Patent AR-032781-A1 (AR)
Title: Amidas ariladas de acidos furan- y tiofencarboxilicos, composiciones farmaceuticas, su utilizacion para la preparacion de medicamento como tambien las composiciones farmaceuticas que las contienen
IPC: A61K31/34
Filed: 2001-12-10
Abstract: Amidas ariladas de ácidos fura- y tiofencarboxílicos, que comprenden compuestos de las formula (1) y (2), donde X representa oxígeno o azufre; R1 representa C(O)OR9, SO2R10, COR11, C(O)NR12R13 o C(S)NR12R13; R9, R10, R11 y R12, independientemente entre sí, representan CxH2x-R14; x representa 0, 1, 2, 3 o 4; no pudiendo x ser igual a cero cuando R14 representa OR15 o SO2Me; R14 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR15, SO2Me, fenilo, naftilo, bifenilo, furilo, tienilo o un heteroaromato que contiene nitrogeno C1-9; pudiendo fenilo, naftilo, bifenilo, furilo, tienilo y el heteroaromato que contiene nitrogeno, estar sin sustituir o estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metilsulfonilamino; R15 representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, CF3 o fenilo, que está sin sustituir o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metilsulfonilamino; R13 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o CF3, R2 representa hidrogeno, alquilo C1-4 o CF3; R3 representa CyH2y-R16; y representa 0, 1, 2, 3 o 4; no pudiendo y ser igual a 0 cuando R16 representa OR17 o SO2Me; R16 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-11, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR17, SO2Me, fenilo, naftilo, furilo, tienilo o un heteroaromato que contiene nitrogeno C1-9; estando fenilo, naftilo, furilo, tienilo y el heteroaromato que contiene nitrogeno, sin sustituir o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-6, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metilsulfonilamino; R17 representa hidrogeno, alquilo C1-5, cicloalqulo C3-6, CF3, fenilo o 2-, 3- o 4-piridilo; estando fenilo o 2-, 3- o 4-piridilo, sin sustituir o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metilsulfonilamino;o R3 representa CHR18R19; R18 representa hidrogeno o CzH2z-R16, siendo R16 como anteriormente mencionado, z vale 0, 1, 2 o 3; R19 representa COOH, CONH2, CONR20R21 o CH2OH; R20 representa hidrogeno, alquilo C1-5, CvH2v-CF3 o CwH2w-fenilo; estando el anillo fenilo, sin sustituir o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metilsulfonilamino; v vale 0, 1, 2 o 3; w vale 0, 1, 2 o 3; R21 representa hidrogeno o alquilo C1-5; R22 representa alquilo C1-5; R4 representa hidrogeno, alquilo C1-6 o CF3; R3 y R4 representan conjuntamente una cadena de 4 o 5 grupos metileno, de los cuales un grupo metileno puede estar sustituido por -O-, -S-, -NH-, N(metil)- o -N(bencil)-; R5, R6, R7, independientemente entre sí, representan F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo o metilsulfonilamino; R30 y R31, independientemente entre sí representan hidrogeno o alquilo C1-3; o: R30 y R31, independientemente entre sí, representan oxígeno o una cadena de 2 grupos metileno; como también sus sales farmacéuticamente aceptables, que son muy especialmente adecuados como novedosas sustancias activas como antiarrítmicas, en especial para el tratamiento y profilaxis de las arritmias auriculares, por ejemplo la fibrilacion auricular (atrial Fibrillation, AF) o el aleteo o fluter auricular (atriales Flattern). También se describen composiciones farmacéuticas y el uso de dichas amidas para la preparacion de medicamentos para el tratamiento y profilaxis de las arritmias.