Patent ES-2215738-T3 (ES)
Title: Derivados de benzodiazepina como receptor de glutamato metabotropico.
Inventor: ADAM GEO
IPC: A61P25/00
Filed: 2000-09-29
Granted: 2004-10-16
Abstract: Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi, benzoílo, metanosulfonilo, bencenosulfonilo, o acetilo; en caso de que X sea un grupo etinodiílo, R1 es hidrógeno; alquilo C1-C7, opcionalmente sustituido con hidroxilo; halo-alquilo C1-C7; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-C7, halo- alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, o halógeno; cicloalquenilo C1-C7, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halo- alcoxilo C1-C7, halógeno, ó oxo; alquenilo C1-C7; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C7, halo- alquilo C1-C7, cicloalquilo C1-C5, alcoxilo C1-C7, halo; anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, , opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halógeno, oxo, benziloxilo, benzoílo, metanosulfonilo, bencenosulfonilo, acetilo, pivaloílo, tert.bu-toxicarbonilo, ó tert.butilcarbonilo; ó benzofuranilo; R3 es fenilo; piridina; tiofenilo o tiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, ciano, nitro, azido, hidroxilo, carboxilo, morfolin-4-carbonilo, carbamoílo, tiocarbamoílo, N-hidroxicarbamoílo, trimetilsilil-etinilo, o de alquilo C1-C7, alquinilo C2-C7, alcoxilo C1-C7, halo- alquilo C1-C7, 4-alquilo C1-C7-piperazin-1-carbonilo, aminoalquilcarbonilo C1-C7, que están opcionalmente sustituidos por amino, aminoalquilo C1-C7, acilamino, oxo, hidroxilo;alcoxilo C1-C7, tioalquilo C1-C7, o carboxilo que está opcionalmente esterificado ó amidado; ó un heterociclo aromático de 5 eslabones que está opcionalmente sustituido por amino, aminoalquilo C1-C7, acilamino, oxo, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, tioalquilo C1-C7, carboxilo que está opcionalmente esterificado con alquilo C1-C7 o amidado con alquilamino C1-C7 que está eventualmente sustituido por hidroxilo, ó alquilo C1-C7 que está opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxilo, amino, aminoalquilo C1-C7, acilamino, ó amidino, que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7, -C(NRR'')=NR" (donde R, R'' y R" son hidrógeno o alquilo C1-C7), hidroxilo, alcoxilo C1-C7, tioalquilo C1-C7, aciloxilo, sulfinilalquilo C1-C7, sulfonilalquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 sulfanilalquilo C1-C7, sulfanilalquilo C1-C7, cicloalquilsulfinilo C3-C5, cicloalquilsulfonilo C3-C5, hidroxiimino, ó alcoximino C1-C7, que está opcionalmente esterificado ó amidado, alquenilo C1-C7, oxo, ciano, carbamoíloxilo, ó sulfamoíloque está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7, con la condición de que, si X es un enlace sencillo y R3 es piridinilo, R1 no es hidrógeno, o metilo; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables