Patent AR-101566-A2 (AR)
Title: Composición farmacéutica de compuestos heterobicíclicos que contienen nitrógeno
Inventor: TAKAYUKI KAWAGUCHI
IPC: C07D265/36
Filed: 2015-08-14
Abstract: La presente solicitud hace referencia a una composición farmacéutica de un compuesto, útil como un agente que modula el receptor mineralocorticoide, útil como agente para la prevención y/o tratamiento de enfermedades cardiovasculares y de riñón, o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende como un ingrediente activo un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque el anillo A es un anillo de benceno estando opcionalmente sustituido por uno a tres grupo(s) diferentes a R¹, seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C₁₋₆ (dicho grupo alquilo estando opcionalmente sustituido por uno a tres grupo(s) seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C₁₋₆), (c) un grupo hidroxilo, (d) un grupo alcoxi C₁₋₆, (e) un grupo amino, (f) un grupo ciano, (i) un grupo alquenilo C₂₋₁₂, (j) un grupo alcanoilo C₁₋₇ y (k) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀; R¹ es un grupo de la fórmula: RᵃSO₂NH-, RᵃSO₂NH-CH₂- o (Rᵇ)(Rᶜ)NSO₂-, y dicho R¹ sustituye 1 posición 7- de la porciones 1-4-benzoxazina, 1-4-benzotiazina o tetrahidroquinoxalina; Rᵃ es un grupo alquilo C₁₋₆, un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀, un grupo amino sustituido en forma opcional con uno o dos grupo(s) alquilo C₁₋₆, un grupo arilo de 6- a 10- miembros monocíclico o bicíclico, o un grupo heteroarilo de 5- a 10- miembros monocíclico o bicíclico conteniendo uno o dos heteroátomo(s) seleccionados de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno; Rᵇ y Rᶜ son iguales o diferentes y son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ o un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀; uno de R² y R³ es un átomo de hidrogeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ y el otro es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₆, un grupo alcoxicarbonilo C₁₋₆; o un grupo fenilo, o R² y R³ se unen entre sí con el átomo de carbono contiguo para formar un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀; X es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, o un grupo de la fórmula: -NR⁴-; R⁴ es un átomo de hidrógeno; Y es un grupo de la fórmula: -C(=O)-, -C(=S)- o-CH(R⁵)-; R⁵ es un átomo de hidrógeno, o un grupo fenilo; Ar es un grupo arilo de 6- a 10- miembros mono- o bi-cíclico o un grupo heteroarilo de 5- a 10- miembros monocíclico o bicíclico conteniendo uno a dos heteroátomo(s) seleccionados de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, y un átomo de nitrógeno, y dicho grupo arilo (o heteroarilo) estando opcionalmente sustituido por uno a tres grupo(s) seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo hidroxilo, (c) un grupo ciano, (d) un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno a tres átomo(s) de halógeno, (e) un grupo hidroxi-alquilo C₁₋₆, (f) un grupo benzoiloximetil, (g) un grupo alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno a tres átomo(s) de halógeno, (h) un grupo alcoxi C₁₋₆-carbonil-alcoxi C₁₋₆, (i) un grupo alquil C₁₋₆tio, (j) un grupo alquilen C₁₋₆dioxi opcionalmente sustituido por uno a dos átomo(s) de halógeno, (k) un grupo amino opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) alquilo C₁₋₆, (l) un grupo acilamino (dicho grupo acilo siendo un grupo alcanoilo C₁₋₇ o un grupo benzoilo), (m) un grupo cicloalquilo C₃₋₁₀ y (n) un grupo alquil C₁₋₆sulfonilo; y Q es un enlace simple, un grupo alquileno C₁₋₆ o un grupo alquenileno C₁₋₆; que excluye N-[4-(7-cianonaftalen-2-il)metil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il]bencensulfonamida; y N-[4-(7-cianonaftalen-2-il)metil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-7-il](5-quinolilsulfonamida).