Patent AR-042572-A1 (AR)
Title: Derivados de acido lipoico, procedimiento para su preparacion, medicamentos y composiciones farmaceuticas que los contienen y utilizacion de dichos derivados para la preparacion de los referidos medicamentos
IPC: A61P21/00
Filed: 2000-03-30
Abstract: Derivados de ácido lipoico que responden al grupo de sub-fórmula (1), en donde los sustituyentes tienen los significados dados en la reivindicación 1. Dichos derivados tienen una actividad inhibidora sobre las enzimas NO-sintasa que producen monóxido de nitrógeno NO y/o que son agentes que permiten la regeneración de antioxidantes o de entidades que entrampan las especies de oxígeno reactivo (ROS, reactive oxygen species) y que intervienen de una manera más general en el status de redox de los grupos tiol. También se describen procedimiento para su preparación, los medicamentos y las composiciones farmacéuticas que los contienen, y su utilización para preparar medicamentos que tienen fines terapéuticos, en particular su utilización como inhibidores de la NO-sintasa y/o como agentes que intervienen de una manera más general en el status de redox de los grupos tiol. Reivindicación 1: Un producto de la fórmula general (1),caracterizado porque comprende los productos del grupo sub-fórmula (1), en las cuales: R1 y R2 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado C1-6; A representa uno de los siguientes radicales: -(CH2)m-NR3-CO(CH2)n-, -(CH2)m-CO-NR3-(CH2)n-, -(CH2)m-NR3-(CH2)n-, -(CH2)m-CONR3-(CH2)p-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-NR3-CO-NR4-(CH2)n-, ó -(CH2)m-, siendo m y n, números enteros de 0 a 6, siendo p un número entero de 2 a 6, y representando R3 y R4, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-4 lineal o ramificado; X representa el radical de fórmula (2), en el cual el grupo T, que está fijado al grupo Y, representa un radical -(CH2)i-, en el cual i representa un número entero entre 0 y 6, y R5 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo lineal o ramificado C1-6 o un radical (CH2)m-Q en el cual Q representa un átomo de halógeno o un radical hidroxi, ciano, amino, alcoxi, alquiltio, alquilamino o dialquil amino, o también R5 representa un heterociclo con 5 ó 6 miembros cuyos miembros heterocíclicos son seleccionados entre los siguientes radicales: -O-, -N(R6)- y -S-, representando R6 un átomo de hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos, o el enlace hacia el ciclo fenilo del radical X; o, X representa un radical -(CH2)q- en el cual q representa un número entero de 0 a 6; y finalmente Y representa un de los siguientes radicales de grupo de fórmula (3), en los cuales: B representa un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo carbocíclico o heterocíclico con 5 ó 6 miembros que contienen de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre el grupo consistente en O, S, N, y en particular los radicales tiofeno, furano, pirrol o tiazol, estando el radical arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre el grupo consistente en los radicales alquilo, alquenilo o alcoxi, lineales o ramificados C1-6, o B representa NR8R9, representando R8 y R9, independientemente entre si, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado C1-6, o uno de los mismos, R8 ó R9, representa un radical nitro mientras que el otro representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo lineal o ramificado C1-6, o R8 y R9 forman conjuntamente con el átomo de nitrógeno un heterociclo no aromático con cinco o seis miembros, siendo los elementos de la cadena, seleccionada de entre el grupo consistente en: -CH2-, -O- ó -S-; o también, B representa un radical SR10 en el cual R10 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-6, lineal o ramificado; y R7 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-6, lineal o ramificado; o una sal de un producto de la fórmula general (1).