Patent AR-097024-A1 (AR)
Title: Derivados sustituidos de quinazolin-4-ona
Inventor: SBASTIEN JACQUIER
IPC: A61K31/52
Filed: 2014-07-23
Abstract: La presente se refiere a compuestos de quinazolin-4-ona. Tales compuestos son adecuados para el tratamiento de un trastorno o enfermedad mediada por la actividad de las quinasas PI3 clase I, con aplicación a una amplia gama de trastornos, en particular trastornos autoinmunes, enfermedades de vías respiratorias y etc.. Además se divulgan procesos de preparación y sus intermediarios. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R¹ se selecciona a partir de fenilo, que es sustituido o no sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, etilo, difluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo, ciclopropilo, cloro o flúor; piridilo, que es sustituido o no sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, etilo, difluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo, ciclopropilo, cloro o flúor; 1-metilpirazol-5-ilo; 2-metiltiofen-5-ilo; cicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido en la posición 1 por metilo; tetrahidropiran-4-ilo; piperidin-1-ilo; morfolin-4-ilo; pirolidin-3-ilo, que es sustituido o no sustituido en la posición 1 por un sustituyente que se selecciona a partir de metoxicarbonilo, metilsulfonilo, metilo o metilcarbonilo; o dimetilamina; R² se selecciona a partir de heteroarilo-C₄₋₇, que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados a partir de N, O ó S, en donde heteroarilo-C₄₋₇ es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de alquilo-C₁₋₄, fluoroalquilo-C₁₋₄, hidroxi-alquilo-C₁₋₄, hidroxi-fluoroalquilo-C₁₋₄, alcoxilo-C₁₋₄, fluoroalcoxilo-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, heterocicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, ciano, flúor amino, alquilamino-C₁₋₄, o dialquilamino-C₁₋₄; o alquinilo-C₂₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de fluoroalquilo-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, heterocicloalquilo-C₃₋₆, que es sustituido o no sustituido por 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de metilo, o flúor, alcoxilo-C₁₋₄, fluoroalcoxilo-C₁₋₄, hidroxilo, ciano, flúor amino, alquilamino-C₁₋₄, o dialquilamino-C₁₋₄; R⁵ y R⁶ son independientemente seleccionados a partir de hidrógeno, deuterio o flúor; -L-R³ se selecciona a partir del grupo de fórmulas (2), en donde R⁷ se selecciona a partir de metoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, hidroxilo, flúor o metilsulfonilamina; y R³ se selecciona a partir del grupo de fórmulas (3), en donde R⁴ se selecciona a partir de hidrógeno o amino, R⁸ se selecciona a partir de hidrógeno, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trideuterometilo o amino, y X se selecciona a partir de NH, NMe o S.