Patent AR-064345-A1 (AR)
Title: Derivados de 8-oxoadenina
Inventor: THOM STEPHEN
Filed: 2007-12-13
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la Formula (1): en donde R1 representa hidrogeno, hidroxilo, C1-6 alcoxi, C2-5 alcoxicarbonilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, o un grupo C6-10 arilo, C5-10 heteroarilo o C3-8 cicloalquilo, cada grupo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxilo, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalcoxi, C2-5 alcoxicarbonilo, amino (NH2) y (di)-C1- 6 alquilamino; Y1 representa una union simple o C1-6 alquileno; X1 representa una union simple o un átomo de oxígeno o azufre o sulfonilo (SO2) o NR3; Z1 representa un grupo C2-6 alquileno o C3-8 cicloalquileno, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con al menos un hidroxilo; X2 representa NR4, CONR4, NR4CO, SO2NR4, NR4CONR5 o NR5CONR4, SO2, CO, NR5CSNR5; Y2 representa una union simple o C1-6 alquileno; n es un entero 0, 1 o 2; cada grupo R2 en forma independiente representa halogeno, ciano, S(O)mR9, OR10, SO2NR10R11, CONR10R11, NR7R8, NR10SO2R9, NR10CO2R9, NR10COR9, C6-10 arilo, grupo C5-10 heteroarilo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo o grupo C3-8 cicloalquilo, los ultimos seis grupos se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, ciano, S(O)mR12, OR13, SO2NR13R14, CONR13R14, NR7R8, NR13SO2R12, NR13CO2R12, NR13COR12, C1-6 alquilo o C3-8 cicloalquilo, R3 representa hidrogeno o C1-6 alquilo; R4 representa hidrogeno o un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros que comprende un O o un grupo NR6 en el anillo; o R4 representa a C1-6 alquileno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre NR7R8 o R6; R5 representa hidrogeno o un grupo C1-6 alquilo o C3-6 cicloalquilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxilo y NR7R8; R6 representa hidrogeno, CO2R9, SO2R9, COR9, SO2NR10R11, CONR10R11, un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros que comprende un grupo NR9 en el anillo; o (i) un grupo C6-10 arilo o C5-10 heteroarilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, ciano, oxo, carboxilo, S(O)mR12, OR13, SO2NR13R14, CONR13R14, NR13R14, NR13SO2R12, NR13CO2R12, NR13COR12, C1-6 alquilo y C1-3 haloalquilo, o (ii) un grupo C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo o C3-8 cicloalquilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, ciano, C3-8 cicloalquilo, OR15, S(O)pR16, CO2R16, NR17R18, CONR17R18, NR17COR16, SO2NR17R18, NR17SO2R16 y un grupo como se define precedentemente en (i); R7, R8, R13, R14, R15, R19, R20, R22, R23, R24 y R25 cada uno en forma independiente representa hidrogeno, C1-6 alquilo o C3-6 cicloalquilo; o R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros que comprende un átomo de nitrogeno en el anillo y opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre nitrogeno, oxígeno, azufre y sulfonilo, el anillo heterocíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxilo, carboxilo, ciano, OR21, S(O)qR21, NR22R23, C1-6 alquilo y C3-8 cicloalquilo; R9, R16 y R21 cada uno en forma independiente representa un grupo C1-6 alquilo o C3-6 cicloalquilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, carboxilo, hidroxilo y R10 representa hidrogeno o bien un grupo C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo o C3-8 cicloalquilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxilo, carboxilo, ciano, OR21, S(O)qR21, NR22R23 y C3-8 cicloalquilo, y R11 representa hidrogeno o un grupo C1-6 alquilo o C3-6 cicloalquilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxilo y NR24R25, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros que comprende al menos un heteroátomo o heterogrupo seleccionado entre nitrogeno, oxígeno, azufre y sulfonilo, el anillo heterocíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halogeno, hidroxilo, carboxilo, ciano, OR21, S(O)qR21, NR22R23, C1-6 alquilo y C3-8 cicloalquilo; R12 representa C1-6 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R17 y R18 se definen como en R10 y R11 respectivamente; m, p y q cada uno en forma independiente representa un entero 0, 1 o 2; y A representa un grupo C6-10 arilo monocíclico o bicíclico o un grupo C5-12 heteroarilo monocíclico o bicíclico que contiene 1-3 heteroátomos; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.