Patent AR-064724-A1 (AR)
Title: Compuestos amino n-halogenados y derivados composiciones y metodos para usarlos
Filed: 2008-01-02
Abstract: La presente solicitud se refiere a compuestos y composiciones bactericidas, antibacterianos, antiinfecciosos, antimicrobianos, esporicidas, desinfectantes, antifungicos y antivirales activos, y a nuevos usos de estas composiciones en terapia. Esta memoria descriptiva también describe métodos de uso para los nuevos compuestos y composiciones. La memoria descriptiva además describe métodos para preparar estos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto que comprende la formula (1); donde X1 es Cl o Br; X2 es H o se selecciona del grupo que consiste en Cl, Br, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 y haloalquilo C1-5; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-5, haloalquilo C1-5, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, aril C6-10-alquilo C1-4, arilo C6-14 y heterocicloalquilo que contiene 2-10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, o R1 y R2 junto con el átomo de C al cual están unidos forman un carbocíclico C3-12 o heterociclilo C3-12 con al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S en el anillo; R0 y R00 son cada uno independientemente H, F o los mismos de R1 y R2; Y es un miembro seleccionado de un enlace simple -O- y un grupo alquilenilo C1-18 divalente en el cual opcionalmente uno o dos grupos metileno están reemplazados con un grupo metileno mono- o di-sustituido, u opcionalmente donde uno o dos grupos metileno están reemplazados con 1 o 2 -NR'-, -O-, -S-, -S(=O)-, >C=O o -S(=O)2-, donde R' es H o se selecciona del grupo que consiste en Cl, Br, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-4, alquil C1-5-NHC(=O)-, alcoxi C1-5-C(=O)-, RaRbNC(=O)-, alquil C1-5-C(=O)-, aril C6-10-C(=O)-, aril C6-10-alquil C1-4-C(=O)-, arilo C6-14, heteroarilo que comprende de 4 a 10 átomos anulares con al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, y N en el anillo, y heterociclialquilo que contiene 2-10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, donde Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, alquil C1-5-NHC(=O)-, alquil C1-5-C(=O)-, arilo C6-14, aril C6-10-alquil C1-4, heteroarilo que comprende de 4 a 10 átomos anulares con al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, y N en el anillo, y heterociclialquilo C1-4, donde el grupo heterocicloalquilo contiene 2-10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, donde cuando R1 es alquilo C1-5 o R1 y R2 junto con el átomo de C al cual están unidos forman un cicloalquilo C3-6, entonces X2 debe ser alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 o haloalquilo C1-5; o cuando R1 es alquilo C1-5, entonces R2 debe ser haloalquilo C1-5, cicloalquilo C3-12 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-3; o cuando R1 es alquilo C1-5 o R1 y R2 junto con el átomo de C al cual están unidos forman un cicloalquilo C3-6, entonces Y debe ser -O- o un grupo alquilenilo C1-18 divalente donde uno o dos grupos metileno están reemplazados con un grupo metileno sustituido o con -NR'-, -O-, -S-, -S(=O)-, o -S(=O)2-, donde R' es H o se selecciona del grupo que consiste en Cl, Br, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-4, alquil C1-5-NHC(=O)-, alcoxi C1-5-C(=O)-, RaRbNC(=O)-, alquil C1-5-C(=O)-, aril C6-10-C(=O)-, aril C6-10-alquil C1-4-C(=O)-, arilo C6-14, heteroarilo que comprende de 4 a 10 átomos anulares con al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, y N en el anillo, y heterociclialquilo que contiene 2-10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, donde Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, alquil C1-5-NHC(=O)-, alquil C1-5-C(=O)-, arilo C6-14, aril C6-10-alquil C1-4, heteroarilo que comprende de 4 a 10 átomos anulares con al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, y N en el anillo, y heterociclialquilo C1-4, donde el grupo heterocicloalquilo contiene 2-10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, Z se selecciona del grupo que consiste en -SO3H, -PO3H2, una sal o éster de éstos, y un isostero ácido de estos pero no -C(=O)OH; o se selecciona del grupo que consiste en -S(=O)2NRcRd, -S(=O)2NHC(=O)Re, - S(=O)2OC(=O)NRcRd, -S(=O)2NRcC(=O)NRcRd y -S(=O)(N=)C(OH)NRcRd, donde Rc y Rd son cada uno independientemente H o se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, alquil C1-5-NHC(=O)-, alquil C1-5-C(=O)-, arilo C6-10-C(=O), aril C6-10-alquil C1-4-C(=O)-, arilo C6-14, aril C6-10-alquilo C1-4, heteroarilo comprende de 4 a 10 átomos anulares con al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, y N en el anillo, y heterociclilo que contiene 2-10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, y Re es H o se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14, aril C6-10-alquilo C1-4, heteroarilo comprende de 4 a 10 átomos anulares con al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, y N en el anillo, y heterociclilo que contiene 2-10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S, o una sal, un oxido de amina de dicho compuesto, o un derivado o un bioisostero o un profármaco he dicho compuesto. Reivindicacion 52: Un proceso para preparar un compuesto de la reivindicacion 1, proceso que comprende uno o varios de los siguientes pasos: (1) proteccion del grupo amino; (2) doble alquilacion del átomo de C en posicion alfa a un grupo amino; (3) reduccion de un grupo carboxi al amino alcohol (reduccion directa o por medio de un éster); (4) introduccion del grupo Z (por ejemplo, -SO3H o -PO3H2); (5) elongacion de estructura central de Y; (6) desproteccion del grupo amino; (7) introduccion de X2 no halo después de la desproteccion del grupo amino; (8)halogenacion para introducir X1 y X2 o solo X1 si X2 es distinto de halogeno; (9) formacion de sal de Z o cualquier grupo básico o ácido de la molécula; (10) conversion de una sal en un ácido o una base; (11) conversion de una sal en otra sal; o (12) derivacion del grupo Z o W u otros grupos de los compuestos de la reivindicacion 1 o 2.