Patent ES-2190672-T3 (ES)
Title: Amido-lactamas 3-(tio-sustituidas), utiles como inhibidores de metaloproteinasa matricial.
Inventor: WARSHAWSKY ALAN
IPC: A61P9/10
Filed: 1999-11-30
Granted: 2003-08-01
Abstract: Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en donde q es 1 o 2; A se selecciona entre el grupo consistente en -OH y -NRR¿; en donde R y R¿ se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R y R¿ introducidos junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; R1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)a-CO2R5, -(CH2)aC(O)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3-NH-C(NH)NH2, -(CH2)2-S(O)b-CH3, -CH2-OH, -CH(OH)CH3, -CH2SH, -(CH2)d-Ar1 y -CH2-Ar2; en donde a es 1 o 2; b es 0, 1 o 2; d es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4 y bencilo; Ar1 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4; R7 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Ar2 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** R2 se selecciona entre el grupo consistente en alquilo C1-C6, -(CH2)g-Ar1, y -(CH2)-Ar2, ; en donde g en un número entero de 1 a 4; Ar1, es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6, representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4; R7V se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Ar2, es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** R3 se selecciona entre el grupo consistente en alquilo C1-C6, -(CH2)m-W, -(CH2)p-Ar3, -(CH2)k45 CO2R9, -(CH2)m-NR8''SO2-Y1 y -(CH2)m-Z-Q en donde m es un número entero de 2 a 8; p es un número entero de 0-10; k es un número entero de 1 a 9; W es ftalimido; Ar3 se selecciona entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R23 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; R8, es hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Y1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)j-Ar4 y -N(R24)2 en donde j es 0 o 1; R24 representa cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 o se introducen junto con nitrógeno al que están unidos para formar N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; Ar4 es **(Fórmula)** en donde R25 representa 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Z se selecciona entre el grupo consistente en -O-, -NR8-, -C(O)NR8-, -NR8C(O)-, -NR8C(O)NH-, -NR8C(O)O- y -OC(O)NH-; en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Q se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)n-Y2 y -(CH2)xY3; en donde n es un número entero de 0 a 4; Y2 se selecciona entre el grupoconsistente en hidrógeno, -(CH2)h-Ar5 y -(CH2)t-C(O)OR27