Patent AR-042284-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidina, preparacion y composiciones farmaceuticas que las contienen; y uso de los mismos para la fabricacion de medicamentos
IPC: C07D211/58
Filed: 2003-12-03
Abstract: Preparación de estos derivados de piperidina, composiciones farmacéuticas y su utilización como principios de medicamentos inhibidores de la captación de serotonina y/o neropinefrina y/o dopamina, útiles para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central o del sistema nervioso periférico. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la que: n es 1, 2ó 3; R1 es alquilo C2-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-8, o cicloalquil(C4-10)-alquilo, donde un enlace C-C dentro de cualquier resto cicloalquilo está finalmente sustituido con un enlace O-C, S-C o C=C y donde cada grupo está opcionalmente sustituido con 1 a 7 sustituyentes de halógeno y/o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidroxi, ciano, alquilo C1-4, alquiltio C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno) y alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno); R2 es H, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alquilo(C1-4)-S(O)x- donde x es 0, 1 ó 2 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), ciano, halógeno, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos independientemente entre halógeno, alquilo(C1-4)-alcoxi(C1-4)), fenoxi (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)) o -CO2(alquilo C1-4) o junto con R3 forma un anillo de benceno adicional (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)); R3 es H, alquilo 1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alquil(C1-4)-S(O)x- donde x es 0, 1 ó 2 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), ciano, halógeno, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados cada uno de ellos entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)), fenoxi (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)) o -CO2(alquilo C1-4) o junto con R3 forma un anillo de benceno adicional (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)); R4 es H, alquilo, alquilo 1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alquil(C1-4)-S(O)x- donde x es 0, 1 ó 2 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), ciano, halógeno, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados cada uno de ellos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)), fenoxi (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)) o -CO2(alquilo C1-4) o junto con R3 forma un anillo de benceno adicional (opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de ellos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4)); R5 es H, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno) o halógeno; R6 es H, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno), alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de halógeno) o halógeno; R7 es H o alquilo C1-4; R8 es H o alquilo C1-4; R9 es H, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y r10 es H, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; o una sal farmacéuticamente del mismo, con la condición de que se excluya el compuesto N-etil-bencil-4-piperidinamina. Reivindicación 20: Un proceso para producir un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende desproteger un compuesto de fórmula (2), en la que R es un grupo protector de N y n y R1 a R10 son como se han definido en la reivindicación 1, seguido opcionalmente de la etapa de formar una sal farmacéuticamente aceptable.