Patent RS-54825-B1 (RS)
Inventor: YOSHINAGA MITSUKANE
IPC: C07D207/444
Filed: 2012-10-25
Abstract: Derivat azola predstavljen formulom (I):naznačen time što u formuli I R1 predstavlja atom vodonika, C1-5 alkil grupu (gde je navedena C1-5 alkil grupa opciono supstituisana jednom do trima grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi grupe, halogenih atoma, cijano, C3-7 cikloalkil i C1-5 alkoksi grupa), C3-7 cikloalkil grupu ili 4- do 8-člani zasićeni heterociklični prsten;R2 predstavlja atom vodonika ili C1-5 alkil grupu;R3 predstavlja aril ili heteroaril grupu (gde je navedena aril ili heteroaril grupa opciono supstituisana jednom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od C1-5 alkoksi, C1-5 alkil grupe, halogenih atoma, trifluormetil, trifluormetoksi, cijano, hidroksi, difluormetoksi i C1-5 alkilsulfonil grupa);R4 i R5, koji mogu da budu isti ili različiti, predstavljaju, svaki za sebe, vodonikov atom, C1-5 alkil grupu (gde je navedena C1-5 alkil grupa opciono supstituisana jednom do trima grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi grupe, halogenih atoma, cijano, C3-7 cikloalkil i C1-5 alkoksi grupa), C3-7 cikloalkil grupu ili 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični prsten koji sadrži jedan ili više azotovih, kiseonikovih ili sumporovih atoma u prstenu (navedeni 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični prsten opciono je supstituisan jednom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi, C1-5 alkil, C1-5 alkoksi grupa, halogenih atoma, cijano, C2-5 alkanoil i trifluormetil grupa); ili R4 i R5, zajedno sa susednim atomom azota, grade 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični prsten koji opciono sadrži jedan ili veći broj azotovih, kiseonikovih ili sumporovih atoma u prstenu uz navedeni susedni azotov atom (navedeni 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični prsten opciono je supstituisan jednom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi, C1-5 alkil (gde je navedena C1-5 alkil grupa opciono supstituisana jednom ili dvema hidroksilnim grupama), C1-5 alkoksi grupa, halogenih atoma, cijano, C2-5 alkanoil, okso, aminokarbonil, mono-C1-5 alkilaminokarbonil, di-C1-5 alkilaminokarbonil, trifluormetil, amino, mono-C1-5 alkilamino, di-C1-5 alkilamino i C2-5 alkanoilamino grupa, a navedeni 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični prsten opciono sadrži C1-5 alkilensku grupu koja unakrsno povezuje dva različita ugljenikova atoma u prstenu), ili grade 2-oksa-6-azaspiro[3.3]hept-6-il ili 7-oksa-2-azaspiro[3.5]non-2-il;opciono supstituisani azolov prsten koji je predstavljen sledećom formulom (α):ili bilo koju od struktura iz sledeće grupe formula (II):gdeRy predstavlja atom vodonika ili C1-5 alkil grupu;X1 i X2 su takvi dai) kada je X1 prosta veza ili formula -CO-, X2 predstavlja -C1-5 alkilen ili -O-C1-5 alkilen grupu; iii) kada je X1 formula -CONRx1, X2 predstavlja prostu vezu;Rx1 predstavlja atom vodonika ili C1-5 alkil grupu; iprsten A predstavlja benzenov prsten, 6-člani aromatični heterociklični prsten (gde su navedeni benzenov i 6-člani aromatični heterociklični prsten opciono supstituisani jednom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od halogenih atoma i C1-5 alkoksi grupe), 4- do 8-člani zasićeni ili delimično nezasićeni heterociklični prsten koji sadrži jedan ili dva azotova atoma (gde je navedeni 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični prsten opciono supstituisan jednom okso grupom) ili C3-7 cikloalkan], ili farmaceutski prihvatljiva so navedenog derivata azola.Prijava sadrži još 11 patentnih zahteva.