Patent AR-070836-A1 (AR)
Title: Derivados de carbazol inhibidores de hsp90, composiciones que los contie-nen; utilizacion de los compuestos para preparar medicamentos; un proce-dimiento para la preparacion de los compuestos; medicamentos; y compues-tos intermediarios de sintesis
Inventor: MENDEZ PEREZ MARIA
Filed: 2009-03-12
Abstract: Reivindicacion 1: Productos de la formula (1) en los que Het representa un heterociclo aromático o parcialmente insaturado de tipo dihidro o tetrahidro mono o bicíclico, de 5 a 11 eslabones, que contiene de 1 a 4 heteroátomos, elegidos entre N, O o S, opcionalmente sustituido por uno o varios radicales R1 o R'1, iguales o diferentes, tal como se describe a continuacion, R si elige del grupo constituido por las formulas (2); R1 y/o R'1, iguales o diferentes, son del grupo constituido por: H, halogeno, CF3, nitro, ciano, alquilo, hidroxi, mercapto, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, fenilalcoxi, alquiltio, carboxi libre o esterificado por un radical: alquilo, carboxamida, CO-NH(alquilo), CON(alquilo)2, NH-CO-alquilo, sulfonamida, NH-SO2-alquilo, S(O)2-NHalquilo, S(O2)-N(alquilo)2, estando todos los radicales alquilo, alcoxi y alquiltio opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales, iguales o diferentes, elegido(s) entre: halogeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino y dialquilamino; W1, W2, W3 representan independientemente CH o N, X representa el átomo de oxigeno o de azufre o un radical: NR2, C(O), S(O) o S(O)2; Z representa un átomo de hidrogeno o un átomo de halogeno o un radical -O-R2 o un radical -NH-R2 en el que R2 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-10, mono o bicíclico; estando estos radicales alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente substituidos por uno o varios radicales, iguales o diferentes, elegido(s) entre los radicales: -O-PO3H2, O-PO3Na2, -O-SO3H2, -O-SO3Na2, -O-CH2-PO3H2, -O-CH2-PO3Na2, O-CO-alanina, O-CO-serina, O-CO-lisina, O-CO-arginina, O-CO-glicina-lisina, -O-CO-alanina-lisina, halogeno, hidroxi; mercapto; amino; carboxamida (CONH2); carboxi; heterocicloalquilo tal como: aziridino; azetidino; oxetano; tetrahidrofurano; piperidino; tetrahidropirano; piperazino; alquilpiperazino; pirrolidino; morfolino; homopiperidino; homopiperazino; quinuclidino; cicloalquilo, heteroarilo; carboxi esterificado por un radical alquilo; CO-NH(alquilo); -O-CO-alquilo, -NH-CO-alquilo; alquilo; alcoxi; hidroxialcoxi; alquiltio; alquilamino; dialquilamino; estando todos estos radicales, los radicales alquilos, alcoxi y alquiltio opcionalmente substituidos por un radical: hidroxi, mercapto, amino, alquilamino, dialquilamino, CO2alquilo, NHCO2alquilo; azetidino, oxetano, pirrolidino, tetrahidrofurano, piperidino, tetrahidropirano, piperazino, morfolino, homopiperidino, homopiperazino o quinuclidino; estando todos estos radicales, todos los radicales cíclicos, cicloalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo opcionalmente substituidos por uno o varios radicales, iguales a diferentes, elegido(s) entre los radicales hidroxi, alquilo, alcoxi, CH2OH; amino, alquilamino, dialquilamino, CO2alquilo o NHCO2alquilo; estando dichos productos de formula (1) en todas las formas tautomeras e isomeras posibles, racémicos, enantiomeros y diastereoisomeros, así como sales de adicion con ácidos minerales y orgánicos o con bases minerales y orgánicas de productos de formula (1), así como profármacos de productos de formula (1). Reivindicacion 11: Como nuevos productos industriales, los compuestos intermedios de síntesis de formulas (3), (4), (5), (6), (7), (8), (9) y (10).En formula (4) Z= C(O)-OMe o C(O)-OH u OH u O-CH2-Ph u OTf, en formula (5) Z= C(O)-OMe o C(O)-OH u OH u O-CH2-Ph u OTf; en formula (7) Z= C(O)-OH o C(O)-Ome o C(O)-Oet. Productos de formulas (3), (4), (5), (6), (7), (8), (9) y (10) en los que los sustituyentes Het, R, R2, W1 y W2 tienen los significados indicados para los productos de formula (1) tal como se define en las reivindicaciones precedentes y Z tiene el significado indicado anteriormente en el esquema (1) o en el esquema (42).