Patent AR-045153-A1 (AR)
Title: Compuestos sulfonamidicos derivados de benzoxazinona, su preparacion y uso como medicamentos
IPC: C07D413/14
Filed: 2004-07-29
Abstract: La presente se refiere a compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona, un proceso para su preparación, un medicamento que comprenda estos compuestos y el uso de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona para la preparación de medicamentos para regulación del receptor 5-HT6 así como para el tratamiento de trastornos relacionados. Reivindicación 1: Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (1), en la cual: R1, R2, R3, R4 son cada uno seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR10, -O(C=O)R11, -(C=O)OR11, -SR12, -SOR12, -SO2R12, -NH-SO2R12, -SO2NH2 y -NR13R14; R5 representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo; R6, R7, R8, R9 son cada uno seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo -COOR15; W representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo monocíclico, opcionalmente al menos monosustituido, que se condensa con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido; un grupo -NR16R17; un grupo -COR18, o un radical fenilo, que al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: 2,2,2,-Trifluoroetoxi-, C2-6-alquenil-, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi], 5-Etil-2-metil-3-furoato, C11-20-alquilo, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il, pirazolilo, (1,3-oxazol-5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que es al menos monosustituido por C1-5-alcoxi, un grupo fenilo, que es al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en nitro, C1-5-alcoxi, F, Cl, Br, alquilo (C1-5) al menos parcialmente fluorado, C1-5-alquilo al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-C1-5-alquilo, un grupo piridinilo, que es al menos monosustituido por C1-5-alcoxi, un grupo piridiniloxi, que es al menos monosustituido por C1-5-alcoxi, un grupo fenoxi, que es al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que es al menos disustituido, con la condición de que W no represente furilo no sustituido, tienilo no sustituido o tienilo sustituido por un sustituyente seleccionado del grupo consistente en C1-5-alcoxicarbonilo, C1-5-alquilocarbonilo, carboxilo y piridilo, pirrolilo no sustituido, naftilo no sustituido, indolilo no sustituido, tetrahidronaftilo no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirazinilo no sustituido, quinolinilo no sustituido, pirrolilo sustituido por C1-5-alquilo, ciclohexilo no sustituido o ciclohexilo sustituido por uno o dos miembros seleccionados del grupo consistente en oxo, hidroxilo, C1-5-alcoxilo, C1-5-alcoxi-carboniloamino-C1-5 alquilo y amino-C1-5 alquilo; R10 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido; R11 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido; R12 representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido; R13 y R14 son cada uno seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido; o bien R13 y R14 junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo; R15 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido; R16 representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; R17 representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y R18 representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o un solvato correspondiente.