Patent AR-046283-A1 (AR)
Title: Derivados n-heterociclo sustituidos y metodos de uso de los mismos
Inventor: MAHANEY PAIGE ERIN
IPC: C07D211/48
Filed: 2004-10-14
Abstract: El presente se refiere a los derivados N-heterociclo sustituidos, a las composiciones que contienen estos derivados y a los métodos de uso de los mismos para la prevención y tratamiento de afecciones que mejoran con la recaptación de monoaminas, como son, inter alia, síntomas vasomotores (SVM), disfunción sexual, afecciones gastrointestinales y genitourinarias, síndrome de fatiga crónica, síndrome de fibromialgia, trastornos del sistema nervioso y combinaciones de los mismos, en particular aquellas afecciones seleccionadas entre el grupo consistente en trastorno depresivo mayor, síntomas vasomotores, estrés e incontinencia urinaria por urgencia, fibromialgia, dolor, neuropatía diabética y combinaciones de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; donde: A es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridinilo, furanilo, benzofuranilo, isobenzofuranilo, xantenilo, pirrolilo, indolicinilo, isoindolilo, indolilo o benzotiofenilo, donde cualquiera de los C1-3 de dicho A pueden estar opcionalmente sustituido con un átomo de nitrógeno; U es N u O; W es H u R8; R1 y R2 son, independientemente, H, OH, alquilo, alcoxi, halo, trifluorometilo, alcanoiloxi, metilendioxi, benciloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), feniloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), naftiloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), feniletoxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), fenoxietoxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), naftilmetoxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), fenilcarbonilamino (opcionalmente sustituido con uno o más R1), fenilaminocarbonilo (opcionalmente sustituido con uno o más R1), nitro, trifluorometoxi, nitrilo, alquenilo, alquinilo, sulfóxido, sulfonilo, sulfonamido, fenil (opcionalmente sustituido con uno o más R1), heteroarilo (opcionalmente sustituido con uno o más R1), heteroariloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1), heteroarilmetiloxi (opcionalmente sustituido con uno o más R1); R3 y R4 son independientemente, H, (C1-6)alquilo, bencilo (opcionalmente sustituido con uno o más R1), naftilmetilo (opcionalmente sustituido con uno o más R1), fenil(C2-6)alquilo, heteroarilmetilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o cicloalquilmetilo (donde cualquier átomo de carbono de dicho cicloalquilmetilo puede estar opcionalmente sustituido con N, S u O), en el bien entendido que cuando U es O, uno de los R3 y R4 está ausente; o cuando U es N, R3 y R4, junto con U, forman un anillo C3-7 y cualquiera de los átomos de carbono del anillo puede estar opcionalmente sustituido con N, S u O; R5 es H, (C1-6)alquilo, halo o trifluorometilo; o R3 y R5m junto con U forman un anillo C3-7 en el anillo y cualquier átomo de carbono del anillo puede estar opcionalmente sustituido con N, S u O; R6 y R7 son, independientemente, (C1-6) alquilo o (C3-6) cicloalquilo; o R6 y R7 pueden unirse formando un anillo C4-8; donde cualquier átomo de carbono de dichos R6 y R7 puede estar opcionalmente sustituido con N, S u O; donde R6 y R7 pueden estar opcionalmente sustituidos con R5 u OH; o donde R6 y R7 pueden formar un anillo con 4 a 8 carbonos fusionados en un anillo cicloalquilo C4-6; R8 es H, (C1-4) alquilo o (C1-4)alquil-C(=O); t es 1, 2 ó 3; x es 0, 1 ó 2; y es 0, 1 ó 2; y z es 0, 1 ó 2.