Patent AR-097086-A1 (AR)
Title: Derivados 1,3-disustituidos de ciclopentano
Inventor: CHRISTOS DR TSAKLAKIDIS
IPC: A61K31/416
Filed: 2014-07-28
Abstract: Son inhibidores de la ácido grasa sintasa y se pueden emplear, inter alia, para el tratamiento de enfermedades tales como cáncer, enfermedades cardiovasculares, lesión del sistema nervioso central y diferentes formas de inflamación. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en donde R denota Ar o Het; Y denota -CO-W o -N(R⁴)CO-W¹; W denota NR²R², Het¹, CH₂Het¹, A, Cyc, Ar o CH₂Ar, -CONR²R² o Het¹; W¹ denota NR²R², Het¹, CH₂Het¹, A, Cyc, Ar, CH₂Ar, CH₂Cyc o CH(OH)CH₂OH; R¹ denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO₂, A, OA, SA, SO₂Me, COA, CONH₂, CONHA o CONA₂; R², R² denotan cada uno, de modo independiente entre si, H, A o [C(R³)₂]ₙCyc; X¹, X², X³ denotan cada uno, de modo independiente entre sí, CR⁸ o N; X⁴ denota CR⁸ o N; X⁵ denota CR⁸ o N; R⁴ denota H o A; A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 10 átomos de C, en donde dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH y/o CH₂ no adyacentes pueden estar reemplazados por átomos de N, O y/o S y en donde 1 - 7 átomos de H pueden estar reemplazados por R⁵; Cyc denota cicloalquilo con 3 - 7 átomos de C, que no está sustituido o que está monosustituido con OH, Hal o A; A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 6 átomos de C, en donde 1 - 5 átomos de H pueden estar reemplazados por F; R⁵ denota F, Cl u OH; Ar denota fenilo, que no está sustituido o que está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, O[C(R³)₂]ₙHet¹, Ar¹, [C(R³)₂]ₚOR³, [C(R³)₂]ₚN(R³)₂, NO₂, CN, [C(R³)₂]ₚCOOR³, CON(R³)₂, Het¹, OCH₂Cyc, [C(R³)₂]ₚN(R³)₂, N(R³)₂COA, NR³SO₂A, [C(R³)₂]ₚSO₂N(R³)₂, S(O)ₙA, O[C(R³)₂]ₘN(R³)₂, NHCOOA, NHCON(R³)₂ y/o COA; Ar¹ denota fenilo o naftilo, que no está sustituido o que está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, [C(R³)₂]ₚOR³, [C(R³)₂]ₚN(R³)₂, NO₂, CN, [C(R³)₂]ₚCOOR³, [C(R³)₂]ₚN(R³)₂, N(R³)₂COA, NR³SO₂A, [C(R³)₂]ₚSO₂N(R³)₂, S(O)ₙA, O[C(R³)₂]ₘN(R³)₂, NHCOOA, NHCON(R³)₂ y/o COA; R³ denota H o alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 6 átomos de C; R⁸ denota H o A; Het denota un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, O[C(R³)₂]ₙOA, [C(R³)₂]ₙN(R³)₂, SR³, NO₂, CN, COOR³, CON(R³)₂, COHet¹, NR³COA, NR³SO₂A, SO₂N(R³)₂, S(O)ₙA, O[C(R³)₂]ₘN(R³)₂, NHCOOA, NHCON(R³)₂, CHO, COA, =S, =NH, =NA Y/U =O (oxígeno del carbonilo); Het¹ denota un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, [C(R³)₂]ₙOR³, [C(R³)₂]ₙN(R³)₂, SR³, NO₂, CN, COOR³, CON(R³)₂, NR³COA, NR³SO₂A, SO₂N(R³)₂, S(O)ₙA, O[C(R³)₂]ₘN(R³)₂, NHCOOA, NHCON(R³)₂, CHO, COA, =S, =NH, =NA Y/U =O (oxígeno del carbonilo); Hal denota F, Cl, Br o I; m denota 1, 2 ó 3; n denota 0, 1 ó 2; p denota 0, 1, 2, 3 ó 4;q denota 0, 1, 2 ó 3; y sus sales, tautómeros, estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.