Patent AR-078027-A1 (AR)
Title: Derivados de 2-mercapto-3-aminopiridina sustituidas,medicamentos que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de afecciones del sistema nerviosos central tales como migrana, depresion y otras enfermedades
Filed: 2010-03-12
Abstract: Reivindicacion 1: 2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de la formula general (1), en donde, R1 es alquilo C1-6, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-10 o heterociclilo C3-10, ya sea saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; arilo o heteroarilo, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; a condicion de que cuando R1 sea heterociclilo, el enlace del heterociclilo a una estructura general superior se realice sobre un átomo de carbono del heterociclilo; R2 es arilo o heteroarilo, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; Y se selecciona del grupo compuesto por -(CR9aR9b)-, S(=O)2, S(=O), -S-, -O-, C(=O); R3, R4, R5, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a R48b R9a y R9b cada uno independiente entre si es H; F; CI; Br; I; NO2; CF3; CN; OH; OCF3; SH; SCF3; NH2; alquilo C1-6, alquilo O-C1-10, O-C(=O)-alquilo C1-6, alquilo S-C1-6, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, NH-C(=O)alquilo C1-6, N(C(=O)-alquilo C1-6)2 o C(=O)-alquilo C1-6, ya sea saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, saturado o no saturado, ramificado o ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o multiple; donde, R7a y R8a pueden formar un residuo de cicloalquilo C3-7, los cuales pueden ser saturados o no saturados, no sustituidos o sustituidos en forma simple o multiple, en donde, el ôalquilo sustituidoö representa la sustitucion de uno o más átomos de hidrogeno, independientes entre sí, por medio de F; CI; Br; I; NO2 CF3; CN; alquilo C1-8; heteroalquilo C2-8; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-10 heterociclilo; arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo con enlace por puente sobre alquilo C1-8 o heteroalquilo2-8; CHO; C(=O)-alquilo C1-8; C(=O)arilo; C(=O)heteroarilo; CO2H; C(=O)O-alquilo C1-8; C(=O)O-arilo; C(=O)O-heteroarilo; CONH2; C(=O)NH-alquilo C1-8; C(=O)N(alquilo C1-8)2; C(=O)NH-arilo; C(=O)N(arilo)2; C(=O)NH-heteroarilo; C(=O)N(heteroarilo)2; C(=O)N(alquilo C1-8)(arilo); C(=O)N(alquilo C1-8)(heteroarilo); C(=O)N(heteroarilo)(arilo); OH; O-alquilo C1-8; OCF3; O-(alquilo C1-8)-OH; O-(alquilo C1-8)-O-alquilo C1-8; O-bencilo; O-arilo; O-heteroarilo; O-C(=O)-alquilo C1-8; O-C(=O)arilo; O-C(=O)heteroarilo; NH2; NH-alquilo C1-8; N(alquilo C1-8)2; NH-C(=O)alquilo C1-8; N(alquilo C1-8)-C(=O)alquilo C1-8; N(C(=O)alquilo C1-8)2; NH-C(=O)-arilo; NH-C(=O)-heteroarilo; SH; S-alquilo C1-8; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=O)2-alquilo C1-8; S(=O)2arilo; S(=O)2heteroarilo; S(=O)2OH; S(=O)2O-alquilo C1-8; S(=O)2O-arilo; S(=O)2O-heteroarilo; S(=O)2-NH-alquilo C1-8; S(=O)2-NH-arilo; y S(=O)2-NH-heteroarilo C1-8; en donde, el ôheterociclilo sustituidoö y el ôcicloalquilo sustituidoö representan la sustitucion de uno o más átomos de hidrogeno, independientes entre sí, por medio de F; CI; Br; I; NO2; CF3; =O; CN; alquilo C1-8; heteroalquilo C2-8; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-10; heterociclilo; arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo con enlace por puente sobre alquilo C1-8 o heteroalquilo2-8; CHO; C(=O)-alquilo C1-8; C(=O)arilo; C(=O)heteroarilo; CO2H; C(=O)O-alquilo C1-8 C(=O)O-arilo; C(=O)O-heteroarilo; CONH2; C(=O)NH-alquilo C1-8; C(=O)N(alquilo C1-8)2; C(=O)NH-arilo; C(=O)N(arilo)2; C(=O)NH-heteroarilo; C(=O)N(heteroarilo)2; C(=O)N(alquilo C1-8)(arilo); C(=O)N(alquilo C1-8)(heteroarilo); C(=O)N(heteroarilo)(arilo); OH; O-alquilo C1-8; OCF3; O-(alquilo C1-8)-OH; O-(alquilo C1-8)-O-alquilo C1-8; O-bencilo; O-arilo; O-heteroarilo; O-C(=O)-alquilo C1-8; O-C(=O)arilo; O-C(=O)heteroarilo; NH2; NH alquilo C1-8; N(alquilo C1-8)2; NH-C(=O)alquilo C1-8; N(alquilo C1-8)-C(=O)alquilo C1-8; N(C(=O)alquilo C1-8)2; NH-C(=O)-arilo; NH-C(=O)-heteroarilo; SH; S-alquilo C1-8; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=O)2-alquilo C1-8; S(=O)2arilo; S(=O)2heteroarilo; S(=O)2OH; S(=O)2O-alquilo C1-8; S(=O)2O-arilo; S(=O)2O-heteroarilo; S(=O)2-NH-alquilo C1-8; S(=O)2-NH-arilo; y S(=O)2-NH-heteroarilo C1-8; en donde, el ôarilo sustituidoö y el ôheteroarilo sustituidoö representan la sustitucion de uno o más átomos de hidrogeno, independientes entre sí, por medio de F; CI; Br; I; NO2; CF3; CN; alquilo C1-8 o heteroalquilo C2-8; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-10; heterociclilo; arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo con enlace por puente sobre alquilo C1-8 o heteroalquilo2-8; CHO; C(=O)-alquilo C1-8; C(=O)arilo; C(=O)heteroarilo; CO2H; C(=O)O-alquilo C1-8; C(=O)O-arilo; C(=O)O-heteroarilo; CONH2; C(=O)NH-CH3; C(=O)NH-C2H5; C(=O)N(alquilo C1-8)2; C(=O)NH-arilo; C(=O)N(arilo)2; C(=O)NH-heteroarilo; C(=O)N(heteroarilo)2; C(=O)N(alquilo C1-8)(arilo); C(=O)N(alquilo C1-8)(heteroarilo); C(=O)N(heteroarilo)(arilo); OH; O-alquilo C1-8; OCF3; O-(alquilo C1-8)-OH; O-(alquilo C1-8)-O-alquilo C1-8; O-bencilo; O-arilo; O-heteroarilo; O-C(=O)-alquilo C1-8; O-C(=O)arilo; O-C(=O)heteroarilo; NH2; NH-alquilo C1-8; N(alquilo C1-8)2; NH-C(=O)alquilo C1-8; N(alquilo C1-8)-C(=O)alquilo C1-8; N(C(=O)alquilo C1-8)2; NH-C(=O)-arilo; NH-C(=O)-heteroarilo; SH; S-alquilo C1-8; SCF3; S-bencilo; S-arilo; S-heteroarilo; S(=O)2-alquilo C1-8; S(=O)2arilo; S(=O)2heteroarilo; S(=O)2OH; S(=O)2O-alquilo C1-8; S(=O)2O-arilo; S(=O)2O- heteroarilo; S(=O)2-NH-alquilo C1-8; S(=O)2-NH-arilo; y S(=O)2-NH-heteroarilo C1-8; en forma de compuestos o sales libres fisiologicamente compatibles con ácidos o bases.