Patent AR-063800-A1 (AR)
Title: Derivados de acido nicotinico, composiciones farmaceuticas que las contienen y metodos de uso de los mismos
Filed: 2007-11-13
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden uno o más compuestos y métodos para utilizarlos. Reivindicación 1: Un compuesto que presenta la fórmula (1), o una sal, solvato, éster o tautómero del mismo aceptable para uso farmacéutico, donde: Q se selecciona del grupo que consta de: fórmulas (2), L se selecciona del grupo que consta de fórmulas (f) a (g), y (i); R1 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo, arilalquilo, -alquilen-S-alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, donde un grupo alquilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más de los siguientes grupos, que pueden ser iguales o diferentes: -OH, cicloalquilo, -C(O)-alquilo, -alquilen-C(O)-O-alquilo, -O-R10, -alquilen-O-alquilo, arilo, -alquilen-arilo, heteroarilo, -alquilen-heteroarilo, halógeno, -(CH2)n-N(R7)2, -alquilen-cicloalquilo, o -alquilen-cicloalquenilo, donde el cicloalquilo o la porción cicloalquilo de dicho -alquilen-cicloalquilo de R1 no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos X, dicho arilo o la porción arilo de dicho -alquilen-arilo de R1 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y, y dicho heteroarilo o la porción heteroarilo de dicho -alquilen-heteroarilo de R1 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y; R2 se selecciona del grupo que consta de H, halógeno, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido con uno o más -OH, -C(O)-alquilo, -C(O)-O-alquilo, -C(O)-OH, -O-R10, -alquilen-O-alquilo, arilo no sustituido, arilo sustituido con uno o más grupos Y, heteroarilo no sustituido, heteroarilo sustituido con uno o más grupos Y, y halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono anulares a los que están unidos según se muestra, forman un anillo cicloalquenilo de 5 o 6 miembros o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que presenta 1 o 2 heteroátomos; R3 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -alquilen-O-alquilo, cicloalquilo, -alquilen- cicloalquilo, -alquilen-C(O)-O-alquilo, -alquilen-O-C(O)-alquilo, alquenilo, arilo, y heteroarilo, donde el cicloalquilo o la porción cicloalquilo de dicho -alquilen-cicloalquilo de R3 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos X, dicho arilo de R3 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y, y dicho heteroarilo de R3 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y; R4 se selecciona del grupo que consta de H, halógeno, alquilo, haloalquilo, -O- cicloalquilo, -O-alquinilo, -O-R10, -C(O)-O-alquilo, -S(O)m-R9, -N(R7)2, -N(R7)-NH-C(O)-alquilo, -N(R7)-NH-C(O)-O-alquilo, -O-N=C(R12)2, -N(R7)-N=C(R12)2, -C(O)-alquilo, heterociclilo no sustituido, heterociclilo sustituido con uno o más grupos X, - O-N(R7)-C(O)-O-alquilo, -C(O)-N(R7)2, -CN, -N3, y -O-C(O)-alquilo; R5 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo, -OH, haloalquilo, arilalquilo, -O-alquilo, -O-arilo, cicloalquilo, heterociclilo, -O-cicloalquilo, -O-heterociclilo, -O- arilalquilo o -alquilen-O-alquilo-alquilen-C(O)-R8, -alquilen-C(O)-N(R11)2, -alquilen-C(=N-O-alquil)-arilo, cicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -alquilen-C(O)-O-alquilo, -alquilen-O-C(O)-alquilo, -alquilen-C(O)-heterociclilo y alquenilo, donde el cicloalquilo o la porción cicloalquilo de dicho -alquilen-cicloalquilo de R5 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos X, y la porción arilo de dicho -alquilen-C(=N-O-alquil)-arilo de R5 no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos Y; R6 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo, alquenilo, alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, -alquilen-O-alquilo, -OR10, halógeno, arilo, heteroarilo y -N(R7)2, donde el arilo de R6 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y, y dicho heteroarilo de R6 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Z; cada R7 se selecciona de manera independiente del grupo que consta de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, -C(O)-alquilo, y -C(O)- arilo, donde el cicloalquilo de R7 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos X, y la porción arilo de dicho -C(O)-arilo o dicho arilo de R7 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y; dos grupos R7 junto con el átomo de N al que están unidos forman un heterociclilo; R8 se selecciona del grupo que consta de arilo, -OH y heterociclilo, donde el heterociclilo de R8 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos X, y dicho arilo de R8 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y; R9 se selecciona del grupo que consta de alquilo, -alquilen-cicloalquilo, alquenilo, -N(R11)2 y -alquilen-arilo, donde la porción cicloalquilo de dicho -alquilen-cicloalquilo de R9 no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos X, y la porción arilo de dicho -alquilen-arilo de R9 no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos Y, y con la salvedad que cuando R9 es -N(R11)2, m es 1 o 2; R10 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, haloalquilo, -alquilen-O-alquilo, -alquilen-arilo, -alquenilen-arilo, -alquilen-heteroarilo, alquenilo, -C(O)-alquilo, alquinilo y -alquilen-cicloalquilo, donde la porción alquinilo de un grupo -O-alquinilo puede estar sustituida de manera opcional con -OH o alcoxi; la porción cicloalquilo de un grupo -O-cicloalquilo puede estar sustituida de manera opcional con un grupo -alquilen-O-alquilen-arilo; la porción cicloalquilo de dicho -alquilen-cicloalquilo de R10 no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos X; la porción arilo de dicho -alquilen-arilo o -alquenilen-arilo de R10 no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos Y; y la porción heteroarilo de dicho -alquilen- heteroarilo de R10 no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos Z; R11 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo y arilo, donde el arilo de R11 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y; o dos grupos R11 junto con el átomo de N al que están unidos, forman un heterociclilo; cada R12 se selecciona de manera independiente del grupo que consta de alquilo, arilo y heteroarilo, donde el arilo de R12 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y, y dicho heteroarilo de R12 no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Z; o donde ambos grupos R12, junto con el átomo de carbono al que están unidos, se combinan para formar un grupo heterociclilo; Ra y Rb se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo que consta de H, alquilo, arilo y heteroarilo, donde el arilo de Ra y Rb no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Y, y dicho heteroarilo de Ra y Rb no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos Z; Rc se selecciona del grupo que consta de H, alquilo, alquilen-arilo, y -C(O)-alquilo, donde la porción arilo de dicho alquilen-arilo de Rc no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos Y; Rd se selecciona del grupo que consta de H, alquilo y alquilen-arilo, donde la porción arilo de dicho alquilen-arilo de Rd no está sustituida o está sustituida con uno o más grupos Y; cada X se selecciona de manera independiente del grupo que consta halógeno, alquilo, haloalquilo, -O- alquilo, -O-haloalquilo y -OH; cada Y se selecciona de manera independiente del grupo que consta de halógeno, alquilo, haloalquilo, -O-alquilo, -O-haloalquilo, -CN, -NO2, -OH, -S(O2)-alquilo, -S(O2)-arilo, -S(O2)-NH2, -S(O2)-NH-alquilo, -S(O2)-NH- arilo, -S(O2)-N(alquilo)2, -S(O2)-N(arilo)2, -S(O2)-N(alquil)(arilo) y arilo; cada Z se selecciona de manera independiente del grupo que consta de alquilo, haloalquilo, halógeno, -O-alquilo, -O-haloalquilo, -CN, -OH, arilo y N-óxido; n es 0, 1, 2 o 3; m es 0, 1 o 2; y con la salvedad que cuando L es (f), y R2, R3 y R5 son cada uno H, entonces R1 no es -CH3.