Patent AR-037612-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de 4-piperidinilamina, su empleo, un procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden
Inventor: BROTHERTON-PLEISS CHRISTINE E
IPC: A61P13/02
Filed: 2002-12-02
Abstract: Compuestos derivados de 4-piperidinil alquilamina de la fórmula general (1) en la cual: A es -C(O)R4 o -S(O)2R5; R1 es alquilo (C1-6) o alilo; R2 y R3 son independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), halógeno-alquilo (C1-6), -OR', -S(O)0-2R', -NR'R'', NR'COR'', -NR'''CONR'R'', -NR'SO2R'', -NR'''SO2NR'R'', -SO2NR'R'', -OSO2R', nitro, ciano, heteroarilo o arilo, donde dicho grupo heteroarilo o arilo no está sustituido o está sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, ciano, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno-alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno, halógeno-alquilo (C1-6), hidroxialquilo (C1-6), nitro, alcoxi (C1-6)carbonilo, amino, mono- o di-alquil (C1-6)amino, alquil (C1-6)sulfonilo, alquil (C1-6)carbonilo, mono- o di-alquil (C1-6)aminosulfonilo, alquil (C1-6)sulfonilamino, mono- o di-alquil (C1-6)aminocarbonilo, alquil (C1-6)carbonilamino, con la condición de que R2 y R3 no sean ambos hidrógeno; R', R'' y R''' son independientemente en cada caso, hidrógeno, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6), halógeno-alquilo (C1-6), difenilmetilo, arilo o arilalquilo (C1-6), donde el grupo arilo no está sustituido o está sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, ciano, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno-alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), nitro, alcoxi (C1-6)carbonilo, amino, mono- o di-alquil (C1-6)amino, alquil (C1-6)sulfonilo, alquil (C1-6)carbonilo, mono- o di-alquil (C1-6)aminosulfonilo, alquil (C1-6)sulfonilamino, mono- o di-alquil (C1-6)aminocarbonilo, alquil (C1-6)carbonilamino y fenilo; heterociclilo, donde el grupo heterociclilo no está sustituido o está sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, oxo, ciano, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno-alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno y halógeno-alquilo (C1-6), heteroarilo, donde el heteroarilo no está sustituido por uno o más grupos seleccionados entre alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) y halógeno, o R' y R'' conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos, también pueden formar un anillo de 5 a 7 miembros, que puede incorporar un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S(O)0-2, y dicho anillo no está sustituido o está sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-6); R4 es alquilo (C1-6), halógeno-alquilo (C1-6), benciloxi, difenilmetilo, -NRaRb, donde Ra y Rb son tal como se definen en la presente, -Y-heterociclilo, -Y-heteroarilo, donde los grupos heterociclilo y heteroarilo están independientemente uno de otro no sustituidos o sustituidos por uno o más grupos seleccionados entre alquilo(C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno, halógeno-alquilo (C1-6), alquil (C1-6)sulfonilo, alquil (C1-6)aminosulfonilo y alquil (C1-6)sulfonilamino y donde Y es un enlace o alquileno (C1-3); Ra es hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno-alquilo (C1-6), cicloalquilo o arilo, donde el grupo cicloalquilo o arilo están, independientemente uno del otro, no sustituidos o sustituidos por alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno, halógeno-alquilo (C1-6) y alquilsulfonilo (C1-6), o Ra y Rb conjuntamente con el nitrógeno el cual están unidos, también pueden formar un anillo de 5 a 7 miembros, que puede incorporar un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N, o S(O)0-2, y dicho anillo no está sustituido o está sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-6); Rb es hidrógeno o alquilo (C1-6); R5 es alquilo (C1-6), halógeno-alquilo (C1-6), -NRaRb, donde Ra y Rb sontal como se han definido anteriormente, arilo o heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo están, cada uno independientemente del otro, no sustituidos o sustituidos por uno o dos grupos seleccionados entre alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno y alquil (C1-6)sulfonilo; y P es 1 ó 2; o isómeros individuales, mezclas racémicas o no racémicas de isómeros, o sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos. Se empleo, un procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Los compuestos de fórmula I son útiles como agentes terapéuticos. En forma general son antagonistas del receptor muscarínico. Son particularmente útiles para el tratamiento de un estado de enfermedad asociado con trastornos del músculo liso que comprenden enfermedades del tracto genitourinario o gastrointestinal, o de estados respiratorios, o trastornos cognitivos o neurodegenerativos.