Patent AR-043674-A1 (AR)
Title: Derivados de piridazinona como inhibidores no nucleosidos de la transcriptasa reversa
Inventor: DUNN JAMES PATRICK
IPC: C07D401/12
Filed: 2004-03-22
Abstract: La presente se refiere a los métodos para inhibir o modular la transcriptasa inversa el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) con compuestos de fórmula (1) composiciones farmacéuticas que contienen la fórmula (1) en mezcla con al menos un disolvente, vehículo o excipiente y procedimientos para preparar los compuestos de fórmula (1). Los compuestos son útiles para tratar los trastornos en que VIH y los virus genéticamente relacionados están implicados. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1): X1 se selecciona del grupo que consiste de R5O, R5S(O)n, R5CH2, R5CH2O, R5CH2S(O)n, R5OCH2, R5S(O)nCH2, NR5R6; R1 y R2 son (i) cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C3-8 cicloalquilo, C1-6 alcoxilo, C1-6 tioalquilo, C1-6 sulfinilalquilo, C1-6 sulfonilo, C1-6 haloalcoxilo, C1-6 tiohaloalquilo, halógeno, amina, aminoalquilo, diaminoalquilo, aminoacilo, nitro y ciano; o (ii) cogidos juntamente son -CH=CH-CH=CH-; o (iii) cogidos junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico o heteroaromático de 6 o 5 miembros con uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, S y NH; R3 se selecciona del grupo que consiste de H, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C3-8 cicloalquilo, C1-6 tioalquilo, C1-6 tiohaloalquilo, halógeno, amina, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano; R4 se selecciona del grupo que consiste de H, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C3-8 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 tioalquilo, C1-6 haloalcoxilo, C1-6 tiohaloalquilo, halógeno, amina, aminoalquilo, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano; R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, naftilo, piridinilo, pirazinilo y pirrolilo; en donde, dicho alquilo y dicho cicloalquilo están opcionalmente sustituido con un o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, tiol, tioalquilo, halógeno, amina, aminoalquilo, diaminoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, y diaminoalquilo, y, dicho fenilo, dicho naftilo, dicho piridinilo, dicho pirazinilo y dichos grupos pirrolilo están opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de C1-6 alquilo, C1-6 alquenilo, C1-6 haloalquilo, C3-8 cicloalquilo, C1-6 alcoxilo, C1-6 tioalquilo, C1-6 sulfinilalquilo, C1-6 sulfonilo, C1-6 haloalcoxilo, C1-6 tiohaloalquilo, hidroxilo, halógeno, amina, C1-6 aminoalquilo, C1-6diaminoalquilo, aminoacilo, acilo, C1-6 alcoxicarbonilo, carbamoilo, C1-6 N-alquilcarbamoilo, C1-6 N,N-dialquilcarbamoilo, nitro y ciano; R6 es H, C1-6 alquilo, o acilo; R7 y R8 (i) cogidos independientemente son seleccionados del grupo que consiste de amino hidrógeno, C1-6 aminoalquilo, C1-6 diaminoalquilo, amino-C1-3 alquilo, aminoalquilo-C1-3 alquilo, C1-3 diaminoalquilo-C1-3 alquilo o C1-6 alquilo opcionalmente sustituidos con un o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxilo, alcoxilo, tiol, tioalquilo, C1-6 sulfinilalquilo, C1-6 sulfonilo y halógeno, N-morfolinil; o (ii) R7 y R8 cogidos juntamente son -(CH2)4-; n es un número entero de 0 a 2; e hidratos, solvatos, clatratos y sales de adición ácida de los mismos.