Patent ES-2614702-T3 (ES)
Title: Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido
Inventor: VAKALOPOULOS ALEXANDROS
IPC: C07K5/062
Filed: 2010-01-19
Granted: 2017-06-01
Abstract: Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula** para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4), y pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que puede contener un heteroátomo adicional de la serie de N, O y S, pudiendo estar el heterociclo de 4 a 7 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo flúor, cloro, oxo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), R3 representa un grupo de fórmula,**Fórmula** en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4), y pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que puede contener un heteroátomo adicional de la serie de N, O y S, pudiendo estar el heterociclo de 4 a 7 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo flúor, cloro, oxo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), R3 representa un grupo de fórmula,**Fórmula** en las que representa el sitio de unión al átomo de oxígeno, L1 representa alcanodiílo (C2-C6), L2 representa alcanodiílo (C2-C6), R4 representa hidrógeno o el grupo lateral de un α-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros, R5 representa hidrógeno o metilo, R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R6A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de terc- butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, R7 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R7A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), o R7 junto con R4 y los átomos a los que están unidos en cada caso, forma un anillo de pirrolidina o de piperidina, R8 representa hidrógeno o el grupo lateral de un α-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros, R9 representa hidrógeno o metilo, R10 representa hidrógeno o metilo, R11 representa hidrógeno o el grupo lateral de un α-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros, R12 representa hidrógeno o metilo, R13 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R13A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, R14 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R14A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de terc- butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, o R13 y R14 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), o R14 junto con R11 y los átomos a los que están unidos en cada caso, forma un anillo de pirrolidina o de piperidina, R15 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R15A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, R16 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R16A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, o R15 y R16 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), R17 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R17A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, R18 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R18A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo, o R17 y R18 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), R19 representa hidrógeno o metilo.