Patent ES-2622493-T3 (ES)
Title: Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK
Inventor: LI HUI
IPC: C07D239/48
Filed: 2007-02-23
Granted: 2017-07-06
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: p es 0 o 1; q es 0 o 1; X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación; alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y cicloalquileno C3-10 sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido, alquiniloxi C2-6, amino, amino sustituido, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, ariloxi de 6 a 14 miembros, ariloxi sustituido de 6 a 14 miembros, ciano, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiloxi C3-10 sustituido, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi sustituido de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, aminoacilo, aminoaciloxi, carboxilo, éster de carboxilo, éster de carbonato C2-10, nitro, y halo; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido, alquiniloxi C2-6, amino, amino sustituido, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, ariloxi de 6 a 14 miembros, ariloxi sustituido de 6 a 14 miembros, ciano, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiloxi C3-10 sustituido, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroariloxi sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterocicliloxi sustituido de 3 a 15 miembros en donde la porción de heterociclilo tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, aminoacilo, aminoaciloxi, carboxilo, éster de carboxilo, éster de carbonato C2-10, nitro, halo, y aminosulfonilo; o cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R6 y uno de R3, junto con los átomos intervinientes unidos a los mismos forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S o un heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S condensados al anillo; o cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R7 y uno de R3, junto con los átomos intervinientes unidos a los mismos forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S o un heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S condensados al anillo; o R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, acilo y M+, en donde M+ 5 es un contraión seleccionado entre el grupo que consiste en K+, Na+, Li+ y +N(R8)4, en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-10, y el nitrógeno de -SO2N(R4)R5 o -N(R4)SO2R5 es N-; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, amino, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y acilo; o R4 y R5 junto con los átomos intervinientes unidos a los mismos forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S; cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10 sustituido, heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, carboxilo, éster de carboxilo, arilo de 6 a 14 miembros, arilo sustituido de 6 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, acilo y M+, en donde M+ es un contraión seleccionado entre el grupo que consiste en K+, Na+, Li+ o +N(R8)4, en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-10, y el nitrógeno de -SO2N(R6)R7 o -N(R6)SO2R7 es N-; o cuando Y es alqu-N(R4)SO2R5, R6 y R7 junto con el átomo o los átomos intervinientes unidos a los mismos, forman un heterociclilo de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, heterociclilo sustituido de 3 a 15 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S;