Patent ES-2617448-T3 (ES)
Title: Bisfosfonatos terapéuticos
Inventor: WIEMER DAVID
IPC: A61P9/00
Filed: 2013-07-03
Granted: 2017-06-19
Abstract: Un compuesto de la fórmula I o la fórmula II: **Fórmula** donde: X es alquilo (C1-C6); Y es alquilo (C1-C6); R1 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd; R2 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd; cada R3, R4, R5, y R6 es independientemente OH o alcoxi (C1-C6); R7 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, arilo, heteroarilo o S(O)2NRcRd; R8 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, arilo, heteroarilo, o S(O)2NRcRd; R9 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, 40 carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, o S(O)2NRcRd; R10 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, o S(O) cada Ra y Rb es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; cada Rc y Rd es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rc y Rd junto c on el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; cada Rm y Rn es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rm y Rn junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; cada Rp y Rq es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rp y Rq junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; y donde cualquier arilo de Ra, Rb, Rc, Rd, Rm, Rn, Rp o Rq está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRsRt, o S(O)2NRsRt donde cada Rs y Rt es independientemente H o alquilo (C1- C6); o una sal del mismo. 2NRcRd;