Patent AR-057986-A1 (AR)
Title: Compuesto heterociclico y su uso farmaceutico
Inventor: ANOYAGI K
Filed: 2006-11-21
Abstract: La presente se orienta a suministrar un novedoso compuesto heterocíclico que tiene actividad inhibidora del ingreso del VHC y su uso farmacéutico. La presente proporciona un agente terapéutico para la hepatitis C. Reivindicacion 1: Uso de un compuesto heterocíclico representado por la formula [1] o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico para la produccion de un agente terapéutico para la hepatitis C, donde Q1 es (1) -N=, (2) -C(R50)= donde R50 es un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6, o (3) -CO-; Q2 es (1) -N-, o (2) -C=; Q3 es (1) -N=, (2) -C(R49)= donde R49 es un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6, o (3) -CO-; Q4 es (1) -N-, (2) -C=, o (3) -CH-; Q5 es (1) -N-, o (2) -C=; R1 es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un sustituyente seleccionado de un átomo de halogeno, un grupo ciano y un grupo nitro, (3) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), (4) un grupo alquenilo C2-6 (dicho grupo alquenilo C2-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), (5) un grupo alquinilo C2-6 (dicho grupo alquinilo C2-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), (6) -J1-R101 donde J1 es (1) -N(R102)- donde R102 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, (2) -O-, (3) -S-, (4) -CO-, (5) -CO-O-, 6) -O-CO-, (7) -CO-N(R102)- donde R102 es como se lo definio con anterioridad, o (8) -SO2-N(R102)- donde R102 es como se lo definio con anterioridad, R101 es (1) un átomo de hidrogeno, (2) -L2-J2-R103 donde L2 es (1) un enlace, o (2) un grupo alquileno C1-6, J2 es (1) -N(R104)- donde R104 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, (2) -O-, (3) -S-, (4) -CO-, (5) -SO2-, (6) -CO-O-, (7) -CO-N(R104)- donde R104 es como se lo definio con anterioridad, u (8) -SO2-N(R104)- donde R104 es como se lo definio con anterioridad, R103 es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), (3) un grupo alquilcarbonilo C1-6 (dicho grupo alquilcarbonilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), o (4) un grupo alquilsulfonilo C1-6 (dicho grupo alquilsulfonilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), (3) un grupo alquilo C1-6 [dicho grupo alquilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo arilo C6-14 (dicho grupo arilo C6-14 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), un grupo heteroarilo (dicho grupo heteroarilo está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo E) y un grupo cicloalquilo C3-8 (dicho grupo cicloalquilo C3-8 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), (4) un sustituyente seleccionado de un átomo de halogeno, un grupo ciano y un grupo nitro, (5) un grupo arilo C6-14 (dicho grupo arilo C6-14 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), (6) un grupo heteroarilo (dicho grupo heteroarilo está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), o (7) un grupo cicloalquilo C3-8 (dicho grupo cicloalquilo C3-8 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), o R101 y R102 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene nitrogeno (dicho grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene nitrogeno está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), (7) un grupo arilo C6-14 (dicho grupo arilo C6-14 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), o (8) un grupo heteroarilo (dicho grupo heteroarilo está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E); R2 es (1) un átomo de hidrogeno, o (2) un grupo alquilo C1-6 o R1 y R2 pueden formar, junto con Q4 y el átomo de carbono al cual están unidos respectivamente un resto de formula [2], donde G1 es (1) -N(R3)- donde Q4 es como se lo definio con anterioridad, R3 es (1) un átomo de hidrogeno, (2) -L3-J3-R113, donde L3 es (1) un enlace, o (2) un grupo alquileno C1-6, J3 es (1) -N(R114)- donde R114 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, (2) -O-, (3) -S-, (4) - CO-, (5) -SO2-, (6) -CO-O-, (7) -CO-N(R114)- donde R114 es como se lo definio con anterioridad, o (8) -SO2-N(R114)- donde R114 es como se lo definio con anterioridad, R113 es (1) un átomo de hidrogeno, (2) -L4-J4--R115, donde L4 es (1) un enlace, o (2) un grupo alquileno C1-6, J4 es (1) -N(R116)- donde R116 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, (2) -O-, (3) -S-, (4) -CO-, (5) -SO2- (6) -CO-O-, (7) -CO-N(R116)- donde R116 es como se lo definio, con anterioridad, o (8) -SO2-N(R116)- donde R116 es como se lo definio con anterioridad, R115 es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo alquilo C1-6 (dicho alquilo C1-6, está, en forma opcional, sustituido a 3 sustituyentes seleccionados del grupo F), (3) un grupo alquilcarbonilo C1-6 (dicho grupo alquilcarbonilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), o (4) un grupo alquilsulfonilo C1-6 (dicho grupo alquilsulfonilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo F), o R115 y R116 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene nitrogeno (dicho grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene nitrogeno está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), (3) un grupo alquilo C1-6 (dicho grupo alquilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo arilo C6-14 (dicho grupo arilo C6-14 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), un grupo heteroarilo (dicho grupo heteroarilo está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E) y un grupo cicloalquilo C3-8 (dicho grupo cicloalquilo C3-8 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), (4) un sustituyente seleccionado de un átomo de halogeno, un grupo ciano y un grupo nitro, (5) un grupo arilo C6-14 (dicho grupo arilo C6-14 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), (6) un grupo heteroarilo (dicho grupo heteroarilo está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), o (7) un grupo cicloalquilo C3-8 (dicho grupo cicloalquilo C3-8 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), o R113 y R114 pueden formar, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene nitrogeno (dicho grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene nitrogeno está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), o (3) un grupo alquilo C1-6 [dicho grupo alquilo C1-6 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo arilo C6-14 (dicho grupo arilo C6-14 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), un grupo heteroarilo (dicho grupo heteroarilo está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E) y un grupo cicloalquilo C3-8 (dicho grupo cicloalquilo C3-8 está, en forma opcional, sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados del Grupo E), (2) -C(R3)(R4)- donde R3 es como se lo definio con anterioridad, R4 es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcoxi C1-6, (3) -C(R3)(R4)-C(R5)(R6)- donde R3 y R4 son como se los definio con anterioridad, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcoxi C1-6; (4) -S-, (5) -O-, (6) -C(R3)=, donde R3 es como se lo definio con anterioridad, o (7) -N=; G2 es (1) -N(R3')-, donde R3' es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcoxi C1-6 (2) -C(R3')(R4')-, donde R3' es como se lo definio con anterioridad, R4' es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcoxi C1-6, (3) -C(R3')(R4')- C(R5')(R6')- donde R3' y R4' son cada uno como se los definio con anterioridad, R5' y R6' son iguales o diferentes y cada uno es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcoxi C1-6, (4) -S-, (5) - O-, (6) -C(R4')=, donde R4' es como se lo definio con anterioridad, (7) =C(R4')-C(R6')=, donde R4' y R6' son cada uno como se los definio anterioridad, (8) =C(R4')-N=, donde R4' es como se lo definio con anterioridad, (9) =N-C(R6')=, donde R6' es como se lo definio con anterioridad, o (10) =N-N=; G3 es (1) -N(R3'')- donde R3'' es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcoxi C1-6, (2) -C(R3'')(R4'')-, donde R3ö es como se lo definio con anterioridad, R4'' es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcoxi C1-6, (3) -C(R3ö)(R4ö)-C(R5'') (R6'')-, donde R3'' y R4ö son cada uno como se lo definio con anterioridad, R5'' y R6'' son iguales o diferentes y cada uno es (1) un átomo de hidrogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo alquilo C1-6, o (4) un grupo alcox