Patent CO-5150223-A1 (CO)
Title: Compuestos derivados de 3,16-dihidroxi-estra-1,3,5(10)- trieno, empleo de los mismos y de partes estructurales de los mismos y composiciones farmaceuticas que los contie nen
Inventor: KUNZER HERMANN
IPC: C07J41/00
Filed: 2000-02-08
Abstract: Compuestos derivados de 3,16-dihidroxi-estra-1,3,5(10)-trieno, caracterizados porque responden a la fórmula general I<EMI FILE="00007990_1" ID="1" IMF=JPEG > en la que los restos R1 a R17, independientemente entre sí, poseen los siguientes significados :R1 un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo metilo, un grupo trifluorometilo, un grupo metoxi, un grupo etoxi o un átomo de hidrógeno; R2 un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi con hasta 6 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, o un átomo de hidrógeno;R4 un átomo de halógeno, un grupo alquilo con hasta 10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, un grupo trifluormetilo o pentafluoretilo, un grupo alcoxi con hasta 6 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, o un átomo de hidrógeno;R7 un átomo de halógeno en posición a o ß, un grupo alquilo en posición a o ß, con hasta 10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, en casos dados, parcial- o totalmente fluorado, un grupo alcoxi con hasta 6 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, un resto arilo o heteroarilo, en casos, dados, sustituido, o un átomo de hidrógeno; R8 un átomo de hidrógeno en posición a o ß, un grupo alquilo en posición a o ß, con hasta 10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, en casos dados, parcial- o totalmente fluorado, o un grupo ciano en posición a o ß;R9 un átomo de hidrógeno en posición a o ß, un grupo metilo, etilo, trifluometilo o pentafluretilo en posición a o ß;- 2 -R11 un grupo nitrooxi en posición a o ß, un grupo hidroxilo o mercapto en posición a o ß, un átomo de halógeno en posición a o ß, un grupo clorometilo en posición a o ß, un grupo alquilo en posición a o ß; con hasta 10 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, saturado insaturado, en casos dados, parcial- o totalmente fluorado o un grupo alcoxi o alquiltio con hasta 6 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, un resto arilo o heterolarilo, en casos dados, sustituido, o un átomo de hidrógeno;R13 un grupo metilo, etilo, trifluormetilo o pentafluoretilo en posición a o ß;yR14 un grupo alquilo en posición a o ß con hasta 10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, en casos dados parcial- o totalmente fluorado, o un átomo de hidrógeno en posición a o ß;yR15 un átomo de halógeno en posición a o ß, un grupo alquilo en posición a o ß, con hasta 10 átomos de carbono que puede estar interrumpido con uno o varios átomos de oxígeno, azufre, o con uno o varios grupos sulfóxido, sulfónicos o imino =NR15´ (R15 = átomo de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, i-propilo), de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, en casos dados, parcial- o totalmente fluorado, o un átomo de hidrógeno;oR14 y R15 en conjunto, un grupo 14 a -15 a metileno o 14 ß -15 ß -metileno, en casos dados, sustituidos con uno o dos átomos de halógeno;R16 un grupo alquilo en posición a o ß con hasta 10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado en casos dados parcial- o totalmente fluorado, un grupo trifluormetilo o pentafluormetilo un grupo cianometilo o un átomo de hidrógeno en posición a o ß;R17 un átomo de halógeno en posición a o ß, un grupo alquilo en posición a o ß, con hasta 10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, en casos dados, parcial- o totalmente fluorado, un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo; así corno las líneas intermitentes ------ en los anillos B, C y D, en casos dados, uno o más dobles enlaces, y las líneas onduladas ~~~ significan la disposición de los sustituyentes considerados en la posición a o ß, exceptuando los compuestos extra-1,3,5(10)-trien-3,16 a -diol, estra-1,3,5(10)-trien-3,16ß -diol, estra-1,3,5(10), 7-tetraen-3,16 a-diol, así como el estra-1,3,5(10), 7-tetraen-3,16 ß -diol, 16 a -etinil-estra-1,,3,5(10)-trien-3,16 ß -diol y 16 ß -etinil-estra-1,3,5(10)-trien-3,16 a -diol.