Patent AR-056885-A1 (AR)
Title: Compuestos utiles como agentes anticancerosos
Inventor: YAMADA S
Filed: 2006-12-05
Abstract: Consiste en proveer un fármaco medicinal mucho mejor en actividad antitumoral y excelente en seguridad. Reivindicacion 1: Un agente antitumoral caracterizado porque comprende un compuesto representado por la formula general [1] o una de sus sales como un ingrediente activo, en donde X1 representa un átomo de nitrogeno o un grupo -CH=; R1 representa un grupo -Z-R6; Z representa un grupo -N(R8)-B-, un grupo -B-N(R8)-, un grupo -B0-O-, un grupo de formula [2], un grupo -CO-, un grupo -CH(OH)-, un grupo -N(R9a)-CO-N-(R9b)-, un grupo -N=CH-, un grupo -N(R10a)-SO2-(B22a)e-, un grupo alquenileno inferior, un grupo -NHCO-B1-, un grupo -NHCO-B2-(W)u-, un grupo -B0-O-B19a-, un grupo de formula [3], un grupo de formula [4], un grupo SO2-N(R10b)-, un grupo -S-, un grupo alquinileno inferior, un grupo alquileno inferior, un grupo -N(R8d)-, o un grupo -CO-NH-B18a-; R8 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un grupo alcoxi inferior como un sustituyente, un grupo alcanoílo inferior, un grupo alquilsulfonilo inferior o un grupo fenil-alquilo inferior; B representa un grupo -CO- o un grupo alquileno inferior; B0 representa un grupo alquileno inferior; B1 representa un grupo alquenileno inferior que puede tener un grupo fenilo como un sustituyente; B2 representa un grupo alquileno inferior que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alcoxi inferior y un grupo fenilo; R9a representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; R9b representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; R10a representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; B22a representa un grupo alquileno inferior o un grupo alquenileno inferior; e representa 0 o 1; B18a representa un grupo alquileno inferior; B19a representa un grupo alquileno inferior; B20a representa un grupo alquileno inferior; B21a representa un grupo alquileno inferior; k representa 2 o 3; c representa 0 o 1; d' representa 0 o 1; R10b representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; R8d representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; W representa un átomo de oxígeno, un grupo -NH-, o un átomo de azufre; u representa 0 o 1; R6 representa grupo heterocíclico saturado o insaturado monocíclico, bicíclico o tricíclico de 5 a 15 miembros con 1 a 4 átomos de nitrogeno, átomos de oxígeno o átomos de azufre (que puede tener 1 a 3 sustituyentes, que están seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo; un grupo alcoxi inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente; un grupo alquilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente; un átomo de halogeno; un grupo alquilsulfonilo inferior; un grupo fenilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo inferior que puede tener un átomo de halogeno en el anillo fenilo; un grupo alquiltio inferior, un grupo pirrolilo, un grupo benzoílo; un grupo alcanoilo inferior; un grupo alcoxi inferior- carbonilo; y un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior y un grupo alcanoílo inferior como un sustituyente, en el anillo heterocíclico), un grupo adamantilo, un grupo naftilo (que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, un átomo de halogeno, y un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior y un grupo alcanoílo inferior como un sustituyente, en el anillo naftaleno), un grupo alquilo que puede tener un grupo alcoxi inferior como un sustituyente, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior sustituido con amino que puede tener un grupo alquilo inferior y un grupo alquilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, en el anillo cicloalquilo un grupo alquenilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo alcanoílo inferior, un grupo benzoílo (que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior que puede tener un átomo de halogeno y átomo de halogeno, como un sustituyente, en el anillo fenilo), un grupo alquilo inferior sustituido con un átomo de halogeno, un grupo cicloalquil-alquilo inferior o un grupo de formula [5]; R7 representa un átomo de hidrogeno, un grupo fenilo, un grupo carboxi, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo fenoxi, un grupo alcoxi inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo alquilen inferior-dioxi, un grupo amino que puede tener, como un sustituyente, un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo benzoílo, y un grupo cicloalquilo, un grupo ciano, un grupo alcanoílo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo alquilsulfonilo inferior, un grupo aminosulfonilo, un grupo alcoxi inferior-carbonilo, un