Patent AR-041594-A1 (AR)
Title: Derivados de 1,4 piperidina disustituida y su uso como inhibidores de 11-beta hidroxiesteroide dehidrogenasa tipo 1
Inventor: BARTON PETER
IPC: C07D417/14
Filed: 2003-10-10
Abstract: Se describe el uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para usar en la inhibición de 11 HSD1, también reivindica proceso y composiciones farmacéuticas y compuestos. Reivindicación 1: El uso de un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) donde: El anillo A se selecciona entre carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R9. R1 es un sustituyente sobre C y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, C1-4 alcoxi, C1-4 alcanoilo, C1-4alcanoiloxi, N-(C1-4 alquil)amino, N,N-(C1-4 alquil)2amino, C1-4 alcanoilamino, N-(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4alquil)2carbamoilo, C1-4 alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-4 alcoxicarbonilo, N-(C1-4 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2sulfamoilo, C1-4 alquilsulfonilamino, carbociclilo, heterociclilo, carbociclil C0-4 alquilen-Z- y heterociclil C0-4 alquilen-Z-; donde R1 puede estar sustituido opcionalmente sobre C con uno o más grupos seleccionados entre R3; y donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R4; n es 0-5; donde los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un enlace simple, -C(O)-, -S(O)2, -C(O)NR11, -C(S)NR11, -C(O)O-, -C(=NR11)- o -CH2-; donde R11 se selecciona entre H, C1-4 alquilo, carbociclilo y heterociclilo; Y es H, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, carbociclilo o heterociclilo; donde Y puede estar sustituido opcionalmente sobre C con uno o más R2; donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R5; R2 es un sustituyente sobre C y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, C1-4 alcoxi, C1-4 alcanoilo, C1-4 alcanoiloxi, N-(C1-4 alquil)amino, N,N-(C1-4 alquil)2amino, C1-4 alcanoilamino, N,(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2carbamoilo, C1-4 alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-4 alcoxicarbonilamino, C1-4 alcoxicarbonil-N-(C1-4 alquil)amino, N-(C1-4 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2sulfamoilo, C1-4 alquilsulfonilamino, aminotiocarboniltio, N-(C1-4 alquil)aminotiocarboniltio, N,N-(C1-4 alquil)2 aminotiocarboniltio, carbociclilo, heterociclilo, carbociclil C0-4 alquilen-Z- y heterociclil C0-4 alquilen-Z-; donde R2 puede estar sustituido opcionalmente sobre C con uno o más grupos seleccionados entre R6, y donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R7; R3 y R6 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, C1-4 alcoxi, C1-4 alcanoilo, C1-4 alcanoiloxi, N-(C1-4 alquil)amino, N,N-(C1-4 alquil)2amino, C1-4 alcanoilamino, N-(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2carbamoilo, C1-4 alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-4 alcoxicarbonilamino, C1-4 alcoxicarbonil-N-(C1-4 alquil)amino, N-(C1-4 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2sulfamoilo, C1-4 alquilsulfonilamino, carbociclilo, heterociclilo, carbociclil C0-4 alquilen-Z- y heterociclil C0-4 alquilen-Z- donde R3 y R6 pueden estar sustituidos opcionalmente en forma independiente sobre C con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R13; R4, R5, R7, R9 y R13 se seleccionan en forma independiente entre C1-4 alquilo, C1-4 alcanoilo, C1-4 alquilsulfonilo, C1-4 alcoxicarbonilo, carbamoilo, N-(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; R8 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metilito, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; Z es -S(O)a-, -O-, -NR10-, -C(O)-, -C(O)NR11-, -NR10C(O)-, -OC(O)NR10- o -SO2NR10-; donde a es entre 0 y 2; donde R10 se selecciona entre H y C1-4 alquilo; R12 es hidroxi, metilo, etilo o propilo; m es 0 o 1; q es 0 o 1; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en la fabricación de un medicamento para usar en la inhibición de 11betaHSD1.