Patent AR-080934-A1 (AR)
Title: Procedimiento de preparacion de composiciones farmaceuticas destinadas a la administracion por via oral que comprenden uno o varios principios activos y las composiciones que las comprenden
Inventor: LESOT AXELLE
Filed: 2011-04-20
Abstract: Procedimiento de recubrimiento en caliente denominado ½ Hot melt coating   de principios activos farmacéuticos caracterizados por propiedades organolépticos o fisicoquímicas que son deseables enmascarar. Principios activos medicamentosos con propiedades organolépticas o fisicoquímicas enmascaradas así obtenidas y a las composiciones que los comprenden. Reivindicacion 1: Procedimiento de preparacion de una composicion de principio activo medicamentoso que comprende (a) un centro granulado constituido por granos de principio activo aglomerados en presencia de aglomerante y (b) una capa de recubrimiento de dicho centro granulado constituida por matriz grasa, composicion en la que: ò el principio activo representa como mínimo 10%, de preferencia 20% o incluso 30% en peso con relacion al peso de la composicion del gránulo recubierto; el principio activo representa como máximo 48%, de preferencia como máximo 40%, de preferencia el principio activo representa de 20% a menos de 40% con relacion al peso de la composicion del gránulo recubierto, más preferentemente el principio activo representa de 30% a 40% con relacion al peso de la composicion del gránulo recubierto; ò la matriz grasa representa más de 50% y hasta 85% en peso de la composicion del gránulo recubierto de preferencia de 51% a 65%, la matriz grasa que comprende opcionalmente un adyuvante, de preferencia se elige entre los agentes hidrofilos, los agentes tensioactivos o sus mezclas, y representando estos ultimos menos de 10%, de preferencia de 1 a 3% en peso con relacion al peso de la composicion del gránulo recubierto; ò el aglomerante, de preferencia un agente hidrofilo elegido entre les polímeros hidrofilos o los agentes termofusibles, representa de 0,2 a 18% en peso con relacion al peso de la composicion del gránulo recubierto, de preferencia el aglomerante representa menos de 18% en peso para un agente termofusible o incluso de preferencia el aglomerante representa menos de 10% en peso para un polímero hidrofilo; ò el diluyente, si es necesario, como agente de carga representa un contenido de 0 a 39% con relacion al peso de la composicion del gránulo recubierto; ò el lubricante, si es necesario, como agente de flujo representa un contenido de 0 a 1,8% con relacion al peso de la composicion del gránulo recubierto; el procedimiento comprende las etapas de: E1) preparacion del centro granulado por pulverizacion de una disolucion acuosa que comprende el aglomerante o por pulverizacion del aglomerante en fusion sobre el principio activo solo o mezclado con un diluyente y/o un lubricante; E2) recubrimiento por pulverizacion sobre los gránulos de dicha matriz grasa previamente fundida en un fusor a una temperatura de alrededor de 10 a 20°C superior a su punto de fusion; E3) enfriamiento de la composicion obtenida. Reivindicacion 16: Procedimiento segun una de las reivindicaciones 1 a 15 en el que el principio activo se elige entre el grupo constituido por antibioticos tales como cefalosporinas y macrolidos, ventajosamente se elige entre: pristinamicina, cefpodoxima, roxitromicina, espiramicina, rovamicina, levofloxacina o el grupo constituido por corticoides tales como prednisolona, metilprednisolona, o también el grupo constituido por AINS tales como ácido tiaprofénico, cetoprofeno, lisinato de cetoprofeno, ibuprofeno, o el grupo constituido por analgésicos como paracetamol, o también el grupo constituido por zopiclona, riluzol, zolpidem, clobazam, tiocolchicosico, hidrocloruro o base de drotaverina, hidrocloruro de amodiaquina, diltiazem, levocetirizina, mizolastina, dronedarona, celivarona, dramamina, ramiprilo, irbesartan, clopidogrel, leflunomida, nicorandil, acetil salicilato de lisina, ramiprilo, citrato de magnesio, levotiroxina, valproato de sodio, rifampicina, artesunato y omeprazol.