Patent ES-2864079-T3 (ES)
Title: Derivados de carbonitrilo como moduladores selectivos del receptor de andrógenos
Inventor: CHEKLER EUGENE LVOVICH PIATNITSKI
IPC: A61K31/402
Filed: 2015-05-18
Granted: 2021-10-13
Abstract: Un compuesto de Fórmula 1, Fórmula 2 o Fórmula 3, **(Ver fórmula)** en las que A es N o -CR0-, en la que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; o alquilheteroarilo; X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa-- o, -CRaRb--, en las que Ra y Rb son independientemente alquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo C1-C6de cadena lineal o ramificada; o, Ra y Rb juntos forman una cadena que comprende -(CH2)j--, --(CHRc)j--, o -(CRcRd)j--, en las que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 cadena lineal o ramificada alquilo, perfluoroalquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo de cadena lineal o ramificada C1-C6; en las que j es 2; 3, 4 o 5; Z es -CRe-, o -N-, en la que Re es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, alcoxilcarbonilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquilaminocarbonilamino C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquiloxicarbonilamino de cadena lineal o ramificada C1-C6, alquilcarbonilamino de cadena lineal o ramificada C1-C6 o alquilaminocarbonilo de cadena lineal o ramificada C1-C6; R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, arilo, heteroarilo, alcoxilcarbonilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alquilaminocarbonilamino C1-C6 de cadena lineal o ramificada o alquilaminocarbonilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, arilo, heteroarilo o, R5 y R6 juntos forman una cadena que comprende -(CH2)k-, -(CHR7)k--, o -(CR7aR7b)k-, en las que R7, R7a y R7b son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; en las que k es 2; 3, 4 o 5; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo, arilo, arilo sustituido con uno, dos o tres átomos de flúor, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; o alquilheteroarilo; o, R1 y R8 juntos forman una cadena que comprende -(CH2)m--, --(CHRf)m--, o -(CRfRg)m--, en las que Rf y Rg son independientemente alquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; en los que m es 2; 3, 4 o 5; R9 y R10 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, arilo, heteroarilo o, R9 y R10 juntos forman una cadena que comprende --(CH2)p-, --(CHRh)p-, o -(CRhRi)p-, en las que Rh y Ri son independientemente alquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; en las que p es 2; 3, 4 o 5; Q es --CO--, -(CH2)q--, - -(CHRs)q--, o -(CRsRt)q--, en las que Rs y Rt son independientemente alquilo, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada; en las que q es 0, 1, 2 o 3; y, en las que n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; para su uso en el tratamiento y/o prevención de un trastorno o afección en un sujeto, en el que el trastorno o afección se selecciona del grupo que consiste en hiperplasia prostática benigna; cáncer; aterosclerosis y sus enfermedades asociadas; dismenorrea; esterilidad dispermatogénica; enfermedad del tracto respiratorio; enfermedad otorrinolaringológica; terapia de privación de andrógenos; lesiones del sistema nervioso central; una infección; enfermedad del sistema digestivo; enfermedad urológica o genital masculina; trastorno dermatológico; trastorno endocrino; trastorno linfático; enfermedad congénita/hereditaria o neonatal; enfermedad del tejido conectivo; trastorno de origen ambiental; un trastorno mental; un trastorno cognitivo; enfermedad hepática; enfermedad renal y nefropatía diabética.