Patent AR-065131-A1 (AR)
Title: Derivados triciclicos, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: CASARA PATRICK
Filed: 2008-02-01
Abstract: Proceso, para obtener los compuestos, composicion farmaceutica y uso para cancer y en radioterapia en el tratamiento del cancer. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que: A representa un ciclo aromático o no que contiene 5, 6 o 7 eslabones y que puede contener 1 o 2 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrogeno, pudiendo estar éste ultimo sustituido con un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, entendiéndose que el ciclo A así definido no puede contener 2 átomos de azufre ni 2 átomos de oxígeno y que uno de los eslabones puede representar un grupo C=O; n y n', idénticos o diferentes, representan 0, 1 o 2, con 0 < n + n <4;R3 representa un grupo arilo o heteroarilo; X representa una cadena alquileno lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, de la que uno o dos de los átomos de carbono puede (pueden) estar reemplazado(s) por un átomo de oxígeno, un grupo cicloalquileno, un grupo arileno, un grupo heteroarileno o un grupo SO2. Uno de los grupos R1 o R2 representa un átomo de hidrogeno y el otro representa un grupo de formula (2): en la que: Y representa un grupo C=O o CH2. R5 representa un átomo de hidrogeno y en este caso R6 representa un átomo de hidrogeno o un grupo -NR7R'7 o -CH2-NR7R'7 en los que R7 y R'7. idénticos o diferentes, representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado sustituido con uno o varios grupos arilo. heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroariltio, heterocicloalquilo o -NR10R'10 en el que R10 y R'10, idénticos o diferentes, se eligen entre hidrogeno, alquilo (C1-6) lineal o ramificado, alcoxi (C1-6) lineal o ramificado, arilo y heteroarilo, o bien R10 y R'10 forman un grupo cíclico o bicíclico. saturado o no. sustituido opcionalmente con un heteroátomo elegido entre oxígeno, nitrogeno O azufre, entendiéndose que uno o varios de los eslabones puede (pueden) representar un grupo C=O o puede (pueden) estar sustituido(s) como preve la definicion posterior de heterocicloalquilo, o R5 y R6 forman con los dos átomos de carbono a los que están unidos, un ciclo aromático o no que contiene 5 o 6 eslabones del que un átomo de nitrogeno esta en para del grupo SO2 y que puede contener además del átomo de nitrogeno otro átomo de nitrogeno y/o un grupo SO2, estando el ciclo así definido sustituido con un grupo R7 tal como se ha definido anteriormente, R4 representa un átomo de halogeno o un grupo NO2, R8, SO2-R9. alquilo (C1-6) lineal o ramificado o alcoxi (C1-6) lineal o ramificado, en el que R8 puede tomar todos los valores de R7 tal como se ha definido anteriormente. R9 representa un grupo amino o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno, entendiéndose que por ôariloö, se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, por ôheteroarilo', se entiende cualquier grupo mono o bicíclico, que posee al menos una parte aromática y que contiene 5 a 10 eslabones y que puede contener 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrogeno como los grupos furano, tiofeno, pirrol, imidazolina, piridina. quinoleina, isoquinoleina, cromano. Indol, benzotiofeno, benzofurano, 1,3-benzodioxol y 2,3-dihidro-1.4-benzodioxina, por ôheterocicloalquilo'', se entiende cualquier grupo no aromático mono o biciclico que contiene 4 a 10 eslabones y que puede contener 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxigeno, azufre o nitrogeno, por ôcicloalquilo'', se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico que contiene 4 a 10 eslabones, pudiendo estar los grupos arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo así definidos sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo (C1-6) lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o amino, alcoxi (C1-6) lineal o ramificado. hidroxi. carboxi. formilo, nitro, ciano, amino, polihalogenoalquilo (C1-6) lineal o ramificado, alquiloxicarbonilo o átomos de halogeno, por ôarileno', ôheteroarilenoö y ôcicloalquileno'', se entiende un grupo arilo. heteroarilo y cicloalquilo respectivamente tales como se han definido anteriormente, insertados en lugar de un átomo de carbono de la cadena alquileno, sus enantiomeros y diastereoisomeros, así como sus sales de adicion a un ácido o a una base aceptable farmacéuticamente.