Patent AR-075520-A1 (AR)
Title: Nuevos derivados sustituidos de benzoxazol bencimidazol oxazolopiridina e imidazopiridina como moduladores de gamma secretasa
Filed: 2010-02-18
Abstract: Se refiere además a procesos para preparar dichos compuestos nuevos, las composiciones farmacéuticas que comprenden a dichos compuestos como principio activo además del uso de dichos compuestos como medicamento. Reivindicacion 1: Un compuesto de Formula (1) o una de sus formas estereoisoméricas, en donde R1 es hidrogeno, ciano, CF3, halo, o alquiloC1-4, sustituido en forma opcional con uno o varios sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, del grupo integrado por hidroxilo y alquiloxiC1-4; R2 es hidrogeno, alquiloC1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrogeno o halo; A1es CR6 o N; R6 es hidrogeno, halo o alquiloxiC1-4; A2, A3 y A4 son, cada uno de manera independiente, CH, CF o N; con la condicion de que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 son N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; con la condicion de que solo uno de Y1, Y2 y Y3 puede representar N; R4 es hidrogeno, halo, alquiloxiC1-4, ciano, cicloalquiloC3-7, alqueniloC2-4, o alquiloC1-4 sustituido en forma opcional con uno o varios sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, del grupo integrado por halo y alquiloxiC1-4; R3 es aIquiloC2-6 sustituido con uno o varios sustituyentes halo; alquiloC1-6 sustituido en forma opcional con uno o varios sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, del grupo integrado por piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, Ar, alquiloxiC1-6, tetrahidropiranilo, cicloalquiIoxiC3-7 y cicloalquiloC3-7; cicloalquiloC3-7 sustituido con uno o varios sustituyentes fenilo sustituidos en forma opcional con uno o varios sustituyentes halo; cicloalquiloC3-7; piperidinilo; morfolinilo; pirrolidinilo; tetrahidropiranilo; O-Ar; NR7R8; alquiloxiC1-6; alquiltioC1-6; Ar; CH2-O-Ar; S-Ar; NCH3-Ar; NH-Ar; o 1,6-dihidro-1-metil-6-oxo-3-piridinilo; en donde cada piperidinilo, morfolinilo y pirrolidinilo puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, del grupo integrado por alquiloC1-4, alqueniloC2-6, aIquiloC1-4carbonilo, halo y alquiloxiC1-4carbonio; en donde cada Ar, de manera independiente, es fenilo sustituido en forma opcional con uno o varios sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, del grupo integrado por halo, alquiloxiC1-4, ciano, NR7R8, morfolinilo, alquiloC1-4, alquiloxiC1-4, sustituido con uno o varios sustituyentes halo, y alquiloC1-4 sustituido con uno o varios sustituyentes halo; o un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo integrado por piridinilo, pirimidinilo, oxazolilo, furanilo, tiofenibo, pirazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo y pirazinilo; en donde dicho heteroarilo de 5 o 6 miembros está sustituido en forma opcional con uno o varios sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, del grupo integrado por halo, alquiloxiC1-4, ciano, alquiloC1-4, alquiloxiC1-4 sustituido con uno o varios sustituyentes halo, y alquiloC1-4 sustituido con uno o varios sustituyentes halo; cada R7 se selecciona de manera independiente, de hidrogeno o alquiloC1-4; cada R8 se selecciona de manera independiente, de hidrogeno, alquiloC1-4 o alquiloC1-4carbonilo; Z es O o NR9; R9 es hidrogeno, o alquiloC1-6 sustituido en forma opcional con uno o varios sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, del grupo integrado por halo, ciano, fenilo, cicloalquiloC3-7 y alquiloC1-4; o una de sus sales de adicion farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos.