Patent AR-045602-A1 (AR)
Title: Derivados de benzoilpiperazinas, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
Inventor: ALBERATI-GIANI DANIELA
IPC: C07D307/14
Filed: 2004-09-07
Abstract: Un compuesto de la fórmula (1) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, conteniendo 1, 2 o 3 átomos de N, y en donde al arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9 o SO2R10; R1 es H o alquilo C1-6; R2 y R2´ son independientemente el uno del otro H, (CR2)n-hidroxilo para que R sea H o alquilo c1-6, o son alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno, (CH2)n-cicloalquilo C3-6, (CH2)n-heterocicloalquilo, (CH2)n-O-alquilo C1-6 o (CH2)n-arilo o R2 y R2´ forman juntamente con el átomo N al que están unidos un anillo heterocicloalquilo, opcionalmente conteniendo además del átomo N otro heteroátomo más, seleccionados del grupo consistente en N, S o O, cuyos anillos están sin sustituir o sustituidos por (CH2)n-hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, (CH2)n-O-alquilo C1-6, o forman juntamente con el átomo N un grupo heteroarilo de 5 miembros, opcionalmente conteniendo además del átomo de N 1, 2 o 3 átomos adicionales de N y en donde el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; R3, R4 y R6 son independientemente el uno del otro H, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxilo C1-6; R5 es NO2, CN, C(O)R9, S-alquilo C1-6, SO2R10 o es NR11R12; R7 y R8 son independientemente el uno del otro H, (CH2)n-cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-6, o forman juntamente con el átomo N al que están unidos un anillo heterocicloalquilo, opcionalmente conteniendo además del átomo de N otro heteroátomo más, seleccionados del grupo consistente en N, S o O; R9 es hidroxilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-6 o NR7R8; R10 es alquilo c1-6, (CH2)n-cicloalquilo C3-6 o NR7R8; R11 y R12 son independientemente el uno del otro H, C(O)-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, o forman juntamente con el átomo N un grupo heteroarilo de 5 miembros opcionalmente conteniendo además del átomo N 1, 2 o 3 átomos de N y en donde el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo 1-6 o (CH2)n-cicloalquilo C3-6; n es 0, 1 o 2; ya sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos, con la condición de que 1-[5-(aminosulfinil)-2-(4-morfolinil)benzoil]-4-fenil-piperazina; 1-(4-metoxifenil)-4-[2-(4-morfolinil)-5-nitrobenzoil]-piperazina; 1-[2-(4-morfolinil)-5- nitrobenzoil]-4-[2-nitro-4-(trifluorometil)fenil]-piperazina; 1-(4-metoxifenil)-4-[5-nitro-2-(1-pirrolidinil)benzoil]-piperazina; 1-[2-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-5-nitrobenzoil]-4-(4-metoxifenil)-piperazina; 1-[2-fluoro-4-(1-oxopropil)fenil]- 4-[5-nitro-2-(1-piperidinil)benzoil]-piperazina; 1-[2-fluoro-4-(1-oxopropil)fenil]-4-[5-nitro-2-(1-pirrolidinil)benzoil]-piperazina; 1-[2-fluoro-4-(1-oxopropil)fenil]-4-[2-(4-metil-1-piperidinil)-5-nitrobenzoil]-piperazina; 1-[2-fluoro-4-(1- oxopropil)fenil]-4-[2-(4-metil-1-piperazinil)-5-nitrobenzoil]-piperazina; 1-[2-fluoro-4-(1-oxopropil)fenil]-4-[2-(4-morfolinil)-5-nitrobenzoil]-piperazina; 1-[5-[[metil(fenilmetil)amino]sulfonil]-2-(4-morfolinil)benzoil]-4-(4-nitrofenil)-piperazina y 1-(4-acetil-2-fluorofenil)-4-[2-(4-morfolinil)-5-nitrobenzoil]-piperazina, se excluyen.