Patent AR-111983-A1 (AR)
Title: ANILLOS 6 - 5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a
Inventor: ZHANG PENGLIE
IPC: C07D471/04
Filed: 2018-05-31
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el vértice del anillo A⁰ es NH o C(O); cada uno de los vértices del anillo A¹ y A³ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en N, NH, CH, C(O) y C(R⁴); cada uno de los vértices del anillo A², A⁵ y A⁶ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N, CH, y C(R⁴); el vértice del anillo A⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en N, N(alquilo C₁₋₄), CH, Y C(R⁴); y no más de dos de A³, A⁴, A⁵ y A⁶ son N; cada uno de los enlaces en líneas discontinuas es independientemente un enlace simple o doble; R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en heteroarilo, arilo C₆₋₁₀, -alquileno C₁₋₈-heteroarilo, -alquilen C₁₋₈-arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo de cuatro a ocho miembros, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, -C(O)NR¹ᵃR¹ᵇ, y -CO₂R¹ᵃ; en donde el grupo heterocicloalquilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O y S; y el grupo heteroarilo es un anillo aromático de 5 a 10 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O y S; en donde R¹ᵃ y R¹ᵇ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, arilo C₆₋₁₀, y -alquilen C₁₋₆-arilo C₆₋₁₀; en donde R¹ está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes R⁵; R²ᵃ y R²ᵉ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆,-O-haloalquilo C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, CN, y halógeno; R²ᵇ, R²ᶜ, y R²ᵈ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, ciano, y halógeno; cada R³ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄ e hidroxilo, y opcionalmente dos grupos R³ en el mismo átomo de carbono se combinan para formar oxo (=O); cada R⁴ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, halógeno, ciano, hidroxilo, -S-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, -NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -CONR⁴ᵃR⁴ᵇ, -CO₂R⁴ᵃ, -COR⁴ᵃ, -OC(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -NR⁴ᵃC(O)R⁴ᵇ, -NR⁴ᵃC(O)₂R⁴ᵇ, y -NR⁴ᵃ-C(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ; cada R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; cada R⁵ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, -alquil C₁₋₈-heterocicloalquilo, -alquil C₁₋₈-cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo, halógeno, OH, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, CN, C(O)R⁵ᵃ, -NR⁵ᵇC(O)R⁵ᵃ, -CONR⁵ᵃR⁵ᵇ, -NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -alquilen C₁₋₈-NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -S-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquil C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, -OC(O)NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -NR⁵ᵃC(O)₂R⁵ᵇ, -NR⁵ᵃ-C(O)NR⁵ᵃR⁵ᵇ y CO₂R⁵ᵃ; en donde el grupo heterocicloalquilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O y S; en donde cada R⁵ᵃ y R⁵ᵇ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄ o, cuando se unen al mismo átomo de carbono, R⁵ᵃ y R⁵ᵇ se combinan con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene entre 0 y 1 heteroátomos adicionales como vértices del anillo seleccionados entre N, O, o S; y el subíndice n es 0, 1, 2 ó 3.