Patent AR-057896-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos de pirimidinona como inhibidores de la integrasa del hiv, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para tratar infecciones por hiv
Inventor: UEDA YASUTSUGU
Filed: 2006-11-16
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en donde: R1 es (Ar1)alquilo, (AR1)(CON(R8)(R9))alquilo, (Ar1)(CO2R14)alquilo, (Ar1)hidroxialquilo, o (Ar1)oxialquilo; R2 es hidrogeno, alquilo, hidroxi o alcoxi; R3 es hidrogeno, halo, hidroxi, ciano, alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo C5-7, haloalquilo, alcoxi, alquiltio, haloalcoxi, N(R8)(R9), NHAr2, N(R6)SO2R7, N(R6)COR7, N(R6)CO2R7, OCOR7, OCO2R7, OCON(R8)(R9), OCH2CO2R7, OCH2CON(R8)(R9), COR6, CO2R6, CON(R8)(R9), SOR7, SG(=N)R7, SO2R7, SO2N(R6)(R6), PO(OR6)2, (R12)alquiniloC2-4, R13, Ar2, o Ar3; R4 es hidrogeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, o N(R6)(R6); R5 es hidrogeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, o N(R6XR6); R6 es hidrogeno, alquilo, o cicloalquilo; R7es alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo o dialquiloaminoalquilo; R9 es hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo o dialquiloaminoalquilo; o N(R8)(R9) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, (R10)-piperidinilo, N-(R11)-piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, o dioxotiazinilo; R10 es hidrogeno, alquilo, hidroxi, o hidroxialquilo; R11 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, COR6, o CO2R6; R12 es hidrogeno, hidroxilo, N(R6)(R6), SO2R7, OSO2R7, o dioxotiazinilo; R13 es azetidinonilo, pirrolidinonilo, valerolactamilo, caprolactamilo, maleimido, oxazolidinonilo, imidazolidinonilo, triazolonilo, dioxotiazolidinilo o dioxotiazinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, y aminoalquilo; R14 es hidrogeno o alquilo; o dos R14 tomados conjuntamente son CH2CH2, CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2CH2, CH2CH2CH2CH2CH2CH2, OCH2CH2, CH2OCH2, OCH2CH2CH2, CH2OCH2CH2, OCH2CH2CH2CH2, CH2OCH2CH2CH2, CH2CH2OCH2CH2, OCH2CH2CH2CH2CH2, CH2OCH2CH2CH2CH2, CH2CH2OCH2CH2CH2, N(R6)CH2CH2, CH2N(R6)CH2, N(R6)CH2CH2CH2, CH2N(R6)CH2CH2, N(R6)CH2CH2CH2CH2, CH2N(R6)CH2CH2CH2, CH2CH2N(R6)CH2CH2, N(R6)CH2CH2CH2CH2CH2, CH2N(R6)CH2CH2CH2CH2, o CH2CH2N(R6)CH2CH2CH2, con la condicion de que los dos R14 sean enlazados a un átomo de carbono comun; Ar1 es un grupo de formulas (2) a (12), Ar2 es tetrazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo. oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinilo, hidroxipiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, o indolilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, bencilo, alquilo, alcoxi, N(R8)(R9), CON(R8)(R9), CO2R6, CONHSO2N(R6)(R6), CONHSO2N(R6)(fenilo), y CONHSO2N(R6)(halofenilo); Ar3 es fenilo sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, hidroxilo, alquilo, alcoxi, alcoximetilo, haloalquilo, haloalcoxi, N(R8)(R9), CON(R6)(R6), y CH2N(R8)(R9), o es dioxolanilfenilo; y X-Y-Z es C(R14)2C(R14)2OC(R14)2, C(R14)2C(R14)2OC(R14)2C(R14)2, o C(R14)2C(R14)2OC(R14)2C(R14)2C(R14)2; con la condicion que cuando R14 sea hidrogeno, R3 no sea hidrogeno o halo, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.