baber/WOPTO huggingface dataset:
Patent AR-101587-A1 (AR)
Title: Derivados heterocíclicos con sustituyentes que contienen azufre activos como plaguicidas
Inventor: MICHEL MUEHLEBACH
IPC: C07D498/04
Filed: 2015-08-19
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde A representa CH o N; Q es un sistema anular heterocíclico o monocíclico bicíclico condensado de cinco a diez miembros que puede ser aromático, parcialmente saturado o completamente saturado y que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, sin que sea posible que cada sistema anular contenga más de 2 átomos de oxígeno y más de dos átomos de azufre, dicho sistema anular de cinco a diez miembros puede estar mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, OH, NH₂, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆tio, alquil C₁₋₆sulfonilo, alcoxi C₁₋₆carbonilo, alquil C₁₋₆amino, dialquil C₁₋₆amino, alcoxi C₁₋₆carbonilamino, haloalquil C₁₋₄sulfanilo, haloalquil C₁₋₄sulfinilo, haloalquil C₁₋₄sulfonilo, alquil C₁₋₆carbonilo, haloalquil C₁₋₆carbonilo, fenilo, pirimidinilo, tiazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, piraziniloxi, imidazolilo, dihidro-oxazolilo, oxazolilo, dioxolanilo, 1,3-dioxanilo y 5,6-dihidro-[1,4,2]dioxazinilo; donde dicho fenilo, pirimidinilo, tiazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, piraziniloxi, imidazolil, dihidro-oxazolilo, oxazolilo, dioxolanilo, 1,3-dioxanilo y 5,6-dihidro-[1,4,2]dioxazinilo puede por sí mismo estar de mono- a polisustituido con sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆, dialquil C₁₋₄fosfinoilmetil-aminocarbonilo, alcoxi C₁₋₆carbonilamino, alcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆tio, alquil C₁₋₆amino y dialquil C₁₋₆amino; X es S, SO o SO₂; R¹ es alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₆ mono-o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C₁₋₄; o R¹ es cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₄ mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C₁₋₄; o R¹ es alquenilo C₂₋₆, haloalquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆; R² es halógeno, ciano, haloalquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆ sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, metoxi y ciano; o R² es haloalquil C₁₋₄sulfanilo, haloalquil C₁₋₄sulfinilo, haloalquil C₁₋₄sulfonilo, O(haloalquilo C₁₋₄) o -C(O)haloalquilo C₁₋₄; o R² es cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C₁₋₄; X¹ es O, S o NR³, donde R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₄-alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₆; y sales, estereoisómeros, enantiómeros, tautómeros y N-óxidos agrícolamente aceptables de tales compuestos.
Patent AR-106371-A1 (AR)
Title: Gen delta-endotoxínico y métodos para su uso
Inventor: DANIELA PORTZ
IPC: C12N15/82
Filed: 2016-10-14
Abstract: Se proporcionan composiciones y métodos para conferir actividad plaguicida a bacterias, plantas, células vegetales, tejidos y semillas. Se proporcionan composiciones que comprenden una secuencia codificante para un polipéptido de toxina. Las secuencias codificantes se pueden usar en constructos de ADN o casetes de expresión para la transformación y expresión en plantas y bacterias. Las composiciones también comprenden bacterias, plantas, células vegetales, tejidos, y semillas transformados. En particular, se proporcionan moléculas de ácidos nucleicos de toxina aisladas. Adicionalmente, están englobadas las secuencias de aminoácidos que corresponden a los polinucleótidos, y anticuerpos que se unen específicamente a esas secuencias de aminoácidos. En particular, la presente proporciona moléculas de ácidos nucleicos aisladas que comprenden secuencias nucleotídicas que codifican la secuencia de aminoácidos mostrada en SEC ID Nº 4 - 11, o la secuencia nucleotídica expuesta en SEC ID Nº 1 - 3, así como variantes y fragmentos de estas.
