Patent AR-078958-A1 (AR)
Title: Derivados de oxazolina, su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores taar1
Inventor: NORCROSS ROGER
Filed: 2010-11-10
Abstract: Se ha constatado que los compuestos de la formula 1 tienen afinidad con los receptores asociados con las aminas traza (TAARs), en especial con el TAAR1. Los compuestos pueden utilizarse para el tratamiento de la depresion, los trastornos de ansiedad, el trastorno bipolar, el trastorno de hiperactividad con déficit de atencion (ADHD), los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos psicoticos como la esquizofrenia, las enfermedades neurologicas como la enfermedad de Parkinson, los trastornos neurodegenerativos, por ejemplo la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migrana, la hipertension, el abuso de sustancias y los trastornos metabolicos como son los trastornos de ingestion de comida, la diabetes, las complicaciones diabéticas, la obesidad, la dislipidemia, los trastornos de consumo y asimilacion de energía, los trastornos y malfuncion de la temperatura corporal, la homeostasis, los trastornos del sueno y del ritmo circadiano y los trastornos cardiovasculares. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que Ra es hidrogeno o alquilo inferior; R1 es grupo (2) o puede elegirse entre el grupo formado por (3); R8 es hidrogeno, halogeno o arilo opcionalmente sustituido por halogeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2- o (4); y R es alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halogeno; R2 es a) alquilo inferior; b) hidrogeno; c) NR-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halogeno y alquilo inferior sustituido por halogeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halogeno y alquilo inferior sustituido por halogeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, fenilo sustituido por halogeno o por heteroarilo; f) heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por halogeno o alquilo inferior sustituido por halogeno; g) (CR'R'')m-heteroarilo opcionalmente sustituido por halogeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, alquilo inferior, cicloalquilo, NHC(O)-alquilo inferior, ciano, S(O)2-alquilo inferior, NR6R7, o por heteroarilo o por heterociclilo que está opcionalmente sustituido por halogeno; h) (CR'R'')m-arilo opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, alquilo inferior, alquinilo, alcoxi inferior, CH2-alcoxi inferior o ciano; i) -O(CH2)o-arilo opcionalmente sustituido por halogeno, alcoxi inferior o alquilo inferior sustituido por halogeno; R' y R'' con independencia entre sí son hidrogeno, alcoxi inferior o alquilo inferior; o junto con el átomo de C pueden formar un grupo cicloalquilo; R3 es arilo o heteroarilo, cuyos anillos aromáticos están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre halogeno y alcoxi inferior; R4 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo, cuyos anillos aromáticos están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre halogeno, ciano y alcoxi inferior; R5 es hidrogeno, alquilo inferior o arilo sustituido por halogeno; o R4 y R5 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico; R6/R7 con independencia entre sí son hidrogeno, alquilo inferior o (CH2)2-O-alquilo inferior; m es el numero 0, 1 o 2; n es el numero 1, 2 o 3; o es el numero 0 o 1; p es el numero 0, 1 o 2; o una sal de adicion de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.