Patent AR-049379-A1 (AR)
Title: Compuestos y composiciones como inhibidores de catepsinas
IPC: A01N43/08
Filed: 2005-04-28
Abstract: La presente proporciona compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y métodos para utilizar tales compuestos con el fin de tratar o prevenir enfermedades o desordenes asociados con la actividad de la Catepsina S. Reivindicacion 1:Un compuesto de la formula (1) en donde: R1 se selecciona a partir de las formulas (2), (3) y (4); en donde n es un entero seleccionado a partir de 0, 1, y 2; R6 y R7 se seleccionan independientemente a partir de H, alquilo C1- 6, ciano-alquilo C0-6, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4, y arilo C6-10-alquilo C0-4; o R6 y R7, junto con el átomo de C con el que R6 y R7 están unidos, forman heterocicloalquilo C3-8 o cicloalquilo C3-12; en donde cualquier alquilo de R6 y R7 puede tener opcionalmente un metileno reemplazado con un átomo o grupo seleccionado a partir de O y S(O)0-2; en donde cualquier arilo, heterocicloalquilo, o cicloalquilo de R6, R7, o formado mediante la combinacion de R6 y R7, puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -XC(O)OR10, -X(S(O)0-2R10, - XNRS(O)0-2R10 y -XS(O)0-2NR10R10; en donde X es un enlace o alquileno C1-4; y R10 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-6; R8 se selecciona a partir de H, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C5-10-alquilo C0-4, -C(O)OR10 y - C(O)NR10R11; en donde R10 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6; y R11 se selecciona a partir de H, alquilo C1-6 y -[CR12R13]m-R14; en donde m se selecciona a partir de 0, 1, y 2; R12 y R13 se seleccionan independientemente a partir de H y alquilo C1-6; y R14 se selecciona a partir de arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, y heterocicloalquilo C3-8; en donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo de R8 y R14, pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12, y heterocicloalquilo C3-8; y R9 se selecciona a partir de alquilo C1-6, arilo C6-10-alquilo C0-4, y cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4; R2 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6; R3 y R4 se seleccionan independientemente a partir de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4, y arilo C6-10-alquilo C0-4; en donde cualquier alquilo de R3 y R4 puede tener opcionalmente un metileno reemplazado con un átomo o grupo seleccionado a partir de O y S(O)0-2; en donde cualquier arilo o cicloalquilo de R3 y R4 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno; R5 se selecciona a partir de heterocicloalquilo C3-8 y NR12R13, en donde R12 y R13 se seleccionan independientemente a partir de H y alquilo C1-6; en donde cualquier heterocicloalquilo de R5 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, -XC(O)OR10, - X(S(O)0-2R10, -XNR10S(O)0-2R10 y -XS(O)0-2NR10R10; en done X es un enlace o alquileno C1-4; y R10 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato, isomero, o profármaco del mismo.