Patent ES-2456275-T3 (ES)
Title: Derivados de quinazolina moduladores de la quinasa JAK y su uso en métodos
Inventor: ABRAHAM SUNNY
IPC: A61K31/517
Filed: 2010-02-26
Granted: 2014-04-21
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o sus sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 se seleccionan de (i), (ii), (iii), (iv) y (v) como sigue: (i) R1 y R2 juntos forman >=O, >=S, >=NR9 o >=CR10R11; (ii) R1 y R2 son ambos -OR8, o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman dioxacicloalquilo; (iii) R1 es hidrógeno o halógeno; y R2 es halógeno; (iv) R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo, -RxORw, - RxS(O)qRv, -RxNRyRz y -C(O)ORw; y R2 es halógeno o -OR8; y (v) R1 es halógeno, -OR12, -NR13R14, o -S(O)qR15; y R2 es hidrógeno, deuterio, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo, -RxORw, -RxS(O)qRv y -RxNRyRz; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, ciano, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxi o alcoxi; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; cada R6 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, -RxOR18, -RxNR19R20 y -RxS(O)qRv; cada R7 es independientemente halógeno, alquilo, halogenoalquilo o -RxORw; R8 es alquilo, alquenilo o alquinilo; R9 es hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, hidroxi, alcoxi o amino; R10 es hidrógeno o alquilo; R11 es hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo o -C(O)OR8; R12 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)Rv, -C(O)ORw y -C(O)NRyRz, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo y heteroaralquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, oxo, alquilo, hidroxi, alcoxi, amino y alquiltio; R13 y R14 se seleccionan como sigue: (i) R13 es hidrógeno o alquilo; y R14 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxi, -C(O)Rv, -C(O)ORw, -C(O)NRyRz y -S(O)qRv, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, oxo, alquilo, hidroxi, alcoxi, amino y alquiltio; o (ii) R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman heterociclilo o heteroarilo en donde el heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, amino y alquiltio, y en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con oxo.