Patent AR-072470-A1 (AR)
Title: Moduladores de los canales de iones de calcio y sus usos
Filed: 2009-07-03
Abstract: Son bloqueadores de los canales Cavx y son utiles en el tratamiento de diversas afecciones incluyendo el dolor. Composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto representado mediante la formula general (1) o su sal o profármaco aceptable para uso farmacologico, donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre átomos de hidrogeno, grupos alquilo, hidroxialquilo, átomos de halogeno, grupos haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxicarbonilo, carboxilo, hidroxilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, aminosulfonilo y grupos ciano, o cualesquiera dos de R1 a R4 que están adyacentes en el anillo pueden en forma conjunta representar la porcion -O-(CH2)n-O- donde n es un numero entero entre 1 y 3; R5 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; R6 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; y X se selecciona del grupo formado por: (a) grupos de formula OR7 donde R7 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo el cual está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por grupos alquilsulfonilalquilo, grupos heterocíclicos saturados o parcialmente insaturados, grupos alcoxi, grupos carboxilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino, átomos de halogeno, y grupos alcoxicarbonilo, siempre y cuando R7 es H o etilo, entonces R1, R2, R3 y R4 no pueden seleccionarse entra átomos de hidrogeno, átomos de halogeno y grupos alquilo; y (b) grupos de formula NR8R9 donde R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado el cual opcionalmente contiene por lo menos un heteroátomo más seleccionado entre átomos de nitrogeno, oxigeno y azufre, dicho grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado es además opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por grupos alquilo, átomos de halogeno, grupos haloalquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, carboxilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino y grupo hidroxilo, siempre que: (i) cuando R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un grupo piperazina, y uno o más de R1 a R4 se seleccionan entre átomos de hidrogeno, grupos hidroxilo, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxicarbonilamino, átomos de halogeno, grupos alcoxi y grupos alquilo, el átomo de nitrogeno del grupo piperazina en la posicion 4 del anillo no puede ser sustituido con un grupo alquilo, (ii) cuando cada uno de R1, R2, R3, R4, R5 y R6 es un átomo de hidrogeno, entonces X no puede ser un grupo piperazinilo no sustituido o un grupo morfolino no sustituido, (iii) cuando cada uno de R1, R2, R4, R5 y R6 es un átomo de hidrogeno y R3 se selecciona del grupo formado por un átomo de hidrogeno, un átomo de bromo y un grupo hidroxilo, entonces X no puede ser un grupo metoxi, (iv) cuando cada uno de R2 y R3 es un grupo metoxi o representan en forma conjunta la porcion -O-CH2-O- y cada uno de R1, R4, R5 y R6 es un átomo de hidrogeno, entonces X no puede ser un grupo piperidina no sustituido, un grupo morfolino no sustituido, un grupo pirrolidina no sustituido, un grupo azepano no sustituido, un grupo azocano no sustituido, o cuando R2 y R3 en forma conjunta representan la porcion -O-CH2-O- y cada uno de R1, R4, R5 y R6 es un átomo de hidrogeno X no puede representar un grupo 4-metilpiperazina.