Patent ES-2805359-T3 (ES)
Title: Inhibidores de ERK y sus usos
Inventor: HAQ NADIA
IPC: A01N43/54
Filed: 2014-02-07
Granted: 2021-02-11
Abstract: Un compuesto de fórmula VIII: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: el anillo A se selecciona de **(Ver fórmula)** R1 es un grupo funcional de sitio activo, en donde R1 está unido a un átomo adyacente a donde está unido NH, en donde R1 se selecciona de: **(Ver fórmula)** en donde, además: cada R2 es independientemente hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno o -OR; cada R3 se selecciona independientemente de -R, -Cy, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2NR, -SO2R, -SOR, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)N(R)2, -C(O)N(R)2, -C(O)N(R)-OR -C(O)C(O)R, -P(O)(R)2, -NRC(O)OR, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2; cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alifático C1-6, fenilo, un anillo carbocíclico de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos grupos R en el mismo nitrógeno se consideran junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo de heteroarilo de 4-7 miembros que tiene 0-4 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; Cy es un anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 4-7 miembros saturado, parcialmente insaturado que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; Ry es hidrógeno, grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno, halogenoalquilo, -CN, -C(O)R', -C(O)N(R')2, -C(=N-R")R' o -N(R')2; cada R' es independientemente hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; R" es hidrógeno o -OR; m y p son cada uno independientemente 0-4; sustituyentes monovalentes adecuados en un átomo de carbono sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" son independientemente halógeno; -(CH2)0-4R0; -(CH2)0-4OR0; -O(CH2)0-4R0, -O-(CH2)0-4C(O)OR0; -(CH2)0-4CH(OR0)2; - (CH2)0-4SR0; -(CH2)0-4Ph, que puede estar sustituido con R0; -(CH2)0-4O(CH2)0-1Ph que puede estar sustituido con R0; - CH=CHPh, que puede estar sustituido con R0; -(CH2)0-4O(CH2)0-1-piridilo que puede estar sustituido con R0; -NO2; - CN; -N3; -(CH2)0-4N(R0)2; -(CH2)0-4N(R0)C(O)R0; -N(R0)C(S)R0; -(CH2)0-4N(R0)C(O)NR02; -N(R0)C(S)NR02; -(CH2)0- 4N(R0)C(O)OR0; -N(R0)N(R0)C(O)R0; -N(R0)N(R0)C(O)NR02; -N(R0)N(R0)C(O)OR0; -(CH2)0-4C(O)R0; -C(S)R0; -(CH2)0- 4C(O)OR0; -(CH2)0-4C(O)SR0; -(CH2)0-4C(O)OSiR025 3; -(CH2)0-4OC(O)R0; -OC(O)(CH2)0-4SR0; -(CH2)0-4SC(O)R0; -(CH2)0- 4C(O)NR02; -C(S)NR02; -C(S)SR0; -SC(S)SR0, -(CH2)0-4OC(O)NR02; -C(O)N(OR0)R0; -C(O)C(O)R0; -C(O)CH2C(O)R0; - C(NOR0)R0; -(CH2)0-4SSR0; -(CH2)0-4S(O)2R0; -(CH2)0-4S(O)2OR0; -(CH2)0-4OS(O)2R0; -S(O)2NR02; -(CH2)0-4S(O)R0; - N(R0)S(O)2NR02; -N(R0)S(O)2R0; -N(OR0)R0; -C(NH)NR02; -P(O)2R0; -P(O)R02; -OP(O)R02; -OP(O)(OR0)2; -SiR03; - (alquilen C1-4 lineal o ramificado)O-N(R0)2; o -(alquilen C1-4 lineal o ramificado)C(O)O-N(R0)2, en donde cada R0 es independientemente hidrógeno, grupo alifático C1-6, -CH2Ph, -O(CH2)0-1Ph; y sustituyentes adecuados en un nitrógeno sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" incluyen -R0, -NR0 2, - C(O)R0, -C(O)OR0, -C(O)C(O)R0, -C(O)CH2C(O)R0, -S(O)2R0, -S(O)2NR0 2, -C(S)NR0 2, -C(NH)NR0 2 o -N(R0)S(O)2R0; en donde cada R0 es independientemente hidrógeno, grupo alifático C1-6, -OPh no sustituido o un anillo no sustituido de 5-6 miembros saturado, parcialmente insaturado o de arilo que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre.