Patent RU-2494096-C2 (RU)
Title: Агенты, связывающиеся с psma, и их применение
Inventor: POMPER MARTIN GILBERT
IPC: A61P9/10
Filed: 2009-07-31
Granted: 2013-09-27
Abstract: Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуру 
        где, Z представляет собой тетразол или CO 2 Q; каждый Q независимо выбран из водорода или защитной группы; и где (A) m имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; R представляет собой пиридиновое кольцо, выбранное из группы, включающей 
       ,   и   где Х представляет собой фтор, йод, радиоизотоп фтора, радиоизотоп йода, хлор, бром, радиоизотоп брома, радиоизотоп астата, NO 2 , NH 2 , N + (R 2 ) 3 , Sn(R 2 ) 3 , Si(R 2 ) 3 , Hg(R 2 ), В(ОН) 2 , -NHNH 2 , -NHN=CHR 3 , -NHNH-CH 2 R 3 ; n имеет значение 1, 2, 3, 4 или 5; Y представляет собой О, S, N(R'), C(O), NR'C(O), C(O)N(R), OC(O), C(O)O, NR'C(O)NR, NR'C(S)NR', NR'S(O) 2 , S(CH 2 ) P , NR'(CH 2 ) p , O(CH 2 ) P , OC(O)CHR 8 NHC(O), NHC(O)CHR 8 NHC(O) или ковалентную связь; где р имеет значение 1, 2 или 3, R' представляет собой Н или C 1 -С 6  алкил, и R 8  представляет собой водород, алкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть замещен; R 2  представляет собой C 1 -С 6  алкил; и R 3  представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил, каждый из которых замещен фтором, иодом, радиоизотопом фтора, радиоизотопом йода, хлором, бромом, радиоизотопом брома или радиоизотопом астата, NO 2 , NH 2 , N + (R 2 ) 3 , Sn(R 2 ) 3 , Sn(R 2 ) 3 , Hg(R 2 ) или В(ОН) 2 ; или (В) m имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Y представляет собой О, S, N(R'), C(O), NR'C(O), C(O)N(R'), OC(O), C(O)O, NR'C(O)NR, NR'C(S)NR, NR'S(O) 2 , S(CH 2 ) p , NR'(CH 2 ) P , O(CH 2 ) P , OC(O)CHR 8 NHC(O), NHC(O)CHR 8 NHC(O) или ковалентную связь; где р имеет значение 1, 2 или 3, R' представляет собой Н или C 1 -С 6  алкил, и R 8  представляет собой водород алкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть замещен; R представляет собой 
        где X' выбран из группы, включающей NHNH 2 , -NHN=CHR 3  и -NHNH-CH 2 R 3 ; где R 3  представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил, каждый из которых замещен фтором, йодом, радиоизотопом фтора, радиоизотопом йода, бромом, радиоизотопом брома или радиоизотопом астата; NO 2 , NH 2 , N + (R 2 ) 3 , Sn(R 2 ) 3 , Si(R 2 ) 3 , Hg(R 2 ) или В(ОН) 2 ; R 2  представляет собой C 1 -С 6  алкил; 
     n имеет значение 1, 2, 3, 4 или 5; или (С) m имеет значение 4, Y представляет собой NR', и R представляет собой 
        где G представляет собой О, NR' или ковалентную связь; R' представляет собой Н или C 1 -С 6  алкил; р имеет значение 1, 2, 3 или 4, и R 7  выбран из группы, включающей NH 2 , N=CHR 3 , NH-CH 2 R 3 , где R 3  представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил, каждый из которых замещен фтором, иодом, радиоизотопом фтора, радиоизотопом иода, хлором, бромом, радиоизотопом брома или радиоизотопом астата, NO 2 , NH 2 , N + (R 2 ) 3 , Sn(R 2 ) 3 , Si(R 2 ) 3 , Hg(R 2 ), B(OH) 2 ; и R 2  представляет собой C 1 -С 6  алкил, а также описан способ визуализации клеток, органов или тканей, включающий воздействие на клетку или введение в организм соединения, описанного выше, а также способ лечения опухоли и набор, включающий соединение описанное выше. Технический результат: получены и описаны новые соединения, позволяют легко вводить радионуклиды для однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (SPECT) и позитронно-эмиссионной томографии (PET) для визуализации, например, клеток рака предстательной железы и ангиогенеза. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 5 табл., 24 пр., 5 ил.