Patent AR-086686-A1 (AR)
Title: Composiciones y metodos para tratar, controlar, reducir, o aliviar el dolor inflamatorio
IPC: A61K31/47
Filed: 2012-06-06
Abstract: Una composición para tratar, controlar, reducir o aliviar el dolor inflamatorio comprende un agonista de los receptores glucocorticoides disociado (“DIGRA”), un profármaco del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo. La composición puede comprender un agente antiinflamatorio adicional y puede ser formulado como aplicación tópica, inyección o implante. Puede ser utilizada en un método de control del dolor ocular postquirúrgico en una forma en que se reduce el riesgo de generar efectos secundarios adversos que sí aparecen con otros agentes terapéuticos.Reivindicación 1: Una composición que comprende: (a) portador farmacéuticamente aceptable; y (b) un agonista de los receptores glucocorticoides disociado (“DIGRA”), un profármaco del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en una cantidad eficaz para tratar, controlar, reducir o aliviar el dolor inflamatorio en un sujeto, donde el DIGRA comprende un compuesto que tiene la fórmula (1) donde A y Q se seleccionan independientemente del grupo constituido por grupos arilo y heteroarilo no sustituidos y sustituidos, grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo no sustituidos y sustituidos, grupos cicloalquenilo y heterocicloalquenilo no sustituidos y sustituidos, grupos cicloalquinilo y heterocicloalquinilo no sustituidos y sustituidos, y grupos heterocíclicos no sustituidos y sustituidos; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, grupos alquilo C1-15 lineal o ramificado no sustituidos, grupos alquilo C1-15 lineal o ramificado sustituidos, grupos cicloalquilo C3-15 no sustituidos, y grupos cicloalquilo C3-15 sustituidos; R3 es uno del grupo integrado por hidrógeno, grupos alquilo C1-15 lineal o ramificado no sustituidos, grupos alquilo C1-15 lineal o ramificado sustituidos, grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo C3-15 no sustituidos, grupos cicloalquilo y heterocicloalquilo C3-15 sustituidos, grupos arilo, grupos heteroarilo, y grupos heterociclílicos; B comprende un grupo carbonilo, amino, hidrocarbono divalente, o heterohidrocarbono; E es grupo hidroxi o amino; y D está ausente o comprende un grupo carbonilo, -NH-, o -NR’-, donde R’ comprende un grupo alquilo C1-15 lineal o ramificado, no sustituido o sustituido; y donde R1 y R2 pueden formar juntos un grupo cicloalquilo C3-15 no sustituido o sustituido. Reivindicación 10: La composición de acuerdo con la reivindicación 2, donde el DIGRA tiene la fórmula (2) donde R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, grupos alcoxi C1-5, grupos alquilo C1-5 lineales o ramificados no sustituidos, grupos alquilo C1-5 lineales o ramificados sustituidos, grupos alquilo C3-10 cíclicos no sustituidos, y grupos alquilo C3-10 cíclicos sustituidos. Reivindicación 11: La composición de acuerdo con la reivindicación 2, donde el DIGRA tiene la fórmula (3) donde R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, grupos alcoxi C1-5, grupos alquilo C1-5 lineales o ramificados no sustituidos, grupos alquilo C1-5 lineales o ramificados sustituidos, grupos alquilo C3-10 cíclicos no sustituidos, y grupos alquilo C3-10 cíclicos sustituidos. Reivindicación 12: La composición de acuerdo con la reivindicación 2, donde el DIGRA tiene la fórmula (4).