Patent AR-064477-A1 (AR)
Title: Moduladores no esteroidales del receptor de progesterona
Inventor: MOELLER CARSTEN
Filed: 2007-12-20
Abstract: Moduladores no esteroidales del receptor de progesterona de formula general 1, el uso de los moduladores del receptor de progesterona en la preparacion de medicamentos, y composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos. Los compuestos de acuerdo con la presente son apropiados para la terapia y la profilaxis de enfermedades ginecologicas, tales como la endometriosis, el leiomioma uterino, la hemorragia disfuncional y la dismenorrea, y también para la terapia y la profilaxis de tumores dependientes de hormonas, y para usarlos en el control de la fertilidad femenina y la terapia de reemplazo de hormonas femeninas. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general 1 caracterizados porque q es 0 o 1, R1 representa arilo C6- 12 mono o bicíclico, un heteroarilo de entre 5 y 12 miembros, cicloalquilo C3-10 o un radical heterocíclico de entre 3 y 10 miembros, que puede no estar sustituido o puede estar opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales, donde cada uno de los sustituyentes tiene independientemente uno de los siguientes significados: alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alquilo C1-6 parcial o completamente fluorado, alcoxilo C1-6 parcial o completamente fluorado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alcoxilo C1-6, (CH2)p-cicloalquilo C3-10, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)pCN, (CH2)pHal, (CH2)pNO2, (CH2)p-arilo C6-12 opcionalmente sustituido con Z, (CH2)p-heteroarilo opcionalmente sustituido con Z, -(CH2)pPO3(Rb)2, -(CH2)pNRcRd, - (CH2)pNReCORb, -(CH2)pNReCSRb, -(CH2)pNReS(O)Rb, -(CH2)pNReS(O)2Rb, -(CH2)pNReCONRcRd, -(CH2)pNReCOORb, -(CH2)pNReC(NH)nRcRd, -(CH2)pNReCSNRcRd, -(CH2)pNReS(O)RcRd, -(CH2)pNReS(O)2NRcRd, -(CH2)pCORb, -(CH2)pCSRb, -(CH2)pS(O)Rb, -(CH2)pS(O)(NH)Rb, - (CH2)pS(O)2Rb, -(CH2)pS(O)2NRcRd, - (CH2)pSO2ORb, -(CH2)pCO2Rb, -(CH2)pCONRcRd, -(CH2)pCSNRcRd, -(CH2)pORb, (CH2)pSRb, -(CH2)pCRb(OH)-Rb, -(CH2)pC=NORb, -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH- o -(CH2)n+2-, donde n es 1 o 2, y el resto de los átomos de oxígeno y/o carbono están unidos con los átomos de carbono del anillo directamente adyacentes, y p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, y Z representa ciano, halogeno, nitro, -(CH2)pORb, - (CH2)pS(O)2Rb, -C(O)Rb, CO2Rb, -O-Rb, -S-Rb, SO2NRcRd, - C(O)NRcRd, -OC(O)-NRcRd, -C=NORb, -NRcRd, alquilo C1-6 parcial o completamente fluorado, o alcoxilo C1-6 parcial o completamente fluorado, Rb representa hidrogeno o alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10, arilo C6-12 o alquilo C1- 3 parcial o completamente fluorado, Rc y Rd representan independientemente hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con W, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10, arilo C6-12, un radical heteroarilo de entre 5 y 12 miembros, C(O)Rb o un grupo hidroxilo, y W representa -NRfRg, donde Rf representa hidrogeno o alquilo C1-3 y Rg representa hidrogeno o alquilo C1-3, o Rf y Rg, junto con el nitrogeno, forman un anillo de entre 3 y 7 miembros, que opcionalmente está ampliado con O, S o NRh, donde Rh representa hidrogeno, alquilo C1-3, alcanoilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, o alcoxicarbonilo C1-3, donde cuando Rc es un grupo hidroxilo, Rd solamente puede ser hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2- 8, cicloalquilo C3-10 o arilo C6-12, y viceversa, y también Re representa hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10 o arilo C6-12, R2 representa arilo C6-12 mono o bicíclico, o un radical heteroarilo de entre 5 y 12 miembros, que no está sustituido u opcionalmente puede estar sustituido con hasta 3 de los radicales mencionados para R1, R3 tiene los significados indicados para R2, o representa uno de los siguientes grupos A o B: A: Sistemas de anillo-6/anillo-6 union con las estructuras basales en la posicion 5, 6, 7 u 8, B: Sistemas de anillo-6/anillo-5: union con las estructuras basales en la posicion 4, 5, 6 o 7 donde R4 representa hidrogeno o alquilo C1-4, o alquilo C1-4 parcial o completamente fluorado, R5a y R5b representan independientemente hidrogeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 parcial o completamente fluorado, o junto con el átomo de carbono del anillo, forman un anillo de entre 3 y 6 miembros, y también X representa oxígeno o dos átomos de hidrogeno, Y representa -(CH2)m-, -C:::C- o -CH=CH-, y m es 0 o 1, y sus sales aceptables para el uso farmacéutico.