Patent AR-050963-A1 (AR)
Title: Derivados bis-azaindolicos, su utilizacion farmaceutica como inhibidores de cinasas y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de los canceres.
Filed: 2005-09-28
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de los cánceres. Reivindicacion 1: productos de formula (1) en la que: R1 representa el átomo de H, alquilo y alquileno opcionalmente sustituidos; R2 representa alcoxi opcionalmente sustituido y R3 representa alquilo y alcoxi opcionalmente sustituidos; R4 representa el átomo de H, los átomos de halogeno, el radical dioxolano, los radicales -CH=O, -CH=N-OH, -CH=N-fenilo con el fenilo opcionalmente sustituido, y los radicales ciano, alquilo y alcoxi opcionalmente sustituidos; R5 representa un átomo e H o de halogeno; p representa un numero entero de 2 a 4; estando los radicales alquilo, alquenilo y alcoxi que representan R1, R2, R3 o R4 opcionalmente sustituidos con uno o más radicales idénticos o diferentes escogidos entre los átomos de halogeno y los radicales ciano, hidroxilo, oxo, nitro, -NR6R7, -C(=O)-NR6R7, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR10, -N(R11)-C(=O)-R9, -N(R11)- C(=O)-OR10, -N(R11)-C(=O)-NR6R7, -S(O)n-R9, -N(R11)-S(O)n-R9, -S(O)n-NR6R7, -N(R11)-S(O)n-NR6R7, alquilo, alcoxi, alquiltio, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, ariloxi y heteroarilo, opcionalmente sustituidos; R6 y R7, idénticos o diferentes, se eligen entre H, alquilo, alcoxi, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquil-alquilo, aril-alquilo y heteroaril-alquilo, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos, o bien R6 y R7 forman con el átomo de N al que están unidos un radical heterocíclico insaturado o bien parcial o totalmente saturado, constituido por 3 a 10 enlaces y que comprenden uno o varios heteroátomos elegidos entre O, S, N y NR8, estando este radical heterocíclico opcionalmente sustituido; n representa un numero entero de 0 a 2; R8 representa el átomo de H y los radicales acilo, alquilo y arilo opcionalmente sustituidos; R9 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquil-alquilo, aril-alquilo y heteroaril-alquilo, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos; R10 representa los valores de R9 e H; R11 representa H o alquilo opcionalmente sustituido; estando todos estos radicales alcoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquil-alquilo, aril-alquilo, heteroaril-alquilo que pueden representar R6, R7, R8, R9, r10 o R11, o que pueden constituir sustituyentes de R1, R2, R3 y R4 así como el radical heterocíclico que pueden formar R6 y R7 con el átomo de N al que están unidos, opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, oxo, nitro, ciano, cicloalquilo, acilo, carboxi libre o esterificado, alcoxi opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido con uno o dos radicales idénticos o diferentes elegidos entre los radicales acilo, carboxi libre o esterificado, alquilo, fenilo y fenil-alquilo opcionalmente sustituidos, pirrolidinilo, piperidilo, piperazinilo, morfolinilo, alquilo, fenilo y fenil-alquilo opcionalmente sustituidos; estando los radicales antes mencionados alcoxi, alquilo, pirrolidinilo, piperidilo, piperazinilo, fenilo y fenil-alquilo, opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halogeno, y los radicales hidroxilo, oxo, nitro, ciano, alquilo, hidroxi-alquilo, CF3, alcoxi, hidroxi-alcoxi, OCF3, carboxi libre o esterificado, amino, mono o dialquil-amino, fenilo, fenil-alquilo, pirrolidinilo, piperidilo y piridilo; estando además todos los radicales arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo antes mencionados opcionalmente sustituidos con un radical alquilenodioxi; siendo todos los radicales alquilo, alquenilo, alcoxi y alquiltio antes mencionados lineales o ramificados y comprendiendo como máximo 6 átomos de C; comprendiendo todos los radicales cicloalquilo antes mencionados como máximo 7 átomos de C; comprendiendo todos los radicales arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo antes mencionados como máximo 10 átomos de C; estando dichos productos de formula (1) en todas las formas isomeras posibles racémicas, enantiomeras y diastereoisomeras, así como las sales de adicion con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de formula (1).