Patent ES-2577027-T3 (ES)
Title: Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas
Inventor: OLHAVA EDWARD
IPC: C07D487/04
Filed: 2011-12-02
Granted: 2016-07-12
Abstract: Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que A es O o CH2; Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que tiene 0 o 1 heteroátomo adicional al átomo de N opcionalmente sustituido con alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, C(O)OH, C(O)O-alquilo de C1-C6, OC(O)-alquilo de C1-C6, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros, y cada uno de Rb, Rc, y T1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros; X es N o CRx, en el que Rx es H, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, o RS1, siendo RS1 amino, alcoxilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros, y estando RS1 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros; Y es H, Rd, SO2Rd, o CORd, siendo Rd alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros, y estando Rd opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, alquil C1-C6-sulfonilo, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros y cada uno de cuyos sustituyentes cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros en Rd está opcionalmente sustituido además con alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, halo, hidroxilo, carboxilo, C(O)OH, C(O)O-alquilo de C1-C6, OC(O)-alquilo de C1-C6, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 6 miembros; cada uno de R1 y R2 es independientemente H, halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, RS2, siendo RS2 amino, alcoxilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, o alquinilo de C2-C6, y estando cada RS2 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros; cada uno de Re, Rf, Rg, y Rh es independientemente -M2-T2, en el que M2 es un enlace, SO2, SO, S, CO, CO2, O, enlazador de O-alquilo de C1-C4, enlazador de alquilo de C1-C4, NH, o N(Rt), siendo Rt alquilo de C1-C6, y T2 es H, halo, o RS4, siendo RS4 alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, y estando cada uno de enlazador de O-alquilo de C1-C4, enlazador de alquilo de C1-C4, Rt y RS4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxilo, carboxilo, ciano, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxilo de C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros, y m es 0, 1, o 2.