Patent AR-091790-A1 (AR)
Title: Derivados de isoquinolin-1-ona y sus usos
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-07-18
Abstract: Compuestos y composiciones farmacéuticas que modulan la actividad de quinasa, incluyendo actividad de PI3 quinasa y compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos de tratamiento de enfermedades y condiciones asociadas con la actividad de quinasa, incluyendo la actividad de PI3 quinasa. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros o una mezcla de dos o más de sus diastereómeros o una de sus formas farmacéuticamente aceptables, en donde Wᵇ¹ y Wᵇ² son cada uno, de modo independiente, CR⁶, S, O, N o NR¹⁴, en donde al menos uno de Wᵇ¹ y Wᵇ² es CR⁶, N o NR¹⁴; Wᵇ⁵ es CR⁸, CHR⁸ o N; p es 0, 1, 2 ó 3; B es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, amino, heteroalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0 - 4 R²; cada R² es, de modo independiente, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo, nitro, fosfato, urea o carbonato; X está ausente o es -(CH(R⁹))ᶻ-; Y está ausente, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂-, -N(R⁹)-, -C(=O)-(CHR⁹)ᶻ-, -C(=O)-, -N(R⁹)-C(=O)-, -N(R⁹)-C(=O)NH-, -N(R⁹)C(R⁹)₂-, -C(=O)-N(R⁹)₂ o -C(=O)-N(R⁹)-(CHR⁹)ᶻ-; cada z es, de modo independiente, un número entero de 1, 2, 3 ó 4; R³ es alquilo C₂₋₆, fluoro, bromo, yodo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, alquenilo o alquinilo o R³ es un heteroátomo seleccionado de N, S y O, en donde el heteroátomo tiene un enlace covalente, ya sea directamente o a través de un grupo alquilo C₁₋₆, con un arilo, heteroarilo o heterociclilo o R³ y R⁶ se toman junto con los carbonos a los que están unidos para formar un resto cíclico; en donde cada uno de los anteriores sustituyentes puede estar sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R¹³; cada R⁶ es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, fluoroalquilo, heteroalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, sulfinilo, sulfonilo, sulfóxido, sulfona, sulfonamido, halo, ciano, heteroarilo, arilo, hidroxilo o nitro; R⁸ es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, amino, acilo, aciloxi, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo o nitro; cada R⁹ es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroalquilo; Wᵈ es un resto de fórmula (2); A es N o CR¹⁹; R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³ y R¹⁹ son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicliloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, nitro, fosfato, urea, carbonato, oxo o NRR en donde R y R se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; cada R¹⁴ es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroalquilo; y en donde compuesto de la fórmula (1) no es uno de los compuestos del grupo de fórmulas (3).