Patent ES-2670969-T3 (ES)
Title: Formulación de acción rápida de insulina que comprende un compuesto aniónico sustituido
Inventor: SOULA OLIVIER
IPC: A61K47/34
Filed: 2013-11-13
Granted: 2018-06-04
Abstract: Composición en solución acuosa, que comprende insulina en forma hexamérica, al menos un compuesto aniónico sustituido y un compuesto polianiónico no polimérico: - dicho compuesto aniónico sustituido elegido entre los compuestos aniónicos sustituidos, en estado aislado o en mezcla, constituidos por una cadena principal formada por un número discreto o comprendido entre 1 y 8 (1 <= u <= 8) de unidades de sacárido idénticas o diferentes, unidas por unos enlaces glucosídicos idénticos o diferentes, siendo dichas unidades de sacárido elegidas entre el grupo constituido por las hexosas, en forma cíclica o en forma reducida abierta, caracterizadas porque están sustituidas por: a) al menos un sustituyente de fórmula general I: -[R1]a-[AA]m Fórmula I * los sustituyentes siendo idénticos o diferentes cuando hay al menos dos sustituyentes, en el cual: * el radical -[AA]- designa un resto de aminoácido, * el radical -R1- siendo: - o bien un enlace y entonces a >= 0, y el resto de aminoácido -[AA] está unido directamente a la cadena principal mediante una función G. - o bien una cadena de carbono y entonces a >= 1, de C2 a C15 eventualmente sustituida y/o que comprende al menos un heteroátomo elegido entre O, N y S y al menos un grupo funcional ácido antes de la reacción con el aminoácido, formando dicha cadena con el resto de aminoácido -[AA] un grupo funcional amida, y es fijado sobre la cadena principal con la ayuda de un grupo funcional F que resulta de una reacción entre un grupo funcional hidroxilo llevado por la cadena principal y un grupo funcional o un sustituyente llevado por el precursor del radical -R1-, * F es un grupo funcional elegido entre los grupos funcionales éter, éster o carbamato, * G es un grupo funcional carbamato, * m es igual a 1 ó 2, * el grado de sustitución de las unidades de sacárido, j, en -[R1]a-[AA]m siendo estrictamente superior a 0 e inferior o igual a 6, 0 < j <= 6 b) y, eventualmente, uno o varios sustituyentes -R'1, * siendo el sustituyente -R'1 una cadena de carbono de C2 a C15, eventualmente sustituida y/o que comprende al menos un heteroátomo elegido entre O, N y S y al menos un grupo funcional ácido en forma de sal de cationes alcalinos dicha cadena estando unida a la cadena principal mediante un grupo funcional F' resultante de una reacción entre un grupo funcional hidroxilo o un grupo funcional ácido carboxílico llevado por la cadena principal y un grupo funcional o un sustituyente llevado por el precursor del sustituyente -R'1, * F' es un grupo funcional éter, éster o carbamato, * el grado de sustitución de las unidades de sacárido, i, en -R'1, estando comprendido entre 0 y 6-j, 0 <= i <= 6-j y, * F y F' son idénticos o diferentes, * F y G son idénticos o diferentes, * i + j <= 6. * -R'1 idéntico o diferente a -R1-, * Los grupos funcionales ácidos salificables libres llevados por el sustituyente -R'1, se encuentran en forma de sales de cationes alcalinos, * dichos enlaces glucosídicos idénticos o diferentes siendo elegidos entre el grupo constituido por los enlaces glucosídicos de tipo (1,1), (1,2), (1,3), (1,4) o (1,6), en una geometría alfa o beta.