Patent ES-2547447-T3 (ES)
Title: Compuestos farmacéuticos
Inventor: SHUTTLEWORTH STEPHEN J
IPC: C07D495/04
Filed: 2005-10-25
Granted: 2015-10-06
Abstract: Un compuesto que es una pirimidina condensada de la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa un anillo de tiofeno o de furano; n es 1 ó 2; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** en donde m es 0 ó 1; R30 es H o alquilo(C1-C6); R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N, que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de N, S y O, que puede estar condensado con un anillo bencénico y que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, carbociclilo, CN, alquilo que está sin sustituir o sustituido, alcoxilo que está sin sustituir o sustituido, un segundo grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N como se ha definido anteriormente, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene N, que está sin sustituir o sustituido y que puede estar condensado con un anillo bencénico, -NR'R'', -alq-OR, -C(O)NR'R'', -alq-C(O)NR'R'', -alq-N(R)C(O)R, -C(O)N(R)-alq-OR, -S(O)2-alq- NR'R'', -N(R)-alq-OR, -COOR, oxo (>=O), OR, -N(R)SO2R, -SO2NR2, -SO2R''' o -CO-alq-OR, en donde alq es una cadena de alquileno, R es H o alquilo, cada uno de R' y R'' es independientemente H, alquilo o alcoxilo, o R' y R'' forman conjuntamente un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N, y R''' es alquilo que está sin sustituir o sustituido; o uno de R4 y R5 es alquilo y el otro es un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N como se ha definido anteriormente o un grupo alquilo que está sustituido con un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N como se ha definido anteriormente; R2 es**Fórmula** en donde R6 y R7 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo morfolino, tiomorfolino, piperidino, piperazino, oxazepán o tiazepán, que está sin sustituir o sustituido; y R3 es un grupo indol que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo Z, en donde Z se selecciona de H, -OR, -SR, CH2OR, -CO2R, CF2OH, CH(CF3)OH, C(CF3)2OH, -(CH2)qOR, -(CH2)qNR2, -C(O)N(R)2, -NR2, -N(R)C(O)R, -S(O)mN(R)2, -OC(O)R, OC(O)N(R)2, -N(R)S(O)mR, -NRC(O)N(R)2, CN, halógeno y -NO2, en donde cada R se selecciona independientemente de H, alquilo(C1-C6) y cicloalquilo(C3-C10), m es 1 ó 2 y q es 0, 1 ó 2; o con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, C(O)R, SOR, SO2R y SO2NR2, en donde cada R es independientemente H o alquilo; y un grupo oxo (>=O); y en donde, en las definiciones anteriores, (i) "alquilo que está sustituido" es un grupo alquilo que lleva uno o más sustituyentes R20 seleccionados de halógeno, alcoxilo, carbociclilo, un grupo heterocíclico saturado que contiene N de 5 ó 6 miembros, OH, SR, CN, nitro, NR2, -COOR, -C(O)R, -CH2OR, S(O)mR, -NRC(O)R, -S(O)mNR2, -OC(O)R, -OC(O)NR2, -NRS(O)mR, -NRC(O)NR2 y -CONR2, en donde cada R es H, alquilo o cicloalquilo(C3-C10) sin sustituir y m es 1 ó 2; (ii) "alcoxilo que está sustituido" es un grupo alcoxilo que lleva uno o más sustituyentes R20 como se han definido anteriormente; (iii) un "grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que está sustituido" es un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido con un grupo R20 como se ha definido anteriormente o con alquilo que está sin sustituir o sustituido con un grupo R20 como se ha definido anteriormente; y (iv) un "grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N y que está sustituido," es un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N, sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, carbociclilo, CN, alquilo que está sin sustituir o sustituido como se ha definido anteriormente en (i), alcoxilo que está sin sustituir o sustituido como se ha definido anteriormente en (ii), un segundo grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene N y que está sin sustituir o sustituido como se ha definido anteriormente en (iii) y que puede estar condensado con un anillo bencénico, -NR'R'', -alq-OR, -C(O)NR'R'', -alq-C(O)NR'R'', -alq-N(R)C(O)R, -C(O)N(R)-alq-OR, -S(O)2-alq-NR'R'', -N(R)-alq-OR, -COOR, oxo (>=O), OR, -N(R)SO2R, -SO2NR2, -SO2R''' o -CO-alq-OR, en donde alq es una cadena de alquileno, R es H o alquilo, cada uno de R' y R'' es independientemente H, alquilo o alcoxilo, o R' y R'' forman conjuntamente un grupo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene N, y R''' es alquilo que está sin sustituir o sustituido; o una sal suya farmacéuticamente aceptable.