Patent AR-123803-A1 (AR)
Title: Compuestos fosfolípidos y usos de estos
Inventor: LAZERWITH SCOTT E
IPC: C07H19/00
Filed: 2021-10-15
Abstract: Se describen compuestos y métodos para usar dichos compuestos, solos o en combinación con agentes adicionales, y composiciones farmacéuticas de dichos compuestos para el tratamiento de infecciones virales.  Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Z¹ es un enlace, -CH₂-, -CH₂-CH₂-, -CRZARZB-, o -CRZARZB-CRZCRZD-; Z² es un enlace, -CH₂-, -CH₂-CH₂-, -CRZERZF-, o -CRZERZF-CRZGRZH; RZA, RZC, RZD, RZE, RZG, y RZH son cada uno independientemente H, halo, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₃; RZB y RZF son cada uno independientemente halo, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₃; X es un enlace, -O-, -OCO-, -(CR¹²AR¹²B)q-, -O(CR¹²AR¹²B)q-, -OCR¹²AR¹²B-(CR¹³=CR¹⁴)-, -(CR¹²AR¹²B)q-O-(CR¹²AR¹²B)q-, -S-, (CR¹²AR¹²B)ₚ-NR¹²C-(CR¹²AR¹²B)ₚ- o (CR¹²AR¹²B)ₚ-NR¹²CCO-(CR¹²AR¹²B)ₚ-; en donde cada R¹²A es independientemente H, alquilo C₁₋₆, o fenilo; o R² y R¹²A se unen para formar un cicloalquilo de cuatro a seis miembros o un heterociclilo de cuatro a seis miembros que tiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R¹²B es independientemente H o alquilo C₁₋₆; o R¹²A y R¹²B en el mismo carbono se unen entre sí para formar un cicloalquileno C₃₋₆; R¹²C es H, alquilo C₁₋₃, -COR¹²D, o -SO₂R¹²E, o R¹²C y R¹ se unen entre sí para formar un heterociclilo de 5 a 6 miembros que tiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O y S, y opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos R¹²F; cada R¹²F es independientemente oxo o halo, o dos R¹²F en carbonos adyacentes se unen para formar un fenilo fusionado sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de F y Cl; R¹²D es alquilo C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀, o heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, S, y O; en donde R¹²D se sustituye opcionalmente con uno, dos, o tres grupos R¹²G; cada R¹²G es independientemente un alquilo C₁₋₃, fenilo, halo, alcoxi C₁₋₃, ciano, haloalquilo C₁₋₃, o -COOR¹²H; R¹²H es H o alquilo C₁₋₃; R¹²E es H o alquilo C₁₋₃; R¹³ es H, alquilo C₁₋₆, o fenilo; R¹⁴ es H, alquilo C₁₋₆, o fenilo; y cada q es independientemente 1 ó 2; cada p es independientemente 0, 1, ó 2; X¹ es un enlace, -O-, NRX, o -CONRX-, o -S-; RX es H, alquilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, o -C(O)RXA; RXA es alquilo C₁₋₃; X² es -O- o -S-; X³ es -O- o -S-; X⁴ es =O ó =S; R¹ es H, alquilo C₁₋₂₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, arilo C₆₋₁₀, heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, S y O, o heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, S, y O; en donde cuando R¹ no es H, el grupo R¹ se sustituye opcionalmente con uno, dos, o tres grupos R¹A; en donde cada R¹A es independientemente un alquilo C₁₋₃, fenilo, halo, alcoxi C₁₋₃, ciano, -SO₂R¹B, -COOR¹B, o haloalquilo C₁₋₃; o dos R¹A en carbonos iguales o adyacentes se unen entre sí para formar un cicloalquilo de 3 a 6 miembros o anillo heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, S, y O; R¹B es H o alquilo C₁₋₃; R² es H o alquilo C₁₋₃; Y es un enlace, fenileno, o cicloalquileno C₃₋₆; R³ es H, alquilo C₁₋₃, halo, haloalquilo C₁₋₃, o cicloalquilo C₃₋₆; cada R⁴ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, halo, haloalquilo C₁₋₃, o cicloalquilo C₃₋₆; o dos grupos R⁴ en átomos de carbono adyacentes junto con los carbonos a los que se unen forman un doble enlace carbono carbono; cada R⁵ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, halo, haloalquilo C₁₋₃, o cicloalquilo C₃₋₆; o los grupos R⁴ y R⁵ en átomos de carbono adyacentes junto con los carbonos a los que se unen forman un triple enlace carbono carbono; R⁶ es H o alquilo -C(O)C₁₋₆; R⁷ es H o alquilo -C(O)C₁₋₆; y m es un entero de 7 a 21; en donde cuando X es un enlace, -O-, -(CR¹²AR¹²B)q-, -O(CR¹²AR¹²B)q-, o -OCR¹²AR¹²B-(CR¹³=CR¹⁴)-, entonces: (a) Z¹ es un enlace, -CRZARZB-, o -CRZARZB-CRZCRZD-; (b) Z² es un enlace, -CRZERZF-, o -CRZERZF-CRZGRZH-; (c) R² y R¹²A se unen para formar un cicloalquilo de cuatro a seis miembros o heterociclilo de cuatro a seis miembros que tiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O, y S; (d) X¹ es un enlace, NRX, o -CONRX-, o -S-; (e) X² es -S-; (f) X³ es -S-; (g) X⁴ es =S; (h) R¹ es alquilo C₁₋₂₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O, y S, arilo C₆₋₁₀ o heteroarilo de 5 - 10 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, S, y O; en donde el grupo R¹ se sustituye con tres grupos R¹A; (i) grupos R⁴ y R⁵ en átomos de carbono adyacentes junto con los carbonos a los que se unen forman un triple enlace carbono carbono; (j) al menos un R¹A es -SO₂R¹B o -COOR¹B; o (k) m es 7, 8, ó 9.