Patent AR-072745-A1 (AR)
Title: DERIVADOS TRICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIoN, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
Inventor: CASARA PATRICK
Filed: 2009-07-14
Abstract: Reivindicacion 1: Compuesto de formula (1), en la que: A representa un ciclo aromático o no que contiene 5, 6 o 7 eslabones, y que puede contener 1 o 2 heteroátomos elegidos entre oxígeno azufre y nitrogeno, pudiendo estar éste ultimo sustituido con un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, entendiéndose que el ciclo A así definido no puede contener 2 átomos de azufre ni 2 átomos de oxígeno y que uno de los eslabones puede representar un grupo C=O; Z1, Z2 y Z3 representan independientemente los unos de los otros un grupo CH o un átomo de nitrogeno, sabiendo que al menos uno de estos tres grupos es un átomo de nitrogeno; R2 representa un grupo arilo o heteroarilo; X representa un cadena alquileno lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, de la que uno o dos átomos de carbono pueden estar reemplazados por un átomo de oxígeno, un grupo cicloalquileno, un grupo arileno, un grupo heteroarileno o un grupo SO2; R1 representa un grupo de formula (2) en la que Y representa un grupo C=O o CH2; R4 representa un átomo de hidrogeno y en este caso R5 representa un átomo de hidrogeno o un grupo -NR6R'6 o -CH2-NR6R'6 en los que R6 y R'6, idénticos o diferentes, representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido con uno o varios grupos arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroariltio, heterocicloalquilo, o -NR9R'9, en el que R9 y R'9, idénticos o diferentes, se eligen entre hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, arilo y heteroarilo, o bien R9 y R'9 forman un grupo cíclico o bicíclico, saturado o no, sustituido opcionalmente con un heteroátomo elegido entre oxígeno nitrogeno o azufre, entendiéndose que uno o varios de los eslabones pueden representar un grupo C=O o pueden estar sustituidos como prevé la definicion del heterociclo siguiente, o R4 y R5 forman con los dos átomos de carbono a los que están unidos, un ciclo aromático o no que contiene 5 o 6 eslabones del que un átomo de nitrogeno está en para del grupo SO2, y que puede contener además del átomo de nitrogeno otro átomo de nitrogeno y/o un grupo SO2, estando el ciclo así definido sustituido con un grupo R6 tal como se ha definido anteriormente; R3 representa un átomo de halogeno o un grupo NO2, R7, SO2-R8, alquilo C1-6 lineal o ramificado, o alcoxi C1-6 lineal o ramificado, en el que R7 puede tomar todos los valores de R6, tal como se ha definido anteriormente; R8 representa un grupo amino o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno, entendiéndose que por "arilo", se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo; por ôheteroariloö, se entiende cualquier grupo mono o bicíclico, que posee al menos una parte aromática, y que contiene 5 a 10 eslabones y que puede contener 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrogeno como los grupos furano, tiofeno, pirrol, imidazolina, piridina, quinoleina, isoquinoleina, cromano, indol, benzotiofeno, benzofurano, 1,3-benzodioxol y 2,3-dihidro-1,4-benzodioxina; por "heterocicloalquiloö, se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico que contiene 4 a 10 eslabones y que puede contener 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrogeno; por ôcicloalquiloö, se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico que contiene 4 a 10 eslabones, pudiendo estar los grupos arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo así definidos sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o amino, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, nitro, ciano, amino, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquiloxicarbonilo, o átomos de halogeno; por ôarilenoö, ôheteroarilenoö y ôcicloalquilenoö, se entiende un grupo arilo, heteroarilo y cicloalquilo respectivamente tales como se han definido anteriormente, insertados en el lugar de un átomo de carbono de la cadena alquileno; sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.