Patent AR-052175-A1 (AR)
Title: Sulfonamido-macrociclos y sus sales, una composicion farmaceutica que comprende estos compuestos, un metodo de preparacion y el uso de los mismos
Inventor: MANFRED
Filed: 2005-12-21
Abstract: Sulfonamido-macrociclos y sus sales, una composicion farmacéutica que comprende estos compuestos, un método de preparacion y el uso de los mismos, así como su uso para fabricar una composicion farmacéutica para el tratamiento de enfermedades de crecimiento vascular desregulado o de enfermedades acompanadas por un crecimiento vascular desregulado, donde los compuestos interfieren en forma efectiva con la angiopoyetina y por lo tanto afectan la senalizacion de Tie2. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula general (1) en donde R1 es H y C1-10 alquilo; R2 se selecciona del grupo compuesto preferentemente por H, halogeno, ciano, -NR4COR5, -NR4S(O)2R%, -NR4CONR5R6, -NR4COOR5, - COR4, -S(O)2R4, - (O)2NR4R5 y-CONR4R5; R3 se selecciona del grupo compuesto preferentemente por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-11 y heteroarilo C5-10, donde dichos residuos no están sustituidos o están mono-o polisustituidos independientemente con hidroxi, halogeno,. C1-6 alcoxi, C1-6 alquiltio, amino, C1-6 alquilo, C1-6 hidroxialquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi-C1-6 alquilo, -NH-C1-6 alquilo, -N(C1-6 alquilo)2, -S(O)2(C1-6 alquilo), C1-6 alcanoílo, - CONR4R5, -COR4, C6-11 arilo, C5-10 heteroarilo y/o -NR4R5, donde C6-11 arilo y C5-10 heteroarilo no sustituidos o mono- o polisustituidos independientemente con halogeno, hidroxi, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, -CF3 o -OCF3 y donde 1 o más átomos de C de la cadena principal de C del -C3-8 cicloalquilo están opcionalmente mono o polisustituidos independientemente por átomos de N, átomos de O, átomos de S y/o residuos C=O; o fenil-(CH2)p-COR4 o fenil-(CH2)p-CONR4R5 opcionalmente sustituido, donde p es un numero entero de 1 a 4, preferentemente 1 a3, más preferentemente 1 o 2; R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí del grupo compuesto preferentemente por H y residuos seleccionados del grupo compuesto preferentemente por alquilo C1-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-11 y heteroarilo C5-10, donde dichos residuos no están sustituidos o están mono- o polisustituidos independientemente con hidroxi, halogeno, - C1-6 alcoxi, -C1-6 alquiltio, amino, -C1-6 alquilo, -C3-10 cicloalquilo, C1-6 hidroxialquilo, -C2-6 alquenilo, -C2-6 alquinilo, -C1-6 alcoxi-C1-6 alquilo, -NH-C1-6 alquilo, -N(C1-6 alquilo)2, -S(O)2(C1-6 alquilo), - S(O)2(C1-6 alquilo), -C1-6 alcanoílo, CONR7R8, -COR7, carboxi, C6-11 arilo, C5-10 heteroarilo o -NR7R8; donde C6-11 arilo y C5-10 heteroarilo no sustituidos o mono- o polisustituidos independientemente con halogeno, hidroxi, -C1-6 alquilo, -C1-6 alcoxi, -CF3 o -OCF3 y donde 1 o más átomos de C de la cadena principal de C del -C3-8 cicloalquilo están opcionalmente mono o polisustituidos independientemente por átomos de N, átomos de O, átomos de S y/o residuos C=O; R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí del grupo compuesto preferentemente por C1-6 alquilo o fenilo, opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, fenilo, -CF3 y -OCF3; y solvatos, hidratos, N-oxidos, isomeros, diastereomeros, enantiomeros y sales de los mismos.