Patent AR-039779-A1 (AR)
Title: Ligandos receptores de melanocortina y composicion farmaceutica que contiene el compuesto
Inventor: EBETINO FRANK HALLOCK
IPC: A61P29/00
Filed: 2003-04-29
Abstract: Compuestos ligandos con selectividad por receptores MC-3 y/o MC-4, sus enantiómeros, diastómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Composición que comprende una cantidad eficaz de uno o más ligandos receptores de melanocortina de la fórmula (1). Se usan para controlar trastornos de peso corporal como obesidad, anorexia, caquexia. Reivindicación 1: Un compuesto, incluyendo todas las formas enantioméricas y diastereoméricas y las sales farmacéuticamente aceptables de éstas, el compuesto antes mencionado tiene la fórmula (1) en donde R es una unidad de hidrocarburo sustituido o no sustituido que se selecciona del grupo que consiste de: a) anillos carbocíclicos no aromáticos, b) anillos carbocíclicos aromáticos; c) anillos heterocíclicos no aromáticos; y d) anillos heterocíclicos aromáticos; W es una unidad pendiente que tiene la fórmula: -L-Q en donde Q es H o una unidad sustituida o no sustituida que se selecciona de; i) alquilo C1-22 lineal o ramificado; ii) alquenilo C2-22 lineal o ramificado; iii) alquinilo C2-22 lineal o ramificado; iv) anillos heterocíclicos aromáticos C3-13; v) anillos carbocíclicos no aromáticos C3-8; vi) anillos carbocíclicos aromáticos C6-14, vii) anillos heterocíclicos no aromáticos C1-7; viii) anillos heterocíclicos aromáticos C3-13; xix) -(CH2)mCO2R8; xx) -(CH2)mC(O)N(R8)2, y xxi) -SO2R9; cada R8 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, lineal, ramificado, o cíclico, -OH, -SO2R9, y mezclas de éstos; R9 es alquilo o fenilo C1-4; el índice m es 0, 1, o 2; L es un grupo de enlace que tiene la fórmula (2), T se selecciona del grupo que consiste de i) -NR6S(O)2-;ii) -S(O)2NR6-; y iii) mezclas de éstos; el índice w es 0 o 1; R3a, R3b, R4a y R4b cada uno independientemente es: i) H, ii) alquilo C1-4 lineal, ramificado, y cíclico; iii) -N(R6)2; iv) -NR6C(Y)R6; v) R3a y R3b o R4a y R4b se pueden tomar juntos para formar una unidad de carbonilo; y vi) mezclas de éstos; Y es -O-, -S-, =O, =S, =NR6, =NOH, y mezclas de éstos; el índice j es de 0 a 3; el índice k es de 0 a 3; W1 es una unidad pendiente que tiene la fórmula -(CH2)x-R1; R1 es: i) H, ii) anillos carbocíclicos no aromáticos C3-8, sustituidos o no sustituidos, iii) anillos carbocíclicos aromáticos C6-14, sustituidos o no sustituidos, iv) anillos heterocíclicos no aromáticos C1-7, sustituidos o no sustituidos, o v) anillos heterocíclicos aromáticos C3-13, sustituidos o no sustituidos; el índice x es de 0 a 10; W2 es una unidad pendiente que tiene la fórmula (3); R2 es: i) H, ii) anillos carbocíclicos no aromáticos C3-8, iii) anillos carbocíclicos aromáticos C6-14, iv) anillos heterocíclicos no aromáticos C1-7, v) anillos heterocíclicos aromáticos C3-13, vi) -C(Y)R6, vii) -C(Y)2R6, viii) -C(Y)N(R6)2, ix) -C(Y)NR6N(R6)2, x) -CN, xi) -CNO, xii) -[C(R7)2]C(R7)2, xiii) -N(R6)2, xiv) -NR6CN, xv) -NR6C(Y)R6, xvi) -NR6C(Y)N(R6)2, xvii) -NHN(R6)2, xviii) -NHOR6, xix) -NCS, xx) -NO2, xxi) -OR6, xxii) -OCN, xxiii) -OCF3, -OCCI3, -OCBr3, xxiv) -F, -Cl, -Br, -I, y mezclas de éstos, xxv) -SCN, xxvi) -SO3M, xxvii) -OSO3M, xxviii) -SO2N(R6)2, xxix) -SO2R6, xxx) -[C(R6)2]nP(O)(OR6)R6, xxxi) -[C(R6)2]nP(O)(OR6)2, xxxii) y mezclas de éstos; R5a y R5b cada uno son H, o R5a y R5b se toman juntos para formar una unidad de carbonilo; Y es igual que lo anterior; R6 es H, alquilo C1-4 lineal, ramificado o cíclico, alquenilo C2-4 lineal, halógeno, -OH, -NO2, -CN, y mezclas de éstos; M es H o un catión formador de sal, el índice y es de 0 a 10.