Patent AR-084801-A1 (AR)
Title: Formulaciones inmunosupresoras
IPC: A61K9/20
Filed: 2012-01-06
Abstract: La presente se refiere a una composición farmacéutica en fase sólida, la cual comprende uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, y un ingrediente farmacéutico activo (“API”), el cual es un compuesto de la fórmula (1) ó (2), o una sal, solvato o hidrato farmacológicamente aceptable del mismo, en donde el ingrediente farmacéutico activo (API) no se expone a un compuesto básico.Reivindicación 1: Una composición farmacéutica en fase sólida, la cual comprende uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, y un ingrediente farmacéutico activo (“API”), el cual es un compuesto de la fórmula (1) ó (2), o una sal, solvato o hidrato farmacológicamente aceptable del mismo, en donde el ingrediente farmacéutico activo (API) no se expone a un compuesto básico, en donde: A es COOR5, OPO(OR5)2, PO(OR5)2 SO2OR5, POR5OR5 ó 1H-tetrazol-5-ilo, en donde R5 es H o un grupo formador de éster; W es un enlace, alquileno C1-3, o alquenileno C2-3; Y es arilo C6-10, o heteroarilo C3-9 opcionalmente sustituido por 1 a 3 radicales seleccionados a partir de halógeno, NO2, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por halógeno, y alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno; Z se selecciona a partir del grupo de formulas (3) en donde los asteriscos de Z indican el punto de unión entre -C(R3)-(R4)- y A de la fórmula (1) ó (2), respectivamente; R6 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C1-6; y J1 y J2 son independientemente metileno o un heteroátomo seleccionado a partir de S, O y NR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo C1-6; y cualquier alquileno de Z puede estar adicionalmente sustituido por uno a tres radicales seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6: o R6 se puede unir a un átomo de carbono de Y para formar un anillo de 5 a 7 miembros; R1 es arilo C6-10, o heteroarilo C3-9 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-4, heteroarilo C3-9, heteroarilo C3-9-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-4, heterocicloalquilo C3-8, o heterocicloalquilo C3-8-alquilo C1-4; en donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar sustituido por 1 a 5 grupos seleccionados a partir de halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, y alquilo C1-6 o alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno; R2 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; y cada uno de R3 ó R4 es independientemente H, halógeno, OH, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, o alquilo C1-6 o alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno. Reivindicación 3: Una composición de la reivindicación 1, en donde el ingrediente farmacéutico activo (API) es el ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluoro-metil-benciloxi-imino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidin-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 10: Una tableta que comprende una mezcla comprimida que consiste en ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluoro-metil-benciloxi-imino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidin-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y uno o más excipientes no básicos, estando el ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluoro-metil-benciloxi-imino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidin-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable, en la forma de partículas que tienen un diámetro X90 de 10 mm a 200 mm.