Patent AR-065165-A1 (AR)
Title: Compuestos de naftiridina sustituidos inhibidores de la actividad de akt
Filed: 2008-02-04
Abstract: Composicion farmacéutica y uso para la prevencion del cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) en la que: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente a parir de: C o N, en la que cada E. F, G, H, I, J, K, L y M está opcionalmente sustituido con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o2; p es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 o 5; el anillo X es un cicloalquilo de 3 a 7 miembros un o heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R3; el anillo Y es un cicloalquilo de 4 a 7 miembros o un heterociclilo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cuatro R4; el anillo Z se selecciona de: cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona independientemente a partir de: H, oxo, (C=O)aOb-alquilo C1-10, (C=O)aOb-arilo, (C=O)aOb-alqueniIo C2-10, (C=O)aOb-aIquiniIo C2-10, CO2H, halo, OH, Ob-perfluoroalquilo C1-6, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb-cicIoalquilo C3-8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-alquilo C1-10 y (C=O)aOb-heterociclilo, estando dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, y heterociclilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de R6; R2 se selecciona independientemente a partir de: oxo, (C=O)aOb-alquilo C1-10, (C=O)aOb-arilo, (C=O)aOb-alqueniIo C2-10, (C=O)aOb-aIquiniIo C2-10, CO2H, halo, OH, Ob-perfluoroalquilo C1-6, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb-cicIoalquilo C3-8, SH, S(O)mNR7R8, S(O)m-alquilo C1-10 y (C=O)aOb-heterociclilo, estando dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, y heterociclilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de R6; R3 se selecciona independientemente a partir de: oxo, (C=O)aOb-alquilo C1-10, (C=O)aOb-arilo, (C=O)aOb-alqueniIo C2-10, (C=O)aOb-aIquiniIo C2-10, CO2H, halo, OH, Ob-perfluoroalquilo C1-6, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb-cicIoalquilo C3-8, SH, S(O)mNR7R8, S(O)m-alquilo C1-10 y (C=O)aOb-heterociclilo, estando dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, y heterociclilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de R6; R4 se selecciona independientemente a partir de: oxo, (C=O)aOb-alquilo C1-10, (C=O)aOb-arilo, (C=O)aOb- alqueniIo C2-10, (C=O)aOb-aIquiniIo C2-10, CO2H, halo, OH, Ob-perfluoroalquilo C1-6, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb-cicIoalquilo C3-8, SH, S(O)mNR7R8, S(O)m-alquilo C1-10 y (C=O)aOb-heterociclilo, estando dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, y heterociclilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de R6; R6 es: (C=O)aOb-alquilo C1-10, (C=O)aOb-arilo, alqueniIo C2-10, aIquiniIo C2-10, (C=O)aOb-heterociclilo, CO2H, halo, CN, OH, Ob- perfluoroalquilo C1-6, Oa(C=O)bNR7R8, oxo, CHO, (N=O)R7R8, S(O)mNR7R8, S(O)m-alquilo C1-10 o (C=O)aOb-cicloalquilo C3-8, estando dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de R6a; R6a se selecciona de: (C=O)aOb-alquilo C1-10, Oa-perfluoroalquilo C1-3, alquilen C0-6-S(O)mRa, SH, oxo, OH, halo, CN, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-6, alquilen C0-6-arilo, alquilen C0-6-heterociclilo, alquilen C0-6-N(Rb)2, C(O)Ra, alquilen C0-6-CO2RA, C(O)H, y alquilen C0-6-CO2H, estando dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, y heterociclilo opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes que se seleccionan a partir de Rb, OH, alcoxi C1-6, halogeno, CO2H, CN, Oa(C=O)b-alquilo C1-6, oxo, y N(Rb)2; R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir de: H, (C=O)aOb-alquilo C1-10, (C=O)aOb-cicloalquilo C3-8, (C=O)aOb-arilo, (C=O)aOb- heterociclilo, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, SH, SO2Ra, y (C=O)aNRb2, estando dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, alquenilo, y alquinilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de R6a, o R7 y R8 pueden tomarse conjuntamente con el nitrogeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico o bicíclico con 3 a 7 miembros en cada anillo y que opcionalmente contienen, además del nitrogeno, uno o dos heteroátomos adicionales que se seleccionan a partir de N, O y S, estando dicho heterociclo monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de R6a; Ra es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, o heterociclilo; y Rb es independientemente: H, alquilo C1-6, arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, (C=O)aOb-alquilo C1-6, o S(O)mRa; o una sal o estereoisomero del mismo farmacéuticamente aceptable.