Patent ES-2647124-T3 (ES)
Title: Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento
Inventor: ALTMANN EVA
IPC: C07D417/14
Filed: 2013-06-27
Granted: 2017-12-19
Abstract: Un compuesto, o una sal del mismo, de acuerdo con la fórmula (II) o fórmula (III):**Fórmula** en donde m es un entero de entre 0 y 2p+4; p es 0, 1, 2, o 3; Z1 es C(R1) o N; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C(R3) o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxi, haloC-C6alquilo, haloCC6alcoxi C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB, SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxi, haloC1-C6alcoxi, C2-C6alqueniloxi, en donde cada alquilo, alquenilo, alcoxi y alqueniloxi está sin sustituir o sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, ciano, tetrazol, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, CO2H C1-C6alcoxicarbonilo, C(O)NRARB, NRCRD, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo y 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, heteroarilo que tiene 5 o 6 átomos en el anillo y 1,2 o 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, y en donde los sustituyentes fenilo y heteroarilo opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxi y CO2H; R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, y C1-C6alquilo; R5 es amino, C1-C4alquilo, hidroximetilo, CH2OMe, o mono-, di- y tri-fluorometilo, NHMe; R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno; R8 es hidrógeno, fluoro, C1-C4alquilo o hidroximetilo; R9 es hidrógeno, halógeno, hidroxi o metoxi; o R6 y R7, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropano; o R8 y R9, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropano; R10 es hidrógeno, C1-C4alquilo, haloC1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo o C1-C4alcoxiC1-C4alquilo; R11 es hidrógeno o C1-C4alquilo; o CR10R11, tomados en combinación, forman un anillo de ciclopropilo geminal; R12 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y C1- C4alquilo; R13 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, C1-C4alquilo, halógeno, haloC1-C4alquilo, o dos R13 germinales, juntos forman un espiroC3-C6cicloalquilo, o do R13 vecinales forman un doble enlace; RA y RB, cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1-C6alquilo, haloC1- C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, o hidroxiC1-C6alquilo; y RC y RD se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, hidroxiC1-C6alquilo, o NRCRD, tomados en combinación, forman un heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo y 0 o 1 anillo adicional N, O o S átomos, cuyo heterociclo está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-C4alquilo, halógeno, hidroxi, C1- C4alcoxi.