Patent AR-086191-A1 (AR)
Title: Triazolopiridinas
Inventor: DR KOSEMUND DIRK
IPC: A61K31/437
Filed: 2012-04-20
Abstract: Métodos para preparar dichos compuestos. Composiciones y combinaciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Uso de dichos compuestos para preparar una composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de una enfermedad. Compuestos intermediarios útiles para preparar dichos compuestos antiproliferativos.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), en donde: R1 representa un grupo fenilo o piridilo, que está sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: R6-(alcoxi C1-6), R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6; y que está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, -N(H)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -N(H)S(=O)2R8; R2 representa un grupo de fórmula (2); donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; Q1 representa un grupo seleccionado entre: N, CH, C(alquilo C1-6), C-(alcoxi C1-6), C-halo; Q2 representa un grupo seleccionado entre: N, CH, CR5b; Q3 representa un grupo seleccionado entre: N, CH, CR5b; R5a representa un grupo seleccionado entre: halo, nitro, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R8-(alcoxi C1-6), R8-O-, -NR8R7, R8-S-, R8-S(=O), R8-S(=O)2-, (cicloalquil C3-6)-(CH2)n-O-; R5b representa un grupo seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R8-(alquilo C1-6), R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi C1-6), R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi C1-6-alquilo C1-6), R8-(alcoxi C1-6-alquil C1-6)-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -NR7R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O), R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, amino-, ciano, nitro, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquenilo C2-6, halo-alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, o halo-cicloalquilo C3-6; R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, amino-, ciano, nitro, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquenilo C2-6, halo-alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, o halo-cicloalquilo C3-6; R5 representa un átomo de hidrógeno; R6 representa un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-6), -(CH2)q-(heterociclilo de entre 3 y 10 miembros), -(CH2)q-arilo, o -(CH2)q-heteroarilo de entre 3 y 10 miembros, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R8-(alquilo C1-6), R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi C1-6), R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi C1-6-alquilo C1-6), R8-(alcoxi C1-6-alquil C1-6)-O-, arilo, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O), R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-6; R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, donde dicho grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, -NHR7, -NR7R7, -N(alquil C1-3)-C(=O)R7, -N(alquil C1-3)-C(=O)OR7, alquilo C1-3, R7-S(=O)2-, alcoxi C1-3, halo-alcoxi C1-3; n, m, p, representan, en forma independiente entre sí, el entero 0, 1, 2 ó 3; y q representa el entero 0, 1, 2 ó 3; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.