Patent AR-029438-A1 (AR)
Title: Benzoeteres, analogos, composiciones farmaceuticas, uso de los compuestos para preparar una composicion farmaceutica y un proceso para preparar los benzoeteres
IPC: A61K31/55
Filed: 2001-01-26
Abstract: Benzoéteres de las formulas: (1) y (2) o sus sales farmacéuticamente aceptables, donde (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, OH, halogeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-8, alquilsulfonilo C1-8, carboalcoxi C1-4, alquiltio C1-8, difluorometoxi, difluormetiltio, trifluorometilo, oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, recto o ramificado C1-5, alquilamina, arilo, 3-piperidilo, 3-piperidilo N-sustituido, y 2 pirrolidinil metileno N-sustituido, donde dicho 3 piperidil N-sustituido y dicho 2 pirrolidinil metileno N-sustituido puede estar sustituido con alquilo recto o ramificado de C1-8, o bencilo y dicho alquilo sustituido puede estar sustituido con alcoxi C1-8, alcanoiloxi C2-8, fenilacetiloxi, benzoiloxi, hidroxi, halogeno, p-tosiloxi, amino, carboalcoxi o NR'R'', donde (i) R' y R'' se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo ramificado o recto C1-8, cicloalquilo C3-7, fenilo, bencilo y fenetilo, o (ii) R' y R'' juntos forman un anillo heterocíclico seleccionado del grupo formado por piperidino, pirrolidino, morfolino, tiomorfolino, piperazino, 2-tieno, 3-tieno y un derivado N-sustituido de dichos anillos heterocíclicos, dicho derivado N-sustituido está sustituido con H, alquilo ramificado o recto C1-8, bencilo, benzhidrilo, fenilo y/o fenilo sustituido (sustituido con NO2, halogeno, alquilo de cadena recta o ramificada C1-8, alcoxi C1-8 y/o trifluorometil); (c) R7 se selecciona del grupo formado por H, amino, alquilo, arilo, trifluorometilo, alcoximetilo, 2-tieno y 3-tieno; y (d) R8 se selecciona del grupo formado por ûalquilo û OH, alquilamina, lactona, carbonato cíclico, carbonato cíclico alquil û sustituido, carbonato cíclico aril-sustituido, -aril-C(O)OR''', alquil û aril ûC(O)OR''', -alquil-OC(O)R''', alquil-C(O)R''', -alquil-C(O(O)R''', -alquil-N(R'')C(O)R''' y ûalquil-N(R'''')C(O)OR''', donde R''' y R'''' se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrogeno, amino, alquilo arilo, cicloalquilo y heterociclilo arilo -ûfusionado, el amino, alquilo, arilo, cicloalquilo y heterociclilo arilo û fusionado están opcionalmente sustituidos por halogeno, ciano, NO2, lactona, amino, alquilamino, alquilamino arilo-sustituido, amida, carbamato, carbamoilo, carbonato cíclico, alquilo, alquilo halogeno-sustituido, arilalquil, alcoxilo, heterociclilo y/o arilo (el arilo está opcionalmente sustituido con OH, halogeno, ciano, NO2 alquilo, amino, dimetilamino, alcoxi, alquilsulfonilo, carboalcoxi C1-4, alquiltio y/o trifluorometilo). Estos compuestos y sales son utiles como antagonistas del canal de calcio con actividad cardiovascular, anti-asmática y antibroncoconstrictora. Composiciones farmacéuticas para prevenir y tratar trastornos como por ejemplo, hipersensibilidad, alergia, asma, broncoespasmo, dismenorrea, espasmo esofágico, glaucoma, parto prematuro, trastornos del tracto urinario, trastornos en la motilidad gastrointestinal y trastornos cardiovasculares. Usos de dichos compuestos y sales para la fabricacion de dichas composiciones farmacéuticas, un proceso para preparar los benzoéteres y un aparato para administrar las composiciones.