Patent ES-2555515-T3 (ES)
Title: Compuestos de heteroarilo monocíclico
Inventor: SHAKESPEARE WILLIAM C
IPC: C07D417/14
Filed: 2007-05-08
Granted: 2016-01-04
Abstract: Un compuesto la Fórmula I, o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que: el Anillo T representa un anillo de heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que comprende 1 - 3 heteroátomos elegidos de entre O, N y S; el Anillo A representa un anillo de arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; el Anillo B representa un anillo de arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1; Ra y R1 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, - R4, -OR2, - NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(>=S)YR2, -OC(>=S)YR2, -C(>=S)YR2, - YC(>=NR3)YR2, -YP(>=O)(YR4)(YR4), -Si(R4)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3, en los que Y es independientemente un enlace, -O-, -S- o -NR3-; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterociclo y heteroarilo; o R2 y R3 cuando están presentes en la fracción NR2R3 forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, que contiene 0 - 2 heteroátomos adicionales elegidos de entre N, O y S(O)r; R4 se selecciona independientemente de entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterocíclico y heteroarilo; Rb se selecciona independientemente de entre halo, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, - NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(>=S)YR2, -OC(>=S)YR2, -C(>=S)YR2, -YC(>=NR3)YR2, -YP(>=O)(YR4)(YR4), -Si(R4)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3, Anillo C y -L2-Anillo D, en los que Y es independientemente un enlace, -O-, -S- o -NR3-; en los que: (i) el Anillo C es un anillo de heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 3 heteroátomos elegidos independientemente de entre O, N y S(O)r y que está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes, Rc; (ii) L2 es (CH2)z, O(CH2)x, NR3(CH2)x, S(CH2)x y (CH2)xNR3C(O)(CH2)x, orientados en cualquier dirección; y, (iii) el Anillo D es un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 5 o 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 3 heteroátomos elegidos independientemente de entre O, N y S(O)r y que está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes Rd; cada Rc y Rd es independientemente halo, >=O, >=S, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -Si(R4)3, -C(O)YR2, - OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(>=S)YR2, -OC(>=S)YR2, -C(>=S)YR2, -YC(>=NR3)YR2, -YP(>=O)(YR4)2, - NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 or-NR2SO2NR2R3; cada una de los anteriores fracciones alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterocíclico y heteroarilo está opcionalmente sustituida; m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2 o 3; p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; r es 0, 1 o 2; x es 0, 1, 2 o 3; z es 1, 2, 3 o 4; cada sustituyente opcional para un átomo de carbono insaturado de una fracción arilo o heteroarilo y para un átomo de carbono de un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo o heterocíclico no aromático se selecciona de entre F, Cl, Br, I, -CN, -R4, -OR2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3, -NR2R3, - (CO)YR2, -O(CO)YR2, -NR2(CO)YR2, -S(CO)YR2, -NR2C(>=S)YR2, -OC(>=S)YR2, -C(>=S)YR2, -YC COCOR2, -COMCOR2, -YP(>=O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NO2, -NR2SO2R2 y -NR2SO2NR2R3, en los que M es un grupo alquilo de 1 - 6 carbonos; cada sustituyente opcional para un átomo de carbono saturado átomo de carbono de un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo o heterocíclico no aromático se selecciona alternativamente de entre >=O, >=S, >=NH, >=NNR2R3, >=NNHC(O)R2, >=NNHCO2R2, y >=NNHSO2R2; y cada sustituyente opcional en un átomo de nitrógeno se selecciona de entre R4, -NR2R3, -C(>=O)R2, -C(>=O)OR2, - C(>=O)SR2, -C(>=O)NR2R3, -C(>=NR2)NR2R3, -C(>=NR2)OR2, -C(>=NR2)R3, -COCOR2, -COMCOR2, -CN, -SO2R3, S(O)R3, -P(>=O)(YR2)(YR2), -NR2SO2R3 y -NR2SO2NR2R3. (>=NR3)Y'R2, -