Patent ES-2905539-T3 (ES)
Title: Compuestos bicíclicos para diagnóstico y terapia
Inventor: MOLETTE JÉRÔME
IPC: A61K31/4365
Filed: 2017-03-10
Granted: 2022-04-11
Abstract: Un compuesto de fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** y todos los derivados, estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y polimorfos detectablemente marcados del mismo; en donde **(Ver fórmula)** se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** hidrógeno y alquilo, en donde **(Ver fórmula)** y el alquilo se puede unir en cualquier posición disponible, y en donde **(Ver fórmula)** puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RD; en donde **(Ver fórmula)** se selecciona del grupo que consiste en en donde **(Ver fórmula)** se puede unir en cualquier posición disponible, y en donde **(Ver fórmula)** puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RE; por cada ocurrencia, Rd se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, -OH, -O-alquilo e hidrógeno; por cada ocurrencia, Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -(CH2CH2-O)n-Rf, - (CH2CH2-O)n-(CH2CH2)-Rd, alquilo, carbociclilo y heterociclilo, en donde alquilo, carbociclilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos, por cada ocurrencia, Rf se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, en donde el alquilo puede estar opcionalmente sustituido; por cada ocurrencia, RD se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, -O-R10, -NR10R11, -CONR10R11, -N(R10)-C(O)-R11, -N(R10)-C(O)-OR11, -(O-CH2CH2)n-Rd, =O, alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo y alquinilo; por cada ocurrencia, RE se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, -O-R10, -NR10R11, -CONR10R11, -N(R10)-C(O)-R11, -N(R10)-C(O)-OR11, -(O-CH2CH2)n-Rd, =O, alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo y alquinilo, en donde alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos, o si está presente más de un grupo RE y dos de los grupos RE son adyacentes, opcionalmente se pueden tomar juntos y pueden formar un anillo de 5 a 8 miembros que contiene átomos de carbono y opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S o N u opcionalmente uno o más heteroátomos (p. ej., restos que contienen N, O y/o S) y en donde el anillo de 5 a 8 miembros puede estar sustituido; por cada ocurrencia, R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; por cada ocurrencia, R11 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde alquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; por cada ocurrencia, n es independientemente 1 a 4; y en donde "Alquilo" se refiere a un resto orgánico saturado lineal o ramificado que consiste en átomos de carbono e hidrógeno, en donde el grupo alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono; "Carbociclilo" se refiere a un resto orgánico cíclico que consiste en átomos de carbono e hidrógeno, en onde el grupo carbociclilo tiene de 3 a 10 átomos de carbono; "Heterociclilo" se refiere a un grupo carbociclilo como se definió anteriormente en el cual al menos uno de los átomos de carbono ha sido reemplazado por un heteroátomo que se selecciona de N, O o S, o un resto que contiene heteroátomos; "Alquenilo" se refiere a un resto orgánico que consiste en átomos de carbono e hidrógeno que incluye al menos un doble enlace, en donde el grupo alquenilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono; "Alquinilo" se refiere a un resto orgánico que consiste en átomos de carbono e hidrógeno que incluye al menos un triple enlace, en donde el grupo alquinilo tiene de 2 a 6 átomos de carbono; "Carbociclilalquilo" se refiere a un grupo carbociclil-alquilo-; "Heterociclilalquilo" se refiere a un grupo heterociclil-alquilo-; y Si un grupo se define como "opcionalmente sustituido", según sea químicamente apropiado, opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -Hal, -CN, -OH, -(O-CH2CH2)n-R, -(CH2CH2-O)n-R*, -(CH2CH2-O)n-(CH2CH2)- R (con R = H o Hal y R* = H, (CH2CH2)nHal, CHal3 o CH3), -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, -SO2-alquilo, -NH2, - NH(alquilo de C1-6) o -N(alquilo de C1-6)2, siendo n 1 a 6.