Patent AR-063332-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazolona e imidazolidinona como inhibidores de la 11b-hsd1, un proceso de preparacion y una composicion farmaceutica en base al compuesto
Filed: 2007-10-17
Abstract: Estos compuestos se pueden emplear como medicamentos para el tratamiento de la diabetes, dislipitemias, obesidad e hipertension. 1. Los compuestos de formula (1) en la que R1 es a) bornilo, norbornilo, adamantilo o adamantilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre los siguientes: hidroxi, alcoxi, halogeno, alquilo, hidroxialquilo, amino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilamino, alquil-S(O)2-amino, haloalquil-S(O)2- amino, alcoxicarbonilamino-S(O)2-amino, amino-S(O)2-amino, hidroxialquilcarbonilamino, aminocarbonilamino y haloalcoxi; b) trifluorometilfenilo, metoxifenilo, haloalcoxifenilo o difluorofenilo, en el que trifluorometilfenilo, haloalcoxifenilo y difluorofenilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre los siguientes: alquilo, halogeno, haloalquilo, alcoxi, hidroxi y haloalcoxi; c) trifluorometilfenilalquilo o trifluorometilfenilalquilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre los siguientes: alquilo, halogeno, haloalquilo, alcoxi, hidroxi y haloalcoxi; d) fenilcicloalquilo o fenilcicloalquilo sustituido con un numero de sustituyentes de uno a tres seleccionados independientemente de entre los siguientes alquilo, halogeno, haloalquilo, alcoxi, hidroxi y haloalcoxi; e) cianofenilo o cianofenilo sustituido con halogeno; o f) dihalofenilo, aminocarbonilfenilo o hidroxifenilo, en el que el aminocarbonilfenilo y el hidroxifenilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre los siguientes: alquilo, halogeno, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; R2 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, piridinilalquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo o fenilalquilo, o R2 es piridinilalquilo o fenilalquilo en que ambos están sustituidos con un numero de sustituyentes de uno a tres seleccionados independientemente de entre los siguientes: alquilo, hidroxi, alcoxi, halogeno, haloalquilo y haloalcoxi; uno entre R3 y R4 es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o no existe y el otro es: a) hidrogeno, alquilo, piridinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o haloalquilo; b) fenilo o fenilo sustituido con un numero de sustituyentes de uno a tres seleccionados independientemente de entre los siguientes fluoro, cloro, bromo, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalquilo y haloalcoxi; c) fenilalquilo o piridinilalquilo en que el fenilalquilo y el piridinilalquilo se sustituyen opcionalmente con un numero de sustituyentes de uno a tres seleccionados independientemente de entre los siguientes alquilo, halogeno, haloalquilo e hidroxi; d) oxetano u oxetano sustituido con un grupo alquilo; e) naftilo o tetrahidronaftilo; f) fenilalcoxialquilo o fenilalcoxialquilo sustituido con un numero de sustituyentes de uno a tres seleccionados independientemente de entre los siguientes: alquilo y halogeno; g) hidroxialquilo; o h) piridiniloxialquilo o piridiniloxialquilo sustituido con un grupo ciano; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalcano, piperidina, tetrahidropirano, tetrahidrotiopirano, pirrolidina, tetrahidrofurano, indano u oxetano, en el que el cicloalquilo, piperidina, tetrahidropirano, tetrahidrotiopirano, pirrolidina, tetrahidrofurano, indano y oxetano se sustituyen opcionalmente con un numero de sustituyentes de uno a tres seleccionados independientemente de entre los siguientes: alquilo, arilo y arilalquilo; uno de los radicales R5 o R6 es hidrogeno, isopropilo, isobutilo, cicloalquilo o haloalquilo y el otro es hidrogeno o no existe; y las sales y los ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos siempre que el 1,3-dihidro-4-fenil-1-(3-(trifiuorometil)fenil)-2H-imidazol-2-ona se excluya y, en el caso de que uno de los radicales R3 y sea metilo, etilo, n-propilo o n-butilo y el otro sea hidrogeno o no exista, entonces R2 no sea hidrogeno ni metilo.