Patent AR-094485-A1 (AR)
Title: Acilguanidinas para el tratamiento de artrosis
Inventor: CHRISTOS DR TSAKLAKIDIS
IPC: C07D233/61
Filed: 2014-01-15
Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), en donde R¹, R², R³ están seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por H, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal o ramificada no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 1 - 10 átomos de C, un grupo cicloalquilo mono-, bi- o tricíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 3 - 20 átomos de C, un grupo cicloalquilalquilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 4 - 20 átomos de C, un grupo cicloalquilalquenilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 5 - 20 átomos de C, un grupo cicloalquilalquinilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 5 - 20 átomos de C, un grupo cicloalquenilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 5 - 20 átomos de C, un grupo cicloalquenilalquilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 5 - 20 átomos de C, un grupo heterocicloalquilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 1 - 14 átomos de C y 1 - 7 heteroátomos, que están seleccionados, de modo independiente entre sí, de N, O y S, un grupo heterocicloalquilalquilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 2 - 20 átomos de C y 1 - 7 heteroátomos, que están seleccionados, de modo independiente entre sí, de N, O y S, un grupo arilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 3 - 20 átomos de C, un grupo arilalquilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 4 - 20 átomos de C, un grupo arilalquenilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 5 - 20 átomos de C, un grupo arilalquinilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 5 - 20 átomos de C, un grupo heteroarilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 1 - 14 átomos de C y con 1 - 7 heteroátomos, que están seleccionados, de modo independiente entre sí, de N, O y S, un grupo heteroarilalquilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 2 - 20 átomos de C y con 1 - 7 heteroátomos, que están seleccionados, de modo independiente entre sí, de N, O y S, un grupo heteroarilalquenilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 3 - 20 átomos de C y con 1 - 7 heteroátomos, que están seleccionados, de modo independiente entre sí, de N, O y S y un grupo heteroarilalquinilo mono- o bicíclico no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R⁴, R⁵, R⁶ con 3 - 20 átomos de C y con 1 - 7 heteroátomos, que están seleccionados, de modo independiente entre sí, de N, O y S, en donde de modo independiente entre sí, los grupos CH₂, CH=CH o -CºC- de los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar reemplazados por O, N, S, SO, SO₂, NH, NCH₃, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO₂A-, -COO-, -CONH-, -NCH₃CO- o -CONCH₃- y/o 1 - 20 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI; R⁴, R⁵, R⁶ están seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por H, A, =O, =S, ºN, (CH₂)ₙHal, (CH₂)ₙCH(Hal)₂, (CH₂)ₙC(Hal)₃, (CH₂)ₙOC(Hal)₃, (CH₂)ₙN(C[Hal]₃)₂, (CH₂)ₙOC(Hal)₃, (CH₂)ₙNO₂, (CH₂)ₙCN, (CH₂)ₙNR⁷R⁸, (CH₂)ₙO(CH₂)ₘNR⁷R⁸, (CH₂)ₙNR⁷(CH₂)ₘNR⁷R⁸, (CH₂)ₙO(CH₂)ₘOR⁷, (CH₂)ₙNR⁷(CH₂)ₘOR⁸, (CH₂)ₙCOOR⁷, (CH₂)ₙCH=O, (CH₂)ₙOR⁷, (CH₂)ₙCHOH(CH₂)ₙOR⁷, (CH₂)ₙCOR⁷, (CH₂)ₙOOCR⁷, (CH₂)ₙCONR⁷R⁸, C(O)NHA, C(O)NHANH₂, (CH₂)ₙNR⁷COR⁸, (CH₂)ₙNR⁷CONR⁷R⁸, (CH₂)ₙNR⁷SO₂R⁷, (CH₂)ₙSO₂NR⁷R⁸, (CH₂)ₙSO₂R⁷R⁸, (CH₂)ₙS(O)ₘR⁷, (CH₂)ₙOC(O)R⁷, (CH₂)ₙCOR⁷, (CH₂)ₙCH=S, (CH₂)ₙSR⁷, CH=N-OA, CH₂CH=N-OA, (CH₂)ₙNHOA, (CH₂)ₙCH=N-R⁷, (CH₂)ₙOC(O)NR⁷R⁷, (CH₂)ₙNR⁷COOR⁸, (CH₂)ₙN(R⁷)CH₂CH₂OR⁹, (CH₂)ₙN(R⁷)CH₂CH₂OCF₃, (CH₂)ₙN(R⁷)C(R⁹)HCOOR⁸, (CH₂)ₙN(R⁷)C(R⁹)HCOR⁸, (CH₂)ₙN(R⁷)CH₂CH₂N(R⁸)CH₂COOR⁷, (CH₂)ₙN(R⁷)CH₂CH₂NR⁷R⁸, CH=CHCOOR⁹, CH=CHCH₂NR⁷R⁸, CH=CHCH₂NR⁷R⁸, CH=CHCH₂OR⁹, (CH₂)ₙN(COOR⁹)COOR¹⁰ (CH₂)ₙN(CONH₂)COOR⁹, (CH₂)ₙN(CONH₂)CONH₂, (CH₂)ₙN(CH₂COOR⁹)COOR¹⁰, (CH₂)ₙN(CH₂CONH₂)COOR⁹, (CH₂)ₙN(CH₂CONH₂)CONH₂, (CH₂)ₙCHR⁹COR¹⁰, (CH₂)ₙCHR⁹COOR¹⁰, (CH₂)ₙCHR⁹CH₂OR¹⁰, (CH₂)ₙOCN y (CH₂)ₙNCO; R⁷, R⁸ son, de modo independiente entre sí, H o A y en NR⁷R⁸ R⁷ y R⁸ pueden formar, junto con el átomo de N al que están unidos, un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros, que opcionalmente puede contener uno o dos otros heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, O y S; R⁹, R¹⁰ están seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por H, Hal y A; A está seleccionado del grupo compuesto por alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo; n, m son, de modo independiente entre sí, 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y Hal es, de modo independiente, F, Cl, Br o I; así como sus sales, derivados, solvatos, profármacos y estereoisómeros fisiológicamente inocuos, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.