis(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-ilo.