Patent ES-2306482-T3 (ES)
Title: Antagonistas de antigeno-1 funcion con funcion de linfocito.
Inventor: BAUER WILFRIED
IPC: A61P43/00
Filed: 1998-08-26
Granted: 2008-11-01
Abstract: Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es H; alquilo C1 - 4 o ORa Ra es H; alquilo C1 - 6; alquilo C1 - 6 sustituido mediante OH o alcoxi C1 - 4; alquenilo C2 - 6; o aril-alquilo C1 - 4; R3 es un radical de la fórmula (Ver fórmulas) en donde X1 y Y1 son (H,H) o (H,OH), X2 y Y2 son =O o (R,R) en donde cada R independientemente es H, Alquilo C1 - 3, Alquilo C1 - 3 sustituido o X2 y Y2 forman con el átomo de carbono al cual ellos se unen un residuo carbo o heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, R4 es ORa en donde Ra es como se definió anteriormente; o -O-CORb en donde Rb es Alquilo C1-8 opcionalmente sustituido mediante OH, Cicloalquilo C3 - 7, Cicloalquilo C3 - 7-alquilo C1 - 4, arilo, aril-alquilo C1 - 4, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1 - 4; o NRcRd, en donde cada uno de Rc y Rd, independientemente, es Alquilo C1 - 6 o Rc y Rd forman junto con el nitrógeno al cual ellos se unen un radical heterocíclico que comprende opcionalmente un oxígeno u otro átomo de nitrógeno; R5 es H, Alquilo C1 - 4, alquenilo C3 - 9, Alquinilo C3 - 9, aril-alquilo C1 - 4, o Cicloalquilo C3 - 7-alquilo C1 - 4; R6 es -CHR11-CO-NR12R13, en donde R11 tiene uno de los significados como se da para R5 y cada R12 y R13, independientemente, es H, Alquilo C1 - 4, o Alquilo C1 - 4 sustituido; R7 es =O o (H,OH); R8 es ORa; o NReRf en donde cada uno de Re y Rf , independientemente, es H, Alquilo C1 - 6, Alquilo C1 - 6 sustituido mediante OH o Alcoxi C1 - 4, o un residuo heterocíclico de 5 miembros; o R7 y R8 forman un grupo dioxi-Alquileno C1 - 4 o -O-CO-O-; R9 tiene uno de los significados dados para R5; R10 es CONR14R15 o CH2NR14R5, en donde cada uno de R14 y R15 independientemente es Alquilo C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4 sustituido, carbamoil-metilo, (Alquilo C1 - 4)-carbamoil-metilo o di(Alquilo C1 - 4)-carbamoil-metilo, o uno de R14 y R15 es hidrógeno y el otro es Alquilo C1 - 6, Alquilo C1 - 6 sustituido mediante OH y/o un grupo seleccionado de carbamoilo, (Alquilo C1 - 4)-carbamoilo, di(Alquilo C1 - 4)-carbamoilo y heteroaril-alquilo C1 - 4, Alcoxi C1 - 6-carbonil-metilo, adamantil-metilo, Cicloalquilo C3 - 7-alquilo C1 - 4, aril-alquilo C1 - 4 en donde el arilo se puede sustituir, o heteroaril-alquilo C1 - 4 en donde heteroarilo se puede sustituir mediante carbamoilo o Alcoxi C1 - 4-carbonilo y Alquilo C1 - 4 se puede sustituir mediante carbamoilo, o R14 y R15 forman junto con el nitrógeno al que ellos se unen un residuo heterocíclico que comprende opcionalmente un átomo de nitrógeno adicional y opcionalmente sustituido mediante Alquilo C1 - 4, (Alcoxi C1 - 4)-carbonilo, carbamoilo, dioxi-alquileno C1 - 4, aril-alquilo C1 - 4 o heteroarilo en donde heteroarilo se puede sustituir mediante Alcoxi C1 - 4-carbonilo; R16 es H; Alquilo C1 - 4; aril-alquilo C1 - 4 en donde el arilo se puede sustituir mediante halógeno, OH, amino opcionalmente sustituido, COOH, CF3, Alcoxi C1 - 4 o ciano; o Cicloalquilo C3 - 7-arilo C1 - 4; y cada uno de a---b y alfa---beta, independientemente, es un enlace simple o un enlace doble, en forma libre o en forma de sal.