Patent AR-106925-A1 (AR)
Title: Conjunto de paneles y encauzadores de protección para el ganado en el transporte
Inventor: JOS MANUEL LESTIDO SARASOLA
IPC: B60P3/04
Filed: 2016-12-06
Abstract: Un conjunto de paneles de protección para el ganado en el transporte, para ser utilizado en un camión con jaula para transporte de ganado que comprende barandas y una puerta guillotina, que comprende: una pluralidad de paneles fijos, y cuatro paneles móviles, en donde los paneles fijos comprenden una o más capas de material flexible y una placa de respaldo de material rígido y se encuentran dispuestos formando una banda horizontal a lo largo de las paredes interiores de las barandas de la jaula, y en donde los paneles móviles comprenden aletas pivotantes que pueden adoptar una posición plegada y una posición desplegada, y en donde dichos paneles móviles se encuentran dispuestos a los lados de la puerta guillotina, dos del lado interior de la jaula y dos del lado exterior de la misma.
Patent AR-112022-A1 (AR)
Title: Sistemas y métodos para remover fluido de una bandeja en una línea de ensamblaje de un receptáculo de crecimiento
IPC: A01G31/02
Filed: 2018-06-12
Abstract: Se proporciona un sistema de remoción de fluidos para una línea de ensamblaje del receptáculo de crecimiento. El sistema de remoción de fluidos incluye una pista, un carro configurado para mover sobre la pista, un colector de remoción de fluido proporcionado sobre la pista y un controlador. El carro incluye una o más celdas. El colector de remoción de fluido incluye un cuerpo y una o más boquillas unidas al cuerpo. El controlador determina si el fluido en el carro necesita ser removido, opera el colector de remoción de fluido para alinear las una o más boquillas con las una o más celdas del carro en respuesta a una determinación de que el fluido en el carro necesita ser removido e instruye al colector de remoción de fluido a remover fluido de una o más celdas del carro a través de las una o más boquillas.
Patent AR-112912-A1 (AR)
Title: Un horno de fusión de quemadores transversales y un método para fundir materia prima
Inventor: BELLIN-CROYAT THIERRY
IPC: C03B5/235
Filed: 2018-07-20
Abstract: El horno de fusión (10) de quemadores transversales tiene un tanque de fusión (7), una cámara de fusión (8), primeros N orificios (31, ..., 36) asociados con primeros N quemadores (11, ..., 16), segundos N orificios (41, ..., 46), un inyector de combustible auxiliar para introducir una fracción del combustible requerido para fundir como combustible auxiliar en la dirección de flujo de los productos de combustión recirculantes sin un oxidante adicional, en dichos productos de combustión recirculantes en la dirección del flujo de los productos de combustión recirculante, y con una velocidad seleccionada tal que X2 se mezcle con los productos de combustión recirculantes antes de que sea quemado por el oxidante que ingresa al horno.
Patent AR-113890-A1 (AR)
Title: Preparado farmacéutico con excelentes propiedades de estabilidad a la luz y disolución
Inventor: AIKAWA SHOHEI
IPC: A61K47/38
Filed: 2018-11-16
Abstract: Un preparado que se colorea mínimamente a través de irradiación de luz con el recubrimiento de un preparado que contiene un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, o un cristal de este con una sustancia estabilizante a la luz y un polímero, en particular, con uno o más de óxido de titanio y talco usados como la sustancia estabilizante a la luz e hipromelosa usada como el polímero.
Patent AR-125424-A1 (AR)
Title: Método para la expresión de proteínas dirigido por luz
Inventor: MUSSI MARA ALEJANDRA
IPC: C07K1/08
Filed: 2019-05-13
Abstract: Se provee un método para expresar proteínas que comprende: a) transformar una célula con al menos una secuencia de un fotoreceptor unido operablemente a un promotor, una secuencia de un represor operablemente unido a un promotor y una secuencia de interés operablemente unida al promotor del represor; b) cultivar las células; y c) expresar la proteína de interés bajo una condición lumínica.
