Patent AR-083119-A1 (AR)
Title: Compuestos como inhibidores de quinasas syk y jak y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: MIR CEPEDA MARTA
IPC: A61K31/497
Filed: 2011-09-27
Abstract: Se refiere a un compuesto de fórmula (1), al método para preparar tales compuestos y a su uso en el tratamiento de un estado patológico o enfermedad susceptible al alivio por inhibición de quinasa Syk y/o quinasas Janus.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido o solvato o derivado deuterado de los mismos, en donde: R1 es un grupo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende al menos un átomo de N, en donde dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, -CN, -NRaRb, -CF3, alcoxi C1-4 y un grupo alcoxi C1-4-alcoxi C1-4; R2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo -(CH2)pCONRaRb, un grupo aminoalquilo C1-6, NRa-(CH2)q-NRbRc, NRa-(CH2)q-OH, un resto -(CH2)p-COOH, heterocíclico de 5 a 6 miembros, saturados o insaturados, que contiene N y un grupo -NRdRe, en donde Rd representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, y Re representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo monocíclico o policíclico C3-10 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi; o Rd y Re junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo mono- o poli-heterocíclico, de 4 a 7 miembros, que contiene opcionalmente un átomo de nitrógeno adicional y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, -NH2, alquilo C1-6, oxo, CORa, COORa y un grupo -CN; W1 representa un grupo de fórmula (2), (3) ó (4) en donde el asterisco simboliza el enlace que está unido al resto -NH-R1 de fórmula (1) y el signo más simboliza el enlace que está unido al sistema anillado de fórmula (1); R3 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo -OMe, -CN, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros y un grupo -L1-L2-W2, en donde en donde los grupos arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, -NH2, alquilo C1-6, oxo, un grupo -CORa, -CONRa- y un grupo -CN; L1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo -(CH2)0-1NRaCO-, -NRaCO2-, -NRaCONRb-, -NRaSO2-, -NRa-, -CONRa-, -CH2O- y un grupo -CO2-; L2 se selecciona del grupo que consiste en un enlace directo y un grupo alquileno lineal o ramificado C1-6, en donde el grupo alquileno está opcionalmente sustituido con un grupo carboxi; W2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, arilo C6-10, un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, y un grupo cicloalquilo monocíclico o policíclico C4-12, en donde los grupos alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo -CF3, -OCF3, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aril C6-10-alcoxi C1-4, -CORa, -COORa, un grupo alquil C1-6-COORa, un grupo -CONRaRb y un grupo NRaRb, opcionalmente el resto fenilo tiene dos sustituyentes que están en posición orto uno respecto del otro y juntos forman un anillo metilendioxi o etilendioxi; cada Ra, Rb y Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-6; cada p es un número entero seleccionado independientemente de 0 a 4; cada q es un número entero seleccionado independientemente de 1 a 4; G1 y G3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de N y un grupo CH; G2 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno y un grupo C-R4; y R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un átomo de halógeno, un grupo oxo y un grupo hidroxi.