Patent AR-065874-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirimidina hidrazida como inhibidores de pgds
Filed: 2008-03-28
Abstract: Composicion farmacéutica que comprende el compuesto, y al uso del compuesto para tratar trastornos alérgicos y/o inflamatorios, particularmente trastornos tales como rinitis alérgica, asma y/o enfermedad pulmonar obstructiva cronica(COPD). Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1): en la que: R1 es alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido una o más veces independientemente con halo, hidroxi, alcoxi (C1-6) o haloalcoxi (C1-4) o cicloalquilo (C3-6), arilo o heteroarilo, cadauno de ellos opcionalmente sustituido una o más veces independientemente con halo, alquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi (C1-6), haloalquilo (C1-4) o haloalcoxi (C1-4); R2 es hidrogeno o alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido una o más veces conhalogeno; R3 es hidrogeno, alquilo, arilo o heteroarilo, R4 es hidrogeno, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, -C(=O)-NY1Y2, -C(=S)-NY1Y2, R5, -C(=O)-R5 o -C(=S)-R5, donde el resto arilo, heteroarilo oheterociclilo está opcionalmente sustituido una o más veces independientemente con R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman heterociclilo, heterociclenilo, heteroarilo, arilheterociclilo, arilheterociclenilo,heteroarilheterociclilo, heteroarilheterociclenilo, heterociclilheteroarilo o heterociclenilheteroarilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido una o más veces independientemente con R6; R5 es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo,heterociclilo, heterociclenilo, o alcarilo multicíclico, cada uno de ellos opcionalmente sustituido una o más veces independientemente con R6; L1 es un enlace, -O-, -C(=O)-, -NH-C(=O)- o alquileno (C1-2) opcionalmente sustituido una o más veces conhalo; R6 es ciano, nitro, halo, hidroxi, carboxi, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-SO2-, acilo, aciloxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfinilo o alquilsulfonilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido unao más veces independientemente con: aciloxi, halo, alcoxi, haloalcoxi, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-SO2-, arilo, ariloxi, aroílo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroaroílo, heterociclilo, heterociclenilo,cicloalquilo, cicloalquenilo o alcarilo multicíclico, cada uno de ellos opcionalmente sustituido una o más veces independientemente con alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi oalcoxicarbonilo, o arilo, heteroarilo, aroílo, heteroaroílo, ariloxi, heteroariloxi, heterociclilo, heterociclenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o alcarilo multicíclico, cada uno de ellos opcionalmente sustituido una o más veces independientementecon alquilo, haloalquilo, halo, alcoxi, haloalcoxi, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, Y1Y2N- o Y1Y2N-SO2-, donde el resto heterociclilo, heterociclenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o alcarilo multicíclico de R6 también está opcionalmentesustituido una o más veces independientemente con oxo; cada uno de Y1 e Y2 es independientemente: hidrogeno, alquilsulfonilo, aroílo, heteroaroílo o alquilo opcionalmente sustituido una o más veces independientemente con hidroxi, carboxi, halo,amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, arilo o heteroarilo, o Y1 e Y2 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo; o un hidrato, solvato o N-oxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptabledel mismo.