Patent ES-2685839-T3 (ES)
Title: Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos
Inventor: BLINN JAMES ROBERT
IPC: C07D487/04
Filed: 2014-07-24
Granted: 2018-10-11
Abstract: Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo, -C(>=O)R4, -C(>=O)OR4, - C(>=O)N(R5)2 o -S(>=O)2R4, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1- C4)alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NR2, (R2N)alquil (C1-C4)-, alquiltio(C1-C4), haloalquiltio (C1-C4), -C(>=O)R, -C(>=O)OR, -OC(>=O)R, -C(>=O)NR2, -N(R)C(>=O)R, -CH2C(>=O)R, -CH2C(>=O)OR, - CH2OC(>=O)R, -CH2C(>=O)NR2, -CH2N(R)C(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2NR2, -N(R)S(>=O)2R, -A y -CH2A; R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), -NR2, (R2N)alquilo (C1-C6), alquiltio(C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), -C(>=O)R, -C(>=O)OR, -OC(>=O)R, -C(>=O)NR2, -N(R)C(>=O)R, -CH2C(>=O)R, -CH2C(>=O)OR, -CH2OC(>=O)R, -CH2C(>=O)NR2, -CH2N(R)C(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2NR2, -N(R)S(>=O)2R, -A y -CH2A; y R5 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NR2, (R2N)alquil (C1-C4)-, alquiltio(C1-C4), haloalquiltio (C1- C4), -C(>=O)R, -C(>=O)OR, -OC(>=O)R, -C(>=O)NR2, -N(R)C(>=O)R, -CH2C(>=O)R, -CH2C(>=O)OR, -CH2OC(>=O)R, - CH2C(>=O)NR2, -CH2N(R)C(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2NR2, -N(R)S(>=O)2R, -A y -CH2A; o cuando un nitrógeno está sustituido con dos grupos R5, pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterocicloalquilo C3-8 saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros que, cuando se forma de este modo, puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) y >=O; R se selecciona independientemente cada vez que está presente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8); o cuando un nitrógeno está sustituido con dos grupos R, estos pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterocicloalquilo (C3-C8) saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros que, cuando se forma de este modo, puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) y >=O; y A se selecciona independientemente cada vez que está presente entre el grupo que consiste en cicloalquilo (C3- C8), heterocicloalquilo (C3-C8), arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NR2, (R2N)alquil (C1-C4)-, alquiltio(C1-C4), haloalquiltio (C1- C4), -C(>=O)R, -C(>=O)OR, -OC(>=O)R, -C(>=O)NR2, -N(R)C(>=O)R, -CH2C(>=O)R, -CH2C(>=O)OR, -CH2OC(>=O)R, - CH2C(>=O)NR2, -CH2N(R)C(>=O)R, -S(>=O)2R, -S(>=O)2 NR2 y -N(R)S(>=O)2R.