Patent ES-2905981-T3 (ES)
Title: Compuestos y composiciones como inhibidores de los receptores de tipo Toll endosomales
Inventor: ALPER PHILLIP
IPC: A61K31/437
Filed: 2017-09-06
Granted: 2022-04-12
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: **(Ver fórmula)** RA es L es -CH2- o -CH2CH2-; Y1 es -CH2- o -CH2CH2-; Y2 es -CH2- o -CH2CH2-; Y3 es -CH2-, -XCH2- o -CH2X-; X es -CH2- u O; R1 es -NHC(=O)R6, -NHC(=O)(CH2)nR6, -NH(CH2)nC(=O)R6, -NHC(=O)(CH2)mNHR5, -NHC(=O)(CH2)mN(R5)2, - NHC(=O)(CHR9)mNHR5, -NHC(=O)(CH2)mNH2, -NHC(=O)(CH2)nOR9, -NHC(=O)OR9, -NH(CH2)mC(=O)N(R5)2, - NH(CHR9)nC(=O)R6, NHC(=O)(CHR9)nR6, -NHC(=O)(CHR9)nN(R8)2, -NHC(=O)(CHR9)nNHR8, - NH(CHR9)nC(=O)N(R8)2, -NH(CHR9)mC(=O)R6, -NHR6, -NR5R6, -NH2, -N(R5)2, -NHR5, -NHR8, -N(R6R8), - NH(C(R9)2)nR10, -NR9C(=O)OR11, -NH(CH2)nR6, -NH(CHR9)nR6, -N(R6)2, -NHC(=O)(CH2)nN(CD3)2, - NH(CHR9)nCH2OR9, -NHCH2(CHR9)nOR9, -NH(CHR9)nOR9, -NR9(CH2)nOR9, -NHCH2(C(R9)2)nOR9, -OR9, - NR9C(=O)R5, -NR9C(=O)(CH2)nR5, -NR9C(=O)OR5, -NHS(=O)2R5, -NHC(=O)(CH2)nNR9C(=O)R5, -**(Ver fórmula)** NHC(=O)(CH2)nNR9S(=O)2R5, un 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo, un heteroarilo de 5-6 miembros que tiene de 1 a 3 miembros de anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, o un heterocicloalquilo de 4-6 miembros que tiene de 1 a 2 miembros de anillo seleccionados independientemente entre N, NH, NR16 y O que está sin sustituir o sustituido con 1-2 grupos R7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido con 1-2 grupos R15; R3 es H, alquilo C1-C6, -CD3 o bencilo sustituido con 1-2 grupos R10; R4 es H, NH2, alquilo C1-C6, halo o un fenilo sustituido con 0-2 grupos R18; cada R5 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6, -CD3 y -(CH2)nOR9; R6 es un cicloalquilo C3-C6, un oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octano o un heterocicloalquilo de 4-6 miembros que tiene de 1 a 2 miembros de anillo seleccionados independientemente entre N, NH, NR16 y O que está sin sustituir o sustituido con 1-2 grupos R12; cada R7 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6, halo, hidroxilo, oxo y un alquilo C1-C6 sustituido con 1 a 3 -OH; cada R8 se selecciona independientemente entre haloalquilo C1-C6, -(C(R9)2)nOR9 y un alquilo C1-C6 sustituido con 1 a 3 -OH; cada R9 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R10 es alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; R11 es un cicloalquilo C3-C6 que está sin sustituir o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-C6; cada R12 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6, hidroxilo, halo y un alquilo C1-C6 sustituido con 1 a 3 -OH; R13 es H o alquilo C1-C6; R14 es H o alquilo C1-C6; R15 es -NHC(=O)(CH2)mNHR5, -NHC(=O)(CH2)mN(R5)2, -NHC(=O)(CH2)mNH2, -NHC(=O)(CHR9)nR6, - NHC(=O)(CHR9)nN(R8)2, -NHC(=O)(CHR9)nNHR8, -NH(CHR9)nC(=O)N(R8)2, -NH(CHR9)nC(=O)R6, -NHR6, -NH2, - N(R5)2, -NHR8, -N(R6R8), -NH(C(R9)2)nR10, -NR9C(=O)OR11, -NH(CHR9)nR6, -N(R6)2, -N(CD3)2, -NH(CHR9)nOR9 o - NHCH2(C(R9)2)nOR9; cada R16 es alquilo C1-C6; cada R17 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; cada R18 se selecciona independientemente entre halo, -CN, alcoxi C1-C6 y alquilo C1-C6; m es 1, 2, 3, 4, 5 o 6, y n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6.