Patent AR-029612-A1 (AR)
Title: Una purina 2,6,9-trisustituida de ikb-alfa y quinasa dependiente de ciclina, uso de la misma para la manufactura de un medicamento y una composicion farmaceutica de material
IPC: A61P13/12
Filed: 2000-01-31
Abstract: Purina 2, 6, 9-trisustituida que tiene la formula general (1), en donde R1 es halogeno o R'1-X en donde X = NH, O, S, S (O2). R'1 es alquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquenilo y alquinilo, teniendo cada uno, uno a 20 átomos de carbono, cuyos alquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquenilo y alquinilo son opcionalmente sustituidos con desde 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de halo, arilo, CF3, heteroarilo, heterociclilo, R22, SR20, S(O)R21, SO2R21, SO2NR20R23, SO2NR20COR21, SO2NR20,CONR20R23, SO2NR20CO2R21, NR20R23, NR20COR21, NR20CO2R21, NR20CONR20R23, N(R20)C(NR20)NHR23, NR20SO2R21, OR20, OCONR20R23, OCONR20SO2R21, OCONR20R23, CN, CO2R20, CONR20R23, CONR20SO2R21 y COR20, R2 es un hidrogeno o hidrocarburo seleccionado entre el grupo alquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquenilo y alquinilo; cada uno tiene uno a 20 átomos de carbono, cuyos alquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquenilo y alquinilo son opcionalmente sustituidos con desde 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de halo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R22, SR20, S(O)R21, SO2R21, SO2NR20R23, SO2NR20COR21, SO2NR20CONR20R23, SO2NR20CO2R21, NR20R23, NR20COR21, NR20CO2R21, NR20CONR20R23, N(R20)C(NR20)NHR23, NR20SO2R21, OR20, OCONR20R23, OCONR20SO2R21, OCONR20R23, CN, CO2R20, CONR20R23, CONR20SO2R21 y COR20; R3 es un halogeno, hidroxilo, tio, alcoxi, alquiltio, alquilo, -NR4R5 o un componente que tiene la formula (2), donde m = 1-3, n = 1-3, o = 1, 3, y = carbonilo, -NR4R5, hidroxilo, tiol, alcoxi, alquiltiol; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrogeno, OR20, NR20R23 o un hidrocarburo seleccionado entre el grupo que incluye alquilo, acilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquenilo y alquinilo, teniendo cada uno, uno a 20 átomos de carbono, cuyos alquilo, acilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquenilo y alquinilo son opcionalmente sustituidos con desde 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste de halo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R22, SR20, S(O)R21, SO2R21, SO2NR20R23, SO2NR20COR21, SO2NR20CONR20R23, SO2NR20CO2R21, NR20R23, NR20COR21, NR20CO2R21, NR20CONR20R23, N(R20)C(NR20)NHR23, NR20SO2R21, OR20, OCONR20R23, OCONR20SO2R21, OCONR20R23, CN, CO2R20, CONR20R23, CONR20SO2R21 y COR20; con la condicion de que cuando Y es carbonilo, Y y R'4 juntos pueden ser un átomo de oxígeno simple, R4'' y R5'' juntos pueden ser un átomo de oxígeno simple, R4''' y R5'''' juntos pueden ser un átomo de oxígeno simple, y en donde cuando R3 es 2-hidroxietilamino y R2 es metilo, R1'-X no es amino, 3-metil-2-butenilamino, bencilamino, o m-hidroxibencilamino, cuando R3 no es 2-hidroxietilamino, cuando R2 es isopropilo, R1'-X no es bencilamino, m-hidroxibencilamino, o 3-metilbutilamino, cuando R3 es 2-hidroxietilamino y R2 es 2-hidroxietilo, R1'-X no es bencilamino, y cuando R3 se selecciona entre el grupo que consiste de 2-metil-2-hidroxipropilamino, y 2-dimetilaminoetilamino, y cuando R2 es metilo, entonces R1'-X no es bencilamino; R20 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cuyos alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo, mono- o dialquilamino, alquilo o arilo o heteroaril amida, CN, O-alquilo C1-6, CF3, arilo y heteroarilo; R21 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste de alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cuyos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo de halo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, NR20C(NR20)NHR23, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OR20, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2, y cada sustituyente heteroarilo, arilo y heterociclilo opcional es opcionalmente sustituido con halo, alquilo, CF3, amino, mono- o di-alquilamino, alquilo o arilo o heteroarilo amida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN u OR20; R22 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste de alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cuyos alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo, mono- o dialquilamino, alquilo o arilo o heteroarilamida, CN, O-alquilo C1-6, CF3, arilo y heteroarilo, y R23 es R21 o H y el uso de la misma para la manufactura de un medicamento y una composicion farmacéutica.