Patent AR-097226-A1 (AR)
Title: Prodrogas de rebamipida, método para prepararlas y uso de las mismas
Inventor: HYUN TAE KIM
IPC: C07D417/12
Filed: 2013-06-26
Abstract: Se divulga una prodroga de rebamipida, un método para prepararla, y uso de la misma. También, se proporciona una composición farmacéutica que comprende la prodroga de rebamipida como un ingrediente activo. La prodroga de rebamipida es aumentada unas 25 veces en la tasa de absorción comparada con la rebamipida en sí misma, y puede ser aplicada para la profilaxis o tratamiento de úlcera gástrica, gastritis aguda, gastritis crónica, xeroftalmia, cáncer, osteoartritis, artritis reumatoidea, u obesidad. Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque se selecciona de entre un compuesto representado por la fórmula química (1), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero, hidrato o solvato, en donde, X es un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno, o un átomo de azufre; e Y es un radical seleccionado del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆(alquiloxi C₁₋₃), alquilo C₁₋₆(alqueniloxi C₂₋₆), alquilo C₁₋₆(alquilcarboniloxi C₁₋₆), alquilo C₁₋₆(alquilsulfanil C₁₋₆), alquilo C₁₋₆(arilsufanil), alquilo C₁₋₆(arilsulfonil), alquilo C₁₋₆(alquilamino C₁₋₆), alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₆)(alquil C₁₋₆)amino], alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)(aril)amino], alquilo C₁₋₆{[(alquil C₁₋₃)(aril)alquil C₁₋₃]amino}, alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃,)(heteroaril)amino], alquilo C₁₋₆(arilcarbonilamino), alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, oxoalquilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo C₁₋₆(cicloalquil C₃₋₈), alquilo C₁₋₆(cicloalquenil C₃₋₈), alquilo C₁₋₆(heterocicloalquil C₃₋₈), alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₆)heterocicloalquil C₃₋₈], alquilo C₁₋₆{[(alquil)alquil C₁₋₃]heterocicloalquil C₃₋₈}, alquilo C₁₋₆[(alquiloxicarbonil C₁₋₆)heterocicloalquil C₃₋₈], alquilo C₁₋₆[(alquiloxicarbonil C₁₋₃)heterocicloalquil C₃₋₈], alquenilo C₁₋₆(heterocicloalquil C₃₋₈), alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)heterocicloalquenil C₃₋₈], alquilo C₁₋₆(aril), alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)aril], alquilo C₁₋₆[(alquiloxi C₁₋₃)aril], alquilo C₁₋₆[(ariloxi)aril], alquilo C₁₋₆[(alquilsufanil C₁₋₃)aril], alquilo C₁₋₆[(alquiloxicarbonil C₁₋₃)aril], alquilo C₁₋₆[(ariloxicarbonil)aril], alquenilo C₃₋₆(aril), alquilo C₁₋₆(heteroaril), alquilo C₁₋₆[(alquiloxicarbonil)heteroaril], alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)heteroaril C₃₋₈], alquilo C₁₋₆[(cicloalquil C₃₋₈)heteroaril], alquilo C₁₋₆[(aril)heteroaril], alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)heteroaril], alquilo C₁₋₆{[(aril)alquil C₁₋₃]heteroaril}, alquilo C₁₋₆(alquiloxicarbonil C₁₋₆), alquilo C₁₋₆[(heterocicloalquil C₃₋₈)alquiloxicarbonil C₁₋₆], alquilo C₁₋₆(heterocicloalquilcarbonil C₃₋₈), alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)heterocicloalquilcarbonil C₃₋₈], alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)heterocicloalquilcarbonil C₃₋₈], alquilo C₁₋₆[(cicloalquil C₃₋₈)oxicarboniloxi], alquilo C₁₋₆[(heterocicloalquil C₃₋₈)oxicarboniloxi], alquilo C₁₋₆(ureído), alquilo C₁₋₆(arilureído), alquilo C₁₋₆[(aril)(alquilureído C₁₋₃)], alquilo C₁₋₆(alquilaminocarbonil C₁₋₆), alquilo C₁₋₆[(heterocicloalquil C₃₋₈)aminocarbonil], alquilo C₁₋₆{[(alquil C₁₋₃)heterocicloalquil C₃₋₈]aminocarbonil}, alquilo C₁₋₆[(alquil C₁₋₃)(alquiloxi C₁₋₃)aminocarbonil] y alquilo C₁₋₆(heterocicloalquil oxo C₃₋₈), con la condición de que el radical alquilo C₁₋₆, el radical alquenilo C₂₋₆, el radical alquinilo C₂₋₆, el radical oxoalquilo C₂₋₆, el radical cicloalquilo C₃₋₈, el radical cicloalquenilo C₃₋₈, el radical heterocicloalquenilo C₃₋₈, el radical arilo o el radical heteroarilo puedan substituirse con por lo menos un substituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C₁₋₃, fluoro, cloro, bromo, hidroxi, oxo, nitro, y ciano.