Patent AR-077156-A1 (AR)
Title: Inhibidores de transportador de glicina-1
Inventor: AMEGADZIE ALBERT
Filed: 2007-06-28
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque n es un numero entero de 1 a 3; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo, en donde los anillos mencionados anteriormente se sustituyen opcionalmente con Ra, Rb, o Rc independientemente seleccionados de alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, hidroxi, ciano, amino monosustituido, o amino disustituido; o R1 y R2, cuando se unen al mismo átomo de carbono, se pueden combinar para formar cicloalquilo o heterociclilo saturado monocíclico para proporcionar un anillo espiro, en donde el cicloalquilo o el heterocíclico monocíclico saturado puede ser opcionalmente sustituido con Rd, Re, o Rf independientemente seleccionado de alquilo, alcoxi, fluoro, fluoroalquilo, fluoroalcoxi, hidroxi, amino monosustituido o amino disustituido; o R1 y R2, cuando se unen en las posiciones 2 y 5 o 3 y 6 de los átomos de carbono del anillo de piperazina, pueden combinarse para formar una cadena de alquileno C1-3 en donde uno de los átomos de carbono en la cadena de alquileno se reemplaza opcionalmente mediante un -NR-, -O-, -S(O)n- (donde R es hidrogeno o alquilo y n es 0-2) y además en donde uno o dos átomos de hidrogeno en la cadena de alquileno puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo; R3, R4 y R5 son independientemente hidrogeno, alquilo, fluoro o fluoroalquilo; y Ar1 y Ar2 son independientemente arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo donde cada uno de los anillos mencionados anteriormente se sustituye opcionalmente con Rg; Rh o Ri donde Rg es alquilo, -C=C-R6 (donde R6 es arilo o heteroarilo), halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio, ciano, alcoxi, amino, amino monosustituido, amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, aminoalcoxi, aminosulfonilo, aminocarbonilo, o acilamino y Rh y Ri se seleccionan i independientemente de alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio, ciano, alcoxi, amino, amino monosustituido, amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, aminoalcoxi, aminosulfonilo, aminocarbonilo, acilamino, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo donde el anillo aromático o alicíclico en Rg, Rh y Ri es opcionalmente sustituido con Rj, Rk o Rl que se seleccionan independientemente de alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio, ciano, alcoxi, amino, amino monosustituido, amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo alcoxialquilo, aminoalquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, aminoalcoxi, aminosulfonilo, aminocarbonilo, o aciloamino; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos siempre y cuando: el compuesto de la formula (1) no sea ácido 2-(4- benzidrilpiperazin-1-il)acético, ácido 2-(4-((4-clorofenil) (fenil)metil)piperazin-1-il)acético, ácido 2-((2R,5S)-4-( R)-(4-(1H-tetrazol-5-il)fenil)(3-hidroxifenil)metil)-2,5-dimetilpiperazin-1-il)acético o 2-((2R,5S)-4-((R)-(4-cianofenil) (3-hidroxifenil)metil)-2,5-dimetilpiperazin-1-il)ácido acético.