Patent ES-2329670-T3 (ES)
Title: Derivados de piridazina.
Inventor: EGGENWEILER HANS-MICHAEL
IPC: A61P25/16
Filed: 2003-05-12
Granted: 2009-11-30
Abstract: Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula**en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, OH, OR8, -SR8, -SOR8, -SO2R8 o Hal, R1 y R2 significan conjuntamente, también, -OCH2O- o -OCH2CH2O-, R3 significa H, A"R9, COA"R9, COOA"R9, CONH2, CONHA"R9, CON(A"R9)(A"''R9), NH2, NHA"R9, N(A"R9) (A"''R9), NCOA"R9 o NCOOA"R9, R4 significa H, A"R9, COA"R9, COOA"R9, CONH2, CONHA"R9 o CON(A"R9)(A"''R9). B significa fenilo, piridilo, piridil-N-óxido, tienilo, furilo, pirrolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, isoxazolinilo, oxazolinilo, tiazolinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, ftalacinilo, quinazolinilo o quinoxalinilo, que no está substituido o que puede estar substituido una, dos o tres veces por OH, por OA, por NH2, por NAA'', por O-alquileno-NAA'', por O-alquileno-OH, X significa alquileno con 1 hasta 10 átomos de carbono o alquenileno con 2 hasta 8 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2 por O, por S, por SO, por SO2, por NH o por NA"R9, pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 átomos de H por F y/o por Cl, y/o pudiendo estar reemplazados 1 o 2 átomos de H por R11 y/o por R12, R5, R6, R7 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A"R9, OH, OA"R9, NH2, NHA"R9, N (A"R9)(A"''R9), NHCOA"R9, NHCOOA"R9, NHCONH2, NHCONHA"R9, NHCON(A"R9)(A"''R9), Hal, COOH, COOA"R9, CONH2, CONHA"R9, CON(A"R9)(A"''R9),R8 significa A, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono o alquilencicloalquilo con 4 hasta 8 átomos de carbono, R9 significa H, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONAA'', NH2, NHA, NAA'', NCOA, NCOOA, OH, OA, (CH2)narilo o (CH2)nHet, R10 significa alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, alquilencicloalquilo con 4 hasta 8 átomos de carbono o alquenilo con 2 hasta 8 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2 por O, por S, por SO, por SO2, por NH, por NMe, por NEt y/o por grupos -CH=CH-, pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 átomos de H por F y/o por Cl y/o pudiendo estar reemplazado 1 átomo de H por R9, R11 significa H, A, COOA"R9, CONH2, CONHA"R9, CON(A"R9)(A"''R9), NH2, NHA"R9, N(A"R9)(A"''R9), NCOAR9, NCOOA"R9, OH o OA"R9, R12 significa H, A, COOA"R9, CONH2, CONHA"R9 o CON(A"R9)(A"''R9), Y significa alquileno con 1 hasta 10 átomos de carbono o alquenileno con 2 hasta 8 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2 por O, por S, por SO, por SO2, por NH o por NR10 y/o pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 átomos de H por F y/o por Cl, A, A'' significan respectivamente, de manera independiente entre sí, alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono o alquenilo con 2 hasta 8 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2 por O, por S, por SO, por SO2, por NH o por NR10 y/o pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 átomos de H por F y/o por Cl, o significan arilo o Het, A y A'' significan conjuntamente, también, una cadena alquileno con 2 hasta 7 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2 por O, por S, por SO, por SO2, por NH, por NR10, por NCOR10 o por NCOOR10, A", A"'' respectivamente, de manera independiente entre sí, están ausentes o significan alquileno con 1 hasta 10 átomos de carbono, alquenileno con 2 hasta 8 átomos de carbono o cicloalquileno con 3 hasta 7 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2 por O, por S, por SO, por SO2, por NH o por NR10 y/o pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 átomos de H por F y/O por Cl, A" y A"'' significan conjuntamente, también, una cadena alquileno con 2 hasta 7 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2 por O, por S, por SO, por SO2, por NH, por NR10, por NCOR10 o por NCOOR10, arilo significa fenilo, naftilo, flúorenilo o bifenilo no substituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por R14, por OR13, por N(R13)2, por NO2, por CN, por COOR13, por CON(R13)2, por NR13COR13, por NR13CON(R13)2, por NR13SO2A, por COR13, por SO2N(R13)2, por S(O)mR14, R13 significa H o alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, R14 significa alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, Het significa un heterociclo con un núcleo o con dos núcleos, saturado, no saturado o aromático, con 1 a 2 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar no substituido o que puede estar substituido una o dos veces por oxígeno de carbonilo, por Hal, por R14, por OR13, por N(R13)2, por NO2, por CN, por COOR13, por CON(R13)2, por NR13COR13, por NR13CON(R13)2, por NR13SO2R14, por COR13, por SO2NR13 y/o por S(O)mR14, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, así como sus sales, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.