Patent AR-061575-A1 (AR)
Title: Derivados de quinazolina, metodo de preparacion, medicamentos que los comprenden y usos en terapeutica como inhibidores de receptores de eph.
Inventor: PRIEN OLAF
Filed: 2007-06-22
Abstract: Reivindicacion 1: Derivados de quinolina caracterizado porque responden a la formula general (1) donde R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre sí a partir del grupo que comprende hidrogeno, hidroxi, halogeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroarilo C5-18, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6- alquilo C1-6, -(CH2)n-arilo C6-12, -(CH2)n-heteroarilo C5-18, -(CH2)n-cicloalquilo C3-10, -(CH2)n-heterocicloalquilo C3-12, -fenileno-(CH2)p-R6, -(CH2)pPO3(R6)2, -(CH2)p-NR5R6, -(CH2)p-NR4COR5, -(CH2)p-NR4CSR5, -(CH2)p-NR4S(O)R5, -(CH2)p-NR4S(O)2R5, - (CH2)p-NR4CONR5R6, -(CH2)p-NR4COOR5, -(CH2)p-NR4C(NH)NR5R6, -(CH2)p-NR4CSNR5R6, -(CH2)p-NR4S(O)NR5R6, -(CH2)p-NR4S(O)2NR5R6, -(CH2)p-COR5, -(CH2)p-CSR5, -(CH2)p-S(O)R5, -(CH2)p-S(O)(NH)R5, -(CH2)p-S(O)2R5, -(CH2)p-S(O)2NR5R6, -(CH2)p-SO2OR5, - (CH2)p-CO2R5, -(CH2)p-CONR5R6, -(CH2)p-CSNR5R6, -OR5, -CHR5R6, -(CH2)p-SR5 y -CR5(OH)-R6, donde alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroarilo C5-18, o alcoxi C1-6, no están sustituidos o están sustituidos una o más veces en forma independiente entre sí con hidroxi, halogeno, nitro, ciano, -NR5R6, -C(O)NR5R6, -S(O)2NR5R6, -NR5S(O)2R6, -NR5C(O)R6, -SR5, -R5, o -OR5, donde la cadena de carbonos del cicloalquilo C3-10 y del alquilo C1-10 puede comprender una o más veces en forma independiente entre sí átomos de nitrogeno, oxígeno, azufre, grupos -NR4 o C=O o uno o más uniones dobles, o R1 y R2 opcionalmente forman juntos un puente de 3-10 unidades de metileno, donde hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por O, S o -NR4, y donde el radical fenilo está opcionalmente sustituido una o más veces en forma independiente entre sí con hidroxi, halogeno, nitro, ciano, fenilo, -NR5R6, alquilo o -OR5; X, Y, Z son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre sí a partir del grupo que comprende -CR3=, -CR3R4-, -C(O)-, -N=, -S-, -O-, -NR3-, -S(O)2-, -S(O)- y -S(O)(N=R3)-, y se presentan uniones simples o dobles entre X, Y y Z, pero un máximo de uno de los tres radicales X, Y y Z es idéntico a -O-, además al menos uno de los tres radicales X, Y y Z es idéntico a -N= o -NR3-; o si no un máximo de dos de los tres radicales X, Y, y Z son idénticos a -CR3=, - CR3R4-; R3 y R4 se seleccionan en forma independiente entre sí a partir del grupo que comprende hidrogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-12 o alcanoilo C1-10, donde alquilo C1-10, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-12 o alcanoilo C1-10 no se sustituye o se sustituye una o más veces en forma independiente entre sí con hidroxi, halogeno, nitro, ciano, fenilo, -NR5R6, alquilo, -SR5 o -OR5; R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre sí a partir del grupo que comprende hidrogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-12, arilo C6-12 y heteroarilo C5-18, donde alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C3-12, arilo C6-12 o heteroarilo C5-18, no están sustituidos o están sustituidos una o más veces en forma independiente entre sí con hidroxi, halogeno, ciano, nitro, -OR7, -NR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7 o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 no está sustituido o está sustituido una o más veces en forma independiente entre sí con halogeno, hidroxi, ciano, -NR7R8, -OR7 o fenilo; o R5 y R6 opcionalmente juntos forman un puente de 3-10 unidades de metileno, donde hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por O, S o NR4; R7, R8 son iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente entre sí a partir del grupo que comprende hidrogeno, alquilo C1-4, arilo C6-12 y heteroarilo C5-18, donde alquilo, arilo, heteroarilo no está sustituido o está sustituido una o más veces en forma independiente entre sí con halogeno o alcoxi, o R7 y R8 opcionalmente juntos forman un puente de 3-10 unidades de metileno, donde hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por O, S o -NR4, m', mö = en forma independiente entre sí 0, 1, 2, 3, o 4, n = 1, 2, 3, 4, 5, o 6, p = 0, 1, 2, 3, 4, 5, o 6, y los N-oxidos, solvatos, hidratos, estereoisomeros, diasteroisomeros, enantiomeros y sales del mismo.