Patent RU-2329266-C2 (RU)
Title: Ингибиторы крузипаина и других цистеинпротеаз
Inventor: KVIBELL MARTIN
IPC: A61K31/4178
Filed: 2002-01-17
Granted: 2008-07-20
Abstract: Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II) 
     
       
       
     
     где R 1 =Н; Z=О или S; Р 1 =CR 5 R 6 , Р 2 =CR 7 R 8 , Q=CR 9 R 10 ; каждый из R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9  и R 10  означает Н; Y=CR 12 R 13 -CO, где R 12 , R 13  выбирают из С 0-7 -алкила, С 3-6 -циклоалкила или фенил-С 0-7 -алкила; и где фенильное кольцо необязательно замещено R 19 , имеющим значения, указанные ниже; в группе (Х) о , Х=CR 14 R 15 , где R 14  и R 15  независимо выбирают из С 0-7 -алкила, и о представляет собой число от нуля до трех; (W) n , W=О, S, С(O), S(O) или S(O) 2  или NR 16 , где R 16  означает H, и n равен нулю или единице; (V) m , V-С(O), NHC(O), C(O)NH или CR 17 R 18 , где R 17  и R 18  означает Н, и m представляет собой число от нуля до трех, при условии, что когда m больше единицы, (V) m  содержит максимум одну карбонильную группу; U = стабильное 5-7-членное моноциклическое или 8-11-членное бициклическое кольцо, которое является насыщенным или ненасыщенным и которое включает от нуля до четырех гетероатомов, выбранное из: 
     
       
       
       
       
     
     
       
       
       
       
     
     где R 19  представляет собой С 0-7 -алкил, С 3-6 -циклоалкил, Ar-C 0-7 -алкил, О-С 0-7 -алкил, NH-C 0-7 -алкил, N(С 0-7 -алкил) 2 , O-фенил, S-фенил; или, как часть CHR 19  или CR 19  группы, R 19  может представлять собой галоген; где Ar представляет собой стабильное 5- или 6-членное моноциклическое или стабильное 9- или 10-членное бициклическое кольцо, которое является ненасыщенным, как определено ранее для U, и где Ar необязательно замещено R 19 , имеющий значения, указанные выше; С 0-7 -алкил представляет собой стабильную линейную или разветвленную алифатическую углеродную цепь, содержащую от 0 до 7 атомов углерода, который необязательно замещен одним, двумя или тремя атомами галогена и необязательно содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из О, N и S, где гетероатом присутствует только тогда, когда С 0-7 -алкил содержит как минимум один атом углерода; С 3-6 -циклоалкил относится к С 0-7 -алкилу, определенному выше, дополнительно содержащему карбоциклическое кольцо, которое необязательно замещено одним или несколькими галогенами, выбранными из F, Cl, Br и I, или гетероатомами, выбранными из N, О, S; А представляет собой О; В, D и G независимо выбирают из CR 19 , где R 19  является таким, как определено выше, или N; Е представляет собой О или S; J, L, М, R, Т, Т 2 , Т 3  и Т 4  независимо выбирают из CR 19  и N, где R 19  является таким, как определено выше; Т 5  представляет собой N; q представляет собой число от одного до трех, определяя таким образом 5-, 6- или 7-членное кольцо; или его солям, гидратам или сольватам. Соединения общей формулы (I) или общей формулы (II) представляют собой ингибиторы крузипаина и ингибиторы других цистеинпротеаз и могут использоваться в качестве терапевтических агентов, например, при болезни Шагаса или для подтверждения целевых терапевтических соединений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 8 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл.