Patent ES-2523266-T3 (ES)
Title: Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas
Inventor: BERDINI VALERIO
IPC: C07D487/04
Filed: 2005-10-25
Granted: 2014-11-24
Abstract: Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I): o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N>=C(R6), (R7)C>=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N>=N y (R7)C>=C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede estar opcionalmente reemplazado por un átomo de oxígeno o nitrógeno, o un par de átomos de carbono adyacentes puede estar reemplazado por CONRq o NRqCO, donde Rq es hidrógeno, alquilo (C1-4) o ciclopropilo, o Rq es una cadena alquileno (C1-4) enlazada a R1 o a otro átomo de carbono de Q1 para formar un resto cíclico; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador Q1 pueden portar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor e hidroxi; Q2 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede estar opcionalmente reemplazado por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador pueden portar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor e hidroxi, siempre que el grupo hidroxi, cuando esté presente, no se encuentre situado en un átomo de carbono α con respecto al grupo G; G está seleccionado entre hidrógeno, NR2R3, OH y SH; R1 es hidrógeno, o un grupo arilo o heteroarilo, con la condición de que cuando R1 sea hidrógeno y G sea NR2R3, entonces Q2 es un enlace, donde R1 es un grupo arilo o heteroarilo, y R1 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R10; R2 y R3 se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno, hidrocarbilo (C1-4) y acilo (C1-4), donde los grupos hidrocarbilo y acilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, hidroxi, ciano, amino, metilamino, dimetilamino, metoxi y un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre un grupo imidazol y un grupo heterocíclico monocíclico saturado que tiene de 4 a 7 miembros por anillo y que, opcionalmente, contiene un segundo miembro de anillo heteroatómico seleccionado entre O y N, donde el grupo heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o uno de R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos y uno o más átomos del grupo Q2, forman un grupo heterocíclico monocíclico saturado que tiene de 4 a 7 miembros y que, opcionalmente, contiene un segundo miembro de anillo heteroatómico seleccionado entre O y N, y donde el grupo heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o NR2R3, cuando está presente, y junto con un átomo de carbono del grupo enlazador Q2 al que está unido, forman un grupo ciano; y R4, R6 y R8 están seleccionados en cada caso, de manera independiente, entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo (C1-5) saturado, ciano, CONH2, CONHR9, CF3, NH2, NHCOR9 o NHCONHR9; R5 y R7 están seleccionados en cada caso, de manera independiente, entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo (C1-5) saturado, ciano y CF3.