Patent ES-2571028-T3 (ES)
Title: Compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y métodos de uso
Inventor: CASTANEDO GEORGETTE
IPC: C07D495/04
Filed: 2007-12-05
Granted: 2016-05-23
Abstract: Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y la Fórmula Ib:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es O o S; R1 se selecciona entre F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11,-(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(>=Y)R10, - (CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, - (CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, - C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -C(>=Y)NR12OR10, -C(>=O)NR12S(O)2R10, -C(>=O)NR12(CR14R15)mNR10R11, NO2, -NHR12, -NR12C(>=Y)R11, -NR12C(>=Y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, - S(O)2NR10R11, -SC(>=Y)R10, -SC(>=Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 o heteroarilo C1-C20; R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, arilo C6-C20, heteroarilo C1-C20 y alquilo C1-C6; R3 es un grupo heteroarilo monocíclico seleccionado entre**Fórmula** R10, R11 y R12 son independientemente H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 o heteroarilo C1-C20, o R10 y R11 junto con el nitrógeno al que están unidos opcionalmente forman un anillo heterocíclico C3-C20 que opcionalmente contiene uno o más átomos de anillos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre oxo, (CH2)mOR10, CH2)mNR10R11, CF3, F, Cl, Br, I, SO2R10, C(>=O)R10, NR12C(>=Y)R11, C(>=Y)NR10R11, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-5 C12, heterociclilo C2-C20, arilo C6-C20 y heteroarilo C1-C20; R14 y R15 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C12 o -(CH2)n-arilo, o R14 y R15 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado C3-C12, en donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados entre F, Cl, Br, I, -CN, CF3, -NO2, oxo, - C(>=Y)R10, -C(>=Y)OR10, -C(>=Y)NR10R11, -(CR14R15)nNR10R11, (CR14R15)nC(>=Y)NR10R11, -(CR14R15)nC(>=Y)OR10, - (CR14R15)nNR12SO2R10,-(CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nR10, -(CR14R15)nSO2R10, -NR10Rn, -NR12C(>=Y)R10, - NR12C(>=y)OR11, -NR12C(>=Y)NR10R11, -NR12SO2R10, >=NR12, OR10, -OC(>=Y)R10, OC(>=Y)OR10, -OC(>=Y)NR10R11, - OS(O)2(OR10, -OP(>=Y)(OR10)(OR11), -OP(OR10)(OR11), SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -S(OXOR10), - S(O)2(OR10), -SC(>=Y)R10,-SC(>=Y)OR10, -SC(>=Y)NR10R11, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido, arilo C2-C8 opcionalmente sustituido, carbociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-C20 opcionalmente sustituido, arilo C6-C20 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-C20 opcionalmente sustituido; Y es O, S o NR12; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y t es 2, 3, 3, 4 o 6. con la excepción de: 6-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-2-(2-(metoxi-pirimidin-5-il)-4-morfolin-4-il-tieno[2,3-d]pirimidina.