Patent ES-2778045-T3 (ES)
Title: Conjugados fármaco-anticuerpo
Inventor: CUEVAS MARCHANTE CÁRMEN
IPC: A61K47/68
Filed: 2014-06-02
Granted: 2020-08-07
Abstract: Conjugado de fármaco que comprende un resto de fármaco unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco, teniendo el compuesto la fórmula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, en la que D es un resto de fármaco seleccionado de las fórmulas (Ia) y (Ib), o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster, un solvato, un tautómero o un estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas de (Ia) y (Ib) indican el punto de unión covalente a (X)b si es que lo hay, o a (AA)w si es que lo hay, o al grupo de unión L; A se selecciona de **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas del resto A indican el punto de unión covalente al resto del resto de fármaco; cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb, NRaC(=NRa)NRaRb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R3' se selecciona de hidrógeno, CORa, COORa, CONRaRb, S(O)Ra, SO2Ra, P(O)(Ra)Rb, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; cada uno de R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2- C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, o R11 y R12 junto con el átomo de N y átomo de C correspondiente al que se unen pueden formar un grupo heterocíclico, insaturado o saturado, sustituido o no sustituido, de 5 a 14 miembros que tiene uno o más anillos y opcionalmente que comprende uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre en dicho(s) anillo(s) además del átomo de nitrógeno del NR11, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CORa, COORa, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alqueninilo C4-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; cada uno de R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 y R26 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-C12 sustituido o no sustituido, en los que los sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R18 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C12 que pueden sustituirse opcionalmente con al menos un grupo Rx, grupos arilo que tienen desde 6 hasta 18 átomos de carbono en uno o más anillos aromáticos, sustituyéndose opcionalmente dichos grupos arilo con uno o más sustituyentes Rx, y grupos heterocíclicos, insaturados o saturados, sustituidos o no sustituidos, de 5 a 14 miembros que tienen uno o más anillos, en los que sustituyentes opcionales son uno o más sustituyentes Rx; R27 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido o no sustituido y halógeno; ...