Patent AR-055015-A1 (AR)
Title: Derivados fusionados de pirazol composicion farmaceutica y uso del compuesto para fabricar medicamentos.
Filed: 2005-12-21
Abstract: También en la presente se proporcionan composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de la misma, uso de los compuestos para fabricar medicamentos utiles en el tratamiento de trastornos metabolicos, incluidas la dislipidemia, ateroesclerosis, cardiopatía coronaria, resistencia a la insulina, diabetes de tipo 2, Síndrome X y semejantes. Además, la presente también incluye el uso de los compuestos de la misma en combinacion con otros agentes activos tales como aquellos que pertenecen a la clase de los inhibidores de alfa-glucosidasa, inhibidor de la aldosa reductasa, biguanidas, inhibidor de la HMG-CoA reductasas, inhibidor de la síntesis de escualenos, fibratos, intensificadores del catabolismo de LDL, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ACE), intensificadores de la secrecion de insulina, antagonistas del receptor DP y semejantes. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato de estos compuestos, en donde: X es N y Z es CR7, o X es CR7 y Z es N; R1 y R4 se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, acilo C1-6, aciloxilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquiltiocarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquiltioureílo C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamido C1-6, amino-C1-6-alquilsulfonilo, alquiltioamido C1-6, carbo- C1-6-alcoxilo, carboxamida, carboxilo, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilamino C2-6, dialquilcarboxamida C1-6, dialquiltiocarboxamida C1-6, halogeno, haloalcoxilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclo, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, acilo C1-6, aciloxilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquiltiocarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquiltioureílo C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamido C1-6, amino-C1-6-alquilsulfonilo, alquiltioamido C1-6, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carbamimidoílo, carbo-C1-6-alcoxilo, carboxamida, carboxilo, ciano, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxilo C3-7, dialquilamino C2-6, dialquilcarboxamida C1-6, dialquiltiocarboxamida C1-6, dialquilamido C1-6, dialquiltioamido C1-6, halogeno, haloalcoxilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclo, heterociclo-oxilo, heterociclosulfonilo, heterociclo-carbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, hidroxilo, nitro, oxo-cicloalquilo C4-7, fenoxilo, fenilo, sulfonamida, ácido sulfonico y tiol en donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo integrado por acilo C1-6, aciloxilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilamino C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, amino, carbo-C1-6-alcoxilo, carboxamida, carboxilo, ciano, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxilo C3-7, dialquilamino C2-6, haloalcoxilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, hidroxilo, nitro, fenoxilo y fenilo; o R2 y R3 junto con el C al cual están ambos unidos forman un cicloalquilo C3-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo integrado por H, acilo C1-6, aciloxilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquiltiocarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquiltioureílo C1-6, alquilureílo C1-6, amino, carbo-C1-6-alcoxilo, carboxamida, carboxilo, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilamino C2-6, dialquilcarboxamida C1-6, dialquiltiocarboxamida C1-6, halogeno, haloalcoxilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclo, hidroxilo, nitro, sulfonamida y tiol; y R7 es carbo-C1-6- alcoxilo, carboxilo o tetrazol-5-ilo.