Patent AR-113878-A1 (AR)
Title: Compuestos de biarilo sustituido como inhibidores de indolamina 2,3-dioxigenasa (ido)
IPC: C07D471/04
Filed: 2018-11-12
Abstract: En la presente se divulga un compuesto de la fórmula [1], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. En la presente también se divulgan usos de un compuesto divulgado en la presente en el posible tratamiento o prevención de un trastorno o una enfermedad asociada ha IDO. En la presente también se divulgan composiciones que comprenden un compuesto divulgado en la presente. En la presente además se divulgan usos de una composición en el posible tratamiento o prevención de un trastorno o una enfermedad asociada a IDO. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula [1], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: n se selecciona de 1, 2 y 3; p se selecciona de 0, 1 y 2; cada caso de A se selecciona independientemente de -CH= y -N=, siempre que al menos un A es -CH=; M se selecciona de -O-, -S- y -CRᵃRᵇ-, cada uno de Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente de H, halógeno, -OH, y -C₁₋₈ alquilo; o alternativamente, Rᵃ y Rᵇ, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de C₃₋₄, opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C₁₋₄ alquilo; R¹ se selecciona de: (1) arilo, y (2) heterociclilo; en donde el arilo de (1) se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: (a) halógeno, (b) -C₃₋₈ cicloalquilo, opcionalmente sustituido con -OH, (c) -CN, (d) oxo, (e) -O-C₁₋₈ alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, (f) -O-C₃₋₈ cicloalquilo, (g) -C₁₋₈ alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -OH, -NH₂, -NHC(O)Rᶜ y -S(O)₂-C₁₋₈ alquilo, en donde Rᶜ se selecciona de -C₁₋₈ alquilo y -C₃₋₈ cicloalquilo, (h) -NH-S(O)₂-Rᶜ, en donde Rᶜ se selecciona de -C₁₋₈ alquilo y -C₃₋₈ cicloalquilo, (i) -C(O)-Rᵉ, Rᵉ se selecciona de -OH y -C₁₋₈ alquilo, (j) arilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos, y (k) heterociclilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y -C₁₋₈ alquilo; en donde el heterociclilo de (2) se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: (a) halógeno, (b) -C₃₋₈ cicloalquilo, opcionalmente sustituido con -OH, (c) -CN, (d) oxo, (e) -O-C₁₋₈ alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, (f) -O-C₃₋₈ cicloalquilo, (g) -C₁₋₈ alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -OH, -NH₂, -NHC(O)Rᶜ y -S(O)₂-C₁₋₈ alquilo, en donde Rᶜ se selecciona de -C₁₋₈ alquilo y -C₃₋₈ cicloalquilo, (h) -NH-S(O)₂-Rᶜ, en donde Rᶜ se selecciona de -C₁₋₈ alquilo y -C₃₋₈ cicloalquilo, (i) -C(O)-Rᶠ, Rᶠ se selecciona de -OH, -NH₂ y -NH-C₁₋₈ alquilo, (j) arilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos, y (k) heterociclilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y -C₁₋₈ alquilo; R² se selecciona de: (1) C₁₋₈ alquilo, (2) C₃₋₈ carbociclilo, (3) arilo, y (4) heterociclilo; en donde el C₁₋₈ alquilo de (1) se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de : (a) halógeno, (b) -C₃₋₈ cicloalquilo, (c) -O-C₁₋₈ alquilo, y (d) heterociclilo; y en donde cada uno de C₃₋₈ carbociclilo de (2), el arilo de (3) y el heterociclilo de (4) se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: (a) halógeno, (b) -C₃₋₈ cicloalquilo, (c) -CN, (d) -O-C₁₋₈ alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos, y (e) -C₁₋₈ alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -OH y -NH₂; y R³ se selecciona de H, halógeno y -C₁₋₈ alquilo, opcionalmente sustituido con -OH.