Patent AR-068049-A1 (AR)
Title: El uso de derivados de benzamida para el tratamiento de trastornos del snc y los mencionados derivados de benzamida.
Inventor: GROEBKE ZBINDEN KATRIN
Filed: 2008-07-30
Abstract: Uso de un compuesto de formula (1) en la que R1 es hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, cicloalquilo, alcoxi inferior, NO2, -(CH2)oS(O)2R, fenilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, pirazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, 4-metil-piperidin-1-ilo, 4-ciano-piperidin-1-ilo, 4-trifluorometil-piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, 4-metil-piperazin-1-ilo, 3,5-dimetil-piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo sustituido por C(O)O-alquilo inferior, 1,1-dioxoisotiazolidin-2-ilo, azepan-1-ilo, azetidin-1-ilo, 5,6-dihidro-4H-piran-2-ilo, tetrahidro-piran-2-ilo, o es NR'R'' o C(O)CF3; R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, ciano, NO2. -(CH2)o-, S(O)2R, OS(O)2NR'R'', alquilo inferior-O-C(=CH2)-, -C(O)-alquilo inferior, tetrahidro-furan-2-ilo, morfolin-4-ilo, pirazol-1-ilo, o -OC(O)-alquilo inferior; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono correspondientes forman un anillo con -CH=CH-CH=CH- o -S-(CH2)4-; R3 es hidrogeno, halogeno, alquilo inferior o alcoxi inferior; R4 es hidrogeno, alcoxi inferior, o halogeno; R5 y R7 con independencia entre si son hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, NO2, ciano, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, fenilo, O-fenilo, -(CH2)OS(O)2R, NH-C(O)-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, CO(O)-alquilo inferior o 2,5-dimetil-imidazol-1-il-metilo; R6 es hidrogeno, alcoxi inferior, ciano, nitro, alquilo inferior, fenilo, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, C(O)O-alquilo inferior; C(O)O-(CH2)2-NR'R'', oxazol-5-ilo o halogeno; R5 y R6 junto co los átomos de C correspondientes forman un anillo con -CH=CH-CH=CH-; R8 es hidrogeno o alquilo inferior; X es -C(R9)= o -N=; R9 es hidrogeno, alcoxi inferior, NO2 o halogeno; R es alquilo inferior, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, CH2CN, NR'R'', piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, 3,5-dimetil-piperidin-1-il-o, azetidin-1-ilo o azepan-1-ilo; R' y R'' con independencia entre si son hidrogeno, alquilo inferior, (CH2)n-4-metilpiperidin-1-ilo, (CH2)n-C(O)-alquilo inferior, (CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno o (CH2)n-O-alquilo inferior; n es el numero 0, 1, 2 o 3; o es el numero 0 o 1; o una sal de adicion de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, y uso de estos compuestos para la fabricacion de un medicamento destinado al tratamiento de trastornos del SNC elegidos entre la depresion, los trastornos de ansiedad, el trastorno bipolar, el trastorno de hiperactivdad con déficit de atencion (ADHD) , los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos psicoticos como es la esquizofrenia, las enfermedades neurologicas como es la enfermedad de Parkinson, los trastornos neurodegenerativos como es la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migrana, la hipertension, el abuso de sustancias y los trastornos metabolicos como son los trastornos de ingestion de comida, la diabetes, las complicaciones diabéticas, la obesidad, la dislipidemia, los trastornos del consumo y asimilacion de energía, los trastornos y la malfuncion de la temperatura corporal, la homeostasis, los trastornos del sueno y del ritmo circadiano y los trastornos cardiovasculares. Reivindicacion 16: Compuestos segun la reivindicacion 15, dichos compuestos son: N-(3-metoxi-fenil)-4-(4-metil-piperidin-1-il)-3-nitro-benzamida, 4-azetidin-1-il-N-(3-metoxi-fenil)-3-nitro-benzamida, N-(3-metoxi-fenil)-3-nitro-4-pirrolidin-1-il-benzamida, N-(3-metoxi-fenil)-3-nitro-4-piperidin-1-il-benzamida, N-(3-metoxi-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, 4-azetidin-1-il-N-(3-metoxi-fenil)-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-metoxi-fenil)-4-piperidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-metoxi-fenil)-4-(4-metil-piperidin-1-il)-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-metoxi-fenil)-4-morfolin-4-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-etil-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-etoxi-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-isopropil-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-isopropoxi-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida N-(3-acetil-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-fluor-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-cloro-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-bromo-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, 4-pirrolidin-1-il-N-m-tolil-3-trifluorometil-benzamida, N-(3-difluorometoxi-fenil)-4-pirrolidin-1-il-3-trifluorometil-benzamida, 4-pirrolidin-1-il-N-[3-(1,1,2,2-tetrafluoro-etoxi)-fenil]-3-trifluorometil-benzamida, (rac,meso)-4-(3,5-dimetil-piperidin-1-il)-N-(3-metoxi-fenil)-3-trifluorometil-benzamida, 4-azepan-1-il-N-(3-metoxi-fenil)-3-trifluorometil-benzamida, 4-(4-ciano-piperidin-1-il)-N-(3-metoxi-fenil)-3-trifluorometil-benzamida, o N-(3-metoxi-fenil)-3-trifluorometil-4-(4-trifluorometil-piperidin-1-il)-benzamida. Reivindicacion 18: El medicamento segun la reivindicacion 17 para el tratamiento de trastornos del SNC, dicho trastorno del SNC se elige entre el grupo formado por la depresion, los trastornos de ansiedad, el trastorno bipolar, el trastorno de hiperactividad con déficit de atencion (ADHD), los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos psicoticos, la esquizofrenia, las enfermedades neurologicas como es la enfermedad de Parkinson, los trastornos neurodegenerativos como es la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migrana, la hipertension, el abuso de sustancias y los trastornos metabolicos como son los trastornos de ingestion de comida, la diabetes, las complicaciones diabéticas, la obesidad, la dislipidemia, los trastornos del consumo y asimilacion de energía, los trastornos y la malfuncion de la temperatura corporal, la homeostasis, los trastornos del sueno y del ritmo circadiano y los trastornos cardiovasculares.