Patent AR-079938-A1 (AR)
Title: Compuestos de 4-- fenoxi -nicotinamida o 4- fenoxi -pirimidina - 5- carboxamida
Filed: 2011-01-19
Abstract: Así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son agonistas del GPBAR1 y pueden utilizarse como medicamentos para el tratamiento de enfermedades, por ejemplo de la diabetes de tipo 2. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que A1 es CR13 o N; A2 es CR14 o N; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno, halogeno- alquilo C1-7, ciano y alcoxi C1-7; R13 y R14 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, ciano, alcoxi C1-7, amino y alquil C1-7-sulfanilo; R3 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, cicloalquilo C3-7, N-heterociclilo, heteroarilo de cinco eslabones, fenilo y -NR15R16, en el que R15 y R16 se eligen con independencia entre sí entre hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R4 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; o R3 y R4 o R3 y R14 juntos son -X-(CR17R18)n- y forman parte de un anillo; en el que X se elige entre el grupo formado por -CR19R20-, O, S, C=O y NR21; R17 y R18 se eligen con independencia entre sí entre hidrogeno o alquilo C1-7; R19 y R20 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, heterociclilo sin sustituir y heterociclilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7 y halogeno, o R19 y R20 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo u oxetanilo o juntos forman un grupo =CH2 o =CF2; R21 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, dicho cicloalquilo C3-7 está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonilo; heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carboniloxi-alquilo C1-7, alquil C1-7-sulfonilo, fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonilo, fenilcarbonilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonilo y fenilsulfonilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonilo, o R21 y R17 juntos son -(CH2)3- y forman parte de un anillo, o R21 junto con un par de R17 y R18 son -CH=CH-CH= y forman parte de un anillo; y n es el numero 1, 2 o 3; B1 es N o N+-O; B2 es CR7 o N; R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7 y ciano; y R8, R9, R10, R11 y R12 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, hidroxi, hidroxi-alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alquenilo C3-7, hidroxi-alquinilo C37, ciano, carboxilo, alcoxi C1-7-carbonilo, aminocarbonilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alquenilo C2-7, carboxil-alquinilo C2-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquenilo C2-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquinilo C2-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alcoxi C1-7, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonilo, carboxil-alquil C1-7-alquil C1-7-amino-carbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-alquil C1-7-amino-carbonilo, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonil-alquilo C1-7, carboxil-alquil C1-7-alquil C1-7-amino-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-aminocarbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-alquil C1-7-amino-carbonil-alquilo C1-7, hidroxi-alquil C1-7-aminocarbonilo, di-hidroxi-alquil C1-7-aminocarbonilo, aminocarbonil-alquil C1-7-amino-carbonilo, hidroxisulfonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, hidroxisulfonil-alquil C1-7-alquil C1-7-amino-carbonilo, di-alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-metilaminocarbonilo, fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, fenil-carbonilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, fenil-aminocarbonilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, fenil-alquilo C17, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, fenil-alquinilo C2-7, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, heteroarilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, heteroaril-carbonilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, heteroaril-aminocarbonilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, heteroaril-alquilo C1-7, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, heteroaril-alquil C1-7-aminocarbonilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo y heteroaril-carbonil-alquilo C1-7, fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por restos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo; o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.