Patent AR-090292-A1 (AR)
Title: Compuestos basados en pirazolo[1,5-a]pirimidina, composiciones que los comprenden y metodos que los utilizan
Inventor: YINGZHI BI
IPC: C07D487/04
Filed: 2013-03-11
Abstract: Composiciones que comprenden a dichos compuestos y métodos para su uso en el tratamiento, control y/o prevención de enfermedades y trastornos, mediados por la actividad de la quinasa asociada a adaptador 1. Reivindicación 1: Un método para inhibir la actividad de una quinasa asociada a adaptador 1 (AAK1), que comprende poner en contacto la AAK1 con un compuesto de la fórmula (1) o con una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es R¹A o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más de R¹A; cada R¹A es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano, halo o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos ,en donde la sustitución opcional es con uno o más de R¹B; cada R¹B es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano o halo; cada R¹C, es de manera independiente, hidrógeno o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R² es -NR²AR²B, en donde R²A es hidrógeno y R²B es hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más R²C; o R²A y R²B se toman juntos para formar un heterociclo de 4 - 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más R²C; cada R²C es, de manera independiente, -OR²D, -N(R²D)₂, -C(O)R²D, -C(O)OR²D, -C(O)N(R²D)₂, -N(R²D)C(O)OR²D, ciano, halo o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más de amino, ciano, halo, hidroxilo o R²D; cada R²D es, de manera independiente, hidrógeno o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más de amino, ciano, halo, o hidroxilo; y R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido con uno o más de ciano, halo o hidroxilo. Reivindicación 33: Un compuesto de la fórmula (2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es hidrocarbilo C₁₋₁₂ cíclico o heterociclo de 4 - 7 miembros; D es heterociclo de 4 - 7 miembros; cada R¹A es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano, halo o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más de R¹B; cada R¹B es, de manera independiente, -OR¹C, -N(R¹C)₂, -C(O)R¹C, -C(O)OR¹C, -C(O)N(R¹C)₂, -N(R¹C)C(O)OR¹C, ciano o halo; cada R¹C es, de manera independiente, hidrógeno o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; cada R²C es, de manera independiente, -OR²D, -N(R²D)₂, -C(O)R²D, -C(O)OR²D, -C(O)N(R²D)₂, -N(R²D)C(O)OR²D, ciano, halo, o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituidos, en donde la sustitución opcional es con uno o más de amino, ciano, halo, hidroxilo o R²D; cada R²D es, de manera independiente, hidrógeno o hidrocarbilo C₁₋₁₂ o heterocarbilo de 2 - 12 miembros, opcionalmente sustituido, en donde la sustitución opcional es con uno o más de amino, ciano, halo, hidroxilo; n es 1 - 3; y m es 0 - 3; con la salvedad de que cuando D es piperidinilo, A es fenilo y R²C es -N(R²D)₂, R²D no es etilo.