Laktoyyliglutationilyaasi on tärkeä tavanomaisten biokemiallisten reaktioiden sivutuotteina muodostuvien erittäin reaktiivisten glyoksaalin ja metyyliglyoksaalin myrkyllisyyden vähentämisessä. Metyyliglyoksaalilla ja glyoksaalilla voi olla osuutta diabeteksen ja neurodegeratiivisten sairauksien kuten Alzheimerin taudin kehittymiseen. Eräitä glutationin johdannaisia, jotka toimivat laktoyyliglutationilyaasin inhibiittoreina on tutkittu antibiootteina ja syöpälääkkeinä.