Patent AR-048413-A1 (AR)
Title: Compuestos prolina 3,4- (ciclopentil) - fusionados , como inhibidores de serina proteasa ns3 del virus de la hepatitis c
IPC: C07K5/08
Filed: 2005-02-24
Abstract: La presente se refiere a compuestos prolina 3,4-(ciclopentil)-fusionados, como inhibidores de serina proteasa NS3 del virus de la hepatitis C, compuestos farmacéuticos que los contienen, usos y métodos de preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto, enantiomeros, estereoisomeros, rotámeros, tautomeros, diaestereoisomeros, o racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde dicho compuesto tiene la estructura general que se muestra en la formula estructural (1): en la cual: R1 es H, OR8, NR9R10, o CHR9R10, donde R8, R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, aril- , heteroalquil-, heteroaril-, cicloalquil-, heterociclil-, arilalquil-, y heteroarilalquilo, o alternativamente R9 y R10 en NR9R10 están conectados entre sí de modo que NR9R10 forma un heterociclilo de 4 a 8 miembros, y así mismo, independientemente, alternativamente R9 y R10 en CHR9R10 están conectados entre sí de manera que CHR9R10 forma cicloalquilo de 4 a 8 miembros; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, o arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; Y está seleccionado de las siguientes porciones de formulas (2) en las cuales G es NH o O; y R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24 y R25 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; o alternativamente, (i) R17 y R18 están independientemente conectados entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 8 miembros; (ii) así mismo, independientemente R15 y R19 están conectados entre sí para formar un heterociclilo de 4 a 8 miembros; (iii) así mismo independientemente R15 y R16 están conectados entre sí para formar un heterociclilo de 4 a 8 miembros; (iv) así mismo independientemente R15 y R20 están conectados entre sí para formar un heterociclilo de 4 a 8 miembros; (v) así mismo, independientemente R22 y R23 están conectados entre sí para formar un cicloalquilo de 3 a 8 miembros o un heterociclilo de 4 a 8 miembros; y (vi) así mismo independientemente R24 y R25 están conectados entre sí para formar un cicloalquilo de 3 a 8 miembros o un heterocilcilo de 4 a 8 mioembros; donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo pueden estar no sustituidos o pueden estar independientemente opcionalmente sustituidos con una o más porciones seleccionadas del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonamido, arilulfonamido, ceto, carboxi, carboalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano, y nitro.