Patent AR-123584-A2 (AR)
Title: Procesos y compuestos intermediarios para la preparación de derivados de 2-carboxamida-cicloamino-urea
Inventor: ERB BERNHARD
IPC: C07D417/14
Filed: 2021-09-23
Abstract: Reivindicación 1: Un proceso para la elaboración de un compuesto de la fórmula (X) en donde R¹ es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono cíclico o acíclico, ramificado o lineal, el cual puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con deuterio, halógeno, o cicloalquilo de 3 a 5 átomos de carbono; y en donde R² se selecciona a partir de (1) hidrógeno, (2) flúor, cloro, (3) metilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente a partir de una o más, de preferencia de una a tres de las siguientes fracciones: deuterio, flúor, cloro, dimetil-amino; y en donde X se selecciona a partir del grupo que consiste en haluro, carboxilato, y sulfonato; estando dicho proceso caracterizado porque comprende los siguientes pasos: Paso A: poner en contacto un compuesto de la fórmula (I) con un solvente y una base, y poner en contacto la mezcla resultante con un compuesto de la fórmula (II), de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (III); Paso B: poner en contacto un compuesto de la fórmula (III) con tiourea, en una mezcla de reacción que comprende un solvente y un agente oxidante, de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (V); Paso C: poner en contacto un compuesto de la fórmula (V) con un compuesto de la fórmula (VII), en una mezcla de reacción que comprende un solvente y una base, de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (VIII); en donde R³ y R⁴ se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en halógeno, heteroarilo, alcoxilo y ariloxilo; en donde las fracciones de heteroarilo, alcoxilo y ariloxilo de R³ y R⁴ están opcionalmente sustituidas independientemente una o más veces con alquilo, alcoxilo, halógeno y nitro; Paso D: poner en contacto un compuesto de la fórmula (VIII) con el compuesto de la fórmula (IX), en una mezcla de reacción que comprende un solvente, de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (X).  Reivindicación 3: Un proceso para la elaboración de un compuesto intermediario de la fórmula (V) útil para llevar a cabo el proceso de la reivindicación 1, caracterizado porque comprende los siguientes pasos: Paso A: poner en contacto un compuesto de la fórmula (I) con un solvente y una base, y poner en contacto la mezcla resultante con un compuesto de la fórmula (II), de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (III); Paso B: poner en contacto un compuesto de la fórmula (III) con tiourea, en una mezcla de reacción que comprende un solvente y un agente oxidante, de tal manera que se produce un compuesto de la fórmula (V); en donde R¹ es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono cíclico o acíclico, ramificado o lineal, el cual puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con deuterio, halógeno, o cicloalquilo de 3 a 5 átomos de carbono; y en donde R² se selecciona a partir de (1) hidrógeno, (2) flúor, cloro, (3) metilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente a partir de una o más, de preferencia de una a tres de las siguientes fracciones: deuterio, flúor, cloro, dimetil-amino; y en donde X se selecciona a partir del grupo que consiste en haluro, carboxilato, y sulfonato.