Patent ES-2523196-T3 (ES)
Title: Inhibidores de los canales de sodio
Inventor: BEAUDOIN SERGE
IPC: C07D277/52
Filed: 2008-07-14
Granted: 2014-11-21
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 están cada uno independientemente seleccionados entre H, halógeno, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, en los que dos o más elementos seleccionados entre R1, R2, R3, R4, R5 y R6 están opcionalmente unidos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4-8 elementos teniendo desde 1-3 heteroátomos como elementos del anillo seleccionados entre O, N o S; R7 es un elemento seleccionado entre alquilo de C1-8, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, con la condición de que R7 sea distinto de metilo, y R7 no esté unido al resto S(O)2 de la Fórmula (I) mediante un enlace azufrenitrógeno; en la que la porción alifática de los grupos R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 está opcionalmente substituida con desde 1-3 substituyentes Ra seleccionados entre el grupo que consiste en -ORb, >=O, >=NRb, >=N-ORb, >=NRbRb, -SRb, - halógeno, -Si(Rb)3,-OC(O)Rb, -C(O)Rb, -CO2Rb, -CON(Rb)2, -OC(O)N(Rb)2, -NRbC(O)Rb, -NRb-C(O)N(Rb)2, - NRbC(O)2Rb, -NRb-C(NRbRb)>=NRb, -S(O)Rb, -S(O)2Rb, -S(O)2N(Rb)2, -NRSO2Rb, alquilo de C1-8, -Rb, -CN y -NO2, en los que cada Rb es independientemente H, alquilo de C1-8, arilo o heteroarilo y dos grupos Rb cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno están opcionalmente combinados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo de 5-6 elementos teniendo desde 0-2 heteroátomos adicionales como elementos del anillo seleccionados entre O, N o S; en los que cada grupo Rb está además opcionalmente substituido con desde 1-3 substituyentes Rc seleccionados entre -ORd, >=O, >=NRd, >=N-ORd, >=NRdRd, -SRd, - halógeno, -Si(Rd)3,-OC(O)Rd, -C(O)Rd, -CO2Rd, -CON(Rd)2, -OC(O)N(Rd)2, -NRdC(O)Rd, -NRd-C(O)N(Rd)2, - NRdC(O)2Rd, -NRd-C(NRdRd)>=NRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2N(Rd)2, -NRSO2Rd, alquilo de C1-8, -CN y -NO2, en los que cada Rd es H, alquilo de C1-8 o arilo y dos grupos Rd cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno están opcionalmente combinados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo de 5-6 elementos teniendo desde 0-2 heteroátomos adicionales como elementos del anillo seleccionados entre O, N o S; el resto arilo o heteroarilo de los grupos R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 están opcionalmente substituido con desde 1-3 substituyentes Re seleccionados entre halógeno, -ORbf, -NRfRf, -SRf, -halógeno, -Si(Rf)3,- OC(O)Rf, -C(O)Rf, -CO2Rf, -CON(Rf)2, -OC(O)N(Rf)2, -NRfC(O)Rf, -NRf-C(O)N(Rf)2, -NRfC(O)2Rf, -NRf- C(NRfRf)>=NRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -S(O)2NRfRf, -NRSO2Rf, alquilo de C1-8, -CN, y -NO2, alquilo de C1-8, -N3, - CH(Ph)2, fluoroalcoxi de C1-4, y fluoroalquilo de C1-4, en los que en los que Rf es -H, alquilo de C1-8, arilo o heteroarilo y dos grupos Rf cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno están opcionalmente combinados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo de 5-6 elementos teniendo desde 0-2 heteroátomos adicionales como elementos del anillo seleccionados entre O, N o S; en los que la porción alifática del grupo Rf está además opcionalmente substituida con desde 1-3 substituyentes Ra y la porción aromática del grupo Rf está además opcionalmente substituida con desde 1-3 substituyentes Rg seleccionados entre -ORh, -NRhRh, -SRh, -halógeno, -Si(Rh)3,-OC(O)Rh, -C(O)Rh, -CO2Rh, -CON(Rh)2, -OC(O)N(Rh)2, - NRhC(O)Rh, -NRh-C(O)N(Rh)2, -NRhC(O)2Rh, -NRh-C(NRhRh)>=NRh, -S(O)Rh, -S(O)2Rh, -S(O)2NRhRh, -NRSO2Rh, -CN y -NO2, alquilo de C1-8, -N3, -CH(Ph)2, fluoroalcoxi de C1-4, y fluoroalquilo de C1-4, en los que Rh es -H o alquilo de C1-8; en los que dos grupos Rh cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno están opcionalmente combinados con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo de 5-6 elementos teniendo desde 0-2 heteroátomos adicionales como elementos del anillo seleccionados entre O, N o S; B es un elemento seleccionado entre cicloalquileno de C3-7, arileno y heteroarileno, o B está opcionalmente unido a R7 para formar un anillo fusionado, en el que el cicloalquileno está opcionalmente substituido con desde 1- 3 substituyentes Rb y el resto arileno o heteroarileno está opcionalmente substituido con desde 1-3 substituyen45 tes Rg;