Patent AR-043055-A1 (AR)
Title: Derivados de 1-(4-benzil-piperazin-1-il)-3- fenil-propenona
IPC: C07D207/28
Filed: 2003-10-23
Abstract: Compuesto que es antagonista de CCR-1, y que encuentra uso farmacéuticamente para el tratamiento de enfermedades y condiciones en donde esté implicado el CCR-1, por ejemplo enfermedades inflamatorias. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R, es -X-R10, -X-(R10)2 o -NR11R12; en donde X es un enlazador que comprende un átomo o una cadena que comprende 2, 3 o 4 átomos seleccionados a partir de N, C, O ó S, y en donde, cuando este enlazador comprende dos o más átomos de carbono, el enlazador puede comprender uno o más enlaces C=C o C:::C; en donde, cualquiera de estos átomos tiene hasta dos substituyentes opcionales seleccionados a partir de hidrógeno, oxo, ciano, halo, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, azufre amino; R10 es un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, nitro o oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo; R11 y R12 cada uno representan un grupo alquilo inferior conectados entre sí, de tal manera que R1 es un grupo heterocicloalquilo o heteroarilo opcionalmente substituido; R2 y R7 representan uno o más substituyentes unidos al anillo fenilo seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o un substituyente que forme un sistema de anillo bicíclico del cual el anillo de fenilo con el que está unido forma parte del biciclo, por ejemplo naftilo formador de butadieno, o quinolinilo formador de heterobutadieno, quinoxalinilo o isoquinolinilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; R5 y R6 se seleccionan a partir del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; los substituyentes opcionales sobre X son uno o más substituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halo, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, amino, azufre, sulfinilo, sulfonilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro, oxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; los substituyentes opcionales sobre R10 son uno o más substituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro, oxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; los substituyentes opcionales sobre R11 y R12 son uno o más substituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro, oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; los substituyentes opcionales sobre R2 y R7 son uno o más substituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro, oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro, oxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; los substituyentes opcionales sobre R3 y R4 son uno o más substituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; los substituyentes opcionales sobre R5 y R6 son uno o más substituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, imino, oxima; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, hidroxilo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo opcionalmente substituido, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo; en donde los substituyentes opcionalmente substituidos están opcionalmente substituidos una o más veces por un substituyente independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, ciano, halógeno, nitro u oxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, carbonilo, amino, azufre, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo.