Patent AR-088630-A1 (AR)
Title: Inhibidores del virus de la hepatitis c
Inventor: WEIJIANG ZHANG
IPC: A61K31/4433
Filed: 2012-11-02
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde R¹ se selecciona entre alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, fenilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo, y heteroarilo, donde alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORᵃ, amino, -SRᵉ, heterociclo, o heteroarilo, alcoxi C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORᵃ, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORᵃ, amino, o -C(O)O-alquilo C₁₋₆, o con uno o dos alquilo C₁₋₃ o =O; R² se selecciona entre hidrógeno y alquilo C₁₋₆; R³ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -C(O)O-alquilo C₁₋₆, -C(O)NRᵐRⁿ, -C(O)cicloalquilo C₃₋₆, y -S(O)₂alquilo C₁₋₃; o R² y R³ junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo; R⁴ se selecciona entre alquilo C₁₋₆, -NRᵇRᶜ, -ORᵈ, -SRᵉ, -S(O)alquilo C₁₋₃, -S(O)₂alquilo C₁₋₃, -CN, C(O)NRᵃRᵇ, heterociclo, heteroarilo, y halo, donde alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORᵃ; y R⁵ y R⁶ son hidrógeno; o R⁴ y R⁵ son en forma independiente alquilo C₁₋₆ o halo y R⁶ es hidrógeno; o R⁴ y R⁵ tomados juntos forman -(CH₂)ₙ-, donde n es 2, 3, 4, ó 5; y R⁶ es hidrógeno; o R⁴ y R⁵ tomados juntos forman -O-(CH₂)₂-O- y R⁶ es hidrógeno; o R⁴ es hidrógeno y R⁵ y R⁶ tomados juntos forman -(CH₂)ₘ-, donde m es 1, 2, 3, ó 4; o R⁴ y R⁵ son cada uno hidrógeno y R⁶ es alquilo C₁₋₆; R⁷ se selecciona entre halo, alquilo C₁₋₃, y alcoxi C₁₋₃ donde alquilo C₁₋₃ y alcoxi C₁₋₃ están opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco halo; R⁸ es alquilo C₁₋₃, opcionalmente sustituido con -ORʰ; R⁹ se selecciona entre alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, -NRᶠRᵍ, heteroarilo, heterociclo, y -CH₂-heteroarilo; donde: alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre -ORʰ, -NRʲRᵏ, -NHC(O)alquilo C₁₋₃, -NHC(O)O-alquilo C₁₋₃, -NHC(O)cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, halo, -NHC(O)alquilo C₁₋₃(O)ORʰ, -NHC(O)alquilo C₁₋₃Rʰ, -NHC(O)NH-alquilo C₁₋₃, -NHS(O)₂alquilo C₁₋₃, y heterociclo; alcoxi C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORʰ; cualquier cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C₁₋₃, halo, NRᵃRᵇ, -ORʰ, y -CD₃, donde cualquier alquilo C₁₋₃ está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo; cualquier heterociclo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C₁₋₃, halo, -C(O)O-alquilo C₁₋₃, -C(O)alquilo C₁₋₆, -C(O)cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)NH-alquilo C₁₋₆, -C(O)NH-cicloalquilo C₃₋₆, -S(O)₂alquilo C₁₋₆, y -C(O)NH₂; donde cualquier -C(O)alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -NHC(O)O-alquilo C₁₋₃, -ORʰ, -NRʲRᵏ, o heterociclo, cualquier -C(O)cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C₁₋₃, y cualquier -C(O)NH-alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORʰ o cicloalquilo C₃₋₆; cualquier heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C₁₋₃; Rᵃ, Rᵇ, Rᵉ, Rʰ, Rʲ, Rᵏ, Rᵐ, y Rⁿ son en forma independiente entre sí hidrógeno o alquilo C₁₋₃; Rᶜ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, donde alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORᵃ o amino; Rᵈ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, donde alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORʰ o con heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₃; Rᶠ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, donde alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORʰ; Rᵍ se selecciona entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, NRᵃRᵇ, y heterociclo, donde alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con -ORʰ y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o dos =O; R¹⁰ se selecciona entre hidrógeno, halo, y alquilo C₁₋₃, donde alquilo C₁₋₃ está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo, o con -ORʰ; Aₘ es -NHC(O)- ó -C(O)NH-; a es 0, 1 ó 2; y b es 0, 1 ó 2; o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.