Patent AR-064208-A1 (AR)
Title: Derivados de piridin-3-il-quinazolinas como inhibidores de b-raf. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
Inventor: AQUILA BRIAN
Filed: 2007-12-07
Abstract: Procesos para la elaboracion de dichos compuestos químicos, con composiciones farmacéuticas que los contienen y con su uso en la elaboracion de medicamentos para la produccion de un efecto anticanceroso en un animal de sangre caliente, tal como el hombre. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en donde: R1 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, ureido, alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, aIcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-(C1-6 alquil)2amino, N'-(C1-6 alquil)ureido, N',N'-(C1-6 aIquil)2ureido, N'-(C1-6 alquil)-N-(C1-6 aIquil)ureido, N',N'-(C1-6 aIquil)2-N-(C1-6 aIquil)ureido, alcanoilamino C1-6, N-(C1-6 alquil)C1-6alcanoilamino, N-(C1-6 alquiI)carbamoilo, N,N-(C1-6 aIquil)2carbamoilo, alquiI C1-6S(O)a en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(C1-6 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6 alquiI)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, (R20)(R21)P(O)-, (R27)(R28)P(O)NH-, (R29)(R30)P(O)(C1-6 aIquil)N-, (R24)(R25)(R26)Si-, carbociclil-R3- y heterociclil-R4-; en donde R1 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más R5; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; n se selecciona entre 0-4; en donde los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, aIcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-(C1-6 alquil)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(C1-6 alquiI)carbamoilo, N,N-(C1-6 aIquil)2carbamoilo, alquiI C1-6S(O)a en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(C1-6 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6 alquiI)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R7- y heterociclil-R8-; en donde R2 puede estar opcionalmente sustituido sobre carbono con uno o más R9; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R10; m se selecciona entre 0-4; en donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R5 y R9 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano. hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, aIcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(C1-6 alquil)amino, N,N-(C1-6 alquil)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(C1-6 alquil)C1-6 alcanoilamino, N-(C1-6 alquiI)carbamoilo, N,N-(C1-6 aIquil)2carbamoilo, alquiI C1-6S(O)a en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, N-(C1-6 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-6 alquiI)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, (R22)(R23)P(O)-, (R32)(R32)P(O)NH-, (R33)(R34)P(O)(C1-6 alquil)N-, carbociclil-R11- y heterociclil-R12-; en donde R5 y R9 en forma independiente entre sí pueden estar sustituidos opcionalmente sobre carbono con uno o más R13; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R14; R3, R4, R7, R8, R11 y R12 se seleccionan en forma independiente entre un enlace directo, -O-, -N(R15)-, -C(O)-, -N(R16)C(O)-, -C(O)N(R17)-, -S(O)s-, -SO2N(R18)- y -N(R19)SO2-; en donde R15, R16, R17, R18 y R19 es hidrogeno, alcoxicarbonilo C1-6 o alquilo C1-6 y s es 0-2; R6, R10 y R14 se seleccionan en forma independiente entre alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(C1-6alquil)carbamoilo, N,N-(C1-6 alquil)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; R20, R21, R22, R23, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, y R34 se seleccionan en forma independiente entre amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y carbociclilo; R24, R25 y R26 se seleccionan en forma independiente entre hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y carbociclilo; o R24 y R25 junto con el silicio al cual se encuentran unidos forman un anillo; en donde R24, R25 y R26 se pueden sustituir opcionalmente en forma independiente sobre carbono con uno o más R35; R13 y R35 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, NN-dietilsulfamoilo y N-metil-N-etilsulfamoilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.