Patent AR-041347-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol[1,2-a]pirazinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas
IPC: A61P35/00
Filed: 2003-09-22
Abstract: En sus muchas realizaciones, la presente proporciona compuestos de imidazo [1,2-a]pirazina como inhibidores de quinasas dependientes de ciclina, métodos de preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más dedichos compuestos, métodos de preparación de formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición o mejoría de una o más enfermedades asociadas con las CDK, utilizando dichoscompuestos o composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1) en donde: R se selecciona entre el grupo que consiste H, halógeno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilalquilo, heterociclilo,heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo, -C(O)R7,o como se muestra en los restos de fórmula (2), en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilalquilo, alquenilo, heterociclilo y las porciones heterociclilo cuyas estructuras semuestran inmediatamente antes para R pueden estar no sustituidos o en forma opcional, independientemente sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consisteen halógeno, alquilo, cicloalquilo, CF3, CN,-OCF3, -OR6, -C(O)R7, NR5R6,-C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -(CHR5)nOR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R1 es H, halógeno o alquilo; R2 se selecciona entre el grupo quecomprende halógeno, R9, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -CF3; -C(O)R7, alquilo sustituido con 1-6 grupos R9 iguales o diferentes, en donde cada R9 se selecciona en formaindependiente, como se muestra en los restos de fórmula (2) en donde cada uno de los dichos arilo, heteroarilo, arilalquilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, independientemente sustituidos con una o más porcionesiguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, -CF3, -CN, -OCF3, -OR6, -C(O)R7, -NR5R6, -C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -(CHR5)n-arilo, -(CHR5)n-heteroarilo, -(CHR5)n-OR6, -S(O2)R6, -C(O)R6, -S(O2)NR5R6, -C(O)OR6, -C(O)NR5R6,cicloalquilo, -CH(arilo)2, -(CH2)m-NR8, -(CHR5)nCH(arilo)2,o como se muestra en los restos de fórmula (3), en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar sustituidos, o en forma opcional, sustituidos con una o másporciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, -CF3, -CN, -OCF3, -OR5, -NR5R6, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7, y -N(R5)C(O)NR5R6; R5 es H o alquilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo,heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo,cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -CN, -OR5, -NR5R6,-CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo yheteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción seselecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -CN, -OR5, -NR5R6, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R8 seselecciona entre el grupo que consiste en R6, -C(O)NR5R6, -S(O2)NR5R6, -C(O)R7, -C(O2)R6, -S(O2)R7 y -(CH2)-arilo; R9 se selecciona entre el grupo que comprende halógeno, -CN, -NR5R6, -C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -OR6, -C(O)R7, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6,-N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; m es 0 a 4; n es 1 a 4; y p es 0 a 3.