Patent AR-054199-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos derivados de pirazol-pirrolidina
Inventor: YAMAMOTO H
Filed: 2006-06-07
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque está representado por la formula (1') en donde el anillo A es (1) un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, o (2) un grupo cicloalquilo, dicho anillo A es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes R1, dicho sustituyente R1 es 1) un átomo de H, 2) -CONR5R6 en donde R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es (a) un átomo de H, (b) un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: a) un grupo hidroxilo, b) un átomo halogeno, c) un grupo carboxilo, d) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: (i) un átomo halogeno, (ii) grupo hidroxilo, y (iii) un grupo alcoxilo C1-6), y e) un grupo alcoxilo C1-6, (c) un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo es opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-6 iguales o diferentes (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: (i) un grupo hidroxilo, y (ii) un grupo alcoxilo C1-6), (d) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: a) un grupo hidroxilo, b) un átomo halogeno, c) un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de lo siguiente (1) y (2): (1) un átomo halogeno, y 2) grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más átomos halogenos iguales o diferentes), d) -NR20R21 en donde R20 y R21 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, un grupo alquilo C1-6, o un grupo -CO-alquilo C1-6, o R20 y R21 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N (dicho grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de lo siguiente (i) a (iv): (i) un átomo halogeno, (ii) un grupo hidroxilo, (iii) un grupo oxo, y (iv) un grupo alcoxilo C1-6, e) un grupo alcoxilo C1-6, y f) un grupo carboxilo, (e) -S(=O)2-R9 en donde R9 es un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de lo siguiente (1) y (2): (1) un átomo halogeno, y 2) grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más átomos halogenos iguales o diferentes), o un grupo alquilo C1-6, (f) un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N (dicho grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes a) al c): a) alquilo C1-6, b) un grupo -CO-alquilo C1-6, y c) un grupo oxo, (g) un grupo alcoxilo C1-6, o h) un grupo heterocíclico monocíclico no saturado conteniendo N (dicho grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido por uno o más átomos halogenos iguales o diferentes9, o (i) R5 y R6 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, o un grupo heterocíclico que es un anillo fusionado de dicho heterociclo y un anillo de C (ambos grupos heterocíclicos indicados son opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes a) al i): a9 un átomo halogeno, b) hidroxilo, c) alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: (i) un átomo halogeno, (ii) un grupo hidroxilo, y (iii) un grupo alcoxilo C1-6, d) un grupo carboxilo, e) un grupo -CO-alquilo C1-6,f) -CO-NR22R23 en donde R22 y R23 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, o un grupo alquilo C1-6, o R22 y R23 opcionalmente forman, junto con el N al cual está unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, g) un grupo oxo, h) -NR24R25 en donde R24 y R25 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, un grupo alquilo C1-6, o un grupo -CO-alquilo C1-6, o R24 y R25 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N y i) un grupo alcoxilo C1-6; 3) -COOR10 en donde R10 es (a) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes a) al d): a) un grupo hidroxilo, b) -NR26R27 en donde R26 y R27 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, o un grupo alquilo C1-6, o R26 y R27 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, c) un grupo alcoxilo C1-6, y d) un grupo arilo, o b) un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N (dicho grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes a) al c) alquilo C1-6, -CO-alquilo C1-6, y un grupo oxo; 4) -COR11 en donde R11 es (a) alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes a) a la h): a) un átomo halogeno, b) hidroxilo, c) -NR28R29 en donde R28 y R29 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, un grupo alquilo C1-6, un grupo -CO-alquilo C1-6, un grupo -CO-cicloalquilo, o un grupo -S()=O)2-alquilo C1-6, o R28 y R29 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, d) -CO-NR30R31 en donde R30 y R31 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, o un grupo alquilo C1-6, o R30 y R31 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, e) alcoxilo C1-6, f) arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: (i) un átomo halogeno, (ii) un grupo hidroxilo, (iii) un grupo alcoxilo C1-6, y (iv) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más átomos halogenos iguales o diferentes), g) un grupo carboxilo, y h) un grupo ariloxilo, b) un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes a) y b): a) un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes (1) y (2): (1) un átomo halogeno, y 2) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más átomos halogenos iguales o diferentes), y b) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: (i) hidroxilo, y (ii) alcoxilo C1-6, c) un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N (dicho grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes a) al c): a) alquilo C1-6, b)-CO-alquilo C1-6, y c) un grupo oxo, (d) un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguientes (1) a (3): (1) un átomo halogeno, (2) grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más átomos halogenos iguales o diferentes), y (3) alcoxilo C1-6, o e) carboxilo, 5) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los siguiente (a) a (d): (a) carboxilo, (b) un grupo cicloalquilo (dicho grupo cicloalquilo es opcionalmente sustituido por uno o más, iguales o diferentes -CO-NR32R33 en donde R32 y R33 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, un grupo alquilo C1-6, (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: (i) hidroxilo, y ii) alcoxilo C1-6, o R32 y R33 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, (c) -CO-NR34R35 en donde R34 Y R35 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, o un grupo alquilo C1-6, o R34 y R35 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N, y (d) un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: a9 halogeno, y b) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más átomos halogenos iguales o diferentes); 6) un grupo cicloalquilo; 7) -S(=O)2-R12 en donde R12 es un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más sustituyentes iguales o diferentes), o un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo siguiente: a) halogeno, b) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido por 1 o más átomos halogenos iguales o diferentes), 8) -C(=NCN)-R13 en donde R13 es un grupo alquilo C1-6; 9) -C(=NCN)NR14R15 en donde R14 y R15 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de H, o un grupo alquilo C1-6, o R14 y R15 opcionalmente forman, junto con el átomo de N al cual están unidos, un grupo heterocíclico monocíclico saturado que contiene N; 10) un grupo arilo (dicho grupo arilo es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de lo siguiente (a) a (f): (a) carboxilo, (b) halogeno, (c) alquil