Patent AR-119481-A1 (AR)
Title: Ensamblaje de empalme para fibra óptica y método de sellado de este, y caja de empalme para fibra óptica
Inventor: ZHANG ZHIJIAN
IPC: G02B6/38
Filed: 2020-07-24
Abstract: Algunas realizaciones de esta solicitud se refieren al campo de la tecnología de la comunicación óptica y proporcionan un ensamblaje de empalme de fibra óptica y un método de sellado de este, y una caja de empalme de fibra óptica, para resolver el problema de que el rendimiento del sellado de una caja de empalme para fibra óptica disminuye con el paso del tiempo del anillo de goma. En el ensamblaje del empalme para fibra óptica, una primera carcasa tiene una primera superficie de recubrimiento y una cavidad con espacio, una primera bomba de soldadura se coloca en la primera superficie de recubrimiento, y se coloca alrededor de una abertura de la cavidad con espacio; cuando una segunda carcasa se fija con la primera carcasa, una segunda superficie de recubrimiento de la segunda carcasa se coloca en frente de la primera superficie de recubrimiento y cubre la abertura de la cavidad con espacio; una segunda bomba de soldadura se coloca en la segunda superficie de recubrimiento; cuando la primera carcasa se fija con la segunda carcasa, la segunda bomba de soldadura está en contacto con la primera bomba de soldadura; la primera bomba de soldadura y la segunda bomba de soldadura se configuran para: formar coloides después de calentar y fundir, y conectar y sellar la primera superficie de recubrimiento y la segunda superficie de recubrimiento; y un sobrante de lengüeta se coloca en al menos una de la primera superficie de recubrimiento y la segunda superficie de recubrimiento, y se configura para almacenar el colide.
Patent AR-121894-A1 (AR)
Title: Conjugados de anticuerpos de fármacos
Inventor: LATORRE LOZANO ALFONSO
IPC: C07K16/18
Filed: 2021-04-21
Abstract: Reivindicación 1: Un conjugado de fármaco que comprende un resto de la droga unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco, el conjugado de fármaco presenta la fórmula [D-(X)ᵇ-(AA)ʷ-(T)ᵍ-(L)-]ₙ-Ab en donde: D es un resto de la droga con la siguiente fórmula (1) o una sal, éster, solvato, tautómero o esteroisómero suyo farmacéuticamente aceptable, en donde: D se encuentra unido covalentemente mediante un grupo hidroxi o amino con (X)ᵇ si lo hubiera, o (AA)ʷ si lo hubiera, o a (T)ᵍ si lo hubiera, o a (L); Y es -NH- o -O-; R¹ es -OH o -CN; R² es un grupo -C(=O)Rᵃ; R₃ es hidrógeno o un grupo -ORᵇ; R₄ se selecciona de hidrógeno, -CH₂OH, -CH₂OC(=O)Rᶜ, -CH₂NH₂, y -CH₂NHProtNH; Rᵃ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁-C₁₂ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂-C₁₂ sustituido o no sustituido, y alquinilo C₂-C₁₂ sustituido o no sustituido; Rᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₁₂ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂-C₁₂ sustituido o no sustituido, y alquinilo C₂-C₁₂ sustituido o no sustituido; Rᶜ se selecciona alquilo C₁-C₁₂ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂-C₁₂ sustituido o no sustituido, y alquinilo C₂-C₁₂ sustituido o no sustituido; y ProtNH es un grupo protector de amino; X y T son grupos extendidos que pueden ser iguales o diferentes; cada AA es independientemente una unidad de aminoácidos; L es un grupo enlazador; W es un entero que oscila entre 0 y 12; b es un entero de 0 ó 1; g es un entero de 0 ó 1; Ab es un resto que comprende como mínimo un sitio de unión al antígeno; y n es la relación del grupo [D-(X)ᵇ-(AA)ʷ-(T)ᵍ-(L)-] con el resto que comprende como mínimo un sitio de unión al antígeno y se encuentra en el mismo rango de 1 a 20.
Patent AR-122713-A1 (AR)
Title: Método para la fabricación de una tubería de acero de alta resistencia a partir de una composición de acero y sus componentes
Inventor: Ortolani Matteo
IPC: C22C38/60
Filed: 2021-06-23
Abstract: Un método para la fabricación de una tubería a partir de una composición de acero definida con precisión, en particular para un recipiente de presión de un inflador con gas almacenado, comprende las siguientes etapas: a) producir una tubería de acero a partir de una composición de acero que incluye al menos un paso de laminado en caliente o conformado en caliente; b) someter la tubería de acero a un proceso de trefilado en frío para obtener las dimensiones deseadas, en donde el proceso de trefilado en frío comprende al menos dos extensiones y antes de la extensión final del proceso de trefilado en frío, un proceso de austenización intermedia y una etapa de templado; c) subsecuentemente, llevar a cabo un tratamiento térmico de recuperación final sobre la tubería de acero trefilada en frío a una temperatura dentro del rango de 200 - 600ºC.
