Patent AR-093576-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos sustituidos
Inventor: SIMONA M CECCARELLI
IPC: A61P25/00
Filed: 2013-11-21
Abstract: La presente se refiere a compuestos de fórmula general (1) y (2) útiles en tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y neuropsiquiátricas. Los compuestos pueden utilizarse para el tratamiento o profilaxis de la esquizofrenia, el trastorno de personalidad obsesiva-compulsiva, la depresión mayor, los trastornos bipolares, los trastornos de ansiedad, el envejecimiento normal, la epilepsia, la degeneración retiniana, el daño cerebral traumático, la lesión de la médula espinal, el trastorno de estrés post-traumático, el trastorno de pánico la enfermedad de Parkinson la demencia la enfermedad de Alzheimer la alteración cognitiva leve, la disfunción cognitiva inducida por quimioterapia (quimocerebro), el síndrome de Down, los trastornos del espectro autista, la pérdida de audición, el tinitus, la ataxia espinocerebelar, la esclerosis lateral amiotrófica, la esclerosis múltiple, la enfermedad de Huntington, el ictus y las alteraciones debidas a la terapia de radiación, el estrés crónico, la neuropatía óptica o la degeneración macular o el abuso de fármacos neuroactivos, tales como el alcohol, los opiáceos, la metanfetamina, la fenciclidina y la cocaína. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) ó (2) en las que R¹ es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, O(CH₂)₂-alcoxi inferior, O(CH₂)₂N(CH₃)₂ ó O(CH₂)-morfolinilo, R¹ es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, O(CH₂)₂-alcoxi inferior, O(CH₂)₂N(CH₃)₂ ó O(CH₂)-morfolinilo, con la condición de que tanto R¹ como R¹ sean simultáneamente hidrógenos, aunque sólo uno de entre R¹ y R¹ es alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, O(CH₂)₂-alcoxi inferior, O(CH₂)₂N(CH₃)₂ ó O(CH₂)-morfolinilo; Het es un grupo heteroarilo de 5 ó 6 elementos, en el que los heteroátomos se seleccionan de entre N, O ó S; X es -CRR-, -CRR-NR-, -C(O)-, -CH₂-S-, -CH₂-S(O)₂-, CH₂-O- ó -CH₂-CRR-; R / R son, independientemente, hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi o fenilo, o R y R pueden formar conjuntamente con el átomo de carbono al que se encuentran unidos un anillo ciclopropilo; R² es alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido opcionalmente con alquilo inferior o =O, ciclohexilo puenteado o cicloalquenilo C₃₋₆, o es un grupo heteroarilo de 5 elementos, en el que el heteroátomo se selecciona de entre N, O ó S y que se sustituye opcionalmente con uno o más alquilos inferiores, o es piridinilo, sustituido opcionalmente con halógeno o alcoxi inferior, o es fenilo, sustituido opcionalmente con uno o más R², seleccionado de entre halógeno, ciano, S(O)₂-alquilo inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halógeno o amino, o es benzo[1,3]dioxolilo, naftilo, indolilo, benzo-isoxazolilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo, sustituido opcionalmente con alcoxi inferior o con un grupo oxo, o es 3,4-dihidro-2H-[1,4]oxazinilo, sustituido opcionalmente con un grupo oxo, o es un grupo heterocicloalquilo de cinco o seis elementos; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica o a su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos de los mismos.