Patent CO-4930270-A1 (CO)
Title: Derivados heterociclicos de acido carbonico su produccion y aplicacion como antagonistas de receptores deendotelina
Inventor: AMBERG WILHELM
IPC: A61P9/10
Filed: 1997-12-17
Abstract: Derivados de ácido carbónico de la fórmula I: CARACTERIZADOS porque R1 representa tetrazol o a un grupo en el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR6 , en donde R6 significa: hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de metal alcalinotérreo, o un ión amonio fisiológicamente compatible; C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, CH2 -fenilo, que puede ser sustituido, un grupo C3 -C6 -alquenilo o C3 -C6 - alquinilo, que puede ser sustituido o fenilo, en caso dado, sustituido.b) un heteroaromático de 5 eslabones ligado con un átomo de nitrógeno, c) un grupo en el que k puede tomar los valores 0,1 y 2, p los valores 1, 2, 3 y 4 y R7 representa d) un residuo - 2 -donde R8 significa : C1 -C4 -alquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo fenilo C1 -C4 -halogenalquilo o fenilo, en caso de ser necesario, sustituido; X nitrógeno o metino, con la condición de que si X = nitrógeno, entonces Z=nitrógeno y si X = metino, entonces por lo menos uno de los eslabones Y o Z son nitrógeno; Y nitrógeno o CR9 ; Z nitrógeno o CR10 , R2 C1 -C4 -alquilo, C2 -C4 -alquenilo, C2 -C4 -alquinilo, pudiendo estar estos residuos sustituidos; hidrógeno, halógeno, C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -halogenalcoxi, C3 -C6 -alqueniloxi, C3 -C6 -alquiniloxi, C1 -C4 -alquiltio, C1 -C4 -alquilcarbonilo, C1 -C4 -coxicarbonilo, NH(C1 -C4 -alquilo) N(C1 -C4 -alquilo)2 , hidroxi, carboxi, ciano, amino; o CR2 junto con CR9 o CR10 forma un anillo de alquileno de 5 ó 6 eslabones o de alquenilo, que puede ser sustituido por uno o dos grupos C1 -C4 -alquilo y en donde uno o más grupos metilenos pueden ser sustituidos por oxígeno, azufre -NH o N(C1 -C4 -alquilo)2 . R3 y R4 (que pueden ser iguales o distintos) son: fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NH- o N-alquilo; C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido; R5 hidrógeno, C1 -C8 alquilo, C3 -C8 -alquenilo o C3 -C8 -alquinilo, pudiendo estar estos residuos sustituidos; fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos; un heteroaromático de cinco a seis eslabones conteniendo de uno a tres átomos de nitrógeno y/o un átomo de azufre u oxígeno, el cual puede ser sustituido C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido R9 y R10 (que pueden ser iguales o diferentes) son:hidrógeno, hidroxi, NH2 , NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 , halógeno, C1 AND#8209;C4 alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi o C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio; C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquenilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquinilo, pudiendo estos residuos estar sustituidos; o bien CR9 o CR10 está unido con CR2 como en R2 para dar un anillo de 5 o 6 eslabones;W es azufre, oxígeno o una unión simple; Q es oxígeno o nitrógeno, con la condición que en caso que Q = N, entonces W es una unión simple. así como las sales fisiológicamente compatibles y las formas enantiómeras y diastereómeras.