Patent AR-071300-A1 (AR)
Title: Compuestos; composiciones farmaceuticas en base al compuesto y uso del mismo para la manufactura de un medicamento
Filed: 2009-04-07
Abstract: La presente se refiere a composiciones y métodos de triazina y pirimidina. Estos compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas celulares y trastornos autoinmunes. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o (2) o una sal fisiologicamente aceptable del mismo; X es un anillo carbocíclico C3-12, arilo C6-10, o un heteroarilo de 5-10 miembros, o un anillo heterocíclico de 4-10 miembros que contiene NR6, O o S, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R5; alternativamente, X es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halo, amino, hidroxilo o alcoxi; o X es (CR2)0-4CO2R7 o (CR2)0-4CR(NRR7)(CO2R7); Y es S(O)0-2R8, SO2NRR7 o CONRR7; Z1 es N o CH; Ph es fenilo y B es un anillo de 5-6 miembros que contiene opcionalmente NR6, O, =O o S; y Ph y B están opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos R5'; R1 y R2 son independientemente H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; o R1 y R2 conjuntamente con los átomos de anillo a los cuales están unidos forman un anillo cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocíclico fusionado de 5-, 6- o 7- miembros; cada R3 es igual o diferente y es independientemente H o alquilo C1-6; R4, R5 y R5' son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halo, amino o hidroxilo; halo, nitro, ciano, C(R)(OR7)(R7), OR7, NR(R7), C(R)(NRR7)(R7), (CR2)q-W, C(O)O0-1R7, C(O)NR(R7), C(O)CRR7-NR(R7), C(O)NR(CR2)pNR(R7), C(O)NR(CR2)pOR7, C(O)NR(CR2)pSR7, C(O)NR(CR2)qS(O)1-2R8, S(O)0-2R8, (CR2)1-6NR(CR2)pOR7, (CR2)1-6NR(CR2)qC(O)R8, S(O)2NRR7, S(O)2NR(CR2)pNR(R7), o S(O)2NR(CR2)pOR7; R6 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halo, amino, hidroxilo o alcoxi; -(CR2)1-4-CN, (CR2)p-OR7, (CR2)p-NR(R7), -L-W, -L-C(O)-R7, -(CR2)1-4-C(O)-(CR2)q-OR7, -C(O)OR8, -L-C(O)-NRR7, -L-CR(OR7)-CtF(2t+1) donde t es 1-3; -L-C(O)- CR(R7)-NRR7, -L-C(O)-NR-(CR2)p-NRR7, -L-C(O)NR(CR2)pOR7, -L-C(O)-(CR2)qNR-C(O)-R8, -L-C(O)NR(CR2)pSR7, -L-C(O)NR(CR2)qS(O)1-2R8, (CR2)pNR(CR2)pOR7, (CR2)pNR-L-C(O)R8, -L-S(O)2R8, -L-S(O)2NRR7, -L-S(O)2NR(CR2)pNR(R7), -L-S(O)2NR(CR2)pOR7 o un radical seleccionado de la formula (a), (b) o (c): donde R9, R10, R11, R12, R13 y R14 están independientemente seleccionados de H, o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halo, amino, hidroxilo o alcoxi; o R9 y R10, R10 y R13, R13 y R14, R11 y R12, o R11 y R13 conjuntamente con los átomos de carbono y nitrogeno a los cuales están unidos pueden formar un anillo de 3-7 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene opcionalmente más de 3 átomos o grupos seleccionados de C(O), N, O y S(O)0-2 y opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R5; L es (CR2)1-4 o un enlace; R7 y R8 son independientemente (CR2)q-W, o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halo, amino, hidroxilo, o alcoxi; o R7 es H; W es un anillo carbocíclico C3-12, arilo C6-10, o un heteroarilo de 5-10 miembros o un anillo heterocíclico de 4-10 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R5'; cada R es H o alquilo C1-6; m y n son independientemente 0-2; p es 2-4; y q es 0-4.