Patent AR-065801-A1 (AR)
Title: Metodo para tratar el dolor mediado por los receptores cb2
Filed: 2008-03-19
Abstract: Reivindicacion 1: Un método para tratar, aliviar o evitar el dolor mediado por los receptores CB2 en un sujeto que lo necesita, cuyo método comprende administrar al sujeto una cantidad eficaz de un compuesto de la formula (1), o una sal, isomero,profármaco, metabolito o polimorfo del mismo, en el cual las líneas de guiones entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3a-9a en la formula (1) representan ubicaciones para cada uno de los dos enlaces dobles presentes cuando X1R1 está presente; laslíneas de guiones entre las posiciones 3-3a y las posiciones 9a-1 en la formula (1) representan ubicaciones para cada uno de los dos enlaces dobles presentes cuando X2R2 está presente; la línea de guiones entre la posicion 9 y X4R4, en la formula(1) representa la ubicacion para un enlace doble; X1 está ausente o es un alquileno inferior, X2 está ausente o es un alquileno inferior; en el cual solo uno de X1R1, y X2R2 están presentes; X3 está ausente, es alquileno inferior, alquilidenoinferior o -NH-; cuando la línea de guiones entre la posicion 9 y X4R4 está ausente, X4 está ausente, o es alquileno inferior; cuando la línea de guiones entre la posicion 9 y X4R4 está presente, X4 está ausente; X5 está ausente o es un alquilenoinferior; R1 se selecciona entre hidrogeno, alquilo (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alquil-sulfonilo inferior, arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, en el que cada arilo,cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, aminosulfonilo, alquil-aminosulfonilo inferior, alquilo (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, hidroxi o alcoxiinferior), hidroxi o alcoxi (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno o hidroxi); R2 se selecciona entre hidrogeno, alquilo (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, hidroxi o alcoxi inferior),alquil-sulfonilo inferior, arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, en el que cada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, aminosulfonilo, alquil-aminosulfonilo inferior,alquilo (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno o hidroxi); R3 es -C(O)-Z1(R6), -SO2NR7Z2(R8) o -C(O)-NR9Z3(R10); cuando la linos de guiones entre la posicion 9 y X4R4 está ausente, X4 está ausente o es un alquileno Inferior y R4 es hidrogeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halogeno, arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, en el quecada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está sustituido en forma opcional en una o más posiciones por hidroxi, oxo, alquilo inferior (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, hidroxi o alcoxi Inferior), alcoxiinferior (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno o hidroxi) o halogeno; cuando la línea de guiones entre la posicion 9 y X4R4 está presente, X4 está ausente y R4 es CH-arilo o CH-heterociclilo, en el que cada arilo oheterociclilo está sustituido en forma opcional en una o más posiciones por hidroxi, oxo, alquilo inferior, alcoxi inferior o halogeno; R5 está ausente, es hidroxi, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (sustituido en forma opcional en una o másposiciones por halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoil, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R6 es arilo,cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, donde cada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está sustituido en forma opcional por uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (sustituido en forma opcional en una o más posiciones porhalogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoil, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R7 es hidrogeno o alquiloinferior; R8 es arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, en el que cada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está sustituido en forma opcional por uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo (sustituido en forma opcional enuna o más posiciones por halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoil, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R9es hidrogeno o alquilo inferior; R10 es arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo, en el que cada arilo, cicloalquilo C3-12 o heterociclilo está sustituido en forma opcional por uno o más hidroxi, oxo, halogeno, amino, aminoalquilo, alquilo(sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (sustituido en forma opcional en una o más posiciones por halogeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoil, carbamoilalquilo,aminosulfonilo, alquil-aminosulfonilo inferior, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; Z1 y Z2 están cada uno ausente o son alquilo; y, Z3 está ausente, -NH-, -SO2- o alquilo (en el cual alquilo está sustituido en forma opcional en una o másposiciones por halogeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, carboxi o carbonilalcoxi).