Patent AR-068108-A1 (AR)
Title: Derivados azaindol 2,3-sustituidos y una composicion farmaceutica
Filed: 2008-08-27
Abstract: Estos compuestos son utiles para tratar o prevenir una infeccion viral o un trastorno relacionado con un virus en un paciente. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o una sal, solvato, éster o prodroga farmacéuticamente aceptables del mismo donde Z1 es -N-, -N(O)- o -C(R4)-; Z2 es -N-, -N(O)- o -C(R5)-; Z3 es -N-, -N(O)- o -C(R6)-; Z4 es -N-, -N(O)- o -C(R7)-, de manera que uno de Z1, Z2, Z3 y Z4 es -N- o -N(O)-; R1 es un enlace, -[C(R12)2]r-, -[C(R12)2]r-O-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]r-N(R9)-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-CH=CH-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-C:::C-[C(R12)2]q- o -[C(R12)2]q-SO2-[C(R12)2]q-; R2 es -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SOR11, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2R11, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2N(R11)2, o como los restos de formulas (2); R3 es como los restos de formulas (3); R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H, alquilo, alqueniIo, alquinilo, arilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heteroarilo, -[C(R12)2]q-haloalquilo, -[C(R12)2]q-hidroxialquilo, halo, hidroxi, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 o -SO2N(R9)C(O)N(R9)2; cada vez que aparece R8 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, -[C(R12)2]q-arilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heteroarilo, haloalquilo, o haloalquilo, cada vez que aparece R9 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, -[C(R12)2]q-arilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heteroarilo, haloalquilo o hidroxialquilo; R10 es H, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, donde un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 4 sustituyentes, los cuales están, cada uno, independientemente seleccionados entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heteroarilo,-[C(R12)2]q-haloalquiIo, -[C(R12)2]q-hidroxialquilo, halo, hidroxi, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 y -SO2N(R9)C(O)N(R9)2; de modo que cuando R1 es un enlace, R10 no es H; cada vez que aparece R11 es independientemente alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heteroarilo, haloalquilo, hidroxi, o hidroxialquilo, donde un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 4 sustituyentes, los cuales están cada uno independientemente seleccionado de H, alquilo, alqueniIo, alquinilo, arilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heteroarilo, -[C(R12)2]q-haloalquilo, -[C(R12)2]q-hidroxialquilo, halo, hidroxi, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2alquilo, -[C(R12)2]q-NHSO2cicloalquilo, -[C(R12)2]q-NHSO2arilo, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 y -SO2N(R9)C(O)N(R9)2; cada vez que aparece R12 es independientemente H, halo, -N(R9)2, -OR9, alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, donde un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo puede estar opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 4 sustituyentes, los cuales está, cada uno independientemente seleccionado entre alquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, hidroxi, -CN, -C(O)alquilo, -C(O)Oalquilo, -C(O)NHalquilo, -C(O)N(alquilo)2, -O-alquilo, -NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -NHC(O)alquilo, -NHSO2alquilo, -SO2alquilo o -SO2NH-alquilo, o dos grupos R12, conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están unidos, se unen para formar un grupo cicloalquilo, heterocicloalquilo o C=O; cada vez que aparece R20 es independientemente alquilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, o ambos grupos R20 y los átomos de C a los cuales están adheridos, se unen para formar un grupo cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo donde un grupo cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta 4 grupos, los cuales están independientemente seleccionados entre alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, hidroxi, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquenilo, -[C(R12)2]q-haloalquilo, -[C(R12)2]q-hidroxialquilo, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)]q-SO2N(R9)2 y -SO2N(R9)C(O)N(R9)2; cada vez que aparece R30 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquenilo, -[C(R12)2]q-heteroarilo, -[C(R12)2]q-haloalquilo, -[C(R12)2]q-hidroxialquilo, halo, hidroxi, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 o -SO2N(R9)C(O)N(R9)2, o dos grupos R30 adyacentes, conjuntamente con el átomo de carbono al cual está adherido, se unen para formar un anillo de 3 a 7 miembros, seleccionado entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; cada vez que aparece p es independientemente 0, 1 o 2; cada vez que aparece q es independientemente un numero entero comprendido entre 0 a 4; y cada vez que aparece r es independientemente un numero entero comprendido entre 1 a 4.