Patent AR-063357-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidinas como inhibidores de mapk/erk quinasa. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
Inventor: FEHER VICTORIA
Filed: 2007-10-23
Abstract: Procesos de obtencion de los compuestos descriptos y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en donde Q está seleccionado de CR7R8, CO y CS; R1 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-1), heteroarilo C1-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido, R2 es hidrogeno o un sustituyente convertible in vivo en hidrogeno, R3 está seleccionado del grupo que consiste en amino, alquil C1-10- amino, alcoxiamino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C2-10, haloalquilo C1-10, carbonilalquilo C1-3, tiocarbonilalquilo C1-3, oxaalquilo C1-6, oxialquil C1-4-oxialquilo C1-4, sulfonilalquilo C1-3, sulfinilalquilo C1-3, aminoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-3, cicloalquil C3-12-alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12-alquilo C1-5, arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-5, bicicloaril C9-12-alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12-alquilo C1-5, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C1-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido; R4 y R5 están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, oxi, hidroxi, carboniloxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, carbonilo, oxicarbonilo, amino, alquil C1-10-amino, sulfonamido, imino, sulfonilo. sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, carbonilalquilo C1-3, tiocarbonilalquilo C1-3, sulfonilalquilo C1-3, sulfinilalquilo C1-3, aminoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-3, cicloalquil C3- 12-alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12-alquilo C1-5, arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-5, bicicloaril C9-12-alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12-alquilo C1-5, cicloalquiIo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C1-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido, siempre que R4 y R5 estén cada uno, de modo independiente, ausentes cuando los átomos a los que están unidos forman parte de un enlace doble; R6 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno. heteroariloxi, amino, alquil C1-10-amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, carbonilalquilo C1-3, tiocarbonilalquilo C1-3, sulfonilalquilo C1-3, sulfinilalquilo C1-3, aminoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-3, cicloalquil C3-12-alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12-alquilo C1-5), arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-5, bicicloaril C9-12-alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12-alquilo C1-5, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, arilo C4-12 y heteroarilo C1-10, cada uno sustituido o no sustituido, siempre que R6 esté ausente cuando el átomo al que está unido forma parte de un enlace doble; y R7 y R8 están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, ciano, heteroariloxi, carbonilo, oxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, alquil C1-10-amino, sulfonamido, imino, sulfonilo, sulfinilo, alquilo C1- 10, haloalquilo C1-10, carbonilalquilo C1-3, tiocarbonilalquilo C1-3, sulfonilalquilo C1-3, sulfinilalquilo C1-3, aminoalquilo C1-10, iminoalquilo C1-3, cicloalquil C3-12-alquilo C1-5, heterocicloalquil C3-12-alquilo C1-5, arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-5, bicicloaril C9-12-alquilo C1-5, heterobicicloaril C8-12-alquilo C1-5, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-12, bicicloalquilo C9-12, heterobicicloalquilo C3-12, arilo C4-12, heteroarilo C1-10, bicicloarilo C9-12 y heterobicicloarilo C4-12, cada uno sustituido o no sustituido, o R7 y R5 se toman juntos para formar un anillo sustituido o no sustituido, siempre que R8 esté ausente cuando el átomo al que está unido forma parte de un enlace doble, con la condicion de que: (a) cuando R6 está ausente, Q es CO, R1 es fenilo no sustituido, y R2 es hidrogeno, entonces R3 no sea -CH2CN; (b) cuando R6 está ausente Q es CO, R1 es un triacetato de tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triilo, y R2 es hidrogeno, entonces R3 no sea -CH2CI; (c) cuando R6 está ausente, Q es CO, R1 es 2,2,6,6- tetrametilpiperidin-1-ol, y R2 es hidrogeno, entonces R3 no sea -CH=CH=Ph; y (d) cuando R6 está ausente, Q es CO, R1 es un fenilo sustituido o no sustituido, R2 es hidrogeno, y R4 y R5 son cada uno, de modo independiente, hidrogeno o metilo, entonces R3 no sea -NH-R10, donde R10 es piridin-2-ilo o un fenilo sustituido o no sustituido.