Patent ES-2358549-T3 (ES)
Title: Arilsulfonil, pirrolidinas como inhibidores de 5-ht6.
Inventor: LOPEZ-TAPIA FRANCISCO JAVIER
IPC: A61K31/40
Filed: 2007-11-02
Granted: 2011-05-11
Abstract: Un compuesto de formula I: **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en el que: m es de 0 a 4; n es de 0 a 2; Ar es arilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, preferiblemente uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (en el que R es hidrogeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CRvRvi)y-COORvii (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente hidrogeno o alquilo, y Rvii es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CRvRvi)y-CONRviiiRix (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente hidrogeno o alquilo, y Rviii y Rix son, independientemente el uno del otro, hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CH2)w-S(O)x-Rd, en el que w es 0 o 1, x es de 0 a 2 y Rd es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, heteroalquilo, amino, mono- alquilamino o di-alquilamino, -C(O)-alquilo-C1-6, o -(CH2)w-S(O)x-Rd, en el que w es 0 o 1, x es de 0 a 2, Rd es hidrogeno, alquilo-C1-6, halo-alquiloC1- 6, hidroxi, hetero-alquilo-C1-6, amino, alquilamino-C1-6, o N,N-di-alquilamino-C1-6; o heteroarilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, preferiblemente uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (en el que R es hidrogeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), - (CRvRvi)y-COORvii (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente hidrogeno o alquilo, y Rvii es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), o -(CRvRvi)y-CONRviiiRix (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente Rviii Rix 25 hidrogeno o alquilo, y y son, independientemente el uno del otro, hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CH2)w-S(O)x-Rd, en el que w es 0 o 1, x es de 0 a 2 y Rd es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, heteroalquilo, amino, mono-alquilamino o di-alquilamino, -C(O)-alquilo-C1-6, o -(CH2)wS( O)x-Rd, en el que w es 0 o 1, x es de 0 a 2, Rd es hidrogeno, alquilo-C1-6, halo-alquilo-C1-6, hidroxi, hetero-alquiloC1- 6, amino, alquilamino-C1-6, o N,N-di-alquilamino-C1-6; R1 es: hidrogeno; alquilo-C1-6; hetero-alquilo-C1-6; o -(CH2)p-X-(CH2)q-Ra; en el que: X es -C(O)- o -SO2-; p y q cada uno independientemente es 0 o 1; y Ra es: alquilo-C1-6; alcoxi-C1-6; halo-alquilo-C1-6; halo-alcoxi-C1-6; hidroxi; amino; N-alquilamino-C1-6; o N,N-di-alquilamino-C1-6; y cada R2 es independientemente: halo; alquilo-C1-6; halo-alquilo-C1-6; halo-alcoxi-C1-6; alcoxi-C1-6; hidroxi; hetero-alquilo-C1-6; ciano; nitro; amino; N-alquilamino-C1-6; N,N-di-alquilamino-C1-6; 60 hidroxi-alquilo-C1-6; -O-C(O)-CH(NH2)alquilo-C1-6; o -(CH2)r-Y-(CH2)s-Z-(CH2)t-Q-(CH2)u-Rb; en el que r, s, t y u cada uno independientemente es 0 o 1; Y y Q cada uno independientemente es -O-, -NRc- o un enlace; Z es -C(O)- o -SO2-; Rb es:hidrogeno; alquilo-C1-6; halo-alquilo-C1-6; halo-alcoxi-C1-6; alcoxi-C1-6; hidroxi; hetero-alquilo-C1-6; ciano; amino; alquilamino-C1-6; o N,N-di-alquilamino-C1-6; y Rc es: hidrogeno; o alquilo-C1-6.