Patent AR-125233-A1 (AR)
Title: Levanasacarasa modificada para la produccion optimizada de fructooligosacaridos
Inventor: HERNNDEZ GARCA LZARO
IPC: A61K31/70
Filed: 2022-03-28
Abstract: Levanasacarasa de Gluconacetobacter diazotrophicus (LsdA) modificada que comprende una secuencia de aminoácidos que se selecciona del grupo de secuencias compuesto por SEQ ID Nº 26 - SEQ ID Nº 34, así como el microorganismo genéticamente modificado que la produce. Esta enzima modificada mantiene alta actividad específica, convierte la sacarosa en fructooligosacáridos de cadena corta, con variaciones en el tipo de enlace fructosilo, y no produce el polisacárido levana. La invención también provee un preparado enzimático que comprende la levanasacarasa modificada, así como el proceso enzimático para la conversión de sacarosa en fructooligosacáridos donde se utiliza una levanasacarasa modificada que comprende una secuencia de aminoácidos que se selecciona del grupo de secuencias compuesto por SEQ ID Nº 26 - SEQ ID Nº 34 o el microorganismo genéticamente modificado que la produce.
Patent AR-126070-A1 (AR)
Title: Composiciones y métodos para tratar o prevenir la enfermedad de stargardt y/o trastornos asociados con la proteína transportadora de retinol 4 (rbp4)
Inventor: GOLLOB JARED A
IPC: A61K31/00
Filed: 2022-06-03
Abstract: Un método para tratar o prevenir por lo menos un síntoma en un sujeto que padece o que es propenso a padecer la enfermedad de Stargardt, caracterizado porque el método comprende administrar al sujeto una cantidad eficaz de un agente que inhibe la expresión y/o la actividad de la transtirretina (TTR), tratando o previniendo de esta manera por lo menos un síntoma en el sujeto que padece o que es propenso a padecer la enfermedad de Stargardt. Un agente de ácido ribonucleico de hebra doble (ARNhd) para inhibir la expresión de la proteína transportadora de retinol 4 (RBP4) en una célula, caracterizado porque el agente de ARNhd comprende una hebra sentido y una hebra antisentido que forman una región de hebra doble, en donde la hebra sentido comprende por lo menos 15 nucleótidos consecutivos que difieren en no más de 3 nucleótidos de cualquiera de la secuencia de nucleótidos de SEQ ID Nº 1, y la hebra antisentido comprende por lo menos 15 nucleótidos consecutivos que difieren en no más de 3 nucleótidos de cualquiera de la secuencia de nucleótidos de SEQ ID Nº 2, o de cualquiera de las secuencias nucleotídicas antisentido de cualquiera de las Tablas 2 - 3. Un método para tratar a un sujeto que tiene un trastorno que se beneficiaría con la reducción de la expresión de la proteína transportadora de retinol 4 (RBP4), caracterizado porque comprende administrarle al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del agente de ARNhd de cualquiera de las reivindicaciones 57 a 95, o la composición farmacéutica de cualquiera de las reivindicaciones 97 a 102, tratando de este medo al sujeto que tiene el trastorno que se beneficiaría con la reducción de la expresión de RBP4.
Patent AR-008774-A1 (AR)
Title: Resinas de colofonia esterificadas con propiedades mejoradas, especialmente utiles como resinas "taquificants" en composiciones adhesivas de bases diversas, metodo para obtenerlas y composicion adhesiva taquificante que las comprende.
Filed: 1997-07-08
Abstract: Resinas de colofonia esterificadas y un método para obtenerlas utilizando un poliol (polialcohol), en presencia de un árido fosfonico sustituido,preferentemente en presencia de un antioxidante organosulfurado, utilizando ácido(2-cloroetil)-fos fonico acuoso como catalizador y bloqueante. Los ésterestiene color muy claro (color Gardner 5 o menor), y son utiles para la fabricacion de adhesivos hot-melt, con una muy baja generacion de productosinsolubles duranteel proceso de esteri ficacion, y tienen además otras ventajas adicionales. La mezcla reactiva preferida incluye 0,1% a 1% de ácido(2-cloroetil-fosfonico (acuoso) y 0,1% a 1% de un antioxidante tal como un oligomero del disulfuro de nonil-fenol.Los adhesivos que uti lizan dichasresinas forman parte de esta invencion.
