Patent AR-066669-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazolona como inhibidores de bencimidazolona quimasa. composiciones farmaceuticas.
Inventor: MORWICK TINA
Filed: 2008-05-21
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en la que: A es alquilo C1-8 lineal o ramificado, alquenilo C2-8 lineal o ramificado, (CH2)m-aril-(CH2)m, (CH2)m-cicloalquil C3-8-(CH2)m o (CH2)m-cicloalquenil C3-8-(CH2)m,cada uno de ellos opcionalmente interrumpido en cada caso posible con uno o más -O-, -S-, -SO, SO2- o -NRa-, y A está sustituido con R1 y además opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes elegidos independientemente en cada caso posible entrealquilo C1-5 lineal o ramificado, alquenilo C2-5 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carboxilo, alquil C1-4sulfonilo, hidroxilo, halogeno, haloalquilo C1-6, triflurometilsulfonilo,trifluorometoxi, difluorometoxi, ciano, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y carboxamido o sulfonamido, donde el átomo de nitrogeno de dicha carboxamida o sulfonamida está opcional e independientemente mono o disustituido con alquilo C1-3 linealo ramificado, o el átomo de nitrogeno de dicha carboxamida o sulfonamida es parte de un anillo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o piperazinilo; R1 es -C(O)-R4, -C(O)-N(R5)-SO2R6 o -C(O)-NR5R7, donde R4 se elige entre hidroxilo, alcoxi C1-4 yariloxi; R5 se elige entre hidrogeno o alquilo C1-3; R6 se elige entre arilo y heteroarilo; o R6 se elige entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, amino y cicloalquilo C3-6, cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con 1-5sustituyentes elegidos entre alquilo C1-5, alcoxi C1-4, halogeno, ciano, arilo y heteroarilo; R7 se elige entre hidrogeno, ciano, arilo y heteroarilo; o R7 se elige entre alquilo C1-6 lineal o ramificado y cicloalquilo C3-C6, cada uno de ellosopcional e independientemente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-5, alcoxi C1-4, halogeno, ciano, arilo y heteroarilo; o R1 es -SO2R8 o -SO2-NH-C(O)R9, donde R8 se elige entre hidroxilo, amino, alcoxi C1-3, ariloxi,trifluorometilo, alquilamino C1-3, dialquilamino C1-3, 1-pirrolidino, 1-piperidino y 1-morfolino; R9 se elige entre arilo y heteroarilo; o R9 se elige entre alquilo C1-6 lineal o ramificado y cicloalquilo C3-6, cada uno de ellos opcional eindependientemente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-5, alcoxi C1-4, halogeno, ciano, arilo y heteroarilo; o R1 es -NH-C(O)-N(R5)-SO2R10 donde R10 se elige entre alquilo C1-5, arilo y heteroarilo; o R1 es tetrazolilo odioxotiadiazolidinona; R2 es arilo o heteroarilo; R3 es carboxilo, halogeno, ciano, alquilo C1-3, -NHR11, pirrolidino, piperidino, morfolino, -C(O)-R12 o C(O)-NR13R14; R11 se elige entre hidrogeno, carboxamido, alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4,arilo, bencilo y heteroarilo; R12 es alcoxi C1-4; R13 es heteroarilo, heterociclilo o alquilo C1-4, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes elegidos entre arilo, heteroarilo, heterociclilo, hidroxi, alcoxi C1-3, oxo,tioalquilo y dimetilamino; R14 se elige entre hidrogeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-2 grupos hidroxilo; o R13 y R14 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmentesustituido con 1-3 sustituyentes elegidos entre halogeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxilo, hidroximetilo, carboxamido, N-acetil-N-metilamino y ciano; n = 0-3 y m = 0-6; donde todos los grupos arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidoscon 1-5 sustituyentes elegidos entre halogeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquiltio C1-6 lineal o ramificado, alquilsulfonilo C1-6 lineal o ramificado, fenilsulfonilo, acilo C1-6 lineal oramificado, acilamino C1-6 lineal o ramificado, polihalometilo, polihalometoxi, fenilo, oxo, -COORa, -CON(Rc)Ra, SO2N(Rc)Ra, -N(Rc)Ra y fenoxi opcionalmente sustituido con uno o más halogenos; cada uno de Ra y Rc es independientemente alquilo C1-3 ohidrogeno; con la condicion de que cuando A es alquilo C1-3 lineal o ramificado, y R1 es -C(O)-OH, -C(O)-NH2 o -C(O)OC2CH3, y R3 es alquilo inferior, alcoxi inferior o halogeno, y n = 0-2, entonces R2 no es naftilo sin sustituir, tienilo sinsustituir, furanilo sin sustituir o fenilo con 0-2 sustituyentes seleccionados entre halogeno, trifluorometilo, alquilo inferior o alcoxi inferior; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.