Patent AR-106047-A1 (AR)
Title: Derivado de biarilo y medicamento que contiene el mismo para el tratamiento de infecciones fúngicas
Inventor: YOSHIYUKI TATSUMI
IPC: C07D471/04
Filed: 2016-09-16
Abstract: Se proporciona un compuesto que muestra excelente actividad antifúngica contra Trichophyton fungus, que es el principal microorganismo causante de la micosis superficial, y alta efectividad en las enfermedades causadas por Trichophyton fungi. Reivindicación 1: Un derivado de biarilo representado por la fórmula (1) o una de sus sales, caracterizado porque, el anillo A es un fenilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo anular de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido (dicho anillo A también se condensa opcionalmente para formar un anillo fusionado opcionalmente sustituido); Q es CH₂, CF₂, S=O, SO₂, C=O, NH, O ó S; X¹, X² y X³ son cada uno de modo independiente CH, CR¹ o N; Y es CH o N; Z es CR²ᵇ o N; R¹ es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₆, un grupo haloalquilo C₁₋₆, un grupo alcoxi C₁₋₆ o un grupo haloalcoxi C₁₋₆; R²ᵃ y R²ᵇ son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo formilo, un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo haloalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo haloalcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C₁₋₄-alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C₁₋₄-haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alquil C₁₋₆ carbonilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C₁₋₆ carbonilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilcarboniloxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido, un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alqueniloxi C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquenil C₂₋₆ alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquenil C₂₋₆ alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alqueniloxi C₂₋₆ alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alqueniloxi C₂₋₆ alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alqueniloxi C₂₋₆ haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alqueniloxi C₂₋₆ haloalquiloxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquiniloxi C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C₂₋₆ alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquinil C₂₋₆ alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquiniloxi C₂₋₆ alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alquiniloxi C₂₋₆ alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alquiniloxi C₂₋₆ haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un grupo alquiniloxi C₂₋₆ haloalcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido, -NRᵃRᵇ {Rᵃ y Rᵇ son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido (con la condición de que Rᵃ y Rᵇ no son átomos de hidrógeno al mismo tiempo)}, un grupo alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo haloalquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo pentafluorosulfanilo, o un grupo representado por la fórmula (2) {donde, L en un enlace simple, -(CH₂)ₚ-, -O(CH₂)ₚ-, -(CH₂)ₚO-, -(CH₂)ₚO(CH₂)q-, -NRᶜ(CH₂)ₚ-, -(CH₂)ₚNRᶜ- o -(CH₂)ₚNRᶜ(CH₂)q-, donde uno o más átomos de hidrógeno de (CH₂)ₚ y (CH₂)q están cada uno opcionalmente sustituidos con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄ o un grupo cicloalquilo C₃₋₇, p es 1, 2 ó 3, q es 1, 2 ó 3, Rᶜ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆, y el anillo B es un carbociclo opcionalmente sustituido, o es un heterociclo opcionalmente sustituido}, o cuando Z es CR²ᵇ, R²ᵃ y R²ᵇ opcionalmente forman, junto con los átomos de carbono unidos a estos, un carbociclo opcionalmente sustituido o es un heterociclo opcionalmente sustituido, y R³ es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo haloalquilo C₁₋₆, un grupo alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo haloalcoxi C₁₋₆, un grupo cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, o un grupo aralquilo opcionalmente sustituido.