Patent AR-109560-A1 (AR)
Title: Compuestos moduladores de receptores tipo toll
Inventor: ZABLOCKI JEFF
IPC: C07D495/04
Filed: 2017-09-01
Abstract: Esta solicitud se refiere en general a compuestos moduladores de receptores de tipo toll y composiciones farmacéuticas que, entre otras cosas, modulan receptores de tipo toll (por ejemplo TLR8), y métodos para fabricarlos y usarlos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es -H, alquilo C₁₋₄, o haloalquilo C₁₋₄; R² es alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; R³ es alcóxido C₁₋₄ opcionalmente sustituido con 1 RX; cada RX es independientemente -ORY, heterociclilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; o heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; RY es alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno, y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; Q es N, CH, o CR⁴; o R³ y R⁴ se toman juntos para formar cicloalquilo C₅₋₆; heterociclilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; fenilo; o heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde: cicloalquilo C₅₋₆, y fenilo están cada uno opcionalmente independientemente sustituido con 1 a 3 R⁵; cada R⁵ es independientemente halógeno, -OH, -NH₂, -CN, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ, haloalquilo C₁₋₄, alcóxido C₁₋₄, -C(O)OH, -C(O)alquilo C₁₋₄, -C(O)O-alquilo C₁₋₄, -C(O)NH₂, -C(O)NH(alquilo C₁₋₄), -C(O)N(alquilo C₁₋₄)₂, -N(H)C(O)alquilo C₁₋₄, -S(O)₂alquilo C₁₋₄, o heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno, y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁶; cada R⁶ es independientemente halógeno, -OH, -NH₂, -CN, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con 1 fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; haloalquilo C₁₋₄, alcóxido C₁₋₄, -S(O)₂alquilo C₁₋₄; heterociclilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionado de oxígeno, nitrógeno, y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; o heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionado de oxígeno, nitrógeno, y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; heterociclilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R⁷; R⁷ es halógeno, -OH, alquilo C₁₋₄, alcóxido C₁₋₄, o -C(O)R⁸; cada R⁸ es independientemente alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con -CN o -NH₂; haloalquilo C₁₋₄; cicloalquilo C₅₋₆, heterociclilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; o heteroarilo de 5 a 10 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre opcionalmente sustituido con 1 a 3 RZ; y cada RZ es independientemente -NH₂, alquilo C₁₋₄, halógeno, -CN, -O-alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, o -C(O)NH₂; con la condición de que la fórmula (1) no sea, un compuesto de la fórmula (2).