grupo alcanoil inferior-oxi, un grupo alcoxi inferior-carbonil-alquilo inferior o un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros con 1 a 4 átomos de nitrogeno, átomos de oxígeno o átomos de azufre (que puede tener un grupo oxo en el anillo heterocíclico); m representa un numero entero de 1 a 5 (cuando m representa 2 a 5, dos a cinco R7 pueden ser iguales o diferentes); y R2 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, o un grupo alquilo inferior; Y representa un grupo -O-, un grupo -N(R5)-, un grupo -CO-,un grupo -CH(OH)-, un grupo alquileno inferior, un grupo, -S(O)n-, o un grupo -C(=N-OH)-; R5 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alcanoílo inferior, un grupo benzoílo, un grupo fenil-alquilo inferior o un grupo cicloalquilo; n representa 0, 1 o 2; A representa un grupo de formula [6] o un grupo de formula [7]; p representa 1 o 2; R3 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alcoxi inferior, un átomo de halogeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo alcoxi inferior- carbonilo, un grupo carboxi, un grupo -CONR11R12, o un grupo ciano; en donde R11 y, R12 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo cicloalquilo, o un grupo fenilo, y R11 y R12, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, se pueden unir entre sí, directamente o a través de un átomo de nitrogeno, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre para formar un anillo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros; R4 representa un grupo imidazolil-alquilo inferior, un grupo 1,2,4-triazolil-alquilo inferior, un grupo 1,2,3-triazolil-alquilo inferior, un grupo 1,2,5-triazolil-alquilo inferior, un grupo pirazolil-alquilo inferior, un grupo pirimidinil-alquilo inferior que puede tener un grupo oxo como un sustituyente en el anillo pirimidina, un grupo 3,5-dioxoisoxazolidin-4-iliden-alquilo inferior, un grupo 1,2,4-oxadiazolil-alquilo inferior que puede tener un grupo alquilo inferior como un sustituyente en el anillo 1,2,4- oxadiazol, un grupo tiazolidinil-alquilo inferior que puede tener un grupo oxo como un sustituyente en el anillo tiazolidina, un grupo de formula [8], un grupo de formula [9] o un grupo -(T)l-N(R14)R15; R13 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo alcanoilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo alcoxi inferior-carbonilo, un grupo fenilalquilo inferior que puede tener un grupo alquilen inferior-dioxi como un sustituyente en el anillo fenilo, un grupo imidazolil-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior-carbonil-alquilo inferior, un grupo carboxi-alquilo inferior, un grupo benzoílo, un grupo alcanoilo inferior sustituido con morfolino, un grupo piperazinil-carbonil-alquilo inferior que puede estar sustituido, en el anillo piperazina, con un grupo fenil-alquilo inferior que puede tener un grupo alquilen inferior-dioxi como un sustituyente en el anillo fenilo, un grupo piperazinil-alcanoílo inferior que puede estar sustituido, en el anillo piperazina, con un grupo fenil-alquilo inferior que puede tener un grupo alquilen inferior-dioxi como un sustituyente en el anillo fenilo, un grupo alquilo inferior sustituido con morfolinocarbonilo o un grupo imidazolil-alcanoílo inferior; R13a representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidroxilo; T representa un grupo alquileno inferior, un grupo -N(R17)-B3-CO-, un grupo -B19-N(R18)-CO-, un grupo - B4-CO-un grupo -Q-B5-CO-, un grupo -B6-N(R19)-B7-CO-, un grupo -CO-B8-, un grupo -CH(OH)-B9-, un grupo -CO-B10-CO-, un grupo -CH(OH)-B11-CO-, un grupo -CO-, un grupo -SO2-, o un grupo -B23a-CO-CO-, en donde R17 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilcarbonilo, un grupo alcanoilo inferior que puede tener un átomo de halogeno como un sustituyente, un grupo alquenilo inferior, un grupo alcanoílo inferior sustituido con amino que puede tener un grupo alquilo inferior como un sustituyente, o un grupo alquilsulfonilo inferior; B3 representa un grupo alquileno inferior; B19 representa un grupo alquileno inferior; R18 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; B4 representa un grupo alquenileno inferior o un grupo alquileno inferior que puede tener un grupo hidroxilo como un .sustituyente; Q representa un átomo de oxígeno o un grupo -S(O)n (en donde n es como se describio con anterioridad); B5 representa un grupo alquileno inferior; B6 representa un grupo alquileno inferior; R19 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alcanoílo inferior; B7 representa un grupo alquileno inferior; B8 representa un grupo alquileno inferior; B11 representa un grupo alquileno inferior; B23a representa un grupo alquileno inferior; l representa 0 o 1;