Patent AR-059481-A1 (AR)
Title: Derivados de 1, 3-dihidro-imidazo[4, 5-c]piridin-2-ona como agonista del receptor tlr7, un metodo para su preparacion, intermediarios de sintesis de los mismos, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de infecciones viricas.
Inventor: JONES PETER
Filed: 2007-02-13
Abstract: Derivados de 1,3-dihidro-imidazo[4,5-c]piridin-2-ona como modificadores de la respuesta inmune de formula (1), que actuan de forma selectiva por agonismo de receptores similares a ToII (TLR), a usos de los mismos, a procedimientos para la preparacion de los mismos, a intermedios usados en la preparacion de los mismos ya composiciones que contienen dichos inhibidores. Estos inhibidores tienen utilidad en una diversidad de áreas terapéuticas incluyendo el tratamiento de enfermedades infecciosas tales como hepatitis (por ejemplo, HCV, HBC), infecciones víricas genéticamente relacionadas y cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautomero, en la que (a) Y es un enlace directo, y R3 se selecciona entre arilo, alquilo C1-6 y alquilen C1-4-O-alquilo C1-4; o (b) Y es alquileno C1-4, y R3 se selecciona entre arilo, cicloalquilo C3-7 y un heterociclilo de 3 a 10 miembros; Z es un oxigeno o está ausente; R1 se selecciona entre H, halogeno, OH, CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-5, -NHSO2R6, -NR6R7, -C(O)R6, -CO2R6, -C(O)NR6R7, -C(O)NR6SO2R8, arilo y heterociclilo de 3 a 10 miembros; R2 se selecciona entre H, halogeno, OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, -NR6R7, -CO2R6, -C(O)NR6R7, -C(O)NR6SO2R8,y heterociclilo de 3 a 10 miembros; o R1 y R2 pueden unirse para formar una union de tipo alquileno C2-5, incorporando dicha union opcionalmente 1 o 2 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre N, O y S; R5 está ausente y R4 se selecciona entre H, cicloalquilo C3-7, arilo, (CH2)arilo, -C(O)R9, -CO2R9, -alquilen C1-6-O-C(O)R9, -alquilen C1-6-O-CO2R9, -C(O)NR9R10, - alquilen C1-6-O-C(O)NR9R10 y -alquilen C1-6-O-P(O)(OH)2; o R4 está ausente y R5 se selecciona entre R9, -C(O)R9, -CO2R9, -alquilen C1-6-O-C(O)R9, -alquilen C1-6-O-CO2R9, -C(O)NR9R10, -alquilen C1-6-O-C(O)NR9R10 y -alquilen C1-6-O-P(O)(OH)2, cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, y -alquilen C1-6-cicloalquilo C3-7; o R6 y R7 tomados junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclo saturado de 3 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S; R8 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 y fenilo; cada uno de R9 y R10 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, - (CH2)arilo y heterociclilo de 3 a 10 miembros; o R9 y R10, tomados junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-6; o R11 y R12 junto con el N al que están unidos forman un heterociclilo saturado de 3 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S; estando dichos grupos alquilo, cicloalquilo, alcoxi, arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos o grupos seleccionados independientemente entre halogeno, OH, oxo, CF3, CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-6, -alquileno C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilen C1-6-OH, NR11R12, -alquilen C1-6- NR11R12, arilo y heterociclilo de 3 a 10 miembros; con la condicion de que cuando R1 y R2 son H, y Z y R5 están ausentes, entonces (a) R4 no es metilo cuando Y-R3 es etilo; y (b) R4 no es H o metilo cuando Y-R3 es metilo.