Patent AR-074870-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazolo (1,5-a ) piridina
Inventor: SOLIVA SOLIVA ROBERT
Filed: 2009-12-22
Abstract: Estos compuestos son útiles como inhibidores de la cinasa JAK3. Composición farmacéutica y proceso. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula 1 o una sal del mismo, donde R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, R7-alquilo C1-4, halógeno, -CN, -CONR4R4, -COR5, -CO2R5, -OR4, -SO2R5, -SO2NR4R4, -NR4R4, -NR6COR4, -NR6CONR4R4, -NR6CO2R5, -NR6SO2R5 o Cy1, donde Cy1 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R8; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, R7-alquilo C1-4 o Cy2, donde Cy2 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R8; R3 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, R11-alquilo C1-4, -CONR9R9, -COR10, -CO2R10, -SO2R10, -SO2NR9R9 o Cy3, donde Cy3 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R12; o bien R2 y R3 pueden estar unidos formando, junto con el átomo de N, un grupo Cy4, donde Cy4 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos R12; R4 representa hidrógeno o R5; R5 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxiC1-4alquilo, cianoC1-4alquilo, Cy1-alquilo C1-4 o Cy1, donde Cy1 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R8; R6 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R7 representa -CN, -CONR4R4, -COR5, --CO2R5, -OR4, -SO2R5, -SO2NR4R4, -NR4R4, -NR6COR4, -NR6CONR4R4, -NR6CO2R5, -NR6SO2R5 o Cy1, donde Cy1 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R8; R8 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxiC1-4alquilo, cianoC1-4alquilo, halógeno o hidroxilo; R9 representa hidrógeno o R10; R10 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, R11-alquilo C1-4 o Cy5, donde Cy5 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R13; R11 representa halógeno, -CN, -CONR14R14, -COR15, -CO2R15, -OR14, -OCONR14R14, -SO2R15, -SO2NR14R4, -NR14R14, -NR6COR14, -NR5CONR14R14, -NR6CO2R15, -NR6SO2R15 o Cy5, donde Cy5 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R13; R12 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, R11-alquilo C1-4; o bien R12 representa cualquiera de los significados descritos para R11; R13 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxiC1-4alquilo, cianoC1-4alquilo, halógeno, -CN, -CONR16R16, -COR17, -CO2R17, -OR16, -OCONR16R16, -SO2R17, -SO2NR16R16, -NR16R16, -NR6COR16, -NR6CONR16R16, -NR6CO2R17 o -NR6SO2R17; R14 representa hidrógeno o R15; R15 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxiC1-4alquilo, cianoC1-4alquilo,Cy5-alquilo C1-4 o Cy5, donde Cy5 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R13; R16 representa H o R17; R17 representa alquilo C1-4, haloC1-4alquilo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxiC1-4alquilo o cianoC1-4alquilo, Cy1 representa un anillo carbocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros que puede ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que puede contener opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O, donde dicho anillo puede estar unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C o N disponible, y donde uno o más átomos de C o S del anillo pueden estar opcionalmente oxidados formando grupos CO, SO o SO2; Cy2 representa un anillo carbocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros que puede ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que puede contener opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O donde dicho anillo esta unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C disponible, y donde uno o más átomos de C o S del anillo pueden estar opcionalmente oxidados formando grupos CO, SO o SO2; Cy3 representa un anillo carbocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 8 a 12 miembros que puede ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que puede contener opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O donde dicho anillo está unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C disponible, y donde uno o más átomos de C o S del anillo pueden estar opcionalmente oxidados formando grupos CO, SO o SO2; Cy4 representa un anillo heterocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado, que puede estar opcionalmente fusionado a un anillo de 5 o 6 miembros carbocíclico o heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, donde Cy4 puede contener en total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y donde uno o más átomos de C o S de Cy4 pueden estar opcionalmente oxidados formando grupos CO, SO o SO2; y Cy5 representa un anillo carbocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 8 a 12 miembros que puede ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que puede contener opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O, donde dicho anillo puede estar unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C o N disponible, y donde uno o más átomos de C o S del anillo pueden estar opcionalmente oxidados formando grupos CO, SO o SO2.