Patent AR-083200-A1 (AR)
Title: Compuestos de n-heteroarilo
IPC: A61K31/505
Filed: 2011-09-28
Abstract: El medicamento puede usarse preferiblemente para tratar infecciones helmínticas y el tratamiento de parasitosis, tales como las provocadas por infecciones helmínticas. También se refiere a usos de los compuestos para elaborar medicamentos y tratamientos que comprenden la administración de los compuestos a animales que necesitan dichos tratamientos. También se refiere a compuestos de N-heteroarilo y a la preparación de dichos compuestos y a composiciones farmacéuticas y kits que comprenden los compuestos.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) y sus sales, solvatos, N-óxidos o profármacos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es halógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, alquiltio C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6-carbonilo, alquenilo C2-6-carbonilo, SF5, alquilo C1-6-sulfonilo donde cada uno de los radicales que contienen carbonos opcionalmente está sustituido con uno o varios átomos de halógeno, preferiblemente átomos de flúor; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquiloxi C1-6- alquilo C1-6, alquiltio C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6-carbonilo, alquenilo C2-6-carbonilo, alquenilo C2-6-carbonilo, donde cada uno de los radicales que contienen carbonos opcionalmente está sustituido con uno o varios átomos de halógeno, preferiblemente átomos de flúor; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo, preferiblemente hidrógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo, preferiblemente hidrógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, acilo, cicloalquiloxicarbonilo, alquiloxi C1-6-carbonilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, hidroxi, alquiloxi C1-6, fenil-alquiloxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, fenil-alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, tiol-alquilo C1-6, alquiltio C1-6-alquilo C1-6, fenil-alquiltio C1-6-alquilo C1-6, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquiloxi C1-6-carbonil-alquilo C1-6, aminocarbonilo, aminocarbonil-alquilo C1-6, alquilo C1-6-aminocarbonilo, alquilo C1-6-aminocarbonilo-alquilo C1-6, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo-alquilo C1-6, alquilo C1-6-amino-alquilo C1-6, di(alquilo C1-6)amino-alquilo C1-6, fenilo, fenil-alquilo C1-6, donde cada grupo fenilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, cicloalquiloxi o alquiloxi C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo; o R6 está unido a R8 para formar un grupo alquileno C1-3 y R7 está unido a R9 para formar un grupo alquileno C1-3, donde uno o ambos de dichos grupos alquileno C1-3 están opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales alquilo C1-6 o cicloalquilo; n es un número entero de 1 a 3; X es un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo, preferiblemente un grupo carbonilo; A es un enlace o NR8, donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-6, preferiblemente hidrógeno; E es un enlace o NR9, donde R9 es hidrógeno o alquilo C1-6, preferiblemente hidrógeno; B es N o CR10, donde R10 es hidrógeno o alquilo C1-6, preferiblemente hidrógeno; D es N o CR11, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-6, preferiblemente hidrógeno; Y1 es C o N, donde C está sustituido con R12 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquiloxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitrilo, nitro, amino, alquilo C1-6-amino, cicloalquilamino, di(alquilo C1-6)amino, (alquilo C1-6)-(cicloalquil)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, alquiltio C1-6, cicloalquiltio, haloalquiltio C1-6, alquilo C1-6-carbonilo, haloalquilo C1-6-carbonilo, alquilo C1-6-carbonilamino, aminocarbonilo, alquilo C1-6-aminocarbonilo, di(alquilo C1-6)-aminocarbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, fenilo, dioxolano tal como 1,3-dioxolano, dioxano tal como 1,3-dioxano, o dioxepano tal como 1,3-dioxepano, cada uno de dichos anillos no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-6; Y2 es C o N, donde C está sustituido con R13 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquiloxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitrilo, nitro, amino, alquilo C1-6-amino, cicloalquilamino, di(alquilo C1-6)amino, (alquilo C1-6)-(cicloalquil)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, tiol, hidroxi, alquiltio C1-6, cicloalquiltio, haloalquiltio C1-6, alquilo C1-6-carbonilo, haloalquilo C1-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquilo C1-6-aminocarbonilo, di(alquilo C1-6)-aminocarbonilo, alquilo C1-6-carbonilamino, alcoxi C1-6-carbonilo, dioxolano tal como 1,3-dioxolano, dioxano tal como 1,3-dioxano, o dioxepano tal como 1,3-dioxepano, cada uno de dichos anillos no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-6; Y3 es C o N, donde C está sustituido con R14 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquiloxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitrilo, nitro, amino, alquilo C1-6-amino, cicloalquilamino, di(alquilo C1-6)amino, (alquilo C1-6)-(cicloalquil)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, tiol, hidroxi, alquiltio C1-6, cicloalquiltio, haloalquiltio C1-6, alquilo C1-6-carbonilo, haloalquilo C1-6-carbonilo, alquilo C1-6-carbonilamino, aminocarbonilo, alquilo C1-6-aminocarbonilo, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, dioxolano tal como 1,3-dioxolano, dioxano tal como 1,3-dioxano, o dioxepano tal como 1,3-dioxepano, cada uno de dichos anillos no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-6; Y4 es C o N, donde C está sustituido con R15 que es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquiloxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitrilo, nitro, amino, alquilo C1-6-amino, cicloalquilamino, di(alquilo C1-6)amino, (alquilo C1-6)-(cicloalquil)amino, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, alquilo C1-6-carbonilo, haloalquilo C1-6-carbonilo, alquilo C1-6-carbonilamino, aminocarbonilo, alquilo C1-6-aminocarbonilo, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, fenilo, dioxolano tal como 1,3-dioxolano, dioxano tal como 1,3-dioxano, o dioxepano tal como 1,3-dioxepano, cada uno de dichos anillos no está sustituido o está sustituido con alquilo C1-6; o Y1 e Y2 y/o Y3 e Y4 se unen entre sí para formar un sistema de anillos, y donde por lo menos uno de B y D es un átomo de nitrógeno.