Patent AR-037327-A1 (AR)
Title: Compuestos policiclicos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, uso de tales compuestos para la preparacion de medicamentos y procedimiento para producir dichos compuestos
IPC: A61K31/496
Filed: 2002-10-02
Abstract: Compuestos policíclicos de fórmula (1): en la cual; el anillo A es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, (C1-5) alquilo, hidroxi, mercapto, (C1-5) alcoxi, (C4-7) cicloalcoxi, (C3-7)cicloalquilo(C1-5)alquiloxi, (C1-5) alquiltio, (C1-5) alquilsulfinilo, (C1-5) alquilsulfonilo, amino, mono-(C1-5)-alquilamino, di(C1-5)-alquilamino o -Y'-Z'-N(R6')(R7'); donde Y' es O, S o N(R9'), donde R9' es hidrogeno o (C1-5) alquilo; o cuando Y' es N(R9'), N(R9') forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6') y Z', Z' es (C2-5) alquileno; o Z' forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6') y N(R9'); o Z' forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6'); R6' y R7' son independientemente hidrógeno, (C1-5)alquilo, (C3-5)alquenilo, (C3-7)cicloalquilo, (C4-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquilo(C1-5)alquilo o arilo(C1-5) opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, (C1-5) alcoxi, amino, mono-(C1-5)-alquilamino y/o di-(C1-5)-alquilamino; o R6' y R7' forman un anillo alifático que contiene opcionalmente uno a tres heteroátomos(s) seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y/o azufre conjuntamente con el nitrógeno adyacente; o R6' forma un anillo alifático conjuntamente con el nitrógeno adyacente y Z'; o R6' forma un anillo alifático conjuntamente con el nitrógeno adyacente N(R9') y Z'; el anillo B es un anillo benceno, un anillo naftaleno o un anillo benceno sustituido con un grupo alquilendioxi (C1-5) que está opcionalmente sustituido con R3, R4 y R5; R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, (C1-5) alquilo, (C1-5) halógeno-alquilo, (C1-5) alcoxi, (C1-5) halógeno-alcoxi, (C3-5) alqueniloxi, (C4-7) cicloalquiloxi, (C3-7)cicloalquilo(C1-5)alquiloxi, arilo(C1-5)alquiloxi, (C1-5) alquiltio, (C1-5) alquilsulfinilo, (C1-5) alquilsulfonilo, amino, mono-(C1-5)-alquilamonio o di-(C1-5)-alquilamino; X es O o N-O-R8 donde R8 es un hidrógeno, (C1-5) alquilo, (C3-5) alquenilo, (C4-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquilalquilo(C1-5)alquilo, arilo o aril(C1-5)alquilo; Y es O, S o N(R9) donde R9 es hidrógeno o (C1-5) alquilo; o cuando Y es N(R9), N(R9) forman un anillo alifático conjuntamente con N(R6) y Z; Z es (C2-5) alquileno opcionalmente sustituido con radical(es) (C1-5) alquilo; o Z forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6) y N(R9); o Z forma un anillo alifático conjuntamente con N(R6); R6 y R7 son independientemente hidrógeno, (C1-5) alquilo, (C3-5) alquenilo, (C4-7) cicloalquilo, (C3-7)cicloalquil(C1-5)alquilo o aril(C1-5)alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi; (C1-5) alcoxi, amino, mono-(C1-5)-alquilamino o di-(C1-5)-alquilamino; o R6 y R7 forman un anillo alifático que contiene opcionalmente uno a tres heteroátomos(s) seleccionado entre oxígeno, nitrógeno y/o azufre conjuntamente con el nitrógeno adyacente; o R6 forma un anillo alifático conjuntamente con el nitrógeno adyacente y Z; o R6 forma un anillo alifático conjuntamente con el nitrógeno adyacente, N(R9) y Z, así como también sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Dichos compuestos tienen actividad anti-tumoral y son útiles para el tratamiento de tumores. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, el uso de tales compuestos en la preparación de medicamentos y un procedimiento para producir dichos compuestos.