Patent ES-2882807-T3 (ES)
Title: Heterociclil carboxamidas N-sustituidas
Inventor: BALA KAMLESH
IPC: C07D413/14
Filed: 2012-09-14
Granted: 2021-12-02
Abstract: Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: A es N; B es N o CR5; D es N o CR6; E es CR7; R1 se selecciona de H, halógeno; arilo C6-C14; un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S; y NR11R12, en donde los grupos arilo y heterocíclico están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z; R2 es CF3; Ra es H; R3 es H o Me; R5 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquil C1-C4-cicloalquilo C3-C8; halógeno; -(alquil C0-C4)-arilo C6-C14; y -(alquil C0-C4)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S; en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquil C1-C4-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; OH; CN; halógeno; -(alquil C0-C4)-arilo C6-C14; -(alquil C0-C4)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S; y -(alquil C0-C4)-CO2R15, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z; o R6 y R7 son cada uno independientemente un grupo de fórmula: -(CH2)n-X-(CH2)m-NR17R18; o R6 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un sistema de anillo carbocíclico de 5 a 8 miembros o un sistema de anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que contienen uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z; X está ausente, es O, S, CO, SO, SO2 o CH2; n y m se seleccionan cada uno independientemente de 0, 1, 2 y 3; R11 y R17 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, cicloalquilo C3-C10 y -(alquil C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; R12, R15 y R18 se seleccionan cada uno independientemente de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo C2-C8; alquinilo C2-C8; cicloalquilo C3-C10; cicloalquenilo C5-C10; -alquil C1-C4-cicloalquilo C3-C8; -(alquil C0-C4)-arilo C6-C14; y -(alquil C0-C4)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Z; o R11 y R12, y R17 y R18 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Z, en donde dicho grupo heterocíclico es un anillo heterocíclico de 4 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, que puede estar saturado, parcialmente saturado o insaturado; Z se selecciona independientemente de OH; arilo; O-arilo; bencilo; O-bencilo; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH o grupos NH2; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH o alcoxi C1-C4; NR19R21; C(O)OR19; C(O)R19; OR19; oxo; CN; 0 NO2; halógeno; y -(alquil C0-C4)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, en donde el grupo heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, alquilo C1-C6 y C(O)-alquilo C1-C6; y R19 y R21 se seleccionan cada uno independientemente de H; alquilo C1-C8; cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4; (alquil C0-C4)-arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno; (alquil C0-C4)-grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, incluyendo el grupo heterocíclico uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, alquilo C1-C6 y alquilo C(O)C1-C6; (alquil C0-C4)-O-arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno; y (alquil C0-C4)-O grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros, incluyendo el grupo heterocíclico uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-C6 y C(O)alquilo C1-C6; en donde los grupos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno, alcoxi C1-C4, C(O)NH2, C(O)NH-alquilo C1-C6 o C(O)N(alquilo C1-C6)2.