Patent BR-0115514-A (BR)
Title: Composto, composição farmacêutica, método de tratar ou melhorar condições ou doenças proliferativas, e, uso de um composto
Inventor: BINDERUP ERNST TORNDAL
IPC: A61P43/00
Filed: 2001-11-14
Abstract: "COMPOSTO, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, MéTODO DE TRATAR OU MELHORAR CONDIçõES OU DOENçAS PROLIFERATIVAS, E, USO DE UM COMPOSTO". A invenção refere-se a compostos de fórmula (I) em que X~ 1~ e X~ 2~ representam independentemente uma ligação; um diradical hidrocarboneto de cadeia reta, ramificada e/ou cíclica, opcionalmente substituído com um ou mais dentre hidróxi, halogênio, nitro, amino, ciano, aminosulfonila, alquilsulfonilamino, alquilcarbonila, formila, aminocarbonila ou alquilcarbonilamino; um heteroarileno ou diradical hidrocarboneto heterocíclico não-aromático, sendo que todos estes são opcionalmente substituídos com um ou mais radical hidrocarboneto não-aromático de cadeia reta, ramificada e/ou cíclica, hidroxila, halogênio, amino, nitro, ciano, aminossulfonila, alquilsulfonilamino, alquilcarbonila, formila, aminocarbonila ou alquilcarbonilamino; Y~ 1~ e Y~ 2~ representam independentemente uma ligação, um diradical éter (R'-0-R"), um diradical amina (R'-N-R"), O, S, S(O), S(O)~ 2~, C(O), NH-CO, CO-NH, SO~ 2~-N(R'), metileno ou N(R')-SO~ 2~ em que R' e R" representam independentemente diradicais hidrocarboneto de cadeia reta ou ramificada contendo até 4 átomos de carbono; Y~ 3~ representa O, O-C(O), C(O)-O, N(R~ 8~), sendo que R~ 8~ é hidrogênio ou C~ 1-4~ alquila; R~ 1~ representa hidrogênio ou alquila de cadeia reta, ramificada e/ou cíclica, opcionalmente substituído com fenila; ou um radical hidrocarboneto aromático; R~ 2~ representa arila, heteroarila ou um radical hidrocarboneto heterocíclico não-aromático, sendo que todos são opcionalmente substituídos; tetraidropiranilóxi, di-(C~ 1-4~alcóxi)fosfinoilóxi ou C~ 1-4~ alcoxicarbonilamino; R~ 3~ representa hidrogênio; um radical hidrocarboneto cíclico de cadeia reta, ramificada e/ou cíclica, opcionalmente substituído com um ou mais dentre amino, hidróxi, carbóxi, halogênio, nitro, ciano, alcóxi, aminocarbonila, C~ 1-4~alcoxicarbonila, C~ 1-4~ alcoxicarbonilamino, sulfo, hidroxissulfonilóxi, diidroxifosfinoilóxi, fosfono, sulfamino, aminossulfonila, aminoacilamino ou dialcoxifosfinoila; heteroarila ou um radical hidrocarboneto heterocíclico não-aromático, sendo que todos estes são opcionalmente substituídos com um ou mais dentre radical hidrocarboneto cíclico de cadeia reta, ramificada e/ou cíclica, amino, hidróxi, carbóxi, halogênio, nitro, ciano, alcóxi, aminocarbonila, C~ 1-4~ alcoxicarbonila, C~ 1-4~ alcoxicarbonilamino, sulfo, hidroxissulfonilóxi, diidroxifosfinoilóxi, fosfono, sulfamino, aminossulfonila, aminoacilamino ou dialcoxifosfinoíla; (a) em que s é um número inteiro de 1 a 200; R~ 6~ é hidrogênio ou um radical hidrocarboneto não-aromático opcionalmente substituído; R~ 7~ é independentemente hidrogênio ou metila; R~ 4~ e R~ 5~ representam independentemente hidrogênio; um radical hidrocarboneto cíclico de cadeia reta, ramificada e/ou cíclica, opcionalmente substituído com halogênio, hidroxila halogênio, amino, nitro ou ciano; A representa hidrogênio, um radical hidrocarboneto de cadeia reta, ramificada e/ou cíclica opcionalmente substituído, hidróxi, halogênio, nitro, ciano, heteroarila, heteroaralquila ou tiol; m e r são independentemente um número inteiro de O a 4; e n é O ou 1; Z^ -^ é um ânion farmaceuticamente aceitável, como cloreto, brometo, iodeto, sulfato, metanossulfonato, p-toluenossulfonato, nitrato ou fosfato. Os compostos são bem adequados como pró-drogas na terapia humana e veterinária.