Patent ES-2875863-T3 (ES)
Title: Novedosos profármacos de rebamipida, método de preparación y uso de los mismos
Inventor: CHO EUI-HWAN
IPC: A61P27/02
Filed: 2013-06-26
Granted: 2021-11-11
Abstract: Un compuesto, seleccionado entre el grupo que consiste en: 11) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-metilsulfaniletilo; 13) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-metilaminoetilo; 14) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-dimetilaminoetilo; 15) 2-(4-clorobenzoilamino)3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-dimetilamino-1-metil-etilo; 16) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-dietilaminoetilo; 19) 2-(4-clorobenzoilamino)-3(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(metilfenilamino)etilo; 21) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(benzoxazol-2-ilmetilamino)etilo; 31) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de ciclometilo; 36) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 3-metiloxetan-3-ilmetilo; 38) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-pirrolidin-1-il-etilo; 40) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de [1,3]dioxolan-2-ilmetilo; 44) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-piperidin-1-iletilo; 47) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-morfolin-4-iletilo; 48) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 3-morfolin-4-ilpropilo; 50) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 6-morfolin-4-ilhexilo; 51) 2-(4-clorobenzoilamino)3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de (4-metilpiperazin-1-il)metilo; 55) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-azepan-1-iletilo; 58) 2-(4-clorobenzoilamino)3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 4-morfolin-4-il-cis-but-2-enilo; 78) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-pirrol-1-iletilo; 82) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-imidazol-1-iletilo; 83) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 5-ciclopropil-2-metil-2H-pirazol-3- ilmetilo; 86) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-metiltiazol-4-ilmetilo; 90) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de pirimidin-4-ilmetilo; 94) 2-(4-clorobenzoilamino)3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(1-metil-1H-indol-3-il)etilo; 95) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de benzotiazol-2-ilmetilo; 99) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oxoetilo; 100) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 1-(4-metilpiperazin-1-carbonil)propilo; 102) 2-(4-clorobenzoilamino)3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de (metoximetilcarbamoil)metilo; 103) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-etoxicarboniletilo; 105) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-morfolin-4-il-etoxicarbonilmetilo; 106) 2-[2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propioniloxi]butirato de 2-morfolin-4-iletilo; 108) 2-(4-clorobenzoilamino)3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de ciclohexiloxicarboniloximetilo; 109) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-morfolin-4-il-etoxicarboniloximetilo; 110) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-ureidoetilo; 115) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-etilo; 120) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(2-dimetilamino)etilo; 121) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(2-dietilamino)etilo; 125) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-metoximetilo; 130) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(2-oxobutilo); 144) 2-(4-clorobenzoilamino)-3(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(2-pirrolidin-1-il)etilo; 151) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de S-(2-morfolin-4-il)etilo; 153) 2-(4-clorobenzoilamino)-3(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(2-[1,3]-dioxan-2-il)etilo; 154) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(2-azepan-1-il)etilo; 155) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(5-metil-2-oxo-[1,3]dioxol-4- il)metilo; 157) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-fenetilo; 161) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(4-fluorobencilo); 168) 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxol,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato de S-(4-metoxibencilo); 175) S-(3-fenilalil)2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)tiopropionato; y las sales farmacéuticamente aceptables del compuesto 47) seleccionado entre el grupo que consiste en: 188) glicolato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 189) lactato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 190) salicilato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato 2-(morfolin-4-il)etilo; 191) oxalato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 192) malonato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 193) malato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 194) tartrato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 195) maleato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 196) fumarato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 197) citrato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 198) bencenosulfonato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4- il)etilo; 199) tosilato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 0) hidroclorato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 1) sulfato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo; 2) fosforato de 2-(4-clorobenzoilamino)-3-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-4-il)propionato de 2-(morfolin-4-il)etilo.