Patent AR-042617-A1 (AR)
Title: Disorazoles y sus derivados, utiles para el tratamiento de enfermedades tumorales benignas y malignas, y el uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos.
IPC: C07D498/18
Filed: 2003-08-22
Abstract: Medicamento que contiene al menos un derivado de disorazol de la fórmula general (1), útil preferentemente para el tratamiento de enfermedades tumorales benignas y malignas, en especial en caso de resistencia medicamentos a otros ingredientes activos y en caso de carcinoma con metástasis. En dicha fórmula (1), independientemente entre sí R1 es hidrógeno, OR4, es parte de un enlace doble con C5'; R2, R3 y R4: son hidrógeno, alquilo (C1-6) insustituido o sustituido, son alquilo (C1-4) sustituido por uno o varios átomos de flúor, con preferencia, un grupo trifluorometilo, son alquil(C1-4)-arilo(C6-14) insustituido o sustituido, son carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, alquilaminocarbonilo(C1-4)-alquilaminotiocarbonilo(C1-4), carboxialquilo C1-6 o alcoxi(C1-6)-carbonilalquilo(C1-6),donde la sustitución del radical alquilo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-alquilo (C1-20), NH-cicloalquilo (C3-12), OH, O-alquilo C1-20 puede ser una monosustitución en átomos iguales o diferentes o puede ser una polisustitución con sustituyentes iguales o diferentes, y donde la sustitución de un radical arilo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-alquilo (C1-20), OH, O-alquilo (C1-20) y/o heterociclilo C3-8 por 1 a 5 heteroátomos, con preferencia, nitrógeno, oxígeno, azufre puede ser una monosustitución en átomos iguales o diferentes o puede ser polisustitución con sustituyente iguales o diferentes; y X, Y: son en cada caso, de modo independiente entre sí o ambos, oxígeno, azufre, dos grupos hidroxi vecinos, dos grupos metoxi vecinos, parte de un enlace doble, donde se excluye un compuesto, en el cual R1 es metoxi, R2, R3 son hidrógeno, X es oxígeno e Y es parte de un enlace doble, sus tautómeros, isómeros E/Z, estereoisómeros, incluyendo los diastereómeros y enantiómeros, así como las sales de tolerancia fisiológica de los mismos. También se describe el uso de dichos compuestos para la preparación de medicamentos. Reivindicación 1: Medicamento que contiene al menos un derivado de disorazol de la fórmula general (1), caracterizado, de modo independiente entre sí, R1 es hidrógeno, OR4, es parte de un enlace doble con C5'; R2, R3 y R4: son hidrógeno, alquilo (C1-6) insustituido o sustituido, son alquilo (C1-4) sustituido por uno o varios átomos de flúor, con preferencia, un grupo trifluorometilo, son alquil(C1-4)-arilo(C6-14) insustituido o sustituido, son carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, alquilaminocarbonilo(C1-4)-alquilaminotiocarbonilo(C1-4), carboxialquilo C1-6 o alcoxi(C1-6)-carbonilalquilo(C1-6),donde la sustitución del radical alquilo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-alquilo (C1-20), NH-cicloalquilo (C3-12), OH, O-alquilo C1-20 puede ser una monosustitución en átomos iguales o diferentes o puede ser una polisustitución con sustituyentes iguales o diferentes, y donde la sustitución de un radical arilo por F, Cl, Br, I, CN, NH2, NH-alquilo (C1-20), OH, O-alquilo (C1-20) y/o heterociclilo C3-8 por 1 a 5 heteroátomos, con preferencia, nitrógeno, oxígeno, azufre puede ser una monosustitución en átomos iguales o diferentes o puede ser polisustitución con sustituyente iguales o diferentes; y X, Y: son en cada caso, de modo independiente entre sí o ambos, oxígeno, azufre, dos grupos hidroxi vecinos, dos grupos metoxi vecinos, parte de un enlace doble, donde se excluye un compuesto, en el cual R1 es metoxi, R2, R3 son hidrógeno, X es oxígeno e Y es parte de un enlace doble, sus tautómeros, isómeros E/Z, estereoisómeros, incluyendo los diastereómeros y enantiómeros, así como las sales de tolerancia fisiológica de los mismos.