Patent ES-2824723-T3 (ES)
Title: Nuevos compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de trastornos inflamatorios
Inventor: DESROY NICOLAS
IPC: A61P29/00
Filed: 2014-03-07
Granted: 2021-05-13
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde R1a es H, halo o alquilo C1-4; R1b es: - halo, - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados independientemente), o - alcoxi C1-4 (alcoxi que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados independientemente); X es -S-, -O-, -N=CH-, -CH=N- o -CH=CH-; W es N o CR3 cuando W es N, R2 es: - H, - -CN, - halo, - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más OH o CN seleccionados independientemente), - -C(=O)CH3, - -C(=O)CF3, - -C(=O)OCH3, - -C(=O)NH2 o - -NHC(=O)CH3 o cuando W es CR3, uno de R2 o R3 es: - H, - -CN, - halo, - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más OH o CN seleccionados independientemente), - -C(=O)CH3, - -C(=O)CF3, - -C(=O)OCH3, - -C(=O)NH2, - -NHC(=O)CH3, y el otro es H o alquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4; R5 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más CN seleccionados independientemente, OH, halo o - C(=O)NH2; uno de R6a o R6b se selecciona entre H, -CH3 y halo, y el otro es H; Cy es: - cicloalquilo C4-10, - heterocicloalquilo mono o bicíclico de 4-10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S, o - heterocicloalquenilo de 4-7 miembros que contiene 1 doble enlace, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S; cada R7 se selecciona independientemente entre: - OH, - oxo, - halo y - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más OH o alcoxi C1-4 seleccionados independientemente); el subíndice a es 0, 1 o 2; R8 es -(L1-W1)m-L2-G1, en donde - L1 está ausente o es -O-, -C(=O)-, -NRi, -NRhC(=O)- o -SO2-; - W1 es alquileno C1-4; - el subíndice m es 0 o 1; - L2 está ausente o es -O-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O)-, -C(=O)-C(=O)-, -C(=O)-C(=O)NRa-, -NRb-, - C(=O)NRc-, -NRdC(=O)-, -NRjC(=O)O-, -SO2-, -SO2NRe- o -NRfSO2-; - G1 es - H, - -CN, - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más -CN, OH, halo o fenilo seleccionados independientemente), - cicloalquilo C3-7 (cicloalquilo que está opcionalmente sustituido con -NH2), - heterocicloalquenilo de 5-6 miembros que contiene 1 doble enlace, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S (heterocicloalquenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9 seleccionados independientemente), - heterocicloalquilo mono, bi o espirobicíclico de 4-10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S (heterocicloalquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9 seleccionados independientemente) o - heteroarilo de 5-6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N y S (heteroarilo que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10 seleccionados independientemente), cada R9 es oxo o R10; cada R10 es: - -OH, - halo, - -CN, - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más OH, halo o fenilo seleccionados independientemente), - alcoxi C1-4, - cicloalquilo C3-7, - fenilo, - -SO2CH3, - -C(=O)alcoxi C1-4, - -C(=O)alquilo C1-4, o - -NRgC(=O)alquilo C1-4; y cada Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, Ri y Rj se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable de un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas donde la enfermedad fibrótica es fibrosis pulmonar idiopática.