Patent AR-044011-A1 (AR)
Title: Antagonistas de mchr1 heterociclicos
IPC: C07D519/00
Filed: 2004-04-07
Abstract: Se refiere a heterociclos que son antagonistas en el receptor de la hormona concentradora de melanina 1 (MCHR1), también denominado 11CBy, a composiciones farmacéuticas que los contienen, a procedimientos para su preparación y a su uso en medicinas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) que comprende: una sal, solvato farmacéuticamente aceptable o derivado fisiológicamente funcional del mismo, en la que: el anillo A es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido de una a cuatro veces con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por grupos alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo, halo, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxi, alcoxi C1-6, ciano, nitro y alquiltio; la línea discontinua que conecta Q2 y Q3 representan un enlace opcional; cada uno de q, r, s y t son independientemente 0 ó 1; cuando q es 1, la línea discontinua es un enlace; cada uno de Q1 y Q3 son independientemente C o N; cuando q es 0, entonces Q2 es N, S u O; cuando q es 1, entonces Q2 es C o N; cuando q es 1 y Q2 es N, entonces s es 0; cuando Q2 es S u O, s es 0; cuando Q1 es N, r es 0; cuando Q3 es N, t es 0; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, amino, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6 y alquiltio C1-3; cuando Q1 o Q3 es C, entonces cada R4 correspondiente se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxi, ciano, alquiltio y halo; cuando q es 1 y Q2 es C o cuando q es 0 y Q2 es N, entonces R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxi, ciano, alquiltio y halo; Ar es un anillo bicíclico condensado opcionalmente sustituido; Y es un enlace o un alquileno C1-6, opcionalmente sustituido; i) cada uno de R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, y un heterociclo de 5 ó 6 miembros donde dicho alquilo, dicho cicloalquilo y dicho heterociclo están opcionalmente sustituidos de una a cuatro veces con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por fenilo, alquilo C1-3, amino, hidroxi, oxo, alcoxi y halo; o ii) cada uno de R1 y R2 se seleccionan entre el grupo compuesto por arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos 1, 2 ó 3 veces con un sustituyente seleccionado entre halo, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, alquenilo C1-6, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, alcoxi C1-6, oxo, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 y fenilo; o iii) R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-8 miembros o un anillo heterocíclico bicíclico de 7-11 miembros, donde dicho anillo heterocíclico de 4-8 miembros y dicho anillo heterocíclico bicíclico de 7-11 miembros contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por N, O y S, y donde cada anillo heterocíclico o dicho anillo heterocíclico bicíclico puede estar opcionalmente sustituido de una a cuatro veces con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por fenilo, alquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, oxo, amino, alquilamino C1-6 dialquilamino C1-6 o halo; o iv) R2 junto con el átomo de nitrógeno adyacente e Y puede formar un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, o R2 junto con el átomo de nitrógeno adyacente, Y, y Ar puede formar un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido o sal del mismo, donde dichos heterociclos están opcionalmente sustituidos de una a cuatro veces con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por fenilo, alquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, oxo, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 y halo.