Patent ES-2352552-T3 (ES)
Title: BENZO[4,5]TIENO[2,3-d]PIRIMIDÍN-4-ONAS Y SU USO EN TERAPIA.
Inventor: JOHANSSON NINA
IPC: A61K31/519
Filed: 2004-06-09
Granted: 2011-02-21
Abstract: Uso de un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** X es S, SO o SO25 , R1 y R2 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, cicloheteroalquil-alquilo, cicloheteroalquil-alquilo sustituido, en que "alquilo sustituido" se refiere a alquilo sustituido con hasta cinco sustituyentes, independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, tiol, nitro, nitrilo, alcoxi, ariloxi, aciloxi, amino, amido, acilamino, alquiltio, ariltio, acilo, carboxilo, sulfamoílo, sulfonamida y alquilsulfonilo; en que el resto cicloheteroalquilo de cicloheteroalquil-alquilo y heterociloalquil-alquilo sustituido se selecciona del grupo que consiste en pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiridinilo, dioxolilo, azetidinilo, tiazolidinilo, oxazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo, oxazepanilo, tiazepanilo, dihidro- 1H-pirrolilo y 1,3-dihidro-benzoimidazolilo; en que el resto cicloheteroalquilo de cicloheteroalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en oxo, alquilo, arilo o aril-alquilo (C1-C4), ambos opcionalmente sustituidos en el resto arilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6) halogenado, alcoxi (C1-C6) halogenado, carboxil-alquilo (C1-C6), tiol, nitrilo, sulfamoílo, sulfonamida, carboxilo, ariloxi o arilalquiloxi, ambos opcionalmente sustituidos en el resto arilo, alquiltio (C1-C6), ariltio o arilalquiltio, ambos opcionalmente sustituidos en el resto arilo, amino, amido, acilo y acilamino; o el mismo R2 se puede seleccionar independientemente entre acilo, carboxilo, o amido, en el que R1 y R2 no pueden ser simultáneamente alquilo no sustituido, la cadena hidrocarbonada -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- del anillo de seis miembros está saturada o contiene uno o dos dobles enlaces entre los átomos de carbono; R3 y R4 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halógeno o dihalógeno, acilo, alquilo, alquilo sustituido, hidroxilo, carboxilo, amido, amino, nitrilo, tio, alcoxi, aciloxi, ariloxi, alquiltio y ariltio; R5 representa hidrógeno, y R6 es hidrógeno o halógeno, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de una enfermedad o trastorno dependiente de una hormona esteroidea que requiere la inhibición de una enzima 17β-dihidroxiesteroide-deshidrogenasa (17β-HSD), en donde la enfermedad o trastorno dependiente de una hormona esteroidea se selecciona del grupo que consiste en cáncer mamario, carcinoma prostático, cáncer ovárico, cáncer uterino, cáncer endometrial e hiperplasia endometrial, endometriosis, fibroides uterinos, leiomioma uterino, adenomiosis, dismenorrea, menorragia, metrorragia, prostadinia, hiperplasia prostática benigna, prostatitis, acné, seborrea, hirsutismo, alopecia andrógena, pubertad precoz, hiperplasia adrenal, síndrome ovárico policístico, disfunción urinaria, osteoporosis, esclerosis múltiple, artritis reumatoide, enfermedad de Alzheimer, cáncer de colon, lesiones tisulares, arrugas dérmicas, y cataratas, o para la fabricación de un medicamento para bloquear la espermatogénesis o como un agente anti-fertilidad para hombres.