Patent AR-038619-A1 (AR)
Title: Derivados de 2-piridinil y 2-pirimidinil-6,7,8,9-tetrahidropirimido(1,2-a)pirimidin-4-ona substituidos por heteroarilo
Inventor: SAADY MOURAD
IPC: A61P35/00
Filed: 2003-02-28
Abstract: Un medicamento que comprende dicho derivado ó una sal del mismo como ingrediente activo, que se utiliza para el tratamiento preventivo y/o terapéutico de una enfermedad neurodegenerativa causada por la actividad anormal de la GSK3beta o de la GSK3beta y la cdk5/p25, como ser enfermedad de Alzheimer. Reivindicación 1:Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (1) ó una sal del mismo, ó un solvato del mismo ó un hidrato del mismo, caracterizado porque: X representa dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno ó un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etinileno ó un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi ó un grupo alcoxi C1-4; R1 representa un anillo de 2, 3 ó 4-piridina ó un anillo de 2, 4 ó 5-pirimidina, y el anillo está opcionalmente sustituido por un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo bencilo ó un átomo de halógeno; R2 representa anillos bicíclicos heterocíclicos, que tienen entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, y que tienen C5-9, de fórmula (2) donde A, B, C y D representan, cada uno independientemente, un átomo de carbono ó un átomo de nitrógeno, y W representa un anillo cíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado o insaturado, que tiene C3-7 y entre 2 y 0 heteroátomos tales como un átomo de oxígeno, un átomo de azufre ó un átomo de nitrógeno; el grupo R2 está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono ó, cuando fuere posible, en un átomo de nitrógeno por uno ó dos átomos ó grupo seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-4, un anillo de benceno, un anillo de piridina ó un grupo -NR6R7; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 ó un átomo de halógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-4 ó un átomo de halógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquilo perhalogenado C1-2, un grupo alquilo halogenado C1-3 ó un átomo de halógeno; R6 y R7 representan, cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo bencilo, un anillo de benceno, ó R6 y R7 representan conjuntamente con el átomo de nitrógeno, un anillo de pirrolidina, un anillo de piperidina, un anillo de hexametilenimina, un anillo de morfolina ó un anillo de piperazina, y el anillo está opcionalmente sustituido por 1 ó 2 grupos alquilo C1-6; cuando m es igual a 0, p es igual a 1, 2 ó 3; cuando m es igual a 1, p es igual a 0, 1 ó 2; cuando m es igual a 2, p es igual a 0 ó 1; cuando m es igual a 3, p es igual a 0; y n representa entre 0 y 3; con la condición de que el derivado de fórmula (1) no sea: 9-[2-(1H-indol-3-il)etil]-2-piridin-4-il-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona; 9-[3-(1H-indol-3-il)propil]-2-piridin-4-il-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona; 1-[2-(1H-indol-3-il)etil]-7-piridin-4-il-2,3-dihidroimidazo[1,2-a]pirimidin-5(1H)-ona; ó 1-[3-(1H-indol-3-il)propil]-7-piridin-4-il-2,3-dihidroimidazo[1,2-a]pirimidin-5(1H)-ona.