Patent ES-2197666-T3 (ES)
Title: Derivados de azetidina, su preparacion y los medicamentos que los contienen.
Inventor: MIGNANI SERGE
IPC: A61K31/397
Filed: 1999-09-09
Granted: 2004-01-01
Abstract: Compuestos de la fórmula: **FORMULA** en la que R representa una cadena **FORMULA** R1 representa uno radical metilo o etilo, R2 representa o bien uno aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, -CO-alk, hidroxi, -COOR5, formilo, triflúor40 metilo, triflúormetilsulfanilo, triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, -N(alk)COOR8, ciano, -CONHR9, -CO-NR16R17, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -O-alk-NR12R13 o alquiltioalquilo o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo, 2, 3-dihidrobenzotienilo, indolinilo, indolilo, isocromanilo, isoquinolilo, piridilo, quinolilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolilo, tiazolilo, tienilo, pudiendo estar estos heteroaromáticos no substituidos o substituidos por un halógeno, alquilo, alcoxi, -COOR5, triflúormetilo, triflúormetilsulfanilo, triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, ciano, -CONHR9, alquilsulfanilo, hidroxialquilo o alquiltioalquilo, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan o bien un aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, triflúormetilo, triflúormetoxi, -CO-alk, ciano, -COOR5, -CONR10R11, -CO-NH-NR6R7, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -alkNR6R7 o alquiltioalquilo; o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo, 2, 3-dihidrobenzotienilo, furilo, isocromanilo, isoquinolilo, pirrolilo, quinolilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolilo, tiazolilo, tienilo, pudiendo estar estos heteroaromáticos no substituidos o substituidos por uno halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, triflúormetilo, triflúormetoxi, ciano, -COOR5, -CO-NH-NR6R7, -CONR10R11, -alk-NR6R7, alquilsulfanilo, hidroxialquilo o alquiltioalquilo, R5 es un radical alquilo o fenilo eventualmente substituido por uno o varios átomos de halógeno, R6 y R7, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno o uno radical alquilo, -COOalk, , cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alk-O-alk, hidroxialquilo o bien R6 y R7 forman en junto con el átomo de nitrógeno, con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está, eventualmente substituido por uno o varios radicales alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, -CO-alk-NR14R15, oxo, hidroxialquilo, -alk-O-alk, -CO-NH2, R8 representa un radical alquilo, 78 R9 representa uno átomo de hidrógeno o uno radical alquilo o alquilo substituido por dialquilamino, fenilo, cicloalquilo (eventualmente substituido por-COOalk) o un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene, eventualmente, uno o varios heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que esta eventualmente substituido por uno o varios radicales alquilo, R10 y R11, idénticos o diferentes, representan uno átomo de hidrógeno o uno radical alquilo o bien R10 y R11 forman, junto con el átomo de nitrógeno, con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico sature que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está eventualmente substituido por uno radical alquilo, R12 y R13, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, cicloalquilo o bien R12 y R13 forman, junto con el átomo de nitrógeno con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico saturado, que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está eventualmente substituido por uno radical alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS15 NHalk, -CO-alk-NR14R15 o un heterociclo mono o bicíclico saturado que tiene de 3 hasta 10 eslabones y que contiene un heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno, R14 y R15, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o-COOalk, , R R16 y R17 forman junto con el átomo de nitrógeno con el que están enlazados, un heterociclo mono o bicíclico saturado, que tiene de 3 hasta 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno, R¿ representa un átomo de hidrógeno o un radical-CO-alk, alk representa uno radical alquilo o alquileno, entendiéndose que los radicales y porciones alquilo y alquileno y los radicales y porciones alcoxi son de cadena lineal o de cadena ramificada y que contienen de 1 a 6 átomos de carbono, sus isómeros ópticos y sus sales con un ácido mineral u orgánico.