Patent AR-056445-A1 (AR)
Title: Derivados arilicos y heteroarilicos de 6 miembros para tratar virus
Inventor: BOTYANSZKI JANOS
Filed: 2006-08-04
Abstract: Composiciones y métodos para tratar infecciones por virus de la familia Flaviviridae. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), (2), o (3), caracterizado porque: B y D son, independientemente, N o C-L1-R1; con la condicion de que al menos uno de entre B o D sea N o CH; A y E son, independientemente N o C-R2; R se selecciona a partir del grupo consistente en alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido; R1 se selecciona a partir del grupo consistente en hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -COOH, -COORla, -CONR3R4 y -NR3R4; en donde cada uno de los Rla, R3, y R4 se selecciona independientemente a partr del grupo consistente en alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; o, alternativamente, R3 y R 4 pueden estar opcionalmente unidos entre sí con el átomo de nitrogeno unido a los mismos para formar un grupo heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R2 se selecciona a partir del grupo consistente en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-2, alquilo C1-2 sustituido, alquenilo C2-3, alquenilo C2-3 sustituido, ciclopropilo, y ciclopropilo sustituido; L y L1 se seleccionan independientemente a partir del grupo consistente en un enlace, alquileno C1-3, alquileno C1-3 sustituido, alquenileno C2-3, alquenileno C2-3 sustituido, alquinileno C2-3, alquinileno C2-3 sustituido, cicloalquileno C3-6, cicloalquileno C3-6 sustituido, cicloalquenileno C4-6, cicloalquenileno C4-6 sustituido, arileno, arileno sustituido, heteroarileno, y heteroarileno sustituido; Z se selecciona a partir del grupo consistente en: a) hidrogeno, halogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alcoxilo, alcoxilo sustituido, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino y amino sustituido; b) COOH y COOR2, en donde Rz se selecciona a partir del grupo consistente en alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido; c) -C(X1)NR5R6, en donde X1 es =O, =NH, o =N-alquilo, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo consistente en hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido o, alternativamente, R5 y R6, junto con el átomo de nitrogeno unido a ellos, forman un grupo de anillo heterociclilo, a heterociclilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; d) -C(X2)NR7S(O)2R8, en donde X2 se selecciona a partir de =O, =NR9, y =S, en donde R9 es hidrogeno, alquilo, o alquilo sustituido; R8 se selecciona a partir de alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, y NR10R11 en donde cada uno de los R7, R10, y R11 es, independientemente hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, o cicloalquilo sustituido, y donde cada uno de los R7 y R10 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en halogeno, hidroxilo, carboxilo, carboxil éster, alquilo, alcoxilo, amino, y amino sustituido; o alternativamente, R7 y R10 o R10 y R11, junto con los átomos unidos a ellos, se unen entre sí para formar un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; e) -C(X3)-N(R12)CR13R13'C(=O)R14, en donde X3 se selecciona a partir de =O, =S, y =NR15, en donde R15 es hidrogeno o alquilo, R14 se selecciona a partir de -OR16 y -NR10R11 en donde R16 se selecciona a partir de hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido; R10 y R11 son los que se definio más arriba; R13 y R13' se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, y heterociclilo sustituido; o, alternativamente, R13 y R13' tal como se han definido se toman en conjunto con el átomo de carbono unido a ellos para formar un grupo cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; o, en otra configuracion alternativa adicional, uno de los R13 o R13' es hidrogeno, alquilo o alquilo sustituido, y el otro está unido, junto al átomo de carbono unido al mismo, tanto con el R16 como con el átomo de oxígeno unido al mismo o con el R10 y el átomo de nitrogeno unido al mismo para formar un grupo heterociclilo o heterociclilo sustituido; R12 se selecciona a partir de hidrogeno y alquilo o, cuando R13 y R13' no están unidos para formar un anillo y cuando R13 o R13' y R10 o R11 no están unidos para formar un grupo heterociclilo o heterociclilo sustituido, R12, junto con el átomo de nitrogeno unido al mismo, puede tomarse junto a uno de entre R13 y R13' para formar un grupo anillo heterociclilo o heterociclilo sustituido; f) -C(X2)- N(R12)CR17R18R19, en donde X2 y R12 son los definidos más arriba, y R17, R18 y R19 son, independientemente alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, o R17 y R18, junto al átomo de carbono unido a ellos, forman un grupo cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; y g) un isomero carboxílico; con la condicion de que, cuando L es un enlace, Z no es hidrogeno; y Ar se selecciona a partir del grupo consistente en arilo, heteroarilo, arilo sustituido, y heteroarilo sustituido; o una sal, éster, estereoisomero, prodroga o tautomero farmacéuticamente aceptable de los mismos.