Patent AR-049726-A1 (AR)
Title: Amidas sustituidas inhibidoras de beta secretasa
Filed: 2005-07-20
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula estructural (1) o su sal aceptable para uso farmacéutico, en la cual R1 es como se muestra en las formulas (2) o (3); R2 es H, alquilo o cicloalquilo; R3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R4 es H, -C(O)-alquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, alcoxialquilo, heteociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R5 y R7 son 1 a 4 restos, seleccionados cada resto independientemente de H, -OH, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxi, heteroaralcoxi y alcoxi, siempre que cuando R5 y R7 son -OH, aralcoxi, heteroaralcoxi y alcoxi, R5 y R7 no estén unidos a un C de anillo adyacente a un N de anillo; R6 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -C(O)R8, -C(O)OR11,-S(O)R8, -S(O2)R8 o -CN; siempre que cuando Y es =O, R6 no puede ser -C(O)R8, -C(O)OR11, -S(O)R8, -S(O2)R8 o -CN; R8 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo o -N(R9)(R10); R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, alquenilo y alquinilo; o R9 y R10 junto con el N al cual están unidos, forman un anillo heterociclilo de 3 a 7 miembros; R11 es alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, hteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo o alquinilo; X es un enlace que conecta R3 y R4, -O-, -S- , alquileno, -alquilenNH-, -alquilenNHC(O)-, -alquilenNHSO2-, -NH-, -NHC(O)- o -NHSO2-; Y es =O o (H,H); m es 0, 1, 2, o 3; y n es 1, 2 o 3; donde cada alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos seleccionados del gruppo integrado por halo, alquilo, arilo, cicloalquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, -NH(alquilo), -NH(cicloalquilo), -N(alquilo)2, carboxi y -C(O)O-alquilo; y donde cada arileno, heteroarileno, heterociclilalquilo, heterociclileno, cicloalquilenom, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxi o hetroaralcoxi está opcionalmente sustituido con 1 a 4 restos seleccionados del grupo integrado por -CF3, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, alquilarilo, heteroaralquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, heteoarilalquinilo, alquilheteroarilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, acilo, aroílo, halo, nitro, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquiltio, ariltio, heteroariltio, aralquiltio, heteroaralquiltio, cicloalquilo, heterociclilo, -C(=N-CN)-NH2, -C(=NH)-NH2, -C(=NH)- NH(alquilo), Y1Y2N-, Y1Y2Nalquilo-, Y1Y2NC(O)-, Y1Y2NSO2- y -SO2NY1Y2, donde Y1 e Y2 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, alquilo, arilo, cicloalquilo, -C(O)alquilo y aralquilo, siempre que ciclolaquilo, cicloalquileno, heterociclilo y heterociclileno puedan estar sustituidos con =O.