Patent AR-056992-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidina
Filed: 2006-04-26
Abstract: Derivados 4-aminocarbonil-pirimidina y su uso como antagonistas del receptor P2Y12 en el tratamiento y/o la prevencion y/o el tratamiento de enfermedades o condiciones vasculares periféricas, viceral-, hepático-, y renal-vasculares, cardiovasculares, y cerebrovasculares asociadas con la agregacion de plaquetas, incluyendo trombosis, en humanos y otros mamíferos. Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado desde el grupo que consiste en los compuestos de formula (1) en la cual: R1 representa fenilo opcionalmente sustituido 1 a 3 veces por substituyentes cada uno independientemente seleccionado desde el grupo que consiste en halogeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; W representa un enlace, y R2 representa alquilo, haloalquilo, ciano, hidroxialquilo, hidroxialquilo substituido en su cadena alquílica con un grupo fenilo no substituido, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, o uno de los radicales 2 a 5 en los cuales m es 0 y n es 2 o 3, o m es 1 y n es 2; p es 0 y q es 2 o 3, o p es 1 y q es 2, o también p es 2 o 3 y q es 0; Q es -CO- o -CH(ORa)-, siendo Ra H o alquilo, y Q' es -CO-; o W representa -CH2- y R2 representa - NR7R8, -SR9 o -SO2R10; W representa -O- o -S- y R2 representa alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; W representa -NR3- y R2 representa H, alquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, carboxialquilo substituido en su seccion alquilo con un grupo fenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, 2-fenilciclopropilo, aralquilo, difenilalquilo, heteroarilalquilo en donde el heteroarilo es un heteroarilo monocíclico, -COR11 o -SO2R12; W representa -CH=CH- y R2 representa alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, fenilo o -CO-NR13R14; o W representa -C:::C- y R2 representa H, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; o W representa -CO- y R2 representa alquilo; R3 representa H o alquilo; R7 representa alquilo o arilalquilo; R8 representa alquilo; o R7 y R8 forman, en conjunto con el N que los porta, un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros en el cual los miembros que se necesitan para completar dicho anillo heterocíclico se seleccionan de manera independiente de entre - CH2-, -CH(CH3)-, -CHRy-, -O-, -S-, -CO- y -NRz-, entendiéndose sin embargo que dicho anillo heterocíclico no contiene más que un miembro seleccionado desde el grupo que consiste en -CHRy-, -O-, -S-, -CO- y -NRz-, representando Ry hidroxilo, hidroximetilo, alcoximetilo, alcoxicarbonilo o alcoxilo y representando Rz H, alquilo o alcoxicarbonilo; R9 representa cicloalquilo o arilo; R10 representa alquilo, cicloalquilo o arilo; R11 alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo monocíclico o aralquilo; R12 representa alquilo o arilo; R13 representa alquilo; R14 representa alquilo; o W representa -NR3- y R2 y R3 forman, en conjunto con el N que los porta, un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros en el cual los miembros que se necesitan para completar dicho anillo heterocíclico se seleccionan de manera independiente de entre -CH2-, -CHRx-, -O-, -S-, -CO- y -NR4- y entendiéndose que dicho anillo heterocíclico no contiene más que un miembro seleccionado desde el grupo que consiste en -CHRx-, -O-, -S-, -CO- y -NR4-, representando Rx hidroxilo, hidroximetilo, alcoximetilo o alcoxilo y R4 representando H o alquilo; o también W representa -NR3- y R2 y R3 forman, en conjunto con el N que los porta, ya sea un anillo imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo o 1,2,4-triazolilo, anillo que puede estar substituido con un grupo alquilo, o un anillo 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, 4,5-dihidro-pirazol-1-ilo, 2-metil-4,5-dihidro-imidazol-1-ilo o 3- metil-5-oxo-2,5-dihidro-pirazol-1-ilo; cada uno de R5a y R5b representa, de manera independiente, H o metilo; X representa -CO- y R6 representa alquilo, cicloalquilo, alcoxilo, alquiniloxilo, ariloxilo, aralcoxilo, arilo, heteroarilo monocíclico, aralquilo o NR15R16, o X representa -SO2- y R6 representa alquilo; R15 representa alquilo; R16 representa H o alquilo; o R15 y R16 forman, en conjunto con el N que los porta, un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, en el cual los miembros que se necesitan para completar dicho anillo heterocíclico se seleccionan de manera independiente de entre -CH2-, -O-, -S- y -NRw-, representando Rw H o alquilo, entendiéndose que dicho anillo heterocíclico no contiene más que un miembro del grupo que consiste en -O-, -S- y -NRw-; e Y representa un enlace y Z representa H o arilo substituido por carboxialcoxilo; o Y representa alquileno, alcoxialquileno, fenilalquileno, alcoxifenileno o alcoxifenilalquileno y Z representa H, -OH, -NH2, -COOH, tetrazolilo, -CO-NH2, -COOR17, -NH-CO-R17, -NH-COOR17 o -NH-SO2-R17, representando R17 alquilo; y un enantiomero opticamente puro, una mezcla de enantiomeros, un racemato, un diastereoisomero opticamente puro, una mezcla de diastereoisomeros, un racemato diastereoisomérico, una mezcla de racematos diastereoisoméricos, una meso forma, una sal, un complejo disuelto, o una forma morfologica de los mismos.