Patent ES-2621305-T3 (ES)
Title: Morfinanos espirocíclicos y su uso
Inventor: GOEHRING R
IPC: C07D471/10
Filed: 2013-12-13
Granted: 2017-07-03
Abstract: Un compuesto que tiene la Fórmula **Fórmula** preferiblemente que tiene la Fórmula **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente; u -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo; R2a es (a) hidrógeno o carboxamido; o (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquenil)alquilo, (heterociclo)alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, (arilalcoxi)carbonilo o (heteroarilalcoxi)carbonilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente; R3a es hidrógeno, hidroxi o halo; o alcoxi, alquilamino, o dialquilamino, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente; R4a y R5a se seleccionan, cada uno, de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidrógeno; cicloalquilo; cicloalquenilo; heterociclo; arilo; heteroarilo; alquilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, carboxamido, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; y un grupo protector de amina; en donde dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente; cada R6a se selecciona de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi y alcoxicarbonilo; Y es C>=O o CH2; Za es C>=O o CHR8a; en donde R8a es hidrógeno, alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6a seleccionados de forma independiente.