Patent AR-109711-A1 (AR)
Title: Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa
Inventor: TREIBERG JENNIFER ANNE
IPC: C07D487/04
Filed: 2017-09-25
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (1), donde n es 1, 2, 3 ó 4; s es 1 ó 2; t es 1 ó 2; cada R¹ se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, amino, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᵃRᵇ, -N(Rᵃ)C(O)Rᵇ, -S(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)Rᵍ, -S(O)₂Rᵍ, -NRᵃRᵇ, -ORᵃ, -SRᵇ, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S, y heterociclilo de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S; donde cada alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R¹⁰⁰; R² se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, amino, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᵃRᵇ, -N(Rᵃ)C(O)Rᵇ, -S(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)Rᵍ, -S(O)₂Rᵍ, -NRᵃRᵇ, -ORᵃ, -SRᵇ, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S, y heterociclilo de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S; donde cada alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R¹⁰¹; R³ se selecciona entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, amino, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᵃRᵇ, -N(Rᵃ)C(O)Rᵇ, -N(Rᵃ)C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵃ, -S(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)Rᵍ, -S(O)₂Rᵍ-NRᵃRᵇ, -ORᵃ, -SRᵇ, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S, y heterociclilo de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S; donde cada alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R¹⁰²; R⁴ es un heteroarilo de 5 a 10 miembros; donde dicho heteroarilo de 5 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R¹⁰³; cada R⁵ es independientemente seleccionado entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, amino, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᵃRᵇ, -N(Rᵃ)C(O)Rᵇ, -N(Rᵃ)C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵃ, -S(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)Rᵍ, -S(O)₂Rᵍ, -NRᵃRᵇ, -ORᵃ, -SRᵇ, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S, y heterociclilo de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S; donde cada alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R¹⁰⁴; cada R⁶ se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, amino, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵇ, -C(O)NRᵃRᵇ, -N(Rᵃ)C(O)Rᵇ, -S(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)Rᵍ, -S(O)₂Rᵍ, -NRᵃRᵇ, -ORᵃ, -SRᵇ, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆ o alquinilo-C₂₋₆; cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆ y alquinilo-C₂₋₆; donde cada alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆ está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R²⁰⁰; cada R¹⁰⁰, R¹⁰¹, R¹⁰², R¹⁰³ y R¹⁰⁴ se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, amino, oxo, tioxo, vinilo, -C(O)Rᶜ, -C(O)ORᶜ, -C(O)NRᶜRᵈ, -N(Rᶜ)C(O)Rᵈ, -N(Rᵃ)C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵃ, -S(O)NRᶜRᵈ, -S(O)₂NRᶜRᵈ, -S(O)Rᵍ, -S(O)₂Rᵍ, -NRᶜRᵈ, -ORᶜ, -SRᵈ, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 10 miembros; donde cada alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R²⁰¹; cada Rᶜ y Rᵈ se selecciona independientemente entre hidrógeno, arilo-C₆₋₁₀, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆ y alquinilo-C₂₋₆; cada R²⁰⁰ y R²⁰¹ se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, amino, oxo, tioxo, vinilo -C(O)Rᵉ, -C(O)ORᵉ, -C(O)NRᵉRᶠ, -N(Rᵉ)C(O)Rᶠ, -S(O)NRᵉRᶠ, -S(O)₂NRᵉRᶠ, -S(O)Rᵍ, -S(O)₂Rᵍ, -NRᵉRᶠ, -ORᵉ, -SRᵉ, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆ o alquinilo-C₂₋₆; cada Rᵉ y Rᶠ se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆ y alquinilo-C₂₋₆; cada Rᵍ se selecciona independientemente entre alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S y heterociclilo de 4 a 10 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S; donde cada alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈, arilo-C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro R²⁰⁰; o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero o una mezcla de los mismos.