Patent AR-035072-A1 (AR)
Title: Bifenilcarboxamidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden, procesos para la preparacion de tales composiciones y procesos para la preparacion de dichos compuestos
IPC: A61P3/04
Filed: 2001-11-20
Abstract: Bifenilcarboxamidas de fórmula (1), los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en donde: p1, p2 y p3 son números enteros cada uno en forma independiente de 1 a 3; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, halo, hidroxi, mercapto, ciano, nitro, alquiltio C1-4 o polihaloalquilo C1-4, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil C1-4)amino; cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, halo o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada R4 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, halo o trifluorometilo; Z es un radical bivalente de fórmula (a-1), (a-2), (a-3) ó (a-4), en donde n es un número entero de 2 a 4 y la porción -(CH2)n- en el radical (a-1) puede ser sustituida opcionalmente con 1 ó 2 alquilo C1-4; m y m' son números enteros de 1 a 3; R5 y R6 son independientemente seleccionados, en forma individual, entre hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; X1 y X2 son independientemente seleccionados, en forma individual, entre CH, N o un átomo de carbono hibridado con sp2 y en el radical (a-1) por lo menos uno de X1 ó X2 es N; A representa un enlace, alcanodiilo C1-6 optativamente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados entre arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-10; B representa hidrógeno, alquilo C1-10; arilo o heteroarilo cada uno optativamente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, ciano, nitro, alquiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10)amino, acilo C1-10, alquiltio C1-10, alcoxicarbonilo C1-10, alquilaminocarbonilo C1-10 y di(alquil C1-10)aminocarbonilo; arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, polihaloalquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, NR7R8, u OR9; en donde R7 y R8 cada uno representa en forma independiente hidrógeno, alquilo C1-10, arilo o heteroarilo cada uno optativamente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, ciano, alquiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10)amino, acilo C1-10, alquiltio C1-10, alquilaminocarbonilo C1-10 y di(alquil C1-10)aminocarbonilo; arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, policicloalquilo C7-10, polihaloalquilo C1-6, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, benzo-cicloalquilo C5-8 fusionado y en donde R7 y R8 tomados en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un radical heterocíclico saturado C4-8; y en donde R9 representa alquilo C1-10, arilo o heteroarilo cada uno sustituido en forma optativa con un grupo seleccionado entre halo, ciano, nitro, alquiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10)amino, acilo C1-10, alquiltio C1-10, alquilaminocarbonilo C1-10 y di(alquil C1-10)aminocarbonilo; arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, policicloalquilo C7-10, polihaloalquilo C1-6, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, o benzo-cicloalquilo C5-8 fusionado. Dichos compuestos tienen actividad inhibidora de la apolipoproteína B y actividad reductora de lípidos concomitante, y son útiles en el tratamiento de la hiperlipidemia, obesidad y diabetes tipo II. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que las comprenden, procesos para la preparación de tales composiciones y procesos para la preparación de dichos compuestos.