Patent AR-032358-A1 (AR)
Title: Compuestos inhibidores del transporte de glicina, composicion farmaceutica y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de un medicamento
IPC: C07D405/04
Filed: 2001-07-20
Abstract: Un compuesto que se presenta por medio de la formula general (1) en la cual R1 representa hidrogeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo, o cicloalquilalquilo; R2 y R3 en forma independiente representan hidrogeno, halogeno, alquilo de C1-6; cicloalquilo de C3-8, o cicloalquilo de C3-8-alquilo de C1-6 o R2 y R3 juntos forman un cicloalquilo de C3-8; R4, R5, R6 y R7 en forma independiente representan hidrogeno, halogeno CF3, NO2, CN1-6 alquilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, alcoxi de C1-6, C1-6-alquiltio, OH, SH, NR14R15, en los cuales R14 y R15 en forma independiente representan hidrogeno o alquilo de C1-6; -COR16 en los cuales R16 representa OH, alquilo C1-6, alcoxi de C1-6, NR17R18 en los cuales R17 y R18 en forma independiente representan hidrogeno o alquilo de C1-6; arilo o heteroarilo, en los cuales el arilo y el heteroarilo se sustituyen en forma opcional una o más veces con halogeno, CF3, OCF3, CH, NO2, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, C2-6 alquinilo, cicloalquilo de C3-8, alcoxi de C1-6, tioalquilo de C1-6, OH, SH, NR24R25 en los cuales R24 y R25 en forma independiente representan hidrogeno o alquilo de C1-6; o R4 y R5, o R5 y R6 y R7 juntos forman un anillo fusionado, aromático, saturado o saturado en forma parcial, el cual contiene en forma opcional uno o más heteroátomos tales como O, N o S; R8, R9, R10, R11 y R12 en forma independiente representan hidrogeno, halogeno, CF3, OCF3, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo de C3-8, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, OH, SH, NR19R20, en los cuales R19 y R20 en forma independiente representan hidrogeno o alquilo de C1-6; o R8, R9, R10, R11 y R12 en forma independiente representan ûCOR21, en los cuales R21 representa OH, alcoxi de C1-6, NR22R23 en los cuales R22 y R23 en forma independiente representan hidrogeno o alquilo de C1-6; o R8, R9, R10 R11 y R12 en forma independiente representan arilo o heteroarilo, en los cuales el arilo y el heteroarilo se sustituyen en forma opcional uno o más veces con halogeno, CF3, OCF3, CH, NO2, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6 alquinilo C2-6, cicloalquilo de C3-8, alcoxi de C1-6, tioalquilo de C1-6, OH, SH, COR26, en los cuales R26 representa OH, alcoxi de C1-6 o alquilo de C1-6; o NR30R31, en los cuales R30 y R31 en forma independiente representan hidrogeno o alquilo de C1-6; R8 y R9, o R9, o R10, o R11, o R11 y R12 juntos forman un anillo fusionado aromático, saturado o saturado en forma parcial, el cual contiene en forma opcional uno o más heteroátomos tales como O, N o S; Y es O, S, CH2, o CH y cuando Y es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 2, 3, 4, 5 o 6; Q representa C, P-OR29, o S=O, en el cual R29 representa hidrogeno o alquilo de C1-6 arilo o aril-alquilo de C1-65 en el cual el arilo se puede sustituir con halogeno, CF3, OCF3, CH, NO2 o alquilo C1-6; en forma opcional R27 y R28 juntos forman un anillo, el cual puede contener átomos de nitrogeno, oxígeno, o de sulfuro adicionales y el anillo puede ser saturado en forma parcial; R29 y R30 representa hidrogeno, alquilo de C1-6, un cicloalquilo, o un cicloalquilalquilo; o su sal de adicion aceptable para uso farmacéutico. Los compuestos son utiles como inhibidores del transporte de glicina y para el tratamiento de enfermedades responsables de la inhibicion del transportador de glicina. También se proporciona una composicion farmacéutica que comprende un compuesto de formula I como se definio anteriormente y el uso de compuestos para la manufactura de medicamentos para el tratamiento de enfermedades responsables a ligandos del transportador de glicina.