Patent AR-038260-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de benzotiazina y de benzotiazidina, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: CORDI ALEX
IPC: A61P25/22
Filed: 2002-12-19
Abstract: Compuestos derivados de benzotiazina y de benzotiazidina de fórmula (1): donde: R1 representa un grupo arilo o heteroarilo, R2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo hidroxi, X representa un átomo de oxígeno o de azufre, Y representa un átomo de oxigeno, de azufre o un grupo NR donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, A representa un grupo CR4R5 o un grupo NR4, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1,6) lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo (C3-7), R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, o bien A representa un átomo de nitrógeno y forma con el grupo -CHR3- adyacente el ciclo de fórmula (2) donde m representa 1, 2 o 3, R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, sus isómeros así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que: - por grupo arilo, se entiende un grupo aromático monocíclico o un grupo bicíclico donde al menos uno de los ciclos es aromático, eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, halógeno, alquilo (C1-6) lineal o ramificado, alcoxi (C1-6) lineal o ramificado, perhalogenoalquilo (C1-6) lineal o ramificado, perhalogenoalcoxi (C1-6) lineal o ramificado, hidroxi, ciano, nitro, amino ( eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo (C1-6) lineal o ramificado), aminosulfonilo (eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo (C1-6) lineal o ramificado), alquilo (C1-6) sulfonilamino, o fenilo ( eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, halógeno, alquilo (C1-6) lineal o ramificado, perhalogenoalquilo (C1-6) lineal o ramificado, hidroxi o alcoxi (C1-6) lineal o ramificado), - por grupo heteroarilo, se entiende un grupo aromático monocíclico o un grupo bicíclico donde al menos uno de los ciclos es aromático, conteniendo uno, dos o tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, halógeno, alquilo (C1-6) lineal o ramificado, alcoxi (C1-6) lineal o ramificado, perhalogenoalquilo (C1-6) lineal o ramificado, perhalogenoalcoxi (C1-6) lineal o ramificado, hidroxi, ciano, nitro, amino ( eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo (C1-6) lineal o ramificado), aminosulfonilo ( eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo (C1-6) lineal o ramificado ), o alquilo (C1-6) sulfonilamino. Estos compuestos presentan actividades farmacológicas sobre la corriente ampa superiores a los del arte anterior son útiles como modulares ampa para el tratamiento o la prevención de desordenes mnemocognitivos asociados con la edad con los síndromes ansiosos o depresivos con las enfermedades neurodegenerativas progresivas con la enfermedad de Alzheimer, con la enfermedad de pick con la corea de Huntington, con la esquizofrenia, con las secuelas de enfermedades neurodegenerativas agudas con las secuelas de la isquemia y con las secuelas de la epilepsia. También se divulga el procedimiento de preparación de los mismos y las composiciones farmacéuticas que los contienen.