Patent ES-2494846-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazol como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de los trastornos relacionados con el mismo
Inventor: XIONG YIFENG
IPC: A61K31/415
Filed: 2007-10-02
Granted: 2014-09-16
Abstract: Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos, e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos: donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquilarilo C1-C6, arilo, -cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, y nitro; y donde alquilo arilo y heteroarilo C1-C6,se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alquenilo (C2-C6), alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carboxamida alquil C1-C6 sulfonamida alquil C1-C6 sulfinilo, alquil C1-C6 sulfonilo alquiltio C1-C6, alquilureílo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquinilo C2-C6, amino, carbo-C1-C6-alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, -cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C2-C6, dialquil C2-C6 15 carboxamida, dialquil C2-C6 sulfonamida, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6 sulfinilo, haloalquil C1-C6 sulfonilo, haloalquiltio C1-C6, halógeno, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los cuales se unen forman un grupo carbociclilo C3-C7 o un grupo heterociclilo C3-C7 sustituido cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alquenilo (C2-C6), alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 20 carboxamida alquil C1-C6 sulfonamida alquil C1-C6 sulfinilo, alquil C1-C6 sulfonilo alquiltio C1-C6, alquil C1-C6 ureílo alquil C1-C6 amino alquinilo C2-C6, amino, carbo-C1-C6-alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-C7, dialquil C2-C6 amino, dialquil C2-C6 carboxamida, dialquil C2-C6 sulfonamida, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6 sulfinilo, haloalquil C1-C6 sulfonilo, haloalquiltio C1-C6, halógeno, hidroxilo, nitro, oxo, sulfonamida y tiol; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 y arilo; y donde arilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alquenilo (C2-C6), alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carboxamida alquil C1-C6 sulfonamida alquil C1-C6 sulfinilo, alquil C1-C6 sulfonilo alquiltio C1-C6, alquil C1-C6 ureílo, alquil C1-C6 amino alquinilo C2-C6, amino, carbo-C1-C6-alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, -cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C2-C6, dialquil C2-C6 carboxamida, dialquil C2-C6 sulfonamida, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6 sulfinilo, haloalquil C1-C6 sulfonilo, haloalquiltio C1-C6, halógeno, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; A y X son cada uno -CH2CH2-, sustituido cada uno opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alquilo C1-C3, carboxi, ciano, haloalquilo C1-C3, halógeno, hidroxilo y oxo; J es -CH2CH2-o -C(>=NOMe)CH2-sustituido cada uno opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alquilo C1-C3, carboxi, ciano, haloalquilo C1-C3, halógeno, hidroxilo y oxo; y Ar es arilo o heteroarilo sustituido cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alquenilo (C2-C6), alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carboxamida alquil C1-C6 sulfonamida alquil C1-C6 sulfinilo, alquil C1-C6 sulfonilo alquiltio C1-C6, alquil C1-C6 ureílo alquil C1-C6 amino alquinilo C2-C6, amino, carbo-C^C6-alcoxi, 40 carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-C7, dialquil C2-C6 amino, dialquil C2-C6 carboxamida, dialquil C2-C6 sulfonamida, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6 sulfinilo, haloalquil C1-C6 sulfonilo, haloalquiltio C1-C6, halógeno, heterociclilo C3-C7, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; con la condición de que dicho compuesto sea diferente de: 1-((4-(1 H-pirazol-3-carbonil)piperazin-1-il)-2-(4-fluoro-1H-indol-3-il)etano-1,2-diona.