Patent CO-5170498-A1 (CO)
Title: Biaril sulfonamidas son utiles como inhibidores de proliferacion celular
Inventor: QUN LI
IPC: C07D235/08
Filed: 2000-05-24
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I)<EMI FILE="00038242_1" ID="1" IMF=JPEG >o las sales o prodrogas resultantes, farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es seleccionado entre el grupo que consiste en(1) -S(O)2O-,(2) -OS(O)2-,(3) -NR7SO2-, en donde R7 es seleccionado entre el grupo que consiste de(a) hidrógeno,(b) hidroxi,(c) amidinil,(d) un grupo protector nitrógeno,(e) alcanoil,(f) alquil,(g) alquenil,(h) alquinil,(i) cicloalquil,U) cicloalquilalquil,(k) cicloalquenil,(I) cicloalquenilalquil,(m) ariloil,(n) alcoxi,en donde (e)-(n) pueden ser opcionalmente substituidos con uno, dos o tres substitutos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste de(i) hidroxil,(ii) halo,(iii) ciano,(iv) azido,(v) carboxi,(vi) amidinil,(vii) alquil,(viii) aril,(ix) oxo,(x) heteroaril,(xi) heterocicloalquil,(xii) -NRcRd, en donde Rc y Rd son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1´) hidrógeno,(2´) alquil,(3´) aril,y(4´) alcoxialquil,y(xiii) -(alquileno)-NRcRd,en donde para (x) y (xi), el heteroaril y el heterocicloalquil puede ser substituido opcionalmente con 1, 2, o 3 substituyentes- 2 -independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1´) alquil,y(2´) un grupo protector nitrógeno,(o) heterocicloalquiloil, en donde el heterocicloalquiloil puede ser substituido opcionalmente con 1, 2, o 3 substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i) alquil, y(ii) un grupo protector nitrógeno,y(p) -(CH2)xNRA RB, en donde x es 0-6, y RA y Rb son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i)hidrógeno,(ii) alquil,(iii) alquenil,(iv) alquinil,(v) cicloalquil,(vi) cicloalquilalquil,(vii) cicloalquenil, y(viii) cicloalquenilalquil,y(4) -SO2NR7, en donde R7 está definido arribaen donde (1)-(4) son mostrados con sus extremos izquierdos unidos a R1 y sus extremos derechos unidos al anillo fenil;R1 es aril o heteroaril, en donde el aril o el heteroaril pueden ser substituidos opcionalmente con 1, 2, 3,4, o 5 substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(a) oxo,(b) azido,(c) carboxi,(d) carboxaldehído,(e) ciano,(f) halo,(9) hidroxi,(h) nitro,(i) perfluoroalquil,U) perfluoroalcoxi,(k) alquil,(I) alquenil,(m) alquinil, (n) alcanoiloxi,(o) alcoxicarbonil,(p) cicloalquil,(q) cicloalquilalquil,(r) cicloalquenil,(s) cicloalquenilalquil,(t) alcanoil,(u) alcoxi,(v) cicloalcoxi,(w) ariloxi,(x) heteroariloxi,(y) tioalcoxi,(z) alquilsulfinil,(aa) alquilsulfonil,(bb) -NR8R9, en donde R8 y R9 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(i) hidrógeno(ii) alquil,(iii) arilalquil, y(iv) alcanoil, en donde el alcanoil puede ser opcionalmentesubstitutido con 1o 2 substituyentes independientementeseleccionados entre el grupo que consiste de(1´) halo(2´) hidroxi, y(3´)-NR10R11 en donde R10 y R11 son independientemente hidrógeno o alquil,y(cc) -SO2NR8R9, en donde R8y R9 están definidos arriba;R2 y R6 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de (1) hidrógeno,(2) alquil,(3) alcoxi,(4) tioalcoxi; y(5) hidroxi,yR3, R4 , y R5 son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de(1) alquil(2) alcoxi,(3) tioalcoxi, y(4) hidroxi;todos los anteriores con la condición de que las combinaciones en donde L1 es -NR7SO2- y R1 es(1) 1 H-indoli-7-il no substituido o substituido,(2) fenil que es 2-monosubstituido con -NR8R9,(3) pirid-3-il que es 2-monosubstituido con -NR8R9,o(4) pirimidin-5-il que es 4-monosubstituido con -NR8R9,sean excluidas entre ellas.