Patent RU-2594886-C2 (RU)
Title: З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1
Inventor: BISSANTS KATERINA
IPC: C07D213/82
Filed: 2012-02-29
Granted: 2016-08-20
Abstract: Изобретение относится к соединениям  формулы 
     
       
     
     где B 1  представляет собой CR 7  или N; B 2  представляет собой CR 8  или N; R 1  выбран из группы, состоящей из фенила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами; гетероарила, представляющего собой 5-6-членное кольцо, которое может включать один или два атома азота, который является незамещенным или замещен; 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ила, и пиперидинила, замещенного С 1-7 -алкильными группами в количестве от одной до четырех; R 2  выбран из группы, состоящей из атома водорода, С 1-7 -алкила, атома галогена, циано, С 1-7 -алкокси, амино, С 1-7 -алкиламино, С 1-7 -алкокси-С 1-7 -алкил-(С 1-7 -алкил)амино, и гетероарила; R 2a  выбран из группы, состоящей из атома водорода, метила и атома галогена; R 3  выбран из группы, состоящей из С 1-7 -алкила, галоген-С 1-7 -алкила, гидрокси-С 1-7 -алкила, С 1-7 -алкокси-С 1-7 -алкила, С 1-7 -алкилкарбонил-С 1-7 -алкила, карбоксил-С 1-7 -алкила, С 1-7 -алкоксикарбонил-С 1-7 -алкила, циано-С 1-7 -алкила, аминокарбонил-С 1-7   _ алкила, С 1-7 -алкиламинокарбонил-С 1-7 -алкила, ди-С 1-7 -алкиламинокарбонил-С 1-7 -алкила, С 1-7 -алкилсульфонил-С 1-7 -алкила, С 3-7 -циклоалкила, С 3-7 -циклоалкил-С 1-7 -алкила, незамещенного гетероциклила,  гетероциклил-С 1-7 -алкила, причем гетероциклил является незамещенным или замещен одной или двумя группами, выбранными из С 1-7 -алкила, и представляет собой 4-6-членное кольцо, которое может включать один атом кислорода, гетероарил-С 1-7 -алкила, причем гетероарил является незамещенным или замещен одной или двумя группами, выбранными из С 1-7 -алкила, и фенил-С 1-7 -алкоксикарбониламино-С 1-7 -алкила; R 4  выбран из группы, состоящей из атома водорода и атома галогена; R 5  и R 6  независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, С 1-7 -алкила, С 1-7 -циклоалкила, атома галогена, галоген-С 1-7 -алкила, галоген-С 1-7 -алкокси, гидрокси, гидрокси-С 1-7 -алкила, С 1-7 -алкокси, циано, карбоксила, С 1-7 -алкоксикарбонила, С 1-7 -алкоксикарбонил-С 1-7 -алкила, гидрокси-С 1-7 -алкокси, С 1-7 -алкокси-С 1-7 -алкокси, С 1-7 -алкилсульфанила, гидрокси-С 1-7 -алкилсульфанила, С 1-7 -алкокси-С 1-7 -алкилсульфанила, С 1-7 -алкилсульфонила, гидрокси-С 1-7 -алкилсульфонила, С 1-7 -алкокси-С 1-7 -алкилсульфонила, карбоксил-С 1-7 -алкилсульфанила, карбоксил-С 1-7 -алкилсульфонила, С 1-7 -алкоксикарбонил-С 1-7 -алкилсульфанила, С 1-7 -алкоксикарбонил-С 1-7 -алкилсульфонила, С 1-7 -алкоксикарбониламино-С 1-7 -алкилсульфанила,карбоксил-С 1-7 -алкил-аминокарбонил-С 1-7 -алкилсульфанила,карбоксил-С 1-7 -алкил-аминокарбонил-С 1-7  алкилсульфонила, гетероциклилсульфанила, причем является незамещенным или замещен С 1-7 -алкоксикарбонилом, гетероциклилсульфонила, причем и R 8  выбран из группы, состоящей из атома водорода, С 1-7 -алкила, атома галогена, галоген-С 1-7 -алкила и С 1-7 -алкокси; а также к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются агонистами рецептора 1 желчных кислот, сопряженного с G белком (GPBAR1; от англ. G protein coupled bile acid receptor), и их можно применять в качестве лекарственных средств для лечения диабета, в частности диабета типа 2. 4 н. и 18 з.п. ф-лы,5 табл.,323 пр.