Patent ES-2620668-T3 (ES)
Title: Derivados de amidas y sulfonamidas amido espirocíclicas
Inventor: BAIR KENNETH W
IPC: C07D471/04
Filed: 2013-03-01
Granted: 2017-06-29
Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: R es (a) un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, y uno, dos o tres átomos de N adicionales, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi, y en la que uno o más átomos de N de dicho heteroarilo bicíclico son opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico de cinco o seis miembros, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y R1 es H, -(alquileno C1-4)0-1C(O)Ra, -(alquileno C1-4)0-1CO2Ra, -(alquileno C1-4)0-1S(O)Ra, -(alquileno C1-4)0-1SO2Ra, -C(O)NH(Ra),-C(O)N(Ra)2, o -C(O)C(O)NH(Ra); en la que cada Ra es independientemente (1) alquilo, sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes Rm, en la que cada Rm se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, - NRbRc, alcoxi, ciano, halo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -CONRbRc, -S(O)alquilo, -SO2alquilo, -SO2NRbRc, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenoxi y -O-alquil-OH; en la que Rb es H o alquilo; Rc es H, alquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -SO2alquilo, -C(O)NH2, o C(O)H; y cada grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo en Rm está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxi, -NRbRc, alcoxi, haloalcoxi, ciano, halo, oxo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, -C(O)-heterocicloalquilo, -CONRbRc, -S(O)alquilo, -SO2alquilo, -SO2-haloalquilo, - SO2NRbRc, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; en la que cada alquilo o alcoxi está sin sustituir o sustituido con -NRbRc, heterocicloalquilo, heteroarilo, o -C(O)alquilo; y cada arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido con alquilo, halo, o -C(O)alquilo; (2) fenilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, cada uno sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxi, -NRbRc, alcoxi, haloalcoxi, ciano, halo, oxo,-C(O)alquilo, -CO2alquilo, -C(O)-heterocicloalquilo, -CONRbRc, -S(O)alquilo, -SO2alquilo, -SO2-haloalquilo, -SO2NRbRc, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; en la que cada alquilo o alcoxi está sin sustituir o sustituido con -NRbRc, heterocicloalquilo, heteroarilo, o -C(O)alquilo; y cada arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido con alquilo, halo o -C(O)alquilo; o (3) -NkxRy, donde Rx es H o alquilo; y Ry es H, alquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, -C(O)alquilo, -CO2alquilo, o -SO2alquilo; R2 y R3 son cada uno independientemente H o deuterio; y n es 1 o 2; o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto o estereoisómero.