Patent AR-011189-A1 (AR)
Title: 1,4-benzotiazepin-1,1-dioxidos hipolipemiantes, composiciones farmaceuticas, uso de dichos compuestos para fabricar medicamentos y metodos para preparar dichos compuestos y compuestos intermediarios para su preparacion
IPC: C12N15/54
Filed: 1998-03-11
Abstract: 1,4-benzotiazepin-1,1-dioxidos que comprende la formula (I), en la que R1 es un grupo alquilo de C1-6 de cadena lineal; R2 es un grupo alquilo deC1-6 de cadena lineal; R3 es hidrogeno o un grupo OR11 en el que R11 es hidrogeno, un grupoalquilo de C1-6 o alquilcarbonilo de C1-6 opcionalmentesustituidos; R4 es piridilo o fenilo opcionalmente sustituido; R5, R6 y R8 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona de hidrogeno, halogeno, ciano,R15-acetiluro, OR15, alquilo de C1-6op cionalmente sustituido, COR15, CH(OH)R15, S(O)nR15, P(O)(OR15)2, OCOR15, OCF3, OCN, SCN, NHCN, CH2OR15, CHO,(CH2)pCN, CONR12R13, (CH2)pCO2R15, (CH2)pNR12R13, CO2R15, NHCOCF3, NHSO2R15, OCH2OR15, OCH=CHR15, O(CH2CH2O)nR15,O(CH2)pSO3R15, O(CH2)pNR12R13 yO(CH2)pN+R12R14 en los que p es un numero entero de 1-4; n es un numero entero de 0-3 y R12, R13, R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrogeno yalquilo de C1-6 opcionalmente sustituido; R7 es un grupo dela formula (II) en la que los grupos hidroxilo pueden estar sustituidos con acetilo o bencilo,o formula:-alquil(C1-C6)-R17 en el que el grupo alquilo puede estar sustituido con uno o más grupos hidroxilo; R16 es -COOH o -CH2-OH; R17 es H, -OH,-NH2,-COOH o COOR1 8; R18 es alquilo (C1-C4) o -NH-alquilo (C1-C4); X es -NH- u -O-; y R9 y R10 son iguales o diferentes y cada uno es hidrogeno o alquilo de C1-6;y sus sales, solvatos y derivados fisiologicamente funcionales; a composicionesfarmacéuticas que los con tienen y a su uso en medicina, particularmente en laprofilaxis y tratamiento de estados hiperlipemiantes, tal como la ateroesclorosis, a sus procedimientos para su preparacion y nuevos compuestosintermediariospara su preparacion.
Patent AR-012059-A1 (AR)
Title: Polipeptido, acido nucleico aislado, cassette de expresion, celula vegetal transformada transgenica, planta transgenica fertil, semilla de la plantatransgenica, metodos para producir una planta transgenica y metodo para producir una semilla transgenica
IPC: C12N15/82
Filed: 1998-03-13
Abstract: Se describe la identificacion del gen Bx1 de maíz involucrado en la actividad biosintética de benzoxazinonas. Este gen Bx1, así como otros genesde la biosíntesis de benzoxazinonas, proporciona una herramienta valiosa para la produccion de plantas transgénicas con mayores perfiles de expresion de lasíntesis de benzoxazinona y por lo tanto una mayor resistencia a una infestacion por insectos y a danos por herbicidas y enfermedades.
