Patent AR-063516-A1 (AR)
Title: Heteroaril carboxamidas utiles como inhibidoras del factor x de coagulacion, composiciones farmaceuticas que las contienen y metodo de preparacion
Filed: 2007-10-23
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que A es un anillo heterocíclico, que es un anillo aromático monocíclico de cinco átomos en el anillo, que contiene un átomo de oxigeno y uno o dos átomos de nitrogeno, los demás átomos del anillo son C; R1 es hidrogeno o alquilo C1-6; R2 es hidrogeno o alquilo C1-6; X es un enlace, amileno, heteroarileno o heterociclileno, dichos arileno, heteroarileno y heterociclileno están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, ciano, nitro, amino, -N(R')-CO-(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor), en el que R' es hidrogeno, alquilo C1-6 o fluor-alquilo C1-6, -N(R')- CO-O(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor), en el que R' es hidrogeno, alquilo C1-6 o fluor-alquilo C1-6, -N(R')-CO-N(R'') (R'''), en el que R', R'' y R''' son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6 o fluor-alquilo C1-6, -C(O)-N(R')(R''), en el que R' y R'' son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6 o fluor-alquilo C1-6, o R' y R'', junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo, -NR'R'', en el que R' y R'' son con independencia hidrogeno, alquilo C1-6 o fluor-alquilo C1-6, o R' y R'', junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo (2), en el que R' y R'' son con independencia alquilo C1-6 o fluor-alquilo C1-6, o R' y R'', junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo (3), en el que R' y R'' son con independencia alquilo C1-6 o fluor-alquilo C1-6, o R' y R'', junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo (4), en el que R' es fluor- alquilo C1-6 y (5), en el que R' es fluor-alquilo C1-6, y uno o dos átomos de carbono de dichos heteroarileno o heterociclileno están opcionalmente sustituidos por un grupo carbonilo; Y es hidrogeno, arilo, heteroarilo o heterociclilo, dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flnuor, halogeno, ciano, nitro, amino, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6)-alquilo C1- 6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, -SO2-alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, y -SO2-N(C1-6 alquil)2, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, y uno o dos átomos de carbono de dichos heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por un grupo carbonilo; Z es arilo o heteroarilo, dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, halogeno, ciano, amino mono- o disustituido por alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, (amino mono- o disustituido por alquilo C1-6) -alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más átomos de fluor, y uno o dos átomos de carbono de dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por un grupo carbonilo; m es el numero 1 o 2; o a profármacos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que, a menos que se indique otra cosa, el término ôariloö significa fenilo o naftilo; el término ôheterocicliloö, solo o en combinacion con otros grupos, significa restos mono- o bicíclicos no aromáticos, de tres a ocho átomos de carbono, en el que uno o dos átomos del anillo son heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)n (en el que n es un numero entero de a 2), los demás átomos del anillo son C; el término ôheteroariloö, solo o en combinacion con otros grupos, significa un resto monocíclico o bicíclico, de 5 a 12 átomos en el anillo, que tiene por lo menos un anillo aromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos en el anillo, elegidos entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C.