Patent AR-078833-A1 (AR)
Title: Derivados de heteroarilos que contienen nitrogeno como inhibidores dela cinasa jak3
Inventor: RODRIGUEZ ESCRICH SERGIO
Filed: 2010-10-29
Abstract: Derivados de heteroarilo nitrogenados de formula (1) o (2), donde los significados para los distintos sustituyentes son los indicados en la descripcion. Estos compuestos son utiles como inhibidores de cinasas JAK, particularmente JAK3. Se provee además un proceso para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o (2) donde: A es carbono y B es nitrogeno, o A es nitrogeno y B es carbono; W es CH o N; R1 y R2 son, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, halogeno, -CN, -OR8 o -SR8; R3 es alquilo C1-4, R9-alquilo C1-4, Cy1 o Cy2-alquilo C1-4, donde Cy1 y Cy2 están opcionalmente sustituidos por uno o más R10; R4 es hidrogeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, R12R7N-alquilo C0-4, R13CONR7-alquilo C0-4, R13R7NCO-alquilo C0-4, R12R7NCONR7-alquilo C0-4, R13CO2NR7-alquilo C0-4, R13SO2NR7-alquilo C0-4, -OR12 o Cy2-alquilo C0-4; donde Cy2 está opcionalmente sustituido por uno o más R11; R5 es hidrogeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, halogeno, -CN, -OR12, -NR7R12, o Cy2-alquilo C0-4, donde Cy2 está opcionalmente sustituido por uno o más R11; R6 es hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, R12R7N-alquilo C1-4, R16CO-alquilo C0-4, R16CO2-alquilo C0-4, R16CO-O-alquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, Cy1 o Cy2-alquilo C1-4, donde Cy1 y Cy2 están opcionalmente sustituidos por uno o más R11; R7 es hidrogeno o aIquilo C1-4; R8 es hidrogeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, o alcoxi C1-4alquilo C1-4; R9 es halogeno, -CN, -CONR7R12, -COR13, -CO2R12, -OR12, -OCONR7R12, -SO2R13, -SO2NR7R12, -NR7R12, -NR7COR12, -NR7CONR7R12, -NR7CO2R13 o -NR7SO2R13; R10 es alquilo C1-4 o R9-alquilo C0-4; R11 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, halogeno, -CN, -CONR7R14, -COR14, -CO2R15, -OR14, -OCONR7R14, -SO2R15, -SO2NR7R14, -NR7R14, -NR7COR14, -NR7CONR7R14, -NR7CO2R15 o -NR7SO2R15; R12 es hidrogeno o R13; R13 es alquilo C1-5, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, Cy2-alquilo C0-4 o R14R7N-alquilo C1-4; donde Cy2 está opcionalmente sustituido por uno o más R11; R14 es hidrogeno o R15; R15 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o cianoalquilo C1-4; R16 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 o cianoalquilo C1-4; Cy1 es un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 6 a 11 miembros, que es saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que es carbocíclico o heterocíclico que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, S y O, donde dicho anillo está unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C disponible, y donde uno o más átomos de C o S del anillo están opcionalmente oxidados formando CO, SO o SO2; y Cy2 es un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 6 a 11 miembros, que es saturado, parcialmente insaturado o aromático, y que es carbocíclico o heterocíclico que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, S y O, donde dicho anillo está unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C o N disponible, y donde uno o más átomos de C o S están opcionalmente oxidados formando CO, SO o SO2; o una sal del mismo.