Patent ES-2368203-T3 (ES)
Title: Indazoles, bencisoxazoles y bencisotiazoles y su uso como agentes estrogénicos.
Inventor: RONDOT BENOIT
IPC: A61K31/416
Filed: 2005-10-14
Granted: 2011-11-15
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una sal de adición de ácidos o una forma estereoisomérica del mismo, en el que: - R1 es hidrógeno o un alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), trifluorometilo, -N=CR5R6, - SO2NR7R8, fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o alquilo (C1-C3) sustituido por un radical heterocíclico saturado, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxilo, un halógeno, un nitro, un ciano, un alquilo (C1-C3), un alcoxi (C1-C3), y un trifluorometilo; R1 también puede ser una sal; - R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un hidroxilo, halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6), trifluorometilo, un grupo -NR7R8, - CONR7R8, -COR9 o -CO2R9; R2 también puede ser un fenilo o un heterociclo saturado o insaturado, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxilo, un halógeno, un nitro, un ciano, un alquilo (C1-C3), un alcoxi (C1-C3), un trifluormetilo y un radical heterocíclico saturado; - X es O, S, SO, SO2 o NR4; - R4 es hidrógeno o un alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo, fenilalquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido por un radical heterocíclico saturado, un grupo -COR7, -CO2R7 o -SO2NR7R8, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxilo, un halógeno, un nitro, un ciano, un alquilo (C1-C3), un alcoxi (C1-C3), un trifluorometilo, un fenilalquilo (C1- C3) y un fenilalcoxi (C1-C3); - Y es un enlace directo, O, S, SO, SO2, NR4, CO, -(CR10R11)n- o -R10C=CR11-; - R5, R6, R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3- C6); - R9 es hidrógeno, un alquilo (C1-C6), un fenilo o un radical heterocíclico saturado o insaturado, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxilo, un halógeno, un nitro, un ciano, un alquilo (C1-C3), un alcoxi (C1-C3), un trifluormetilo y un radical heterocíclico saturado; - R10 y R11 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un ciano, alquilo (C1-C6), -CO-fenilo, -CO (radical heterocíclico insaturado) o un grupo -CONR7R8, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por un hidroxilo, un halógeno, un nitro, un ciano, un alquilo (C1-C3), un alcoxi (C1-C3), y un trifluorometilo; - n es 1 ó 2; - A es un cicloalquilo (C3-C15), un cicloalqueno (C3-C15), en el que el cicloalquilo o el cicloalqueno está sin sustituir o sustituido por al menos un alquilo (C1-C6); siempre que: 1/ cuando X es NR4 donde R4 es H o alquilo (C1-C6) y R1O es 6-OCH3, entonces Y no es CO; 2/ cuando X es O, R1O es 6-OH o 6-OCH3, Y es un enlace directo y A es ciclopentilo, entonces (R2,R3) o (R3,R2) es diferente de (H, Cl) en Posición 4,5; 3/ el compuesto no es