Patent AR-035739-A1 (AR)
Title: Composiciones farmaceuticas y combinaciones terapeuticas que comprenden secuestrante (s) de los acidos biliares y de inhibidor (es) de la absorcion de los esteroles y el uso de dichas composiciones para la manufactura de un medicamento para el tratamiento de indicaciones vasculares
IPC: H04R1/12
Filed: 2002-01-25
Abstract: Una composición, que comprende: (a) por lo menos un secuestrante de los ácidos biliares; y (b) por lo menos un inhibidor de la absorción de los esteroles, representado por la fórmula (1) o los isómeros del mismo, o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la fórmula (1) o de los isómeros de los mismos, o las prodrogas de los compuestos de la fórmula (1) o de los isómeros, sales o solvatos, de los mismos y en la fórmula (1) anteriormente mencionada: Ar1 y Ar2 son independientemente entre sí, seleccionados de entre el grupo consistente en arilo y arilo R4-sustituido; Ar3 es arilo o arilo R5-sustituido; X, Y y Z, son independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en -CH2-, -CH(alquilo inferior)- y -C(alquilo diinferior)-; R y R2 son independientemente entre sí, seleccionados de entre el grupo consistente en -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9 y -O(CO)NR6R7; R1 y R3 son independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo inferior y arilo; q vale 0 o 1; r vale 0 o 1; m, n, y p, independientemente entre sí, son seleccionados de entre el grupo consistente en 0, 1, 2, 3 o 4 con la condición que por lo menos uno de q y r, valga 1; y la suma de m, n , p, q y r valga 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y con la condición que cuando p es 0 y r es 1, la suma de m, q y n es 1, 2, 3, 4 o 5; R4 representa de 1 a 5 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo inferior, -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9, -O(CH2)1-5OR6, -O(CO)NR6R7, -NR6R7, -NR6(CO)R7, -NR6(CO)OR9, -NR6(CO)NR7R8, -NR6SO2R9, -COOR6, -CONR6R7, -COR6, -SO2NR6R7, S(O)0-2R9, -O(CH2)1-10-COOR6, -O(CH2)1-10CONR6R7, -(alquileno inferior)COOR6, CH=CH-COOR6, -CF3, -CN, NO2 y halógeno; R5 es de 1 a 5 sustituyentes independientemente entre si seleccionados de entre el grupo consistente en -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR9, -O(CH2)1-5OR6, -O(CO)NR6R7, -NR6R7, -NR6(CO)R7, -NR6(CO)OR9, NR6(CO)NR7R8, NR6SO2R9, -COOR6, -CONR6R7-, -COR6, -SO2NR6R7, S(O)0-2R9, -O(CH2)1-10COOR6, -O(CH2)1-10-CONR6R7, -(alquileno inferior) COOR6 y -CH=CH-COOR6; R6, R7 y R8 independientemente entre sí, son seleccionados de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo inferior, arilo y alquilo inferior arilo-sustituido; y R9 es alquilo inferior, arilo o alquilo inferior, arilo-sustituido; también combinaciones terapéuticas y métodos, que incluyen: a) por lo menos un secuestrante de los ácidos biliares; y: (b) por lo menos una azatidinona sustituida o un b lactamo sustituido, que son inhibidores de la absorción de los esteroles, útiles en el tratamiento de las condiciones vasculares, diabetes, obesidad y para disminuir los niveles de los esteroles en el plasma; así como el uso de dichas composiciones para la manufactura de un medicamento para el tratamiento y prevención de dichas enfermedades.