Patent AR-012681-A1 (AR)
Title: Inhibidores de proteasas, composicion farmaceutica que los comprende, su uso para la fabricacion de un medicamento y compuesto intermediario
IPC: C07C271/22
Filed: 1998-05-11
Abstract: Inhibidores de proteasas que comprenden la formula (I), en la que: R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consta de H,alquilo C1-6, cicloalquilo C3-11, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Ar, Het, alquil C1-6-Ar, cicloalquil C3-11-Ar, alquenil C2-6-Ar, alquinil C2-6-Ar,alquil C1-6-Het, cicloalquil C3-11-Het, alquenil C2-6-Het, y alquinil C2-6-Het; R4 se selecciona entre el grupo que consta de N-(R6)-NHCH(alquil C1-6)-CO,N,N-R6-(alquil C1-6)-N(alquil C1-6)-CO, N-(R6)-NHCH(alquenil C2-6)-CO-, N-(R6)-NHCH(alquinil C2-6)-CO-, N-(R6)-NHCH(alquil C1-6-Ar)-CO-, N-(R6)-NHCH(alquenil C2-6-Ar)-CO-, N-(R6)-NHCH(alquinil C2-6-Ar)-CO-. N-(R6)-NHCH(alquil C1-6-Het)-CO-, N-(R6)-NHCH(alquenil C2-6-Het)-CO-, N-(R6)-NHCH(alquinil C2-6-Het)-CO-, ArCO, Ar-alquil C1-6-CO, Ar-SO2, Ar-alquil C1-6-SO2, Het-CO, Het- alquil C1-6-CO, Het-SO2, y Het-alquil C1-6-SO2; R5 se selecciona entre elgrupo que consta de N-R7-aminoácido, alquil C1-6-CO, cicloalquil C3-11-CO, ArCO, Ar-alquil C1-6-CO, Ar-SO2, Ar-alquil C1-6-SO2, Het-CO, Het-alquil C1-6-CO, Het-SO2, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consta de Ar-(alquil C1-6)-O-CO, Het-(alquil C1-6)-O-CO, Ar-CO, Ar-SO2, Het-CO, Het-SO2, alquil C1-6-CO, cicloalquil C3-11-CO, alquil C1-6-SO2, alquenil C2-6-CO, alquenil C2-6-SO2,alquinil C2-6-CO, alquinil C2-6-SO2, Ar-alquil C1-6-CO, Ar-alquil C1-6-SO2, Ar-alquenil C2-6-CO, Ar-alquenil C2-6-SO2, Ar-alquinil C2-6-CO, Ar-alquinilC2-6-SO2, Het-alquil C1-6-CO, Het-alquil C1-6-SO2, Het-alquenil C2-6-CO, Het- alquenil C2-6-SO2, Het-alquinil C2-6-CO, y Het-alquinil C2-6-SO2; y sus sales,hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables, composiciones farmacéuticas de dichos compuestos, uso de los mismos para la manufactura de un medicamento
Patent AR-017202-A1 (AR)
Title: Forma de dosificacion farmaceutica oral de liberacion pulsada y procedimiento para la preparacion de la misma y su uso para la manufactura de unmedicamento
IPC: A61K31/435
Filed: 1998-12-09
Abstract: Una forma de dosificacion farmacéutica de recubrimiento entérico que comprende un inhibidor de H+, K+ -ATPasa. La forma de dosificacion comprende porlo menos dos porciones del inhibidor de H+,K+ -ATPasa para ser liberada por lo menos en dos pulsos consecutivos. La forma de dosificacion tiene por lomenos una fraccion con una liberacion demorada pulsada y otra fraccion con una liberacion instantánea del inhibidor de H+,K+ -ATPasa. Las porciones sonliberadas a lo largo del tiempo a intervalos de desde 0,5 y hasta 12 horas, preferiblemente de desde intervalos de 0,5 y hasta 8 horas, y aun máspreferiblemente por intervalos de desde 0,5 y hasta 4 horas. La forma de dosificacion está destinada a una administracion de una vez por día, y elinhibidorde H+,K+ -ATPasa es un compuesto de formula (I), una sal alcalina del compuesto (I), un enantiomero del compuesto (I) o una sal alcalina de unenantiomero del compuesto (I). Formula (I), donde Het1 es formula (II), Het2 es formula (III); X = formula(IV), donde N en la porcion benzimidazolsignifica que uno de los átomos de carbono del anillo substituido por R6-R9 puede estar opcionalmente intercambiado por un átomo de nitrogeno sin ningunsubstituyente; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y están seleccionados de hidrogeno, alquilo, alcoxi, opcionalmente substituido con fluor, alquiltio,alcoxialcoxi, dialquilamino, piperidino, morfolino, halogeno, fenilo y fenilalcoxi; R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados de hidrogeno,alquilo y arilalquilo; R6 es hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alquilo o alcoxi; R6 y R9 son iguales o diferentes y están seleccionados de hidrogeno,alquilo, alcoxi, halogeno, haloalcoxi, alquilcarbonil, alcoxicarbonilo, oxazolinilo y trifluoralquilo, o los grupos adyacentes R6-R9 forman estructuras deanillo que pueden estar adicionalmente substituidas; R10 es hidrogeno o forma una cadena alquileno conjuntamente con R3 y R11 y R12 son iguales o diferentes yestán seleccionados de hidrogeno, halogeno o alquilo. Además una tableta o gránulo en capa para la forma de dosificacion, un proceso para la preparacion