Patent AR-045498-A1 (AR)
Title: Derivados bencimidazol 2- substituidos como antagonistas selectivos del receptor de la hormona concentradora de melanina, para el tratamiento de la obesidad y desordenes relacionados
IPC: C07D401/06
Filed: 2004-08-25
Abstract: La presente describe un compuesto y una composición farmacéutica que comprende antagonistas de MCH, así como también métodos para el uso de los mismos para tratar la obesidad, los desórdenes metabólicos, los desórdenes de la alimentación, tales como hiperfagia y diabetes. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1), o una sal o solvato de los mismos farmacéuticamente aceptable, donde la línea de trazos de fórmula (2), junto con el enlace simple adjunto, representan conjuntamente un enlace doble, un ciclopropilo o ciclobutilo; Ar es arilo, heteroarilo, arilo R4-sustituido o heteroarilo R4-sustituido; R1 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroaralquilo, heteroarilo, aralquilo R4-sustituido, arilo R4-sustituido, cicloalquilo R4-sustituido, cicloalquilalquilo R4-sustituido, heteroaralquilo R4-sustituido, heteroarilo R4-sustituido, alquilenilo-C(O)R8, -C(O)R2, -S(O2)R7, -S(O2)NR2R3, -C(O)NR2R3 o - C(O)OR7; R2 es hidrógeno, heteroarilo, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, heteroarilo, alquilo, o arilo, donde R2 y R3 pueden estar opcionalmente conjuntamente unidos y con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico, donde dicho anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente del sistema de anillo, estando cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, alquilarilo, heteroaralquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, alquilheteroarilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, acilo, aroilo, halógeno, nitro, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquiltio, ariltio, heteroariltio, aralquiltio, heteroaralquiltio, cicloalquilo, heterociclilo, -C(=N-CN)-NH2, -C(=NH)-NH2, -C(=NH)-NH(alquilo), Y1Y2N-, Y1Y2N-alquilo-, Y1Y2NC(O)-, Y1Y2NSO2- y - SO2NY1Y2, donde Y1 y Y2 pueden ser iguales o diferentes y están independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo y aralquilo; R4 representa 1 a 5 porciones y cada R4 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, heterociclilo, heterociclilo R8-sustituido, heterociclilalquilo, heterociclilalquilo R8-sustituido, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroaralquilo, heteroarilo, arilo R8-sustituido, cicloalquilo R8-sustituido, cicloalquilalquilo R8-sustituido, heteroaralquilo R8-sustituido, heteroarilo R8-sustituido, -OH, alcoxi, -OCF3, -CN, alquilo, halógeno, -NR5R6, -NR5C(O)R7, -C(O)NR5R6, -NR5S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -S(O2)R7, -C(O)R7, - C(O)OR5, -CF3, -alquilenoNR5R6, -alquilenoNR6C(O)R7, -alquilenoNR6S(O2)R7, alquenilo, -NR5C(O)NR5R6, -alquilenoNR5C(O)OR7, CHO y -C=NOR5; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; R7 es alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; R8 es alquilo, -OH o hidroxialquilo; R11 representa de 1 a 4 porciones y cada R11está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halógeno, -OH, - OCF3, CN y -CF3; y X representa de 1 a 4 porciones y cada X está independientemente seleccionada entre hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, arilo R4-sustituido, cicloalquilo R4-sustituido, heteroarilo R4- sustituido, heterociclilo R4-sustituido, -CF3, -OCF3, -OR2, -CN, -C(O)R2, -S(O2)R7, -C(O)NR5R6, -C(O)OR7 y -NR5C(O)R7.