Patent AR-035342-A1 (AR)
Title: Complejos que contienen perfluoralquilo con radicales polares, metodo para su obtencion y uso de los mismos
Inventor: DR PLATZEK JOHANNES
IPC: C07D405/12
Filed: 2001-08-10
Abstract: Compuestos que contienen perfluoroalquilo con radicales polares de fórmula general (1) en donde: Rf es una cadena de C perfluorada lineal o ramificada de la fórmula CnF2nE, donde E es un átomo de flúor, cloro, bromo, yodo o hidrógeno en posición final y n representa los números 4-30; K es un complejo metálico de la fórmula general (2) donde: R1 significa un átomo de hidrógeno o un equivalente de iones metálicos de los números de orden 21-29, 31-33, 37-39, 42-44, 49 o 57-83, con la condición que por lo menos dos R1 representen equivalentes de iones metálicos; R2 y R3 son independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-7, bencilo, fenilo, CH2OH o CH2OCH3; y U es C6H4-O-CH2-w, (CH2)1-5-w, un grupo fenileno, CH2-NHCO-CH2-CH(CH2COOH)-C6H4-w, C6H4-(OCH2CH2)0-1-N(CH2COOH)-CH2-w o un grupo alquileno C1-12 o un grupo C7-12-C6H4-O interrumpido opcionalmente por uno o varios átomos de oxígeno, 1 a 3 grupos NHCO, 1 a 3 grupos CONH y/o sustituido con 1 a 3 grupos (CH2)0-5COOH, donde w representa el punto de enlace con CO, o de la fórmula general (3) donde R1 tiene el significado indicado más arriba, R4 es hidrógeno o representa un equivalente del ión metálico mencionado en R1 y U1 es C6H4-O-CH2-w, donde w es el punto de enlace con CO, o de la fórmula general (4) donde R1 y R2 tienen el significado mencionado más arriba, o de la fórmula general (5A) o (5B) donde R1 tiene el significado indicado más arriba, o de la fórmula general (6) donde R1 tiene el significado indicado más arriba, o de la fórmula general (7) donde R1 tiene el significado indicado más arriba y U1 representa C6H4-O-CH2-w, donde w significa el punto de enlace con CO y pudiendo estar presentes en el radical K opcionalmente grupos ácido libres, opcionalmente como sales de bases orgánicas y/o inorgánicas o de aminoácidos o amidas de aminoácidos; G significa un radical por lo menos triplemente funcionalizado, seleccionado de los radicales (a) a (i) donde a significa el punto de enlace de G con el complejo K, b es el punto de enlace de G con el radical R y g es el punto de enlace de G con el radical Z; Z es un radical de fórmula (8) o g-C(O)CH2O(CH2)2-e, donde g es el punto de enlace de Z con el radical G y e es el punto de enlace de Z con el radical perfluorado Rf; R es un radical polar seleccionado de los complejos K de la fórmula general (2) a (7), donde R1 representa aquí un átomo de hidrógeno o un equivalente de iones metálicos de los números de orden 20-29, 31-33, 37-39, 42-44, 49 o 57-83; y los radicales R2, R3, R4, U y U1 tienen los significados indicados más arriba, y donde en el caso que G represente el radical (c) o (d) y R represente un complejo seleccionado de la fórmula general (2) y (5), R no puede ser idéntico con el radical K de la fórmula general (1) cuando Z representa d-C(O)CH2O(CH2)2-e, o significa el radical ácido fólico o una cadena de C con C2-30 ligada por medio de un enlace CO, SO2 o un enlace directo al radical G, lineal o ramificada, saturada o insaturada, interrumpida opcionalmente por 1-10 átomos de oxígeno, 1-5 grupos NHCO, 1-5 grupos CONH, 1-2 átomos de azufre, 1-5 grupos NH o 1-2 grupos fenileno, que pueden estar sustituidos opcionalmente con 1-2 grupos OH, 1-2 grupos NH2, 1-2 grupos COOH, o 1-2 grupos SO3H o que pueden estar sustituidos opcionalmente con 1-8 grupos OH, 1-5- grupos COOH, 1-2 grupos SO3H, 1-5 grupos NH2, 1-5 grupos alcoxi C1-4 y l, m, p significan independientemente entre sí, los números enteros 1 ó 2. También se describen métodos de obtención de los compuestos de fórmula (1) y el uso de dichos compuestos en el diagnóstico por RMN y rayos X, así como en carácter de agentes en mezclas de plasma de varios donantes. Los compuestos de fórmula (1) son particularmente apropiados para la linfografía intravenosa, para el diagnóstico de tumores y para la representación en imágenes del infarto y la necrosis.