Patent AR-056876-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirazolo[1-5-a]pirimidina, antagonistas de receptores canabinoides cb1, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, tales como trastornos psicoticos, neurologicos y similares
Inventor: SHIRAI KIMIHIRO
Filed: 2006-10-20
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de pirazolo[1,5-a]pirimidina de la formula (1), en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido; Q es un enlace simple, un grupo metileno o un grupo de la formula: -N(RQ)-; RQ es un grupo alquilo; anillo A de 5 miembros es un anillo pirazol sustituido fusionado con el anillo pirimidina adyacente con la siguiente formula (A), (B) o (C); R3 y R4 son iguales o diferentes y son (a) un átomo de hidrogeno, (b) un grupo ciano, (e) un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halogeno, (d) un grupo alquiloxi (el resto alquilo de dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, un grupo alquiloxi y un grupo alquilsulfonilo) o (e) un grupo alquiltio, (f) un grupo alquilsulfinilo, (g) un grupo alquilsulfonilo o (h) un grupo de la formula: -N(R')(R''); R' y R'' son iguales o diferentes y son (a) un átomo de hidrogeno, (b) un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo y un grupo alquiloxi, (c) un grupo acilo, (d) un grupo alquilsulfonilo o (e) un grupo aminosulfonilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, o tanto R' como R'' se combinan entre sí en sus términos para formar juntos con un átomo de nitrogeno adyacente un grupo heterocíclico con contenido de nitrogeno, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido; E es uno de los grupos (i) a (v); R00 es un grupo alquilo; Q1 es un enlace simple, un grupo alquileno o un grupo de la formula -N(R7)-, R7 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; Q2 es un enlace simple o un grupo alquileno; uno de R5 y R6 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo y el otro es (a) un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo alquiloxi, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfinilo, un grupo alquilsulfonilo, un grupo acilo, un grupo arilo opcionalmente sustituido y grupo heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, (b) un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, (c) un grupo de la formula: -N(R8)(R9), (d) un grupo arilo opcionalmente sustituido o (e) un grupo heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, o tanto R5 y R6 se combinan entre sí para formar juntos con el átomo de nitrogeno adyacente un grupo heterocíclico con contenido de nitrogeno, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido; uno de R8 y R9 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo y el otro es (a) un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo ciano y un grupo arilo, (b) un grupo cicloalquilo, (c) un grupo arilo opcionalmente sustituido o (d) un grupo acilo o (e) un grupo heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido; uno de R50 y R60 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo y el otro es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo o un grupo acilo, o ambos se combinan entre sí con el átomo de nitrogeno adyacente para formar un grupo cíclico de la formula (2), en donde el anillo A1 es un grupo heterocíclico con contenido de nitrogeno alifático de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido con un grupo oxo; R51 es un grupo alquilo o un grupo arilsulfonilo opcionalmente sustituido; R61 es un grupo alquilamino o un grupo azido; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.