Patent RU-2219172-C2 (RU)
Title: α-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Inventor: FUDZITA TAKASI
IPC: A61P35/00
Filed: 2000-04-06
Granted: 2003-12-20
Abstract: Изобретение относится к α-замещенным производным карбоновой кислоты, охарактеризованным общими формулами (I), (II), (III) и (IV)                  или их фармакологически приемлемым (С 1 -С 6 )-алкильным эфирам, или их фармакологически приемлемым амидам, или их фармакологически приемлемым солям. В формулах (I) и (II) R 1  представляет собой (С 1 -С 6 )-алкильную группу; R 2  представляет собой атом водорода; R 3  представляет собой (i) атом водорода, (ii) (С 1 -С 6 )-алкильную группу, (iii) бензильную группу, необязательно содержащую в фенильной части один заместитель α 1 ; A представляет собой = СН-группу. В формуле (I) В представляет собой атом кислорода, а в формуле (II) В представляет собой атом кислорода или атом серы. W 1  и W 2  каждый независимо представляет (С 1 -С 8 )-алкиленовую группу; Х представляет собой атом водорода, Y представляет собой атом кислорода или группу S(O) p  (где р равен целому числу от 0 до 2). Z 1  представляет собой (i) (С 1 -С 6 )-алкоксигруппу, (ii) (С 1 -С 6 )-алкилтиогруппу, (iii) фенилоксигруппу (необязательно содержащую 1-3 заместителя α 1 , (iv) фенилтиогруппу, необязательно содержащую 1-3 заместителя α 1 , (v) гидроксигруппу или (vi) глюкопирануронозильную группу; и указанный заместитель α 1  представляет собой галоген; Z 2  представляет собой глюкопирануронозильную группу или фенильную группу, содержащую один заместитель α 2 . Заместитель α 1  представляет собой атом галогена; заместитель α 2  представляет собой адамантильную группу. В формуле (III) В представляет атом кислорода или серы; Y представляет собой кислород или серу; бензильная группа в фенильной части необязательно содержит 1-5 заместителей α 1 , который представляет собой (i) (C 1 -С 6 )-алкильную группу, (ii) галоген, (iii) гидроксильную группу; Z 3  представляет собой (i) (C 1 -С 6 )-алкильную группу, (ii) фенильную группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей α 1 , имеющих значения, указанные выше. Остальные символы в формуле (III) имеют значения, указанные выше. В формуле (IV) В представляет атом кислорода; R 3  представляет собой (i) атом водорода, (ii) (С 1 -С 6 )-алкилсульфонильную группу; R 4  представляет собой (i) атом водорода, (ii) фенильную группу, необязательно содержащую один заместитель   Z 4  представляет собой (i) (С 1 -С 6 )-алкоксигруппу, (ii) феноксигруппу, необязательно содержащую 1-3 заместителя α 1 , где заместитель α 1  представляет собой (i) (С 1 -С 6 )-алкильную группу, (ii) адамантильную группу, (iii) бензоильную группу, или (iv) аминогруппу, необязательно содержащую один заместитель β, где заместитель β представляет собой фениламинокарбонильную группу, содержащую в своей арильной части 1-5 заместителей γ, где заместитель γ представляет собой (С 1 -С 6 )-алкильную группу или (C 1 -C 6 )-галогеналкильную группу. Остальные символы имеют значения, определенные выше. Соединения формул (I), (II), (III) и (IV) обладают гипоклемической активностью и могут использоваться в качестве ингредиента лекарственного средства, выбранного из средств, улучшающих инсулинорезистентность, гипогликемических средств, иммунорегуляторов, ингибиторов альдозоредуктазы, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессоров (ингибиторов) процесса перекисного окисления липидов, активаторов PPAR, антагонистов лейкотриенов, промоторов образования жировых клеток и антагонистов кальция. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с гипогликемической активностью к средствам, улучшающим вышеуказанные состояния, и способам лечения этих состояний, в частности к способам профилактики или лечения таких заболеваний, как сахарный диабет, недостаточную толерантность к глюкозе, невроз, катаракту, болезни венечной артерии и гестационный сахарный диабет. 21 с. и 104 з.п. ф-лы, 6 табл.