Patent AR-035741-A1 (AR)
Title: Formulacion farmaceutica que comprende pirazolo (4,3-d)pirimidinas y nitratos o tienopirimidinas y nitratos, una preparacion farmaceutica a base de estos componentes, y un conjunto de elementos (kit) que contiene estos componentes en envases independientes.
IPC: A61P9/10
Filed: 2002-01-30
Abstract: Formulación farmacéutica que contiene al menos un compuesto de fórmula (1) donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H, A, OH, OA o Hal, R1 y R2 juntos son como alternativa alquileno de C3-5 , -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, H o A , X es R5, R6 o R7, cada uno de los cuales está monosustituido con R8, R5 es alquileno de cadena recta o ramificada y de C1-10 donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por grupos -CH=CH, O, S o SO, R6 es cicloalquilo o cicloalquilalquileno de C5-12; R7 es fenilo o fenilmetilo, R8 es COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN, A es alquilo de C1-6 y Hal es F, Cl, Br o I, y/o sus sales y/o solvatos aceptables para uso fisiológico, y al menos un nitrato para la preparación de un medicamento para el tratamiento de angina, hipertensión arterial, hipertensión pulmonar, deficiencia cardíaca congestiva (CHF), obstrucción pulmonar crónica (CO-PD), cor pulmonale , insuficiencia dextrocardíaca, arteriosclerosis, reducción de la circulación de los vasos cardíacos, trastornos de los vasos periféricos, apoplejía, bronquitis, asma alérgica, asma crónica, rinitis alérgica, glaucoma, síndrome de colon irritable, tumores, insuficiencia renal y cirrosis hepática. También se describe una formulación farmacéutica que comprende al menos un compuesto de la fórmula (2) donde R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H, A, o Hal, donde uno de los radicales R1 o R2 es siempre a H; R1 y R2 juntos, son como alternativa alquileno C3-5; R3 y R4 son cada uno, en forma independiente uno del otro, H, A, OH, OA o Hal; R3 y R4 juntos, son como alternativa alquileno C3-5, -O-CH2-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2CH2-O-; X es R5 o R6, cada uno de los cuales está monosustituido con R7; R5 es alquileno de cadena recta o rammificada C1-10, donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por grupos -CH=CH-, o -C6H4-(CH2)m-; R6 es cicloalquilalquileno C6-12; R7 es COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN; A es alquilo C1-6; y Hal es F, Cl, Br o I; m es 1 o 2; y n es 0, 1, 2 o 3; y/o sus sales y/o solvatos aceptables para uso fisiológico; y al menos un nitrato para la preparación de un medicamento para el tratamiento de angina, hipertensión arterial, hipertensión pulmonar, deficiencia cardíaca congestiva (CHF),obstrucción pulmonar crónica (COPD), cor pulmonale, insuficiencia dextrocardíaca, arteriosclerosis, reducción de la circulación en los vasos cardíacos, enfermedades vasculares periféricas, apoplejía, bronquitis, asma alérgica, asma crónica, rinitis alérgica,glaucoma, síndrome de colon irritable, tumores, insuficiencia renal y cirrosis hepática. También se describe una formulación farmacéutica que comprende al menos un compuesto de fórmula (3), donde: R1, R2 son cada uno, independientemente entre sí, H, A, OH, OA o Hal; R1 y R2 juntos, son como alternativa alquileno C3-5, -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, X es R4, R5 o R6, cada uno de los cuales está monosustituido con R7, R4 es alquileno de cadena recta o ramificada C1-10, donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por grupos -CH=CH-, R5 es cicloalquilo o cicloalquilalquileno C5-12; R6 es fenilo o fenilmetilo; R7 es COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN; A es alquilo C1-6, y Hal es F, Cl, Br o I, y/o sus sales y/o solvatos aceptables para uso fisiológico, y al menos un nitrato para la preparación de un medicamento para el tratamiento de angina, hipertensión arterial, hipertensión pulmonar, deficiencia cardíaca congestiva (CHF), obstrucción pulmonar crónica (COPD), cor pulmonale, insuficiencia dextrocardíaca, arteriosclerosis , reducción de la circulación en los vasos cardíacos, trastornos vasculares periféricos, apoplejías, bronquitis, asma alérgica, asma crónica, rinitis alérgica, glaucoma, síndrome de colon irritable, tumores, insuficiencia renal y cirrosis hepática. Los compuestos de las fórmulas (1), (2) y (3) presentan una inhibición específica de la fosfodiesterasa GMPc (PDE V). Asimismo se describen las preparaciones farmacéuticas que comprenden tanto un nitrato como un inhibidor de fosfodiesterasa para usar en el tratamiento de la disfunción eréctil y/o en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares en forma simultánea a la presencia de la otra indicación respectiva. También se describe un conjunto (kit) que en envases independientes contiene una cantidad eficaz del nitrato y del inhibidor de fosfodiesterasa mencionados más arriba.