Patent AR-035590-A1 (AR)
Title: Derivados 8 beta-sustituidos de 11beta-pentil- y 11beta-hexil-estra-1,3,5 (10)-trieno, las composiciones farmaceuticas que los contienen y el uso de estos derivados para preparar medicamentos
Filed: 2001-10-12
Abstract: Derivados 8beta-sustituidos de 11beta-pentil- y 11beta-hexil-estra-1,3,5(10)-trieno de fórmula general (1), en la cual: R2 significa hidrógeno, halógeno (F, Cl, Br, I); un radical R18 o R18O, donde R18 significa hidrógeno, un radical alquilo o acilo (ambos de cadena lineal o ramificada, saturados o insaturados con hasta 6 átomos de carbono), un grupo trifluorometilo, un radical R19SO2O, donde R19 significa un grupo R20R21N, donde R20 y R21 son, independientemente entre sí, un hidrógeno, un radical alquilo C1-5, un grupo C(O)R22, donde R22 significa un radical hidrocarburo (opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada, saturado o hasta triinsaturado, parcial o totalmente halogenado) con hasta 10 átomos de carbono, un radical cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, un radical cicloalquilo C4-15 opcionalmente sustituido o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo opcionalmente sustituido, o, junto con el átomo de N, un radical polimetilenimino C4-6 o un radical morfolino); R3 significa R18O, R19SO2O, OC(O)R22, con R18, R19, R22 con el significado indicado en R2, así como R18 adicionalmente un radical arilo, hetarilo o aralquilo; R6, R6' significa un hidrógeno cada uno o R6 significa un enlace adicional con R7; R7, R7' significa un hidrógeno cada uno o R7 significa un enlace adicional con R6; R8 significa un radical alquilo, alquenilo (de cadena lineal o ramificada, parcial o totalmente halogenado), con hasta 5 átomos de carbono cada uno, un radical etinilo o prop-1-inilo; R11 significa un radical n-pentilo o n-hexilo; R14 significa hidrógeno o un enlace adicional con R15; R15 significa hidrógeno o un enlace adicional con R14 o R16; R16 significa hidrógeno o un enlace adicional con R15; R15', R16' significan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, un grupo R18O, R19SO2O u OC(O)R22 con R18, R19, R22 con el significado indicado en R2; R17, R17' significan un átomo de hidrógeno cada uno, un átomo de hidrógeno y un átomo de halógeno; un átomo de hidrógeno y un grupo benciloxi; un átomo de hidrógeno y un grupo R19SO2-O-; un grupo R18 y un grupo -C(O)R22 u -O-C(O)R22; un grupo R18-O- y un grupo R18-; un grupo R18-O- y un grupo -O-C(O)R22, con R18, R19 y R22 con el significado indicado en R2 o R17, R17' significan juntos un grupo =CR23R24, donde R23 y R24 significan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno y un átomo de halógeno, o representan juntos un átomo de oxígeno; como principios activos farmacéuticos que presentan in vitro una mayor afinidad con las preparaciones de receptores de estrógeno de próstata de rata que con las preparaciones de receptores de estrógeno de útero de rata y que in vivo desarrollan preferentemente un efecto anticonceptivo preferencial en el ovario sin estimular el útero. También se describen las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y el uso de los mismos para preparar medicamentos destinados a la contracepción masculina, así como al tratamiento de enfermedades ováricas proliferativas benignas o malignas como por ejemplo, carcinomas ováricos y tumores celulares de la granulosa.