Patent AR-067182-A1 (AR)
Title: Moduladores del receptor 7 tipo toll
Filed: 2008-06-26
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos y uso del compuesto para fabricar medicamentos antivirales. Reivindicacion 1: Un compuesto de Formula (1) o (2): o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: X1 es -NH-, -O-, alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno, alquinileno sustituido, carbociclileno, carbociclileno sustituido, heterociclileno, o heterociclileno sustituido; D es carbociclileno o heterociclileno; cada L1 es independientemente alquileno o alquileno sustituido; cada R1 es independientemente -NR4R5; m es 1 o 2; L2 es una ligadura covalente, -NH-, -O-, o -S-; R2 es H, halo, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclilalquilo, heterociclilalquilo sustituido, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)OR7, -S(O)NR7R8, -S(O)2R7, -S(O)R7, -S(O)2OR7, o -S(O)2NR7R8; L3 es -NH-, -O-, -S-, -N(R9)C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, o una ligadura covalente; R3 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo, o heterociclilalquilo sustituido; R4 y R5 son cada uno independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo, heterociclilalquilo sustituido, -C(O)H, -C(O)R3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -C(O)OR3, o -C(O)NR7R8; o R4 y R5, tomados junto con el nitrogeno al cual ambos están unidos, forman un heterociclo sustituido o no sustituido; R6 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo, o heterociclilalquilo sustituido; R7 y R8 son cada uno independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo, o heterociclilalquilo sustituido; o R7 y R8, tomados junta con el nitrogeno al cual ambos están ligados, forman un heterociclo sustituido o no sustituido; R9 es H, alquilo, alquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo, o heterociclilalquilo sustituido; R10 es halogeno, ciano, azido, nitro, alquilo, alquilo sustituido, hidroxilo, amino, heteroalquilo, o heteroalquilo sustituido; n es un numero entero de 0 a 5; y con las siguientes estipulaciones: (a) Cuando X1 es -CH2-, D es 1,4-fenileno, R3-L3- es CH3CH2CH2CH2O- o CH3-O-CH2CH2-O, n=0, m=1, luego NR4R5 no es: (1) una 4,4-piperazina o peperidina disustituida (2) o 4-sustituida -NHCH3; (b) Cuando X1 es -CH2-, D es 1,4-fenileno o 1,4-piperidinileno, R3-L3- es CH3CH2CH2CH2O- o CH3-O-CH2CH2-O, n=O, m=1, luego ni R4 ni R5 son alquilo sustituido, heterociclilo sustituido, benzilo sustituido; y (c) Cuando X1 es -CH2, D es 2,5-piridileno, R3-L3- es CH3CH2CH2CH2O- o CH3-O-CH2CH2-O, n=O, m=1, luego NR4R5 no es pirrolilo, piperazil, N(CH3)2.