Patent AR-108130-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazolopirimidina
Inventor: BHM CLAUDIA
IPC: C07D487/04
Filed: 2017-04-12
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1), en donde: o es 0, 1, 2, 3, ó 4; R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -OH, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-halógenoalcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos halógeno, C₃₋₆-cicloalquilo, -NH₂, -NH(C₁₋₄-alquilo), -N(C₁₋₄-alquilo)₂, -S-C₁₋₄-alquilo, -S(O)-C₁₋₄-alquilo, -SO₂-C₁₋₄-alquilo, -S-C₁₋₄-halógenoalquilo, -S(O)-C₁₋₄-halógenoalquilo y -SO₂-C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno; n es 0 ó 1; X, Y se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en CR⁵R⁶, O, S, y N-R⁷, donde al menos uno de X e Y es CR⁵R⁶; R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -CHO, -OH, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-halógenoalcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₃₋₆-cicloalquilo, C₃₋₆-halógenocicloalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₃₋₄-alquenilo, C₃₋₄-alquinilo, C₁₋₄-alcoxi-C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquil-C₁₋₃-alquilo, ciano-C₁₋₄-alquilo, amino-C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-alquilamino-C₁₋₄-alquilo, di-(C₁₋₄-alquil)amino-C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-alquilcarbonilo, C₁₋₄-halógenoalquilcarbonilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₁₋₄-alcoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, C₁₋₄-alcoxi-C₁₋₄-alquilcarbonilo, -SO₂-C₁₋₄-alquilo, y -SO₂-C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno; R² se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, -CHO, C₁₋₄-alquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₂₋₄-alquinilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₁₋₄-alcoxi-C₁₋₄-alquilo, bencilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₁₋₄-alcoxi, -NH₂, -NH(C₁₋₄-alquilo), -N(C₁₋₄-alquilo)₂, -NH(C₃₋₆-cicloalquilo), -N(C₁₋₄-alquil)(C₃₋₆-cicloalquilo), -NH(heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros), -N(C₁₋₄ alquil)(heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros), -NH(C₁₋₄-alcoxi), -N(C₁₋₄-alquil)(C₁₋₄-alcoxi), -NH-SO₂-(C₁₋₄-alquilo), -N(SO₂-[C₁₋₄-alquil])(C₁₋₄-alquilo), (C₁₋₄-alquil)-NH-C₁₋₄-alquilo-, (C₁₋₄-alquil)₂-N-C₁₋₄-alquilo-, -S-C₁₋₄-alquilo, -S(O)-C₁₋₄-alquilo, -SO₂-C₁₋₄-alquilo, (C₁₋₄-alcoxiimino)-C₁₋₄-alquilo, y un heterociclo monocíclico seleccionado entre el grupo de heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heteroarilo de 5 miembros que tiene al menos un átomo de nitrógeno a través del cual el anillo heteroarilo se conecta al resto de la molécula, y heteroarilo de 6 miembros que tiene al memos un átomo de nitrógeno, cada uno de los cuales en R² está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -OH, oxo, tiono, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-halógenoalcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₃₋₆-cicloalquilo, -NH₂, -NH(C₁₋₄-alquilo), -N(C₁₋₄-alquilo)₂, -S-C₁₋₄-alquilo, -S(O)-C₁₋₄-alquilo, -SO₂-C₁₋₄-alquilo, -S-C₁₋₄-halógenoalquilo, -S(O)-C₁₋₄-halógenoalquilo y -S-C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, y donde cada C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo y C₁₋₄-alcoxi en R² puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, OH, NH₂, -NH(C₁₋₄-alquilo), -N(C₁₋₄-alquilo)₂, ciano, carboxi, carbamoilo, alcoxicarbonilo, -C(O)-NH(C₁₋₄-alquilo), -C(O)-N(C₁₋₄-alquilo)₂, -C(O)-NH(C₃₋₆-cicloalquilo), C₁₋₄-alcoxi, -S-C₁₋₄-alquilo, -S(O)-C₁₋₄-alquilo, -SO₂-C₁₋₄-alquilo, u opcionalmente sustituido con un heterociclo monocíclico seleccionado entre el grupo de heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros o heteroarilo de 5 miembros que tiene al menos un átomo de nitrógeno a través del cual el anillo heteroarilo se conecta al C₁₋₄-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -OH, oxo, tiono, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-halógenoalcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₃₋₆-cicloalquilo, -NH₂, -NH(C₁₋₄-alquilo), -N(C₁₋₄-alquilo)₂, -S-C₁₋₄-alquilo, -S(O)-C₁₋₄alquilo, -SO₂-C₁₋₄-alquilo, -S-C₁₋₄-halógenoalquilo, -S(O)-C₁₋₄-halógenoalquilo y -SO₂-C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, y C₃₋₆-cicloalquilo; R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-halógenoalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de halógeno, C₃₋₆-cicloalquilo, -S-C₁₋₄-alquilo, -S(O)-C₁₋₄-alquilo, y -SO₂-C₁₋₄-alquilo; R⁵ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor y C₁₋₄-alquilo; R⁶ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor y C₁₋₄-alquilo; R⁷ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₄-alquilo; Q se selecciona entre el grupo que consiste en arilo de 6 ó 10 miembros y heteroarilo de entre 5 y 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.