Patent AR-056871-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirimidina amida como inhibidores de pgds
Filed: 2006-10-03
Abstract: Estos compuestos son utiles para tratar trastornos alérgicos y/o inflamatorios, particularmente trastornos tales como rinitis alérgica, asma y/o enfermedad pulmonar obstructiva cronica (COPD). Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que R1 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo C5-6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4; R2 es hidrogeno o alquilo C1-4; R3 es -P(=O)-(alcoxi)2 o Y1Y2N-SO2- , cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, o alcarilo multicíclico, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con acilo, ciano, nitro, halo, hidroxi, carboxi, amidino, R5O-C(=O)-C(=N-OR4)-, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-C(=O)-O-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, R7-C(=O)-NR6-, Y1Y2N-alquileno C1-4-SO2-alquileno C1-4-, o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquiIsulfinilo o alquilsulfonilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con halo, alcoxi, haloalcoxi, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, -P(=O)-(alcoxi)2, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, arilo o heteroarilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi o alcoxicarbonilo, o heterociclilo o arilheterociclilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con oxo o alquilo, o arilo, heteroarilo, aroílo, heteroaroílo, ariloxi, heteroariloxi o heterociclilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con alquilo, haloalquilo, halo, alcoxi, haloalcoxi, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, -P(=O)-(alcoxi)2, Y1Y2N- o Y1Y2N-SO2-, y cuando R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, heterociclenilo o alcarilo multicíclico, también está opcionalmente sustituido con oxo; L1 es un enlace o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, o cuando R3 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo o alcarilo multicíclico, entonces el grupo alquileno C1-6 también está opcionalmente sustituido con -P(=O)-(alcoxi)2; cada uno de R4, R5 y R6 es independientemente hidrogeno o alquilo, R7 es alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, halo o alcoxi, o arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, donde el grupo arilo o heteroarilo o el resto arilo o heteroarilo del grupo arilalquilo o heteroarilalquilo está opcionalmente sustituido con alquilo, haloalquilo, hidroxi, carboxi, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, halo, alcoxi o haloalcoxi; y cada uno de Y1 e Y2 es independientemente hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, cicloalquilaminocarbonilo, alcoxi opcionalmente sustituido con hidroxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con alquilo, halo o haloalquilo, o cicloalquilo opcionalmente sustituido con carboxi, o Y1 e Y2 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre oxígeno, nitrogeno o azufre, donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con alquilo u oxo; o un hidrato, solvato o N-oxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.