Patent AR-066977-A1 (AR)
Title: Compuestos de piperidina y usos de los mismos
Inventor: BASARAB GREGORY
Filed: 2008-06-12
Abstract: Compuestos de la formula (1) y sus sales aceptables para uso farmacéutico. También se describen procesos para su preparacion, composiciones que los contienen, su uso como medicamentos y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1); R1 es cloro o ciano; R2' es hidrogeno, cloro, ciano o metilo; R3 es fluoro, metilo, metoxi, etoxi, propoxi, aliloxi y benciloxi: R4 es hidrogeno o alquilo C1-4; el anillo A es carbociclilo o heterociclilo; en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -N= dicho nitrogeno puede formar un compuesto cuaternario con un grupo metilo; R5 es un sustituyente sobre carbono y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, sulfo, formilo, ureido, hidroxiiminometilo, N-hidroxiformamido, hidrazinocarbonilo, N-hidroxietanimidoilo, amino(hidroxiimino)metilo, aIquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aIcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-alquil C1-4amino, N,N-(alquil C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-alquil C1-4carbamoilo, N,N-(alquil C1-4)2carbamoilo, N-alcoxi C1-4carbamoilo, N'-alquil C1-4ureido, N',N'-(alquil C1-4)2ureido, N-alquil C1-4-N-alcoxi C1-4carbamoilo, aIquil C1-4S(O)a en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, N-alquiI C1-4sulfamoilo, N,N-(alquil C1-4)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-4, alquilsulfonilaminocarbonilo C1-4, N'-alquil C1-4hidrazinocarbonilo, N',N'-(alquil C1-4)2hidrazinocarbonilo, carbociclil-R7- o heterociclil-R8-; en donde R5 se puede sustituir opcionalmente sobre carbono con uno o más R9, y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R10; n es 0,1, 2, o 3; R9 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi. amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, aIquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aIcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-alquil C1-4amino, N,N-(alquil C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-alquil C1-4carbamoilo, N,N-(alquil C1-4)2carbamoilo, alquil C1-4S(O)a en donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-4, N-alquiI C1-4sulfamoilo, N,N-(alquil C1-4)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-4,alcoxicarbonilamino C1-4, carbociclil-R11- o heterociclil-R12-; en donde R9 se puede sustituir opcionalmente sobre carbono con uno o más R13, y en donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- dicho nitrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R14; R6, R10 y R14 se seleccionan en forma independiente entre alquilo C1-4, alcanoilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carbamoilo, N-alquil C1-4carbamoilo, N,N-alquil C1-4carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo. benzoilo y fenilsulfonilo; en donde R6, R10 y R14 se pueden sustituir opcionalmente en forma independiente sobre carbono con un grupo seleccionado entre R20; R7, R8, R11 y R12 se seleccionan en forma independiente entre un enlace directo, -O-, -N(R15)-, -C(O)-, -N(R16)C(O)-, -C(O)N(R17)-, -S(O)p-, -SO2N(R18)- o -N(R19)SO2-; en donde R15, R16, R17, R18 y R19 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno o aIquiIo C1-4 y p es 0-2; R13 y R20 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto. sulfamoilo, metilo, etilo, etenilo, etinilo, metoxi, etoxi, 2-trimetilsililetoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.