Patent AR-064729-A1 (AR)
Title: Derivados de 2,4-dianilinopirimidinas, su preparacion, composiciones farmaceuticas y usos como inhibidores de ikk
Inventor: WAGNON JEAN
Filed: 2008-01-03
Abstract: Procesos de obtencion y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Productos de formula (1), en la que: R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, son tales que uno representa un átomo de halogeno o CF3 y los otros dos, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno, halogeno, un radical alquilo o un radical alcoxi opcionalmente sustituidos por uno o varios átomos de halogeno; R5 representa un átomo de hidrogeno o un átomo de halogeno; R1 representa un átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo, alquenilo o alquinilo, todos opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales, idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halogeno, OR8 y NR8R9, estando además los radicales alquilo que representan a R1 opcionalmente sustituidos por un radical heterocíclico saturado o no saturado de 5 eslabones unido por un átomo de carbono y opcionalmente sustituido por uno o varios radicales seleccionados entre los átomos de halogeno y los radicales alquilo o alcoxi, A representa un enlace simple o un radical -CH2-CO-NR6-, y R6, idéntico o diferente de R1, se selecciona entre valores de R1; el ciclo que contiene Y (o ciclo (Y)) que es monociclico o bicíclico, constituido por 4 a 10 eslabones y que está saturado o parcialmente saturado con Y que representa un átomo de oxigeno O, un átomo de azufre S opcionalmente oxidado por uno o dos átomos de oxigeno o un radical seleccionado entre N-R7, C=O o su dioxolano como grupo protector de la funcion carbonilo, CF2, CH-OR8 o CH-NR8R9; entendiéndose que el ciclo que contiene Y (o ciclo (Y)) cuando Y representa a NR7, puede contener un puente de carbono constituido por 1 a 3 carbonos, R7 representa el átomo de hidrogeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo, CH2-alquenilo o CH2-alquinilo, todos opcionalmente sustituidos por un radical naftilo o por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, fenilo y heteroarilo, estando los radicales alquilo que representa a R7 además opcionalmente sustituidos por un radical hidroxilo, -NR8R9, -CO-NR8R9, fosfonato, alquiltio opcionalmente oxidado en sulfona o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R8 representa el átomo de hidrogeno o los radicales alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales seleccionados entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, NH2, NHalquilo o N(alquilo)2, -CONH2, -CONHalquilo o -CON(alquilo)2, estando los radicales alquilo que representa a R8 además opcionalmente sustituidos por un radical alquiltio, por un radical fenilo opcionalmente sustituido o por un radical heterocíclico saturado o no saturado opcionalmente sustituido; NR8R9 es tal que bien R8 y R9, idénticos o diferentes, se seleccionan entre los valores de R8 o bien R8 y R9 forman con el átomo de nitrogeno a los que están unidos una amina cíclica que puede contener opcionalmente uno u otros dos heteroátomos seleccionados entre O, S, N o NR10, estando opcionalmente sustituida la propia amina cíclica formada de este modo; estando constituidos todos los radicales heterocíclicos, heterocicloalquilo y heteroarilo anteriores por 4 a 10 eslabones (salvo que se especifique) y conteniendo 1 a 4 heteroátomos seleccionado(s), segun proceda, entre O, S opcionalmente oxidado, N y NR10; estando todos los radicales naftilo, fenilo, heterocíclicos, heterocicloalquilo y heteroarilo anteriores así como la amina cíclica que pueden formar R8 y R9 con el átomo de nitrogeno a los que están unidos opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, CN, CF3, NH2, NHalk o N(alk)2; R10 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo, estando dichos productos de formula (1) en todas las formas isomeras posibles, racémicas, enantiomeras y diastereoisomeras, así como las sales de adicion con los ácidos minerales y orgánicos de dichos productos de formula (1).