Patent AR-040096-A1 (AR)
Title: Acetamidas y benzamidas que son utiles en el tratamiento de disfunciones sexuales
Inventor: BHATIA PRAMILA A
Filed: 2003-05-23
Abstract: Reivindicación 1: El uso de un compuesto de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida o profármaco del mismo, en donde A se selecciona entre el grupo formado por arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; L se selecciona entre el grupo formado por -N(R7)C(O)-, -C(O)N(R7)-, -N(R7)C(S)-, y -C(S)N(R7)- en donde el extremo izquierdo de dicho -N(R7)C(O)-, -C(O)N(R7)-, -N(R7)C(S)-, o -C(S)N(R7)-, está unido a A y el extremo derecho está unido a D; D se selecciona entre el grupo formado por alquileno, fluoroalquileno, e hidroxialquileno; Z se selecciona entre el grupo formado por N, C y CRB; RA se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo; RB se selecciona entre el grupo formado por H, alquilo y halógeno; --- es una unión cuando Z es C y --- está ausente cuando Z es N o CRB; B se selecciona entre el grupo formado por las fórmulas (2); R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2-, (NZ3Z4)alquilo, (NZ3Z4)carbonilo, y (NZ3Z4)sulfonilo; Z1 y Z2 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo y formilo; Z3 y Z4 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, arilo y arilalquilo; X se selecciona entre el grupo formado por N(R6), O y S; Y se selecciona entre el grupo formado por C(R4) y N; R6 se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo; y R7 se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo, caracterizado porque se usa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual en mamíferos. Reivindicación 66: El uso de acuerdo con la cláusula 1 caracterizado porque el compuesto de fórmula (1) es N-óxido de 2-(1-{[(3-metilbenzoil)amino]metil}-4-piperidinil)piridinio. Reivindicación 69: El uso de un compuesto de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida, o profármaco del mismo caracterizado porque se usa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual en mamíferos en combinación con un inhibidor de fosfodiesterasa 5. Reivindicación 71: El uso de un compuesto de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida o profármaco del mismo caracterizado porque se usa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual en mamíferos en combinación con un antagonista del receptor adrenérgico. Reivindicación 73: El uso de un compuesto de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida, o profármaco del mismo caracterizado porque se usa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual en mamíferos en combinación con un agonista de dopamina. Reivindicación 79: El uso de un compuesto de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida, o profármaco del mismo, caracterizado porque se usa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento en un trastorno seleccionado entre el grupo formado por trastornos cardiovasculares, trastornos inflamatorios, trastornos de déficit atencional con hiperactividad, enfermedad de Alzheimer, consumo abusivo de drogas, mal de Parkinson, esquizofrenia, ansiedad, trastornos del estado de ánimo y depresión. Reivindicación 81: un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida, o profármaco del mismo en donde A se selecciona entre el grupo formado por arilo, arilalquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo; L se selecciona entre el grupo formado por -N(R7)C(O)-, -C(O)N(R7)-, -N(R7)C(S)-, y -C(S)N(R7)- en donde el extremo izquierdo del -N(R7)C(O)-, -C(O)N(R7)-, -N(R7)C(S)-, y -C(S)N(R7)- está unido a A y el extremo derecho está unido a D; D se selecciona entre el grupo formado por alquileno, fluoroalquileno, e hidroxialquileno; Z se selecciona entre el grupo formado por N, C, y CRB; RA se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo; RB se selecciona entre el grupo formado por H, alquilo, y halógeno; --- es una unión cuando Z es C y --- está ausente cuando Z es N o CRB; B se selecciona entre el grupo formado por las fórmulas (2); R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2, (NZ3Z4)alquilo, (NZ3Z4)carbonilo, y (NZ3Z4)sulfonilo; Z1 y Z2 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, y formilo; Z3 y Z4 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, arilo y arilalquilo; X se selecciona entre el grupo formado por N(R6), O y S; Y se selecciona entre el grupo formado por C(R4) y N; R6 se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo; y R7 se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo. Reivindicación 133: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (3) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida, o profármaco del mismo, en donde: X1 se selecciona entre el grupo formado por una unión y CRBRC; X2 se selecciona entre el grupo formado por una unión y CRDRE; con la salvedad de que cuando X1 es una unión, entonces X2 es CRDRE; con la salvedad adicional de que cuando X2 es un enlace, entonces X1 es CRBRC; A se selecciona entre el grupo formado por arilo, arilalquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo; L1 se selecciona entre el grupo formado por: -N(R7)C(O)-, -C(O)N(R7)-, N(R7)C(S)-, y -C(S)N(R7)- en donde el extremo izquierdo del -N(R7)C(O)-, -C(O)N(R7)-, -N(R7)C(S)-, y -C(S)N(R7)- está unido a A y el extremo derecho está unido a D; L2 se selecciona entre el grupo formado por una unión y alquileno; D se selecciona entre el grupo formado por alquileno, fluoroalquileno, e hidroxialquileno; RA, RB, RC, RD, y RE están seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por H y alquilo; B se selecciona entre el grupo formado por el grupo de fórmulas (2); R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2, (NZ3Z4)alquilo, (NZ3Z4)carbonilo, y (NZ3Z4)sulfonilo; Z1 y Z2 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, y formilo; Z3 y Z4 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, arilo, y arilalquilo; X se selecciona entre el grupo formado por N(R6), O y S; Y se selecciona entre el grupo formado por C(R4) y N; R6 se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo; y R7 se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo. Reivindicación 146: El uso de un compuesto de fórmula (3) o una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida, o profármaco del mismo, en donde: X1 se selecciona entre el grupo formado por una unión y CRBRC; X2 se selecciona entre el grupo formado por una unión y CRDRE; con la salvedad de que cuando X1 es una unión, entonces X2 es CRDRE; con la salvedad adicional de que cuando X2 es un enlace, entonces X1 es CRBRC; A se selecciona entre el grupo formado por arilo, arilalquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo; L1 se selecciona entre el grupo formado por -N(R7)C(O)-,-C(O)N(R7)-, N(R7)C(S)-, y -C(S)N(R7)- en donde el extremo izquierdo del -N(R7)C(O)-, C(O)N(R7)-, -N(R7)C(S)-, y -C(S)N(R7)- está unido a A y el extremo derecho está unido a D; L2 se selecciona entre el grupo formado por una unión y alquileno; D se selecciona entre el grupo formado por alquileno, fluoroalquileno, e hidroxialquileno; RA, RB, RC, RD, y RE están seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por H y alquilo; B se selecciona entre el grupo formado por las fórmulas (2), R1, R2, R3, y R4 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2, (NZ3Z4)alquilo, (NZ3Z4)carbonilo, y (NZ3Z4)sulfonilo; Z1 y Z2 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilalquilosulfonilo, arilsulfonilo y formilo; Z3 y Z4 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo formado por H, alquilo, arilo, y arilalquilo; X se selecciona entre el grupo formado por N(R6), O, y S; Y se selecciona entre el grupo formado por C(R4) y N; R6 se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo; y R7se selecciona entre el grupo formado por H y alquilo; caracterizado porque se usa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual en mamíferos.