Patent AR-057086-A1 (AR)
Title: Derivados de indol-3- il-carbonil-piperidina y piperazina, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto
Inventor: BISSANTZ CATERINA
Filed: 2006-07-27
Abstract: La presente se refiere además un composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos; aptos para su utilizacion en medicamentos para la dismenorrea, hipertension, fallo cardíaco cronico, secrecion inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrítico, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos de ansiedad y depresion; y un métodos para la obtencion de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1), en la que: R1 es H, o es alquilo C1-6 sustituido por CN, alcoxi C1-6, OH, halogeno, o por NRiRii, o es alquilo C2-6; o es arilo, heteroarilo o sulfonilo de 5 o 6 eslabones, sustituidos opcionalmente una o varias veces por B; o es -(CH2)m-Ra, en el que Ra es: CN; ORi; NRiRii; cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 un 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 o 6 eslabones que están opcionalmente sustituidos una o varias veces por B; o es -(CH2)n-(CO)-Rb o -(CH2)n-(SO2)-Rb, en los que Rb es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NRiiiRiv; NRiRii; cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 un 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 o 6 eslabones que están opcionalmente sustituidos una o varias veces por B; o R1 y R3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones que puede estar sustituido por =O, C(O)O-alquiloC1-6 o alquilo C1-6; R2 es uno o varios de H, OH, halogeno, CN, nitro, alcoxi C1-6, -O-CH2-alqueniloC2-6, benciloxi, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por-NRiiRiv o halogeno, o dos R2 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo indol al que están unidos; R3 es H; o es F; o es -(CO)-Rc, en el que Rc es: alquilo C1-6; -(CH2)nNRiRii; -(CH2)n-NRiiiRiv; heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; o es alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por halogeno; NRiRii, NRiRiv; -O(CO)-alquiloC1-6, o por-NH(CO)Rd, en el que Rd es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halogeno o nitro, o Rd es arilo o un heteroarilo de 5 o 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por halogeno, nitro, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; A se elige entre el grupo formado por las formulas (2) un (6), en los que: R4 es - NH(CO)Re, en el que Re es alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halogeno; o es alcox C1-6, CN; o es arilo, heteroarilo de 5 o 6 eslabones, bencilo, ariloxi o un anillo heteroarilo bicíclico de 9 a 10 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por CN, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, nitro, hidroxilo, NRiRii, NRiiiRiv, alcoxiC1-6-alquilenoC1-6, S(O)2-alquiloC1-6, haloalcoxi C1-6, o por un puente oxo o dioxo; y R5 es H, OH, CN, COORiii o CONRiiiRiv; R6 es alquilo C2-6; o es -C(O)-Rf, en el que Rf es un grupo arilo sustituido por halogeno, alcoxi C1-6, o CN; o es arilo, heteroarilo de 5 o 6 eslabones, o un anillo heteroarilo bicíclico de 9 a 10 eslabones que están opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, CN, nitro, NRiRii , NRiiiRiv, alcoxiC1-6-alquilenoC1-6, COOH, S(O)2-alquiloC1-6, hidroxilo, haloalcoxiC1-6, o por un puente oxo o dioxo; o es bencilo sustituido por halogeno, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6 o por un puente oxo o dioxo; B es halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halogeno o alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquiloC1-6, - C(O)NRiRii, -C(O)- alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1-6, -S(O)2-NRiRii, (CriiiRiv)n-fenilo, o (CRiiiRiv)n-heteroarilo de 5 o 6 eslabones, en el que el fenilo o el resto heteroarilo de 5 o 6 eslabones están opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquiloC1-6, -C(O)-NRiRii, -C(O)-alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1-6, -S(O)2-NRiRii; Ri y Rii son H, alquilo C1-6, alquilC1-6-NRiiiRiv, -(CO)O-alquiloC1-6, -C(O)-NRiiiRiv, -C(O)-alquiloC1-6, -S(O)2-alquiloC1-6 o -S(O)2-NRiiiRiv; Riii y Riv son H o alquilo C1-6; m es numero de 1 a 6; n es numero de 0 a 4; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.