Patent AR-042886-A1 (AR)
Title: Derivados de diarilmetilen piperidina, su preparacion y uso de los mismos tanto en composiciones farmaceuticas como en la fabricacion de medicamentos.
IPC: A61K31/443
Filed: 2004-01-15
Abstract: Se preparan compuestos de fórmula general (1) en los cuales R1, R2, R3, R4 y R5 son los definidos en la memoria descriptiva, como así también sales, enantiómeros de los mismos, composiciones farmacéuticas y medicamentos que los incluyen. Los mismos son de utilidad en terapia, en particular en el tratamiento del dolor. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, diastereómeros, enantiómeros o mezclas de los mismos, en los cuales R1 se selecciona entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, en el cual dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R y -NRC(=O)-OR, en los cuales R es, independientemente, un H o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, en los cuales dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R y -NRC(=O)-OR, en los cuales R es, independientemente, un H o alquilo C1-6. Reivindicación 11: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (1), que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (2) con X-C(=O)-O-R4; en el cual X es Cl, Br, o I; R1 se selecciona entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, donde dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre: -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R y -NRC(=O)-OR, en los cuales R es, independientemente, un H o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, en los cuales dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre: -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R y -NRC(=O)-OR, en los cuales R es, independientemente, un H o alquilo C1-6. Reivindicación 13: Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (1), que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (4) con R1-CHO o R1CH2-X en la cual X es Cl, Br, o I; R1 se selecciona entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-6, donde dichos arilo C6-10 y heteroarilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre-R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R y -NRC(=O)-OR, en los cuales R es, independientemente, un H o alquilo C1-6; y R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, en los cuales dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre: -R, -NO2, -OR, -Cl, -Br, -I, -F, -CF3, -C(=O)R, -C(=O)OH, -NH2, -SH, -NHR, -NR2, -SR, -SO3H, -SO2R, -S(=O)R, -CN, -OH, -C(=O)OR, -C(=O)NR2, -NRC(=O)R y -NRC(=O)-OR, en los cuales R es, independientemente, un H o alquilo C1-6.