Patent AR-043199-A1 (AR)
Title: Componentes heterociclicos utiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alergicas, proceso para su operacion y composicion farmaceutica que contiene dichos componentes
Inventor: BALASUBRAMANIAN GOPALAN
IPC: C07D307/91
Filed: 2004-02-17
Abstract: La presente se relaciona con nuevos compuestos heterocíclicos, sus análogos, sus tautómeros, sus regioisómeros, sus estereoisómeros, sus enantiómeros, sus diasterómeros, sus polimorfos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus N-óxidos apropiados, sus solvatos farmacéuticamente aceptables y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Más particularmente, la presente se relaciona con nuevos inhibidores de fosfodiesterasa tipo 4 (PDE4) de fórmula (1), sus análogos, sus tautómeros, sus enantiómeros, sus diasterómeros, sus regioisómeros, sus estereoisómeros, sus polimorfos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus N-óxidos apropiados, sus solvatos farmacéuticamente aceptables y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos tienen actividad anti-inflamatoria y antialérgica. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) en donde: R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, e independientemente seleccionados en cada caso desde grupos que consisten en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, nitro, -OH, ciano, formilo, acetilo, halógeno, grupos protectores, -C(O)-Ra, -C(O)O-Ra, -C(O)NRaRa, -S(O)q-Ra, -S(O)q-NRaRa, -NRaRa, -ORa, -SRa, o cuando dos sustituyentes R3 se encuentran en posición orto entre sí, pueden estar unidos para formar un anillo de 3 -7 miembros saturado o no saturado que opcionalmente puede incluir hasta dos heteroátomos que pueden ser idénticos o diferentes seleccionados de entre O, NRa o S; en la cual R4 es -NR5R6; en la cual R5 y R6 pueden ser idénticos o diferentes y son independientemente seleccionados de entre grupos consistentes en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, anillo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, nitro, -OH, halógeno, -C(O)-Ra, -C(O)O-Ra, -C(O)NRaRa, -S(O)q-Ra, -S(O)q-NRaRa, -C(=NRa)-Ra, -C(=NRa)NRaRa, -C(=S)-NRaRa, -C(=S)-Ra, -N=C(RaRa), -NRaRa, -ORa, -SRa, grupos protectores, o R5 y R6 pueden estar unidos entre sí para formar un anillo cíclico de 3-7 miembros saturado o no saturado, que opcionalmente puede incluir hasta dos heteroátomos que pueden ser idénticos o diferentes, seleccionados de entre O, NRa o S; Ar es seleccionado del grupo consistente en arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, anillo heterocíclico sustituido o no sustituido, o anillo heteroarilo sustituido o no sustituido; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S(O)q y NRa; Y se selecciona de entre el grupo consistente en -C(O)NR7, -NR7S(O)q, S(O)qNR7 y -NR7C(O); R7 se selecciona de entre el grupo consistente en H, alquilo sustituido o no sustituido, hidroxilo, -ORa, arilo sustituido o no sustituido, y anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; en la cual p se selecciona de entre el grupo consistente en O y S; en la cual m representa 0-3; en la cual n representa 1-4; en la cual q representa 0, 1, o 2; siempre que R4 no sea NH2; en la cual Ra es seleccionado del grupo consistente en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, anillo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, nitro, -OH, ciano, formilo, acetilo, halógeno, grupos protectores, -C(O)Ra, -C(O)O-Ra, C(O)NRaRa, S(O)q-Ra, S(O)q-NRaRa, -NRaRa, -ORa, y SRa; y sus análogos, sus tautómeros, sus regioisómeros, sus estereoisómeros, sus enantiómeros, sus diastereómeros, sus polimorfos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus N-óxidos, sus solvatos farmacéuticamente aceptables y las composiciones farmacéuticas que los contengan o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos con la previsión de que no se incluya la siguiente estructura.