Patent AR-037972-A1 (AR)
Title: Pirrolopirimidinas
Inventor: DR EGGENWEILER HANS-MICHAEL
IPC: A61P25/04
Filed: 2002-12-20
Abstract: Derivados de pirrolopirimidina que actúan como inhibidores de la fosfodiesterasa VII y pueden emplearse para el tratamiento de osteoporosis, tumores, caquexia, aterosclerosis, artritis reumatoidea, esclerosis múltiple, diabetes mellitus, procesos inflamatorios, alergias, asma, enfermedades autoinmunes, enfermedades del miocardio y SIDA. También se reivindican: proceso para preparar los compuestos, medicamento, uso para preparar medicamentos, combinación con antagonistas e inhibidores y kit. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque X es fenilo o Het, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido o polisustituido por R1 y/o R2, R1 y R2 son cada uno, en forma independiente entre sí, A, OH, OA, SA, SOA, SO2A, SO2NH2, SO2NHA, SO2AA', CN, NO2, NH2, NHA, NAA', NHCOA, NHCOOA, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONAA' o Hal, R1 y R2 son juntos, de modo alternativo, -OCH2O- u -OCH2CH2O-, R3 es A, OH, OA, SA, SOA, SO2A, SO2NH2, SO2NHA, SO2AA', CN, NO2, NH2, NHA, NHB, NAA', NHCOA, NHCOOA, NHCOB, NHCOOB, COOH, COOA, COOB, CONH2, CONHA, CONHB, CONAA' o Hal, R4, es alquilo o alquenilo ramificado o no ramificado que tiene hasta 10 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos por 1 a 5 átomos de F y/o Cl y/o donde uno o mas grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, NH, NA, NHCO, NACO, NHCOO, o NACOO, o cicloalquilo o cicloalquenilo que tiene C3-7, donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, SO2NH, SO2NA, NH, NHA, NHCONH, NACONH, NACONA, NHCO, NACO, NHCOO o NACOO, R5 es OH, OA, SA, SOA, SO2A, SO2NH2, SO2NHA, SO2AA', CN, NO2, NH2, NHA, NAA', NHCOA, NHCOOA, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONAA', o Hal, R6 es H, OH, OA, SA, SOA, SO2A, SO2NH2, SO2NHA, SO2AA', CN, NO2, NH2, NHA, NAA', NHCOA, NHCOOA, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONAA' o Hal, A y A' son cada uno, en forma independiente entre sí, alquilo o alquenilo ramificado o no ramificado que tiene hasta 10 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos por 1 a 5 átomos de F y/o Cl y/o donde uno o mas grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, NH, NR7, NHCO, NR7CO, NHCOO o NR7COO, A y A' son juntos, de modo alternativo, alquileno que tiene C3-7, donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por CHR7, CHR7R8, O, S, SO, SO2, NH, NR7, NHCO, NR7CO, NHCOO o NR7COO, B es fenilo o Het, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido o polisustituido por R1 y/o R2, Het es un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que tiene 1-3 átomos de N, O y/o S esta insustituido, monosustituido, disustituido o trisustituido por A'', Hal o CF3, R7 y R8 son cada uno, en forma independiente entre sí, alquilo o alquenilo ramificado o no ramificado que tienen hasta 5 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos por 1 a 5 átomos de F y/o Cl y/o donde uno o más grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, o NH, A'' es alquilo que tiene C1-6, y Hal es F, Cl, Br o I, y derivados, solvatos y estereoisómeros de los mismos de utilidad farmacéutica, incluyendo las mezclas de los mismos en todas las relaciones.