Patent AR-121609-A1 (AR)
Title: Esteroides neuroactivos y sus métodos de uso
Inventor: BLANCO-PILLADO MARA JESUS
IPC: C07J41/00
Filed: 2021-03-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este. en donde: m es 0, 1, 2 ó 3; m₁ es 0, 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; n₁ es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; q es independientemente 0, 1, 2 ó 3; r es independientemente 0, 1 ó 2; s es independientemente 0, 1 ó 2; t es independientemente 0, 1, 2 ó 3; u es independientemente 1 ó 2; X es hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)SRA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -SC(=O)RA², -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -NHC(=O)SRA¹, -NHC(=O)N(RA¹)₂, -OS(=O)₂RA², -OS(=O)₂ORA¹, -S-S(=O)₂RA², -S-S(=O)₂ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA², o -S(=O)₂ORA¹, en donde cada instancia de RA¹ es independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector oxígeno cuando se une a un átomo de oxígeno, un grupo protector azufre cuando se une a un átomo de azufre o un grupo protector nitrógeno cuando se une a un átomo de nitrógeno; y cada instancia de RA² es independientemente alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; A es CR¹⁷ o N, en donde R¹⁷ se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo, un grupo alquilo deuterado, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterociclilo, un grupo arilo y un grupo heteroarilo, en donde el grupo alquilo, el grupo cicloalquilo, el grupo heterociclilo, el grupo arilo y el grupo heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más de los grupos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de deuterio, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino sustituido o no sustituido, un grupo oxo, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo hidroxialquilo, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido y un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido; A es C cuando ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es un enlace doble; R⁵ y uno de R⁶ᵃ o R⁶ᵇ están ausentes cuando ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es un enlace doble; R³, R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁵, R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹⁵ᵃ, R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ, R¹⁶ᵇ, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰ᵃ o R²⁰ᵇ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo, un grupo alquilo deuterado, un grupo alcoxi, un grupo alcoxi halogenado, un halógeno, un grupo amino, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterociclilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, -(CH₂)ₙ₁R²³, -(CH₂)ₙ₁OR²³, -(CH₂)ₙ₁SR²³, -(CH₂)ₙ₁C(O)R²³, -(CH₂)ₙ₁C(O)OR²³, -(CH₂)ₙ₁S(O)ₘ₁R²³, -(CH₂)ₙ₁NR²³R²⁴, -(CH₂)ₙ₁C(O)NR²³R²⁴, -(CH₂)ₙ₁NR²³C(O)R²⁴ o -(CH₂)ₙ₁NR²³S(O)ₘ₁R²⁴, en donde el grupo alquilo, el grupo haloalquilo, el grupo cicloalquilo, el grupo heterocíclico, el grupo arilo y el grupo heteroarilo se sustituyen además opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en un átomo de deuterio, un grupo alquilo, un halógeno, un grupo amino, un grupo mercapto, un grupo oxo, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alcoxi halogenado, un grupo hidroxialquilo, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, -(CH₂)ₙ₁R²⁵, -(CH₂)ₙ₁OR²⁵, -(CH₂)ₙ₁SR²⁵, -(CH₂)ₙ₁C(O)R²⁵, -(CH₂)ₙ₁C(O)OR²⁵, -(CH₂)ₙ₁S(O)ₘ₁R²⁵, -(CH₂)ₙ₁NR²⁵R²⁶, -(CH₂)ₙ₁C(O)NR²⁵R²⁶, -(CH₂)ₙ₁C(O)NHR²⁵, -(CH₂)ₙ₁NR²⁵C(O)R²⁶ y -(CH₂)ₙ₁NR²⁵S(O)ₘ₁R²⁶; o cualesquiera dos grupos adyacentes o no adyacentes de R³, R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁵, R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹⁵ᵃ, R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ, R¹⁶ᵇ, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰ᵃ o R²⁰ᵇ pueden formar un grupo cicloalquilo, un grupo heteroalquilo, un grupo arilo y un grupo heteroarilo, en donde el grupo cicloalquilo, el grupo heterocíclico, el grupo arilo y el grupo heteroarilo opcionalmente están sustituidos adicionalmente por uno o más de los grupos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de deuterio, un grupo alquilo, un halógeno, un grupo amino, un grupo mercapto, un grupo oxo, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alcoxi halogenado, un grupo hidroxialquilo, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, -(CH₂)ₙ₁R²⁵, -(CH₂)ₙ₁OR²⁵, -(CH₂)ₙ₁SR²⁵, -(CH₂)ₙ₁C(O)R²⁵, -(CH₂)ₙ₁C(O)OR²⁵, -(CH₂)ₙ₁S(O)ₘ₁R²⁵, -(CH₂)ₙ₁NR²⁵R²⁶, -(CH₂)ₙ₁C(O)NR²⁵R²⁶, -(CH₂)ₙ₁C(O)NHR²⁵, -(CH₂)ₙ₁NR²⁵C(O)R²⁶ y -(CH₂)ₙ₁NR²⁵S(O)ₘ₁R²⁶; o R¹⁵ᵃ y R¹⁵ᵇ, o R¹⁶ᵃ y R¹⁶ᵇ se unen para formar un grupo oxo (=O); o uno de R¹⁵ᵃ o R¹⁵ᵇ, y uno de R¹⁶ᵃ o R¹⁶ᵇ están ausentes para formar un enlace doble; R²², R²³, R²⁴, R²⁵ y R²⁶ se seleccionan cada uno independientemente de un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo, un grupo alquilo deuterado, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterociclilo, un grupo arilo y un grupo heteroarilo, en donde el grupo alquilo, el grupo cicloalquilo, el grupo heterociclilo, el grupo arilo y el grupo heteroarilo se sustituyen opcionalmente además con uno o más de los grupos sustituyentes que se seleccionan de un átomo de deuterio, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino sustituido o no sustituido, un grupo oxo, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo hidroxialquilo, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido y un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido; y siempre que: cuando m es 0, R¹⁵ᵃ o R¹⁵ᵇ no es H.