Patent AR-042046-A1 (AR)
Title: Inhibidores de 17 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 3 para el tratamiento de enfermedades que dependen de androgenos
IPC: A61P5/28
Filed: 2003-11-14
Abstract: Inhibidores de 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 3, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de dichos compuestos, métodos de preparación de formulaciones farmacéuticas que comprende uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento , prevención, inhibición o mejoramiento de una o más enfermedades asociadas con 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 3, usando dichos compuestos o composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1), en la cual: X es CH o N; Z es O o N(R6); R1 y R2 son iguales o diferentes, estando cada uno de ellos independientemente seleccionado del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo, donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo pueden estar no sustituidos o pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos con una o más porciones que pueden ser iguales o diferentes, estando cada uno de las porciones independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, CF3, CN, -OCF3, -OR6, -C(O)R7, -NR6R7, -C(O)OR6, -C(O)NR6R7, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR6R7, -N(R6)S(O2)R7, -N(R6)C(O)R7 y -N(R6)C(O)NR6R7; R3 es H o -OR6, con la condición de que cuando X es N, R3 no es -OR6; R4 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, y heterociclilo, m es un número de 0 a 4, y cuando m es más de 1, los grupos R4 pueden ser iguales o diferentes y están independientemente seleccionados; R5 es -C(O)R7 o -S(O2)R7; R6 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo y heterociclilo, donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo y heterociclilo, pueden estar no sustituidos o pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos con una o más porciones que pueden ser iguales o diferentes, donde cada porción está independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR7, -NHR7, -N(R7)2, -CH2OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NHR7, -C(O)N(R7)2, -SR7, -S(O2)R7, -S(O2)NHR7, -S(O2)N(R7)2, -N(R7)S(O2)R7, -N(R7)C(O)R7, -N(R7)C(O)NHR7 y -N(R7)C(O)N(R7)2; y R7 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo,. Heteroaralquilo, -OR6, -NHR6, y -N(R6)2, donde cada uno de dichos alquilo, heteroaralquilo, arilo, heteroarilo, y aralquilo pueden estar no sustituidos y puede estar opcionalmente sustituidos con una o más porciones que pueden ser iguales o diferentes, estando cada porción independientemente seleccionada del grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR6, -NHR6, -N(R6)2, -CH2OR6, -C(O)OR6, -C(O)NHR6, -C(O)N(R6)2, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NHR6, -S(O2)N(R6)2, -N(R6)S(O2)R6, -N(R6)C(O)R6, -N(R7)C(O)NHR6 y -N(R7)C(O)N(R7)2, en el cual los dos grupos R6 o los dos grupos R7 en las porciones -N(R6)2 y -(N(R7)2, pueden ser respectivamente iguales o diferentes y estar independientemente seleccionados, en los cuales además los sustituyentes cualquiera adyacentes en un arilo o heteroarilo pueden estar unidos conjuntamente para formar un grupo metilendioxi o etilendioxi.