Patent EP-2069315-B1 (EP)
Title: Derives d'acetamide de quinazolinone et d'isoquinolinone
Inventor: LETOURNEAU JEFFREY
IPC: A61K31/519
Filed: 2007-09-10
Granted: 2011-09-07
Abstract: La présente invention concerne des dérivés de quinazolinone ou d'isoquinolinone représentés par la formule I, dans laquelle R1 est C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, C3-6cycloalkylC1-3alkyle, C2-6alkényle, C2-6alkynyle, ces C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle et C3-6cycloalkylC1-3alkyle étant éventuellement substitués avec hydroxy, C1-6alkyloxy, cyano ou un ou plusieurs halogènes; R2 est C6-10aryle éventuellement substitué avec de un à trois substituants sélectionnés parmi halogène, hydroxy, cyano, C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, C1-6alkyloxy et C3-6cycloalkyloxy, ces C1-6alkyle, C3-6 cycloalkyle, C1-6 alkyloxy et C3-6Cycloalkyloxy étant éventuellement substitués avec un ou plusieurs halogènes; ou R2 est un système de cycle hétéroaryle à 5 à 10 branches comprenant un hétéroatome sélectionné parmi N, O et S et éventuellement substitué avec un substituant sélectionné parmi méthyle, C1-6alkyloxy et halogène; ou R2 est C4-7cycloalkyle; R3 est un substituant optionnel sélectionné parmi C1-6alkyle, C1-6alkyloxy et halogène, ces C1-6alkyle et C1-6alkyloxy étant éventuellement substitués avec un ou plusieurs halogènes; R4 est un groupe situé en position 6- ou 7- du cycle quinazolinone ou isoquinolinone représenté par la formule Il, dans laquelle R5 avec un des R6 forme un cycle hétérocyclique saturé ou insaturé à 4-8 branches comprenant éventuellement une autre fraction hétéroatomique sélectionnée parmi O, S etNR9, ces cycles hétéerocycliques étant éventuellement substitués avec un ou deux substituants sélectionnés parmi méthyle, halogène, hydroxy et oxo ou R5 avec un des R7 et R8 forme un cycle hétérocyclique à 6-8 branches éventuellement substitué avec un ou deux substituants sélectionnés parmi méthyle, halogène, hydroxy et oxo; Chaque R6 est indépendamment H, halogène ou C1-4alkyle éventuellement substitué avec halogène ou SO2CH3 ou un des R6 avec R5 forme un cycle hétérocyclique saturé ou insaturé à 4-8 branchescomprenant éventuellement une autre fraction hétéroatomique sélectionnée parmi O, S et NR9, ce cycle hétérocyclique étant éventuellement substitué avec un ou deux substituants sélectionnés parmi méthyle, halogène, hydroxy et oxo; R7 et R8 sont indépendamment H, C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, C3-6cycloalkylc1-3alkyle, cyanoC1-3alkyle, C6-10aryle, C6-10arylC1-3alkyle, C1-3alkyloxyC1-3alkyle ou C1-6acyle ces C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle et C3-6cycloalkylC1-3alkyle étant éventuellement substitués avec hydroxy, 1 ou plusieurs halogènes ou diC1-2alkylamino; ou R7 et R8 avec l'azote auquel ils sont liés forment un cycle hétérocyclique saturé ou insaturé à 4-8 branches comprenant éventuellement une autre fraction hétéroatomique sélectionnée parmi O, S et NR10, ce cycle hétérocyclique étant éventuellement substitué avec un ou deux substituants sélectionnés parmi C1-6alkyle, halogène hydroxy, C1-6alkyloxy, cyano et COOR11; ou un des R7 et R8 est Y, CH2Y ou CH2CH2Y, Y est un cycle hétérocyclique saturé à 4-6 branches comprenant une fraction hétérocyclique sélectionnée parmi O, SO2 et NR10, ce cycle étant éventuellement substitué avec 1 -2 substituents sélectionnés parmi méthyle ou halogène; ou un des R7 ou R8 avec R5 form