Patent AR-051780-A1 (AR)
Title: Compuestos en anillo fusionados que contienen nitrogeno y utilizacion de los mismos
Inventor: HIRATA K
Filed: 2005-11-28
Abstract: Es util para la profilaxis o tratamiento de una patología en la cual está involucrado el ácido urico, tal como hiperuricemia, cálculo artrítico, artritis gotosa aguda, artritis gotosa cronica, rinon gotoso, urolitiasis, desorden de funcion renal, enfermedad e arteria coronaria, enfermedad cardíaca esquémica y lo similar. Reivindicacion 4: Un inhibidor de actividad URAT1 caracterizado por que comprende un compuesto en anillo fusionado que contiene N representado por la formula (1) en donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es 1) un átomo de H, o 2) un grupo seleccionado el grupo A a continuacion, o 3) R1 y R2 pueden formar, junto con los átomos de C a los cuales están unidos, un anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituidos por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes selecciondos del grupo A a continuacion, o 4) R2 y R3 pueden formar, junto con los átomos de C a los cuales etán unidos, un anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo a continuacion; Y es 1) -CO-; 2) -CS-, o 3) -S(O)2-; X1 es 1) un átomo de N, o 2) CR4 en donde R4 es (a) un átomo de H, o (b) un grupo seleccionado el grupo A a continuacion, o (c) R3 y R4 pueden formar, junto con los átomos de C a los cuales están unidos, un anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion; X2 es 1) un átomo de O, 2) -N(R5)- en donde R5 es (a) un átomo de H, o (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 3) -N(COR6)- en donde R6 es (a) un grupo hidroxilo, (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, (c) un grupo alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) y (ii): (i) un sustituyentes seleccionado el grupo B a continuacion., (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, (d) un grupo en anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, (e) un grupo cicloalquilalcoxilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, (f) un grupo aralquilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, o (g) un grupo aralcoxilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, 4) -N(S(=O)2R6)- en donde R6 es igual al definido precedentemente, 5) -N(CONR7R8)- en donde R7 y R8 son iguales o diferentes y cada uno es (a) un átomo de H, o (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, o (c) R7 y R8 pueden formar, junto con el átomo de N al cual está unidos, un heterociclo monocíclico saturado que contiene N opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, 6) un átomo de azufre, 7) -S(=O)-, 8) -S(=O)2-, o 9) -CR9R10- en donde R9 y R10 son iguales o diferentes y cada uno es (a) u átomo de H, o (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, o (c) R9 y R10 en combinacion pueden formar un grupo oxo; -X3-X4- es -(CR11R12)n- en donde n es un entero de valor 1 a 3, y R11 y R12 cada uno en el numero de n son iguales o diferentes y cada uno es (a) un átomo de H, o (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, o (c) R11 y R12 unidos a un solo átomo de C pueden formar en combinacion un grupo oxo, o (d) dos de R11 y R12 cada uno en el numero de n, están unidos a un solo átomo de C o dos átomos de C adyacentes, puede formar, junto con átomo(s) de C, un anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituido por uno o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, y el anillo A es 1) un grupo en anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, o 2) un grupo heterocíclico saturado o no saturado conteniendo por lo menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de N, un átomo de O y un átomo de S, opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo A a continuacion, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; [grupo A] 1) un átomo halogeno, 2) -OR13 en donde R13 es (a) un átomo de H, (b) un grupo alquilo C1- 6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, o (c) -COR14 en donde R14 es a) un átomo de H, b) un grupo hidroxilo, c) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, d) un grupo alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) y (ii): (i) un sustituyente del grupo B a continuacion, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, e) un grupo en anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) y (ii): (i) un sustituyente del grupo B a continuacion, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, f) un grupo cicloalquilalcoxilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) y (ii): (i) un sustituyente del grupo B a continuacion, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, g) un grupo aralquilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) y (ii): (i) un sustituyente del grupo B a continuacion, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, o h) un grupo aralcoxilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) y (ii): (i) un sustituyente del grupo B a continuacion, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 3) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 4) un grupo cicloalquilalcoxilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (a) y (b): (a) un sustituyente seleccionado del grupo B a continuacion, (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 5) un grupo aralquilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (a) y (b) (a) un sustituyente seleccionado del grupo B a continuacion, (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 6) un grupo aralcoxilo opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (a) y (b): (a) un sustituyente seleccionado del grupo B a continuacion, (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 79 -COR14 en donde R14 es igual al definido precedentemente, 8) -NR15R16 en donde R15 y R16 son iguales o diferentes y cada uno es (a) un átomo de H, o (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, o (c) R15 y R16 pueden formar, junto con el átomo de N al cual están unidos, un heterociclo monocíclico saturado que contiene N opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (i) y (ii): (i) un sustituyente del grupo B a continuacion, (ii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 9) -CONR15R16 en donde R15 y R16 son iguales a los definidos anteriormente, 10) -NR17COR14 es donde R14 es igual al definido precedentemente, y r17 es (a9 un átomo de H, o (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo B a continuacion, 11) -NR17S(=O)2R14 en donde R14 y R17 son iguales a los definidos precedentemente, 12) -NR17CONR15R16 en donde R15, r16 y R17 son iguales a los definidos anteriormente, 13) -SR13 en donde R13 es igual al definido precedentemente, 14) -S(=O)R14 en donde R14 es igual al definido precedentemente, 15) - S(=O)2R14 en donde R14 son iguales a los definidos anteriormente, 16) -S(=O)2NR15R16 en donde R15 y R16 son iguales a los definidos anteriormente, 17) un grupo en anillo de C saturado o no saturado que posee 3 a 14 átomos de C opcionalmente sustituido por 1 o más, sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de (a) y (b): (a) un sustituyente seleccionado del grupo B a continuacion, (b) un grupo alquilo C1-6 opc