Patent AR-068140-A1 (AR)
Title: Amidas heterociclicas y metodos de uso de las mismas
Inventor: DAKIN LESLIE
Filed: 2008-08-29
Abstract: La presente se relaciona con compuestos de amida heterocíclica, que son utiles para inhibir la vía Hedgehod, y con su uso para tratar una enfermedad o condicion médica mediada solo por inhibicion de la vía Hedgehod o mediada en parte por inhibicion de la vía Hedgehod. También se divulgan composiciones farmacéuticas que incluyen a estos compuestos, y el uso de estos compuestos en la fabricacion de medicamentos para tratar dichas enfermedades y condiciones médicas en un sujeto. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) en donde ---- representa un enlace simple o un enlace doble; ------ representa un enlace simple, un enlace doble, un enlace triple, o cuando X o Y en un enlace directo ----- representa la ausencia de enlace; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrogeno, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquiloC1-6, alquilo C1-6, amino C1-6alquilo, cicloalquilo C3-8, ciano, haloC1-6alquilo, halogeno, hidroxi, sulfonilo, sulfuro, y tio, con la condicion de que R2 o R3 es Z; cada W se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en CR10, NR10, N, O, y S, donde R10 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquiloC1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, amidino, amido, amino, arilo, carboxamido, ciano, haloC1-6alquilo, halogeno, heterociclilC1-6alquilo, cicloalquilo C3-6, hidroxi, hidroxiC1-6alquilo, nitro, sulfuro, sulfonamido, y sulfonilo, o dos átomos de W adyacentes pueden tomarse junto con sus sustituyentes R10 para formar un segundo anillo fusionado, en donde el segundo anillo se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo C3-8, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, y un heterociclilo de 5 o 6 miembros; q es 0 o 1, donde si q es 0 y dos átomos de W adyacentes tomados junto con sus sustituyentes R10 forman un biciclo seleccionado entre el grupo que consiste en benzimidazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, y oxazolopiridilo, entonces al menos un A es N, si q es 1, dos W son N, y das átomos de W adyacentes tomados junto con sus sustituyentes R10 forman un quinoxalinilo, entonces al menos un A es N, y si q es 1 y cada W es CR10, entonces dos átomos de W adyacentes se toman junto con sus sustituyentes R10 para formar un segundo anillo seleccionado entre el grupo que consiste en un heteroarilo de 5 o 6 miembros y un heterociclilo de 5 o 6 miembros; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, haloC1-6alquilo, y halogeno; R6, R7, R8 y R9 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, amino, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, ciano, haloC1-6alquilo, halogeno, sulfuro, sulfonilo, y sulfonamido; cuando se unen por un enlace simple, X y Y se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en O, S, SO2, NR11, y CR11R12, o uno de X y Y puede ser un enlace directo, cuando se unen por un enlace doble, X y Y son en forma independiente entre sí CR11, y cuando se unen por un enlace triple, X y Y son cada uno C; cada R11 y R12 se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alcoxi C1-6, aIquilo C1-6, amino, ciano, haloC1-6alquilo, halogeno, y sulfuro; cada A se selecciona entre el grupo que consiste en CR13, CR13R13, NR13, N, O, y S; cada R13 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alcoxi C1-6, alcoxiamino C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, amidino, amido, amino, aminoC1-6alquilamino, arilo, ariloxi, carboxamido, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-6, ciano, haloC1-6alquilo, halogeno, heterociclilo, heterociclilC1-6alquilo, heterociclilC1-6alcoxi, hidroxi, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi, nitro, sulfuro, sulfonamido, y sulfonilo; p es 0 o 1, donde si p es 0, entonces dos átomos de A adyacentes pueden tomarse junto con sus sustituyentes R13 para formar un segundo anillo fusionado, en donde el segundo anillo se selecciona entre e! grupo que consiste en arilo, heteroarilo de 6 miembros y heterociclilo de 6 miembros, y si p es 1 entonces dos átomos de A adyacentes pueden tomarse junto con sus sustituyentes R13 para formar un segundo anillo fusionado, en donde el segundo anillo se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.