Patent ES-2617221-T3 (ES)
Title: Derivados de 3-(2-aril-cicloalquenilmetil)-oxazolidin-2-ona como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol (CETP)
Inventor: LEE SEOHEE
IPC: C07D263/22
Filed: 2012-04-12
Granted: 2017-06-15
Abstract: Derivados de cicloalquenil arilo de la siguiente fórmula 1, racematos, mezclas racémicas, enantiómeros, mezclas diastereoméricas, diastereómeros, atropisómeros y mezclas de atropisómeros de los mismos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, hidratos de los mismos o solvatos de los mismos:**Fórmula** en la que B1 y B2 son cada uno independientemente N o C, con la condición de que ambos B1 y B2 no pueden ser N al mismo tiempo, y si uno de B1 y B2 es N, R2 o R5 está ausente; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -F, -OH, -NH2, -C(>=O)H, -CH2OH, -Oalquilo C1-C6, -Salquilo C1-C6, -CH2Oalquilo C1-C6, -NH(alquilo C1-C6), -NH(C>=O)(alquilo C1-C6), -N(alquilo C1-C6)2, o**Fórmula** R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están enlazados pueden formar un compuesto heterocíclico de anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O, S, y C(>=O), en el que el compuesto de anillo heterocíclico aromático o no aromático puede estar opcionalmente sustituido con R8; R3 es -H, -F, -OH, -alquilo C1-C6, u -Oalquilo C1-C6; R4 es -H, halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -cicloalquilo C1-C6,**Fórmula** OR7, -CH2OR7, -CH2NR7R8, -SR7, -C(>=O)R7, -CO2R7, -CHR7CO2R8, -C(>=O)NR7R8, **Fórmula** -NR7R8, -NR7C(>=O)R8, -NR7CO2R8 -NR7C(>=O)NR8R9, -NR7C(>=S)NR8R9, Ar o H et; R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están enlazados pueden formar un compuesto de anillo cicloalquilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O, S, y C(>=O), en el que el compuesto de anillo cicloalquilo o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con R8; Ar es un compuesto aromático monocíclico C6, que está sin sustituir o sustituido opcionalmente con uno o más seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -NH2, -alquilo C1-C6 y -Oalquilo C1-C6; Het es un compuesto de anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen de 0 a 2 dobles enlaces y que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O, S, C(>=O) y C(>=S), y puede estar sin sustituir o puede estar opcionalmente sustituido con R8; R5 es -H, -F, -OH, -CF3, -alquilo C1-C6, u -Oalquilo C1-C6; R6 es -H o -alquilo C1-C6; R7 es -H, halógeno, -C(>=O)(alquilo C1-C3), -alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, u -OC(>=O)(alquilo C1-C3); R8 es -H, halógeno, -OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -C(>=O)NH2, -CO2H,**Fórmula** -alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, -Ph o**Fórmula** R9 es -H, -CN, -alquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, o -C(>=O)(alquilo C1-C3); R10 es -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, o -S(alquilo C1-C3); Z es -CH2-,**Fórmula** Ra es -H, -Cl o -CF3; p es un número entero que varía de 0 a 2; A1 y A2 son cada uno independientemente -(CR11R12)-, en el que R11 y R12 son cada uno independientemente -H, -F, o -alquilo C1-C6, o R11 y R12 forman juntos un compuesto de anillo espirocíclico no aromático de 3 o 4 miembros; A3 es -(CH3)n-; X es S u O; m es un número entero que varía de 0 a 3; n es un número entero que varía de 0 a 2; q es un número entero que varía de 0 a 3; en el que dicho -alquilo C1-C3, -cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 o -alquenilo C2-C6 está sin sustituir o sustituido con uno o más seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -OH, -CF3, -CN, -CO2H, -C(>=O)CH3, -OC(>=O)CH3, -alquilo C1-C3, -Oalquilo C1-C3, y -Ph.