Patent ES-2671387-T3 (ES)
Title: Compuestos inhibidores de metaloenzimas
Inventor: HOEKSTRA WILLIAM
IPC: C07D401/06
Filed: 2012-12-10
Granted: 2018-06-06
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), en la que: R1 es halógeno; R2 es halógeno; cada R3 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NR6R9, -SR10, - C(O)R10, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, -C(O)NR6R7, -CH(OH)- haloalquilo, alquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, isociano, cicloalquilaminocarbonilo, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, haloalquiltio, arilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido, ariltioalquilfeniltioalquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilcarbonilo; n es 0, 1, 2 o 3; R4 es fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R8 independientes; R5 es H, alquilo, fosfato, fosfito, alcoxifosfato, o -C(O)alquilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 amino; R6 es independientemente H o alquilo; R7 es independientemente H, alquilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; cada R8 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno o haloalcoxi; cada R9 es independientemente H, alquilo, -C(O)alquilo, -C(O)H, -C(O)haloalquilo, arilalquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; cada R10 es independientemente H, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; Ar2 es**Fórmula** R11 es fenilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido, pirrolilo, furanilo, piridilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, o**Fórmula** R12 es R4, -C(O)R4, -C(O)R7, -SO2R4; MBG es tetrazolilo; en el que "sustituido" en todas las apariciones se refiere a alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, haloalquilo, ciano, nitro, alcoxi, ariloxi, hidroxilo, hidroxilalquilo, oxo (es decir, carbonilo), carboxilo, formilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, ariloxicarbonilo, heteroariloxi, heteroariloxicarbonilo, tio, mercapto, mercaptoalquilo, arilsulfonilo, amino, aminoalquilo, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, alquilamino, arilamino, diarilamino, alquilcarbonilo, o arilo sustituido con arilamino; arilalquilamino, aralquilaminocarbonilo, amido, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, imino, carboxamido, carbamido, carbamilo, tioureido, tiocianato, sulfoamido, sulfonilalquilo, sulfonilarilo, mercaptoalcoxi, Nhidroxiamidinilo, o N'-arilo, N"-hidroxiamidinilo; "alquilo" en todas las apariciones se refiere a un grupo de hidrocarburo de cadena lineal o ramificado que contiene 1 a 12 átomos de carbono; "alquenilo" en todas las apariciones se refiere a una cadena de hidrocarburo insaturada que puede ser una cadena lineal o cadena ramificada, que contiene 2 a 12 átomos de carbono y al menos un doble enlace carbono-carbono; "alquinilo" en todas las apariciones se refiere a una cadena de hidrocarburo insaturada que puede ser una cadena lineal o cadena ramificada, que contiene 2 a 12 átomos de carbono y al menos un triple enlace carbono-carbono; "arilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos aromáticos de hidrocarburo monocíclico, bicíclico o tricíclico; "alcoxi" en todas las apariciones se refiere a un sustituyente -O-alquilo; "cicloalquilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos de hidrocarburo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 7-14 miembros que tiene al menos un anillo saturado o que tiene al menos un anillo no aromático, en el que el anillo no aromático puede tener algún grado de insaturación; "heteroarilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos aromáticos monocíclico de 5-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11-14 miembros que tiene 1-4 heteroátomos de anillo si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico, o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados de O, N o S, y siendo carbono los restantes átomos del anillo; y "heterocicloalquilo" en todas las apariciones se refiere a un sistema de anillos no aromáticos monocíclico de 3-8 miembros, bicíclico de 7-12 miembros o tricíclico de 10-14 miembros que comprende 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados de O, N, S, B, P o Si, en el que el sistema de anillos no aromáticos está completamente saturado.