Patent ES-2347643-T3 (ES)
Title: Piperin- y piperazinacetamidas como inhibidores de 17beta hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 3 para el tratamiento de enfermedades dependientes de androgenos.
Inventor: GUZI TIMOTHY J
IPC: A61P17/14
Filed: 2002-10-15
Granted: 2010-11-03
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del compuesto, en la que, R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y difenilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a seis grupos seleccionados entre el grupo que consiste en: a) halógeno; 10 b)-OCF3 o -OCHF2; c) -CF3; d) -CN; e) alquilo o R18-alquilo; f) heteroalquilo o R18-heteroalquilo; 15 g) arilo o R18-arilo; h) heteroarilo o R18-heteroarilo; i) arilalquilo o R18-arilalquilo; j) heteroarilalquilo o R18-heteroarilalquilo; k) hidroxi; 20 I) alcoxi; m) ariloxi; n) -SO2-alquilo; o)-NR11R12; p)-N(R11)C(O)R13, q) metilendioxi; 5 r) difluorometilendioxi; s) trifluoroalcoxi; t) -SCH3 o -SCF3; y u) -SO2CF3 o -NHSO2CF3; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que 10 consiste en H, -OH, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, trifluoroalquilo, heteroalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, -(CH2)n-NR11R12 y -(CH2)n-SR11, con la condición de que cuando X es N, entonces cada uno de R2 y R3 no sea -OH, alcoxi, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; 15 cada uno de R4, R5, R7 y R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -OR14, -NR11R12, -N(R11)C(O) R13, alquilo, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, con la condición de que cuando Z y/o X es N, entonces cada uno de R4, R5, R7 20 y R8 no sea -OR14, -NR11R12 o -N(R11)C(O)R13; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)R15 y -SO2R15; cada uno de R9 y R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, F, -CF3, -CHF2, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -NR11R12 y - 25 N(R11)C(O)R13, con la condición de que cuando Z es N, entonces cada uno de R9 y R10 no sea F, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -NR11R12 o -N(R11)C(O)R13; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo y heteroarilo; R12 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo y heteroarilo; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxi y ariloxi; R14 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo y heteroarilo; R15 se selecciona entre el grupo que consiste en -NR16R17, -OR16, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con R18; cada uno de R16 y R17 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, arilalquilo, heteroalquilo y heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con R18, y H, con la condición de que cuando R15 es - OR16, R16 no sea H; R18 es de uno a cuatro sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en alquilo inferior, halo, ciano, nitro, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamida, mercapto, amino, alquilamino, dialquilamino, sulfonilo, sulfonamido, arilo y heteroarilo; cada uno de X y Z se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en C y N; y n es 1-4.