Patent AR-035716-A1 (AR)
Title: Compuestos agonistas del receptor beta3-adrenergico, uso de los mismos en la fabricacion de medicamentos y composiciones farmaceuticas conteniendo los mismos
IPC: C07D271/06
Filed: 2001-10-19
Abstract: Se proporcionan además productos intermedios útiles para la preparación de los compuestos de Fórmula (1); combinaciones de los compuestos de Fórmula (1), los estereoisómeros y profármacos de los mismos, y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, estereoisómeros y profármacos, con agentes antiobesidad; composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de Fórmula (1), los estereoisómeros y profármacos de los mismos, y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, estereoisómeros y profármacos, o composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la Fórmula (1), los estereoisómeros y profármacos de los mismos, y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, estereoisómeros y profármacos, y agentes antiobesidad; y uso de los compuestos para preparar medicamentos para tratar enfermedades, estados o trastornos mediados por el receptor beta3-adrenérgico en un mamífero. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), los estereoisómeros y profármacos del mismo, y las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, estereoisómeros y profármacos, fórmula en la cual Ar es piridilo o fenilo; R es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, -CF3, -alquilo (C1-6), -alcoxilo (C1-6), -cicloalquilo (C3-8), -NR9R10, -NR9SO2R10, -NR9COR10, ó -SO2R9; R1 es hidrógeno, -alquilo (C1-6), halógeno, -alcoxilo (C1-6), o hidroxilo; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, o -alquilo (C1-6); R5 es un heterociclo aromático con anillo de 5 ó 6 miembros, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -acilo (C1-6), -CO2R9, -NR9R10, hidroxilo, -alcoxilo (C1-6), -CONR9R10, -NR9SO2R10, -SO2NR9R10, ó -SO2R9; -alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -cicloalquilo (C3-8), halógeno, arilo, alcoxilo (C1-6), -haloalquilo (C1-6), alquilalcoxilo, hidroxilo, -NR9R10, -NR9SO2R10, -SO2NR9R10, -SO2R9, o heterociclo; -cicloalquilo (C3-8) opcionalmente sustituido con -alquilo (C1-6), -cicloalquilo (C3-8), halógeno, arilo, alcoxilo (C1-6), -haloalquilo (C1-6), alquilalcoxilo, hidroxilo, -NR9R10, -NR9SO2R10, -SO2NR9R10, -SO2R9, o heterociclo; arilo opcionalmente sustituido con -alquilo (C1-6), -cicloalquilo (C3-7), halógeno, arilo, -alcoxilo (C1-6), -haloalquilo (C1-6), alquilalcoxilo, hidroxilo, -NR9R10, -NR9SO2R10, -SO2NR9R10, -SO2R9, o heterociclo; o heterociclo opcionalmente sustituido con -alquilo (C1-6), -cicloalquilo (C3-8), halógeno, arilo, -alcoxilo (C1-6), -haloalquilo (C1-6), alquilacoxilo, hidroxilo, -NR9R10, -NR9SO2R10, -SO2NR9R10, -SO2R9, o heterociclo; R8 es hidrógeno, -alquilo (C1-4) o halógeno; y R9 y R10 son independientemente hidrógeno, -alquilo (C1-6), alquilalcoxilo, -cicloalquilo (C3-8), -haloalquilo (C1-6), -alcoxilo (C1-6), arilo, o heterociclo; X es un enlace directo u oxígeno; e Y es un enlace directo, -alquilo (C1-6), -OCH2-, -CH2O- u oxígeno; con tal que: (i) cuando Ar sea fenilo, R sea -NR9SO2R10, -SO2NR9R10, o -SO2R9, y (ii) cuando Ar sea fenilo, -NR9SO2R10, y tanto R6 como R7 sean hidrógeno, R5 no sea entonces imidazolilo. Reivindicación 2: Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque Ar es piridilo; R, R1, R2, R3, R4 y R8 son hidrógeno; X es oxígeno; Y es un enlace directo; y R5 es un heterociclo con anillo de cinco o seis miembros, seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, pirazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazinilo y triazolilo.